CH243738A - Verfahren zur Darstellung eines in Wasser gut löslichen Arzneistoffes. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung eines in Wasser gut löslichen     Arzneistoffes.       Es wurde     gefunden,    dass das bekannte       2,4-Diamino-triazin-(1,3,5)        diuretische    Wir  kung besitzt. Der     medizinischen    Verwendung  steht jedoch     seine        Schwerlöslichkeit    hinder  lich im Wege. Es taugt weder für Injektionen  noch kommt seine     diuretische    Wirkung bei  oraler Verabreichung in ausreichendem Masse  zur Geltung.

   Es wurde ferner gefunden, dass  man durch Überführung des     2,4-Diamino-          triazins-(1,3,5)    in das     2,4-Di-(phosphorsäure-          monoamino)-triazin-(1,3,5)    von der Formel  
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    zu einem ausgezeichneten     Diuretikum    gelangt,  welches in Wasser leicht     löslich    ist und mit  Basen leicht     lösliche        Salze    bildet.  



  Das Verfahren zur Darstellung der neuen  Verbindung ist     dadurch    gekennzeichnet, dass  man     2,4-Diamino-triazin-(1,3,5)    mit einer       Verbindung    des 5wertigen Phosphors, deren    Phosphoratom mit mindestens 3 Halogen  atomen direkt verbunden ist, und die durch       Hydrolyse    in     o-Phosphorsäure    übergeht,       umsetzt    und das dabei erhaltene Produkt  zum     2,4-Di-(phosphorsäuremonoamino)-triazin-          (1,3,5)        hydrolysiert.        Als    Phosphorverbindun  gen können z.

   B.     Phosphoroxychlorid    oder       Phosphorpentachlorid    verwendet werden.         Ausführungsbeispiel:       Eine Mischung von 10 g     2,4-Diamino-          triazin-(1,3,5)    und 150 g     Phosphoroxycblorid          wird    12     Stunden    am     Rückflusskühler    gekocht.  Das überschüssige     Phosphoroxychlorid    wird       im    Vakuum     abdestilliert,    der Rückstand mit  Chloroform verrieben,     abgenutscht    und mit  Chloroform ausgewaschen.

   Das so erhaltene       2,4-Di-(phosphor        säuredichloridmonoamino)-tri-          azin-(1,3,5)        wird    getrocknet, mit 30g Natrium  bikarbonat gemischt und der     Ifischung    so viel  Eis zugefügt, als zur hydrolytischen Entfer  nung der     Chloratome    eben nötig ist. Nach  Beendigung der Kohlendioxydentwicklung wird  das 2,4-Di-(phosphorsäuremonoamino)-triazin-      (1,3,5) durch Zugabe von 100 cm' Äthanol  ausgefällt.

   Es wird gesammelt, zur weiteren  Reinigung noch feucht mit 500 cm'     Äthanol     ausgekocht und warm     abgenutscht.    Ausbeute  16 g, entsprechend 64/o d.     Th.    Das gebildete       Triazin-Derivat    lässt sich auch in Form seiner  Salze, z. B. des     Natriiuns    oder     Calciums,     isolieren.  



  Das     2,4-Di-(phosphorsäuremonoamino)-          triazin-(1,3,5)    ist ein farbloses, in Wasser  sehr leicht lösliches, in den gebräuchlichen  organischen     Lösungsmitteln        unlösliches    Pul  ver, welches bei schnellem Erhitzen zwischen  250 . und<B>260'</B> schmilzt. Es soll als solches  oder in Form seiner Salze therapeutisch,  insbesondere als Diuretikum verwendet wer  den.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines in Wasser gut löslichen Arzneistoffes, dadurch gekenn zeichnet, dass man 2,4-Diamino-triazin-(1,3,5) mit einer Verbindung des 5wertigen Phds- phors, deren Phosphoratom mit mindestens 3 Halogenatomen direkt verbunden ist, und die durch Hydrolyse in o-Phosphorsäure über geht, umsetzt und das dabei erhaltene Pro dukt zum 2,4-Di-(phosphorsäuremonoamino)- triazin-(1,3,5) hydrolysiert. Das Verfahrensprodukt bildet ein farb loses, in Wasser sehr leicht lösliches,

   in den gebräuchlichen organischen Lösungsmitteln unlösliches Pulver. Es schmilzt bei raschem Erhitzen zwischen 250 und<B>260'.</B> Es soll als solches oder in Form seiner Salze therapeu tisch, insbesondere als Diuretikum verwendet werden. UNTERANSPRUCH: Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass Phosphoroxychlorid ver wendet wird.