BR9910103A - Processos para a produção de paclitaxel ou um análogo de paclitaxel, e para acilar um análogo 10-hidroxi paclitaxel para uso na produção de paclitaxel ou análogos de paclitaxe, e, intermediário quìmico para uso na produção de paclitaxel ou análogos de paclitaxel - Google Patents
Processos para a produção de paclitaxel ou um análogo de paclitaxel, e para acilar um análogo 10-hidroxi paclitaxel para uso na produção de paclitaxel ou análogos de paclitaxe, e, intermediário quìmico para uso na produção de paclitaxel ou análogos de paclitaxelInfo
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Abstract
"PROCESSOS PARA A PRODUçãO DE PACLITAXEL OU UM ANáLOGO DE PACLITAXEL, E PARA ACILAR UM ANáLOGO 10-HIDROXI PACLITAXEL PARA USO NA PRODUçãO DE PACLITAXEL OU ANáLOGOS DE PACLITAXE, E, INTERMEDIáRIO QUìMICO PARA USO NA PRODUçãO DE PACLITAXEL OU ANáLOGOS DE PACLITAXEL" A presente invenção está relacionada a um processo para a produção de paclitaxel ou análogo de paclitaxel, compreendendo a esterificação de C-7, C-10 di-CBZ bacatin III com uma cadeia lateral 3-fenila isoserina N-carbamato protegido, C-2 protegido. Os grupos carbobenziloxi C-7, C-10 são então substituídos com hidrogênio e um grupo acila é substituído no nitrogênio C-3'. O composto resultante é acilado na posição da hidroxila em C-10 e desprotegido na posição C-2' substituindo o grupo protetor da hidroxila com hidrogênio para produzir paclitaxel ou um análogo de paclitaxel. O primeiro processo compreende dissolver um análogo 10-hidroxi paclitaxel em um solvente éter aceitável para formar uma primeira solução a uma primeira temperatura. A primeira solução é então resfriada até uma segunda temperatura, sendo adicionada uma base alcalina para formar um composto intermediário possuindo um alcóxido de metal na posição C-10 do mesmo, após o que um agente de acilação é então adicionado. O segundo processo compreende dissolver um análogo 10-hidroxi paclitaxel em um solvente éter aceitável para o mesmo. Um sal de álcali é adicionado e uma base trialquil amina ou piridina é adicionada a seguir, seguido da adição de um agente de acilação. A presente invenção é direcionada, além disso, a um intermediário químico C-10 alcóxido de metal para uso na produção de paclitaxel ou análogos de paclitaxel.
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