BR112013025120B1 - Composição e processo de tratamento cosmético não-terapêutico - Google Patents
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Abstract
composição e processo de tratamento cosmético não-terapêutico a presente invenção trata de uma composição que compreende, em um meio oleoso fisiologicamente aceitável, 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona e um solvente com parâmetros de solubilidade no espaço de solubilidade de hansen tais que 4,5 < <sym>~ a~ < 7 e 14 < <sym>~ d~ < 22. uso para o cuidado, a maquilagem e a limpeza das matérias queratínicas.
Description
(54) Título: COMPOSIÇÃO E PROCESSO DE TRATAMENTO COSMÉTICO NÃO-TERAPÊUTICO (51) Int.CI.: A61K 8/34; A61K 8/35; A61K 8/37; A61K 8/44; A61Q 1/14 (52) CPC: A61K 8/347,A61K 8/35,A61K 8/37,A61K 8/375,A61K 8/44,A61Q 1/14 (30) Prioridade Unionista: 01/04/2011 FR 1152788 (73) Titular(es): LOREAL (72) Inventor(es): VÉRONIQUE CHEVALIER; SOFIANE OUATTARA
1/12 “COMPOSIÇÃO E PROCESSO DE TRATAMENTO COSMÉTICO NÃOTERAPÊUTICO” [001] A presente invenção trata de uma composição cosmética que contém 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona e um solvente orgânico particular.
[002] A 4-(3-Etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona é uma substância interessante como agente conservante para composições cosméticas, para proteger as composições contra a contaminação microbiana.
[003] Entretanto esse composto, que está na forma sólida à temperatura ambiente, é muito pouco solúvel em água ou glicerol, ou ainda em 2octildodecanol.
[004] Acontece que é preciso que esse composto seja formulado em forma solubilizada de modo a explorar plenamente sua atividade, e é também preferível que sua solubilização seja mantida ao longo do tempo a fim de evitar qualquer recristalização durante o armazenamento de composições que compreendem tal composto.
[005] O objeto da presente invenção é, precisamente, propor uma nova formulação galênica de 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona que supere os inconvenientes acima, e permita assim que esse composto seja incorporado em uma forma solubilizada de longa duração.
[006] Especificamente, os inventores descobriram, inesperadamente, que a combinação de 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona com pelo menos um solvente orgânico particular permite que esse composto seja solubilizado impedindo ao mesmo tempo sua recristalização, especialmente durante armazenamento por dois meses à temperatura ambiente (25°C).
[007] Mais precisamente, um objeto da presente invenção é uma composição, em particular uma composição cosmética, que compreende, em
2/12 um meio oleoso fisiologicamente aceitável, 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona e um solvente orgânico com parâmetros de solubilidade no espaço de solubilidade de Hansen tais que 4,5 < ôa < 7 e 14 < ôd < 22.
[008] Outro objeto da presente invenção é um processo para o tratamento cosmético não-terapêutico das matérias queratínicas, que compreende a aplicação às matérias queratínicas de uma composição tal como descrita acima. O processo pode ser um processo cosmético para o cuidado, a maquilagem ou a limpeza das matérias queratínicas.
[009] Tal como especificado a seguir, a 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)2-butanona está vantajosamente presente nas composições de acordo com a presente invenção em forma solubilizada.
[010] A 4-(3-Etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona é um composto de fórmula:
[011] O composto 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona pode estar presente na composição de acordo com a presente invenção em um teor que varia de 0,01% a 10% em peso, mais preferencialmente de 0,1% a 7% em peso, de 0,5% a 7% em peso, de 0,75% a 5% em peso e de preferência que varia de 1% a 5% em peso, em relação ao peso total da composição.
[012] A composição de acordo com a presente invenção compreende uma quantidade eficaz de pelo menos um solvente orgânico com parâmetros de solubilidade no espaço de solubilidade de Hansen tais que 4,5 < ôa < 7 e 14 < ôd < 22.
[013] O parâmetro de solubilidade global ô de acordo com o espaço de solubilidade de Hansen está definido no artigo Solubility parameter
3/12 values de Eric A. Grulke no livro Polymer Handbook, 3â edição, Capítulo VII, pp. 519-559, pela relação:
δ = (δ2 = δά 2 + δρ2 +Sh 2)V 2 na qual:
- 3d caracteriza as forças de dispersão de London derivadas da formação de dipolos induzidos durante os impactos moleculares,
- δρ caracteriza as forças de interação de Debye entre os dipolos permanentes, e
- 6h caracteriza as forças de interação específicas (tais como a ligação hidrogênio, ácido/base, doador/aceitador, etc.). A definição de solventes no espaço de solubilidade tridimensional de Hansen está descrita no artigo de CM. Hansen: The three-dimensional solubility parameters, J. Paint Technol. 39, 105 (1967).
[014] O parâmetro δa é definido pela seguinte relação: δa2 = δρ2 + δη2 = δ2 - δd2.
[015] Os parâmetros õy, 3p, 8h estão expressos em (J/cm3)1/ 2.
[016] De preferência, o solvente orgânico possui parâmetros de solubilidade tais que: 4,5 < óa < 7 e 14 < 8d < 17.
[017] De preferência, o solvente orgânico possui parâmetros de solubilidade tais que: 6 < ôa < 7 e 16 < ôd < 17.
[018] O solvente orgânico utilizado de acordo com a presente invenção pode ser escolhido entre isopropil N-lauroil sarcosinato (3a = 4,91 3d = 14,9), triglicerídeos de ácido caprílico/cáprico (δα = 6,7; 8d = 16,60), tal como o produto vendido pela Stearineries Dubois ou o produto vendido com o nome Miglyol 812 N pela Sasol, 2-feniletilbenzoato (X-Tend 226 da ISP) (3a = 6,36; 3d = 21,48), palmitato de isopropila (δα = 4,74; 3d = 16,10), miristato de isopropila (3a = 5,00; 3d = 16,00).
4/12 [019] De preferência, o solvente orgânico é escolhido entre isopropil N-lauroil-sarcosinato, triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico (60/40), benzoato de 2-feniletila (X-Tend 226 da ISP).
[020] De preferência, o solvente orgânico é escolhido entre isopropil N-lauroil sarcosinato e triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico.
[021] O solvente pode estar presente na composição de acordo com a presente invenção em um teor que varia de 0,05% a 30% em peso, mais preferencialmente de 0,05% a 10% em peso, de preferência que varia de 0,1% a 5% em peso e particularmente que varia de 0,1% a 2,5% em peso, em relação ao peso total da composição.
[022] De acordo com um modo de realização, o solvente orgânico de acordo com a presente invenção e a 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2butanona (denominada o composto) podem estar presentes em uma razão em massa inferior ou igual a 10, em particular inferior ou igual a 5, mais preferencialmente inferior ou igual a 4, em especial que varia de 0,5 a 4 e de preferência que varia de 0,5 a 1,5.
[023] As composições usadas de acordo com a presente invenção contêm um meio fisiologicamente aceitável, isto é, um meio que é compatível com as matérias queratínicas humanas tais com a pele, o couro cabeludo, o cabelo e as unhas.
[024] A composição de acordo com a presente invenção pode compreender pelo menos um óleo adicional. Como exemplos de óleos que podem ser usados, podem ser citados:
- os óleos hidrocarbonados de origem vegetal, tais como os triglicerídeos líquidos de ácidos graxos que contêm de 4 a 10 átomos de carbono, por exemplo, os triglicerídeos de ácido heptanoico ou octanoico, ou ainda, por exemplo, o óleo de girassol, o óleo de milho, o óleo de soja, o óleo de abóbora cabotiá, o óleo de sementes de uva, o óleo de sementes de gergelim, o óleo de
5/12 avelã, o óleo de damasco, óleo de macâdamia, o óleo de arara, o óleo de rícino, o óleo de abacate, o óleo de jojoba e o óleo de manteiga de karité;
- os ésteres e éteres sintéticos, em particular de ácidos graxos, por exemplo os óleos de fórmulas R1COOR2 e R1OR2 nas quais R1 representa um resto de ácido graxo que contém de 8 a 29 átomos de carbono e R2 representa uma cadeia hidrocarbonada ramificada ou não ramificada que contém de 3 a 30 átomos de carbono, por exemplo o óleo de Purcelin, o isononanoato de isononila, o palmitato de 2-etilhexila, o estearato 2-octiladodecila, o erucato de 2-octiladodecila ou o isostearato de isostearila; os ésteres hidroxilados, por exemplo o lactato de isoestearila, o hidroxiestearato de octila, o hidroxiestearato de octiladodecila, o malato de diisoestearila ou o citrato de triisocetila; os heptanoatos, octanoatos ou decanoatos de álcool graxo; os ésteres de poliol, por exemplo o dioctanoato de propileno glicol, o diheptanoato de neopentil glicol e o diisononanoato de dietileno glicol; e os ésteres de pentaeritritol, por exemplo o tetraisostearato pentaeritritila;
- os hidrocarbonetos lineares ou ramificados de origem mineral ou sintética, tais como as parafinas líquidas voláteis ou não voláteis, e seus derivados, a vaselina, os polidecenos, e o poliisobuteno hidrogenado tal como o óleo de Parleam;
- os álcoois graxos que contêm de 8 a 26 átomos de carbono, por exemplo o álcool cetílico, o álcool estearílico e sua mistura (álcool cetilestearílico), o octildodecanol, o 2-butiloctanol, o 2-hexildecanol, o 2undecilpentadecanol, o álcool oleico ou o álcool linoleico;
- os óleos de silicone, por exemplo os polimetilsiloxanos voláteis ou não voláteis (PDMS) com uma cadeia siliconada linear ou cíclica, que são líquidos ou pastosos à temperatura ambiente, em particular os ciclopolidimetilsiloxanos (ciclometiconas) tais como o ciclohexassiloxano; os polidimetilsiloxanos que compreendem grupos alquila, alcoxi ou fenila, que são pendentes ou estão na extremidade de uma cadeia siliconada, e esses grupos
6/12 contêm de 2 a 24 átomos de carbono; os fenilsilicones, por exemplo as fenil trimeticonas, as fenil dimeticonas, os feniltrimetilsiloxidifenilsiloxanos, as difenil dimeticonas, os difenilmetildifeniltrisiloxanos ou os 2-feniletil trimetilsiloxi silicatos, e os polimetilfenilsiloxanos;
- suas misturas.
[025] Na lista de óleos mencionados acima, o termo óleo hidrocarbonado designa qualquer óleo que compreende principalmente átomos de carbono e hidrogênio, e eventualmente grupos éster, éter, fluorados, ácido carboxílico e/ou álcool.
[026] A composição de acordo com a presente invenção pode compreender substâncias que são sólidas à temperatura ambiente (25°C), por exemplo os ácidos graxos que compreendem de 8 a 30 átomos de carbono, tais como o ácido esteárico, o ácido láurico, o ácido palmítico e o ácido oleico; as ceras tais como a lanolina, a cera de abelhas, a cera de carnaúba ou a cera de candelila, as ceras de parafina, as ceras microcristalinas, a ceresina ou a ozoquerita, e as ceras sintéticas tais como as ceras de polietileno e as ceras de Fischer-Tropsch.
[027] Essas substâncias graxas podem ser escolhidas de forma variada pelo técnico no assunto de modo a preparar uma composição que possua as propriedades desejadas, por exemplo em termos de consistência ou textura.
[028] A composição de acordo com a presente invenção pode compreender uma fase aquosa.
[029] A composição pode compreender água, que pode estar presente em um teor que varia de 5% a 80% em peso e de preferência que varia de 35% a 75% em peso em relação ao peso total da composição.
[030] A composição pode também compreender um poliol que é miscível na água à temperatura ambiente (25°C) escolhido em particular entre os
7/12 polióis especialmente os que contêm de 2 a 20 átomos de carbono, de preferência que contêm de 2 a 10 átomos de carbono e preferencialmente os que contêm de 2 a 6 átomos de carbono, tais como glicerol, propileno glicol, butileno glicol, pentileno glicol, hexileno glicol, dipropileno glicol e dietileno glicol. Esse poliol é diferente dos solventes orgânicos de acordo com a presente invenção.
[031] As composições de acordo com a presente invenção podem estar na forma de emulsões óleo-em-água (O/A), emulsões água-emóleo (A/O) ou emulsões múltiplas (triplas: A/O/A ou O/A/O), de soluções oleosas ou de géis oleosos. Essas composições são preparadas de acordo com os métodos usuais.
[032] De acordo com um modo particular de realização da presente invenção, a composição de acordo com a presente invenção é uma emulsão água-em-óleo (A/O) ou óleo-em-água (O/A). A proporção da fase oleosa da emulsão pode variar de 5% a 80% em peso e de preferência de 5% a 50% em peso em relação ao peso total da composição.
[033] As emulsões contêm geralmente pelo menos um emulsificante escolhido em particular entre os emulsificantes anfóteros, aniônicos, catiônicos e não iônicos, usados sozinhos ou em mistura, e opcionalmente um co-emulsificante. Os emulsificantes são apropriadamente escolhidos de acordo com a emulsão a ser obtida (A/O ou O/A). O emulsificante e o co-emulsificante estão geralmente presentes na composição em uma proporção que varia de 0,3% a 30% em peso e preferencialmente de 0,5% a 20% em peso em relação ao peso total da composição.
[034] Para as emulsões A/O, como exemplos de emulsificantes podem ser citados os copolióis de dimeticona, tais como a mistura de ciclometicona e copoliol de dimeticona vendido com o nome comercial DC 5225 C pela Dow Corning, e os copolióis de alquil dimeticona tal como o copoliol de lauril dimeticona vendido com o nome Dow Corning 5200 Formulation Aid pela Dow Corning, e o
8/12 copoliol de cetil dimeticona vendido com o nome Abil EM 90® pela Goldschmidt. Um organopolissiloxano sólido elastomérico reticulado que compreende pelo menos um grupo oxialquileno, tais como os que são obtidos de acordo com o procedimento dos Exemplos 3, 4 e 8 da patente US-A-5 412 004 e dos exemplos da patente USA-5 811 487, em particular o produto do Exemplo 3 (exemplo de síntese) da patente US-A-5 412 004, tal como o produto vendido sob a referência KSG 21 pela ShinEtsu, podem também ser usados como tensoativos para as emulsões A/O.
[035] Para as emulsões O/A, como exemplos de emulsificantes podem ser citados os emulsificantes não iônicos tais como os ésteres de ácidos graxos oxialquilenados (mais particularmente polioxietilenados) de glicerol; os ésteres de ácidos graxos oxialquilenados de sorbitano; os ésteres de ácidos graxos oxialquilenados (oxietilenados e/ou oxipropilenados); os éteres de alquila graxa oxialquilenados (oxietilenados e/ou oxipropilenados); os ésteres de açúcar como o estearato de sucrose; e suas misturas, tais como a mistura de estearato de glicerila e PEG-40 estearato (estearato de polietileno glicol que contém 40 unidades de etileno glicol).
[036] De modo conhecido, a composição de acordo com a presente invenção pode também compreender adjuvantes que são comuns em cosmética ou dermatologia, tais como agentes gelificantes, polímeros filmogênios, agentes conservantes, perfumes, cargas, agentes filtrantes UV, bactericidas, absorvedores de odor, matérias colorantes, extratos vegetais, agentes ativos cosméticos e dermatológicos, e sais. As quantidades desses vários adjuvantes são os convencionalmente usados no campo em questão, por exemplo de 0,01% a 20% do peso total da composição.
[037] A presente invenção está ilustrada mais detalhadamente no exemplo a seguir. As quantidades dos ingredientes estão expressas como porcentagens em peso.
9/12
Exemplo 1
Teste De Solubilidade [038] Os testes de solubilidade foram realizados com 4-(3-etoxi4-hidroxifenil)-2-butanona.
[039] O solvente em teste foi vertido em um beaker, uma quantidade do composto 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona foi adicionada com agitação magnética e a mistura foi deixada repousar entre 1 hora e 24 horas. A mistura foi então aquecida a 50°C e depois resfriada à temperatura ambiente (25°C) durante 24 horas. O sistema foi então observado para ver se a quantidade de composto introduzida recristalizava ou permanecia dissolvida [040] A quantidade de composto que pode ser dissolvida no solvente em teste foi determinada da maneira a seguir. O valor máximo corresponde à quantidade na qual e acima da qual o composto éster pára de dissolver no solvente avaliado.
[041] Foram obtidos os seguintes resultados nos diversos solventes avaliados:
Solvente | Graus de solubilização (% em peso) |
Água* | < 1 |
Palmitato de 2-Etilhexila* | 10 |
2-Octildodecanol* | > 10 |
Isopropil N-lauroil sarcosinato | > 20 |
Triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico (1) | > 20 |
Benzoato de 2-feniletila | > 20 |
* solvente que não faz parte da presente invenção.
[042] (1) 70/30 C8-C30 Triglicerídeos (Dub MCT 7030) da
Stearineries Dubois.
[043] Foi constatado que os solventes tais como o benzoato de 2-feniletila, o isopropil N-lauroil sarcosinato e os triglicerídeos de ácido
10/12 cáprico/caprílico dissolveram o agente ativo, ao passo que o palmitato de 2etilhexila (óa = 4,23, ód = 16,20) e o 2-octidodecanol (ôa = 7,70, ód = 16,40) dissolveram o agente ativo menos bem.
Exemplo 2 [044] Foi preparado um creme de cuidado facial (emulsão óleoem-água) que possui a seguinte composição:
Goma xantana (Rhodicare XC da Rhodia) 0,15
Mistura de estearato de glicerila e PEG-100 estearato 2,5 (Arlacel® 165 FL da Uniqema)
1,3-Butileno glicerol 0,525
Álcool estearílico 1
Ácido esteárico 1,2
Triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico (70/30 C8-C10 5 Triglicerídeos (Dub MCT 7030) da Stearineries Dubois)
Copolímero de acrilamida/ acrilamido-2- 1,7 metilpropanossulfonato de sódio como uma emulsão reversa a 40% em isoparafina/água (Sepigel 305 da SEPPIC)
Hialuronato de sódio (Cristalhyal da Soliance) 0,05
4-(3-Etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona 2
Glicerol 5
Álcool cetílico 1
Acetato de tocoferila 0,2
Ciclopentassiloxano 5
Água qs 100 [045] A composição é estável e homogênea após armazenamento por 2 meses a 45°C.
11/12
Exemplo 3 [046] Foi preparado um leite corporal com a seguinte composição:
Palmitato de 2-Etilhexila 7
Ácido cítrico 0,06
Glicerol 3
Goma xantana (Keltrol CG-T da CP Kelco) 0,1
Copolímero de ácido acrílico polimerizado/ metacrilato de 0,1 estearila em uma mistura de acetato de etila /ciclohexano (Pemulen TR-1 Polymer da Noveon)
4-(3-Etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona 2
Mistura de óleo de milho, óleo de farelo de arroz, óleo de 5 gergelim e óleo de germes de trigo (29/40/20/10)
Trietanolamina 0,4
Polímero carboxivinílico (Synthalen K da 3V) 0,3
Copolímero de acrilamida/ acrilamido-2-metilpropanosulfonato 0,5 de sódio como uma emulsão reversa a 40% em isoparafina/água (Sepigel 305 de SEPPIC)
Água qs 100 [047] A composição é estável e homogênea após armazenamento durante 2 meses a 45°C.
Exemplo 4 [048] Foi preparado creme de cuidado facial (emulsão água-emóleo) que possui a seguinte composição:
Etanol 5
Polidimetilsiloxano 10 cSt 6,75
Mistura de estearato de etilenoglicol acetilado e triestearato de 0,5 glicerila (Unitwix da United Guardian)
12/12
Sal de alumínio de amido de milho esterificado com anidrido 3 octenilsuccínico (Dry Flo Plus 28-1160 da National Starch)
Fração líquida de manteiga de karité (Shea Olein da Olvea) 4 Isoestearato de poliglicerila-4 (Gl 34 da Goldschmidt) 0,5
4-(3-Etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona 2
Óleo de caroço de damasco 1,4
Microesferas expandidas de copolímero de cloreto de vinilideno 0,1 /acrilonitrila/ metacrilato de metila com isobutano (Expancel 551 DE 40 D42 da Expancel)
Sulfato de magnésio 0,7
Poliisobuteno hidrogenado (Parleam da NOF Corporation) 10
Triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico (70/30 C8-C10 5 Triglicerídeos (Dub MCT 7030) da Stearineries Dubois)
Cetil dimeticona copoliol (Abil EM 90 da Goldschmidt) 1,5
Água qs 100 [049] A composição é estável e homogênea após armazenamento durante 2 meses a 45°C.
1/2
Claims (8)
- Reivindicações1. COMPOSIÇÃO, caracterizada por compreender em um meio oleoso fisiologicamente aceitável, 0,01 a 10% em peso de 4-(3-etoxi-4hidroxifenil)-2-butanona e 0,05% a 30% em peso de um solvente orgânico com parâmetros de solubilidade no espaço de solubilidade de Hansen tais que 4,5 < óa < 7 e 14 < ód < 22, em que o referido solvente orgânico é escolhido entre isopropil N-lauroil sarcosinato, triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico, benzoato de 2-feniletila, palmitato de isopropila e miristato de isopropila, em que o referido solvente orgânico e a 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)2-butanona estão presentes em uma razão em massa solvente orgânico/4-(3etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona inferior ou igual a 10.
- 2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo solvente orgânico ser escolhido entre isopropil N-lauroil sarcosinato e triglicerídeos de ácido cáprico/caprílico.
- 3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo solvente orgânico estar presente em um teor que varia de 0,05% a 10% em peso, de preferência que varia de 0,1% a 5% em peso e particularmente que varia de 0,1% a 2,5% em peso em relação ao peso total da composição.
- 4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pela 4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona estar presente em um teor que varia de 0,1% a 7% em peso, de 0,5% a 7% em peso, de 0,75% a 5% em peso e de preferência que varia de 1% a 5% em peso, em relação ao peso total da composição.
- 5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo referido solvente orgânico e a 4-(3etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona estarem presentes em uma razão em massa solvente orgânico/4-(3-etoxi-4-hidroxifenil)-2-butanona inferior ou igual a 5,Petição 870180005502, de 22/01/2018, pág. 16/172/2 mais preferencialmente inferior ou igual a 4, em especial que varia de 0,5 a 4 e de preferência que varia de 0,5 a 1,5.
- 6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada por compreender um óleo adicional.
- 7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada por estar na forma de uma emulsão águaem-óleo ou óleo-em-água, de preferência uma emulsão óleo-em-água.
- 8. PROCESSO DE TRATAMENTO COSMÉTICO NÃOTERAPÊUTICO para cuidado e/ou maquilagem e/ou limpeza de matérias queratínicas, caracterizado por compreender a aplicação às referidas matérias queratínicas de uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7.Petição 870180005502, de 22/01/2018, pág. 17/17
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