BE1000624A5 - Composition pharmaceutique contenant de la ranitidine. - Google Patents

Composition pharmaceutique contenant de la ranitidine. Download PDF

Info

Publication number
BE1000624A5
BE1000624A5 BE8701417A BE8701417A BE1000624A5 BE 1000624 A5 BE1000624 A5 BE 1000624A5 BE 8701417 A BE8701417 A BE 8701417A BE 8701417 A BE8701417 A BE 8701417A BE 1000624 A5 BE1000624 A5 BE 1000624A5
Authority
BE
Belgium
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
ranitidine
sep
composition
Prior art date
Application number
BE8701417A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Glaxo Group Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=10608930&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=BE1000624(A5) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Glaxo Group Ltd filed Critical Glaxo Group Ltd
Application granted granted Critical
Publication of BE1000624A5 publication Critical patent/BE1000624A5/fr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)

Abstract

Une composition pharmaceutique aqueuse de ranitidine et/ou d'un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables présente une stabilité accrue grace à l'addition d'éthanol.

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT DE LA   RANITIDINE  
La   pressente   invention concerne une composition pharmaceutique contenant comme ingrédient actif l'inhibiteur des récepteurs H2 à l'histamine qu'est la ranitidine. 
 EMI1.1 
 



  La ranitidine, [N-[2-[[[5- , et ses sels (diméthylamino) méthYl-2-furyl]physiologiquement acceptables sont décrits dans le brevet britannique   n'1565966.   Ce brevet mentionne des compositions liquides pour l'administration orale ou parentérale et décrit une composition aqueuse pour l'administration intraveineuse et une autre constituant un sirop pour l'administration orale. Ces deux compositions contiennent suffisamment d'acide chlorhydrique pour assurer un pH de 5, 0 et le sirop contient également une solution de sorbitol BPC et un arôme à la demande. 



   La demande de brevet britannique n'GB 2142820A décrit des compositions aqueuses contenant de la ranitidine et/ou un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables ayant un pH dans la gamme de 6, 5-7, 5. Cette demande mentionne des compositions liquides pour l'administration orale ou parentérale et   presente   des exemples de compositions aqueuses pour l'administration intraveineuse ou orale. Ces compositions contiennent du chlorhydrate de ranitidine et sont tamponnées à un pH d'environ 7, et, pour l'administration intraveineuse, les compositions contiennent   egalement   du phénol et du chlorure de sodium.

   Pour. l'administration orale, la composition contient également de   l'hydroxypropylmethyl-   cellulose comme agent d'accroissement de la viscosité, un conservateur (p-hydroxybenzoates), un agent édulcorant et un arôme. 



  Ces compositions ont une durée de conservation au stockage nettement supérieure à celle des compositions du brevet britannique précite. 



   La demanderesse a découvert que, de façon surprenante, la stabilité de la ranitidine dans des compositions aqueuses, et plus particulièrement des compositions aqueuses pour l'administration orale, peut être notablement accrue par addition d'éthanol aux compositions. 



   L'invention fournit donc une composition pharmaceutique qui est une composition aqueuse de ranitidine et/ou d'un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables qui contient egalement de 

 <Desc/Clms Page number 2> 

   l'ethanol.   La composition aqueuse est   préparée   par emploi d'ingredients ayant une pureté appropriée ä l'administration aux patients et, en   general,   elle contient au moins un excipient pharmaceutique classique en plus de l'ethanol et de la ranitidine et/ou de ses sels physiologiquement acceptables. 



   La quantité d'éthanol présente dans la composition est telle que la composition obtenue ait une stabilité accrue. De préférence, la quantité d'ethanol dans la composition, exprimée en   poids/volume   de la composition complète, se situe dans la gamme de   2, 5 % à   10 % et plus particulièrement de 5 à 10 % p/v et mieux de 7 à 8 % p/v. 



   Les compositions aqueuses préférées selon l'invention sont celles dont le pH se situe dans la gamme de 6,5 à 7,5, en particulier de   6, 8 à 7, 4   et plus préférablement de 7 à 7, 3. Le pH 
 EMI2.1 
 requis de la composition est de preference obtenu par emploi de sels tampons appropriés, par exemple de dihydrogéno-orthophosphate de potassium et d'hydrogéno-orthophosphate de disodium ou d'acide citrique et d'hydrogéno-orthophosphate de disodium. 



   Un mode de réalisation préféré de l'invention est une composition aqueuse pour l'administration orale. Une telle composition peut comprendre de la ranitidine et/ou un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables dissous dans   l'eau,   de   l'éthanol,   un conservateur et un agent accroissant la viscosité. De préférence le pH requis de la composition est obtenu par emploi de sels tampons appropriés. Facultativement, la composition peut régalement contenir d'autres excipients classiques, tels qu'un édulcorant, un aröme et/ou des adjuvants d'aromatisation. 



   Des exemples des conservateurs appropries comprennent un ou plusieurs hydroxybenzoates d'alkyle, tels que les hydroxybenzoates de méthyle, d'éthyle, de propyle et/ou de butyle. 



   Des exemples des agents accroissant la viscosité appropriés comprennent la gomme de xanthane, le sorbitol, le glycérol, le saccharose ou un   derive   de cellulose tel que la carboxyméthylcellulose ou un sel de celle-ci ou un éther d'alkyle en   C   et/ou d'hydroxyalkyle en   C2-4   de la cellulose, tel que la methylcellulose, l'ethylcellulose, l'hydroxyethylcellulose, l'hydroxypropylcellulose,   l'hydroxyethylmethylcellulose   et l'hydroxypropylmethylcellulose. 



   Des exemples des édulcorants appropriés comprennent le 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 saccharinate de sodium, le cyclamate de sodium, le sorbitol et le saccharose. 



   Des exemples des agents d'aromatisation appropriés comprennent les arômes   de "menthe",   tels que les agents d'aromatisation de type menthe poivrée. 



   La concentration de la ranitidine dans la composition orale exprimée en base libre est de façon appropriée dans la gamme de 20 ä 400 mg/10 ml, par exemple de 20 à 200 mg/10 ml, plus particulièrement de 150 mg/10 ml. 



   La quantité   d'éthanol   dans la composition pour l'administration orale exprimée en pourcentage de la composition complète en poids/volume est de   preference   dans la gamme de   2, 5 à   10 % et plus particulièrement de 5 ä 10 %, plus préférablement de 7 à 8 %. 



   La quantité d'agent accroissant la viscosité dans la composition est de préférence suffisante pour conférer ä la solution une viscosité dans la gamme de 10 à 100 centipoises. 



   Les compositions aqueuses pour l'admininistration orale sont préparées de façon appropriée par   melange   d'une solution aqueuse de ranitidine et/ou d'un ou plusieurs de ses sels physiologiquement acceptables avec de l'ethanol et les excipients, avec une solution ou dispersion aqueuse de l'agent accroissant la viscosité
Les compositions aqueuses selon l'invention sont de préférence préparées par emploi de ranitidine sous forme de son chlorhydrate. 



   Un exemple illustratif d'une composition selon l'invention figure ci-apres. Dans cet exemple, les proportions relatives du chlorhydrate de ranitidine et des sels tampons sont telles que la compositions ait un pH d'environ 7. 

 <Desc/Clms Page number 4> 

 Composition liquide orale de ranitidine (10 mg/ml) exprimée en base 
 EMI4.1 
 
<tb> 
<tb> % <SEP> p/v
<tb> Chlorhydrate <SEP> de <SEP> ranitidine <SEP> 1,68
<tb> Ethanol <SEP> 7, <SEP> 5
<tb> Dihydrogéno-orthophosphate <SEP> de <SEP> potassium <SEP> 0, <SEP> 095 <SEP> 
<tb> Hydrogéno-orthophosphate <SEP> de <SEP> disodium <SEP> anhydre <SEP> 0, <SEP> 350 <SEP> 
<tb> Hydroxypropylméthylcellulose <SEP> qs
<tb> Conservateur <SEP> qs
<tb> Agents <SEP> édulcorants <SEP> qs
<tb> Aröme <SEP> qs
<tb> Eau <SEP> purifiée <SEP> BP <SEP> qsp <SEP> 100 <SEP> ml.
<tb> 


Claims (12)

  1. Revendications 1. Composition pharmaceutique qui est une composition aqueuse contenant de la ranitidine et/ou un ou plusieurs sels physiologiquement acceptables de celle-ci à titre de seul ingredient therapeutiquement actif, la composition contenant également de l'ethanol.
  2. 2. Composition pharmaceutique suivant la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle se présente sous une forme convenant ä l'administration par la voie orale.
  3. 3. Composition pharmaceutique suivant la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce qu'elle EMI5.1 contient de 2, 5% ä 10% en poids/volume d'ethanol, sur base de la composition complète.
  4. 4. Composition pharmaceutique suivant la revendication 1 ou 2, caracterisee en ce qu'elle EMI5.2 contient de 7 a 8% en poids/volume d'ethanol sur base de la composition complète.
  5. 5. Composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications l a 4, caractérisée en ce qu'elle possède un pH qui varie de 6, 5 ä 7, 5.
  6. 6. Composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 1 a 4, caractérisée en ce qu'elle possède un pH qui varie de 6, 8 à 7, 4.
  7. 7. Composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 1 ä 4, caractérisée en ce qu'elle possede un pH qui fluctue de 7, 0 ä 7, 3.
  8. 8. Composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 5 ä 7, caractérisée en ce que l'on parvient au pH par l'emploi de sels tampons.
  9. 9. Composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 1 ä 8, caractérisée en ce qu'elle se présente sous une forme adaptée ä l'administration par la voie orale et en ce qu'elle <Desc/Clms Page number 6> contient 20 ä 400 mg de ranitidine par dose de 10 ml, exprimés sous forme de la base libre.
  10. 10. Composition pharmaceutique suivant la revendication 9, caractérisée en ce qu'elle contient de 20 ä 200 mg de ranitidine par dose de 10 ml, exprimes sous forme de la base libre.
  11. 11. Composition pharmaceutique suivant la revendication 9, caracterisee en ce qu'elle contient 150 mg de ranitidine par dose de 10 ml, exprimes sous forme de la base libre.
  12. 12. Composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications 1 ä 11, caractérisée en ce qu'on la prépare en utilisant la ranitidine sous forme du chlorhydrate sel.
BE8701417A 1986-12-12 1987-12-11 Composition pharmaceutique contenant de la ranitidine. BE1000624A5 (fr)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB868629781A GB8629781D0 (en) 1986-12-12 1986-12-12 Pharmaceutical compositions

Publications (1)

Publication Number Publication Date
BE1000624A5 true BE1000624A5 (fr) 1989-02-21

Family

ID=10608930

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
BE8701417A BE1000624A5 (fr) 1986-12-12 1987-12-11 Composition pharmaceutique contenant de la ranitidine.

Country Status (23)

Country Link
US (1) US5068249A (fr)
JP (1) JP2590156B2 (fr)
KR (1) KR960008228B1 (fr)
AT (1) AT395373B (fr)
AU (1) AU607451B2 (fr)
BE (1) BE1000624A5 (fr)
CA (1) CA1303993C (fr)
CH (1) CH675207A5 (fr)
CZ (1) CZ281599B6 (fr)
DE (1) DE3742127C2 (fr)
DK (1) DK167842B1 (fr)
FR (1) FR2608921B1 (fr)
GB (2) GB8629781D0 (fr)
HK (1) HK19095A (fr)
IE (1) IE60618B1 (fr)
IL (1) IL84795A0 (fr)
IT (1) IT1211967B (fr)
NL (1) NL194431C (fr)
NZ (1) NZ222879A (fr)
PH (1) PH25390A (fr)
SE (1) SE504333C2 (fr)
YU (1) YU46561B (fr)
ZA (1) ZA879338B (fr)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8925484D0 (en) * 1989-11-10 1989-12-28 Glaxo Group Ltd Process
GB9019875D0 (en) * 1990-09-11 1990-10-24 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical compositions
US5169864A (en) * 1991-11-15 1992-12-08 Baxter International Inc. Unbuffered premixed ranitidine formulation
WO1995010274A1 (fr) * 1993-10-14 1995-04-20 F.H. Faulding & Co. Limited Composition pharmaceutique aqueuse
US5407687A (en) * 1994-02-22 1995-04-18 Glaxo Inc. Ranitidine solid dosage form
WO1996001129A1 (fr) * 1994-07-06 1996-01-18 Farmarc Nederland B.V. Complexe d'inclusion de ranitidine
HU213598B (en) * 1994-10-18 1997-08-28 Ge Lighting Tungsram Rt One-side socketed discharge lamp
US5538737A (en) * 1994-11-30 1996-07-23 Applied Analytical Industries, Inc. Oral compositions of H2 -antagonists
US5976578A (en) * 1996-10-10 1999-11-02 Mcneil-Ppc, Inc. Liquid antacid compositions
GB9715423D0 (en) 1997-07-23 1997-09-24 Glaxo Group Ltd Aqueous compositions
KR100412290B1 (ko) * 2001-11-27 2003-12-31 주식회사 동구제약 라니티딘 함유 현탁제 조성물 및 그의 제조방법
US20060100271A1 (en) * 2004-11-08 2006-05-11 Keith Whitehead Stabilized aqueous ranitidine compositions
CN101522021B (zh) * 2006-07-21 2014-07-30 莱因实验室 醋酸钙的液体组合物
GR1009069B (el) * 2015-01-05 2017-07-07 Λαμδα Φαρμακευτικα Εργαστηρια Εφαρμοσμενης Ερευνας & Αναπτυξης Α.Ε. Ποσιμα διαλυματα υψηλης συγκεντρωσης που περιεχουν υδροχλωρικη ρανιτιδινη

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2501206A1 (fr) * 1981-03-07 1982-09-10 Degussa Alkyl-phenylsulfonylguanidines substituees contenant un heterocycle, leur preparation et leurs utilisations therapeutiques
FR2547727A1 (fr) * 1983-05-13 1984-12-28 Glaxo Group Ltd Compositions pharmaceutiques

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2735587A1 (de) * 1977-08-06 1979-02-15 Sandoz Ag Stabile loesungen und verfahren zu deren herstellung
GB1565966A (en) * 1976-08-04 1980-04-23 Allen & Hanburys Ltd Aminoalkyl furan derivatives
IL63968A (en) * 1980-10-01 1985-10-31 Glaxo Group Ltd Form 2 ranitidine hydrochloride,its preparation and pharmaceutical compositions containing it
SE8302689L (sv) * 1982-05-14 1983-11-15 Richter Gedeon Vegyeszet Farmaceutiska kompositioner innehallande flera aktiva bestandsdelar
JPS59101478A (ja) * 1982-11-29 1984-06-12 Sunstar Inc リグスチライドを安定に配合した水系組成物
SE8704436D0 (sv) * 1987-11-13 1987-11-13 Pm Konsult Handelsbolag Anvendning av antisekretoriska substanser for nya indikationer

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2501206A1 (fr) * 1981-03-07 1982-09-10 Degussa Alkyl-phenylsulfonylguanidines substituees contenant un heterocycle, leur preparation et leurs utilisations therapeutiques
FR2547727A1 (fr) * 1983-05-13 1984-12-28 Glaxo Group Ltd Compositions pharmaceutiques

Also Published As

Publication number Publication date
CZ281599B6 (cs) 1996-11-13
IT1211967B (it) 1989-11-08
AT395373B (de) 1992-12-10
ATA327387A (de) 1992-05-15
NZ222879A (en) 1990-08-28
DK652787D0 (da) 1987-12-11
JP2590156B2 (ja) 1997-03-12
CS403791A3 (en) 1992-08-12
HK19095A (en) 1995-02-17
GB2198352A (en) 1988-06-15
FR2608921B1 (fr) 1991-04-12
NL194431C (nl) 2002-04-04
SE8704952D0 (sv) 1987-12-11
US5068249A (en) 1991-11-26
DK167842B1 (da) 1993-12-27
GB2198352B (en) 1990-11-28
YU46561B (sh) 1993-11-16
CA1303993C (fr) 1992-06-23
IL84795A0 (en) 1988-05-31
SE8704952L (sv) 1988-06-13
FR2608921A1 (fr) 1988-07-01
IT8748698A0 (it) 1987-12-11
AU8244487A (en) 1988-06-16
NL194431B (nl) 2001-12-03
PH25390A (en) 1991-06-03
SE504333C2 (sv) 1997-01-13
NL8703000A (nl) 1988-07-01
DK652787A (da) 1988-06-13
GB8728957D0 (en) 1988-01-27
DE3742127C2 (de) 1997-08-28
IE873367L (en) 1988-06-12
DE3742127A1 (de) 1988-10-06
AU607451B2 (en) 1991-03-07
ZA879338B (en) 1989-02-22
YU224587A (en) 1990-10-31
KR880007060A (ko) 1988-08-26
CH675207A5 (fr) 1990-09-14
KR960008228B1 (ko) 1996-06-21
JPS63215622A (ja) 1988-09-08
IE60618B1 (en) 1994-07-27
GB8629781D0 (en) 1987-01-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BE1000624A5 (fr) Composition pharmaceutique contenant de la ranitidine.
US4585790A (en) Pharmaceutical compositions
RU2488393C2 (ru) Жидкие композиции, включающие валсартан
EP0710108B1 (fr) Composition pharmaceutique liquide administree par voie orale et contenant de l&#39;acide(isobutylphenyl-4)-2 propionique
US5100898A (en) Antitussive liquid compositions containing dyclonine
EP0315332B1 (fr) Compositions antitussives liquides contenant du phénol
US7592372B2 (en) Liquid drug preparations
WO1993005782A1 (fr) Sels de sparfloxacine et solutions les contenant
FR2788436A1 (fr) Composition d&#39;un derive de phenothiazine
CA2543865A1 (fr) Compositions contenant des cyclohexylamines et des aminoadamantanes
US4594359A (en) Pharmaceutical compositions
US20070154497A1 (en) Stable, palatable syrup containing ibuprofen and method of its preparation
LU84828A1 (fr) Compositions pharmaceutiques
US4783449A (en) Hydrosoluble pharmaceutical compositions containing salts of (-)cis-1,2-epoxypropylphosphonic acid with aminoacids
GB2120942A (en) Salbutamol compositions
JP2022007545A (ja) 粘膜洗浄用組成物
AU2008321159B2 (en) Liquid compositions comprising valsartan
IE49218B1 (en) Methyldopa composition

Legal Events

Date Code Title Description
RE20 Patent expired

Owner name: *GLAXO GROUP LTD

Effective date: 20071211