NL194431C - Farmaceutische preparaten die ranitidine bevatten. - Google Patents

Farmaceutische preparaten die ranitidine bevatten. Download PDF

Info

Publication number
NL194431C
NL194431C NL8703000A NL8703000A NL194431C NL 194431 C NL194431 C NL 194431C NL 8703000 A NL8703000 A NL 8703000A NL 8703000 A NL8703000 A NL 8703000A NL 194431 C NL194431 C NL 194431C
Authority
NL
Netherlands
Prior art keywords
ranitidine
composition
ethanol
physiologically acceptable
acceptable salts
Prior art date
Application number
NL8703000A
Other languages
English (en)
Other versions
NL8703000A (nl
NL194431B (nl
Original Assignee
Glaxo Group Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=10608930&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=NL194431(C) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Glaxo Group Ltd filed Critical Glaxo Group Ltd
Publication of NL8703000A publication Critical patent/NL8703000A/nl
Publication of NL194431B publication Critical patent/NL194431B/nl
Application granted granted Critical
Publication of NL194431C publication Critical patent/NL194431C/nl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)

Description

> 1 194431 ' Farmaceutische preparaten die ranitidine bevatten
De onderhavige uitvinding heeft betrekking op een farmaceutisch preparaat dat een waterige samenstelling die ranitidine en/of een of meer fysiologische aanvaardbare zouten daarvan als het enige therapeutisch 5 werkzame bestanddeel bevat, is.
Ranitidine, [N-p-tjjS-idimethylaminojmethyl^-furanyljmethyljthiojethylj-N'-rnethyl^-nitro-l.l-etheendiamine, en de fysiologisch aanvaardbare zouten daarvan worden beschreven in het Britse octrooi-schrift 1.565.966. Daarin worden vloeibare samenstellingen voor orale en parenterale toedieningen genoemd en wordt een samenstelling op waterbasis voor intraveneus gebruik en wordt een orale siroop 10 beschreven. Deze beide samenstellingen bevatten voldoende zoutzuur om een pH van 5,0 te bereiken en de siropen bevatten ook sorbitoloplossing BPC en een smaakstof naar behoefte.
Samenstellingen als in de aanhef beschreven zijn bekend uit de Britse octrooiaanvrage 2.142.820A.
Hierin worden samenstellingen op waterbasis beschreven die ranitidine en/of een of meer fysiologisch aanvaardbare zouten daarvan bevatten en een pH in het bereik van 6,5 tot en met 7,5 hebben. In deze 15 publicatie worden vloeibare samenstellingen voor orale en parenterale toediening genoemd en worden voorbeelden gegeven van waterige samenstellingen voor intraveus en oraal gebruik. Deze samenstellingen bevatten ranitidinehydrochloride en zijn gebufferd op een pH van ongeveer 7 en voor intraveneuze toediening bevatten de samenstellingen ook fenol of natriumchloride. Voor orale toediening bevat de samenstelling ook hydroxypropylmethylcellulose als een viscositeitverbeterend middel, een conserveermid-20 del (parabens), een zoetstof en een smaakstof. Deze preparaten kunnen significant langer worden bewaard dan die volgens het Britse octrooischrift 1.565.966.
Thans is verrassenderwijze gevonden dat de stabiliteit van ranitidine in samenstellingen op waterbasis en meer in het bijzonder op samenstellingen op waterbasis voor orale toediening aanzienlijk verbeterd kan worden door aan de samenstelling ethanol toe te voegen.
25 De onderhavige uitvinding verschaft derhalve een farmaceutisch preparaat zoals in de aanhef omschreven, met het kenmerk, dat de samenstelling verder een stabiliteit van het ranitidine en/of de fysiologisch aanvaardbare zouten daarvan vergrotende hoeveelheid ethanol bevat.
De waterige samenstelling wordt bereid onder toepassing van ingrediënten met een zodanige zuiverheid dat hij geschikt is voor toediening aan patiënten en zal in het algemeen ten minste één conventioneel 30 farmaceutisch excipiens bevatten naast het ethanol en ranitidine en/of fysiologisch aanvaardbare zouten daarvan.
De in de samenstelling aanwezige hoeveelheid ethanol is zodanig dat de resulterende samenstelling de vergrote stabiliteit bezit. Bij voorkeur ligt de hoeveelheid ethanol in het preparaat op een gewicht/ volumebasis van de totale samenstelling in het bereik van 2,5 tot 10%, meer in het bijzonder tussen 5 en 35 10% w/v, liefst 7 tot en met 8% w/v.
Preparaten volgens de uitvinding, die de voorkeur verdienen, zijn die waarin de pH van de waterige samenstelling in het bereik van 6,5 tot 7,5, in het bijzonder 6,8 tot 7,4 en liefst 7 tot 7,3 ligt. De vereiste pH van de samenstelling wordt bij voorkeur verkregen door gebruik te maken van geschikte bufferzouten zoals kaliumdiwaterstoforthofosfaat en dinatriumwaterstoforthofosfaat of citroenzuur en dinatriumwaterstoforthofos-40 faat.
Een voorkeursuitvoeringsvorm van de uitvinding bestaat uit een waterige samenstelling voor orale toediening. Een dergelijke samenstelling kan ranitidine en/of een of meer van zijn fysiologisch aanvaardbare zouten opgelost in water of ethanol, een conserveringsmiddel en een viscositeitverbeterend middel omvatten. Bij voorkeur wordt de vereiste pH van de samenstelling verkregen door gebruik te maken van 45 geschikte bufferzouten. Desgewenst kan het preparaat ook andere conventionele excipientia bevatten zoals een zoetstof, een smaakstof en/of smaakhulpstoffen.
Voorbeelden van geschikte conserveringsmiddelen omvatten een of meer alkylhydroxybenzoaten zoals methyl-, ethyl-, propyl- en/of butylhydroxybenzoaten.
Voorbeelden van geschikte viscositeitverbeterende middelen omvatten xanthangom, sorbitol, glycerol, 50 sucrose of een cellulosederivaat zoals carboxymethylcellulose of een zout daarvan, een alkyl- en/of een hydroxy-C2^-alkylether van cellulose, zoals methylcellulose, ethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxy-propylcellulose, hydroxyethylmethylcellulose en hydroxypropylmethylcellulose.
Voorbeelden van geschikte zoetstoffen omvatten saccharinenatrium, natriumcyclamaat, sorbitol en sucrose.
55 Voorbeelden van geschikte smaakstoffen omvatten ”mint”-smaakstoffen zoals pepermuntsmaakstoffen.
De concentratie van ranitidine in de orale samenstelling, uitgedrukt als vrije base, ligt bij voorkeur in het bereik van 20 tot en met 400 mg per 10 ml, bijvoorbeeld 20 tot en met 200 mg per 10 ml, liefst 150 mg per

Claims (2)

4 194431 2 dosis van 10 ml. De hoeveelheid viscositeitverbeterend middel in de samenstelling zal bij voorkeur voldoende zijn om een oplossing te verkrijgen met een viscositeit in het bereik van 10 tot en met 100 centipoise. De waterige samenstellingen voor orale toediening worden bij voorkeur bereid door een waterige 5 oplossing van ranitidine en/of een of meerdere fysiologisch aanvaardbare zouten daarvan samen met ethanol en de excipientia te mengen met een waterige oplossing of dispersie van het viscositeitsverbeterd middel. De waterige samenstellingen volgens de uitvinding worden bij voorkeur bereid onder toepassing van ranitidine in de vorm van zijn hydrochloridezout. 10 Voorbeeld In dit voorbeeld zijn de relatieve hoeveelheden van ranitidinehydrochloride en de bufferzouten zodanig dat de samenstelling een pH van ongeveer 7 heeft. 15 Vloeibaar oraal ranitidinepreparaat (150 mg/10 ml) uitgedrukt als vrije base % w/v Ranitidinehydrochloride 1,68 20 Ethanol 7,5 Kaliumdiwaterstoforthofosfaat 0,095 Dinatriumwaterstoforthofosfaat, watervrij 0,350 Hydroxypropylmethylcellulose qs Conserveringsmiddel qs 25 Zoetstoffen qs Smaakstof qs Gezuiverd water BP tot 100 ml 30
1. Farmaceutisch preparaat dat een waterige samenstelling die ranitidine en/of één of meer fysiologisch aanvaardbare zouten daarvan als het enige therapeutisch werkzame bestanddeel bevat, is, met het 35 kenmerk, dat de samenstelling verder een de stabiliteit van het ranitidine en/of de fysiologisch aanvaardbare zouten daarvan vergrotende hoeveelheid ethanol bevat.
2. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 1, dat 2,5 tot 10% w/v ethanol bevat, gebaseerd op de totale samenstelling.
NL8703000A 1986-12-12 1987-12-11 Farmaceutische preparaten die ranitidine bevatten. NL194431C (nl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB8629781 1986-12-12
GB868629781A GB8629781D0 (en) 1986-12-12 1986-12-12 Pharmaceutical compositions

Publications (3)

Publication Number Publication Date
NL8703000A NL8703000A (nl) 1988-07-01
NL194431B NL194431B (nl) 2001-12-03
NL194431C true NL194431C (nl) 2002-04-04

Family

ID=10608930

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NL8703000A NL194431C (nl) 1986-12-12 1987-12-11 Farmaceutische preparaten die ranitidine bevatten.

Country Status (23)

Country Link
US (1) US5068249A (nl)
JP (1) JP2590156B2 (nl)
KR (1) KR960008228B1 (nl)
AT (1) AT395373B (nl)
AU (1) AU607451B2 (nl)
BE (1) BE1000624A5 (nl)
CA (1) CA1303993C (nl)
CH (1) CH675207A5 (nl)
CZ (1) CZ281599B6 (nl)
DE (1) DE3742127C2 (nl)
DK (1) DK167842B1 (nl)
FR (1) FR2608921B1 (nl)
GB (2) GB8629781D0 (nl)
HK (1) HK19095A (nl)
IE (1) IE60618B1 (nl)
IL (1) IL84795A0 (nl)
IT (1) IT1211967B (nl)
NL (1) NL194431C (nl)
NZ (1) NZ222879A (nl)
PH (1) PH25390A (nl)
SE (1) SE504333C2 (nl)
YU (1) YU46561B (nl)
ZA (1) ZA879338B (nl)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8925484D0 (en) * 1989-11-10 1989-12-28 Glaxo Group Ltd Process
GB9019875D0 (en) * 1990-09-11 1990-10-24 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical compositions
US5169864A (en) * 1991-11-15 1992-12-08 Baxter International Inc. Unbuffered premixed ranitidine formulation
WO1995010274A1 (en) * 1993-10-14 1995-04-20 F.H. Faulding & Co. Limited Aqueous pharmaceutical composition
US5407687A (en) * 1994-02-22 1995-04-18 Glaxo Inc. Ranitidine solid dosage form
AU3075395A (en) * 1994-07-06 1996-01-25 Farmarc Nederland Bv Inclusion complexes of ranitidine
HU213598B (en) * 1994-10-18 1997-08-28 Ge Lighting Tungsram Rt One-side socketed discharge lamp
US5538737A (en) * 1994-11-30 1996-07-23 Applied Analytical Industries, Inc. Oral compositions of H2 -antagonists
US5976578A (en) * 1996-10-10 1999-11-02 Mcneil-Ppc, Inc. Liquid antacid compositions
GB9715423D0 (en) 1997-07-23 1997-09-24 Glaxo Group Ltd Aqueous compositions
KR100412290B1 (ko) * 2001-11-27 2003-12-31 주식회사 동구제약 라니티딘 함유 현탁제 조성물 및 그의 제조방법
US20060100271A1 (en) * 2004-11-08 2006-05-11 Keith Whitehead Stabilized aqueous ranitidine compositions
KR101553719B1 (ko) * 2006-07-21 2015-09-16 린 래보러토리즈 칼슘 아세테이트의 액체 조성물
GR1009069B (el) * 2015-01-05 2017-07-07 Λαμδα Φαρμακευτικα Εργαστηρια Εφαρμοσμενης Ερευνας & Αναπτυξης Α.Ε. Ποσιμα διαλυματα υψηλης συγκεντρωσης που περιεχουν υδροχλωρικη ρανιτιδινη

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2735587A1 (de) * 1977-08-06 1979-02-15 Sandoz Ag Stabile loesungen und verfahren zu deren herstellung
GB1565966A (en) * 1976-08-04 1980-04-23 Allen & Hanburys Ltd Aminoalkyl furan derivatives
IL63968A (en) * 1980-10-01 1985-10-31 Glaxo Group Ltd Form 2 ranitidine hydrochloride,its preparation and pharmaceutical compositions containing it
DE3108753A1 (de) * 1981-03-07 1982-09-16 Degussa Ag, 6000 Frankfurt Neue substituierte alkyl-phenylsulfonylguanidine miteinem heterocyclischen rest
CA1211374A (en) * 1982-05-14 1986-09-16 Eszter Cholnoky Pharmaceutical compositions containing more active ingredients
JPS59101478A (ja) * 1982-11-29 1984-06-12 Sunstar Inc リグスチライドを安定に配合した水系組成物
GB8313217D0 (en) * 1983-05-13 1983-06-22 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical compositions
SE8704436D0 (sv) * 1987-11-13 1987-11-13 Pm Konsult Handelsbolag Anvendning av antisekretoriska substanser for nya indikationer

Also Published As

Publication number Publication date
SE8704952D0 (sv) 1987-12-11
CZ281599B6 (cs) 1996-11-13
NZ222879A (en) 1990-08-28
JPS63215622A (ja) 1988-09-08
GB2198352A (en) 1988-06-15
KR880007060A (ko) 1988-08-26
YU46561B (sh) 1993-11-16
IL84795A0 (en) 1988-05-31
ZA879338B (en) 1989-02-22
CS403791A3 (en) 1992-08-12
DK167842B1 (da) 1993-12-27
SE8704952L (sv) 1988-06-13
DE3742127A1 (de) 1988-10-06
DK652787D0 (da) 1987-12-11
IT8748698A0 (it) 1987-12-11
AT395373B (de) 1992-12-10
HK19095A (en) 1995-02-17
AU607451B2 (en) 1991-03-07
DK652787A (da) 1988-06-13
NL8703000A (nl) 1988-07-01
KR960008228B1 (ko) 1996-06-21
CH675207A5 (nl) 1990-09-14
ATA327387A (de) 1992-05-15
NL194431B (nl) 2001-12-03
PH25390A (en) 1991-06-03
YU224587A (en) 1990-10-31
US5068249A (en) 1991-11-26
GB8728957D0 (en) 1988-01-27
FR2608921B1 (fr) 1991-04-12
BE1000624A5 (fr) 1989-02-21
IE60618B1 (en) 1994-07-27
CA1303993C (en) 1992-06-23
SE504333C2 (sv) 1997-01-13
JP2590156B2 (ja) 1997-03-12
GB8629781D0 (en) 1987-01-21
IE873367L (en) 1988-06-12
FR2608921A1 (fr) 1988-07-01
IT1211967B (it) 1989-11-08
GB2198352B (en) 1990-11-28
AU8244487A (en) 1988-06-16
DE3742127C2 (de) 1997-08-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NL194431C (nl) Farmaceutische preparaten die ranitidine bevatten.
CA1216240A (en) Pharmaceutical composition containing ranitidine
US8895051B2 (en) Flavoring systems for pharmaceutical compositions and methods of making such compositions
US20090048344A1 (en) Pharmaceutical composition comprising 5-methyl-2-2' (chloro-6'-fluoroanilino phe nylacetic acid
US20130109729A1 (en) Pharmaceutical composition
US7429390B2 (en) Stable pharmaceutical compositions, processes for making the same and methods of their use
US20060100271A1 (en) Stabilized aqueous ranitidine compositions
KR20240110799A (ko) 의약 조성물
NL192663C (nl) Farmaceutisch preparaat omvattende een waterige dispersie van een verdikkingsmiddel die salbutamol en/of een fysiologisch aanvaardbaar zout daarvan bevat
AU2008321159B2 (en) Liquid compositions comprising valsartan

Legal Events

Date Code Title Description
BA A request for search or an international-type search has been filed
BB A search report has been drawn up
BC A request for examination has been filed
V4 Discontinued because of reaching the maximum lifetime of a patent

Effective date: 20071211