AT310755B - Verfahren zur Herstellung von neuen β-Pyridylcarbinolnicotinoylglycinates - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von neuen β-Pyridylcarbinolnicotinoylglycinates

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Publication number
AT310755B
AT310755B AT33572A AT33572A AT310755B AT 310755 B AT310755 B AT 310755B AT 33572 A AT33572 A AT 33572A AT 33572 A AT33572 A AT 33572A AT 310755 B AT310755 B AT 310755B
Authority
AT
Austria
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sep
new
preparation
rabbits
pyridylcarbinolnicotinoylglycinates
Prior art date
Application number
AT33572A
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English (en)
Inventor
H Beaufour Albert
Original Assignee
Produits Chemiques Soc Et
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81Amides; Imides
    • C07D213/82Amides; Imides in position 3

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   Gemäss der Erfindung wird ein Verfahren zur Herstellung der neuen Verbindung ss-Pyndylcarbinolnicotinoylglycinat geschaffen, welche die Formel 
 EMI1.1 
 
 EMI1.2 
 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 der Dosierung von gesamten Cholesterol, verestertem Cholesterol, Triglyceride und Gesamtlipiden sind in der folgenden Tabelle (in Gramm) angegeben : 
 EMI2.1 
 
<tb> 
<tb> Gesamtes <SEP> Verestertes
<tb> (1) <SEP> Cholesterol <SEP> Cholesterol <SEP> Triglyceride <SEP> Gesamtlipide
<tb> A <SEP> 8, <SEP> 7 <SEP> 6, <SEP> 60 <SEP> 13, <SEP> 70 <SEP> 22, <SEP> 72 <SEP> 
<tb> B <SEP> 0,56 <SEP> 0,50 <SEP> 1,52 <SEP> 3,60
<tb> C <SEP> 5,36 <SEP> 3,27 <SEP> 4,06 <SEP> 14,53
<tb> 
   (1)   A : Hypercholesterolemisierte Kaninchen (Durchschnittswerte von 6 Kaninchen)
B : Nicht   hypercholesterolemisierte   und nichtbehandelte Kaninchen (Vergleich :

   Durchschnittswerte von 6 Kaninchen)   C :   Hypercholesterolemisierte und behandelte Kaninchen (Durchschnittswerte von 6 Kaninchen). 



   Diese Verbindung vermag auch die Kapillarpermeabilität zu vermindern, wie dies durch den Trypanblau Test an Kaninchen gezeigt wurde, wobei Dosen zwischen 5 und 50 mg/kg per os wirksam sind. 



   Diese Verbindung kann in Arzneien für die Behandlung cerebraler Arteriosklerose und beliebigen Formen von Arterienerkrankungen verwendet werden. Zur Verabreichung in der Humantherapie betragen die anzuwen- denden Dosen per os von 0, 1 bis 3 g/Tag während 20 Tage. Vorzugsweise sollen die Dosen   zwischen 0, 5   und   1. 5 g/Tag   betragen. Die bevorzugte Form zur Verabreichung sind Gelatinekapseln, die 0, 10 oder   0, 25   g der Verbindung zusammen mit einem geeigneten Träger (Lactose) enthalten. Die Verbindung kann auch durch In- jektion in Dosen von 0, 1 bis   1, 0   g/Tag in einer Injektion während 10 Tagen verabreicht werden. In diesem
Fall ist die Dosis der trockenen Verbindung in Phiolen enthalten und die benötigte Lösung wird vor der Injektion zubereitet.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung des neuen & -Pyridylcarbinolnicotinoylglycinates, dadurch gekennzeich- net, dass man Nicotinursäure mit Nicotinalkohol in Gegenwart von Schwefelsäure bei einer Temperatur zwi- schen 70 und 1500C umsetzt.
AT33572A 1972-01-14 1972-01-14 Verfahren zur Herstellung von neuen β-Pyridylcarbinolnicotinoylglycinates AT310755B (de)

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