DE2631214A1 - Verfahren zur erhoehung der loeslichkeit von schwerloeslichen arzneistoffen zum zwecke deren applikation in gelatinekapseln - Google Patents

Verfahren zur erhoehung der loeslichkeit von schwerloeslichen arzneistoffen zum zwecke deren applikation in gelatinekapseln

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DE2631214A1
DE2631214A1 DE19762631214 DE2631214A DE2631214A1 DE 2631214 A1 DE2631214 A1 DE 2631214A1 DE 19762631214 DE19762631214 DE 19762631214 DE 2631214 A DE2631214 A DE 2631214A DE 2631214 A1 DE2631214 A1 DE 2631214A1
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    • A61K9/4858—Organic compounds

Description

  • Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit
  • von schwerlöslichen Arzneistoffen zum Zwecke deren Applikation in Gelatinekapseln.
  • Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit von in den üblichen Füllmitteln für Gelatinekapseln schwerlöslichen Arzneistotfon mit den Ziel, einerseits eine bessere Dosierungsgenauigkeit zu erzielen, andererseits eine bessere Resorption aus dem Magen-DarmTrakt zu erreichen.
  • Die gastro-enterale Aufnahme und die Resorptionsgeschwindigkeit von schwerlöslichen Arzneistoffen, die in Gelatinekapseln konfektioniert sind, ist häufig unzulänglich; als Vehikel werden bisher vorzugsweise flüssige Triglyceride von Fettsäuren ( fette 01. ) verwendet.
  • Die Erfindung besteht darin, die schwerlöslichen Arzneimittel unter Erwärmen in dem Monoglycerid der Olsäure oder anderen bei Körpertemperatur flüssigen Monoglyceriden molekular zu lösen und die Lösung in Gelatinekapseln zu verarbeiten.
  • Die ao erhaltenen Präparationen sind beispielsweise bei Anwendung von Ölsäuremonoglycerid (Schmp. 35,2°C) durch eine gute Löslichkeit des Arzneistoffe in dem bei Körpertemperatur flüssigen Ölsäuremonoglycerid ausgezeichnert.
  • Ein spezielles Beispiel von Monoglyceriden von Fettsäuren, die für die Ausführung des Verfahrens in Frage kommen, sind das Monoglycerid der Ölsäure; Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung.
  • Beispiel 1 5 mg g-Strophanthin werden unter Erwärmen in 1 9 olsäuremonoglycerid gelöst.
  • Beispiel 2 100 mg Benzaron werden unter Erwärmen in 1 g Olsäuremonoglycerid gelöst.
  • Beispiel 3 20 mg Silymarin werden unter Erwärmen in 1 g ölsäuremono-Glycerid gelöst.
  • Beispiel 4 2 mg Digoxin werden unter Erwärmen in 1 9 Ölsäuremono-Glycerid gelöst.
  • Formelzusammenstellung Silymarin = Gemisch aus: x. Silybin II. Silydianim III. Silyshristin Benzaron Fortsetzung Formelzusammenstellung O1, Digoxin

Claims (1)

  1. Patentansprüche: Verfahren zur Erhöhung der Löslichkeit von in Triglyceriden schwerlöslichen Arzneimitteln zur Applikation in Gelatinekapseln mit dem Ziel der Erzielung einer höheren Dosierungsgenauigkeit sowie einer varbesserten Resorption aus dem Magen-Darm-rl'rakt, dadurch gekennzeichnet, daß die Arzneimittel in Ölsäuremonoglycerid (Schmp. 35,2° C) oder anderen bei Körpertemperatur flüssigen Monoglyceriden von Fettsäuren mit Kettenlängen von C12 bis 018 gelöst werden.
DE19762631214 1976-07-12 1976-07-12 Verfahren zur erhoehung der loeslichkeit von schwerloeslichen arzneistoffen zum zwecke deren applikation in gelatinekapseln Withdrawn DE2631214A1 (de)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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EP0279986A1 (de) * 1987-02-26 1988-08-31 Alza Corporation Glycerolmonolaurate enthaltende, die Hautpermeabilität vergrössernde Zusammensetzungen
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WO1991014429A1 (en) * 1990-03-23 1991-10-03 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Pharmaceutical compositions containing ipriflavone, process for the preparation thereof and relative therapeutic use

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