AT233547B - Verfahren zur Spaltung von Racematen bzw. von Gemischen der optischen Isomeren basischer Aminosäuren - Google Patents

Verfahren zur Spaltung von Racematen bzw. von Gemischen der optischen Isomeren basischer Aminosäuren

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AT233547B
AT233547B AT667862A AT667862A AT233547B AT 233547 B AT233547 B AT 233547B AT 667862 A AT667862 A AT 667862A AT 667862 A AT667862 A AT 667862A AT 233547 B AT233547 B AT 233547B
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amino acids
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basic amino
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Clau Dr Ing Berther
Hans-Joachim Dr Schultze
Johann Dr Giesen
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Inventa Ag
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  Verfahren zur Spaltung von Racematen bzw. von Gemischen der optischen Isomeren basischer Aminosäuren 
 EMI1.1 
 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
Kationenaustauscher mit optisch aktiven Zentren. Lässt man nun über einen solchen Austauscher ein Race- mat einer basischen Aminosäure wie z. B. Lysin, laufen, so wird dieselbe vom optisch aktiven Austauscher in dem Masse aufgenommen, als der durch die freien Carboxylgruppen entsprechenden Kapazität ent- spricht. Die Adsorption ist jedoch nicht selektiv, d. h. sowohl die D- als auch die   L-Form   werden im Ver-   5   hältnis   ihresAngebotes   aufgenommen. Eine Trennung kann auch nicht dadurch erreicht werden, dass man einen Überschuss an racemischer Substanz immer wieder durch den Austauscher führt.

   Dass keine Selek-   tion eintritt,   beweist auch der folgende Umstand : Sättigt man die funktionellen Gruppen eines solchen
Austauschers mit einem enanthiomorphen Gemisch einer   basischen Aminosäure'und lässt nachher entweder   das reine D- oder L-Isomere durchlaufen, so erhält man im Auslauf wieder die D, L-Form zurück. Umgekehrt bei einer Sättigung mit der D-bzw. L-Form und nachherige Durchgabe des Racemates ist im Aus- fluss die D-bzw.   L-Form   zu finden. 



   Überraschenderweise wurde nun beobachtet, dass man eine Trennung erreichen kann, wenn man nicht versucht, selektiv zu adsorbieren, sondern nach ganz bestimmten Regeln ablöst. Zum Beladen des Aus- tauschers werden die Racemente der basischen Aminosäuren in Wasser oder Mischungen von Wasser mit   i niedermolekularenAlkoholen   gelöst und diese Lösung langsam über eine Austauschersäule in der   H-Form   gegeben. Die Konzentration der Aminosäuren in dem Lösungsmittel kann zwischen gesättigt oder stark verdünnt liegen. 



   Als basische Aminosäuren   kommen dabei hauptsächlich D, L-Lysin, D, L-Arginin oder D, L-Ornithin   in Betracht. Nach dem Neutralwaschen des Austauschers mit dem reinen Lösungsmittel erfolgt die selek- tive Ablösung mit einem basischen Ablösungsmittel. In Frage kommen wässrige oder wässrig-alkoholische
Ammoniak- oder Aminlösungen. Als Amine können niedermolekulare aliphatische   Aminebis   zum Butyl- amin und als Alkohole alle diejenigen, die mit Wasser mischbar sind, verwendet werden.

   Besonders gün- stig verläuft die Spaltung der basischen   D, L-Aminosäuren   in ihren Antipoden bei Verwendung eines Ge- misches aus Methanol und wässrigem Ammoniak im Verhältnis 50 - 98 % Methanol: 50 - 2 % wässrige   !     joigne   Ammoniaklösung, insbesondere im Bereich   85-95% Methanol : 15-5%   der wässrigen Am-   moniaklösung.   



   Alle im folgenden angegebenen Drehungen wurden nach der   Säurekonventions-Methode   gemessen (GREENSTEIN and WINITZ Chemistry of the Amino acids, John Wiley Verlag, New   York-London 1961).   



   DieAblösung führt beispielsweise bei Einsatz eines freien D, L-Lysins ohne spezifische Drehung, auf- gezogen auf einen Amberlite IRC0-50 L-Glutaminsäure-Ionenaustauscher, bei der selektiven Ablösung mit einem Gemisch aus 95% Methanol und   5% 10% igen Ammoniak   zu einem Produkt mit einer   spezifischen  
Drehung   [cd D = -8, 440.   Dies entspricht einer Erhöhung der optischen Reinheit von 50 auf   67%.   



   BeiEinsatz eines D. L-Lysins mit der optischen Reinheit   79%     (79%     D-und 21%   L-Lysin), aufgezogen auf einen Amberlite IRC-50 L-Asparagin-Ionenaustauscher und Verwendung des   gleichen Ablösemitteis   erhält man ein Produkt mit der optischen Reinheit   91-92%,   bezogen auf D-Lysin. 



   Gute Trennresultate werden erzielt, wenn die Ablösung   z. B.   bei 15 - 30 C und Normaldruckerfolgt. 



   Ebenso hat die Durchflussgeschwindigkeit des Ablösemittels einen Einfluss auf die Trennung. So werden   z. B.   besonders gute Resultate erzielt, wenn die Geschwindigkeit bzw. das Verhältnis Milliliter beladener   Austauscher : Milliliter Ablösemittel   pro Stunde zwischen 1 : 0, 33/h und 1 : 3/h, insbesondere zwischen   1 : 0,   66/h und 1 : 1, 33/h liegt. 



   Es ist nun offensichtlich, dass man die oben angeführten Effekte so ausnutzen kann, dass man, aus- gehend von einem reinen Racemat einer basischen   D, L-Aminosäure   zu praktisch optisch reinen D- bzw. 



   L-Antipoden gelangen kann. Man arbeitet dabei mit mehreren hintereinander angeordneten Austauscher-
Säulen. Im Falle des D, L-Lysins auf einem mit L-Glutaminsäure modifizierten-Harz erscheint im Eluat zuerst die anD-Komponente   angereicherte Fraktion, während   auf dem Austauscher der anL-Form angerei- cherte Rest verbleibt. Dieser kann durch weitere Zugabe von Ammoniak-Losung, nach Bedarf auch mit an Ammoniak konzentriertem Ablösungsmittel, als weitere mit einem Antipoden angereicherte Fraktion isoliert werden. Da die Auftrennung des Racemates bei einmaliger Behandlung noch nicht zu optisch rei- nen Produkten führt, wiederholt man das Verfahren sinngemäss mit frischen Austauschersäulen. Durch ge- lenkte Fraktionierung erreicht man somit eine Auftrennung der enanthiomorphen Bestandteile in die reinen D- bzw. L-Formen.

   Die   D- oder L-Komponente   kann, wenn sie nicht erwünscht ist, in bekannter
Weise durch Erhitzen mit Mineralsäuren racemisiert, d. h. also in die D,L-Verbindung übergeführt und danach erneut zur Spaltung eingesetzt werden. Auf diesem Wege ist die Gesamtmenge des ursprünglichen
Racemats nach Wunsch entweder in den   L- oder D-Antipoden   überführbar. Es sind also keine zeitrauben-   den Kristallisations-und Spaltungsprozesse   wie bei der Trennung über die kristallinen DiastereoisomerenGemische notwendig. 

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    Die Trennung der Racemate basischer Aminosäuren über Kationenaustauscher mit optisch aktiven Gruppen weist also alle Vorteile eines Ionenaustauscher-Verfahrens auf, da man in einem Arbeitsgang sowohl die Spaltung des Racemats als auch die Aufkonzentrierung vorliegender oder anfallender stark verdünnter Lösungen vornehmen kann.   
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Form mit Thionylchlorid und anschliessende Umsetzung des erhaltenen Säurechlorids mit einem 3-fachen stöchiometrischen   Überschuss   L-Glutaminsäure in siedendem Pyridin, werden in einer Säule mit einer wässrigen D, L-Lysin-Lösung bis zur Sättigung beladen. 11, 1 g D, L-Lysin verbleiben auf dem Austauscher. 



  ) Nach dem Neutralwaschen mit Wasser erfolgt   die Ablösung   mit einem Gemisch aus 95% reinem Methanol und   50     wässrigem 10 tigern Ammoniak.   Die aus der Säule auslaufende Lösung wird in Fraktionen a
100 ml/h gesammelt, die einzelnen Fraktionen zur Trockene eingedampft und von den Rückständen die spezifischen Drehungen mit einem Polarimeter gemessen (6 n HCl). Die höchste erreichte spezifische 
 EMI3.2 
 =-8, 44 ,Beispiel 3 : Wie unter Beispiel l und 2 beschrieben, werden in einer Säule 70 ml IRC 50-L-Glutaminsäure-Austauscher (2, 05% N,   H-Form) mit 9,   9 g eines D-Lysins der spezifischen Drehung   [&alpha;]24,2 =   
 EMI3.3 
   11, 68 (74% optischerPATENTANSPRÜCHE :    
1.

   Verfahren zur Spaltung von Racematen bzw. von Gemischen der optischen Isomeren basischer Aminosäuren, dadurch gekennzeichnet, dass man das Racemat bzw. das Gemisch der optischen Isomeren aus einer Lösung auf einen Kationenaustauscher mit optisch aktiven Zentren aufzieht und anschliessend von diesem Kationenaustauscher die D- und dieL-Form   der Aminosäure durch Behandlung   mit einem basischen Ablösungsmittel selektiv ablöst.

Claims (1)

  1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass als basische Ablösungsmittel wässrige oder wässrig-alkoholische Lösungen von Ammoniak oder Aminen verwendet werden.
    3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass als Ablosungsmittel eine Lösung bestehend aus 50 - 980 ; u Methanol und 50 - 2%, 10%ige wässrige Ammoniaklösung verwendet wird.
    4. Verfahren nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass als Ablösungsmittel eine Lösung bestehend aus 85 - 95% Methanol und 15-5% 10% ige wässrige Ammoniaklösung verwendet wird.
    5. Verfahren nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die selektive Desorption der Aminosäuren vom Kationenaustauscher bei einer zwischen 15 und 300C liegenden Temperatur stattfindet.
    6. Verfahren nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der mit dem Aminosäuregemische beladene Kationenaustauscher mit 0, 33-3, 0, vorzugsweise mit 0, 66 - 1,33 Vol.-Teilen Ablösungsmittel pro Vol.-Teil Kationenaustauscher und pro Stunde eluiert wird.
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