AT221231B

AT221231B - Präparate mit mucolytischen und andern wertvollen Eigenschaften

Info

Publication number: AT221231B
Application number: AT347360A
Authority: AT
Inventors: Hanus Kraus
Original assignee: Hanus Kraus
Priority date: 1959-05-07
Filing date: 1960-05-07
Publication date: 1962-05-10

Description

Präparate mit mucolytischen und andern wertvollen Eigenschaften
Die Erfindung betrifft Präparate mit mucolytischen und andern wertvollen Eigenschaften, insbesondere Zahnpflegemittel mit einem Gehalt an Milchsäure oder einem wasserlöslichen Salz oder einem was- serlöslichen Derivat dieser Säure.

Seit langem ist es bekannt, Zahnpflegemitteln, besonders Zahnpasten, Wasserstoffperoxyd oder eine
Peroxyverbindung, welche bei Einwirkung von Wasser Wasserstoffperoxyd entwickelt, zuzusetzen. Auch ist bereits vorgeschlagen worden, einem derartigen Zahnpflegemittel ein Peroxyd, Persalz oder eine Persäure in Verbindung mit einem Lactat zuzugeben. Die Mittel besitzen eine Anzahl wichtiger Vorteile, insbesondere bemerkenswerte mucolytische Eigenschaften, d. h., dass sie die Viskosität von Schleim reduzieren oder den Schleim auflösen bzw. verflüssigen. Ferner sind die Mittel deshalb vorteilhaft, weil sie zur Entfernung des klebrigen oder hochviskosen schleimigen Filmes oder Belages, welcher oftmals die Zahne bedeckt, beitragen.

Weitere experimentelle Forschungen und Versuche haben jedoch ergeben, dass die Reaktionsprodukte Wasserstoffperoxyd enthalten, wenn Milchsäure oder ihre wasserlöslichen Salze durch Wasserstoffperoxyd oxydiert werden, weshalb nur eine relativ geringe Menge Wasserstoffperoxyd notwendig ist, um die Oxydation einer grösseren Menge Milchsäure oder eines wasserlöslichen Salzes der Säure zu bewirken. Infolgedessen zerfällt die gesamte Milchsäure oder das Lactat einer peroxydhaltigen Mischung oder eines Präparates, welches Milchsäure oder ein Lactat enthält, durch Autoxydation. Diese Reaktion läuft dabei so schnell ab, dass derartige Mischungen oder derartige Präparate sogar in geschlossenen Gefässen lagerunbeständig sind.

Gegenstand der Erfindung sind nun Zahnpflegemittel und ähnliche Kompositionen mit bemerkenswerten mucolytischen Eigenschaften, welche unter Beibehaltung der beschriebenen Vorteile der Milchsäure (Lactate) - Peroxypräparate den weiteren Vorteil einer erhöhten Lagerbeständigkeit aufweisen.

Die Erfindung betrifft also Präparate mit mucolytischen und andern wertvollen Eigenschaften, insbesondere Zahnpflegemittel mit einem Gehalt an Milchsäure oder einem wasserlöslichen Salz oder einem wasserlöslichen Derivat dieser Säure. Die Erfindung ist dadurch gekennzeichnet, dass diese Präparate zusätzlich Ascorbinsäure oder ein wasserlösliches Salz oder ein Derivat der Säure, welche bei Berührung mit Sauerstoff oder einem Oxydationskatalysator Wasserstoffperoxyd entwickeln, enthalten und dass sie in einem wässerigen Medium einen pH-Wert von höchstens 7 ergeben.

Wenn ein solches Präparat mit Sauerstoff oder einem Oxydationskatalysator in Berührung kommt, wird durch die Ascorbinsäure oder durch ein Salz oder ein Derivat der Säure etwas Wasserstoffperoxyd entwikkelt und dieses wiederum bewirkt den Zerfall der Milchsäure, eines Salzes oder Derivates der Säure, so dass weiteres Wasserstoffperoxyd gebildet wird.

Bei pH-Werten, die im wesentlichen im sauren Bereich liegen, sind diese Präparate relativ stabil.

Kommen sie jedoch mit Körperflüssigkeiten in Berührung, so werden sie im allgemeinen auf einen PHWert gebracht, der nahe beim Neutralpunkt oder sogar im Alkalischen liegt, und unter diesen Bedingun- gen setzt ein Zerfall unter Einwicklung von Wasserstoffperoxyd ein, vorausgesetzt, dass Sauerstoff, z. B.

Luft oder ein Oxydationskatalysator, vorhanden ist.

Es wurde gefunden, dass Milchsäure (oder ein Salz oder ein Derivat der Säure) in Verbindung mit As- sorbinsäure (oder einem Salz oder einem Derivat der Säure) in Zahnpflegemitteln, besonders Zahnpasten, eingeführt werden kann und dass dabei unerwartet vorteilhafte Ergebnisse erzielt werden. Ganz besonders erteilt die Kombination dem Ansatz oder dem Präparat die heilsamen und vorteilhaften Wirkungen von

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Es wurde ferner gefunden, dass die charakteristischen Mischungen gemäss der Erfindung aus Milchsäure (oder einem Milchsäuresalz oder einem Milchsäurederivat) und Ascorbinsäure (oder einem Ascorbin- säuresalz oder einem Ascorbinsäurederivat) nicht nur mucolytische Eigenschaften besitzen, sondern auch
Hyaluronsäure, eine interzellulare Bindegewebssubstanz, depolymerisieren. Die Wirkung der Mischungen istdeshalb der Wirkung des Enzyms Hyalurol1Ìdase ähiüich, d. h. sie erleichtern die Diffusion gelöster oder dispergierter Verbindungen durch das Bindegewebe, beispielsweise durch das Bindegewebe in den unteren
Lagen der Haut, ein Effekt, der als "spreading effect" bekannt ist.

Dieser Effekt wird ebenfalls mit Prä- paraten von Milchsäure und Wasserstoffperoxyd oder Ascorbinsäure und Wasserstoffperoxyd erzielt, jedoch sind diese Präparate, wie bereits erwähnt, deshalb praktisch wertlos, weil sie instabil sind. Auf Grund der beschriebenen Eigenschaften können die Kompositionen der Erfindung auch Bestandteile solcher Präparate sein, deren Anwendung wünschenswert ist und beispielsweise der Behandlung der Haut dienen, in welchem
Falle es sich um kosmetische Präparate handelt.

Der Milchsäurebestandteil der Präparate oder Mischungen gemäss der Erfindung wird im allgemeinen aus zweckmässigen und ökonomischen Gründen aus Milchsäure oder aus einem löslichen Milchsäuresalz, z. B. einem Alkalimetallactat oder Calciumlactat, bestehen. Aus den gleichen Gründen wird im allge- meinen der Ascorbinsäurebestandteil aus Ascorbinsäure oder einem Alkalimetallsalz der Ascorbinsäure bestehen. Wenn die Ascorbinsäure bzw. die erwähnten Ascorbinsäureverbindungen und die Milchsäure bzw. die erwähnten Milchsäureverbindungenpraktisch allein Bestandteile des Präparates sind, sollen sie so auf- einander abgestimmt sein, dass sie bei Berührung mit einem wässerigen Medium einen pH-Wert, der klei- ner als 7 ist und vorzugsweise zwischen 4 und 7 liegt, erzeugen.

Es ist jedoch auch möglich, diese beiden
Bestandteile in dem Präparat oder dem Gemisch so aufeinander abzustimmen, dass sie allein einen PH-
Wert, der kleiner als 4 ist, erzeugen würden, dass man jedoch mit der Mischung eine alkalische Verbin- dung zusetzt, so dass das Ganze bei der Lösung in Wasser einen pH-Wert zwischen 4 und 7 liefert. Es ist günstig, wenn die Mischungen in Lösung dem Neutralpunkt nahekommen und beispielsweise einen PH-
Wert von 5,5 bis etwas niedriger als 7 besitzen. Das Präparat oder die Mischung kann alkalische Verbin- dungen enthalten, wodurch ein pH-Wert, der höher als 7 ist, erzielt wird.

In diesem Falle sollte jedoch die alkalische Verbindung, welche dies Ergebnis bewirkt, in der Mischung von dem Milchsäure- und
Ascorbinsäurebestandteil isoliert sein, um einen vorzeitigen Zerfall des letzteren zu verhindern. Wenn die Kombination von Milchsäure- und Ascorbinsäurebestandteilen im Falle ihrer alleinigen Anwendung keinen genügend niedrigen pH-Wert erzeugt, kann die Mischung auch andere Säuren, z. B. Zitronensäu- re oder Weinsäure oder Säuresalz, enthalten, so dass der PH-Wert der gelösten Präparate in den bereits beschriebenen Grenzen liegt.

Der AscorbinsÅaurebestandteil kann ausser einer synthetisch erzeugten Verbindung auch aus einer na- türlich vorkommenden Verbindung bestehen, die beispielsweise im Saft von Citrusfrüchte, z. B. von
Orangen oder Zitronen, vorkommt. Die erfindungsgemässen Präparate oder Mischungen können deshalb durch Vermischen von solchen Fruchtsäften mit dem beschriebenen Milchsäurebestandteil hergestellt wer- den.

Wie bereits betont, ist die Kombination von Milchsäure- und Ascorbinsäurebestandteilen bei PH- Wer- ten unterhalb von 7 beständig. Bei höheren PH-Werten wird jedoch bei Berührung mit Luft oder einer an- dern Sauerstoffquelle oder in Gegenwart eines Oxydationskatalysators Wasserstoffperoxyd entwickelt. Da die Entwicklung in einer Kettenreaktion vor sich geht, sind in der erfindungsgemässen Mischung nur rela- tiv geringe Mengen eines Ascorbinsäurebestandteiles notwendig.

Die physikalische Form und genaue Zusammensetzung der Mischungen gemäss der Erfindung hängen naturgemäss vom beabsichtigten Verwendungszweck oder von der gewünschten Applikationsform ab. Das
Präparat kann eine Flüssigkeit sein, gewöhnlich ist es eine wässerige Lösung der Bestandteile, oder es kann cremige oder halbfeste oder feste Konsistenz besitzen und beispielsweise ein Pulver darstellen oder die
Form von Tabletten besitzen. Flüssige Präparate können z. B. als Lotion oder Mundwasser verwendet wer- den. Wenn die Mischungen als Zahnpflegemittel Verwendung finden sollen, dann werden sie vorzugsweise als cremige oder halbfeste Produkte, welche normalerweise in Zahnpasten verwendete Hilfsmittel enthal- ten, hergestellt.

Eine Mischung kann beispielsweise enthalten : oberflächenaktive Verbindungen, wie Na- triumlaurylsulfat ; milde Schleifmittel, wie sie in Zahnpflegemitteln üblich sind, z. B. Calciumsulfat, un- lösliches Natriummetaphosphat oder DicalciumphosphatÏ Bindemittel oder Verdickungsmittel, wie bei- spielsweise wasserlösliche Celluloseäther, Carboxymethylcellulose, Tragacanth-Gummi oder Natrium-

alginat ; Feuchthaltemittel, wie beispielsweise Glyzerin, Äthylenglykol, Sorbit oder Propylenglykol und auch Geschmacksstoffe und Süssmittel. In Zahnpflegemitteln wird die Milchsäure vorzugsweise in Form des sauren Calciumlactates angewendet, während die Ascorbinsäurekomponente normalerweise aus der Ascorbinsäure selbst besteht.

Feste Präparate bzw. Mischungen können Pulverform besitzen, doch werden sie im allgemeinen zwecks besserer Handhabung tablettiert. Wenn der Tabletteninhalt bei der Auflösung einen zu geringen PH-Wert ergeben würde, kann die Tablette mit einer alkalischen Substanz überzogen werden, beispielsweise mit Natriumkarbonat, so dass bei der Lösung der Tablette zunächst ein alkalisches Medium entsteht, in welchem sich der Tabletteninhalt dann löst, worauf der gewünschte Zerfall unter Entwicklung von Wasserstoffperoxyd einsetzt.

Beispiel l : Ein wirksames Mundwasser zur Behandlung der Hypersel1Sitivität der Zähne bei Zahnkaries wird aus folgenden Bestandteilen bereitet : 8 Grew.-% Milchsäure, 16 Gew.-% t atriumlactat, 0, 5 Gew.-% Tricaiciumphosphat, 2 Gew.-% Ascorbinsäure und Wasser zu 100 cm*.

Die folgenden Beispiele stellen spezielle Zahnpastenzusammensetzungen gemäss der Erfindung dar.

Beispiel 2 : 31 Gew. -0/0 Calciumlactat, 9 Gew.-% Glyzerin, 0,4 Gew.-% Ascorbinsäure, 0,85 Gew. Carboxymethylcellulose, 0, 07 Gew.-% Saccharin, 0,8 Gew.-% Milchsäure, 1 Gew.-% Natriumlactat, 1 Gew.-% Duftstoff und 56 Gew.-% Wasser.

Beispiel3 :50Gew.-%Calciumlactat,0,5Gew.-%Ascorbinsäure,9Gew.-%Glyzerin,1Gew.-% Duftstoff und Wasser zu 100 cma.
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: 33 Gew.-5 Calciumlactat, 0. 36 Gew.-% Milchsäure,PATENTANSPRÜCHE :
1. Präparate mit mucolytischen und andern wertvollen Eigenschaften, insbesondere Zahnpflegemittel, mit einem Gehalt an Milchsäure oder einem wasserlöslichen Salz oder einem wasserlöslichen Derivat dieser Säure, dadurch gekennzeichnet, dass sie zusatzlich Ascorbinsäure oder ein wasserlösliches Salz oder ein Derivat der Säure, welche bei Berührung mit Sauerstoff oder einem Oxydationskatalysator Wasserstoffperoxyd entwickeln, enthalten und dass sie in einem wasserigen Medium einen PH-Wert von höchstens 7 ergeben.

Claims

2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Milchsäurebestandteil aus Calciumlactat oder Natriumlactat besteht.

3. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Ascorbinsäurekomponente aus einem Ascorbinsäure enthaltenden Fruchtsaft besteht.

4. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es aus einer Paste besteht und Calciumlactat, Ascorbinsäure, ein mildes Schleifmittel, ein Feuchthaltemittel und/oder einen wasserlöslichen Binder oder ein Verdickungsmittel enthält.