DE2443646B2

DE2443646B2 - Zahnreinigungsmittel

Info

Publication number: DE2443646B2
Application number: DE19742443646
Authority: DE
Inventors: Shizuo Saitama Hayashi; Atsuo Chiba Ishida; Yasuko Tokio Kaseda
Original assignee: Kao Soap Co Ltd
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1973-09-14
Filing date: 1974-09-12
Publication date: 1979-07-19
Also published as: JPS5053545A; DE2443646A1; JPS5247022B2; GB1426545A

Description

Die Erfindung bezieht sich auf eine flüssige, pulverförmige oder pastenartige Zahnreinigungsmasse, die die Wirkung hat, die Entstehung von Zahnschäden durch in der Mundhöhle vorhandene Mikroorganismen zu verhüten, das Fleckigwerden durch einen Belag an der Zahnoberfläche zu verhindern und die Zahnablagerungen zu entfernen.

In der Mundhöhle lebt eine unbegrenzte Zahl von Bakterien, die auf Nahrungsmittelrückstände, die an Kohlehydraten reich sind, unter Entstehung von extracellularen Polysacchariden einwirken, in der Hauptsache unter Dextranbildung. Diese klebrigen Polysaccharide haften dicht an der Zahnoberfläche zusammen mit den Bakterien und bilden auf den Oberflächen einen Zahnbelag.

Es ist bekannt, daß Natriumoleat und Natriumlinoleat die Bildung von Dextran in gewissem Maße begrenzen (vgl. Journal of Dental Health, Band 22, Nr. 4 vom Dezember 1972). Die Wirkung ist jedoch ungenügend.

Auch die Verwendung von Alkalisalzen von am Stickstoff durch langkettige Acylgruppen substituierte Aminosäuren, nämlich Natriumlauroylsarkosinat und Natriumoleylsarkosinat, ist aufgrund ihrer anticariogenen Eigenschaften in Mundspülmitteln bekannt (vgl. H. P. Fiedler, Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete, Aulendorf 1971, Seiten 498-499).

Neu ist jedoch ein Zahnreinigungsmittel mit einem Gehalt an Alkalisalzen von am Stickstoff durch langkettige Acylgruppen substituierten Aminosäuren, welches dadurch gekennzeichnet ist, daß es die Salze der am Stickstoff mit einer langkettigen Acylgruppe substituierten Aminosäuren in Mengen von 0,1 bis 5Gew.-% in Kombination mit 0,2 bis 10 Gew.-% wasserlöslichem, sekundärem Phosphat, jeweils bezogen auf die Zahnputzmittelmischung, enthält, wobei als Aminosäuresalze Alkalisalze von Sarkosin, Alanin, Phenylalanin, Leucin, Isoleucin, Methionin, Prolin, to Tryptophan, Valin, Serin und Glutaminsäure verwendet werden, die mit Lauroyl-, Myristoyl-, Palmitoyl-, Stearoyl-, Oleoyl- oder Linoleyl-Gruppen substituiert sind.

Das gemäß der Erfindung zu verwendende wasserlös- b^r> liehe sekundäre Phosphat besteht aus Alkalisalzen wie Dinatriumhydrogenphosphat, Dikaliumhydrogenphosphat und dergleichen.

Die Zahr.reinigungsmittelmasse kann flüssige, pulverförmige oder pastenartige Form besitzen.

Das gemäß deh Erfindung zu verwendende Salz der am Stickstoff durch eine langkettige Acylgruppe substituierten Aminosäure wird in die Zahnreinigungsmittelmasse in Mengen von 0,1 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 3 Gew.-%, berechnet auf die gesamte Masse, hineingegeben. Das wasserlösliche sekundäre Phosphat wird in Mengen von 0,2 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 1 bis 5Gew.-%, berechnet auf die Gesamtmasse zugesetzt

Die Zahnreinigungsmittelmasse gemäß der Erfindung kann zusätzlich zu den vorgenannten unabdingbaren Bestandteilen noch bekannte Zahnpastenbestandteile enthalten, die in passender Weise in Abhängigkeit von der Form der Masse, nämlich der flüssigen, pulverförmigen oder pastenartigen Form gewählt werden.

Zusätzliche Zahnpastenbestandteile, die vorzugsweise bei der praktischen Durchführung der Erfindung verwendet werden sind folgende:

1) für eine Zahncreme

Schaumbildungsmittel, wie Natriumlaurylsulfat in Mengen von 0,3 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 3 Gew.-%, berechnet auf die Zahncrememasse (alle im folgenden angegebenen %-Zahlen sind auf die Gesamtmasse berechnet).

Verdickungsmittel wie Carboxymethylcellulose, Karrageen und Natriumalginat in Mengen von 0,3 bis 3 Gew.-°/o, vorzugsweise 0,5 bis 1,5 Gew.-°/o.

Netzmittel, wie Glycerinsorbit und Propylenglycol in Mengen von 5 bis 40 Gew.-%, vorzugsweise 15 bis 25 Gew.-%.

Poliermittel wie Kalziumhydrogenphosphat in Form des wasserfreien Salzes oder des Dihydrats, Kaliumcarbonat und unlösliches Natriummetaphosphat in Mengen von 5 bis 70%, vorzugsweise 40 bis 50 Gew.-% Süßstoff, wie lösliches Saccharin in Mengen von 0,01 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,05 bis 2 Gew.-%. Antiseptische Mittel wie Natriumbenzoat und Methyl-p-hydroxybenzoat in Mengen von 0,01 bis 1 Gew.-%, vorzugsweise 0,05 bis 0,3 Gew.-%. Verschiedene medizinische Verbindungen können je nach Bedarf, gegebenenfalls zugesetzt werden, wie Fluoride, beispielsweise Natriummonofluorphosphat, ferner entzündungshemmende Stoffe wie beispielsweise Allantoin und Zinkchlorid und pilztötende Mittel wie beispielsweise Chlorhexidindiglukonat in Mengen von 0,05 bis 5 Gew.-%.
Riechstoff in Mengen von 0,1 bis 3 Gew.-%.
Wasser 5 bis 60 Gew.-%.

2) Für ein flüssiges Zahnreinigungsmittel

Zusätzlich zu dem schaumbildenden Mittel, dem Süßstoff, der Antiseptika, dem Riechstoff und verschiedenen medizinischen Mitteln, die je nach Bedarf gegebenenfalls zugesetzt werden können, wie sie oben im Hinblick auf die Zahncreme erwähnt sind, werden noch folgende Bestandteile zugesetzt:
Lösungsmittel wie Äthanol 1 bis 70 Gew.-%, vorzugsweise 10 bis 50 Gew.-%.

Wasser 20 bis 98 Gew.-%, vorzugsweise 30 bis 70 Gew.-%.

3) Für ein Zahnreinigungspulver

Poliermittel 60 bis 99 Gew.-%, vorzugsweise 80 bis 95 Gew.-%. Netzmittel 1 bis 20 Gew.-%, vorzugsweise 2 bis 8 Gew.-%.

Schaummittel. Süßstoff. Antiseptika, medizinische

Verbindungen, Riechstoff und dergleichen können ebenso wie im Fall der Zahncrerne zugesetzt werden.

Die durch die Erfindung erzielten Wirkungen sollen nun unter Bezugnahme auf die experimentellen Ergebnisse beschrieben werdea

Die die Bildung eines Zahnbelags verhütenden Wirkungen der verschiedenen Verbindungen wurden unter folgenden Bedingungen geprüft.

1. Verwendeter Stamm

Streptococcus mutans Ingbritt, der günstig Dextran bildet

2. Kulturmedium

Das Kulturmedium wurde derart hergestellt, daß 18g einer Mittelhirninfusionsbrühe, 5 g Polypeptori, 5 g Fleischextrakt, 1 g Tafelsalz und 50 g Saccharose in 1000 cm³ des Kulturmediums enthalten waren. Der pH-Wert des Kulturmediums wurde auf 7,0 eingestellt

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3. Bedingungen für die Versuche über die die
Bildung eines Zahnbelages verhütende Wirkung

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Nach der Sterilisation wurden 20 cm³ des oben angegebenen Kulturmediums in ein steriles Versuchsröhrchen hineingegeben; dann wurde eine Elfenbeinplatte von 2 χ 2 χ 25 mm in dem Kulturmedium mit Hilfe eines Kupferdrahtes aufgehängt. Die Standardmenge einer Platinschleife der Kulturbirühe von Streptococcus mutans Ingbritt wurde dem Kulturmedium eingeimpft, und die Kultivierung wurde bei 37° C 24 Stunden jo durchgeführt. Dann wurde die Elfenbeinplatte in ein neues Versuchsröhrchen überführt, das mit dem gleichen Kulturmedium gefüllt war, und es wurde in der gleichen Weise wie oben beschrieben die Standardmenge einer Platinschleife der obenerwähnten Stammkul- J5 turbrühe eingeimpft und die Kultivierung bei 37° C durchgeführt. Wenn dieses Verfahren lOmal wiederholt wurde, war eine beträchtliche Menge von Zahnbelag auf der Elfenbeinplatte niedergeschlagen. Dies stellt den Vergleichsversuch dar.

Tabelle

Zahnbelag verhütende Wirkung

Der gleiche Versuch wurde unter Verwendung der zu prüfenden Verbindungen durchgeführt., die, jede füi sich, dem obenerwähnten Kulturmedium in der vorgeschriebenen Konzentration zugesetzt wurden. Nach einer Versuchsdauer von 10 Tagen wurde die Menge des auf der Oberfläche der Elfenbeinplatte festhaftenden Zahnbelags mit bloßem Auge geprüft

Die Bewertung erfolgte durch eine Gruppe von 10 Personen. Die angegebenen Ziffern" stellen das Mittel der 10 Einzelbewertungen dar. ^:

Da es schwierig war, die Wirkung festzustellen, solange die Elfenbeinplatte sich in dem Kulturmedium befand, wurde die Elfenbeinplatte in einem Versuchsröhrchen aufgehängt das 10 cm³ sterilisiertes, gereinigtes Wasser enthielt In diesem Zustande wurde die Bewertung durchgeführt

Ziffer 5 bedeutet: die Menge des Zahnbelags ist fast die gleiche wie bei dem Vergleichsversuch.

Ziffer 4 bedeutet: die Menge des Zahnbelags beträgt etwa ⁴/s der Menge des Belags bei dem Vergleichsversuch.

Ziffer 3 bedeutet: die Menge des Zahnbelags beträgt etwa ³A der Menge des Belags beim Vergleichsversuch.

Ziffer 2 bedeutet: die Menge des Zahnbelags beträgt etwa ²Ii der Menge des Belags beim Vergleichsversuch.

Ziffer 1 bedeutet: die Menge des Zahnbelags beträgt weniger als etwa ¹A der Menge des Zahnbelags beim Vergleichsversuch.

Ziffer 0 bedeutet: die Bildung von Zahnbelag ließ sich nicht feststellen.

4. Versuchsergebnisse

Die Versuchsergebnisse sind aus der Tabelle ersichtlich.

Versuch-Nr.	Untersuchte Verbindung	Kein Zusatz von sekundärem Zusatz von 40 Miüimolen/	0,01	lOcnr sekundären	0,01
		Natriumphosphat	5	Natriumphosphat	3
			5	Konzentration	2
			5	(Millimol/lOcm³)	3
		Konzentration	5	0,1	4
		(Millimol/lOcm³)	5	1	3
1	Natrium-N-Lauroylalanin	0,1	4	0	2
2	Natrium-N-Lauroylvalin	4	5	1	4
3	Natrium-N-Lauroylserin	3	5	3	2
4	Natrium-N-Lauroylglutamat	4	5	2	-
5	Natrium-N-Lauroylsarcosin	5	4-5	1
6	Natrium-N-Oleylsarcosin	4-5	3
7	Natrium-N-Oleoylglutamat	3	1
8	Natrium-N-Myriiätoylsarcosin	5	-
9	Natriumoleat	4-5	_
10	Natriumlinoleat	4-5
4

Wie aus den Versuchsergebnissen in der Tabelle ersichtlich ist, hat die kombinierte Verwendung eines Salzes einer Aminosäure, die am Stickstoff mit einer langen Acylkette substituiert ist, und einem wasserlöslichen sekundären Phosphat eine bedeutend höhere Zahnbelag verhindernde Wirkung als Natriumoleat

oder Natriumlinoleat, die als Mittel zur Verhinderung der Bildung von Dextran bekannt sind.

Da diese Verbindungen auch bei geringer Konzentration eine genügende Wirkung ausüben, zeigen bereits die geringen Mengen dieser Verbindungen, die in der Mundhöhle zurückbleiben, wenn sie in geeigneten Mengen der Zahnpaste zugesetzt werden, selbst nach dem Zähneputzen mit einer Zahnbürste und einer derartigen Zahnpaste die Wirkung, daß sie die Bildung von Dex*ran in der Mundhöhle verhindern.

Die Erfindung soll nun unter Bezugnahme auf die folgenden Beispiele beschrieben werden.

Beispiel 1	45 Gew.-%
Zusammensetzung:	12Gew.-°/o
Kalziumhydrogenphosphat-
dihydrat	16 Gew.-o/o
Glycerin	l,0Gew.-%
Sorbit (70%ige wäßrige	1,4 Gew.-%
Lösung)	3,0 Gew.-%
Irish Moos	0,2 Gew.-%
Natriumlaurylsulfat
Sekundäres Natriumphosphat	nach Wunsch
Natrium N-lauroylvalin	Rest
Antiseptikum, Geschmacks
stoff, Riechstoff
Wasser

setzt. Die Mischung wird genügend geknetet, um eine homogene Paste zu erzielen. Diese Paste wird entschäumt Zuletzt werden Natriumlaurylsulfat und ein Riechstoff der Paste zugesetz? und die Mischung wird gut durchgemischt, um eine Zahncreme zu erhallen.

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Beispiel 2	10Gew.-%
Zusammensetzung:	5 Gew.-%
Kalziumhydrogenphosphat	31 Gew.-%
Kaliumcarbonat	UGew.-%
Glycerin	l,0Gew.-%
Caroxymethylcellulose	2,0Gew.-%
Natriumlaurylsulfat	1 Gew.-%
Sekundäres Natriumphosphat	0,7 Gew.-%
Natrium N-lauroylalanin
Natriummonofluorphosphat	nach Wunsch
Antiseptikum, Geschmacks	Rest
stoff, Riechstoff
Wasser

Unter Verwendung der obigen Bestandteile in gleicher Weise wie im Beispiel 1 wird ein flüssiges Zahnputzmittel hergestellt

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Das Irish Moos wird in Glycerin dispergiert und Sorbit und Wasser werden der Dispersion zugesetzt; diese Mischung wird gut durchgemengt, um eine homogene durchsichtige, zähflüssige Lösung zu erhalten. Dann werden ein Antiseptikum, ein Geschmacksstoff, sekundäres Natriumphosphat und Natrium N-Iauroylvalin in der Lösung aufgelöst, und schließlich wird der Lösung Kalziumhydrogenphosphatdihydrat zuge-Beispiel 3 Zusammensetzung:

Kalziumhydrogenphosphat 95 Gew.-% Natriumlaurylsulfat l,0Gew.-% Sekundäres Natriumphosphat 2,0 Gew.-°/o Natrium N-myristoylsarkosin 0,4 Gew.-% Antiseptikum, Geschmacksstoff, Riechstoff 1,6 Gew.- %

Die obigen Bestandteile werden unter Rühren gut miteinander gemischt, um ein homogenes Gemenge zu erzielen. Auf diese Weise wird ein Zahnpulver erhallen.

Claims

Patentanspruch:

Zahnputzmittelmischurg mit einem Gehalt an Alkalisalzen von am Stickstoff durch langkettige Acylgruppen substituierten Aminosäuren, dadurch gekennzeichnet, daß es die Salze der am Stickstoff mit einer langkettigen Acylgruppe substituierten Aminosäuren in Mengen von 0,1 bis 5 Gew.-% in Kombination mit 0,2 bis 10 Gew.-% wasserlöslichem sekundärem Phosphat, jeweils bezogen auf die Zahnputzmittelmischung, enthält, wobei als Aminosäuresalze Alkalisalze von Sarkosin, Alanin, Phenylalanin, Leucin, Isoleucin, Methionin, Prolin, Tryptophan, Valin, Serin und Glutaminsäure verwendet werden, die am Stickstoff mit Lauroyl-, Myristoyl-, Palmitoyl-, Stearoyl-, Oleoyl- oder Linoleoyl-Gruppen substituiert sind.