AT389812B - Bestaendiges mundpflegemittel in form freistehender einzeldosierungseinheiten und verfahren zum herstellen des mundpflegemittels - Google Patents

Description

Nr. 389812

Die Erfindung betrifft beständige, als Einzeleinheit dosierte, diskrete, nicht durchhängende Formen von Zahnpflegemitteln, wie Zahnpasta, Mundwasser oder dergleichen, die ein mit Calciumionen vernetztes Alginat, einen Aromastoff und einen flüssigen Träger enthalten, der Wasser, Feuchthaltemittel und ein pflanzliches Öladditiv aufweist. Die Erfindung betrifft ferner das Verfahren zum Herstellen dieser Mundpflegemittel-Dosierungseinheiten, wobei man ein Alginatgelgemisch, das Natriumalginat, Aromastoff, Feuchthaltemittel, Wasser, pflanzliches Öl und andere übliche Bestandteile von Zahnpflegemitteln umfaßt, durch Extrusion oder Pressen zu diskreten Dosierungseinheiten formt, die geformten Dosierungseinheiten in ein wäßriges, Calciumionen enthaltendes Festigungsbad eintaucht, um die geformten Einheiten zu gelieren oder zu festigen, die gelierten Dosierungseinheiten spült, trocknet und sie packt. Eine Einzeldosierungseinheit von Mundwasser kann man auch dadurch herstellen, daß man das aktive Mundwasser mit einer Natriumalginathülle umgibt, das eingekapselte Mundwasser zu geformten Einheiten extrudiert, die man in ein Calciumionen enthaltendes Festigungsbad eintaucht, in dem eine Calciumalginatschale um das Mundwasser gebildet wird.

Aus US-SN 821567 ist es bekannt, Zahncreme durch Zugabe eines pflanzlichen Öls zu dem flüssigen Träger gegen Synäresezu stabilisieren.

Die Synärese (flüssige Absonderung aus einem pastösen Produkt) ist ein ernstliches Problem, da sie die kosmetischen Eigenschaften einer Zahnpasta beeinträchtigt und den Verbraucher stört Sie ist ein ernstliches Problem bei einem pastösen Produkt und insbesondere in einer frei- oder selbststehenden Dosierungseinheitsform.

Seit Jahren hält man es für erwünscht, Zahnpflegemittel, wie Zahnpasten, Mundwasser oder dergleichen, als einzelne Dosierungseinheiten auszubilden. Die bis jetzt bekannten Produkte, wie zerbrechbare Tabletten und kaubare, aber nicht zerbrechbare Tabletten, wurden jedoch vom Verbraucher offensichtlich nicht angenommen, sei es aus praktischen oder ästhetischen Gründen. US-PS 3 422 184 offenbart kaubare geformte und gepreßte Produkteinheiten zum Reinigen von Zähnen sowie als Munderfrischungsmittel, die Gelatine, Wasser, Glycerin und einen pflanzlichen Gummi, wie Akaziengummi, als Geliermittel oder Bindemittel für die anderen Bestandteile enthalten, wobei gegebenenfalls weitere Bestandteile eingebaut werden können, wie z. B. Zahnpoliermittel, Süßungsmittel, antibakterielle Substanzen, Aromastoffe, färbende Substanzen und Schutzstoffe. Pflanzliches Öl und mit Calciumionen vemetzes Alginat werden hier nicht genannt US-PS 4 060 602 offenbart Mundpflegemittel zum Verhindern von Karies, welche etwa 0,03 bis 1 Gew.% Pimentbeerenöl oder Lorbeeröl ohne Terpene als antimikrobielle Substanz (Pillen oder Tabletten), vermischt mit Pflanzenschleim oder Gelatine und Wasser enthalten. Mit der antibakteriell wirkenden Lorbeerölkomponente können auch Kaugummis auf üblicher Gummibasis hergestellt werden. Diese Zusammensetzung enthält weder vernetztes Calciumalginat noch pflanzliches Öl zur Steuerung der Synärese. US-PS 4 525 342 offenbart ebenfalls ein Mundwasser oder eine Zahnpasta mit einem Gehalt an pflanzlichem Öl, um Mikroorganismen zu desorbieren, und zwar in großen Mengen von 33 bis 97 Gew.% der Ölphase. Dieses Produkt wird aus einer Doppelspritzflasche verabreicht, die in der einen Kammer die Ölphase und in der anderen Kammer eine wäßrige Phase mit wasserlöslichen, für die Zahnpflege üblichen Komponenten wie Alginat, Saccharin, Natriummonofluorphosphat etc. enthält. Eine kaubare Einzeldosierungseinheitsform mit Gehalt an calciumvemetztem Alginat wird nicht erwähnt US-PS 4 157 386 offenbart eine weiche kaubare Tablette oder Pille, die ein trockenes Gemisch aus Poliermittel, einer Fluorid liefernden Substanz, einem Stärkekleber, einem ungesättigten pflanzlichen Öl zur Einstellung der Viskosität (viscosity builder) und zum Weichmachen, sowie ein nichtcariogenes Süßungsmittel wie Xylit oder Sorbit enthält. Mit Calciumionen vernetztes Alginat wird nicht genannt

In US-PS 4 238 475 wird die Anwendung von Natriumalginat sowohl als Verdickungsmittel in einer Gummibasis als auch als hydrokolloidaler Überzug für wasserunlösliche therapeutische Substanzen geoffenbart, und zwar wird ein Kaugummi beschrieben, der therapeutische wasserunlösliche Substanzen freisetzen kann. Der Kaugummi enthält therapeutisch wirkende Teilchen, die mit einem Hydrokolloid (z. B. Gummiarabicum, Dextrin, Gummitragacanth, Gelatine, Pectin, Carboxymethylzellulose oder Alginat) vorumhüllt sind, in einer Gummibasis mit einem Gehalt an zwei Süßstoffen, einem Weichmacher oder wäßrigen Weichmachungsmittel in Form eines sirupösen mehrwertigen Alkohols und einem Verdickungsmittel,wie Alginat, Carrageenan, Xanthangummen und anderen wasserlöslichen Gummen, sowie einem von Pflanzen, Blättern etc. stammenden Aromastoff,wie Citrusölen, Pfefferminzöl, Nelkenöl, Lorbeeröl und dergleichen. Mit Calciumionen vernetztes Alginat wird nicht erwähnt US-PS 4 532 126 offenbart eine kaübare, gefüllte, weiche, elastische Gelatinekapsel, die eine Schale (die aus einer geschmolzenen Gelmasse, die Gelatine, Wasser, Weichmacher, wie Glycerin oder Sorbit, und eine unlösliche Kausubstanz, wie natürliche Gummen, Kautschuk, Paraffin, Petroleum, Wachs etc. aufweist, gebildet ist), und ein Füllmaterial, wie Candy, Atem-Erfrischungsmittel, Hustenpräparate und dergleichen umfaßt. Das Füllmaterial wird in die Gelmasse auf einer üblichen drehbaren Formgießeinrichtung (dieencapsulation equipment) eingekapselt. Ein mit Calciumionen vernetztes Alginat in dem Kapselgel ist nicht genannt

Die europäische Patentschrift 0181179 beschreibt antimikrobielle Pillen oder Tabletten, die eine kationische therapeutische Substanz und ein festes nichtionisches Gleitmittel, wie ein hydriertes pflanzliches Öl, enthalten, welche durch Vermischen des Aromastoffs, der therapeutischen Substanz, des Füllstoffs (Sorbit) und Gleitmittels und Überführung des Pulvergemischs in eine Täblettenpresse zur Bildung von Tabletten hergestellt sind. In dieser -2-

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Zusammensetzung wird kein Geliermittel verwendet, das feste, als Tablettengleitmittel angewandte pflanzliche Öl macht 1 Gew.% der Zusammensetzung aus.

In "Structural Foods With the Algin/Calcium Reaction" (Kelco Brochure), Technical Bulletin F-83, Januar 1984, wird die Bildung strukturierter (gelierter) Nahrungsmittel mit Alginaten via die Algin/Calciumreaktion beschrieben, wobei drei Hauptgelierverfahren genannt werden. Das "Diffusions-Härtungs"-Verfahren besteht darin, daß man die Calciumionen langsam in eine Alginatlösung unter Anwendung eines Zweiergemischs oder Zweiersystems (two-mix System) diffundieren läßt, d. h. ein Frucht/Zuckergemisch wird mit einem dünnen Überzug aus Natriumalginat/Zucker/Wasser-Lösung vor dem Eintauchen in ein wäßriges Calcium/Maleinsäure/Zucker-Härtungsbad verkapselt. Das "Innere" oder "Massenhärtungs"-Verfahren besteht darin, daß man zwei Gemische schnell mischt, von denen das eine das Alginat und den Calciumionenlieferanten, Dicalciumphosphat, enthält, das andere Gemisch Fruchtpuree, Sequestriermittel und Säure aufweist; und das fertige Gemisch unter scherfreien Bedingungen fest werden läßt. Das Festwerden bzw. Härten durch das "Kühlverfahren" besteht darin, daß man das Alginat, Calciumsalz, Säure und Sequestriermittel in heißem Wasser löst und die Lösung durch Kühlen fest werden läßt.

Die Anwendung der Alginat/Calciumgelierreaktion zur Ausbildung von Einzeldosierungseinheiten von Zahnpflegemitteln, die ein mit Calciumionen vemetzes Alginat, einen Aromastoff, pflanzliches Öl, Feuchthaltemittel und Wasser aufweisen, wird nicht erwähnt. Auch wird in keinem der drei bekannten Verfahren zur Herstellung "strukturierter" (gelierter) Nahrungsmittel das neue Verfahren der Erfindung geoffenbart, bei dem man erst einzelne, getrennte Dosierungseinheiten aus dem Natriumalginatgemisch, welche alle Bestandteile der Zahnpflegemittel enthalten können, oder eine Schale um eine Dosierungseinheit von aktivem Mundwasser bildet, und dann die geformten Einheiten in ein Festigungsbad taucht, das einen Calciumionenlieferanten enthält, die gelierten Einheiten spült, trocknet und packt.

Es ist primär Aufgabe der Erfindung, eine beständige Einzeldosierungseinheit eines gegen Synärese stabilisierten Mundpflegemittels in freistehender Form verfügbar zu machen.

Eine andere Aufgabe der Erfindung ist es, eine beständige Einzeldosierungseinheit einer Zahnpasta, eines Mundwassers oder Munderfrischungsmittels oder anderen Mundpflegemittels zu schaffen.

Aufgabe der Erfindung ist ferner, einen "Mechanismus" zu schaffen, der das Produkt in Form einer kaubaren Dosierungseinheit des Mundpflegemittels für den Verbraucher annehmbar und praktisch macht

Eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht darin, einen Mechanismus zur Herstellung der Zahnpflegemittel in Form von Dosierungseinheiten zu schaffen, welche ein mit Calciumionen vernetztes Alginat, Aromastoff und einen flüssigen Träger aufweisen, der Wasser, Feuchthaltemittel und ein pflanzliches Öl in einer ausreichenden Menge enthält, um die Fähigkeiten des Produktes, Flüssigkeit zu halten und die Synärese zu steuern, zu verbessern.

Aufgabe der Erfindung ist auch ein zweckmäßiges, einheitlich dosiertes Produkt, wie kaubare Kügelchen bzw. Perlen oder Tabletten, die sich beim Gebrauch von einer festen zu einer pastösen Konsistenz verändern.

Zur Lösung dieser und anderer Aufgaben der Erfindung wird ein beständiges, kaubares, als Einzeldosierungseinheit vorliegendes Mundpflegemittelprodukt vorgeschlagen, das 0,4 bis 1,5 Gew.% calciumionvemetztes Natriumalginat, Aromastoff, 2 bis 15 Gew.% eines pflanzlichen Öls, Feuchthaltemittel und Wasser aufweist. Das Zahn- oder Mundpflegemittelprodukt kann eine Einzeldosierungseinheit einer Zahnpasta, eines Mundspülmittels oder Munderfrischungsmittels sein.

Insbesondere betrifft die Erfindung ein Verfahren zur Herstellung eines beständigen Mundpflegemittelprodukts in Form einer Einzeldosierungseinheit, wobei man ein Alginatgelgemisch, das Natriumalginat, Aromastoff, Feuchthaltemittel, Wasser und ein pflanzliches Öl enthält, zu getrennten (diskreten) einzelnen Dosierungseinheiten formt; die geformten Dosierungseinheiten in ein wäßriges Festigungs- oder Härtungsbad taucht, das Calciumionen enthält, welche mit dem Natriumalginat vernetzen und die diskreten Einzeldosierungseinheiten gelieren; die gelierten Einheiten in entmineralisiertem Wasser spült; die Dosierungseinheitsform trocknet und die einzelnen Dosierungseinheiten packt

Es wurde nun eine neue Form diskreter Dosierungseinheiten gefunden, die für den Verbraucher sowohl praktisch als auch annehmbar ist Der Mechanismus zur Herstellung dieser Einheitsdosierungsform basiert auf der Reaktion der Vernetzung von Alginat mit Calciumion. Die gesamte Masse der einzelnen Dosierungseinheiten kann ein mit Calciumionen vernetztes Alginat sein; oder es kann ein Mundwasser in das Zentrum des Produkts gegeben und von der Calciumalginathülle umgeben werden. Die feste Dosierungseinheitsform hat den Vorteil, daß die Menge des bei einer einzigen Anwendung angewandten Produkts gesteuert wird. Diese Form ist auch leichter tragbar und erfordert nicht, daß man eine mit dem Produkt gefüllte Tube mit sich herumträgt. Das Dosierungseinheitsprodukt hat den Vorteil, eine leichte einmalige Anwendung zu ermöglichen, die überall vorgenommen werden kann, und besonders zwischen dem Bürsten zweckdienlich ist. Ein weiterer Vorteil und einzigartiges Merkmal des erfindungsgemäßen Dosiseinheitsprodukts besteht darin, daß sich das Produkt beim Kauen von einer festen zu einer pastösen oder zahnpastaähnlichen Konsistenz verändert

Das als Dosierungseinheit vorliegende Mundpflegemittelprodukt der Erfindung kann eine Einheitsdosierungsform einer Zahnpasta, eines Mundspülmittels oder eines anderen Mundpflegemittels sein. Die Form der kaubaren Dosierungseinheit kann rund, oval, rechteckig oder quadratisch sein. Die Zusammensetzung ist vollständig eßbar und hinterläßt keine festen Rückstände. -3-

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Die einheitlich dosierten Formen können gegebenenfalls mit einem Überzugsmaterial beschichtet sein, beispielsweise mit Wachsen, Shellac, Carboxymethylzellulose, Polyethylen/Maleinsäureanhydridcopolymeren oder Kappacarrageenan, um die Wasserundurchlässigkeit und Kauzeit derselben zu steigern. Sowohl die überzogene als auch die nicht überzogene Dosierungseinheitsform hat spezielle Brauchbarkeit zum Reinigen der Zähne und Erfrischen des Mundes nach den Mahlzeiten in Situationen, wenn ein Zähneputzen bzw. -bürsten unmöglich ist. Es hat sich gezeigt, daß das Kauen der Einheitsdosisformen der Erfindung zu einer außerordentlich guten Entfernung festgehaltener Speisereste führt und die Konzentration der fermentierbaren Kohlehydrate verringert, welche zur Kariesbildung im Mund beitragen. Der Mund wird auf leichte Weise gereinigt und erfrischt, und im allgemeinen wird mindestens zwei Minuten oder länger eine ununterbrochene Freisetzung aktiver Bestandteile gewährleistet. Aus diesem Grund ermöglichen die festen dosierten Mundpflegemittel der Erfindung eine längere Kontaktzeit mit den aktiven Bestandteilen als Zahnpasten, Zahnpulver oder Mundspülmittel, die mit dem Mund während nur etwa 30 bis 90 Sekunden Bürsten oder Spülen in Kontakt sind.

Gemäß der Erfindung sind die Alginate (einwertigen Salze), die mit Calciumion bzw. Calciumionen vernetzt sind, die wesentliche Komponente in den und für den Mechanismus zum Herstellen der Einheitsdosierungsformen der Zahnpasten, Mundwasser und anderen Mundpflegemittel. Wenngleich die Alginat-Calciumreaktion an sich bekannt ist, wurde sie nicht zur Bildung diskreter Einheitsdosierungsformen von Zahnpflegemitteln verwendet. Die einwertigen Alginate wie Natriumalginat sind hydrophile Kolloide, die von den verschiedensten Kräutern bzw. Pflanzen stammen. Die Alginate haben viele Verwendungszwecke, beispielsweise als Schutzkolloid, zum Verdicken von Lösungen, zum Ausbilden von Filmen beim Trocknen, zur Behandlung von Textilien und für synthetische Fasern. Alginat ist ein lineares Copolymeres aus zwei monomeren Einheiten, nämlich D-Mannuronsäure und L-Guluronsäure. Wenn man Calciumionen zu Natriumalginat gibt, treten sie an die Stelle der Natriumionen und das Alginat vernetzt mit dem Calciumion, wobei es zur Gelierung oder Verfestigung kommt. Der Calciumionenlieferant ist ein wasserlösliches oder teilweise wasserlösliches Calciumsalz, dessen Wasserlöslichkeit mindestens 5 % beträgt (z. B. Calciumchlorid, Calciumlactat, Calciumsulfat, Calciumcarbonat, Dicalciumphosphat und dergleichen), in einem wäßrigen Festigungs- oder Härtungsbad. Die Menge an Natriumalginat in der erfindungsgemäßen Dosierungseinheitsformulierang beträgt 0,4 bis 1,5, vorzugsweise 0,5 bis 1,0 Gew.%. Die Calciumsalzkonzentration des Festigungsbads soll ausreichend sein, um zu gewährleisten, daß die Calciumionen mit dem Alginat unter Gelierung der Formulierung vernetzen. Eine wäßrige Lösung mit einem Gehalt 5 bis 10 Gew.% Calciumsalz genügt.

Der flüssige Träger in den in Einzeldosierungseinheiten vorliegenden Produkten der Erfindung umfaßt Wasser, Glycerin und/oder Sorbit als Feuchthaltemittel sowie ein pflanzliches Öl als Zusatz zur Verringerung von Synärese.

Das pflanzliche Öl ist ein wesentlicher Bestandteil der erfindungsgemäßen Zusammensetzung. Pflanzliche Öle sind Flüssigkeiten und dispergieren leicht in dem flüssigen Träger. Sie schaffen sensorische Effekte und verhindern außerdem, daß die festen, in Dosierungseinheiten vorliegenden Mundpflegemittel der Erfindung einer Synärese unterliegen. Ist die Pflanzenölkomponente in der Formulierung nicht anwesend, kommt es bei Zimmertemperatur zur Synärese. Pflanzliche Öle erhält man durch Extraktion von Öl aus Samen von Pflanzen, insbesondere von Gemüsen oder Früchten. Sie sind hinreichend in Vegetable Fats and Oils, Jamieson, Chemical Catalog Company, Inc., New York, 1932 und Food Industries Manual, 20. Ausgabe, Woollen, Chemical Publishing Co., New York, 1970 beschrieben. Viele spezielle pflanzliche Öle sind in den anhängenden Tabellen 12,16,17 und 18 in Vegetable Fats und Oils (Seiten 414 bis 423) sowie in der Tabelle 6.1. des Food Industries Manual, 20. Ausgabe (Seite 200 bis 201) auifgeführt Von den pflanzlichen Ölen sind Kokosnußöl, Palmöl, Avocadoöl, Erdnußöl und Lacksafloröl besonders wirksam für die Synäreseverringerung. Das pflanzliche Öl wird in den Dosierungseinheitsformen in einer Menge von 2 bis 15, vorzugsweise 5 bis 10 Gew.% eingesetzt.

Der flüssige Träger in der Formulierung der Einzeldosierungseinheit einer Zahnpasta umfaßt Wasser, Glycerin und Sorbit in einer Menge von mindestens 40 Gew.% und macht meist 40 bis 75 Gew.% der Formulierung aus. Der Wassergehalt beträgt 10 bis 50, vorzugsweise etwa 15 bis 35 Gew.%. Glycerin und Sorbit machen im allgemeinen etwa 20 bis 50, vorzugsweise 20 bis 45 Gew.% der Formulierung aus.

Der flüssige Träger in der Formulierung der Einzeldosierungseinheit eines Mundwassers macht 55 bis 95 Gew.% Flüssigkeit aus, die 50 bis 80 % Wasser und 5 bis 15 % Glycerin oder Sorbit oder eine Kombination beider Feuchthaltemittel aufweist.

Zur Aromatisierung der Zusammensetzung der erfindungsgemäßen Einheitsdosierungsformen können beliebige geeignete aromatisierende oder süßende Stoffe verwendet werden. Beispiele für geeignete aromatisierende Bestandteile umfassen die etherischen aromatisierenden Öle, z. B. Öle von grüner Minze, Pfefferminz, Wintergrün, Sassafras, Gewürznelke, Salbei, Eukalyptus, Majoran, Zimt, Zitrone und Orange sowie MethylsalicylaL Etherische Öle werden meist von der Rinde extrahiert. Sie sind keine Samenextrakte wie pflanzliche bzw. vegetabilische Öle. Süßstoffe umfassen Saccharose, Lactose, Maltose, Xylit, Natrium-6-Methyl-3,4-dihydro-l,2,3-oxathiazin-4-on, Natriumcyclamat, Perillartin und Natriumsaccharin. Oleoresine oder Weichharze, wie Capsicum, können ebenfalls verwendet werden. Zweckmäßig machen Aroma- und Süßstoffe zusammen etwa 0,1 bis 5 % der Zusammensetzungen der Erfindung aus.

Die Einheitsdosierungsform der Zahnpasta gemäß Erfindung enthält vorzugsweise ein zahnverträgliches wasserunlösliches Poliermittel in einer Menge von etwa 5 bis 25, vorzugsweise 10 bis 20 Gew.%. Typische -4-

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Poliermittel sind beispielsweise feinteilige Erdalkalisalze, wie Dicalciumphosphatdihydrat, wasserfreies Dicalciumphosphat, Calciumcarbonat, Tricalciumphosphat, Calciumpyrophosphat, Dimagnesiumphosphattrihydrat, Magnesiumcarbonat; hydratisiertes Aluminiumoxid sowie calciniertes Aluminiumoxid; Kieselsäure; Aluminiumsilikate, Zirkonsilikat, Natriumaluminosilikate und Gemische 5 derselben.

Ein weiterer bevorzugter Bestandteil in der Dosierungseinheitsform der Zahnpasta ist ein im wesentlichen wasserlösliches Geliermittel oder Gummi, wie Iotacarrageenan, Kappacarrageenan, Natriumcarboxymethylzellulose, Methylzellulose, Hydroxyethylzellulose, Hydroxypropylzellulose, Xanthan, Gummiarabicum, und zwar in Mengen von 0,5 bis 1,5 Gew.% der gesamten Formulierung und vorzugsweise in 10 einem Gewichtsverhältnis von 1:1,6 bis 2:1 NatriumalginafcGummi. Iotacarrageenan ist bevorzugt wegen seiner Fähigkeit, mit Calcium einen Komplex zu bilden.

In die in Form von Dosierungseinheiten vorliegenden Zahnpflegemittel der Erfindung können beliebige geeignete oder verträgliche oberflächenaktive oder reinigende Substanzen eingebaut werden. Es ist erwünscht, daß diese verträglichen Substanzen zusätzliche reinigende, schäumende und antibakterielle Eigenschaften, je nach dem 15 speziellen Typ des oberflächenaktiven Materials, liefern und entsprechend ausgewählt werden. Diese reinigenden Substanzen sind meist wasserlösliche organische Substanzen, die anionisch, nichtionisch oder kationisch sein können. Geeignete reinigend wirkende Materialien sind bekannt und umfassen beispielsweise die wasserlöslichen Salze von Monoglyceridmonosulfaten höherer Fettsäuren (z. B. Natriumkokosnußfettsäuremonoglyceridmonosulfat), höheren Alkylsulfaten (z. B. Natriumlaurylsulfat), 20 Alkylarylsulfonat (z. B. Natriumdodecylbenzolsulfonat), Methylcocoyltaurat, höheren Fettsäureestem von 1,2-Dihydroxypropansulfonat und dergleichen.

Weitere reinigende Substanzen (Tenside) umfassen die im wesentlichen gesättigten höheren aliphatischen Acylamide von niederaliphatischen Aminocarbonsäureverbindungen, wie die mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen im Acylrest. Der Aminosäureteil leitet sich im allgemeinen von den nieder-aliphatischen gesättigten 25 Monoaminocarbonsäuren mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, meist den Monocarbonsäureverbindungen, ab. Geeignete Verbindungen sind die Fettsäureamide von Glycin, Sarcosin, Alanin, 3-Aminopropansäure und Valin mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen in der Acylgruppe. Es ist jedoch bevorzugt, zur Erzielung optimaler Wirkungen dieN-Lauroyl-, Myristoyl- und PalmitoylsarcosidVerbindungen zu verwenden.

Die Amidverbindungen können in Form der freien Säure oder vorzugsweise als wasserlösliche Salze derselben 30 eingesetzt werden, beispielsweise als Alkali-, Ammonium-, Amin- und Alkylolaminsalze. Spezielle Beispiele sind die Natrium- und Kalium-N-Lauroyl-, Myristoyl- und Palmitoylsarcoside, Ammonium- und Ethanolamin-N-lauroylsarcosid, N-Lauroylsarcosin und Natrium N-Lauroylglycin sowie -alanin. Der Einfachheit halber soll hier die Angabe "Aminocarbonsäureverbindung", "Sarcosid" und dergleichen diese Verbindungen als freie Carbonsäure oder die wasserlöslichen Carbonsäuresalze derselben bezeichnen. 35 Andere geeignete oberflächenaktive Materialien umfassen nichtionische Substanzen, wie die Kondensationsprodukte von Sorbitanmonostearat mit etwa 20 Molen Ethylenoxid, mit 40 Molen Polyethylenglykol kondensiertes Sorbitandiisostearat, Kondensationsprodukte von Ethylenoxid mit Propylenglykol (Pluronic) sowie Castorölester (z. B. Cremophor EL); und amphotere Substanzen, wie z. B. quatemisierte Imidazolderivate, die unter dem Handelsnamen MIRANOL, z. B. als MIRANOL C2M, erhältlich 40 sind. Die bevorzugten nichtionischen Tenside sind die Kondensationsprodukte von Sorbitanmonostearat oder Diisostearat mit 20 bis 40 Molen Ethylenoxid oder Polyethylenglykol.

Ebenfalls verwendet werden können kationische oberflächenaktive Germicide und antibakterielle Verbindungen, wie Diisobutylphenoxyethoxyethyldimethylbenzylammoniumchlorid, tertiäre Amine mit einer Fettalkylgruppe (mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen) und zwei (Poly)oxyethylengruppen am Stickstoff (meist mit 45 einem Gesamtgehalt von 20 bis 50 Ethanoxygruppen je Molekül) und die Salze derselben mit Säuren, sowie Verbindungen der Formel

(CH2CH20)zH ^^^^(CH2CH20)xH 50 R-N-CH2-CH2-CH2N ____(CH2CH20)yH , worin R ein Fettalkylrest mit im allgemeinen 12 bis 18 Kohlenstoffatomen ist, und x, y und z zusammen 3 oder mehr sind, sowie die Salze derselben mit mineralischen oder organischen Säuren.

Die am meisten bevorzugten Tenside sind anionisch, vor allem Natriumlaurylsulfat. Die verschiedenen 55 Tenside können in jeder geeigneten Menge eingesetzt werden, die im allgemeinen bei 0,05 bis 5, und vorzugsweise 0,5 bis 2 Gew.% der in Dosierungseinheiten vorliegenden Zahnpflegemittel liegt.

Das in Dosierungseinheiten vorliegende Zahnpflegemittel kann auch eine fluorhaltige Verbindung enthalten, die zur Pflege und Hygiene der Mundhöhle vorteilhaft ist, beispielsweise die Löslichkeit des Zahnschmelzes in Säure verringert und die Zähne gegen Fäulnis schützt. Beispiele hierfür sind Natriumfluorid, Zinn-II-fluorid, 60 Kaliumfluorid, Kaliumzinn-II-fluorid (SnF2.KF), Natriumhexafluorstannat, Zinn-II-chlorfluorid, Natriumfluorzirkonat und Natriumfluorphosphat. Diese Materialien, die in Wasser disassoziieren bzw. -5-

Nr. 389812 fluorhaltige Ionen freisetzen, sind zweckmäßig in einer wirksamen, aber nicht toxischen Menge vorhanden, die meist in dem Bereich von 0,01 bis 0,1 Gew.% des wasserlöslichen Fluorgehalts derselben liegt.

Das in Dosierungseinheiten vorliegende Zahnpflegemittel gemäß Erfindung kann auch plaque- und weinsteinverhindemde Substanzen einschließlich physiologisch verträglichen Zinkverbindungen inklusive den wasserlöslichen und wenig wasserlöslichen organischen und anorganischen Zinksalzen, die mindestens 0,1 mg Zinkionen je ml Wasser liefern, enthalten. Die wasserlöslichen Zinksalze (mindestens 1 % löslich) sind bevorzugt, insbesondere die Zinkhalogenide und Zinkacetat. Von den schwachlöslichen Zinksalzen ist Zinkzitrat bevorzugL Beispiele für geeignete erfmdungsgemäß anwendbare Zinksalze sind:

Zinkstearat, Zinkacetat, Zinkammoniumsulfat, Zinkbromid, Zinkchlorid, Zinkchromat, Zinkzitrat, Zinkdithionat, ZinkfluoSilikat, Zinktartarat, Zinkfluorid, Zinkformiat, Zinkiodid, Zinknitrat, Zinkphenolsulfonat, Zinksalicylat, Zinksulfat, Zinkgluconat, Zinksuccinat, Zinkglycerophosphat

Weitere Zinksalze, die eine Löslichkeit von mindestens etwa 0,01 mg Zinkionen je ml Wasser besitzen, sind in US-PS 4 138 477 geoffenbart, deren Kenntnis hier vorausgesetzt wird. Die Zinkverbindung ist in Mengen anwesend, die etwa 0,05 bis 1 Gew.% Zink liefern.

Weitere plaque- und weinsteinverhindemde Substanzen (antiplaque und antitartar agents) umfassen die kationischen mikrobiellen Substanzen, wie die quartären Ammoniumverbindungen, z. B. Cetylpyridiniumchlorid, Dodecyltrimethylammoniumbromid, Tetradecylpyridiniumchlorid, Tetradecylethylpyridiniumchlorid, Dodecyldimethyl(2-phenoxyethyl)ammoniumbromid, Benzyldimethylstearylammoniumchlorid, Cetylpyrridiniumchlorid, quatemisiertes 5-Amino-l,3-bis(2-ethylhexyl)-5-methylhexahydropyrimidin, Benzethoniumchlorid. Weitere Verbindungen sind die bis-[4-(R-Amino)-l-pyridinium]alkane, die in US-PS 4 206 215 beschrieben sind, deren Kenntnis hier vorausgesetzt ist; und (p-Chlorbenzyldimethylammonium)octandichlorid. Andere kationische antimikrobielle Verbindungen sind die substituierten Guanidine, wie Chlorhexidin, und die Verbindungen wie beispielsweise: 1 5 N -(4-CWorbenzyl)-N -(2,4-dichlorbenzyl)biguanid; p-Chlorphenylbiguanid; 4-Chlorbenzhydrylbiguanid; 4-Chloibenzhydrylguanylharnstoff; N-3-Lauroxypropyl-N-p-chlorbenzylbiguanid; 1.6- Di-p-chlorphenylbiguanidhexan; 1.6- Bis-(2-ethylhexylbiguanid)hexan; 5.6- Dichlor-2-guanidinöbenzimidazoi; N^-p-Chlorphenyl-N^-laurylbiguanid sowie deren nichttoxische Säureadditionssalze.

Geringere Mengen an färbenden Substanzen, Farbstoffen oder Ultraviolettabsorbem zur Farbvertiefung und dergleichen sowie zur Verbesserung des ästhetischen Werts und der Verbraucherakzeptanz können ebenfalls in die Einheitsdosierungsformen der Erfindung eingebaut werden. Auch Weißungsmittel, wie Titandioxid, und Schutzstoffe, wie Natriumbenzoat können zugesetzt werden.

Die Hilfsstoffe werden in die erfindungsgemäße Zusammensetzung in Mengen eingebaut, welche die erwünschten Eigenschaften und Merkmale nicht beeinträchtigen, und im Hinblick auf die jeweils erwünschte Zusammensetzung in Art und Menge ausgewählt.

Die Mundpflegemittel sollen einen für die Anwendung zweckmäßigen pH-Wert besitzen. Der pH-Wertbereich von 5 bis 10, vorzugsweise 6 bis 7, wird als der zweckmäßigste angesehen. Geeignete Substanzen zur Einstellung des pH-Werts sind beispielsweise Saccharinsäure, Zitronensäure, Maleinsäure, Adipinsäure, Bemsteinsäure und dergleichen.

Der Mechanismus für die Herstellung der erfindungsgemäßen Dosierungseinheitsformen von Mundpflegemitteln basiert auf der Alginat/Calciumreaktion und umfaßt das Pressen oder Extrudieren eines Alginatgelgemischs zu einer geformten Dosierungseinheit, Eintauchen der geformten Dosierungseinheit in ein Festigungs- oder Härtebad mit einem Gehalt an Calciumionen, Isolierung der gelierten Dosierungseinheit aus dem Härtungsbad, Spülen der gelierten Dosierungseinheiten, Trocknen der gespülten Dosierungseinheiten und Packen derselben je nach gewünschter Anwendung. Diese getrennten bzw. diskreten, nicht durchhängenden Dosierungseinheitsformen können einzeln umhüllt oder in Mehrfacheinheiten auf Papierstreifen oder in Fläschchen jeglicher Größe verpackt werden.

Die Extrusionstechnik, wobei Tröpfchen des Alginatgelgemischs in eine wäßrige Calciumchloridlösung extrudiert werden, ist das bevorzugte Verfahren zum Ausbilden der Dosierungseinheitsformen. Die Tröpfchen bilden Kügelchen und schwimmen an die Oberfläche. Die Kügelchen werden von der Lösung entfernt, in entmineralisiertem Wasser gespült und bei Zimmertemperatur oder in einem Konvektionsofen mit Gebläseluft getrocknet.

Zum Herstellen einer Mundwasser-Dosierungseinheit kann der aktive Mundwasserbestandteil in das Zentrum des Alginatgemischs gegeben werden. Er wird von der Calciumalginathülle umgeben, wobei sich ein eingekapseltes Mundwasser bildet

Das Alginatgelgemisch wird hergestellt, indem man Sorbit und/oder Glycerin, den Aromastoff, das -6-

Nr. 389812 pflanzliche Öl, das Natriumalginat, Wasser und andere Bestandteile des Zahnpflegemittels in einem geeigneten Mischgerät unter Bildung eines fluiden Gemischs gründlich vermengt, welches geformt, geliert oder verfestigt, gespült und getrocknet wird. Das Endprodukt ist ein in Einzeldosen vorliegendes Mundpflegemittel, das opak oder transparent und von gleichmäßiger Konsistenz ist, die sich beim Kauen von fest zu pastös verändert.

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern. Alle Mengen der verschiedenen Bestandteile beziehen sich auf das Gewicht, wenn nicht anders angegeben.

Beispiel 1

Zahnpasta in Form von Dosierungseinheiten

Teil I

Bestandteile %. Glycerin 99,3 % 25,0 Sorbit 70 %ige Lösung 20,48 Iotacairageenan 0,80 Natriumalginat 0,50 Natriumsaccharinat 0,20 Natriumbenzoat 0,50 Si02, enthaltend kombiniertes Aluminiumoxid (ca.1%)1 1,00 Entmineralisiertes Wasser 20,00 Natriumchlorid 1,00 Teil π Huber Zeo 49 19,00 Kokosnußöl 10,00 Natriumlaurylsulfat 0,80 Titandioxid 0,40 Aromastoff 0,30 Capsicum 0,02 1.ZE0 49-JM Huber Co.

Ein Gemisch der Bestandteile von Teil I wurde mit einem Gemisch der Bestandteile von Teil Π unter Bildung einer fließfähigen Alginatgelmischung vermengt, die in ein wäßriges Festigungsbad, das 6 % Calciumchlorid enthielt, in Form von Tröpfchen extrudiert wurde. Die Tröpfchen gelierten zu festen Dosierungseinheitsformen, die aus dem Festigungs- bzw. Härtungsbad entfernt und mit entmineralisiertem Wasser gespült und getrocknet wurden. Das Endprodukt war eine Zahnpasta in Form kaubarer, weißer, opaker, runder oder ovaler Dosierungseinheiten mit einem Gewicht von 1 bis 5 und vorzugsweise 3 g, die keiner Synäiese unterliegt.

Beim Kauen gewährleistet die Zahnpastadosierungseinheit eine umfassende Entfernung "gefangener" Nahrungsmittelteilchen und eine wesentliche Verringerung fermentierbarer, kariesverursachender Kohlenwasserstoffe im Mund. Der Mund wird gereinigt und schnell und leicht erfrischt

Die Formulierung einer Zahnpasta als Dosierungseinheit aus dem Aginatgelgemisch von Beispiel 1 in Abwesenheit des Kokosnußöls ergab eine Synärese der Dosierungseinheitsform bei Zimmertemperatur.

Beispiel 2

Beispiel 1 wurde wiederholt mit der Ausnahme, daß Safloröl anstelle von Kokosnußöl verwendet wurde, wobei man eine kaubare, in Dosierungseinheiten vorliegende Zahnpasta erhielt, deren Wirksamkeit der von Beispiel 1 ähnlich war. -7-

Claims (16)

1. Nr. 389812 Beispiel 3 Zahnpasta in Form von Dosierungseinheiten Bestandteile %. Glycerin 25,00 Sorbit 22,75 Kokosnußöl 10,00 Natriumalginat 1,00 Xanthan 0,50 Natriumsaccharinat 0,25 Natriumbenzoat 0,50 Ti02 0,50 H20 20,00 Zeo49 18,00 Natriumlaurylsulfat 0,80 Grüne Minze Aroma 0,70 Diese in Dosierungseinheiten vorliegende Zahnpasta wurde wie in Beispiel 1 hergestellt und zeigte eine ähnliche Wirkung wie die von Beispiel 1. Beispiel 4 In Form von Dosierungseinheiten vorliegendes Munderfrischungsmittel Bestandteile %. Glycerin 99,3 % 10,00 Avocadoöl 10,00 Natriumalginat 1,00 Natriumsaccharinat 0,25 Aromastoff 0,15 Entmineralisiertes Wasser 78,60 Ein flüssiges Alginatgelgemisch der obigen Bestandteile wurde in Tröpfchenform in ein wäßriges Bad extrudiert, das 5 % Calciumchlorid enthielt. Es wurden etwa 15 bis 20 Tröpfchen in die Lösung getropft Die Tröpfchen bilden Kügelchen und schwimmen an die Oberfläche des Bades. Die Kügelchen wurden davon entfernt, in entmineralisiertem Wasser gespült und in einem Konvektionsofen mit Gebläseluft getrocknet. Die erhaltenen Kügelchen sind Aromakapseln in Form eines gallertartigen Munderfrischungsmittels. Diese Kügelchen werden vorzugsweise mit einem eßbaren Überzugsmaterial, wie Natriumcaiboxymethylzellulose, Kappacarrageenan oder dergleichen, überzogen. Anstelle des Silicum enthaltenden Poliermittels der Beispiele 1 bis 3 können andere Poliermittel eingesetzt werden, wie hydratisiertes Aluminiumoxid, calciniertes Aluminiumoxid und die Erdalkaliphosphate. Anstelle des Calciumchlorids können in dem Härtungsbad andere Calciumverbindungen verwendet werden, wie Calciumsulfat oder Calciumlactat Additive wie Fluorid; plaque- und weinsteinverhindemde Substanzen, wie Zinkverbindungen, quartäre Ammoniumverbindungen und die Guanidine, wie die Biguanidverbindungen; färbende Substanzen oder Farbstoffe können in die einheitlich dosierten oder als Dosierungseinheiten vorliegenden Formulierungen eingebaut werden. PATENTANSPRÜCHE 1. Beständiges Mundpflegemittel in Form freistehender Einzeldosierungseinheiten, insbesondere als kaubare Einheitsdosierungsform einer Zahnpasta, eines Mundwassers oder eines Munderfrischungsmittels, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,4 bis 1,5 Gew.-% calciumionenvemetztes Natriumalginat, Aromastoff und einen flüssigen Träger umfaßt, der Wasser, ein Feuchthaltemittel und 2 bis 15 Gew.-% eines pflanzlichen Öls aufweist. -8- Nr. 389812
2. 2. Verfahren zum Herstellen eines beständigen, in Einzeldosierungseinheiten vorliegenden Mundpflegemittels, gekennzeichnet durch Formen eines Alginatgelgemischs, das 0,4 bis 1,5 Gew.-% Natriumalginat, Aromastoff, Feuchthaltemittel, Wasser, und 2 bis 15 Gew.-% pflanzliches Öl enthält, zu diskreten Einzeldosierungseinheiten; Eintauchen der diskreten Dosierungseinheiten in ein wäßriges Festigungsbad, das Calciumionen enthält, welche mit Alginat vernetzen und die diskreten Einzeldosierungseinheiten gelieren; Spülen der gelierten Einzeldosierungseinheiten und Trocknen derselben.
3. 3. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Mundwasser mit einer Schale aus Natriumalginat umgibt, das eingekapselte Mundwasser zu diskreten Einzeldosierungseinheiten formt, und die diskreten Einheiten in ein Calciumionen enthaltendes Festigungsbad eintaucht, in dem um das Mundwasser eine Calciumhülle gebildet wird.
4. 4. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß als Calciumionenlieferant in dem wäßrigen Festigungsbad ein wasserlösliches oder teilweise wasserlösliches Calciumsalz verwendet wird, dessen Löslichkeit in Wasser mindestens 5 % beträgt.
5. 5. Verfahren nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Festigungsbad 5 bis 10 Gew.% Calciumchlorid enthält.
6. 6. Einzeldosierungseinheit nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das pflanzliche Öl Kokosnußöl, Palmöl, Avocadoöl, Erdnußöl und/oder Lacksafloröl ist.
7. 7. Einzeldosierungseinheit der Zahnpasta nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der flüssige Träger Wasser, Glycerin und Sorbit in einer Menge von 40 bis 75'Gew.% enthält.
8. 8. Einzeldosierungseinheit der Zahnpasta nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß der Wassergehalt 10 bis 50 Gew.% und der kombinierte Gehalt an Glycerin und Sorbit 20 bis 50 Gew.-% der Formulierung ausmacht.
9. 9. Einzeldosierungseinheit des Mundwassers nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der flüssige Träger 55 bis 95 Gew.% Flüssigkeit enthält, die 50 bis 80 Gew.% Wasser und 5 bis 15 Gew.-% mindestens eines Bestandteils der Gruppe aus Glycerin und Sorbit aufweist.
10. 10. Einzeldosierungseinheit der Zahnpasta nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß sie 5 bis 25 Gew.% eines zahnverträglichen, wasserunlöslichen Poliermittels enthält.
11. 11. Einzeldosierungseinheit der Zahnpasta nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß das Poliermittel ein siliciumhaltiges Poliermittel ist.
12. 12. Einzeldosierungseinheit der Zahnpasta nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,5 bis 1,5 Gew.% eines wasserlöslichen Gummis der Gruppe aus Iotacarrageenan, Xanthan, Gummiarabicum, Kappacarrageenan, Natriumcarboxymethylzellulose, Methylzellulose, Hydroxyethylzellulose und Hydroxypropylzellulose enthält.
13. 13. Einzeldosierungseinheit der Zahnpasta nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis von Natriumalginat:Gummi 1:1,6 bis 2:1 ist
14. 14. Einzeldosierungseinheit der Zahnpasta nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, daß der Gummi Iotacarrageenan ist.
15. 15. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß man das Mundpflegemittel durch Extrudieren von Tröpfchen des Alginatgelgemischs in eine calciumionenhaltige wäßrige Lösung zu diskreten Einzeldosierungseinheiten formt.
16. 16. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man das Mundpflegemittel durch Extrudieren von Tröpfchen des eingekapselten Mundwassers in eine Calciumionen enthaltende wäßrige Lösung zu diskreten Einzeldosierungseinheiten formt. -9-