AT113123B - Verfahren zur Herstellung antirachitisch wirkender Präparate. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung antirachitisch wirkender Präparate. 



   Es ist bekannt, dass man antirachitisch wirkende Präparate dadurch herstellen kann, dass man antirachitisches Provitamin bzw. Substanzen, die dieses Provitamin enthalten, der Einwirkung von aktivierendem Licht aussetzt. Die Lichtquellen, mit denen man bisher eine Aktivierung des Provitamins zum Vitamin erzielen konnte, sind dadurch gekennzeichnet, dass sie reich sind an ultravioletten Strahlen. 



  Lichtquellen, die im ultravioletten Spektralbereich keine oder keine nennenswerte Emission besitzen, konnten bisher nicht zur Aktivierung benutzt werden. 



   Es wurde nun gefunden, dass es gelingt, die Aktivierung des antirachitischen Provitamins zum antiraehitisehen Vitamin auch mit längerwelligem Licht durchzuführen, wenn man die Bestrahlung bei Gegenwart eines Sensibilisators vornimmt. Da der Emissionsbereich der üblichen Lichtquellen aus-   schliesslich   oder fast ausschliesslich im sichtbaren Teil des Spektrums liegt, bedeutet die Nutzbarmachung dieser leicht zugänglichen Lichtenergie einen ausserordentlich grossen technischen Effekt. Es wurde weiter gefunden, dass auch die Aktivierung mit ultraviolettem Licht durch geeignete Sensibilisatoren eine wesentliche Beschleunigung erfährt. Die angegebenen Beispiele zeigen die Art der Anwendung der neuen Erfindung und den grossen Fortschritt gegenüber dem bisher Bekannten. 



   In keinem Falle darf eine zu intensive Berührung der Lösung mit Sauerstoff erfolgen. Zur richtigen Durchführung des Verfahrens genügt es im allgemeinen, dafür zu sorgen, dass die Luft nicht durch die Lösung tritt. Gegebenenfalls wird unter Durchleiten von Stickstoff durch die Lösung gearbeitet. Die genauen Verhältnisse werden jeweils durch Vorversuche mit dem angewandten Sensibilisator leicht ermittelt. Die Menge an Sensibilisator kann innerhalb weiter Grenzen schwanken. Bereits Spuren erzeugen eine bemerkbare Wirkung ; natürlich wird man die Menge an Sensibilisator nicht unverhältnismässig gross im Verhältnis zu der Menge an umzuwandelnder Substanz wählen, da sonst unerwünschte Neben-   reaktionen auftreten.   



   Beispiele :
1. Eine   O'l%   ige Lösung von Ergosterin in Alkohol wird in einer Quarzapparatur mit einer Lichtquelle bestrahlt, die fast ausschliesslich ultraviolette Strahlen aussendet (Magnesium-Funkenlicht). Nach sieben Stunden ist das Ergosterin praktisch vollständig in antirachitisches Vitamin übergeführt. Wiederholt man diesen Versuch bei Gegenwart von 5% Jod (bezogen auf das Ergosterin), so wird die Aktivierungs- 
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 in die alkoholische Lösung. Ein während der Bestrahlung durchgeleiteter Stickstoffstrom besorgt die   Rührung der Flüssigkeit. Die Lösung muss ferner während der Bestrahlung gekühlt werden.

   Nach einiger Zeit beginnt die Lösung ihren Farbton zu ändern und es fällt ein Dehydrierungsprodukt des Ergosterins   

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 (Ergopinakon) in Form leichter   Kriställchen   aus. Man setzt die Bestrahlung so lange fort, bis der rote Farbton der Lösung vollständig oder fast vollständig verschwunden ist. Die Digitoninprobe zeigt, dass 80-90% des Ergosterins ihre Digitoninfällbarkeit verloren haben. Die Dauer der Bestrahlung richtet sich ganz nach der Intensität der Lichtquelle, sie beträgt z. B. für die Verwendung einer 200-Wattlampe auf   2l Lösung 10-12   Stunden. Nach Abtrennung der   Kristallausscheidung   wird der alkoholischen Lösung eine Probe entnommen und diese im Vakuum bei   Luftabschluss   vollkommen eingedampft.

   Das zurückbleibende Harz löst sich vollständig oder fast vollständig in Petroläther. Sind grössere Anteile des Harzes in Petroläther unlöslich, dann muss man annehmen, dass die Bestrahlung nicht unter genügendem Luftabschluss erfolgte ; der in Petroläther unlösliche Teil ist nämlich ein Oxydationsprodukt des Ergosterins. Der Gehalt an Umwandlungsprodukt des Ergosterins wird aus dem Gewicht des petrol-   ätherlöslichen   Harzes bestimmt und lässt sich hieraus ohne weiteres erkennen, wieviel Prozent des Ausgangsmaterials. insgesamt umgewandelt wurden. 



   Der Hauptanteil der alkoholischen Lösung wird bei Gegenwart eines Öles (z. B. Sesamöl) eingedampft und man erhält so eine Lösung des Umwandlungsproduktes in Öl. 



     PATENT-ANSPRÜCHE   :
1. Verfahren zur Herstellung von antirachitisch wirkenden Präparaten durch Bestrahlung von antirachitischen Provitaminen, dadurch gekennzeichnet, dass die aktivierende Belichtung des antirachitischen Provitamins, vorzugsweise des Ergosterins oder der provitamin-bzw. ergosterinhaltigen Substanzen, bei Gegenwart von Sensibilisatoren vorgenommen wird.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die durch Bestrahlung zu aktivierende Substanz in einem geeigneten Mittel gelöst ist, beispielsweise Ergosterin in Äthylalkohol.

   3. Verfahren nach den Ansprüchen 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass man zur Belichtung eine Lichtquelle verwendet, welche keine ultravioletten Strahlen enthält.