DE634146C - Verfahren zur Herstellung von Vitamin D-Praeparaten - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Vitamin D-Praeparaten

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DE634146C
DE634146C DE1930634146D DE634146DD DE634146C DE 634146 C DE634146 C DE 634146C DE 1930634146 D DE1930634146 D DE 1930634146D DE 634146D D DE634146D D DE 634146DD DE 634146 C DE634146 C DE 634146C
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Germany
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vitamin
ergosterol
light
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preparations
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Expired
Application number
DE1930634146D
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English (en)
Inventor
Engbert Harmen Reerink
Aart Van Wijk
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Koninklijke Philips NV
Original Assignee
Philips Gloeilampenfabrieken NV
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • A61K31/5939,10-Secocholestane derivatives, e.g. cholecalciferol, i.e. vitamin D3
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A61K31/59Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07C401/00Irradiation products of cholesterol or its derivatives; Vitamin D derivatives, 9,10-seco cyclopenta[a]phenanthrene or analogues obtained by chemical preparation without irradiation
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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Description

  • . Verfahren zur Herstellung von Vitamin D-Präparaten Es ist bekannt, daß Ergosterin durch Bestrahlung mit ultraviolettem Licht in Vitamin D umgewandelt wird, ein Produkt, das sich als von großem Wert als Mittel gegen Rachitis erwiesen hat.
  • Die Erfindung betrifft ein Verfahren, durch das auf diese Weise Vitamin D hergestellt wird, und bezweckt, den Nutzeffekt der Bestrahlung zu vergrößern. -Das Vitamin D wird von ultraviolettem Licht teilweise in andere Produkte zersetzt, die im folgenden mit dem Namen Abbauprodukte bezeichnet werden sollen. So haben Morton, Heilbron und Kamm auf S. 2000 ff. von »The Journal of the Chemical Society«, Bd.II, 1927, angegeben, daß reines Vitamin D erzielt werden kann, wenn man dafür sorgt, daß bei der Bestrahlung Licht mit kürzeren Wellenlängen als 270 m".c ausgeschlossen ist.
  • Es sind auch schon Versuche gemacht worden, bei denen zur antirachitischen Aktivierung Cholesterin mit Strahlen mit Wellenlängen von ungefähr 30o mlz oder weniger bestrahlt worden ist. Es wurden dabei Filter benutzt, die den Durchgang von kürzeren Strahlen bis herab zu 289 mU. oder 28o mli. gestatteten. Es wurde gefunden, daß bei der Bestrahlung des Ergosterins außer Vitamin D eine Anzahl bisher nicht bekannter Produkte gebildet werden. Diese Stoffe, die im folgenden zum Unterschied von den Zersetzungsprodukten des gebildeten Vitamins D mit dem Namen Nebenprodukte bezeichnet werden sollen, sind verhältnismäßig wertlos, da sie überhaupt keine antirachitische Wirkung aufweisen und somit als Verunreinigungen des gebildeten Vitamins D zu betrachten sind-Erfindungsgemäß wird ein Nutzeffekt dadurch erzielt, daß für die Bestrahlung des Ergosterins ultraviolettes Licht verwendet wird, in dem im Gegensatz zu den schon ausgeübten Verfahren der Spektrumteil, der zur Bildung des Vitamins D nicht nennenswert mitwirkt, fehlt oder nur in so geringem Maße vorhanden ist, daß .er keine aktinische Wirkung auf das Ergosterin ausübt und die Bestrahlung abbricht, bevor 6o % des Ergosterins umgewandelt worden sind.
  • Die in Betracht kommenden Wellenlängen liegen zwischen 270 und 300 m,#L. Das unfiltrierte Licht des Magnesiumfunkens, welches schon für die Bestrahlung des Ergosterins verwendet wurde, enthält auch Lichtstrahlen einer Wellenlänge von weniger als 270 m@z und -bietet daher nicht die Vorteile des Lichtes mit Wellenlängen über 27o m#t.
  • Das Verfahren nach der Erfindung kannunter Benutzung .eines Filters, das dis erwünschten Strahlen absorbiert Vitamin D bildenden Strahlen mögliCTst dürchläßt, oder unter Verwendung einer Lichtquelle ausgeführt werden, die keine Strahlen aussendet, die auf das Ergosterin eine unerwünschte Wirkung ausüben. Ein genügendes Ergebnis kann in der Weise erzielt werden, daß man das von einer geeigneten Lichtquelle, etwa einer Quecksilberbogenlampe, ausgesandte Licht durch ein Filter fallen läßt, das von einer Menge gegebenenfalls verdünnten Benzols gebildet wird. Bedingung ist, daß das Filter die aktinischen Strahlen, die für die Bildung des Vitamins D nicht von Bedeutung sind, so stark absorbiert, daß diese Strahlen praktisch nicht auf das Ergosterin einwirken, während die übrigen ultra-. violetten Strahlen möglichst ungestört durchgelassen werden müssen. Die Dicke des Filters hängt natürlich stark von der Konzentration ab. Bei einer 5%igen Benzollösung z. B. lassen sich unter sonst geeigneten -Verhältnissen bei einer Filterdicke von nahezu i o mm gute Ergebnisse erzielen.
  • Bei Verwendung einer Quecksilberbogenlampe und eines nicht allzu starken Filters wird eine Bestrahlung während etwa io Minuten für die Behandlung einer Menge Ergosterin von annähernd i mg genügen.
  • Das Ergosterin kann in fester Forln der Bestrahlung ausgesetzt werden, aber auch in Äther, Hexan oder anderen geeigneten Mitteln gelöst werden.
  • Die Erfindung ist in der Zeichnung an einem Beispiel der Ausführung des Verfahrens nach der Erfindung näher erläutert.
  • Fig. i zeigt schematisch die Anordnung der zu verwendenden Geräte.
  • Fig.2 ist ein Schnitt durch eines dieser Geräte.
  • Das ultraviolette Licht wird von einer Quecksilberdampflampe i mit einer Quecksilberelektrode 2 und einer festen Elektrode 3 ausgestrahlt. Der Strom wird der Röhre wt durch einen Transformator q. über einen Vorschaltwiderstand 5 zugeführt. Die Wandung der Röhre besteht aus Quarz, der das von .'-dem Quecksilberbogen ausgestrahlte Licht so ,j@t wie gleichmäßig durchläßt. Dieses Licht :fft einen Behälter 6, in den die zu bestrahlende Substanz eingeschlossen ist. Dabei treten die Lichtstrahlen aber durch einen dazwischengefügten Behälter 7, dessen -Wandung ebenso wie die des Behälters 6 aus Quarz besteht. Der Behälter 7 ist mit einer Flüssigkeit, z. B. einer Benzollösung, gefüllt, die Licht mit einer kürzeren Wellenlänge als 2i o m&, festhält, längere Wellenlängen dagegen so gut wie ungestört durchläßt. Im Behälter 6 ist eine Lösung von Ergosterin in Äther, Hexan o. dgl. enthalten. An dieses Gefäß sind Rohre 8 und 9 angeschmolzen, durch welche die Flüssigkeit zu- und abgeleitet werden kann, so daß eine ununterbrochene Herstellung erzielt wird. Die Geschwindigkeit, mit der die Flüssigkeit das Gefäß 6 durchfließt, muß derart gerebelt werden, daß die Bestrahlung beendet ist, bevor 6o % des Ergosterins umgewandelt sind.
  • Fig. 2 ist ein Schnitt durch den Behälter 7. Dieser besteht aus einem kleinen Quarzzylinder io, der an beiden Enden von einer kleinen, ebenfalls aus Quarz bestehenden Platte i i abgeschlossen wird. An den Zylinder sind Rohre 127 und 13 angeschmolzen, durch die das Gefäß entlüftet und die Flüssigkeit eingeführt werden kann. Nach der Füllung werden diese Rohre abgeschmolzen. Die verbleibenden Teile können zur Befestigung dienen.

Claims (1)

  1. PATENTANS7.'RUC$: Verfahren zur Herstellung von Vitamin D-Präparaten durch Bestrahlung von Ergosterin mit ultraviolettem Licht, dadurch gekennzeichnet, daß das Ergosterin nur der Einwirkung von Strahlen mit Wellenlängen über 270 mi, und vorzugsweise nicht über 30o m!. ausgesetzt und das gebildete Vitamin D der Bestrahlung entzogen wird, bevor 6o % des Ergosterins umgewandelt worden sind.
DE1930634146D 1929-07-20 1930-07-08 Verfahren zur Herstellung von Vitamin D-Praeparaten Expired DE634146C (de)

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