AR036168A1 - Compuestos de heteroarilo biciclicos fusionados substituidos con heteroarilo como ligandos del receptor gabaa, uso de dichos compuestos, solos o en solucion, para la preparacion de medicamentos, un metodo para demostrar la presencia de dichos receptores y un empaque que comprende una composicion far - Google Patents

Compuestos de heteroarilo biciclicos fusionados substituidos con heteroarilo como ligandos del receptor gabaa, uso de dichos compuestos, solos o en solucion, para la preparacion de medicamentos, un metodo para demostrar la presencia de dichos receptores y un empaque que comprende una composicion far

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AR036168A1 ARP020102628A ARP020102628A AR036168A1 AR 036168 A1 AR036168 A1 AR 036168A1 AR P020102628 A ARP020102628 A AR P020102628A AR P020102628 A ARP020102628 A AR P020102628A AR 036168 A1 AR036168 A1 AR 036168A1
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Abstract

Un compuesto heteroarilo bicíclico fusionado sustituido con heteroarilo de la fórmula (1) o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; Z5 es nitrógeno o carbono; Z6 es nitrógeno o carbono; siempre que no más de dos de Z1, Z2, Z3, Z4, Z5 o Z6 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 son seleccionados de manera independiente de: i) hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxi; o ii) alquilo, alcoxi, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil) alquilo, -NH (R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH alquilo, (R10)(R11)N alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquiltio, mono- o di- alquilaminocarbonilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 de R20, en donde R10 y R11 son seleccionados de manera independiente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, alcanoílo, así como mono- u di- alquilaminoalquilo; o iii) un grupo de la fórmula (2) en donde G es alquilo, -O-, -C(=O)-, u, -OC(=O)-, y RA es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 de R20, o iv) un grupo de la fórmula (3) en donde J es N, CH, o C(alquilo); y RB y RC son seleccionados de manera independiente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, alcanoílo, heteroarilo, así como mono- y di- alquilaminoalquilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por 1 ó 2 sustitutos seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, alcoxi, y alquilo; RB y RC así como el átomo al cual ellos están enlazados forman un anillo monocíclico o bicíclico de 4 a 10 elementos, el que puede contener: a) uno o más enlaces dobles, b) uno o más de oxo, O, S, SO, SO2, ó, N-RD en donde RD es hidrógeno, Ar1, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o Ar1 alquilo; en donde Ar1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por 1 ó 2 sustitutos seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, ciano, amino, nitro, alcoxi, y alquilo; ó v) -OC(=O)RE, -C(=O)NH2, -C(=O)NHRE, -C(=O)NRERF, -S(O)nRE, -S(O)nNH2, -S(O)nNHRE, -S(O)nNRERF, -NHC(=O)RE, -C(=NRE)RF, -HC=N-OH, -HC=N (alcoxi), -HC=N (alquilo), -NREC(=O)RF, -NHS(O)nRE, y -NRES(O)nRF, en donde n es 0, 1 ó 2; y RE y RF son seleccionados independientemente en cada caso de alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi, mono- o di-alquilamino, arilo, o heteroarilo cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 de R30; R20 es seleccionado independientemente en cada caso del grupo que consiste de: halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi opcionalmente sustituido con amino o mono- o di-alquilamino, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalcoxi, mono- y di-alquilamino, aminoalquilo, así como mono- y di-alquilaminoalquilo; R30 es seleccionado independientemente en cada caso de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi opcionalmente sustituido con amino o mono- o di- alquilamino, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, heterocicloalquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalcoxi, mono- y di-alquilamino, aminoalquilo, así como mono- y di- alquilaminoalquilo; R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, o haloalquilo; o R5 representa alquilo, cicloalquilo, o (cicloalquil) alquilo, cada uno de los cuales puede contener uno o más enlaces dobles o triples, y cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 de R30, o R5 representa arilo, arilalquilo, heteroarilo, o heteroarilalquilo cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituidos seleccionados del grupo que consiste de haloalquilo, amino, -NH(R10), -N(R10)(R11), carboxamido, (R10)NH carbonilo, (R10)(R11) N carbonilo, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi opcionalmente sustituido con amino o mono- o di- alquilamino, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, heterocicloalquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalcoxi, aminoalquilo, así como mono- y di-alquilaminoalquilo; Q representa -C(R6)(R7), -N (alquilo)-, u oxígeno, con la condición de que Q no sea oxígeno cuando X2 es nitrógeno; R6 y R7 representan independientemente hidrógeno, flúor, o alquilo; el grupo (4) representa un anillo heteroarilo o heterocicloalquilo de 5 a 7 elementos que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre, y oxígeno, dicho anillo heteroarilo o heterocicloalquilo de 5 a 7 elementos es opcionalmente sustituido en cada átomo de carbono por R, y opcionalmente sustituido en cada átomo de nitrógeno disponible para sustitución por R', en donde: R es seleccionado independientemente en cada caso de halógeno, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, haloalquilo, haloalcoxi, carboxamido, y grupos carbocíclicos o heterocíclicos de 4 a 7 elementos que son saturados, no saturados, o aromáticos, que pueden ser además sustituidos con uno o más sustitutos seleccionados independientemente de halógeno, oxo, hidroxi, alquilo, y alcoxi; R' es seleccionado independientemente en cada caso de alquilo, cicloalquilo, cicloalquil (alquilo), y grupos carbocíclicos o heterocíclicos de 3 a 7 elementos que son saturados, no saturados, o aromáticos, dichos grupos carbocíclicos o heterocíclicos de 3 a 7 elementos son opcionalmente sustituidos con uno o más sustitutos seleccionados independientemente de halógeno, oxo, hidroxi, alquilo, y alcoxi; X1 y X2 representan independientemente nitrógeno, carbono o CH; Y es nitrógeno, carbono, -CH-, -CH2-, ó estar ausente; y W representa arilo o heteroarilo, en donde el grupo arilo o heteroarilo es opcionalmente sustituido hasta con 4 grupos seleccionados independientemente de R30, -CO2H, -C(=O)ORE, -C(=O)NRE, -C(O)RE, y -S(O)mRE, -ORE, caracterizado porque R30 y RE son como se define líneas arriba y m es 0, 1, ó 2. Uso de dichos compuesto solos o en solución para la preparación de un medicamento para alterar la actividad de transducción de senal de los receptores GABAA, un método para demostrar la presencia de los receptores GABAA en muestras de células o tejidos y un empaque que comprende una composición farmacéutica.
ARP020102628A 2001-07-13 2002-07-12 Compuestos de heteroarilo biciclicos fusionados substituidos con heteroarilo como ligandos del receptor gabaa, uso de dichos compuestos, solos o en solucion, para la preparacion de medicamentos, un metodo para demostrar la presencia de dichos receptores y un empaque que comprende una composicion far AR036168A1 (es)

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Families Citing this family (50)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7482366B2 (en) * 2001-12-21 2009-01-27 X-Ceptor Therapeutics, Inc. Modulators of LXR
MXPA04011472A (es) 2002-05-22 2005-02-14 Amgen Inc Derivados de amino-piridina, piridina y piridazina para usarse como ligandos del receptor vaniloide para el tratamiento del dolor.
WO2004014871A1 (en) 2002-08-08 2004-02-19 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
UA80295C2 (en) 2002-09-06 2007-09-10 Biogen Inc Pyrazolopyridines and using the same
DE10247271A1 (de) * 2002-10-10 2004-08-26 Grünenthal GmbH Substituierte C-Imidazo[1,2-a]pyridin-3-yle
CN100457756C (zh) * 2003-07-25 2009-02-04 神经能质公司 咪唑-嘧啶类及三唑-嘧啶类:苯并二氮平受体配体
WO2005012306A2 (en) 2003-07-25 2005-02-10 Neurogen Corporation Imidazo-pyrimidines and triazolo-pyrimidines: benzodiazepine receptor ligands
EP1880998A1 (en) * 2003-07-25 2008-01-23 Neurogen Corporation Imidazo-pyrimidines and triazolo-pyrimidines: benzodiazepine receptor ligands
US7534798B2 (en) 2004-02-11 2009-05-19 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
MY139645A (en) 2004-02-11 2009-10-30 Amgen Inc Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
US20090023737A1 (en) * 2004-02-12 2009-01-22 Neurogen Corporation Imidazo-Pyridazines, Triazolo-Pyridazines and Related Benzodiazepine Receptor Ligands
WO2006052546A2 (en) * 2004-11-04 2006-05-18 Neurogen Corporation Pyrazolylmethyl heteroaryl derivatives
WO2006089311A1 (en) 2005-02-15 2006-08-24 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
US20070155738A1 (en) 2005-05-20 2007-07-05 Alantos Pharmaceuticals, Inc. Heterobicyclic metalloprotease inhibitors
TW200800213A (en) 2005-09-02 2008-01-01 Abbott Lab Novel imidazo based heterocycles
US7750000B2 (en) * 2005-09-02 2010-07-06 Bayer Schering Pharma Ag Substituted imidazo[1,2b]pyridazines as kinase inhibitors, their preparation and use as medicaments
MX2008008152A (es) * 2005-12-23 2008-09-12 Ariad Pharma Inc Compuestos heterociclicos biciclicos.
BRPI0710328A2 (pt) * 2006-05-08 2011-08-09 Ariad Pharma Inc composto da fórmula i, um tautomer da mesma, ou um sal farmaceuticamente aceitável, hidrato ou outro solvato do mesmo e método para o tratamento de cáncer em um mamìfero necessitado do mesmo e composição
KR101441365B1 (ko) * 2006-05-08 2014-09-18 어리어드 파마슈티칼스, 인코포레이티드 모노시클릭 헤테로아릴 화합물
US20080249305A1 (en) * 2007-03-27 2008-10-09 Calderwood David J Novel imidazole based heterocycles
EP1974729A1 (en) 2007-03-28 2008-10-01 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Substituted imidazopyridine derivates as melanocortin- 4 receptor antagonists
EP2072516A1 (en) * 2007-12-21 2009-06-24 Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG Substituted imidazopyridine derivates as Melancortin-4 receptor antagonists
US8263630B2 (en) 2008-02-12 2012-09-11 Bristol-Myers Squibb Company 1,2,3-triazoles as 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
EP2365809B8 (en) 2008-11-12 2018-10-10 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Pyrazinopyrazines and derivatives as kinase inhibitors
US10206921B2 (en) 2009-06-03 2019-02-19 The Regents Of The University Of California Methods and compositions for treating a subject for central nervous system (CNS) injury
EP2298296A1 (en) * 2009-08-25 2011-03-23 CNRS Centre National De La Recherche Scientifique Composition and method for treating cognitive impairments in down syndrome subjects
MX2012004990A (es) 2009-10-30 2012-06-12 Janssen Pharmaceutica Nv Deribados de imidazo [1,2-b] pirimideazina y su uso como inhibidores de la enzima fosfodiesterasa 10.
AR080754A1 (es) 2010-03-09 2012-05-09 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de imidazo (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidores de pde10
US20130150351A1 (en) * 2010-06-03 2013-06-13 Stanley T. Carmichael Methods and compositions for treating a subject for central nervous system (cns) injury
KR101034040B1 (ko) * 2010-08-16 2011-05-16 정동영 백업트랙터
BR112013033375B1 (pt) 2011-06-27 2022-05-10 Janssen Pharmaceutica N.V Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxa-lina, seu uso, composição farmacêutica que os compreende, processo de preparação dos mesmos, solução estéril e composto intermediário
US20150374705A1 (en) 2012-02-14 2015-12-31 Shanghai Institues for Biological Sciences Substances for treatment or relief of pain
CN104411312B (zh) 2012-06-26 2018-03-06 詹森药业有限公司 包括pde2抑制剂例如1‑芳基‑4‑甲基‑[1,2,4]三唑[4,3‑a]‑喹喔啉化合物和pde10抑制剂的用于在治疗神经病学障碍或代谢障碍中使用的组合
MX362197B (es) 2012-07-09 2019-01-08 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina e imidazo[1,2-a]pirazina como inhibidores de la fosfodiesterasa 10; y el uso de los mismos en el tratamiento de trastornos neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.
CA3167093A1 (en) 2012-12-12 2014-06-12 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Crystalline form c of 3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-n-{4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl}benzamide mono hydrochloride
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
ES2672797T3 (es) 2014-02-13 2018-06-18 Incyte Corporation Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1
ME03580B (me) 2014-02-13 2020-07-20 Incyte Corp Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori
CA2939082C (en) 2014-02-13 2022-06-07 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
TW201613925A (en) 2014-07-10 2016-04-16 Incyte Corp Imidazopyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007727A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
AU2015374118B2 (en) 2014-12-29 2020-07-23 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Small molecule inhibitors of lactate dehydrogenase and methods of use thereof
TWI714567B (zh) 2015-04-03 2021-01-01 美商英塞特公司 作為lsd1抑制劑之雜環化合物
CR20180152A (es) 2015-08-12 2018-08-09 Incyte Corp Sales de un inhibidor de lsd1
MX2018012901A (es) 2016-04-22 2019-06-06 Incyte Corp Formulaciones de inhibidor de demetilasa 1 especifica para lisina (lsd1).
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same
WO2020113094A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
CN111662270A (zh) * 2019-03-05 2020-09-15 中国医学科学院药物研究所 碘同位素标记苄苯醚衍生物、及其制法和药物组合物与用途

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1989001333A1 (en) * 1987-08-07 1989-02-23 The Australian National University IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINES
WO1996034866A1 (en) * 1995-05-01 1996-11-07 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazo 1,2-a pyridine and imidazo 1,2-a pyridezine derivatives and their use as bone resorption inhibitors
GB9801538D0 (en) 1998-01-23 1998-03-25 Merck Sharp & Dohme Pharmaceutical product
GB9805561D0 (en) 1998-03-16 1998-05-13 Merck Sharp & Dohme A combination of therapeutic agents
GB9805559D0 (en) 1998-03-16 1998-05-13 Merck Sharp & Dohme A combination of therapeutic agents
GB9805557D0 (en) 1998-03-16 1998-05-13 Merck Sharp & Dohme A combination of therapeutic agents
US6271241B1 (en) 1999-04-02 2001-08-07 Neurogen Corporation Cycloalkyl and aryl fused aminoalkyl-imidazole derivatives: modulators and GLP-1 receptors
US6380210B1 (en) 1999-04-02 2002-04-30 Neurogen Corporation Heteroaryl fused aminoalkyl-imidazole derivatives: selective modulators of GABAa receptors
US6358949B1 (en) 1999-04-02 2002-03-19 Neurogen Corporation Aryl and hetroaryl fused aminoalkyl-imidazole derivatives: selective modulators of bradykinin B2 receptors
AU2001236471A1 (en) 2000-01-18 2001-07-31 Neurogen Corporation Imidazopyridines and related azacyclic derivatives as selective modulators of bradykinin b2 receptors
AU2001270297A1 (en) * 2000-06-30 2002-01-14 Neurogen Corporation 2-phenylimidazo(1,2-a)pyridine derivatives: a new class of gaba brain receptor ligands
PA8535601A1 (es) 2000-12-21 2002-11-28 Pfizer Derivados benzimidazol y piridilimidazol como ligandos para gabaa

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