KR920012082A - Ace 억제제로서 유용한 신규 아미노 및 니트로 함유 삼환식 화합물 - Google Patents

Ace 억제제로서 유용한 신규 아미노 및 니트로 함유 삼환식 화합물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

ACE 억제제로서 유용한 신규 아미노 및 니트로 함유 삼환식 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 제약상 허용되는 그의 염.
    상기 식에서 A는 메틸렌, 산소, 황 또는 N-B이고, B는 R1또는 COR2이며, R1은 수소원자, C1-C4알킬 또는 Ar-Z기이고, Ar은 아릴이며, Z는 C0-C4알킬이고, R2는 -CF3, C1-C10알킬 또는 Ar-Z기이며, R은 수소원자 또는 C1-C4알킬이고, X 및 Y는 각각 독립적으로 수소원자, 니트로 또는 아미노이며, 단, X 및 Y중의 하나는 수소원자이고, 다른 하나는 수소원자 이외의 것이다.
  2. 제1항에 있어서, Y가 니트로이고, X가 수소원자인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, Y가 아미노이고, X가 수소원자인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, X가 니트로이고, Y가 수소원자인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, X가 아미노이고, Y가 수소원자인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, A가 메티리렌인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, A가 산소인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, A가 황인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, A가 -A-B-인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, [4S-[4α,7α(R*), 12bβ]]-7-[[S-1-카르복시-3-페닐프로필)아미노]1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 12b-옥타히드로-9-니트로-6-옥소피리도[2,1-a] [2]벤즈아제핀-4-카르복실산인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, [4S-[4α,7α(R*), 12bβ]]-9-아미노-7-[[S-1-카르복시-3-페닐프로필)아미노] 1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 12b-옥타히드로-6-옥소피리도[2,1-a][2]벤즈아제핀-4-카르복실산인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, [4S-[4α,7α(R*), 12bβ]]-7-[(S-1-카르복시-3-페닐프로필)아미노] 1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 12b-옥타히드로-11-니트로-6-옥소피리도 [2,1-a] [2]벤즈아제핀-4-카르복실산인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, [4S-[4α,7α(R*), 12bβ]]-11-아미노-7-[(S-1-카르복시-3-페닐프로필)아미노〕1, 2, 3, 4, 6, 7, 8, 12b-옥타히드로-6-옥소피리도 [2,1-a] [2]벤즈아제핀-4-카르복실산인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, [4S-[4α,7α(R*), 12bβ] ]-7-[(S-1-카르브에톡시-3-페닐프로필)아미노〕1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타히드로-9-니트로-6-옥소피리도[2,1-a] [2]벤즈아제핀-4-카르복실산인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, [4S-[4α,7α(R*), 12bβ] ]-9-아미노-7-[(S-1-카르브에톡시-3-페닐프로필)아미노〕1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타히드로-6-옥소피리도〔2,1-a〕〔2〕벤즈아제핀-4-카르복실산인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, 〔4S-〔4α,7α(R*), 12bβ〕〕-7-〔(S-1-카르브에톡시-3-페닐프로필)아미노〕1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타히드로-11-니트로-6-옥소피리도〔2,1-a〕〔2〕벤즈아제핀-4-카르복실산인 화합물.
  17. 제1항에 있어서, 〔4S-〔4α,7α(R*), 12bβ〕〕-11-아미노-7-〔(S-1-카르브에톡시-3-페닐프로필)아미노〕1,2,3,4,6,7,8,12b-옥타히드로-6-옥소피리도〔2,1-a〕〔2〕벤즈아제핀-4-카르복실산인 화합물.
  18. 분석가능한 양의 제1항의 화합물이 불활성 담체와 혼합 또는 배합되어 이루어진 조성물.
  19. ACE 억제 유효량의 제1항의 화합물이 1종 이상의 제약상 허용되는 담체 또는 부형제와 혼합 또는 배합되어 이루어진 ACE 억제용 제약 조성물.
  20. 제19항에 있어서, 고혈압 환자의 치료를 위한 ACE 억제용 제약 조성물.
  21. 제19항에 있어서, 만성 울혈성 심장 마비 환자의 치료를 위한 ACE 억제용 제약 조성물.
  22. 하기 일반식(2)의 화합물을 산 또는 환원제와 반응시키는 것을 특징으로 하는, 하기 일반식(1)의 화합물 및 제약상 허용되는 그의 염의 제조방법.
    상기 식에서 A는 메틸렌, 산소, 황 또는 N-B이고, B는 R1또는 COR2이며, R1은 C1-C4알킬 또는 Ar-ZRL이고, Ar은 아릴이며, Z는 C0-C4알킬이고, R2는 -CF3, C1-C10알킬 또는 Ar-ZRL이며, R은 수소원자이고, X 및 Y는 각각 독립적으로 수소원자 또는 니트로이며, 단, X 및 Y중의 하나는 수소원자이고, 다른 하나는 수소원자이외의 것이며, ph는 페닐이다.
  23. 하기 일반식(3)의 화합물을 산 또는 환원제와 반응시키는 것을 특징으로 하는, 하기 일반식(1)의 화합물 및 제약상 허용되는 그의 염의 제조방법.
    상기 식에서 A는 메틸렌, 산소, 황 또는 N-B이고, B는 R1또는 COR2이며, R1은 C1-C4알킬 또는 Ar-Z기이고, Ar은 아릴이며, Z는 C0-C4알킬이고, R2는 -CF3, C1-C10알킬 또는 Ar-ZRL이며, R은 C1-C4알칼이고, X 및 Y는 각각 독립적으로 수소원자 또는 니트로이며, 단, X및 Y중의 하나는 수소원자이고, 다른 하나는 수소원자 이외의 것이며, ph는 페닐이다.
  24. A가 N-COR2〔여기에서, R2는 -CF3, C1-C10알킬 또는 Ar-Z기이고, Ar은 아릴이며, Z는 C1-C4알킬임〕인 하기 일반식(1)의 화합물을 염기와 반응시키는 것을 특징으로 하는, A가 N-H인 하기 일반식(1)의 화합물 및 제약상 허용되는 그의 염의 제조방법.
    상기 식에서, R은 수소원자 또는 C1-C4알킬이고, X 및 Y는 각각 독립적으로 수소원자 또는 니트로이며, 단, X 및 Y중의 하나는 수소원자이고, 다른 하나는 수소원자 이외것이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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