ES2254047T1 - Procedimiento de preparacion de derivados de topiramato anticonvulsivos. - Google Patents
Procedimiento de preparacion de derivados de topiramato anticonvulsivos.Info
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Abstract
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) donde: X se selecciona entre CH2 y O; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-4; R3, R4, R5 y R6, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo inferior y, cuando X es CH2, R5 y R6 puede consistir en grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es O, R3 y R4 y/o R5 y R6, juntos, pueden ser grupo metilendioxi de la fórmula: donde R7 y R8 son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo inferior o son alquilo y se unen para formar un anillo ciclopentilo o ciclohexilo; que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II) con sulfuril diamida, a temperatura elevada, en presencia de 0 a aproximadamente 10% de agua, para dar el correspondiente compuesto de fórmula (I).
Claims (37)
1. Un procedimiento para la preparación de un
compuesto de fórmula (I)
donde:
X se selecciona entre CH_{2} y O;
R^{1} se selecciona del grupo que consiste en
hidrógeno y alquilo de C_{1-4};
R^{3}, R^{4}, R^{5} y R^{6}, se
seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo
inferior y, cuando X es CH_{2}, R^{5} y R^{6} puede consistir
en grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando
X es O, R^{3} y R^{4} y/o R^{5} y R^{6}, juntos, pueden ser
grupo metilendioxi de la fórmula:
donde
R^{7} y R^{8} son iguales o diferentes y son
hidrógeno, alquilo inferior o son alquilo y se unen para formar un
anillo ciclopentilo o ciclohexilo;
que comprende la reacción
de un compuesto de fórmula (II) con
sulfuril diamida, a temperatura elevada, en presencia de 0 a
aproximadamente 10% de agua, para dar el correspondiente compuesto
de fórmula
(I).
2. El procedimiento según la reivindicación 1,
donde el compuesto de fórmula (II) es diacetona fructosa.
3. El procedimiento según la reivindicación 2,
donde la sulfuril diamida está presente en una cantidad superior a
aproximadamente 0,9 equivalentes.
4. El procedimiento según la reivindicación 3,
donde la sulfuril diamida está presente en una cantidad igual a
aproximadamente 1,5 a aproximadamente 3 equivalentes.
5. El procedimiento según la reivindicación 2,
donde el compuesto de la fórmula (II) se hace reaccionar con
sulfuril diamida en presencia de una base orgánica o inorgánica no
acuosa.
\newpage
6. El procedimiento según la reivindicación 5,
donde la base orgánica o inorgánica no acuosa es una base amina
terciaria.
7. El procedimiento según la reivindicación 6,
donde la base amina terciaria es piridina.
8. El procedimiento según la reivindicación 5,
donde la base orgánica o inorgánica no acuosa está presente en una
cantidad superior a aproximadamente 1 equivalente.
9. El procedimiento según la reivindicación 8,
donde la base orgánica o inorgánica no acuosa está presente en una
cantidad igual a aproximadamente 3 a aproximadamente 5
equivalentes.
10. El procedimiento según la reivindicación 2,
donde el compuesto de la fórmula (II) se hace reaccionar con
sulfuril diamida en un disolvente orgánico aprótico.
11. El procedimiento según la reivindicación
10, donde el disolvente orgánico aprótico es una base orgánica no
acuosa.
12. El procedimiento según la reivindicación
11, donde la base orgánica no acuosa es piridina.
13. El procedimiento según la reivindicación
2, donde la temperatura elevada está en el intervalo de
aproximadamente 90ºC a aproximadamente 170ºC.
14. El procedimiento según la reivindicación
13, donde la temperatura elevada está en el intervalo de
aproximadamente 120ºC a aproximadamente 140ºC.
15. El procedimiento según la reivindicación 2,
donde el compuesto de fórmula (II) se hace reaccionar con sulfuril
diamida, en presencia de 0 a aproximadamente 3% en agua.
16. Un compuesto preparado según el
procedimiento de la reivindicación 1.
17. Un procedimiento para la preparación de un
compuesto de la fórmula (Ia)
\vskip1.000000\baselineskip
que comprende
\vskip1.000000\baselineskip
la reacción de un compuesto de
fórmula (IIa) con sulfuril diamida, a temperatura elevada, en
presencia de 0 a aproximadamente 10% de agua, para dar el
correspondiente compuesto de fórmula
(Ia).
18. El procedimiento según la reivindicación 17,
donde la sulfuril diamida está presente en una cantidad superior a
aproximadamente 0,9 equivalentes.
19. El procedimiento según la reivindicación 18,
donde la sulfuril diamida está presente en una cantidad igual a
aproximadamente 1,5 a aproximadamente 3 equivalentes.
\newpage
20. El procedimiento según la reivindicación 17,
donde el compuesto de fórmula (IIa) se hace reaccionar con sulfuril
diamida en presencia de una base orgánica o inorgánica no
acuosa.
21. El procedimiento según la reivindicación
20, donde la base orgánica o inorgánica no acuosa es una base amina
terciaria.
22. El procedimiento según la reivindicación
21, donde la base amina terciaria es piridina.
23. El procedimiento según la reivindicación
20, donde la base orgánica o inorgánica no acuosa está presente en
una cantidad superior a aproximadamente 1 equivalente.
24. El procedimiento según la reivindicación
23, donde la base orgánica o inorgánica no acuosa está presente en
una cantidad igual a aproximadamente 3 a aproximadamente 5
equivalentes.
25. El procedimiento según la reivindicación 17,
donde el compuesto de fórmula (IIa) se hace reaccionar con sulfuril
diamida en un disolvente orgánico aprótico.
26. El procedimiento según la reivindicación
25, donde el disolvente orgánico aprótico es una base orgánica
no-acuosa.
27. El procedimiento según la reivindicación
26, donde la base orgánica no-acuosa es
piridina.
28. El procedimiento según la reivindicación
17, donde la temperatura elevada está en el intervalo de
aproximadamente 90ºC a aproximadamente 170ºC.
29. El procedimiento según la reivindicación
28, donde la temperatura elevada está en el intervalo de
aproximadamente 120ºC a aproximadamente 140ºC.
30. El procedimiento según la reivindicación 17,
donde el compuesto de fórmula (IIa) se hace reaccionar con sulfuril
diamida en presencia de 0 a aproximadamente 3% de agua.
31. Un compuesto preparado según el procedimiento
de la reivindicación 17.
32. Una composición farmacéutica que comprende un
vehículo farmacéuticamente aceptable y el compuesto según la
reivindicación 16.
33. Una composición farmacéutica hecha por
mezclado de un vehículo farmacéuticamente aceptable y el compuesto
según la reivindicación 16.
34. Un procedimiento para hacer una composición
farmacéutica que comprende el mezclado de un vehículo
farmacéuticamente aceptable según la reivindicación 16.
35. Una composición farmacéutica que comprende un
vehículo farmacéuticamente aceptable y el compuesto según la
reivindicación 31.
36. Una composición farmacéutica hecha por
mezclado de un vehículo farmacéuticamente aceptable y el compuesto
según la reivindicación 31.
37. Un procedimiento para hacer una composición
farmacéutica que comprende el mezclado de un vehículo
farmacéuticamente aceptable y el compuesto según la reivindicación
31.
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