WO2019088211A1 - Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールを含む組成物 - Google Patents

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WO2019088211A1
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公輔 田中
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小林製薬株式会社
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q5/00—Preparations for care of the hair

Definitions

  • the present invention relates to a composition comprising D-chiro-inositol.
  • the present invention also relates to an external preparation comprising the composition.
  • Inositol (1,2,3,4,5,6-cyclohexanehexaol) has a structure in which one hydrogen atom on each carbon of cyclohexane is substituted by a hydroxy group, and is known as a vitamin-like substance There is. Inositol has nine stereoisomers depending on the combination of configuration of hydroxy group.
  • Patent Document 1 discloses a hair restorer containing inositol as an active ingredient.
  • inositol used in the prior art refers to myo-inositol (cis-1,2,3,5-trans-4) as an additive for pharmaceuticals, quasi-drugs, cosmetics, etc. , 6-cyclohexanehexaol) is usually meant (see, for example, non-patent documents 1 to 3).
  • D-chiro-inositol is a water-soluble compound among the isomers of inositol.
  • D-chiro-inositol is one of the stereoisomers of inositol in aqueous solution as well. It has been found that it tends to form precipitates.
  • D-chiro-inositol has very low solubility in solvents other than water, and tends to form precipitates more easily in a mixed solution containing solvents other than water.
  • an object of the present invention is to provide a composition capable of suppressing the precipitation of D-chiro-inositol.
  • a composition containing D-chiro-inositol in an aqueous solution of monoalcohol having a specific concentration of 1 to 3 carbons is D-chiro. It has been found that it is a composition capable of suppressing the precipitation of inositol, and the present invention has been completed.
  • a composition comprising D-chiro-inositol and an aqueous monoalcohol having 1 to 3 carbon atoms, wherein the concentration of the monoalcohol having 1 to 3 carbons is 60 v / v% or less.
  • the composition according to [1] or [2], wherein the monoalcohol having 1 to 3 carbon atoms is ethanol.
  • An external preparation comprising the composition according to any one of [1] to [3].
  • a composition capable of suppressing the precipitation of D-chiro-inositol is provided.
  • composition of the present invention is a composition comprising D-chiro-inositol and a C 1 to C 3 monoalcohol aqueous solution.
  • the D-chiro-inositol is not particularly limited.
  • those extracted from naturally occurring oats, beans, citrus and the like, those produced and extracted from leguminous plants by a fermentation method, those synthesized chemically, and A commercial item is mentioned.
  • the method of extraction is not particularly limited, and a known extraction method can be used.
  • the content of D-chiro-inositol in the composition of the present invention is not particularly limited, but is preferably 0.001 to 20 w / v%, more preferably 0.01 to 20 w / v%, and further preferably Is from 0.05 to 15 w / v%, more preferably from 1 to 10 w / v%, even more preferably from 3 to 7 w / v%.
  • w / v% means the weight percentage of D-chiro-inositol relative to the volume of the composition.
  • X to Y means that X is greater than or equal to Y and less than or equal to Y.
  • the composition of the present invention can be used as an external preparation.
  • an agent for cracking and tearing, an agent for heat and air, an agent for skin and octopus, an agent for swelling and skinning, an agent for wrinkles and stains, a moisturizing agent, a hair dye, a hair restorer, a shampoo examples include rinses, conditioners, lotions, creams, emulsions, hand creams, medicinal soaps, packs and the like.
  • the composition of the present invention can obtain a composition having a vitamin-like action or hair growth activity, and may be used as a hair growth agent.
  • the feeling of use in a monoalcohol preparation having 1 to 3 carbon atoms can be improved by containing D-chiro-inositol.
  • the hair growth activity is an activity related to hair shaft growth promotion, hair growth, hair loss prevention and the like, and preferably an activity related to hair trunk growth promotion and hair growth.
  • the concentration of the monoalcohol having 1 to 3 carbons in the aqueous monoalcohol having 1 to 3 carbons is 60 v / v% or less.
  • v / v% means the volume percentage of C 1-3 monoalcohol to the volume of C 1-3 monoalcohol aqueous solution.
  • the C 1 -C 3 monoalcohol aqueous solution is composed of C 1 -C 3 monoalcohol and water. Since the composition of the present invention contains water as a monoalcohol aqueous solution having 1 to 3 carbon atoms, D-chiro-inositol contained in the composition is soluble in water, so that the function and effect of the present invention can be more surely achieved. It tends to be obtainable. Examples of water include pure water such as ion exchange water, ultrafiltered water, reverse osmosis water, and distilled water, and water from which ionic impurities have been removed as much as possible, such as ultrapure water.
  • the concentration of the monoalcohol having 1 to 3 carbon atoms in the aqueous monoalcohol solution having 1 to 3 carbons in the composition of the present invention is 60 v / v% or less, preferably 5 v / v% or more. Preferably it is 8 v / v% or more, more preferably 10 v / v% or more, and even more preferably 30 v / v% or more.
  • the concentration of the monoalcohol aqueous solution having 1 to 3 carbon atoms in the composition of the present invention is 60 v / v% or less, preferably 50 v / v% or less, more preferably 45 v / v% or less.
  • the concentration of the monoalcohol aqueous solution having 1 to 3 carbon atoms is not particularly limited, but is preferably 8 to 45 v / v%, more preferably 30 to 40 v / v%.
  • the monoalcohol having 1 to 3 carbon atoms is methanol, ethanol, n-propanol and isopropanol, preferably ethanol and isopropanol, more preferably ethanol.
  • the C 1 to C 3 monoalcohol may be used alone or in combination of two or more.
  • the composition of the present invention may further comprise a polyhydric alcohol.
  • a polyhydric alcohol tends to make it possible to obtain a composition having antibacterial and moisturizing properties.
  • the possibility of suppressing precipitation of D-chiro-inositol is increased by further including a polyhydric alcohol.
  • the polyhydric alcohol means an alcohol having two or more hydroxyl groups in the molecule.
  • the polyhydric alcohol is not particularly limited.
  • glycerin ethylene glycol, diethylene glycol, triethylene glycol, propylene glycol (1,2-propanediol), dipropylene glycol, trimethylolpropane, 1,3-propylene glycol 1,3-propanediol), isobutylene glycol (2-methyl-1,2-propanediol), 1,2-butanediol, 1,3-butylene glycol (1,3-butanediol), 1,4-butane Diol, 2-butene-1,4-diol, 1,2-pentanediol, 1,5-pentanediol, 2-methyl-2,4-pentanediol, 1,2-hexanediol, 1,6-hexanediol , 2-ethyl-1,3-hexanediol, 1 7-heptane-diol, and 1,8-octanediol, and
  • the content of polyhydric alcohol in the composition of the present invention is not particularly limited, but is usually 0.1 w / v% or more, preferably 0.5 w / v% or more, and more preferably 0.5 to 30 w / V%, more preferably 0.5 to 20 w / v%, still more preferably 0.5 to 15 w / v%.
  • composition of the present invention may further comprise a monoterpene.
  • the inclusion of the monoterpene tends to impart a refreshing sensation and to obtain an excellent composition by suppressing precipitation of D-chiro-inositol.
  • the monoterpene is not particularly limited, but monoterpene hydrocarbons such as limonene, pinene and camphor; monoterpene alcohols such as citronellol, geraniol, linalool, menthol, terpineol and borneol; monoterpenes such as citronellal, citral and safranal Examples of such aldehydes include monoterpene ketones such as menthone, carbomentone and ionone. It is preferably a monoterpene alcohol, more preferably menthol. These monoterpenes may be any of d-, l- and dl-forms. These may be used alone or in combination of two or more. Especially as menthol, although not particularly limited, for example, 1-menthol and d-menthol are preferable, and 1-menthol is more preferable. It may be used as a mixture of l-menthol and d-menthol.
  • the content of monoterpene in the composition of the present invention is not particularly limited, but in addition to the addition of a refreshing sensation, the precipitation of D-chiro-inositol is suppressed, and the dripping and irritating feeling (pizziness) of the composition obtained is suppressed.
  • composition of the present invention may further contain additives generally accepted for medicines, quasi-drugs, cosmetics and the like.
  • additives are not particularly limited, but, for example, excipients, stabilizers, odorants, bases, dispersants, diluents, surfactants, emulsifiers, percutaneous absorption enhancers, pH adjusters, preservatives, Colorant, oil (oil, fat, mineral oil, etc.), thickener, polymer, film-forming agent, UV absorber, cell activator, antioxidant, preservative, freshener, deodorant, pigment, dye, fragrance, Examples include saccharides, amino acids, vitamins, organic acids, organic amines, plant extracts and the like.
  • the composition of the present invention is not particularly limited, and can be produced by mixing the components included in the present invention.
  • the order in which the components are mixed is not particularly limited.
  • the conditions in the case of mixing are not specifically limited, either, It can be set as the composition of this invention according to a conventionally well-known method.
  • composition of the present invention when used as an external preparation, it can be used as pharmaceuticals, quasi-drugs, cosmetics, etc.
  • it can be used for skin cosmetics, hair cosmetics and scalp cosmetics . More specifically, it may be in the form of an ointment, a pap, liniment, a lotion, a solution for external use, a spray, a cream, a gel, an emulsion, a hair tonic, a hair spray.
  • the method of the present invention comprises the step of administering the composition of the present invention to a subject.
  • the dose of D-chiro-inositol per dose to a subject is not particularly limited, but is preferably 0.005 to 200 mg, more preferably 0.05 to 100 mg, still more preferably 0.5 to It is 10 mg.
  • the number of administrations of the composition of the present invention to a subject is not particularly limited, but is preferably 1 to 6 times per day, more preferably 1 to 3 times per day, and still more preferably 1 It is ⁇ 2 times.
  • composition of the present invention is administered is not particularly limited, and includes, for example, humans, animals such as domestic animals and pets, and the like.
  • DCI D-chiro-inositol
  • Ethanol manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd., hereinafter abbreviated as "EtOH”
  • Glycerin manufactured by Wako Pure Chemical Industries, Ltd.
  • l-mentol Pure water
  • Example 1 Each component was diluted and mixed with pure water so as to have the compositions shown in Tables 1 and 2 below, and each composition was prepared as a formulation.
  • Example 2 Each component was diluted with pure water so as to have the compositions shown in Tables 3 and 4 below, and mixed to prepare each composition as a preparation.
  • Example 3 Each component was diluted with pure water to a composition shown in the following Tables 5 to 8 and mixed to prepare each composition as a preparation.

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Abstract

【課題】Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの析出を抑制することの可能な組成物を提供すること。【解決手段】Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールと炭素数１～３のモノアルコール水溶液とを含み、炭素数１～３のモノアルコールの濃度が、６０ｖ／ｖ％以下である、組成物。

Description

Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールを含む組成物
本発明は、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールを含む組成物に関する。また、本発明は、該組成物を含む外用剤に関する。
イノシトール（１，２，３，４，５，６－シクロヘキサンヘキサオール）は、シクロヘキサンの各炭素上の水素原子が１つずつヒドロキシ基に置換した構造を有し、ビタミン様作用物質として知られている。イノシトールは、ヒドロキシ基の立体配置の組み合わせにより、９種類の立体異性体が存在する。　
特許文献１には、イノシトールを有効成分として含有する育毛剤が開示されている。特許文献１におけるように、先行文献において使用される「イノシトール」とは、医薬品、医薬部外品又は化粧品等の添加物として、ｍｙｏ－イノシトール（シス－１，２，３，５－トランス－４，６－シクロヘキサンヘキサオール）の立体異性体を通常意味する（例えば非特許文献１～３参照）。
特開２００６－２８０２６号公報
医薬部外品原料規格２００６統合版，薬事日報社，ｐ．３１８ 医薬品添加物規格２００３，薬事日報社，ｐ．１０１－１０２ 医薬品添加物事典２０００，薬事日報社，ｐ．２６
ここで、本発明者は、イノシトールの立体異性体の内、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールは、イノシトールの異性体の中でも水溶性を有する化合物であることを見出した。　しかしながら、これらのＤ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの特性を生かすべく、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールを含む組成物についての研究を続ける中で、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールは、イノシトールの立体異性体の内でも水溶液中で析出物を生成し易い傾向にあることを発見した。特に、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールは、水以外への溶媒への溶解性が非常に低く、水以外の溶媒を含む混合溶液内において、より析出物を生成しやすい傾向にある。　
そこで、本発明は、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの析出を抑制することの可能な組成物を提供することを目的とする。
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、特定の濃度の炭素数１～３のモノアルコール水溶液内において、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールを含む組成物が、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの析出を抑制することの可能な組成物であることを見出し、本発明を完成するに至った。　
すなわち、本発明は、以下の発明を提供する。［１］　Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールと炭素数１～３のモノアルコール水溶液とを含み、　炭素数１～３のモノアルコールの濃度が、６０ｖ／ｖ％以下である、組成物。［２］　Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの含有量が、前記組成物に対して、０．００１～２０ｗ／ｖ％である、［１］に記載の組成物。［３］　炭素数１～３のモノアルコールがエタノールである、［１］又は［２］に記載の組成物。［４］　［１］～［３］のいずれかに記載の組成物を含む外用剤。
本発明によれば、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの析出を抑制することの可能な組成物が提供される。
以下、本発明の組成物及びその具体的な実施形態を説明することにより、本発明を明らかにする。しかし、本発明は、以下で説明する具体的な実施形態に限定されるものではない。　
本発明の組成物は、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールと炭素数１～３のモノアルコール水溶液とを含む組成物である。　
Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールとしては、特に限定されないが、例えば、天然に存在する蕎麦、豆類、柑橘類等から抽出したもの、発酵法によりマメ科植物から生成して抽出したもの、化学合成したもの、及び市販品が挙げられる。ここで、抽出する方法としては、特に限定されず、公知の抽出法を用いることができる。　
本発明の組成物におけるＤ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの含有量は、特に限定されないが、好ましくは０．００１～２０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは０．０１～２０ｗ／ｖ％であり、さらに好ましくは０．０５～１５ｗ／ｖ％であり、よりさらに好ましくは１～１０ｗ／ｖ％であり、さらにより好ましくは３～７ｗ／ｖ％である。　
本明細書において、「ｗ／ｖ％」とは、組成物の容積に対するＤ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの重量百分率を意味する。　また、本明細書において「Ｘ～Ｙ」と表記する場合は、Ｘ以上Ｙ以下であることを意味する。　
本発明の組成物は、外用剤として使用し得る。外用剤としては、例えば、ひび・あかぎれ用剤、あせも・ただれ用剤、うおのめ・たこ用剤、かさつき・あれ用剤、しわ・しみ用剤、保湿剤、染毛剤、育毛剤、シャンプー、リンス、コンディショナー、化粧水、クリーム、乳液、ハンドクリーム、薬用石鹸、及びパック等が挙げられる。　本発明の組成物は、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールを含むことにより、ビタミン様作用や育毛活性を付与した組成物を得ることができ、育毛剤として使用してもよい。また、後述する実施例に示すように、炭素数１～３のモノアルコール製剤における使用感を、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールを含むことにより向上させることができる。　育毛活性は、具体的には、毛幹成長促進、発毛、脱毛防止等に関する活性であり、好ましくは毛幹成長促進及び発毛に関する活性である。　
本発明の組成物においては、炭素数１～３のモノアルコール水溶液中における炭素数１～３のモノアルコールの濃度が、６０ｖ／ｖ％以下である。　６０ｖ／ｖ％以下の炭素数１～３のモノアルコール水溶液内に、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールが溶存することにより、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの析出を抑制することができる。　
本明細書において、「ｖ／ｖ％」とは、炭素数１～３のモノアルコール水溶液の容積に対する炭素数１～３のモノアルコールの容積百分率を意味する。　本発明においては、炭素数１～３のモノアルコール水溶液は、炭素数１～３のモノアルコールと水から構成される。　本発明の組成物が、炭素数１～３のモノアルコール水溶液として水を含むことにより、該組成物に含まれるＤ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールは水溶性であるため、より確実に本発明の作用効果を得ることができる傾向にある。　水としては、例えば、イオン交換水、限外濾過水、逆浸透水、及び蒸留水等の純水、並びに超純水のような、イオン性不純物を極力除去したものが挙げられる。　
本発明の組成物における炭素数１～３のモノアルコール水溶液中における炭素数１～３のモノアルコールの濃度は、６０ｖ／ｖ％以下の範囲内で、好ましくは５ｖ／ｖ％以上であり、より好ましくは８ｖ／ｖ％以上であり、さらに好ましくは１０ｖ／ｖ％以上であり、よりさらに好ましくは３０ｖ／ｖ％以上である。また、本発明の組成物における炭素数１～３のモノアルコール水溶液の濃度は、６０ｖ／ｖ％以下の範囲内で、好ましくは５０ｖ／ｖ％以下であり、より好ましくは４５ｖ／ｖ％以下であり、さらに好ましくは４０ｖ／ｖ％以下であり、よりさらに好ましくは３８ｖ／ｖ％以下である。　炭素数１～３のモノアルコール水溶液の濃度は、特に限定されるものではないが、好ましくは８～４５ｖ／ｖ％であり、より好ましくは３０～４０ｖ／ｖ％である。　
炭素数１～３のモノアルコールとしては、メタノール、エタノール、ｎ－プロパノール、及びイソプロパノールであり、エタノール、イソプロパノールが好ましく、エタノールがさらに好ましい。　炭素数１～３のモノアルコールは、１種を単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。　
本発明の組成物は、多価アルコールをさらに含んでもよい。多価アルコールを含むことにより、抗菌性及び保湿性を付与した組成物を得ることができる傾向にある。また、本発明の組成物において、多価アルコールをさらに含むことにより、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの析出を抑制できる可能性が高まる。　多価アルコールとは、分子内に水酸基を２個以上もつアルコールを意味する。　多価アルコールとしては、特に限定されないが、例えば、グリセリン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、プロピレングリコール（１，２－プロパンジオール）、ジプロピレングリコール、トリメチロールプロパン、１，３－プロピレングリコール（１，３－プロパンジオール）、イソブチレングリコール（２－メチル－１，２－プロパンジオール）、１，２－ブタンジオール、１，３－ブチレングリコール（１，３－ブタンジオール）、１，４－ブタンジオール、２－ブテン－１，４－ジオール、１，２－ペンタンジオール、１，５－ペンタンジオール、２－メチル－２，４－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，６－ヘキサンジオール、２－エチル－１，３－ヘキサンジオール、１，７－ヘプタンジオール、及び１，８－オクタンジオール等が挙げられる。これらの中では、グリセリン及び１，３－ブチレングリコールが好ましい。　多価アルコールは、１種を単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。　
本発明の組成物における多価アルコールの含有量は、特に限定されないが、通常０．１ｗ／ｖ％以上であり、好ましくは０．５ｗ／ｖ％以上であり、より好ましくは０．５～３０ｗ／ｖ％、さらに好ましくは０．５～２０ｗ／ｖ％、よりさらに好ましくは０．５～１５ｗ／ｖ％である。　
本発明の組成物は、モノテルペンをさらに含んでもよい。モノテルペンを含むことにより、清涼感を付与するとともに、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの析出抑制により優れた組成物を得ることができる傾向にある。　
モノテルペンとしては、特に制限されないが、リモネン、ピネン、カンフル等のモノテルペン系炭化水素；シトロネロール、ゲラニオール、リナロール、メントール、テルピネオール、ボルネオール等のモノテルペン系アルコール；シトロネラール、シトラール、サフラナール等のモノテルペン系アルデヒド；メントン、カルボメントン、ヨノン等のモノテルペン系ケトン等が挙げられる。好ましくはモノテルペン系アルコールであり、より好ましくはメントールである。これらのモノテルペンは、ｄ－，ｌ－，ｄｌ－体のいずれでもよい。これらは１種単独で使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。特にメントールとしては、特に限定されないが、例えば、ｌ－メントール及びｄ－メントールが好ましく、ｌ－メントールがより好ましい。ｌ－メントール及びｄ－メントールの混合物として使用してもよい。　
本発明の組成物におけるモノテルペンの含有量は、特に限定されないが、清涼感の付与に加え、Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの析出抑制、得られる組成物の液だれ及び刺激感（ぴりぴり感）の抑制、ならびにモノテルペン自体の分離の抑制に優れることから、好ましくは０．０１～１０ｗ／ｖ％であり、より好ましくは０．０５～２ｗ／ｖ％であり、さらに好ましくは０．１～１．０ｗ／ｖ％であり、よりさらに好ましくは０．７～１．０ｗ／ｖ％である。　
本発明の組成物は、医薬品、医薬部外品又は化粧品等で通常許容される添加物をさらに含んでもよい。　添加物としては、特に限定されないが、例えば、賦形剤、安定剤、矯臭剤、基剤、分散剤、希釈剤、界面活性剤、乳化剤、経皮吸収促進剤、ｐＨ調整剤、保存剤、着色剤、油分（油脂、鉱物油等）、増粘剤、ポリマー、皮膜形成剤、紫外線吸収剤、細胞賦活剤、酸化防止剤、防腐剤、清涼剤、消臭剤、顔料、染料、香料、糖類、アミノ酸類、ビタミン類、有機酸、有機アミン、植物抽出物等が挙げられる。　
本発明の組成物は、特に限定されず、本発明に含まれる成分を混合することにより製造することができる。各成分を混合する順番は特に限定されない。　ま
た、混合する場合の条件も、特に限定されず、従来公知の方法に従って、本発明の組成物とすることができる。　
本発明の組成物を外用剤として用いる場合、医薬品、医薬部外品又は化粧品等として使用することが可能であり、例えば皮膚用化粧品、頭髪用化粧品及び頭皮用化粧品に使用することが可能である。より具体的には、軟膏、パップ、リニメント、ローション、外用液剤、散布剤、クリーム、ジェル、乳液、ヘアトニック、ヘアスプレーの形態とすることが可能である。　
本発明の方法は、本発明の組成物を対象に投与する工程を含む。対象への１投与あたりのＤ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの投与量は、特に限定されないが、好ましくは０．００５～２００ｍｇであり、より好ましくは０．０５～１００ｍｇであり、さらに好ましくは０．５～１０ｍｇである。　
対象への本発明の組成物の投与回数は、特に限定されないが、好ましくは１日あたり１～６回であり、より好ましくは１日あたり１～３回であり、さらに好ましくは１日あたり１～２回である。　
本発明の組成物を投与する対象は、特に限定されないが、例えば、ヒト、家畜・愛玩動物等の動物が挙げられる。
以下、実施例によって本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。　
本実施例において用いる成分は、以下のとおりである。　Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトール（和光純薬工業社製、以下「DCI」と略する。）　エタノール（和光純薬工業社製、以下「EtOH」と略する。）　グリセリン（和光純薬工業社製）　ｌ－メントール（和光純薬工業社製、以下「l-mentol」と略する。）　純水　
実施例１　各成分を下記表１及び２に示す組成になるように純水で希釈、混合し、各組成物を製剤として調製した。　
Ａ．製剤安定性試験　得られた製剤について、以下の方法で、各濃度のEtOH水溶液中におけるDCIの析出について評価した。　各組成における製剤を3Lotずつ作成し、低温サイクル（12時間5℃インキュベートの後、12時間-20℃を14日間繰り返す）によりDCIの析出を誘導して、目視により、以下の指標に基づいて評価した。評価結果を表１に示す（Ｎ数は３である）。　全てのLotで、結晶物の析出はみられない「◎」　1Lotでも、わずかな結晶物の析出がみられた「○」　1Lotでも、結晶物の析出がみられた「×」　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
表１の結果より、EtOH濃度を60v/v%以下とすることにより、EtOH水溶液中で、DCIの析出を抑制できると判断できる。また、EtOHに代えて、イソプロパノールでEtOHの場合と同様に実施しても、EtOHにおける結果と同様の傾向が見られた。　
Ｂ．使用感の試験　得られた製剤について、以下の方法で、EtOH製剤による塗布時の使用感（きしみ感、べたつき感及び灼熱感）を評価した。　評価モニター10名が製剤0.5ｇを腕に塗布して、塗布時のきしみ感、べたつき感及び灼熱感を評価した。具体的には、評価は、Visual Analogue Scaleによるアンケートを実施することにより評点化した。アンケート結果を平均し、小数点第二位を四捨五入することにより、評価結果を表２にまとめた（Ｎ数は１０である）。＜使用感＞・きしみ感　きしみ感がなく、使用性として問題なし「1点」　きしみ感が強く、使用性として問題である「10点」・べたつき感　べたつき感が十分感じられ、使用性として問題なし「1点」　べたつき感が非常に少なく、使用性として問題である「10点」・灼熱感　灼熱感がなく、使用性として問題なし「1点」　灼熱感が強く、使用性として問題である「10点」　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
表２の結果より、EtOH製剤によるきしみ感、べたつき感及び灼熱感が、DCIを添加することにより改良された。また、EtOHに代えて、イソプロパノールでEtOHの場合と同様に実施しても、EtOHにおける結果と同様の傾向が見られた。　
実施例２　各成分を下記表３及び４に示す組成になるように純水で希釈、混合し、各組成物を製剤として調製した。　
Ａ．製剤安定性試験　得られた製剤について、以下の方法で、各濃度のグリセリン濃度におけるDCIの析出について評価した。　各組成における製剤を3Lotずつ作成し、低温サイクル（12時間5℃インキュベートの後、12時間-20℃を14日間繰り返す）によりDCIの析出を誘導して、目視により、以下の指標に基づいて評価した。評価結果を表３に示す（Ｎ数は３である）。　全てのLotで、結晶物の析出はみられない「◎」　1Lotでも、わずかな結晶物の析出がみられた「○」　1Lotでも、結晶物の析出がみられた「×」　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
表３の結果より、グリセリンを配合することにより、DCIの析出を効果的に抑制できると判断できる。また、グリセリンに代えて、プロピレングリコール（１，２－プロパンジオール）、ジプロピレングリコール、１，３－プロピレングリコール、又は１，３－ブチレングリコールでグリセリンの場合と同様に実施しても、グリセリンにおける結果と同様の傾向が見られた。　
Ｂ．使用感の試験　得られた製剤について、以下の方法で、グリセリン含有EtOH製剤による塗布時の使用感（ごわつき感及び塗り広げ感）を評価した。　評価モニター10名が製剤0.5ｇを、頭髪に塗布した塗布時のごわつき感及び腕に塗布した塗布時の塗り広げ感を評価した。具体的には、評価は、Visual Analogue Scaleによるアンケートを実施することにより評点化した。アンケート結果を平均し、小数点第二位を四捨五入することにより、評価結果を表４にまとめた（Ｎ数は１０である）。＜使用感＞・ごわつき感　ごわつきがなく、使用性として問題なし「1点」　ごわつきが強く、使用性として問題である「10点」・塗り広げ感　非常に塗り広げやすく、使用性として問題なし「1点」　非常に塗り広げにくく、使用性として問題あり「10点」　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
表４の結果より、グリセリンを含有するEtOH製剤によるごわつき感及び塗り広げ感が、DCIを添加することにより改良された。また、グリセリンに代えて、プロピレングリコール（１，２－プロパンジオール）、ジプロピレングリコール、１，３－プロピレングリコール、又は１，３－ブチレングリコールでグリセリンの場合と同様に実施しても、グリセリンにおける結果と同様の傾向が見られた。　
実施例３　各成分を下記表５～８に示す組成になるように純水で希釈、混合し、各組成物を製剤として調製した。　
Ａ．製剤安定性試験　得られた製剤について、以下の方法で、各濃度のDCI及びl-mentolにおけるDCIの析出について評価した。　各組成における製剤を3Lotずつ作成し、低温サイクル（12時間5℃インキュベートの後、12時間-20℃を14日間繰り返す）によりDCIの析出及びl-mentolの分離を誘導して、目視により、以下の指標に基づいて評価した。評価結果を表５及び６に示す（Ｎ数は３である）。・析出　全てのLotで、結晶物の析出はみられない「◎」　1Lotでも、わずかな結晶物の析出がみられた「○」　1Lotでも、結晶物の析出がみられた「×」・分離　全てのLotで、l-mentolの分離はみられない「◎」　1Lotでも、わずかなl-mentolの分離がみられた「○」　1Lotでも、l-mentolの分離がみられた「×」　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006
表５の結果より、モノテルペンであるl-mentolを配合することにより、DCIの析出を効果的に抑制できると判断できる。また、表６の結果より、DCIを配合することにより、モノテルペンであるl-mentolの分離を効果的に抑制できると判断できる。　
Ｂ．使用感の試験　得られた製剤について、以下の方法で、l-mentol含有EtOH製剤による塗布時の使用感（液だれ及び刺激感）を評価した。　評価モニター10名が製剤0.5ｇを腕に塗布して、塗布時の液だれ及び刺激感を評価した。具体的には、評価は、Visual Analogue Scaleによるアンケートを実施することにより評点化した。アンケート結果を平均し、小数点第二位を四捨五入することにより、評価結果を表７及び８にまとめた（Ｎ数は１０である）。＜使用感＞・液だれ　液だれしにくく、使用性として問題なし「1点」　非常に液だれしやすく、使用性として問題あり「10点」・刺激感　ぴりぴり感がなく、使用性として問題なし「1点」　非常にぴりぴり感があり、使用性として問題である「10点」　
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000008
表７及び８の結果より、モノテルペンであるl-mentolを含有するEtOH製剤による液だれ及び刺激感（ぴりぴり感）が、DCIを添加することにより改良された。　
また、DCI５ｗ／ｖ％、EtOH５０ｖ／ｖ％、グリセリン５ｗ／ｖ％及びl-mentol１ｗ／ｖ％となるように水で希釈して調製した製剤は、成分の析出もなく、きしみ感、べたつき感、灼熱感、ごわつき感、塗り広げ感、液だれ及び刺激感といった使用感の点で優れた組成物であった。

Claims (4)

  1. Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールと炭素数１～３のモノアルコール水溶液とを含み、　炭素数１～３のモノアルコールの濃度が、６０ｖ／ｖ％以下である、組成物。
  2. Ｄ－ｃｈｉｒｏ－イノシトールの含有量が、前記組成物に対して、０．００１～２０ｗ／ｖ％である、請求項１に記載の組成物。
  3. 炭素数１～３のモノアルコールがエタノールである、請求項１又は２に記載の組成物。
  4. 請求項１～３のいずれか一項に記載の組成物を含む外用剤。
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