JP7203521B2 - D-chiro-イノシトールを含む組成物 - Google Patents
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Description
また、本発明者らは、イノシトールの立体異性体の内、chiro-イノシトールが、育毛剤として有用な化合物であることを見出した(特許文献2参照)。
しかしながら、これらのD-chiro-イノシトールの特性を生かすべく、D-chiro-イノシトールを含む組成物についての研究を続ける中で、D-chiro-イノシトールは、水以外の溶媒をさらに含む溶液とした場合に、製剤としての使用感に問題があることを確認した。そのような使用感の問題として、具体的には、ざらつき感や灼熱感を確認した。
[1] D-chiro-イノシトールと有機酸及び/又はその塩と水とを含み、
水の含有量が40質量%未満である、組成物。
[2] D-chiro-イノシトールの含有量が0.001~20質量%である、[1]に記載の組成物。
[3] 有機酸を含み、
有機酸がモノカルボン酸又は多価カルボン酸である、[1]又は[2]に記載の組成物。
[4] 多価カルボン酸を含み、
多価カルボン酸がクエン酸又はエデト酸である、[3]に記載の組成物。
[5] 有機酸の塩を含み、
塩が、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、及びマグネシウム塩からなる群より選択される1種又は2種以上である、[1]~[4]のいずれかに記載の組成物。
[6] 有機酸と有機酸の塩とを含む、[1]~[5]のいずれかに記載の組成物。
[7] 炭素数1~3のモノアルコールをさらに含む、[1]~[6]のいずれかに記載の組成物。
[8] [1]~[7]のいずれかに記載の組成物を含む外用剤。
[9] [1]~[7]のいずれかに記載の組成物を含む頭皮用外用剤。
また、本明細書において「X~Y」と表記する場合は、X以上Y以下であることを意味する。
本発明の組成物は、D-chiro-イノシトールを含むことにより、ビタミン様作用や育毛活性を付与した組成物を得ることができ、育毛剤として使用してもよい。
育毛活性は、具体的には、毛幹成長促進、発毛、脱毛防止等に関する活性であり、好ましくは毛幹成長促進及び発毛に関する活性である。
有機酸又はその塩を含むことにより、水以外の溶媒、例えば炭素数1~3のモノアルコールをさらに含む場合であっても、本発明の組成物を含む製剤における使用感を向上させることが可能となる。このような効果を奏する要因は、有機酸又はその塩がキレート作用を発揮し、水以外の溶媒、例えば炭素数1~3のモノアルコールが寄与する刺激を緩和するよう機能することによるものと推察される(ただし、要因はこれに限定されない。)。
有機酸としては、酸性を示す有機化合物であれば特に限定されないが、モノカルボン酸及び多価カルボン酸、並びに有機スルホン酸が挙げられる。これらの中では、良好な使用感が得られるという観点から、多価カルボン酸が好ましい。
有機スルホン酸とは、分子内にスルホン酸を少なくとも1個もつ有機化合物を意味する。
モノカルボン酸としては、特に限定されないが、例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、及び吉草酸が挙げられる。
多価カルボン酸としては、特に限定されないが、ジカルボン酸、トリカルボン酸、テトラカルボン酸等が挙げられ、例えば、クエン酸、エデト酸、フタル酸、イソフタル酸、テレフタル酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、リンゴ酸、及び酒石酸が挙げられる。これらの中では、クエン酸及びエデト酸が好ましい。
有機スルホン酸としては、特に限定されないが、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、及びタウリンが挙げられる。
有機酸の塩における塩としては、特に限定されないが、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、及びマグネシウム塩が挙げられる。これらの中では、ナトリウム塩が好ましい。
有機酸と有機酸の塩とを用いる場合において、有機酸と、有機酸の塩の有機酸とは、同一でも異なっていてもよいが、有機酸と、当該有機酸の塩とを組み合わせて用いることが好ましい。
界面活性剤を含むことにより、D-chiro-イノシトールの析出を抑制することが可能となる傾向にある。また、本発明の組成物において、界面活性剤を含むことにより、本発明の組成物を含む製剤における使用感を向上させることが可能となる傾向にある。このような効果を奏する要因は、界面活性剤がD-chiro-イノシトールの水溶液に対する溶解性を向上させることによるものと推察される(ただし、要因はこれに限定されない。)。
界面活性剤は、1種を単独で使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。
ノニオン性界面活性剤としては、特に限定されないが、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、オレイン酸とグリセリンのモノエステル、及びオレイン酸とジグリセリンのエステルが挙げられる。これらの中では、D-chiro-イノシトールの析出の抑制の観点及び良好な使用感が得られるという観点から、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテルが好ましい。
カチオン性界面活性剤としては、特に限定されないが、例えば、アルキルジメチルアミン、アルキルトリメチルアンモニウム塩、及びジアルキルジメチルアンモニウム塩が挙げられる。
アニオン性界面活性剤としては、特に限定されないが、例えば、脂肪酸塩、及びアルキル硫酸塩が挙げられる。
両性界面活性剤としては、特に限定されないが、例えば、アルキルアミノ脂肪酸塩、アルキルベタイン、及びアルキルアミンオキシドが挙げられる。
本発明の組成物における水の含有量は、40質量%未満の範囲内で、上記好ましい上限及び下限を選択してもよく特に限定されるものではないが、好ましくは5~35質量%であり、より好ましくは10~30質量%である。
水の割合が上記範囲内にあることにより、本発明の組成物を含む製剤における使用感を向上させること、特にざらつき感を抑制させることが可能となる。
炭素数1~3のモノアルコール及び/又は多価アルコールを含むことにより、抗菌性及び保湿性を付与した組成物を得ることができる傾向にある。
多価アルコールとは、分子内に水酸基を2個以上もつアルコールを意味する。
多価アルコールとしては、特に限定されないが、例えば、グリセリン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、プロピレングリコール(1,2-プロパンジオール)、ジプロピレングリコール、トリメチロールプロパン、1,3-プロピレングリコール(1,3-プロパンジオール)、イソブチレングリコール(2-メチル-1,2-プロパンジオール)、1,2-ブタンジオール、1,3-ブチレングリコール(1,3-ブタンジオール)、1,4-ブタンジオール、2-ブテン-1,4-ジオール、1,2-ペンタンジオール、1,5-ペンタンジオール、2-メチル-2,4-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,6-ヘキサンジオール、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、1,7-ヘプタンジオール、及び1,8-オクタンジオール等が挙げられる。これらの中では、グリセリン、プロピレングリコール、及び1,3-ブチレングリコールが好ましい。
炭素数1~3のモノアルコール及び多価アルコールは、それぞれ独立に、1種を単独で使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の組成物における炭素数1~3のモノアルコールの含有量は、通常80質量%以下であり、60質量%以下としてもよく、30~60質量%としてもよく、30~50質量%としてもよく、30~40質量%としてもよい。
モノテルペンを含むことにより、清涼感を付与するとともに、D-chiro-イノシトールの析出抑制により優れた組成物を得ることができる傾向にある。
モノテルペンは、1種を単独で使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。
添加物としては、特に限定されないが、例えば、賦形剤、安定剤、矯臭剤、基剤、分散剤、希釈剤、乳化剤、経皮吸収促進剤、保存剤、着色剤、油分(油脂、鉱物油等)、増粘剤、ポリマー、皮膜形成剤、紫外線吸収剤、細胞賦活剤、酸化防止剤、防腐剤、清涼剤、消臭剤、顔料、染料、香料、糖類、アミノ酸類、ビタミン類、有機酸、有機アミン、植物抽出物等が挙げられる。
また、混合する場合の条件も、特に限定されず、従来公知の方法に従って、本発明の組成物とすることができる。
本明細書において、「頭髪用外用剤」及び「頭皮用外用剤」は、外用剤として使用する形態や用法が同一であっても異なっていてもよいが、主として直接的に作用する箇所が頭髪であるのか頭皮であるのかの点で異なる。また、「皮膚用外用剤」は、「頭皮用外用剤」を含む概念であり、頭皮に限定されず皮膚に直接的に作用するための外用剤を意味する。
[D-chiro-イノシトール]
D-chiro-イノシトール(和光純薬工業社製、以下「DCI」と略する。)
[有機酸又はその塩]
クエン酸(昭和化工社製)
クエン酸ナトリウム(以下「クエン酸Na」と略する。)(昭和化工社製)
エデト酸ナトリウム(以下「エデト酸Na」と略する。)(純正化学社製)
酢酸(和光純薬工業社製)
イソフタル酸(和光純薬工業社製)
タウリン(三井化学社製)
[炭素数1~3のモノアルコール]
エタノール(和光純薬工業社製、以下「EtOH」と略する。)
[水]
精製水
各成分を下記表1に示す組成になるように、精製水にDCIと有機酸及び/又はその塩とを溶解させ、残容量をエタノールで希釈、混合し、各組成物を製剤として調製した。
得られた製剤について、以下の方法で、調製した各製剤による塗布時の使用感(ざらつき感及び灼熱感)を評価した。
評価モニター10名が製剤0.5gを、頭皮に塗布した塗布時のざらつき感及び腕に塗布した塗布時の灼熱感を評価した。具体的には次のとおりに評価した。
ざらつき感及びべたつき感について、以下のとおり評点化したVisual Analogue Scaleによるアンケートを実施することにより評点した。
<使用感>
・ざらつき感
ざらつき感がなく、使用性として問題なし「1点」
ざらつき感が強く、使用性として問題である「10点」
・灼熱感
灼熱感がなく、使用性として問題なし「1点」
灼熱感が強く、使用性として問題である「10点」
次に、そのアンケート結果を平均し、水の含有量が同じ製剤同士について、下記式に従って各改善度(%)を算出することにより、評価結果を表1にまとめた(N数は10である)。
改善度(%)=100×(表1における有機酸又はその塩を用いない製剤におけるアンケート結果の平均-有機酸又はその塩を含有する製剤におけるアンケート結果の平均)/表1における有機酸又はその塩を用いない製剤におけるアンケート結果の平均
上記式において、「表1における有機酸又はその塩を用いない製剤」と「有機酸又はその塩を含有する製剤」には、それぞれDCIの含有量及び水の含有量が同じ製剤同士を選択して改善度を算出しており、具体的には「5質量%」、「0.1質量%」のいずれかのDCIの含有量と「35質量%」、「30質量%」、「25質量%」のいずれかの水の含有量との組み合わせが同じ製剤同士を選択した上で、「表1における有機酸又はその塩を用いない製剤」におけるアンケート結果の平均を100.0としたときの「有機酸又はその塩を含有する製剤」におけるアンケート結果の平均の相対値を、改善度として算出した。
Claims (8)
- D-chiro-イノシトールと有機酸及び/又はその塩と水とを含み、
D-chiro-イノシトールの含有量が0.001~20質量%であり、
水の含有量が40質量%未満である、組成物。 - 有機酸を含み、
有機酸がモノカルボン酸又は多価カルボン酸である、請求項1に記載の組成物。 - 多価カルボン酸を含み、
多価カルボン酸がクエン酸又はエデト酸である、請求項2に記載の組成物。 - 有機酸の塩を含み、
塩が、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、及びマグネシウム塩からなる群より選択される1種又は2種以上である、請求項1~3のいずれか一項に記載の組成物。 - 有機酸と有機酸の塩とを含む、請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物。
- 炭素数1~3のモノアルコールをさらに含む、請求項1~5のいずれか一項に記載の組成物。
- 請求項1~6のいずれか一項に記載の組成物を含む外用剤。
- 請求項1~6のいずれか一項に記載の組成物を含む頭皮用外用剤。
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