JP7127978B2 - D-chiro-イノシトールを含む組成物 - Google Patents
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Description
しかしながら、これらのD-chiro-イノシトールの特性を生かすべく、D-chiro-イノシトールを含む組成物についての研究を続ける中で、D-chiro-イノシトールは、イノシトールの立体異性体の内でも水溶液中で析出物を生成し易い傾向にあることを発見した。特に、D-chiro-イノシトールは、水以外への溶媒への溶解性が非常に低く、水以外の溶媒を含む混合溶液内において、より析出物を生成しやすい傾向にある。
[1] D-chiro-イノシトールと炭素数1~3のモノアルコール水溶液とを含み、
炭素数1~3のモノアルコールの濃度が、60v/v%以下である、組成物。
[2] D-chiro-イノシトールの含有量が、前記組成物に対して、0.001~20w/v%である、[1]に記載の組成物。
[3] 炭素数1~3のモノアルコールがエタノールである、[1]又は[2]に記載の組成物。
[4] [1]~[3]のいずれかに記載の組成物を含む外用剤。
また、本明細書において「X~Y」と表記する場合は、X以上Y以下であることを意味する。
本発明の組成物は、D-chiro-イノシトールを含むことにより、ビタミン様作用や育毛活性を付与した組成物を得ることができ、育毛剤として使用してもよい。また、後述する実施例に示すように、炭素数1~3のモノアルコール製剤における使用感を、D-chiro-イノシトールを含むことにより向上させることができる。
育毛活性は、具体的には、毛幹成長促進、発毛、脱毛防止等に関する活性であり、好ましくは毛幹成長促進及び発毛に関する活性である。
60v/v%以下の炭素数1~3のモノアルコール水溶液内に、D-chiro-イノシトールが溶存することにより、D-chiro-イノシトールの析出を抑制することができる。
本発明においては、炭素数1~3のモノアルコール水溶液は、炭素数1~3のモノアルコールと水から構成される。
本発明の組成物が、炭素数1~3のモノアルコール水溶液として水を含むことにより、該組成物に含まれるD-chiro-イノシトールは水溶性であるため、より確実に本発明の作用効果を得ることができる傾向にある。
水としては、例えば、イオン交換水、限外濾過水、逆浸透水、及び蒸留水等の純水、並びに超純水のような、イオン性不純物を極力除去したものが挙げられる。
炭素数1~3のモノアルコール水溶液の濃度は、特に限定されるものではないが、好ましくは8~45v/v%であり、より好ましくは30~40v/v%である。
炭素数1~3のモノアルコールは、1種を単独で使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。
多価アルコールとは、分子内に水酸基を2個以上もつアルコールを意味する。
多価アルコールとしては、特に限定されないが、例えば、グリセリン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール、プロピレングリコール(1,2-プロパンジオール)、ジプロピレングリコール、トリメチロールプロパン、1,3-プロピレングリコール(1,3-プロパンジオール)、イソブチレングリコール(2-メチル-1,2-プロパンジオール)、1,2-ブタンジオール、1,3-ブチレングリコール(1,3-ブタンジオール)、1,4-ブタンジオール、2-ブテン-1,4-ジオール、1,2-ペンタンジオール、1,5-ペンタンジオール、2-メチル-2,4-ペンタンジオール、1,2-ヘキサンジオール、1,6-ヘキサンジオール、2-エチル-1,3-ヘキサンジオール、1,7-ヘプタンジオール、及び1,8-オクタンジオール等が挙げられる。これらの中では、グリセリン及び1,3-ブチレングリコールが好ましい。
多価アルコールは、1種を単独で使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。
添加物としては、特に限定されないが、例えば、賦形剤、安定剤、矯臭剤、基剤、分散剤、希釈剤、界面活性剤、乳化剤、経皮吸収促進剤、pH調整剤、保存剤、着色剤、油分(油脂、鉱物油等)、増粘剤、ポリマー、皮膜形成剤、紫外線吸収剤、細胞賦活剤、酸化防止剤、防腐剤、清涼剤、消臭剤、顔料、染料、香料、糖類、アミノ酸類、ビタミン類、有機酸、有機アミン、植物抽出物等が挙げられる。
また、混合する場合の条件も、特に限定されず、従来公知の方法に従って、本発明の組成物とすることができる。
D-chiro-イノシトール(和光純薬工業社製、以下「DCI」と略する。)
エタノール(和光純薬工業社製、以下「EtOH」と略する。)
グリセリン(和光純薬工業社製)
l-メントール(和光純薬工業社製、以下「l-mentol」と略する。)
純水
各成分を下記表1及び2に示す組成になるように純水で希釈、混合し、各組成物を製剤として調製した。
得られた製剤について、以下の方法で、各濃度のEtOH水溶液中におけるDCIの析出について評価した。
各組成における製剤を3Lotずつ作成し、低温サイクル(12時間5℃インキュベートの後、12時間-20℃を14日間繰り返す)によりDCIの析出を誘導して、目視により、以下の指標に基づいて評価した。評価結果を表1に示す(N数は3である)。
全てのLotで、結晶物の析出はみられない「◎」
1Lotでも、わずかな結晶物の析出がみられた「○」
1Lotでも、結晶物の析出がみられた「×」
得られた製剤について、以下の方法で、EtOH製剤による塗布時の使用感(きしみ感、べたつき感及び灼熱感)を評価した。
評価モニター10名が製剤0.5gを腕に塗布して、塗布時のきしみ感、べたつき感及び灼熱感を評価した。具体的には、評価は、Visual Analogue Scaleによるアンケートを実施することにより評点化した。アンケート結果を平均し、小数点第二位を四捨五入することにより、評価結果を表2にまとめた(N数は10である)。
<使用感>
・きしみ感
きしみ感がなく、使用性として問題なし「1点」
きしみ感が強く、使用性として問題である「10点」
・べたつき感
べたつき感が十分感じられ、使用性として問題なし「1点」
べたつき感が非常に少なく、使用性として問題である「10点」
・灼熱感
灼熱感がなく、使用性として問題なし「1点」
灼熱感が強く、使用性として問題である「10点」
各成分を下記表3及び4に示す組成になるように純水で希釈、混合し、各組成物を製剤として調製した。
得られた製剤について、以下の方法で、各濃度のグリセリン濃度におけるDCIの析出について評価した。
各組成における製剤を3Lotずつ作成し、低温サイクル(12時間5℃インキュベートの後、12時間-20℃を14日間繰り返す)によりDCIの析出を誘導して、目視により、以下の指標に基づいて評価した。評価結果を表3に示す(N数は3である)。
全てのLotで、結晶物の析出はみられない「◎」
1Lotでも、わずかな結晶物の析出がみられた「○」
1Lotでも、結晶物の析出がみられた「×」
得られた製剤について、以下の方法で、グリセリン含有EtOH製剤による塗布時の使用感(ごわつき感及び塗り広げ感)を評価した。
評価モニター10名が製剤0.5gを、頭髪に塗布した塗布時のごわつき感及び腕に塗布した塗布時の塗り広げ感を評価した。具体的には、評価は、Visual Analogue Scaleによるアンケートを実施することにより評点化した。アンケート結果を平均し、小数点第二位を四捨五入することにより、評価結果を表4にまとめた(N数は10である)。
<使用感>
・ごわつき感
ごわつきがなく、使用性として問題なし「1点」
ごわつきが強く、使用性として問題である「10点」
・塗り広げ感
非常に塗り広げやすく、使用性として問題なし「1点」
非常に塗り広げにくく、使用性として問題あり「10点」
各成分を下記表5~8に示す組成になるように純水で希釈、混合し、各組成物を製剤として調製した。
得られた製剤について、以下の方法で、各濃度のDCI及びl-mentolにおけるDCIの析出について評価した。
各組成における製剤を3Lotずつ作成し、低温サイクル(12時間5℃インキュベートの後、12時間-20℃を14日間繰り返す)によりDCIの析出及びl-mentolの分離を誘導して、目視により、以下の指標に基づいて評価した。評価結果を表5及び6に示す(N数は3である)。
・析出
全てのLotで、結晶物の析出はみられない「◎」
1Lotでも、わずかな結晶物の析出がみられた「○」
1Lotでも、結晶物の析出がみられた「×」
・分離
全てのLotで、l-mentolの分離はみられない「◎」
1Lotでも、わずかなl-mentolの分離がみられた「○」
1Lotでも、l-mentolの分離がみられた「×」
得られた製剤について、以下の方法で、l-mentol含有EtOH製剤による塗布時の使用感(液だれ及び刺激感)を評価した。
評価モニター10名が製剤0.5gを腕に塗布して、塗布時の液だれ及び刺激感を評価した。具体的には、評価は、Visual Analogue Scaleによるアンケートを実施することにより評点化した。アンケート結果を平均し、小数点第二位を四捨五入することにより、評価結果を表7及び8にまとめた(N数は10である)。
<使用感>
・液だれ
液だれしにくく、使用性として問題なし「1点」
非常に液だれしやすく、使用性として問題あり「10点」
・刺激感
ぴりぴり感がなく、使用性として問題なし「1点」
非常にぴりぴり感があり、使用性として問題である「10点」
Claims (3)
- D-chiro-イノシトールと炭素数1~3のモノアルコール水溶液とを含み、
炭素数1~3のモノアルコールの濃度が、60v/v%以下であり、
外用剤である、組成物。 - D-chiro-イノシトールの含有量が、前記組成物に対して、0.001~20w/v%である、請求項1に記載の組成物。
- 炭素数1~3のモノアルコールがエタノールである、請求項1又は2に記載の組成物。
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