WO2015018127A1

WO2015018127A1 - 一种降血脂的中药制剂及其制备方法

Info

Publication number: WO2015018127A1
Application number: PCT/CN2013/085128
Authority: WO
Inventors: 袁志贤
Original assignee: Yuan Zhixian
Priority date: 2013-08-09
Filing date: 2013-10-12
Publication date: 2015-02-12
Also published as: CN103417854A; CN104189520A; CN104189520B

Abstract

一种降血脂中药制剂，是由纯净水、葛根、野菊花、桑寄生、大黄、决明子、黄芩、淫羊藿、臭梧桐、银杏叶、地龙、天麻、何首乌、川芎、泽泻、旋覆花、虎杖、红糖和65%乙醇经粉碎、煎煮、混合、搅拌等工序制成液态制剂。该制剂能清热平肝、化痰活血，降低血脂，具有治疗高血脂引起的眩晕、四肢无力和失眠健忘等症状效果。

Description

一种降血脂的中药制剂及其制备方法技术领域

本发明涉及一种降血脂作用的中药制剂，具体的说是涉及这种降血脂作用的中药制剂的配方及制备方法。背景技术

作为人身常见的一种疾病，心血管疾病已经成为威胁当今人类健康的重大因素之一。近年来，随着我国人口的老龄化以及人们生活水平的提高，生活、工作节奏的加快，饮食习惯向高热化、高脂化方向的发展，人群中的高血脂患者呈递增趋势。

目前，针对降血脂问题，西药类降血脂药是他汀类为主导产品，但是这些西药在降脂的同时，会伴随有血糖升高、恶心、腹胀、腹泻以及肝功能损害等不良反应，副作用非常明显。近些年来中药类心血管病治疗制剂已逐渐成为国内市场上的畅销品种。与西药制剂相比，中药制剂具有 "多靶点、多效应 "的特点，因为中医理论认为，人体是一个整体，故活血瘀类中药具有削除动脉粥样硬化斑块，疏通血管和加速血液循环等多种效果，因此中医类心血管病制剂与作用单一的西药制剂相比更具优势。这表明我国广大病人对中药类心血管制剂临床效果的认可，但目前市场上的中药药物治疗有些治标不治本，有些使用价格昂贵的成分，很多产品降脂效果不明显，降脂后效果不稳定，本发明的目的即在于针对上述不足，在祖传秘方的基础上，结合现代中西医技术，提供一种预防和降低高血脂的中药制剂，具体的说是提供这种中药制剂的配方和制备方法，本发明属于一种清热平肝，化痰活血，主治高血脂引起的头晕、神疲乏力、失眠健忘、肢体麻木等症状的中药复方药物，本发明能够较快的达到降脂效果，而且无毒，无副作用，降脂作用平稳，效果稳定，制取工艺简便易行。

本发明的技术方案如下所述：

本发明制剂是由纯净水、葛根、野菊花、桑寄生、大黄、决明子、黄苓、淫羊霍、臭梧桐、银杏叶、地龙、天麻、何首乌、川芎、泽泻、旋复花、虎杖、红糖和 65%乙醇溶液制备成的组合物液态制剂，其中各组分的质量配比为：

纯净水 4000-8000g 葛根 10-30g 野菊花 20-40g 桑寄生 20-40g 大黄 25-35g 决明子 20-30g 黄苓 15-25g 淫羊藿 20-30g 悟桐 20-30g 银杏叶 20-30g 地龙 20-30g 天麻 30-40g 何首乌 30-40g 川芎 20-30g 泽泻 20-30g 旋复花 20-35g 虎杖 10-20g 红糖 20-30g

65%乙醇溶液 15-30g。

为了获得更好的效果，本发明可优选的原料质量配比为

纯净水 5000-8000g 葛根 10-20g 野菊花 20-30g 桑寄生 20-30g 大黄 25-30g 决明子 20_25g 黄苓 15-20g 淫羊藿 20-25g 臭梧桐 20-25g 银杏叶 20-25g 地龙 20-25g 天麻 30-35g 何首乌 30-35g 川芎 20_25g 泽泻 20-25g 旋复花 20-30g 虎杖 10_20g 红糖 20-30g

65%乙醇溶液 15-25g。

当然，为了获得进一步好的效果，本发明还可优选的原料质量配纯净水 6000g 葛根 15g 野菊花 25g

桑寄生 25g 大黄 25g 决明子 20g

黄芬 15g 淫羊藿 20g ic五桐 20g

银杏叶 25g 地龙 20g 天麻 30g

何首乌 30g 川芎 20g 泽泻 20g

旋复花 25g 虎杖 15g 红糖 30g

65%乙醇溶液 20g。

上述降血脂中药制剂的制备方法，包括如下步骤：

1 )、将葛根、野菊花、桑寄生、大黄、决明子、黄苓、淫羊霍、捂桐按比例配好，经过粉碎机粉碎并过 80目筛，然后在 50— 70 °C 的高温下烘干，然后自然晾到室温备用；

2 )、将上述步骤中葛根、野菊花、桑寄生、大黄、决明子、黄苓、淫羊霍、臭梧桐的粉末混合物加入纯净水煎煮三次，第一次加入 10 倍量水煎煮半个小时，第二次加入 5倍量水煎煮 20分钟，第三次加入 5倍量水煎煮 10分钟，然后合并煎液并过滤，备用；

3)、将银杏叶、地龙、天麻、何首乌、川芎、泽泻、旋复花、虎杖按比例配好，经过粉碎机粉碎并过 80目筛，然后在 50— 70°C的高温下烘干，然后自然晾到室温备用；

4)、将上述银杏叶、地龙、天麻、何首乌、川芎、泽泻、旋复花、虎杖的粉末混合物加入 10倍量的纯净水煎煮半个小时，然后取煎液并过滤，备用；

5)、在室温状态下，将上述步骤 2 ) 和步骤 4) 中获得的煎液混合，并加入 65%乙醇溶液并搅拌均匀，形成中药组合物溶液制剂；

6)、将上述步骤 5) 中的中药组合物溶液制剂加入红糖，并搅拌 5分钟，即可制得。

制取的上述中药组合物溶液制剂可以用于口服，如果能够早中晚各饮用一次并长期饮用，效果更好。本发明的理论依据在于：葛根，为豆科植物野葛，是中国南方一些省区的一种常食蔬菜，其味甘凉可口，常作煲汤之用。其主要成分是淀粉，此外还含有约 12%的黄酮类化合物，包括大豆（黄豆）甙、大豆甙元、葛根素等 10 余种；并含有胡萝卜甙、氨基酸、香豆素类等。作为中药，葛根性凉，味甘、辛，是常用的祛风解表药，临床报道用于治疗高血脂伴有颈项强痛者疗效显着。最新资料表明，葛根具有 α 受体和血管紧张素 II 受体亦有阻断作用，疗效优于以往各类抗高血脂药物。尤其可能逆转高血脂所致的心肌肥厚。葛根素可使明显增高的血浆内皮素 (ET)水平较快恢复正常，故葛根素治疗高血脂病的机制之一可能在于能抑制 ET过量释放，促进内皮恢复功能，进而兴奋 PG12合成酶活性，显著增高 EC生成 PG抑制血小板聚集，起到改善血液循环的作用。大剂量葛根素能降低血糖，能明显降低血清胆固醇。但是单用葛根来降脂，结果并不明显，不过在本发明中和其他中药配伍来治疗高血脂病，降脂结果明显，对高血脂引起的脑病，头痛、头晕、肢麻、耳鸣等症状有很好的效果。野菊花，为菊科多年生草本植物野菊的头状花序，外形与菊花相似，野生于山坡草地、田边路旁。野菊花可广泛用于清热解毒，治疗疔疮痈肿、咽喉肿痛、风火赤眼、头痛眩晕等病证。同时又有很好的降压降脂作用，可用于高血脂病的辅助治疗。单味煎服效果一般，但是与本发明其他中药为伍，则效果非常突出。桑寄生，味苦；甘；性平，入肝、肾经，可以祛风湿，补肝肾，养血安胎，主要用于痹症血不养筋、肝肾不足所引起的筋骨萎弱、腰膝酸软等症，亦常用于肝肾阴虚型高血脂病的治疗。大黄，为蓼科植物掌叶大黄或唐古特大黄的根及根茎。在秋季采挖，洗净，晒干，切片。功效主要为泻下，攻积，清热，凉血。现代研究也有较好的降血脂作用，可泡茶饮，但由于其有明显的致泻作用，脾胃虚弱者慎用。也不能长期使用。如果系老年人用，可将大黄稍蒸而后使用，这样能更好的缓解其俊烈之性。但与本发明其他中药为伍，致泻作用大大减弱，不影响降脂效果。决明子，为豆科植物决明子的干燥种子，中医认为其能平肝潜阳，清肝明目。常用于肝阳上亢，视物不清等症。可用于高血压高血脂引起的头晕等病。现代研究证实基有明显的降压降脂作用。决明子是一种效果确切的降血脂中药，在中成药降血脂药中是最常用的药物。现代科学技术分析其含有决明子苷。决明子苷是其降血脂的主要成份。用决子治高血脂可以将其煮汤，如在煮绿豆汤时可加入少许决明子，加强了其洗血毒的作用。黄苓，可以清热解湿，泻火解毒，其味苦寒，效用消食化积，活血降压降脂，清热解湿，泻火解毒，对付肝经实热的高血脂病，有清除眩晕、头痛、口苦、心烦的效用。无论是煎剂、浸剂，均有较明显的降压降脂效用，与野菊花、何首乌等配伍治疗神经性高血脂和动脉硬化高血脂病，可使血脂低落，头痛、胸闷、浮躁等症状明显改进和消失。淫羊藿，别名铁箭头、牛角花，为长绿草木，生于阴湿的山沟、山坡杂林或竹丛中，性温，味辛甘，补肾阳，强筋骨，祛风湿。用于阳痿遗精，筋骨痿软，风湿痹痛，麻木拘挛；更年期高血脂等症状。臭梧桐又名海州常山、泰山红五星、泡花桐、八角梧桐、追骨风、后庭花等，性辛、味苦、甘，凉，入肝经，胆经，脾经。可以治疗风湿痹痛，半身不遂，高血脂病，偏头痛；疟疾，痢疾，痔疮，痈疽疮疥。臭梧桐经高热煎煮后，降压降脂作用减弱。但是与本发明中其他中药配伍，则药效不受影响。银杏叶，银杏叶含莽草酸、白果双黄酮、异白果双黄酮、醇等成分。实验研究和临床试验证明，银杏叶有降血清胆固醇、扩张冠状动脉的作用，对治疗高血压、高脂血症及冠心病有一定作用，可单用或配川芎、红花等药物。地龙，性寒，味咸。可以清热定惊，通络、平喘，利尿；用于高热神昏惊痫抽搐，关节麻痹，肢体麻木，半身不遂，肺热喘咳，尿少水肿，高血脂症。天麻，为多年生草本植物，分布于全国大部分地区。其干燥块茎亦称天麻，是一味常用而较名贵的中药，临床多用于头痛眩晕、肢体麻木、小儿惊风、癫痫、抽搐、破伤风等症，可以平肝熄火，适用于肝阳上亢所致的头痛、眩晕等症。何首乌，也叫首乌，药用其干燥块根。味苦、甘、涩，性温，归肝、肾二经。首乌含丰富的卵憐脂、淀粉等，有助于脂肪运转。首乌含蒽酯衍生物，主要为大黄酚及大黄泻素，其次为大黄酸、大黄素甲醚等，能使肠蠕动增强和抑制胆固醇吸收。首乌还能阻止胆固醇在肝内沉积、在血清中滞留或渗透到动脉内膜中，以减缓动脉粥样硬化形成。血脂下降可能与首乌有效成分与胆固醇结合有关。首乌配银杏叶、钩藤等治疗心脑血管病，能消除或改善症状。首乌对个别病人有腹泻的副作用。另外，首乌浸出液可能含有肾上腺皮质激素类似物。川芎，一种中药植物，常用于活血行气，祛风止痛，主要栽培于四川、云南、贵州、广西、湖北等地。川芎辛温香燥，走而不守，既能行散，上行可达巅顶；又入血分，下行可达血海。活血祛瘀作用广泛，适宜瘀血阻滞各种病症；祛风止痛，效用甚佳，可治头风头痛、风湿痹痛等症。昔人谓川芎为血中之气药，殆言其寓辛散、解郁、通达、止痛等功能。泽泻，为泽泻科植物泽泻的根茎。中医认为其能利水渗湿。现代研究其能降血脂。是有效的降血脂中药。泽泻味较苦，服用比较难，在本发明中与其他中药为伍，则苦味减弱，不影响饮用效果。旋复花，又名驴儿草、百叶草。多年生草本，茎具纵棱，绿色或微带紫红色。叶互生，椭圆形、椭圆状披针形或窄长椭圆形。头状花序少数或多数，顶生，呈伞房状排列，旋复花咸、温、有小毒，用于消痰，下气，软坚，行水。虎杖，药用其根，性微温，具活血通经，利湿功能，传统用于治疗风湿、痹痛、黄疸、闭经、痛经等。据现代药理研究证明，虎杖含蒽醌类化合物和黄酮类多种成分，从其根茎中可提取具有降血脂成分的白藜芦醇苷等。有关实验证明，虎杖有降低胆固醇和甘油三酯的作用。 65%乙醇溶液含酒精，白酒素有"百药之长"之称，白酒性质稳定、安全有效，而且因为酒精是一种良好的半极性有机溶剂，中药的各种有效成分都易溶于其中，药借酒力、酒助药势而充分发挥其效力，提高治疗效果。我国中医认为，高血脂病是因情志内伤、饮食不节、劳倦损伤，或因年老体衰，肾精亏损等导致脏腑阴阳平衡失调，风火内生，痰淤交阻，气血逆乱所致。西药也治疗高血脂，西医常常有为达到目标血脂而频繁加减药量等情况，因此，也常常出现血脂反弹幅度较大的现象。而中药降脂作用缓和，稳定血脂效果较好，本发明尤其适用于早期，中老年高血脂患者，以及较重的高血脂病配合本发明的中药治疗，也可防止血脂较大反弹。临床实验 1:

1 )、观察时间：在本发明技术方案未曾披露的情况下，选择 2013 年 1月到 2013年 3月的 3个月时间。

2 )、观察对象：在广东省深圳市中医院选择 10例病例：男 5例，女 5例；年龄： 45— 55岁 5例， 55— 75岁 5例；职业：民营企业主 5例，退休人员 5例。病情：总胆固醇 (TC)在 5. 2匪 ol/L以上，甘油三酯（TG)在 1. 7匪 ol/L以上，低密度脂蛋白（LDL-C)在 3. 12匪 ol/L以上，高密度脂蛋白（HDL-C)在 1. 04匪 ol/L以下，偶有头部眩晕，目视不清，四肢无力症状。 3)、使用方法：将本发明制剂口服液在餐后 1小时服用，每日 3 次，每次 300ml， 1个月为 1疗程，两个疗程作为疗效观察。

4)、观察效果：

在连续服用两个疗程后，其中 6 例患者降至总胆固醇 (TC)在 4. 9匪 ol/L 左右，甘油三酯 (TG)在 1. 7匪 ol/L 左右，低密度脂蛋白 (LDL-C)在 3. 12匪 ol/L以下，高密度脂蛋白（HDL-C)在 1. 04mmol/L以上， 4例患者降至总胆固醇 (TC)在 4. 6匪 ol/L左右，甘油三酯 (TG)在 1. 5匪 ol/L左右，低密度脂蛋白（LDL-C)在 3. 00匪 ol/L以下，高密度脂蛋白（HDL-C)在 1. 10mmol/L以上,停药 7天后观察，没有明显反弹迹象，血脂平稳，头部眩晕消失，目视不清、四肢无力状况大大改善。

临床实验 2:

1 )、观察时间：在本发明技术方案未曾披露的情况下，选择 2013 年 4月到 2013年 6月的 3个月时间。

2 )、观察对象：在广东省深圳市福田区中医院选择 10例病例：男 6例，女 4例；年龄： 55— 65岁 5例， 65— 75岁 5例；职业：曾担任岗位领导的肥胖型公务员 5例，肥胖型普通退休公务员 5例。病 If : 总胆固醇（TC)在 5. 2匪 ol/L以上，甘油三酯（TG)在 1. 7匪 ol/L以上，低密度脂蛋白（LDL-C)在 3. 12mmol/L以上，高密度脂蛋白（HDL-C) 在 1. 04mm_Ol/L以下，偶有头部眩晕，目视不清，四肢无力症状。

3)、使用方法：将本发明制剂口服液在餐后 1小时服用，每日 3 次，每次 300ml， 1个月为 1疗程，两个疗程作为疗效观察。

4)、观察效果：在连续服用两个疗程后，其中 4 例患者降至总胆固醇 (TC)在 4. 9匪 ol/L 左右，甘油三酯 (TG)在 1. 7匪 ol/L 左右，低密度脂蛋白 (LDL-C)在 3. 12匪 ol/L以下，高密度脂蛋白（HDL-C)在 1. 04mmol/L以上， 6例患者降至总胆固醇 (TC)在 4. 6匪 ol/L左右，甘油三酯 (TG)在 1. 5匪 ol/L左右，低密度脂蛋白（LDL-C)在 3. 00匪 ol/L以下，高密度脂蛋白（HDL-C)在 1. 10mmol/L以上,停药 7天后观察，没有明显反弹迹象，血脂平稳，头部眩晕消失，目视不清、四肢无力状况大大改善。

结合以上临床数据及本发明的理论依据，可见本发明有益效果在于，本发明制成的制剂，可以达到清热平肝，化痰活血，降低血脂和治疗高血脂引起的头部眩晕、四肢无力、失眠健忘等症状，本发明能够较快的达到降脂效果，而且无毒，无副作用，降脂作用平稳，效果稳定，制取工艺简便易行。具体实舫式

下面结合实施例对本发明详细加以说明：

实施例 1:

纯净水 4000g 葛根 10g 野菊花 20g

桑寄生 20g 大黄 25g 决明子 20g 黄芬 15g ic五桐 20g 银杏叶 20g 地龙 20g 天麻 30g

何首乌 30g 川芎 20g 泽泻 20g

旋复花 20g 虎杖 10g 红糖 20g

65%乙醇溶液 15g。

上述降血脂中药制剂的制备方法，包括如下步骤：

1 )、将葛根、野菊花、桑寄生、大黄、决明子、黄苓、淫羊霍、捂桐按比例配好，经过粉碎机粉碎并过 80目筛，然后在 50— 70°C 的高温下烘干，然后自然晾到室温备用；

3 )、将银杏叶、地龙、天麻、何首乌、川芎、泽泻、旋复花、虎杖按比例配好，经过粉碎机粉碎并过 80目筛，然后在 50— 70°C的高温下烘干，然后自然晾到室温备用；

4)、将上述银杏叶、地龙、天麻、何首乌、川芎、泽泻、旋复花、虎杖的粉末混合物加入 10倍量的纯净水煎煮半个小时，然后取煎液并过滤，备用; 5分钟，即可制得。

制取的上述中药组合物溶液制剂可以用于口服，如果能够早中晚各饮用一次并长期饮用，效果更好。

实施例 2:

本发明还可优选的原料质量为（克）：

纯净水 8000g 葛根 30g 野菊花 40g

桑寄生 40g 大黄 35g 决明子 30g

黄苓 25g 淫羊藿 30g 臭梧桐 30g

银杏叶 30g 地龙 30g 天麻 40g

何首乌 40g 川芎 30g 泽泻 30g

旋复花 35g 虎杖 20g 红糖 30g

65%乙醇溶液 15g。

制备方法如实施例 1。

实施例 3:

本发明还可优选的原料质量为（克）：

纯净水 5000g 葛根 15g 野菊花 25g

桑寄生 25g 大黄 30g 决明子 25g

黄苓 20g 淫羊藿 25g 臭梧桐 25g

银杏叶 25g 地龙 25g 天麻 35g

何首乌 35g 川芎 25g 泽泻 25g

旋复花 25g 虎杖 15g 红糖 25g

65%乙醇溶液 20g_c 制备方法如实施例 1

实施例 4:

本发明还可优选的原料质量为（克）：

纯净水 6000g 葛根 20g 野菊花 30g 桑寄生 30g 大黄 35g 决明子 30g 黄苓 25g 淫羊藿 30g 臭梧桐 30g 银杏叶 30g 地龙 30g 天麻 35g 川芎 30g 泽泻 30g 虎杖 20g 红糖 30g

25g_c

制备方法如实施例 1。

实施例 5:

本发明还可优选的原料质量为（克）：

纯净水 7000g 葛根 10g 野菊花 20g 桑寄生 20g 大黄 25g 决明子 20g 黄苓 25g 淫羊藿 30g 臭梧桐 30g 银杏叶 30g 地龙 30g 天麻 30g 何首乌 30g 川芎 20g 泽泻 20g 旋复花 35g 虎杖 20g 红糖 20g 65%乙醇溶液 30g_c

制备方法如实施例 1

实施例 6: 本发明还可优选的原料质量为（克）：

纯净水 4500g 葛根 12g 野菊花 28g

桑寄生 28 大黄 28g 决明子 26g

黄苓 18g 淫羊藿 22g 臭梧桐 22g

银杏叶 22g 地龙 22g 天麻 38g

何首乌 38g 川芎 21g 泽泻 21g

旋复花 23g 虎杖 12g 红糖 28g

65%乙醇溶液 18g。

制备方法如实施例 1。

上述实施例仅是本发明众多实施方式的几种，如将各配方按技术方案

I大或减小药量，制得的这种降血脂制剂疗效并不受影响，也将落在本发明的权利保护范围之内。

Claims

权利要求书

1、一种降血脂中药制剂的配方，其特征在于，本发明制剂是由纯净水、葛根、野菊花、桑寄生、大黄、决明子、黄苓、淫羊霍、臭梧桐、银杏叶、地龙、天麻、何首乌、川芎、泽泻、旋复花、虎杖、红糖和 65%乙醇溶液制备成的组合物液态制剂，其中各组分的质量配纯净水 4000-8000g 葛根 10-30g 野菊花 20-40g 桑寄生 20-40g 大黄 25-35g 决明子 20-30g 黄苓 15-25g 淫羊藿 20-30 臭梧桐 20-30g 银杏叶 20-30g 地龙 20- 30g 天麻 30-40g 何首乌 30-40g 川芎 20-30g 泽泻 20-30g 旋复花 20-35g 虎杖 10-20g 红糖 20-30g

65%乙醇溶液 30g _o

2、根据权利要求 1所述的降血脂中药制剂的配方，其特征还在于，其中各组分的质量配比为：

纯净水 5000-8000g 葛根 10-20g 野菊花 20-30g 桑寄生 20-30g 大黄 25-30g 决明子 20-25g 黄苓 15-20g 淫羊藿 20-25g 臭梧桐 20-25g 银杏叶 20-25g 地龙 20-25g 天麻 30-35g 何首乌 30-35g 川芎 20-25g 泽泻 20-25g 旋复花 20-30g 虎杖 10_20g 红糖 20-30g

65%乙醇溶液 15-25g o

3、根据权利要求 1或 2所述的降血脂中药制剂的配方，其特征还在于，其中各组分的质量配比为：

纯净水 6000g 葛根 15g 野菊花 25g

桑寄生 25g 大黄 25g 决明子 20g

黄芬 15g 淫羊藿 20g ic五桐 20g

银杏叶 25g 地龙 20g 天麻 30g

何首乌 30g 川芎 20g 泽泻 20g

旋复花 25g 虎杖 15g 红糖 30g

65%乙醇溶液 20g。

4、一种降血脂中药制剂的制备方法，其特征在于，其包括如下

1 )、将葛根、野菊花、桑寄生、大黄、决明子、黄苓、淫羊霍、臭梧桐按比例配好，经过粉碎机粉碎并过 80目筛，然后在 50— 70°C 的高温下烘干，然后自然晾到室温备用；

4)、将上述银杏叶、地龙、天麻、何首乌、川芎、泽泻、旋复花. 虎杖的粉末混合物加入 10倍量的纯净水煎煮半个小时，然后取煎液并过滤，备用；

5 )、在室温状态下，将上述步骤 2 ) 和步骤 4) 中获得的煎液混合，并加入 65%乙醇溶液并搅拌均匀，形成中药组合物溶液制剂；

6 )、将上述步骤 5 ) 中的中药组合物溶液制剂加入红糖，并搅拌 5 分钟，即可制得，制取的上述中药组合物溶液制剂可以用于口服，如果能够早中晚各饮用一次并长期饮用，效果更好。