WO2008007786A1 - Patch et préparation de patch - Google Patents

Description

明 細 書

貼付剤および貼付製剤

技術分野

[0001] 本発明は、支持体と、該支持体の片面に形成された粘着剤層と、該粘着剤層上に 積層されたライナーとを備える貼付剤、および該粘着剤層に薬物を含有する貼付製 剤に関する。

背景技術

[0002] 近年、各種の貼付剤および貼付製剤が開発されて!ヽる。これらの貼付剤および貼 付製剤は、傷口の保護および薬物の連続した経皮投与と ヽぅ観点力ゝらは非常に優れ たものである。このような貼付剤および貼付製剤は、布帛ゃプラスチックフィルムなど からなる支持体上に粘着剤層が積層され、該粘着剤層上にライナーが積層されてい る。このライナーは、当該粘着剤層の露出面を保護するだけでなぐ柔軟な支持体を 用いた貼付剤または貼付製剤に使用することで、貼付剤または貼付製剤としての自 己保持性を改善して貼付剤または貼付製剤の操作性を改良するという効果を発揮す るものである。このような貼付剤または貼付製剤を使用する際、使用者は、ライナーを 粘着剤層から剥離し、出現した該粘着剤層を患者の適用部位に圧着する。従って、 該ライナーは、該粘着剤層から容易に剥離できることが望ましい。

[0003] 特開 2003-033389号公報 (特許文献 1)は、支持体の片面に形成された厚さ Rの粘 着剤層と、該粘着剤層上に積層された厚さ Tのライナーを備えた貼付材であって、ラ イナ一に溝を形成し、溝幅が 200 μ m以下であり、溝の深さが 14TZ15以上、（T+ R)未満である貼付材を開示する。

[0004] 図 4は、そのような貼付材の一例の断面図である。この貼付材は、支持体 1と、該支 持体の片面に形成された粘着剤層 2と、該粘着剤層上に積層されたライナー 3とを備 える。この貼付材において、ライナー 3には溝 4が形成されている。溝 4は、ライナー 3 をライナ一片 3aとライナ一片 3bとに分割している。使用者は、使用に際し通常、貼付 材を溝 4に沿って折り曲げ、溝 4におけるライナ一片 3aまたはライナ一片 3bの端部を 持ち上げるようにして、ライナー 3を剥離する。こうして、溝 4は、ライナー 3の剥離性を 改善することで、貼付材を使用する際の操作性を改良している。このような溝は、レー ザ一加工、刃物加工などでライナー上に形成できる。

[0005] しかし、図 4の例では、溝 4が粘着剤層 2まで達し、粘着剤層 2が暴露されて ヽるの で、溝形成時に、粘着剤層 2へのコンタミを防ぐためにさらなる工夫を要する。また、 レーザー加工、刃物加工などによって、粘着剤層 2の一部が欠損するなどの粘着剤 層に機械的損傷を生じる。特にレーザー加工の場合、粘着剤層へ熱ダメージが生じ る場合がある。

[0006] さらに、貼付材の保管時に、溝 4から、粘着剤層成分および量によっては、添加剤 などの粘着剤層成分の滲み出しが生じる虞がある。粘着剤層が薬物などを含有する 場合、その薬物などの揮散、分解などが生じる虞がある。すなわち、粘着剤層の経時 的安定性の改良の余地がある。さらに、この貼付材は、粘着剤層成分によっては、保 管中に溝 4力もの添加剤などの粘着剤層成分の滲み出しによって、貼付材がそれを 内封する包装材料へ付着する虞があり、包装材料力 の取出しが困難となる虞があ る。従って、これらの問題を解決するための工夫の余地がある。

[0007] さら〖こ、図 4の例では、溝 4が粘着剤層 2まで達することで、ライナ一片 3aとライナー 片 3bとが分割されており、ライナー 3が溝底部で連接していない。従って、貼付材とし ての自己保持性が十分でない場合が想定され、貼付材としての操作性において改 良の余地のある場合がある。

[0008] 一方、特開 2003-033389号公報は、図 5にその断面図を示すように、溝 4が粘着剤 層 2に到達していない貼付材も開示する。この例では、溝 4の底部でライナーが連接 し、溝 4の深さは 14TZ15以上、 T未満である。ここで、 Tはライナーの厚さである。同 公報はまた、ライナー 3に用いられる材質は特に限定されるものではなぐ種々の材 料が用いられることを記載する。

[0009] このような貼付材の使用方法に注目すると、使用者力ライナー 3を剥離するために は、通常、次のような 3つの操作を要する：

(i)溝 4底部におけるライナー 3の連接部を切断し、ライナ一片 3aおよびライナ一片 3bに分離する；

(ii)貼付材を溝 4に沿って折り曲げる； (iii)溝 4におけるライナ一片 3aまたはライナ一片 3bの端部を持ち上げるようにして 、ライナー全体を剥離する。

[0010] 前述のとおり、図 5に示す例について同公報は、溝底部のライナーを分離するため の方策として、ライナー 3の性質は何ら特定せずに、単に溝 4の深さを規定するだけ である。従って、同公報にいうこの例では、ライナー 3の性質によっては、容易には溝 底部のライナーを切断できず、ライナーを剥離することが困難である場合が想定され る。事実、上記 (i)におけるライナー 3の連接部を切断する操作について、同公報は、 ライナー 3をライナ一片に「裂く」、あるいは「引き裂く」と記載していることから、図 5の 例では、（i)乃至 (ii)の操作が、一連の操作では達成されないことが理解される。

[0011] また、同公報の図 5の例では、溝 4の深さは 14TZ15以上、 T未満である。しかし、 この例のように溝 4の深さを、このようなきわめて狭い範囲内に制御することは、工業 的大量生産において新たな困難性を生じるであろう。

[0012] また、同公報は、溝の底部における連接部におけるライナー 3の厚みができる限り 薄いほうが好ましいと記載する。この記載は、溝 4の深さのより広い範囲を採用するこ とにおける困難性を示唆している。

[0013] 驚くべきことに、本発明にしたがうある種のライナーを採用すると、上記 (i)乃至 (ii) のような複雑な操作は必ずしも必要ではなぐ使用者が貼付材を、溝を山にして溝に 沿って単純に折り曲げるだけで、容易に溝底部のライナーを破断してライナーを剥離 できることが見出された。

[0014] なお驚くべきことに、本発明にしたがうこのようなライナーを採用する場合、溝 4の深 さは、 14TZ15以上、 T未満というきわめて狭い範囲に制御する必要は、必ずしもな いのである。

[0015] さらに、図 5の例においても、同公報は、このような貼付材におけるライナー 3の性 質を何ら特定しない。従って、このような貼付材は依然として、採用されるライナーに よっては、貼付材としての自己保持性が十分でない場合が想定され、貼付材としての 操作性にぉ 、て改良の余地のある場合がある。

特許文献 1：特開 2003-033389号公報

発明の開示 [0016] 上記に鑑み、本発明は、使用直前まで粘着剤層にコンタミ、機械的損傷、熱ダメー ジがなぐ粘着剤層の経時的安定性が高い貼付剤および貼付製剤であって、貼付剤 および貼付製剤としての形状を保持しやすぐライナーが容易に剥離でき操作性に 優れる貼付剤および貼付製剤を提供することを課題とする。

[0017] 予測できないことに、貼付剤および貼付製剤のライナーに所定の溝を形成し、かつ ライナーの剛軟度を所定値に特定することで、貼付剤を溝に沿って折り曲げるだけで 簡単にライナーを剥離できる貼付剤および貼付製剤が得られる。

[0018] すなわち、本発明は：

(1)

支持体と、該支持体の片面に形成された粘着剤層と、該粘着剤層上に積層された厚 さ Tのライナーとを備える貼付剤であって、該ライナーには、該粘着剤層積層面の反 対側表面から深さ TZ2以上、 T未満の溝が形成され、該溝の平面形状は、該溝によ つて該ライナーが 2以上のライナ一片に区切られるものであり、かつ該溝を形成する 前の該ライナーの剛軟度が 50mm以上であることを特徴とする、貼付剤；

(2)

該溝の底部における幅が 200 μ m以下である、（1)記載の貼付剤；

(3)

該溝の断面形状が略 U字型または略 V字型である、 (2)記載の貼付剤；および (4)

(1)〜 (3) V、ずれかに記載の貼付剤の該粘着剤層が薬物を含む、貼付製剤； を提供する。

[0019] 本発明の貼付剤および貼付製剤は、該ライナーには、その該粘着剤層と反対側表 面力も深さ T未満の溝が形成されている。ここで、 Tはライナーの厚さである。すなわ ち、溝が粘着剤層まで到達せず、溝底部でライナーが連接している。このため、溝底 部においても、粘着剤層がライナーで保護されているので、粘着剤層がライナーで 保護され、溝部において環境に暴露されない。そのため、貼付剤保管時に、溝部か らの添加剤などの粘着剤層成分の滲み出しが生じない。特に、粘着剤層に薬物など を含有する貼付製剤の場合、その薬物などの揮散、分解などが少ない。すなわち、 粘着剤層の経時的安定性が高い。また、溝形成時に、粘着剤層へのコンタミがなぐ レーザー加工、刃物加工などによって粘着剤層が欠損するなどの粘着剤層の機械 的損傷を生じない。また、レーザー加工で溝を形成する場合、粘着剤層へ熱ダメー ジがない。

[0020] また、本発明の貼付剤および貼付製剤は、粘着剤層がライナーで保護されている ので、貼付剤および貼付製剤を包装材料で内封して保管する際、溝部分力ゝらの添加 剤などの粘着剤層成分の滲み出しによって、貼付剤および貼付製剤がそれを内封 する包装材料へ付着することなども防止できることで、包装材料力もの取出しが容易 となる。

[0021] また、本発明の貼付剤および貼付製剤は、溝の深さが TZ2以上であり、かつ溝を 形成する前のライナーの剛軟度が 50mm以上である。このような溝断面形状とするこ とと、ライナーの剛軟度を 50mm以上とすることとがあいまって、貼付剤および貼付製 剤の使用に際し、貼付剤および貼付製剤を溝に沿って単純に折り曲げるだけで溝底 部のライナーを破断することができる。さらに、該溝の平面形状は、該溝によって該ラ イナ一が 2またはそれ以上のライナ一片に区切られるものであるので、溝部で 1片の ライナーを 1または 2以上のライナ一片に分割すること (以下、本操作を「ライナー分割 」と称する。）がきわめて容易に達成される。次いで、分割されたライナ一片の端部を 使用者が持ち上げることで、ライナーをきわめて容易に剥離できる。このように、ライ ナー剥離が一連の操作できわめて容易に達成できる点で、貼付剤および貼付製剤 としての操作性に優れる。

[0022] また、本発明の貼付剤および貼付製剤は、溝の深さが T未満であり、かつライナー の剛軟度が 50mm以上であるので、貼付剤および貼付製剤としての形状を保持する ことがきわめて容易である点で、貼付剤および貼付製剤としての操作性がよ!、。

[0023] さらに、本発明の貼付剤および貼付製剤は、溝の深さが TZ2以上、 T未満である ので、溝の深さの範囲が比較的広ぐ工業的大量生産においても容易に溝を形成す ることがでさる。

図面の簡単な説明

[0024] [図 1]本発明の一実施形態である貼付剤の断面図である。 [図 2]本発明の別の実施形態である貼付剤の断面図である。

[図 3]薬物含有量の安定性を示すグラフである。

[図 4]従来例である貼付材の断面図である。

[図 5]別の従来例である貼付材の断面図である。

符号の説明

[0025] 1 支持体

2 粘着剤層

3 ライナー

3a ライナ一片

3b ライナ一片

4 溝

R 粘着剤厚さ

T ライナー厚さ

W 溝の頂部における幅

Y 連接部厚さ

Z 溝の底部における幅

発明を実施するための最良の形態

[0026] 以下、本発明を、添付図面を参照しつつ説明する。

[0027] 図 1は、本発明の第一実施態様である貼付剤の断面図である。この貼付剤は、支 持体 1と、該支持体の片面に形成された厚さ Rの粘着剤層 2と、該粘着剤層上に積層 された厚さ Tのライナー 3とを備える。

[0028] 溝を形成する前のライナー 3の剛軟度は、 50mm以上であることが必要である。こ のような剛軟度が 50mm未満であると、ライナーが柔らかすぎてライナー分割できな い虞がある。ライナー剛軟度が大きいほど、使用者は少ない動作で、ライナー分割が 可能である。このような観点から、ライナ一剛軟度は 70mm以上が好ましぐライナー の剛軟度は大きければ大きいほどより好ましい。しかし、通常のライナー材料を使用 する場合、ライナー剛軟度とライナー厚さは、ほぼ比例関係にあるので、ライナーの 厚さがあまり大きくなることは、貼付剤の製造上好ましくない。また、ライナーの厚さが あまり大きくなると、ライナーは使用時に剥して捨てるものなので、コストの面で好まし くなぐさらに貼付剤の携帯性、使用時の操作性などが悪い場合がある。このような観 点から、ライナーの剛軟度は 200mm以下が好まし 、。

[0029] 本明細書にいう剛軟度の値は、溝を形成する前のライナーについて、日本工業規 格「JIS L1085 5.7剛軟度 A法 (45° カンチレバー法)」の記載に基づいて測定し た値を意味する。

[0030] ライナー 3としては、前述の剛軟度を有する限り特に限定されないが、ポリエステル フィルム、とりわけポリエチレンテレフタレートフィルムなどのプラスチックフィルム、お よびこれらの積層フィルムが挙げられる。種類が多ぐ貼付剤として適切な厚さであり 、前述の剛軟度の材質が選択しやすい観点から、ポリエステルフィルム、とりわけポリ エチレンテレフタレートフィルムが好まし 、。加工の施しやすさや加工精度を考慮す れば、均一な厚みを有するものが好ましい。そのような厚さとしては特に限定されない 力 貼付剤の製造が容易であり、ライナーのコスト面、貼付剤の携帯性、操作性など の観点から、 25 μ m〜200 μ m力好ましく、 50 m〜 150 m力より好ましい。

[0031] 通常、ライナーを粘着剤層からさらに容易に剥離可能とするために、ライナーの粘 着剤層側表面に表面剥離処理が施されて 、る。

[0032] 該ライナー 3に、粘着剤層 2と反対側表面から形成される溝 4の深さは、 TZ2以上 必要である。溝の深さが TZ2未満であると、貼付剤の使用時に、ライナー分割でき ない虞があるのでライナーの剥離時の操作性がよくない。効率的にライナー分割を 可能とし、操作性を改善する観点から、そのような溝の深さは、 2TZ3以上が好まし い。

[0033] 溝 4底部の拡大図を図 1円内に示す。本発明では、ライナー溝部においても、図 1 円内で Yとして示される連接部厚さをライナーに積極的に残すことが必要である。換 言すれば、溝の深さは、 T未満であることが必要である。溝の深さが T以上であると、 溝が粘着剤層にまで達し、溝形成時に粘着剤層が、ダイロール、レザーなどの刃物、 レーザーなどに触れるので、粘着剤層にコンタミが生じたり、粘着剤層に機械的損傷 が生じる虞がある。また、粘着剤層が環境に暴露され、粘着剤層の経時的安定性が 確保されない虞がある。さらに、粘着剤層が一部露出された状態になるため、粘着剤 層やそこに含まれる添加剤が該溝力 滲み出す虞がある。力かる虞を効率的に排除 する観点から、そのような溝の深さは 14TZ15未満が好ましい。

[0034] 溝 4の断面形状としては、略 V字形、略コ字形、略 U字形、および一部の辺や角が 湾曲していたり、歪んでいるこれらの形状のものなどが挙げられる。効率的にライナー 分割を可能とし、操作性を改善する観点から、溝の断面形状は略 V字型または略 U 字型、とりわけ略 V字型が好ましい。

[0035] 図 1に示す貼付剤の溝 4は、その断面形状が略 V字形であって、その先端の断面 形状が鋭角状である。このような断面形状の場合、溝 4の先端は鋭角状であるため、 貼付剤を使用する際、軽い力でライナー分割できる点で特に好ましい。溝 4の先端角 度は 45° 以下がより好ましい。

[0036] 溝 4の頂部における幅 Wは、特に限定されないが、溝 4の頂部における幅が 300 μ m以下が好ましぐ 250 μ m以下がより好ましい。溝 4の頂部における幅 Wを 300 μ m 以下とすることで、触感がより良好となる。触感の観点からは、溝の頂部における幅 W は小さければ小さいほど好ましいが、ライナー視認性の観点から、： L m以上が好ま しい。

[0037] 本明細書にいう溝の頂部における幅とは、ライナー層表面における溝の幅を意味し

、図 1の例では、 Wで示される。

[0038] 溝 4の底部における幅は特に限定されないが、使用前のライナー分割を効率的に 防止する観点から、 200 m以下が好ましぐ 100 m以下がより好ましい。

[0039] 本明細書にいう溝の底部における幅とは、溝の最深部における幅を意味し、図 1の 例のように、溝の最深部に略平面状の領域を有しない場合、溝の底部における幅は

、実質的に 0 mである。

[0040] 本明細書に!/、う溝幅、溝の深さなどの断面形状を表す値は、マイクロスコープ (キー エンス社製)を用いて測定した値を意味する。連接部厚さは、ライナー厚さから溝の 深さを差し引いて算出した値を意味する。

[0041] 該溝の平面形状は、該溝によって該ライナーが 2以上のライナ一片に区切られるも のである。このような平面形状とすることで、前述のようにして溝底部のライナーを破 断した場合に、複数のライナ一片を生じさせること、すなわち、ライナーを分割するこ とがきわめて容易となる。このような溝の平面形状としては種々考えられる力 例えば 、ライナーのエッジにおける第一位置から開始し、該ライナーのエッジにおける第二 位置まで及ぶものが挙げられる。効率的にライナー分割が可能で、ライナーが容易 に剥離できる点で、貼付剤としての操作性がよい観点から、第一位置と第二位置とは 異なる平面形状が好ましい。より具体的には、ライナーが略矩形である場合、その一 辺のある位置、とりわけ該一辺の略中央から、該一辺と対向する一辺のある位置、とり わけ該一辺の略中央に及ぶ、略直線、曲線、例えば波線などが挙げられる。製造容 易の観点から、略直線が好ましい。波線の場合、ライナー分割後、直ちに波形にお ける山部のライナーが粘着剤層から剥離し、それを手がかりにして容易にライナーを 剥離できる点が有利である。

[0042] 支持体 1としては、特に限定されず、各種プラスチックフィルム、不織布、紙、織布、 編布、金属箔、およびこれらを積層したものが挙げられる。所望により、これらに金属 蒸着させてもよい。

[0043] プラスチックフィルムとしては、特に限定されず、ポリ塩ィ匕ビニル単体、若しくはェチ レン、プロピレン、酢酸ビュル、アクリル酸、アクリル酸エステル、メタクリル酸、メタタリ ル酸エステル、アクリロニトリル、スチレン、塩化ビ-リデン等のモノマーと、その他モノ マーとの共重合体物、ポリエチレン、ポリプロピレン、エチレン 酢酸ビュル共重合体 等のォレフィン系ポリマー、ポリエチレンテレフタレート、ポリエーテルポリエステルな どのポリエステル系ポリマー、ポリエーテルポリアミドブロックポリマー等のポリアミド系 ポリマーなど力もなる各種フィルムが挙げられる。

[0044] 支持体の厚さは、通常 10〜500 μ m、好ましくは 10〜200 μ mである。

[0045] 粘着剤層 2を構成する粘着剤としては、特に限定されず、アクリル系重合体からなる アクリル系粘着剤；スチレン イソプレン スチレンブロック共重合体、スチレンーブタ ジェン スチレンブロック共重合体、ポリイソプレン、ポリイソブチレン、ポリブタジエン 等のゴム系粘着剤；シリコーンゴム、ジメチルシロキサンベース、ジフエ-ルシロキサン ベース等のシリコーン系粘着剤；ポリビュルメチルエーテル、ポリビュルェチルエーテ ル、ポリビュルイソブチルエーテル等のビュルエーテル系粘着剤；酢酸ビュルーェチ レン共重合体等のビュルエステル系粘着剤；ジメチルテレフタレート、ジメチルイソフ タレート、ジメチルフタレート等のカルボン酸成分とエチレングリコール等の多価アル コール成分カゝらなるポリエステル系粘着剤等が挙げられる。

[0046] 粘着剤層の厚みは、通常 10〜200 μ m、好ましくは 15〜150 μ mである。

[0047] 所望により、これらの粘着剤においては、紫外線照射や電子線照射などの放射線 照射による物理的架橋、三官能性イソシァネートなどのイソシァネート系化合物や有 機過酸化物、有機金属塩、金属アルコラート、金属キレート化合物、多官能性化合 物（多官能性外部架橋剤ゃジアタリレートゃジメタタリレートなどの多官能性内部架橋 用モノマー)などの各種架橋剤を用いたィ匕学的架橋処理を施してもよい。

[0048] 前述のとおり、本発明は、ライナー溝部においても、図 1で Yとして示される連接部 厚さを積極的に残す。従って、本発明の貼付剤は、粘着剤層に添加剤を添加する機 会が多ぐこの滲み出しを確実に防止できる観点から、粘着剤としてアクリル系粘着 剤またはゴム系粘着剤を使用する場合に特に適する。

[0049] このようなアクリル系粘着剤としては、（メタ）アクリル酸 C アルキルエステルを重合

2〜18

成分として含む重合体を主成分とするアクリル酸エステル系粘着剤が挙げられる。ヒ ト皮膚への接着性がよぐ接着および剥離の繰り返しが容易である観点から、（メタ） アクリル酸アルキルエステルとしての 2-ェチルへキシルアタリレートと、アクリル酸と、 N ビュル— 2 ピロリドンとを、 40〜99. 9 : 0. 1〜： LO : 0〜50の重量比で配合して 共重合させた共重合体が好まし 、。

[0050] このようなゴム系粘着剤としては、ポリイソブチレン、ポリイソプレンおよびスチレン ジェン スチレン共重合体力 選ばれる少なくとも一種を主成分とするゴム系粘着 剤が挙げられる。薬物安定性が高ぐ必要な接着力および凝集力が両立できる観点 から、粘度平均分子量 500,000〜2,100,000の高分子量ポリイソブチレンと、粘度平均 分子量 10,000〜200,000の低分子量ポリイソブチレンとを、 95： 5〜5： 95の重量比で 配合した粘着剤が好ましい。

[0051] 所望により、本発明の貼付剤の粘着剤層に、薬物を含有させ、貼付製剤とすること も可能である。薬物としては、経皮吸収可能なものが好ましい。前述のとおり、本発明 は、ライナー溝部においても、図 1で Yとして示される連接部厚さを積極的に残すの で、粘着剤層が、溝部で環境に暴露されない。従って、粘着剤層に薬物を含有させ る本発明の貼付製剤は、薬物の経時的安定性に優れる点で特に有利である。

[0052] 所望により、例えば粘着性調節、薬物の経皮吸収促進のために、粘着剤層に、添 加剤を含有させてもよい。添加剤としては、特に限定されず、炭素数 12〜16の高級 脂肪酸と炭素数カ^〜 4の低級 1価アルコール力 なる脂肪酸エステルが挙げられる。 炭素数 12〜16の高級脂肪酸としては、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸などが 挙げられ、炭素数が 1〜4の低級 1価アルコールとしては、メチルアルコール、ェチル アルコール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコールなどが挙げられる。

[0053] このように、溝 4の断面形状を前記形状にすることで、粘着剤層 2に、粘着力調節な どのために、 25重量％以上、 100重量％未満、とりわけ 40重量％、 70重量％未満も の多量の添加剤を配合した場合にも、溝 4力ゝらの粘着剤や添加剤の滲み出しを防止 しつつ、操作性、安定性を確保することができる。

[0054] ここで図 2を参照する。この貼付剤は、ライナーに、頂部における溝幅が底部にお ける溝幅より広い略コ字形の溝 4が形成されている以外は、図 1の貼付剤と同様の構 成である。図 2円内に、溝 4底部の拡大図を示す。本実施態様では、溝の底部は、略 平面状になっている。この場合、溝の底部における幅 Zは、 200 /z m以下であり、 10 O /z m以下が好ましい。溝の底部が略平面状になっている場合には、使用前のライナ 一分割を効率的に防止する観点から、 Zは 200 m以下が好ましぐ 100 /z m以下が より好ましい。この貼付剤もまた、該粘着剤層に前記薬物を含有させ、貼付製剤とす ることがでさる。

[0055] 次に、このような貼付剤および貼付製剤の製造方法は、例えば以下のとおり実施 する。ライナーを用意し、ライナーの片面に粘着剤層を積層し、該粘着剤層上に支持 体を積層する。あるいは、支持体を用意し、支持体の片面に粘着剤層を積層し、該 粘着剤層上にライナーを積層する。積層の手法としては、特に限定されず、塗布、接 着、融着、溶着などが挙げられる。

[0056] 貼付製剤の場合、すなわち、粘着剤層へ薬物を含有させる場合、その方法として は、粘着剤と薬物との混合、並びに粘着剤層表面への薬物の塗布および含浸など が挙げられる。

[0057] 深さ TZ2以上、 T未満の溝を、ライナー積層前、積層中および Zまたは積層後に ライナー表面に形成する。ここで、 Tはライナーの厚さである。溝形成手段としては、 ダイロール、レザーなどの刃物加工、レーザー加工などが挙げられる。レーザー加工 としては、例えば COレーザーや YAGレーザーを用いた方法が挙げられる。また、こ

2

の断面形状を有する溝の平面形状は、略直線、曲線例えば蛇行曲線、例えば波線 が挙げられる。

[0058] 当該レーザー加工の条件は、適用するライナーの材質やその厚みに応じて異なり 、レーザー出力や製剤の送り速度ほたはレーザービームの走査速度)を調整すること で、所望する断面形状の溝を容易に施すことが出来る。

[0059] 最後に、本発明の貼付剤および貼付製剤の使用方法を、図 1の例において説明す る。本発明の貼付剤および貼付製剤の使用のためには、使用者が次の操作による：

(1)貼付剤または貼付製剤を、溝 4を山に溝 4に沿って折り曲げる。この操作により 、図 1円内に示される溝連接部は、「パキン」と破断され、ライナ一片 3aとライナ一片 3 bとに分割される；

(2)溝 4におけるライナ一片 3aまたはライナ一片 3bの端部を持ち上げるようにして、 ライナーを剥離する。

[0060] 一方、例えば図 5に示されるような従来の貼付材は、通常、次のような 3つの操作を 要した：

(i)溝 4底部におけるライナー 3の連接部を「引き裂いて」、ライナ一片 3aおよびライ ナ一片 3bに分離する；

(ii)貼付材を溝 4を山に溝 4に沿って折り曲げる；

(iii)溝 4におけるライナ一片 3aまたはライナ一片 3bの端部を持ち上げるようにして 、ライナー全体を剥離する。

[0061] 理解されるように、本発明の貼付剤および貼付製剤は、従来技術における (i)乃至

(ii)の操作が、（1)だけで完了し、（1)乃至（2)の一連の操作によってきわめて容易 にライナー剥離が可能である点で、操作性に優れる。

実施例

[0062] 以下、本発明を実施例に基づき詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるも のではない。なお、特に断らない限り、「部」は「重量部」を意味する。 [0063] (実施例 1)ライナー単体への溝形成

ライナーとして、表 1に示す各種剛軟度および厚さを有するポリエチレンテレフタレ 一トフイルム（PET)を用いた。レーザーマーカー ML9110 (キーエンス社製、 COレ

2 一ザ一、消費電力 450VA)内蔵のレーザー切断装置 (大昭化学機械工業社製)を 用い、レーザー出力および送り速度を調節して、ライナーに溝を形成し、 32mm X 32 mmの正方形に切り取って、表 1に示す種々の溝形態を有するサンプル No. 1〜7を 製造した。

[0064] (実施例 2)ライナーに溝を形成した貼付製剤の製造

1.粘着剤調合

低分子量ポリイソブチレン (粘度平均分子量 60000、 HIMOL 6H、日本石油化学社 製) 30部、高分子量ポリイソブチレン (粘度平均分子量 990000、 VISTANEX MML-8 0、ェクソンィ匕学社製) 20部をへキサンに溶解して、ポリイソブチレン系粘着剤溶液 (固 形分濃度 30重量％)を調製した。この溶液にポリブテン (粘度平均分子量 1260、 HV-3 00F、 日本石油化学社製) 6部、および脂環族系石油榭脂（軟化点 100°C、アルコン P — 100、荒川化学社製) 14部を添加し、攪拌溶解した。この溶液に、粘着剤層中の薬 物としてのッロブテロール (TBL)含有率が 10重量％になるように、 TBLをへキサン溶 液として添加したものを混合して充分に攪拌して、 TBL粘着剤溶液 (固形分濃度 26重 量％)を調合した。

[0065] 2.塗工品の作製

TBL粘着剤溶液をコンマコーターと 3ゾーンの乾燥塔を備えた塗工機を用いて、ラ イナ一としての 75 m厚、幅 560mmの PET製ライナー（片面剥離処理、剛軟度：約 110mm)の剥離処理面に、粘着剤層の幅が 530mm、乾燥後の厚みが 20 mとな るように塗工した。次に支持体としての PETフィルム (厚さ 6 m)と PET不織布 (20g'm_ 2)との積層フィルム (興人製)の PETフィルム側に、粘着剤層を貼り合わせて、塗工品 ( 積層体原反)を作製した。

[0066] 3.エージングおよびスコア一

塗工品を 20°Cで 7日間熟成 (エージング)することにより、貼付製剤の原反ロールを 得た。当該原反ロールをスリツターを用いて裁断し、幅 38mmの試験用原反を調製し た。

[0067] 4.溝の加工処理

(1)レーザー加工

表 2のサンプル No. 8、 9、および 11〜14は、試験用原反のライナー表面に、レーザ 一加工することで溝を形成した。

[0068] レーザーマーカー ML9110 (キーエンス社製、 COレーザー、消費電力 450VA)

2

内蔵のレーザー切断装置 (大昭化学機械工業社製)を用い、レーザー出力および送 り速度を調節して、ライナー表面に表 2に示す種々の形態を有する溝を形成した。当 該原反から 32mm X 32mmの正方形に切り取って貼付製剤を作製した。

[0069] (2)ダイロールカロェ

刃の先端角度が約 30° であるダイカット装置を用いた。原反を搬送しながら、ライ ナ一面よりダイロールを押し当て、粘着剤層に僅かに侵入する程度に切断を行い卷 き取った。その後、レーザー加工におけるものと同様に貼付製剤を作製した。

5.貼付製剤の包装

貼付製剤を、外面が 12 μ m厚の PETフィルム、内面が 30 μ m厚のハイトロン榭脂か らなる包装材料で密封包装した。

[0070] (実施例 3)保管試験

包装した貼付製剤を、 40°C、相対湿度 75%で、 1、 2、 3、 6ヶ月間保管した。

[0071] (試験例 1)評価方法

溝の断面形状について、溝頂部における幅 (表 1および表 2)は、マイクロスコープ（ キーエンス社製)を用いて観察して求めた。連接部厚さ (表丄および表 ₂)は、溝の深 さを同様に求めた後、これを、フィルム厚さから差し引いて算出した。なお、表 1中「一 」は、判定の必要がないか又は判定不能を示す。

[0072] 効果 (表 1および表 2)は、 PET単体フィルム (表 1)および貼付製剤（表 2)を、溝部 に沿って二つ折りし、完全にライナー分割できた場合〇として、完全にはライナー分 割できな力つた場合 として、ライナー分割できな力つた場合 Xとして、目視で評価 した。

[0073] 保管した貼付製剤中の TBL含量を、ガスクロマトグラフィーで測定した。保管前の T BL量を 100重量％として、各保管期間後における薬物の含量を相対値で表した。

[0074] (試験例 2)結果

評価結果を表 1〜表 3、図 3に示す。

[0075] 表 1に、ライナー単体の評価結果を示した。レ、ずれのサンプルも、溝の断面形状は 略 V字形であった。表 1より明らかなように、 PETフィルム単体に形成された溝にそつ て該フィルムを折り曲げると、連接部厚さ Y力 該フィルム厚さの 1Z2より小さく（すな わち、溝深さが該フィルムの 1Z2以上であり）、かつ剛軟度が 70mm、 140mm, 15 Omm以上であるもの（No. 3、 5， 7)は、ライナー分割できた (効果：〇）。しかし、連 接部厚さ Y力 該フィルム厚さの 1Z2以上のもの（No. 2、 4、 6)は、ライナー分割で きな力つた。なお、 No. 1は、溝形成が不可能であった。表 1に示す本結果は、 PET フィルム単体での評価であつたが、貼付製剤としても同様の結果が予測された。

[0076] [表 1]

[0077] 表 2に、貼付製剤にっ 、ての評価結果を示した。 V、ずれのサンプルも、溝の断面形 状は略 V字形であった。貼付製剤についての評価結果である表 2においても、同様 の傾向がみられた。ライナー剛軟度 110mmであるライナーに形成された溝にそって 貼付製剤を折り曲げると、溝深さがライナー厚みの 1Z2以上である、 No. 8、 9、 10、 12は、ライナー分割できた (効果:〇）。 No. 13は、溝深さがライナー厚みの 1/2よ りやや浅いため、ライナー分割が完全ではなぐ No. 11、 14、 15は、ライナー分割で きなかった。溝が粘着剤層まで達した No. 9、 10は、粘着剤層への影響が懸念され た。

[0078] [表 2]

1 ) 溝は支持体まで達した。

※？） ライナー分割不可能。

[0079] 表 3および図 3に示されるように、サンプル No. 8, 9、 10の貼付製剤を保管すると、 粘着剤層中の薬物は、いずれも経時的に減少する傾向を示した。保管 6ヶ月後のデ ータをみると、溝連接部厚さが、0 mの No. 8， 9は、薬物含有量が大きく低下した。 溝が粘着剤層にまで達していなレ、 No. 8でも、貼付製剤エッジ部力もの薬物の希散 により薬物含有量が減少したが、減少率は大きく抑制された。また、溝頂部における 幅が小さいほうが、薬物含有量は低下しにくい傾向が見られた。

[0080] [表 3]

本発明を特定の態様を参照して詳細に説明したが、本発明の精神と範囲を離れる ことなく様々な変更および修正が可能であることは、当業者にとって明らかである。

[0081] なお、本出願は、 2006年 7月 13日付けで出願された日本特許出願 (特願 2006— 192346)に基づいており、その全体が引用により援用される。

また、ここに引用されるすべての参照は全体として取り込まれる。

産業上の利用可能性

[0082] 本発明によれば、使用直前まで粘着剤層にコンタミ、機械的損傷、熱ダメージがな ぐ粘着剤層の経時的安定性が高い貼付剤および貼付製剤であって、貼付剤およ び貼付製剤としての形状を保持しやすぐライナーが容易に剥離でき操作性に優れ る貼付剤および貼付製剤を提供することができる。

Claims

請求の範囲

[1] 支持体と、該支持体の片面に形成された粘着剤層と、該粘着剤層上に積層された厚 さ Tのライナーとを備える貼付剤であって、該ライナーには、該粘着剤層積層面の反 対側表面から深さ TZ2以上、 T未満の溝が形成され、該溝の平面形状は、該溝によ つて該ライナーが 2以上のライナ一片に区切られるものであり、かつ該溝を形成する 前の該ライナーの剛軟度が 50mm以上であることを特徴とする、貼付剤。

[2] 該溝の底部における幅が 200 μ m以下である、請求項 1記載の貼付剤。

[3] 該溝の断面形状が略 U字型または略 V字型である、請求項 2記載の貼付剤。

[4] 請求項 1〜3いずれか 1項記載の貼付剤の該粘着剤層が薬物を含む、貼付製剤。