WO2004085382A1 - 生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬 - Google Patents

生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬 Download PDF

Info

Publication number
WO2004085382A1
WO2004085382A1 PCT/JP2004/004427 JP2004004427W WO2004085382A1 WO 2004085382 A1 WO2004085382 A1 WO 2004085382A1 JP 2004004427 W JP2004004427 W JP 2004004427W WO 2004085382 A1 WO2004085382 A1 WO 2004085382A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
group
alkyl
substituted
atom
cyclic amino
Prior art date
Application number
PCT/JP2004/004427
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Nobuaki Eto
Rika Nagao
Tetsuko Kazama
Original Assignee
Kirin Beer Kabushiki Kaisha
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kirin Beer Kabushiki Kaisha filed Critical Kirin Beer Kabushiki Kaisha
Priority to US10/550,857 priority Critical patent/US8134015B2/en
Priority to JP2005508959A priority patent/JP4926473B2/ja
Priority to EP04724132A priority patent/EP1614676A4/en
Publication of WO2004085382A1 publication Critical patent/WO2004085382A1/ja
Priority to US13/352,979 priority patent/US20120115851A1/en

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/50—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/51—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/60—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton with the carbon atom of at least one of the carboxyl groups bound to nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/72—Hydrazones
    • C07C251/86—Hydrazones having doubly-bound carbon atoms of hydrazone groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/63—Carboxylic acid nitriles containing cyano groups and nitrogen atoms further bound to other hetero atoms, other than oxygen atoms of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C255/65—Carboxylic acid nitriles containing cyano groups and nitrogen atoms further bound to other hetero atoms, other than oxygen atoms of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton with the nitrogen atoms further bound to nitrogen atoms
    • C07C255/66—Carboxylic acid nitriles containing cyano groups and nitrogen atoms further bound to other hetero atoms, other than oxygen atoms of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton with the nitrogen atoms further bound to nitrogen atoms having cyano groups and nitrogen atoms being part of hydrazine or hydrazone groups bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C259/00—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C259/04—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups without replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group, e.g. hydroxamic acids
    • C07C259/10—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups without replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group, e.g. hydroxamic acids having carbon atoms of hydroxamic groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C317/00—Sulfones; Sulfoxides
    • C07C317/44—Sulfones; Sulfoxides having sulfone or sulfoxide groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/24—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/25—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/64—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and sulfur atoms, not being part of thio groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/66—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and sulfur atoms, not being part of thio groups, bound to the same carbon skeleton containing sulfur atoms of sulfo, esterified sulfo or halosulfonyl groups, bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/263—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms
    • C07D207/27—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals directly attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/14—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/34—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/44—Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
    • C07D213/53—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/70—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/04—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40—Benzopyrazines
    • C07D241/44—Benzopyrazines with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D261/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D261/18—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D295/155—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/52—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/70—Nitro radicals
    • C07D307/71—Nitro radicals attached in position 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/22—Radicals substituted by doubly bound hetero atoms, or by two hetero atoms other than halogen singly bound to the same carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/38—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
    • C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D333/78—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with rings other than six-membered or with ring systems containing such rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims

請 求 の 範 囲 式 （I ) の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物 c
Figure imgf000695_0001
(上記式中、
Aは、 5 - 9員の不飽和の炭素環部分または 5〜 9員の不飽和の複素環部分を 表し、 _ニニは単結合または二重結合を表し、
Aが表す炭素環部分および複素環部分は
(a)ハロゲン原子；
(b)水酸基；
(C) C — 6アルキル基；
(d) C i— 6アルコキシ基；
(e)ァリール基；
(f)ァリールォキシ基；
(g)ァリールチオ基； ·
(h)アルキルチオ基；
(i)ニトロ基；
(j)アミノ基；
(k)モノ一またはジーァリールアミノ基；
(1)モノーまたはジ一 C i— 6アルキルアミノ基；
(m) C 2 6アルケニル基； (n) C 2— 6アルケニルォキシ基；
(o) C 2— 6ァルケ二ルチオ基；
(P)モノ一またはジ一C2— 6アルケ-ルァミノ基； '
(q)カルボキシル基；または
(r) C 6アルキル一またはァリール一ォキシカルボ-ル基；
により置換されていてもよく、
(c) — 6アルキル基、 （d) — 6アルコキシ基、 （e)ァリール基、 （f)ァリール ォキシ基、 （g)ァリールチオ基、 （h)アルキルチオ基、 （m) C2— 6アルケニル基、 (n〉 C2_6アルケニルォキシ基、 および（0) C2— 6アルケェルチオ基は、 更に（1) 水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4) Ci— 6アルコキシ基、 じ — 6アル キルチオ基、 （6)じ 6アルキルスルホ-ル基、 （7)モノ—またはジ— C卜 6アル キルアミノ基 (ジ一 アルキルァミノ基は環状アミノ基を形成していてもよ く、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい) 、 （8)ァ リールォキシ基、 (9)ァリ一ルチオ基、 (10)ァリ一ルスルホニル基、 (11)ァリー ル基、 (12)複素環式基、 (13)ハロゲン原子、 (14)ァリールアミノ基 (このアミ ノ基は更に — 6アルキル基により置換されていてもよく、 ァリール基はハロゲ ン、 — 6アルキル基、 C — 6アルコキシ基、 または C ,— 6アルキルァミノ基に より置換されていてもよい) 、 （15) — 6アルコキシ一（CH2CH20)m基（こ こで、 mは 1〜6の整数を表す）、 (16)カルボキシル基、 (17)酸素原子 (=θ) 、 または（18) C3_7シクロアルキル基により置換されていてもよく、
(k)モノーまたはジーァリールァミノ基においてァリール部分は更に、 (1)水 酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4) — 6アルコキシ基、 ）。 — 6アルキ ルチオ基、 （6) C i— eアルキルスルホニル基、 （7)モノーまたはジ— Ci— 6アル キルアミノ基（ジ一じェ アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよ く、 この環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでもよい）、 （8)ァリー ルォキシ基、 （9)ァリールチオ基、 （10)ァリールスルホニル基、 （11)ァリール基、 (12)複素環式基、 （13)ハロゲン原子、 （14)ァリールアミノ基（このアミノ基'はさ らに — 6アルキル基により置換されていてもよく、 ァリール基はハロゲン、 C 卜 6アルキル基、 C^ 6アルコキシ基、 または C^eアルキルアミノ基により置 換されていてもよい）、 (15) じ卜 6アルコキシ一（C H 2 C H 2〇）m基（ここで m は 1〜6の整数を表す）、 （16)カルボキシル基、 （17)酸素原子（ = 0)、 または（1 8)· C 3 - 7シクロアルキル基により置換されていてもよく、 モノアリールアミノ基 の場合アミノ基は更に、 C i— 6アルキル基（d— 6アルキル基は水酸基もしくは ハロゲン原子によって置換されていてもよい）によって置換されていてもよく、
(1) モノ一またはジ一 — 6アルキルアミノ基において、 ジー〇卜 6アルキル 基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異 種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状 ァミノ部分は、 ハロゲン原子； C i— 6アルキル（C — 6アルキルは水酸基、 ハロ ゲン原子、 ァリール基（ァリ一ル基はハロゲン原子、 C i _ 6アルキル、 もしくは C ^ e;アルキルォキシ基によって置換されていてもよい）、 複素環式基（複素環式 基は、 ハロゲン原子、 C — 6アルキル、 もしくは C i— 6アルキルォキシ基によつ て置換されていてもよい）により置換されていてもよく、 了ミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状ァミノ部分が 2つの C 6アルキル基によって置換 される場合、 それぞれは一緒になつて C 3 — 7シク口アルキル基を形成してもよ い） ； C 6アルコキシ基； じ 6アルキルチオ；モノーまたはジ一 C 6アルキ ルアミノ基（ジ一 C — 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 このアミノ基 上の 1または 2つの アルキル基および環状ァミノ部分は水酸基もしくはハ ロゲン原子によって置換されていてもよい) ； 了リールァミノ基（ァミノ基はさ らに C — sアルキル基により置換されていてもよい） ；モノ一またはジ一 C j— 6 アルキル力ルバモイルメチル基（ジ— C ^ eアルキルアミノ基は環状アミノ基を 形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいて もよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸 基により置換されていてもよい） ；ァリールォキシ基；ァリールチオ基；酸素原 子 （= 0 ) ；水酸基；カルボキシル基； C i - 6アルコキシ—またはァリールォキ シ—力ルポニル基； C卜 6アルキルカルボニル基；ァリール基（このァリール基 はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい） ； または複素環式基 により更に置換されて,いてもよく、 (p)モノ一またはジー C 2 _ 6アルケニルァミノ基において、 モノアルケニルァ ミノ基の場合アミノ基はさらに C i— 6アルキル基 （じ アルキルは水酸基もし くはハロゲン原子によって置換されていてもよい）によって置換されていてもよ く、 ジ一 C 2— 6アルケニル基は一緒になつて不飽和環状アミノ基を形成していて もよく、 この環状アミノ基は更に 1 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミ ノ基上の 1または 2つのアルケニル基もしくは不飽和環状アミノ部分は、 ハロゲ ン原子； C卜 6アルキル（C — 6アルキルは水酸基、 ハロゲン原子、 ァリール基 (ァリール基はハロゲン原子、 — 6アルキル、 もしくは C — 6アルキルォキシ 基によって置換されていてもよい）、 複素環式基（複素環式基は、 ハロゲン原子、
C — 6アルキル、 もしくは C 6アルキルォキシ基によって置換されていてもよ い）により置換されていてもよく、 ァミノ基上の 1または 2つのアルキル基およ び環状アミノ部分が 2つの ^ アルキル基によって置換される場合、 それぞれ は一緒になつて C 3— 7シクロアルキル基を形成してもよい） ； C i— 6アルコキシ 基； C卜 6アルキルチオ；モノ一またはジ一 C アルキルァミノ基（ジ— C — 6 アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更 に 1 3個の異種原子を含んでいてもよく、 このアミノ基上の 1または 2つの C
！ - 6アルキル基および環状ァミノ部分は水酸基もしくはハロゲン原子によって置 換されていてもよい） ；ァリールアミノ基（ァミノ基はさらに C i— 6アルキル基に より置換されていてもよい） ；モノーまたはジー C i— 6アルキル力ルバモイルメ チル基（ジ一 d— 6アルキルァミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 こ の環状アミノ基は更に 1 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1 または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていて もよい） ；ァリールォキシ基；ァリールチオ基；酸素原子 （= O ) ；水酸基； 力 ルポキシル基； C i— 6アルコキシ一またはァリールォキシ一力ルポニル基； C 1
—6アルキル力ルポニル基；ァリール基（このァリール基はハロゲン原子または水 酸基により置換されていてもよい） ；または複素環式基により更に置換されてい てもよく、
Aが表す炭素環部分およぴ複素環部分が 2つの（c) C i— 6アルキル基または（m) C 2— 6アルケニル基により置換されている場合には、 これらのアルキル基または アルケニル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜マ員 炭素環を形成してもよく、 '
R5は、 Ci— 6アルキル基、 ァリール基、 — 6アルコキシ基、 ァリールォキ シ基、 — 6アルキルアミノ基、 ァリールアミノ基、 — 6アルキルチオ基、 ァ リールチオ基、 C3_ 7シクロアルキル基、 または複素環式基を表し、 R5が表す
6アルキル基、 ァリール基、 。 6アルコキシ基、 ァリールォキシ基、 6アルキルアミノ基、 ァリールアミノ基、 C 6アルキルチオ基、 ァリールチオ 基、 c 3_7シクロアルキル基、 または複素環式基は、 同一または異なっていても よく、 下記基：
(I) ハロゲン原子；
(II) (1)水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （ じ — 6アルコキシ基、 (5) C卜 6アルキルチオ基、 （6) C i— eアルキルスルフィエル基、 (7) C卜 6アル キルスルホニル基、 (8) モノ一またはジ一 C i— 6アルキルアミノ基、 （8， ）複素 環式基により置換されたァミノ基 （この複素環式基は更に Ci-eアルキル基によ り置換されていてもよい) 、 （9) C i_6アルキルカルボニルォキシ基、 (10) C !_ 6アルキルカルボ二ルチオ基、 (11) C，—6アルキル力ルポニルァミノ基、 (12)ァ リールォキシ基、 （13)ァリールチオ基、 (14)ァリ一ルスルフィニル基、 (15)ァ リ一ルスルホニル基、 (16)ァリールアミノ基、 (17) C — 6アルキル一またはァリ 一ルースルホニルァミノ基、 (18) C アルキル一またはァリール一ゥレイ ド基、 (19) C卜 6アルコキシ一またはァリールォキシ一カルボニルァミノ基、 (20) C 6アルキルアミノ一またはァリールアミノーカルボニルォキシ基、 (21)カルボ キシル基、 （22)-トロ基、 （23)複素環 ¾基、 （23')He t— S (=0) j - (H e tは複素環式基を表し、 j は 0、 1、 または 2を表し、 He tはモノ一または ジー Ci— 6アルキルアミノ基 （ジー C 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形 成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいても よく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基 により置換されていてもよい） により置換されていてもよいアルキル基により置 換されていてもよい） 、 （24)シァノ基、 および（25)ハロゲン原子からなる群か ら選択される置換基を有していてもよい アルキル基 (ここで、 （4) C — 6アルコキシ基、 （5) C 6アルキルチオ基、 （6) 0 ^ 6アル キルスルフィエル基、 および（7) C i— 6アルキルスルホニル基のアルキル部分は、 ハロゲン原子、 C i— 6アルキル基、 じ 6アルコキシ基、 — 6アルキルチオ基、 モノーまたはジ一 C — 6アルキルアミノ基 （ジー C i— 6アルキルアミノ基は環状 アミノ基を形成していてもよく この環状アミノ基は更に 1 3個の異種原子を 含んでいてもよい） 、 ァリールォキシ基、 ァリールチオ基、 水酸基、 カルボキシ ル基、 一 S ( = 0 ) 2 ( - O H) C 6アルコキシ一またはァリールォキシ一 カルボニル基、 C卜 6アルキルカルボニル基、 ァリール基、 または複素環式基
(この複素環式基はモノーまたはジ一 C — 6アルキルァミノ基 （ジー C アル キルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく この環状アミノ基は更に 1 3個の異種原子を含んでいてもよく、 ァミノ基上の 1または 2つのアルキル基 および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていてもよい） により置換され ていてもよいアルキル基により更に置換されていてもよい） により置換されてい てもよく、 また
(8) モノ一またはジー C i — 6アルキルアミノ基において、 ジー — 6アルキルァ ミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1 3個 の異種原子を含んでいてもよく アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および 環状アミノ部分は、 ハロゲン原子； C — 6アルキノレ — 6アルキルは水酸基、 ハロゲン原子、 ァリール基 （ァリール基はハロゲン原子、 c i _ 6アルキル、 もし くは アルキルォキシ基によって置換されていてもよい） 、 複素環式基 （複 素環式基は、 ハロゲン原子、 C卜 6アルキル、 もしくは C — 6アルキルォキシ基 によって置換されていてもよレ、） により置換されていてもよく、 アミノ基上の 1 または 2つのアルキル基および環状アミノ部分が 2つの C 6アルキル基によつ て置換される場合、 それぞれは一緒になつて C 3— 7シクロアルキル基を形成して いてもよい） ； C i— 6アルコキシ基； C卜 6アルキルチオ基；モノーまたはジ一 C ^ eアルキルアミノ基 （ジー — 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成し ていてもよく、 この環状アミノ基は更に 1 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により 置換されていてもよい） ；ァリールアミノ基 （アミノ基は更に C，_ 6アルキル基 により置換されていてもよい） ；モノ一またはジ一 C卜 6アルキル力ルバモイル メチル基 （ジ一 アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 ァミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されてい てもよい） ；ァリールォキシ基；ァリールチオ基；酸素原子 （ = o) ；水酸基； 力ルポキシル基； C 6アルコキシ一またはァリールォキシ一力ルポ-ル基； C 卜6アルキルカルボ二ル基；ァリール基 （このァリール基はハロゲン原子または 水酸基により置換されていてもよレ、） ；または複素環式基により更に置換されて いてもよく、 環状ァミノ部分の一つの炭素原子が同一または異なっていてもよい 二つの C卜 6アルコキシ基により置換されているとき、 この二つのアルコキシ基 は一緒になつて基一 O— ( C H 2 ) p - 0 - (ここで pは 2〜4の整数を表す） を形成してもよく、 環状ァミノ基は単環性または二環性の芳香族炭素環または単 環性または二環性の芳香族複素環と縮合して二環性または三環性複素環式基を表 すことができる。 ) ；
(I I I)ハロゲン原子により置換されていてもよい 一 6アルコキシ基；
(IV)ハロゲン原子により置換されていてもよい d— 6アルキルチオ基；
(V) C 3— 7シクロアルキル基；
(VI)了リール基；
(VI I)ァリールォキシ基；
(VI I I) c — 6アルキルカルボニルアミノ基；
(VIX) C — 6アルキルカルボニルォキシ基；
(X)水酸基；
(XI)二トロ基；
(XI I )シァノ基；
(XI I I)アミノ基；
(XIV)モノーまたはジ一 c i一 6アルキルアミノ基 （ジ一 C i一 6アルキルアミノ 基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異 種原子を含んでいてもよい） ；
(XV)ァリールァミノ基； (XVI) c — 6アルキル一またはァリール一スルホニルァミノ基； .
(XVII) C 6アルキル一またはァリール一ゥレイ ド基；
(XVIII) C卜 6アルコキシ一またはァリールォキシ一力ルポニルァミノ基；
(XIX) c i _6アルキルァミノーまたはァリールァミノ一力ルポエルォキシ基
(XX) C^ 6アルコキシ一またはァリールォキシ一カルボニル基；
(XXI)ァシル基；
(XXII)力ルポキシル基；
(XXIII)力ルバモイル基；
(XXIV)モノーまたはジ一アルキル力ルバモイル基；
(XXV)複素環式基；
(XXVI)アルキル一またはァリ一ルースルホ -ル基；
(XXVII) c2— 6アルケエルォキシ基； または
(XXVIII) C 2_6アルキニルォキシ基
により置換されていてもよく、
Zは基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
Figure imgf000702_0001
を表し、
ここで、 R 6および R 7は、 同一または異なっていてもよく、 水素原子、 C:
6アルキル基、 C 2— 6アルケニル基、 C。— 6アルキニル基、 ァリール基、 ァリ ル〇卜 6アルキル基、 ァリール C 2— 6アルケニル基、 または複素環式基を表し、
C — 6アルキル基、 ァリール基、 ァリール C アルキル基、 ァリール c 2— 6ァ ルケニル基、 および複素環式基は、 同一または異なっていてもよく、 下記基：
(I) ハロゲン原子；
(H) (1)水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4) 0 ^ 6アルコキシ基、 （5) 水酸基により置換されていてもよい — 6アルキルチオ基、 （6) C — 6アルキル スルフィエル基、 （7) — 6アルキルスルホニル基、 （8)モノーまたはジー C 6 アルキルァミノ基（ジ一 C i— 6アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形成していて もよく、 この環状アミノ基は更に 1 〜 3個の異種原子を含んでいてもよい）、 (9) C — 6アルキルカルポニルォキシ基、 ( 10) C 6アルキルカルボェルチオ基、 (1 1) C 6アルキル力ルポ-ルァミノ基、 （12)ァリールォキシ基、 （13)ァリー ルチオ基、 （14)ァリールスルフィエル基、 ( 15)了リ一ルスルホニル基、 (16)ァ リ—ルァミノ基、 (17) Cい 6アルキル一またはァリ一ルースルホュルァミノ基、 (18) C 6アルキル一またはァリ一ルーゥレイ ド基、 (19) C 丄 — 6アルコキシ一ま たはァリールォキシ一力ルポエルァミノ基、 (20) C 一 6アルキルァミノ一または ァリールァミノ—カルボニルォキシ基、 (21)カルボキシル基、 (22)ニトロ基、 (23)複素環式基、 （23' ) H e t— S _ (H e tは複素環式基を表す）、 （2 シァノ 基、 （25)ハロゲン原子、 および（26) C 6アルキル一またはァリ一ルーォキシ力 ルボニル基からなる群から選択される置換基を有していてもよい C i— 6アルキル 基；
(I I I) (1)水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4) 6アルコキシ基、 (5)水酸基により置換されていてもよい — 6アルキルチオ基、 （6) C — 6アルキ ルスルフィニル基、 （7) C — 6アルキルスルホニル基、 （8) モノーまたはジ一C i _ 6アルキルアミノ基 （ジ一 C i— 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成して いてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい〉 、 (9) C 6アルキルカルボニルォキシ基、 ( 10) C 6アルキルカルボ二ルチオ基、 (11) アルキルカルボュルァミノ基、 （12)ァリールォキシ基、 （13)ァリー ルチオ基、 （14)ァリールスルフィニル基、 （15)ァリールスルホニル基、 （16)'ァ リールァミノ基、 （17) C アルキル一またはァリール一スルホニルァミノ基、 (18) C i— 6アルキル一またはァリールーゥレイ ド基、 （19) C 6アルコキシ一ま たはァリールォキシ一力ルポニルァミノ基、 （20) C - 6アルキルアミノーまたは ァリールァミノ一カルボ-ルォキシ基、 （21)カルボキシル基、 （22)ニトロ基、 (23)複素環式基、 （23')He t _ S— (H e tは複素環式基を表す）、 （24)シァノ 基、 （25)ハロゲ 原子、 および（26) C 6アルキル一またはァリール一ォキシ力 ルポ-ル基からなる群から選択される置換基を有していてもよい — 6アルコキ シ基；'
(IV)ハロゲン原子により置換されていてもよい — 6アルキルチオ基；
(V) C3— 7シクロアルキル基；
(VI)ァリール基；
(VII)ァリールォキシ基；
(VIII) C 6アルキルカルボニルァミノ基；
(VIX) C 6アルキルカルボニルォキシ基；
(X)水酸基；
(XI)ニトロ基；
(XII)シァノ基；
(XIII)アミノ基；
(XIV)モノーまたはジ一 C 6アルキルアミノ基 (ジー C i— 6アルキルァミノ 基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異 種原子を含んでいてもよい） ；
(XV)ァリールァミノ基；
(XVI) c 6アルキル一またはァ V一ルースルホニルァミノ基；
(XVII) C — 6アルキル一またはァリ一ルーウレィド基；
(XVIII) C i— eアルコキシ一またはァリールォキシ一カルボニルァミノ基；
(XIX) C 6アルキルアミノーまたはァリ—ルァミノ一カルボニルォキシ基；
(XX) C i— 6アルコキシ一またはァリ一/レオキシ一力ルポニル基；
(XXI)ァシル基；
(XXII)カルボキシル基；
(XXIII)力ルバモイル基； (XXIV)モノーまたはジ一アルキル力ルバモイル基；
(XXV)複素環式基；
(XXVI)アルキル一またはァリールースルホニル基； または
(XXVII) C 2 6アルケニルォキシ基； または
(XXVIII) C2 6アルキニルォキシ基
により置換されていてもよく、
R 17は水素原子を表し、
R101と R102が一緒になつて =〇を表し、 かつ R 103および R1 Q 4が水素原 子を表すか、 あるいは
R101と が一緒になつて結合を表し、 かつ R 102と R1 Q 3とが一緒にな つて結合を表す。 ）
2. Aが、 5〜 9員の不飽和の炭素環部分または 5〜 9員の不飽和の複素環 部分を表し、 が二重結合を表し、
Aが表す炭素環部分およぴ複素環部分が
(a)ハロゲン原子；
(b)水酸基；
(c) C 6アルキル基；
(d) C アルコキシ基；
(e)ァリール基；
(f)ァリールォキシ基；
(g)ァリールチオ基；
(h)アルキルチオ基；
(i)ニトロ基； または
(j)アミノ基 '
により置換されていてもよく、
(c) — 6アルキル基、 （c^Ci 6アルコキシ基、 （e)ァリール基、 （f)ァリール ォキシ基、 （g)ァリールチオ基、 および（h)アルキルチオ基は、 更に（1)水酸基、 (2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4) Ci 6アルコキシ基、 （5) Ci 6アルキルチオ 基、 （6) — 6アルキルスルフォ-ル基、 （7)モノーまたはジー 0 6アルキルァ ミノ基 （ジー C - 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 こ の環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい〉 、 （8)ァリール ォキシ基、 （9)ァリールチオ基、 （10)ァリールスルフォニル基、 （11)ァリール基、 (12)複素環式基、 （13)ハロゲン原子、 または（14)ァリールアミノ基 （このアミ ノ基は更に Ci— 6アルキル基により置換されていてもよく、 ァリール基はハロゲ ン、 — 6アルキル基、 Ci-eアルコキシ基、 または — 6アルキルアミノ基に より置換されていてもよい） により置換されていてもよく、
この炭素環部分および複素環部分が 2つの（C) C — 6アルキル基により置換さ れている場合には、 これらのアルキル基は一緒になつて C 3— 5アルキレン鎖を形 成してもよく、
R5が、 C 6アルキル基、 ァリール基、 C 6アルコキシ基、 了リ一ルォキ シ基、 C i— 6アルキルアミノ基、 ァリールァミノ基、 C卜 6アルキルチオ基、 ァ リールチオ基、 C3_ 7シクロアルキル基、 または複素環式基を表し、 R5が表す C — 6アルキル基、 ァリール基、 C i_6アルコキシ基、 ァリールォキシ基、 Cト 6アルキルァミノ基、 了リールァミノ基、 じ 6アルキルチオ基、 了リ一ルチオ 基、 C3— 7シクロアルキル基、 または複素環式基は、 同一または異なっていても よく、 下記基：
(I) ハロゲン原子；
(II) (1)水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4)0^ 6アルコキシ基、 (5) C i— 6アルキルチオ基、 (6) C i— 6アルキルスルフィニル基、 (7) C i— 6ァノレ キルスルホニル基、 (8) モノ一またはジ一 C i_6アルキルアミノ基、 （8' )複素 環式基により置換されたァミノ基 （この複素環式基は更に 6アルキル基によ り置換されていてもよい） 、 （9) C i— eアルキルカルボニルォキシ基、 （10) C — 6アルキルカルボ二ルチオ基、 （11) C 6アルキルカルボニルァミノ基、 （12)ァ リールォキシ基、 （13)ァリールチオ基、 （14)ァリールスルフィエル基、 （15)ァ リールスルホニル基、 （16)ァリールアミノ基、 （17) C -6アルキル一またはァリ 一ルースルホニルァミノ基、 （18)0^ 6アルキル一またはァリールーゥレイ ド基、 (19) C卜 6アルコキシ一またはァリールォキシ一力ルポニルァミノ基、 (20) C 卜 6アルキルアミノ一またはァリールアミノーカルボ-ルォキシ基、 （21)カルボ キシル基、 （22)ニトロ基、 （23)複素環式基、 （23' ) H e t _ S ( = 0 ) j - (H e tは複素環式基を表し、 jは 0、 1、 または 2を表し、 H e tはモノーまたは ジ一。 アルキルアミノ基 （ジ一 C i— eアルキルアミノ基は環状アミノ基を形 成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいても よく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基 により置換されていてもよい） により置換されていてもよいアルキル基により置 換されていてもよい） 、 （24)シァノ基、 および（25)ハロゲン原子からなる群か ら選択される置換基を有していてもよい C i— eアルキル基
(ここで、 (4) C卜6アルコキシ基、 (5) C i _ 6アルキルチオ基、 (6)〇ト 6アル キルスルフィエル基、 および（7) C i— 6アルキルスルホニル基めアルキル部分は、 ハロゲン原子、 C i _ 6アルキル基、 C — 6アルコキシ基、 C — 6アルキルチオ基、 モノーまたはジ一 C i— 6アルキルアミノ基 (ジー C卜 6アルキルァミノ基は環状 アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を 含んでいてもよい） 、 ァリールォキシ基、 ァリ一ルチオ基、 水酸基、 カルボキシ ル基、 - S ( = 0 ) 2 (一 O H) 、 C 6アルコキシ一またはァリールォキシ一 カルボニル基、 C i— 6アルキルカルボニル基、 了リール基、 または複素環式基 (この複素環式基はモノ一またはジ— d— 6アルキルアミノ基 (ジ— C — 6アル キルァミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1 〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基 および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていてもよい） により置換され ていてもよいアルキル基により更に置換されていてもよい） により置換されてい てもよく、 また
(8) モノ一またはジ一 C — 6アルキルアミノ基において、 ジ一 C i— 6アルキルァ ミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個 の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基おょぴ 環状アミノ部分は、 ハロゲン原子；水酸基により置換されていてもよい C ^- eァ ルキル； C — 6アルコキシ基； C _ 6アルキルチオ基；モノ一またはジー C i— 6 アルキルアミノ基 （ァミノ基上の 1または 2つのアルキル基は、 水酸基により置 換されていてもよい） ；ァリールアミノ基 （アミノ基は更に — 6アルキル基に より置換されていてもよい） ；モノーまたはジ一 — 6アルキル力ルバモイルメ チル基 （ジー C i— eアルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 こ の環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1 または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていて もよい） ；ァリールォキシ基；ァリールチオ基；酸素原子 （=0) ；水酸基；力 ルポキシル基； C 6アルコキシ一またはァリールォキシ一力ルポニル基； 〇
—6アルキルカルボエル基； ァリール基 （このァリール基はハロゲン原子または 水酸基により置換されていてもよい） ；または複素環式基により更に置換されて いてもよい） ；
(III)ハロゲン原子により置換されていてもよい アルコキシ基；
(IV)ハロゲン原子により置換されていてもよい C — 6アルキルチオ基；
(V) c3_7シク口アルキル基；
(VI)了リール基；
(VII)ァリールォキシ基；
(VIII) C 6アルキルカルボニルァミノ基；
(VIX) C i— eアルキルカルボニルォキシ基；
(X)水酸基；
(XI)ュトロ基；
(XII)シァノ基；
(XIII)アミノ基；
(XIV)モノ一またはジ一 — 6アルキルアミノ基 (ジ _ C卜6アルキルァミノ 基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異 種原子を含んでいてもよい） ；
(XV)ァリールァミノ基； .
(XVI) C i— 6アルキル一またはァリ一ルースルホニルァミノ基；
(XVII) C 6アルキル一またはァリールーゥレイ ド基；
(XVIII) C i— 6アルコキシ一またはァリールォキシ一カルボニルアミノ基；
(XIX) C 6アルキルァミノ一またはァリールァミノ一カルボニルォキシ基； (XX) C i— eアルコキシ—またはァリールォキシ一力ルポニル基；
(XXI)ァシル基；
(XXII)カルボキシル基；
(XXIII)カルパモイル基；
(XXIV)モノーまたはジーアルキル力ルバモイル基；
(XXV)複素環式基；
(XXVI)アルキル一またはァリ一ルースルホニル基；
(XXVII) c2 6アルケニルォキシ基； または
(XXVIII) C2— 6アルキニルォキシ基
により置換されていてもよく、
Zが基 Aまたは基 B (ここで、 R6、 R7 および R 17は、 請求項 1で定義さ れた内容と同義である) を表し、
R101と R102が一緒になつて =0を表し、 かつ R 1 ° 3および R 1 ° 4が水素原 子を表すか、 あるいは
R 10 1と R 1 04が一緒になつて結合を表し、 かつ R 102と R103とが一緒にな つて結合を表す、 請求項 1に記載の化合物。
3. Aが式 （II a ) または式 (II a， ) を表す、 請求項 1または 2に記載 の化合物。
Figure imgf000709_0001
(上記式中、 R R2、 R3、 および R4は、 同一または異なっていてもよく、 (a)ハロゲン原子；
(b)水酸基；
(c) C ^ eアルキル基；
(c C ^ 6アルコキシ基；
(e)ァリール基；
(f)ァリールォキシ基；
(g)ァリ一ルチオ基；
(h)アルキルチオ基；
(i)ニトロ基；
(j)アミノ基； ' (i)ニトロ基；
(j)アミノ基；
(k)モノ一またはジーァリールアミノ基；
(1)モノ一またはジー C _ 6アルキルァミノ基；
(m) C 2— 6アルケニル基；
(n) C 2— 6アルケエルォキシ基；
(o) C 2 6アルケニルチオ基；
(p)モノーまたはジー C 2 6アルケニルアミノ基；
(q)カルボキシル基；
(r) C i— eアルキル一またはァ V一ルーォキシカルボニル基；または
(s)水素原子
を表し、
(c) C 6アルキル基、 (d) C卜 6アルコキシ基、 (e)了リール基、 (f)ァリール ォキシ基、 （g)ァリールチオ基、 （h)アルキルチオ基、 （m) C 2— 6アルケニル基、 (n) C 2 _ 6ァルケ-ルォキシ基、 および（0) C 2— 6アルケニルチオ基は、 更に ( 1)水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4)
Figure imgf000710_0001
アルコキシ基、 （5)。 — 6 アルキルチオ基、 （6) C i— 6アルキルスルホニル基、 （7)モノーまたはジ一じ 6 アルキルァミノ基 （ジ一 C _ 6アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形成していて もよく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） 、 (8)ァリールォキシ基、 （9)ァリールチオ基、 （10)ァリールスルホニル基、 （.11) ァリール基、 （12)複素環式基、 （13)ハロゲン原子、 または（14)ァリールァミノ 基 （このアミノ基は更に — 6アルキル基により置換されていてもよく、 ァリー ル基はハロゲン、 C卜 6アルキル基、 C 6アルコキシ基、 またはじ — 6アルキ ルァミノ基により置換されていてもよい） （15) C i— 6アルコキシ一 （CH2 CH 20) m基 （ここで、 mは 1〜 6の整数を表す） 、 6)カルボキシル基、 （17)酸 素原子 （=0) 、 または（18) C3_7シクロアルキル基により置換されていてもよ
(k)モノ一またはジーァリールァミノ基においてァリール部分は更に、 （1)水 酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4) じ 6アルコキシ基、 （5) 6アル キルチオ基、 （6) C 6アルキルスルホエル基、 （7)モノーまたはジ一 C 6ァ ルキルァミノ基（ジ— Cェ アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形成していても よく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでもよい）、 （8)ァリ ールォキシ基、 (9)ァリ一ルチオ基、 (10)ァリ一ルスルホニル基、 (11)ァリール 基、 （12)複素環式基、 （13)ハロゲン原子、 （14)ァリールアミノ基（このアミノ基 はさらに アルキル基により置換されていてもよく、 ァリール基はハロゲン、 C 6アルキル基、 Cト 6アルコキシ基、 または C i— 6アルキルアミノ基により 置換されていてもよい）、 (15) C丄_6アルコキシ一 (CH2 CH20) m基 （こ こで mは 1〜 6の整数を表す）、 (16)カルボキシル基、 (17)酸素原子 (=0) 、 または（18) C 3_7シクロアルキル基により置換されていてもよく、 モノアリール アミノ基の場合アミノ基は更に、 — 6アルキル基（C i 6アルキル基は水酸基 もしくはハロゲン原子によって置換されていてもよい）によって置換されていて あよく、
(1) モノ一またはジーじ 6アルキルアミノ基において、 ジー C 6アルキル 基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異 種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状 ァミノ部分は、 ハロゲン原子； C i 6アルキル（C卜 6アルキルは水酸基、 ハロ ゲン原子、 ァリール基（ァリール基はハロゲン原子、 C -eアルキル、 もしくは アルキルォキシ基によって置換されていてもよい）、 複素環式基（複素環式 基は、 ハロゲン原子、 — 6アルキル、 もしくは C i 6アルキルォキシ基によつ て置換されていてもよい）により置換されていてもよく、 アミノ基上の 1または
2つのアルキル基および環状ァミノ部分が 2つの C i _ 6アルキル基によつて置換 される場合、 それぞれは一緒になつて C 3 7シクロアルキル基を形成してもよ い） ； C i 6アルコキシ基； C i 6アルキルチオ；モノーまたはジ— C 6アルキ ルァミノ基（ジー C i 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 このアミノ基 上の 1または 2つの アルキル基および環状アミノ部分は水酸基もしくはハ ロゲン原子によって置換されていてもよい） ；ァリールァミノ基（ァミノ基はさ らに C 6アルキル基により置換されていてもよい） ；モノ一またはジ C — e アルキル力ルバモイルメチル基（ジー C i _ 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を 形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいて もよく、 了ミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状ァミノ部分は、 水酸 基により置換されていてもよい) ；ァリールォキシ基；ァリールチオ基；酸素原 子 ( = 0 ) ；水酸基；カルボキシル基； C 6アルコキシ一またはァリールォキ シ—カルボニル基； C i 6アルキル力ルポエル基；ァリール基（このァリール基 はハロゲン原子または水酸基により置換されていてもよい） ；または複素環式基 により更に置換されていてもよく、 '
(P)モノーまたはジー C 2 _ 6ァルケ-ルァミノ基において、 モノアルケニルァ ミノ基の場合アミノ基はさらに C i— eアルキル基 （0 ^ 6アルキルは水酸基もし くはハロゲン原子によって置換されていてもよい）によって置換されていてもよ く、 ジー c 2 6ァルケ-ル基は一緒になつて不飽和環状アミノ基を形成していて もよく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミ ノ基上の 1または 2つのアルケニル基もしくは不飽和環状アミノ部分は、 ハロゲ ン原子； C — 6アルキル（C 6アルキルは水酸基、 ハロゲン原子、 ァリール基 (ァリール基はハロゲン原子、 C 6アルキル、 もしくは C卜 6アルキルォキシ 基によって置換されていてもよい）、 複素環式基（複素環式基は、 ハロゲン原子、
C i 6アルキル、 もしくは C 6アルキルォキシ基によって置換されていてもよ い）により置換されていてもよく、 ァミノ基上の 1または 2つのアルキル基およ び環状アミノ部分が 2つの アルキル基によって置換される場合、 それぞれ は一緒になって C 3— 7シクロアルキル基を形成してもよい） ； じ 丄— 6アルコキシ 基； Ci— 6アルキルチオ；モノーまたはジ一 Ci— 6アルキルアミノ基（ジー C — 6 アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更 に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよく、 このアミノ基上の 1または 2つの C i_6アルキル基および環状アミノ部分は水酸基もしくはハロゲン原子によって置 換されていてもよい） ；ァリールァミノ基（ァミノ基はさらに — 6アルキル基に より置換されていてもよい） ；モノ一またはジー Ci— 6アルキル力ルバモイルメ チル基（ジ一d— eアルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 こ の環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 ァミノ基上の 1 または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていて もよい） ；ァリールォキシ基；了リ一ルチオ基；酸素原子 ( = 0) ；水酸基； 力 ルポキシル基； C卜6アルコキシ—またはァリールォキシ一力ルポニル基； C！ —6アルキルカルボ-ル基；ァリール基（このァリ—ル基はハロゲン原子または水 酸基により置換されていてもよい） ；または複素環式基により更に置換されてい てもよく、
Aが表す炭素環部分およぴ複素環部分が 2つの（c) — 6アルキル基または（m)
C2_ 6アルケニル基により置換されている場合には、 これらのアルキル基または アルケニル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5 ~ 7員 炭素環を形成してもよく、
*は一 C (=θ) — N (一 Z) (-R104) との結合を表す。 )
4. Aが式 （II a) を表す、 請求項 1または 2に記載の化合物。
Figure imgf000713_0001
(上記式中、 R1 R2、 R3、 および R4は、 同一または異なっていてもよく (a)ハ口ゲン原子；
(b)水酸基；
(c) 6アルキル基；
(d) アルコキシ基；
(e)ァリール基；
(f)ァリールォキシ基；
(g)ァリールチオ基；
(h)アルキルチオ基；
. (i)二トロ基；
(j)アミノ基；または
0 水素原子
を表し、
(c) C 6アルキル基、 (d) C 6アルコキシ基、 (e)ァリール基、 (f)了リール ォキシ基、 （g)ァリールチオ基、 および（h)アルキルチオ基は、 更に（1)水酸基、 (2)チオール基、 (3)アミノ基、 (4) — 6アルコキシ基、 (5) C^eアルキルチオ 基、 （6) C 6アルキルスルホニル基、 （7)モノーまたはジー C卜 6アルキルアミ ノ基 （ジー Ci— eアルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この 環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） 、 （8)ァリールォ キシ基、 (9)ァリ一ルチオ基、 (10)ァリールスルホニル基、 (11)ァリール基、 (1 2)複素環式基、 (13)ハロゲン原子、 または（14)ァリールアミノ基 （このァミノ 基は更に C卜 6アルキル基により置換されていてもよく、 ァリール基はハ口ゲン、 C i— 6アルキル基、 Ci— 6アルコキシ基、 または C i— 6アルキルァミノ基により 置換されていてもよい） により置換されていてもよく、
*は一 C ( = 0) 一 N (-Z) (-R104) との結合を表す。 ）
5. R\ R3、 および R4が、 同一または異なっていてもよく、
水素原子；
ハロゲン原子； ，
◦ アルキル基 （このアルキル基は、 C 6アルコキシ基またはハロゲン原 子により置換されていてもよい） ；
ァリール基 （このァリール基は、 C i— 6アルコキシ基またはハロゲン原子によ り置換されていてもよい） ；
〇 丄— 6アルコキシ基 （このアルコキシ基は、 — 6アルコキシ基またはハロゲ ン原子により置換されていてもよい） ；または
ァリールォキシ基 （このァリールォキシ基は、 C i— 6アルコキシ基またはハロ ゲン原子により置換されていてもよい）
を表し、
が
水素原子；
ノヽロゲン原子；
水酸基；
C ^ 6アルキル基 （このアルキル基は、 （1)水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミ ノ基、 （4) C — 6アルコキシ基、 （5) C 6アルキルチオ基、 (6) C卜 6アルキル スルホニル基、 (7)モノまたはジ C i— 6アルキルァミノ基 (ジ— Cい eアルキル ァミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1 〜 3 個の異種原子を含んでいてもよい） 、 （8)ァリールォキシ基、 （9)ァリ一ルチオ 基、 （10)ァリールスルホニル基、 ( 11)ァリール基、 ( 12)複素環式基、 （13)ハロ ゲン原子、 または（14)ァリールアミノ基 （このアミノ基は更に C — 6アルキル基 により置換されていてもよく、 ァリール基はハロゲン、 C i— 6アルキル基、 C！
—6アルコキシ基、 または C — 6アルキルアミノ基により置換されていてもよ い） により置換されていてもよい） ；または
6アルコキシ基 （このアルコキシ基は、 （1)水酸基、 （2)チオール基、 （3) アミノ基、 （4) C — 6アルコキシ基、 （5) C 6アルキルチオ基、 （6) 0 ^ 6アル キルスルホニル基、 （7)モノまたはジ C i— 6アルキルアミノ基 （ジ一 C i— 6アル キルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1 〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） 、 （8)ァリールォキシ基、 （9)ァリール チォ基、 （10)ァリールスルホニル基、 （11)ァリール基、 （12)複素環式基、 （13) ハロゲン原子により置換されていてもよい） を表す、 請求項 3または 4に記載の化合物。
6. R R2、 R3、 および R4が、 同一または異なっていてもよく、 水素 原子；ハロゲン原子；水酸基；置換基を有してもよい 6アルキル基；置換基 を有してもよい C 2 6アルケニル基；置換基を有してもよい C i— 6アルコキシ 基；置換基を有してもよいモノ一またはジーァリールアミノ基；置換基を有して もよいモノ一またはジ一 Ci 6アルキルァミノ基（ジアルキルァミノ基は一緒に なって置換基を有してもよい環状アミノ基を形成してもよく、 環状アミノ基は更 に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） ；置換基を有してもよいモノーまた はジー C 2_6アルケエルァミノ基（ジ C 2 6ァルケ-ルァミノ基は一緒になつて 置換基を有してもよい不飽和環状ァミノ基を形成してもよく、 環状ァミノ基は更 に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい）を表し、 R2および R3が置換基を有 してもよい C 6アルキル基または置換基を有してもよい C 2 _ 6アルケニル基で ある場合には、 これらのアルキル基またはアルケニル基は R 2および R 3が結合 している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成してもよい、 請 求項 3または 4に記載の化合物。
7. R\ R2、 R3、 および R4が、 同一または異なっていてもよく、 水素 原子；ハロゲン原子；水酸基；置換基を有してもよい C^eアルキル基；または 置換基を有してもよい C 6アルコキシ基を表す、 請求項 3または 4に記載の化 合物。
8. R\ R2、 R3、 および R4が水素原子を表す、 請求項 3または 4に記 載の化合物。
9. R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3のいずれか一方がハロ ゲン原子；水酸基；置換基を有してもよい C卜 6アルキル基；置換基を有しても よい Ci 6アルコキシ基；置換基を有してもよいモノーまたはジ一ァリールアミ ノ基；置換基を有してもよいモノーまたはジ一 — 6アルキルアミノ基（ジアル キルアミノ基は一緒になって置換基を有してもよい環状アミノ基を形成してもよ く、 環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） ；置換基を有 してもよいモノーまたはジ一 C2_6アルケニルァミノ基（ジ C2— 6アルケニルァ ミノ基は一緒になつて置換基を有してもよい不飽和環状ァミノ基を形成してもよ く、 環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい）を表し、 他方 が水素原子を表す、 請求項 3または 4に記載の化合物。
10. R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3のいずれか一方がハ ロゲン原子；水酸基；置換基を有してもよい アルキル基；置換基を有して もよい C卜 6アルコキシ基を表し、 他方が水素原子を表す、 請求項 3または 4に 記載の化合物。
1 1. R 1および R 4が水素原子を表し、 R 2および R 3が、 同一または異な つていてもよく、 ハロゲン原子；水酸基；置換基を有してもよい Ci— eアルキル 基；置換基を有してもよい アルコキシ基を表す、 請求項 3または 4に記載 の化合物。
1 2. R 1および R 4が水素原子を表し、 R 2および R 3が、 これらが結合し ている炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成している、 請求項 3または 4に記載の化合物。
1 3. R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3が同一または異なつ ていてもよく、 置換基を有してもよい Ci— eアルコキシ基を表す、 請求項 3また は 4に記載の化合物。
14. R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3のいずれか一方が置 換基を有してもよいモノまたはジ一 C — 6アルキルアミノ基 （ジ Ci一 6アル'キル ァミノ基は環状ァミノ基を形成してもよく、 更に環状ァミノ基は 1〜 3の異種原 子を含んでもよい） を表し、 他方が水素原子を表す、 請求項 3または 4に記載の 化合物
1 5. R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3のいずれか一方が置 換基を有してもよい 6アルコキシ基を表し、 他方が水素原子を表す、 請求項
3または 4に記載の化合物。
1 6. R1および R4が水素原子を表す、 請求項 6または 7に記載の化合物 c
1 7. Aが式 （lib) 、 式 （lie) または式 （II d) を表す、 請求項 または 2に記載の化合物。
Figure imgf000718_0001
Figure imgf000718_0002
Figure imgf000718_0003
(上記式中、
R31、 R32、 R33、 R34、 R35、 および R 36は、 同一または異なっていて もよく、 水素原子；ハロゲン原子；または C i_6アルキル基 （このアルキル基は (1)水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4) — アルコキシ基、 ）。^ アルキルチオ基、 （6) C 6アルキルスルホニル基、 （7)モノ一またはジー Ci— fi アルキルアミノ基 （ジ一 C — 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していて もよく、 この環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） 、 (8)ァリールォキシ基、 （9)ァリールチオ基、 （10)ァリ一ルスルホニル基、 （11) ァリール基、 （12)複素環式基、 （13)ハロゲン原子、 （14)ァリールアミノ基 （こ のアミノ基は更に。卜 6アルキル基により置換されていてもよく、 ァリール基は ハロゲン、 d— 6アルキル基、 Ci— 6アルコキシ基、 または C 6アルキルアミ ノ基により置換されていてもよい） により置換されていてもよい） ） ； または C
2一 6アルケニル基を表し、
R31と R32がアルキル基またはアルケニル基を表す場合には、 これらのアル キル基またはアルケニル基はそれらが結合している炭素原子と一緒になつて不飽 和の 5〜 7員炭素環を形成してもよく、 R33と R34がアルキル基またはアルケ 二ル基を表す場合には、 これらのアルキル基またはアルケニル基はそれらが結合 している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成してもよく、
*は一 C (=0) 一 N (— Z) (-R104) との結合を表す。 )
1 8. Aが式 （lib) または式 （li e) を表す、 請求項 1または 2に記載 の化合物。
Figure imgf000719_0001
Figure imgf000719_0002
(上記式中、
R31、 R32、 R33、 および R34は、 同一または異なっていてもよく、 水素原 子；ハロゲン原子； または アルキル基 （このアルキル基は（1)水酸基、 （2) チオール基、 （3)アミノ基、 （4)0 6アルコキシ基、 （5) 0^ 6アルキルチオ基、 (6) C 6アルキルスルホニル基、 （7)モノーまたはジ一 6アルキルアミノ基 (ジ一 C i _ 6アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状 アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） 、 (8)ァリールォキシ 基、 （9)ァリールチオ基、 （10)ァリールスルホ-ル基、 （11)ァリール基、 （12)複 素環式基、 （13)ハロゲン原子、 または（14)ァリールアミノ基 （このアミノ基は 更に Ci— eアルキル基により置換されていてもよく、 ァリール基はハロゲン、 C ^ 6アルキル基、 C 6アルコキシ基、 または C 6アルキルアミノ基により置 換されていてもよい） により置換されていてもよい） を表し、
R31と R32がアルキル基を表す場合には、 これらのアルキル基はそれらが結 合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成してもよく、
R33と R34がアルキル基を表す場合には、 これらのアルキル基はそれらが結 合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成してもよく、
*は一 C ( = 0) — N (一 Z) (-R104) との結合を表す。 )
1 9. Aが式 （lib) を表し、
( i ) R 31および R 32が水素原子を表すか、
(ii) R 31および R 32のいずれか一方が水素原子を表し、 他方が Ci 6アルキ ル基 (C 6アルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジ — 6 アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ 基は更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、
(iii) R31および R32が、 同一または異なっていてもよく、 Ci— 6アルキル基
(C 6アルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジ — 6アル キルアミノ基ま はハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ基は 更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、 あるいは
(iv) R31と R32が、 それらが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成している、
請求項 1 7または 1 8に記載の化合物。
20. Aが式 （lib) を表し、 R31および R32が水素原子を表すか、 また は R 31および R 32のいずれか一方が水素原子を表し、 他方がハロゲン原子によ り置換されていてもよい C 6アルキル基を表し、 あるいは R31と R32がそれ らが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成してい る、 請求項 1 7または 1 8に記載の化合物。
2 1. Aが式 （lie) を表し、
( i ) R33および R34が水素原子を表すか、
(ii) R 33および R 34のいずれか一方が水素原子を表し、 他方が Ci— 6アルキ ル基 （C^sアルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジじ — 6 アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ 基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、
(iii) R 33および R 34が、 同一または異なっていてもよく、 C 6アルキル基
(C 6アルキル基は、 環状ァミノ基を形成してもよいモノまたはジ C i— eアル キルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ基は 更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、 あるいは
(iv) R33と R34が、 それらが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成している、
請求項 1 7または 1 8に記載の化合物。
22. Aが式 (II c ) を表し、 R 33および R 34が水素原子を表すか、 また は R 33および R 34のいずれか一方が水素原子を表し、 他方がハ口ゲン原子によ り置換されていてもよい アルキル基を表し、 あるいは R33と R34がそれ らが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成してい る、 請求項 1 7または 1 8に記載の化合物。
23. Aが式 （lid) を表し、 R 35および R 36が水素原子を表すか、 また は R 35および R 36のいずれか一方が水素原子を表し、 他方がハロゲン原子によ り置換されていてもよい アルキル基を表す、 請求項 1 7に記載の化合物。
2 4 . R 5が、 置換基を有してもよい C 5 7シクロアルキル基、 置換基を有 してもよいァリール基、 置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基、 または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の9〜 1 1 員二環性複素環式基である、 請求項 1または 2に記載の化合物。
2 5 . ァリール基がフエ-ル基またはナフチル基である、 請求項 2 4に記載 の化合物。
2 6 . 複素環式基が、 ピリジル基、 フリル基、 チェ-ル基、 イソキサゾール 基、 ピリミジル基、 およびキノキサリニル基から選択される、 請求項 2 4に記載 の化合物。 ，
2 7 . R 5が、 C 5 7シクロアルキル基、 フエニル基、 ピリジル基、 フリル 基、 チェニル基、 ィソキサゾール基、 ピリミジル基、 およびキノキサリニル基か ら選択される環状基 （この環状基は、 ハロゲン原子；ハロゲン原子により置換さ れていてもよい C — 6アルキル基；ハロゲン原子により置換されていてもよい C アルコキシ基；または水酸基により置換されていてもよい） を表す、 請求項
1または 2に記載の化合物。
2 8 . R 5が、 C 5 7シクロアルキル基、 フエエル基、 ピリジル基、 フリル 基、 チェニル基、 イソキサゾール基、 ピリミジル基、 およびキノキサリニル基か ら選択される環状基 （この環状基は、 C i— eアルキルにより置換されていてもよ く、 このアルキル基は、 置換されていてもよい アルコキシ基、 置換されて いてもよい C i— eアルキルチオ基、 置換されていてもよい C i 6アルキルスルフ ィニル基、 置換されていてもよい C アルキルスルホニル基、 または置換され ていてもよいモノ一またはジ一 C i— eアルキルァミノ基 （ジ一 C卜 6アルキルァ ミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個 の異種原子を含んでいてもよい） により更に置換されていてもよい） を表す、 請 求項 1または 2に記載の化合物。
29. R5が、 式 （Ilia) 、 式 （Illb) 、 または式 （III c) の基を.表す、 請求項 1または 2に記載の化合物。
Figure imgf000723_0001
(Illb)
Figure imgf000723_0002
10
Figure imgf000723_0003
(上記式中、
D、 E、 J、 L、 および Mは、 同一または異なっていてもよく、 炭素原子また は窒素原子を表し、
Gは酸素原子または硫黄原子を表し、
R8、 R9、 R10、 11、 および R 12は、 同一または異なっていてもよく、
(I) ハロゲン原子；
(II) (1)水酸基、 （2)チオール基、 （3)アミノ基、 （4) — 6アルコキシ基、 (5) C 6アルキルチオ基、 （6) C i— 6アルキルスルフィエル基、 （7)。 ^ 6アル キルスルホニル基、 （8) モノ一またはジー C i 6アルキルアミノ基、 （8， ）複素 環式基により置換されたァミノ基 （この複素環式基は更に C — 6アルキル基によ り置換されていてもよい） 、 （9) C 6アルキルカルボニルォキシ基、 （10) C i— 6アルキル力ルポ二ルチオ基、 （11) C — 6アルキルカルボ-ルァミノ基、 （12)ァ リールォキシ基、 （13)ァリールチオ基、 （14)ァリールスルフィニル基、 （15)ァ リールスルホ-ル基、 （16)ァリールアミノ基、 （17) C卜 6アルキル一またはァリ 一ルースルホ-ルアミノ基、 （18) C 6アルキル一またはァリールーゥレイ ド基、 ( 19) C アルコキシ一またはァリールォキシ一力ルポニルァミノ基、 （20) C i— 6アルキルアミノーまたはァリールアミノーカルボニルォキシ基、 （21)力ルポ キシル基、 （22)ニトロ基、 （23)複素環式基、 （23' ) H e t— S ( = θ ) j - (H e tは複素環式基を表し、 j は 0、 1、 または 2を表し、 H e tはモノーまたは ジーじ 6アルキルアミノ基 （ジ一 C卜 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形 成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1 〜 3個の異種原子を含んでいても よく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基 により置換されていてもよい） により置換されていてもよいアルキル基により置 換されていてもよい） 、 (24)シァノ基、 および（25)ハロゲン原子からなる群か ら選択される置換基を有していてもよい — 6アルキル基
(ここで、 （4) C — 6アルコキシ基、 （5) C — eアルキルチオ基、 (6) C い 6ァノレ キルスルフィニル基、 および（7) C — 6アルキルスルホニル基のアルキル部分は、 水素原子、 ハロゲン原子、 C 丄— 6アルキル基、 — 6アルコキシ基、 C卜 6アル キルチオ基、 モノーまたはジ一 C i— 6アルキルアミノ基 (ジー C 6アルキルァ ミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1 〜 3個 の異種原子を含んでいてもよい） 、 了リールォキシ基、 ァリールチオ基、 水酸基、 カルボキシル基、 - S ( = 0 ) 2 (一 O H ) 、 C 6アルコキシ一またはァリー ルォキシ一力ルポ-ル基、 C 6アルキルカルボエル基、 ァリール基、 または複 素環式基 （この複素環式基はモノーまたはジー C i - 6アルキルアミノ基 （ジー C
^ 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基 は更に 1 〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのァ ルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていてもよい） により 置換されていてもよいアルキル基により更に置換されていてもよい） により置換 されていてもよく、 また .
(8) モノーまたはジ一 C i— 6アルキルアミノ基において、 ジ一 C — 6アルキルァ ミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個 の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および 環状アミノ部分は、 ハロゲン原子； C 6アルキル （C i— 6アルキルは水酸基、 ハロゲン原子、 了リール基 (ァリール基はハロゲン原子、 C卜 6アルキル、 もし くは アルキルォキシ基によって置換されていてもよい） 、 複素環式基 （複 素環式基は、 ハロゲン原子、 C i - 6アルキル、 もしくは C i— 6アルキルォキシ基 によって置換されていてもよい） により置換されていてもよく、 アミノ基上の 1 または 2つのァルキル基および環状ァミノ部分が 2つの ァノレキル基によつ て置換される場合、 それぞれは一緒になつて C 3 _ 7シクロアルキル基を形成して いてもよい） ； C — 6アルコキシ基； C i— 6アルキルチオ基；モノーまたはジー
C 6アルキルアミノ基 （ジ一 C i— 6アルキルアミノ基は環状ァミノ基を形成し ていてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状ァミノ部分は、 水酸基により 置換されていてもよい） ；ァリールアミノ基 （アミノ基は更に C ^ eアルキル基 により置換されていてもよい) ；モノ一またはジー C 6アルキル力ルバモイル メチル基 （ジー C i _ 6アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 ァミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されてい てもよい） ；ァリールォキシ基；ァリールチオ基；酸素原子 （= 0 ) ；水酸基； カルボキシル基； C卜6アルコキシ一またはァリールォキシ一カルポニル基； C i— eアルキルカルボニル基；ァリール基 (このァリ一ル基はハロゲン原子または 水酸基により置換されていてもよい） ；または複素環式基により更に置換されて いてもよく、 環状アミノ部分の一つの炭素原子が同一または異なっていてもよい 二つの C — 6アルコキシ基により置換されているとき、 この二つのアルコキシ基 は一緒になつて基一 0 _ ( C H 2 ) p - 0 - (ここで pは 2〜4の整数を表す） を形成してもよく、 環状アミノ基は単環性または二環性の芳香族炭素環または単 環性または二環性の芳香族複素環と縮合して二環性または三環性複素環式基を表 すことができる。 ） ； .
(III)ハロゲン原子により置換されていてもよい C — 6アルコキシ基；
(IV)ハロゲン原子により置換されていてもよい d_6アルキルチオ基；
(V) C 3— 7シクロアルキル基； '
(VI)ァリール基；
(VII)ァリールォキシ基；
(VIII) アルキルカルボ-ルアミノ基；
(VIX) C uアルキルカルボニルォキシ基；
(X)水酸基；
(XI) -トロ基；
(XII)シァノ基；
(XIII)アミノ基；
(XIV)モノーまたはジ一 c i— eアルキルァミノ基 （ジ一 C i— 6アルキルアミノ 基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異 種原子を含んでいてもよい） ；
(XV)了リールァミノ基；
(XVI) C 6アルキル一またはァリ一ルースルホニルァミノ基；
(XVII) C — 6アルキル一またはァリ一ルーゥレイ ド基；
(XVIII) C 6アルコキシ一またはァリールォキシ一カルボニルァミノ基；
(XIX) C i— 6アルキルァミノ一またはァリールァミノ一カルボニルォキシ基；
(XX) c — 6アルコキシ一またはァリールォキシーカルボニル基；
(XXI)ァシル基；
(XXII)カルボキシル基；
(XXIII)力ルバモイル基；
(XXIV)モノーまたはジーアルキル力ルバモイル基；
(XXV)複素環式基；
(XXVI)アルキル一またはァリ一ルースルホニル基；
(XXVII) C2_6アルケニルォキシ基；
(XXVIII) C 2— 6アルキ-ルォキシ基；または (XXIX)水素原子
を表し、
D、 E、 J、 L、 または Mが窒素原子を表す場合、 R8、 R9、 R1 Q、 R11, および R12はそれぞれ存在しないか、 あるいは窒素原子と一緒になって N—ォ キシド （N→0) を形成していてもよい。 ）
30. R8、 R9、 R10, R1 および R12が、 同一または異なっていても よく、
水素原子；
ハロゲン原子；
ヒ ドロキシメチル基；
ハロゲン原子により置換されていてもよい C 6アルキル基；または ハロゲン原子により置換されていてもよい C 6アルコキシ基
を表す、 請求項 29に記載の化合物。
3 1. R8、 R9、 R10、 R1 \ および R12が表すことがある置換された C 6アルキル基が、 式 (IV) の基
— CH2— Q— X1— R13 (IV)
(上記式中、
Qは、 酸素原子、 硫黄原子、 スルフィエル基、 またはスルホエル基を表し、 X 1は結合または炭素数 1〜 5の直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖を表し、
R13は、 水素原子、 ハロゲン原子、 — 6アルキル基、 — 6アルコキシ基、 — 6アルキルチオ基、 モノーまたはジ一 C i— 6アルキルアミノ基 （ジ一 アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更 に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） 、 ァリールォキシ基、 ァリールチオ 基、 水酸基、 力ルポキシル基、 一 S (=0) 2 (— OH) 、 じ 6アルコキシ— またはァリールォキシーカルボニル基、 C 6アルキルカルポニル基、 ァリール 基、 または複素環式基 （この複素環式基はモノーまたはジー 一 6アルキルアミ ノ基 （ジー — 6アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この 環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 ァミノ基上の 1ま たは 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていても よい） により置換されていてもよいアルキル基により更に置換されていてもよ い） ；
または式 （V) の基 (V)
Figure imgf000728_0001
(上記式中、
X 2は結合または炭素数 1〜5の直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖を表し、 X 3は結合または炭素数 1〜 5の直鎖または分岐鎖のアルキレン鎖を表し、 R 1 4および R 1 5は、 同一または異なっていてもよく、 水素原子；ハロゲン原 子； C卜 6アルキノレ ( C卜 6アルキルは水酸基、 ハロゲン原子、 了リール基 (ァ V一ル基はハロゲン原子、 C 6アルキル、 もしくは C i— 6アルキルォキシ基に よって置換されていてもよい） 、 複素環式基 （襖素環式基は、 ハロゲン原子、 C
6アルキル、 もしくは C i— eアルキルォキシ基によって置換されていてもよ い） により置換されていてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基およ び環状ァミノ部分が 2つの C — 6アルキル基によって置換される場合、 それぞれ は一緒になつて C 3— 7シクロアルキル基を形成していてもよい) ； C卜 6アルコ キシ基； C i— 6アルキルチオ基；モノーまたはジ一 C 6アルキルァミノ基 （ジ 一 アルキルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミ ノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つ のアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていてもよい） ； ァリールアミノ基 （アミノ基は更にじ 6アルキル基により置換されていてもよ い） ；モノ一またはジ一 C i— eアルキル力ルバモイルメチル基 (ジー Cト 6アル キルアミノ基は環状アミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1 〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基 および環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていてもよい） ；ァリールォキ シ基；ァリールチオ基；酸素原子 （== 0 ) ；水酸基；カルボキシル基； C i— eァ ルコキシ—またはァリールォキシ一力ルポ-ル基； C i— eアルキルカルポニル 基；ァリ"ル基 （このァリール基はハロゲン原子または水酸基により置換されて いてもよい） ；または複素環式基を表し、 但し、 X 2が結合を表す場合には R 1 4は水素原子を表し、 X 3が結合を表す場合には R 1 5は水素原子を表し、 あるい は
R 1 4および R 1 5はそれらが結合している窒素原子と一緒になつて複素環式基 を形成してもよく、 この複素環式基は R 1 4および R 1 5が結合している窒素原子 以外に更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよく、 この複素環式基は更に水酸 基； — 5アルキル （C i— 6アルキルは水酸基、 ハロゲン原子、 ァリール基 （ァ リ一ル基はハロゲン原子、 C i— 6アルキル、 もしくは C 6アルキルォキシ基に よって置換されていてもよい） 、 複素環式基 （複素環式基は、 ハロゲン原子、 C _ 6アルキル、 もしくは C — 6アルキルォキシ基によって置換されていてもよ い） により置換されていてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのァルキル基およ び環状ァミノ部分が 2つの。 6アルキル基によって置換される場合、 それぞれ は一緒になつて C 3— 7シクロアルキル基を形成していてもよい) ；モノーまたは ジ一 C卜 6アルキルァミノ基 (ジー C 6アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形 成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいても よく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および環状アミノ部分は、 水酸基 により置換されていてもよい） ；飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基； モノーまたはジー C 6アルキル力ルバモイルメチル基 （ジー C ^ 6アルキルァ ミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状ァミノ基は更に 1〜 3個 の異種原子を含んでいてもよく、 アミノ基上の 1または 2つのアルキル基および 環状アミノ部分は、 水酸基により置換されていてもよい） ；フエエル基；または 酸素原子 （ = o ) により置換されていてもよく、 環状アミノ部分の一つの炭素原 子が同一または異なっていてもよい二つの〇ト6アルコキシ基により置換されて いるとき、 この二つのアルコキシ基は一緒になつて基一 O— ( C H 2 ) p - 0 - (ここで pは 2〜4の整数を表す） を形成してもよく、 環状アミノ基は単環性ま たは二環性の芳香族炭素環または単環性または二環性の芳香族複素環と縮合して 二環性または三環性複素環式基を表すことができる。 ） を表す、 請求項 2 7に記 載の化合物。
3 2. D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表す、 請求項 2 9〜 3 1のい ずれか一項に記載の化合物。 、
3 3. D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表 し、 残りが炭素原子を表す、 請求項 2 9〜3 1のいずれか一項に記載の化合物。
3 4. R5が式 (III a ) を表し、 D、 E、 Jヽ L、 および Mが炭素原子を 表す、 請求項 2 9〜3 1のいずれか一項に記載の化合物。
3 5. R5が式 (III a ) を表し、 D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一 つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表す、 請求項 2 9〜 3 1のレヽ ずれか一項に記載の化合物。
3 6. R5が式 (III b ) を表し、 D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 G が酸素原子または硫黄原子を表す、 請求項 2 9〜3 1のいずれか一項に記載の化 合物。
3 7. R5が式 (III c ) を表し、 D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 G が酸素原子または硫黄原子を表す、 請求項 2 9〜3 1のいずれか一項に記載の化 合物。
3 8. R5が式 （III a ) を表し、
D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表し、
R8、 R9、 R' I 11、 および R12のうち一つまたは二つが、 同一または異 なっていてもよく、 ハロゲン原子； ヒ ドロキシメチル基；ハロゲン原子により置 換されていてもよい Ci— sアルキル基； またはハロゲン原子により置換されてい てもよい — 6アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表す、 請求項 2 9に記載 の化合物。
39. R5が式 （III a ) を表し、
D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残り が炭素原子を表し、
R8、 R9、 R10, R1 \ および R12のうち一つまたは二つが、 同一または異 なっていてもよく、 ハロゲン原子； ヒ ドロキシメチル基；ハロゲン原子により置 換されていてもよい C 一 6アルキル基； またはハロゲン原子により置換されてい てもよい Ci— eアルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表す、 請求項 2 9に記载 の化合物。 '
40. R5が式 (Illb) を表し、
D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表し、 R8、 R9、 および R1 Qのうち一つまたは二つが、 同一または異なっていても よく、 ハロゲン原子； ヒ ドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていて もよい C 6アルキル基； またはハロゲン原子により置換されていてもよい C i —6アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表す、 請求項 29に記載の化合物。
4 1. R5が式 (III c ) を表し、
D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表し、 R R および R10のうち一つまたは二つが、 同一または異なっていても よく、 ハロゲン ^子； ヒ ドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていて もよい C 6アルキル基； またはハロゲン原子により置換されていてもよい C _6アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表す、 請求項 29に記載の化合物。
42. R5が式 （III a ) を表し、 '
D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表し、 R8、 R および R 12が水素原子を表し、
R1 Dおよび R11のうち一つが式 （IV) の基
13
CH2— Q-X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000732_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 )
を表し、 残りの基が水素原子を表す、 請求項 29に記載の化合物。 43. R5が式 (III a ) を表し、
D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残り が炭素原子を表し、
R8、 R9、 および R 12が水素原子を表し、
R1 Qおよび R11のうち一つが式 （IV) の基
CH2— Q— X1— R13 (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R 13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000733_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表す、 請求項 29に記載の化合物。 44. R5が式 （Illb) を表し、
D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表し、 R8、 R9、 および R10のうち一つが式 （IV) の基
― CH2— Q- 1— R'3 (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R 13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である。 ）
または式 (V) の基
X2-R14
一 CH2— N (V)
X3-R15
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表す、 請求項 29に記載の化合物。 45. R5が式 （IIIc) を表し、 .
D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表し、 R8、 R9、 および R1 Qのうち一つが式 （IV) の基 — CH2— Q— X1— R13 (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R 13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000734_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表す、 請求項 2 9に記載の化合物。
4 6. R6が、 水素原子；置換基を有してもよい — 6アルキル基； または 置換基を有していてもよいァリール基を表し、 R7が、 置換基を有してもよいァ リール基、 置換基を有していてもよいァリール アルキル基、 置換を有して いてもよいァリール C2 6アルケニル基、 または置換基を有していてもよい飽和 または不飽和の 5または 6員複素環式基を表す、 請求項 1または 2に記載の化合 物。
4 7. R 6が、 水素原子；ハロゲン原子または C 6アルコキシ基により置 換されていてもよい C卜 6アルキル基； またはハロゲン原子、 — 6アルキル基、 または 6アルコキシ基により置換されていてもよいァリール基を表す、 請求 項 4 6に記載の化合物。
4 8. R6が、 水素原子または C^ eアルキル基を表す、 請求項 4 6に記載 の化合物。
4 9. R7が、 フエ-ル基、 ナフチル基、 フリル基、 ピロリル基、 およぴチ ェニル基から選択される環状基 （この環状基は、 ハロゲン原子；ハロゲン原子に より置換されていてもよい C i— 6アルキル基； 6アルコキシ基 （このアルコ キシ基は、 ハロゲン原子；ァリールォキシ基 （このァリールォキシ基はハロゲン 原子及び アルキル基により置換されてもよい） ； C i 6アルコキシ基 （こ のアルコキシ基は、 モノまたはジ C i _ 6アルキルァミン (ジ— C アルキルァ ミノ基は環状ァミノ基を形成してもよく、 この環状ァミノ基はさらに 1〜 3個の 異種原子を含んでいてもよい） ；ハロゲン原子により置換されていてもよい） ； ァリ一ルチオ基 （このァリ一ルチオ基はハロゲン原子及び C i 6アルキル基によ り置換されていもよい） ； C i 6アルキルチオ基 （このアル ルチオ基は、 モノ またはジ C アルキルァミン (ジー C ^ eアルキルアミノ基は環状ァミノ基を 形成してもよく、 この環状アミノ基はさらに 1〜 3個の異種原子を含んでいても よい） ；ハロゲン原子により置換されていもよい) ；ァリールアミノ基 （このァ リールアミノ基はさらに C i eアルキルによって置換されていもよい） ；モノま たはジ C i 6アルキルアミン （ジ一 C i 6アルキルアミノ基は環状ァミノ基を形 成してもよく、 この環状ァミノ基はさらに 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよ い〉 により置換されていてもよい） ；水酸基；モノーまたはジ一 — 6アルキル アミノ基 (ジ— C 6アルキルァミノ基は環状ァミノ基を形成していてもよく、 この環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） ；ニトロ基； C 2 6アルケニルォキシ基； または C 2 6アルキニルォキシ基により置換されて いてもよい） を表す、 請求項 4 6〜 4 8のいずれか一項に記載の化合物。
5 0 . 式 （ I ) が式 ( I - 1 ) で表される、 請求項 1または 2に記載の化合 物。
(1-1)
Figure imgf000735_0001
(上記式中、 A、 R5、 Z、 および は請求項 1において定義された内容と 同義である。 ）
5 Aが式 （II a) または式 （II a ' ) ：
Figure imgf000736_0001
Figure imgf000736_0002
(上記式中、 R R2、 R3、 および R 4は、 請求項 3の式 （II a)および式（II a， ) において定義された内容と同義である。 )
であり、
R5が、 置換基を有してもよい C 5 7シクロアルキル基、 置換基を有してもよ ぃァリール基、 または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6 員複素環式基を表し、 .
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
(A)
Figure imgf000736_0003
R'
17
(B)
NH
Figure imgf000737_0001
(上記式中、 R 6が水素原子または C^eアルキル基を表し、 R 7が置換基を有 してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール C i 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C2_6アルケニル基、 または置換基を有してい ても.よい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、 R17が水素原子 表す )
を表す、 請求項 50に記載の化合物。
52 Aが式 （II a) ：
Figure imgf000737_0002
(上記式中、 I 1、 R2、 R3、 および R4は、 請求項 3の式 （Ila) において定 義された内容と同義である。 ）
であり、
が二重結合を表し、
R5が、 置換基を有してもよい C5_7シクロアルキル基、 置換基を有してもよ ぃァリール基、 または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6 員複素環式基を表し、
Zが基 （A) または （B)
Figure imgf000738_0001
(上記式中、 R6が水素原子または — 6アルキル基を表し、 R7が置換基を有 してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール Ci 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール c 2_ 6アルケニル基、 または置換基を有してい てもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、 R 17が水素原子 を表す）
を表す、 請求項 50に記載の化合物。 53. Aが式 （II b ) ：
Figure imgf000738_0002
(上記式中、 R31および R32は、 請求項 1 7の式 （lib) において定義された 内容と同義である。 ）
であり、
R5が、 置換基を有してもよい C 5 7シクロアルキル基、 置換基を有してもよ ぃァリール基、 または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6 員複素環式基を表し、
Zが基 （A) または （B) (A)
Z N
Figure imgf000739_0001
(上記式中、 R6が水素原子または Ci- 6アルキル基を表し、 R7が置換基を有 してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリ一ルじ 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C2 6アルケニル基、 または置換基を有してい てもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、 R17が水素原子 を表す)
を表す、 請求項 50に記載の化合物。 54. Aが式 (II c) ：
Figure imgf000739_0002
(上記式中、 R33および R34は、 請求項 1 7の式 （lie) において定義された 内容と同義である。 ）
であり、
R5が、 置換基を有してもよい C5_7シクロアルキル基、 置換基を有してもよ ぃァリール基、 または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6 員複素環式基を表し、
Zが基 （A) または （B)
Figure imgf000740_0001
(上記式中、 R6が水素原子または Ci— 6アルキル基を表し、 R7が置換基を有 してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール C — 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール c2_6ァルケ-ル基、 または置換基を有してい てもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、 R17が水素原子 を表す）
を表す、 請求項 50に記載の化合物。
55 Aが式 (II d) ：
Figure imgf000740_0002
(上記式中、 R35および R36は、 請求項 1 7の式 （lid) において定義された 内容と同義である。 ）
であり、
R5が、 置換基を有してもよい C5 7シクロアルキル基、 置換基を有してもよ ぃァリール基、 または置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6 員複素環式基を表し、
Zが基 （A) または （B)
Figure imgf000741_0001
(上記式中、 R6が水素原子または。^ 6アルキル基を表し、 R7が置換基を有 してもよいァリール基、 置換基を有していてもよい'ァリール C 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C2_6ァルケ-ル基、 または置換基を有してい てもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、 R 17が水素原子 を表す）
を表す、 請求項 50に記載の化合物。
56. R5が、 式 (III a ) 、 式 (III b) 、 または式 (III c )
Figure imgf000741_0002
(Illb)
Figure imgf000741_0003
10
Figure imgf000742_0001
(上記式中、 D、 E、 G、 J、 L、 M、 R8、 R9、 R10、 R11 および R12は、 請求項 29において定義された内容と同義である。 ）
を表す、 請求項 5 1〜 5 5のいずれか一項に記載の化合物。
5 7. Aが式 （II a ) または式 （II a ' )
Figure imgf000742_0002
Figure imgf000742_0003
を表し、
上記式中、
(1) R\ R2、 R3、 および R4が水素原子を表すか、
(2) R1および R4が水素原子を表し、 R 2および R 3のいずれか一方がハロゲ ン原子；水酸基；置換基を有してもよい C - 6アルキル基；置換基を有して'もよ い Ci 6アルコキシ基；置換基を有してもよいモノ—またはジーァリールアミノ 基；置換基を有してもよいモノ一またはジ一 アルキルァミノ基（ジアルキ ルァミノ基は一緒になつて置換基を有してもよい環状アミノ基を形成しても.よく、 環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい〉；置換基を有して もよいモノーまたはジー C2_6アルケ-ルアミノ基（ジ C2 6アルケニルアミノ 基は一緒になつて置換基を有してもよい不飽和環状アミノ基を形成してもよく、 環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい）を表し、 他方が水 素原子を表すか、 ■
(3) R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3が、 同一または異なって いてもよく、 ハロゲン原子；水酸基；置換基を有してもよい C — 6アルキル基； 置換基を有してもよい アルコキシ基を表すか、
(4) R1および R 4が水素原子を表し、 R 2および R 3が、 これらが結合してレ、 る炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成するか、
(5) R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3のいずれか一方が置換基 を有してもよいモノまたはジ一 C卜 6アルキルァミノ基 （ジ C卜 6アルキルァミ ノ基は一緒になつて置換基を有していてもよい環状アミノ基を形成してもよく、 環状アミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでもよい） を表し、 他方が水素原 子を表すか、 あるいは
(6) R 1および R4が水素原子を表し、 R 2および R 3のいずれか一方が置換基 を有してもよい C卜 6アルコキシ基を表し、 他方が水素原子を表し、
R5が式 (III a )
Figure imgf000743_0001
表し、
上記式中、
( i ) D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表し、 R8、 R9、 R10、 R1 \ および R12のうち一つまたは二つが、 同一または異なっていてもよく、 ハロゲ ン原子； ヒ ドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていてもよい Cト 6 アルキル基；またはハロゲン原子により置換されていてもよい 6アルコキシ 基を表し、 残りが水素原子を表すか、
(ii) D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表し、 R8、 R9、 R10, R11 および R12のうち一つまたは 二つが、 同一または異なっていてもよく、 ハロゲン原子； ヒドロキシメチル基； ハロゲン原子により置換されていてもよい C eアルキル基；またはハロゲン原 子により置換されていてもよい — 6アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表 すか、
(iii) D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表し、 R8、 R9、 および R12が 水素原子を表し、 R 10および R 11のうち一つが式 (IV) の基
13
—— CHつ—— Q-X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R 13は請求項 3 ■おいて定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000744_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表すか、 あるいは
(iv) D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表し、 R8、 R9、 および R12が水素原子を表し、 R1 ()および R 11のうち一つが式 （IV) の基
13
CH2— -Q-X— (IV) (上記式中、 Q、 X I、 および R 13は請求項 3 において定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000745_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 において定義された 内容と同義である。 )
を表し、 残りの基が水素原子を表し、
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
Figure imgf000745_0002
を表し、
上記式中、
R 6が水素原子または アルキル基を表し、
R 7が置換基を有してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール — 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C2_6アルケニル基、 また は置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、 R 17が水素原子を表す
請求項 50に記載の化合物。
58. Aが式 （II a) または式 （II a ' )
Figure imgf000746_0001
(IIa，
Figure imgf000746_0002
を表し、
上記式中、
( 1) R R2、 R3、 および R 4が水素原子を表すか、
(2) R 1および R 4が水素原子を表し、 R 2および R 3のいずれか一方がハロゲ ン原子；水酸基；置換基を有してもよい C — 6アルキル基；置換基を有してもよ い Cい 6アルコキシ基；置換基を有してもよいモノ一またはジーァリールアミノ 基；置換基を有してもよいモノ一またはジ一 C 6アルキルアミノ基（ジアルキ ルァミノ基は一緒になつて置換基を有してもよい環状アミノ基を形成してもよく、 環状アミノ基は更に 1~3個の異種原子を含んでいてもよい） ；置換基を有して もよいモノーまたはジ一 C 2 6アルケエルァミノ基（ジ C2_6アルケニルァミノ 基は一緒になつて置換基を有してもよい不 i包和環状ァミノ基を形成してもよく、 環状ァミノ基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい）を表し、 他方が水 素原子を表すか、 (3) R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3が、 同一または異なって いてもよく、 ハロゲン原子；水酸基；置換基を有してもよい Ci- 6アルキル基； 置換基を有してもよい アルコキシ基を表すか、 あるいは
(4) R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3が、 これらが結合してい る炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成するか、
(5) R1および R4が水素原子を表し、 R2および R3のいずれか一方が置換基 を有してもよいモノまたはジー C 6アルキルアミノ基 （ジ C -eアルキルアミ ノ基は一緒になつて置換基を有していてもよい環状アミノ基を形成してもよく、 環状アミノ基は更に 1〜3個の異種原子を含んでもよい） を表し、 他方が水素原 子を表すか、 あるいは
(6) R1および R4が水素原子を表し、 R 2および R 3のいずれか一方が置換基 を有してもよい C卜 6アルコキシ基を表し、 他方が水素原子を表し、
R5が式 (III b) または式 (III c )
Figure imgf000747_0001
10
Figure imgf000747_0002
を表し、
上記式中、
( i ) D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表し. R8、 R9、 および R1 Qのうち一つまたは二つが、 同一または異なっていてもよ く、 ハロゲン原子； ヒドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていても よい Ci 6アルキル基；またはハロゲン原子により置換されていてもよい C — 6 アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表すか、 あるいは
(ii) D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表 し、 R8、 R9、 および R10のうち一つが式 （IV) の基
13
—— CH2——Q— X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である )
または式 （V) の基
Figure imgf000748_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表し、
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
Figure imgf000748_0002
を表し、 上記式中、
R 6が水素原子または アルキル基を表し、
R 7が置換基を有してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール C^ 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C2 6アルケ-ル基、 また は置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、
R 17が水素原子を表す
請求項 50に記載の化合物。
59. Aが式 （lib)
Figure imgf000749_0001
を表し、
上記式中、
( i ) R 31および R 32が水素原子を表すか、
(ii) R 31および R 32のいずれか一方が水素原子を表し、 他方が C卜 sアルキ ル基 (C卜6アルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジ01—6 アルキルァミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状ァミノ 基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、
(iii) R31および R32が、 同一または異なっていてもよく、 C^ 6アルキル基 (Ci 6アルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジ アル キルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ基は 更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、 あるいは
(iv) R31と R32が、 それらが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成し、
R5が式 （Ilia) R 12
11
(Ilia)
R 8 D
R を表し、
上記式中、
( i ) D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表し、 R8、 R9、 R10、 R1 および R12のうち一つまたは二つが、 同一または異なっていてもよく、 ハロゲ ン原子； ヒ ドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていてもよい C卜 6 アルキル基；またはハロゲン原子により置換されていてもよい C i— 6アルコキシ 基を表し、 残りが水素原子を表すか、
(ii) D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表し、 R8、 R9、 R】 o、 R11 および R 1 2のうち一つまたは 二つが、 同一または異なっていてもよく、 ハロゲン原子； ヒ ドロキシメチル基； ハロゲン原子により置換されていてもよい — 6アルキル基； またはハロゲン原 子により置換されていてもよい Ci eアルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表 すか、
(iii) D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表し、 R8、 R9、 および R 12が 水素原子を表し、 R1。および R11のうち一つが式 (IV) の基
13
CH2― Q-X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000751_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 ） '
を表し、 残りの基が水素原子を表すか、 あるいは
(iv) D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表し、 R8、 R9、 および R12が水素原子を表し、 R1 Gおよび R 11のうち一つが式 (IV) の基
13
— CH2——Q— X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000751_0002
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 ：おいて定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表し、 "
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
Figure imgf000751_0003
R'
17
(B)
-NH
Figure imgf000752_0001
を表し、
上記式中、
R 6が水素原子または C 一 6アルキル基を表し、
R7が置換基を有してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール Cい 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C2— 6アルケエル基、 また は置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、
R 17が水素原子を表す
請求項 50に記載の化合物。
60 Aが式 （lib)
Figure imgf000752_0002
を表し、
上記式中、
( i ) R31および R32が水素原子を表すか、
(ii) R31および R32のいずれか一方が水素原子を表し、 他方が Ci— 6アルキ ル基 （Ci— 6アルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジ C -e アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ 基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、
(iii) R31および R32が、 同一または異なっていてもよく、 Ci— 6アルキル基 (C 6アルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジ Ci— eアル キルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ基は 更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、 あるいは
(iv) R31と R32が、 それらが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成し、
R5が式 （Illb) または式 （IIIc)
Figure imgf000753_0001
Figure imgf000753_0002
を表し、
上記式中、
( i ) D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表し. R8、 R9、 および R1 Qのうち一つまたは二つが、 同一または異なっていてもよ く、 ハロゲン原子； ヒドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていても よい C卜 6アルキル基；またはハロゲン原子により置換されていてもよい C — 6 アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表すか、 あるいは
(ii) D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表 し、 R8、 R9、 および R1 Qのうち一つが式 （IV) の基
13
—— CH2一 Q-X1— R (IV) (上記式中、 Q、 X I、 および R 13は請求項 3 において定義された内容と同 義である。 )
または式 （V) の基
Figure imgf000754_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 ：おいて定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表し、
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
Figure imgf000754_0002
を表し、
上記式中、
R 6が水素原子または C i _ 6アルキル基を表し、
R 7が置換基を有してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール 〇 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C2_6アルケニル基、 また は置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、 R 17が水素原子を表す
請求項 50に記載の化合物
6 Aが式 （li e)
Figure imgf000755_0001
を表し、
上記式中、
( i ) R 33および R 34が水素原子を表すか、
(ii) R 33および R 34のいずれか一方が水素原子を表し、 他方が Ci 6アルキ ル基 (C i— アルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジ01—6 アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ 基は更に 1〜 3個の異種原子を含んでいてもよい) を表すか、
(iii) R 33および R 34が、 同一または異なっていてもよく、 C 6アルキル基 (C 6アルキル基は、 環状ァミノ基を形成してもよいモノまたはジ C ァノレ キルァミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ基は 更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、 あるいは
(iv) R33と R34が、 それらが結合している炭素原子と一緒になつて不飽和の 5〜 7員炭素環を形成し、
R5が式 （Ilia)
Figure imgf000756_0001
を表し、
上記式中、
( i ) D E J L、 および Mが炭素原子を表し、 R8 R9 R10 R1 \ および R 12のうち一つまたは二つが、 同一または異なっていてもよく、 ハロゲ ン原子； ヒ ドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていてもよい C — ^ アルキル基 またはハロゲン原子により置換されていてもよい C アルコキシ 基を表し、 残りが水素原子を表すか、
(ii) D E J L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表し、 R8 R R10, R1 および R12のうち一つまたは 二つが、 同一または異なっていてもよく、 ハロゲン原子； ヒ ドロキシメチル基； ハロゲン原子により置換されていてもよい C i— 6アルキル基； またはハロゲン原 子により置換されていてもよい アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表 すか、
(iii) D E J L、 および Mが炭素原子を表し、 R8 R9、 および R 12が 水素原子を表し、 R1 Gおよび R11のうち一つが式 （IV) の基
13
—— CH2― Q— X1— R (IV)
(上記式中、 Q X I、 および R 13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である。 ） ·
または式 （V) の基
Figure imgf000757_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表すか、 あるいは
(iv) D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表し、 R8、 R および R 12が水素原子を表し、 R 1 (3および R 11のうち一つが式 (IV) の基
13
—— CHゥ—— Q-X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X 1、 および R 13は請求項 3 1において定義された内容と同 である。 )
または式 （V) の基
Figure imgf000757_0002
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表し、
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
Figure imgf000757_0003
Figure imgf000758_0001
を表し、
上記式中、
R 6が水素原子または C i 6アルキル基を表し、
R 7が置換基を有してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール Ci 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C 2 6アルケニル基、 また は置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、
R 17が水素原子を表す
請求項 50に記載の化合物。
62 , Aが式 (II c )
Figure imgf000758_0002
を表し、
上記式中、
( i ) R 33および R 34が水素原子を表すか、
(ii) R33および R34のいずれか一方が水.素原子を表し、 他方が C^ 6アルキ ル基 アルキル基は、 環状アミノ基を形成してもよいモノまたはジ C 6 アルキルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ 基は更に 1 3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、
(iii) R33および R34が、 同一または異なっていてもよく、 — 6アルキル基 (C i_6アルキル基は、 環状ァミノ基を形成してもよいモノまたはジ C 6アル キルアミノ基またはハロゲン原子により置換されていてもよく、 環状アミノ基は 更に 1〜3個の異種原子を含んでいてもよい） を表すか、 あるいは '
(iv) R33と R34が、 それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の 5 7員炭素環を形成し、
R5が式 （Illb) または式 （IIIc)
Figure imgf000759_0001
10
(IIIc)
Figure imgf000759_0002
を表し、
上記式中、
( i ) D E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表し、 R8 R9、 および R1 Qのうち一つまたは二つが、 同一または異なっていてもよ く、 ハロゲン原子； ヒドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていても よい Ci— eアルキル基；またはハロゲン原子により置換されていてもよい — 6 アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表すか、 あるいは
(ii) 'D E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表 し、 R8 R9、 および R10のうち一つが式 （IV) の基 13
CH2——Q— X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R 13は請求項 3 おいて定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000760_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R15は請求項 3 において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表し、
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
R、 ' (A)
Figure imgf000760_0002
を表し、
上記式中、
R 6が水素原子または C 6アルキル基を奉し、
R 7が置換基を有してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C。 6アルケニル基、 また は置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、
R 17が水素原子を表す ' 請求項 50に記載の化合物。
63. Aが式 （II d)
Figure imgf000761_0001
を表し、
上記式中、 R35および R36が水素原子を表すか、 または R35および R36のい ずれか一方が水素原子を表し、 他方がハロゲン原子により置換されていてもよい C丄— 6アルキル基を表し、
R5が式 (III a )
Figure imgf000761_0002
を表し、
上記式中、
( i ) D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表し、 R8、 R9、 R10、 R1 および R 12のうち一つまたは二つが、 同一または異なっていてもよく、 ハロゲ ン原子； ヒ ドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていてもよいじ 6 アルキル基；またはハロゲン原子により置換されていてもよい C，—6アルコキシ 基を表し、 残りが水素原子を表すか、
(ii) D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表し、 . R 8、 R9、 R1 ()、 11、 および R 12のうち一つまたは 二つが、 同一または異なっていてもよく、 ハロゲン原子； ヒドロキシメチル基； ハロゲン原子により置換されていてもよい C 6アルキル基；またはハロゲン原 子により置換されていてもよい — 6アルコキシ基を表し、 残りが永素原子を表 すか、
(iii) D、 E、 J、 L、 および Mが炭素原子を表し、 R8、 R9、 および R12が 水素原子を表し、 R 1Gおよび R 11のうち一つが式 （IV) の基
13
CH2一 Q—X1—R (IV)
(上記式中、 Q、 X および R 13は請求項 3 において定義された内容と同 義である。 )
または式 (V) の基
Figure imgf000762_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表すか、 あるいは
(iv) D、 E、 J、 L、 および Mのいずれか一つまたは二つが窒素原子を表し、 残りが炭素原子を表し、 R8、 R9、 および R 12が水素原子を表し、 R1 Qおよび R 11のうち一つが式 （IV) の基
13
—— CH2一 Q-X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R13は請求項 3 1において定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000763_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 において定義された 内容と同義である。 ）
を表し、 残りの基が水素原子を表し、
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
Figure imgf000763_0002
を表し、
上記式中、
R 6が水素原子または C _ 6アルキル基を表し、
R 7が置換基を有してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール
C 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C 2 6アルケニル基、 また は置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、
R 17が水素原子を表す
請求項 50に記載の化合物。
64. Aが式 （II d)
Figure imgf000764_0001
を表し、
上記式中、 R35および R36が水素原子を表すか、 または R35および R36のい ずれか一方が水素原子を表し、 他方がハロゲン原子により置換されていてもよい
C 6アルキル基を表し、
R5が式 （III b) または式 （III c)
Figure imgf000764_0002
Figure imgf000764_0003
を表し、
上記式中、
( i ) D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表し, R8、 R9、 および R1 Gのうち一つまたは二つが、 同一または異なっていてもよ く、 ハロゲン原子； ヒドロキシメチル基；ハロゲン原子により置換されていても よい — 6アルキル基；またはハロゲン原子により置換されていてもよい C — 6 アルコキシ基を表し、 残りが水素原子を表すか、 あるいは
(ii) D、 E、 および Jが炭素原子を表し、 Gが酸素原子または硫黄原子を表 し、 R8、 R9、 および R1。のうち一つが式 （IV) の基
13
CH2——Q— X1— R (IV)
(上記式中、 Q、 X I、 および R 13は請求項 3 において定義された内容と同 義である。 ）
または式 （V) の基
Figure imgf000765_0001
(上記式中、 X 2、 X 3、 R14、 および R 15は請求項 3 1において定義された 内容と同義である。 )
を表し、 残りの基が水素原子を表し、
Zが基 （A) 、 基 （B) 、 または基 （C)
Figure imgf000765_0002
Figure imgf000766_0001
を表し、
上記式中、 '
R 6が水素原子または C _ 6アルキル基を表し、
R 7が置換基を有してもよいァリール基、 置換基を有していてもよいァリール じ 6アルキル基、 置換を有していてもよいァリール C 2 6アルケニル基、 また は置換基を有していてもよい飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基を表し、
R 17が水素原子を表す
請求項 50に記載の化合物。
65. 式 （ 1—3) の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和 物 c
Figure imgf000766_0002
(1-3)
(上記式中、 R201、 R 202、 R 203、 R 204、 R201'、 R 202'、 R2。3'、 お よび R2Q4 ' は、 同一または異なっていてもよく、 水素原子、 ハロゲン原子、 水 酸基、 じ卜 6アルキル基、 または — 6アルコキシ基を表し、 R2G 5および R2°5'は、 同一または異なっていてもよく、 水素原子または C .6アルキル基を表し、
R2 Q 6および R2°6'は、 同一または異なっていてもよく、 基 Aまたは基 B
Figure imgf000767_0001
Figure imgf000767_0002
(上記式中、 R 6が水素原子または C i _ 6アルキル基を表し、 R 7がァリール基 または飽和または不飽和の 5または 6員複素環式基 （了リール基および複素環式 基はハロゲン原子またはハロゲン原子により置換されていてもよい C 6アルキ ノレ基を表す）
表し、
Tは C 2 8アルキレン鎖を表す）
66. 請求項 1〜 6 5のいずれか一項に記载の化合物またはそれらの薬学的 に許容できる塩もしくは溶媒和物を有効成分として含んでなる、 医薬組成物。
67. 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患の予防または治療に用いることができる、 請求項 6 6に記載の医薬組 成物。
68. 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 高リン血症である、 請求項 67に記載の医薬組成物。
6 9 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 腎不全および慢性腎不全である、 請求項 6 7に記載の医薬組成物。
7 0 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 二次性副甲状腺機能亢進症および原発性副甲状腺機能亢進症並び にこれらに関連する疾患である、 請求項 6 7に記載の医薬組成物。
7 1 . 二次性副甲状腺機能亢進症に関連する疾患が、 腎性骨異栄養症、 P T H増加またはビタミン D低下により生ずる中枢 '末梢神経障害、 貧血、 心筋障害、 高脂血症、 糖代謝異常、 皮膚搔痒、 腱断裂、 性機能異常、 筋肉障害、 皮膚虚血性 潰瘍、 成長遅延、 心伝導障害、 肺拡散障害、 免疫不全、 骨 ·関節痛、 骨変形、 ま たは骨折である、 請求項 7 0に記載の医薬組成物。
7 2 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 カルシウム · リン代謝異常疾患 （例えば、 代謝性骨疾患） である、 請求項 6 7に記載の医薬組成物。
7 3 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患 である、 請求項 6 7に記載の医薬組成物。
7 4 . カルシウムおよび Zまたはリン積の抑制が治療上有効である疾患が、 透析患者における心血管系の石灰化、 加齢による動脈硬化、 糖尿病性血管症、 軟 部組織石灰化、 転移性石灰化、 異所性石灰化、 red eye, 関節痛、 筋肉痛、 皮膚 搔痒、 心伝導障害、 肺拡散障害、 狭心症、 心筋梗塞、 または心雑音や弁膜症によ る心不全である、 請求項 7 3に記載の医薬組成物。
7 5 . 請求項 1〜6 5のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的 に許容できる塩もしくは溶媒和物を含んでなる、 血清リン濃度低下剤。
7 6 . 請求項 1〜6 5のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的 に許容できる塩もしくは溶媒和物を含んでなる、 リン酸輸送阻害剤。
7 7 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上有効である疾患の 予防または治療に用いられる医薬の製造のための、 請求項 1〜6 5のいずれか一 項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用。
7 8 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 高リン血症である、 請求項 7 7に記載の使用。
7 9 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 腎不全および慢性腎不全である、 請求項 7 7に記載の使用。
8 0 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 二次性副甲状腺機能亢進症および原発性副甲状腺機能亢進症並び にこれらに関連する疾患である、 請求項 7 7に記載の使用。
8 1 . 二次性副甲状腺機能亢進症に関連する疾患が、 腎性骨異栄養症、 P T H増加またはビタミン D低下により生ずる中枢 ·末梢神経障害、 貧血、 心筋障害、 高脂血症、 糖代謝異常、 皮膚搔痒、 腱断裂、 性機能異常、 筋肉障害、 皮膚虚血性 潰瘍、 成長遅延、 心伝導障害、 肺拡散障害、 免疫不全、 骨 ·関節痛、 骨変形、 ま たは骨折である、 請求項 8 0に記載の使用。
8 2 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 カルシウム ' リン代謝異常疾患 （例えば、 代謝性骨疾患） である、 請求項 7 7に記載の使用。
8 3 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患 である、 請求項 7 7に記載の使用。
8 4 . カルシウムおよび Zまたはリン積の抑制が治療上有効である疾患が、 透析患者における心血管系の石灰化、 加齢による動脈硬化、 糖尿病 血管症、 軟 部組織石灰化、 転移性石灰化、 異所性石灰化、 red eye, 関節痛、 筋肉痛、 皮膚 搔痒、 心伝導障害、 肺拡散障害、 狭心症、 心筋梗塞、 または心雑音や弁膜症によ る心不全である、 請求項 8 3に記載の使用。
8 5 . 血清リン濃度低下剤の製造のための、 請求項 1〜6 5のいずれか一項 に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用。
8 6 . リン酸輸送阻害剤の製造のための、 請求項 1〜 6 5のいずれか一項に 記載の化合物またはそれらの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物の使用。
8 7 . 請求項 1〜 6 5のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的 に許容できる塩もしくは溶媒和物の治療上または予防上の有効量を哺乳類に投与 する工程を含んでなる、 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上有効 である疾患の予防または治療方法。
8 8 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 高リン血症である、 請求項 8 7に記載の方法。
8 9 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 腎不全おょぴ慢性腎不全である、 請求項 8 7に記載の方法。
9 0 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 二次性副甲状腺機能亢進症および原発性副甲状腺機能亢進症並び にこれらに関連する疾患である、 請求項 8 7に記載の方法。
. 9 1 . 二次性副甲状腺機能亢進症に関連する疾患が、 腎性骨異栄養症、 P T H増加またはビタミン D低下により生ずる中枢 '末梢神経障害、 貧血、 心筋障害、 高脂血症、 糖代謝異常、 皮膚搔痒、 腱断裂、 性機能異常、 筋肉障害、 皮膚虚血性 潰瘍、 成長遅延、 心伝導障害、 肺拡散障害、 免疫不全、 骨■関節痛、 '骨変形、 ま たは骨折である、 請求項 9 0に記載の方法。
9 2 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 カルシウム ' リン代謝異常疾患 （例えば、 代謝性骨疾患） である、 請求項 8 7に記載の方法。
9 3 . 血清リン低下作用またはリン酸輸送の阻害が治療上または予防上有効 である疾患が、 カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患 である、 請求項 8 7に記載の方法。
9 4 . カルシウムおよび/またはリン積の抑制が治療上有効である疾患が、 透析患者における心血管系の石灰化、 加齢による動脈硬化、 糖尿病性血管症、 軟 部組織石灰化、 転移性石灰化、 異所性石灰化、 red eye, 関節痛、 筋肉痛、 皮膚 搔痒、 心伝導障害、 肺拡散障害、 狭心症、 心筋梗塞、 または心雑音や弁膜症によ る心不全である、 請求項 9 3に記載の方法。
9 5 . 請求項 1〜6 5のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的 に許容できる塩もしくは溶媒和物の治療上または予防上の有効量を哺乳類に投与 する工程を含んでなる、 血流中の血清リン濃度を低下させる方法。
9 6 . 請求項 1〜6 5のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的 に許容できる塩もしくは溶媒和物の治療上または予防上の有効量を哺乳類に投与 する工程を含んでなる、 生体内におけるリン酸輸送を阻害する方法。
PCT/JP2004/004427 2003-03-27 2004-03-29 生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬 WO2004085382A1 (ja)

Priority Applications (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/550,857 US8134015B2 (en) 2003-03-27 2004-03-29 Compound inhibiting in vivo phosphorous transport and medicine containing the same
JP2005508959A JP4926473B2 (ja) 2003-03-27 2004-03-29 生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
EP04724132A EP1614676A4 (en) 2003-03-27 2004-03-29 PHOSPHORUS TRANSPORT IN VIVO INHIBITOR COMPOUND AND MEDICAMENT CONTAINING THE SAME
US13/352,979 US20120115851A1 (en) 2003-03-27 2012-01-18 Compound inhibiting in vivo phosphorus transport and medicine containing the same

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2003-089173 2003-03-27
JP2003089173 2003-03-27

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
US13/352,979 Division US20120115851A1 (en) 2003-03-27 2012-01-18 Compound inhibiting in vivo phosphorus transport and medicine containing the same

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2004085382A1 true WO2004085382A1 (ja) 2004-10-07

Family

ID=33095138

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/JP2004/004427 WO2004085382A1 (ja) 2003-03-27 2004-03-29 生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬

Country Status (4)

Country Link
US (2) US8134015B2 (ja)
EP (1) EP1614676A4 (ja)
JP (2) JP4926473B2 (ja)
WO (1) WO2004085382A1 (ja)

Cited By (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007513098A (ja) * 2003-12-03 2007-05-24 レオ・ファーマ・アクティーゼルスカブ 新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
US7388012B2 (en) * 2004-09-17 2008-06-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. (Hydrazido)(amino)thiophene compounds
WO2011136269A1 (ja) 2010-04-28 2011-11-03 アステラス製薬株式会社 テトラヒドロベンゾチオフェン化合物
WO2013062065A1 (ja) 2011-10-27 2013-05-02 アステラス製薬株式会社 アミノアルキル置換n-チエニルベンズアミド誘導体
JP2013518861A (ja) * 2010-02-09 2013-05-23 バイエル・クロップサイエンス・アーゲー ヒドラジンで置換されているアントラニル酸誘導体
WO2013129435A1 (ja) * 2012-02-28 2013-09-06 協和発酵キリン株式会社 縮環チオフェン誘導体
WO2014029983A1 (en) 2012-08-21 2014-02-27 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
US8895556B2 (en) 2007-12-26 2014-11-25 Critical Outcome Technologies Inc. Compounds and method for treatment of cancer
US8987272B2 (en) 2010-04-01 2015-03-24 Critical Outcome Technologies Inc. Compounds and method for treatment of HIV
US9284275B2 (en) 2007-01-11 2016-03-15 Critical Outcome Technologies Inc. Inhibitor compounds and cancer treatment methods
KR101772852B1 (ko) 2009-12-23 2017-08-31 가부시키가이샤 한도오따이 에네루기 켄큐쇼 복소환 화합물, 발광 소자, 발광 장치, 전자 기기 및 조명 장치
WO2018129556A1 (en) 2017-01-09 2018-07-12 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
WO2018129557A1 (en) 2017-01-09 2018-07-12 Ardelyx, Inc. Inhibitors of nhe-mediated antiport
WO2018129552A1 (en) 2017-01-09 2018-07-12 Ardelyx, Inc. Compounds useful for treating gastrointestinal tract disorders
EP3351248A1 (en) 2008-12-31 2018-07-25 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
RU2662817C2 (ru) * 2013-04-24 2018-07-31 Дайити Санкио Компани, Лимитед Соединение дикарбоновой кислоты
US10272079B2 (en) 2013-04-12 2019-04-30 Ardelyx, Inc. NHE3-binding compounds and methods for inhibiting phosphate transport
US10376481B2 (en) 2012-08-21 2019-08-13 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting NHE-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
CN114450271A (zh) * 2019-07-30 2022-05-06 纽力克斯治疗公司 用于Cbl-b抑制的脲类、氨基类和取代的杂芳基类化合物

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8022058B2 (en) 2000-05-10 2011-09-20 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
US7879840B2 (en) 2005-08-25 2011-02-01 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
US7718644B2 (en) 2004-01-22 2010-05-18 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Anti-arrhythmic and heart failure drugs that target the leak in the ryanodine receptor (RyR2) and uses thereof
US8710045B2 (en) 2004-01-22 2014-04-29 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the ryanodine receptors
US7704990B2 (en) 2005-08-25 2010-04-27 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
WO2008041118A2 (en) 2006-10-04 2008-04-10 Pfizer Products Inc. Pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3h)-one derivatives as calcium receptor antagonists
US7786139B2 (en) * 2006-11-21 2010-08-31 Omeros Corporation PDE10 inhibitors and related compositions and methods
CA2673683C (en) 2007-01-11 2014-07-29 Critical Outcome Technologies, Inc. Compounds and method for treatment of cancer
WO2012006474A2 (en) 2010-07-07 2012-01-12 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
EP2591354B1 (en) * 2010-07-07 2016-09-07 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
EP2590656B1 (en) 2010-07-07 2017-11-15 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
WO2012006473A1 (en) 2010-07-07 2012-01-12 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
JP5827328B2 (ja) 2010-07-07 2015-12-02 アーデリクス，インコーポレーテッド リン酸輸送を阻害する化合物及び方法
MX2016001714A (es) 2013-08-09 2016-10-03 Ardelyx Inc Compuestos y metodos para inhibir el transporte de fosfato.
ES2864277T3 (es) 2014-09-26 2021-10-13 Daiichi Sankyo Co Ltd Sal de compuestos de ácido dicarboxílico
WO2019040869A1 (en) * 2017-08-25 2019-02-28 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York INHIBITORS OF IMPORTS OF PURINE IN PARASITES AND USES OF THESE INHIBITORS
CN108358798A (zh) * 2018-02-12 2018-08-03 黑龙江鑫创生物科技开发有限公司 一种微通道反应器合成厄洛替尼中间体的方法
US20200368223A1 (en) 2019-05-21 2020-11-26 Ardelyx, Inc. Methods for inhibiting phosphate transport
WO2023114824A1 (en) * 2021-12-15 2023-06-22 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclo [3.2.0] heptane bis(amide) rxfp1 agonists
WO2023114819A1 (en) * 2021-12-15 2023-06-22 Bristol-Myers Squibb Company Tetraline, phenylcyclobutane, and phenylcyclopentane analogs as rxfp1 agonists
WO2023114823A1 (en) * 2021-12-15 2023-06-22 Bristol-Myers Squibb Company Benzothiophene derivatives as rxfp1 agonists

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2168136A1 (en) * 1972-01-17 1973-08-31 Ferlux 2-aminobenzoyl hydrazones - with antiinflammatory, analgesic and antipyretic activity
JPH02277073A (ja) * 1989-04-19 1990-11-13 Dainichiseika Color & Chem Mfg Co Ltd 電子写真感光体
WO2000053208A2 (en) * 1999-03-09 2000-09-14 Nps Allelix Corp. Small molecules having glp-2 like activity

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10012120A1 (de) 2000-03-13 2001-09-27 Ktb Tumorforschungs Gmbh Therapeutische und diagnostische Ligandensysteme mit Transportmolekülbindenden Eigenschaften und diese enthaltende Arzneimittel
DE10348023A1 (de) * 2003-10-15 2005-05-19 Imtm Gmbh Neue Alanyl-Aminopeptidasen-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen
US8090857B2 (en) * 2003-11-24 2012-01-03 Qualcomm Atheros, Inc. Medium access control layer that encapsulates data from a plurality of received data units into a plurality of independently transmittable blocks

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2168136A1 (en) * 1972-01-17 1973-08-31 Ferlux 2-aminobenzoyl hydrazones - with antiinflammatory, analgesic and antipyretic activity
JPH02277073A (ja) * 1989-04-19 1990-11-13 Dainichiseika Color & Chem Mfg Co Ltd 電子写真感光体
WO2000053208A2 (en) * 1999-03-09 2000-09-14 Nps Allelix Corp. Small molecules having glp-2 like activity

Non-Patent Citations (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ABBADY A.M. ET AL.: "2-aryl-3-amine-4-quinazolinones", ACTA CHIMICA. ACADEMIAE SCIENTIARUM HUNGARICAE, vol. 91, no. 3, 1976, pages 341 - 349, XP002982706 *
ABDEL-HAMIDE S.G.: "Synthesis and chemistry of some novel 3-heteroaryl-quinazolin-4-one derivates and their antimicrobial effects", JOURNAL OF THE INDIAN CHEMICAL SOCIETY, vol. 74, no. 8, 1997, pages 619 - 623, XP002904100 *
DESHMUKH M.B. ET AL.: "Synthesis and biological activity of some new quinazolinyl thazolidinones and azetidinones", JOURNAL OF THE INDIAN CHEMICAL SOCIETY, vol. 72, no. 12, 1995, pages 847 - 848, XP002982701 *
EL KERDAWY M.M. ET AL.: "Synthesis of certain benzoxazine and quinazoline derivates as potential antiinflammatory agents", EGYPTIAN JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, vol. 35, no. 1-6, 1994, pages 1 - 20, XP009026636 *
FERKY ISMAIL M. ET AL.: "Reaction of 6,8-dibromo-2-phenyl-3,1-benzoxazin-4-one with hydrazines, Schiff bases and azines", EGYPTIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, vol. 32, no. 4, 1991, pages 433 - 444, XP002982707 *
HAYASHI EISAKU ET AL.: "Kanjo hydrazide kozo o fukumu fukosokan kagobutsu no gosei to ono koshuyosei ni tsuite", JOURNAL OF THE PHARMACEUTICAL SOCIETY OF JAPAN, vol. 98, no. 11, 1978, pages 1560 - 1565, XP002982705 *
HODA ABDEL-HAMID A. ET AL.: "Synthesis of some biologically active heterocytes. Reactions of the hydrazide of 2'-thienoyl anthranic acid and its 3,5-dibromo derivative", PHOSPHORUS, SULFUR AND SILICON AND THE RELATED ELEMENTS, vol. 72, no. 1-4, 1982, pages 237 - 247, XP002904097 *
HUSAIN M.I., SARVESHWAR SHUKLA: "Synthesis & biological activities of 3-(2'-aryl-4'-oxothazolidin-3'-yl)-2-phenylquinazolin-4(3H)-ones", INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, SECTION B: ORGANIC CHEMISTRY INCLUDING MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 25B, no. 5, 1986, pages 545 - 548, XP002982704 *
MOHAMED F. ET AL.: "Magnetic anisotropic effect as demonstrated by high resolution PMR in some benzoxazinones, quinazolinones and their thino analogues", SPECTROSCOPTY LETTERS, vol. 20, no. 8, 1987, pages 583 - 590, XP002982702 *
PRATAP REDDY PADI ET AL.: "Reaction of 2-aminobenzohydrazides with Schiff bases. A new route to 3-benzylideneamino-4(3H)-qinazolines and 2-[2-(methylamino-phenyl]-5-aryl-1,3,4-oxadiazoles", BULLETIN OF THE CHEMICAL SOCIETY OF JAPAN, vol. 59, no. 5, 1986, pages 1575 - 1580, XP002982703 *
See also references of EP1614676A4 *
VERMA MANJUSHA ET AL.: "Synthesis of some new benzoxazine derivates of biological interest", HETEROCYCLIC COMMUNICATIONS, vol. 9, no. 5, 2003, pages 499 - 502, XP002982708 *
VLAOVIC DJORDIE ET AL.: "Modified procedure for the preparation of 5-nitro-2-furylmethyline diacetate and its use in the synthesis of some novel (5-nitro-2-furyl) azomethines via 5-nitro-2-furyldehyde", JOURNAL OF CHEMICAL RESEARCH, no. 6, 1989, pages 156 - 157, XP002904098 *
ZAHER H.A. ET AL.: "Reactions of 2-p-anisyl-3(4H),1-benzoxazin-4-one with amonia, primary amines, hydrazine, phenylhydrazine & grignard reagents", INDIAN JOURNAL OF CHEMISTRY, vol. 12, no. 11, 1974, pages 1212 - 1215, XP002904099 *

Cited By (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007513098A (ja) * 2003-12-03 2007-05-24 レオ・ファーマ・アクティーゼルスカブ 新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
US7388012B2 (en) * 2004-09-17 2008-06-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. (Hydrazido)(amino)thiophene compounds
US9284275B2 (en) 2007-01-11 2016-03-15 Critical Outcome Technologies Inc. Inhibitor compounds and cancer treatment methods
US8895556B2 (en) 2007-12-26 2014-11-25 Critical Outcome Technologies Inc. Compounds and method for treatment of cancer
EP3351248A1 (en) 2008-12-31 2018-07-25 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
EP3939964A1 (en) 2008-12-31 2022-01-19 Ardelyx, Inc. Combinations for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
KR101772852B1 (ko) 2009-12-23 2017-08-31 가부시키가이샤 한도오따이 에네루기 켄큐쇼 복소환 화합물, 발광 소자, 발광 장치, 전자 기기 및 조명 장치
JP2013518861A (ja) * 2010-02-09 2013-05-23 バイエル・クロップサイエンス・アーゲー ヒドラジンで置換されているアントラニル酸誘導体
JP2016216474A (ja) * 2010-02-09 2016-12-22 バイエル・クロップサイエンス・アクチェンゲゼルシャフト ヒドラジンで置換されているアントラニル酸誘導体
US8987272B2 (en) 2010-04-01 2015-03-24 Critical Outcome Technologies Inc. Compounds and method for treatment of HIV
US9422282B2 (en) 2010-04-01 2016-08-23 Critical Outcome Technologies Inc. Compounds and method for treatment of HIV
US9624220B2 (en) 2010-04-01 2017-04-18 Critical Outcome Technologies Inc. Compounds and method for treatment of HIV
EA022521B1 (ru) * 2010-04-28 2016-01-29 Астеллас Фарма Инк. Соединения тетрагидробензотиофена, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения гиперфосфатемии
JP5617919B2 (ja) * 2010-04-28 2014-11-05 アステラス製薬株式会社 テトラヒドロベンゾチオフェン化合物
KR20130073908A (ko) 2010-04-28 2013-07-03 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 테트라하이드로벤조티오펜 화합물
WO2011136269A1 (ja) 2010-04-28 2011-11-03 アステラス製薬株式会社 テトラヒドロベンゾチオフェン化合物
US8729068B2 (en) 2010-04-28 2014-05-20 Astellas Pharma Inc. Tetrahydrobenzothiophene compound
US9284295B2 (en) 2010-04-28 2016-03-15 Astellas Pharma Inc. Tetrahydrobenzothiophene compound
CN102869656A (zh) * 2010-04-28 2013-01-09 安斯泰来制药株式会社 四氢苯并噻吩化合物
KR101941048B1 (ko) 2011-10-27 2019-01-22 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 아미노 알킬 치환 n-티에닐벤즈아미드 유도체
WO2013062065A1 (ja) 2011-10-27 2013-05-02 アステラス製薬株式会社 アミノアルキル置換n-チエニルベンズアミド誘導体
US9062032B2 (en) 2011-10-27 2015-06-23 Astellas Pharma Inc. Aminoalkyl-substituted N-thienylbenzamide derivative
EA023955B1 (ru) * 2011-10-27 2016-07-29 Астеллас Фарма Инк. Производное аминоалкилзамещенного n-тиенилбензамида
JPWO2013062065A1 (ja) * 2011-10-27 2015-04-02 アステラス製薬株式会社 アミノアルキル置換ｎ−チエニルベンズアミド誘導体
KR20140096322A (ko) 2011-10-27 2014-08-05 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 아미노 알킬 치환 n-티에닐벤즈아미드 유도체
WO2013129435A1 (ja) * 2012-02-28 2013-09-06 協和発酵キリン株式会社 縮環チオフェン誘導体
US10376481B2 (en) 2012-08-21 2019-08-13 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting NHE-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
WO2014029983A1 (en) 2012-08-21 2014-02-27 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
US10272079B2 (en) 2013-04-12 2019-04-30 Ardelyx, Inc. NHE3-binding compounds and methods for inhibiting phosphate transport
US10940146B2 (en) 2013-04-12 2021-03-09 Ardelyx, Inc. NHE3-binding compounds and methods for inhibiting phosphate transport
RU2662817C2 (ru) * 2013-04-24 2018-07-31 Дайити Санкио Компани, Лимитед Соединение дикарбоновой кислоты
WO2018129552A1 (en) 2017-01-09 2018-07-12 Ardelyx, Inc. Compounds useful for treating gastrointestinal tract disorders
WO2018129557A1 (en) 2017-01-09 2018-07-12 Ardelyx, Inc. Inhibitors of nhe-mediated antiport
US11147884B2 (en) 2017-01-09 2021-10-19 Ardelyx, Inc. Inhibitors of NHE-mediated antiport
WO2018129556A1 (en) 2017-01-09 2018-07-12 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders
US11242337B2 (en) 2017-01-09 2022-02-08 Ardelyx, Inc. Compounds useful for treating gastrointestinal tract disorders
CN114450271A (zh) * 2019-07-30 2022-05-06 纽力克斯治疗公司 用于Cbl-b抑制的脲类、氨基类和取代的杂芳基类化合物

Also Published As

Publication number Publication date
US20120115851A1 (en) 2012-05-10
JPWO2004085382A1 (ja) 2006-06-29
US20060217426A1 (en) 2006-09-28
JP4926473B2 (ja) 2012-05-09
EP1614676A4 (en) 2009-03-25
JP2011042655A (ja) 2011-03-03
EP1614676A1 (en) 2006-01-11
US8134015B2 (en) 2012-03-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2004085382A1 (ja) 生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
RU2237057C2 (ru) Новые лекарственные средства
AU2019204676B2 (en) Nhe3-binding compounds and methods for inhibiting phosphate transport
ES2293993T3 (es) Inhibidores de produccion de tnf-alfa.
BR112019026080A2 (pt) composições e métodos para modular o crescimento capilar
WO2006016695A1 (ja) Ｅｐ４アゴニストを含有してなる高カリウム血症の予防および／または治療剤
AU2019397436A1 (en) Cromolyn esters and uses thereof
WO2001039759A3 (en) Sulfonic acid or sulfonylamino n-(heteroaralkyl)-azaheterocyclylamide compounds
AU2005202553A1 (en) Nitrosated and nitrosylated proton pump inhibitors, compositions and methods of use
WO1997009977A1 (fr) Inhibiteur specifique de cyclo-oxygenase 2 et agent anti-inflammatoire
CN111065390A (zh) Kor激动剂与mor激动剂联合在制备治疗疼痛的药物中的用途
JPH0137398B2 (ja)
IE64760B1 (en) 4-Quinoline carboxylic acid derivatives useful as immunosuppressive agents
JP4346239B2 (ja) ビタミンｅ誘導体
JPH03503643A (ja) Ｎ‐複素環プロピリデン‐１，１‐ビスホスホン酸、その製法および薬剤組成物
CA2827887A1 (en) No- and h2s-releasing compounds
RU2043994C1 (ru) Глутатионалкиловые эфиры окисленного типа и способ их получения
US20130338372A1 (en) Substituted Imidazoline Compounds
JPS637526B2 (ja)
US4448788A (en) 11-Deoxoglycyrrhetinic acid hydrogen maleate, process for its production, and its use as a medicine
JPH0222271A (ja) 共役γ−オキシブテノライド化合物およびこれを有効成分とする抗潰瘍剤
WO2004035570A1 (en) Large conductance calcium-activated k channel opener
WO2012163563A1 (en) New strontium salts, synthesis and use thereof in the treatment of osteoporosis
RU2668966C1 (ru) Комплексные соли ацексамовой кислоты, стимулирующие регенерацию костной ткани, ускоряющие процессы репаративного остеогенеза, стимулирующие минерализацию костной ткани при остеопорозе
DK159112B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af n-(1,3-dithiolan-2-yliden)aniliner eller farmaceutisk acceptable syreadditionssalte deraf

Legal Events

Date Code Title Description
AK Designated states

Kind code of ref document: A1

Designated state(s): AE AG AL AM AT AU AZ BA BB BG BR BW BY BZ CA CH CN CO CR CU CZ DE DK DM DZ EC EE EG ES FI GB GD GE GH GM HR HU ID IL IN IS JP KE KG KP KR KZ LC LK LR LS LT LU LV MA MD MG MK MN MW MX MZ NA NI NO NZ OM PG PH PL PT RO RU SC SD SE SG SK SL SY TJ TM TN TR TT TZ UA UG US UZ VC VN YU ZA ZM ZW

AL Designated countries for regional patents

Kind code of ref document: A1

Designated state(s): BW GH GM KE LS MW MZ SD SL SZ TZ UG ZM ZW AM AZ BY KG KZ MD RU TJ TM AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HU IE IT LU MC NL PL PT RO SE SI SK TR BF BJ CF CG CI CM GA GN GQ GW ML MR NE SN TD TG

121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application
WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2005508959

Country of ref document: JP

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2004724132

Country of ref document: EP

WWP Wipo information: published in national office

Ref document number: 2004724132

Country of ref document: EP

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2006217426

Country of ref document: US

Ref document number: 10550857

Country of ref document: US

WWP Wipo information: published in national office

Ref document number: 10550857

Country of ref document: US