WO1998041183A1 - Preparations dermatologiques embellissantes - Google Patents

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WO1998041183A1
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skin
whitening
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PCT/JP1998/001095
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Eiichiro Yagi
Rikako Suzuki
Masako Naganuma
Masahiro Ohta
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Shiseido Company, Ltd.
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    • A61Q1/00—Make-up preparations; Body powders; Preparations for removing make-up
    • A61Q1/02—Preparations containing skin colorants, e.g. pigments

Definitions

  • the present invention suppresses the production of melanin by adding an extract of a plant belonging to the genus Solanum (Solanaceae) to prevent and improve pigmentation after sunburn, such as spots, freckles, and liver spots. It relates to effective skin whitening preparations.
  • the present invention suppresses the production of melanin by incorporating an extract of a plant belonging to the genus Fabaceae Gliricidia, thereby inhibiting pigmentation, spotting, and pigmentation after sunburn. Freckles ⁇ Skin whitening skin preparations effective for prevention and improvement of melasma etc.
  • the present invention suppresses the production of melanin by blending an extract of a plant belonging to the genus Asteraceae (Asteraceae) with the genus Brichellia, thereby suppressing pigmentation and spotting after sunburn.
  • Asteraceae genus Asteraceae
  • Brichellia genus Brichellia
  • melanin pigments are generally formed due to hormonal abnormalities and irritation from ultraviolet rays from sunlight, which are abnormal in the skin. It is believed to be deposited.
  • This melanin pigment which causes skin coloring, is produced in melanin-producing granules (melanosomes) in melanin cells (melanosite) between the epidermis and dermis, The produced melanin diffuses to neighboring cells by osmosis.
  • the biochemical reactions in this melanosite are estimated to be as follows.
  • tyrosin which is an essential amino acid
  • tyrosinase which is converted to black melanin through red and colorless pigments by enzymatic or non-enzymatic oxidation.
  • the process of changing is the formation process of melanin.
  • the present invention is a skin whitening agent for external use characterized by incorporating an extract of a plant of the genus Solanum (Solanaceae) belonging to the genus Solanaceae.
  • the present invention provides the skin whitening agent for external use, characterized in that it is the Solanaceae family Solanum genus plant power Junorebeiz (J urubeba paiz, scientific name: Solanum paniculatum). It is. Further, the present invention is characterized in that the blending amount of the extract of the plant of the genus Solanum of the family Solanaceae is 0.00050.10.0% by weight. External preparation for skin.
  • the present invention also provides a skin whitening external preparation characterized by incorporating an extract of a plant of the genus Fabaceae Gliricidia.
  • the present invention relates to the skin whitening preparation for skin whitening, which is the plant of the genus Fabiaceae Gliricidia belonging to the genus Gliricidia (Cocohuite ⁇ , scientific name: Gliricidia sepium). To provide.
  • the amount of the extract of the plant belonging to the genus Gliricidia belonging to the genus Fabaceae is 0.0005.00.0% by weight based on the total amount of the skin external preparation for whitening. %.
  • the above-mentioned skin whitening external preparation for skin is provided.
  • the present invention provides an external preparation for whitening skin, characterized by comprising an extract of a plant belonging to the genus Asteraceae (Brickellia). It is.
  • the present invention also relates to the external use for whitening skin, wherein the Asteraceae (Asteraceae) is a genus of Brickellia (Cocohuite, scientific name: Gliricid ia sepium).
  • the agent is provided.
  • the blending amount of the extract of the Asteraceae genus Brickellia (Brickellia) plant is 0.0 0.0005 10.0 with respect to the total amount of the whitening skin external preparation.
  • the above-mentioned skin whitening agent for external use is provided by weight.
  • the plant of the genus Solanum belonging to the family Solanaceae used in the present invention is preferably J. junbe j urubeba paiz (scientific name: Solanura paniculatum). This is a plant that grows especially on dry grasslands and pastures in Brazil.
  • the melanin production inhibitory action and tyrosinase inhibitory action of an extract of the Solanaceae family Solanum genus plant are the first effects found by the present inventors, and are applied to whitening agents and skin externalizing agents for whitening. The application of is not known at all.
  • the plant of the genus Fabaceae Gl iricidia used in the present invention is preferably Cocohuite (scientific name: Gl iricidia sepium), but is preferably Gli iricidia kunph. ) Etc. are also effective and are not limited to Koko Hi Yuite. Coco Hey is a plant that grows especially on dry grasslands and pastures in Mexico.
  • the melanin production inhibitory action and tyrosinase inhibitory action of the extract of the plant belonging to the genus Fabaceae Gliricidia are the effects first discovered by the present inventors. Of course, for skin external preparations It is not known at all.
  • the Asteraceae (Brickellia) genus plant used in the present invention is preferably a plant of the genus Nomula (Hamula, scientific name: Brickellia cavanillesy), but is preferred for its use in the case of Ear leaf brickellbush, Scientific name: Brickellia amplexicaulis)
  • Scientific name: Brickellia betonicifolia is also effective, and is not limited to Hamiyura. It is a shrub that grows in warm regions.
  • the extract used in the present invention is obtained by immersing or heating and refluxing the above-mentioned plant branches, roots, leaves, stems including rhizomes, fruits, flowers, etc., or the whole plant with an extraction solvent, followed by filtration and concentration. Is obtained.
  • the extraction solvent used in the present invention is not particularly limited as long as it is a solvent usually used for extraction. Examples thereof include alcohols such as methanol and ethanol, hydrated alcohols, acetate, and ethyl acetate. It is preferable to use these organic solvents alone or in combination.
  • the amount of the above plant extract in the present invention is 0.0005 to 10.0% by weight, preferably 0.01 to 5.0% by weight of the total amount of the external preparation as a dry matter. %. If the amount is less than 0.005% by weight, the effects of the present invention cannot be sufficiently exerted. If the amount is more than 10.0% by weight, it is not preferable because the preparation becomes difficult. Also, even if the content is 5.0% by weight or more, the effect is not so much improved.
  • the skin whitening preparation of the present invention further comprises components used in skin external preparations such as cosmetics and pharmaceuticals.
  • Agents, moisturizers, antioxidants, oily components, UV absorbers, surfactants, thickeners IJ, alcohols, powder components, coloring materials, aqueous components, water, various skin nutrients, etc. as needed Can be blended.
  • edetate Trisodium edetate
  • sodium citrate sodium polyphosphate
  • sodium metalate sodium metalate
  • gluconic acid etc.
  • Blocking agents caffeine, tannin, verapamil, tranexamic acid and its derivatives, licorice extract, glabridin, hot water extract of fire spike fruit, various crude drugs, tocopherol acetate, glycyrrhizinate and Drugs such as derivatives or salts thereof, vitamin C, magnesium ascorbate phosphate, glucoside ascorbate, arbutin, kojic acid and other whitening agents, glucose, fructoses, mannoic acid Sugars such as sucrose, sucrose, trerose and the like can also be appropriately blended.
  • the skin whitening preparation for external use of the present invention may be any of those conventionally used for skin external preparations, such as ointments, creams, emulsions, mouth lotions, packs, bath preparations, etc.
  • the type is not particularly limited.
  • the compounding amount is% by weight.
  • test methods and results of the melanin inhibitory effect, tyrosinase activity inhibitory effect, and whitening effect of the plant extract of the present invention will be described. "Test method and results"
  • the branch of Cocohuite ⁇ (scientific name: Gl iricidia sepium) 100 g was immersed in ethanol at room temperature for one week, and the extract was concentrated to obtain 1.9 g of an ethanol extract. This extract was dissolved in DMS 0 at 1%, the concentration was adjusted by diluting this solution, and the following experiment was performed using this. Further, 100 g of the whole Fu portion of the hamburger (Hamula name: Brickel lia cavani llesy) was immersed in ethanol at room temperature for 1 week, the extract was concentrated, and the ethanol extract 2.1 g This extract was dissolved in DMS 0 at 1%, the concentration was adjusted by diluting this solution, and the following experiment was carried out using this.
  • Mouse-derived B 16 melanoma cultured cells were used. 1 0% FBS Contact and Teofu I Li down '(0. 0 9 mg / m 1) by Lee Guru MEM medium containing C 0 2 Lee Nkyubeta one (95% air, 5% carbon dioxide) inside, 3 7 The culture was performed under the conditions of ° C.
  • Kei Guy extract XXXX - - - 55 test Mela two - emissions generated luminous rating tyrosinase - peptidase activity index (3 ⁇ 4) Concentration (wt%) 10- 4 10- 3 10 L 10- 4 10 0 10- 2 Kokohiyui ⁇ extraction object X O O 92 73 0 elapsed "I extract XXX eleven 55 test Mera two generating luminous rating tyrosinase - peptidase activity index (3 ⁇ 4) concentration (wt%) 10" 4 10 one 3 10 2 10 4 10 " 3 10 Hamiyura extract X ⁇ ⁇ 76 0 0 Root extract XXX 11 OD 5. Whitening effect test
  • UV-A + UV-B Subjects exposed to artificial light (UV-A + UV-B) for 30 minutes (10 minutes a day for 3 days) were exposed to sunlight on the inner skin of the upper arm of 40 subjects. After 5 days, each sample was applied once in the morning and evening for 4 weeks. The panel was divided into eight groups and divided into five groups, and the test was performed using the following formulation.
  • the lightening effect after use was determined based on the following criteria.
  • ⁇ When the proportion of the subjects who show significant efficacy and effectiveness is 80% or more ⁇ : When the proportion of the subjects who show great efficacy and efficacy is 50% to less than 80%
  • Coco extract extract is obtained by reducing the branches of Coco extract by heating in ethanol, filtering, concentrating and drying.
  • Hamyura extract is obtained by heating and reducing the whole plant of Hamyuula in ethanol, followed by filtration, concentration and drying. As is evident from Table 2, the effect after exposure to sunlight is better with the addition of the extract of Jurbaba-Paites, the extract of Kokohiyute, and the extract of Hami-yura to prevent the deposition of excess melanin pigment. However, it was recognized that the blackening was prevented.
  • “Hamiyura extract” was obtained by heating and reducing the whole plant of “Hamiyura” in ethanol. After that, it was obtained by filtration, concentration and drying.
  • Stearic acid 5.0% by weight Stearinol alcohol 4.0% Isopropyl myristate 18.0 Glycerin monostearic acid ester 3.0 Propylene glycol 10.0 Joules Beno. Citmethanol extract 0.01 caustic 0.2 Preservatives qs.Perfume qs
  • Stearic acid 2.0% by weight Stearinol alcohol 7.0 Hydrogenated lanolin 2.0 Scoran 5.0
  • phase Dissolve the carboxyvinyl polymer in a small amount of ion-exchanged water (phase).
  • Polyethylene glycol 150 and triethanolamine are added to the remaining ion-exchanged water, and the mixture is heated and dissolved, and kept at 70 ° C (aqueous phase). Mix with other ingredients, heat and maintain at 70 ° C (oil phase).
  • oil phase to water phase, pre-emulsify, add phase A, homogenize uniformly with homomixer, and after emulsification, cool to 30 ° C with good stirring.
  • Glycerin 50 Dipropylene glycol 1.0 0 Sodium bisulfite 0 3 Carboxyvinyl polymer 0 2
  • phase A and phase C Dissolve phase A and phase C uniformly, and add phase A to phase C for solubilization. Then, after adding phase B, filling is performed.
  • phase A Dissolve phase A, phase B, and phase C uniformly, and add phase B to phase A for solubilization. Next, this is added to the C phase and then filled.
  • Talc Thoroughly mix the powdery components of black iron oxide with a blender, and add the oily components of squalane-isoscetyl octoate, extract of julbeva pie-tuethanol. Add preservatives and fragrances, knead well, fill into containers and mold.
  • phase A Dissolve the carboxyvinyl polymer in a small amount of ion-exchanged water (phase A).
  • Phase A Add Polyethylene glycol 150 and Triethanolamine to the remaining ion-exchanged water, dissolve by heating, and keep at 70 ° C (aqueous phase). Mix with other ingredients, heat and maintain at 70 ° C (oil phase).
  • Pre-emulsification by adding oil phase to water phase
  • Add phase A homogenize with a homomixer, and cool to 30 ° C while stirring well.
  • Carbopol 940 was uniformly dissolved in ion-exchanged water, while 95% ethanol was used to extract 50% aqueous ethanol extract, 50% ethanol, and polyoxyethylene (50 moles). ) Dissolve oleyl alcohol ether and add to the aqueous phase. Then, other
  • phase A Dissolve phase A, phase B, and phase C uniformly, and add phase B to phase A for solubilization. Next, this is added to the C phase and then filled.
  • Powdery components of talc and black iron oxide are mixed well with plunge, and the oily components of squalane and oxosethyl citrate are added to this product.
  • Titanium dioxide 1 0.3% by weight Cerisite 5.4 Kaolin 3.0 Yellow iron oxide 0.8 Bengala 0.3 Black iron oxide 0.2
  • a powder portion sufficiently mixed and pulverized is added, and a homomixer treatment is performed. Further, the oil phase mixed by heating is added, and the mixture is treated with a homomixer. Then, a fragrance is added with stirring, and the mixture is cooled to room temperature.
  • Stearic acid 5.0% by weight Stearyl alcohol 4.0
  • Isopropyl myristate 180
  • Glycerin monostearate 30
  • Propylene glycol 100
  • Hamamiura Metabolic extract 0 0 1
  • Caustic force 0 2
  • Stearic acid 2.0% by weight Stearyl alcohol 7.0 Hydrogenated lanolin 2.0 Scoran 5.0
  • phase A Dissolve carboxyvinyl polymer in a small amount of ion-exchanged water
  • phase A Add polyethylene glycol 1500 and triethanolamine to the remaining ion-exchanged water, dissolve by heating, and maintain at 70 ° C (aqueous phase). Mix with other ingredients, heat and maintain at 70 ° C (oil phase).
  • oil phase to water phase, pre-emulsify, add phase A, homogenize homogeneously with homomixer, and after emulsification, cool to 30 ° C while stirring well.
  • Carbopol 940 is uniformly dissolved in ion-exchanged water, while 95% ethanol in ethanol and 50% ethanolic gel bush are extracted with 50% ethanol aqueous solution, polyoxyethylene (50%). Mol) o Reyl alcohol ether is dissolved and added to the aqueous phase. Next, after adding other components, the mixture is neutralized with caustic soda and L-arginine to increase the viscosity.
  • phase A Dissolve phase A, phase B, and phase C uniformly, and add phase B to phase A for solubilization. Next, this is added to the C phase and then filled.
  • Powdery components of talc to black iron oxide are mixed well in a blender, and oily components of squalane to isosethyl octanoate, Hamiura ethanol extract, preservative After adding perfume and kneading well, fill and mold into containers.
  • Emulsion type foundation cream type
  • Titanium dioxide 1 0.3% by weight cericite 5.4 Kaolin 3.0 Yellow iron oxide 0.8 Bengala 0.3 Black iron oxide 0.2
  • the skin whitening preparation of the present invention has an effect of inhibiting melanin production and inhibiting tyrosinase activity, and has properties such as pigmentation after sunburn, spots, freckles, melasma, etc. It has excellent effects on lightening and whitening, as well as safety.

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Description

明 細 美白用皮膚外用剤 技術分野
本発明は、 ナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ) 属植物の抽出 物を配合する事により、 メ ラニンの生成を抑制し、 日焼け後の色素沈着 ' しみ · そばかす · 肝斑等の予防および改善に有効な美白用皮膚外用剤に 関する。
また、 本発明は、 マメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ア（Gl iricidia)属植 物の抽出物を配合するこ とによ り、 メ ラニンの生成を抑制し、 日焼け後 の色素沈着 · しみ · そばかす · 肝斑等の予防および改善に有効な美白用 皮膚外用剤に関する。
さ らに、 本発明は、 キク科（Asteraceae)ブリ ケリ ア（Brickel l ia)属植 物の抽出'物を配合することにより、 メ ラニ ンの生成を抑制し、 日焼け後 の色素沈着 · しみ ' そばかす · 肝斑等の予防および改善に有効な美白用 皮膚外用剤に関する。 背景技術
皮膚のしみなどの発生機序については一部不明な点もあるが、 一般に は、 ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激が原因となってメ ラニ ン 色素が形成され、 これが皮膚内に異常沈着するもの と考えられている。 皮膚の着色の原因となるこのメ ラニン色素は、 表皮と真皮との間にあ る メ ラニン細胞 （メ ラ ノ サイ ト） 内のメ ラ二ン生成顆粒 （メ ラ ノ ソーム） において生産され、 生成したメ ラニ ンは、 浸透作用により隣接細胞へ拡 散する。 このメ ラノサイ ト内における生化学反応は、 次のようなものと 推定されている。 すなわち、 必須ア ミ ノ酸であるチロシ ンが酵素チロシナ一ゼの作用に より ド一パキノ ンとなり、 これが酵素的または非酵素的酸化作用により 赤色色素および無色色素を経て黒色のメ ラ二ンへ変化する過程がメ ラ二 ン色素の生成過程である。
したがって、 反応の第 1段階であるチロシナ一ゼの作用を抑制するこ とが、 メ ラニン生成の抑制に重要である。
しかしながら、 チロシナーゼ作用を抑制する化合物はハイ ドロキノ ン を除いてはその効果の発現がきわめて緩慢であるため、 皮膚色素沈着の 改善効果が十分でない。
一方、 ハイ ドロキノ ンは効果は一応認められているが、 感作性がある ため、 一般には使用が制限されている。 そこで、 その安全性を向上させ るため、 高級脂肪酸のモノエステルやアルキルモノエーテルなどにする 試み （特開昭 5 8 — 1 5 4 5 0 7号公報） がなされているが、 エステル 類は体内の加水分解酵素によつて分解されるため必ずしも安全とはいい がたく、 またエーテル類も安全性の面で充分に満足するものが得られて いない。
そこで、 本発明者らはこれらの問題を解決するものと して広く種々の 物質についてメ ラニン生成抑制効果を調べた結果、 ナス （Solanaceae ) 科ソラナム （Solanum ) 属植物、 または、 マメ科（Fabaceae)グリ リ シデ ィァ（Gliricidia)属植物、 または、 キク科（Asteraceae)ブリケリア (Brickellia) 属植物の抽出物がメ ラニン生成抑制作用およびチロシナ一ゼ阻害作用を 有しているこ とを見い出し、 本発明を完成するに至った。
ナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ) 属植物の抽出物に関する 報告は、 これまでに二キビ肌改善用の皮膚外用剤に用いられた例 （特開 昭 5 6 — 1 5 4 5 0 0号公報） があるが、 メ ラニン生成抑制作用、 美白 剤への応用は全く知られていない。 本発明者らは上記知見に基づいて本 発明を完成するに至った。 また、 マメ科（Fabaceae)グリ リ シディア（Gl iricidia)属植物、 および、 キク科（Asteraceae)ブリケリア（Brickel l ia)属植物の抽出物は、 美白剤 への応用はもちろん、 皮膚外用剤への応用としても全く知られていない。 本発明は、 優れたメ ラニン生成抑制作用およびチロシナーゼ阻害作用 を有し、 安全性の高い美白用皮膚外用剤を提供するこ とを目的とする。 発明の開示
すなわち、 本発明は、 ナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ；) 属 植物の抽出物を配合することを特徴とする美白用皮膚外用剤である。
また、 本発明は、 前記ナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ) 属 植物力 ジュノレべ イツ ( j urubeba paiz 、 学名： Solanum paniculatum) であることを特徴とする前記の美白用皮膚外用剤を提供するものである。 さ らに、 本発明は、 ナス （Solanaceae) 科ソ ラナム （Solanum ) 属植 物の抽出物の配合量が 0 . 0 0 0 5 1 0 . 0重量％であるこ とを特徴 とする前記の美白用皮膚外用剤。
また、 本発明は、 マメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ァ（Gl iricid ia)属植 物の抽出物を配合することを特徴とする美白用皮膚外用剤を提供するも のである。
さらに、 本発明は、 前記マメ科（Fabaceae)グリ リ シディァ（Gliricidia) 属植物カ コ コ ヒ ユイテ （Cocohuiteヽ 学名： Gl iricidia sepium) である こ とを特徴とする前記の美白用皮膚外用剤を提供するものである。
また、 本発明は、 前記マメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ァ（Gl iricidia) 属植物の抽出物の配合量が、 美白用皮膚外用剤全量に対して 0 . 0 0 0 5 1 0 . 0重量％であることを特徴とする前記の美白用皮膚外用剤を提 供するものである。
さ らに、 本発明は、 キク科（Asteraceae)ブ リ ケ リ ア（Brickel l ia)属植 物の抽出物を配合することを特徴とする美白用皮膚外用剤を提供するも のである。
また、 本発明は、 前記キク科（Asteraceae)ブリケ リ ア（Brickel l ia)属 植物力 ココ ヒユイテ （Cocohui te、 学名： Gl iricid ia sepium) である こ と を特徴とする前記の美白用皮膚外用剤を提供するものである。
さ らに、 本発明は、 前記キク科（Asteraceae)ブリケリ ア（Brickel l ia) 属植物の抽出物の配合量が、 美白用皮膚外用剤全量に対して 0 . 0 0 0 5 1 0 . 0重量％であることを特徴とする前記の美白用皮膚外用剤を提 供する ものである。 発明を実施するための最良の形態
以下、 本発明の構成について詳述する。
本発明に用いるナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ) 属植物と してはヽ ジュノレへ j urubeba paiz 、 学名： Solanura paniculatum) が好適である。 これは、 特にブラ ジルの乾性草原、 牧草などに生える植 物である。
ナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ) 属植物の抽出物のメ ラニン 生成抑制作用及びチロシナ—ゼ阻害作用は、 本発明者によって初めて見 出された効果であり、 美白剤、 美白用皮膚外用剤への応用は全く知られ ていない。
本発明に用いるマメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ア（Gl iricidia)属植物 と しては、 ココ ヒユイテ （Cocohuite、 学名： Gl iricidia sepium) 力好適 であるが、 グリ リ シリア （学名： Gl iricidia kunph) 等も有効であり、 コ コ ヒ ユイテに限定する ものではない。 コ コ ヒ ユイテは、 特にメ キシ コの 乾性草原、 牧草などに生える植物である。
マメ科（Fabaceae)グリ リ シディア（Gl iricidia)属植物の抽出物のメ ラ二 ン生成抑制作用及びチロシナーゼ阻害作用は、 本発明者によって初めて 見出された効果であり、 美白剤への応用はもちろん、 皮膚外用剤への応 用と しても全く知られていない。
本発明に用いるキク科（Asteraceae)ブリケ リ ア（Brickellia)属植物と しては、 ノヽミ ュラ （Hamula、 学名： Brickellia cavanillesy) 力好適であ るが、 ィアーリ一フブリゲルブッシュ (Ear leaf brickellbush、 学名： Brickellia amplexicaulis) ヽ ベ卜ニリ一フフ リケノレフ"ッ シュ (Betonyleaf brickellbush^ 学名： Brickellia betonicifolia) 等も有効であり、 ハミ ユラに限定する ものではない。 ブリケリア（Brickellia)属植物は特にメキシコ、 ァメ リ 力の暖かい地方に生える低木である。
キク科（Asteraceae)ブリケリア（Brickellia)属植物の抽出物のメ ラ二 ン生成抑制作用及びチロ シナーゼ阻害作用は、 本発明者によって初めて 見出された効果であり、 美白剤への応用はもちろん、 皮膚外用剤への応 用と しても全く知られていない。
本発明に用いられる抽出物は、 上記植物の枝、 根、 葉、 地下茎を含む 茎、 果実、 花等、 もしく は植物全草を抽出溶媒と共に浸漬または加熱還 流した後、 濾過し、 濃縮して得られる。 本発明に用いられる抽出溶媒は、 通常、 抽出に用いられる溶媒であれば特に制限はないが、 例えば、 メ タ ノール、 エタノール等のァルコール類、 含水アルコ一ル類、 アセ ト ン、 酢酸ェチルエステル等の有機溶媒を単独あるいは組み合わせて用いるこ とが好ま しい。
本発明における上記植物の抽出物の配合量は、 外用剤全量中、 乾燥物 と して 0. 0 0 0 5〜 1 0. 0重量％、 好ま しく は 0. 0 1〜 5. 0重 量％である。 0. 0 0 0 5重量％未満であると、 本発明でいう効果が十 分に発揮されず、 1 0. 0重量％を超えると製剤化が難しいので好ま し く ない。 また、 5. 0重量％以上配合してもさほど大きな効果の向上は みられない。
また、 本発明の美白用皮膚外用剤には、 上記必須成分以外に、 通常化 粧品ゃ医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、 例えば、 その他の美白 剤、 保湿剤、 酸化防止剤、 油性成分、 紫外線吸収剤、 界面活性剤、 増粘 斉 IJ、 アルコール類、 粉末成分、 色材、 水性成分、 水、 各種皮膚栄養剤等 を必要に応じて適宜配合することができる。
その他、 ェデト酸ニナ ト リ ウム、 ェデ ト酸三ナ ト リ ウム、 クェン酸ナ ト リ ウム、 ポリ リ ン酸ナ ト リ ウム、 メ タ リ ン酸ナ ト リ ウム、 グルコン酸 等の金属封鎖剤、 カフ ヱイ ン、 タ ンニン、 ベラパミ ル、 ト ラネキサム酸 およびその誘導体、 甘草抽出物、 グラブリ ジン、 火棘の果実の熱水抽出 物、 各種生薬、 酢酸トコフ ヱ ロール、 グリチルリ チ ン酸およびその誘導 体またはその塩等の薬剤、 ビタ ミ ン C、 ァスコルビン酸リ ン酸マグネシ ゥム、 ァスコルビン酸グルコシ ド、 アルブチン、 コウジ酸等の他の美白 剤、 グルコース、 フルク ト一ス、 マ ンノ ース、 シ ョ糖、 ト レ ロース等 の糖類なども適宜配合するこ とができる。
本発明の美白用皮膚外用剤とは、 例えば軟膏、 ク リ ーム、 乳液、 口一 シ ヨ ン、 パック、 浴用剤等、 従来皮膚外用剤に用いるものであればいず れでもよ く、 剤型は特に問わない。
実施例
次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。 尚、 本発明はこ れによ り限定される ものではない。 配合量は重量％である。 実施例に先 立ち、 本発明の植物抽出物のメ ラニン抑制効果、 チロ シナ一ゼ活性阻害 効果および美白効果に関する試験方法とその結果について説明する。 「試験方法およびその結果」
1 . 試料の調製
ジュルべバ ■ パイッ （j urubeba paiz ；) の根部分 1 0 0 gを、 室温で 1週間エタノ 一ルに浸潰し、 抽出液を濃縮し、 ェタノ ール抽出物 1 . 6 g を得た。 この抽出物を D M S 0に 1 %溶かし、 この溶液を希釈して濃度 を調整し、 これを用いて以下の実験を行った。
また、 ココ ヒユイテ （Cocohuiteヽ 学名： Gl iricidia sepium) の枝部分 1 0 0 gを、 室温で 1週間エタノールに浸漬し、 抽出液を濃縮し、 エタ ノール抽出物 1 . 9 gを得た。 この抽出物を D M S 0に 1 %溶かし、 こ の溶液を希釈して濃度を調整し、 これを用いて以下の実験を行った。 さら（こヽ ノヽミ ュラ ( Hamulaヽ 名： Brickel l ia cavani l lesy ) の全阜 部分 1 0 0 gを、 室温で 1週間エタノールに浸漬し、 抽出液を濃縮し、 エタノール抽出物 2 . l gを得た。 この抽出物を D M S 0に 1 %溶かし、 この溶液を希釈して濃度を調整し、 これを用いて以下の実験を行った。
2 . 細胞培養法
マゥス由来の B 1 6 メ ラ ノ一マ培養細胞を使用した。 1 0 % F B Sお よびテオフ ィ リ ン '（ 0 . 0 9 m g / m 1 ) を含むイ ーグル M E M培地中 で C 0 2イ ンキュベータ一 （ 9 5 %空気、 5 %二酸化炭素） 内、 3 7 °Cの 条件下で培養した。 培養 2 4時間後に試料溶液を終濃度 （抽出乾燥物換 算濃度） で、 1 0 2〜 1 0 5重量％ (ジュルべバ ■ パイッ） または、 1 0 — 2〜 1 0— 4重量 （ココヒユイテ及びハミ ユラ） になるように添加し、 さ らに 3 日間培養を続け、 以下の方法でメ ラニン生成量の視感判定および チロシナ一ゼ活性阻害効果を測定した。
3 . メ ラ二ン量の視感測定
ゥエルのプレー 卜の蓋の上に拡散板を置き、 倒立顕微鏡で細胞内のメ ラニン量を観察し、 ナス （Solanaceae) 科植物の抽出物を添加していな い試料 （基準） の場合と比較した。 その結果を 「第 1表」 に表示した。 また、 参考例と して、 すでにメ ラ二ン生成抑制作用のあることが知ら れているゲイガイ （シソ科ォ ドリ コソゥ亜科） 抽出物についても上記と 同様の試験を行った。 その結果を併せて 「第 1表」 に示す。
<判定基準 >
〇 ： 基準と比較して白い （基準と比較してメ ラニン量が少ない）
△ ： 基準と比較してやや白い （基準と比較してメ ラ二ン量がやや少な い） X ： 基準と同程度
4. チロ シナーゼ活性の測定
測定前にゥエル中の培地は除去し、 P B S 1 0 0 1 で 2回洗う。 各 ゥエルに 4 5 〃 1 の 1 % ト ライ ト ン— X (ローム ' ア ン ド ' ハース社製 商品名、 界面活性剤） を含む P B Sを加える。 1分間プレー トを振動さ せ、 よ く細胞膜を破壊し、 マイクロプレー ト リ ーダ一で 4 7 5 n mの吸 光度を測定してこれを 0分時の吸光度と した。 その後、 すばやく 5 1 の 1 O mMの L— D O P A溶液を加えて、 3 7 °Cのイ ンキュベータ一に 移し、 6 0分間反応させた。 1分間プレー トを振動させ、 6 0分時の吸 光度 （ 4 7 5 n m) を測定した。 植物抽出物を添加していない試料 （コ ン トロール） の場合の 0分時と 6 0分時の吸光度差に対する植物抽出物 添加試料の前記吸光度差の割合をチロ シナ―ゼ活性率 （％) と した。 そ の結果を 「第 1表」 に示す。
また、 参考例と して、 すでにチロ シナ一ゼ活性阻害作用のある こ とが 知られているケィガイのエタノール抽出物についても上記と同様の試験 を行った。 その結果を併せて 「第 1表」 に示す。 なお、 表中、 —は、 コ ン 卜ロールに比べて、 危険率 5 %以内で有意な差が認められなかつたこ とを意味する。 また、 空欄はより低い濃度でチロシナ一ゼ活性阻害作用 が認められたため試験を行わなかつたことを意味する。
第 1表 ィ '
メフーノ: ¾ J¾ ΐ¾ g平 ffi チロンナーセ (¾) 濃度 （重量％) 10" 5 10— 4 10"3 10—2 10— 0 10—4 10—3 10— Δ ジ ュ ノレへ 0ィ ッ X 〇 90 106
抽出物
ケィ ガイ抽出物 X X X X — — — 55 験 メラ二 -ン生成視感評価 チロシナ-ゼ活性率（¾) 濃度 （重量％) 10— 4 10—3 10 L 10— 4 10 0 10—2 ココヒユイ ί抽出物 X 〇 〇 92 73 0 ケイカ"ィ抽出物 X X X 一 一 55 験 メラ二 生成視感評価 チロシナ-ゼ活性率（¾) 濃度 （重量％ ) 10" 4 10一3 10—2 10—4 10"3 10 ハミユラ抽出物 X 〇 〇 76 0 0 ケイカ"ィ抽出物 X X X 一 一 OD 5 . 美白効果試験
[試験方法]
人工光 （ U V— A + U V— B ) で 3 0分 （ 1 日 1 0分で 3 日間） 照射 された被験者 4 0名の上腕内側部皮膚を対象と して太陽光に晒された日 の 5 日後より各試料を朝夕 1 回ずつ 4週間塗布した。 パネルを一群 8名 に分けて、 5群と し下記に示す処方で試験を行った。
(アルコール相）
95 %エチルアルコール 55 55 .. 0重量％ ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 5 モル） 硬化ヒマシ油ェ テル
2 . 0 酸化防止剤 · 防腐剤
香料
薬剤 （第 2表記載）
(水相）
グリ セ リ ン 5 . 0 へキサメ タ リ ン酸ナ ト リ ウム
ィォン交換水 残余 く製法 >
水相、 アルコール相をそれぞれ調製し、 その後両者を混合して可溶化 する。
[評価方法]
使用後の淡色化効果を下記の判定基準に基づいて判定した。
<判定基準 >
◎ ： 被験者のう ち著効および有効の示す割合が 8 0 %以上の場合 〇 ： 被験者のうち著効および有効の示す割合が 5 0 %〜 8 0 %未満の 場合
Δ ： 被験者のうち著効および有効の示す割合が 3 0 %〜 5 0 %未満の 場合
x ： 被験者のう ち著効および有効の示す割合が 3 0 %未満の場合 上記試験法記載の配合組成からなる試料を調製し、 「第 2表」 記載の 薬剤を用いて美白効果を比較した。 結果は 「第 2表」 に示す。
第 2表 薬 剤 配合: . % ) ヌカ 呆 無添カロ X
ハイ ドロキノ ン 1 0 /\
ジュルべバ · パイッ抽出物 0 1 〇
ジュルべバ · パイ ッ抽出物 1 0 〇
ジュルべバ · パイ ッ抽出物 5 0 ◎
コ コ ヒ ユイテ抽出物 0 1 〇
コ コ ヒ ユイテ抽出物 1 0 〇
コ コ ヒ ユイテ抽出物 5 . 0
ハミ ユ ラ抽出物 0 . 1 〇
ハミ ユラ抽出物 1 . 0 〇
ハ ミ ュ ラ抽出物 5 . 0 ◎ なお、 「第 2表」 のジュルべバ ' パイ ッ抽出物は、 ジュルべバ ' パイ ッの根をエタノール中で加熱還元した後、 濾過、 濃縮乾燥して得たもの である。
コ コ ヒユイテ抽出物は、 ココ ヒユイテの枝をェタ ノ 一ル中で加熱還元 した後、 濾過、 濃縮乾燥して得たものである。
ハミ ユラ抽出物は、 ハミ ュラの全草をエタノ一ル中で加熱還元した後、 濾過、 濃縮乾燥して得たものである。 「第 2表」 より明らかな様に、 太陽光に晒された後の効果はジュルベ バ · パイツ抽出物、 ココヒユイテ抽出物、 ハミ ユラ抽出物を添加した方 が過剰のメ ラニン色素の沈着を防ぎ、 色黒になることを予防することが 認められた。
以下に本発明の美白用皮膚外用剤の実施例を示す。
「 ナス （Solanaceae) 科ソ ラナム （Solanum ) 属植物の抽出物配合美 白用皮膚外用剤」 において、 ジュルべバ 'パイッ抽出物は、 ジュルべパ ' · パイ ツの根を'各抽出溶媒中で加熱還元した後、 濾過、 濃縮乾燥して得た ものである。
「マメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ァ（Gliricidia)属植物の抽出物配合 美白用皮膚外用剤」 において、 ココヒユイテ及びダリ リ シリア抽出物は、 枝を各抽出溶媒中で加熱還元した後、 濾過、 濃縮乾燥して得たものであ る。
「キク科（Asteraceae)ブリ ケリ ア（Brickellia)属植物の抽出物配合美 白用皮膚外用剤」 において、 ハミ ユラ抽出物は、 ハ ミ ユ ラの全草をエタ ノ ール中で加熱還元した後、 濾過、 濃縮乾燥して得たものである。
( 1 ) 「 ナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ) 属植物の抽出物配 合美白用皮膚外用剤」
実施例 1 ク リーム
(処方）
ステア リ ン酸 5. 0 重量％ ステア リ ノレアルコーノレ 4. 0 イ ソプロ ピル ミ リ ステー ト 1 8. 0 グリ セ リ ンモノ ステア リ ン酸エステル 3. 0 プロ ピレ ング リ コ一ノレ 1 0. 0 ジュルべバ . ノ、。イ ツメ タ ノ ール抽出物 0. 0 1 苛性力 リ 0. 2 防腐剤 適量 . 香料 適量
イ オ ン交換水 残余
(製法）
イ オ ン交換水にプロ ピレ ング リ コールと ジュルべバ ' ノ、。イ ツメ タ ノ ー ル抽出物と苛性カ リを加え溶解し、 加熱して 7 0 °Cに保つ （水相） 。 他 の成分を混合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相に油相を徐々 に加え、 全部加え終わってからしばら く その温度に保ち反応を起こさせ る。 その後、 ホモ ミ キサーで均一に乳化し、 よ くかきまぜながら 3 0 °C まで冷却する。
実施例 2 ク リ ーム
(処方）
ステア リ ン酸 2. 0 重量％ ステア リ ノレアルコール 7. 0 水添ラノ リ ン 2. 0 スク ヮ ラ ン 5. 0
2 —才ク チル ドデシルアルコ 一ノレ 6. 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 5 モル） セチルアルコールエーテル
3. 0 グ リ セ リ ンモノ ステア リ ン酸エステル 2. 0 プロ ピレ ングリ コール 5. 0 ジ ュルべバ · パイツエタノール抽出物 0. 0 5 ェチルハ°ラベン 0. 3 香料
イ オ ン交換水 残余
(製法:）
イオン交換水にプロピレングリ コールを加え、 加熱して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相 に油相を加え予備乳化を行い、 ホモミ キサーで均一に乳化した後、 よ く かきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 3 ク リ ーム
(処方）
固形パラ フ ィ ン 5 . 0 重量％ ミ ツロウ 1 0 . 0 ワセ リ ン 1 5 . 0 流動パラ フ ィ ン 4 1 . 0 グ リ セ リ ンモノ ステア リ ン酸エステル 2 . 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 0 モル.） ソルビタ ンモ ラ ウ リ ン酸エステル
2 . 0 石けん粉末 0 . 1
ノ、。ラ メ ト キシ桂皮酸 2 —ェチルへキシル 1 . 5 硼砂 0 . 2 ジュルべバ · パイ ッァセ ト ン抽出物 0 0 5 ジュルべバ · パイ ッエタ ノ ール抽出物 0 0 5 ェチノレノヽ。ラベン 0 3 香料
イオ ン交換水 残余
(製法）
ィォン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、 加熱溶解して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相 に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行う。 反応終了後、 ホモ ミ キ サ一で均一に乳化し、 乳化後よ くかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。 実施例 4 乳液
(処方） ステア リ ン酸 2. 5 重量％ セチルアルコール 1. 5 ワセ リ ン 5. 0 流動パラ フ ィ ン 1 0. 0 ポ リ オキシエチ レン （ 1 0モル） モノ ォ レイ ン酸エステル
2. 0 ポ リ エチ レ ングリ コール 1 5 0 0 3. 0 ト リ エタ ノ ールァ ミ ン 1. 0 カルボキシ ビ二ルポ リ マ一 0. 0 5 (商品名 ： カーボポール 941 ， B.F. Goodrich Chemical company ) なす （学名 ； Solanum melongena ) 0. 0 1 の実の酢酸ェチルエステル抽出物
胎盤抽出物 1. 0 ェチルパラベン 0. 3 香料 適量 イオン交換水 残余
(製法）
少量のイオン交換水にカルボキシビ二ルポリマ一を溶解する （ 相） 。 残りのイオン交換水にポ リ エチレ ングリ コール 1 5 0 0 と 卜 リ エタ ノ一 ルア ミ ンを加え、 加熱溶解して 7 0 °Cに保つ （水相） 。 他の成分を混合 し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相に油相を加え予備乳化を行 い、 A相を加えホモミキサーで均一乳化し、 乳化後よ くかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 5 乳液
(処方）
マイクロク リ スタ リ ンワ ッ クス 1. 0 重量％ 密ロウ 2. 0 ラ ノ リ ン 2 0. 0 流動パラ フ ィ ン 1 0. 0 スク ヮラ ン 5. 0 ソルビ夕 ンセスキォレイ ン酸エステル 4. 0 ポ リ オキシエチレ ン （ 2 0モル） ソルビタ ンモノ ォ レイ ン酸エステル
1. 0 プロ ピレ ングリ コール 7. 0 きんぎんなすび (ψ名 ； Solarium aculeatissimum) 1 0. 0 の実のァセ ト ン抽出物
コウジ酸 1. 0 ェチルパラベン 0. 3 香料 適量 イオ ン交換水 残余
(製法）
イオン交換水にプロ ピレングリ コールを加え、 加熱して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し、 加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 油 相をかきまぜながらこれに水相を徐々に加え、 ホモ ミ キサ一で均一に乳 化する。 乳化後よ くかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 6 ゼリ ー
(処方）
95¾ エチルアルコール 1 0. 0 重量％ ジプロ ピレ ングリ コール 1 5. 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 5 0モル） ォ レイルアルコ ルエーテル
2. 0 カカルルボボキキシシ ビビ二二ルルポポ リリ ママ一 1. 0
(商品名 ： カーボポ—ノレ 940 , B.F.Goodrich Chemical company ) 苛性ソ一ダ 0. 1 5 L一アルギニン 0. 1 ひよどり じょ う ご （学名 ； Solanum lyratumm) 7. 0 の実の 5 0 %エタノール水溶液抽出物
2-ヒ ドロキシ -4- メ トキシベンゾフ エ ノ ンスルホ ン酸ナ ト リ ウム
0. 0 5 エチ レンジア ミ ンテ ト ラアセテー ト · 3ナ ト リ ウム · 2水
0. 0 5 メ チルパラベン 0. 2
¾·料 適直
イオン交換水 残余
(製法）
ィォン交換水に力一ボポ一ル 9 4 0を均一に溶解し、 一方、 9 5 %ェ タ ノ 一ルにひよどり じょ う ごの実の 5 0 %エタ ノ 一ル水溶液抽出物、 ポ リ オキシエチレン （ 5 0モル） ォレイルアルコールエーテルを溶解し、 水相に添加する。 次いで、 その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、 L - アルギニンで中和させ増粘する。
実施例 7 美容液
(処方）
(A相）
エチルアルコール （95% ) 11 00.. 0 重量％ ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 0モル） ォクチル ドデカ ノ 一ル
1. 0 。 ン. 卜 テニ 一 ノレェチ ノレエ ー テ ノレ 0. 1 ジュルべバ · パイ ッメ タ ノ ール抽出物 1 0
ァスコルビン酸グルコ シ ド 1 5 ァルブチン 3 0 メ チルパラベン 0 1 5 (B相）
水酸化力 リ ウム
(C相）
グリ セ リ ン 5 0 ジプロ ピレ ング リ コール 1 0 0 亜硫酸水素ナ ト リ ウム 0 0 3 カルボキシ ビ二ルポ リ マ一 0 2
(商品名 ： カーボポ一ル 940 B. F. Goodrich Chemical company ) 精製水 残余
(製法）
A相、 C相をそれぞれ均一に溶解し、 C相に A相を加えて可溶化する。 次いで B相を加えたのち充填を行う。
実施例 8 パッ ク
(処方）
( 相）
ジプロ ピレ ングリ コール 5. 0 重量％ ポリオキシエチ レ ン （ 6 0モル） 硬化ヒマ シ油 5. 0
(B相）
ジュルべバ ' 、。イ ツメ タ ノ 一ル抽出物 0. 0 1 オリ—ブ油 5. 0 酢酸トコフ ヱロール 0. 2 ェチルパラベン 0. 2 香料 0. 9
( C相）
ァス コルビン酸 2 — グルコ シ ド 2. 0 ポ リ ビニルアルコ ール 1 3. 0
ン化度 9 0、 重合度 2 , 0 0 0 ) ェタ ノ 一ノレ 7 . 0 精製水 残余
(製法）
A相、 B相、 C相をそれぞれ均一に溶解し、 A相に B相を加えて可溶 化する。 次いでこれを C相に加えたのち充填を行う。
実施例 9 固形フ ァ ンデー シ ョ ン
(処方）
タノレク 4 3 1 % カオ リ ン 1 5 0 セ リ サイ ト 1 0 0 亜鉛華 7 0 二酸化チタ ン 3 8 黄色酸化鉄 2 9 黒色酸化鉄 0 2 スク ヮ ラ ン 8 . 0 イ ソ ステア リ ン酸 4 . 0 モノ ォ レイ ン酸 P O E ソルビタ ン 3 . 0 オク タ ン酸イ ソセチル 2 . 0 ジュルべバ · パイ ツエタ ノ 一ル抽出物 1 . 0 防腐剤 適:
香料
(製法） タルク 黒色酸化鉄の粉末成分をプレ ンダ一で十分混合し、 こ れにスク ワ ラ ン〜ォク タ ン酸ィ ソセチルの油性成分、 ジ ュ ルべバ · パイ ツエタノ—ル抽出物、 防腐剤、 香料を加え良く混練した後、 容器に充填、 成型する。
実施例 1 0 乳化型フ ア ンデ シ ヨ ン （ク リ ームタ イ プ）
(処方） (粉体部）
二酸化チ夕 ン 1 0. 3 重量％ セ リ サイ 卜 5. 4
カオ リ ン 3. 0
黄色酸化鉄 0. 8
ベンガラ 0. 3
黒色酸化鉄 0. 2
(油相）
デカメ チルシ ク ロペン夕 シ ロキサ ン 1 1 5
流動パラ フ ィ ン 4 5
ポ リ オキシエチ レ ン変性ジメ チルポ リ シロキサ ン 4 0
(水相）
精製水 5 0 0
1 , 3 — ブチ レ ングルコール 4 5
ジ ュルべバ ' パイ ッエタ ノ ール抽出物 1 5 ソルビ夕 ンセスキォ レイ ン酸エステル 3 0 防腐剤 適量
香料 適量
(製法）
水相を加熱撹拌後、 十分に混合粉砕した粉体部を添加してホモミキサー 処理する。 更に加熱混合した油相を加えてホモミキサー処理した後、 撹 拌しながら香料を添加して室温まで冷却する。
( 2 ) 「マメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ア（Gliricidia)属植物の抽出 物配合美白用皮膚外用剤」
実施例 1 ク リ ーム
(処方）
ステア リ ン酸 5. 0 重量。 /0 ステア リ ルアルコ ール 4. 0 イ ソプロ ピル ミ リ ステー ト 1 8. 0 グ リ セ リ ンモ ノ ステア リ ン酸エステル 3. 0 プロ ピ レ ング リ コール 1 0. 0 コ コ ヒ ユ イ テメ タ ノ 一ル抽出物 0. 0 1 苛性カ リ 0. 2 防腐剤 適量 香料 週重 イ オ ン交換水 残余
(製法）
イ オ ン交換水にプロ ピレ ングリ コールと コ コ ヒ ユイ テメ タ ノ ール抽出 物と苛性カ リを加え溶解し、 加熱して 7 0 °Cに保つ （水相） 。 他の成分 を混合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 水相に油相を徐々に加え、 全部加え終わつてからしばらく その温度に保ち反応を起こさせる。 その 後、 ホモ ミ キサーで均一に乳化し、 よくかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却 する。
実施例 2 ク リ ーム
(処方）
ステア リ ン酸 2. 0 ステア リ ルアルコール 7. 0 水添ラ ノ リ ン 2. 0 スク ヮ ラ ン 5. 0
2 —才ク チル ドデシルアルコール 6. 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 5モル） セチルアルコールエーテル
3. 0 グ リ セ リ ンモ ノ ステア リ ン酸エステル 2. 0 プロ ピ レ ン グ 5. 0 コ コ ヒ ユ イ テエタ ノ ール抽出物 0. 0 5 ェチルパラベン 0. 3 香料 適量 イ オ ン交換水 残余
(製法）
ィォン交換水にプロピレングリ コールを加え、 加熱して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相 に油相を加え予備乳化を行い、 ホモ ミ キサーで均一に乳化した後、 よ く かきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 3 ク リ ーム
(処方）
固形パラ フ ィ ン 5. 0 ミ ツロウ 1 0. 0 ワセ リ ン 1 5. 0 流動パラ フ ィ ン 4 1. 0 グ リ セ リ ンモノ ステア リ ン酸エステル 2. 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 0モル） ソルビタ ン
モノ ラ ウ リ ン酸エステ 2. 0 石けん粉末 0. 1
ノ、0ラ メ ト キシ桂皮酸 2 —ェチルへキシル 1. 5 硼砂 0. 2 コ コ ヒ ユイ テアセ ト ン抽出物 0. 0 5 ァス コルビン酸 2 グルコ シ ド 2. 0 コ コ ヒユイテエタ ノ ール抽出物 0. 0 5 ェチルパラベン 0. 3 香料 適量 イ オ ン交換水 残余 (製法）
イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、 加熱溶解して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相 に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行う。 反応終了後、 ホモミ キ サ一で均一に乳化し、 乳化後よくかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。 実施例 4 乳液
(処方）
ステア リ ン酸 2. 5 重量％ セチルアルコール 1. 5 ワセ リ ン 5. 0 流動パラ フ ィ ン 1 0. 0 ポリオキシエチ レン （ 1 0モル） モノ ォ レイ ン酸エステル
2. 0 ポ リ エチレングリ コール 1 5 0 0 3. 0 ト リ エタ ノ ールァ ミ ン 1. 0 カルボキシビ二ルポ リ マ一 0. 0 5 (商品名 ： 力—ボポール 941 ， B.F.Goodrich Chemical company ) グリ リ シァ 3 0 %エタ ノ ール抽出物 1. 5 胎盤抽出物 1. 0 ェチルパラベン 0. 3 香料 適量 イオン交換水 残余
(製法）
少量のイオン交換水にカルボキシビ二ルポリマ一を溶解する （A相） 。 残りのィォン交換水にポ リ エチレ ングリ コール 1 5 0 0 と ト リ エタ ノ ー ルァ ミ ンを加え、 加熱溶解して 7 0 °Cに保つ （水相） 。 他の成分を混合 し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相に油相を加え予備乳化を行 い、 A相を加えホモミ キサーで均一乳化し、 乳化後よ くかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 5、 乳液
(処方）
マイ ク ロ ク リ スタ リ ンワ ッ ク ス 1. 0 重量％ 密ロウ 2. 0 ラ ノ リ ン 2 0. 0 流動パラ フ ィ ン 1 0. 0 スク ヮラ ン 5. 0 ソルビタ ンセスキォレイ ン酸エステル 4. 0 ポ リ オキシエチレン （ 2 0モル） ソルビタ ンモノ ォ レイ ン酸エステル
1. 0 プロ ピレ ングリ コール 7. 0 コ コ ヒ ユイテアセ ト ン抽出物 5. 0 コウ ジ酸 1. 0 ェチルパラベン 0. 3 香料 適直 イオ ン交換水 残余
(製法）
ィォン交換水にプロピレングリ コ一ルを加え、 加熱して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し、 加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 油 相をかきまぜながらこれに水相を徐々に加え、 ホモ ミ キサーで均一に乳 化する。 乳化後よ くかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 6 ゼリー
(処方）
95% エチルアルコール 1 0. 0 重量％ ジプロ ピレ ングリ コール 1 5. 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 5 0モル） ォレイルアルコールエーテル
2. 0 カルボキシ ビ二ルポ リ マー 1. 0
(商品名 ： カーホホーノレ 940 , B.F.Goodrich Chemical company ) 苛性ソーダ 0. 1 5 L一アルギニン 0. 1 コ コ ヒユイテ 5 0 %エタ ノ ール抽出物 1. 5
2-ヒ ドロキシ- 4 メ トキシベンゾフ ヱ ノ ンスルホ ン酸ナ ト リ ウム
0. 0 5 エチ レ ンジア ミ ンテ ト ラアセテー ト · 3ナ ト リ ウム 2水
0. 0 5 メ チルパラベン 0. 2 香料
ィォン交換水 残余
(製法）
ィォン交換水にカーボポール 9 4 0を均一に溶解し、 一方、 9 5 %ェ タ ノ 一ルにコ コ ヒ ユイテ 5 0 %エタ ノ ール水溶液抽出物、 ポ リ オキシェ チレ ン （ 5 0モル） ォレイルアルコールエーテルを溶解し、 水相に添加 する。 次いで、 その他
の成分を加えたのち苛性ソーダ、 L—アルギニンで中和させ増粘する。 実施例 7 美容液
(処方）
( A相）
エチルアルコール （95% ) 1 0. 0 重量％ ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 0モル） ォクチル ドデカ ノ ール
1. 0 パン トテニールェチルエーテル 0. 1 コ コ ヒ ユイテメ タ ノ ール抽出物 1. 5 ァスコルビン酸グルコ シ ド 1. 5 アルブチン 3. 0 メ チルパラベン 0. 1 5 (B相）
水酸化力 リ ウム 0. 1
( C相）
グリ セ リ ン 5. 0 ジプロ ピレ ングリ コール 1 0. 0 亜硫酸水素ナ ト リ ウム 0. 0 3 カルボキシ ビ二ルポ リ マ一 0. 2
(商品名 ： 力一ボポ一ル 940 B. F. Goodrich Chemical company ') 精製水 残余
(製法）
A相、 C相をそれぞれ均一に溶解し、 C相に A相を加えて可溶化する 次いで B相を加えたのち充填を行う。
実施例 8 パッ ク
(処方）
( A相）
ジプロ ピレングリ コール 5. 0 重量 % ポ リ オキシエチレ ン （ 6 0モル） 硬化ヒマシ油 5. 0
(B相）
コ コ ヒユイテメ タ ノ ール抽出物 0. 0 1 オ リ ーブ油 5. 0 酢酸ト コ フ ヱ ロール 0. 2 ェチルパラベン 0. 2 香料 0. 2 ( C相）
ァス コルビン酸 2 ダルコ シ ド 2. 0 ポ リ ビニルアルコール 1 3. 0
(ケ ン化度 9 0、 重合度 2 , 0 0 0 )
エタ ノ ール 7. 0 精製水 残余
(製法）
A相、 B相、 C相をそれぞれ均一に溶解し、 A相に B相を加えて可溶 化する。 次いでこれを C相に加えたのち充填を行う。
実施例 9 固形フ ァ ンデー シ ョ ン
(処方）
タルク 44 33. 11 重量％ カオ リ ン 1 5 0 セ リ サイ 卜 1 0 0 亜鉛華 7 0 二酸化チ夕 ン 3 8 黄色酸化鉄 2 9 黒色酸化鉄 0 2 スク ヮ ラ ン 8 0 イ ソステア リ ン酸 4 0 モノ ォ レイ ン酸 P O Eソ ノレビタ ン 3 0 オク タ ン酸イ ソセチル 2 0 コ コ ヒ ユイ テェタ ノ 一ル抽出物 1 0 防腐剤
香料
(製法） タ ルク 〜黒色酸化鉄の粉末成分をプレ ングーで十分混合し、 こ れにス ク ワ ラ ン〜ォク 夕 ン酸ィ ソセチルの油性成分、 コ コ ヒ ユイ テェ夕 ノール抽出物、 防腐剤、 香料を加え良く混練した後、 容器に充填、 成型 する。
実施例 1 0 乳化型フ ア ンデ一シ ヨ ン （ ク リ ーム タ イ プ）
(処方）
(粉体部）
二酸化チタ ン 1 0. 3 重量％ セ リ サイ ト 5. 4 カオ リ ン 3. 0 黄色酸化鉄 0. 8 ベンガラ 0. 3 黒色酸化鉄 0. 2
(油相）
デカ メ チルシ ク ロペンタ シ ロキサ ン 1 1. 5 流動パラ フ ィ ン 4. 5 ポ リ オキシエチ レ ン変性ジメ チルポ リ シ ロキサ ン 4. 0
(水相）
精製水 5 0. 0
1， 3—ブチ レ ングルコ ール 4. 5 コ コ ヒ ユイ テエタ ノ ール抽出物 1. 5 ソルビタ ンセスキォ レイ ン酸エステル 3. 0 防腐剤 適量
香料 適量
(製法）
水相を加熱撹拌後、 十分に混合粉砕した粉体部を添加してホモミキサ— 処理する。 更に加熱混合した油相を加えてホモ ミキサー処理した後、 撹 拌しながら香料を添加して室温まで冷却する。
( 3 ) 「キク科（Asteraceae)ブリ ケリ ア（Brickel 1 ia)属植物の抽出物 配合美白用皮膚外用剤」
実施例 1 ク リ ーム
(処方）
ステア リ ン酸 5. 0 重量％ ステア リ ルアルコール 4. 0 イ ソプロ ピル ミ リ ステー ト 1 8 0 グ リ セ リ ンモノ ステア リ ン酸エステル 3 0 プロ ピレ ング リ コール 1 0 0 ハ ミ ユ ラ メ タ ノ 一ル抽出物 0 0 1 苛性力 リ 0 2 防腐剤
香料
ィォン交換水 残余
(製法）
イ オ ン交換水にプロ ピ レ ング リ コールとハ ミ ュ ラ メ 夕 ール抽出物と 苛性力 リを加え溶解し、 加熱して 7 0 °Cに保つ （水相） 他の成分を混 合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相に油相を徐々に加え、 全 部加え終わってからしばらくその温度に保ち反応を起こさせる。 その後、 ホモミ キサーで均一に乳化し、 よくかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。 実施例 2 ク リ ーム
(処方）
ステア リ ン酸 2. 0 重量％ ステア リ ルアルコール 7. 0 水添ラ ノ リ ン 2. 0 ス ク ヮ ラ ン 5. 0
2—才 ク チル ドデシルアルコール 6. 0 ポ リ オキジエチ レ ン （ 2 5モル） セチルアルコールエーテル 3. 0 グ リ セ リ ンモノ ステア リ ン酸エステル 2. 0 プロ ピレ ング リ コ ール 5. 0 ィ アー リ 一 フブ リ ゲルブッ シ ュエタ ノ ール抽出物 0. 0 5 ェチルハ0ラベン 0. 3 香料 適量 イ オ ン交換水 残余
(製法）
ィ ォ ン交換水にプロ ピレ ング リ コールを加え、 加熱して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ (油相） 。 水相 に油相を加え予備乳化を行い、 ホモ ミ キサーで均一に乳化した後、 よ く かきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 3 ク リ ーム
(処方）
固形パラ フ ィ ン 5. 0 重量％ ミ ツ ロ ウ 1 0. 0 ワセ リ ン 1 5. 0 流動パラ フ ィ ン 4 1. 0 グ リ セ リ ンモノ ステア リ ン酸エステル 2. 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 0モル） ソノレビタ ンモノ ラ ウ リ ン酸エステル
2. 0 石けん粉末 0. 1 パラ メ トキシ桂皮酸 2—ェチルへキシル 1 . 5 硼砂 0. 2 ハ ミ ユ ラアセ ト ン抽出物 0. 0 5 ァス コルビン酸 2グルコ シ ド 2. 0
ノヽ ミ ュ ラエタ ノ ール抽出物 0. 0 5 ェチルパラベン 0. 3 香料 適量 イ オ ン交換水 残余
(製法）
ィォン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、 加熱溶解して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相 に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行う。 反応終了後、 ホモ ミ キ サ一で均一に乳化し、 乳化後よ くかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。 実施例 4 乳液
(処方）
ステア リ ン酸 2 5 セチルアルコ一ル 1 5 ワセ リ ン 5 0 流動パラ フ ィ ン 1 0 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 1 0モル） モノ ォ レイ ン酸エステル
2. 0 ポ リ エチ レ ン グ リ コ ール 1 5 0 0 3. 0 ト リ エタ ノ ールァ ミ ン 1. 0 カルボキシ ビ二ルポ リ マー 0. 0 5 (商品名 ： カーボポール 941 ， B.F. Goodrich Chemical company ) ノヽ ミ ュ ラ 3 0 %エタ ノ ール抽出物 1. 5 胎盤抽出物 1. 0 ェチルパラベン 0. 3 香料 適量 イ オ ン交換水 残余
(製法）
少量のィォン交換水にカルボキシビニルポリマ一を溶解する （A相） 残りのイオン交換水にポリエチレングリ コール 1 5 0 0 と ト リエタノ一 ルァ ミ ンを加え、 加熱溶解して 7 0 °Cに保つ （水相） 。 他の成分を混合 し加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 水相に油相を加え予備乳化を行 い、 A相を加えホモ ミ キサーで均一乳化し、 乳化後よ く かきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 5 乳液
(処方）
マイ ク ロ ク リ スタ リ ンワ ッ ク ス 1. 0 重量％ 密ロ ウ 2. 0 ラ ノ リ ン 2 0. 0 流動パラ フ ィ ン 1 0. 0 スク ヮ ラ ン 5. 0 ソルビタ ンセスキォ レイ ン酸エステル 4. 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 0モル） ソルビタ ンモ ォ レイ ン酸エステル
1. 0 プロ ピレ ングリ コール 7. 0 ハミ ユ ラアセ ト ン抽出物 5. 0 コ ウ ジ酸 1. 0 ェチノレ 0ラベン 0. 3 香料 適量 イ オ ン交換水 残余
(製法）
ィォン交換水にプロピレングリ コールを加え、 加熱して 7 0 °Cに保つ (水相） 。 他の成分を混合し、 加熱融解して 7 0 °Cに保つ （油相） 。 油 相をかきまぜながらこれに水相を徐々に加え、 ホモ ミ キサーで均一に乳 化する。 乳化後よ くかきまぜながら 3 0 °Cまで冷却する。
実施例 6 ゼ リ ー (処方）
95¾ エチルアルコール 1 0 . 0 重量％ ジプロ ピレングリ コール 1 5 . 0 ポ リ オキシエチ レ ン （ 5 0 モル） ォ レイルアルコ ノレエ ーテノレ
2 . 0 カルボキシ ビ二ルポ リ マー 1 . 0
(商品名 ： カーボポール 940 B. F. Goodrich Chemical company ) 苛性ソーダ 0 . 1 5 L 一アルギニン 0 . 1 ベ トニ リ ーフブリ ゲルブッ シ 5 0 %エタ ノ ール抽出物
1 . 5
2 ヒ ドロキシ -4- メ トキシベンゾフ ノ ンスルホ ン酸ナ ト リ ゥム
0 . 0 5 エチレ ンジア ミ ンテ ト ラァセテ一 卜 3 ナ ト リ ウム ' 2水
0 . 0 5 メ チルパラベン 0 . 2 香料 適量
イオ ン交換水 残余
(製法）
イオン交換水にカーボポール 9 4 0を均一に溶解し、 一方、 9 5 %ェ タ ノ 一ルにべ トニリ 一フブリ ゲルブッ シュ 5 0 %エタ ノ ール水溶液抽出 物、 ポ リ オキシエチ レン （ 5 0 モル） ォ レイルアルコールエーテルを溶 解し、 水相に添加する。 次いで、 その他の成分を加えたのち苛性ソーダ、 L ーァルギニンで中和させ増粘する。
実施例 7 美容液
(処方）
( A相） エチルアルコール （95% ) 1 0 % ポ リ オキシエチ レ ン （ 2 0モル） ォク チル ドデカ ノ 一ル
1. 0
ノ、0ン ト テニールェチルエーテル 0. 1 ハミ ュ ラ メ タ ノ 一ル抽出物 1. 5 ァス コルビン酸グルコ シ ド 1. 5 アルブチ ン 3. 0 メ チルパラベン 0. 1 5 (B相）
水酸化力 リ ウム 0. 1
(C相）
グ リ セ リ ン 5. 0 ジプロ ピレ ング リ コール 1 0. 0 亜硫酸水素ナ ト リ ウム 0. 0 3 カルボキシ ビ二ルポ リ マー 0. 2
(商品名 ： カーボポール 940 B. I1. Goodrich Chemical company ) 精製水 残余
(製法）
A相、 C相をそれぞれ均一に溶解し、 C相に A相を加えて可溶化する 次いで B相を加えたのち充填を行う。
実施例 8 パッ ク
(処方）
( A相）
ジプロ ピレ ングリ コール 5. 0 重量％ ポリオキシエチ レ ン （ 6 0モル） 硬化ヒ マ シ油 5. 0
(B相）
ハ ミ ユ ラ メ タ ノ 一ル抽出物 0. 0 1 ォ リ ーブ油 5. 0 酢酸 ト コ フ ヱ ロール 0. 2 ェチルパラベン 0. 2 香料 0. 2
( C相）
ァスコルビン酸 2グルコ シ ド 2. 0 ポ リ ビニルアルコール 1 3. 0
(ケ ン化度 9 0、 重合度 2， 0 0 0 )
エタ ノ ール 7. 0 精製水 残余
(製法）
A相、 B相、 C相をそれぞれ均一に溶解し、 A相に B相を加えて可溶 化する。 次いでこれを C相に加えたのち充填を行う。
実施例 9 固形フ ァ ンデーシ ョ ン
(処方）
タルク 4 3 1 カオ リ ン 1 5 0 セ リ サイ ト 1 0 0 亜鉛華 7 0 二酸化チタ ン 3 8 黄色酸化鉄 2 9 黒色酸化鉄 0. 2 スク ヮ ラ ン 8. 0 イ ソステア リ ン酸 4. 0 モノ ォ レイ ン酸 P O Eソルビタ ン 3. 0 オク タ ン酸イ ソセチル 2. 0 ハ ミ ュ ラエタ ノ 一ル抽出物 1. 0 防腐剤 適量
香料 適量
(製法） タルク〜黒色酸化鉄の粉末成分をプレ ンダ一で十分混合し、 こ れにスク ヮ ラ ン〜オク タ ン酸ィ ソセチルの油性成分、 ハ ミ ユ ラエタ ノ ー ル抽出物、 防腐剤、 香料を加え良く混練した後、 容器に充填、 成型する。 実施例 1 0 乳化型フ ァ ンデー シ ョ ン （ク リ ームタイプ）
(処方）
(粉体部）
二酸化チタ ン 1 0. 3 重量％ セ リサイ ト 5. 4 カオ リ ン 3. 0 黄色酸化鉄 0. 8 ベンガラ 0. 3 黒色酸化鉄 0. 2
(油相）
デカメ チルシ ク ロペン夕 シ ロキサン 1 1. 5 流動パラ フ ィ ン 4. 5 ポ リ オキシエチ レ ン変性ジメ チルポ リ シ ロキサン 4. 0
(水相）
精製水 5 0. 0
1， 3 —ブチ レ ングルコール 4. 5 ハ ミ ユ ラエタ ノ 一ル抽出物 1. 5 ソルビタ ンセスキォ レイ ン酸エステル 3. 0 防腐剤 適量
香料 適量
(製法）
水相を加熱撹拌後、 十分に混合粉砕した粉体部を添加してホモ ミ キサー 処理する。 更に加熱混合した油相を加えてホモ ミ キサー処理した後、 撹 拌しながら香料を添加して室温まで冷却する。 産業上の利用可能性
以上説明したように、 本発明の美白用皮膚外用剤は、 メ ラニ ン生成抑 制作用およびチロシナ—ゼ活性阻害作用を有しており、 日焼け後の色素 沈着 · しみ · そばかす · 肝斑等の淡色化、 美白に優れた効果を有すると 共に、 安全性にも優れたものである。

Claims

請 求 の 範 囲
1. ナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ) 属植物の抽出物を配合 することを特徴とする美白用皮膚外用剤。
2. ナス （Solanaceae) 科ソ ラナム （Solanum ) 属植物がジュルベバ - ノ、0イツ （； jurubeba paiz ヽ 学名： Solanum paniculatura) であるこ とを特 徴とする請求の範囲第 1項記載の美白用皮膚外用剤。
3. ナス （Solanaceae) 科ソラナム （Solanum ) 属植物の抽出物の配合 量が 0. 0 0 0 5〜 1 0. 0重量％であるこ とを特徴とする請求の範囲 第 1項または第 2項記載の美白用皮膚外用剤。
4. マメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ア（Gliricidia)属植物の抽出物を配 合することを特徴とする美白用皮膚外用剤。
5. 前記マメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ア（Gliricidia)属植物がココヒ ユイテ （Cocohuite、 学名： Gliricidia sepium) であることを特徴とする 請求の範囲第 4項記載の美白用皮膚外用剤。
6.前記マメ科（Fabaceae)グリ リ シディ ア（Gliricidia)属植物の抽出物の 配合量が、 美白用皮膚外用剤全量に対して 0. 0 0 0 5〜 1 0. 0重量 %であることを特徴とする請求の範囲第 4項または第 5項記載の美白用 皮膚外用剤。
7. キク科（Asteraceae)ブリケリア（Brickellia)属植物の抽出物を配合 することを特徵とする美白用皮膚外用剤。
8. 前記キク科（Asteraceae)ブリケ リア（Brickellia)属植物がハミ ュラ (Haraula, 学名： Brickellia cavanillesy) であることを特徴とする請求 の範囲第 7項記載の美白用皮膚外用剤。
9.前記キク科（Asteraceae)プリケリア（Brickellia)属植物の抽出物の配 合量が、 美白用皮膚外用剤全量に対して 0. 0 0 0 5〜 1 0. 0重量％ であることを特徴とする請求の範囲第 7項または第 8項記載の美白用皮 膚外用剤。
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