KR20070057835A - 미백제 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 우수한 미백 작용을 가지며, 햇볕에 탄 후의 색소 침착, 기미, 주근깨, 간반 등의 담색화, 미백에 우수한 효과를 갖는 국화과(Compositae) 식물인 Elephantopus mollis H. B. & K.의 추출물을 함유하는 미백제를 제공한다.
Description
본 발명은 미백제에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 햇볕에 탄 후의 색소 침착, 기미, 주근깨, 간반(肝斑; liver spot) 등의 예방 및 개선에 유효하고, 피부 미백에 우수한 효과를 갖는 미백제에 관한 것이다.
피부의 기미 등의 발생 메카니즘에 대해서는 일부 불분명한 점도 있지만, 일반적으로는, 호르몬 이상이나 일광으로부터의 자외선 자극이 원인이 되어 멜라닌 색소가 형성되고, 이것이 피부 내에 이상 침착하는 것이라고 생각되고 있다. 피부 착색의 원인이 되는 이 멜라닌 색소는 표피와 진피 사이에 있는 멜라닌 세포(멜라노사이트) 내의 멜라닌 생성 과립(멜라노솜)에 있어서 생산되며, 생성된 멜라닌은 침투 작용에 의해 인접 세포로 확산된다. 이 멜라노사이트 내에 있어서의 생화학 반응은 다음과 같은 것이라고 추정되고 있다.
즉, 필수 아미노산인 티로신이 효소 티로시나아제의 작용에 의해 도파퀴논 (DOPA-quinone)이 되고, 이것이 효소적 또는 비효소적 산화 작용에 의해 적색 색소 및 무색 색소를 거쳐 흑색의 멜라닌으로 변화되는 과정이 멜라닌 색소의 생성 과정이다.
상기한 멜라닌 색소의 생성을 억제하는 미백제에 대해서는 종래부터 식물에 서 유래된 추출물이 그 안전성이나 피부에의 자극 완화를 기대하여 여러 가지 개발되고 있다(예컨대 일본 특허 공개 평성 제8-310939호 공보, 일본 특허 공개 평성 제7-89843호 공보, 일본 특허 공개 평성 제9-30954호 공보 참조).
발명의 개시
전술한 바와 같이, 식물에서 유래된 미백제에 대해서는 새로운 식물에서 새로운 미백 효과를 발휘하는 식물을 발견하는 것이 요구되고 있다. 따라서, 본 발명은 이러한 종래의 사정에 대처하여 새로운 식물에서 유래된 미백제를 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명에 따르면, 국화과(Compositae) 식물 엘레판토퍼스 몰리스 에이치. 비. 앤드 케이.(Elephantopus mollis H. B. & K.)의 용매 추출물을 함유하여 이루어지는 미백제가 제공된다.
본 발명에 따르면, 또한, 국화과(Compositae) 식물 Elephantopus mollis H. B. & K.의 용매 추출물 및 피부 외용제용 기제를 함유하여 이루어지는 피부 외용제 조성물이 제공된다.
본 발명의 미백제는 우수한 미백 작용을 갖고 있고, 햇볕에 탄 후의 색소 침착, 기미, 주근깨, 간반 등의 담색화, 미백에 우수한 효과를 갖는 것이다.
발명을 실시하기
위한 최선의 형태
본 발명자들은 이러한 현상을 감안하여 예의 연구를 거듭한 결과, 특정 국화과(Compositae) 식물에 우수한 미백 작용이 있는 것을 발견하여 본 발명을 완성하기에 이르렀다.
본 명세서 및 청구 범위에 있어서, 단수형은 문맥으로부터 그렇지 않은 것이 명백하지 않는 한, 복수형도 포함하는 것으로 한다.
본 발명에 이용되는 국화과(Compositae) 식물 Elephantopus mollis H. B. & K.는 풀 길이 1 m를 넘는 동아시아의 열대나 오가사와라나 오키나와의 약간 습한 강가의 경사면 등에서 볼 수 있다. 일본명은 시로바나이가코조리나이다.
본 발명에 이용되는 Elephantopus mollis H. B. & K.의 추출물은 상기 식물의 잎, 줄기, 꽃, 종자 또는 식물 전초(全草) 등을 추출 용매와 함께 온도 10∼90℃, 바람직하게는 실온에서 침지 또는 가열 환류한 후, 여과하고, 농축하여 얻을 수 있지만, 특히 잎으로부터의 추출물이 바람직하다. 본 발명에 이용되는 추출 용매는 통상 추출에 이용되는 용매라면 무엇이나 좋고, 특히 메탄올, 에탄올, 1,3-부틸렌글리콜 등의 알코올류, 함수 알코올류, 아세톤, 아세트산에틸에스테르 등의 유기 용매를 단독으로 또는 조합하여 이용할 수 있지만, 메탄올, 에탄올, 1,3-부틸렌글리콜 등의 알코올류가 특히 바람직하다. 물을 다량으로 함유하는 추출 용매의 경우는 활성 성분의 추출이 억제되기 때문에 바람직하지 못하다.
본 발명의 피부 외용제 조성물에 있어서의 Elephantopus mollis H. B. & K.의 추출물을 함유하는 미백제의 배합량은 특별히 한정되지 않지만, 외용제 조성물 전량 중, 건조물로서 0.0005∼20.0 질량%, 바람직하게는 0.001∼10.0 질량%이다. 0.0005 질량% 미만이면, 본 발명에서 말하는 효과가 충분히 발휘되지 않을 우려가 있고, 또한, 20.0 질량%를 초과하면 제제화가 어렵게 되는 경우가 있다. 또한, 10.0 질량% 이상 배합하여도 그다지 큰 효과의 향상은 확인하기 어렵다.
또한, 본 발명의 피부 외용제 조성물에는 상기 Elephantopus mollis H. B. & K. 추출물 이외에, 기제로서 통상 화장품이나 의약품 등의 피부 외용제에 이용되는 성분, 예컨대 보습제, 산화방지제, 유성 성분, 자외선 흡수제, 계면활성제, 증점제, 알코올류, 분말 성분, 색제, 수성 성분, 물, 각종 피부 영양제 등을 필요에 따라 적절하게 배합할 수 있다. 그 외, 에데트산2니트륨, 에데트산3나트륨, 시트르산나트륨, 폴리인산나트륨, 메타인산나트륨, 글루콘산 등의 금속 봉쇄제, 카페인, 타닌, 베라파밀, 트라넥삼산 및 그 유도체, 감초 추출물, 글라브리딘, 피라칸타(Pyracantha) 열매의 열수 추출물, 각종 생약, 아세트산토코페롤, 글리실리진산 및 그 유도체 또는 그 염 등의 약제, 비타민 C, 아스코르빈산인산마그네슘, 아스코르빈산글루코시드, 알부틴, 코직산 등의 다른 미백제, 글루코오스, 과당(fructose), 만노오스(Mannose), 자당, 트레할로오스 등의 당류 등을 적절하게 배합할 수도 있다.
본 발명의 피부 외용제 조성물은 예컨대 연고, 크림, 유액, 로션, 팩, 입욕제 등의 종래 피부 외용제 조성물에 이용하는 것이면 어느 것이라도 좋으며, 제형은 특별히 상관없다.
본 발명에 대해서 이하에 실시예를 들어 더욱 상세히 설명하지만, 본 발명은 이것에 의해 전혀 한정되지 않는다. 또한, 배합량은 특기하지 않는 한 질량%로 나타낸다.
우선, 본 발명의 식물 추출물의 멜라닌 생성 억제 효과에 관한 시험 방법과 그 결과에 대해서 설명한다.
1. 시료의 조제
(A) 1,3-부틸렌글리콜 추출액
(1) Elephantopus mollis H. B. & K. 1,3-부틸렌글리콜 추출액
Elephantopus mollis H. B. & K.의 잎 5.0 g을 이용하여 5.0 ㎖의 1,3-부틸렌글리콜에 실온에서 7일간 침지한 후, 여과하여 1,3-부틸렌글리콜 추출액을 얻었다. 고형분 농도는 0.16%였다.
(2) Elephantopus scaber L. 1,3-부틸렌글리콜 추출액 Elephantopus scaber L.의 잎 5.0 g을 이용하여 50 ㎖의 1,3-부틸렌글리콜에 실온에서 7일간 침지한 후, 여과하여 1,3-부틸렌글리콜(1,3-BG) 추출액을 얻었다. 고형분 농도는 0.13%였다.
(B) 에탄올 추출물
(1) Elephantopus mollis H. B. & K. 에탄올 추출물
Elephantopus mollis H. B. & K.의 잎 5.0 g을 이용하여 50 ㎖의 에탄올에 실온에서 7일간 침지한 후 여과하고, 용매를 증류 제거하여 에탄올 추출물을 225 ㎎ 얻었다.
(2) Elephantopus scaber L. 에탄올 추출물
Elephantopus scaber L.의 잎 5.0 g을 이용하여 50 ㎖의 에탄올에 실온에서 7일간 침지한 후 여과하고, 용매를 증류 제거하여 에탄올 추출물을 213 ㎎ 얻었다.
이들 추출액 및 추출물을 이용하여 이하의 실험을 행하였다.
2. 멜라닌 생성 억제 효과 시험 방법 및 그 결과
위에서 얻어진 1,3-부틸렌글리콜 추출액 및 에탄올 추출물을 시험 시료로서 멜라닌 생성 억제 효과를 측정 평가하였다.
마우스 B16 흑색종(melanoma) 세포를 사용하였다. 이글 MEM에 우혈청(FBS, 10%)과 멜라노사이트 자극 호르몬(αMSH, 10 ng/㎖)을 함유하는 배지를 시험 배지로 하였다. 세포는 75 ㎠ 플라스크에 FBS(10%)를 함유하는 이글 MEM 배지를 이용하여 CO2 인큐베이터 내에서 배양하여 증식시켰다. 세포를 트립신 용액으로 박리하고, FBS(10%)를 함유하는 이글 MEM 배지를 첨가하여 1,100 rpm으로 원심하여 세포를 모았다. 다음에, 접시(100 Φ×20 ㎜)에 세포를 300,000이 되도록 파종하고, 5 ㎖의 FBS(10%)를 함유하는 이글 MEM 배지에서 1일간 배양한 후, 시험 배지로 교환하여 시험 시료를 2농도(고형분으로서 2.5, 5 ppm)로 첨가하여 3일간의 배양을 계속하고, 이하의 방법으로 세포 당 멜라닌량의 측정을 행하였다.
또한, 활성이 강한 Elephantopus mollis H. B. & K.로부터의 1,3-부틸렌글리콜 추출액 및 에탄올 추출물에 대해서는 더욱 낮은 시험 시료 농도(고형분으로서 0.3125, 0.625, 1.25 ppm)로 같은 시험을 행하였다.
세포를 5 ㎖의 트립신 용액으로 박리하여 15 ㎖의 원심 튜브로 옮겼다. 접시에 5 ㎖의 PBS를 첨가하여 동일한 원심 튜브로 옮겼다. 세포수를 CoulterZ1로 측정한 후에, 1,100 rpm으로 원심하여 세포를 모았다. 바람으로 건조시킨 후, 2 M의 수산화나트륨 용액을 100 ㎕/10,000 세포가 되도록 첨가하여 60℃에서 3분간 따뜻하 게 하였다. 교반하여 멜라닌을 용해하여 착색 정도를 육안으로 비교하였다. 또한, 필요에 따라 대조군(1,3-부틸렌글리콜 추출액 또는 에탄올 추출물을 무첨가)을 그 500 ㎚에 있어서의 흡광도가 0.100이 되도록 2 M의 수산화나트륨 용액에 의해 희석하고, 같은 배율로 희석한 각 멜라닌 용해 용액의 500 ㎚에 있어서의 흡광도를 착색 정도의 지표로서 측정하였다.
1,3-부틸렌글리콜 추출액을 이용한 경우의 결과를 하기 표 I에 나타내고, 에탄올 추출물을 이용한 경우의 결과를 하기 표 II에 나타내었다.
| 시료 | 시험 농도(ppm) | 육안 판정(대조군과 비교) | 50 nm 흡광도 |
| Elephantopus mollis H. B. & K. | 0.3125 | 약간 담색화 | 0.092 |
| 0.625 | 약간 담색화 | 0.099 | |
| 1.25 | 현저하게 담색화 | 0.079 | |
| 2.5 | 거의 무색 | 미측정 | |
| 5 | 거의 무색 | 미측정 | |
| Elephantopus scaber L. | 2.5 | 변화 없음 | 0.103 |
| 5 | 담색화 | 0.087 |
| 시료 | 시험 농도(ppm) | 육안 판정(대조군과 비교) | 50 nm 흡광도 |
| Elephantopus mollis H. B. & K. | 0.3125 | 약간 담색화 | 0.100 |
| 0.625 | 약간 담색화 | 0.091 | |
| 1.25 | 현저하게 담색화 | 0.083 | |
| 2.5 | 거의 무색 | 미측정 | |
| 5 | 거의 무색 | 미측정 | |
| Elephantopus scaber L. | 2.5 | 약간 담색화 | 0.100 |
| 5 | 약간 담색화 | 0.095 |
표 I 및 표 II의 결과로부터, in vivo에 보다 가깝다고 생각되는 본 시험법에 있어서, Elephantopus mollis H. B. & K.로부터의 1,3-부틸렌글리콜 추출액 및 에탄올 추출물은 Elephantopus scaber L.로부터의 1,3-부틸렌글리콜 추출액 및 에탄올 추출물에 비하여 같은 농도에서의 효과가 높은 것은 명백하다.
이하에, 여러 가지 제형의 본 발명에 따른 미백제를 이용한 피부 외용제의 배합예를 실시예로서 설명한다.
실시예 1: 크림
(처방)
성분
질량%
스테아린산 5.0
스테아릴알코올 4.O
이소프로필 미리스테이트 18.0
글리세린모노스테아린산에스테르 3.0
프로필렌글리콜 10.0
Elephantopus mollis H. B. & K. 메탄올 추출물 0.01
가성 칼리 0.2
아황산수소나트륨 0.01
방부제 적량
향료 적량
이온 교환수 나머지
(제법)
이온 교환수에 프로필렌글리콜과 Elephantopus mollis H. B. & K. 메탄올 추출물과 가성 칼리를 첨가하여 용해하고, 가열하여 70℃로 유지한다(수상; 水相). 다른 성분을 혼합하여 가열 융해하여 70℃로 유지한다(유상; 油相). 수상에 유상을 서서히 첨가하여 전부 다 첨가하고 나서 잠시 그 온도로 유지하여 반응을 일으키게 한다. 그 후, 호모 믹서로 균일하게 유화하고, 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각시킨다.
실시예 2: 크림
(처방)
성분
질량%
스테아린산 2.0
스테아릴알코올 7.0
수소 첨가 라놀린 2.0
스쿠알란 5.0
2-옥틸도데실알코올 6.0
폴리옥시에틸렌(25몰) 세틸알코올에테르 3.0
글리세린모노스테아린산에스테르 2.0
프로필렌글리콜 5.0
Elephantopus mollis H. B. & K. 에탄올 추출물 0.05
아황산수소나트륨 0.03
에틸파라벤 0.3
향료 적량
이온 교환수 나머지
(제법)
이온 교환수에 프로필렌글리콜을 첨가하고, 가열하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하여 가열 융해하여 70℃로 유지한다(유상). 수상에 유상을 첨가하여 예비 유화를 행하고, 호모 믹서로 균일하게 유화한 후, 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각시킨다.
실시예 3: 크림
(처방)
성분
질량%
고형 파라핀 5.0
밀랍 10.0
바셀린 15.0
유동 파라핀 41.0
글리세린모노스테아린산에스테르 2.0
폴리옥시에틸렌(20몰) 소르비탄모노라우린산에스테르 2.0
비누 분말 0.1
붕사 0.2
Elephantopus mollis H. B. & K. 아세톤 추출물 0.05
Elephantopus mollis H. B. & K. 에탄올 추출물 0.05
아황산수소나트륨 0.03
에틸파라벤 0.3
향료 적량
이온 교환수 나머지
(제법)
이온 교환수에 비누 분말과 붕사를 첨가하고, 가열 용해하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하여 가열 융해하여 70℃로 유지한다(유상). 수상에 유상을 뒤섞으면서 서서히 첨가하여 반응을 행한다. 반응 종료 후, 호모 믹서로 균일하게 유화하고, 유화한 후 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각시킨다.
실시예 4: 유액
(처방)
성분
질량%
스테아린산 2.5
세틸알코올 1.5
바셀린 5.0
유동 파라핀 10.0
폴리옥시에틸렌(10몰) 모노올레인산에스테르 2.0
폴리에틸렌글리콜 1500 3.0
트리에탄올아민 1.0
카르복시비닐 폴리머 0.05
Elephantopus mollis H. B. & K. 아세트산에틸에스테르 추출물 0.01
아황산수소나트륨 0.01
에틸파라벤 0.3
향료 적량
이온 교환수 나머지
(제법)
소량의 이온 교환수에 카르복시비닐 폴리머를 용해한다(A상). 나머지 이온 교환수에 폴리에틸렌글리콜 1500과 트리에탄올아민을 첨가하고, 가열 용해하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하여 가열 융해하여 70℃로 유지한다(유상). 수상에 유상을 첨가하여 예비 유화를 행하고, A상을 첨가하여 호모 믹서로 균일 유화하며, 유화한 후 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각시킨다.
실시예 5: 유액
(처방)
성분
질량%
마이크로 크리스탈린 왁스 1.0
밀납 2.0
라놀린 20.0
유동 파라핀 10.0
스쿠알란 5.0
소르비탄세스퀴올레인산에스테르 4.0
폴리옥시에틸렌(20몰) 소르비탄모노올레인산에스테르 1.0
프로필렌글리콜 7.0
Elephantopus mollis H. B. & K. 아세톤 추출물 10.0
아황산수소나트륨 0.01
에틸파라벤 0.3
향료 적량
이온 교환수 나머지
(제법)
이온 교환수에 프로필렌글리콜을 첨가하고, 가열하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하고, 가열 융해하여 70℃로 유지한다(유상). 유상을 뒤섞으면서 이것에 수상을 서서히 첨가하여 호모 믹서로 균일하게 유화한다. 유화한 후 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각시킨다.
실시예 6: 젤리
(처방)
성분
질량%
95% 에틸알코올 10.0
디프로필렌글리콜 15.0
폴리옥시에틸렌(50몰) 올레일알코올에테르 2.0
카르복시비닐 폴리머 1.0
가성 소다 0.15
L-아르기닌 0.1
Elephantopus mollis H. B. & K. 에탄올 추출물 7.0
2-히드록시-4-메톡시벤조페논술폰산나트륨 0.05
에틸렌디아민테트라아세테이트·3나트륨·2수 0.05
메틸파라벤 0.2
향료 적량
이온 교환수 나머지
(제법)
이온 교환수에 카르복시비닐 폴리머를 균일하게 용해하고, 한편, 95% 에탄올에 Elephantopus mollis H. B. & K. 에탄올 추출물, 폴리옥시에틸렌(50몰) 올레일알코올에테르를 용해하여 수상에 첨가한다. 계속해서, 그 밖의 성분을 첨가한 후 가성 소다, L-아르기닌으로 중화시켜 증점한다.
실시예 7: 미용액
(처방)
성분
질량%
(A상)
에틸알코올(95%) 10.0
폴리옥시에틸렌(20몰) 옥틸도데칸올 1.0
판토테닐에틸에테르 0.1
Elephantopus mollis H. B. & K. 1,3-부틸렌글리콜 1.5
추출액(고형분 농도 0.16%)
메틸파라벤 0.15
(B상)
수산화칼륨 0.1
(C상)
글리세린 5.0
디프로필렌글리콜 10.0
아황산수소나트륨 0.03
카르복시비닐 폴리머 0.2
정제수 나머지
(제법)
A상, C상을 각각 균일하게 용해하고, C상에 A상을 첨가하여 가용화한다. 계속해서 B상을 첨가한 후 충전을 행한다.
실시예 8: 팩
(처방)
성분
질량%
(A상)
디프로필렌글리콜 5.0
폴리옥시에틸렌(60몰) 경화 피마자유 5.0
(B상)
Elephantopus mollis H. B. & K. 메탄올 추출물 0.01
올리브유 5.0
아세트산토코페롤 0.2
에틸파라벤 0.2
향료 0.2
(C상)
아황산수소나트륨 0.03
폴리비닐알코올 13.0
(비누화도 90, 중합도 2,000)
에탄올 7.0
정제수 나머지
(제법)
A상, B상, C상을 각각 균일하게 용해하고, A상에 B상을 첨가하여 가용화한다. 계속해서 이것을 C상에 첨가한 후 충전을 행한다.
실시예 9: 고형 파운데이션
(처방)
성분
질량%
탈크 43.1
카올린 15.0
견운모(sericite) 10.0
아연화 7.0
이산화티탄 3.8
황색 산화철 2.9
흑색 산화철 0.2
스쿠알란 8.0
이소스테아린산 4.0
모노올레인산 POE 소르비탄 3.0
옥탄산이소세틸 2.0
Elephantopus mollis H. B. & K. 에탄올 추출물 1.O
방부제 적량
향료 적량
(제법)
탈크∼흑색 산화철의 분말 성분을 블렌더로 충분히 혼합하고, 이것에 스쿠알란∼옥탄산이소세틸의 유성 성분, Elephantopus mollis H. B. & K. 에탄올 추출물, 방부제, 향료를 첨가하여 잘 혼련한 후, 용기에 충전, 성형한다.
실시예 10: 유화형 파운데이션(크림 타입)
(처방)
성분
질량%
(분체부)
이산화티탄 10.3
견운모 5.4
카올린 3.0
황색 산화철 0.8
벵갈라(colcothar) 0.3
흑색 산화철 0.2
(유상)
데카메틸시클로펜타실록산 11.5
유동 파라핀 4.5
폴리옥시에틸렌 변성 디메틸폴리실록산 4.O
(수상)
정제수 50.0
1,3-부틸렌글리콜 4.5
Elephantopus mollis H. B. & K. 에탄올 추출물 1.5
소르비탄세스퀴올레인산에스테르 3.0
방부제 적량
향료 적량
(제법)
수상을 가열 교반한 후, 충분히 혼합 분쇄한 분체부를 첨가하여 호모 믹서 처리한다. 또한, 가열 혼합한 유상을 첨가하여 호모 믹서 처리한 후, 교반하면서 향료를 첨가하여 실온까지 냉각시킨다.
Claims (5)
- 국화과(Compositae) 식물 Elephantopus mollis H. B. & K.의 용매 추출물을 함유하여 이루어지는 미백제.
- 제1항에 있어서, 상기 용매 추출물이 상기 국화과 식물의 잎, 줄기, 꽃 또는 종자를 추출 용매로 추출한 것인 미백제.
- 제2항에 있어서, 상기 추출 용매가 알코올인 것인 미백제.
- 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 기재한 국화과(Compositae) 식물 Elephantopus mollis H. B. & K.의 용매 추출물 및 피부 외용제용 기제를 함유하여 이루어지는 피부 외용제 조성물.
- 제4항에 있어서, 상기 미백제의 배합량이 미백용 피부 외용제 조성물 중량 당 추출 건조물로서 0.0005∼20.0 질량%인 것인 피부 외용제 조성물.
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