UY25439A1 - Procedimiento para la preparacion de 1,2,3,4,5,6-hexahidro-2,6-metano-3-benzazocin-10-oles sustituidos - Google Patents

Procedimiento para la preparacion de 1,2,3,4,5,6-hexahidro-2,6-metano-3-benzazocin-10-oles sustituidos

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UY25439A1 UY25439A UY25439A UY25439A1 UY 25439 A1 UY25439 A1 UY 25439A1 UY 25439 A UY25439 A UY 25439A UY 25439 A UY25439 A UY 25439A UY 25439 A1 UY25439 A1 UY 25439A1
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Abstract

La presente invención se refiere a procedimientos para la preparación de nuevos 1,2,3,4,5,6-hexahidro-2,6-metano-3-benzazocin-10-oles sustituidos, de fórmula general (I), en donde: X puede significar un enlace sencillo, O, alquileno, un puente de alquileno con 1 a 8 átomos de carbono que puede estar ramificado o sin ramificar, y puede presentar, en cualquier posición del puente, uno o dos átomos de oxígeno, preferentemente O-alquileno ó O-CH2-CH2-O, O-CH2-CH2-NH; R1 puede ser hidrógeno, metilo, etilo, fenilo; R2 puede ser hidrógeno o metilo; R3 puede ser hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, hidroxi, metilo, metoxi; R4, R5 y R6 pueden ser independientemente hidrógeno, metilo, etilo; R7 puede ser t-butilo, ciclohexilo, fenilo eventualmente sustituido; R8 puede ser hidrógeno o alquilo. Por ejemplo: (-)-(1R,2"S)-2-(2"-benciloxi)propil-4'-hidroxi-5,9,9-trimetil-6,7-benzomorfano. Un procedimiento para preparar norbenzomorfanos de fórmula general (5) consiste en: a) se hace reaccionar cloruro de o-metoxiclorobencilo con cloruro de bencilpiridino, para proporcionar la tetrahidropiridina; b) se transforma el derivado de tetrahidropiridina en el derivado de N-bencilbenzomorfano; c) se desbencila el nitrógeno amínico para proporcionar el derivado de metoxibenzomorfano; y d) se aísla el fenol-éter y el derivado de benzomorfano. Los compuestos de esta invención son bloquedores del canal de sodio dependiente del potencial y por lo tanto se utilizan como aniconvulsivantes, pueden ser empleados para la terapia de la ciclofrenia (enfermedad maníacodepresiva) y también en enfermedades cuya causa esté basada en la sobreexcitación como ser arritmias, espamos, isquemias cerebrales y cardíacas, enfermedades neurodegenerativas, etc.
UY25439A 1997-09-12 1999-03-22 Procedimiento para la preparacion de 1,2,3,4,5,6-hexahidro-2,6-metano-3-benzazocin-10-oles sustituidos UY25439A1 (es)

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