TWI725953B - 作為殺蟲劑之經2-(雜)芳基取代的稠合雙環雜環衍生物 - Google Patents

作為殺蟲劑之經2-(雜)芳基取代的稠合雙環雜環衍生物 Download PDF

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Abstract

本發明關於新穎的式(I)化合物
Figure 105103219-A0202-11-0001-199
 其中R1、R2a、R2b、R3、A1、A2、A4和n具有上文所給出之意義，關於其作為控制動物害蟲的殺蟎劑及/或殺昆蟲劑之用途、及其製備方法和中間物。

Description

作為殺蟲劑之經2-(雜)芳基取代的稠合雙環雜環衍生物
本發明關於新穎的式(I)之經2-(雜)芳基取代的稠合雙環雜環衍生物、其作為控制動物害蟲，特別為節肢動物且尤其為昆蟲和蜘蛛的殺蟎劑及/或殺昆蟲劑之用途、及其製備方法和中間物。
具有殺昆蟲劑特性之經2-(雜)芳基取代的稠合雙環雜環衍生物已說明於文獻中，例如在WO 2010/125985、WO 2012/074135、WO 2012/086848、WO 2013/018928、WO 2014/142292和WO 2014/148451中，及在WO 2015/000715、WO 2015/121136和WO 2015/002211中。
然而，根據上述文獻已知的活性化合物具有應用上的一些缺點，不論是因為彼等僅展現狹窄的應用範圍或因為彼等不具有滿意的殺昆蟲或殺蟎活性。
現今已發現新穎的經2-(雜)芳基取代的稠合雙環雜環衍生物，且該等具有超越已知化合物的優點，該優點的實例為更好的生物或環境特性、更寬廣的應用方法範圍、更好的殺昆蟲或殺蟎活性以及與作物植物良好的相容性。經2-(雜)芳基取代的稠合雙環雜環衍生物可與改進效力的其他劑(尤其用於對抗難以控制的昆蟲)組合使用。
本發明因此提供新穎的式(I)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0002-202
 其中(組態1)A1 代表氮、=N+-O-或=C-R4，A2 代表-N-R5、氧或硫，A4 代表氮、=N+-O-或=C-R4，R1 代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基-(C3-C8)-環烷基、鹵基-(C3-C8)環烷基、胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、(C3-C8)-環烷基胺基、(C1-C6)-烷基羰基胺基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基， 或代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或多取代：芳基、雜芳基和雜環基，其中芳基、雜芳基和雜環基可分別可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、羧基、胺甲醯基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C2-C6)烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-三烷基矽烷基和苯甲基，或R1 代表芳基、雜芳基或雜環基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、羧基、胺甲醯基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-三烷基矽烷基、(=O)(僅在雜環基的例子中)和(=O)2(僅在雜環基的例子中)，R2a、R3和R4 彼此獨立地代表氫、氰基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C6)-烷基矽烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基-(C3-C8)環烷基、鹵基-(C3-C8)環烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、 (C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-氰基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基羥基亞胺基、(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-鹵烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯氧基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷硫基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、二-(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、胺基硫羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C3-C8)-環烷基胺基、NHCO-(C1-C6)-烷基((C1-C6)-烷基羰基胺基)，代表芳基或雜芳基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中(在雜芳基的例子中)至少一個羰基可可選擇地存在及/或其中可能的取代基在各例子中為下列者：氰基、羧基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C6)-烷基矽烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、 (C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-氰基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基羥基亞胺基、(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-鹵烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯氧基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、二-(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、胺基硫羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C3-C8)-環烷基胺基，R2b 代表選自下列的群組：-C(=O)-R8(Q1)、-C(=S)-R8(Q2)、-C(=O)-NR11R12(Q3)、-C(=S)-NR11R12(Q4)、-S(O)m-R13(Q5)、-S=O(=NH)-R13(Q6)、-S=O(=N-CN)-R13(Q7)、-S(=N-CN)-R13(Q8)、-S(O)2-NR11R12(Q9)、-NR11R12(Q10)、-NR11-NR11R12(Q11)、-NR11-C(=O)-R8(Q12)、-NR11-C(=S)-R8(Q13)、-NR11-S(O)2-R13(Q14)、-N(R11)-O-R13(Q15)、-N=S(=O)p-R14R15(Q16)和-O-R13(Q17)，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表(C1-C6)-烷基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表(C1-C6)-烷基， 其中若R2b代表Q5、Q6、Q7、Q8或Q9，則n代表2，R5 代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基-(C3-C8)-環烷基、鹵基-(C3-C8)環烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基-(C1-C6)-烷基、二-(C1-C6)-烷基胺基-(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-環烷基胺基-(C1-C6)-烷基，R8 代表氫或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C12-環烷基、C3-C12-環烷基-C1-C6-烷基或C4-C12-雙環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-烷基硫亞胺基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C2-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烷 基羰基、C3-C6-三烷基矽烷基、胺基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、苯環和3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、CN、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，或R8 代表苯環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、CN、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，或R9、R13、R14、R15 彼此獨立地代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C12-環烷基、C3-C12-環烷基-C1-C6-烷基或C4-C12-雙環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基 可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-烷基硫亞胺基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C2-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烷基羰基、C3-C6-三烷基矽烷基、胺基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、苯環或3-或6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、氰基、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地代表苯環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、氰基、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷 基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，R11、R12 彼此獨立地代表氫或代表R9，m 代表0、1或2，n 代表0、1或2，p 代表0或1。
另外發現式(I)化合物具有作為殺蟲劑，尤其作為殺昆蟲劑及/或殺蟎劑之非常好的效力，且另外概括具有非常好的植物相容性，特別關於作物植物。
本發明化合物的概括定義係由式(I)提供。在上下文述及之式中所給出之基團的較佳取代基或範圍於下文例證：
組態1-1：R1、R2a、R2b、R3、R4、R5、R8、R11、R12、A1、A2、A4、m、n和p具有組態1中所給出之意義，且R9、R13、R14、R15 彼此獨立地代表C1-C6-烷基磺醯基或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C12-環烷基、C3-C12-環烷基-C1-C6-烷基或C4-C12-雙環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-烷基硫亞胺基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C2-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烷基羰基、C3-C6-三烷基矽烷基、胺基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、苯環或3-或6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地 經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、氰基、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地代表苯環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、氰基、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，
組態1-2：A1 代表氮、=N+-O-或=C-R4，A2 代表-N-R5、氧或硫，A4 代表氮、=N+-O-或=C-R4，R1 代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基 烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基(C3-C8)-環烷基、鹵基-(C3-C8)環烷基、胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、(C3-C8)-環烷基胺基、(C1-C6)-烷基羰基胺基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基，或代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或多取代：芳基、雜芳基和雜環基，其中芳基、雜芳基和雜環基可分別可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、羧基、胺甲醯基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C6)- 烷基磺醯亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C2-C6)烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-三烷基矽烷基和苯甲基，或R1 代表芳基、雜芳基或雜環基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、羧基、胺甲醯基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-三烷基矽烷基、(=O)(僅在雜環基的例子中)和(=O)2(僅在雜環基的例子中)，R2a、R3和R4 彼此獨立地代表氫、氰基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C6)-烷基矽烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基-(C3-C8)環烷基、鹵基-(C3-C8)環烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-氰基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基羥基亞胺基、(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-鹵烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基 -(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯氧基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷硫基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、二-(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、胺基硫羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C3-C8)-環烷基胺基、NHCO-(C1-C6)-烷基((C1-C6)-烷基羰基胺基)，代表芳基或雜芳基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中(在雜芳基的例子中)至少一個羰基可可選擇地存在及/或其中可能的取代基在各例子中為下列者：氰基、羧基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C6)-烷基矽烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-氰基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基羥基亞胺基、(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-鹵烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-鹵烷硫基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基 -(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯氧基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、二-(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、胺基硫羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C3-C8)-環烷基胺基，R2b 代表選自下列的群組：-C(=O)-R8(Q1)、-C(=S)-R8(Q2)、-C(=O)-NR11R12(Q3)、-C(=S)-NR11R12(Q4)、-S(O)m-R13(Q5)、-S=O(=NH)-R13(Q6)、-S=O(=N-CN)-R13(Q7)、-S(=N-CN)-R13(Q8)、-S(O)2-NR11R12(Q9)、-NR11R12(Q10)、-NR11-NR11R12(Q11)、-NR11-C(=O)-R8(Q12)、-NR11-C(=S)-R8(Q13)、-NR11-S(O)2-R13(Q14)、-N(R11)-O-R13(Q15)、-N=S(=O)p-R14R15(Q16)、-O-R13(Q17)或-CR11=CR8R12(Q18)，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表(C1-C6)-烷基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表(C1-C6)-烷基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q7、Q8或Q9，則n代表2，R5 代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基-(C3-C8)-環烷基、鹵基-(C3-C8)環烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷硫基-(C1-C6)-烷基、 (C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基-(C1-C6)-烷基、二-(C1-C6)-烷基胺基-(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-環烷基胺基-(C1-C6)-烷基，R8 代表氫或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C12-環烷基、C3-C12-環烷基-C1-C6-烷基或C4-C12-雙環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-烷基硫亞胺基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C2-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烷基羰基、C3-C6-三烷基矽烷基、胺基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、苯環和3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、CN、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二 -(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，或R8 代表苯環、苯甲基環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或苯甲基環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、CN、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，或R9、R13、R14、R15 彼此獨立地代表C1-C6-烷基磺醯基或代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C12-環烷基、C3-C12-環烷基-C1-C6-烷基或C4-C12-雙環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-烷基硫亞胺基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺醯亞胺基-C2-C5-烷基羰基、C2-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烷基羰基、C3-C6-三烷基矽烷基、胺基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、苯環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地 經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、氰基、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地代表苯環、苯甲基環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環、苯甲基環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、C1-C6-鹵烷基、C2-C6-鹵烯基、C2-C6-鹵炔基、C3-C6-鹵基環烷基、鹵素、氰基、(C=O)OH、CONH2、NO2、OH、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亞磺醯基、C1-C4-烷基磺醯基、C1-C4-鹵烷硫基、C1-C4-鹵烷基亞磺醯基、C1-C4-鹵烷基磺醯基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C3-C6-環烷基胺基、(C1-C6-烷基)羰基、(C1-C6-烷氧基)羰基、(C1-C6-烷基)胺基羰基、二-(C1-C4-烷基)胺基羰基、三-(C1-C2)-烷基矽烷基、(C1-C4-烷基)(C1-C4-烷氧基)亞胺基，R11、R12 彼此獨立地代表氫或代表R9，m 代表0、1或2，n 代表0、1或2，p 代表0或1。
組態2： A1 較佳地代表氮、=N+-O-或=C-R4，A2 較佳地代表-N-R5、氧或硫，A4 較佳地代表氮、=N+-O-或=C-R4，R1 較佳地代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-烯氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-炔氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基(C3-C6)-環烷基、鹵基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、(C3-C6)-環烷基胺基、(C1-C4)-烷基羰基胺基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基，或代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：芳基、雜芳基和雜環基，其中芳基、雜芳基和雜環基可在各例子可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、胺甲醯基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基、(C3-C4)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫亞胺基，或R1 較佳地代表芳基、雜芳基或雜環基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、胺甲醯基、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)- 鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫亞胺基、(C1-C4)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C4)-烷基羰基、(C3-C4)-三烷基矽烷基、(=O)(僅在雜環基的例子中)和(=O)2(僅在雜環基的例子中)，R2a、R3和R4 彼此獨立地且較佳地代表氫、氰基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C4)-烷基矽烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、鹵基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-氰基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基羥基亞胺基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-鹵烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯氧基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、胺基硫羰基、NHCO-(C1-C4)-烷基((C1-C4)-烷基羰基胺基)，或代表苯基或雜芳基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，其中(在雜芳基的例子中)至少一個羰基可可選擇地存在及/或其中可能的取代基在各例子中為下列者：氰基、鹵素、硝基、乙醯基、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、 (C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-氰基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基羥基亞胺基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-鹵烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯氧基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基，R2b 較佳地代表選自下列的群組：Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、Q8、Q9、Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q15、Q16、Q17和Q18，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表(C1-C4)-烷基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表(C1-C4)-烷基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q7、Q8或Q9，則n代表2，R5 較佳地代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-烯氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-炔氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、鹵基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)- 烷基或(C1-C4)-烷基羰基-(C1-C4)-烷基，R8 較佳地代表氫，代表C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基或C1-C4-烷氧基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、苯環和3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素、氰基、NO2、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵烷氧基，R8 較佳地代表苯環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且較佳地代表C1-C4-烷基或C3-C6-環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、苯環和3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素、氰基、NO2、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵烷氧基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且較佳地代表苯環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R11、R12 彼此獨立地且較佳地代表氫或代表R9，m 較佳地代表0、1或2， n 較佳地代表0、1或2，p 較佳地代表0或1。
組態2-1：R1、R2a、R2b、R3、R4、R5、R11、R12、A1、A2、A4、m、n和p具有組態1中所給出之意義，且R8 較佳地代表氫，代表C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、苯環和3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素、氰基、NO2、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵烷氧基，R8 較佳地代表苯環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且較佳地代表C1-C4-烷基磺醯基，代表C1-C4-烷基或C3-C6-環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、苯環和3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素、氰基、NO2、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵烷氧基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且較佳地代表苯環或3-至6-員芳族部分飽 和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基。
組態2-2：A1 較佳地代表氮、=N+-O-或=C-R4，A2 較佳地代表-N-R5、氧或硫，A4 較佳為氮、=N+-O-或=C-R4，R1 較佳地代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-烯氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-炔氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基(C3-C6)-環烷基、鹵基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、(C3-C6)-環烷基胺基、(C1-C4)-烷基羰基-胺基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基，或代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：芳基、雜芳基和雜環基，其中芳基、雜芳基和雜環基可在各例子可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、胺甲醯基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基、(C3-C4)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)- 鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫亞胺基，或R1 較佳地代表芳基、雜芳基或雜環基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、胺甲醯基、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫亞胺基、(C1-C4)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C4)-烷基羰基、(C3-C4)-三烷基矽烷基、(=O)(僅在雜環基的例子中)和(=O)2(僅在雜環基的例子中)，R2a、R3和R4 彼此獨立地且較佳地代表氫、氰基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C4)-烷基矽烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、鹵基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-氰基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基羥基亞胺基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-鹵烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯氧基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、胺基硫羰基、NHCO-(C1-C4)-烷基((C1-C4)-烷基羰基胺基)，或 代表苯基或雜芳基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，其中(在雜芳基的例子中)至少一個羰基可可選擇地存在及/或其中可能的取代基在各例子中為下列者：氰基、鹵素、硝基、乙醯基、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-氰基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基羥基亞胺基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-鹵烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯氧基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基，R2b 較佳地代表選自下列的群組：Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q8、Q9、Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q15、Q16、Q17和Q18，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表(C1-C4)-烷基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表(C1-C4)-烷基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q8或Q9，則n代表2，R5 較佳地代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-烯氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-炔氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、 (C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、鹵基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基羰基-(C1-C4)-烷基，R8 較佳地代表氫，代表C1-C4-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、C3-C6-環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自：鹵素、氰基、苯環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素、氰基、NO2、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵烷氧基，R8 較佳地代表苯環、苯甲基環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或苯甲基環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且較佳地代表C1-C4-烷基磺醯基，代表C1-C4-烷基或C3-C6-環烷基，每一該等基團可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：鹵素、氰基、苯環和3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中苯環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素、氰基、NO2、C1-C4-烷氧基和C1-C4- 鹵烷氧基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且較佳地代表苯環、苯甲基環或3-至6-員芳族部分飽和或不飽和雜環，其中雜原子係選自由下列所組成之群組：N、S和O，其中苯環或苯甲基環或雜環可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或多取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R11、R12 彼此獨立地且較佳地代表氫或代表R9，m 較佳地代表0、1或2，n 較佳地代表0、1或2，p 較佳地代表0或1。
組態3：A1 特別佳地代表氮或=C-R4，A2 特別佳地代表-N-R5或氧，A4 特別佳地代表=C-H，R1 特別佳地代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基，R2a 特別佳地代表氫、氰基、胺基羰基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基或(C1-C4)-鹵烷基磺醯基，R2b 特別佳地代表選自下列的群組：Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、Q8、Q9、Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q15、Q16和Q17，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基， 其中若R2b代表Q5、Q6、Q7、Q8或Q9，則n代表2，R3 特別佳地代表氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基或(C1-C4)-鹵烷基磺醯基，R4 特別佳地代表氫、鹵素、氰基或(C1-C4)-烷基，R5 特別佳地代表(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，R8 特別佳地代表氫，代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基、甲氧基或乙氧基，每一該等基團可選擇地經下列者單取代：鹵素、氰基、苯基或吡啶基，其中苯基和吡啶基可分別經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：三氟甲基、氰基、氟、氯、溴和三氟甲氧基，或R8 特別佳地代表苯基、吡啶基或包含1-2個選自由N、S和O所組成之群組的雜原子之3-至6-員飽和雜環，其中苯基、吡啶基和雜環可分別可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且特別佳地代表甲基、乙基、異丙基或第三丁基，每一該等基團可可選擇地經下列者單取代：鹵素、氰基、苯基或吡啶基，其中苯基和吡啶基可分別可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：三氟甲基、氰基、氟、氯和三氟甲氧基，或R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且特別佳地代表苯基、吡啶基或包含1-2個選自由N、S和O所組成之群組的雜原子之3-至6-員飽和雜環，其中苯基、吡啶基和雜環可分別經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R11、R12 彼此獨立地且特別佳地代表氫或代表R9， m 特別佳地代表0、1或2，n 特別佳地代表0、1或2，p 特別佳地代表0和1。
組態3-1：A1 特別佳地代表氮或=C-R4，A2 特別佳地代表-N-R5或氧，A4 特別佳地代表=C-H，R1 特別佳地代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基或苯甲基，R2a 特別佳地代表氫、氰基、胺基羰基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基或(C1-C4)-鹵烷基磺醯基，R2b 特別佳地代表選自下列的群組：Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、Q8、Q9、Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q15、Q16和Q17，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表(C1-C4)-烷基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表(C1-C4)-烷基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q7、Q8或Q9，則n代表2，R3 特別佳地代表氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基或(C1-C4)-鹵烷基磺醯基，R4 特別佳地代表氫、鹵素、氰基或(C1-C4)-烷基，R5 特別佳地代表(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，R8 特別佳地代表氫，代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基 烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基，或R8 特別佳地代表苯基、吡啶基或吡唑基，其中苯基、吡啶基和吡唑基可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且特別佳地代表(C1-C4)-烷基、苯甲基或(C1-C4)-烷基磺醯基，或R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且特別佳地代表苯基、吡啶基或吡唑基，其中苯基、吡啶基和吡唑基可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R11、R12 彼此獨立地且特別佳地代表氫或代表R9，m 特別佳地代表0、1或2，n 特別佳地代表0、1或2，p 特別佳地代表0和1。
組態3-2：A1 特別佳地代表氮或=C-R4，A2 特別佳地代表-N-R5或氧，A4 特別佳地代表=C-H，R1 特別佳地代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基或苯甲基，R2a 特別佳地代表氫、氰基、胺基羰基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基或 (C1-C4)-鹵烷基磺醯基，R2b 特別佳地代表選自下列的群組：Q1、Q3、Q4、Q5、Q6、Q8、Q9、Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q17和Q18，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表(C1-C4)-烷基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表(C1-C4)-烷基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q8或Q9，則n代表2，R3 特別佳地代表氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷硫基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基或(C1-C4)-鹵烷基磺醯基，R4 特別佳地代表氫、鹵素、氰基或(C1-C4)-烷基，R5 特別佳地代表(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，R8 特別佳地代表氫，代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基，或R8 特別佳地代表苯基、苯甲基、吡啶基、噻唑基或吡唑基，其中苯基、苯甲基、吡啶基、噻唑基和吡唑基可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且特別佳地代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、乙醯基、(C3-C6)-環烷基、苯甲基或(C1-C4)-烷基磺醯基，或R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且特別佳地代表苯基、吡啶基或吡唑基，其中苯基、吡啶基和吡唑基可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R11、R12 彼此獨立地且特別佳地代表氫或代表R9， m 特別佳地代表0、1或2，n 特別佳地代表0、1或2。
組態4：A1 最特別佳地代表氮或=C-R4，A2 最特別佳地代表-N-R5或氧，A4 最特別佳地代表=C-H，R1 最特別佳地代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丁基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R2a 最特別佳地代表氫、氰基、胺基羰基(CONH2)、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、氟或氯，R2b 最特別佳地代表選自下列的群組：Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、Q8、Q9、Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q15、Q16和Q17，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q7、Q8或Q9，則n代表2。R3 最特別佳地代表氟、氯、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基磺醯基或三氟甲基亞磺醯基，R4 最特別佳地代表氫、氟、氯、溴或氰基，R5 最特別佳地代表甲基、乙基、異丙基、甲氧基甲基或甲氧基乙基，R8 最特別佳地代表氫，代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基、甲氧基或乙氧基，每一該等基團可選擇地經下列者單取代：鹵素、氰基、苯基 或吡啶基，其中苯基和吡啶基可分別經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：三氟甲基、氰基、氟、氯、溴和三氟甲氧基，或R8 最特別佳地代表苯基、吡啶基或包含1-2個選自由N、S和O所組成之群組的雜原子之3-至6-員飽和雜環，其中苯基、吡啶基和雜環可分別可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且最特別佳地代表甲基、乙基、異丙基或第三丁基，每一該等基團可可選擇地經下列者單取代：鹵素、氰基、苯基或吡啶基，其中苯基和吡啶基可分別可選擇地經相同或不同的選自由下列所組成之群組的取代基單取代或二取代：三氟甲基、氰基、氟、氯和三氟甲氧基，或R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且最特別佳地代表苯基、吡啶基或包含1-2個選自由N、S和O所組成之群組的雜原子之3-至6-員飽和雜環，其中苯基、吡啶基和雜環可分別經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R11、R12 彼此獨立地且最特別佳地代表氫或代表R9，m 最特別佳地代表0、1或2，n 最特別佳地代表0、1或2，p 最特別佳地代表0和1。
組態4-1：A1 最特別佳地代表氮或=C-R4，A2 最特別佳地代表-N-R5或氧，A4 最特別佳地代表=C-H，R1 最特別佳地代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丁基、苯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、 氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R2a 最特別佳地代表氫、氰基、胺基羰基(CONH2)、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、氟或氯，R2b 最特別佳地代表選自下列的群組：Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6、Q7、Q8、Q9、Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q15、Q16和Q17，其中若R2b代表Q12及R11代表氫，則R8不代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基，其中若R2b代表Q17，則R13不代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q7、Q8或Q9，則n代表2。R3 最特別佳地代表氟、氯、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基磺醯基或三氟甲基亞磺醯基，R4 最特別佳地代表氫、氟、氯、溴或氰基，R5 最特別佳地代表甲基、乙基、異丙基、甲氧基甲基或甲氧基乙基，R8 最特別佳地代表氫，代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基、三氟甲基、二氟甲基、四氟乙基、五氟乙基、甲氧基甲基、環丙基、環丙基甲基、甲氧基或乙氧基，或R8 最特別佳地代表苯基、吡啶基或吡唑基，其中苯基、吡啶基和吡唑基可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且最特別佳地代表甲基、乙基、異丙基、第三丁基、苯甲基或甲基磺醯基，或R9、R13、R14、R15 彼此獨立地且最特別佳地代表苯基、吡啶基或吡唑基， 其中苯基、吡啶基和吡唑基可在各例子中可選擇地經相同或不同的取代基單取代或二取代，且其中取代基可彼此獨立地選自由下列所組成之群組：C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、鹵素和氰基，R11、R12 彼此獨立地且最特別佳地代表氫或代表R9，m 最特別佳地代表0、1或2，n 最特別佳地代表0、1或2，p 最特別佳地代表0和1。
組態4-2：A1 最特別佳地代表氮或=C-R4，A2 最特別佳地代表-N-R5或氧，A4 最特別佳地代表=C-H，R1 最特別佳地代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丁基、苯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R2a 最特別佳地代表氫、氰基、胺基羰基(CONH2)、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、氟或氯，R2b 最特別佳地代表選自下列的群組：Q1，其中R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、甲氧基或乙氧基，Q3，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基或乙醯基，Q4，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基或乙醯基， Q5，其中m代表0、1或2，及R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、苯基或苯甲基，Q6，其中R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，Q8，其中R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，Q9，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基或乙醯基，Q10，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，Q11，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基或乙醯基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基、苯基或乙醯基，Q12，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，及R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基(唯若R11不代表氫，則R8可代表甲基、乙基、正丙基或異丙基)、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、CH2OCH3、CH2SCH3、CH2OC2H5、CH2SOCH3、CH2SO2CH3、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3)CH2SOCH3、CH(CH3)CH2SO2CH3、C2H4OC2H5、C2H4SC2H5、C2H4OC2H5、C2H4SOC2H5、C2H4SO2C2H5、CH(CH3)CH2SC2H5、CH(CH3)CH2SOC2H5、CH(CH3)CH2SO2C2H5、環丙基、環丙基甲基，代表苯基、苯甲基、吡啶基或噻唑基，每一該等基團可可選擇地經下列者單取代：氟、氯或溴，Q13，其中R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，及R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙 基，Q14，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、甲基磺醯基或環丙基，及R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，Q17，其中R13代表可選擇地經三氟甲基單取代之吡唑基，Q18，其中R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基或苯基，R11代表氫、甲基或乙基，及R12代表氫、甲基或乙基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q8或Q9，則n代表2，R3 最特別佳地代表氟、氯、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲硫基、三氟甲基磺醯基或三氟甲基亞磺醯基，R4 最特別佳地代表氫、氟、氯、溴或氰基，R5 最特別佳地代表甲基、乙基、異丙基、甲氧基甲基或甲氧基乙基，n 最特別佳地代表0、1或2。
組態5：A1 強調於代表氮，A2 強調於代表-N-R5，A4 強調於代表=C-H，R1 強調於代表乙基或苯甲基，R2a 強調於代表氫，R2b 強調於代表選自下列的群組：Q1，其中R8代表甲氧基，Q5，其中m代表0或2，及R13代表甲基、乙基或異丙基，Q10，其中R11代表氫或甲基磺醯基，及R12代表氫或甲基磺醯基， Q12，其中R11代表氫，及R8代表三氟甲基、CHF2、CF2CF3、CF2CHF2、CH2OCH3、環丙基、環丙基甲基(-CH2-環丙基)或苯基，Q14，其中R11代表氫，及R13代表甲基，Q17，其中R13代表三氟甲基-1H-吡唑-5-基，其中若R2b代表Q5，n代表2，R3 強調於代表三氟甲基，R5 強調於代表甲基，n 強調於代表0、1或2。
組態5-2a：A1 強調於代表氮，A2 強調於代表-N-R5，A4 強調於代表=C-H，R1 強調於代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，R2a 強調於代表氫，R2b 強調於代表選自下列的群組：Q1，其中R8代表甲氧基或乙氧基，Q3，其中R11代表氫或甲基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，Q4，其中R11代表氫或甲基，及R12代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，Q5，其中m代表0、1或2，及R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、苯基或苯甲基，Q6，其中R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，Q8，其中R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基， Q9，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，Q10，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，Q11，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基或CO甲基(乙醯基)，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基或CO甲基(乙醯基)，Q12，其中R11代表氫或甲基，及R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基(唯若R11不代表氫，則R8可代表甲基、乙基、正丙基、異丙基)、三氟甲基、CHF2、CF2CF3、CF2CHF2、CH2OCH3、CH2SCH3、CH2OC2H5、CH2SOCH3、CH2SO2CH3、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3)CH2SOCH3、CH(CH3)CH2SO2CH3、C2H4OC2H5、C2H4SC2H5、C2H4OC2H5、C2H4SOC2H5、C2H4SO2C2H5、CH(CH3)CH2SC2H5、CH(CH3)CH2SOC2H5、CH(CH3)CH2SO2C2H5、 環丙基、環丙基甲基(-CH2-環丙基)、苯基、苯甲基、
Figure 105103219-A0202-12-0039-203
、
Figure 105103219-A0202-12-0039-205
或
Figure 105103219-A0202-12-0039-206
，Q13，其中R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，及R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，Q14，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、甲基磺醯基或環丙基，及R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基或三氟甲基， Q17，其中R13代表三氟甲基-1H-吡唑-5-基(
Figure 105103219-A0202-12-0039-260
)，Q18，其中R8代表環丙基，R11代表氫、甲基或乙基，及R12代表氫、 甲基或乙基，其中若R2b代表Q5、Q6、Q8或Q9，則n代表2，R3 強調於代表氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R5 強調於代表甲基、乙基或異丙基，n 強調於代表0、1或2。
組態5-2b：A1 強調於代表氮，A2 強調於代表-N-R5，A4 強調於代表=C-H，R1 強調於代表乙基，R2a 強調於代表氫，R2b 強調於代表選自下列的群組：Q1，其中R8代表甲氧基，Q3，其中R11代表氫，及R12代表氫、甲基、乙基或環丙基，Q4，其中R11代表氫，及R12代表甲基、乙基或環丙基，Q5，其中m代表0、1或2，及R13代表甲基、乙基、異丙基、苯基或苯甲基，Q6，其中R13代表乙基，Q8，其中R13代表甲基，Q9，其中R11代表氫或甲基，及R12代表甲基、乙基或異丙基，Q10，其中R11代表氫或甲基，及R12代表氫、甲基或乙基，Q11，其中R11代表氫、甲基或CO甲基(乙醯基)，及R12代表氫、甲基或CO甲基(乙醯基)，Q12，其中R11代表氫或甲基，及R8代表甲基(唯若R11不代表氫)、三氟甲基、CHF2、CF2CF3、CF2CHF2、CH2OCH3、CH2SCH3、CH2OC2H5、CH2SOCH3、CH2SO2CH3、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3) CH2SOCH3、CH(CH3)CH2SO2CH3、環丙基、環丙基甲基(-CH2-環丙基)、苯基、苯甲基、
Figure 105103219-A0202-12-0041-208
、
Figure 105103219-A0202-12-0041-209
或
Figure 105103219-A0202-12-0041-207
，Q13，其中R8代表甲基，及R11代表氫，Q14，其中R11代表氫或甲基磺醯基，及R13代表甲基、乙基或三氟甲基，Q17，其中R13代表三氟甲基-1H-吡唑-5-基(
Figure 105103219-A0202-12-0041-210
)，Q18，其中R8代表環丙基、R11代表氫，及R12代表氫，其中若R2b代表Q5、Q6、Q8或Q9，則n代表2，R3 強調於代表三氟甲基或五氟乙基，R5 強調於代表甲基，n 強調於代表0、1或2。
組態6-2a：A1 尤其代表氮，A2 尤其代表-N-R5，A4 尤其代表=C-H，R1 尤其代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，R2a 尤其代表氫，R2b 尤其代表選自下列的群組：
Figure 105103219-A0202-12-0041-211
Figure 105103219-A0202-12-0042-212
Figure 105103219-A0202-12-0043-213
 R3 尤其代表氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R5 尤其代表甲基、乙基或異丙基，n 尤其代表0或2，其中若R2b代表Q5a-j、Q6a、Q8a、Q9a-d，則n代表2。
組態6-2b：A1 尤其代表氮，A2 尤其代表-N-R5，A4 尤其代表=C-H，R1 尤其代表乙基，R2a 尤其代表氫，R2b 具有組態(6-2a)中所給出之意義，R3 尤其代表三氟甲基或五氟乙基，R5 尤其代表甲基，n 尤其代表0或2，其中若R2b代表Q5a-j、Q6a、Q8a、Q9a-d，則n代表2。
A1代表=N+-O-，其意指=N+(O-)-；A1代表=C-R4，其意指=C(R4)-(與CR4相同)；A2代表-N-R5，其意指-N(R5)-(與N-R5相同)；A4代表=N+-O-，其意指=N+(O-)-；A4代表=C-R4，其意指=C(R4)-(與CR4相同)。
若R2b代表Q11(-NR11-NR11R12)，則在氮原子中之一者上的R11可具有與其他氮原子上的R11不同的意義，例如在化合物74中，其中在氮原子中之一者上的R11代表甲基及在其他的氮原子上的R11代表氫，在化合物74中的R12代表氫。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0044-214
 其中R1、R2a、R2b、R3、R5和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q1， 及R1、R2a、R3、R5、R8和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q2，及R1、R2a、R3、R5、R8和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q3，及R1、R2a、R3、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q4，及R1、R2a、R3、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q5，及R1、R2a、R3、R5、R13、m和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q6，及R1、R2a、R3、R5、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意 義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q7，及R1、R2a、R3、R5、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q8，及R1、R2a、R3、R5、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q9，及R1、R2a、R3、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q10，及R1、R2a、R3、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q11，及R1、R2a、R3、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q12，及R1、R2a、R3、R5、R8、R11和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態 (1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q13，及R1、R2a、R3、R5、R8、R11和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q14，及R1、R2a、R3、R5、R11、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q15，及R1、R2a、R3、R5、R11、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q16，及R1、R2a、R3、R5、R14、R15和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q17，及R1、R2a、R3、R5、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-A)化合物，其中R2b代表Q18， 及R1、R2a、R3、R5、R8、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1-2)或組態(2-2)或組態(3-2)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0048-215
 其中R1、R2a、R2b、R3和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q1，及R1、R2a、R3、R8和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q2，及R1、R2a、R3、R8和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q3，及R1、R2a、R3、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q4，及R1、R2a、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q5， 及R1、R2a、R3、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q6，及R1、R2a、R3、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q7，及R1、R2a、R3、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q8，及R1、R2a、R3、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q9，及R1、R2a、R3、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q10，及R1、R2a、R3、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q11，及R1、R2a、R3、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q12，及R1、R2a、R3、R8、R11和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q13，及R1、R2a、R3、R8、R11和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q14，及R1、R2a、R3、R11、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q15，及R1、R2a、R3、R11、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q16，及R1、R2a、R3、R14、R15、p和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q17，及R1、R2a、R3、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-B)化合物，其中R2b代表Q18，及R1、R2a、R3、R8、R11、R12和n具有上述意義特別具有組態(1-2)或組態(2-2)或組態(3-2)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0051-216
 其中R1、R2a、R2b、R3、R4、R5和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q1，及R1、R2a、R3、R4、R5、R8和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q2，及R1、R2a、R3、R4、R5、R8和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q3，及R1、R2a、R3、R4、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q4，及R1、R2a、R3、R4、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q5，及R1、R2a、R3、R4、R5、R13、m和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q6，及R1、R2a、R3、R4、R5、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q7，及R1、R2a、R3、R5、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q8，及R1、R2a、R3、R4、R5、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q9，及R1、R2a、R3、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q10，及R1、R2a、R3、R4、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q11，及R1、R2a、R3、R4、R5、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q12，及R1、R2a、R3、R4、R5、R8、R11和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1) 或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q13，及R1、R2a、R3、R4、R5、R8、R11和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q14，及R1、R2a、R3、R4、R5、R11、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q15，及R1、R2a、R3、R4、R5、R11、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q16，及R1、R2a、R3、R5、R14、R15、p和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q17，及R1、R2a、R3、R4、R5、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-C)化合物，其中R2b代表Q18，及R1、R2a、R3、R4、R5、R8、R11、R12和n具有上述意義特別具有組態(1-2)或組態(2-2)或組態(3-2)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0054-217
 其中R1、R2a、R2b、R3、R4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q1，及R1、R2a、R3、R4、R8和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q2，及R1、R2a、R3、R4、R8和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q3，及R1、R2a、R3、R4、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q4，及R1、R2a、R3、R4、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q5，及R1、R2a、R3、R4、R13、m和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q6， 及R1、R2a、R3、R4、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q7，及R1、R2a、R3、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q8，及R1、R2a、R3、R4、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q9，及R1、R2a、R3、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q10，及R1、R2a、R3、R4、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q11，及R1、R2a、R3、R4、R11、R12和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q12，及R1、R2a、R3、R4、R8、R11和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q13，及R1、R2a、R3、R4、R8、R11和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q14，及R1、R2a、R3、R4、R11、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q15，及R1、R2a、R3、R4、R11、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q16，及R1、R2a、R3、R14、R15、p和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q17，及R1、R2a、R3、R4、R13和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I-D)化合物，其中R2b代表Q18，及R1、R2a、R3、R4、R8、R11、R12和n具有上述意義特別具有組態(1-2)或組態(2-2)或組態(3-2)或組態(4-2)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q1))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0057-218
 其中R2b代表-C(=O)-R8(Q1)，及其中R1、R2a、R3、R8、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q2))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0057-219
 其中R2b代表-C(=S)-R8(Q2)，及其中R1、R2a、R3、R8、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q3))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0057-220
 其中R2b代表-C(=O)-NR11R12(Q3)，及其中R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q4))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0058-221
 其中R2b代表-C(=S)-NR11R12(Q4)，及其中R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q5))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0058-222
 其中R2b代表-S(O)m-R13(Q5)，及其中R1、R2a、R3、R13、A1、A2、A4、m和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q6))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0058-223
 其中R2b代表-S=O(=NH)-R13(Q6)，及其中R1、R2a、R3、R13、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q7))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0059-224
 其中R2b代表-S=O(=N-CN)-R13(Q7)，及其中R1、R2a、R3、R13、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q8))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0059-225
 其中R2b代表-S(=N-CN)-R13(Q8)，及其中R1、R2a、R3、R13、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q9))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0059-226
 其中R2b代表-S(O)2-NR11R12(Q9)，及其中R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q10))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0060-227
 其中R2b代表-NR11R12(Q10)，及其中R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q11))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0060-228
 其中R2b代表-NR11-NR11R12(Q11)，及其中R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q12))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0060-261
 其中R2b代表-NR11-C(=O)-R8(Q12)，及其中R1、R2a、R3、R8、R11、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q13))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0061-230
 其中R2b代表-NR11-C(=S)-R8(Q13)，及其中R1、R2a、R3、R8、R11、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q14))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0061-231
 其中R2b代表-NR11-S(O)2-R13(Q14)，及其中R1、R2a、R3、R11、R13、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q15))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0061-232
 其中R2b代表-N(R11)-O-R13(Q15)，及其中R1、R2a、R3、R11、R13、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q16))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0062-233
 其中R2b代表-N=S(=O)p-R14R15(Q16)，及其中R1、R2a、R3、R14、R15、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q17))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0062-234
 其中R2b代表-O-R13(Q17)，及其中R1、R2a、R3、R13、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I(Q18))化合物
Figure 105103219-A0202-12-0062-235
 其中R2b代表-CR11=CR8R12(Q18)，及其中R1、R2a、R3、R8、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1-2)或組態(2-2)或組態(3-2)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)中所述之意義。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、R8、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義，及R2b代表選自下列的群組：Q1、Q2、Q3和Q4。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、R11、R12、R13、A1、A2、A4、m和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義，及R2b代表選自下列的群組：Q5、Q6、Q7、Q8和Q9。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、R8、R11、R12、R13、R14、R15、A1、A2、A4、p和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義，及R2b代表選自下列的群組：Q10、Q11、Q12、Q13、Q14、Q15和Q16。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、R8、R11、R12、R13、R14、R15、A1、A2、A4、p和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)中所述之意義，及R2b代表選自下列的群組：Q10、Q11、Q13、Q14、Q15和Q16。
在其他的具體實例中，本發明關於式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、R13、A1、A2、A4和n具有上述意義，特別具有組態(1)或組態(1-1)或組態(2)或組態(2-1)或組態(3)或組態(3-1)或組態(4)或組態(4-1)或組態(5)中所述之意義，及R2b代表選自下列的群組：Q17。
在較佳的定義中，除非另有其他陳述，否則鹵素係選自由下列所組成之群組：氟、氯、溴和碘，依次較佳地選自由下列所組成之群組：氟、氯和溴，芳基(包括成為較大單元的一部分，例如芳基烷基)係選自由下列所組成之群組：苯基、萘基、蒽基、菲基，且依次較佳為苯基，雜芳基(與雜芳基或芳族雜環為同義字，包括成為較大單元的一部分，例如雜芳基烷基)係選自由下列所組成之群組：呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、
Figure 105103219-A0202-12-0063-151
唑基、異
Figure 105103219-A0202-12-0063-146
唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-
Figure 105103219-A0202-12-0063-147
二唑基、1,2,4-
Figure 105103219-A0202-12-0063-148
二唑基、1,3,4-
Figure 105103219-A0202-12-0063-149
二唑基、1,2,5-
Figure 105103219-A0202-12-0063-150
二唑基、1,2,3-噻二唑基、 1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒
Figure 105103219-A0202-12-0064-152
基、吡
Figure 105103219-A0202-12-0064-153
基、1,2,3-三
Figure 105103219-A0202-12-0064-154
基、1,2,4-三
Figure 105103219-A0202-12-0064-155
基、1,3,5-三
Figure 105103219-A0202-12-0064-156
基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并
Figure 105103219-A0202-12-0064-157
唑基、苯并異
Figure 105103219-A0202-12-0064-158
唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并
Figure 105103219-A0202-12-0064-163
二唑基、喹啉基、異喹啉基、
Figure 105103219-A0202-12-0064-162
啉基、酞
Figure 105103219-A0202-12-0064-159
基、喹唑啉基、喹
Figure 105103219-A0202-12-0064-164
啉基、
Figure 105103219-A0202-12-0064-165
啶基、苯并三
Figure 105103219-A0202-12-0064-166
基、嘌呤基、喋啶基和吲
Figure 105103219-A0202-12-0064-168
基，雜環基為含有1或2個氮原子及/或一個氧原子及/或一個硫原子之飽和3-、4-、5-或6-員環，例如吖啶基、環氧乙烷基、噻喃基(thiiranyl)、氮雜環丁烷基、吡咯啶基、哌啶基、氧呾基(oxetanyl)、四氫呋喃基、四氫吡喃基、二氧雜環己烷基、硫雜環丁烷基、四氫苯硫基、四氫硫代吡喃基、哌
Figure 105103219-A0202-12-0064-169
基、嗎啉基和硫代嗎啉基。
在特別佳的定義中，除非另有其他陳述，否則鹵素係選自由下列所組成之群組：氟、氯、溴和碘，依次較佳地選自由下列所組成之群組：氟、氯和溴，芳基(包括成為較大單元的一部分，例如芳基烷基)係選自由下列所組成之群組：苯基、萘基、蒽基、菲基，且依次較佳為苯基，雜芳基(包括成為較大單元的一部分，例如雜芳基烷基)係選自由下列所組成之群組：吡啶基、嘧啶基、吡
Figure 105103219-A0202-12-0064-170
基、嗒
Figure 105103219-A0202-12-0064-171
基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基和四唑基，雜環基係選自由下列所組成之群組：氧呾基、四氫呋喃基和哌
Figure 105103219-A0202-12-0064-172
基。
在本發明的上下文中，除非另有其他不同的定義，否則應瞭解術語「烷基」以其本身或另外與其他術語之組合(例如鹵烷基)意指具有1至12個碳原子且可為支鏈或非支鏈之飽和脂族烴基團。C1-C12-烷基的實例為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、正戊基、異戊基、新戊基、第三戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1-乙基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一烷基和正十二烷基。在該等烷基之中，特別優先選擇為C1-C6-烷基。尤其優先選擇為 C1-C4-烷基。
根據本發明，除非另有其他不同的定義，否則應瞭解術語「烯基」以其本身或另外與其他術語之組合意指具有至少一個雙鍵之直鏈或支鏈C2-C12-烯基，例如乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、異丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1,3-丁二烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1,3-戊二烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基和1,4-己二烯基。在該等之中，優先選擇為C2-C6-烯基，且特別優先選擇為C2-C4-烯基。
根據本發明，除非另有其他不同的定義，否則應瞭解術語「炔基」以其本身或另外與其他術語之組合意指具有至少一個參鍵之直鏈或支鏈C2-C12-炔基，例如乙炔基、1-丙炔基和炔丙基。在該等之中，優先選擇為C3-C6-炔基，且特別優先選擇為C3-C4-炔基。炔基亦可含有至少一個雙鍵。
根據本發明，除非另有其他不同的定義，否則應瞭解術語「環烷基」以其本身或另外與其他術語之組合意指C3-C8-環烷基，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基和環辛基。在該等之中，優先選擇為C3-C6-環烷基。
應瞭解術語「烷氧基」以其本身或另外與其他術語(例如鹵烷氧基)之組合意指O-烷基，其中術語「烷基」係如上文所定義。
經鹵素取代的基團(例如鹵烷基)經至多最大可能的取代基數目單或多鹵化。在多鹵化的例子中，鹵素原子可相同或不同。在此例子中，鹵素為氟、氯、溴或碘，尤其為氟、氯或溴。
除非另有其他陳述，否則可選擇地經取代的基團可經單取代或多取代，其中在多取代之例子中的取代基可相同或不同。
在上文於通用術語中及優先選擇的範圍內所給出之基團定義或解釋應用於最終產物且相應地應用於起始材料及中間物。該等基團可如要求彼此組合，亦即包括優先選擇的個別範圍之間的組合。
根據本發明的優先選擇為使用含有如上文以較佳列示之意義的組合之式(I)化合物。
根據本發明的特別優先選擇為使用含有如上文以特別佳列示之意義的組合之式(I)化合物。
根據本發明的最特別優先選擇為使用含有如上文以最特別佳列示之意義的組合之式(I)化合物。
根據本發明強調的是使用含有如上文以強調列示之意義的組合之式(I)化合物。
根據本發明尤其強調的是使用含有如上文以尤其強調列示之意義的組合之式(I)化合物。
式(I)化合物可取決於取代基的本性而具有幾何及/或光學活性異構物形式或以不同組合之相應的異構物混合物。該等立體異構物為例如鏡像異構物、非鏡像異構物，阻旋異構物或幾何異構物。據此，本發明包含純立體異構物及該等異構物的任何混合物二者。
根據本發明的式(I)化合物可以下列流程中所示之方法獲得：方法A
Figure 105103219-A0202-12-0067-236
 基團R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義，且X1代表鹵素及V代表(C1-C4)-烷基。
步驟a)
式(IV)化合物可以類似於US5576335中所述之方法製備，該製備係藉由將式(II)化合物與式(III)之羧酸在縮合劑的存在下反應。
式(II)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得，例如以類似於 US2003/69257或WO2006/65703中所述之方法。
式(III)之羧酸係自市場上取得或可以已知的方法製得，例如以類似於US2010/234604、WO2012/61926或Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters,18(2008),5023-5026中所述之方法。
式(II)化合物與式(III)之羧酸的反應可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0068-198
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷；鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮；或氮化合物類，例如吡啶。
適合的縮合劑為例如碳二醯亞胺類，諸如1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳二醯亞胺。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0至180℃之溫度下進行；反應優先選擇在大氣壓力下及在20至140℃之溫度下進行。
步驟b)
式(V)化合物可藉由縮合式(IV)化合物而製得，例如以類似於WO2012/86848中所述之方法。
式(V)化合物之縮合可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0068-174
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲醚；鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮；或氮化合物類，例如吡啶。
反應可在縮合劑、酸、鹼或氯化劑的存在下進行。
適合的縮合劑之實例為碳二醯亞胺類，諸如1-(3-二甲基胺基丙基)-3- 乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳二醯亞胺；酐類，諸如酸酐、三氟酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳的混合物；或三苯基膦與偶氮二酯(例如二乙基偶氮二羧酸)的混合物。
可用於所述反應中之適合的酸之實例為磺酸類，諸如對-甲苯磺酸；羧酸類，諸如乙酸；或多磷酸類。
適合的鹼之實例為氮雜環類，諸如吡啶、甲吡啶、2,6-二甲吡啶、1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-7-十一烯(DBU)；三級胺類，諸如三乙胺和N,N-二異丙基乙胺；無機鹼類，諸如磷酸鉀、碳酸鉀和氫化鈉。
適合的氯化劑之實例為磷醯氯。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0至200℃之溫度下進行。
步驟c)
式(VI)化合物可藉由鹵化式(V)化合物而製得，例如以類似於US4801593中所述之方法。適合的鹵化劑之實例為磷醯氯。有用的溶劑及稀釋劑包括所有的惰性有機溶劑，例如脂族或芳族烴類。優先選擇使用甲苯。
在其他的具體實例中，最初將鹵化位置附近的氮(A1=N)氧化，例如以類似於WO2008/112646中所述之方法。適合的氧化劑之實例為間-氯過苯甲酸和過氧化氫。反應較佳地在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為鹵化烴類，諸如二氯甲烷、氯仿；或酯類，諸如乙酸乙酯。後續的鹵化係如上文所述使用適合的鹵化劑(諸如磷醯氯)來進行。
步驟d)
式(XIV)化合物可藉由羰基化式(VI)化合物而製得，該製備以類似於S.A.Vinogradov,D.F.Wilson,Tetrahedron Letters 39(1998),8935-8938中之方法。基團V較佳為甲基、乙基、正丙基或正丁基。適合用作為反應d)之觸媒為鈀磷烷錯合物，例如氯化鈀、三苯基磷烷及DPPP(1,3-雙(二苯膦基)丙烷)(1：1：1)之觸媒。較佳的鹼為例如Hünig氏鹼(二異丙基乙胺)或DBU(1,8- 二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯)。
步驟e、f、g)
式(XIV)之酯可以標準的方法轉化，參考DE 2221647，先在作為溶劑的醇(諸如乙醇)或四氫呋喃與水的混合物中轉化成式(XV)之酸，例如使用鹼金屬氫氧化物(諸如氫氧化鈉或氫氧化鋰)作為鹼。
接著將式(XV)之酸以標轉的方法轉化成式(XVI)之醯基氯，例如使用氯化劑，諸如亞硫醯氯或草醯氯。
在稀釋劑(諸如二氯甲烷或四氫呋喃)中及在鹼(諸如三乙胺或二異丙基乙胺)的存在下與式(XVII)之胺的其他反應供給根據本發明的式(Ia)化合物(對應於式I(Q3))。
式(XVII)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
步驟h)
式(Ib)之硫醯胺(對應於式I(Q4))可自式(Ia)之甲醯胺製得，其係藉由與硫化劑(例如Lawesson氏試劑或P4S10)的反應。
Figure 105103219-A0202-12-0070-237
 基團R1、R2a、R3、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義。
在本發明其他的具體實例中，式(V)化合物可以使用式(III)化合物在縮合劑的存在下以單一階段法自式(II)化合物製得。
轉化成式(V)化合物可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0070-176
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲醚；鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，諸如甲醇、乙醇或異丙醇；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基 吡咯啶酮；或氮化合物類，例如吡啶。
適合的縮合劑之實例為碳二醯亞胺類，諸如1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳二醯亞胺；酐類，諸如酸酐、三氟酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳的混合物；或三苯基膦與偶氮二酯(例如二乙基偶氮二羧酸)的混合物。
反應可在酸或鹼的存在下進行。
可用於所述反應中的酸之實例為磺酸類，諸如甲烷磺酸或對-甲苯磺酸；羧酸類，諸如乙酸；或多磷酸類。
適合的鹼之實例為氮雜環類，諸如吡啶、甲吡啶、2,6-二甲吡啶、1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-7-十一烯(DBU)；三級胺類，諸如三乙胺和N,N-二異丙基乙胺；無機鹼類，諸如磷酸鉀、碳酸鉀和氫化鈉。
反應可在適合的觸媒存在下進行，例如1-羥基苯并三唑。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0至200℃之溫度下進行。
式(V)化合物進一步轉化成式(I)化合物係以類似於方法A來進行。
方法C
Figure 105103219-A0202-12-0072-238
 基團R1、R2a、R2b、R3、A1、A2和A4具有上文所述之意義，且X1和X2代表鹵素。
步驟a)
式(VIII)化合物可以類似於US5576335中所述之方法製備，其係藉由式(II)化合物與式(VII)之羧酸在縮合劑或鹼的存在下反應。
式(II)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得，例如以類似於US2003/69257或WO2006/65703中所述之方法。
式(VII)之羧酸係自市場上取得或可以已知的方法製得，例如以類似於US2010/234604、WO2012/61926或Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters,18(2008),5023-5026中所述之方法。
式(II)化合物與式(VII)之羧酸的反應可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0073-178
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷；鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮；或氮化合物類，例如吡啶。
適合的縮合劑為例如碳二醯亞胺類，諸如1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳二醯亞胺。
適合的鹼為典型地用於此等反應中的無機鹼。優先選擇使用以實例方式選自由下列所組成之群組的鹼：鹼金屬或鹼土金屬之乙酸鹽、磷酸鹽碳酸鹽和碳酸氫鹽。特別優先選擇為乙酸鈉、磷酸鈉、磷酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0至180℃之溫度下進行；反應優先選擇在大氣壓力下及在20至140℃之溫度下進行。
步驟b)
式(IX)化合物可藉由縮合式(VIII)中間物而製得，例如以類似於WO2012/86848中所述之方法。
轉化成式(IX)化合物可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0073-180
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲醚；鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮；或氮化合物類，例如吡啶。
反應可在縮合劑、酸、鹼或氯化劑的存在下進行。
適合的縮合劑之實例為碳二醯亞胺類，諸如1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳二醯亞胺；酐類，諸如酸酐、三氟酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳的混合物；或三苯基膦與偶氮二酯(例如二乙基偶氮二羧酸)的混合物。
可用於所述反應中之適合的鹼之實例為磺酸類，諸如對-甲苯磺酸；羧酸類，諸如乙酸；或多磷酸類。
適合的鹼之實例為氮雜環類，諸如吡啶、甲吡啶、2,6-二甲吡啶、1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-7-十一烯(DBU)；三級胺類，諸如三乙胺和N,N-二異丙基乙胺；無機鹼類，諸如磷酸鉀、碳酸鉀和氫化鈉。
適合的氯化劑之實例為磷醯氯。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0至200℃之溫度下進行。
步驟c)
式(XI)化合物可藉由式(IX)化合物與式(X)化合物在鹼的存在下反應而製得。
式(X)之硫醇衍生物，例如甲基硫醇、乙基硫醇或異丙基硫醇係自市場上取得或可以已知的方法製得，例如以類似於US2006/25633、US2006/111591、US2820062、Chemical Communications,13(2000),1163-1164或Journal of the American Chemical Society,44(1922),p.1329中所述之方法。
轉化成式(XI)化合物可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0074-181
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲醚；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮或二甲亞碸。
適合的鹼之實例為選自由下列所組成之群組的無機鹼類：鹼金屬或鹼 土金屬之乙酸鹽、磷酸鹽和碳酸鹽。優先選擇為碳酸銫、碳酸鈉和碳酸鉀。其他適合的鹼為鹼金屬氫化物，例如氫化鈉。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0至200℃之溫度下進行。
步驟d)
式(XII)化合物可藉由氧化式(XI)化合物而製得。氧化通常在溶劑中進行，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，諸如甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
適合的氧化劑之實例為過氧化氫、間-氯過苯甲酸或過碘酸鈉。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟e)
式(XIII)化合物可藉由氧化式(XII)化合物而製得。氧化通常在溶劑中進行。優先選擇為鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，諸如甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
適合的氧化劑之實例為過氧化氫和間-氯過苯甲酸。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟f)
式(XIII)化合物亦可藉由氧化式(XI)化合物的單一步驟法製得。氧化通常在溶劑中進行。優先選擇為鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，諸如甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
適合的氧化劑之實例為過氧化氫和間-氯過苯甲酸。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟g)
式(XIII)化合物進一步轉化成式(I)化合物係以類似於方法A來進行。
式(XI)和(XII)化合物可以類似於方法A轉化成式(I)化合物。
Figure 105103219-A0202-12-0076-239
 基團R1、R2a、R3、R8、R14、R15、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義，且X1代表鹵素。
步驟a)
式(XVIII)化合物可以類似於WO2015/002211而製得，其係藉由將式(VI)化合物與疊氮化鈉反應。
轉化成式(XIII)化合物經常在溶劑中進行，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃、乙二醇二甲醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0076-182
烷；非質子極性溶劑類，諸如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸；或醇類，諸如甲醇或乙醇。
步驟b)
式(XIX)化合物可藉由還原式(XVIII)中間物而製得，例如以類似於WO2015/002211中所述之方法。
適合的還原劑之實例為三苯基膦、三丁基膦、氯化錫(III)和鋅。
轉化成式(XIX)化合物通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃、乙二醇二甲醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0077-183
烷；脂族烴類，諸如己烷、庚烷；芳族烴，諸如甲苯、二甲苯；鹵化烴類，諸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；非質子極性溶劑類，諸如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸；或醇類，諸如甲醇或乙醇。
若必要時，可將酸(諸如氫氯酸或乙酸)添加至反應中。
步驟c)
式(XXI)化合物可藉由式(XIX)化合物與式(XX)化合物在氧化劑的存在下反應而製得。
式(XX)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
轉化成式(XXI)化合物(對應於其中p=0的式I(Q16))通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃、甲基第三丁醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0077-184
烷；脂族烴類，諸如己烷、庚烷；芳族烴類，諸如甲苯、二甲苯；鹵化烴類，諸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；非質子極性溶劑類，諸如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸；或醇類，諸如甲醇或乙醇。
氧化劑的實例為鹵化劑類，諸如N-氯琥珀醯亞胺；或高價碘化合物類，諸如雙(乙酸根-O)苯基碘。
步驟d)
式(XXII)化合物(對應於其中p=1的式I(Q16))可以類似於WO2015/002211中所述之方法而製得，其係藉由將式(XXI)化合物與氧化劑反應。
適合的氧化劑之實例過碘酸鈉和間-氯過苯甲酸。
適合於氧化的溶劑為例如鹵化脂族烴類，諸如二氯甲烷或氯仿；醇類，諸如甲醇或乙醇；及乙酸。
方法E
Figure 105103219-A0202-12-0078-240
 基團R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義，且X1代表鹵素。
步驟a)
式(XXIII)化合物可以類似於WO2015/002211而製得，其係藉由將式(VI)化合物與式(XVII)化合物反應。
式(XVII)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
轉化成式(XXIII)化合物(對應於式I(Q10))通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃、甲基第三丁醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0078-185
烷、乙二醇二甲醚；脂族烴類，諸如己烷、庚烷；芳族烴類，諸如甲苯、二甲苯；鹵化烴類，諸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；非質子極性溶劑類，諸如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸；或酯類，諸如乙酸乙酯；或腈類，諸如乙腈。
反應可在鹼的存在下進行。適合的鹼之實例為氮雜環類，諸如吡啶、甲吡啶、2,6-二甲吡啶、1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-7-十一烯(DBU)；三級胺類，諸如三乙胺和N,N-二異丙基乙胺；或無機鹼類，諸如磷酸鉀、碳酸鉀和氫化鈉。
Figure 105103219-A0202-12-0078-241
基團R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義，且X1代表鹵素。
步驟a)
式(XXV)化合物(對應於式I(Q11))可藉由式(VI)化合物與式(XXIV)化合物反應而製得。
式(XXIV)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
反應係在類似於那些在方法E中所述之反應條件下繼續進行。
Figure 105103219-A0202-12-0079-242
 基團R1、R2a、R3、R11、R13、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義，且X1代表鹵素。
式(XXVII)化合物(對應於式I(Q15))可藉由式(VI)化合物與式(XXVI)化合物反應而製得。
式(XXVI)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
反應係在類似於那些在方法E中所述之反應條件下繼續進行。
Figure 105103219-A0202-12-0079-243
 基團R1、R2a、R3、R11、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義，且X1代表 鹵素，及Q代表O或S。
步驟a)
式(XXIX)化合物可藉由式(VI)化合物與式(XXVIII)化合物反應而製得。
式(XXVIII)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
反應係在類似於那些在方法E中所述之反應條件下繼續進行。
步驟b)
式(XXXII)化合物(對應於其中Q=O的式I(Q12)及其中Q=S的I(Q13))可藉由式(XXIX)化合物與式(XXX)化合物反應而製得。
式(XXX)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
轉化成式(XXXII)化合物通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃、甲基第三丁醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0080-186
烷、乙二醇二甲醚；鹵化烴類，諸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；芳族烴類，諸如甲苯、二甲苯；酯類，諸如乙酸乙酯；腈類，諸如乙腈；非質子極性溶劑類，諸如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸；或氮的雜環類，諸如吡啶或喹啉。
反應可在縮合劑的存在下進行。適合的縮合劑之實例為碳二醯亞胺類，諸如1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)和1,3-二環己基碳二醯亞胺。
反應可在適合的觸媒存在下進行。適合的觸媒之實例為1-羥基苯并三唑。
式(XXXII)化合物亦可藉由式(XXIX)化合物與式(XXXI)化合物反應而製得。
式(XXXI)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
轉化成式(XXXII)化合物通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃、甲基第三丁醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0080-189
烷、乙二醇二甲醚；脂族烴類，諸如己烷、庚烷；芳族烴類，諸如甲苯、二甲苯；鹵化烴類，諸如二氯甲烷、氯仿、 四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；非質子極性溶劑類，諸如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸；或酯類，諸如乙酸乙酯；或腈類，諸如乙腈。
反應可在鹼的存在下進行。適合的鹼之實例為氮雜環類，諸如吡啶、二甲基胺基吡啶、甲吡啶、2,6-二甲吡啶、1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-7-十一烯(DBU)；三級胺類，諸如三乙胺和N,N-二異丙基乙胺；或無機鹼類，諸如碳酸鉀和氫化鈉。
Figure 105103219-A0202-12-0081-244
 基團R1、R2a、R3、R11、R13、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義。
步驟a)
式(XXXIV)化合物(對應於式I(Q14))可藉由式(XXIX)化合物與式(XXXIII)化合物反應而製得。
式(XXXIII)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
轉化成式(XXXIV)化合物通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃、甲基第三丁醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0081-190
烷、乙二醇二甲醚；脂族烴類，諸如己烷、庚烷；芳族烴類，諸如甲苯、二甲苯；鹵化烴類，諸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；酯類，諸如乙酸乙酯；腈類，諸如乙腈；或非質子極性溶劑類，諸如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸。
反應可在鹼的存在下進行。適合的鹼之實例為氮雜環類，諸如吡啶、二甲基胺基吡啶、甲吡啶、2,6-二甲吡啶、1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-7-十一烯(DBU)；三級胺類，諸如三乙胺和N,N-二異丙基乙胺；或無機鹼類，諸如碳酸鉀和氫化鈉。
Figure 105103219-A0202-12-0082-245
 基團R1、R2a、R3、A1、A2和A4具有上文所述之意義，且X2代表鹵素。
步驟a)
式(XXXVI)化合物可以類似於US5576335中所述之方法而製得，其係藉由式(II)化合物與式(XXXV)之羧酸在縮合劑或鹼的存在下反應。
式(II)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得，例如以類似於US2003/69257或WO2006/65703中所述之方法。
式(XXXV)之羧酸係自市場上取得或可以已知的方法製得，例如以類似於US2010/234604、WO2012/61926或Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters,18(2008),5023-5026中所述之方法。
式(II)化合物與式(XXXV)之羧酸的反應可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0082-192
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷；鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷 或氯苯；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮；或氮化合物類，例如吡啶。
適合的縮合劑為例如碳二醯亞胺類，諸如1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳二醯亞胺。
適合的鹼為典型地用於此等反應中的無機鹼。優先選擇使用以實例方式選自由下列所組成之群組的鹼類：鹼金屬或鹼土金屬之乙酸鹽、磷酸鹽、碳酸鹽和碳酸氫鹽。特別優先選擇為乙酸鈉、磷酸鈉、磷酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0至180℃之溫度下進行；反應優先選擇在大氣壓力下及在20至140℃之溫度下進行。
步驟b)
式(XXXVII)化合物可藉由縮合式(XXXVI)化合物而製得，例如以類似於WO2012/86848中所述之方法。
轉化成式(XXXVII)化合物可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0083-193
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲醚；鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮；或氮化合物類，例如吡啶。
反應可在縮合劑、酸、鹼或氯化劑的存在下進行。
適合的縮合劑之實例為碳二醯亞胺類，諸如1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳二醯亞胺；酐類，諸如酸酐、三氟酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳的混合物；或三苯基膦與偶氮二酯(例如二乙基偶氮二羧酸)的混合物。
可用於所述反應中之適合的鹼之實例為磺酸類，諸如對-甲苯磺酸；羧 酸，諸如乙酸；或多磷酸類。
適合的鹼之實例為氮雜環類，諸如吡啶、甲吡啶、2,6-二甲吡啶、1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-7-十一烯(DBU)；三級胺類，諸如三乙胺和N,N-二異丙基乙胺；無機鹼類，諸如磷酸鉀、碳酸鉀和氫化鈉。
適合的氯化劑之實例為磷醯氯。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0℃至200℃之溫度下進行。
步驟c)
式(XXXVIII)化合物可藉由式(XXXVII)化合物與式(X)化合物在鹼的存在下反應而製得。
式(X)之硫醇衍生物，例如甲基硫醇、乙基硫醇或異丙基硫醇係自市場上取得或可以已知的方法製得，例如以類似於US2006/25633、US2006/111591、US2820062、Chemical Communications,13(2000),1163-1164或Journal of the American Chemical Society,44(1922),p.1329中所述之方法。
轉化成式(XXXVIII)化合物可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0084-194
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲醚；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮或二甲亞碸。
適合的鹼之實例為選自由下列所組成之群組的無機鹼類：鹼金屬或鹼土金屬之乙酸鹽、磷酸鹽和碳酸鹽。優先選擇為碳酸銫、碳酸鈉和碳酸鉀。其他適合的鹼為鹼金屬氫化物，例如氫化鈉。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0℃至200℃之溫度下進行。
步驟d)
式(XXXIX)化合物可藉由氧化式(XXXVIII)化合物而製得。氧化通常在溶劑中進行，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為鹵化烴類，例如二氯甲烷。氯仿。四氯化碳。1,2-二氯乙烷或氯苯；醇，諸如甲醇或乙醇；甲酸。乙酸。丙酸或水。
適合的氧化劑之實例為過氧化氫、間-氯過苯甲酸或過碘酸鈉。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟e)
式(XIXa)化合物可藉由氧化式(XXXIX)化合物而製得。氧化通常在溶劑中進行。優先選擇為鹵化烴，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，諸如甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
適合的氧化劑之實例為過氧化氫和間-氯過苯甲酸。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-20℃至120℃之溫度下進行。
式(XIXa)、(XXXVIII)和(XXXIX)化合物的其他反應係以類似於方法D、H和I進行。
Figure 105103219-A0202-12-0085-246
 基團R1、R2a、R3、R13、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義，且X1代表鹵素。
步驟a)
式(XXXXI)化合物(對應於式I(Q17))可藉由式(VI)化合物與式(XXXX)化合物反應而製得，例如以類似於US4558134或US2014/275026中所述之方法。
式(XXXX)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
轉化成式(XXXXI)化合物可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0086-195
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲醚；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮或二甲亞碸。
適合的鹼之實例為選自由下列所組成之群組的無機鹼類：鹼金屬或鹼土金屬之乙酸鹽、磷酸鹽和碳酸鹽。在此優先選擇為碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀和第三丁醇鉀。其他適合的鹼為鹼金屬氫化物，例如氫化鈉。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0℃至200℃之溫度下進行。
Figure 105103219-A0202-12-0086-247
 基團R1、R2a、R3、R13、A1、A2和A4具有上文所述之意義，且X1代表鹵素。
步驟a)
式(XXXXIII)化合物(對應於其中m=0的式I(Q5))可藉由式(XIII)化合物與式(XXXXII)化合物反應而製得。
式(XXXXII)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
轉化成式(XXXXIII)化合物可以單純達成或在溶劑中達成，優先選擇在溶劑中進行反應，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為醚類，例如二異丙醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0087-196
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲醚；腈類，例如乙腈或丙腈；芳族烴類，例如甲苯或二甲苯；非質子極性溶劑類，例如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮或二甲亞碸。
適合的鹼之實例為選自由下列所組成之群組的無機鹼類：鹼金屬或鹼土金屬之乙酸鹽、磷酸鹽和碳酸鹽。在此優先選擇為碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀和第三丁醇鉀。其他適合的鹼為鹼金屬氫化物，例如氫化鈉。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0℃至200℃之溫度下進行。
步驟b)
式(XXXXIV)化合物(對應於其中m=1的式I(Q5))可藉由氧化式(XXXXIII)化合物而製得。氧化通常在溶劑中進行，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，諸如甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
適合的氧化劑之實例為過氧化氫、間-氯過苯甲酸或過碘酸鈉。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟c)
式(XXXXV)化合物(對應於其中m=2的式I(Q5))可藉由氧化式(XXXXIV)化合物而製得。氧化通常在溶劑中進行。優先選擇為鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，諸如甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
適合的氧化劑之實例為過氧化氫和間-氯過苯甲酸.
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-20℃至120℃之溫度 下進行。
步驟d)
式(XXXXV)化合物亦可藉由氧化式(XXXXIII)化合物的單一步驟法製得。氧化通常在溶劑中進行。優先選擇為鹵化烴類，例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，諸如甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
適合的氧化劑之實例為過氧化氫和間-氯過苯甲酸。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-20℃至120℃之溫度下進行。
Figure 105103219-A0202-12-0088-262
 基團R1、R2a、R3、R13、A1、A2和A4具有上文所述之意義。Ns=nosyl/4-硝基苯甲基磺醯基。
步驟a)
式(XXXXVI)化合物可藉由式(XXXXIV)化合物與4-硝基苯甲基磺醯基醯胺(NsNH2)及高價碘化合物以金屬催化之亞胺基化反應而製得，例如以類似於Organic Letters 2006,8,2349及Chemistry-A European Journal 2007,13,6674中所述之方法。
式(XXXXVI)化合物的反應較佳地在溶劑中進行，該溶劑為選自在主要的反應條件下為惰性的習知溶劑。優先選擇為腈類，諸如乙腈；或鹵化烷烴類，諸如二氯甲烷。
金屬觸媒的實例為鐵、銅、銀或銠化合物，例如乙醯基丙酮酸鐵(II)、乙醯基丙酮酸鐵(III)和乙酸銠(II)。經常使用二乙醯氧基碘苯或亞碘醯苯作為高價碘化合物。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在室溫度下進行。
步驟b)
式(XXXXVII)化合物(對應於式I(Q6))可自式(XXXXVI)化合物與硫醇在鹼性條件下反應而製得，例如以類似於Organic Letters 2006,8,2349；Chemistry-A European Journal 2007,13,6674及WO2006/101860中所述之方法。
轉化成式(XXXXVII)化合物通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃；或腈類，諸如乙腈。
所使用的硫醇為例如與選自由下列所組成之群組的無機鹼組合的硫酚：鹼金屬或鹼土金屬之碳酸鹽，例如碳酸銫。亦說明使用在甲醇中的硫代甲醇鈉之溶液。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-78℃至30℃之溫度下進行。
Figure 105103219-A0202-12-0089-249
 基團R1、R2a、R3、R13、A1、A2和A4具有上文所述之意義。Ns=nosyl/4-硝基苯甲基磺醯基。
步驟a)
式(XXXXVI)化合物可藉由式(XXXXIII)化合物以類似於方法M，步驟a)中所述之方法反應而製得。
式(XXXXVI)化合物進一步轉化成式(XXXXVII)化合物係以類似於那 些在方法M中所述之反應條件下繼續反應。
Figure 105103219-A0202-12-0090-250
 基團R1、R2a、R3、R13、A1、A2和A4具有上文所述之意義。
步驟a)
式(XXXXVIII)化合物(對應於式I(Q8))可自式(XXXXIII)化合物與氰胺在高價碘化合物存在下的亞胺化反應而製得，例如以類似於Organic Letters 2007,9,2951中所述之方法。轉化成式(XXXXVIII)化合物通常在作為溶劑的乙腈中進行。經常使用二乙醯氧基碘苯或亞碘醯苯作為高價碘化合物。反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0℃至30℃之溫度下進行。
此外，式(XXXXVIII)化合物可自式(XXXXIII)化合物與氰胺在N-溴琥珀醯亞胺(NBS)或碘存在下及在鹼性條件下的亞胺化反應而製得，例如以類似於Organic Letters 2007,9,3809或WO2014/29830中所述之方法。在此例子中，轉化成式(XXXXVIII)化合物係在溶劑中進行。優先選擇使用醇類，諸如甲醇；醚類，諸如四氫呋喃；或腈，諸如乙腈。適合的鹼之實例為烷醇化物類，諸如第三丁醇鉀。其他適合的鹼為鹼金屬氫化物類，例如氫化鈉。反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在室溫度下進行。
步驟b)
式(XXXXIX)化合物(對應於式I(Q7))可自式(XXXXVIII)化合物在鹼性條件下的氧化反應而製得，例如以類似於Organic Letters 2007,9,2951； Organic Letters 2007,9,3809或WO2014/140075中所述之方法。氧化通常在溶劑中進行。優先選擇為醇類，諸如乙醇。所使用的氧化劑為例如間-氯過苯甲酸。適合的鹼之實例為碳酸鹽類，諸如碳酸鉀。反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0℃至30℃之溫度下進行。
Figure 105103219-A0202-12-0091-251
 基團R1、R2a、R3、R11、R12、A1、A2和A4具有上文所述之意義。Bn=苯甲基/CH2Ph。
步驟a)
式(L)化合物可自式(XXXXIIIa)中間物在氯來源存在下的氧化反應而製得，例如以類似於WO2008/2244和WO2010/24451中所述之方法。
轉化成式(L)化合物通常在溶劑中進行。優先選擇為鹵化烷烴類，諸如二氯甲烷或四氯甲烷。經常使用與水的混合物。
所使用的氯來源及氧化劑為例如氯氣體、N-氯琥珀醯亞胺或1,3-二氯-5,5-二甲基尿囊素。
反應經常在酸性介質下進行。所使用的酸為例如羧酸類，諸如甲酸或乙酸。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在0℃至30℃之溫度下進行。
步驟b)
式(LII)化合物(對應於式I(Q9))可自式(L)化合物與式(XVII)化合物在標準的條件下製得。
轉化成式(LII)化合物通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃、甲基第三丁醚、二
Figure 105103219-A0202-12-0092-197
烷、乙二醇二甲醚；脂族烴類，諸如己烷、庚烷；芳族烴類，諸如甲苯、二甲苯；鹵化烴類，諸如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；酯類，諸如乙酸乙酯；腈類，諸如乙腈或非質子極性溶劑類，諸如N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸。
反應可在鹼的存在下進行。適合的鹼之實例為氮雜環類，諸如吡啶、二甲基胺基吡啶、甲吡啶、2,6-二甲吡啶、1,8-二氮雜雙環[5.4.0]-7-十一烯(DBU)；三級胺類，諸如三乙胺和N,N-二異丙基乙胺；或無機鹼類，諸如碳酸鉀和氫化鈉。
Figure 105103219-A0202-12-0092-252
 基團R1、R2a、R3、R8、A1、A2、A4和n具有上述意義，R11代表甲基，R12代表甲氧基，且X代表鹵素。
步驟a)
式(LIV)化合物(對應於式I(Q1))可藉由轉化式(LIII)化合物成為有機金屬化合物及接著與式(Ia)化合物反應而製得，例如以類似於US5821246及European Journal of Medicinal Chemistry 2012,58,p.396中所述之方法。
式(LIII)化合物係自市場上取得或可以已知的方法製得。
有機金屬化合物可自例如式(LIII)化合物與鎂或烷基鋰化合物的反應而產生。
轉化成式(LV)化合物通常在溶劑中進行。優先選擇為醚類，諸如四氫呋喃或二乙醚。
反應可在減壓下、在大氣壓力下或在升壓下及在-78℃至45℃之溫度下進行。
步驟b)
式(LV)之硫酮(對應於式I(Q2))可自式(LIV)化合物與硫化劑(例如Lawesson氏試劑或P4S10)反應而製得。
Figure 105103219-A0202-12-0093-253
 基團R1、R2a、R3、R8、R11、R12、A1、A2、A4和n具有上文所述之意義，且X1代表鹵素。
式(LVI)化合物可自例如式(VI)化合物(其中X1較佳地代表選自由氯或溴所組成之群組的鹵素)以一般已知的方法製得(參考Chem.Rev.1995,95,2457-2483；Tetrahedron 2002,58,9633-9695；Metal-Catalyzed Cross-Coupling Reactions(編輯者：A.de Meijere,F.Diederich),2nd ed.,Wiley-VCH,Weinheim,2004)。
例如，式(VI)化合物可與適合的烯烴硼酸或其酯以已知的方法(參考WO2006/21805)在來自過渡金屬群組之適合的觸媒存在下反應，以給出式(LVI)化合物。較佳的偶合觸媒之實例包括鈀觸媒，諸如[1,1’-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)或肆(二苯基膦)鈀。用於進行反應之適合的鹼性反應輔助劑較佳為鈉或鉀的碳酸鹽。
所需之烯烴硼酸或烯烴硼酸酯有一些為已知的及/或自市場上取得，或 該等可以一般已知的方法製得(參考Boronic Acids(編輯者：D.G.Hall),2nd ed.,Wiley-VCH,Weinheim,2011)。
本發明亦提供式(IX)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0094-265
 其中R2a、R3、A1、A2和A4具有上文所述之意義，且X1和X2代表鹵素(較佳為氟、氯、溴、碘，特別佳為氯或氟)。
優先選擇為式(IX)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH，X1代表鹵素，X2代表鹵素，且R2a和R3具有下列組態中所述之意義：組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)。
特別優先選擇為式(IX)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH，X1代表氯或氟，X2代表氯或氟，且R2a和R3具有下列組態中所述之意義：組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)。
本發明亦提供式(XI)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0094-266
 其中R1、R2a、R3、A1、A2和A4具有上文所述之意義，且X1代表鹵素(較佳為氟、氯、溴、碘，特別佳為氯或氟)。
優先選擇為式(XI)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH，X1代表鹵素，且 R1、R2a和R3具有下列組態中所述之意義：組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)。
特別優先選擇為式(XI)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH，X1代表氯或氟，且R1、R2a和R3具有下列組態中所述之意義：組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)。
本發明亦提供式(XII)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0095-256
 其中R1、R2a、R3、A1、A2和A4具有上文所述之意義，且X1代表鹵素(較佳為氟、氯、溴、碘，特別佳為氯或氟)。
優先選擇為式(XII)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH，X1代表鹵素，且R1、R2a和R3具有下列組態中所述之意義：組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)。
特別優先選擇為式(XII)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH，X1代表氯或氟，且R1、R2a和R3具有下列組態中所述之意義：組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)。
本發明亦提供式(XIII)化合物
Figure 105103219-A0202-12-0096-257
 其中R1、R2a、R3、A1、A2和A4具有上文所述之意義，且X1代表鹵素(較佳為氟、氯、溴、碘，特別佳為氯或氟)。
優先選擇為式(XIII)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH，X1代表鹵素，且R1、R2a和R3具有下列組態中所述之意義：組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)。
特別優先選擇為式(XIII)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH，X1代表氯或氟，且R1、R2a和R3具有下列組態中所述之意義：組態(1)或組態(1-1)或組態(1-2)或組態(2)或組態(2-1)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-1)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5-2a)或組態(5-2b)。
方法與用途
本發明亦關於控制動物害蟲之方法，其中容許式(I)化合物作用在動物害蟲及/或其棲息地上。動物害蟲的控制較佳地在農業和森林，及原料保護中進行。較佳地排除其用於人體或動物體之手術或醫療處理之方法及在人體或動物體上進行之診斷方法。
本發明進一步關於式(I)化合物作為殺蟲劑，特別作為作物保護劑之用途。
在本申請案的上下文中，術語「殺蟲劑」亦總是包括術語「作物保護劑」。
給出良好的植物耐受性、對恆溫動物有利的毒性及良好的環境相容性 之式(I)化合物適合於保護植物及植物器官以對抗生物性及非生物性壓力因子、增加收成產量、改進收成原料品質及控制動物害蟲，尤指出現在農業、園藝、動物畜養、水產養殖、森林、花園及休閒設施之昆蟲、蜘蛛、蠕蟲、線蟲及軟體動物，用於保護儲存產品和原料，及用於衛生領域。其較佳地可用作為殺蟲劑。其具有對抗正常敏感性與抗性物種及亦對抗所有或部分發展階段之活性。上述害蟲包括下列者的害蟲：節肢動物門(Arthropoda)，特別為蛛形綱(Arachnida)，例如粗腳粉蟎(Acarus spp.)，例如粉塵蟎(Acarus siro)、枸杞瘤節蜱(Aceria kuko)、桔瘤節蜱(Aceria sheldoni)、刺皮癭蟎屬(Aculops spp.)、刺癭蟎屬(Aculus spp.)，例如福氏刺節蜱(Aculus fockeui)、蘋果銹蜱(Aculus schlechtendali)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、橫紋葉蟎(Amphitetranychus viennensis)、銳緣蜱屬(Argas spp.)、牛蜱屬(Boophilus spp.)、紅鬚蟎屬(Brevipalpus spp.)，例如紫紅短鬚蟎(Brevipalpus phoenicis)、禾草苔蟎(Bryobia graminum)、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、刺尾蠍屬(Centruroides spp.)、恙蟎屬(Chorioptes spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、羽刺皮癬蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)、美洲塵蟎(Dermatophagoides farinae)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、始葉蟎屬(Eotetranychus spp.)，例如核桃始葉蟎(Eotetranychus hicoriae)、梨上癭蟎(Epitrimerus pyri)、真葉蟎屬(Eutetranychus spp.)，例如斑氏真葉蟎(Eutetranychus banksi)、癭蟎屬(Eriophyes spp.)，例如梨癭蟎(Eriophyes pyri)、家食甜蟎(Glycyphagus domesticus)、足海鐮螯蟎(Halotydeus destructor)、半跗線蟎屬(Hemitarsonemus spp.)，例如茶塵蟎(Hemitarsonemus latus)(=多食細蟎(Polyphagotarsonemus latus))、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)、球腹蛛屬(Latrodectus spp.)、褐隱蛛屬(Loxosceles spp.)、秋收恙蟎(Neutrombicula autumnalis)、Nuphersa屬、小爪蟎屬(Oligonychus spp.)，例如針葉小爪蟎(Oligonychus coniferarum)、冬青小爪蟎(Oligonychus ilicis)、甘蔗小爪蟎(Oligonychus indicus)、芒果小爪蟎(Oligonychus mangiferus)、草地小爪蟎(Oligonychus pratensis)、石榴小爪蟎(Oligonychus punicae)、樟小爪蟎 (Oligonychus yothersi)、鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp.)、巨刺蟎屬(Ornithonyssus spp.)、紅蜘蛛屬(Panonychus spp.)，例如桔全爪蟎(Panonychus citri)(=柑桔葉蟎(Metatetranychus citri))、榆全爪蟎(Panonychus ulmi)(=歐洲葉蟎(Metatetranychus ulmi))、橘鏽蟎(Phyllocoptruta oleivora)、雜食葉蟎(Platytetranychus multidigituli)、多食細蟎(Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus spp.)、根蟎屬(Rhizoglyphus spp.)、人疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、蠍(Scorpio maurus)、狹跗線蟎屬(Stenotarsonemus spp.)、稻細蟎(Steneotarsonemus spinki)、細蟎屬(Tarsonemus spp.)，例如亂跗線蟎(Tarsonemus confusus)、仙克萊細蟎(Tarsonemus pallidus)、紅葉蟎屬(Tetranychus spp.)，例如加拿大葉蟎(Tetranychus canadensis)、赤葉蟎(Tetranychus cinnabarinus)、土耳其斯坦葉蟎(Tetranychus turkestani)、二斑葉蟎(Tetranychus urticae)、秋蟎(Trombicula alfreddugesi)、蠍屬(Vaejovis spp.)、斜背瘤節蜱(Vasates lycopersici)；來自唇足目(Chilopoda)，例如地蜈蚧屬(Geophilus spp.)、蚰蜓屬(Scutigera spp.)；來自彈尾目(Collembola)，例如棘跳蟲(Onychiurus armatus)；綠圓跳蟲(Sminthurus viridis)；來自倍足綱(Diplopoda)，例如具斑馬陸(Blaniulus guttulatus)；來自昆蟲綱(Insecta)，例如來自蜚蠊目(Blattodea)，例如東方蜚蠊(Blatta orientalis)、蜚蠊(Blattella asahinai)、德國蜚蠊(Blattella germanica)、馬得拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、家屋斑蠊(Loboptera decipiens)、家屋蜚蠊(Neostylopyga rhombifolia)、古巴蜚蠊屬(Panchlora spp.)、帕科蜚蠊屬(Parcoblatta spp.)、家蠊(Periplaneta spp.)，例如美洲家蠊(Periplaneta americana)、澳洲家蠊(Periplaneta australasiae)、蘇里南潛蠊(Pycnoscelus surinamensis)、長鬚蜚蠊(Supella longipalpa)；來自鞘翅目(Coleoptera)，例如鑲邊黃瓜甲蟲(Acalymma vittatum)、大豆象(Acanthoscelides obtectus)、麗金龜屬(Adoretus spp.)、小蜂窩甲蟲(Aethina tumida)、赤楊紫跳甲(Agelastica alni)、叩頭蟲屬(Agriotes spp.)，例如具條叩甲(Agriotes linneatus)、小麥金針蟲(Agriotes mancus)、外米擬步行蟲(Alphitobius diaperinus)、六月金龜子(Amphimallon solstitialis)、食骸蟲(Anobium punctatum)、天牛屬(Anoplophora spp.)、棉鈴象甲(Anthonomus spp.)，例如苜蓿葉象甲(Anthonomus grandis)、蠹屬(Anthrenus spp.)、梨象屬(Apion spp.)、甘蔗金龜屬(Apogonia spp.)、隱食甲屬(Atomaria spp.)，例如甜菜隱食甲(Atomaria linearis)、小鰹節蟲屬(Attagenus spp.)、象甲(Baris caerulescens)、豆象(Bruchidius obtectus)、豆象甲屬(Bruchus spp.)，例如豌豆象甲(Bruchus pisorum)、蠶豆象甲(Bruchus rufimanus)、金花蟲屬(Cassida spp.)、大豆葉甲(Cerotoma trifurcate)、象甲屬(Ceuthorrhynchus spp.)，例如甘藍莢象甲(Ceutorrhynchus assimilis)、藍籽莖象甲(Ceutorrhynchus quadridens)、油菜象甲(Ceutorrhynchus rapa)、小金花蟲屬(Chaetocnema spp.)，例如甘薯金花蟲(Chaetocnema confinis)、具齒跳甲(Chaetocnema denticulata)、玉米跳甲(Chaetocnema ectypa)、牛蒡象甲(Cleonus mendicus)、金針蟲屬(Conoderus spp.)、球莖象甲屬(Cosmopolites spp.)，例如香蕉球莖象甲(Cosmopolites sordidus)、蠐螬(Costelytra zealandica)、叩頭蟲屬(Ctenicera spp.)、象甲屬(Curculio spp.)，例如核桃象甲(Curculio caryae)、大栗象甲(Curculio caryatrypes)、榛子象甲(Curculio obtusus)、小栗象甲(Curculio sayi)、角胸粉扁蟲(Cryptolestes ferrugineus)、角胸扁蟲(Cryptolestes pusillus)、柳小隱喙象甲(Cryptorhynchus lapathi)、芒果象甲(Cryptorhynchus mangiferae)、莖象甲屬(Cylindrocopturus spp.)、密點細枝象甲(Cylindrocopturus adspersus)、黃杉枝象甲(Cylindrocopturus furnissi)、皮蠹屬(Dermestes spp.)、葉甲屬(Diabrotica spp.)，例如巴西玉米根蟲(Diabrotica balteata)、北方玉米根蟲(Diabrotica barberi)、南部玉米根蟲(Diabrotica undecimpunctata howardi)、黃瓜十一星葉甲(Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata)、玉米根蟲(Diabrotica virgifera virgifera)、墨西哥玉米根蟲(Diabrotica virgifera zeae)、蛀螟屬(Dichocrocis spp.)、水稻鐵甲蟲(Dicladispa armigera)、阿根廷兜蟲屬 (Diloboderus spp.)、蘋芽象甲屬(Epicaerus spp.)、瓢蟲屬(Epilachna spp.)，例如南瓜瓢蟲(Epilachna borealis)、食植瓢蟲(Epilachna varivestis)、跳甲屬(Epitrix spp.)，例如黃瓜跳甲(Epitrix cucumeris)、茄跳甲(Epitrix fuscula)、煙草跳甲(Epitrix hirtipennis)、馬鈴薯跳甲(Epitrix subcrinita)、塊莖跳甲(Epitrix tuberis)、鑽孔蟲屬(Faustinus spp.)、麥蛛甲(Gibbium psylloides)、闊角穀盜(Gnathocerus cornutus)、菜心螟(Hellula undalis)、白蠐螬(Heteronychus arator)、天牛屬(Heteronyx spp.)、金龜子(Hylamorpha elegans)、象天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿象甲(Hypera postica)、藍綠象(Hypomeces squamosus)、小蠹屬(Hypothenemus spp.)，例如咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、蘋枝小蠹(Hypothenemus obscurus)、果小蠹(Hypothenemus pubescens)、鰓角金龜(Lachnosterna consanguinea)、煙甲蟲(Lasioderma serricorne)、長首穀盜(Latheticus oryzae)、薪甲屬(Lathridius spp.)、負泥甲屬(Lema spp.)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、潛葉蛾屬(Leucoptera spp.)，例如咖啡潛葉蛾(Leucoptera coffeella)、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、卜象屬(Listronotus(=象甲(Hyperodes))屬)、黃象甲屬(Lixus spp.)、黃胸葉甲(Luperomorpha xanthodera)、葉甲屬(Luperodes spp.)、粉蠹屬(Lyctus spp.)、美洲葉甲屬(Megascelis spp.)、叩頭蟲(Melanotus spp.)，例如奧勒岡州叩甲(Melanotus longulus oregonensis)、花粉甲(Meligethes aeneus)、吹粉金龜(Melolontha spp.)，例如大栗鰓角金龜(Melolontha melolontha)、天牛屬(Migdolus spp.)、天牛屬(Monochamus spp.)、象甲(Naupactus xanthographus)、郭公蟲屬(Necrobia spp.)、Neogalerucella spp.、金黃蛛甲(Niptus hololeucus)、犀角金龜(Oryctes rhinoceros)、鋸胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)、稻象甲(Oryzaphagus oryzae)、深溝象甲(Otiorrhynchus spp.)，例如蘋果白象甲(Otiorhynchus cribricollis)、苜蓿象甲(Otiorhynchus ligustici)、草莓根象甲(Otiorhynchus ovatus)、根象甲(Otiorhynchus rugosostriarus)、黑藤象甲(Otiorhynchus sulcatus)、負泥蟲屬(Oulema spp.)、負泥蟲(Oulema oryzae)、銀點花金龜(Oxycetonia jucunda)、猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、食葉蟲屬 (Phyllophaga spp.)、鰓角金龜屬(Phyllophaga helleri)、葉蚤屬(Phyllotreta spp.)，例如辣根跳甲(Phyllotreta armoraciae)、柔弱黑跳甲(Phyllotreta pusilla)、美條紋跳甲(Phyllotreta ramosa)、黃條葉蚤(Phyllotreta striolata)、日本麗金龜(Popillia japonica)、小象甲屬(Premnottypes spp.)、大穀蠹(Prostephanus truncatus)、跳甲屬(Psylliodes spp.)，例如馬鈴薯跳甲(Psylliodes affinis)、油菜蘭跳甲(Psylliodes chrysocephala)、忽布跳甲(Psylliodes punctulata)、蛛甲屬(Ptinus spp.)、黑根瓢蟲(Rhizobius ventralis)、粉長蠹蟲(Rhizopertha dominica)、隱顏象甲屬(Rhynchophorus spp.)、椰子大象鼻蟲(Rhynchophorus ferrugineus)、棕櫚象甲(Rhynchophorus palmarum)、六齒長蠹蟲(Sinoxylon perforans)、米象屬(Sitophilus spp.)，例如穀象(Sitophilus granarius)、羅望子象(Sitophilus linearis)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、穀象屬(Sphenophorus spp.)、藥材甲蟲(Stegobium paniceum)、莖象屬(Sternechus spp.)，例如豆莖象(Sternechus paludatus)、扁肩象屬(Symphyletes spp.)、象甲屬(Tanymecus spp.)，例如玉米葉象(Tanymecus dilaticollis)、纖毛象(Tanymecus indicus)、紅豆草灰象甲(Tanymecus palliates)、粉甲(Tenebrio molitor)、穀盜(Tenebrioides mauretanicus)、擬穀盜屬(Tribolium spp.)，例如黑粉榖盜(Tribolium audax)、擬榖盜(Tribolium castaneum)、扁擬榖盜(Tribolium confusum)、鰹節蟲屬(Trogoderma spp.)、象甲屬(Tychius spp.)、虎天牛屬(Xylotrechus spp.)、步甲屬(Zabrus spp.)，例如玉米步甲(Zabrus tenebrioides)；來自革翅目(Dermapterans)，例如海岸肥螋(Anisolabis maritime)、歐洲球螋(Forficula auricularia)、溪岸蠼螋(Labidura riparia)；來自雙翅目(Diptera)，例如伊蚊屬(Aedes spp.)，例如埃及斑蚊(Aedes aegypti)、白線斑蚊(Aedes albopictus)、叮刺伊蚊(Aedes sticticus)、騷擾伊蚊(Aedes vexans)、潛蠅屬(Agromyza spp.)，例如寬額斑潛蠅(Agromyza frontella)、美洲黍潛葉蠅(Agromyza parvicornis)、按實蠅屬(Anastrepha spp.)、瘧蚊屬(Anopheles spp.)，例如四斑瘧蚊(Anopheles quadrimaculatus)、甘比亞瘧蚊 (Anopheles gambiae)、癭蚊屬(Asphondylia spp.)、實蠅屬(Bactrocera spp.)，例如瓜實蠅(Bactrocera cucurbitae)、東方果實蠅(Bactrocera dorsalis)、橄欖果蠅(Bactrocera oleae)、毛蚊(Bibio hortulanus)、麗蠅(Calliphora erythrocephala)、紅頭麗蠅(Calliphora vicina)、地中海果實蠅(Ceratitis capitata)、搖蚊屬(Chironomus spp.)、金蠅屬(Chrysomyia spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、麻翅虻(Chrysozona pluvialis)、刺蚊屬(Cochliomyia spp.)、康癭蚊屬(Contarinia spp.)，例如葡萄癭蚊(Contarinia johnsoni)、甘藍癭蚊(Contarinia nasturtii)、梨葉癭蚊(Contarinia pyrivora)、向日葵癭蚊(Contarinia schulzi)、高粱癭蚊(Contarinia sorghicola)、麥黃吸漿蟲(Contarinia tritici)、糞蠅(Cordylobia anthropophaga)、環足搖蚊(Cricotopus sylvestris)、庫蚊屬(Culex spp.)，例如尖音庫蚊(Culex pipiens)、五帶淡色庫蚊(Culex quinquefasciatus)、庫蠓屬(Culicoides spp.)、脈毛蚊屬(Culiseta spp.)、疽蠅屬(Cuterebra spp.)、果蠅(Dacus oleae)、癭蚊屬(Dasyneura spp.)，例如油菜莢葉癭蚊(Dasineura brassicae)、地種蠅屬(Delia spp.)，例如蔥地種蠅(Delia antiqua)、麥種蠅(Delia coarctata)、毛跗地種蠅(Delia florilega)、灰地種蠅(Delia platura)、甘藍地種蠅(Delia radicum)、人膚蠅(Dermatobia hominis)、猩猩蠅(Drosophila spp.)，例如黑腹果蠅(Drosphila melanogaster)、鈴木果蠅(Drosphila suzukii)、象甲屬(Echinocnemus spp.)、芹菜尤列實蠅(Euleia heraclei)、廄蠅屬(Fannia spp.)、胃蠅屬(Gastrophilus spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、麻虻屬(Haematopota spp.)、稻心蠅(Hydrellia spp.)、水稻潛葉蠅(Hydrellia griseola)、種蠅屬(Hylemyia spp.)、虱蠅屬(Hippobosca spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、潛蠅屬(Liriomyza spp.)，例如白菜斑潛蠅(Liriomyza brassicae)、南美斑潛蠅(Liriomyza huidobrensis)、蔬菜斑潛蠅(Liriomyza sativae)、綠蠅屬(Lucilia spp.)，例如銅綠蠅(Lucilia cuprina)、羅蛉屬(Lutzomyia spp.)、沼蚊屬(Mansonia spp.)、家蠅屬(Musca spp.)，例如家蠅(Musca domestica)、舍蠅(Musca domestica vicina)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、瑞典蠅(Oscinella frit)、搖蚊屬(Paratanytarsus spp.)、搖蚊(Paralauterborniella subcincta)、潛蠅屬(Pegomya spp.)，例如甜菜潛蠅 (Pegomya betae)、菠菜潛蠅(Pegomya hyoscyami)、懸鉤子潛蠅(Pegomya rubivora)、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、蚤蠅屬(Phorbia spp.)、伏蠅屬(Phormia spp.)、酪蠅(Piophila casei)、蘆笋實蠅(Platyparea poeciloptera)、癭蚋屬(Prodiplosis spp.)、胡蘿蔔蠅(Psila rosae)、果實蠅屬(Rhagoletis spp.)，例如北美櫻桃實蠅(Rhagoletis cingulata)、核桃繞實蠅(Rhagoletis completa)、黑櫻桃實蠅(Rhagoletis fausta)、歐洲甜櫻桃繞實蠅(Rhagoletis indifferens)、藍橘繞實蠅(Rhagoletis mendax)、蘋果果實蠅(Rhagoletis pomonella)、肉蠅屬(Sarcophaga spp.)、蚋屬(Simulium spp.)，例如南方蚋(Simulium meridionale)、螫蠅屬(Stomoxys spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、直斑蠅屬(Tetanops spp.)、大蚊(Tipula spp.)，例如歐洲大蚊(Tipula paludosa)、牧場大蚊(Tipula simplex)、木瓜實蠅(Toxotrypana curvicauda)；來自半翅目(Hemiptera)，例如金合歡昆木虱(Acizzia acaciaebaileyanae)、木虱(Acizzia dodonaeae)、木虱(Acizzia uncatoides)、長頭蝗(Acrida turrita)、無網長管蟲牙屬(Acyrthosipon spp.)，例如碗豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、葉蟬屬(Acrogonia spp.)、Aeneolamia屬、隆脈木虱屬(Agonoscena spp.)、粉虱屬(Aleurocanthus spp.)、歐洲甘藍粉虱(Aleyrodes proletella)、甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis)、棉絮粉虱(Aleurothrixus floccosus)、榴蓮被榴蓮木虱(Allocaridara malayensis)、果葉蝶屬(Amrasca spp.)，例如二點小綠葉蟬(Amrasca bigutulla)、棉葉蟬(Amrasca devastans)、飛廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、腎圓盾介殼蟲屬(Aonidiella spp.)，例如橘紅腎圓盾介殼蟲(Aonidiella aurantii)、橘黃腎圓盾介殼蟲(Aonidiella citrina)、木瓜腎圓盾介殼蟲(Aonidiella inornata)、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜蟲屬(Aphis spp.)，例如橘捲菜蚜(Aphis citricola)、豆蚜(Aphis craccivora)、黑豆蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、大豆蚜(Aphis glycines)、棉蚜(Aphis gossypii)、常春藤蚜(Aphis hederae)、葡萄蔓蚜(Aphis illinoisensis)、蚜蟲(Aphis middletoni)、鼠李馬鈴薯蚜(Aphis nasturtii)、夾竹桃蚜(Aphis nerii)、蘋果蚜(Aphis pomi)、繡線菊蚜(Aphis spiraecola)、莢蒾蚜(Aphis viburniphila)、葡萄二星斑葉蟬 (Arboridia apicalis)、木虱屬(Arytainilla spp.)、小圓盾蚧屬(Aspidiella spp.)、圓盾階屬(Aspidiotus spp.)，例如夾竹桃圓蚧(Aspidiotus nerii)、Atanus屬、馬鈴薯蚜(Aulacorthum solani)、煙草粉虱(Bemisia tabaci)、芽木虱(Blastopsylla occidentalis)、茶樹蚜木虱(Boreioglycaspis melaleucae)、光管舌尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、微管蟲牙屬(Brachycolus spp.)、菜蚜(Brevicoryne brassicae)、梨木虱屬(Cacopsylla spp.)，例如梨黃木虱(Cacopsylla pyricola)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、Capulinia屬、黃頭大葉蟬(Carneocephala fulgida)、甘蔗綿蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蟬科Cercopidae)、角蠟蚧屬(Ceroplastes spp.)、草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黃雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶小綠葉蟬(Chlorita onukii)、臺灣大蝗(Chondracris rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、褐圓盾介殼蟲(Chrysomphalus aonidum)、柑橘褐圓蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米葉蟬(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、蚧屬(Coccus spp.)，例如扁堅蚧(Coccus hesperidum)、長堅蚧(Coccus longulus)、桔軟蠟蟲介(Coccus pseudomagnoliarum)、黃綠蚧(Coccus viridis)、茶藨隱瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Cryptoneossa屬、梳木虱屬(Ctenarytaina spp.)、黃翅葉蜂屬(Dalbulus spp.)、Dialeurodes chittendeni、柑桔裸粉虱(Dialeurodes citri)、柑桔木虱(Diaphorina citri)、盾蚧屬(Diaspis spp.)、雙尾蚜屬(Diuraphis spp.)、草履蚧屬(Drosicha spp.)、莖蚜蟲屬(Dysaphis spp.)，例如銹條蚜(Dysaphis apiifolia)、車前圓尾蚜(Dysaphis plantaginea)、鬱金香鱗莖蚜蟲(Dysaphis tulipae)、灰粉蚧屬(Dysmicoccus spp.)、小綠葉蟬屬(Empoasca spp.)，例如馬鈴薯葉蟬(Empoasca abrupta)、馬鈴薯葉蟬(Empoasca fabae)、蘋果小綠葉蟬(Empoasca maligna)、茄微葉蟬(Empoasca solana)、史蒂芬氏葉蟬(Empoasca stevensi)、綿蚜屬(Eriosoma spp.)，例如美國綿蚜(Eriosoma americanum)、蘋果綿蚜(Eriosoma lanigerum)、居梨綿蚜(Eriosoma pyricola)、斑葉蟬屬(Erythroneura spp.)、檸檬按木虱屬(Eucalyptolyma spp.)、褐木風屬(Euphyllura spp.)、鈍鼻葉蟬(Euscelis bilobatus)、拂粉蚧屬(Ferrisia spp.)、圍盾蚧屬(Fiorinia spp.)、Furcaspis oceanica、咖啡粉蚧(Geococcus coffeae)、木虱屬(Glyeaspis spp.)、銀合歡木虱(Heteropsylla cubana)、頰木虱(Heteropsylla spinulosa)、褐透翅尖頭大葉蟬(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、桃粉蚜(Hyalopterus pruni)、吹綿蚧屬(Icerya spp.)，例如吹綿蚧(Icerya purchasi)、片角葉蟬屬(Idiocerus spp.)、綠葉蟬屬(Idioscopus spp.)、灰飛虱(Laodelphax striatellus)、球蚧屬(Lecanium spp.)，例如李蠟蚧(Lecanium corni)(=褐盔蠟蚧(Parthenolecanium corni))、蠣盾蚧屬(Lepidosaphes spp.)，例如榆蠣盾蚧(Lepidosaphes ulmi)、偽菜蚜(Lipaphis erysimi)、日本長片盾介殼蟲(Lopholeucaspis japonica)、斑衣蠟蟬(Lycorma delicatula)、長管蚜屬(Macrosiphum spp.)，例如馬鈴薯長管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、長管蚜(Macrosiphum lilii)、薔薇長管蚜(Macrosiphum rosae)、長針葉蟬(Macrosteles facifrons)、沫蝶屬(Mahanarva spp.)、黍蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella 屬、蛾蠟蟬(Metcalfa pruinosa)、麥無網蚜(Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)、胡桃黑蚜(Monelliopsis pecanis)、桃蚜屬(Myzus spp.)，例如冬蔥瘤額蚜(Myzus ascalonicus)、李瘤蚜(Myzus cerasi)、女貞瘤額蚜(Myzus ligustri)、堇菜瘤蚜(Myzus ornatus)、桃赤蚜(Myzus persicae)、煙草蚜(Myzus nicotianae)、萵苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、斑翅粉虱屬(Neomaskellia spp.)、黑尾葉蟬屬(Nephotettix spp.)，例如偽黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、黑條黑尾葉蟬(Nephotettix nigropictus)、稻水象甲(Nettigoniclla spectra)、褐飛虱(Nilaparvata lugens)、大葉蟬屬(Oncometopia spp.)、旌蚧(Orthezia praelonga)、中華稻蝗(Oxya chinensis)、癭木虱屬(Pachypsylla spp.)、楊梅粉虱(Parabemisia myricae)、木虱屬(Paratrioza spp.)，例如番茄木虱(Paratrioza cockerelli)、片盾蚧屬(Parlatoria spp.)、癭綿蚜屬(Pemphigus spp.)，例如白楊癭綿蚜(Pemphigus bursarius)、多脈癭綿蚜(Pemphigus populivenae)、玉米飛虱(Peregrinus maidis)、扁角飛虱屬(Perkinsiella spp.)、粉蚧屬(Phenacoccus spp.)，例如美地綿粉蚧(Phenacoccus madeirensis)、楊平翅棉蚜(Phloeomyzus passerinii)、瘤蚜(Phorodon humuli)、 桃根蚜屬(Phylloxera spp.)，例如核桃根瘤蚜(Phylloxera devastatrix)、警根瘤蚜(Phylloxera notabilis)、橘長盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、粉蚧屬(Planococcus spp.)，例如柑桔粉蚧(Planococcus citri)、黃粉蚧(Prosopidopsylla flava)、梨形原棉蚧(Protopulvinariapyriformis)、桑白蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧屬(Pseudococcus spp.)，例如柑桔棲粉蚧(Pseudococcus calceolariae)、康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)、長尾粉蚧(Pseudococcus longispinus)、葡萄粉蚧(Pseudococcus maritimus)、暗色粉蚧(Pseudococcus viburni)、帕落蟲屬(Psyllopsis spp.)、梨木虱蟲(Psylla spp.)，例如黃楊木虱(Psylla buxi)、蘋木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla pyri)、金小蜂屬(Pteromalus spp.)、棉蚧屬(Pulvinaria spp.)、飛虱屬(Pyrilla spp.)、圓蚧屬(Quadraspidiotus spp.)，例如胡桃圓盾蚧(Quadraspidiotus juglansregiae)、正楊笠圓盾蚧(Quadraspidiotus ostreaeformis)、梨圓盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus)、巨蟬(Quesada gigas)、粉蚧屬(Rastrococcus spp.)、頸狀蚜屬(Rhopalosiphum spp.)，例如玉米縊管蚜(Rhopalosiphum maidis)、縊管蚜(Rhopalosiphum oxyacanthae)、稻麥蚜(Rhopalosiphum padi)、紅腹縊管蚜(Rhopalosiphum rufiabdominale)、硬蚧屬(Saissetia spp.)，例如咖啡硬蚧(Saissetia coffeae)、米氏硬介殼蟲(Saissetia Miranda)、加勒比硬介殼蟲(Saissetia neglecta)、工脊硬蚧(Saissetia oleae)、葡萄帶葉蟬(Scaphoides titanus)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺圓盾介殼蟲(Selenaspidus articulatus)、麥長管蚜(Sitobion avenae)、飛虱屬(Sogata spp.)、白背飛虱(Sogatella furcifera)、飛虱屬(Sogatodes spp.)、菲氏角蟬(Stictocephala festina)、梣粉虱(Siphoninus phillyreae)、馬來亞田納菲蟲(Tenalaphara malayensis)、四角諾蟲屬(Tetragonocephela spp.)、核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、沫蟬屬(Tomaspis spp.)、二叉蚜屬(Toxoptera spp.)，例如小桔蚜(Toxoptera aurantii)、大桔蚜(Toxoptera citricidus)、溫室粉虱(Trialeurodes vaporariorm)、木虱屬(Trioza spp.)，例如棉木虱(Trioza diospyri)、紅閃小葉蟬屬(Typhlocyba spp.)、盾蚧屬(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、斑點鋸蜂屬(Zygina spp.)； 來自異翅亞目(Heteroptera)，例如麥蝽屬(Aelia spp.)、南瓜緣蝽(Anasa tristis)、擬麗蝽屬(Antestiopsis spp.)、波西蝽屬(Boisea spp.)、土長蝽屬(Blissus spp.)、草盲蝽屬(Calocoris spp.)、斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida)、異背長蝽屬(Cavelerius spp.)、臭蟲屬(Cimex spp.)，例如西方蝙蝠臭蟲(Cimex adjunctus)、床蝨(Cimex hemipterus)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、蝙蝠臭蟲(Cimex pilosellus)、麥寄蠅屬(Collaria spp.)、綠盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒緣蝽(Dasynus piperis)、弗卡待克蝽(Dichelops furcatus)、厚氏長棒網蝽(Diconocoris hewetti)、棉紅蝽屬(Dysdercus spp.)、美洲蝽屬(Euschistus spp.)，例如英雄美洲蝽(Euschistus heros)、褐臭椿(Euschistus servus)、崔斯美洲蝽(Euschistus tristigmus)、斑點美洲蝽(Euschistus variolarius)、菜椿屬(Eurydema spp.)、扁盾蝽屬(Eurygaster spp.)、褐翅椿象(Halyomorpha halys)、角盲椿屬(Heliopeltis spp.)、諾伯荷蝽(Horcias nobilellus)、稻緣椿屬(Leptocorisa spp.)、異稻緣椿(Leptocorisa varicornis)、西部緣椿(Leptoglossus occidentalis)、葉足緣蝽(Leptoglossus phyllopus)、麗盲蝽屬(Lygocoris spp.)，例如原麗盲蝽(Lygocoris pabulinus)、草盲蝽屬(Lygus spp.)，例如白豆盲蝽(Lygus elisus)、草盲蝽(Lygus hesperus)、牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、蔴漂長蝽(Macropes excavatus)、篩豆龜椿(Megacopta cribraria)、盲蝽科(Miridae)、金色綠盲蝽(Monalonion atratum)、稻綠椿屬(Nezara spp.)，例如南方綠椿(Nezara viridula)、長蝽屬(Nysius spp.)、稻蝽屬(Oebalus spp.)、蝽科(Pentomidae)、甜菜椿象(Piesma quadrata)、璧蝽屬(Piezodorus spp.)，例如紅璧蝽(Piezodorus guildinii)、雜盲蝽屬(Psallus spp.)、波斯小爪蟎(Pseudacysta persea)、紅獵蝽屬(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、土蝽(Scaptocoris castanea)、漂蝽屬(Scotinophora spp.)、梨冠網蝽(Stephanitis nashi)、堤巴卡蟲屬(Tibraca spp.)、獵蝽屬(Triatoma spp.)；來自膜翅目(Hymenoptera)，例如頂切葉蟻屬(Acromyrmex spp.)、菜葉蜂屬(Athalia spp.)，例如黄翅菜葉蜂(Athalia rosae)、美切葉蟻屬(Atta spp.)、弓背蟻屬(Camponotus spp.)、長黄胡蜂屬(Dolichovespula spp.)、松葉蜂屬(Diprion spp.)，例如五針松葉蜂(Diprion similis)、長角葉蜂屬(Hoplocampa spp.)，例如庫可長角葉蜂(Hoplocampa cookei)、特茲長角葉蜂(Hoplocampa testudinea)、毛山蟻屬(Lasius spp.)、阿根廷蟻(Linepithema humile)、小黃家蟻(Monomorium pharaonis)、黃山蟻屬(Paratrechina spp.)、副胡蜂(Paravespula spp.)、箭蟻屬(Plagiolepis spp.)、樹蜂屬(Sirex spp.)、紅火蟻(Solenopsis invicta)、慌琉璃蟻屬(Tapinoma spp.)、Technomyrmex albipes、角樹蜂屬(Urocerus spp.)、胡蜂屬(Vespa spp.)，例如費邊胡蜂(Vespa crabro)、小火蟻(Wasmannia auropunctata)、黑樹蜂屬(Xeris spp.)；來自等足目(Isopoda)，例如土鱉(Armadillidium vulgare)、壁潮蟲(Oniscus asellus)、鼠婦(Porcellio scaber)；來自等翅目(Isoptera)，例如家白蟻屬(Coptotermes spp.)，例如台灣家白蟻(Coptotermes formosanus)、堆角白蟻(Cornitermes cumulans)、堆砂白蟻屬(Cryptotermes spp.)、楹白蟻屬(Incisitermes spp.)、木白蟻屬(Kalotermes spp.)、茶園白蟻(Microtermes obesi)、象白蟻屬(Nasutitermes spp.)、土白蟻屬(Odontotermes spp.)、盲白蟻屬(Porotermes spp.)、散白蟻屬(Reticulitermes spp.)，例如黃肢散白蟻(Reticulitermes flavipes)、北美散白蟻(Reticulitermes hesperus)；來自鱗翅目(Lepidoptera)，例如小蠟蛾(Achroia grisella)、桑劍紋夜蛾(Acronicta major)、褐帶捲蛾屬(Adoxophyes spp.)，例如(Adoxophyes orana)、白斑煩夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎屬(Agrotis spp.)，例如黃地老虎(Agrotis segetum)、小地老虎(Agrotis ipsilon)、棉葉蟲屬(Alabama spp.)，例如棉樹葉蟲(Alabama argillacea)、臍橙螟蛾(Amyelois transitella)、麥蛾屬(Anarsia spp.)、夜蛾屬(Anticarsia spp.)，例如大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、條小卷蛾屬(Argyroploce spp.)、夜蛾屬(Autographa spp.)、甘藍夜蛾(Barathra brassicae)、蘋髓尖蛾(Blastodacna atra)、禾弄蝶(Borbo cinnara)、棉葉穿孔潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、松樹尺蠖(Bupalus piniarius)、褐夜蛾屬(Busseola spp.)、後黃捲葉蛾屬(Cacoecia spp.)、茶小捲葉蛾(Caloptilia theivora)、織網 衣蛾(Capua reticulana)、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、桃小食心蟲(Carposina niponensis)、冬尺娥(Cheimatobia brumata)、二化螟屬(Chilo spp.)，例如七星稻螟(Chilo plejadellus)、水稻二化螟(Chilo suppressalis)、蘋桑舞娥(Choreutis pariana)、色捲蛾屬(Choristoneura spp.)、錁紋夜蛾(Chrysodeixis chalcites)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、捲螟屬(Cnaphalocerus spp.)、水稻縱捲葉螟(Cnaphalocrocis medinalis)、雲捲蛾屬(Cnephasia spp.)、環細蛾屬(Conopomorpha spp.)、球頸象屬(Conotrachelus spp.)、克氏夜蛾屬(Copitarsia spp.)、小捲蛾屬(Cydia spp.)，例如豌豆小捲蛾(Cydia nigricana)、蘋果小捲蛾(Cydia pomonella)、類飛蛾(Dalaca noctuides)、絹野螟屬(Diaphania spp.)、棉鈴蟲屬(Diparopsis spp.)、蔗螟(Diatraea saccharalis)、鑽夜蛾屬(Earias spp.)、捲蛾(Ecdytolopha aurantium)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘蔗鑽心蟲(Eldana saccharina)、粉斑螟屬(Ephestia spp.)，例如煙草粉螟(Ephestia elutella)、地中海斑螟(Ephestia kuehniella)、葉小捲蛾屬(Epinotia spp.)、蘋淺褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、尺蛾屬(Erannis spp.)、Erschoviella musculana、莢斑螟屬(Etiella spp.)、木葉蛾屬(Eudocima spp.)、巧言蟲屬(Eulia spp.)、女貞細捲蛾(Eupoecilia ambiguella)、黃毒蛾屬(Euproctis spp.)，例如茶黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲屬(Euxoa spp.)、費氏夜蛾屬(Feltia spp.)、大蠟螟(Galleria mellonella)、細蛾屬(Gracillaria spp.)、折心蟲屬(Grapholitha spp.)，例如桃折心蟲(Grapholita molesta)、櫻折心蟲(Grapholita prunivora)、蝕葉野螟屬(Hedylepta spp.)、鈴葉蛾屬(Helicoverpa spp.)，例如棉鈴蟲(Helicoverpa armigera)、玉米穗蟲(Helicoverpa zea)、棉鈴蟲屬(Heliothis spp.)，例如綠棉鈴蟲(Heliothis virescens)、褐家蛾(Hofmannophila pseudospretella)、葵螟屬(Homoeosoma spp.)、長捲蛾屬(Homona spp.)、蘋果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿食蛾(Kakivoria flavofasciata)、灰蝶屬(Lampides spp.)、貪夜蛾屬(Laphygma spp.)、梨小蠹螟(Laspeyresia molesta)、茄黄斑螟(Leucinodes orbonalis)、紋潛娥屬(Leucoptera spp.)，例如咖啡紋潛娥(Leucoptera coffeella)、細潛葉蛾屬(Lithocolletis spp.)，例如斑幕細潛葉蛾 (Lithocolletis blancardella)、綠果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小捲蛾屬(Lobesia spp.)，例如葡萄花翅小捲蛾(Lobesia botrana)、豆白線切根蟲(Loxagrotis albicosta)、舞蛾屬(Lymantria spp.)，例如舞毒蛾(Lymantria dispar)、潛葉蛾屬(Lyonetia spp.)，例如桃潛葉蛾(Lyonetia clerkella)、天暮枯葉蛾(Malacosoma neustria)、豆莢螟(Maruca testulalis)、甘藍暮蛾(Mamestra brassicae)、暮眼蝶(Melanitis leda)、毛脛夜蛾屬(Mocis spp.)、蕈蛾(Monopis obviella)、黏蟲(Mythimna separata)、橡長角蛾(Nemapogon cloacellus)、水螟屬(Nymphula spp.)、澳克提蟲屬(Oiketicus spp.)、螟蛾屬(Omphisa spp.)、秋尺蛾屬(Operophtera spp.)、巫夜蛾屬(Oria spp.)、綴葉螟屬(Orthaga spp.)、稈野螟屬(Ostrinia spp.)，例如歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、橙足負泥蟲(Oulema melanopus)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶屬(Parnara spp.)、棉紅鈴蟲屬(Pectinophora spp.)，例如紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)、潛跳甲屬(Perileucoptera spp.)、麥蛾屬(Phthorimaea spp.)，例如馬鈴薯蠹蛾(Phthorimaea operculella)、柑桔潛葉蛾(Phyllocnistis citrella)、小潛細蛾屬(Phyllonorycter spp.)，例如斑幕潛葉蛾(Phyllonorycter blancardella)、山楂潛葉蛾(Phyllonorycter crataegella)、白粉蝶屬(Pieris spp.)，例如油菜白粉蝶(Pieris rapae)、荷蘭石竹小捲蛾(Platynota stultana)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、弧翅夜蛾屬(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella(=Plutella maculipennis))、巢蛾屬(Prays spp.)、斜紋夜蛾屬(Prodenia spp.)、天蛾屬(Protoparce spp.)、黏蟲屬(Pseudaletia spp.)，例如粟黏蟲(Pseudaletia unipuncta)、大豆尺蠖(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、禾螟屬(Schoenobius spp.)，例如褐邊螟(Schoenobius bipunctifer)、白螟屬(Scirpophaga spp.)，例如禾苗白螟(Scirpophaga innotata)、黄地老虎(Scotia segetum)、蛀莖夜蛾屬(Sesamia spp.)，例如大螟(Sesamia inferens)、長鬚捲蛾屬(Sparganothis spp.)、夜盜蛾屬(Spodoptera spp.)，例如艾拉夜蛾(Spodoptera eradiana)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、條紋夜盜蛾 (Spodoptera praefica)、展足蛾屬(Stathmopoda spp.)、食心蛾屬(Stenoma spp.)、花生麥蛾(Stomopteryx subsecivella)、透翅蛾屬(Synanthedon spp.)、安第斯馬鈴薯塊莖蛾(Tecia solanivora)、帶蛾屬(Thaumetopoea spp.)、木夜蛾(Thermesia gemmatalis)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、暮衣蛾(Tineola bisselliella)、捲葉蟲屬(Tortrix spp.)、毛氈蛾(Trichophaga tapetzella)、粉夜蛾屬(Trichoplusia spp.)，例如銀紋夜蛾(Trichoplusia ni)、三化螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潛蛾(Tuta absoluta)、小灰蝶屬(Virachola spp.)；來自直翅目(Orthoptera)或跳躍亞目(Saltatoria)，例如蟋蟀(Acheta domesticus)、蚱蜢屬(Dichroplus spp.)、螻蛄屬(Gryllotalpa spp.)，例如歐洲螻蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、蔗蝗屬(Hieroglyphus spp.)、飛蝗屬(Locusta spp.)，例如東亞飛蝗(Locusta migratoria)、黑蝗屬(Melanoplus spp.)，例如毀滅黑蝗(Melanoplus devastator)、烏蘇里擬寰蟲(Paratlanticus ussuriensis)、沙漠蝗蟲(Schistocerca gregaria)；來自毛蝨目(Phthiraptera)，例如畜蝨屬(Damalinia spp.)、血蝨屬(Haematopinus spp.)、顎蝨屬(Linognathus spp.)、蝨屬(Pediculus spp.)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、陰蝨(Phthirus pubis)、囓毛蝨屬(Trichodectes spp.)；來自齧蟲目(Psocoptera)，例如鱗齧屬(Lepinotus spp.)、蝨齧屬(Liposcelis spp.)；來自蚤目(Siphonaptera)，例如角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)、櫛頭蚤屬(Ctenocephalides spp.)，例如犬櫛頭蚤(Ctenocephalides canis)、貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、沙蚤(Tunga penetrans)、印度鼠蚤(Xenopsylla cheopis)；來自纓翅目(Thysanoptera)，例如黃呆薊馬(Anaphothrips obscurus)、稻薊馬(Baliothrips biformis)、中斑圍孔薊馬(Chaetanaphothrips leeuweni)、葡萄薊馬(Drepanothrips reuteri)、菲拉安歐薊馬(Enneothrips flavens)、花薊馬屬(Frankliniella spp.)，例如煙草花薊馬(Frankliniella fusca)、西方花薊馬 (Frankliniella occidentalis)、梳缺花薊馬(Frankliniella schultzei)、小麥花薊馬(Frankliniella tritici)、越橘花薊馬(Frankliniella vaccinii)、玉米花薊馬(Frankliniella williamsi)、皮薊馬屬(Haplothrips spp.)、微毛薊馬屬(Heliothrips spp.)、褐帶溫室薊馬(Hercinothrips femoralis)、腹鉤薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、跳薊馬屬(Scirtothrips spp.)、荳蔻帶薊馬(Taeniothrips cardamomi)、薊馬屬(Thrips spp.)，例如南黃薊馬(Thrips palmi)、葱薊馬(Thrips tabaci)；來自衣魚亞目(Zygentoma)(=纓尾目(Thysanura))，例如柿衣魚屬(Ctenolepisma spp.)、衣魚(Lepisma saccharina)、盜火蟲(Lepismodes inquilinus)、斑衣魚(Thermobia domestica)；來自結閥綱(Symphyla)，例如么蚰屬(Scutigerella spp.)，例如無斑么蚰(Scutigerella immaculata)；來自軟體動物門的害蟲，特別為來自雙殼綱(Bivalvia)，例如飾貝屬(Dreissena spp.)；及亦來自腹足綱(Gastropoda)，例如歐洲蛞蝓屬(Arion spp.)，例如魯佛斯黑蛞蝓(Arion ater rufus)、雙臍螺屬(Biomphalaria spp.)、泡螺屬(Bulinus spp.)、野蛞蝓屬(Deroceras spp.)，例如光滑野蛞蝓(Deroceras laeve)、土蝸屬(Galba spp.)、錐實螺屬(Lymnaea spp.)、釘螺屬(Oncomelania spp.)、福壽螺屬(Pomacea spp.)、錐實蝸牛屬(Succinea spp.)；來自扁形動物門及線蟲動物門的動物和人類寄生蟲，例如貓圓線蟲屬(Aelurostrongylus spp.)、裂口線蟲屬(Amidostomum spp.)、鉤蟲屬(Ancylostoma spp)、管圓線蟲屬(Angiostrongylus spp.)、異尖線蟲屬(Anisakis spp.)、裸頭絛蟲屬(Anoplocephala spp.)、蛔蟲屬(Ascaris spp.)、禽蛔蟲屬(Ascaridia spp.)、貝利斯蛔蟲屬(Baylisascaris spp.)、布氏絲蟲屬(Brugia spp.)、仰口線蟲屬(Bunostomum spp.)、絲蟲屬(Capillaria spp.)、夏氏線蟲屬(Chabertia spp.)、支睪吸蟲屬(Clonorchis spp.)、古柏線蟲屬(Cooperia spp.)、環棘線蟲屬(Crenosoma spp.)、杯口線蟲屬(Cyathostoma spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium spp.)、網尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、裂頭絛蟲屬 (Diphyllobothrium spp.)、複孔絛蟲屬(Dipylidium spp.)、心絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、龍線蟲屬(Dracunculus spp.)、棘球絛蟲屬(Echinococcus spp.)、棘口吸蟲屬(Echinostoma spp.)、蟯蟲屬(Enterobius spp.)、真鞘屬(Eucoleus spp.)、肝吸蟲屬(Fasciola spp.)、擬片吸蟲屬(Fascioloides spp.)、片形吸蟲屬(Fasciolopsis spp.)、類絲蟲屬(Filaroides spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、三代蟲屬(Gyrodactylus spp.)、麗線蟲屬(Habronema spp.)、血矛線蟲屬(Haemonchus spp.)、螺旋線蟲屬(Heligmosomoides spp.)、異刺線蟲屬(Heterakis spp.)、膜殼絛蟲屬(Hymenolepis spp.)、豬圓線蟲屬(Hyostrongylus spp.)、光絲蟲屬(Litomosoides spp.)、羅阿絲蟲屬(Loa spp.)、豬肺蟲屬(Metastrongylus spp.)、次睾吸蟲屬(Metorchis spp.)、中殖孔絛蟲屬(Mesocestoides spp.)、蒙尼絛蟲屬(Moniezia spp.)、繆氏線蟲屬(Muellerius spp.)、板口線蟲屬(Necator spp.)、細頸線蟲屬(Nematodirus spp.)、日圓線蟲屬(Nippostrongylus spp.)、食道口線蟲屬(Oesophagostomum spp.)、盤尾絲蟲屬(Ollulanus spp.)、蟠尾絲蟲屬(Onchocerca spp)、後睪吸蟲屬(Opisthorchis spp.)、奧斯勒絲蟲屬(Oslerus spp.)、牛胃絲蟲屬(Ostertagia spp.)、尖尾線蟲屬(Oxyuris spp.)、副絲毛蟲屬(Paracapillaria spp.)、副絲蟲屬(Paratilaria spp.)、肺吸蟲屬(Paragonimus spp.)、同盤吸蟲屬(Paramphistomum spp.)、副裸頭絛蟲屬(Paranoplocephala spp.)、副蛔蟲屬(Parascaris spp.)、栓尾線蟲屬(Passalurus spp.)、原圓線蟲屬(Protostrongylus spp.)、血吸蟲屬(Schistosoma spp.)、腹腔絲蟲屬(Setaria spp.)、旋尾線蟲屬(Spirocerca spp.)、冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、冠線蟲屬(Stephanurus spp.)、糞桿線蟲屬(Strongyloides spp.)、圓線蟲屬(Strongylus spp.)、比翼線蟲屬(Syngamus spp.)、帶狀絛蟲屬(Taenia spp.)、背帶線蟲屬(Teladorsagia spp.)、吸吮線蟲屬(Thelazia spp.)、弓蛔線蟲屬(Toxascaris spp.)、弓首蛔蟲屬(Toxocara spp.)、旋毛蟲屬(Trichinella spp.)、毛血吸蟲屬(Trichobilharzia spp.)、毛樣線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、鞭蟲屬(Trichuris spp.)、彎口線蟲屬(Uncinaria spp.)、伍氏絲蟲屬(Wuchereria spp.)； 來自線蟲動物門的植物害蟲，即植物寄生線蟲，尤其為墊刃線蟲屬(Aglenchus spp.)，例如居農野外墊刃線蟲(Aglenchus agricola)、腫癭線蟲屬(Anguina spp.)，例如小麥腫癭線蟲(Anguina tritici)、滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp.)，例如花生滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae)、刺線蟲屬(Belonolaimus spp.)，例如針刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni)、傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)，例如椰子傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)、狐尾傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus eremus)、松材傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)、壞死線蟲屬(Cacopaurus spp.)，例如瘟疫壞死線蟲(Cacopaurus pestis)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)，例如彎曲小環線蟲(Criconemella curvata)、刻線小環線蟲(Criconemella onoensis)、紋飾小環線蟲(Criconemella ornata)、胡桃小環線蟲(Criconemella rusium)、薄葉小環線蟲(Criconemella xenoplax(=異盤間環線蟲(Mesocriconema xenoplax)))、輪線蟲屬(Criconemoides spp.)，例如弗尼亞輪線蟲(Criconemoides ferniae)、歐諾輪線蟲(Criconemoides onoense)、飾頂輪線蟲(Criconemoides ornatum)、莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)，例如莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、錐線蟲屬(Dolichodorus spp.)、球形孢囊線蟲屬(Globodera spp.)，例如馬鈴薯白線蟲(Globodera pallida)、馬鈴薯金線蟲(Globodera rostochiensis)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)，例如雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、半輪線蟲屬(Hemicriconemoides spp.)、鞘線蟲屬(Hemicycliophora spp.)、孢囊線蟲屬(Heterodera spp.)，例如燕麥孢囊線蟲(Heterodera avenae)、大豆線蟲(Heterodera glycines)、甜菜孢囊線蟲(Heterodera schachtii)、紐帶線蟲屬(Hoplolaimus spp.)、長針線蟲屬(Longidorus spp.)，例如非洲長針線蟲(Longidorus africanus)、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)，例如奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、偽根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、瓢線蟲屬(Meloinema spp.)、科布線蟲屬(Nacobbus spp.)、擬莖線蟲屬(Neotylenchus spp.)、擬長針線蟲屬(Paralongidorus spp.)、擬滑刃線蟲屬(Paraphelenchus spp.)、擬毛刺線蟲屬(Paratrichodorus spp.)，例如微小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus minor)、短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)，例如穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans)、假海矛線蟲屬(Pseudohalenchus spp.)、平滑墊刃線蟲屬(Psilcnchus spp.)、斑皮線蟲屬(Punctodera spp.)、五溝線蟲屬(Quinisulcius spp.)、穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)，例如柑橘穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、擬似穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形線蟲屬(Rotylenchulus spp.)、盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、盾線蟲屬(Scutellonema spp.)、擬粒線蟲屬(Subanguina spp.)、毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)，例如短根毛刺線蟲(Trichodorus obtusus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus)、柑桔線蟲(Tylenchulus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)，例如飾環矮化線蟲(Tylenchorhynchus annulatus)、半穿刺線蟲屬(Tylenchulus spp.)，例如半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)，例如標準劍線蟲(Xiphinema index)。
此外，有可能控制來自原生動物亞界，球蟲目(Coccidia)，例如艾美球蟲屬(Eimeria spp)。
式(I)化合物亦可視需要以某些濃度或施用率用作為除草劑、安全劑、生長調節劑或改進植物性質之劑、作為殺微生物劑或殺配子劑，例如作為殺真菌劑、抗黴菌劑、殺菌劑、殺病毒劑(包括對抗類病毒之劑)或作為對抗MLO(似黴漿菌生物體)和RLO(似立克次體有機體)之劑。若適當時，彼等亦可用作為合成其他的活性化合物之中間物或前驅體。
調配物
本發明進一步關於調配物及由其製成之使用型式，如包含至少一種式(I)化合物的殺蟲劑，例如浸淋、滴注和噴灑液。在一些例子中，使用型式包含改進作用的其他殺蟲劑及/或佐劑，諸如滲透劑，例如植物油，例如菜籽油、葵花油，礦物油，例如石蠟油，植物脂肪酸之烷基酯，例如菜籽油甲 酯或大豆油甲酯，或烷醇烷氧化物，及/或擴散劑，例如烷基矽氧烷，及/或鹽，例如有機或無機銨或鏻鹽，例如硫酸銨或磷酸氫二銨，及/或滯留促進劑，例如磺基琥珀酸二辛酯或羥丙基膠豆聚合物，及/或保濕劑，例如甘油，及/或肥料，例如含銨、鉀或磷肥料。
習知的調配物為例如水溶性液體(SL)、乳化濃縮液(EC)、水基乳液(EW)、懸浮濃縮液(SC、SE、FS、OD)、水分散性粒劑(WG)、粒劑(GR)和膠囊濃縮液(CS)；該等及其他可能的調配物類型說明於例如Crop Life International and in Pesticide Specifications,Manual on development and use of FAO and WHO specifications for pesticides,FAO Plant Production and Protection Papers-173中，在2004年由FAO/WHO聯合殺蟲劑規格會議(FAO/WHO Joint Meeting on Pesticide Specifications)所製作，2004,ISBN：9251048576。除了一或多種式(I)化合物以外，調配物視需要包含其他的農化活性化合物。
優先選擇為包含輔助劑的調配物或使用型式，例如增量劑、溶劑、自發性促進劑、載劑、乳化劑、分散劑、防凍劑、殺生物劑、增稠劑及/或其他的輔助劑，例如佐劑。在此上下文中，佐劑為增加調配物的生物效應之組份，該組份本身不具有任何生物效應。佐劑的實例為促進滯留、擴散、附著於葉表面或滲透之劑。
該等調配物係以已知的方式製備，例如藉由將式(I)化合物與輔助劑混合，諸如增量劑、溶劑及/或固體載劑，及/或其他的輔助劑，諸如界面活性劑。調配物係在施用前或期間以適合的設備或其他方式製得。
所使用的輔助劑可為適合賦予式(I)化合物之調配物或自該等調配物所製成之使用型式(例如即用型殺蟲劑，諸如噴灑液或拌種產品)特殊性質(諸如特定的物理、技術及/或生物性質)的物質。
適合的增量劑為例如水、極性與非極性有機化學液體，例如來自下列類別：芳族和非芳族烴類(諸如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇類(若適當時亦可將其取代、醚化及/或酯化)、酮類(諸如丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪和油)和(聚)醚、未經取代和經取代之胺、醯胺、內醯胺類(諸如 N-烷基吡咯啶酮)和內酯、碸與亞碸類(諸如二甲亞碸)。
若所使用的增量劑為水，則亦有可能使用例如有機溶劑作為輔助溶劑。有用的液體溶劑基本上為：芳族類，諸如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯化芳族烴或氯化脂族烴類，諸如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂族烴類，諸如環己烷或石蠟，例如礦物油分餾物、礦物油和植物油，醇類，諸如丁醇或乙二醇及其醚和酯，酮類，諸如丙酮、甲基乙酮、甲基異丁酮或環已酮，強極性溶劑類，諸如二甲基甲醯胺和二甲亞碸，及亦為水。
原則上，有可能使用所有適合的溶劑。適合的溶劑之實例為芳族烴類，諸如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯化芳族烴或氯化脂族烴類，諸如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂族烴類，諸如環己烷、石蠟、礦物油分餾物、礦物油和植物油，醇類，諸如甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇或乙二醇及其醚類和酯類，酮類，諸如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環已酮，強極性溶劑類，諸如二甲亞碸，及亦為水。
原則上有可能使用所有適合的載劑。有用的載劑尤其包括：例如銨鹽和天然礦物磨粉類，諸如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、美國活性白土、蒙脫土或矽藻土，及合成物質磨粉類，諸如細碎的矽石、礬土和天然或合成矽酸鹽、樹脂、蠟及/或固體肥料。同樣有可能使用此等載劑的混合物。有用於粒劑的載劑包括：例如粉碎及分級的天然礦石類，諸如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石，及無機及有機穀粉之合成顆粒，及亦為有機原料之顆粒，諸如木屑、紙、椰子殼、玉米穗和煙草桿。
亦可使用液化氣態增量劑或溶劑。尤其適合的增量劑或載劑為那些在標準溫度下及在大氣壓力下呈氣態者，例如氣霧推進劑類，諸如鹵化烴，及亦為丁烷、丙烷、氮氣和二氧化碳。
具有離子或非離子性質之乳化劑及/或發泡劑、分散劑或潤濕劑，或該等表面活性劑之混合物的實例為聚丙烯酸之鹽、木質素磺酸之鹽、酚磺酸或萘磺酸之鹽，環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺、與經取代之酚(較佳為烷基酚或芳基酚)之縮聚物，磺基琥珀酸酯之鹽、牛磺酸衍生物(較佳為 牛磺酸烷酯)、聚乙氧基化醇或酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酸酯，及含硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯之化合物的衍生物，例如烷基芳基聚二醇醚、磺酸烷酯、硫酸烷酯、磺酸芳酯、蛋白質水解物、木質素亞硫酸酯廢液及甲基纖維素。若式(I)化合物中之一者及/或惰性載劑中之一者不溶於水及當施用係於水中進行時，則最好有界面活性劑的存在。
可存在於調配物及自其所衍生之使用型式中的其他輔助劑包括染料類，諸如無機顏料類，例如氧化鐵，氧化鈦和普魯士藍，及有機染料類，諸如茜素染料、偶氮染料和金屬酞花青染料，及營養素和微量營養素類，諸如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅之鹽。
額外的組份可為穩定劑，諸如低溫穩定劑、保存劑、抗氧化劑、光穩定劑或其他改進化學及/或物理穩定性之劑。發泡劑或消泡劑亦可能存在。
另外，調配物及自其所衍生之使用型式亦可能包含下列者作為額外的輔助劑：膠黏劑類，諸如羧甲基纖維素，及呈粉末、顆粒或膠乳形式之天然與合成聚合物類，諸如阿拉伯膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，或其他的天然磷脂類，諸如腦磷脂和卵磷脂，及合成磷脂類。其他的輔助劑可能為礦物油和植物油。
若適當時，有可能還有其他的輔助劑存在於調配物及自其所衍生之使用型式中。此等添加劑的實例為香料、保護性膠體、結合劑、黏著劑、增稠劑、觸變劑、滲透劑、滯留促進劑、穩定劑、螯合劑、錯合劑、保濕劑、擴散劑。式(I)化合物通常可與常以調配為目的所使用的任何固體或液體添加劑組合。
有用的滯留促進劑包括所有那些降低動力表面張力的物質，例如磺基琥珀酸二辛酯，或增加黏彈性的物質，例如羥丙基膠豆聚合物。
在本發明上下文中適合的滲透劑為所有那些常用於改進農化活性化合物滲透至植物中的物質。滲透劑在此上下文中經定義為其從(通常為水性)施用液體及/或從噴灑覆層滲透至植物的角質層，且由此增加活性化合物在角質層中移動的能力。可使用在文獻中所述之方法(Baur等人之1997, Pesticide Scieuce 51,131-152)測定此性質。實例包括醇烷氧化物類，諸如椰子脂肪乙氧化物(10)或異十三烷基乙氧化物(12)，脂肪酸酯類，例如菜籽油甲酯或大豆油甲酯，脂肪胺烷氧化物類，例如獸脂胺乙氧化物(15)，或銨及/或鏻鹽類，例如硫酸銨或磷酸氫二銨。
調配物包含以調配物重量為基準計較佳為介於0.00000001與98重量%之間的式(I)化合物，更佳為介於0.01與95重量%之間的式(I)化合物，最佳為介於0.5與90重量%之間的式(I)化合物。
從調配物(特別為殺蟲劑)製得的使用型式中之式(I)化合物的含量可在寬廣的範圍內改變。在使用型式中之式(I)化合物的濃度可以使用型式重量為基準計典型為介於0.00000001與95重量%之間的式(I)化合物，較佳為介於0.00001與1重量%之間的式(I)化合物。施用係以適合於使用型式的習知方式達成。
混合物
式(I)化合物可用於與一或多種適合的殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺軟體動物劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑、微生物製劑、獲益有機體、除草劑、肥料、驅鳥劑、植物增強劑(phytotonics)、消毒劑、安全劑、化學信息物及/或植物生長調節劑之混合物中，因此以便於例如擴大活性譜、延長作用期間、提高作用速率、預防排斥或預防抗性進展。另外，此種類的活性化合物組合可改進植物生長及/或增強對非生物因子(例如高或低溫)、乾旱或含水量升高或土壤鹽度的耐受性。亦有可能改進開花及結果表現、優化發芽能力和根發育、促進收成和改進產量、影響成熟、改進品質及/或收成產物之營養價值、延長儲存壽命及/或改進收成產物之加工性。
另外，式(I)化合物可存在於與其他的活性化合物或化學信息物之混合物中，諸如引誘劑及/或驅鳥劑及/或植物活化劑及/或生長調節劑及/或肥料。同樣地，式(I)化合物可用於與改進植物特性(例如收成物料的生長、產量和品質)之劑的混合物中。
在根據本發明特別佳的具體實例中，式(I)化合物係存在於與其他的化合物(較佳為那些下文所述者)之混合物中的調配物及自其所衍生之使用型式中。
若下文述及的化合物中之一者可出現不同的互變異構物形式，則亦包括該等形式，即使在各例子中未明確述及。
殺昆蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑
在本文以常用名稱具體說明的活性化合物為已知的且說明於例如"The Pesticide Manual",16th ed.,British Crop Protection Council 2012中或可於網路上搜尋(例如http：//www.alanwood.net/pesticides)。
(1)乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑，諸如胺甲酸酯類，例如棉鈴威(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、佈嘉信(butocarboxim)、丁酮碸威(丁氧基carboxim)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、愛芬克(ethiofencarb)、丁基滅必蝨(fenobucarb)、覆滅蟎(formetanate)、扶線威(furathiocarb)、滅必蝨(isoprocarb)、滅賜克(methiocarb)、納乃得(methomyl)、治滅蝨(metolcarb)、歐殺滅(oxamyl)、比加普(pirimicarb)、安丹(propoxur)、硫敵克(thiodicarb)、硫伐隆(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混殺威(trimethacarb)、XMC和滅爾蝨(xylylcarb)；或有機磷酸酯類，舉例而言乙醯甲胺磷(acephate)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷速松(azinphos-methyl)、硫線磷(cadusafos)、氯氧磷(chloretoxyfos)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、陶斯松(chlorpyrifos)、甲基陶斯松(chlorpyrifos-methyl)、蠅毒磷(coumaphos)、殺螟腈(cyanophos)、滅賜松(demeton-S-methyl)、大利松(diazinon)、敵敵畏(dichlorvos/DDVP)、雙特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、二硫松(disulfoton)、EPN、愛殺松(ethion)、普伏松(ethoprophos)、伐滅磷(famphur)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松(fenitrothion)、芬殺松(fenthion)、福賽絕(fosthiazate)、飛達松 (heptenophos)、依米賽弗(imicyafos)、亞芬松(isofenphos)、O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸異丙酯、加福松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅加松(mecarbam)、達馬松(methamidophos)、滅大松(methidathion)、美文松(mevinphos)、亞素靈(monocrotophos)、乃力松(naled)、毆滅松(omethoate)、滅多松(Oxydemeton-methyl)、巴拉松(parathion)、甲基巴拉松(parathion-methyl)、賽達松(phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、巴賽松(phoxim)、亞特松(pirimiphos-methyl)、佈飛松(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、白克松(pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、亞培松(temephos)、托福松(terbufos)、四氯烯磷(tetrachlorvinphos)、硫滅松(thiometon)、三落松(triazophos)、三氯松(triclorfon)和繁米松(vamidothion)。
(2)GABA-閘控之氯離子通道拮抗劑，例如環二烯-有機氯類，例如氯丹(chlordane)和安殺番(endosulfan)，或苯基吡唑類(芬普類(fiproles))，例如益斯普(ethiprole)和芬普尼(fipronil)。
(3)鈉通道調節劑/電壓閘控性鈉通道阻斷劑，例如擬除蟲菊酯類，例如阿納寧(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、右旋-順-反式烯丙菊酯、右旋-反式烯丙菊酯、畢芬寧(bifenthrin)、亞列寧(bioallethrin)、亞列寧-右環戊烯基異構物、百瑞寧(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、β-賽扶寧、賽洛寧(Cyhalothrin)、λ-賽洛寧、γ-賽洛寧、亞滅寧(Cypermethrin)、α-亞滅寧、β-亞滅寧、θ-亞滅寧、ξ-亞滅寧、賽芬寧(Cyphenothrin)[(1R)-反式異構物]、第滅寧(deltamethrin)、益避寧(empenthrin)[(EZ)-(1R)異構物])、益化利(esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、護賽寧(flucythrinate)、福美寧(flumethrin)、福化利(tau-fluvalinate)、合芬寧(halfenprox)、依普寧(imiprothrin)、剋特寧(kadethrin)、莫弗洛寧(momfluorothrin)、百滅寧(permethrin)、芬諾賽寧(phenothrin)[(1R)-反式異構物]、普列亞寧(prallethrin)、除蟲菊素(pyrethrins)(除蟲菊酯 (pyrethrum))、瑞滅寧(resmethrin)、矽護芬(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、特滅寧(tetramethrin)、似蟲菊[(1R)異構物)]、泰滅寧(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin)或DDT或甲氧滴滴涕(methoxychlor)。
(4)菸鹼乙醯基膽鹼受體(nAChR)促效劑，例如新菸鹼類，例如亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、達特南(dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、噻蟲啉(thiacloprid)和賽速安(thiamethoxam)或尼古丁或氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)或伏達隆(flupyradifurone)。
(5)菸鹼乙醯基膽鹼受體的異位型活化劑(nAChR)，例如多殺黴素(spinosyns)，例如賜諾特(spinetoram)和賜諾殺(spinosad)。
(6)氯通道活化劑，例如阿維黴素/米貝黴素(avermectins/milbemycins)，例如壹等勇(abamectin)、因滅汀(emamectin benzoate)、勒滅汀(lepimectin)和密滅汀(milbemectin)。
(7)幼年激素仿效劑，例如幼年激素類似物，例如烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔酯(kinoprene)和甲氧普希(methoprene)或芬諾克(fenoxycarb)或百利普芬(pyriproxyfen)。
(8)具有未知或不明的作用機制之活性化合物，例如烷基鹵化物，例如甲基溴和其他的烷基鹵化物；或氯化苦(Chloropicrin)或硫醯氟(Sulphuryl fluoride)或硼砂或酒石酸銻鉀(Tartar emetic)。
(9)選擇性拒食劑，例如派滅淨(pymetrozine)或氟尼胺(flonicamid)。
(10)蟎生長抑制劑，例如克芬蟎(clofentezine)、合賽多(hexythiazox)和二伏達(Diflovidazin)或依殺蟎(etoxazole)。
(11)昆蟲腸膜的微生物破壞劑，例如蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、圓形芽孢桿菌、蘇雲金芽孢桿菌鮎澤亞種(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、蘇雲金芽孢桿菌庫斯克亞種(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、蘇雲金芽孢桿菌擬步甲亞種(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)；及BT植物蛋白：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
(12)氧化磷酸化抑制劑、ATP破壞劑，例如汰芬隆(diafenthiuron)，或有機錫化合物，例如亞環鍚(azocyclotin)、錫蟎丹(cyhexatin)和氧化芬佈賜(fenbutatin oxide)或毆蟎多(propargite)或得脫蟎(tetradifon)。。
(13)中斷H質子梯度的氧化磷酸化去耦劑，例如克凡派(chlorfenapyr)、DNOC和氟蟲胺(sulfluramid)。
(14)菸鹼乙醯基膽鹼受體拮抗劑，例如免速達(bensultap)、培丹鹽酸鹽(cartap hydrochloride)、硫賜安(thiocyclam)和鈉硫丹(thiosultap-sodium)。
(15)第0型甲殼素生物合成抑制劑，例如雙三氟蟲脲(bistrifluron)、克福隆(chlorfluazuron)、二福隆(diflubenzuron)、氟環隆(flucycloxuron)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、祿芬隆(lufenuron)、諾伐隆(novaluron)、諾福隆(noviflumuron)、得福隆(teflubenzuron)和三福隆(triflumuron)。
(16)第1型甲殼素生物合成抑制劑，例如布芬淨(buprofezin)。
(17)脫皮抑制劑(尤其用於雙翅目，亦即雙翅類(dipterans))，例如賽滅淨(cyromazine)。
(18)蛻皮激素受體促效劑，例如環蟲醯肼(chromafenozide)、氯蟲醯肼(halofenozide)、甲氧蟲醯肼(methoxyfenozide)和蟲醯肼(tebufenozide)。
(19)章魚胺能促效劑，例如三亞蟎(amitraz)。
(20)複合物-III電子傳遞抑制劑，例如愛美松(hydramethylnon)或亞醌(acequinocyl)或嘧蟎酯(fluacrypyrim)。
(21)複合物-I電子傳遞抑制劑，例如METI殺蟎劑，例如芬殺蟎(fenazaquin)、芬普蟎(fenpyroximate)、畢汰芬(pyrimidifen)、畢達本(pyridaben)、得芬瑞(tebufenpyrad)和脫芬瑞(tolfenpyrad)或魚藤酮(rotenone)(Derris)。
(22)電壓閘控性鈉通道阻斷劑，例如因得克(indoxacarb)或氰氟蟲腙(metaflumizone)。
(23)乙醯基-CoA羧酶抑制劑，例如特窗酸(tetronic acid)和特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，例如季酮蟎酯(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)和螺蟲乙酯(spirotetramat)。
(24)複合物-IV電子傳遞抑制劑，例如膦類，例如磷化鋁、磷化鈣、膦和磷化鋅或氰化物。
(25)複合物-II電子傳遞抑制劑，例如唑蟎氰(cyenopyrafen)和丁氟蟎酯(cyflumetofen)。
(28)蘭尼鹼(Ryanodine)受體致效劑，例如雙醯胺類，例如剋安勃(chlorantraniliprole)、溴氰蟲醯胺(cyantraniliprole)和氟大滅(flubendiamide)。
具有未知或不明的作用機制之其他的活性化合物，例如艾派芬(afidopyropen)、阿福拉納(afoxolaner)、印楝素(azadirachtin)、異噻蟲唑(benclothiaz)、苯蟎特(benzoximate)、聯苯肼酯(bifenazate)、溴福安利(broflanilide)、新殺蟎(bromopropylate)、滿離丹(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、拉草(cyclaniliprole)、環噁普(cycloxaprid)、沙利竇邁(cyhalodiamide)、待克左(dicloromezotiaz)、大克蟎(dicofol)、敵氟淨(diflovidazin)、氟喹啉(flometoquin)、氟安多利琴(fluazaindolizine)、福恩疏(fluensulfone)、福芬靈(flufenerim)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、丁蟲腈(flufiprole)、氟六碸(fluhexafon)、氟吡菌醯胺(fluopyram)、弗拉納(fluralaner)、氟殺塔麥(fluxametamide)、福芬得(fufenozide)、戊吡蟲胍(guadipyr)、七福靈(heptafluthrin)、氯噻啉(imidaclothiz)、依普同(iprodione)、羅替拉(lotilaner)、美波福(meperfluthrin)、哌蟲啶(paichongding)、派福得(pyflubumide)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、比福克那(pyrifluquinazon)、嘧蟎胺(pyriminostrobin)、殺若拉尼(sarolaner)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、得里勃(tetraniliprole)、特氯尼波(tetrachlorantraniliprole)，替噁芬(tioxazafen)、賽福畢(triflumezopyrim)和碘甲烷；及另外以堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)為基礎的製劑(I-1582，BioNeem,Votivo)，及下列已知的活性化合物：1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(從WO2006/043635已知)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(從WO2003/106457已知)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異菸鹼醯胺(從 WO2006/003494已知)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(從WO2009/049851已知)、碳酸3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-側氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-乙酯(從WO2009/049851已知)、4-(丁-2-炔-1-氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(從WO2004/099160已知)、4-(丁-2-炔-1-氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(從WO2003/076415已知)、PF1364(CAS登錄號1204776-60-2)、甲基2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氯-3-甲基苯甲醯基]-2-甲基肼羧酸酯(從WO2005/085216已知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苯甲醯基]-2-乙基肼羧酸甲酯(從WO2005/085216已知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苯甲醯基]-2-甲基肼羧酸甲酯(從WO2005/085216已知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)苯甲醯基]-2-乙基肼羧酸甲酯(從WO2005/085216已知)、N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(從CN102057925已知)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0125-143
唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧橋硫雜環丁烷-3-基)苯甲醯胺(從WO2009/080250已知)、N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]亞吡啶-2(1H)-基]-2,2,2-三氟乙醯胺(從WO2012/029672已知)、1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-側氧基-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇鹽(從WO2009/099929已知)、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-側氧基-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇鹽(從WO2009/099929已知)、4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3-二氯丙-2-烯-1-基)氧基]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(從CN101337940已知)、N-[2-(第三丁基胺甲醯基)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(從WO2008/134969已知)、[2-(2,4-二氯苯基)-3-側氧基-4-氧雜螺[4.5]癸-1-烯-1-基]碳酸丁酯(從CN 102060818已知)、(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亞吡啶基]-1,1,1-三氟丙-2-酮(從WO2013/144213已知，N-(甲基磺醯基)-6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-甲醯胺(從WO2012/000896已知)、N-[3-(苯甲基胺甲醯基)-4-氯苯基]-1- 甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(從WO2010/051926已知)。
殺真菌劑
在本文以常用名稱具體說明的活性化合物為已知的且說明於例如"Pesticide Manual"中或網路上(例如http：//www.alanwood.net/pesticides)。
若在類別(1)至(15)中所列示之所有的殺真菌混合組份有適合的官能基存在，則其可視需要與相應的鹼或酸形成鹽。另外，若在類別(1)至(15)中所列示之殺真菌混合組份可能有互變異構現象，則其亦包括互變異構物形式。
(1)麥角固醇生物合成抑制劑，例如(1.01)阿迪莫夫(aldimorph)、(1.02)阿扎康唑(azaconazole)、(1.03)雙苯三唑醇(bitertanol)、(1.04)糠菌唑(bromuconazole)、(1.05)環丙唑醇(cyproconazole)、(1.06)苄氯三唑醇(diclobutrazole)、(1.07)苯醚甲環唑(difenoconazole)、(1.08)烯唑醇(diniconazole)、(1.09)烯唑醇-M、(1.10)十二環嗎啉(dodemorph)、(1.11)十二環嗎啉乙酸酯、(1.12)氟環唑(epoxiconazole)、(1.13)乙環唑(etaconazole)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)、(1.15)腈苯唑(fenbuconazole)、(1.16)環醯菌胺(fenhexamid)、(1.17)苯銹定(fenpropidin)、(1.18)丁苯嗎啉(fenpropimorph)、(1.19)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.20)呋嘧醇(flurprimidol)、(1.21)氟矽唑(flusilazole)、(1.22)粉唑醇(flutriafole)、(1.23)呋醚唑(furconazole)、(1.24)順式呋醚唑(furconazole-cis)、(1.25)己唑醇(hexaconazole)、(1.26)抑黴唑(imazalil)、(1.27)硫酸抑黴唑(imazalil sulfate)、(1.28)亞胺唑(imibenconazole)、(1.29)種菌唑(ipconazole)、(1.30)葉菌唑(metconazole)、(1.31)腈菌唑(myclobutanil)、(1.32)萘替芬(naftifin)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)、(1.34)歐波那唑(oxpoconazole)、(1.35)多效唑(paclobutrazole)、(1.36)披扶座(pefurazoate)、(1.37)平克座(penconazole)、(1.38)粉病靈(piperalin)、(1.39)撲克拉(prochloraz)、(1.40)丙環唑(propiconazole)、(1.41)撲硫康唑 (prothioconazole)、(1.42)稗草畏(pyributicarb)、(1.43)比芬諾(pyrifenox)、(1.44)喹康唑(quinconazole)、(1.45)矽氟唑(simeconazole)、(1.46)螺環菌胺(spiroxamine)、(1.47)戊唑醇((tebuconazole)、(1.48)特比萘芬(terbinafin)、(1.49)四克利(tetraconazole)、(1.50)粉銹寧(triadimefon)、(1.51)三泰隆(triadimenol)、(1.52)三得芬(tridemorph)、(1.53)賽福座(triflumizole)、(1.54)賽福寧(triforine)、(1.55)滅菌唑(triticonazole)、(1.56)單克素(uniconazole)、(1.57)單克素-P、(1.58)烯霜節(viniconazole)、(1.59)伏立康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)環庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}甲脒及(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁烷-2-基]-1H-咪唑-1-硫代甲酸酯、(1.65)啶菌唑(pyrisoxazole)、(1.66)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.67)硫代氰酸1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.68)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.69)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.70)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.71)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.72)硫代氰酸1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.73)硫代氰酸1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.74)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.75)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.76)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫 -3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.77)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.78)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.79)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.80)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.81)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.82)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.83)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.84)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.85)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.86)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.87)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.88)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.89)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.90)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.91)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.92)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.93)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.94)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.95)5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇。
2)在複合物I或II上的呼吸鏈抑制劑，例如(2.01)百殺芬(bixafen)、(2.02)白克列(boscalid)、(2.03)萎鏽靈(carboxin)、(2.04)二氟林(diflumetorim)、(2.05)芬福爛(fenfuram)、(2.06)福比爛(fluopyram)、(2.07)福多寧(flutolanil)、(2.08)福殺比(fluxapyroxad)、(2.09)福拉比(furametpyr)、(2.10)拌種胺(furmecyclox)、 (2.11)艾索拉姆(isopyrazam)(同側-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS與反側-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.12)艾索拉姆(反側-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR)、(2.13)艾索拉姆(反側-差向異構鏡像異構物1R,4S,9S)、(2.14)艾索拉姆(反側-差向異構鏡像異構物1S,4R,9R),(2.15)艾索拉姆(同側-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS),(2.16)艾索拉姆(同側-差向異構鏡像異構物1R,4S,9R),(2.17)艾索拉姆(同側-差向異構鏡像異構物1S,4R,9S)、(2.18)滅普寧(mepronil)、(2.19)嘉保信(oxycarboxin)、(2.20)本福芬(penflufen)、(2.21)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.22)先達善(sedaxane)、(2.23)賽氟滅(thifluzamide)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-hexa氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)本維氟比(Benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.40)1,3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4- 基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.41)麥銹靈(benodanil)、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺、(2.43)艾索芬(isofetamid)、(2.44)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.45)N-(4'-氯聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.46)N-(2',4'-二氯聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.47)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.48)N-(2',5'-二氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.49)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.50)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.51)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯-2-基]菸鹼醯胺、(2.52)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.53)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.54)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基聯苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.55)N-(4'-乙炔基聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.56)2-氯-N-(4'-乙炔基聯苯-2-基)菸鹼醯胺、(2.57)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]菸鹼醯胺、(2.58)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-甲醯胺、(2.59)5-氟-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.60)2-氯-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]菸鹼醯胺、(2.61)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.62)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.63)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]菸鹼醯胺、(2.64)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.65)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.66)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.67)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.68)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.69)3-(二 氟甲基)-N-[(3R)-7-氟1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.70)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺。
3)在複合物III上的呼吸鏈抑制劑，例如(3.01)美托特定(ametoctradin)、(3.02)吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3.03)亞托敏(azoxystrobin)、(3.04)賽座滅(cyazofamid)、(3.05)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.06)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.07)嘧菌胺(dimoxystrobin)、(3.08)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.09)凡殺同(famoxadone)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.11)氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)克收欣(kresoxim-methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)百克敏(pyraclostrobin)、(3.18)唑菌胺酯(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.20)比瑞本卡(pyribencarb)、(3.21)氧啶菌酯(triclopyricarb)、(3.22)三氟敏(trifloxystrobin)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)乙醯胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙醯胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.27)芬胺敏(fenaminostrobin)、(3.28)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.29)(2E)-2-{2-[({環丙基[(4-甲氧基苯基)亞胺基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(3.30)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-甲醯胺基-2-羥基苯甲醯胺、(3.31)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.33)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺。
4)有絲分裂和細胞分裂抑制劑，例如(4.01)免賴得(benomyl)、(4.02)貝芬替(carbendazim)、(4.03)克芬那唑(chlorfenazole)、(4.04)乙黴威(diethofencarb)、(4.05)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.06)氟比來(fluopicolide)、(4.07)麥穗寧(fuberidazole)、(4.08)賓克隆(pencycuron)、(4.09)腐絕(thiabendazole)、(4.10)甲基多保淨(thiophanate-methyl)、(4.11)多保淨(thiophanate)、(4.12)座賽胺(zoxamide)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒
Figure 105103219-A0202-12-0132-144
。
5)能夠具有多重位置活性之化合物，例如(5.01)波爾多混合劑(Bordeaux mixture)、(5.02)四氯丹(captafol)、(5.03)蓋普丹(captan)、(5.04)四氯異苯腈(chlorothalonil)、(5.05)氫氧化銅、(5.06)環烷酸銅、(5.07)氧化銅、(5.08)氧氯化銅、(5.09)硫酸銅(2+)、(5.10)益發靈(dichlofluanid)、(5.11)腈硫醌(dithianon)、(5.12)多寧(dodine)、(5.13)多寧游離鹼、(5.14)富爾邦(ferbam)、(5.15)氟佛洛佩(fluorofolpet)、(5.16)佛洛佩(folpet)、(5.17)克熱淨(guazatine)、(5.18)克熱淨乙酸酯、(5.19)抑克定(iminoctadine)、(5.20)抑克定苯烷磺酸鹽(iminoctadine albesilate)、(5.21)抑克定(iminoctadine)三乙酸鹽、(5.22)代森錳銅(mancopper)、(5.23)鋅錳乃浦(mancozeb)、(5.24)代森錳(maneb)、(5.25)免得爛(metiram)、(5.26)免得爛鋅(metiram zinc)、(5.27)快得寧(oxine-copper)、(5.28)丙氧苯脒(propamidine)、(5.29)甲基鋅乃浦(propineb)、(5.30)硫和硫製劑，包括多硫化鈣，(5.31)得恩地(thiram)、(5.32)甲基益發靈(tolylfluanid)、(5.33)鋅乃勃(zineb)、(5.34)益穗(ziram)、(5.35)敵菌靈(enilazine)。
6)能夠降低宿主防禦之化合物，例如(6.01)甲基阿苯樂(acibenzolar-S-methyl)、(6.2)亞汰尼(isotianil)、(6.3)撲殺熱(probenazole)、(6.4)噻醯菌胺(tiadinil)與(6.5)海藻聚醣(laminarin)。
7)胺基酸及/或蛋白質生合成抑制劑，例如(7.01)安得靈(andoprim)、(7.02)保米黴素(blasticidin-S)、(7.03)賽普洛(cyprodinil)、(7.04)嘉賜黴素(kasugamycin)、(7.05)嘉賜黴素氫氯酸鹽水合物、(7.06)滅派林(mepanipyrim)、(7.07)派美尼(pyrimethanil)、(7.08)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1- 基)喹啉、(7.09)氧基四環黴素、(7.10)鏈黴素。
8)ATP產生抑制劑，例如(8.01)三苯醋錫(fentin acetate)、(8.02)三苯氯錫(fentin chloride)、(8.03)三苯羥錫(fentin hydroxide)、(8.04)矽硫芬(silthiofam)。
9)細胞壁合成抑制劑，例如(9.01)苯噻伐利卡(benthiavalicarb)、(9.02)達滅芬(dimethomorph)、(9.03)氟嗎芬(flumorph)、(9.04)丙森鋅(iprovalicarb)、(9.05)雙炔醯菌胺(mandipropamid)、(9.06)多抗黴素類(polyoxins)、(9.07)保粒黴素(polyoxorim)、(9.08)維利黴素(validamycin A)、(9.09)維芬樂特(valifenalate)、(9.10)多抗黴素B(polyoxin B)、(9.11)(2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.12)(2Z)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。
10)脂質及膜合成抑制劑，例如(10.01)聯苯、(10.02)氯甲氧苯(chloroneb)、(10.03)大克爛(dicloran)、(10.04)護粒松(edifenphos)、(10.05)依得利(etridiazole)、(10.06)碘卡(iodocarb)、(10.07)丙基喜樂克拉(iprobenfos)、(10.08)亞賜圃(isoprothiolane)、(10.09)普拔克(propamocarb)、(10.10)普拔克鹽酸鹽、(10.11)胺丙威(prothiocarb)、(10.12)白粉松(pyrazophos)、(10.13)奎托井(quintozene)、(10.14)特克井(tecnazene)、(10.15)脫克松(tolclofos-methyl)。
11)黑色素生合成抑制劑，例如(11.01)加普胺(carpropamid)、(11.02)雙氯氰菌胺(diclocymet)、(11.03)氰菌胺(fenoxanil)、(11.04)熱必斯(phthalide)、(11.05)百快隆(pyroquilon)、(11.06)三賽唑(tricyclazole)、(11.07){3-甲基-1-[(4-甲基苯甲醯基)胺基]丁-2-基}胺甲酸2,2,2-三氟乙酯。
12)核酸合成抑制劑，例如(12.01)本達樂(benalaxyl)、(12.02)甲基本達樂(benalaxyl-M)(奇拉樂(kiralaxyl))、(12.03)布瑞莫(bupirimate)、(12.04)克羅拉肯(clozylacon)、(12.05)二甲嘧酚(dimethirimol)、(12.06)乙嘧酚(ethirimol)、(12.07)呋霜靈(furalaxyl)、(12.08)殺紋寧(hymexazol)、(12.09)滅達樂(metalaxyl)、(12.10)右滅達樂(metalaxyl-M)(美芬諾(mefenoxam))、(12.11)甲呋醯胺(ofurace)、(12.12)毆殺斯(oxadixyl)、(12.13)歐索林酸(oxolinic acid)、 (12.14)辛噻酮(octhilinone)。
13)信號轉導抑制劑，例如(13.01)克氯得(chlozolinate)、(13.02)拌種咯(fenpiclonil)、(13.03)護汰寧(fludioxonil)、(13.04)依普同(iprodione)、(13.05)撲滅寧(procymidone)、(13.06)快諾芬(quinoxyfen)、(13.07)免克寧(vinclozolin)、(13.08)撲克那(proquinazid)。
14)能夠作為去偶合劑化合物，例如(14.01)樂殺蟎(binapacryl)、(14.2)白粉克(dinocap)、(14.3)富米綜(ferimzone)、(14.4)扶吉胺(tluazinam)與(14.5)敵蟎普(meptyldinocap)。
15)其他的化合物，例如(15.001)苯并噻唑、(15.002)苯噻
Figure 105103219-A0202-12-0134-145
(bethoxazine)、(15.003)卡佩西黴素(capsimycin)、(15.004)香旱芹酮(carvone)、(15.005)滅蟎猛(chinomethionat)、(15.006)氯芬酮(pyriofenone)(氯芬酮(chlazafenone))、(15.007)硫雜靈(cufraneb)、(15.008)環氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)霜脲氰(cymoxanil)、(15.010)啶醯菌胺(cyprosulfamide)、(15.011)棉隆(dazomet)、(15.012)咪菌威(debacarb)、(15.013)二氯芬(dichlorophen)、(15.014)達滅淨(diclomezine)、(15.015)野燕枯(difenzoquat)、(15.016)野燕枯甲硫酸鹽(difenzoquat metilsulfate)、(15.017)二苯胺、(15.018)艾克美(ecoMate)、(15.019)苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(15.020)氟聯苯菌(flumetover)、(15.021)氟亞胺(fluorimid)、(15.022)氟硫滅(flusulfamide)、(15.023)氟噻菌靈(flutianil)、(15.024)福賽得鋁(fosetyl-aluminium)、(15.025)福賽得鈣(fosetyl-calcium)、(15.026)福賽得鈉(fosetyl-sodium)、(15.027)六氯苯、(15.028)人間黴素(irumamycin)、(15.029)磺菌威(methasulfocarb)、(15.030)異硫氰酸甲酯、(15.031)苯菌酮(metrafenone)、(15.032)米多黴素(mildiomycin)、(15.033)納他黴素(natamycin)、(15.0034)鎳二甲基二硫基胺基甲酸酯、(15.035)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.036)奧沙莫卡(oxamocarb)、(15.037)奧施康定(oxyfenthiin)、(15.038)五氯酚和鹽類、(15.039)苯醚菊酯(phenothrin)、(15.040)亞磷酸及其鹽類、(15.041)福賽得三乙膦酸酯(propamocarb-fosetylate)、(15.042)丙醇黴素鈉(propanosine-sodium)、(15.043)丁吡嗎啉(pyrimorph)、 (15.044)硝吡咯黴素(pyrrolnitrin)、(15.045)特布弗克(tebufloquin)、(15.046)克枯爛(tecloftalam)、(15.047)托尼發尼(tolnifanide)、(15.048)三唑氧(triazoxide)、(15.049)水楊菌胺(trichlamide)、(15.050)氰菌胺(zarilamid)、(15.051)2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-8-苯甲基-3-[({3-[(異丁醯基氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-1,5-二氧雜環戊烷-7-酯、(15.052)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0135-146
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.053)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0135-148
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.054)奧賽普林(oxathiapiproline)、(15.055)1H-咪唑-1-羧羧1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基酯、(15.056)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺醯基)吡啶、(15.057)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(15.058)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻吩并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.059)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0135-153
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.060)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0135-151
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.061)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0135-152
唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.062)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-色烯-4-酮、(15.063)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.064)2-苯酚和鹽、(15.065)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.066)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、(15.067)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒
Figure 105103219-A0202-12-0135-149
、(15.068)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒
Figure 105103219-A0202-12-0135-150
、(15.069)5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.070)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺醯肼、(15.071)5-氟-2-[(4-氟苯甲基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.072)5-氟-2-[(4-甲基苯甲基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.073)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.074)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.075)N'-(4-{[3-(4-氯苯甲基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二 甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺基甲醯胺、(15.076)N-(4-氯苯甲基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]丙醯胺、(15.077)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]丙醯胺、(15.078)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯菸鹼醯胺、(15.079)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯菸鹼醯胺、(15.080)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘菸鹼醯胺、(15.081)N-{(E)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺、(15.082)N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺、(15.083)N'-{4-[(3-第三丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.084)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氫萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲醯胺、(15.085)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲醯胺、(15.086)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲醯胺、(15.087){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺甲酸戊酯、(15.088)吩
Figure 105103219-A0202-12-0136-154
-1-羧酸、(15.089)喹啉-8-醇、(15.090)喹啉-8-醇硫酸鹽(2：1)、(15.091){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺甲酸第三丁酯、(15.092)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.093)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺醯基)纈胺醯胺、(15.094)4-側氧基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸、(15.095){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺甲酸丁-3-炔-1-酯、(15.096)4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構物形式：4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.097)3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯、(15.098)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0136-155
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.099)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0136-156
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.100)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0136-157
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.101)2-氟-6-(三氟甲 基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯甲醯胺、(15.102)2-(6-苯甲基吡啶-2-基)喹
Figure 105103219-A0202-12-0137-158
啉、(15.103)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹
Figure 105103219-A0202-12-0137-159
啉、(15.104)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.105)脫落酸、(15.106)N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.107)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.108)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.109)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.110)N'-{5-溴-6-[(順式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.111)N'-{5-溴-6-[(反式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.112)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.113)N-環丙基-N-(2-環丙基苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.114)N-(2-第三丁基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.115)N-(5-氯-2-乙基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.116)N-(5-氯-2-異丙基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.117)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.118)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.119)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.120)N-(2-環戊基-5-氟苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.121)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.122)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.123)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.124)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.125)N-(2-第三丁基-5-甲基苯甲 基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.126)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.127)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苯甲基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.128)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.129)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.130)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.131)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲醯胺、(15.132)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.133)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.134)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.135)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓、(15.136)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.137)2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇、(15.138)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.139)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.140)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.141)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.142)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.143)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.144)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.145)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.146)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.147)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.148)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.149)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.150)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫烷基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲 基醯亞胺甲醯胺、(15.151)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.152)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.153)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.154)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.155)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫烷基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.156)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.157)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.158)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.159)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺甲醯胺、(15.160)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0139-160
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.161)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0139-166
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.162)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0139-167
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.163)甲烷磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0139-168
唑-5-基}苯酯、(15.164)甲烷磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0139-164
唑-5-基}-3-氯苯酯、(15.165)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5S)-5-[2-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0139-163
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.166)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5R)-5-[2-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0139-162
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.167)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5S)-5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0139-161
唑-3- 基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.168)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5R)-5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0140-175
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.169)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5S)-5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0140-174
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.170)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5R)-5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0140-173
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.171)甲烷磺酸2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0140-172
唑-5-基}苯酯、(15.172)甲烷磺酸2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0140-169
唑-5-基}苯酯、(15.173)甲烷磺酸2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0140-170
唑-5-基}-3-氯苯酯、(15.174)甲烷磺酸2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103219-A0202-12-0140-171
唑-5-基}-3-氯苯酯。
作為混合組份的殺蟲劑
式(I)化合物可與生物殺蟲劑合組合。
生物殺蟲劑尤其包括細菌、真菌、酵母、植物萃取物及以微生物所形成的產物，包括蛋白質或次級代謝物。
生物殺蟲劑包括細菌，諸如產孢細菌、根殖細菌和作為生物殺昆蟲劑、殺真菌劑或殺線蟲劑起作用的細菌。
用作或可用作為生物殺蟲劑的此等細菌之實例為：液化澱粉芽孢桿菌(Bacillus amyloliquefaciens)，菌株FZB42(DSM 231179)、或仙人掌桿菌(Bacillus cereu s)，尤其為仙人掌桿菌菌株CNCM I-1562、或堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)，菌株I-1582(寄存號CNCM I-1582)，或短小芽孢桿菌(Bacillus pumilus)，尤其為菌株GB34(寄存號ATCC 700814)和菌株QST2808(寄存號NRRL B-30087)、或枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis)，尤其 為菌株GB03(寄存號ATCC SD-1397)、或枯草芽孢桿菌菌株QST713(寄存號NRRL B-21661)、或枯草芽孢桿菌菌株OST 30002(寄存號NRRL B-50421)、或蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)，尤其為蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種(subspecies israelensis)(血清型H-14)，菌株AM65-52(寄存號ATCC 1276)、或蘇雲金芽孢桿菌鮎澤亞種(subsp.aizawai)，尤其為菌株ABTS-1857(SD-1372)、或蘇雲金芽孢桿菌庫斯克亞種(subsp.kurstaki)菌株HD-1、或蘇雲金芽孢桿菌擬步行蟲亞種(subsp.tenebrionis)菌株NB 176(SD-5428)、穿刺巴氏桿菌(Pasteuria penetrans)、巴氏桿菌屬(腎狀腎形線蟲)-PR3(寄存號ATCC SD-5834)、細黃鏈黴菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(=QRD 31.013,NRRL B-50550)、鮮黃鏈黴菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(寄存號NRRL 30232)。
用作或可用作為生物殺蟲劑的真菌及酵母之實例為：球孢白殭菌(Beauveria bassiana)，特別為菌株ATCC 74040、盾殼黴菌(Coniothyrium minitans)，特別為菌株CON/M/91-8(寄存號DSM-9660)、輪枝菌屬(Lecanicillium spp.)，特別為菌株HRO LEC 12、蠟蚧輪枝菌(Lecanicillium lecanii)(昔知為蠟蚧輪枝菌(Verticillium lecanii))，特別為菌株KV01、黑殭菌(Metarhizium anisopliae)，特別為菌株F52(DSM3884/ATCC 90448)、核果梅奇酵母菌(Metschnikowia fructicola)，特別為菌株NRRL Y-30752、玫煙色擬青黴(Paecilomyces fumosoroseus)(今稱：玫煙色棒束孢(Isaria fumosorosea))，特別為菌株IFPC 200613，或菌株Apopka 97(寄存號ATCC 20874)、淡紫擬青黴(Paecilomyces lilacinus)，特別為淡紫擬青黴菌株251(AGAL 89/030550)，黃色籃狀菌(Talaromyces flavus)，特別為菌株V117b，深綠木黴(Trichoderma atroviride)，特別為菌株SC1(寄存號CBS 122089)，哈氏木黴(Trichoderma harzianum)，特別為哈氏拉法木黴(T.harzianu rifai)T39(寄存號CNCM I-952)。
用作或可用作為生物殺蟲劑的病毒之實例為：茶小捲葉蛾(Adoxophyes orana)(夏季水果捲葉蛾)顆粒體病毒(GV)、蘋果蠹 蛾(Cydia pomonella)(蘋果蠹蛾)顆粒體病毒(GV)、蕃茄夜蛾(Helicoverpa armigera)(棉鈴蟲)核型多角體病毒(NPV)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜夜蛾)mNPV、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)(秋夜蛾)mNPV、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)(斜紋夜盜蟲)NPV。
亦包括以「接種」添加至植物或植物部分體或植物器官且藉由其特殊性質促進植物生長及植物健康的細菌和真菌。可述及之該等細菌和真菌的實例為：農桿菌屬(Agrobacterium spp.)、莖瘤固氮根瘤菌(Azorhizobium caulinodans)、固氮螺旋菌屬(Azospirillum spp.)、固氮菌屬(Azotobacter spp.)、大豆根瘤菌屬(Bradyrhizobium spp.)、伯克氏菌屬(Burkhodderia spp.)，尤其為洋蔥伯克氏菌(Burkholderia cepacia)(昔知為洋蔥假單胞菌(Pseudomonas cepacia))、巨孢囊黴屬(Gigaspora spp.)、或單孢巨孢囊黴(Gigaspora monosporum)、繡球孢菌屬(Glomus spp.)、蠟蘑屬(Laccaria spp.)、布氏乳桿菌(Lactobacillus buchneri)、類球囊黴屬(Paraglomus spp.)、彩色豆馬勃(Pisolithus tinctorus)，假單胞菌屬(Pseudomonas spp.)、根瘤菌屬(Rhizobium spp.)，尤其為三葉草根瘤菌(Rhizobium trifolii)、鬚腹菌屬(Rhizopogon spp.)、硬皮馬勃菌屬(Scleroderma spp.)、乳牛肝菌屬(Suillus spp.)、鏈黴菌屬(Streptomyces spp.)。
用作或可用作生物殺蟲劑的植物萃取物及以微生物所形成的產物(包括蛋白質和次級代謝物)的實例為：大蒜、蒿苦艾、印楝素、Biokeeper WP、黑決明、苦皮藤、土荊芥、甲殼素、Armour-Zen、歐洲鱗毛蕨、問荊、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up(藜麥皂素萃取物)、除蟲菊/除蟲菊酯、蘇利南苦木、櫟屬、石鹼木屬、雷加利(Regalia)、「RequiemTM殺昆蟲劑」、魚藤酮、雷尼亞(ryania)/蘭尼鹼(ryanodine)、聚合草、菊蒿、百里酚、Triact 70、TriCon、旱金蓮、蕁麻、藜蘆鹼、槲寄生、十字花科萃取物，尤其為油菜粉或芥末粉。
作為混合組份的安全劑
式(I)化合物可與安全劑組合，例如解草酮(benoxacor)、解草喹(甲基)(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、環丙磺醯胺(cyprosulfamide)、二氯烯丙胺(dichlormid)、解草唑(乙基)(fenchlorazole(-ethyl))、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、肟草安(fluxofenim)、解草惡唑(furilazole)、雙苯
Figure 105103219-A0202-12-0143-176
唑酸(乙基)(isoxadifen(-ethyl))、美芬吡(二乙基)(mefenpyr(-diethyl))、萘酐、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基胺甲醯基)胺基]苯基}磺醯基)苯甲醯胺(CAS 129531-12-0)、4-(二氯乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)-1,3-
Figure 105103219-A0202-12-0143-177
唑啶(CAS 52836-31-4)。
植物與植物部分體
所有的植物及植物部分體可依照本發明處理。應瞭解植物在此意指所有的植物及植物族群，諸如所欲及非所欲之野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)，例如穀類(小麥、稻米、黑小麥、大麥、黑麥、燕麥)、玉蜀黍、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他類型的蔬菜、棉花、煙草、油菜，亦為果實植物(蘋果、梨、柑橘類水果和葡萄的果實)。作物植物可為可藉由習知的植物育種及優化方法，或藉由生物科技和遺傳工程方法，或該等方法之組合而獲得的植物，包括基因轉殖植物及包括以植物育種者之權利保護或未保護之植物栽培品種。應瞭解植物部分體意指植物的所有地上與地下部分及器官，諸如苗、葉、花和根，給出之實例包括葉、針、柄、莖、花、果實體、果實和種籽，及亦為根、塊莖和根莖。植物部分體亦包括經收成之物料，及無性和有性繁殖物料，例如幼苗、塊莖、根莖、插條及種籽。
根據本發明以式(I)化合物處理植物及植物部分體係直接進行或以慣用的處理法容許化合物作用於植物及植物部分體的周圍、環境或儲存空間，例如以浸漬、噴灑、蒸發、噴粉、撒播、塗覆、注射，及在繁殖物料的情況下(特別在種籽的情形下)，亦以施予一或多個敷層。
如上文述及，有可能依照本發明處理所有的植物及植物部分體。在較佳的具體實例中，處理野生植物及植物栽培品種、或那些藉由習知的生物育種技術(諸如雜交或原生質體融合)而獲得者、及植物部分體。在更較佳的具體實例中，處理以遺傳工程方法(若適當時，與習知的方法組合)所獲得的基因轉移植物和植物栽培品種(基因改造有機體)，及植物部分體。術語「部分體」或「植物部分體」已於上文解釋。依照本發明，特別優先選擇處理分別於市場上慣見或使用中的植物栽培品種之植物。應瞭解植物栽培品種意指具有新的特性(「性狀」)且由習知的育種、由突變誘發或由重組DNA科技所獲得的植物。彼等可為栽培品種、變種、生物型或基因型。
基因轉殖植物、種籽處理與整合事件
優先依照本發明處理之較佳的基因轉殖植物或植物栽培品種(那些以遺傳工程獲得者)包括經由基因改造而得到賦與該等植物特別有利的有用特性(「性狀」)之遺傳物的所有植物。此等特性的實例為更好的植物生長、增加對高溫或低溫之耐受性、增加對乾旱或對水或土壤鹽含量之耐受性、提高開花表現、更易收割、加速成熟、較高的產量、較高的品質及/或收成產物較高的營養價值、更好的儲存期及/或收成產物的加工性。此等性質的進一步且特別強調的實例為增加植物對抗動物和微生物害蟲(諸如昆蟲、蜘蛛、線蟲、蟎、蛞蝓和蝸牛)之抵抗力，其係由於例如在植物中所形成的毒素，特別為那些來自蘇雲金芽孢桿菌之遺傳物(例如由基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF，以及彼之組合)於植物中所形成的毒素，且亦增加植物對抗例如由系統性後天抗性(SAR)、系統素、植物防禦素、誘導子及抗性基因和相應表現之蛋白質與毒素所產生的植物病原性真菌、細菌及/或病毒之抵抗力，且亦增加增加植物對特定的除草活性化合物(例如咪唑啉酮、磺醯脲、嘉磷塞(glyphosate)或次膦醯麥黃酮(phosphinothricin))(例如「PAT」基因))之耐受性。賦與討論中的所欲特性(「性狀」)之基因亦可互相組合而存在於基因轉移植物中。基 因轉移植物的實例包括重要的作物植物，諸如穀類(小麥、稻米、黑小麥、大麥、黑麥、燕麥)、玉蜀黍、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他類型的蔬菜、棉花、煙草、油菜，亦為果實植物(蘋果、梨、柑橘類水果和葡萄的果實)，特別強調的是玉蜀黍、大豆、小麥、稻米、馬鈴薯、棉花、甘蔗、煙草和油菜。特別強調的特性(「性狀」)為增加植物對昆蟲、蜘蛛、線蟲、蛞蝓和蝸牛之抵抗力。
作物保護-處理類型
植物與植物部分體係使用慣用的處理方法以式(I)化合物直接或在其周圍、棲息地或儲存空間上作用而處理，例如藉由浸漬、噴灑、霧化、灌溉、蒸發、撒粉、噴粉、散播、起泡、塗覆、潑灑、注射、澆水(浸淋)、滴注灌溉，以及在繁殖物料的情況下(特別在種籽的情形下)亦藉由乾式種籽處理、濕式種籽處理、漿液處理、結殼、以一或多個敷層等等。此外，有可能藉由超低量方法施用式(I)化合物或以施用形式或以式(I)化合物本身注入土壤中。
一個較佳的植物直接處理為葉面施用，亦即將式(I)化合物施用至葉面，其中處理頻率及施用率應根據討論中的害蟲侵擾程度來調整。
在系統性活性化合物的例子中，式(I)化合物亦經由根部系統進入植物。接著將植物以式(I)化合物作用於植物棲息地上來處理。這可以藉由例如浸淋或藉由混合至土壤或營養液中來完成，意指將植物所在地(例如土壤或水培系統)以液體形式的式(I)化合物的浸漬，或藉由土壤施用來完成，意指式(I)化合物以固體形式(例如粒劑形式)引進植物所在地。在水稻作物的例子中，這亦可藉由以固體施用形式(例如粒劑)計量式(I)化合物至水淹稻田中來完成。
種籽處理
長久以來已知以處理植物種籽的動物害蟲控制且為持續改進的主題。 然而，種籽處理留下總是不能以滿意方式解決的一連串問題。因此，希望發展在儲存期間、播種後或植物出苗後保護種籽及萌芽植物而免除或至少相當程度地減少另外施用殺蟲劑之方法。另外希望使所使用的活性化合物量最優化，以提供最優化保護種籽與萌芽植物免受動物害蟲侵害，但不使植物本身受到所使用的活性化合物損傷。尤其，用於處理種籽之方法亦應特別考慮到害蟲-抗性或-耐受性基因轉殖植物的固有殺昆蟲及/或殺線蟲特性，以最少的殺蟲劑耗用達成種籽及萌芽植物的最優化保護。
本發明因此亦特別關於保護種籽及萌芽植物免受害蟲侵害之方法，該方法係藉由以式(I)化合物中之一者處理種籽。根據本發明用於保護種籽及萌芽植物免受害蟲侵害之方法進一步包含其中將種籽以式(I)化合物及混合組份同時以一個操作或依序處理之方法。該方法亦包含其中將種籽以式(I)化合物及混合組份在不同時間處理之方法。
本發明同樣地關於式(I)化合物用於處理種籽以保護種籽及所得植物免於動物害蟲之用途。
本發明進一步關於已經式(I)化合物處理以防止動物害蟲之種籽。本發明亦關於已經式(I)化合物及混合組份同時處理之種籽。本發明進一步關於已經式(I)化合物及混合組份在不同時間處理之種籽。在已經式(I)化合物及混合組份在不同時間處理種籽的例子中，個別物質可出現在種籽上的不同層上。在此例子中，包含式(I)化合物及混合組份之層可視需要以中間層隔開。本發明亦關於其中已施用式(I)化合物及混合組份成為敷層的一部分或作為除了敷層以外的另一層或另外多層之種籽。
本發明進一步關於在以式(I)化合物處理後接受覆膜過程以避免種籽上的撒粉磨損之種籽。
以系統性作用之式(I)化合物處理種籽所遭遇的優點中之一者在於不僅保護種籽本身，亦保護出苗後源自種籽的植物免於動物害蟲。以此方式可免除在播種時或播種後立刻處理作物。
進一步的優點在於以式(I)化合物處理種籽可提高經處理之種籽的發芽 及出苗。
同樣被認為有利的是式(I)化合物尤其亦可用於基因轉殖種籽。
此外，式(I)化合物可和傳訊科技組成物組合使用，導致更好的共生體選殖，諸如根瘤菌、菌根及/或內生細菌或真菌，及/或最優化的氮固定作用。
式(I)化合物適合用於保護在農業、在溫室、在林業或在園藝中使用的任何植物品種之種籽。這更特別包括下列的種籽：穀類(例如小麥、大麥、黑麥、小米和燕麥)、玉蜀黍、棉花、大豆、稻米、馬鈴薯、向日葵、咖啡、煙草、芥花、油菜、甜菜(例如糖用甜菜和飼料甜菜)、花生、蔬菜(例如番茄、黃瓜、豆類、十字花科蔬菜、洋蔥和萵苣)、水果植物、草坪和觀賞植物。特別重要的是處理穀類(諸如小麥、大麥、黑麥和燕麥)、玉蜀黍、大豆、棉花、芥花、油菜及稻米之種籽。
如上文所述及，以式(I)化合物處理基因轉殖種籽亦特別重要。此涉及通常含有至少一種特別控制具有殺昆蟲及/或殺線蟲性質之多肽表現的異源基因之植物種籽。在基因轉殖種籽中的異源基因可源自微生物，諸如桿菌屬(Bacillus)、根瘤菌屬(Rhizobium)、假單胞菌屬(Pseudomonas)、沙雷氏菌屬(Serratia)、木黴菌屬(Trichoderma)、棒狀桿菌屬(Clavibacter)、繡球菌屬(Glomus)或黏帚黴菌屬(Gliocladium)。本發明特別適合於處理含有至少一種源自桿菌屬的異源基因之基因轉殖種籽。異源基因更佳地衍生自蘇雲金芽孢桿菌。
在本發明的上下文中，將式(I)化合物施用於種籽。種籽較佳地在足夠穩定而在處理過程中不發生損傷的狀態下處理。種籽通常可在收成與播種之間的任何時間點處理。慣常使用已從植物分離且已去除穗軸、殼、莖、莢、毛或果肉的種籽。因此，例如有可能使用已收成、清潔並乾燥至容許儲存的水分含量之種籽。另一選擇地，亦有可能使用在乾燥之後以例如水處理及接著再乾燥(例如蒸濺)之種籽。在稻米種籽的例子中，亦有可能使用例如已在水中預脹至特定階段(雞胸階段(pigeon breast stage))之種籽，此導致改進的發芽及更均勻的出苗。
當處理種籽時，通常必須注意挑選施用於種籽的式(I)化合物量及/或其他的添加劑量，以此方式不使種籽萌芽有不利的影響或不使所得植物受到損傷。這特別在以某些施用率可顯出植物毒性效應之活性化合物的例子中必須確定。
式(I)化合物通常係以適合的調配物施用於種籽。用於種籽處理之適合的調配物及方法為熟習本技術領者已知。
式(I)化合物可轉化成慣用的拌種調配物，諸如用於種籽的溶液、乳液、懸浮液、粉末、泡沫、漿液或其他敷料組成物，及亦為ULV調配物。
該等調配物係藉由將式(I)化合物和慣用佐劑混合的已知方式製造，例如與慣用的延展劑和溶劑或稀釋劑、染料、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、膠黏劑、赤黴素及亦與水混合。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中之著色劑為慣用於此等目的之所有的著色劑。有可能使用微溶於水中的顏料或可溶於水中的染料。實例包括以羅丹明B、C.I.紅色顏料112號和C.I.溶劑紅色1號名稱已知的染料。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中之有用的潤濕劑為促進潤濕且慣用於活性農化化合物調配的所有物質。優先選擇使用萘磺酸烷酯，例如萘磺酸二異丙酯或二異丁酯。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中之適合的分散劑及/或乳化劑為慣用於活性農化化合物調配的所有非離子性、陰離子性和陽離子性分散劑。優先選擇使用非離子性或陰離子性分散劑或非離子性或陰離子性分散劑之混合物。適合的非離子性分散劑特別包括環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和參苯乙烯基酚聚乙二醇醚，以及彼等的磷酸化或硫酸化衍生物。適合的陰離子性分散劑尤其為木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸鹽-甲醛縮合物。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中之消泡劑為慣用於活性農化化合物調配的所有泡沫抑制物質。優先選擇使用聚矽氧烷消泡劑和硬脂酸 鎂。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中之防腐劑為可用於農化組成物中以此等為目的之所有物質。實例包括二氯酚和苯甲醇半縮甲醛。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中之二次增稠劑為可用於農化組成物中以此等為目的之所有物質。較佳的實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改質黏土和細碎的矽石。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中之有用的膠黏劑為可用於拌種產品中之所有慣用的結合劑。較佳實例包括聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纖基乙酸鈉(tylose)。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中之赤黴素較佳為赤黴素A1、A3(=赤黴酸)、A4和A7；特別優先選擇使用赤黴酸。赤黴素為已知的(參考R.Wegler "Chemie der Pflanzenschutz-und Schädlingsbekämpfungsmittel",vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401-412)。
依照本發明可用的拌種調配物可直接在以水稀釋之後用於處理任何各種廣泛的種籽。例如，藉由以水稀釋而從彼等獲得的濃縮液或製劑可用於調拌穀類種籽，例如小麥、大麥、黑麥、燕麥和黑麥的種籽，以及玉蜀黍、稻米、油菜、豌豆、豆類、棉花、向日葵、大豆和甜菜的種籽，或另外各種廣泛不同的蔬菜種籽。依照本發明可用的拌種調配物或其稀釋使用型式亦可用於調拌基因轉殖植物的種籽。
關於以依照本發明可用的拌種調配物或從彼等製備的使用型式之種籽處理，可使用按慣例可用於拌種的所有混合單元。特定言之，拌種程序為將種籽以批次或連續操作方式放入混合機內、添加特定的所欲份量之原樣子或以水稀釋之後的拌種調配物且混合，直到調配物均勻地分佈在種籽上為止。若適當時，繼而以乾燥操作。
依照本發明可用的拌種調配物之施用比率可在相對寬廣的範圍內改變。這由調配物中的式(I)化合物之特定含量及由種籽來導向。式(I)化合物之施用比率通常係為以每公斤種籽介於0.001與50克之間，較佳以每公斤種籽 介於0.01與15克之間。
動物健康
在動物健康領域中，亦即在獸醫藥領域中，式(I)化合物具有對抗動物寄生蟲的活性，特別為體外寄生蟲或體內寄生蟲。術語「體內寄生蟲」尤其包括蠕蟲和原生動物，諸如球蟲(coccidia)。體外寄生蟲通常且較佳為節肢動物，尤其為昆蟲和蜘蛛。
在獸醫藥領域中，具有利的溫血毒性之式(I)化合物適合於控制發生在牲畜、飼養動物、動物園動物、實驗室動物、實驗動物和居家動物中的動物育種及動物飼育中的寄生蟲。該化合物具有對抗寄生蟲的所有或特定發展階段之活性。
農業牲畜包括例如哺乳動物，諸如綿羊、山羊、馬、驢、駱駝、水牛、兔子、馴鹿、扁角鹿(fallow deers)，且特別為牛和豬；家禽，諸如火雞、鴨、鵝，且特別為雞；例如在水產養殖中的魚和甲殼類動物，及亦為昆蟲，諸如蜜蜂。
居家動物包括例如哺乳動物，諸如倉鼠、天竺鼠、大鼠、小鼠、南美栗鼠、雪貂，且特別為狗、貓、籠養鳥類、爬蟲類、兩棲類動物和觀賞魚。
在較佳具體實例中，將式(I)化合物投予哺乳動物。
在另一較佳具體實例中，將式(I)化合物投予鳥類，亦即籠養鳥類且特別為家禽。
使用式(I)化合物控制動物寄生蟲意欲減少或防止生病、死亡個案及性能降低(在肉、奶、毛、皮、蛋、蜂蜜及類似者的例子中)，使得能有更經濟且更簡單的動物飼育且可實現更好的動物福祉。
與動物健康領域有關的術語「控制(control)」或「控制(controlling)」意指式(I)化合物有效使以此等寄生蟲感染之動物中的特定寄生蟲之發生率減少至無害之程度。更特定言之，在本發明上下文中的「控制(controlling)」意指式(I)化合物可殺死個別寄生蟲、抑制其生長或抑制其擴散。
節肢動物包括：來自蝨目(Anoplurida)，例如血蝨屬(Haematopinus spp.)、長顎蝨屬(Linognathus spp.)、人蝨屬(Pediculus spp.)、陰蝨屬(Phtirus spp.)、管虱屬(Solenopotes spp.)；來自食毛目(Mallophagida)及鈍角亞目(Amblycerina)和細角亞目(Ischnocerina)，例如毛鳥蝨屬(Trimenopon spp.)、雞蝨屬(Menopon spp.)、巨毛蝨屬(Trinoton spp.)、羽蝨屬(BovicoLa spp.)、咬虱屬(WerneckieLLa spp.)、Lepikentron屬、食蟲虻屬(Damalina spp.)、羽蝨屬(Trichodectes spp.)、貓羽蝨屬(Felicola spp.)；來自雙翅目(Diptera)及長角亞目(Nematocerina)和短角亞目(Brachycerina)，例如伊蚊屬(Aedes spp.)、瘧蚊屬(Anopheles spp.)、庫蚊屬(Culex spp.)、蚋蚊屬(Simulium spp.)、真蚋屬(Eusimulium spp.)、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、沙蠅屬(Lutzomyia spp.)、蚊屬(Culicoides spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、短蚋屬(Odagmia spp.)、維蚋屬(Wilhelmia spp.)、瘤虻屬(Hybomitra spp.)、黄虻屬(Atylotus spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、麻虻屬(Haematopota spp.)、菲蠓屬(Philipomyia spp.)、蜂虱蠅屬(Braula spp.)、家蠅屬(Musca spp.)、齒股蠅屬(Hydrotaea spp.)、廄蠅屬(Stomoxys spp.)、血蠅屬(Haematobia spp.)、莫蠅屬(Morellia spp.)、廁蠅屬(Fannia spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、麗蠅屬(Calliphora spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、金蠅屬(Chrysomyia spp.)、污蠅屬(Wohlfahrtia spp.)、肉蠅屬(Sarcophaga spp.)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、胃蠅屬(Gasterophilus spp.)、蝨蠅屬(Hippobosca spp.)、鹿蝨蠅屬(Lipoptena spp.)、蜱蠅屬(Melophagus spp.)、鼻狂蠅屬(Rhinoestrus spp.)、大蚊(Tipula spp.)；來自蚤目(Siphonapterida)，例如蚤屬(Pulex spp.)、櫛頭蚤屬(Ctenocephalides spp.)、潛蚤屬(Tunga spp.)、鼠蚤屬(Xenopsylla spp.)和角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)；來自異翅目(Heteropterida)，例如臭蟲屬(Cimex spp.)、錐蝽屬(Triatoma spp.)、紅腹獵蝽屬(Rhodnius spp.)、金圓蝽屬(Panstrongylus spp.)；且亦為來自蜚蠊目(Blattarida)的滋擾和衛生害蟲。
節肢動物進一步包括： 來自蜱蟲亞目(Acaria)(粉蟲目(Acarida))及後氣亞目(Metastigmata)，例如來自軟蜱科(Argasidae)家族，如銳緣蜱屬(Argas spp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp.)、殘緣蜱屬(Otobius spp.)、來自硬蜱科(Ixodidae)家族，如硬蜱屬(lxodes spp.)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus)(牛蜱屬(Boophilus spp.))、革蜱屬(Dermacentor spp.)、血蜱屬(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus spp.)(the original genus of multi-host ticks)；來自中氣亞目(Mesostigmata)，如刺皮蟎屬(Dermanyssus spp.)、禽刺蟎屬(Ornithonyssus spp.)、肺刺蟎屬(Pneumonyssus spp.)、耳蟎屬(Raillietia spp.)、肺刺蟎屬(Pneumonyssus spp.)、胸孔蟎屬(Sternostoma spp.)、瓦蟎屬(Varroa spp.)、蜂盾蟎屬(Acarapis spp.)；來自輻目((Actinedida(Prostigmata))，例如蜂盾蟎屬(Acarapis spp.)、姬螯蟎屬(Cheyletiella spp.)、禽螯蟎屬(Ornithocheyletia spp.)、鼷鼠跳蟎屬(Myobia spp.)、瘡蟎屬(Psorergates spp.)、蠕形蟎屬(Demodex spp.)、恙蟎屬(Trombicula spp.)、Neotrombiculla spp.、犛蟎屬(Listrophorus spp.)；及來自粉蟎亞目(無氣門亞目))(Acaridida(Astigmata))，例如粉蟎屬(Acarus spp.)、酪蟎屬(Tyrophagus spp.)、木嗜蟎屬(Caloglyphus spp.)、皮頸下蟎屬(Hypodectes spp.)、翅蟎屬(Pterolichus spp.)、痂恙蟲屬(Psoroptes spp.)、皮蟎屬(Chorioptes spp.)、耳疥蟎屬(Otodectes spp.)、疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、痂蟎屬(Notoedres spp.)、鳥疥蟎屬(Knemidocoptes spp.)、胞蟎屬(Cytodites spp.)、雞雛蟎屬(Laminosioptes spp.)；寄生性原生動物包括：鞭毛蟲綱(Mastigophora)(鞭毛蟲綱(Flagellata))，例如錐蟲科(Trypanosomatidae)，例如布氏錐蟲(Trypanosoma b.brucei)、布氏岡比亞錐蟲(T.b.gambiense)、布氏羅得西亞錐蟲(T.b.rhodesiense)、剛果錐蟲(T.congolense)、庫氏錐蟲(T.cruzi)、伊氏錐蟲(T.evansi)、馬錐蟲(T.equinum)、路氏錐蟲(T.lewisi)、魚錐蟲(T.percae)、猿猴錐蟲(T.simiae)、活動錐蟲(T.vivax)、利什曼原蟲(Leishmania brasiliensis)、路氏利什曼原蟲(L.donovani)、 熱帶利什曼原蟲(L.tropica)，例如毛滴蟲科(Trichomonadidae)，例如梨形鞭毛蟲(Giardia lamblia)、犬賈第蟲(G.canis)；肉質鞭毛蟲門(Sarcomastigophora)(根足亞綱(Rhizopoda))，諸如內變形蟲科(Entamoebidae)，例如痢疾內變形蟲(Entamoeba histolytica)，赫氏變形蟲科(Hartmanellidae)，例如有棘變形蟲屬(Acanthamoeba sp.)、荷氏變形蟲屬(Harmanella sp.)；頂複動物亞門(Apicomplexa)(孢子蟲綱(Sporozoa))，諸如艾美球蟲科(Eimeridae)，例如堆型艾美球蟲(Eimeria acervulina)、腺樣艾美球蟲(E.adenoides)、阿拉巴馬艾美球蟲(E.alabamensis)、鴨艾美球蟲(E.anatis)、鵝艾美球蟲(E.anserina)、阿洛英艾美球蟲(E.arloingi)、阿沙塔艾美球蟲(E.ashata)、奥博艾美球蟲(E.auburnensis)、牛艾美球蟲(E.bovis)、布氏艾美球蟲(E.brunetti)、犬艾美球蟲(E.canis)、栗鼠艾美球蟲(E.chinchillae)、魚艾美球蟲(E.clupearum)、鴿艾美球蟲(E.columbae)、彎曲艾美球蟲(E.contorta)、槌狀艾美球蟲(E.crandalis)、戴氏艾美球蟲(E.debliecki)、分散艾美球蟲(E.dispersa)、橢圓艾美球蟲(E.ellipsoidales)、鐮形艾美球蟲(E.falciformis)、浮氏艾美球蟲(E.faurei)、黃艾美球蟲(E.flavescens)、法國孔雀艾美球蟲(E.gallopavonis)、哈氏艾美球蟲(E.hagani)、腸艾美球蟲(E.intestinalis)、愛若艾美球蟲(E.iroquoina)、無殘艾美球蟲(E.irresidua)、拉氏艾美球蟲(E.labbeana)、留氏艾美球蟲(E.leucarti)、大型艾美球蟲(E.magna)、巨型艾美球蟲(E.maxima)、中型艾美球蟲(E.media)、珠雞艾美球蟲(E.meleagridis)、火雞艾美球蟲(E.meleagrimitis)、和緩艾美球蟲(E.mitis)、毒害艾美球蟲(E.necatrix)、山羊艾美球蟲(E.ninakohlyakimovae)、綿羊艾美球蟲(E.ovis)、小型艾美球蟲(E.parva)、孔雀艾美球蟲(E.pavonis)、穿孔艾美球蟲(E.perforans)、法氏艾美球蟲(E.phasani)、梨形艾美球蟲(E.piriformis)、早熟艾美球蟲(E.praecox)、殘體艾美球蟲(E.residua)、粗糙艾美球蟲(E.scabra)、艾美球蟲屬(E.spec.)、斯氏艾美球蟲(E.stiedai)、豬艾美球蟲(E.suis)、柔嫩艾美球蟲(E.tenella)、截形艾美球蟲(E.truncata)、鱒艾美球蟲(E.truttae)、邱 氏艾美球蟲(E.zuernii)、球孢子蟲屬(Globidium spec.)、貝氏等孢子蟲(Isospora belli)、犬等孢子蟲(I.canis)、貓等孢子蟲(I.felis)、俄亥俄等孢子蟲(I.ohioensis)、丙氏等抱子蟲(I.rivolta)、等孢子蟲屬(I.spec.)、豬等孢子蟲(I.suis)、孢囊等孢子蟲屬(Cystisospora spec.)、隱孢子蟲屬(Cryptosporidium spec.)，特別為小隱孢子蟲(C.parvum)；諸如弓形蟲科(Toxoplasmadidae)，例如弓漿蟲(Toxoplasma gondii)、海氏哈芒球蟲(Hammondia heydornii)、犬新孢子蟲(Neospora caninum)、貝氏貝諾孢子蟲(Besnoitia besnoitii)；諸如肉孢子蟲科(Sarcocystidae)，例如牛犬肉孢子蟲(Sarcocystis bovicanis)、牛人肉孢子蟲(S.bovihominis)、綿羊犬肉孢子蟲(S.ovicanis)、綿羊貓肉孢子蟲(S.ovifelis)、神經肉孢子蟲(S.neurona)、肉孢子蟲屬(S.spec.)、猪人肉孢子蟲(S.suihominis)，諸如白細胞原蟲科(Leucozoidae)，例如西氏白細胞原蟲(Leucozytozoon simondi)，諸如瘧原蟲科(Plasmodiidae)，例如伯氏瘧原蟲(Plasmodium berghei)、惡性瘧原蟲(P.falciparum)、三日瘧原蟲(P.malariae)、蛋形瘧原蟲(P.ovale)、間日瘧原蟲(P.vivax)、瘧原蟲屬(P.spec.)，諸如梨形蟲綱(Piroplasmea)，例如阿根廷巴貝蟲(Babesia argentina)、牛巴貝蟲(B.bovis)、犬巴貝蟲(B.canis)、巴貝蟲屬(B.spec.)、小泰勒蟲(Theileria parva)、泰勒蟲屬(Theileria spec.)，諸如匿蟲亞目(Adeleina)，例如犬肝簇蟲(Hepatozoon canis)、肝簇蟲屬(H.spec.)。
病原性體內寄生蟲(其為蠕蟲)包括扁形動物門(例如單殖亞綱(Monogenea)、絛蟲綱(cestodes)和吸蟲綱(trematodes))、線蟲、棘頭動物門(canthocephala)和舌形動物門(Pentastoma)。該等包括：單殖亞綱：例如三代蟲屬(Gyrodactylus spp.)、指環蟲屬(Dactylogyrus spp.)、多盤蟲屬(Polystoma spp.)；絛蟲綱：來自擬葉目(Pseudophyllidea)，例如裂頭絛蟲屬(Diphyllobothrium spp.)、旋宮絛蟲屬(Spirometra spp.)、裂首絛蟲屬(Schistocephalus spp.)、舌狀絛蟲屬(Ligula spp.)、溝槽絛蟲屬(Bothridium spp.)、複殖孔絛蟲屬(Diphlogonoporus spp.)； 來自圓葉目(Cyclophyllida)，例如中殖孔絛蟲屬(Mesocestoides spp.)、裸頭絛蟲屬(Anoplocephala spp.)、副裸頭絛蟲屬(Paranoplocephala spp.)、蒙尼絛蟲屬(Moniezia spp.)、繸體絛蟲屬(Thysanosoma spp.)、曲子宮絛蟲屬(Thysaniezia spp.)、無卵黄腺絛蟲屬(Avitellina spp.)、斯泰絛蟲屬(Stilesia spp.)、彩帶絛蟲屬(Cittotaenia spp.)、德里絛蟲屬(Andyra spp.)、伯特絛蟲屬(Bertiella spp.)、帶狀絛蟲屬(Taenia spp.)、棘球絛蟲屬(Echinococcus spp.)、泡尾絛蟲屬(Hydatigera spp.)、戴維絛蟲屬(Davainea spp.)、瑞列絛蟲屬(Raillietina spp.)、膜殼絛蟲屬(Hymenolepis spp.)、棘鳞絛蟲屬(Echinolepis spp.)、棘殼絛蟲屬(Echinocotyle spp.)、双睾絛蟲屬(Diorchis spp.)、複孔絛蟲屬(Dipylidium spp.)、喬耶絛蟲屬(Joyeuxiella spp.)、倍殖孔絛蟲屬(Diplopylidium spp.)；吸蟲綱(Trematodes)：來自復殖亞綱(Digenea)，例如雙穴吸蟲屬(Diplostomum spp.)、莖雙穴吸蟲屬(Posthodiplostomum spp.)、血吸蟲屬(Schistosoma spp.)、毛血吸蟲屬(Trichobilharzia spp.)、鳥血吸蟲屬(Ornithobilharzia spp.)、澳血吸蟲屬(Austrobilharzia spp.)、巨血吸蟲屬(Gigantobilharzia spp.)、彩蚴吸蟲屬(Leucochloridium spp.)、短咽吸蟲屬(Brachylaima spp.)、棘口吸蟲屬(Echinostoma spp.)、棘緣吸蟲屬(Echinoparyphium spp.)、棘隙吸蟲屬(Echinochasmus spp.)、低頸吸蟲屬(Hyporaeum spp.)、肝吸蟲屬(Fasciola spp.)、擬片形吸蟲屬(Fasciolides spp.)、片形吸蟲屬(Fasciolopsis spp.)、環腸吸蟲屬(Cyclocoelum spp.)、盲腔吸蟲屬(Typhlocoelum spp.)、同盤吸蟲屬(Paramphistomum spp.)、杯殖吸蟲屬(Calicophoron spp.)、殖盤吸蟲屬(Cotylophoron spp.)、巨盤吸蟲屬(Gigantocotyle spp.)、菲策吸蟲屬(Fischoederius spp.)、腹袋吸蟲屬(Gastrothylacus spp.)、背孔吸蟲屬(Notocotylus spp.)、下殖吸蟲屬(Catatropis spp.)、斜睾吸蟲屬(Plagiorchis spp.)、前殖吸蟲屬(Prosthogonimus spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium spp.)、闊盤吸蟲屬(Eurytrema spp.)、隱孔吸蟲屬(Troglotrema spp.)、肺吸蟲屬(Paragonimus spp.)、表孔吸蟲屬(Collyriclum spp.)、侏形吸蟲屬(Nanophyetus spp.)、後睪吸蟲屬(Opisthorchis spp.)、支睪吸蟲屬(Clonorchis spp.)、次睾吸蟲屬(Metorchis spp.)、異型吸蟲屬(Heterophyes spp.)、後殖吸蟲屬(Metagonimus spp.)；線蟲：毛形線蟲亞目(Trichinellida)，例如鞭蟲屬(Trichuris spp.)、絲蟲屬(Capillaria spp.)、副絲毛蟲屬(Paracapillaria spp.)、真鞘屬(Eucoleus spp.)、裂頭條蟲屬(Trichomosoides spp.)、旋毛蟲屬(Trichinella spp.)；來自墊刃線蟲目(Tylenchida)，例如細絲鯰屬(Micronema spp.)、糞桿線蟲屬(Strongyloides spp.)；來自短棒線蟲亞目(Rhabditida)，例如圓線蟲屬(Strongylus spp.)、三齒線蟲屬(Triodontophorus spp.)、食管齒線蟲屬(Oesophagodontus spp.)、盅口線蟲屬(Trichonema spp.)、輻首線蟲屬(Gyalocephalus spp.)、柱咽線蟲屬(Cylindropharynx spp.)、盂口線蟲屬(Poteriostomum spp.)、類圓線蟲屬(Cyclococercus spp.)、杯冠線蟲屬(Cylicostephanus spp.)、食道口線蟲屬(Oesophagostomum spp.)、夏氏線蟲屬(Chabertia spp.)、冠線蟲屬(Stephanurus spp.)、鉤蟲屬(Ancylostoma spp.)、彎口線蟲屬(Uncinaria spp.)、板口線蟲屬(Necator spp.)、仰口線蟲屬(Bunostomum spp.)、球頭線蟲屬(Globocephalus spp.)、比翼線蟲屬(Syngamus spp.)、杯口線蟲屬(Cyathostoma spp.)、豬肺蟲屬(Metastrongylus spp.)、網尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、繆氏線蟲屬(Muellerius spp.)、原圓線蟲屬(Protostrongylus spp.)、新圓線蟲屬(Neostrongylus spp.)、囊尾線蟲屬(Cystocaulus spp.)、肺圓蟲屬(Pneumostrongylus spp.)、尖尾線蟲亞屬(Spicocaulus spp.)、鹿圓線蟲屬(Elaphostrongylus spp.)、副鹿圓線蟲屬(Parelaphostrongylus spp.)、環棘線蟲屬(Crenosoma spp.)、副環棘線蟲屬(Paracrenosoma spp.)、奧斯勒絲蟲屬(Oslerus spp.)、管圓線蟲屬(Angiostrongylus spp.)、貓圓線蟲屬(Aelurostrongylus spp.)、類絲蟲屬(Filaroides spp.)、副類絲蟲屬(Parafilaroides spp.)、毛樣線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、血矛線蟲屬(Haemonchus spp.)、牛胃絲蟲屬(Ostertagia spp.)、背帶線蟲屬(Teladorsagia spp.)、馬什線蟲屬 (Marshallagia spp.)、古柏線蟲屬(Cooperia spp.)、日圓線蟲屬(Nippostrongylus spp.)、螺旋線蟲屬(Heligmosomoides spp.)、細頸線蟲屬(Nematodirus spp.)、豬圓線蟲屬(Hyostrongylus spp.)、尖柱線蟲屬(Obeliscoides spp.)、裂口線蟲屬(Amidostomum spp.)、盤尾絲蟲屬(Ollulanus spp.)；來自旋尾線蟲目(Spirurida)，例如尖尾線蟲屬(Oxyuris spp.)、蟯蟲屬(Enterobius spp.)、栓尾線蟲屬(Passalurus spp.)、管狀線蟲屬(Syphacia spp.)、無刺線蟲屬(Aspiculuris spp.)、異刺線蟲屬(Heterakis spp.)；蛔蟲屬(Ascaris spp.)、弓蛔線蟲屬(Toxascaris spp.)、弓首蛔蟲屬(Toxocara spp.)、貝利斯蛔蟲屬(Baylisascaris spp.)、副蛔蟲屬(Parascaris spp.)、異尖線蟲屬(Anisakis spp.)、禽蛔蟲屬(Ascauidia spp.)；顎口線蟲屬(Gnathostoma spp.)、泡翼線蟲屬(Physaloptera spp.)、吸吮線蟲屬(Thelazia spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、麗線蟲屬(Habronema spp.)、副柔線蟲屬(Parabronema spp.)、德斯線蟲屬(Draschia spp.)、龍線蟲屬(Dracunculus spp.)；冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、副絲蟲屬(Parafilaria spp.)、腹腔絲蟲屬(Setaria spp.)、羅阿絲蟲屬(Loa spp.)、心絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、棉鼠絲蟲屬(Litomosoides spp.)、布氏絲蟲屬(Brugia spp.)、伍氏絲蟲屬(Wuchereria spp.)、蟠尾絲蟲屬(Onchocerca spp.)、旋尾線蟲屬(Spirocerca spp.)；棘頭動物門(Acanthocephala)：來自寡棘吻目(Oligacanthorhynchida)，例如巨吻棘頭蟲屬(Macracanthorhynchus spp.)、前睪棘頭蟲屬(Prosthenorchis spp.)；來自多形目(Polymorphida)，例如細頸棘頭蟲屬(Filicollis spp.)；來自念珠目(Moniliformida)，例如念珠棘頭蟲屬(Moniliformis spp.)；來自棘吻目(Echinorhynchida)，例如棘頭蟲屬(Acanthocephalus spp.)、棘吻蟲屬(Echinorhynchus spp.)、似細吻棘頭蟲屬(Leptorhynchoides spp.)；舌形動物門(Pentastoma)：來自舌形蟲目(Porocephalida)，例如舌形蟲屬(Linguatula spp.)。
在獸醫領域中及在動物飼養中，式(I)化合物係以適合的製劑形式由本技術中一般已知的方法投予，諸如經腸、非經腸、經皮或經鼻途徑。投予 可為預防性或治療性。
因此，本發明的一個具體實例係指式(I)化合物作為藥品之用途。
進一步的態樣係指式(I)化合物作為抗體內寄生蟲劑，特別作為殺蠕蟲劑或抗原生動物劑之用途。式(I)化合物適合用作為例如動物育種、動物養殖、動物居所或衛生領域中的抗體內寄生蟲劑，尤其作為殺蠕蟲劑或抗原生動物劑。
進一步的態樣繼而關於式(I)化合物作為抗體外寄生蟲劑，特別作為殺節肢動物劑，諸如殺昆蟲劑或殺蟎劑之用途。進一步的態樣關於式(I)化合物作為例如動物養殖、動物育種、動物居所或衛生領域中的抗體外寄生蟲劑，特別作為殺節肢動物劑(諸如殺昆蟲劑或殺蟎劑)之用途。
驅蟲混合組份：
下列的驅蟲混合組份可以實例方式述及：驅蟲活性化合物包括殺吸蟲與殺絛蟲活性化合物：來自巨環內酯類別，例如：壹等勇(abamectin)、多拉菌素(doramectin)、因滅汀(emamectin)、埃普利諾菌素(eprinomectin)、伊維菌素(ivermectin)、米貝黴素(milbemycin)、摩西菌素(moxidectin)、尼莫克汀(nemadectin)、色拉菌素(selamectin)；來自苯并咪唑及原苯并咪唑類別，例如：阿苯達唑(albendazole)、阿苯達唑-亞碸、邊達唑(cambendazole)、環苯達唑(cyclobendazole)、非班太爾(febantel)、芬苯達唑(fenbendazole)、氟苯噠唑(flubendazole)、美鞭達唑(mebendazole)、奈托比胺(netobimin)、奧吩達唑(oxfendazole)、奧苯達唑(oxibendazole)、撲殺熱(parbendazole)、腐絕(thiabendazole)、多保淨(thiophanate)、三氯苯咪唑(triclabendazole)；來自環八縮肽類別，例如：艾默德斯(emodepside)、PF1022；來自胺基乙腈衍生物類別，例如：莫內太爾(monepantel)；來自四氫嘧啶類別，例如：摩朗得(morantel)、噻嘧啶(pyrantel)、酚嘧 啶(oxantel)；來自咪唑并噻唑類別，例如：丁咪唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四咪唑(tetramisole)；來自水楊醯替苯胺類別，例如：溴氟硝柳胺(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘柳苯胺(clioxanide)、氯氰碘柳胺(closantel)、耐克螺(niclosamide)、氯羥柳胺(oxyclozanide)、碘醚柳胺(rafoxanide)、三溴水楊胺(tribromsalan)；來自對郝喹醯胺(paraherquamide)類別，例如：得曲恩特(derquantel)、對郝喹醯胺(paraherquamide)；來自胺基苯基脒類別，例如：阿米太爾(amidantel)、脫醯基阿米太爾(amidantel)(dAMD)、三苯雙脒(tribendimidine)；來自有機磷酸酯類別，例如香豆磷(coumaphos)、育畜磷(crufomate)、二氯松(dichlorvos)、哈洛克酮(haloxone)、萘伏斯(naphthalofos)、三氯松(trichlorfon)；來自經取代的酚類別，例如：硫双二氯酚(bithionol)、二碘硝基酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophene)、聯硝氯酚(niclofolan)、滅硝氯酚(meniclopholan)、硝碘酚腈(nitroxynil)；來自哌
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酮類別，例如吡喹酮(praziquantel)、依西太爾(epsiprantel)；來自各種其他類別，例如：硝硫氰胺(amoscanate)、溴芐芬寧(bephenium)、丁萘脒(bunamidine)、氯硝西泮(clonazepam)、氯舒隆(clorsulon)、地芬尼泰(diamfenetid)、二氯吩(dichlorophcn)、二乙基卡馬西平(diethylcarbamazine)、吐根鹼(emetine)、海妥林(hetolin)、羥胺硫蒽酮(hycanthone)、硫蒽酮(lucanthone)、甲硫蒽酮(Miracil)、米拉散(mirasan)、耐克螺(niclosamide)、硝唑咪(niridazole)、硝碘酚腈(nitroxynil)、硝硫氰酯(nitroscanate)、奧替普拉(oltipraz)、臍菇亭(omphalotin)、奥沙尼喹(oxamniquin)、巴龍黴素(paromomycin)、哌
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(piperazine)、雷瑣侖太(resorantel)。
病媒控制
式(I)化合物亦可用於病媒控制。在本發明的上下文中，病媒為節肢動物，尤其為能夠自帶原者(植物、動物、人類等等)傳播病原菌(例如病毒、蠕蟲、單細胞有機體和細菌)至宿主的昆蟲或蜘蛛。病原菌可經由機械式傳播至宿主(例如經由非叮咬性蠅傳播之沙眼)或注入(例如由蚊子注入之瘧疾寄生蟲)宿主之後傳播。
病媒及其所傳播之疾病或病原菌的實例為：1)蚊子-瘧蚊(Anopheles)：瘧疾、絲蟲病；-庫蚊(Culex)：日本腦炎、絲蟲病、其他病毒疾病、蠕蟲之傳播；-伊蚊(Aedes)：黃熱病、登格熱、絲蟲病、其他病毒疾病；-蚋科(Simuliidae)：傳播蠕蟲，特別為盤尾線蟲(Onchocerca volvulus)；2)蝨：皮膚傳染病、流行性斑疹傷寒；3)蚤：疫病、鼠型斑疹傷寒；4)蠅：昏睡病(錐蟲病)；霍亂、其他細菌性疾病；5)蟎：家畜疥癣病、流行性斑疹傷寒、立克次痘疹(Rickettsialpox)、兔熱病(Tularamia)、聖路易腦炎(Saint-Louis encephalitis)、蜱傳播性腦炎(TBE)、克里米亞-剛果惡性血液疾病(Krim-Kongo haematologic fever)、疏螺旋體病；6)蜱：疏螺旋體病(Borelliosis)，諸如杜通氏螺旋體(Borrelia duttoni)、蜱傳播性腦炎、Q熱(貝氏考克斯菌(Coxiella burnetii))、焦蟲症(犬焦蟲症(Babesia canis canis))。
在本發明的上下文中，病媒的實例為可傳播植物病毒至植物之昆蟲，諸如蚜蟲、蠅、葉蟬或薊馬。能夠傳播植物病毒的其他病媒為蜘蛛蟎、蝨、甲蟲和線蟲。
在本發明的上下文中，病媒的其他實例為可傳播病原菌至動物及/或人類之昆蟲及蜘蛛，諸如蚊子，尤其為伊蚊(Aedes)、瘧蚊(Anopheles)(例如甘比亞瘧蚊(A.gambiae)、阿拉伯瘧蚊(A.arabiensis)、致死瘧蚊(A.funestus)、大 劣瘧蚊(A.dirus)(瘧疾)和庫蚊(Culex))、蝨、跳蚤、蠅、蟎及蜱。
若式(I)化合物破壞抗性，則病媒控制是可能的。
式(I)化合物適合用於預防由病媒傳播之疾病及/或病原菌。因此，本發明進一步的態樣為式(I)化合物用於例如農業、園藝、森林、花園及休閒設施中，及亦用於原料和儲存產品保護中的病媒控制之用途。
工業材料的保護
式(I)化合物適合於保護工業材料免於昆蟲之侵害或破壞，例如鞘翅目(Coleoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鱗翅目(Lepidoptera)、囓蟲目(Psocoptera)和衣魚目(Zygentoma)。
應瞭解在本發明的上下文中之工業材料意指無生命材料，諸如較佳為塑膠、膠著劑、膠水、紙張和紙板、皮革、木料、加工木製品及塗料組成物。以本發明用於保護木料之用途特別佳。
在其他的具體實例中，式(I)化合物與至少一種其他的殺昆蟲劑與/或至少一種殺真菌劑共同使用。
在其他的具體實例中，式(I)化合物係以即用型殺蟲劑存在，亦即其不需要進一步修飾即可施用至討論中的材料上。適合的其他殺昆蟲劑或殺真菌劑特別為那些上文述及者。
亦驚訝地發現式(I)化合物可用於保護與鹽水或鹹水接觸之物品免於污塞，特別為船體、隔板、編網、建築物、繫船設備及信號系統。同樣地有可能單獨使用或與其他活性化合物組合使用式(I)化合物作為抗污塞劑。
在衛生領域中的動物害蟲控制
式(I)化合物適合於衛生領域中控制動物害蟲。更特定言之，本發明可用於家用保護領域、衛生保護領域及庫存產品保護中，特別用於控制出現在封閉空間(例如住家、廠房、辦公室、車廂)之昆蟲、蜘蛛及蟎類。式(I)化合物可單獨或與其他活性化合物及/或輔助劑組合用於控制動物害蟲。該 等較佳地用家用殺昆蟲劑產品中。式(I)化合物有效對抗敏感性及抗性物種，且對抗所有的發展階段。
該等害蟲包括例如來自下列的害蟲：蛛形綱(Arachnida)，真蠍目(Scorpiones)、蜘蛛目(Araneae)和盲蛛目(Opiliones)；唇足綱(Chilopoda)和倍足綱(Diplopoda)；昆蟲綱，蜚蠊目(Blattodea)、鞘翅目(Coleoptera)、革翅目(Dermaptera)、雙翅目(Diptera)、異翅目(Heteroptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鱗翅目(Lepidoptera)、毛蝨目(Phthiraptera)、囓蟲目(Psocoptera)、跳躍亞目(Saltatoria)或直翅目(Orthoptera)、蚤目(Siphonaptera)和衣魚目(Zygentoma)，及軟甲綱(Malacostraca)和等足目(Isopoda)。
施用係以如下方式達成：氣霧劑、無壓力噴灑產品，例如泵壓和霧化噴灑劑、自動噴霧系統、霧化劑、泡沫劑、凝膠、以纖維素或塑膠製成之蒸發片的蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠和膜式蒸發器、螺漿驅動式蒸發器、無能源或被動式蒸發系統、防蟲紙、防蟲袋和防蟲膠，呈粒狀或粉塵，在撒播式誘餌或誘餌台中。
製備例： N-[5-乙基磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-吡啶基]硫代乙醯胺(實施例63)
Figure 105103219-A0202-12-0162-66
將71毫克(0.16毫莫耳)N-[5-乙基磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-吡啶基]乙醯胺溶解在6毫升甲苯中，添加65.8毫克(0.16毫莫耳)Lawesson氏試劑(4-甲氧基苯基二硫代膦酸酐)且將混合物在90℃下攪拌3小時。接著添加另外197.5毫克(0.48毫莫耳)Lawesson氏試劑且 將混合物在90℃下攪拌1小時。在減壓下蒸餾出溶劑且將殘餘物以使用環己烷/乙酸乙酯梯度(30：70至0：100)作為移動相的管柱層析術純化。
(logP(中性)：2.41；MH+：444；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.19(t,3H),2.74(s,3H),3.68(q,2H),3.91(s,3H),8.31(s,1H),8.59(d,1H),9.30(s,1H),9.35(br.s,1H),12.69(s,1H)。
N-[5-乙基磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-吡啶基]乙醯胺
Figure 105103219-A0202-12-0163-67
最初將在各20毫升吡啶與甲苯之混合物中的220.8毫克4-二甲基胺基吡啶(1.80毫莫耳)裝入774毫克(1.80毫莫耳)5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-胺中，且添加425.7毫克(5.42毫莫耳)乙醯氯。將反應混合物在100℃下攪拌45分鐘，在減壓下蒸餾出溶劑且將殘餘物以使用環己烷/乙酸乙酯作為移動相的管柱層析術純化。
(logP(中性)：2.01；MH+：428；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.15(t,3H),2.17(s,3H),3.62(q,2H),3.88(s,3H),8.29(s,1H),8.46-8.53(m,2H),9.29(s,1H),11.31(s,1H)。
N-{5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-基}-2-甲基丙醯胺(實施例16)
Figure 105103219-A0202-12-0163-68
將54毫克(0.11毫莫耳)5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-胺溶解在4毫升乙腈中，添加360毫克吡啶(4.54毫莫耳)及13.87毫克4-二甲基胺基吡啶(0.11毫莫耳)且將混合物加熱至 60℃。接著添加123.4毫克(1.13毫莫耳)2-甲基丙醯氯，移除加熱浴且將混合物在室溫下攪拌隔夜。將反應以10毫升二氯甲烷稀釋，以1M氫氯酸溶液清洗，經硫酸鈉乾燥，且接著在減壓下蒸餾出溶劑。將殘餘物以使用環己烷/乙酸乙酯(1：1)作為移動相的管柱層析術純化。
(logP(中性)：2.61；MH+：456；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.11-1.19(m,9H),2.75-2.81(m,1H),3.61(q,2H),3.87(s,3H),8.30(s,1H),8.47(d,1H),8.55(d,1H),9.29(s,1H),11.27(s,1H)。
5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-胺(實施例14)
Figure 105103219-A0202-12-0164-69
將118毫克(0.29毫莫耳)2-(6-氯-3-乙基磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶、3毫升乙醇及3毫升26%強之氨水溶液在微波烘箱中在120℃及15巴下攪拌6小時。在減壓下去除混合物的溶劑且將殘餘物直接用於下一步驟中。
(logP(中性)：1.62；MH+：386；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.13(t,3H),3.46(q,2H),3.82(s,3H),6.76(d,1H),7.42(br.s.,2H),7.93(d,1H),8.24(s,1H),9.23(s,1H)。
2-(6-氯-3-乙基磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例XIII-1)
Figure 105103219-A0202-12-0164-71
將900毫克(2.41毫莫耳)2-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶溶解在50毫升二氯甲烷中，在室溫下添加555.6毫克(12.0毫莫耳)甲酸及1.64克(16.8毫莫耳)35%強之過氧化氫且接著將混 合物在室溫下攪拌5小時。將混合物以水稀釋且添加亞硫酸氫鈉，將混合物攪拌1小時且接著添加碳酸氫鈉飽和溶液。將有機相分離，將水相以二氯甲烷萃取兩次且在減壓下去除組合的有機相之溶劑。將殘餘物藉由於使用水/乙腈梯度作為溶析劑的製備性HPLC之管柱層析術純化。
(logP(中性)：2.54；MH+：405；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.20(t,3H),3.77(q,2H),3.91(s,3H),8.13(d,1H),8.32(s,1H),8.56(d,1H),9.30(s,1H)。
2-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例XI-1)
Figure 105103219-A0202-12-0165-72
將4.00克(10.7毫莫耳)2-(3,6-二氯-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶溶解在60毫升四氫呋喃中，在-5℃下添加446毫克(11.1毫莫耳)氫化鈉且將混合物在0℃下攪拌30分鐘。接著在-5℃下經30分鐘逐滴添加733毫克(11.8毫莫耳)乙烷硫醇，移除冷卻浴且將混合物在室溫下攪拌2小時。將反應混合物以水水解，將有機相分離且將水相以乙酸乙酯萃取兩次。將有機相合併，以氯化鈉溶液清洗，經硫酸鈉乾燥，且接著在減壓下蒸餾出溶劑。將殘餘物以甲基第三丁酮/二氯甲烷25：1濕磨而純化。
(logP(中性)：3.06；MH+：373
2-(3,6-二氯-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例IX-1)
Figure 105103219-A0202-12-0165-73
將20克(104.6毫莫耳)N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺、25.11克(130.8毫莫耳)3,6-二氯吡啶-2-羧酸及20.06克(104.6毫莫耳)1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)在200毫升吡啶中於120℃下攪拌8小時。在減壓下去除反應混合物的溶劑，添加水且將混合物以乙酸乙酯萃 取三次。將有機相合併，經硫酸鈉乾燥，且接著在減壓下蒸餾出溶劑。將殘餘物以使用環己烷/乙酸乙酯梯度作為移動相的管柱層析術純化。
(logP(中性)：2.81；MH+：347；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：3.99(s,3H),7.89(d,1H),8.32(s,1H),8.35(d,1H),9.28(s,1H)。
N-{5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-基}甲烷磺醯胺(實施例26)
Figure 105103219-A0202-12-0166-74
將66毫克(0.13毫莫耳)5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-胺溶解在5毫升乙腈中，添加439毫克(5.54毫莫耳)吡啶及17.0毫克(0.13毫莫耳)4-二甲基胺基吡啶，且在氬氣下逐滴添加124.6毫克(0.69毫莫耳)甲烷磺酸酐。將混合物在室溫下攪拌2小時，添加另外124.6毫克(0.69毫莫耳)甲烷磺酸酐且將混合物在60℃下攪拌2小時。蒸餾出溶劑，將殘餘物溶解在二氯甲烷中，且以2N氫氯酸溶液清洗。將水相以二氯甲烷萃取兩次，將合併的有機相經硫酸鈉乾燥且接著在減壓下蒸餾出溶劑。將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
(logP(中性)：0.85；MH+：464；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.20(t,3H),3.34(s,3H),3.74(q,2H),3.92(s,3H),7.34(d,1H),8.29(s,1H),8.40(d,1H),9.29(s,1H),11.72(s,1H)。
1-[5-乙基磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-吡啶基]-1,2-二甲基肼(實施例60)
Figure 105103219-A0202-12-0166-75
將102毫克(0.25毫莫耳)2-(6-氯-3-乙基磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三 氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶在氬氣下溶解在7毫升乙腈中，添加150.9毫克(1.09毫莫耳)碳酸鉀及103.8毫克(0.78毫莫耳)二氯化1,2-二甲基肼鎓且將混合物在室溫下攪拌4小時。將混合物過濾且去除母液的溶劑。將殘餘物溶解在二氯甲烷中且以水清洗一次。將有機相經硫酸鈉乾燥且接著在減壓下蒸餾出溶劑。
(logP(中性)：2.39；MH+：429；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.15(t,3H),2.54(d,3H),3.23(s(3H),3.54(q,2H),3.87(s,3H),5.24(q,1H),7.37(d,1H),8.02(d,1H),8.25(s,1H),9.25(s,1H)。
2-(3,6-二氟吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例IX-2)
Figure 105103219-A0202-12-0167-76
將5.39克(23.6毫莫耳)N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺、4.90克(30.8毫莫耳)3,6-二氟吡啶-2-羧酸及4.54克(23.6毫莫耳)1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI)在50毫升吡啶中於120℃下攪拌8小時。在減壓下去除反應混合物的溶劑，添加水且將混合物以乙酸乙酯萃取三次。將有機相合併，經硫酸鈉乾燥且接著在減壓下蒸餾出溶劑。將殘餘物以使用環己烷/丙酮梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：2.11；MH+：315；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：4.14(s,3H),7.60-7.64(m,1H),8.27-8.33(m,2H),9.28(s,1H)。
2-[3-(乙基硫烷基)-6-氟吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例XI-2)
Figure 105103219-A0202-12-0167-77
將6.12克(19.4毫莫耳)2-(3,6-二氟吡啶-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶溶解在200毫升四氫呋喃中且在0℃下添加857毫克(21.4 毫莫耳)氫化鈉。接著添加1.67毫克(19.8毫莫耳)硫代乙醇鈉且將混合物在室溫下攪拌隔夜。添加水且將反應混合物以乙酸乙酯萃取三次。將有機相合併，經硫酸鈉乾燥且接著在減壓下蒸餾出溶劑。將殘餘物以使用環己烷/丙酮梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：2.73；MH+：357；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.18(t,3H),3.01(q,2H),4.00(s,3H),7.49-7.52(m,1H),8.28-8.32(m,2H),9.25(s,1H)。
2-[3-(乙基磺醯基)-6-氟吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例XIII-2)
Figure 105103219-A0202-12-0168-78
將3.68克(10.2毫莫耳)2-[3-(乙基硫烷基)-6-氟吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶溶解在100毫升二氯甲烷中。在室溫下添加3.79克(75%強，16.4毫莫耳)間-氯過苯甲酸且將混合物攪拌隔夜。將硫代硫酸鈉飽和溶液及接著將碳酸氫鈉飽和溶液添加至混合物中。將有機相分離，將水相以二氯甲烷萃取兩次且在減壓下去除組合的有機相之溶劑。將殘餘物藉由於使用水/乙腈梯度作為溶析劑的製備性HPLC之管柱層析術純化。
logP(中性)：2.30；MH+：389；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.20(t,3H),3.77(q,2H),3.91(s,3H),7.79-7.82(m,1H),8.31(s,1H),8.70-8.74(m,1H),9.29(s,1H)。
2-[6-乙氧基-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例10)
Figure 105103219-A0202-12-0168-79
最初將23微升(0.38毫莫耳)乙醇裝入5毫升四氫呋喃中且添加15毫克 (60%強，0.38毫莫耳)氫化鈉。添加100毫克(0.25毫莫耳)2-[3-(乙基磺醯基)-6-氟吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶且將混合物在室溫下攪拌隔夜。將水添加至混合物中。將有機相分離，將水相以乙酸乙酯萃取兩次且在減壓下去除組合的有機相之溶劑。將殘餘物藉由於使用水/乙腈梯度作為溶析劑的製備性HPLC之管柱層析術純化。
logP(中性)：2.86；MH+：415；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.18(t,3H),1.35(t,3H),3.69(q,2H),3.91(s,3H),4.42(q,2H),7.30(d,1H),8.28(s,1H),8.34(d,1H),9.29(s,1H)。
2-[6-(乙基硫烷基)-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例5)
Figure 105103219-A0202-12-0169-80
最初將32毫克(0.38毫莫耳)硫代乙醇鈉裝入5毫升四氫呋喃中且添加15毫克(60%強，0.38毫莫耳)氫化鈉。添加100毫克(0.25毫莫耳)2-[3-(乙基磺醯基)-6-氟吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶且將混合物在室溫下攪拌隔夜。添加甲醇且接著將混合物濃縮至乾燥。將殘餘物溶解在水及乙酸乙酯中。將有機相分離，將水相以乙酸乙酯萃取兩次且在減壓下去除組合的有機相之溶劑。將殘餘物藉由於使用水/乙腈梯度作為溶析劑的製備性HPLC之管柱層析術純化。
logP(中性)：3.14；MH+：431；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.19(t,3H),1.30(t,3H),3.20(q,2H),3.71(q,2H),3.90(s,3H),7.82(d,1H),8.25(d,1H),8.29(s,1H),9.29(s,1H)。
2-[3,6-雙(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例15)
Figure 105103219-A0202-12-0170-81
將171毫克(0.39毫莫耳)2-[6-(乙基硫烷基)-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶溶解在7毫升二氯甲烷中，接著添加101毫克(0.43毫莫耳)間-氯過苯甲酸且將混合物在室溫下攪拌1小時。將混合物以硫代硫酸鈉飽和溶液清洗一次及接著以碳酸氫鈉飽和溶液清洗。將有機相經硫酸鈉乾燥且接著在減壓下蒸餾出溶劑。將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：2.27；MH+：463；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.18-1.26(m,6H),3.59(q,2H),3.90(q,2H),3.95(s,3H),8.33(d,1H),8.56(d,1H),8.89(d,1H),9.31(s,1H)。
2-[6-(乙基亞磺醯基)-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例37)
Figure 105103219-A0202-12-0170-82
將171毫克(0.39毫莫耳)2-[6-(乙基硫烷基)-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶溶解在7毫升二氯甲烷，接著添加101毫克(0.43毫莫耳)間-氯過苯甲酸且將混合物在室溫下攪拌1小時。將混合物以硫代硫酸鈉飽和溶液清洗一次及接著以碳酸氫鈉飽和溶液清洗。將有機相經硫酸鈉乾燥且接著在減壓下蒸餾出溶劑。將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：2.02；MH+：447；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.12(t,3H),1.22(t,3H),2.98-3.05(m,2H),3.78-3.87(m,2H),3.90(s,3H),8.32(s,1H),8.38(d,1H),8.82(d,1H),9.30(s,1H)。
2-[6-(S-乙基磺醯基醯亞胺基)-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例41)
Figure 105103219-A0202-12-0171-83
將76毫克(0.17毫莫耳)2-[6-(乙基亞磺醯基)-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶溶解在2毫升乙腈中，接著添加41毫克(0.20毫莫耳)4-硝基苯磺醯胺及88毫克(0.27毫莫耳)二乙醯氧基碘苯且將混合物在77℃下攪拌72小時。接著添加另外88毫克(0.27毫莫耳)二乙醯氧基碘苯且將混合物在77℃下再攪拌72小時。以此給出產物，在減壓下蒸餾移出溶劑，且將殘餘物使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：1.79；MH+：462；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.19(t,3H),1.25(t,3H),3.39-3.51(m,2H),3.90(q,2H),3.94(s,3H),8.34(s,1H),8.54(d,1H),8.85(d,1H),9.32(s,1H)。
2-[3-(乙基磺醯基)-6-(甲基硫烷基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例28)
Figure 105103219-A0202-12-0171-84
最初將27毫克(0.38毫莫耳)硫代甲醇鈉裝入5毫升四氫呋喃中且添加15毫克(60%強，0.38毫莫耳)氫化鈉。添加100毫克(0.25毫莫耳)2-[3-(乙基磺醯基)-6-氟吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶且將混合物在室溫下攪拌隔夜。添加甲醇且接著將混合物濃縮至乾燥。將殘餘物溶解在水及乙酸乙酯中。將有機相分離，將水相以乙酸乙酯萃取兩次且在 減壓下去除組合的有機相之溶劑。將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：2.75；MH+：417；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.19(t,3H),2.60(s,3H),3.72(q,2H),3.90(s,3H),7.85(d,1H),8.27(d,1H),8.29(s,1H),9.29(s,1H)。
[{5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-基}(甲基)-λ4-亞硫烷基]氰胺(實施例43)
Figure 105103219-A0202-12-0172-86
最初將410毫克(0.98毫莫耳)2-[3-(乙基磺醯基)-6-(甲基硫烷基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶裝入40毫升甲醇中且添加54毫克(1.28毫莫耳)氰胺及133毫克(1.18毫莫耳)第三丁醇鉀。接著以一次少量添加263毫克(1.47毫莫耳)N-溴琥珀醯亞胺且將混合物在室溫下攪拌隔夜。將混合物濃縮且接著添加硫代硫酸鈉飽和溶液及二氯甲烷。將有機相分離，將水相以二氯甲烷萃取兩次且在減壓下去除組合的有機相之溶劑。將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：1.75；MH+：457；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.24(t,3H),3.29(s,3H),3.87-3.94(m,2H),3.98(s,3H),8.34(s,1H),8.57(d,1H),8.89(d,1H),9.33(s,1H)。
2-[6-(苯甲基硫烷基)-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例30)
Figure 105103219-A0202-12-0173-87
最初將64毫克(0.51毫莫耳)苯甲基硫醇裝入10毫升四氫呋喃中且添加31毫克(60%強，0.77毫莫耳)氫化鈉。添加200毫克(0.51毫莫耳)2-[3-(乙基磺醯基)-6-氟吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶且將混合物在室溫下攪拌隔夜。添加甲醇且接著將混合物濃縮至乾燥。將殘餘物溶解在水及乙酸乙酯中。將有機相分離，將水相以乙酸乙酯萃取兩次且在減壓下去除組合的有機相之溶劑。將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：3.72；MH+：493；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.18(t,3H),3.69(q,2H),3.80(s,3H),4.49(s,2H),7.23-7.39(m,5H),7.87(d,1H),8.27(d,1H),8.30(s,1H),9.29(s,1H)。
5-(乙基磺醯基)-N-異丙基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-磺醯胺(實施例49)
Figure 105103219-A0202-12-0173-88
最初520毫克(1.05毫莫耳)2-[6-(苯甲基硫烷基)-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶裝入在0℃下的10毫升二氯甲烷、2毫升水與1毫升乙酸之混合物中，且逐滴添加溶解在二氯甲烷中的624毫克(3.16毫莫耳)1,3-二氯-5,5-二甲基尿囊素。將混合物在室溫下攪拌隔夜。將有機相分離且將水相以二氯甲烷萃取兩次。將四分之一的組合之有機二氯甲烷溶液在0℃下逐滴添加至2毫升四氫呋喃中的異丙基胺(0.028毫升，0.33毫莫耳)之溶液中。將混合物在室溫下攪拌3小時且接著在旋轉 蒸發器上濃縮至乾燥。將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：2.49；MH+：492；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.01(d,6H),1.22(t,3H),3.45-3.53(m,1H),3.84(q,2H),3.93(s,3H),8.29(bs,1H),8.35(s,1H),8.45(d,1H),8.82(d,1H),9.35(s,1H)。
2-{6-[(E)-2-環丙基乙烯基]-3-(乙基磺醯基)吡啶-2-基}-3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶(實施例40)
Figure 105103219-A0202-12-0174-89
最初將100毫克(0.25毫莫耳)2-(6-氯-3-乙基磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶、48毫克(0.25毫莫耳)(E)-2-環丙基乙烯基硼酸頻哪醇酯及9毫克(0.007毫莫耳)肆(二苯基膦)鈀(0)裝入脫氣的二
Figure 105103219-A0202-12-0174-180
烷(2毫升)與脫氣的碳酸鈉溶液(1M，1毫升)之混合物且將混合物在96℃下攪拌16小時。接著將反應混合物冷卻至室溫，在減壓下濃縮且將殘餘物溶解在水及二氯甲烷中。將相分離且將水相以二氯甲烷萃取三次。接著去除合併的有機相之溶劑且將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：3.24；MH+：437；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：0.67-0.69(m,2H),0.91-0.96(m,2H),1.18(t,3H),1.72-1.76(m,1H),3.69(q,2H),3.86(s,3H),6.60(dd,1H),6.81(d,1H),7.82(d,1H),8.28(s,1H),8.39(d,1H),9.28(s,1H)。
5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-羧酸甲酯(實施例12)
Figure 105103219-A0202-12-0175-90
最初將1.98克(4.88毫莫耳)2-(6-氯-3-乙基磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶、749毫克(9.12毫莫耳)乙酸鈉及386毫克(0.48毫莫耳)[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(II)-丙酮複合物裝入在熱壓器中的100毫升甲醇中，且將混合物在一氧化碳氛圍下在80℃及10巴壓力下經15小時羰基化。接著將混合物冷卻至室溫且移除一氧化碳氛圍。將反應混合物在減壓下濃縮且將殘餘物溶解在水及二氯甲烷中。將相分離且將水相以二氯甲烷萃取三次。接著去除合併的有機相之溶劑且將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：2.17；MH+：429；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.20(t,3H),3.81(q,2H),3.89(s,3H),3.96(s,3H),8.32(s,1H),8.54(d,1H),8.75(d,1H),9.30(s,1H)。
5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-羧酸
Figure 105103219-A0202-12-0175-92
最初將944毫克(2.20毫莫耳)5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-羧酸甲酯裝入10毫升乙醇中，添加2.42毫升氫氧化鈉水溶液(1M，2.42毫莫耳)且將混合物在室溫下攪拌30分鐘。將反應混合物在減壓下濃縮且將殘餘物溶解在水中。接著將混合物以稀釋的氫氯酸酸化，以抽氣濾出沉澱固體，以水清洗且乾燥。
logP(中性)：0.76；MH+：415；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm： 1.20(t,3H),3.81(q,2H),3.90(s,3H),8.32(s,1H),8.49(d,1H),8.71(d,1H),9.30(s,1H)。
5-(乙基磺醯基)-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-甲醯胺(實施例31)
Figure 105103219-A0202-12-0176-93
最初將200毫克(0.48毫莫耳)5-(乙基磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-羧酸裝入10毫升二
Figure 105103219-A0202-12-0176-181
烷中，添加111毫克1-乙基-3-(3-二甲基胺基丙基)碳二醯亞胺鹽酸鹽(EDCI，0.57毫莫耳)且將混合物在室溫下攪拌1小時。接著添加0.24毫升甲胺溶液(在THF中的2M溶液，0.48毫莫耳)且將反應混合物在室溫下攪拌16小時。將混合物在減壓下濃縮且將殘餘物溶解在水及二氯甲烷中。將相分離且將水相以二氯甲烷萃取三次。接著去除合併的有機相之溶劑且將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：1.96；MH+：428；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.19(t,3H),2.84(d,3H),3.82(q,2H),3.93(s,3H),8.33(s,1H),8.49(d,1H),8.72(d,1H),8.95-8.98(m,1H),9.36(s,1H)。
5-(乙基磺醯基)-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-硫代甲醯胺(實施例34)
Figure 105103219-A0202-12-0176-94
最初將20毫克(0.05毫莫耳)5-(乙基磺醯基)-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-2-甲醯胺裝入2毫升甲苯中，添加8毫克(0.02毫莫耳)Lawesson氏試劑(4-甲氧基苯基二硫代膦酸酐)且將混合物 在回流下攪拌10小時。接著添加另外8毫克(0.02毫莫耳)Lawesson氏試劑且將反應混合物在106℃下攪拌16小時。後續添加另外16毫克(0.04毫莫耳)Lawesson氏試劑且將反應混合物在106℃下再攪拌16小時。將混合物冷卻至室溫且在減壓下濃縮。將殘餘物以使用水/乙腈梯度作為移動相的管柱層析術純化。
logP(中性)：2.76；MH+：444；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.20(t,3H),3.22(d,3H),3.80(q,2H),3.92(s,3H),8.33(s,1H),8.70(d,1H),8.88(d,1H),9.36(s,1H)。
在與實施例及根據上述製備方法的類似方式中，可獲得下列式(I)化合物：
Figure 105103219-A0202-12-0177-95
 其中取代基R1、R2a、R2b、R3、A1、A2、A4和n具有在下表中所給出之意義：
Figure 105103219-A0202-12-0177-267
Figure 105103219-A0202-12-0178-97
Figure 105103219-A0202-12-0179-268
Figure 105103219-A0202-12-0180-101
Figure 105103219-A0202-12-0181-102
Figure 105103219-A0202-12-0182-103
Figure 105103219-A0202-12-0183-104
Figure 105103219-A0202-12-0184-105
 其中連至分子之其餘部份的鍵係以波浪線識別。
LogP值係根據EEC Directive 79/831 Annex V.A8在反相管柱(C 18)上的HPLC(高性能液相層析術)測量。溫度：55℃。
在酸性範圍內的LC-MS測定係使用0.1%水性甲酸及乙腈(含有0.1%甲酸)作為溶析劑，從10%乙腈至95%乙腈之線性梯度在pH 2.7下達成。在表中以logP(HCOOH)給出。
在中性範圍內的LC-MS測定係以0.001莫耳碳酸氫銨水溶液及乙腈作為溶析劑；從10%乙腈至95%乙腈之線性梯度在pH 7.8下達成。在表中以logP(中性)給出。
校準係使用具有已知的logP值之非支鏈烷-2-酮(具有3至16個碳原子)進行(logP值係以兩個連續烷酮之間的線性內插法之滯留時間為基礎測定)。
經選定之實施例的NMR數據係以習知的方式(δ值，多重態分裂，氫原子數目)或以NMR波峰列表方式列示。
在各例子中，表明其中記錄NMR光譜之溶劑。
NMR波峰列表方法
經選定之實施例的1H NMR數據係以1H NMR波峰列表形式表明。關於，首先列示以ppm計的各信號波峰之δ值及接著以圓括號內列示信號強度。不同的信號波峰之δ值-信號強度數字對係以分號相互分開列示。
因此，一個實施例的波峰列表具有下列形式：δ1(強度1)；δ2(強度2)；........；δ1(強度i)；......；δn(強度n)
陡峰信號強度與列印之NMR光譜例中的信號高度(以cm計)互相關聯且顯示信號強度之真實比例。在寬峰信號的例子中，可顯示與光譜中最強的信號相比的複數個波峰或中間信號及其相對強度。
1H NMR光譜之化學位移(特別在DMSO中測量光譜的例子中)的校準係使用四甲基矽烷及/或溶劑之化學位移完成。因此，四甲基矽烷峰可能但不必出現在NMR波峰列表中。
1H NMR波峰列表類似於習知的1H NMR印出資料，且因此經常含有在習知的NMR解說中所列示的所有波峰。
另外，與習知的1H NMR印出資料一樣，其可顯示溶劑信號、目標化合物之立體異構物(其同樣構成本發明主題的一部份)信號及/或雜質波峰。
在記錄溶劑及/或水之δ範圍內的化合物信號時，吾等的1H NMR波峰列表顯示標準的溶劑波峰(例如在DMSO-D6中的DMSO波峰)及水的波峰，該等通常具有高的平均強度。
目標化合物的立體異構物波峰及/或雜質波峰通常具有比目標化合物(例如純度>90%)低的平均強度。
此等立體異構物及/或雜質可為特定的製備方法中特有的。該等波峰因此可在此情況下以參考「副產物特徵」來幫助識別吾等製備方法的再現性。
以已知方法(MestreC，ACD模擬法，但亦以實驗性評估之預期值)計算目標化合物波峰的專家若必要時可可選擇地使用另外的強度濾波器單離出目標化合物的波峰。此單離可能類似於習知的1H NMR解說中討論的波峰挑選。
1H NMR波峰列表的更多細節可於Research Disclosure Database Number 564025中發現。
Figure 105103219-A0202-12-0185-269
Figure 105103219-A0202-12-0186-107
Figure 105103219-A0202-12-0187-108
Figure 105103219-A0202-12-0188-109
Figure 105103219-A0202-12-0189-110
Figure 105103219-A0202-12-0190-111
Figure 105103219-A0202-12-0191-112
Figure 105103219-A0202-12-0192-113
Figure 105103219-A0202-12-0193-114
Figure 105103219-A0202-12-0194-115
Figure 105103219-A0202-12-0195-116
Figure 105103219-A0202-12-0196-117
Figure 105103219-A0202-12-0197-118
用途實施例 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)-噴灑試驗
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物使用所述重量份溶劑溶解且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水補充，直到達成所欲濃度為止。為了製造更多試驗濃度，將製劑以含乳化劑之水稀釋。
將大白菜葉(Brassica pekinensis)圓片以所欲濃度的活性化合物製劑噴灑，且在乾燥之後以芥菜甲蟲幼蟲(猿葉蟲)群居。
在7天之後測定效力%。100%意指已殺死所有的甲蟲幼蟲；0%意指沒有殺死任何甲蟲幼蟲。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以500克/公頃之施用率顯示100%效力：1、2、3、4、6、7、8、10、13、14、15、16、21、22、24、26、27、31、32、36、37、38、40、43、46、51、52、53、54、55、56、57、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、72、74
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以500克/公頃之施用率顯示83%效力：9、20
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100克/公頃之施用率顯示100%效力：73
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100克/公頃之施用率顯示83%效力：33
草地貪夜蛾(Spodoptera frugiperda)-噴灑試驗
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物使用所述重量份溶劑溶解且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水補充，直到達成所欲濃度為止。為了製造更多試驗濃度，將製劑以含乳化劑之水稀釋。
將玉蜀黍葉(玉米)圓片以所欲濃度的活性化合物製劑噴灑，且在乾燥之後以夜蛾(草地貪夜蛾)毛蟲群居。
在7天之後測定效力%。100%意指已殺死所有的毛蟲；0%意指沒有殺死任何毛蟲。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以500克/公頃之施用率顯示100%效力：21、40、62、64、67
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以500克/公頃之施用率顯示83%效力：10
桃赤蚜(Myzus persicae)噴灑試驗
溶劑：78重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物使用所述重量份溶劑溶解且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水補充，直到達成所欲濃 度為止。為了製造更多試驗濃度，將製劑以含乳化劑之水稀釋。
將受所有階段的桃蚜(桃赤蚜)侵襲之大白菜葉圓片以所欲濃度的活性化合物製劑噴灑。
在6天之後測定效力%。100%意指已殺死所有的蚜蟲；0%意指沒有殺死任何蚜蟲。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以500克/公頃之施用率顯示100%效力：3、4、16、24、31、52、55、56、61、65、70、72
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以500克/公頃之施用率顯示90%效力：2、7、8、9、10、13、14、20、21、34、36、37、38、43、44、53、57、63、64、67、69、74
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100克/公頃之施用率顯示100%效力：59
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100克/公頃之施用率顯示90%效力：60、66
二斑葉蟎(Tetranychus urticae)-噴灑試驗，OP-抗性
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物使用所述重量份溶劑溶解且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水補充，直到達成所欲濃度為止。為了製造更多試驗濃度，將製劑以含乳化劑之水稀釋。
將受所有階段的溫室紅蜘蛛(二斑葉蟎)侵襲之豆葉(菜豆)圓片以所欲濃度的活性化合物製劑噴灑。
在6天之後測定效力%。100%意指已殺死所有的紅蜘蛛；0%意指沒有殺死任何紅蜘蛛。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以500克/公頃之施用率顯 示100%效力：31、34、67
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以500克/公頃之施用率顯示90%效力：24、33、56、58、62、74
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100克/公頃之施用率顯示90%效力：60
南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)-試驗
溶劑：125.0重量份丙酮
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量之溶劑混合且將濃縮物以水稀釋至所欲濃度。
將砂子、活性化合物溶液、南方根瘤線蟲(southern root-knot nematode)(南方根瘤線蟲Meloidogyne incognita))之卵/幼蟲的懸浮液及萵苣種籽填入容器中。使萵苣種籽發芽及使植物生長。在根部形成蟲癭。
在14天之後以形成的蟲癭測定殺線蟲效力%。100%意指沒有發現任何的蟲癭；0%意指在處理之植物上的蟲癭數目與未處理之對照組一致。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以20ppm之施用率顯示100%效力：56、65
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以20ppm之施用率顯示90%效力：11、14、18、29、62
微小牛蜱(Boophilus microplus)-注射試驗
溶劑：二甲亞碸
為了製造適合的活性化合物製劑，將10毫克活性化合物與0.5毫升溶劑混合且將濃縮物以溶劑稀釋至所欲濃度。
將1微升活性化合物溶液注射至5隻吮足血的成年雌性牛蜱(微小牛蜱)腹部內。將動物轉移至培養皿內且保存在溫控室內。
在7天之後，以產下的受精卵評定效力。將未看出受精的卵儲存在溫控 箱內，直到約42天之後孵化出幼蟲為止。100%效力意指沒有任何牛蜱產下受精卵；0%意指所有卵皆受精。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以20微克/動物之施用率顯示80%效力：14、22
貓櫛頭蚤-經口試驗
溶劑：二甲亞碸
為了製造適合的活性化合物製劑，將10毫克活性化合物與0.5毫升二甲亞碸混合。以檸檬酸化牛血稀釋得到所欲濃度。
將約20隻未餵食之成年貓蚤(貓櫛首蚤)放入在頂部及底部以網紗密封的小室中。將底端以封口膜密封的金屬圓筒放置在小室中。圓筒含有血液/活性化合物製劑，其可由貓蚤經由封口膜吸吮。
在2天之後測定死亡率%。100%意指已殺死所有的貓蚤；0%意指沒有殺死任何貓蚤。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100ppm之施用率顯示100%效力：8、14、22
銅綠蠅(Lucilia cuprina)試驗
溶劑：二甲亞碸
為了製造適合的活性化合物製劑，將10毫克活性化合物與0.5毫升二甲亞碸混合且將濃縮物以水稀釋至所欲濃度。
將約20隻澳洲綿羊綠頭蒼蠅(銅綠蠅)的L1幼蟲移至含有切碎的馬肉及所欲濃度的活性化合物製劑之試驗容器中。
在2天之後測定死亡率%。100%意指已殺死所有的幼蟲；0%意指沒有殺死任何幼蟲。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100ppm之施用率顯示100%效力：8、10、14
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100ppm之施用率顯示90%效力：22
家蠅(Musca domestica)試驗
溶劑：二甲亞碸
為了製造適合的活性化合物製劑，將10毫克活性化合物與0.5毫升二甲亞碸混合且將濃縮物以水稀釋至所欲濃度。
將10隻成年蒼蠅(家蠅)移入含有以糖溶液及所欲濃度的活性化合物製劑處理之海綿的容器中
在2天之後測定死亡率%。100%意指已殺死所有的家蠅；0%意指沒有殺死任何家蠅。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100ppm之施用率顯示100%效力：8、22
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100ppm之施用率顯示90%效力：10
桃赤蚜噴灑試驗
溶劑：7重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物使用所述重量份溶劑溶解且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水補充，直到達成所欲濃度為止。為了製造更多試驗濃度，將製劑以含乳化劑之水稀釋。若需要添加銨鹽或/及滲透劑，則將該等分別以1000ppm濃度添加至調配溶液中。
將以桃蚜(桃赤蚜)嚴重侵襲的燈籠椒(辣椒(Capsicum annuum)以所欲濃度的活性化合物製劑噴灑處理。
在6天之後測定死亡率%。100%意指已殺死所有的桃蚜；0%意指沒有殺死任何桃蚜。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100ppm之施用率顯示100%效力：22、40
貓櫛頭蚤-與成年貓蚤的試管內接觸試驗
為了塗佈試管，將9毫克活性化合物先溶解在1毫升丙酮p.a.中且接著以丙酮p.a.稀釋至所欲濃度，將250微升溶液藉由在迴旋式振盪器上旋轉及搖動(以30rpm搖動旋轉2小時)而均勻地分布在25毫升試管的內壁及底部上。以900ppm活性化合物溶液及給予均勻分布之44.7平方公分的內部面積達成以面積基準計的5微克/平方公分之劑量。
在溶劑蒸發之後，以5-10隻貓蚤(貓櫛頭蚤)群居於試管內，將試管以多孔塑膠蓋密封，在室溫及周圍濕度下以水平位置培養。在48小時之後測定效力。為此目的，將試管豎直，貓蚤撞擊至試管底部。留在底部不動或以不協調方式運動的貓蚤被視為死亡或垂死。
若以5微克/平方公分之施用率的此試驗中達成至少80%效力時，則該物質顯示對抗貓櫛頭蚤的良好效力。100%效力意指所有貓蚤已死亡或垂死。0%效力意指沒有貓蚤受傷。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以5微克/平方公分(500克/公頃)之施用率顯示100%效力：22
瘧蚊(Anopheles)測試(ANPHGB表面處理)
溶劑：丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
為了製造適當的活性化合物調配物，將活性化合物溶解在溶劑中(2毫克/毫升)。將活性化合物調配物移吸至釉面磚上，且在其乾燥之後，將甘比亞瘧蚊株RSPH品種(homozygot kdr)的成年蚊子放置在經處理之磚上。暴露時間為30分鐘。
在與經處理之表面接觸之後24小時測定致死率%。100%意指已殺死所有的蚊子；0%意指沒有殺死任何蚊子。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100毫克/平方公尺之施用率顯示80-100%效力：14
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以20毫克/平方公尺之施用率顯示80-100%效力：14
瘧蚊測試(ANPHFU表面處理)
溶劑：丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
為了製造適當的活性化合物調配物，將活性化合物溶解在溶劑中(2毫克/毫升)。將活性化合物調配物移吸至釉面磚上，且在其乾燥之後，將致死瘧蚊株品種FUMOZ-R(Hunt等人之Med Vet Entomol.2005 Sep；19(3)：271-5)的成年蚊子放置在經處理之磚上。暴露時間為30分鐘。
在與經處理之表面接觸之後24小時測定致死率%。100%意指已殺死所有的蚊子；0%意指沒有殺死任何蚊子。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100毫克/平方公尺之施用率顯示80-100%效力：14
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以20毫克/平方公尺之施用率顯示80-100%效力：14
伊蚊(Aedes)試驗(AEDSAE表面處理)
溶劑：丙酮+2000ppm菜籽油甲酯(RME)
為了製造適當的活性化合物調配物，將活性化合物溶解在溶劑中(2毫克/毫升)。將活性化合物調配物移吸至釉面磚上，且在其乾燥之後，將埃及斑蚊株RSPH品種MONHEIM的成年蚊子放置在經處理之磚上。暴露時間為30分鐘。
在與經處理之表面接觸之後24小時測定致死率%。100%意指已殺死所有的蚊子；0%意指沒有殺死任何蚊子。
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以100毫克/平方公尺之施 用率顯示80-100%效力：14
在此試驗中，例如來自製備例的下列化合物以20毫克/平方公尺之施用率顯示80-100%效力：14
Figure 105103219-A0202-11-0002-201

Claims (13)

  1. 一種式(I)化合物，
    Figure 105103219-A0305-02-0208-1
     其中A1 代表氮，A2 代表-N-R5，A4 代表=C-H，R1 代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，R2a 代表氫，R2b 代表選自下列的群組：-C(=O)-R8(Q1)，其中R8代表甲氧基或乙氧基，-C(=O)-NR11R12(Q3)，其中R11代表氫或甲基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，-C(=S)-NR11R12(Q4)，其中R11代表氫或甲基，及R12代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，-S(O)mR13(Q5)，其中m代表0、1或2，及R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、苯基或苯甲基，-S=O(=NH)-R13(Q6)，其中R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，-S(=N-CN)-R13(Q8)，其中R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，-S(O)2-NR11R12(Q9)，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、 異丁基、第三丁基或環丙基，-NR11R12(Q10)，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，-NR11-NR11R12(Q11)，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基或CO甲基(乙醯基)，及R12代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基或CO甲基(乙醯基)，-NR11-C(=O)-R8(Q12)，其中R11代表氫或甲基，及R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基(唯若R11不代表氫，則R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基)、三氟甲基、CHF2、CF2CF3、CF2CHF2、CH2OCH3、CH2SCH3、CH2OC2H5、CH2SOCH3、CH2SO2CH3、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3)CH2SOCH3、CH(CH3)CH2SO2CH3、C2H4OC2H5、C2H4S C2H5、C2H4OC2H5、C2H4SOC2H5、C2H4SO2C2H5、CH(CH3)CH2SC2H5、CH(CH3)CH2SOC2H5、CH(CH3)CH2SO2C2H5、 環丙基、環丙基甲基(-CH2-環丙基)、苯基、苯甲基、
    Figure 105103219-A0305-02-0209-2
    、
    Figure 105103219-A0305-02-0209-3
    或
    Figure 105103219-A0305-02-0209-4
    ，-NR11-C(=S)-R8(Q13)，其中R8代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或環丙基，及R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基或環丙基，-NR11-S(O)2-R13(Q14)，其中R11代表氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、甲基磺醯基或環丙基，及R13代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丙基或三氟甲基， -O-R13(Q17)，其中R13代表三氟甲基-1H-吡唑-5-基(
    Figure 105103219-A0305-02-0209-19
    )，-CR11=CR8R12(Q18)，其中R8代表環丙基，R11代表氫、甲基或乙基，及R12代表氫、甲基或乙基， 其中若R2b代表Q5、Q6、Q8或Q9，則n代表2，R3 代表氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R5 代表甲基、乙基或異丙基，n 為0、1或2。
  2. 根據請求項1之式(I)化合物，其中A1 代表氮，A2 代表-N-R5，A4 代表=C-H，R1 代表乙基，R2a 代表氫，R2b 代表選自下列的群組：Q1，其中R8代表甲氧基，Q3，其中R11代表氫，及R12代表氫、甲基、乙基或環丙基，Q4，其中R11代表氫，及R12代表甲基、乙基或環丙基，Q5，其中m代表0、1或2，及R13代表甲基、乙基、異丙基、苯基或苯甲基，Q6，其中R13代表乙基，Q8，其中R13代表甲基，Q9，其中R11代表氫或甲基，及R12代表甲基、乙基或異丙基，Q10，其中R11代表氫或甲基，及R12代表氫、甲基或乙基，Q11，其中R11代表氫、甲基或CO甲基(乙醯基)，及R12代表氫、甲基或CO甲基(乙醯基)，Q12，其中R11代表氫或甲基，及R8代表甲基(僅若R11不代表氫)、三氟甲基、CHF2、CF2CF3、CF2CHF2、CH2OCH3、CH2SCH3、CH2OC2H5、CH2SOCH3、CH2SO2CH3、CH(CH3)CH2SCH3、CH(CH3)CH2SOCH3、CH(CH3)CH2SO2CH3、環丙基、環丙基甲基(-CH2-環丙 基)、苯基、苯甲基、
    Figure 105103219-A0305-02-0211-7
    、
    Figure 105103219-A0305-02-0211-8
    或
    Figure 105103219-A0305-02-0211-9
    ，Q13，其中R8代表甲基，及R11代表氫，Q14，其中R11代表氫或甲基磺醯基，及R13代表甲基、乙基或三氟甲基， Q17，其中R13代表三氟甲基-1H-吡唑-5-基(
    Figure 105103219-A0305-02-0211-11
    )，Q18，其中R8代表環丙基，R11代表氫，及R12代表氫，其中若R2b代表Q5、Q6、Q8或Q9，則n代表2，R3 代表三氟甲基或五氟乙基，R5 代表甲基，n 為0、1或2。
  3. 根據請求項1之式(I)化合物，其中A1 代表氮，A2 代表-N-R5，A4 代表=C-H，R1 代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，R2a 代表氫，R2b 代表選自下列的群組：
    Figure 105103219-A0305-02-0211-6
    Figure 105103219-A0305-02-0212-12
    Figure 105103219-A0305-02-0213-13
    Figure 105103219-A0305-02-0214-14
     R3 代表氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R5 代表甲基、乙基或異丙基，n 代表0或2，其中若R2b代表Q5a-j、Q6a、Q8a、Q9a-d，則n代表2。
  4. 根據請求項1之式(I)化合物，其中A1 代表氮，A2 代表-N-R5，A4 代表=C-H，R1 代表乙基，R2a 代表氫，R3 代表三氟甲基或五氟乙基，R5 代表甲基，n 代表0或2，及R2b具有請求項3所給出之意義，其中若R2b代表Q5a-j、Q6a、Q8a或Q9a-d，則n代表2。
  5. 一種式(IX)化合物，
    Figure 105103219-A0305-02-0214-15
     其中R2a、R3、A1、A2和A4具有請求項1所述之意義，及X1和X2代表鹵素。
  6. 根據請求項5之式(IX)化合物，其中A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH。
  7. 一種式(XI)化合物，
    Figure 105103219-A0305-02-0215-16
     其中R1、R2a和R3具有請求項1所述之意義，及X1代表鹵素；且A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH。
  8. 一種式(XII)化合物，
    Figure 105103219-A0305-02-0215-17
     其中R1、R2a和R3具有請求項1所述之意義，及X1代表鹵素；且A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH。
  9. 一種式(XIII)化合物，
    Figure 105103219-A0305-02-0215-18
     其中R1、R2a和R3具有請求項1所述之意義，及X1代表鹵素；且A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表CH。
  10. 一種農化調配物，其包含根據請求項1之式(I)化合物以及增量劑及/或界面活性劑。
  11. 根據請求項10之農化調配物，其另外包含其他的農化活性化合物。
  12. 一種控制動物害蟲之方法，其特徵在於將根據請求項1之式(I)化合物或根據請求項10或11之農化調配物作用在動物害蟲及/或其棲息地 上。
  13. 一種根據請求項1之式(I)化合物或根據請求項10或11之農化調配物於控制動物害蟲的用途。
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