TWI691498B - 作為殺害蟲劑之２-（雜）芳基-取代之稠合雙環雜環衍生物 - Google Patents

作為殺害蟲劑之２-（雜）芳基-取代之稠合雙環雜環衍生物 Download PDF

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Abstract

本發明係有關一種新穎之式(I)化合物
Figure 105103220-A0202-11-0001-124
其中R1、R2a、R2b、R3、A1、A2、A3、A4與n基團分別如上述定義，及其作為殺蜱蟎劑及/或殺昆蟲劑用於控制動物害蟲之用途，及其製法與用於其製法之中間物。

Description

作為殺害蟲劑之2-(雜)芳基-取代之稠合雙環雜環衍生物
本發明係有關一種新穎之式(I)2-(雜)芳基-取代之稠合雙環雜環衍生物，及其作為殺蜱蟎劑及/或殺昆蟲劑用於控制動物害蟲，特定言之節肢動物(尤指昆蟲與蜘蛛)之用途，及其製法與用於其製法之中間物。
具有殺昆蟲性質之2-(雜)芳基-取代之稠合雙環雜環衍生物已說明於文獻中，例如：WO 2010/125985、WO 2012/074135、WO 2012/086848、WO 2013/018928、WO 2014/142292與WO 2014/148451、及WO 2015/000715、WO 2015/121136與WO 2015/133603。
然而，依據上述摘錄文獻已知之活性化合物不論基於其僅具有狹窄之施用範圍或由於其沒有令人滿意之殺昆蟲或殺蜱蟎活性，而仍具有一些施用缺點。
現已發現新穎之2-(雜)芳基-取代之稠合雙環雜環衍生物，且此等化合物具有優於已知化合物之優點，例如：更佳之生物或環境性質、更廣泛之施用方法、更佳之殺昆蟲或殺蜱蟎活性、 及亦與作物有良好相容性。2-(雜)芳基-取代之稠合雙環雜環衍生物可與其他用於改良效力(尤指對抗難以防治之昆蟲)之製劑組合使用。
因此本發明提供一種新穎之式(I)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0002-127
其中(組態1)
A1代表氮、=N+-O-或=C-R4，A2代表-N-R5、氧或硫，A3代表氧，A4代表氮、=N+-O-或=C-R4，R1代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯基氧-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯基氧-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔基氧-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔基氧-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基-(C3-C8)-環烷基、鹵-(C3-C8)環烷基、胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、(C3-C8)-環烷基胺基、(C1-C6)-烷基羰基胺基、(C1-C6)-烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧 基-(C1-C6)-烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基-(C1-C6)-烷基，或代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-環烷基，其分別可視需要經選自下列所組成群中之相同或相異取代基單取代或多取代：芳基、雜芳基與雜環基，其中芳基、雜芳基與雜環基分別可視需要經選自下列所組成群中之相同或相異取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、羧基、胺甲醯基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-烷基硫、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C2-C6)烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-三烷基矽烷基與苯甲基，或R1代表芳基、雜芳基或雜環基，其分別可視需要經選自下列所組成群中之相同或相異取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、羧基、胺甲醯基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-烷基硫、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基、(C1-C6)- 烷基硫亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基硫亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基-(C2-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C6)-三烷基矽烷基、(=O)(僅針對雜環基)與(=O)2(僅針對雜環基)，R2a、R3與R4彼此分別獨立代表氫、氰基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C6)-烷基矽烷基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基-(C3-C8)環烷基、鹵-(C3-C8)環烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-氰基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基羥基亞胺基、(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-鹵烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基硫、(C1-C6)-鹵烷基硫、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基硫、(C1-C6)-烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基氧、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基硫羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氧、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基 胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、二-(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、胺基硫羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基-胺基硫羰基、(C3-C8)-環烷基胺基、NHCO-(C1-C6)-烷基((C1-C6)-烷基羰基胺基)，代表芳基或雜芳基，其分別可視需要經相同或相異取代基單取代或多取代，其中(針對雜芳基)可視需要存在至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氰基、羧基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C6)-烷基矽烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-氰基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基羥基亞胺基、(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-鹵烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基硫、(C1-C6)-鹵烷基硫、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基硫、(C1-C6)-烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基、 (C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基氧、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氧、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、二-(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、胺基硫羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C3-C8)-環烷基胺基，R2b代表飽和、部份飽和或雜芳香環，其可視需要經相同或相異取代基單取代或多取代，其中至少一個碳原子被雜原子置換，其可分別包含至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氫、氰基、羧基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C6)-烷基矽烷基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、羥基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵烷氧基、(C1-C6)-氰基烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基亞胺基、-N=C(H)-O(C1-C6)-烷基、-C(H)=N-O(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基-(C1-C6)-烷氧基亞胺基、(C1-C6)-烷基硫、(C1-C6)-鹵烷基硫、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基硫、(C1-C6)-烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基、 (C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基氧、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-鹵烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氧、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基、胺基羰基、(C1-C6)-烷基胺基羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基羰基、(C2-C6)-烯基胺基羰基、二-(C2-C6)-烯基胺基羰基、(C3-C8)-環烷基胺基羰基、(C1-C6)-烷基磺醯基胺基、(C1-C6)-烷基胺基、二-(C1-C6)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C6)烷基胺基磺醯基、(C1-C6)-烷基磺醯亞胺基、胺基硫羰基、(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、二-(C1-C6)-烷基胺基硫羰基、(C3-C8)-環烷基胺基、(C1-C6)-烷基羰基胺基，R5代表(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-羥基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯基氧-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯基氧-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵烯基、(C2-C6)-氰基烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔基氧-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔基氧-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鹵炔基、(C2-C6)-氰基炔基、(C3-C8)-環烷基、(C3-C8)-環烷基-(C3-C8)-環烷基、(C1-C6)-烷基-(C3-C8)-環烷基、鹵-(C3-C8)環烷基、(C1-C6)-烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基硫-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基亞磺醯基-(C1-C6)-烷基、 (C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基磺醯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鹵烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、胺基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基胺基-(C1-C6)-烷基、二-(C1-C6)-烷基胺基-(C1-C6)-烷基或(C3-C8)-環烷基胺基-(C1-C6)-烷基，n代表0、1或2。
亦已發現式(I)化合物具有作為殺害蟲劑之極佳效力，較佳係作為殺昆蟲劑與/或殺蜱蟎劑，此外一般亦與植物(特定言之作物)具有極佳相容性。
本發明化合物之一般定義係如式(I)所提供。上文與下文所示化學式中基團之較佳取代基或範圍說明如下：
組態2：
A1較佳係代表氮、=N+-O-或=C-R4，A2較佳係代表-N-R5、氧或硫，A3較佳係代表氧，A4較佳係代表氮、=N+-O-或=C-R4，R1較佳係代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-烯基氧-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯基氧-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-炔基氧-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔基氧-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、鹵-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、(C3-C6)-環烷基胺基、(C1-C4)-烷基羰基胺基、 (C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基羰基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基，或代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)環烷基，其分別可視需要經選自下列組成之群中之相同或相異取代基單取代或二取代：芳基、雜芳基與雜環基，其中芳基、雜芳基與雜環基分別可視需要經選自下列各物組成之群中之相同或相異取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、胺甲醯基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基、(C3-C4)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫亞胺基，或R1較佳係代表芳基、雜芳基或雜環基，其分別可視需要經選自下列組成之群中之相同或相異取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、胺甲醯基、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫亞胺基、(C1-C4)-烷基磺醯亞胺基、(C1-C4)-烷基羰基、(C3-C4)-三烷基矽烷基、(=O)(僅針對雜環基)與(=O)2(僅針對雜環基)，R2a、R3與R4彼此分別獨立較佳係代表氫、氰基、鹵素、硝基、乙醯基、羥基、胺基、SCN、三-(C1-C4)-烷基矽烷基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、鹵-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯 基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-氰基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基羥基亞胺基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-鹵烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、胺基硫羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、胺基硫羰基、NHCO-(C1-C4)-烷基((C1-C4)-烷基羰基胺基)，代表苯基或雜芳基，其分別可視需要經相同或相異取代基單取代或二取代，其中(針對雜芳基)可視需要存在至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氰基、鹵素、硝基、乙醯基、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-氰基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基羥基亞胺基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-鹵烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、 (C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基，R2b較佳係代表飽和、部份飽和或雜芳香環，其可視需要經相同或相異取代基單取代或二取代，其中至少一個碳原子係經選自下列組成之群中之雜原子置換：N、O與S，其可分別包含至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氫、氰基、鹵素、硝基、乙醯基、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C2-C4)-氰基炔基、(C3-C6)-烷氧基、(C3-C6)-鹵烷氧基、(C3-C6)-氰基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C3-C6)-烷氧基、(C1-C4)-烷基羥基亞胺基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-鹵烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基 磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基，R5較佳係代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-烯基氧-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯基氧-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-炔基氧-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、鹵-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基羰基-(C1-C4)-烷基，N較佳係代表0、1或2。
組態2-2：
A1、A2、A3、A4、R1、R2a、R3、R4、R5與n係如組態2中之定義，及R2b較佳係代表飽和、部份飽和或雜芳香環，其可視需要經相同或相異取代基單取代、二取代或三取代，其中至少一個碳原子係經選自下列組成之群中之雜原子置換：N、O與S，其可分別包含至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氰基、鹵素、硝基、乙醯基、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-氰基烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔 基、(C2-C4)-氰基炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-氰基烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、-N=C(H)-O(C1-C4)-烷基、-C(H)=N-O(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基-(C1-C4)-烷氧基亞胺基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基羰基胺基。
組態3：
A1特別佳係代表氮或=C-R4，A2特別佳係代表-N-R5或氧，A3特別佳係代表氧，A4特別佳係代表氮或=C-R4，R1特別佳係代表(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-羥基烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基，R2a特別佳係代表氫、氰基、胺基羰基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷基硫、 (C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基或(C1-C4)-鹵烷基磺醯基，R2b特別佳係代表5-或6-員飽和、部份飽和或雜芳香環，其可視需要經相同或相異取代基單取代或二取代，其中至少一個碳原子係經選自下列組成之群中之雜原子置換：N、O與S，其可分別包含至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氫、氰基、鹵素、硝基、乙醯基、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、-N=C(H)-O(C1-C4)-烷基、-C(H)=N-O(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基羰基胺基，R3特別佳係代表氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-鹵 烷基亞磺醯基或(C1-C4)-鹵烷基磺醯基，R4特別佳係代表氫、鹵素、氰基或(C1-C4)-烷基，R5特別佳係代表(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，n特別佳係代表0、1或2。
組態3-2：
A1、A2、A3、A4、R1、R2a、R3、R4、R5與n係如組態3中之定義，及R2b特別佳係代表5-或6-員飽和、部份飽和或雜芳香環，其可視需要經相同或相異取代基單取代、二取代或三取代，其中至少一個碳原子係經選自下列組成之群中之雜原子置換：N、O與S，其可分別包含至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氰基、鹵素、硝基、乙醯基、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、-N=C(H)-O(C1-C4)-烷基、-C(H)=N-O(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、 (C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基羰基胺基。
組態4：
A1極特別佳係代表氮或=C-R4，A2極特別佳係代表-N-R5或氧，A3極特別佳係代表氧，A4極特別佳係代表氮或=C-H，R1極特別佳係代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丙基、正丁基、異丁基、第三丁基、環丁基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R2a極特別佳係代表氫、氰基、甲基、乙基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲基硫、三氟甲基磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、氟或氯，R2b極特別佳係代表選自Q1至Q99所組成群中之5-或6-員飽和、部份飽和或雜芳香環，其可視需要經相同或相異取代基單取代或二取代，其可分別包含至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氫、氰基、鹵素、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、-C(H)=N-O(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷 基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基羰基胺基，
Figure 105103220-A0202-12-0018-128
Figure 105103220-A0202-12-0019-129
Figure 105103220-A0202-12-0020-130
 R3極特別佳係代表氟、氯、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟氯甲氧基、二氯氟甲氧基、三氟甲基硫、三氟甲基磺醯基或三氟甲基亞磺醯基，R4極特別佳係代表氫、氟、氯、溴或氰基，R5極特別佳係代表甲基、乙基、異丙基、甲氧基甲基或甲氧基乙基，n極特別佳係代表0、1或2。
組態4-1：
A1、A2、A3、A4、R1、R2a、R3、R4、R5與n係如組態4中之定義，及 R2b極特別佳係代表選自Q1至Q99所組成群中之5-或6-員飽和、部份飽和或雜芳香環，其可視需要經相同或相異取代基單取代或二取代，其可分別包含至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氫、氰基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、鹵素、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C1-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷氧基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、-C(H)=N-O(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基羰基胺基。
組態4-2：
A1、A2、A3、A4、R1、R2a、R3、R4、R5與n係如組態4中之定義，與R2b極特別佳係代表選自Q1至Q104所組成群中之5-或6-員飽和、部份飽和或雜芳香環，其可視需要經相同或相異取代基單取代、二取代或三取代，其可分別包含至少一個羰基，且/或其中可能之取代基分別如下：氰基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、鹵素、胺基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-鹵烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-鹵炔基、(C3-C6)-環烷基、(C3-C6)-環烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷 氧基、(C1-C4)-烷氧基亞胺基、-C(H)=N-O(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基亞磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-鹵烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基磺醯基氧、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-鹵烷基羰基、胺基羰基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、二-(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基磺醯基胺基、(C1-C4)-烷基胺基、二-(C1-C4)-烷基胺基、胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、二-(C1-C4)-烷基胺基磺醯基、(C1-C4)-烷基羰基胺基
Figure 105103220-A0202-12-0023-131
Figure 105103220-A0202-12-0024-132
Figure 105103220-A0202-12-0025-133
其中與其餘分子之鍵結係以星號*表示。
環Q-1至Q-104上之取代可為取代碳原子與/或氮原子上之氫。
組態5：
A1強調代表氮，A2強調代表-N-R5，A3強調代表氧，A4強調代表=C-H，R1強調代表乙基，R2a強調代表氫，R2b強調代表選自下列各物組成之群中之5-或6-員飽和、部份飽和或雜芳香環：Q-25、Q-41、Q-42、Q-43、Q-45、Q-46、Q-47、Q-95其可視需要經單取代，各例中之可能取代基為：氫、氰基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-鹵烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基羰基胺基，其中Q-25與Q-95為未經取代，(合適取代基特定言之分別為：氫、氰基、氰基甲基、甲氧基甲基、氯、碘、氟、甲基、三氟甲基、CHF2、環丙基、S-CH3、S-CF3、SO2-CH3、CONHCH3、NHCOCH3)，R3強調代表三氟甲基，R5強調代表甲基，n強調代表2。
組態5-2a：
A1強調代表氮，A2強調代表-N-R5，A3強調代表氧，A4強調代表=C-H，R1強調代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基， R2a強調代表氫，R2b強調代表選自下列各物組成之群中之5-或6-員飽和、部份飽和或雜芳香環：Q-1、Q-2、Q-3、Q-9、Q-13、Q-14、Q-24、Q-25、Q-26、Q-28、Q-41、Q-42、Q-43、Q-45、Q-46、Q-47、Q-49、Q-51、Q-52、Q-59、Q-73、Q-81、Q-82、Q-83、Q-95、Q-97、Q-99、Q-100、Q-101、Q-102、Q-103、Q-104，其可視需要經相同或相異取代基單取代、二取代或三取代，各例中之可能取代基為：氰基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基羰基胺基(各例中之可能取代基特定言之為：氰基、氰基甲基、甲氧基、甲氧基甲基、氯、碘、氟、溴、甲基、乙炔基、三氟甲基、CHF2、CH2CF3、CH2CF2CF3、CF2CF3、環丙基、S-CH3、S-CF3、SO2-CH3、CH2SCH3、CH2SOCH3、CH2SO2CH3、CONHCH3、NHCOCH3)，R3強調代表氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R5強調代表甲基、乙基或異丙基，n強調代表2。
組態5-2b：
A1強調代表氮，A2強調代表-N-R5，A3強調代表氧，A4強調代表=C-H， R1強調代表乙基，R2a強調代表氫，R2b強調代表選自下列各物組成之群中之5-或6-員飽和、部份飽和或雜芳香環：Q-1、Q-2、Q-3、Q-9、Q-13、Q-14、Q-24、Q-25、Q-26、Q-28、Q-41、Q-42、Q-43、Q-45、Q-46、Q-47、Q-49、Q-51、Q-52、Q-59、Q-73、Q-81、Q-82、Q-83、Q-95、Q-97、Q-99、Q-100、Q-101、Q-102、Q-103、Q-104，其可視需要經相同或相異取代基單取代或二取代(針對Q-14、Q-25、Q-42或Q-103)或三取代(針對Q-42)，各例中之可能取代基為：氰基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-鹵烷基硫、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基羰基胺基，其中Q-2、Q-9、Q-13、Q-24、Q-81、Q-82、Q-83、Q-95、Q-97、Q-99、Q-100、Q-102、Q-104係未經取代，(各例中之可能取代基特定言之為：氰基、氰基甲基、甲氧基、甲氧基甲基、氯、碘、氟、溴、甲基、乙炔基、三氟甲基、CHF2、CH2CF3、CH2CF2CF3、CF2CF3、環丙基、S-CH3、S-CF3、SO2-CH3、CH2SCH3、CH2SOCH3、CH2SO2CH3、CONHCH3、NHCOCH3)，R3強調代表三氟甲基或五氟乙基，R5強調代表甲基，n強調代表2。
組態6-2a：
A1尤其代表氮，A2尤其代表-N-R5， A3尤其代表氧，A4尤其代表=C-H，R1尤其代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，R2a尤其代表氫，R2b尤其代表選自下列各物所組成群中之環：
Figure 105103220-A0202-12-0029-134
Figure 105103220-A0202-12-0030-135
Figure 105103220-A0202-12-0031-136
Figure 105103220-A0202-12-0032-137
 R3尤其代表氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、 三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R5尤其代表甲基、乙基或異丙基，n尤其代表2。
組態6-2b：
A1、A2、A3、A4、R2a、R2b與n係如組態6-2a中之定義，及R1尤其代表乙基，R3尤其代表三氟甲基或五氟乙基，R5尤其代表甲基。
A1代表=N+-O-，意指=N+(O-)-；A1代表=C-R4，意指=C(R4)-(等同CR4)，A2代表-N-R5，意指-N(R5)-(等同N-R5)；A4代表=N+-O-，意指=N+(O-)-；A4代表=C-R4，意指=C(R4)-(等同CR4)。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(1)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合 物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(2-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(3)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(3-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(4)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合 物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(4-1)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(4-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(5)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(5-2a)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物， 其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(5-2b)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(6-2a)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b係如組態(6-2b)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b代表環Q-42，其可視需要經相同或相異取代基單取代、二取代或三取代，可能之取代基為：氰基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-鹵烷基、(C3-C6)-環烷基、(C1-C4)- 烷基硫、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基硫-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基亞磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基磺醯基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基胺基羰基、(C1-C4)-烷基羰基胺基。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b代表環Q-42，其可視需要經相同或相異取代基單取代、二取代或三取代，可能之取代基為：氰基、氰基甲基、甲氧基、甲氧基甲基、氯、碘、氟、溴、甲基、乙炔基、三氟甲基、CHF2、CF2CF3、環丙基、S-CH3、SO2-CH3、CH2SCH3、CH2SOCH3、CH2SO2CH3、CONHCH3、NHCOCH3。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b代表可視需要經單取代之環Q-45，可能之取代基為：鹵素、(C1-C4)-烷基硫、(C1-C4)-烷基磺醯基、(C1-C4)-烷基羰基胺基。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a) 或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R2b代表可視需要經單取代之環Q-45，可能之取代基為：氯、S-CH3、SO2-CH3、NHCOCH3。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R2b、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R3代表三氟甲基。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I)化合物，其中R1、R2a、R2b、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義，及R3代表五氟乙基。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I-A)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0038-138
其中R1、R2a、R2b、R3、R5與n係如上述定義，特定言之如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I-B)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0039-139
其中R1、R2a、R2b、R3與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I-C)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0039-140
其中R1、R2a、R2b、R3與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I-D)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0039-141
其中R1、R2a、R2b、A3、R5與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)或組態(5)或組態(5-2a)或組態(5-2b)或組態(6-2a)或組態(6-2b)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I-E)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0040-142
其中R1、R2a、R2b、R3、R4、R5與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I-F)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0040-143
其中R1、R2a、R2b、R3、R4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I-G)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0040-144
其中R1、R2a、R2b、R3、R4與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中說明之定義。
另一項較佳具體實施例中，本發明係有關一種式(I-H)化合 物
Figure 105103220-A0202-12-0041-145
其中R1、R2a、R2b、R3、R4、R5與n係如上述定義，特定言之係如組態(1)或組態(2)或組態(2-2)或組態(3)或組態(3-2)或組態(4)或組態(4-1)或組態(4-2)中說明之定義。
在較佳定義中，除非另有說明，否則鹵素係選自下列各物組成之群中：氟、氯、溴與碘，較佳係選自下列各物組成之群中：氟、氯與溴，芳基(包括作為較大單位(例如：芳基烷基)之一部份)係選自下列各物組成之群中：苯基、萘基、蒽基、菲基，較佳係苯基，雜芳基(hetaryl係heteroaryl之同義字，包括作為較大單位(例如：雜芳基烷基)之一部份)係選自下列之群中：呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、
Figure 105103220-A0202-12-0041-34
唑基、異
Figure 105103220-A0202-12-0041-35
唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-
Figure 105103220-A0202-12-0041-36
二唑基、1,2,4-
Figure 105103220-A0202-12-0041-37
二唑基、1,3,4-
Figure 105103220-A0202-12-0041-38
二唑基、1,2,5-
Figure 105103220-A0202-12-0041-39
二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒
Figure 105103220-A0202-12-0041-40
基、吡
Figure 105103220-A0202-12-0041-41
基、1,2,3-三
Figure 105103220-A0202-12-0041-42
基、1,2,4-三
Figure 105103220-A0202-12-0041-43
基、1,3,5-三
Figure 105103220-A0202-12-0041-44
基、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并
Figure 105103220-A0202-12-0041-45
唑基、苯并異
Figure 105103220-A0202-12-0041-46
唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并
Figure 105103220-A0202-12-0041-47
二唑、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞
Figure 105103220-A0202-12-0041-49
基、喹唑啉基、喹
Figure 105103220-A0202-12-0041-50
啉基、萘啶基、苯并三
Figure 105103220-A0202-12-0041-51
基、嘌呤基、蝶啶基與吲哚
Figure 105103220-A0202-12-0041-52
基， 雜環基代表包含1或2個氮原子與/或一個氧原子與/或一個硫原子之飽和4-、5-或6-員環，例如：氮雜環丁烷基、吡咯啶基、哌啶基、氧雜環丁烷基、四氫呋喃基、四氫哌喃基、二氧雜環己烷基、硫雜環丁烷基、四氫噻吩基、四氫硫哌喃基、哌
Figure 105103220-A0202-12-0042-54
基、嗎啉基與硫嗎啉基。
特別佳定義中，除非另有說明，否則鹵素係選自下列各物組成之群中：氟、氯、溴與碘，較佳係選自下列組成之群中：氟、氯與溴，芳基(包括作為較大單位(例如：芳基烷基)之一部份)係選自下列組成之群中：苯基、萘基、蒽基、菲基，較佳係苯基，雜芳基(包括作為較大單位(例如：雜芳基烷基)之一部份)係選自下列組成之群中：吡啶基、嘧啶基、吡
Figure 105103220-A0202-12-0042-55
基、嗒
Figure 105103220-A0202-12-0042-56
基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基與四唑基，雜環基係選自下列組成之群中：氧雜環丁烷基、四氫呋喃基與哌
Figure 105103220-A0202-12-0042-57
基。
本發明內容中，除非另有不同說明，否則術語「烷基」不論本身或與其他術語組合，例如：鹵烷基，咸了解係指具有1至12個碳原子且可能為分支或未分支之飽和脂系烴基。C1-C12-烷基實例為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、正戊基、異戊基、新戊基、第三戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、1-乙基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基、正十一碳烷基與正十二碳烷基。此等烷基中，特別佳係指C1-C6-烷基。尤其佳係指C1-C4-烷基。
根據本發明，除非另有說明，否則術語「烯基」不論本身或與其他術語組合，咸了解係指具有至少一個雙鍵之直鏈或分支之C2-C12-烯基，例如：乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、異丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1,3-丁二烯基、1-戊烯基、 2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1,3-戊二烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基與1,4-己二烯基。其中較佳係指C2-C6-烯基，特別佳為C2-C4-烯基。
根據本發明，除非另有說明，否則術語「炔基」不論本身或與其他術語組合，咸了解係指具有至少一個參鍵之直鏈或分支之C2-C12-炔基，例如：乙炔基、1-丙炔基、與炔丙基。其中較佳係指C3-C6-炔基，特別佳為C3-C4-炔基。炔基亦可包含至少一個雙鍵。
根據本發明，除非另有說明，否則術語「環烷基」不論本身或與其他術語組合，咸了解係指C3-C8-環烷基，例如：環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基與環辛基。其中較佳係指C3-C6-環烷基。
術語「烷氧基」不論本身或與其他術語組合，例如：鹵烷氧基，咸了解係指O-烷基，其中術語「烷基」如上述定義。
經鹵素取代之基團，例如：鹵烷基係經單取代或多取代，至高達可能取代基之最大數量。若經多取代時，鹵原子可相同或相異。此時，鹵素為氟、氯、溴或碘，尤指氟、氯或溴。
除非另有說明，否則可視需要取代之基團可經單取代或多取代，其中多取代時之取代基可相同或相異。
上述以一般術語或以較佳範圍說明之基團定義或解釋適用於終產物及相應之起始物與中間物。此等基團定義可依需要彼此組合，亦即包括各較佳範圍之間之組合。
根據本發明較佳係指使用其中包含上述較佳定義組合之式(I)化合物。
根據本發明特別佳係指使用其中包含上述特別佳定義組合之式(I)化合物。
根據本發明極特別佳係指使用其中包含上述極特別佳定義組合之式(I)化合物。
根據本發明所強調係指使用其中包含上述強調定義組合之式(I)化合物。
根據本發明特別強調係指使用其中包含上述特別強調定義組合之式(I)化合物。
式(I)化合物亦可能依其取代基性質而定，而呈幾何異構物與/或光學異構物或不同組成之相應應異構物混合物型式。此等立體異構物為例如：對映異構物、非對映異構物、滯轉異構物或幾何異構物。因此本發明包括純的立體異構物及此等異構物之任何混合物。
根據本發明式(I)化合物可採用下列反應圖所示製程製得：
Figure 105103220-A0202-12-0045-146
R1、R2a、R2b、R3、A1、A2、A3、A4與n基團分別如上述定義，及X代表鹵素。
步驟a)
式(IV)化合物可類似US5576335說明之製程，由式(II)化合物與式(III)羧酸，於縮合劑之存在下反應而製得。
式(II)化合物可自商品取得或可採用已知方法製備，例如：類似US2003/69257、WO2006/65703或WO 2015/121136說明之製程。
式(III)羧酸可自商品取得或可採用已知方法製備，例如：類似US2010/234604、WO2012/61926或Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters,18(2008),5023-5026說明之製程。
式(II)化合物與式(III)羧酸之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0046-58
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷；鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴類，例如：甲苯或二甲苯；非質子性極性溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮，或氮化合物，例如：吡啶。
合適縮合劑為例如：碳化二亞胺類，如：1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳化二亞胺。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於0℃至180℃之溫度下進行；該反應較佳係於常壓與20至140℃之溫度下進行。
步驟b)
式(V)化合物可由式(IV)化合物進行縮合反應而製得，例如：類似WO2012/86848說明之製程。
轉化成式(V)化合物之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0046-59
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲基醚；鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴類，例如：甲苯或二甲苯；非質子性極性 溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮，或氮化合物，例如：吡啶。
該反應可於縮合劑、酸、鹼或氯化劑之存在下進行。
合適縮合劑實例為碳化二亞胺類，如：1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳化二亞胺；酸酐類，如：乙酸酐、三氟乙酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳之混合物，或三苯基膦與偶氮二酯(例如：偶氮二羧酸二乙酯)之混合物。
上述反應可使用之合適酸類實例為磺酸類，如：對甲苯磺酸；羧酸，如：乙酸、或聚磷酸。
合適鹼類實例為氮雜環類，如：吡啶、甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-重氮雙環[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)；三級胺類，如：三乙基胺與N,N-二異丙基乙基胺；無機鹼類，如：磷酸鉀、碳酸鉀與氫化鈉。
合適氯化劑實例為磷醯氯。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於0℃至200℃之溫度下進行。
步驟c)
式(VI)化合物可由式(V)化合物進行鹵化反應製備，例如：類似US4801593說明之製程。合適鹵化劑實例之一為磷醯氯。適用之溶劑或稀釋劑包括所有有機溶劑，例如：脂系或芳香系烴類。較佳係使用甲苯。
其他具體實施例中，鄰接鹵化位置之氮(A1=N)先被氧化，例如：類似WO2008/112646說明之製程。合適氧化劑實例為間氯過苯甲酸與過氧化氫。該反應較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指鹵化烴類，如，例如：二氯甲烷、氯仿，或酯類，如：乙酸乙酯。隨後如上述， 使用合適鹵化劑，如，例如：磷醯氯，進行鹵化反應。
步驟d)
式(I)中R2b代表經由氮附接之環之化合物可依文獻中已知方法製備(參見例如：Journal of Organic Chemistry(2010),69,5578)，例如：於碘化亞銅(I)與鹼性反應輔劑(例如：反式-N,N‘-二甲基環己烷-1,2-二胺與碳酸鉀)之存在下，於合適溶劑或稀釋劑中進行。適用之溶劑或稀釋劑包括所有惰性有機溶劑，例如：脂系或芳香系烴類。較佳係使用甲苯。此外，可以不使用觸媒，在合適鹼(如，例如：碳酸鉀或碳酸銫)之存在下，於合適溶劑或稀釋劑中進行偶合。適用之溶劑或稀釋劑包括所有惰性有機溶劑，例如：脂系或芳香系烴類。較佳係使用乙腈或二甲基甲醯胺。
式(I)中R2b代表經由碳附接之環之化合物可由例如：式(VI)中X較佳係代表選自氯或溴所組成群中之鹵素之化合物可採用習知方法製備(參見Chem.Rev. 1995,95,2457-2483；Tetrahedron 2002,58,9633-9695；Metal-Catalyzed Cross-Coupling Reactions(編輯：A.de Meijere,F.Diederich)，第2版，Wiley-VCH,Weinheim,2004)。
例如：式(VI)中X較佳係代表氯或溴之化合物可與合適芳基二羥硼酸或其酯採用已知方法(參見WO2010071819)，於選自過渡金屬鹽群組之合適觸媒之存在下反應，產生式(I)化合物。較佳偶合觸媒實例包括鈀觸媒，如：[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂絡鐵]二氯鈀(II)或肆(三苯基膦)鈀。用於進行該製程之合適鹼性反應輔劑較佳為鈉或鉀之碳酸鹽。
所需之有些(雜)芳基二羥硼酸或(雜)芳基二羥硼酸酯係已知者及/或可自商品取得者，例如：依習知方法製備(參見Boronic Acids(編輯：D.G.Hall)，第2版，Wiley-VCH, Weinheim,2011)。
Figure 105103220-A0202-12-0049-147
基團R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n係如上述定義。
本發明另一項具體實施例中，式(V)化合物可於單步驟製程中製備，其係由式(II)化合物與式(III)化合物於縮合劑之存在下反應。
該轉化成式(V)化合物之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行反應。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0049-61
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲基醚；鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇、乙醇或異丙醇；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴類，例如：甲苯或二甲苯；非質子性極性溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮，或氮化合物，例如：吡啶。
合適縮合劑實例為碳化二亞胺類，如：1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳化二亞胺；酸酐類，如：乙酸酐、三氟乙酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳之混合物，或三苯基膦與偶氮二酯(例如：偶氮二羧酸二乙酯)之混合物。
該反應可在酸或鹼之存在下進行。
可用於所說明反應中之酸之實例為磺酸類，如：甲磺酸或 對甲苯磺酸；羧酸，如：乙酸、或聚磷酸。
合適鹼類實例為氮雜環類，如：吡啶、甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-重氮雙環[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)；三級胺類，如：三乙基胺與N,N-二異丙基乙基胺；無機鹼類，如：磷酸鉀、碳酸鉀與氫化鈉。
該反應可於合適觸媒(例如：1-羥基苯并三唑)之存在下進行。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於0℃至200℃之溫度下進行。
式(V)化合物可類似製程A進一步轉化成式(I)化合物。
Figure 105103220-A0202-12-0051-148
基團R1、R2a、R2b、R3、A1、A2、A3與A4如上述定義，及X1與X代表鹵素。
步驟a)
式(VIII)化合物可類似US5576335說明之製程，由式(II)化合物與式(VII)羧酸，於縮合劑或鹼之存在下反應而製得。
式(II)化合物可自商品取得或可採用已知方法製備，例如：類似US2003/69257、WO2006/65703或WO 2015/121136說明之製程。
式(VII)羧酸可自商品取得或可採用已知方法製備，例如：類似US2010/234604、WO2012/61926或Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters,18(2008),5023-5026說明之製程。
式(II)化合物與式(VII)羧酸之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行反應。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0052-62
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷；鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴類，例如：甲苯或二甲苯；非質子性極性溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮，或氮化合物，例如：吡啶。
合適縮合劑為例如：碳化二亞胺類，如：1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳化二亞胺。
合適鹼類為此等反應常用之無機鹼類。較佳係使用例如：選自下列各物組成之群中之鹼類：鹼金屬或鹼土金屬之乙酸鹽、磷酸鹽、碳酸鹽與碳酸氫鹽。特別佳係指乙酸鈉、磷酸鈉、磷酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於0℃至180℃之溫度下進行；該反應較佳係於常壓與20至140℃之溫度下進行。
步驟b)
式(IX)化合物可由式(VIII)中間物，例如：類似WO2012/86848說明之製程進行縮合而製得。
轉化成式(IX)化合物之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行反應。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0053-63
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲基醚；鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴，例如：甲苯或二甲苯；非質子性極性溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮，或氮化合物，例如：吡啶。
該反應可於縮合劑、酸、鹼或氯化劑之存在下進行。
合適縮合劑實例為碳化二亞胺類，如：1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳化二亞胺；酸酐類，如：乙酸酐、三氟乙酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳之混合物，或三苯基膦與偶氮二酯(例如：偶氮二羧酸二乙酯)之混合物。
上述反應可使用之合適酸類實例為磺酸類，如：對甲苯磺酸；羧酸，如：乙酸、或聚磷酸。
合適鹼類實例為氮雜環類，如：吡啶、甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-重氮雙環[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)；三級胺類，如：三乙基胺與N,N-二異丙基乙基胺；無機鹼類，如：磷酸鉀、碳酸鉀與氫化鈉。
合適氯化劑實例為磷醯氯。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及0℃至200℃之溫度下進行。
步驟c)
式(XI)化合物可由式(IX)化合物與式(X)化合物於鹼之存在下反應而製得。
式(X)硫醇衍生物，例如：甲基硫醇、乙基硫醇或異丙基硫醇，係可自商品取得或可採用已知方法製備，例如：類似US2006/25633、US2006/111591、US2820062、Chemical Communications,13(2000),1163-1164或Journal of the American Chemical Society,44(1922),p.1329說明之製程製備。
該轉化成式(XI)化合物之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0054-64
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲基醚；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴類，例如：甲苯或二甲苯；非質子性極性溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮或二甲亞碸。
合適鹼類實例為選自下列各物組成之群中之無機鹼類：鹼金屬或鹼土金屬之乙酸鹽、磷酸鹽與碳酸鹽。較佳係指碳酸銫、碳酸鈉與碳酸鉀。其他合適鹼類為鹼金屬氫化物，例如：氫化鈉。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於0℃至200℃之溫度下進行。
步驟d)
式(XII)化合物可由式(XI)化合物氧化而製得。該氧化反應通常在選自於反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
合適氧化劑實例為過氧化氫、間氯過苯甲酸或過碘酸鈉。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟e)
式(XIII)化合物可由式(XII)化合物氧化而製得。該氧化反應通常在溶劑中進行。較佳係指鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
合適氧化劑實例為過氧化氫與間氯過苯甲酸。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟f)
式(XIII)化合物可於單步驟製程中，藉由氧化式(XI)化合物而製得。該氧化反應通常在溶劑中進行。較佳係指鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
合適氧化劑實例為過氧化氫與間氯過苯甲酸。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟g)
式(XIII)化合物可類似製程A步驟d)進一步轉化成式(I)化合物。
式(XI)與(XII)化合物可類似製程A步驟d)轉化成式(I)化合物。
Figure 105103220-A0202-12-0056-149
基團R1、R2a、R3、A1、A2、A3、A4與n如上述定義，及X代表鹵素。
步驟a)
式(XV)化合物可由式(XIV)化合物鹵化製得，例如：類似WO2002007673說明之製程。合適鹵化劑實例之一為於自由基引發劑之存在下或於UV照射下之N-溴琥珀醯亞胺。
所採用之自由基引發劑通常為偶氮雙異丁腈、二苯甲醯基過氧化物或第三丁基過氧化物。
該鹵化反應通常在選自於反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係使用鹵化烷烴，如：四氯化碳、三氯甲烷或二氯甲烷；腈類，如：乙腈-亦可與水形成混合物-或非質子性極性溶劑，如，例如：N,N-二甲基甲醯胺。
式(XIV)化合物可自商品取得或可採用已知方法製備，例如：類似US2007/3539、WO2014/104407或WO2014/10990中說明之方法。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-35至180℃之溫度下進行；該反應較佳係於常壓及0℃至20℃之溫度下進行。
步驟b)
式(XVI)化合物可由式(XV)化合物進行水解性裂解而製得。該水解反應通常在水性條件下，於酸性介質中進行，例如：類似US6610853說明之製程，或於鹼性介質中進行，例如：類似WO2009/155156說明之製程。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-20℃至140℃之溫度下進行。
步驟c)
式(XVII)化合物可由式(XVI)化合物氧化而製得。該氧化反應通常在選自於反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
合適氧化劑實例為過氧化氫、間氯過苯甲酸或過碘酸鈉。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟d)
式(XVIII)化合物可由式(XVII)化合物氧化而製得。該氧化反應通常在溶劑中進行。較佳係指鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
合適氧化劑實例為過氧化氫與間氯過苯甲酸。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟e)
式(XVIII)化合物可於單步驟製程中，由式(XVI)化合物氧化而製得。該氧化反應通常在溶劑中進行。較佳係指鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇或乙醇；甲酸、乙酸、丙酸或水。
合適氧化劑實例為過氧化氫與間氯過苯甲酸。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-20℃至120℃之溫度下進行。
步驟f)
式(XI)化合物可於單步驟製程中，由式(II)化合物與式(XVI)化合物於縮合劑之存在下反應製得。
轉化成式(XI)化合物之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0058-65
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲基醚；鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇、乙醇或異丙醇；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴類，例 如：甲苯或二甲苯；非質子性極性溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮，或氮化合物，例如：吡啶。
合適縮合劑實例為碳化二亞胺類，如：1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳化二亞胺；酸酐類，如：乙酸酐、三氟乙酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳之混合物、或三苯基膦與偶氮二酯(例如：偶氮二羧酸二乙酯)之混合物。
該反應可在酸或鹼之存在下進行。
可用於所說明反應中之酸之實例為磺酸類，如：甲磺酸或對甲苯磺酸；羧酸類，如：乙酸、或聚磷酸。
合適鹼類實例為氮雜環類，如：吡啶、甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-重氮雙環[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)；三級胺類，如：三乙基胺與N,N-二異丙基乙基胺；無機鹼類，如：磷酸鉀、碳酸鉀與氫化鈉。
該反應可在合適觸媒(例如：1-羥基苯并三唑)之存在下進行。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及0℃至200℃之溫度下進行。
式(XI)化合物可類似製程C進一步轉化成式(I)化合物。
步驟g)
式(XII)化合物可於單步驟製程中，由式(II)化合物與式(XVII)化合物於縮合劑之存在下反應而製得。
轉化成式(XII)化合物之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0059-66
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲基醚；鹵化烴類，例如：二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如： 甲醇、乙醇或異丙醇；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴類，例如：甲苯或二甲苯；非質子性極性溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮，或氮化合物，例如：吡啶。
合適縮合劑實例為碳化二亞胺類，如：1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳化二亞胺；酸酐類，如：乙酸酐、三氟乙酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳之混合物，或三苯基膦與偶氮二酯(例如：偶氮二羧酸二乙酯)之混合物。
該反應可在酸或鹼之存在下進行。
可用於所說明反應中之酸之實例為磺酸類，如：甲磺酸或對甲苯磺酸；羧酸，如：乙酸、或聚磷酸。
合適鹼類實例為氮雜環類，如：吡啶、甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-重氮雙環[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)；三級胺類，如：三乙基胺與N,N-二異丙基乙基胺；無機鹼類，如：磷酸鉀、碳酸鉀與氫化鈉。
該反應可於合適觸媒(例如：1-羥基苯并三唑)之存在下進行。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於0℃至200℃之溫度下進行。
式(XII)化合物可類似製程C，進一步轉化成化合物(I)。
步驟h)
式(XIII)化合物可於單步驟製程中，由式(II)化合物與式(XVIII)化合物於縮合劑之存在下反應而製得。
轉化成式(XIII)之反應可在無溶劑下或於溶劑中進行，較佳係在選自於有利反應條件下呈惰性之習知溶劑之溶劑中進行。較佳係指醚類，例如：二異丙基醚、二
Figure 105103220-A0202-12-0060-67
烷、四氫呋喃、1,2-二甲氧基乙烷、第三丁基甲基醚；鹵化烴類，例如：二氯 甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷或氯苯；醇類，如：甲醇、乙醇或異丙醇；腈類，例如：乙腈或丙腈；芳香烴類，例如：甲苯或二甲苯；非質子性極性溶劑，例如：N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯啶酮，或氮化合物，例如：吡啶。
合適縮合劑實例為碳化二亞胺類，如：1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)或1,3-二環己基碳化二亞胺；酸酐類，如：乙酸酐、三氟乙酸酐；三苯基膦、鹼與四氯化碳之混合物，或三苯基膦與偶氮二酯(例如：偶氮二羧酸二乙酯)之混合物。
該反應可在酸或鹼之存在下進行。
可用於所說明反應中之酸之實例為磺酸類，如：甲磺酸或對甲苯磺酸；羧酸，如：乙酸、或聚磷酸。
合適鹼類實例為氮雜環類，如：吡啶、甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、1,8-重氮雙環[5.4.0]-7-十一碳烯(DBU)；三級胺類，如：三乙基胺與N,N-二異丙基乙基胺；無機鹼類，如：磷酸鉀、碳酸鉀與氫化鈉。
該反應可於合適觸媒(如：1-羥基苯并三唑)之存在下進行。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於0℃至200℃之溫度下進行。
式(XIII)化合物係類似製程C，進一步轉化成化合物(I)。
Figure 105103220-A0202-12-0062-150
基團R1、R2a與A1如上述定義，及X代表鹵素。
步驟a)
式(XX)化合物之製法可由式(XIX)化合物藉助於亞硝酸鹽轉化成重氮鎓鹽，再與二氧化硫，於亞銅(I)-或銅(II)鹽之存在下反應，例如：類似WO2009/141305或WO2012/139775說明之製程。
重氮鎓鹽之形成法通常於鹽酸之強酸溶液中，或於乙酸(經常與乙腈形成混合物)中進行。
較適用之亞硝酸根來源係亞硝酸鈉或亞硝酸第三丁基酯。
經常引進二氧化硫氣體至反應溶液中。亦可能使用二氧化硫之飽和水溶液。
大多數例子中，所使用之銅鹽為氯化亞銅(I)、溴化亞銅(I)、氯化銅(II)或溴化銅(II)。
式(XIX)化合物可自商品取得或可採用已知方法製備，例如：類似WO2006135993說明之製程。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-10℃至20℃之溫度下進行。
步驟b)
式(XXI)化合物可由式(XX)化合物還原成亞磺酸鹽後，再與親電子物反應而製得，例如：類似J.Org.Chem.1991,56,4974或WO2010/55005說明之製程。所使用之還原劑為亞硫酸鈉。大多數例子中，所使用之親電子物為烷基鹵化物或於α位置鹵化之羧酸。該反應經常在鹼性水溶液中進行，亦可能使用與高沸點醚類(如：二
Figure 105103220-A0202-12-0063-68
烷)之混合物。所使用之無機鹼為氫氧化鈉或碳酸氫鈉。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及20℃至100℃之溫度下進行。
步驟c)
式(XVIII)化合物可由式(XXI)化合物進行水解性裂解而製得。該水解反應通常在水性條件下，於酸性介質中進行，例如：類似US6610853說明之製程，或於鹼性介質中進行，例如：類似WO2009/155156說明之製程。
該反應可在減壓、常壓、或加壓下，及於-20℃至140℃之溫度下進行。
式(XVIII)化合物係類似製程D，進一步轉化成式(I)化合物。
本發明亦提供一種式(IX)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0063-151
其中R2a、R3、A1、A2與A4如上述定義(較佳係A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表=C-H)，及X1與X2代表鹵素(較佳係氟、氯、溴、碘，特別佳係氯或氟)。
本發明亦提供一種式(XI)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0064-152
其中R1、R2a、R3、A1、A2與A4如上述定義(較佳係A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表=C-H)，及X1代表鹵素(較佳係氟、氯、溴、碘，特別佳係氯或氟)。
本發明亦提供一種式(XII)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0064-153
其中R1、R2a、R3、A1、A2與A4如上述定義(較佳係A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表=C-H)，及X1代表鹵素(較佳係氟、氯、溴、碘，特別佳係氯或氟)。
本發明亦提供一種式(XIII)化合物
Figure 105103220-A0202-12-0065-154
其中 R1、R2a、R3、A1、A2與A4如上述定義(較佳係A1代表氮，A2代表N-甲基，A4代表=C-H)，及X1代表鹵素(較佳係氟、氯、溴、碘，特別佳係氯或氟)。
方法與用途
本發明亦有關控制動物害蟲之方法，其中由式(I)化合物作用在動物害蟲與/或其棲息地上。動物害蟲之控制較佳係在農業與森林，及材料保護上進行。較佳係不包括人體或動物體之手術或醫療處理之方法及在人體或動物體上進行之診斷方法。
本發明亦有關一種以式(I)化合物作為殺害蟲劑，尤指作為作物保護劑之用途。
本申請案內容中，術語「殺害蟲劑」亦總是包括術語「作物保護劑」。
式(I)化合物具有良好之植物耐受性、對恆溫動物有利之毒性及良好之環境相容性，適合保護植物與植物器官來對抗生物性與非生物性逆境壓力，提高收成產量、改進收成材料品質、及控制動物害蟲，尤指出現在農業、園藝、動物畜養、水產養殖、森林、花園與休閒設施之昆蟲、蜘蛛、蠕蟲、線蟲與軟體動物，可用於保護庫存產品與材料，及用於衛生領域。其較佳係作為殺害蟲劑使用。其可有效對抗正常敏感性與抗性物種，及對抗所有或個別發展階段。上述害蟲包括： 節肢動物門(Arthropoda)，尤指蛛形綱(Arachnida)之害蟲，例如：粗腳粉蟎屬(Acarus spp.)(例如：粉塵蟎(Acarus siro))、枸杞瘤節蜱(Aceria kuko)、桔瘤節蜱(Aceria sheldoni)、刺皮癭蟎屬(Aculops spp.)、刺癭蟎屬(Aculus spp.)(例如：福氏刺節蜱(Aculus fockeui)、蘋果銹蜱(Aculus schlechtendali))、花蜱屬(Amblyomma spp.)、橫紋葉蟎(Amphitetranychus viennensis)、銳緣蜱屬(Argas spp.)、牛蜱屬(Boophilus spp.)、紅鬚蟎屬(Brevipalpus spp.)(例如：紫紅短鬚蟎(Brevipalpus phoenicis))、禾草苔蟎(Bryobia graminum)、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、刺尾蠍屬(Centruroides spp.)、恙蟎屬(Chorioptes spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、羽刺皮癬蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)、美洲塵蟎(Dermatophagoides farinae)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、始葉蟎屬(Eotetranychus spp.)(例如：核桃始葉蟎(Eotetranychus hicoriae))、梨上癭蟎(Epitrimerus pyri)、真葉蟎屬(Eutetranychus spp.)(例如：斑氏真葉蟎(Eutetranychus banksi))、癭蟎屬(Eriophyes spp.)(例如：梨癭蟎(Eriophyes pyri))、家食甜蟎(Glycyphagus domesticus)、足海鐮螯蟎(Halotydeus destructor)、半跗線蟎屬(Hemitarsonemus spp.)(例如：茶塵蟎(Hemitarsonemus latus)(=多食細蟎(Polyphagotarsonemus latus))、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)、球腹蛛屬(Latrodectus spp.)、褐隱蛛屬(Loxosceles spp.)、秋收恙蟎(Neutrombicula autumnalis)、Nuphersa屬、小爪蟎屬(Oligonychus spp.)(例如：針葉小爪蟎(Oligonychus coniferarum)、冬青小爪蟎(Oligonychus ilicis)、甘蔗小爪蟎(Oligonychus indicus)、芒果小爪蟎(Oligonychus mangiferus)、草地小爪蟎(Oligonychus pratensis)、石榴小爪蟎(Oligonychus punicae)、樟小爪蟎(Oligonychus yothersi))、鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp.)、巨刺蟎屬(Ornithonyssus spp.)、紅蜘蛛屬(Panonychus spp.)(例 如：桔全爪蟎(Panonychus citri)(=柑桔葉蟎(Metatetranychus citri))、榆全爪蟎(Panonychus ulmi)(=歐洲葉蟎(Metatetranychus ulmi)))、橘鏽蟎(Phyllocoptruta oleivora)、雜食葉蟎(Platytetranychus multidigituli)、多食細蟎(Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus spp.)、根蟎屬(Rhizoglyphus spp.)、人疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、蠍(Scorpio maurus)、狹跗線蟎屬(Stenotarsonemus spp.)、稻細蟎(Steneotarsonemus spinki)、細蟎屬(Tarsonemus spp.)(例如：亂跗線蟎(Tarsonemus confusus)、仙克萊細蟎(Tarsonemus pallidus))、紅葉蟎屬(Tetranychus spp.)(例如：加拿大葉蟎(Tetranychus canadensis)、赤葉蟎(Tetranychus cinnabarinus)、土耳其斯坦葉蟎(Tetranychus turkestani)、二斑葉蟎(Tetranychus urticae))、秋蟎(Trombicula alfreddugesi)、蠍屬(Vaejovis spp.)、斜背瘤節蜱(Vasates lycopersici)；唇足綱(Chilopoda)，例如：地蜈蚣屬(Geophilus spp.)、蚰蜓屬(Scutigera spp.)；彈尾綱或彈尾目(Collembola)，例如：棘跳蟲(Onychiurus armatus)；綠圓跳蟲(Sminthurus viridis)；重足綱(Diplopoda)，例如：具斑馬陸(Blaniulus guttulatus)；昆蟲綱(Insecta)，例如：蜚蠊目(Blattodea)，例如：東方蜚蠊(Blatta orientalis)、蜚蠊(Blattella asahinai)、德國蜚蠊(Blattella germanica)、馬得拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、姬蜚蠊(Loboptera decipiens)、斑蠊(Neostylopyga rhombifolia)、古巴蜚蠊屬(Panchlora spp.)、帕科蜚蠊屬(Parcoblatta spp.)、家蠊屬(Periplaneta spp.)(例如：美洲家蠊(Periplaneta americana)、澳洲家蠊(Periplaneta australasiae))、蔗蠊(Pycnoscelus surinamensis)、長鬚帶蠊(Supella longipalpa)；鞘翅目(Coleoptera)，例如：鑲邊黃瓜甲蟲(Acalymma vittatum)、大豆象(Acanthoscelides obtectus)、麗金龜屬(Adoretus spp.)、小蜂窩甲蟲(Aethina tumida)、赤楊紫跳甲(Agelastica alni)、叩頭蟲屬(Agriotes spp.)(例如：具條叩甲(Agriotes linneatus)、小麥金針蟲(Agriotes mancus))、外米擬步行蟲(Alphitobius diaperinus)、六月金龜子(Amphimallon solstitialis)、食骸蟲(Anobium punctatum)、天牛屬(Anoplophora spp.)、棉鈴象甲屬(Anthonomus spp.)(例如：苜蓿葉象甲(Anthonomus grandis))、蠹屬(Anthrenus spp.)、梨象屬(Apion spp.)、甘蔗金龜屬(Apogonia spp.)、隱食甲屬(Atomaria spp.)(例如：甜菜隱食甲(Atomaria linearis))、小鰹節蟲屬(Attagenus spp.)、象甲(Baris caerulescens)、豆象(Bruchidius obtectus)、豆象甲屬(Bruchus spp.)(例如：豌豆象甲(Bruchus pisorum)、蠶豆象甲(Bruchus rufimanus))、金花蟲屬(Cassida spp.)、大豆葉甲(Cerotoma trifurcate)、象甲屬(Ceuthorrhynchus spp.)(例如：甘藍莢象甲(Ceutorrhynchus assimilis)、藍籽莖象甲(Ceutorrhynchus quadridens)、油菜象甲(Ceutorrhynchus rapae))、小金花蟲屬(Chaetocnema spp.)(例如：甘薯金花蟲(Chaetocnema confinis)、具齒跳甲(Chaetocnema denticulata)、玉米跳甲(Chaetocnema ectypa))、牛蒡象甲(Cleonus mendicus)、金針蟲屬(Conoderus spp.)、球莖象甲屬(Cosmopolites spp.)(例如：香蕉球莖象甲(Cosmopolites sordidus))、蠐螬(Costelytra zealandica)、叩頭蟲屬(Ctenicera spp.)、象甲屬(Curculio spp.)(例如：核桃象甲(Curculio caryae)、大栗象甲(Curculio caryatrypes)、榛子象甲(Curculio obtusus)、小栗象甲(Curculio sayi))、角胸粉扁蟲(Cryptolestes ferrugineus)、角胸扁蟲(Cryptolestes pusillus)、柳小隱喙象甲(Cryptorhynchus lapathi)、 芒果象甲(Cryptorhynchus mangiferae)、莖象甲屬(Cylindrocopturus spp.)、密點細枝象甲(Cylindrocopturus adspersus)、黃杉枝象甲(Cylindrocopturus furnissi)、皮蠹屬(Dermestes spp.)、葉甲屬(Diabrotica spp.)(例如：巴西玉米根蟲(Diabrotica balteata)、北方玉米根蟲(Diabrotica barberi)、南部玉米根蟲(Diabrotica undecimpunctata howardi)、黃瓜十一星葉甲(Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata)、玉米根蟲(Diabrotica virgifera virgifera)、墨西哥玉米根蟲(Diabrotica virgifera zeae))、蛀螟屬(Dichocrocis spp.)、水稻鐵甲蟲(Dicladispa armigera)、阿根廷兜蟲屬(Diloboderus spp.)、芽象甲屬(Epicaerus spp.)、瓢蟲屬(Epilachna spp.)(例如：南瓜瓢蟲(Epilachna borealis)、食植瓢蟲(Epilachna varivestis))、跳甲屬(Epitrix spp.)(例如：黃瓜跳甲(Epitrix cucumeris)、茄跳甲(Epitrix fuscula)、煙草跳甲(Epitrix hirtipennis)、馬鈴薯跳甲(Epitrix subcrinita)、塊莖跳甲(Epitrix tuberis))、鑽孔蟲屬(Faustinus spp.)、麥蛛甲(Gibbium psylloides)、闊角穀盜(Gnathocerus cornutus)、菜心螟(Hellula undalis)、白蠐螬(Heteronychus arator)、天牛屬(Heteronyx spp.)、金龜子(Hylamorpha elegans)、象天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿象甲(Hypera postica)、藍綠象(Hypomeces squamosus)、小蠹屬(Hypothenemus spp.)(例如：咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、蘋枝小蠹(Hypothenemus obscurus)、果小蠹(Hypothenemus pubescens))、鰓角金龜(Lachnosterna consanguinea)、煙甲蟲(Lasioderma serricorne)、長首穀盜(Latheticus oryzae)、薪甲屬(Lathridius spp.)、負泥甲屬(Lema spp.)、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、潛葉蛾屬(Leucoptera spp.)(例如：咖啡潛葉蛾(Leucoptera coffeella))、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、莖象甲屬(Listronotus(=Hyperodes)spp.)、黃象 甲屬(Lixus spp.)、黃胸葉甲(Luperomorpha xanthodera)、葉甲屬(Luperodes spp.)、粉蠹屬(Lyctus spp.)、美洲葉甲屬(Megascelis spp.)、叩頭蟲屬(Melanotus spp.)(例如：奧勒岡州叩甲(Melanotus longulus oregonensis))、花粉甲(Meligethes aeneus)、吹粉金龜屬(Melolontha spp.)(例如：大栗鰓角金龜(Melolontha melolontha))、天牛屬(Migdolus spp.)、天牛屬(Monochamus spp.)、象甲(Naupactus xanthographus)、郭公蟲屬(Necrobia spp.)、新螢金花蟲屬(Neogalerucella spp.)、金黃蛛甲(Niptus hololeucus)、犀角金龜(Oryctes rhinoceros)、鋸胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)、稻象甲(Oryzaphagus oryzae)、深溝象甲屬(Otiorrhynchus spp.)(例如：蘋果白象甲(Otiorhynchus cribricollis)、苜蓿象甲(Otiorhynchus ligustici)、草莓根象甲(Otiorhynchus ovatus)、根象甲(Otiorhynchus rugosostriarus)、黑藤象甲(Otiorhynchus sulcatus))、負泥蟲屬(Oulema spp.)、稻負泥蟲屬(Oulema oryzae)、銀點花金龜(Oxycetonia jucunda)、猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、食葉蟲屬(Phyllophaga spp.)、鰓角金龜(Phyllophaga helleri)、葉蚤屬(Phyllotreta spp.)(例如：辣根跳甲(Phyllotreta armoraciae)、柔弱黑跳甲(Phyllotreta pusilla)、美條紋跳甲(Phyllotreta ramosa)、黃條葉蚤(Phyllotreta striolata))、日本麗金龜(Popillia japonica)、小象甲屬(Premnotrypes spp.)、大穀蠹(Prostephanus truncatus)、跳甲屬(Psylliodes spp.)(例如：馬鈴薯跳甲(Psylliodes affinis)、油菜蘭跳甲(Psylliodes chrysocephala)、忽布跳甲(Psylliodes punctulata))、蛛甲屬(Ptinus spp.)、黑根瓢蟲(Rhizobius ventralis)、粉長蠹蟲(Rhizopertha dominica)、象鼻蟲屬(Rhynchophorus spp.)、椰子象鼻蟲(Rhynchophorus ferrugineus)、棕櫚象鼻蟲(Rhynchophorus palmarum)、雙棘長蠹蟲(Sinoxylon perforans)、米象屬(Sitophilus spp.)(例如：穀象(Sitophilus granarius)、羅望 子象(Sitophilus linearis)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais))、穀象屬(Sphenophorus spp.)、藥材甲蟲(Stegobium paniceum)、莖象屬(Sternechus spp.)(例如：豆莖象(Sternechus paludatus))、扁肩象屬(Symphyletes spp.)、象甲屬(Tanymecus spp.)(例如：玉米葉象(Tanymecus dilaticollis)、纖毛象(Tanymecus indicus)、紅豆草灰象甲(Tanymecus palliates))粉甲(Tenebrio molitor)、穀盜(Tenebrioides mauretanicus)、擬穀盜屬(Tribolium spp.)(例如：黑粉榖盜(Tribolium audax)、擬榖盜(Tribolium castaneum)、扁擬榖盜(Tribolium confusum))、鰹節蟲屬(Trogoderma spp.)、象甲屬(Tychius spp.)、虎天牛屬(Xylotrechus spp.)、步甲屬(Zabrus spp.)(例如：玉米步甲(Zabrus tenebrioides))；革翅目(Dermaptera)，例如：肥螋(Anisolabis maritime)、歐洲球螋(Forficula auricularia)、蠼螋(Labidura riparia)；雙翅目(Diptera)，例如：伊蚊屬(Aedes spp.)(例如：埃及斑蚊(Aedes aegypti)、白線斑蚊(Aedes albopictus)、叮刺伊蚊(Aedes sticticus)、騷擾伊蚊(Aedes vexans))、潛蠅屬(Agromyza spp.)(例如：寬額斑潛蠅(Agromyza frontella)、美洲黍潛葉蠅(Agromyza parvicornis))、按實蠅屬(Anastrepha spp.)、按蚊屬(Anopheles spp.)(例如：四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、甘比亞瘧蚊(Anopheles gambiae))、癭蚊屬(Asphondylia spp.)、實蠅屬(Bactrocera spp.)(例如：瓜實蠅(Bactrocera cucurbitae)、東方果實蠅(Bactrocera dorsalis)、橄欖果蠅(Bactrocera oleae))、毛蚊(Bibio hortulanus)、麗蠅(Calliphora erythrocephala)、紅頭麗蠅(Calliphora vicina)、地中海果實蠅(Ceratitis capitata)、搖蚊屬(Chironomus spp.)金蠅屬(Chrysomyia spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、麻翅虻(Chrysozona pluvialis)、刺蚊屬(Cochliomyia spp.)、康癭蚊屬(Contarinia spp.)(例如：葡萄癭蚊 (Contarinia johnsoni)、甘藍癭蚊(Contarinia nasturtii)、梨葉癭蚊(Contarinia pyrivora)、向日葵癭蚊(Contarinia schulzi)、高粱癭蚊(Contarinia sorghicola)、麥黃吸漿蟲(Contarinia tritici))、糞蠅(Cordylobia anthropophaga)、環足搖蚊(Cricotopus sylvestris)、庫蚊屬(Culex spp.)(例如：尖音庫蚊(Culex pipiens)、五帶淡色庫蚊(Culex quinquefasciatus))、庫蠓屬(Culicoides spp.)、脈毛蚊屬(Culiseta spp.)、疽蠅屬(Cuterebra spp.)、果蠅(Dacus oleae)、癭蚊屬(Dasyneura spp.)(例如：油菜莢葉癭蚊(Dasineura brassicae))、地種蠅屬(Delia spp.)(例如：蔥地種蠅(Delia antiqua)、麥種蠅(Delia coarctata)、毛跗地種蠅(Delia florilega)、灰地種蠅(Delia platura)、甘藍地種蠅(Delia radicum))、人膚蠅(Dermatobia hominis)、猩猩蠅屬(Drosophila spp.)(例如：黑腹果蠅(Drosphila melanogaster)、鈴木果蠅(Drosphila suzukii))、象甲屬(Echinocnemus spp.)、芹菜尤列實蠅(Euleia heraclei)、廄蠅屬(Fannia spp.)、胃蠅屬(Gastrophilus spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、麻虻屬(Haematopota spp.)、稻心蠅屬(Hydrellia spp.)、水稻潛葉蠅(Hydrellia griseola)、種蠅屬(Hylemyia spp.)、虱蠅屬(Hippobosca spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、潛蠅屬(Liriomyza spp.)(例如：白菜斑潛蠅(Liriomyza brassicae)、南美斑潛蠅(Liriomyza huidobrensis)、蔬菜斑潛蠅(Liriomyza sativae))、綠蠅屬(Lucilia spp.)(例如：絲光綠蠅(Lucilia cuprina))、羅蛉屬(Lutzomyia spp.)、沼蚊屬(Mansonia spp.)、家蠅屬(Musca spp.)(例如：家蠅(Musca domestica)、舍蠅(Musca domestica vicina))、狂蠅屬(Oestrus spp.)、瑞典蠅(Oscinella frit)、搖蚊屬(Paratanytarsus spp.)、搖蚊(Paralauterborniella subcincta)、潛蠅屬(Pegomya spp.)(例如：甜菜潛蠅(Pegomya betae)、菠菜潛蠅(Pegomya hyoscyami)、懸鉤子潛蠅(Pegomya rubivora))、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、蚤 蠅屬(Phorbia spp.)、伏蠅屬(Phormia spp.)、酪蠅(Piophila casei)、蘆筍實蠅(Platyparea poeciloptera)、癭蚋屬(Prodiplosis spp.)、胡蘿蔔蠅(Psila rosae)、果實蠅屬(Rhagoletis spp.)(例如：北美櫻桃實蠅(Rhagoletis cingulata)、核桃繞實蠅(Rhagoletis completa)、黑櫻桃實蠅(Rhagoletis fausta)、歐洲甜櫻桃繞實蠅(Rhagoletis indifferens)、藍橘繞實蠅(Rhagoletis mendax)、蘋果果實蠅(Rhagoletis pomonella))、肉蠅屬(Sarcophaga spp.)、蚋屬(Simulium spp.)(例如：南方蚋(Simulium meridionale))、螫蠅屬(Stomoxys spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、直斑蠅屬(Tetanops spp.)、大蚊屬(Tipula spp.)(例如：歐洲大蚊(Tipula paludosa)、牧場大蚊(Tipula simplex))、彎尾托實蠅(Toxotrypana curvicauda)；半翅目(Hemiptera)，例如：金合歡昆木虱(Acizzia acaciaebaileyanae)、木虱(Acizzia dodonaeae)、木虱(Acizzia uncatoides)、長頭蝗(Acrida turrita)、無網長管蟲牙屬(Acyrthosipon spp.)(例如：碗豆蚜(Acyrthosiphon pisum))、葉蟬屬(Acrogonia spp.)、Aeneolamia屬、隆脈木虱屬(Agonoscena spp.)、蕙蘭粉虱屬(Aleurocanthus spp.)、歐洲甘藍粉虱(Aleyrodes proletella)、甘蔗穴粉虱(Aleurolobus barodensis)、棉絮粉虱(Aleurothrixus floccosus)、榴蓮被榴蓮木虱(Allocaridara malayensis)、果葉蝶屬(Amrasca spp.)(例如：二點小綠葉蟬(Amrasca bigutulla)、棉葉蟬(Amrasca devastans))、飛廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、腎圓盾介殼蟲屬(Aonidiella spp.)(例如：橘紅腎圓盾介殼蟲(Aonidiella aurantii)、橘黃腎圓盾介殼蟲(Aonidiella citrina)、木瓜腎圓盾介殼蟲(Aonidiella inornata))、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜蟲屬(Aphis spp.)(例如：橘捲菜蚜(Aphis citricola)、豆蚜(Aphis craccivora)、黑豆蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、大豆蚜(Aphis glycines)、棉蚜(Aphis gossypii)、常春藤蚜(Aphis hederae)、葡萄蔓蚜(Aphis illinoisensis)、蚜蟲(Aphis middletoni)、鼠李馬鈴薯蚜(Aphis nasturtii)、夾竹桃蚜(Aphis nerii)、蘋果蚜(Aphis pomi)、繡線菊蚜(Aphis spiraecola)、莢蒾蚜(Aphis viburniphila))、葡萄二星斑葉蟬(Arboridia apicalis)、木虱屬(Arytainilla spp.)、小圓盾蚧屬(Aspidiella spp.)、圓盾階屬(Aspidiotus spp.)(例如：夾竹桃圓蚧(Aspidiotus nerii))、Atanus屬、馬鈴薯蚜(Aulacorthum solani)、煙草粉虱(Bemisia tabaci)、芽木虱(Blastopsylla occidentalis)、茶樹蚜木虱(Boreioglycaspis melaleucae)、光管舌尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、微管蟲牙屬(Brachycolus spp.)、菜蚜(Brevicoryne brassicae)、梨木虱屬(Cacopsylla spp.)(例如：梨黃木虱(Cacopsylla pyricola))、小褐稻虱(Calligypona marginata)、絮蚧屬(Capulinia spp.)、黃頭大葉蟬(Carneocephala fulgida)、甘蔗綿蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蟬科(Cercopidae)、角蠟蚧屬(Ceroplastes spp.)、草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黃雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶小綠葉蟬(Chlorita onukii)、臺灣大蝗(Chondracris rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、褐圓蚧(Chrysomphalus aonidum)、柑橘褐圓蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米葉蟬(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、蚧屬(Coccus spp.)(例如：扁堅蚧(Coccus hesperidum)、長堅蚧(Coccus longulus)、桔軟蠟蟲介(Coccus pseudomagnoliarum)、黃綠蚧(Coccus viridis))、茶藨隱瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Cryptoneossa屬、梳木虱屬(Ctenarytaina spp.)、黃翅葉蜂屬(Dalbulus spp.)、裸粉虱(Dialeurodes chittendeni)、柑桔裸粉虱(Dialeurodes citri)、柑桔木虱(Diaphorina citri)、盾蚧屬(Diaspis spp.)、麥蚜屬(Diuraphis spp.)、草履蚧屬(Drosicha spp.)、莖蚜蟲屬(Dysaphis spp.)(例如：銹條蚜(Dysaphis apiifolia)、車前圓尾蚜(Dysaphis plantaginea)、 鬱金香鱗莖蚜蟲(Dysaphis tulipae))、灰粉蚧屬(Dysmicoccus spp.)、小綠葉蟬屬(Empoasca spp.)(例如：馬鈴薯葉蟬(Empoasca abrupta)、馬鈴薯葉蟬(Empoasca fabae)、蘋果小綠葉蟬(Empoasca maligna)、茄微葉蟬(Empoasca solana)、史蒂芬氏葉蟬(Empoasca stevensi))、綿蚜屬(Eriosoma spp.)(例如：美國綿蚜(Eriosoma americanum)、蘋果綿蚜(Eriosoma lanigerum)、居梨綿蚜(Eriosoma pyricola))、斑葉蟬屬(Erythroneura spp.)、檸檬桉木虱屬(Eucalyptolyma spp.)、褐木風屬(Euphyllura spp.)、鈍鼻葉蟬(Euscelis bilobatus)、拂粉蚧屬(Ferrisia spp.)、圍盾蚧屬(Fiorinia spp.)、盾蚧屬(Furcaspis oceanica)、咖啡粉蚧(Geococcus coffeae)、木虱屬(Glycaspis spp.)、銀合歡木虱(Heteropsylla cubana)、頰木虱(Heteropsylla spinulosa)、褐透翅尖頭大葉蟬(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、桃粉蚜(Hyalopterus pruni)、吹綿蚧屬(Icerya spp.)(例如：吹綿蚧(Icerya purchasi))、片角葉蟬屬(Idiocerus spp.)、綠葉蟬屬(Idioscopus spp.)、灰飛虱(Laodelphax striatellus)、球蚧屬(Lecanium spp.)(例如：李蠟蚧(Lecanium corni)(=褐盔蠟蚧(Parthenolecanium corni))、蠣盾蚧屬(Lepidosaphes spp.)(例如：榆蠣盾蚧(Lepidosaphes ulmi))、偽菜蚜(Lipaphis erysimi)、日本長片盾蚧(Lopholeucaspis japonica)、斑衣蠟蟬(Lycorma delicatula)、長管蚜屬(Macrosiphum spp.)(例如：馬鈴薯長管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、長管蚜(Macrosiphum lilii)、薔薇長管蚜(Macrosiphum rosae))、長針葉蟬(Macrosteles facifrons)、沫蝶屬(Mahanarva spp.)、黍蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella屬、蛾蠟蟬(Metcalfa pruinosa)、麥無網蚜(Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)、胡桃黑蚜(Monelliopsis pecanis)、桃蚜屬(Myzus spp.)(例如：冬蔥瘤額蚜(Myzus ascalonicus)、李瘤蚜(Myzus cerasi)、女貞瘤 額蚜(Myzus ligustri)、堇菜瘤蚜(Myzus ornatus)、桃赤蚜(Myzus persicae)、煙草蚜(Myzus nicotianae))、萵苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、粉蝨屬(Neomaskellia spp.)、黑尾葉蟬屬(Nephotettix spp.)(例如：偽黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、黑條黑尾葉蟬(Nephotettix nigropictus))、褐飛虱(Nettigoniclla spectra)、褐飛虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia屬、旌蚧(Orthezia praelonga)、中華稻蝗(Oxya chinensis)、癭木虱屬(Pachypsylla spp.)、楊梅粉虱(Parabemisia myricae)、木虱屬(Paratrioza spp.)(例如：番茄木虱(Paratrioza cockerelli))、片盾蚧屬(Parlatoria spp.)、癭綿蚜屬(Pemphigus spp.)(例如：白楊癭綿蚜(Pemphigus bursarius)、多脈癭綿蚜(Pemphigus populivenae))、玉米飛虱(Peregrinus maidis)、扁角飛虱屬(Perkinsiella spp.)、粉蚧屬(Phenacoccus spp.)(例如：美地綿粉蚧(Phenacoccus madeirensis))、楊平翅棉蚜(Phloeomyzus passerinii)、瘤蚜(Phorodon humuli)、桃根蚜屬(Phylloxera spp.)(例如：核桃根瘤蚜(Phylloxera devastatrix)、警根瘤蚜(Phylloxera notabilis))、橘長盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、粉蚧屬(Planococcus spp.)(例如：柑桔粉蚧(Planococcus citri))、黃粉蚧(Prosopidopsylla flava)、梨形原棉蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧屬(Pseudococcus spp.)(例如：柑桔棲粉蚧(Pseudococcus calceolariae)、康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)、長尾粉蚧(Pseudococcus longispinus)、葡萄粉蚧(Pseudococcus maritimus)、暗色粉蚧(Pseudococcus viburni))、Psyllopsis屬、木虱屬(Psylla spp.)(例如：黃楊木虱(Psylla buxi)、蘋木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla pyri))、金小蜂屬(Pteromalus spp.)、棉蚧屬(Pulvinaria spp.)、飛虱屬(Pyrilla spp.)、圓蚧屬(Quadraspidiotus spp.)(例如：胡桃圓盾蚧(Quadraspidiotus juglansregiae)、正楊笠圓盾蚧(Quadraspidiotus ostreaeformis)、梨圓盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus))、Quesada gigas、粉蚧屬(Rastrococcus spp.)、頸狀蚜屬(Rhopalosiphum spp.)(例如：玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、縊管蚜(Rhopalosiphum oxyacanthae)、稻麥蚜(Rhopalosiphum padi)、紅腹縊管蚜(Rhopalosiphum rufiabdominale))、硬蚧屬(Saissetia spp.)(例如：咖啡硬蚧(Saissetia coffeae)、硬蚧(Saissetia miranda、Saissetia neglecta)、工脊硬蚧(Saissetia oleae))、螻蛄(Scaphoides titanus)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、盾蚧(Selenaspidus articulatus)、麥長管蚜(Sitobion avenae)、飛虱屬(Sogata spp.)、白背飛虱(Sogatella furcifera)、飛虱屬(Sogatodes spp.)、沫蟬(Stictocephala festina)、梣粉虱(Siphoninus phillyreae)、聲蚜(Tenalaphara malayensis)、Tetragonocephela屬、核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、沫蟬屬(Tomaspis spp.)、二叉蚜屬(Toxoptera spp.)(例如：小桔蚜(Toxoptera aurantii)、大桔蚜(Toxoptera citricidus))、溫室粉虱(Trialeurodes vaporariorm)、木虱屬(Trioza spp.)(例如：棉木虱(Trioza diospyri))、紅閃小葉蟬屬(Typhlocyba spp.)、盾蚧屬(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、斑點鋸蜂屬(Zygina spp.)；異翅亞目(Heteroptera)，例如：麥蝽屬(Aelia spp.)、南瓜緣蝽(Anasa tristis)、芒果蝽屬(Antestiopsis spp.)、紅緣蝽屬(Boisea spp.)、麥長蝽屬(Blissus spp.)、盲蝽屬(Calocoris spp.)、盲蝽(Campylomma livida)、二尾蚜屬(Cavelerius spp.)、臭蟲屬(Cimex spp.)(例如：臭蟲(Cimex adjunctus)、熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、床蝨(Cimex lectularius)、蝠臭蟲(Cimex pilosellus))、盲蝽屬(Collaria spp.)、盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒緣蝽(Dasynus piperis)、二葉喙蝽(Dichelops furcatus)、胡椒網蝽(Diconocoris hewetti)、蝽象屬(Dysdercus spp.)、臭蝽 屬(Euschistus spp.)(例如：大豆褐蝽(Euschistus heros)、褐臭蝽(Euschistus servus)、暗淡蝽象(Euschistus tristigmus)、一點褐蝽(Euschistus variolarius))、菜蝽屬(Eurydema spp.)、刺蝽屬(Eurygaster spp.)、褐翅蝽象(Halyomorpha halys)、夜蛾屬(Heliopeltis spp.)、稻緣蜂(Horcias nobilellus)、豬緣蝽屬(Leptocorisa spp.)、稻緣蝽象(Leptocorisa varicornis)、西方針葉樹種子甲蟲(Leptoglossus occidentalis)、葉足緣蝽(Leptoglossus phyllopus)、麗盲蝽屬(Lygocoris spp.)(例如：原麗盲蝽(Lygocoris pabulinus))、盲蝽屬(Lygus spp.)(例如：豆莢灰盲蝽(Lygus elisus)、豆莢草盲蝽(Lygus hesperus)、美國牧草盲蝽(Lygus lineolaris))、蔗黑長蝽(Macropes excavatus)、豆龜蝽(Megacopta cribraria)、盲蝽科(Miridae)、金光綠盲蝽(Monalonion atratum)、綠蝽屬(Nezara spp.)(例如：稻綠蝽象(Nezara viridula))、小長蝽屬(Nysius spp.)、盾蝽屬(Oebalus spp.)、蝽科(Pentomidae)、擬配軍蟲(Piesma quadrata)、壁蝽屬(Piezodorus spp.)(例如：紅蝽(Piezodorus guildinii))、盲蝽屬(Psallus spp.)、駱梨盲蝽象(Pseudacysta persea)、紅腹獵蝽屬(Rhodnius spp.)、可哥褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、土蝽(Scaptocoris castanea)、稻黑蝽屬(Scotinophora spp.)、梨花網蝽(Stephanitis nashi)、臭蟲屬(Tibraca spp.)、椎蝽屬(Triatoma spp.)；膜翅目(Hymenoptera)，例如：切葉蟻(Acromyrmex spp.)、葉蜂屬(Athalia spp.)(例如：紅角菜葉蜂(Athalia rosae))、切葉蟻屬(Atta spp.)、木螞蟻屬(Camponotus spp.)、長黃胡蜂屬(Dolichovespula spp.)、松葉蜂屬(Diprion spp.)(例如：歐洲赤松葉蜂(Diprion similis))、葉蜂屬(Hoplocampa spp.)(例如：櫻實葉蜂(Hoplocampa cookei)、蘋果葉蜂(Hoplocampa testudinea))、蟻屬(Lasius spp.)、阿根廷蟻(Linepithema humile)、廚蟻(Monomorium pharaonis)、黃山蟻屬(Paratrechina spp.)、黄蜂屬(Paravespula spp.)、斜結蟻屬(Plagiolepis spp.)、樹蜂屬(Sirex spp.)、入侵紅火蟻(Solenopsis invicta)、酸臭蟻屬((Tapinoma spp.)、白足扁蟻(Technomyrmex albipes)、樹蜂(Urocerus spp.)、胡蜂屬(Vespa spp.)(例如：黃邊胡蜂(Vespa crabro))、小火蟻(Wasmannia auropunctata)、樹蜂屬(Xeris spp.)；等足目(Isopoda)，例如：鼠婦(Armadillidium vulgare)、海蛆(Oniscus asellus)、球鼠婦(Porcellio scaber)；等翅目(Isoptera)，例如：乳白蟻屬(Coptotermes spp.)(例如：台灣家白蟻(Coptotermes formosanus))、白蟻(Cornitermes cumulans)、堆砂白蟻屬(Cryptotermes spp.)、楹白蟻屬(Incisitermes spp.)、木白蟻屬(Kalotermes spp.)、甘蔗白蟻(Microtermes obesi)、象白蟻屬(Nasutitermes spp.)、土白蟻屬(Odontotermes spp.)、按白蟻屬(Porotermes spp.)、白蟻屬(Reticulitermes spp.)(例如：黃肢散白蟻(Reticulitermes flavipes)、西方犀白蟻(Reticulitermes hesperus))；鱗翅目(Lepidoptera)，例如：小蠟蛾(Achroia grisella)、梁劍紋夜蛾(Acronicta major)、卷葉蛾屬(Adoxophyes spp.)(例如：棉褐帶卷蛾(Adoxophyes orana))、電紋夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎屬(Agrotis spp.)(例如：黃地老虎(Agrotis segetum)、小地老虎(Agrotis ipsilon))、波紋夜蛾屬(Alabama spp.)(例如：棉葉波紋夜蛾(Alabama argillacea))、蘋果蠹蛾(Amyelois transitella)、條麥蛾屬(Anarsia spp.)、夜蛾屬(Anticarsia spp.)(例如：大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis))、黃螟屬(Argyroploce spp.)、丫蚊夜蛾屬(Autographa spp.)、甘藍夜蛾(Barathra brassicae)、蘋髓尖蛾(Blastodacna atra)、單帶弄蝶(Borbo cinnara)、棉葉穿孔潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、 松尺蠖(Bupalus piniarius)、夜蛾屬(Busseola spp.)、卷葉蛾屬(Cacoecia spp.)、茶細蛾(Caloptilia theivora)、煙捲葉蛾(Capua reticulana)、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、螟屬(Chilo spp.)(例如：稻稈螟(Chilo plejadellus)、二化螟(Chilo suppressalis))、蘋果舞蛾(Choreutis pariana)、雲杉卷葉蛾屬(Choristoneura spp.)、金色雙斑蛾(Chrysodeixis chalcites)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、卷螟屬(Cnaphalocerus spp.)、稻縱捲葉野螟蛾(Cnaphalocrocis medinalis)、雲卷蛾屬(Cnephasia spp.)、細蛾屬(Conopomorpha spp.)、黑象甲屬(Conotrachelus spp.)、夜蛾屬(Copitarsia spp.)、小卷蛾屬(Cydia spp.)(例如：豆莢小卷蛾(Cydia nigricana)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella))、夜蛾(Dalaca noctuides)、野螟屬(Diaphania spp.)、螟蛉屬(Diparopsis spp.)、小蔗螟(Diatraea saccharalis)、埃及金剛鑽屬(Earias spp.)、柑橘果蛾(Ecdytolopha aurantium)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、非洲莖螟(Eldana saccharina)、粉螟屬(Ephestia spp.)(例如：烟草粉螟(Ephestia elutella)、地中海斑螟(Ephestia kuehniella))、小卷蛾屬(Epinotia spp.)、蘋果飛蛾(Epiphyas postvittana)、尺蛾屬(Erannis spp.)、皮夜蛾(Erschoviella musculana)、螟蛾屬(Etiella spp.)、木葉蛾屬(Eudocima spp.)、巧言蟲屬(Eulia spp.)、環針單紋卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、毒蛾屬(Euproctis spp.)(例如：棕尾毒蛾(Euproctis chrysorrhoea))、切根蟲屬(Euxoa spp.)、褐夜蛾屬(Feltia spp.)、大蠟螟(Galleria mellonella)、潛葉細蛾屬(Gracillaria spp.)、小食心蟲屬(Grapholitha spp.)(例如：桃折心蟲(Grapholita molesta)、蘋小果蠹(Grapholita prunivora))、螟蛾屬(Hedylepta spp.)、夜蛾屬(Helicoverpa spp.)(例如：番茄夜蛾(Helicoverpa armigera)、玉 米夜蛾(Helicoverpa zea))、棉鈴蟲屬(Heliothis spp.)(例如：綠棉鈴蟲(Heliothis virescens))、褐織夜蛾(Hofmannophila pseudospretella)、斑螟屬(Homoeosoma spp.)、卷葉蛾屬(Homona spp.)、櫻桃巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿食心蟲(Kakivoria flavofasciata)、灰蝶屬(Lampides spp.)、黏蟲屬(Laphygma spp.)、梨小食心蟲(Laspeyresia.molesta)、茄黃斑螟(Leucinodes orbonalis)、潛葉蛾屬(Leucoptera spp.)(例如：咖啡潛葉蛾(Leucoptera coffeella))、細蛾屬(Lithocolletis spp.)(例如：斑幕潛葉蛾(Lithocolletis blancardella)、綠果夜蛾(Lithophane antennata))、卷蛾屬(Lobesia spp.)(例如：葡萄莓果飛蛾(Lobesia botrana))、豆白緣切根蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾屬(Lymantria spp.)(例如：舞毒蛾(Lymantria dispar))、萊氏蛾屬(Lyonetia spp.)(例如：桃潛葉蛾(Lyonetia clerkella))、金龜(Malacosoma neustria)、豆莢螟(Maruca testulalis)、甘藍夜蛾(Mamstra brassicae)、暮眼蝶(Melanitis leda)、莖夜蛾屬(Mocis spp.)、榖蛾科(Monopis obviella)、東方黏蟲(Mythimna separate)、穀蛾(Nemapogon cloacellus)、水螟屬(Nymphula spp.)、扇頭蜱屬(Oiketicus spp.)、螟蛾屬(Omphisa spp.)、秋尺蛾屬(Operophtera spp.)、夜蛾屬(Oria spp.)、螟蛾屬(Orthaga spp.)、玉米螟屬(Ostrinia spp.)(例如：歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis))、橙足負泥蟲(Oulema melanopus)、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、弄蝶屬(Parnara spp.)、紅鈴蟲屬(Pectinophora spp.)(例如：棉紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella))、潛葉蛾屬(Perileucoptera spp.)、蠹蛾屬(Phthorimaea spp.)(例如：馬鈴薯塊莖蛾(Phthorimaea operculella))、橘葉潛蛾(Phyllocnistis citrella)、細蛾屬(Phyllonorycter spp.)(例如：斑幕潛葉(Phyllonorycter blancardella)、山楂潛葉蛾(Phyllonorycter crataegella))、粉蝶 屬(Pieris spp.)(例如：紋白蝶(Pieris rapae))、荷蘭石竹小卷蛾(Platynota stultana)、印度穀斑螟(Plodia interpunctella)、擬尺蠖屬(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)(=小菜蛾(Plutella maculipennis))、巢蛾屬(Prays spp.)、黏蟲屬(Prodenia spp.)、天蛾屬(Protoparce spp.)、黏蟲屬(Pseudaletia spp.)(例如：星黏蟲(Pseudaletia unipuncta))、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、野螟(Pyrausta nubilalis)、薄荷灰夜蛾(Rachiplusia nu)、三化螟屬(Schoenobius spp.)(例如：三化螟(Schoenobius bipunctifer))、白禾螟蛾屬(Scirpophaga spp.)(例如：稻白螟(Scirpophaga innotata))、黃地老虎(Scotia segetum)、蛀莖夜蛾屬(Sesamia spp.)(例如：稻蛀莖夜蛾(Sesamia inferens))、卷葉蛾屬(Sparganothis spp.)、斜紋夜蛾屬(Spodoptera spp.)(例如：斜紋夜蛾(Spodoptera eradiana)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地斜紋夜蛾(Spodoptera frugiperda)、灰翅夜蛾(Spodoptera praefica))、舉肢蛾屬(Stathmopoda spp.)、織蛾屬(Stenoma spp.)、潛葉蟲(Stomopteryx subsecivella)、透翅蛾屬(Synanthedon spp.)、馬鈴薯塊莖蛾(Tecia solanivora)、松舟蛾屬(Thaumetopoea spp.)、幹煞夜蛾(Thermesia gemmatalis)、軟木長角蛾(Tinea cloacella)、網衣蛾(Tinea pellionella)、袋穀蛾(Tineola bisselliella)、櫟綠卷葉蛾屬(Tortrix spp.)、毛氈衣蛾(Trichophaga tapetzella)、夜蛾屬(Trichoplusia spp.)(例如：粉紋夜蛾(Trichoplusia ni))、三化螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潛蠅(Tuta absoluta)、小灰蝶屬(Virachola spp.)；直翅目(Orthoptera)或跳躍亞目(Saltatoria)，例如：家蟋蟀(Acheta domesticus)、草蜢屬(Dichroplus spp.)、螻蛄屬(Gryllotalpa spp.)(例如：歐洲螻蛄(Gryllotalpa gryllotalpa))、蔗蝗屬(Hieroglyphus spp.)、飛蝗屬(Locusta spp.)(例如：東亞飛蝗(Locusta migratoria))、負蝗屬(Melanoplus spp.)(例如：赤 地蚱蜢(Melanoplus devastator))、烏蘇裏擬寰螽(Paratlanticus ussuriensis)、群居蚱蜢(Schistocerca gregaria)；毛蝨目(Phthiraptera)，例如：毛蝨屬(Damalinia spp.)、豬蝨屬(Haematopinus spp.)、犬蝨屬(Linognathus spp.)、人蝨屬(Pediculus spp.)、長角羽蝨(Phylloera vastatrix)、陰蝨(Pthirus pubis)、獸鳥蝨屬(Trichodectes spp.)；囓蟲目(Psocoptera)，例如：齧蟲屬(Lepinatus spp.)、書蝨屬(Liposcelis spp.)；蚤目(Siphonaptera)，例如：鼠蚤屬(Ceratophyllus spp.)、櫛頭蚤屬(Ctenocephalides spp.)(例如：狗櫛頭蚤(Ctenocephalides canis)、貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis))、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、東方鼠蚤(Xenopsylla cheopis)；纓翅目(Thysanoptera)，例如：玉米黃薊馬(Anaphothrips obscurus)、稻薊馬(Baliothrips biformis)、中斑圍孔薊馬(Chaetanaphothrips leeuweni)、葡萄德薊馬(Drepanothris reuteri)、黃帶薊馬(Enneothrips flavens)、花薊馬屬(Frankliniella spp.)(例如：煙褐花薊馬(Frankliniella fusca)、西方花薊馬(Frankliniella occidentalis)、梳缺花薊馬(Frankliniella schultzei)、麥花薊馬(Frankliniella tritici)、越桔花薊馬(Frankliniella vaccinii)、威廉期花薊馬(Frankliniella williamsi))、正皮薊馬屬(Haplothrips spp.)、網薊馬屬(Heliothrips spp.)、溫室條籬薊馬(Hercinothrips femoralis)、葡萄薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬薊馬屬(Scirtothrips spp.)、薊馬(Taeniothrips cardamoni)、薊馬屬(Thrips spp.)(例如：南黃薊馬(Thrips palmi)、蔥薊馬(Thrips tabaci))；纓尾目(Zygentoma)(=總尾目(Thysanura))，例如：櫛衣魚屬(Ctenolepisma spp.)、西洋衣魚(Lepisma saccharina)、盜火 蟲(Lepismodes inquilinus)、斑衣魚(Thermobia domestica)；結合綱(Symphyla)，例如：蚰蜒屬(Scutigerella spp.)，例如：白松蟲(Scutigerella immaculata)；軟體動物門(Mollusca)，特定言之雙殼綱(Bivalva)之害蟲，例如：飾貝屬(Dreissena spp.)及腹足綱(Gastropoda)，例如：蛞蝓屬(Arion spp.)(例如：紅蛞蝓(Arion ater rufus))、紅扁蜷屬(Biomphalaria spp.)、泡螺屬(Bulinus spp.)、灰蛞蝓屬(Deroceras spp.)(例如：黏液蛞蝓(Deroceras leave))、土蝸螺屬(Galba spp.)、椎實螺屬(Lymnaea spp.)、釘螺屬(Oncomelania spp.)、福壽螺屬(Pomacea spp.)、琥珀螺屬(Succinea spp.)；來自扁形動物門(Plathelminthes)與線蟲動物門(Nematoda)之動物與人類寄生蟲，例如：肺線蟲屬(Aelurostrongylus spp.)、裂口線蟲屬(Amidostomum spp.)、鉤蟲屬(Ancylostoma spp.)、住血線蟲屬(Angiostrongylus spp.)、海獸胃線蟲屬(Anisakis spp.)、裸頭絛蟲屬(Anoplocephala spp.)、蛔蟲屬(Ascaris spp.)、禽蛔屬(Ascaridia spp.)、貝利蛔蟲屬(Baylisascaris spp.)、布魯線蟲屬(Brugia spp.)、仰口線蟲屬(Bunostomum spp.)、毛細線蟲屬(Capillaria spp.)、腸線蟲屬(Chabertia spp.)、支澤吸蟲屬(Clonorchis spp.)、古柏線蟲屬(Cooperia spp.)、環體線蟲屬(Crenosoma spp.)、節蟲屬(Cyathostoma spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium spp.)、網尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、二葉槽蟲屬(Diphyllobothrium spp.)、瓜實絛蟲屬(Dipylidium spp.)、血直絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、龍線蟲屬(Dracunculus spp.)、球絛蟲屬(Echinococcus spp.)、棘口吸蟲屬(Echinostoma spp.)、蟯蟲屬(Enterobius spp.)、優鞘線蟲屬(Eucoleus spp.)、吸蟲屬(Faciola spp.)、擬片形吸蟲屬(Fascioloides spp.)、薑片蟲屬(Fasciolopsis spp.)、類絲線蟲屬(Filaroides spp.)、筒線蟲屬 (Gongylonema spp.)、三代蟲屬(Gyrodactylus spp.)、馬胃線蟲屬(Habronema spp.)、血矛線蟲屬(Haemonchus spp.)、螺旋線蟲屬(Heligmosomoides spp.)、異刺線蟲屬(Heterakis spp.)、膜殼絛蟲屬(Hymenolepis spp.)、下圓線蟲屬(Hyostrongylus spp.)、光絲蟲屬(Litomosoides spp.)、羅阿絲蟲屬(Loa spp.)、後圓線蟲屬(Metastrongylus spp.)、次睾吸蟲屬(Metorchis spp.)、中殖孔屬絛蟲屬(Mesocestoides spp.)、莫尼茨絛蟲屬(Moniezia spp.)、繆勒線蟲屬(Muellerius spp.)、鉤蟲屬(Necator spp.)、細頸線蟲屬(Nematodirus spp.)、日圓線蟲屬(Nippostrongylus spp.)、結線蟲屬(Oesophagostomum spp.)、壺肛線蟲屬(Ollulanus spp.)、盤尾線蟲(Onchocerca spp.)、後睪吸蟲屬(Opisthorchis spp.)、奧斯勒絲蟲屬(Oslerus spp.)、胃絲蟲屬(Ostertagia spp.)、尖尾線蟲屬(Oxyuris spp.)、毛細線蟲屬(Paracapillaria spp.)、類絲蟲屬(Parafilaria spp.)、並殖吸蟲屬(Paragonimus spp.)、雙口吸蟲屬(Paramphistomum spp.)、副裸頭絛蟲屬(Paranoplocephala spp.)、副蛔屬(Parascaris spp.)、栓尾線蟲屬(Passalurus spp.)、原圓線蟲屬(Protostrongylus spp.)、血吸蟲屬(Schistosoma spp.)、絲狀線蟲屬(Setaria spp.)、旋尾線蟲屬(Spirocerca spp.)、冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、冠尾線蟲屬(Stephanurus spp.)、糞類圓線蟲屬(Strongyloides spp.)、圓線蟲屬(Strongylus spp.)、比翼線蟲屬(Syngamus spp.)、帶絛蟲(Taenia spp.)、牛胃絲蟲屬(Teladorsagia spp.)、吸吮線蟲屬(Thelazia spp.)、弓蛔屬(Toxascaris spp.)、弓首線蟲屬(Toxocara spp.)、旋毛線蟲屬(Trichinella spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、毛圓線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、鞭蟲(Trichuris spp.)、彎口線蟲屬(Uncinaria spp.)、吳策線蟲屬(Wuchereria spp.)；來自線蟲動物門(Nematoda)之植物害蟲，亦即植物寄生 性線蟲，特別指：墊刃線蟲屬(Aglenchus spp.)(例如：居農野外墊刃線蟲(Aglenchus agricola))、粒癭線蟲屬(Anguina spp.)(例如：小麥粒癭線蟲(Anguina tritici))、滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp.)(例如：花生滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)、葉芽滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae))、刺線蟲屬(Belonolaimus spp.)(例如：豌豆刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、長尾刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni))、傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)(例如：椰子紅環腐線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)、傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus eremus)、松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus))、固著線蟲屬(Cacopaurus spp.)(例如：波斯固著線蟲(Cacopaurus pestis))、環紋線蟲屬(Criconemella spp.)(例如：彎曲環紋線蟲(Criconemella curvata)、環紋線蟲(Criconemella onoensis)、裝飾環紋線蟲(Criconemella ornata)、環紋線蟲(Criconemella rusium)、葡萄環紋線蟲(Criconemella xenoplax)(=環腐線蟲(Mesocriconema xenoplax))、小環線蟲屬(Criconemoides spp.)(例如：弗尼亞小環線蟲(Criconemoides ferniae)、小環線蟲(Criconemoides onoense)、杯口小環線蟲(Criconemoides ornatum))、莖囊線蟲(Ditylenchus spp.)(例如：莖線蟲(Ditylenchus dipsaci))、錐線蟲屬(Dolichodorus spp.)、包囊線蟲屬(Globodera spp.)(例如：馬鈴薯白線蟲(Globodera pallida)、黃色馬鈴薯包囊線蟲(Globodera rostochiensis))、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)(例如：雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera))、半鞘線蟲屬(Hemicriconemoides spp.)、鞘線蟲屬(Hemicycliophora spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)(例如：禾穀異皮線蟲(Heterodera avenae)、大豆異皮線蟲(Heterodera glycines)、甜菜異皮線蟲(Heterodera schachtii))、紐帶線蟲屬 (Hoplolaimus spp.)、長刺線蟲屬(Longidorus spp.)(例如：非洲長刺線蟲(Longidorus africanus))、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)(例如：奇特伍德根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、法克斯根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita))、根瘤線蟲屬(Meloinema spp.)、假根瘤線蟲屬(Nacobbus spp.)、擬莖線蟲屬(Neotylenchus spp.)、殘根線蟲屬(Paralongidorus spp.)、擬滑刃線蟲屬(Paraphelenchus spp.)、擬毛刺線蟲屬(Paratrichodorus spp.)(例如：微小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus minor))、短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)(例如：穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans))、假海矛線蟲屬(Pseudohalenchus spp.)、平滑墊刃線蟲屬(Psilenchus spp.)、胞囊線蟲屬(Punctodera spp.)、溝線蟲屬(Quinisulcius spp.)、穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)(例如：柑橘穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis))、腎狀線蟲屬(Rotylenchulus spp.)、盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、螺旋線蟲屬(Scutellonema spp.)、粒線蟲屬(Subanguina spp.)、毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)(例如：鈍毛刺線蟲(Trichodorus obtusus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitivus))、半穿刺線蟲屬(Tylenchulus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)(例如：飾環矮化線蟲(Tylenchorhynchus annulatus))、半穿刺線蟲屬(Tylenchulus spp.)(例如：柑橘半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans))、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)(例如：標準劍線蟲(Xiphinema index))；此外亦可控制原生動物亞界(Protozoa)，球蟲目(Coccidia)，例如：艾美球蟲屬(Eimeria spp.)。
式(I)化合物在某些濃度或施用率下，亦可視需要作為除草劑、安全劑、生長調節劑或改善植物性質之製劑、或作為殺微 生物劑或殺配子劑使用，例如：殺真菌劑、抗霉劑、殺細菌劑、殺病毒劑(包括對抗類病毒之製劑)或作為對抗MLO(似黴漿菌生物體)與RLO(似立克次體生物體)之製劑。若適當時，其亦可作為合成其他活性化合物之中間物或前體使用。
調配物
本發明進一步有關一種包含至少一種式(I)化合物之調配物及由其製成殺害蟲劑之施用形式，例如：浸液、滴液及噴液。有些例子中，該等施用形式可進一步包含其他殺害蟲劑與/或改良效用之佐劑，如：滲透劑，例如：植物油(例如：油菜籽油、葵花油)、礦物油(例如：石蠟油)、植物性脂肪酸之烷基酯類(例如：油菜籽油甲基酯或大豆油甲基酯)、或烷醇烷氧化物，與/或分佈劑，例如：烷基矽氧烷類，及/或鹽類，例如：有機或無機銨或鏻鹽類，例如：硫酸銨或磷酸氫二銨，與/或促進滯留劑，例如：磺基琥珀酸二辛酯或羥基丙基關華豆膠聚合物，與/或保濕劑，例如：甘油，與/或肥料，例如：含銨-、鉀-或磷之肥料。
常用調配物為例如：水溶性液體(SL)、乳化濃縮劑(EC)、水性乳液(EW)、懸浮濃縮劑(SC、SE、FS、OD)、水勻散性粒劑(WG)、粒劑(GR)及膠囊濃縮劑(CS)；此等及其他可能調配物型態說明於例如：FAO/WHO農藥說明聯合會議(FAO/WHO Joint Meeting on Pesticide Specifications，2004)之「Crop Life International and in Pesticide Specifications,Manual on development and use of FAO and WHO specifications for pesticides,FAO Plant Production and Protection Papers-173」，ISBN：9251048576。除了一或多種式(I)化合物外，調配物中尚可視需要包含其他農化活性化合物。
此等較佳係包含輔劑(例如：補充劑、溶劑、自發性促進劑、載劑、乳化劑、勻散劑、霜害保護劑、殺生物劑、增稠劑 與/或其他輔劑，例如：佐劑)之調配物或施用型式。本文中之佐劑係指可加強調配物生物效應，但本身沒有任何生物效應之組份。佐劑實例為促進滯留、分佈、附著葉表面或滲透之製劑。
此等調配物係依已知方式製備，例如：混合式(I)化合物與輔劑，例如：補充劑、溶劑與/或固態載劑與/或其他輔劑，如，例如：界面活性劑。調配物係於合適設備中或於施用前或施用期間製造。
所使用輔劑可為彼等對式(I)化合物之調配物或此等調配物所製成之施用型式(例如：現成可用之殺害蟲劑，如：噴灑液或拌種劑)賦與特殊性質，如：某些物理、技術與/或生物性質之物質。
合適之補充劑為例如：水、極性與非極性有機化學液體，例如：芳香系與非芳香系烴類(如：鏈烷烴、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇類與多元醇(若適當時，亦可經取代、醚化與/或酯化)、酮類(如：丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪類與油類)與(聚)醚類、未取代與經取代之胺類、醯胺類、內醯胺類(如：N-烷基吡咯啶酮)與內酯類、碸類與亞碸類(如：二甲亞碸)。
若使用水作為補充劑時，亦可使用例如：有機溶劑作為輔助溶劑。基本上適用之液態溶劑為：芳香烴(如：二甲苯、甲苯、或烷基萘類)、氯化芳香烴或氯化脂族烴類(如：氯苯、氯化乙烯或二氯甲烷)、脂族烴類(如：環己烷或石蠟，例如：礦物油分餾物、礦物油與植物油)、醇類(如：丁醇或二醇類，及其醚類與酯類)、酮類(如：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環已酮)、強極性溶劑(如：二甲基甲醯胺與二甲亞碸)，及水。
原則上可能使用所有合適溶劑。合適溶劑實例為：芳香烴類(如：二甲苯、甲苯或烷基萘類)、氯化芳香烴或脂族烴類(如：氯苯、氯化乙烯或二氯甲烷)、脂族烴類(如：環己烷、鏈烷烴、礦物油分餾物、礦物油與植物油)、醇類(如：甲醇、乙醇、異 丙醇、丁醇或二醇類及其醚類與酯類)、酮類(如：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環已酮)、強極性溶劑(如：二甲亞碸)，及水。
原則上可能使用所有合適載劑。適用之載劑尤其包括例如：銨鹽及天然礦物磨粉，如：高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、矽鎂土、蒙脫土或矽藻土，及合成礦物粉末，如：高分散度矽石、氧化鋁與天然或合成矽酸鹽、樹脂、蠟類與/或固體肥料。亦可使用此等載劑之混合物。適用於粒劑之載劑包括例如：粉碎與分碎天然礦石，如：方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石，及無機與有機粉末之合成顆粒，及有機材料之顆粒如：鋸屑、紙、椰子殼、玉米穗軸與菸草稈。
亦可使用液化氣體補充劑或溶劑。特別適用者係彼等在標準溫度與標準壓力下呈氣態之補充劑或載劑，例如：氣霧劑推進劑氣體，如：鹵化烴類及丁烷、丙烷、氮氣與二氧化碳。
離子性或非離子性質乳化劑與/或泡沫形成劑、勻散劑或濕化劑、或此等界面活性物質之混合物之實例為聚丙烯酸之鹽類、木質素磺酸之鹽類、苯酚磺酸或萘磺酸之鹽類、環氧乙烷與脂肪醇類或與脂肪酸或與脂肪胺、與經取代之苯酚(較佳為烷基苯酚或芳基苯酚)之聚縮合物、磺基琥珀酸酯之鹽類、牛磺酸衍生物(較佳係牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇或苯酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酸酯，及包含硫酸根、磺酸根與磷酸根之化合物之衍生物，例如：烷基芳基聚二醇醚類、烷基磺酸酯類、烷基硫酸酯類、芳基磺酸酯類、蛋白質水解物、木質素亞硫酸鹽廢液與甲基纖維素。若其中一種式(I)化合物與/或其中一種惰性載劑不可溶於水且當使用水施用時，宜包含界面活性劑。
可能存在於調配物及其所衍生之施用型式中之其他輔劑包括染劑，如：無機色素(例如：氧化鐵，氧化鈦與普魯士藍)與有機染劑(如：茜素染劑，偶氮染劑及金屬酞花青染劑)，及 營養素與微量營養素，如：鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅之鹽類。
其他組份可為安定劑，如：低溫安定劑、防腐劑、抗氧化劑、光安定劑或其他改善化學/物理安定性之製劑。亦可包含泡沫形成劑或消泡劑。
此外，調配物及其所衍生施用型式中亦可包含其他輔劑、膠黏劑，如：羧甲基纖維素、及天然與合成粉狀、粒狀或膠乳狀聚合物，如：阿拉伯膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂類，如：腦磷脂與卵磷脂，及合成之磷脂類。其他可能輔劑為礦物油與植物油。
若適當時，調配物及其所衍生施用型式中亦可包含其他輔劑。此等添加劑實例包括香料、保護性膠體、結合劑、黏著劑、增稠劑、搖變劑、滲透劑、促進滯留劑、安定劑、螯合劑、錯化劑、保濕劑、分佈劑。通常，式(I)化合物可配合調配目的，與任何常用之固態或液態添加劑組合使用。
適用之促進滯留劑包括所有彼等降低動力表面張力之物質，例如：磺基琥珀酸二辛酯，或提高黏彈性之物質，例如：羥基丙基關華豆膠聚合物。
本文之合適滲透劑包括所有彼等常用於改善農化活性化合物滲透進入植物中之所有物質。本文中，滲透劑之定義為其從(通常為水性)施用液體及/或從噴液層滲透進入植物表皮層並藉以提高活性化合物在表皮中移動性之能力。可採用文獻中說明之方法(Baur等人之1997,Pesticide Science 51,131-152)來測定此性質。其實例包括醇烷氧化物(如：椰子脂肪基乙氧化物(10)或異十三碳烷基乙氧化物(12))、脂肪酸酯類(例如：油菜籽油甲酯或大豆油甲酯)、脂肪胺烷氧化物(例如：獸脂胺乙氧化物(15))、或銨與/或鏻鹽類，例如：硫酸銨或磷酸氫二銨。
調配物較佳係包含佔調配物重量0.00000001%至98%重量 比之間之式(I)化合物，更佳係0.01%至95%重量比之式(I)化合物，最佳係0.5%至90%重量比之式(I)化合物。
由調配物製成之施用型式(特定言之殺害蟲劑)中之式(I)化合物含量可在很大範圍內變化。施用型式中之式(I)化合物濃度通常佔該施用形式重量之0.00000001%至95%重量比，較佳在0.00001%至1%重量比。依適合此等施用型式之常用方式達成此應用。
混合物
式(I)化合物亦可與一種或多種合適之殺真菌劑、殺細菌劑、殺蜱蟎劑、殺軟體動物劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑、殺微生物劑、有利生物體、除草劑、肥料、驅鳥劑、強化植物劑、不孕劑、安全劑、化學信息物質及/或植物生長調節劑形成混合物使用，藉以例如：擴大作用範圍、延長作用效期、提高作用速率、防止排斥或預防發展出抗性。此外，這種活性化合物組合可以改善植物生長及/或對非生物性因子之耐受性，例如：對高溫或低溫、對乾旱或對水份或鹽份含量上升之耐受性。亦可改善開花與結果性能、優化發芽能力與根部發展、促進收成及改善產量、影響成熟、改善所收成產物之品質與/或營養價值、為所收成產物延長儲存壽命及/或改善可加工性。
此外，式(I)化合物可與其他活性化合物或化學信息物質(如：引誘劑與/或驅鳥劑與/或植物活化劑與/或生長調劑與/或肥料)形成混合物。同樣地，式(I)化合物可與改善植物性質(如，例如：生長、產量、及所收成材料之品質)之製劑形成混合物。
根據本發明特定具體實施例中，式(I)化合物係與其他化合物，較佳係與下文說明之彼等化合物形成混合物而呈調配物型式或由該調配物製成之施用型式。
若下文述及之其中一種化合物可出現不同互變異構型，即使沒有個別出示，此等型式亦均包括在內。
殺昆蟲劑/殺蜱蟎劑/殺線蟲劑
本文中以其俗名稱呼之活性化合物為已知者且說明於例如：「The Pesticide Manual，第16版，British Crop Protection Council 2012」或可搜尋網際網路(例如：http：//www.alanwood.net/pesticides)。
(1)乙醯基膽鹼酯酶(AChE)抑制劑，如，例如：胺甲酸酯類，例如：安利卡(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、本得卡(bendiocarb)、本伏卡(benfuracarb)、布卡辛(butocarboxim)、丁氧布卡辛(buthoxycarboxim)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、抑芬卡(ethiofencarb)、芬布卡(fenobucarb)、覆滅蟎(formetanate)、伏賽卡(furathiocarb)、滅必蝨(isoprocarb)、滅賜克(methiocarb)、納乃得(methomyl)、滅特卡(metolcarb)、歐殺滅(oxamyl)、比加普(pirimicarb)、安丹(propoxur)、硫敵克(thiodicarb)、硫芬斯(thiofanox)、三辛滅(triazamate)、三滅卡(trimethacarb)、XMC與滅爾蝨(xylylcarb)；或有機磷酸酯類，例如：歐殺松(acephate)、亞滅伏(azamethiphos)、谷速松(azinphos)-乙基、谷速松(azinphos)-甲基、卡速松(cadusafos)、氯乙松(chlorethoxyfos)、氯芬松(chlorfenvinphos)、氯滅松(chlormephos)、陶斯松(chlorpyrifos)、陶斯松(chlorpyrifos)-甲基、庫伏斯(coumaphos)、氰乃松(cyanophos)、滅賜松(demeton)-S-甲基、大利松(diazinon)、二氯松(dichlorvos)/DDVP、雙特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、大芬松(dimethylvinphos)、二硫松(disulfoton)、EPN、愛殺松(ethion)、普伏松(ethoprophos)、胺磺磷(famphur)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松(fenitrothion)、芬殺松(fenthion)、福賽特(fosthiazate)、飛達松(heptenophos)、抑滅伏(imicyafos)、 抑伏松(isofenphos)、O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸異丙基酯、抑殺松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅加松(mecarbam)、達馬松(methamidophos)、滅大松(methidathion)、美文松(mevinphos)、亞素靈(monocrotophos)、乃立松(naled)、歐滅松(omethoate)、歐滅賜松(oxydemeton)-甲基、巴拉松(parathion)、巴拉松(parathion)-甲基、賽達松(phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、亞特松(pirimiphos)-甲基、佈飛松(profenofos)、普丹松(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、必伏松(pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthion)、拜裕松(quinalphos)、速伏特(sulfotep)、特必松(tebupirimfos)、亞培松(temephos)、託福松(terbufos)、四氯松(tetrachlorvinphos)、硫滅松(thiometon)、三落松(triazophos)、三氯松(triclorfon)與繁米松(vamidothion)。
(2)GABA-閘控之氯離子通道擷抗劑，例如：環二烯有機氯，例如：克丹(chlordane)與安殺番(endosulfan)；或苯基吡唑類(飛普洛類(Fiprole))，例如：抑普洛(ethiprole)與芬普洛(fipronil)。
(3)鈉通道調節劑/電壓-閘控之鈉通道阻斷劑，例如：擬除蟲菊酯類，例如：阿納寧(acrinathrin)、丙烯菊酯(allethrin)、d-順式-反式丙烯菊酯(allethrin)、d-反式丙烯菊酯(allethrin)、畢芬寧(bifenthrin)、右亞列寧(bioallethrin)、右亞列寧(bioallethrin)S-環戊烯基異構物、必賽靈(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、β-賽扶寧(cyfluthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、λ-賽洛寧(cyhalothrin)、γ-賽洛寧(cyhalothrin)、賽滅寧(cypermethrin)、α-賽滅寧(cypermethrin)、β-賽滅寧 (cypermethrin)、θ-賽滅寧(cypermethrin)、ζ-賽滅寧(cypermethrin)、賽芬寧(cyphenothrin)[(1R)-反式異構物]、第滅寧(deltamethrin)、依普靈(empenthrin)[(EZ)-(1R)異構物]、益化利(esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、福本賽寧(flucythrinate)、伏滅寧(flumethrin)、τ-福化利(fluvalinate)、海本斯(halfenprox)、益普靈(imiprothrin)、剋特寧(kadethrin)、滅伏靈(momfluorothrin)、百滅寧(permethrin)、芬特寧(phenothrin)[(1R)-反式異構物]、普烈靈(prallethrin)、除蟲菊酯(pyrethrins(pyrethrum))、利滅靈(resmethrin)、希拉芬(silafluofen)、特伏靈(tefluthrin)、特滅靈(tetramethrin)、特滅靈(tetramethrin)[(1R)異構物)]、泰滅寧(tralomethrin)與參伏靈(transfluthrin)；或DDT；或美克氯(methoxychlor)。
(4)菸鹼激導性乙醯基膽鹼受體(nAChR)促效劑，例如：類新菸鹼類，例如：乙醯普(acetamiprid)、克利定(clothianidin)、第諾芬(dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、尼普爛(nitenpyram)、硫克比(thiacloprid)與賽速安(thiamethoxam)；或尼古丁或碸蟲啶(sulfoxaflor)或伏達隆(flupyradifurone)。
(5)菸鹼激導性乙醯基膽鹼受體(nAChR)之異位性活化劑，例如：賜諾殺類(Spinosyns)，例如：賜諾特(spinetoram)與賜諾殺(spinosad)。
(6)氯離子通道活化劑，例如：抑滅克定類(avermectins)/美保黴素(milbemycin)，例如：艾滅克定(abamectin)、抑滅克定(emamectin)苯甲酸鹽、利滅克定(lepimectin)與美保克定(milbemectin)。
(7)幼保激素擬似物，例如：幼保激素類似物，例如：赫普靈(hydroprene)、克普靈(kinoprene)與滅普靈 (methoprene)；或吩克卡(fenoxycarb)；或必普芬(pyriproxyfen)。
(8)作用機轉未知或非專一性之活性化合物，例如：烷基鹵化物，例如：甲基溴及其他烷基鹵化物；或氯吡靈(chloropicrin)；或硫醯氟；或硼砂；或酒石酸銻鉀鹽。
(9)選擇性抗攝食劑，例如：必滅辛(pymetrozine)或伏卡滅(flonicamid)。
(10)蟎生長抑制劑，例如：克芬辛(clofentezine)、海賽唑(hexythiazox)與地伏辛(diflovidazin)或抑特唑(etoxazole)。
(11)昆蟲腸膜之微生物瓦解劑，例如：蘇雲金芽胞桿菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus)、蘇雲金芽胞桿菌鮎澤亞種(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、蘇雲金芽胞桿菌庫斯塔基亞種(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、蘇雲金芽胞桿菌殺蟲亞種(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)與BT植物蛋白質：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
(12)氧化性磷酸化反應抑制劑，ATP瓦解劑，例如：地芬能(diafenthiuron)；或有機錫化合物，例如：亞賽錫(azocyclotin)、賽赫錫(cyhexatin)與芬塔錫(fenbutatin)氧化物；或歐蟎多(propargite)或特達芬(tetradifon)。
(13)干擾H-質子梯度之氧化性磷酸化反應去偶合劑，例如：克芬吡(chlorfenapyr)、DNOC與氟蟲胺(sulfluramid)。
(14)菸鹼激導性乙醯基膽鹼受體擷抗劑，例如：本速達(bensultap)、培丹(cartap)鹽酸鹽、硫克蘭(thiocylam)與硫速伏(thiosultap)-鈉。
(15)幾丁質生合成抑制劑，第0型，例如：必賽伏(bistrifluron)、克伏能(chlofluazuron)、地伏能(diflubenzuron)、 福環脲(flucycloxuron)、氟芬隆(flufenoxuron)、赫姆能(hexaflumuron)、利芬能(lufenuron)、利化能(novaluron)、諾化能(noviflumuron)、特速能(teflubenzuron)與三伏能(triflumuron)。
(16)幾丁質生合成抑制劑，第1型，例如：佈芬辛(buprofezin)。
(17)蛻變抑制劑(特定言之雙翅目，亦即雙翅目昆蟲)，例如：賽麻辛(cyromazine)。
(18)脫皮激素受體促效劑，例如：可芬諾(chromafenozide)、赫芬賽(halofenozide)、甲氧芬賽(methoxyfenozide)與特芬賽(tebufenozide)。
(19)章魚胺激導性促效劑，例如：三亞蟎(amitraz)。
(20)複合物-III電子轉運抑制劑，例如：海滅能(hydramethylnone)或亞克希(acequinocyl)或伏克靈(fluacrypyrim)。
(21)複合物-I電子轉運抑制劑，例如：METI殺蟎劑，例如：芬殺蟎(fenazaquin)、芬普蟎(fenpyroximate)、普靈芬(pyrimidifen)、畢達本(pyridaben)、達芬必(tebufenpyrad)與特芬必(tolfenpyrad)；或魚藤精(rotenone)(Derris)。
(22)電壓閘控之鈉通道阻斷劑，例如：因得克(indoxacarb)或滅伏美松(metaflumizone)。
(23)乙醯基-Co-A羧酸酶之抑制劑，例如：季酮酸與吡咯酮酸衍生物，例如：螺克芬(spirodiclofen)、螺滅芬(spiromesifen)與賜派滅(spirotetramat)。
(24)複合物-IV電子轉運抑制劑，例如：膦類，例如：磷化鋁、磷化鈣、膦與磷化鋅；或氰化物。
(25)複合物-II電子轉運抑制劑，例如：氰必吩(cyenopyrafen)與賽芬蟎(cyflumetofen)。
(28)蘭尼鹼(ryanodine)受體效應劑，例如：二醯胺類，例如：氯蒽吡咯(chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)與表氟蟲胺(flubendiamide)， 其他具有未知或未明瞭作用機轉之活性化合物，例如：艾特本(afidopyropen)、艾伏樂(afoxolaner)、查得定(azadirachtin)、苯克賽(benclothiaz)、苯賽滅(benzoximate)、必芬賽(bifenazate)、布伏利(broflanilide)、新殺蟎(bromopropylate)、蟎離丹(chinomethionat)、克利得(cryolite)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)、環氧蟲啶(cycloxaprid)、氯氟氰蟲醯胺(cyhalodiamide)、二氯滅嗪(dicloromezotiaz)、大克蟎(dicofol)、氟蟎四嗪(diflovidazin)、氟喹啉(flometoquin)、氟吲哚辛(fluazaindolizine)、氟速吩(fluensulfone)、伏吩靈(flufenerim)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、丁烯氟蟲腈(flufiprole)、氟赫吩(fluhexafon)、氟吡菌醯胺(fluopyram)、氟樂(fluralaner)、氟賽醯胺(fluxametamide)、呋喃蟲醯肼(fufenozide)、戊吡蟲胍(guadipyr)、氯氟醚菊酯(heptafluthrin)、氯噻啉(imidaclothiz)、依普同(iprodione)、樂地蘭(lotilaner)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、哌蟲啶(paichongding)、必伏拜(pyflubumide)、吡啶蟲丙醚(pyridalyl)、必伏松(pyrifluquinazon)、嘧蟎胺(pyriminostrobin)、賽蘭(sarolaner)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、氟氰蟲醯胺(tetraniliprole)、四氯剋安勃(tetrachlorantraniliprole)、塔賽吩(tioxazafen)、三氟普靈(triflumezopyrim)、與碘甲烷；及基於堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)之製劑(I-1582,BioNeem,Votivo)，與下列已知活性化合物：1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(來自WO2006/043635)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌 啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(來自WO2003/106457)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異菸鹼醯胺(來自WO2006/003494)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(來自WO2009/049851)、碳酸3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-側氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基酯(來自WO2009/049851)、4-(丁-2-炔-1-基氧)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(來自WO2004/099160)、4-(丁-2-炔-1-基氧)-6-(3-氯苯基)嘧啶(來自WO2003/076415)、PF1364(CAS Reg.No.1204776-60-2)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氯-3-甲基苯甲醯基]-2-甲基肼羧酸甲基酯(來自WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苯甲醯基]-2-乙基肼羧酸甲基酯(來自WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苯甲醯基]-2-甲基肼羧酸甲基酯(來自WO2005/085216)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)苯甲醯基]-2-乙基肼羧酸甲基酯(來自WO2005/085216)、N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(來自CN102057925)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0099-70
唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧離子基硫雜環丁烷-3-基)苯甲醯胺(來自WO2009/080250)、N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]吡啶-2(1H)-亞基]-2,2,2-三氟乙醯胺(來自WO2012/029672)、1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-側氧基-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚酸鹽(來自WO2009/099929)、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-側氧基-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚酸鹽(來自WO2009/099929)、4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3- 二氯丙-2-烯-1-基)氧]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(來自CN101337940)、N-[2-(第三丁基胺甲醯基)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(來自WO2008/134969)、[2-(2,4-二氯苯基)-3-側氧基-4-氧雜螺[4.5]癸-1-烯-1-基]碳酸丁酯(來自CN 102060818)、(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亞吡啶基]-1,1,1-三氟丙烷-2-酮(來自WO2013/144213)、N-(甲基磺醯基)-6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-羧醯胺(來自WO2012/000896)、N-[3-(苯甲基胺甲醯基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-羧醯胺(來自WO2010/051926)。
殺真菌劑
本文中以其俗名稱呼之活性化合物為已知者且說明於例如：「The Pesticide Manual」或網際網路(例如：http：//www.alanwood.net/pesticides)。
(1)至(15)類所列之所有殺真菌混合組份若含有合適官能基時，均可視需要與相應之鹼類或酸類形成鹽類。此外，(1)至(15)類所列之所有殺真菌混合組份若可能出現互變異構性時，亦可包括互變異構型。
(1)麥角固醇生合成抑制劑，例如：(1.01)艾狄莫(aldimorph)、(1.02)阿克唑(azaconazole)、(1.03)拜坦諾(bitertanol)、(1.04)布康唑(bromuconazole)、(1.05)西普康唑(cyproconazole)、(1.06)二氯丁唑(diclobutrazole)、(1.07)地吩康唑(difenoconazole)、(1.08)地康唑(diniconazole)、(1.09)地康唑-M(diniconazole-M)、(1.10)得莫(dodemorph)、(1.11)得莫乙酸鹽(dodemorph acetate)、(1.12)環氧克唑(epoxiconazole)、(1.13)抑達唑(etaconzole)、(1.14)芬利莫(fenarimol)、(1.15)芬康唑(fenbuconazole)、(1.16)吩醯胺 (fenhexamide)、(1.17)芬普定(fenpropidin)、(1.18)芬普福(fenpropimorph)、(1.19)伏克康唑(fluquinconazole)、(1.20)伏米得(flurprimidol)、(1.21)護矽得(flusilazole)、(1.22)護汰芬(flutriafol)、(1.23)伏康唑(furconazole)、(1.24)順式伏康唑(furconazole-cis))、(1.25)赫康唑(hexaconazole)、(1.26)依滅列(imazalil)、(1.27)依滅列硫酸鹽(imazalil sulphate)、(1.28)抑本康唑(imibenconazole)、(1.29)抑普康唑(ipconazole)、(1.30)滅康唑(metconazole)、(1.31)麥克坦尼(myclobutanil)、(1.32)納得吩(naftifin)、(1.33)紐莫(nuarimol)、(1.34)
Figure 105103220-A0202-12-0101-71
康唑(oxpoconazole)、(1.35)巴克素(paclobutrazole)、(1.36)比菲唑(pefurazoate)、(1.37)本康唑(penconazole)、(1.38)哌布靈(piperalin)、(1.39)撲克樂(prochloraz)、(1.40)普克利(propiconazole)、(1.41)普賽康唑(prothioconazole)、(1.42)必達克(pyributicarb)、(1.43)比芬斯(pyrifenox)、(1.44)克康唑(quinconazole)、(1.45)辛康唑(simeconazole)、(1.46)賜必安(spiroxamine)、(1.47)得克利(tebuconazole)、(1.48)特本吩(terbinafin)、(1.49)特康唑(tetraconazole)、(1.50)三泰芬(triadimefon)、(1.51)三泰隆(triadimenol)、(1.52)賽得莫(tridemorph)、(1.53)三伏唑(triflumizol)、(1.54)賽福寧(triforine)、(1.55)三狄康唑(triticonazole)、(1.56)優康唑(uniconazole)、(1.57)優康唑-P(uniconazol-P)、(1.58)芬克唑(viniconazole)、(1.59)福康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)環庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}甲脒與(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁烷-2-基]-1H-咪唑-1-硫代甲酸酯、 (1.65)吡啶菌唑(pyrisoxazole)、(1.66)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.67)硫代氰酸1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯、(1.68)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.69)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.70)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.71)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.72)硫代氰酸1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯、(1.73)硫代氰酸1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基酯、(1.74)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.75)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.76)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.77)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.78)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.79)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.80)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.81) 2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.82)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.83)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.84)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.85)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.86)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊烷-2-醇、(1.87)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.88)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.89)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.90)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.91)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.92)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇、(1.93)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.94)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.95)5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇。
(2)作用於複合物I或II之呼吸鏈抑制劑，例如：(2.01)必賽吩(bixafen)、(2.02)保卡利(boscalid)、(2.03)卡布辛(carboxin)、(2.04)地伏滅靈(diflumetorim)、(2.05)芬伏爛(fenfuram)、(2.06)護派楠(fluopyram)、(2.07)護坦尼(flutolanil)、(2.08)護賽保(fluxapyroxad)、(2.09)福滅普 (furametpyr)、(2.10)福滅克(furmecyclox)、(2.11)抑本散(isopyrazam)(順-差向異構體消旋物1RS,4SR,9RS與反-差向異構體消旋物1RS,4SR,9SR之混合物)、(2.12)抑本散(isopyrazam)(反-差向異構體消旋物1RS,4SR,9SR)、(2.13)抑本散(isopyrazam)(反-差向異構體對映異構物1R,4S,9S)、(2.14)抑本散(isopyrazam)(反-差向異構體對映異構物1S,4R,9R)、(2.15)抑本散(isopyrazam)(順-差向異構體消旋物1RS,4SR,9RS)、(2.16)抑本散(isopyrazam)(順-差向異構體對映異構物1R,4S,9R)、(2.17)抑本散(isopyrazam)(順-差向異構體對映異構物1S,4R,9S)、(2.18)米普尼(mepronil)、(2.19)嘉得信(oxycarboxin)、(2.20)本福吩(penflufen)、(2.21)本賽能(penthiopyrad)、(2.22)速達散(sedaxane)、(2.23)地伏醯胺(thifluzamid)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙烷-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)苯索伏比(benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲撐基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲撐基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺、 (2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.40)1,3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.41)麥鏽靈(benodanil)、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-羧醯胺、(2.43)抑吩滅(isofetamid)、(2.44)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.45)N-(4'-氯聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.46)N-(2',4'-二氯聯苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.47)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.48)N-(2',5'-二氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.49)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.50)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.51)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯-2-基]菸鹼醯胺、(2.52)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.53)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.54)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基聯苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.55)N-(4'-乙炔基聯苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.56)2-氯-N-(4'-乙炔基聯苯-2-基)菸鹼醯胺、(2.57)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]菸鹼醯胺、(2.58) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺、(2.59)5-氟-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.60)2-氯-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]菸鹼醯胺、(2.61)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.62)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.63)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯-2-基]菸鹼醯胺、(2.64)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.65)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.66)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.67)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙烷-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.68)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.69)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(2.70)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺。
(3)作用於複合物III之呼吸鏈抑制劑，例如：(3.01)辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.02)安美速(amisulbrom)、(3.03)亞托敏(azoxystrobin)、(3.04)賽發滅(cyazofamid)、(3.05)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.06)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.07)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.08)烯肟菌酯(enestroburin)、(3.09)芬色丹(famoxadone)、(3.10)芬滅酮(fenamidone)、(3.11)吩嘧菌酯(flufenoxystrobin)、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)甲基醚菌酯(kresoxim-methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)、 (3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.18)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.20)吡菌苯威(pyribencarb)、(3.21)三氯比(triclopyricarb)、(3.22)三氟敏(trifloxystrobin)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧]甲基}苯基)乙醯胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙醯胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧}苯基)亞乙基]胺基}氧)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.27)烯肟菌胺(fenaminostrobin)、(3.28)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.29)(2E)-2-{2-[({環丙基[(4-甲氧基苯基)亞胺基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(3.30)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-(甲醯基胺基)-2-羥基苯甲醯胺、(3.31)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.33)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺。
(4)有絲分裂與細胞分化之抑制劑，例如：(4.01)免賴德(benomyl)、(4.02)卡苯辛(carbendazim)、(4.03)氯吩唑(chlorfenazole)、(4.04)地吩卡(diethofencarb)、(4.05)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.06)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.07)伏塔唑(fuberidazole)、(4.08)賓克隆(pencycuron)、(4.09)腐絕(thiabendazole)、(4.10)甲基多保淨(thiophanate-methyl)、(4.11)多保淨(thiophanate)、(4.12)索醯胺(zoxamide)、 (4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒
Figure 105103220-A0202-12-0108-88
。
(5)具有多重位點活性之化合物，例如：(5.01)波爾多(Bordeaux)混合物、(5.02)四氯丹(captafol)、(5.03)蓋普丹(captan)、(5.04)四氯異苯腈(chlorothalonil)、(5.05)氫氧化銅、(5.06)萘甲酸銅、(5.07)氧化銅、(5.08)鹼性氯氧化銅、(5.09)硫酸銅(2+)、(5.10)益發靈(dichlofluanid)、(5.11)腈硫醌(dithianon)、(5.12)多寧(dodine)、(5.13)多寧游離鹼、(5.14)富爾邦(ferbam)、(5.15)護福爾培(fluorfolpet)、(5.16)福爾培(folpet)、(5.17)免熱淨(guazatine)、(5.18)免熱淨乙酸鹽(guazatine acetate)、(5.19)抑克定(iminoctadine)、(5.20)抑克定苯烷磺酸鹽(iminoctadine albesilate)、(5.21)抑克定(iminoctadine)三乙酸鹽、(5.22)錳銅(mancopper)、(5.23)錳粉克(mancozeb)、(5.24)錳乃浦(maneb)、(5.25)滅得賴(metiram)、(5.26)滅得賴鋅鹽、(5.27)快得寧(oxine-copper)、(5.28)丙氧苯脒(propamidine)、(5.29)甲基鋅乃浦(propineb)、(5.30)硫與硫製劑，包括：多硫化鈣、(5.31)得恩地(thiram)、(5.32)特伏奈(tolylfluanid)、(5.33)鋅乃浦(zineb)、(5.34)益穗(ziram)、(5.35)敵菌靈(anilazine)。
(6)可誘發宿主抗性之化合物，例如：(6.01)阿拉酸式苯(acibenzolar)-S-甲基、(6.02)異噻菌胺(isotianil)、(6.03)撲殺熱(probenazole)、(6.04)地得尼(tiadinil)與(6.05)昆布多醣(laminarin)。
(7)胺基酸與/或蛋白質生合成抑制劑，例如：(7.01)胺撲滅(andoprim)、(7.02)保米黴素(blasticidin-S)、(7.03)嘧菌環胺(cyprodinil)、(7.04)賜黴素(kasugamycin)、(7.05)賜黴素鹽酸鹽水合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)、(7.06)米本 靈(mepanipyrim)、(7.07)比坦尼(pyrimethanil)、(7.08)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(7.09)土黴素(oxytetracycline)、(7.10)鏈黴素(streptomycin)。
(8)ATP生產抑制劑，例如：(8.01)三苯醋錫(fentin acetate)、(8.02)三苯氯錫(fentin chloride)、(8.03)三苯錫氫氧化物(fentin hydroxide)、(8.04)矽硫吩(silthiofam)。
(9)細胞壁合成抑制劑，例如：(9.01)苯賽卡(benthiavalicarb)、(9.02)地滅莫(dimethomorph)、(9.03)伏莫(flumorph)、(9.04)抑發利(iprovalicarb)、(9.05)曼普胺(mandipropamid)、(9.06)保粒黴素(polyoxins)、(9.07)保粒靈(polyoxorim)、(9.08)瓦利黴素(validamycin A)、(9.09)發利列(valifenalate)、(9.10)保粒黴素(polyoxin)B、(9.11)(2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.12)(2Z)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。
(10)脂質與膜合成抑制劑，例如：(10.01)聯苯、(10.02)地茂散(chloroneb)、(10.03)大克爛(dicloran)、(10.04)護粒松(edifenphos)、(10.05)依得利(etridiazole)、(10.06)碘卡(iodocarb)、(10.07)丙基喜樂松(iprobenfos)、(10.08)亞賜普醇烷(isoprothiolane)、(10.09)普莫卡(propamocarb)、(10.10)普莫卡鹽酸鹽(propamocarb hydrochloride)、(10.11)硫菌威(prothiocarb)、(10.12)白粉松(pyrazophos)、(10.13)五氯硝苯(quintozene)、(10.14)四氯硝苯(tecnazene)、(10.15)特克斯-甲基(tolclofos-methyl)。
(11)黑色素生合成抑制劑，例如：(11.01)卡普醯胺(capropamid))、(11.02)地克賽(diclocymet)、(11.03)芬散尼(fenoxanil)、(11.04)太得(phthalide)、(11.05)百快隆(pyroquilon)、(11.06)三賽唑(tricyclazole)、(11.07){3-甲基 -1-[(4-甲基苯甲醯基)胺基]丁烷-2-基}胺甲酸2,2,2-三氟乙基酯。
(12)核酸合成抑制劑，例如：(12.01)本達樂(benalaxyl)、(12.02)本達樂-M(benalaxyl-M)(克拉利(kiralaxyl))、(12.03)布滅莫(bupirimate)、(12.04)克拉肯(clozylacon)、(12.05)地滅利(dimethirimol)、(12.06)抑利莫(ethirimol)、(12.07)伏拉希(furalaxyl)、(12.08)殺紋寧(hymexazol)、(12.09)滅達樂(metalaxyl)、(12.10)滅達樂-M(metalaxyl-M)(滅芬散(mefenoxam))、(12.11)歐弗斯(ofurace)、(12.12)歐殺斯(oxadixyl)、(12.13)
Figure 105103220-A0202-12-0110-89
啉酸(oxolinic acid)、(12.14)歐奇農(octhilinone)。
(13)訊號轉導抑制劑，例如：(13.01)氯唑內(chlozolinate)、(13.02)拌種咯(fenpiclonil)、(13.03)護汰寧(fludioxonil)、(13.04)依普同(iprodione)、(13.05)撲滅寧(procymidone)、(13.06)快諾芬(quinoxyfen)、(13.07)免克寧(vinclozolin)、(13.08)丙氧喹啉(proquinazid)。
(14)可作為去偶合劑之化合物，例如：(14.01)百蟎克(binapacryl)、(14.02)白粉克(dinocap)、(14.03)富米松(ferimzone)、(14.04)扶吉胺(fluazinam)、(14.05)敵蟎普(meptyldinocap)。
(15)其他化合物，例如：(15.001)本塞唑(benthizole)、(15.002)苯
Figure 105103220-A0202-12-0110-90
(bethoxazine)、(15.003)卡普黴素(capsimycin)、(15.004)卡吩(carvone)、(15.005)喹啉甲硫胺酸鹽(chinomethionat)、(15.006)必伏農(pyriofenone)(克吩農(chlazafenon))、(15.007)庫發尼(cufraneb)、(15.008)賽伏醯胺(cyflufenamid)、(15.009)西莫尼(cymoxanil)、(15.010)環丙磺草胺(cyprosulfamide)、(15.011)邁隆(dazomet)、(15.012)迪布卡(debacarb)、(15.013)二氯吩(dichlorophen)、(15.014)地克 美辛(diclomezine)、(15.015)地吩唑克(difenzoquat)、(15.016)地吩唑克甲基硫酸鹽(difenzoquat metilsulfate)、(15.017)二苯基胺、(15.018)抑克滅(ecomate)、(15.019)吩普胺(fenpyrazamine)、(15.020)伏特夫(flumetover)、(15.021)氟菌丹(fluoroimide)、(15.022)護硫醯胺(flusulfamide)、(15.023)噻菌淨(flutianil)、(15.024)福賽得鋁(fosetyl-aluminium)、(15.025)福賽得鈣(fosetyl-calcium)、(15.026)福賽得鈉(fosetyl-sodium)、(15.027)六氯苯、(15.028)依麻黴素(irumamycin)、(15.029)滅速卡(methasulfocarb)、(15.030)異硫氰酸甲酯、(15.031)滅奇吩(metrafenone)、(15.032)米德黴素(mildiomycin)、(15.033)納坦黴素(natamycin)、(15.034)二甲基二硫代胺甲酸鎳、(15.035)硝基太(nitrothal)-異丙基、(15.036)歐賽保(oxamocarb)、(15.037)歐芬汀(oxyfenthiin)、(15.038)五氯酚與其鹽類、(15.039)酚丁滅蝨(phenothrin)、(15.040)磷酸與其鹽類、(15.041)霜黴威乙膦酸鹽(propamocarb-fosetylate)、(15.042)普辛(propanosine)-鈉、(15.043)丁吡嗎啉(pyrimorph)、(15.044)硝吡咯菌素(pyrronitrin)、(15.045)特伏克(tebufloquin)、(15.046)特伏爛(tecloftalam)、(15.047)特利吩(tolnifanide)、(15.048)咪唑嗪(triazoxide)、(15.049)水楊菌胺(trichlamide)、(15.050)氰菌胺(zarilamid)、(15.051)2-甲基丙酸(3S,6S,7R,8R)-8-苯甲基-3-[({3-[(異丁醯基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)胺基]-6-甲基-4,9-二側氧基-1,5-二氧雜環己烷-7-基酯、(15.052)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0111-91
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.053)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0111-92
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.054)氧硫普靈 (oxathiapiproline)、(15.055)1H-咪唑-1-羧酸1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁烷-2-基酯、(15.056)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺醯基)吡啶、(15.057)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(15.058)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫雜環己烯并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.059)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0112-93
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.060)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0112-94
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.061)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0112-95
唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.062)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-色烯-4-酮、(15.063)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.064)2-苯基苯酚與鹽類、(15.065)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.066)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、(15.067)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒
Figure 105103220-A0202-12-0112-96
、(15.068)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒
Figure 105103220-A0202-12-0112-98
、(15.069)5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.070)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺醯基醯肼、(15.071)5-氟-2-[(4-氟苯甲基)氧]嘧啶-4-胺、(15.072)5-氟-2-[(4-甲基苯甲基)氧]嘧啶-4-胺、(15.073)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.074)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙基酯、(15.075)N'-(4-{[3-(4-氯苯甲基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.076)N-(4-氯苯甲基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]丙醯胺、(15.077)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]丙醯胺、(15.078)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯菸鹼醯胺、(15.079)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基) 乙基]-2,4-二氯菸鹼醯胺、(15.080)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘菸鹼醯胺、(15.081)N-{(E)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺、(15.082)N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺、(15.083)N'-{4-[(3-第三丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.084)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氫萘-1-基)-1,3-噻唑-4-羧醯胺、(15.085)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧醯胺、(15.086)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧醯胺、(15.087){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧)甲基]吡啶-2-基}胺甲酸戊基酯、(15.088)吩
Figure 105103220-A0202-12-0113-99
-1-羧酸、(15.089)喹啉-8-酚、(15.090)喹啉-8-酚硫酸鹽(2：1)、(15.091){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧)甲基]吡啶-2-基}胺甲酸第三丁基酯、(15.092)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.093)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺醯基)纈醯胺、(15.094)4-側氧基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸、(15.095){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧)甲基]吡啶-2-基}胺甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.096)4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構型：4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.097)3,4,5-三羥基苯甲酸丙基酯、(15.098)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0113-100
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.099)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0113-101
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.100) (R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0114-102
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.101)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯甲醯胺、(15.102)2-(6-苯甲基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.103)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.104)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.105)脫落酸、(15.106)N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-基氧)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.107)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.108)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.109)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.110)N'-{5-溴-6-[(順式-4-異丙基環己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.111)N'-{5-溴-6-[(反式-4-異丙基環己基)氧]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.112)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.113)N-環丙基-N-(2-環丙基苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.114)N-(2-第三丁基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.115)N-(5-氯-2-乙基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.116)N-(5-氯-2-異丙基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.117)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.118)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.119)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.120)N-(2-環戊基-5-氟苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、 (15.121)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.122)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.123)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.124)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.125)N-(2-第三丁基-5-甲基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.126)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.127)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苯甲基]-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.128)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.129)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.130)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺、(15.131)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲硫醯胺、(15.132)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.133)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.134)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.135)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜環庚烷、(15.136)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧]苯基}丙-2-醇、(15.137)2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧]-6-氟苯基}丙-2-醇、(15.138)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.139)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.140)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6- 氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.141)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.142)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.143)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.144)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.145)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.146)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.147)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.148)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.149)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(15.150)N'-(4-{3-[(二氟甲基)硫烷基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.151)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.152)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.153)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.154)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)硫烷基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.155)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]硫烷基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.156)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.157)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.158)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.159)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]硫烷基}苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、(15.160)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-基氧)苯 基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-103
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.161)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-104
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.162)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-105
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.163)甲烷磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-106
唑-5-基}苯基酯、(15.164)甲烷磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-107
唑-5-基}-3-氯苯基酯、(15.165)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5S)-5-[2-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-109
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.166)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5R)-5-[2-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-110
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.167)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5S)-5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-111
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.168)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5R)-5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-112
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.169)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5S)-5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-113
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.170)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{(5R)-5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-基氧)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-114
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]乙酮、(15.171)甲烷磺酸2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0117-115
唑-5-基}苯基酯、 (15.172)甲烷磺酸2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0118-116
唑-5-基}苯基酯、(15.173)甲烷磺酸2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0118-117
唑-5-基}-3-氯苯基酯、(15.174)甲烷磺酸2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 105103220-A0202-12-0118-118
唑-5-基}-3-氯苯基酯。
作為混合組份之生物性殺害蟲劑
式(I)化合物可與生物性殺害蟲劑組合。
生物性殺害蟲劑特別包括細菌、真菌、酵母、植物抽出物及由微生物形成之產物，包括蛋白質與二次代謝物。
生物性殺害蟲劑包括細菌，如：形成孢子之細菌、定殖在根部之細菌及具有生物性殺昆蟲劑、殺真菌劑或殺線蟲劑作用之細菌。
此等已用為或可用為生物性殺害蟲劑之細菌實例為：
液化澱粉芽孢桿菌(Bacillus amyloliquefaciens)菌株FZB42(DSM 231179)，或仙人掌桿菌(Bacillus cereus)，尤指仙人掌桿菌(B.cereus)菌株CNCM I-1562或堅強芽胞桿菌(Bacillus firmus)菌株I-1582(登錄號CNCM I-1582)或短小芽胞桿菌(Bacillus pumilus)，尤指菌株GB34(登錄號ATCC 700814)與菌株QST2808(登錄號NRRL B-30087)，或枯草桿菌(Bacillus subtilis)，尤指菌株GB03(登錄號ATCC SD-1397)，或枯草桿菌(Bacillus subtilis)菌株QST713(登錄號NRRL B-21661)或枯草桿菌(Bacillus subtilis)菌株OST 30002(登錄號NRRL B-50421)、蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)，尤指蘇雲金芽胞桿菌以色列亞種(B.thuringiensis subspecies israelensis)(血清型H-14)，菌株AM65-52(登錄號ATCC 1276)，或蘇雲金芽胞桿菌鮎澤亞種(B.thuringiensis subsp.aizawai)，尤指菌株ABTS-1857(SD-1372)，或蘇雲金芽胞桿菌庫斯塔基亞種(B.thuringiensis subsp.kurstaki)菌株HD-1，或蘇雲金芽胞桿菌殺蟲亞種(B.thuringiensis subsp.tenebrionis)菌株NB 176(SD-5428)、穿刺巴斯德菌(Pasteuria penetrans)、巴斯德菌屬(Pasteuria spp.)(腎形腎狀線蟲(Rotylenchulus reniformis))-PR3(登錄號ATCC SD-5834)、細黃鏈黴菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(=QRD 31.013、NRRL B-50550)、鮮黃鏈黴菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(登錄號NRRL 30232)。
此等已用為或可用為生物性殺害蟲劑之真菌及酵母實例為：
巴氏蠶白僵菌(Beauveria bassiana)，特定言之菌株ATCC 74040；微坦盾殼黴(Coniothyrium minitans)，特定言之菌株CON/M/91-8(登錄號DSM-9660)；輪枝菌屬(Lecanicillium spp.)，特定言之菌株HRO LEC 12；蠟蚧輪枝菌(Lecanicillium lecanii)(過去稱為Verticillium lecanii)，特定言之菌株KV01；黑殭菌(Metarhizium anisopliae)，特定言之菌株F52(DSM3884/ATCC 90448)；核果梅奇酵母(Metschnikowia fructicola)，特定言之菌株NRRL Y-30752；玫煙色擬青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(新名稱：玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea))，特定言之菌株IFPC 200613，或菌株Apopka 97(登錄號ATCC 20874)；淡紫色擬青霉(Paecilomyces lilacinus)，特定言之淡紫色擬青霉(P.lilacinus)菌株251(AGAL 89/030550)；大孢籃狀菌(Talaromyces flavus)，特定言之菌株V117b；深綠木黴(Trichoderma atroviride)，特定言之菌株SC1(登錄號CBS 122089)；哈茨木黴(Trichoderma harzianum)，特定言之哈茨木黴(T.harzianum rifai)T39(登錄號CNCM I-952)。
此等已用為或可用為生物性殺害蟲劑之病毒實例為：
棉褐帶卷蛾(Adoxophyes orana)顆粒體病毒(GV)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella)顆粒體病毒(GV)、番茄夜蛾(Helicoverpa armigera)(棉蛉蟲)核型多角體病毒(NPV)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)mNPV、草地斜紋夜蛾(Spodoptera frugiperda)mNPV、棉貪夜蛾(Spodoptera littoralis)NPV。
亦包括以細菌與真菌作為「菌種」加至植物或植株部分或植物器官中，並利用其特殊性質，促進植物生長與植物健康。其實例包括：土壤桿菌屬(Agrobacterium spp.)、甘藍固氮根瘤菌(Azorhizobium caulinodans)、固氮螺菌屬(Azospirillum spp.)、固氮菌屬(Azotobacter spp.)、慢生根瘤菌屬(Bradyrhizobium spp.)、伯克氏菌屬(Burkholderia spp.)(尤指洋蔥伯克氏菌(Burkholderia cepacia)(過去稱為洋蔥假單胞菌(Pseudomonas cepacia)))、巨孢球囊黴屬(Gigaspora spp.)或單孢巨孢球囊黴(Gigaspora monosporum)、菌根菌屬(Glomus spp.)、蠟蘑菌屬(Laccaria spp.)、布氏乳桿菌(Lactobacillus buchneri)、類球囊黴屬(Paraglomus spp.)、豆包菌(Pisolithus tinctorus)、假單胞菌屬(Pseudomonas spp.)、根瘤菌屬(Rhizobium spp.)(尤指三葉草根瘤菌(Rhizobium trifolii))、松露屬(Rhizopogon spp.)、硬皮馬勃菌屬(Scleroderma spp.)、乳牛肝菌屬(Suillus spp.)、鏈黴菌屬(Streptomyces spp.)。
已用為或可用為生物性殺害蟲劑之植物抽出物及由微生物形成之產物(包括蛋白質與二次代謝物)實例為：
大蒜(Allium sativum)、中亞苦蒿(Artemisia absinthium)、印楝素(azadirachtin)、Biokeeper WP、肉桂(Cassia nigricans)、苦皮藤(Celastrus angulatus)、臭杏(Chenopodium anthelminticum)、幾丁質、Armour-Zen、歐洲鱗毛蕨(Dryopteris filix-mas)、問荊草(Equisetum arvense)、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up(藜麥(Chenopodium quinoa)皂苷抽出物)、除蟲菊/除蟲菊酯、苦木(Quassia amara)、櫟屬(Quercus)、皂樹(Quillaja)、虎杖抽出物(Regalia)、"RequiemTM Insecticide"、魚藤酮、魚尼丁(ryania)/雷諾丁(ryanodine)、聚合草(Symphytum officinale)、菊蒿(Tanacetum vulgare)、百里酚、Triact 70、TriCon、金蓮花(Tropaeulum majus)、大蕁麻(Urtica dioica)、藜蘆鹼(Veratrin)、槲寄生(Viscum album)、十字花科抽出物，特定言之油菜籽粉或芥末粉。
作為混合組份之安全劑
式(I)化合物可與安全劑組合，例如：解草酮(benoxacor)、解毒喹(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、環丙磺草胺(cyprosulfamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole)(-ethyl)、解草啶(fenclorim)、解草安(flurazole)、氟草肟(fluxofenim)、解草
Figure 105103220-A0202-12-0121-119
唑(furilazole)、雙苯
Figure 105103220-A0202-12-0121-120
唑酸(isoxadifen(-ethyl))、吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))、萘甲酸酐、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基胺甲醯基)胺基]苯基}磺醯基)苯甲醯胺(CAS 129531-12-0)、4-(二氯乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)-1,3-
Figure 105103220-A0202-12-0121-121
唑啶(CAS 52836-31-4)。
植物與植株部份
所有植物與植株部份均可根據本發明處理。此時，咸瞭解植物係指所有植物及植物族群，如：需要及不需要之野生植物或作物(包括天然作物)，例如：穀類(小麥、稻、硬粒小麥、大麥、裸麥、燕麥)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、豆與其他蔬菜類、棉花、菸草、油菜、與果實植物(蘋果、梨、柑橘類果實與葡萄)。作物可為得自依傳統育種法與最適化方法或利用生物技術與遺傳工程法或此等方法之組合所取得者，包括轉殖基因植物，及包括受植物育種者權益保護或未受保護之植物栽培品種。咸瞭解，植株部份意指植物之所有地上及地下部份與器官，如：芽、葉、花與根，其實例可述及：闊葉、針葉、莖、樹幹、花、果實體、果實與種子，及根、球莖、與根莖。植株部份亦包括收成之植物，及無性與有性繁殖材料，例如：扦插、球莖、根莖、插枝與種子。
根據本發明使用式(I)化合物處理植物與植株部份之方法係依習用之處理法直接處理或使化合物作用在其周圍、環境或庫存空間，例如：浸泡、噴灑、蒸發、霧化、撒播、塗刷、注射，且若處理繁殖材料時，特定言之處理種子時，亦可施加一層或多層包衣。
如上述，根據本發明亦可處理所有植物與其部份植株。較佳具體實施例中係處理野生植物品種與植物栽培品種或彼等由傳統生物育種法(如：交配法或原生質融合法)取得者，與其部份植株。另一項較佳具體實施例中，係處理由遺傳工程方法(若適當時，可併用傳統方法)得到之轉殖基因植物與植物栽培品種(基因改造生物)，及其部份植株。術語「部份」或「植株部份」或「部份植株」已如上述說明。特別佳者，本發明係處理自商品取得或使用中之植物栽培品種之植物。咸瞭解，植物栽培品種意指經由傳統育種法、誘變法或重組 DNA技術得到之具有新穎性質(「性狀」)之植物。其可為栽培品種、變異種、生物型或基因型。
轉殖基因植物、種子處理法與整合品項
根據本發明處理之較佳轉殖基因植物或植物栽培品種(彼等由遺傳工程取得者)包括所有透過基因改造過程，接受賦與特別有利性質(「性狀」)之遺傳物質之植物。此等性質實例為改善植物生長、提高對高溫或低溫之耐受性、提高對乾旱或對水含量或土壤鹽含量之耐受性、提高開花率、簡化收成、加速成熟、提高收成量、提高所收成產品之品質與/或提高營養價值、所收成產品之更佳儲存壽命與/或提高可加工性。其他及特別強調之此等性質實例為提高植物對抗動物害蟲與有害微生物之防禦性，如：由例如：植物內所形成之毒素，特定言之由來自蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)之遺傳物質(例如：基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c Cry2Ab、Cry3Bb與CryIF及其組合)於植物中產生之毒素來對抗昆蟲、蜘蛛、線蟲、蟎類、蛞蝓與蝸牛，進一步利用例如：後天取得之全株抗性(SAR)、系統素(systemin)、植物抗毒素(phytoalexins)、誘發素(elicitors)與抗性基因，及相應表現之蛋白質與毒素，提高植物對抗植物病原性真菌、細菌與/或病毒之抗性，亦提高植物對某些除草活性化合物，例如：咪唑啉酮類、磺醯脲類、嘉磷塞(glyphosate)或草銨膦(phosphonotricin)之耐受性(例如：「PAT」基因)。此等賦與所需性質(「性狀」)之基因亦可相互組合進入轉殖基因植物中。轉殖基因植物實例包括重要作物，如：穀類(小麥、稻、硬粒小麥、大麥、裸麥、燕麥)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、豌豆及其他蔬菜品種、棉花、菸草、油菜與果實植物(生產蘋果、梨、柑橘類水果與葡 萄)，特別著重於玉米、大豆、小麥、稻、馬鈴薯、棉花、甘蔗、番茄與油菜。特別強調之性質(「性狀」)為提高植物對抗昆蟲、蜘蛛、線蟲、蛞蝓與蝸牛之抗性。
作物保護法-處理型態
使用式(I)化合物處理植物與植株部份之方法係依習用之處理法直接處理或使化合物作用在其周圍、棲息地或庫存空間，例如：浸泡、噴灑、噴霧、灌注、蒸發、撒粉、霧化、撒播、起泡、塗刷、散播、注射、澆水(澆淋)、滴灌，若處理繁殖材料時，特定言之處理種子時，亦可採用乾式種子處理法、濕式種子處理法、漿式處理法、包殼、塗佈一層或多層包衣，等等。亦可進一步採用超低體積法施用式(I)化合物或取施用型式或式(I)化合物本身注射至土壤中。
植物之較佳直接處理法為葉部施用法，亦即讓式(I)化合物施用在葉部，其中處理頻率及施用率應配合所針對害蟲之感染程度來調整。
若為全株作用性活性化合物時，式(I)化合物亦可經由根系到達植物。因此可由式(I)化合物作用在植物所在地來處理植物。其作法可為例如：浸泡或混合至土壤或營養液中，亦即在植物所在地(例如：土壤或水耕系統)浸入液體型式之式(I)化合物，或藉由土壤施用法，亦即將式(I)化合物以固體型式(例如：呈粒劑型式)加至植物所在地。若為水稻作物時，其作法為量取式(I)化合物固體施用型式(例如：粒劑)加至水稻田中。
種子處理法
長久以來已知藉由處理植物種子來控制動物害蟲且仍在改良中。然而，處理種子時，經常出現一些無法以令人滿意 之方式解決之問題。因此需要發展一種保護種子及發芽植物之方法，其可以在儲存期間、播種後或植物發芽後免除或至少顯著減少另外施用殺害蟲劑。亦需要使活性化合物以最適當用量提供種子及發芽植物最佳保護程度，以免動物害蟲侵害，且不受所使用活性化合物傷害植物本身。特定言之，處理種子之方法亦應考量可抵抗或耐受害蟲之轉殖基因植物固有之殺昆蟲或殺線蟲性質，以便在最低之殺害蟲劑用量下，對種子及發芽植物達最佳保護程度。
特定言之，本發明因此亦有關使用一種式(I)化合物處理種子，以保護種子與發芽植物免於害蟲侵害之方法。根據本發明保護種子與發芽植物對抗害蟲侵害之方法亦包括以式(I)化合物與混合組份在一次操作中同時處理或依序處理之方法。亦包括以式(I)化合物與混合組份在不同時間處理種子之方法。
本發明同樣係有關一種以式(I)化合物於處理種子上之用途，以保護種子與所長成植物免於動物害蟲侵害。
此外，本發明係有關一種已經過式(I)化合物處理之種子，以保護免於動物害蟲侵害。本發明亦係有關一種經過式(I)化合物與混合組份同時處理之種子。本發明亦有關一種經過式(I)化合物與混合組份在不同時間點處理之種子。若為經過式(I)化合物與混合組份在不同時間點處理之種子時，該等個別物質可存在於種子之不同覆層中。此時，包含式(I)化合物之覆層與包含混合組份之覆層可視需要利用中間層分隔。本發明亦係有關一種已經過式(I)化合物與混合組份作為包衣之一部份或作為包衣以外之另一層或多層塗覆之種子。
此外，本發明進一步有關一種種子，其在經過式(I)化合物處理後，再經過包膜衣製程，以防止種子被塵粉磨損。
式(I)化合物之全株作用性化合物之優點之一在於經過此 等處理之種子不僅可保護種子本身，而且可保護種子出土後所長成植株，對抗動物害蟲侵害。依此方式，即不需要在播種期間或播種後短時間內立即處理作物。
另一項優點在於透過式(I)化合物處理種子，可促進該經過處理之種子發芽及出土。
同樣可視為優點之處在於式(I)化合物亦可特別用於轉殖基因種子。
此外，式(I)化合物亦可與訊號轉導技術組成物組合使用，結果可以改善與共生菌(如，例如：根瘤菌、菌根菌與/或內生細菌或真菌)之定殖，及/或達最佳固氮作用。
式(I)化合物適合保護任何用於農業、溫室、森林或園藝之植物品種之種子。更特定言之，其包括穀類(例如：小麥、大麥、裸麥、燕麥與小米)、玉米、棉花、大豆、稻、馬鈴薯、葵花、咖啡、菸草、芥花、油菜、甜菜(例如：製糖用甜菜與飼料用甜菜)、花生、蔬菜(如：番茄、胡瓜、豆、十字花科蔬菜、洋蔥與萵苣)、果實植物、草皮與觀賞植物之種子。特別重要為處理穀類(如：小麥、大麥、裸麥與燕麥)、玉米、大豆、棉花、芥花、油菜與稻之種子。
亦如上述，式(I)化合物對轉殖基因種子之處理法亦特別重要。此時該植物種子通常包含至少一種可以控制特定言之具有殺昆蟲性質與/或殺線蟲性質之多肽表現之異源基因。該轉殖基因種子中之此等異源基因可源自下列微生物屬種，如：芽胞桿菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假單胞菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌(Serratia)、木黴(Trichoderma)、棒形桿菌(Clavibacter)、菌根菌(Glomus)或黏帚黴(Gliocladium)。本發明特別適合處理包含至少一種來自芽胞桿菌屬(Bacillus sp.)之異源基因之轉殖基因種子。更佳為該異源基因係來自蘇雲金芽胞桿菌(Bacillus thuringiensis)。
本發明內容中，式(I)化合物係施用至種子上。接受處理之種子最好處於充份穩定狀態，以免在處理過程中損傷。通常，可在收穫至播種期間任何時間點處理種子。所採用之種子通常已與植株分離且已脫除軸、殼、稈、包衣、穗或果肉。因此例如：可採用已經過採收、清潔且乾燥至可以儲存之水份含量之種子。或者亦可使用乾燥後再例如：經過水處理後再度乾燥之種子，例如：底層處理。處理稻種子時，亦可使用例如：已吸水至特定階段(雞胸型階段)之種子，以改善發芽及較一致之出土。
當處理種子時，通常必需小心選擇施用至種子之式(I)化合物與/或其他添加劑之施用量，以免破壞種子發芽，或不致於傷害所長成之植物。尤其當活性化合物在特定施用率下可能具有植物毒性時，必需確保此點。
通常，式(I)化合物係呈合適調配物施用至種子上。處理種子之合適調配物與方法係習此相關技藝之人士習知者。
式(I)化合物可轉換成常用拌種調配物，如：溶液、乳液、懸浮液、粉劑、發泡劑、漿物或種子之其他包衣組成物，與ULV調配物。
此等調配物可依已知方式製造，混合式(I)化合物與常用之添加劑，例如：常用之補充劑，及溶劑或稀釋劑、染劑、濕化劑、勻散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、二次增稠劑、膠黏劑、赤霉素，及水。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之適用染劑為此等目的常用之所有染劑。此時，可使用難溶於水之色素，或可使用水溶性染劑。其實例包括彼等已知名稱為若丹明B(Rhodamin B)、C.I.紅色(Pigment Red)112號與C.I.溶劑紅(Solvent Red)1號之染劑。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之適用濕化劑 為可促進濕化及調配農化活性化合物時常用之所有物質。較佳為使用萘磺酸烷基酯類，如：萘磺酸二異丙基酯或-二異丁基酯。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之適用勻散劑與/或乳化劑為調配農化活性化合物時常用之所有非離子性、陰離子性與陽離子性勻散劑。較佳為使用非離子性或陰離子性勻散劑或非離子性或陰離子性勻散劑之混合物。合適之非離子性勻散劑尤其包括環氧乙烷/氧化丙烯嵌段聚合物、烷基苯酚聚二醇醚與三苯乙烯苯酚聚二醇醚，及其磷酸化或硫酸化衍生物。合適之陰離子性勻散劑尤其指木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽與芳基磺酸鹽-甲醛縮合物。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之消泡劑為調配農化活性化合物時常用之所有抑制泡沫物質。較佳為使用聚矽氧消泡劑與硬脂酸鎂。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之防腐劑為農化組成物中為了此等目的常用之所有物質。其實例包括二氯吩(dichlorophen)與苯甲醇半縮甲醛。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之二次增稠劑為農化組成物中為了此等目的常用之所有物質。較佳實例包括：纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改質黏土與高分散性矽石。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之適用膠黏劑為拌種產品中所有常用之結合劑。較佳實例包括聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇，與纖基乙酸鈉(tylose)。
根據本發明可使用之拌種調配物中可包含之赤霉素較佳為赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4與A7；以使用赤霉酸特別佳。該赤霉素係已知者(參見R.Wegler之Chemie der Pflanzenschutz-und Schädlingsbekämpfungsmittel，Vol.2, Springer Verlag,1970,pp.401-412)。
根據本發明可使用之拌種調配物可直接使用或加水稀釋後使用，用於處理各種不同種子。例如：該濃縮劑或其加水稀釋後所得之製劑可用於包覆穀類(如：小麥、大麥、裸麥、燕麥與硬粒小麥)之種子，及玉米、稻、油菜、豌豆、豆類、棉花、葵花、大豆及甜菜之種子，或各種不同蔬菜之種子。可根據本發明使用之拌種調配物或其稀釋之施用型式亦可用於包覆轉殖基因植物之種子。
根據本發明可使用之拌種調配物或其所製成施用型式用於處理種子時，可使用所有常用於拌種之合適混合裝置。明確言之，進行該拌種過程時，將種子置入混合機中，依分批或連續操作方式，添加所需拌種調配物特定用量，可直接添加或先加水稀釋後添加，混合直到調配物均勻分佈在種子上為止。若適當時可接著進行乾燥過程。
根據本發明可使用之拌種調配物之施用率可在相當大範圍內變化。其依據調配物中式(I)化合物之特定含量及依據種子而變化。式(I)化合物之施用率通常在每公斤種子0.001至50克之間，較佳為每公斤種子0.01至15克之間。
動物健康
在動物健康領域(亦即獸醫學領域)，式(I)化合物可活性對抗動物寄生蟲，特定言之體外寄生蟲或體內寄生蟲。術語「體內寄生蟲」尤其包括蠕蟲與原蟲，如：球蟲目(Coccidia)。體外寄生蟲通常且較佳為節肢動物，尤指昆蟲與蜱蟎類。
在獸醫學領域中，對恆溫動物具有有利毒性之式(I)化合物適合在畜牧、養殖動物、動物園動物、實驗室動物、實驗動物與家畜動物中控制出現在動物養殖及動物畜養中之寄生蟲。其可活性對抗寄生蟲之所有或特定發展階段。
農業牲畜包括例如：哺乳動物，如：綿羊、山羊、馬、驢、駱駝、水牛、兔子、馴鹿、黇鹿及尤指牛與豬；禽類，如：火雞、鴨、鵝，及尤指雞；魚類與甲殼類，例如：水產養殖，及昆蟲，如：蜜蜂。
家畜動物包括例如：哺乳動物，如：倉鼠、天竺鼠，大鼠、小鼠、栗鼠、雪貂，及特定言之狗、貓、籠內的鳥、爬蟲類、兩棲類或水族箱內的魚。
較佳具體實施例中，式(I)化合物係投與哺乳動物。
另一項較佳具體實施例中，式(I)化合物係投與鳥類，亦即籠內的鳥，且尤指禽類。
使用式(I)化合物控制動物寄生蟲，係計畫降低或防止生病、死亡例及下降之效能(指肉品、乳品、毛、皮、蛋、蜂蜜，等等)，因此可以達到更經濟及更簡單之動物管理及更佳之動物效益。
在動物健康之相關領域中，術語「控制」或「防治」係指式(I)化合物可有效降低特定寄生蟲在感染此等寄生蟲之動物中之發病率，使此等寄生蟲降至無害程度。更明確言之，本文所採用之「控制」係指式(I)化合物可以殺死各寄生蟲、抑制其生長或抑制其繁殖。
節肢動物包括：蝨目(Anoplurida)，例如：盲蝨屬(Haematopinus spp.)、長顎蝨屬(Linognathus spp.)、蝨蟎屬(Pediculus spp.)、陰蝨屬(Phtirus spp.)、管蝨屬(Solenopotes spp.)；食毛目(Mallophagida)及鈍角亞目(Amblycerina)與細角亞目(Ischnocerina)，例如：毛鳥蝨屬(Trimenopon spp.)、雞蝨屬(Menopon spp.)、巨毛蝨屬(Trinoton spp.)、羽蝨屬(Bovicola spp.)、嚼蝨屬(Werneckiella spp.)、毛虱屬(Lepikentron spp.)、 食蟲虻屬(Damalina spp.)、獸鳥蝨屬(Trichodectes spp.)、貓羽蝨屬(Felicola spp.)；雙翅目(Diptera)及長角亞目(Nematocerina)與短角亞目(Brachycerina)，例如：伊蚊屬(Aedes spp.)、按蚊屬(Anopheles spp.)、庫蚊屬(Culex spp.)、蚋蚊屬(Simulium spp.)、真蚋屬(Eusimulium spp.)、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、沙蠅屬(Lutzomyia spp.)、蚊屬(Culicoides spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、蚋屬(Odagmia spp.)、維蚋屬(Wilhelmia spp.)、瘤虻屬(Hybomitra spp.)、黃虻屬(Atylotus spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、麻翅虻屬(Haematopota spp.)、Philipomyia屬、蜂虱屬(Braula spp.)、家蠅屬(Musca spp.)、齒股蠅屬(Hydrotaea spp.)、螫蠅屬(Stomoxys spp.)、血蠅屬(Haematobia spp.)、莫蠅屬(Morellia spp.)、廄蠅屬(Fannia spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、麗蠅屬(Calliphora spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、金蠅屬(Chrysomyia spp.)、肉蠅屬(Wohlfahrtia spp.)、麻蠅屬(Sarcophaga spp.)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、胃蠅屬(Gasterophilus spp.)、蝨蠅屬(Hippobosca spp.)、蝨蠅屬(Lipoptena spp.)、羊蝨蠅屬(Melophagus spp.)、鼻狂蠅屬(Rhinoestrus spp.)、大蚊屬(Tipula spp.)；蚤目(Siphonapterida)，例如：蚤屬(Pulex spp.)、櫛頭蚤屬(Ctenocephalides spp.)、潛蚤屬(Tunga spp.)、鼠蚤屬(Xenopsylla spp.)、角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)；異翅目(Heteropterida)，例如：臭蟲屬(Cimex spp.)、錐蝽屬(Triatoma spp.)、紅腹獵蝽屬(Rhodnius spp.)、金圓蝽屬(Panstrongylus spp.)；及蜚蠊目(Blattaria)之擾人及衛生害蟲。
節肢動物進一步包括： 蜱蟲(Acari)之亞綱(蜱蟎亞綱(Acarina))及後氣亞目(Metastigmata)，例如：軟蜱科(Argasidae)，如：銳緣蜱屬(Argas spp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp.)、殘緣蜱屬(Otobius spp.)；硬蜱科(Ixodidae)，如：硬蜱屬(Ixodes spp.)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、扇頭蜱(Rhipicephalus(牛蜱(Boophilus))屬、革蜱屬(Dermacentor spp.)、血蜱屬(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus spp.)(多重宿主蜱之原始屬種)；中氣亞目(Mesostigmata)，如：刺皮蟎屬(Dermanyssus spp.)、禽剌蟎屬(Ornithonyssus spp.)、肺刺蟎屬(Pneumonyssus spp.)、耳蟎屬(Raillietia spp.)、肺刺蟎屬(Pneumonyssus spp.)、胸孔蟎屬(Sternostoma spp.)、瓦蟎屬(Varroa spp.)、蜂蟎屬(Acarapis spp.)；光芒蟲亞目(Actinedida)(前氣亞目(Prostigmata))，例如：蜂蟎屬(Acarapis spp.)、姬蟄蟎屬(Cheyletiella spp.)、禽螫蟎屬(Ornithocheyletia spp.)、肉蟎屬(Myobia spp.)、綿羊疥蟎屬(Psorergates spp.)、脂蟎屬(Demodex spp.)、恙蟎屬(Trombicula spp.)、新恙蟎屬(Neotrombicula spp.)、螫蟎屬(Listrophorus spp.)；及粉蟎亞目(Acaridida)(無氣亞目(Astigmata))，例如：粉蟎屬(Acarus spp.)、食酪蟎屬(Tyrophagus spp.)、嗜木蟎屬(Caloglyphus spp.)、皮頸下蟎屬(Hypodectes spp.)、翼蟎屬(Pterolichus spp.)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、皮蟎屬(Chorioptes spp.)、耳蟎屬(Otodectes spp.)、疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、耳蟎屬(Notoedres spp.)、鳥疥蟎屬(Knemidocoptes spp.)、雞蟎屬(Cytodites spp.)、雞雛蟎屬(Laminosioptes spp.)。
寄生性原蟲實例包括：鞭毛門(Mastigophora)(鞭毛動物綱(Flagellata))，例如： 錐蟲科(Trypanosomatidae)，例如：布氏錐蟲(Trypanosoma b.brucei)、布氏剛比亞錐蟲(T.b.gambiense)、布氏羅德西亞錐蟲(T.b.rhodesiense)、剛果錐蟲(T.congolense)、克氏錐蟲(T.cruzi)、伊氏錐蟲(T.evansi)、馬錐蟲(T.equinum)、路易氏錐蟲(T.lewisi)、鱸魚錐蟲(T.percae)、猿猴錐蟲(T.simiae)、活動錐蟲(T.vivax)、巴西利什曼原蟲(Leishmania brasiliensis)、杜氏利什曼原蟲(L.donovani)、熱帶利什曼原蟲(L.tropica)，例如：毛滴蟲科(Trichomonadidae)，例如：藍氏賈第鞭毛蟲(Giardia lamblia)、犬賈第鞭毛蟲(G.canis)
肉質鞭毛蟲門(Sarcomastigophora)((根足蟲綱(Rhizopoda))，如：內阿米巴科(Entamoebidae)，例如：溶組織內阿米巴(Entamoeba histolytica)、哈曼原蟲科(Hartmanellidae)，例如：棘阿米巴屬(Acanthamoeba sp.)、哈曼原蟲屬(Harmanella sp.)
頂複合器門(Apicomplexa)(孢子蟲綱(Sporozoa))，如：艾美球蟲科(Eimeridae)，例如：雞球蟲(Eimeria acervulina)、腺樣艾美球蟲(E.adenoides)、阿拉巴艾美爾球蟲(E.alabamensis)、鴨艾美耳球蟲(E.anatis)、鵝艾美球蟲(E.anseris)、阿氏艾美球蟲(E.arloingi)、阿洛尼氏艾美球蟲(E.ashata)、奧本艾美球蟲(E.auburnensis)、牛艾美球蟲(E.bovis)、波氏艾美球蟲(E.brunetti)、犬艾美球蟲(E.canis)、栗鼠艾美球蟲(E.chinchillae)、鯡魚艾美球蟲(E.clupearum)、鴿艾美球蟲(E.columbae)、扭轉艾美球蟲(E.contorta)、槌狀艾美球蟲(E.crandalis)、狄氏艾美球蟲(E.debliecki)、分散艾美球蟲(E.dispersa)、橢圓艾美球蟲(E.ellipsoidales)、鐮形艾美球蟲(E.falciformis)、福氏艾美球蟲(E.faurei)、黃色艾美球蟲(E.flavescens)、加洛帕沃尼艾美球蟲(E.gallopavonis)、哈氏艾美球蟲(E.hagani)、腸艾美球蟲(E.intestinalis)、易洛 魁艾美球虫(E.iroquoina)、伊氏艾美球虫(E.irresidua)、拉本艾美球虫(E.labbeana)、留氏艾美球蟲(E.leucarti)、大型艾美球蟲(E.magna)、巨型艾美球蟲(E.maxima)、中型艾美球蟲(E.media)、火雞艾美球蟲(E.meleagridis)、火雞和緩艾美球蟲(E.meleagrimitis)、和緩艾美球蟲(E.mitis)、毒害艾美球蟲(E.necatrix)、雅氏艾美球蟲(E.ninakohlyakimovae)、羊艾美球蟲(E.ovis)、小型艾美球蟲(E.parva)、孔雀艾美球蟲(E.pavonis)、穿孔艾美球蟲(E.perforans)、法森艾美球蟲(E.phasani)、梨形艾美球蟲(E.piriformis)、早熟艾美球蟲(E.praecox)、艾美球蟲(E.residua)、粗糙艾美球蟲(E.scabra)、艾美球蟲屬(E.spec.)、斯氏艾美球蟲(E.stiedai)、豬艾美球蟲(E.suis)、柔嫩艾美球蟲(E.tenella)、樹艾美球蟲(E.truncata)、特魯特艾美球蟲(E.truttae)、朱氏艾美球蟲(E.zuernii)、球蟲屬(Globidium spec.)、貝氏等孢球蟲(Isospora belli)、犬等孢球蟲(I.canis)、貓等孢球蟲(I.felis)、俄亥俄等孢球蟲(I.ohioensis)、芮氏等孢球蟲(I.rivolta)、等孢球蟲屬(I.spec.)、豬等孢球蟲(I.suis)、囊等孢球蟲屬(Cystisospora spec.)、隱孢子蟲屬(Cryptosporidium spec.)，特定言之小隱孢子蟲(C.parvum)；如：弓形蟲科(Toxoplasmadidae)，例如：鼠弓形蟲(Toxoplasma gondii)、哈芒球蟲(Hammondia heydornii)、犬新孢子蟲(Neospora caninum)、貝內特貝斯諾孢子蟲(Besnoitia besnoitii)；如：肉孢子蟲科(Sarcocystidae)，例如：牛犬肉孢子蟲(Sarcocystis bovicanis)、牛人肉孢子蟲(S.bovihominis)、羊犬肉孢子蟲(S.ovicanis)、羊貓肉孢子蟲(S.ovifelis)、神經肉孢子蟲(S.neurona)、肉孢子蟲屬(S.spec.)、豬人肉孢子蟲(S.suihominis)；如：白細胞蟲科(Leucozoidae)，例如：西氏住白細胞蟲(Leucozytozoon simondi)；如：瘧原蟲科 (Plasmodiidae)，例如：柏格氏鼠瘧原蟲(Plasmodium berghei)、惡性瘧原蟲(P.falciparum)、三日瘧原蟲(P.malariae)、卵形瘧原蟲(P.ovale)、間日瘧原蟲(P.vivax)、瘧蟲屬(P.spec.)；如：焦蟲目(Piroplasmea)，例如：阿根廷巴貝蟲(Babesia argentina)、牛巴貝蟲(B.bovis)、犬巴貝蟲(B.canis)、巴貝蟲屬(B.spec.)、小泰勒蟲(Theileria parva)、泰勒蟲屬(Theileria spec.)；如：匿蟲亞目(Adeleina)，例如：犬肝簇蟲(Hepatozoon canis)、肝簇蟲屬(H.spec.)。
病原性體內寄生蟲為蠕蟲，包括：扁形動物門(Platyhelmintha)(例如：單殖吸蟲、絛蟲及吸蟲)、線蟲、棘頭動物與舌形動物，包括：單殖吸蟲亞綱(Monogenea)：例如：三代蟲屬(Gyrodactylus spp.)、指標蟲屬(Dactylogyrus spp.)、多盤吸蟲屬(Polystoma spp.)；絛蟲：擬葉目(Pseudophyllidea)，例如：廣節裂頭絛蟲屬(Diphyllobothrium spp.)、螺旋體蟲屬(Spirometra spp.)、裂頭絛蟲屬(Schistocephalus spp.)、舌狀絛蟲屬(Ligula spp.)、吸葉絛蟲屬(Bothridium spp.)、大複殖門絛蟲屬(Diphlogonoporus spp.)；圓葉目(Cyclophyllida)，例如：中殖孔屬絛蟲屬(Mesocestoides spp.)、裸頭絛蟲屬(Anoplocephala spp.)、副裸頭絛蟲屬(Paranoplocephala spp.)、莫尼茨絛蟲屬(Moniezia spp.)、隧體絛蟲屬(Thysanosoma spp.)、曲子官絛蟲屬(Thysaniezia spp.)、無卵黃腺絛蟲(Avitellina spp.)、史提拉絛蟲屬(Stilesia spp.)、錫帶絛蟲屬(Cittotaenia spp.)、安迪亞絛蟲屬(Andyra spp.)、伯特絛蟲屬(Bertiella spp.)、帶絛蟲屬(Taenia spp.)、棘球絛蟲屬(Echinococcus spp.)、泡尾絛蟲屬(Hydatigera spp.)、戴文絛蟲屬(Davainea spp.)、雷氏絛蟲屬 (Raillietina spp.)、包膜絛蟲屬(Hymenolepis spp.)、瘍棘殼絛蟲屬(Echinolepis spp.)、棘葉絛蟲屬(Echinocotyle spp.)、迪克氏絛蟲屬(Diochis spp.)、瓜實絛蟲屬(Dipylidium spp.)、約優克斯絛蟲屬(Joyeuxiella spp.)、雙孔絛蟲屬(Diplopylidium spp.)；吸蟲：複殖綱(Digenea)，例如：複口吸蟲屬(Diplostomum spp.)、莖雙穴吸蟲屬(Posthodiplostomum spp.)、血吸蟲屬(Schistosoma spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、毛樣線蟲屬(Ornithobilharzia spp.)、澳畢吸蟲屬(Austrobilharzia spp.)、巨畢吸蟲屬(Gigantobilharzia spp.)、彩蚴吸蟲屬(Leucochloridium spp.)、短咽吸蟲屬(Brachylaima spp.)、棘口吸蟲屬(Echinostoma spp.)、棘緣吸蟲屬(Echinoparyphium spp.)、棘隙吸蟲屬(Echinochasmus spp.)、低頸吸蟲屬(Hypoderaeum spp.)、肝吸蟲屬(Fasciola spp.)、擬片形吸蟲屬(Fasciolides spp.)、薑片蟲屬(Fasciolopsis spp.)、環腸吸蟲屬(Cyclocoelum spp.)、盲腔屬(Typhlocoelum spp.)、雙口吸蟲屬(Paramphistomum spp.)、杯殖吸蟲屬(Calicophoron spp.)、盤吸蟲屬(Cotylophoron spp.)、巨盤吸蟲屬(Gigantocotyle spp.)、菲策吸蟲屬(Fischoederius spp.)、腹袋吸蟲屬(Gastrothylacus spp.)、背孔吸蟲屬(Notocotylus spp.)、下彎吸蟲屬(Catatropis spp.)、斜睾吸蟲屬(Plagiorchis spp.)、前殖吸蟲屬(Prosthogonimus spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium spp.)、闊盤吸蟲屬(Eurytrema spp.)、鮭吸蟲屬(Troglotrema spp.)、並殖吸蟲屬(Paragonimus spp.)、肛瘤吸蟲屬(Collyriclum spp.)、隱孔吸蟲屬(Nanophyetus spp.)、後睾吸蟲屬(Opisthorchis spp.)、支睪吸蟲屬(Clonorchis spp.)、次睾吸蟲屬(Metorchis spp.)、異形吸蟲屬(Heterophyes spp.)、後殖吸蟲屬(Metagonimus spp.)； 線蟲：毛形亞目(Trichinellida)，例如：毛首線蟲屬(Trichuris spp.)、毛細線蟲屬(Capillaria spp.)、毛細線蟲屬(Paracapillaria spp.)、優鞘線蟲屬(Eucoleus spp.)、線蟲屬(Trichomosoides spp.)、旋毛蟲屬(Trichinella spp.)；墊刃目(Tylenchida)，例如：細頸線蟲屬(Micronema spp.)、糞桿線蟲屬(Strongyloides spp.)；小桿亞目(Rhabditina)，例如：圓線蟲屬(Strongylus spp.)、三齒線蟲屬(Triodontophorus spp.)、食道齒線蟲屬(Oesophagodontus spp.)、毛線線蟲屬(Trichonema spp.)、輻首線蟲屬(Gyalocephalus spp.)、柱咽線蟲屬(Cylindropharynx spp.)、盆口線蟲屬(Poteriostomum spp.)、線蟲屬(Cyclococercus spp.)、杯冠線蟲屬(Cylicostephanus spp.)、食道口線蟲屬(Oesophagostomum spp.)、夏桕線蟲屬(Chabertia spp.)、冠尾線蟲屬(Stephanurus spp.)、鉤蟲屬(Ancylostoma spp.)、彎口線蟲屬(Uncinaria spp.)、鉤蟲屬(Necator spp.)、仰口線蟲屬(Bunostomum spp.)、球首線蟲屬(Globocephalus spp.)、比翼線蟲屬(Syngamus spp.)、節蟲屬(Cyathostoma spp.)、後圓線蟲屬(Metastrongylus spp.)、網尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、繆勒線蟲屬(Muellerius spp.)、原圓線蟲屬(Protostrongylus spp.)、新圓線蟲屬(Neostrongylus spp.)、囊尾線蟲屬(Cystocaulus spp.)、肺圓線蟲屬(Pneumostrongylus spp.)、指尾線蟲屬(Spicocaulus spp.)、鹿圓線蟲屬(Elaphostrongylus spp.)、副麂圓線蟲屬(Parelaphostrongylus spp.)、環體線蟲屬(Crenosoma spp.)、副環體線蟲屬(Paracrenosoma spp.)、奧斯勒絲蟲屬(Oslerus spp.)、住血線蟲屬(Angiostrongylus spp.)、肺線蟲屬(Aelurostrongylus spp.)、類絲線蟲屬(Filaroides spp.)、副類絲線蟲屬(Parafilaroides spp.)、毛圓線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、血矛線蟲屬(Haemonchus spp.)、奧斯特線蟲屬(Ostertagia spp.)、牛胃絲蟲屬(Teladorsagia spp.)、馬歇爾線蟲屬(Marshallagia spp.)、古柏線蟲屬(Cooperia spp.)、日圓線蟲屬(Nippostrongylus spp.)、螺旋線蟲屬(Heligmosomoides spp.)、細頸線蟲(Nematodirus spp.)、胃圓線蟲屬(Hyostrongylus spp.)、尖頭胃線蟲屬(Obeliscoides spp.)、裂口線蟲屬(Amidostomum spp.)、壺肛線蟲屬(Ollulanus spp.)；旋尾目(Spirurida)，例如：尖尾線蟲屬(Oxyuris spp.)、蟯蟲屬(Enterobius spp.)、栓尾線蟲屬(Passalurus spp.)、管狀線蟲屬(Syphacia spp.)、無刺蟯蟲屬(Aspiculuris spp.)、異刺線蟲屬(Heterakis spp.)；蛔蟲屬(Ascaris spp.)、弓蛔屬(Toxascaris spp.)、弓首線蟲屬(Toxocara spp.)、貝利蛔蟲屬(Baylisascaris spp.)、副蛔屬(Parascaris spp.)、海獸胃線蟲屬(Anisakis spp.)、禽蛔屬(Ascaridia spp.)；棘口線蟲屬(Gnathostoma spp.)、泡翼線蟲屬(Physaloptera spp.)、吸吮線蟲屬(Thelazia spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、馬胃線蟲屬(Habronema spp.)、副柔絲線蟲屬(Parabronema spp.)、德拉西線蟲屬(Draschia spp.)、龍線蟲屬(Dracunculus spp.)；冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、類絲蟲屬(Parafilaria spp.)、絲狀線蟲屬(Setaria spp.)、羅阿絲蟲屬(Loa spp.)、血直絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、光絲蟲屬(Litomosoides spp.)、布魯線蟲屬(Brugia spp.)、吳策絲蟲屬(Wuchereria spp.)、蟠尾絲蟲屬(Onchocerca spp.)、旋尾線蟲屬(Spirocerca spp.)；棘頭動物門(Acantocephala)：少棘目(Oligacanthorhynchida)，例如：巨吻棘頭蟲屬(Macracanthorhynchus spp.)、前睾棘頭蟲屬(Prosthenorchis spp.)；多形目(Polymorphida)，例如：細頸棘頭蟲屬(Filicollis spp.)；念珠目(Moniliformida)，例如：聯珠狀棘頭 蟲屬(Moniliformis spp.)；棘吻目(Echinorhynchida)，例如：棘頭蟲屬(Acanthocephalus spp.)、魚棘頭蟲屬(Echinorhynchus spp.)、似細吻棘頭蟲屬(Leptorhynchoides spp.)；舌形動物門(Pentastoma)：孔頭蟲目(Porocephalida)，例如：舌形蟲屬(Linguatula spp.)。
在獸醫與動物飼養領域中，式(I)化合物係呈合適之製劑型式，採用相關技藝上已知方法投藥，如：經腸、非經腸式、經皮膚或經鼻途徑投藥。該投藥法可為預防性或醫療性。
因此，本發明一項具體實施例係指以式(I)化合物作為醫藥之用途。
另一態樣係指一種以式(I)化合物作為抗體內寄生蟲劑，特定言之殺蠕蟲劑或抗原蟲劑之用途。式(I)化合物適合在例如：動物畜養、動物養殖、畜牧建築及衛生領域中作為抗體內寄生蟲劑，尤指殺蠕蟲劑或抗原蟲劑使用。
另一態樣係有關一種以式(I)化合物作為抗體外寄生蟲劑，特定言之殺節肢動物劑，如：殺昆蟲劑或殺蜱蟎劑之用途。另一態樣係指一種以式(I)化合物在例如：動物畜養、動物養殖、畜牧建築及衛生領域中作為抗體外寄生蟲劑，特定言之殺節肢動物劑，如：殺昆蟲劑或殺蜱蟎劑之用途。
殺蠕蟲性混合組份
可述及下列殺蠕蟲性混合組份實例：殺蠕蟲性活性化合物包括殺吸蟲性與殺絛蟲性活性化合物：大環內酯類，例如：艾滅克定(abamectin)、得滅克定(doramectin)、抑滅克定(emamectin)、普滅克定(eprinomectin)、抑伏克定(ivermectin)、美保黴素 (milbemycin)、莫西克定(moxidectin)、尼美克定(nemadectin)、希樂克定(selamectin)；苯并咪唑類與苯硫胍類(probenzimidazoles)，例如：阿苯達唑(albendazole)、阿苯達唑(albendazole)-亞碸、卡苯達唑(cambendazole)、環苯達唑(cyclobendazole)、非班太(febantel)、菲苯達唑(fenbendazole)、伏苯達唑(flubendazole)、美苯達唑(mebendazole)、奈托比胺(netobimin)、歐菲達唑(oxfendazole)、歐苯達唑(oxibendazole)、帕苯達唑(parbendazole)、噻苯達唑(thiabendazole)、多保淨(thiophanate)、三氯苯咪唑(triclabendazole)；環八縮酸肽類(cyclooctadepsipeptides)，例如：恩得肽(emodepside)、PF1022；胺基乙腈衍生物類，例如：莫米松(monepantel)；四氫嘧啶類，例如：摩朗得(morantel)、噻嘧啶(pyrantel)、間酚嘧啶(oxantel)；咪唑并噻唑類，例如：丁咪唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四咪唑(tetramisole)；水楊醯基替苯胺類，例如：溴氟硝柳胺(bromoxanide)、溴硫醯胺(brotianide)、氯碘柳苯胺(clioxanide)、氯氰碘柳胺(closantel)、耐克螺(niclosamide)、氯羥柳胺(oxyclozanide)、碘醚柳胺(rafoxanide)、三溴柳苯胺(tribromsalan)；派拉荷醯胺類(paraherquamides)，例如：得曲恩特(derquantel)、派拉荷醯胺(paraherquamide)；胺基苯基脒類，例如：阿米登太(amidantel)、脫醯基阿米登太(deacylated amidantel)(dAMD)、三苯雙脒(tribendimidine)；有機磷酸酯類，例如：庫伏斯(coumaphos)、育畜磷(crufomate)、二氯松(dichlorvos)、納洛酮(haloxone)、萘樂 弗斯(naphthalofos)、三氯松(trichlorfon)；經取代之苯酚類，例如：硫雙二氯酚(bithionol)、二碘硝酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophene)、聯硝氯酚(niclofolan)、甲聯硝氯酚(meniclopholan)、硝羥碘芐腈(nitroxynil)；哌
Figure 105103220-A0202-12-0141-122
酮類，例如：吡喹酮(praziquantel)，依西太爾(epsiprantel)；各種不同其他類別，例如：硝硫氰胺(amoscanate)、芐芬寧(bephenium)、丁萘脒(bunamidine)、可那氮平(clonazepam)、氯舒隆(clorsulon)、地芬尼泰(diamfenetid)、二氯芬(dichlorophen)、二乙基卡馬西平(diethylcarbamazine)、吐根鹼(emetine)、海妥林(hetolin)、海恩酮(hycanthone)、魯坎松(lucanthone)、盧甘宋(Miracil)、滅樂散(mirasan)、耐克螺(niclosamide)、硝唑咪(niridazole)、硝羥碘芐腈(nitroxynil)、硝硫氰酯(nitroscanate)、奧替普拉(oltipraz)、臍菇亭(omphalotin)、奥沙尼喹(oxamniquin)、巴龍黴素(paromomycin)、哌嗪(piperazine)、雷瑣侖太(resorantel)。
病媒控制
式(I)化合物亦可用於控制病媒。本發明內容中，病媒係會從帶原者(植物、動物、人類，等等)傳播病原菌(例如：病毒、蠕蟲、單細胞生物與細菌)給宿主之節肢動物，尤指昆蟲或蜘蛛類。該病原菌可經由機械式傳播至宿主(例如：經由非叮咬性蠅傳播之沙眼)或經由注入傳播至宿主(例如：由蚊子傳播之瘧疾寄生蟲)。
病媒及其所傳播之疾病或病原菌之實例為：1)蚊子- 按蚊(Anopheles)：瘧疾、絲蟲病； - 庫蚊(Culex)：日本腦炎、絲蟲病、其他病毒疾病、蠕蟲之傳播；- 伊蚊(Aedes)：黃熱病、登革熱、絲蟲病、其他病毒疾病；- 蚋科(Simuliidae)：傳播蠕蟲，特定言之，盤尾線蟲(Onchocerca volvulus)；2)蝨：皮膚傳染病、流行性斑疹傷寒；3)跳蚤：疫病、鼠型斑疹傷寒；4)蠅：昏睡病(錐蟲病)；霍亂、其他細菌性疾病；5)蟎：家畜疥癣病、流行性斑疹傷寒、立克次痘疹(rickettsialpox)、兔熱病(tularamia)、聖路易腦炎(Saint-Louis encephalitis)、蜱傳播性腦炎(TBE)、克里米亞-剛果惡性血液疾病(Krim-Kongo haematologic fever)、疏螺旋體病；6)蜱：疏螺旋體病(borelliosis)，如：杜通氏螺旋體(Borrelia duttoni)、蜱傳播性腦炎、Q熱(貝氏考克斯菌(Coxiella burnetii))、焦蟲症(犬焦蟲症(Babesia canis canis))。
本發明內容中之病媒實例為昆蟲，例如：會傳播植物病毒給植物之蚜蟲、蠅、葉蟬或薊馬。其他會傳播植物病毒之病媒為蜘蛛蟎、蝨、甲蟲與線蟲。
本發明內容中之其他病媒實例為昆蟲與蜘蛛類，如：蚊子，尤指會傳播病原菌給動物與/或人類之伊蚊(Aedes)、按蚊(Anopheles)，例如：甘比亞按蚊(A.gambiae)、阿拉伯按蚊(A.arabiensis)、致死按蚊(A.funestus)、大劣按蚊(A.dirus)(瘧疾)與庫蚊(Culex)、蝨、跳蚤、蠅、蟎、與蜱。
亦可能使用突破抗性之式(I)化合物控制病媒。
式(I)化合物適用於預防由病媒傳播之疾病與/或病原菌。因此本發明另一態樣係以式(I)化合物於控制病媒之用途，例如：用於農業、園藝、森林、花園與休閒活動設施，及亦用於保護材料與庫存產品。
保護工業材料
式(I)化合物適用於保護工業材料，對抗昆蟲之侵害或破壞，例如：鞘翅目(Coleoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鱗翅目(Lepidoptera)、囓蟲目(Psocoptera)與總尾目(Zygentoma)。
咸了解，本文所指之工業材料為無生命材料，如：較佳為塑膠、膠黏劑、膠水、紙張與紙板、皮革、木料、加工木製品與塗料組成物。本發明用途特別適合保護木料。
另一項具體實施例中，式(I)化合物係與至少一種其他殺昆蟲劑與/或至少一種殺真菌劑共同使用。
另一項具體實施例中，式(I)化合物係呈即用型殺害蟲劑，亦即其不需要進一步修飾即可施用在所需材料上。合適之其他殺昆蟲劑或殺真菌劑特定言之係如上述說明者。
亦已驚人地發現，式(I)化合物可用於保護與鹽水或鹹水接觸之物品，特定言之船體、隔板、編網、建築物、繫船設備及訊號系統，防止污塞。同樣地，式(I)化合物可單獨使用或與其他活性化合物組合，作為抗污塞劑使用。
於衛生領域中控制動物害蟲
式(I)化合物適合在衛生領域中控制動物害蟲。更特定言之，本發明可應用在居家領域、衛生領域及保護庫存產品中，尤其控制出現在如：住家、廠房、辦公室、車廂等封閉空間之昆蟲、蜘蛛與蟎類。式(I)化合物可單獨使用或與其他活性化合物與/或輔劑組合用於控制動物害蟲。其等較佳係家庭用殺昆蟲劑產品。式(I)化合物可有效對抗敏感性及抗性品種，並對抗所有發展階段。
此等害蟲包括例如：蜘蛛綱(Arachnida)，蠍目(Scorpiones)、 蜘蛛目(Araneae)與盲蛛目(Opiliones)；唇足綱(Chilopoda)與重足綱(Diplopoda)；昆蟲綱，蜚蠊目(Blattodea)、鞘翅目(Coleoptera)、革翅目(Dermaptera)、雙翅目(Diptera)、異翅目(Heteroptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鱗翅目(Lepidoptera)、毛蝨目(Phthiraptera)、囓蟲目(Psocoptera)、跳躍亞目(Saltatoria)或直翅目(Orthoptera)、蚤目(Siphonaptera)與總尾目(Zygentoma)，及軟甲綱(Malacostraca)等足目(Isopoda)。
其可呈例如：氣霧劑、無壓力噴灑產品，例如：泵壓及霧化噴灑器、自動噴霧系統、霧化器、發泡物、凝膠、使用由纖維素或塑膠製成之蒸發片之蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠及膜式蒸發器、螺漿驅動式蒸發器、無能源或被動式蒸發系統、防蟲紙、防蟲袋及防蟲膠，呈粒狀或塵粉，用於撒播式誘餌或用於誘餌台等形式使用。
製備實例：
2-[3-乙基磺醯基-6-[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)-咪唑并[4,5-c]吡啶(Ex.26)
Figure 105103220-A0202-12-0144-34
取100mg(0.24mmol)2-(6-氯-3-乙基磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶溶於10ml乙腈中，添加41mg碳酸鉀(0.29mmol)與100.8mg 4-(三氟甲基)-1H-吡唑 (0.74mmol)，混合物隨後於65℃下攪拌4h。反應混合物隨後經過矽膠濾筒，使用乙酸乙酯過濾。減壓蒸餾排除溶劑，殘質經管柱層析法，使用水/乙腈梯度為移動相純化。
(logP(中性)：3.34；MH+：471；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.23(t,3H),3.83(q,2H),4.00(s,3H),8.16(s,1H),8.33(s,1H),8.35(d,1H),8.68(d,1H),8.98(s,1H),9.35(s,1H).
2-(6-氯-3-乙基磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶
Figure 105103220-A0202-12-0145-35
取900mg(2.41mmol)2-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶溶於50ml二氯甲烷中，於室溫下添加555.6mg(12.0mmol)甲酸與1.64g(16.8mmol)35%強度之過氧化氫，混合物隨後於室溫下攪拌5h。混合物加水稀釋，添加亞硫酸氫鈉溶液，攪拌混合物1h後，添加飽和碳酸氫鈉溶液。分離有機相，水相使用二氯甲烷萃取2次，合併之有機相隨後減壓排除溶劑。殘質經由使用水/乙腈梯度為溶離液之製備性HPLC進行管柱層析法純化。
(logP(中性)：2.54；MH+：405；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.20(t,3H),3.77(q,2H),3.91(s,3H),8.13(d,1H),8.32(s,1H),8.56(d,1H),9.30(s,1H).
2-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶
Figure 105103220-A0202-12-0146-36
取4.00g(10.7mmol)2-(3,6-二氯-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶溶於60ml四氫呋喃，於-5℃下添加446mg(11.1mmol)氫化鈉，混合物於0℃下攪拌30分鐘。然後於-5℃下，以30分鐘時間滴加733mg(11.8mmol)乙硫醇，離開冷卻槽，混合物於室溫下攪拌2h。反應混合物使用水水解，分離有機相，水相使用乙酸乙酯萃取2次。合併有機相，使用氯化鈉溶液洗滌，及經硫酸鈉脫水，及減壓蒸餾排除溶劑。殘質使用甲基第三丁基酮/二氯甲烷25：1磨製純化。
(logP(中性)：3.06；MH+：373；1H-NMR(400MHz,CD3CN)δ ppm：1.25(t,3H),2.98(q,2H),3.98(s,3H),7.56(d,1H),7.95(d,1H),8.15(s,1H),9.06(s,1H).
2-(3,6-二氯-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶
Figure 105103220-A0202-12-0146-37
取20g(104.6mmol)N3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺、25.11g(130.8mmol)3,6-二氯吡啶-2-羧酸與20.06g(104.6mmol)1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳化二亞胺鹽酸鹽(EDCI)於200ml吡啶中，於120℃下攪拌8h。減壓排除反應混合物中之溶劑，加水，混合物使用乙酸乙酯萃取3次。合併有機相，經硫酸鈉脫水，及減壓蒸餾排除溶劑。殘質經管柱層析法，使用環己烷/乙酸乙酯梯度為移動相純化。
(logP(中性)：2.81；MH+：347；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：3.99(s,3H),7.89(d,1H),8.32(s,1H),8.35(d,1H),9.28(s,1H).
2-[3-乙基磺醯基-6-(3-噻吩基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(Ex.20)
Figure 105103220-A0202-12-0147-38
先添加100mg(0.24mmol)2-(6-氯-3-乙基磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶、32mg(0.24mmol)噻吩-3-二羥硼酸與29mg(0.02mmol)肆(三苯基膦)鈀(0)至脫氣二
Figure 105103220-A0202-12-0147-123
烷(3ml)與脫氣碳酸鈉溶液(2M,1.1ml)之混合物中，混合物於96℃下攪拌14h。反應混合物隨後冷卻至室溫，及減壓濃縮，殘質溶於水與二氯甲烷。分相，水相使用二氯甲烷萃取3次，合併之有機相經硫酸鈉脫水，與過濾。減壓蒸餾排除溶劑，殘質經管柱層析法，使用水/乙腈梯度為移動相純化。
logP(中性)：3.13；MH+：453；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：1.22(t,3H),3.79(q,2H),3.95(s,3H),7.74-7.76(m,1H),7.87-7.88(m,1H),8.31(s,1H),8.40(d,1H),8.52-8.55(m,2H),9.32(s,1H).
類似上述實例及依據上述製法，可得到下列式(I)化合物：
Figure 105103220-A0202-12-0148-39
 其中A3代表氧，其他取代基係如下表定義，且其中R2b連接其餘分子之鍵結係以星號*表示：
Figure 105103220-A0202-12-0148-40
Figure 105103220-A0202-12-0149-41
Figure 105103220-A0202-12-0150-42
Figure 105103220-A0202-12-0151-43
Figure 105103220-A0202-12-0152-44
Figure 105103220-A0202-12-0153-46
Figure 105103220-A0202-12-0154-47
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Figure 105103220-A0202-12-0157-50
Figure 105103220-A0202-12-0158-51
Figure 105103220-A0202-12-0159-52
Figure 105103220-A0202-12-0160-53
Figure 105103220-A0202-12-0161-54
中間物製法：
N3-甲基-6-(1,1,2,2,2-五氟乙基)吡啶-3,4-二胺(II-1)
Figure 105103220-A0202-12-0162-55
於氬蒙氣下，滴加70mmol 3莫耳濃度之二甲基硫醚/甲硼烷溶液至含5g(13.8mmol)N-[4-胺基-6-(1,1,2,2,2-五氟乙基)-3-吡啶基]胺甲酸苯甲基酯之350ml四氫呋喃溶液中。反應混合物隨後於回流下攪拌72h，冷卻，添加100ml水稀釋。水相使用各100ml乙酸乙酯萃取3次。合併之有機相使用水洗滌，脫水，及於40-45℃水浴溫度下減壓蒸餾排除溶劑。殘質經矽膠管柱層析法，使用氯仿/甲醇(5：1)為移動相純化。
(logP(中性)：1.68；MH+：242；1H-NMR(400MHz,D6-DMSO)δ ppm：2.81(s,3H),5.28(s,1H),5.84(s,2H),6.86(s,1H),7.61(s,1H).
N-[4-胺基-6-(1,1,2,2,2-五氟乙基)-3-吡啶基]胺甲酸苯甲基酯
Figure 105103220-A0202-12-0162-56
使用冰浴冷卻下，滴加1.8ml(22mmol)吡啶與0.9g(5.3mmol)氯碳酸苯甲基酯至含1.0g(4.4mmol)6-(1,1,2,2,2-五氟乙基)吡啶-3,4-二胺之50ml二氯甲烷溶液中。反應混合物隨 後攪拌2h，添加50ml水稀釋。分離有機相，使用0.01N鹽酸溶液洗滌，脫水，與減壓蒸餾排除溶劑。產物進一步自氯仿中再結晶來純化。
logP值係依據EEC Directive 79/831 Annex V.A8，採用HPLC(高效液相層析法)，使用逆相管柱(C18)測定。溫度：55℃。
酸性範圍內之LC-MS測定法係在pH 2.7下，使用0.1%甲酸水溶液及乙腈(含0.1%甲酸)作為溶離劑，依10%乙腈至95%乙腈之線性梯度進行。表中以logP(HCOOH)表示。
中性範圍內之LC-MS測定法係在pH 7.8下，使用0.001莫耳濃度碳酸氫銨水溶液與乙腈作為溶離劑，依10%乙腈至95%乙腈之線性梯度進行。表中以logP(中性)表示。
採用具有已知logP-值之未分支之烷-2-酮類(具有3至16個碳原子)進行校正(在兩種連續烷酮之間使用滯留時間之線性內插法測定logP值)。
所選定實例之NMR數據係依習用方式列表(δ值，裂峰多重性，氫原子數)或呈NMR波峰列表。
NMR光譜中之溶劑係於各例中分別提示。
NMR波峰列表方法
所選定實例之1H NMR數據係以1H NMR-波峰列表型式出示。每個訊號峰先以δ值(ppm)表示，然後訊號強度則列於圓括號中。所列出不同訊號峰之每對δ值-訊號強度之間以分號作為分隔符號。
因此某一實例之波峰列表型式為：δ1(強度1)；δ2(強度2)；......；δi(強度i)；......；δn(強度n)
陡峰訊號強度係與印出之NMR光譜實例中訊號高度(以cm計)呈相關性，且顯示訊號強度之真實比例關係。在寬峰訊 號中，則可出示複數個峰或中間訊號及其相較於光譜中最高強度訊號之相對強度。
採用四甲基矽烷與/或溶劑之化學位移(尤其在DMSO中測定光譜時)校準1H NMR光譜之化學位移。因此四甲基矽烷峰有可能但不一定會出現在NMR波峰列表中。
1H NMR波峰列表類似印出之典型1H NMR圖，因此通常包含列於典型NMR解讀中之所有波峰。
此外，可如同印出之典型1H NMR圖，其亦顯示溶劑訊號、目標化合物之立體異構物(其同時為本發明主題之一部份)訊號及/或雜質之波峰。
在溶劑與/或水之δ-範圍內顯示化合物訊號時，吾等之1H NMR波峰列表會出示標準溶劑波峰(例如：DMSO-D6中之DMSO波峰)及水之波峰，其通常以高強度平均值表示。
目標化合物之立體異構物波峰與/或雜質波峰之平均強度通常低於目標化合物(例如：純度>90%)之波峰強度。
此等立體異構物與/或雜質係典型出現在特定製法中。因此其波峰有助於藉由「副產物指印」辨識吾等製法之再現性。
可以採用已知方法(MestreC，ACD-模擬法，但亦採用實驗性分析之預期數值)計算目標化合物波峰之專家可依需要另外採用其他強度濾波器，單離出目標化合物之波峰。此單離法即類似典型1H NMR解讀中相關波峰挑選法。
有關1H NMR波峰列表之進一步詳細內容可參見：Research Disclosure Database Number 564025。
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Figure 105103220-A0202-12-0165-59
Figure 105103220-A0202-12-0166-60
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應用實例：
猿葉蟲(Phaedon cochleariae)-噴灑試驗
溶劑：78.0份重量比丙酮1.5份重量比二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
製備合適之活性化合物製劑時，使用指定份數重量比之溶劑溶解1份重量比活性化合物，並補充含1000ppm乳化劑濃度之水直到達到所需濃度為止。再使用含乳化劑之水稀釋該製劑，進一步製成其他試驗濃度。
以所需濃度之活性化合物製劑噴灑捲心白菜(Brassica pekinensis)葉圓片，乾燥後，接種猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲。
7天後，測定效力%。100%意指已殺死所有猿葉蟲幼蟲；0%意指沒有殺死任何猿葉蟲幼蟲。
本試驗中，例如：下列製備實例之化合物在500g/ha之施用率下顯示100%之效力：2、3、4、5、6、8、9、11、13、14、15、16、17、18、19、22、23、25、26、27、29、30、32、33、35、36、38、39、40、42、46、47、49、49、50、52、53、55、56、59、60、71、73、75、78、81、83
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在500g/ha之施用率下顯示83%之效力：48、58、84
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100g/ha之施用率下顯示100%之效力：28
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100g/ha之施用率下顯示83%之效力：72
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20g/ha之施用率下顯示83%之效力：21
草地斜紋夜蛾(Spodoptera frugiperda)-噴灑試驗
溶劑：78.0份重量比丙酮1.5份重量比二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
製備合適之活性化合物製劑時，使用指定份數重量比之溶劑溶解1份重量比活性化合物，並補充含1000ppm乳化劑濃度之水直到達到所需濃度為止。再使用含乳化劑之水稀釋該製劑，進一步製成其他試驗濃度。
在玉米(Zea mays)葉圓片上噴灑所需濃度之活性化合物製劑，乾燥後，即接種草地斜紋夜蛾(Spodoptera frugiperda)幼蟲。
7天後，測定效力%。100%表示已殺死所有幼蟲；0%表示沒有殺死任何幼蟲。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在500g/ha施用率下顯示100%效力：8、13、16、17、19、22、24、25、26、30、36、46、48、53、55、56、59、71、75、77、83、84、85
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在500g/ha 施用率下顯示83%效力：15、81
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100g/ha施用率下顯示100%效力：6、21、28
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100g/ha施用率下顯示83%效力：9
桃赤蚜(Myzus persicae)-噴灑試驗
溶劑：78.0份重量比丙酮1.5份重量比二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
製備合適之活性化合物製劑時，使用指定份數重量比之溶劑溶解1份重量比活性化合物，並補充含1000ppm乳化劑濃度之水直到達到所需濃度為止。再使用含乳化劑之水稀釋該製劑，進一步製成其他試驗濃度。。
在感染所有蟲齡之桃赤蚜(Myzus persicae)之捲心白菜(Brassica pekinensis)葉圓片上噴灑所需濃度之活性化合物製劑。
6天後，測定效力%。100%表示已殺死所有蚜蟲；0%表示沒有殺死任何蚜蟲。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在500g/ha施用率下顯示100%效力：8、14、16、18、32、50、56
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在500g/ha施用率下顯示90%效力：2、3、4、5、10、12、15、17、19、23、29、30、33、35、40、42、49、52、53、55、72、73、81、83
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20g/ha施用率下顯示90%效力：39
紅葉蟎(Tetranychus urticae)-噴灑試驗OP-抗性
溶劑：78.0份重量比丙酮1.5份重量比二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
製備合適之活性化合物製劑時，使用指定份數重量比之溶劑溶解1份重量比活性化合物，並補充含1000ppm乳化劑濃度之水直到達到所需濃度為止。再使用含乳化劑之水稀釋該製劑，進一步製成其他試驗濃度。
在嚴重感染所有蟲齡紅葉蟎(Tetranychus urticae)之菜豆(Phaseolus vulgaris)葉圓片上噴灑所需濃度之活性化合物製劑。
6天後，測定效力%。100%表示已殺死所有蜘蛛蟎；0%表示沒有殺死任何蜘蛛蟎。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在500g/ha施用率下顯示90%效力：5、33、40、49、80
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100g/ha施用率下顯示90%效力：78、79
微小牛蜱(Boophilus microplus)-注射試驗
溶劑：二甲亞碸
製備合適之活性化合物製劑時，取10mg活性化合物與0.5ml溶劑混合，使用溶劑稀釋該濃縮液至所需濃度。
取1μl活性化合物溶液注射至5隻已充血之雌性微小牛蜱(Boophilus microplus)成蟲腹部。將動物移至培養皿上，在人工氣候室內培養。
7天後，由所產下可孵化的卵來分析效力。將無法從目視觀察孵化性之卵存放在人工氣候室內，直到約42天後孵化為止。100%效力表示所有卵均無法孵化；0%表示所有卵均可孵化。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20μg/隻動物之施用率下顯示100%之效力：17
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20μg/隻動物施用率下顯示95%效力：8、30
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20μg/隻動物施用率下顯示90%效力：5、36、59
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20μg/隻動物施用率下顯示80%效力：22、24、25、33
綿羊赤銅綠蠅(Lucilia cuprina)試驗
溶劑：二甲亞碸
製備合適之活性化合物製劑時，取10mg活性化合物與0.5ml二甲亞碸混合，使用水稀釋該濃縮液至所需濃度。
取約20隻澳洲綿羊赤銅綠蠅(Lucilia cuprina)L1幼蟲移至包含碎馬肉與所需濃度之活性化合物製劑之試驗容器中。
2天後，測定死亡率%。100%表示已殺死所有幼蟲；0%表示沒有殺死任何幼蟲。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示100%效力：2、3、4、6、8、10、11、13、14、17、18、19、20、22、23、24、25、26、28、30、35、36、53、59
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示95%效力：60
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示90%效力：1
貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)-口服試驗
溶劑：二甲亞碸
製備合適之活性化合物製劑時，取10mg活性化合物與0.5ml二甲亞碸混合。使用經過檸檬酸鹽處理之牛血稀釋至所需濃度。
取約20隻未餵食之貓蚤成蟲(貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis))置入上下均用紗布封口之小箱中。將一個底部已使用石蠟膜封口之金屬量筒置於箱子上。量筒中包含血液/活性化合物製劑，可讓跳蚤透過石蠟膜吸血。
兩天後，測定死亡率%。100%表示已殺死所有跳蚤；0%表示沒有殺死任何跳蚤。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示100%效力：2、3、4、11、14、18、19、22、25、33、35、36、53、59、60
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示98%效力：1、17、28
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示95%效力：6、8、27
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示80%效力：13
家蠅(Musca domestica)試驗
溶劑：二甲亞碸
製備合適之活性化合物製劑時，取10mg活性化合物與0.5ml二甲亞碸混合。加水稀釋該濃縮液至所需濃度。
取10隻家蠅(Musca domestica)成蟲接種至包含已經過糖溶液與所需濃度之活性化合物製劑處理之海綿之容器中。
2天後，測定死亡率%。100%表示已殺死所有蠅；0%表示沒有殺死任何蠅。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示100%效力：8、13、19
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示95%效力：59
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示90%效力：26
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示85%效力：36
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示80%效力：22、24
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20ppm施用率下顯示100%效力：18
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20ppm施用率下顯示85%效力：17
貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)-使用貓蚤成蟲之活體外接觸試驗
塗佈試管時，先取9mg活性化合物溶於1ml丙酮p.a.中，然後使用丙酮p.a.稀釋至所需濃度。取250μl溶液加至25ml試管中，藉由旋轉使其均勻分佈在內壁與底部，並於環繞式振盪器上振盪(於30rpm下振盪旋轉2h)。在900ppm活性化合物溶液與內表面44.7cm2下，均勻分佈後可達到單位 面積劑量為5μg/cm2。
蒸發排除溶劑後，在試管中接種5-10隻貓蚤成蟲(貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis))，使用多孔之塑膠蓋封口，呈水平位置於室溫及環境濕度下培養。48h後，測定效力。結果試管直立，被擊倒的貓蚤落在試管底部。留在底部不動或以不協調方式移動的貓蚤則視為死亡或垂死。
本試驗中，在5μg/cm2施用率下，對貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)若達到至少80%效力時，則該物質顯示良好效力。100%效力意指所有跳蚤均已死亡或垂死。0%效力意指沒有任何跳蚤受到傷害。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在5μg/cm2(500g/ha)施用率下顯示100%效力：8、11、14、17、18、33
血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus)-使用血紅狗蜱成蟲之活體外接觸試驗
塗佈試管時，先取9mg活性化合物溶於1ml丙酮p.a.中，然後使用丙酮p.a.稀釋至所需濃度。取250μl溶液加至25ml試管中，藉由旋轉使其均勻分佈在內壁與底部，並於環繞式振盪器上振盪(於30rpm下振盪旋轉2h)。在900ppm活性化合物溶液與內表面44.7cm2下，均勻分佈後可達到單位面積劑量為5μg/cm2。
蒸發排除溶劑後，在試管中接種5-10隻狗蜱成蟲(血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus))，使用多孔之塑膠蓋封口，呈水平位置於黑暗之室溫及環境濕度下培養。48h後，測定效力。結果被擊倒的狗蜱會落在試管底部，於45-50℃之加熱板上培養不超過5min。留在底部不動或以不協調方式移動而無法隨意向上爬行躲避加熱的狗蜱則視為死亡或垂死。
本試驗中，在5μg/cm2施用率下，對血紅扇頭蜱 (Rhipicephalus sanguineus)若達到至少80%效力時，則該物質顯示良好活性。100%效力意指所有蜱均已死亡或垂死。0%效力意指沒有任何蜱受到傷害。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在5μg/cm2(500g/ha)施用率下顯示100%效力：17
南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)試驗
溶劑：125.0份重量比之丙酮
製備合適之活性化合物製劑時，由1份重量比之活性化合物與指定量溶劑混合，並加水稀釋該濃縮液至所需濃度。
在容器中填充砂子、活性化合物溶液、包含南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)之卵/幼蟲之懸浮液、及萵苣種子。讓萵苣種子發芽及長成植物。在根部形成蟲癭。
14天後，依據蟲癭之形成百分比決定殺線蟲效力%。100%意指沒有出現蟲癭；0%意指處理組植物之蟲癭數相當於未處理之對照組植物。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在20ppm施用率下顯示100%效力：14、81
桃赤蚜(Myzus persicae)-噴灑試驗
溶劑：7份重量比二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
製備合適之活性化合物製劑時，使用指定份數重量比之溶劑溶解1份重量比活性化合物，並補充含1000ppm乳化劑濃度之水直到達到所需濃度為止。再使用含乳化劑之水稀釋該製劑，進一步製成其他試驗濃度。若需要添加銨鹽或/與滲 透劑時，可分別添加1000ppm濃度至調配溶液中。
在嚴重感染桃赤蚜(Myzus persicae)之青椒植物(Capsicum annuum)上噴灑所需濃度之活性化合物製劑處理。
6天後，測定死亡率%。100%意指已殺死所有蚜蟲；0%意指沒有殺死任何蚜蟲。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示100%效力：11
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示95%效力：1
草地斜紋夜蛾(Spodoptera frugiperda)-噴灑試驗
溶劑：7份重量比二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚二醇醚
製備合適之活性化合物製劑時，使用指定份數重量比之溶劑溶解1份重量比活性化合物，並補充含1000ppm乳化劑濃度之水直到達到所需濃度為止。再使用含乳化劑之水稀釋該製劑，進一步製成其他試驗濃度。若需要添加銨鹽或/與滲透劑時，可分別添加1000ppm濃度至調配溶液中。
在棉花(Gossypium hirsutum)葉上噴灑所需濃度之活性化合物調配物，接種草地斜紋夜蛾(Spodoptera frugiperda)幼蟲。
7天後，測定死亡率%。100%表示已殺死所有幼蟲；0%表示沒有殺死任何幼蟲。
本試驗中，例如：來自製備實例之下列化合物在100ppm施用率下顯示100%效力：14、32
Figure 105103220-A0202-11-0002-126

Claims (6)

  1. 一種式(I)化合物
    Figure 105103220-A0305-02-0191-1
     其中A1 代表氮，A2 代表-N-R5，A3 代表氧，A4 代表=C-H，R1 代表甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基或第三丁基，R2a 代表氫，R2b 代表下列基團之一：
    Figure 105103220-A0305-02-0191-3
    Figure 105103220-A0305-02-0192-4
    Figure 105103220-A0305-02-0193-5
    Figure 105103220-A0305-02-0194-6
    Figure 105103220-A0305-02-0195-7
     R3 代表氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟乙基、二氟乙基、三氟乙基、四氟乙基或五氟乙基，R5 代表甲基、乙基或異丙基，n 代表2。
  2. 根據請求項1之式(I)化合物，其中A1、A2、A3、A4、R2a、R2b與n係如請求項1中之定義，及R1 代表乙基，R3 代表三氟甲基或五氟乙基，R5 代表甲基。
  3. 一種農化調配物，其包含根據請求項1之式(I)化合物，及補充劑與/或界面活性劑。
  4. 根據請求項3之農化調配物，其另外包含其他農化活性化合物。
  5. 一種將根據請求項1之式(I)化合物或根據請求項3或4之農化調配物用來製備用於控制動物害蟲上的藥物之用途。
  6. 根據請求項5的用途，其中該根據請求項1之式(I)化合物或根據請求項3或4之農化調配物係作用在動物害蟲與/或其棲息地上。
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