TWI715569B - ６員雜環衍生物及含有彼等之醫藥組合物 - Google Patents

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小川知行
甲斐浩幸
緒方雄貴
平井啟一朗
黑瀬規之
藤井康彥
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日商塩野義製藥股份有限公司
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Abstract

本發明提供一種化合物、或其製藥上容許之鹽，該化合物係以式(I)表示：
Figure 105112745-A0202-11-0001-599
 (式中，
Figure 105112745-A0202-11-0001-600
 Y1為O等；Z1為C(R4)或N；Z2a為C(R5a)等；Z3a為C(R6)等；R4、R5a及R6分別獨立為氫原子等；R1為經取代或未經取代之芳香族碳環式基 等；R2a、R2b、R2c及R2d分別獨立為氫原子等；X為N(R7a)等；R7a為氫原子等；R3為
Figure 105112745-A0202-11-0002-601
 環B為6員芳香族碳環等；R9a及R10a分別獨立為鹵素等；n為1~5之整數；m為0~4之整數；p1為0~3之整數)。

Description

6員雜環衍生物及含有彼等之醫藥組合物
本發明係關於一種對於治療與P2X7受體相關之疾病或狀態有用之化合物、及含有該化合物之醫藥組合物。
腺苷三磷酸(ATP)於細胞內作為能源或磷酸化受質而發揮作用，另一方面，於細胞外作為資訊傳遞物質而發揮作用。已知ATP會因細胞之損傷、炎症、傷害性刺激、血中氧濃度之降低等各種刺激而被釋放至細胞外，同時與其他神經傳遞物質同樣地自神經末梢被釋放出(非專利文獻1)。被釋放至細胞外之ATP經由ATP受體而負責各種細胞外資訊傳遞。
ATP受體大致分為離子通道型之P2X家族與G蛋白質共軛型之P2Y家族。已知P2X家族有7種亞型，其與同型三聚物或其他P2X亞型形成異型三聚物，作為通道而發揮功能。
P2X7受體係屬於P2X家族之非選擇性之陽離子通道，作為同型三聚物而發揮功能。藉由細胞外之ATP而開口，陽離子流入至細胞內。於反覆刺激時等使細胞內訊號亢進，經由泛連接蛋白等半通道而於膜上形成小孔(非專利文獻2)。此會引發ATP等小直徑分子向細胞外之釋放，同時誘導細胞之進一步活化。據報告，P2X7受體之活化會引起炎症性細胞激素、尤其是介白素1β及介白素18之成熟與釋放，與炎症 或免疫反應、疼痛等相關(非專利文獻3)。因此，認為P2X7受體與疼痛、中樞性疾病、免疫性疾病及炎症性疾病等有關(非專利文獻7-8及專利文獻1)。
P2X7受體於巨噬細胞、肥胖細胞、微神經膠質細胞、星形膠質細胞等中可見表現。據報告，關於P2X7受體之基因剔除小鼠，炎症或神經損傷後之疼痛有所減弱(非專利文獻4)。又，於小鼠之基因多形性分析中，可知第451號胺基酸參與受體活化後之小孔形成，與神經損傷後之疼痛強度相關(非專利文獻5)。由以慢性疼痛患者為對象之人類基因多形性分析亦報告有同樣之功能缺失型變異，認為該受體之抑制可成為類風濕性關節炎、變形性關節炎、神經障礙性疼痛等慢性疼痛之治療藥。
又，根據P2X7受體之表現解析或使用基因剔除小鼠之解析等，報告有P2X7受體與多發性硬化症、脊髓損傷、腦中風、阿爾茨海默氏病、抑鬱症等中樞性疾病(非專利文獻6)相關，存在其抑制藥可成為治療藥之可能性。
於專利文獻2~5及8~11中記載有顯示出鎮痛作用之化合物，但其結構與本發明化合物不同，亦無與P2X7抑制作用相關之記載或提示。
於專利文獻6、7、及12~15中記載有具有與本發明化合物類似之結構之化合物顯示出鎮痛活性，但並無與P2X7抑制作用相關之記載或提示。
於專利文獻16中記載有具有P2X7抑制作用之化合物，但為具有與本發明之化合物不同之結構者。
[先前技術文獻] [專利文獻]
[專利文獻1]國際公開第2012/036193號
[專利文獻2]國際公開第2014/200078號
[專利文獻3]國際公開第2013/089212號
[專利文獻4]國際公開第2012/020749號
[專利文獻5]國際公開第2010/092966號
[專利文獻6]國際公開第2013/118855號
[專利文獻7]國際公開第2012/020742號
[專利文獻8]美國公開第2011/0319418號
[專利文獻9]國際公開第2006/104715號
[專利文獻10]國際公開第2006/104713號
[專利文獻11]國際公開第2006/102112號
[專利文獻12]美國公開第2011/0319400號
[專利文獻13]國際公開第2009/058653號
[專利文獻14]國際公開第2007/079214號
[專利文獻15]國際公開第2007/079163號
[專利文獻16]國際公開第2015/099107號
[非專利文獻]
[非專利文獻1]Burnstock G., Mol Pain. 2009. 5. 69
[非專利文獻2]Baroja-Mazo A et al., Biochim Biophys Acta. 2013. 1828. 79-93
[非專利文獻3]MacKenzie A et al., Immunity. 2001. 15. 825-835
[非專利文獻4]Chessell IP et al., Pain. 2005. 114. 386-396
[非專利文獻5]Sorge RE et al., Nature Med. 2012. 18. 595-599
[非專利文獻6]Skaper SD et al., FASEB J. 2010. 24. 337-345
[非專利文獻7]Takenouchi T et al., Arch Immunol Ther Exp (Warsz). 2010 Apr；58(2)：91-6
[非專利文獻8]Friedle SA et al., Recent Pat CNS Drug Discov. 2010 Jan；5(1)：35-45
[非專利文獻9]Journal of Medicinal Chemistry 2010, 53(22), 7918-7931
本發明之目的在於提供一種具有P2X7受體抑制作用之新穎化合物及具有P2X7受體抑制作用之醫藥組合物。
本發明係關於以下之(1)、(1α)、(1α')、(2)~(96)及(1001)~(1007)。
(1)
一種化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物以式(I)表示：
Figure 105112745-A0202-12-0004-606
 (式中，
Figure 105112745-A0202-12-0004-607
 Y1及Y2分別獨立為N(RY)、O或S； Z1為C(R4)或N；Z2a為C(R5a)或N；Z2b為C(R5a)(R5a')或N(R5b)；Z2c為C(R5a)或N；Z3a為C(R6)或N；(其中，於Z1為N時，Z2a、Z2b及Z2c為C(R5a)；於Z1為C(R4)時，Z2c為N；於Z2a為N時，Z3a為C(R6))RY分別獨立為氫原子、羥基、氰基、羧基、胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基；R4及R6分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、或者經取代或未經取代之炔基胺基；R5a及R5a'分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或 未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之炔基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基、經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺 基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基 胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基；R5b為氫原子、羧基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基；R1為經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基； R2a分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；R2b分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；與同一碳原子鍵結之R2a及R2b亦可一併形成側氧基；X為N(R7a)、C(R8a)(R8b)、O或S；R7a為氫原子、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷基羰基；R8a及R8b分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；R2c分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；R2d分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；與同一碳原子鍵結之R2c及R2d亦可一併形成經取代或未經取代之非芳香族碳環，或者2個R2c亦可一併形成經取代或未經取代之非芳香族碳環；R3為
Figure 105112745-A0202-12-0009-608
 (式中，環B為6員芳香族碳環、6員非芳香族碳環、6員芳香族雜環、或6員非芳香族雜環；環C為5員非芳香族碳環、5員芳香族雜環、或5員非芳香族雜環；環D為5員非芳香族碳環、或6員非芳香族碳環；R9a及R9b分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基 胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或 未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基；R10a、R10b、R10c及R10d分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之 烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之炔基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧 基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基；R9a、R9b、R10a及R10b可為下述a)~c)中之任一者；a)R9a及R10a、或R9b及R10b一併形成(C1-C3)交聯；構成該交聯之碳原子之一可被取代為氧原子或氮原子；b)與鄰接之原子鍵結之R9a及R10a、或與鄰接之原子鍵結之R9b及 R10b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環；c)與鄰接之原子鍵結之2個R10a、或與鄰接之原子鍵結之2個R10b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環；R10e分別獨立為鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基)所表示之基；n為1~5之整數；m為0~4之整數；p1為0~3之整數；p2為0~2之整數；p3為0~2之整數；其中，i)於X為C(R7a)(R7b)、O或S時，若R5a及R5a'中之一者為氫，則另一者不為氫原子、羥基、取代有經取代或未經取代之6員環式基的甲基、十八烷氧基、及乙氧基羰基；且R5b不為氫原子及取代有經取代或未經取代之6員環式基的甲基；ii)於X為O、n為1、且
Figure 105112745-A0202-12-0015-609
 不存在R2a及R2b一併形成側氧基之情況)(其中，以下之化合物除外：
Figure 105112745-A0202-12-0016-610
 於上述之R3之定義中，意指R10e為環D上之取代基，R10c為環B上之取代基，R10d為環C上之取代基。
(1α)
如上述(1)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中Y1及Y2分別獨立為O或S；Z2b為CH(R5a)或N(R5b)。
(1α')
一種化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物以式(I)表示：
Figure 105112745-A0202-12-0017-611
 (式中，
Figure 105112745-A0202-12-0017-612
 Y1及Y2分別獨立為O或S；Z1為C(R4)或N；Z2a為C(R5a)或N； Z2b為CH(R5a)或N(R5b)；Z2c為C(R5a)或N；Z3a為C(R6)或N；(其中，於Z1為N時，Z2a、Z2b及Z2c為C(R5a)；於Z1為C(R4)時，Z2c為N；於Z2a為N時，Z3a為C(R6))R4及R6分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、或者經取代或未經取代之炔基胺基；R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧 基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之炔基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基、經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非 芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基；R5b為氫原子、羧基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰 基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基；R1為經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基；R2a分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；R2b分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；與同一碳原子鍵結之R2a及R2b亦可一併形成側氧基；X為N(R7a)、C(R8a)(R8b)、O或S；R7a為氫原子、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷基羰基；R8a及R8b分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之 烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；R2c分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；R2d分別獨立為氫原子、鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基；與同一碳原子鍵結之R2c及R2d亦可一併形成經取代或未經取代之非芳香族碳環，或者2個R2c亦可一併形成經取代或未經取代之非芳香族碳環；R3為
Figure 105112745-A0202-12-0022-613
 (式中，環B為6員芳香族碳環、6員非芳香族碳環、6員芳香族雜環、或6員非芳香族雜環；環C為5員非芳香族碳環、5員芳香族雜環、或5員非芳香族雜環；環D為5員非芳香族碳環、或6員非芳香族碳環；R9a及R9b分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經 取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未 經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基 胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基；R10a、R10b、R10c及R10d分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或 未經取代之炔基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳 香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基；R9a、R9b、R10a及R10b可為下述a)~c)中之任一者；a)R9a及R10a、或R9b及R10b一併形成(C1-C3)交聯；構成該交聯之碳原子之一可被取代為氧原子或氮原子；b)與鄰接之原子鍵結之R9a及R10a、或與鄰接之原子鍵結之R9b及R10b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環；c)與鄰接之原子鍵結之2個R10a、或與鄰接之原子鍵結之2個R10b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環；R10e分別獨立為鹵素、羥基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基)所表示之基； n為1~5之整數；m為0~4之整數；p1為0~3之整數；p2為0~2之整數；p3為0~2之整數；其中，i)於X為C(R7a)(R7b)、O或S時，R5a不為氫原子、羥基、取代有經取代或未經取代之6員環式基的甲基、十八烷氧基、及乙氧基羰基；且R5b不為氫原子及取代有經取代或未經取代之6員環式基的甲基；ii)於X為O、n為1、且
Figure 105112745-A0202-12-0028-614
 不存在R2a及R2b一併形成側氧基之情況)(其中，以下之化合物除外：[化10]
Figure 105112745-A0202-12-0029-615
(2)
如上述(1)、(1α)、或(1α')記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中X為N(R7a)或O。
(3)
如上述(1)、(1α)、或(1α')記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中X為N(R7a)。
(4)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(3)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R7a為氫原子或者經取代或未經取代之烷基。
(5)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(3)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R7a為氫原子。
(6)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(5)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中
Figure 105112745-A0202-12-0030-616
 [化12]
Figure 105112745-A0202-12-0031-617
(7)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(5)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中
Figure 105112745-A0202-12-0031-618
Figure 105112745-A0202-12-0031-619
(8)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(5)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中
Figure 105112745-A0202-12-0032-620
(9)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(5)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中
Figure 105112745-A0202-12-0032-621
(10)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(9)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R1為經取代或未經取代之6~10員芳香族碳環式基、經取代或未經取代之3~10員非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之5~10員芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之3~10員非芳香族雜環式基。
(11)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(9)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R1為經取代或未經取代之6員芳香族碳環式基、經取代或未經取代之3~6員非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之5~6員非芳香 族雜環式基。
(12)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(9)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R1為經取代或未經取代之6員芳香族碳環式基、或者經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環式基。
(13)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(9)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R1為可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之6員芳香族碳環式基、可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之3~6員非芳香族碳環式基、可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之5~6員芳香族雜環式基、或者可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之5~6員非芳香族雜環式基。
(14)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(9)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R1為可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之6員芳香族碳環式基、或者可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之5~6員芳香族雜環式基。
(15)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(14)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R3為[化16]
Figure 105112745-A0202-12-0034-622
(16)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(15)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R9a及R9b分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經 取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未 經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基。
(17)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(15)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R9a及R9b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳 環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基。
(18)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(15)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R9a及R9b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基。
(19)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(15)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、或者經取代或未經取代之炔基硫基。
(20)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(15)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、或者經取代或未經取代之炔基。
(21)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(15)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R9a及R9b分別獨立為經取代或未經取代之烷基。
(22)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(21)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10a及R10b分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之炔基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代 之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代 之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基。
(23)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(21)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10a及R10b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代 之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基。
(24)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(21)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10a及R10b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基。
(25)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(21)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10a及R10b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未 經取代之炔氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基。
(26)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(21)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10a及R10b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基。
(27)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(26)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中p1為1或2。
(28)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(27)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中p2為1。
(29)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(28)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R3為
[化17]
Figure 105112745-A0202-12-0043-623
(30)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(29)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10c及R10d分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基。
(31)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(29)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10c及R10d分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基。
(32)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(29)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10c及R10d分別獨立為鹵素、經取代或未經取 代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基。
(33)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(32)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R10e分別獨立為鹵素、或者經取代或未經取代之烷基。
(34)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(33)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中p3為0。
(35)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(28)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R3為
Figure 105112745-A0202-12-0044-624
(式中，R11a及R11b分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基 磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之炔基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非 芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基； R11c和與鄰接之原子鍵結之R9a一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環；或者和與鄰接之原子鍵結之R11a一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環；或者和與不鄰接之原子鍵結之R11a一併形成(C1-C3)交聯；構成該交聯之碳原子之一可被取代為氧原子或氮原子；R11d和與鄰接之原子鍵結之R9b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環；或者和與鄰接之原子鍵結之R11b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環；或者和與不鄰接之原子鍵結之R11b一併形成(C1-C3)交聯；構成該交聯之碳原子之一可被取代為氧原子或氮原子；p1a為0~2之整數；p2a為0或1)所表示之基。
(36)
如上述(35)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R11c和與鄰接之原子鍵結之R9a一併形成經取代或未經取代之5~6員非芳香族碳環、經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環、或者經取代或未經取代之5~6員非芳香族雜環。
(37)
如上述(35)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R11d和與鄰接之原子鍵結之R9b一併形成經取代或未經取代之6員芳香族碳環、或者經取代或未經取代之6員芳香族雜環。
(38)
如上述(35)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R11c和與鄰接之原子鍵結之R11a一併形成經取代或未經取代之5~6員非芳香族碳環、經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環、或者經取代或未經取代之5~6員非芳香族雜環。
(39)
如上述(35)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R11d和與鄰接之原子鍵結之R11b一併形成經取代或未經取代之6員芳香族碳環、或者經取代或未經取代之6員芳香族雜環。
(40)
如上述(35)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中環B為6員非芳香族碳環、或6員非芳香族雜環；R11c和與不鄰接之原子鍵結之R11a一併形成僅含碳之(C1-C3)交聯。
(41)
如上述(35)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中環C為5員非芳香族碳環、或5員非芳香族雜環；R11d和與不鄰接之原子鍵結之R11b一併形成僅含碳之(C1-C3)交聯。
(42)
如上述(35)至(41)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R11a及R11b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代 之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、或者經取代或未經取代之炔基胺基。
(43)
如上述(35)至(41)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R11a及R11b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、或者經取代或未經取代之炔氧基。
(44)
如上述(35)至(41)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R11a及R11b分別獨立為鹵素、或者經取代或未經取代之烷基。
(45)
如上述(35)至(44)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中p1a為0或1。
(46)
如上述(35)至(45)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中p2a為0。
(47)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(46)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中環B為6員芳香族碳環或6員芳香族雜環。
(48)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(46)中任一項記載之化合物、或其 製藥上容許之鹽，其中環C為5員芳香族雜環。
(49)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(48)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基、經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基。
(50)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(48)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未 經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基。
(51)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(48)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a為氫原子、鹵素、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基。
(52)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(48)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a為氫原子、鹵素、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基。
(53)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(52)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5b為氫原子、羧基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基。
(54)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(52)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5b為氫原子、或者經取代或未經取代之烷基。
(55)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(52)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5b為經取代或未經取代之烷基。
(56)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(55)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中n為1~3之整數。
(57)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(55)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中n為1。
(58)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(57)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2a分別獨立為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基，或者與同一碳原子鍵結之R2a及R2b一併形成側氧基。
(59)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(57)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2a分別獨立為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基。
(60)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(57)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2a為氫原子。
(61)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(60)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2b分別獨立為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基，或者與同一碳原子鍵結之R2a及R2b一併形成側氧基。
(62)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(60)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2b分別獨立為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基。
(63)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(60)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2b為氫原子。
(64)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(63)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中m為0~2之整數。
(65)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(63)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中m為0。
(66)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(65)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2c分別獨立為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基。
(67)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(65)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2c為氫原子。
(68)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(67)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2d分別獨立為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基。
(69)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(67)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R2d為氫原子。
(70)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(69)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中Y1為O。
(71)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(70)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中Y2為O。
(72)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(71)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R4為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基。
(73)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(71)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R4為氫原子。
(74)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(73)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R6為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基。
(75)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(73)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R6為氫原子。
(76)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(75)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a'為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、 經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基、經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基。
(77)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(75)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a'為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基。
(78)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(75)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a'為氫原子、鹵素、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取 代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基。
(79)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(75)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a'為氫原子、鹵素、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基。
(80)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(75)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中R5a'為氫原子。
(81)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(80)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中RY分別獨立為氫原子、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基。
(82)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(80)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中RY分別獨立為氫原子、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、或者經取代或未經取代之炔氧基。
(83)
如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)至(80)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中RY分別獨立為氫原子、羥基、氰基、經取代或 未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基。
(84)
如上述(1)、(1α)或(1α')記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中
Figure 105112745-A0202-12-0057-625
Figure 105112745-A0202-12-0057-626
 Y1及Y2為O；R4及R6為氫原子；R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、或者經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基；R5b為氫原子、羧基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷基羰基；X為N(H)；R1為經取代或未經取代之6員芳香族碳環式基、或者經取代或未 經取代之5~6員芳香族雜環式基；R2a及R2b為氫原子；R3為
Figure 105112745-A0202-12-0058-627
 R9a為鹵素、或者經取代或未經取代之烷基；R10a為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經 取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基；m為0；n為1；p1為0~2之整數。
(85)
如上述(84)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中
Figure 105112745-A0202-12-0059-628
Figure 105112745-A0202-12-0059-629
(86)
如上述(84)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中
Figure 105112745-A0202-12-0059-630
(87)
如上述(84)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，其中
Figure 105112745-A0202-12-0060-631
(88)
如上述(1)、(1α)或(1α')記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，該化合物為化合物I-0005、化合物I-0006、化合物I-0354、化合物I-0365、化合物I-0372、化合物I-0702、化合物I-0707、化合物I-0842、化合物I-0910、或化合物I-1040。
(89)
如上述(1)、(1α)或(1α')記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，該化合物為化合物I-1041、化合物I-1050、化合物I-1066、化合物I-1108、化合物I-1232、化合物I-1261、化合物I-1281、化合物I-1295、化合物I-1296、或化合物I-1297。
(90)
如上述(1)、(1α)或(1α')記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，該化合物為[化26]
Figure 105112745-A0202-12-0061-632
(91)
如上述(1)、(1α)或(1α')記載之化合物、或其製藥上容許之鹽，該化合物為[化27]
Figure 105112745-A0202-12-0062-633
(92)
一種醫藥組合物，其含有如上述(1)至(91)中任一項記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(93)
如上述(92)記載之醫藥組合物，其具有P2X7受體抑制作用。
(94)
如上述(1)至(91)中任一項記載之化合物或其製藥上容許之鹽，其係用於與P2X7受體相關之疾病之治療及/或預防。
(95)
一種與P2X7受體相關之疾病之治療及/或預防方法，其特徵在於：其係投予如上述(1)至(91)中任一項記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(96)
一種化合物或其製藥上容許之鹽之用途，該化合物或其製藥上容許之鹽係如上述(1)至(91)中任一項記載之化合物或其製藥上容許之鹽，該用途係用於製造用於與P2X7受體相關之疾病之治療及/或預防之醫藥。
(1001)一種醫藥組合物，其係用於經口投予，其含有如上述(1)至(91)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(1002)如(1001)記載之醫藥組合物，其係錠劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑、膜劑、懸浮劑、乳劑、酏劑、糖漿劑、檸檬劑、醑劑、芳香水劑、抽提劑、煎劑或酊劑。
(1003)如(1002)記載之醫藥組合物，其係糖衣錠、膜衣錠、腸溶包衣錠、緩釋錠、口含錠、舌下錠、口頰錠、咀嚼錠、口腔內崩解錠、乾糖漿劑、軟膠囊劑、微膠囊劑或緩釋性膠囊劑。
(1004)一種醫藥組合物，其係用於非經口投予，其含有如上述(1)至(91)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(1005)如(1004)記載之醫藥組合物，其係用於經皮、皮下、靜脈內、動脈內、肌內、腹腔內、經黏膜、吸入、經鼻、點眼、滴耳或陰道內投予。
(1006)如(1004)或(1005)記載之醫藥組合物，其係注射劑、點滴劑、點眼劑、滴鼻劑、滴耳劑、霧劑、吸入劑、洗劑、注入劑、塗佈 劑、含漱劑、灌腸劑、軟膏劑、硬膏劑、凝膠劑、乳霜劑、貼附劑、敷劑、外用散劑或栓劑。
(1007)一種醫藥組合物，其係兒童用或高齡者用，其含有如上述(1)至(91)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
本發明之化合物具有針對P2X7受體之抑制作用，其作為與P2X7相關之疾病或狀態之治療劑及/或預防劑而有用。
以下，對於本說明書中所使用之各用語之含義進行說明。各用語只要無特別說明，則於單獨使用之情形時，或於與其他用語組合使用之情形時，均以相同之含義使用。
「由……所構成」之用語意指僅具有構成要件。
「包含」之用語意指不限定於構成要件，並不排除未記載之要素。
所謂「鹵素」包括氟原子、氯原子、溴原子、及碘原子。尤佳為氟原子、及氯原子。
所謂「烷基」包括碳數1~15、較佳為碳數1~10、更佳為碳數1~6、進而較佳為碳數1~4之直鏈或支鏈狀之烴基。例如可列舉：甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、正戊基、異戊基、新戊基、正己基、異己基、正庚基、異庚基、正辛基、異辛基、正壬基、正癸基等。
作為「烷基」之較佳之態樣，可列舉：甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、正戊基。作為進而較佳之態樣，可列舉：甲基、乙基、正丙基、異丙基、第三丁基。
所謂「烯基」包括任意位置具有1個以上之雙鍵之碳數2~15、較佳為碳數2~10、更佳為碳數2~6、進而較佳為碳數2~4之直鏈或支鏈狀之烴基。例如可列舉：乙烯基、烯丙基、丙烯基、異丙烯基、丁烯基、異丁烯基、戊烯基(prenyl)、丁二烯基、戊烯基、異戊烯基、戊二烯基、己烯基、異己烯基、己二烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基、癸烯基、十一烯基、十二烯基、十三烯基、十四烯基、十五烯基等。
作為「烯基」之較佳之態樣，可列舉：乙烯基、烯丙基、丙烯基、異丙烯基、丁烯基。
所謂「炔基」包括任意位置具有1個以上之三鍵之碳數2~10、較佳為碳數2~8、進而較佳為碳數2~6、進而較佳為碳數2~4之直鏈或支鏈狀之烴基。例如，包括乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基、癸炔基等。該等可進而於任意位置具有雙鍵。
作為「炔基」之較佳之態樣，可列舉：乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基。
所謂「芳香族碳環」意指單環或2環以上之環狀芳香族烴環。例如可列舉：苯環、萘環、蒽環、菲環等。
作為「芳香族碳環」之較佳之態樣，可列舉苯環。
所謂「芳香族碳環式基」意指單環或2環以上之環狀芳香族烴基。例如可列舉：苯基、萘基、蒽基、菲基等。
作為「芳香族碳環式基」之較佳之態樣，可列舉苯基。
所謂「非芳香族碳環」意指單環或2環以上之環狀飽和烴環或環狀非芳香族不飽和烴環。2環以上之非芳香族碳環亦包括於單環或2環以上之非芳香族碳環上縮合上述「芳香族碳環」中之環而成者。
進而，「非芳香族碳環」亦包括以下述方式交聯之環、或螺環。
Figure 105112745-A0202-12-0066-634
作為單環之非芳香族碳環，較佳為碳數3~16，更佳為碳數3~12，進而較佳為碳數4~8。例如可列舉：環丙烷、環丁烷、環戊烷、環己烷、環庚烷、環辛烷、環壬烷、環癸烷、環丙烯、環丁烯、環戊烯、環己烯、環庚烯、環己二烯等。
作為2環以上之非芳香族碳環，例如可列舉：茚滿、茚、苊、四氫化萘、茀等。
所謂「非芳香族碳環式基」意指單環或2環以上之環狀飽和烴基或環狀非芳香族不飽和烴基。2環以上之非芳香族碳環式基亦包括於單環或2環以上之非芳香族碳環式基上縮合上述「芳香族碳環式基」中之環而成者。
進而，「非芳香族碳環式基」亦包括以下述方式交聯之基、或形成螺環之基。
Figure 105112745-A0202-12-0066-635
作為單環之非芳香族碳環式基，較佳為碳數3~16，更佳為碳數3~12，進而較佳為碳數4~8。例如可列舉：環丙基、環丁基、環戊 基、環己基、環庚基、環辛基、環壬基、環癸基、環丙烯基、環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、環庚烯基、環己二烯基等。
作為2環以上之非芳香族碳環式基，例如可列舉：二氫茚基、茚基、苊基、四氫萘基、茀基等。
所謂「芳香族雜環」意指環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族環。
2環以上之芳香族雜環亦包括於單環或2環以上之芳香族雜環上縮合上述「芳香族碳環」中之環而成者。
作為單環之芳香族雜環，較佳為5~8員，更佳為5員或6員。例如可列舉：吡咯、咪唑、吡唑、吡啶、嗒
Figure 105112745-A0202-12-0067-86
、嘧啶、吡
Figure 105112745-A0202-12-0067-88
、三唑、三
Figure 105112745-A0202-12-0067-89
、四唑、呋喃、噻吩、異
Figure 105112745-A0202-12-0067-90
唑、
Figure 105112745-A0202-12-0067-91
唑、
Figure 105112745-A0202-12-0067-92
二唑、異噻唑、噻唑、噻二唑等。
作為2環之芳香族雜環，例如可列舉：吲哚、異吲哚、吲唑、吲哚
Figure 105112745-A0202-12-0067-95
、喹啉、異喹啉、
Figure 105112745-A0202-12-0067-96
啉、呔
Figure 105112745-A0202-12-0067-97
、喹唑啉、
Figure 105112745-A0202-12-0067-98
啶、喹
Figure 105112745-A0202-12-0067-100
啉、嘌呤、喋啶、苯并咪唑、苯并異
Figure 105112745-A0202-12-0067-101
唑、苯并
Figure 105112745-A0202-12-0067-102
唑、苯并
Figure 105112745-A0202-12-0067-103
二唑、苯并異噻唑、苯并噻唑、苯并噻二唑、苯并呋喃、異苯并呋喃、苯并噻吩、苯并三唑、咪唑并吡啶、三唑并吡啶、咪唑并噻唑、吡
Figure 105112745-A0202-12-0067-104
并嗒
Figure 105112745-A0202-12-0067-105
、
Figure 105112745-A0202-12-0067-106
唑并吡啶、噻唑并吡啶等。
作為3環以上之芳香族雜環，例如可列舉：咔唑、吖啶、
Figure 105112745-A0202-12-0067-107
、啡噻
Figure 105112745-A0202-12-0067-108
、啡
Figure 105112745-A0202-12-0067-109
噻、啡
Figure 105112745-A0202-12-0067-110
、二苯并呋喃等。
所謂「芳香族雜環式基」意指環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族環式基。
2環以上之芳香族雜環式基亦包括於單環或2環以上之芳香族雜環式基上縮合上述「芳香族碳環式基」中之環而成者。
作為單環之芳香族雜環式基，較佳為5~8員，更佳為5員或6員。例如可列舉：吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、嗒
Figure 105112745-A0202-12-0067-112
基、嘧啶 基、吡
Figure 105112745-A0202-12-0068-114
基、三唑基、三
Figure 105112745-A0202-12-0068-115
基、四唑基、呋喃基、噻吩基、異
Figure 105112745-A0202-12-0068-118
唑基、
Figure 105112745-A0202-12-0068-119
唑基、
Figure 105112745-A0202-12-0068-120
二唑基、異噻唑基、噻唑基、噻二唑基等。
作為2環之芳香族雜環式基，例如可列舉：吲哚基、異吲哚基、吲唑基、吲哚
Figure 105112745-A0202-12-0068-121
基、喹啉基、異喹啉基、
Figure 105112745-A0202-12-0068-123
啉基、呔
Figure 105112745-A0202-12-0068-124
基、喹唑啉基、
Figure 105112745-A0202-12-0068-126
啶基、喹
Figure 105112745-A0202-12-0068-128
啉基、嘌呤基、喋啶基、苯并咪唑基、苯并異
Figure 105112745-A0202-12-0068-130
唑基、苯并
Figure 105112745-A0202-12-0068-127
唑基、苯并
Figure 105112745-A0202-12-0068-129
二唑基、苯并異噻唑基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并三唑基、咪唑并吡啶基、三唑并吡啶基、咪唑并噻唑基、吡
Figure 105112745-A0202-12-0068-131
并嗒
Figure 105112745-A0202-12-0068-132
基、
Figure 105112745-A0202-12-0068-136
唑并吡啶基、噻唑并吡啶基等。
作為3環以上之芳香族雜環式基，例如可列舉：咔唑基、吖啶基、
Figure 105112745-A0202-12-0068-137
基、啡噻
Figure 105112745-A0202-12-0068-142
基、啡
Figure 105112745-A0202-12-0068-140
噻基、啡
Figure 105112745-A0202-12-0068-141
基、二苯并呋喃基等。
所謂「非芳香族雜環」意指環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之環狀非芳香族環。
2環以上之非芳香族雜環亦包括於單環或2環以上之非芳香族雜環上縮合上述「芳香族碳環」、「非芳香族碳環」、及/或「芳香族雜環」中之各環而成者。進而，2環以上之非芳香族雜環亦包括於單環或2環以上之芳香族雜環上縮合上述「非芳香族碳環」中之環而成者。
進而，「非芳香族雜環」亦包括以下述方式交聯之環、或螺環。
Figure 105112745-A0202-12-0068-636
作為單環之非芳香族雜環，較佳為3~8員，更佳為5員或6員。 例如可列舉：二
Figure 105112745-A0202-12-0069-143
烷、硫雜環丙烷、環氧乙烷、氧雜環丁烷、氧硫雜環戊烷、氮雜環丁烷、噻烷、噻唑啶、吡咯啶、吡咯啉、咪唑啶、咪唑啉、吡唑啶、吡唑啉、哌啶、哌
Figure 105112745-A0202-12-0069-146
、
Figure 105112745-A0202-12-0069-147
啉、硫代
Figure 105112745-A0202-12-0069-148
啉、二氫吡啶、四氫吡啶、四氫呋喃、四氫吡喃、二氫噻唑、四氫噻唑、四氫異噻唑、二氫
Figure 105112745-A0202-12-0069-149
、六氫氮呯、四氫二氮呯、四氫嗒
Figure 105112745-A0202-12-0069-150
、六氫嘧啶、二氧雜環戊烷、二
Figure 105112745-A0202-12-0069-153
、氮丙啶、二氧雜環戊烷、氧雜環庚烷、硫雜環戊烷、噻
Figure 105112745-A0202-12-0069-156
(thiin)、噻
Figure 105112745-A0202-12-0069-157
(thiazine)等。
作為2環以上之非芳香族雜環，例如可列舉：吲哚啉、異吲哚啉、
Figure 105112745-A0202-12-0069-158
烷、異
Figure 105112745-A0202-12-0069-161
烷等。
所謂「非芳香族雜環式基」意指環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之環狀非芳香族環式基。
2環以上之非芳香族雜環式基亦包括於單環或2環以上之非芳香族雜環式基上縮合上述「芳香族碳環式基」、「非芳香族碳環式基」、及/或「芳香族雜環式基」中之各環而成者。進而，2環以上之非芳香族雜環式基亦包括於單環或2環以上之芳香族雜環式基上縮合上述「非芳香族碳環式基」中之環而成者。
進而，「非芳香族雜環式基」亦包括以下述方式交聯之基、或形成螺環之基。
Figure 105112745-A0202-12-0069-637
作為單環之非芳香族雜環式基，較佳為3~8員，更佳為5員或6 員。例如可列舉：二氧雜環己基、硫雜環丙基、環氧乙烷基、氧雜環丁基、氧硫雜環戊基、氮雜環丁基、噻烷基、噻唑啶基、吡咯啶基、吡咯啉基、咪唑啶基、咪唑啉基、吡唑啶基、吡唑啉基、哌啶基、哌
Figure 105112745-A0202-12-0070-162
基、
Figure 105112745-A0202-12-0070-163
啉基(morpholinyl)、
Figure 105112745-A0202-12-0070-164
啉基(morpholino)、硫代
Figure 105112745-A0202-12-0070-165
啉基(thiomorpholinyl)、硫代
Figure 105112745-A0202-12-0070-166
啉基(thiomorpholino)、二氫吡啶基、四氫吡啶基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、二氫噻唑基、四氫噻唑基、四氫異噻唑基、二氫
Figure 105112745-A0202-12-0070-179
基、六氫氮呯基、四氫二氮呯基、四氫嗒
Figure 105112745-A0202-12-0070-169
基、六氫嘧啶基、二氧雜環戊基、二
Figure 105112745-A0202-12-0070-170
基、氮丙啶基、二氧雜環戊基、氧雜環庚基、四氫噻吩基、噻
Figure 105112745-A0202-12-0070-171
基(thiinyl)、噻
Figure 105112745-A0202-12-0070-172
基(thiazinyl)等。
作為2環以上之非芳香族雜環式基，例如可列舉：吲哚啉基、異吲哚啉基、
Figure 105112745-A0202-12-0070-173
烷基、異
Figure 105112745-A0202-12-0070-177
烷基等。
所謂「烷氧基」意指上述「烷基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、第三丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基、戊氧基、異戊氧基、己氧基等。
作為「烷氧基」之較佳之態樣，可列舉：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、第三丁氧基。
所謂「烯氧基」意指上述「烯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：乙烯氧基、烯丙氧基、1-丙烯氧基、2-丁烯氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基、2-庚烯氧基、2-辛烯氧基等。
所謂「炔氧基」意指上述「炔基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、2-戊炔氧基、2-己炔氧基、2-庚炔氧基、2-辛炔氧基等。
所謂「烷基硫基」意指上述「烷基」取代與巰基之硫原子鍵結之氫原子而成之基。例如可列舉：甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、異丙基硫基等。
所謂「烯基硫基」意指上述「烯基」取代與巰基之硫原子鍵結之氫原子而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)硫基、丙烯基硫基等。
所謂「炔基硫基」意指上述「炔基」取代與巰基之硫原子鍵結之氫原子而成之基。例如可列舉：乙炔基硫基、丙炔基硫基等。
所謂「烷基胺基」意指上述「烷基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：甲基胺基、乙基胺基、異丙基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
作為「烷基胺基」之較佳之態樣，可列舉：甲基胺基、乙基胺基。
所謂「烯基胺基」意指上述「烯基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)胺基、丙烯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「炔基胺基」意指上述「炔基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙炔基胺基、丙炔基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「烷基羰基」意指上述「烷基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、異丙基羰基、第三丁基羰基、異丁基羰基、第二丁基羰基、戊基羰基、異戊基羰基、己基羰基等。
作為「烷基羰基」之較佳之態樣，可列舉：甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基。
所謂「烯基羰基」意指上述「烯基」鍵結於羰基上而成之基。 例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)羰基、丙烯基羰基等。
所謂「炔基羰基」意指上述「炔基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：乙炔基羰基、丙炔基羰基等。
所謂「烷基磺醯基」意指上述「烷基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：甲基磺醯基、乙基磺醯基、丙基磺醯基、異丙基磺醯基、第三丁基磺醯基、異丁基磺醯基、第二丁基磺醯基等。
作為「烷基磺醯基」之較佳之態樣，可列舉：甲基磺醯基、乙基磺醯基。
所謂「烯基磺醯基」意指上述「烯基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)磺醯基、丙烯基磺醯基等。
所謂「炔基磺醯基」意指上述「炔基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：乙炔基磺醯基、丙炔基磺醯基等。
所謂「烷基羰氧基」意指上述「烷基羰基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：甲基羰氧基、乙基羰氧基、丙基羰氧基、異丙基羰氧基、第三丁基羰氧基、異丁基羰氧基、第二丁基羰氧基等。
作為「烷基羰氧基」之較佳之態樣，可列舉：甲基羰氧基、乙基羰氧基。
所謂「烯基羰氧基」意指上述「烯基羰基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)羰氧基、丙烯基羰氧基等。
所謂「炔基羰氧基」意指上述「炔基羰基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：乙炔基羰氧基、丙炔基羰氧基等。
所謂「烷氧基羰基」意指上述「烷氧基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、異丙氧基羰基、第三丁氧基羰基、異丁氧基羰基、第二丁氧基羰基、戊氧基羰基、異戊氧基羰基、己氧基羰基等。
作為「烷氧基羰基」之較佳之態樣，可列舉：甲氧基羰基、乙 氧基羰基、丙氧基羰基。
所謂「烯氧基羰基」意指上述「烯氧基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：乙烯(ethylenyl)氧基羰基、丙烯氧基羰基等。
所謂「炔氧基羰基」意指上述「炔氧基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：乙炔氧基羰基、丙炔氧基羰基等。
所謂「烷基磺醯氧基」意指上述「烷基磺醯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：甲基磺醯氧基、乙基磺醯氧基、丙基磺醯氧基、異丙基磺醯氧基、第三丁基磺醯氧基、異丁基磺醯氧基、第二丁基磺醯氧基等。
作為「烷基磺醯氧基」之較佳之態樣，可列舉：甲基磺醯氧基、乙基磺醯氧基。
所謂「烯基磺醯氧基」意指上述「烯基磺醯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)磺醯氧基、丙烯基磺醯氧基等。
所謂「炔基磺醯氧基」意指上述「炔基磺醯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：乙炔基磺醯氧基、丙炔基磺醯氧基等。
所謂「烷氧基磺醯基」意指上述「烷氧基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：甲氧基磺醯基、乙氧基磺醯基、丙氧基磺醯基、異丙氧基磺醯基、第三丁氧基磺醯基、異丁氧基磺醯基、第二丁氧基磺醯基、戊氧基磺醯基、異戊氧基磺醯基、己氧基磺醯基等。
作為「烷氧基磺醯基」之較佳之態樣，可列舉：甲氧基磺醯基、乙氧基磺醯基、丙氧基磺醯基。
所謂「烯氧基磺醯基」意指上述「烯氧基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：乙烯(ethylenyl)氧基磺醯基、丙烯氧基磺醯基等。
所謂「炔氧基磺醯基」意指上述「炔氧基」鍵結於磺醯基上而 成之基。例如可列舉：乙炔氧基磺醯基、丙炔氧基磺醯基等。
所謂「烷基胺甲醯基」意指上述「烷基」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：甲基胺甲醯基、乙基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「烯基胺甲醯基」意指上述「烯基」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)胺甲醯基、丙烯基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「炔基胺甲醯基」意指上述「炔基」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙炔基胺甲醯基、丙炔基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「烷基胺磺醯基」意指上述「烷基」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：甲基胺磺醯基、二甲基胺磺醯基等。進而，與胺磺醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「烯基胺磺醯基」意指上述「烯基」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)胺磺醯基、丙烯基胺磺醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「炔基胺磺醯基」意指上述「炔基」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙炔基胺磺醯基、丙炔基胺磺醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「烷基羰基胺基」意指上述「烷基羰基」取代與胺基之氮 原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：甲基羰基胺基、乙基羰基胺基、丙基羰基胺基、異丙基羰基胺基、第三丁基羰基胺基、異丁基羰基胺基、第二丁基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
作為「烷基羰基胺基」之較佳之態樣，可列舉：甲基羰基胺基、乙基羰基胺基。
所謂「烯基羰基胺基」意指上述「烯基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)羰基胺基、丙烯基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「炔基羰基胺基」意指上述「炔基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙炔基羰基胺基、丙炔基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「烷基磺醯基胺基」意指上述「烷基磺醯基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：甲基磺醯基胺基、乙基磺醯基胺基、丙基磺醯基胺基、異丙基磺醯基胺基、第三丁基磺醯基胺基、異丁基磺醯基胺基、第二丁基磺醯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
作為「烷基磺醯基胺基」之較佳之態樣，可列舉：甲基磺醯基胺基、乙基磺醯基胺基。
所謂「烯基磺醯基胺基」意指上述「烯基磺醯基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙烯基(ethylenyl)磺醯基胺基、丙烯基磺醯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「炔基磺醯基胺基」意指上述「炔基磺醯基」取代與胺基 之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙炔基磺醯基胺基、丙炔基磺醯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「烷氧基羰基胺基」意指上述「烷氧基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、丙氧基羰基胺基、異丙氧基羰基胺基、第三丁氧基羰基胺基、異丁氧基羰基胺基、第二丁氧基羰基胺基、戊氧基羰基胺基、異戊氧基羰基胺基、己氧基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
作為「烷氧基羰基」之較佳之態樣，可列舉：甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、丙氧基羰基胺基。
所謂「烯氧基羰基胺基」意指上述「烯氧基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙烯(ethylenyl)氧基羰基胺基、丙烯氧基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「炔氧基羰基胺基」意指上述「炔氧基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：乙炔氧基羰基胺基、丙炔氧基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「鹵代烷基」意指1個以上之上述「鹵素」鍵結於上述「烷基」上而成之基。例如可列舉：單氟甲基、單氟乙基、單氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、單氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、1,2-二溴乙基、1,1,1-三氟丙烷-2-基等。
作為「鹵代烷基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基、三氯甲基。
所謂「鹵代烷氧基」意指上述「鹵代烷基」鍵結於氧原子上而 成之基。例如可列舉：單氟甲氧基、單氟乙氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、三氟乙氧基、三氯乙氧基等。
作為「鹵代烷氧基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲氧基、三氯甲氧基。
所謂「鹵代烷基胺基」意指上述「鹵代烷基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基胺基、單氟乙基胺基、三氟甲基胺基、三氯甲基胺基、三氟乙基胺基、三氯乙基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基胺基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基胺基、三氯甲基胺基。
所謂「鹵代烷基硫基」意指上述「鹵代烷基」鍵結於巰基上而成之基。例如可列舉：單氟甲基硫基、單氟乙基硫基、三氟甲基硫基、三氯甲基硫基、三氟乙基硫基、三氯乙基硫基等。
作為「鹵代烷基硫基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基硫基、三氯甲基硫基。
所謂「鹵代烷基羰基」意指上述「鹵代烷基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：單氟甲基羰基、單氟乙基羰基、三氟甲基羰基、三氯甲基羰基、三氟乙基羰基、三氯乙基羰基等。
作為「鹵代烷基羰基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基羰基、三氯甲基羰基。
所謂「鹵代烷基磺醯基」意指上述「鹵代烷基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：單氟甲基磺醯基、單氟乙基磺醯基、三氟甲基磺醯基、三氯甲基磺醯基、三氟乙基磺醯基、三氯乙基磺醯基等。
作為「鹵代烷基磺醯基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基磺 醯基、三氯甲基磺醯基。
所謂「鹵代烷基胺甲醯基」意指上述「鹵代烷基」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基胺甲醯基、單氟乙基胺甲醯基、三氟甲基胺甲醯基、三氯甲基胺甲醯基、三氟乙基胺甲醯基、三氯乙基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基胺甲醯基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基胺甲醯基、三氯甲基胺甲醯基。
所謂「鹵代烷基胺磺醯基」意指上述「鹵代烷基」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基胺磺醯基、單氟乙基胺磺醯基、三氟甲基胺磺醯基、三氯甲基胺磺醯基、三氟乙基胺磺醯基、三氯乙基胺磺醯基等。進而，與胺磺醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基胺磺醯基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基胺磺醯基、三氯甲基胺磺醯基。
所謂「鹵代烷基羰基胺基」意指上述「鹵代烷基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基羰基胺基、單氟乙基羰基胺基、三氟甲基羰基胺基、三氯甲基羰基胺基、三氟乙基羰基胺基、三氯乙基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基羰基胺基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基羰基胺基、三氯甲基羰基胺基。
所謂「鹵代烷基磺醯基胺基」意指上述「鹵代烷基磺醯基」取 代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基磺醯基胺基、單氟乙基磺醯基胺基、三氟甲基磺醯基胺基、三氯甲基磺醯基胺基、三氟乙基磺醯基胺基、三氯乙基磺醯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基磺醯基胺基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基磺醯基胺基、三氯甲基磺醯基胺基。
「芳香族碳環氧基」、「芳香族碳環胺基」、「芳香族碳環硫基」、「芳香族碳環羰基」、「芳香族碳環磺醯基」、「芳香族碳環羰氧基」、「芳香族碳環磺醯氧基」、「芳香族碳環氧基羰基」、「芳香族碳環氧基磺醯基」、「芳香族碳環胺甲醯基」、「芳香族碳環胺磺醯基」、「芳香族碳環羰基胺基」、「芳香族碳環磺醯基胺基」、及「芳香族碳環氧基羰基胺基」之「芳香族碳環」部分亦與上述「芳香族碳環式基」相同。
所謂「芳香族碳環氧基」意指「芳香族碳環」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：苯氧基、萘氧基等。
所謂「芳香族碳環胺基」意指「芳香族碳環」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：苯基胺基、萘基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族碳環硫基」意指「芳香族碳環」取代與巰基之硫原子鍵結之氫原子而成之基。例如可列舉：苯基硫基、萘基硫基等。
所謂「芳香族碳環羰基」意指「芳香族碳環」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：苯基羰基、萘基羰基等。
所謂「芳香族碳環磺醯基」意指「芳香族碳環」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：苯基磺醯基、萘基磺醯基等。
所謂「芳香族碳環羰氧基」意指上述「芳香族碳環羰基」鍵結 於氧原子上而成之基。例如可列舉：苯基羰氧基、萘基羰氧基等。
所謂「芳香族碳環磺醯氧基」意指上述「芳香族碳環磺醯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：苯基磺醯氧基、萘基磺醯氧基等。
所謂「芳香族碳環氧基羰基」意指上述「芳香族碳環氧基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：苯氧基羰基、萘氧基羰基等。
所謂「芳香族碳環氧基磺醯基」意指上述「芳香族碳環氧基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：苯氧基磺醯基、萘氧基磺醯基等。
所謂「芳香族碳環胺甲醯基」意指「芳香族碳環」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：苯基胺甲醯基、萘基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族碳環胺磺醯基」意指「芳香族碳環」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：苯基胺磺醯基、萘基胺磺醯基等。進而，與胺磺醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族碳環羰基胺基」意指上述「芳香族碳環羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：苯基羰基胺基、萘基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族碳環磺醯基胺基」意指上述「芳香族碳環磺醯基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：苯基磺醯基胺基、萘基磺醯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族碳環氧基羰基胺基」意指上述「芳香族碳環氧基 羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：苯氧基羰基胺基、萘氧基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
「非芳香族碳環氧基」、「非芳香族碳環胺基」、「非芳香族碳環硫基」、「非芳香族碳環羰基」、「非芳香族碳環磺醯基」、「非芳香族碳環羰氧基」、「非芳香族碳環磺醯氧基」、「非芳香族碳環氧基羰基」、「非芳香族碳環氧基磺醯基」、「非芳香族碳環胺甲醯基」、「非芳香族碳環胺磺醯基」、「非芳香族碳環羰基胺基」、「非芳香族碳環磺醯基胺基」、及「非芳香族碳環氧基羰基胺基」之「非芳香族碳環」部分亦與上述「非芳香族碳環式基」相同。
所謂「非芳香族碳環氧基」意指「非芳香族碳環」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：環丙氧基、環己氧基、環己烯氧基等。
所謂「非芳香族碳環胺基」意指「非芳香族碳環」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：環丙基胺基、環己基胺基、環己烯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族碳環硫基」意指「非芳香族碳環」取代與巰基之硫原子鍵結之氫原子而成之基。例如可列舉：環丙基硫基、環己基硫基、環己烯基硫基等。
所謂「非芳香族碳環羰基」意指「非芳香族碳環」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：環丙基羰基、環己基羰基、環己烯基羰基等。
所謂「非芳香族碳環磺醯基」意指「非芳香族碳環」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：環丙基磺醯基、環己基磺醯基、環己烯基磺醯基等。
所謂「非芳香族碳環羰氧基」意指上述「非芳香族碳環羰基」 鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：環丙基羰氧基、環己基羰氧基、環己烯基羰氧基等。
所謂「非芳香族碳環磺醯氧基」意指上述「非芳香族碳環磺醯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：環丙基磺醯氧基、環己基磺醯氧基、環己烯基磺醯氧基等。
所謂「非芳香族碳環氧基羰基」意指上述「非芳香族碳環氧基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：環丙氧基羰基、環己氧基羰基、環己烯氧基羰基等。
所謂「非芳香族碳環氧基磺醯基」意指上述「非芳香族碳環氧基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：環丙氧基磺醯基、環己氧基磺醯基、環己烯氧基磺醯基等。
所謂「非芳香族碳環胺甲醯基」意指「非芳香族碳環」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：環丙基胺甲醯基、環己基胺甲醯基、環己烯基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族碳環胺磺醯基」意指「非芳香族碳環」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：環丙基胺磺醯基、環己基胺磺醯基、環己烯基胺磺醯基等。進而，與胺磺醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族碳環羰基胺基」意指上述「非芳香族碳環羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：環丙基羰基胺基、環己基羰基胺基、環己烯基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族碳環磺醯基胺基」意指上述「非芳香族碳環磺醯基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：環丙基磺醯基胺基、環己基磺醯基胺基、環己烯基磺醯基胺基 等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族碳環氧基羰基胺基」意指上述「非芳香族碳環氧基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：環丙氧基羰基胺基、環己氧基羰基胺基、環己烯氧基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
「芳香族雜環氧基」、「芳香族雜環胺基」、「芳香族雜環硫基」、「芳香族雜環羰基」、「芳香族雜環磺醯基」、「芳香族雜環羰氧基」、「芳香族雜環磺醯氧基」、「芳香族雜環氧基羰基」、「芳香族雜環氧基磺醯基」、「芳香族雜環胺甲醯基」、「芳香族雜環胺磺醯基」、「芳香族雜環羰基胺基」、「芳香族雜環磺醯基胺基」、及「芳香族雜環氧基羰基胺基」之「芳香族雜環」部分亦與上述「芳香族雜環式基」相同。
所謂「芳香族雜環氧基」意指「芳香族雜環」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：吡啶氧基、
Figure 105112745-A0202-12-0083-180
唑氧基等。
所謂「芳香族雜環胺基」意指「芳香族雜環」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：吡啶基胺基、
Figure 105112745-A0202-12-0083-181
唑基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族雜環硫基」意指「芳香族雜環」取代與巰基之硫原子鍵結之氫原子而成之基。例如可列舉：吡啶基硫基、
Figure 105112745-A0202-12-0083-182
唑基硫基等。
所謂「芳香族雜環羰基」意指「芳香族雜環」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：吡啶基羰基、
Figure 105112745-A0202-12-0083-183
唑基羰基等。
所謂「芳香族雜環磺醯基」意指「芳香族雜環」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：吡啶基磺醯基、
Figure 105112745-A0202-12-0083-184
唑基磺醯基等。
所謂「芳香族雜環羰氧基」意指上述「芳香族雜環羰基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：吡啶基羰氧基、
Figure 105112745-A0202-12-0084-185
唑基羰氧基等。
所謂「芳香族雜環磺醯氧基」意指上述「芳香族雜環磺醯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：吡啶基磺醯氧基、
Figure 105112745-A0202-12-0084-186
唑基磺醯氧基等。
所謂「芳香族雜環氧基羰基」意指上述「芳香族雜環氧基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：吡啶氧基羰基、
Figure 105112745-A0202-12-0084-187
唑氧基羰基等。
所謂「芳香族雜環氧基磺醯基」意指上述「芳香族雜環氧基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：吡啶氧基磺醯基、
Figure 105112745-A0202-12-0084-189
唑氧基磺醯基等。
所謂「芳香族雜環胺甲醯基」意指「芳香族雜環」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：吡啶基胺甲醯基、
Figure 105112745-A0202-12-0084-191
唑基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族雜環胺磺醯基」意指「芳香族雜環」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：吡啶基胺磺醯基、
Figure 105112745-A0202-12-0084-192
唑基胺磺醯基等。進而，與胺磺醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族雜環羰基胺基」意指上述「芳香族雜環羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：吡啶基羰基胺基、
Figure 105112745-A0202-12-0084-193
唑基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族雜環磺醯基胺基」意指上述「芳香族雜環磺醯基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉： 吡啶基磺醯基胺基、
Figure 105112745-A0202-12-0085-194
唑基磺醯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「芳香族雜環氧基羰基胺基」意指上述「芳香族雜環氧基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：吡啶氧基羰基胺基、
Figure 105112745-A0202-12-0085-195
唑氧基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
「非芳香族雜環氧基」、「非芳香族雜環胺基」、「非芳香族雜環硫基」、「非芳香族雜環羰基」、「非芳香族雜環磺醯基」、「非芳香族雜環羰氧基」、「非芳香族雜環磺醯氧基」、「非芳香族雜環氧基羰基」、「非芳香族雜環氧基磺醯基」、「非芳香族雜環胺甲醯基」、「非芳香族雜環胺磺醯基」、「非芳香族雜環羰基胺基」、「非芳香族雜環磺醯基胺基」、及「非芳香族雜環氧基羰基胺基」之「非芳香族雜環」部分亦與上述「非芳香族雜環式基」相同。
所謂「非芳香族雜環氧基」意指「非芳香族雜環」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：哌啶氧基、四氫呋喃氧基等。
所謂「非芳香族雜環胺基」意指「非芳香族雜環」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：哌啶基胺基、四氫呋喃基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族雜環硫基」意指「非芳香族雜環」取代與巰基之硫原子鍵結之氫原子而成之基。例如可列舉：哌啶基硫基、四氫呋喃基硫基等。
所謂「非芳香族雜環羰基」意指「非芳香族雜環」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：哌啶基羰基、四氫呋喃基羰基等。
所謂「非芳香族雜環磺醯基」意指「非芳香族雜環」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：哌啶基磺醯基、四氫呋喃基磺醯基 等。
所謂「非芳香族雜環羰氧基」意指上述「非芳香族雜環羰基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：哌啶基羰氧基、四氫呋喃基羰氧基等。
所謂「非芳香族雜環磺醯氧基」意指上述「非芳香族雜環磺醯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：哌啶基磺醯氧基、四氫呋喃基磺醯氧基等。
所謂「非芳香族雜環氧基羰基」意指上述「非芳香族雜環氧基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：哌啶基氧基羰基、四氫呋喃基氧基羰基等。
所謂「非芳香族雜環氧基磺醯基」意指上述「非芳香族雜環氧基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：哌啶氧基磺醯基、四氫呋喃氧基磺醯基等。
所謂「非芳香族雜環胺甲醯基」意指「非芳香族雜環」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：哌啶基胺甲醯基、四氫呋喃基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族雜環胺磺醯基」意指「非芳香族雜環」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：哌啶基胺磺醯基、四氫呋喃基胺磺醯基等。進而，與胺磺醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族雜環羰基胺基」意指上述「非芳香族雜環羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：哌啶基羰基胺基、四氫呋喃基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族雜環磺醯基胺基」意指上述「非芳香族雜環磺 醯基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：哌啶基磺醯基胺基、四氫呋喃基磺醯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「非芳香族雜環氧基羰基胺基」意指上述「非芳香族雜環氧基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：哌啶基氧基羰基胺基、四氫呋喃基氧基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」。
所謂「鹵代烷基」意指1個以上之上述「鹵素」鍵結於上述「烷基」上而成之基。例如可列舉：單氟甲基、單氟乙基、單氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、單氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、1,2-二溴乙基、1,1,1-三氟丙烷-2-基等。
作為「鹵代烷基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基、三氯甲基。
所謂「鹵代烷氧基」意指上述「鹵代烷基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：單氟甲氧基、單氟乙氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、三氟乙氧基、三氯乙氧基等。
作為「鹵代烷氧基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲氧基、三氯甲氧基。
所謂「鹵代烷基胺基」意指上述「鹵代烷基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基胺基、單氟乙基胺基、三氟甲基胺基、三氯甲基胺基、三氟乙基胺基、三氯乙基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基胺基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基胺基、三氯甲基胺基。
所謂「鹵代烷基硫基」意指上述「鹵代烷基」鍵結於巰基上而 成之基。例如可列舉：單氟甲基硫基、單氟乙基硫基、三氟甲基硫基、三氯甲基硫基、三氟乙基硫基、三氯乙基硫基等。
作為「鹵代烷基硫基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基硫基、三氯甲基硫基。
所謂「鹵代烷基羰基」意指上述「鹵代烷基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：單氟甲基羰基、單氟乙基羰基、三氟甲基羰基、三氯甲基羰基、三氟乙基羰基、三氯乙基羰基等。
作為「鹵代烷基羰基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基羰基、三氯甲基羰基。
所謂「鹵代烷基磺醯基」意指上述「鹵代烷基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：單氟甲基磺醯基、單氟乙基磺醯基、三氟甲基磺醯基、三氯甲基磺醯基、三氟乙基磺醯基、三氯乙基磺醯基等。
作為「鹵代烷基磺醯基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基磺醯基、三氯甲基磺醯基。
所謂「鹵代烷基胺甲醯基」意指上述「鹵代烷基」取代與胺甲醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基胺甲醯基、單氟乙基胺甲醯基、三氟甲基胺甲醯基、三氯甲基胺甲醯基、三氟乙基胺甲醯基、三氯乙基胺甲醯基等。進而，與胺甲醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基胺甲醯基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基胺甲醯基、三氯甲基胺甲醯基。
所謂「鹵代烷基胺磺醯基」意指上述「鹵代烷基」取代與胺磺醯基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基胺磺醯基、單氟乙基胺磺醯基、三氟甲基胺磺醯基、三氯甲基胺磺醯 基、三氟乙基胺磺醯基、三氯乙基胺磺醯基等。進而，與胺磺醯基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基胺磺醯基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基胺磺醯基、三氯甲基胺磺醯基。
所謂「鹵代烷基羰基胺基」意指上述「鹵代烷基羰基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基羰基胺基、單氟乙基羰基胺基、三氟甲基羰基胺基、三氯甲基羰基胺基、三氟乙基羰基胺基、三氯乙基羰基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基羰基胺基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基羰基胺基、三氯甲基羰基胺基。
所謂「鹵代烷基磺醯基胺基」意指上述「鹵代烷基磺醯基」取代與胺基之氮原子鍵結之1個氫原子而成之基。例如可列舉：單氟甲基磺醯基胺基、單氟乙基磺醯基胺基、三氟甲基磺醯基胺基、三氯甲基磺醯基胺基、三氟乙基磺醯基胺基、三氯乙基磺醯基胺基等。進而，與胺基之氮原子鍵結之另一個氫原子亦可取代為上述「烷基」或上述「鹵代烷基」。
作為「鹵代烷基磺醯基胺基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基磺醯基胺基、三氯甲基磺醯基胺基。
所謂「鹵代烷基羰氧基」意指上述「鹵代烷基羰基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：單氟甲基羰氧基、單氟乙基羰氧基、三氟甲基羰氧基、三氯甲基羰氧基、三氟乙基羰氧基、三氯乙基羰氧基等。
作為「鹵代烷基羰氧基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基羰 氧基、三氯甲基羰氧基。
所謂「鹵代烷基磺醯氧基」意指上述「鹵代烷基磺醯基」鍵結於氧原子上而成之基。例如可列舉：單氟甲基磺醯氧基、單氟乙基磺醯氧基、三氟甲基磺醯氧基、三氯甲基磺醯氧基、三氟乙基磺醯氧基、三氯乙基磺醯氧基等。
作為「鹵代烷基磺醯氧基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲基磺醯氧基、三氯甲基磺醯氧基。
所謂「鹵代烷氧基羰基」意指上述「鹵代烷氧基」鍵結於羰基上而成之基。例如可列舉：單氟甲氧基羰基、單氟乙氧基羰基、三氟甲氧基羰基、三氯甲氧基羰基、三氟乙氧基羰基、三氯乙氧基羰基等。
作為「鹵代烷氧基羰基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲氧基羰基、三氯甲氧基羰基。
所謂「鹵代烷氧基磺醯基」意指上述「鹵代烷氧基」鍵結於磺醯基上而成之基。例如可列舉：單氟甲氧基磺醯基、單氟乙氧基磺醯基、三氟甲氧基磺醯基、三氯甲氧基磺醯基、三氟乙氧基磺醯基、三氯乙氧基磺醯基等。
作為「鹵代烷氧基磺醯基」之較佳之態樣，可列舉：三氟甲氧基磺醯基、三氯甲氧基磺醯基。
作為「經取代或未經取代之烷基」之取代基，可列舉取代基群A。任意位置之碳原子可與選自取代基群A中之1個以上之基鍵結。
取代基群A：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基 取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取 代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上 之基取代之芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯氧基、及可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯氧基。
作為「經取代或未經取代之烯基」、「經取代或未經取代之炔基」、「經取代或未經取代之烷氧基」、「經取代或未經取代之烯氧基」、「經取代或未經取代之炔氧基」、「經取代或未經取代之烷基硫基」、「經取代或未經取代之烯基硫基」、「經取代或未經取代之炔基硫基」、「經取代或未經取代之烷基胺基」、「經取代或未經取代之烯基胺基」、「經取代或未經取代之炔基胺基」、「經取代或未經取代之烷基羰基」、「經取代或未經取代之烯基羰基」、「經取代或未經取代之炔基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰氧基」、「經取代或未經取代之烯基羰氧基」、「經取代或未經取代之炔基羰氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基」、「經取代或未經取代之炔氧基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺甲醯基」、「經取 代或未經取代之烯基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯基羰基胺基」、「經取代或未經取代之炔基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基」、及「經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基」之取代基，可列舉取代基群B。任意位置之碳原子可與選自取代基群B中之1個以上之基鍵結。
取代基群B：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、 可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中 之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯氧基、及可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯氧基。
作為「經取代或未經取代之芳香族碳環」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環」、「經取代或未經取代之芳香族雜環」、及「經取代 或未經取代之非芳香族雜環」、「經取代或未經取代之6員芳香族碳環」、「經取代或未經取代之5~6員非芳香族碳環」、「經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環」、及「經取代或未經取代之5~6員非芳香族雜環」、「經取代或未經取代之芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之6~10員芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之3~10員非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之5~10員芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之3~10員非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之6員芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之3~6員非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之5~6員非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環硫基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環硫基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基」、 「經取代或未經取代之芳香族碳環羰基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基」、「經取代或未經 取代之非芳香族碳環羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基」、以及「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基」之「芳香族碳環」、「非芳香族碳環」、「芳香族雜環」、及「非芳香族雜環」之環上之取代基，可列舉取代基群D。環上之任意位置之原子可與選自取代基群C中之1個以上之基鍵結。
取代基群C：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之炔基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烯氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之炔氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之炔基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烯基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之炔基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代 之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基、可經選 自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E 中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯氧基、及可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯氧基。
取代基群C：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基胺基、鹵代烷基胺基、烷基硫基、鹵代烷基硫基、以及可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、及可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基。
取代基群D：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、及氰基。
取代基群E：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、及氰基、以及可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代 基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、及可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基。
取代基群F：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基胺基、鹵代烷基胺基、烷基硫基、鹵代烷基硫基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷基磺醯基、鹵代烷基磺醯基、烷基羰基胺基、鹵代烷基羰基胺基、烷基磺醯基胺基、鹵代烷基磺醯基胺基、烷基胺甲醯基、鹵代烷基胺甲醯基、烷基胺磺醯基、及鹵代烷基胺磺醯基。
又，「經取代或未經取代之非芳香族碳環式基」及「經取代或未經取代之非芳香族雜環式基」可經選自「側氧基」中之1個以上之基取代。於該情形時，意指以下述方式取代碳原子上之2個氫原子之基。
Figure 105112745-A0202-12-0103-638
上述「非芳香族碳環氧基」、「非芳香族碳環胺基」、「非芳香族碳環硫基」、「非芳香族碳環羰基」、「非芳香族碳環磺醯基」、「非芳香族碳環羰氧基」、「非芳香族碳環磺醯氧基」、「非芳香族碳環氧基羰基」、「非芳香族碳環氧基磺醯基」、「非芳香族碳環胺甲醯基」、「非芳 香族碳環胺磺醯基」、「非芳香族碳環羰基胺基」、「非芳香族碳環磺醯基胺基」、「非芳香族碳環氧基羰基胺基」、「非芳香族雜環氧基」、「非芳香族雜環胺基」、「非芳香族雜環硫基」、「非芳香族雜環羰基」、「非芳香族雜環磺醯基」、「非芳香族雜環羰氧基」、「非芳香族雜環磺醯氧基」、「非芳香族雜環氧基羰基」、「非芳香族雜環氧基磺醯基」、「非芳香族雜環胺甲醯基」、「非芳香族雜環胺磺醯基」、「非芳香族雜環羰基胺基」、「非芳香族雜環磺醯基胺基」、及「非芳香族雜環氧基羰基胺基」之非芳香族碳環、及非芳香族雜環部分亦與上述同樣地可經選自「側氧基」中之1個以上之基取代。
作為R1中之「經取代或未經取代之芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之6~10員芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之3~10員非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之5~10員芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之3~10員非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之6員芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之3~6員非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之5~6員非芳香族雜環式基」之環上之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基 群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基胺基、鹵代烷基胺基、烷基硫基、鹵代烷基硫基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷基磺醯基、鹵代烷基磺醯基、烷基羰基胺基、鹵代烷基羰基胺基、烷基磺醯基胺基、鹵代烷基磺醯基胺基、烷基胺甲醯基、鹵代烷基胺甲醯基、烷基胺磺醯基、鹵代烷基胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基胺基、鹵代烷基胺基、烷基硫基、鹵代烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、氰基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基等。
作為R2a、R2b、R2c、R2d、R8a及R8b中之「經取代或未經取代之烷基」、及「經取代或未經取代之烷氧基」之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
作為R7a中之「經取代或未經取代之烷基」、及「經取代或未經取代之烷基羰基」之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中 之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
作為R4及R6中之「經取代或未經取代之烷基」、「經取代或未經取代之烯基」、「經取代或未經取代之炔基」、「經取代或未經取代之烷氧基」、「經取代或未經取代之烯氧基」、「經取代或未經取代之炔氧基」、「經取代或未經取代之烷基硫基」、「經取代或未經取代之烯基硫基」、「經取代或未經取代之炔基硫基」、「經取代或未經取代之烷基胺基」、「經取代或未經取代之烯基胺基」、及「經取代或未經取代之炔基胺基」之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環 式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素。
作為R5a、R5a'及R5b中之「經取代或未經取代之烷基」之取代基，可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫 基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺磺醯 基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺甲醯基、氰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1 個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺甲醯基、可經選自(羥基、氰基及烷氧基)中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、非芳香族雜環羰基、可經選自(鹵素及烷基)中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、非芳香族雜環胺甲醯基等。
作為R5a、R5a'及R5b中之「經取代或未經取代之烷基胺甲醯基」之取代基，可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香 族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、及可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選 自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、氰基、烷氧基、烷基羰基、烷基磺醯基、烷基胺甲醯基、芳香族碳環式基等。
作為R5a、R5a'及R5b中之「經取代或未經取代之烯基」、「經取代或未經取代之炔基」、「經取代或未經取代之烷氧基」、「經取代或未經取代之烯氧基」、「經取代或未經取代之炔氧基」、「經取代或未經取代之烷基硫基」、「經取代或未經取代之烯基硫基」、「經取代或未經取代之炔基硫基」、「經取代或未經取代之烷基胺基」、「經取代或未經取代之烯基胺基」、「經取代或未經取代之炔基胺基」、「經取代或未經取代之烷基羰基」、「經取代或未經取代之烯基羰基」、「經取代或未經取代之炔基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰氧基」、「經取代或未經取代之烯基羰氧基」、「經取代或未經取代之炔基羰氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基」、「經取代或未經取代之炔氧基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯基羰基胺基」、「經取代或未經取代之炔基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基胺 基」、及「經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基」之取代基，可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、及可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯 基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、芳香族碳環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
作為R9a及R9b中之「經取代或未經取代之烷基」、「經取代或未經取代之烯基」、「經取代或未經取代之炔基」、「經取代或未經取代之烷氧基」、「經取代或未經取代之烯氧基」、「經取代或未經取代之炔氧基」、「經取代或未經取代之烷基硫基」、「經取代或未經取代之烯基硫基」、「經取代或未經取代之炔基硫基」、「經取代或未經取代之烷基胺基」、「經取代或未經取代之烯基胺基」、「經取代或未經取代之炔基胺基」、「經取代或未經取代之烷基羰基」、「經取代或未經取代之烯基羰基」、「經取代或未經取代之炔基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺 醯基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰氧基」、「經取代或未經取代之烯基羰氧基」、「經取代或未經取代之炔基羰氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基」、「經取代或未經取代之炔氧基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯基羰基胺基」、「經取代或未經取代之炔基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基」、及「經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基」之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選 自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、及可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環 式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、芳香族碳環式基、芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
作為R9a及R9b中之「經取代或未經取代之芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環硫基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環硫基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基」、「經取代或未經取 代之非芳香族碳環磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜 環磺醯基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基」、以及「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基」之「芳香族碳環」、「非芳香族碳環」、「芳香族雜環」、及「非芳香族雜環」之環上之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、 鹵代烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
作為R10a、R10aa、R10ab、R10ac、R10b、R10c及R10d中之「經取代或未經取代之烷基」、「經取代或未經取代之烯基」、「經取代或未經取代之炔基」、「經取代或未經取代之烷氧基」、「經取代或未經取代之烯氧基」、「經取代或未經取代之炔氧基」、「經取代或未經取代之烷基硫基」、「經取代或未經取代之烯基硫基」、「經取代或未經取代之炔基硫基」、「經取代或未經取代之烷基胺基」、「經取代或未經取代之烯基胺基」、「經取代或未經取代之炔基胺基」、「經取代或未經取代之烷基羰基」、「經取代或未經取代之烯基羰基」、「經取代或未經取代之炔基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰氧基」、「經取代或未經取代之烯基羰氧基」、「經取代或未經取代之炔基羰氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基」、「經取代或未經取代之炔氧基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯基羰基胺基」、「經取代或未經取代之炔基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基」、及「經 取代或未經取代之炔氧基羰基胺基」之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、及可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯 基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、芳香族碳環式基、非芳香族碳環式基、芳香族雜環式基、非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、烷氧基等。
作為R10a、R10aa、R10ab、R10ac、R10b、R10c及R10d中之「經取代或未經取代之芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環硫基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環硫基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基」、 「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基」、以及「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基」之「芳香族碳環」、「非芳香族碳環」、「芳香族雜環」、及「非芳香族雜環」之環上之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D 中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基等。
作為R10e中之「經取代或未經取代之烷基」、及「經取代或未經取代之烷氧基」之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
作為「與鄰接之原子鍵結之R9a及R10a、或與鄰接之原子鍵結之R9b及R10b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環」、「R11c和與鄰接之原子鍵結之R9a一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環」、及「R11d和與鄰接之原子鍵結之R9b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環」之情形時之「經取代或未經取代之芳香族碳環」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環」、「經取代或未經取代之芳香族雜環」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環」之取代基、以及環F3、環G3、及環H2中之「經取代或未經取代之5員非芳香族碳環」、「經取代或未經取代之5員芳香族雜環」、「經取代或未經取代之5員非芳香族雜環」、「經取代或未經取代之6員芳香族碳環」、「經取代或未經取代之6員非芳香族碳環」、「經取代或未經取代之6員芳香族雜環」及「經取代或未經取代之6員非芳香族雜環」之環上之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、 可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群D中之1個 以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、烷基、烷氧氧基羰基、芳香族碳環式基等。
作為「與鄰接之原子鍵結之2個R10a、或與鄰接之原子鍵結之2個R10b一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環」、「R11c和與鄰接之原子鍵結之R11a一併形成經取代或未經取代之芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環」、及「R11d和與鄰接之原子鍵結之R11bb一併形成經取代或未經取代之 芳香族碳環、經取代或未經取代之非芳香族碳環、經取代或未經取代之芳香族雜環、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環」之情形時之「經取代或未經取代之芳香族碳環」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環」、「經取代或未經取代之芳香族雜環」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環」、以及環F1、環F2、環G1、環G2、及環H1中之「經取代或未經取代之5員非芳香族碳環」、「經取代或未經取代之5員芳香族雜環」、「經取代或未經取代之5員非芳香族雜環」、「經取代或未經取代之6員芳香族碳環」、「經取代或未經取代之6員非芳香族碳環」、「經取代或未經取代之6員芳香族雜環」及「經取代或未經取代之6員非芳香族雜環」之環上之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基等。
作為R11a及R11b中之「經取代或未經取代之烷基」、「經取代或未經取代之烯基」、「經取代或未經取代之炔基」、「經取代或未經取代之烷氧基」、「經取代或未經取代之烯氧基」、「經取代或未經取代之炔氧基」、「經取代或未經取代之烷基硫基」、「經取代或未經取代之烯基硫基」、「經取代或未經取代之炔基硫基」、「經取代或未經取代之烷基胺基」、「經取代或未經取代之烯基胺基」、「經取代或未經取代之炔基胺基」、「經取代或未經取代之烷基羰基」、「經取代或未經取代之烯基羰基」、「經取代或未經取代之炔基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰氧基」、「經取代或未經取代之烯基羰氧基」、「經取代或未經取代之炔基羰氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基」、「經取代或未經取代之炔氧基羰基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之炔基磺醯氧基」、「經取代或未經取代之烷氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烯氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之炔氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之炔基胺甲醯基」、「經取代或未經取代之烷基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烯基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之炔 基胺磺醯基」、「經取代或未經取代之烷基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯基羰基胺基」、「經取代或未經取代之炔基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基」、及「經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基」之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可 經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、及可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
作為R10a1、R10a2、R10b1、R11a及R11b中之「經取代或未經取代之芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環式基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環硫基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環硫基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基」、「經取代或未經取 代之非芳香族碳環磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜 環磺醯基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基」、以及「經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基」之「芳香族碳環」、「非芳香族碳環」、「芳香族雜環」、及「非芳香族雜環」之環上之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、 鹵代烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
作為RY中之「經取代或未經取代之烷基」、「經取代或未經取代之烯基」、「經取代或未經取代之炔基」、「經取代或未經取代之烷氧基」、「經取代或未經取代之烯氧基」、及「經取代或未經取代之炔氧基」之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群F中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、氰基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素。
作為RY中之「經取代或未經取代之芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之非芳香族碳環式基」、「經取代或未經取代之芳香族雜環式基」、及「經取代或未經取代之非芳香族雜環式基」之環上之取代基，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、 磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素、烷基、鹵代烷基等。
作為一態樣，例如可列舉：鹵素等。
以下例示本發明之一態樣。
於式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽中，將各取代基之具體例示於以下。作為式(I)所表示之化合物，可例示該等具體例之全部組合。
(a)以下之(a-1)~(a-3)中任一項記載之化合物或其製藥上容許之 鹽。
(a-1)X為N(R7a)或O之式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(a-2)X為N(R7a)之式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(a-3)X為O之式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(b)以下之(b-1)~(b-3)中任一項記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(b-1)R7a為氫原子、或者經取代或未經取代之烷基之式(I)或上述(a)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(b-2)R7a為氫原子、烷基、或鹵代烷基之式(I)或上述(a)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(b-3)R7a為氫原子之式(I)或上述(a)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(c)以下之(c-1)~(c-4)中任一項記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(c-1)R8a及R8b分別獨立為氫原子、鹵素或者經取代或未經取代之烷基之式(I)、上述(a)或(b)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(c-2)R8a及R8b分別獨立為氫原子、鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、上述(a)或(b)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(c-3)R8a及R8b分別獨立為氫原子、或鹵素之式(I)、上述(a)或(b)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(c-4)R8a及R8b為氫原子之式(I)、上述(a)或(b)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(d)以下之(d-1)~(d-7)中任一項記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(d-1)
Figure 105112745-A0202-12-0139-639
Figure 105112745-A0202-12-0139-640
之式(I)、及上述(a)~(c)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(d-2)
Figure 105112745-A0202-12-0139-641
 [化36]
Figure 105112745-A0202-12-0140-642
之式(I)、及上述(a)~(c)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(d-3)
Figure 105112745-A0202-12-0140-643
Figure 105112745-A0202-12-0140-644
之式(I)、及上述(a)~(c)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(d-4)
Figure 105112745-A0202-12-0141-645
之式(I)、及上述(a)~(c)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(d-5)
Figure 105112745-A0202-12-0141-646
之式(I)、及上述(a)~(c)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(d-6)
Figure 105112745-A0202-12-0141-647
之式(I)、及上述(a)~(c)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(d-7)
Figure 105112745-A0202-12-0142-648
之式(I)、及上述(a)~(c)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e)以下之(e-1)~(e-37)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-1)R1為經取代或未經取代之6~10員芳香族碳環式基、經取代或未經取代之3~10員非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之5~10員芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之3~10員非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-2)R1為經取代或未經取代之6員芳香族碳環式基、經取代或未經取代之3~6員非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之5~6員非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-3)R1為經取代或未經取代之6員芳香族碳環式基、或者經取代或未經取代之5~6員芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-4)R1為經取代或未經取代之苯基、或者經取代或未經取代之噻吩基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-5)R1為可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不 同之取代基取代之6員芳香族碳環式基、可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之3~6員非芳香族碳環式基、可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之5~6員芳香族雜環式基、或者可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之5~6員非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-6)R1為可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之6員芳香族碳環式基、或者可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之5~6員芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-7)R1為可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之苯基、或者可經1個以上之鹵素取代且進而經1個以上之相同或不同之取代基取代之噻吩基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-8)R1為可經1個以上之鹵素取代且進而經選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、及鹵代烷氧基中之1個以上之基取代之苯基、或者為可經1個以上之鹵素取代且進而經選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、及鹵代烷氧基中之1個以上之基取代之噻吩基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-9)R1為可經1個以上之鹵素取代且進而經選自鹵素、烷基、及鹵代烷基中之1個以上之基取代之苯基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-10)R1為[化43]
Figure 105112745-A0202-12-0144-650
(式中，環E為6員芳香族碳環、6員非芳香族碳環、6員芳香族雜環、或6員非芳香族雜環；環F為5員非芳香族碳環、5員芳香族雜環、或5員非芳香族雜環，R12a、R13a、及R14a分別獨立為鹵素；R12、R13、及R14分別獨立為選自取代基群C中之基；q1為0~2之整數；q2為0~2之整數；q3為0或1)所表示之基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-11)R1為
Figure 105112745-A0202-12-0144-649
(式中，R12及R13分別獨立為選自取代基群C中之基；R12a及R13a分別獨立為鹵素；R12b及R13b分別獨立為鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、或可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基；q1a為0或1； q2a為0或1)所表示之基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-12)R1為
Figure 105112745-A0202-12-0145-651
(式中，R12a及R13a分別獨立為鹵素；R12b、R12c、及R13b為鹵素、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、或可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基)所表示之基之式(I)、及上述(a)~(d)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-13)R12a、R13a及R14a分別獨立為氟原子、或氯原子之上述(e-10)~(e-12)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-14)R12a、R13a及R14a為氟原子之上述(e-10)~(e-12)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-15)R12b、R12c及R13b分別獨立為鹵素、或可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基之上述(e-10)~(e-14)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-16)R12b、R12c及R13b分別獨立為鹵素、烷基、或鹵代烷基之上述(e-10)~(e-14)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-17)R12b、R12c及R13b分別獨立為鹵素、甲基、或鹵代甲基之上述(e-10)~(e-14)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-18)R12b、R12c及R13b分別獨立為氟原子、或氯原子之上述(e- 10)~(e-14)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-19)R12b、R12c及R13b為氟原子之上述(e-10)~(e-14)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-20)R12、R13、及R14分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、或可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基之上述(e-10)~(e-19)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-21)R12、R13、及R14分別獨立為鹵素、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、或可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基之上述(e-10)~(e-19)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-22)R12、R13、及R14分別獨立為鹵素、烷基、或鹵代烷基之上述(e-10)~(e-19)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-23)R12、R13、及R14分別獨立為鹵素、甲基、或鹵代甲基之上述(e-10)~(e-19)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-24)R12、R13、及R14分別獨立為氟原子、或氯原子之上述(e-10)~(e-19)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-25)R12、R13、及R14為氟原子之上述(e-10)~(e-19)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-26)q1、q2、及q3為0之上述(e-10)~(e-25)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-27)q1、q2、及q3為1之上述(e-10)~(e-25)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-28)q1、及q2為2之上述(e-10)~(e-25)中任一項表示之化合物 或其製藥上容許之鹽。
(e-29)q1a及q2a為0之上述(e-10)~(e-25)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-30)q1a及q2a為1之上述(e-10)~(e-25)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-31)環E為環己烯、苯或6員芳香族雜環之上述(e-10)~(e-30)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-32)環E為苯、或6員芳香族雜環之上述(e-10)~(e-30)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-33)環E為苯、吡啶、嘧啶、或吡
Figure 105112745-A0202-12-0147-237
之上述(e-10)~(e-30)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-34)環E為苯、或吡啶之上述(e-10)~(e-30)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-35)環E為苯之上述(e-10)~(e-30)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-36)環F為5員芳香族雜環之上述(e-10)~(e-35)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(e-37)環F為噻吩之上述(e-10)~(e-35)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f)以下之(f-1)~(f-21)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-1)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0147-677
(式中，R9a及R9b分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之 非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、 經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基；R10a及R10b分別獨立為鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰氧基、經取代或未經取代之烯基羰氧基、經取代或未經取代之炔基羰氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯氧基、經取代或未經取代之烯基磺醯氧基、經取代或未經取代之炔基磺醯氧基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未 經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烯基胺磺醯基、經取代或未經取代之炔基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烯基磺醯基胺基、經取代或未經取代之炔基磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯氧基、經取代或未 經取代之芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基羰基胺基；p1為0~3之整數；p2為0~2之整數)所表示之基之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-2)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0152-653
之上述(f-1)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-3)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0153-654
之上述(f-1)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-4)R10a及R10b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧 基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-5)R10a及R10b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-6)R10a及R10b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基 羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-7)R10a及R10b分別獨立為鹵素、羥基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、或者經取代或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(f-1)~(f-2)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-8)R10a及R10b分別獨立為鹵素；羥基；胺甲醯基；氰基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烯基；未經取代之烯基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之炔基；未經取代之炔基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基； 經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烷基硫基；未經取代之烷基硫基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烷基胺基；未經取代之烷基胺基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烷基羰基；未經取代之烷基羰基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烷基磺醯基；未經取代之烷基磺醯基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烷氧基羰基；未經取代之烷氧基羰基；經選自鹵素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基；未經取代之芳香族雜環式基；經選自鹵素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基；未經取代之非芳香族雜環式基；經選自鹵素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基；未經取代之芳香族碳環氧基；經選自鹵素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基；或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(f-1)~(f-2)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-9)R10a及R10b分別獨立為鹵素；羥基；胺甲醯基；氰基；經選自鹵素、羥基、烷氧基、非芳香族雜環中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；未經取代之烯基；未經取代之炔基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷基硫基；未經取代之烷基硫基； 未經取代之烷基胺基；未經取代之烷基羰基；未經取代之烷基磺醯基；未經取代之烷氧基羰基；經選自烷基、烷氧基中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基；未經取代之芳香族雜環式基；經選自烷基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基；未經取代之非芳香族雜環式基；未經取代之芳香族碳環氧基；經選自鹵素之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基；或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-10)R10a及R10b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-11)R10a及R10b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、 經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-12)R10a及R10b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-13)R10a及R10b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-14)R10a及R10b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-15)R10a及R10b分別獨立為鹵素；烷基；鹵代烷基；烷氧基；鹵代烷氧基；經選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基；未經取代之芳香族雜環式基；經選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基；未經取代之非芳香族雜環式基；經選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基；或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(f-1)~(f-3)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-16)p1為1或2之上述(f-1)~(f-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-17)p1為2之上述(f-1)~(f-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-18)p1為1之上述(f-1)~(f-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-19)p1為0之上述(f-1)~(f-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-20)p2為1之上述(f-1)~(f-19)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(f-21)p2為0之上述(f-1)~(f-19)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g)以下之(g-1)~(g-51)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-1)R3為[化49]
Figure 105112745-A0202-12-0160-655
(式中，R10aa、R10ab、及R10ac分別獨立地與上述(f-1)之R10a之含義相同)所表示之基之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-2)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0160-656
之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-3)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0160-657
之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-4)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0161-660
之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-5)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0161-659
之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-6)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0161-658
之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-7)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0162-661
之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-8)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0162-662
之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-9)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0162-663
之式(I)、及上述(a)~(f)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-10)R10aa為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、 經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-11)R10aa為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-12)R10aa為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之芳香族碳環氧基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-13)R10aa為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取 代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、或者經取代或未經取代之炔基胺基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-14)R10aa為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、或者經取代或未經取代之烷基胺基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-15)R10aa為鹵素、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-16)R10aa為鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、或鹵代烷氧基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-17)R10aa為經選自鹵素、羥基、烷氧基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；經選自鹵素、羥基、烷氧基中之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；經選自鹵素、羥基、烷氧基中之1個以上之基取代之烷基胺基；未經取代之烷基胺基；經選自鹵素、羥基、烷氧基中之1個以上之基取代之烷基硫基；未經取代之烷基硫基；經選自鹵素、羥基、烷氧基中之1個以上之基取代之烷氧基羰基；未經取代之烷氧基羰基；未經取代之芳香族雜環式基；或未經取 代之芳香族碳環氧基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-18)R10aa為經選自鹵素、羥基、烷氧基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；未經取代之烷基胺基；未經取代之烷基硫基；未經取代之烷氧基羰基；未經取代之芳香族雜環式基；或未經取代之芳香族碳環氧基之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-19)R10aa為鹵素之上述(g-1)~(g-9)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-20)R10ab為鹵素、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-21)R10ab為鹵素、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代 或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-22)R10ab為鹵素、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-23)R10ab為鹵素、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、或者經取代或未經取代之炔基胺基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-24)R10ab為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、或者經取代或未經取代之烷基胺基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-25)R10ab為鹵素、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-26)R10ab為鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、或鹵代烷氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-27)R10ab為鹵素；氰基； 經選自鹵素之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷基胺基；未經取代之烷氧基；經選自鹵素之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基；未經取代之非芳香族雜環式基；經選自鹵素之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基；或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-28)R10ab為鹵素；氰基；未經取代之烷基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；未經取代之烷基胺基；未經取代之非芳香族雜環式基；或經選自鹵素之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-29)R10ab為鹵素之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-30)R10ab為氟原子或氯原子之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-31)R10ab為經取代或未經取代之烷基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-32)R10ab為烷基或鹵代烷基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-33)R10ab為經取代或未經取代之烷氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-34)R10ab為烷氧基或鹵代烷氧基之上述(g-1)~(g-19)所表示之 化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-35)R10ac為鹵素、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烯基磺醯基、經取代或未經取代之炔基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之烯氧基磺醯基、經取代或未經取代之炔氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-36)R10ac為鹵素、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取 代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-37)R10ac為鹵素、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷氧基磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-38)R10ac為經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯 基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、或者經取代或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-39)R10ac為經選自鹵素、羥基、非芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；經選自鹵素、羥基、非芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烯基；未經取代之烯基；經選自鹵素、羥基、非芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之炔基；未經取代之炔基；經選自鹵素、羥基、非芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；經選自鹵素、羥基、非芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基硫基；未經取代之烷基硫基；經選自鹵素、羥基、非芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基磺醯基；未經取代之烷基磺醯基；經選自鹵素、羥基、非芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷氧基羰基；未經取代之烷氧基羰基；經選自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基；未經取代之芳香族碳環式基；經選自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基；未經取代之芳香族雜環式基； 經選自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基；未經取代之非芳香族雜環式基；經選自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基；未經取代之非芳香族碳環氧基；經選自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基；或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-40)R10ac為經選自鹵素、羥基、非芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；未經取代之烯基；未經取代之炔基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷基硫基；未經取代之烷基磺醯基；未經取代之烷氧基羰基；未經取代之芳香族碳環式基；經選自烷基、烷氧基中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基；未經取代之芳香族雜環式基；經選自烷基、烷氧基羰基中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基；未經取代之非芳香族雜環式基；未經取代之非芳香族碳環氧基；或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-41)R10ac為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述 (g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-42)R10ac為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-43)R10ac為鹵素；烷基；鹵代烷基；烷氧基；鹵代烷氧基；經選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基；未經取代之芳香族雜環式基；經選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基；未經取代之非芳香族雜環式基；經選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基；或未經取代之芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-44)R10ac為鹵素之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-45)R10ac為氟原子或氯原子之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-46)R10ac為經取代或未經取代之烷基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-47)R10ac為烷基或鹵代烷基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-48)R10ac為經取代或未經取代之烷氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-49)R10ac為烷氧基或鹵代烷氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-50)R10ac為經取代或未經取代之芳香族雜環式基或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(g-51)R10ac為經取代或未經取代之芳香族雜環氧基或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(g-1)~(g-34)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h)以下之(h-1)~(h-34)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-1)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0173-664
(式中，環F1及環F2分別獨立為經取代或未經取代之5員非芳香族碳環、經取代或未經取代之5員芳香族雜環、或者經取代或未經取代之5員非芳香族雜環，環G1及環G2分別獨立為經取代或未經取代之6員芳香族碳環、經取代或未經取代之6員非芳香族碳環、經取代或未經取代之6員芳香族雜環、或者經取代或未經取代之6員非芳香族雜環，環H1為經取代或未經取代之6員芳香族碳環、經取代或未經取代之6員非芳香族碳環、經取代或未經取代之6員芳香族雜環、或者經取代或未經取代之6員非芳香族雜環， p1b及p1c分別獨立為0或1，R9a及R9b與上述(f-1)之含義相同；R10a1與上述(f-1)之R10a之含義相同)所表示之基之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
於上述之R3之定義中，R10a1意指環B上之取代基。
(h-2)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0174-665
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-3)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0174-666
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-4)R3為[化61]
Figure 105112745-A0202-12-0175-669
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-5)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0175-668
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-6)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0175-667
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-7)R3為[化64]
Figure 105112745-A0202-12-0176-670
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-8)環F1為經取代或未經取代之環戊烷、經取代或未經取代之呋喃、經取代或未經取代之噻吩、經取代或未經取代之吡咯、經取代或未經取代之吡唑、經取代或未經取代之咪唑、經取代或未經取代之噻唑、經取代或未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0176-228
唑、經取代或未經取代之二氫呋喃、經取代或未經取代之二氫噻吩、經取代或未經取代之二氫吡咯、或者經取代或未經取代之二氧雜環戊烯之上述(h-1)~(h-7)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-9)環F1為經取代或未經取代之環戊烷、經取代或未經取代之呋喃、經取代或未經取代之吡咯、經取代或未經取代之吡唑、經取代或未經取代之噻唑、經取代或未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0176-234
唑、經取代或未經取代之二氫呋喃、或者經取代或未經取代之二氧雜環戊烯之上述(h-1)~(h-7)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-10)環F1為經選自鹵素、烷基中之1個以上之基取代之環戊烷；未經取代之環戊烷；經選自鹵素、烷基中之1個以上之基取代之呋喃；未經取代之呋喃；經選自鹵素、烷基中之1個以上之基取代之吡咯；未經取代之吡咯；經選自鹵素、烷基中之1個以上之基取代之吡唑；未經取代之吡 唑；經選自鹵素、烷基中之1個以上之基取代之噻唑；未經取代之噻唑；經選自鹵素、烷基中之1個以上之基取代之
Figure 105112745-A0202-12-0177-222
唑；未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0177-224
唑；經選自鹵素、烷基中之1個以上之基取代之二氫呋喃；未經取代之二氫呋喃；經選自鹵素、烷基中之1個以上之基取代之二氧雜環戊烯；或未經取代之二氧雜環戊烯之上述(h-1)~(h-7)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-11)環F1為未經取代之環戊烷；經選自烷基中之1個以上之基取代之呋喃；未經取代之吡咯；未經取代之吡唑；經選自烷基中之1個以上之基取代之噻唑；未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0177-226
唑；未經取代之二氫呋喃；經選自鹵素之1個以上之基取代之二氧雜環戊烯；未經取代之二氧雜環戊烯之上述(h-1)~(h-7)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-12)環F2為經取代或未經取代之環戊烷、經取代或未經取代之呋喃、經取代或未經取代之噻吩、經取代或未經取代之吡咯、經取代或未經取代之吡唑、經取代或未經取代之咪唑、經取代或未經取代之噻唑、經取代或未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0177-227
唑、經取代或未經取代之二氫呋喃、經取代或未經取代之二氫噻吩、或者經取代或未經取代之二氫吡咯之上述(h-1)~(h-7)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-13)環F2為經取代或未經取代之呋喃、經取代或未經取代之吡咯、經取代或未經取代之噻唑、或者經取代或未經取代之二氫呋喃之上述(h-1)~(h-7)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-14)環F2為 經選自烷基、烷氧基中之1個以上之基取代之呋喃；未經取代之呋喃；經選自烷基、烷氧基中之1個以上之基取代之吡咯；未經取代之吡咯；經選自烷基、烷氧基中之1個以上之基取代之噻唑；未經取代之噻唑；經選自烷基、烷氧基中之1個以上之基取代之二氫呋喃；或未經取代之二氫呋喃之上述(h-1)~(h-7)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-15)環F2為經選自烷基中之1個以上之基取代之呋喃；未經取代之呋喃；未經取代之吡咯；經選自烷基或烷氧基中之1個以上之基取代之噻唑；未經取代之噻唑；或未經取代之二氫呋喃之上述(h-1)~(h-7)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-16)環G1及環G2分別獨立為經取代或未經取代之苯、經取代或未經取代之環己烷、經取代或未經取代之吡啶、經取代或未經取代之吡
Figure 105112745-A0202-12-0178-215
、經取代或未經取代之嘧啶、經取代或未經取代之吡喃、經取代或未經取代之二氫吡喃、經取代或未經取代之二氫吡啶、經取代或未經取代之四氫吡啶、經取代或未經取代之二氫吡
Figure 105112745-A0202-12-0178-216
、經取代或未經取代之四氫吡
Figure 105112745-A0202-12-0178-217
、經取代或未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0178-218
、經取代或未經取代之二氫
Figure 105112745-A0202-12-0178-219
、經取代或未經取代之二氧雜環己烯、或者經取代或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(h-1)~(h-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-17)環G1及環G2分別獨立為經取代或未經取代之吡啶、經取代或未經取代之吡
Figure 105112745-A0202-12-0178-221
、經取代或未經取代之嘧啶、經取代或未經取代之吡喃、經取代或未經取代之二氫吡喃、或者經取代或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(h-1)~(h-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-18)環G1及環G2分別獨立為經取代或未經取代之吡啶、經取代或未經取代之吡喃、經取代或未經取代之二氫吡喃、或者經取代或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(h-1)~(h-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-19)環G1及環G2分別獨立為經選自鹵素之1個以上之基取代之吡啶；未經取代之吡啶；經選自鹵素之1個以上之基取代之吡喃；未經取代之吡喃；經選自鹵素之1個以上之基取代之二氫吡喃；未經取代之二氫吡喃；經選自鹵素之1個以上之基取代之二氫二氧雜環己烯；或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(h-1)~(h-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-20)環G1及環G2分別獨立為未經取代之吡啶；未經取代之吡喃；未經取代之二氫吡喃；經選自鹵素之1個以上之基取代之二氫二氧雜環己烯；或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(h-1)~(h-15)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-21)環H1為經取代或未經取代之苯、經取代或未經取代之環己烷、經取代或未經取代之吡啶、經取代或未經取代之吡
Figure 105112745-A0202-12-0179-214
、經取代或未經取代之嘧啶之上述(h-1)~(h-20)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-22)環H1分別獨立為經取代或未經取代之苯之上述(h-1)~(h-20)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-23)環H1為經選自鹵素之1個以上之基取代之苯之上述(h-1)~(h-20)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-24)環H1為未經取代之苯之上述(h-1)~(h-20)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-25)p1b為0之上述(h-1)~(h-24)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-26)p1b為1之上述(h-1)~(h-24)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-27)p1c為0之上述(h-1)~(h-26)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-28)p1c為1之上述(h-1)~(h-26)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-29)R10a1為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、或者經取代或未經取代之炔基胺基之上述(h-1)~(h-28)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-30)R10a1為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、或者經取代或未經取代之烷基胺基之上述(h-1)~(h-28)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-31)R10a1為鹵素、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基之上述(h-1)~(h-28)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-32)R10a1為鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、或鹵代烷氧基之上述(h-1)~(h-28)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-33)R10a1為未經取代或未經取代之烷基之上述(h-1)~(h-28)中 任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(h-34)R10a1為未經取代之烷基之上述(h-1)~(h-28)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(i)以下之(i-1)~(i-16)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(i-1)R9a及R9b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-2)R9a及R9b分別獨立為鹵素、羥基、胺基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-3)R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取 代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、或者經取代或未經取代之芳香族碳環氧基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-4)R9a及R9b分別獨立為鹵素；經選自鹵素、烷氧基、芳香族碳環式基、芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；經選自鹵素、烷氧基、芳香族碳環式基、芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；經選自鹵素、烷氧基、芳香族碳環式基、芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基硫基；未經取代之烷基硫基；經選自鹵素、烷氧基、芳香族碳環式基、芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基胺基；未經取代之烷基胺基；經選自鹵素、烷基、烷氧基中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基；未經取代之芳香族碳環式基；經選自鹵素、烷基、烷氧基中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基；或未經取代之芳香族碳環氧基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。(i-5)R9a及R9b分別獨立為鹵素；經選自鹵素、烷氧基、芳香族碳環式基、芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；經選自鹵素之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；未經取代之烷基硫基；未經取代之烷基胺基；未經取代之芳香族碳環式基；經選自烷基中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基；或未經取代之芳香族碳環氧基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-6)R9a及R9b分別獨立為鹵素；經選自鹵素、烷氧基、芳香族碳環式基、芳香族雜環式基中之1個以上之基取代之烷基；或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-7)R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、或者經取代或未經取代之炔基胺基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-8)R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、或者經取代或未經取代之烷基胺基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-9)R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷基硫基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-10)R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、或者經取代或未經取代之炔基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-11)R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-12)R9a及R9b分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-13)R9a及R9b分別獨立為鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、及 上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-14)R9a及R9b分別獨立為經取代或未經取代之C1~C3烷基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-15)R9a及R9b分別獨立為未經取代之C1~C3烷基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(i-16)R9a及R9b分別獨立為未經取代之甲基或未經取代之乙基之式(I)、及上述(a)~(h)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(j)以下之(j-1)~(j-30)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-1)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0184-671
(式中，環F3為經取代或未經取代之5員非芳香族碳環、經取代或未經取代之5員芳香族雜環、或者經取代或未經取代之5員非芳香族雜環，環G3為經取代或未經取代之6員芳香族碳環、經取代或未經取代之6員非芳香族碳環、經取代或未經取代之6員芳香族雜環、或者經取代或未經取代之6員非芳香族雜環，環H2為經取代或未經取代之6員芳香族碳環、經取代或未經取代之6員非芳香族碳環、經取代或未經取代之6員芳香族雜環、或者經取代或未經取代之6員非芳香族雜環，p1d及p2b分別獨立為0或1， R10a2及R10b1與上述(f-1)之R10a及R10b之含義相同)所表示之基之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-2)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0185-673
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-3)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0185-672
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-4)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0185-674
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-5)環F3為經取代或未經取代之環戊烷、經取代或未經取代之呋喃、經取代或未經取代之噻吩、經取代或未經取代之吡咯、經取代或未經取代之吡唑、經取代或未經取代之咪唑、經取代或未經取代之噻唑、經取代或未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0186-209
唑、經取代或未經取代之二氫呋喃、經取代或未經取代之二氫噻吩、經取代或未經取代之二氫吡咯、或者經取代或未經取代之二氧雜環戊烯之上述(j-1)~(j-4)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-6)環F3為經選自烷基中之1個以上之基取代之環戊烷；未經取代之環戊烷；經選自烷基中之1個以上之基取代之呋喃；未經取代之呋喃；經選自烷基中之1個以上之基取代之噻吩；未經取代之噻吩；經選自烷基中之1個以上之基取代之吡咯；未經取代之吡咯；經選自烷基中之1個以上之基取代之咪唑；未經取代之咪唑；經選自烷基中之1個以上之基取代之噻唑；未經取代之噻唑；經選自烷基中之1個以上之基取代之
Figure 105112745-A0202-12-0186-210
唑；未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0186-211
唑；經選自烷基中之1個以上之基取代之二氫呋喃；未經取代之二氫呋喃；經選自烷基中之1個以上之基取代之二氧雜環戊烯；或未經取代之二氧雜環戊烯之上述(j-1)~(j-4)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-7)環F3為未經取代之環戊烷；未經取代之呋喃；未經取代之噻吩；經選自烷基、芳香族碳環中之1個以上之基取代之吡咯；未經取 代之吡咯；未經取代之咪唑；未經取代之噻唑；未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0187-203
唑；未經取代之二氫呋喃；或未經取代之二氧雜環戊烯之上述(j-1)~(j-4)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-8)環F3為經取代或未經取代之環戊烷、經取代或未經取代之呋喃、經取代或未經取代之噻吩、經取代或未經取代之吡咯、或者經取代或未經取代之二氫呋喃之上述(j-1)~(j-4)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-9)環F3為經取代或未經取代之呋喃、經取代或未經取代之噻吩、或者經取代或未經取代之吡咯之上述(j-1)~(j-4)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-10)環F3為經選自烷基中之1個以上之基取代之呋喃；未經取代之呋喃；經選自烷基中之1個以上之基取代之噻吩；未經取代之噻吩；經選自烷基中之1個以上之基取代之吡咯；或未經取代之吡咯之上述(j-1)~(j-4)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-11)環F3為經取代之呋喃；未經取代之噻吩；經選自烷基中之1個以上之基取代之吡咯；或未經取代之吡咯之上述(j-1)~(j-4)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-12)環G3為經取代或未經取代之苯、經取代或未經取代之環己烷、經取代或未經取代之吡啶、經取代或未經取代之吡
Figure 105112745-A0202-12-0187-204
、經取代或未經取代之嘧啶、經取代或未經取代之吡喃、經取代或未經取代之二氫吡喃、經取代或未經取代之二氫吡啶、經取代或未經取代之四氫吡啶、經取代或未經取代之二氫吡
Figure 105112745-A0202-12-0187-205
、經取代或未經取代之四氫吡
Figure 105112745-A0202-12-0187-206
、經取代或未經取代之
Figure 105112745-A0202-12-0187-207
、經取代或未經取代之二氫
Figure 105112745-A0202-12-0187-208
、經取代或未經取代之二氧雜環己烯、或者經取代或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(j-1)~(j-11)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-13)環G3為經取代或未經取代之環己烷、經取代或未經取代之二氫吡啶、經取代或未經取代之四氫吡啶、或者經取代或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(j-1)~(j-11)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-14)環G3為經選自烷基中之1個以上之基取代之環己烷；未經取代之環己烷；經選自烷基中之1個以上之基取代之二氫吡啶；未經取代之二氫吡啶；經選自烷基中之1個以上之基取代之四氫吡啶；未經取代之四氫吡啶；經選自烷基中之1個以上之基取代之二氫二氧雜環己烯；或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(j-1)~(j-11)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-15)環G3為未經取代之環己烷；經選自烷基中之1個以上之基取代之二氫吡啶；未經取代之二氫吡啶；未經取代之四氫吡啶、或未經取代之二氫二氧雜環己烯之上述(j-1)~(j-11)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-16)環G3為未經取代之環己烷；經選自烷基中之1個以上之基取代之二氫吡啶；或未經取代之二氫吡啶之上述(j-1)~(j-11)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-17)環H2為經取代或未經取代之苯、經取代或未經取代之環己烷、經取代或未經取代之吡啶、經取代或未經取代之吡
Figure 105112745-A0202-12-0188-202
、經取代或未經取代之嘧啶之上述(j-1)~(j-16)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-18)環H2分別獨立為經取代或未經取代之苯之上述(j-1)~(j-16) 中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-19)環H2為經選自鹵素之1個以上之基取代之苯之上述(j-1)~(j-16)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-20)環H2為未經取代之苯之上述(j-1)~(j-16)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-21)p1d為0之上述(j-1)~(j-20)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-22)p1d為1之上述(j-1)~(j-20)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-23)p2b為0之上述(j-1)~(j-22)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-24)p2b為1之上述(j-1)~(j-22)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-25)R10a2及R10b1分別獨立為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、或者經取代或未經取代之炔基胺基之上述(j-1)~(j-24)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-26)R10a2及R10b1分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、或者經取代或未經取代之烷基胺基之上述(j-1)~(j-24)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-27)R10a2及R10b1分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、 或者經取代或未經取代之烷氧基之上述(j-1)~(j-24)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-28)R10a2及R10b1分別獨立為鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、或鹵代烷氧基之上述(j-1)~(j-24)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-29)R10a2及R10b1分別獨立為鹵素或者未經取代或未經取代之烷基之上述(j-1)~(j-24)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(j-30)R10a2及R10b1分別獨立為鹵素或未經取代之烷基之上述(j-1)~(j-24)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(k)以下之(k-1)~(k-11)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(k-1)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0190-676
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
於上述之R3之定義中，R10c意指環B上之取代基，R10e意指環D上之取代基。
(k-2)R3為
Figure 105112745-A0202-12-0190-675
之式(I)、及上述(a)~(e)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(k-3)R10c及R10d分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(k-1)或(k-2)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(k-4)R10c及R10d分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基之上述(k-1)或(k-2)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(k-5)R10c及R10d分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基之上述(k-1)或(k-2)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(k-6)R10c及R10d分別獨立為鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基之上述(k-1)或(k-2)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(k-7)R10c及R10d分別獨立為鹵素之上述(k-1)或(k-2)記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(k-8)R10e分別獨立為鹵素、或者經取代或未經取代之烷基之上述(k-1)~(k-7)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(k-9)R10e分別獨立為鹵素、烷基、或鹵代烷基之上述(k-1)~(k-7)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(k-10)R10e分別獨立為鹵素之上述(k-1)~(k-7)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(k-11)p3為0之上述(k-1)~(k-10)中任一項記載之化合物、或其製藥上容許之鹽。
(l)以下之(l-1)~(l-6)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(l-1)環B為苯、環己烯、或6員芳香族雜環之式(I)、及上述(a)~(k)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(l-2)環B為苯、或6員芳香族雜環之式(I)、及上述(a)~(k)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(l-3)環B為苯、環己烯、吡啶、嘧啶、或吡
Figure 105112745-A0202-12-0192-200
之式(I)、及上述(a)~(k)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(l-4)環B為苯、吡啶、嘧啶、或吡
Figure 105112745-A0202-12-0192-201
之式(I)、及上述(a)~(k)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(l-5)環B為苯、或吡啶之式(I)、及上述(a)~(k)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(l-6)環B為苯之式(I)、及上述(a)~(k)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(m)以下之(m-1)~(m-4)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(m-1)環C為環戊烷、或5員芳香族雜環之式(I)、及上述(a)~(l)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(m-2)環C為5員芳香族雜環之式(I)、及上述(a)~(l)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(m-3)環C為環戊烷、吡咯、咪唑、吡唑、呋喃、噻吩、異
Figure 105112745-A0202-12-0193-196
唑、
Figure 105112745-A0202-12-0193-198
唑、異噻唑、或噻唑之式(I)、及上述(a)~(1)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(m-4)環C為噻吩之式(I)、及上述(a)~(1)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n)以下之(n-1)~(n-19)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-1)R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷基磺醯基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基胺磺醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烷基磺醯基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之非芳香族碳環硫基、經取代或未經取代之芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之非芳香族雜環硫基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基、經取代或未經取代 之芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺磺醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環磺醯基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環磺醯基胺基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-2)R5a為氫原子、鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之非芳香族碳環氧基、經取代或未經取代之芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之非芳香族雜環氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰 基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基胺基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基胺基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-3)R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基、經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-4)R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之 烷氧基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-5)R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-6)R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、或者經取代或未經取代之芳香族碳環式基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-7)R5a為氫原子；鹵素；羥基；羧基；胺基；胺甲醯基；氰基；經選自鹵素、羥基、羧基、胺甲醯基、可經選自(羥基、氰基及烷氧基)中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、非芳香族雜環羰基、可經選自(鹵素及烷基)中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、及非芳香族雜環胺甲醯基中之1個以上之基取代之烷基；未經取 代之烷基；經選自鹵素及芳香族碳環中之1個以上之基取代之烷氧基；未經取代之烷氧基；未經取代之烷氧基羰基；經選自鹵素、氰基、烷氧基、烷基羰基、烷基磺醯基、烷基胺甲醯基、芳香族碳環式基中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基；未經取代之烷基胺甲醯基；未經取代之烷氧基羰基胺基；或未經取代之芳香族碳環式基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-8)R5a為氫原子；鹵素；經選自鹵素、羥基、羧基、胺甲醯基、可經選自(羥基、氰基及烷氧基)中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、非芳香族雜環羰基、可經選自(鹵素及烷基)中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、及非芳香族雜環胺甲醯基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；經選自鹵素及芳香族碳環中之1個以上之基取代之烷氧基；或未經取代之烷氧基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-9)R5a為氫原子、鹵素、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-10)R5a為氫原子、鹵素、胺基、胺甲醯基、氰基、烷基、鹵代 烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基胺基、鹵代烷基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-11)R5a為氫原子、鹵素、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-12)R5a為氫原子、鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、或鹵代烷氧基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-13)R5a為經取代或未經取代之烷氧基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-14)R5a為烷氧基或鹵代烷氧基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-15)R5a為經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-16)R5a為烷基或鹵代烷基之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-17)R5a為鹵素之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-18)R5a為氟原子或氯原子之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(n-19)R5a為氟原子之式(I)、及上述(a)~(m)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o)以下之(o-1)~(o-9)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-1)R5b為氫原子、羧基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基之式(I)、及上述(a)~(n)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-2)R5b為氫原子、羧基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、經取代或未經取代之非芳香族雜環式基、經取代或未經取代之芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之非芳香族碳環羰基、經取代或未經取代之芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之非芳香族雜環羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之非芳香族碳環胺甲醯基、經取代或未經取代之芳香族雜環胺甲醯基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環胺甲醯基之式(I)、及上述(a)~(n)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-3)R5b為氫原子、羧基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之烯基羰基、經取代或 未經取代之炔基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(n)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-4)R5b為氫原子、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷基羰基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(n)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-5)R5b為氫原子、或者經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(n)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-6)R5b為氫原子、烷基、或鹵代烷基之式（I)、及上述(a)~(n)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-7)R5b為未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(n)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-8)R5b為氫原子；羧基；胺甲醯基；氰基；經選自鹵素、羥基、羧基、胺甲醯基、可經選自(羥基、氰基及烷氧基)中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、非芳香族雜環羰基、可經選自(鹵素及烷基)中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、及非芳香族雜環胺甲醯基中之1個以上之基取代之烷基；未經取代之烷基；未經取代之烷氧基羰基；經選自鹵素、氰基、烷氧基、烷基羰基、烷基磺醯基、烷基胺甲醯基、芳香族碳環式基中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基；未經取代之烷基胺甲醯基；或未經取代之芳香族碳環式基之式(I)、及上述(a)~(n)中任一項表 示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(o-9)R5b為氫原子；鹵素；經選自鹵素、羥基、羧基、胺甲醯基、可經選自(羥基、氰基及烷氧基)中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、非芳香族雜環羰基、可經選自(鹵素及烷基)中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、及非芳香族雜環胺甲醯基中之1個以上之基取代之烷基；或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(n)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(p)以下之(p-1)~(p-3)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(p-1)n為1~3之整數之式(I)、及上述(a)~(o)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(p-2)n為1或2之式(I)、及上述(a)~(o)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(p-3)n為1之式(I)、及上述(a)~(o)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(q)以下之(q-1)~(q-7)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(q-1)R2a為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基或者與同一碳原子鍵結之R2a及R2b一併形成側氧基之式(I)、及上述(a)~(p)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(q-2)R2a為氫原子、或鹵素或者與同一碳原子鍵結之R2a及R2b一併形成側氧基之式(I)、及上述(a)~(p)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(q-3)R2a為氫原子或者與同一碳原子鍵結之R2a及R2b一併形成側氧基之式(I)、及上述(a)~(p)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(q-4)R2a為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基之式 (I)、及上述(a)~(p)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(q-5)R2a為氫原子、鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、及上述(a)~(p)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(q-6)R2a為氫原子、或鹵素之式(I)、及上述(a)~(p)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(q-7)R2a為氫原子之式(I)、及上述(a)~(p)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(r)以下之(r-1)~(r-7)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(r-1)R2b為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基或者與同一碳原子鍵結之R2a及R2b一併形成側氧基之式(I)、及上述(a)~(q)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(r-2)R2b為氫原子、或鹵素或者與同一碳原子鍵結之R2a及R2b一併形成側氧基之式(I)、及上述(a)~(q)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(r-3)R2b為氫原子或者與同一碳原子鍵結之R2a及R2b一併形成側氧基之式(I)、及上述(a)~(q)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(r-4)R2b為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(q)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(r-5)R2b為氫原子、鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、及上述(a)~(q)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(r-6)R2b為氫原子、或鹵素之式(I)、及上述(a)~(q)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(r-7)R2b為氫原子之式(I)、及上述(a)~(q)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(s)以下之(s-1)~(s-3)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(s-1)m為0~2之整數之式(I)、及上述(a)~(r)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(s-2)m為0或1之式(I)、及上述(a)~(r)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(s-3)m為0之式(I)、及上述(a)~(r)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(t)以下之(t-1)~(t-4)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(t-1)R2c為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(s)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(t-2)R2c為氫原子、鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、及上述(a)~(s)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(t-3)R2c為氫原子、或鹵素之式(I)、及上述(a)~(s)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(t-4)R2c為氫原子之式(I)、及上述(a)~(s)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(u)以下之(u-1)~(u-4)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(u-1)R2d為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(t)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(u-2)R2d為氫原子、鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、及上述(a)~(t)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(u-3)R2d為氫原子、或鹵素之式(I)、及上述(a)~(t)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(u-4)R2d為氫原子之式(I)、及上述(a)~(t)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(v)以下之(v-1)~(v-4)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(v-1)Y1為O之式(I)、及上述(a)~(u)中任一項表示之化合物或其 製藥上容許之鹽。
(v-2)Y2為O之式(I)、及上述(a)~(u)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(v-3)Y1及Y2為O之式(I)、及上述(a)~(u)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(v-4)Y1及Y2分別獨立為O或S之式(I)、及上述(a)~(u)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(w)以下之(w-1)~(w-4)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(w-1)R4為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(v)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(w-2)R4為氫原子、鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、及上述(a)~(v)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(w-3)R4為氫原子、或鹵素之式(I)、及上述(a)~(v)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(w-4)R4為氫原子之式(I)、及上述(a)~(v)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(x)以下之(x-1)~(x-4)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(x-1)R6為氫原子、鹵素、或者經取代或未經取代之烷基之式(I)、及上述(a)~(w)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(x-2)R6為氫原子、鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、及上述(a)~(w)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(x-3)R6為氫原子、或鹵素之式(I)、及上述(a)~(w)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(x-4)R6為氫原子之式(I)、及上述(a)~(w)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y)以下之(y-1)~(y-8)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y-1)R5a'為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之烷基胺基、經取代或未經取代之烯基胺基、經取代或未經取代之炔基胺基、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烯基硫基、經取代或未經取代之炔基硫基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烯氧基羰基、經取代或未經取代之炔氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烯基胺甲醯基、經取代或未經取代之炔基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷基羰基胺基、經取代或未經取代之烯基羰基胺基、經取代或未經取代之炔基羰基胺基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之烯氧基羰基胺基、經取代或未經取代之炔氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(x)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y-2)R5a'為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷氧基羰基、經取代或未經取代之烷基胺甲醯基、經取代或未經取代之烷氧基羰基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(x)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y-3)R5a'為氫原子、鹵素、胺基、胺甲醯基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烷 基胺基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(x)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y-4)R5a'為氫原子、鹵素、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基之式(I)、及上述(a)~(x)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y-5)R5a'為氫原子、鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、或鹵代烷氧基之式(I)、及上述(a)~(x)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y-6)R5a'為氫原子、鹵素、烷基、或鹵代烷基之式(I)、及上述(a)~(x)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y-7)R5a'為氫原子、或鹵素之式(I)、及上述(a)~(x)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(y-8)R5a'為氫原子之式(I)、及上述(a)~(x)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(z)以下之(z-1)~(z-4)記載之化合物或其製藥上容許之鹽。
(z-1)RY分別獨立為氫原子、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、經取代或未經取代之炔氧基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基、或者經取代或未經取代之非芳香族雜環式基之式(I)、及上述(a)~(y)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(z-2)RY分別獨立為氫原子、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代 或未經取代之烷氧基、經取代或未經取代之烯氧基、或者經取代或未經取代之炔氧基之式(I)、及上述(a)~(y)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(z-3)RY分別獨立為氫原子、羥基、氰基、經取代或未經取代之烷基、或者經取代或未經取代之烷氧基之式(I)、及上述(a)~(y)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
(z-4)RY分別獨立為氫原子、羥基、氰基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、或鹵代烷氧基之式(I)、及上述(a)~(y)中任一項表示之化合物或其製藥上容許之鹽。
式(I)所表示之化合物並不限定於特定之異構物，包含全部可能之異構物(例如，酮-烯醇異構物、亞胺-烯胺異構物、非對映異構物、光學異構物、旋轉異構物等)、外消旋體或彼等之混合物。
例如，式(I)中R7a為氫原子之化合物包含如以下之互變異構物。
Figure 105112745-A0202-12-0207-440
同樣地，
Figure 105112745-A0202-12-0207-441
所表示之環亦存在互變異構物。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0208-444
所表示之基中，鍵結於環B上之成環原子上之p1個氫原子可被取代為R10a及R10c。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0208-443
所表示之基中，鍵結於環C上之成環原子上之p2個氫原子可被取代為R10b及R10d。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0208-442
所表示之基中，鍵結於環D上之成環原子上之p3個氫原子可被取代為R10e。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0209-445
所表示之基中，鍵結於環B上之成環原子上之p1a個氫原子可被取代為R11a。又，鍵結於環B上之成環原子上之任意氫原子可被取代為R11c。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0209-446
所表示之基中，鍵結於環C上之成環原子上之p2a個氫原子可被取代為R11b。又，鍵結於環C上之成環原子上之任意氫原子可被取代為R11d。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0209-447
所表示之基中，鍵結於環E上之成環原子上之q1個氫原子可被取代為R12。又，鍵結於環E上之成環原子上之q2個氫原子可被取代為 R13。又，鍵結於環F上之成環原子上之q3個氫原子可被取代為R14。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0210-450
所表示之基中，鍵結於環B上之成環原子上之p1b個氫原子可被取代為R10a1。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0210-449
所表示之基中，鍵結於環B上之成環原子上之p1c個氫原子可被取代為R10a1。
本說明書中，於
Figure 105112745-A0202-12-0210-448
所表示之基中，鍵結於環B上之成環原子上之p1d個氫原子可被取代為R10a2。又，鍵結於環C上之成環原子上之p2b個氫原子可被取 代為R10b1。
式(I)所表示之化合物之一個以上之氫、碳及/或其他原子分別可經氫、碳及/或其他原子之同位素取代。作為此種同位素之例，分別如2H、3H、11C、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F、123I及36Cl般，包括氫、碳、氮、氧、磷、硫、氟、碘及氯。式(I)所表示之化合物亦包括經該種同位素取代之化合物。該經同位素取代之化合物作為醫藥品亦有用，包括式(I)所表示之化合物之全部放射性標記物。又，用於製造該「放射性標記物」之「放射性標記化方法」亦包括於本發明中，該「放射性標記物」作為代謝藥物動力研究、結合分析中之研究及/或診斷之工具而有用。
式(I)所表示之化合物之放射性標記物可藉由該技術領域中周知之方法而製備。例如，式(I)所表示之氚標記化合物可藉由利用使用氚之觸媒性脫鹵化反應於式(I)所表示之特定之化合物中導入氚而製備。該方法包括於合適之觸媒、例如Pd/C之存在下、鹼之存在下或不存在下，使將式(I)所表示之化合物適當進行鹵素取代而成之前驅物與氚氣反應。用於製備氚標記化合物之其他合適之方法可參照“Isotopes in the Physical and Biomedical Sciences,Vol.1,Labeled Compounds(Part A),Chapter 6(1987年)”。14C-標記化合物可藉由使用含有14C碳之原料而製備。
作為式(I)所表示之化合物之製藥上容許之鹽，例如可列舉：式(I)所表示之化合物與鹼金屬(例如鋰、鈉、鉀等)、鹼土金屬(例如鈣、鋇等)、鎂、過渡金屬(例如鋅、鐵等)、氨、有機鹼(例如三甲胺、三乙胺、二環己胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、葡甲胺、二乙醇胺、伸乙基二胺、吡啶、甲基吡啶、喹啉等)及胺基酸之鹽；或式(I)所表示之化合物與無機酸(例如鹽酸、硫酸、硝酸、碳酸、氫溴酸、磷酸、氫碘酸等)、及有機酸(例如甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙 酸、檸檬酸、乳酸、酒石酸、草酸、順丁烯二酸、反丁烯二酸、苦杏仁酸、戊二酸、蘋果酸、苯甲酸、鄰苯二甲酸、抗壞血酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸等)之鹽。尤其可列舉式(I)所表示之化合物與鹽酸、硫酸、磷酸、酒石酸、甲磺酸之鹽等。該等鹽可藉由通常進行之方法形成。
本發明之式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽存在形成溶劑合物(例如水合物等)及/或多晶型之情形，本發明亦包括該種各種溶劑合物及多晶型。「溶劑合物」相對於式(I)所表示之化合物，可與任意個數之溶劑分子(例如水分子等)配位。藉由將式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽放置於大氣中，存在吸收水分而吸附水附著之情形，或形成水合物之情形。又，藉由將式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽再結晶而存在形成多晶型之情形。
本發明之式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽存在形成前藥之情形，本發明亦包括該種各種前藥。前藥係具有可化學分解或代謝分解之基之本發明化合物之衍生物，為藉由加溶劑分解或於生理學條件下在活體內成為具有藥學活性之本發明化合物之化合物。前藥包括於活體內之生理條件下受到酶氧化、酶還原、酶水解等而轉換為式(I)所表示之化合物之化合物，由胃酸等水解而轉換為式(I)所表示之化合物之化合物等。選擇及製造合適之前藥衍生物之方法例如記載於“Design of Prodrugs,Elsevier,Amsterdam,1985”。前藥存在其自身具有活性之情形。
於式(I)所表示之化合物或其製藥上容許之鹽具有羥基之情形時，例如，可例示藉由使具有羥基之化合物與合適之醯鹵、合適之酸酐、合適之磺醯氯、合適之磺酸酐及混合酸酐進行反應或藉由使用縮合劑使之反應而製造之如醯氧基衍生物或磺醯氧基衍生物般之前藥。例如可列舉：CH3COO-、C2H5COO-、tert-BuCOO-、C15H31COO-、 PhCOO-、(m-NaOOCPh)COO-、NaOOCCH2CH2COO-、CH3CH(NH2)COO-、CH2N(CH3)2COO-、CH3SO3-、CH3CH2SO3-、CF3SO3-、CH2FSO3-、CF3CH2SO3-、p-CH3O-PhSO3-、PhSO3-、p-CH3PhSO3-。
本發明之化合物由於具有P2X7受體拮抗作用，因此作為與P2X7受體相關之疾病之治療劑及/或預防劑而有用。作為與P2X7受體相關之疾病，可列舉：疼痛、中樞性疾病、免疫性疾病及炎症性疾病等，較佳可列舉疼痛(非專利文獻7-8及專利文獻1等)。
作為疼痛，可列舉：帶狀疱疹痛、帶狀疱疹後神經痛、三叉神經痛、丘腦痛、癌性疼痛、術後痛、生理痛、陣痛、胸痛、腹痛、疝痛、腰背部痛、頭痛、偏頭痛、坐骨神經痛、肌肉痛、口腔顏面疼痛、牙痛、舌痛症、肩痛、傷害感受性疼痛、去傳入神經痛、心因性疼痛等；
伴隨神經嵌壓症、腕隧道症候群、糖尿病、格-巴二氏症候群、肌筋膜疼痛症候群、肌肉纖維疼痛症候群、複雜區域疼痛症候群、灼痛、漢生病(Hansen's disease)、脊髓損傷、腦中風、多發性硬化症、帕金森症、子宮內膜症、椎間盤突出、關節炎、類風濕性關節炎、變形性關節病、變形性頸椎病、脊柱管狹窄症、胸廓出口症候群、臂神經叢撕裂症候群、肩手症候群、揮鞭式頸部損傷、膽石病、胰臟炎(包括急性與慢性)、膀胱炎(包括急性與間質性)、尿道炎(包括急性與慢性)、尿石症、前列腺炎、潰瘍性結腸炎、克隆氏病、急躁性腸症候群、骨折、骨質疏鬆症、痛風、馬尾症候群、僵直性脊椎炎症、痛性痙攣、ABC症候群、皮膚病、阻塞性動脈硬化症、伯格氏病、雷諾氏症候群、壞疽、顎關節病、類身體症精神障礙、軀體化障礙、抑鬱症等疾病之疼痛；
伴隨藥物療法之疼痛、伴隨放射線療法之疼痛。又，可期待針 對類鴉片藥物之耐鎮痛性之效果。
作為疼痛，較佳可列舉：帶狀疱疹痛、帶狀疱疹後神經痛、三叉神經痛、丘腦痛、癌性疼痛、術後痛、坐骨神經痛、去傳入神經痛等；伴隨神經嵌壓症、腕隧道症候群、糖尿病、格-巴二氏症候群、肌筋膜疼痛症候群、肌肉纖維疼痛症候群、複雜區域疼痛症候群、灼痛、脊髓損傷、腦中風、多發性硬化症、帕金森症、椎間盤突出、關節炎、類風濕性關節炎、變形性關節病、變形性頸椎病、脊柱管狹窄症、臂神經叢撕裂症候群、肩手症候群、膀胱炎(包括急性與間質性)、潰瘍性結腸炎、克隆氏病、急躁性腸症候群、痛風、抑鬱症等疾病之疼痛；伴隨藥物療法之疼痛、伴隨放射線療法之疼痛。又，可期待針對類鴉片藥物之耐鎮痛性之效果。
作為中樞性疾病，可列舉：阿爾茨海默氏型癡呆症(阿爾茨海默氏病、阿爾茨海默氏型老年癡呆症等)、澱粉樣腦血管病、帕金森症、庫賈氏病、杭丁頓舞蹈症、抑鬱症、精神分裂症、注意力不足過動症、睡眠障礙、自閉症、癲癇、腦中風、多發性硬化症、脊髓損傷、肌萎縮性側索硬化症、由類鴉片藥物及古柯鹼、煙鹼等引起之精神依賴等。
作為中樞性疾病，較佳可列舉：阿爾茨海默氏型癡呆症(阿爾茨海默氏病、阿爾茨海默氏型老年癡呆症等)、澱粉樣腦血管病、帕金森症、抑鬱症、精神分裂症、注意力不足過動症、睡眠障礙、自閉症、癲癇、腦中風、多發性硬化症、脊髓損傷、肌萎縮性側索硬化症、由類鴉片藥物及古柯鹼、煙鹼等引起之精神依賴等。
作為免疫、炎症性疾病，可列舉：類風濕性關節炎、骨關節炎、變形性關節炎、哮喘、支氣管炎、慢性阻塞性肺病、肺氣腫、敗 血性休克、肝炎(包括非酒精性脂肪肝炎)、肝纖維化症、肝硬化、膽囊炎、絲球體腎炎、腎病症候群、胰臟炎(包括急性與慢性)、膀胱炎(包括急性與間質性)、尿道炎(包括急性與慢性)、前列腺炎、潰瘍性結腸炎、克隆氏病、急躁性腸症候群、牛皮癬、異位性皮膚炎、接觸性皮膚炎、濕疹性皮膚病、延遲性過敏反應、結膜炎、葡萄膜炎、惡性細胞(前列腺癌、乳癌、肺癌、子宮癌、胰臟癌、結腸癌等)之增殖及轉移、白血病、腦膜炎、灼傷傷害、舌炎、牙齦炎、牙周病、包括逆流性之食道炎等。又，存在亦與伴隨同種移植或輸血之排斥反應相關之可能性。除此以外，作為顯示出關聯之疾病，可列舉：作為循環器官疾病之動脈粥狀硬化症、缺血性心臟病、糖尿病等；作為骨病之骨質疏鬆症、骨骼之佩吉特氏病、骨壞死、顎關節病等；作為泌尿器官疾病之膀胱過動症、應力性尿失禁、前列腺肥大等。
作為免疫、炎症性疾病，較佳可列舉：類風濕性關節炎、骨關節炎、變形性關節炎、哮喘、支氣管炎、慢性阻塞性肺病、膀胱炎(包括急性與間質性)、潰瘍性結腸炎、克隆氏病等。
(本發明之化合物之製造方法)
本發明之式(I)所表示之化合物例如可藉由如下所示之一般合成法而製造。該等合成所使用之起始物質及反應試劑均可以商業形式獲得，或者可使用可以商業形式獲得之化合物，依照該領域中周知之方法而製造。又，萃取、精製等進行通常之有機化學之實驗中進行之處理即可。
本發明之化合物之合成可參考該領域公知之方法而實施。
於下述全部步驟中，於具有成為反應之障礙之取代基(例如羥基、巰基、胺基、甲醯基、羰基、羧基等)之情形時，藉由Protective Groups in Organic Synthesis,Theodora W Greene(John Wiley & Sons)等記載之方法預先予以保護，於較理想之階段將其保護基去除即可。
又，關於下述全部步驟，可適當變更所實施之步驟之順序，可將各中間物單離而用於下一步驟。
又，本說明書中所使用之縮寫表示以下含義。
DIEA：N,N-二異丙基乙基胺
DMF：N,N-二甲基甲醯胺
DMSO：二甲基亞碸
DPPA：疊氮磷酸二苯酯
IPE：二異丙醚
NBS：N-溴代丁二醯亞胺
NMP：N-甲基吡咯啶酮
HATU：O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸鹽
HOAt：1-羥基-7-氮雜苯并三唑
PdCl2(dppf)：[1,1'-雙(二苯基膦)二茂鐵]二氯化鈀(II)
Xantphos：4,5'-雙(二苯基膦)-9,9'-二甲基
Figure 105112745-A0202-12-0216-255
[A法]
Figure 105112745-A0202-12-0216-451
(式中，G1、G2及G3分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基 硫基、經取代或未經取代之烷基亞磺醯基、或者經取代或未經取代之烷基磺醯基等脫離基；其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
使化合物(A-1)與鹼性水溶液進行反應，藉此可獲得化合物(A-2)。
作為鹼，例如可列舉：金屬氫氧化物(例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰等)、金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等)等。相對於化合物(A-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0217-256
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMSO、NMP、水及彼等之混合溶劑等。
反應溫度為0℃~40℃，較佳為0℃~20℃。
反應時間為0.5小時~48小時，較佳為1小時~16小時。
所獲得之期望之化合物(A-2)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
於鹼之存在下使化合物(A-2)及化合物(A-3)於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得化合物(A-4)。
於本反應中，化合物(A-3)相對於化合物(A-2)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為鹼，例如可列舉：金屬氫氧化物(例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸三鉀等)、金屬氫化物(例如氫化鈉、氫化鋰等)、金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等)、金屬烷氧化物(例如甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等)、烷基金屬(例如丁基鋰等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相對於化合物(A-2)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為 1.0~5.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0218-257
烷、二甲氧基乙烷等)、鹵化烴類(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶、水等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~200℃，視情形於微波照射下較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(A-4)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟3
視需要於鈀觸媒及鹼或酸存在下，於無溶劑之情況下或於適當之溶劑中使化合物(A-4)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα)。
於本反應中，化合物(A-5)相對於化合物(A-4)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為鹼，例如可列舉：金屬氫氧化物(例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸三鉀等)、金屬氫化物(例如氫化鈉、氫化鋰等)、金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等)、金屬烷氧化物(例如甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等)、烷基金屬(例如丁基鋰等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相對於化合物(A-4)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為酸，例如可列舉：乙酸、丙酸等。相對於化合物(A-4)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為鈀觸媒，可列舉：乙酸鈀、雙(二亞苄基丙酮)鈀、四(三苯基膦)鈀、二氯化雙(三苯基膦)鈀(II)、雙(三第三丁基膦)鈀、PdCl2(dppf)CH2Cl2等。相對於化合物(A-4)，可使用0.001~0.5莫耳當 量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如第三丁醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0219-258
烷、二甲氧基乙烷等)、鹵化烴類(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶、水等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~200℃，視情形於微波照射下較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(Iα)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[B法]
Figure 105112745-A0202-12-0219-452
(式中，G1及G3與A法之含義相同，其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
依照A法步驟2所記載之合成方法，使化合物(B-1)及化合物(A-3) 進行反應，藉此可獲得化合物(B-2)。
所獲得之期望之化合物(B-2)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
依照A法步驟3所記載之合成方法，使化合物(B-2)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(Iβ)。
所獲得之期望之化合物(Iβ)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[C法]
Figure 105112745-A0202-12-0220-453
(式中，G1及G3與A法之含義相同，其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
依照A法步驟2所記載之合成方法，使化合物(C-1)及化合物(A-3)進行反應，藉此可獲得化合物(C-2)。
所獲得之期望之化合物(C-2)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
依照A法步驟3所記載之合成方法，使化合物(C-2)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(Iγ)。
所獲得之期望之化合物(Iγ)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[D法]
Figure 105112745-A0202-12-0221-454
(式中，PG1為羥基之合適之保護基；G1及G3與A法之含義相同，其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
於鹼之存在下，使化合物(A-1)與化合物(D-1)於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得化合物(D-2)。
於本反應中，化合物(D-1)相對於化合物(A-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為可使用之鹼，例如可列舉：金屬氫化物(例如氫化鈉、氫化鋰等)、金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等)、金屬烷氧化物(例如甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等)、烷基金屬(例如丁基鋰等)等。相對於化合物(A-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~1.5莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如第三丁醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0222-259
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMSO、NMP及彼等之混合溶劑等。
作為反應溫度，可列舉-20℃~200℃，較佳可列舉0℃~30℃。
作為反應時間，可列舉0.1小時~80小時，較佳可列舉1小時~16小時。
所獲得之期望之化合物(D-2)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
依照A法步驟3所記載之合成方法，使化合物(D-2)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(D-3)。
所獲得之期望之化合物(D-3)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟3
於酸、路易斯酸或鹼之存在下，於適當之溶劑中對化合物(D-3)進行去保護，藉此可獲得化合物(D-4)。
作為酸，可列舉：鹽酸-乙酸乙酯、鹽酸-甲醇、鹽酸-二
Figure 105112745-A0202-12-0223-261
烷、氫溴酸-乙酸、氫溴酸、硫酸、甲酸、三氟乙酸等。作為路易斯酸，可列舉：三甲基碘矽烷、BBr3、AlCl3、BF3‧(Et2O)等。作為鹼，可列舉：四丁基氟化銨、氟化氫-吡啶等。相對於化合物(D-3)，可使用0.01莫耳當量或其以上、較佳為0.5~10.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如甲醇、乙醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0223-262
烷、二甲氧基乙烷等)、鹵化烴類(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、DMA、吡啶、水等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~200℃，視情形於微波照射下較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(D-4)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟4
依照B法步驟2所記載之合成方法，使化合物(D-4)及化合物(A-3)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα)。
所獲得之期望之化合物(Iα)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[E法]
[化86]
Figure 105112745-A0202-12-0224-455
(式中，RA及RB分別獨立為氫、或者經取代或未經取代之烷基，或者一併形成經取代或未經取代之非芳香族雜環；Hal為鹵素；PG1為羥基之合適之保護基；G1及G3與A法之含義相同，其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
於金屬觸媒及鹼之存在下，使化合物(E-1)與硼酸或硼酸酯(E-2)於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得化合物(E-3)。
於本反應中，硼酸或硼酸酯(E-2)相對於化合物(E-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為金屬觸媒，可列舉：乙酸鈀、雙(二亞苄基丙酮)鈀、四(三苯基膦)鈀、二氯化雙(三苯基膦)鈀(II)、雙(三第三丁基膦)鈀、PdCl2(dppf)CH2Cl2等。相對於化合物(E-1)，可使用0.001~1.0莫耳當 量。
作為鹼，可列舉：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀、第三丁醇鉀、第三丁醇鈉、碳酸鈉、碳酸銫、碳酸鉀、碳酸氫鈉、磷酸鈉、磷酸氫鈉、磷酸鉀、磷酸氫鉀等。相對於化合物(E-1)，可使用1.0~10.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0225-263
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMA、NMP、DMSO、水及彼等之混合溶劑等。
反應溫度為20~250℃，視情形於微波照射下較佳為0~200℃。
反應時間為0.1~48小時，較佳為0.5小時~12小時。
所獲得之期望之化合物(E-3)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
依照D法步驟2所記載之合成方法，使化合物(E-3)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(E-4)。
所獲得之期望之化合物(E-4)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟3
依照D法步驟3所記載之合成方法，將化合物(E-4)之羥基之保護基去保護，藉此可獲得化合物(E-5)。
所獲得之期望之化合物(E-5)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟4
依照B法步驟2所記載之合成方法，使化合物(E-5)及化合物(A-3)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα-1)。
所獲得之期望之化合物(Iα-1)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[F法]
Figure 105112745-A0202-12-0226-456
(式中，各符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
於氧化劑之存在下，使化合物(F-1)與2,2,2,6-四甲基哌啶-1-氧自由基進行反應，藉此可獲得化合物(F-2)。
作為氧化劑，例如可列舉：次氯酸鈉、二乙酸碘苯等。相對於化合物(F-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0226-264
烷、二甲氧基乙烷等)、鹵化烴類(例如氯仿、二氯甲烷等)、乙腈、水等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~100℃，較佳為0~60℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(F-2)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
於鹼之存在下，使化合物(F-2)及化合物(F-3)於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得化合物(F-4)。
於本反應中，化合物(F-3)相對於化合物(F-2)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為鹼，例如可列舉：金屬氫氧化物(例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸三鉀等)、金屬氫化物(例如氫化鈉、氫化鋰等)、金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等)、金屬烷氧化物(例如甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等)、烷基金屬(例如丁基鋰等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相對於化合物(F-2)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如第三丁醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0227-265
烷、二甲氧基乙烷等)、鹵化烴類(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶、水等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~200℃，視情形於微波照射下較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(F-4)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟3
藉由使化合物(F-4)與碘於DMSO溶液中進行反應，可獲得化合物(F-5)。
反應溫度為-10℃~200℃，較佳為0℃~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(F-5)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟4
依照A法步驟3所記載之合成方法，使化合物(F-5)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα-2)。
所獲得之期望之化合物(Iα-2)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[G法]
Figure 105112745-A0202-12-0228-457
(式中，RD及RE分別獨立為經取代或未經取代之烷基；G3與A法之含義相同，其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
使化合物(A-5)與1-脒基吡唑鹽酸鹽進行反應，藉此可獲得化合物(G-1)。
於本反應中，1-脒基吡唑鹽酸鹽相對於化合物(A-5)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為鹼，例如可列舉：金屬氫氧化物(例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸三鉀等)、金屬氫化物(例如氫化鈉、氫化鋰等)、金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等)、金屬烷氧化物(例如甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等)、烷基金屬(例如丁基鋰等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相對於化合物(A-5)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0229-266
烷、二甲氧基乙烷等)、鹵化烴類(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~200℃，視情形於微波照射下較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(G-1)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
於鹼之存在下，使化合物(G-1)、及化合物(G-2)於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得化合物(G-3)。
於本反應中，化合物(G-2)相對於化合物(G-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為鹼，例如可列舉：金屬氫氧化物(例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸三鉀等)、金屬氫化物(例如氫化鈉、氫化鋰等)、金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等)、金屬烷氧化物(例如甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等)、烷基金屬(例如丁基鋰等)、三乙胺、DIEA、DBU等。相對於化合物(G-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如第三丁醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0230-267
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~200℃，視情形於微波照射下較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(G-3)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟3
依照A法步驟2所記載之合成方法，使化合物(G-3)及化合物(A-3)進行反應，藉此可獲得化合物(Iγ-1)。
所獲得之期望之化合物(Iγ-1)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
以下所示之H法~N法之合成法並不限於式(Iα)所表示之化合物之合成，於合成式(Iβ)及式(Iγ)所表示之化合物時亦可利用。
[H法]
[化89]
Figure 105112745-A0202-12-0231-458
(式中，PG2為羥基之合適之保護基；G1及G4分別獨立為鹵素、經取代或未經取代之烷基硫基、經取代或未經取代之烷基亞磺醯基、或者經取代或未經取代之烷基磺醯基等脫離基；R5aa為氫原子、氫原子、選自取代基群B中之取代基等；其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
依照D法步驟3所記載之合成方法，將A法中獲得之化合物(H-1)之羥基之保護基去保護，藉此可獲得化合物(H-2)。
所獲得之期望之化合物(H-2)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
依照A法步驟2所記載之合成方法，使化合物(H-2)及化合物(H-3)進行反應，藉此可獲得化合物(H-4)。
所獲得之期望之化合物(H-4)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟3
依照A法步驟3所記載之合成方法，使化合物(H-4)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα-3)所表示之化合物。
所獲得之期望之化合物(Iα-3)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[I法]
Figure 105112745-A0202-12-0232-459
(式中R5ab為經取代或未經取代之烷基；其他符號與上述(1)之含義相同)
使用A法中獲得之化合物(Iα-4)，於適當之溶劑中進行還原，藉此可獲得化合物(Iα-5)。
作為還原劑，可列舉：硼氫化鈉、硼氫化鋰、氫化鋁鋰等。相對於化合物(Iα-4)，可使用1莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如甲醇、乙醇、異丙醇等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0232-268
烷、二甲氧基乙烷等)、二氯甲烷、水等，可單獨或混合使用。
反應溫度為-10~100℃，較佳為0~100℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(Iα-5)可視需要藉由常規方法(例如管柱層 析法、再結晶等)進行精製。
[J法]
Figure 105112745-A0202-12-0233-460
(式中，R5ab為經取代或未經取代之烷基；R5ac及5ad分別獨立為氫原子、經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之烯基、經取代或未經取代之炔基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之非芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環基、經取代或未經取代之非芳香族雜環基等；其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
使用A法中獲得之化合物(Iα-4)，於酸或鹼之存在下進行水解，藉此可獲得化合物(Iα-6)。
作為酸，可列舉：鹽酸、對甲苯磺酸、硫酸、甲酸、三氟乙酸等。
作為鹼，可列舉：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、 碳酸銫、碳酸鉀、碳酸氫鈉、磷酸鈉、磷酸氫鈉、磷酸鉀、磷酸氫鉀、四丁基氟化銨等。
相對於化合物(Iα-4)，可使用1莫耳當量或其以上、較佳為5莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如甲醇、乙醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0234-269
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、DMA、水等，可單獨或混合使用。
反應溫度為-10~200℃，較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(Iα-6)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
藉由使化合物(Iα-6)及化合物(J-1)於適當之溶劑中進行縮合，可獲得化合物(Iα-7)。
作為縮合劑，可列舉：1-羥基苯并三唑、HOAt、1-乙基-3-(3-二甲基胺基丙基)碳二醯亞胺鹽酸鹽、HATU、六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯啶基鏻等縮合劑與三乙胺、二異丙基乙基胺等鹼等。相對於化合物(Iα-6)，可使用1莫耳當量或其以上、較佳為1~5莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0234-270
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為-10~200℃，較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(Iα-7)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[K法]
Figure 105112745-A0202-12-0235-462
(式中，Hal為鹵素；RA及RB與E法之含義相同，其他符號與上述(1)之含義相同)
依照E法所記載之合成方法，使A法中獲得之化合物(Iα-8)及硼酸或硼酸酯(E-2)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα-9)。
所獲得之期望之化合物(Iα-9)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[L法]
Figure 105112745-A0202-12-0235-461
(式中，R5ae為經取代或未經取代之烷基，其他符號與上述(1)之 含義相同)
依照J法步驟1所記載之合成方法，將A法中獲得之化合物(Iα-10)進行水解，藉此可獲得化合物(Iα-11)。
所獲得之期望之化合物(Iα-11)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[M法]
Figure 105112745-A0202-12-0236-463
(式中，R5ac及5ad與J法之含義相同，其他符號與上述(1)之含義相同)
依照J法步驟2所記載之合成方法，將K法中獲得之化合物(Iα-10)及化合物(J-1)進行縮合，藉此可獲得化合物(Iα-12)。
所獲得之期望之化合物(Iα-12)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[N法]
Figure 105112745-A0202-12-0236-464
(式中，R5af為經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、或者經取代或未經取代之芳香族雜環式基，其他符號與上述(1)之含義相同)
於DPPA存在下，使用K法中獲得之化合物(Iα-11)，於適當之溶劑中使其與醇(N-1)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα-13)。
作為反應溶劑，可列舉：芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0237-271
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為-10~200℃，較佳為0~150℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(Iα-13)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
於本發明之化合物之合成中，基於以下所示之O法之合成法，於較理想之階段將C=O適當轉換為C=S。
[O法]
Figure 105112745-A0202-12-0237-465
(式中，各符號與上述(1)之含義相同)
使A法中獲得之化合物(Iα)與2,4-雙(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫雜二磷雜環丁烷-2,4-二硫化物於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得 化合物(Iα')。
作為反應溶劑，可列舉：芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0238-272
烷、二甲氧基乙烷等)、乙腈等，可單獨或混合使用。
反應溫度為-10~110℃，較佳為0~80℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(Iα')可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[P法]
Figure 105112745-A0202-12-0238-466
(式中，R5ag為經取代或未經取代之烷基、經取代或未經取代之芳香族碳環式基、經取代或未經取代之芳香族雜環式基，G1及G3與A 法之含義相同，其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
於鹼之存在下，使化合物(P-1)與醯氯於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得化合物(P-2)。
作為醯氯，例如可列舉：磷醯氯、亞硫醯氯、乙二醯氯等。相對於化合物(P-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為鹼，例如可列舉：吡啶、三乙胺、DIEA等。
作為反應溶劑，可列舉：芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0239-273
烷、二甲氧基乙烷等)、鹵化烴類(例如氯仿、二氯甲烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0239-274
烷、二甲氧基乙烷等)、及彼等之混合溶劑等。
反應溫度為0℃~100℃，較佳為0℃~20℃。
反應時間為0.5小時~48小時，較佳為1小時~12小時。
所獲得之期望之化合物(P-2)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
藉由使化合物(P-2)及化合物(P-3)於適當之溶劑中進行反應，可獲得化合物(P-4)。
於本反應中，化合物(P-3)相對於化合物(P-2)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~3.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如甲醇、乙醇、第三丁醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0239-275
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~100℃，較佳為0~40℃。
反應時間為0.5~48小時，較佳為1小時~8小時。
所獲得之期望之化合物(P-4)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟3
依照A法步驟1所記載之合成方法，使化合物(P-4)與鹼性水溶液進行反應，藉此可獲得化合物(P-5)。
所獲得之期望之化合物(P-5)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟4
依照A法步驟2所記載之合成方法，使化合物(P-5)及化合物(A-3)進行反應，藉此可獲得化合物(P-6)。
所獲得之期望之化合物(P-6)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟5
依照A法步驟3所記載之合成方法，使化合物(P-6)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα-14)。
所獲得之期望之化合物(Iα-14)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
[Q法]
[化98]
Figure 105112745-A0202-12-0241-467
(式中，RF為經取代或未經取代之烷基；其他符號與上述(1)之含義相同)
步驟1
於酸存在下，使化合物(Q-1)與化合物(Q-2)於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得化合物(Q-3)。
於本反應中，化合物(Q-2)相對於化合物(Q-1)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~2.0莫耳當量。
作為酸，例如可列舉：乙酸、三氟乙酸、對甲苯磺酸等。相對於化合物(Q-1)，可使用0.05莫耳當量或其以上、較佳為0.1~2.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如甲醇、乙醇、第三丁醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0241-276
烷、二甲氧基乙 烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0℃~100℃，較佳為0℃~20℃。
反應時間為0.5小時~48小時，較佳為1小時~12小時。
所獲得之期望之化合物(Q-3)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟2
藉由使化合物(Q-3)與異硫氰酸三甲基矽烷酯於適當之溶劑中或於無溶劑之情況下進行反應，可獲得化合物(Q-4)。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如甲醇、乙醇、第三丁醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0242-277
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0℃~200℃，較佳為40℃~150℃。
反應時間為0.5小時~48小時，較佳為1小時~12小時。
所獲得之期望之化合物(Q-4)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟3
藉由於鹼之存在下，使化合物(Q-4)與碘甲烷於適當之溶劑中進行反應，可獲得化合物(Q-5)。
作為鹼，例如可列舉：金屬氫氧化物(例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸三鉀等)、金屬氫化物(例如氫化鈉、氫化鋰等)、金屬碳酸鹽(例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等)、金屬烷氧化物(例如甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鉀等)、烷基金屬(例如丁基鋰等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相對於化合物(Q-4)，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯 等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0243-278
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0℃~100℃，較佳為0℃~40℃。
反應時間為0.5小時~48小時，較佳為1小時~8小時。
所獲得之期望之化合物(Q-5)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
步驟4
依照A法步驟3所記載之合成方法，使化合物(Q-5)及化合物(A-5)進行反應，藉此可獲得化合物(Iα-15)。
所獲得之期望之化合物(Iα-15)可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
於本發明之化合物之合成中，基於以下所示之R法之合成法，於較理想之階段將C=S適當轉換為C=N(RY)。
[R法]
Figure 105112745-A0202-12-0243-468
(式中，Y1a為C=N(RY)，其他符號與上述(1)之含義相同)
於酸或鹼之存在下，使Q法中獲得之化合物(Iα')與化合物(R-1)於適當之溶劑中進行反應，藉此可獲得化合物(Iα")。
於本反應中，化合物(R-1)相對於化合物(Iα')，可使用1.0莫耳當 量或其以上、較佳為1.0~5.0莫耳當量。
作為酸，例如可列舉：乙酸、三氟乙酸、對甲苯磺酸等。相對於化合物(Iα')，可使用0.05莫耳當量或其以上、較佳為0.1~2.0莫耳當量。
作為鹼，例如可列舉：吡啶、三乙胺、DIEA等。相對於化合物(Iα')，可使用1.0莫耳當量或其以上、較佳為1.0~20.0莫耳當量。
作為反應溶劑，可列舉：醇類(例如甲醇、乙醇、第三丁醇、異丙醇等)、芳香族烴類(例如甲苯、苯、二甲苯等)、飽和烴類(例如環己烷、己烷等)、醚類(例如四氫呋喃、二乙醚、二
Figure 105112745-A0202-12-0244-279
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可單獨或混合使用。
反應溫度為0~150℃，較佳為0~80℃。
反應時間為0.1~72小時，較佳為0.5小時~18小時。
所獲得之期望之化合物(Iα")可視需要藉由常規方法(例如管柱層析法、再結晶等)進行精製。
式(I)所表示之化合物之光學活性物質可藉由使用光學活性之起始原料、於適當之階段進行不對稱合成而獲得光學活性之中間物、或於適當之階段對作為外消旋體之中間物或最終物進行光學離析而製造。作為光學離析之方法，有使用光學活性管柱分離光學異構物之方法、利用酶反應等之動力學光學離析、藉由使用手性之酸、手性之鹼之鹽形成進行之非對映異構物之晶析分割、優先晶化法等。
較佳之本發明化合物不僅具有P2X7受體拮抗作用，而且具有作為醫藥之有用性，具有下述任一種、或全部之優異特徵。
a)對CYP酶(例如CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4等)之抑制作用較弱。
b)顯示出較高之生物可用性、適度之清除率等良好之藥物動態。
c)代謝穩定性較高。
d)對於CYP酶(例如CYP3A4)，於本說明書所記載之測定條件之濃度範圍內未顯示出不可逆抑制作用。
e)不具有誘突變性。
f)心血管系統之風險較低。
g)顯示出較高之溶解性。
h)具有較高之P2X7受體選擇性(例如針對P2X家族之其他受體之選擇性等)。
i)具有較高之腦轉移性。
於投予本發明之醫藥組合物之情形時，藉由經口、非經口之任一方法均可投予。作為非經口投予之方法，可列舉：經皮、皮下、靜脈內、動脈內、肌內、腹腔內、經黏膜、吸入、經鼻、點眼、滴耳、陰道內投予等。
經口投予係依據常規方法，製備為內用固體製劑(例如錠劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑、膜劑等)、內用液劑(例如懸浮劑、乳劑、酏劑、糖漿劑、檸檬劑、醑劑、芳香水劑、抽提劑、煎劑、酊劑等)等通常使用之任一劑型而投予即可。此處，錠劑可為糖衣錠、膜衣錠、腸溶包衣錠、緩釋錠、口含錠、舌下錠、口頰錠、咀嚼錠或口腔內崩解錠，散劑及顆粒劑可為乾糖漿劑，膠囊劑可為軟膠囊劑、微膠囊劑或緩釋性膠囊劑。
非經口投予藉由注射劑、點滴劑、外用劑(例如點眼劑、滴鼻劑、滴耳劑、霧劑、吸入劑、洗劑、注入劑、塗佈劑、含漱劑、灌腸劑、軟膏劑、硬膏劑、凝膠劑、乳霜劑、貼附劑、敷劑、外用散劑、栓劑等)等通常使用之任一劑型均可較佳地投予。此處，注射劑可為O/W、W/O、O/W/O、W/O/W型等乳液。
視需要而於本發明化合物之有效量中混合適於其劑型之賦形劑、結合劑、崩解劑、潤滑劑等各種醫藥用添加劑，可製成醫藥組合 物。進而，該醫藥組合物藉由適當變更本發明化合物之有效量、劑型及/或各種醫藥用添加劑，亦可製成兒童用、高齡者用、重症患者用或手術用之醫藥組合物。兒童用醫藥組合物較佳為對未達12歲或15歲之患者投予。又，兒童用醫藥組合物可對出生後未達27天、出生後28天~23個月、2歲~11歲或者12歲~16歲或18歲之患者投予。高齡者用醫藥組合物較佳為對65歲以上之患者投予。
本發明之醫藥組合物之投予量較理想為於考慮患者之年齡、體重、疾病之種類或程度、投予路徑等後進行設定，於經口投予之情形時，通常為0.05~100mg/kg/天，較佳為0.1~10mg/kg/天之範圍內。於非經口投予之情形時，根據投予路徑而有較大不同，通常為0.005~10mg/kg/天，較佳為0.01~1mg/kg/天之範圍內。將其1天1次~分為數次投予即可。
以下列舉本發明之實施例及參考例、以及試驗例進一步對本發明進行詳細說明，但本發明並不受該等所限定。
各實施例中獲得之NMR(nuclear magnetic resonance，核磁共振)分析係於400MHz下進行，使用DMSO-d6、CDCl3進行測定。
表中之保持時間表示於LC/MS(liquid chromatography/mass spectrometry，液相層析/質量分析)中之保持時間，係於以下之條件下進行測定。
分析條件[1]
管柱：Shim-pack XR-ODS(2.2μm，i.d.50×3.0mm)(Shimadzu)
流速：1.6mL/min
UV檢測波長：254nm
流動相：[A]為含有0.1%之甲酸之水溶液，[B]為含有0.1%之甲酸之乙腈溶液
梯度：於3分鐘內進行10%-100%溶劑[B]之線性梯度，並將100% 溶劑[B]維持0.5分鐘。
分析條件[2]
管柱：ACQUITY UPLC(註冊商標)BEH C18(1.7μm，i.d.2.1×50mm)(Waters)
流速：0.8mL/min
UV檢測波長：254nm
流動相：[A]為含有10mM碳酸銨之水溶液，[B]為乙腈
梯度：於3.5分鐘內進行5%-100%溶劑[B]之線性梯度，並將100%溶劑[B]維持0.5分鐘。
分析條件[3]
管柱：ACQUITY UPLC(註冊商標)BEH C18(1.7μm，i.d.2.1×50mm)(Waters)
流速：0.8mL/min
UV檢測波長：254nm
流動相：[A]為含有0.1%之甲酸之水溶液，[B]為含有0.1%之甲酸之乙腈溶液
梯度：於3.5分鐘內進行5%-100%溶劑[B]之線性梯度，並將100%溶劑[B]維持0.5分鐘。
於實施例所記載之化合物之結構式中，以下之鍵結樣式意指雙鍵，表示E-Z構形之立體資訊不明。具有以下之鍵結樣式所表示之鍵之化合物係僅E體、僅Z體、或E體及Z體之混合物中任一者。
Figure 105112745-A0202-12-0247-469
[實施例1]
化合物I-0001之合成
Figure 105112745-A0202-12-0248-470
步驟1
於氮氣環境下，將2-(三甲基矽烷基)乙醇(6.04mL，41.9mmol)溶解於四氫呋喃(100mL)中。於冰浴冷卻下，添加氫化鈉(60%礦物油混合物，1.23g，30.7mmol)，於室溫下攪拌30分鐘。於冰浴冷卻下，滴加化合物1(5.0g，27.9mmol)之四氫呋喃溶液(50mL)，於室溫下攪拌3小時。添加1mol/L之鹽酸水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和碳酸氫鈉水溶液及飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物2(6.24g，產率85.7%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：0.09(s,9H),1.20(t,J=8.0Hz,2H),3.91(s,3H),4.54(t,J=8.0Hz,2H),7.86(s,1H).
步驟2
將化合物2(1.0g，3.83mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0249-281
烷(10mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(760mg，5.37mmol)、雙(二亞苄基丙酮)鈀(220mg，0.383mmol)、Xantphos(333mg，0.575mmol)及碳酸銫(1.75g，5.37mmol)，於回流下攪拌8小時。添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物3(1.15g，產率82.0%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：0.07(s,9H),1.19(t,J=8.4Hz,2H),2.38(s,3H),3.84(s,3H),4.47(t,J=8.4Hz,2H),6.58(s,1H),7.08-7.10(m,2H),7.79(s,1H),7.87-7.95(m,1H).
步驟3
將化合物3(1.14g，3.12mmol)溶解於四氫呋喃(5mL)中。添加四丁基氟化銨(1mol/L之四氫呋喃溶液，6.2mL，6.2mmol)，於室溫下攪拌3天。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物4(828mg，產率100%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：2.25(s,3H),3.64(s,3H),7.13-7.40(m,3H),7.67-7.82(m,1H),7.90-8.11(br,1H),11.20-11.65(br,1H).
步驟4
於氮氣環境下，將化合物4(53mg，0.199mmol)溶解於DMF(0.3mL)及二甲氧基乙烷(1.5mL)之混合液中。添加氫化鈉(60%礦物油混合物，9mg，0.225mmol)，於室溫下攪拌5分鐘。其後，添加溴化鋰(35mg，0.403mmol)並攪拌10分鐘。添加對氟苄基溴(50μL，0.402mmol)，並於室溫下攪拌2天。添加2mol/L之鹽酸水溶液，並藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲 得之殘渣，而獲得化合物I-0001(12mg，產率16.0%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.06(s,3H),3.71(s,3H),5.01(s,2H),6.66(d,J=6.4Hz,1H),6.80(s,1H),7.04-7.15(m,4H),7.32-7.40(m,2H),7.53-7.61(br,1H).
[實施例2]
化合物I-0002之合成
Figure 105112745-A0202-12-0250-471
步驟1
將化合物1(40.0g，223mmol)溶解於四氫呋喃(80mL)中。添加1mol/L之氫氧化鈉水溶液(447mL，447mmol)，於室溫下攪拌4小時。藉由乙醚洗淨反應液。於水層中添加2mol/L之鹽酸(230mL，460mmol)並加以攪拌。濾取所析出之固體，藉由水洗淨並加以乾燥，而獲得化合物5(30.8g，產率86%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：3.76(s,3H),7.60(s,1H)
步驟2
將化合物5(2.0g，12.46mmol)溶解於二氯甲烷(20mL)中。添加DIEA(3.26mL，18.68mmol)，並攪拌至溶解為止。其後，添加3,5-二氟苄基溴(1.91mL，14.95mmol)，並於室溫下攪拌4小時。放置1天後，濾取所析出之固體並加以乾燥，而獲得化合物6(1.1g，產率31%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：3.70(s,3H),5.30(s，2H),7.05-7.13(m,2H),7.82(m,1H)
步驟3
將化合物6(100mg，0.35mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0251-282
烷(2mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(74mg，0.52mmol)，於微波照射、170℃下攪拌10分鐘。進行減壓蒸餾而去除反應液之溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0002(33mg，產率24%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.05(s,3H),3.73(s,3H),5.01(s,2H),6.65(m,1H),6.75-6.95(m,4H),7.05-7.15(m,2H),7.59(s,1H)
[實施例3]
化合物I-0003之合成
[化103]
Figure 105112745-A0202-12-0252-472
步驟1
將化合物7(5g，41.6mmol)溶解於濃硫酸(35mL)中。於冰浴冷卻下，添加溶解於硫酸(8mL)中之硝酸鉀(3.82g，37.8mmol)並攪拌30分鐘。於反應液中添加水及冰，濾取所析出之固體，而獲得化合物8(5.63g，產率90%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：5.18(s,4H),7.39(d,J=8.2Hz,1H),8.11(s,1H),8.18(dd,J=8.3,1.8Hz,1H).
步驟2
將化合物8(5.63g，34.1mmol)溶解於乙醇(56mL)中。添加氯化錫-二水合物(23.1g，102mmol)，並於70℃下加熱1小時。放置冷卻後，於反應液中添加水及2mol/L之氫氧化鈉水溶液，使pH值成為7。藉由乙酸乙酯進行萃取，並藉由飽和食鹽水洗淨有機層。進行減壓蒸餾而去除溶劑，從而獲得粗產物之化合物9(4.6g，產率98%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：3.7l(br s,2H),5.02(s,4H),6.57(s,1H), 6.60(dd,J=7.9,2.0Hz,1H),7.01(d,J=7.9Hz,1H).
步驟3
將化合物9(7.5g，27.7mmol)溶解於乙腈(90mL)中。於-10℃下添加NBS(5.18g，29.1mmol)，並於-10℃下攪拌30分鐘。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由水及飽和食鹽水洗淨有機層，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得混合物10(化合物10-a：化合物10-b為5：1之混合物)(3.68g，產率62%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：4.08(s,2H),4.98(dd,J=7.8,1.3Hz,4H),6.64(s,1H),7.28(s,1H).
步驟4
將混合物10(3.68g，17.2mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0253-283
烷(36mL)及水(7.2mL)中。添加三甲基環三硼氧烷(2.88mL，20.6mmol)、PdCl2(dppf)CH2Cl2(1.40g，1.72mmol)及碳酸鉀(7.13g，51.6mmol)，於回流下攪拌3小時。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由水及飽和食鹽水洗淨有機層，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣。藉由乙酸乙酯將所獲得之殘渣固化。濾取所析出之固體，而獲得化合物11(694mg，產率27%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.18(s,3H),3.62(s,2H),5.01(s,4H),6.56(s,1H),6.92(s,1H).
步驟5
將化合物11(122mg，0.82mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0253-284
烷(4mL)中。添加化合物6(213mg，0.74mmol)，並於微波照射、150℃下攪拌10分鐘。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，將溶劑蒸餾去除。藉由胺基管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0003(17mg，產率5%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：3.59(s,3H),4.94(s,4H),5.20(s,2H),7.01-7.03(m,3H),7.11(s,1H),7.24(t,J=9.0Hz,1H),7.34(s,1H),8.36(s,1H).
[實施例4]
化合物I-0004之合成
Figure 105112745-A0202-12-0254-473
步驟1
將化合物5(0.5g，3.11mmol)溶解於二氯甲烷(5mL)中。添加DIEA(0.82mL，4.67mmol)，並攪拌至溶解為止。其後，添加3,4,5-三氟苄基溴(0.50mL，4.67mmol)，並於室溫下攪拌1小時。放置1天後，濾取所析出之固體並加以乾燥，而獲得化合物12(0.2g，產率22%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：3.70(s,3H),5.26(s,2H),7.33-7.43(m,2H),7.79(s,1H)
步驟2
將化合物12(100mg，0.35mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0254-285
烷(2mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(70mg，0.49mmol)，並於微波照射、170℃下攪拌10分鐘。進行減壓蒸餾而去除反應液之溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷、繼而為氯仿-甲醇-水)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0004(47mg，產率35%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.90(s,3H),3.61(s,3H),5.14(br s,2H),6.90-7.60(m,7H)
[實施例5]
化合物I-0005之合成
Figure 105112745-A0202-12-0255-474
步驟1
將化合物5(5g，31.1mmol)溶解於二氯甲烷(50mL)中。添加DIEA(8.2mL，46.7mmol)，並攪拌至溶解為止。其後，添加3-氯-4-氟苄基溴(5.03mL，37.4mmol)，於室溫下攪拌8小時。放置1天1夜後，濾取所析出之固體並加以乾燥，而獲得化合物13(3.0g，產率32%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：3.70(s,3H),5.29(s,2H),7.32-7.38(m,1H),7.46(t,1H,J=8.9Hz),7.64(1H,dd,J=7.0,1.9Hz),7.84(1H,s)
步驟2
將化合物13(250mg，0.83mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0255-286
烷(4mL)中。添加化合物14(191mg，1.07mmol)，並於微波照射、150℃下攪拌20分鐘。 於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0005(194mg，產率53%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.95(s,3H),2.77(s,3H),3.60(s,5H),5.20(s,2H),7.37(s,3H),7.48(s,1H),7.58(s,1H),7.74(s,1H),8.49(s,1H).
[實施例6]
化合物I-0006之合成
Figure 105112745-A0202-12-0256-475
將化合物13(100mg，0.330mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0256-287
烷(2.0mL)中。添加4-氯-2,5-二甲基苯胺(103mg，0.660mmol)，並於微波照射、130℃下攪拌10分鐘。進行減壓蒸餾而去除反應液之溶劑，藉由逆相矽膠管柱層析法(水-乙腈)精製所獲得之殘渣，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0006(61.6mg，產率44%)。
LC-MS(分析條件[3])：RT=2.07,422[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.79(3H,s),2.26(3H,s),3.60(3H,s),5.17(2H,br s),6.95-7.55(6H,m),8.38(1H,s).
[實施例7]
化合物I-0007之合成
Figure 105112745-A0202-12-0257-476
步驟1
將化合物5(10g，62.3mmol)溶解於二氯甲烷(100mL)中。添加DIEA(16.32mL，93mmol)，並攪拌至溶解為止。其後，添加苄基溴(8.89mL，74.7mmol)，於室溫下攪拌3小時。放置1天後，於反應液中添加2mol/L之鹽酸水溶液，並藉由氯仿進行萃取。藉由飽和碳酸氫鈉水溶液及飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥。藉由乙酸乙酯將所獲得之殘渣固化。濾取所析出之固體並加以乾燥，而獲得化合物15(8.42g，產率54%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.95(s,3H),2.77(s,3H),3.60(s,5H),5.20(s,2H),7.37(s,3H),7.48(s,1H),7.58(s,1H),7.74(s,1H),8.49(s,1H).
步驟2
於氮氣環境下，將化合物2(80mg，0.319mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0257-288
烷(1.6mL)中。添加2-甲基-3-甲氧基苯胺(52.5mg，0.383mmol)、乙酸鈀(2.85mg，0.013mmol)、Xantphos(11.04mg，0.019mmol)及碳酸銫(104mg，0.318mmol)，並於回流下攪拌5小時。於反應液中添加水，藉由二氯甲烷進行萃取。藉由飽和氯化銨水溶液及飽和食鹽水洗淨有機層，利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I- 0007(12.5mg，產率11%)。
LC-MS(分析條件[3])：RT=1.53，352[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.67(s,3H),3.62(s,3H),3.74(s,3H),5.21(s,2H),6.68(1H,d,J=7.8Hz),6.84(1H,d,J=8.3Hz),7.33-7.44(m,7H),8.37(s,1H).
[實施例8]
化合物I-0008之合成
Figure 105112745-A0202-12-0258-477
步驟1
將化合物5(300mg，1.87mmol)溶解於二氯甲烷(3mL)中。添加DIEA(0.359mL，2.06mmol)，並攪拌至溶解為止。其後，添加2-溴乙基苯(380mg，2.06mmol)，並於室溫下攪拌1.5小時。放置1天後，將反應液注入至水中，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(甲醇-氯仿)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物16(15.3mg，產率3%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：3.11(t,2H),3.49(s,3H),4.25(t,2H),6.36(s,1H),7.12-7.14(m,2H),7.28-7.35(m,3H)
步驟2
將化合物2(15.0mg，0.057mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0259-289
烷(0.75mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(16.0mg，0.113mmol)，並於微波照射、130℃下攪拌10分鐘。進行減壓蒸餾而去除反應液之溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0008(13.1mg，產率63%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：3.12(t,2H),2.22(s,3H),3.48(s,3H),4.07(t,2H),6.30(s,1H),6.67-6.69(d,2H),7.09-7.12(m,2H),7.21-7.23(m,2H),7.26-7.28(m,1H),7.28-7.35(m,2H),7.53(m,1H)
[實施例9]
化合物I-0009之合成
Figure 105112745-A0202-12-0259-478
步驟1
將化合物17(500mg，3.52mmol)溶解於二氯甲烷(5mL)中。添加DIEA(921μL，5.28mmol)及苄基溴(501μL，4.22mmol)，並於室溫下攪拌1天。添加2mol/L之鹽酸水溶液，並藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物18(567mg，產率69.4%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.60(s,3H),5.03(s,2H),6.07(d,J=7.6Hz, 1H),7.16-7.29(m,3H),7.35-7.49(m,3H).
步驟2
將化合物18(100mg，0.430mmol)溶解於第三丁醇(2mL)中。添加乙酸(369μL，6.46mmol)及3-氯-2-甲基苯胺(91mg，0.646mmol)，並於回流下攪拌33小時。放置冷卻後，藉由乙酸乙酯加以稀釋。藉由飽和碳酸氫鈉水溶液及飽和食鹽水進行洗淨，利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0009(65mg，產率46.3%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.03(s,3H),5.07(s,2H),5.43(d,J=7.6Hz,1H),6.68(d,J=6.8Hz,1H),7.05-7.13(m,2H),7.20(d,J=7.6Hz,1H),7.32-7.49(m,6H).
[實施例10]
化合物I-0010之合成
Figure 105112745-A0202-12-0260-479
步驟1
將化合物19(5.0g，29.9mmol)溶解於四氫呋喃(10mL)中。添加1mol/L之氫氧化鈉水溶液(45mL，45.0mmol)，並於室溫下攪拌24小時。藉由二乙醚洗淨反應液。於冰浴冷卻下，添加2mol/L之鹽酸水溶液，使pH值成為3。濾取所析出之固體，並藉由冷水將其洗淨。將所獲得之固體加以乾燥，而獲得化合物20(2.5g，產率56.2%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：8.15(s,1H).
步驟2
將化合物20(500mg，3.37mmol)溶解於二氯甲烷(5mL)中。添加DIEA(882μL，5.05mmol)及苄基溴(480μL，4.04mmol)，並於室溫下攪拌2天。添加2mol/L之鹽酸水溶液，並藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物21(331mg，產率41.2%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：5.22(s,2H),7.22-7.30(m,2H),7.38-7.50(m,3H).
步驟3
將化合物21(100mg，0.419mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0261-290
烷(3mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(71mg，0.501mmol)、乙酸鈀(9mg，0.04mmol)、Xantphos(36mg，0.062mmol)及碳酸銫(191mg，0.587mmol)，並於微波照射、130℃下攪拌90分鐘。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0010(15mg，產率10.4%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.06(s,3H),5.04(s,2H),6.67(d,J=6.8Hz,1H),7.06-7.65(m,9H).
[實施例11]
化合物I-0011之合成
Figure 105112745-A0202-12-0262-480
步驟1
將化合物22(7.2g，39.3mmol)溶解於四氫呋喃(28mL)中。添加1mol/L之氫氧化鈉水溶液(56mL，56mmol)，並於室溫下攪拌1.5小時。添加2mol/L之鹽酸(6mL，12mmol)，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由水及飽和食鹽水洗淨有機層，利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。於所獲得之殘渣中添加乙酸乙酯-己烷。濾取所析出之固體，而獲得化合物23(3.4g，產率53%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：8.07(s,1H)
步驟2
將化合物23(3.0g，18.18mmol)溶解於二氯甲烷(30mL)中。添加DIEA(4.76mL，27.30mmol)，並攪拌至溶解為止。其後，添加苄基溴(2.34mL，20.00mmol)，於室溫下攪拌1.5小時。放置1天後，將反應液注入至水中，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由5%檸檬酸水溶液及水洗淨有機層，利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶 劑。於所獲得之殘渣中添加乙醚。濾取所獲得之固體，而獲得化合物24(1.5g，產率32%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：5.22(s,2H),7.20-7.30(m,2H),7.40-7.50(m,3H),7.58(s,1H)
步驟3
將化合物24(100mg，0.39mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0263-291
烷(2mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(83mg，0.59mmol)，並於微波照射、130℃下攪拌10分鐘。進行減壓蒸餾而去除反應液之溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0011(73mg，產率52%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.04(s,3H),5.08(s,2H),6.66(d,J=7.2Hz,1H),7.05-7.14(m,2H),7.30-7.44(m,6H),7.57(s,1H)
[實施例12]
化合物I-0012之合成
Figure 105112745-A0202-12-0263-481
步驟1
將化合物25(5.0g，30.7mmol)溶解於四氫呋喃(10mL)中。添加1mol/L之氫氧化鈉水溶液(46mL，46.0mmol)，並於室溫下攪拌24小時。藉由二乙醚洗淨反應液。於冰浴冷卻下，添加2mol/L之鹽酸水溶液，使pH值成為3。濾取所析出之固體，並藉由冷水將其洗淨。將所獲得之固體加以乾燥，而獲得化合物26(1.9g，產率42.8%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.95(s,3H),7.94(s,1H),12.80-13.80(br,1H).
步驟2
將化合物26(500mg，3.46mmol)溶解於二氯甲烷(5mL)中。添加DIEA(904μL，5.19mmol)及苄基溴(494μL，4.15mmol)，並於室溫下攪拌1天。添加2mol/L之鹽酸水溶液，藉由氯仿進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物27(416mg，產率51.2%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.00(s,3H),5.17(s,2H),7.18-7.24(m,3H),7.37-7.48(m,3H).
步驟3
將化合物27(50mg，0.213mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0264-292
烷(3mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(151mg，1.07mmol)，並於微波照射、100℃下攪拌120分鐘。將不溶物過濾，並藉由乙酸乙酯將其洗淨。進行減壓蒸餾而去除有機層之溶劑，藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0012(52mg，產率71.8%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.86(s,3H),2.04(s,3H),5.05(s,2H),6.67(d,J=6.0Hz,1H),7.02-7.12(m,3H),7.32-7.43(m,5H),7.46-7.52(br,1H).
[實施例13]
化合物I-0013之合成
Figure 105112745-A0202-12-0265-482
步驟1
於氮氣環境下，將2-(三甲基矽烷基)乙醇(2.5mL，17.3mmol)溶解於四氫呋喃(25mL)中。於冰浴冷卻下，添加氫化鈉(60%礦物油混合物，506mg，12.6mmol)，並於室溫下攪拌1小時。於冰浴冷卻下，滴加化合物28(2.0g，11.5mmol)之四氫呋喃溶液(5mL)，並於室溫下攪拌5.5小時。添加2mol/L之鹽酸水溶液，並藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物29(1.07g，產率36.4%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：0.11(s,9H),1.18-1.26(m,2H),4.63-4.67(m,2H),8.59(s,1H).
步驟2
將化合物29(693mg，2.71mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0265-293
烷(10mL)中。添加 3-氯-2-甲基苯胺(537mg，3.79mmol)、乙酸鈀(61mg，0.271mmol)、Xantphos(235mg，0.406mmol)及碳酸銫(1.24g，3.81mmol)，並於回流下攪拌1.5小時。添加2mol/L之鹽酸水溶液，並藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和碳酸氫鈉水溶液及飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物30(153mg，產率15.6%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：0.06(s,9H),1.14(t,J=8.4Hz,2H),2.36(s,3H),4.47(t,J=8.4Hz,2H),7.02-7.11(br,1H),7.17(t,J=8.0Hz,1H),7.27(d,J=8.0Hz,1H),7.59(d,J=8.0Hz,1H),8.38(s,1H).
步驟3
將化合物30(150mg，0.416mmol)溶解於四氫呋喃(1mL)中。添加四丁基氟化銨(1mol/L之四氫呋喃溶液，831μL，0.831mmol)，並於室溫下攪拌1天。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物31(92mg，產率84.9%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：2.22(s,3H),7.24(t,J=8.0Hz,1H),7.37(d,J=8.0Hz,2H),8.25(s,1H),9.25-9.90(br,1H),11.70-12.60(br,1H).
步驟4
將化合物31(45mg，0.173mmol)溶解於二氯甲烷(3mL)中。添加DIEA(90μL，0.518mmol)、苄基溴(41μL，0.345mmol)，並於室溫下攪拌2天。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0013(14mg，產率23.1%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.02(s,3H),5.15(s,2H),6.65(d,J=8.0Hz, 1H),7.10-7.20(m,2H),7.34-7.49(m,5H),7.55-7.61(br,1H),7.79(s,1H).
[實施例14]
化合物I-0015之合成
Figure 105112745-A0202-12-0267-483
於氮氣環境下，將藉由與實施例2同樣之合成法獲得之化合物I-0014(15mg，0.037mmol)溶解於二氯甲烷(2mL)中。添加1mol/L之三溴化硼(8.33μL，0.088mmol)，並於室溫下攪拌3小時。於殘渣中添加飽和碳酸氫鈉水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鎂加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(正己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0015(8mg，產率55%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.95(3H,s),4.80(1H,d,J=15.8Hz),5.03(1H,d,J=15.8Hz),6.82(1H,d,J=7.5Hz),7.09-7.20(3H,m),7.54-7.61(2H,m),7.70(1H,d,J=7.8Hz),7.97(1H,d,J=7.8Hz)
[實施例15]
化合物I-0016之合成
[化115]
Figure 105112745-A0202-12-0268-484
步驟1
將化合物15(2.0g，7.98mmol)溶解於二氯甲烷(40mL)中。冷卻為0℃，添加三溴化硼(二氯甲烷溶液，1mol/L)，並於0℃下攪拌1小時。於反應液中添加飽和碳酸氫鈉水溶液及氯仿，並於室溫下攪拌15分鐘。於反應液中添加2mol/L之鹽酸，藉由氯仿進行萃取。利用無水硫酸鎂對有機層加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。於所獲得之殘渣中添加乙酸乙酯及己烷，濾取所產生之粉末，而以粗產物之形式獲得化合物32(2.0g)。
LC-MS(分析條件[1])：RT=1.07，236[M+H]+
步驟2
將化合物32(200mg，0.845mmol)溶解於NMP(4.0mL)中。添加三氟甲磺酸2,2,2-三氟乙酯(1960mg，8.45mmol)及碳酸鉀(350mg，2.54mmol)，並於50℃下攪拌4小時。於反應液中添加水，藉由氯仿進行萃取。利用無水硫酸鎂對有機層加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。
將所獲得之粗產物溶解於NMP(4.0mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(0.200mL，1.69mmol)，並於微波照射、130℃下攪拌10分鐘。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。利用無水硫酸鎂對有機層加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由逆相矽膠管柱層析法(水-乙腈)精製所獲得之殘渣，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0016(22 mg，產率6%)。
LC-MS(分析條件[1])：RT=2.03，424[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.82(3H,s),4.59(2H,q,J=9.0Hz),5.22(2H,s),7.05-7.44(8H,m),7.74(1H,s),8.73(1H,s).
[實施例16]
化合物I-0018之合成
Figure 105112745-A0202-12-0269-485
步驟1
將化合物33(1.0g，4.67mmol)溶解於二氯甲烷(10mL)中。添加DIEA(1.22mL，7.00mmol)及苄基溴(665μL，5.60mmol)，於室溫下攪拌1天。添加2mol/L之鹽酸水溶液，並藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物34(1.09g，產率76.7%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.34(t,J=6.8Hz,3H),2.61(s,3H),4.33(q, J=6.8Hz,2H),5.09(s,2H),7.21-7.26(m,2H),7.38-7.47(m,3H),8.06(s,1H).
步驟2
將化合物34(927mg，3.05mmol)溶解於第三丁醇(18mL)中。添加乙酸(2.6mL，45.7mmol)及3-氯-2-甲基苯胺(647mg，4.57mmol)，於回流下攪拌96小時。放置冷卻後，藉由乙酸乙酯加以稀釋。藉由飽和碳酸氫鈉水溶液及飽和食鹽水進行洗淨。利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0017(770mg，產率63.5%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.33(t,J=7.2Hz,3H),1.96(s,3H),4.31(q,J=7.2Hz,2H),5.16(s,2H),6.64(d,J=7.6Hz,1H),7.06-7.17(m,2H),7.35-7.47(m,6H),8.32(s,1H).
步驟3
將化合物I-0017(757mg，1.90mmol)溶解於乙醇(5.7mL)及四氫呋喃(5.7mL)之混合液中。添加1mol/L之氫氧化鋰水溶液(5.7mL，5.7mmol)，於50℃下攪拌2.5小時。添加10%檸檬酸水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。利用IPE洗淨所獲得之固體，而獲得化合物I-0018(631mg，產率89.7%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.99(s,3H),5.19(s,2H),6.66(d,J=7.6Hz,1H),7.10-7.21(m,2H),7.35-7.49(m,5H),7.55-7.90(br,1H),8.52(s,1H),11.78-12.30(br,1H).
[實施例17]
化合物I-0019之合成
[化117]
Figure 105112745-A0202-12-0271-486
於化合物I-0018(74mg，0.2mmol)及DMF(2mL)之混合液中添加4-胺基四氫-2H-吡喃鹽酸鹽(41mg，0.3mmol)、1-羥基苯并三唑(41mg，0.3mmol)及1-乙基-3-(3-二甲基胺基丙基)碳二醯亞胺鹽酸鹽(58mg，0.3mmol)。其後，添加三乙胺(0.042mL，0.3mmol)，於室溫下攪拌8小時。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和碳酸氫鈉水溶液及飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鎂加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。於所獲得之殘渣中添加乙酸乙酯及己烷，濾取所產生之粉末，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0019(0.08g，產率88%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.40-1.46(2H,m),1.78-1.83(5H,m),3.35-3.44(2H,m),3.77-3.81(2H,m),3.93(1H,m),5.26(2H,brs),6.68(1H,brs),7.10(2H,brs),7.34-7.39(5H,m),8.59(1H,brs),10.43(1H,brs).
[實施例18]
化合物I-0020之合成
[化118]
Figure 105112745-A0202-12-0272-487
將化合物I-0018(50mg，0.135mmol)溶解於甲苯(5.0mL)中。添加甲醇(55μL，1.35mmol)、三乙胺(22μL，0.162mmol)及DPPA(32μL，0.149mmol)，於100℃下攪拌4小時，其後於回流下攪拌1小時。添加飽和碳酸氫鈉水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0020(20mg，產率37.1%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.88(s,3H),3.61(s,3H),5.15-5.34(br,2H),6.93-7.51(m,8H),7.95-8.20(br,1H),8.01(s,1H),8.72-9.00(br,1H).
[實施例19]
化合物I-0021之合成
Figure 105112745-A0202-12-0272-488
於化合物I-0018(148mg，0.4mmol)、二
Figure 105112745-A0202-12-0272-294
烷(1mL)及第三丁醇 (0.5mL)之混合液中添加DPPA(0.103mL，0.48mmol)及三乙胺(0.067mL，0.48mmol)，並於回流下攪拌2小時。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鎂加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯/己烷)精製所獲得之殘渣。於所獲得之殘渣中添加乙酸乙酯及己烷，濾取所產生之粉末，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0021(50mg，產率28%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.49(1.51)(9H,s),1.98(1.75)(3H,s),5.06(5.03)(2H,s),5.83-8.18(10H,m).
[實施例20]
化合物I-0022之合成
Figure 105112745-A0202-12-0273-489
於化合物I-0021(35mg，0.08mmol)及二
Figure 105112745-A0202-12-0273-295
烷(1mL)之混合液中添加4mol/L之鹽酸-二
Figure 105112745-A0202-12-0273-296
烷溶液(0.10mL，0.4mmol)，並於50℃下攪拌2小時。於反應液中添加飽和碳酸氫鈉水溶液(20mL)，藉由乙酸乙酯(50mL)進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鎂加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯/己烷)精製所獲得之殘渣，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0022(23mg，產率84%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.07(2H,s),3.24(2H,brs),5.01(2H,s),6.72(2H,brs),7.05-7.10(2H,m),7.34-7.42(5H,m),7.61(1H,brs).
[實施例21]
化合物I-0023之合成
Figure 105112745-A0202-12-0274-490
步驟1
於化合物35(10g，43.8mmol)之二氯甲烷(10mL)懸浮液中添加DIEA(11.5mL，65.7mmol)及苄基溴(6.2mL，52.6mmol)，並於室溫下攪拌20小時。於反應液中添加2mol/L之鹽酸，藉由乙酸乙酯進行萃取。利用無水硫酸鎂對有機層加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。於所獲得之殘渣中添加己烷，濾取所產生之粉末，而以粗產物之形式獲得化合物36(12.3g)。
LC-MS(分析條件[1])：RT=1.46，319[M+H]+
步驟2
於化合物36(0.15g，0.471mmol)之乙酸(0.40mL，7.07mmol)溶 液中添加3-氯-2-甲基苯胺(100mg，0.707mmol)，並於回流下攪拌4小時。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。利用無水硫酸鎂對有機層加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由逆相矽膠管柱層析法(水-乙腈)精製所獲得之殘渣，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0023(41.0mg，產率21%)。
LC-MS(分析條件[3])：RT=2.33，412[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.17(3H,t,J=7.2Hz),1.86(3H,s),3.20(2H,s),4.05(2H,q,J=7.1Hz),5.06(2H,br s),6.55-7.45(8H,m),7.79(1H,s),9.93(1H,s).
[實施例22]
化合物I-0024之合成
Figure 105112745-A0202-12-0275-491
於化合物I-0023(100mg，0.243mmol)之四氫呋喃(2.0mL)溶液中添加硼氫化鋰(10.6mg，0.486mmol)，並於室溫下攪拌2小時。進一步添加硼氫化鋰(10.6mg，0.486mmol)，並於室溫下攪拌2小時。於反應液中添加飽和銨水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。利用無水硫酸鎂對有機層加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由逆相矽膠管柱層析法(水-乙腈)精製所獲得之殘渣，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0024(72.9mg，產率99%)。
LC-MS(分析條件[3])：RT=1.87，370[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.85(3H,s),2.32(2H,t,J=6.5Hz),3.46(2H,q,J=6.1Hz),4.58(1H,br s),5.05(2H,br s),6.55-7.70(9H,m),9.66(1H,s).
[實施例23]
化合物I-0026之合成
Figure 105112745-A0202-12-0276-492
步驟1
於化合物I-0023(2.0g，4.86mmol)之四氫呋喃(20mL)及甲醇(20mL)溶液中添加2mol/L之氫氧化鈉水溶液(9.71mL，19.42mmol)，並於室溫下攪拌1小時。進行減壓蒸餾而去除反應液之溶劑。添加2mol/L之鹽酸，濾取所產生之粉末，而以粗產物之形式獲得化合物I-0025(1.75g，產率94%)。
LC-MS(分析條件[3])：RT=1.79，384[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.88(3H,s),3.17(2H,s),5.16(2H,br s), 6.70-7.60(8H,m),7.83(1H,s),9.88(1H,br s),12.30(1H,br s).
步驟2
於化合物I-0025(100mg，0.26lmmol)之DMF(2.0mL)溶液中添加HATU(149mg，0.391mmol)、氯化銨(20.9mg，0.391mmol)及三乙胺(0.10mL，0.782mmol)，並於室溫下攪拌1.5小時。於反應液中添加飽和碳酸氫鈉水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。利用無水硫酸鎂對有機層加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由逆相矽膠管柱層析法(水-乙腈)精製所獲得之殘渣，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0026(100.0mg，產率96%)。
LC-MS(分析條件[3])：RT=1.77，383[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.87(3H,s),2.98(2H,s),5.08(2H,s),6.65-7.50(10H,m),7.69(1H,s),9.73(1H,br s).
[實施例24]
化合物I-0028之合成
Figure 105112745-A0202-12-0277-493
步驟1
於化合物37(0.7g，2.33mmol)之二
Figure 105112745-A0202-12-0278-297
烷(15mL)溶液中添加3-氯-2-甲基苯胺(496mg，3.51mmol)，並於微波照射、130℃下攪拌10分鐘。進行減壓蒸餾而去除反應液之溶劑，於殘渣中添加乙酸乙酯及己烷，濾取所產生之粉末，而以粗產物之形式獲得化合物I-0027(850mg)。
LC-MS(分析條件[1])：RT=1.96，405[M+H]+
步驟2
於化合物I-0027(100mg，0.247mmol)之DMF(15mL)溶液中添加苯基硼酸(36.2mg，0.297mmol)、[1,1'-雙(二第三丁基膦)二茂鐵]二氯化鈀(II)(8.0mg，0.012mmol)及碳酸鈉(0.49mL，0.988mmol)，並於100℃下攪拌3小時。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。利用無水硫酸鎂對有機層加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由逆相矽膠管柱層析法(水-乙腈)精製所獲得之殘渣，而以白色粉末之形式獲得化合物I-0028(14.3mg，產率14%)。
LC-MS(分析條件[3])：RT=2.73，402[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.93(3H,s),4.92(2H,dd,J=46.8,14.9Hz),7.01-7.33(13H,m),7.61(1H,s),9.84(1H,s).
[實施例25]
化合物I-0029之合成
[化125]
Figure 105112745-A0202-12-0279-494
步驟1
於氮氣環境下，將2-(三甲基矽烷基)乙醇(2.85mL，19.8mmol)溶解於四氫呋喃(30mL)中。於冰浴冷卻下，添加氫化鈉(60%礦物油混合物，632mg，15.8mmol)，並於室溫下攪拌1小時。於冰浴冷卻下滴加化合物38(3.0g，13.2mmol)之四氫呋喃溶液(15mL)，並於室溫下攪拌2.5小時。添加2mol/L之鹽酸水溶液，並藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物39(3.81g，產率93.5%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：0.10(s,9H),1.12(t,J=8.0Hz,2H),4.57(t, J=8.0Hz,2H),8.41(s,1H).
步驟2
於氮氣環境下，將化合物39(500mg，1.62mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0280-298
烷(15mL)中。添加苯基硼酸(276mg，2.26mmol)、[1,1'-雙(二苯基膦)二茂鐵]二氯化鈀(II)二氯甲烷加成物(132mg，0.161mmol)及2mol/L之碳酸鈉水溶液(2.4mL，4.8mmol)，並於回流下攪拌4小時。放置冷卻後，添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物40(407mg，產率82.1%)。
步驟3
將化合物40(181mg，0.590mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0280-299
烷(4mL)中。添加2-氯-3-三氟甲基苯酚(151mg，0.767mmol)及碳酸銫(288mg，0.885mmol)，並於微波照射、100℃下攪拌4.5小時。添加水，藉由乙酸乙酯進行洗淨。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物41(132mg，產率47.9%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：-0.05(s,9H),1.05(t,J=8.0Hz,2H),4.38(t,J=8.0Hz,2H),7.20-7.52(m,7H),7.64(d,J=7.6Hz,1H),8.26(s,1H).
步驟4
將化合物41(127mg，0.272mmol)溶解於四氫呋喃(0.5mL)中。添加四丁基氟化銨(1mol/L之四氫呋喃溶液，408μL，0.408mmol)，並於室溫下攪拌4天。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物42(77mg，產率77.2%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：7.30-7.43(m,3H),7.58-7.72(m,3H),7.82-8.06(m,3H),13.20-13.65(br,1H).
步驟5
將化合物42(75mg，0.205mmol)溶解於二氯甲烷(2mL)中。添加DIEA(54μL，0.307mmol)及苄基溴(32μL，0.266mmol)，並於室溫下攪拌1天。添加2mol/L之鹽酸水溶液，藉由氯仿進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0029(78mg，產率83.5%)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：5.35(s,2H),7.31-7.51(m,8H),7.61-7.78(m,4H),7.87(d,J=8.0Hz,1H),8.34(s,1H).
[實施例26]
化合物I-0030之合成
Figure 105112745-A0202-12-0281-495
將藉由與實施例2同樣之合成法獲得之化合物43(200mg，0.66mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0281-300
烷(6mL)中。添加化合物14(117mg，0.66mmol)、乙酸鈀(15mg，0.07mmol)、Xantphos(57mg，0.10mmol)及碳酸銫(299mg，0.92mmol)，並於氮氣環境、回流下攪拌1.5小時。添加5%檸檬酸水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由碳酸氫鈉水溶液、水及 飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0030(70mg，產率24%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.04(s,3H),2.83(s,3H),3.35(s,3H),4.65(s,1H),5.30(s,2H),5.87(s,1H),6.95-7.05(m,2H),7.46(s,1H),7.76(s,1H)
[實施例27]
化合物I-0031之合成
Figure 105112745-A0202-12-0282-496
步驟1
將化合物44(3g，17.24mmol)溶解於DMF(20mL)中。添加DIEA(3.61mL，20.69mmol)及2-甲基苄基溴(2.43mL，18.10mmol)，並於室溫下攪拌7小時。放置1天後，添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由乙酸乙酯及IPE將所獲得之殘渣固化。濾取所析出之固體並加以乾燥，而獲得化合物45(812mg，產率15%)。
LC-MS(分析條件[2])：RT=1.40，278[M+H]+
步驟2
將化合物45(30mg，0.095mmol)溶解於DMF(1mL)中。添加碳酸銫(93mg，0.286mmol)及2-氯-3-三氟甲基-苯酚(19μL，0.143mmol)，並於70℃下攪拌5小時。其後，於100℃下攪拌16小時。於反應液中添加水，藉由氯仿-甲醇(9/1)進行萃取。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由分取用高速液相層析法精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0031(9.4mg，產率25%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.31(3H,s),5.08(1H,s),5.31(2H,s),6.08(1H,d,J=7.6Hz),6.94(1H,s),7.23(3H,s),7.62-7.67(2H,m),7.73(1H,d,J=7.6Hz),7.85(1H,d,J=7.3Hz)
[實施例28]
化合物I-0032之合成
Figure 105112745-A0202-12-0283-497
於氮氣環境下，將化合物45(40mg，0.127mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0283-302
烷(1mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(34.8mg，0.178mmol)、乙酸鈀(2.85mg，0.013mmol)、Xantphos(11.04mg，0.019mmol)及碳酸銫(104mg，0.318mmol)，並於回流下攪拌5小時。於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由分取用高速液相層析法精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-0032(9.4mg，產率19%)。
LC-MS(分析條件[2])：RT=1.99，393[M+H]+
[實施例29]
化合物I-0033之合成
Figure 105112745-A0202-12-0284-498
步驟1
於3℃~5℃下於化合物46(150g，1.06mmol)之10%氫氧化鉀水溶液(651mL)中滴加二甲基硫酸(106mL，1.11mmol)。於0℃~5℃下攪拌4小時。濾取自反應液析出之目標物，利用IPE將其洗淨。於減壓下乾燥所獲得之固體，而獲得化合物47(106.5g，產率65%)。
步驟2
於0℃下於化合物47(52.0g，333mmol)之四氫呋喃溶液(120mL) 中添加2,2,2,6-四甲基哌啶-1-氧自由基(2.60g，16.7mmol)及碳酸氫鈉(14.0g，167mmol)。其後，於0℃~15℃下於2.5小時內滴加5%次氯酸鈉水溶液(1.15L，833mmol)。於5℃下攪拌45分鐘，添加亞硫酸鈉(35g)。藉由乙酸乙酯洗淨反應混合物。於所獲得之水層中添加濃鹽酸。濾取所析出之白色固體，並於減壓下加以乾燥，而獲得化合物48(20.0g，產率35%)。
步驟3
於室溫下於化合物48(19.4g，114mmol)之乙醇(80mL)溶液中添加3-氯-4-氟苄基胺(20g，125mmol)及2mol/L之氫氧化鈉水溶液(80mL，160mmol)，並於90℃下攪拌1小時。將反應液減壓濃縮，添加水，並利用氯仿將其洗淨。於所獲得之水層中添加2mol/L之鹽酸。濾取所析出之黃色固體，並於減壓下加以乾燥，而獲得化合物49(18.6g，產率52%)。
1H-NMR(d6-DMSO)δ：3.72(s,3H),5.51(s,2H),6.67(s,1H),7.18(ddd,J=8.5,4.5,1.8Hz,1H),7.42(dd,J=9.0,8.5Hz,1H),7.46(dd,J=7.0,1.8Hz,1H),7.78(s,1H).
步驟4
於室溫下於化合物49(6.00g，114mmol)之二甲基亞碸(40mL)溶液中添加碘(5.86g，23.1mmol)，並於120℃下攪拌3小時。放置冷卻後，於反應液中添加5%硫代硫酸鈉水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鎂加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而以無色泡狀物質之形式獲得化合物50(3.10g，產率39%)。
1H-NMR(d6-DMSO)δ：3.65(s,3H),5.36(s,2H),6.77(s,1H),7.11(ddd,J=8.5,4.5,2.3Hz,1H),7.43(dd,J=7.0,2.3Hz,1H),7.45(dd,J=9.0,8.5Hz,1H),7.88(s,1H).
步驟5
於室溫下於化合物50(100mg，0.254mmol)之1,4-二
Figure 105112745-A0202-12-0286-303
烷(2mL)溶液中添加化合物14(50mg，0.279mmol)、Xantphos(29mg，0.051mmol)、乙酸鈀(8.6mg，0.038mmol)及碳酸銫(207mg，0.635mmol)，並於80℃下攪拌5小時。放置冷卻後，將反應液注入至飽和食鹽水中，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鎂加以乾燥，進行減壓蒸餾而去除溶劑。藉由矽膠管柱層析法(氯仿-甲醇)精製所獲得之殘渣，而以無色固體之形式獲得化合物I-0033(60mg，產率53%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.05(s,3H),2.80(s,3H),3.79(s,3H),5.04(s,2H),5.37(s,1H),5.83(s,1H),6.81(s,1H),7.05(m,1H),7.20(dd,J=8.5,8.5Hz,1H),7.25(m,1H),7.29(m,1H),7.72(s,1H).
[實施例30]
化合物I-1118之合成
Figure 105112745-A0202-12-0286-499
步驟1
將化合物51(900mg，5.35mmol)溶解於乙腈(10mL)中，添加氟化銀(II)(2.34g，16.06mmol)，並於室溫下遽烈攪拌1.5小時。將反應液升溫至50℃，並遽烈攪拌3小時。追加氟化銀(II)(1.56g，10.70mmol)，並於50℃下遽烈攪拌2.5小時。進一步追加氟化銀(II)(0.78g，5.35mmol)，並於50℃下遽烈攪拌2小時。於冰浴冷卻下，於反應液中添加飽和碳酸氫鈉水溶液。將不溶物過濾，並藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由水及飽和食鹽水洗淨有機層，利用無水硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯/己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物52(374mg，產率38%)。
LC-MS(分析條件[3])：RT=1.60，187[M+H]+
步驟2
將化合物52(370mg，1.98mmol)溶解於甲醇(3mL)中，添加10%鈀-碳(50%含水品，423mg，0.199mmol)，並於1個大氣壓氫氣氣流下，於室溫下攪拌52小時。藉由矽藻土過濾反應液，進行減壓蒸餾而去除溶劑，從而獲得化合物53之粗產物(267mg，產率77%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：2.09(s,3H),3.74(s,3H),4.94(s,2H),6.86(d,1H)
步驟3
將化合物3之粗產物(50mg，0.32mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0287-304
烷(1mL)中，添加2-氯-1-(3,5-二氟苄基)-5-氟嘧啶-4(1H)-酮(88mg，0.32mmol)，並於微波照射、130℃下攪拌15分鐘。於反應液中添加水，過濾所析出之固體。於所獲得之固體中添加乙酸乙酯。濾取所析出之固體後加以乾燥，而獲得化合物I-1118(43.1mg，產率34%)。
LC-MS(分析條件[2])：RT=1.47，395[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ：8.82(10.70)(1H,s),8.09(1H,s),7.45(7.11)(1H,s),7.24(1H,brs),7.11(2H,d,J=5.0Hz),5.20(2H, brs),3.81(3H,s),1.90(3H,s).
[實施例31]
化合物I-1138之合成
Figure 105112745-A0202-12-0288-500
步驟1
將化合物54(2g，14.1mmol)溶解於磷醯氯(2.62mL，28.1mmol)中。於冰浴冷卻下添加DIEA(2.46mL，14.1mmol)，並於125℃下攪拌5小時。於冰浴中，於反應液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(氯仿)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物55(2.42g，產率87%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：4.58(s,2H),8.61(s,1H).
步驟2
將化合物55(2.42g，12.3mmol)溶解於甲醇(24.2mL)中。於冰浴冷卻下緩慢添加NaOMe(28%MeOH溶液，2.37g，12.26mmol)，並攪拌5小時。於冰浴冷卻下，於反應液中添加10%檸檬酸，使反應液成為酸性，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物56(1.41g，產率59%)。
步驟3
將化合物56(1.41g，7.30mmol)溶解於四氫呋喃(14.1mL)中。添加2mol/L之氫氧化鈉水溶液(7.30mL，14.6mmol)，並攪拌8小時。於冰浴冷卻下，於反應液中添加2mol/L之鹽酸水溶液，使反應液成為酸性。添加NaCl直至飽和，藉由氯仿進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由乙酸乙酯：正己烷=1：1溶劑洗淨所獲得之固體，而獲得化合物57(0.75g，產率58%)。
步驟4
將化合物57(0.75g，4.30mmol)溶解於二氯甲烷(7.50mL)中。添加DIEA(1.05mL，6.01mmol)，並攪拌15小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物58(0.361mg，產率26%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：3.34(m,3H),4.16(s,2H),5.31(s,2H),7.34(dd,J=6.8Hz,2H),7.97(s,1H).
步驟5
將化合物58(70.0mg，0.22mmol)及化合物59(39.0mg，0.286 mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0290-305
烷(2mL)中。於80℃下攪拌1.5小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-1138(25.1mg，產率27%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.90(s,3H),3.42(s,3H),3.77(s,3H),4.16(s,2H),4.99(s,2H),6.29(s,1H),6.58(d,J=8.4Hz,1H),7.05(dd,J=6.8Hz,2H),7.10(d,J=8.4Hz,1H),7.26(s,1H),7.58(s,1H).
[實施例32]
化合物I-1153之合成
Figure 105112745-A0202-12-0290-501
步驟1
將化合物60(2.00g，12.4mmol)溶解於乙醇(20mL)中。添加乙醯乙酸乙酯(1.60mL，12.4mmol)及對甲苯磺酸(0.24g，0.12mmol)，並於室溫下攪拌3.5小時。進行減壓蒸餾而去除溶劑，添加水及碳酸氫 鈉水溶液，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之淡茶色之油狀物，而獲得化合物61(2.00g，產率59%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.27(t,J=5.4Hz,3H),1.87(s,3H),4.12(q,J=5.4Hz,2H),4.36(d,J=5.1Hz,2H),4.59(s,1H),6.89(m,2H),8.95(br s,1H).
步驟2
於150℃下將化合物61(2.00g，7.32mmol)及異硫氰酸三甲基矽烷酯(10.32mL，73.20mmol)攪拌1.5小時。將反應液冷卻為室溫，添加二乙醚(10mL)。濾取所獲得之固體，而獲得化合物62(1.53g，產率73%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：2.16(s,3H),5.67(s,2H),5.96(s,1H),7.18-7.25(m,2H),12.72(s,1H).
步驟3
將化合物62(1.00g，3.49mmol)溶解於乙腈(10mL)中。添加DIEA(1.22mL，6.99mmol)及碘甲烷(1.09mL，17.47mmol)，並於50℃下攪拌1.5小時。將反應液注入至冰水中，藉由5%檸檬酸水溶液使其成為酸性，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由碳酸氫鈉水溶液及水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由己烷-乙酸乙酯將所獲得之固體固化，而獲得化合物63(0.66g，產率63%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：2.15(s,3H),2.45(s,3H),5.25(s,2H),5.90(s,1H),7.12-7.20(m,2H).
步驟4
將化合物63(100mg，0.33mmol)溶解於丙酸(1mL)中。添加4,5- 二甲氧基-2-甲基苯胺(223mg，1.33mmol)，並於150℃下攪拌30分鐘。將反應液注入至冰水中，利用碳酸氫鈉水溶液進行中和，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由水及飽和食鹽水洗淨有機層，並利用無水硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(己烷-乙酸乙酯)精製所獲得之油狀物。藉由乙酸乙酯-己烷將所獲得之殘渣固化，而獲得化合物5(66mg，產率47%)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.91(s,3H),2.20(s,3H),3.81(s,3H),3.85(s,3H),5.24(br s,2H),5.38(s,1H),6.26(s,1H),6.70(s,1H),6.50-6.85(m,2H),7.52(br s,1H).
[實施例33]
化合物I-1248之合成
Figure 105112745-A0202-12-0292-502
步驟1
將化合物67(100mg，0.465mmol)溶解於二氯甲烷(0.5mL)中。添加化合物65(0.082mL，0.604mmol)及DIEA(0.105mL，0.604mmol)，並攪拌4小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由乙酸乙酯將所獲得之殘渣固化，而獲得化合物68(113mg，產率67%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.40(t,J=6.8Hz,3H),2.61(m,3H),4.44(q,J=5.6,13.6Hz,2H),5.17(s,2H),7.01(dd,J=6.8Hz,2H),7.27(s,1H).
步驟2
將化合物68(150mg，0.415mmol)溶解於乙酸(0.75mL)中。添加4,5-二甲氧基-2-甲基苯胺(84mg，0.501mmol)，並於100℃下攪拌3小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-1252(112mg，產率56%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.24(t,J=7.2Hz,3H),1.98(s,3H),3.69(s,3H),3.74(s,3H),4.26(q,J=6.8,14.0Hz,2H),5.37(s,2H),6.76(s,1H),6.83(s,1H),7.36(dd,J=6.8Hz,2H),9.05(s,1H).
步驟3
將化合物I-1252(200mg，0.418mmol)溶解於四氫呋喃(1mL)中。添加4mol/L之氫氧化鋰水溶液(146mL，0.585mmol)，並攪拌30分鐘。於反應溶液中添加二乙醚並進行萃取。於水層中添加5%檸檬酸，使其成為酸性，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由乙酸 乙酯洗淨所獲得之殘渣，而獲得化合物I-1251(169mg，產率89%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.89(s,3H),3.69(s,3H),3.75(s,3H),5.50(s,2H),6.75(s,1H),6.85(s,1H),7.39(dd,J=7.6Hz,2H),9.41(br,1H),14.9(br,1H).
步驟4
將化合物I-1251(650mg，1.44mmol)溶解於四氫呋喃(6.5mL)中。添加三乙胺(0.30mL，2.17mmol)、氯甲酸乙酯(0.206mL，2.17mmol)，於室溫下攪拌30分鐘，並將不溶物過濾。於冰浴冷卻下，將濾液添加至硼氫化鈉水溶液(硼氫化鈉(82mg，2.17mmol)及水(6.5mL)之混合物)中，並攪拌1小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-1256(332mg，產率52%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.88(s,3H),3.69(s,3H),3.75(s,3H),4.03(d,J=6.4Hz,2H),4.98(t,J=6.0Hz,1H),5.33(s,2H),6.73(s,1H),6.82(s,1H),7.34(dd,J=7.2Hz,2H),8.74(s,1H).
步驟5
將化合物I-1256(51mg，0.117mmol)溶解於二氯甲烷(0.510mL)中。添加三氟化N,N-二乙基胺基硫(18.5μL，0.14mmol)，並於室溫下攪拌30分鐘。於冰浴冷卻下添加碳酸氫鈉飽和水溶液並加以攪拌。藉由乙酸乙酯進行萃取，藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-1248(17mg，產率33%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.90(s,3H),3.70(s,3H),3.75(s,3H),5.33(s,2H),6.75(s,1H),6.83(s,1H),7.33(dd,J=8.0Hz,2H),7.40 (s,1H),8.83(s,1H).
[實施例34]
化合物I-1264之合成
Figure 105112745-A0202-12-0295-503
步驟1
將化合物69(300mg，1.91mmol)溶解於DMF(6mL)中。添加N-氯代丁二醯亞胺(255mg，1.91mmol)，並攪拌3小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由乙酸乙酯將所獲得之殘渣固化，而獲得化合物70(321mg，產率87%)。
步驟2
將化合物70(100mg，0.522mmol)溶解於二氯甲烷(0.5mL)中。添加化合物65(132mg，0.574mmol)及DIEA(0.109mL，0.626mmol)，並攪拌3小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物71(98mg，產率55%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.40(t,J=7.2Hz,3H),3.23(q,J=7.2,14.8Hz,2H),5.07(s,2H),6.99(dd,J=6.8Hz,2H).
步驟3
將化合物71(75mg，0.223mmol)溶解於乙酸(0.375mL)中。添加4,5-二甲氧基-2-甲基苯胺(374mg，2.23mmol)，並於100℃下攪拌3小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-1264(19.3mg，產率19%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.92(s,3H),3.68(s,3H),3.74(s,3H),5.31(s,2H),6.74(s,1H),6.81(s,1H),7.36(dd,J=7.2Hz,2H),9.05(br,1H).
[實施例35]
化合物I-1281之合成
Figure 105112745-A0202-12-0296-504
步驟1
將化合物64(231mg，1.61mmol)溶解於二氯甲烷(2.31mL)中。 添加化合物65(0.255mL，1.94mmol)及DIEA(0.423mL，2.42mmol)，並攪拌3小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由乙酸乙酯將所獲得之殘渣固化，而獲得化合物66(104mg，產率22%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：2.60(m,3H),5.12(s,2H),7.00(dd,J=6.8Hz,2H),7.62(s,1H).
步驟2
將化合物66(830mg，2.75mmol)溶解於乙酸(6.64mL)中。添加4,5-二甲氧基-2-甲基苯胺(2.30g，13.7mmol)，並於100℃下攪拌3小時。於反應溶液中添加水，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由飽和食鹽水洗淨有機層，並利用硫酸鈉加以乾燥。進行減壓蒸餾而去除溶劑，藉由乙酸乙酯將所獲得之殘渣固化，而獲得化合物I-1281(450mg，產率40%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：1.90(s,3H),3.70(s,3H),3.75(s,3H),5.33(s,2H),6.75(s,1H),6.83(s,1H),7.33(dd,J=8.0Hz,2H),7.40(s,1H),8.83(s,1H).
[實施例36]
化合物I-1286之合成
Figure 105112745-A0202-12-0297-505
將化合物I-0937(100mg，0.342mmol)溶解於二
Figure 105112745-A0202-12-0297-306
烷(2mL)中。 添加勞森試劑(Lawesson's Reagent)(180mg，0.444mmol)，並於100℃下攪拌1小時。於反應溶液中添加吡啶(541mg，6.83mmol)及氰胺(71.8mg，1.709mmol)，並於60℃下攪拌1小時。於反應液中添加乙酸乙酯及1mol/L之鹽酸，藉由乙酸乙酯進行萃取。藉由硫酸鈉乾燥有機層並進行過濾。將濾液減壓濃縮，藉由矽膠管柱層析法(乙酸乙酯-正己烷)精製所獲得之殘渣，而獲得化合物I-1286(25.5mg，產率16%)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：2.06(s,3H),2.77(s,3H),5.26(s,3H),7.41(m,2H),7.75(s,1H),7.91(s,1H),8.19(s,1H),9.16(s,1H).
依據一般合成方法及實施例所記載之方法，合成以下之化合物。將化學結構式及物性(LC/MS資料或NMR圖譜)示於以下。
[表1]
Figure 105112745-A0202-12-0299-506
[表2]
Figure 105112745-A0202-12-0300-507
[表3]
Figure 105112745-A0202-12-0301-508
[表4]
Figure 105112745-A0202-12-0302-509
[表5]
Figure 105112745-A0202-12-0303-510
[表6]
Figure 105112745-A0202-12-0304-511
[表7]
Figure 105112745-A0202-12-0305-512
[表8]
Figure 105112745-A0202-12-0306-513
[表9]
Figure 105112745-A0202-12-0307-514
[表10]
Figure 105112745-A0202-12-0308-515
[表11]
Figure 105112745-A0202-12-0309-516
[表12]
Figure 105112745-A0202-12-0310-517
[表13]
Figure 105112745-A0202-12-0311-518
[表14]
Figure 105112745-A0202-12-0312-519
[表15]
Figure 105112745-A0202-12-0313-520
[表16]
Figure 105112745-A0202-12-0314-521
[表17]
Figure 105112745-A0202-12-0315-522
[表18]
Figure 105112745-A0202-12-0316-523
[表19]
Figure 105112745-A0202-12-0317-524
[表20]
Figure 105112745-A0202-12-0318-525
[表21]
Figure 105112745-A0202-12-0319-526
[表22]
Figure 105112745-A0202-12-0320-527
[表23]
Figure 105112745-A0202-12-0321-528
[表24]
Figure 105112745-A0202-12-0322-529
[表25]
Figure 105112745-A0202-12-0323-530
[表26]
Figure 105112745-A0202-12-0324-531
[表27]
Figure 105112745-A0202-12-0325-532
[表28]
Figure 105112745-A0202-12-0326-533
[表29]
Figure 105112745-A0202-12-0327-534
[表30]
Figure 105112745-A0202-12-0328-535
[表31]
Figure 105112745-A0202-12-0329-536
[表32]
Figure 105112745-A0202-12-0330-537
[表33]
Figure 105112745-A0202-12-0331-538
[表34]
Figure 105112745-A0202-12-0332-539
[表35]
Figure 105112745-A0202-12-0333-540
[表36]
Figure 105112745-A0202-12-0334-541
[表37]
Figure 105112745-A0202-12-0335-542
[表38]
Figure 105112745-A0202-12-0336-543
[表39]
Figure 105112745-A0202-12-0337-544
[表40]
Figure 105112745-A0202-12-0338-545
[表41]
Figure 105112745-A0202-12-0339-546
[表42]
Figure 105112745-A0202-12-0340-547
[表43]
Figure 105112745-A0202-12-0341-548
[表44]
Figure 105112745-A0202-12-0342-549
[表45]
Figure 105112745-A0202-12-0343-550
[表46]
Figure 105112745-A0202-12-0344-551
[表47]
Figure 105112745-A0202-12-0345-552
[表48]
Figure 105112745-A0202-12-0346-553
[表49]
Figure 105112745-A0202-12-0347-554
[表50]
Figure 105112745-A0202-12-0348-555
[表51]
Figure 105112745-A0202-12-0349-556
[表52]
Figure 105112745-A0202-12-0350-557
[表53]
Figure 105112745-A0202-12-0351-558
[表54]
Figure 105112745-A0202-12-0352-559
[表55]
Figure 105112745-A0202-12-0353-560
[表56]
Figure 105112745-A0202-12-0354-561
[表57]
Figure 105112745-A0202-12-0355-562
[表58]
Figure 105112745-A0202-12-0356-563
[表59]
Figure 105112745-A0202-12-0357-564
[表60]
Figure 105112745-A0202-12-0358-565
[表61]
Figure 105112745-A0202-12-0359-566
[表62]
Figure 105112745-A0202-12-0360-567
[表63]
Figure 105112745-A0202-12-0361-568
[表64]
Figure 105112745-A0202-12-0362-569
[表65]
Figure 105112745-A0202-12-0363-570
[表66]
Figure 105112745-A0202-12-0364-571
[表67]
Figure 105112745-A0202-12-0365-572
[表68]
Figure 105112745-A0202-12-0366-573
[表69]
Figure 105112745-A0202-12-0367-574
[表70]
Figure 105112745-A0202-12-0368-575
[表71]
Figure 105112745-A0202-12-0369-576
[表72]
Figure 105112745-A0202-12-0370-577
[表73]
Figure 105112745-A0202-12-0371-578
[表74]
Figure 105112745-A0202-12-0372-579
[表75]
Figure 105112745-A0202-12-0373-580
[表76]
Figure 105112745-A0202-12-0374-581
[表77]
Figure 105112745-A0202-12-0375-582
[表78]
Figure 105112745-A0202-12-0376-583
[表79]
Figure 105112745-A0202-12-0377-584
[表80]
Figure 105112745-A0202-12-0378-585
[表81]
Figure 105112745-A0202-12-0379-586
[表82]
Figure 105112745-A0202-12-0380-587
[表83]
Figure 105112745-A0202-12-0381-588
[表84]
Figure 105112745-A0202-12-0382-589
[表85]
Figure 105112745-A0202-12-0383-590
[表86]
Figure 105112745-A0202-12-0384-591
[表87]
Figure 105112745-A0202-12-0385-592
[表88]
Figure 105112745-A0202-12-0386-593
[表89]
Figure 105112745-A0202-12-0387-594
[表90]
Figure 105112745-A0202-12-0388-595
[表91]
Figure 105112745-A0202-12-0389-596
[表92]
Figure 105112745-A0202-12-0390-597
[表93]
Figure 105112745-A0202-12-0391-598
[表94]
Figure 105112745-A0202-12-0392-255
[表95]
Figure 105112745-A0202-12-0393-256
[表96]
Figure 105112745-A0202-12-0394-257
[表97]
Figure 105112745-A0202-12-0395-258
[表98]
Figure 105112745-A0202-12-0396-259
[表99]
Figure 105112745-A0202-12-0397-260
[表100]
Figure 105112745-A0202-12-0398-261
[表101]
Figure 105112745-A0202-12-0399-262
[表102]
Figure 105112745-A0202-12-0400-263
[表103]
Figure 105112745-A0202-12-0401-264
[表104]
Figure 105112745-A0202-12-0402-265
[表105]
Figure 105112745-A0202-12-0403-266
[表106]
Figure 105112745-A0202-12-0404-267
[表107]
Figure 105112745-A0202-12-0405-268
[表108]
Figure 105112745-A0202-12-0406-269
[表109]
Figure 105112745-A0202-12-0407-270
[表110]
Figure 105112745-A0202-12-0408-271
[表111]
Figure 105112745-A0202-12-0409-272
[表112]
Figure 105112745-A0202-12-0410-273
[表113]
Figure 105112745-A0202-12-0411-275
[表114]
Figure 105112745-A0202-12-0412-276
[表115]
Figure 105112745-A0202-12-0413-277
[表116]
Figure 105112745-A0202-12-0414-278
[表117]
Figure 105112745-A0202-12-0415-279
[表118]
Figure 105112745-A0202-12-0416-280
[表119]
Figure 105112745-A0202-12-0417-281
[表120]
Figure 105112745-A0202-12-0418-282
[表121]
Figure 105112745-A0202-12-0419-283
[表122]
Figure 105112745-A0202-12-0420-284
[表123]
Figure 105112745-A0202-12-0421-285
[表124]
Figure 105112745-A0202-12-0422-286
[表125]
Figure 105112745-A0202-12-0423-287
[表126]
Figure 105112745-A0202-12-0424-288
[表127]
Figure 105112745-A0202-12-0425-289
[表128]
Figure 105112745-A0202-12-0426-290
[表129]
Figure 105112745-A0202-12-0427-291
[表130]
Figure 105112745-A0202-12-0428-292
[表131]
Figure 105112745-A0202-12-0429-293
[表132]
Figure 105112745-A0202-12-0430-294
[表133]
Figure 105112745-A0202-12-0431-295
[表134]
Figure 105112745-A0202-12-0432-296
[表135]
Figure 105112745-A0202-12-0433-297
[表136]
Figure 105112745-A0202-12-0434-298
[表137]
Figure 105112745-A0202-12-0435-299
[表138]
Figure 105112745-A0202-12-0436-300
[表139]
Figure 105112745-A0202-12-0437-301
[表140]
Figure 105112745-A0202-12-0438-302
[表141]
Figure 105112745-A0202-12-0439-303
[表142]
Figure 105112745-A0202-12-0440-304
[表143]
Figure 105112745-A0202-12-0441-305
[表144]
Figure 105112745-A0202-12-0442-306
[表145]
Figure 105112745-A0202-12-0443-307
[表146]
Figure 105112745-A0202-12-0444-308
[表147]
Figure 105112745-A0202-12-0445-310
[表148]
Figure 105112745-A0202-12-0446-311
[表149]
Figure 105112745-A0202-12-0447-312
[表150]
Figure 105112745-A0202-12-0448-313
[表151]
Figure 105112745-A0202-12-0449-315
[表152]
Figure 105112745-A0202-12-0450-316
[表153]
Figure 105112745-A0202-12-0451-318
[表154]
Figure 105112745-A0202-12-0452-319
[表155]
Figure 105112745-A0202-12-0453-320
[表156]
Figure 105112745-A0202-12-0454-321
[表157]
Figure 105112745-A0202-12-0455-322
[表158]
Figure 105112745-A0202-12-0456-323
[表159]
Figure 105112745-A0202-12-0457-324
[表160]
Figure 105112745-A0202-12-0458-325
[表161]
Figure 105112745-A0202-12-0459-326
[表162]
Figure 105112745-A0202-12-0460-327
[表163]
Figure 105112745-A0202-12-0461-328
[表164]
Figure 105112745-A0202-12-0462-329
[表165]
Figure 105112745-A0202-12-0463-330
[表166]
Figure 105112745-A0202-12-0464-331
[表167]
Figure 105112745-A0202-12-0465-333
[表168]
Figure 105112745-A0202-12-0466-334
[表169]
Figure 105112745-A0202-12-0467-335
[表170]
Figure 105112745-A0202-12-0468-336
[表171]
Figure 105112745-A0202-12-0469-337
[表172]
Figure 105112745-A0202-12-0470-338
[表173]
Figure 105112745-A0202-12-0471-339
[表174]
Figure 105112745-A0202-12-0472-340
[表175]
Figure 105112745-A0202-12-0473-341
[表176]
Figure 105112745-A0202-12-0474-342
[表177]
Figure 105112745-A0202-12-0475-343
[表178]
Figure 105112745-A0202-12-0476-344
[表179]
Figure 105112745-A0202-12-0477-345
[表180]
Figure 105112745-A0202-12-0478-346
[表181]
Figure 105112745-A0202-12-0479-347
[表182]
Figure 105112745-A0202-12-0480-348
[表183]
Figure 105112745-A0202-12-0481-349
[表184]
Figure 105112745-A0202-12-0482-350
[表185]
Figure 105112745-A0202-12-0483-351
[表186]
Figure 105112745-A0202-12-0484-352
[表187]
Figure 105112745-A0202-12-0485-353
[表188]
Figure 105112745-A0202-12-0486-354
[表189]
Figure 105112745-A0202-12-0487-355
[表190]
Figure 105112745-A0202-12-0488-356
[表191]
Figure 105112745-A0202-12-0489-357
[表192]
Figure 105112745-A0202-12-0490-358
[表193]
Figure 105112745-A0202-12-0491-359
[表194]
Figure 105112745-A0202-12-0492-360
[表195]
Figure 105112745-A0202-12-0493-361
[表196]
Figure 105112745-A0202-12-0494-362
[表197]
Figure 105112745-A0202-12-0495-363
[表198]
Figure 105112745-A0202-12-0496-364
[表199]
Figure 105112745-A0202-12-0497-365
[表200]
Figure 105112745-A0202-12-0498-366
[表201]
Figure 105112745-A0202-12-0499-367
[表202]
Figure 105112745-A0202-12-0500-368
[表203]
Figure 105112745-A0202-12-0501-370
[表204]
Figure 105112745-A0202-12-0502-371
[表205]
Figure 105112745-A0202-12-0503-372
[表206]
Figure 105112745-A0202-12-0504-373
[表207]
Figure 105112745-A0202-12-0505-374
[表208]
Figure 105112745-A0202-12-0506-375
[表209]
Figure 105112745-A0202-12-0507-376
[表210]
Figure 105112745-A0202-12-0508-377
[表211]
Figure 105112745-A0202-12-0509-379
[表212]
Figure 105112745-A0202-12-0510-380
[表213]
Figure 105112745-A0202-12-0511-381
[表214]
Figure 105112745-A0202-12-0512-382
[表215]
Figure 105112745-A0202-12-0513-383
[表216]
Figure 105112745-A0202-12-0514-384
[表217]
Figure 105112745-A0202-12-0515-385
[表218]
Figure 105112745-A0202-12-0516-386
[表219]
Figure 105112745-A0202-12-0517-387
[表220]
Figure 105112745-A0202-12-0518-388
[表221]
Figure 105112745-A0202-12-0519-391
[表222]
Figure 105112745-A0202-12-0520-390
[表223]
Figure 105112745-A0202-12-0521-392
[表224]
Figure 105112745-A0202-12-0522-393
[表225]
Figure 105112745-A0202-12-0523-394
[表226]
Figure 105112745-A0202-12-0524-395
[表227]
Figure 105112745-A0202-12-0525-396
[表228]
Figure 105112745-A0202-12-0526-397
[表229]
Figure 105112745-A0202-12-0527-398
[表230]
Figure 105112745-A0202-12-0528-399
[表231]
Figure 105112745-A0202-12-0529-400
[表232]
Figure 105112745-A0202-12-0530-401
[表233]
Figure 105112745-A0202-12-0531-402
[表234]
Figure 105112745-A0202-12-0532-403
[表235]
Figure 105112745-A0202-12-0533-404
[表236]
Figure 105112745-A0202-12-0534-405
[表237]
Figure 105112745-A0202-12-0535-406
[表238]
Figure 105112745-A0202-12-0536-407
[表239]
Figure 105112745-A0202-12-0537-408
[表240]
Figure 105112745-A0202-12-0538-409
[表241]
Figure 105112745-A0202-12-0539-410
[表242]
Figure 105112745-A0202-12-0540-411
以下，記載與本發明化合物相關之生物試驗例。
試驗例1：人類P2X7受體抑制活性之評估
將人類P2X7受體基因(GenBank註冊序列NM_002562.5，其中包括T606C與G952A之單核苷酸多型)導入至1321N1細胞中並使其表現。以每孔成為8000個之方式將人類P2X7受體得以穩定表現之1321N1細胞接種於Purecoat amine 384孔黑色透明平底培養盤(Falcon；Corning公司製造)中，於培養基(包含10%胎牛血清、25mM之HEPES、1%青黴素-鏈黴素混合溶液之DMEM(D5796；SIGMA公司製造))中，於37℃、5%二氧化碳下培養1天。使用Cell Washer EL×405(Biotech公司製造)，藉由緩衝液(將20mM之HEPES、55.6mM之D-葡萄糖、HBSS(-)(Life Technologies公司製造之#14185-052)稀釋1倍，將pH值調整為7.4~7.5)將其洗淨，每孔裝滿20μL之緩衝液。利用自動分注裝置Bravo(Agilent公司)分注15μL之含有經緩衝液稀釋之 最終濃度4μM之Yo-Pro(Life Technologies公司製造)之螢光試劑。將培養盤設置於動態螢光測定裝置FLIPR TETRA(Molecular Devices公司製造)上，利用內置之自動分注裝置每孔添加15μL之經緩衝液稀釋之最終濃度30μM之BzATP溶液，開始螢光強度之測定。其後約8分鐘後，以每孔15μL之方式利用內置之自動分注裝置分注使用稀釋用緩衝液而稀釋為不同濃度之本發明化合物之DMSO溶液，繼續進行20分鐘螢光強度之測定。將添加作為本發明化合物之溶劑之DMSO溶液之情形時之最大螢光強度之值設為抑制0%(陰性對照)，將添加已知抑制劑之情形時之最大螢光強度之值設為抑制100%(陽性對照)，抑制率之算出係基於由自將要添加本發明化合物之前起直至20分鐘後之螢光強度之最大值與最小值之差表示之變化量，根據下式而算出。
抑制率=(1-(本發明化合物之變化量-陽性對照之變化量)/(陰性對照之變化量-陽性對照之變化量))×100
藉由羅吉斯近似法算出抑制達到50%之濃度(IC50)，而對本發明化合物之抑制活性進行評估。
將本發明化合物之人類P2X7受體抑制活性相關之評估結果示於以下之表中。
[表243]
Figure 105112745-A0202-12-0542-412
將上述以外之本發明化合物之人類P2X7受體抑制活性相關之評估結果示於以下之表中。再者，IC50值係將0nmol/L以上~未達10nmol/L設為「A」，將10nmol/L以上~未達100nmol/L設為「B」，將 100nmol/L以上~未達500nmol/L設為「C」，將500nmol/L以上~未達1μmol/L設為「D」。
Figure 105112745-A0202-12-0543-413
Figure 105112745-A0202-12-0544-414
Figure 105112745-A0202-12-0545-415
Figure 105112745-A0202-12-0546-416
Figure 105112745-A0202-12-0547-417
Figure 105112745-A0202-12-0548-418
Figure 105112745-A0202-12-0549-419
試驗例2：大鼠P2X7受體抑制活性之評估
將大鼠P2X7受體基因(GenBank註冊序列NM_019256.1，其中包括C586T與C652A之單核苷酸多型)導入至1321N1細胞中並使其表現。以每孔成為10000個之方式將大鼠P2X7受體得以穩定表現之1321N1細胞接種於TC處理384孔黑色透明平底培養盤(Falcon；Corning公司製造)中，於培養基(包含10%胎牛血清、2mM之GlutaMax-1、1%青黴素-鏈黴素混合溶液之DMEM(D6546；SIGMA公司製造))中，於37℃、5%二氧化碳下培養1天。使用Cell Washer EL×405(Biotech公司製造)，藉由緩衝液(將20mM之HEPES、HBSS(+)(Life Technologies公司製造之#14065-056)稀釋1倍，將pH值調整為7.4)將其洗淨，每孔裝滿20μL之緩衝液。利用自動分注裝置Bravo(Agilent公司)分注15μL之含有經緩衝液稀釋之最終濃度8μM之Yo-Pro(Life Technologies公司製造)之螢光試劑。將培養盤設置於動態螢光測定裝置FLIPR TETRA(Molecular Devices公司製造)上，利用內置之自動分注裝置每孔添加15μL之經緩衝液稀釋之最終濃度250μM之BzATP溶液，開始螢光強度之測定。其後約8分鐘後，以每孔15μL之方式利用內置之自動分注裝置分注使用稀釋用緩衝液而稀釋為不同濃度之本發明化合物之DMSO溶液，繼續進行20分鐘螢光強度之測定。將添加作為本發明化合物之溶劑之DMSO溶液之情形時之最大螢光強度之值設為抑制0%(陰性對照)，將添加已知抑制劑之情形時之最大螢光強度之值設為抑制100%(陽性對照)，抑制率係基於由自將要添加本發明化合物之前起直至20分鐘後之螢光強度之最大值與最小值之差所表示之變化量，根據下式而算出。
抑制率=(1-(本發明化合物之變化量-陽性對照之變化量)/(陰性對照之變化量-陽性對照之變化量))×100
藉由羅吉斯近似法算出抑制達到50%之濃度(IC50)，對本發明化 合物之抑制活性進行評估。
試驗3-1：藉由Seltzer模型所進行之藥效評估 <大鼠Partial Sciatic Nerve Ligation模型(坐骨神經部分結紮模型)之製作>
利用異氟醚將大鼠麻醉，剃除左腿之毛。切開大腿上部之皮膚，割開肌肉而使坐骨神經露出。利用尼龍線將坐骨神經之大致一半緊緊結紮，並將肌肉及皮膚縫合。將其作為手術側。對於右腿進行除坐骨神經結紮以外之同樣之處理，作為假手術側。
<評估(1)>
手術2週後，藉由von Frey細絲法評估對機械性之觸感痛之作用。手術2週後，將大鼠裝入載置於金屬線網上之塑膠製籠內，使其適應。自金屬線網側將von Frey細絲(0.4~26g)壓抵於大鼠之腳底，將大鼠開始表現出逃避行為之細絲之壓值作為疼痛閾值。對左右後腿評估疼痛閾值，作為處理前之閾值。藥效評估選用手術後之疼痛閾值為0.6~2g、且假手術側之疼痛閾值為8~15g之動物。再者，為了訓練動物，於處理前之疼痛閾值測定前實施同樣之操作。對所選用之動物投予本發明化合物。使用研缽與研杵將本發明化合物粉碎，以成為0.03~100mg/2 mL/kg之方式藉由0.5%甲基纖維素溶液製備懸浮液、或溶液。使用口餵管對動物進行經口投予。投予1~7小時後，評估左右後腿之疼痛閾值，作為處理後之疼痛閾值。藉由下述之方法算出%反轉(reversal)值，作為化合物之鎮痛效果而進行比較。
%反轉值=(手術側處理後之疼痛閾值之對數-手術側處理前之疼痛閾值之對數)/(假手術側處理前之疼痛閾值之對數-手術側處理前之疼痛閾值之對數)×100
將上述評估(1)中之本發明化合物之3mg/kg之經口投予3小時後的鎮痛作用以%反轉之形式示於以下。
化合物I-0005：45%反轉
化合物I-0006：49%反轉
化合物I-0354：51%反轉
化合物I-0372：64%反轉
化合物I-1040：49%反轉
化合物I-1295：51%反轉
化合物I-1296：59%反轉
將上述評估(1)中之本發明化合物之3mg/kg之經口投予5小時後的鎮痛作用以%反轉之形式示於以下。
化合物I-0365：55%反轉
化合物I-0702：58%反轉
化合物I-0842：69%反轉
化合物I-0910：45%反轉
化合物I-1041：48%反轉
化合物I-1050：46%反轉
化合物I-1066：63%反轉
化合物I-1108：42%反轉
化合物I-1232：55%反轉
化合物I-1261：54%反轉
化合物I-1281：48%反轉
化合物I-1297：49%反轉
將上述評估(1)中之本發明化合物之3mg/kg之經口投予7小時後的鎮痛作用以%反轉之形式示於以下。
化合物I-0707：53%反轉
<評估(2)>
利用analgesiometer(Randall Selitto)評估對於機械痛覺過敏之作 用。手術2週後，利用analgesiometer以刺激壓每秒增加16g之方式壓迫大鼠後肢，以大鼠表現出逃避行為時之壓力作為疼痛閾值。對左右之後肢評估疼痛閾值，作為處理前疼痛閾值。選用手術側之疼痛閾值為60~90g、且假手術側之疼痛閾值為100~175g之動物。再者，為了訓練動物，於處理前疼痛閾值測定前實施同樣之操作。對所選用之動物投予本發明化合物。使用研缽與研杵粉碎本發明化合物，使用0.5%甲基纖維素液以成為0.03~100mg/2 mL/kg之方式製備懸浮液、或溶液，持用口餵管對動物進行經口投予。投予1~5小時後，評估左右後肢之疼痛閾值作為處理後疼痛閾值。藉由下述之方法計算%反轉值，對化合物之鎮痛作用進行比較。
%反轉值=(手術側處理後疼痛閾值-手術側處理前疼痛閾值)/(假手術側處理前疼痛閾值-手術側處理前疼痛閾值)×100
試驗3-2：藉由馬尾神經壓迫模型所進行之藥效評估 <模型動物之製作>
為了製作模型動物，於麻醉下切開大鼠之腰背部，露出第4、第5、及第6腰椎。將第4-5、及第5-6腰椎椎關節切開。自椎關節切開口將矽橡膠插入至第4、及第6腰椎脊柱管內並留置，將切開口縫合。
為了製作假手術動物，而實施上述操作中除矽橡膠之插入、及留置操作以外之手術。
<鎮痛效果之評估>
手術2週後，藉由von Frey細絲法評估對機械性之觸感痛之作用。手術2週後，將大鼠裝入載置於金屬線網上之塑膠製籠內，使其適應。自金屬線網側將von Frey細絲(0.4~26g)壓抵於大鼠之腳底，將大鼠開始表現出逃避行為之細絲之壓值作為疼痛閾值。對左右後腿評估疼痛閾值，作為處理前之閾值。對兩後腿評估疼痛閾值，以模型動物之兩腿之閾值為0.4~1g之疼痛更強烈之值作為藥物投予前之閾 值。藥效評估選用假手術群之疼痛閾值為8~15g之動物。再者，為了訓練動物，於處理前之疼痛閾值測定前實施同樣之操作。對所選用之動物投予本發明化合物。使用研缽與研杵將本發明化合物粉碎，以成為0.03~100mg/2mL/kg之方式藉由0.5%甲基纖維素溶液製備懸浮液、或溶液。使用口餵管對動物進行經口投予。投予1~5小時後，評估左右後腿之疼痛閾值，作為處理後之疼痛閾值。藉由下述之方法算出%反轉值，作為化合物之鎮痛效果而進行比較。
試驗3-3：藉由EAE模型所進行之藥效評估 <大鼠Experimental Autoimmune Encephalomyelitis模型(實驗性自體免疫性腦脊髓炎模型)之製作>
利用異氟醚將大鼠(Lewis rat雌)麻醉，剃除尾根部之背部之毛。製備將CFA(complete Freund's Adjuvant，弗氏完全佐劑)與MBP(Myelin Basic Protein，髓鞘鹼性蛋白)之生理食鹽水溶液以1：1混合而成之1g/L之乳液，藉由對大鼠尾根部之背部皮下投予100uL而進行免疫。將其作為處理群。使用不含MBP之生理食鹽水與CFA而製作乳液，進行同樣之處理，將其作為偽處理群。
<評估>
免疫3週後，藉由von Frey細絲法評估對機械性之觸感痛之作用。免疫3週後，將大鼠裝入載置於金屬線網上之塑膠製籠內，使其適應。自金屬線網側將von Frey細絲(0.4~26g)壓抵於大鼠之腳底，將大鼠開始表現出逃避行為之細絲之壓值作為疼痛閾值。對兩後腿評估疼痛閾值，處理群之兩腿之閾值為4g以下，且以0.6~2g之疼痛更強烈之值作為藥物投予前之閾值。藥效評估選用偽處理群之疼痛閾值為6~15g之動物。再者，為了訓練動物，於藥物投予前之疼痛閾值測定前實施同樣之操作。對所選用之動物投予本發明化合物。使用研缽與研杵將本發明化合物粉碎，以成為0.03~100mg/2mL/kg之方式 藉由0.5%甲基纖維素溶液製備懸浮液、或溶液。使用口餵管對動物進行經口投予。投予1~5小時後，評估後腿之疼痛閾值，作為藥物投予後之疼痛閾值。藉由下述之方法算出%反轉值，作為化合物之鎮痛效果而進行比較。
%反轉值=(處理群藥物投予後之疼痛閾值之對數-處理群藥物投予前之疼痛閾值之對數)/(偽處理側藥物投予前之疼痛閾值之對數-處理群藥物投予前之疼痛閾值之對數)×100
對P2X7受體之抑制活性亦可藉由使用British Journal of Pharmacology(2013)170624-640所記載之評估方法進行評估。
試驗例4：CYP抑制試驗
使用市售之混合人類肝臟微粒體，以作為人類主要CYP5分子種類(CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4)之典型受質代謝反應之7-乙氧基試鹵靈之O-脫乙基化(CYP1A2)、甲苯磺丁脲之甲基-氫氧化(CYP2C9)、美芬妥英(mephenytoin)之4'-氫氧化(CYP2C19)、右美沙芬(dextromethorphan)之O脫甲基化(CYP2D6)、特非那定(terfenadine)之氫氧化(CYP3A4)作為指標，對各代謝物生成量受本發明化合物抑制之程度進行評估。
反應條件如以下所述：受質：0.5μmol/L之乙氧基試鹵靈(CYP1A2)、100μmol/L之甲苯磺丁脲(CYP2C9)、50μmol/L之S-美芬妥英(CYP2C19)、5μmol/L之右美沙芬(CYP2D6)、1μmol/L之特非那定(CYP3A4)；反應時間：15分鐘；反應溫度：37℃；酶：混合人類肝臟微粒體0.2mg蛋白質/mL；本發明化合物濃度：1μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L(4點)。
於96孔培養盤中，依據上述組成於50mmol/L Hepes緩衝液中添加各5種受質、人類肝臟微粒體、本發明化合物作為反應溶液，並添加作為輔酶之NADPH(nicotinamide adenine dinucleoside phosphate， 菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)，而開始作為指標之代謝反應。於37℃下反應15分鐘後，添加甲醇/乙腈=1/1(V/V)溶液，藉此停止反應。以3000rpm離心15分鐘後，藉由螢光多標記計數儀或LC/MS/MS對離心上清液中之試鹵靈(CYP1A2代謝物)進行定量，並藉由LC/MS/MS對甲苯磺丁脲氫氧化體(CYP2C9代謝物)、美芬妥英4'氫氧化體(CYP2C19代謝物)、右啡烷(dextrorphan)(CYP2D6代謝物)、特非那定醇體(CYP3A4代謝物)進行定量。
以於反應系中僅添加作為溶解藥物之溶劑之DMSO者作為對照(100%)，算出殘存活性(%)，使用濃度與抑制率，藉由利用對數模式之逆推定算出IC50。
試驗例5-1：CYP3A4螢光MBI試驗
CYP3A4螢光MBI試驗係研究代謝反應對本發明化合物之CYP3A4抑制之增強之試驗。藉由CYP3A4酶(大腸桿菌表現酶)將7-苄氧基三氟甲基香豆素(7-BFC)進行脫苄基化，產生發出螢光之代謝物7-羥基三氟甲基香豆素(7-HFC)。以7-HFC生成反應作為指標，對CYP3A4抑制進行評估。
反應條件如以下所述：受質：5.6μmol/L之7-BFC；預反應時間：0或30分鐘；反應時間：15分鐘；反應溫度：25℃(室溫)；CYP3A4含量(大腸桿菌表現酶)：預反應時62.5pmol/mL、反應時6.25pmol/mL(稀釋10倍時)；本發明化合物濃度：0.625μmol/L、1.25μmol/L、2.5μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L(6點)。
於96孔培養盤中，依據上述預反應之組成於K-Pi緩衝液(pH值為7.4)中添加酶、本發明化合物溶液作為預反應液，以藉由受質與K-Pi緩衝液稀釋1/10之方式將其一部分轉移至另一96孔培養盤中，添加作為輔酶之NADPH，而開始作為指標之反應(無預反應)，反應特定時間後，藉由添加乙腈/0.5mol/L Tris(三羥基胺基甲烷)=4/1(V/V)而停止 反應。又，於剩餘之預反應液中亦添加NADPH而開始預反應(有預反應)，預反應特定時間後，以藉由受質與K-Pi緩衝液稀釋1/10之方式將一部分轉移至另一培養盤中，開始作為指標之反應。反應特定時間後，藉由添加乙腈/0.5mol/L Tris(三羥基胺基甲烷)=4/1(V/V)而停止反應。藉由螢光讀板儀對各進行指標反應之培養盤測定作為代謝物之7-HFC之螢光值。(Ex=420nm，Em=535nm)
以於反應系中僅添加作為溶解本發明化合物之溶劑之DMSO者作為對照(100%)，算出以各濃度添加本發明化合物時之殘存活性(%)，使用濃度與抑制率，藉由利用對數模式之逆推定算出IC50。將IC50值之差為5μmol/L以上之情形設為(+)，將為3μmol/L以下之情形設為(-)。
試驗例5-2：CYP3A4(MDZ)MBI試驗
其係關於本發明化合物之CYP3A4抑制而由代謝反應之增強評估Mechanism based inhibition(MBI，機理性抑制)能力之試驗。使用混合人類肝臟微粒體，以美達若南(midazolam)(MDZ)之1-氫氧化反應作為指標，對CYP3A4抑制進行評估。
反應條件如以下所述：受質：10μmol/L之MDZ；預反應時間：0或30分鐘；反應時間：2分鐘；反應溫度：37℃；混合人類肝臟微粒體：預反應時0.5mg/mL、反應時0.05mg/mL(稀釋10倍時)；本發明化合物預反應時之濃度：1μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L(4點)。
於96孔培養盤中，依據上述預反應之組成於K-Pi緩衝液(pH值為7.4)中添加混合人類肝臟微粒體、本發明化合物溶液作為預反應液，以藉由受質與K-Pi緩衝液稀釋1/10之方式將其一部分轉移至另一96孔培養盤中，添加作為輔酶之NADPH而開始作為指標之反應(無預反應)，反應特定時間後，藉由添加甲醇/乙腈=1/1(V/V)溶液而停止反 應。又，於剩餘之預反應液中亦添加NADPH而開始預反應(有預反應)，預反應特定時間後，以藉由受質與K-Pi緩衝液稀釋1/10之方式將一部分轉移至另一培養盤中，開始作為指標之反應。反應特定時間後，藉由添加甲醇/乙腈=1/1(V/V)溶液而停止反應。以3000rpm將各進行指標反應之培養盤離心15分鐘後，藉由LC/MS/MS對離心上清液中之1-氫氧化美達若南進行定量。
以於反應系中僅添加作為溶解本發明化合物之溶劑之DMSO者作為對照(100%)，算出以各濃度添加本發明化合物時之殘存活性(%)，使用濃度與抑制率，藉由利用對數模式之逆推定算出IC。以預培養0min之IC/預培養30min之IC作為位移IC值，若位移IC為1.5以上，則設為陽性，若位移IC為1.0以下，則設為陰性。
試驗例6：BA試驗
經口吸收性之研究實驗材料與方法
(1)使用動物：使用小鼠或大鼠。
(2)飼養條件：使小鼠或大鼠自由攝取固體飼料及殺菌自來水。
(3)投予量、分群之設定：以特定之投予量進行經口投予及靜脈內投予。以如下方式設定群。(投予量根據化合物不同而有所變更)
經口投予：1~30mg/kg(n=2~3)
靜脈內投予：0.5~10mg/kg(n=2~3)
(4)投予液之製備：經口投予係以溶液或懸浮液之方式投予。靜脈內投予係可溶化而投予。
(5)投予方法：經口投予係利用口餵管而強制投予至胃內。靜脈內投予係利用附有注射針之注射器自尾靜脈投予。
(6)評估項目：隨著時間經過而採血，使用LC/MS/MS測定血漿中本發明化合物濃度。
(7)統計解析：關於血漿中本發明化合物濃度變化，使用非線性 最小平方法程式WinNonlin(註冊商標)算出血漿中濃度-時間曲線下面積(area under the curve，AUC)，根據經口投予群與靜脈內投予群之投予量比及AUC比而算出本發明化合物之生物利用率(bioavailability，BA)。
試驗例7：安氏突變試驗(Fluctuation Ames Test)
對本發明化合物之誘突變性進行評估。
將冷凍保存之鼠傷寒沙門氏桿菌(Salmonella typhimurium TA98株、TA100株)20μL接種於10mL液體營養培養基(2.5% Oxoid營養培養液(nutrient broth)No.2)中，於37℃下進行10小時之振盪預培養。對於TA98株，將7.70mL之菌液進行離心(2000×g、10分鐘)，而去除培養液。使細菌懸浮於7.70mL之Micro F緩衝液(K2HPO4：3.5g/L、KH2PO4：1g/L、(NH4)2SO4：1g/L、檸檬酸三鈉二水合物：0.25g/L、MgSO4．7H20：0.1g/L)中，並添加至120mL之暴露培養基(包含生物素：8μg/mL、組胺酸：0.2μg/mL、葡萄糖：8mg/mL之MicroF緩衝液)中。對於TA100株，將3.42mL菌液添加至暴露培養基130mL中，而製備試驗菌液。將本發明化合物DMSO溶液(自最高用量50mg/mL起依據2~3倍公比稀釋多個等級)、作為陰性對照之DMSO、作為陽性對照之於非代謝活化條件下對於TA98株為50μg/mL之4-硝基喹啉-1-氧化物DMSO溶液，對於TA100株為0.25μg/mL之2-(2-呋喃基)-3-(5-硝基-2-呋喃基)丙烯醯胺DMSO溶液、於代謝活化條件下對於TA98株為40μg/mL之2-胺基蒽DMSO溶液、對於TA100株為20μg/mL之2-胺基蒽DMSO溶液各12μL與試驗菌液588μL(於代謝活化條件下為試驗菌液498μL與S9 mix 90μL之混合液)加以混合，並於37℃下振盪培養90分鐘。將暴露本發明化合物之菌液460μL混合至指示培養基(包含生物素：8μg/mL、組胺酸：0.2μg/mL、葡萄糖：8mg/mL、溴甲酚紫：37.5μg/mL之MicroF緩衝液)2300μL中，以每孔 50μL之用量分注於48孔微量盤中，於37℃下靜置培養3天。由於包含由胺基酸(組胺酸)合成酶基因之突變而獲得增殖能力之菌之孔因pH值變化而由紫色變為黃色，因此對每次用量下48孔中變為黃色之菌增殖孔進行計數，與陰性對照群進行比較而評估。將誘突變性為陰性者表示為(-)，將誘突變性為陽性者表示為(+)。
試驗例8：hERG試驗
以評估本發明化合物之心電圖QT間期延長風險為目的，使用使人類ether-a-go-go相關基因(hERG)通道表現之CHO細胞，研究本發明化合物對在心室再極化過程中發揮重要作用之延遲整流K+電流(IKr)之作用。
使用全自動膜片鉗系統(QPatch，Sophion Bioscience A/S)，藉由全細胞膜片鉗法，將細胞保持於-80mV之膜電位，並施加-50mV之漏電位後，記錄施加2秒之+20mV之去極化刺激、進而施加2秒之-50mV之再極化刺激時所誘發之IKr。產生之電流穩定後，於室溫條件下，將以目標濃度溶解本發明化合物之細胞外液(NaCl：145mmol/L、KCl：4mmol/L、CaCl2：2mmol/L、MgCl2：1mmol/L、葡萄糖：10mmol/L、HEPES(4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazineethanesulfonic acid，4-(2-羥基乙基)-1-哌
Figure 105112745-A0202-12-0560-439
乙磺酸)：10mmol/L、pH值=7.4)對細胞應用10分鐘。根據所獲得之IKr，使用解析軟體(Falster Patch，Sophion Bioscience A/S)，以保持膜電位下之電流值為基準，計測最大尾電流之絕對值。進而，算出相對於應用本發明化合物前之最大尾電流之抑制率，與介質應用群(0.1%二甲基亞碸溶液)進行比較，評估本發明化合物對IKr之影響。
試驗例9：溶解性試驗
本發明化合物之溶解度係於添加1%DMSO之條件下確定。藉由DMSO而製備10mmol/L化合物溶液。將本發明化合物溶液2μL分別 添加至JP-1液、JP-2液198μL中，或者將本發明化合物溶液6μL分別添加至JP-1液、JP-2液594μL中。於25℃下靜置16小時(條件1)，或於室溫下振盪1小時(條件2)後，將混合液抽氣過濾。藉由甲醇/水=1/1(V/V)或乙腈/甲醇/水=1/1/2(V/V/V)將濾液稀釋10或100倍，藉由絕對校準曲線法，使用LC/MS或固相萃取(SPE)/MS測定濾液中濃度。
JP-1液之組成如以下所述。
於氯化鈉2.0g、鹽酸7.0mL中添加水而製成1000mL。
JP-2液之組成為以下之任一種。
組成1：於0.2mol/L磷酸二氫鉀試液200mL中添加約200mL之0.2mol/L氫氧化鈉試液而將pH值調整為6.8後，添加水600mL。
組成2：將磷酸二氫鉀3.40g及無水磷酸氫二鈉3.55g溶於水中，製成1000mL。
組成3：對於將磷酸二氫鉀3.40g及無水磷酸氫二鈉3.55g溶於水中而製成1000mL者，對1體積添加水1體積。
試驗例10：代謝穩定性試驗
使市售之混合人類肝臟微粒體與本發明化合物反應一定時間，藉由反應樣品與未反應樣品之比較而算出殘存率，而評估肝代謝本發明化合物之程度。
於包含人類肝臟微粒體0.5mg蛋白質/mL之0.2mL之緩衝液(50mmol/L之Tris-HCl pH值7.4、150mmol/L氯化鉀、10mmol/L氯化鎂)中，於1mmol/L之NADPH之存在下，於37℃下反應0分鐘或30分鐘(氧化性反應)。反應後，於甲醇/乙腈=1/1(v/v)溶液之100μL中添加反應液50μL並加以混合，以3000rpm離心15分鐘。藉由LC/MS/MS或固相萃取(SPE)/MS對該離心上清液中之本發明化合物進行定量，將反應0分鐘時之化合物量設為100%，而計算反應後之本發明化合物之殘存量。
試驗例11：粉末溶解度試驗
將適量之本發明化合物裝入合適之容器中，分別於各容器中添加200μL之JP-1液(於氯化鈉2.0g、鹽酸7.0mL中添加水而製成1000mL)、JP-2液(對於將磷酸二氫鉀3.40g及無水磷酸氫二鈉3.55g溶於水中而製成1000mL者，對1體積添加水1體積)、20mmol/L之牛膽酸鈉(TCA)/JP-2液(於1.08g之TCA中添加JP-2液而製成100mL)。於添加試驗液後全部量溶解之情形時，適當追加本發明化合物。加以密封，並於37℃下振盪1小時後進行過濾，於各濾液100μL中添加甲醇100μL而進行2倍稀釋。稀釋倍率視需要進行變更。確認不存在氣泡及析出物，加以密封並進行振盪。藉由絕對校準曲線法，使用HPLC對本發明化合物進行定量。
試驗例12：腦轉移性試驗
以0.5mg/mL/kg之用量對大鼠靜脈內投予本發明之化合物，30分鐘後於異氟醚麻醉下，自下大動脈藉由全採血使其放血死亡。
其後，將腦摘出，利用蒸餾水而製備20~25%之勻漿。
另一方面，所獲得之血液係離心處理後製成血漿。其後，以1：1於腦樣品中添加對照血漿，於血漿樣品中添加對照腦，使用LC/MS/MS測定各樣品。將所獲得之測定時之面積比(腦/血漿)設為腦Kp值。
試驗例13：P-gp受質試驗
於單層培養人類MDR1表現細胞或母細胞之Transwell(註冊商標，CORNING公司)之單側添加本發明之化合物，使其反應一定時間。關於MDR1表現細胞與母細胞，算出自頂端側至底端側方向(A→B)與自底端側至頂端側方向(B→A)之膜透過係數，並算出MDR1表現細胞與母細胞之外排率(ER；B→A與A→B之膜透過係數之比)值。比較MDR1表現細胞與母細胞之外排率(ER值)，判斷本發明化合物是否 為P-gp受質。
試驗例14：mdr1a(-/-)B6小鼠P-gp受質試驗 使用動物
mdr1a(-/-)B6小鼠(基因剔除小鼠)或C57BL/6J小鼠(野生小鼠)
方法
1.使小鼠自由攝取固體飼料及殺菌自來水。
2.於各時間點對3隻動物投予本發明化合物，於投予後之特定時間點(例：15分鐘、30分鐘、1小時、2小時、4小時、6小時、8小時或24小時)採集血液及腦樣品。血液(0.3~0.7mL)係藉由含有血液凝固防止劑(EDTA及肝素)之注射器進行採集。血液及腦樣品立刻進行冰浴冷卻。
3.血液樣品係藉由離心分離(1780×g、10分鐘)去除細胞而獲得血漿。其後，將血漿樣品轉移至管內，保存於-70℃下。
4.按照組織重量：蒸餾水重量比=1：3將腦樣品勻漿化，轉移至管中並保存於-70℃下。
5.對血漿及腦樣品進行除蛋白質，藉由LC/MS/MS進行分析。測定時使用由空白血漿或空白腦製成之校準曲線，為了確認測定法之準確度及精度，而使用品質控制用樣品。
6.血漿及腦內濃度值(ng/mL及ng/g)係藉由用以求出藥物動力學參數之合適方法、例如WinNonlin(註冊商標)藥物動力學解析軟體程式進行解析。
解析
Kp：腦/血中濃度比
Kp比=基因剔除小鼠(KO)之Kp值/野生小鼠(Wild)之Kp值
腦AUC/血漿AUC之KO/Wild比={腦AUC/血漿AUC(KO)}/{腦AUC/血漿AUC(Wild)}
製劑例
以下所示之製劑例僅為例示，並非意在對發明之範圍進行任何限定。
製劑例1：錠劑
將本發明化合物、乳糖及硬脂酸鈣加以混合，破碎造粒並加以乾燥，而製成合適大小之顆粒劑。繼而，添加硬脂酸鈣，進行壓縮成形而製成錠劑。
製劑例2：膠囊劑
將本發明化合物、乳糖及硬脂酸鈣均勻混合，製成粉末或細粒狀而製作散劑。將其填充至膠囊容器中而製成膠囊劑。
製劑例3：顆粒劑
將本發明化合物、乳糖及硬脂酸鈣均勻混合並壓縮成型後，進行粉碎、整粒，進行篩分而製成合適大小之顆粒劑。
製劑例4：口腔內崩解錠
將本發明化合物及結晶纖維素加以混合，造粒後進行壓錠而製成口腔內崩解錠。
製劑例5：乾糖漿劑
將本發明化合物及乳糖加以混合，進行粉碎、整粒，篩分而製成合適大小之乾糖漿劑。
製劑例6：注射劑
將本發明化合物及磷酸緩衝液加以混合，而製成注射劑。
製劑例7：點滴劑
將本發明化合物及磷酸緩衝液加以混合，製成點滴劑。
製劑例8：吸入劑
將本發明化合物及乳糖加以混合並粉碎為較細，藉此製成吸入劑。
製劑例9：軟膏劑
將本發明化合物及凡士林加以混合，而製成軟膏劑。
製劑例10：貼附劑
將本發明化合物及絆瘡膏等基劑加以混合，而製成貼附劑。
[產業上之可利用性]
本發明之化合物對P2X7受體具有抑制作用，認為其作為與P2X7受體相關之疾病或狀態之治療劑及/或預防劑有用。
Figure 105112745-A0202-11-0003-605

Claims (15)

  1. 一種化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物以式(I)表示：
    Figure 105112745-A0305-02-0569-1
     (式中，
    Figure 105112745-A0305-02-0569-2
    Figure 105112745-A0305-02-0569-3
     Y1及Y2為O；R4及R6為氫原子；R5a為氫原子、鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、氰基、經下述取代基群A取代或未經取代之(C1-C15)烷基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷氧基、經下述取代基群B取 代或未經取代之(C1-C15)烷氧基羰基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷基胺甲醯基、或者經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷氧基羰基胺基；R5b為氫原子、羧基、胺甲醯基、氰基、經下述取代基群A取代或未經取代之(C1-C15)烷基、或者經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷基羰基；X為N(H)；R1為經下述取代基群D取代或未經取代之6員單環芳香族碳環式基、或者經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之5~6員芳香族雜環式基；R2a及R2b為氫原子；R3為
    Figure 105112745-A0305-02-0570-4
     環B為6員單環芳香族碳環、6員單環非芳香族碳環、環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之6員單環芳香族雜環、或環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之6員單環非芳香族雜環；R9a為鹵素、或者經下述取代基群A取代或未經取代之(C1-C15)烷基；R10a為鹵素、羥基、胺基、胺甲醯基、氰基、經下述取代基群 A取代或未經取代之(C1-C15)烷基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)烯基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)炔基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷氧基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)烯氧基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)炔氧基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷基硫基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)烯基硫基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)炔基硫基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷基胺基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)烯基胺基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)炔基胺基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷基羰基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)烯基羰基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)炔基羰基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷基磺醯基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)烯基磺醯基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)炔基磺醯基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷氧基羰基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)烯氧基羰基、經下述取代基群B取代或未經取代之(C2-C15)炔氧基羰基、經下述取代基群D取代或未經取代之單環或2環以上之芳香族碳環式基、經下述取代基群D取代或未經取代之單環或2環以上之非芳香族碳環式基、經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族雜環式基、經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之非芳香族雜環式基、經下述取代基群D取代或未經取代之單環或 2環以上之芳香族碳環氧基、經下述取代基群D取代或未經取代之單環或2環以上之非芳香族碳環氧基、經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族雜環氧基、經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之非芳香族雜環氧基、經下述取代基群D取代或未經取代之單環或2環以上之芳香族碳環胺磺醯基、經下述取代基群D取代或未經取代之單環或2環以上之非芳香族碳環胺磺醯基、經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族雜環胺磺醯基、或者經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之非芳香族雜環胺磺醯基；R9a及R10a可為下述a)~c)中之任一者；a)R9a及R10a一併形成(C1-C3)交聯；構成該交聯之碳原子之一可被取代為氧原子或氮原子；b)與鄰接之原子鍵結之R9a及R10a一併形成經下述取代基群D取代或未經取代之單環或2環以上之芳香族碳環、經下述取代基群D取代或未經取代之單環或2環以上之非芳香族碳環、經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族雜環、或者經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之非芳香族雜環；c)與鄰接之原子鍵結之2個R10a一併形成經下述取代基群D取代 或未經取代之單環或2環以上之芳香族碳環、經下述取代基群D取代或未經取代之單環或2環以上之非芳香族碳環、經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族雜環、或者經下述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之非芳香族雜環；取代基群A：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、可經選自取代基群C中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上 之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之 基取代之芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群 E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯氧基、及可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯氧基；取代基群B：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1 個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經 選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯氧基、及可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯氧基；取代基群C：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烯基、可經 選自取代基群D中之1個以上之基取代之炔基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烯氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之炔氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之炔基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烯基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之炔基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環式基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香 族雜環氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環硫基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯基胺基、可經選自取代基群E中之1個以 上之基取代之芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺甲醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環胺磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基羰基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環氧基磺醯基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環羰氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族碳環磺醯氧基、可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之芳香族雜環磺醯氧基、及可經選自取代基群E中之1個以上之基取代之非芳香族雜環磺醯氧基； 取代基群D：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、及氰基；取代基群E：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、及氰基、以及可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基硫基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯基胺基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺甲醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基胺磺醯基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基羰氧基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基羰基、可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷基磺醯氧基、及可經選自取代基群D中之1個以上之基取代之烷氧基磺醯基；取代基群F：鹵素、羥基、羧基、胺基、胺甲醯基、胺磺醯基、磺基、氰基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基胺基、鹵代烷基胺基、烷基硫基、鹵代烷基硫基、烷基羰基、鹵代烷基羰基、烷基磺醯基、鹵代烷基磺醯基、烷基羰基胺基、鹵代烷基羰基胺基、烷基磺醯基胺基、鹵代烷基磺醯基胺基、烷基胺甲醯基、鹵代烷基胺甲醯基、烷基胺磺醯基、及鹵代烷基胺磺醯基；m為0；n為1； p1為0~2之整數)。
  2. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，其中
    Figure 105112745-A0305-02-0583-5
  3. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，其中R5a為氫原子、鹵素、經上述取代基群A取代或未經取代之(C1-C15)烷基、或者經上述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷氧基。
  4. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，其中R1為可經1個以上之鹵素取代且進而經選自鹵素、(C1-C15)烷基、及鹵代(C1-C15)烷基中之1個以上之基取代之苯基。
  5. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，其中環B為苯。
  6. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，其中R10a及R10b分別獨立為鹵素、經上述取代基群A取代或未經取代之(C1-C15)烷基、經上述取代基群B取代或未經取代之(C1-C15)烷氧基、經上述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族雜環式基、經上述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之非芳香族雜環式基、經上述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之芳香族雜環氧基、或者經上述取代基群D取代或未經取代之環內具有1個以上之自O、S及N中任意選擇之相同或不同之雜原子之單環或2環以上之非芳香族雜環氧基。
  7. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物為化合物I-0005、化合物I-0006、化合物I-0354、化合物I-0365、化合物I-0372、化合物I-0702、化合物I-0707、化合物I-0842、化合物I-0910、化合物I-1040、化合物I-1041、化合物I-1050、化合物I-1066、化合物I-1108、化合物I-1232、化合物I-1261、化合物I-1281、化合物I-1295、化合物I-1296、或化合物I-1297。
  8. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物為
    Figure 105112745-A0305-02-0584-14
  9. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物為
    Figure 105112745-A0305-02-0584-7
  10. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物為
    Figure 105112745-A0305-02-0584-9
  11. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物為
    Figure 105112745-A0305-02-0585-11
  12. 如請求項1之化合物或其製藥上容許之鹽，該化合物為
    Figure 105112745-A0305-02-0585-16
  13. 一種醫藥組合物，其含有如請求項1至12中任一項之化合物或其製藥上容許之鹽。
  14. 如請求項13之醫藥組合物，其具有P2X7受體抑制作用。
  15. 如請求項1至12中任一項之化合物或其製藥上容許之鹽，其係用於與P2X7受體相關之疾病之治療及/或預防。
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