CN107709299B - 6元杂环衍生物及含有其的药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，
Figure DDA0001522005230000011
(式中，
Figure DDA0001522005230000012
为
Figure DDA0001522005230000013
等；Y1为O等；Z1为C(R4)或N；Z2a为C(R5a)等；Z3a为C(R6)等；R4、R5a及R6各自独立地为氢原子等；R1为取代或未取代的芳香族碳环基等；R2a、R2b、R2c及R2d各自独立地为氢原子等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为
Figure DDA0001522005230000014
等，环B为6元芳香族碳环等；R9a及R10a各自独立地为卤素等；n为1～5的整数；m为0～4的整数；p1为0～3的整数)。

Description

6元杂环衍生物及含有其的药物组合物
技术领域
本发明涉及对于治疗与P2X7受体相关的疾病或状态有用的化合物、及含有该化合物的药物组合物。
背景技术
三磷酸腺苷(ATP)在细胞内作为能量来源、磷酸化底物而发挥作用，另一方面，在细胞外作为信息传递物质而发挥作用。已知ATP会因细胞的损伤、炎症、伤害性刺激、血氧浓度的降低等各种刺激而被释放至细胞外，同时与其他神经传递物质同样地自神经末梢被释放出来(非专利文献1)。被释放至细胞外的ATP经由ATP受体而负责各种细胞外信息传递。
ATP受体大致分为离子通道型的P2X家族与G蛋白质共轭型的P2Y家族。已知P2X家族有7种亚型，其与同型三聚物或其他P2X亚型形成异型三聚物，作为通道而发挥功能。
P2X7受体是属于P2X家族的非选择性的阳离子通道，作为同型三聚物而发挥功能。通过细胞外的ATP而开口，阳离子流入至细胞内。在反复刺激时等，使细胞内信号增强，经由泛连接蛋白等半通道而在膜上形成小孔(非专利文献2)。这会引发ATP等小直径分子向细胞外的释放，同时诱导细胞的进一步活化。据报道，P2X7受体的活化会引起炎症性细胞激素、尤其是介白素1β及介白素18的成熟与释放，与炎症或免疫反应、疼痛等相关(非专利文献3)。因此，认为P2X7受体与疼痛、中枢性疾病、免疫性疾病及炎症性疾病等相关(非专利文献7-8及专利文献1)。
已确认到了P2X7受体在巨噬细胞、肥胖细胞、小神经胶质细胞、星形胶质细胞等中的表达。据报道，在P2X7受体的基因剔除小鼠中，炎症或神经损伤后的疼痛有所减弱(非专利文献4)。另外，在小鼠的基因多态性分析中发现，第451号氨基酸参与受体活化后的小孔形成，与神经损伤后的疼痛强度相关(非专利文献5)。根据以慢性疼痛患者为对象的人类基因多态性分析，也报道了同样的功能缺失型突变，认为该受体的抑制可成为类风湿性关节炎、骨性关节炎、神经性疼痛等慢性疼痛的治疗药。
另外，根据P2X7受体的表达解析、使用基因剔除小鼠的解析等，报道了P2X7受体参见多发性硬化症、脊髓损伤、中风、阿尔茨海默氏病、抑郁症等中枢性疾病(非专利文献6)，其抑制药有可成为治疗药的可能性。
在专利文献2～5及8～11中记载了显示镇痛作用的化合物，但其结构与本发明化合物不同，既未记载也未暗示其与P2X7抑制作用相关。
在专利文献6、7及12～15中记载了与本发明化合物具有类似结构的化合物显示出镇痛活性，但既未记载也未暗示其与P2X7抑制作用相。
在专利文献16中记载了具有P2X7抑制作用的化合物，但其具有与本发明的化合物不同的结构。
现有技术文献
专利文献
专利文献1：国际公开第2012/036193号
专利文献2：国际公开第2014/200078号
专利文献3：国际公开第2013/089212号
专利文献4：国际公开第2012/020749号
专利文献5：国际公开第2010/092966号
专利文献6：国际公开第2013/118855号
专利文献7：国际公开第2012/020742号
专利文献8：美国公开第2011/0319418号
专利文献9：国际公开第2006/104715号
专利文献10：国际公开第2006/104713号
专利文献11：国际公开第2006/102112号
专利文献12：美国公开第2011/0319400号
专利文献13：国际公开第2009/058653号
专利文献14：国际公开第2007/079214号
专利文献15：国际公开第2007/079163号
专利文献16：国际公开第2015/099107号
非专利文献
非专利文献1：Burnstock G.,Mol Pain.2009.5.69
非专利文献2：Baroja-Mazo A et al.,Biochim Biophys Acta.2013.1828.79-93
非专利文献3：MacKenzie A et al.,Immunity.2001.15.825-835
非专利文献4：Chessell IP et al.,Pain.2005.114.386-396
非专利文献5：Sorge RE et al.,Nature Med.2012.18.595-599
非专利文献6：Skaper SD et al.,FASEB J.2010.24.337-345
非专利文献7：Takenouchi T et al.,Arch Immunol Ther Exp(Warsz).2010Apr；58(2)：91-6
非专利文献8：Friedle SA et al.,Recent Pat CNS Drug Discov.2010 Jan；5(1)：35-45
非专利文献9：Journal of Medicinal Chemistry 2010,53(22),7918-7931
发明内容
发明要解决的问题
本发明的目的在于提供具有P2X7受体抑制作用的新型化合物及具有P2X7受体抑制作用的药物组合物。
解决问题的方法
本发明涉及以下的(1)、(1α)、(1α')、(2)～(96)及(1001)～(1007)。
(1)式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，
[化学式1]
Figure BDA0001522005220000031
(式中，
[化学式2]
Figure BDA0001522005220000041
为
Figure BDA0001522005220000042
Y1及Y2各自独立地为N(RY)、O或S；
Z1为C(R4)或N；
Z2a为C(R5a)或N；
Z2b为C(R5a)(R5a')或N(R5b)；
Z2c为C(R5a)或N；
Z3a为C(R6)或N；
(其中，
在Z1为N时，Z2a、Z2b及Z2c为C(R5a)；
在Z1为C(R4)时，Z2c为N；
在Z2a为N时，Z3a为C(R6))
RY各自独立地为氢原子、羟基、氰基、羧基、氨基甲酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基；
R4及R6各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、或者取代或未取代的炔基氨基；
R5a及R5a'各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的炔基磺酰氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的烯氧基羰基氨基、取代或未取代的炔氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
R5b为氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基；
R1为取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基；
R2a各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
R2b各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2a及R2b任选共同形成氧代基；
X为N(R7a)、C(R8a)(R8b)、O或S；
R7a为氢原子、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷基羰基；
R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
R2c各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
R2d各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2c及R2d任选共同形成取代或未取代的非芳香族碳环，或者任选2个R2c共同形成取代或未取代的非芳香族碳环；
R3为下式所示的基团，
[化学式3]
Figure BDA0001522005220000071
(式中，环B为6元芳香族碳环、6元非芳香族碳环、6元芳香族杂环、或6元非芳香族杂环；
环C为5元非芳香族碳环、5元芳香族杂环、或5元非芳香族杂环；
环D为5元非芳香族碳环、或6元非芳香族碳环；
R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
R10a、R10b、R10c及R10d各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的炔基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
R9a、R9b、R10a及R10b可以是下述a)～c)中的任一者；
a)R9a及R10a、或R9b及R10b共同形成(C1-C3)桥连；构成该桥连的碳原子之一任选被氧原子或氮原子替换；
b)与邻接的原子键合的R9a及R10a、或与邻接的原子键合的R9b及R10b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环；
c)与邻接的原子键合的2个R10a、或与邻接的原子键合的2个R10b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环；
R10e各自独立地为卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基)；
n为1～5的整数；
m为0～4的整数；
p1为0～3的整数；
p2为0～2的整数；
p3为0～2的整数；
其中，
i)在X为C(R7a)(R7b)、O或S时，
如果R5a及R5a'中的一者为氢，则另一者不为氢原子、羟基、被取代或未取代的6元环式基团取代的甲基、十八烷氧基、及乙氧基羰基；且
R5b不为氢原子及被取代或未取代的6元环式基团取代的甲基；
ii)在X为O、n为1、且
[化学式4]
Figure BDA0001522005220000111
为
Figure BDA0001522005220000112
时，
R2a及R2b不共同形成氧代基)。
(其中，在式(I)所示的化合物中，以下的化合物除外：
[化学式5]
Figure BDA0001522005220000121
Figure BDA0001522005220000122
)。
在上述的R3的定义中，意指R10e为环D上的取代基，R10c为环B上的取代基，R10d为环C上的取代基。
(1α)
如上述(1)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，Y1及Y2各自独立地为O或S；
Z2b为CH(R5a)或N(R5b)。
(1α')
式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，
[化学式6]
Figure BDA0001522005220000131
(式中，
[化学式7]
Figure BDA0001522005220000132
为
Figure BDA0001522005220000133
Y1及Y2各自独立地为O或S；
Z1为C(R4)或N；
Z2a为C(R5a)或N；
Z2b为CH(R5a)或N(R5b)；
Z2c为C(R5a)或N；
Z3a为C(R6)或N；
(其中，
在Z1为N时，Z2a、Z2b及Z2c为C(R5a)；
在Z1为C(R4)时，Z2c为N；
在Z2a为N时，Z3a为C(R6))
R4及R6各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、或者取代或未取代的炔基氨基；
R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的炔基磺酰氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的烯氧基羰基氨基、取代或未取代的炔氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
R5b为氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基；
R1为取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基；
R2a各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
R2b各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2a及R2b任选共同形成氧代基；
X为N(R7a)、C(R8a)(R8b)、O或S；
R7a为氢原子、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷基羰基；
R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
R2c各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
R2d各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2c及R2d任选共同形成取代或未取代的非芳香族碳环，或者任选2个R2c共同形成取代或未取代的非芳香族碳环；
R3为下式所示的基团，
[化学式8]
Figure BDA0001522005220000171
(式中，环B为6元芳香族碳环、6元非芳香族碳环、6元芳香族杂环、或6元非芳香族杂环；
环C为5元非芳香族碳环、5元芳香族杂环、或5元非芳香族杂环；
环D为5元非芳香族碳环、或6元非芳香族碳环；
R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
R10a、R10b、R10c及R10d各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的炔基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
R9a、R9b、R10a及R10b可以是下述a)～c)中的任一者；
a)R9a及R10a、或R9b及R10b共同形成(C1-C3)桥连；构成该桥连的碳原子之一任选被氧原子或氮原子替换；
b)与邻接的原子键合的R9a及R10a、或与邻接的原子键合的R9b及R10b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环；
c)与邻接的原子键合的2个R10a、或与邻接的原子键合的2个R10b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环；
R10e各自独立地为卤素、羟基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基)；
n为1～5的整数；
m为0～4的整数；
p1为0～3的整数；
p2为0～2的整数；
p3为0～2的整数；
其中，
i)在X为C(R7a)(R7b)、O或S时，
R5a不为氢原子、羟基、被取代或未取代的6元环式基团取代的甲基、十八烷氧基、及乙氧基羰基；且
R5b不为氢原子及被取代或未取代的6元环式基团取代的甲基；
ii)在X为O、n为1、且
[化学式9]
Figure BDA0001522005220000211
为
Figure BDA0001522005220000212
时，
R2a及R2b不共同形成氧代基)。
(其中，在式(I)所示的化合物中，以下的化合物除外：
[化学式10]
Figure BDA0001522005220000221
)。
(2)如上述(1)、(1α)、或(1α')所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，X为N(R7a)或O。
(3)如上述(1)、(1α)、或(1α')所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，X为N(R7a)。
(4)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(3)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R7a为氢原子或者取代或未取代的烷基。
(5)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(3)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R7a为氢原子。
(6)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(5)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
[化学式11]
Figure BDA0001522005220000231
为
[化学式12]
Figure BDA0001522005220000232
(7)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(5)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
[化学式13]
Figure BDA0001522005220000233
为
[化学式14]
Figure BDA0001522005220000241
(8)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(5)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
[化学式15]
Figure BDA0001522005220000242
为
Figure BDA0001522005220000243
(9)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(5)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Figure BDA0001522005220000244
为
Figure BDA0001522005220000245
(10)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(9)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1为取代或未取代的6～10元芳香族碳环基、取代或未取代的3～10元非芳香族碳环基、取代或未取代的5～10元芳香族杂环基、或者取代或未取代的3～10元非芳香族杂环基。
(11)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(9)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1为取代或未取代的6元芳香族碳环基、取代或未取代的3～6元非芳香族碳环基、取代或未取代的5～6元芳香族杂环基、或者取代或未取代的5～6元非芳香族杂环基。
(12)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(9)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1为取代或未取代的6元芳香族碳环基、或者取代或未取代的5～6元芳香族杂环基。
(13)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(9)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1为被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的6元芳香族碳环基、被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的3～6元非芳香族碳环基、被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的5～6元芳香族杂环基、或者被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的5～6元非芳香族杂环基。
(14)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(9)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1为被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的6元芳香族碳环基、或者被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的5～6元芳香族杂环基。
(15)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(14)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R3为
[化学式16]
Figure BDA0001522005220000251
(16)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(15)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基。
(17)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(15)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基。
(18)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(15)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基。
(19)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(15)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、或者取代或未取代的炔基硫基。
(20)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(15)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、或者取代或未取代的炔基。
(21)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(15)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为取代或未取代的烷基。
(22)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(21)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的炔基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基。
(23)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(21)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基。
(24)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(21)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基。
(25)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(21)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基。
(26)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(21)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基。
(27)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(26)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，p1为1或2。
(28)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(27)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，p2为1。
(29)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(28)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R3为
[化学式17]
Figure BDA0001522005220000321
(30)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(29)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10c及R10d各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基。
(31)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(29)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10c及R10d各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基。
(32)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(29)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10c及R10d各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基。
(33)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(32)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R10e各自独立地为卤素、或者取代或未取代的烷基。
(34)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(33)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，p3为0。
(35)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(28)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R3为如下所示的基团：
[化学式18]
Figure BDA0001522005220000331
(式中，R11a及R11b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的炔基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
R11c
和与邻接的原子键合的R9a共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环；或者
和与邻接的原子键合的R11a共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环；或者
和与不邻接的原子键合的R11a共同形成(C1-C3)桥连；构成该桥连的碳原子之一任选被氧原子或氮原子替换；
R11d
和与邻接的原子键合的R9b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环；或者
和与邻接的原子键合的R11b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环；或者
和与不邻接的原子键合的R11b共同形成(C1-C3)桥连；构成该桥连的碳原子之一任选被氧原子或氮原子替换；
p1a为0～2的整数；
p2a为0或1)。
(36)如上述(35)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R11c和与邻接的原子键合的R9a共同形成取代或未取代的5～6元非芳香族碳环、取代或未取代的5～6元芳香族杂环、或者取代或未取代的5～6元非芳香族杂环。
(37)如上述(35)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R11d和与邻接的原子键合的R9b共同形成取代或未取代的6元芳香族碳环、或者取代或未取代的6元芳香族杂环。
(38)如上述(35)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R11c和与邻接的原子键合的R11a共同形成取代或未取代的5～6元非芳香族碳环、取代或未取代的5～6元芳香族杂环、或者取代或未取代的5～6元非芳香族杂环。
(39)如上述(35)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R11d和与邻接的原子键合的R11b共同形成取代或未取代的6元芳香族碳环、或者取代或未取代的6元芳香族杂环。
(40)如上述(35)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，环B为6元非芳香族碳环、或6元非芳香族杂环；
R11c和与不邻接的原子键合的R11a共同形成仅由碳构成的(C1-C3)桥连。
(41)如上述(35)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，环C为5元非芳香族碳环、或5元非芳香族杂环；
R11d和与不邻接的原子键合的R11b共同形成仅由碳构成的(C1-C3)桥连。
(42)如上述(35)～(41)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R11a及R11b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、或者取代或未取代的炔基氨基。
(43)如上述(35)～(41)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R11a及R11b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、或者取代或未取代的炔氧基。
(44)如上述(35)～(41)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R11a及R11b各自独立地为卤素、或者取代或未取代的烷基。
(45)如上述(35)～(44)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，p1a为0或1。
(46)如上述(35)～(45)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，p2a为0。
(47)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(46)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，环B为6元芳香族碳环或6元芳香族杂环。
(48)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(46)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，环C为5元芳香族杂环。
(49)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(48)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的烯氧基羰基氨基、取代或未取代的炔氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基。
(50)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(48)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基。
(51)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(48)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基。
(52)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(48)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基。
(53)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(52)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5b为氢原子、羧基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基。
(54)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(52)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5b为氢原子、或者取代或未取代的烷基。
(55)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(52)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5b为取代或未取代的烷基。
(56)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(55)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中n为1～3的整数。
(57)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(55)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，n为1。
(58)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(57)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2a各自独立地为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基，或者，与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基。
(59)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(57)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2a各自独立地为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基。
(60)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(57)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2a为氢原子。
(61)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(60)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2b各自独立地为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基，或者，与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基。
(62)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(60)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2b各自独立地为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基。
(63)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(60)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2b为氢原子。
(64)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(63)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，m为0～2的整数。
(65)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(63)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，m为0。
(66)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(65)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2c各自独立地为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基。
(67)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(65)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2c为氢原子。
(68)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(67)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2d各自独立地为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基。
(69)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(67)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2d为氢原子。
(70)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(69)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，Y1为O。
(71)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(70)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，Y2为O。
(72)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(71)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R4为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基。
(73)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(71)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R4为氢原子。
(74)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(73)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R6为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基。
(75)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(73)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R6为氢原子。
(76)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(75)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a'为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的烯氧基羰基氨基、取代或未取代的炔氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基。
(77)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(75)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a'为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基。
(78)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(75)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a'为氢原子、卤素、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基。
(79)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(75)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a'为氢原子、卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基。
(80)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(75)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R5a'为氢原子。
(81)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(80)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，RY各自独立地为氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基。
(82)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(80)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，RY各自独立地为氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、或者取代或未取代的炔氧基。
(83)如上述(1)、(1α)、(1α')及(2)～(80)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，RY各自独立地为氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基。
(84)如上述(1)、(1α)或(1α')所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
[化学式19]
Figure BDA0001522005220000421
为
[化学式20]
Figure BDA0001522005220000422
Y1及Y2为O；
R4及R6为氢原子；
R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、或者取代或未取代的烷氧基羰基氨基；
R5b为氢原子、羧基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷基羰基；
X为N(H)；
R1为取代或未取代的6元芳香族碳环基、或者取代或未取代的5～6元芳香族杂环基；
R2a及R2b为氢原子；
R3为
[化学式21]
Figure BDA0001522005220000431
R9a为卤素、或者取代或未取代的烷基；
R10a为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基；
m为0；
n为1；
p1为0～2的整数。
(85)如上述(84)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
[化学式22]
Figure BDA0001522005220000441
为
[化学式23]
Figure BDA0001522005220000442
(86)如上述(84)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
[化学式24]
Figure BDA0001522005220000443
为
Figure BDA0001522005220000444
(87)如上述(84)所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
[化学式25]
Figure BDA0001522005220000445
为
Figure BDA0001522005220000446
(88)如上述(1)、(1α)或(1α')所述的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物为化合物I-0005、化合物I-0006、化合物I-0354、化合物I-0365、化合物I-0372、化合物I-0702、化合物I-0707、化合物I-0842、化合物I-0910、或化合物I-1040。
(89)如上述(1)、(1α)或(1α')所述的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物为化合物I-1041、化合物I-1050、化合物I-1066、化合物I-1108、化合物I-1232、化合物I-1261、化合物I-1281、化合物I-1295、化合物I-1296、或化合物I-1297。
(90)如上述(1)、(1α)或(1α')所述的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物为：
[化学式26]
Figure BDA0001522005220000451
(91)如上述(1)、(1α)或(1α')所述的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物为：
[化学式27]
Figure BDA0001522005220000461
(92)一种药物组合物，其含有上述(1)～(91)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(93)如上述(92)所述的药物组合物，其具有P2X7受体抑制作用。
(94)如上述(1)～(91)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗和/或预防与P2X7受体相关的疾病。
(95)一种与P2X7受体相关的疾病的治疗和/或预防方法，其特征在于：给药上述(1)～(91)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(96)上述(1)～(91)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的用于制造用于治疗和/或预防与P2X7受体相关的疾病的药物的用途。
(1001)一种用于口服给药的药物组合物，其含有上述(1)～(91)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(1002)如(1001)所述的药物组合物，其为片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、膜剂、悬浮剂、乳剂、酏剂、糖浆剂、柠檬剂、醑剂、芳香水剂、抽提剂、煎剂或酊剂。
(1003)如(1002)所述的药物组合物，其为糖衣片、膜衣片、肠溶包衣片、缓释片、含片、舌下片、颊含片、咀嚼片、口腔崩解片、干糖浆剂、软胶囊剂、微胶囊剂或缓释性胶囊剂。
(1004)一种用于非口服给药的药物组合物，其含有上述(1)～(91)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(1005)如(1004)所述的药物组合物，其用于经皮、皮下、静脉内、动脉内、肌内、腹膜内、经黏膜、吸入、经鼻、滴眼、滴耳或阴道内给药。
(1006)如(1004)或(1005)所述的药物组合物，其为注射剂、点滴剂、滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、气雾剂、吸入剂、洗剂、注入剂、涂布剂、含漱剂、灌肠剂、软膏剂、硬膏剂、凝胶剂、霜剂、贴剂、糊剂、外用粉剂或栓剂。
(1007)一种儿童用或老年人用的药物组合物，其含有上述(1)～(91)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
发明的效果
本发明的化合物具有针对P2X7受体的抑制作用，其作为与P2X7相关的疾病或状态的治疗剂和/或预防剂而有用。
具体实施方式
以下，对于本说明书中所使用的各用语的含义进行说明。各用语只要无特别说明，则无论是在单独使用的情况下、或是在与其他用语组合使用的情况下，均以相同的含义使用。
“由……构成”的用语意指仅具有构成要件。
“包含”的用语意指不限定于构成要件，并不排除未记载的要素。
所谓“卤素”包括氟原子、氯原子、溴原子、及碘原子。特别优选为氟原子、及氯原子。
所谓“烷基”包括碳原子数1～15、优选为碳原子数1～10、更优选为碳原子数1～6、进一步优选为碳原子数1～4的直链或支链状的烃基。例如可列举：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、正庚基、异庚基、正辛基、异辛基、正壬基、正癸基等。
作为“烷基”的优选的实施方式，可列举：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基。作为进一步优选的实施方式，可列举：甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基。
所谓“烯基”包括在任意位置具有1个以上双键的碳原子数2～15、优选为碳原子数2～10、更优选为碳原子数2～6、进一步优选为碳原子数2～4的直链或支链状的烃基。例如可列举：乙烯基、烯丙基、丙烯基、异丙烯基、丁烯基、异丁烯基、异戊二烯基(prenyl)、丁二烯基、戊烯基、异戊烯基、戊二烯基、己烯基、异己烯基、己二烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基、癸烯基、十一烯基、十二烯基、十三烯基、十四烯基、十五烯基等。
作为“烯基”的优选的实施方式，可列举：乙烯基、烯丙基、丙烯基、异丙烯基、丁烯基。
所谓“炔基”包括在任意位置具有1个以上三键的碳原子数2～10、优选为碳原子数2～8、进一步优选为碳原子数2～6、进一步优选为碳原子数2～4的直链或支链状的烃基。例如，包括乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基、癸炔基等。这些可进一步在任意位置具有双键。
作为“炔基”的优选的实施方式，可列举：乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基。
所谓“芳香族碳环”意指单环或2环以上的环状芳香族烃环。例如可列举：苯环、萘环、蒽环、菲环等。
作为“芳香族碳环”的优选的实施方式，可列举苯环。
所谓“芳香族碳环基”意指单环或2环以上的环状芳香族烃基。例如可列举：苯基、萘基、蒽基、菲基等。
作为“芳香族碳环基”的优选的实施方式，可列举苯基。
所谓“非芳香族碳环”意指单环或2环以上的环状饱和烃环或环状非芳香族不饱和烃环。2环以上的非芳香族碳环也包括在单环或2环以上的非芳香族碳环上稠合上述“芳香族碳环”中的环而成的那些。
进一步，“非芳香族碳环”也包括如下所述地桥连而成的环、或螺环。
[化学式28]
Figure BDA0001522005220000491
作为单环的非芳香族碳环，优选为碳原子数3～16，更优选为碳原子数3～12，进一步优选为碳原子数4～8。例如可列举：环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、环辛烷、环壬烷、环癸烷、环丙烯、环丁烯、环戊烯、环己烯、环庚烯、环己二烯等。
作为2环以上的非芳香族碳环，例如可列举：茚满、茚、苊烯、四氢化萘、芴等。
所谓“非芳香族碳环基”意指单环或2环以上的环状饱和烃基或环状非芳香族不饱和烃基。2环以上的非芳香族碳环基也包括在单环或2环以上的非芳香族碳环基上稠合上述“芳香族碳环基”中的环而成的那些。
进一步，“非芳香族碳环基”也包括如下所述地桥连而成的基团、或形成螺环的基团。
[化学式29]
Figure BDA0001522005220000492
作为单环的非芳香族碳环基，优选为碳原子数3～16，更优选为碳原子数3～12，进一步优选为碳原子数4～8。例如可列举：环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环己二烯基等。
作为2环以上的非芳香族碳环基，例如可列举：二氢茚基、茚基、苊烯基、四氢萘基、芴基等。
所谓“芳香族杂环”意指环内具有1个以上的自O、S及N中任意选择的相同或不同的杂原子的单环或2环以上的芳香族环。
2环以上的芳香族杂环也包括在单环或2环以上的芳香族杂环上稠合上述“芳香族碳环”中的环而成的那些。
作为单环的芳香族杂环，优选为5～8元，更优选为5元或6元。例如可列举：吡咯、咪唑、吡唑、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、三唑、三嗪、四唑、呋喃、噻吩、异
Figure BDA0001522005220000501
唑、
Figure BDA0001522005220000502
唑、
Figure BDA0001522005220000503
二唑、异噻唑、噻唑、噻二唑等。
作为2环的芳香族杂环，例如可列举：吲哚、异吲哚、吲唑、吲嗪、喹啉、异喹啉、噌啉、酞嗪、喹唑啉、萘啶、喹喔啉、嘌呤、喋啶、苯并咪唑、苯并异
Figure BDA0001522005220000504
唑、苯并
Figure BDA0001522005220000505
唑、苯并
Figure BDA0001522005220000506
二唑、苯并异噻唑、苯并噻唑、苯并噻二唑、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、苯并三唑、咪唑并吡啶、三唑并吡啶、咪唑并噻唑、吡嗪并哒嗪、
Figure BDA0001522005220000507
唑并吡啶、噻唑并吡啶等。
作为3环以上的芳香族杂环，例如可列举：咔唑、吖啶、呫吨、吩噻嗪、吩
Figure BDA0001522005220000508
噻、吩
Figure BDA0001522005220000509
嗪、二苯并呋喃等。
所谓“芳香族杂环基”意指环内具有1个以上的自O、S及N中任意选择的相同或不同的杂原子的单环或2环以上的芳香族环式基团。
2环以上的芳香族杂环基也包括在单环或2环以上的芳香族杂环基上稠合上述“芳香族碳环基”中的环而成的那些。
作为单环的芳香族杂环基，优选为5～8元，更优选为5元或6元。例如可列举：吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三唑基、三嗪基、四唑基、呋喃基、噻吩基、异
Figure BDA00015220052200005010
唑基、
Figure BDA00015220052200005011
唑基、
Figure BDA00015220052200005012
二唑基、异噻唑基、噻唑基、噻二唑基等。
作为2环的芳香族杂环基，例如可列举：吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吲嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、萘啶基、喹喔啉基、嘌呤基、喋啶基、苯并咪唑基、苯并异
Figure BDA00015220052200005013
唑基、苯并
Figure BDA00015220052200005014
唑基、苯并
Figure BDA00015220052200005015
二唑基、苯并异噻唑基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并三唑基、咪唑并吡啶基、三唑并吡啶基、咪唑并噻唑基、吡嗪并哒嗪基、
Figure BDA00015220052200005016
唑并吡啶基、噻唑并吡啶基等。
作为3环以上的芳香族杂环基，例如可列举：咔唑基、吖啶基、呫吨基、吩噻嗪基、吩
Figure BDA00015220052200005017
噻基、吩
Figure BDA00015220052200005018
嗪基、二苯并呋喃基等。
所谓“非芳香族杂环”意指环内具有1个以上的自O、S及N中任意选择的相同或不同的杂原子的单环或2环以上的环状非芳香族环。
2环以上的非芳香族杂环也包括在单环或2环以上的非芳香族杂环上稠合上述“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、和/或“芳香族杂环”中的各环而成的那些。进一步，2环以上的非芳香族杂环也包括在单环或2环以上的芳香族杂环上稠合上述“非芳香族碳环”中的环而成的那些。
进一步，“非芳香族杂环”也包括如下所述地桥连而成的环、或螺环。
[化学式30]
Figure BDA0001522005220000511
作为单环的非芳香族杂环，优选为3～8元，更优选为5元或6元。例如可列举：二
Figure BDA0001522005220000512
烷、硫杂丙环、环氧乙烷、氧杂环丁烷、氧硫杂环戊烷、氮杂环丁烷、噻烷、噻唑啶、吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、咪唑啉、吡唑烷、吡唑啉、哌啶、哌嗪、吗啉、硫代吗啉、二氢吡啶、四氢吡啶、四氢呋喃、四氢吡喃、二氢噻唑、四氢噻唑、四氢异噻唑、二氢
Figure BDA0001522005220000513
嗪、六氢吖庚因、四氢二氮杂卓、四氢哒嗪、六氢嘧啶、二氧杂环戊烷、二
Figure BDA0001522005220000514
嗪、氮丙啶、二氧杂环戊烯、氧杂环庚烷、硫杂环戊烷、噻嗪(thiine)、噻嗪(thiazine)等。
作为2环以上的非芳香族杂环，例如可列举：吲哚啉、异吲哚啉、苯并二氢吡喃、异苯并二氢吡喃等。
所谓“非芳香族杂环基”意指环内具有1个以上的自O、S及N中任意选择的相同或不同的杂原子的单环或2环以上的环状非芳香族环式基团。
2环以上的非芳香族杂环基也包括在单环或2环以上的非芳香族杂环基上稠合上述“芳香族碳环基”、“非芳香族碳环基”、和/或“芳香族杂环基”中的各环而成的那些。进一步，2环以上的非芳香族杂环基也包括在单环或2环以上的芳香族杂环基上稠合上述“非芳香族碳环基”中的环而成的那些。
进一步，“非芳香族杂环基”也包括如下所述地桥连而成的基团、或形成螺环的基团。
[化学式31]
Figure BDA0001522005220000521
作为单环的非芳香族杂环基，优选为3～8元，更优选为5元或6元。例如可列举：二氧杂环己基、硫杂环丙基、环氧乙烷基、氧杂环丁基、氧硫杂环戊基、氮杂环丁基、噻烷基、噻唑啶基、吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷基、吡唑啉基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基(morpholinyl)、吗啉基(morpholino)、硫代吗啉基(thiomorpholinyl)、硫代吗啉基(thiomorpholino)、二氢吡啶基、四氢吡啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、二氢噻唑基、四氢噻唑基、四氢异噻唑基、二氢
Figure BDA0001522005220000522
嗪基、六氢吖庚因基、四氢二氮杂卓基、四氢哒嗪基、六氢嘧啶基、二氧杂环戊基、二
Figure BDA0001522005220000523
嗪基、氮丙啶基、二氧杂环戊基、氧杂环庚基、四氢噻吩基、噻嗪基(thiinyl)、噻嗪基(thiazinyl)等。
作为2环以上的非芳香族杂环基，例如可列举：吲哚啉基、异吲哚啉基、苯并二氢吡喃基、异苯并二氢吡喃基等。
所谓“烷氧基”意指上述“烷基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、戊氧基、异戊氧基、己氧基等。
作为“烷氧基”的优选的实施方式，可列举：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基。
所谓“烯氧基”意指上述“烯基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：乙烯氧基、烯丙氧基、1-丙烯氧基、2-丁烯氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基、2-庚烯氧基、2-辛烯氧基等。
所谓“炔氧基”意指上述“炔基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、2-戊炔氧基、2-己炔氧基、2-庚炔氧基、2-辛炔氧基等。
所谓“烷基硫基”意指上述“烷基”置换烷硫基的与硫原子键合的氢原子而成的基团。例如可列举：甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基等。
所谓“烯基硫基”意指上述“烯基”置换烷硫基的与硫原子键合的氢原子而成的基团。例如可列举：乙烯基(ethylenyl)硫基、丙烯基硫基等。
所谓“炔基硫基”意指上述“炔基”置换烷硫基的与硫原子键合的氢原子而成的基团。例如可列举：乙炔基硫基、丙炔基硫基等。
所谓“烷基氨基”意指上述“烷基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：甲基氨基、乙基氨基、异丙基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
作为“烷基氨基”的优选的实施方式，可列举：甲基氨基、乙基氨基。
所谓“烯基氨基”意指上述“烯基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙烯基氨基、丙烯基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“炔基氨基”意指上述“炔基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙炔基氨基、丙炔基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“烷基羰基”意指上述“烷基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、异丁基羰基、仲丁基羰基、戊基羰基、异戊基羰基、己基羰基等。
作为“烷基羰基”的优选的实施方式，可列举：甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基。
所谓“烯基羰基”意指上述“烯基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：乙烯基羰基、丙烯基羰基等。
所谓“炔基羰基”意指上述“炔基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：乙炔基羰基、丙炔基羰基等。
所谓“烷基磺酰基”意指上述“烷基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、叔丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基等。
作为“烷基磺酰基”的优选的实施方式，可列举：甲基磺酰基、乙基磺酰基。
所谓“烯基磺酰基”意指上述“烯基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：乙烯基磺酰基、丙烯基磺酰基等。
所谓“炔基磺酰基”意指上述“炔基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：乙炔基磺酰基、丙炔基磺酰基等。
所谓“烷基羰氧基”意指上述“烷基羰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：甲基羰氧基、乙基羰氧基、丙基羰氧基、异丙基羰氧基、叔丁基羰氧基、异丁基羰氧基、仲丁基羰氧基等。
作为“烷基羰氧基”的优选的实施方式，可列举：甲基羰氧基、乙基羰氧基。
所谓“烯基羰氧基”意指上述“烯基羰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：乙烯基羰氧基、丙烯基羰氧基等。
所谓“炔基羰氧基”意指上述“炔基羰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：乙炔基羰氧基、丙炔基羰氧基等。
所谓“烷氧基羰基”意指上述“烷氧基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、戊氧基羰基、异戊氧基羰基、己氧基羰基等。
作为“烷氧基羰基”的优选的实施方式，可列举：甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基。
所谓“烯氧基羰基”意指上述“烯氧基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：乙烯(ethylenyl)氧基羰基、丙烯氧基羰基等。
所谓“炔氧基羰基”意指上述“炔氧基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：乙炔氧基羰基、丙炔氧基羰基等。
所谓“烷基磺酰氧基”意指上述“烷基磺酰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、丙基磺酰氧基、异丙基磺酰氧基、叔丁基磺酰氧基、异丁基磺酰氧基、仲丁基磺酰氧基等。
作为“烷基磺酰氧基”的优选的实施方式，可列举：甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基。
所谓“烯基磺酰氧基”意指上述“烯基磺酰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：乙烯基磺酰氧基、丙烯基磺酰氧基等。
所谓“炔基磺酰氧基”意指上述“炔基磺酰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：乙炔基磺酰氧基、丙炔基磺酰氧基等。
所谓“烷氧基磺酰基”意指上述“烷氧基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：甲氧基磺酰基、乙氧基磺酰基、丙氧基磺酰基、异丙氧基磺酰基、叔丁氧基磺酰基、异丁氧基磺酰基、仲丁氧基磺酰基、戊氧基磺酰基、异戊氧基磺酰基、己氧基磺酰基等。
作为“烷氧基磺酰基”的优选的实施方式，可列举：甲氧基磺酰基、乙氧基磺酰基、丙氧基磺酰基。
所谓“烯氧基磺酰基”意指上述“烯氧基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：乙烯氧基磺酰基、丙烯氧基磺酰基等。
所谓“炔氧基磺酰基”意指上述“炔氧基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：乙炔氧基磺酰基、丙炔氧基磺酰基等。
所谓“烷基氨基甲酰基”意指上述“烷基”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“烯基氨基甲酰基”意指上述“烯基”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙烯基氨基甲酰基、丙烯基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“炔基氨基甲酰基”意指上述“炔基”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙炔基氨基甲酰基、丙炔基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“烷基氨基磺酰基”意指上述“烷基”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：甲基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“烯基氨基磺酰基”意指上述“烯基”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙烯基氨基磺酰基、丙烯基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“炔基氨基磺酰基”意指上述“炔基”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙炔基氨基磺酰基、丙炔基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“烷基羰基氨基”意指上述“烷基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、丙基羰基氨基、异丙基羰基氨基、叔丁基羰基氨基、异丁基羰基氨基、仲丁基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
作为“烷基羰基氨基”的优选的实施方式，可列举：甲基羰基氨基、乙基羰基氨基。
所谓“烯基羰基氨基”意指上述“烯基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙烯基羰基氨基、丙烯基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“炔基羰基氨基”意指上述“炔基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙炔基羰基氨基、丙炔基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“烷基磺酰氨基”意指上述“烷基磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基、丙基磺酰氨基、异丙基磺酰氨基、叔丁基磺酰氨基、异丁基磺酰氨基、仲丁基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
作为“烷基磺酰氨基”的优选的实施方式，可列举：甲基磺酰氨基、乙基磺酰氨基。
所谓“烯基磺酰氨基”意指上述“烯基磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙烯基磺酰氨基、丙烯基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“炔基磺酰氨基”意指上述“炔基磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙炔基磺酰氨基、丙炔基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“烷氧基羰基氨基”意指上述“烷氧基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、丙氧基羰基氨基、异丙氧基羰基氨基、叔丁氧基羰基氨基、异丁氧基羰基氨基、仲丁氧基羰基氨基、戊氧基羰基氨基、异戊氧基羰基氨基、己氧基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
作为“烷氧基羰基”的优选的实施方式，可列举：甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、丙氧基羰基氨基。
所谓“烯氧基羰基氨基”意指上述“烯氧基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙烯氧基羰基氨基、丙烯氧基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“炔氧基羰基氨基”意指上述“炔氧基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：乙炔氧基羰基氨基、丙炔氧基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“卤代烷基”意指1个以上的上述“卤素”键合于上述“烷基”而成的基团。例如可列举：单氟甲基、单氟乙基、单氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、单氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、1,2-二溴乙基、1,1,1-三氟丙烷-2-基等。
作为“卤代烷基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基、三氯甲基。
所谓“卤代烷氧基”意指上述“卤代烷基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：单氟甲氧基、单氟乙氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、三氟乙氧基、三氯乙氧基等。
作为“卤代烷氧基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲氧基、三氯甲氧基。
所谓“卤代烷基氨基”意指上述“卤代烷基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基氨基、单氟乙基氨基、三氟甲基氨基、三氯甲基氨基、三氟乙基氨基、三氯乙基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基氨基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基氨基、三氯甲基氨基。
所谓“卤代烷基硫基”意指上述“卤代烷基”键合于硫烷基而成的基团。例如可列举：单氟甲基硫基、单氟乙基硫基、三氟甲基硫基、三氯甲基硫基、三氟乙基硫基、三氯乙基硫基等。
作为“卤代烷基硫基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基硫基、三氯甲基硫基。
所谓“卤代烷基羰基”意指上述“卤代烷基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：单氟甲基羰基、单氟乙基羰基、三氟甲基羰基、三氯甲基羰基、三氟乙基羰基、三氯乙基羰基等。
作为“卤代烷基羰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基羰基、三氯甲基羰基。
所谓“卤代烷基磺酰基”意指上述“卤代烷基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：单氟甲基磺酰基、单氟乙基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、三氟乙基磺酰基、三氯乙基磺酰基等。
作为“卤代烷基磺酰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基。
所谓“卤代烷基氨基甲酰基”意指上述“卤代烷基”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基氨基甲酰基、单氟乙基氨基甲酰基、三氟甲基氨基甲酰基、三氯甲基氨基甲酰基、三氟乙基氨基甲酰基、三氯乙基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基氨基甲酰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基氨基甲酰基、三氯甲基氨基甲酰基。
所谓“卤代烷基氨基磺酰基”意指上述“卤代烷基”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基氨基磺酰基、单氟乙基氨基磺酰基、三氟甲基氨基磺酰基、三氯甲基氨基磺酰基、三氟乙基氨基磺酰基、三氯乙基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基氨基磺酰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基氨基磺酰基、三氯甲基氨基磺酰基。
所谓“卤代烷基羰基氨基”意指上述“卤代烷基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基羰基氨基、单氟乙基羰基氨基、三氟甲基羰基氨基、三氯甲基羰基氨基、三氟乙基羰基氨基、三氯乙基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基羰基氨基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基羰基氨基、三氯甲基羰基氨基。
所谓“卤代烷基磺酰氨基”意指上述“卤代烷基磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基磺酰氨基、单氟乙基磺酰氨基、三氟甲基磺酰氨基、三氯甲基磺酰氨基、三氟乙基磺酰氨基、三氯乙基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基磺酰氨基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基磺酰氨基、三氯甲基磺酰氨基。
“芳香族碳环氧基”、“芳香族碳环氨基”、“芳香族碳环硫基”、“芳香族碳环羰基”、“芳香族碳环磺酰基”、“芳香族碳环羰氧基”、“芳香族碳环磺酰氧基”、“芳香族碳环氧基羰基”、“芳香族碳环氧基磺酰基”、“芳香族碳环氨基甲酰基”、“芳香族碳环氨基磺酰基”、“芳香族碳环羰基氨基”、“芳香族碳环磺酰氨基”、及“芳香族碳环氧基羰基氨基”的“芳香族碳环”部分也与上述“芳香族碳环基”相同。
所谓“芳香族碳环氧基”意指“芳香族碳环”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：苯氧基、萘氧基等。
所谓“芳香族碳环氨基”意指“芳香族碳环”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：苯基氨基、萘基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族碳环硫基”意指“芳香族碳环”置换烷硫基的与硫原子键合的氢原子而成的基团。例如可列举：苯基硫基、萘基硫基等。
所谓“芳香族碳环羰基”意指“芳香族碳环”键合于羰基而成的基团。例如可列举：苯基羰基、萘基羰基等。
所谓“芳香族碳环磺酰基”意指“芳香族碳环”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：苯基磺酰基、萘基磺酰基等。
所谓“芳香族碳环羰氧基”意指上述“芳香族碳环羰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：苯基羰氧基、萘基羰氧基等。
所谓“芳香族碳环磺酰氧基”意指上述“芳香族碳环磺酰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：苯基磺酰氧基、萘基磺酰氧基等。
所谓“芳香族碳环氧基羰基”意指上述“芳香族碳环氧基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：苯氧基羰基、萘氧基羰基等。
所谓“芳香族碳环氧基磺酰基”意指上述“芳香族碳环氧基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：苯氧基磺酰基、萘氧基磺酰基等。
所谓“芳香族碳环氨基甲酰基”意指“芳香族碳环”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：苯基氨基甲酰基、萘基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族碳环氨基磺酰基”意指“芳香族碳环”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：苯基氨基磺酰基、萘基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族碳环羰基氨基”意指上述“芳香族碳环羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：苯基羰基氨基、萘基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族碳环磺酰氨基”意指上述“芳香族碳环磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：苯基磺酰氨基、萘基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族碳环氧基羰基氨基”意指上述“芳香族碳环氧基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：苯氧基羰基氨基、萘氧基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
“非芳香族碳环氧基”、“非芳香族碳环氨基”、“非芳香族碳环硫基”、“非芳香族碳环羰基”、“非芳香族碳环磺酰基”、“非芳香族碳环羰氧基”、“非芳香族碳环磺酰氧基”、“非芳香族碳环氧基羰基”、“非芳香族碳环氧基磺酰基”、“非芳香族碳环氨基甲酰基”、“非芳香族碳环氨基磺酰基”、“非芳香族碳环羰基氨基”、“非芳香族碳环磺酰氨基”、及“非芳香族碳环氧基羰基氨基”的“非芳香族碳环”部分也与上述“非芳香族碳环基”相同。
所谓“非芳香族碳环氧基”意指“非芳香族碳环”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：环丙氧基、环己氧基、环己烯氧基等。
所谓“非芳香族碳环氨基”意指“非芳香族碳环”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：环丙基氨基、环己基氨基、环己烯基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族碳环硫基”意指“非芳香族碳环”置换烷硫基的与硫原子键合的氢原子而成的基团。例如可列举：环丙基硫基、环己基硫基、环己烯基硫基等。
所谓“非芳香族碳环羰基”意指“非芳香族碳环”键合于羰基而成的基团。例如可列举：环丙基羰基、环己基羰基、环己烯基羰基等。
所谓“非芳香族碳环磺酰基”意指“非芳香族碳环”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：环丙基磺酰基、环己基磺酰基、环己烯基磺酰基等。
所谓“非芳香族碳环羰氧基”意指上述“非芳香族碳环羰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：环丙基羰氧基、环己基羰氧基、环己烯基羰氧基等。
所谓“非芳香族碳环磺酰氧基”意指上述“非芳香族碳环磺酰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：环丙基磺酰氧基、环己基磺酰氧基、环己烯基磺酰氧基等。
所谓“非芳香族碳环氧基羰基”意指上述“非芳香族碳环氧基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：环丙氧基羰基、环己氧基羰基、环己烯氧基羰基等。
所谓“非芳香族碳环氧基磺酰基”意指上述“非芳香族碳环氧基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：环丙氧基磺酰基、环己氧基磺酰基、环己烯氧基磺酰基等。
所谓“非芳香族碳环氨基甲酰基”意指“非芳香族碳环”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：环丙基氨基甲酰基、环己基氨基甲酰基、环己烯基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族碳环氨基磺酰基”意指“非芳香族碳环”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：环丙基氨基磺酰基、环己基氨基磺酰基、环己烯基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族碳环羰基氨基”意指上述“非芳香族碳环羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：环丙基羰基氨基、环己基羰基氨基、环己烯基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族碳环磺酰氨基”意指上述“非芳香族碳环磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：环丙基磺酰氨基、环己基磺酰氨基、环己烯基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族碳环氧基羰基氨基”意指上述“非芳香族碳环氧基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：环丙氧基羰基氨基、环己氧基羰基氨基、环己烯氧基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
“芳香族杂环氧基”、“芳香族杂环氨基”、“芳香族杂环硫基”、“芳香族杂环羰基”、“芳香族杂环磺酰基”、“芳香族杂环羰氧基”、“芳香族杂环磺酰氧基”、“芳香族杂环氧基羰基”、“芳香族杂环氧基磺酰基”、“芳香族杂环氨基甲酰基”、“芳香族杂环氨基磺酰基”、“芳香族杂环羰基氨基”、“芳香族杂环磺酰氨基”、及“芳香族杂环氧基羰基氨基”的“芳香族杂环”部分也与上述“芳香族杂环基”相同。
所谓“芳香族杂环氧基”意指“芳香族杂环”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：吡啶氧基、
Figure BDA0001522005220000621
唑氧基等。
所谓“芳香族杂环氨基”意指“芳香族杂环”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：吡啶基氨基、
Figure BDA0001522005220000622
唑基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族杂环硫基”意指“芳香族杂环”置换烷硫基的与硫原子键合的氢原子而成的基团。例如可列举：吡啶基硫基、
Figure BDA0001522005220000631
唑基硫基等。
所谓“芳香族杂环羰基”意指“芳香族杂环”键合于羰基而成的基团。例如可列举：吡啶基羰基、
Figure BDA0001522005220000632
唑基羰基等。
所谓“芳香族杂环磺酰基”意指“芳香族杂环”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：吡啶基磺酰基、
Figure BDA0001522005220000633
唑基磺酰基等。
所谓“芳香族杂环羰氧基”意指上述“芳香族杂环羰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：吡啶基羰氧基、
Figure BDA0001522005220000634
唑基羰氧基等。
所谓“芳香族杂环磺酰氧基”意指上述“芳香族杂环磺酰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：吡啶基磺酰氧基、
Figure BDA0001522005220000635
唑基磺酰氧基等。
所谓“芳香族杂环氧基羰基”意指上述“芳香族杂环氧基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：吡啶氧基羰基、
Figure BDA0001522005220000636
唑氧基羰基等。
所谓“芳香族杂环氧基磺酰基”意指上述“芳香族杂环氧基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：吡啶氧基磺酰基、
Figure BDA0001522005220000637
唑氧基磺酰基等。
所谓“芳香族杂环氨基甲酰基”意指“芳香族杂环”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：吡啶基氨基甲酰基、
Figure BDA0001522005220000638
唑基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族杂环氨基磺酰基”意指“芳香族杂环”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：吡啶基氨基磺酰基、
Figure BDA0001522005220000639
唑基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族杂环羰基氨基”意指上述“芳香族杂环羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：吡啶基羰基氨基、
Figure BDA00015220052200006310
唑基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族杂环磺酰氨基”意指上述“芳香族杂环磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：吡啶基磺酰氨基、
Figure BDA00015220052200006311
唑基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“芳香族杂环氧基羰基氨基”意指上述“芳香族杂环氧基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：吡啶氧基羰基氨基、
Figure BDA0001522005220000641
唑氧基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
“非芳香族杂环氧基”、“非芳香族杂环氨基”、“非芳香族杂环硫基”、“非芳香族杂环羰基”、“非芳香族杂环磺酰基”、“非芳香族杂环羰氧基”、“非芳香族杂环磺酰氧基”、“非芳香族杂环氧基羰基”、“非芳香族杂环氧基磺酰基”、“非芳香族杂环氨基甲酰基”、“非芳香族杂环氨基磺酰基”、“非芳香族杂环羰基氨基”、“非芳香族杂环磺酰氨基”、及“非芳香族杂环氧基羰基氨基”的“非芳香族杂环”部分也与上述“非芳香族杂环基”相同。
所谓“非芳香族杂环氧基”意指“非芳香族杂环”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：哌啶氧基、四氢呋喃氧基等。
所谓“非芳香族杂环氨基”意指“非芳香族杂环”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：哌啶基氨基、四氢呋喃基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族杂环硫基”意指“非芳香族杂环”置换烷硫基的与硫原子键合的氢原子而成的基团。例如可列举：哌啶基硫基、四氢呋喃基硫基等。
所谓“非芳香族杂环羰基”意指“非芳香族杂环”键合于羰基而成的基团。例如可列举：哌啶基羰基、四氢呋喃基羰基等。
所谓“非芳香族杂环磺酰基”意指“非芳香族杂环”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：哌啶基磺酰基、四氢呋喃基磺酰基等。
所谓“非芳香族杂环羰氧基”意指上述“非芳香族杂环羰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：哌啶基羰氧基、四氢呋喃基羰氧基等。
所谓“非芳香族杂环磺酰氧基”意指上述“非芳香族杂环磺酰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：哌啶基磺酰氧基、四氢呋喃基磺酰氧基等。
所谓“非芳香族杂环氧基羰基”意指上述“非芳香族杂环氧基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：哌啶基氧基羰基、四氢呋喃基氧基羰基等。
所谓“非芳香族杂环氧基磺酰基”意指上述“非芳香族杂环氧基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：哌啶氧基磺酰基、四氢呋喃氧基磺酰基等。
所谓“非芳香族杂环氨基甲酰基”意指“非芳香族杂环”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：哌啶基氨基甲酰基、四氢呋喃基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族杂环氨基磺酰基”意指“非芳香族杂环”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：哌啶基氨基磺酰基、四氢呋喃基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族杂环羰基氨基”意指上述“非芳香族杂环羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：哌啶基羰基氨基、四氢呋喃基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族杂环磺酰氨基”意指上述“非芳香族杂环磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：哌啶基磺酰氨基、四氢呋喃基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“非芳香族杂环氧基羰基氨基”意指上述“非芳香族杂环氧基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：哌啶基氧基羰基氨基、四氢呋喃基氧基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”。
所谓“卤代烷基”意指1个以上的上述“卤素”键合于上述“烷基”上而成的基团。例如可列举：单氟甲基、单氟乙基、单氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、单氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、1,2-二溴乙基、1,1,1-三氟丙烷-2-基等。
作为“卤代烷基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基、三氯甲基。
所谓“卤代烷氧基”意指上述“卤代烷基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：单氟甲氧基、单氟乙氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、三氟乙氧基、三氯乙氧基等。
作为“卤代烷氧基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲氧基、三氯甲氧基。
所谓“卤代烷基氨基”意指上述“卤代烷基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基氨基、单氟乙基氨基、三氟甲基氨基、三氯甲基氨基、三氟乙基氨基、三氯乙基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基氨基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基氨基、三氯甲基氨基。
所谓“卤代烷基硫基”意指上述“卤代烷基”键合于硫烷基而成的基团。例如可列举：单氟甲基硫基、单氟乙基硫基、三氟甲基硫基、三氯甲基硫基、三氟乙基硫基、三氯乙基硫基等。
作为“卤代烷基硫基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基硫基、三氯甲基硫基。
所谓“卤代烷基羰基”意指上述“卤代烷基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：单氟甲基羰基、单氟乙基羰基、三氟甲基羰基、三氯甲基羰基、三氟乙基羰基、三氯乙基羰基等。
作为“卤代烷基羰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基羰基、三氯甲基羰基。
所谓“卤代烷基磺酰基”意指上述“卤代烷基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：单氟甲基磺酰基、单氟乙基磺酰基、三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基、三氟乙基磺酰基、三氯乙基磺酰基等。
作为“卤代烷基磺酰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基磺酰基、三氯甲基磺酰基。
所谓“卤代烷基氨基甲酰基”意指上述“卤代烷基”置换氨基甲酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基氨基甲酰基、单氟乙基氨基甲酰基、三氟甲基氨基甲酰基、三氯甲基氨基甲酰基、三氟乙基氨基甲酰基、三氯乙基氨基甲酰基等。进一步，氨基甲酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基氨基甲酰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基氨基甲酰基、三氯甲基氨基甲酰基。
所谓“卤代烷基氨基磺酰基”意指上述“卤代烷基”置换氨基磺酰基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基氨基磺酰基、单氟乙基氨基磺酰基、三氟甲基氨基磺酰基、三氯甲基氨基磺酰基、三氟乙基氨基磺酰基、三氯乙基氨基磺酰基等。进一步，氨基磺酰基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基氨基磺酰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基氨基磺酰基、三氯甲基氨基磺酰基。
所谓“卤代烷基羰基氨基”意指上述“卤代烷基羰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基羰基氨基、单氟乙基羰基氨基、三氟甲基羰基氨基、三氯甲基羰基氨基、三氟乙基羰基氨基、三氯乙基羰基氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基羰基氨基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基羰基氨基、三氯甲基羰基氨基。
所谓“卤代烷基磺酰氨基”意指上述“卤代烷基磺酰基”置换氨基的与氮原子键合的1个氢原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基磺酰氨基、单氟乙基磺酰氨基、三氟甲基磺酰氨基、三氯甲基磺酰氨基、三氟乙基磺酰氨基、三氯乙基磺酰氨基等。进一步，氨基的与氮原子键合的另一个氢原子也可以被置换为上述“烷基”或上述“卤代烷基”。
作为“卤代烷基磺酰氨基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基磺酰氨基、三氯甲基磺酰氨基。
所谓“卤代烷基羰氧基”意指上述“卤代烷基羰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基羰氧基、单氟乙基羰氧基、三氟甲基羰氧基、三氯甲基羰氧基、三氟乙基羰氧基、三氯乙基羰氧基等。
作为“卤代烷基羰氧基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基羰氧基、三氯甲基羰氧基。
所谓“卤代烷基磺酰氧基”意指上述“卤代烷基磺酰基”键合于氧原子而成的基团。例如可列举：单氟甲基磺酰氧基、单氟乙基磺酰氧基、三氟甲基磺酰氧基、三氯甲基磺酰氧基、三氟乙基磺酰氧基、三氯乙基磺酰氧基等。
作为“卤代烷基磺酰氧基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲基磺酰氧基、三氯甲基磺酰氧基。
所谓“卤代烷氧基羰基”意指上述“卤代烷氧基”键合于羰基而成的基团。例如可列举：单氟甲氧基羰基、单氟乙氧基羰基、三氟甲氧基羰基、三氯甲氧基羰基、三氟乙氧基羰基、三氯乙氧基羰基等。
作为“卤代烷氧基羰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲氧基羰基、三氯甲氧基羰基。
所谓“卤代烷氧基磺酰基”意指上述“卤代烷氧基”键合于磺酰基而成的基团。例如可列举：单氟甲氧基磺酰基、单氟乙氧基磺酰基、三氟甲氧基磺酰基、三氯甲氧基磺酰基、三氟乙氧基磺酰基、三氯乙氧基磺酰基等。
作为“卤代烷氧基磺酰基”的优选的实施方式，可列举：三氟甲氧基磺酰基、三氯甲氧基磺酰基。
作为“取代或未取代的烷基”的取代基，可列举取代基组A。任意位置的碳原子也可以与选自取代基组A中的1个以上基团键合。
取代基组A：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基羰氧基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷氧基羰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基磺酰氧基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氧基、及任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氧基。
作为“取代或未取代的烯基”、“取代或未取代的炔基”、“取代或未取代的烷氧基”、“取代或未取代的烯氧基”、“取代或未取代的炔氧基”、“取代或未取代的烷基硫基”、“取代或未取代的烯基硫基”、“取代或未取代的炔基硫基”、“取代或未取代的烷基氨基”、“取代或未取代的烯基氨基”、“取代或未取代的炔基氨基”、“取代或未取代的烷基羰基”、“取代或未取代的烯基羰基”、“取代或未取代的炔基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰基”、“取代或未取代的烯基磺酰基”、“取代或未取代的炔基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰氧基”、“取代或未取代的烯基羰氧基”、“取代或未取代的炔基羰氧基”、“取代或未取代的烷氧基羰基”、“取代或未取代的烯氧基羰基”、“取代或未取代的炔氧基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰氧基”、“取代或未取代的烯基磺酰氧基”、“取代或未取代的炔基磺酰氧基”、“取代或未取代的烷氧基磺酰基”、“取代或未取代的烯氧基磺酰基”、“取代或未取代的炔氧基磺酰基”、“取代或未取代的烷基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烯基氨基甲酰基”、“取代或未取代的炔基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烷基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烯基氨基磺酰基”、“取代或未取代的炔基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰基氨基”、“取代或未取代的烯基羰基氨基”、“取代或未取代的炔基羰基氨基”、“取代或未取代的烷基磺酰氨基”、“取代或未取代的烯基磺酰氨基”、“取代或未取代的烷氧基羰基氨基”、“取代或未取代的烯氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的炔氧基羰基氨基”的取代基，可列举取代基组B。任意位置的碳原子也可以与选自取代基组B中的1个以上基团键合。
取代基组B：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氧基、及任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氧基。
作为“取代或未取代的芳香族碳环”、“取代或未取代的非芳香族碳环”、“取代或未取代的芳香族杂环”、及“取代或未取代的非芳香族杂环”、
“取代或未取代的6元芳香族碳环”、“取代或未取代的5～6元非芳香族碳环”、“取代或未取代的5～6元芳香族杂环”、及“取代或未取代的5～6元非芳香族杂环”、
“取代或未取代的芳香族碳环基”、“取代或未取代的非芳香族碳环基”、“取代或未取代的芳香族杂环基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环基”、
“取代或未取代的6～10元芳香族碳环基”、“取代或未取代的3～10元非芳香族碳环基”、“取代或未取代的5～10元芳香族杂环基”、及“取代或未取代的3～10元非芳香族杂环基”、
“取代或未取代的6元芳香族碳环基”、“取代或未取代的3～6元非芳香族碳环基”、“取代或未取代的5～6元芳香族杂环基”、及“取代或未取代的5～6元非芳香族杂环基”、
“取代或未取代的芳香族碳环基”、“取代或未取代的非芳香族碳环基”、“取代或未取代的芳香族杂环基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或未取代的芳香族碳环硫基”、“取代或未取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或未取代的芳香族杂环硫基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基”、以及
“取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”、及“非芳香族杂环”的环上的取代基，可列举取代基组D。环上的任意位置的原子可与选自取代基组C中的1个以上基团键合。
取代基组C：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烯基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的炔基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烯氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的炔氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烯基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的炔基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烯硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的炔硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氧基、及任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氧基。
取代基组C：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、卤代烷基氨基、烷硫基、卤代烷硫基、以及
任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基。
取代基组D：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、及氰基。
取代基组E：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、及氰基、以及
任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氧基、及任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基磺酰基。
取代基组F：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、卤代烷基氨基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基羰基氨基、卤代烷基羰基氨基、烷基磺酰氨基、卤代烷基磺酰氨基、烷基氨基甲酰基、卤代烷基氨基甲酰基、烷基氨基磺酰基、及卤代烷基氨基磺酰基。
另外，“取代或未取代的非芳香族碳环基”及“取代或未取代的非芳香族杂环基”任选被选自“氧代基”中的1个以上基团取代。该情况下，意指如下所述的取代了碳原子上的2个氢原子而成的基团。
[化学式32]
Figure BDA0001522005220000781
上述“非芳香族碳环氧基”、“非芳香族碳环氨基”、“非芳香族碳环硫基”、“非芳香族碳环羰基”、“非芳香族碳环磺酰基”、“非芳香族碳环羰氧基”、“非芳香族碳环磺酰氧基”、“非芳香族碳环氧基羰基”、“非芳香族碳环氧基磺酰基”、“非芳香族碳环氨基甲酰基”、“非芳香族碳环氨基磺酰基”、“非芳香族碳环羰基氨基”、“非芳香族碳环磺酰氨基”、“非芳香族碳环氧基羰基氨基”、“非芳香族杂环氧基”、“非芳香族杂环氨基”、“非芳香族杂环硫基”、“非芳香族杂环羰基”、“非芳香族杂环磺酰基”、“非芳香族杂环羰氧基”、“非芳香族杂环磺酰氧基”、“非芳香族杂环氧基羰基”、“非芳香族杂环氧基磺酰基”、“非芳香族杂环氨基甲酰基”、“非芳香族杂环氨基磺酰基”、“非芳香族杂环羰基氨基”、“非芳香族杂环磺酰氨基”、及“非芳香族杂环氧基羰基氨基”的非芳香族碳环及非芳香族杂环部分也与上述同样地任选被选自“氧代基”中的1个以上基团取代。
作为R1中的“取代或未取代的芳香族碳环基”、“取代或未取代的非芳香族碳环基”、“取代或未取代的芳香族杂环基”、“取代或未取代的非芳香族杂环基”、“取代或未取代的6～10元芳香族碳环基”、“取代或未取代的3～10元非芳香族碳环基”、“取代或未取代的5～10元芳香族杂环基”、“取代或未取代的3～10元非芳香族杂环基”、“取代或未取代的6元芳香族碳环基”、“取代或未取代的3～6元非芳香族碳环基”、“取代或未取代的5～6元芳香族杂环基”、及“取代或未取代的5～6元非芳香族杂环基”的环上的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、卤代烷基氨基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基羰基、卤代烷基羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基羰基氨基、卤代烷基羰基氨基、烷基磺酰氨基、卤代烷基磺酰氨基、烷基氨基甲酰基、卤代烷基氨基甲酰基、烷基氨基磺酰基、卤代烷基氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、卤代烷基氨基、烷基硫基、卤代烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基等。
作为R2a、R2b、R2c、R2d、R8a及R8b中的“取代或未取代的烷基”、及“取代或未取代的烷氧基”的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
作为R7a中的“取代或未取代的烷基”、及“取代或未取代的烷基羰基”的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
作为R4及R6中的“取代或未取代的烷基”、“取代或未取代的烯基”、“取代或未取代的炔基”、“取代或未取代的烷氧基”、“取代或未取代的烯氧基”、“取代或未取代的炔氧基”、“取代或未取代的烷基硫基”、“取代或未取代的烯基硫基”、“取代或未取代的炔基硫基”、“取代或未取代的烷基氨基”、“取代或未取代的烯基氨基”、及“取代或未取代的炔基氨基”的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素。
作为R5a、R5a'及R5b中的“取代或未取代的烷基”的取代基，可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基甲酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、氰基、任选被选自取代基组C中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基甲酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、任选被选自(羟基、氰基及烷氧基)中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、非芳香族杂环羰基、任选被选自(卤素及烷基)中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、非芳香族杂环氨基甲酰基等。
作为R5a、R5a'及R5b中的“取代或未取代的烷基氨基甲酰基”的取代基，可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、氰基、烷氧基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基氨基甲酰基、芳香族碳环基等。
作为R5a、R5a'及R5b中的“取代或未取代的烯基”、“取代或未取代的炔基”、“取代或未取代的烷氧基”、“取代或未取代的烯氧基”、“取代或未取代的炔氧基”、“取代或未取代的烷基硫基”、“取代或未取代的烯基硫基”、“取代或未取代的炔基硫基”、“取代或未取代的烷基氨基”、“取代或未取代的烯基氨基”、“取代或未取代的炔基氨基”、“取代或未取代的烷基羰基”、“取代或未取代的烯基羰基”、“取代或未取代的炔基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰基”、“取代或未取代的烯基磺酰基”、“取代或未取代的炔基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰氧基”、“取代或未取代的烯基羰氧基”、“取代或未取代的炔基羰氧基”、“取代或未取代的烷氧基羰基”、“取代或未取代的烯氧基羰基”、“取代或未取代的炔氧基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰氧基”、“取代或未取代的烯基磺酰氧基”、“取代或未取代的炔基磺酰氧基”、“取代或未取代的烷氧基磺酰基”、“取代或未取代的烯氧基磺酰基”、“取代或未取代的炔氧基磺酰基”、“取代或未取代的烷基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烯基氨基甲酰基”、“取代或未取代的炔基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烷基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烯基氨基磺酰基”、“取代或未取代的炔基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰基氨基”、“取代或未取代的烯基羰基氨基”、“取代或未取代的炔基羰基氨基”、“取代或未取代的烷基磺酰氨基”、“取代或未取代的烯基磺酰氨基”、“取代或未取代的烷氧基羰基氨基”、“取代或未取代的烯氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的炔氧基羰基氨基”的取代基，可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、芳香族碳环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
作为R9a及R9b中的“取代或未取代的烷基”、“取代或未取代的烯基”、“取代或未取代的炔基”、“取代或未取代的烷氧基”、“取代或未取代的烯氧基”、“取代或未取代的炔氧基”、“取代或未取代的烷基硫基”、“取代或未取代的烯基硫基”、“取代或未取代的炔基硫基”、“取代或未取代的烷基氨基”、“取代或未取代的烯基氨基”、“取代或未取代的炔基氨基”、“取代或未取代的烷基羰基”、“取代或未取代的烯基羰基”、“取代或未取代的炔基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰基”、“取代或未取代的烯基磺酰基”、“取代或未取代的炔基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰氧基”、“取代或未取代的烯基羰氧基”、“取代或未取代的炔基羰氧基”、“取代或未取代的烷氧基羰基”、“取代或未取代的烯氧基羰基”、“取代或未取代的炔氧基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰氧基”、“取代或未取代的烯基磺酰氧基”、“取代或未取代的炔基磺酰氧基”、“取代或未取代的烷氧基磺酰基”、“取代或未取代的烯氧基磺酰基”、“取代或未取代的炔氧基磺酰基”、“取代或未取代的烷基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烯基氨基甲酰基”、“取代或未取代的炔基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烷基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烯基氨基磺酰基”、“取代或未取代的炔基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰基氨基”、“取代或未取代的烯基羰基氨基”、“取代或未取代的炔基羰基氨基”、“取代或未取代的烷基磺酰氨基”、“取代或未取代的烯基磺酰氨基”、“取代或未取代的烷氧基羰基氨基”、“取代或未取代的烯氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的炔氧基羰基氨基”的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、芳香族碳环基、芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
作为R9a及R9b中的“取代或未取代的芳香族碳环基”、“取代或未取代的非芳香族碳环基”、“取代或未取代的芳香族杂环基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或未取代的芳香族碳环硫基”、“取代或未取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或未取代的芳香族杂环硫基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基”、以及
“取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”、及“非芳香族杂环”的环上的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
作为R10a、R10aa、R10ab、R10ac、R10b、R10c及R10d中的“取代或未取代的烷基”、“取代或未取代的烯基”、“取代或未取代的炔基”、“取代或未取代的烷氧基”、“取代或未取代的烯氧基”、“取代或未取代的炔氧基”、“取代或未取代的烷基硫基”、“取代或未取代的烯基硫基”、“取代或未取代的炔基硫基”、“取代或未取代的烷基氨基”、“取代或未取代的烯基氨基”、“取代或未取代的炔基氨基”、“取代或未取代的烷基羰基”、“取代或未取代的烯基羰基”、“取代或未取代的炔基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰基”、“取代或未取代的烯基磺酰基”、“取代或未取代的炔基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰氧基”、“取代或未取代的烯基羰氧基”、“取代或未取代的炔基羰氧基”、“取代或未取代的烷氧基羰基”、“取代或未取代的烯氧基羰基”、“取代或未取代的炔氧基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰氧基”、“取代或未取代的烯基磺酰氧基”、“取代或未取代的炔基磺酰氧基”、“取代或未取代的烷氧基磺酰基”、“取代或未取代的烯氧基磺酰基”、“取代或未取代的炔氧基磺酰基”、“取代或未取代的烷基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烯基氨基甲酰基”、“取代或未取代的炔基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烷基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烯基氨基磺酰基”、“取代或未取代的炔基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰基氨基”、“取代或未取代的烯基羰基氨基”、“取代或未取代的炔基羰基氨基”、“取代或未取代的烷基磺酰氨基”、“取代或未取代的烯基磺酰氨基”、“取代或未取代的烷氧基羰基氨基”、“取代或未取代的烯氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的炔氧基羰基氨基”的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、芳香族碳环基、非芳香族碳环基、芳香族杂环基、非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、烷氧基等。
作为R10a、R10aa、R10ab、R10ac、R10b、R10c及R10d中的“取代或未取代的芳香族碳环基”、“取代或未取代的非芳香族碳环基”、“取代或未取代的芳香族杂环基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或未取代的芳香族碳环硫基”、“取代或未取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或未取代的芳香族杂环硫基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基”、以及
“取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”、及“非芳香族杂环”的环上的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基等。
作为R10e中的“取代或未取代的烷基”、及“取代或未取代的烷氧基”的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
作为“与邻接的原子键合的R9a及R10a、或与邻接的原子键合的R9b及R10b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环”、
“R11c和与邻接的原子键合的R9a共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环”、及
“R11d和与邻接的原子键合的R9b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环”的情况下的
“取代或未取代的芳香族碳环”、“取代或未取代的非芳香族碳环”、“取代或未取代的芳香族杂环”、及“取代或未取代的非芳香族杂环”的取代基、以及
环F3、环G3及环H2中的“取代或未取代的5元非芳香族碳环”、“取代或未取代的5元芳香族杂环”、“取代或未取代的5元非芳香族杂环”、“取代或未取代的6元芳香族碳环”、“取代或未取代的6元非芳香族碳环”、“取代或未取代的6元芳香族杂环”及“取代或未取代的6元非芳香族杂环”的环上的取代基，
例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基羰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、烷基、烷氧氧基羰基、芳香族碳环基等。
作为“与邻接的原子键合的2个R10a、或与邻接的原子键合的2个R10b共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环”、
“R11c和与邻接的原子键合的R11a共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环”、及
“R11d和与邻接的原子键合的R11bb共同形成取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环、或者取代或未取代的非芳香族杂环”的情况下的
“取代或未取代的芳香族碳环”、“取代或未取代的非芳香族碳环”、“取代或未取代的芳香族杂环”、及“取代或未取代的非芳香族杂环”、以及
环F1、环F2、环G1、环G2、及环H1中的“取代或未取代的5元非芳香族碳环”、“取代或未取代的5元芳香族杂环”、“取代或未取代的5元非芳香族杂环”、“取代或未取代的6元芳香族碳环”、“取代或未取代的6元非芳香族碳环”、“取代或未取代的6元芳香族杂环”及“取代或未取代的6元非芳香族杂环”的环上的取代基，
例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基等。
作为R11a及R11b中的“取代或未取代的烷基”、“取代或未取代的烯基”、“取代或未取代的炔基”、“取代或未取代的烷氧基”、“取代或未取代的烯氧基”、“取代或未取代的炔氧基”、“取代或未取代的烷基硫基”、“取代或未取代的烯基硫基”、“取代或未取代的炔基硫基”、“取代或未取代的烷基氨基”、“取代或未取代的烯基氨基”、“取代或未取代的炔基氨基”、“取代或未取代的烷基羰基”、“取代或未取代的烯基羰基”、“取代或未取代的炔基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰基”、“取代或未取代的烯基磺酰基”、“取代或未取代的炔基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰氧基”、“取代或未取代的烯基羰氧基”、“取代或未取代的炔基羰氧基”、“取代或未取代的烷氧基羰基”、“取代或未取代的烯氧基羰基”、“取代或未取代的炔氧基羰基”、“取代或未取代的烷基磺酰氧基”、“取代或未取代的烯基磺酰氧基”、“取代或未取代的炔基磺酰氧基”、“取代或未取代的烷氧基磺酰基”、“取代或未取代的烯氧基磺酰基”、“取代或未取代的炔氧基磺酰基”、“取代或未取代的烷基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烯基氨基甲酰基”、“取代或未取代的炔基氨基甲酰基”、“取代或未取代的烷基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烯基氨基磺酰基”、“取代或未取代的炔基氨基磺酰基”、“取代或未取代的烷基羰基氨基”、“取代或未取代的烯基羰基氨基”、“取代或未取代的炔基羰基氨基”、“取代或未取代的烷基磺酰氨基”、“取代或未取代的烯基磺酰氨基”、“取代或未取代的烷氧基羰基氨基”、“取代或未取代的烯氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的炔氧基羰基氨基”的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
作为R10a1、R10a2、R10b1、R11a及R11b中的“取代或未取代的芳香族碳环基”、“取代或未取代的非芳香族碳环基”、“取代或未取代的芳香族杂环基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或未取代的芳香族碳环硫基”、“取代或未取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或未取代的芳香族杂环硫基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基”、“取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基”、
“取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基”、以及
“取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基”、“取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基”、“取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”、及“非芳香族杂环”的环上的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
作为RY中的“取代或未取代的烷基”、“取代或未取代的烯基”、“取代或未取代的炔基”、“取代或未取代的烷氧基”、“取代或未取代的烯氧基”、及“取代或未取代的炔氧基”的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、氰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素。
作为RY中的“取代或未取代的芳香族碳环基”、“取代或未取代的非芳香族碳环基”、“取代或未取代的芳香族杂环基”、及“取代或未取代的非芳香族杂环基”的环上的取代基，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基磺酰氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基磺酰基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素、烷基、卤代烷基等。
作为实施方式之一，例如可列举：卤素等。
以下例示本发明的一实施方式。
在式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐中，各取代基的具体例如下所示。作为式(I)所示的化合物，可例示这些具体例的全部组合。
(a)以下的(a-1)～(a-3)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(a-1)X为N(R7a)或O的式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(a-2)X为N(R7a)的式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(a-3)X为O的式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(b)以下的(b-1)～(b-3)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(b-1)R7a为氢原子、或者取代或未取代的烷基的式(I)或上述(a)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(b-2)R7a为氢原子、烷基、或卤代烷基的式(I)或上述(a)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(b-3)R7a为氢原子的式(I)或上述(a)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(c)以下的(c-1)～(c-4)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(c-1)R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基的式(I)、上述(a)或(b)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(c-2)R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、上述(a)或(b)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(c-3)R8a及R8b各自独立地为氢原子或卤素的式(I)、上述(a)或(b)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(c-4)R8a及R8b为氢原子的式(I)、上述(a)或(b)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(d)以下的(d-1)～(d-7)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(d-1)
[化学式33]
Figure BDA0001522005220001061
为
[化学式34]
Figure BDA0001522005220001071
的式(I)、及上述(a)～(c)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。(d-2)
[化学式35]
Figure BDA0001522005220001072
为
[化学式36]
Figure BDA0001522005220001073
的式(I)、及上述(a)～(c)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。(d-3)
[化学式37]
Figure BDA0001522005220001074
为
[化学式38]
Figure BDA0001522005220001081
的式(I)、及上述(a)～(c)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。(d-4)
[化学式39]
Figure BDA0001522005220001082
为
Figure BDA0001522005220001083
的式(I)、及上述(a)～(c)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。(d-5)
[化学式40]
Figure BDA0001522005220001084
为
Figure BDA0001522005220001085
的式(I)、及上述(a)～(c)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。(d-6)
[化学式41]
Figure BDA0001522005220001086
为
Figure BDA0001522005220001087
的式(I)、及上述(a)～(c)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。(d-7)
[化学式42]
Figure BDA0001522005220001088
为
Figure BDA0001522005220001089
的式(I)、及上述(a)～(c)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e)以下的(e-1)～(e-37)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-1)R1为取代或未取代的6～10元芳香族碳环基、取代或未取代的3～10元非芳香族碳环基、取代或未取代的5～10元芳香族杂环基、或者取代或未取代的3～10元非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-2)R1为取代或未取代的6元芳香族碳环基、取代或未取代的3～6元非芳香族碳环基、取代或未取代的5～6元芳香族杂环基、或者取代或未取代的5～6元非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-3)R1为取代或未取代的6元芳香族碳环基、或者取代或未取代的5～6元芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-4)R1为取代或未取代的苯基、或者取代或未取代的噻吩基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-5)R1为被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的6元芳香族碳环基、被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的3～6元非芳香族碳环基、被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的5～6元芳香族杂环基、或者被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的5～6元非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-6)R1为被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的6元芳香族碳环基、或者被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的5～6元芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-7)R1为被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的苯基、或者被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的噻吩基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-8)R1为被1个以上的卤素取代并任选进一步被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基及卤代烷氧基中的1个以上基团取代的苯基、或者为被1个以上的卤素取代并任选进一步被选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、及卤代烷氧基中的1个以上基团取代的噻吩基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-9)R1为被1个以上的卤素取代并任选进一步被选自卤素、烷基、及卤代烷基中的1个以上基团取代的苯基的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-10)R1为如下所示的基团的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
[化学式43]
Figure BDA0001522005220001101
(式中，环E为6元芳香族碳环、6元非芳香族碳环、6元芳香族杂环、或6元非芳香族杂环；
环F为5元非芳香族碳环、5元芳香族杂环、或5元非芳香族杂环，
R12a、R13a、及R14a各自独立地为卤素；
R12、R13、及R14各自独立地为选自取代基组C中的基团；
q1为0～2的整数；
q2为0～2的整数；
q3为0或1)。
(e-11)R1为如下所示的基团的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
[化学式44]
Figure BDA0001522005220001102
(式中，R12及R13各自独立地为选自取代基组C中的基团；
R12a及R13a各自独立地为卤素；
R12b及R13b各自独立地为卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基；
q1a为0或1；
q2a为0或1)。
(e-12)R1为如下所示的基团的式(I)、及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
[化学式45]
Figure BDA0001522005220001111
(式中，R12a及R13a各自独立地为卤素；
R12b、R12c及R13b为卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基)。
(e-13)R12a、R13a及R14a各自独立地为氟原子或氯原子的上述(e-10)～(e-12)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-14)R12a、R13a及R14a为氟原子的上述(e-10)～(e-12)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-15)R12b、R12c及R13b各自独立地为卤素、或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基的上述(e-10)～(e-14)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-16)R12b、R12c及R13b各自独立地为卤素、烷基、或卤代烷基的上述(e-10)～(e-14)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-17)R12b、R12c及R13b各自独立地为卤素、甲基、或卤代甲基的上述(e-10)～(e-14)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-18)R12b、R12c及R13b各自独立地为氟原子或氯原子的上述(e-10)～(e-14)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-19)R12b、R12c及R13b为氟原子的上述(e-10)～(e-14)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-20)R12、R13及R14各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基的上述(e-10)～(e-19)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-21)R12、R13及R14各自独立地为卤素、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基的上述(e-10)～(e-19)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-22)R12、R13及R14各自独立地为卤素、烷基、或卤代烷基的上述(e-10)～(e-19)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-23)R12、R13及R14各自独立地为卤素、甲基、或卤代甲基的上述(e-10)～(e-19)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-24)R12、R13及R14各自独立地为氟原子、或氯原子的上述(e-10)～(e-19)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-25)R12、R13及R14为氟原子的上述(e-10)～(e-19)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-26)q1、q2及q3为0的上述(e-10)～(e-25)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-27)q1、q2及q3为1的上述(e-10)～(e-25)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-28)q1、及q2为2的上述(e-10)～(e-25)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-29)q1a及q2a为0的上述(e-10)～(e-25)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-30)q1a及q2a为1的上述(e-10)～(e-25)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-31)环E为环己烯、苯或6元芳香族杂环的上述(e-10)～(e-30)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-32)环E为苯、或6元芳香族杂环的上述(e-10)～(e-30)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-33)环E为苯、吡啶、嘧啶、或吡嗪的上述(e-10)～(e-30)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-34)环E为苯、或吡啶的上述(e-10)～(e-30)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-35)环E为苯的上述(e-10)～(e-30)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-36)环F为5元芳香族杂环的上述(e-10)～(e-35)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(e-37)环F为噻吩的上述(e-10)～(e-35)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f)以下的(f-1)～(f-21)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-1)R3为如下所示的基团的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
[化学式46]
Figure BDA0001522005220001131
(式中，R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基羰氧基、取代或未取代的烯基羰氧基、取代或未取代的炔基羰氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰氧基、取代或未取代的烯基磺酰氧基、取代或未取代的炔基磺酰氧基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烯基氨基磺酰基、取代或未取代的炔基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烯基磺酰氨基、取代或未取代的炔基磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或未取代的芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或未取代的芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环氧基羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基羰基氨基；
p1为0～3的整数；
p2为0～2的整数)。
(f-2)R3为
[化学式47]
Figure BDA0001522005220001161
的上述(f-1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-3)R3为
[化学式48]
Figure BDA0001522005220001171
的上述(f-1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-4)R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、或者取代或未取代的非芳香族杂环硫基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-5)R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、或者取代或未取代的非芳香族杂环硫基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-6)R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-7)R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、或者取代或未取代的芳香族杂环氧基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-8)R10a及R10b各自独立地为卤素；羟基；氨基甲酰基；氰基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烯基；未经取代的烯基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的炔基；未经取代的炔基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烷基硫基；未经取代的烷基硫基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烷基氨基；未经取代的烷基氨基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烷基羰基；未经取代的烷基羰基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烷基磺酰基；未经取代的烷基磺酰基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烷氧基羰基；未经取代的烷氧基羰基；
经选自卤素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的芳香族杂环基；未经取代的芳香族杂环基；
经选自卤素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基；未经取代的非芳香族杂环基；
经选自卤素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基；未经取代的芳香族碳环氧基；
经选自卤素、烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基；或未经取代的芳香族杂环氧基
的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-9)R10a及R10b各自独立地为卤素；羟基；氨基甲酰基；氰基；
经选自卤素、羟基、烷氧基、非芳香族杂环中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
未经取代的烯基；未经取代的炔基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷基硫基；未经取代的烷基硫基；
未经取代的烷基氨基；未经取代的烷基羰基；未经取代的烷基磺酰基；未经取代的烷氧基羰基；
经选自烷基、烷氧基中的1个以上基团取代的芳香族杂环基；未经取代的芳香族杂环基；
经选自烷基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基；未经取代的非芳香族杂环基；未经取代的芳香族碳环氧基；
经选自卤素的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基；或
未经取代的芳香族杂环氧基
的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-10)R10a及R10b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-11)R10a及R10b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、或者取代或未取代的非芳香族杂环硫基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-12)R10a及R10b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-13)R10a及R10b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、或者取代或未取代的非芳香族杂环硫基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-14)R10a及R10b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-15)R10a及R10b各自独立地为卤素；烷基；卤代烷基；烷氧基；卤代烷氧基；
经选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基中的1个以上基团取代的芳香族杂环基；未经取代的芳香族杂环基；
经选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基；未经取代的非芳香族杂环基；
经选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基；或未经取代的芳香族杂环氧基的上述(f-1)～(f-3)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-16)p1为1或2的上述(f-1)～(f-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-17)p1为2的上述(f-1)～(f-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-18)p1为1的上述(f-1)～(f-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-19)p1为0的上述(f-1)～(f-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-20)p2为1的上述(f-1)～(f-19)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(f-21)p2为0的上述(f-1)～(f-19)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g)以下的(g-1)～(g-51)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-1)R3为如下所示的基团的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
[化学式49]
Figure BDA0001522005220001221
(式中，R10aa、R10ab及R10ac各自独立地与上述(f-1)之R10a的含义相同)。
(g-2)R3为
[化学式50]
Figure BDA0001522005220001222
的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-3)R3为
[化学式51]
Figure BDA0001522005220001223
的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-4)R3为
[化学式52]
Figure BDA0001522005220001224
的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-5)R3为
[化学式53]
Figure BDA0001522005220001231
的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-6)R3为
[化学式54]
Figure BDA0001522005220001232
的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-7)R3为
[化学式55]
Figure BDA0001522005220001233
的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-8)R3为
[化学式56]
Figure BDA0001522005220001234
的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-9)R3为
[化学式57]
Figure BDA0001522005220001235
的式(I)、及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-10)R10aa为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-11)R10aa为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-12)R10aa为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的芳香族碳环氧基的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-13)R10aa为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、或者取代或未取代的炔基氨基的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-14)R10aa为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、或者取代或未取代的烷基氨基的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-15)R10aa为卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-16)R10aa为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-17)R10aa为
经选自卤素、羟基、烷氧基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
经选自卤素、羟基、烷氧基中的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
经选自卤素、羟基、烷氧基中的1个以上基团取代的烷基氨基；未经取代的烷基氨基；
经选自卤素、羟基、烷氧基中的1个以上基团取代的烷基硫基；未经取代的烷基硫基；
经选自卤素、羟基、烷氧基中的1个以上基团取代的烷氧基羰基；未经取代的烷氧基羰基；未经取代的芳香族杂环基；或未经取代的芳香族碳环氧基
的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-18)R10aa为
经选自卤素、羟基、烷氧基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
未经取代的烷基氨基；未经取代的烷基硫基；未经取代的烷氧基羰基；未经取代的芳香族杂环基；或未经取代的芳香族碳环氧基
的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-19)R10aa为卤素的上述(g-1)～(g-9)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-20)R10ab为卤素、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-21)R10ab为卤素、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-22)R10ab为卤素、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的非芳香族杂环基、或者取代或未取代的芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-23)R10ab为卤素、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、或者取代或未取代的炔基氨基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-24)R10ab为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、或者取代或未取代的烷基氨基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-25)R10ab为卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-26)R10ab为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-27)R10ab为卤素；氰基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷基氨基；未经取代的烷氧基；
经选自卤素的1个以上基团取代的非芳香族杂环基；未经取代的非芳香族杂环基；
经选自卤素的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基；或未经取代的芳香族杂环氧基
的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-28)R10ab为卤素；氰基；
未经取代的烷基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
未经取代的烷基氨基；未经取代的非芳香族杂环基；或
经选自卤素的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基
的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-29)R10ab为卤素的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-30)R10ab为氟原子或氯原子的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-31)R10ab为取代或未取代的烷基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-32)R10ab为烷基或卤代烷基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-33)R10ab为取代或未取代的烷氧基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-34)R10ab为烷氧基或卤代烷氧基的上述(g-1)～(g-19)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-35)R10ac为卤素、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的烯氧基磺酰基、取代或未取代的炔氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、或者取代或未取代的非芳香族杂环硫基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-36)R10ac为卤素、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、或者取代或未取代的非芳香族杂环硫基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-37)R10ac为卤素、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷氧基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-38)R10ac为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、或者取代或未取代的芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-39)R10ac为
经选自卤素、羟基、非芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
经选自卤素、羟基、非芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烯基；未经取代的烯基；
经选自卤素、羟基、非芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的炔基；未经取代的炔基；
经选自卤素、羟基、非芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
经选自卤素、羟基、非芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基硫基；未经取代的烷基硫基；
经选自卤素、羟基、非芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基磺酰基；未经取代的烷基磺酰基；
经选自卤素、羟基、非芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷氧基羰基；未经取代的烷氧基羰基；
经选自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的芳香族碳环基；未经取代的芳香族碳环基；
经选自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的芳香族杂环基；未经取代的芳香族杂环基；
经选自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基；未经取代的非芳香族杂环基；
经选自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基；未经取代的非芳香族碳环氧基；
经选自烷基、烷氧基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基；或未经取代的芳香族杂环氧基
的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-40)R10ac为
经选自卤素、羟基、非芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；未经取代的烯基；未经取代的炔基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷基硫基；未经取代的烷基磺酰基；未经取代的烷氧基羰基；未经取代的芳香族碳环基；
经选自烷基、烷氧基中的1个以上基团取代的芳香族杂环基；未经取代的芳香族杂环基；
经选自烷基、烷氧基羰基中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基；未经取代的非芳香族杂环基；
未经取代的非芳香族碳环氧基；或未经取代的芳香族杂环氧基
的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-41)R10ac为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-42)R10ac为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-43)R10ac为卤素；烷基；卤代烷基；烷氧基；卤代烷氧基；
经选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基中的1个以上基团取代的芳香族杂环基；未经取代的芳香族杂环基；
经选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基中的1个以上基团取代的非芳香族杂环基；未经取代的非芳香族杂环基；
经选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基；或未经取代的芳香族杂环氧基
的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-44)R10ac为卤素的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-45)R10ac为氟原子或氯原子的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-46)R10ac为取代或未取代的烷基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-47)R10ac为烷基或卤代烷基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-48)R10ac为取代或未取代的烷氧基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-49)R10ac为烷氧基或卤代烷氧基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-50)R10ac为取代或未取代的芳香族杂环基或者取代或未取代的非芳香族杂环基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(g-51)R10ac为取代或未取代的芳香族杂环氧基或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(g-1)～(g-34)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h)以下的(h-1)～(h-34)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-1)R3为如下所示的基团的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
[化学式58]
Figure BDA0001522005220001311
(式中，环F1及环F2各自独立地为取代或未取代的5元非芳香族碳环、取代或未取代的5元芳香族杂环、或者取代或未取代的5元非芳香族杂环，
环G1及环G2各自独立地为取代或未取代的6元芳香族碳环、取代或未取代的6元非芳香族碳环、取代或未取代的6元芳香族杂环、或者取代或未取代的6元非芳香族杂环，
环H1为取代或未取代的6元芳香族碳环、取代或未取代的6元非芳香族碳环、取代或未取代的6元芳香族杂环、或者取代或未取代的6元非芳香族杂环，
p1b及p1c各自独立地为0或1，
R9a及R9b与上述(f-1)的含义相同；
R10a1与上述(f-1)的R10a的含义相同)。
在上述的R3的定义中，R10a1意指环B上的取代基。
(h-2)R3为
[化学式59]
Figure BDA0001522005220001321
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-3)R3为
[化学式60]
Figure BDA0001522005220001322
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-4)R3为
[化学式61]
Figure BDA0001522005220001323
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-5)R3为
[化学式62]
Figure BDA0001522005220001324
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-6)R3为
[化学式63]
Figure BDA0001522005220001331
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-7)R3为
[化学式64]
Figure BDA0001522005220001332
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-8)环F1为取代或未取代的环戊烷、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的吡咯、取代或未取代的吡唑、取代或未取代的咪唑、取代或未取代的噻唑、取代或未取代的
Figure BDA0001522005220001335
唑、取代或未取代的二氢呋喃、取代或未取代的二氢噻吩、取代或未取代的二氢吡咯、或者取代或未取代的二氧杂环戊烯的上述(h-1)～(h-7)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-9)环F1为取代或未取代的环戊烷、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的吡咯、取代或未取代的吡唑、取代或未取代的噻唑、取代或未取代的
Figure BDA0001522005220001336
唑、取代或未取代的二氢呋喃、或者取代或未取代的二氧杂环戊烯的上述(h-1)～(h-7)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-10)环F1为
经选自卤素、烷基中的1个以上基团取代的环戊烷；未经取代的环戊烷；
经选自卤素、烷基中的1个以上基团取代的呋喃；未经取代的呋喃；
经选自卤素、烷基中的1个以上基团取代的吡咯；未经取代的吡咯；
经选自卤素、烷基中的1个以上基团取代的吡唑；未经取代的吡唑；
经选自卤素、烷基中的1个以上基团取代的噻唑；未经取代的噻唑；
经选自卤素、烷基中的1个以上基团取代的
Figure BDA0001522005220001333
唑；未经取代的
Figure BDA0001522005220001334
唑；
经选自卤素、烷基中的1个以上基团取代的二氢呋喃；未经取代的二氢呋喃；
经选自卤素、烷基中的1个以上基团取代的二氧杂环戊烯；或未经取代的二氧杂环戊烯
的上述(h-1)～(h-7)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-11)环F1为未经取代的环戊烷；经选自烷基中的1个以上基团取代的呋喃；未经取代的吡咯；未经取代的吡唑；经选自烷基中的1个以上基团取代的噻唑；未经取代的
Figure BDA0001522005220001341
唑；未经取代的二氢呋喃；经选自卤素的1个以上基团取代的二氧杂环戊烯；未经取代的二氧杂环戊烯的上述(h-1)～(h-7)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-12)环F2为取代或未取代的环戊烷、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的吡咯、取代或未取代的吡唑、取代或未取代的咪唑、取代或未取代的噻唑、取代或未取代的
Figure BDA0001522005220001342
唑、取代或未取代的二氢呋喃、取代或未取代的二氢噻吩、或者取代或未取代的二氢吡咯的上述(h-1)～(h-7)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-13)环F2为取代或未取代的呋喃、取代或未取代的吡咯、取代或未取代的噻唑、或者取代或未取代的二氢呋喃的上述(h-1)～(h-7)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-14)环F2为
经选自烷基、烷氧基中的1个以上基团取代的呋喃；未经取代的呋喃；
经选自烷基、烷氧基中的1个以上基团取代的吡咯；未经取代的吡咯；
经选自烷基、烷氧基中的1个以上基团取代的噻唑；未经取代的噻唑；经选自烷基、烷氧基中的1个以上基团取代的二氢呋喃；或未经取代的二氢呋喃
的上述(h-1)～(h-7)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-15)环F2为经选自烷基中的1个以上基团取代的呋喃；未经取代的呋喃；未经取代的吡咯；经选自烷基或烷氧基中的1个以上基团取代的噻唑；未经取代的噻唑；或未经取代的二氢呋喃的上述(h-1)～(h-7)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-16)环G1及环G2各自独立地为取代或未取代的苯、取代或未取代的环己烷、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡嗪、取代或未取代的嘧啶、取代或未取代的吡喃、取代或未取代的二氢吡喃、取代或未取代的二氢吡啶、取代或未取代的四氢吡啶、取代或未取代的二氢吡嗪、取代或未取代的四氢吡嗪、取代或未取代的
Figure BDA0001522005220001351
嗪、取代或未取代的二氢
Figure BDA0001522005220001352
嗪、取代或未取代的二氧杂环己烯、或者取代或未取代的二氢二氧杂环己烯的上述(h-1)～(h-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-17)环G1及环G2各自独立地为取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡嗪、取代或未取代的嘧啶、取代或未取代的吡喃、取代或未取代的二氢吡喃、或者取代或未取代的二氢二氧杂环己烯的上述(h-1)～(h-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-18)环G1及环G2各自独立地为取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡喃、取代或未取代的二氢吡喃、或者取代或未取代的二氢二氧杂环己烯的上述(h-1)～(h-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-19)环G1及环G2各自独立地为
经选自卤素的1个以上基团取代的吡啶；未经取代的吡啶；
经选自卤素的1个以上基团取代的吡喃；未经取代的吡喃；
经选自卤素的1个以上基团取代的二氢吡喃；未经取代的二氢吡喃；
经选自卤素的1个以上基团取代的二氢二氧杂环己烯；或未经取代的二氢二氧杂环己烯
的上述(h-1)～(h-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-20)环G1及环G2各自独立地为未经取代的吡啶；未经取代的吡喃；未经取代的二氢吡喃；经选自卤素的1个以上基团取代的二氢二氧杂环己烯；或未经取代的二氢二氧杂环己烯的上述(h-1)～(h-15)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-21)环H1为取代或未取代的苯、取代或未取代的环己烷、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡嗪、取代或未取代的嘧啶的上述(h-1)～(h-20)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-22)环H1各自独立地为取代或未取代的苯的上述(h-1)～(h-20)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-23)环H1为经选自卤素的1个以上基团取代的苯的上述(h-1)～(h-20)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-24)环H1为未经取代的苯的上述(h-1)～(h-20)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-25)p1b为0的上述(h-1)～(h-24)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-26)p1b为1的上述(h-1)～(h-24)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-27)p1c为0的上述(h-1)～(h-26)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-28)p1c为1的上述(h-1)～(h-26)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-29)R10a1为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、或者取代或未取代的炔基氨基的上述(h-1)～(h-28)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-30)R10a1为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、或者取代或未取代的烷基氨基的上述(h-1)～(h-28)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-31)R10a1为卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基的上述(h-1)～(h-28)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-32)R10a1为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基的上述(h-1)～(h-28)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-33)R10a1为未取代或未取代的烷基的上述(h-1)～(h-28)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(h-34)R10a1为未经取代的烷基的上述(h-1)～(h-28)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(i)以下的(i-1)～(i-16)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-1)R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-2)R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-3)R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、或者取代或未取代的芳香族碳环氧基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-4)R9a及R9b各自独立地为
卤素；
经选自卤素、烷氧基、芳香族碳环基、芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
经选自卤素、烷氧基、芳香族碳环基、芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
经选自卤素、烷氧基、芳香族碳环基、芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基硫基；未经取代的烷基硫基；
经选自卤素、烷氧基、芳香族碳环基、芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基氨基；未经取代的烷基氨基；
经选自卤素、烷基、烷氧基中的1个以上基团取代的芳香族碳环基；未经取代的芳香族碳环基；
经选自卤素、烷基、烷氧基中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基；或未经取代的芳香族碳环氧基
的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-5)R9a及R9b各自独立地为
卤素；
经选自卤素、烷氧基、芳香族碳环基、芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
经选自卤素的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
未经取代的烷基硫基；未经取代的烷基氨基；未经取代的芳香族碳环基；经选自烷基中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基；或未经取代的芳香族碳环氧基
的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-6)R9a及R9b各自独立地为卤素；经选自卤素、烷氧基、芳香族碳环基、芳香族杂环基中的1个以上基团取代的烷基；或未经取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-7)R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、或者取代或未取代的炔基氨基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-8)R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、或者取代或未取代的烷基氨基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-9)R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷基硫基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-10)R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、或者取代或未取代的炔基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-11)R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-12)R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-13)R9a及R9b各自独立地为卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-14)R9a及R9b各自独立地为取代或未取代的C1～C3烷基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-15)R9a及R9b各自独立地为未经取代的C1～C3烷基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(i-16)R9a及R9b各自独立地为未经取代的甲基或未经取代的乙基的式(I)、及上述(a)～(h)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(j)以下的(j-1)～(j-30)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-1)R3为如下所示的基团的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
[化学式65]
Figure BDA0001522005220001391
(式中，环F3为取代或未取代的5元非芳香族碳环、取代或未取代的5元芳香族杂环、或者取代或未取代的5元非芳香族杂环，
环G3为取代或未取代的6元芳香族碳环、取代或未取代的6元非芳香族碳环、取代或未取代的6元芳香族杂环、或者取代或未取代的6元非芳香族杂环，
环H2为取代或未取代的6元芳香族碳环、取代或未取代的6元非芳香族碳环、取代或未取代的6元芳香族杂环、或者取代或未取代的6元非芳香族杂环，
p1d及p2b各自独立地为0或1，
R10a2及R10b1与上述(f-1)的R10a及R10b的含义相同)。
(j-2)R3为
[化学式66]
Figure BDA0001522005220001401
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-3)R3为
[化学式67]
Figure BDA0001522005220001402
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-4)R3为
[化学式68]
Figure BDA0001522005220001403
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-5)环F3为取代或未取代的环戊烷、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的吡咯、取代或未取代的吡唑、取代或未取代的咪唑、取代或未取代的噻唑、取代或未取代的
Figure BDA0001522005220001406
唑、取代或未取代的二氢呋喃、取代或未取代的二氢噻吩、取代或未取代的二氢吡咯、或者取代或未取代的二氧杂环戊烯的上述(j-1)～(j-4)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-6)环F3为
经选自烷基中的1个以上基团取代的环戊烷；未经取代的环戊烷；
经选自烷基中的1个以上基团取代的呋喃；未经取代的呋喃；
经选自烷基中的1个以上基团取代的噻吩；未经取代的噻吩；
经选自烷基中的1个以上基团取代的吡咯；未经取代的吡咯；
经选自烷基中的1个以上基团取代的咪唑；未经取代的咪唑；
经选自烷基中的1个以上基团取代的噻唑；未经取代的噻唑；
经选自烷基中的1个以上基团取代的
Figure BDA0001522005220001404
唑；未经取代的
Figure BDA0001522005220001405
唑；
经选自烷基中的1个以上基团取代的二氢呋喃；未经取代的二氢呋喃；
经选自烷基中的1个以上基团取代的二氧杂环戊烯；或未经取代的二氧杂环戊烯
的上述(j-1)～(j-4)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-7)环F3为未经取代的环戊烷；未经取代的呋喃；未经取代的噻吩；经选自烷基、芳香族碳环中的1个以上基团取代的吡咯；未经取代的吡咯；未经取代的咪唑；未经取代的噻唑；未经取代的
Figure BDA0001522005220001411
唑；未经取代的二氢呋喃；或未经取代的二氧杂环戊烯的上述(j-1)～(j-4)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-8)环F3为取代或未取代的环戊烷、取代或未取代的呋喃、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的吡咯、或者取代或未取代的二氢呋喃的上述(j-1)～(j-4)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-9)环F3为取代或未取代的呋喃、取代或未取代的噻吩、或者取代或未取代的吡咯的上述(j-1)～(j-4)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-10)环F3为经选自烷基中的1个以上基团取代的呋喃；未经取代的呋喃；经选自烷基中的1个以上基团取代的噻吩；未经取代的噻吩；经选自烷基中的1个以上基团取代的吡咯；或未经取代的吡咯的上述(j-1)～(j-4)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-11)环F3为经取代的呋喃；未经取代的噻吩；经选自烷基中的1个以上基团取代的吡咯；或未经取代的吡咯的上述(j-1)～(j-4)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-12)环G3为取代或未取代的苯、取代或未取代的环己烷、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡嗪、取代或未取代的嘧啶、取代或未取代的吡喃、取代或未取代的二氢吡喃、取代或未取代的二氢吡啶、取代或未取代的四氢吡啶、取代或未取代的二氢吡嗪、取代或未取代的四氢吡嗪、取代或未取代的
Figure BDA0001522005220001412
嗪、取代或未取代的二氢
Figure BDA0001522005220001413
嗪、取代或未取代的二氧杂环己烯、或者取代或未取代的二氢二氧杂环己烯的上述(j-1)～(j-11)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-13)环G3为取代或未取代的环己烷、取代或未取代的二氢吡啶、取代或未取代的四氢吡啶、或者取代或未取代的二氢二氧杂环己烯的上述(j-1)～(j-11)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-14)环G3为
经选自烷基中的1个以上基团取代的环己烷；未经取代的环己烷；
经选自烷基中的1个以上基团取代的二氢吡啶；未经取代的二氢吡啶；
经选自烷基中的1个以上基团取代的四氢吡啶；未经取代的四氢吡啶；
经选自烷基中的1个以上基团取代的二氢二氧杂环己烯；或未经取代的二氢二氧杂环己烯
的上述(j-1)～(j-11)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-15)环G3为未经取代的环己烷；经选自烷基中的1个以上基团取代的二氢吡啶；未经取代的二氢吡啶；未经取代的四氢吡啶、或未经取代的二氢二氧杂环己烯的上述(j-1)～(j-11)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-16)环G3为未经取代的环己烷；经选自烷基中的1个以上基团取代的二氢吡啶；或未经取代的二氢吡啶的上述(j-1)～(j-11)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-17)环H2为取代或未取代的苯、取代或未取代的环己烷、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡嗪、取代或未取代的嘧啶的上述(j-1)～(j-16)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-18)环H2各自独立地为取代或未取代的苯的上述(j-1)～(j-16)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-19)环H2为经选自卤素的1个以上基团取代的苯的上述(j-1)～(j-16)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-20)环H2为未经取代的苯的上述(j-1)～(j-16)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-21)p1d为0的上述(j-1)～(j-20)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-22)p1d为1的上述(j-1)～(j-20)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-23)p2b为0的上述(j-1)～(j-22)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-24)p2b为1的上述(j-1)～(j-22)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-25)R10a2及R10b1各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、或者取代或未取代的炔基氨基的上述(j-1)～(j-24)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-26)R10a2及R10b1各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、或者取代或未取代的烷基氨基的上述(j-1)～(j-24)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-27)R10a2及R10b1各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基的上述(j-1)～(j-24)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-28)R10a2及R10b1各自独立地为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基的上述(j-1)～(j-24)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-29)R10a2及R10b1各自独立地为卤素或者未取代或未取代的烷基的上述(j-1)～(j-24)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(j-30)R10a2及R10b1各自独立地为卤素或未经取代的烷基的上述(j-1)～(j-24)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(k)以下的(k-1)～(k-11)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-1)R3为
[化学式69]
Figure BDA0001522005220001431
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
在上述的R3的定义中，R10c意指环B上的取代基，R10e意指环D上的取代基。
(k-2)R3为
[化学式70]
Figure BDA0001522005220001441
的式(I)、及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-3)R10c及R10d各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(k-1)或(k-2)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-4)R10c及R10d各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基的上述(k-1)或(k-2)所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-5)R10c及R10d各自独立地为卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基的上述(k-1)或(k-2)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-6)R10c及R10d各自独立地为卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基的上述(k-1)或(k-2)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-7)R10c及R10d各自独立地为卤素的上述(k-1)或(k-2)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-8)R10e各自独立地为卤素、或者取代或未取代的烷基的上述(k-1)～(k-7)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-9)R10e各自独立地为卤素、烷基、或卤代烷基的上述(k-1)～(k-7)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-10)R10e各自独立地为卤素的上述(k-1)～(k-7)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(k-11)p3为0的上述(k-1)～(k-10)中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(l)以下的(l-1)～(l-6)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(l-1)环B为苯、环己烯、或6元芳香族杂环的式(I)、及上述(a)～(k)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(l-2)环B为苯、或6元芳香族杂环的式(I)、及上述(a)～(k)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(l-3)环B为苯、环己烯、吡啶、嘧啶、或吡嗪的式(I)、及上述(a)～(k)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(l-4)环B为苯、吡啶、嘧啶、或吡嗪的式(I)、及上述(a)～(k)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(l-5)环B为苯或吡啶的式(I)、及上述(a)～(k)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(l-6)环B为苯的式(I)、及上述(a)～(k)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(m)以下的(m-1)～(m-4)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(m-1)环C为环戊烷、或5元芳香族杂环的式(I)、及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(m-2)环C为5元芳香族杂环的式(I)、及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(m-3)环C为环戊烷、吡咯、咪唑、吡唑、呋喃、噻吩、异
Figure BDA0001522005220001451
唑、
Figure BDA0001522005220001452
唑、异噻唑、或噻唑的式(I)、及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(m-4)环C为噻吩的式(I)、及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n)以下的(n-1)～(n-19)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-1)R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基氨基磺酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烷基磺酰氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环硫基、取代或未取代的非芳香族碳环硫基、取代或未取代的芳香族杂环硫基、取代或未取代的非芳香族杂环硫基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰氨基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环磺酰氨基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-2)R5a为氢原子、卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、或者取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-3)R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的烯氧基羰基氨基、取代或未取代的炔氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-4)R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-5)R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-6)R5a为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、或者取代或未取代的芳香族碳环基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-7)R5a为氢原子；卤素；羟基；羧基；胺基；氨基甲酰基；氰基；
经选自卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、任选被选自(羟基、氰基及烷氧基)中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、非芳香族杂环羰基、任选被选自(卤素及烷基)中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、及非芳香族杂环氨基甲酰基中的1个以上基团取代的烷基；未经取代的烷基；
经选自卤素及芳香族碳环中的1个以上基团取代的烷氧基；未经取代的烷氧基；
未经取代的烷氧基羰基；
经选自卤素、氰基、烷氧基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基氨基甲酰基、芳香族碳环基中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基；未经取代的烷基氨基甲酰基；
未经取代的烷氧基羰基氨基；或
未经取代的芳香族碳环基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-8)R5a为氢原子；卤素；
经选自卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、任选被选自(羟基、氰基及烷氧基)中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、非芳香族杂环羰基、任选被选自(卤素及烷基)中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、及非芳香族杂环氨基甲酰基中的1个以上基团取代的烷基；
未经取代的烷基；
经选自卤素及芳香族碳环中的1个以上基团取代的烷氧基；或
未经取代的烷氧基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-9)R5a为氢原子、卤素、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-10)R5a为氢原子、卤素、氨基、氨基甲酰基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基、卤代烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-11)R5a为氢原子、卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-12)R5a为氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-13)R5a为取代或未取代的烷氧基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-14)R5a为烷氧基或卤代烷氧基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-15)R5a为取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-16)R5a为烷基或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-17)R5a为卤素的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-18)R5a为氟原子或氯原子的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(n-19)R5a为氟原子的式(I)、及上述(a)～(m)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o)以下的(o-1)～(o-9)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-1)R5b为氢原子、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-2)R5b为氢原子、羧基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基甲酰基、取代或未取代的芳香族杂环氨基甲酰基、或者取代或未取代的非芳香族杂环氨基甲酰基的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-3)R5b为氢原子、羧基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-4)R5b为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-5)R5b为氢原子、或者取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-6)R5b为氢原子、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-7)R5b为未经取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-8)R5b为氢原子；羧基；氨基甲酰基；氰基；
经选自卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、任选被选自(羟基、氰基及烷氧基)中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、非芳香族杂环羰基、任选被选自(卤素及烷基)中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、及非芳香族杂环氨基甲酰基中的1个以上基团取代的烷基；
未经取代的烷基；
未经取代的烷氧基羰基；
经选自卤素、氰基、烷氧基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基氨基甲酰基、芳香族碳环基中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基；
未经取代的烷基氨基甲酰基；或
未经取代的芳香族碳环基
的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(o-9)R5b为氢原子；卤素；
经选自卤素、羟基、羧基、氨基甲酰基、任选被选自(羟基、氰基及烷氧基)中的1个以上基团取代的烷基氨基甲酰基、非芳香族杂环羰基、任选被选自(卤素及烷基)中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基甲酰基、及非芳香族杂环氨基甲酰基中的1个以上基团取代的烷基；或未经取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(p)以下的(p-1)～(p-3)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(p-1)n为1～3的整数的式(I)、及上述(a)～(o)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(p-2)n为1或2的式(I)、及上述(a)～(o)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(p-3)n为1的式(I)、及上述(a)～(o)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(q)以下的(q-1)～(q-7)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(q-1)R2a为氢原子、卤素、或取代或未取代的烷基，或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基的式(I)、及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(q-2)R2a为氢原子、或卤素，或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基的式(I)、及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(q-3)R2a为氢原子、或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基的式(I)、及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(q-4)R2a为氢原子、卤素、或取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(q-5)R2a为氢原子、卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(q-6)R2a为氢原子或卤素的式(I)、及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(q-7)R2a为氢原子的式(I)、及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(r)以下的(r-1)～(r-7)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(r-1)R2b为氢原子、卤素、或取代或未取代的烷基，或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基的式(I)、及上述(a)～(q)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(r-2)R2b为氢原子、或卤素，或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基的式(I)、及上述(a)～(q)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(r-3)R2b为氢原子、或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基的式(I)、及上述(a)～(q)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(r-4)R2b为氢原子、卤素、或取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(q)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(r-5)R2b为氢原子、卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(q)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(r-6)R2b为氢原子或卤素的式(I)、及上述(a)～(q)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(r-7)R2b为氢原子的式(I)、及上述(a)～(q)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(s)以下的(s-1)～(s-3)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(s-1)m为0～2的整数的式(I)、及上述(a)～(r)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(s-2)m为0或1的式(I)、及上述(a)～(r)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(s-3)m为0的式(I)、及上述(a)～(r)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(t)以下的(t-1)～(t-4)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(t-1)R2c为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(s)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(t-2)R2c为氢原子、卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(s)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(t-3)R2c为氢原子或卤素的式(I)、及上述(a)～(s)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(t-4)R2c为氢原子的式(I)、及上述(a)～(s)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(u)以下的(u-1)～(u-4)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(u-1)R2d为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(u-2)R2d为氢原子、卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(u-3)R2d为氢原子或卤素的式(I)、及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(u-4)R2d为氢原子的式(I)、及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(v)以下的(v-1)～(v-4)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(v-1)Y1为O的式(I)、及上述(a)～(u)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(v-2)Y2为O的式(I)、及上述(a)～(u)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(v-3)Y1及Y2为O的式(I)、及上述(a)～(u)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(v-4)Y1及Y2各自独立地为O或S的式(I)、及上述(a)～(u)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(w)以下的(w-1)～(w-4)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(w-1)R4为氢原子、卤素、或取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(v)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(w-2)R4为氢原子、卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(v)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(w-3)R4为氢原子或卤素的式(I)、及上述(a)～(v)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(w-4)R4为氢原子的式(I)、及上述(a)～(v)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(x)以下的(x-1)～(x-4)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(x-1)R6为氢原子、卤素、或者取代或未取代的烷基的式(I)、及上述(a)～(w)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(x-2)R6为氢原子、卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(w)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(x-3)R6为氢原子、或卤素的式(I)、及上述(a)～(w)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(x-4)R6为氢原子的式(I)、及上述(a)～(w)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(y)以下的(y-1)～(y-8)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(y-1)R5a'为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烯基氨基、取代或未取代的炔基氨基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烯硫基、取代或未取代的炔硫基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烯氧基羰基、取代或未取代的炔氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烯基氨基甲酰基、取代或未取代的炔基氨基甲酰基、取代或未取代的烷基羰基氨基、取代或未取代的烯基羰基氨基、取代或未取代的炔基羰基氨基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的烯氧基羰基氨基、取代或未取代的炔氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(x)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(y-2)R5a'为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氧基羰基、取代或未取代的烷基氨基甲酰基、取代或未取代的烷氧基羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(x)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(y-3)R5a'为氢原子、卤素、氨基、氨基甲酰基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(x)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(y-4)R5a'为氢原子、卤素、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基的式(I)、及上述(a)～(x)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(y-5)R5a'为氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基的式(I)、及上述(a)～(x)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(y-6)R5a'为氢原子、卤素、烷基、或卤代烷基的式(I)、及上述(a)～(x)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(y-7)R5a'为氢原子或卤素的式(I)、及上述(a)～(x)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(y-8)R5a'为氢原子的式(I)、及上述(a)～(x)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(z)以下的(z-1)～(z-4)所述的化合物或其药学上可接受的盐。
(z-1)RY各自独立地为氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、取代或未取代的炔氧基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、或者取代或未取代的非芳香族杂环基的式(I)、及上述(a)～(y)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(z-2)RY各自独立地为氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烯氧基、或者取代或未取代的炔氧基的式(I)、及上述(a)～(y)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(z-3)RY各自独立地为氢原子、羟基、氰基、取代或未取代的烷基、或者取代或未取代的烷氧基的式(I)、及上述(a)～(y)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
(z-4)RY各自独立地为氢原子、羟基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、或卤代烷氧基的式(I)、及上述(a)～(y)中任一项所示的化合物或其药学上可接受的盐。
式(I)所示的化合物并不限定于特定的异构体，包括所有可能的异构体(例如，酮-烯醇异构体、亚胺-烯胺异构体、非对映异构体、光学异构体、旋转异构体等)、外消旋体或它们的混合物。
例如，式(I)中R7a为氢原子的化合物包含如以下的互变异构体。
[化学式71]
Figure BDA0001522005220001561
同样地，
[化学式72]
Figure BDA0001522005220001571
所示的环中也存在互变异构体。
本说明书中，在
[化学式73]
Figure BDA0001522005220001572
等
所示的基团中，键合于环B上的成环原子上的p1个氢原子可被置换为R10a及R10c。
本说明书中，在
[化学式74]
Figure BDA0001522005220001573
等
所示的基团中，键合于环C上的成环原子上的p2个氢原子可被置换为R10b及R10d。
本说明书中，在
[化学式75]
Figure BDA0001522005220001574
等
所示的基团中，键合于环D上的成环原子上的p3个氢原子可被置换为R10e。
本说明书中，在
[化学式76]
Figure BDA0001522005220001581
等
所示的基团中，键合于环B上的成环原子上的p1a个氢原子可被置换为R11a。另外，键合于环B上的成环原子上的任意氢原子可被置换为R11c。
本说明书中，在
[化学式77]
Figure BDA0001522005220001582
等
所示的基团中，键合于环C上的成环原子上的p2a个氢原子可被置换为R11b。另外，键合于环C上的成环原子上的任意氢原子可被置换为R11d。
本说明书中，在
[化学式78]
Figure BDA0001522005220001583
等
所示的基团中，键合于环E上的成环原子上的q1个氢原子可被置换为R12。另外，键合于环E上的成环原子上的q2个氢原子可被置换为R13。另外，键合于环F上的成环原子上的q3个氢原子可被置换为R14。
本说明书中，在
[化学式79]
Figure BDA0001522005220001584
等
所示的基团中，键合于环B上的成环原子上的p1b个氢原子可被置换为R10a1。
本说明书中，在
[化学式80]
Figure BDA0001522005220001591
等
所示的基团中，键合于环B上的成环原子上的p1c个氢原子可被置换为R10a1。
本说明书中，在
[化学式81]
Figure BDA0001522005220001592
等
所示的基团中，键合于环B上的成环原子上的p1d个氢原子可被置换为R10a2。另外，键合于环C上的成环原子上的p2b个氢原子可被置换为R10b1。
式(I)所示的化合物的一个以上的氢、碳和/或其他原子分别可被氢、碳和/或其他原子的同位素取代。作为这样的同位素的例子，分别如2H、3H、11C、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F、123I及36Cl那样，包括氢、碳、氮、氧、磷、硫、氟、碘及氯。式(I)所示的化合物也包括被这样的同位素取代了的化合物。该经同位素取代的化合物作为医药品也是有用的，包括式(I)所示的化合物的全部放射性标记物。另外，用于制造该“放射性标记物”的“放射性标记化方法”也包括在本发明中，该“放射性标记物”作为药物代谢动力学研究、结合分析中的研究和/或诊断的工具而有用。
式(I)所示的化合物的放射性标记物可通过该技术领域中周知的方法而制备。例如，式(I)所示的氚标记化合物可通过利用使用了氚的催化性脱卤反应在式(I)所示的特定化合物中导入氚而制备。该方法包括在合适的催化剂、例如Pd/C的存在下、碱的存在下或不存在下，使将式(I)所示的化合物适当进行卤素取代而成的前体与氚气反应。用于制备氚标记化合物的其他合适的方法可参照“Isotopes in the Physical and BiomedicalSciences,Vol.1,Labeled Compounds(Part A),Chapter 6(1987年)”。14C-标记化合物可通过使用具有14C碳的原料而制备。
作为式(I)所示的化合物的药学上可接受的盐，例如可列举：式(I)所示的化合物与碱金属(例如锂、钠、钾等)、碱土金属(例如钙、钡等)、镁、过渡金属(例如锌、铁等)、氨、有机碱(例如三甲胺、三乙胺、二环己胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、葡甲胺、二乙醇胺、乙二胺、吡啶、甲基吡啶、喹啉等)及氨基酸的盐；或式(I)所示的化合物与无机酸(例如盐酸、硫酸、硝酸、碳酸、氢溴酸、磷酸、氢碘酸等)、及有机酸(例如甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、草酸、顺丁烯二酸、反丁烯二酸、扁桃酸、戊二酸、苹果酸、苯甲酸、苯二甲酸、抗坏血酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸等)的盐。尤其可列举式(I)所示的化合物与盐酸、硫酸、磷酸、酒石酸、甲磺酸的盐等。这些盐可通过通常进行的方法形成。
本发明的式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐存在形成溶剂合物(例如水合物等)和/或多晶型的情况，本发明也包括这样的各种溶剂合物及多晶型。“溶剂合物”相对于式(I)所示的化合物，可与任意个数的溶剂分子(例如水分子等)配位。通过将式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐放置于大气中，存在吸收水分而附着吸附水的情况、或形成水合物的情况。另外，通过将式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐进行重结晶，存在形成多晶型的情况。
本发明的式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐存在形成前药的情况，本发明也包括这样的各种前药。前药是具有可发生化学性或代谢性分解的基团的本发明化合物的衍生物，是通过加溶剂分解或在生理条件下在体内成为具有药学活性的本发明化合物的化合物。前药包括在体内的生理条件下受到酶氧化、酶还原、酶水解等而转换为式(I)所示的化合物的化合物、经胃酸等水解而转换为式(I)所示的化合物的化合物等。选择及制造合适的前药衍生物的方法例如记载于“Design of Prodrugs,Elsevier,Amsterdam,1985”。前药存在其自身具有活性的情况。
在式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐具有羟基的情况下，例如，可例示出通过使具有羟基的化合物与适当的酰卤、适当的酸酐、适当的磺酰氯、适当的磺酸酐及混合酸酐进行反应或通过使用缩合剂使之反应而制造的如酰氧基衍生物、磺酰氧基衍生物这样的前药。例如可列举：CH3COO-、C2H5COO-、tert-BuCOO-、C15H31COO-、PhCOO-、(m-NaOOCPh)COO-、NaOOCCH2CH2COO-、CH3CH(NH2)COO-、CH2N(CH3)2COO-、CH3SO3-、CH3CH2SO3-、CF3SO3-、CH2FSO3-、CF3CH2SO3-、p-CH3O-PhSO3-、PhSO3-、p-CH3PhSO3-。
本发明的化合物由于具有P2X7受体拮抗作用，因此作为与P2X7受体相关的疾病的治疗剂和/或预防剂而有用。作为与P2X7受体相关的疾病，可列举：疼痛、中枢性疾病、免疫性疾病及炎症性疾病等，可优选列举疼痛(非专利文献7-8及专利文献1等)。
作为疼痛，可列举：带状疱疹痛、带状疱疹后神经痛、三叉神经痛、丘脑痛、癌性疼痛、术后痛、月经痛、分娩痛、胸痛、腹痛、绞痛、腰背部痛、头痛、偏头痛、坐骨神经痛、肌肉痛、口面痛、牙痛、舌痛症、肩痛、伤害感受性疼痛、传入神经痛、心因性疼痛等；
伴随神经嵌压症、腕隧道症候群、糖尿病、格-巴二氏症候群、肌筋膜疼痛症候群、肌肉纤维疼痛症候群、复杂区域疼痛症候群、灼痛、汉生病(Hansen's disease)、脊髓损伤、中风、多发性硬化症、帕金森症、子宫内膜症、椎间盘突出、关节炎、类风湿性关节炎、变形性关节病、变形性颈椎病、脊柱管狭窄症、胸廓出口症候群、臂神经丛撕裂症候群、肩手症候群、挥鞭式颈部损伤、胆石病、胰脏炎(包括急性与慢性)、膀胱炎(包括急性与间质性)、尿道炎(包括急性与慢性)、尿石症、前列腺炎、溃疡性结肠炎、克隆氏病、急躁性肠症候群、骨折、骨质疏松症、痛风、马尾症候群、僵直性脊椎炎症、痛性痉挛、ABC症候群、皮肤病、阻塞性动脉硬化症、伯格氏病、雷诺氏症候群、坏疽、颚关节病、类身体症精神障碍、躯体化障碍、抑郁症等疾病的疼痛；
伴随药物疗法的疼痛、伴随放射线疗法的疼痛。另外，可期待针对类鸦片药物的耐镇痛性的效果。
作为疼痛，可优选列举：带状疱疹痛、带状疱疹后神经痛、三叉神经痛、丘脑痛、癌性疼痛、术后痛、坐骨神经痛、传入神经痛等；
伴随神经嵌压症、腕隧道症候群、糖尿病、格-巴二氏症候群、肌筋膜疼痛症候群、肌肉纤维疼痛症候群、复杂区域疼痛症候群、灼痛、脊髓损伤、中风、多发性硬化症、帕金森症、椎间盘突出、关节炎、类风湿性关节炎、变形性关节病、变形性颈椎病、脊柱管狭窄症、臂神经丛撕裂症候群、肩手症候群、膀胱炎(包括急性与间质性)、溃疡性结肠炎、克隆氏病、急躁性肠症候群、痛风、抑郁症等疾病的疼痛；
伴随药物疗法的疼痛、伴随放射线疗法的疼痛。另外，可期待针对类鸦片药物之耐镇痛性的效果。
作为中枢性疾病，可列举：阿尔茨海默氏型痴呆症(阿尔茨海默氏病、阿尔茨海默氏型老年痴呆症等)、淀粉样脑血管病、帕金森症、库贾氏病、杭丁顿舞蹈症、抑郁症、精神分裂症、注意力不足过动症、睡眠障碍、自闭症、癫痫、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、肌萎缩性侧索硬化症、由类鸦片药物及古柯碱、烟碱等引起的精神依赖等。
作为中枢性疾病，可优选列举：阿尔茨海默氏型痴呆症(阿尔茨海默氏病、阿尔茨海默氏型老年痴呆症等)、淀粉样脑血管病、帕金森症、抑郁症、精神分裂症、注意力不足过动症、睡眠障碍、自闭症、癫痫、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、肌萎缩性侧索硬化症、由类鸦片药物及古柯碱、烟碱等引起的精神依赖等。
作为免疫、炎症性疾病，可列举：类风湿性关节炎、骨关节炎、骨性关节炎、哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺病、肺气肿、败血性休克、肝炎(包括非酒精性脂肪肝炎)、肝纤维化症、肝硬化、胆囊炎、丝球体肾炎、肾病症候群、胰脏炎(包括急性与慢性)、膀胱炎(包括急性与间质性)、尿道炎(包括急性与慢性)、前列腺炎、溃疡性结肠炎、克隆氏病、急躁性肠症候群、牛皮癣、异位性皮肤炎、接触性皮肤炎、湿疹性皮肤病、延迟性过敏反应、结膜炎、葡萄膜炎、恶性细胞(前列腺癌、乳癌、肺癌、子宫癌、胰脏癌、结肠癌等)的增殖及转移、白血病、脑膜炎、灼伤伤害、舌炎、牙龈炎、牙周病、包括逆流性之食道炎等。另外，存在也与伴随同种移植或输血的排斥反应相关的可能性。除此以外，作为显示出关联的疾病，可列举：作为循环器官疾病之动脉粥状硬化症、缺血性心脏病、糖尿病等；作为骨病的骨质疏松症、骨骼的佩吉特氏病、骨坏死、颚关节病等；作为泌尿器官疾病的膀胱过动症、应力性尿失禁、前列腺肥大等。
作为免疫、炎症性疾病，可优选列举：类风湿性关节炎、骨关节炎、骨性关节炎、哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺病、膀胱炎(包括急性与间质性)、溃疡性结肠炎、克隆氏病等。
(本发明的化合物的制造方法)
本发明的式(I)所示的化合物例如可通过如下所示的一般合成法而制造。这些合成所使用的起始物质及反应试剂均可以商业形式获得，或者可使用可以商业形式获得的化合物依照该领域中周知的方法而制造。另外，萃取、精制等进行通常的有机化学实验中进行的处理即可。
本发明的化合物的合成可参考该领域公知的方法而实施。
在下述全部工序中，在具有会成为反应障碍的取代基(例如羟基、巯基、氨基、甲酰基、羰基、羧基等)的情况下，通过Protective Groups in Organic Synthesis,Theodora WGreene(John Wiley & Sons)等中记载的方法预先予以保护，在适宜的阶段将其保护基除去即可。
另外，关于下述全部工序，可适当变更所实施的工序的顺序，可将各中间体单离而用于下一工序。
另外，本说明书中所使用的缩写表示以下含义。
DIEA：N,N-二异丙基乙基胺
DMF：N,N-二甲基甲酰胺
DMSO：二甲亚砜
DPPA：叠氮磷酸二苯酯
IPE：二异丙醚
NBS：N-溴代丁二酰亚胺
NMP：N-甲基吡咯烷酮
HATU：O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸盐
HOAt：1-羟基-7-氮杂苯并三唑
PdCl2(dppf)：[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)
Xantphos：4,5'-双(二苯基膦基)-9,9'-二甲基呫吨
[A法]
[化学式82]
Figure BDA0001522005220001641
(式中，G1、G2及G3各自独立地为卤素、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基亚磺酰基、或者取代或未取代的烷基磺酰基等离去基团；其他符号与上述(1)的含义相同)
工序1
使化合物(A-1)与碱性水溶液进行反应，由此可获得化合物(A-2)。
作为碱，例如可列举：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)等。相对于化合物(A-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001642
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMSO、NMP、水及它们的混合溶剂等。
反应温度为0℃～40℃，优选为0℃～20℃。
反应时间为0.5小时～48小时，优选为1小时～16小时。
所获得的期望的化合物(A-2)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
在碱的存在下使化合物(A-2)及化合物(A-3)于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(A-4)。
在本反应中，化合物(A-3)相对于化合物(A-2)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为碱，例如可列举：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相对于化合物(A-2)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001651
烷、二甲氧基乙烷等)、卤代烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶、水等，可单独或混合使用。
反应温度为0～200℃，根据情况在微波照射下优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(A-4)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序3
使化合物(A-4)及化合物(A-5)视需要于钯催化剂及碱或酸存在下、在无溶剂或在适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(Iα)。
在本反应中，化合物(A-5)相对于化合物(A-4)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为碱，例如可列举：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相对于化合物(A-4)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为酸，例如可列举：乙酸、丙酸等。相对于化合物(A-4)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为钯催化剂，可列举：乙酸钯、双(二亚苄基丙酮)钯、四(三苯基膦)钯、二氯化双(三苯基膦)钯(II)、双(三叔丁基膦)钯、PdCl2(dppf)CH2Cl2等。相对于化合物(A-4)，可使用0.001～0.5摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001652
烷、二甲氧基乙烷等)、卤代烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶、水等，可单独或混合使用。
反应温度为0～200℃，根据情况在微波照射下优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(Iα)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[B法]
[化学式83]
Figure BDA0001522005220001661
(式中，G1及G3与A法的含义相同，其他符号与上述(1)的含义相同)
工序1
依照A法工序2所记载的合成方法，使化合物(B-1)及化合物(A-3)进行反应，由此可获得化合物(B-2)。
所获得的期望的化合物(B-2)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
依照A法工序3所记载的合成方法，使化合物(B-2)及化合物(A-5)进行反应，由此可获得化合物(Iβ)。
所获得的期望的化合物(Iβ)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[C法]
[化学式84]
Figure BDA0001522005220001671
(式中，G1及G3与A法的含义相同，其他符号与上述(1)的含义相同)
工序1
依照A法工序2所记载的合成方法，使化合物(C-1)及化合物(A-3)进行反应，由此可获得化合物(C-2)。
所获得的期望的化合物(C-2)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
依照A法工序3所记载的合成方法，使化合物(C-2)及化合物(A-5)进行反应，由此可获得化合物(Iγ)。
所获得的期望的化合物(Iγ)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[D法]
[化学式85]
Figure BDA0001522005220001681
(式中，PG1为羟基的适当的保护基；
G1及G3与A法的含义相同，其他符号与上述(1)的含义相同)
工序1
在碱的存在下，使化合物(A-1)与化合物(D-1)于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(D-2)。
在本反应中，化合物(D-1)相对于化合物(A-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为可使用的碱，例如可列举：金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)等。相对于化合物(A-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～1.5摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001682
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMSO、NMP及它们的混合溶剂等。
作为反应温度，可列举-20℃～200℃，可优选列举0℃～30℃。
作为反应时间，可列举0.1小时～80小时，可优选列举1小时～16小时。
所获得的期望的化合物(D-2)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
依照A法工序3所记载的合成方法，使化合物(D-2)及化合物(A-5)进行反应，由此可获得化合物(D-3)。
所获得的期望的化合物(D-3)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序3
在酸、路易斯酸或碱的存在下，于适当的溶剂中对化合物(D-3)进行去保护，由此可获得化合物(D-4)。
作为酸，可列举：盐酸-乙酸乙酯、盐酸-甲醇、盐酸-二
Figure BDA0001522005220001691
烷、氢溴酸-乙酸、氢溴酸、硫酸、甲酸、三氟乙酸等。作为路易斯酸，可列举：三甲基碘硅烷、BBr3、AlCl3、BF3·(Et2O)等。作为碱，可列举：四丁基氟化铵、氟化氢-吡啶等。相对于化合物(D-3)，可使用0.01摩尔当量或其以上、优选为0.5～10.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001692
烷、二甲氧基乙烷等)、卤代烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、DMA、吡啶、水等，可单独或混合使用。
反应温度为0～200℃，根据情况在微波照射下优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(D-4)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序4
依照B法工序2所记载的合成方法，使化合物(D-4)及化合物(A-3)进行反应，由此可获得化合物(Iα)。
所获得的期望的化合物(Iα)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[E法]
[化学式86]
Figure BDA0001522005220001701
(式中，RA及RB各自独立地为氢、或取代或未取代的烷基，或者共同形成取代或未取代的非芳香族杂环；
Hal为卤素；
PG1为羟基的适当的保护基；
G1及G3与A法的含义相同，其他符号与上述(1)的含义相同)。
工序1
在金属催化剂及碱的存在下，使化合物(E-1)与硼酸或硼酸酯(E-2)于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(E-3)。
在本反应中，硼酸或硼酸酯(E-2)相对于化合物(E-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为金属催化剂，可列举：乙酸钯、双(二亚苄基丙酮)钯、四(三苯基膦)钯、二氯化双(三苯基膦)钯(II)、双(三叔丁基膦)钯、PdCl2(dppf)CH2Cl2等。相对于化合物(E-1)，可使用0.001～1.0摩尔当量。
作为碱，可列举：氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钾、叔丁醇钠、碳酸钠、碳酸铯、碳酸钾、碳酸氢钠、磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸钾、磷酸氢钾等。相对于化合物(E-1)，可使用1.0～10.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001711
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMA、NMP、DMSO、水及它们的混合溶剂等。
反应温度为20～250℃，根据情况在微波照射下优选为0～200℃。
反应时间为0.1～48小时，优选为0.5小时～12小时。
所获得的期望的化合物(E-3)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
依照D法工序2所记载的合成方法，使化合物(E-3)及化合物(A-5)进行反应，由此可获得化合物(E-4)。
所获得的期望的化合物(E-4)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序3
依照D法工序3所记载的合成方法，将化合物(E-4)的羟基的保护基去保护，由此可获得化合物(E-5)。
所获得的期望的化合物(E-5)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序4
依照B法工序2所记载的合成方法，使化合物(E-5)及化合物(A-3)进行反应，由此可获得化合物(Iα-1)。
所获得的期望的化合物(Iα-1)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[F法]
[化学式87]
Figure BDA0001522005220001721
(式中，各符号与上述(1)的含义相同。)
工序1
在氧化剂的存在下，使化合物(F-1)与2,2,2,6-四甲基哌啶-1-氧自由基进行反应，由此可获得化合物(F-2)。
作为氧化剂，例如可列举：次氯酸钠、二乙酸碘苯等。相对于化合物(F-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001722
烷、二甲氧基乙烷等)、卤代烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、乙腈、水等，可单独或混合使用。
反应温度为0～100℃，优选为0～60℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(F-2)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
在碱的存在下，使化合物(F-2)及化合物(F-3)于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(F-4)。
在本反应中，化合物(F-3)相对于化合物(F-2)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为碱，例如可列举：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相对于化合物(F-2)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001731
烷、二甲氧基乙烷等)、卤代烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶、水等，可单独或混合使用。
反应温度为0～200℃，根据情况在微波照射下优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(F-4)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序3
通过使化合物(F-4)与碘于DMSO溶液中进行反应，可获得化合物(F-5)。
反应温度为-10℃～200℃，优选为0℃～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(F-5)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序4
依照A法工序3所记载的合成方法，使化合物(F-5)及化合物(A-5)进行反应，由此可获得化合物(Iα-2)。
所获得的期望的化合物(Iα-2)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[G法]
[化学式88]
Figure BDA0001522005220001741
(式中，RD及RE各自独立地为取代或未取代的烷基；G3与A法的含义相同，其他符号与上述(1)的含义相同。)
工序1
使化合物(A-5)与1-脒基吡唑盐酸盐进行反应，由此可获得化合物(G-1)。
在本反应中，1-脒基吡唑盐酸盐相对于化合物(A-5)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为碱，例如可列举：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相对于化合物(A-5)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001742
烷、二甲氧基乙烷等)、卤代烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0～200℃，根据情况在微波照射下优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(G-1)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
在碱的存在下，使化合物(G-1)及化合物(G-2)于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(G-3)。
在本反应中，化合物(G-2)相对于化合物(G-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为碱，例如可列举：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、三乙胺、DIEA、DBU等。相对于化合物(G-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001751
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0～200℃，根据情况在微波照射下优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(G-3)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序3
依照A法工序2所记载的合成方法，使化合物(G-3)及化合物(A-3)进行反应，由此可获得化合物(Iγ-1)。
所获得的期望的化合物(Iγ-1)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
以下所示的H法～N法的合成法并不限于式(Iα)所示的化合物的合成，在合成式(Iβ)及式(Iγ)所示的化合物时也可利用。
[H法]
[化学式89]
Figure BDA0001522005220001761
(式中，PG2为羟基的适当的保护基；
G1及G4各自独立地为卤素、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷基亚磺酰基、或者取代或未取代的烷基磺酰基等离去基团；
R5aa为氢原子、氢原子、选自取代基组B中的取代基等；
其他符号与上述(1)的含义相同。)
工序1
依照D法工序3所记载的合成方法，将利用A法获得的化合物(H-1)的羟基的保护基去保护，由此可获得化合物(H-2)。
所获得的期望的化合物(H-2)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
依照A法工序2所记载的合成方法，使化合物(H-2)及化合物(H-3)进行反应，由此可获得化合物(H-4)。
所获得的期望的化合物(H-4)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序3
依照A法工序3所记载的合成方法，使化合物(H-4)及化合物(A-5)进行反应，由此可获得化合物(Iα-3)所示的化合物。
所获得的期望的化合物(Iα-3)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[I法]
[化学式90]
Figure BDA0001522005220001771
(式中R5ab为取代或未取代的烷基；
其他符号与上述(1)的含义相同。)
使用利用A法获得的化合物(Iα-4)，于适当的溶剂中进行还原，由此可获得化合物(Iα-5)。
作为还原剂，可列举：硼氢化钠、硼氢化锂、氢化铝锂等。相对于化合物(Iα-4)，可使用1摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001772
烷、二甲氧基乙烷等)、二氯甲烷、水等，可单独或混合使用。
反应温度为-10～100℃，优选为0～100℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(Iα-5)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[J法]
[化学式91]
Figure BDA0001522005220001781
(式中，R5ab为取代或未取代的烷基；
R5ac及5ad各自独立地为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基等；
其他符号与上述(1)的含义相同。)
工序1
使用利用A法获得的化合物(Iα-4)，在酸或碱的存在下进行水解，由此可获得化合物(Iα-6)。
作为酸，可列举：盐酸、对甲苯磺酸、硫酸、甲酸、三氟乙酸等。
作为碱，可列举：氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸钾、碳酸氢钠、磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸钾、磷酸氢钾、四丁基氟化铵等。
相对于化合物(Iα-4)，可使用1摩尔当量或其以上、优选为5摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001782
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、DMA、水等，可单独或混合使用。
反应温度为-10～200℃，优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(Iα-6)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
通过使化合物(Iα-6)及化合物(J-1)于适当的溶剂中进行缩合，可获得化合物(Iα-7)。
作为缩合剂，可列举：1-羟基苯并三唑、HOAt、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、HATU、六氟磷酸(苯并三唑-1-基氧基)三吡咯烷基磷等缩合剂与三乙胺、二异丙基乙基胺等碱等。相对于化合物(Iα-6)，可使用1摩尔当量或其以上、优选为1～5摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001792
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为-10～200℃，优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(Iα-7)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[K法]
[化学式92]
Figure BDA0001522005220001791
(式中，Hal为卤素；
RA及RB与E法的含义相同，其他符号与上述(1)的含义相同。)
依照E法所记载的合成方法，使利用A法获得的化合物(Iα-8)及硼酸或硼酸酯(E-2)进行反应，由此可获得化合物(Iα-9)。
所获得的期望的化合物(Iα-9)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[L法]
[化学式93]
Figure BDA0001522005220001801
(式中，R5ae为取代或未取代的烷基，其他符号与上述(1)的含义相同。)
依照J法工序1所记载的合成方法，将利用A法获得的化合物(Iα-10)进行水解，由此可获得化合物(Iα-11)。
所获得的期望的化合物(Iα-11)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[M法]
[化学式94]
Figure BDA0001522005220001802
(式中，R5ac及5ad与J法的含义相同，其他符号与上述(1)的含义相同。)
依照J法工序2所记载的合成方法，使利用K法获得的化合物(Iα-10)及化合物(J-1)进行缩合，由此可获得化合物(Iα-12)。
所获得的期望的化合物(Iα-12)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[N法]
[化学式95]
Figure BDA0001522005220001803
(式中，R5af为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳香族碳环基、或者取代或未取代的芳香族杂环基，其他符号与上述(1)的含义相同。)
于DPPA存在下，使用利用K法获得的化合物(Iα-11)，于适当的溶剂中使其与醇(N-1)进行反应，由此可获得化合物(Iα-13)。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001812
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为-10～200℃，优选为0～150℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(Iα-13)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
在本发明的化合物的合成中，基于以下所示的O法的合成法，在理想的阶段将C＝O适宜地转换为C＝S。
[O法]
[化学式96]
Figure BDA0001522005220001811
(式中，各符号与上述(1)的含义相同。)
使利用A法获得的化合物(Iα)与2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫杂二磷杂环丁烷-2,4-二硫化物于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(Iα')。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001813
烷、二甲氧基乙烷等)、乙腈等，可单独或混合使用。
反应温度为-10～110℃，优选为0～80℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(Iα')可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[P法]
[化学式97]
Figure BDA0001522005220001821
(式中，R5ag为取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基，G1及G3与A法的含义相同，其他符号与上述(1)的含义相同。)
工序1
在碱的存在下，使化合物(P-1)与酰氯于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(P-2)。
作为酰氯，例如可列举：磷酰氯、亚硫酰氯、乙二酰氯等。相对于化合物(P-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为碱，例如可列举：吡啶、三乙胺、DIEA等。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001822
烷、二甲氧基乙烷等)、卤代烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001823
烷、二甲氧基乙烷等)、及它们的混合溶剂等。
反应温度为0℃～100℃，优选为0℃～20℃。
反应时间为0.5小时～48小时，优选为1小时～12小时。
所获得的期望的化合物(P-2)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
通过使化合物(P-2)及化合物(P-3)于适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(P-4)。
在本反应中，化合物(P-3)相对于化合物(P-2)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～3.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001831
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0～100℃，优选为0～40℃。
反应时间为0.5～48小时，优选为1小时～8小时。
所获得的期望的化合物(P-4)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序3
依照A法工序1所记载的合成方法，使化合物(P-4)与碱性水溶液进行反应，由此可获得化合物(P-5)。
所获得的期望的化合物(P-5)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序4
依照A法工序2所记载的合成方法，使化合物(P-5)及化合物(A-3)进行反应，由此可获得化合物(P-6)。
所获得的期望的化合物(P-6)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序5
依照A法工序3所记载的合成方法，使化合物(P-6)及化合物(A-5)进行反应，由此可获得化合物(Iα-14)。
所获得的期望的化合物(Iα-14)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
[Q法]
[化学式98]
Figure BDA0001522005220001841
(式中，RF为取代或未取代的烷基；其他符号与上述(1)的含义相同。)
工序1
在酸存在下，使化合物(Q-1)与化合物(Q-2)于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(Q-3)。
在本反应中，化合物(Q-2)相对于化合物(Q-1)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～2.0摩尔当量。
作为酸，例如可列举：乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸等。相对于化合物(Q-1)，可使用0.05摩尔当量或其以上、优选为0.1～2.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001842
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0℃～100℃，优选为0℃～20℃。
反应时间为0.5小时～48小时，优选为1小时～12小时。
所获得的期望的化合物(Q-3)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序2
通过使化合物(Q-3)与异硫氰酸三甲基硅酯在适当的溶剂中或在无溶剂的情况下进行反应，可获得化合物(Q-4)。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001851
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0℃～200℃，优选为40℃～150℃。
反应时间为0.5小时～48小时，优选为1小时～12小时。
所获得的期望的化合物(Q-4)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序3
通过在碱的存在下，使化合物(Q-4)与碘甲烷于适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(Q-5)。
作为碱，例如可列举：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙胺、DIEA等。相对于化合物(Q-4)，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001852
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0℃～100℃，优选为0℃～40℃。
反应时间为0.5小时～48小时，优选为1小时～8小时。
所获得的期望的化合物(Q-5)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
工序4
依照A法工序3所记载的合成方法，使化合物(Q-5)及化合物(A-5)进行反应，由此可获得化合物(Iα-15)。
所获得的期望的化合物(Iα-15)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
在本发明的化合物的合成中，基于以下所示的R法的合成法，在理想的阶段将C＝S适当转换为C＝N(RY)。
[R法]
[化学式99]
Figure BDA0001522005220001861
(式中，Y1a为C＝N(RY)，其他符号与上述(1)的含义相同。)
在酸或碱的存在下，使利用Q法获得的化合物(Iα')与化合物(R-1)于适当的溶剂中进行反应，由此可获得化合物(Iα”)。
在本反应中，化合物(R-1)相对于化合物(Iα')，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～5.0摩尔当量。
作为酸，例如可列举：乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸等。相对于化合物(Iα')，可使用0.05摩尔当量或其以上、优选为0.1～2.0摩尔当量。
作为碱，例如可列举：吡啶、三乙胺、DIEA等。相对于化合物(Iα')，可使用1.0摩尔当量或其以上、优选为1.0～20.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、乙醚、二
Figure BDA0001522005220001862
烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0～150℃，优选为0～80℃。
反应时间为0.1～72小时，优选为0.5小时～18小时。
所获得的期望的化合物(Iα”)可视需要通过常规方法(例如柱层析法、重结晶等)进行精制。
式(I)所示的化合物的光学活性体可通过使用光学活性的起始原料、于适当的阶段进行不对称合成而获得光学活性的中间体、或于适当的阶段对作为外消旋体的中间体或最终物进行手性拆分而制造。作为手性拆分的方法，有使用光学活性柱分离光学异构体的方法、利用酶反应等的动力学手性拆分、基于使用手性酸、手性碱的盐形成的非对映异构体的晶析拆分、优先结晶法等。
优选的本发明化合物不仅具有P2X7受体拮抗作用，而且具有作为药物的有用性，具有下述中的任一种或全部的优异特征。
a)对CYP酶(例如CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4等)的抑制作用弱。
b)显示出高生物利用率、适度的清除率等良好的药代动力学。
c)代谢稳定性高。
d)对CYP酶(例如CYP3A4)，在本说明书所记载的测定条件的浓度范围内未显示出不可逆抑制作用。
e)不具有诱突变性。
f)心血管系统的风险低。
g)显示出高溶解性。
h)具有高P2X7受体选择性(例如针对P2X家族的其他受体的选择性等)。
i)具有高的脑转移性。
在给药本发明的药物组合物的情况下，可通过口服、非口服的任意方法进行给药。作为非口服给药的方法，可列举：经皮、皮下、静脉内、动脉内、肌内、腹膜内、经黏膜、吸入、经鼻、滴眼、滴耳、阴道内给药等。
口服给药按照常规方法制备成内用固体制剂(例如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、膜剂等)、内用液剂(例如悬浮剂、乳剂、酏剂、糖浆剂、柠檬剂、醑剂、芳香水剂、抽提剂、煎剂、酊剂等)等通常使用的任意剂型进行给药即可。这里，片剂可为糖衣片、膜衣片、肠溶包衣片、缓释片、含片、舌下片、颊含片、咀嚼片或口腔崩解片，粉剂及颗粒剂可为干糖浆剂，胶囊剂可为软胶囊剂、微胶囊剂或缓释性胶囊剂。
非口服给药可以以注射剂、点滴剂、外用剂(例如滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、气雾剂、吸入剂、洗剂、注入剂、涂布剂、含漱剂、灌肠剂、软膏剂、硬膏剂、凝胶剂、霜剂、贴剂、糊剂、外用粉剂、栓剂等)等通常使用的任意剂型适宜地给药。这里，注射剂可为O/W、W/O、O/W/O、W/O/W型等乳液。
根据需要，可以在本发明化合物的有效量中混合适于其剂型的赋形剂、结合剂、崩解剂、润滑剂等各种药物用添加剂，从而制成药物组合物。进一步，该药物组合物通过适当变更本发明化合物的有效量、剂型和/或各种药物用添加剂，也可制成儿童用、老年人用、重症患者用或手术用的药物组合物。儿童用药物组合物优选对未达12岁或15岁的患者给药。另外，儿童用药物组合物可对出生后未达27天、出生后28天～23个月、2岁～11岁或者12岁～16岁或18岁的患者给药。老年人用药物组合物优选对65岁以上的患者给药。
本发明的药物组合物的给药量优选在考虑到患者的年龄、体重、疾病的种类及程度、给药路径等的基础上进行设定，在口服给药的情况下，通常为0.05～100mg/kg/天，优选为0.1～10mg/kg/天的范围内。在非口服给药的情况下，根据给药路径而大不相同，通常为0.005～10mg/kg/天，优选为0.01～1mg/kg/天的范围内。将其1天1次～分为数次给药即可。
以下列举本发明的实施例及参考例、以及试验例进一步对本发明进行详细说明，但本发明并不受这些限定。
各实施例中获得的NMR分析在400MHz下进行，使用DMSO-d6、CDCl3进行了测定。
表中的保持时间表示在LC/MS(liquid chromatography/mass spectrometry，液相色谱/质谱分析)中的保持时间，在以下的条件下进行了测定。
分析条件[1]
色谱柱：Shim-pack XR-ODS(2.2μm，i.d.50×3.0mm)(Shimadzu)
流速：1.6mL/min
UV检测波长：254nm
流动相：[A]为含有0.1％甲酸的水溶液，[B]为含有0.1％甲酸的乙腈溶液
梯度：在3分钟内进行10％-100％溶剂[B]的线性梯度，并将100％溶剂[B]保持0.5分钟。
分析条件[2]
色谱柱：ACQUITY UPLC(注册商标)BEH C18(1.7μm，i.d.2.1×50mm)(Waters)
流速：0.8mL/min
UV检测波长：254nm
流动相：[A]为含有10mM碳酸铵的水溶液，[B]为乙腈
梯度：在3.5分钟内进行5％-100％溶剂[B]的线性梯度，并将100％溶剂[B]保持0.5分钟。
分析条件[3]
色谱柱：ACQUITY UPLC(注册商标)BEH C18(1.7μm，i.d.2.1×50mm)(Waters)
流速：0.8mL/min
UV检测波长：254nm
流动相：[A]为含有0.1％甲酸的水溶液，[B]为含有0.1％甲酸的乙腈溶液
梯度：在3.5分钟内进行5％-100％溶剂[B]的线性梯度，并将100％溶剂[B]保持0.5分钟。
在实施例所记载的化合物的结构式中，以下的键合样式意指双键，表示E-Z构型的立体信息不明。具有以下的键合样式所表示的键的化合物是仅E体、仅Z体、或E体及Z体的混合物中的任意情况。
[化学式100]
Figure BDA0001522005220001891
[实施例1]
化合物I-0001的合成
[化学式101]
Figure BDA0001522005220001892
工序1
在氮气氛围中，将2-(三甲基甲硅烷基)乙醇(6.04mL，41.9mmol)溶解于四氢呋喃(100mL)中。于冰浴冷却下，添加氢化钠(60％矿物油混合物，1.23g，30.7mmol)，于室温下搅拌30分钟。于冰浴冷却下，滴加化合物1(5.0g，27.9mmol)的四氢呋喃溶液(50mL)，于室温下搅拌3小时。添加1mol/L的盐酸水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和碳酸氢钠水溶液及饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物2(6.24g，产率85.7％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.09(s,9H),1.20(t,J＝8.0Hz,2H),3.91(s,3H),4.54(t,J＝8.0Hz,2H),7.86(s,1H).
工序2
将化合物2(1.0g，3.83mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001901
烷(10mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(760mg，5.37mmol)、双(二亚苄基丙酮)钯(220mg，0.383mmol)、Xantphos(333mg，0.575mmol)及碳酸铯(1.75g，5.37mmol)，于回流下搅拌8小时。添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物3(1.15g，产率82.0％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.07(s,9H),1.19(t,J＝8.4Hz,2H),2.38(s,3H),3.84(s,3H),4.47(t,J＝8.4Hz,2H),6.58(s,1H),7.08-7.10(m,2H),7.79(s,1H),7.87-7.95(m,1H).
工序3
将化合物3(1.14g，3.12mmol)溶解于四氢呋喃(5mL)中。添加四丁基氟化铵(1mol/L的四氢呋喃溶液，6.2mL，6.2mmol)，于室温下搅拌3天。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物4(828mg，产率100％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.25(s,3H),3.64(s,3H),7.13-7.40(m,3H),7.67-7.82(m,1H),7.90-8.11(br,1H),11.20-11.65(br,1H).
工序4
在氮气氛围中，将化合物4(53mg，0.199mmol)溶解于DMF(0.3mL)及二甲氧基乙烷(1.5mL)的混合液中。添加氢化钠(60％矿物油混合物，9mg，0.225mmol)，于室温下搅拌5分钟。其后，添加溴化锂(35mg，0.403mmol)并搅拌10分钟。添加对氟苄基溴(50μL，0.402mmol)，并于室温下搅拌2天。添加2mol/L的盐酸水溶液，并利用乙酸乙酯进行萃取。利用水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0001(12mg，产率16.0％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.06(s,3H),3.71(s,3H),5.01(s,2H),6.66(d,J＝6.4Hz,1H),6.80(s,1H),7.04-7.15(m,4H),7.32-7.40(m,2H),7.53-7.61(br,1H).
[实施例2]
化合物I-0002的合成
[化学式102]
Figure BDA0001522005220001911
工序1
将化合物1(40.0g，223mmol)溶解于四氢呋喃(80mL)中。添加1mol/L的氢氧化钠水溶液(447mL，447mmol)，于室温下搅拌4小时。利用乙醚洗涤反应液。于水层中添加2mol/L的盐酸(230mL，460mmol)并加以搅拌。滤取所析出的固体，利用水洗涤并进行干燥，而获得化合物5(30.8g，产率86％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.76(s,3H),7.60(s,1H)
工序2
将化合物5(2.0g，12.46mmol)溶解于二氯甲烷(20mL)中。添加DIEA(3.26mL，18.68mmol)，并搅拌至溶解为止。其后，添加3,5-二氟苄基溴(1.91mL，14.95mmol)，并于室温下搅拌4小时。放置1天后，滤取所析出的固体并进行干燥，而获得化合物6(1.1g，产率31％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.70(s,3H),5.30(s,2H),7.05-7.13(m,2H),7.82(m,1H)
工序3
将化合物6(100mg，0.35mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001922
烷(2mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(74mg，0.52mmol)，于微波照射、170℃下搅拌10分钟。减压蒸馏除去反应液的溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0002(33mg，产率24％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.05(s,3H),3.73(s,3H),5.01(s,2H),6.65(m,1H),6.75-6.95(m,4H),7.05-7.15(m,2H),7.59(s,1H)
[实施例3]
化合物I-0003的合成
[化学式103]
Figure BDA0001522005220001921
工序1
将化合物7(5g，41.6mmol)溶解于浓硫酸(35mL)中。于冰浴冷却下，添加溶解于硫酸(8mL)中的硝酸钾(3.82g，37.8mmol)并搅拌30分钟。于反应液中添加水及冰，滤取所析出的固体，而获得化合物8(5.63g，产率90％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.18(s,4H),7.39(d,J＝8.2Hz,1H),8.11(s,1H),8.18(dd,J＝8.3,1.8Hz,1H).
工序2
将化合物8(5.63g，34.1mmol)溶解于乙醇(56mL)中。添加氯化锡-二水合物(23.1g，102mmol)，并于70℃下加热1小时。放置冷却后，于反应液中添加水及2mol/L的氢氧化钠水溶液，使pH值成为7。利用乙酸乙酯进行萃取，并利用饱和食盐水洗涤有机层。减压蒸馏除去溶剂，从而获得粗产物的化合物9(4.6g，产率98％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.71(br s,2H),5.02(s,4H),6.57(s,1H),6.60(dd,J＝7.9,2.0Hz,1H),7.01(d,J＝7.9Hz,1H).
工序3
将化合物9(7.5g，27.7mmol)溶解于乙腈(90mL)中。于-10℃下添加NBS(5.18g，29.1mmol)，并于-10℃下搅拌30分钟。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用水及饱和食盐水洗涤有机层，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得混合物10(化合物10-a：化合物10-b为5：1的混合物)(3.68g，产率62％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.08(s,2H),4.98(dd,J＝7.8,1.3Hz,4H),6.64(s,1H),7.28(s,1H).
工序4
将混合物10(3.68g，17.2mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001931
烷(36mL)及水(7.2mL)中。添加三甲基环三硼氧烷(2.88mL，20.6mmol)、PdCl2(dppf)CH2Cl2(1.40g，1.72mmol)及碳酸钾(7.13g，51.6mmol)，于回流下搅拌3小时。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用水及饱和食盐水洗涤有机层，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣。利用乙酸乙酯使所获得的残渣凝固。滤取所析出的固体，而获得化合物11(694mg，产率27％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.18(s,3H),3.62(s,2H),5.01(s,4H),6.56(s,1H),6.92(s,1H).
工序5
将化合物11(122mg，0.82mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001932
烷(4mL)中。添加化合物6(213mg，0.74mmol)，并于微波照射、150℃下搅拌10分钟。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，将溶剂蒸馏去除。通过氨基柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0003(17mg，产率5％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:3.59(s,3H),4.94(s,4H),5.20(s,2H),7.01-7.03(m,3H),7.11(s,1H),7.24(t,J＝9.0Hz,1H),7.34(s,1H),8.36(s,1H).
[实施例4]
化合物I-0004的合成
[化学式104]
Figure BDA0001522005220001941
工序1
将化合物5(0.5g，3.11mmol)溶解于二氯甲烷(5mL)中。添加DIEA(0.82mL，4.67mmol)，并搅拌至溶解为止。其后，添加3,4,5-三氟苄基溴(0.50mL，4.67mmol)，并于室温下搅拌1小时。放置1天后，滤取所析出的固体并进行干燥，而获得化合物12(0.2g，产率22％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.70(s,3H),5.26(s,2H),7.33-7.43(m,2H),7.79(s,1H)
工序2
将化合物12(100mg，0.35mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001943
烷(2mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(70mg，0.49mmol)，并于微波照射、170℃下搅拌10分钟。减压蒸馏除去反应液的溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷、接着为氯仿-甲醇-水)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0004(47mg，产率35％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.90(s,3H),3.61(s,3H),5.14(br s,2H),6.90-7.60(m,7H)
[实施例5]
化合物I-0005的合成
[化学式105]
Figure BDA0001522005220001951
工序1
将化合物5(5g，31.1mmol)溶解于二氯甲烷(50mL)中。添加DIEA(8.2mL，46.7mmol)，并搅拌至溶解为止。其后，添加3-氯-4-氟苄基溴(5.03mL，37.4mmol)，于室温下搅拌8小时。放置1天1夜后，滤取所析出的固体并进行干燥，而获得化合物13(3.0g，产率32％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:3.70(s,3H),5.29(s,2H),7.32-7.38(m,1H),7.46(t,1H,J＝8.9Hz),7.64(1H,dd,J＝7.0,1.9Hz),7.84(1H,s)
工序2
将化合物13(250mg，0.83mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001952
烷(4mL)中。添加化合物14(191mg，1.07mmol)，并于微波照射、150℃下搅拌20分钟。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0005(194mg，产率53％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.95(s,3H),2.77(s,3H),3.60(s,5H),5.20(s,2H),7.37(s,3H),7.48(s,1H),7.58(s,1H),7.74(s,1H),8.49(s,1H).
[实施例6]
化合物I-0006的合成
[化学式106]
Figure BDA0001522005220001961
将化合物13(100mg，0.330mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001963
烷(2.0mL)中。添加4-氯-2,5-二甲基苯胺(103mg，0.660mmol)，并于微波照射、130℃下搅拌10分钟。减压蒸馏除去反应液的溶剂，通过反相硅胶柱色谱法(水-乙腈)精制所获得的残渣，而以白色粉末的形式获得化合物I-0006(61.6mg，产率44％)。
LC-MS(分析条件[3])：RT＝2.07，422[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.79(3H,s),2.26(3H,s),3.60(3H,s),5.17(2H,br s),6.95-7.55(6H,m),8.38(1H,s).
[实施例7]
化合物I-0007的合成
[化学式107]
Figure BDA0001522005220001962
工序1
将化合物5(10g，62.3mmol)溶解于二氯甲烷(100mL)中。添加DIEA(16.32mL，93mmol)，并搅拌至溶解为止。其后，添加苄基溴(8.89mL，74.7mmol)，于室温下搅拌3小时。放置1天后，于反应液中添加2mol/L的盐酸水溶液，并利用氯仿进行萃取。利用饱和碳酸氢钠水溶液及饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥。利用乙酸乙酯使所获得的残渣凝固。滤取所析出的固体并进行干燥，而获得化合物15(8.42g，产率54％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.95(s,3H),2.77(s,3H),3.60(s,5H),5.20(s,2H),7.37(s,3H),7.48(s,1H),7.58(s,1H),7.74(s,1H),8.49(s,1H).
工序2
在氮气氛围中，将化合物2(80mg，0.319mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001972
烷(1.6mL)中。添加2-甲基-3-甲氧基苯胺(52.5mg，0.383mmol)、乙酸钯(2.85mg，0.013mmol)、Xantphos(11.04mg，0.019mmol)及碳酸铯(104mg，0.318mmol)，并于回流下搅拌5小时。于反应液中添加水，通过二氯甲烷进行萃取。通过饱和氯化铵水溶液及饱和食盐水洗涤有机层，利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0007(12.5mg，产率11％)。
LC-MS(分析条件[3])：RT＝1.53，352[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.67(s,3H),3.62(s,3H),3.74(s,3H),5.21(s,2H),6.68(1H,d,J＝7.8Hz),6.84(1H,d,J＝8.3Hz),7.33-7.44(m,7H),8.37(s,1H).
[实施例8]
化合物I-0008的合成
[化学式108]
Figure BDA0001522005220001971
工序1
将化合物5(300mg，1.87mmol)溶解于二氯甲烷(3mL)中。添加DIEA(0.359mL，2.06mmol)，并搅拌至溶解为止。其后，添加2-溴乙基苯(380mg，2.06mmol)，并于室温下搅拌1.5小时。放置1天后，将反应液注入至水中，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(甲醇-氯仿)精制所获得的残渣，而获得化合物16(15.3mg，产率3％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.11(t,2H),3.49(s,3H),4.25(t,2H),6.36(s,1H),7.12-7.14(m,2H),7.28-7.35(m,3H)
工序2
将化合物2(15.0mg，0.057mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220001973
烷(0.75mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(16.0mg，0.113mmol)，并于微波照射、130℃下搅拌10分钟。减压蒸馏除去反应液的溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0008(13.1mg，产率63％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:3.12(t,2H),2.22(s,3H),3.48(s,3H),4.07(t,2H),6.30(s,1H),6.67-6.69(d,2H),7.09-7.12(m,2H),7.21-7.23(m,2H),7.26-7.28(m,1H),7.28-7.35(m,2H),7.53(m,1H)
[实施例9]
化合物I-0009的合成
[化学式109]
Figure BDA0001522005220001981
工序1
将化合物17(500mg，3.52mmol)溶解于二氯甲烷(5mL)中。添加DIEA(921μL，5.28mmol)及苄基溴(501μL，4.22mmol)，并于室温下搅拌1天。添加2mol/L的盐酸水溶液，并利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物18(567mg，产率69.4％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.60(s,3H),5.03(s,2H),6.07(d,J＝7.6Hz,1H),7.16-7.29(m,3H),7.35-7.49(m,3H).
工序2
将化合物18(100mg，0.430mmol)溶解于叔丁醇(2mL)中。添加乙酸(369μL，6.46mmol)及3-氯-2-甲基苯胺(91mg，0.646mmol)，并于回流下搅拌33小时。放置冷却后，利用乙酸乙酯加以稀释。利用饱和碳酸氢钠水溶液及饱和食盐水进行洗涤，利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0009(65mg，产率46.3％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.03(s,3H),5.07(s,2H),5.43(d,J＝7.6Hz,1H),6.68(d,J＝6.8Hz,1H),7.05-7.13(m,2H),7.20(d,J＝7.6Hz,1H),7.32-7.49(m,6H).
[实施例10]
化合物I-0010的合成
[化学式110]
Figure BDA0001522005220001991
工序1
将化合物19(5.0g，29.9mmol)溶解于四氢呋喃(10mL)中。添加1mol/L的氢氧化钠水溶液(45mL，45.0mmol)，并于室温下搅拌24小时。利用乙醚洗涤反应液。于冰浴冷却下，添加2mol/L的盐酸水溶液，使pH值成为3。滤取所析出的固体，并利用冷水对其进行洗涤。将所获得的固体进行干燥，而获得化合物20(2.5g，产率56.2％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:8.15(s,1H).
工序2
将化合物20(500mg，3.37mmol)溶解于二氯甲烷(5mL)中。添加DIEA(882μL，5.05mmol)及苄基溴(480μL，4.04mmol)，并于室温下搅拌2天。添加2mol/L的盐酸水溶液，并利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物21(331mg，产率41.2％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.22(s,2H),7.22-7.30(m,2H),7.38-7.50(m,3H).
工序3
将化合物21(100mg，0.419mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002002
烷(3mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(71mg，0.501mmol)、乙酸钯(9mg，0.04mmol)、Xantphos(36mg，0.062mmol)及碳酸铯(191mg，0.587mmol)，并于微波照射、130℃下搅拌90分钟。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0010(15mg，产率10.4％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.06(s,3H),5.04(s,2H),6.67(d,J＝6.8Hz,1H),7.06-7.65(m,9H).
[实施例11]
化合物I-0011的合成
[化学式111]
Figure BDA0001522005220002001
工序1
将化合物22(7.2g，39.3mmol)溶解于四氢呋喃(28mL)中。添加1mol/L的氢氧化钠水溶液(56mL，56mmol)，并于室温下搅拌1.5小时。添加2mol/L的盐酸(6mL，12mmol)，利用乙酸乙酯进行萃取。利用水及饱和食盐水洗涤有机层，利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。于所获得的残渣中添加乙酸乙酯-己烷。滤取所析出的固体，而获得化合物23(3.4g，产率53％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:8.07(s,1H)
工序2
将化合物23(3.0g，18.18mmol)溶解于二氯甲烷(30mL)中。添加DIEA(4.76mL，27.30mmol)，并搅拌至溶解为止。其后，添加苄基溴(2.34mL，20.00mmol)，于室温下搅拌1.5小时。放置1天后，将反应液注入至水中，利用乙酸乙酯进行萃取。通过5％柠檬酸水溶液及水洗涤有机层，利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。于所获得的残渣中添加乙醚。滤取所获得的固体，而获得化合物24(1.5g，产率32％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:5.22(s,2H),7.20-7.30(m,2H),7.40-7.50(m,3H),7.58(s,1H)
工序3
将化合物24(100mg，0.39mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002012
烷(2mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(83mg，0.59mmol)，并于微波照射、130℃下搅拌10分钟。减压蒸馏除去反应液的溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0011(73mg，产率52％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.04(s,3H),5.08(s,2H),6.66(d,J＝7.2Hz,1H),7.05-7.14(m,2H),7.30-7.44(m,6H),7.57(s,1H)
[实施例12]
化合物I-0012的合成
[化学式112]
Figure BDA0001522005220002011
工序1
将化合物25(5.0g，30.7mmol)溶解于四氢呋喃(10mL)中。添加1mol/L的氢氧化钠水溶液(46mL，46.0mmol)，并于室温下搅拌24小时。利用乙醚洗涤反应液。于冰浴冷却下，添加2mol/L的盐酸水溶液，使pH值成为3。滤取所析出的固体，并利用冷水对其进行洗涤。将所获得的固体进行干燥，而获得化合物26(1.9g，产率42.8％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.95(s,3H),7.94(s,1H),12.80-13.80(br,1H).
工序2
将化合物26(500mg，3.46mmol)溶解于二氯甲烷(5mL)中。添加DIEA(904μL，5.19mmol)及苄基溴(494μL，4.15mmol)，并于室温下搅拌1天。添加2mol/L的盐酸水溶液，利用氯仿进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物27(416mg，产率51.2％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.00(s,3H),5.17(s,2H),7.18-7.24(m,3H),7.37-7.48(m,3H).
工序3
将化合物27(50mg，0.213mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002021
烷(3mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(151mg，1.07mmol)，并于微波照射、100℃下搅拌120分钟。将不溶物过滤，并利用乙酸乙酯将其洗涤。减压蒸馏除去有机层的溶剂，通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0012(52mg，产率71.8％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.86(s,3H),2.04(s,3H),5.05(s,2H),6.67(d,J＝6.0Hz,1H),7.02-7.12(m,3H),7.32-7.43(m,5H),7.46-7.52(br,1H).
[实施例13]
化合物I-0013的合成
[化学式113]
Figure BDA0001522005220002031
工序1
在氮气氛围中，将2-(三甲基甲硅烷基)乙醇(2.5mL，17.3mmol)溶解于四氢呋喃(25mL)中。于冰浴冷却下，添加氢化钠(60％矿物油混合物，506mg，12.6mmol)，并于室温下搅拌1小时。于冰浴冷却下，滴加化合物28(2.0g，11.5mmol)的四氢呋喃溶液(5mL)，并于室温下搅拌5.5小时。添加2mol/L的盐酸水溶液，并利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物29(1.07g，产率36.4％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.11(s,9H),1.18-1.26(m,2H),4.63-4.67(m,2H),8.59(s,1H).
工序2
将化合物29(693mg，2.71mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002032
烷(10mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(537mg，3.79mmol)、乙酸钯(61mg，0.271mmol)、Xantphos(235mg，0.406mmol)及碳酸铯(1.24g，3.81mmol)，并于回流下搅拌1.5小时。添加2mol/L的盐酸水溶液，并利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和碳酸氢钠水溶液及饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物30(153mg，产率15.6％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.06(s,9H),1.14(t,J＝8.4Hz,2H),2.36(s,3H),4.47(t,J＝8.4Hz,2H),7.02-7.11(br,1H),7.17(t,J＝8.0Hz,1H),7.27(d,J＝8.0Hz,1H),7.59(d,J＝8.0Hz,1H),8.38(s,1H).
工序3
将化合物30(150mg，0.416mmol)溶解于四氢呋喃(1mL)中。添加四丁基氟化铵(1mol/L的四氢呋喃溶液，831μL，0.831mmol)，并于室温下搅拌1天。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物31(92mg，产率84.9％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:2.22(s,3H),7.24(t,J＝8.0Hz,1H),7.37(d,J＝8.0Hz,2H),8.25(s,1H),9.25-9.90(br,1H),11.70-12.60(br,1H).
工序4
将化合物31(45mg，0.173mmol)溶解于二氯甲烷(3mL)中。添加DIEA(90μL，0.518mmol)、苄基溴(41μL，0.345mmol)，并于室温下搅拌2天。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0013(14mg，产率23.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.02(s,3H),5.15(s,2H),6.65(d,J＝8.0Hz,1H),7.10-7.20(m,2H),7.34-7.49(m,5H),7.55-7.61(br,1H),7.79(s,1H).
[实施例14]
化合物I-0015的合成
[化学式114]
Figure BDA0001522005220002041
在氮气氛围中，将通过与实施例2同样的合成法获得的化合物I-0014(15mg，0.037mmol)溶解于二氯甲烷(2mL)中。添加1mol/L的三溴化硼(8.33μL，0.088mmol)，并于室温下搅拌3小时。于残渣中添加饱和碳酸氢钠水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(正己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0015(8mg，产率55％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.95(3H,s),4.80(1H,d,J＝15.8Hz),5.03(1H,d,J＝15.8Hz),6.82(1H,d,J＝7.5Hz),7.09-7.20(3H,m),7.54-7.61(2H,m),7.70(1H,d,J＝7.8Hz),7.97(1H,d,J＝7.8Hz)
[实施例15]
化合物I-0016的合成
[化学式115]
Figure BDA0001522005220002051
工序1
将化合物15(2.0g，7.98mmol)溶解于二氯甲烷(40mL)中。冷却至0℃，添加三溴化硼(二氯甲烷溶液，1mol/L)，并于0℃下搅拌1小时。于反应液中添加饱和碳酸氢钠水溶液及氯仿，并于室温下搅拌15分钟。于反应液中添加2mol/L的盐酸，利用氯仿进行萃取。利用无水硫酸镁对有机层进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。于所获得的残渣中添加乙酸乙酯及己烷，滤取所产生的粉末，作为粗产物而获得了化合物32(2.0g)。
LC-MS(分析条件[1])：RT＝1.07，236[M+H]+
工序2
将化合物32(200mg，0.845mmol)溶解于NMP(4.0mL)中。添加三氟甲磺酸2,2,2-三氟乙酯(1960mg，8.45mmol)及碳酸钾(350mg，2.54mmol)，并于50℃下搅拌4小时。于反应液中添加水，利用氯仿进行萃取。利用无水硫酸镁对有机层进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。
将所获得的粗产物溶解于NMP(4.0mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(0.200mL，1.69mmol)，并于微波照射、130℃下搅拌10分钟。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用无水硫酸镁对有机层进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过反相硅胶柱色谱法(水-乙腈)精制所获得的残渣，以白色粉末的形式获得化合物I-0016(22mg，产率6％)。
LC-MS(分析条件[1])：RT＝2.03，424[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.82(3H,s),4.59(2H,q,J＝9.0Hz),5.22(2H,s),7.05-7.44(8H,m),7.74(1H,s),8.73(1H,s).
[实施例16]
化合物I-0018的合成
[化学式116]
Figure BDA0001522005220002061
工序1
将化合物33(1.0g，4.67mmol)溶解于二氯甲烷(10mL)中。添加DIEA(1.22mL，7.00mmol)及苄基溴(665μL，5.60mmol)，于室温下搅拌1天。添加2mol/L的盐酸水溶液，并利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物34(1.09g，产率76.7％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.34(t,J＝6.8Hz,3H),2.61(s,3H),4.33(q,J＝6.8Hz,2H),5.09(s,2H),7.21-7.26(m,2H),7.38-7.47(m,3H),8.06(s,1H).
工序2
将化合物34(927mg，3.05mmol)溶解于叔丁醇(18mL)中。添加乙酸(2.6mL，45.7mmol)及3-氯-2-甲基苯胺(647mg，4.57mmol)，于回流下搅拌96小时。放置冷却后，利用乙酸乙酯加以稀释。利用饱和碳酸氢钠水溶液及饱和食盐水进行洗涤。利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0017(770mg，产率63.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.33(t,J＝7.2Hz,3H),1.96(s,3H),4.31(q,J＝7.2Hz,2H),5.16(s,2H),6.64(d,J＝7.6Hz,1H),7.06-7.17(m,2H),7.35-7.47(m,6H),8.32(s,1H).
工序3
将化合物I-0017(757mg，1.90mmol)溶解于乙醇(5.7mL)及四氢呋喃(5.7mL)的混合液中。添加1mol/L的氢氧化锂水溶液(5.7mL，5.7mmol)，于50℃下搅拌2.5小时。添加10％柠檬酸水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。利用IPE洗涤所获得的固体，而获得化合物I-0018(631mg，产率89.7％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.99(s,3H),5.19(s,2H),6.66(d,J＝7.6Hz,1H),7.10-7.21(m,2H),7.35-7.49(m,5H),7.55-7.90(br,1H),8.52(s,1H),11.78-12.30(br,1H).
[实施例17]
化合物I-0019的合成
[化学式117]
Figure BDA0001522005220002071
于化合物I-0018(74mg，0.2mmol)及DMF(2mL)的混合液中添加4-氨基四氢-2H-吡喃盐酸盐(41mg，0.3mmol)、1-羟基苯并三唑(41mg，0.3mmol)及1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(58mg，0.3mmol)。其后，添加三乙胺(0.042mL，0.3mmol)，于室温下搅拌8小时。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和碳酸氢钠水溶液及饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。于所获得的残渣中添加乙酸乙酯及己烷，滤取所产生的粉末，而以白色粉末的形式获得化合物I-0019(0.08g，产率88％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.40-1.46(2H,m),1.78-1.83(5H,m),3.35-3.44(2H,m),3.77-3.81(2H,m),3.93(1H,m),5.26(2H,brs),6.68(1H,brs),7.10(2H,brs),7.34-7.39(5H,m),8.59(1H,brs),10.43(1H,brs).
[实施例18]
化合物I-0020的合成
[化学式118]
Figure BDA0001522005220002081
将化合物I-0018(50mg，0.135mmol)溶解于甲苯(5.0mL)中。添加甲醇(55μL，1.35mmol)、三乙胺(22μL，0.162mmol)及DPPA(32μL，0.149mmol)，于100℃下搅拌4小时，其后于回流下搅拌1小时。添加饱和碳酸氢钠水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0020(20mg，产率37.1％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:1.88(s,3H),3.61(s,3H),5.15-5.34(br,2H),6.93-7.51(m,8H),7.95-8.20(br,1H),8.01(s,1H),8.72-9.00(br,1H).
[实施例19]
化合物I-0021的合成
[化学式119]
Figure BDA0001522005220002082
于化合物I-0018(148mg，0.4mmol)、二
Figure BDA0001522005220002083
烷(1mL)及叔丁醇(0.5mL)的混合液中添加DPPA(0.103mL，0.48mmol)及三乙胺(0.067mL，0.48mmol)，并于回流下搅拌2小时。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷)精制所获得的残渣。于所获得的残渣中添加乙酸乙酯及己烷，滤取所产生的粉末，以白色粉末的形式获得化合物I-0021(50mg，产率28％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.49(1.51)(9H,s),1.98(1.75)(3H,s),5.06(5.03)(2H,s),5.83-8.18(10H,m).
[实施例20]
化合物I-0022的合成
[化学式120]
Figure BDA0001522005220002091
于化合物I-0021(35mg，0.08mmol)及二
Figure BDA0001522005220002093
烷(1mL)的混合液中添加4mol/L的盐酸-二
Figure BDA0001522005220002094
烷溶液(0.10mL，0.4mmol)，并于50℃下搅拌2小时。于反应液中添加饱和碳酸氢钠水溶液(20mL)，利用乙酸乙酯(50mL)进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷)精制所获得的残渣，以白色粉末的形式获得化合物I-0022(23mg，产率84％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.07(2H,s),3.24(2H,brs),5.01(2H,s),6.72(2H,brs),7.05-7.10(2H,m),7.34-7.42(5H,m),7.61(1H,brs).
[实施例21]
化合物I-0023的合成
[化学式121]
Figure BDA0001522005220002092
工序1
于化合物35(10g，43.8mmol)的二氯甲烷(10mL)悬浮液中添加DIEA(11.5mL，65.7mmol)及苄基溴(6.2mL，52.6mmol)，并于室温下搅拌20小时。于反应液中添加2mol/L的盐酸，利用乙酸乙酯进行萃取。利用无水硫酸镁对有机层进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。于所获得的残渣中添加己烷，滤取所产生的粉末，作为粗产物而获得了化合物36(12.3g)。
LC-MS(分析条件[1])：RT＝1.46，319[M+H]+
工序2
于化合物36(0.15g，0.471mmol)的乙酸(0.40mL，7.07mmol)溶液中添加3-氯-2-甲基苯胺(100mg，0.707mmol)，并于回流下搅拌4小时。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用无水硫酸镁对有机层进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过反相硅胶柱色谱法(水-乙腈)精制所获得的残渣，以白色粉末的形式获得化合物I-0023(41.0mg，产率21％)。
LC-MS(分析条件[3])：RT＝2.33，412[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.17(3H,t,J＝7.2Hz),1.86(3H,s),3.20(2H,s),4.05(2H,q,J＝7.1Hz),5.06(2H,br s),6.55-7.45(8H,m),7.79(1H,s),9.93(1H,s).
[实施例22]
化合物I-0024的合成
[化学式122]
Figure BDA0001522005220002101
于化合物I-0023(100mg，0.243mmol)的四氢呋喃(2.0mL)溶液中添加硼氢化锂(10.6mg，0.486mmol)，并于室温下搅拌2小时。进一步添加硼氢化锂(10.6mg，0.486mmol)，并于室温下搅拌2小时。于反应液中添加饱和铵水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用无水硫酸镁对有机层进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过反相硅胶柱色谱法(水-乙腈)精制所获得的残渣，而以白色粉末的形式获得化合物I-0024(72.9mg，产率99％)。
LC-MS(分析条件[3])：RT＝1.87，370[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.85(3H,s),2.32(2H,t,J＝6.5Hz),3.46(2H,q,J＝6.1Hz),4.58(1H,br s),5.05(2H,br s),6.55-7.70(9H,m),9.66(1H,s).
[实施例23]
化合物I-0026的合成
[化学式123]
Figure BDA0001522005220002111
工序1
于化合物I-0023(2.0g，4.86mmol)的四氢呋喃(20mL)及甲醇(20mL)溶液中添加2mol/L的氢氧化钠水溶液(9.71mL，19.42mmol)，并于室温下搅拌1小时。减压蒸馏除去反应液的溶剂。添加2mol/L的盐酸，滤取所产生的粉末，作为粗产物而获得了化合物I-0025(1.75g，产率94％)。
LC-MS(分析条件[3])：RT＝1.79，384[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.88(3H,s),3.17(2H,s),5.16(2H,br s),6.70-7.60(8H,m),7.83(1H,s),9.88(1H,br s),12.30(1H,br s).
工序2
于化合物I-0025(100mg，0.261mmol)的DMF(2.0mL)溶液中添加HATU(149mg，0.391mmol)、氯化铵(20.9mg，0.391mmol)及三乙胺(0.10mL，0.782mmol)，并于室温下搅拌1.5小时。于反应液中添加饱和碳酸氢钠水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用无水硫酸镁对有机层进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过反相硅胶柱色谱法(水-乙腈)精制所获得的残渣，而以白色粉末的形式获得化合物I-0026(100.0mg，产率96％)。
LC-MS(分析条件[3])：RT＝1.77，383[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.87(3H,s),2.98(2H,s),5.08(2H,s),6.65-7.50(10H,m),7.69(1H,s),9.73(1H,br s).
[实施例24]
化合物I-0028的合成
[化学式124]
Figure BDA0001522005220002121
工序1
于化合物37(0.7g，2.33mmol)的二
Figure BDA0001522005220002122
烷(15mL)溶液中添加3-氯-2-甲基苯胺(496mg，3.51mmol)，并于微波照射、130℃下搅拌10分钟。减压蒸馏除去反应液的溶剂，于残渣中添加乙酸乙酯及己烷，滤取所产生的粉末，作为粗产物而获得了化合物I-0027(850mg)。
LC-MS(分析条件[1])：RT＝1.96，405[M+H]+
工序2
于化合物I-0027(100mg，0.247mmol)的DMF(15mL)溶液中添加苯基硼酸(36.2mg，0.297mmol)、[1,1'-双(二叔丁基膦)二茂铁]二氯化钯(II)(8.0mg，0.012mmol)及碳酸钠(0.49mL，0.988mmol)，并于100℃下搅拌3小时。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用无水硫酸镁对有机层进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过反相硅胶柱色谱法(水-乙腈)精制所获得的残渣，而以白色粉末的形式获得化合物I-0028(14.3mg，产率14％)。
LC-MS(分析条件[3])：RT＝2.73，402[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.93(3H,s),4.92(2H,dd,J＝46.8,14.9Hz),7.01-7.33(13H,m),7.61(1H,s),9.84(1H,s).
[实施例25]
化合物I-0029的合成
[化学式125]
Figure BDA0001522005220002131
工序1
在氮气氛围中，将2-(三甲基甲硅烷基)乙醇(2.85mL，19.8mmol)溶解于四氢呋喃(30mL)中。于冰浴冷却下，添加氢化钠(60％矿物油混合物，632mg，15.8mmol)，并于室温下搅拌1小时。于冰浴冷却下滴加化合物38(3.0g，13.2mmol)的四氢呋喃溶液(15mL)，并于室温下搅拌2.5小时。添加2mol/L的盐酸水溶液，并利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物39(3.81g，产率93.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:0.10(s,9H),1.12(t,J＝8.0Hz,2H),4.57(t,J＝8.0Hz,2H),8.41(s,1H).
工序2
在氮气氛围中，将化合物39(500mg，1.62mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002141
烷(15mL)中。添加苯基硼酸(276mg，2.26mmol)、[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷加成物(132mg，0.161mmol)及2mol/L的碳酸钠水溶液(2.4mL，4.8mmol)，并于回流下搅拌4小时。放置冷却后，添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物40(407mg，产率82.1％)。
工序3
将化合物40(181mg，0.590mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002142
烷(4mL)中。添加2-氯-3-三氟甲基苯酚(151mg，0.767mmol)及碳酸铯(288mg，0.885mmol)，并于微波照射、100℃下搅拌4.5小时。添加水，利用乙酸乙酯进行洗涤。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的残渣，而获得化合物41(132mg，产率47.9％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:-0.05(s,9H),1.05(t,J＝8.0Hz,2H),4.38(t,J＝8.0Hz,2H),7.20-7.52(m,7H),7.64(d,J＝7.6Hz,1H),8.26(s,1H).
工序4
将化合物41(127mg，0.272mmol)溶解于四氢呋喃(0.5mL)中。添加四丁基氟化铵(1mol/L的四氢呋喃溶液，408μL，0.408mmol)，并于室温下搅拌4天。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物42(77mg，产率77.2％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:7.30-7.43(m,3H),7.58-7.72(m,3H),7.82-8.06(m,3H),13.20-13.65(br,1H).
工序5
将化合物42(75mg，0.205mmol)溶解于二氯甲烷(2mL)中。添加DIEA(54μL，0.307mmol)及苄基溴(32μL，0.266mmol)，并于室温下搅拌1天。添加2mol/L的盐酸水溶液，利用氯仿进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0029(78mg，产率83.5％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ:5.35(s,2H),7.31-7.51(m,8H),7.61-7.78(m,4H),7.87(d,J＝8.0Hz,1H),8.34(s,1H).
[实施例26]
化合物I-0030的合成
[化学式126]
Figure BDA0001522005220002151
将通过与实施例2同样的合成法获得的化合物43(200mg，0.66mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002153
烷(6mL)中。添加化合物14(117mg，0.66mmol)、乙酸钯(15mg，0.07mmol)、Xantphos(57mg，0.10mmol)及碳酸铯(299mg，0.92mmol)，并于氮气氛围、回流下搅拌1.5小时。添加5％柠檬酸水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用碳酸氢钠水溶液、水及饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-0030(70mg，产率24％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.04(s,3H),2.83(s,3H),3.35(s,3H),4.65(s,1H),5.30(s,2H),5.87(s,1H),6.95-7.05(m,2H),7.46(s,1H),7.76(s,1H)
[实施例27]
化合物I-0031的合成
[化学式127]
Figure BDA0001522005220002152
工序1
将化合物44(3g，17.24mmol)溶解于DMF(20mL)中。添加DIEA(3.61mL，20.69mmol)及2-甲基苄基溴(2.43mL，18.10mmol)，并于室温下搅拌7小时。放置1天后，添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过乙酸乙酯及IPE使所获得的残渣凝固。滤取所析出的固体并进行干燥，而获得化合物45(812mg，产率15％)。
LC-MS(分析条件[2])：RT＝1.40，278[M+H]+
工序2
将化合物45(30mg，0.095mmol)溶解于DMF(1mL)中。添加碳酸铯(93mg，0.286mmol)及2-氯-3-三氟甲基-苯酚(19μL，0.143mmol)，并于70℃下搅拌5小时。其后，于100℃下搅拌16小时。于反应液中添加水，通过氯仿-甲醇(9/1)进行萃取。减压蒸馏除去溶剂，通过制备型高速液相色谱法精制所获得的残渣，而获得化合物I-0031(9.4mg，产率25％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.31(3H,s),5.08(1H,s),5.31(2H,s),6.08(1H,d,J＝7.6Hz),6.94(1H,s),7.23(3H,s),7.62-7.67(2H,m),7.73(1H,d,J＝7.6Hz),7.85(1H,d,J＝7.3Hz)
[实施例28]
化合物I-0032的合成
[化学式128]
Figure BDA0001522005220002161
在氮气氛围中，将化合物45(40mg，0.127mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002162
烷(1mL)中。添加3-氯-2-甲基苯胺(34.8mg，0.178mmol)、乙酸钯(2.85mg，0.013mmol)、Xantphos(11.04mg，0.019mmol)及碳酸铯(104mg，0.318mmol)，并于回流下搅拌5小时。于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过制备型高速液相色谱法精制所获得的残渣，而获得化合物I-0032(9.4mg，产率19％)。
LC-MS(分析条件[2])：RT＝1.99，393[M+H]+
[实施例29]
化合物I-0033的合成
[化学式129]
Figure BDA0001522005220002171
工序1
于3℃～5℃下在化合物46(150g，1.06mmol)的10％氢氧化钾水溶液(651mL)中滴加二甲基硫酸(106mL，1.11mmol)。于0℃～5℃下搅拌4小时。滤取自反应液析出的目标物，利用IPE将其洗涤。于减压下干燥所获得的固体，而获得化合物47(106.5g，产率65％)。
工序2
于0℃下在化合物47(52.0g，333mmol)的四氢呋喃溶液(120mL)中添加2,2,2,6-四甲基哌啶-1-氧自由基(2.60g，16.7mmol)及碳酸氢钠(14.0g，167mmol)。其后，于0℃～15℃下花费2.5小时滴加5％次氯酸钠水溶液(1.15L，833mmol)。于5℃下搅拌45分钟，添加亚硫酸钠(35g)。利用乙酸乙酯洗涤反应混合物。于所获得的水层中添加浓盐酸。滤取所析出之白色固体，并于减压下进行干燥，而获得化合物48(20.0g，产率35％)。
工序3
于室温下在化合物48(19.4g，114mmol)的乙醇(80mL)溶液中添加3-氯-4-氟苄基胺(20g，125mmol)及2mol/L的氢氧化钠水溶液(80mL，160mmol)，并于90℃下搅拌1小时。将反应液减压浓缩，添加水，并利用氯仿将其洗涤。于所获得的水层中添加2mol/L的盐酸。滤取所析出的黄色固体，并于减压下进行干燥，而获得化合物49(18.6g，产率52％)。
1H-NMR(d6-DMSO)δ:3.72(s,3H),5.51(s,2H),6.67(s,1H),7.18(ddd,J＝8.5,4.5,1.8Hz,1H),7.42(dd,J＝9.0,8.5Hz,1H),7.46(dd,J＝7.0,1.8Hz,1H),7.78(s,1H).
工序4
于室温下在化合物49(6.00g，114mmol)的二甲亚砜(40mL)溶液中添加碘(5.86g，23.1mmol)，并于120℃下搅拌3小时。放置冷却后，于反应液中添加5％硫代硫酸钠水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而以无色泡状物质的形式获得化合物50(3.10g，产率39％)。
1H-NMR(d6-DMSO)δ:3.65(s,3H),5.36(s,2H),6.77(s,1H),7.11(ddd,J＝8.5,4.5,2.3Hz,1H),7.43(dd,J＝7.0,2.3Hz,1H),7.45(dd,J＝9.0,8.5Hz,1H),7.88(s,1H).
工序5
于室温下于化合物50(100mg，0.254mmol)的1,4-二
Figure BDA0001522005220002181
烷(2mL)溶液中添加化合物14(50mg，0.279mmol)、Xantphos(29mg，0.051mmol)、乙酸钯(8.6mg，0.038mmol)及碳酸铯(207mg，0.635mmol)，并于80℃下搅拌5小时。放置冷却后，将反应液注入至饱和食盐水中，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸镁进行干燥，减压蒸馏除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(氯仿-甲醇)精制所获得的残渣，而以无色固体的形式获得化合物I-0033(60mg，产率53％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:2.05(s,3H),2.80(s,3H),3.79(s,3H),5.04(s,2H),5.37(s,1H),5.83(s,1H),6.81(s,1H),7.05(m,1H),7.20(dd,J＝8.5,8.5Hz,1H),7.25(m,1H),7.29(m,1H),7.72(s,1H).
[实施例30]
化合物I-1118的合成
[化学式130]
Figure BDA0001522005220002191
工序1
将化合物51(900mg，5.35mmol)溶解于乙腈(10mL)中，添加氟化银(II)(2.34g，16.06mmol)，并于室温下剧烈搅拌1.5小时。将反应液升温至50℃，并剧烈搅拌3小时。追加氟化银(II)(1.56g，10.70mmol)，并于50℃下剧烈搅拌2.5小时。进一步追加氟化银(II)(0.78g，5.35mmol)，并于50℃下剧烈搅拌2小时。于冰浴冷却下，于反应液中添加饱和碳酸氢钠水溶液。将不溶物过滤，并利用乙酸乙酯进行萃取。利用水及饱和食盐水洗涤有机层，利用无水硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物52(374mg，产率38％)。
LC-MS(分析条件[3])：RT＝1.60，187[M+H]+
工序2
将化合物52(370mg，1.98mmol)溶解于甲醇(3mL)中，添加10％钯-碳(50％含水品，423mg，0.199mmol)，并于1个大气压氢气气流下，于室温下搅拌52小时。通过硅藻土过滤反应液，减压蒸馏除去溶剂，从而获得化合物53的粗产物(267mg，产率77％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:2.09(s,3H),3.74(s,3H),4.94(s,2H),6.86(d,1H)
工序3
将化合物3的粗产物(50mg，0.32mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002192
烷(1mL)中，添加2-氯-1-(3,5-二氟苄基)-5-氟嘧啶-4(1H)-酮(88mg，0.32mmol)，并于微波照射、130℃下搅拌15分钟。于反应液中添加水，过滤所析出的固体。于所获得的固体中添加乙酸乙酯。滤取所析出的固体后进行干燥，而获得化合物I-1118(43.1mg，产率34％)。
LC-MS(分析条件[2])：RT＝1.47，395[M+H]+
1H-NMR(DMSO-D6)δ:8.82(10.70)(1H,s),8.09(1H,s),7.45(7.11)(1H,s),7.24(1H,brs),7.11(2H,d,J＝5.0Hz),5.20(2H,brs),3.81(3H,s),1.90(3H,s).
[实施例31]
化合物I-1138的合成
[化学式131]
Figure BDA0001522005220002201
工序1
将化合物54(2g，14.1mmol)溶解于磷酰氯(2.62mL，28.1mmol)中。于冰浴冷却下添加DIEA(2.46mL，14.1mmol)，并于125℃下搅拌5小时。于冰浴中，于反应液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(氯仿)精制所获得的残渣，而获得化合物55(2.42g，产率87％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.58(s,2H),8.61(s,1H).
工序2
将化合物55(2.42g，12.3mmol)溶解于甲醇(24.2mL)中。于冰浴冷却下缓慢添加NaOMe(28％MeOH溶液，2.37g，12.26mmol)，并搅拌5小时。于冰浴冷却下，于反应液中添加10％柠檬酸，使反应液成为酸性，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物56(1.41g，产率59％)。
工序3
将化合物56(1.41g，7.30mmol)溶解于四氢呋喃(14.1mL)中。添加2mol/L的氢氧化钠水溶液(7.30mL，14.6mmol)，并搅拌8小时。于冰浴冷却下，于反应液中添加2mol/L的盐酸水溶液，使反应液成为酸性。添加NaCl直至饱和，利用氯仿进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过乙酸乙酯：正己烷＝1：1溶剂洗涤所获得的固体，而获得化合物57(0.75g，产率58％)。
工序4
将化合物57(0.75g，4.30mmol)溶解于二氯甲烷(7.50mL)中。添加DIEA(1.05mL，6.01mmol)，并搅拌15小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物58(0.361mg，产率26％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:3.34(m,3H),4.16(s,2H),5.31(s,2H),7.34(dd,J＝6.8Hz,2H),7.97(s,1H).
工序5
将化合物58(70.0mg，0.22mmol)及化合物59(39.0mg，0.286mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002211
烷(2mL)中。于80℃下搅拌1.5小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-1138(25.1mg，产率27％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.90(s,3H),3.42(s,3H),3.77(s,3H),4.16(s,2H),4.99(s,2H),6.29(s,1H),6.58(d,J＝8.4Hz,1H),7.05(dd,J＝6.8Hz,2H),7.10(d,J＝8.4Hz,1H),7.26(s,1H),7.58(s,1H).
[实施例32]
化合物I-1153的合成
[化学式132]
Figure BDA0001522005220002221
工序1
将化合物60(2.00g，12.4mmol)溶解于乙醇(20mL)中。添加乙酰乙酸乙酯(1.60mL，12.4mmol)及对甲苯磺酸(0.24g，0.12mmol)，并于室温下搅拌3.5小时。减压蒸馏除去溶剂，添加水及碳酸氢钠水溶液，利用乙酸乙酯进行萃取。利用水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的淡茶色的油状物，而获得化合物61(2.00g，产率59％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.27(t,J＝5.4Hz,3H),1.87(s,3H),4.12(q,J＝5.4Hz,2H),4.36(d,J＝5.1Hz,2H),4.59(s,1H),6.89(m,2H),8.95(br s,1H).
工序2
于150℃下将化合物61(2.00g，7.32mmol)及异硫氰酸三甲基硅酯(10.32mL，73.20mmol)搅拌1.5小时。将反应液冷却为室温，添加乙醚(10mL)。滤取所获得的固体，而获得化合物62(1.53g，产率73％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:2.16(s,3H),5.67(s,2H),5.96(s,1H),7.18-7.25(m,2H),12.72(s,1H).
工序3
将化合物62(1.00g，3.49mmol)溶解于乙腈(10mL)中。添加DIEA(1.22mL，6.99mmol)及碘甲烷(1.09mL，17.47mmol)，并于50℃下搅拌1.5小时。将反应液注入至冰水中，通过5％柠檬酸水溶液使其成为酸性，利用乙酸乙酯进行萃取。利用碳酸氢钠水溶液及水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，利用己烷-乙酸乙酯使所获得的固体凝固，而获得化合物63(0.66g，产率63％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:2.15(s,3H),2.45(s,3H),5.25(s,2H),5.90(s,1H),7.12-7.20(m,2H).
工序4
将化合物63(100mg，0.33mmol)溶解于丙酸(1mL)中。添加4,5-二甲氧基-2-甲基苯胺(223mg，1.33mmol)，并于150℃下搅拌30分钟。将反应液注入至冰水中，利用碳酸氢钠水溶液进行中和，利用乙酸乙酯进行萃取。利用水及饱和食盐水洗涤有机层，并利用无水硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(己烷-乙酸乙酯)精制所获得的油状物。通过乙酸乙酯-己烷使所获得的残渣凝固，而获得化合物5(66mg，产率47％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.91(s,3H),2.20(s,3H),3.81(s,3H),3.85(s,3H),5.24(br s,2H),5.38(s,1H),6.26(s,1H),6.70(s,1H),6.50-6.85(m,2H),7.52(br s,1H).
[实施例33]
化合物I-1248的合成
[化学式133]
Figure BDA0001522005220002231
工序1
将化合物67(100mg，0.465mmol)溶解于二氯甲烷(0.5mL)中。添加化合物65(0.082mL，0.604mmol)及DIEA(0.105mL，0.604mmol)，并搅拌4小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，利用乙酸乙酯使所获得的残渣凝固，而获得化合物68(113mg，产率67％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.40(t,J＝6.8Hz,3H),2.61(m,3H),4.44(q,J＝5.6,13.6Hz,2H),5.17(s,2H),7.01(dd,J＝6.8Hz,2H),7.27(s,1H).
工序2
将化合物68(150mg，0.415mmol)溶解于乙酸(0.75mL)中。添加4,5-二甲氧基-2-甲基苯胺(84mg，0.501mmol)，并于100℃下搅拌3小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-1252(112mg，产率56％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.24(t,J＝7.2Hz,3H),1.98(s,3H),3.69(s,3H),3.74(s,3H),4.26(q,J＝6.8,14.0Hz,2H),5.37(s,2H),6.76(s,1H),6.83(s,1H),7.36(dd,J＝6.8Hz,2H),9.05(s,1H).
工序3
将化合物I-1252(200mg，0.418mmol)溶解于四氢呋喃(1mL)中。添加4mol/L的氢氧化锂水溶液(146mL，0.585mmol)，并搅拌30分钟。于反应溶液中添加乙醚并进行萃取。于水层中添加5％柠檬酸，使其成为酸性，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，利用乙酸乙酯洗涤所获得的残渣，而获得化合物I-1251(169mg，产率89％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.89(s,3H),3.69(s,3H),3.75(s,3H),5.50(s,2H),6.75(s,1H),6.85(s,1H),7.39(dd,J＝7.6Hz,2H),9.41(br,1H),14.9(br,1H).
工序4
将化合物I-1251(650mg，1.44mmol)溶解于四氢呋喃(6.5mL)中。添加三乙胺(0.30mL，2.17mmol)、氯甲酸乙酯(0.206mL，2.17mmol)，于室温下搅拌30分钟，并将不溶物过滤。于冰浴冷却下，将滤液添加至硼氢化钠水溶液(硼氢化钠(82mg，2.17mmol)及水(6.5mL)的混合物)中，并搅拌1小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-1256(332mg，产率52％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.88(s,3H),3.69(s,3H),3.75(s,3H),4.03(d,J＝6.4Hz,2H),4.98(t,J＝6.0Hz,1H),5.33(s,2H),6.73(s,1H),6.82(s,1H),7.34(dd,J＝7.2Hz,2H),8.74(s,1H).
工序5
将化合物I-1256(51mg，0.117mmol)溶解于二氯甲烷(0.510mL)中。添加三氟化N,N-二乙基氨基硫(18.5μL，0.14mmol)，并于室温下搅拌30分钟。于冰浴冷却下添加碳酸氢钠饱和水溶液并加以搅拌。利用乙酸乙酯进行萃取，利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-1248(17mg，产率33％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.90(s,3H),3.70(s,3H),3.75(s,3H),5.33(s,2H),6.75(s,1H),6.83(s,1H),7.33(dd,J＝8.0Hz,2H),7.40(s,1H),8.83(s,1H).
[实施例34]
化合物I-1264的合成
[化学式134]
Figure BDA0001522005220002251
工序1
将化合物69(300mg，1.91mmol)溶解于DMF(6mL)中。添加N-氯代丁二酰亚胺(255mg，1.91mmol)，并搅拌3小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，利用乙酸乙酯使所获得的残渣凝固，而获得化合物70(321mg，产率87％)。
工序2
将化合物70(100mg，0.522mmol)溶解于二氯甲烷(0.5mL)中。添加化合物65(132mg，0.574mmol)及DIEA(0.109mL，0.626mmol)，并搅拌3小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物71(98mg，产率55％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.40(t,J＝7.2Hz,3H),3.23(q,J＝7.2,14.8Hz,2H),5.07(s,2H),6.99(dd,J＝6.8Hz,2H).
工序3
将化合物71(75mg，0.223mmol)溶解于乙酸(0.375mL)中。添加4,5-二甲氧基-2-甲基苯胺(374mg，2.23mmol)，并于100℃下搅拌3小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-1264(19.3mg，产率19％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.92(s,3H),3.68(s,3H),3.74(s,3H),5.31(s,2H),6.74(s,1H),6.81(s,1H),7.36(dd,J＝7.2Hz,2H),9.05(br,1H).
[实施例35]
化合物I-1281的合成
[化学式135]
Figure BDA0001522005220002271
工序1
将化合物64(231mg，1.61mmol)溶解于二氯甲烷(2.31mL)中。添加化合物65(0.255mL，1.94mmol)及DIEA(0.423mL，2.42mmol)，并搅拌3小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，利用乙酸乙酯使所获得的残渣凝固，而获得化合物66(104mg，产率22％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:2.60(m,3H),5.12(s,2H),7.00(dd,J＝6.8Hz,2H),7.62(s,1H).
工序2
将化合物66(830mg，2.75mmol)溶解于乙酸(6.64mL)中。添加4,5-二甲氧基-2-甲基苯胺(2.30g，13.7mmol)，并于100℃下搅拌3小时。于反应溶液中添加水，利用乙酸乙酯进行萃取。利用饱和食盐水洗涤有机层，并利用硫酸钠进行干燥。减压蒸馏除去溶剂，利用乙酸乙酯使所获得的残渣凝固，而获得化合物I-1281(450mg，产率40％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:1.90(s,3H),3.70(s,3H),3.75(s,3H),5.33(s,2H),6.75(s,1H),6.83(s,1H),7.33(dd,J＝8.0Hz,2H),7.40(s,1H),8.83(s,1H).
[实施例36]
化合物I-1286的合成
[化学式136]
Figure BDA0001522005220002281
将化合物I-0937(100mg，0.342mmol)溶解于二
Figure BDA0001522005220002282
烷(2mL)中。添加劳森试剂(Lawesson's Reagent)(180mg，0.444mmol)，并于100℃下搅拌1小时。于反应溶液中添加吡啶(541mg，6.83mmol)及氰胺(71.8mg，1.709mmol)，并于60℃下搅拌1小时。于反应液中添加乙酸乙酯及1mol/L的盐酸，利用乙酸乙酯进行萃取。利用硫酸钠干燥有机层并进行过滤。将滤液减压浓缩，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯-正己烷)精制所获得的残渣，而获得化合物I-1286(25.5mg，产率16％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ:2.06(s,3H),2.77(s,3H),5.26(s,3H),7.41(m,2H),7.75(s,1H),7.91(s,1H),8.19(s,1H),9.16(s,1H).
依据一般合成方法及实施例所记载的方法，合成以下的化合物。将化学结构式及物性(LC/MS数据或NMR图谱)示于以下。
[表1]
Figure BDA0001522005220002291
[表2]
Figure BDA0001522005220002301
[表3]
Figure BDA0001522005220002311
[表4]
Figure BDA0001522005220002321
[表5]
Figure BDA0001522005220002331
[表6]
Figure BDA0001522005220002341
[表7]
Figure BDA0001522005220002351
[表8]
Figure BDA0001522005220002361
[表9]
Figure BDA0001522005220002371
[表10]
Figure BDA0001522005220002381
[表11]
Figure BDA0001522005220002391
[表12]
Figure BDA0001522005220002401
[表13]
Figure BDA0001522005220002411
[表14]
Figure BDA0001522005220002421
[表15]
Figure BDA0001522005220002431
[表16]
Figure BDA0001522005220002441
[表17]
Figure BDA0001522005220002451
[表18]
Figure BDA0001522005220002461
[表19]
Figure BDA0001522005220002471
[表20]
Figure BDA0001522005220002481
[表21]
Figure BDA0001522005220002491
[表22]
Figure BDA0001522005220002501
[表23]
Figure BDA0001522005220002511
[表24]
Figure BDA0001522005220002521
[表25]
Figure BDA0001522005220002531
[表26]
Figure BDA0001522005220002541
[表27]
Figure BDA0001522005220002551
[表28]
Figure BDA0001522005220002561
[表29]
Figure BDA0001522005220002571
[表30]
Figure BDA0001522005220002581
[表31]
Figure BDA0001522005220002591
[表32]
Figure BDA0001522005220002601
[表33]
Figure BDA0001522005220002611
[表34]
Figure BDA0001522005220002621
[表35]
Figure BDA0001522005220002631
[表36]
Figure BDA0001522005220002641
[表37]
Figure BDA0001522005220002651
[表38]
Figure BDA0001522005220002661
[表39]
Figure BDA0001522005220002671
[表40]
Figure BDA0001522005220002681
[表41]
Figure BDA0001522005220002691
[表42]
Figure BDA0001522005220002701
[表43]
Figure BDA0001522005220002711
[表44]
Figure BDA0001522005220002721
[表45]
Figure BDA0001522005220002731
[表46]
Figure BDA0001522005220002741
[表47]
Figure BDA0001522005220002751
[表48]
Figure BDA0001522005220002761
[表49]
Figure BDA0001522005220002771
[表50]
Figure BDA0001522005220002781
[表51]
Figure BDA0001522005220002791
[表52]
Figure BDA0001522005220002801
[表53]
Figure BDA0001522005220002811
[表54]
Figure BDA0001522005220002821
[表55]
Figure BDA0001522005220002831
[表56]
Figure BDA0001522005220002841
[表57]
Figure BDA0001522005220002851
[表58]
Figure BDA0001522005220002861
[表59]
Figure BDA0001522005220002871
[表60]
Figure BDA0001522005220002881
[表61]
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[表62]
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[表63]
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[表64]
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[表66]
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[表67]
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[表70]
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[表71]
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[表72]
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[表73]
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[表74]
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[表75]
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[表76]
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[表77]
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[表78]
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[表79]
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[表80]
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[表82]
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[表83]
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[表84]
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[表85]
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[表89]
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[表90]
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[表91]
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[表92]
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[表93]
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[表94]
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[表95]
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[表96]
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[表97]
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[表98]
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[表99]
Figure BDA0001522005220003271
[表100]
Figure BDA0001522005220003281
[表101]
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[表102]
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[表103]
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[表104]
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[表105]
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[表106]
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[表107]
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[表108]
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[表109]
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[表110]
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[表111]
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[表112]
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[表113]
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[表114]
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[表115]
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[表118]
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[表123]
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[表124]
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[表126]
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[表127]
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[表128]
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[表129]
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[表130]
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[表131]
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[表132]
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[表133]
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[表134]
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[表135]
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[表137]
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[表139]
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[表150]
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[表153]
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[表156]
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[表157]
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[表158]
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[表159]
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[表161]
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[表162]
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[表163]
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[表169]
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[表170]
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[表172]
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[表181]
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[表182]
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[表190]
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[表196]
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[表197]
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[表198]
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[表200]
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[表201]
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[表202]
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[表203]
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[表204]
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[表205]
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[表206]
Figure BDA0001522005220004341
[表207]
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[表208]
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[表209]
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[表210]
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[表211]
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[表212]
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[表213]
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[表215]
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[表217]
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[表220]
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[表221]
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[表222]
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[表223]
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[表224]
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[表228]
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[表229]
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[表230]
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[表231]
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[表232]
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[表233]
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[表234]
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[表235]
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[表236]
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[表237]
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[表238]
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[表239]
Figure BDA0001522005220004671
[表240]
Figure BDA0001522005220004681
[表241]
Figure BDA0001522005220004691
[表242]
Figure BDA0001522005220004701
以下，记载与本发明化合物相关的生物试验例。
试验例1：人类P2X7受体抑制活性的评价
将人类P2X7受体基因(GenBank注册序列NM＿002562.5，其中包括T606C与G952A的单核苷酸多型)导入至1321N1细胞中并使其表达。以每孔达到8000个的方式将使人类P2X7受体得以稳定表达的1321N1细胞接种于Purecoat amine 384孔黑色透明平底培养皿(Falcon；Corning公司制造)中，于培养基(包含10％胎牛血清、25mM的HEPES、1％青霉素-链霉素混合溶液的DMEM(D5796；SIGMA公司制造))中，于37℃、5％二氧化碳中培养1天。使用Cell Washer EL×405(Biotech公司制造)，通过缓冲液(将20mM的HEPES、55.6mM的D-葡萄糖、HBSS(-)(Life Technologies公司制造的#14185-052)稀释1倍，将pH值调整为7.4～7.5)将其洗涤，每孔以20μL的缓冲液充满。利用自动分注装置Bravo(Agilent公司)分注15μL的含有经缓冲液稀释的最终浓度4μM的Yo-Pro(Life Technologies公司制造)的荧光试剂。将培养皿设置于动态荧光测定装置FLIPR TETRA(Molecular Devices公司制造)上，利用内置的自动分注装置每孔添加15μL的经缓冲液稀释的最终浓度30μM的BzATP溶液，开始荧光强度的测定。其后约8分钟后，以每孔15μL的方式利用内置的自动分注装置分注使用稀释用缓冲液稀释为不同浓度的本发明化合物的DMSO溶液，继续进行20分钟荧光强度的测定。将添加作为本发明化合物的溶剂的DMSO溶液的情况下的最大荧光强度的值设为抑制0％(阴性对照)，将添加已知抑制剂的情况下的最大荧光强度的值设为抑制100％(阳性对照)，抑制率的计算是基于由从即将添加本发明化合物之前起直至20分钟后的荧光强度的最大值与最小值之差表示的变化量，根据下式而算出。
抑制率＝(1－(本发明化合物的变化量－阳性对照的变化量)/(阴性对照的变化量－阳性对照的变化量))×100
通过罗吉斯近似法算出抑制达到50％的浓度(IC50)，而对本发明化合物的抑制活性进行评价。
将本发明化合物的人类P2X7受体抑制活性相关的评价结果示于以下的表中。
[表243]
Figure BDA0001522005220004721
将上述以外的本发明化合物的人类P2X7受体抑制活性相关的评价结果示于以下的表中。需要说明的是，IC50值是将0nmol/L以上～未达10nmol/L设为“A”，将10nmol/L以上～未达100nmol/L设为“B”，将100nmol/L以上～未达500nmol/L设为“C”，将500nmol/L以上～未达1μmol/L设为“D”。
[表244]
Figure BDA0001522005220004741
[表245]
Figure BDA0001522005220004751
[表246]
Figure BDA0001522005220004761
[表247]
Figure BDA0001522005220004771
[表248]
Figure BDA0001522005220004781
[表249]
Figure BDA0001522005220004791
[表250]
Figure BDA0001522005220004801
试验例2：大鼠P2X7受体抑制活性的评价
将大鼠P2X7受体基因(GenBank注册序列NM＿019256.1，其中包括C586T与C652A的单核苷酸多型)导入至1321N1细胞中并使其表达。以每孔达到10000个的方式将使大鼠P2X7受体得以稳定表达的1321N1细胞接种于TC处理384孔黑色透明平底培养皿(Falcon；Corning公司制造)中，于培养基(包含10％胎牛血清、2mM的GlutaMax-1、1％青霉素-链霉素混合溶液的DMEM(D6546；SIGMA公司制造))中，于37℃、5％二氧化碳中培养1天。使用CellWasher EL×405(Biotech公司制造)，通过缓冲液(将20mM的HEPES、HBSS(+)(LifeTechnologies公司制造的#14065-056)稀释1倍，将pH值调整为7.4)将其洗涤，每孔以20μL的缓冲液充满。利用自动分注装置Bravo(Agilent公司)分注15μL的含有经缓冲液稀释的最终浓度8μM的Yo-Pro(Life Technologies公司制造)的荧光试剂。将培养皿设置于动态荧光测定装置FLIPR TETRA(Molecular Devices公司制造)上，利用内置的自动分注装置每孔添加15μL的经缓冲液稀释的最终浓度250μM的BzATP溶液，开始荧光强度的测定。其后约8分钟后，以每孔15μL的方式利用内置的自动分注装置分注使用稀释用缓冲液稀释为不同浓度的本发明化合物的DMSO溶液，继续进行20分钟荧光强度的测定。将添加作为本发明化合物的溶剂的DMSO溶液的情况下的最大荧光强度的值设为抑制0％(阴性对照)，将添加已知抑制剂的情况下的最大荧光强度的值设为抑制100％(阳性对照)，抑制率是基于由从即将添加本发明化合物之前起直至20分钟后的荧光强度的最大值与最小值之差所表示的变化量，根据下式而算出。
抑制率＝(1－(本发明化合物的变化量－阳性对照的变化量)/(阴性对照的变化量－阳性对照的变化量))×100
通过罗吉斯近似法算出抑制达到50％的浓度(IC50)，对本发明化合物的抑制活性进行评价。
试验3-1：基于Seltzer模型的药效评价
＜大鼠Partial Sciatic Nerve Ligation模型(坐骨神经部分结扎模型)的制作＞
利用异氟醚将大鼠麻醉，剃除左腿的毛。切开大腿上部的皮肤，割开肌肉而使坐骨神经露出。利用尼龙线将坐骨神经的大致一半紧紧结扎，并将肌肉及皮肤缝合。将其作为手术侧。对于右腿进行除坐骨神经结扎以外的同样的处理，作为假手术侧。
＜评价(1)＞
手术2周后，利用von Frey细丝评价对机械性的触感痛的作用。手术2周后，将大鼠装入载置于金属线网上的塑料制笼内，使其适应。自金属线网侧将von Frey细丝(0.4～26g)压抵于大鼠的脚底，将大鼠开始表现出逃避行为的细丝的压值作为疼痛阈值。对左右后腿评价疼痛阈值，作为处理前的阈值。药效评价选用手术后的疼痛阈值为0.6～2g、且假手术侧的疼痛阈值为8～15g的动物。需要说明的是，为了训练动物，于处理前的疼痛阈值测定前实施同样的操作。对所选用的动物给药本发明化合物。使用研钵与研杵将本发明化合物粉碎，以成为0.03～100mg/2mL/kg的方式利用0.5％甲基纤维素溶液制备悬浮液、或溶液。使用口喂管对动物进行口服给药。给药1～7小时后，评价左右后腿的疼痛阈值，作为处理后的疼痛阈值。通过下述的方法算出％反转(reversal)值，作为化合物的镇痛效果而进行比较。
％反转值＝(手术侧处理后的疼痛阈值的对数－手术侧处理前的疼痛阈值的对数)/(假手术侧处理前的疼痛阈值的对数－手术侧处理前的疼痛阈值的对数)×100
将上述评价(1)中的本发明化合物的3mg/kg口服给药3小时后的镇痛作用以％反转的形式示于以下。
化合物I-0005：45％反转
化合物I-0006：49％反转
化合物I-0354：51％反转
化合物I-0372：64％反转
化合物I-1040：49％反转
化合物I-1295：51％反转
化合物I-1296：59％反转
将上述评价(1)中的本发明化合物的3mg/kg口服给药5小时后的镇痛作用以％反转的形式示于以下。
化合物I-0365：55％反转
化合物I-0702：58％反转
化合物I-0842：69％反转
化合物I-0910：45％反转
化合物I-1041：48％反转
化合物I-1050：46％反转
化合物I-1066：63％反转
化合物I-1108：42％反转
化合物I-1232：55％反转
化合物I-1261：54％反转
化合物I-1281：48％反转
化合物I-1297：49％反转
将上述评价(1)中的本发明化合物的3mg/kg口服给药7小时后的镇痛作用以％反转的形式示于以下。
化合物I-0707：53％反转
＜评价(2)＞
利用analgesiometer(Randall Selitto)评价对于机械痛觉过敏的作用。手术2周后，利用analgesiometer以刺激压每秒增加16g的方式压迫大鼠后肢，以大鼠表现出逃避行为时的压力作为疼痛阈值。对左右的后肢评价疼痛阈值，作为处理前疼痛阈值。选用手术侧的疼痛阈值为60～90g、且假手术侧的疼痛阈值为100～175g的动物。需要说明的是，为了训练动物，于处理前疼痛阈值测定前实施同样的操作。对所选用的动物给药本发明化合物。使用研钵与研杵粉碎本发明化合物，使用0.5％甲基纤维素液以成为0.03～100mg/2mL/kg的方式制备悬浮液、或溶液，持用口喂管对动物进行口服给药。给药1～5小时后，评价左右后肢的疼痛阈值作为处理后疼痛阈值。通过下述的方法计算％反转值，对化合物的镇痛作用进行比较。
％反转值＝(手术侧处理后疼痛阈值－手术侧处理前疼痛阈值)/(假手术侧处理前疼痛阈值－手术侧处理前疼痛阈值)×100
试验3-2：基于马尾神经压迫模型的药效评价
＜模型动物的制作＞
为了制作模型动物，于麻醉下切开大鼠的腰背部，露出第4、第5、及第6腰椎。将第4-5、及第5-6腰椎椎关节切开。自椎关节切开口将硅橡胶插入至第4、及第6腰椎脊柱管内并留置，将切开口缝合。
为了制作假手术动物，而实施上述操作中除硅橡胶的插入、及留置操作以外的手术。
＜镇痛效果的评价＞
手术2周后，利用von Frey细丝评价对机械性的触感痛的作用。手术2周后，将大鼠装入载置于金属线网上的塑料制笼内，使其适应。自金属线网侧将von Frey细丝(0.4～26g)压抵于大鼠的脚底，将大鼠开始表现出逃避行为的细丝的压值作为疼痛阈值。对左右后腿评价疼痛阈值，作为处理前的阈值。对两后腿评价疼痛阈值，以模型动物的两腿的阈值为0.4～1g的疼痛更强烈的值作为药物给药前的阈值。药效评价选用假手术群的疼痛阈值为8～15g的动物。需要说明的是，为了训练动物，于处理前的疼痛阈值测定前实施同样的操作。对所选用的动物给药本发明化合物。使用研钵与研杵将本发明化合物粉碎，以成为0.03～100mg/2mL/kg的方式利用0.5％甲基纤维素溶液制备悬浮液、或溶液。使用口喂管对动物进行口服给药。给药1～5小时后，评价左右后腿的疼痛阈值，作为处理后的疼痛阈值。通过下述的方法算出％反转值，作为化合物的镇痛效果而进行比较。
试验3-3：基于EAE模型的药效评价
＜大鼠Experimental Autoimmune Encephalomyelitis模型(实验性自身免疫性脑脊髓炎模型)的制作＞
利用异氟醚将大鼠(Lewis rat雌)麻醉，剃除尾根部的背部的毛。制备将CFA(complete Freund's Adjuvant，弗氏完全佐剂)与MBP(Myelin Basic Protein，髓鞘碱性蛋白)的生理盐水溶液以1：1混合而成的1g/L的乳液，通过对大鼠尾根部的背部皮下给药100uL而进行免疫。将其作为处理组。使用不含MBP的生理盐水制作与CFA的乳液，进行同样的处理，将其作为伪处理组。
＜评价＞
免疫3周后，利用通过von Frey细丝评价对机械性的触感痛的作用。免疫3周后，将大鼠装入载置于金属线网上的塑料制笼内，使其适应。自金属线网侧将von Frey细丝(0.4～26g)压抵于大鼠的脚底，将大鼠开始表现出逃避行为的细丝的压值作为疼痛阈值。对两后腿评价疼痛阈值，处理组的两腿的阈值为4g以下，且以0.6～2g的疼痛更强烈的值作为药物给药前的阈值。药效评价选用伪处理组的疼痛阈值为6～15g的动物。需要说明的是，为了训练动物，于药物给药前的疼痛阈值测定前实施同样的操作。对所选用的动物给药本发明化合物。使用研钵与研杵将本发明化合物粉碎，以成为0.03～100mg/2mL/kg的方式利用0.5％甲基纤维素溶液制备悬浮液、或溶液。使用口喂管对动物进行口服给药。给药1～5小时后，评价后腿的疼痛阈值，作为药物给药后的疼痛阈值。通过下述的方法算出％反转值，作为化合物的镇痛效果而进行比较。
％反转值＝(处理组药物给药后的疼痛阈值的对数－处理组药物给药前的疼痛阈值的对数)/(伪处理侧药物给药前的疼痛阈值的对数－处理组药物给药前的疼痛阈值的对数)×100
对P2X7受体的抑制活性也可通过使用British Journal of Pharmacology(2013)170 624-640所记载的评价方法进行评价。
试验例4：CYP抑制试验
使用市售的混合人肝微粒体，以作为人类主要CYP5分子种类(CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4)的典型底物代谢反应的7-乙氧基试卤灵的O-脱乙基化(CYP1A2)、甲苯磺丁脲的甲基-氢氧化(CYP2C9)、美芬妥英(mephenytoin)的4'-氢氧化(CYP2C19)、右美沙芬(dextromethorphan)的O脱甲基化(CYP2D6)、特非那定(terfenadine)的氢氧化(CYP3A4)作为指标，对各代谢物生成量受本发明化合物抑制的程度进行评价。
反应条件如以下所述：底物：0.5μmol/L的乙氧基试卤灵(CYP1A2)、100μmol/L的甲苯磺丁脲(CYP2C9)、50μmol/L的S-美芬妥英(CYP2C19)、5μmol/L的右美沙芬(CYP2D6)、1μmol/L的特非那定(CYP3A4)；反应时间：15分钟；反应温度：37℃；酶：混合人肝微粒体0.2mg蛋白质/mL；本发明化合物浓度：1μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L(4点)。
于96孔培养皿中，以上述组成在50mmol/L Hepes缓冲液中添加各5种底物、人肝微粒体、本发明化合物作为反应溶液，并添加作为辅酶的NADPH(nicotinamide adeninedinucleoside phosphate，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)，而开始作为指标的代谢反应。于37℃下反应15分钟后，添加甲醇/乙腈＝1/1(V/V)溶液，由此停止反应。以3000rpm离心15分钟后，通过荧光多标记计数仪或LC/MS/MS对离心上清液中的试卤灵(CYP1A2代谢物)进行定量，并通过LC/MS/MS对甲苯磺丁脲氢氧化体(CYP2C9代谢物)、美芬妥英4'氢氧化体(CYP2C19代谢物)、右啡烷(dextrorphan)(CYP2D6代谢物)、特非那定醇体(CYP3A4代谢物)进行定量。
以在反应体系中仅添加作为溶解药物的溶剂的DMSO者作为对照(100％)，算出残存活性(％)，使用浓度与抑制率，通过基于对数模式的逆推算出IC50。
试验例5-1：CYP3A4荧光MBI试验
CYP3A4荧光MBI试验是研究代谢反应对本发明化合物的CYP3A4抑制的增强的试验。通过CYP3A4酶(大肠杆菌表达酶)将7-苄氧基三氟甲基香豆素(7-BFC)进行脱苄基化，产生发出荧光的代谢物7-羟基三氟甲基香豆素(7-HFC)。以7-HFC生成反应作为指标，对CYP3A4抑制进行评价。
反应条件如以下所述：底物：5.6μmol/L的7-BFC；预反应时间：0或30分钟；反应时间：15分钟；反应温度：25℃(室温)；CYP3A4含量(大肠杆菌表达酶)：预反应时62.5pmol/mL、反应时6.25pmol/mL(稀释10倍时)；本发明化合物浓度：0.625μmol/L、1.25μmol/L、2.5μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L(6点)。
于96孔培养皿中，依据上述预反应的组成于K-Pi缓冲液(pH值为7.4)中添加酶、本发明化合物溶液作为预反应液，以通过底物与K-Pi缓冲液稀释1/10的方式将其一部分转移至另一96孔培养皿中，添加作为辅酶的NADPH，而开始作为指标的反应(无预反应)，反应给定时间后，通过添加乙腈/0.5mol/L Tris(三羟基氨基甲烷)＝4/1(V/V)而停止反应。另外，在其余的预反应液中也添加NADPH而开始预反应(有预反应)，预反应给定时间后，以通过底物与K-Pi缓冲液稀释1/10的方式将一部分转移至另一培养皿中，开始作为指标的反应。反应给定时间后，通过添加乙腈/0.5mol/L Tris(三羟基氨基甲烷)＝4/1(V/V)而停止反应。通过荧光读板仪对各进行指标反应的培养皿测定作为代谢物的7-HFC的荧光值。(Ex＝420nm，Em＝535nm)
以在反应体系中仅添加作为溶解本发明化合物的溶剂的DMSO者作为对照(100％)，算出以各浓度添加本发明化合物时的残存活性(％)，使用浓度与抑制率，通过基于对数模式的逆推算出IC50。将IC50值之差为5μmol/L以上的情况设为(+)，将为3μmol/L以下的情况设为(-)。
试验例5-2：CYP3A4(MDZ)MBI试验
其是关于本发明化合物的CYP3A4抑制而由代谢反应的增强评价Mechanism basedinhibition(MBI，机理性抑制)能力的试验。使用混合人肝微粒体，以美达若南(midazolam)(MDZ)的1-氢氧化反应作为指标，对CYP3A4抑制进行评价。
反应条件如以下所述：底物：10μmol/L的MDZ；预反应时间：0或30分钟；反应时间：2分钟；反应温度：37℃；混合人肝微粒体：预反应时0.5mg/mL、反应时0.05mg/mL(稀释10倍时)；本发明化合物预反应时的浓度：1μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L(4点)。
于96孔培养皿中，依据上述预反应的组成于K-Pi缓冲液(pH值为7.4)中添加混合人肝微粒体、本发明化合物溶液作为预反应液，以通过底物与K-Pi缓冲液稀释1/10的方式将其一部分转移至另一96孔培养皿中，添加作为辅酶的NADPH而开始作为指标的反应(无预反应)，反应给定时间后，通过添加甲醇/乙腈＝1/1(V/V)溶液而停止反应。另外，在其余的预反应液中也添加NADPH而开始预反应(有预反应)，预反应给定时间后，以通过底物与K-Pi缓冲液稀释1/10的方式将一部分转移至另一培养皿中，开始作为指标的反应。反应给定时间后，通过添加甲醇/乙腈＝1/1(V/V)溶液而停止反应。以3000rpm将各进行指标反应的培养皿离心15分钟后，通过LC/MS/MS对离心上清液中的1-氢氧化美达若南进行定量。
以在反应体系中仅添加作为溶解本发明化合物的溶剂的DMSO者作为对照(100％)，算出以各浓度添加本发明化合物时的残存活性(％)，使用浓度与抑制率，通过基于对数模式的逆推算出IC。以预培养0min的IC/预培养30min的IC作为位移IC值，若位移IC为1.5以上，则设为阳性，若位移IC为1.0以下，则设为阴性。
试验例6：BA试验
口服吸收性的研究实验材料与方法
(1)使用动物：使用小鼠或大鼠。
(2)饲养条件：使小鼠或大鼠自由摄取固体饲料及杀菌自来水。
(3)给药量、分组的设定：以特定的给药量进行口服给药及静脉内给药。以如下方式设定组。(给药量根据化合物不同而有所变更)
口服给药：1～30mg/kg(n＝2～3)
静脉内给药：0.5～10mg/kg(n＝2～3)
(4)给药液的制备：口服给药以溶液或悬浮液的方式给药。静脉内给药进行可溶化而给药。
(5)给药方法：口服给药系利用口喂管而强制给药至胃内。静脉内给药利用附有注射针的注射器自尾静脉给药。
(6)评价项目：随着时间经过而采血，使用LC/MS/MS测定血浆中本发明化合物浓度。
(7)统计解析：关于血浆中本发明化合物浓度变化，使用非线性最小二乘法程式WinNonlin(注册商标)算出血浆中浓度-时间曲线下面积(area under the curve，AUC)，根据口服给药组与静脉内给药组的给药量比及AUC比而算出本发明化合物的生物利用率(bioavailability，BA)。
试验例7：安氏突变试验(Fluctuation Ames Test)
对本发明化合物的诱突变性进行评价。
将冷冻保存的鼠伤寒沙门氏杆菌(Salmonella typhimurium TA98株、TA100株)20μL接种于10mL液体营养培养基(2.5％Oxoid营养培养液(nutrient broth)No.2)中，于37℃下进行10小时的振荡预培养。对于TA98株，将7.70mL的菌液进行离心(2000×g、10分钟)，而去除培养液。使细菌悬浮于7.70mL的Micro F缓冲液(K2HPO4：3.5g/L、KH2PO4：1g/L、(NH4)2SO4：1g/L、柠檬酸三钠二水合物：0.25g/L、MgSO4·7H20：0.1g/L)中，并添加至120mL的暴露培养基(包含生物素：8μg/mL、组胺酸：0.2μg/mL、葡萄糖：8mg/mL之MicroF缓冲液)中。对于TA100株，将3.42mL菌液添加至暴露培养基130mL中，而制备试验菌液。将本发明化合物DMSO溶液(自最高用量50mg/mL起依据2～3倍公比稀释多个等级)、作为阴性对照的DMSO、作为阳性对照的于非代谢活化条件下对于TA98株为50μg/mL之4-硝基喹啉-1-氧化物DMSO溶液，对于TA100株为0.25μg/mL的2-(2-呋喃基)-3-(5-硝基-2-呋喃基)丙烯酰胺DMSO溶液、于代谢活化条件下对于TA98株为40μg/mL的2-氨基蒽DMSO溶液、对于TA100株为20μg/mL的2-氨基蒽DMSO溶液各12μL与试验菌液588μL(于代谢活化条件下为试验菌液498μL与S9mix 90μL的混合液)加以混合，并于37℃下振荡培养90分钟。将暴露本发明化合物的菌液460μL混合至指示培养基(包含生物素：8μg/mL、组胺酸：0.2μg/mL、葡萄糖：8mg/mL、溴甲酚紫：37.5μg/mL之MicroF缓冲液)2300μL中，以每孔50μL的用量分注于48孔微量盘中，于37℃下静置培养3天。由于包含由氨基酸(组胺酸)合成酶基因的突变而获得增殖能力的菌的孔因pH值变化而由紫色变为黄色，因此对每次用量下48孔中变为黄色的菌增殖孔进行计数，与阴性对照群进行比较而评价。将诱突变性为阴性者表示为(-)，将诱突变性为阳性者表示为(+)。
试验例8：hERG试验
以评价本发明化合物的心电图QT间期延长风险为目的，使用使人类ether-a-go-go相关基因(hERG)通道表达的CHO细胞，研究本发明化合物对在心室再极化过程中发挥重要作用的延迟整流K+电流(IKr)的作用。
使用全自动膜片钳系统(QPatch，Sophion Bioscience A/S)，通过全细胞膜片钳法，将细胞保持于-80mV的膜电位，并施加-50mV的漏电位后，记录施加2秒的+20mV的去极化刺激、进一步施加2秒的-50mV的再极化刺激时所诱发的IKr。产生的电流稳定后，于室温条件下，将以目标浓度溶解本发明化合物的细胞外液(NaCl：145mmol/L、KCl：4mmol/L、CaCl2：2mmol/L、MgCl2：1mmol/L、葡萄糖：10mmol/L、HEPES(4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazineethanesulfonic acid，4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪乙磺酸)：10mmol/L、pH值＝7.4)对细胞应用10分钟。根据所获得的IKr，使用解析软体(Falster Patch，SophionBioscience A/S)，以保持膜电位下的电流值为基准，计测最大尾电流的绝对值。进一步，算出相对于应用本发明化合物前的最大尾电流的抑制率，与介质应用组(0.1％二甲亚砜溶液)进行比较，评价本发明化合物对IKr的影响。
试验例9：溶解性试验
本发明化合物的溶解度系在添加1％DMSO的条件下确定。通过DMSO而制备10mmol/L化合物溶液。将本发明化合物溶液2μL分别添加至JP-1液、JP-2液198μL中，或者将本发明化合物溶液6μL分别添加至JP-1液、JP-2液594μL中。于25℃下静置16小时(条件1)，或于室温下振荡1小时(条件2)后，将混合液抽吸过滤。通过甲醇/水＝1/1(V/V)或乙腈/甲醇/水＝1/1/2(V/V/V)将滤液稀释10或100倍，通过绝对校准曲线法，使用LC/MS或固相萃取(SPE)/MS测定滤液中浓度。
JP-1液的组成如以下所述。
于氯化钠2.0g、盐酸7.0mL中添加水而制成1000mL。
JP-2液的组成为以下的任一种。
组成1：于0.2mol/L磷酸二氢钾试液200mL中添加约200mL的0.2mol/L氢氧化钠试液而将pH值调整为6.8后，添加水600mL。
组成2：将磷酸二氢钾3.40g及无水磷酸氢二钠3.55g溶于水中，制成1000mL。
组成3：对于将磷酸二氢钾3.40g及无水磷酸氢二钠3.55g溶于水中而制成1000mL者，相对于1体积添加水1体积。
试验例10：代谢稳定性试验
使市售的混合人肝微粒体与本发明化合物反应一定时间，通过反应样品与未反应样品的比较而算出残存率，而评价由肝代谢本发明化合物的程度。
于包含人肝微粒体0.5mg蛋白质/mL的0.2mL的缓冲液(50mmol/L的Tris-HCl pH值7.4、150mmol/L氯化钾、10mmol/L氯化镁)中，于1mmol/L的NADPH的存在下，于37℃下反应0分钟或30分钟(氧化性反应)。反应后，于甲醇/乙腈＝1/1(v/v)溶液的100μL中添加反应液50μL并加以混合，以3000rpm离心15分钟。通过LC/MS/MS或固相萃取(SPE)/MS对该离心上清液中的本发明化合物进行定量，将反应0分钟时的化合物量设为100％，而计算反应后的本发明化合物的残存量。
试验例11：粉末溶解度试验
将适量的本发明化合物装入适当的容器中，分别于各容器中添加200μL的JP-1液(于氯化钠2.0g、盐酸7.0mL中添加水而制成1000mL)、JP-2液(对于将磷酸二氢钾3.40g及无水磷酸氢二钠3.55g溶于水中而制成1000mL者，相对于1体积添加水1体积)、20mmol/L的牛胆酸钠(TCA)/JP-2液(于1.08g的TCA中添加JP-2液而制成100mL)。在添加试验液后全部量溶解的情况下，适当追加本发明化合物。加以密封，并于37℃下振荡1小时后进行过滤，于各滤液100μL中添加甲醇100μL而进行2倍稀释。稀释倍率视需要进行变更。确认不存在气泡及析出物，加以密封并进行振荡。通过绝对校准曲线法，使用HPLC对本发明化合物进行定量。
试验例12：脑转移性试验
以0.5mg/mL/kg的用量对大鼠静脉内给药本发明的化合物，30分钟后于异氟醚麻醉下，自下大动脉通过全采血使其放血死亡。
其后，将脑摘出，利用蒸馏水而制备20～25％的匀浆。
另一方面，所获得的血液在离心处理后制成血浆。其后，以1：1于脑样品中添加对照血浆，于血浆样品中添加对照脑，使用LC/MS/MS测定各样品。将所获得的测定时的面积比(脑/血浆)设为脑Kp值。
试验例13：P-gp底物试验
于单层培养人类MDR1表达细胞或母细胞的Transwell(注册商标，CORNING公司)的单侧添加本发明的化合物，使其反应一定时间。关于MDR1表达细胞与母细胞，算出自顶端侧至底端侧方向(A→B)与自底端侧至顶端侧方向(B→A)的膜透过系数，并算出MDR1表达细胞与母细胞的外排率(ER；B→A与A→B之膜透过系数之比)值。比较MDR1表达细胞与母细胞的外排率(ER值)，判断本发明化合物是否为P-gp底物。
试验例14：mdr1a(-/-)B6小鼠P-gp底物试验
使用动物
mdr1a(-/-)B6小鼠(基因剔除小鼠)或C57BL/6J小鼠(野生小鼠)
方法
1.使小鼠自由摄取固体饲料及杀菌自来水。
2.于各时间点对3只动物给药本发明化合物，于给药后的给定时间点(例：15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时或24小时)采集血液及脑样品。血液(0.3～0.7mL)通过含有血液凝固防止剂(EDTA及肝素)的注射器进行采集。血液及脑样品立刻进行冰浴冷却。
3.血液样品通过离心分离(1780×g、10分钟)去除细胞而获得血浆。其后，将血浆样品转移至管内，保存于-70℃下。
4.按照组织重量：蒸馏水重量比＝1：3将脑样品匀浆化，转移至管中并保存于-70℃下。
5.对血浆及脑样品进行除蛋白质，通过LC/MS/MS进行分析。测定时使用由空白血浆或空白脑制成的校准曲线，为了确认测定法的准确度及精度，而使用品质控制用样品。
6.血浆及脑内浓度值(ng/mL及ng/g)通过用以求出药物动力学参数的合适方法、例如WinNonlin(注册商标)药物动力学解析软体程式进行解析。
解析
Kp：脑/血中浓度比
Kp比＝基因剔除小鼠(KO)的Kp值/野生小鼠(Wild)的Kp值
脑AUC/血浆AUC的KO/Wild比＝{脑AUC/血浆AUC(KO)}/{脑AUC/血浆AUC(Wild)}
制剂例
以下所示的制剂例仅为例示，并非意在对发明的范围进行任何限定。
制剂例1：片剂
将本发明化合物、乳糖及硬脂酸钙加以混合，破碎造粒并进行干燥，而制成合适大小的颗粒剂。接着，添加硬脂酸钙，进行压缩成形而制成片剂。
制剂例2：胶囊剂
将本发明化合物、乳糖及硬脂酸钙均匀混合，制成粉末或细粒状而制作粉剂。将其填充至胶囊容器中而制成胶囊剂。
制剂例3：颗粒剂
将本发明化合物、乳糖及硬脂酸钙均匀混合并压缩成型后，进行粉碎、整粒，进行筛分而制成合适大小的颗粒剂。
制剂例4：口腔崩解片
将本发明化合物及结晶纤维素加以混合，造粒后进行压片而制成口腔崩解片。
制剂例5：干糖浆剂
将本发明化合物及乳糖加以混合，进行粉碎、整粒，筛分而制成合适大小的干糖浆剂。
制剂例6：注射剂
将本发明化合物及磷酸缓冲液加以混合，而制成注射剂。
制剂例7：点滴剂
将本发明化合物及磷酸缓冲液加以混合，制成点滴剂。
制剂例8：吸入剂
将本发明化合物及乳糖加以混合并粉碎为较细，由此制成吸入剂。
制剂例9：软膏剂
将本发明化合物及凡士林加以混合，而制成软膏剂。
制剂例10：贴剂
将本发明化合物及绊疮膏等基剂加以混合，而制成贴剂。
工业实用性
本发明的化合物对P2X7受体具有抑制作用，可认为其作为与P2X7受体相关的疾病或状态的治疗剂和/或预防剂而有用。

Claims (15)

1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，
Figure FDA0002987216330000011
式(I)中，
Figure FDA0002987216330000012
为
Figure FDA0002987216330000013
Y1及Y2各自为O；
R4及R6各自为氢原子；
R5a为氢原子；卤素；取代或未取代的C1-6烷基，其中取代基选自C1-6烷氧基及羟基；或者未取代的C1-6烷氧基；
R5b为未取代的C1-6烷基；
X为N(H)；
R1为被1个以上的卤素取代并任选进一步被1个以上的相同或不同的取代基取代的6元芳香族碳环基，其中取代基选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基及C1-6烷氧基；
R2a及R2b各自为氢原子；
R3为下式所示的基团，
Figure FDA0002987216330000021
式中，环B为6元芳香族碳环或6元芳香族杂环；
R9a为卤素；或者取代或未取代的C1-6烷基，其中取代基选自C1-6烷氧基及吡啶基；
R10a为卤素；取代或未取代的C1-6烷基，其中取代基选自羟基、卤素、C1-6烷氧基及吡咯烷基；或者取代或未取代的C1-6烷氧基，其中取代基选自卤素、羟基、环丙基及C1-6烷氧基；
R9a及R10a可为下述b)～c)中的任一者：
b)与邻接的原子键合的R9a及R10a共同形成取代或未取代的苯环，其中取代基选自羟基；取代或未取代的5至6元芳香族杂环，其中取代基选自卤素、C1-6烷基及苯基；或者取代或未取代的5至6元非芳香族杂环，其中取代基选自氧代基及C1-6烷基；及
c)与邻接的原子键合的2个R10a共同形成取代或未取代的5至6元芳香族杂环，其中取代基选自C1-6烷氧基、C1-6烷基及卤代C1-6烷基；或者取代或未取代的5至6元非芳香族杂环，其中取代基选自卤素及氧代基；及
m为0或1；
R2c及R2d各自为氢原子；
n为1；及
p1为0～2的整数；
其中所述芳香族杂环具有1个以上的自O、S及N中任意选择的相同或不同的杂原子；
所述非芳香族杂环具有1个以上的自O、S及N中任意选择的相同或不同的杂原子。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Figure FDA0002987216330000031
为
Figure FDA0002987216330000032
其中各符号如在权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Figure FDA0002987216330000033
为
Figure FDA0002987216330000034
其中各符号如在权利要求1中所定义。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Figure FDA0002987216330000035
为
Figure FDA0002987216330000036
其中各符号如在权利要求1中所定义。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，m为0。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
R10a为卤素；取代或未取代的C1-6烷基，其中取代基选自羟基、卤素、C1-6烷氧基及吡咯烷基；或者取代或未取代的C1-6烷氧基，其中取代基选自卤素、羟基及C1-6烷氧基。
7.化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
Figure FDA0002987216330000041
Figure FDA0002987216330000051
8.化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
Figure FDA0002987216330000052
9.化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
Figure FDA0002987216330000061
10.化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
Figure FDA0002987216330000062
11.化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
Figure FDA0002987216330000063
12.化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
Figure FDA0002987216330000064
13.一种药物组合物，其含有权利要求1～12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
14.根据权利要求13所述的药物组合物，其具有P2X7受体抑制作用。
15.根据权利要求1～12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防与P2X7受体相关的疾病的药物中的用途。
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