TWI430795B - 胺基吡唑衍生物 - Google Patents

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Heinz Fretz
Corinna Grisostomi
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Description

胺基吡唑衍生物
本發明係關於新穎式(I)胺基吡唑衍生物，及其作為醫藥之用途。本發明亦關於一些相關方面，包括製備該化合物之方法，含有一或多種式(I)化合物之醫藥組合物，及尤其是其作為ALX受體催動劑之用途。
ALXR(別名脂氧素A4受體，FPRL1；以核苷酸順序識別碼：1揭示於WO2003/082314中)為G-蛋白質偶合受體族群之一員。已發現ALXR會媒介鈣移動，以回應高濃度之甲醯基-甲硫胺酸-白胺醯基-苯丙胺酸肽。再者，已發現脂質新陳代謝產物，脂氧素A4(LXA4)，及其類似物，會以高親和力結合ALXR，且增加ALXR轉染細胞中之花生四烯酸生產與G-蛋白質活化作用(Chiang等人，Pharmacol. Rev.,2006,58,463-487)。LXA4之作用已在多種動物疾病模式中被評估，且LXA4係被証實具有有效消炎與預消退活性。疾病模式，其中LXA4或衍生物或安定類似物會展現活體內活性，係為例如真皮發炎、背側氣囊、絕血/再灌注損傷、腹膜炎、結腸炎、血管間增生性腎炎、胸膜炎、氣喘、膽囊纖維變性、敗血病、角膜損傷、血管生成、齒周膜炎、角叉菜膠引致之痛覺過敏及移植物-對-宿主疾病(GvHD)(Serhan與Chiang,Br. J. Pharmacol.,2007,1-16)。ALXR亦經確認為不同數目肽之功能性受體，包括朊病毒蛋白質之片段、衍生自人類免疫不全病毒(HIV)-1LAI 菌種之gp120之肽及澱粉狀蛋白-β1-42(Ab42)(關於回顧，Le等人，Protein Pept Lett.,2007,14,846-853)，且已被指出會以數種決定性方式參與阿耳滋海默氏病(AD)之發病(Yazawa等人,FASEB J.,2001,15,2454-2462)。ALXR對於巨噬細胞與微神經膠質細胞之活化作用會引發G蛋白質所媒介之發出訊息級聯反應，其會增加方向性細胞潛移、吞噬作用及介體釋出。此等事件可說明在AD腦部之患病區域中單核細胞之添補至老人斑附近，於該區域中Ab42係被過度產生與蓄積。雖然白血球在組織傷害位置上之蓄積可被認為是針對有害劑清除之天生宿主回應，但經活化之單核吞噬細胞亦會釋出多種物質，譬如超氧化物陰離子，其對於神經元可為有毒的。因此，ALXR可在AD腦部中媒介藉由Ab42所誘出之預發炎回應，並使疾病進展更為惡化。亦報告人類素(HN)，一種具有神經保護能力之肽，會與單核吞噬細胞與神經元細胞系上之Ab42共用人類ALXR，且已有人指出HN之神經保護活性可歸因於其ALXR之競爭性佔據(Ying等人,J. Immunol.,2004,172,7078-7085)。
ALXR催動劑之生物學性質包括但不限於單細胞/巨噬細胞/微神經膠質潛移/活化作用、嗜中性白血球潛移/活化作用、淋巴細胞活化作用之調節、發炎之增生與分化調節、細胞活素生產及/或釋出之調節、預發炎介體生產及/或釋出之調節、免疫反應之調節。
本發明係提供胺基吡唑衍生物，其係為人類ALX受體之非肽催動劑。該化合物可用於預防或治療對ALX受體調制有回應之疾病，譬如炎性疾病、阻塞氣道疾病、過敏性症狀、HIV所媒介之反轉錄酶病毒感染、心血管病症、神經發炎、神經病症、疼痛、朊病毒所媒介之疾病及澱粉狀蛋白所媒介之病症(尤其是阿耳滋海默氏病)；此外，其可用於預防或治療自身免疫疾病與調制免疫回應(尤其是藉由接種疫苗所誘出者)。
本發明之不同具體實施例係於後文提出：
1)本發明係關於式(I)胺基吡唑衍生物，
其中A 表示苯基或單環狀雜環基，其中兩個取代基係呈1,3-排列；或A表示丙-1,3-二基；E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或
其中星號表示經連結至R1 之鍵結；Q 表示O或S；R 3 表示氫、(C1 -C4 )烷基、環丙基、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、-CH2 NH2 、-CH2 NHBoc、-CH2 CH2 C(O)OtBu或苄基；R 1 表示雜環基或芳基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、羥基-(C1 -C2 )烷基及二甲胺基-(C1 -C2 )烷基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CO-環丙基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基、-CHF-(C1 -C3 )烷基或-SO2 -(C1 -C3 )烷基。
根據具體實施例1)之式(I)化合物可含有一或多個立體原或不對稱中心，譬如一或多個不對稱碳原子。在雙鍵上之取代基可以(Z)-或(E)-組態存在，除非另有指明。因此，式(I)化合物可以立體異構物之混合物，或較佳以純立體異構物存在。立體異構物之混合物可以熟諳此藝者已知之方式分離。
若E 表示-CH=CH-，則雙鍵可以(Z)-或(E)-組態存在，其較佳係以(E)-組態存在。
下文段落係提供關於根據本發明化合物之各種化學部份基團之定義，且係意欲一致地適用於整個本專利說明書與請求項中，除非另有明確地陳述之定義提供較寬廣或較狹窄定義。
"烷基"一詞，單獨或合併使用，係指含有一至四個碳原子之直鏈或分枝鏈烷基。"(Cx -Cy )烷基"一詞(x與y各為整數)係指如先前定義而含有x至y個碳原子之烷基。例如，(C1 -C4 )烷基含有一至四個碳原子。烷基之代表性實例包括甲基、乙基、正-丙基、異丙基、正-丁基、異丁基、第二-丁基及第三-丁基。較佳為(C1 -C3 )烷基，譬如甲基、乙基、正-丙基及異丙基。最佳為乙基與甲基。
(C1 -C3 )烷基之實例，當被使用於表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CHF-(C1 -C3 )烷基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基或-SO2 -(C1 -C3 )烷基之R 2 中時，係為甲基、乙基及異丙基。較佳為甲基。
在橋接(C1 -C4 )烷基中，當被使用於表示*-(C1 -C4 )烷基-O-之E 中時，氧原子與其餘R 1 較佳係連接至橋接(C1 -C4 )烷基之相同碳原子。此種橋接(C1 -C4 )烷基之實例為亞甲基或乙烷-1,1-二基，其中乙烷-1,1-二基之對掌性碳原子可呈絕對(R)-或(S)-組態。較佳為亞甲基。
"烷氧基"一詞，單獨或合併使用，係指烷基-O-基團，其中烷基係如先前定義。"(Cx -Cy )烷氧基"一詞(x與y各為整數)係指如先前定義而含有x至y個碳原子之烷氧基。例如，(C1 -C4 )烷氧基含有一至四個碳原子。烷氧基之代表性實例包括甲氧基、乙氧基、正-丙氧基、異丙氧基、正-丁氧基、異丁氧基、第二-丁氧基及第三-丁氧基。較佳為乙氧基與甲氧基。最佳為甲氧基。
"氟烷基"一詞係指如先前定義而含有一至四個(較佳為一至三個)碳原子之烷基，其中一或多個(及可能所有)氫原子已被氟置換。"(Cx -Cy )氟烷基"一詞(x與y各為整數)係指如先前定義而含有x至y個碳原子之氟烷基。例如，(C1 -C3 )氟烷基含有一至三個碳原子，其中一至七個氫原子已被氟置換。氟烷基之代表性實例包括三氟甲基與2,2,2-三氟乙基。較佳為(C1 )氟烷基，譬如三氟甲基與二氟甲基。最佳為三氟甲基。
"氟基烷氧基"一詞係指如先前定義而含有一至四個(較佳為一至三個)碳原子之烷氧基，其中一或多個(及可能所有)氫原子已被氟置換。"(Cx -Cy )氟基烷氧基"一詞(x與y各為整數)係指如先前定義而含有x至y個碳原子之氟基烷氧基。例如，(C1 -C3 )氟基烷氧基含有一至三個碳原子，其中一至七個氫原子已被氟置換。氟基烷氧基之代表性實例包括三氟甲氧基、二氟甲氧基及2,2,2-三氟乙氧基。較佳為(C1 )氟基烷氧基，譬如三氟甲氧基與二氟甲氧基。最佳為三氟甲氧基。
"(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基"一詞係指如先前定義而含有一或兩個碳原子之烷基，其中一個氫原子已被如先前定義之(C1 -C4 )烷氧基置換。(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基之代表性實例包括甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、異丙氧基-甲基及異丙氧基-乙基(且較佳為甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基甲基及乙氧基乙基)。
(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基之較佳實例，當被使用於R 1 中時，係為甲氧基-甲基、甲氧基-乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、異丙氧基-甲基及異丙氧基-乙基。最佳為甲氧基-甲基與甲氧基-乙基。
(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基之較佳實例，當被使用於R 3 中時，係為甲氧基-甲基與甲氧基-乙基。最佳為甲氧基-甲基。
"羥基-(C1 -C2 )烷基"一詞係指如先前定義而含有一或兩個碳原子之烷基，其中一個氫原子已被羥基置換。羥基-(C1 -C2 )烷基之實例包括羥基-甲基、1-羥基-乙基及2-羥基-乙基。
"二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基"一詞係指胺基，其係被如上文定義之兩個(C1 -C3 )烷基取代，其中該兩個(C1 -C3 )烷基可為相同或不同。二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基之代表性實例包括但不限於二甲胺基、甲基-乙基-胺基及二乙胺基。較佳為二甲胺基。
"二甲胺基-(C1 -C2 )烷基"一詞係指如先前定義而含有一或兩個碳原子之烷基，其中一個氫原子已被二甲胺基置換。二甲胺基-(C1 -C2 )烷基之代表性實例包括二甲胺基-甲基與二甲胺基-乙基。
鹵素一詞係意謂氟基、氯基、溴基或碘基，較佳為氟基、氯基或溴基，而最佳為氟基或氯基。
"芳基"一詞，單獨或呈任何組合，係意謂苯基(較佳)或萘基。芳基為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3 )-烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、羥基-(C1 -C2 )烷基及二甲胺基-(C1 -C2 )烷基。實例為苯基、萘基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2-氯基-4-氟苯基、2-氯基-6-氟苯基、3-氯基-2-氟苯基、3-氯基-4-氟苯基、2-氯基-3,6-二氟苯基、3-氯基-2,6-二氟苯基、4-氯基-3,5-二氟苯基、2-氯基-6-氟基-3-甲基苯基、2-氯基-6-氟基-5-甲基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、2,3,4-三氟苯基、2,3,5-三氟苯基、2,4,5-三氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2,6-二氟-3-甲基-苯基、2-氟基-3-三氟甲基-苯基、2-氟基-5-三氟甲基-苯基、2,3-二氟-4-三氟甲基-苯基、2,5-二氟-4-三氟甲基-苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,5-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2-乙基苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、3-甲氧基-4-甲基苯基、2,3-二甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、3-氰基苯基、3-羥甲基-苯基、3-羥乙基-苯基、3-甲氧基甲基-苯基、3-甲氧基乙基-苯基、3-二甲胺基-苯基、3-二甲胺基甲基-苯基、3-二甲胺基乙基-苯基、3-胺甲醯基-苯基、3-第三-丁氧基-羰基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基及聯苯-3-基。較佳實例為苯基、萘基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,3-二氯苯基、2,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2-氯基-4-氟苯基、2-氯基-6-氟苯基、3-氯基-2-氟苯基、3-氯基-4-氟苯基、2-氯基-3,6-二氟苯基、3-氯基-2,6-二氟苯基、2-氯基-6-氟基-3-甲基苯基、2-氯基-6-氟基-5-甲基苯基、4-氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、2,3,4-三氟苯基、2,3,5-三氟苯基、2,4,5-三氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2,6-二氟-3-甲基-苯基、2-氟基-3-三氟甲基-苯基、2-氟基-5-三氟甲基-苯基、4-溴苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,5-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2-乙基苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、2,3-二甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基及3-三氟甲氧基苯基。其他實例為3-異丙氧基甲基-苯基與3-(2-異丙氧基-乙基)-苯基。
"雜環基"一詞,單獨或併用,係意謂5-至10-員單環狀或雙環狀芳族環,含有1,2或3個獨立選自氧、氮及硫之雜原子。此種雜環基之實例為呋喃基、唑基、異唑基、二唑基、硫苯基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡唑基、嘧啶基、嗒基、吡基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并硫苯基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并三唑基、苯并[2,1,3]二唑基、苯并[2,1,3]噻二唑基、苯并[1,2,3]噻二唑基、喹啉基、異喹啉基、啶基、啈啉基、唑唑啉基、喹喏啉基及呔基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、羥基-(C1 -C2 )烷基及二甲胺基-(C1 -C2 )烷基(且較佳為鹵素、(C1 -C4 )烷基及(C1 -C4 )氟烷基)。此種雜環基之較佳實例為呋喃基、唑基、異唑基、二唑基、硫苯基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒基及吡基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代(較佳為未經取代或經單取代)，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、羥基-(C1 -C2 )烷基及二甲胺基-(C1 -C2 )烷基(且較佳為鹵素、(C1 -C4 )烷基及(C1 -C4 )氟烷基)。
若"R1 "表示"雜環基"，則此術語較佳係意謂選自異唑基(尤其是異唑-5-基)、吡啶基(尤其是吡啶-2-基與吡啶-4-基)、吲哚基(尤其是吲哚-3-基)及苯并噻唑基(尤其是苯并噻唑-2-基)之基團，該基團係為未經取代或經單-或二取代(較佳為未經取代或經單取代)，其中取代基係獨立選自鹵素、(C1 -C4 )烷基及(C1 -C4 )氟烷基。
若"R1 "表示"雜環基"，則此術語最佳係意謂選自異唑基(尤其是異唑-5-基)與吡啶基(尤其是吡啶-2-基與吡啶-4-基)之基團，該基團係為未經取代或經單-或二取代(較佳為未經取代或經單取代)，其中取代基係獨立選自鹵素、(C1 -C4 )烷基及(C1 -C4 )氟烷基。
"單環狀雜環基"一詞，單獨或併用，係意謂5-或6-員單環狀芳族環，含有1,2或3個獨立選自氧、氮及硫之雜原子。此種"單環狀雜環基"之實例為呋喃基、唑基、異唑基、二唑基、噻吩基、噻唑基、異噻唑基、噻二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、嗒基及吡基。較佳實例為呋喃基(尤其是呋喃-2,5-二基)、唑基(尤其是唑-2,4-二基與唑-2,5-二基)、異唑基(尤其是異唑-3,5-二基)、噻吩基(尤其是噻吩-2,4-二基與噻吩-2,5-二基)、噻唑基(尤其是噻唑-2,4-二基與噻唑-2,5-二基)及吡啶基(尤其是吡啶-2,4-二基、吡啶-2,6-二基及吡啶-3,5-二基)。更佳實例為呋喃-2,5-二基、唑-2,4-二基、唑-2,5-二基、噻吩-2,5-二基及噻唑-2,4-二基。最佳實例為呋喃-2,5-二基與噻吩-2,5-二基，且尤其是呋喃-2,5-二基。另一個最佳實例為唑-2,4-二基。
"1,3-排列"一詞，當被使用於"A "之詳細說明中時，係意謂個別連接至吡唑-甲基部份基團與殘基R 2 之苯基或單環狀雜環基之兩個原子，係彼此分隔達一個原子；例如，若"A "表示苯基，則取代基之排列係如下文圖中所示
於本專利申請案中，虛線係顯示所畫出基團之連接點。例如，下文所畫出之基團
為2-甲基-唑-4,5-二基。
於本專利申請案中，可變地連接之鍵結可用於取代基或基團。在此種情況中，係意謂該取代基或基團係連接至藉由鍵結所連結之任一個原子，可變地連接之鍵結係被畫至該鍵結中。例如，下文所畫出之化合物
為無論是6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮或6-(3-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮。
2)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)之式(I)胺基吡唑衍生物，其中A表示苯基-1,3-二基、呋喃-2,5-二基、噻吩-2,4-二基、噻吩-2,5-二基、噻唑-2,4-二基、異唑-3,5-二基、吡啶-2,4-二基、吡啶-2,6-二基、吡啶-3,5-二基或丙-1,3-二基；E表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或
其中星號表示經連結至R 1 之鍵結；Q 表示O或S；R 3 表示氫、(C1 -C4 )烷基、環丙基、-CH2 NH2 或-CH2 NHBoc；R 1 表示吡啶基或芳基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、羥基-(C1 -C2 )烷基及二甲胺基-(C1 -C2 )烷基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CO-環丙基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基、-CHF-(C1 -C3 )烷基或-SO2 -(C1 -C3 )烷基。
3)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)之式(I)胺基吡唑衍生物，其中至少一個，較佳為所有下述特徵係存在：A 表示苯基-1,3-二基、呋喃-2,5-二基、唑-2,4-二基(其中R2 係連接在2-位置上或在4-位置上，且特別是在4-位置上)、唑-2,5-二基(其中R2 係連接在2-位置上或在5-位置上)、噻吩-2,4-二基(其中R2 係連接在2-位置上或在4-位置上)、噻吩-2,5-二基、噻唑-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在4-位置上)、噻唑-2,5-二基(特別是其中R2 係連接在2-位置上)、吡啶-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在2-位置上)、吡啶-2,6-二基、吡啶-3,5-二基或丙-1,3-二基；E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或
其中星號表示經連結至R1 之鍵結；Q 表示O或S；R 3 表示氫、(C1 -C4 )烷基、環丙基、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基或-CH2 NHBoc；R 1 表示吡啶基(較佳為吡啶-2-基或吡啶-4-基)，該基團係為未經取代或被鹵素或三氟甲基單取代；或芳基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu及(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CO-環丙基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基、-CHF-(C1 -C3 )烷基或-SO2 -(C1 -C3 )烷基。
4)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)或2)之式(I)胺基吡唑衍生物，其中至少一個，較佳為所有下述特徵係存在：A 表示苯基-1,3-二基、呋喃-2,5-二基、噻吩-2,4-二基(其中R2 較佳係連接在2-位置上)、噻吩-2,5-二基、噻唑-2,4-二基(其中R2 較佳係連接在4-位置上)、吡啶-2,4-二基(其中R2 較佳係連接在2-位置上)、吡啶-2,6-二基、吡啶-3,5-二基或丙-1,3-二基；E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或
其中星號表示經連結至R 1 之鍵結；Q 表示O或S；R 3 表示氫、(C1 -C4 )烷基、環丙基或-CH2 NHBoc；R 1 表示吡啶基(較佳為吡啶-2-基或吡啶-4-基，而最佳為吡啶-4-基)，該基團係為未經取代或被鹵素單取代；或芳基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )-烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu及(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CO-環丙基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基、-CHF-(C1 -C3 )烷基或-SO2 -(C1 -C3 )烷基。
5)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中至少一個，較佳為所有下述特徵係存在：A 表示呋喃-2,5-二基或丙-1,3-二基；E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或
其中星號表示經連結至R1 之鍵結；Q 表示O或S；R 3 表示氫(C1 -C4 )烷基或環丙基；R 1 表示芳基，其係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基及(C1 -C4 )氟基烷氧基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CO-環丙基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基或-CHF-(C1 -C3 )烷基。
6)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)或3)之式(I)胺基吡唑衍生物，其中至少一個，較佳為所有下述特徵係存在：A 表示呋喃-2,5-二基、唑-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在4-位置上)、唑-2,5-二基(特別是其中R2 係連接在5-位置上)、噻吩-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在2-位置上或在4-位置上)、噻吩-2,5-二基、噻唑-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在4-位置上)或吡啶-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在2-位置上)；E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或
其中星號表示經連結至R 1 之鍵結；R 3 表示氫、(C1 -C4 )烷基、環丙基或甲氧基-甲基；R 1 表示芳基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二甲胺基、-C(O)OtBu及(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基或-CHF-(C1 -C3 )烷基。
7)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中至少一個，較佳為所有下述特徵係存在：A 表示呋喃-2,5-二基、噻吩-2,4-二基(其中R2 係連接在2-位置上)、噻吩-2,5-二基、噻唑-2,4-二基(其中R2 係連接在4-位置上)或吡啶-2,4-二基(其中R2 係連接在2-位置上)；E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或
其中星號表示經連結至R 1 之鍵結；R 3 表示氫、(C1 -C4 )烷基或環丙基；R 1 表示芳基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二甲胺基、-C(O)OtBu及(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基或-CHF-(C1 -C3 )烷基。
8)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中至少一個，較佳為所有下述特徵係存在：A 表示丙-1,3-二基；E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或
其中星號表示經連結至R 1 之鍵結；R 3 表示氫或(C1 -C4 )烷基；R 1 表示芳基，該基團係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二甲胺基、-C(O)OtBu及(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基或-CHF-(C1 -C3 )烷基。
9)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)、3)或6)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中A 表示呋喃-2,5-二基、唑-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在4-位置上)、唑-2,5-二基(特別是其中R2 係連接在5-位置上)、噻吩-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在2-位置上或在4-位置上)、噻吩-2,5-二基、噻唑-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在4-位置上)或吡啶-2,4-二基(特別是其中R2 係連接在2-位置上)。
10)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)、6)至7)或9)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中A 表示呋喃-2,5-二基、噻吩-2,4-二基(其中R2 係連接在2-位置上)、噻吩-2,5-二基、噻唑-2,4-二基(其中R2 係連接在4-位置上)或吡啶-2,4-二基(其中R2 係連接在2-位置上)。
11)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至7)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中A 表示呋喃-2,5-二基。
12)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)、3)或6)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中A 表示唑-2,4-二基或唑-2,5-二基；且較佳為其中R2 係連接在4-位置上之唑-2,4-二基，或其中R2 係連接在5-位置上之唑-2,5-二基；而最佳為其中R2 係連接在4-位置上之唑-2,4-二基。
13)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)、6)或7)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中A 表示噻吩-2,4-二基(其中R2 係連接在2-位置上或在4-位置上，且特別是在2-位置上)。
14)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)、6)或7)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中A 表示噻吩-2,5-二基。
15)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)、6)或7)之任一項之式(I )胺基吡唑衍生物，其中A 表示噻唑-2,4-二基(其中R2 較佳係連接在4-位置上)。
16)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)之任一項之式(I )胺基吡唑衍生物，其中A 表示吡啶-2,4-二基(其中R2 較佳係連接在2-位置上)、吡啶-2,6-二基或吡啶-3,5-二基。
17)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)、6)或7)之任一項之式(I )胺基吡唑衍生物，其中A 表示吡啶-2,4-二基(其中R2 係連接在2-位置上)。
18)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)之任一項之式(I )胺基吡唑衍生物，其中A 表示苯基-1,3-二基。
19)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至5)或8)之任一項之式(I )胺基吡唑衍生物，其中A 表示丙-1,3-二基。
20)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至5)或9)至19)之任一項之式(1)胺基吡唑衍生物，其中E 表示，其中星號表示經連結至R 1 之鍵結。
21)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至19)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-或-CH=CH-；其中星號表示經連結至R 1 之鍵結。
22)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至19)或21)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-(較佳為*-CH2 -O-)，其中星號表示經連結至R 1 之鍵結。
23)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至19)或21)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中E 表示-CH=CH-。
24)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至20)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中Q 表示O。
25)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)、3)、6)、9)至20)或24)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 3 表示氫、甲基、乙基、異丙基、正-丁基、環丙基或甲氧基-甲基。
26)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至7)、9)至20)或24)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 3 表示氫、甲基、乙基或環丙基。
27)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至20)或24)至26)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 3 表示氫或甲基。
28)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)或9)至27)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 1 表示雜環基，該基團係為未經取代，經單-，二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3)烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、羥基-(C1 -C2 )烷基及二甲胺基-(C1 -C2 )烷基(且較佳為鹵素、(C1 -C4 )烷基及(C1 -C4 )氟烷基)。
29)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)或9)至28)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 1 表示雜環基，選自異唑基(尤其是異唑-5-基)、吡啶基(尤其是吡啶-2-基與吡啶-4-基)、吲哚基(尤其是吲哚-3-基)及苯并噻唑基(尤其是苯并噻唑-2-基)，該基團係為未經取代或經單-或二取代(較佳為未經取代或經單取代)，其中取代基係獨立選自鹵素、(C1 -C4 )烷基及(C1 -C4 )氟烷基。
30)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)或6)至27)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 1 表示苯基，其係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二甲胺基、-C(O)OtBu及(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基。
31)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至27)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 1 表示苯基，其係為未經取代，經單-,二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、三氟甲基及三氟甲氧基。
32)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至5)或9)至31)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基或-CO-環丙基。
33)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至31)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基或-CF2 -(C1 -C3 )烷基。
34)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至33)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基。
35)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至31)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 2 表示-CF2 -(C1 -C3 )烷基。
36)本發明之進一步具體實施例係關於根據具體實施例1)至4)或9)至31)之任一項之式(I)胺基吡唑衍生物，其中R 2 表示-SO2 -(C1 -C3 )烷基。
37)本發明之進一步具體實施例係關於根據任何具體實施例1)至36)之式(I)胺基吡唑衍生物，其中胺基吡唑為3-胺基-吡唑基團。
38)本發明之進一步具體實施例係關於根據任何具體實施例1)至36)之式(I)胺基吡唑衍生物，其中胺基吡唑為4-胺基-吡唑基團。
39)如具體實施例1)中所定義之較佳式(I)化合物係選自包括：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-丙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-環丙烷羰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,4,5-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-苯基-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-對-甲苯基-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-間-甲苯基-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,5-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-對-甲苯基-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸1-苯基-乙酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟基-5-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,5-三氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺；3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；3-(2,3-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺；3-(2,4-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺；3-(2-氯基-4-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺；N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；3-(3-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-乙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-對-甲苯基-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；3-(2,3-二氯-苯基)-N-[1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；3-(2-氯基-4-氟苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-對-甲苯基-丙烯醯胺；3-(2,4-二氯-苯基)-N-[1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；3-(2-氯基-6-氟苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；3-(3-氯苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-間-甲苯基-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；及5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；其中在上文清單中所列舉之丙烯醯胺衍生物之雙鍵可呈(E)-或(Z)-組態(較佳係呈(E)-組態)；且胺甲基酸1-苯基-乙酯衍生物以及5-氟-己基衍生物可呈絕對(R)-或(S)-組態。
40)除了如具體實施例39)中所列示之式(I)化合物以外,進一步較佳化合物係選自包括；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,4-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,4-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯醯胺；5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-對-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-對-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-溴-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-溴-苄基酯；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,5-二氟-4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；5-(4-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯基-3,5-二氟-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,5-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(3-乙醯基-異唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(3-乙醯基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(3-乙醯基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-吡啶-2-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-胺甲醯基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；3-{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-唑-5-基}-苯甲酸第三-丁酯；[1-(5-乙醯基-吡啶-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-甲氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(4-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基甲基}-胺甲基酸第三-丁酯；[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；2-胺基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-[3-(2-二甲胺基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(2-乙醯基-吡啶-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(2-乙醯基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；N-[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-(2-氟-吡啶-4-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；及，並，且，而，與5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；其中在上文清單中所列舉之丙烯醯胺衍生物之雙鍵可呈(E)-或(Z)-組態(較佳係呈(E)-組態)；且胺甲基酸1-苯基-乙酯衍生物以及5-氟-己基衍生物可呈絕對(R)-或(S)-組態。41)除了如具體實施例39)與40)中所列示之式(I)化合物以外，進一步較佳化合物係選自包括：5-吡啶-4-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(6-甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基甲基}-胺甲基酸第三-丁酯；5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-異唑-5-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-丁基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-丁基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-異丙氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-[3-(2-異丙氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；3-(4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基}-丙酸第三-丁酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(5-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；N-[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-唑-5-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(4-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸{1-[4-(1,1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苯并噻唑-2-基甲酯；5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(1H-吲哚-3-基)-丙烯醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；及[1-(2-乙醯基-唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；其中在上文清單中所列舉之丙烯醯胺衍生物之雙鍵可呈(E)-或(Z)-組態(較佳係呈(E)-組態)。
應明瞭前文或後文對式(I)化合物之任何指稱亦指稱此種式(I)化合物之鹽，尤其是藥學上可接受之鹽，按適當與權宜方式。
"藥學上可接受之鹽"一詞，係指無毒性、無機或有機酸及/或鹼加成鹽，文獻例如"鹼性藥物之鹽選擇",Int. J. Pharm.(1986),33,201-217。
在對化合物、鹽、醫藥組合物、疾病等使用複數形式之情況下，其亦意謂單一化合物、鹽或其類似物。
根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適合作為藥劑使用。特定言之，式(I)化合物會調制ALX受體，意即其係充作ALX受體催動劑，且可用於預防或治療對ALX受體之活化作用有回應之疾病，譬如炎性疾病、阻塞氣道疾病、過敏性症狀、HIV所媒介之反轉錄酶病毒感染、心血管病症、神經發炎、神經病症、疼痛、朊病毒所媒介之疾病及澱粉狀蛋白所媒介之病症(尤其是阿耳滋海默氏病)；此外，其可用於調制免疫回應(尤其是因接種疫苗所誘出者)。式(I)化合物尤其是可用於預防或治療以下疾病，譬如炎性疾病、阻塞氣道疾病、過敏性症狀、自身免疫疾病、心血管病症、神經發炎、神經病症、疼痛、朊病毒所媒介之疾病及澱粉狀蛋白所媒介之病症(尤其是阿耳滋海默氏病)。
特定言之，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於預防或治療選自炎性疾病、阻塞氣道疾病及過敏性症狀之疾病。
炎性疾病、阻塞氣道疾病及過敏性症狀包括但不限於一種、數種或所有下列組群之疾病與病症：
1)急性肺臟損傷(ALI)；成人/急性呼吸困難徵候簇(ARDS)；慢性阻塞肺氣道或肺病(COPD、COAD或COLD)，包括慢性枝氣管炎或與其有關聯之呼吸困難；氣腫；以及因其他藥物療法所造成之氣道反應過敏性之惡化，特別是其他吸入藥物療法。炎性疾病、阻塞氣道疾病及過敏性症狀尤其是包括COPD、COAD及COLD。
2)其他炎性疾病、阻塞氣道疾病及過敏性症狀包括無論何種類型或起源之枝氣管炎。
3)其他炎性疾病、阻塞氣道疾病及過敏性症狀包括無論何種類型或起源之枝氣管擴張與肺塵埃沉著病。
4)其他炎性疾病、阻塞氣道疾病及過敏性症狀包括無論何種類型或起源之氣喘，包括內因性(非過敏性)氣喘與外因性(過敏性)氣喘、溫和氣喘、中等氣喘、嚴重氣喘、枝氣管炎氣喘、運動所引致之氣喘、職業性氣喘及在細菌感染後所引致之氣喘。
5)於進一步具體實施例中，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係特別適用於預防或治療炎性疾病。炎性疾病包括一種、數種或所有下列組群之疾病與病症：
5a)特定言之，炎性疾病係指嗜中性白血球相關病症，尤其是氣道之嗜中性白血球相關病症，包括高嗜中性白血球增多症，因其會影響氣道及/或肺臟。其他嗜中性白血球相關病症亦包括齒周膜炎、絲球體性腎炎及膽囊纖維變性。
5b)其他炎性疾病包括皮膚病，譬如牛皮癬、接觸性皮膚炎、異位性皮炎、疱疹性皮炎、硬皮病、過敏性血管炎、蕁麻疹、紅斑性狼瘡及表皮鬆懈。
5c)其他炎性疾病亦關於具有炎性成份之疾病或症狀。具有炎性成份之疾病或症狀包括但不限於影響眼睛之疾病與症狀，譬如結合膜炎、乾性角膜結膜炎及春季結合膜炎；影響鼻子之疾病，包括過敏性鼻炎；及炎性疾病，其中係牽連自身免疫反應，或其具有自身免疫成份或病原學，譬如系統性紅斑狼瘡、多軟骨炎、硬皮病、Wegener肉芽腫病、皮肌炎、慢性活性肝炎、重症肌無力、Stevens-Johnson徵候簇、原發性熱帶口瘡、自身免疫炎性腸疾病(例如潰瘍性結腸炎與克隆氏病)、內分泌眼病、慢性過敏性肺炎、原發性膽硬化、乾性角膜結膜炎與春季角膜結膜炎、組織間隙肺纖維變性、牛皮癬關節炎及絲球體性腎炎。
5d)其他炎性疾病，其中係牽連自身免疫反應，或其具有自身免疫成份或病原學，包括風濕性關節炎、橋本
氏甲狀腺炎及第I或II型糖尿病。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於預防或治療HIV所媒介之反轉錄酶病毒感染。
HIV所媒介之反轉錄酶病毒感染包括但不限於一種、數種或所有組群之因HIV-1與HIV-2菌種所造成之疾病與病症，該菌種譬如GUN-4v、GUN-7wt、AG204、AG206、AG208、HCM305、HCM308、HCM342、mSTD104及HCM309。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於預防或治療心血管病症。
心血管病症係指心血管樹(包括心臟)之一或多種疾病狀態，與從屬器官之疾病。心血管樹之疾病狀態與從屬器官之疾病包括但不限於心肌之病症(心肌病或心肌炎)，譬如原發性心肌病，代謝心肌病，其包括糖尿病患者之心肌病、酒精性心肌病、藥物所引致之心肌病、絕血性心肌病及高血壓心肌病；主要血管之粥瘤病症(巨血管疾病)，譬如主動脈、冠狀動脈、頸動脈、腦血管動脈、腎動脈、骼動脈、股動脈及膕動脈；小血管之毒性、藥物所引致及代謝(包括高血壓及/或糖尿病)病症(微血管疾病)，譬如視網膜小動脈、腎小球小動脈、神經血管、心臟小動脈，以及眼睛、腎臟、心臟及中樞與末梢神經系統之有關聯微血管床；及主要血管之粥瘤損傷之斑點破裂，譬如主動脈、冠狀動脈、頸動脈、腦血管動脈、腎動脈、骼動脈、股動脈及膕動脈。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接
受之鹽係適用於預防或治療神經發炎。神經發炎係指細胞發出訊息分子生產、神經膠質之活化作用或神經膠質活化作用途徑與回應、預發炎細胞活素或化學細胞活素、星形細胞之活化作用或星形細胞活化作用途徑與回應、微神經膠質之活化作用或微神經膠質活化作用途徑與回應，氧化性壓力相關之回應，譬如氧化氮合成酶生產與氧化氮蓄積，急性期蛋白質、突觸體素與突觸後密度-95蛋白質(PSD-95)(互補階式反應之成份)之損失、胞突接合功能之損失或降低、蛋白質激酶活性(例如死亡有關聯之蛋白質激酶活性)、行為短缺、細胞傷害(例如神經元細胞傷害)、細胞死亡(例如神經元細胞死亡)及/或澱粉狀蛋白斑之澱粉狀蛋白β沉積。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於預防或治療神經病症。
特定言之，神經病症包括但不限於癲癇、中風、大腦絕血、大腦麻痺、復發多發性硬化、進行性多發性硬化、Alper氏疾病、肌萎縮性側索硬化(ALS)、老年癡呆症、具有Lewy氏體之癡呆症、Rhett徵候簇、脊髓損傷、外傷性腦部傷害、三叉神經痛、舌與咽神經痛、鐘形麻痺、重症肌無力、肌肉營養不良、進行性肌肉萎縮、進行性延髓遺傳肌肉萎縮，脫出、斷裂或脫垂之椎盤徵候簇，頸椎關節病、神經叢病症、胸廓出口破壞徵候簇、末梢神經病、溫和認知力衰退、認知力衰退、阿耳滋海默氏病、巴金生氏病及亨丁頓氏舞蹈症。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於預防或治療疼痛。疼痛包括但不限於神經病原性疼痛，以一些症狀為例，譬如糖尿病患者之神經病、疱疹後神經痛、三叉神經痛、疼痛性糖尿病多神經病、中風後疼痛、截肢後疼痛、脊髓病或神經根病疼痛、非常型面部疼痛及似灼狀神經痛徵候簇。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於預防或治療朊病毒所媒介之疾病。朊病毒所媒介之疾病，亦稱為可傳送海綿狀腦病(TSE)，包括但不限於庫魯病、Gerstmann-Straussler-Scheinker徵候簇(GSS)、致死家族性失眠症(FFI)及Creutzfeldt-Jakob疾病(CJD)。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於治療澱粉狀蛋白所媒介之病症。澱粉狀蛋白所媒介之病症係被定義為因澱粉狀蛋白或似澱粉狀蛋白蛋白質所造成或與其有關聯之疾病與病症。因澱粉狀蛋白或似澱粉狀蛋白蛋白質所造成或與其有關聯之疾病與病症包括但不限於阿耳滋海默氏病(AD)，包括其特徵為認知記憶能力喪失之疾病或症狀，例如溫和認知力減弱(MCI)；具有Lewy氏體之癡呆症；Down氏徵候簇；具有澱粉樣變性病之大腦出血。於另一項具體實施例中，因澱粉狀蛋白或似澱粉狀蛋白蛋白質所造成或與其有關聯之疾病與病症包括進行性核上麻痺、多發性硬化、Creutzfeld Jakob疾病、巴金生氏病、HIV-相關之癡呆症、肌萎縮性側索硬化(ALS)、包涵體肌炎(IBM)、成年開始型糖尿病及老年心臟澱粉樣變性病。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於調制免疫回應。免疫回應之調制包括但不限於以對病患投予至少一種抗原與至少一種根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受鹽之組合物為基礎之方法。在一些情況中，含抗原之組合物係首先被投予，接著投予至少一種根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受鹽之組合物。在其他情況中，含抗原之組合物係最後被投予。不同組合物可同時、在順序上緊密地或於時間上分開投予。提供此等方法與組合物，用於治療與預防免疫法(意即適應及/或天生免疫回應之有計劃刺激、提高、增強或調制)。特定優點可包括下列之一或多種：
1)在投予至少一種根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受鹽與抗原後之加速免疫回應，當與僅僅投予抗原比較時；
2)對少量不會習慣地引致強免疫回應之一或多種抗原(例如毒素或病原)之較大敏感性；及
3)更有效抗腫瘤療法。
再者，根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係適用於預防或治療膽囊纖維變性、肺纖維變性、肺高血壓、傷口癒合、糖尿病患者之腎病、在移植組織中之發炎之降低、因致病生物體所造成之炎性疾病。
根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽係尤其適用於預防或治療疾病，選自一種、數種或所有下列組群之疾病與病症：
1)炎性疾病、阻塞氣道疾病及過敏性症狀，譬如急性肺臟損傷(ALI)；成人/急性呼吸困難徵候簇(ARDS)；及無論何種類型或起源之氣喘，包括內因性(非過敏性)氣喘與外因性(過敏性)氣喘、溫和氣喘、中等氣喘、嚴重氣喘、枝氣管炎氣喘、運動所引致之氣喘、職業性氣喘及在細菌感染後所引致之氣喘；
2)炎性疾病，譬如嗜中性白血球相關病症，尤其是氣道之嗜中性白血球相關病症，包括高嗜中性白血球增多症，因其會影響氣道及/或肺臟；齒周膜炎；絲球體性腎炎；膽囊纖維變性；及皮膚病，譬如牛皮癬、接觸性皮膚炎、異位性皮炎、疱疹性皮炎、硬皮病、過敏性血管炎、蕁麻疹、紅斑性狼瘡及表皮鬆懈；
3)具有炎性成份之疾病，譬如影響眼睛之疾病與症狀，譬如結合膜炎、乾性角膜結膜炎及春季結合膜炎；炎性疾病，其中係牽連自身免疫反應，或其具有自身免疫成份或病原學；及自身免疫炎性腸疾病(例如潰瘍性結腸炎與克隆氏病)；
4)HIV所媒介之反轉錄酶病毒感染，譬如因HIV-1與HIV-2菌種所造成之疾病與病症，該菌種譬如GUN-4V、GUN-7wt、AG204、AG206、AG208、HCM305、HCM308、HCM342、mSTD104及HCM309；
5)神經發炎，其係指細胞發出訊息分子生產、神經膠質之活化作用或神經膠質活化作用途徑與回應、預發炎細胞活素或化學細胞活素、星形細胞之活化作用或星形細胞活化作用途徑與回應、微神經膠質之活化作用或微神經膠質活化作用途徑與回應，氧化性壓力相關之回應，譬如澱粉狀蛋白斑之澱粉狀蛋白β沉積；
6)神經病症，譬如中風、大腦絕血、阿耳滋海默氏病及巴金生氏病；
7)朊病毒所媒介之疾病，亦稱為可傳送海綿狀腦病(TSE)，譬如庫魯病、Gerstmann-Straussler-Scheinker徵候簇(GSS)、致死家族性失眠症(FFI)及Creutzfeldt-Jakob疾病(CJD)；
8)澱粉狀蛋白所媒介之病症；
9)膽囊纖維變性、傷口癒合及因致病生物體所造成之炎性疾病。
本發明亦關於根據具體實施例1)之式(I)化合物於製備醫藥組合物上之用途，該醫藥組合物係用於治療及/或預防上文所提及之疾病。
本發明亦關於根據具體實施例1)之式(I)化合物之藥學上可接受鹽，及醫藥組合物與配方。
根據本發明之醫藥組合物含有至少一種根據具體實施例1)之式(I)化合物(或其藥學上可接受之鹽)作為活性劑，及視情況選用之載劑及/或稀釋劑及/或佐劑。
根據具體實施例1)之式(I)化合物及其藥學上可接受之鹽可作為藥劑使用，例如呈醫藥組合物之形式，供經腸或非經腸投藥用。
醫藥組合物之製造可以任何熟諳此藝者所熟悉之方式達成(參閱，例如Remington,製藥科學與實務，第21版(2005),第5部份,"醫藥製造"[由Lippincott Williams&Wilkins出版])，其方式是致使所述之式(I)化合物及其藥學上可接受之鹽，視情況併用其他治療上有價值之物質，成為蓋倫投藥形式，伴隨著適當無毒性惰性治療上可相容固體或液體載劑物質，及若需要則包含常用醫藥佐劑。
本發明亦關於一種預防或治療本文中所提及疾病或病症之方法，其包括對病患投予醫藥活性量之根據具體實施例1)之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽。
除非關於溫度使用，否則置於數值"X"前之術語"約"，在本申請案中係指自X減去10%X延伸至X加上10%X之間隔，且較佳係指自X減去5%X延伸至X加上5%X之間隔。於溫度之特定情況中，置於溫度"Y"前之術語"約"，在本申請案中係指自溫度Y減去10℃延伸至Y加上10℃之間隔，且較佳係指自Y減去5℃延伸至Y加上5℃之間隔。此外，於本文中使用之"室溫"(rt)一詞係指約25℃之溫度。
式(I)化合物可藉由下文所予之方法，藉由實例中所予之方法，或藉由類似方法製造。最適宜反應條件可隨著所使用之特定反應物或溶劑而改變，但此種條件可由熟諳此藝者，藉由例行最佳化程序測定。
若未另外指明，則一般性基團A,E,Q,R1 ,R2 及R3 均如關於式(I)之定義。所使用之其他縮寫係在實驗段落中定義。一般性基團Ru ，當被使用於下文結構4c、4d及7b中時，係表示氫或(C1 -C3 )烷基。一般性基團Rx ，當被使用於下文結構4與6中時，係表示(C1 -C2 )烷基，或兩個Rx 一起形成乙烷-1,2-二基橋基。一般性基團Ry ，當被使用於下文結構4、4b、6及7中時，係表示(C1 -C3 )烷基或環丙基。一般性基團Rz ，當被使用於下文圖式6中時，係表示(C1 -C4 )烷基。一般性羧基保護基R，當被使用於例如下文結構3與5中，於圖式1至8中，及於實驗部份之一般程序中時，係表示(C1 -C4 )烷基，較佳為甲基或乙基。
醇類與氯化甲烷磺醯之反應可造成個別氯化物或個別甲烷磺酸鹽衍生物之形成，依所使用之反應條件而定；此項技藝中習知，在此種反應條件上之已經小改變對於該反應之結果可具有影響；應明瞭的是，兩種試劑，氯化物與甲烷磺酸鹽，於正常情況下可作為親電子劑使用於下文所討論之反應中。
於一些情況中，一般性基團A,E,Q,R1 ,R2 及R3 可能與下文圖式中所示之組裝不相容，且因此將需要利用保護基(PG)。保護基之利用係為此項技藝中所習知(參閱，例如"有機合成上之保護基",T.W. Greene,P.G.M. Wuts,Wiley-Interscience,1999)。對此討論之目的而言，將假定此種保護基係按需要在適當位置上。
式(I)化合物之製備： A.最後產物之合成
後文段落A.a)至A.e)係描述製備式(I)化合物之一般方法。
A.a)式(I)化合物可製自結構1之胺類，其方式是與適當氯甲酸酯R1 -E-COCl(E表示*-(C1 -C4 )烷基-O-)，於約室溫之溫度下，或適當式R1 -E-COCl(E表示唑或噻唑基團，如在式(I)或-CH=CH-中所定義)羧酸氯化物，於約室溫之溫度下，在適當溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N或DIPEA存在下反應。若不能市購取得，則適當氯甲酸酯可在約室溫之溫度下製自其相應之醇，其方式是與光氣，在適當溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N存在下反應。若不能市購取得，則適當羧酸氯化物可在約室溫之溫度下製自其相應之羧酸，其方式是與試劑，譬如氯化草醯，於DMF之存在下，在適當溶劑譬如甲苯中反應。或者，結構1之胺類可與其相應之式R1 -E-COOH羧酸，使用標準醯胺偶合條件，譬如EDC/HOBt/DMAP、TBTU、HBTU或PyBOP，於鹼譬如DIPEA或Et3 N存在下，在約室溫之溫度下，於適當溶劑譬如CH2 Cl2 中偶合。若E表示*-(C1 -C4 )烷基-O-，則結構1之胺類可與其相應之式R1 -E-H醇偶合，其方式是結構1之化合物例如以氯甲酸4-硝基苯酯，在適當溶劑譬如AcCN中，於鹼譬如Et3 N或DIPEA存在下之活化作用，或者，得自R1 -E-H(E表示*-(C1 -C4 )烷基-O-)之氯甲酸酯以例如光氣，在適當溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N或DIPEA存在下之當場形成。
結構1之化合物可經由硝基之還原作用而得自結構2之化合物，無論是藉由於金屬觸媒譬如Pd/C、Pt/C或PtO2 存在下，在適當溶劑譬如MeOH或EtOH中，於約室溫之溫度下之氫化作用，或以金屬，譬如鐵，在溶劑混合物譬如H2 O/EtOH中，於氯化銨存在下，在室溫至95℃範圍之溫度下之還原作用。
A.b)或者，式(I)化合物，其中R2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基或-CO-環丙基，可藉由包括以下之順序製成：
■結構3之酯還原成其相應之醇，在標準還原條件下，使用試劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約室溫之溫度下，或者，使用試劑，譬如DiBAL，於溶劑譬如THF中，在-78℃至室溫範圍之溫度下；
■醇之氧化成其相應之醛，在標準氧化條件下，使用試劑，譬如MnO2 、氯鉻酸吡錠或NMO/TPAP，於溶劑譬如AcCN或CH2 Cl2 中，在約室溫之溫度下；
■添加烷基Grignard試劑，在低於室溫之溫度下(較佳為約-78℃)，於溶劑譬如THF中，或者，添加三烷基鋁試劑，在約0℃之溫度下，於溶劑譬如CH2 Cl2 中，提供其相應之二級醇；及
■醇之氧化作用，在標準氧化條件下，使用試劑，譬如TPAP/NMO或MnO2 ，於溶劑譬如CH2 Cl2 或AcCN中，在約室溫之溫度下，以提供式(I)化合物。
A.c)或者，式(I)化合物可經由使結構4之縮酮去除保護，使用標準條件製成，例如：
■使用酸，譬如稀HCl水溶液，於溶劑譬如THF中，在約室溫之溫度下；或
■使用SCX矽膠，於溶劑譬如MeOH中；或
■使用矽膠結合之酸，譬如甲苯磺酸，於溶劑譬如MeOH中；或
■使用酸，譬如甲酸，於溶劑譬如水中，在約0℃至約50℃範圍之溫度下。
A.d)或者，式(I)化合物，其中R1 為胺基烷基芳基衍生物，可藉由包括以下之順序製成：
■結構4b之醇，在標準條件下，譬如使用氯化甲烷磺醯，與鹼，譬如DIPEA，於溶劑譬如CH2 Cl2 中，藉由形成甲烷磺酸鹽或其類似物之活化作用；與
■甲烷磺酸鹽以胺，在標準條件下，於溶劑譬如CH2 Cl2 或THF中，在室溫至回流範圍之溫度下之置換。
A.e)或者，可製備式(I)化合物，其中R2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基，無論是藉由：
■結構4c(Ru 表示(C1 -C3 )烷基)之醇在標準氧化條件下，使用試劑，譬如TPAP/NMO或MnO2 ，於溶劑譬如CH2 Cl2 或AcCN中，在約室溫之溫度下之氧化作用；或藉由：
■在A.b)之最後三個步驟中所述之氧化-加成-氧化順序，自結構4c(Ru 表示氫)之醇開始。
B.中間物之合成：
結構2之化合物，其中R2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基，可按照如上文段落A.b)中所述之程序製自結構5之化合物，或按照如段落A.c)中所述之程序製自結構6之化合物。其中R2 表示-CF2 -(C1 -C3 )烷基之結構2化合物，可以氟化劑，譬如(二乙胺基)三氟化硫或(雙(2-甲氧基乙基)胺基)三氟化硫，於溶劑譬如甲苯中，在約60℃之溫度下，製自其中R2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基之結構2化合物。結構2化合物，其中R2 表示-CHF-(C1 -C3 )烷基，可使用氟化劑，譬如氟化全氟-1-丁烷磺醯或三乙胺三氟化氫，於鹼譬如Et3 N存在下，在溶劑譬如THF中，於約室溫之溫度下，製自結構7之二級醇類。
結構2之化合物，其中A表示吡啶-2,4-二基，可經由使甲烷磺酸2-乙醯基-吡啶-4-基甲酯與4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑，於鹼譬如K2 CO3 或Cs2 CO3 存在下，在溶劑譬如丙酮或AcCN中，於約室溫或80℃之溫度下(添加或未添加四丁基溴化銨)反應而製成。
結構2之化合物，其中A表示唑-2,4-二基，可經由使甲烷磺酸4-乙醯基-唑-2-基甲酯與4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑，於鹼譬如K2 CO3 或Cs2 CO3 存在下，在溶劑譬如丙酮或AcCN中，在約室溫或80℃之溫度下(添加或未添加四丁基溴化銨)反應而製成。
結構2之化合物，其中R2 表示-SO2 -(C1 -C3 )烷基，可經由使市購可得4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑，於鹼譬如K2 CO3 或Cs2 CO3 (添加或未添加四丁基溴化銨)存在下，在溶劑譬如丙酮或AcCN中，於約室溫或80℃之溫度下，與C1-CH2 -A-SO2 -(C1 -C3 )烷基(尤其是2-氯基甲基-5-甲烷磺醯基-呋喃)反應而製成。
結構3與4之化合物可個別以類似段落A.a)中所述之程序製自結構5與6之化合物。
可製備結構4b之化合物，自結構4(其中R1 等於羥甲基-苯基或羥乙基-苯基)之個別化合物開始，其方式是以含水酸，譬如鹽酸，於溶劑例如THF中之縮酮去除保護；在結構4之起始物質中，羥甲基-苯基或羥乙基-苯基之羥官能基可被保護成例如矽烷基醚(尤其是成為TBDMS醚)，該保護基可使用標準條件，在縮酮去除保護期間或在另一個去除保護步驟中移除。
可製備結構4c之化合物，自結構3之個別化合物開始，藉由在A.b)中所述順序之第一個步驟(Ru 表示氫)或最初三個步驟(Ru 表示(C1 -C3 )烷基)。
或者，可製備結構4c之化合物，自結構4d之個別化合物開始，其方式是使用TBAF，於溶劑例如THF中之矽烷基去除保護。
SiPG 表示適當矽烷基保護基，譬如TMS、TIPS、TBDMS或TBDPS(較佳為TBDMS)
結構4d之化合物可以類似段落A.a)中所述之程序製自結構7b之化合物
結構5之化合物可經由使市購可得之4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑與例如市購可得之5-氯基甲基-呋喃-2-羧酸酯(A表示呋喃-2,5-二基)、市購可得之5-溴-戊酸酯(A表示丙-1,3-二基)、5-氯基甲基-異唑-3-羧酸酯(A表示異唑-3,5-二基)或4-氯基甲基-噻唑-2-羧酸酯(A表示噻唑-2-4-二基)反應而製成。反應可於鹼譬如K2 CO3 或Cs2 CO3 存在下，在溶劑譬如丙酮或AcCN中，於約室溫或80℃之溫度下進行，並添加四丁基溴化銨，在適當情況下。
結構6之化合物可以類似結構5之方式製成，若A表示呋喃-2,5-二基，則使用適當保護之呋喃衍生物，譬如2-(5-氯基甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜，或若A表示丙-1,3-二基，則使用適當保護之4-溴-丁基酮衍生物，譬如2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜，或若A表示噻吩-2,5-二基，則使用適當保護之噻吩衍生物，譬如2-(5-氯基甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜，或若A表示苯基-1,3-二基，則使用適當保護之苯基衍生物，譬如甲烷磺酸3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基酯，或若A表示吡啶-2,6-二基，則使用適當保護之吡啶衍生物，譬如甲烷磺酸6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯，或若A表示吡啶-3,5-二基，則使用適當保護之吡啶衍生物，譬如甲烷磺酸5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-基甲酯，或若A表示吡啶-2,4-二基，則使用適當保護之吡啶衍生物，譬如甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯或甲烷磺酸2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-4-基甲酯，或若A表示噻唑-2,4-二基，則使用適當保護之噻唑衍生物，譬如甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯或4-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑，或若A表示噻吩-2,4-二基，則使用適當保護之噻吩衍生物，譬如2-(4-氯基甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜或甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲酯，或若A表示噻唑-2,5-二基，則使用適當保護之噻唑衍生物，譬如甲烷磺酸5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯或5-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑，或若A表示唑-2,5-二基，則使用適當保護之唑衍生物，譬如2-氯基甲基-5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-唑。
結構6之化合物亦可得自結構2之化合物，其中R2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基，使用試劑，譬如乙二醇，於試劑譬如TsOH存在下，在溶劑譬如甲苯中，於約110℃之溫度下；或得自結構2之化合物，其中R2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基，使用試劑，譬如LiBF4 與原甲酸三甲酯，在溶劑譬如乙二醇中，於約95℃之溫度下。
或者，結構6之化合物可以類似段落A.b)中所述之順序，接著為酮基官能基使用試劑譬如乙二醇，於譬如TsOH之試劑存在下，在溶劑譬如甲苯中，於約110℃溫度下之保護，而合成自結構5之化合物。或者，縮酮形成可使用試劑，譬如LiBF4 與原甲酸三甲酯，在溶劑譬如乙二醇中，於約95℃之溫度下進行。
結構7之二級醇類可以類似A.b)中所述順序之最初三個步驟，合成自結構5之化合物。
結構7b之化合物可以類似結構5之方式，製自市購可得之4-硝基-1H-吡唑或5-硝基-1H-吡唑，若A表示唑-2,5-二基，則使用唑衍生物，譬如2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-5-氯基甲基-唑，或若A表示唑-2,4-二基，且Ru 表示氫，則使用適當保護之唑衍生物，譬如甲烷磺酸2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑4-基甲酯。
2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-5-氯基甲基-唑可使用下述順序製成：a)市購可得之唑與有機鎂試劑，譬如異丙基氯化鎂，於溶劑譬如THF中，在約-15℃溫度下之反應，及以N-甲氧基-N-甲基乙醯胺，在-15℃至室溫範圍之溫度下之後續乙醯化作用；b)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約室溫之溫度下之還原作用；c)醇使用氯化第三-丁基二甲基矽烷，於鹼譬如咪唑存在下，在溶劑譬如THF中之保護；d)經保護之醇與有機鋰試劑，譬如第三-丁基鋰，於溶劑譬如THF中，在-78℃至-40℃範圍之溫度下之反應，及以N,N-二甲基-甲醯胺，在-78℃至室溫範圍之溫度下之後續甲醯基化作用；e)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約室溫之溫度下之還原作用；g)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之氯化作用。
5-氯基甲基-異唑-3-羧酸乙酯可藉由市購可得之5-羥甲基-異唑-3-羧酸乙酯，使用例如Ms-Cl，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於約室溫之溫度下之氯化作用而製成。
2-(5-氯基甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜可使用下述順序製成：a)市購可得之1-呋喃-2-基-乙酮於原甲酸三甲酯與觸媒譬如LiBF4 存在下，在溶劑譬如乙二醇中，於約95℃溫度下之保護；b)以有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如THF中，在約-78℃溫度下之鋰化作用，及後續添加DMF；c)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約0℃溫度下之還原作用；及d)醇使用例如Ms-Cl，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於約0℃溫度下之氯化作用。
2-(5-氯基甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜可使用下述順序製成：a)市購可得之2-甲基-2-噻吩-2-基-[1,3]二氧伍圜以有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於N,N,N',N'-四甲基-乙二胺存在下，在溶劑譬如THF中，於約-78℃溫度下之鋰化作用，及後續添加DMF；b)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約0℃溫度下之還原作用；及c)醇使用例如Ms-Cl，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於約0℃溫度下之氯化作用。
甲烷磺酸6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯可藉由下述順序製成：a)市購可得之2,6-二溴基吡啶與有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如醚中，在約-78℃之溫度下之反應，及以N,N-二甲基乙醯胺，在-78℃至室溫範圍之溫度下之後續乙醯化作用；b)於原甲酸三甲酯與觸媒譬如LiBF4 存在下，在溶劑譬如乙二醇中，於約95℃溫度下之縮酮形成；c)以有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如醚中，在約-78℃溫度下之鋰化作用，及以DMF之後續甲醯基化作用；d)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約室溫之溫度下之還原作用；及e)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之甲磺醯化作用。
甲烷磺酸2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-4-基甲酯可藉由下述順序製成：a)市購可得之2,4-二溴基吡啶與有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如醚中，在約-78℃溫度下之反應，及以N,N-二甲基-甲醯胺，在-78℃至室溫範圍之溫度下之後續甲醯基化作用；b)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約室溫之溫度下之還原作用；c)醇使用氯化第三-丁基二甲基矽烷，於鹼譬如咪唑存在下，在溶劑譬如二氯甲烷中之保護；d)經保護之醇與有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如醚中，在約-78℃溫度下之反應，及以N，N-二甲基乙醯胺，在-78℃至室溫範圍之溫度下之後續乙醯化作用；e)於原甲酸三甲酯與觸媒譬如LiBF4 存在下，在溶劑譬如乙二醇中，於約95℃溫度下之縮酮形成；f)矽烷基保護基在標準條件下，譬如TBAF，於溶劑譬如THF中，在約室溫或0℃溫度下之去除保護；g)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之甲磺醯化作用。
2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜可經由使市購可得之1-甲基環戊醇與溴，於鹼譬如K2 CO3 存在下，在溶劑譬如氯仿中，於約0℃之溫度下反應，接著以乙二醇，於觸媒譬如TsOH存在下保護而製成。
甲烷磺酸3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基酯可按關於甲烷磺酸6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯所述製成，但以市購可得之1,3-二溴苯開始。
甲烷磺酸5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-基甲酯可按關於甲烷磺酸6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯所述製成，但以市購可得之3,5-二溴基吡啶開始。
甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯可按關於甲烷磺酸6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯所述製成，但以市購可得之2,4-二溴基吡啶開始。
甲烷磺酸2-乙醯基-吡啶-4-基甲酯可藉由下述順序製成：
a)市購可得之2,4-二溴基吡啶與有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如醚中，在約-78℃溫度下之反應，及以N,N-二甲基甲醯胺之後續甲醯基化作用；b)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約室溫之溫度下之還原作用；c)醇使用氯化第三-丁基二甲基矽烷，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如咪唑存在下之保護；d)以有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如醚中，在約-78℃溫度下之鋰化作用，及以N,N-二甲基乙醯胺之後續乙醯化作用；e)矽烷基醚衍生物使用氟化劑，譬如TBAF，於溶劑譬如THF中，在約室溫之溫度下之去除保護；及f)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之甲磺醯化作用。
甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯可按關於甲烷磺酸2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-4-基甲酯所述製成，但以市購可得之2,4-二溴-噻唑開始。
2-(4-氯基甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜可按關於2-(5-氯基甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜所述製成，但以市購可得之1-(4-溴基-2-噻吩基)-乙-1-酮開始。
4-氯基甲基-噻唑-2-羧酸乙酯可藉由下述順序製成：a)市購可得之醯胺草酸乙酯與Lawesson氏試劑，於溶劑譬如甲苯中，在約80℃溫度下之反應；與b)以1,3-二氯丙酮，於溶劑譬如甲苯中，在約110℃溫度下之環化作用。
4-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑可藉由在A.b)中所述之順序，使用步驟3中之三甲基鋁，接著於原甲酸三甲酯與觸媒譬如LiBF4 存在下，在溶劑譬如乙二醇中，於約90℃溫度下之後續縮酮形成，而製自4-氯基甲基-噻唑-2-羧酸乙酯。
2-氯基甲基-5-甲烷磺醯基-呋喃可藉由下述順序製成：a)市購可得之5-硝基-呋喃-2-羧酸乙酯與甲烷硫醇化鈉，於溶劑譬如DMSO中，在約100℃溫度下之反應；b)以氧化劑，譬如m-CPBA，於溶劑譬如CH2 Cl2 中，在約室溫之溫度下之氧化作用；c)以還原劑，譬如DiBAL，於溶劑譬如THF中，在低於室溫之溫度下之還原作用；及d)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如二氯甲烷中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之氯化作用。
甲烷磺酸5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯可藉由下述順序製成：a)市購可得之2-溴-噻唑-5-羧甲醛與三甲基鋁，於溶劑譬如二氯甲烷中，在約0℃之溫度下之反應；b)以氧化劑，譬如MnO2，於溶劑譬如乙腈中，在約室溫之溫度下之氧化作用；c)於原甲酸三甲酯與觸媒譬如LiBF4 存在下，在溶劑譬如乙二醇中，於約95℃溫度下之縮酮形成；d)以有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如醚中，在約-78℃溫度下之鋰化作用，及以N,N-二甲基甲醯胺之後續甲醯基化作用；e)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約室溫之溫度下之還原作用；f)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之甲磺醯化作用。
5-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑可藉由下述順序製成：a)市購可得之2-溴-噻唑-5-羧甲醛與還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約室溫之溫度下之還原作用；b)醇使用譬如氯化第三-丁基二甲基矽烷，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如咪唑存在下之保護；c)以有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如醚中，在約-78℃溫度下之鋰化作用，及以N,N-二甲基乙醯胺之後續乙醯化作用；d)於原甲酸三甲酯與觸媒譬如LiBF4 存在下，在溶劑譬如乙二醇中，於約95℃溫度下之縮酮形成；e)矽烷基醚衍生物使用氟化劑，譬如TBAF，於溶劑譬如THF中，在約室溫之溫度下之去除保護；及f)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之氯化作用。
甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲酯可按關於5-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑所述製成，但以市購可得之4-溴-噻吩-2-羧甲醛開始。
甲烷磺酸4-乙醯基-唑-2-基甲酯可藉由下述順序製成：a)唑形成，使市購可得之3-苯基-丙烯醯胺與3-溴基-2-酮基-丙酸乙酯，於鹼譬如NaHCO3 存在下，在溶劑譬如THF中，於約60℃之溫度下反應；b)使用例如矽膠所承載之NaIO4 與金屬錯合物，譬如RuCl3 水合物，於溶劑譬如二氯甲烷中，在約室溫之溫度下之氧化性分裂；c)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如EtOH中，在約0℃溫度下之還原作用；d)醇使用氯化第三-丁基二甲基矽烷，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如咪唑存在下之保護；e)以還原劑，譬如DiBAL，於溶劑譬如CH2 Cl2 中，在約-78℃溫度下之還原成醛；f)與三甲基鋁，於溶劑譬如二氯甲烷中，在約0℃溫度下之反應；g)以氧化劑，譬如MnO2 ，於溶劑譬如乙腈中，在約室溫之溫度下之氧化作用；h)矽烷基醚衍生物使用氟化劑，譬如TBAF，於溶劑譬如THF中，在約室溫之溫度下之去除保護；及i)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之甲磺醯化作用。
2-氯基甲基-5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-唑可使用下述順序製成：a)市購可得之唑以有機鋰試劑，譬如正-丁基鋰，於溶劑譬如THF中，在約-78℃溫度下之鋰化作用，及後續添加DMF；b)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如MeOH中，在約0℃溫度下之還原作用；c)醇使用氯化第三-丁基二甲基矽烷，於鹼譬如咪唑存在下，在溶劑譬如THF中之保護；d)以有機鋰試劑，譬如第三-丁基鋰，於溶劑譬如THF中，在-78℃至-40℃範圍之溫度下之鋰化作用，及以N,N-二甲基乙醯胺，在-78℃至室溫範圍之溫度下之後續乙醯化作用；e)於原甲酸三甲酯與觸媒譬如LiBF4 存在下，在溶劑譬如乙二醇中，於約95℃溫度下之縮酮形成與矽烷基保護基之去除保護；f)醇使用例如Ms-Cl，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於約0℃溫度下之氯化作用。
甲烷磺酸2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基甲酯可藉由下述順序製成：a)唑形成，使市購可得之3-苯基-丙烯醯胺與3-溴基-2-酮基-丙酸乙酯，於鹼譬如NaHCO3 存在下，在溶劑譬如THF中，於約60℃之溫度下反應；b)使用例如矽膠所承載之NaIO4 與金屬錯合物，譬如RuCl3 水合物，於溶劑譬如CH2 Cl2 中，在約室溫之溫度下之氧化性分裂；c)以還原劑，譬如NaBH4 ，於溶劑譬如EtOH中，在約0℃溫度下之還原作用；d)醇使用氯化第三-丁基二甲基矽烷，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如咪唑存在下之保護；e)以還原劑，譬如DiBAL，於溶劑譬如THF中，在約0℃溫度下之還原成醇；f)使用試劑，譬如氯化甲烷磺醯，在溶劑譬如CH2 Cl2 中，於鹼譬如Et3 N與DMAP存在下，在約0℃溫度下之甲磺醯化作用。
式R1 -ECOCl氯基甲酸酯或氯化醯或式R1 -ECOOH羧酸類係為市購可得，或根據習知方法合成自例如市購可得之苯甲酸、苯甲醛、苄基醇類或其雜環族類似物。
式R1 -E-COOH酸類，其亦為結構8之化合物，係為此項技藝中所習知，或係根據下文所述之方法製成。
結構8之化合物，其中Q表示O，且R3 表示Me，可按圖式1中所述製成，其方式是使3-酮基-丙酸酯衍生物與亞硝酸鈉之水溶液，於酸譬如冰醋酸存在下反應。肟以醋酸酐，於酸譬如冰醋酸與催化量之金屬氯化物譬如氯化汞或氯化鋅及鋅粉存在下之後續轉變，接著為在脫水條件下之環化作用，譬如二氯化亞硫醯，於溶劑譬如氯仿中，接著為酯官能基使用此項技藝中已知方法之皂化作用，譬如以鹼，譬如NaOH，於溶劑或溶劑混合物譬如乙醇/水或THF中處理，獲得所要之酸衍生物。個別3-酮基-丙酸酯衍生物係為市購可得或此項技藝中所習知。
或者，結構8之化合物，其中Q表示O，可按圖式2中所述製成，其方式是使3-酮基-丙酸酯衍生物與疊氮化4-乙醯胺基苯磺醯之溶液及鹼譬如Et3 N反應。以羧醯胺衍生物與觸媒譬如肆(醋酸基)二銠(II)二水合物之後續處理，接著使用三苯膦與碘，於鹼譬如Et3 N存在下之環化作用，獲得個別酯衍生物。酯官能基使用此項技藝中已知方法之皂化作用，譬如以鹼，譬如NaOH，於溶劑或溶劑混合物譬如乙醇/水或THF中處理，獲得所要之酸衍生物。個別3-酮基-丙酸酯衍生物係為市購可得或此項技藝中所習知。
或者，結構8之化合物，其中Q表示O，且R3 表示氫，可按圖式2b中所述製成，其方式是使式R1 COOH酸衍生物之溶液與異氰基醋酸甲酯，於鹼譬如碳酸鉀倍半水合物或DIPEA與DPPA存在下，在溶劑譬如DMF中反應。酯官能基使用此項技藝中已知方法之皂化作用，譬如以鹼，譬如NaOH，於溶劑或溶劑混合物譬如乙醇/水或THF中處理，獲得個別酸衍生物。個別酸類R1 COOH係為市購可得或此項技藝中所習知。
結構8之化合物，其中Q表示S，可經由首先使二氯醋酸甲酯與市購可得之苯甲醛衍生物R1 -CHO，於鹼譬如KOt-Bu存在下，在溶劑譬如THF中反應而製成。所要之結構8化合物，其中R3表示(C1 -C4 )烷基或環丙基，係按圖式3中所述獲得，其方式是以個別硫醯胺，於溶劑譬如MeCN中之後續轉變(環化作用)，接著為酯官能基使用此項技藝中已知方法之皂化作用，譬如以鹼，譬如NaOH，於溶劑譬如MeOH中處理。個別苯甲醛R1 -CHO係為市購可得或此項技藝中所習知。硫醯胺係為市購可得，或者，可以Lawesson氏試劑合成自市購可得之羧醯胺。
圖式3：噻唑合成(1)，其中R3 表示(C1 -C4 )烷基或環丙基
或者，所要之結構8化合物，其中Q表示S，且R3 表示氫，係按圖式4中所述獲得，其方式是使二氯醋酸甲酯與市購可得之苯甲醛衍生物R1 -CHO，於鹼譬如KOt-Bu存在下，在溶劑譬如THF中反應。以市購可得之硫脲之後續轉變，接著以鹼譬如碳酸氫鈉處理，獲得胺基-噻唑衍生物。使用Cu(II)衍生物譬如CuBr2 之Sandmeyer轉變，接著為於金屬觸媒譬如Pd/C、Pt/C 或PtO2 存在下之氫化作用，獲得所要之酯。酯官能基之皂化作用係使用此項技藝中已知之方法進行，譬如以鹼，譬如NaOH，於溶劑譬如MeOH中處理。
或者，結構8之化合物，其中Q表示O，可按圖式5中所述製成，其方式是3-苯基絲胺酸衍生物使用試劑，譬如二氯化亞硫醯，於溶劑譬如MeOH中，在約0℃溫度下之酯化作用，接著為與羧酸衍生物R3 -COOH，使用標準條件，譬如HOBt、DCC、N-甲基嗎福啉，於溶劑譬如CH2 Cl2 中，在約0℃之溫度下偶合。醇以氧化試劑譬如Dess-Martin過碘烷，於溶劑譬如CH2 Cl2 中之氧化作用，接著使用三苯膦與碘，於鹼譬如Et3 N存在下之環化作用，獲得個別唑衍生物。所要之酸衍生物可藉由酯官能基使用此項技藝中已知方法之皂化作用獲得，譬如以鹼，譬如LiOH水溶液，於溶劑譬如二氧陸圜中處理。
結構8之化合物，其中R1 為芳基，該基團係被(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基取代，可例如根據圖式6，藉由包括以下之順序獲得：
■羥基-(C1 -C2 )烷基取代之5-苯基-唑衍生物(根據圖式7或8製成)使用此項技藝中已知方法之皂化作用，譬如以鹼，譬如LiOH水溶液，於溶劑譬如THF中處理；
■其相應之醇以烷基鹵化物，譬如烷基碘化物，於鹼譬如NaH存在下，在溶劑譬如DMF中之烷基化作用；
■所形成之酯使用此項技藝中已知方法之皂化作用，譬如以鹼，譬如NaOH，於溶劑或溶劑混合物譬如乙醇/水或THF中處理。
圖式6：(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基取代之5-苯基-唑衍生物 (Rz 表示(C1 -C4 )烷基，且n表示1或2)之合成
羥基-(C1 -C2 )烷基取代之5-苯基-唑衍生物可例如根據圖式7，藉由包括以下之順序獲得：
■以類似圖式2b中所述之方法，經由使苯基-二羧酸單-酯衍生物與異氰基醋酸甲酯反應之唑形成；
■苯基-結合之酯基使用此項技藝中已知之任何方法(例如藉由第三-丁酯以例如TFA之酸催化分裂)之選擇性皂化作用；
■所獲得之酸以還原劑例如硼烷之還原成個別一級醇；
圖式7：羥基-(C1 -C2 )烷基取代之5-苯基-唑衍生物之合成
或者，羥基-(C1 -C2 )烷基取代之5-苯基-唑衍生物可例如根據圖式8，藉由包括以下之順序獲得：
■以類似圖式2b中所述之方法，經由使羥基-(C1 -C2 )烷基取代之苯甲酸衍生物與異氰基醋酸甲酯反應之唑形成；
圖式8：羥基-(C1 -C2 )烷基取代之5-苯基-唑衍生物之合成(2)
無論何時式(I)化合物係以對掌異構物之混合物形式獲得，該對掌異構物可使用熟諳此藝者已知之方法分離：例如藉由非對映異構鹽之形成與分離，或藉HPLC，於對掌固定相上，譬如Regis Whelk-O1(R,R)(10微米)管柱、Daicel Chiral Cel OD-H(5-10微米)管柱或Daicel ChiralPak IA(10微米)或AD-H(5微米)管柱。對掌性HPLC之典型條件為溶離劑A(EtOH，於胺存在或不存在下，譬如Et3 N或二乙胺)與溶離劑B(己烷)之恒定組成混合物，在0.8至150毫升/分鐘之流率下。
 實驗部份
縮寫(當於本文中及於上文說明文中使用時)Ac　乙醯基AcCl　氯化乙醯AcCN　乙腈AcOH　醋酸aq.　水溶液atm　大氣壓Boc　第三-丁氧羰基BSA　牛血清白蛋白Bu　丁基BuLi　正-丁基鋰ca.　約cat.　觸媒DCC　N,N'-二環己基碳化二亞胺DIPEA　二異丙基乙胺DiBAL　二-異丁基氫化鋁DMAP　4-N,N-二甲胺基吡啶DMF　二甲基甲醯胺DMSO　二甲亞碸DPPA　疊氮化二苯基磷醯EA　醋酸乙酯EIA　酶免疫檢測EDC　N-(3-二甲胺基丙基)-N1 -乙基-碳化二亞胺鹽酸鹽ELSD　蒸發性光散射偵測eq.　當量ES+　電噴霧正離子化作用Et　乙基ether　乙醚Et3 N　三乙胺EtOH　乙醇FC　於矽膠上急驟式管柱層析h　小時HATU　六氟磷酸2-(7-氮-1H-苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基HBTU　六氟磷酸O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基hept　庚烷HOBt　羥基苯并三唑HPLC　高性能液相層析法LC-MS　液相層析質量光譜法m-CPBA　間-氯過苯甲酸Me　甲基MeOH　甲醇min　分鐘MPLC　中壓液相層析法MS　質量光譜法Ms　甲烷磺醯基NMO　N-甲基-嗎福啉-N-氧化物NMR　核磁共振OAc　醋酸鹽org.　有機p　對位p-TsOH　對-甲苯磺酸PG　保護基PyBOP　六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基-參-四氫吡咯并-鏻Rochelle氏鹽　酒石酸鉀鈉rf　滯留因數rt　室溫sat.　飽和SCX　強陽離子交換劑sol.　溶液TBA　四-正-丁基銨TBAF　氟化四-正-丁基銨TBDMS　第三-丁基-二甲基-矽烷基TBDPS　第三-丁基-二苯基-矽烷基TBTU　四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基tBu　第三-丁基，第三丁基TFA　三氟醋酸THF　四氫呋喃TIPS　三-異丙基-矽烷基TLC　薄層層析法TMS　三甲基-矽烷基TPAP　過釕酸四丙基銨tR 　滯留時間TsOH　對-甲苯磺酸單水合物UV　紫外光Vis　可見
I化學
一般.所有溫度均以攝氏度數(℃)陳述。除非另有指出，否則反應係在室溫下進行。作為SCX材料，係使用得自Silicycle之SiliaBondSCX。
分析薄層層析法(TLC)係以0.2毫米板進行：Merck，矽膠60F254 。預備薄層層析(TLC)係以0.2或0.5毫米板進行：Merck，矽膠60F254 。偵測係以UV或以KMnO4 (3克)、K2 CO3 (20克)、NaOH5%(3毫升)及H2 O(300毫升)之溶液進行，且接著加熱。
急驟式管柱層析(FC)與過濾係使用矽膠60Merck(0.063-0.200毫米)或Macherey-Nagel矽膠(0.063-0.200毫米)進行：以EA、庚烷、CH2 Cl2 、CHCl3 、MeOH或其混合物溶離。
MPLC係使用得自國際吸著劑技術之isoluteSPE急驟式SIII管柱進行，以EA、庚烷、CH2 Cl2 、MeOH或其混合物溶離。
LC-MS-條件01(若未另外指明時)：分析：具有Agilent 1100二元泵與DAD之Thermo Finnigan MSQ Surveyor MS。管柱：得自Agilent技術之Zorbax SBAQ5微米，4.6 x 50毫米內徑。溶離劑：A：H2 O+0.04%TFA；B：AcCN；梯度液：5%B→95%B，歷經1分鐘。流量：4.50毫升/分鐘。偵測：UV/Vis+MS，tR 係以分鐘表示。
LC-MS-條件01b(若未另外指明時)：分析：具有Agilent 1100二元泵與DAD之Thermo Finnigan MSQ Surveyor MS。管柱：得自Waters之Xbridge C18 5微米，4.6 x 50毫米內徑。溶離劑：A：H2 O+0.04%TFA；B：AcCN；梯度液：5%B→95%B，歷經1分鐘。流量：4.50毫升/分鐘。偵測：UV/Vis+MS，tR係以分鐘表示。
LC-MS-條件02(若未另外指明時)：分析：具有Agilent 1100二元泵與DAD之Thermo Finnigan MSQ Plus MS。管柱：得自Agilent技術之Zorbax SBAQ5微米，4.6x50毫米內徑。溶離劑：A：H2 O+0.04%TFA；B：AcCN；梯度液：5% B→95% B，歷經1分鐘。流量：4.50毫升/分鐘。偵測：UV/Vis及/或ELSD+MS，tR 係以分鐘表示。
LC-MS-條件05(若未另外指明時)：分析：Dionex GHP 3200二元泵，MS：Thermo MSQ Plus，DAD：Dionex PDA 3000，ELSD：Sedere Sedex 85，管柱：在Dionex TCC-3200隔室中經調溫之得自Waters之Xbridge C185微米，4.6x50毫米內徑。溶離劑：A：H2 O+0.04% TFA；B：AcCN。方法：梯度液：5% B→95% B，歷經1分鐘。流量：4.5毫升/分鐘。偵測：UV/Vis及/或ELSD以及MS，tR 係以分鐘表示。
LC-MS-條件05b(若未另外指明時)：分析：Dionex GHP 3200二元泵，MS：Thermo MSQ Plus，DAD：Dionex PDA 3000，ELSD：Sedere Sedex 85。管柱：在Dionex TCC-3200隔室中經調溫之得自Agilent技術之Zorbax Extend C18 1.8微米，4.6x20毫米。溶離劑：A：H2 O+0.04% TFA；B：AcCN。方法：梯度液：2% B→95% B，歷經1.20分鐘。流量：4.5毫升/分鐘。偵測：UV/Vis及/或ELSD以及MS，tR 係以分鐘表示。
LC-MS-條件05c(若未另外指明時)：分析：Dionex GHP 3200二元泵，MS：Thermo MSQ Plus，DAD：Dionex PDA 3000，ELSD：Sedere Sedex 85。管柱：在Dionex TCC-3200隔室中經調溫之得自Agilent技術之Zorbax SB-AQ 1.8微米，4.6x20毫米內徑。溶離劑：A：H2 O+0.04% TFA；B：AcCN。方法：梯度液：5% B→95%B，歷經1分鐘。流量：4.5毫升/分鐘。偵測：UV/Vis及/或ELSD以及MS，tR 係以分鐘表示。
預備HPLC：得自Waters之X-Bridge C185微米，50x19毫米內徑。溶離劑：A：H2O+0.5% NH4 OH；B：AcCN；梯度液：10%B→90%B，歷經5分鐘。流量：40.0毫升/分鐘。偵測：UV/Vis及/或ELSD。
HPLC對掌性，分析：a)Regis Whelk管柱，4.6 x 250毫米，10微米。溶離劑A：EtOH+0.05% Et3 N。溶離劑B：己烷。流量：1毫升/分鐘。b)ChiralPak AD，4.6 x 250毫米，5微米。溶離劑A：EtOH+0.05% Et3 N。溶離劑B：己烷。流量：1毫升/分鐘。c)ChiralCel OD，4.6 x 250毫米，10微米。溶離劑A：EtOH+0.1% Et3 N。溶離劑B：己烷。流量：0.8毫升/分鐘HPLC對掌性，預備：a)Regis Whelk 01管柱，50 x 250毫米。流量：100毫升/分鐘。b)ChiralPak AD，20 x 250毫米。流量：10毫升/分鐘。c)ChiralCel OD，20微米，50毫米x 250毫米。流量：100毫升/分鐘。
NMR：Bruker Avance 400(400MHz)；Varian Mercury 300(300MHz)；化學位移係以相對於所使用溶劑之ppm表示；多重性：s=單重峰，d=二重峰，t=三重峰，q=四重峰，p=五重峰，hex=六重峰，hept=七重峰，m=多重峰，br=寬廣，偶合常數係以Hz表示。
下述實例係說明本發明，但絕非限制其範圍。
一般程序 一般程序A：胺基甲酸酯形成(1)：
於小玻瓶中，在惰性大氣(N2 )下，於適當胺基吡唑衍生物(1.0當量)在AcCN(或CH2 Cl2 )(0.05M溶液)中之溶液內，添加氯甲酸4-硝基苯酯(1.1當量)與DIPEA(1.0當量)。將混合物攪拌30分鐘，然後在惰性大氣下，將其轉移至含有適當醇(1.4當量)之小玻瓶。於添加DIPEA(1.0當量)後，將混合物在60℃下攪拌12小時。將反應混合物傾倒在含有矽藻土之注射器上(HM-N，得自Separtis)，以1M NaOH(1.25毫升，每克)處理。使產物以CH2 Cl2 (3 x 1毫升)溶離。於減壓下移除溶劑。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序B：醯胺偶合：
於小玻瓶中，在惰性大氣(N2 )下，於酸(1.5當量)中，添加胺(1.0當量)在CH2 Cl2 (0.1M)中之溶液。添加HOBt(2.0當量)、DMAP(0.25當量)及DIPEA(2.0當量)在CH2 Cl2 (10毫升，每毫莫耳HOBt)中之溶液，接著為EDC(1.5當量)。將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜。將反應混合物傾倒在含有矽藻土之注射器上(HM-N，得自Separtis)，以1M HCl(1.0毫升，每克)處理。使產物以CH2 Cl2 (3 x 1毫升)溶離，並於減壓下移除溶劑。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序C：二氧伍圜去除保護(1)：
於小玻瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將二氧伍圜(1.0當量)在THF中之0.07M溶液，以1N HCl(2.7當量)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。添加水，且以EA萃取產物兩次。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序D：二氧伍圜去除保護(2)：
於含有二氧伍圜在MeOH中之0.05M溶液之小玻瓶內，添加SCX矽膠(70毫克，每0.05毫莫耳二氧伍圜)，並將反應混合物在室溫下攪拌18小時。過濾混合物，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得所要之化合物。一般程序E：縮合：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將醛衍生物(1當量)在二氯-醋酸甲酯(1.0當量)中之溶液添加至KOt-Bu(1.0當量)在THF中之1.45M懸浮液內，歷經1小時。將反應混合物於-78℃下攪拌5小時，在室溫下過夜。於減壓下移除溶劑，並使殘留物溶於EA中，且以水洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，及在減壓下濃縮，而得其相應之3-氯基-2-酮基-丙酸甲酯衍生物。
一般程序F：環化作用(1)：
R3 表示(C1 -C4 )烷基或環丙基。
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將個別硫醯胺(1.0當量)在MeCN中之0.5M溶液添加至個別3-氯基-2-酮基-丙酸酯衍生物(1.0當量)在MeCN中之2.2M溶液內，伴隨著分子篩4(91毫克，每毫莫耳硫基乙醯胺)。在室溫下攪拌5小時後，使混合物以冰浴冷卻，並濾出所形成之沉澱物。將殘留物以冷MeCn洗滌，脫水乾燥，溶於MeOH(當用於硫基乙醯胺時，1.12倍MeCN之量)中，且於50℃下攪拌6小時。於減壓下移除溶劑，獲得其相應之噻唑-4-羧酸酯衍生物。
一般程序G：Grignard添加：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將醛(1.0當量)在THF中之0.1M溶液，以適當環丙基-或烷基-溴化鎂(4.0當量)處理。將反應混合物於-78℃下攪拌90分鐘，並在室溫下45分鐘，然後，藉由傾倒在飽和NH4 Cl水溶液中使反應淬滅，以EA萃取，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序H：醇氧化作用：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將醇(1.0當量)在CH2 Cl2 中之0.1M溶液，以NMO(3.0當量)處理，並將反應混合物攪拌5分鐘。然後添加TPAP(0.1當量)，且將反應混合物在室溫下攪拌2小時，接著於減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序I：胺基甲酸酯形成(2)： 步驟1：
於小玻瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將醇(1.3當量)在CH2 Cl2 中之0.065M溶液，以光氣(1.3當量，在甲苯中之20%溶液)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜。然後，將反應混合物傾倒在含有矽藻土之注射器(HM-N，得自Separtis)上，以1M NaOH(1.25毫升，每克)處理。使產物以CH2 Cl2 (3 x 1毫升)溶離，及在減壓下移除溶劑。
步驟2：
將殘留物以適當胺基吡唑衍生物(1.0當量)與DIPEA(2.0當量)在CH2 Cl2 (20毫升，每毫莫耳胺基吡唑衍生物)中之溶液處理，並將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜。將反應混合物傾倒在含有矽藻土之注射器(HM-N，得自Separtis)上，以1M HCl(1.0毫升，每克)處理。使產物以CH2 Cl2 (3 x 1毫升)溶離，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉HPLC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序J：酯水解作用：
將個別羧酸酯(1.0當量)在THF與其相應之烷基醇，例如MeOH或EtOH之3:1混合物之0.5M溶液，以1M NaOH水溶液(2.0當量)處理。在攪拌3小時後，形成白色懸浮液，並在減壓下移除有機揮發性物質。將殘留混合物以水(THF與MeOH之3:1混合物之一半量)稀釋，以冰浴冷卻，且藉由添加1M HCl水溶液酸化(pH=3-4)。過濾此懸浮液，及將殘留物以冷水洗滌，於乾燥後，獲得所要之羧酸衍生物。
一般程序K：2-乙醯胺基-3-酮基-丙酸酯衍生物之合成：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使個別3-酮基-丙酸酯衍生物(1.0當量)在冰醋酸中之2.5M溶液冷卻至10℃，並在此溫度下添加NaNO2 (1.16當量)在水中之8.2M溶液。在添加完成(15分鐘)後，使溶液溫熱至室溫，且攪拌2小時。然後，將溶液倒入水(冰醋酸之5.3倍體積)中，及在數分鐘後，開始出現結晶。使此懸浮液以冰浴冷卻，並藉過濾收集結晶。將濾餅以冷水洗滌數次，且在減壓下，藉由與甲苯共沸蒸餾而移除水，獲得個別2-羥亞胺基-3-酮基-丙酸酯衍生物，使其溶於醋酸酐與冰醋酸之1:1.3混合物(0.66毫升，對於1.0毫莫耳個別3-酮基-丙酸酯衍生物)中。於此溶液中，添加醋酸鈉(0.06當量)與HgCl2 (0.002當量)。使混合物回流1小時，然後冷卻至室溫，及過濾。將固體以醚沖洗，回收有機濾液，以水洗滌3次，並以1M K2 CO3 水溶液一次。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。使粗產物藉FC純化，而得所要之2-乙醯胺基-3-酮基-丙酸酯衍生物。
一般程序L：環化作用(2)：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使個別2-乙醯胺基-3-酮基-丙酸酯衍生物(1.0當量)在氯仿中之1.6M溶液，於冰/NaCl浴中冷卻至約0℃。將SOCl2 (1.4當量)添加至經攪拌之溶液中，並使溫度在約0℃下保持30分鐘。然後，將溶液於回流下攪拌一小時。添加另外0.25當量之SOCl2 ，且使反應混合物再回流一小時。以1M K2 CO3 水溶液使過量SOCl2反應淬滅。以醚萃取水層兩次。將合併之有機相以水洗滌一次，並以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得所要之唑衍生物。
一般程序M：脫鹵素作用：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且於H2 大氣下，使溴化物(1.0當量)在EtOH中之0.16M溶液，以Pd/C(10% Pd，200毫克，對於1毫莫耳溴化物)還原。於矽藻土上過濾反應混合物，及在減壓下移除溶劑，而得所要之經還原衍生物。
一般程序N：Sandmeyer反應：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於5℃下，將CuBr2 (0.97當量)在AcCN中之0.18M溶液，以亞硝酸異戊酯(1.45當量)小心地處理。將反應混合物攪拌30分鐘，然後分次添加2-胺基-噻唑-4-羧酸酯衍生物(0.86當量)。將所形成之混合物在室溫下攪拌15分鐘，接著於40℃下30分鐘，及在65℃下1小時。於減壓下移除溶劑，並使殘留物藉FC純化，而得所要之溴基衍生物。
一般程序O：環化作用(3)：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將3-氯基-2-酮基-丙酸酯衍生物(1.0當量)在丙酮中之0.57M溶液添加至硫脲(1.0當量)在丙酮中之0.72M溶液內。將反應混合物在57℃下攪拌過夜。過濾已冷卻之反應混合物，及在減壓下移除溶劑。使殘留物溶於水中，獲得0.2M溶液，將其以飽和NaHCO3 水溶液處理，直到達成pH 7為止。接著以醚萃取混合物，合併有機層，以MgSO4 脫水乾燥，及在減壓下移除溶劑，而得所要之2-胺基-噻唑衍生物。
一般程序P：環化作用(4)：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將Et3 N(4.1當量)、接著個別2-(羰基-胺基)-3-酮基-丙酸酯衍生物(1.0當量)在CH2 Cl2 中之0.1M溶液添加至三苯膦(2.0當量)與碘(2.0當量)在CH2 Cl2 中之0.2M溶液內。將反應混合物在室溫下攪拌1.5小時。於減壓下移除溶劑，並使殘留物藉FC純化，而得所要之唑衍生物。
一般程序Q：N-插入：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將重氮基衍生物(1.0當量)在1,2-二氯乙烷中之0.5M溶液添加至羧醯胺衍生物(1.0當量)與醋酸銠(II)肆(醋酸基)二銠(II)二水合物(0.05當量)在1,2-二氯乙烷(3毫升，每毫莫耳羧醯胺衍生物)中之回流溶液內，歷經1.5小時。然後，將反應混合物於回流下攪拌1.5小時。於減壓下移除溶劑，並使殘留物藉FC純化，而得所要之2-(羰基-胺基)-3-酮基-丙酸酯衍生物。
一般程序R：重氮化作用：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將3-酮基-丙酸酯衍生物(1.0當量)在AcCN中之0.17M溶液，以疊氮化4-乙醯胺基苯磺醯(1.0當量)，接著以Et3 N(3.0當量)處理。將反應混合物在室溫下攪拌1小時。於減壓下移除溶劑，將殘留物在醚-石油醚中研製，並過濾。於減壓下移除溶劑，且使殘留物藉FC純化，而得所要之重氮基衍生物。
一般程序：Claisen縮合：
A)於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將酸衍生物(1.0當量)在1,2-二氯乙烷中之1.3M溶液，以數滴DMF，接著以氯化草醯(1.3當量)處理。將反應混合物在室溫下攪拌3小時，並在80℃下20分鐘。於減壓下移除溶劑。
b)於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於10℃下，將丙二酸鉀單乙酯(2當量)在乙腈中之0.83M溶液，以氯化鎂(2.5當量)處理，並將此懸浮液於10℃下攪拌30分鐘，且在室溫下3小時。使反應混合物冷卻至0℃，且以A中所製成氯化醯之溶液，接著以Et3 N(2當量)逐滴處理，歷經15分鐘。將所形成之懸浮液在室溫下攪拌20小時。於減壓下移除溶劑，並將殘留物以甲苯汽提。使殘留物溶於甲苯(1.5毫升，每毫莫耳丙二酸鉀單乙酯)中，且於10℃下，使用與甲苯相同量之4MHCl處理。將有機層以4MHCl、水洗滌兩次，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。使殘留物藉FC純化，而得所要之衍生物。
一般程序T：二氧伍圜去除保護(3)：
於含有二氧伍圜在MeOH中之0.05M溶液之小玻瓶內，添加矽膠結合之甲苯磺酸(70毫克，每0.05毫莫耳二氧伍圜，R60530B矽膠結合之甲苯磺酸，得自Silicycle)，並將反應混合物在室溫下攪拌18小時。過濾混合物。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序U：環化作用(5)：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將酸(1.0當量)在DMF中之0.5M溶液，以碳酸鉀倍半水合物，或者DIPEA(從1.2當量至1.5當量)，接著以異氰基醋酸甲酯(從1.5當量至3.2當量)在DMF中之2.0M溶液處理，並將混合物在室溫下攪拌5分鐘。使反應混合物冷卻至0℃，且以DPPA(1.1當量)在DMF中之0.67M溶液處理。將所形成之懸浮液在0℃下攪拌2小時，並在室溫下15小時。然後，將其傾倒在EA與甲苯之1:1混合物中，且將有機層以水、10%檸檬酸、水及飽和NaHCO3 水溶液洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。使殘留物藉FC純化，而得所要之衍生物。
一般程序V：酯水解作用：
將個別羧酸酯(1.0當量)在二氧陸圜中之0.25M溶液，以1MLiOH水溶液(4.0當量)處理。於反應完成後，添加EA(二氧陸圜之10倍體積)，並將有機相以1N HCl(二氧陸圜之3倍體積)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，於乾燥後，獲得所要之羧酸衍生物。
一般程序W：Boc去除保護：
將個別Boc保護之胺(1.0當量)在TFA中之0.25M溶液，於室溫下攪拌1小時。在減壓下移除TFA，添加CH2 Cl2 (TFA之10倍最初體積)，接著為飽和NaHCO3 水溶液(如CH2 Cl2 之相同體積)。將水相再一次以相同量之CH2 Cl2 萃取，且使合併之有機層以MgSO4脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，於乾燥後，獲得所要之羧酸衍生物。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得純化合物。
一般程序X：醯胺偶合：
於小玻瓶中，在惰性大氣(N2 )下，於酸(1.5當量)在甲苯中之0.1M溶液內，添加DMF(0.1當量)，接著為氯化草醯(3.9當量)。將所形成之混合物在室溫下攪拌30分鐘。於減壓下移除溶劑，並添加CH2 Cl2 (前文所使用甲苯之一半量)。將此溶液添加至胺(1當量)與Et3 N(3當量)在CH2 Cl2 (前文所使用甲苯之一半量)中之溶液內。將反應混合物在室溫下攪拌45分鐘，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序Y：酯化作用：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將酸(1.0當量)在MeOH中之1M溶液，以二氯化亞硫醯(1.1當量)處理。然後，將所形成之混合物於室溫下攪拌過夜。在減壓下移除揮發性物質，並將殘留物在EA中研製，且過濾，而得所要之化合物。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得所要之化合物。
一般程序Z：醯胺偶合：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將酸(1.0當量)在CH2 Cl2 中之0.2M溶液，以HOBt(1.1當量)、DCC(1.1當量)、N-甲基嗎福啉(1.5當量)及胺(1當量)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌2小時，傾倒在5%KHSO4 中，攪拌15分鐘，過濾，並以CH2 Cl2 洗滌。以CH2 Cl2 萃取水相，且將合併之有機相以飽和NaHCO3 水溶液、鹽水洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物之純化，獲得標題化合物。
一般程序Z1：環化作用：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將醯胺(1當量)在CH2 Cl2 中之0.13M溶液，以Dess-Martin過碘烷(1.0當量)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌1小時，並經過鹼性氧化鋁(活性I)與砂之短填充柱過濾至含有三苯膦(2.02當量)、I2 (2.0當量)及Et3 N(4.0當量)在CH2 Cl2 (如在氧化步驟中之相同量)中之剛製成溶液之燒瓶內。以CH2 Cl2 洗滌濾餅。15分鐘後，將反應混合物轉移至分液漏斗，以飽和Na2 S2 O3 水溶液處理，且以CH2 Cl2 萃取。將有機層以飽和NaHCO3 水溶液洗滌，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物之純化，獲得所要之化合物。
一般程序Z2：酯水解作用：
將個別羧酸酯(1.0當量)在THF與其相應之烷基醇，例如MeOH或EtOH之1:1混合物中之0.2M溶液，以1MNaOH水溶液(5.0當量)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。藉由添加1M HCl水溶液使反應混合物酸化(pH=3-4)，且以EtOAc萃取混合物。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，於乾燥後，獲得所要之羧酸衍生物。
一般程序Z3：醯胺偶合：
於小玻瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將酸(1.0當量)在DMF中之0.1M溶液，以HATU(1.0當量)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌10分鐘。然後添加胺(1.0當量)在DMF中之0.07M溶液，接著為DIPEA(2.84當量)，並將所形成之混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。添加水，且以EtOAc萃取水層兩次。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC或HPLC之純化，獲得所要之化合物。
中間物之合成 5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-硝基-1H-吡唑(6.22克，55.0毫莫耳)在丙酮(130毫升)中之溶液，以5-氯基甲基-呋喃-2-羧酸甲酯(9.61克，55.0毫莫耳)，接著以K2 CO3 (38.04克，275.2毫莫耳)與TBA溴化物(3.55克，11.0毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌2小時，然後以水(500毫升)使反應淬滅，以EA(3x100毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為帶黃色固體。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.35.LC-MS-條件O2：tR =0.88分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ3.91(s,3H),5.39(s,2H),6.59(d,J=3.3Hz,1H),7.17(d,I=3.3Hz,1H),8.09(s,1H),8.23(s,1H).
5-(4-胺基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯(4.45克，17.7毫莫耳)在MeOH(100毫升)中之溶液，以Pd/C(445毫克，10%Pd)處理。N2 大氣係被H2 大氣(H2 氣瓶)置換，並將反應混合物在室溫下攪拌4小時，然後經過矽藻土過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為油狀物。LC-MS-條件02：tR =0.50分鐘；[M+H]+ =222.27.1 H NMR(400MHz,DMSO-d6 )1 H NMRδ3.79(s,3H),3.88(s,2H),5.24(s,2H),6.54(d,J=3.3Hz,1H),6.96(s,1H),7.08(s,1H),7.25(d,J=3.5Hz,1H).
5-[4-(2-氯-苄氧羰基胺基)-吡唑-1-基甲基]-呋喃-2-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(4-胺基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯(2.90克，13.10毫莫耳)在CH2 Cl2 (58.0毫升)中之溶液，以DIPEA(3.37毫升，19.66毫莫耳)，接著以氯甲酸2-氯苄酯(2.69毫升，17.04毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌4小時，然後以水(100毫升)使反應淬滅，以CH2 Cl2 (3 x 50毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為固體。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.22. LC-MS-條件02：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =390.37.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ3.89(s,3H),5.29(s,2H),5.31(s,2H),6.39(d,J=2.5Hz,1H),6.75(s,1H),7.12(d,J=3.0Hz,1H),7.23-7.31(m,2H),7.38-7.42(m,1H),7.43-7.46(m,2H),7.75(s,1H).
[1-(5-羥甲基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將5-[4-(2-氯-苄氧羰基胺基)-吡唑-1-基甲基]-呋喃-2-羧酸甲酯(3.30克，8.46毫莫耳)在MeOH(33.0毫升)中之溶液，以NaBH4 (3.33克，84.60毫莫耳)分次處理。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後，藉由傾倒在飽和NH4 Cl水溶液(100毫升)中使反應淬滅，以EA(3 x 100毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(30:70庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(30:70庚烷-EA)=0.22. LC-MS-條件02：tR =0.86分鐘；[M+H]+ =362.32.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ2.94(s,1H),4.52(s,2H),5.15(s,2H),5.28(s,2H),6.21(s,1H),6.28(s,1H),7.04(s,1H),7.22-7.35(m,2H),7.35(s,1H),7.35-7.46(m,2H),7.69(s,1H).
[1-(5-甲醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將[1-(5-羥甲基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯(300毫克，0.83毫莫耳)在AcCN(8.0毫升)中之溶液，以MnO2 (400毫克，4.15毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後經過矽藻土過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件O2：tR =0.90分鐘；[M+H]+ =360.28.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ5.32(s,5H),6.47(s,1H),6.64(s,1H),7.20(s,1H),7.30(s,1H),7.37-7.45(m,1H),7.45(s,2H),7.79(s,1H),9.63(s,1H).
[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯(10.0克，39.81毫莫耳)在THF(300.0毫升)中之溶液，以DiBAL(160.0毫升在甲苯中之1M溶液，160.0毫莫耳)逐滴處理。將反應混合物於-78℃下攪拌1.5小時，並在室溫下1小時。添加飽和Rochelle氏鹽水溶液(600毫升)，且將反應混合物在室溫下攪拌1小時。以EA(2x350毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(40：60庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(40:60庚烷-EA)=0.28.LC-MS-條件02：tR =0.74分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ2.10(s,1H),4.62(s,2H),5.31(s,2H),6.33(d,J=3.0Hz,1H),6.47(d,J=3.0Hz,1H),8.08(s,1H),8.15(s,1H).
5-(4-硝基吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-甲醇(7.0克，15.68毫莫耳)在AcCN(320.0毫升)中之溶液，以MnO2 (18.2克，188.18毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後經過矽藻土過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(60:40庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(60:40庚烷-EA)=0.16.LC-MS-條件02：tR =0.80分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ5.44(s,2H),6.66(d,J=3.5Hz,1H),7.25(d,J=3.5Hz,1H),8.10(s,1H),8.28(s,1H),9.65(s,1H).
1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛(3.79克，17.14毫莫耳)在THF(173.0毫升)中之溶液，以溴化甲基鎂(17.1毫升在THF中之1M溶液，17.14毫莫耳)處理。將反應混合物於-78℃下攪拌4小時，然後傾倒在飽和NH4 Cl水溶液(150毫升)中，並以EA(2 x 300毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.24. LC-MS-條件02：tR =0.79分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ1.55(d,J=6.5Hz,3H),2.09(d,J=5.0Hz,1H),4.83-4.95(m,1H),5.31(s,2H),6.28(d,J=3.0Hz,1H),6.46(d,J=3.0Hz,1H),8.09(s,1H),8.13(s,1H).
1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中,且在惰性大氣(N2 )下,於室溫下，將1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇(4.94克,20.82毫莫耳)在AcCN(200.0毫升)中之溶液，以MnO2 (12.07克，124.90毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後經過矽藻土過濾。於減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(50：50庚烷-EA)=0.26. LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ2.47(s,3H),5.41(s,2H),6.60(d,J=3.3Hz,1H),7.17(d,J=3.3Hz,1H),8.10(s,1H),8.25(s,1H).
1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，使1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮(4.20克，17.86毫莫耳)之溶液溶於(雙(2-甲氧基乙基)胺基)三氟化硫(33.0毫升在甲苯中之50%溶液，178.6毫莫耳)中。在室溫下添加EtOH(1.1毫升)，並將反應混合物在60℃下攪拌過夜。逐滴添加飽和Na2 CO3 水溶液(65毫升)，且將混合物以CH2 Cl2 (2x100毫升)萃取，以水(100毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(2：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為紅色油。TLC：rf(2：1庚烷-EA)=0.31.LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘.
1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2)下，將1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(234毫克，0.91毫莫耳)、鐵粉(154毫克，2.73毫莫耳)及NH4 Cl(246毫克，4.55毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌1小時。趁熱過濾反應混合物，並在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為1M NaOH(20毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2x20毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為橘色油。LC-MS-條件02：tR =0.65分鐘；[M+AcCN+H]+ =269.07.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒與Dean-Stark裝置之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮(3.40克，14.46毫莫耳)、乙二醇(8.1毫升，144.84毫莫耳)及TsOH(28毫克，0.15毫莫耳)在甲苯(150.0毫升)中之溶液加熱至回流，歷經4小時。使反應混合物冷卻至室溫。添加水(200毫升)與EA(40毫升)，並以EA(2x80毫升)萃取水相。將合併之有機萃液以飽和NaHCO3 水溶液(200毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(60：40庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(60:40庚烷-EA)=0.31.LC -MS-條件02：tR =0.91分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ 1.72(s,3H),3.99(dd,J=4.5,2.5Hz,2H),4.06(dd,J=4.4,2.5Hz,2H),5.31(s,2H),6.35(d,J=3.3Hz,1H),6.42(d,J=3.3Hz,1H),8.09(s,1H),8.12(s,1H).
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(427毫克，1.53毫莫耳)、鐵粉(258毫克，4.59毫莫耳)及NH4 Cl(413毫克，7.65毫莫耳)在EtOH(8.0毫升)與水(4.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌2.5小時。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (30毫升)，接著為1M NaOH(30毫升)。以CH2 Cl2 (2x20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.58分鐘；[M+H]+ =250.4.
5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-硝基-1H-吡唑(10.95克，96.89毫莫耳)在無水丙酮(219毫升)中之溶液，以5-氯基甲基-呋喃-2-羧酸甲酯(17.80克，96.89毫莫耳)，接著以K2 CO3 (67.61克，484.29毫莫耳)與TBA溴化物(6.24克，19.37毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(500毫升)，接著為EA(1000毫升)。以EA(2 x 500毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.26.LC-MS-條件02：tR =0.84分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ3.90(s,3H),5.44(s,2H),6.58(d,J=3.5Hz,1H),6.93(d,J=2.5Hz,1H),7.15(d,J=3.5Hz,1H),7.60(d,J=2.3Hz,1H).
[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧酸甲酯(25.40克，61.31毫莫耳)在THF(154.0毫升)中之溶液，以DiBAL(165.0毫升在甲苯中之1.7M溶液，245.22毫莫耳)逐滴處理。將反應混合物於-78℃下攪拌1小時，然後使其溫熱至室溫。添加飽和Rochelle氏鹽水溶液(600毫升)，並將反應混合物在室溫下攪拌2小時。以EA(2 x 500毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(40:60庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(40:60庚烷-EA)=0.28.LC-MS-條件02：tR =0.75分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ2.05(s,1H),4.60(s,2H),5.36(s,2H),6.31(d,J=3.0Hz,1H),6.46(d,J=3.0Hz,1H),6.91(d,J=2.5Hz,1H),7.51(d,J=2.5Hz,1H).
5-(3-硝基吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-甲醇(13.80克，61.83毫莫耳)在AcCN(631.0毫升)中之溶液，以MnO2 (35.84克，370.98毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌16小時，然後經過矽藻土過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(40：60庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(60：40庚烷-EA)=0.16.LC-MS-條件02：tR =0.81分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ5.48(s,2H),6.67(d,I=3.5Hz,1H).6.96(d,J=2.5Hz,1H),7.24(d,I=3.8Hz,1H),7.64(d,J=2.5Hz,1H),9.65(s,1H).
1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛(10.50克，47.47毫莫耳)在THF(479.2毫升)中之溶液，以溴化甲基鎂(47.47毫升在THF中之1M溶液，47.47毫莫耳)處理。將反應混合物於-78℃下攪拌4小時。然後，將其傾倒在飽和NH4 Cl水溶液(450毫升)中。以EA(2 x 500毫升)萃取水相，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50：50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為具有5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛之混合物。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.24. LC-MS-條件02：tR =0.78分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )特徵性信號δ1.53(d,J=6.5Hz,3H),2.15-2.24(m,1H),4.81-4.91(m,1H),5.35(s,2H),6.24(d,J=3.0Hz,1H),6.43(d,J=3.3Hz,1H),6.89(d,J=2.3Hz,1H),7.49(d,J=2.5Hz,1H).
1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙醇(6.50克，27.40毫莫耳)在AcCN(269.0毫升)中之溶液，以MnO2 (15.881克，164.40毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌16小時，然後經過矽藻土過濾。於減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為具有5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-羧甲醛之混合物。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.20. LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘.1 HNMR(400MHz,CDCl3 )特徵性信號δ2.47(s,3H),5.46(s,2H),6.61(d,J=3.5Hz,1H),6.95(d,J=2.3Hz,1H),7.16(d,J=3.5Hz,1H),7.61(d,J=2.3Hz,1H).
1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，使1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮(3.1克，13.18毫莫耳)之溶液溶於(雙(2-甲氧基乙基)胺基)三氟化硫(24.3毫升在甲苯中之50%溶液，131.81毫莫耳)中。在室溫下添加EtOH(0.81毫升)，並將反應混合物在60℃下攪拌過夜。逐滴添加飽和Na2 CO3 水溶液(50毫升)，且將混合物以CH2 Cl2 (2 x 65毫升)萃取，以水(60毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為紅色油。TLC：rf(2:1庚烷-EA)=0.24.LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘.
1-[5-(1,1-二氟-乙基)呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑(208毫克，0.81毫莫耳)、鐵粉(137毫克，2.43毫莫耳)及NH4 Cl(218毫克，4.04毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌45分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為1M NaOH(20毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深橘色油。LC-MS-條件02：tR =0.73分鐘；[M+H]+ =228.13
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒與Dean-Stark裝置之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-呋喃-2-基]-乙酮(1.760克，7.48毫莫耳)、乙二醇(4.18毫升，74.98毫莫耳)及TsOH(14毫克，0.08毫莫耳)在甲苯(74.8毫升)中之溶液加熱至回流，歷經4小時。使反應混合物冷卻至室溫。添加水(125毫升)與EA(25毫升)，並以EA(2 x 50毫升)萃取水相。將合併之有機萃液以飽和NaHCO3 水溶液洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(60:40庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(60:40庚烷-EA)=022. LC-MS-條件02:tR =0.92分鐘；[M+H]+ =280.04.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ1.71(s,3H),3.95-4.02(m,2H),4.02-4.09(m,2H),5.36(s,2H),6.33(d,J=3.3Hz,1H),6.41(d,J=3.0Hz,1H),6.91(d,J=2.5Hz,1H),7.48(d,J=2.3Hz,1H).
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中,且在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑(173毫克，0.62毫莫耳)、鐵粉(105毫克，1.86毫莫耳)及NH4 Cl(167毫克，3.10毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌40分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (15毫升)，接著為水(15毫升)。以CH2 Cl2 (2 x 15毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.62分鐘；[M+H]+ =250.34.
6-溴-己烷-2-酮：
在0℃下，於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將市購可得之1-甲基環戊醇(4.00克，39.94毫莫耳)在CHCl3 中之溶液(2.6毫升)，以K2 CO3 (33.11克，239.62毫莫耳)處理，並將反應混合物攪拌15分鐘。然後添加溴(10.23毫升，199.68毫莫耳)，且將反應混合物在0℃下攪拌2.5小時。將反應混合物慢慢地傾倒在經冰冷卻之飽和Na2 S2 O3 水溶液(100毫升)中。以水(2 x 100毫升)洗滌有機層，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(梯度液庚烷→75:25庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(75:25庚烷-EA)=0.36.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ 1.66-1.80(m,2H),1.82-1.93(m,2H),2.15(s,3H),2.48(t,J=7.3Hz,2H),3.41(t,J=6.5Hz,2H).
2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜：
於裝有磁攪拌棒與Dean-Stark裝置之經火焰乾燥圓底燒瓶中,在惰性大氣(N2 )下，將6-溴-己烷-2-酮(3.34克，18.65毫莫耳)在甲苯(71.3毫升)中之溶液，以乙二醇(10.4毫升，186.92毫莫耳)與TsOH(35毫克，0.19毫莫耳)處理。將反應混合物加熱至回流，歷經3小時，使其冷卻至室溫，並添加飽和NaHCO3 水溶液(100毫升)與醚(100毫升)，且將水相以水(2 x 100毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物。1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ 1.34(s,3H),1.50-1.65(m,2H),1.65-1.75(m,2H),1.84-1.98(m,2H),3.43(t,J=6.8Hz,2H),3.90-4.04(m,4H).
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-硝基-1H吡唑(2.10克，18.68毫莫耳)與Cs2 CO3 (6.67克，20.46毫莫耳)在AcCN(18.9毫升)中之溶液，以2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜(4.15克，18.60毫莫耳)在AcCN(18.9毫升)中之溶液處理。將反應混合物在80℃下攪拌2小時。添加水(100毫升)，接著為EA(100毫升)。將水層以EA(200毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.46. LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =256.36.1 HNMR(400MHz,CDCl3 )δ1.31(s,3H),1.38-1.53(m,2H),1.65-1.77(m,2H),1.90-2.02(m,2H),3.88-3.94(m,2H),3.94-3.99(m,2H),4.17(t,J=7.0Hz,2H),8.08(s,1H),8.14(s,1H).
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-4-硝基-1H-吡唑(1.80克，7.05毫莫耳)、鐵粉(1.20克，21.26毫莫耳)及NH4 Cl(1.90克，35.25毫莫耳)在EtOH(46.0毫升)與水(23.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌30分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (400毫升)，接著為1M NaOH(100毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 100毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.56分鐘；[M+H]+ =226.53.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ1.29(s,3H),1.34-1.46(m,2H),1.61-1.70(m,2H),1.77-1.88(m,2H),2.85(s,2H),3.86-3.92(m,2H),3.92-3.96(m,2H),3.99(t,J=7.3Hz,2H),7.00(s,1H),7.14(s,1H).
6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-硝基-1H-吡唑(8.29克，64.99毫莫耳)與Cs2 CO3 (31.87克,71.49毫莫耳)在AcCN(75.0毫升)中之懸浮液，以6-溴-己烷-2-酮(12.80克，71.49毫莫耳)在AcCN(58.0毫升)中之溶液處理。將反應混合物在80℃下攪拌2小時。將水(270毫升)與EA(400毫升)添加至已冷卻之反應混合物中。以EA(400毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.29.LC-MS-條件02：tR =0.82分鐘；[M+H]+ =212.18.
1-(5,5-二氟-己基)-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，使6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮(9.20克，43.55毫莫耳)之溶液溶於(二乙胺基)三氟化硫(12.0毫升，87.10毫莫耳)中，並將反應混合物在50℃下攪拌過夜。將反應混合物傾倒在冰(150毫升)上，且以CH2 Cl2 (2x60毫升)萃取混合物，以水(60毫升)、鹽水(60毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(3:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為橘色油。TLC：rf(3:1庚烷EA)=0.26.LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =234.07.
1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-(5,5-二氟-己基)-4-硝基-1H-吡唑(400毫克，1.72毫莫耳)、鐵粉(290毫克，5.15毫莫耳)及NH4 Cl(463毫克，8.58毫莫耳)在EtOH(8.0毫升)與水(4.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌40分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (30毫升)，接著為1MNaOH(30毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 30毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.60分鐘；[M+H]+ =204.27.
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-3-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-硝基-1H-吡唑(2.97克，18.68毫莫耳)與Cs2 CO3 (6.67克，26.22毫莫耳)在AcCN(27.0毫升)中之溶液，以2-(4-溴-丁基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜(5.85克，26.22毫莫耳)在AcCN(27.0毫升)中之溶液處理。將反應混合物在80℃下攪拌2.5小時。將水(100毫升)與EA(200毫升)添加至已冷卻之反應混合物中。以EA(100毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(60:40庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(60：40庚烷EA)=0.17.LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =256.32.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ1.31(s,3H),1.39-1.50(m,2H),1.67-1.75(m,2H),1.92-2.02(m,2H),3.88-3.94(m,2H),3.94-4.00(m,2H),4.22(t,J=7.0Hz,2H),6.91(d,J=2.3Hz,1H),7.46(d,J=2.3Hz,1H).
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-3-硝基-1H-吡唑(300毫克，1.18毫莫耳)、鐵粉(199毫克，3.53毫莫耳)及NH4 Cl(317毫克，5.88毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌30分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為水(20毫升)。將水層以CH2 Cl2 (3 x 10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。LC-MS-條件02：tR =0.59分鐘；[M+H]+ =226.47.
6-(3-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-硝基-1H-吡唑(3.69克，29.35毫莫耳)與Cs2 CO3 (10.53克，32.28毫莫耳)在AcCN(34.0毫升)中之懸浮液，以6-溴-己烷-2-酮(5.78克，32.28毫莫耳)在AcCN(26.0毫升)中之溶液處理。將反應混合物在80℃下攪拌2小時。將水(123毫升)與EA(185毫升)添加至已冷卻之反應混合物中。以EA(185毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.21. LC-MS-條件02：tR =0.82分鐘；[M+H]+ =212.28.
1-(5,5-二氟-己基)-3-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，使6-(3-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮(4.60克，21.78毫莫耳)之溶液溶於(二乙胺基)三氟化硫(6.01毫升，43.55毫莫耳)中，並將反應混合物在50℃下攪拌過夜。將反應混合物傾倒在冰(75毫升)上，且以CH2 Cl2 (2 x 30毫升)萃取混合物，以水(30毫升)、鹽水(30毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(3:1庚烷EA)，獲得標題化合物，為橘色油。TLC：rf(3:1庚烷-EA)=0.29.LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =234.13.
1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-(5,5-二氟-己基)-3-硝基-1H-吡唑(400毫克，1.72毫莫耳)、鐵粉(290毫克，5.15毫莫耳)及NH4 Cl(463毫克，8.58毫莫耳)在EtOH(8.0毫升)與水(4.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌40分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (30毫升)，接著為1M NaOH(30毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 30毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.66分鐘；[M+H]+ =204.25.
2-呋喃-2-基-2-甲基-[1,3]二氧伍圜：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-呋喃-2-基-乙酮(50.00克，454.0毫莫耳)在乙二醇(500.0毫升)中之溶液，以原甲酸三甲酯(100.0毫升，908.0毫莫耳)，接著以LiBF4 (7.00克，75毫莫耳)處理。將反應混合物在92℃下加熱過夜。添加飽和NaHCO3 水溶液(500毫升)，並以EA(500毫升)萃取混合物。將有機萃液以鹽水(2 x 250毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉蒸餾之純化(11毫巴，71-73℃)，獲得標題化合物，為無色油。LC-MS-條件02：tR =0.50分鐘。
[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於n-BuLi(14.6毫升在己烷中之1.6M溶液，23.35毫莫耳)在THF(21毫升)中之溶液內，在-78℃下逐滴添加2-呋喃-2-基-2-甲基-[1,3]二氧伍圜(3.00克，19.46毫莫耳)在THF(6.0毫升)中之溶液。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌1小時，然後逐滴添加DMF(4.52毫升，58.38毫莫耳)。將反應混合物於-78℃下攪拌1小時。添加飽和NaH4 Cl水溶液(50毫升)，並將混合物以EA(2 x 50毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得5.91克粗製5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-羧甲醛，為橘色油。LC-MS-條件02：tR =0.75分鐘；[M+H]+ =183.23。於惰性大氣(N2 )下，使粗製物質溶於MeOH(59.0毫升)中，並在0℃下以NaBH4 (1.53克，38.92毫莫耳，以五等份)分次處理，歷經20分鐘。將反應混合物在室溫下攪拌45分鐘。將反應混合物傾倒在水(80毫升)中，且以EA(2 x 60毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.27.LC-MS-條件02：tR =0.65分鐘；[M+H]+ =185.28.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基).呋喃-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基]-甲醇(3.52克，19.11毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (35.2毫升)中之溶液以Et3 N(3.20毫升，22.93毫莫耳)，接著以DMAP(233毫克，1.91毫莫耳)及Ms-Cl(1.63毫升，21.02毫莫耳)處理。在室溫下攪拌2小時後，以水(35毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (30毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得3.65克粗製2-(5-氯基甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜，為橘色油。於惰性大氣(N2 )下，將丙酮中之粗製物質(20毫升)添加至4-硝基-1H-吡唑(1.57克，13.91毫莫耳)在丙酮(20毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (7.69克，55.66毫莫耳)，接著為TBA碘化物(1.03克，2.73毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(100毫升)與EA(100毫升)。以EA(100毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為橘色油。TLC：rf(60:40庚烷-EA)=0.31. LC-MS-條件02：tR =0.91分鐘.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ1.72(s,3H),3.99(dd,J=4.5,2.5Hz,2H),4.06(dd,J=4.4,2.5Hz,2H),5.31(s,2H),6.35(d,J=3.3Hz,1H),6.42(d,J=3.3Hz,1H),8.09(s,1H),8.12(s,1H).
5-甲硫基-呋喃-2-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將市購可得之5-硝基-呋喃-2-羧酸乙酯(5.00克，27.01毫莫耳)在DMSO(34.5毫升)中之溶液，以甲烷硫醇化鈉(2.05克27.82毫莫耳)處理。然後，將混合物在100℃下攪拌過夜，冷卻至室溫，並以飽和NH4 Cl水溶液(250毫升)處理。以EA(3 x 100毫升)萃取水層。將合併之有機萃液以飽和NaHCO3 水溶液(100毫升)與鹽水(100毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(70:30庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(70:30庚烷-EA)=0.52. LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘；[M+AcCN+H]+ =228.23.
5-甲烷磺醯基-呋喃-2-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將5-甲硫基-呋喃-2-羧酸乙酯(1.74克，9.34毫莫耳)在CH2 Cl2 (16.0毫升)中之溶液，以m-CPBA(3.28克，13.32毫莫耳)小心地處理。然後，將混合物於室溫下攪拌2小時，在室溫下以飽和Na2 CO3 水溶液處理，並將有機層以水與鹽水洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色固體。LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘.
(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基)-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將5-甲烷磺醯基-呋喃-2-羧酸乙酯(1.26克)在THF(57.0毫升)中之溶液，以DiBAL(19.50毫升在THF中之1M溶液，19.50毫莫耳)處理，並將反應混合物在此溫度下攪拌2小時。將反應混合物傾倒於Rochelle氏鹽(100毫升)上，且於室溫下攪拌12小時。將水層以EA(2 x 100毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(30:70庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(30:70庚烷-EA)=0.28. LC-MS-條件02：tR =0.50分鐘.
1-(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基甲基)-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基)-甲醇(692毫克，3.93毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (7.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.71毫升，5.11毫莫耳)，接著以DMAP(50毫克，0.39毫莫耳)及Ms-Cl(0.37毫升，4.71毫莫耳)處理。在室溫下攪拌2小時後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (20毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得868毫克粗製2-氯基甲基-5-甲烷磺醯基-呋喃，為黃色油。於惰性大氣(N2 )下，將丙酮(2.0毫升)中之150毫克此粗製物質添加至4-硝基-1H-吡唑(87毫克，0.77毫莫耳)在丙酮(2.0毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (320毫克，2.13毫莫耳)，接著為TBA溴化物(50毫克，0.15毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(40：60庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(40：60庚烷-EA)=0.27.LC-MS-條件02：tR =0.82分鐘.
1-(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基甲基)-4-硝基-1H-吡唑(150毫克，0.55毫莫耳)、鐵粉(94毫克，1.66毫莫耳)及NH4 Cl(149毫克，2.77毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之混合物，於85℃下攪拌40分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為水(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2x10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為橘色油。LC-MS-條件02：tR =0.37分鐘；[M+H]+ =242.32.
1.[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基]-甲醇(6.00克，32.58毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (60.0毫升)中之溶液，以Et3 N(5.89毫升，42.35毫莫耳)，接著以DMAP(398毫克，3.26毫莫耳)及Ms-Cl(3.03毫升，39.09毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌2小時，然後以水(60毫升)使反應淬滅，以CH2 Cl2 (60毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得6.66克粗製2-(5-氯基甲基-呋喃-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜，為橘色油。於惰性大氣(N2 )下，將粗製物質在丙酮中之溶液(82.0毫升)以K2 CO3 (13.50克，97.71毫莫耳)，接著以5-硝基-1H-吡唑(3.68克，32.57毫莫耳)與TBA溴化物(2.10克，6.51毫莫耳)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(50毫升)與EA(75毫升)。以EA(100毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(60:40庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(60:40庚烷-EA)=022. LC-MS-條件02：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =280.04.1 H NMR(400MHz,CDCl3 )δ1.71(s,3H),3.95-4.02(m,2H),4.02-4.09(m,2H),5.36(s,2H),6.33(d,J=3.3Hz,1H),6.41(d,J=3.0Hz,1H),6.91(d,J=2.5Hz,1H),7.48(d,J=2.3Hz，1H).
6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-酮(250毫克，1.18毫莫耳)在THF中之0.1M溶液，以DiBAL(1.5毫升在甲苯中之1M溶液，1.5毫莫耳)逐滴處理。將反應混合物於-78℃下攪拌1小時。添加飽和Rochelle氏鹽水溶液(10毫升)，並將反應混合物在室溫下攪拌2小時。以EA(2 x 25毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50：50庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(40：60庚烷-EA)=0.2.LC-MS-條件O2：tR =0.78分鐘：[M+H]+ =214.23.
1-(5-氟-己基)-4-硝基-1H吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將6-(4-硝基-吡唑-1-基)-己烷-2-醇(213毫克，1.00毫莫耳)在THF(3.0毫升)中之溶液，以氟化全氟-1-丁烷磺醯(0.36毫升，2.00毫莫耳)、三乙胺三氟化氫(0.33毫升，2.00毫莫耳)及Et3 N處理，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜。殘留物藉FC之純化(80：10庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(80：20庚烷-EA)=0.28.LC-MS-條件02：tR=0.97分鐘；[M+H]+=216.20.
1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-(5-氟-己基)-4-硝基-1H-吡唑(135毫克，0.63毫莫耳)、鐵粉(106毫克，1.88毫莫耳)及NH4 Cl(169毫克，3.13毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌40分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為1M NaOH(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2x10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為紅色固體。LC-MS-條件02：tR =0.60分鐘.
[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於市購可得之2-甲基-2-噻吩-2-基-[1,3]二氧伍圜(5.00克，28.49毫莫耳)在THF(145.0毫升)中之溶液內，在-78℃下逐滴添加N,N,N',N'-四甲基-乙二胺(4.41毫升,29.06毫莫耳)，接著為n-BuLi(18.14毫升在己烷中之1.6M溶液，29.06毫莫耳)，保持溫度在-78℃下。然後，將反應混合物於-78℃下攪拌2小時，接著逐滴添加DMF(6.74毫升，87.22毫莫耳)。移除冷卻浴，並將反應混合物攪拌16小時。將反應混合物傾倒在飽和NaH4 Cl水溶液(200毫升)中，且以EA(2x200毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-羧甲醛，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+AcCN+H]+ =240.32。於惰性大氣(N2 )下，使粗製物質溶於MeOH(51.2毫升)中，並在0℃下以NaBH4 (1.35克，34.19毫莫耳，以五等份)分次處理，歷經20分鐘。將反應混合物在室溫下攪拌45分鐘。將反應混合物傾倒在水(90毫升)中，且以EA(2x225毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.40.LC-MS-條件02:tR =0.72分鐘；[M+H]+ =201.46.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑:
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇(2.00克，19.11毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (18.4毫升)中之溶液，以Et3 N(1.81毫升，12.98毫莫耳)，接著以DMAP(122毫克，1.00毫莫耳)及Ms-Cl(0.93毫升，11.98毫莫耳)處理。在室溫下攪拌2小時後，以水(15毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (30毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製2-(5-氯基甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜，為黃色油。於惰性大氣(N2 )下，將丙酮中之粗製物質(12毫升)添加至4-硝基-1H-吡唑(1.23克，9.60毫莫耳)在丙酮(12毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (3.98克，28.81毫莫耳)，接著為TBA溴化物(619毫克，1.92毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(60毫升)與EA(80毫升)。以EA(80毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(60:40庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(60：40庚烷-EA)=0.35.LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇(400毫克，2.00毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (3.7毫升)中之溶液，以Et3 N(0.36毫升，2.60毫莫耳)，接著以DMAP(24毫克，0.20毫莫耳)及Ms-Cl(0.19毫升，2.40毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌2小時，然後以水(5毫升)使反應淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製2-(5-氯基甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜，為橘色油。於惰性大氣(N2 )下，將粗製物質在丙酮中之溶液(5.0毫升)以K2 CO3 (829毫克，6.00毫莫耳)，接著以5-硝基-1H-吡唑(226毫克，2.00毫莫耳)與TBA溴化物(129毫克，0.40毫莫耳)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(15毫升)與EA(20毫升)。以EA(20毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(60:40庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(60:40庚烷-EA)=0.24.LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =296.20.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(390毫克，1.32毫莫耳)、鐵粉(223毫克，3.96毫莫耳)及NH4 Cl(357毫克，6.60毫莫耳)在EtOH(7.0毫升)與水(3.5毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌30分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (40毫升)，接著為1M NaOH(40毫升)。以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.63分鐘；[M+H]+ =266.34.
1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-3-硝基-1H-吡唑(230毫克，0.78毫莫耳)、鐵粉(132毫克，2.34毫莫耳)及NH4 Cl(210毫克，3.85毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌30分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (40毫升)，接著為1M NaOH(40毫升)。以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.69分鐘；[M+H]+ =266.38.
5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將5-羥甲基-異唑-3-羧酸乙酯(3.00克，17.53毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (30.0毫升)中之溶液，以Et3 N(3.17毫升，22.79毫莫耳)，接著以DMAP(214毫克，1.75毫莫耳)及Ms-Cl(2.04毫升，26.29毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌4小時，然後以水(50毫升)使反應淬滅，以CH2 Cl2 (50毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製5-氯基甲基-異唑-3-羧酸乙酯，為橘色油。於惰性大氣(N2 )下，將1.01克此粗製物質在丙酮中之溶液(8.0毫升)以K2 CO3 (1.260克，9.12毫莫耳)，接著以4-硝基-1H-吡唑(343毫克，3.04毫莫耳)與TBA溴化物(195毫克，0.61毫莫耳)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(50毫升)與EA(50毫升)。以EA(50毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.31.LC-MS-條件02：tR =0.86分鐘.
[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-羧酸乙酯(3.477克，13.061毫莫耳)在THF(130.0毫升)中之溶液，以DiBAL(44.4毫升在甲苯中之1M溶液，44.41毫莫耳)逐滴處理。將反應混合物於-78℃下攪拌1小時，接著在室溫下1小時。添加飽和Rochelle氏鹽水溶液(300毫升)，並將反應混合物在室溫下攪拌2小時。以EA(2 x 300毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:80庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(20:80庚烷-EA)=0.33. LC-MS-條件02：tR =0.68分鐘.
5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-基]-甲醇(1.82克，8.20毫莫耳)在CH2 Cl2 (25.0毫升)中之溶液添加至氯鉻酸吡錠(5.35克，24.36毫莫耳)在CH2 Cl2 (25.0毫升)中之經冰冷卻之懸浮液內。將反應混合物在室溫下攪拌4.5小時。將其在矽藻土上過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.36. LC-MS-條件02：tR =0.60分鐘.
1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-基]-乙醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-羧甲醛(666毫克，3.00毫莫耳)在CH2 Cl2 (22.0毫升)中之溶液，以三甲基鋁(15毫升在庚烷中之1M溶液，15.00毫莫耳)處理。接著，將反應混合物在0℃下攪拌2小時。然後添加CH2 Cl2 (100.0毫升)，接著為飽和NH4 Cl水溶液(50毫升)。然後，將混合物以1N HCl處理，並以CH2 Cl2 (20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為綠色油。LC-MS-條件O2：tR =0.72分鐘.
1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-基]-乙醇(435毫克，1.83毫莫耳)在CH2 Cl2 (8.0毫升)中之溶液，以MnO2 (1.32克，13.70毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌16小時，然後經過矽藻土過濾。於減壓下移除溶劑，而得標題化合物。LC-MS-條件O2：tR =0.87分鐘.
3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑：
於裝有磁攪拌棒與Dean-Stark裝置之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑-3-基]-乙酮(336毫克，1.42毫莫耳)在乙二醇(1.59毫升，28.45毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(0.31毫升，2.84毫莫耳)，接著以LiBF4 (27毫克，0.29毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱過夜。添加飽和NaHCO3 水溶液(10毫升)，並將混合物以EA(10毫升)萃取。以鹽水(2 x 20毫升)洗滌有機萃液，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:10庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(20:10庚烷-EA)=0.19.LC-MS-條件02：tR =0.86分鐘.
1-[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-異唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-異唑(150毫克，0.54毫莫耳)、鐵粉(91毫克，1.61毫莫耳)及NH4 Cl(145毫克，2.68毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之混合物，於85℃下攪拌20分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為水(20毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深橘色油。LC-MS-條件02：tR =0.49分鐘；[M+H]+ =251.34.
1-(6-溴-吡啶-2-基)-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將市購可得之2,6-二溴基吡啶(2.44克，10.00毫莫耳)在醚(25.0毫升)中之懸浮液，以n-BuLi(4.0毫升在己烷中之2.5M溶液，10.00毫莫耳)處理。將反應混合物攪拌30分鐘，然後添加N,N-二甲基乙醯胺(1.50毫升，16.13毫莫耳)，接著，使溶液溫熱至室溫，歷經1小時。然後添加飽和NH4 Cl水溶液，並以Et2 O(2 x 50毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(20:1庚烷-EA)=0.25. LC -MS-條件02：tR =0.98分鐘.
2-溴基-6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-(6-溴-吡啶-2-基)-乙酮(1880毫克，9.40毫莫耳)在乙二醇(10.00毫升，179.32毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(2.10毫升，19.16毫莫耳)，接著以LiBF4 (180毫克，1.88毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱5小時。添加飽和Na2 CO3 水溶液，並將混合物以醚萃取兩次，且使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.57.
6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於2-溴基-6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶(2.21克，9.05毫莫耳)在Et2 O(60.0毫升)中之溶液內，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(3.70毫升在己烷中之2.5M溶液，9.25毫莫耳)。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌30分鐘，然後逐滴添加DMF(0.85毫升，11.00毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，歷經1小時。添加5% NaHCO3 水溶液，並將混合物以Et2 O萃取三次。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4:1庚烷-EA至純EA)，獲得標題化合物，為淡黃色固體。
[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-羧甲醛(713毫克，3.69毫莫耳)在MeOH(10.0毫升)中之冰冷溶液內，添加NaBH4 (180毫克，4.57毫莫耳，以四等份)。然後，將反應混合物在室溫下攪拌1小時。添加水，並將混合物以EA萃取，接著以EA-MeOH 9:1兩次。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為淡黃色固體。LC-MS-條件02：tR =0.46分鐘；[M+H]+ =196.49.
甲烷磺酸6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基]-甲醇(729毫克，3.74毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (10.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.67毫升，4.83毫莫耳)，接著以DMAP(46毫克，0.37毫莫耳)及Ms-Cl(0.37毫升，4.72毫莫耳)處理。在0℃下攪拌1小時後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(70:30至50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.79分鐘；[M+H]+ =274.39.
2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-6-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將甲烷磺酸6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯(273毫克，1.00毫莫耳)在丙酮(4.0毫升)中之溶液，在惰性大氣(N2 )下，添加至4-硝基-1H-吡唑(115毫克，1.00毫莫耳)在丙酮(4.0毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (698毫克，5.00毫莫耳)與TBA碘化物(64毫克，0.20毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌5小時。於減壓下移除溶劑。添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(30:10至50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =291.27.
1-[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-6-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶(145毫克，0.50毫莫耳)、鐵粉(84毫克，1.50毫莫耳)及NH4 Cl(135毫克，2.50毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之0.1M溶液，於75℃下攪拌30分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為1N NaOH(20毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.56分鐘；[M+H]+ =261.61.
2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-6-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將甲烷磺酸6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯(273毫克，1.00毫莫耳)在丙酮(4.0毫升)中之溶液，在惰性大氣(N2 )下，添加至5-硝基-1H-吡唑(115毫克，1.00毫莫耳)在丙酮(4.0毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (698毫克，5.00毫莫耳)與TBA碘化物(64毫克，0.020毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌5小時。於減壓下移除溶劑。添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(30:10至50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡褐色固體。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.16.LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =291.35.
1-[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-6-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶(270毫克，0.93毫莫耳)、鐵粉(157毫克，2.79毫莫耳)及NH4 Cl(251毫克，2.79毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之0.1M溶液，於75℃下攪拌90分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為1N NaOH(20毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2x20毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(EA)=0.20.LC-MS-條件02：tR =0.59分鐘；[M+H]+ =261.40.
1-(5-溴-吡啶-3-基)-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將3,5-二溴基吡啶(2.39克，10.00毫莫耳)在醚(70.0毫升)中之懸浮液，以n-BuLi(4.0毫升在己烷中之2.5M溶液，10.00毫莫耳)處理。將反應混合物攪拌30分鐘，然後添加N,N-二甲基乙醯胺(1.50毫升，16.13毫莫耳)，接著，使溶液溫熱至室溫，歷經1小時。然後添加飽和NH4 Cl水溶液，並以Et2 O(2x50毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(19:1CH2 Cl2 -MeOH)=0.57.LC-MS-條件02：tR =0.80分鐘
3-溴基-5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2)下，將1-(5-溴-吡啶-3-基)-乙酮(1800毫克，9.00毫莫耳)在乙二醇(9.57毫升，171.69毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(2.01毫升，18.34毫莫耳)，接著以LiBF4 (172毫克，1.80毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱過夜。添加飽和Na2 CO3 水溶液，並將混合物以醚萃取兩次。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(50：50庚烷-EA)=0.57.LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘.
5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2)下，於3-溴基-5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶(450毫克，1.84毫莫耳)在Et2 O(40.0毫升)中之溶液內，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(0.72毫升在己烷中之2.5M溶液，1.88毫莫耳)。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌30分鐘，然後逐滴添加DMF(0.17毫升，2.24毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，歷經1小時。添加飽和NH4 Cl水溶液，並將混合物以Et2 O萃取三次。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1庚烷-EA至1:2)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC:rf(50:50庚烷-EA)=0.21.
[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-羧甲醛(205毫克，1.06毫莫耳)在MeOH(5.0毫升)中之冰冷溶液內，添加NaBH4 (52毫克，1.31毫莫耳)。然後，將反應混合物於室溫下攪拌1小時。添加水，並將混合物以EA萃取，且以EA-MeOH9:1兩次。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為淡黃色固體。LC-MS-條件02：tR =0.39分鐘；[M+H]+ =196.52.
甲烷磺酸5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-基甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-基]-甲醇(195毫克，1.00毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (5.0毫升)中之溶液，以Et3N(0.18毫升，1.29毫莫耳)，接著以DMAP(12毫克，0.10毫莫耳)及Ms-Cl(0.10毫升，1.26毫莫耳)處理。在0℃下攪拌2小時後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為淡黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.66分鐘；[M+H]+ =274.27.
3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將甲烷磺酸5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-基甲酯(271毫克，0.99毫莫耳)在丙酮(6.0毫升)中之溶液，在惰性大氣(N2 )下，添加至4-硝基-1H-吡唑(126毫克，0.99毫莫耳)在丙酮(6.0毫升)中之溶液內。將K2 CO3 (691毫克，4.95毫莫耳)、接著TBA碘化物(64毫克，0.20毫莫耳)添加至反應混合物中，將其在室溫下攪拌5小時。於減壓下移除溶劑。添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.1.LC-MS-條件02：tR =0.74分鐘；[M+H]+ =291.11.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶(40毫克，0.14毫莫耳)、鐵粉(23毫克，0.41毫莫耳)及NH4 Cl(37毫克，0.69毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之0.1M溶液，於75℃下攪拌30分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為1N NaOH(20毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2x20毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深紅色油。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.1.LC-MS-條件02：tR =0.35分鐘；[M+H]+ =261.29.
1-(3-溴苯基)-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將市購可得之1,3-二溴苯(2.45克，10.07毫莫耳)在THF(25.0毫升)中之懸浮液，以n-BuLi(4.0毫升在己烷中之2.5M溶液，10.00毫莫耳)處理。將反應混合物攪拌30分鐘，然後添加N,N-二甲基乙醯胺(1.50毫升，16.13毫莫耳)，接著，使溶液溫熱至室溫，歷經1小時。然後添加飽和NH4 Cl水溶液，並以Et2 O(3 x 50毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(10:1庚烷-EA)=0.28. LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘.
2-(3-溴苯基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-(3-溴苯基)-乙酮(1360毫克，6.83毫莫耳)在乙二醇(8.00毫升，143.46毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(1.50毫升，13.68毫莫耳)，接以著LiBF4 (131毫克，1.37毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱15小時。添加飽和Na2 CO3 水溶液，並將混合物以醚萃取兩次，且使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(10:1庚烷-EA)=0.34. LC-MS-條件02：tR =1.01分鐘.
3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苯甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於2-(3-溴苯基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜(944毫克，3.88毫莫耳)在THF(20.0毫升)中之溶液內，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(1.60毫升在己烷中之2.5M溶液，4.00毫莫耳)。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌30分鐘，然後逐滴添加DMF(0.40毫升，5.17毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，歷經1小時。添加飽和NH4 Cl水溶液，並將混合物以Et2 O萃取三次。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製標題化合物，為淡黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘.
[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苯基]-甲醇：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2)下，於3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苯甲醛(896毫克，4.66毫莫耳)在MeOH(10.0毫升)中之冰冷溶液內，添加NaBH4 (228毫克，5.79毫莫耳，以四等份)。然後，將反應混合物於室溫下攪拌1小時。添加水，並將混合物以EA萃取兩次。以鹽水洗滌合併之有機萃液，以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。TLC：rf(50：50庚烷-EA)=0.28.LC-MS-條件02：tR =0.74分鐘；[M+H]+ =195.71.
甲烷磺酸3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苯基]-甲醇(786毫克，4.05毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (10.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.75毫升，5.33毫莫耳)，接著以DMAP(49毫克，0.41毫莫耳)及Ms-Cl(0.40毫升，5.15毫莫耳)處理。在0℃下攪拌1小時後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(80:20至20:10庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。LC-MS-條件02：tR =0.91分鐘.
1-[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基]-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將甲烷磺酸3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基酯(220毫克，0.81毫莫耳)與4-硝基-1H-吡唑(103毫克，0.81毫莫耳)在丙酮(8.0毫升)中之溶液，以K2 CO3 (564毫克，4.04毫莫耳)，接著以TBA溴化物(48毫克，0.15毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌16小時。於減壓下移除溶劑。添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(80:20庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色固體。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.5.LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘.
1-[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基]-4-硝基-1H-吡唑(148毫克，0.51毫莫耳)、鐵粉(87毫克，1.54毫莫耳)及NH4 Cl(138毫克，2.56毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之溶液，於75℃下攪拌2小時。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為1N NaOH(20毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為深紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.65分鐘；[M+H]+ =260.25.
5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]唑-4-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸(100毫克，0.43毫莫耳)在DMF(1.0毫升)中之溶液，以NaH(56毫克，1.29毫莫耳)處理，並將所形成之混合物在0℃下攪拌45分鐘。然後添加碘化甲烷(0.14毫升，2.14毫莫耳)，且將反應混合物在室溫下攪拌45分鐘。以飽和NH4 C1水溶液(20毫升)使反應混合物淬滅，以EA(2 x 20毫升)萃取，並將合併之有機萃液以水(2 x 20毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物。LC-MS-條件02：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =262.38.
5-[3-(2-異丙氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸異丙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸(200毫克，0.86毫莫耳)在DMF(2.0毫升)中之溶液，以NaH(112毫克，2.57毫莫耳)處理，並將所形成之混合物在0℃下攪拌45分鐘。然後添加2-碘化丙烷(0.44毫升，4.28毫莫耳)，且將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。以飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)使反應混合物淬滅，以EA(2 x 20毫升)萃取，並將合併之有機萃液以水(2 x 20毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(1：1庚烷-EA)=0.49，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =1.06分鐘；[M+H]+ =317.16.
3-(2-羥基-乙基)-苯甲酸：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於3-溴基苯乙醇(2.34克，11.29毫莫耳)與N,N,N',N'-四甲基乙二胺(3.24毫升，22.58毫莫耳)在Et2 O(29.0毫升)中之溶液內，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(14.0毫升在己烷中之1.6M溶液，22.59毫莫耳)，保持溫度在-78℃下。然後，將反應混合物在-20℃下攪拌2小時。接著，使乾燥二氧化碳氣體於-78℃下起泡經過反應混合物，歷經10分鐘。移除冷卻浴，並將反應混合物攪拌1小時。以水(50毫升)萃取反應混合物。以2N HCl使水層酸化至pH=1，且以EA(2 x 75毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為米黃色固體。LC-MS-條件02：tR =0.67分鐘.
1-(2-溴-吡啶-4-基)-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將市購可得之2,4-二溴-吡啶(3.30克，13.9毫莫耳)在無水Et2 O(75毫升)中之懸浮液，以n-BuLi(5.85毫升在己烷中之2.5M溶液，14.6毫莫耳)處理。將反應混合物在此溫度下攪拌30分鐘。然後添加N,N-二甲基-乙醯胺(2.6毫升，27.9毫莫耳)，並使混合物溫熱至室溫，歷經1小時期間，且於此溫度下攪拌30分鐘。藉由添加飽和NH4 Cl水溶液(50毫升)使反應淬滅。分離液層，並以Et2 O(2 x 50毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1至5:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.41.LC-MS-條件02：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =200.61.
2-溴基-4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-(2-溴-吡啶-4-基)-乙酮(490毫克，2.45毫莫耳)在乙二醇(2.6毫升)中之混合物，以原甲酸三甲酯(0.55毫升，5.00毫莫耳)，接著以LiBF4 (47毫克，0.50毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱過夜。添加飽和Na2 CO3 水溶液(5毫升)，並將混合物以Et2 O(2 x 20毫升)萃取。使有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1至10:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.57.LC-MS-條件02：tR =0.88分鐘；[M+AcCN+H]+ =285.22.
4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於2-溴基-4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶(520毫克，2.13毫莫耳)在無水Et2 O(15毫升)中之溶液內，在-78℃下添加n-BuLi(0.85毫升在己烷中之2.5M溶液，2.13毫莫耳)。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌30分鐘，然後逐滴添加DMF(0.2毫升，2.58毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，並於此溫度下攪拌10分鐘。添加飽和NH4 Cl水溶液(10毫升)，分離液層，且將水層以Et2 O(3 x 10毫升)萃取。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.30.
[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基]-甲醇：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-羧甲醛(195毫克，1.01毫莫耳)溶於MeOH(5毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (49毫克，1.25毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌1小時。添加水，且以EA(3 x 10毫升)萃取混合物。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.41分鐘；[M+H]+ =196.51.
4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基]-甲醇(177毫克，0.91毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (5毫升)中之溶液，以Et3 N(0.16毫升，1.17毫莫耳)，接著以DMAP(11毫克，0.09毫莫耳)及Ms-Cl(0.09毫升，1.14毫莫耳)處理。在室溫下攪拌2小時後，以水(5毫升)使反應淬滅。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製甲烷磺酸4-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲酯，為紅色油。於惰性大氣(N2 )下，使粗製物質(246毫克)溶於丙酮(12毫升)中。添加4-硝基-1H-吡唑(114毫克，0.90毫莫耳)，接著為K2 CO3 (628毫克，4.50毫莫耳)與TBA溴化物(58毫克，0.18毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，及濃縮至乾涸。使殘留物於水(5毫升)與EA(10毫升)之間作分液處理。分離液層，並以EA(2x10毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.10.LC-MS-條件02：tR =0.85分鐘，[M+H]+ =291.31.
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶(174毫克，0.60毫莫耳)、鐵粉(101毫克，1.80毫莫耳)及NH4 Cl(162毫克，3.00毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌1小時。趁熱過濾反應混合物，並以EtOH沖洗濾餅。在減壓下濃縮濾液，且使殘留物於CH2 Cl2 (10毫升)與1M NaOH水溶液(10毫升)之間作分液處理。將水層以CH2 Cl2 (2x10毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.55分鐘，[M+H]+ =261.39.
2-溴-吡啶-4-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將市購可得之2,4-二溴-吡啶(1.90克，8.02毫莫耳)在無水Et2 O(40毫升)中之懸浮液，以n-BuLi(3.36毫升在己烷中之2.5M溶液，8.42毫莫耳)處理。將反應混合物在此溫度下攪拌30分鐘。然後添加N,N-二甲基-甲醯胺(0.78毫升，10.03毫莫耳)，並使混合物溫熱至室溫，歷經1小時期間，且於此溫度下攪拌20分鐘。藉由添加飽和NH4 Cl水溶液(30毫升)使反應淬滅。分離液層，並以Et2 O(3 x 50毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.44.
(2-溴-吡啶-4-基)-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使2-溴-吡啶-4-羧甲醛(904毫克，4.86毫莫耳)溶於MeOH(10毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (236毫克，5.99毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下攪拌1小時。添加水(10毫升)，且以EA(3 x 20毫升)萃取混合物。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.22. LC-MS-條件O2：tR =0.63分鐘；[M+H]+ =190.33. 2-溴基-4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-吡啶：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使(2-溴-吡啶-4-基)-甲醇(780毫克，4.15毫莫耳)溶於無水CH2 Cl2 (21毫升)中。在0℃下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(688毫克，4.56毫莫耳)，接著為咪唑(579毫克，8.50毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌2小時。添加10%K2 CO3 水溶液(10毫升)，分離液層，並以CH2 Cl2 (2x20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.80. LC-MS-條件02：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =302.29.
1-[4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於2-溴基-4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-吡啶(1.04克，3.44毫莫耳)在無水Et2 O(50毫升)中之溶液內，在-78℃下添加n-BuLi(1.60毫升在己烷中之2.5M溶液，3.96毫莫耳)。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌1小時，然後逐滴添加N,N-二甲基乙醯胺(0.64毫升，6.88毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，並於此溫度下攪拌10分鐘。添加飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)，分離液層，且以Et2 O(3x30毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1至5:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.64.LC-MS-條件02：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =265.84.
1-(4-羥甲基-吡啶-2-基)-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將1-[4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮(340毫克，1.28毫莫耳)在無水THF(5毫升)中之溶液，以TBAF(1.9毫升在THF中之1M溶液，1.90毫莫耳)處理。將反應混合物在0℃下攪拌5分鐘，並在室溫下1小時30分鐘。然後以EA(10毫升)稀釋混合物，以鹽水(3x 10毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(5:1至1:3庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.10. LC-MS-條件02：tR =0.40分鐘；[M+H]+ =152.24.
1-[4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將1-(4-羥甲基-吡啶-2-基)-乙酮(165毫克，1.09毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (5毫升)中之溶液，以Et3 N(0.20毫升，1.43毫莫耳)，接著以DMAP(13毫克，0.10毫莫耳)及Ms-Cl(0.11毫升，1.39毫莫耳)處理。在0℃下攪拌1小時30分鐘後，以水(5毫升)使反應淬滅。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製甲烷磺酸2-乙醯基-吡啶-4-基甲酯，為褐色油。於惰性大氣(N2 )下，使粗製物質(250毫克)溶於丙酮(8毫升)中。添加4-硝基-1H-吡唑(139毫克，1.09毫莫耳)，接著為K2 CO3 (761毫克，5.45毫莫耳)與TBA溴化物(70毫克，0.22毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌2小時，及濃縮至乾涸。使殘留物於水(5毫升)與EA(10毫升)之間作分液處理。分離液層，並以EA(2 x 10毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.41.LC-MS-條件02：tR =0.84分鐘,[M+H]+ =247.33.
1-[4-(4-胺基-吡唑-1-基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮(250毫克，1.01毫莫耳)、鐵粉(172毫克，3.05毫莫耳)及NH4 Cl(274毫克，5.08毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之、混合物中之混合物，於75℃下攪拌5小時。趁熱過濾反應混合物，並以EtOH沖洗濾餅。使濾液在減壓下濃縮，且使殘留物於CH2 Cl2 (10毫升)與1M NaOH水溶液(10毫升)之間作分液處理。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為褐色油。TLC：rf(1：2庚烷-EA)=0.05.LC-MS-條件02：tR =0.50分鐘，[M+H]+ =217.47.
4-溴-噻唑-2-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將市購可得之2,4-二溴-噻唑(3.50克，14.41毫莫耳)在無水Et2 O(120毫升)中之溶液，以n-BuLi(5.9毫升在己烷中之2.5M溶液，14.72毫莫耳)處理。將反應混合物在此溫度下攪拌30分鐘。然後添加N，N-二甲基甲醯胺(1.35毫升，14.47毫莫耳)，並使混合物溫熱至室溫，歷經1小時期間。藉由添加飽和NH4 Cl水溶液(50毫升)使反應淬滅。分離液層，並以Et2 O(3 x 50毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10：1至3：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色固體。TLC：rf(1：1庚烷-EA)=0.21.LC-MS-條件02：tR=0.81分鐘.
(4-溴-噻唑-2-基)-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使4-溴-噻唑-2-羧甲醛(1.68克，8.75毫莫耳)溶於MeOH(10毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (428毫克，10.86毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下攪拌1小時。添加水(10毫升)，且以EA(3 x 20毫升)萃取混合物。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(6:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色固體。TLC:rf(1:1庚烷-EA)=0.31. LC-MS-條件02：tR =0.62分鐘；[M+H]+ =194.63.
4-溴基-2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使(4-溴-噻唑-2-基)-甲醇(1.37克，7.06毫莫耳)溶於無水CH2 Cl2 (21毫升)中。在0℃下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(1.17克，7.77毫莫耳)，接著為咪唑(985毫克，14.47毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌2小時。添加10% K2 CO3 水溶液(10毫升)，分離液層，並以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.80.
1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻唑-4-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於4-溴基-2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻唑(1.94克，6.29毫莫耳)在無水Et2 O(50毫升)中之溶液內，在-78℃下添加n-BuLi(2.76毫升在己烷中之2.5M溶液，6.92毫莫耳)。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌30分鐘，然後逐滴添加N,N-二甲基乙醯胺(1.17毫升，12.58毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，歷經1小時期間，並於此溫度下攪拌20分鐘。添加飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)，分離液層，且以Et2 O(3 x 30毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1至5:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.51. LC-MS-條件02：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =272.39.
2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻唑-4-基]-乙酮(1.77克，6.52毫莫耳)在乙二醇(7毫升)中之溶液，以原甲酸三甲酯(1.46毫升，13.29毫莫耳)，接著以LiBF4 (125毫克，1.30毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱4小時。添加飽和Na2 CO3 水溶液(5毫升)，且將混合物以Et2 O(2 x 20毫升)萃取。使有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:1至3:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為褐色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.56. LC-MS-條件02：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =316.36.
[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑(1.30克，4.12毫莫耳)在無水THF(10毫升)中之溶液，以TBAF(6.2毫升在THF中之1M溶液，6.20毫莫耳)處理。將反應混合物在0℃下攪拌5分鐘，並在室溫下1小時30分鐘。然後以EA(10毫升)稀釋混合物，以鹽水(3 x 10毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(5:1至1:3庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.20. LC-MS-條件02：tR =0.59分鐘；[M+H]+ =202.48.
4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇(745毫克，3.70毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (5毫升)中之溶液，以Et3 N(0.67毫升，4.79毫莫耳)，接著以DMAP(46毫克，0.37毫莫耳)及Ms-Cl(0.37毫升，4.67毫莫耳)處理。在0℃下攪拌1小時30分鐘後，以水(5毫升)使反應淬滅。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯，為黃色油。於惰性大氣(N2 )下，使粗製物質(580毫克)溶於丙酮(12毫升)中。添加4-硝基-1H-吡唑(264毫克，2.08毫莫耳)，接著為K2 CO3 (1.45克，10.38毫莫耳)與TBA溴化物(134毫克，0.41毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，及濃縮至乾涸。使殘留物於水(10毫升)與EA(20毫升)之間作分液處理。分離液層，並以EA(2 x 30毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.41.LC-MS-條件02：tR =0.86分鐘，[M+H]+ =297.35.
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(595毫克，2.01毫莫耳)、鐵粉(340毫克，6.02毫莫耳)及NH4 Cl(542毫克，10.04毫莫耳)在EtOH(10.0毫升)與水(5.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌1小時。趁熱過濾反應混合物，並以EtOH沖洗濾餅。使濾液在減壓下濃縮，且使殘留物於CH2 Cl2 (10毫升)與1M NaOH水溶液(10毫升)之間作分液處理。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為紅色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.10.LC-MS-條件02：tR =0.51分鐘，[M+H]+ =267.18.
5-{3-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-苯基}-唑-4-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸甲酯(200毫克，0.81毫莫耳)溶於無水THF(5.0毫升)中。在0℃下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(124毫克，0.83毫莫耳)，接著為咪唑(61毫克，0.89毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌2天。添加飽和NH4 Cl水溶液(10毫升)與EA(10毫升)，分離液層，並以EA(2 x 10毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:80庚烷-EA)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(20:80庚烷-EA)=0.21.LC-MS-條件02：tR =1.19分鐘，[M+H]+ =362.50.
5-{3-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-苯基}-唑-4-羧酸：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-{3-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-苯基}-唑-4-羧酸甲酯(110毫克，0.30毫莫耳)在THF(0.5毫升)與H2 O(0.5毫升)中之溶液，以LiOH(18毫克，0.43毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌2.5小時，以EA(2 x 5毫升)萃取，將有機層以1N HCl(2毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。LC-MS-條件02：tR =1.08分鐘，[M+H]+ =348.40.
5-{3-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-苯基}-唑-4-羧酸{1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-{3-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-苯基}-唑-4-羧酸(130毫克，0.37毫莫耳)在CH2 Cl2 (2.7毫升)中之溶液，相繼地以DMAP(11毫克，0.09毫莫耳)、HOBt(60毫克，0.45毫莫耳)、EDC(179毫克，0.94毫莫耳)及DIPEA(0.25毫升，1.50毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌1小時。然後添加1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺(93毫克，0.37毫莫耳)在CH2 Cl2 (1.0毫升)中之溶液，並將反應混合物在室溫下攪拌48小時。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為水(10毫升)。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:2庚烷-EA)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.26.LC-MS-條件02：tR =1.22分鐘，[M+H]+ =579.74.
5-(3-第三-丁氧羰基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將間苯二甲酸單-第三-丁酯(4.00克，18.00毫莫耳)與碳酸鉀倍半水合物(6.03克，43.20毫莫耳)在DMF(36.0毫升)中之懸浮液，以異氰基醋酸甲酯(3.45毫升，36.00毫莫耳)在DMF(6.0毫升)中之溶液處理。5分鐘後，使反應混合物冷卻至0℃，並逐滴添加DPPA(4.01毫升，18.00毫莫耳)在DMF(6毫升)中之溶液。將所形成之混合物在0℃下攪拌2小時，然後在室溫下過夜。添加甲苯：EA之1:1混合物(400毫升)，且將有機層以水(150毫升)、10%檸檬酸水溶液(150毫升)及飽和NaHCO3 水溶液(150毫升)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(60:40庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(60:40庚烷-EA)=0.27. LC-MS-條件O2：tR =1.04分鐘，[M+H]+ =304.32.
5-(3-羧基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(3-第三-丁氧羰基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯(1.00克，3.30毫莫耳)在TFA(13.3毫升)中之溶液，於室溫下攪拌45分鐘。在減壓下移除TFA，並將殘留物在Et2 O中研製，過濾，及以Et2 O洗滌，而得標題化合物，為白色粉末。LC-MS-條件02：tR =0.79分鐘,[M+H]+ =248.20.
5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將5-(3-羧基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯(500毫克，2.02毫莫耳)在THF(14.0毫升)中之懸浮液，以BH3 (10.1毫升在THF中之1M溶液，10.11毫莫耳)逐滴處理。將所形成之混合物在0℃下攪拌4小時。然後逐滴添加MeOH(14毫升)。30分鐘後，於減壓下移除溶劑。添加EA(20毫升)，並將有機相以1N NaOH(10毫升)、水(10毫升)及鹽水(10毫升)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(93:7 CH2 Cl2 -MeOH)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(93:7CH2 Cl2 -MeOH)=0.32. LC-MS-條件02：tR =0.76分鐘,[M+H]+ =234.39.
5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯(265毫克，1.13毫莫耳)在THF(11.0毫升)中之溶液，以1N NaOH(5.5毫升)處理。將所形成之混合物攪拌1.5小時，然後以1N HCl酸化，以EA(2 x 25毫升)萃取兩次，並將合併之有機相以鹽水(10毫升)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。LC-MS-條件02：tR =0.67分鐘,[M+AcCN+H]+ =261.29.
5-(3-甲氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸(100毫克，0.43毫莫耳)在DMF(1.0毫升)中之溶液，以NaH(56毫克，1.29毫莫耳)處理，並將所形成之混合物在0℃下攪拌45分鐘。添加MeI(0.14毫升，2.14毫莫耳)，且將反應混合物在室溫下攪拌1.5小時。添加飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)，並以EA(2x20毫升)萃取水層兩次。將合併之有機層以水(2x10毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘，[M+H]+ =248.36.
5-(3-甲氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(3-甲氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯(280毫克，1.13毫莫耳)在THF(11.0毫升)中之溶液，以1N NaOH(5.5毫升)處理。將所形成之混合物攪拌1.5小時，然後以1N HCl酸化，以EA(2x20毫升)萃取兩次，並將合併之有機相以鹽水(20毫升)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。LC-MS-條件02：tR=0.77分鐘，[M+AcCN+H]+ =275.35.
5-(3-異丙氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸異丙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸(200毫克，0.912毫莫耳)在DMF(2.5毫升)中之溶液，以NaH(239毫克，5.48毫莫耳)處理，並將所形成之混合物在0℃下攪拌45分鐘。添加2-碘化丙烷(0.14毫升，2.14毫莫耳)，且將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。添加飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)，並以EA(2 x 20毫升)萃取水層兩次。將合併之有機層以水(2 x 10毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.45，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =1.05分鐘,[M+H]+ =304.28.
5-(3-異丙氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(3-異丙氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸異丙酯(78毫克，0.26毫莫耳)在THF(2.5毫升)中之溶液，以1N NaOH(1.3毫升)處理。將所形成之混合物攪拌1.5小時，然後以1N HCl酸化，以EA(2 x 20毫升)萃取兩次，並將合併之有機相以鹽水(20毫升)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘，[M+AcCN+H]+ =303.18.
5-[3-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-苯基]-唑-4-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸甲酯(512毫克，2.20毫莫耳)在THF(12.0毫升)中之溶液，以咪唑(209毫克，3.07毫莫耳)，接著以TBDMS-Cl(397毫克，2.63毫莫耳)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜。添加EA(40毫升)，並將有機相以飽和NH4 Cl水溶液(30毫升)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(70：30庚烷-EA)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(70：30庚烷-EA)=0.35.LC-MS-條件02：tR =1.18分鐘，[M+H]+ =348.43.
5-[3-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-苯基]唑-4-羧酸：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-[3-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-苯基]-唑-4-羧酸甲酯(673毫克，1.94毫莫耳)在1：1 THF：H2 O(6.4毫升)中之溶液，以氫氧化鋰單水合物(115毫克，2.71毫莫耳)處理。將所形成之混合物攪拌2.5小時。添加EA(20毫升)，並將有機相以1N HCl(10毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。LC-MS-條件02：tR =1.07分鐘，[M+H]+ =334.13.
2-胺基-3-羥基-3-苯基-丙酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將3-苯基絲胺酸(15.00克，82.79毫莫耳)在MeOH(78.0毫升)中之溶液，以二氯化亞硫醯(6.23毫升，91.06毫莫耳)處理。然後，將所形成之混合物於室溫下攪拌過夜。在減壓下移除揮發性物質，並將殘留物在EA中研製，且過濾，而得標題化合物，為白色固體。LC-MS-條件02：tR =0.40分鐘，[M+AcCN+H]+ =237.46.
2-(2-第三-丁氧羰基胺基-乙醯胺基)-3-羥基-3-苯基-丙酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將第三-丁氧羰基胺基-醋酸(906毫克，5.12毫莫耳)在CH2 Cl2 (27.0毫升)中之溶液，以HOBt(777毫克，5.64毫莫耳)、DCC(1.17克，5.64毫莫耳)、N-甲基嗎福啉(0.85毫升，7.68毫莫耳)及2-胺基-3-羥基-3-苯基-丙酸甲酯(1.00克，5.12毫莫耳)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌2小時，傾倒在5% KHSO4 (100毫升)中，攪拌15分鐘，過濾，並以CH2 Cl2 洗滌。以CH2 Cl2 萃取水相，且將合併之有機相以飽和NaHCO3 水溶液、鹽水洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(CH2 Cl2 至99:1CH2 Cl2 -MeOH)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(90:10 CH2 Cl2 -MeOH)=0.48. LC-MS-條件02：tR =0.85分鐘,[M+H]+ =353.05.
2-(第三-丁氧羰基胺基-甲基)-5-苯基-唑-4-羧酸甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將2-(2-第三-丁氧羰基胺基-乙醯胺基)-3-羥基-3-苯基-丙酸甲酯(620毫克，1.76毫莫耳)在CH2 Cl2 (20.0毫升)中之溶液，以Dess-Martin過碘烷(923毫克，2.11毫莫耳)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌1小時，並經過鹼性氧化鋁(活性I)與砂之短填充柱過濾至含有三苯膦(946毫克，3.55毫莫耳)、I2 (902毫克，3.52毫莫耳)及Et3 N(0.98毫升，7.04毫莫耳)在CH2 Cl2 (22.0毫升)中之剛製成溶液之燒瓶內。以CH2 Cl2 洗滌濾餅。15分鐘後，將反應混合物轉移至分液漏斗，以飽和Na2 S2 O3 水溶液(150毫升)處理，並以CH2 Cl2 (2 x 150毫升)萃取。將有機層以飽和NaHCO3 水溶液(150毫升)洗滌，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50 CH2 Cl2 -MeOH)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(50:50 CH2 Cl2 -MeOH)=0.33. LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘,[M+H]+ =333.39.
2-(第三-丁氧羰基胺基-甲基)-5-苯基-唑-4-羧酸：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-(第三-丁氧羰基胺基-甲基)-5-苯基-唑-4-羧酸甲酯(200毫克，0.60毫莫耳)在二氧陸圜(2.0毫升)中之溶液，以1N LiOH(2.0毫升)處理。將所形成之混合物攪拌1小時。添加EA(10毫升)，並將有機相以1N HCl(3毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。LC-MS-條件O2：tR =0.89分鐘，[M+H]+ =319.17.
2-(4-溴-噻吩-2-基)-2-甲基-[I,3]二氧伍圜：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將市購可得之1-(4-溴基-2-噻吩基)乙-1-酮(2.00克，9.75毫莫耳)在乙二醇(10.7毫升)中之溶液，以原甲酸三甲酯(2.14毫升，19.51毫莫耳)，接著以LiBF4 (150毫克，1.60毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱過夜。添加飽和NaHCO3 水溶液(20毫升)，並以EA(20毫升)萃取混合物。將有機萃液以鹽水(2 x 20毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20:80 EA-庚)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(20:80 EA-庚)=0.50.LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘.
[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-3-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於2-(4-溴-噻吩-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜(1.00克，4.01毫莫耳)在Et2 O(36.0毫升)中之溶液內，在-78℃下逐滴添加n-BuLi(2.5毫升在己烷中之1.6M溶液，4.00毫莫耳)，歷經15分鐘。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌15分鐘，然後逐滴添加DMF(3.1毫升，40.14毫莫耳)。移除冷卻浴，並將反應混合物攪拌10分鐘。添加飽和NaH4 Cl水溶液(40毫升)，且以EA(2 x 100毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-3-羧甲醛，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.84分鐘。於惰性大氣(N2 )下，使粗製物質溶於MeOH(9.98毫升)中，並在0℃下以NaBH4 (284毫克，7.21毫莫耳)分次處理。將反應混合物在室溫下攪拌2小時。將反應混合物傾倒在水(16毫升)中，且以EA(2 x 100毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(50:50EA-庚)=0.21. LC-MS-條件02：tR =0.71分鐘；[M+H]+ =201.49.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-3-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-3-基]-甲醇(280毫克，1.40毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (2.58毫升)中之溶液，以Et3 N(0.25毫升，1.82毫莫耳)，接著以DMAP(17毫克，0.14毫莫耳)及Ms-Cl(0.13毫升，1.68毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌2小時，然後以水(5毫升)使反應淬滅，以CH2 Cl2 (20毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製2-(4-氯基甲基-噻吩-2-基)-2-甲基-[1,3]二氧伍圜，為黃色油。於惰性大氣(N2 )下，將粗製物質在丙酮中之溶液(3.5毫升)，以K2 CO3 (588毫克，4.25毫莫耳)，接著以4-硝基-1H-吡唑(181毫克，1.42毫莫耳)及TBA溴化物(91毫克，0.28毫莫耳)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜，然後於減壓下移除溶劑。添加水(10毫升)與EA(20毫升)。以EA(80毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50:50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(50:50庚烷-EA)=0.45.LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =296.04.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-3-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-3-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(220毫克，0.75毫莫耳)、鐵粉(126毫克，2.24毫莫耳)及NH4 Cl(201毫克，3.73毫莫耳)在EtOH(4.0毫升)與水(2.0毫升)之混合物中之混合物，於75℃下攪拌30分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (25毫升)，接著為1M NaOH(25毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2x25毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為紅色油。LC-MS-條件02：tR =0.63分鐘；[M+H]+ =266.09.
胺基-硫酮基-醋酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將市購可得之醯胺草酸乙酯(43.429克，370.86毫莫耳)與Lawesson氏試劑(150.00克，370.86毫莫耳)在甲苯(550.0毫升)中之溶液，於80℃下攪拌2小時。使所形成之混合物冷卻至室溫，並添加CH2 Cl2 (300毫升)。過濾混合物，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(CH2 Cl2 )，獲得標題化合物，為橘色固體。
4-氯基甲基-噻唑-2-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將胺基-硫酮基-醋酸乙酯(2.03克.15.27毫莫耳)在甲苯(16.7毫升)中之溶液，以1,3-二氯丙酮(2.22克，17.50毫莫耳)處理。將所形成之混合物於回流下攪拌2小時。添加EA(20毫升)，並將有機層以飽和NaHCO3 水溶液、鹽水洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(70：30庚烷-EA)，獲得標題化合物，為橘色油。TLC：rf(70：30庚烷-EA)=0.40.LC-MS-條件02：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =206.37.
4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-氯基甲基-噻唑-2-羧酸乙酯(1.84克，8.93毫莫耳)在丙酮(20.0毫升)中之溶液，在惰性大氣(N2 )下，以K2 CO3 (6.23克，44.66毫莫耳)，接著以4-硝基-1H-吡唑(1.00克，8.93毫莫耳)及TBA溴化物(576毫克，1.79毫莫耳)處理。將所形成之混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(40毫升)，接著為EA(50毫升)。以EA(50毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(50：50庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：fr(50：50庚烷-EA)=0.30.LC-MS-條件02：tR =0.90分鐘；[M+H]+ =283.25.
4-(4-胺基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2)下，將4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯(1.77克，6.27毫莫耳)、鐵粉(1.06克，18.81毫莫耳)及NH4 Cl(1.69克，31.35毫莫耳)在EtOH(30.0毫升)與水(15.0毫升)之混合物中之混合物，於回流下攪拌40分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (60毫升)，接著為1MNaOH(50毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 30毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為褐色油。LC-MS-條件02：tR =0.56分鐘；[M+H]+ =253.36.
4-[4-(2-氯-苄氧羰基胺基)-吡唑-1-基甲基]-噻唑-2-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-(4-胺基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-2-羧酸乙酯(1.43克，5.65毫莫耳)在CH2 Cl2 (56.0毫升)中之溶液，以DIPEA(1.15毫升，8.47毫莫耳)，接著以氯甲酸2-氯苄酯(1.04毫升，6.78毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌1小時，然後以水(50毫升)使反應淬滅，以CH2 Cl2 (3 x 40毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(96：4CH2 Cl2 -MeOH)，獲得標題化合物，為粉紅色泡沫物。TLC：rf(96：4CH2 Cl2 -MeOH)=0.28.LC-MS-條件02：tR=0.99分鐘；[M+H]+ =421.14.
[1-(2-羥甲基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將4-[4-(2-氯-苄氧羰基胺基)-吡唑-1-基甲基]-噻唑-2-羧酸乙酯(912毫克，2.17毫莫耳)在THF(20.0毫升)中之溶液，以DiBAL(8.70毫升在甲苯中之1M溶液，8.70毫莫耳)處理。將反應混合物在-78℃下攪拌1小時，接著，使其達到室溫，然後以Rochelle氏鹽(100毫升)使反應淬滅。將所形成之混合物在室溫下攪拌2小時，以EA(2 x 50毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(19：1CH2 Cl2 -MeOH)，獲得標題化合物，為黃色泡沫物。TLC：rf(19：1CH2 Cl2 -MeOH)=0.11.LC-MS-條件02：tR=0.83分鐘；[M+H]+ =379.04.
[1-(2-甲醯基噻唑-4-基甲基)-1H吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將[1-(2-羥甲基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯(230毫克，0.61毫莫耳)在AcCN(6.0毫升)中之溶液，以MnO2 (293毫克，3.04毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後經過矽藻土過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =377.08.
{1-[2-(1-羥基-乙基)-噻唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將[1-(2-甲醯基噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯(155毫克，0.41毫莫耳)在THF(4.0毫升)中之溶液，以溴化甲基鎂(0.41毫升在THF中之1M溶液，0.41毫莫耳)處理。將反應混合物於-78℃下攪拌4.5小時，然後傾倒在飽和NH4 Cl水溶液(25毫升)中，並以EA(2 x 25毫升)萃取。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(90:10CH2 Cl2 -MeOH)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(90:10CH2 Cl2 -MeOH)=0.28.LC-MS-條件02：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =393.11.
2-溴-吡啶-4-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將市購可得之2,4-二溴-吡啶(1.90克，8.02毫莫耳)在無水Et2 O(40毫升)中之懸浮液，以n-BuLi(3.36毫升在己烷中之2.5M溶液，8.42毫莫耳)處理。將反應混合物在此溫度下攪拌30分鐘。然後添加N,N-二甲基-甲醯胺(0.78毫升，10.03毫莫耳)，並使混合物溫熱至室溫，歷經1小時期間，且於此溫度下攪拌20分鐘。藉由添加飽和NH4 Cl水溶液(30毫升)使反應淬滅。分離液層，並以Et2 O(3 x 50毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.44.
(2-溴-吡啶-4-基)-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使2-溴-吡啶-4-羧甲醛(904毫克，4.86毫莫耳)溶於MeOH(10毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (236毫克，5.99毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下攪拌1小時。添加水(10毫升)，且以EA(3 x 20毫升)萃取混合物。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.22.LC-MS-條件02：tR =0.63分鐘；[M+H]+ =188.33.
2-溴基-4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使(2-溴-吡啶-4-基)-甲醇(780毫克，4.15毫莫耳)溶於無水CH2 Cl2 (21毫升)中。在0℃下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(688毫克，4.56毫莫耳)，接著為咪唑(579毫克，8.50毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌2小時。添加10% K2 CO3 水溶液(10毫升)，分離液層，並以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.80.LC-MS-條件02：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =302.29.
1-[4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於2-溴基-4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-吡啶(1.04克，3.44毫莫耳)在無水Et2 O(50毫升)中之溶液內，在-78℃下添加n-BuLi(1.60毫升在己烷中之2.5M溶液，3.96毫莫耳)。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌1小時，然後逐滴添加N,N-二甲基乙醯胺(0.64毫升，6.88毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，並於此溫度下攪拌10分鐘。添加飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)，分離液層，且以Et2 O(3x30毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20：1至5：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.64.LC-MS-條件02：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =265.84.
4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶：
於裝有磁攪拌棒與冷凝器之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-[4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮(1.78克，6.71毫莫耳)在乙二醇(7.14毫升，127.95毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(1.50毫升，13.67毫莫耳)，接著以LiBF4 (128毫克，1.34毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱過夜。添加飽和NaHCO3 水溶液(50毫升)，並以EA(50毫升)萃取混合物。將有機萃液以鹽水(2x50毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(20：1至1：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1：1庚烷-EA)=0.50. LC-MS-條件02：tR =0.91分鐘，[M+H]+ =310.40.
[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)吡啶-4-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將4-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶(840毫克，2.71毫莫耳)在無水THF(15毫升)中之溶液，以TBAF(4.70毫升在THF中之1M溶液，4.70毫莫耳)處理。將反應混合物在0℃下攪拌5分鐘，並在室溫下1.5小時。然後以EA(10毫升)稀釋混合物，以鹽水(3 x 10毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(5：1至1：3庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1：2庚烷-EA)=0.10.LC-MS-條件O2：tR =0.33分鐘；[M+H]+ =196.54.
甲烷磺酸2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-4-基甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)吡啶-4-基]-甲醇(530毫克，2.72毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (5毫升)中之溶液，以Et3 N(0.50毫升，3.56毫莫耳)，接著以DMAP(34毫克，0.27毫莫耳)及Ms-Cl(0.27毫升，3.46毫莫耳)處理。在室溫下攪拌2小時後，以水(5毫升)使反應淬滅。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(5：1至2：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡褐色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.36.
胺基-硫酮基-醋酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將市購可得之醯胺草酸乙酯(43.429克，370.86毫莫耳)與Lawesson氏試劑(150.00克，370.86毫莫耳)在甲苯(550.0毫升)中之溶液，於80℃下攪拌2小時。使所形成之混合物冷卻至室溫，並添加CH2 Cl2 (300毫升)。過濾混合物，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(CH2 Cl2 )，獲得標題化合物，為橘色固體。
4-氯基甲基-噻唑-2-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將胺基-硫酮基-醋酸乙酯(2.50克，18.77毫莫耳)與1,3-二氯-丙-2-酮(2.88克，21.59毫莫耳)在甲苯(20.0毫升)中之混合物，於回流下攪拌2小時。在室溫下添加EtOAc(20毫升)，並將混合物以飽和NaHCO3 水溶液(10毫升)，接著以鹽水(20毫升)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(4:1庚烷-EA)=0.26.LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘，[M+H]+ =206.40.
(4-氯基甲基-噻唑-2-基)-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將4-氯基甲基-噻唑-2-羧酸乙酯(2.47克，12.03毫莫耳)在THF(120.0毫升)中之溶液，以DiBAL(36.09毫升在THF中之1M溶液，36.09毫莫耳)處理，並將反應混合物於-78℃下攪拌1小時，然後使其溫熱至室溫，歷經1小時。將反應混合物倒入飽和Rochelle氏鹽水溶液中，且在室溫下攪拌1小時。以EtOAc(2 x 150毫升)萃取水層，並將合併之有機層以鹽水(200毫升)洗滌。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.30.LC-MS-條件02：tR =0.59分鐘，[M+H]+ =164.07.
4-氯基甲基-噻唑-2-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將(4-氯基甲基-噻唑-2-基)-甲醇(1.60克，9.80毫莫耳)在AcCN(98.0毫升)中之溶液，以MnO2 (4.73克，49.01毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後經過矽藻土過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(4:1庚烷-EA)=0.37.LC-MS-條件02：tR =0.77分鐘.
1.(4-氯基甲基-噻唑-2-基)-乙醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將4-氯基甲基-噻唑-2-羧甲醛(1.05克，6.49毫莫耳)在CH2 Cl2 (65.0毫升)中之溶液，以三甲基鋁(32.45毫升在庚烷中之1M溶液，32.45毫莫耳)處理。接著，將反應混合物在0℃下攪拌45分鐘。然後添加CH2 Cl2 (100.0毫升)，接著為飽和NH4 Cl水溶液(80毫升)。然後，將混合物以1N HCl(100毫升)處理，並以CH2 Cl2 (100毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.66分鐘，[M+H]+ =178.50.
1-(4-氯基甲基-噻唑-2-基)-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將1-(4-氯基甲基-噻唑-2-基)-乙醇(1.09克，6.15毫莫耳)在AcCN(61.0毫升)中之溶液，以MnO2 (2.97克，30.76毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌16小時，然後經過矽藻土過濾。於減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.84分鐘，[M+H]+ =176.41.
4-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒與冷凝器之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-(4-氯基甲基-噻唑-2-基)-乙酮(992毫克，5.65毫莫耳)在乙二醇(6.30毫升，112.96毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(1.24毫升，11.30毫莫耳)，接著以LiBF4 (106毫克，1.13毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱2小時。添加飽和NaHCO3 水溶液(50毫升)，並以EA(50毫升)萃取混合物。將有機萃液以鹽水(2x50毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(4:1庚烷-EA)=0.30.LC-MS-條件02：tR =0.84分鐘，[M+H]+ =220.36.
2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-4-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑(174毫克，0.79毫莫耳)在丙酮(2.0毫升)中之溶液，添加至5-硝基-1H-吡唑(90毫克，0.79毫莫耳)在丙酮(2.0毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (330毫克，2.38毫莫耳)，接著為TBA溴化物(51毫克，0.16毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.29. LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘，[M+H]+ =297.23.
1-[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-4-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-4-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(160毫克，0.54毫莫耳)、鐵粉(91毫克，1.62毫莫耳)及NH4 Cl(146毫克，2.70毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之0.1M溶液，於85℃下攪拌30分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為1N NaOH(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為油狀物。LC-MS-條件02：tR =0.60分鐘；[M+H]+ =267.30.
甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇(925毫克，4.60毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (20毫升)中之溶液，以Et3 N(0.83毫升，5.94毫莫耳)，接著以DMAP(57毫克，0.46毫莫耳)及Ms-Cl(0.46毫升，5.80毫莫耳)處理。在0℃下攪拌1小時後，以水(10毫升)使反應淬滅。使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:2庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件01：tR =0.73分鐘，[M+H]+ =280.19.
4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯(320毫克，1.15毫莫耳)在丙酮(6.0毫升)中之溶液，添加至5-硝基-1H-吡唑(136毫克，1.20毫莫耳)在丙酮(6.0毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (800毫克，5.73毫莫耳)，接著為TBA溴化物(741毫克，0.23毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(2:1庚烷-EA)=0.10.LC-MS-條件01：tR =0.81分鐘，[M+H]+ =296.90.
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(320毫克，1.08毫莫耳)、鐵粉(183毫克，3.24毫莫耳)及NH4 Cl(292毫克，5.40毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之0.1M溶液，於75℃下攪拌60分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為1N NaOH(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為褐色油。LC-MS-條件01：tR =0.54分鐘；[M+H]+ =266.97.
1-(2-溴-噻唑-5-基)-乙醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將市購可得之2-溴-噻唑-5-羧甲醛(1.80克，9.37毫莫耳)在CH2 Cl2 (70.0毫升)中之溶液，以三甲基鋁(46.0毫升在庚烷中之1M溶液，46毫莫耳)處理。接著，將反應混合物在0℃下攪拌45分鐘。然後添加CH2 Cl2 (100.0毫升)，接著為飽和NH4 Cl水溶液(100毫升)。然後，將混合物以1N HCl(50毫升)處理，並以CH2 Cl2 (150毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.40. LC-MS-條件02：tR =0.70分鐘，[M+H]+ =249.17.
1-(2-溴-噻唑-5-基)-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將1-(2-溴-噻唑-5-基)-乙醇(1.95克，9.37毫莫耳)在AcCN(90.0毫升)中之溶液以MnO2 (4.53克，46.86毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌16小時，然後經過矽藻土過濾。於減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色固體。LC-MS-條件O2：tR =0.80分鐘.
2-溴基-5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒與冷凝器之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-(2-溴-噻唑-5-基)-乙酮(2.20克，10.68毫莫耳)在乙二醇(11.46毫升，205.53毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(2.39毫升，21.76毫莫耳)，接著以LiBF4 (204毫克，2.14毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱2天。添加飽和NaHCO3 水溶液(50毫升)，並以EA(50毫升)萃取混合物。將有機萃液以鹽水(2 x 50毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(3:1庚烷-EA)=0.80.LC-MS-條件01：tR =0.84分鐘,[M+H]+ =251.85.
5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將2-溴基-5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑(780毫克，3.12毫莫耳)在無水Et2 O(10毫升)中之溶液，添加至Et2 O(10毫升)中之n-BuLi(1.25毫升在己烷中之2.5M溶液，3.13毫莫耳)溶液內。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌30分鐘，然後逐滴添加DMF(0.29毫升，3.78毫莫耳)。使反應混合物溫熱至-20℃，並於此溫度下攪拌20分鐘。添加飽和NH4 Cl水溶液(10毫升)，分離液層，且將水層以Et2 O(3 x 10毫升)萃取。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至3:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.50. LC-MS-條件01：tR =0.78分鐘,[M+H]+ =199.93.
[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-羧甲醛(555毫克，2.79毫莫耳)溶於MeOH(5毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (136毫克，3.46毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下攪拌1小時。添加水(10毫升)，且以EA(3 x 20毫升)萃取混合物。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.25.LC-MS-條件02：tR =0.64分鐘[M+H]+ =202.48.
甲烷磺酸5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基]-甲醇(560毫克，2.78毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (5.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.50毫升，3.60毫莫耳)，接著以DMAP(34毫克，0.28毫莫耳)及Ms-Cl(0.28毫升，3.51毫莫耳)處理。在0℃下攪拌1小時後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(5:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為褐色油。LC-MS-條件01：tR =0.77分鐘；[M+H]+ =279.88.
5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將甲烷磺酸5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲酯(520毫克，1.86毫莫耳)在丙酮(15.0毫升)中之溶液，添加至4-硝基-1H-吡唑(221毫克，1.96毫莫耳)在丙酮(15.0毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (1.300克，9.31毫莫耳)，接著為TBA溴化物(120毫克，0.37毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.15.LC-MS-條件01：tR =0.83分鐘，[M+H]+ =296.90.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(490毫克，1.65毫莫耳)、鐵粉(280毫克，4.96毫莫耳)及NH4 Cl(447毫克，8.27毫莫耳)在EtOH(3.0毫升)與水(1.5毫升)之混合物中之溶液，於75℃下攪拌60分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為1N NaOH(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為褐色油。TLC：rf(19:1CH2 Cl2 -MeOH)=0.20.LC-MS-條件02：tR =0.56分鐘；[M+H]+ =267.29.
(2-溴-噻唑-5-基)-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使市購可得之2-溴-噻唑-5-羧甲醛(2.100克，10.94毫莫耳)溶於MeOH(50毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (535毫克，13.58毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下攪拌1小時。添加水(50毫升)，且將混合物以EA(3x50毫升)萃取。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.31. LC-MS-條件01：tR =0.56分鐘[M+CH3 CN+H]+ =234.84.
2-溴基-5-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使(2-溴-噻唑-5-基)-甲醇(2.17克，11.18毫莫耳)溶於無水CH2 Cl2 (30毫升)中。在0℃下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(1.85克，12.30毫莫耳)，接著為咪唑(1.56克，22.92毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌16小時。添加10% K2 CO3 水溶液(10毫升)，分離液層，並以CH2 Cl2 (2x20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(庚烷至10:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(2:1庚烷-EA)=0.80.LC-MS-條件02：tR =1.13分鐘，[M+H]+ =307.90.
1-[5-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻唑-2-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-溴基-5-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻唑(3.00克，9.73毫莫耳)在無水Et2 O(20毫升)中之溶液，在-78℃下添加至Et2 O(50毫升)中之n-BuLi(4.30毫升在己烷中之2.5M溶液，10.70毫莫耳)溶液內。接著，將反應混合物於-78℃下攪拌40分鐘，然後逐滴添加N,N-二甲基乙醯胺(1.81毫升，19.46毫莫耳)。使反應混合物溫熱至-50℃，並於此溫度下攪拌20分鐘。添加飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)，分離液層，且以Et2 O(3x20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:2庚烷-EA)=0.80.LC-MS-條件01：tR =1.09分鐘，[M+H]+ =271.98.
[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-5-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒與冷凝器之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻唑-2-基]-乙酮(2.70克，9.95毫莫耳)在乙二醇(10.68毫升，191.48毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(2.22毫升，20.27毫莫耳)，接著以LiBF4 (190毫克，1.99毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱4天。添加飽和Na2 CO3 水溶液(50毫升)，並將混合物以Et2 O(2x50毫升)萃取，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得3.12克褐色油，為5-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑(TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.41，LC-MS-條件02：tR =1.11分鐘，[M+H]+=316.38)，伴隨著[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-5-基]-甲醇(TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.13,LC-MS-條件02：tR =0.61分鐘，[M+H]+ =202.47)之混合物。於0℃下，將此混合物在無水THF中之溶液(15毫升)以TBAF(3.0毫升在THF中之1M溶液，3.00毫莫耳)處理。將反應混合物在0℃下攪拌5分鐘，並在室溫下3小時。然後以EA(10毫升)稀釋混合物，以鹽水(3 x 10毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(5:1->1:3庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1：2庚烷-EA)=0.20.LC-MS-條件01：tR =0.56分鐘；[M+H]+ =201.92.
5-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-5-基]-甲醇(560毫克，2.78毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (5.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.50毫升，3.60毫莫耳)，接著以DMAP(34毫克，0.28毫莫耳)及Ms-Cl(0.28毫升，3.51毫莫耳)處理。在0℃下攪拌1小時後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(5:1至2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。LC-MS-條件01：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =219.89.
2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-氯基甲基-2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑(495毫克，2.25毫莫耳)在丙酮(1.0毫升)中之溶液，添加至4-硝基-1H-吡唑(268毫克，2.37毫莫耳)在丙酮(1.0毫升)中之溶液內。添加K2 CO3 (1.57克，11.27毫莫耳)，接著為TBA溴化物(145毫克，0.45毫莫耳)，並將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。於減壓下移除溶劑，且添加水(10毫升)，接著為EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(10：1至2：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1：2庚烷-EA)=0.24.LC-MS-條件01：tR =0.82分鐘，[M+H]+ =296.93.
1-[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-5-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(460毫克，1.55毫莫耳)、鐵粉(263毫克，4.66毫莫耳)及NH4 Cl(419毫克，7.76毫莫耳)在EtOH(3.0毫升)與水(1.5毫升)之混合物中之溶液，於75℃下攪拌60分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為1N NaOH(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2x10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為紅色油。TLC：rf(19：1CH2 C12 -MeOH)=0.20.LC-MS-條件02：tR=0.54分鐘；[M+H]+ =266.93.
1-唑-2-基-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-15℃下，將市購可得之唑(3.25毫升，48.49毫莫耳)在無水THF(34毫升)中之溶液，以異丙基氯化鎂(24.2毫升在THF中之2.0M溶液，48.49毫莫耳)處理，歷經30分鐘，同時保持溫度低於-10℃。接著，將反應混合物在-15℃下攪拌40分鐘，然後逐滴添加THF(10毫升)中之N-甲氧基-N-甲基乙醯胺(4.12毫升，38.79毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，並在室溫下下攪拌過夜。添加20% NH4 Cl(150毫升)，分離液層，且以Et2 O(3 x 100毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4:6 Et2 O-己烷)，獲得標題化合物，為橘色油。TLC：rf(4:6 Et2 O-己烷)=0.27. LC-MS-條件02：tR =0.47分鐘.
1-唑-2-基-乙醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使1-唑-2-基-乙酮(446毫克，4.01毫莫耳)溶於MeOH(8.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (206毫克，5.22毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下攪拌30分鐘。添加水(16毫升)，且以EA(3 x 20毫升)萃取混合物。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。LC-MS-條件02：tR =0.33分鐘.
2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使1-唑-2-基-乙醇(348毫克，3.08毫莫耳)溶於無水THF(15毫升)中。在室溫下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(580毫克，3.85毫莫耳)，接著為咪唑(262毫克，3.85毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌16小時。添加飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)，分離液層，且以EA(2 x 20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:4Et2 O-己烷)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:4 Et2 O-己烷)=0.39. LC-MS-條件02：tR =1.08分鐘,[M+H]+ =228.48.
2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑(733毫克，3.22毫莫耳)在無水THF(16毫升)中之溶液，以第三-丁基鋰(2.62毫升在戊烷中之1.6M溶液，4.19毫莫耳)處理，同時保持溫度低於-70℃。然後，將反應混合物在-40℃下攪拌1小時。於-78℃下逐滴添加DMF(0.50毫升，6.45毫莫耳)。使反應混合物溫熱至室溫，並在室溫下攪拌2小時。添加水(30毫升)，接著為飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)與EA(20毫升)，分離液層，且以EA(2 x 30毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:4 EA-庚烷)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:4 EA-庚烷)=0.33. LC-MS-條件02：tR =1.08分鐘,[M+H]+ =256.38.
{2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-基}-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-羧甲醛(457毫克，1.79毫莫耳)溶於MeOH(8.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (92毫克，2.33毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下攪拌20分鐘。添加水(16毫升)，且以EA(3 x 20毫升)萃取混合物。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘,[M+H]+ =258.32.
2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-5-氯基甲基-唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將{2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-基}-甲醇(455毫克，1.77毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (4.5毫升)中之溶液，以Et3 N(0.32毫升，2.30毫莫耳)，接著以DMAP(22毫克，0.18毫莫耳)及Ms-Cl(0.17毫升，2.12毫莫耳)處理。在室溫下攪拌2小時後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，以2:1比例獲得標題化合物(LC-MS-條件02：tR =1.13分鐘,[M+H]+ =276.06)，伴隨著甲烷磺酸2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-基甲酯(LC-MS-條件02：tR =1.07分鐘，[M+H]+ =336.45)，為淡黃色油。
2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-5-氯基甲基-唑(243毫克，0.88毫莫耳)、5-硝基-1H-吡唑(100毫克，0.88毫莫耳)及TBA溴化物(57毫克，0.18毫莫耳)在丙酮(2.0毫升)中之溶液，以K2 CO3 (365毫克，2.64毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。於減壓下移除溶劑，且添加水(10毫升)，接著為EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(6:4庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC:rf(6:4庚烷-EA)=0.20.LC-MS-條件01：tR =1.09分鐘,[M+H]+ =353.02.
1-{2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-基甲基}-1H吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-5-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-唑(219毫克，0.62毫莫耳)、鐵粉(105毫克，1.86毫莫耳)及NH4 Cl(168毫克，3.11毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之溶液，於85℃下攪拌15分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為水(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =323.42.
5-苯基-唑-4-羧酸(1-{2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-基甲基}-1H-吡唑-3-基)-醯胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將5-苯基-唑-4-羧酸(114毫克，0.60毫莫耳)在CH2 Cl2 (3.0毫升)中之溶液，以HOBt(98毫克，0.72毫莫耳)、EDC(289毫克，1.51毫莫耳)、DMAP(18毫克，0.15毫莫耳)處理，並將所形成之混合物在室溫下攪拌30分鐘。然後添加CH2 Cl2 (3.0毫升)中之1-{2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-基甲基}-1H-吡比唑-3-基胺(297毫克，0.60毫莫耳)，且將所形成之混合物在室溫下攪拌16小時。添加CH2 Cl2 (20毫升)，接著為水(15毫升)，並以CH2 Cl2 萃取水相。將合併之有機相以水、鹽水洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件O2：tR =1.17分鐘,[M+H]+ =494.56.
5-苯基-唑-4-羧酸{1-[2-(1-羥基-乙基)-唑-5-基甲基]-1H吡唑-3-基}-醯胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將5-苯基-唑-4-羧酸(1-{2-[1-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-唑-5-基甲基}-1H-吡唑-3-基)-醯胺(271毫克，0.55毫莫耳)在無水THF(5.5毫升)中之溶液，以TBAF(1.1毫升在THF中之1M溶液，1.1毫莫耳)處理。將反應混合物在0℃下攪拌30分鐘。然後以EA(10毫升)稀釋混合物，以NaHCO3 (10毫升)，接著以鹽水(3 x 10毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(EA)，獲得標題化合物，為白色泡沫物。TLC：rf(EA)=0.18.LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =380.34.
(4-溴-噻吩-2-基)-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使市購可得之4-溴-噻吩-2-羧甲醛(3.93克，20.57毫莫耳)溶於THF(60.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (892毫克，22.63毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下攪拌30分鐘。添加飽和NaHCO3 水溶液，且以Et2 O萃取混合物。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。TLC：rf(2：1庚烷-EA)=0.38.
(4-溴-噻吩-2-基甲氧基)-第三-丁基-二甲基-矽烷：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使(4-溴-噻吩-2-基)-甲醇(3.97克，20.57毫莫耳)溶於無水CH2Cl2 (50毫升)中。在室溫下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(3.59克，22.63毫莫耳)，接著為咪唑(1.56克，22.63毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌1小時。添加水，分離液層，並使有機層以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(庚烷)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(100：1庚烷-EA)=0.44.LC- MS-條件02：tR =1.21分鐘.
1-[5-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻吩-3-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將(4-溴-噻吩-2-基甲氧基)-第三-丁基-二甲基-矽烷(3.07克，10.00毫莫耳)在無水Et2 O(10毫升)中之溶液，添加至正-丁基鋰(4.10毫升在己烷中之2.5M溶液，10.25毫莫耳)在Et2 O(40毫升)中之溶液內，同時保持溫度低於-70。C。然後，將反應混合物於-78℃下攪拌30分鐘。在-78℃下逐滴添加N,N-二甲基-乙醯胺(1.20毫升，12.91毫莫耳)。然後，將反應混合物於-78℃下攪拌1小時，接著在室溫下1小時。添加飽和NH4 Cl水溶液，分離液層，並以Et2 O(3 x 50毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(0：100至10：90EA-庚烷)，獲得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(1：9EA-庚烷)=0.30. LC-MS-條件02：tR =1.15分鐘.
第三-丁基-二甲基-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲氧基]-矽烷：
於裝有磁攪拌棒與冷凝器之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-[5-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-噻吩-3-基]-乙酮(811毫克，3.00毫莫耳)在乙二醇(3.5毫升，62.76毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(0.66毫升，6.02毫莫耳)，接著以LiBF4 (57毫克，0.60毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱2小時。添加飽和Na2 CO3 水溶液(50毫升)，並以Et2 O(2 x 50毫升)萃取混合物，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:20 EA-庚烷)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:10 EA-庚烷)=0.34. LC-MS-條件02：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =315.22.
[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將第三-丁基-二甲基-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲氧基]-矽烷(545毫克，1.73毫莫耳)在無水THF(5.0毫升)中之溶液，以TBAF(2.6毫升在THF中之1M溶液，2.60毫莫耳)處理。將反應混合物在0℃下攪拌2小時。然後以EA(10毫升)稀釋混合物，以鹽水(3 x 20毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(1:5 EA-庚烷)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:1 EA-庚烷)=0.36.LC-MS-條件02：tR =0.70分鐘.
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基]-甲醇(100毫克，0.50毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (3.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.10毫升，0.71毫莫耳)，接著以DMAP(6毫克，0.05毫莫耳)及Ms-Cl(0.05毫升，0.64毫莫耳)處理。於0℃下攪拌30分鐘，並在室溫下1小時後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，且使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製甲烷磺酸4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲酯，使其溶於丙酮(5.0毫升)中，並以K2 CO3 (349毫克，2.50毫莫耳)，接著以4-硝基-1H-吡唑(63毫克，0.50毫莫耳)及TBA溴化物(32毫克，0.10毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。於減壓下移除溶劑，且添加水(10毫升)，接著為EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(9:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.49.LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘.
1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-4-硝基-1H-吡唑(110毫克，0.37毫莫耳)、鐵粉(63毫克，1.12毫莫耳)及NH4 Cl(102毫克，1.89毫莫耳)在EtOH(3.0毫升)與水(1.5毫升)之混合物中之溶液，於75℃下攪拌60分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為水(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為紅色油。TLC：rf(EA)=0.47. LC-MS-條件O2：tR =0.62分鐘；[M+H]+ =266.01.
2-苯乙烯基-唑-4-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將3-苯基-丙烯醯胺(10.31克，67.95毫莫耳)與NaHCO3 (28.47克，339.73毫莫耳)在THF(260毫升)中之懸浮液，以3-溴基-2-酮基-丙酸乙酯(13.04毫升，88.33毫莫耳)處理，並將反應混合物於回流下加熱15小時。再一次添加3-溴基-2-酮基-丙酸乙酯(13.04毫升，88.33毫莫耳)，且將反應混合物於回流下攪拌15小時。然後，使反應混合物於矽藻土上過濾，及在減壓下蒸發溶劑。使殘留物溶於THF(30毫升)中，並在0℃下以三氟醋酸酐(30.0毫升，215.83毫莫耳)逐滴處理。接著，將反應混合物於室溫下攪拌過夜。添加飽和Na2 CO3 水溶液，且以EA(3 x 150毫升)萃取混合物，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:9EA-庚烷)，獲得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(1:9EA-庚烷)=0.1. LC-MS-條件02：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =244.48.
2-甲醯基唑-4-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將NaIO4 (3.21克，15.00毫莫耳)在水(26.0毫升)中之溶液，慢慢添加至矽膠(15.0克)在丙酮(60.0毫升)中之經激烈攪拌懸浮液內。然後，使混合物於減壓下濃縮，並將塊狀固體在CH2 Cl2 中配成漿液，及在減壓下蒸發溶劑。添加CH2 Cl2 (40.0毫升)，且於室溫下，將反應混合物以2-苯乙烯基-唑-4-羧酸乙酯(1.22克，5.00毫莫耳)與RuCl3 水合物(82毫克，0.15毫莫耳)處理。將反應混合物於室溫下，在黑暗中攪拌30分鐘，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(1:9至1:2EA-庚烷)，獲得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(3:2EA-庚烷)=0.21. LC-MS-條件02：tR =0.51分鐘；[M+H2 O+H]+ =188.50.
2-羥甲基-唑-4-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使2-甲醯基唑-4-羧酸乙酯(272毫克，1.61毫莫耳)溶於EtOH(5.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (112毫克，2.84毫莫耳)，並將反應混合物在0℃下攪拌1小時。添加飽和NH4 Cl水溶液，且將混合物以EA(5 x 10毫升)萃取。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(EA)=0.50.LC-MS-條件02：tR =0.58分鐘；[M+H]+ =172.03.
2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-羧酸乙酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使2-羥甲基-唑-4-羧酸乙酯(275毫克，1.61毫莫耳)溶於無水CH2 Cl2 (5.0毫升)中。在室溫下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(510毫克，3.22毫莫耳)，接著為咪唑(221毫克，3.22毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌30分鐘。添加水，分離液層，並使有機層以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:20至1:9EA-庚烷)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(9:1庚烷-EA)=0.15.LC-MS-條件02：tR =1.10分鐘；[M+H]+ =286.38.
2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-羧甲醛:
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-羧酸乙酯(283毫克，0.99毫莫耳)在CH2 Cl2 (5.0毫升)中之溶液，以DiBAL(1.85毫升在甲苯中之1M溶液，1.85毫莫耳)處理，並將反應混合物於-78℃下攪拌1小時。添加MeOH(70微升)與H2 O(100微升)，且使反應混合物溫熱至室溫。過濾反應混合物，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.61.LC-MS-條件02：tR =1.03分鐘；[M+H2 O+H]+ =260.50.
1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基]-乙醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-羧甲醛(223毫克，0.92毫莫耳)在CH2 Cl2 (8.0毫升)中之溶液，以三甲基鋁(2.50毫升在甲苯中之2M溶液，5.00毫莫耳)處理。然後，將反應混合物在0℃下攪拌45分鐘。接著添加飽和NH4 Cl水溶液，並將水層以CH2 Cl2 萃取兩次，且以EA兩次。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.32. LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘,[M+H]+ =258.30.
1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基]-乙醇(193毫克，0.75毫莫耳)在AcCN(5.0毫升)中之溶液，以MnO2 (362毫克，3.75毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌16小時，然後經過矽藻土過濾。於減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為白色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.69.LC-MS-條件02：tR =1.04分鐘，[M+H]+ =255.84.
1-(2-羥甲基-唑-4-基)-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基]-乙酮(192毫克，0.75毫莫耳)在無水THF(5.0毫升)中之溶液，以TBAF(1.1毫升在THF中之1M溶液，1.10毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌1.5小時。然後以EA(10毫升)稀釋混合物，以鹽水(3 x 10毫升)洗滌，以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(1:1至2:1EA-庚烷)，獲得標題化合物，為淡黃色固體。TLC：rf(EA)=0.37.LC-MS-條件02：tR =0.34分鐘,[M+H]+ =142.46.
甲烷磺酸4-乙醯基-唑-2-基甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將1-(2-羥甲基-唑-4-基)-乙酮(45毫克，0.32毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (5.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.06毫升，0.41毫莫耳)，接著以DMAP(3.9毫克，0.03毫莫耳)及Ms-Cl(0.03毫升，0.40毫莫耳)處理。在0℃下攪拌30分鐘後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(EA)=0.63.LC-MS-條件O2：tR =0.64分鐘；[M+H]+ =220.22.
1-[2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-唑-4-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將甲烷磺酸4-乙醯基-唑-2-基甲酯(70毫克，0.32毫莫耳)在丙酮(5.0毫升)中之溶液，以K2 CO3 (223毫克，1.60毫莫耳)，接著以5-硝基-1H-吡唑(37毫克，0.32毫莫耳)及TBA溴化物(21毫克，0.06毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。於減壓下移除溶劑，並添加水(10毫升)，接著為EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(EA)=0.50. LC-MS-條件02：tR =0.74分鐘；[M+H]+ =237.31.
1-[2-(3-胺基-吡唑-1-基甲基)-唑-4-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將1-[2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-唑-4-基]-乙酮(48毫克，0.20毫莫耳)、鐵粉(34毫克，0.61毫莫耳)及NH4 Cl(56毫克，1.03毫莫耳)在EtOH(2.0毫升)與水(1.0毫升)之混合物中之溶液，於75℃下攪拌60分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為水(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(EA)=0.13. LC-MS-條件02：tR =0.38分鐘；[M+H]+ =207.40.
1-[2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-4-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(250毫克，0.84毫莫耳)在THF(10.0毫升)中之溶液，以HCl(2.5毫升在水中之1M溶液，2.50毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌6小時。添加水(10毫升)，並使用1M NaOH將水層設定至pH 9-10。以EA(2 x 10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(19:1 CH2 Cl2 -MeOH)=0.25. LC-MS-條件02：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =253.06.
4-(1,1-二氟-乙基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將1-[2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑-4-基]-乙酮(210毫克，0.83毫莫耳)在CH2 Cl2 (5毫升)中之溶液，以(二乙胺基)三氟化硫(671毫克，4.16毫莫耳)處理，並將反應混合物於回流下攪拌72小時。將反應混合物傾倒在冰(20毫升)上，且以CH2 Cl2 (2 x 20毫升)萃取混合物，以水(30毫升)、鹽水(30毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(2:1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為褐色油。TLC：rf(2:1庚烷-EA)=0.3. LC-MS-條件02：tR =0.81分鐘.
1-[4-(1,1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將4-(1,1-二氟-乙基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-噻唑(95毫克，0.35毫莫耳)、鐵粉(59毫克，1.04毫莫耳)及NH4 Cl(94毫克，1.73毫莫耳)在EtOH(3.0毫升)與水(1.5毫升)之混合物中之溶液，於75℃下攪拌2.5小時。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。添加CH2 Cl2 (10毫升)，接著為1N NaOH(10毫升)。將水層以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為褐色油。TLC：rf(19:1CH2 Cl2 -MeOH)=0.2. LC-MS-條件02：tR =0.7分鐘.
唑-2-羧甲醛：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將市購可得之唑(2.00克，28.96毫莫耳)在無水THF(87.0毫升)中之溶液，以正-丁基鋰溶液(18.0毫升在己烷中之1.6M溶液，28.96毫莫耳)處理，同時保持溫度低於-70℃。然後，將反應混合物於-78℃下攪拌20分鐘。在-78℃下逐滴添加THF(18.0毫升)中之N,N-二甲基-甲醯胺(2.23毫升，28.96毫莫耳)，並使反應混合物溫熱至室溫，歷經24小時期間。將甲醇濕潤之Dowex 50X2-200樹脂(58毫升，藉由以2H HCl、蒸餾水及甲醇連續洗滌進行調理)與另外之甲醇(20毫升)一起添加至反應混合物中，以完成轉移。將所形成之漿液於室溫下攪拌30分鐘，並藉過濾移除樹脂，且以醚沖洗。使合併之濾液與洗液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(98:2CH2 C:2 -Et2 O)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(98:2CH2 Cl2 -Et2 O)=0.37.
唑-2-基-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2)下，使唑-2-羧甲醛(1.033克，10.64毫莫耳)溶於MeOH(50.0毫升)中。在0℃下分次添加NaBH4 (545毫克，13.83毫莫耳)，並將反應混合物在0℃下攪拌1小時。將反應混合物倒入水(100毫升)中，且在減壓下移除甲醇。以EA(2 x 100毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為無色油。
2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，使唑-2-基-甲醇(503毫克，5.08毫莫耳)溶於無水THF(25.0毫升)中。在室溫下添加氯化第三-丁基二甲基矽烷(1.53克，10.15毫莫耳)，接著為咪唑(691毫克，10.15毫莫耳)。將反應混合物在室溫下攪拌2天。添加飽和NH4 Cl水溶液(20毫升)與EA(20毫升)。以EA(20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:9EA-庚烷)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(9:1庚烷-EA)=0.33.LC- MS-條件02：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =214.56.
1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-5-基]-乙酮：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於-78℃下，將2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑(480毫克，2.25毫莫耳)在無水THF(11.0毫升)中之溶液，以第三-丁基鋰溶液(1.83毫升在戊烷中之1.6M溶液，2.93毫莫耳)處理，同時保持溫度低於-70℃。然後，將反應混合物在-40℃下攪拌1小時。於-78℃下，將N,N-二甲基-乙醯胺(0.42毫升，4.50毫莫耳)逐滴添加至反應混合物中，並使反應混合物溫熱至室溫，且在室溫下攪拌2小時。添加水(20毫升)，接著為飽和NH4 Cl水溶液(15毫升)。以EA(2x20毫升)萃取水層，並以鹽水洗滌合併之有機萃液，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(4：1庚烷-EA)=0.25.LC-MS-條件02：tR =1.05分鐘；[M+H]+ =256.47.
[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-唑-2-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒與冷凝器之經火焰乾燥圓底燒瓶中，在惰性大氣(N2 )下，將1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-5-基]-乙酮(105毫克，0.41毫莫耳)在乙二醇(0.46毫升，8.22毫莫耳)中之溶液，以原甲酸三甲酯(0.09毫升，0.82毫莫耳)，接著以LiBF4 (8毫克，0.08毫莫耳)處理。將反應混合物在95℃下加熱，直到反應完成為止。添加飽和NaHCO3 水溶液(10毫升)，並以EA(2x10毫升)萃取混合物。將合併之有機萃液以鹽水(20毫升)洗滌，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4：1EA-庚烷)，獲得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(4:1 EA-庚烷)=0.25.LC-MS-條件02：tR =0.56分鐘；[M+H]+ =186.55.
5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-唑-2-基]-甲醇(35毫克，0.19毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (1.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.03毫升，0.25毫莫耳)，接著以DMAP(2.3毫克，0.02毫莫耳)及Ms-Cl(0.02毫升，0.23毫莫耳)處理。在室溫下攪拌30分鐘後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，獲得粗製2-氯基甲基-5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-唑，為黃色油。將此粗製2-氯基甲基-5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-唑(38毫克，0.19毫莫耳)在丙酮(1.0毫升)中之溶液，以5-硝基-1H-吡唑(21毫克，0.19毫莫耳)與TBA溴化物(12毫克，0.04毫莫耳)，接著以K2 CO3 (77毫克，0.56毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。於減壓下移除溶劑，並添加水(10毫升)，接著為EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，且使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(4:6庚烷-EA)，獲得標題化合物，為無色油。TLC：rf(4:6庚烷-EA)=0.15.LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =281.05.
1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-2-(3-硝基-吡唑-1-基甲基)-唑(23毫克，0.08毫莫耳)、鐵粉(14毫克，0.25毫莫耳)及NH4 Cl(22毫克，0.41毫莫耳)在EtOH(1.0毫升)與水(0.5毫升)之混合物中之溶液，於85℃下攪拌15分鐘。趁熱過濾反應混合物，以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。LC-MS-條件O2：tR =0.56分鐘；[M+H]+ =251.38.
[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基]-甲醇：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-羧酸乙酯(410毫克，1.43毫莫耳)在THF(10.0毫升)中之溶液，以DiBAL(5.70毫升在甲苯中之1M溶液，5.70毫莫耳)處理，並將反應混合物在0℃下攪拌45分鐘。然後以EA(5.0毫升)稀釋反應混合物，添加飽和Rochelle氏鹽水溶液(20.0毫升)，且將混合物於室溫下攪拌2小時。分離液層，並以EA(3 x 20毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色固體。TLC：rf(EA)=0.59.LC-MS-條件O2：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =244.46.
甲烷磺酸2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基甲酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基]-甲醇(326毫克，1.33毫莫耳)在無水CH2 Cl2 (8.0毫升)中之溶液，以Et3 N(0.24毫升，1.70毫莫耳)，接著以DMAP(16毫克，0.13毫莫耳)及Ms-Cl(0.13毫升，1.67毫莫耳)處理。在0℃下攪拌30分鐘後，以水(10毫升)使反應混合物淬滅，以CH2 Cl2 (10毫升)萃取，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.50. LC-MS-條件02：tR =1.05分鐘；[M+H]+ =322.25.
2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-唑：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將甲烷磺酸2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基甲酯(430毫克，1.33毫莫耳)、4-硝基-1H-吡唑(172毫克，1.33毫莫耳)及TBA溴化物(86毫克，0.26毫莫耳)在丙酮(15.0毫升)中之溶液，以K2 CO3(935毫克，6.69毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌，直到完成為止。於減壓下移除溶劑，且添加水(10毫升)與EA(10毫升)。以EA(10毫升)萃取水層，並使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(1:0至17:3庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色固體。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.46.LC-MS-條件02：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =339.44.
1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-4-(4-硝基-吡唑-1-基甲基)-唑(408毫克，1.20毫莫耳)、鐵粉(204毫克，3.62毫莫耳)及NH4 Cl(326毫克，6.03毫莫耳)在EtOH(6.0毫升)與水(3.0毫升)之混合物中之溶液，於75℃下攪拌45分鐘。趁熱過濾反應混合物，及在減壓下濃縮。使殘留物再溶於CH2 Cl2 (20毫升)中，以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為橘色油。TLC：rf(EA)=0.20. LC-MS-條件O2：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =309.07.
{1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺(347毫克，1.12毫莫耳)在CH2 Cl2 (5.0毫升)中之溶液，以DIPEA(0.31毫升，1.78毫莫耳)，接著以氯甲酸2-氯苄酯(0.23毫升，1.45毫莫耳)處理。將反應混合物在0℃下攪拌1小時，並添加水(5.0毫升)。分離液層，且以CH2 Cl2 (2 x 10毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(9：1至1：1庚烷-EA)，獲得標題化合物，為橘色油。TLC：rf(1：1庚烷-EA)=0.27. LC-MS-條件02：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =476.95.
[1-(2-羥甲基-唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大
氣(N2 )下，於0℃下，將{1-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯(313毫克，0.65毫莫耳)在無水THF(5.0毫升)中之溶液，以TBAF(1.0毫升在THF中之1M溶液，1.00毫莫耳)處理。將反應混合物在0℃下攪拌30分鐘。添加飽和NH4 Cl水溶液(10毫升)，分離液層，並以EA(3 x 10毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下濃縮。殘留物藉FC之純化(EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(EA)=0.28. LC-MS-條件02：tR =0.84分鐘；[M+H]+ =363.22.
[1-(2-二羥基甲基-唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將[1-(2-羥甲基-唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯(238毫克，0.65毫莫耳)在AcCN(5.0毫升)中之溶液，以MnO2 (317毫克，3.28毫莫耳)處理，並將反應混合物在55℃下攪拌4小時，然後經過矽藻土過濾。於減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為褐色油。TLC：rf(EA)=0.48. LC-MS-條件02：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =379.22.
{1-[2-(1-羥基-乙基)-唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於0℃下，將[1-(2-二羥基甲基-唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯(212毫克，0.56毫莫耳)在CH2 Cl2 (4.0毫升)中之溶液，以三甲基鋁(1.40毫升在甲苯中之2M溶液，2.80毫莫耳)處理。然後，將反應混合物在0℃下攪拌1小時，並在室溫下16小時。接著添加飽和NH4 Cl水溶液，且以CH2 Cl2 (3 x 10毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以Na2 SO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑，而得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(1:1庚烷-EA)=0.28.LC-MS-條件02：tR =0.86分鐘，[M+H]+ =377.17.
5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序R、Q、P及J，自3-(3-甲氧基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.80分鐘；[M+H]+ =220.13.
5-間-甲苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序R、Q、P及J，自3-酮基-3-間-甲苯基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =204.17.
5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序E、O、N、M及J，自2-氟-苯甲醛開始而製成。LC-MS-條件O2：tR =0.79分鐘；[M+H]+ =224.07.
5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序E、O、N、M及J，自3-氯-苯甲醛開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.85分鐘；[M+H]+ =239.95.
5-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序E、O、N、M及J，自3-甲氧基-苯甲醛開始而製成。LC-MS-條件O2：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =236.02.
5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序E、O、N、M及J，自3-三氟甲基-苯甲醛開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =274.0.
2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序E、F及J，自苯甲醛開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.77分鐘；[M+H]+ =220.29.
2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序E、F及J，自3-甲基-苯甲醛開始而製成。LC-MS-條件01：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =234.01.
2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-酮基-3-苯基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件01：tR =0.76分鐘；[M+H]+ =204.03.
2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-酮基-3-間-甲苯基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.85分鐘；[M+H]+ =218.46.
5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-(4-甲氧基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.82分鐘；[M+H]+ =234.09.
2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-酮基-3-鄰-甲苯基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =218.16.
2-甲基-5-對-甲苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-酮基-3-對-甲苯基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件O2：tR =0.86分鐘；[M+H]+ =218.18.
5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-(3-甲氧基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.82分鐘；[M+H]+ =234.10.
5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-(3,5-二甲基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =232.12.
5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-(3-氟苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =222.14.
2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、K、L及J，自3-三氟甲氧基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =288.06.
5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自3,4-二甲基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =218.16.
2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、K、L及J，自3-三氟甲基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =272.05.
5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、K、L及J，自3-氯-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =238.06.
5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、K、L及J，自聯苯基-3- 羧酸開始而製成。LC-MS-條件O2：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =280.10.
5-對-甲苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-甲基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =204.22.
5-(4-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-三氟甲基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件O2：tR =0.89分鐘。
5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-三氟甲基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘；[M+AcCN+H]+ =298.92.
5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-氟-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.80分鐘；[M+AcCN+H]+ =249.09.
5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-氯-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.85分鐘；[M+AcCN+H]+ =264.87.
5-(4-氟苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-氟-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.80分鐘；[M+AcCN+H]+ =249.04.
5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自4-三氟甲氧基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件O2：tR =0.91分鐘；[M+AcCN+H]+ =314.99.
5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-氯-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.85分鐘；[M+AcCN+H]+ =265.23.
5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自聯苯基-3-羧酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =266.10.
5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-三氟甲氧基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.91分鐘；[M+AcCN+H]+ =314.98.
2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序R、Q、P及J，自3-酮基-3-苯基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =230.17.
2-乙基-5-苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序R、Q、P及J，自3-酮基-3-苯基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.85分鐘；[M+H]+ =218.19.
5-(4-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-(4-氯苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =238.06.
5-(2,5-二甲基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-(2,5-二甲基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =232.09.
5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序K、L及J，自3-(2-甲氧基-苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.78分鐘；[M+H]+ =234.09.
5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序E、O、N、M及J，自4-氟-苯甲醛開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.80分鐘；[M+H]+ =224.08.
5-吡啶-2-基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序U與J，自吡啶-2-羧酸開始而製成。LC-MS-條件O2：tR =0.57分鐘；[M+H]+ =191.44.
5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序U與J，自3-氰基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.77分鐘；[M+AcCN+H]+ =256.09.
5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序U與J，自3-二甲胺基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.60分鐘；[M+H]+ =233.36.
5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸：
按照一般程序J，自5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸甲酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =248.37.
5-[3-(2-異丙氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸：
按照一般程序J，自5-[3-(2-異丙氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸異丙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =275.6.
5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸：相繼按照一般程序U與J，自3-(2-羥基-乙基)-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件O2：tR =0.71分鐘；[M+H]+ =234.36.
5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸甲酯：
相繼按照一般程序U，自3-(2-羥基-乙基)-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.78分鐘；[M+H]+ =248.33.
5-(3-第三-丁氧羰基-苯基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序U與V，自間苯二甲酸單-第三-丁酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.94分鐘。
5-(2-氟-吡啶-4-基)-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序U與V，自2-氟-異菸鹼酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.69分鐘；[M+AcCN+H]+ =250.10.
5-吡啶-4-基-唑-4-羧酸(以下之鋰鹽)：
相繼按照一般程序U與V，自異菸鹼酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.31分鐘；[M+AcCN+H]+ =191.48.
2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序Y、Z，使用甲氧基醋酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基絲胺酸水合物開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =234.45.
2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸：相繼按照一般程序Y、Z，使用3-甲氧基-丙酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基絲胺酸水合物開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.77分鐘；[M+H]+ =247.96.
2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸：
相繼按照一般程序Y、Z，使用異丁酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基絲胺酸水合物開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.90分鐘；[M+H]+ =232.51.
2-丁基-5-苯基-唑-4-羧酸：相繼按照一般程序Y、Z，使用戊酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基絲胺酸水合物開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =246.45.
2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸：相繼按照一般程序Y、Z，使用苯基-醋酸、Z1及Z2，自DL-3-苯基絲胺酸水合物開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =220.18.
2-(2-第三-丁氧羰基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸：相繼按照一般程序Y、Z，使用琥珀酸單-第三-丁酯、Z1及Z2，自DL-3-苯基絲胺酸水合物開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =318.32.
5-(6-甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸鋰鹽：相繼按照一般程序U與V，自6-甲基-吡啶-2-羧酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.59分鐘；[M+H]+ =205.48.
5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸鋰鹽：相繼按照一般程序U與V，自6-三氟甲基-吡啶-2-羧酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.80分鐘；[M+H]+ =259.12.
5-異唑-5-基-唑-4-羧酸鋰鹽：相繼按照一般程序U與V，自異唑-5-羧酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.64分鐘.
2-甲基-5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸：相繼按照一般程序K、L及J，自3-(3-氯苯基)-3-酮基-丙酸乙酯開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =238.06.
5-(3-甲基-苯基)-唑-4-羧酸：相繼按照一般程序U與J，自3-甲基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =204.17.
5-(3-氰基-苯基)唑-4-羧酸：相繼按照一般程序U與J，自3-氰基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.77分鐘；[M+AcCN+H]+ =256.09.
5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸：相繼按照一般程序E、F及J，自4-氯-苯甲醛開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.84分鐘；[M+H]+ =254.23.
5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-唑-4-羧酸：相繼按照一般程序S、R、Q、P及J，自3-甲氧基-4-甲基-苯甲酸開始而製成。LC-MS-條件02：tR =0.86分鐘；[M+H]+ =234.11.
實例之製備 實例1： [1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：
按照一般程序G與H，自[1-(5-甲醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯與溴化甲基鎂開始。
LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =373.99.
實例2：[1-(5-丙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序G與H，自[1-(5-甲醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯與溴化乙基鎂開始。LC-MS-條件O2：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =388.3.
實例3：[1-(5-環丙烷羰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序G與H，自[1-(5-甲醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯與環丙基溴化鎂開始。LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =400.3.
實例4：[1-(5-異丁醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序G與H，自[1-(5-甲醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯與異丙基溴化鎂開始。LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =402.29.
實例5：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與苯基-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =340.05.
實例6：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與鄰-甲苯基-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =354.07.
實例7：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(4-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =408.04.
實例8：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =408.04.
實例9：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =374.02.
實例10：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯基-4-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =392.0.
實例11：[1-(5-乙醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-乙基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =368.09.
實例12：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2，6-二氯-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =408.0.
實例13：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3,4-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =368.1.
實例14：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3,4-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =376.03.
實例15：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯基-6-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =392.0.
實例16：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與萘-1-基-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =390.07.
實例17：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,5-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =368.09.
實例18：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,4,6-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =394.03.
實例19：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,3-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =376.02.
實例20：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-氯基-2,6-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =410.0.
實例21：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(6-氯基-2-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =406.03.
實例22：[1-(5-乙醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-氯基-2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =392.0.
實例23：[1-(5-乙醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯基-6-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =406.03.
實例24：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,4,5-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,4,5-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =394.04.
實例25：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,3,4-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =394.02.
實例26：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(4-溴苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =417.99.
實例27：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =408.05.
實例28：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.90分鐘；[M+H]+ =358.04.
實例29：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(4-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =374.02.
實例30：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =354.07.
實例31：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =390.05.
實例32：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =377.06.
實例33：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =336.10.
實例34：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =404.07.
實例35：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =404.08.
實例36：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =388.03.
實例37：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =396.11.
實例38：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =404.01.
實例39：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =420.09.
實例40：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =388.03.
實例41：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =406.04.
實例42：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =404.02.
實例43：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =388.03.
實例44：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =366.09.
實例45：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =422.09.
實例46：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-鄰-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.9分鐘；[M+H]+ =350.1.
實例47：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =370.03.
實例48：5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =407.09.
實例49：2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =405.11.
實例50：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR=0.96分鐘；[M+H]+ =404.07.
實例51：(E)-N--[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =366.05.
實例52：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-對-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-對-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =350.09.
實例53：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =366.06.
實例54：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-間-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-間-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =350.07.
實例55：5-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =423.05.
實例56：5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =407.07.
實例57：5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =421.08.
實例58：5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =411.02.
實例59：2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =405.09.
實例60：5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =461.03.
實例61：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與苯基-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =340.05.
實例62：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =354.07.
實例63：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(4-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =408.05.
實例64：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR=0.93分鐘；[M+H]+ =408.05.
實例65：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =374.02.
實例66：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-4-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =392.0.
實例67：[1-(5-乙醯基-跌喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-乙基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =368.08.
實例68：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,6-二氯-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =407.98.
實例69：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3,4-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =368.08.
實例70：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3,4-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =376.02
實例71：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-6-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =392.01.
實例72：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與萘-1-基-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =390.06.
實例73：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-IH-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,5-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =368.08.
實例74：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,4,6-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =394.02.
實例75：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,3-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.90分鐘；[M+H]+ =376.01.
實例76：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯基-2,6-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =410.01.
實例77：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(6-氯基-2-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =406.03.
實例78：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯基-2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =391.99.
實例79：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-6-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =406.02.
實例80：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,5-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,4,5-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =394.04.
實例81：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =390.05.
實例82：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-IH-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,3,4-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =394.01.
實例83：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(4-溴苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =417.98.
實例84：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =408.05.
實例85：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =358.05.
實例86：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(4-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =374.02.
實例87：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =354.07.
實例88：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.9分鐘；[M+H]+ =377.07.
實例89：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.85分鐘；[M+H]+ =336.1.
實例90：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =404.07.
實例91：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =404.06.
實例92：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =388.04.
實例93：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.86分鐘；[M+H]+ =396.1.
實例94：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2，3-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =404.0.
實例95：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =420.08.
實例96：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(3-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =388.03.
實例97：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =406.03.
實例98：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =404.01.
實例99：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =388.04.
實例100：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =366.08.
實例101：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =422.08.
實例102：(E)-N-[1-(5-乙醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-鄰-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =350.11.
實例103：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(3-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =370.04.
實例104：5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =407.1.
實例105：2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-IH-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR=0.93分鐘；[M+H]+ =407.09.
實例106：2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =405.11.
實例107：5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =421.01.
實例108：2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =421.11.
實例109：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =404.07.
實例110：2-甲基-5-對-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-對-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =405.12.
實例111：5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =420.96.
實例112：2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.00分鐘；[M+H]+ =390.93.
實例113：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =370.04.
實例114：5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =390.93.
實例115：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-對-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-對-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =350.04.
實例116：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =366.03.
實例117：5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =419.05.
實例118：5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =406.97.
實例119：2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =404.98.
實例120：5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =426.85.
實例121：5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-三氟甲基-苯基)-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =460.88.
實例122：5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =410.89.
實例123：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =350.08.
實例124：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸(RS)-1-(2-氯苯基)-乙酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(RS)-1-(2-氯苯基)-乙醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =364.1.
實例125：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸(RS)-1-苯基-乙酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(RS)-1-苯基-乙醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.9分鐘；[M+H]+ =330.14.
實例126：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(4-溴苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =393.9.
實例127：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =384.09.
實例128：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =334.1.
實例129：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑4-基胺與(4-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =350.07.
實例130：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =330.14.
實例131：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(4-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =384.1.
實例132：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =384.1.
實例133：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =350.06.
實例134：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-4-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =368.06.
實例135：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-乙基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =344.15.
實例136：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,6-二氯-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =384.04.
實例137：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(3,4-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =344.15.
實例138：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(3,4-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =352.1.
實例139：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與萘-1-基-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =366.12.
實例140：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,5-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =344.15.
實例141：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,4,6-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =370.07.
實例142：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,3-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.9分鐘；[M+H]+ =352.09.
實例143：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯基-2,6-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =386.03.
實例144：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(6-氯基-2-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =382.07.
實例145：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯基-2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =368.06.
實例146：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-6-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =382.08.
實例147：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2，4,5-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,4,5-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =370.09.
實例148：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2，6-二氟-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =366.1.
實例149：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟基-5-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氟基-5-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =402.1.
實例150：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,5-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,3,5-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =370.08.
實例151：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,3,4-三氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =370.07.
實例152：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.9分鐘；[M+H]+ =353.15.
實例153：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =380.13.
實例154：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =396.13.
實例155：(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =364.11.
實例156：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-鄰-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =326.18.
實例157：(E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =346.14.
實例158：5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =383.15.
實例159：2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =381.17.
實例160：(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H吡唑-4-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =342.14.
實例161：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =350.09.
實例162：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =316.09.
實例163：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =330.11.
實例164：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(4-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =384.08.
實例165：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-三氟甲基苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =384.08.
實例166：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =350.05.
實例167：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯基-4-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =368.02.
實例168：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(3,4-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =344.12.
實例169：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(3,4-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =352.08.
實例170：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯基-6-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =368.04.
實例171：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與萘-1-基-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =366.11.
實例172：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,5-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =344.13.
實例173：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,3-二氟-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =352.08.
實例174：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(6-氯基-2-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =382.06.
實例175：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-氯基-2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =368.04.
實例176：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯基-6-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =382.05.
實例177：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2,6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =366.08.
實例178：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-乙基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =344.13.
實例179：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =352.74.
實例180：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =312.13.
實例181：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =380.1.
實例182：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =380.1.
實例183：(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =364.07.
實例184：(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =372.14.
實例185：(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =380.03.
實例186：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =396.09.
實例187：(E)-3-(2-氧基-3,6-二氟-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =382.05.
實例188：(E)-3-(2,4-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =380.04.
實例189：(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =364.07.
實例190：(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =342.14.
實例191：(E)-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =398.11.
實例192：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-鄰-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =326.15.
實例193：(E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =346.09.
實例194：2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =1.0分鐘；[M+H]+ =381.13.
實例195：(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =380.1.
實例196：(E)-3-(3-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘：[M+H]+ =346.08.
實例197：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氯苄基酯：按照一般程序A或I，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件02：tR =1.07分鐘；[M+H]+ =395.96.
實例198：5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.07分鐘；[M+H]+ =398.98.
實例199：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件02：tR =1.05分鐘；[M+H]+ =395.93.
實例200：5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.05分鐘；[M+H]+ =399.00.
實例201：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =1.02分鐘：[M+H]+ =372.05.
實例202：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.07分鐘；[M+H]+ =375.00.
實例203：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H--吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件02：tR =1.05分鐘；[M+H]+ =372.00.
實例204：5-苯基唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件O2：tR =1.05分鐘；[M+H]+ =375.08.
實例205：2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =417.16.
實例206：2-乙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-乙基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =405.16.
實例207：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H吡唑-3-基}-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(6-氯基-2-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =428.15.
實例208：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯基-6-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =428.11.
實例209：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯基-6-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.18分鐘；[M+H]+ =404.16.
實例210：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(6-氯基-2-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.18分鐘；[M+H]+ =404.19.
實例211：2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =389.28.
實例212：2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.18分鐘；[M+H]+ =403.28.
實例213：5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =419.22.
實例214：5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =405.24.
實例215：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =402.11.
實例216：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(E)-鄰-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =348.33.
實例217：5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-必唑-4-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =405.20.
實例218：5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =419.26.
實例219：2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =403.22.
實例220：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.16分鐘；[M+H]+ =402.11.
實例221：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =402.04.
實例222：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-對-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-對-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =348.31.
實例223：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-鄰-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =348.28.
實例224：(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =401.99.
實例225：(E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =368.25.
實例226：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =394.28.
實例227：2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.19分鐘；[M+H]+ =389.29.
實例228：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =364.29.
實例229：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =402.06.
實例230：(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-間-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-間-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =348.31.
實例231：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =374.2.
實例232：(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =364.10.
實例233：(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.85分鐘；[M+H]+ =372.16.
實例234：5-(4-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =401.13.
實例235：2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-苯基-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =383.10.
實例236：[1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件02：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =354.22.
實例237：5-(4-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =426.06.
實例238：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =370.04.
實例239：5-(2,5-二甲基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(2,5-二甲基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸。LC-MS-條件02：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =419.00.
實例240：5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸。LC-MS-條件02：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =421.00.
實例241：5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸。LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =410.92.
實例242：5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-氟苯基)-噻唑-4-羧酸。LC-MS-條件01：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =411.03.
實例243：5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(2-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸。LC-MS-條件01：tR =0.90分鐘；[M+H]+ =421.09.
實例244：5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為無論是C或D，1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3,5-二甲基-苯基)-2-甲基唑-4-羧酸。LC-MS-條件01：tR =1.02分鐘；[M+H]+ =419.11.
實例245：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(6-氯基-2-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =428.15.
實例246：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-6-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =428.13.
實例247：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-6-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =404.17.
實例248：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯：按照一般程序A或I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(6-氯基-2-氟基-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =404.19.
實例249：5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =413.05.
實例250：5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =429.03.
實例251：5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =442.99.
實例252：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =426.04.
實例253：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.06分鐘；[M+H]+ =418.09.
實例254：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-對-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-對-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.10分鐘；[M+H]+ =372.18.
實例255：5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =443.03.
實例256：5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =449.00.
實例257：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.06分鐘；[M+H]+ =388.10.
實例258：(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-N-[1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =410.06.
實例259：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =425.99.
實例260：(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =425.94.
實例261：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-字唑-3-基胺與(E)-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =418.09.
實例262：(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-N-{1-[5-(1，1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =410.03.
實例263：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-對-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-對-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =372.16.
實例264：(E)-3-(2,4-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.18分鐘；[M+H]+ =425.96.
實例265：(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =410.0.
實例266：(E)-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =427.98.
實例267：(E)-3-(3-氯苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =392.14.
實例268：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.16分鐘；[M+H]+ =443.98.
實例269：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-間-甲苯基-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-間-甲苯基-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =372.16.
實例270：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =388.21.
實例271：(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =388.12.
實例272：2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =413.07.
實例273：2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =427.12.
實例274：2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR=1.21分鐘；[M+H]+ =427.09.
實例275：5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.18分鐘；[M+H]+ =443.0.
實例276：5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =429.04.
實例277：5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =429.13.
實例278：5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺：按照一般程序B，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =429.03.
實例279：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)呋喃-2-基甲基]-1H吡唑-4-基}-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯基-2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =414.04.
實例280：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.16分鐘；[M+H]+ =430.05.
實例281：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-4-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =414.06.
實例282：[1-(5,5-二氟-己基)-1H吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(2,6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR=1.15分鐘；[M+H]+ =388.13.
實例283：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯基-6-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =414.05.
實例284：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氟-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =380.17.
實例285：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(3-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.16分鐘；[M+H]+ =406.14.
實例286：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-氯-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =396.08.
實例287：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(3-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =406.15.
實例288：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,6-二氟-3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =412.12.
實例289：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氟-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氟化鈉-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =380.12.
實例290：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =356.19.
實例291：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與苯基-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =362.14.
實例292：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-三氟甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =430.07.
實例293：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5，5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(2-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =356.22.
實例294：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(3-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =371.82.
實例295：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(3,4-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =366.21.
實例296：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(2-乙基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =366.22.
實例297：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =376.16.
實例298：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =371.86.
實例299：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-乙基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-乙基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =390.19.
實例300：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與苯基-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =362.16.
實例301：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與苯基-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =338.46.
實例302：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(3,4-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =366.2.
實例303：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =376.2.
實例304：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-氯-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =396.09.
實例305：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(2-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =352.21.
實例306：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3,4-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =390.15.
實例307：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與苯基-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =338.47.
實例308：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(2,5-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.17分鐘；[M+H]+ =366.23.
實例309：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基胺與(3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =352.23.
實例310：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(2-乙基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =366.23.
實例311：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(2-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =352.23.
實例312：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =352.21.
實例313：[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基胺與(2,5-二甲基1-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =366.22.
實例314：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-乙基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-乙基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.14分鐘；[M+H]+ =390.24.
實例315：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =376.13.
實例316：{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯：按照一般程序I，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2,5-二甲基-苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =390.16.
實例317：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,4-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2,4-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =396.15.
實例318：5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =409.11.
實例319：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.03分鐘：[M+H]+ =371.8.
實例320：2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.16分鐘；[M+H]+ =475.07.
實例321：5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =405.12.
實例322：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,4-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2,4-二甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =396.15.
實例323：5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基--呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =405.09.
實例324：5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.06分鐘；[M+H]+ =409.11.
實例325：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =366.19.
實例326：2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.12分鐘；[M+H]+ =459.1.
實例327：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-氯苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.0分鐘；[M+H]+ =371.85.
實例328：5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.10分鐘；[M+H]+ =425.02.
實例329：2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.13分鐘；[M+H]+ =475.08.
實例330：5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.16分鐘；[M+H]+ =466.33.
實例331：5-對-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-對-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =391.15.
實例332：5-對-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-對-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =391.12.
實例333：2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-比唑-3-基胺與2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b：tR =1.15分鐘；[M+H]+ =459.09.
實例334：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-氟-苄基酯：按照一般程序I，接著為T，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(4-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =358.22.
實例335：[1-(5-乙醯基-跌喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-溴-苄基酯：按照一般程序I，接著為T，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(3-溴苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.05分鐘；[M+H]+ =418.07.
實例336：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氟-苄基酯：按照一般程序I，接著為T，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(4-氟苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =358.18.
實例337：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-溴-苄基酯：按照一般程序I，接著為T，自1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(3-溴苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05b：tR =1.03分鐘；[M+H]+ =418.03.
實例338：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2,3-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =440.1.
實例339：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,5-二氟-4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2,5-二氟-4-甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.86分鐘；[M+H]+ =402.17.
實例340：5-(4-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.03分鐘；[M+H]+ =445.11.
實例341：5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.02分鐘；[M+H]+ =445.14.
實例342：5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =395.14.
實例343：5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =411.11.
實例344：5-(4-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-氟苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =395.16.
實例345：5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =461.10.
實例346：5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =461.11.
實例347：5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =445.13.
實例348：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯基-3,5-二氟-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-氯基-3,5-二氟-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =406.11.
實例349：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,5-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(2,5-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =440.1.
實例350：5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =411.11.
實例351：5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =411.11.
實例352：5-(3-氯苯基)-唑唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.0分鐘；[M+H]+ =411.11.
實例353：5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =395.12.
實例354：5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =467.31.
實例355：5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05b(使用梯度液：5%B→95%B，歷經1分鐘)：tR =0.79分鐘；[M+H]+ =425.14.
實例356：5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =453.3.
實例357：5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =453.15.
實例358：5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =421.41.
實例359：5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件O2：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =391.5.
實例360：2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.0分鐘；[M+H]+ =391.44.
實例361：[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇。LC-MS-條件O2：tR =1.00分鐘；[M+H]+ =390.24.
實例362：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(3-乙醯基-異唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-異唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =378.36.
實例363：[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，1-[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇。LC-MS-條件05：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =385.2.
實例364：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =388.43.
實例365：(E)-N-[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.02分鐘；[M+H]+ =414.95.
實例366：[1-(3-乙醯基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，1-[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇。LC-MS-條件02：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =383.63.
實例367：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(3-乙醯基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[3-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-苄基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.00分鐘；[M+H]+ =387.06.
實例368：5-吡啶-2-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-吡啶-2-基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.56分鐘；[M+H]+ =378.14.
實例369：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =393.41.
實例370：(E)-N-[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.O2分鐘；[M+H]+ =420.12.
實例371：5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =461.12.
實例372：5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為T，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01b：tR =1.00分鐘；[M+H]+ =461.09.
實例373：5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =402.40.
實例374：5-(3-胺甲醯基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：將97%硫酸(0.17毫升)中之5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺(50毫克，0.112毫莫耳)在室溫下攪拌過夜。然後，將反應混合物傾倒在碎冰上，以NH4 OH調整至pH 9，接著以HCl 25%強烈地酸化。過濾沉澱物，並以水洗滌，直到中性pH為止。於乾燥後，獲得標題化合物，為米黃色固體。LC-MS-條件02：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =420.12.
實例375：5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件O2：tR =0.79分鐘；[M+H]+ =420.50.
實例376：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.02分鐘；[M+H]+ =393.34.
實例377：(E)-N-[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =420.19.
實例378：[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯苯基)-甲醇。LC-MS-條件02：tR =1.02分鐘；[M+H]+ =390.28.
實例379：5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，1-[5-(2-甲基-[1，3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸。LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =435.45.
實例380：5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =402.37.
實例381：3-{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-唑-5-基}-苯甲酸第三-丁酯：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-第三-丁氧羰基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =477.45.
實例382：[1-(5-乙醯基-吡啶-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-3-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件05：tR=0.47分鐘；[M+H]+ =385.14.
實例383：5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序C，自5-{3-[2-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基)-乙基]-苯基}-唑-4-羧酸{1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺開始。LC-MS-條件02：tR =0.88分鐘；[M+H]+ =421.15.
實例384：5-(3-甲氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-甲氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =421.17.
實例385：[1-(4-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A，接著為C(在60℃下)，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =384.65.
實例386：{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基甲基}-胺甲基酸第三-丁酯：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-(第三-丁氧羰基胺基-甲基)-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.03分鐘；[M+H]+ =506.46.
實例387：[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =391.14.
實例388：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-1,3-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.93分鐘；[M+H]+ =394.01.
實例389：(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =421.22.
實例390：2-胺基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序W，自{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基甲基}-胺甲基酸第三-丁酯開始。LC-MS-條件02：tR =0.76分鐘；[M+H]+ =406.43.
實例391：2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =492.2.
實例392：2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =492.2.
實例393：5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.72分鐘；[M+H]+ =407.20.
實例394：5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.75分鐘；[M+H]+ =407.22.
實例395：2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.75分鐘；[M+H]+ =437.22.
實例396：5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.77分鐘；[M+H]+ =457.15.
實例397：5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.69分鐘；[M+H]+ =417.76.
實例398：5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.70分鐘；[M+H]+ =417.70.
實例399：5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.58分鐘；[M+H]+ =436.28.
實例400：5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.59分鐘；[M+H]+ =436.27.
實例401：2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.77分鐘；[M+H]+ =433.25.
實例402：2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.80分鐘；[M+H]+ =433.17.
實例403：5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序X，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05c：tR =0.75分鐘；[M+H]+ =437.25.
實例404：5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-[3-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基甲基)-苯基]-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.86分鐘；[M+H]+ =407.37.
實例405：5-[3-(2-二甲胺基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺(51毫克，0.12毫莫耳)在CH2 Cl2 (1.0毫升)中之溶液，以DIPEA(0.03毫升，0.18毫莫耳)，接著以氯化甲烷磺醯(0.01毫升，0.15毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌2.5小時，然後添加二甲胺(0.9毫升在THF中之2N溶液，1.8毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下再攪拌2小時。添加EA(10毫升)與飽和NaHCO3 水溶液(10毫升)，且以EA(10毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉HPLC之純化，獲得標題化合物，為淡黃色油。LC-MS-條件02：tR =0.76分鐘；[M+H]+ =448.25.
實例406：5-(3-二甲胺基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，將5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺(75毫克，0.19毫莫耳)在CH2 Cl2 (2.0毫升)中之溶液，以DIPEA(0.05毫升，0.28毫莫耳)，接著以氯化甲烷磺醯(0.02毫升，0.22毫莫耳)處理。將反應混合物在室溫下攪拌2.5小時，然後添加二甲胺(0.9毫升在THF中之2N溶液，1.8毫莫耳)，並將反應混合物於室溫下再攪拌8小時。添加EA(10毫升)與飽和NaHCO3 水溶液(10毫升)，且以EA(10毫升)萃取水層。使合併之有機萃液以MgSO4 脫水乾燥，過濾，及在減壓下移除溶劑。殘留物藉FC之純化(93:7 CH2 Cl2 -MeOH)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(93:7 CH2 Cl2 -MeOH)=0.27. LC-MS-條件02：tR =0.74分鐘；[M+H]+ =434.14.
實例407：[1-(2-乙醯基-吡啶-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A，接著為C，自1-[4-(4-胺基-吡唑-1-基甲基)-吡啶-2-基]-乙酮與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =384.98.
實例408：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-3-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =393.24.
實例409：[1-(2-乙醯基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將{1-[2-(1-羥基-乙基)-噻唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯在AcCN(1.0毫升)中之溶液，以MnO2 (49.2毫克，0.51毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後經過矽藻土過濾，而得標題化合物，為褐色泡沫物。LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =390.98.
實例410：(E)-N-[-1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件O2：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =414.93.
實例411：[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序A，接著為C，自1-[6-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-吡啶-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =385.34.
實例412：5-(2-氟-吡啶-4-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(2-氟-吡啶-4-基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.90分鐘；[M+H]+ =395.98.
實例413：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =413.29.
實例414：5-吡啶-4-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序Z3，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-吡啶-4-基-唑-4-羧酸鋰鹽開始。LC-MS-條件02：tR =0.70分鐘；[M+H]+ =378.15.
實例415：5-(6-甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序Z3，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(6-甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸鋰鹽開始。LC-MS-條件02：tR =0.75分鐘；[M+H]+ =392.31.
實例416：2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件O2：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =421.6.
實例417：2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.99分鐘；[M+H]+ =421.61.
實例418：{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基甲基}-胺甲基酸第三-丁酯：按照一般程序B，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-(第三-丁氧羰基胺基-甲基)-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =506.44.
實例419：5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序Z3，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸鋰鹽開始。LC-MS-條件02：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =446.24.
實例420：5-異唑-5-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序Z3，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-異唑-5-基-唑-4-羧酸鋰鹽開始。LC-MS-條件01：tR =0.81分鐘；[M+H]+ =367.95.
實例421：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-4-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.0分鐘；[M+H]+ =394.25.
實例422：2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.97分鐘；[M+H]+ =435.13.
實例423：2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.0分鐘；[M+H]+ =435.31.
實例424：2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.05分鐘；[M+H]+ =418.95.
實例425：2-丁基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-丁基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =433.69.
實例426：2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件O2：tR =1.08分鐘；[M+H]+ =419.3.
實例427：2-丁基-5-苯基唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-丁基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.11分鐘；[M+H]+ =433.37.
實例428：5-(3-異丙氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-異丙氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.03分鐘；[M+H]+ =449.63.
實例429：5-[3-(2-異丙氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-[3-(2-異丙氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件O2：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =463.35.
實例430：[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =390.9.
實例431：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =393.99.
實例432：2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.06分鐘；[M+H]+ =467.69.
實例433：2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =467.25.
實例434：3-{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基}-丙酸第三-丁酯：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-(2-第三-丁氧羰基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =1.09分鐘；[M+H]+ =505.42.
實例435：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.9分鐘；[M+H]+ =393.96.
實例436：[1-(5-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.91分鐘；[M+H]+ =390.93.
實例437：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘；[M+H]+ =393.91.
實例438：(E)-N-[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件O2：tR =1.01分鐘；[M+H]+ =420.83.
實例439：[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，自1-[2-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-5-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件02：tR =0.98分鐘：[M+H]+ =390.93.
實例440：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-唑-5-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將5-苯基-唑-4-羧酸{1-[2-(1-羥基-乙基)-唑-5-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺(140毫克，0.37毫莫耳)在AcCN(4.0毫升)中之溶液，以MnO2 (267毫克，2.77毫莫耳)處理，並將反應混合物在室溫下攪拌過夜，然後經過矽藻土過濾。殘留物藉FC之純化(3:7庚烷-EA)，獲得標題化合物，為白色泡沫物。TLC：rf(3:7庚烷-EA)=0.28. LC-MS-條件02：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =378.21.
實例441：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =392.94.
實例442：[1-(4-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：按照一般程序I，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻吩-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(2-氯苯基)-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =389.93.
實例443：2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =422.07.
實例444：5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.95分鐘；[M+H]+ =442.07.
實例445：5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-間-甲苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =408.05.
實例446：2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =408.12.
實例447：2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.96分鐘；[M+H]+ =476.03.
實例448：5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.84分鐘；[M+H]+ =412.07.
實例449：5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.68分鐘；[M+H]+ =437.04.
實例450：5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =428.02.
實例451：2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.98分鐘；[M+H]+=492.06.
實例452：5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =478.03.
實例453：5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =424.07.
實例454：(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.86分鐘：[M+H]+ =420.88.
實例455：(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.85分鐘；[M+H]+ =420.84.
實例456：(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =436.88.
實例457：(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.83分鐘；[M+H]+ =404.9.
實例458：5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =438.02.
實例459：5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件05：tR =0.89分鐘；[M+H]+ =426.04.
實例460：5-苯基-唑.4-羧酸[1-(4-乙醯基-唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，自1-[2-(3-胺基-吡唑-1-基甲基)-唑-4-基]-乙酮與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件01：tR=0.88分鐘；[M+H]+=377.95.
實例461：5-苯基-唑-4-羧酸{1-[4-(1,1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺：按照一般程序B，1-[4-(1，1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸。LC-MS-條件02：tR =1.04分鐘；[M+H]+ =415.86.
實例462：[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苯并噻唑-2-基甲酯：按照一般程序A或I，接著為無論是C或D，自1-[4-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-丁基]-1H-吡唑-4-基胺與苯并噻唑-2-基-甲醇開始。LC-MS-條件01：tR =0.87分鐘；[M+H]+ =373.07.
實例463：5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序Z3，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸鋰鹽開始。LC-MS-條件01：tR =0.90分鐘；[M+H]+ =445.99.
實例464：(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(1H-吲哚-3-基)-丙烯醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基胺與(E)-3-(1H-吲哚-3-基)-丙烯酸開始。LC-MS-條件05b：tR =0.84分鐘；[M+H]+ =375.31.
實例465：5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺：按照一般程序B，接著為C，自1-[5-(2-甲基-[1,3]二氧伍圜-2-基)-唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基胺與5-苯基-唑-4-羧酸開始。LC-MS-條件02：tR =0.92分鐘；[M+H]+ =378.55.
實例466：[1-(2-乙醯基-唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯：於裝有磁攪拌棒之經火焰乾燥圓底燒瓶中，且在惰性大氣(N2 )下，於室溫下，將{1-[2-(1-羥基-乙基)-唑-4-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯(211毫克，0.56毫莫耳)在AcCN(5.0毫升)中之溶液，以MnO2 (270毫克，2.80毫莫耳)處理，並將反應混合物在55℃下攪拌3小時，然後經過矽藻土過濾。殘留物藉FC之純化(2:1至1:2庚烷-EA)，獲得標題化合物，為淡黃色油。TLC：rf(EA)=0.60. LC-MS-條件O2：tR =0.94分鐘；[M+H]+ =375.16.
II.生物學檢測 活體外檢測
式(I)化合物之ALX受體催動劑活性係根據下述實驗方法測定。
實驗方法： 胞內鈣度量：
使表現重組人類ALX受體與G-蛋白質Gα16(HEK293-hALXR-Gα16)之細胞在生長培養基(GM)中生長至80%匯合。以細胞解離緩衝劑(Invitrogen，13151-014)使細胞脫離培養皿，並於室溫下，在1,000rpm下，藉由離心5分鐘，被收集於檢測緩衝液(AB)(相等樣份之Hank氏BSS(Gibco，14065-049)與未具有Phemol紅色之DMEM(Gibco，11880-028))中。於37℃下，在5% CO2 下，於經補充1μM Fluo-4(AM)(TEFLABS.COM，0152)、0.04%(v/v)Pluronic F-127(Molecular Probes，P6866)及20mM HEPES(Gibco，15630-056)之AB中60分鐘培養後，將細胞洗滌，並再懸浮於AB中。然後，將其在50,000個細胞下，以每井70微升，接種至384-井FLIPR檢測板(Greiner，781091)上，並藉由在1,000rpm下離心1分鐘而被沉降。待測化合物之儲備溶液係在10mM之濃度下於DMSO中構成，並在AB中連續性地稀釋至活化作用劑量回應曲線所需要之濃度。WKYMVm(Phoenix肽)係作為參考催動劑使用。FLIPR384儀器(分子裝置公司)係根據製造者之標準說明書操作，添加4微升已在10mM下溶於DMSO中之待測化合物，並在實驗之前於檢測緩衝液中稀釋，以獲得所要之最後濃度。於螢光上之改變係在lex=488毫微米與lem=540毫微米下，於添加待測化合物之前與之後監測。在化合物添加後之高於基本含量之發射峰值係於基線扣除後輸出。將數值對基線值(AB添加)扣除後之高含量對照組(WKYMVm化合物，10nM最後濃度)進行正規化。使用程式XLlfit 3.0(IDBS)，以使數據吻合至方程式(A+((B-A)/(1+((C/x)^D))))之單一位置劑量回應曲線，及計算EC50 值。
所有舉例化合物之催動劑活性(EC50 值)均在1-2830nM之範圍內，具有關於ALX受體之平均值為274nM。經選擇化合物之催動劑活性係顯示於表1中。

Claims (18)

  1. 一種式(I)化合物 其中A 表示苯基或單環狀雜環基，其中個別連接至吡唑-甲基部份基團與殘基R 2 之苯基或單環狀雜環基之兩個原子，係彼此分隔達一個原子；或A 表示丙-1,3-二基；E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-、-CH=CH-或 其中星號表示經連結至R 1 之鍵結；Q 表示O或S；R 3 表示氫、(C1 -C4 )烷基、環丙基、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、-CH2 NH2 、-CH2 NHBoc、-CH2 CH2 C(O)OtBu或苄基；R 1 表示雜環基或芳基，該基團係為未經取代，經單-，二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二-[(C1 -C3 )烷基]-胺基、-C(O)-NH2 、-C(O)OtBu、(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基、羥基-(C1 -C2 )烷基及二甲胺基-(C1 -C2 )烷基；且R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基、-CO-環丙基、-CF2 -(C1 -C3 )烷基、-CHF-(C1 -C3 )烷基或-SO2 -(C1 -C3 )烷基；或此種化合物之鹽。
  2. 如請求項1之式(I)化合物，其中A 表示呋喃-2,5-二基、唑-2,4-二基、唑-2,5-二基、噻吩-2,4-二基、噻吩-2,5-二基、噻唑-2,4-二基或吡啶-2,4-二基；或此種化合物之鹽。
  3. 如請求項1之式(I)化合物，其中A 表示丙-1,3-二基；或此種化合物之鹽。
  4. 如請求項1至3中任一項之式(I)化合物，其中E 表示，其中星號表示經連結至R 1 之鍵結；或此種化合物之鹽。
  5. 如請求項1至3中任一項之式(I)化合物，其中E 表示*-(C1 -C4 )烷基-O-或-CH=CH-；其中星號表示經連結至R 1 之鍵結；或此種化合物之鹽。
  6. 如請求項1至3中任一項之式(I)化合物，其中Q 表示O；或此種化合物之鹽。
  7. 如請求項4之式(I)化合物，其中Q 表示O；或此種化合物之鹽。
  8. 如請求項6之式(I)化合物，其中R 3 表示氫或甲基；或此種化合物之鹽。
  9. 如請求項7之式(I)化合物，其中R 3 表示氫或甲基；或此種化合物之鹽。
  10. 如請求項8之式(I)化合物，其中R 1 表示苯基，其係為未經取代，經單-，二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二甲胺基、-C(O)OtBu及(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基；或此種化合物之鹽。
  11. 如請求項9之式(I)化合物，其中R 1 表示苯基，其係為未經取代，經單-，二-或三-取代，其中取代基係獨立選自包括鹵素、(C1 -C4 )烷基、(C1 -C4 )烷氧基、(C1 -C4 )氟烷基、(C1 -C4 )氟基烷氧基、苯基、氰基、二甲胺基、-C(O)OtBu及(C1 -C4 )烷氧基-(C1 -C2 )烷基；或此種化合物之鹽。
  12. 如請求項10之式(I)化合物，其中R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基或-CF2 -(C1 -C3 )烷基；或此種化合物之鹽。
  13. 如請求項11之式(I)化合物，其中R 2 表示-CO-(C1 -C3 )烷基或-CF2 -(C1 -C3 )烷基；或此種化合物之鹽。
  14. 如請求項1之式(I)化合物，其係選自包括：[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-丙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-環丙烷羰基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2- 氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸萘-1-基 甲酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,4,5-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氟-苄 基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-苯基-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-6-氟苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯基-4- 氟苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-對-甲苯基- 丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-間-甲苯基-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基- 苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基 -6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,5-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-6- 氟苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二氯-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,4-二氯-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-氯苯基)-丙烯醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲 基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-對-甲苯基-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-鄰-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(2-氟苯基)-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸1-苯基-乙酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-溴-苄基酯； [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,4,6-三氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2,6-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯； [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟基-5-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,5-三氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,3,4-三氟-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺；(E)-3-(2-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-丙烯醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯； [1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸萘-1-基甲酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,3-二氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺；(E)-3-(2,4-二氯-苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺；(E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-鄰-甲苯基-丙烯醯胺； 2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；(E)-3-(3-氯苯基)-N-[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-3-基]-丙烯醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-乙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲 基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；[1-(5-氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯苯基)-丙烯醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯基-6-氟基-3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸6-氯基-2-氟基-3-甲基-苄基酯； 5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-對-甲苯基-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；5-(3-氯苯基)-噻唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-3-(2,3-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2,3-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺； (E)-3-(2-氯基-4-氟苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-對-甲苯基-丙烯醯胺；(E)-3-(2,4-二氯-苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；(E)-3-(2-氯基-6-氟苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；(E)-3-(2-氯基-3,6-二氟-苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；(E)-3-(3-氯苯基)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(2-氟基-3-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-間-甲苯基-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(3-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺； 2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；5-(4-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-氯基-2-氟-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯； {1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-4-氟-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氯基-6-氟-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2,6-二氟-3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-氟-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-三氟甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氟-苄基酯； [1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-氯-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-氯-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3,4-二甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯； [1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；[1-(5,5-二氟-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2,5-二甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2-乙基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸3-甲基-苄基酯；{1-[5-(1,1-二氟-乙基)-呋喃-2-基甲基]-1H-吡唑-4-基}-胺甲基酸2，5-二甲基-苄基酯；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2,4-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,4-二甲氧基-苯基)-丙烯醯胺； 5-(3,4-二甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-氯苯基)-丙烯醯胺；5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-對-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-對-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸4-氟-苄基酯； [1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸3-溴-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸4-氟-苄基酯；[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸3-溴-苄基酯；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,3-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,5-二氟-4-甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；5-(4-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(4-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺； 5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-氯基-3,5-二氟-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(2,5-二氟-4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；5-(4-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-聯苯-3-基-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-聯苯-3-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺； 5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(3-乙醯基-異唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(3-乙醯基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(3-乙醯基-苄基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-吡啶-2-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺； 5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-胺甲醯基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-[3-(2-甲氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；3-{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-唑-5-基}-苯甲酸第三-丁酯；[1-(5-乙醯基-吡啶-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-[3-(2-羥基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺； 5-(3-甲氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(4-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基甲基}-胺甲基酸第三-丁酯；[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；2-胺基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-間-甲苯基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺； 5-(4-氯苯基)-2-甲基-噻唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-氰基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-環丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-甲氧基-4-甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(3-羥甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-[3-(2-二甲胺基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(2-乙醯基-吡啶-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯； 5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻吩-3-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(2-乙醯基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；(E)-N-[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(6-乙醯基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-(2-氟-吡啶-4-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-甲烷磺醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-吡啶-4-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-(6-甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-甲氧基甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基甲基}-胺甲基酸第三-丁酯；5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺； 5-異唑-5-基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-噻唑-4-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-(2-甲氧基-乙基)-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-丁基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-異丙基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-丁基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-異丙氧基甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-[3-(2-異丙氧基-乙基)-苯基]-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺； 2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；2-苄基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；3-{4-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基胺甲醯基]-5-苯基-唑-2-基}-丙酸第三-丁酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(5-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；(E)-N-[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；[1-(2-乙醯基-噻唑-5-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(2-乙醯基-唑-5-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-醯胺；[1-(4-乙醯基-噻吩-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；2-甲基-5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺； 5-(3-氯苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-間-甲苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-二甲胺基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氯苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；2-甲基-5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-三氟甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(4-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-三氟甲基-苯基)-丙烯醯胺； (E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(3-三氟甲氧基-苯基)-丙烯醯胺；(E)-N-[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-3-(2-氯基-4-氟苯基)-丙烯醯胺；5-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-(3-氟苯基)-2-甲基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-噻唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(4-乙醯基-唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸{1-[4-(1,1-二氟-乙基)-噻唑-2-基甲基]-1H-吡唑-3-基}-醯胺；[1-(5-酮基-己基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸苯并噻唑-2-基甲酯；5-(6-三氟甲基-吡啶-2-基)-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；(E)-N-[1-(5-乙醯基-呋喃-2-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-(1H-吲哚-3-基)-丙烯醯胺；5-苯基-唑-4-羧酸[1-(5-乙醯基-唑-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-醯胺；及[1-(2-乙醯基-唑-4-基甲基)-1H-吡唑-4-基]-胺甲基酸2-氯-苄基酯；或此種化合物之鹽。
  15. 如請求項1之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽，其係作為藥劑。
  16. 如請求項1之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽，其係用於預防或治療疾病，選自炎性疾病、阻塞氣道疾病、過敏性症狀、HIV所媒介之反轉錄酶病毒感染、心血管病症、神經發炎、神經病症、疼痛、朊病毒所媒介之疾病及澱粉狀蛋白所媒介之病症；及用於調制免疫回應。
  17. 一種醫藥組合物，其含有如請求項1之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽作為活性成份，及至少一種治療上惰性賦形劑。
  18. 一種如請求項1之式(I)化合物或其藥學上可接受之鹽於藥劑製造上之用途，該藥劑係用於預防或治療疾病，選自炎性疾病、阻塞氣道疾病、過敏性症狀、HIV所媒介之反轉錄酶病毒感染、心血管病症、神經發炎、神經病症、疼痛、朊病毒所媒介之疾病及澱粉狀蛋白所媒介之病症；及用於調制免疫回應。
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