TWI313608B - Lower bone mass treating agent containing er4 agonist as active ingredient - Google Patents

Lower bone mass treating agent containing er4 agonist as active ingredient Download PDF

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TWI313608B
TWI313608B TW091116219A TW91116219A TWI313608B TW I313608 B TWI313608 B TW I313608B TW 091116219 A TW091116219 A TW 091116219A TW 91116219 A TW91116219 A TW 91116219A TW I313608 B TWI313608 B TW I313608B
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TW
Taiwan
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keto
hydroxy
aza
enoic acid
prostate
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Application number
TW091116219A
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English (en)
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Maruyama Toru
Kobayashi Kaoru
Kambe Tohru
Takayuki Maruyama
Yoshida Hideyuki
Nishiura Akio
Abe Nobutaka
Original Assignee
Ono Pharmaceutical Co
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Publication date
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Claims (1)

1JUUO附件4 A8B8C8D8 六、申請專利範圍 第91116219號專利申請案. 4〇〇年.12月.2日修正替換頁 一種局部投與用1 、用骨量降低疾病之預防及/或治療劑 組成物，以具有& 則列腺素骨架之EP4激動劑而係由 下列化子式（I 1 )所示之化合物群所選出之化合物， 其無毒性鹽或其環糊精包接化合物為有效成分； R2*1 R3"1 13 -»« M (Μ) i15 OH [式中， R1 1表示經基 R 卜1 ci-6烷氧基或NR6 — 1!^·!基（基中 及R7·1獨立地表示氫原子或Ci *烷基）； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1表示嗣基； 1表示羥基； 卜1及R415·1各自獨立地表示氫原子； 、 1表示被以下之基取代之笨基： (i) 1至3個 Cu烧氧基- Cm烧基、 以及 記號.....表示單鍵或雙鍵]。 2.如申請專利範圍第1項之預防及/或治療劑組成物，其 中該骨量降低疾病為原發性骨疏鬆症、二次性骨疏鬆 症、癌骨轉移、高鈣血症、佩吉特氏病、骨缺損、骨壞 死之骨疾病、骨手術後之骨形成及骨移植代替療法》 3 . —種局部投與用骨量降低疾病之預防及/或治療用持 R R R 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 414 313882劃線版 — — — — — III — — — — · I I--III ^ ·!!ΙΙΙΙΙ« (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8S8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2曰修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 415 、申請專利範圍 續性醫藥製劑，以具有前列腺素骨架之ep4激動劑而 係由下列化學式（1-1)所示之化合物群所選出之化合 物，其無毒性鹽或其環糊精包接化合物為有效成分;
[式中， R1 — 1表示羥基、Cb6烷氧基或NRMr7·1基（基中， R6·1及R7·1獨立地表示氫原子或（^_4烷基）； R2_1表示酮基； R3 — 1表示羥基； R43·1及R415·1各自獨立地表示氫原子； R5_1表示被以下之基取代之苯基： (i) 1至3個 Ci-4烧氧基- Ci_4烧基、 以及 記號-----表示單鍵或雙鍵]。 4.如申請專利範圍第3項之持續性醫藥製劑，其中該 持續性醫藥製劑為微球粒製劑、微膠囊製劑、奈米 微球製劑或薄膜製劑。 5 . —種局部投與用骨量降低疾病之預防及/或治療劑， 以具有前列腺素骨架之EP4激動劑化合物，而係從 下列化學式（1-2) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8 B8 C8 D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 416 、申請專利範圍
[式中： R1_2表示 (1)-COO-Y2-R9·2 基；或 PhCOO-ZU-ZW-Z3-2 基； (基中： Y2表示單鍵 R9 — 2表示（1)苯基，或（2)可被1個鹵素原子取代之 聯苯基； Z1_2表示 C 1 - 4伸烧基、 Z2·2表示 (1) -CO-基、 (2) -OC〇-基、 (3) -COO-基' (4) -CONRM-2-基、 (5) -0-基、 (6) -OCONR17·2-基、或 (7) -OCOO-基； z3_2表示 (1)氫原子、 私紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------訂·------- (請先閱讀背面之注意事項再填寓本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2曰修正替換頁 六、申請專利範圍 (2) C1-15 烷基、 (3) C2.6 烯基、 (4) 環12 、或 (WCm烷氧基、 其中’環12表示 U)可經cU8烷基取代之苯基、或 (2)C3-1G環烷基 R112及R17·2分別獨立地表示Ci-8烷基’ 其他記號表示與申請專利範圍第1項記载者相同之 意義]表示之化合物群中選出之化合物、其無毒性 鹽或其環糊精包接化合物為有效成分。 一種局部投與用骨量降低疾病之預防及/或治療用持 續性醫藥製劑，以具有前列腺素骨架之EP4激動劑， 而係由下列化學式（ί -2)所示之化合物群中選出之化合 物、其無毒性鹽或其環糊精包接化人 、 °5物為有效成分；R 〇 / ]8 14 請 先 閱 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 填 寫 頁 f I I I 訂 6· ,R1·2 線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R3- 1 13 i1S OH 0-2) [式中： R1·2表示 (i)-coo-y2-r9_2 基；或 PICOO-ZU-Z2-2-^3」基； (基中 I纸張尺度適用申國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297iJ7 417 313882劃線版 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 418 、申請專利範圍 γ2表示單鍵； R9'2表示（1)苯基，或（2)可被1個鹵素原子取代之 聯苯基； Z1·2表示 C 1 - 4伸烧基、 Z2-2表示 (1) -CO-基、 (2) -OCO-基、 (3) -COO-基、 (4) -CONR"-2-基、 (5) -0-基、 (6) -OC〇NR17-2-基、或 (7) -0C00-基； Z3 — 2表示 (1) 氫原子、 (2) C,.15 烷基、 (3) C2-6 烯基、 (4) 環I2 、或 (5) (^.6烷氧基， 其中，環12表示 (1) 可經C!_8烷基取代之苯基， (2) C3.1G環烷基， R11·2及R17·2分別獨立地表示氫原子或Cb8烷基， 其他記號表示與申請專利範圍第1項記載者相同之 私紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 IfIII — ΙΙ --------^ «ΙΙΙΙΙΙΙ — (請先閱讀背面之注意事項再填寓本頁) 131J0U5 098S8 ABaD 第91116219號專利申請案 100年12月2 B修正替換頁' 六、申請專利範圍 意義]。 一種局部投與用骨督 直降低疾病之預防及/或治療劑 組成物，以具有前列睑其 腺素月架之ep4激動劑，而係 由下列化學式（1-3)所 ^所選出之化合物，其無毒性鹽或 其環糊精包接化合物為有效成分；
0-3) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 [式中，-表不（1)單鍵或（2)雙鍵， R19 3及R 分別獨立地表示（1)氫原 坑基或（3)函素原子； T3表示（1)氧原子或（2)硫原子；X3 表示（1)-CH2·基、或（2)_0•基； A3 表示 A1·3 或 A2·3， A1-3表示 (1)可被1至2個Cm烷基取代之直鏈C: 燒基， 或 （2)可被1至2個Cm烷基取代之直鏈C: 稀基， A2·3 表示-GH-GM-G3·3-基， G1_3表示 (1)可被1至2個Cm烷基取代之直鏈C 子、（2)C 伸 伸 ---I--------I --------訂------I 線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 419 313882劃線版 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 420 、申請專利範圍 烧基、 或 （2)可被1至2個Cu烷基> 代之直鏈C2-4伸 稀基、 G2 — 3表示 (1) -Y3-基、 (2) -(環 I3)-基、 (3) -Υ3-(環 I3)-基、或 伸烷基）-(環 I3)-基， Y3 表示（1)-S-基、或（4)-0-基， 環I3表示噻吩基、苯基、呋喃基、環丙基、 噻唑基、吲哚基、噚唑基， G3 _3表示 (1) 單鍵、或 (2) 直鏈Cm伸烷基、 D3 表示 D1·3 或 D2 3， D1·3表示 (1) -COOH 基、 (2) -COOR2·3 基、 (3 )四唑-5 -基、或 (4) C0NR3'3S02R4_3 基， R2·3表示烷基、或（2)聯苯基， R3_3表示（1)氫原子， R4-3表示（UCu烷基或（2)苯基， D2·3表示 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 -------- 訂· — —----1·線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 申請專利範圍 (1) -CH2OH 基、 (2) -CH2OR5-3 基、 (3) 羥基、 (4) -OR5·3 基、 (5) 曱醯基、 (6) -CONR6-3R7-3 基、 (7) -C0NR6-3S02R8·3 基、 (8) -0-(C0-胺基酸殘基-NH)m_3-H 基 (9) -COOR9·3 基' (10) -OCO-R10-3 基、(u)-coo-z1-3 基-z2-3 基-Z3·3 基、 (12) ϊ Hi m 1^1 n n n· n I n ΪI i 一 5, I 111 1 ! If n n I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R5·3表示Cb6烷基， R6·3及R7·3分別獨立地表示（1)氫原子， R8·3表示被苯基取代之Cu烷基， R9·3表示（1)經聯苯基取代之Cbe烷基， R 10-3 表示（1)苯基或（2)(^-6烷基 m-3」表示1或2, 表示（UCm·伸烷基， Z2 3 表示（l)-OCO-基、（2)-COO-基 (3)-CONRn·3-基、或（4)-NR13·3-基， Z 私紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 421 313882劃線版 1313608 0^8^08 ABaD 第91116219號專利申請案 1〇〇年12月2曰修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 422 六、申請專利範圍 .Z3·3表示（1)氫原子、（2)Cu8烷基、（3)環23， 或（4)經C丨·6烷基-NR18·、基取代之^ 6院基， 環2 3表示C 3 _! 〇環院基， rh-3、ri3·3及Rl8·3分別獨立地表示Cw炫基， 汉11-3及z3-3基亦可與其鍵結之氮原子一起形 成5至7員單環飽和雜環，該雜環亦可另含有丨個 氮原子； E3 表示 E1·3 或 E2·3， E1 _3表示 (1) C3_7環烷基、或 (2) 環 33 ， E2·3表示 (1) 環43、或 (2) 環 53 ， 環53.表示萘基、噚唑基（可經i個^ ^烷基取代）、 異噚唑基（可經i個Cl_4烷基取代）或苯并呋喃基， 環33表不（1)噻吩基、（2)笨基或（3)呋喃基， 環33表示苯基時，可經1至2個下刿取代基取代 (但是’取代基為2甸時，各取代基可相同或不同）： (1) 鹵素、 (2) Cm烷基 (3) CF3 基、 (4) Cm院氧基、 (5) 苯基或 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------訂---------線· 〈請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 Β8 C8 D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 申請專利範圍 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (6)續基 環 取代； 環43表示必須經1個下別 ΊΕΙ卜列取代基取代，且可 再經1個自原子或羥基取代之笨夷. ⑴經1個0R取代之^烧基[此VR表示Cl-4烧 基（可經1個cf3取代）或環丙基]、 (2) C2-6 烯基、 (3) CZ-6快基（可經1個笨基取代）、 (4) 羥基、 (5) 環丙基、 (6) 經苯基（可經1個CF3取代）或吡啶基取代之Ct.6 院氧基、 (7) 經1個或2個Cu烷基、（^-4烷氧基、CF3、羥 基或齒素取代之苯基、 (8) 胺基、 (9) 萘基、 (1 〇)吼咬基、 (11) 吲哚基、 (12) 異吲哚基、 (13) 呋日南基（可經1個（：,-4烷基取代）、 (14) 苯并咲蝻基、 (1 5)苯并噚唑基、 (1 6)笨并噻唑基（可經1個c 1 _4烷基取代）、或 表示咲日南基時，可經 或2個C 1.4烧基 n 1·· l f— n · n n n n n »1 I 一 1 n n· ala n n I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 423 313882劃線版 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 六、申請專利範圍 .(17)經-NR24_3R25·3 基取代之 Cu 烷基（R24·3 及 R25-3 各自獨立表示氫原子或C! _6烷墓），限制條件為： (1)T3為氧原子，X3為- CH2-基，A3表示八丨-3且D3 表示D10時，E3表示E2·3]。 8. —種局部投與用骨量降低疾病之預防及/或治療用 持續性醫藥製劑，係以具有前列腺素骨架之EP4激 動劑，而係由申請專利範圍第7項記載之化學式 (1-3)所示之化合物群中選出之化合物、其無毒性鹽 或其環糊精包接化合物為有效成分。 9. 一種下列化學式（1-2)所示之前列腺素衍生物、其無 毒性鹽或其環糊精包接化合物：
OH Ro-I IO - --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (式中之記號表示與申請專利範圍第5項記載者相 同之意義）。 ‘ 10. —種從下列化學式（1-3)所示之化合物群中選出之 化合物、其無毒性鹽或其環糊精包接化合物： (1-3)
OH (式中之記號表示與申請專利範圍第7項記載者相 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 424 313882劃線版 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 425 六、申請專利範圍 同之意義）。 1 1. 一種從下列化合物組成之群中選出之化合物，其無 毒性鹽或其環糊精包接化合物： (1) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氣苯基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (2) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-苯基苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (3) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲基苯基） -17，18，19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (4) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氟苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (5) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (6) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4 -甲基苯基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (7) (15(2 ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(2 -甲基苯基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (8) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(2-氟苯基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (9) (15α ,13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-三氟甲苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (10) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲氧苯基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (11) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -乙基苯基） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 1Q0年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 426 六、申請專利範圍 -17,18,19,2 0-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (12) (15 α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3,4-二氟苯基） -17,18,19,2 0-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (13) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3,5-二氟苯基） •17,18,19，2 0-去四甲基-8·氮雜前列腺-13-烯酸、 (14) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-丙基苯基） -17,18,19，20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (15) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-乙氧苯基） -17，18,19,2 0-去四甲基-8-氮雜前列腺_13_烯酸、 (16) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-異丙氧苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (17) (15 α，5Z，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-三氟甲 基苯基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺 -5,1 3 -二烯酸、 (18) (15α，5Z，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲基苯基）-17，18，19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺- 5，13-二烯酸、 (19) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3,5-二甲基苯 基）-17，18，19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺_13_烯酸、 (20) (15 α ,5Z,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-5,13-二烯酸、 (21) (15 α，5Z，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3,4-二氟苯基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-5，13-二烯酸、 (22) (15 α，5Z，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氟苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-5,13-二烯酸、 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------訂·--------線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 0^888 ^BaD 第91116219號專利申請案 100年12月2曰修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 427 々、申請專利範圍 (23) (15α，5Z，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17，18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-5,13·二烯酸、 (24) (15a )-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲基苯基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺烷酸、或 (25) (15^1：，13£)-9-酮基-15-羥基-16-苯基-17，18，19， 20 -去四曱基-8-氮雜前列腺-13 -烯酸· 3 -苯基苯酯。 12.如申請專利範圍第10項之化合物，其中化學式（1-3) 中之A3基中，-Y3-基表示-S-基。 1 3 .如申請專利範圍第9項之化合物，其係從下列化合 物組成之群中選出之化合物，其無毒性鹽或其環糊 精包接化合物： (1) (11〇:，15〇:，13丑）-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-甲 氧曱基苯基）-17,18，19,20-去四曱基-5-硫雜前列腺 -13-烯酸.2 -壬醯氧基乙酯、 (2) (11〇:，15〇:，13£)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-甲 氧曱基苯基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜前列腺 -1 3 -烯酸·特戊醯氧基甲S旨、 (3) (11α: ,15α，13 E)-9。酮基-11，15-二羥基-16-(3 -甲 氧曱基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列腺 -13-烯酸.1-環己氧羰氧基乙酯、 (4) (11α ,15α，13 E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3 -曱 氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列腺 -13-烯酸.N，N-二乙胺羰基曱酯、 (5) (11 α，15 α ,13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-曱 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂·--------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8 B8 C8 D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 428 六、申請專利範圍 氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜前列腺 -1 3 -烯酸.2 -乙醯氧基乙酯、 (6) (11 α，15 α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3 -甲 氧甲基苯基）-17，18，19,20-去四甲基-5-硫雜前列腺 -13 -稀酸.节醯基甲自旨、 (7) (11 α，15 α，13E)-9-酮基-11,15-二羥基-16-(3-甲 氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜前列腺 -13-烯酸.異丙氧羰基曱酯、 (8) (11〇:，15〇:，13£)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-曱 氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列腺 -13-烯酸.Ν,Ν-二乙胺羰氧基甲酯、 (9) (11 α，15 α，13Ε)-9-酮基-11,15-二羥基-16-(3-甲 氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜前列腺 -13 -烯酸.第三丁氧羰基甲酯、 (10) (11 α，1 5 α，13E)-9-酮基-11,15-二羥基-16-(3-曱氧甲基苯基）-17,18，19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸.1-異丙氧羰基乙酯、 (11) (11 α，15 α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-曱氧甲基苯基)-17,1 8,19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-1 3 -烯酸· 1 - T醯基乙酯、 (12) (11 α，15 α，13Ε)·9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-曱氧曱基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸·甲氧羰基甲酯、 (13) (11α，15α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 六、申請專利範 圍 甲 氧甲基苯 基）- 17，18，19,20-去 四 甲 基 -5 硫 雜 前列 腺 -1 3-烯酸 • 2- 十三碳酿氧 基 乙酯 (14)(11 α ，1 5 a , 13E)-9-酮基 -1 1，1 5- 二 基- 16 -(3- 曱 氧甲基苯 基）- 17,18,19,20 -去 四 甲 基 -5 -硫 雜 前列 腺 -1 3-烯酸 • 2- 庚醯氧基乙 m > (1 5)(1 1 α ,1 5 a , 1 3E)-9-酮基 -1 1,1 5- 二 羥 基 16 -(3- 甲 氧甲基苯 基）- 17,18,19,20 -去 四 曱 基 -5 -硫 雜 前列 腺 -13-烯酸 • 2- 辛醯氧基乙 m Λ (16)(11 α ，1 5 a , 1 3E)-9-酮基 -1 1,1 5- 二 羥 基_ 16 -(3- 甲 氧甲基苯 基）- 17,18,19,20 -去 四 甲 基 -5 -硫 雜 前列 腺 -1 3-烯酸 • 2- 癸醯氧基乙 m Λ (17)(11 α ,1 5 a , 13E)-9-酮基 -1 1,1 5- 二 羥 基- 16-(3- 甲 氧甲基苯 基）- 17,18,19,20 -去 四 甲 基 -5 硫 雜 前列 腺 -1 3 -烯酸 • 稀 丙氧羰基甲 酯 (18)(11 α ,1 5 a , 13E)-9-酮基 -1 1,1 5- 二 羥 基- 16 -(3- 甲 氧甲基苯 基）-17，18，19,20 -去 四 甲 基 -5 -硫 雜 前列 腺 -13-烯酸 • 壬 醯氧基曱酯 (1 9)(1 1 α ,1 5 a , 1 3E)-9-酮基 -1 1,1 5- 二 羥 基 16-(3- 甲 氧曱基苯 基）- 17,18,19,20 去 四 甲 基 -5 -硫 雜 前列 腺 -13-烯酸 • 2- 經基乙酯、 (20)(11 a ,1 5 a ， 13E)-9-酮基 -1 1,1 5- 二 羥 基- 16 -(3- 曱 氧曱基苯 基）- 17,18,19,20 去 四 曱 基 -5 -硫 雜 前列 腺 -13-烯酸 • 苯 酯、 (21)(11 α ,1 5 a , 13E)-9-酮基 -1 1,1 5- 二 羥 基 16 -(3- --------訂·-------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 429 313882劃線版 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 430 、申請專利範圍 曱氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸·羧基甲酯、 (22) (11α，15 α ,13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-曱氧甲基苯基）-17，18,19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸.二丙胺甲醯基曱酯、 (23) (11 α ,15 α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-甲氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸·二丁胺甲醯基甲酯、 (24) (11α，15α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-曱氧曱基苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-13 -稀酸.4 -戊苄醯基甲酯、 (25) (11 α ,15 α，13E)-9-酮基-11,15-二羥基-16-(3-曱氧甲基苯基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-1 3 -烯酸· 1，1 -二曱庚氧羰基曱酯、 (26) (1 Ια，15α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-甲氧甲基苯基）-17，18,19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸.二戊胺甲醯基甲酯、 (27) (11α，15α，13E)-9-酮基-11,15-二羥基-16-(3-甲氧曱基苯基）-17，18，19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸.2 -辛氧基乙酯、 (28) (11 α，15 α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-甲氧曱基苯基）-17，18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13-烯酸.2-(2,2-二甲戊醯氧基）乙酯、 (29) (11 α ,15 α，13E)-9-酮基-11,15-二羥基-16-(3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 - --------------^ — — — — — — — II (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 0^8008 ABaD 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制取 431 、申請專利範圍 曱氧甲基苯基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸.3 -丁氧基丙酯、 (30) (11α，15α，13E)-9-酮基- ll，15-二羥基-16-(3-曱氧曱基苯基）-17，18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13 -烯酸.2 -丁氧基乙酯、 (31) (11〇，15〇:，13£)-9-酮基-11,15-二羥基-16-(3-曱氧曱基苯基）-17，18，19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-13-烯酸.2-戊氧基乙酯、 (32) (11α，15α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-甲氧曱基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-1 3 -炸酸· 2 -己乳基乙S旨、 (33) (11α ,15α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-'曱氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13-烯酸.2-(2,2-二甲辛醯氧基）乙酯、 (34) ( 1 1 α，1 5 a，1 3E)-9-酮基-1 1，1 5-二羥基-1 6-(3-曱氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜前列 腺-13-烯酸.2-(2,2-二乙基戊醯氧基）乙酯、 (35) (11α ,15α, 13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-甲氧甲基苯基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-13-烯酸· 4-(4-氯苯基）笨酯、 (36) (11α，15α，13E)-9-酮基-11，15-二羥基-16-(3-曱氧曱基苯基）-17，18,19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-13-烯酸.2-(金剛烷-1-基羰氧基）乙酯、或 (37) (11〇:，15α，13Ε)-9·酮基-11，15-二羥基-16-(3- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂---------線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8 B8 C8 D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 432 六、申請專利範圍 甲氧甲基苯基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜前列 腺-13-烯酸.2-(2,2-二丙戊醯氧基）乙酯。 1 4.如申請專利範圍第1 0項之化合物，其係從下列化 合物組成之群中選出之化合物，其無毒性鹽或其環 糊精包接化合物： (1) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲氧甲基苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯 酸·乙S旨、 (2) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-曱氧甲基苯 基）-17,18，19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (3) (5S，15a，13E)-5 -曱基-9-酮基-15-羥基-16-(3 -曱 氧甲基笨基）-17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺 -1 3 -烯酸、 (4) (15α，13Ε)-5,5-二甲基-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲氧甲基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-8 -氮雜前列 腺-13-烯酸、 (5) (15〇:，13£)-5,5-伸乙基-9-酮基-15-羥基-16-(3-罗氧甲基苯基）-17，18，19,20-去四甲.基-8-氮雜前列 腺-1 3 -烯酸、 (6) (5R，15 α，13E)-5-曱基-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲 氧甲基笨基）-17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (7) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(2,2,2-三氟 乙氧甲基）笨基）-17，18，19,20-去四甲基-8-氮雜前列 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2曰修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 433 六、申請專利範圍 膝-13 -稀酸、 (8) (15α，13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-曱氧曱基苯 基）-2,3,4，17，18，19,20-去七甲基-1，5-(2,5-間伸噻.吩 基）-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (9) (15α ,13Ε)·9-酮基-15-羥基-16-(3-氣-4-羥苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (10) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-((E)-1-丙烯苯 基）-17，18，19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (11) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(2 -氟苯基）苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (12) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(4-氟苯基）苯 基）-17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (13) (15 ο:，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(5-甲基呋喃-2-基） 苯基）-17,1 8,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (14) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(萘-2-基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (15) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(2 -甲氧苯基） 苯基）-17，18，19,2〇-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (16) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(2-羥苯基）苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (17) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(3-羥苯基）苯 基）-17,18,19,20-去四f基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (18) (15a，13E)-1，5-(2,5-間伸噻吩基）-9-酮基-15-羥基-16-(3-氣苯基）-2,3,4,17,18,19,20-去七曱基 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------訂·-------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8 B8 C8 D8 第91116219號專利申請案 lpO年12月2曰修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 434 六、申請專利範圍 -8 -氮雜前列腺-13 -烯酸、 (19) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-環丙苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、. (20) (13E)-9-酮基-15-羥基-16，16-二氟-16-(3-甲氧 曱基苯基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (21) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-苄氧苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (22) (15α ,57，13£)-9-酮基-15-羥基-16-(3-曱氧曱 基苯基）-17，18，19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺 -5，1 3 -二烯酸、 (23) (15α ,13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-[3-(苯并呋喃 -2-基）苯基]-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺 -1 3-烯酸、 (24) (15 α，13Ε)-2,7-(1，3-間伸苯基）-9-酮基-15-羥 基-16-(3-曱基苯基）-3,4,5,6,17,18,19,20-去八曱基 -8 -氮雜前列腺-13 -烯酸、 (2 5)(15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16_(3-(2-苯乙炔基） 苯基）-17,1 8,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (26) (15α，13Ε)-2,7-(1，4-伸苯基）-9-酮基-15-羥基 -16-(3-甲基苯基）-3,4,5，6,17,18,19,20-去八甲基-8-氮雜前列腺-1 3 -烯酸、 (27) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基）-2,6-(l，3-間 伸苯基）-3,4,5，17，18,19,20-去七甲基-8- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂·--------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2曰修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、申請專利範圍 氮雜前列腺-13 -烯酸、. (28) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -曱基苯基）-1，5-(2,5-間伸噻吩基）-2,3,4，17，18，19,20-去七甲基 -8 -氮雜前列腺-1 3 -烯酸、 (29) (15〇:，13£)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-5-[5-(5-酮基-1，2,4-噚二唑-3-基）噻吩-2-基]-1，2,3,4，17， 18.19, 20-去八曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (30) (15α ,13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-1,5-(2,5-間伸呋喃基）-2,3,4，17，18，19,20-去七甲基-8· 氮雜前列腺-13-烯酸、 (31) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基 間伸 噻吩基 ）-4,5,6，17,18,19,20-去七甲基-8-氮雜前列腺-13-烯酿、 (32) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-5-[5-(四唑-5-基）噻吩-2-基]-1，2,3,4，17，18，19,20-去 八甲基-8 -氣雜前列腺-1 3 -稀、 (33) (15α，13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(萘-1-基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (34) (15α ,.13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲氧甲基苯 基）-17，18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (35) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氣苯基）-17， 18.19, 20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (36) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-環丙氧曱苯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 435 313882劃線版 1313608 A8 B8 C8 D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 436 、申請專利範圍 基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (37) (15 α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(2,2,2-三氟 乙氧曱基）笨基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜- 8-氮雜前列腺-1 3 -烯酸、 (38) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -丙苯基）-17， 18，1 9,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (39) (15^}：，13£)-9-酮基-15-羥基-16-環戊基-17,18， 19.20- 去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (40) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(噻吩-2-基）-17， 18.19.20- 去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (41) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-三氟甲苯 基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (42) (15^，13£)-9-酮基-15-羥基-16-苯基-17，18， 19.20- 去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (43) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲基苯基） -17，18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13- 稀酸、 (44) (15 α ,13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氟苯基）-17， 18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (45) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟笨基）-17， 18.19.20- 去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (46) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3,4-二氟苯基） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 437 、申請專利範圍 -17,18,19，20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13- 烯酸、 (4 7)(15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(萘-2-基）-17, 18.19.20- 去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (48) (15 α ,13E)-2,3 -甲橋-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯 苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (49) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-第三丁苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (50) (13 E)-9-酮基-15-羥基-16α -甲基-16-苯基-17， 18,19，20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (51) (13 Ε)-9-酮基-15-羥基-16/3 -甲基-16-苯基-17, 18.19.20- 去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (52) (1 5α，13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -乙苯基）-17, 18.19.20- 去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (53) (15〇:，13£)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟-3-三氟甲 苯基）-17，18，19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列 腺-13-烯酸、 (54) (15 α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟-3-曱苯 基）-17,18，19，20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (55) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯-4-氟苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂·--------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寓本頁) 1313608 A8 B8 C8 D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 438 、申請專利範圍 烯酸、 (56) (15 冷，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基）-17, 18，19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (57) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16_(3-甲基苯基）-5-(5-羧噻唑-2-基）-l，2,3,4，17，18，19,20-去八曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯、 (58) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基）-4-(3-羥異噚唑-5-基）-1，2,3,17,18, 19,20-去七曱基-5-硫雜-8 -氮雜前列腺-1 3 -烯、. (59) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基）-2-(5-酮基-1,2,4-噚二唑-3-基）-1,17,18,19,20-去五甲 基-5 -硫雜-8 -氣雜前列腺-1 3 -炸、 (60) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基）-2-(5-酮基-1，2,4-噻二唑-3-基）-1,17,18,19,20-去五曱 基-5-.硫雜-8-氣雜前列腺-13 -稀、 (61) (15 α，1 3 E)-l-甲氧基-9-酮基-15-羥基-16-(3-氣 苯基）-17,18，19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -13-烯、 (62) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-l，2,3,4，17，18,19,20-去八甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯、 (63) (15α，13E)-1-甲氧基-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟 苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -13-烯、 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂·-------- (請先閱讀背面之注意古甲項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 439 、申請專利範圍 (6 4)(15α ,13E)_9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-5-[5-(5-酮基-l，2,4-卩f二唑-3-基）噻唑-2-基]-l，2,3,4， 17,18,19,20-去八甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯、 (65) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基） -17,18,19, 20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜-10-氧雜前 列腺-1 3 -烯酸、 (66) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19, 20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜-10-氧雜前 列腺-1 3 -烯酸、 (67) (15α,13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲基苯基） -17,18,19, 20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜-10-氧雜前 列腺-1 3 -烯酸、 (68) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲胺甲苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -13 -烯酸·鹽酸鹽、 (69) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-乙基-4-氟苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (70) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(5-甲基呋喃-2-基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -13-烯酸、 (7 1)(15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(2 -曱基噚唑-5-基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -13-烯酸、 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂--------— 線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 0^8008 ABaD 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 440 、申請專利範圍 (72) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(苯并呋喃-2-基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (73) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(5-乙基呋喃-2-基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (74) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4,5-二曱基呋 喃-2-基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前 列腺-1 3 -烯酸、 (75) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲基呋喃-2-基）-17,18，19，20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -浠酸、 (76) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-硝苯基）-17, 18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (77) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲基異噚唑 -5-基）-17,18，19，20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀酸、 (78) (15〇:，13£)-9-酮基-15-羥基-16-(.3-甲氧曱基苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯-1-醇、 (79) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-曱氧甲基苯 基）-17,18,19,20_去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -13-烯-1-醇、 (80) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3,4-二氟苯基） -17,18，19，2 0-去四曱基-8-氳雜前列腺-13-烯-1-醇、 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 I I I — 1 I--------------^ ·11111111 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、申請專利範圍 (81) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氣苯基） -17，18,19,2 0-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯-1-醇、 (82) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氣苯基）-17,18, 19.20- 去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯-1-醇、 (83) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-苯基-17，18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯-l-醇、 (84) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲基苯基）-17， 18.19.20- 去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯-1-醇、 (85) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氟苯基）-17,18， 19.20- 去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯-1-醇、 (86) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-17，18, 19.20- 去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯-卜醇、 (87) (15^，13£)-9-酮基-15-羥基-16-(3-丙棊苯基）-17，18，19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-稀-1 -醇、 (88) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-三氟甲苯 基）-17，18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -13-烯-1-醇、 (8 9) (15α ,13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -乙苯基）-17,18, 19.20- 去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯-1-醇、 (90) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3,4-二氟苯 基）-17，18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 -稀' -1 -醉、 (91) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4氟-3-三氟甲 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) · n m ί 11 1 n n 一 δ, n I n 441 313882劃線版 1313608 A8 B8 C8 D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 442 六、申請專利範圍 苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列 腺-13-烯-1-醇、 (92) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟-3-三曱苯 基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3 ·稀-1 -醇、 (93) (15 α ,13E)-9_酮基-15-羥基-16-(3-氣-4-氟苯基）-17, 18，19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯-1-醇、 (94) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -曱基苯基） -1,5-(2,5-間伸噻吩基）-2,3，4，1 7,18，19,20-去七曱基 _ 8 -氮雜前列腺- i3 -稀- l-醇、 (95) (15^1：，13£)-9-酮基-15-羥基-16-(3-曱基苯 基）-5-(5-羥甲噻唑-2-基）-1，2,3，4,17,18,19,20-去八 曱基-5 -硫雜-8 -氮雜前列腺-1 3 -烯、 (96) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基） -17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜-10-氧雜前 列腺-1 3 -烯-1 -醇、 (97) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19, 20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜-10-氧雜前 列腺-1 3 -稀-1 -醉、 (98) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -3,7-(2,5-間伸噻吩基）-4,5,6,17,18,19,20-去七甲基 _ 8 -氣雜刚列腺-1 3 -稀-1 -醇、 (99) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-乙基-4-氟苯 基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 — — — — — — — — — — I — · -------. I I I I — III (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 443 六、申請專利範圍 -1 3 -稀' -1 -醉、 (100) (15α，13E)-9-酮基-15-羥墓-16-(5-甲基呋喃 -2-基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列 腺-13-烯-1-醇、 (101) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(5•乙基呋喃 -2 -基）-17,18,19,20-去四曱基-5 -硫雜-8 -氣雜如列 腺-13-烯-1-醇、 (102) (15a )-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲氧曱基苯基） -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺酸.乙酯、 (103) (15α )-9-_基-15 -羥基-16-(3-曱氧甲基苯基） -17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺酸、 (104) (15a )-9-酮基-15-羥基-16-(3 -曱基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺酸、 (105) (15a )-9-酮基-15-羥基-16-(3-三氟甲苯基）-17，18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺酸、 (106) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-曱氧曱基 苯基）-17,18，19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13烯 酸N -甲續酿胺、 (107) (15α，13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲氧甲基 苯基）-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13-烯 酸N -苯績醯胺、 (108) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-曱氧曱基 苯基）_17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13烯 酸N -〒'確醯胺、 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------訂·-------I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2曰修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 、申請專利範圍 (109) (15α，13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -1，5-(2,5-間伸噻吩基）-2,3，4,17,18，19,20-去七曱基 -8 -氮雜前列腺-13浠酸N -〒續醯胺、 (110) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-5-(5-〒*磺醯胺甲醯噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18，19,20-去八曱基-5 ·硫雜-8-氮雜前列腺-13烯、 (111) (15α，13Ε)-9-硫酮基-15-羥基-16-(3-甲基苯 基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3烯酸.丁酯、 (11 2) (15α ,13 E)-9-硫酮基-15-羥基-16-(3-甲基苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13烯酸、 (113) (15α，13Ε)-9-硫酮基-15-羥基-16-(3-曱氧曱基 苯基）-17,18,19,20-去四甲基-8·氮雜前列腺-13烯酸、 (114) 第三丁氧羰基甘胺醯甘胺酸[(15α ,13E)-9-酮 基-15-羥基-16-(3 -甲基苯基）-17,18，19,20-去四曱 基-5-硫雜-8 -氣雜前列腺-13稀-1-基]S旨、 (115) 甘胺醯甘胺酸[(15α，13 E)-9-酮基-15-羥基 -16-(3 -甲基苯基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-1 3烯-1 -基]酯.鹽酸鹽、 (116) 甘胺酸[(15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -曱 基苯基）-17, 18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列 腺-13烯-1-基]酯.甲磺酸鹽、 (117) 色胺酸[(15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲 基苯基）-17,18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇x 297公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 444 313882劃線版 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 六、申請專利範圍 腺-13烯-1-基]酯.二（三氟乙酸鹽）、 (118) 酪胺酸[(15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -曱 基苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列 腺-13烯-1-基]酯.三氟乙酸鹽、 (119) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基） -17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13烯 酸·異丙氧羰基甲酯、 (120) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基） -17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13烯 酸.二曱胺羰基曱酯、 (121) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13烯 酸·乙酯、 (122) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13烯 酸· 丁酯、 (123) (15 α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -曱基苯 基）-1，5-(2,5-間伸噻吩基）-2,3，4,17,18,19,20-去七 曱基-8-氣雜前列腺-13稀-1-搭、 (124) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-氯苯基）-17， 18,1 9,20-去七甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13烯-1-醛、 (125) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-胺苯基） -17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13烯酸、 (126) (15α，13E)-1-T 醯氧基-9-酮基-15-羥基-16- 紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） " --------訂---------線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 445 313882劃線版 1313608 ΟΛ8Ο08 ABaD 第91116219號專利申請案 100年12月2曰修正替換頁 六、申請專利範圍 苯基-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13烯、 (127) (15α，13E)-1-丁 醯氧基-9-酮基-15-羥基-16-苯基-17,18,19,20-去四甲基-8-氮雜前列腺-13烯.、 (128) (15α，13Ε)-1-(2-胺基乙醯氧基）-9-酮基-15-羥基-16 -苯基-17,18,19,20 -去四甲基-8-氮雜前列腺 -13烯.三氟甲磺酸鹽、 (129) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-l7，18， 19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2-戊醯氧基乙酯、 (13 0)(15〇:，13£)-9-酮基-15-羥基-16-苯基-17，18，19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸.4-苯基苄酯、 (131) (15 α ,13 E)-9-酮基-15-羥基-16-苯基 -17,18,19,20-去四曱基-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2-二曱胺基乙酯·鹽酸鹽、 (132) (15α，13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17，18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2 -己醯氧基乙酯、 (133) (15α，13Ε)·9-酮基-15·羥基-16-(4-氟苯基） -17，18，19，.20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸· 2 -庚醯氧基乙酯、 (134) (15α，13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17，18,19, 20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2 -辛醯氧基乙酯、 (135) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 -------------% (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂----- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 446 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 447 、申請專利範圍 -17，18,19，20 -去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸_· N-庚醯基-N-曱胺曱醯基甲酯、 (136) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸·（4-己基六氫吡畊-1-基）羰基甲酯、 (137) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17，18,19, 20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.N-乙基-N-(2-二乙胺乙基）胺曱醯基甲酯、 (138) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2-(2-(二丙胺基）乙醯氧基）乙酯、 (139) (15α，13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2-(2-(二乙胺基）乙醯氧基）乙酯、 (140) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19, 20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸·壬醯氧基甲酯、 (141) (15 α ,13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-胺苯基）-17， 18,19, 20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (142) (15a，13E)-1，5-(2,5-間伸噻吩基）-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-2,3,4,17,18,19,20-去七曱基 -5 -硫雜-8 -氮!雜前列腺-1 3 -稀酸、 (143) (15a，13E)-1,5-(2,5-間伸噻吩基）-9-酮基-15-羥基-16-(3-氣-4-氟苯基）-2,3,4,17,18,19,20-去七 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 n n 111 11 I— 1- n · 1^1 - - - I - - ^1-0、 n n u HI n n 1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 448 、申請專利範圍 甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (144) (15 a ,13E)-1,5-(2,5-間伸噻吩基）-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟-3-三氟甲笨基）-2,3,4，17，18，19,20-去七甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (145) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-l7，18，19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.乙酯、 (146) (15〇^,13£)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-17，18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (147) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(苯并呋喃 -2-基）苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5 -硫雜 - 8 -鼠雜 前列腺-1 3 -烯酸、 (148) (15α)-9 -酮基-15 -羥基-16-(3 -甲基苯基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-l，2,3,4，17,18，19,20-去八甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺素、 (149) (15 ο:，13E)-1，6-(1，4-伸苯基）-9-酮基-15-羥基 -16- (3 -甲基苯基）-2,3,4,5，17，18，19,20-去八甲基 -8 -氮雜前列腺-13 -烯酸、 (150) (15 α，13E)-7-(6-羧吲哚-3-基）-9-酮基-15-羥 基-16-(3-曱基苯基）-1，2,3，4,5,6,17,18,19,20-去十 甲基-8-氮雜前列腺-13-烯、 (151) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲基苯基） -5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18,19,20-去八曱基 -8 -鼠雜前列腺-13 -稀、 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------------------訂--------—線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 ΟΛ8Ο08 ABaD 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 六、申請專利範圍 (152) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -曱基苯基） -5-(4-羧基噚唑-2-基）-1,2，3,4,17,18,19,20-去八甲 基-8 -氮雜前列腺-1 3 -烯、 (153) (15α ,13Ε)-1，7-(2,5-間伸噻吩基）-9-酮基-15-羥基-16-(3-甲基苯基）-2,3，4,5，6,17,18, 19,20-去九 甲基-8-氮雜前列腺-13 -烯酸、 (154) (15 α，13E)_1，6-(1，4-伸苯基）-9-酮基-15-羥基 -16-[3-(笨并呋喃-2-基）苯基]-2,3,4,5，17，18，19,20-去八甲基-8 -氮雜前列腺-1 3 烯酸、 (155) (15 α，13Ε)-1，5-(2,5-間伸噻吩基）-9-酮基-15-羥 基-16-[3-(苯并呋喃-2-基）苯基]-2,3,4,17，18，19,20-去 七曱基-8-氮雜前列腺-13 -烯酸、 (156) (15α，13E)-3,3-伸乙基-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜 前列腺-1 3 -烯酸、 (157) (15 α ,13E)-1，5-(1，4-伸苯基）-9-酮基-15-羥基 -16-(4-氟笨基）-2,3,4，17，18，19,20-去七甲基-5-硫 雜-8 -氮雜前列腺-1 3 -烯酸、 (158) (15 a，13E)-1,5-( 1,3-間伸苯基）-9-酮基-15-羥 基-16-(4-氟苯基）-2,3,4,17,18,19,20-去七甲基-5-硫雜-8 -氮雜前列腺-1 3 -烯酸、 (159) (15 ο:，13E)-9-酮基-15-羥基-16-[3-(4-三氟甲 T氧基）苯基]-17，18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮 雜前列腺-1 3 -烯酸、 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------------------訂·----I--線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 449 313882劃線版 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 450 六、申請專利範圍 (160) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-[3-(吡啶-3-基 甲氧基）笨基]-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮 雜前列腺-1 3 -烯酸、 (161) (15〇:，13£)-9-酮基-15-羥基-16-環丙基-17，18, 19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸、 (162) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-苯基- 5-(4-羧 噻唑-2-基）-1,2,3,4,17，18，19,20_去八甲基-5-硫雜 -8 -乳雜前列腺-13 -稀、 (163) (15α，13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲基苯 基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18，19,20-去八甲 基-5 -硫雜-8 -氣雜前列腺-13 -細、 (164) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-[3-(吡啶-2-基 甲氧基）苯基]-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮 雜前列腺-1 3 -烯酸、 (165) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-[3-(吡啶-4-基 曱氧基）苯基]-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮 雜前列腺-1 3 -烯酸、 (166) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-[3-(吡啶-2-基） 苯基]-17,1.8,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺 -1 3-烯酸、 (167) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-環戊基- 5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4,17,18.，19,20-去八甲基-5-硫 雜-8-氣雜前列腺-13 -稀、 (168) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-[3-(2,2,2-三 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 I I I 1 I---I -------I - — — III — — — Aw (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 ΟΛ 8 00 8 ^BaD 第91116219號專利申請案 100年12月2日修正替換頁 六、申請專利範圍 氟乙氧曱基）苯基]-5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17， 18.19.20- 去八曱基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯、 (169) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-[3-(苯并呋喃 -2-基.）苯基]-5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18， 19.20- 去八甲基-5_硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯、 (170) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(5 -甲基呋喃 -2-基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18，19,20-去 八曱基-5 -琉雜-8 -氮雜前列腺-1 3 -烯、 (171) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-5-(6-羧基吡啶-2-基）-1，2,3,4，17，18，19,20-去八甲基 -5 -硫雜-8 -氣雜前列腺-1 3 -稀、 (172) (15α:，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-l7，18，19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸·二丁基胺甲醯基甲酯、 (173) ( 15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基） -17,18,19, 20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2-(2,2 -二乙戊醯氧基）乙酯、 (174) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-1.6-(4-氟苯基） -17，18，19, 20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2-(金剛烷-1-基羰氧基）乙酯、 (175) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-l7，18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸.2-(1-乙基-1-曱基丁醯氧基）乙酯、 (176) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3 -甲基苯基） 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 -------------¾ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 451 1313608 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 第91116219號專利申請案 1P0年12月2日修正替換士 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 木紙張尺度適用中國國豕標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公髮 452 -5-{4-[2-(U 乙基-卜 …1〜二:去Γ氧幾基]噻唾 雜前列腺-13-烯、 八甲基-5-硫雜-8-m (177) (15α，13Ε)_9·_ 基· 基）.17，18，19,2()_去 主'±'16-(3，心一經本 -13-烯酸、 Τ基_5_硫雜·8-氮雜前列腺 (178) (15o: j^p\ 1 -16- (3-(2-曱笨& V 伸苯基)·9-酮基_15_羥基 甲芙 8 f 雜 ）'2,3,4,5，17，18，19,2〇-去八 甲基·8_氮雜前列腺·13_烯酸、 (丨:：甲叫以心伸笨基”鲷基…經基 八甲Α 8 I基求基）苯基 八甲基1氣雜前列腺_13•締酸、 甲基-8-虱雜前列腺_13•烯酸.、 去二：二氣甲苯基)苯基)-2,3,4,5，17，18，19,2〇-土 氮雜前列腺-1 3 -烯酸、 l3E)1，6(1，4-伸苯基）·9_嗣基·15_ 經基 ，-一三氟甲基苯基）苯基）_23,4,5,17， 18，，2〇_去八甲基I氮雜前列腺·13_烯酸、 (183)(15 a，i3P、, m _i6(3例-笨=4美伸苯基酮基-15-經基 雜前列腺-1 3 -稀酸、 313882劃線版 -------------訂·！ .線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案 1Q0年12月2日修正替換頁 、申請專利範圍 (184) (15 α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-苯基苯 基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-1,2,3,4,17,18,19,20-去八曱 基_ 5 -硫雜-8 -氮雜前歹彳膝-1 3 -稀、 (185) (15 α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(4-曱基苯 基）笨基）-5-(4 -缓基嚷唾-2_ 基）-1，2,3,4,17，18,19,20-去八甲基-5-硫雜-8-氮雜 前列腺-1 3 -烯、 (186) (15 α，13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(4-氯苯基） 苯基）-5- (4-羧噻唑-2-基）-1,2,3，4,17,18,19,20-去 八甲基-5 -硫雜-8 -氮雜前列腺-1 3 -烯、 (187) (15 α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(4-甲氧苯 基）苯基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-l，2,3,4，17，18，19,20-去 八甲基 -5-硫雜 -8-氮雜 前列腺 -13-烯、 (188) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(萘-2-基） 苯基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列 腺-1 3 -烯酸、 (189) (15α，13Ε)-9·酮基-15-羥基-16_(3-(苯并噚唑 -2-基）苯基）-17,18,19,2 0-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜 前列腺-13-烯酸、 (190) (15α，13Ε)-9·酮基-15-羥基-16-(3-(苯并噻唑 -2-基）笨基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜 前列腺-1 3 -烯酸、 (191) (15 α，13 E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(萘-2-基） 苯基）-5- (4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18，19,20-去 本紙張尺度適用中國圉家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 ------------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) I I 1 I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 453 1313608 A8 B8 C8 D8 第91116219號專利申請案. 100年12月2日修正替換頁 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 454 六、申請專利範圍 八曱基-5 -硫雜-8 ·氮雜前列腺-1 3 -烯、 (192) (15α ,13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(苯并噚唑 -2-基）苯基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18， 19.20- 去八甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯、 (193) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(苯并噻唑 -2 -基）苯基）-5-(4-缓嚷吐-2_ 基）-1，2,3,4，17，18，19,20-去八曱基-5-硫雜-8-氮雜 前列腺-1 3 -烯、 (194) (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(異吲哚啉 -2-基）苯基）-17,1 8,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜 前列腺-1 3 -稀酸、 (195) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(吲哚- 5-基）苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜前 列腺-1 3 -烯酸、 (196) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(異吲哚啉 -2-基）苯基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18， 19.20- 去八甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯、或 (197) (15 α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(3-(吲哚- 5-基）苯基）-5-(4-羧噻唑-2-基）-1，2,3,4，17，18，19,20-去八甲基-5 -硫雜-8 -氮雜前列腺-1 3 -烯。 15.—種化合物，其係（15α，13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-17,18,19,20-去四曱基-5-硫雜-8-氮雜 前列腺-1 3 -烯酸、其無毒性鹽或其環糊精包接化合 物。 私紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 313882劃線版 --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1313608 A8B8C8D8 第91116219號專利申請案.! 100年12月2日修正替換頁， 々、申請專利範圍 1 6.如申請專利範圍第1 5項之化合物，其係（1 5 α， 13Ε)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟東基）-17,18,19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸。 1 7. —種慢性關節風濕病之預防及/或治療劑，其係含 (15α，13E)-9-酮基-15-羥基-16-(4-氟苯基）-17，18, 19,20-去四甲基-5-硫雜-8-氮雜前列腺-13-烯酸一善 t性鹽或-其精包接化合物作為有效成分 請 先 閱 讀 背 之 注 意 事 項 再 填 寫 本 頁 羲 I i I 線 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 私紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 455 313882劃線版
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