TWI255194B - Composition for topical application to the skin and/or its superficial body growths, comprising at least one compound comprising a phenyloxime fragment - Google Patents

Description

1255194 A7 __ _____ B7 五、發明說明（/ ) 發明內容： 本發明係關於至少一種含苯肟片斷之化合物的用途， 其係用於局部美容用組成物中或用來製造局部皮膚用組成 物，這些組成物係用來脫色素及/或漂白人類皮膚、體毛或 頭髮。 人類膚色取決於各種不同的因素，特別是一年中的季 節、種族和性別，而且主要係由黑色素細胞所製造之黑色 素的性質和濃度來決定。黑色素細胞爲特型（specialized )細胞’其經由特定胞器（黑素體）來合成黑色素。除此 之外，在生命中的不同時期，某些個體的皮膚（尤其是手 上）會發展出較深及/或較有色的斑點，而使皮膚不均勻。 這些斑點亦因爲位於皮膚表面之角質細胞中有大量濃度的 黑色素所致。 同樣的，體毛和頭髮的顏色也是因爲黑色素，而且當 體毛或頭髮爲深色時，某些個體希望能使它們淺一點。這 對體毛特別適合，當其變淺之後比較看不出來。 最常用來作爲脫色素劑的物質特定來說是氫鼠及其衍 生物，尤其是其醚類，如氫醌單甲基醚和單乙基醚。不幸 地，雖然這些化合物有某種程度的效用，但由於其毒性之 故難免會有副作用，使得它們在使用上有問題或甚至有危 險。這種毒性起因於一個事實，亦即它們藉由殺死細胞而 介入黑色素生成的基本機制，進而產生擾亂其生物環境的 風險，因此強迫皮膚藉由產生毒素來除去它們。 氫廳是一種對黑色素細胞特別刺激且有細胞毒性的化 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) \ ---------訂---------線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1255194 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（i) 合物，因此已經有許多作者構思其全部或部分的取代物。 最特別需要的是使用具良好效用之無害局部脫色素物 質，以便處理因黑色素細胞過度活動所造成的區域性過度 色素沈澱，例如在懷孕期間或在雌性激素產生的 (oestroprogestative)避孕期間發生的自發性黑皮病（懷孕期 間者爲”孕斑”或黃褐斑）；因過度活動和良性黑色素細胞 擴散所引起的局部過度色素沈澱，如所知的光化性雀斑、 意外性過度色素沈澱或脫色素等衰老色素沈澱之斑點，其 可能是因爲感光作用或因爲傷害後的傷疤癒合所造成；以 及某些白斑，如白斑病。對於最後的色素沈澱情況（可能 是傷疤癒合造成疤痕而使皮膚有較白的外觀以及白斑）， 由於失去對受損皮膚再形成色素的能力，最後所採納的方 法就是對剩下的正常皮膚部位進行脫色素，以便使整片皮 膚爲均勻的白色調。 因此，需要一種新穎試劑來漂白人類皮膚、體毛及/或 頭髮，其作用和已知試劑同樣有效，但沒有它們的缺點， 亦即對皮膚不刺激、無毒性及/或不過敏，且在組成物中很 安定。 本申請者意外地發現到，含苯肟片斷之化合物即使在 低濃度下仍具有脫色素的活性，而未顯示出任何細胞毒性 〇 這些化合物有些經說明可作爲防光（photoprotective) 化合物，其係針對保護皮膚對抗光引起的老化和太陽曬斑 (WO 95/01 157 );可作爲治療癌症之口服組成物中的酪 4 尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）" --------^--------:線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁> 1255194 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（3) 胺酸酶抑制劑（其係與干擾素混合）（US-4 762 705 ); 或在抗發炎組成物中作爲脂肪氧化酵素（lipoxygenase)抑 制劑（US-4 816 487 )。然而，就申請者所知，尙未有人 建議使用它們作爲脫色素劑或用於脫色素組成物中。 因此本發明之一目的爲至少一種下式（I)之化合物用 於脫色素及/或漂白人類皮膚、體毛或頭髮之美容用組成物 中的用途，該組成物包含美容上可接受的媒質且係局部施 用於皮膚及/或其表體增生物： 、

其中： • R代表一種選自下列的基團： -氫原子； -直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和Cl-C24烷基’視 需要可經一或多個羥官能基羥基化； _芳基，其可未經取代或經一或多個選自下列的官能 基取代： -OH ; -NH2 ; -C00H ; -N〇2 ; -〇R5 且 R5 = CrC24 烷基 ;-C00R6 且 R6=CrC24 烷基；-NR7R8 且 R7=H 或 crc24 烷基，R8 = H或crc24烷基； _ -cor9基團，r9代表一種直鏈、支鏈或環狀之飽和 5 冢紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公餐1 ------------— I—^---------線 f^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1255194 A7 ____B7 五、發明說明（乂） 或不飽和CrC24烷基，視需要可經一或多個羥官能基羥基 化；或一種芳基，其可未經取代或經一或多個選自下列的 官能基取代：、-NH2、-COOH、-N02、_〇R5 ' -COOR6 、及-NR7R8，其中R5、R6、R7及Rs之定義同上； • 心和R2，可代表相同或不同的基團，其係選自： -氫原子； -直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和Ci-CM烷基，視 需要可經一或多個羥官能基羥基化；、 -芳基，其可未經取代或經一或多個選自下列的官能 基取代：_〇H、-而2、-COOH、_N02、_〇R5、_COOR6 及-NR7R8，其中R5、R6、R7及R8之定義同上； -選自下列的基團：-〇1'1;-〇(51;-(：〇(52;-(：〇〇(53;-NQ4Q5 ; -CONQ6Q7 ; -SQ8 ; -CH2〇Q9 ; Qi、Q2、Q3、Q4、 、Q6、、Qs及Q9可相同或不同且係選自：氫原子； 直鍵、支鍵或環狀之幽和或不飽和C1-C24院基’視需要可 經一或多個羥官能基經基化；或芳基，其可未經取代或經 一或多個選自下列的官能基取代：-〇11、-]^12、<0(^、-N〇2、-0R5、-C00R6 ' 及-NR7R8，其中 R5、R6、R7 及 R8 之定義同上；以及 -胺基酸殘基及環狀或非環狀碳水化合物殘基； • R3代表一種選自下列的基團： - 氫原子； -直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和C1_C24院基’視 需要可經一或多個羥官能基羥基化；以及 6 --------^---------M i^w— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1255194 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（r) -芳基’其可未經取代或經一或多個選自下列的官能 基取代：-OH、NH2、_C〇OH、' _〇R3、_C〇〇R6、及-NR7R8 ’其中、R6、R7及R8之定義同上。 本發明之目的亦爲使用至少一種上式（I)之化合物來 製造皮膚用組成物，該組成物係用來脫色素及/或漂白人類 皮膚及/或從皮膚上除去色素沈澱斑點及/或脫去體毛及/或 頭髮的色素，其包含皮膚上可接受的媒質且係局部施用於 皮膚及/或其表體增生物。 、 這些化合物有容易取得的優點。特別可由胲（ hydroxylamine)與一種醛（乙醛肟）或一種酮（酮肟）反 應而得到之。視需要得以縮醛形式來使用羰基試劑。 在含1至24個碳原子之直鏈飽和烷基當中，可特別提 及者有：甲基、乙基、丙基、丁基、己基、辛基、壬基、 十二烷基、十六烷基、二十二烷基及十八烷基。 在含1至24個碳原子之支鏈飽和烷基當中，可特別提 及者有：異丙基、第三丁基、2-乙基己基、2-丁基辛基及 2-己基癸基。 在不飽和烷基當中，可更特定提及者爲烯丙基。 當烷基爲環狀者，可特別提及者有：環己基、膽硬脂 基或第三丁基環己基。 根據一較佳具體實施例，本發明之式（I)化合物爲遵 守至少一項下列條件者： -R=Η或一種含1至6個碳原子之烷基， -OR係在相對於亞胺官能基之鄰位或對位的位置， 7 ^^尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 礓------- 丨訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1255194 A7 ___ B7 五、發明說明（έ) -R1 = R2 = Η或OH或一種含1至6個碳原子之院基， -R3 = Η或一種含1至6個碳原子之烷基。 根據一特佳具體實施例，本發明之式（I)化合物爲遵 守至少一項下列條件者： -R二 Η， -OR係在相對於亞胺官能基之鄰位或對位的位置， -Ri = R〗=Η， ’ R3爲一種含1至6個碳原子之烷基、，較佳爲甲基。 較佳之式（I)化合物爲對羥基乙醯苯肟。 相對於先前技藝中已知作爲脫色素劑的化合物，式（I )之化合物具有更有效的優點，如以下試驗所示者。 根據本發明之組成物適合局部使用，也因此包含美容 上或皮膚科可接受的媒質，亦即相容於皮膚、體毛或頭髮 的媒質。 無庸多言，式（I)之衍生物在根據本發明組成物中的 量係取決於所需效果，因此變化範圍很廣。最好，式（I) 之衍生物（群）存在於組成物中的量爲組成物總重量之 0.001至10%，且較佳爲0.005至5%。 本發明之組成物可以是任何正常用於局部施用的藥物 形式，特別是水溶液、水-醇溶液或含油溶液，油溶於水或 水溶於油或多重的乳狀液，水性或油性凝膠，液狀、糊狀 或固狀無水產物，油在水相的分散體（以小球體（ spherules )輔助），這些小球體可爲聚合物毫微粒子（ nanoparticles)，如毫微球體（nanospheres)及毫微膠囊 8 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂---------線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1255194 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ (nanocapsules)，或更好的是離子及/或非離子型脂囊。 本組成物可多少具有流動性，且可具有白色或有色的 乳霜、軟膏、乳液、化妝水、乳漿 '糊狀物或慕絲等外觀 。視需要可以煙霧劑形式將其施用於皮膚或頭髮上。其亦 可爲固體形式，例如棒狀物形式。其可用來作爲保養品及/ 或作爲化妝品。其亦可爲洗髮精或潤髮乳的形式。 在一種已知方式中，本發明之組成物亦可包含化妝品 和皮膚科中常見的輔助劑，例如親水性或親油性膠凝劑、 親水性或親油性活性劑、保存劑、抗氧化劑、溶劑，香料 、塡充劑、防曬劑、顏料、氣味吸收劑及染料等。這些不 同輔助劑的量爲所考量領域中的習知用量，例如：佔組成 物總重量之0.01至20%。依據它們的性質，這些輔助劑可 被送入脂肪相、水相、脂囊及/或毫微粒子中。 無庸多言，熟諳此技藝者會謹慎選擇這些選用之活性 或非活性輔助劑，及/或其量，使根據本發明之化合物的有 利性質不會（或實質上不會）因所構思之添加而有不利的 影響。 當本發明之組成物爲一種乳狀液時，相對於組成物總 重量，脂肪相之比例範圍可從5至80重量％，且較佳從5 至50重量％。用於乳狀液形式之本組成物中的油、乳化劑 及輔助乳化劑等係選自習知用於所考量領域者。相對於組 成物總重量，乳化劑與輔助乳化劑存在於組成物中的比例 範圍係從0.3至30重量％，且較佳從0.5至20重量％。 作爲可用於本發明之油者，可提及者有：礦物油（液 9 @張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------------------1---------i^v. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1255194 Δ7 Α7 __Β7 五、發明說明（8 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 體石油膏）、植物油（鱷梨油、大豆油），動物油（羊毛 脂）、合成油（全氫角酱烯（perhydrosqualene))，砍油 (環甲矽氧烷（cyclomethicone))及氟化油（全氟聚醚） 。亦可使用脂肪醇（鯨蠟醇）、脂肪酸及蠟（巴西棕櫚蠟 、地蠟）等作爲脂肪物質。 作爲可用於本發明之乳化劑與輔助乳化劑者，可提及 者有例如：聚乙二醇之脂肪酸酯，如PEG-20硬脂酸酯， 及甘油之脂肪酸酯，如硬脂酸甘油酯。、 作爲親水性膠凝劑者，可特別提及者有：羧乙烯基聚 合物（碳聚物（carbomer))、丙烯酸系共聚物（如丙烯 酸酯/烷基丙烯酸酯共聚物）、聚丙烯醯胺、聚糖、天然樹 膠及黏土，而作爲親油性膠凝劑者，可提及者有：改性黏 土（如皂土）、脂肪酸之金屬鹽類、疏水性矽石及聚乙烯 〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 可使用之活性劑特別有：多元醇、維他命、角質溶解 劑及/或去鱗片劑、抗發炎劑、鎭靜劑（calmant)及其混合 物。式（I)之化合物亦可混合其他脫色素劑，例如曲酸或 氫醌及其衍生物，其使這些試劑可以較小計量使用。在不 相容的情況下，可將這些活性劑及/或式（I)之化合物混 入小球體，特別是離子或非離子囊泡及/或毫微粒子（毫微 膠囊及/或毫微球體）中，以便在組成物中使它們彼此隔離 〇 在這些組成物中亦可使用親油性或親水性之UV遮蔽 劑，例如：苯-I，4-雙（3-亞甲基-10-樟腦磺酸）、2-乙基己 10 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1255194 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（y) 基α-氰基-β，β-二苯基丙烯酸或氰雙苯丙烯酸辛酯 (octocrylen)、丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷、甲氧基肉桂酸 辛酯及/或氧化鈦和氧化鋅。 現在以下列實施例爲輔來說明本發明。所給濃度爲重 量百分比。 化合物之實施例：對羥基乙醯苯肟之製備 取1.1當量之鹽酸胲加至對羥基乙醯苯之吡啶溶液（ 16%稀釋度）中。反應混合物維持在回流狀態直到起始之 乙醯苯消失爲止，然後將其倒入冰水中。用乙酸乙酯萃取 該媒質。乾燥之後，有機相已除去，可得到定量上對應之 肟。元素分析係依據結構而定。 試驗： 一項生物試驗可說明式（I)化合物的脫色素活性。 本試驗和本申請者所提申之專利FR 2 734 825以及由 R.Schmidt、P· Krien 和 M· RSgnier 在分析生化（Anal. Biochem.，235 ( 2 ) ，113-18，（ 1996 )發表的文章中所 說明的一項試驗相同。因此本試驗係在角質細胞與黑色素 細胞之共同培養上進行。 對各試驗化合物測定IC5〇値，其相當於觀察到有50% 之黑色素生成抑制作用的微莫耳濃度(μΜ)。 此外，爲這些化合物分級代表它們最大的脫色素活性 等級1 :相對於控制組（不含試驗化合物之相同實驗 )有10至30%之黑色素生成抑制作用。 11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------1 --------^---------i.^w. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1255194 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（ -聚丙烯醯胺/C13_14異鏈烷烴/ 月桂乙基（laureth) -7 (Sepigel 305) 0.5% -甘油 5% -UV遮蔽劑 Ί% -保存劑 0.5% -對羥基乙醯苯肟 0.5% -軟化水 qs 100% 當每天施用時，所得之乳狀液可漂白皮膚 實施例2 :處理流體 -二甘醇/CHDM/間 苯二甲酸酯/SIP共聚物2% -甘油 -杏樹油 -環戊矽氧烷 -保存劑 -UV遮蔽劑 -對羥基乙醯苯肟 -軟化水 5% 14% 6% 1% 1% 1% qslOO% 所得之流體可每天使用且能夠脫去皮膚色素 實施例3 ;處理凝膠 -甘油 5% 13 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------^---------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1255194 A7 B7 五、發明說明（ί> ) -丙烯酸酯/C1()-c3()烷基 丙烯酸酯共聚物 (Pemulen TR2 ) 0.5% -保存劑 0.1% -乙醇 5% -UV遮蔽劑 1% -對羥基乙醯苯肟 1% -水 qslOO% 當用於色素沈澱斑點上時，所得之凝膠可使其變淡或 使其完全消失。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ϋ · ϋ n n ϋ ϋ n n 一10, ϋ I ϋ ϋ I n ϋ 1 ϋ ^ I I I ϋ n n J· n ϋ ϋ I -1 I n n ! ! I ϋ _ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 申請曰期 愈1$ 案 號 (〇〇S5^ 類 別 /\61 (以上各欄由本局填註） Α4 C4 12551-94· Φ，_.丨: 新型 %專利説明書 中 文 發明 新型 名稱 英 文 姓 名 國 籍 用於局部施用於皮膚及/或其表體增生物之含有至少一種 含苯肟片斷化合物的組成物

Composition for topical application to the skin and/or its supericial body growths, comprising at least one compound comprising a phenyloxime fragment 1. 杜魯雷米2. 菲利普米歇爾 裝 發明 創作/ 法國 住、居所 1. 法國75014巴黎市，棕色大道193號2. 法國91320威蘇斯，皮耶及瑪莉居禮街34號 訂 姓 名 (名稱） 國 籍 歐萊雅公司 法國 線 三、申請人 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 法國75008巴黎市，皇家路14號 克里斯多夫安德拉 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X紅7公釐) L25^94,1專 /、 言 修正 、發明 A7 B7 等級2 ··相對於控制組（不含試驗化合物之相同實驗 )有30至60%之黑色素生成抑制作用。 等級3 ··相對於控制組（不含試驗化合物之相同實驗 )有.60至100%之黑色素生成抑制作用。 結果係對照於下表： 濃度 等級 曲酸 500 μΜ 2 對羥基乙醯苯月弓 1 μΜ 1 10 μΜ 2 除此之外，曲酸之IC5G値爲500 μΜ，而對羥基乙醯 苯肟之IC5〇値爲200 μΜ。 因此這些式（I)之化合物具有比曲酸大的脫色素效用 。此外，其還具有對角質細胞與黑色素細胞無細胞毒性的 優點，該細胞毒性爲已知脫色素劑的主要缺點。 組成物之實施例 實施例1 : 0/W乳狀液 -硬脂酸甘油酯與 PEG-100硬脂酸酯 3% -二十二醇 2.5% -硬脂酸 1.5% -蜂蠟 4% -辛酸/癸酸甘油三酯 1% -氫化聚異丁烯 12% 12 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------線一 297公釐）

Claims (1)

1. A8 B8 C8 D8 、申請專利範圍 ι·-種用於脫色雜漂白人__、體毛麵髮之美 容用組成物，其包含至少-種下式⑴之衍生物及美容上 可接受的媒質：

   ⑴ 其中： • R代表一種選自下列的基瞻： -氫原子； 千-直鏈、翅或環狀之飽和或不飽和C「C24垸基，視 需要可經一或多個羥官能基羥基化； -方基’其可未㈣代n縣綱自下列的官能 基取代： -〇H;NH2;-COOH;-N〇2;、〇R5jgLR5 = cvC24^ ，C00R6 且 R6—CVC24 院基；-取7r8 且 R?=H 或 CrC% 烷基，R8=H或CVC24烷基； 、--C0R9基團，R9代表一種直鏈、支鏈或環狀之飽和 或不飽和G-C24烷基，視需要可經一或多個羥官能基羥基 化，或一種芳基，其可未經取代或經一或多個選自下列的 吕肯匕基取代.-OH、NH2、-COOH、-N02、-0R5、-COOR6 、及-NR7Rs，其中r5、R6、反7及R8之定義同上； • Ri和R2，可代表相同或不同的基團，其係選自： 本紙張尺度ϊΓ用中國國家標準χ 297公營 — (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 、\έ A8 B8 C8 D8 1^55194 :、申請^刑嚴圍 •氫原子； -直鏈、翅親狀之飽_不咖kb垸基，視 需要可經一或多個羥官能基羥基化； -芳基’其可未㈣代n或多個選自下列的官能 基取代·、〇Η、NH2、-C00H、N〇2、〇R5、c〇〇R6 及_ NR7R8，其中R5、R6、R7及R8之定義同上； -選自下列的基團：-OH ; ; -C〇q2 ; _c〇〇Q3 ; _ NQ4Q5 ; -CONQ6Q7，-SQ8 ; -CH2〇Q9 ; 、q2、q3、q4、 Q5、Q6、Q7、Q8及Q9可相同或不同且係選自：氫原子； 直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和CkC24烷基，視需要可 經一或多個羥官能基經基化；或芳基，其可未經取代或經 一或多個選自下列的B成基取代：-〇只、->^112、<0011、-N02、-〇R5、-C00R6、及-NR7R8，其中 r5、r6、R?及 r8 之定義同上；以及 -胺基酸殘基及環狀或非環狀碳水化合物殘基； • R3代表一種選自下列的基團·· -氫原子； -直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和G-C24烷基，視 需要可經一或多個經官能基經基化；以及 -芳基，其可未經取代或經一或多個選自下列的官能 基取代· -OH、-NH2、-C00H、-N〇2、_〇尺5、_C00R6、及 -NR7R8，其中R5、r6、1及r8之定義同上。 2.根據申請專利範圍第1項之組成物，其爲一種用於 脫色素及/或漂白人類皮膚及/或從皮膚上除去色素沈澱斑 ------------------------费---------------訂................線· (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) ^55194

   A8 B8 C8 D8 ;今?； 申着4¾¾圍 點及/或脫去體毛及/或頭髮色素的皮膚用組成物，其包含 至少一種下式（I)之衍生物及皮膚上可接受的媒質：

   (I) 其中： • R代表一種選自下列的基圑： -氫原子； -直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和Cl_c24烷基，視 需要可經一或多個經官能基經基化； -方基，其可未經取代或經一或多個選自下列的官能 基取代： -OH，-NH2 ; -COOH ; -N〇2 ; -0r5 且 r5=c]-C24 烷 基，-C00R6 且 R6=Cl-c24 烷基，'NR?R8 且 或 c广 C24烷基，R8=H或CVC24烷基； 、-~C0R9基團，R9代表一種直鏈、支鏈或環狀之飽和 或不飽和cvg24院基，視賴多讎官能基經基 t或-種芳基，其可未經取代或經—或多個選自下列的 吕目匕基取代：领、福2、_C00H、佩·0R5 _C00R6 、及视其中之定義同上； • R】和R2，可代表相同 丨丨衣怕I」或不同的基團，其係選自： '氫原子； …….........ΙΦ.-------------------訂 ...........it# (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 本紙中國國家標準(CNS)A4規格(21〇： 297公釐）

   六、申請專利範圍 -直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和Ci-C24院基，視 需要可經一或多個羥官能基羥基化； -芳基，其可未經取代或經一或多個選自下列的官能 基取代· -OH、-NH2、-COOH、-N02、-0R5、-COOR6、及 -NH，其中R5、R6、117及R8之定義同上； -選自下列的基團：-〇^;-〇(^;<〇(52;<〇〇(^卜 NQ4Q5 ; -CONQ6Q7，-SQs ; -CH2OQ9 ; Qi、Q2、Q3、Q4、 Q5、Q6、Q7、Q8及Q9可相同或不同且係選自··氫原子； 直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和G-C24烷基，視需要可 經一或多個羥官能基羥基化；或芳基，其可未經取代或經 一或多個選自下列的官能基取代：-〇11、-^^2、-0：〇〇11、-N〇2、_OR5、_C00R6、及-NR7R8，其中 r5、R6、r7 及 Rg 之定義同上；以及 -胺基酸殘基及環狀或非環狀碳水化合物殘基； • R3代表一種選自下列的基圑： -氫原子； '•直鏈、支鏈或環狀之飽和或不飽和CVC24烷基，視 需要可經一或多個羥官能基羥基化；以及 -芳基，其可未經取代或經一或多個選自下列的官能 基取代：-OH、-NH2、-COOH、-N02、-0R5、-COOR6、及 -NR7R8，其中r5、r6、117及r8之定義同上。 3·根據申請專利範圍第1項之組成物，其特徵爲該衍 生物顯示至少一項下列條件·· 、R=Η或一種含1至6個碳原子之烷基， 4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -------------------……·取...............訂............1:^0 (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁)

   βοοοοςρ ABCD 六、申請專利範圍 --OR係在相對於亞胺官能基爲鄰位或對位的位置， = = H或OH或一種含1至6個碳原子之烷基， = Η或一種含1至6個碳原子之烷基。 4·根據申請專利範圍第2項之組成物，其特徵爲該衍 生物顯示至少一項下列條件： -Η或一種含1至6個碳原子之烷基， -OR係在相對於亞胺官能基爲鄰位或對位的位置， -Ri = R2=H或0H或一種含1至.6個碳原子之烷基， -R3 = Η或一種含1至6個碳原子之烷基。 5·根據申請專利範圍第3項之組成物，其特徵爲該衍 生物顯示至少一項下列條件： -R= Η， -OR係在相對於亞胺官能基爲對位的位置， -R] = R2= Η ’ -R3= CH3。 6. 根據申請專利範圍第4項之組成物，其特徵爲該衍 生物顯示至少一項下列條件： -R= Η， -OR係在相對於亞胺官能基爲對位的位置， -Ri = R2 = Η ^ -R3 = CH3。 7. 根據申請專利範圍第5項之組成物，其特徵爲該衍 生物是對羥基乙醯苯肟。 8. 根據申請專利範圍第6項之組成物，其特徵爲該衍 本紙張尺度通用中國國家標準（CNS)A4規格(210 X 297公變) !# ! (請先閲讀背面之注意事項再塡寫本頁) 、ν'α 線一

   A8 B8 · C8 D8 六、申請專利範圍 生物是對羥基乙醯苯肟。 9. __申請專利範圍第1項之組成物，其特徵爲該式 (I)衍生物存在的量範圍爲組成物總重量之0.001至10% 〇 10. 根據申請專利範圍第9項之組成物，其特徵爲該式 (I)衍生物存在的量範圍爲組成物總重量之0.005至5% 〇 11. 根據申請專利範圍第2項之組成物，其特徵爲該式 (I)衍生物存在的量範圍爲組成物總重量之0.001至10% 〇 12·根據申請專利範圍第11項之組成物，其特徵爲該 式（I)衍生物存在的量範圍爲組成物總重量之0.005至5 13·根據申請專利範圍第1項之組成物，其特徵爲該組 成物亦包含至少一種活性劑，其係選自角質溶解劑及/或去 鱗片劑、UV遮蔽劑及其他脫色素劑。 I4·根據申請專利範圍第2項之組成物，其特徵爲該組 成物亦包含至少一種活性劑，其係選自角質溶解劑及/或去 鱗片劑、UV遮蔽劑及其他脫色素劑。 6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格(210 X 297公釐) .....................··............!ΐτ................t·- (請先閱讀背面之注意事項再塡寫本頁)