TW592690B - Use of inhibitors of the sodium-hydrogen exchanger for the production of a pharmaceutical for the treatment of disorders which are caused by protozoa - Google Patents

Use of inhibitors of the sodium-hydrogen exchanger for the production of a pharmaceutical for the treatment of disorders which are caused by protozoa Download PDF

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Michael Dr Lanzer
Jochen Wiesner
Cecilia Dr Sanchez
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Description

592690 A7 B7 五、發明説明（/ 本發明係關於細胞的納-氫交換劑抑制劑於製造供治療 由原生動物侵害人類及動物所引起之疾病的藥物之用途。 鈉/氫交換劑抑制劑(NHE)是在最近幾年曾經在多個臨 床前期的研究中經鑑定之物質，其在限制心臟循環之情形 下，適合在優越的方法中供保護陷入危險的心臟組織以防 止死亡，經由NHE抑制劑保護心臟組織包括由不當的循環 造成的全部危害情形，從心律不整至心肌過度收縮及暫時 性喪失機能至心臟組織死亡以及與其相關的永久性傷害。 NHE抑制劑活性之機制是其可降低因為細胞内酸化作 用及隨後NHE活化之結果而導致從不當供應的組織增加鈉 離子流入，因為在心臟組織中，鈉及妈離子輸送彼此相 關，因此可防止致命的心臟細胞鈣過度負荷，此獨特的機 制相當專一性地特別是與心臟組織相關。 因此很訏異地，如現在之發現，NHE抑制劑可殺死在 人類或動物上具有致病活性之原生動物或明顯地抑制原生 動物之存活能力，因此鈉-氫交換劑抑制劑本身或與其他種 類的活性化合物組合適於供治療由原生動物引起的疾病。 此類型的動物-及人類-致病原生動物較宜為端復分亞門 綱及動物鞭毛蟲綱之細胞内活性寄生蟲，尤其是錐蟲、癔 原蟲(癔疾病原體)、利什曼原蟲、巴貝蟲及泰氏梨漿蟲、隱 孢子蟲、肉孢子蟲、阿米巴蟲、球蟲及毛滴蟲。 i?. NHE抑制劑特別較宜適合治療由日發惡性瘧原蟲引起 的熱帶瘧疾、由間日癔原蟲及卵形瘧原蟲引起的間日癔 疾、由三日癔原蟲引起的三日瘧疾、以及治療由鼠弓漿蟲 t f>： A it Ο 卬 〜3〜 592690 A7 B7 五、發明说明（>) (誚先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 引起的弓漿蟲病、由貝氏等孢子球蟲引起的球蟲病、由人 肉孢子蟲引起的腸肉孢子蟲病、由巴氏隱孢子蟲引起的隱 孢子蟲病、由克氏錐蟲引起的Chargas氏病及皮膚與内臟及 其他形式之利什曼原蟲病， 以及供治療動物感染使動物致病的原生動物，例如小泰氏 梨漿蟲、牛的東岸熱之病原體、二聯巴貝蟲、牛及水牛的 德州熱之病原體、牛巴貝蟲、歐洲牛巴貝蟲病及狗、貓與 綿羊的巴貝蟲病之病原體、肉孢子蟲、綿羊、牛及豬的肉 孢子蟲病之病原體、隱孢子蟲、牛及鳥的隱孢子蟲病之病 原體、球蟲、兔子、牛、綿羊、山羊及豬且特別是難與火 難的球蟲病之病原體。 在治療由人類-及動物-致病原生動物引起的疾病時， NHE抑制劑可經由口服及不經腸道用藥，在此情形下， NHE抑制劑可作為單一物質使用及與其他活性化合物組合 使用，因為新的活性原則是與NHE相關，含已經用於治療 各與原生動物相關之疾病的藥物之組合，也可觀察到適宜 使用、有利、添加性的強化活性。 此NHE抑制劑非常特別較宜適合供治療各種形式之癌 疾，尤其是供治療熱帶瘧疾，目前有300-500百萬人患有癔 疾，且每12秒有一個人死於此感染性疾病之結果，因為目 前缺乏癔疾之有效控制方法，瘧疾案件在未來數年大概將 進一步增加，目前用於對抗癔疾之藥物大都喪失其功效， 癔疾病原體之癔原蟲屬的原生動物已經有抗性，為了避開 迫近的根據世界衛生組織之大災難，迫切地需要公寓防及 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 592690 A7 B7 治療癔疾之新型藥物，關於此點，發展對抗瘧疾之新 物經證明非常困難。 ” 因此很訝異地，NHE抑制劑經證明不只可有效地對抗 氯奎-敏性且還可對抗氯奎-抗性之日發惡性瘧原蟲，除了 1 今慣用的治療晚期紅血球階段之瘧疾病原體以外，’用_ 抑制劑治療早期形式之癔疾也顯示非常特別適宜，因為可 破壞即使在肝臟之病原體。 以下敘述NHE抑制劑對抗原生動物之活性·· 日發惡性瘧原蟲之培養 根據Trager及Jensen (1976)，將紅血球階段之人類癔疾 寄生蟲日發惡性瘧原蟲在RPM 1640介質中用L-穀胺醯胺、 25毫莫耳濃度HEPES、4微克/毫升的健大黴素、10%人血清 及5%人紅血球培養，將培養液保存在petri培養盤(每盤直徑 10公分，10毫升)並在37°c及92%氮氣、3%二氧化碳與5% 氧氣之大氣下培養，每天更換培養介質，在寄生蟲血症至 多不超過10%下，將培養液稀釋，為了使培養液同步化， 根據Lambros及Vanderberg (1979)在5%強度的山梨醇溶液中 清洗受感染的紅血球，此處理中只有環型期可存活。 測定不同的NHE抑制劑之IC5()值 郎 屮 火 IT. t ----------- (誚先閱讀背面之注意事項再"寫本頁} 根據Desjardins et al. (1979)，經由加入放射性的次黃嘌 呤，在96-槽的微量滴定培養皿中測量不同的NHE抑制劑對 曰發惡性瘧原蟲之半最大抑制濃度，在此情形下，在相對 消 厶 it ii 印 〜5〜 ^氏张尺度递州屮囤國家標準（CNS ) A4規格（210X297公着） 592690 A7 B7 五、發明説明（从） 應的臓抑_存在下，料生蟲在持續 紅血球週期下培養。 T儿正叼 將NHE抑制劑溶解在DMS0並在生理食鹽溶液(ls〇毫莫 耳濃度NaCl)中預先稀釋，麵抑制劑以1〇倍的濃度依序稀 釋微升先添加至微量滴定培養皿上，然後各加入在 培養介貝巾的18G微升寄生蟲麟液，敍敲在環型期且 寄生蟲血症為1%，然後使微量滴定培養皿培養24小時，為 了改變培養介質，將各槽的150微升各上清液去除並用135 微升的新介質替代，另外補充2微居禮/毫升的[3Hj_次黃嘌 呤，經由加入15微升的1〇倍濃縮儲備溶液而再度調整尺册 抑制劑的濃度，再培養24小時後，在玻璃纖維濾紙上過濾 培養液並測量摻混的放射性，摻混氣的抑制百分比係相對 於不含NHE抑制劑之對照組。 --------—— (誚先閱讀背面之注意事項再硪寫本頁) 、訂 在氯奎-敏性(HB3)及氯奎·抗性(Dd2)菌株測定不同的 NHE抑制劑之IC5Q值 物質 HB3 IC5。值[微莫 耳濃度] Dd2 IC5。值[微莫耳 濃度] 3-三氟甲基-5-N，N-二 甲胺基苯甲醯基胍二 鹽酸鹽 9.97土0.12 1.3 土 0.10 3-三氟甲基-4-(3_吡啶 氧基)苯甲醯基胍二 鹽酸鹽 12±1.7 6.5+1.5 #1. 本紙張尺度通W中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（jr 4·[4-(2-胺基乙基)苯 氧基]-3-甲基績S盛基 苯甲醯基胍二鹽酸鹽2.9土0.79 3·5±0·04 參考文獻： Desjardins，R.E·，Cairfield，CJ. Haynes，ID·及Chulay，J.D· (1979), Quantitative assessment of antimalarial activity in vitro by semiautomated microdilution technique, Antimicrob. Agents Chemother. 16: 710-718. Lambros，C.J·及Vanderberg，J· (1979)，Synchronization of Plasmodium falciparum erythrocytic stages in culture, J. ParasitoL 65:418-420. Trager，W及Jensen，J.B· (1976)，Human malaria parasites in continuous culture. Scuence 193: 673-675. 已知且鑑定為NHE抑制劑之活性化合物為胍衍生物， 較宜為醯基胍類，尤其是例如下列刊物及專利公告之揭 示·· Edward J. Cragoe Jr.，“DIURETICS，Chemistry， Pharmacology and Medicine", J. WILEY & Sons (1983), 303-3415 以及下式化合物： I. (HOE 89/F 288-US 5 292 755) a)式I之苯甲醯基胍類 〜7- ^^^;«中國國家標率（(：阳）八4規格（210'/ 297公釐） (詞先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ #1. 592690 A7 B7 五、發明説明（4 )
R(4) 0 HN、 R(3)
iteT
讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中： R(l)或R(2)為R(6)-S(0)n-或R(7)R(8)N-02S-; 且其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、F、Cl、Br、丨CV Q)-烧基、（CrC4)-烧氧基或苯氧基，其為未經取代或被 選自包括氣、氣、曱基及曱氧基之1-3個取代基取代； 或其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為{^^((^或以⑺-R(8)N_ ; η為0、1或2 ; R(6)為(CrC6)-'&基、（C5-C7)-壤烧基、環戊基甲基、環己基 曱基或本基，其為未經取代或被選自包括氟、氯、甲 基及甲氧基之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)相同或不同地為Η或(CrC6)-烧基；或 R⑺為苯基-(CH2)m-; m為1-4 ;或 R(7)為苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氯、甲基及甲 氧基之1-2個取代基取代；或 R(7)及R(8)-起為直鏈或支鏈(c4-c7)-鏈，其中該鏈可另外被 0、S或NR(9)中斷； R(9)為Η或甲基；或 本紙张尺度適州中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 592690 A7 Β7 五、發明説明（7 ) R(7)及R(8)-起與和其鍵結之氮原子為二氮♦朵、四氮啊 或四氫異Π奎啉系統； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為Η或(CrC2)-烷基；或 R(3)及R(4)—起為(C2-C4)-亞烧基鍵；或 R(4)及R(5)—起為(C4-C7)-亞烷基鏈； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 034-US 5 373 924) b)式I之苯甲醯基脈類 R(1)
其中： R(l)為R^O-SC^^R^R^N-SCV ; m為0、1或2 ; ---------— («先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
NH 2 (I)
NH 2 ； 、1Τ R(4)及R(5^CrC8-烧基、C3-C6-稀基或七-R⑺； η為0、1、2、3或4 ; R(7)為CVCV環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括F、 Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取 代； Ο - R(8)及R(9)為Η或CrQp烧基；或 R(5)為Η ; f>： Λν it ϋ 卬 令，! 〜 本紙张尺度適州中國國家標率（CNS ) Α4規格（21〇χ297公釐） 592690 A7 B7 五、發明i免明（<P )
π 屮 央 JT >h ιν 合4 和. [P R⑹為Η或CVQr烷基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為氫、F、Cl、Br、（CrC4)-烷基_、CKCTQmCy^或-X-R(10)； m為0或1 ; p為1、2或3 ; X為0、S或NR(ll); R(10)為H、烧基、C5-C7-環烧基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2n-R(12); η為0、1、2、3或4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1·3個取代基取代； R(8)及 R(9)為H*CrC4-烷基； R(ll)為氫或CrC3-烷基；或 R(10)及R(11)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)相同於R(l)之定義，或為^仏-烷基、墙基、氰基、三 氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(IO); X為0、S或NR(ll); R(10)為H、CrC6_烧基、C5-C7-環烧基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2n-R(12); η為0至4 ; 尺度場^丨，國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇'χ297公嫠 (¾先閱讀背面之注意事項再填寫本筲) 、1Τ 592690 A7 B7 五、發明説明（ R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Ci、Cf3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及 R(9)為 H4CrC4-烧基； 烧基；或 R(10)及R(ll)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 035 EP-A 556 673) c)式I之鄰位置經取代之苯甲醯基脈類 R(2) R(3) (誚先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •10^. R( 1 ) R(4)
I 訂 郎 中 失 li τ 消 厶 if· 卬 ¥ 其中： R(l)為F、Cl、Br、I、CrC6-烷基或_X-R(6);—— X為0、S、NR(7)或Y-ZO ; Y為 0 或NR(7); Z為C或SO ; R(6)為氫、CrC6-烷基、C5-C7-環烷基、環己基甲基、環戊基 甲基、-(CH2)mCpF2R^-CnH2n-R⑻； m為0或1 ; p 為 1-3， ll· '^紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 釺沪部· A7 B7 五、發明説明（ η為0至4 ; R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括？、a、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(l〇)之1_3個取代基取代； R(9)及 R(10)為Η 或CrC4•烷基； R(7)為Η或CrC3_烧基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞曱基，其中一個ch2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為H或X-R(6); X為0、S、NR(7)或Y-ZO ; R⑺為Η或(VC3-烷基； Y為Ο或NR(7)，其中Y鍵結至式I之苯基； Z為C或SO ; R(6)為H、CVC6-烷基、CVCV環烷基、環己基甲基、環戊基 曱基、-(CHiC/w或_CnH2n-R⑻； m為0或1 ; p 為 1-3 ; η為0至4 ; R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及R(10)為Η或CrC4-烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N_苄基取代； R(2)及R⑷相同或不同地為R(1 l>S0q-或R(12)R(13)N-S02-; q為 0-2， 〜12〜 >紙张尺度速用中國國家標準(CNS ) A4規格（2丨〇><297公瘦） (誚先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Γ 592690 A7 B7 五、發明説明（ R(ll)為C^-Q^统基，其為未經取代或被選自包括p ci CFS、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之1·3個取代基取代； R(9)及 R(10)為H4CrC4-烷基； R(12)及R(13)相同於R(6)及R(7)之定義；或 其中一個R(2)或R(4)為氫或相同於R(l)之定義； R(5)為H、甲基、F、C1或甲氧基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 036-US 5 364 868) d)式I之苯甲醯基胍類 R( 1 ) (誚先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、f'\ 失 i?. t ll τ 'll fc A. it R(2) ⑴
其中Ζ R(l)或R(2)為胺基-NR(3)R(4); R(3)及R(4)相同或不同地為H、CrC6-烷基或c3-Cr環烷基; 或 R(3)為苯基-(CH2)p-; p為0、1、2、3或4 ;或 R(3)為本基，其在各情形下為未經取代或被選自包括氣、 氯、甲基及甲氧基之1至2個取代基取代；或 訂 -13, 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 592690 B7 五、發明説明（θ) R(3)及R⑷一起為直鏈或支鏈C4-C7-亞甲基鏈，其中亞甲基 鏈的一個_012_可被氧、S或NR(5)取代； R(5)為Η或低碳烷基； 其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、F、Cl、CrC4-烷 基、CrC4_烧氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧 基，其中各苯基為未經取代或被選自包括甲基、甲氧 基、氟及氯之1至2個取代基取代； m為1、2或3 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F197K-NZ248 013) e)式I之苯甲醯基胍類 R(1) ‘
NH Ν Η 2 其中： R(l)為R(4)-SOm或R(5)R(6)N-S02-; m為0、1或2 ; R(4)及R(5)為CrC8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7); η為0、 1、 2、 3或4 ; (丨） h 丨 弋 津理 師人 (¾先閱讀背面之注意事項再硪寫本頁) •-ml衣·
、1T 14- 本紙张尺度適W中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/3 ) 火 ίί t T 消 fc Aii 卬 R(7)為(^(:广環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括F、 Cl、CFS、甲基、甲氧基及撤⑻以⑼之μ3個取代基取 代； R(8)及R(9)為I^CrC4-烷基；或 R(5)為Η ; R(6)為烧基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被Ο、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代，· R(2)為氫、直鏈或支鏈(CrC8)-烷基-、-CR(13>CHR(12)或-C=CR(12)； R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、a、CF3、甲 基、甲氧基及NR(14)R(15)之1_3個取代基取代； R(14)及R(15)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(12)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基被取代； 或 R(12)為(CrC6>烷基，其為未經取代或被1-3個OH取代；或 R(12)為(C3-C8)-環烷基； R(13)為氫或甲基；或 R(12)為(C3_C8)-環烷基、（C3-C8>環烷基-(CrC4>烷基、苯 基、Q-CHCVQ-烷基、萘基、聯苯基、1，1-聯苯基-(Cl-C4)-烧基、環戊二稀基、0比°定基、吼17各基、咬喃 基、噻吩基、噻唑基、唑基、茚基、喳咁基、吲哚 基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噻唑基、苯並哼 峻基、味ϋ坐基、17比唾基、三σ坐基、四α坐基、異σ号唾 15- ^^^^1]屮國國家標率（（’呢）八4規格（210'/297公釐 (誚先閱讀背面之注意事項再硪寫本I) -1%. 訂 __ 592690 A7 五、發明説明（/¥ ) 基、異噻唑基、吡畊基、嘧啶基、嗒畊基、茚唑基、 異喳啉基、敵嗪基、喳呤唯基、喳嗤咁基或噌啉基； R(3)相同於R(2)之定義； 且其中芳族取代基R(2)及R(3)為未經取代或被選自包括F、 Cl、CF3、（CrC4)-烷基或烷氧基或NR(10)R(11)其中R(10) 及R(11)為Η或(CpC^)-烧基之1-3個取代基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 303K-EP-A 589 336, NZ 248 703) f)式I之苯甲醯基胍類
R(】）、人 C；C\ R(2) C
NH (讀先閱讀背面之注意事項再硪寫本頁) •ηϋι衣· cr .丨丨
NH 、1Τ 師入 其中二 R(l)或R(2)為R(3)-S(0)n4R(4)R(5)N-S0r ; — 其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、〇H、F、Cl、Br、 I、CVOp烧基、烧乳基、+氧基或苯氧基，其為 未經取代或帶有1至3個選自包括氟、氯、甲基、甲氧 基、羥基及苄氧基之取代基； R(3)-S(0)n、-NR(4)R(5)或3,4-去氫六氫吡啶 本紙張尺度迪州中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇x297公釐） 592690 Α7 Β7 五、發明説明（ R(3^CrCV烧基、CrCr環烧基、環戊基甲基、環己基f基 或苯基，其為未經取代或被1至3個選自包括I氯、 甲基及甲氧基之取代基取代； R(4)及R(5)相同或不同地為H^CrC6-烷基；或 R(4)為苯基-(CH丄 m為1、2、3或4 ;或 R(4)為苯基，其為未經取代或帶有1至2個選自包括i氯 甲基及甲氧基之取代基；或 R(4)及R(5)—起為直鏈或支鏈C4-C7-鏈，其中該鏈可另外被 0、S或NR(6)中斷； R(6)為Η或甲基；或 R(4)及R(5)與和其連接之氮原子一起為二氫巧卜朵、四氫咬咐 或四氫異喳啉系統； η為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F 304-US 5 416 094) g)式I之異喳σ林類 (誚先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
592690 A7 B7 五、發明説明（/4) R(l)為氫、烧基、環烧基、芳烧基、稀基、經取代之胺烧基 或芳基或雜芳基環；其中該環為未經取代或被丨_3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳&基二％ 碳烧基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、羥基、三氟甲基之取代基取代； R(2)為氫、鹵基、烧基或芳基；其為未經取代或被丨_3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烧基}胺基、二％ 破统基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、羥基之取代基取代； G為 /R ⑴: —
:C R(4: \N/R ( 5 ) ~ R(6)
VII d Ti UK •埋 (銷先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 订 X(2)、X(3)及X(4)彼此獨立地為氫、_基、硝基、胺基、烷 基、磺醯胺基、單(低碳烷基)胺基、二(低碳烷基)胺 基、低碳烧基、午氧基、經基； X(l)為氫、氧、硫或NR⑺； R(7)為氫、烷基、環烷基、芳烷基、烯基、經取代之胺烷基 或芳基或雜芳基環；其中該環為未經取代或被個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烧基)胺基、二(低 灰烧基)胺基、低叾反烧基、低碳烧氧基、午氧基、苯氧 基、羥基、三氟甲基之取代基取代，·其中各烷基鏈或 烯基鏈之取代基可被氧、硫或NR(8)中斷； 本紙張尺度逃ϋϋ^標率（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 0 部 屮 头 -T 消 於 合 η 印 592690 A7 B7 五、發明説明（ 7 R(8)為氫、烷基、環烷基、芳烷基、烯基、經取代之胺烷基 或芳基或雜芳基環；其中該環為未經取代或被1-3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烷基)胺基、二(低 碳烷基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、羥基及三氟甲基之取代基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F 404-EP 602 522, NZ 250 438) h)式I之化合物
NH (I) R(l)為氫、F、Cl、Br、I、-N02、-CeN、-CF3、R(4)-SOm或 R(5)R(6)N-S02-； m為0、1或2 ; R⑷及R(5)為(C「C8)_烷基、（C3-C6)_烯基、-CnH2n-R⑺或 cf3; n為0、1、2、3或4 ; 本紙张尺度適州屮國國家標率(CNS ) A4規格（210X297公釐） (誚先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592690 A7 B7 五、發明明（λΡ) R(7)為(CrC7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR⑻R(9)之w個取代基 取代； R(8)及R(9)為Η或CrC4•烷基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或(CVQ)-烷基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N_CH3、或N-+基取代； R(2)為-SR(10)、_OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、一 CHR(10)R(12)、_[CR(12)R(13)OR(13，)]、-{C-[CH2-OR(13’)]R(12)R(13)}或 _[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)-R(20)]q-R(14)； R(10)及 R(11)相同或不同地為-[CHR(16)]s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)^CH0H)rR(21)^.(CH2)p-0-^ ； R(21)為氫、甲基； P、q或r相同或不同地為0、1、2、3或4; s為0或1 ; t為 1、2、3或4 ; R(12)及R(13)相同或不同地為氫、（Ci_c6)-烧基或一起與帶有 彼等之碳原子為(CrC8)-環烷基； R(13’)為氫或(crC4>燒基； R(14)為H、（CrC6)-烷基、（QO環烷基或心1^-11(15)，· a為〇、1、2、3或4 ; 〜20〜 本紙张尺度適W中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） (銷先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 4.
、1T # 592690 A7 _ Βη 五、發明説明（/f) R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括f、a、Cp3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(15)為(CVC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基被取代； 或 R(15)為(CrC6)-烧基，其為未經取代或被1-3個OH取代；或 R(16)、R(17)、R(18)、R(19)及R(20)為氫或(CrC3>烧基； R(3)相同於R(l)之定義；或 R(3)為(CrC6)-烷基或-X-R(22); X為氧、S或NR(16); R(16)為Η或(CrC3)-烷基；或 R(22)及R(16)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(22)相同於R(14)之定義； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 405-EP 602 523, NZ 250 437) i)式I之苯甲醯基胍類 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 中 其
ο
(1)~一察中曾綠師， 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Λ7 五、發明説明（Μ ) 一 — — R(l)為氫、F、Cl、Br、I、_N02、-C=N、R(16)-CpH2ir〇q、 R(4)-S〇m 或R(5)R(6)N-S02-; m為0、1或2 ; p為0或1 ; q為0、1、2或3 ;即6)為〇^+1 ; r為1、2或3 ; R(4)及R(5)為(CrC8)-烷基、（CrC6)-烯基、-CnH2n_R⑺或 cf3; η為0、1、2、3或4 ; R(7)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及nr(8)R(9)之1-3個取代基 取代； R(8)及R(9)為H*CrC4-烧基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或烧基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其t 一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為(CrC9)-雜芳基，其係經由c或N連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(2)為-SR(10)、-〇R(1〇)、-NR(i〇)R(n)、 R(12)； 〜22〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ297公t ) f (請先閲讀背面之注意事項再本頁)
-訂 592690 Λ7 ______B7 五、發明説明（>/ ) ^ R(1 〇)為d(CrC9)_雜芳基，其係經由c^N連接且其為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥 基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2 ; R(ll)及R(12)彼此獨立地相同於r(i〇)之定義或為氫或 C4)-烧基； R(3)相同於R(l)之定義，或為(Crc6)_烷基或_X_R(13); X為氧、S或NR(14); R(14)為 Η 或(C「C3)-娱* 基； R(13)為H、（CrC6)-院基、（C3-C8)-環烧基或<^Η21ΓΚ(15); b為0、1、2、3或4 ;或 R(13)及R(14)—起為4或5個亞甲基，其中一個〇12基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括f、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或CVCV烷基； 及其藥學上可财受之鹽類； (HOE 92/F 411-ΝΖ 250 450, ΕΡ 603 650) k)式I之苯甲醯基胍類 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
~2 ,%維 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公f ) 592690 A7 ___ ' ' 丨 I _ - - 丨I ___ — --------------- 五、發明説明（W) 其中： 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)或R⑷為 /(5)
CnH2n-R ( 6 )F ή u- .'I' R(5)為氫或crc6-烷基； Hr氏 n為〇、1、2、3或4; p R(6)為 H 或 crc4-烷基； 其中一個CH2基可被1個硫原子或NR⑺基取代； R(7)為氫、甲基或乙基；或 R⑹為C(3_8)-環烧基或苯基，其為未經取代或帶有1、2或3個 選自包括F、Cl、Br、甲基、甲氧基及-]SfR(8)R(9)之取 代基； R(8)及R(9)為H、甲基或乙基；或 R(5)及R(6)與氮原子一起為5-、6-或7-員環，其中】個碳原子 可被氧、S或NR(10)取代； R(10)為H、C^y·烧基或午基； 且其他取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)在各情形下為：氫、 F、Cl、Βι*、I、CN、CF3、N02、CFr〇、CmH2m+i_CH2_ o-^RCiiyc^-Xp.； m為1、2或3 ; q為〇、1、2、3或4 ; p為0或1 ; X為氧或NR(12); 〜24〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210x297公飨） (請先閱讀背面之注意事項再·
訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592690 Λ7 H? 五、發明説明（3) R(12)為Η 或 C(1_3)-烷基； R(ll)為氫、「烧基、C(3_8「環烧基或辛基；其為未經取代 或被1、2或3個選自包括F、Cl、CH3、CH3-0-及-NR(13)R(14)之取代基取代； R(13)及R(14)為H、甲基或乙基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 422-EP 604 852) 1)式I之苯甲醯基胍類
u\b -γΛ： 日1、 津理 呵人 (請先閱讀背面之注意事項再
、\呑 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為R(4)R(5)N-C(X)-; X為氧、S或NR(6); R(12)及R(5)相同或不同地為H、（CrC8)-烷基、（C3-C6>烯基 或-CnH2n-R〇7); η為0、 1、 2、 3或4 ; R(7)為(C5-C7>環烷基或苄基；其為未經取代或被1-3個選自 包括f、α、cf3、甲氧基及(crc4)-烷基之取代基取 代；或 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公羧） 592690 五、發明説明（冰） R(4)及R(5)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(6)相同於R(4)之定義或為月米； R(2)為H、F、Cl、Br、I、（CrC8)-烷基、1-烯基或1-炔基、 (<33€8>環烷基、（c3-c8>環烷基_(crc4>烷基、苯基、 C6-C5-(CrC4>烷基、萘基、聯苯基、1，1_聯苯基K4)_ 烧基、彡衣戊·一稀基、σ比咬基、硫。比°定基、Π比洛基、咬 喃基、噻吩基、喧唾基、噚Π坐基、茚基、π奎啉基、吲 哚基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噻唑基、苯並 噚唑基或-W-R(8); W為氧、S或NR(9); R(8)為H、（CO烷基、（C5-C7)-環烷基、環己基甲基、環戍 基甲基、_((^丄(：/2㈣或-C^q-RGO); m為0或1 ; p為 1、2、或3 ; q為〇、1、2、3或4 ; R(10)為苯基，其為未經取代或被選自包括氣、氯、％、甲 基、甲氧基及NR(11)R(12)之1-3個取代基取代； R(ll)及 R(12)為 Η 或(CrC4)-烷基； R(9)為Η或(CrC3)-院基；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(8)及R(9)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-+基取代； R(3)為F、Cl、Br、I、（CrC6)_烧基或相同於R(2)定義之 R⑻； 〜26〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) 規格（21〇χ 297公羧） 592690 Λ7 _______ Η*7 五、發明説明（ 及其藥學上可耐受之鹽類； (93/F 054-NZ 250 919, EP-A 612 723) m)式I之苯甲醯基脈類 R⑴
其中： R(l)、R(2)、R(3)為氫、F、Cl、Br、I或(CrC12>烷基； 其中一個取代基R(l)、R(2)或R(3)為N3、CN、OH或(CrC10)-烷氧基，如果其中至少一個剩餘的取代基R(〗)、R(2)或 R(3)為含3至12個碳原子之足夠親水性的烧基；或 其中一個取代基R(l)、R(2)或R(3)為R(4)-CnH2n-Om-; m為0或1 ; η為0、1、2或3 ; R ⑷為 CpF2p+1 ; P為1、2或3，如果η為0或1 ;或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(4)為(C3-C12)-i哀烧基、等碁、σ比唆基、σ奎Π林基、或異^奎咐 基，其中芳族及雜芳族環系統為未經取代或被選自包 括F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及NR(5)R(6)之取代基取 代； 、 R(5)及R⑹為氫或(crC4)-院基； 〜27〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公漦） 592690 A7 B7 五、發明説明（W ) 或其中一個取代基R(l)、R(2)或R(3)為·CsCR(5)或-C[R(6)]= CR(5); R(5)為苄基；其為未經取代或被1-3個選自包括ρ、Cl、 CF3、甲基、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之取代基取代；或 R(5)為(CrC9)_雜芳基，其為未經取代或如同苯基之被取 代；或 R(5)為(CrC6)-烧基，其為未經取代或被1-3個〇H取代；或 R(5)為(〇3七8)-環烧基； R⑹為氫或甲基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (93/F 153-EP-A 627 413, NZ 260 660) 〇)式I之苯曱醯基脈類
NH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 F, CU Βγλ I, -N02n -C^N. X0-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm、R(6)-CO-或R(6)R(7)N-S02-，其中 x為氧、S或NR(14); m為0、1或2 ; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公#_ ) 592690 Λ7 1^ 五、發明説明（>7) 〇為0或1 ; ρ為0、1或2 ; q為0、 1、 2、 3、 4、 5或6 ; R(5)及R(6)為(CrC8)-烷基、（C3-C士烯基、-CnH2n-R(8)或 cf3 ; η為0、1、2、3或4 ; R(8)為(C3-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代 基取代； R(9)及R(10)為Η或CrC4-烷基；或 R⑹為Η ; R(7)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為 (請先閱讀背面之注意事項再本頁)
、1· R(2)is - Y 或
0 II C)h-(CH0H)「{CH2)r(CH0H)k-R(11)一 f 理 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
0 II 或 (3^-(C)h-(CHOH)i-(CH2).r(CHOH)k-R( Y- Y為氧、各或-NR(12)-; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公漦 9 6 2 9 〕 Λ7 B7 五、發明説明（W) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(ll)及R(12)為氫或(CrC3)-烷基； h為0或1 ; 1、j及k彼此獨立地為0、1、2、3或4 ;但是其中j、1及k不能 同時為0 ; R(3)相同於R(2)之定義或為(C「C6)-烷基或-X-R(13); X為氧、S或NR(14); R(14)為氩或(CrC3)_烷基； R(13)為H、（CrC6)-烷基、（C3-C8)-環烷基或-0^2,-11(15); b為0、1、2、3或4 ;或 R(13)及R(14)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及 R(10)為HSCVCV 烷基； R(4)為氫、-OR(16)或-NR(16)R(17); R(16)及R(17)彼此獨立地為氫或(CVC3)-烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 154-EP-A 628 543? NZ 260 681) P)式I之苯甲醯基胍類丨⑴r(2)^A^r(5) 二 請 閱 讀 背 意 事 項
I 頁I 訂 R(3) ΙΠ R(4) 0 .ΝΗ ΗΗ i | 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 Η"7 五、發明説明（>f) 其中： R(l)為 R(6)-C〇或 R(7)R(8)N-CO; R(6)為(CrC8)-烧基、（CrC8)-全氟烧基、（c3-C8)_稀基或_ CnH2n_R(9); η為0、1、2、3或4; R(9)為(CrC8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(10)R(11)之1-3個取代基取代； R(10)及R(ll)為H、（CrC4)-烷基或(crC4)-全氟烷基； R(7)為H、（CrC8>烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3_C8)_烯基或-CnH2n-R(12); η為0、1、2、3或4; R(12)為(C〆：8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(14)之1-3個取代基取代； R(13)及R(14)為H、（CrC4)-烷基或(crC4)-全氟烷基； R(8)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)-全氟烧基；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞曱基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(2)相同於R(l)之定義，或為H、F、Cl、Br*、I、CN、 no2、（crc8>烧基、（crc8)-全氟烷基、（crc8>烯基或_
CnH2n，R(15); η為0、1、2、3或4; 〜31〜 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210X 297公漦） 592690 五、發明説明（抑） R(15)為(C3-C8)-環燒基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(16)R(17)之1_3個取代基取代； R(l6)及R(1乃為H、（CrC4)-烷基或(CrC4>全氟烷基；或 R(2)為(CrC9)-雜芳基，其係經由C或N連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(2)為 SR(18)、_OR(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)-R(20)； R(18)為-CaH2a-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2; R(19)及R(20)彼此獨立地相同於R(18)之定義，或為氫、（Ci_ C4)-烧基或(CrC4>全氟烧基；或 m為1或2; R(21)為(CO烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8>烯基或-
CnH2n-R(24); η為0、 1、 2、 3或4; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(24)為(CrC8>環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(27)R(28)之I-3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CrC4>烷基或(C「C4)-全氟烷基； 〜32〜 本紙張尺度適用中國國家標準（〇~5)六4規格（210、/297公资） 592690 五、發明説明（v) R(22)為H、（CrC8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基、（CrC8)-烯基或 CnH2n_R(29); η為0、 1、 2、 3或4; R(29)為(CVQ-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(30)R(31)之1-3個取代基取代； R(30)及R(31)為H、（CrC4)-烷基或(crC4)-全氟烷基； R(23)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)-全氟烧基；或 R(22)及R(23)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、ΝΗ、Ν·ΟΗ3、或N·苄基取代；或 R(2)為 R(33)X-; X為氧、S、NR(34)、（D=〇)A_、NR(34)C=MN(*)R(35)-; Μ為氧或S; A為氧或NR(34); D為C或SO; R(33)為(CrC8>烧基、（CrC8)-烯基或-(CH2)bCdF2d+1、_CnH2n_ R(36)； b為0或1; d為1、 2、 3、 4、 5、 6或7; n為0、1、2、3或4; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(36)為(C3-C8)-%烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(37)R(38)之1_3個取代基取代； R(37)及R(38)為H、（CrC4)_烷基或(CrC4>全氟烷基； 〜33〜 本紙張尺度適用中國國家標準（〇奶）/\4規格（210'乂 297公锬） 592690 Λ7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（介） R(34)為H、（CrC4)-统基或(CrC4)·全氣烷基； R(35)相同於R(33)之定義；或 R(33)及R(34)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-节基取代；或 其中AAN(*)鍵結至苯甲醯基脈母結構之苯基核；或 R(2) g-SR(40)、-〇R(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、· CHR(40)R(42), -C[R(42)R(43)OH]Λ - CR(46)=CHR(45), -[CR(47)R(48)]U-(CO>[CR(49)R(50)]V-R(44)； R(40)及 R(41)相同或不同地為-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2V (CH0H)rR(51)或-(CHA-CKaVCI^COq-pi); R(51)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; p、q、r相同或不同地為〇、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(42)及R(43)相同或不同地為氫或(CrC士烷基；或 R(42)及R(43)—起與含彼等之碳原子形成(CrC8y環烷基； R(44)為H、（CrC6)-烷基、（CrC8)-環烷基或（托斤冲)； e為0、 1、 2、 3或4; R(45)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、a、Cf3、甲 基、甲氧基及NR(52)R(53)之1-3個取代基取代； R(52)及R(53)為Η或(CrC4)-烷基；或 〜3 4〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 線_ 592690 A7 ΒΊ 五、發明説明（β ) R(45)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基經取代； 或 R(45)為(CrQ)-烷基，其為未經取代或被取代； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)及R(50)為氫或甲基；或 R(2)為R(55)NH-SOr ; R(55)為R(56)R(57)N-(〇Y)-; Y為氧、S或NR(58); R(56)及R(57)相同或不同地為H、（CrC8)_烷基、（CrC6>稀基 或-gH2rR(59); f為0、1、2、3或4 ; R(59)為(CO環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氣基及(q-Q)-烧基之1-3個取代基取 代；或 R(56)及R(57)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N·辛基取代； R(58)如同R(56)之定義或為月米； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地如同R⑴或以⑺之定義； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 220-EP-A 640 593, NZ 264 117) q)式I之苯甲醯基脈類 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
NH 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公‘潑）
592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Λ7 Η"7 五、發明説明 其中= R(l)為氫、？、卬81*、1、->102、-&凡\-((^2)1)-(0?2)£1-CF3、R(5)-SOm·、R(6)-CO·、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)- n-so2-； X為氧、-S-或NR(14); ' m為0、1或2 ; o為0或1 ; ρ為0、1或2 ; q為0、 1、 2、 3、 4、 5或6 ; R(5)及R(6)為(CrC8)·烷基、（C3-C6>-基、-CnH2n-R(8)或 CF3 ； η為0、1、2、3或4 ; R(8)為(C3-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代 基取代； R(9)及R(10)為Η或CrC4-烷基；或 R(6)為Η ; R⑺為Η或(CrC4)-烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為 —γR( 11) · · ^)~r(ii)或
(請先閲讀背面之注意事項再 —裝I 本頁 線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公漦） 592690 Λ7 Η 7 五、發明説明（W) R(ll)為(CrC9)-雜芳基，其係經由(^Ν連接且為未經取代或 被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、經基、胺基、 甲胺基、二甲胺基及苄基之U個取代基取代； Y為氧、-S-或-NR(12> ; R(12)為氫或(CrC3)-烷基； R(3)相同於R(l)之定義；或 R(3)為(CrC6)-烷基或_x_r(13); X 為氧、-S-或 R(14)為氫或(CrC3)-烷基； R(13)為氫、（CrC6)·烷基、（crC8)_環烷基或。此_11(15) b為0、1、2、3或4 ;或 R(3)及R(4)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N_CH3、或N_午基取代； R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、a、CF^、甲 基、甲氧基及NR(9)R(l〇)之1-3個取代基取代； R(4)為氫、-OR(16)、-NR(16)R(17)或; R(16)及R(17)彼此獨立地為氫或(Crc3)_烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 223 K-EP 639 573, NZ 264 130) r)式I之苯並稠合5·員雜環 (請先閱讀背面之注意事項再本頁}
、1T 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 R(2)
〜3 7 〜 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210Χ 297公羧） 592690 Α7 Η" 五、發明説明（#) 其中： X 為N 或 CR(6); Y為氧、S或NR(7); A，B—起為一個鍵，或 八，：8都為氫，如果乂為01(6)且同時丫為]^1(7); 其中一個取代基R(l)至R(6)為-CO-N=C(NH2)2基； 其他取代基R(l)至R(6)在各情形下為氩、F、Cl、Br、I或(C「 C6)-烧基； 至多兩個其他取代基R(l)至R⑹為CN、N02、N3、（CrC4)-烷 氧基或CF3 ; 至多一個其他取代基為R(8)-CnH2n-Z-; η為0至10 ; 其中亞烷基鏈-CnH2n-為直鏈或支鏈且其中一個碳原子可被氧 或硫原子或ll原子取代； R(8)為鼠、（C2-C6)-稀基或(C3-Cia)-環统基，其為未經取代或 被1至4個甲基或OH基取代，或可含亞乙烯基-CHh CH-，且其中一個亞甲基可被氧或硫原子或氮原子取 代；或 R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、Br、I、 CF3、CH3-S(0)#R(9)-Wy-之 1-3個取代基取代； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再本頁) 線 s為0、1或2 ; R(9)為H、甲基或乙基； W為氧或NR(10); R(10)為Η或甲基； 〜3 8〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X297公釐） 592690 A7 Η ? 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（) y為0或1 ;或 R ⑻為 CmF2m+1 ; m為1至3 ;或 R(8)為1-或2-萘基、吡啶基、喳咁基或異喳咁基； Z為-CO' -CH2-或-[CR(ll)(OH)]q-; q為1、2或3 ; R(ll)為Η或甲基；或 Ζ為氧或-NR(12)-; R(12)為Η或甲基；或 Ζ 為-S(0)s-; s為0、1或2 ;或 Z為·302-ΝΚ(13)-; R(13)為 Η 或(CrC4> 烷基； R(7)為氫、（Ci-C^o)-烧基、（C2-C1Q)-婦基或R(8)-CnH2n-; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 236-EP-A 638 548, NZ 264 216) s)式I之苯甲醯基胍類 R(2)R(3)^^R ⑴ | 」ΝΗr(〇 人fSr'H R ( 5 ) 0 、·其中： 中] U-O -·上 ^ 1 乂 津埋 師人; (請先閱讀背面之注意事項再·
、1Τ 〜3 9〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) 規格（210Χ 297公釐） 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（对） ' — R(l)、R(3)或R(4)為-胤⑹C=XNR⑺R⑻； X為氧或S ; R⑹為氫、（crc士烷基、（CrC8)+基、（C3_q>稀基或_ CnH2n-R(9)； η為〇、 1、 2、 3或4; R(9)為(CrC8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 1^1(1〇)11(11)之1-3個取代基取代； R(10)及R(ll)為H、（CrC4)-烷基或(crC4)-全氟烷基； R(7)為氫、（CrC8)-烷基、（crC8)-全氟烷基、（c3-C8>烯基或-CnH2n-R(12); 〇為0、 1、 2、 3或4; R(12)為(CrC8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(M)之1_3個取代基取代； R(13)及R(14)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)-全氟烧基； R(8)相同於R(7)之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 其餘取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或R(l)、R(2)、R(4)、 R(5)或R(l)、R(2)、R(3)、R(5)在各情形下彼此獨立地 為氩、F、Cl、Br、I、-OJCVCg)·烧基、烯 基、-〇tc(CH2)bCdF2d_^、-C^CpHapR^ 18)，或至多兩個 CN、N〇2、NR(16)R(17); 〜40〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公f ) (請先閱讀背面之注意事項再本頁)
訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592690 Λ7 B? 五、發明説明（#) ^ ‘ ： b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; ta為0或1; tb為0或1; tc為0或1; td為0或1; P為〇、 1、 2、 3或4; R(18)為(CrC8)·環燒基、苯基、聯苯基或茶基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(19)R(20)之1-3個取代基取代； R(19)及R(20)錢、（CrC4m基或(Ci_Q>全氟烧基； R(16)^t,N (CrC8>^^^ (CrC8>^a^&. (C3-C8>^1：^ -^^(21)； q為〇、1、2、3或4; R(21)為(CrC8)·環烧基、笨基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(22)R(23)之1-3個取代基取代； R(22)及R(23)為氫、（Crc4)嘴基或(Ci_C4>全氣烧基； R(17)為氫、（CrC8)-燒基、（crc8)-全氟烧基、（c3(8)_烯基或 -0^(21)； r為〇、1、2、3或4; R(24)為(CrC8)_環烷基、苯基、聯苯基或蒸基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、C1、CFs、甲基、甲氧‘及 NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； 〜41〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2ι〇χ297公fy (請先閱讀背面之注意事項再本頁)
、1T 592690 Λ7 h1 五、發明説明（似） R(25)及R(26)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 R(16)及R(17)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 249-EP-A 640 587, NZ 264 282) 〇式I之二醯基取代之胍類 X( 1 ) i；i vJ !r;:利 〇 NH 〇 f3l 其中： X(l)及 X(2)為 R(101 )·
1?(103)丫 \r(i〇5) R( 1 04 ) R{\ 02) ^ ^ < C-J R ( A ) R { B ). I >
A丨入I T1 為0、1、2、3或4 ; R(A)及R(B)彼此獨立地為氫、F、Cl、Br、I、CN、 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
OR(106), (CrC8>^^% (C3-C8)-if^^. 〇zk(CH2V NR(107)R(108)、苯基或苄基，其中芳基為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(109)R(110)之1-3個取代基取代； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公漦） 592690
Λ7 }V R(B)
<C l R ( A ) R ( B ) I >T2b p! 五、發明説明（从/) R(109)及R(110)為氫、（CrC4)-烧基或(CrC4)«全氟燒基； zl為0、1、2、3或4 ; zk為0或1 ; zm為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(l〇6)為氫、（CrC8)-烧基、（CrC8)-全氟烧基、（crc8)•烯 基、（CrC8)-環烧基、苯基或辛基，其中芳基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及] R(ll2)之I·3個取代基取代； R(lll)及R(112)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4>全氟烷基； R(107)及R(108)彼此獨立地相同於R(i〇6)之定義；或 R(107)及R(108)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 X(l)及 X(2)為 R(101 ) ,<ClR(A)R(B) ； rii 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 T2a及T2b彼此獨立地為0、1或2;其中雙鍵可有(E)或(Z)_組態；或 X(l)及 X(2)為 R( Y1 ) R ( 1 04) R(m jziz2) R(i〇2) <C[R(a)r(b)i>T3· R ( 1 0 1 / \r ( U2 ) R ( D ) R(U1) 師人
Y2 ) (Z1 ) 中 :琴. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592690 Η 7 五、發明説明（θ) Τ3 為0、1 或2; U、ΥΥ及Ζ彼此獨立地為C或Ν ; 其中U、ΥΥ及Ζ可帶有下列數目之取代基； U、YY 及 Z 鍵結至環的雙鍵 容許取代基之數目 C 是 1 C 否 2 N 是 0 N 否 1 R(D)為氫、（CrC8>烷基或(CrC8)-全氟烷基； (請先閲讀背面之注意事項再本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此獨立地為 氫、F、Cl、ΒΓ、I、CN、OR(114)、（CrC8>烷基、（Cr C8)-環烷基、NR(115)R(116)、苯 基或苄基，其中芳基為未經取代或被選自包括F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基及NR(117)R(118)之1-3個取代基取 代； R(117)及R(118)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； zka為0或1 ; zla為0、1、2、3或4 ; zma為1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(114)為氫、（CrC8)-烧基、（CrC8)-全氟烧基、（〇3-(38>烯 基、（CVCg)-環烧基、苯基或苄基，其中芳基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(119)R(120)之1-3個取代基取代； R(119)及R(120)為氫、（CVOO-烷基或(CrC4>全氧燒基； 〜44^ 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公簸） 592690 Λ7 H*7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（β) R(115)及R(116)彼此獨立地相同於R(114)之定義；或 R(115)及R(116)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 但是其中排除U之組成為氮(N)，YY為氮(N)且Z為碳(〇， R(101)、R(102)、R(103)、R(l〇4)及R(105)彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、-C^N、0ZQa(CH2)zpa(CzqaF2zqa+1)、R(ll〇a)_ SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(llla)-CO-或R(112a)-R(113a)-S02-，其中全氟烷基為直鏈或支鏈； X為氧、S或NR(114a); R(114a)為Η 或(CrC3)-烷基； zoa為0或1 ; zbm 為 0、1 或 2 ; zpa為0、 1、 2、 3或4 ; zqa為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(llOa)、R(110b)、R(llla)及R(112a)彼此獨立地為(Cl-C8)-烷基、或(CrC8>全氟烷基； zn為0、 1、 2、 3或4 ; R(ll5a)為(C3-C8>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(116a)R(117a)之1_3個取代基取代； R(116a)及R(117a)為氫、（CrC4)-全氟烧基或((3〇院基；或 R(110b)、R(llla)及R(112a)為氫； R(110c)及R(113a)彼此獨立地為氫、（〇全氟烷基或(Cr C4)-烧基；或 〜45〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公赞） (請先閲讀背面之注意事項再本頁) —裝· 太 、11 線 592690 Λ7 經濟部中央標準局員工消費合作衽印製 五、發明説明（似） R(110b)及 R(110c)與 R(112a)及 R(113a)—起為 4 或 5個亞甲基， 其中一個CH2基可被氧、s、NH、N-CH3、或N-苄基取 代；或 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)及R(105)彼此獨立地為(Cr C8)-烷基、-C^H^-RGlSa)或(C3-C士烯基； zal為0、1、2、3或4 ; R(118a)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(119a)R(119b)之1-3個取代基取代； R(119a)及R(119b)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4>·全氟烷基； 或 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)及R(105)彼此獨立地為 c9>雜芳基，其係經由C或N連接且其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)及R(105)彼此獨立地為_ C三 C-R(193); R(193)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(194)R(195)之1-3個取代基取代； R(194)及R(195)為氫或CH3 ;或 R(101)、R(102)、R(103)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為_γ_ para-C6H4-(CO)^(CHOH)^^ .γ. meta-C6H4-(CO)^(CHO^^ (請先閱讀背面之注意事項再
訂 線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592690 Λ7 _ Η 7 五、發明説明（众夂） .Y.〇rtho-CA-(C〇W(CHOH^ R(125)； Y為氧、各或-NR(122d)-; zh、 zad、zah彼此獨立地為〇或1; zi、 zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap及zak彼此獨立地為〇、 1、 2、 3或4 ; 但是其中在各情形下zh、zi及zk不能同時為〇; zad、zae及zag不能同時為〇 ; zah、zao及zak不能同時為〇 ; R(123)、R(124)、R(125)及R(122d)彼此獨立地為氫或(CrC3> 烷基；或 R(101)、R(102)、R(103)、R(l〇4)及R(105)彼此獨立地為 SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(m)或CR(l33)R(m)- R(135)；
R(129)、R(130)、R(131)及R(133)彼此獨立地為-C2abH2zab<CV C9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括ρ、ci、CF3、 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之μ3 個取代基取代； zab為0、1 或2; 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 R(m)、R(134)及R(l35)彼此獨立地相同於R(i29)之定義或 為鼠、（crc4)-烧基或(crc4)-全氟烧基；或 R(l〇l)、R(102)、R(103)、R(l〇4)及R(105)彼此獨立地為-W-para-(C6H4)_R(196)、_W-meta-(C6H4)-R(197) 或-W-ortho (^6H4)-R(198) ί 〜47〜 本紙張尺度適财關)Λ视格（21()>< 297讀) 592690 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 Λ7 五、發明説明（4) ' ' R(196)、R(197)及R(198)彼此獨立地為(CrC9>雜芳基，其係 經由C或N連接且其為未經取代或被選自包括F、q、 CF3、CH3、甲氧基、無基、胺基、甲胺基、二甲胺基 及苄基之1-3個取代基取代；或 w為氧、S或NR(136)-; R(136)為氫或(CrC4)-烷基；或 R(l〇l)、R(102)、R(103)、R(l〇4)及R(105)彼此獨立地為 R(146)X(la> ； X(la)為氧、S、NR(147)、（D=〇)A_、 R(149)_ ; M為氧或S; A為氧或NR(150); D為C或SO; R(146)為(CrC8)_烧基、（C3-C8)_烯基、_(CH2)zbzCA zbz為0或1; zdz為 1、2、3、4、5、6或7; zxa為0、1、2、3或4; R(151)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 為未經取代或被選自包括f、α、cf3、甲基、甲氧基 及NR(152)R(153)之1-3個取代基取代； R(152)及R(153)為H、（CrC4)-烷基或(crC4)-全氟烷基； R(147)、R(148)及R(150)彼此獨立地為氫、（crC4>烷基或 (〇全氟烷基； 〜48〜 本紙張尺度適用中國國家標準（〇奶）/\4規格（210'/297公簸） (請先閱讀背面之注意事項再頁}
、11 線 592690 A7 B7 五、發明説明U7) R(149)相同於R(146)之定義；或 RCIf)及R(147)或R(146)及R(148)—起為4或5個亞甲基，其 中一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取 代； 其中AAN(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)及R(105)彼此獨立地為· SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、-CHR(169)R(170)、_CR(154)R(155)OH、《R(156)、-CR(158)=CHR(157)或-[CR(159)R(160)]zu-(C=O)_ [01(161)11(162)1-11(163); R(164)、R(165)、R(166)、R(167)及R(169)相同或不同地為_ 71)或-(CHJfO- (〇12-〇120)‘(172); R(171)及R(172)為氫或甲基； zu為1、 2、 3或4; zv為0、 1、 2、 3或4; zy、zz、zaa、zab、zac相同或不同地為〇、1、2、3或4; zt為 1、2、3或4; 經濟部中央標準局^:工消費合作社印製 R(168)、R(170)、R(154)、R(155)相同或不同地為氫或(。「 C6)-烷基；或 1 R(169)及R(170)或R(154)及R(155)—起與含彼等之碳原子形 成(c3-c8)-環烷基； / R(163)為氫、（CrC6)-烧基、（C3-C8)·環院基或_ zetr A2zeb R(173)； 〜49〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 Λ7 _____ 五、發明説明（V<p) zeb為0、 1、 2、 3或4; R(156)、R(157)及R(173)彼此獨立地為苯基，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(174)-R(175)之1-3個取代基取代； R(174)及R(175)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(156)、R(157)及R(173)彼此獨立地為為(C「C9)-雜芳基，其 為未經取代或如同苯基經取代；或 R(58)、R(159)、R(160)、R(161)及R(162)為氫或甲基；或 R(101)、R(102)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(105)彼此獨立地為 R(176>NH-SOr ； R(176)為R(177)R(178)N-(C=Y> ; Y’為氧、S或NR(179); R(177)及R(178)相同或不同地為氫、（CrC8)-烷基、（C3-C6>烯 基或<^Η2γΙΙ(180); zfa為0、1、2、3或4 ; R(180)為(C5-C7>環烷基或笨基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲氧基及(C「C4)_烷基之1-3個取代基取 代；或 經濟部中央標率局貝工消費合作社印製 R(177)及R(178)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、硫、NH、N-CH3、或N-苄基取代； ΪΙ(Π9)如同R(177)之定義或為脒；或 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)及R(105)彼此獨立地為 NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或毛瓜#‘ R(184d)； 〜50〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公棼） 592690 Α7 Β7 五、發明説明（#) 皿為〇、1、2、3或4 ; R(184d)為(C3-C7)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、曱氧基及NR(u6k)R(117k)之1_3個取代 基取代；或 16k)及R(117k)為氫或(crc4)-烷基； R(184a)、R(l84b)、R(184e)及R(185)彼此獨立地為氩、（Cr Q)-燒基、（CrC8)-全氟烷基或-(cm-Remg); zao為0、 1、 2、 3或4 ; R(184g)為(CrC7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲氧基個取代 基取代；或 R(184u)及R(184v)為氫或(Crc4)_烷基；或 R(184a)及R(185)-起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、疏、NH、N_CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； 1¾先閲讀背而之注意事項再 -裝- 、\呑 (HOE 93/F 254-EP-A 640 588, NZ 264 307) u)式I之苯甲醯基胍類
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4^¥(7l0X 297^ 線 @ 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 2 9 ________ H7 五、發明説明（妫） ^ R(l)為H、F、Cl、Br、I、CN、n〇2、（。「分烷基、（crc8)_ 環烷基或Xa-(CH2\<CF2；)e-aF3 ; X為氧、-s-或NR(5); a為0或1 ; b為0、1或2; c為0、1、2或3 ; R(5)為H、（CrC4>烷基或_cdH2dR(6); d為0、1、2、3或4 ; R(6)為(CrC8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之1_3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為j^crC4-烷基；或 R(1)^-SR(10)n -〇R(10)^-CR(10)R(11)R(12); R(10)為-Cftr(C3-C8>環烷基、_(Crc9)_雜芳基或苯基，其中 芳基系統為未經取代或被選自包括F、ci、CF3、CH3、 甲氡基、羥基、胺基、甲胺基、二甲胺基及苄基之μ3 個取代基取代； f為〇、1或2 ; R(ll)及R(12)彼此獨立地相同於R(10)之定義或為氫或 C4)-燒基；或 R(l)為笨基、萘基、聯苯基或(CrC9)_雜芳基，後者經由C或 N連接，且其為未經取代或被選自包括F、a、Cf3、 CH3、曱氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之U 個取代基取代；或 〜5 2〜 本紙張尺度適用CNS )八4規格（21〇χ29ϋ] (請先閱讀背而之注意事項再：頁j -裴 -訂· 線 592690 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（r/ ) R(l)為娜3)、-011(13)、_犯叹(13)、-卿3)11(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-OCR(18)、-C[R(19)=CR(18), -[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23> R(24)l· ; R(13)及R(14)相同或不同地為-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)i-(CH〇H)rR(17); R(17)為氩或甲基； -(CH2)g-0-(CH2-CH^ , g、h或i相同或不同地為0、1、2、3或4; j為 1、2、3或4 ; R(15)及R(16)相同或不同地為氫、（crC6)-烷基或一起與帶有 彼等之碳原子為(C3_C8)-環烧基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括!?、cl、Cf3、曱 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(18)為(CrC9>雜芳基，其為未經取代或如同苯基被取代； 或 R(18)為(CrC6>烷基，其為未經取代或被〗·3個〇H取代；或 11(18)為(〇3〇環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)為氫或甲基； k為0、1、2、3或4 ; 1為0、1、2、3或4 ; R(2)及R(3)彼此獨立地相同於尺⑴之定義； 〜53〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公 (許先閱讀背而之注意事項再 ,裝_ 百0 、-口 線 592690 Λ7 Η 7 五、發明説明（jn) R(4)為(Crc3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)- cf3 ； n n為0或1 ; 0為〇、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 436-EP-A 659 748, NZ 270 264) v)式I之醯基脈類
(丨） 經滴部中央標準局員工消費合作社印製
NH. 本紙張尺度適用中關家標準（CNS ) ,\4規格（21()>< 297公]1 y. $ I < * - rr ·ί τΛί · χ為魏基或績酿基； ^ R⑴為H、未經取代或經羥基取代之(crQ·烷基、苯基，其 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基 每基、胺基、甲胺基或二甲胺基之1-3個取代基取代； R(2)為H、（CrC4)-烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 014K-EP-A 666 252, NZ 270 370) w)式I之帶有全氟烷基之苯基經取代之烷基羧酸胍類 fe㈣ i,: rl 丨中;:n 'VI * 7 丨口 |津」 :河人i 592690 kl B7 經濟部中央標枣局員工消費合作社印製 五、發明説明U幻 其中： R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OR⑹、（CrC8)-烷基、（Cr C8>環烷基、或NR(7)R⑻； r為0或1 ; a為0、1、2、3或4 ; b為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(6)為氫、（CrC8)-烷基、（C3-C8>烯基、（C3-C8)>環烷基、笨 基或苄基，其中芳基為未經取代或被選自包括F、C1、 CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及R(10)彼此獨立地為H、（C「C4>烷基或(CrC4>全氟烷 基； R(7)及R(8)彼此獨立地相同於R(6)之定義； R(B)彼此獨立地相同於R(A)之定義； X為1、2或3; R(l)為氫、（CrC8)-烷基、（CrC8)-環烷基、O/CHACRw、 F、Cl、Br、I或CN ; t為0或1 ; d為〇、1、2、3或4 ; e為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; H(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於R(i)之定義； 但其條件是至少其中一個取代基R⑴、R(2)、R(3)、R(4)、 R(5)、R(A)及R⑼為O/CHACJF㈣或 基； 及其藥學上可耐受之鹽類； 〜55〜
本紙張尺度適财_家榡準（CNS ) Λ4規格（2lGx 297公H (部先閱讀背面之注意事項再 •裝· 填 貢) 線 592690 A7 B7 五、發明説明（以） (HOE 94/F 094-EP-A 676 395, NZ 270 894) X)式I之雜芳酸基脈類 R(3) R(2)
R⑷八ha^R⑴ 其中： HA為 SOm、Ο 或NR(5); m為0、1或2 ; R(5)為氫、（CrC8>烷基或-CamH2amR(81); am 為 0、1 或 2 ; R(81)為(C3-C8>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(82)R(83)之1-3個取代 基取代； R(82)及R(83)為Η或CH3 ;或 R(81)為(CVQ)-雜芳基，其係經由C或N連接，且其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； 經濟部中央標率局貝工消費合作社印製 兩個取代基R⑴及R(2)中的一個為-C〇-N=C(NH2)2 ; 且另一個在各情形下為氫、F、Cl、Br、I、（CrC3)-烷基、-OR(6)、ςρ2ί+1、-CO-N=C(NH2)24-NR(6)R(7); R(6)及R(7)彼此獨立地為氫或(CrC3)-烷基； r為 1、2、3或4 ; 〜56〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公铃） 592690 A7 B7 五、發明説明（iX ) R(3)及R(4)彼此獨立地為氫、F、Cl、Br、I、_CsN、χ_ (CH.VCC^O, R(8)-SObm. R(9)R(1〇)N.c〇^ r(11> CO-或R(12)R(13)N-S02-，其中全氟烷基為直鏈或支 鏈； X為氧、S或NR(14); R(14)為 Η 或(CrC3)-烷基； bm為 0、1 或2 ; p為0、1或2 ; q為0、1、2、3、4、5或6 ; R(8)、R(9)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為(crc8>烧基、（C3-C6)-烤基、-CnH2n-R(15)或CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; R(15)為(CrC7)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(16)R(17)之1_3個取代基取代； R(16)及R(17)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(9)、R(ll)及R(12)為Η ; 經濟部中央標導局貝工消費合作社印紫 R(10)及R(13)彼此獨立地為η或(CrC4)-烷基；或 R(9)及R(10)與R(12)及R(13)—起為4或5個亞甲基，其中一個 CH2基可被氡、S、NH、N_CH3、或N-苄基取代；或 R(3)及R⑷彼此獨立地為(crc8)_烷基或_(^Η2&ΓΙΙ(18); al 為 0、1 或 2 ; & 〜57〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公f ) 592690 A7 B7 五、發明説明（兌） R(18)為(CrC8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(19)R(20)之1-3個取代基取代； R(19)及R(20)為Η 或 CH3 ;或 R(3)及R(4)彼此獨立地為(crc9)-雜芳基，其係經由c或N連 接且其為未經取代或被選自包括F、Cl、Cj73、Ch3、甲 氧基、每基、胺基、甲胺基及二甲胺基之丨_3個取代基 取代；或 尺⑶及以⑷彼此獨立地為 0 或 0 II y=^(C)〇d-(CH0H)〇^(CH2)〇f-(CH0H)Qg«R(24 或 0 H-(CHOH)〇〇-(CH2)〇p-(CHOH)〇k-R(25 (請先閱讀背面之注意事項再本頁) -裝· 、11 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Y為氧、-S-或-NR(22)-; .：. h、ad、ah彼此獨立地為〇或丨； 丨八” Ί 1、j、k、ae、af、ag、ao、ap及ak彼此獨立地為0、1、2、3 丨 或4 ; 但是其中在各情形下h、i及k不能同時為〇 ; ad、ae及ag不能同時為〇 ; - 58- 適用中國國家標隼（CNS ) Λ4坭格（210X 297々^— 592690 A 7 Η 7 五、發明説明（了7) ~ ah、ao及ak不能同時為〇 ; R(23)、R(24)、R(25)及R(22)彼此獨立地為氫或(q-Q-烷 基；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為氫、F、a、Br、丨、CN、（Ci_C8)_烧 基、（CrC8)-全氟烷基、（c3_c8)_烯基或_CgH2gR(26); g為〇、1、2、3或4 ; R(26)為(CO環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)·全氟烷基；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為sr(29)、-OR(30)、_NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35)； R(29)、R(30)、R(31)及R(33)彼此獨立地-QHdCVQ)»雜芳 基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲 氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基 取代； a為0、1或2; R(32)、R(34)及R(35)彼此獨立地相同於R(29)之定義或為 氫、（crc4)-院基或(crc4)-全氟烧基；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為 經濟部中央標莩局員工消費合作社印製 -· · <^VR(97) 或 〜59〜 本紙張尺度適用中國國家系^ ( CNS )1\4規格（210 x7^^1 592690 經漪部中央標準局員工消費合作社印製 Λ7 Η7 五、發明説明（、r<p) R(96)、R(97)及R(98)彼此獨立地為(CrC9>雜芳基，其係經 由C或N連接且其為未經取代或被選自包括F、C1、 CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基、二甲胺基 或苄基之1-3個取代基取代；或 W為氧、S或NR(36)_ ; R(36)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(3)及R⑷彼此獨立地為R(37)-SOen^R(38)R(39)N-S02·; cm為1或2; R(37)為(CrC8)-烷基、（CVC士全氟烷基、（C3-C8)-烯基或-。賊40); s為0、 1、 2、 3或4; R(40)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(41)R(42)之1-3個取代基取代； R(41)及R(42)為H、（CVC；)-烷基或(C「C4)-全氟烷基； R(38)為氫、（CrC8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8)-烯基或 -。凡華)； w為0、1、2、3或4; R(43)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(44)R(45)之1-3個取代基取代； R(44)及R(45)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(39)為氫、（CVC4)-烷基或(CVC4)-全氟烷基；或 〜60 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ297公f ) 訃先閱讀背而之注意事項再 -裝- 頁)
、1T 線 592690 經漓部中央標準局員工消費合作社印製 Λ7 ____ Η 7 五、發明説明（Jrf ) R(38)及R(39)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為R(46)X(1)_ ; x(l)為氧、S、NR(47)、（D=〇)A-、NR(48)OMN(*)- R(49)_; M為氧或S; A為氧或NR(50); D為C或SO; R(46)為(CrQ·烷基、（CrC8)_烯基或_(CH2)bCdF2d+1 或-切 R(51)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、 1、 2、 3或4; R(51)為(CVQ)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、C1、C]p3、甲基、甲氧基及 NR(52)R(53)之1-3個取代基取代； R(52)及R(53)為H、（CrC4)-烷基或(crC4)-全氟烷基； R(47)、R(48)及R(50)彼此獨立地為氫“Crc4y烷基或〜 C4)-全氟烷基； R(49)相同於R(46)之定義；或 R(46)及R(47)或R(46)及R(48)—起為4或5個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯曱酸基胍母結構之苯基核；或 〜61
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21〇x 297^H 請先閲讀背面之注意事項再 -裝- 訂 線 592690 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 in --—-------------- I ________________五、發明説明（“） R(3)及R⑷彼此獨立地為名11(64)、-011(65)、_湖51(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、_C(OH)R(54)R(55)、-001(56)^01(58)-0111(57)^1:01(59)11(60)1(0))-[CR(61)R(62)]V-R(63)； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)、及R(69)相同或不同地為_ (CH2_CH20)ac_(72); R(71)及R(72)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; y、z、aa相同或不同地為0、1、2、3或4; t為1、2、3或4; R(68)、R(70)、R(54)及R(55)相同或不同地為氫或(Crc6)_烷 基；或 R(69)及R(70)或R(54)及R(55)—起與含彼等之碳原子形成(c3_ C^)·"環烧基； R(63)為H、（CrC6)·烷基、（C3-C8)-環烷基或<^2$(73); e為0、1、2、3或4; R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為苯基，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(74)R(75)之 1-3個取代基取代； R(74)及R(75)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為(CrC9)_雜芳基，其為未 經取代或如同苯基經取代；或 62〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) (劫先閱讀背面之注意事項再 -裝- 頁)
、1T 線 592690 A7 B7 五、發明説明（4/) R(58)、R(59)、R(60)、R(61)及R(62)為氫或甲基；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為R(76)-NH-S02_ ; R(76)為R(77)R(78)N-(OY> ; Y’為氧、S或NR(79); R(77)及R(78)相同或不同地為H、（CrC8)-烷基、（C3-C6)-稀基 或-CftrR(80); f為0、1、2、3或4 ; R(80)為(C5-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(CrC^)-烧基之1_3個取代基取 代；或 R(77)及R(78)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(79)如同R(77)之定義或為脒； R(3)及R(4)彼此獨立地為NR(84)R(85); R(84)及R(85)彼此獨立地為H、（CrC4)-烷基或一起為4或5個 亞甲基，其中一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或 N-节基取代；或其中一或兩個ch2基可被CH-CdmH2dm+1 取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； 經濟部中央標率局負工消費合作社印製 (HOE 94/F 123-EP-A 682 017, NZ 272 058) y)式I之二環雜芳醯基胍類 R(4) R(3)
本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS〉Λ4規H 210 X 297公 592690 A7 __________B7 五、發明説明 其中： T、U、V、W、X、丫及2彼此獨立地為氮或碳；但其限制 為X與Z不能同時為氮，且如果丁、U、V、w、X、γ及 z為氮時，不帶有取代基，且其中不超過四個同時為 氮； ’、、、 R(l)及R(2)彼此獨立地為氫、f、Cl、Br、I、（CrC3)_燒基、 (CrC3)-全氟烷基、OR⑻、他⑻以⑼或c卜0)N== C(NH2)2， R⑻及R(9)彼此獨立地為氫或(crc3>烷基；或 R(8)及R(9)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、f、C1、
Br、I、-C=N、Xj^CHJpXCqF^)、R^lOaysO^-、 R(10b)R(10c)N_CO·、R(1 l)-CO-或R(12)R(13)N-SOr， 其中全氟烷基為直鏈或支鏈； X為氧、S 或NR(14); R(14)為Η 或(CrC3)-烷基； bm為 0、1 或2 ; p為0、1或2 ; k為0或1 ; 經濟部中央標準局負工消費合作社印聚 q為0、1、2、3、4、5或6 ; R(10a)、R(10b)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為(crC8>烷基、 (C3-C6)-稀基、-CnH2n-R(15)或(CVCs)-全 I烧基； η為0、1、2、3或4 ; 〜64〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公绩） 592690 A7
五、發明説明（A 經漪部中央標準局貝工消費合作社印製 R(15)為(C〆：7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(16)R(17)之1-3個取代 基取代； R(16)及R(17)為Η或CrC4-烷基；或 R(10b)、R(ll)及R(12)為Η ; R(10c)及R(13)彼此獨立地為Η或(CrC4)-烷基；或 R(10b)及R(10c)與R(12)及R(13)—起為4或5個亞甲基，其中 一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 或 R(3)、R⑷、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為(CrC8>烷基、 Ca!H2al_R(18)或(C3-C8)-烯基； al為0、1 或2; R(18)為(CrC8)·環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(l9a)R(l9b)之1_3個取代基取代； R(l9a)及R(l%)為H、（CO烧基或(CrC4)-全氟烧基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為crc9)-雜芳 基，其係經由C或N連接且為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基或二 甲胺基之1-3個取代基取代，·或 R(3)、R(4)、R(5)、R⑹及R(7)彼此獨立地為
0 (c)「(CHOH)「(CH2)「(ch〇h)「r(23) fe? r?rllr fen 津理 (邡先閱讀背而之注意事項再本頁) 裝· 訂
本紙張尺度適用巾關家辦·（ CNS) M規格（21GX297公W 592690 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（知）0 -Y 1¾ Ml 丨… /—v II .冰.'" * ' (jHc)oh-(CHOH)0<)-(CH Jop-(CHOH)ok-R(25) Y- · Y為氧、-S-或-NR(22> ; h、 ad、ah彼此獨立地為0或1 ; i、 j、k、ae、af、ag、ao、ap及ak彼此獨立地為0、1、2、3 或4 ; 但是其中在各情形下h、i及k不能同時為0; ad、ae及ag不能同時為0 ;且 ah、ao及ak不能同時為0; R(23)、R(24)、R(25)及R(22)彼此獨立地為氫或(CrC3)-烷 基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35); R(29)、R(30)、R(31)及R(33)彼此獨立地 基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲 氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1_3個取代基 取代； a為0、1或2 ; R(32)、R(34)及R(35)彼此獨立地相同於R(29)之定義或為 氫、（C「C4>烷基或(CVC4)-全氟烷基；或 〜66〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29D>t )
(許先閱讀背而之注意事項再本頁) .裝. 訂 線 592690 Η 7 五、發明説明（β) R(4)、H(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為v"^〇VR(96) · β (^r ；(97) 或 % R( 98 • •二- · 1 · 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 iW' 芳基其係經 由C或N連接且其為未經取代或被選自包括F α CF3、CH3、甲氧基、Μ基、胺基、甲胺基、二甲胺基 或苄基之1-3個取代基取代，·或 W為氧、S或NR(36> ; R(36)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為r(46)x(i)·; X(l)為氧、S、NR(47)、（D=〇)A-、NR(48)C=MN(*) R(49)_; M為氧或硫； A為氧或NR(50); D為C或SO; R(46)為(CrC8>烷基、（C3-C8>烯基或-(CH2)bCdF2d+1 或-0方2/ R(51)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、 1、 2、 3或4; R(51)為(C3-C8H袤烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NRC52)R(53)之1-3個取代基取代； 師人j (請先閲讀背而之注意事項再貪 裝. 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Λ4規格（210X297公錄） 592690 經漪部中央標攀局貝工消費合作社印製 A7 ____B7 五、發明説明（« ) R(52)及R(53)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)_全氟烧基； R(47)、R(48)及R(50)彼此獨立地為氫、（crc4>烷基或(CV C4>全氟烷基； R(49)相同於R(46)之定義；或 R(46)及R(47)或R(46)及R(48)—起為4或5個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(3)、R⑷、R(5)、尺⑹及尺⑺彼此獨立地為_311(64)、-OR(65)% -NHR(66), -NR(67)R(68), -CHR(69)R(70),-C(OH)R(54)R(55). -C^CR(56). -CR(58>=CHR(57),-[CR(59)R(60)]U-(CO>[CR(61)R^^^ ; R(64)、R(65)、R(66)、R(67)、及R(69)相同或不同地為_ (CH2-CH20)ac-(72)； R(71)及R(72)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; y、z、aa相同或不同地為0、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(68)、R(70)、R(54)及R(55)相同或不同地為氫或(Ci_C6>烷 基；或 R(69)及R(70)或R(54)及R(55)—起與含彼等之碳原子形成(c3_ C8)-環烷基； R(63)為H、（CrC6)·烷基、（C3-C8>環烷基或-0^1^73); 〜68〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公漦） (請先閲讀背而之注意事項再本頁) •裝·
、1T 線 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 Η 7 ____ ___ __________ ____五、發明説明U7 ) e為0、 1、 2、 3或4; R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為苯基，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(74)R(75)之 1-3個取代基取代； R(74)及R(75)為Η或(CVQ)-烷基；或 R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為(CrC9)_雜芳基，其為未 經取代或如同苯基經取代；或 R(58)、R(59)、R(60)、R(61)及R(62)為氫或甲基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R⑺彼此獨立地為 S02-; R(76)為R(77)R(78)N-(C=Y’)-; Y’為氧、S或NR(79); R(77)及R(78)相同或不同地為H、（CrC8)-烷基、（C3-C6)-烯基 或-gH2rR(80); f為0、1、2、3或4 ; R(80)為(C5-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(CrC4)-烷基之1-3個取代基取 代；或 R(77)及R(78)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(79)如同R(77)之定義或為脎；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為NR(84a)R(85)、 OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d); n為0、1、2、3或4 ; 〜69〜 (1ί先間讀背而之注念事項再本頁) -裝- 、1Τ 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)Λ4規格（ 210x 297公f) 592690 Λ7 B7 經濟部中央標枣局負工消費合作社印裂 五、發明説明Uf ) R(84d)為(CrC7)_環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及個取 代基取代； R(16)及 R(17)為Η 或(CrC4)_ 烷基； R(84a), R(S4b)^ R(84c)^R(85)^«iL^^|L, (CrC8>^ 基、（CO全氟烷基(CHi-R^g); ax為0、1、2、3或4 ; R(84g)為(C3-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(84u)R(84v)之1-3個 取代基取代； R(84u)及R(84v)為氫或(crC4)·烷基；或 R(84a)及R(85)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-辛基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 134-EP-A 686 627, NZ 272 103) z)式I之苯甲醯基胍類 其中： R(l)為 m為0、1或2;
NHNH 蜡理丨 師7 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4规格（210X 297公释） 592690 kl in 五、發明説明（π) 經濟部中央標率局员工消費合作社印製 R(6)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之直鏈或支鏈全氟烧 基； R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、F、α、j、含l 2、域* 原子之烷基、含1、2、3或4個碳原子之烷氧基或 苯氧基，其為未經取代或被選自包括F、α、甲基及甲 氧基之1_3個取代基取代；或 、、土 R(2)及R(3)彼此獨立地為吼洛基、吼洛_2_基或吼洛_3_ 基，其為未經取代或被選自包括!7、α、Br、！、CN、 各2、3、4、5、6、7或8個碳原子之燒醯基、含2、3、 4、5、6、7或8個碳原子之烷酯基、甲醯基、羧基、 CF3、甲基及甲氧基之1至4個取代基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含丨、2或3個碳原子之烷基、 F、α、Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(cf2)，cf3 ; n R(7)、R(8)及R(9)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子 之烷基； η為0或1 ;〇為〇、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 168-ΕΡ-Α 690 0485 ΝΖ 272 373) ab)式I之帶有全氟烷基之苯基經取代之烯基羧酸脈類 -71" 本紙張尺度適用中關家標準（CNS ) M規格（21Q>< 297公餘）
----J (^先閲讀背而之注意事項再本頁) 、-口 線 592690 A7 H7 五、發明説明（ R(2) R(3) R(1) R—(D) R(A)R(B) R(4) 入 C ; --y —"X ^
N
NK R(5) R(C) R(A)R(B) 0
NK l¥l 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、0R(6)、（crc8)-烷 基、OXCHAQF^、（C3-C8)-環烷基或NR(7)R⑻； r為0或1 ; a為〇、 1、 2、 3或4 ; b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(6)為(CrC8)-烧基、（CrC4)_全氟燒基、（c3-C8)-烯基、（c3_ cs)-環烧基、苯基或萘基，其中芳基為未經取代或被選 自包括F、Cl、CF3、甲基、曱氧基及之μ3 個取代基取代； R(9)及R(l〇)彼此獨立地為H、CrCV烷基或(CrC4>全氟烷 基；或 R(7)及R(8)彼此獨立地相同於R(6)之定義；或 R(7)及R(8)-起為4或5個亞甲基，其中一個吗基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 、 '\Ab 師人j (讀先閱讀背面之注意事項再本頁) 裝·
、1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公勢 592690 A7 B7__ 五、發明説明（7/ ) R(B)彼此獨立地相同於r(a)之定義； (銘先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) X為0、1或2 ; y為0、1或2 ; R(C)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(12)、（CrC8)-烷 基、或(c3-c8：Mt烷基； p為0或1 ; f為0、1、2、3或4 ; g為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(12)為(CrC8)-烷基、（CrC4)-全氟烷基、（CrC8> 烯基、（C3-c8)-環烧基、苯基或萘基，其中芳基為未經取代或被選 自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(13)R(14)之1-3 個取代基取代； R(13)及R(14)彼此獨立地為h、CrC4-烷基或(CrC4>全氟烷 基； R(D)彼此獨立地相同於r(c)之定義； R(l)為氫、（CrC8)-烷基、-O/CHACJF^或((：3-(：8>環烷基、 F、Cl、Br、I 或CN ; t為0或1 ; d為0、1、2、3或4 ; e為 1、2、3、4、5、6、7或8; R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於R(l)之定義； 但其條件是至少一個取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、 R(l)、R(2)、R(4)或R(5)為 〜73〜 中¥國家標準(CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（) 且R(3)不是Ot(CH2)dCeF2efl ； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 182-EP-A 690 048, NZ 272 449) ★ •如)式I之鄰-胺基-取代之苯甲醯基胍類 R(2)’
(麴先閱讀背面之注意事項再硪寫本頁) 其中： R(l)為NR(50)R(6); R(5〇)及R(6)彼此獨立地為鼠、（Q-C8)-烧基或(CrCs)-全氟烧 基； R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為R(l〇)-SOa-、 R(ll)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-SOr ; a為0、1或2; R(10)、R(ll)、R(12)、R(13)、R(14)及R(15)彼此獨立地為 (CrC8)-烷基、（CrC8>全氟烷基、（C3-C6)-烯基或CabH2ab_ R(16)； ab為0、1、2、3或4 ; R(16)為(CrC7)-環烷基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(17)R(18)之1-3個取代 基取代； 〜74〜 本紙张尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
、1T fl 592690 A7 B7 五、發明説明（7> ) R(17)及R(18)彼此獨立地為H、CF3或(CrC4>烷基；或 R(ll)、R(l2)以及R(14)及R(l5)—起為4或5個亞甲基，其中 一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 或 R(ll)、R(12)、R(14)及R(15)彼此獨立地為氫；或 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為SR(21)-OR(22> NR(13)R(24)或-CR(25)R(26)R(27); R(21)、R(22)、R(24)及R(25)彼此獨立地為-。此 方基，其係經由C或N連接且其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、CH3、甲乳基、經基、胺基、甲胺基及 二曱胺基之1-3個取代基取代； b為0、1或2 ; R(24)、R(26)及R(27)彼此獨立地為氫、（crC4)-烷基或(CV C4)-全氟烷基；或 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為F、Cl、Br、I、CN、 卜 _(Xb)dh-CdbH2db+卜（C3-C8)-稀基或_
Cdftd^(30)； (Xa)為0、S 或NR(33); R(33)為H、烧基、（CpO全氟烧基； dg為0或1 ; (Xb)為〇、S或NR(34); R(34)為H、（CrC4)-烷基、（CrC4>全氣烷基； dh為0或1 ; da為0、1、2、3、4、5、6、7、8 ; 〜75〜 本紙張尺度通/彳]中國國家標率（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） (許先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592690 A7 _______________________B7 五、發明説明（ db為0、 1、 2、 3、 4 ; de為0、1、2、3、4、5、6、7 ; df為0、1、2、3、4 ; R(30)為(CrC8>環烷基，其為未經取代或被選自包括？、α CF3、甲基、甲氧基及nr(3i)r(32)之ι_3個取代基取 代； R(31)及R(32)彼此獨立地為h、CrCV烷基或(CrQ^全氟烷 基；或 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為]v^(4〇)r(4 1)或_(xe)_ (CH2)ebR(45)； R(40)及R(41)彼此獨立地為氫、（crc8)_烷基、（crc8)•全氟燒 基或; e為〇、 1、 2、 3或4 ; R(42)為(CrC7>環烷基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及顺(43)r(44)之1-3個取代 基取代； R(43)及R(44)彼此獨立地為H、CF3或(CrC4)-烷基；或 R(40)及R(41)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-+基取代；或 (Xe)為0、S 或NR(47); R(47)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； eb為0、1、2、3或4 ; («先閱讀背面之注意事項再楨寫本頁} •I裳· -丁 、-口 〜76〜 本紙张尺度適州中國國家標率（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（X) R(45)為(C3-C7)-環烷基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、NR(50)R(51)及-(Xfa)_ (〇^丄-(}01))11(46)之1-3個取代基取代； Xfa為CH2、0、S或NR(48); Xfb為0、S 或NR(49); ed為1、 2、 3或4 ; R(46)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(48)、R(49)、R(50)及R(51)彼此獨立地為H、（CrC4>烷基 或(CrC4)-全氟烧基； 但是其中R(3)及R(4)不能為Η ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 265-Ν Ζ 272 946? ΕΡ-Α 700 904) ad)式I之苯甲醯基胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R(1))Y^R(!R(4) 9
,ΝΗ ^NH 訂 ii ·§* "il ;.i ..3丨 I d 其中： ：Λ\ 部 屮 lk il j 消 合 竹 卬 t •個取代基R⑴、R(2)及R(3)中的一個為(CrCg>雜芳基_N 化物，其係經由C或N連接且其為未經取代或被選自& 括F、a CF3、CH3、甲氧基、錄、胺基、甲胺基及 一甲胺基之1-3個取代基取代；或 -氧 包 -77- 本紙张尺料則’ CNS ) A4規格（210Χ297^Ύ 592690 好浐部屮戒消於合竹it印來 A7 B7 五、發明説明（γ) 二個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為-SR(1〇)、 -OR(IO)、 -NR(10)R(ll)^-CR(10)R(u^j2)； R(10)為-CKCVC：9)-雜芳基抓氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於r(1〇)之定義或為氫或& C4)-烷基； 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 (CrC8)-烧基、（C2-C8)-稀基或_CmH2mR(14); m為0、1或2; R(14)為(CrC8>環烧基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(15)R(16)之1-3個取代 基取代； R(l5)及R(16)彼此獨立地為氫或CH3 ;或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、_ΟΝ、1(〇从(<¥2£1+1)、R(22)_SOu、 R(23)R(24)N-CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)-SOr，其中 全氟烷基為直鏈或支鏈； X為鍵、氧、S或NR(28); 11為0、1 或2 ; p為0、1或2 ; q為 1、2、3、4、5或6 ; 〜78〜 本紙张尺度迻「州中國國家標準(〇奶）八4規格（210父297公釐） (銷先閱讀背面之注意事項再楨寫本頁) •I裳·
、1T 592690 A7 B7 五、發明説明（汐） R(22)、R(23)、R(25)及R(26)彼此獨立地為(crc8)-烧基、（c2_ C6)-烯基、-CnH2n-R(29)或CF3 ; 2 η為0、1、2、3或4 ; R(28)為氫或(CrC3)-烷基； R(29)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及個取代 基取代； R(30)及R(31)為氫或(CrC4>烷基；或 R(23)、R(25)及R(26)也為氫； R(24)及R(27)彼此獨立地為氫或(crC4>烷基；或 R(23)及R(24)與R(26)及R(27)—起為4或5個亞甲基，其中„ 個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-午基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 OR(35)或NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或(crc6)-烷基；或 R(35)及R(36)—起為4_7個亞甲基，其中一個ch2基可被氧 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 、 R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、（Crc4)_烷基、F、C1、 R(32)、-NR(33)R(34)或QR2rH ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氳或(队)-烷基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 266-EP-A 702 0015 NZ 272 948) ad)式I之苯甲醯基胍類 〜79〜 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） (讀先閱讀背面、V注意事項再續寫本頁t _«農 -丁. 、j-o 592690 A7 B7 五、發明説明（汊）
R R
Η Η Ν Ν Υ Ν
ο \—/ 4 /—\ R ioj 其中： R(l)為氫、F、Cl、Bi*、I、CN、N02、OH、（Crc8)_烧基、 (CrC8)-環烷基、（^(CHKCFlCh ; a為0或1 ; b為0、1或2 ; c為0、1、2或3 ;或 R(l)為 11(5)4(^411(6)11(7)1^302-; m為0、1或2 ; R(5)及R(6)彼此獨立地為(CfC8)-烧基、（CrC6)·•烯基CF3或· CnH2n-R(8) ； ^ η為0、 1、 2、 3或4 ; R(7)為氫或(CrC4)_烷基； R(8)為(C3_C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(i〇)之1-3個取代 基取代； 〜80 - ^^^州中國國家標準（〇奶）八4規格（210'/297公釐） (許先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592690 A7 五、發明説明（7f) 〜 R(9)及R(10)彼此獨立地為η或(CrC4)-烷基；或 R(6)為Η ;或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(l)為-SR(ll)、-〇R(n)或-0^(^)^^2)1^(13); R(ll)為-CpHv(CrC8)-環烷基、-(crC9)-雜芳基或苯基，其中 芳基系統為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CHh 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之；μ3個取代 基取代； R(12)、R(13)彼此獨立地相同於⑴之定義或為 基； p為0、1或2 ;或 R(l)為苯基、萘基、聯苯基或(CrC9)-雜芳基，後者經由C或 N連接，且其為未經取代或被選自包括F、C1、CF3、 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之μ3 個取代基取代；或 R(2)為-CF2R(14)、-CF[R(15)][r(i6)]、-CF[(CF2)q-CF^^ [R(15)]、-C[(CF2)rCF3]=CR(15)R(16); R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或(Ci_C4)_烷基； q為〇、1或2 ; r為〇、1或2; R(3)相同於R(l)之定義； R(4)為氫、（CrC3)-院基、F、Cl、Br、I、CN、-(CH2)s-(CF2)t-cf3; s 〜81〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 Οχ撕公籍） (請先閱讀背面之注意事項再本頁} 、一一-口 592690
五、發明説明（扣） s為0或1 ; t為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 267-EP-A 700 899, NZ 272 947) ae)式I之苯甲醯基胍類R⑴
NHNH -一 —、 _專 hr ·η 1曾弋 孝$ hl\l (請先閱讀背面之注意事項再Wr本頁) -裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為-Y-4-[(CH2)k-CHR(7KC=0)R(8)•苯基、-Υ-3-[(Οί2ν〇ίΚ(7)-(00)-R(8)-苯基或-Y-2-[(CH2X-CHR(7)-(C=0)R(8)-苯基，其中 苯基在各情形下為未經取代或被選自包括F、C1、-CF3、甲基、羥基、甲氧基或-NR(37)R(38)之1-2個取代 基取代； R(37)及R(38)彼此獨立地為氫或-CH3 ; Y為鍵、氧、-S·或NR(9); R(9)為氫或(CrC4)-烷基； R(7)為-〇R(10)或-NR(10)R(11); R(10)及R(ll)彼此獨立地為氫、（C「C8)-烷基、（CrC8)-烷醯 基、（C「C4)-烷酯基、苄基、苄酯基；或 、\呑 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公t ) 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A? _________Η"7 五、發明説明（打） R(10)為三苯甲基； R(8)為-〇R(12)或-NR(12)R(13); R(12)及R(13)彼此獨立地為氫、（crc8)-烷基或苄基； k為0、1、2、3或4 ; 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 (CrC8)-烷基、（C2-C8)-烯基或_(CH2)mR(14); m為0、1或2 ; R(14)為(CVC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、C1、巧、甲基、曱氧基及NR(15)R(16)之1_3個取代 基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或;或 其他取代_1)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 R(18)R(19)N-(C=Y^>NH.SOr ; Y 為氧、-S_或-N-R(20); R(1S)及R(19)彼此獨立地為氫、_(CrC8)_烷基、稀基 或-(CH2)rR(21); t為〇、1、2、3或4 ; 聊為(队> 環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 p: a: 基之u個取代基取 代；或 R⑽及_-起為4或5個亞甲基，其中一個cH2基可被 氧、S、NH、N_CH3、或队苄基取代； R(20)相同於R(18)之定義或為脒；或 〜83 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) AUm ( 210x7^7^7 (請先閱讀背面之注意事項再^Γ本頁) —裝. 太 592690 Λ7 ______ B*7 五、發明説明（<p>) 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、-ON、Χ-(αί2)ρ((^Ρ2(ϊ+1)、R(22)-SOu、 R(23)R(24)N-CO_、R(25KX> 或R(26)R(27)_S02_，其中 全氟烷基為直鏈或支鏈； X為鍵、氧、-S-或-NR(28); u為0、1或2 ; P為〇、1或2 ; q為 1、2、3、4、5或6 R(23)、 R(25) 及 R(26) 彼此獨立地為-(Cl_c8> 烷基、 _ (C3-C6)-烯基、-(CH2)n-R(29)或CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; R(28)為氫或-(CVC3>烷基； R(29)為·(Cs-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及_]\^(3〇取(31)之13個取 代基取代； R(30)及R(31)為氫或_(CrC4)_烷基；或 R(23)、R(25)及R(26)為氫； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(24)及R(27)彼此獨立地為氮或烧基；或 R(23)及R(24)與R(26)及R(27)—起為4或5個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、-S-、-NH-、-N-CH3、或苄基取 代；或 其他取代細：1)、R(2)及R(3)在各情軒彼此獨立地為_ OR(35)或-NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或_(CrQ)_烧基；或 〜84〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210x1^^~--- 592690 五、發明説明（朽） R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、-S-、-NH、-N-CH3、或-N-苄基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、-(CVQ)-烷基、F、C1、-OR(32)、_NR(33)R(34)或; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或-(CrC3)-烷基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 352-EP-A 713 684, NZ 280 517) af)式I之苯甲醯基胍類 R{〇
κ(2κΛ^(5)
I ^NH
R(3)^yY N*^NH R ( 4 ) 〇 其中z R(l)為 R(6)-CO 或 R(7)R(8)N-CO; R(6)為(CrC8)-烷基、（CVQ)-全氟烷基、（C3_C8)_烯基或-CnH2n_R(9); n為0、1、2、3或4; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(9)為(C3-C8>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(10)R(11)之1-3個取代基取代； R(10)及R(ll)為H、（CrC4)_烷基或(CrC4)-全氟烷基； 〜85〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 592690
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（料） R(7)為H、（CrC8)-烷基、（CrC8>全氟烷基、（C3-C8)-烯基或-CnH2n"R(12)； η為0、1、2、3或4; R(12)為(CrC8>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 表經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(14)之ι_3個取代基取代； R(13)及R(14)為H、（CrC4>烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(8)為H、（CrC4)-烧基或(crC4)-全氣烧基；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N·苄基取代； R(2)相同於R(l)之定義，或為h、f、Cl、Br、I、CN、 N〇2、（crc8)-烷基、（crc8)-全氟烷基、（C3-C8>烯基或-CnH2n_R(15); η為0、1、2、3或4; R(15)為(CrC8>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(16)R(17)之la個取代基取代； R(16)及R(17)為H、（CrC4)-院基或(CrC4)-全氟烧基；或 R(2)為(CrC9)-雜芳基，其係經由c或N連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、曱胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(2)為 SR(18)、-〇R(18)、-NR(18)R(19)或-CR(18)R(19)-R(20)； 〜86' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21〇 X 297公楚） (請先閱讀背面之注意事項再本頁) •裝· 、11 592690 Λ 7 ____Η7 _ 五、發明説明（杉） R(18)為-CaH2a-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2; R(19)及R(20)彼此獨立地相同於R(i8)之定義，或為氫、（cr C4)-烧基或(CrC4)-全氟烧基；或 R(2)為 R(21)_S0m4R(22)R(23)N-S02-; m為1或2; R(21)為(CrC8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(24); η為0、 1、 2、 3或4; R(24)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(22)為H、（CfCg)-烧基、（CrO全氣烧基、（C3-C8)-稀基或_ CnH2n_R(29); η為0、1、2、3或4; 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 R(29)為(C3-C8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(30)R(31)之1-3個取代基取代； R(30)及R(31)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(23)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 〜87〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210><297公簸） 592690 A? Η 7 五、發明説明（权） R(22)及R(23)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(2)為 R(33)X-; X為氧、S、NR(34)、（DO)A-或NR(34)OMN(*)R(35>; Μ為氧或S; A為氧或NR(34); D為C或SO; R(33)為(CrC8>烷基、（C3-C8)-烯基或-(CH2)bCdF2d+1 *-CnH2n_ R(36)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、 1、 2、 3或4; R(36)為(C3-C8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(37)R(38)之1-3個取代基取代； R(37)及R(38)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(34)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(35)相同於R(33)之定義；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(33)及R(34)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(2)^-SR(40). -OR(40), -NHR(40), -NR(40)R(41),-CHR(40)R(42)、-C[R(42)R(43)OH]、-CeCR(45)、_ 〜88〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公蝥） 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Η*7 五、發明説明（<Ρ7)CR(46)=CHR(45), -[CR(47)R(48)]U-(CO)-[CR(49)R(50)]V-R(44)； R(40)及R(41)相同或不同地為-(CHKCHOH^CH^ (CHOH)t-R(51)或-(〇从-〇(〇12-〇120以51); R(51)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; p、q、r相同或不同地為〇、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(42)及R(43)相同或不同地為氫或(q-Q)·烷基；或 R(42)及R(43)—起與含彼等之碳原子形成(CrC8)-環烷基； R(44)為H、（CrC6)-烷基、（C3-C8)-環烷基或 e為0、 1、 2、 3或4; R(45)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、cl、c]p3、甲 基、甲氧基及NR(52)R(53)之1-3個取代基取代；R(52)及R(53)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(45)為(CrC9)·雜芳基，其為未經取代或如同苯基經取代； 或R(45)為(CO烷基，其為未經取代或被1-3個〇11取代； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)及R(50)為氫或甲基；或 R(2)為R(55)NH-SOr ;R(55)為R(56)R(57)N-(〇Y> ;Y為氧、S或NR(58); 〜89〜 本紙張尺度適用中國國冬標準（CNS ) A4規格（21 〇 X 297公多》） (請先閱讀背面之注意事項再本頁)
訂 592690 A? _____η1 五、發明説明（<?<P) R(56)及R(57)相同或不同地為H、（CrC8>烧基、（C3-C6)-烯基 或-CftrR(59); f為0、1、2、3或4 ; R(59)為(C5-C7)-i哀烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(crC4)-烷基之1-3個取代基取 代；或 R(56)及R(57)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(5S)如同R(56)之定義或為月米； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地如同R(l)或R(2)之定義；但是其 中至少一個取代基R(2)、R(3)、R(4)及R(5)必須為OH; 及其藥學上可耐受之鹽類； ， (HOE 95/F 007K-EP-A 723 956, NZ 280 887) ag)式I之苯甲醯基胍類
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為R(6)-A-B-D-; R(6)為鹼性可質子化之基團，也就是胺基-服⑺尺⑻、脒基 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基 〜90〜 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X 297公#_ ) 592690 Λ 7 Η*7 五、發明説明（打) R(8) 丫 m' R(9)^ ；：： R(7)、R(8)、R(9)及R(10)彼此獨立地為氳或含1、2、3、或4 個碳原子之烷基；或 R(7)及R(8)—起為CJH^ ; a為4、5、6或7 ; 其中如果a=5、6或7, CaH2a之亞甲基可被雜原子基Ο、SOm 或NR(ll)取代；或 R(8)及R(9)或R(9)及R(10)或R(7)及R(10)為; a為2、3、4或5 ; 其中如果a=3、4或5, CaH2ai亞甲基可被雜原子基Ο、SOm 或NR(ll)取代； m為0、1或2 ; R(ll)為氫或甲基；或 R(6)為含1-9個碳原子之鹼性雜芳族環系統； A 為 0¾ ; b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中在CbH2b*，一或兩個亞甲基可被選自包括-O'-CO-、-CH[OR(20)]' -SOm' -NR(20)' -NR(20)-C〇-、_ NR(20)-CO-NH-、-NR(20)-CONH-S02-、 〜91〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ 297公釐） 592690 Λ7
}V — --；% L：J V j 4 .¾ (0)〇〇
II R ( 2 0 ) N -S -
II lNR(19)lbb 及-S0JNR(19)]bb-之基團取代；且其中在CbH2A，—個 亞甲基可被-CH-R(99)取代，其中R(99)與R(7) 一起形成 吡咯啶或六氫吡啶環； aa為1或2 ; bb為0或1 ; aa+bb=2 ; R(19)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基； R(20)為氫或甲基； B為伸苯基或伸萘基 R ( 1 2
R(.12) '公 / 务 (13) R(12)及R(13)彼此獨立地為氫、甲基、F、Cl、Br、I、CF3、 -S0W-R(14); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(14)為甲基或 nr(15)r(i6); R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或含]、2、3或4個碳原子之烷 基； w為0、1或2 ; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21〇>< 297公梦) 592690 Λ7 Η 7 五、發明説明（9/ ) — D 為 dXf ; d為0、1、2、3或4 ; X為-0_、-CO-、-CH[OR(21)]、-SCV或_撤(21> ; f為0或1 ; R(21)為氫或甲基； m為0、1或2 ; 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 氫、F、Cl、Br、I、-CN、-(CrC8)-烷基、-(c2〇烯 基、-NR(35)R(36)或; g為0、1、2、3或4 ; h為0或1 ; R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S-、-NH-、-N-CH3、或·Ν-苄基取代； Z a-CK-C〇-、-SOv-、-NR(i8)-、-NR(18>CCK-NR(18> C0-NH‘_NR(18)_S02-; R(18)為氫或甲基； v為0、1或2 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(17)為氫、含3、5或6個碳原子之環烷基或CkF2k+1-; k為1、2或3 ;或 R(17)為吡略小基、吡略1基或吡洛_3_基，，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、Br、I、-CN、（CVC+烷醯基、 〜93〜 本紙張尺度適用中國國家標準 592690 Λ7 H? 五、發明説明（？>) (c2，c8)·烧S旨基、f輸、、_CF3、f基及甲氧基 之1-4個取代基取代；或 R(17)為((VQ-環燒基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、C1、_CF3、甲基、經基、甲氧基、-NR(37)R(38)、 CH^SCV及之1-3個取代基取代，· R(37)及R(38)為氫或-CH3 ; R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含1、厶3或4個碳原子之烧 基、F、Cl、-〇R(32)、_NR(33)R(34)或-C/m ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含i、2或3個碳原子 之烷基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 072-EP-A 738 712, NZ 286 380) ah)式I之茚醯基胍類
R(9) R(6)R〇 ) R(7) * R(1
A 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R⑴及R(2)彼此獨立地為氮、含1、2、3、4、5、6、7、8、 9或10個碳原子之烷基、含3、4、5、或6個碳原子之環 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 592690 Λ7 ___________—B7 五、發明説明（外） 〜—… 烧基:含1、2、3或4個碳原子之⑽基、含u 2、3或 4個石反原子之0_C(哪烷基或c凡卿聊3广 R(12)及R(l3)彼此獨立地為氫或含κ 2、湖固碳原子之烧 基； m為0、 1、 2、 3或4 ; NH_QH3)_NH2、含1、2、3或4個碳原子之c(=〇)_〇_烷 0)_ΝΗ2、含1、2、3或4個碳原子之c(=〇)_nh_ 絲、在各燒基含1、2、3或4個碳原子之C(=〇)-N(烧 基)2、/2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之烯 基、含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之炔 基、在烷基含1、2、3或4個碳原子之烷基芳基、在烯 基含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之烯基芳 基、在炔基含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子 之炔基芳基、CVQ^基取代之ei_e4n_ 基、CrC4_烯基雜芳基、在烷基含1、2、3或4個碳原子 之胺基烷基芳基、經取代之芳基、雜芳基及經取代之 雜芳基； R(3)、R⑷、R(5)及R(6)彼此獨立地為氫、含丨、2、3、4、 5、6、7、8、9或10個碳原子之烧基、含1、2、3、4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 5、6、7、8、9或10個碳原子之〇_院基、画基(例如F、
Cl、Br、I)、OH、芳基、經取代之芳基雜芳基、經 取代之雜芳基、0-低碳烧基、〇_芳基、〇_低碳烧基芳 基、0-經取代之芳基、〇_低碳烷基經取代之芳基、〇_ cH))-crc4-烷基芳基、acH>)-NH-crc4-烷基、α 〜95〜 ---- 本紙張尺度適用中國國家標準（€\5)/\4規格（210'/ 297公漦） 592690 Λ7 Η*7 五、發明説明（作） C(=0>N(CrC4-烷基)2、Ν02、CN、CF3、ΝΗ2、ΝΗ-CXOKVQr烷基、ΝΡΚΧ=0)-ΝΗ2、COOH、。(=〇)-〇-C「C4-烧基、C(=0)-NH2、CpOyNH-CrQ-烧基、 C(0)-N(CrCV烷基)2、CrC4-COOH、CrC4-烷基-cbOKKvcv烷基、so3h、so2-烷基、so2-烷基芳 基、S〇2_N-(烷基)2、so2-n(烷基)(烷基芳基)、c(=〇)-R(ll). CrC^-^^-CC^-RCll). CrC10^^-Ce〇> R(ll). CrC10-^&-C(=O>R(ll). NH-Ce〇>CrC10-^ 基-C(=0>R(11)、O-CVCn-烷基-C(=0)-R(11); 烷基、CrC4-炔基、芳基、經取代之芳基、 NH2、NH-CVCV烷基、N(CrC4-烷基X、S03H、S02-烷 基、so2-烷基芳基、so2-n-(烷基)2、so2-n(烷基)(烷基 芳基）； X為Ο、S或NH; R(7)、R(8)、R(9)及R(10)彼此獨立地為氫、烧基、環烷基、 芳基、烷基芳基；或 R(8)及R(9)—起為5、6或7員雜環之一部份； A為不存在或為無毒的有機或無機酸； (HOE 95/F 109-EP 748 795, NZ 286 583) ai)式I之苄酯基胍類 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R⑴
〜9 6〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 五、發明説明（K) 其中ζ R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_Y_[4_R(8)j基]、_Y_[3_R(^_ 笨基]或-Y-[2-R(8>苯基]，其中苯基在各情形下為未經 取代或被選自包括F、Cl、_CF3、甲基、羥基、甲氧基 或-NR(96)R(97)之1-2個取代基取代； R(96)及R(97)彼此獨立地為氫或_ch3 ; Y為鍵、CH2、氧、各或NR(9); R(9)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基； R(8)為SOa[NR(98)]bNR(99)R(l〇); a為1或2 ; b為0或1 ; a+b=2 ； R(%)、R(99)及R(10)彼此獨立地為氫、·(Crc8>烷基、+ 基、-(C2-C8)-伸烷基-NR(11)R(12)、-(C2_C8)-伸烷基· NR(13)-(C2-C8)-伸烷基 _NR(37)R(38)或(Q-QH申烷基-CR(39)R(40) CR(41)R(42)(CVC8)-伸烷基-NR(43M44); R(ll)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)及R(44)彼此獨立 地為氫、_(CrC8>烷基或苄基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(39)、R(40)、R(41)及R(42)彼此獨立地為氫、_(Crc8>烷基 或-(OrC3)-伸烷基苯基，其中苯基為未經取代或被選自 包括F、Cl、-CF3、甲基及甲氧基之1-3個取代基取代； 或 R(99)及R(l〇)—起為4-6個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、· S-、-NH-、-N-CH3、或-N-苄基取代；或 〜97〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公漦） 592690 Λ7 Η 7 五、發明説明（％) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 R(8)為 SOa陣(98)]bNR(95)-C[==N-R(94)]-NR(93)R(92); R(92)、R(93)、R(94)及R(95)彼此獨立地為氫或含1、2、3或 4個碳原子之烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為吡略小基、吡洛基或吡洛-3-基，其為未經取代或被選自包括民cl、Br、I、· CN、（C2-C8)-烷醯基、（crC8)-烷S旨基、甲醯基、羧基、 -CF3、甲基及甲氧基之14個取代基取代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、_(CrC8y烷基、_(C2<：8)_ 烯基或-(CH2)mR(14); m為0、1或2 ; R(14)為(CVC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NRQ5风⑼之μ3個取代 基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或_Ch3 ;或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_Q_4_[(CH2)k-CHR(17)-(C二O)R(20)]_苯基、-Q-3-[(CH2)k-CHR(17)-((>O)R(20)]-苯基或-Q_2-[(CH2)k-CHR(17)-(00)R(20)]-苯基；其中苯 基在各情形下為未經取代或被選自包括F、Cl、-CF3、 甲基、羥基、甲氧基或-NR(35)R(36)之1-2個取代基取 代； R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或_CH3 ; Q為鍵、氧、-S-或NR(18); R(18)為氫或-(CrC4)-烧基； R(17)為-OR(21)或-NR(21)R(22); 〜98- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公f ) (請先閱讀背面之注意事項再本頁) 口 592690 Λ7 _____ΗΊ 五、發明説明（f7) R(21)及R(22)彼此獨立地為氫、-(CrC8)-烧基、_(CrC8>烷醯 基、Κ8>烷醋基、苄基、苄S旨基；或 R(21)為三苯甲基； R(20)為-OR(23)或-NR(23)R(24” R(23)及R(24)彼此獨立地為氫、_(Ci_q_烷基或苄基； k為0、1、2、3或4 ;或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為雜芳基，其係經由c 或N連接且其為未經取代或被選自包括F、C1、Cf3、 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之μ3 個取代基取代；或 R(l)、R(2)及R(3)為-SR(25)、-〇R(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)； R(25)為雜芳基氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義或為氫或(cr C4)-烧基；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為(q-Q)-雜芳基氧化物，其 係經由C或N連接且其為未經取代或被選自包括f、q、 CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之1-3個取代基取代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為-SR(28)、-OR(28)、-NR(28)-R(29)或-CR(28)R(29)R(30); 〜99〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公楚） 592690 Λ7 ________Η*7 五、發明説明（钟） R(28)為-CgHdCO雜芳基氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、α、cf3、ch3、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1·3個取代基取代； g為0、1或2 ; R(29)及R(30)彼此獨立地相同於R(2幻之定義或為氫或(Ci_ C4)-烧基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、F、ci、Br、J、aN、 T-(CH2)h(CiF2i+1)、R(31)-SOj、R(32)R(33)N-CO、R(34)-C0-或R(45)R(46)-SOr，其中全氟烷基為直鏈或支鏈； T為鍵、氧、各或-NR(47); 1為0、1或2 ; h為0、1或2; i為 1、2、3、4、5或6 ; R(31)、R(32)、R(34)及R(45)彼此獨立地為-(C「C8>烷基、-(C3-C6)-烯基、_(CH2)nR(48)或-CF3，· η為〇、1、2、3或4 ; R(47)為氫或含1、2或3個碳原子之烷基； R(48)為(CVC7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、曱基、甲氧基及_NR(49)R(50)之1-3個取 代基取代； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(49)及R(50)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(32)、R(34)及R(45)為氫； R(33)及R(46)彼此獨立地為氫或含〗、2、3或4個碳原子之院 基；或 〜100〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公趁） 592690 Λ7 五、發明説明（) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(32)及R(33)與R(45)及R(46)—起為5或6個亞甲基，其中一 個(¾基可被氧、-S-、-NH-、-N-CH3、或N-辛基取 代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為R(51>a_G_D-; R(51)為鹼性可質子化之基團，也就是胺基-NR(52)R(53)、脒 基 R(52)R(53)N-C[=N-R(54)]-或脈基j^52)R(；53)N-C：|=N_ R(54)]-NR(55)-； R(52)、R(53)、R(54)及R(55)彼此獨立地為氫或含丨、2、3、 或4個碳原子之烷基；或 R(52)及R(53)—起為CaH2a ; a為4、5、6或7 ; 其中如果a=5、6或7, CaH2ai亞甲基可被雜原子基〇、s〇d 或NR(56)取代；或 R(53)及 R(54)或 R(54)及 R(55)或 R(52)&R(55^CyH2y，· γ為2、3、4或5 ; 其中如果γ=3、4或5,（：γΗ2γ之亞甲基可被雜原子基〇、s〇d 或NR(56)取代； d為0、1或2; R(56)為氫或甲基；或 R(51)為含1-9個碳原子之鹼性雜芳族環系統； A 為(3¾ ; e為〇、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 ; 其中在，一個碳原子可被選自包括-〇-、-CO-、_ CH[OR(57)]、-SOr、-NR(57)-、-NR(57)-CO、_ 40l· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 請 先 閲 讀 背 面 之 注 意 事 項 再 奮 592690 Λ7 in 五、發明説明（/〇〇) ~^ NR(57)_0>NH_、_1^57)_〇)_1^^02诚视(57>犯2· 之基團取代； r為0、1或2 ; G為伸苯基
R(58)及R(59)彼此獨立地為氫、甲基、甲氡基、F、α Br、I、CF3、-SOs-R(60); ' ' R(60)為甲基或NR(61)R(62); R(61)及R(62)彼此獨立地為氫或含〗、2、3或4個碳原子之烷 基； ’、 D 為， v為〇、1、2、3或4 ; E為-0、-CO-、-CH[OR(63)]、观⑽-或-NR(63)·; w為0或1 ; aa 為 0、1 或 2 ; R(63)為氫或甲基；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為-CF2r(64)、_〇7迟(65)] [R(66)]n -CF[(CF2)q.CF3][R(65)]> -C[(CF2)p-CF3]= CR(65)R(66)； R(64)為含1、2、3或4個碳原子之烧基或含3、4、5、6或7個 碳原子之環烷基； 〜102〜 本紙張尺舰财0目( CNS ) AAim (1ΐ^97^ί1 592690 A7 1Π 五、發明説明（/。/) R(65)及R(66)彼此獨立地魏或含u 2、3或権碳原子之统 基； q為0、1或2 ; p為0、1或2 ;或 RG)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_〇R(67)或视(67)R(08); R(67)及R(68)彼此獨立地為氫或含^ 2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(67)及R(68)—起為4、5、6或7個亞甲基，其中一個〇«2基 可被氧、各、-NH-、-NCH3、或N-苄基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含！、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、_OR(69)、_NR(7〇)r(71)或-。少22+1 ; R(69)、RC70)及R(71)彼此獨立地為氫或含！、2或3個碳原子 之烷基； z為 1、2、3或4 ; R(6)及R(7)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷 基； X為氧或NR(72); R(72)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (HOE 95/F 115-EP 744 397, NZ 286 622) ak)式I之帶有氟苯基之烯基羧酸胍類
/Ν\ 專 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公趁） 592690 A Η* 五、發明説明（/^0 其中 R(6)為氫、（CrC8)-烧基、（C3-C8)-環烧基或苯基，其中苯基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及R(10)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(7)彼此獨立地相同於R(6)之定義； R(l)、R(2)、（4)及R(5)彼此獨立地氫或F，但是其中至少一 個R(l)、R(2)、（4)及R(5)必須為氟； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 167-NZ 299 015) al)式I之苯甲醯基脈類
N 丫 r '1 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 其中： r R(l)為; m為1或2 ; R(4)及R(5)彼此獨立地為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之烷基、含3、4、5或6個碳原子之烯基、CF3或、 CnH2n-R(7); η為0、 1、 2、 3或4 ; R(6)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基； -104- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公錢）
592690 A7 ________1Π 五、發明説明（/。） ^ 〇 〜 R⑺為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烧基或苯基，其為 未經取代或被選自包括F、a、CF3、甲基、甲氧基及 NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烧基；或 R(5)也為Η ;或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個〇112基可被〇、 5、 NH、N-CH3、或N·苄基取代；或 R(l)^-Op-(CH2)q.(CF2)rCF3 ； p為0或1 ; q為0、1或2 ; r為0、1、2或3 ;或 R(l)為-SR(IO)、-OR(IO)或-CR(1〇)R(11)r(12); R(l〇)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為氫、含i、2、3、4、5、 6、 7或8個碳原子之烧基、-CsH2s-(CrC8)-環烷基或選自 包括。比淀基、吼嘻基、σ奎咐基、異π奎咐基、咪σ坐基或 苯基之芳族系統， a為0、1或2 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中吡啶基、吡咯基、喳咁基、異喳啉基、咪唑基及苯基 之芳族系統為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、 ch3、甲氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲胺基之u 個取代基取代； R(2)為-(CH2)u-(CF2)t_W t為〇、1、2或3 ; u為0或1 ; 105〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公漦） 592690 A7 h1 五、發明説明 R(3)為氫或彼此獨立地相同於R(l)之定義 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 173-NZ 299 052) am)式I之經取代之肉桂酸胍類 (2)
R(5)R(7)〇: ------·—\ I察專 ί屮:門 i卜一4 其中： 至少其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)為-Xa-Yb· Ln-U; X為CR(16)R(17)、0、S或NR(18); R(16)、R(17)及R(18)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； a為0或1 ; Y為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之伸烷基、在伸烷 基含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之伸烷基_T、在 伸烷基含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之τ-伸烷 基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Τ為NR(2〇)、〇、s或伸苯基，其中伸苯基為未經取代或被選 自包括F、Cl、CF3、甲基、曱氧基及服(21取(22)之u 個取代基取代； -106- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公梦 592690 Λ7 ___ H? _ 五、發明説明（/W) ' 一 R(20)、R(21)及R(22)彼此獨立地為η、含1、2、3或4個碳原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； b為0或1 ; L為0、S、NR(23)或CkH2k; k為 1、2、3、4、5、6、7、8，· η為0或1 ; U為NR(24)R(25)或含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子 之含N雜環； R(24)及R(25)彼此獨立地為氫、含〗、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之全氟烷基，·或 R(24)及R(25)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；其中含N雜環為队或 C-橋接且為未經取代或被選自包括f、a、cf3、甲 基、甲氧基及NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(23)、R(27)及R(28)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原 子之烧基或含1、2、3或4個碳原子之全就燒基； 且其他取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及R⑺在各^形下彼此 獨立地為H、F、Cl、Br、I、CN、-〇n-CmH2m+i、_〇p_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 n為0或1 ; · m為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; P為0或1 ; q為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; 〜107〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 Λ7 Η*7 五、發明説明（/ s為0、 1、 2、 3或4 ; r為0、1、2、3或4 ; R(10)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烧基或苯基，其 中苯基為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基及NR(11)R(12)之1_3個取代基取代； R(ll)及R(12)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原子之烧 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、F、cl、Br、！、CN、含〗、2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含〗、2、3、4、 5、6、7或8個碳原子之全氟烷基或苯基，其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(14)R(15)之1-3個取代基取代； R(14)及R(15)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原子之烧 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 220-NZ 299 052) an)式I之笨甲醯基胍類
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 至少一個取代基R(l)、R(2)及R(3)為R(6)-C(OH)r; 〜108〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公f ) 592690 Λ7 ________Η*7 五、發明説明（π?) ^ R(6)為含1、2或3個碳原子之全敦烧基，其為直鏈或支鏈； 且其他取代基R(l)、R(2)&R(3)彼此獨立麟I 〇H、F、
Cl、Βι*、I、含1、2、3、4、5或6個破原子之烷基、含 3、4、5或6個碳原子之環烷基、含丨、2、3或相碳原 子之烷氧基或苯氧基，其為未經取代或被選自包細、 C1、甲基及甲氧基之1_3個取代基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R⑶彼此獨立地為烧基风、_CR⑺ =CR(8)R(9)或CR(9); x為〇、1或2 ; R(7)為氫或甲基； R(8)及R(9)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之烧 基、含3、4、5或6個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基及甲氧基之^ 個取代基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為苯基、 Q)-烧基、綦基、聯苯基、喳咁基、異喳咁基或咪唑 基，其中喳咁基、異喳咁基或咪唑基係經由C*N連 接，且其中苯基、QHHCVQ)-烷基、萘基、聯苯基、 喳咁基、異喳咁基或咪唑基為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_SR(1〇)、_〇_ R(l〇), -CR(10)R(11)R(12)； 〜109〜 本紙張尺度適用巾關家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚） J1. (請先閱讀背面之注意事項再本頁)
訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592690 A7 B7 五、發明说明（/β) R(10)為·<^2Γ((33«€8)-環烧基、。奎嘴基、異σ奎u林基、υ比。定 基、咪嗤基或苯基，其中17奎11林基、異π奎咐基、ΤΙ比。定 基、咪唾基及苯基之芳族系統為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及 二甲胺基之1-3個取代基取代； f為〇、1或2 ; R(ll)及R(12)彼此獨立地相同於r(i〇)之定義、氫或含〗、2、 3或4個碳原子之烷基； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含1、2或3個碳原子之烷基、 F、Cl、Br、I、CN、OR(13)、NR(14)R(15)、-(CH2)n_ (cf2)0-cf3 ； R(13)、R(14)及R(15)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烷基； η為0或1 ; 〇為〇、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 253-ΝΖ 299 682) ao)式I之確亞醯胺基脈類 /R1 N II 〇 = S — R2 I R4 XR3 (麴先閱讀背面之注意事項再硪寫本頁) i0^.
、1T 其中： 丨中刈 i 1^1 vj 丨雄_ Icrxr 人 i 肩取代基R(l)、R(2)及R(3)中至少一個為苯甲醯基胍， -110- 本紙张尺度通州中國國家標準（CNs ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明
其在苯基部份為未經取代或被選自包括含1、2、3、4、5、 6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、6、7或8個 碳原子之烯基、-(CHi-RCM)、F、Cl、Br、I、-ON、 CF3. ^22)802-, R(23)R(24)N-CO-, R(25)-CO^ R(26> R(27)N-S02、-OR(35)、-SR(35)或-NR(35)R(36)之 1-4個 取代基取代； m為0、1或2 ; R(14)為環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(15)r(16)之1-3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或含-CH3 ;· R(22)、R(23)、R(25)及R(26)彼此獨立地為含1、2、3、4、 5、6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3 ; η為0、 1、 2、 3或4 ; R(29)為-(C3-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(30)R(31)之1-3個取 代基取代；或 R(23)、R(25)及R(26)為氫； 〜111〜 本紙張尺度適W中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (誚先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-口
I •Ί 592690 A7 _____________________B7_ 五、發明説明（"幻 ^ R(24)及R(27)為彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子； 或 R(23)及R(24)與R(26)及R(27)—起為5或6個亞甲基，其中一 個(¾基可被氧、各、-NH-、-NCH3、或N_苄基取代； R(35)及R(36)彼此獨立地為含1、2、g、（ 5勒個碳原子之 烧基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、· S-、-NH-、-NCH3、或N-苄基取代；或 R(35)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、a、_CF3、甲 基、甲氧基、S02R(5)、S02NR(6)R(7：H_NRPK^ 之1-3個取代基取代；或 R(5)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基； R(6)及R⑺彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子之烧 基； R(32)及R(33)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之炫 基； R(35)為(CrC9)-雜芳基，其係經由c或N連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CFS、CHS、甲氡基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為含 1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、 (CH^IO)； p為0、 1、 2、 3或4 ; 〜112〜 本纸張尺度通州中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/// R(10)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、_CF3、甲 基、甲氧基、-S〇2NR(l7)R(l8)及-S〇2R(9)之 1_3個取代 基取代； R(17)及R(8)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烧 基； R(9)為含1、2、3或4個碳原子之烧基；或 其他取代基R⑴及R(3)在各情形下為氫； X為0、1或2 ; R(4)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 265-NZ 299 739) ap)式I之苯甲醯基胍類 3 〇 .II 0=S- 1 _R1 ；^ί* ·Γ R2N * 1中ft !… ♦ .R6 if 上二 雄.虽 、ΝγΝΗ2 ’ 1 irfFA* R5 π 1 0 ΝΗ0 其中： R(l)為含1、2、3、4、5、6、7或8個石炭原子之烷基或 NR(7)R(8)； R(7)及R(8)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5、6、7或8個 碳原子之烧基； 113^ 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) Α4規格（210x297公酱） (誚先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592690 A7 B7 五、發明説明（//二） R(2)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或-S02R(9)； R(9)彼此獨立地相同於R(l)之定義； R(3)為-SR(25)、_〇R(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)； R(25)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個破原子之烷基或 苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代 基取代；或 R(25)為-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括F、
Cl、cf3、ch3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義，或為氩或含 1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； R(4)為氫、F、Cl、Br、I、OH、-CeN、CF3、含1、2、3、 4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烯基或-(CH2)mR(14); m為0、1或2; R(14)為-(CrC8：Mt烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(15)R(16)之1-3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或-CH3 ; R(5)及R(6)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3 ; 〜114〜 本紙张尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） («先閱讀背面之注意事項再¾寫本頁) .«衣· 訂 _ 592690 A7 B7 五、發明説明（//今） R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含〗、2、3或4個碳原 子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類；(HOE 95/F 269K)aq)式I之苯二羧酸二胍類
R4 R5
u 丨… 3E 人 其中： 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)及R⑷為-CO-N=C(NH2)2; 其他取代基R(l)、R(2)、R(3)及R(4)在各情形下為： R⑴為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基、F、Cl、Br、I、- 〇R(32)、-NR(33)R(34)或CF3 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烷基； 尺⑺及尺⑷彼此獨立地為氫、F、a、Br、I、OH、-CN、 CF3、-CO-N二C(NH2)2、含1、2、3、4、5、6、7或8個 碳原子之烷基、含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烯 基或-(CH2)mR(14); m為0、1或2; -115- (許先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ .— 本紙 ^^述州中國國家標準（〇奶）六4規格（210、/297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（"岣 R(14)為-(CrC8>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及视(1S)R⑽之l s個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或_CH3 ;或 R(2)及R(4)彼此獨立地為吡咯小基、吡嘻冬基或吡略_3一 基，其為未經取代或被選自包括F、C1、Br、L _CN、 (CrC8)-烷蕴基、（CrC8)-烷酯基、甲醯基、羧基、-CF3、甲基及甲氧基之1«4個取代基取代；或 R(2)及R(4)彼此獨立地為R(22)_S02-、R(23)R(24)N-CX)-、 R(28)-CO_或R(29)R(30)N-SO2 ; R(22)及R(28)彼此獨立地為甲基或_cf3 ; R(23)、R(24)、R(29)及R(3〇)彼此獨立地為氫或甲基；或 柯2)及11(；4)彼此獨立地為-〇R(35)或-NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或]Si-午基取代； R(3)為-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)； R(25)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基或苯基， 其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧 基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取 代；或 〜116〜 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐） --------#衣------、玎------» (誚先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 592690 A7 B7 五、發明説明（//幻 R(25)為-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括ρ、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(26)及R(27)彼此獨立地相同於r(25)之定義或為氫或含1 2、3、4、5或6個碳原子之烷基； R(5)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、F、Cl、Brv I、 (CHJy-CF3或苯基，其為未經取代或被選自包括F、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(6)R(7)之1-3個取代基取 代； R(6)及R(7)彼此獨立地為Η或-CH3 ; X為鍵或氧； y為〇、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 269 BK-EP 774 457) ar)式I之苯二羧酸二胍類 — (邡先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
R4 其中： 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)及R(5)為_c〇_N=C(NH2)2; 其他取代基R(l)、R(2)、R(3)及R(5)在各情形下為··。 "117。 本紙張尺度過川中囤圏家標準（CNs ) a4規格（2Η)χ297公釐） 592690 A7 _B7_ 五、發明説明（//〇 R(l)及R(5)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、-OR(32)、_NR(33)R(34)或CF3 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烧基； R(2)為氫、F、Cl、Br、I、〇H、-CN、CF3、-CO-N二C-(NH2)2、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基、 含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烯基或-(CH2)m-R(14)； m為0、1或2; R(14)為-(C3-C8>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(15)R(16)之1-3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或-CH3 ;或 R(2)為R(22)-S02-、R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或 R(29)R(30)N-SO2 ； R(22)及R(28)彼此獨立地為甲基或-CF3 ; R(23)、R(24)、R(29)及R(30)彼此獨立地為氫或甲基；或 R(2)為-OR(35)或-NR(35)R(36); R(35)及R〇36)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)-R(27)； 〜118〜 氏張尺度通汛中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇χ297公釐） (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T #, 592690 A7 B7 五、發明説明（"7) R(25)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基或苯基， 其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧 基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取 代；或 R(25)為'基，其為未經取代或被選自包括ρ、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義或為氫或含1、 2、3、4、5或6個碳原子之烷基； R(4)為CF3、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、 含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烯基、_(crC8)環 烷基或-(CH2)mR(14); m為1或2; R(14)為-(C3-C8)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(i5)r(i6)之1_3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或-CH3 ;或 R(14)為苯基，其被2、3、4或5個選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及-NR(15)R(16)之取代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或CH3 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 013-EP-A 787 747) as)式I之二芳基二羧酸二胍類 〜119〜 本紙张尺度通州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X：297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -1¾. 訂 592690 A7 B7 五、發明説明（"Ο
其中： 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)為-CO- 其他取代基R(l)及R(5)在各情形下彼此獨立地為氫、含1、 2、 3或4個碳原子之烷基、f、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烷基； 其他基R(2)及R⑷在各情形下彼此獨立地為氫、F、C1、
Br、I、OH、-CN、CF3、-CO-N=C(NH2)2、含1、2、 3、 4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、 6、7或8個碳原子之烯基或_(CH2)mR(14); m為0、1或2; R(14)為-(crc8>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及_NR(15)R(16)之I-3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或_CH3 ;或 〜120〜 本紙张尺度適W中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） («先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592690 Λ7 —......—一.............— 五、發明説明（//?) 其他基R(2)及R(4)在各情形下彼此獨立地為吼洛小基、吼哈 -2-基或吡略-3-基，其為未經取代或被選自包括!；、α、 Br、I、-CN、（C2-C士烷醯基、（crc8)-烷醋基、甲醯 基、羧基、-CF3、甲基及甲氧基之丨_4個取代基取代； 或 其他基R(2)及R(4)在各情形下彼此獨立地為R(22)-S〇2-、 R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-SO2 ; R(22)及R(28)彼此獨立地為甲基或-CF3 ; 11(23)、K(24)、及R(30)彼此獨立地為氮或甲基；或 其他基R(2)及R(4)在各情形下彼此獨立地為_〇R(35)或_ NR(35)R(36)； R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原 子之烧基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 其他基R(3)在各情形下為-SR(25)、-〇R(25)、-NR(25)R(26)或 -CR(25)R(26)R(27)； R(25)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或 苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1_3個取代 基取代；或 R(25)為-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括ρ、
Cl、CFS、CH3、甲氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； 〜12卜 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 1— — 11_1 592690 Λ7 ____ Η 7 五、發明説明（，>〇) R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義或為氫或含1、 2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； 其中一個基R(6)、R(7)、R(8)、R(9)及R(10)為-CO-NO (NH2)2; 其他基R(6)及R(l〇)在各情形下彼此獨立地為氫、含1、2、3 或4個碳原子之烷基、F、Cl、-OR(132)、_NR(133> R(134)或CF3 ; R(132)、R(133)及R(134)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個 碳原子之烷基； 其他基R(7)及R(9)在各情形下彼此獨立地為氫、F、C1、
Br、I、〇H、-CN、CF3、，CO-N=C(NH2)2、含1、2、 3、 4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、 6、7或8個碳原子之烯基或-(012)胃11(114); mm為0、1 或2; R(114)為-(C3-C8)-環炫基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(115)R(116)之 1-3 個取代基取代； 經濟部中央標準局員工消費合作社印家 R(115)及R(116)彼此獨立地為氬或-CH3 ;或 其他基R(7)及R(9)在各情形下彼此獨立地為吡略小基、吼略 -2-基或吡咯各基，其為未經取代或被選自包括匕C1、 Br、I、-CN、（C2-C8)-院酿基、（C2-C8)·烧|旨基、甲隨 基、叛基、-CF3、甲基及甲氧基之1-4個取代基取代； 或 〜122〜 尺度適用中國國家標準(〇奶）八4規格（210'/ 297公簸） 592690 A7 _____Η*7 五 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 、發明説明（/>/) ^ 〇 其他基尺⑺及R(9)在各情形下彼此獨立地為r( 122)_s〇2-、 R(123)R(124)N-CO、R(128)-CO-或R(i29)R(130)N_ S02; R(122)及R(128)彼此獨立地為甲基或; R(123)、R(124)、R(129)及R(130)彼此獨立地為氫或甲基； 或 其他基R(7)及R(9)在各情形下彼此獨立地為_qr( 13 5)或— NR(135)R(136)； R(135)及R(136)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個石炭 原子之烷基；或 R(135)及R(136)—起為4_7個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 其他基R(8)在各情形下為-SR(125)、-〇R(l25)、-NR(125)_ R(126)^-CR(125)R(126)R(127)； R(125)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或 苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1_3個取代 基取代；或 R(125)為-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括f、
Cl、CFS、CH3、甲氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(126)及R(127)彼此獨立地相同於R(125)之定義或為氫或含 K 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； 〜123〜 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公f ) 592690 Α7 Η*7 五、發明説明（Λ>^) A 為不存在或為-欺(11)-0>、-]^11(12)-0»^(13)-、抓 R(17)-C〇_NR(18)-S02'-NR(19)-S02'-S02-NR(19> S02_、-S02-NR(19)-C0-、-0-C0-NR(19)-S0r 或-CR(20>CR(21)-;R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、 R(18)、R(19)、R(20)及R(21)彼此獨立地為氫或含1、 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； R(5) (HOE 96/F 026-EP 790 245) at)式I之經取代的硫苯基烯基羧酸脈類 R(2K——榻 m s N、 Μ m η Π I! Ο U '：/ ? · 其中 師人 經 濟 部 t 央 隼 局 員 工 合 作 杜 至少其中一個取代基R(l)、尺(2)及!^3)為_〇 R(4〇)CO-或R(31)SOk-; P為0或1 ; s為〇、1、2、3或4; q為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; k為0、1或2 ;R(40)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之、絲、含1、 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、4、 〜124〜 592690 五、發明説明（/4) 5: L 7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取 或被選自包括F、a、％、甲基及甲氧基之υ個取代 基取代； R(31)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含!、 2、3、4'5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CFS、甲基及甲氧基之；μ3個取代 基取代；或 R(31)為 NR(41)R(42” R(41)及R(42)彼此獨立地為氫、含u 2、域4個碳原子之焼 基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基；或 R(41)及R(42)-起為4或5個亞甲基，其巾一個CIi2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N今基取代； 且其他取代細；1)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 H、F、C1、Br、L CN、化-CmaH2一或-OgaCraH2^ R(10)； na為0或1 ; ma為0、1、2、3、4、5、6、7或8 ; ga為0或1 ; m為0、 1、 2、 3或4 ; 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 R(l〇)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基及甲氧基 之1-3個取代基取代； -125- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592690 Λ7 }\η 五、發明説明（/>0 R(4)及R(5)在各情形下彼此獨立地為氮、& α、所、l ⑶、合1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基、含 I 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(14)R(15)之1-3個取代基取代； R(M)及R(l5)彼此獨立地為H、含u 2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 032-EP 791 577) au)式I之鄰經取代的苯甲醯基脈類 (請先閱讀背面之注意事項再驾巧本頁)
τ NHL 、11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、cl、Br、烷基、 C8)-環烧基或-〇R(5); R(5)為(CrC8)-烧基或 _cdH2d-(CrC8)-環烧基； d為0、1或2; 兩個取代基R(2)及R(3)之其中一個永遠為氫，但是兩個取代 基R(2)及R(3)不能同時為氫， 426〜 本紙張尺^^中國國家標準（CNS ) Λ心見格i 210><297公羧 592690 A7 B? 五、發明説明（/〆) 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 042-EP 794 171) av)式I之苯甲醯基胍類
R(1) R(2>xA
0R(4)〇 •首 •r 丨弋 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 其中 R(l)為F、Cl、Br、I、CN、N02、含1、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之烷氧基、含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷 基或XXCHKCF^Ch，· X為氧、S、NR(5); a為0或1; b為0、1或2; c為0、1、2或3 ; R(5)為H、含1、2、3或4個碳原子之烷基或-CdH2dR(6); d為0、 1、 2、 3或4 ; R(6)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯 基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR⑺R(8)之1-3個取代基取代； 427- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公羧） 592690 五、發明説明（/>句 R(7)及R(8)彼此獨立地為Η或含1、2、3或4個碳原子之烧 基；或 R(l)為-SR(10)、-OR(IO)或-NR(10)R(11)R(12); R(10)為在環烷基含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷 基或苯基，其中苯基為未經取代或被選自包括F、C1、 CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(ll)及R(12)彼此獨立地相同於R(10)之定義或為氫或含1、 2、3或4個碳原子之烷基；或 R(l)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之苯基、萘 基、聯苯基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代；或 R(l)為名11(13)、<)11(13)、-^^11(13)、->^(13)11(14)、-CHR(13)R(15). -0^(15)^16)0¾. -C^CR(18),-CR(19戶C卿 8)、-[CR(20)R(21)]k-(C〇H^ R(24)； k為0、1、2、3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1為0、1、2、3或4 ; R(13)及R(14)相同或不同地為-(CHjyCHOHHCHJ· (CHOH)rR(l 7)或-(CH2)g-0-(CH2-CH20)h-(24); R(17)為氫或甲基； 〜128〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公t ) 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ______B7_ 五、發明説明(/>7) ^〜 g、h、i相同或不同地為0、1、2、3或4; j為 1、2、3或4; R(15)及R(16)相同或不同地為氫、含1、2、3、4、5或6個碳 原子之烷基；或一起與含彼等之碳原子形成含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(18)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜芳基， 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(18)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 R(18)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或甲 基； R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烧基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或-CmH2m-R(18); m為 1、2、3或4; R(2)及R(3)相同於R(l)之定義； R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 043-EP 794 172) aw)式I之鄰經取代之苯甲醯基胍類 〜129〜 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、?!' 592690 五 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 發明説明（/α) R(1)
其中： R⑴為F、Cl、Br、I、CN、Ν02、含1、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之烷氧基、含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷 基或XJCHKCFA-CFs ; X為氧、S、NR(5); a為0或1; b為0、1或2; c為0、1、2或3 ·， R(5)為H、含1、2、3或4個碳原子之烷基或-CdH2dR(6); d為0、1、2、3或4 ; R(6)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯 基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷 基；或 R(l)為-SR(10)、-〇R(1〇)或-NR(10)R(11)R(12); 〜130〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 592690 A7 _____B7 五、發明説明（" R(l〇)為在環烧基含3、4、5、6、7或8個碳原子之-Cftr環烧 基或苯基，其中苯基為未經取代或被選自包括？、α、 CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(10)之定義或為氫或含1、 2、3或4個碳原子之烷基；或 R⑴為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之苯基、萘 基、聯苯基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代，·或 R(l) lSR(13)、-〇R(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、- -0^(15)^16)0¾. -C^CR(18)N · CR(19)=Cm(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R⑵ R(24)； k為0、1、2、3或4 ; 1為0、1、2、3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(13)及R(14)相同或不同地為-(q^KCHOHHCHJ-(CHOH)j-R(17)或-(CH2)g-0-(CH2-CH20)h-(24); R(17)為氫或甲基； g、h、i相同或不同地為〇、i 2、3或4; j為 1、2、3或4; 〜131〜 本紙張尺度適财S @家鮮（CNS ) A4· ( 210X297公釐） 592690 發明説明（/知） R(l5)及R(16)相同或不同地為氫、含1、2 3 4 μ 原子之院n起與含鮮之碳原子戦含 5、6、7或8個碳原子之環燒基； 、 R(18)為本基，其為未經取代或被選自包括f、a QP 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之燒基；戋 R(18)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之^芳| 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(18)為含1、2、3、4、5或6個石炭原子之燒基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 ί R(18)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； 11(19)、H(20)、H(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或甲 基； R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或_CmH2m-R(18); m為 1、2、3或4; 兩個取代基R(2)及R(3)中的一個為羥基；且 其他取代基R(2)及R(3)在各情形下相同於R⑴之定義； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、含〗、2、3或4個碳原 子之烷氧基、F、Cl、Br、I、或·(Q^KCFA-CF^ η為0或1; 〇為0或1; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F135-EP810 207) ^132- 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公董） 592690 A7 B7 五、發明説明（/V) ax)式I之雙鄰經取代之苯甲醯基胍類R(1)
,ΝΚ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 豆中： 〇 ΝΗ9八 R(4) R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為R(1〇)_s〇「或叩啊丨5)N_ S〇2~ > a為0、1或2 ;R(10)、R(14)及R(15)彼此獨立地為含!、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烧基、含!、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之全氟烧基、含3、4、5或6個碳原子之稀基或_ CabH2ab-R(16)； ab為0、 1、 2、 3或4 ;R(16)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(17)R(18)之I-3個取代基取代；R(l7)及R(18)彼此獨立地為H、CFS或含1、2、3或4個碳原子 之烷基；或 R(14)及R(15)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(14)及R(15)為氫；或 -133- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 訂 592690 A7 ____ B7 五、發明説明（/W ) R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_NR(79_ R(24)或-NR(25)R(26)R(27); R(21)、（22)、R(23)及R(25)彼此獨立地為_CbH2b_(Ci_C9)_雜芳 基，其為未經取代或被選自包括F、ci、CF3、CH3、甲 氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之〗_3個取代基 取代； b為0、1或2; H(X)、獨:^地為氮、含〗、2、3或4個碳原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、F、a、Br、j、CN、_ <Xb)dg<CH2)db-C^ 4, 5. 6、7或8個碳原子之烯基或; (Xa)為氧、硫或NR(33); R(33)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含丨、2、3或4 個碳原子之全氟烷基，· dg為0或1 ; (Xb)為氧、硫或nr(34); R(34)為氫、含丨、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烷基； dh為0或1 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 da為0、1、2、3、4、5、6、7或8 ; db為0、1、2、3或4 ; de為〇、1、2、3、4、5、6或7 ; df為〇、1、2、3或4 ; 〜134〜 ) A4^210xl^F) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592690 A7 ----—__________Β7_______ 五、發明説明（/衫） R(30)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯 苯基或萘基；其中芳族苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被μ3個選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(31)R(32)之取代基取代； R01)及R(32)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含l 2、3或4個碳原子之全氟烧基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為嫩(4〇取(41)或 R(45)； e R(40)及R(41)彼此獨立地為氫、含丨、2、夂4、\ \ 個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之全氟烷基或(CH2)e-R(42); e為0、 1、 2、 3或4 ; R(42)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被1-3個選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(43)R(44)之取代基取代； R(43)及R(44)彼此獨立地為氫、CFs或含丨、2、3或4個碳原 子之烧基；或 R(40)及R(41)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； (Xe)為氧、硫或NR(47); R(47)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烷基； eb為0、1、2、3或4 ; 〜135〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） f請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/#) ' R(45)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被1-3個選自包括f、ci、CF3、甲基、甲氧 基、NR(50)R(51)及-(XfaXCHKXfb)!?^)之取代基取 代；
Xfa為CH2、氧、硫或NR(48);
Xfb為氧、硫或NR(49); R(48)、R(49)、R(50)及R(51)彼此獨立地為氫、含丨、2、3或 4個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基； ed為 1、2、3 或4 ; R(46)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烧基；或 H(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_CHR(52)R(53); R(52)為-(CH2)g-(CHO%-(CH)r(CHO^-R(54)或-(CH2)p (CH2_CH20)h_R(54); g、h、1相同或不同地為〇、丨、2、3或4; k為 1、2、3或4 ; R(53)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_c(OH)R(55)-R(56); R(55)及R(56)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子之烷 基；或 R(55)及R(56)—起為含3、4、5、或6個碳原子之環烷基；或 R(55)為-CH2OH;且 〜136〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592690 A7 B7 五、發明説明（/K) ' ^ R(4)及R(5)彼轉域為含丨、2、域4喊軒禮基、含 K 2、3或4個碳原子之烷氧基、0H、F、α、％ u CN、-〇n_(CH2)〇_(CF2)p_CF3; n為0或1 ; 〇為〇、1或2 ; Ρ為〇、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (96/F 136-ΕΡ 810 205) ay)式I之經取代之μ萘醯基胍類 R5 R4
RvS^rR3 中1 !丨必二 s v 津..m ♦ 」 R8入 Λ Η2Ν ΝΗ2 其中： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2、R3、R4、R5、R6、R7及R8彼此獨立地為Η、F、α、 Br、I、CN、Ν02、CF3、C2F5或XaYbZ; x為〇、S、NR(10)、CR(11)R(12)、00、C(=O)NR(10)、 C(:0)〇、SO、S02、SO2NR(10)、0C=0、NR(10)C二O 或nr(io)so2，其中在各情形下與萘環之連結試經由左 邊原子進行； 〜137〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（21〇χ297公釐） 592690 A7 ___ _B7_ 五、發明説明（，从） R(l〇)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為H、含1、2、3、4、5或6 個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基； a為0或1 ; Y為含1、2、3、4、5、6、7或8個012之伸烷基，其中一個 這些CH2可被〇、S、NR(13)或鄰-、對-或間-伸苯基取 代； R(13)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5或6個碳原子之 環烷基； b為0或1 ; Z為H、含1、2、3、4、5、6或7個碳原子之烷基、含3、4、 5、6或7個碳原子之環烷基、C(=0)R(15)、S02R(15)、 NR(16)R(17)或苯基，其為未經取代或被〗-3個選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(21)R(22)之取代基取 代； R(21)及R(22)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(15)為N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、·Ν(αί2)εΝ-ΙΙ(18)ΙΙ(19)或 〇R(20); c為2或3 ; R(l8)及R(19)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 〜138〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7
R(l8)及R(19)—起為4或5個亞甲基其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N_Ch3、N_苄基或N《對_氯苯基)取代； R(20)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； 以16)及叩7)彼此獨立地為H、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(16)及R(17)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、N_苄基或N-(對-氯苯基)取代；或 Z為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之含N雜環基， 其中含N雜環係經由N或C連結且為未經取代或被1-3個 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(21)R(22)之 取代基取代； 但是其中當R(4)為烷氧基之情形下，至少其中一個取代基 R(l)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)及R(8)不為 氫； 及其藥學上可耐受之鹽類； (96/F 137-EP 810 206) az)式I之經取代之2_萘醯基胍類
〜139〜 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/λΡ) 其中 經濟部中夬榡準局員工消費合作衽印製 至少其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、 R(7)及 R(8)為 XYaWZ 或 X’YaWZ’ ； X為〇、S、NR(10)或CR(11)R(12); R(10)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為H、含1、2、3、4、5或6 個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基； Y為含1、2、3、4、5、6、7或8個012之伸烷基，其中一個 這些CH2可被〇、S、NR(13)或鄰-、對-或間·伸苯基取 代； R(13)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5或6個碳原子之 環烧基； a為0或1 ; W為CHa、S02、或如果W不是立即在XYa基雜原 子之後，另外可為0或NR(14); R(14)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5或6個碳原子之 壞烧基； Z為CK))R(15)、S02R(15)，或如果W不是0或NR(14)，另外 可為 NR(16)R(17); R(15)為N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bN-R(18)R(19)或 〇R(20)； b為2或3 ; 140〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 請 先 閲 讀 背 項 再 頁 訂 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/$) R(18)及R(i9)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(18)及R(l9)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、丽、N-CH3、N-苄基或N_(對氯苯基)取代； R(20)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含丨、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； R(l6)及R(17)彼此獨立地為H、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(16)及R(17)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、N_苄基或N-(對_氣苯基)取代；或 X’為〇〇、ce〇)NR(30)、ce〇)0、SO、S〇2、S02N_ R(30)、000、NR(30)C=O或NR(30)SO2,其中在各情 形下與萘環之連結試經由左邊原子進行； R(30)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基·， Z’為C(=〇)R(15)、S02R(15)、含1、2、3、4、5、6、7、8或 9個碳原子之含N雜環基，其中含N雜環係經由N或C連 結且為未經取代或被1-3個選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(21)R(22)之取代基取代； 〜141 本紙張尺度通州T國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592690 A7 B7 -- --—一 五、發明説明（ R(21)及R(22)彼此獨立地為Η、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(15)為N=C师2)2、服(18)R(19)、N(CH2)bN-R(18 OR(20)； R(18)及R(19)彼此獨立地為氫、含i、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(18)及R(19)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或n_(對-氯苯基)取代； b為2或3; R(20)為H、含1、2、3、4、5或6個石炭原子之烷基、含l 2、 3或4個故原子之全氟烧基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； μ 或如果W不是〇或NR(14) Z，為 NR(16)R(17); R(16)及R(17)彼此獨立地為氫、含丨、2、3、4、5、6、7勒 個碳原子之絲或含1、2、3或4個碳原子之全氣烷 基；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(16)及R(n) 一起為4或5個亞甲基，其中一個呢基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或N_(對-氯苯基)取代； 且其他取代基Rl、R3、R4、R5、R6、R7及似在各情形 下，其仍未分派於上述之定義，彼此獨立地為H、F、 Cl、&、I、CN、N〇2、Cf3、味或VAU;、、 142〜 本紙張尺錢财國^^iTcNS Tmm ( 210X297^* )〜-_____ 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/W) V為0、s、SO、S02、NR(60)、〇〇〇、c=0、C(=〇)〇或 CR(66)R(67)； R(60)、R(66)及R(67)彼此獨立地為H、含〗、2、3、4、5或6 個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基； ρ為0或1 ; Q為含1、2、3、4、5、6、7或8個(31；12之伸烷基，其中一個 這些<^2可被0、S、NR(68)或鄰-、對-或間-伸苯基取 代 R(68)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之玉辰烧基； q為0或1 ; U為H、含1、2、3、4、5、6或7個CH2之烷基、含3、4、 5、6或7個碳原子之環烷基、q=0)R(65)、S02R(65)、 NR(61)R(62)或苯基，其為未經取代或被〗_3個選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(63)R(64)之取代基取 代； R(63)及R(64)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個複原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(65)為N-C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60); R(61)及R(62)彼此獨立地為氮、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全敦烷 基；或 〜143〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁}
592690 五、發明説明（/0) nn或5個㈣，射—個啤基可被 U為含1: 2: 3、；；二3、，基或Ν·(對-氣苯基)取代;. 其中含、8或9個碳原子之含Ν雜環基 選L由卿連結且為未經取代或被w 匕、ci、cf3、甲基、甲氧基及魔(63) 取代基取代； )、勺之 但疋其中至少一個取代基R5、R6、…及則不為氯； 及其藥學上可耐受之鹽類； (96/F141-EP811610) ba)式I之鄰經取代之苯甲醯基脈類
1丨蒂厚丨m ;土 - 丨蹄八 L — J 其中： R(l)為H、F、Cl、Br、I、CN、N02、含1、2、3、4、5、 6、7或8個碳原子之烧基、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷氧基、含3、4、5、6、7或8個碳原子之 環烷基或XdCHKCFJ-CI^ ; X為氧、S、NR(9); a為0或1; b為0、1或2; -144- ^紙张尺度適W中國國家標隼（CNS )八4規格（2!〇X297公釐） w 1- I I m 衣-- (誚先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 592690 A7 B7 五、發明説明（/从多） c為0、1、2或3 ; R(9)為Η、含1、2、3或4個碳原子之烷基或-CdH2dR(6); d為0、1、2、3或4 ; R(6)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯 基或奈基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為η或含1、2、3或4個碳原子之院 基；或 RCO^-SRCIO), -OR(10)^-NR(10)R(11)R(12)； R(10)為在環烧基含3、4、5、6、7或8個碳原子之-C#2r環燒 基、含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜環基 或苯基，其中雜環基及苯基為未經取代或被選自包括 f、α、cfs、ch3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(ll)及R(12)彼此獨立地相同於叩〇)之定義或為氫或含J、 2、3或4個碳原子之烷基；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之苯基、萘 基、聯苯基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、 ei、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代；或 〜145 本纸張尺度適用中國國豕榡準（CNS ) A4規格（210X297公酱） 592690 A7 B7 五、發明説明（/糾〇 R(1)^-SR(13). -OR(13), -NHR(13)X -1^1(13)^14),-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、_OCR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、_[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)-R(23)]rR(24)； k為0、 1、 2、 3或4 ; 1為〇、1、2、3或4 ; R(13)及R(14)相同或不同地為-(O^KCHOHHCHJ-仰0也_珂17)或-(CH2)g-0-(CH2 偶 R(17)為氫或甲基； g、h、i相同或不同地為〇、1、2、3或4; kk為1、 2、 3或4; R(15)及R(16)相同或不同地為氫、含1、2、3、4、5或6個碳 原子之烷基；或一起與含彼等之碳原子形成含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括f、ci、CF3、甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； 經 濟 部 中 央 標 準 局 員 工 消 費 合 作 社 R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(18)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜芳基， 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(l8)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 R(18)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或曱 基； 〜146 592690 A7 B7 五、發明説明（wr) R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或-CmH2m-R(18); m為 1、2、3或4;兩個取代基R(2)及R(3)中的一個為-〇-CO-R(27); R(27)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯基、萘 基、吼啶基或喳唯基，其中苯基、聯苯基、萘基、吡 咬基或喳唯基為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、 甲基、甲氧基及NR(7)R(8)之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為η或含1、2、3或4個碳原子之烷 基； 其中一個取代基R(2)及R(3)永遠都相同於R⑴之定義； R(4)及R(5)彼此獨立地為氬、含〗、2、3或4個碳原子之烷 基、含1、2、3或4個碳原子之烷氧基、F、Cl、Br、I、 CN 或-(ch2)，(cf2vcf3; η為0或1; 〇為0或1; 及其藥學上可耐受之鹽類；(HOE 96/F 154-ΕΡ 814 077) 艮兩bb)式I之苯甲醯基胍類 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(1)
-147- Υ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 592690 A7 ---- B7 五、發明説明（/1//) 其中： R(l)為R(13)-SOm或R(14)R(15)N_S02-; m為0或1; R(l3)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含1、 2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、4、 5、6、7或8個碳原子之烯基或_CnH2nR(16); η為〇、1、2、3或4; R(16)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯 笨基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經 取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)彼此獨立地為氫、含丨、2、3或4個碳原子之烧 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(14)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、 含U 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含 3、 4、5、6、7或8個破原子之烯基或_〇^211以(27); η為0、 1、 2、 3或4; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(27)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯 笨基或奈基，其令芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經 取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(28)R(29)之1-3個取代基取代； R(28)及R(29)彼此獨立地為氫、含〗、2、3或4個碳原子之院 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 〜148〜 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公羡） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ^------- B7_ 五、發明説明（,〇) R(15)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烷基；或 R(14)及R(15)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3或N-苄基取代； 其中一個取代基R(2)及R(3)為氫； 且其他取代基R(2)及R(3)在各情形下為_CHR(30)-R(31); R(30)為-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)r(CHO^^ (CHrCH20)h-(24)； R(17)及R(32)彼此獨立地為氫或甲基； g、h、i相同或不同地為〇、1、2、3或4; k為 1、2、3或4; 或且其他取代基R(2)及R(3)在各情形下為-C(〇H)-R(33)-R(34)； R(31)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含κ 2、3或4個碳原 子之烧基；或 R(33)及R(34)—起為含3、4、5或6個碳原子之環烷基；或 R(33)為-CH2OH; R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、含丨、2、3或4個碳原 子之烧氧基、F、Cl、Βι:、I、CN或-(CH2)n-(CF2VCF3; η為0或1; 〇為0、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 202-ΕΡ837 055) be)式I之亞氫茚基乙酿基脈類 〜149〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) d' 訂 592690 A7 B7 五、 發明説明（/#)
RQ__________ N，、N〆 pit f R7 R1〇 R3 R1 ,R8
I 請 先 閲 % 背 面 之 注 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)及R(6)彼此獨立地為H、Cr C1Q-烧基、含1_6個碳原子之齒代烧基、O-C^Ck)-烧基、 含1-6個碳原子之鹵代烷氧基、F、Cl、Βγ、I、芳基、 經取代之芳基、雜芳基、經取代之雜芳基、OH、〇_低 碳烧基、〇·芳基、0-低碳烧基芳基、〇-級取代之芳 基、0-低碳烧基-經取代之芳基、〇-C(=0)-CrC4-娱;基芳 基、acpCO-NH-CrCV烷基、 基)2、N02、CN、CF3、NH2、NH-CeOKVCV烷基、 NH_C(=0)-NH2、COOH、CH^O-CVOr烷基、〇;=〇)_ NH2、C(=0)-NH-CrC4-烷基、C(=0)_N(CrC4·烷基)2、 CrC4-COOH、crc4-烷基-c(=o)-o-crc4-烷基、 so3h、s〇2-烧基、so2•烷基芳基、so2-n_(烷基)2、s〇2_ 燒基)(院基芳基)、C(=0)-R11、CrC!。-烧基-C(=〇)-Rll、C2-C1(r烯基-C(=0)-R11、C2-C1G-炔基<：(=〇)-R11、NH-C(=0)_CrC1(r烷基-CH))-R11 或0-CrCir烷基 -C(-〇>rh；
I 訂 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/《幻
Riacr(v烷基、crC4_炔基、芳基、經取代之芳基、 NH2、NH_CrC4-烧基、N-(CrC4_、燒基)2、S03H、S02-烷 基、sor烷基芳基、s〇2_N<烷基)2或s〇2_n<烷基)(烷基 芳基)； X為〇、S或NH; K7、H8、R9及Rl〇彼此獨立地為H、烷基、環烷基、芳基或 烧基芳基；或 R8及R9—起為5-、6-或7_員雜環之一部份； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 226-EP 825 178) bd)式I之苯基經取代之烯基羧酸脈類 R(4) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •R(3) R(5) 訂 R(2f， 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 I~ ,ΙΜ R(l) 其中： T為 R(B) R(A) R(F) R(D) R(C) ,N. NH, R(E) I !y o NH, 451- 本紙張尺度適用中陶家榡準（c八4祕（21Gx297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/炒） R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、0R(6)、（(^-0：4>烷 基、0r(CH2)aCbF2b+卜（C3-C8)-環烷基或NR(7)R(8); r為0或1; a為0、1、2、3或4; b為 1、2、3或4; R(6)為(C「C4)_烷基、（Crc4)_全氟烷基、（CrC6)_烯基、（c3_ C8)-環烧基、苯基或午基，苯基核為未經取代或被選自 包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個 取代基取代； R(9)及R(10)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(7)及R(8)彼此獨立地相同於r(6)之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3或N-苄基取代； R(B)、R(C)及R(D)彼此獨立地相同於R(A)之定義； χΛ〇、1 或2; y為0、1或2; R(F)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、（CrC8)l基、 卜（c3-c8)-環烷基或(c「c8)-雜芳基； p為0或1; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 f為0、1、2、3或4; g為 1、2、3、4、5、6、7或8; R(12)為(CrC8)-烧基、（C「C4>全氟烷基、（C3-C6)-烯基、（C3-C8)-環烷基、苯基或苄基，苯基核為未經取代或被選自 〜152〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/r/) 包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(13)R(14)之1·3個 取代基取代； R(13)及R(14)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)_全氟烷基； R(E)相同於R(F)之定義； R(l)獨立地相同於T之定義；或 R(l)為氫、-〇kCmH2m+1、-CUCHJpCqF^、F、Cl、Br、I、 CN, -(C=0), Ν=(ΝΗ2)2λ -80^(17). -SOr2NR(31> R(32)、-〇u(CH2)vC6H5、-OJCVQ-雜芳基或-SJCV c9)-雜芳基； k為0或1; m為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8; η為0或1; ρ為0、 1、 2、 3或4; q為 1、2、3、4、5、6、7或8; r為0、1或2; r2為0、1 或2; R(31)及R(32)彼此獨立地為氫、（CrC8)-烷基或(CrC8)_全氟烷 基；或 R(31)及R(32)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、-辛基取代； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R( 17)為(C! -C8)-烧基； u為0或1; 112為0或1; v為0、1、2、3或4; 〜153〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210><297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/A) 其中苯基核為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基、-(CH2)WNR(21)R(22)、NR(18)R(19)及(CrC9># 芳基之1-3個取代基取代；
R(18)、R(19)、R(21)及R(22)彼此獨立地為(CrC4>烷基或(CV C4)-全氟烷基； w為 1、2、3或4; 其中(CrC9)-雜芳基之雜環為未經取代或被選自包括F、C1、 CF3、甲基或甲氧基之1-3個取代基取代； R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於r⑴之定義；或 R(l)及R(2)或R(2)及R(3)在各情形下一起為_CH-CH=CH-CH-，其為未經取代或被選自包括F、a、Cf3、甲基、 甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)及NR(26)R(27)之 1_3個取 代基取代； R(24)、R(25)、R(26)及R(27)為H、（CrC4)_烷基或(CrC4)«全 氟烷基； W2為 1、2、3或4; T基存在於分子中至少兩次，但是最多三次； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 97/F 082) 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 R(1) R(3)
〜154〜 be)式I之苯甲醯基胍類 R(2)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7 _______Β7 五、發明説明（/々） 其中： R(i)為 cf3; 其中一個取代基R(2)及R(3)為氫； 且另一個取代基R(2)及R(3)在各情形下為-C(〇H)(CH3)- ch2oh、-cii(ch3)-ch2oh 或-c(oh)(ch3)2; R⑷為甲基、甲氧基、α或cf3; 及其藥學上可耐受之鹽類。 (DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341，DE 44 04 183, EP 708 088, EP 723 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 669 663, EP 699 666, DE 43 37 611，EP 0719 766, WO 94/26709, WO 96 04 241，EP 726 254, US 4 251 545, DE 35 02 629, WO 84/00875, Kumamoto et al·，Pharai· Bull· [1996]，7-13 US 3 780 027, JP 8225513, EP 743 301) Π·也適合為下式化合物
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中z w、Y及Z為被R(2)或R(3)或R(4)取代之氮原子或碳原子; R(l)為氫、八、^1〇1、"<^3、-(3112?、-0^2、<：氏〇卩3、-C2H5、-CN、-N〇2、乙炔基、或X-R’·， 〜155〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） 592690 A7 __B7 - --— --—'— ____ 一—- 五、發明説明（/外〇 A為含1至6個碳原子之烷基；
Hal為 F、Cl、Br 或I; X為氧、硫或NR”； R”為氫、A或含3至7個碳原子之環亞甲基鏈； R’為H、A、HO-A·、HOOC-A-、（〇3<：7>環烷基、（C6-C8)4 烷基烷基、CF3、CH2F、CHF2、CH2-CF3、Ph、-OI2-Ph 或 Het;
Ph為苯基、萘基或聯苯基，其為未經取代或被A、〇A、 NR’R’’、Hal、CF3單-、二-或三取代；
Het為含1至4個氮、氧及/或硫原子之單-或二核飽和、不飽 和或芳族雜環，其為未經取代或被Hal、A、OH、 OA、-X-R’、-CN、-N02及/或羰基氧單、二或三取 代； 其中Het係經由N或伸烷基鏈CmH2m連結，其中m= 0至6 ;或 R’及R”一起為含4-5個碳原子之伸烷基，其中一個ch2基可 被氧、S、NH、N-A、N-Ph及N-CH2-Ph取代； R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、Hal、A、HO-A-、X-R，、-C(=N-OH)-A、A_0-CCKCrC4)·烷基、CN、N02、 C〇OH、經鹵基取代之a，尤其是CF3、CH2F、CHF2、 C2F5、CH2CF3 或S(0)nR，，，； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R”，為 A、Ph 或 _Het ; n為0、1或2 ;或 R(2)及r(3)彼此獨立地為s〇2nr，r，，、Ph或-o-ph.-o-av Ph、-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR，R，，、CONR，R，，、 〜156〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/夕jr) -CH=CH-COOH、-CH=CH-COOA、净基、氮節基十 氫萘基、環戊烯基、二氫噻嗯基、二氫呋喃基、雜_ 環基、烧基嗔嗯基、齒基11塞嗯基、_基烧基π塞嗯基 醯基噻嗯基、齒基呋喃基、鹵基烷基呋喃基或。比^ 基；或 R(2)及R(3)彼此獨立地為R(5)-〇-; R(5)為氫、A、（Q-Q)-婦基或(C3-C7)-環燒基； R(4)為Ph、Het、-O-Het、CF3、S(0)nR，，，、-S02NR，R，，、赴；
或兩個取代基 R(l)至 R(4)—起為-0-CR(6)R(7)-C0-NR(8)-、 或
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(7) 其中R(2)具有上述之定義； R(6)、R(7)、R(8)及R(9)彼此獨立地為Η或A;或 R(8)為(C5-C7)-環燒基；或 R(9)為氰基； alk為直鏈或支鏈(CrC8>烷基或(C3-C8>環烷基，其為未經取 代或被A單·、二-或三取代；或 alk為乙烯基或乙炔基，其被H、A、Ph或Het取代。 (EP 708 091，EP 622 356, JP 5-125085) 〜157〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/鉍） ιπ·同樣也合適為下式之吲哚醯基胍衍生物
ί* iU- 其中 R(2)為氫、未經取代或經取代之(Ci_c+烷基、（C3_C士環烷 基、OH、（CrC6)-烷基-〇-、芳族基或_CHrR(20); R(20)為(C2-C6)-稀基或(c2-c6)-块基； R(l)為1至5個相同或不同的取代基，其為：氫、未經取代或 經取代之(CrC8)-烷基、（C2-C6)-烯基、（C2-C6>炔基、 環烷基、_基、-N02、（C2-C8)-烷醯基、含至多 ίο個碳原子之芳基烷醯基、含至多η個碳原子之芳醯 基、-COOH、（c2-c6)-烷酯基、芳基或其中一個下述 基、OR(3)、_NR(6)R(7)或-S(O)nR(40); R(3)為氫、（CrC8)-烷基、經取代之-烷基、（C3_C7)-環 燒基、芳基或-CH2-R(30); R(30)為烯基或炔基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、未經取代或經取代之(crC8)-烷 基、（C3-C7)-環烷基、（C2-C8)-烷醯基、含至多10個碳原 子之芳基烷醯基、含至多11個碳原子之芳醯基、芳基 或-CH2-R(60); R(60)為(C2-C6)-烯基或(C2-C6)-炔:基；或 -158, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） 592690 五
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 、發明説明（/^) R(6)及R(7)與氮原子一起為5-7員環族胺，其在環上另外可含 其他的雜原子； η為0、1或2 ; ΓΤ^Γ^40)為未經取代或經取代之(crQ>烷基、或芳基或 乳、-S(0)n-或-jsjR(5〇)-; R’為氫、未經取代或經取代之(c^c^垸基，其中環代表含 氮原子之飽和的3-8員雜環，該被取代之燒基帶有一或 夕個選自包括鹵基、-OH、（CrC6)_烷氧基、-cn、_ COOH、（CrC6)-烷酯基、（QO烷醯基、含至多1〇個 碳原子之芳基烷醯基、含至多^個碳原子之芳醯基、 芳基、-CONR(4)R(5)之取代基； R(4)及R(5)相同或不同地為氫或(CrC士烷基；或 R⑷及R(5)彼此連接並一起形成5_7員環胺，其在環中可另外 含其他的雜原子； 或違經取代之燒基帶有^)E-Rt, 其中： _ rvn, a , :、：
E為氮原子或CH基； ’:11 JT R”為氫、（crc8)-烷基其為未經取代或被0H、（〇1<：6)_垸氧 基、_CN、-C00H、（C2-C6)-烷g旨基、（crc8)-烷醯基、 含至多10個碳原子之芳基烷醯基、含至多11個碳原子 之芳醯基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)之取代基 取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫或(Crc8)_烷基，其中式—
〜159〜
592690 A7 、發明説明（ 之環权系統為3-8員飽和脂族或含氮原子之雜環系統； 且其中所提到的芳基為含至多個碳原子之芳基、含1_4個 氮原子之5-或6_員雜芳基、含1或2個氮原子及一個氧或硫雜 原子之5-或6-員雜芳基、或呋喃基，且其中所提到的芳基可 為未經取代或被未經取代之((^-(：8>烷基或經取代之(CrC8> 貌基、_基、-N02、（C2-C6)-烷g旨基、-COOH、-OR(3)、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)、-S02NR(6)R(7)或S(O)nR(40)取 代， 其中R(l)及胍基羰基可在5_或6-員環吲哚系統之任何所要位 置，及適當的藥學上可耐受之鹽類。 (WO 95 04052) IV.其他適合的為下式之雜環胍衍生物
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中·_ X為-0_、_S、-NH-、-N[(CrC4)-烷基]-或七(苯基> ; R(l)、R(2)及R(3)為氫、_基、（CrC4>烷基、（crc4)-烷基 〇、苯基、苄基；或 取代基R(l)、R(2)及R(3)中的兩個與苯並系統的一邊為 碳^壞， 員 -160- 592690 A7 B7 五、發明説明（/θ) R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、（CrC12)-烷基、二苯甲基、芳 烷基，其為未經取代或被一或多個選自包括鹵基、 c4)-烷基、（CrC4)-烷基-Ο-或-CF3、-(CH2)m-CH2-T之取 代基取代； m為0至3 ; T為-CO-O-T(l); T(l)為氫或(crc4)-烷； Cy為苯並稠合不飽和或二氫-5_員環雜環
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 萘基或二 式• 或 汁\ 之吡唑或咪唑環 R ⑹ R(7) \啊士 下-R(8) 氫斑-Μ 2-、3-或4-吡啶基
Ζ為Ν-或CH ; 或為噻嗯基
(6) -R(7) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(6)為氫、i基、羥基、（crc1{))-烷基、（CVC,士烷基-〇-、 苯氧基、（CVCA烷氧基甲氧基-或-(0)nS-R(9); R(9)為(CrC1Q)-烷基、噻嗯基、吡啶基、噻唑基、噻二唑 基、咪唑基、吡唑基或苯基，各為未經取代或被鹵 基、（Q-QJ-fe基、（C「C4)-fe基-0-早-或二取代； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592690 A7 B7 五、發明説明（/k) R(7)及R(8)為氫、函基、輕基、（CrC10)-坑基、（Ci-C^o)·燒基-〇-、苯基、苯氧基或(CrCiaHfe氧基甲氧基；或 Cy為苯基，其為未經取代或被鹵基、（CrC4>^基或(CrC4)« 燒基-Ο-單-或二取代；或 Cy為-Gr-Am ;
Gr為-R(13)_R(12KCH2VC[W][W(l)KCH2)q，-、R(13)R(14)-或 -R(15> ； R(12)為單鍵、-〇-、-(〇)nS-、-CO_或-CONH-; R(13)為單键、苯基、噻嗯基、吡啶基、噻唑基、噻二唑 基、17米嗤基或吼嗤基； R(14)為單鍵或S02-; R(15)為(CrC1Q)-烯基-或(C2-C1())-炔基； W及W(l)彼此獨立地為氫、（cvc4)-烷基；或 W及W(l)彼此環狀連接成(C3-C8>碳環； q及q’為0至9 ;
Am 為-NR(10)R(11); R(10)為氣、（CrQ^-fe基或辛基； R(ll)為燒基、苯基或午基；或 R(10)及R(11)—起為(C3-C1G)-伸烷基，其為未經取代或被-COOH、（CrC5H^酯基、（C2-C4>羥基伸烷基或苄基取 代；或
Am為吡咯基、吡啶基、吡唑基、嗎福咁基、二氫吡啶基、 四氫吡啶基、奎寧環基、咪唑基、3-氮雜二環[3·2.1]辛 基，其為未經取代或被(CrC4>烷基取代；或 〜162〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592690 A7 ______B7五、發明説明（/▲/ ) Am為氮雜二環[3·2·2]壬基；或 Am為下式之六氫吡畊基i袍「mnfi 丨 R(16)為氫、（CrC4>·烷基、（CrC6)-環烷基、苯基、甲苯基、 甲氧基苯基、齒代苯基、二苯基亞甲基、苄基或吼。定 基；或 Am為疊氮基-(0)t-(CH2)q-C[W][W(l)]-(CH2)q，-N3 ; t為0或1 ; 其中W及W(l)具有先前所述之定義； 及其光學對掌異構物及藥理上可耐受之鹽類。 V·其他合適的為胍化合物，例如揭示在EP-743 301 (DE 195 17 848), EP 758 644 pE 195 29 612), EP 760 365 (DE 195 31 138)R2 /1 ^ ^ΤπίΓΓΐ \ ▲ / ! -1-Λ, ··> o-v, ：i.i !：··♦- ! (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂
Η Ο ΝΗ2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中R1=R2為氫、鹵基、烷基、CN、Ν02、全氟烷基、 SOnCF3 ; R3為CH=CH2、CH2-CH二CH2、CHrCH2-CH=CH2、 環婦基、環缔基烷基； R(4)為烷基、（經取代之)苯基， 〜163〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（ 或例如揭示在DE 195 48 708, WO 97 25 310, WO 97 27 183， DE 196 01 303, EP 787 728, JP 82 25 513, JP 090 59 245, JP 090 67 332, JP 090 67 340, WO 97 11 055及EP 743 301。 較佳的是使用下列化合物： I. (HOE 89/F 288-US 5 292 755) a)式I之苯甲醯基胍類
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 其中： R(l)或R(2)為R(6)-S(0)n或R(7)R(8)N-02S-; 且其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、F、Cl、Br、（C「 C4)-烧基、（CrC4)-燒氧基或苯氧基，其為未經取代或被 選自包括氟、氯、甲基及曱氧基之1-3個取代基取代； 或其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為R(6)-S(0)n4R(7> R(8)N-; η為0、1或2 ; R(6)為(C「C6)_烷基、（C5-C7)_環烷基、環戊基甲基、環己基 甲基或苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氣、甲 基及甲氧基之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)相同或不同地為Η或(CrC6)_烧基；或 R⑺為苯基-(CH2)m-; -164- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公董） 訂 592690 五、發明説明（/“）
NH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 m為1-4 ;或 R(7)為苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氣、甲基及甲 氧基之1_2個取代基取代；或 R(7)及R(8)—起為直鏈或支鏈(〇^7>鏈，其中該鏈可另外被 0、S或NR(9)中斷； R(9)為Η或甲基；或 R(7)及R(8)—起與和其鍵結之氮原子為二氫吲哚、四氫喳咁 或四氫異系統； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為H或(CrC2)-烷基；或 R(3)及R(4)—起為(C2-C4)-亞烷基鏈；或 R(4)及R(5)—起為(C4-C7)-亞烷基鏈； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 34-US 5 373 924) b)式I之苯甲醯基胍類 NH,
| V 2 其中： R⑴為; m為0、1或2 ; R(4)及R(5)為CrC8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7); 465产 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/k) η為〇、1、2、3或4 ; R(7)為C5-C7_環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括F、 Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(8)r(9)之1-3個取代基取 代； R(8)及R(9)為Η或CVQr烧基·，或 R(5)為Η ; R(6)為烧基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個〇12基可被Ο、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為氫、F、Cl、Br、（CrC4)-烷基-、CKCHiCpi^或-X-R(10)； m為0或1 ; p為1、2或3 ; X為0、S或NR(ll); R(10)為H、CrC6-烧基、C5-Cr環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2n-R(12); η為0、1、2、3或4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或C「C4-烷基； R(ll)為氫或CrC3-烷基；或 R(10)及R(11)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 〜166〜 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 厂装· 訂 592690 A7 B7 五、發明説明（jr) R(3)相同於R(l)之定義，或為CrC6•烷基、硝基、氰基、三 氟甲基、F、Cl、Br、I或-X_R(l〇); X為0、S或NR(ll); R(10)為H、CrC6-烷基、C5-C7-環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2rrR(12); η為0至4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及 R(9)為 11或(^-(〕4-烷基； R(ll：^CrC3-烷基；或 R(10)及R(ll)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N_苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 303K-EP-A 589 336, NZ 248 703) f)式I之苯甲醯基胍類 R ( 1 )、/C、r nh2 C / 2 II ο R ( 2 ) C NH2i^二 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)或R(2)為R(3)-S(0)neR(4)R(5)N-S0r ; -167^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/«) 其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、OH、F、Cl、Br、 I、CVOp烧基、CrC4-烧氧基、+氧基或苯氧基，其為 未經取代或帶有1至3個選自包括氟、氯、甲基、甲氧 基、羥基及苄氧基之取代基； R(3)_S(0)n、-NR(4)R(5)或3,4·去氫六氫π比唆 R(3^CrCV烧基、CrC7_環烧基、環戊基甲基、環己基甲基 或苯基，其為未經取代或被1至3個選自包括氟、氯、 甲基及甲氧基之取代基取代； R(4)及R(5)相同或不同地為i^CrC6-烧基；或 R(4)為苯基; m為1、2、3或4 ;或 R(4)為苯基，其為未經取代或帶有丨至2個選自包括氟、氣、 甲基及甲氧基之取代基；或 R(4)及R(5)—起為直鏈或支鏈c4-C7-鏈，其中該鏈可另外被 0、S或NR(6)中斷； R(6)為Η或甲基；或 R(4)及R(5)與和其連接之氮原子一起為二氫吲咕、四氫喳唯 或四氫異喳咁系統； η為0、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 411-ΝΖ 250 450? ΕΡ 603 650) k)式I之苯甲醯基胍類 〜168〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592690 A7 B7 五、發明説明（以7 ) (1
/P2
•άα· 好浐部屮-!);打砣杓’、只了7]://:)贽合竹私卬^· … nh2 其中·β 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)或R(4)為胺基/R⑴ 4 ~ N |·^-CnH2n-R(6) R(5)為氫或CrC6-烷基； η為0、1、2、3或4 ; R(6)為 H4CrC4-烧基； 其中一個CH2基可被1個硫原子或歇⑺基取代； R⑺為氫、甲基或乙基；或 R⑹為C(3_8)-環烷基或苯基，其為未經取代或帶有丨、2或3個 選自包括F、Cl、Br、甲基、甲氧基及|⑻R(9)之取 代基； R(8)及R(9)為H、甲基或乙基；或 R(5)及R(6)與氮原子一起為5-、6-或7_員環，其中〗個碳原子 可被氧、S或NR(10)取代； R(l〇)為H、C(1_3)-烷基或苄基；
Z.JiJ (謂先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^裝· -丁 、-?·口 d -169- 本紙张尺度適州中國國家標率（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 五、發明説明（"<p) A7 B7 且其他取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)在各情形下為：氫、 F、Cl、Br、I、CN、CF3、N02、CFr〇-、CmH2m+1-CH2-O-或即1)-〇^2(1-\-； m為1、2或3 ; q為0、1、2、3或4 ; p為0或1 ; X為氧或NR(12); R(12)為Η 或C(1_3)-烷基； R(ll)為氫、烧基、C(3_8「環烧基或辛基；其為未經取代 或被1、2或3個選自包括F、Cl、CH3、CH3-0·及-NR(13)R(14)之取代基取代； R(13)及R(14)為H、甲基或乙基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (93/F 054-NZ 250 919, EP-A 612 723) m)式I之苯甲醯基胍類 R(1)
,ΝΗ 1¾. m贫旨, 其中： R(l)、R(2)、R(3)為氫、F、Cl、Br、I或(C「C12)-烷基； '170’ 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (麴先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592690 A7 ----------------------^£7_____ 五、發明説明（/0) 其中一個取代基R(l)、R(2)或R(3)為N3、CN、OH或(CrCi〇)_ 燒氧基，如果其中至少一個剩餘的取代基R(〗)、R(2)或 R(3)為含3至12個碳原子之足夠親水性的烷基；或 其中一個取代基尺⑴、尺⑺或尺⑶為尺⑷^氏力^; m為0或1 ; η為0、1、2或3 ; R(4)為 CpF2p+1，· P為1、2或3,如果n為〇或i ;或 R(4)為(CrClx)-環烷基、苯基、吡啶基、喳啉基、或異喳咁 基，其中芳族及雜芳族環系統為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(5)R(6)之取代基取 代； R(5)及R(6)為氫或(Crc4)_烷基； 或其中一個取代基R(l)、R⑺或R⑶為_〇CR(5)或-C[R(6)]= CR(5); R(5)為苄基，·其為未經取代或被丨_3個選自包括F、C1、 CF3、甲基、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之取代基取代；或 R(5)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基之被取 代；或 R(5)為(Ci-C6)-院基，其為未經取代或被1-3個OH取代；或 R(5)為(C3_C8)·環烧基； R(6)為氫或甲基； 及其藥學上可耐受之鹽類； 〜171〜 本紙张尺度通州中國國家標準（CNS ) μ規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再硪寫本頁) 、1Τ
Jm 592690 A7 B7 五、發明説明（/7P) (93/F 153-EP-A 627 413, NZ 260 660) 〇)式I之苯甲醯基胍類
R(l)為氫、F、Cl、Br、I、-N02、-ON、X〇-(CH2)D_(CF2)q):"'八j CF3、R(5)-SOm、R(6>CO-或R(6)R(7)N-S02_，其中 X為氧、S或NR(14); m為0、1或2 ; o為0或1 ; ρ為0、1或2 ; q為0、1、2、3、4、5或6 ; R(5)及R(6)為(CrC8)·烷基、（C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或 CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; R(8)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及]SfR(9)R(i〇)之個取代 基取代； R(9)及R(10)為Η或CrC4-烷基；或 R(6)為Η ; 〜172〜 本紙张尺度適州中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (銷先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ
Jm 592690 A7 B7 五、發明説明（/7/) R(7)為Η或(CrC4>烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；R(2)為 _ 3 , 广 或 0 (C)h-(CH0H)r(CH2)r(CH0H)k-R(11) 或 0 ^ C)h-(CH0H)r(CH2)丨-(CH0H) Y為氧、-S_4_NR(12)-; R(ll)及R(12)為氩或(CrC3)-烷基； h為0或1 ; i、j及k彼此獨立地為0、1、2、3或4 ;但是其中j、i及k不能 同時為0 ; R(3)相同於R(2)之定義或為(CrC6)-烷基或_x_R(i3); X為氧、S或NR(14); R(14)為氫或(CrC3)-烷基； R(13)為H、（CrC6>烷基、（C3-C8)-環烷基或（##(15); b為0、1、2、3或4 ;或 R(13)及R(14)—起為4或5個亞曱基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R ( 1 1 ) 誦 ·； Ή\ I r-z: ' 丨肆涅!丨W人j (銷先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -173^ ^紙张尺度適州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592690 A7 B7 五、發明説明（/7>) R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、曱氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及 R(10)為 Η 或CrC4-烷基； R(4)為氫、-OR(16)或-NR(16)R(17); R(16)及R(17)彼此獨立地為氫或(CrC3)-烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 223 K-EP 639 573, NZ 264 130) r)式I之苯並稠合5-員雜環
R(1) ί蔡專! 埋 (謫先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·裝. 、tr 部 中 n _τ 消 今 η 私 卬 t X 為N 或 CR(6); Y為氧、S或NR(7); A，B—起為一個鍵，或 A，B都為氫，如果X為CR(6)且同時Y為NR(7); 其中一個取代基R⑴至R^^_CO-N=C(NH2)2基； 其他取代基R⑴至R(6)在各情形下為氫、F、Cl、Br、I或(Cr C6)-烷基； 至多兩個其他取代基R⑴至R(6)為CN、N02、N3、（CVC4)-烷 氧基或CF3 ; ^174^ 本紙張尺度適州中國國家標率（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） __· 592690 A7 —— ------------------- B7 五、發明説明（/7多) " 至多一個其他取代基為R(8)-CnH2n-Z-; η為0至10 ; 其中亞烷基鏈為直鏈或支鏈且其中一個碳原子可被氧 或硫原子或氮原子取代； R(8)為氫、（C^C：6)-烯基或(c3-c1G>環烷基，其為未經取代或 被1至4個甲基或OH基取代，或可含亞乙烯基_CH= CH-，且其中一個亞甲基可被氧或硫原子或氮原子取 代；或 R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括57、α、Br、j、 CFS、CH3-S(0)^R(9>Wy-之 1-3個取代基取代； s為〇、1或2 ; R(9)為H、甲基或乙基； W為氧或NR(10); R(l〇)為Η或甲基； y為0或1 ;或 R(8^CmF2m+1 ; m為1至3 ;或 R⑻為1-或2-萘基、1:7比唆基、π奎咐基或異π奎咐基； ζ 為-CO-、-CH,或-[〇1(11)(0叫； q為1、2或3 ; R(ll)為Η或甲基；或 Ζ為氧或-NR(12)-; R(12)為Η或甲基；或 Ζ 為-S(0)s-； 〜175〜 本紙张尺度適财國國家標準(CNS) A4^ ( 210X297^ ) (許先閱讀背面之注意事項再硪寫本頁) %·
、1T d 592690 A7 B7 五、發明説明（/^y) s為0、1或2 ;或 Z為-S02-NR(13)-; R(13)為Η 或(CrC4> 烷基； R(7)為氫、（CrC1Q>烷基、（C2-C1Q)-烯基或R(8)_CnH2ir; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 134-EP-A 686 627, NZ 272 103) z)式I之苯甲醯基胍類
NHNH 其中： R(l)為 R⑹-SOm; m為0、1或2; R⑹為含1、2、3、4、5或6個石炭原子之直鏈或支鏈全氟烷 基； R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、f、Cl、Br、I、含1、2、3或4 原子之烧基、含1、2、3或4個碳原子之烧氧基或 本氧基，其為未經取代或被選自包括F Ci甲基及甲 氧基之1-3個取代基取代；或 、 R(2)及R(3)彼此獨立地為吼略+基、咖各_2_基或轉各 基，其為未經取代或被選自包括|7、Q、所！⑶、 -176-
(許先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^裝· 訂 592690 A7 B7 五、發明説明（/>) 含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷醯基、含2、3、 4、5、6、7或8個碳原子之烧醋基、甲醯基、叛基、 CFS、甲基及甲氧基之1至4個取代基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含丨、2或3個碳原子之烷基、 F、Cl、Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n- (cf2)0-cf3 ； R(7)、R(8)及R(9)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子 之烷基； η為0或1 ; 〇為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 007Κ-ΕΡ-Α 723 956, ΝΖ 280 887) ag)式I之苯甲醯基胍類
卜”9 ί 一 Μ I 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為R(6)_A-B-D-; R(6)為鹼性可質子化之基團，也就是胺基-NR(7)R(8)、脎基 R ⑺ R(8)N-C[=N-R(9)]_ 或胍基 -177- 本紙张尺度適;1]中國國家標率（CNS ) A4規格（210X297公釐） (銷先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 d 592690 A7 B7 五、發明説明（/W) R( 10) L震 R(7)
• I R(8) 邱人 R(9〆 R(7)、R(8)、R(9)及R(l〇)彼此獨立地為氫或含i 、z、 3、吴 個碳原子之烷基；或 R(7)及R(8)—起為(¾¾ ; a為4、5、6或7 ; 其中如果a=5、6或7，CaH2a之亞甲基可被雜原子基〇 s〇 或NR(ll)取代；或 、 m R(8)及 R(9)或 R(9)及 R(10)或 R(7)及 R(l〇)為 cjHj a為2、3、4或5 ; 其中如果a=3、4或5，CaH2a之亞甲基可被雜原子基〇、sq 或NR(ll)取代； m為0、1或2 ; R(ll)為氫或甲基；或 R(6)為含1-9個碳原子之鹼性雜芳族環系統； A 為 ， b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 ; 麫沪部中呔i?.^-x;B j消於合竹相卬米 其中在，一或兩個亞甲基可被選自包括-〇、_ca、 CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)_、-NR(20)-CO-、一 NR(20)-CO-NH·、-NR(20)-CO-NH-SOr、 ^ Π ' •R(20)Nd- II !：； fNR(19) i 〜178〜 ^^^/1]、丨:國國家標準（〇奶）八4規格（210'/297公釐） R( 1 2
R( 1 3 592690 A7 B7 五、發明説明（/刀） 及-SOJNR(19)]bb_之基團取代；J：其中在Cbn2bt，一個 亞甲基可被-CH-R(99)取代，其中R(99)與R(7)—起形成 吡洛唆或六氫吡咬環； aa為1或2 ; bb為0或1 ; aa+bb=2 ； R(19)為氫或含1、2、3或4個礙原子之烷基； R(20)為氫或甲基； B為伸苯基或伸萘基 R(12)
R( 1 3) R(12)及R(13)彼此獨立地為氫、甲基、F、Cl、Br、I、CF3、 -SOw_R(14); R(14)為甲基或NR(15)R(16); R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷 基； w為0、1或2 ; D 為-CdH2d-Xr ; d為0、1、2、3或4 ; X為-0-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-， 〜179〜 本紙張尺度適/彳]中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
592690 A7 B7 五、發明説明（/7^) f為0或1 ; R(21)為氫或甲基； m為0、1或2 ; 且其他取代_)、R(2)及R0)在各情形下彼此獨立地為 i、Ρ' α Βι\ I、讽 f rc8)_絲、_( 基、-NR(35)R(36)或 ; g為〇、1、2、3或4; 8 h為0或1 ; R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含i、2、夂（5或6個碳原 子之烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、_ S_、-NH-、-N-CH3、或苄基取代； Z為-O' _CO-、_SOv-、-NR(18)-、-NR(i8)-CO' -NR(18)-CO-NH-或-NR(l8)-SOr ; R(18)為氫或甲基，· V為0、1或2 ; R(17)為氫、含3、5或6個碳原子之環烷基或CkF2k+1-; k為1、2或3 ;或 R(17)為吡略-1-基、吡略_2_基或吡略各基，，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、Br、I、-CN、（C2-C8)l醯基、 (CrC8)-烷酯基、甲醯基、羧基、_Cf3、甲基及甲氧基 之1-4個取代基取代；或 本紙張尺度適/1]中國國家標準（CNS) A4規格（21〇χ297公釐） (誚先閱讀背面之注意事項再楨寫本頁) 、-口 592690 A7 B7 五、發明説明（/7f) R(17)為(Q-C8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、羥基、甲氧基抛(37)R(38)、 CH3SOr及之1-3個取代基取代； R(37)及R(38)為氫或-CH3 ; R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含!、2、挪個碳原子之烷 基、F、Cl、-〇R(32)、-NR(33)r(34)或-〇Ρ2γΗ ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含^或3個碳原子 之烷基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (誚先閲讀背面之注意事項再續寫本頁j 。衣· (HOE95/F173-NZ299 052) am)式I之經取代之肉桂酸胍類
R(5)R(7)〇 NH2
、1T 其中： 至少其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)為-Χ^γ^ Ln_U; X為CR(16)R(17)、0、S或NR(18); R(16)、R(17)及R(18)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 〜181〜 本紙張尺度適州中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 592690 A7 ^ B7 ·· 一——---------- 五、發明説明（^) ^~ 一~ a為0或1 ; Y為含1、2、3、4、5、6、7細m碳原子之伸絲、在伸烧 基含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之伸烷基-τ、在 伸烧基含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之Τ_伸烷 基； 丁為NR(20)、〇、S或伸笨基，其中伸苯基為未經取代或被選 自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 個取代基取代； R(20)、R(21)及R(22)彼此獨立地為η、含1、2、3或4個碳原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； b為0或1 ; L為0、S、NR(23)或CkH2k; k為1、2、3、4、5、6、7、8 ; η為0或1 ; U為NR(24)R(25)或含1、2、3、4、5、6、人8或9個碳原子 之含N雜環； R(24)及R(25)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之全氟烷基；或 R(24)及R(25)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 S、NH、N_CH3、或N-苄基取代；其中含N雜環為N-或 C-橋接且為未經取代或被選自包括F、cl、Cf3、甲 基、甲氧基及NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； 182〜 本紙张尺度適州中國國家標隼（CNS ) A4規格（210x297公釐） (銷先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁) 、11 d 592690 A7 B7 1 --丁, ... - --------- 一· ..... - - - 五、發明説明（/V) R(23)、R(27)及R(28)彼此獨立地為Η、含1、2、3或4個碳原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 且其他取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及r(5)在各情形下彼此 獨立地為H、F、Cl、Br、I、CN、-〇n-CmH2m+h -〇p-(CtU-C^q+i 或〇Η2γΚ(10); n為0或1 ; m為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; ρ為0或1 ; q為1、2、3、4、5、6、7或8 ; s為0、1、2、3或4 ; r為0、1、2、3或4 ; R(10)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其 中苯基為未經取代或被選自包括F、C1、甲基、 甲氧基及NR(11)R(12)之1-3個取代基取代； R(ll)及R(12)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烧基； R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、F、Cl、Br、I、CN、含1、2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基、含1、2、3、4、 5、6、7或8個碳原子之全氟烷基或苯基，其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(M)R(15)之I·3個取代基取代； R(14)及R(l5)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原子之烧 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； 〜183〜 本紙張尺度適州t國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 裝 訂 (許先閱讀背面之注意事項再瑣寫本頁) 592690 A7 B7 五、發明説明（/少上） (HOE96/F 226-EP825 178) bd)式I之苯基經取代之烯基羧酸脈類 LI. R(3) R(2)〆 R(4) j R(5) R⑴
A 其中： T為 R(F) R(D) (許先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) k裝. R(B) 訂
.N NH， R(A) R(E) R(C) y o NH, R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(6)、（(^-(：4>烷 基、OXCHACAw、（C3-C8)-環烷基或NR(7)R(8); r為0或1; a為0、 1、 2、 3或4; b為 1、2、3或4; R(6)為(CrC4)-烷基、（Q-C；)·全氟烷基、（c3-c6>烯基、（Cr cs)-環烧基、苯基或午基，苯基核為未經取代或被選自 -Ί84- ^^^;彳]中國國家標率（〇奶）八4規格（210父297公釐 592690 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/W) 包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個 取代基取代； R(9)及R(l〇)為H、（CrC4>烷基或(CrC4)_全氟烷基； R(7)及R(8)彼此獨立地相同於R⑹之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個〇12基可被氧、 S、NH、N-CH3或N-苄基取代； R(B)、R(C)及R(D)彼此獨立地相同於r(a)之定義； X為〇、1或2; y為〇、1或2; R(F)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、（CrC8>烷基、Op- (c3-c8>環烷基或(crc8)-雜芳基； p為0或1; f為〇、1、2、3或4; g為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8; R(12)為(CrC8)-烷基、（C「C4)-全氟烷基、（C3-C6>烯基、（C3-Cg)-環烧基、苯基或辛基，苯基核為未經取代或被選自 包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(13)R(14)之1-3個 取代基取代； R(13)及R(14)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)_全氟烷基； R(E)相同於R(F)之定義； R(l)獨立地相同於T之定義；或 R(l)為氫、-OkCmi^+h F、Cl、Br、I、 CN, >(C^O), N=(NH2)2. -80^(17), -SOr2NR(31> 〜185〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 厂裝· 訂 592690 五、發明説明（/批） 〇u(CH2)vC6H5、雜芳基或 C9)-雜芳基； k為0或1; m為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8; η為0或1; Ρ為〇、 1、 2、 3或4; q為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8; r為0、1或2; r2為0、1 或2; R(31)及R(32)彼此獨立地為氫、仏分烷基或(CrC8)_全氟烷 基；或 R(31)及R(32)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被 氧、S、NH、N_CH3或N-苄基取代； R(l7)為(CrC8)-烷基； u為0或1; 112為0或1; v為0、1、2、3或4; 其中苯基核為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基、-(CH2)WNR(21)R(22)、NR(18)R(19)及(CrC9>雜 芳基之1-3個取代基取代； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(18)、R(19)、R(21)及R(22)彼此獨立地為(CrC4>烷基或(CV C4)-全氟烷基； w為 1、2、3或4; 〜186〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21〇><297公釐） 592690 ___ Η1 五、發明説明（/Κ) 其中(CrC士雜芳基之雜環為未經取代或被選自包括F、cl、 CF3、甲基或甲氧基之1-3個取代基取代； H(2)、n(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於r(”之定義；或 R(l)及R(2)或R(2)及R(3)在各情形下一起為-CH-CHCH-CH-，其為未經取代或被選自包括F、cl、Cf3、甲基、 甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)及NR(26)R(27)之 1-3個取 代基取代； R(24)、R(25)、R(26)及R(27)為H、（CrC4)-烧基或(C「C4)^ 氟烷基； W2為 1、2、域4; T基存在於分子中至少兩次，但是最多三次； 及其藥學上可耐受之鹽類。 非常特別合適的化合物為選自包括下列之化合物： 3·二甲胺基-5-三氟甲基苯甲醯基胍， 3-苯基-5-三氟甲基苯甲醯基胍， 3-異丙基-4-氟-5-三敦甲基苯甲酿基脈， 3_氯吡咯基)苯甲醯基脈， 3·氣-5-三I甲基苯甲醯基脈， 3-二甲胺基-5_(1-吡咯基)苯甲醯基胍， 經濟部中央榡準局員工消費合作衽印製 3- 二甲胺基斗第三丁基苯甲醯基脈， 4- (3-氯苯胺基)-3-甲基績驢基苯甲酿基脈， 4-(4-胺基乙基苯氧基)-3-甲基磺醯基苯甲醯基胍， 4-(4-胺基乙基石頁酿基甲基本氧基)-3-三氣甲基苯甲酿基脈， 4-(4_胺基乙基硫苯氧基)-3-三氟甲基苯甲醯基胍， 〜187〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公漦） 592690 A7 B7 五、發明説明（/衫） 3.5- 二第三丁基苯甲醯基胍， 3.5- 二第三丁基-4-羥基苯甲醯基胍， 5-氣-2-弓丨。朵驢基脈， 3.5- 二氣-2-0引11 朵隨基脈， 5-氣-3-苯硫基-2-弓卜朵酿基脈， 5-氣-3-苯基石黃酿基-2_1卜朵酿基脈， 5-甲氧基-3-異丙基-2-吲哚醯基胍， 4- 苄氧基-2·吲哚醯基胍， 5- 氯-1-(4•吼咬甲基)-2-口引哚醯基脈， 2-(4-羥基苯基>4-苯並咪唑醯基胍， N-{3-[3-(3-脈基_2_甲基-3_氧丙烯基)苯基]_2_甲基丙烯醯基} 胍， 及其藥學上可耐受之鹽類。 裝 訂 (誚先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 部 屮 •失 消 fc A 印 V- 488- 本紙張尺度通州中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

Claims (1)

  1. 592690 93. 5. 1 i A8 B8 C8 D8 口 ;k 六 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 申請專利範圍 專利申請案第87114024號 ROC Patent Appln. No.87114024 修正後無劃線之申請專利範圍中文本替換頁-附件(一） Amended Claims in Chinese - Encl.ffl (民國93年5月 \〇日送呈） (Submitted on May ( ，2004) 1. 一種供治療或預防由原生動物戶斥引起之疾病之醫藥組 合物，其係包括做為活性成份之Na+/H+交換劑抑制 劑，其選自3_三氟曱基-5-N，N-二曱胺基苯甲醯基胍二 鹽酸鹽、3-三氟曱基-4-(3-吡啶氧基）苯甲醯基胍二鹽酸 鹽或4-[4-(2-胺基乙基）苯氧基]-3-甲基磺醯基苯甲醯基 胍二鹽酸鹽。 2. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物 或預防熱帶瘧疾。 3. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物 或預防間日瘧疾。 4. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物 或預防三日瘧疾。 5. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物 或預防弓漿蟲病。 6. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物 或預防球蟲病。 7. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物 或預防腸肉孢子蟲病。 8. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物 或預防隱孢子蟲病。 9. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物 其係用於治療 其係用於治療 其係用於治療 其係用於治療 其係用於治療 其係用於治療 其係用於治療 其係用於治療 -189 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 87298B-接 592690 A8 B8 C8 _D8_ 六、申請專利範圍 或預防Chargas氏症。 10. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物，其係用於治療 或預防皮膚與内臟以及其他形式的利什曼原蟲病。 11. 根據申請專利範圍第1項之醫藥組合物，其係用於治療 或預防感染使動物致病的原生動物之動物疾病。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -190 - 本紙張尺度適用令國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）
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