TW475929B

TW475929B - Substituted aza- and diazacycloheptane and -cyclooctane compounds and their use

Info

Publication number: TW475929B
Application number: TW086100296A
Authority: TW
Inventors: Hans-Joerg Treiber; Stefan Blank; Dorothea Starck; Liliane Unger; Hans-Jurgen Teschendorf
Original assignee: Basf Ag
Priority date: 1996-01-12
Filing date: 1997-01-13
Publication date: 2002-02-11
Also published as: PL327692A1; ATE273301T1; MX9805499A; BG102616A; BG64098B1; HUP9901590A2; EP0877744A1; NO316753B1; CN1212692A; CN1146551C; AU717726B2; EP0877744B1; US6214822B1; TR199801302T2; CA2241787C; CO4790173A1; KR19990077127A; DE59711847D1; KR100441073B1; NZ326332A

Description

475929 A7 B7 五、發明説明（1 ) 本發明係關於經取代氮-及二氮環庚烷及-環辛燒化合物，及此類化合物之用途。該化合物具重要的治療性質，且尤其能夠用以治療感應多巴胺D 3配位子之失調。 0下討論形式且具生理活性之化合物頃於一些案例中被揭示。因而，DE 21 39 082及DE 22 58 561中敘述喊淀衍生物及具驗性取代基之嘧淀酮衍生物作爲降血壓藥。這些嘧啶及嘧啶酮衍生物具以下化學式： R2 -R1 (A) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ί

R

Zf (B) 訂

IT 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

其中’在（A)中X尤其爲硫原子’ A爲C.i - C^·伸燒基，R1 ，R2，R3及Z爲各種取代基。在（B)中，X及γ爲氧化硫原子’ Α爲C^-C6·伸燒基’ W爲伸乙晞基且R及ζ爲各種取代基。 EP-A-361271敛述以下化學式之p比淀基及喊淀基衍生物： XCH2CH2CH2—L N~A . “ 其中Ri爲鹵素或氫，R 2爲鹵素；X爲氧，硫或伸甲基； -4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929

五、發明説明（

RAR4爲相同助異’係氫或較低碳燒基；或3 ; A 爲2_嘧啶基或2或3-吡啶基，這些基能夠經取代。這些化合物能夠用以治療精神焦慮。 ΕΡ·Α_454498敘述以下化學式之化合物：

其中Α尤其爲_(CH2)mn(CH2)k ，其中β爲〇，s，未經取代或經取代胺基，-C0NH•或_c〇〇_，…及反2尤其能夠一起形成烯鏈，R3及R4爲氫或較低碳基，χ1，又2及又3 爲各種取代基。這些化合物能夠用以治療心律不整。 ΕΡ-Α·452107&ΕΡ·Α_369627敘述同f装能夠用以治療心律不整之結構類似化合物。此外，BE-A-628766敘述以下化學式之化合物： (請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁)

，1T

_拳_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製其中X爲鹵素原子或較低碳烷基，T爲六氳吡_，甲基二氫吡畊，高六氫吡畊或甲基高六氫吡畊；ζ爲伸烷基或|中 •晞基，Α爲0或s ; Υ爲茬基，鹵葚基或未經取代或一至二取代之苯基、這些化合物能夠用以治療血吸蟲病。神經元尤其經由G·蛋白偶合受納體得到其訊息。有無數物質經由這些受納體運用其影響力。其中之一爲多巴胺

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 B7 五、發明説明（3 ) 多巴胺存在下確認之訊息及其作爲神經傳遞之生理功能係可利用的。感應多巴胺之細胞係與早發性癡呆及巴金森 (P arkinson)症病原有關。這些及其它疾病係以與多巴胺受納體互相作用之藥物治療。一直到1990年，頃以藥理方式清楚地定義二種副形式多巴胺受納體，主要是Di及D2受納體。最近，更發現第三種副形式，即D 3受納體，其似乎調解一些抗精神病效果（J.C·史瓦茲（Schwartz)等，多巴胺D 3 受納體於新穎抗精神病藥物中作爲抗精神病之目標（The Dopamine D3 Peceptor as a Target for Antipsychotics, in Novel Antipsychotic Drugs), H.Y·梅爾茲（Meltzer)，雷文 (Raven)版，1992 年紐約，第 135-144 頁）。 D 3受納體主要於邊緣系統中表示。因而假設一選擇性 D 3對抗劑像是具有D 2對抗劑之抗神精病性質，但不具其神精病副作用（P.索扣羅夫（Sokoloff)等，D3多巴胺受納體之集中及功能（Localization and Function of the D3 Dopamine Receptor)，Arzneim. Forch./Drug Res. 42(1), 224 (1992) ; P.索扣羅夫（Sokoloff)等。新穎多巴胺受納體（D 3)之分子無性系及特徵化作爲鎮神劑之目標（Molecular Cloning and Characterization of a Novel Dopamine Receptor (D3) as a Target for Neuroleptics)，自然（Nature) ，347, 146 (1990)) 〇 P · J ·莫瑞（Murray)等，生化及藥化文獻（Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)，第 5 册，第 3 號，219-222 -6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 475929 發明説明（ (1995)頃敘述以下化學式之芳基六氫吡畊：

NHC

其中R1及R2爲Η或CHsO，X爲Br，4·乙醯苯基，4_甲基磺苯基或4·胺苯基，具多巴胺I受納體較高親和力及選擇性。頃意外發現某些氮-及二氮環庚烷及·環辛烷化合物具多 &胺D3受納體高親和力及D 2受納體低親和力。因而其爲選擇性〇3配位子。本發明因而係關於通式I之化合物： Ar1-A-B - Ar2 ⑴ 其中Ar 1爲〇r CONH- 或

CONH· f請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁；> 經濟部中央標準局員工消費合作社印製或是具1，2或3個雜原子之5 _或6 _環雜原子環，該雜原子係彼此獨立選自Ο，N及S，其中Ar1可以具1，2，3或4 個取代基，該取代基係彼此獨立選自〇Ri，未取代或經 oh，ocvc：8•烷基或鹵素取代之烷基，或C2_Cr烯基， C2-C6-決基 #’環燒基，鹵素，CN，C02Ri，N02，NR1!12 ’ SR1 ’ CF3 ’ CHF2，未取代或經 CrC6-烷基，OCrCV嫁基’驢基或鹵素取代之苯基，或未取代或經Cie>c6 -坑基，本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）丁 —ϋϋ ι_ϋ·« tMmMMt tmmmmMMt m* n·— mma ϋ^ι ϋϋ ·_ϋϋ i_i^i Mmemel tmmmmmt eKmmmmMmw m· —Bn·· mtBMmmmi—、 tmmmmM— ieMMe i_m m lmemmMM m-^i tal vn i·— In In m* · 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 ___ 五、發明説明（5 ) 〇Ci_c6_燒基或鹵素取代之苯氧基，或Ci-c6-醯基或苯甲醯基； R1爲Η，未取代或經OH，OCi-Cf烷基取代之烷基，苯基或鹵素； R2具R1所指之意義或爲COR1或C02R1 ; 當Ar1爲C6H5CONH時，A爲C3_C15-伸烷基，或者當Ar1爲 5-或6-環雜原子環時，A爲C4-C15•伸烷基或C3-C15-伸烷基，其包括至少一乙基，係選自Ο，S，NR1，雙键或三鍵，其中R1如上所定義， B爲具一個或二個氮原子之7 -或8 -環飽和環，該氮雜原子係位於1，4或1，5位置，該環以位置，鍵結於反應基A，以位置4或5鍵結於反應基Ar2，且該環能夠額外於單氮環位置3或4及1，4·二氮環位置6具有雙鍵；

Ar2爲苯基，吡啶基，嘧啶基或三畊基，Ar2能夠具有1， 2，3或4個取代基，該取代基係彼此獨立選自〇Ri，烷基 ’ C2-C6-烯基，C2_C6•炔基，烷氧烷基，卣烷基，卣素， CN , C02r1，N02，S02r1，NRiR2，sC^NRiR2，SR1， 5 -環或6-環碳環族，芳香族或非芳香族環，及具i至3個選自Ο，S及N之雜原子之5 -環或6-環雜環芳香族或非芳香族環’該碳環或雜環係未取代或經ci-C8烷基，苯基，苯氧基，鹵素，OC^-Cs烷基，〇H，N〇2或CF3取代，其中 R1及R2具上述意義，且Ar2亦可以熔融於以上定義之碳環 ’其中Ar2不能夠是經2個經基取代之嘧淀基，及其與耐生理之酸之鹽。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T #Γ.

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 · *1 - - B7 五、發明説明（ό) —— 根據本發明之化合物係具選擇性之多巴胺D3受納體配位子，由於對於D2受納體之低親和力，其區域選擇地介於邊緣系統中，且副作用小於02受納體對抗劑之典型鎮神劑。該化合物因而能夠用以治療感應多巴胺03受納體對抗劑之失調，例如治療中心神經系統失調，尤指早發性癡呆，憂鬱症，精神官能症及精神病。爲了本發明，以下用詞具有下文中所指之意義：烷基（如烷氧基，烷胺基等之反應基亦然）係具2至8個碳原子之直鏈或支鏈烷基，個碳原子較佳，尤指1至4 個碳原子。居燒基可以具1個或多個取代基，該取代基係彼此獨立選自0H及OCi-Cs烷基。烷基之實例爲甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基’特丁基等。環烷基尤指C3_C6環烷基，如環丙基，環丁基，環戊基及環己基。伸烷基係較佳具4至1 5個碳原子之直鏈或支鏈反應基， 4至10個碳原子尤其較佳，或具3至15個碳原子，尤指3 至10個碳原子，當該伸烷基包括該基之一時。該伸烷基可以包括至少一個以上定義A中所指之Z基。恰如該雙鍵或三鍵般，這可以位於該伸烷基鏈之任何位置或A基之位置1或2(從Ar1反應基看）。A尤其較佳爲根據其中A爲·Z-C3_C6•伸烷基之化學式I之化合物，尤指7· CH2CH2CH2- ^ -Z-CH2CH2CH2CH2- 9 -z-ch2c = chch2- ^ Z-CH2C(CH3) = CHCH2-， -Z-CH2C(=CH2)CH2-， -Ζ· -9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂· 475929 經濟、部中央標準局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明（7 ) CH2CH(CH3)CH2T或直鏈伸燒基。如此，當Ar1 爲未取代或經取代嘧啶或三唑殘基時，A尤其較佳爲·Z _ C3_C0伸烷基，當Ar1爲未取代或經取代噻吡唑殘基時，a 尤倖爲-Z-CVC1()伸烷基。如此，z亦能夠是CH2，較佳爲 ch2，Ο，尤指S。鹵素爲F，Cl，Br或I。鹵烷基可以包括一個或多個鹵素原子，尤指1，2或3個，其能夠位於一個或多個碳原子上，以或ω位置較佳。 CF3 ’ CHF2 ’ CF2CI 或 CH2F 尤其較佳。 .醯基較佳爲烷基-co，尤指乙醯基。倘若 Ar1經取代，該取代基亦能夠位於氮雜原子上。

Ar1較佳爲以下化學式之反應基：

其中R3至R6爲Η或上述Ar1反應基之取代基之一， R7具上述R2之意義，且 X爲N或C Η。當苯甲酿胺殘基經取代時，該取代基較佳 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂_ ΦΤ 475929 A7 B7 五、發明説明（8 ) 爲m或p位置。* Ar1尤其較佳爲以下化學式之反應基：

R3 ^ ，夺於 R5 R5 CONH-

N-— X Ν·-—j^3— H+- rr S 耳中R3至R5，R7及X具上述意義，尤指以下化學式之反應基： • R7 w- y_u一_ 1 ·， R7 CONK- R3

N—N N-N^·， N X人 R3 r r3—

S 、CONH“ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 ΦΤ. 其中R3至R5，R7及X具上述意義。經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R3至R6反應基較佳爲Η，烷基，OR1，NfR2， SR1，苯基，其係未取代或經Ci-C^烷基，醯基，或鹵素取代，其中R1及R2具上述意義。反應基B較佳爲 -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（9 )

反應基Ar2可以具1，2，3或4個取代基，1或2個取代基較佳，其尤其位於m位置及/或P位置。其較佳彼此獨立選自CrC6烷基，鹵烷基，n〇2，鹵素，尤指氣，苯基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，嘍吩基，環戊基及環己基。倘若取代基之一爲CfCs烷基，則支鏈較佳，尤指異丙基或特丁基。

Ar較佳爲未取代或經取代之苯基’ 2 ，3 -或4 - ρ比咬基或2-，4(6) -或5 -嘧啶基。倘若反應基Ar2上取代基之一爲5 -或6 -環雜環，則其爲，例如，吡咯啶，六氫吡啶，嗎啉，六氫吡畊，吡啶， 1，4 -二氫吡啶，墙啶，三畊，吡洛塞吩，p塞唑，嘧唑，嘮也，異嘮唑，吡唑或噻吡唑殘基，吡咯，嘧唑，说唑或嘧吩基較佳。倘若反應基Ar2上取代基之一爲碳環反應基，則其尤指苯基，環戊基或環己基。偏若Ar2係融合於碳環反應基，則其尤指莕，二-或四氯蕃殘基。本發明亦包括化學式I與耐生理酸之化合物之酸加成鹽類。適當耐生理有機及無機酸之實例爲氫氣酸，氫溴酸: 磷酸，硫酸，草酸，順丁烯二酸，反丁烯二酸，乳酸，酒 ____ ______________ -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚) m 1 - - · (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 第86100296號專利申請案中文說明書修正頁(9〇年2月）五、發明説明（卜.’u。 f 石酸’己二酸或苯曱酸。其它能夠使用之酸係敘述於 Fortschritte der Arzneimittelforschung，第 1〇册，224 頁 et seq.，BiTkliaus'er Verlag，Basel 及 Stuttgart，1966。化學式I之化合物可以具一個或多個非對稱中心。本發明因而不僅包括消旋物，亦包括相關之鏡像異構物及非鏡像異構物。特‘殊之互變異構形式亦包括於本發明中。製備化合物（I)之方法包括： (a)將通式Π之化合物

Ari-Z-A-Y: (II) 其中Y1爲傳統離去基，如Hal，烷颯氧‘基，芳藏氧基等，Z具上述之意義；· 一與通式III之化合物反應 Η-Β-Αγ2 (III) (精先聞讀背面之ii意事項再填艿本頁} 或經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (b)將通式（IV)之化合物與通式v之化合物反應 — Ar1-(IV) 其中Z1爲0，NR1或S，Αι爲Ci-Ci5伸烷基或一鍵結， Y1- A2- B - Ar2 ( V ) 其中Y1具上述意義，A2&r r ., ^ _ ^ 馬h-C15伸烷基，其中A1及A2 共具3至1 5個碳原子；或·一· 、、. (C)將通式（VI)之化合物與通式VII之化合物反應 Afl·γ1 (VI) 其中Υ1具上述意義， Η-Ζ1-Α-Β-Ar2 (VII) 本紙狀度朝 ( CNS ) )

JL 475929 Α7 Β7 五、發明説明（ 11 其中Z1具上述噫義；或 (d )將化學式（VIII)之化合物轉化爲（IX)形式之化合物 -A - B - Ar2 (VIII)

NH (ix) kNH2 並將後者以傳統方式與二羰基化合物反應；或 (¾)製備化學式I且其中Ar1爲苯甲醯胺殘基之化合物：將通式（X)且其中γ2爲〇H，OCi-q烷基，C1或具C0 活化酯基之化合物與化學式（X〗）之化合物反應〇 (X) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Z2- A2-B - Ar2 (XI) 其中A2具上述意義，且22爲〇11或NH2。化學式III之化合物係製備化學式v，VII及VIII之化‘ 物之起動化合物，係由以下製備： a)將通式（ΧΠ)之化合物與通式（ΧΙΙΙ)之化合物以傳統方3 • / 反應 ΗΒ1# 其中Β1爲 (XII) 争· -14- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210~^1' 475929 A7 B7 五、發明説明（l2 )

HN N- W N- !N N- Y1-Ar2 (XIII) 其中Y1爲上述離去基，Ar2具上述意義；或 b)將通式（XIV)之化合物與通式（XV)之化合物以所述已知之方法反應，例如以S · C ·布奇瓦德（Buchwald)et al·， Angew. Chem. 1995, 107_, 1456 或 J · F ·哈特維格 (Hartweg) et al·，四面體（Tetrahedron) Lett 1995， 3604 及 J.K.史狄拉（Stille)et al.，Angew. Chem. 1986, 98, 504 或配瑞耶（Pereyre) M. et al·，有機合成（Organic Synthuesis)，巴德渥司（Buterworth) 1987 ;或 H-B2 其中B2爲 -N^C-SnBu3

UsnBU3 或

—N

SnBuj (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) n = 1 或 2，經濟部中央標準局負工消費合作社印製 Y2_Ar2 其中Y2爲Br，Cl或I，且Ar2具以上意義； c)將通式（XVI)之化合物與M_Ar2(其中M爲如Li或Mg Y 之金屬）之化合物反應。 15- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（13 ) C=0 (xvi) 或

HN

Ό 經濟部中央標準局員工消費合作社印製，其中η=1或2 MAr2能夠從化學式XV之化合物以文獻中已知之方法得到。 Ar1及Ar2形式之化合物係已知或能夠以所述之已知方法製備，例如，於A · R ·卡瑞茲奇（Katritzky)，CW·瑞司 (Rees) (ed)n 理解雜環化學（Comprehensive Heterocyclic Chemistry)”中，佩格曼（Pergamon)版，或”雜環族化合物參化學（The Chemistry of Heterocyclic Compounds)’’，J·威利桑司（Wiley & Sons)公司。NY及其中指出之文獻。形式B之化合物係已知或能夠以類似之已知方法製備，例如 1，4-及1，5_二氮環院： L. Borjesoij et al. Acta Chem. Scand. 1991,45, 621 W.史卡洛司（Schroth) et al. Z. Chem. 1969, 2,143 N.J·里歐那（Leonard) et al·，J. Org· Chem· 1964,社 1066 Α·優酷（Yokoo) et al·，布耳（Bull) # Chem. Soc. Jpn. 1956, 29, 631 , 乂該新穎化合物及起動物質及中間物亦能夠以類似所列專利公告中所述之方法製備。 1,4-二氮環-6-辛烯 1-氮環辛酮： 1-氮環庚酮 16 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 今75929 A 7 B7 五、發明説明（14) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 上述反應通常在介於室溫及所使用溶劑沸點間之溫度於各劑中發生。能夠使用之溶劑爲，例如，乙酸乙酉旨，四氫呋喃，二甲基甲醯胺，二甲基丁亞砜，二甲氧基乙烷，二甲苯，甲苯，一種如丙酮或甲基乙基酮之酮，或是如乙醇或丁醇之醇。視需要可以存在酸結合劑。適當酸結合劑爲無機鹼，如碳酸鈉或鉀，甲氧鈉，乙氧鈉，氫化鈉或如丁基鋰或烷基鎂化合物之有機金屬化合物，或三乙基胺或吡啶之有機鹼。後者亦能夠作爲溶劑。反應於適用觸媒處發生，如過渡金屬或其錯合物，例如 Pd(PPh3)4, Pd(OAc)2 或 Pd(P(〇Tol)3)4，或相轉移觸媒，例如氯化四丁銨或溴化四丙錢。以傳統方式將粗製產物解離出，例如過濾，以蒸餾移除溶劑，或從反應混合物萃取等。產生之化合物能夠以傳統方式純化，例如從溶劑再結晶，層析或轉化爲酸加成化合物0 % 經濟部中央標準局員工消費合作社印製加成鹽係以傳統方式’藉著將自由態驗與適當酸混合而製備，其中於溶液中或有機溶劑中較適當，例如較低碳醇’如甲醇，乙醇或丙醇，如特丁醚之醚，如丙酮或甲基乙基_之酮，或如乙酸乙酉旨之酉旨。爲了治療上述失調，根據本發明之化合物係以傳統方式經口服或非經腸道（皮下注射，靜脈注射，肌肉注射，腹膜注射）配藥。亦能夠經由鼻咽空隙以蒸汽或噴霧配藥。劑量係取決於病人的年齡，狀態及重量，以及配藥模式 ___ _ -17- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐.） 475929 發明説明（。通常’口服配#每個病人每天活性物質劑量爲约10至 1000毫克，非經腸遒配藥則每個病人每天約1至5〇〇毫克。本發明亦關於包括根據本發明之化合物之藥物組合物。這·些組合物係傳統、固體或液體形式之藥物，例如未3塗佈（薄膜）或未塗佈錠粒，膠囊，粉末，顆粒，栓劑，溶液或噴霧劑。能夠用於此之活性物質能夠以傳、统製藥助劑加工處理，如錠粒黏合劑，鬆散劑，防腐劑，錠粒粉碎劑，流動調整劑，塑化劑，濕潤劑，分散劑，乳化劑，溶劑，釋離減緩劑，抗氧化劑及/或推進氣體（比較Η沙克（Sucker) etal.，製藥技術（PhaΓmazeutischeTechnologie)，西姆佛列格（Tliieme-Verlag)，史塔格（Stuttgart)，1978)。以此方式得到之形式通常包含1至9 9重量％活性物質。以下實例係用以説明本發明而非限制。實例1 1 1 [ 2 _特丁基 6 _三氟甲基_吡啶-4 -基]_ 4 [ 3 - [ 4 -經基-吡淀_2·基疏基）·丙基]•六氫-(1Η)·1，4-二氮雜萆 fu m ar at e 請先閲讀背 ί

I 訂 % 經濟部中央標準局員工消費合作社印製·

製備起動物#質： a)2_特丁基-4-經基-6·三氟甲基嘧啶

COOH 以傳統方式合成以上喃淀，以在乙醇中縮合2，2 - 二甲 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（16 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

基丙脒與三氣乙醯乙酸乙酯及乙氧鈉，見雜環化合物 (Heterocyclic Compounds)，第 52册，口密淀，第 189 頁 et seq·，D.J·布朗（Brown) et al· (Eds·)約翰章利桑司 (John Wiley and Sons)，1994 0 熔點 1 8 7 - 1 8 8 〇C 以類似方式得到以下化學式之4 -羥基嘧啶。

R M.p. [°C] C4H9 169 II-C3H7 120 f CF2C1 135-136 b)2_特丁基-4 -氯-6-二氣甲基p密淀經濟部中央標準局員工消費合作社印製. 將階段a)之羥基嘧啶以傳統方式，使用氧氯化磷或氣化硫醯基轉化爲氯化合物，見雜環化合物 (Heterocyclic Compounds)，第 52 册，喊淀，第 329 頁 et seq·，約翰章利桑司（John Wiley and Sons)，1994。化合物爲黃色油形式。以類似方式得到以下化學式之4 -氣嘧啶：

19 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（17 )

c)l_[2_特丁基-6_三氟甲基嘧啶-4_基]六氫-^只）^ 4_ 二氮雜革 ’ 將1 8克”·18莫耳）高六氫吡啶溶於25亳升乙醇，迴流，將7.2克（0·03莫耳）於^中得到之氣化物溶液溶於^ 毫升乙醇中，並以1#】、時滴入。再反應3〇分鐘後，添加200 ¾升水並以全部2〇〇毫升二氯甲烷萃取，以整理冷卻之混合物。繼之以水清洗有機相，以= 酸鈉乾燥並濃縮：。得到所需黃色油狀之 ”、、、 L合物，其媒進一步未純化處理。產量：9 8 %理論値。以對應方式得到以下化合物：以下化學式之1-芳基_1，4_二氮雜革 Γ\ ΗΝ Ν ——Ar2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

，1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -20 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（18 )

d)l_[2-特丁基-6·三氟甲基p密淀_4·基] 氫-(1Η)-1，4·二氮雜萆 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 _4_(3 -氣丙基）六將5克（〇·〇165莫耳）自〇得到之化合。物與 2.5 克（0.025 莫耳）三乙胺及3.15克（0.02莫耳}1_漠_3氣丙烷於Μ 耄升四氫吱喃中迴流1 0小時。以蒸餘移除溶劑，以水清洗殘餘物並以二氯甲烷萃取。乾燥濃縮锋得到之殘餘物繼以>1蒸層析（矽膠）純化。一產量·· 4.8克（77%理論値）黃色油以類似方式得到以下所列之化合物·· 21 良紙張尺度適用中國國家襟準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（l9) 化學式如下之α_芳基-4-鹵烷基_1，4 -二氮雜革 Γ\ Hal—alk—N N—Ar2

Hal alk Ar2 H.p. [°C] Cl -ch2-ch-ch2- ch3 ^cf3 油 ~ch2c-ch2- 11 99 Λ II ch2 N 油 I —-----f! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-ιτ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製. •22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 475929 發明说明（2〇)

-------‘I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} -訂- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 23- 將5克（0.013莫耳中得到之產物溶於25毫升二甲基甲醯胺，並以1小時滴入在1001攪拌之2.03克（0.016莫耳）2粒尿密哫，0.38克（0016莫耳）氳氧化鋰及丨克碘化鈉/5 0毫升二甲基甲醯胺。反應3小時後，減壓下蒸餾以移除溶劑，將殘餘物與15〇毫升水混合並以乙酸乙^萃取 2次。得到之殘餘物經水清洗，以硫酸鈉乾燥並濃縮後，木紙張尺度顧㈣gj家縣（CNS )域 210X297^ 475929 A7 B7 五、發明説明（21 ) 以層析純化（閃蒸層析，矽膠，具2.5 - 5 %甲醇之二氯甲烷移動相）。產量：4克淡色油。 NMR : CDC13· d 1.3 (s，9H) ; 1·85·2·25 (m，4H) ; 2.6 (m， 4H) ; 2·8 (m，2H) ; 3.2 (t，2H) ; 3·5 (m，2H) ; 4·0 (m，2H) ; 6.2 (d，1H) ; 6.5 (s，1H) ; 7.8 (d ; 1H) 添加反丁烯二酸之乙醇溶液得到該物質。 C21H29F3N6OS · C4H404 MW 586.6 熔點·· 188-189X：以類似方式使用各種鹵燒基-1，4 -二氮雜革（例如1 d )及各種鏡基取代之雜環物，如硫尿嘧啶，5·胺基-2 -號基三峻及5 -胺基- 2- ®基遠二峻得到下表1中之化合物·· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 22 五、發明説明（表1 Γ\ 7 Αχί— S—alk—N N—Ar^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 alk At2 M.p. [°C] 2 OH όι -(CH2)3- -4 155-162 草酸鹽 " " ^^CF2C1 83-85 草酸鹽 4 η " 177-182 反丁烯二酸鹽 5 η ff 72-74 6 η -ch2-ch-ch2- ch3 116-119 7 99 -ch2—c-ch2- II ch2 174-180 草酸鹽 ____ -25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297^ ) 475929

7 B 五、發明説明（23 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 alk Ar2 M.p. [°C] 8 " " 60-70 草酸鹽 9 N——N •N义A h2 I ch3 -(CH2)3 - \cf3 166-167 反丁烯二酸鹽 10 ff " -¾ 55-60 11 " n \cf2ci 110-115 草酸鹽 12 if n • cf3 136-140 氩氣化物 13 " ·· /CF3 —(! \—N〇2 95-98 14 N.— N HN , ch3人 n 、cf3 142-144 15 N——K h2 i ch3 -CH2-CH-CH2- ch3 125-128 16 99 -ch2_c-ch2- II ch2 113-119 草酸《 17 99 99 230-232 氫氣化物 -26- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（24 )

Ex. No. Alf1 alk Ar2 M.p. l°C) 18 N——N 人K N h2 -(CH2)3- 、cf3 油 19 99 " \cf2ci 109-110 20 ·· " 60-67 21 ♦ " -ch2-ch-ch2- 1· ch3 " 180-190 氫氣化物 22 99 -ch2~c-ch2- II ch2 " 119-122 23 " -ch2-ch~ch2- ch3 < 92-97 草酸壟實例2 41_(4_溴苯甲醯胺）-4-[4_(2,6_雙-特丁基_4_嘧啶基）六氫_(1H)-1，4-二氮雜革-1-基）丁烷 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 BT*

製備起動物質風_1-[2 -特丁基-6 -三氟甲基-4 -口密淀基]_4-(4-g太醯 -27- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（25 ) 胺苯丁基）_(1Α)·1，4_二氮雜革將10克（0.03 3莫耳）於實例lc)中製備之二氮雜革與9· 8 克（0.035莫耳）N_(4_溴丁基）酞醯胺苯及9.1克（0.066 莫耳）碳酸鉀於Ϊ2Ό毫升丙醯腈中一起迴流8小時。過濾混合物並濃縮濾液。處理殘餘物，進一步未純化。產量·· 16.2克（98%理論値）從乙醇再結晶一樣品。熔點9 7 _ 9 9 t 以類似方式得到以下： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 alk Ar2 M.p. [°CJ -(CH2)3- 乂 3 * 89-92 -ch2-c=ch-ch2- 1 ch3 " 130-132 -(CH2)3- Ή 119-121 -(CH2)4- " 207-209 -(CH2)4- 190-192 28- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（26 ) b)7^氫·1Η_[2-特丁基-6-三氟甲基嘧啶基]-4_(4·胺丁基）-1，4-二氮雜革將15克（〇·〇3莫耳）上述a)之產物與6克耕水合物於200 ，愛升乙醇中迴流2小時，吸濾沉澱物炎將濾液蒸發。於乙酸乙酿中採取殘餘物，再次過遽，以水清洗，乾燥並再次蒸發。得到9.2克（8 3 %理論値）油。以類似方式得到以下： H2N — alk.— Ν κ—Ar2 alk ΑΤ2 M.p. r°C] -(CH2)4- Ή ，油 -(CH2)3- " 油 -(CH2>4- 油 ν 0 ^CF2C1 • -(CH2)3- -¾ ^cf3 二氩氣化物：241-245 製備最終產物·· 一將3克（0.0083莫耳）b)中得到之產物以0.9克（0.009莫耳）三乙胺/60毫升四氫呋喃溶液溶解，在室溫以1 0分鐘滴入 -29- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I--------L·! (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475929 A7 B7 五、發明説明（27 ) 2克（0.009莫耳）4-溴苯甲醯氣/10毫升四氫呋喃溶液。1 小時後，於減壓下將溶劑蒸餾移除，將殘餘物與水混合並以二氯甲燒萃取二次。將乾燥且濃縮之溶劑相以閃蒸層析 (矽膠，具3 %甲醇之二氯甲烷移動相）純化。產量：4.2克（93 %理論値）熔點125-127 °C (自二異丙醚/異丙醇） C28H42BrN50 (544.6) 使用各種胺基衍生物（類似24b)及已知之苯甲醯氯得到下表2中所列之化合物。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -30 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 B7 發明説明（28 表2 R·

Γ\ CONH—(CH2)n— N N—Ar2 實例编號 R η Ar2 M.p. [°C] 25 Br 3 " 169-171 26 " 4 • ^cf3 74-76 草酸鹽 * 27 特丁基 4 Ή 165-167 草酸鹽 28 Or - 4 9t • 104-107 草酸鹽 29 Br 4 ^CF2C1 92-94 草酸鹽 30 I 4 9f 110-115 草酸鹽 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製尺張紙 I本實例3 1 4_[4-{4 -苄氧基-2-嘧啶胺} 丁基]-特丁基_6-三氟甲基- 4-p密淀基]ττ氫- -二氮雜萆oxalate 31 度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（ 29

經濟部中央榡準局員工消費合作社印製將2.7克（0.007莫耳）實例24b )中製備之胺基化合物與〇·3克氫化鋼（0.009莫耳）添加於20亳升二甲基甲酿胺。反應1小時後，·將1.6克（0.006莫耳）4·苄氧基-2-甲基續酿 _啶（以氧化4 -苄氧基巯嘧啶製備）溶於10毫升二甲基甲釀胺之溶液加入’在室溫擾摔7 2小時。其後添加水，以乙酸乙酯萃取混合物二次，將混合物乾燥並濃縮。以管柱層析（矽膠）具4%甲醇之+氣甲烷）純化。純產量·· 1.0克（30%理論値），草酸鹽：熔點145_150°C , C29H38F3N70 · C2H2〇4 (647.7) 實例3 2 l-[2-特丁基·6_二氣甲基-4 -口密淀基]-4-[4-{4 -經基·2 嘧啶胺} 丁基]六氫-(ΙΗ)-Ι，4·二氮雜萆

將0.7克（0.001莫耳）前述實例之化合物在甲醇中，以碳 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（30 ) 載鈀觸媒（1 0 %鈀），於一般條件下氫化。產量：0.6克（理論之100%)

熔點：111〜115°C

CuHnF^O · C2H4〇4 ( 557.5 ) 實例3 3 l-[2-特丁基-6-三氟甲基-4_p密淀基]-4-[4-(4_#垔基-2 嘧啶基）丁基]六氫-1H-1，4-二氮雜革

^cf3 a) l_[2-特丁基-6-三氟甲基_4._嘧啶基]-4-(4 -氰丁基）六氫-1，4-二氮雜萆將9·1克（0·〇3莫耳）實例1〇之二氮雜萆溶於3·5克（0.03 莫耳）5 -氯戊赌及9.1克三乙胺（0.09萬耳）/1〇〇毫升二甲基甲醯胺，並於100Ό加熱24小時。繼之於減壓下蒸館移除溶劑，添加水，以乙酸乙酯萃取該混合物，以硫酸鈉乾燥此相並濃縮。處理此殘餘物，進一步未純化。產量：9.1克褐色油。 b) l-[2-特丁基-6-三氟甲基-4-喃咬基卜4·(4 -甲腺丁基、六氫 _1，4 -二氮雜革 hydrochloride 將9.1克（0.024莫耳）上述腈溶於2亳升乙醇及5〇^升二氣甲燒（皆無水），冷卻至0-1(TC ’通入乾燥氣化I氣體 — IK-----SI, (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、tr -33 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 B7 五、發明説明（31 ) 至飽和。攪拌過夜後，吸濾沉澱物並濃縮濾液。產量：7.6克（58%理論値）。製備最終產物將4.4克（〇·〇1莫耳）上述脒與甲醯乙酸乙酯之鈉化合物（製備 J· Org. Chem· 35 (1970)，2515 et seq·) (2.8 克（0.02 莫耳））於50毫升水及20毫升四氫呋喃中攪拌過夜。然後以乙酸乙酯萃取反應混合物數次，將有機相乾燥並濃縮。以管柱層析（矽膠，具4 %甲醇之洗提二氯甲烷）純化殘餘物〇產量：1.9克（42%)油 NMR ： (CDC13) ^ : 1·3 (s，9H) ; 1.8-2.0 (m，4H) ; 2.0 〇, 2H) ; 2.4-2.6 (m/br，6H) ; 2.5 (t，2H) ; 3.5 (m，1H) ;4.0 (m，2H) ; 6.2 (d，1H) ; 6.5 (s，1H) ; 7.8 (d, 1H) C22H31F3N60 (425.5) 草酸鹽：C22H31F3N60 · C2H404 (542.5) 熔點：173_177°C (分解）實例3 4 1 _ [ 2 -特丁基_ 6 三氣甲基-4 - p密淀基]-4_[3{4 -卞乳基-嘧啶氧基}丙基]六氫-(ΙΗ)-Ι，4-二氮雜革 -34- 本紙張尺度適用中國國^準（（：呢）八4規格（210'/297公釐了 I-------1, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明（32)

a) 起動物質於50毫升abs.THF中採取8.9克（64.5毫莫耳）3_溪基卜丙醇，連續添加6·52克（64· 5毫莫耳）三乙基胺，催化量之麟化鋼及I6·2克（53·7毫莫耳）實例1(〇中製備之犯叩11^，迴流混合物1 6小時。濾除沉澱鹽並於減壓下濃縮母液。於二氯甲烷中吸取產生之油，以水清洗有機相，於硫酸鈉上乾燥，其後以管柱層析（Si02，移動相ch2C12 : MeOH=98:2)純化以得到無色油。產量：10.11 克（53%) b) 最終產物將0.26克（8.52毫莫耳）氫化鈉（80%)逐份添加於2.45克上述產物，溶於2 5毫升絕對DMF，在室溫並於保護氣體大氣壓下將混合物攪拌3 0分鐘。然後滴入溶於1 5毫升絕對DMF之1·5克（5.68毫莫耳）2·甲烷磺基-4-苄氧嘧啶（以類似文獻之方法製備：W.E.巴沒特，R.F·扣貝（Koebel) 四方錐體文獻（Tetrahedron Lett·) 1971，20, 2867)。7 小時後，將混合，物倒入水中並以特丁基甲醚萃取處理。以水清洗有機相，於硫酸鈉上乾燥，過濾並於減壓下濃縮。以管柱層析（Si〇2，移動相CH2C12 : MeOH=98 : 2)純化產生之 35 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A#規格（21〇><297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

475929

五、發明説明（33 ) 油，產生油狀物質。產量：1·6克（2.9毫莫耳，52 %)。在保爲了形成氳氣化物，將該油溶於乙酸乙酯/Eh0 ’ 護氣下添加精油氫氯酸，以吸濾過濾產生之鹽。熔點：110-112°C C28H36C1F3N602 (581.1) 實例3 5 ^ - 2 1_[2_特丁基-6·三氟甲基·2_嘧啶基]-4-[3-(4_知嘧啶基氧）丙基]六氫_(1Η)-1，4-二氮雜革 kF ϋ-βιιιρ ϋϋ imMMmKW m·— tmatf eemmmmf ΜΙ·1ϋ vw··· c请先閲讀背面之法意事項於填寫本育s 0Η

tr 將1.4克（2.6毫莫耳）實例34之物質.，溶於4〇劣开乙酯，在室溫與0· 2克Pd/C (10% Pd)混合，並在大氣壓下於40-50 C以氮氯化。反應完全後’將觸媒以吸遽遽除，以乙酸乙酯清洗後，在減壓下過濾並濃縮。經濟部中央標準局員工消費合作社印製產量：1·2克（1〇〇〇/0) 爲了形成氫氣化物，將該油溶於乙酸乙酯/Et20，在保護氣下添加精油氫氯酸，以吸遽過滤產生之鹽。熔點·· 78-g〇°C C2iH30ClF3N6O2 (491) 以類似方式得到下表3至1 7中敘述之化合物。 __ -36- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐1 · ' 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 S_Ξ____- 五、發明説明（34) I藥形式實例 A )錠劑以傳統方式在製錠機中壓縮以下組合物之錠粒： 4〇亳克實例1之物質 120亳克玉米粉 U.5毫克明膠粉 45亳克乳糖 2.25毫克 Aerosil® (半微細密分佈之化學純矽石） 6.75毫克 B )塗佈鍵劑馬鈐薯粉（6 %膏） 2 〇毫克實例4之物質 6 〇毫克核心組合物 70毫克糖塗層組合物核心組合物包括9份玉米粉，3份乳糖及1份乙烯吡咯啶酮/乙酸乙烯酯60 : 40之共聚物。糖塗層組合物包括5份蔗糖，2份玉米粉，2份碳酸鈣及1份滑石。以此方式產生之塗佈錠粒因而具備腸塗層。生物調查-受納體黏合研究 1)D3黏合分析使用無性繁殖之CCL 1，3老鼠纖維母細胞作爲黏合研究，其表示人體D3受納體且可得自Res·生化機構 (Biochemicals Internat·)萬史翠莫路（One Strathmore Rd). 那提克（Natick)，MA01760-2418 USA。 -37- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）丨|_：-----如II (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475929 Α7 Β7 五、發明説明（35 ) 製備細胞以 10%胎牛血清（GIBCO 編號〇4ΐ·32400Ν) ; 100 U/ml 盤尼西林及0.2%鏈黴素（gIBC〇 brl，蓋德斯堡 (Gaithersburg，MD，USA)於 RPMI-1640 中成長表示 D3 之細胞。4 8小時後，以PBS清洗細胞並以含〇〇5❶/❾蛋白酶之 PBS培養5分鐘。以介質中和後，以3〇〇克離心收集細胞。關於細胞溶解’以溶解緩衝劑（5 mM卷-HC1，pH 7.4，含1 0 %甘油）簡單清洗該小圓粒，其後在4 t於濃度爲j 〇7 細胞/毫升之溶解緩衝劑培養3 0分鐘。以200克離心收集細胞1 0分鐘並將該小圓粒保存於液態氮中。黏合分析關於D 3受納體分析，將膜分散於培養緩衝劑（50 mM卷 -HC1，pH 7.4，含 120 mM NaC卜 5 mM KC1，2 mM CaCl2，2 mM MgCl2，10 a Μ喹啉醇，〇·ΐ %抗壞血酸及 0.1% BSA)，濃度爲約106細胞/ 250 " 1分析混合物，並以 0.1 nM 125I-舒必來（sulpiride)在有無測試物質存在下於 3 0 C培養。以10 6 Μ實必泊隆（spiperone )測定非特定黏合0 6 0分鐘後，經由史格壯（Skatron)細胞收集器（史格壯，莱耳（Lier)，挪威）中之GF/B玻璃纖維過濾器（懷特曼 (Whatman)，英國）過濾，分離自由態及黏合之輻射配位子，並以pH 7.4之冰冷叁- HC1緩衝劑清洗過濾器。使用派克（Packard) 2200 CA液體閃燦計數器定量過濾器上收集之輻射性。 -38· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2!〇χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 _B7__ 五、發明説明（36 ) 使用LIGAND程式以非線性回歸分析測定K i値。 2)D,黏合分析細胞培養於具1 0 %胎牛血清白蛋白之25 mM HEPES及具 Glutamax I™iRPMI 1640中培養具安定人體多巴胺D2A 受納體之HEK-293細胞。所有介質每毫升含1〇〇單位盤尼西林及100 "g/ml鏈黴素。將該細胞在具5% C02濕氣大氣中維持於37°C。在室溫以胰蛋白臃化（0.05 %胰蛋白溶液）製備用於黏合研究之細胞3 - 5分鐘。然後以250克離心該細胞1 0分鐘，並在4°C以溶解緩衝劑（5 mM卷-HC1，10%甘油，pH 7.4) 處理30分鐘。以250克離心10分鐘後，將殘餘物保存於 2 0 °C直到使用。受納體黏合分析 1 )具 1251 -實必泊隆（spiperone)(81 TBq/mmol，杜邦公司 (Du Pont de Nemours，德瑞克（Dreieich))之多巴胺 D3受納體”低親和力態” 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 該混合物（1毫升）包括培養緩衝劑（50mM叁，l2〇mM NaCU，5 mM K(n，2 mM MgCl2 及 2 mM CaCl2，pH 7·4，含HC1)中之1 x 105個細胞及0.1 nM 125I-實必泊隆 (spiperone)(總黏合）或添加1 β M哈泊度（haloperidol)(非特定黏合）或測試物質。在2 5 °C培養6 0分鐘後，經由史格壯細胞收集器（辛瑟 (Zinsser)，法蘭克福）中之GF/B玻璃纖維過濾器（懷特曼 ____ -39-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（37 ) ，英國）過濾該混合物，並以冰冷之50 mM叁_ HC1緩衝劑，pH 7.4清洗過濾器。使用派克2200 CA閃爍計數器定量過濾器上收集之輻射性。如a)般評估。使用配位子程式以非線性回歸分析或使用承恩及普魯索夫（(1：1161^&11(1?1*118〇££)化學式轉換1(1：50値測定1^土値〇在這些分析中，根據本發明之化合物在D 3受納體上顯現非常良好之親和力，及對於D 3受納體之高選擇性。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、§! 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 ____-40- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（38 ) 3σ\ 37 38 39 办0Us *u5 -5: ΑΊ 各8 s

H H Me H H H H H X MeH X H X

H H H Hf H H H H X H f H H δ

OH OH OH ZH2 OH OH i2 OH NHi OH OH ZX2 ΝΗΜΦ OH s

H H H H H H OMe H X H H X X- H

Qct H 5CI H 5UI X iProp H Et H SF2 H CJ1H CJ1X iProp H H cz X F H Cl SCJI iProp H

H H sct H mut sut iProp H H of oxw OMe oxfo f H Ph X rpyrfolyl H rozapht H 5U1 S2 CX26H2cr2 CH2.CH2 S2 S2 CHrvJ CH20H2 QKr CH20H2 CH26H2 CH20H2

2 Πβ §

^ ¾ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) mo πβ> 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 GM2.26H2 c?ooH2 oh*sooh2 CH2-c?o CH220H2 CH26HWC CHncoH2 CH2-20H2 CH2.N0H2 CH2.N6H2 CH2of C CH22.CH2 oH2ICH*o CH 2·2·οη2 •0x2·ss s 6H2· Ss •012· o 0X2·s 0H2· S 0H2- 0:2)3. •o工 2)3· oH2>3 oH2)3 0H2CJ oH2)3 oh2)3 oh2)3 oh2)4 o工 2)3 oH2)3 οΗ2ω oH2)3 oh2}4 41 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） X.YN» >

B 475929 A7

___B7五、發明説明（39 ) ^ S £ 2 S S 2 S Η Η Μφ X Η Η Η Η Η Η Η Η Η Me Η Η Η ΗΗ Η f Η Η X Η Μφ Η Η Η Η X Η Η Η Η Μβ Η Η Η X Η οχοχ ΟΗ ΝΧ2 ΟΗ ΟΗΖΧ2 ΝχΜβ ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΟΗΝΧ2 ΟΗ ΟΗ ΝΓ? ΟΗ ΖΗΜΟ ΟΗ Η CXF2 Η ofQCI }| X CCT二 X ηρ3*οοζ X CTI3 · οζ X5 CWCH Ηsct οζ Ηsu- CN ΟΜβ πΡώρ F Η Ph οζ ofs£F Η5CI Η Xi X Ηsct Η X=Όδρ X Ηmt Η Η CXF2 Η 9Μβ CTI3 Η Η CJ1Η Η iProp Η Η Η * οζ

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I釐公 7 9 2 X 475929 A7 B7 五、發明説明（4〇 ) 71 72 73 74 75 76 77 78 7VO 80 031 82 83 8办 85

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B 337

— II-----如！ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-ιτ 475929 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（42 ) 101 102 103 104Is 10访 107 108 1S 110 111 112 113 X Η ΜΦ X X Η Η Η Η Η ΜΦ Η Η

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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 __________B7五、發明説明（43 ) 115一一访 117 118 U9 120 m m 123 124 12Γ Η Η Η Μφ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η X Η Η Η Η Μο Η Η Η Η ΝΗΜβ ΟΗοχ ΟΗοχ ΖΗ2 ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΝΧ2 ΟΗ Η ΠΡΓΟΡ 0F3 Ph sct sul Ph CGT act nProp nProp set C*CHs£ H ON setX X nProp H H 5C 一 of H i F F H Me CN set f C*CH5ct X CNXMe

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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（45 α\ ςπ ^ Ui κ> η* ο X Η f Η X Η Η Η Η Η Η Η Η Me οχ ΟΗ ΟΗ ΟΗΖΗ2 ΟΗ ΟΗ OMe I X i ΗΟΜΦ Μφ CN Me CZ Η CI C2 Me set sct δ£5ctο「3sct iprop H丨 Η Η X Mo f Me (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

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B 475929 A7 B7 五、發明説明（49 )

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475929 A7 B7 五、發明説明（51 s> κ> K> K> NJ “ W Η* 〇 205 20访 20720« 2S 210 211 2爵 213m 215 216 217 218

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475929 A7 B7 五、發明説明（ \1/ 2 5 2^1 2厶2 S 2 办IU 2么5 246 2么7 S 2S 2S 251 25.PO Ki53 254 2υν5 Ιρ—} Z^V33 Nppfop) z^£ Co S NDprop) N3P3S N{nProp> zpi) N(iprop}zfs Ninprop) 2(nprop) N{nprop) NX2 ΝΙΚΓ Nrf 2H2 OH of OMe NCH2? OH OH of of i2? Nio

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Q 訂 475929 A7 B7 五、發明説明（54 ) ΙΡΓΟΡ} s NCI3 Noprop} 0> ZCH3 ΟΛ ζοχω z(iprop} 2CH3

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475929 A7 B7 五、發明説明（56) 29σ\ 297 298 NEt S Ncc? ΝΙβ Η OH Η OH2

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D 475929 A7B7 五、發明説明（60 ) 33办 335 33访 337 338 339 3S 3办1 3^2 35 345 3416 S 3418; 349 350 3U11 3U12 3S 32

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(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475929 A7 B7五、發明説明（63 ) 3»υ1 38c\ 3CO7 3«08 389 3S .391 3VO2 3S 3VO厶 3VOU1 3叻6 3VO7 X X X X Η X X X Η Η X Me 02 plbh -•prop i 02 COOEt 03 Br I :

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- ------如— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 _-66- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 475929 A7 B7 \—/ 64 ,^\明説明發五 398 3S § S1 4102 舲03 备0釦 40ut 4107 ^08

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H X II Xz M of X OMe V X H s X 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH2.CH2 0x2^6x2 CX2 0XN2*XW CX2-CH2 ozMioxto CX2 cm*9cmin> OM2 CH^Cxfgcr? CZ2 CX2 CHNCH2 CH20M2 CX2CX2 $2 S2

CH2.N6X2 CU2Z6H2 CH-C-CMISJ CH2-2CH2 S2*s*c oM-oclKr CH%CH2 CZ2-26M2 CH220H2 CH2*?C tf -CH26TQ丄 2)空2* oH2-coH3rCMoM2. Qf oM26TQKT}iM· oH2)v om2.ctch2>oh2- -CH2*H{ox3Joxr 6H%ox3ToHolKr·•ox2}3· oH2}4. -CH2TCHQI3JQV 人 S2r.

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>16 ——-----—0 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 __-68- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X；297公釐） 475929 A7

7 B 五、發明説明（66 ) 备2备备25 办26 427 备28

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1.3 X PACetyf.3 X PBr^nl f PGC-3 F fProp 2e tBut ON OMOMe5EXorlv)CX2-N6X2 X CM tBut»xCr2-CH20IN26M2 f Hsllt H clKrS2OXB0 X Cl ccrMe CH2*S2 CX2-N-CH2 of CN f Mo clKr0η*ο-0χ2 f Me IProp Me S2 ox%xlo ------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 # 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 •oNrr· 6xnox«ox»sn 6H$ns2} CH2-tf -CH^CHol«:*H2· 人0|芽 -69 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（67) 2 办32 办33 办3办厶 3ut 赵36 5 438 厶39 to 41411 tlo Η Η X X X Η Η X Η X Η Me CZ Me pi-3 i-Q-rop f CZcoomt OPh Br I 3

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CX2 S2c*Krcx2 S2 ox2*o:2 CH20H2 22 0M20H2 chn CX2 CX2-CX2 CX2 CX2 OXW6XM 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ανΝ6Μ2 QN2.0Z2 Qf2-CH*C CHNN0H2 CMI9CM2 CH26XB0 CHNZ6X2 CM2Z6M2ΟΗ2-Ν·€Η2C?C*H2 αΚΓέοΓ? CH2-N.CX2 CM2-N.CH2 cm2,?cx2 丨GM2U* •CM2*CTCH2}$2· -CHNColu-TO-sKr· ,{S2>4· -CM26(-^CX2}6M『•ox2}4* 6XM6^IOX^WXM· 人cf -ΟΗ2ο:(2ώ:空 2- ΟΧΝ» 人0X2ST 人52}4· .CHNCHoM3)6:2·•oxMr· I X Ph Η pppfop}-3x pAoetyt-Ph I PBr.ph X Ph X tpyTrl H i

_17 __-70- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

475929 A7 B7 五、發明説明（68 ) iuul •η 20 Η - £ ^ftph IProp F f p〇Prop>Ph Η pAcetyl-Ph Η pBr-Ph ee of i so Hso cor i set i cc?

ts?ll ηΡωρ X (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 M CM20X2 CFC6H2 人 CH2J4-μoH2 CH%Hnc 0:2*^«0-0工2· X 0H2-CM2QNZ6H2 $%TQ一 2}$2. M CZ2 οχδχΜ -0H2H· X S2 Q^N6xlo 6xn6x^0^€0=n. 71 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2IOX297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（69 )

The following compounds were obtained by the above-described processes:

Ari—A—N N—Ar2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp· [°C] 450 OH c人 ☆ .嚏 fO-30 (草酸鹽） 451 4 OH Cx 柳-/HZ 452 OH Cl «-七 453 0M r^SJ u w cu3 ήΖ^ - ^2Λ 454 〇H A +(OiJ厂 < Ζ2^ (氫氣化物） 455 0« oc"3 < ί (氬氣化物）： 456 # < ή ή (草酸鹽） 457 /yV - (c〜lr 'a (氩氣化物） 72- ,張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ·· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 475929 A7 B7 五、發明説明（7〇 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No* Ar丨 A Ar2 Mp. [°C] -(cwjy- 4 All (反丁烯二酸g) Srj〇V C«3 - - 4 ^30^21 (反丁烯二酸鹽) 说丁烯^ais) ,r〇V 如卜Mcw4 ' Μ； AZ0-A2X ((草酸里) 462 0 lK H -(。丨\)「 L //SO (JSLT^^M) mi 〇^j 〇小 cf2 (草酸鹽） c^2 ήΐή-m €^r c^o -(叭)，〇δ.Τ#^4έ*) 〇tul〇 ¥ X H -tj CP3 僻-极 •(草酸里） —II-----10 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 _ -73- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（71 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp· [°C] aV ^CP2 . 柳寶句 (草酸鹽） HU x/r - (cw4r 〇cM' (jSLT^^km m rirV 〇Gl ym-^m (氫氣化物） w 0 -(队夂- ί> Z3i? -^2.3& 丨浪丁烯沐躉） SJ — w μζΝ 尺 i乂 ίμ- ^72 N-N 心次,、 -5w CUj^CH^C^ 3〇 0〇V 机-抓㊇丁烯沐里) ocy^r - (c、)r 侧 “(λΓ 1 (草酸金） (草赋里） -74 - .----------·1_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

，1T mr 尺張紙本準標家國國中用通格嫠公 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __B7 五、發明説明（72 )

Ex. Ν〇· Ar1 A Ar2 Mp. [°C] OH * - Ma)2_ s/^p Ns/Apk N费Kl ❽又:乂 - S- (c〜)3- w r义 CW^ -S-{ct-iJr <s ua及浪丁_二酸®) K/ 一 K/ // \\ HK/八W八 CM' -^(c^2)r <s yffO 说丁释^*) w OH <s //57- 〇L丁鋒二酸a) C^3 "Ή。、、- u •<3 w W-A/ H〆《少 - McM：r (草酸鹽） w OH - S- (cw“- <s (草酸曼） ON *ζΛ cc <5 一 ΤΙτ. ^苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -75- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（73 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp. [°C] 6^3 ch2 |l -5-ch^-c-ch^ /17 OH C/ Cl·、 -<Ηχ〜 ΑΖΪ m Λ/-Μ CW-\ 〜S- (CWgJ厂 AU • w m CX AXO k/—k/ -S- -¾ Αη-Α%Λ (草酸金） N^bl H CM3 CP2 Atl·- ^ (萆酸ft) Tk^bJ^ 〇H * - - xf2 hi— hJ • 一 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -76- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 __ B7 五、發明説明（74 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 h Ar2 Mp. [°C] Vk，、N 入 6 (草酸s) hl-N ¥ 乂 κ/乂 OH cx - -d AGi-^RO 浪丁烯二财） • -卜(CHjf CH2 - 州 A/—M C“3 ίΛ 一 S，cw之 500 OH d ^cfzcf2 ς〇Α N-N 乂 5〇Χ OH - S - C W;-C · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) __ _77_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929

A B 五、發明説明（75 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex* No. Ar1 A Ar2 Mp, [°C] foz N-lsJ ^ // \\ 队〆、〆、 ΓΜ-λ CH, KhSJ 入 OR 一$_(<:’々)2- s S06 N_bJ C»2 - ，-d OH & Kl 會 bJ 。切犬1'乂 H ft N^-hJ "之〆乂 ch2 a之 It J^j ζήΌ ON -S-C/4-c-C^ BAA N/~M cw3 “S- (cw之)2 - 飞 -78- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（76 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp. [°C] OH Cx N-hJ cu2 4 CF3 PH OH & CM) ，卜 OH - S - (匕心)3 - ，成 Λ/-λ/ - S-(chJ3- —^~ e卜f N_ N 乂 Cl·*, )\ -SwCW^-C-CM^ N-N H AA~W w cw^ •S-CVC-CW^ ^t) 510 Ν-Λ/ w ch3 4 7sr- w \ 一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -79 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7

7 B 五、發明説明（77) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No, Ar1 A Ar2 Mp. [°C] εχΛ k)_kJ ¥ 乂γ人〇/之 It 一£，0!之-C - iHf :氩氯化物 OH Λ 4 Ch -CUX-C、CJ^' 4 氳氣化物： hhhl K/J < 1 ch3 CH^ 一s-("之 lev .4 ήΗλ-^^ OH ώ ☆ 4 i〇-%A # ' 一’ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 80- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（78 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex* No* Ar1 A Ar2 Μρ· [0C] 5¾ "一 Λ/ Λ II 一草酸黴 CH3 -Ha4一氫氯化物 OH ώ Μκν^μ3 草酸S hJ—N C^5 - SH 二氫氣 J( KI 化物氳氯化物 5^30 5 CHZ 产 II 一 - C4f£- \爭草酸* 53"ί Ay—A/ -Sch^c-〇\- jr^ 53Ζ M-N <a/>^ CWa CHZ 533 ά π 534 OH - SCH^C ⑽ 3 ir-94 81 ‘紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __B7 五、發明説明（79)

Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp· 〔°C] d -s -(^)3- 崎 sz A/— eM^ -S(^3)3- ΐ<Α·0ί>ΐ3 3〇 OH • -£ChzC CHz- -Φζ){- H~1〇〇 ά -ζαιζ〇〇{£- CM3. CH^ —S 〇ί7 c 〇Η^ Sha CHz -办ζ)Γ U->Z OH ¢1. -s(cwz)3- -Λ$ 5ΓΜ3 AJ^ \ CM2> -S〔Cf〇3 • 一 ———----- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、·ιτ _-82- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（8〇) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 A Ar^ Mp. [°C] .州 A/-AJ 吒η & 錢 Α/-Λ/ ΗΝ 〜s0%)3- 钱 ζΗΙ〇〇w tl -三〔0^)3- jqO N费h C«3 -^(CHz)^r CHs ~sC^z)c 3H0 OH ~^ζ)ς Jri 〜<5 ίΓ5^0 A/-A； H C-H3 〜S〔CHZ)£ -H CM-> 5Χζ OH <1： CH^ π -SMZC Vzrv -83- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 尺紙尽準標冢國國 T 用通釐公 475929 五、發明説明（81 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7

Ex. No. krL A Ar2 Mp. [°C] N-kJ μ 〇又Λ \ CHZ -S,0^CCM£ ◎ 、 ΓΓΗ λ/~ Λ/ ¥〜h CHZ -scujla^ 53Τ OH —S CH?C CH£- Λ/-Α/ CM^ CHZ -S c^c Ch^ 钱 N货N CH^ C Hy 1! -SCW2CC^ SSI OH ‘心人 CM^ -SChJ^CH£ chti 4οο-ή〇ζ 5T9 Λ ΚλΑ 續、 ^-QMTzj ζΖ。 HZA/又 CHs J^t 4終HZ ζΊσ< OH jy-f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -84- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 __B7 五、發明説明（82 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. Ν〇· Ar1 A Ar2 Mp. [°C] S^loTj fJ-K) Cfi3 〜S[^J3 bG3 -tf ^^0C4(3 on -相3— '^OCH, 1 - saJ：o^ ru Α/-Ά/ CM3 〜s c«zc cw 厂 -csl 似3 Λ/-Α/ UZN G«3 CH乙 - 〇ί— STU Aj ^A/ CMz -S>[cMz)- ^\zzj 〇H <X -孓〔⑶:b): ζ^ο OH <s — l· -- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -85- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（83) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No* Ar1 A Ar2 Μρ· [°C] Α/-Λ/ CMz> -^ -也)3_ CH -如2)3- η^-ιβο « N - kj ¥ 013 CH^ 11 〜SO^CC^- 怼. n似 bi-N tHz 一SO^OiC^ AZ0-AZ1^ CM2. - Ύ〇{ζ- ^cf3 飞0 -色。 (草酸里）I STf hs 一 N ¥之h -S〇tzC4i CH^ yfdO (氩氣化物） sn A/wA/ -如z °ΓΜΙ (氩氣化物） Ay-A/ h3c 人 -sc«2c chz- Λ 終仆3 浪丁綠4曼) -86- 本紙張尺度適用中國國家標準（ CNS ) A4規格（210X 297公釐）丨-r 衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475929

A B 五、發明説明（84) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 HEX· No. Ar1 A Ar2 Mp. [°C] W-A/ ΗΖΛ/Λν>- Cf{3 慨-佩 (氩氣化物） ΓΜ C^3 -cf 彳3tm (氫氣化物） // M'S 〜S C/f C/f乙 sUr k-N -咖): (草酸里）1 M-Kj CK3 -〔Ύ -Cf (〇2^心 Η nr V-A/ M S^Jh Tk 顿，3 N —A/ - 6^Λ < CM^ ，，和女油 A/—Λ/ -S(^1)3一 -¾ ^ofdtcc^^ (氫一氯化物） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -87· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929

7 7 A B 五、發明説明（85) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex* No. Ar1 A Ar2 Mp· [0C] CHZ -S (jscT^^Mm Γ3〇 qx;y -+4- -c -fr->2 (^丁烯二酸SO ^ tx < 油 iTU 〇^八 -S- (c〜)3_ < yll 0-^21 (氩氯化物）〇^Λ - 士): - 油 hi - bJ < 4ZC ^ ^30 (氩氣化物） N-hJ S〇-9rCc/cc.) (氬氣化物） JT3 4 N-N 久 If 油，W - Λ/ ▲ 八。久: - S- (cwj 厂 4 % (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -88- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（86) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No· ArJ A Ar2 Mp. [°C] Λ ίΆ 乂 40G (氩氣化物） - Sw(C w之匕- -¾ ((氩氣化物） G〇〇 0Ί：Γ - ζ-(CMz、f A27-M (氫氣化物） (〇0Λ XI 人 V C，, 一 S -乙 W之， A yj03-MS^ (氩氣化物） G〇^ ψ人人^"3 SO (dec.) ,.. * (氫氣化物） 603 m-N n λ ·< AUidte.) (氩氣化物） CM, f"之 < /lol^/oS C氬氯化物） 6〇Γ Λ/-Α； -S-{cHx)z- 4 /μα - Λ 叫 - 山- < 油 -89- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 張紙本格規 4 A 5 N C 準標家國國中用適 X ο 釐公 475929 A7 B7 五、發明説明（87) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. 、Ar1 ， A Ar2 Mp. [°C] ' ^cf cr2 油 ω名 _S-(C"J3- -唸 (氩氣化物） 60S CW3 汉丁烯沐鹽) » G^〇 η ifYS 乂、人。ch3 cn, π ~ :夸 3Γ-5<Ρ 浪丁烯4金） /又 CQ ；^ 一 S— C 一CMf -S U-7Z csi丁烯^a) eu ) - C -（CH八- ΖΗΌ (氫氣化物） Hk^X C«, CH, a -S-c^c-c»r /13 0 (氩氣化物） ΜΗ N-N -5- (匕心)2 ~ 2^2 (氩氣化物） λ/-Λ/ 0^rV A/C人^外 -S- (〇W^)2- -90- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 格規 4 A 5 N C 準標冢國國通 A 尺紙 X ο 釐公 475929 A7 B7 五、發明説明（88) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp, [°C] 6仏 /1 Λ/C人^〜3 - H"4· < 油 jc/y 义 NC/^ CM2 < 3iMvD (氫氣化物） JX μ人n八 ό ☆ Α^λ (氩氣化物） Μ 6 KhKl bh· -S-(cw^)3- 油 Λ/-Λ/ 4 油 UA γχ yfS^Z (氩氣化物） 6Z1 N-fJ ?κΛμΧ 1^3. - M0 (氬氯化物） r^\ - 工)工- Kcf^ /IU-〜 (氩氣化物） urn W-ki ：up^ Cff. -f(c"Jr A Μ (氫氯化物） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -91 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 __ B7 五、發明説明（89 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar] A Ar2 Mp. [°C] βζε ¥? /Λ 丄Α八 - ήΚΙΟ (氩氣化物） eze η /· n W — ~ A// 0 八 C"3 cw2 If 4〇Ζ 1 (氫氣化物） 6义7 ιΑΛ 0 - S-(CHJ.2 - /fS〇 (氩氣化物） fJ— Λ/ W7(/n又 J ό /}»0 (氬氣化物) "ό -i- [队)2_ < 430 .-- · (氬氣化物） 630 人 ^ cm2 一 S- — A Z卜八㈣ (.氬氣化物） N一 N Ο» CM^ cr-er (氩氯化物） βιζ hi管w S'{cux)2 - 4 /!2A-AZi, (氬氯化物） 6 33 N/—幻 >0^ cwz \ 1 40^ (氫氣化物） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _-92- 準(〇叫八4規格（210乂297公釐） 475929

7 7 A B 五、發明説明（90 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No - Ar1 A Ar2 Mp. [°C] N-N >f^ cn2 cn2 /13 Z (氫氣化物） ίΐζ：. ^ S^Ch^C * 3; (氫氣化物） N-kj CPX 4 (氫氣化物）以 bH N μ人又 ό C/A ：< /f〇2 (氩氣化物) hJ· N W乂 <, ΖήΗ-ΖΊ(> (氬氣化物） 633 - p «- '4 ^6〇-yf6Z (氩氯化物） Kh. hJ 1 t Cfh CH1 (jscm^m N-hJ rVC久 " G W2 ^-¾ H 47 6VZ * bJ /fSS^ , 一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -93- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS> A4規格（210X297公釐） 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（91 )

Ex. No. Ar1 A Ar2 Μρ· [°C] ^ 0 (氫氣化物） r\ /t〇JL (氩氣化物） ^如 J，， < // (氫氣化物） /^今乂 CW》 43Z (氬氣化物） 6^/7 fJ—U i"之 - ζ、C("h、C，C l·/又- < 4^0 (氳氯化物） N-hJ cm3 士 (叫)3- 4 43V-W (氩氣化物） N-SJ c"3入 4 Λ70-Λ7Η (氬氯化物） w-w H欠乂丫久 cy7 cw4 ((w:V //^ (氩氣化物） N曹hi Η ^-<λ/ 丨 \ 、 %人 -Γ*· < ΜΊ (氩氣化物） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -94- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS>A4規格（21〇X：297公釐） 475929 A7

7 B 五、發明説明（92) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp· [°C] N-Kj CW3 -C、(A!上- cf3 //6> /1^ 乂 Λ/久 c’f/3 人 «Hfi - CHr (氩氯化物） hJ- AJ - S-(chJ3_ (氩氣化物） N ^ cw3 c"‘ -S-CHrC-Cfir 43H-4es (氬氣化物） 6iT6 N-N cm2 ί"义 c!Zo Μ (氫氣化物） * 一· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -95- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（93 上述未以熔點爲特徵之化合物具如下之NMR光譜（4 DMSO):實例編號 47 6 1,8-2,1 (TO,4H)； 2,6-2,7 (m,4H)； 2,8 (tf2H)； 3,2 3,5-3,7 (b,2H); 3,7-3,9 (b,2H); 4,5 (dr2H); 5,1 (t,lH); 5,2 (S,1H〉； 6,1 (d,lH); 6,2 (in,2H); 7r3 (m,5H>; 7,7 7,S (d,lH) 477 * 1,8-1,9 (m,4H); 2,5-2,6 2,7 (t,2H); 3,0 (t,2H)； 3,3 (S^H)； 3,5-3,8 (b,4H); 4f2 (sf2H)； 4,5 (d,2H); 5,1 5,2 (S,1H)； 6f2 (W,2H)； 7,3-7,4 (m,5H); 7,7 (m,2¾) 481 草酸鹽 2 A (b,4H〉； 3,2-3,4 (m,SH) ; 3,6 (S,3H〉； 3,7 • (b,2H〉； 6,6-6,8 (m,3H); 7,2 7,6 (m,3H); 7,7 (m,2H) 484 3,7 (b,2H); 3,9 (S,2H); 5,3 (ά,2Η); 6,1 (d,lH) 6,5-6,8 (m,3H); 7,21 7,9 (ά,ΙΗ); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 491 草酸鹽 2,0-2,3 (b,4H) ; 3,0-3,4 (b,8H) ; 3,6 (S,3H) ; 3,9 (b,2H); 4fl (b,2H); 7,1-7,3 (bflH)； 7,5 (m^H)； 7,6 (m,2H)； 8,6 (S,1H)； ' · / 492 Xf7-lf9 (m,4H)； 2r6 (b,2H); 2f8 (b,2H)； 3,1 3,6-3,9 (bf4H)； 6,1 (d,lH)； 7,0 (d,lH); Ί,^ ΙΔ,ΙΗ)； 8,5 (sflH); 一 -96- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公董） 475929 A7 __B7 五、發明説明（94) 493 草酸鹽 1,9-2,1 (b,4H) ; 2,7 (S,3H) ; 2,8 (t,2H) ; 3,0”3,3 (fc>,6H); 3,3 (s,3H>; 3,4 3,7 (b,2H); 6,3 (b,lH)； 6,4-6,5 (mr3H)； 7,0 (m,1H)； 495 反丁烯二酸鹽 1,6-1,8 (b，4H); 2,6 (m,2H); 2,7 3,2 (sr3K)； 3,3-3,5 (m,4H)； 5,9 (S.2H)； 6,2-6,5 (mf3H); 7,0 497 反丁烯二酸鹽1,6-1,8(〜211);1,8_2,0(1^2幻；2,5_2,7(13,4只）,· 2,8_2,9 3,2 (S,3H); 3,7-3,9 (bf2H); 6,5 (sf2H); 7,4 (dflH)； 498 反丁烯二酸鹽 1,3 (S#9H); 1,8-2,1 (b，4H); 2,7-3,0 (b,6H); 3,3 (s,3H)； 3,5-3,8 (b,6H)； 6,1 (b/2H)； 6,6 (s,2H)； 6,7 {S,1H)； . , 499 氫氣化物 1,3 ; 1,9 (b2H) ; 2,2 ‘（s,2H) ; 2,5 (b，2H); 2,7(b,2H);3,l(s,2H);3,4(s,3H>;3,7(s，2H); 3.8 (s,3H); 3,9 (S,3H); 5,0 (d,2H〉； 6,5 (S,1H); 6.9 (d,lH); 7,5 (drlH); 7,7 (s,：LH);ll,3 (b,lH); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 500 反丁烯二酸鹽1,3(5,邱）；1,7-1,9(1>,4扪；2,5-2,7(1^4扪；2,8-2f9 (b^H)； 3,1 (tf2H)； 3,6-3,7 (b,2H)； 3,8-4,0 (b,?H); 6,1 (d,lH); 6f6 (s,2H); 6,9 (d,lH); 7r8 (dflH) -97- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X 297公釐） 4^Z5.929. A7 B7 五、發明説明（95 ) 501 1,3 (s,9H>; 1,8-2,0 (m,4H); 2,6 (m,4H); 2,8 (b,2H);3,l(t,2H)?3,4(S,3H);3,5(b,2H);3,9~ A,1 (b,2E)} 4,4 (b,2H)； 6,5 (srlH) 502 反丁烯二酸鹽 1,3 (S，9H〉； (br2H); 2,5_2,6 (h>,2H); 2,7 (bf2H); 3,1 (S,2H)； 3,6-3,7 (b,2H)； 3,7-4,0 5,1 (S,1H〉,· 5,2 (s，lH); 6,1 (d,lH); 6,6 (sf2H)； 6,9 (d;!H)； 7,8 (ά,ΙΗ) 503 反丁烯二酸鹽1,3(3,915>;1,8-1,9(於，2印；2,5-2,6()^211);2,7-2,8 (b,2H),· 3,2 (S,2H); 3,6 (s,3H〉； 3,6-3,7 (bf2H)； 3,7 (sf2H)； 3,8-4,0 (b,2H); 5,0 (S#1H)； 5,1 (S,1H); 6,6 (s,2H);T6,9 7,6 (m,3H〉； 7,7 (m,2H) I--------ii衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 504 反丁烯二酸鹽 1,3 (S,9H); 1,8-1,9 (b,2H); 2.，5 (ID,2H); 2,6-2,7 (b^H)； 3,1 (S^H)； 3,3 (S,3H)； 3,4 (s^H)； 3,5-3,7 (b,2H); 3,8-4,0 (b,2H)7 (d,2H>; 6,0 (S,2H); 6,6 (s,2H); 6,9 (d,lH〉 305 反丁烯二酸鹽 1,3 (S,9H); (b,4H); 2,5-2,7 (b,4H); 2,8 3,1 (t,2H); 3,4-4,0 (b,4H); 6,1 (d,lH); 6,5 (d,lH); 6,6 (s,2H); 7,S (d,lH); 8,2 (d,lH) 506 lf4 (S,9H)； lf8 (lft,2H)； (b^H)； 2,6 (xn/4H);2#7(t:,2H);3,0(t,2H>;3,4(S,3H);3,5«· 4,0 4,6 (b,2H); 6,2 8,2 (d,lH) -98 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） v 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 B7五、發明説明（96) 507 0,9 (t,3H) ; 1,3 (S,9H) ; 1,4 (m,2H> ; 1,7 (π\,2Η); 2,1 (b,2H); 2,6 (t,2H); 2,7 (t,2H); 2,8 (t,2H); 3,3 (s,2H>; 3,6-3,7 (b,2H); 3,8 (S,2H>; 3,9-4,0 (b,2H); 5,1 (S,1H>; 5,2 (S,：IH); 6,1 (S,1H); 6,2 (ά,ΙΗ)； 7f8 (dflH) 508 0f9 (t,3H); lf3 (s^H); 1,4 1,7 (mf2H); 1,9 2,6 (m,4H〉； 2,7 (t,2H); 3,1 (dr3H),· 3,2(s,2H);3，J(S,3H);3,6(m,lH);3,7(s,2H); 3,6-3,8 (b,4H); 5,0 (d,2H); 6,0 (S,1H) 509 二氫氣化物 0,9 (tr3H>; 1,3 (m,2H); 1,4 (S,9H}; 1,7 (m,2H); 2,4-2,5 (b,2H); 2,9 (t,2H); 3,2-3f4 (b,4H); 3,5 (s,3H〉； 3,7-3,8 (b,2H); 3,9 (S,2H); 3,9-4,2 ’ (b,2H); 4,1 (S,2H); 5,4 (sr2H>; 6,9 (S,1H>;8,5 (S,2H); 11,7 (b,lH); 14,0 (b,lH) 510 1,3 (S,9H); 2,0-2,1 (b,2H); 2,7 (t,2H>; 2,8 (t,2H); 3,3 (S,2H); 3,54,8 ‘(b,2H); 3,8 (S,2H); 3,8-4,1 (b,2H); 5,1 (S,1H); 5,2 6,2 (xn^H); 7,8 (d#lH); 8f2 (d.lH) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 f 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 511 lf3 (s^SH)； 1,6-1,9 (bf4H) ; 2,4 (bf2H)； 2,7 (b#2H)； 2,8 (t^H)； 3f2 (S,3H)； 3,7 (m#4H) ； 5,8(s.lH)； 512 1,3 ; 1,7-1,8 (to,4H>; 2,5 (b,2H); 2,7 (b^H)； 3,0 (t,2H)； 3,7-3,8 (ια,4Η)； 6f0 (dflH)； 7,8 (d#lH)； 513 1,6-2,1 (m,17H); 2,7 (S,2H); 3,1 (s,2H); 3,3-3,6 3,4 (Sf3H); 3,8-3,9 (b,2H); 4,8 (b,2H); 6,0 (b,2H)； 6,8 (s.lH)； ._ -99-_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7五、發明説明（97) 514 1,6-2,0 (m,17H); 2,5 (S,2H); 2,6 (s,2H>; 3,0 (S.2H); 3,5-3,9 (b^H)； 5f0 (d,2H)； 6,0 (d.lH); 6,8 (d,lH)； 7,8 (d^lH); 515 1,7-2,0 (tft,19H); 2,5 (b,2H〉； 2,7 (S,2H)7 3,0 (t,2H); 3,5-3,8 (bf4H)； 6,0 (d,XH)； 6,8 (ά,ΙΗ)； 7,8 (d,lH); 517二氫氣化物1,4(3,91〇;2,4鑛2,5(1^211);3,3鱗3,6(]^41〇;3,5 (S,3H); 3,7-3,8 (b,2H); 3,8-3,9 (b,2H); 3,9-4,2 (b,4H); 5,4 (S,2H>; 7;1 8,3 (d,lH); 8,5 • (sf2H); 11,7 (b,lH); 14,5 (b,lH) 518 1,3 (S,9H>; 1,8-2,0 (b,2H>; 2,6 (t,2H>; 2,7 (t,2H)； 3,0 (d,3H)； 3,2 (s,2H)； 3,3 (S.3H)； 3,6 (sf2K); 3,6-3,9 (b,5H)； 5r0 (ti#2H)； 6,2 (S,1H); 6,3 (mr2H); 7,8 (m,2H) 519 1,4(5,9Η);1,9(ΐη,2Η);2,6(1：,2Η>;2,7(^2Η); 3,0 (d,3H〉； 3,2 (s,2H>; 3,3 (S,3H); 3,7 (S,2 3,6-3,9(b,5H);5,0 (ci,2H〉；6,l(s,lH};r6,3 (m,2H); 7,6 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 527 氫氣化物 1,2-1,5 (b,10H); 1,5-1,S (Id,4H); 3,1 3,5 (m,43〉； 3,8-4,0 (b,4H); 6,8 (t,lH〉； 6,9 (b,3H); 7,1 (t,lH); 10,5 526 草酸鹽，:1,3 .(S,9H} ; 1,9-2,1 (b,2H) ; 2,7-3,0 (b,4H) ; 3r4 (b/2H) ； 3,6 (S.3H)； 3,6-3,8 (b^H) ； 3,8 (Sr2H)； 3,9:4,1 (b,2H); 5,2 (d,2H}; 6,2 (m,2H” 6r4 (s,lH)f 7,6 (ia,3H>; 7,7 (m,4H) -100- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（98 ) 草酸鹽 0,9(t，3H);l，3(s,9H);l,4(m,2H)7l,6(m,2H); lf9-2r2 (b^H); 2,5 (mr2H); 3,0-3,2 (bf4H)； 3f2-3,4 (b,4H)； 3,5-3,7 3,9-4,1 (b,2H)； 6,1 (d;lH); 6,4 (S,1H); 7,8 (d,lH) 52今二氫氯化物〇,9(t，3H);l,3(m,2H>;l,4(s,9H);l,7(m,2H〉； 2,2 (b,3H); 3,0 (t,2H); 3,2 (b,5H); 3,5 (s,3H); 3,5-4,2 (b#7H); 4,5-4,7 (b,1H); 7,0 (d,lH)； 8,6 (S,2H>; 11,7 (b,lH>; 14,2 (b,lH> 530 草酸鹽 l,3(s,9H);l,9-2,l(G,2H);2,7-3,0(b,4H);2,3-♦ 2,4 (b,2H); 2,6-4,1 (b,4H); 3,9 (S,2H); 5,2 (S,1H); 5,3 (s,lH); 6,l，(d,lH); .6,2 6,4 7,7 7,8 (d,lH) 531 If 3 (S,9H) ; 1,9 (τη,2Η) ; 2,6 (t,2H) ; 2,7 (t,2H); 3f2 (S,2H)； 3,3 (S,3H)； 3,7 (s,2H); 3,6-3,9 (b,4H); 4,3 (s,2H>; 5,0 (d,2H); 6,2 (s,lH); 6,3 7f8 (m,2H) " (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 f 533 lr3(s,9H>;2,l(m,2H);2,7(m,2H);2,9(m,2H); 3,3 (S,2H)； 3,6-3,8 (b,2H)； 3#S (s,2H); 3,9-4,1 (b,2H); 5,1 (S,1H); 5,2.(S,1H); 6,1 6,2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (dflH)； 6,3 (m,2H)； 7,5 (mf2H)； 7,8 (ά,ΙΗ) 532 1/3 (S,9H)； 1,9 (mf2H)； 2,6 (t,2H)； 2f7 (t^H)； #3,2 (s,2H)‘；3,3(S,3H);3,7(sr2H〉；3,6-3,6 (b,4H)/ 4,3 (S,2H); 5,0 (S,2H); 6,1 (S,1H)卜 6,3 (m,2ri); 7,6 (m,2H) -101 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 __B7 五、發明説明（99) 539 氫氯化物 2,2-2f 3 (b,2H> ; 3,0-3,2 (bf2H) ; 3,5-4,0 (b,8H)' 4,2 (S,2H)； 5,5 (d^H)； 6,2 (dflH)； 6,9-7,0 (m,3H)； 7,0 (t,lH); 7,4 7f9 (d,lH)； 10,9 540 氫氯化物 2,4 (b,2H) ; 3,2 (b,4H) ; 3,4 (S,3H) ; 3,5 (m,2H); 3,7 (b,4H); 4,0 (s,2H); 5,3 (d,2H); 6,8-7,1 (m,4H); 7,2-7,4 (ra,3H); 542 1,3 (s,9H); 1,9 (m,2H); 1,9-2,1 (b,2H); 2,6 (iti;4H); 2,8 (bf2K)； 3；2 (tf2H)； 3,5-3,7 (b,2H)； f 3,9-4,2 (b,2H)； 6,2 (d,lH)； 6,5 (s,lH)； 6f8 543 1,3 (s,9H)； 1,9 (m,2H); lf9-2f0 (bf2H)； 2,6-2,7 (fc>,4H);2,8(t>,2H);3,l(t：,29);3,2(s,3H};3,5-3,6 (b,2H〉； 3,9-4,1 (b,2.H); 6,5 (s,lH>; 10,8 (b,lH) 544 1,3 (S,9H); 1,8-2,0 (b,4H); 2,6 (TO,4H); 2,7-2,8 (b,2H); 3,0 (m.SH); 3f3 (s,3H); 3,5-3,6 (b,2H)； 3,9-4,1 (b,3H); 6,5 (S,1H) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 545 氫氣化物 1,3 (S,9H> ; 2,1-2,2 (b,3H) ; 2f5*2,6 (b,lH) ; 3.3 (b,6H); 3,4 (s,3H〉； 3,4-3,S (b#4H); 4,0-4，l (b,lH>; 4,6-4,7 (fc,lH); 7,0 8,6 (s》2H); 11.3 (b,lH) # ^ 一 546 1,3 (s^H); 1,9 (m,2H)； 2,1 (m,2H)； 2,7 (m,4H)； 2,9 (m,2H)； 3,2 (t,2H)； 3,8-3,9 fb,2H)； 3,9-4,0 (b,2H); 6r2 (d,2K)； 6,3 (m,2H)； 7,8 (m^H) -102- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 475929 A7 _ B7五、發明説明（100) 547 1,3 (S.9H)； 1,9 (111,4¾) ； 2r6 (B1,4H); 2,8 (tf2H)； 3,1 (t,2H); 3,2 (s,3H); 3,6-4,0 (b,4H); 6,2 (S,1H〉； 6,3 (m,2H>; 7,8 (m,2H); 9,2 (S,1H) 548 l,3(S,9H);l,9(XQ,4H>;2,6(t，4H);2,8(t，2H); 3,1 (t,2H); 3r3 (S,3H); 3,5-3,9 (b,4H); 4,1 (s,2H); 6,2 (S,1H)； 6,3 (m,2H)； 7,3 (mf2H) 549 1,4 (s,9H); 1,9 (mf2H); 2,0-2,1 (b,2H); 2,7 (m,4H) ； 2,9 (m,2H) ； 3,2 (t,2H) ； 3,6-3,3 (b^H)； 3,8-4,1 (b,2H); 6,1 (S,1H); 6,2 (d,lH);.6,3 (m,2H); 7,6 (ra,2H), 7,8 (d,lH) 550 1,4 (S,9H); 1,9 (m,4H); 2,6 (m,4H); 2,8 (b,2H); 3,1 (t,2H)； 2,2 (s,3H)； 3,6^4,0 (b,4H); 6,1 (S,1H); 6,3 (m,2H); 7,5 (m,2Ii); 10,0 (b,lH) 551 1;4 (s^H.)； 1,9 (m#4H); 2,6. 2,8 (b,2H)；3,1 (t,2H)； 3,4 (S,3H)； 3,5-4,0 (b^H)； 4f3 (s,2H); 6,1 (s,lH); 6,3 7,5 (m,2H> (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -103- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 __B7五、發明説明（101) 552 l,3(S,9H);2,l(m,2H>;2,8(llw2H);2,9(m,2H); 3,3 (sf2H)； 3,8 (S,2H)； 3,9 (t#2H)； 4,1 (b,2H)； 5,1 (S,1H); 5,2 (S,1H); 6,2 (d,lH); 6,5 (d,lH); 7,S (d/lH); Sr2 (d,lH) 553 氳氣化物 1,3 (S,9H) ; 2,2-2,3 (b,lH) ; 2,5-2,7 (b,lH> ; 3,1 (s,3H); 3,0-3,2 (b,2H); 3,5_3,7 (b,3H); 3,8-4,1 (111,6¾) ； 4,4-4,5 5,4 (d,2H)； 6,8 (d, 1H); 8,3 (d,lH); 11,2 (b,lH); 11,9 (S,1H) 554 1,3 (S,9H) ; 1,9 (in,2H)·; 2,6 (t,2H) ; 2,7 (t,2H); • 3r2 (S,2H) ; 3,4 (s,3H) ; 3,7 (s,2H) ; 3,8 (ϊΠ,4Η); 4,4 (s,2H); 5,0 (s,2H>;匕5 (d,lF〇; 8,2 (d,lH) 555 1,3 (S,18H) ; 2,1 (m,2H) ; 2,8 (tf2H) ; 3,0 (t,.2H); 3,3 (S,2H); 3,8 (·βΓ2Η); 3,9 ’(t,2H); 4,1 (t,2H); SfX (s,lH); 5,2 (ε,ΙΗ); 6,2 (d,lH); 6,5 (srlH); 7,8 (d#lH) 556 l,3(S,18H);U(m,2H);2,6(t,2H);2,7(t,2H); 3.2 (sf2H)； 3,4 (S,3H)； 3,6 (S#2H)； 3r9 4.2 (S,2H); 5,0 (s,2H); 6,5 (s，lH) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣- 、11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 557 氫氣化物 l,3(d,6H)7 2,2(b,lH);2,6(b,iH〉；3,0(b,4H); 3,4 (S^3H)； 3,5-3,7 (b#4H)； 3,8 (Sf2H)； 4,1 (S,2H); 5,4 (S,2H>; 6,8 6,9 (S,1H); 8,5 • (b^H); 11,6 (b,lH); -104- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 475929 A7 B7五、發明説明（1〇2) 559 氨氣化物 U (d,6H) ; 2,1 (b,4H) ; 3,0-3,2 (to,8H) ; 3,5-4,2 (b，4H); 6,1 (d,lH); 6,8 (t,lH); 6,9 (b,lH); 7,8 (d^H) ; 11,3 (bflH) ； · 561 1,3 (S,18H); 1,9 (m,2H); 2,0 (m,2H); 2,7 (t,2H); 2,8 (t,2H); 3,0 (t,2H); 3,2 (t,2H); 3,9 (t,2H); 4,0 (t,2H〉； 6,1 (d,lH); 6,5 (S,1H); 7r8 (d,lH) 562 1,3 (s,13H); 1,9 (m,4H); 2,6 (m,4H); 2,8 (t,2H); 3,0 (t,2H); 3r4 (S,3H); 3,8 (t,2H〉？ 3,9 (t,2H); 4,3 (S,2H)； 6,5 (S,1H) 564 草酸鹽 1,3 (s,9H〉； 2,0 (b,2H) ; 2,2 (b,2H> ; 3,l-3,4 (bf8H>; 3,3 (b,2H); 3,8 (s,3H>; 4,0 (b,2H); 6,1 (d,2H>; 6,9 (S,1H); 7,0 (d,lH); :7,8 (drlH); 8,1 (d.lH)； . 1 563 草酸鹽 l，3(s,9H);l，9(b,2H);2,r(b,2H>;2,9(t，2H); 3fl (t,2H)； 3f3 (b^H)； 3,4 (s,3H)； 3,7 (b,2H)； 3.8 (s,3H); 4,0 (b,2H); 5,3 (b,2H)f 6,8 (S,1H); 6.9 (d,lH); 8,0 (d,lH); (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·

、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 566 1,4 (s^H)； lf9 (b#2H); 2r5 (br2H)； 2,8 (b,2H)； 3,2 (Sr2H)； 3,3 (S,3K)； 3,6 (s,2H)； 3,6-3,8 (b,4H)； 3#8 (s^H)； 4,8 (bf2H)； 5,0 (Sr2H)； 6,5 7,0 (d,lH); 8,0 (d,lH); 567 草酸鹽 2,0 (b,2H)； 2f8 (bf2H)； 3f0 (b,2H)； 3,3 (s,3H)； 3.4 (s,2H); 3,6 (b,4H); 3,8 (b,2H); 5,1 (S,2H); 5.5 (b,2H〉； 7,0 (m,2H); 7,7 (t,lH>; _-105- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 475929 A7 B7 五、發明説明（103) 568 草酸鹽 2,0 (br2H)； 2,2 (bf2H); 3f0 (t,2H)? 3,1 (mf2H); 3,2(b,4H);3,4(S,3H);3,6(m,2H);3,9(b,2H>; 6,7 (bf2H)； 7f0 (t,2H)； 1,1 (tflH)； 569 草酸鹽 2,0_2,2 (b,4H); 3,0-3,4 3,5 (KW2H); 3,9 (b,2H); 6,1 (d,lH); 6,5 (b,2H); 7,0 (t,2H); 7,7 (t,lH) ; 7,8 (HH); 570 氫氣化物 1,3 (S,9H); 2,0-2,2 (b,3H>; 2,3-2,4 (b,lH); (m, 6H>; 3,4-4,0 (b,5H); 4,3-4,5 (b,lH); 6,2 6,8 (d,lH); 7;9 (d,lH); 8,3 (d,lH);10,8 (b,lH) 571 氫氣化物 1,3 (s,9H) ; 2,0-2,2 (b,3H) ; 2,3-2,4 (b,lH) ; 3,1 (S^K)； 3,0-3,2 (m,6H)； 3,4-4,0 (br5H); 4,3-^4,5 (b,lH)； 6,8 (d,lH); 8,3 (d,lH)； 10,9 (bflH)； 11,9 (ε,ΙΗ) 572 1,3 (S,9H); 1,9-2,0 (m,4H); 2,6 (m,4H); 2,8 (t,2H)； 3,0 (t,2H)； 3f4 (S,3H)； 3,8 3f9 (b,2tt); 4r6 (b^H)； 6,5 (dflH); 8f2 (d.lH) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -106- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

Claims

475929 m年 T90 于正况修『圍 /範 “利〉專一請 >申 )文 Y中 8 8 8 8 A B c D 範\ 專一請申 Ν六

1. 一種化學式i之化合物 Arl-A-B-Ar2 其中Ar1為

或

卜Ν ，其中Ar1可以具1至3個取代基，該取代基係彼此獨立選自OR1，CrC6-烷基，胺基，NHR1，鹵素，硝基，（V C6-烷氧基，C02R1，未經取代或經1至3個CVCV烷基， CrC4-烷氧基，_素，苯基，氰基或COR1之取代基取代之苯基； R1為Η，未經取代或經CrC6-烷氧基或苯基取代之Cr C4烷基； A 為-Z-C3-C6-烯基，尤指-Z-CH2CH2CH2- ，-Z- ch2ch2ch2ch2- ， -z-ch2ch = chch2- ， -z- CH2C(CH3) = CHCH2-，-Z-CH2C( = CH2)CH2-，-Z-CH2CH(CH3)CH2-或一直鏈- z- c7-c10-伸烷基，其中Z係鍵結於Ar1且為CH2，0或S。 O:\46\46307-l.D 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 475929 AS B8 C8 D8 、申請專利範圍

Ar2為苯基，吡啶基或嘧啶基，其可以具一或二個取代基，該取代基係彼此獨立選自C丨-C 6 -烷基，C 2 - C 6 -炔基，鹵素，c Ν，鹵烷基，氧烷基，Ν 0 2，苯基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，嗒吩基，環戊基及環己基，及其與耐生理酸之鹽類。 2·根據申請專利範圍第丨項之化學式1之化合物，其中Ar2 之取代基係彼此獨立選自C ! - C 6 -烷基，N 0 2與鹵烷基，尤指cf3、chf2與CF2C1。 3.根據申請專利範圍第i項之化學式1之化合物，其中Ar1

其中R3至R6彼此獨立為Η或根據申請專利範圍第1項所述反應基Ar1之取代基，R7為Η，未經取代或經CrC6-嫁氧基或苯基取代之CrC4-燒基，或CO2R1。 4.根據申請專利範圍第丨項之化學式I之化合物，其中A〆為 O:\46\46307-I.DOC -2- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)

8 8 8 8 A B c D 申請專利範圍

R4、

所述之意其中R3至R5及R7具有根據中請專利範圍第3項義。根據申請專利範圍第4項之化學式I之化合物，其中Α Γ 1為裝 R3 -Ν

訂 Ν-Ν R3- 、S〆

其中R3至R5及R7具有根據申請專利範圍第3項所述2意義。為 6·根據申請專利範圍第5項之化學式I之化合物，其中R3 ’ R4及R5彼此獨立為Η，OR1，ci_c6-烷基，鹵素，未雜取代或經烷基或鹵素取代之苯基，或COOR1 ; R Η，Κ4-烷基或芊基； O:\46\46307-1.I 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 475929

R AHSCi-Cc烷基。 7.根據申請專利範圍第6項之化合物，其中…至Μ係彼此乂選自Η，cr c6-坑基，〇Ri ,未經取代或經Ci_ 虎基或_素取代之苯基，及函素，其中R1具有上述意義，汉為Η或Ci-Cc貌基。 8·根據申請專利範圍第7項之化合物，其中Ar1為未經取代或經OH’CVC6-烷氧基或氧芊基取代之k j。 9.根據申請專利範圍第7項之化合物，其中Arl為 ^^CONH- 其中R3為Η或鹵素，Cl-C6-烷基或苯基。 10. 一種用於治療感應多巴胺D 3配位子失調之醫藥組合物其包括土少一種根據申請專利範園第1至9項任一項足化合物，含或不含生理上可接受之載質及/或辅助物質。 T 11. 根據申請專利範圍第1至9項任一項之化合物，係用於生產治療感應多巴胺Eh受納體拮抗劑或辅劑失調之醫藥組合物。 O:\46\46307-l.DOC -4-