TW475929B - Substituted aza- and diazacycloheptane and -cyclooctane compounds and their use - Google Patents

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Description

475929 A7 B7 五、發明説明(1 ) 本發明係關於經取代氮-及二氮環庚烷及-環辛燒化合物 ,及此類化合物之用途。該化合物具重要的治療性質,且 尤其能夠用以治療感應多巴胺D 3配位子之失調。 0下討論形式且具生理活性之化合物頃於一些案例中被 揭示。因而,DE 21 39 082及DE 22 58 561中敘述喊淀衍 生物及具驗性取代基之嘧淀酮衍生物作爲降血壓藥。這些 嘧啶及嘧啶酮衍生物具以下化學式: R2 -R1 (A) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ί
R
Zf (B) 訂
IT 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
其中’在(A)中X尤其爲硫原子’ A爲C.i - C^·伸燒基,R1 ,R2,R3及Z爲各種取代基。在(B)中,X及γ爲氧化硫原 子’ Α爲C^-C6·伸燒基’ W爲伸乙晞基且R及ζ爲各種取代 基。 EP-A-361271敛述以下化學式之p比淀基及喊淀基衍生物: XCH2CH2CH2—L N~A . “ 其中Ri爲鹵素或氫,R 2爲鹵素;X爲氧,硫或伸甲基; -4 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929
五、發明説明(
RAR4爲相同助異’係氫或較低碳燒基;或3 ; A 爲2_嘧啶基或2或3-吡啶基,這些基能夠經取代。這些 化合物能夠用以治療精神焦慮。 ΕΡ·Α_454498敘述以下化學式之化合物:
其中Α尤其爲_(CH2)mn(CH2)k ,其中β爲〇,s,未 經取代或經取代胺基,-C0NH•或_c〇〇_,…及反2尤其能 夠一起形成烯鏈,R3及R4爲氫或較低碳基,χ1,又2及又3 爲各種取代基。這些化合物能夠用以治療心律不整。 ΕΡ-Α·452107&ΕΡ·Α_369627敘述同f装能夠用以治療心 律不整之結構類似化合物。 此外,BE-A-628766敘述以下化學式之化合物: (請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁)
,1T
_拳_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中X爲鹵素原子或較低碳烷基,T爲六氳吡_,甲基二 氫吡畊,高六氫吡畊或甲基高六氫吡畊;ζ爲伸烷基或|中 •晞基,Α爲0或s ; Υ爲茬基,鹵葚基或未經取代或一至二 取代之苯基、這些化合物能夠用以治療血吸蟲病。 神經元尤其經由G·蛋白偶合受納體得到其訊息。有無數 物質經由這些受納體運用其影響力。其中之一爲多巴胺
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 B7 五、發明説明(3 ) 多巴胺存在下確認之訊息及其作爲神經傳遞之生理功能 係可利用的。感應多巴胺之細胞係與早發性癡呆及巴金森 (P arkinson)症病原有關。這些及其它疾病係以與多巴胺 受納體互相作用之藥物治療。 一直到1990年,頃以藥理方式清楚地定義二種副形式多 巴胺受納體,主要是Di及D2受納體。 最近,更發現第三種副形式,即D 3受納體,其似乎調解 一些抗精神病效果(J.C·史瓦茲(Schwartz)等,多巴胺D 3 受納體於新穎抗精神病藥物中作爲抗精神病之目標(The Dopamine D3 Peceptor as a Target for Antipsychotics, in Novel Antipsychotic Drugs), H.Y·梅爾茲(Meltzer),雷文 (Raven)版,1992 年紐約,第 135-144 頁)。 D 3受納體主要於邊緣系統中表示。因而假設一選擇性 D 3對抗劑像是具有D 2對抗劑之抗神精病性質,但不具其 神精病副作用(P.索扣羅夫(Sokoloff)等,D3多巴胺受納 體之集中及功能(Localization and Function of the D3 Dopamine Receptor),Arzneim. Forch./Drug Res. 42(1), 224 (1992) ; P.索扣羅夫(Sokoloff)等。新穎多巴胺受納 體(D 3)之分子無性系及特徵化作爲鎮神劑之目標(Molecular Cloning and Characterization of a Novel Dopamine Receptor (D3) as a Target for Neuroleptics),自然(Nature) ,347, 146 (1990)) 〇 P · J ·莫瑞(Murray)等,生化及藥化文獻(Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters),第 5 册,第 3 號,219-222 -6 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 475929 發明説明( (1995)頃敘述以下化學式之芳基六氫吡畊:
NHC
其中R1及R2爲Η或CHsO,X爲Br,4·乙醯苯基,4_甲基 磺苯基或4·胺苯基,具多巴胺I受納體較高親和力及選 擇性。 頃意外發現某些氮-及二氮環庚烷及·環辛烷化合物具多 &胺D3受納體高親和力及D 2受納體低親和力。因而其爲 選擇性〇3配位子。 本發明因而係關於通式I之化合物: Ar1-A-B - Ar2 ⑴ 其中Ar 1爲 〇r CONH- 或
CONH· f請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁;> 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 或是具1,2或3個雜原子之5 _或6 _環雜原子環,該雜原子 係彼此獨立選自Ο,N及S,其中Ar1可以具1,2,3或4 個取代基,該取代基係彼此獨立選自〇Ri,未取代或經 oh,ocvc:8•烷基或鹵素取代之烷基,或C2_Cr烯基, C2-C6-決基 #’環燒基,鹵素,CN,C02Ri,N02,NR1!12 ’ SR1 ’ CF3 ’ CHF2,未取代或經 CrC6-烷基,OCrCV嫁 基’驢基或鹵素取代之苯基,或未取代或經Cie>c6 -坑基, 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 丁 —ϋϋ ι_ϋ·« tMmMMt tmmmmMMt m* n·— mma ϋ^ι ϋϋ ·_ϋϋ i_i^i Mmemel tmmmmmt eKmmmmMmw m· —Bn·· mtBMmmmi—、 tmmmmM— ieMMe i_m m lmemmMM m-^i tal vn i·— In In m* · 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 ___ 五、發明説明(5 ) 〇Ci_c6_燒基或鹵素取代之苯氧基,或Ci-c6-醯基或苯甲 醯基; R1爲Η,未取代或經OH,OCi-Cf烷基取代之烷基,苯基 或鹵素; R2具R1所指之意義或爲COR1或C02R1 ; 當Ar1爲C6H5CONH時,A爲C3_C15-伸烷基,或者當Ar1爲 5-或6-環雜原子環時,A爲C4-C15•伸烷基或C3-C15-伸烷 基,其包括至少一乙基,係選自Ο,S,NR1,雙键或三 鍵,其中R1如上所定義, B爲具一個或二個氮原子之7 -或8 -環飽和環,該氮雜原子 係位於1,4或1,5位置,該環以位置,鍵結於反應基A,以 位置4或5鍵結於反應基Ar2,且該環能夠額外於單氮環位 置3或4及1,4·二氮環位置6具有雙鍵;
Ar2爲苯基,吡啶基,嘧啶基或三畊基,Ar2能夠具有1, 2,3或4個取代基,該取代基係彼此獨立選自〇Ri,烷基 ’ C2-C6-烯基,C2_C6•炔基,烷氧烷基,卣烷基,卣素, CN , C02r1,N02,S02r1,NRiR2,sC^NRiR2,SR1, 5 -環或6-環碳環族,芳香族或非芳香族環,及具i至3個 選自Ο,S及N之雜原子之5 -環或6-環雜環芳香族或非芳 香族環’該碳環或雜環係未取代或經ci-C8烷基,苯基, 苯氧基,鹵素,OC^-Cs烷基,〇H,N〇2或CF3取代,其中 R1及R2具上述意義,且Ar2亦可以熔融於以上定義之碳環 ’其中Ar2不能夠是經2個經基取代之嘧淀基, 及其與耐生理之酸之鹽。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T #Γ.
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 · *1 - - B7 五、發明説明(ό) —— 根據本發明之化合物係具選擇性之多巴胺D3受納體配位 子,由於對於D2受納體之低親和力,其區域選擇地介於 邊緣系統中,且副作用小於02受納體對抗劑之典型鎮神 劑。該化合物因而能夠用以治療感應多巴胺03受納體對 抗劑之失調,例如治療中心神經系統失調,尤指早發性癡 呆,憂鬱症,精神官能症及精神病。 爲了本發明,以下用詞具有下文中所指之意義: 烷基(如烷氧基,烷胺基等之反應基亦然)係具2至8個碳 原子之直鏈或支鏈烷基,個碳原子較佳,尤指1至4 個碳原子。居燒基可以具1個或多個取代基,該取代基係 彼此獨立選自0H及OCi-Cs烷基。 烷基之實例爲甲基,乙基,正丙基,異丙基,正丁基, 異丁基’特丁基等。 環烷基尤指C3_C6環烷基,如環丙基,環丁基,環戊基 及環己基。 伸烷基係較佳具4至1 5個碳原子之直鏈或支鏈反應基, 4至10個碳原子尤其較佳,或具3至15個碳原子,尤指3 至10個碳原子,當該伸烷基包括該基之一時。 該伸烷基可以包括至少一個以上定義A中所指之Z基。 恰如該雙鍵或三鍵般,這可以位於該伸烷基鏈之任何位置 或A基之位置1或2(從Ar1反應基看)。A尤其較佳爲根據 其中A爲·Z-C3_C6•伸烷基之化學式I之化合物,尤指7· CH2CH2CH2- ^ -Z-CH2CH2CH2CH2- 9 -z-ch2c = chch2- ^ Z-CH2C(CH3) = CHCH2-, -Z-CH2C(=CH2)CH2-, -Ζ· -9- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂· 475929 經濟、部中央標準局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明(7 ) CH2CH(CH3)CH2T或直鏈伸燒基。如此,當Ar1 爲未取代或經取代嘧啶或三唑殘基時,A尤其較佳爲·Z _ C3_C0伸烷基,當Ar1爲未取代或經取代噻吡唑殘基時,a 尤倖爲-Z-CVC1()伸烷基。如此,z亦能夠是CH2,較佳爲 ch2,Ο,尤指S。 鹵素爲F,Cl,Br或I。 鹵烷基可以包括一個或多個鹵素原子,尤指1,2或3個 ,其能夠位於一個或多個碳原子上,以或ω位置較佳。 CF3 ’ CHF2 ’ CF2CI 或 CH2F 尤其較佳。 .醯基較佳爲烷基-co,尤指乙醯基。倘若 Ar1經取代,該取代基亦能夠位於氮雜原子上。
Ar1較佳爲以下化學式之反應基:
其中R3至R6爲Η或上述Ar1反應基之取代基之一, R7具上述R2之意義,且 X爲N或C Η。當苯甲酿胺殘基經取代時,該取代基較佳 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(21〇X 297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂_ ΦΤ 475929 A7 B7 五、發明説明(8 ) 爲m或p位置。* Ar1尤其較佳爲以下化學式之反應基:
R3 ^ ,夺於 R5 R5 CONH-
N-— X Ν·-—j^3— H+- rr S 耳中R3至R5,R7及X具上述意義,尤指以下化學式之反應 基: • R7 w- y_u一_ 1 ·, R7 CONK- R3
N—N N-N^·, N X人 R3 r r3—
S 、CONH“ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 ΦΤ. 其中R3至R5,R7及X具上述意義。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R3至R6反應基較佳爲Η,烷基,OR1,NfR2, SR1,苯基,其係未取代或經Ci-C^烷基,醯基,或鹵素取 代,其中R1及R2具上述意義。 反應基B較佳爲 -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(9 )
反應基Ar2可以具1,2,3或4個取代基,1或2個取代基 較佳,其尤其位於m位置及/或P位置。其較佳彼此獨立選 自CrC6烷基,鹵烷基,n〇2,鹵素,尤指氣,苯基,吡 咯基,咪唑基,吡唑基,嘍吩基,環戊基及環己基。倘若 取代基之一爲CfCs烷基,則支鏈較佳,尤指異丙基或特 丁基。
Ar較佳爲未取代或經取代之苯基’ 2 ,3 -或4 - ρ比咬基 或2-,4(6) -或5 -嘧啶基。 倘若反應基Ar2上取代基之一爲5 -或6 -環雜環,則其爲 ,例如,吡咯啶,六氫吡啶,嗎啉,六氫吡畊,吡啶, 1,4 -二氫吡啶,墙啶,三畊,吡洛塞吩,p塞唑,嘧唑 ,嘮也,異嘮唑,吡唑或噻吡唑殘基,吡咯,嘧唑,说唑 或嘧吩基較佳。 倘若反應基Ar2上取代基之一爲碳環反應基,則其尤指 苯基,環戊基或環己基。 偏若Ar2係融合於碳環反應基,則其尤指莕,二-或四氯 蕃殘基。 本發明亦包括化學式I與耐生理酸之化合物之酸加成鹽 類。適當耐生理有機及無機酸之實例爲氫氣酸,氫溴酸: 磷酸,硫酸,草酸,順丁烯二酸,反丁烯二酸,乳酸,酒 ____ ______________ -12- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公楚) m 1 - - · (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 第86100296號專利申請案 中文說明書修正頁(9〇年2月) 五、發明説明( 卜.’u。 f 石酸’己二酸或苯曱酸。其它能夠使用之酸係敘述於 Fortschritte der Arzneimittelforschung,第 1〇册,224 頁 et seq.,BiTkliaus'er Verlag,Basel 及 Stuttgart,1966。 化學式I之化合物可以具一個或多個非對稱中心。本發明 因而不僅包括消旋物,亦包括相關之鏡像異構物及非鏡像 異構物。特‘殊之互變異構形式亦包括於本發明中。 製備化合物(I)之方法包括: (a)將通式Π之化合物
Ari-Z-A-Y: (II) 其中Y1爲傳統離去基,如Hal,烷颯氧‘基,芳藏氧基等 ,Z具上述之意義;· 一 與通式III之化合物反應 Η-Β-Αγ2 (III) (精先聞讀背面之ii意事項再填艿本頁} 或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (b)將通式(IV)之化合物與通式v之化合物反應 — Ar1-(IV) 其中Z1爲0,NR1或S,Αι爲Ci-Ci5伸烷基或一鍵結, Y1- A2- B - Ar2 ( V ) 其中Y1具上述意義,A2&r r ., ^ _ ^ 馬h-C15伸烷基,其中A1及A2 共具3至1 5個碳原子;或·一· 、、. (C)將通式(VI)之化合物與通式VII之化合物反應 Afl·γ1 (VI) 其中Υ1具上述意義, Η-Ζ1-Α-Β-Ar2 (VII) 本紙狀度朝 ( CNS ) )
JL 475929 Α7 Β7 五、發明説明( 11 其中Z1具上述噫義;或 (d )將化學式(VIII)之化合物轉化爲(IX)形式之化合物 -A - B - Ar2 (VIII)
NH (ix) kNH2 並將後者以傳統方式與二羰基化合物反應;或 (¾)製備化學式I且其中Ar1爲苯甲醯胺殘基之化合物: 將通式(X)且其中γ2爲〇H,OCi-q烷基,C1或具C0 活化酯基之化合物與化學式(X〗)之化合物反應 〇 (X) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Z2- A2-B - Ar2 (XI) 其中A2具上述意義,且22爲〇11或NH2。 化學式III之化合物係製備化學式v,VII及VIII之化‘ 物之起動化合物,係由以下製備: a)將通式(ΧΠ)之化合物與通式(ΧΙΙΙ)之化合物以傳統方3 • / 反應 ΗΒ1# 其中Β1爲 (XII) 争· -14- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Μ規格(210~^1' 475929 A7 B7 五、發明説明(l2 )
HN N- W N- !N N- Y1-Ar2 (XIII) 其中Y1爲上述離去基,Ar2具上述意義;或 b)將通式(XIV)之化合物與通式(XV)之化合物以所述已知 之方法反應,例如以S · C ·布奇瓦德(Buchwald)et al·, Angew. Chem. 1995, 107_, 1456 或 J · F ·哈特維格 (Hartweg) et al·,四面體(Tetrahedron) Lett 1995, 3604 及 J.K.史狄拉(Stille)et al.,Angew. Chem. 1986, 98, 504 或配瑞耶(Pereyre) M. et al·,有機合成(Organic Synthuesis),巴德渥司(Buterworth) 1987 ;或 H-B2 其中B2爲 -N^C-SnBu3
UsnBU3 或
—N
SnBuj (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) n = 1 或 2, 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 Y2_Ar2 其中Y2爲Br,Cl或I,且Ar2具以上意義; c)將通式(XVI)之化合物與M_Ar2(其中M爲如Li或Mg Y 之金屬)之化合物反應。 15- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(13 ) C=0 (xvi) 或
HN
Ό 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ,其中η=1或2 MAr2能夠從化學式XV之化合物以文獻中已知之方法 得到。 Ar1及Ar2形式之化合物係已知或能夠以所述之已知方法 製備,例如,於A · R ·卡瑞茲奇(Katritzky),CW·瑞司 (Rees) (ed)n 理解雜環化學(Comprehensive Heterocyclic Chemistry)”中,佩格曼(Pergamon)版,或”雜環族化合物 參 化學(The Chemistry of Heterocyclic Compounds)’’,J·威 利桑司(Wiley & Sons)公司。NY及其中指出之文獻。 形式B之化合物係已知或能夠以類似之已知方法製備, 例如 1,4-及1,5_二氮環院: L. Borjesoij et al. Acta Chem. Scand. 1991,45, 621 W.史卡洛司(Schroth) et al. Z. Chem. 1969, 2,143 N.J·里歐那(Leonard) et al·,J. Org· Chem· 1964,社 1066 Α·優酷(Yokoo) et al·,布耳(Bull) # Chem. Soc. Jpn. 1956, 29, 631 , 乂 該新穎化合物及起動物質及中間物亦能夠以類似所列專 利公告中所述之方法製備。 1,4-二氮環-6-辛烯 1-氮環辛酮: 1-氮環庚酮 16 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 今75929 A 7 B7 五、發明説明(14) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 上述反應通常在介於室溫及所使用溶劑沸點間之溫度於 各劑中發生。能夠使用之溶劑爲,例如,乙酸乙酉旨,四氫 呋喃,二甲基甲醯胺,二甲基丁亞砜,二甲氧基乙烷,二 甲苯,甲苯,一種如丙酮或甲基乙基酮之酮,或是如乙醇 或丁醇之醇。 視需要可以存在酸結合劑。適當酸結合劑爲無機鹼,如 碳酸鈉或鉀,甲氧鈉,乙氧鈉,氫化鈉或如丁基鋰或烷基 鎂化合物之有機金屬化合物,或三乙基胺或吡啶之有機鹼 。後者亦能夠作爲溶劑。 反應於適用觸媒處發生,如過渡金屬或其錯合物,例如 Pd(PPh3)4, Pd(OAc)2 或 Pd(P(〇Tol)3)4,或相轉移觸媒,例 如氯化四丁銨或溴化四丙錢。 以傳統方式將粗製產物解離出,例如過濾,以蒸餾移除 溶劑,或從反應混合物萃取等。產生之化合物能夠以傳統 方式純化,例如從溶劑再結晶,層析或轉化爲酸加成化合 物0 % 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 加成鹽係以傳統方式’藉著將自由態驗與適當酸混合 而製備,其中於溶液中或有機溶劑中較適當,例如較低碳 醇’如甲醇,乙醇或丙醇,如特丁醚之醚,如丙酮或甲基 乙基_之酮,或如乙酸乙酉旨之酉旨。 爲了治療上述失調,根據本發明之化合物係以傳統方式 經口服或非經腸道(皮下注射,靜脈注射,肌肉注射,腹 膜注射)配藥。亦能夠經由鼻咽空隙以蒸汽或噴霧配藥。 劑量係取決於病人的年齡,狀態及重量,以及配藥模式 ___ _ -17- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(21〇><297公釐.) 475929 發明説明( 。通常’口服配#每個病人每天活性物質劑量爲约10至 1000毫克,非經腸遒配藥則每個病人每天約1至5〇〇毫克。 本發明亦關於包括根據本發明之化合物之藥物組合物。 這·些組合物係傳統、固體或液體形式之藥物,例如未3塗佈( 薄膜)或未塗佈錠粒,膠囊,粉末,顆粒,栓劑,溶液或 噴霧劑。能夠用於此之活性物質能夠以傳、统製藥助劑加工 處理,如錠粒黏合劑,鬆散劑,防腐劑,錠粒粉碎劑,流 動調整劑,塑化劑,濕潤劑,分散劑,乳化劑,溶劑,釋 離減緩劑,抗氧化劑及/或推進氣體(比較Η沙克(Sucker) etal.,製藥技術(PhaΓmazeutischeTechnologie),西姆佛列 格(Tliieme-Verlag),史塔格(Stuttgart),1978)。以此方 式得到之形式通常包含1至9 9重量%活性物質。 以下實例係用以説明本發明而非限制。 實例1 1 1 [ 2 _特丁基 6 _三氟甲基_吡啶-4 -基]_ 4 [ 3 - [ 4 -經基-吡 淀_2·基疏基)·丙基]•六氫-(1Η)·1,4-二氮雜萆 fu m ar at e 請 先 閲 讀 背 ί
I 訂 % 經濟部中央標準局員工消費合作社印製·
製備起動物#質: a)2_特丁基-4-經基-6·三氟甲基嘧啶
COOH 以傳統方式合成以上喃淀,以在乙醇中縮合2,2 - 二甲 -18- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(21 OX 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(16 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
基丙脒與三氣乙醯乙酸乙酯及乙氧鈉,見雜環化合物 (Heterocyclic Compounds),第 52册,口密淀,第 189 頁 et seq·,D.J·布朗(Brown) et al· (Eds·)約翰章利桑司 (John Wiley and Sons),1994 0 熔點 1 8 7 - 1 8 8 〇C 以類似方式得到以下化學式之4 -羥基嘧啶。
R M.p. [°C] C4H9 169 II-C3H7 120 f CF2C1 135-136 b)2_特丁基-4 -氯-6-二氣甲基p密淀 經濟部中央標準局員工消費合作社印製. 將階段a)之羥基嘧啶以傳統方式,使用氧氯化磷或氣 化硫醯基轉化爲氯化合物,見雜環化合物 (Heterocyclic Compounds),第 52 册,喊淀,第 329 頁 et seq·,約翰章利桑司(John Wiley and Sons),1994。 化合物爲黃色油形式。 以類似方式得到以下化學式之4 -氣嘧啶:
19 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(17 )
c)l_[2_特丁基-6_三氟甲基嘧啶-4_基]六氫-^只)^ 4_ 二氮雜革 ’ 將1 8克”·18莫耳)高六氫吡啶溶於25亳升乙醇,迴流 ,將7.2克(0·03莫耳)於^中得到之氣化物溶液溶於^ 毫升乙醇中,並以1#】、時滴入。再反應3〇分鐘後,添 加200 ¾升水並以全部2〇〇毫升二氯甲烷萃取,以 整理冷卻之混合物。繼之以水清洗有機相,以= 酸鈉乾燥並濃縮:。得到所需黃色油狀之 ”、、 、 L合物,其媒 進一步未純化處理。產量:9 8 %理論値。 以對應方式得到以下化合物: 以下化學式之1-芳基_1,4_二氮雜革 Γ\ ΗΝ Ν ——Ar2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
,1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -20 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(18 )
d)l_[2-特丁基-6·三氟甲基p密淀_4·基] 氫-(1Η)-1,4·二氮雜萆 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 _4_(3 -氣丙基)六 將5克(〇·〇165莫耳)自〇得到之化合 。物與 2.5 克(0.025 莫耳)三乙胺及3.15克(0.02莫耳}1_漠_3氣丙烷於Μ 耄升四氫吱喃中迴流1 0小時。以蒸餘移除溶劑,以水 清洗殘餘物並以二氯甲烷萃取。乾燥濃縮锋得到之殘 餘物繼以>1蒸層析(矽膠)純化。 一 產量·· 4.8克(77%理論値)黃色油 以類似方式得到以下所列之化合物·· 21 良紙張尺度適用中國國家襟準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(l9) 化學式如下之α_芳基-4-鹵烷基_1,4 -二氮雜革 Γ\ Hal—alk—N N—Ar2
Hal alk Ar2 H.p. [°C] Cl -ch2-ch-ch2- ch3 ^cf3 油 ~ch2c-ch2- 11 99 Λ II ch2 N 油 I —-----f! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-ιτ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製. •22- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐) 475929 發明说明(2〇)
-------‘I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} -訂- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 23- 將5克(0.013莫耳中得到之產物溶於25毫升二甲基 甲醯胺,並以1小時滴入在1001攪拌之2.03克(0.016莫 耳)2粒尿密哫,0.38克(0016莫耳)氳氧化鋰及丨克碘化 鈉/5 0毫升二甲基甲醯胺。反應3小時後,減壓下蒸餾以 移除溶劑,將殘餘物與15〇毫升水混合並以乙酸乙^萃取 2次。得到之殘餘物經水清洗,以硫酸鈉乾燥並濃縮後, 木紙張尺度顧㈣gj家縣(CNS )域 210X297^ 475929 A7 B7 五、發明説明(21 ) 以層析純化(閃蒸層析,矽膠,具2.5 - 5 %甲醇之二氯甲烷 移動相)。 產量:4克淡色油。 NMR : CDC13· d 1.3 (s,9H) ; 1·85·2·25 (m,4H) ; 2.6 (m, 4H) ; 2·8 (m,2H) ; 3.2 (t,2H) ; 3·5 (m,2H) ; 4·0 (m,2H) ; 6.2 (d,1H) ; 6.5 (s,1H) ; 7.8 (d ; 1H) 添加反丁烯二酸之乙醇溶液得到該物質。 C21H29F3N6OS · C4H404 MW 586.6 熔點·· 188-189X: 以類似方式使用各種鹵燒基-1,4 -二氮雜革(例如1 d )及 各種鏡基取代之雜環物,如硫尿嘧啶,5·胺基-2 -號基三 峻及5 -胺基- 2- ®基遠二峻得到下表1中之化合物·· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 22 五、發明説明( 表1 Γ\ 7 Αχί— S—alk—N N—Ar^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 alk At2 M.p. [°C] 2 OH όι -(CH2)3- -4 155-162 草酸鹽 " " ^^CF2C1 83-85 草酸鹽 4 η " 177-182 反丁烯二酸鹽 5 η ff 72-74 6 η -ch2-ch-ch2- ch3 116-119 7 99 -ch2—c-ch2- II ch2 174-180 草酸鹽 ____ -25- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297^ ) 475929
7 B 五、發明説明(23 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 alk Ar2 M.p. [°C] 8 " " 60-70 草酸鹽 9 N——N •N义A h2 I ch3 -(CH2)3 - \cf3 166-167 反丁烯二酸鹽 10 ff " -¾ 55-60 11 " n \cf2ci 110-115 草酸鹽 12 if n • cf3 136-140 氩氣化物 13 " ·· /CF3 —(! \—N〇2 95-98 14 N.— N HN , ch3人 n 、cf3 142-144 15 N——K h2 i ch3 -CH2-CH-CH2- ch3 125-128 16 99 -ch2_c-ch2- II ch2 113-119 草酸《 17 99 99 230-232 氫氣化物 -26- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(24 )
Ex. No. Alf1 alk Ar2 M.p. l°C) 18 N——N 人K N h2 -(CH2)3- 、cf3 油 19 99 " \cf2ci 109-110 20 ·· " 60-67 21 ♦ " -ch2-ch-ch2- 1· ch3 " 180-190 氫氣化物 22 99 -ch2~c-ch2- II ch2 " 119-122 23 " -ch2-ch~ch2- ch3 < 92-97 草酸壟 實例2 41_(4_溴苯甲醯胺)-4-[4_(2,6_雙-特丁基_4_嘧啶基)六 氫_(1H)-1,4-二氮雜革-1-基)丁烷 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 BT*
製備起動物質 風_1-[2 -特丁基-6 -三氟甲基-4 -口密淀基]_4-(4-g太醯 -27- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(25 ) 胺苯丁基)_(1Α)·1,4_二氮雜革 將10克(0.03 3莫耳)於實例lc)中製備之二氮雜革與9· 8 克(0.035莫耳)N_(4_溴丁基)酞醯胺苯及9.1克(0.066 莫耳)碳酸鉀於Ϊ2Ό毫升丙醯腈中一起迴流8小時。過濾 混合物並濃縮濾液。處理殘餘物,進一步未純化。 產量·· 16.2克(98%理論値) 從乙醇再結晶一樣品。熔點9 7 _ 9 9 t 以類似方式得到以下: (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 alk Ar2 M.p. [°CJ -(CH2)3- 乂 3 * 89-92 -ch2-c=ch-ch2- 1 ch3 " 130-132 -(CH2)3- Ή 119-121 -(CH2)4- " 207-209 -(CH2)4- 190-192 28- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(26 ) b)7^氫·1Η_[2-特丁基-6-三氟甲基嘧啶基]-4_(4·胺 丁基)-1,4-二氮雜革 將15克(〇·〇3莫耳)上述a)之產物與6克耕水合物於200 ,愛升乙醇中迴流2小時,吸濾沉澱物炎將濾液蒸發。於 乙酸乙酿中採取殘餘物,再次過遽,以水清洗,乾燥 並再次蒸發。 得到9.2克(8 3 %理論値)油。 以類似方式得到以下: H2N — alk.— Ν κ—Ar2 alk ΑΤ2 M.p. r°C] -(CH2)4- Ή ,油 -(CH2)3- " 油 -(CH2>4- 油 ν 0 ^CF2C1 • -(CH2)3- -¾ ^cf3 二氩氣化物:241-245 製備最終產物·· 一 將3克(0.0083莫耳)b)中得到之產物以0.9克(0.009莫耳) 三乙胺/60毫升四氫呋喃溶液溶解,在室溫以1 0分鐘滴入 -29- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) I--------L·! (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475929 A7 B7 五、發明説明(27 ) 2克(0.009莫耳)4-溴苯甲醯氣/10毫升四氫呋喃溶液。1 小時後,於減壓下將溶劑蒸餾移除,將殘餘物與水混合並 以二氯甲燒萃取二次。將乾燥且濃縮之溶劑相以閃蒸層析 (矽膠,具3 %甲醇之二氯甲烷移動相)純化。 產量:4.2克(93 %理論値) 熔點125-127 °C (自二異丙醚/異丙醇) C28H42BrN50 (544.6) 使用各種胺基衍生物(類似24b)及已知之苯甲醯氯得到 下表2中所列之化合物。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -30 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 B7 發明説明(28 表2 R·
Γ\ CONH—(CH2)n— N N—Ar2 實例编號 R η Ar2 M.p. [°C] 25 Br 3 " 169-171 26 " 4 • ^cf3 74-76 草酸鹽 * 27 特丁基 4 Ή 165-167 草酸鹽 28 Or - 4 9t • 104-107 草酸鹽 29 Br 4 ^CF2C1 92-94 草酸鹽 30 I 4 9f 110-115 草酸鹽 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 尺 張 紙 I本 實例3 1 4_[4-{4 -苄氧基-2-嘧啶胺} 丁基]-特丁基_6-三氟 甲基- 4-p密淀基]ττ氫- -二氮雜萆oxalate 31 度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明( 29
經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 將2.7克(0.007莫耳)實例24b )中製備之胺基化合物與 〇·3克氫化鋼(0.009莫耳)添加於20亳升二甲基甲酿胺。反 應1小時後,·將1.6克(0.006莫耳)4·苄氧基-2-甲基續酿 _啶(以氧化4 -苄氧基巯嘧啶製備)溶於10毫升二甲基甲 釀胺之溶液加入’在室溫擾摔7 2小時。 其後添加水,以乙酸乙酯萃取混合物二次,將混合物乾燥 並濃縮。以管柱層析(矽膠)具4%甲醇之+氣甲烷)純化。 純產量·· 1.0克(30%理論値), 草酸鹽:熔點145_150°C , C29H38F3N70 · C2H2〇4 (647.7) 實例3 2 l-[2-特丁基·6_二氣甲基-4 -口密淀基]-4-[4-{4 -經基·2 嘧啶胺} 丁基]六氫-(ΙΗ)-Ι,4·二氮雜萆
將0.7克(0.001莫耳)前述實例之化合物在甲醇中, 以碳 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(30 ) 載鈀觸媒(1 0 %鈀),於一般條件下氫化。 產量:0.6克(理論之100%)
熔點:111〜115°C
CuHnF^O · C2H4〇4 ( 557.5 ) 實例3 3 l-[2-特丁基-6-三氟甲基-4_p密淀基]-4-[4-(4_#垔基-2 嘧啶基)丁基]六氫-1H-1,4-二氮雜革
^cf3 a) l_[2-特丁基-6-三氟甲基_4._嘧啶基]-4-(4 -氰丁基)六 氫-1,4-二氮雜萆 將9·1克(0·〇3莫耳)實例1〇之二氮雜萆溶於3·5克(0.03 莫耳)5 -氯戊赌及9.1克三乙胺(0.09萬耳)/1〇〇毫升二甲基 甲醯胺,並於100Ό加熱24小時。 繼之於減壓下蒸館移除溶劑,添加水,以乙酸乙酯萃取該 混合物,以硫酸鈉乾燥此相並濃縮。處理此殘餘物,進一 步未純化。 產量:9.1克褐色油。 b) l-[2-特丁基-6-三氟甲基-4-喃咬基卜4·(4 -甲腺丁基、 六氫 _1,4 -二氮雜革 hydrochloride 將9.1克(0.024莫耳)上述腈溶於2亳升乙醇及5〇^升二 氣甲燒(皆無水),冷卻至0-1(TC ’通入乾燥氣化I氣體 — IK-----SI, (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、tr -33 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 B7 五、發明説明(31 ) 至飽和。攪拌過夜後,吸濾沉澱物並濃縮濾液。 產量:7.6克(58%理論値)。 製備最終產物 將4.4克(〇·〇1莫耳)上述脒與甲醯乙酸乙酯之鈉化合物( 製備 J· Org. Chem· 35 (1970),2515 et seq·) (2.8 克(0.02 莫 耳))於50毫升水及20毫升四氫呋喃中攪拌過夜。然後以 乙酸乙酯萃取反應混合物數次,將有機相乾燥並濃縮。以 管柱層析(矽膠,具4 %甲醇之洗提二氯甲烷)純化殘餘物 〇 產量:1.9克(42%)油 NMR : (CDC13) ^ : 1·3 (s,9H) ; 1.8-2.0 (m,4H) ; 2.0 〇, 2H) ; 2.4-2.6 (m/br,6H) ; 2.5 (t,2H) ; 3.5 (m,1H) ;4.0 (m,2H) ; 6.2 (d,1H) ; 6.5 (s,1H) ; 7.8 (d, 1H) C22H31F3N60 (425.5) 草酸鹽:C22H31F3N60 · C2H404 (542.5) 熔點:173_177°C (分解) 實例3 4 1 _ [ 2 -特丁基_ 6 三氣甲基-4 - p密淀基]-4_[3{4 -卞乳基-嘧啶氧基}丙基]六氫-(ΙΗ)-Ι,4-二氮雜革 -34- 本紙張尺度適用中國國^準((:呢)八4規格(210'/297公釐了 I-------1, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明(32)
a) 起動物質 於50毫升abs.THF中採取8.9克(64.5毫莫耳)3_溪基卜 丙醇,連續添加6·52克(64· 5毫莫耳)三乙基胺,催化量之 麟化鋼及I6·2克(53·7毫莫耳)實例1(〇中製備之犯叩11^, 迴流混合物1 6小時。濾除沉澱鹽並於減壓下濃縮母液。 於二氯甲烷中吸取產生之油,以水清洗有機相,於硫酸鈉 上乾燥,其後以管柱層析(Si02,移動相ch2C12 : MeOH=98:2)純化以得到無色油。 產量:10.11 克(53%) b) 最終產物 將0.26克(8.52毫莫耳)氫化鈉(80%)逐份添加於2.45克 上述產物,溶於2 5毫升絕對DMF,在室溫並於保護氣體 大氣壓下將混合物攪拌3 0分鐘。然後滴入溶於1 5毫升絕 對DMF之1·5克(5.68毫莫耳)2·甲烷磺基-4-苄氧嘧啶(以 類似文獻之方法製備:W.E.巴沒特,R.F·扣貝(Koebel) 四方錐體文獻(Tetrahedron Lett·) 1971,20, 2867)。7 小時 後,將混合,物倒入水中並以特丁基甲醚萃取處理。以水清 洗有機相,於硫酸鈉上乾燥,過濾並於減壓下濃縮。以管 柱層析(Si〇2,移動相CH2C12 : MeOH=98 : 2)純化產生之 35 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A#規格(21〇><297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
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五、發明説明(33 ) 油,產生油狀物質。 產量:1·6克(2.9毫莫耳,52 %)。 在保 爲了形成氳氣化物,將該油溶於乙酸乙酯/Eh0 ’ 護氣下添加精油氫氯酸,以吸濾過濾產生之鹽。 熔點:110-112°C C28H36C1F3N602 (581.1) 實例3 5 ^ - 2 1_[2_特丁基-6·三氟甲基·2_嘧啶基]-4-[3-(4_知 嘧啶基氧)丙基]六氫_(1Η)-1,4-二氮雜革 kF ϋ-βιιιρ ϋϋ imMMmKW m·— tmatf eemmmmf ΜΙ·1ϋ vw··· c请先閲讀背面之法意事項於填寫本育s 0Η
tr 將1.4克(2.6毫莫耳)實例34之物質.,溶於4〇劣开 乙酯,在室溫與0· 2克Pd/C (10% Pd)混合,並在大氣壓 下於40-50 C以氮氯化。反應完全後’將觸媒以吸遽遽除 ,以乙酸乙酯清洗後,在減壓下過濾並濃縮。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 產量:1·2克(1〇〇〇/0) 爲了形成氫氣化物,將該油溶於乙酸乙酯/Et20,在保 護氣下添加精油氫氯酸,以吸遽過滤產生之鹽。 熔點·· 78-g〇°C C2iH30ClF3N6O2 (491) 以類似方式得到下表3至1 7中敘述之化合物。 __ -36- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐1 · ' 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 S_Ξ____- 五、發明説明(34) I藥形式實例 A )錠劑 以傳統方式在製錠機中壓縮以下組合物之錠粒: 4〇亳克 實例1之物質 120亳克 玉米粉 U.5毫克 明膠粉 45亳克 乳糖 2.25毫克 Aerosil® (半微細密分佈之 化學純矽石) 6.75毫克 B )塗佈鍵劑 馬鈐薯粉(6 %膏) 2 〇毫克 實例4之物質 6 〇毫克 核心組合物 70毫克 糖塗層組合物 核心組合物包括9份玉米粉,3份乳糖及1份乙烯吡咯啶 酮/乙酸乙烯酯60 : 40之共聚物。糖塗層組合物包括5份 蔗糖,2份玉米粉,2份碳酸鈣及1份滑石。以此方式產生 之塗佈錠粒因而具備腸塗層。 生物調查-受納體黏合研究 1)D3黏合分析 使用無性繁殖之CCL 1,3老鼠纖維母細胞作爲黏合研究 ,其表示人體D3受納體且可得自Res·生化機構 (Biochemicals Internat·)萬史翠莫路(One Strathmore Rd). 那提克(Natick),MA01760-2418 USA。 -37- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 丨|_:-----如II (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475929 Α7 Β7 五、發明説明(35 ) 製備細胞 以 10%胎牛血清(GIBCO 編號 〇4ΐ·32400Ν) ; 100 U/ml 盤尼西林及0.2%鏈黴素(gIBC〇 brl,蓋德斯堡 (Gaithersburg,MD,USA)於 RPMI-1640 中成長表示 D3 之細 胞。4 8小時後,以PBS清洗細胞並以含〇 〇5❶/❾蛋白酶之 PBS培養5分鐘。以介質中和後,以3〇〇克離心收集細胞。 關於細胞溶解’以溶解緩衝劑(5 mM卷-HC1,pH 7.4, 含1 0 %甘油)簡單清洗該小圓粒,其後在4 t於濃度爲j 〇7 細胞/毫升之溶解緩衝劑培養3 0分鐘。以200克離心收集 細胞1 0分鐘並將該小圓粒保存於液態氮中。 黏合分析 關於D 3受納體分析,將膜分散於培養緩衝劑(50 mM卷 -HC1,pH 7.4,含 120 mM NaC卜 5 mM KC1,2 mM CaCl2,2 mM MgCl2,10 a Μ喹啉醇,〇·ΐ %抗壞血酸及 0.1% BSA),濃度爲約106細胞/ 250 " 1分析混合物,並以 0.1 nM 125I-舒必來(sulpiride)在有無測試物質存在下於 3 0 C培養。以10 6 Μ實必泊隆(spiperone )測定非特定黏 合0 6 0分鐘後,經由史格壯(Skatron)細胞收集器(史格壯, 莱耳(Lier),挪威)中之GF/B玻璃纖維過濾器(懷特曼 (Whatman),英國)過濾,分離自由態及黏合之輻射配位 子,並以pH 7.4之冰冷叁- HC1緩衝劑清洗過濾器。使用 派克(Packard) 2200 CA液體閃燦計數器定量過濾器上收 集之輻射性。 -38· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(2!〇χ297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 _B7__ 五、發明説明(36 ) 使用LIGAND程式以非線性回歸分析測定K i値。 2)D,黏合分析 細胞培養 於具1 0 %胎牛血清白蛋白之25 mM HEPES及具 Glutamax I™iRPMI 1640中培養具安定人體多巴胺D2A 受納體之HEK-293細胞。所有介質每毫升含1〇〇單位盤尼 西林及100 "g/ml鏈黴素。將該細胞在具5% C02濕氣大 氣中維持於37°C。 在室溫以胰蛋白臃化(0.05 %胰蛋白溶液)製備用於黏合 研究之細胞3 - 5分鐘。然後以250克離心該細胞1 0分鐘, 並在4°C以溶解緩衝劑(5 mM卷-HC1,10%甘油,pH 7.4) 處理30分鐘。以250克離心10分鐘後,將殘餘物保存於 2 0 °C直到使用。 受納體黏合分析 1 )具 1251 -實必泊隆(spiperone)(81 TBq/mmol,杜邦公司 (Du Pont de Nemours,德瑞克(Dreieich))之多巴胺 D3受 納體”低親和力態” 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 該混合物(1毫升)包括培養緩衝劑(50mM叁,l2〇mM NaCU,5 mM K(n,2 mM MgCl2 及 2 mM CaCl2,pH 7·4, 含HC1)中之1 x 105個細胞及0.1 nM 125I-實必泊隆 (spiperone)(總黏合)或添加1 β M哈泊度(haloperidol)(非 特定黏合)或測試物質。 在2 5 °C培養6 0分鐘後,經由史格壯細胞收集器(辛瑟 (Zinsser),法蘭克福)中之GF/B玻璃纖維過濾器(懷特曼 ____ -39-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(37 ) ,英國)過濾該混合物,並以冰冷之50 mM叁_ HC1緩衝劑 ,pH 7.4清洗過濾器。使用派克2200 CA閃爍計數器定量 過濾器上收集之輻射性。 如a)般評估。 使用配位子程式以非線性回歸分析或使用承恩及普魯索 夫((1:1161^&11(1?1*118〇££)化學式轉換1(1:50値測定1^土値〇 在這些分析中,根據本發明之化合物在D 3受納體上顯現 非常良好之親和力,及對於D 3受納體之高選擇性。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、§! 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 ____-40- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(38 ) 3σ\ 37 38 39 办0Us *u5 -5: ΑΊ 各8 s
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^ ¾ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) mo πβ> 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 GM2.26H2 c?ooH2 oh*sooh2 CH2-c?o CH220H2 CH26HWC CHncoH2 CH2-20H2 CH2.N0H2 CH2.N6H2 CH2of C CH22.CH2 oH2ICH*o CH 2·2·οη2 •0x2·ss s 6H2· Ss •012· o 0X2·s 0H2· S 0H2- 0:2)3. •o工 2)3· oH2>3 oH2)3 0H2CJ oH2)3 oh2)3 oh2)3 oh2)4 o工 2)3 oH2)3 οΗ2ω oH2)3 oh2}4 41 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) X.YN» >
B 475929 A7
___B7五、發明説明(39 ) ^ S £ 2 S S 2 S Η Η Μφ X Η Η Η Η Η Η Η Η Η Me Η Η Η ΗΗ Η f Η Η X Η Μφ Η Η Η Η X Η Η Η Η Μβ Η Η Η X Η οχοχ ΟΗ ΝΧ2 ΟΗ ΟΗΖΧ2 ΝχΜβ ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΟΗΝΧ2 ΟΗ ΟΗ ΝΓ? ΟΗ ΖΗΜΟ ΟΗ Η CXF2 Η ofQCI }| X CCT二 X ηρ3*οοζ X CTI3 · οζ X5 CWCH Ηsct οζ Ηsu- CN ΟΜβ πΡώρ F Η Ph οζ ofs£F Η5CI Η Xi X Ηsct Η X=Όδρ X Ηmt Η Η CXF2 Η 9Μβ CTI3 Η Η CJ1Η Η iProp Η Η Η * οζ
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I釐 公 7 9 2 X 475929 A7 B7 五、發明説明(4〇 ) 71 72 73 74 75 76 77 78 7VO 80 031 82 83 8办 85
Η H OH Η H F Η Me ifoXΗ Cl Η Η ΝΗΜβ Ηsut Μ Η Η ΟΗΗΌ3Ρ Η Η Η οχ Η CH-TI2 = Η Η OH ofsct Η f Η ΟΗ ΟΜβoc?r Η Η ΝΙ2 Η ΠΡ3Ρ CN Η Me ΟΗ Η CJ02 Η Η ΟΗ Η Ph CSC: Η Η ΝΧ2 Η i CN Η Η NIe Η i CZ Η Η ΟΗ Η ΠΡ3Ρ F Η Η ΟΗ Η Ph C2 Η Η OH Ηsut F
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OMe X Me H H H OMe OMc 9· 一 26二 2OH2QH2 S2 0:2 CX2-C二 2 CX2 CX2CX2-CH2CZ2cx2or2CX2 CH2.cr2 *CI2 0M20M2 CX2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH26HWC S 0H2N0X2oH2· CH20XH0S 0 一一22or2orN)* c:2ox*oS ox2*zox20X2· CH2Z-CH2 0 CH2.NGX20X2· CM2.CHMG S CH2Z.CH2oH2. CH2-CMHC S CM2N0X20X2· CM220H20H2-CM2_c?ow 0X2.Z0H20X2· o二 2C0一一 3T0X6H2· oh2.ctch2}oh2· οη2οηοχ3}οχ2* cikt9kcm3)oh2-CH2o«CH2)oH2· ch2c?oxoh2-C Μ 2οτοχ2)οη2·CH2C0H3TCH.CH2.43-CM2oHoH3)oH2· - oh2ohoh3)oh2· CM200H3TCH0H2· CH2o?oMoM2· oh2ohom3)ox2· •CH200H3TCHCH2.♦oM2onCH2)oH2- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(41 8c\ s 88 89 voo 2 92* s Vo办 9U1 96 97 s VOVD 100 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Η H OHsut ? H CX2 CH226M20X2. Η H OH 5ut 2Napht H cr?CH2.NCH2 S Me H OH set l-byrrolyl H CX2 CH2.N.CH2 S Η ΗZH2sut cxex X0H20H2oHWCoMfo X H OHsut nHex H CM2CX2 CM2.20X.2 Η H OH tBut H OMe CX2 CH2N.CH2 X Me OH iProp F H CM2.CM2 oxw^z.oxw Η H NHI\>oc?I.pyfrolyl H c:2 CHPOOWCM Η H OH OMe l.pyrfolyl M CI2 CH2N.CM2 X X oxsut H CX3 CH20M2 CH-C.CH2 X H oxsctsut OMe CM2QM2 CH2.20H2 Me H ox5£jpropXCX2 CH220H2 Η XZH2 55£010M2 CH2o*CH X H OH M-Naphtsct Me0M2-CH2 CH-C0H2 Η H OHsct0TI3 200X20H2-Z0H2 2 A 4 6H2· S .CH2· S ZH O S Co S •CHro· S 0H2- •ox2)3- -3H2)T CH2o.CH2}or2· CH200H3TCH0H2- oi oh2-choh3)oh2, CH20HMCH0H2· oH2)3- CH20H0H36H2· oh2ohoh3)oh2·oh2)3·oh2otch2}ox2- CH200H3.CH0H2- oH2)3-oh2otch2}oh2. 44 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) s mo X-Y.z Λ
B 337
— II-----如! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-ιτ 475929 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明(42 ) 101 102 103 104Is 10访 107 108 1S 110 111 112 113 X Η ΜΦ X X Η Η Η Η Η ΜΦ Η Η
I Η Η Η Η Η Κ4Φ Η Η Η X X I οχ ΟΗ ΟΗ ΟΗ i2 ΟΗοχ ΟΗ ΟΗ ΖΗ2 ΟΗοχοχ tBct sct mct Η oF3 η*ΌΓΟΡ Η mct tBct sct Η CJ1 nProp X 02 Η CN Η Μ Η Η CZ X CN Η Η · tBct Η CI 5C Qct iProp iProp sut I Cl sc sut iProp
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本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 __________B7五、發明説明(43 ) 115一一访 117 118 U9 120 m m 123 124 12Γ Η Η Η Μφ Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η X Η Η Η Η Μο Η Η Η Η ΝΗΜβ ΟΗοχ ΟΗοχ ΖΗ2 ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΟΗ ΝΧ2 ΟΗ Η ΠΡΓΟΡ 0F3 Ph sct sul Ph CGT act nProp nProp set C*CHs£ H ON setX X nProp H H 5C 一 of H i F F H Me CN set f C*CH5ct X CNXMe
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iProp OMe set X iProp M oH2 CH20H2 CH26H2 52 CH20H2 CT2 S2 CH26H2 oH2 CH2.CH2 CHro CX2 I— ;------f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH2N6H2 CH226M2 oM2oMno CX2.N.CH2 CHncoH2 CH22QH20一一 20XK0 CHBC.CH2 CH2-N6H2 CH20HH0clrcox2 CH2ZCX2
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Η H OH ΟΜβ H i M Η H OH ofXOJ1z Me H OH ΟΜβ H i X ΗXOHX025CI X X H NX2X-ΠSEX X H oxfol iProp H H i OH Η H iProp H Η H OH Η Η δ£ΟΜβ Η H OH czX CJ1H X X2H2 X CN Η ΟΜβ ΜΦΗ OHXHQu F Η H OH H CNsut X Η ,H OH Me · H iProp H X Η ΝΗΜβ ΟΜβ H ♦ iProp X 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CX2 CH2*N6M2 g •oHMcr· CZ2 CM2N.CM2 S .oH2}3· CH2GM2 CH220H2 Nx.CH2oBCH2}oH2* CX2 cf.o.chm0X2· 6M200H3TCM0H2· oH2 CM2.ZQH2Co.0^0. CI2-ojchmc ·0η2· όΗ22Η52ΚΗ2· οχ2οχΓν>οχβο·οΗ2 S ,(012)3, CH20H2 CM2ZCH2 ζχ6'H2oTCH2)oH2. CH26H2 CM2Z6H2 ⑺ .0工2}4· CX2 CH2 N.CH2 Ο ' ·ΟΗ2όΜ3Η3κχ2· 0Μ2 CH2.0HB0S0H200M3T0H0H2-0X20X2 CH2-20H2or?· .012)3-0X2 CM2.Z0H2 S •oxMcr· CX20X20X2.Z0X2woH2oHoHCJ}oM2· -47- NJ fO isj N> VO CO C\
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(45 α\ ςπ ^ Ui κ> η* ο X Η f Η X Η Η Η Η Η Η Η Η Me οχ ΟΗ ΟΗ ΟΗΖΗ2 ΟΗ ΟΗ OMe I X i ΗΟΜΦ Μφ CN Me CZ Η CI C2 Me set sct δ£5ctο「3sct iprop H丨 Η Η X Mo f Me (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
QX2Grc6x2 S Cr2 CH2-N0H2cn CH2.CH2 CII220M2 Nx CI2oh2oh,o-CII2-cll2or2 orfo.zox2ω 22 CTrcoH2 6H2-212 CM20了rc S οχ2)3· {s2}3·oH2oH*CHoH2-clrocnCM2}or2. οΜ2ω·CH2oHoM3}oH2-om2}3. 48 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(46 ) 147 H8 二 9 1S 1U11 *152 153 155 156 1VJ17IsIs 160 r 71 Η Η Μφ Η Η Η Η Η Η Η Μφ Η X Η 32 Η Η Η Η X Η Μφ Η Η Η Η X X Η R3οχοχοχ ΟΗ 2Η2 οχ οχ ΟΗ ΟΗ ΖΗ2 ΟΗ ΟΗ οχ NHf U Η Η X Η Η Η ΟΜβ 02β ΟΜβ Η X CN Η Η 3 sut I tBct npropyl CT13 2-zap2 tBct iProp H sct iprop sct H npro*a'«
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X CH26H2 CH2Z6H2 Μ0H20X2 CHnooH2 X CX2 CH2oMec X CM20H2 CM2ZCH2 H OXIS)c?ccr2 Η OH2 CM2.SRC S .ox2)3. NH -0:2)3-oh2-oHfoof CX0X2-S ,CH2oTox2)ox2-oh2- -GX2OT· S .oxw.i^6x^ -50- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(48 12 lo>8Is 170 171 172 173 12 175i 1*7σ\ 177 1*78 179 180 181 182 S S 2CH3 20X0 ZCH3 ZCH3 S Nccf 2CH3 Co ZCH3Ncc? 2H2 ZH2 ?2 ZX2 ZH2 ZH2 ZH2 nhn> NX2 2H2 NH(V> ZH2 20X02H2 S2H2 ZCH3 NHro NCX3 ΝΗΓΟ ίβ 0 332
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B 475929 A7 B7 五、發明説明(49 )
183 12 185 18负 13 188 1S 190 m 192193 ινοΛ 195 19负 一叻-7 1?8 1VOVO 200 S1 202 203 2CM ZCH3 S 2CH3 ZCH3 0>lpfop》 20P3S Co lpross Ipfos N{iprop> Nopros Ipros S IpfossIP3S Noprop) NoprossN{iprop)
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S Nx O S <Λs NM S 0X2· cn 0H2· NH S 0X2· S 0X2- S 0H2- NH O cn S ,o工 2}3-•oH2cr· 3X2)3· ~12)3-?2}r13· oH2}4*-ox2m·人 S2}3. •Ox2)10* -ox2)4. .oH2)3· •oh2}3· ,oH2b· .oHfo®·-oH2)3· -*-12)4· .0H2J3, ,ox2)3. •oH2)3· •oh2)8- oh2otox2)ox2· _-52- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(5〇 |〇K)r〇KJK)f〇 rororoto r〇 u> u>u>wuu>u> u> torero i〇 O VO 00 a\Ulifc U>fOr- 〇 VD GO vj 〇% 綠 ο c? <? C? CJ c? I i II 1111 111i111 Φ Ο Φ s : 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 OXN)Cl^r2-CH26I2·人 0χ2λϊ* XCH2 CHNN-CX20),CH26TCH2}2ro-CHNclKrQKTNCH2 w -ox2h-CH2.CH2 CH2T0H-G6H2T (S2}3· • 52 CH2N*H2 S 人 ch2}s·orioοΚΓ·ζοχ2 -0x2- —or2)8· CZ2 CH2Z-CH2 w 6ΗΝΟΗ(ΟΗ3}οΗ2-crfcrf0XN6XI0 1 ^ox^w. cmnCH22-CH2 o6H26TCH2J CH2-ox^ CM2-20H2 roxN *os2}s* CHNCH2 CH2-2-CH2 w -CH2^CH3).CH-CH2- CI2 CH2Z6H2 woH2-c{-CH2)6H2· se 0TN6XM- 0XH90X^6H2. -CH2-0H0H3} cm2- J0Z2.Q 火 2 oJor*^cn又0工2}0»· ^ oxw chnnohmCo-{cx2}3* __ -53- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 3 X.YN Λ Β
475929 A7 B7 五、發明説明(51 s> κ> K> K> NJ “ W Η* 〇 205 20访 20720« 2S 210 211 2爵 213m 215 216 217 218
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475929 A7 B7 五、發明説明( \1/ 2 5 2^1 2厶2 S 2 办IU 2么5 246 2么7 S 2S 2S 251 25.PO Ki53 254 2υν5 Ιρ—} Z^V33 Nppfop) z^£ Co S NDprop) N3P3S N{nProp> zpi) N(iprop}zfs Ninprop) 2(nprop) N{nprop) NX2 ΝΙΚΓ Nrf 2H2 OH of OMe NCH2? OH OH of of i2? Nio
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、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 s ,arrcTCH2> S2 NHq42>3- o -C 一 %CMocf)oz2· -0X2* ,o:2cr*36H26TCM2)QKr· soH2ho--GH2* -ομ2·2γοχοχ2* 61Nr(0x2b· Co0=263:3^010.61:2- -aN《s2}4-S ,CH2 cw<oHor2 S0H2J5* -2Μ·ο22ω* Sof S cll2*HoH3}CH2- __ -55- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(53 ) 25仍 257 258 259 2S 2σ>1 2σ»2 22 2负备 26UI 2负6 s 2σ\8 20VO 270 i3 Co -ipros NCX3 i3 N{cProp} S 20X0 z(iprop) NOH ZCI3 Nmt S i3 i3 ίβ ο
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21Z -- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) sc- M Cl 5C sc- ipfop iProp sct H H sc sc-iProp sct iProp s >10 3 X Η ·χ Η Η Η Η Η Η ΟΜβ X Η X Η Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
CX2 CH2N6X2(Λ 9. 一2ox22oxfoω Q’wοη2ζοι:2 nx cr2 CH2oHHCoh2-CH2.CH20H2NCH2 S CM2ox2oxncoH20H2* cr?0XW0XB0 S CH20H2 oIfoz.cxMNx CH20H2 CH226H20> oH2οη2ο·χ·οo oxfo0HB0.0H20> CH20H2oxlv>2:oH20X2· 0x2οΗ2·2*οΗ2Co CX2 CH2-NoHfo(Λ CH20H2 CH-C6H2 S -oH2>3.οΗ2)β· CX2 ctcx2)ox2- ch2cmq€.ch2· ox2}3-CH2oTCM2)oH2· om2}10*ox2oTox2)ox2· ofox2>3· oh'2ohoh36x2-ch2ohoh3)oh2-0H20TCx2)ox2· of•13· -56- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐)
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Q 訂 475929 A7 B7 五、發明説明(54 ) ΙΡΓΟΡ} s NCI3 Noprop} 0> ZCH3 ΟΛ ζοχω z(iprop} 2CH3
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475929 A7 B7 五、發明説明(56) 29σ\ 297 298 NEt S Ncc? ΝΙβ Η OH Η OH2
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Mo Me H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i# 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 GM26H2ox26Hac6X2* clfoCH2.CHUC S 0H29.ΝΓΖ0Η2cn 6H261rCM2)0H2· •12)8· .o工 2)3· _-59- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) •Γ. 475929 A7 B7 五、發明説明(57 ) ίβ ο g 299 ζοχω2Η2 300 S οχ 301 N{iprop) ΝχΜβ ;J〇2 ζοχω ΖΗ2 303 20X0 ΝΗΜβ 304ζορδ*ο》ΖΧΓΟ 305 S ΝΗΜβ 306 ζοχωΖΗ2 3oi7Iprop) ΝΧ2 30820Η Nie 3S ζοχω01 310zmt2Η2 311 ζοχω ΝΧ2 312 S Nie 313 ζοχω ο 工
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52CX2 cr?CH20H2 S2CX20X2CH2CX2 S2CX2CH2CX2 CX2CHroCX2CH2CH2 CX2 L-----_ϋ—_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 xy.z CH22CH2 CH2.N0H2 CH2Z0H2 CHR9CH2 CH2ZCH2 CMH9CH2 CH6*M*C CH220M2 CH220H2 CH20M—C c?cox2 CH2ZCH2 CH220H2 CH2N0H2 CH 丨 C6H2
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〇〇 vj 0\ LTI zfnl2H2 NCX3 ZH2 ο NX2 Nopros NX2 Noc?ox f f Η Me Η
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〇 I —-----#! (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 5:e ? 1-Pynrolyl 2,zapw SE H H tBct X sut sc- IP3P H X tDot Π9
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D 475929 A7B7 五、發明説明(60 ) 33办 335 33访 337 338 339 3S 3办1 3^2 35 345 3416 S 3418; 349 350 3U11 3U12 3S 32
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(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 475929 A7 B7五、發明説明(63 ) 3»υ1 38c\ 3CO7 3«08 389 3S .391 3VO2 3S 3VO厶 3VOU1 3叻6 3VO7 X X X X Η X X X Η Η X Me 02 plbh -•prop i 02 COOEt 03 Br I :
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Mc~ac sc- •P3P ••propset H Cl tBu tBol iPnop _TVOP H X H M Xof M X X X H Xof 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ΟΧΜ.ΟΓΜ oxn,?oxm CMfv)CH2.NCX2 CX20X/0.Z0X2 QKr cr2CX2-CH2 S2 ‘ CM26H2 CX2-CM2 22 CM2.CH2 S2 qjl.2 CM2t$2 CH2TN0H2 ox2om*sg Q^zoHfo CX.CCH2 CHNOH-C CH2-2-CH2 OH2.NCN2 CHNZ6H2 GM*o-OHro
人 CII2T0H26T0H2J.S2* CI%CN(CH3) CX2.Q$ CX^CMOCJ} CX2-(CZ2ToH2-ci*CI2>-cx2·人 cx2b; *M2*rcM3TCM^H2-*H2-CTor2}ox2-丄0x2}令•12T
ί Η Ph X P(ip3p}-ph X PAOelyl.ph Η pBrPh X
- ------如— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 _-66- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(21 OX 297公釐) 475929 A7 B7 \—/ 64 ,^\明 説明發 五 398 3S § S1 4102 舲03 备0釦 40ut 4107 ^08
Mo F f X X X H X X X Q
Ph z ΠΡ3Ρ ρ{1ρίορ)·3χoc? plx3 P8r,ph Me tBul pl-Ph F ss iProp Me PJ 1 02 OJ 02 Me tBct OOOB so np3p PACeeylph-n. nProp •ηH i 1——-----#! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 oz 5S H I— clll 02 I Μ I 10— SM I H’ 042 SI 02 i H CMNS2 snsH2H —PH §2 GH1 Μ I ie β CH2as Μ I F CH%r?2USH2 τιH f CH2Z6H2 02 -OS 2q OXNLOXffo06X 5& X S2 ox«06xm02 X so 22 C 一 1-1 tf •{S2r· -CH2C50 一u)*^, -CH%HQI3) CM2- oi2>3- 人 cx2)5· -CH20H(CH3VCH2·-cx2"cx*o*rQrr -CH2-c{*CH2}6xr•GM2J4. __ -67- 本紙張又度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 訂 475929 A7 __B7五、發明説明(65 ) 410 411 厶12 办13 厶一厶 办 lcn βφ ♦417 备18 420 办2l· 厶22 办23 X X X X X X X X Η X X f 02 f I . Ph P{ip3p) ph H PAOelyl.ph H pBr-Ph H ?l-ph ^rop tBut CN C8B 05 Bf
X X H X H H H X X X Me OMe ΟΖΦ 02 oseof H X cz F Q II X H cz H cz X Xpz 5 i i 5ctip3匁 -prop •5£ ocr X f 鱗But 斯Prop IProp 3£
H X II Xz M of X OMe V X H s X 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH2.CH2 0x2^6x2 CX2 0XN2*XW CX2-CH2 ozMioxto CX2 cm*9cmin> OM2 CH^Cxfgcr? CZ2 CX2 CHNCH2 CH20M2 CX2CX2 $2 S2
CH2.N6X2 CU2Z6H2 CH-C-CMISJ CH2-2CH2 S2*s*c oM-oclKr CH%CH2 CZ2-26M2 CH220H2 CH2*?C tf -CH26TQ丄 2)空2* oH2-coH3rCMoM2. Qf oM26TQKT}iM· oH2)v om2.ctch2>oh2- -CH2*H{ox3Joxr 6H%ox3ToHolKr·•ox2}3· oH2}4. -CH2TCHQI3JQV 人 S2r.
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>16 ——-----—0 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 __-68- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X;297公釐) 475929 A7
7 B 五、發明説明(66 ) 备2备 备25 办26 427 备28
Fso Μ Η X X
1.3 X PACetyf.3 X PBr^nl f PGC-3 F fProp 2e tBut ON OMOMe5EXorlv)CX2-N6X2 X CM tBut»xCr2-CH20IN26M2 f Hsllt H clKrS2OXB0 X Cl ccrMe CH2*S2 CX2-N-CH2 of CN f Mo clKr0η*ο-0χ2 f Me IProp Me S2 ox%xlo ------------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 # 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 •oNrr· 6xnox«ox»sn 6H$ns2} CH2-tf -CH^CHol«:*H2· 人0|芽 -69 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(67) 2 办32 办33 办3办 厶 3ut 赵36 5 438 厶39 to 41411 tlo Η Η X X X Η Η X Η X Η Me CZ Me pi-3 i-Q-rop f CZcoomt OPh Br I 3
X z X X H X X X X H M H H X OMe oiof X X CZ H Xof i 5S np3l C-H3 2 Napht i ip3p M i iprop i X nProp • 5i sct tBcl X X ccr X M H cc? sut •-prop
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CX2 S2c*Krcx2 S2 ox2*o:2 CH20H2 22 0M20H2 chn CX2 CX2-CX2 CX2 CX2 OXW6XM 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ανΝ6Μ2 QN2.0Z2 Qf2-CH*C CHNN0H2 CMI9CM2 CH26XB0 CHNZ6X2 CM2Z6M2ΟΗ2-Ν·€Η2C?C*H2 αΚΓέοΓ? CH2-N.CX2 CM2-N.CH2 cm2,?cx2 丨GM2U* •CM2*CTCH2}$2· -CHNColu-TO-sKr· ,{S2>4· -CM26(-^CX2}6M『•ox2}4* 6XM6^IOX^WXM· 人cf -ΟΗ2ο:(2ώ:空 2- ΟΧΝ» 人0X2ST 人52}4· .CHNCHoM3)6:2·•oxMr· I X Ph Η pppfop}-3x pAoetyt-Ph I PBr.ph X Ph X tpyTrl H i
_17 __-70- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
475929 A7 B7 五、發明説明(68 ) iuul •η 20 Η - £ ^ftph IProp F f p〇Prop>Ph Η pAcetyl-Ph Η pBr-Ph ee of i so Hso cor i set i cc?
ts?ll ηΡωρ X (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 M CM20X2 CFC6H2 人 CH2J4-μoH2 CH%Hnc 0:2*^«0-0工2· X 0H2-CM2QNZ6H2 $%TQ一 2}$2. M CZ2 οχδχΜ -0H2H· X S2 Q^N6xlo 6xn6x^0^€0=n. 71 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(2IOX297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(69 )
The following compounds were obtained by the above-described processes:
Ari—A—N N—Ar2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp· [°C] 450 OH c人 ☆ .嚏 fO-30 (草酸鹽) 451 4 OH Cx 柳-/HZ 452 OH Cl «-七 453 0M r^SJ u w cu3 ήΖ^ - ^2Λ 454 〇H A +(OiJ厂 < Ζ2^ (氫氣化物) 455 0« oc"3 < ί (氬氣化物): 456 # < ή ή (草酸鹽) 457 /yV - (c〜lr 'a (氩氣化物) 72- ,張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) ·· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 475929 A7 B7 五、發明説明(7〇 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No* Ar丨 A Ar2 Mp. [°C] -(cwjy- 4 All (反丁烯二酸g) Srj〇V C«3 - - 4 ^30^21 (反丁烯二酸鹽) 说丁烯^ais) ,r〇V 如卜Mcw4 ' Μ; AZ0-A2X ((草酸里) 462 0 lK H -(。丨\)「 L //SO (JSLT^^M) mi 〇^j 〇 小 cf2 (草酸鹽) c^2 ήΐή-m €^r c^o -(叭), 〇δ.Τ#^4έ*) 〇tul〇 ¥ X H -tj CP3 僻-极 •(草酸里) —II-----10 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 _ -73- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(71 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp· [°C] aV ^CP2 . 柳寶句 (草酸鹽) HU x/r - (cw4r 〇cM' (jSLT^^km m rirV 〇Gl ym-^m (氫氣化物) w 0 -(队夂- ί> Z3i? -^2.3& 丨浪丁烯沐躉) SJ — w μζΝ 尺 i乂 ίμ- ^72 N-N 心次,、 -5w CUj^CH^C^ 3〇 0〇V 机-抓 ㊇丁烯沐里) ocy^r - (c、)r 侧 “(λΓ 1 (草酸金) (草赋里) -74 - .----------·1_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
,1T mr 尺 張 紙 本 準 標 家 國 國 中 用 通 格 嫠 公 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __B7 五、發明説明(72 )
Ex. Ν〇· Ar1 A Ar2 Mp. [°C] OH * - Ma)2_ s/^p Ns/Apk N费Kl ❽又:乂 - S- (c〜)3- w r义 CW^ -S-{ct-iJr <s ua及 浪丁_二酸®) K/ 一 K/ // \\ HK/八W八 CM' -^(c^2)r <s yffO 说丁释^*) w OH <s //57- 〇L丁鋒二酸a) C^3 "Ή。、、- u •<3 w W-A/ H〆《少 - McM:r (草酸鹽) w OH - S- (cw“- <s (草酸曼) ON *ζΛ cc <5 一 ΤΙτ. ^苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -75- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(73 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp. [°C] 6^3 ch2 |l -5-ch^-c-ch^ /17 OH C/ Cl·、 -<Ηχ〜 ΑΖΪ m Λ/-Μ CW-\ 〜S- (CWgJ厂 AU • w m CX AXO k/—k/ -S- -¾ Αη-Α%Λ (草酸金) N^bl H CM3 CP2 Atl·- ^ (萆酸ft) Tk^bJ^ 〇H * - - xf2 hi— hJ • 一 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -76- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 __ B7 五、發明説明(74 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 h Ar2 Mp. [°C] Vk,、N 入 6 (草酸s) hl-N ¥ 乂 κ/乂 OH cx - -d AGi-^RO 浪丁烯二财) • -卜(CHjf CH2 - 州 A/—M C“3 ίΛ 一 S,cw之 500 OH d ^cfzcf2 ς〇Α N-N 乂 5〇Χ OH - S - C W;-C · (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) __ _77_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929
A B 五、發明説明(75 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex* No. Ar1 A Ar2 Mp, [°C] foz N-lsJ ^ // \\ 队〆、〆、 ΓΜ-λ CH, KhSJ 入 OR 一$_(<:’々)2- s S06 N_bJ C»2 - ,-d OH & Kl 會 bJ 。切犬1'乂 H ft N^-hJ "之〆乂 ch2 a之 It J^j ζήΌ ON -S-C/4-c-C^ BAA N/~M cw3 “S- (cw之)2 - 飞 -78- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(76 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp. [°C] OH Cx N-hJ cu2 4 CF3 PH OH & CM) ,卜 OH - S - (匕心)3 - ,成 Λ/-λ/ - S-(chJ3- —^~ e卜f N_ N 乂 Cl·*, )\ -SwCW^-C-CM^ N-N H AA~W w cw^ •S-CVC-CW^ ^t) 510 Ν-Λ/ w ch3 4 7sr- w \ 一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -79 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7
7 B 五、發明説明(77) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No, Ar1 A Ar2 Mp. [°C] εχΛ k)_kJ ¥ 乂γ人 〇/之 It 一£,0!之-C - iHf :氩氯化物 OH Λ 4 Ch -CUX-C、CJ^' 4 氳氣化物: hhhl K/J < 1 ch3 CH^ 一s-("之 lev .4 ήΗλ-^^ OH ώ ☆ 4 i〇-%A # ' 一’ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 80- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(78 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex* No* Ar1 A Ar2 Μρ· [0C] 5¾ "一 Λ/ Λ II 一 草酸黴 CH3 -Ha4一 氫氯化物 OH ώ Μκν^μ3 草酸S hJ—N C^5 - SH 二氫氣 J( KI 化物 氳氯化物 5^30 5 CHZ 产 II 一 - C4f£- \爭 草酸* 53"ί Ay—A/ -Sch^c-〇\- jr^ 53Ζ M-N <a/>^ CWa CHZ 533 ά π 534 OH - SCH^C ⑽ 3 ir-94 81 ‘紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __B7 五、發明説明(79)
Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp· 〔°C] d -s -(^)3- 崎 sz A/— eM^ -S(^3)3- ΐ<Α·0ί>ΐ3 3〇 OH • -£ChzC CHz- -Φζ){- H~1〇〇 ά -ζαιζ〇〇{£- CM3. CH^ —S 〇ί7 c 〇Η^ Sha CHz -办ζ)Γ U->Z OH ¢1. -s(cwz)3- -Λ$ 5ΓΜ3 AJ^ \ CM2> -S〔Cf〇3 • 一 ———----- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、·ιτ _-82- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(8〇) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 A Ar^ Mp. [°C] .州 A/-AJ 吒η & 錢 Α/-Λ/ ΗΝ 〜s0%)3- 钱 ζΗΙ〇 〇w tl -三〔0^)3- jqO N费h C«3 -^(CHz)^r CHs ~sC^z)c 3H0 OH ~^ζ)ς Jri 〜<5 ίΓ5^0 A/-A; H C-H3 〜S〔CHZ)£ -H CM-> 5Χζ OH <1: CH^ π -SMZC Vzrv -83- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 尺 紙 尽 準 標 冢 國 國 T 用 通 釐 公 475929 五、發明説明(81 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7
Ex. No. krL A Ar2 Mp. [°C] N-kJ μ 〇又Λ \ CHZ -S,0^CCM£ ◎ 、 ΓΓΗ λ/~ Λ/ ¥〜h CHZ -scujla^ 53Τ OH —S CH?C CH£- Λ/-Α/ CM^ CHZ -S c^c Ch^ 钱 N货N CH^ C Hy 1! -SCW2CC^ SSI OH ‘心人 CM^ -SChJ^CH£ chti 4οο-ή〇ζ 5T9 Λ ΚλΑ 續、 ^-QMTzj ζΖ。 HZA/又 CHs J^t 4終HZ ζΊσ< OH jy-f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -84- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 __B7 五、發明説明(82 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. Ν〇· Ar1 A Ar2 Mp. [°C] S^loTj fJ-K) Cfi3 〜S[^J3 bG3 -tf ^^0C4(3 on -相3— '^OCH, 1 - saJ:o^ ru Α/-Ά/ CM3 〜s c«zc cw 厂 -csl 似3 Λ/-Α/ UZN G«3 CH乙 - 〇ί— STU Aj ^A/ CMz -S>[cMz)- ^\zzj 〇H <X -孓〔⑶:b): ζ^ο OH <s — l· -- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -85- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(83) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No* Ar1 A Ar2 Μρ· [°C] Α/-Λ/ CMz> -^ -也)3_ CH -如2)3- η^-ιβο « N - kj ¥ 013 CH^ 11 〜SO^CC^- 怼. n似 bi-N tHz 一SO^OiC^ AZ0-AZ1^ CM2. - Ύ〇{ζ- ^cf3 飞0 -色。 (草酸里)I STf hs 一 N ¥之h -S〇tzC4i CH^ yfdO (氩氣化物) sn A/wA/ -如z °ΓΜΙ (氩氣化物) Ay-A/ h3c 人 -sc«2c chz- Λ 終仆3 浪丁綠4曼) -86- 本紙張尺度適用中國國家標準( CNS ) A4規格(210X 297公釐) 丨-r 衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 475929
A B 五、發明説明(84) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 HEX· No. Ar1 A Ar2 Mp. [°C] W-A/ ΗΖΛ/Λν>- Cf{3 慨-佩 (氩氣化物) ΓΜ C^3 -cf 彳3tm (氫氣化物) // M'S 〜S C/f C/f乙 sUr k-N -咖): (草酸里)1 M-Kj CK3 -〔Ύ -Cf (〇2^心 Η nr V-A/ M S^Jh Tk 顿,3 N —A/ - 6^Λ < CM^ ,,和女 油 A/—Λ/ -S(^1)3一 -¾ ^ofdtcc^^ (氫一氯化物) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -87· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929
7 7 A B 五、發明説明(85) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex* No. Ar1 A Ar2 Mp· [0C] CHZ -S (jscT^^Mm Γ3〇 qx;y -+4- -c -fr->2 (^丁烯二酸SO ^ tx < 油 iTU 〇^八 -S- (c〜)3_ < yll 0-^21 (氩氯化物) 〇^Λ - 士): - 油 hi - bJ < 4ZC ^ ^30 (氩氣化物) N-hJ S〇-9rCc/cc.) (氬氣化物) JT3 4 N-N 久 If 油 ,W - Λ/ ▲ 八。久: - S- (cwj 厂 4 % (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -88- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(86) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No· ArJ A Ar2 Mp. [°C] Λ ίΆ 乂 40G (氩氣化物) - Sw(C w之匕- -¾ ((氩氣化物) G〇〇 0Ί:Γ - ζ-(CMz、f A27-M (氫氣化物) (〇0Λ XI 人 V C,, 一 S -乙 W之, A yj03-MS^ (氩氣化物) G〇^ ψ人人^"3 SO (dec.) ,.. * (氫氣化物) 603 m-N n λ ·< AUidte.) (氩氣化物) CM, f"之 < /lol^/oS C氬氯化物) 6〇Γ Λ/-Α; -S-{cHx)z- 4 /μα - Λ 叫 - 山- < 油 -89- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 張 紙 本 格 規 4 A 5 N C 準 標 家 國 國 中 用 適 X ο 釐 公 475929 A7 B7 五、發明説明(87) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. 、Ar1 , A Ar2 Mp. [°C] ' ^cf cr2 油 ω名 _S-(C"J3- -唸 (氩氣化物) 60S CW3 汉丁烯沐鹽) » G^〇 η ifYS 乂 、人。ch3 cn, π ~ :夸 3Γ-5<Ρ 浪丁烯4金) /又 CQ ;^ 一 S— C 一CMf -S U-7Z csi丁烯^a) eu ) - C -(CH八- ΖΗΌ (氫氣化物) Hk^X C«, CH, a -S-c^c-c»r /13 0 (氩氣化物) ΜΗ N-N -5- (匕心)2 ~ 2^2 (氩氣化物) λ/-Λ/ 0^rV A/C人^外 -S- (〇W^)2- -90- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 格 規 4 A 5 N C 準 標 冢 國 國 通 A 尺 紙 X ο 釐 公 475929 A7 B7 五、發明説明(88) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp, [°C] 6仏 /1 Λ/C人^〜3 - H"4· < 油 jc/y 义 NC/^ CM2 < 3iMvD (氫氣化物) JX μ人n八 ό ☆ Α^λ (氩氣化物) Μ 6 KhKl bh· -S-(cw^)3- 油 Λ/-Λ/ 4 油 UA γχ yfS^Z (氩氣化物) 6Z1 N-fJ ?κΛμΧ 1^3. - M0 (氬氯化物) r^\ - 工)工- Kcf^ /IU-〜 (氩氣化物) urn W-ki :up^ Cff. -f(c"Jr A Μ (氫氯化物) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -91 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 __ B7 五、發明説明(89 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar] A Ar2 Mp. [°C] βζε ¥? /Λ 丄Α八 - ήΚΙΟ (氩氣化物) eze η /· n W — ~ A// 0 八 C"3 cw2 If 4〇Ζ 1 (氫氣化物) 6义7 ιΑΛ 0 - S-(CHJ.2 - /fS〇 (氩氣化物) fJ— Λ/ W7(/n又 J ό /}»0 (氬氣化物) "ό -i- [队)2_ < 430 .-- · (氬氣化物) 630 人 ^ cm2 一 S- — A Z卜八㈣ (.氬氣化物) N一 N Ο» CM^ cr-er (氩氯化物) βιζ hi管w S'{cux)2 - 4 /!2A-AZi, (氬氯化物) 6 33 N/—幻 >0^ cwz \ 1 40^ (氫氣化物) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) _-92- 準(〇叫八4規格(210乂297公釐) 475929
7 7 A B 五、發明説明(90 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No - Ar1 A Ar2 Mp. [°C] N-N >f^ cn2 cn2 /13 Z (氫氣化物) ίΐζ:. ^ S^Ch^C * 3; (氫氣化物) N-kj CPX 4 (氫氣化物) 以 bH N μ人又 ό C/A :< /f〇2 (氩氣化物) hJ· N W乂 <, ΖήΗ-ΖΊ(> (氬氣化物) 633 - p «- '4 ^6〇-yf6Z (氩氯化物) Kh. hJ 1 t Cfh CH1 (jscm^m N-hJ rVC久 " G W2 ^-¾ H 47 6VZ * bJ /fSS^ , 一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -93- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS> A4規格(210X297公釐) 475929 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(91 )
Ex. No. Ar1 A Ar2 Μρ· [°C] ^ 0 (氫氣化物) r\ /t〇JL (氩氣化物) ^如 J,, < // (氫氣化物) /^今乂 CW》 43Z (氬氣化物) 6^/7 fJ—U i"之 - ζ、C("h、C,C l·/又- < 4^0 (氳氯化物) N-hJ cm3 士 (叫)3- 4 43V-W (氩氣化物) N-SJ c"3入 4 Λ70-Λ7Η (氬氯化物) w-w H欠乂丫久 cy7 cw4 ((w:V //^ (氩氣化物) N曹hi Η ^-<λ/ 丨 \ 、 %人 -Γ*· < ΜΊ (氩氣化物) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -94- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS>A4規格(21〇X:297公釐) 475929 A7
7 B 五、發明説明(92) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Ex. No. Ar1 A Ar2 Mp· [°C] N-Kj CW3 -C、(A!上- cf3 //6> /1^ 乂 Λ/久 c’f/3 人 «Hfi - CHr (氩氯化物) hJ- AJ - S-(chJ3_ (氩氣化物) N ^ cw3 c"‘ -S-CHrC-Cfir 43H-4es (氬氣化物) 6iT6 N-N cm2 ί"义 c!Zo Μ (氫氣化物) * 一· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -95- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(93 上述未以熔點爲特徵之化合物具如下之NMR光譜(4 DMSO):實例編號 47 6 1,8-2,1 (TO,4H); 2,6-2,7 (m,4H); 2,8 (tf2H); 3,2 3,5-3,7 (b,2H); 3,7-3,9 (b,2H); 4,5 (dr2H); 5,1 (t,lH); 5,2 (S,1H〉; 6,1 (d,lH); 6,2 (in,2H); 7r3 (m,5H>; 7,7 7,S (d,lH) 477 * 1,8-1,9 (m,4H); 2,5-2,6 2,7 (t,2H); 3,0 (t,2H); 3,3 (S^H); 3,5-3,8 (b,4H); 4f2 (sf2H); 4,5 (d,2H); 5,1 5,2 (S,1H); 6f2 (W,2H); 7,3-7,4 (m,5H); 7,7 (m,2¾) 481 草酸鹽 2 A (b,4H〉; 3,2-3,4 (m,SH) ; 3,6 (S,3H〉; 3,7 • (b,2H〉; 6,6-6,8 (m,3H); 7,2 7,6 (m,3H); 7,7 (m,2H) 484 3,7 (b,2H); 3,9 (S,2H); 5,3 (ά,2Η); 6,1 (d,lH) 6,5-6,8 (m,3H); 7,21 7,9 (ά,ΙΗ); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 491 草酸鹽 2,0-2,3 (b,4H) ; 3,0-3,4 (b,8H) ; 3,6 (S,3H) ; 3,9 (b,2H); 4fl (b,2H); 7,1-7,3 (bflH); 7,5 (m^H); 7,6 (m,2H); 8,6 (S,1H); ' · / 492 Xf7-lf9 (m,4H); 2r6 (b,2H); 2f8 (b,2H); 3,1 3,6-3,9 (bf4H); 6,1 (d,lH); 7,0 (d,lH); Ί,^ ΙΔ,ΙΗ); 8,5 (sflH); 一 -96- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公董) 475929 A7 __B7 五、發明説明(94) 493 草酸鹽 1,9-2,1 (b,4H) ; 2,7 (S,3H) ; 2,8 (t,2H) ; 3,0”3,3 (fc>,6H); 3,3 (s,3H>; 3,4 3,7 (b,2H); 6,3 (b,lH); 6,4-6,5 (mr3H); 7,0 (m,1H); 495 反丁烯二酸鹽 1,6-1,8 (b,4H); 2,6 (m,2H); 2,7 3,2 (sr3K); 3,3-3,5 (m,4H); 5,9 (S.2H); 6,2-6,5 (mf3H); 7,0 497 反丁烯二酸鹽1,6-1,8(〜211);1,8_2,0(1^2幻;2,5_2,7(13,4只),· 2,8_2,9 3,2 (S,3H); 3,7-3,9 (bf2H); 6,5 (sf2H); 7,4 (dflH); 498 反丁烯二酸鹽 1,3 (S#9H); 1,8-2,1 (b,4H); 2,7-3,0 (b,6H); 3,3 (s,3H); 3,5-3,8 (b,6H); 6,1 (b/2H); 6,6 (s,2H); 6,7 {S,1H); . , 499 氫氣化物 1,3 ; 1,9 (b2H) ; 2,2 ‘(s,2H) ; 2,5 (b,2H); 2,7(b,2H);3,l(s,2H);3,4(s,3H>;3,7(s,2H); 3.8 (s,3H); 3,9 (S,3H); 5,0 (d,2H〉; 6,5 (S,1H); 6.9 (d,lH); 7,5 (drlH); 7,7 (s,:LH);ll,3 (b,lH); 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 500 反丁烯二酸鹽1,3(5,邱);1,7-1,9(1>,4扪;2,5-2,7(1^4扪;2,8-2f9 (b^H); 3,1 (tf2H); 3,6-3,7 (b,2H); 3,8-4,0 (b,?H); 6,1 (d,lH); 6f6 (s,2H); 6,9 (d,lH); 7r8 (dflH) -97- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 4^Z5.929. A7 B7 五、發明説明(95 ) 501 1,3 (s,9H>; 1,8-2,0 (m,4H); 2,6 (m,4H); 2,8 (b,2H);3,l(t,2H)?3,4(S,3H);3,5(b,2H);3,9~ A,1 (b,2E)} 4,4 (b,2H); 6,5 (srlH) 502 反丁烯二酸鹽 1,3 (S,9H〉; (br2H); 2,5_2,6 (h>,2H); 2,7 (bf2H); 3,1 (S,2H); 3,6-3,7 (b,2H); 3,7-4,0 5,1 (S,1H〉,· 5,2 (s,lH); 6,1 (d,lH); 6,6 (sf2H); 6,9 (d;!H); 7,8 (ά,ΙΗ) 503 反丁烯二酸鹽1,3(3,915>;1,8-1,9(於,2印;2,5-2,6()^211);2,7-2,8 (b,2H),· 3,2 (S,2H); 3,6 (s,3H〉; 3,6-3,7 (bf2H); 3,7 (sf2H); 3,8-4,0 (b,2H); 5,0 (S#1H); 5,1 (S,1H); 6,6 (s,2H);T6,9 7,6 (m,3H〉; 7,7 (m,2H) I--------ii衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 504 反丁烯二酸鹽 1,3 (S,9H); 1,8-1,9 (b,2H); 2.,5 (ID,2H); 2,6-2,7 (b^H); 3,1 (S^H); 3,3 (S,3H); 3,4 (s^H); 3,5-3,7 (b,2H); 3,8-4,0 (b,2H)7 (d,2H>; 6,0 (S,2H); 6,6 (s,2H); 6,9 (d,lH〉 305 反丁烯二酸鹽 1,3 (S,9H); (b,4H); 2,5-2,7 (b,4H); 2,8 3,1 (t,2H); 3,4-4,0 (b,4H); 6,1 (d,lH); 6,5 (d,lH); 6,6 (s,2H); 7,S (d,lH); 8,2 (d,lH) 506 lf4 (S,9H); lf8 (lft,2H); (b^H); 2,6 (xn/4H);2#7(t:,2H);3,0(t,2H>;3,4(S,3H);3,5«· 4,0 4,6 (b,2H); 6,2 8,2 (d,lH) -98 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) v 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 475929 A7 B7五、發明説明(96) 507 0,9 (t,3H) ; 1,3 (S,9H) ; 1,4 (m,2H> ; 1,7 (π\,2Η); 2,1 (b,2H); 2,6 (t,2H); 2,7 (t,2H); 2,8 (t,2H); 3,3 (s,2H>; 3,6-3,7 (b,2H); 3,8 (S,2H>; 3,9-4,0 (b,2H); 5,1 (S,1H>; 5,2 (S,:IH); 6,1 (S,1H); 6,2 (ά,ΙΗ); 7f8 (dflH) 508 0f9 (t,3H); lf3 (s^H); 1,4 1,7 (mf2H); 1,9 2,6 (m,4H〉; 2,7 (t,2H); 3,1 (dr3H),· 3,2(s,2H);3,J(S,3H);3,6(m,lH);3,7(s,2H); 3,6-3,8 (b,4H); 5,0 (d,2H); 6,0 (S,1H) 509 二氫氣化物 0,9 (tr3H>; 1,3 (m,2H); 1,4 (S,9H}; 1,7 (m,2H); 2,4-2,5 (b,2H); 2,9 (t,2H); 3,2-3f4 (b,4H); 3,5 (s,3H〉; 3,7-3,8 (b,2H); 3,9 (S,2H); 3,9-4,2 ’ (b,2H); 4,1 (S,2H); 5,4 (sr2H>; 6,9 (S,1H>;8,5 (S,2H); 11,7 (b,lH); 14,0 (b,lH) 510 1,3 (S,9H); 2,0-2,1 (b,2H); 2,7 (t,2H>; 2,8 (t,2H); 3,3 (S,2H); 3,54,8 ‘(b,2H); 3,8 (S,2H); 3,8-4,1 (b,2H); 5,1 (S,1H); 5,2 6,2 (xn^H); 7,8 (d#lH); 8f2 (d.lH) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 f 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 511 lf3 (s^SH); 1,6-1,9 (bf4H) ; 2,4 (bf2H); 2,7 (b#2H); 2,8 (t^H); 3f2 (S,3H); 3,7 (m#4H) ; 5,8(s.lH); 512 1,3 ; 1,7-1,8 (to,4H>; 2,5 (b,2H); 2,7 (b^H); 3,0 (t,2H); 3,7-3,8 (ια,4Η); 6f0 (dflH); 7,8 (d#lH); 513 1,6-2,1 (m,17H); 2,7 (S,2H); 3,1 (s,2H); 3,3-3,6 3,4 (Sf3H); 3,8-3,9 (b,2H); 4,8 (b,2H); 6,0 (b,2H); 6,8 (s.lH); ._ -99-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7五、發明説明(97) 514 1,6-2,0 (m,17H); 2,5 (S,2H); 2,6 (s,2H>; 3,0 (S.2H); 3,5-3,9 (b^H); 5f0 (d,2H); 6,0 (d.lH); 6,8 (d,lH); 7,8 (d^lH); 515 1,7-2,0 (tft,19H); 2,5 (b,2H〉; 2,7 (S,2H)7 3,0 (t,2H); 3,5-3,8 (bf4H); 6,0 (d,XH); 6,8 (ά,ΙΗ); 7,8 (d,lH); 517二氫氣化物1,4(3,91〇;2,4鑛2,5(1^211);3,3鱗3,6(]^41〇;3,5 (S,3H); 3,7-3,8 (b,2H); 3,8-3,9 (b,2H); 3,9-4,2 (b,4H); 5,4 (S,2H>; 7;1 8,3 (d,lH); 8,5 • (sf2H); 11,7 (b,lH); 14,5 (b,lH) 518 1,3 (S,9H>; 1,8-2,0 (b,2H>; 2,6 (t,2H>; 2,7 (t,2H); 3,0 (d,3H); 3,2 (s,2H); 3,3 (S.3H); 3,6 (sf2K); 3,6-3,9 (b,5H); 5r0 (ti#2H); 6,2 (S,1H); 6,3 (mr2H); 7,8 (m,2H) 519 1,4(5,9Η);1,9(ΐη,2Η);2,6(1:,2Η>;2,7(^2Η); 3,0 (d,3H〉; 3,2 (s,2H>; 3,3 (S,3H); 3,7 (S,2 3,6-3,9(b,5H);5,0 (ci,2H〉;6,l(s,lH};r6,3 (m,2H); 7,6 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 527 氫氣化物 1,2-1,5 (b,10H); 1,5-1,S (Id,4H); 3,1 3,5 (m,43〉; 3,8-4,0 (b,4H); 6,8 (t,lH〉; 6,9 (b,3H); 7,1 (t,lH); 10,5 526 草酸鹽,:1,3 .(S,9H} ; 1,9-2,1 (b,2H) ; 2,7-3,0 (b,4H) ; 3r4 (b/2H) ; 3,6 (S.3H); 3,6-3,8 (b^H) ; 3,8 (Sr2H); 3,9:4,1 (b,2H); 5,2 (d,2H}; 6,2 (m,2H” 6r4 (s,lH)f 7,6 (ia,3H>; 7,7 (m,4H) -100- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(98 ) 草酸鹽 0,9(t,3H);l,3(s,9H);l,4(m,2H)7l,6(m,2H); lf9-2r2 (b^H); 2,5 (mr2H); 3,0-3,2 (bf4H); 3f2-3,4 (b,4H); 3,5-3,7 3,9-4,1 (b,2H); 6,1 (d;lH); 6,4 (S,1H); 7,8 (d,lH) 52今二氫氯化物 〇,9(t,3H);l,3(m,2H>;l,4(s,9H);l,7(m,2H〉; 2,2 (b,3H); 3,0 (t,2H); 3,2 (b,5H); 3,5 (s,3H); 3,5-4,2 (b#7H); 4,5-4,7 (b,1H); 7,0 (d,lH); 8,6 (S,2H>; 11,7 (b,lH>; 14,2 (b,lH> 530 草酸鹽 l,3(s,9H);l,9-2,l(G,2H);2,7-3,0(b,4H);2,3-♦ 2,4 (b,2H); 2,6-4,1 (b,4H); 3,9 (S,2H); 5,2 (S,1H); 5,3 (s,lH); 6,l,(d,lH); .6,2 6,4 7,7 7,8 (d,lH) 531 If 3 (S,9H) ; 1,9 (τη,2Η) ; 2,6 (t,2H) ; 2,7 (t,2H); 3f2 (S,2H); 3,3 (S,3H); 3,7 (s,2H); 3,6-3,9 (b,4H); 4,3 (s,2H>; 5,0 (d,2H); 6,2 (s,lH); 6,3 7f8 (m,2H) " (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 f 533 lr3(s,9H>;2,l(m,2H);2,7(m,2H);2,9(m,2H); 3,3 (S,2H); 3,6-3,8 (b,2H); 3#S (s,2H); 3,9-4,1 (b,2H); 5,1 (S,1H); 5,2.(S,1H); 6,1 6,2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (dflH); 6,3 (m,2H); 7,5 (mf2H); 7,8 (ά,ΙΗ) 532 1/3 (S,9H); 1,9 (mf2H); 2,6 (t,2H); 2f7 (t^H); #3,2 (s,2H)‘;3,3(S,3H);3,7(sr2H〉;3,6-3,6 (b,4H)/ 4,3 (S,2H); 5,0 (S,2H); 6,1 (S,1H)卜 6,3 (m,2ri); 7,6 (m,2H) -101 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 __B7 五、發明説明(99) 539 氫氯化物 2,2-2f 3 (b,2H> ; 3,0-3,2 (bf2H) ; 3,5-4,0 (b,8H)' 4,2 (S,2H); 5,5 (d^H); 6,2 (dflH); 6,9-7,0 (m,3H); 7,0 (t,lH); 7,4 7f9 (d,lH); 10,9 540 氫氯化物 2,4 (b,2H) ; 3,2 (b,4H) ; 3,4 (S,3H) ; 3,5 (m,2H); 3,7 (b,4H); 4,0 (s,2H); 5,3 (d,2H); 6,8-7,1 (m,4H); 7,2-7,4 (ra,3H); 542 1,3 (s,9H); 1,9 (m,2H); 1,9-2,1 (b,2H); 2,6 (iti;4H); 2,8 (bf2K); 3;2 (tf2H); 3,5-3,7 (b,2H); f 3,9-4,2 (b,2H); 6,2 (d,lH); 6,5 (s,lH); 6f8 543 1,3 (s,9H); 1,9 (m,2H); lf9-2f0 (bf2H); 2,6-2,7 (fc>,4H);2,8(t>,2H);3,l(t:,29);3,2(s,3H};3,5-3,6 (b,2H〉; 3,9-4,1 (b,2.H); 6,5 (s,lH>; 10,8 (b,lH) 544 1,3 (S,9H); 1,8-2,0 (b,4H); 2,6 (TO,4H); 2,7-2,8 (b,2H); 3,0 (m.SH); 3f3 (s,3H); 3,5-3,6 (b,2H); 3,9-4,1 (b,3H); 6,5 (S,1H) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 545 氫氣化物 1,3 (S,9H> ; 2,1-2,2 (b,3H) ; 2f5*2,6 (b,lH) ; 3.3 (b,6H); 3,4 (s,3H〉; 3,4-3,S (b#4H); 4,0-4,l (b,lH>; 4,6-4,7 (fc,lH); 7,0 8,6 (s》2H); 11.3 (b,lH) # ^ 一 546 1,3 (s^H); 1,9 (m,2H); 2,1 (m,2H); 2,7 (m,4H); 2,9 (m,2H); 3,2 (t,2H); 3,8-3,9 fb,2H); 3,9-4,0 (b,2H); 6r2 (d,2K); 6,3 (m,2H); 7,8 (m^H) -102- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 475929 A7 _ B7五、發明説明(100) 547 1,3 (S.9H); 1,9 (111,4¾) ; 2r6 (B1,4H); 2,8 (tf2H); 3,1 (t,2H); 3,2 (s,3H); 3,6-4,0 (b,4H); 6,2 (S,1H〉; 6,3 (m,2H>; 7,8 (m,2H); 9,2 (S,1H) 548 l,3(S,9H);l,9(XQ,4H>;2,6(t,4H);2,8(t,2H); 3,1 (t,2H); 3r3 (S,3H); 3,5-3,9 (b,4H); 4,1 (s,2H); 6,2 (S,1H); 6,3 (m,2H); 7,3 (mf2H) 549 1,4 (s,9H); 1,9 (mf2H); 2,0-2,1 (b,2H); 2,7 (m,4H) ; 2,9 (m,2H) ; 3,2 (t,2H) ; 3,6-3,3 (b^H); 3,8-4,1 (b,2H); 6,1 (S,1H); 6,2 (d,lH);.6,3 (m,2H); 7,6 (ra,2H), 7,8 (d,lH) 550 1,4 (S,9H); 1,9 (m,4H); 2,6 (m,4H); 2,8 (b,2H); 3,1 (t,2H); 2,2 (s,3H); 3,6^4,0 (b,4H); 6,1 (S,1H); 6,3 (m,2H); 7,5 (m,2Ii); 10,0 (b,lH) 551 1;4 (s^H.); 1,9 (m#4H); 2,6. 2,8 (b,2H);3,1 (t,2H); 3,4 (S,3H); 3,5-4,0 (b^H); 4f3 (s,2H); 6,1 (s,lH); 6,3 7,5 (m,2H> (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -103- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 __B7五、發明説明(101) 552 l,3(S,9H);2,l(m,2H>;2,8(llw2H);2,9(m,2H); 3,3 (sf2H); 3,8 (S,2H); 3,9 (t#2H); 4,1 (b,2H); 5,1 (S,1H); 5,2 (S,1H); 6,2 (d,lH); 6,5 (d,lH); 7,S (d/lH); Sr2 (d,lH) 553 氳氣化物 1,3 (S,9H) ; 2,2-2,3 (b,lH) ; 2,5-2,7 (b,lH> ; 3,1 (s,3H); 3,0-3,2 (b,2H); 3,5_3,7 (b,3H); 3,8-4,1 (111,6¾) ; 4,4-4,5 5,4 (d,2H); 6,8 (d, 1H); 8,3 (d,lH); 11,2 (b,lH); 11,9 (S,1H) 554 1,3 (S,9H) ; 1,9 (in,2H)·; 2,6 (t,2H) ; 2,7 (t,2H); • 3r2 (S,2H) ; 3,4 (s,3H) ; 3,7 (s,2H) ; 3,8 (ϊΠ,4Η); 4,4 (s,2H); 5,0 (s,2H>;匕5 (d,lF〇; 8,2 (d,lH) 555 1,3 (S,18H) ; 2,1 (m,2H) ; 2,8 (tf2H) ; 3,0 (t,.2H); 3,3 (S,2H); 3,8 (·βΓ2Η); 3,9 ’(t,2H); 4,1 (t,2H); SfX (s,lH); 5,2 (ε,ΙΗ); 6,2 (d,lH); 6,5 (srlH); 7,8 (d#lH) 556 l,3(S,18H);U(m,2H);2,6(t,2H);2,7(t,2H); 3.2 (sf2H); 3,4 (S,3H); 3,6 (S#2H); 3r9 4.2 (S,2H); 5,0 (s,2H); 6,5 (s,lH) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣- 、11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 557 氫氣化物 l,3(d,6H)7 2,2(b,lH);2,6(b,iH〉;3,0(b,4H); 3,4 (S^3H); 3,5-3,7 (b#4H); 3,8 (Sf2H); 4,1 (S,2H); 5,4 (S,2H>; 6,8 6,9 (S,1H); 8,5 • (b^H); 11,6 (b,lH); -104- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 475929 A7 B7五、發明説明(1〇2) 559 氨氣化物 U (d,6H) ; 2,1 (b,4H) ; 3,0-3,2 (to,8H) ; 3,5-4,2 (b,4H); 6,1 (d,lH); 6,8 (t,lH); 6,9 (b,lH); 7,8 (d^H) ; 11,3 (bflH) ; · 561 1,3 (S,18H); 1,9 (m,2H); 2,0 (m,2H); 2,7 (t,2H); 2,8 (t,2H); 3,0 (t,2H); 3,2 (t,2H); 3,9 (t,2H); 4,0 (t,2H〉; 6,1 (d,lH); 6,5 (S,1H); 7r8 (d,lH) 562 1,3 (s,13H); 1,9 (m,4H); 2,6 (m,4H); 2,8 (t,2H); 3,0 (t,2H); 3r4 (S,3H); 3,8 (t,2H〉? 3,9 (t,2H); 4,3 (S,2H); 6,5 (S,1H) 564 草酸鹽 1,3 (s,9H〉; 2,0 (b,2H) ; 2,2 (b,2H> ; 3,l-3,4 (bf8H>; 3,3 (b,2H); 3,8 (s,3H>; 4,0 (b,2H); 6,1 (d,2H>; 6,9 (S,1H); 7,0 (d,lH); :7,8 (drlH); 8,1 (d.lH); . 1 563 草酸鹽 l,3(s,9H);l,9(b,2H);2,r(b,2H>;2,9(t,2H); 3fl (t,2H); 3f3 (b^H); 3,4 (s,3H); 3,7 (b,2H); 3.8 (s,3H); 4,0 (b,2H); 5,3 (b,2H)f 6,8 (S,1H); 6.9 (d,lH); 8,0 (d,lH); (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 566 1,4 (s^H); lf9 (b#2H); 2r5 (br2H); 2,8 (b,2H); 3,2 (Sr2H); 3,3 (S,3K); 3,6 (s,2H); 3,6-3,8 (b,4H); 3#8 (s^H); 4,8 (bf2H); 5,0 (Sr2H); 6,5 7,0 (d,lH); 8,0 (d,lH); 567 草酸鹽 2,0 (b,2H); 2f8 (bf2H); 3f0 (b,2H); 3,3 (s,3H); 3.4 (s,2H); 3,6 (b,4H); 3,8 (b,2H); 5,1 (S,2H); 5.5 (b,2H〉; 7,0 (m,2H); 7,7 (t,lH>; _-105- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 475929 A7 B7 五、發明説明(103) 568 草酸鹽 2,0 (br2H); 2,2 (bf2H); 3f0 (t,2H)? 3,1 (mf2H); 3,2(b,4H);3,4(S,3H);3,6(m,2H);3,9(b,2H>; 6,7 (bf2H); 7f0 (t,2H); 1,1 (tflH); 569 草酸鹽 2,0_2,2 (b,4H); 3,0-3,4 3,5 (KW2H); 3,9 (b,2H); 6,1 (d,lH); 6,5 (b,2H); 7,0 (t,2H); 7,7 (t,lH) ; 7,8 (HH); 570 氫氣化物 1,3 (S,9H); 2,0-2,2 (b,3H>; 2,3-2,4 (b,lH); (m, 6H>; 3,4-4,0 (b,5H); 4,3-4,5 (b,lH); 6,2 6,8 (d,lH); 7;9 (d,lH); 8,3 (d,lH);10,8 (b,lH) 571 氫氣化物 1,3 (s,9H) ; 2,0-2,2 (b,3H) ; 2,3-2,4 (b,lH) ; 3,1 (S^K); 3,0-3,2 (m,6H); 3,4-4,0 (br5H); 4,3-^4,5 (b,lH); 6,8 (d,lH); 8,3 (d,lH); 10,9 (bflH); 11,9 (ε,ΙΗ) 572 1,3 (S,9H); 1,9-2,0 (m,4H); 2,6 (m,4H); 2,8 (t,2H); 3,0 (t,2H); 3f4 (S,3H); 3,8 3f9 (b,2tt); 4r6 (b^H); 6,5 (dflH); 8f2 (d.lH) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -106- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐)

Claims (1)

  1. 475929 m年 T90 于正 况修 『圍 /範 “利 〉專 一請 >申 )文 Y中 8 8 8 8 A B c D 範\ 專一請 申 Ν六
    1. 一種化學式i之化合物 Arl-A-B-Ar2 其中Ar1為
    卜Ν ,其中Ar1可以具1至3個取代基,該取代基係彼此獨立 選自OR1,CrC6-烷基,胺基,NHR1,鹵素,硝基,(V C6-烷氧基,C02R1,未經取代或經1至3個CVCV烷基, CrC4-烷氧基,_素,苯基,氰基或COR1之取代基取代 之苯基; R1為Η,未經取代或經CrC6-烷氧基或苯基取代之Cr C4烷基; A 為-Z-C3-C6-烯基,尤指-Z-CH2CH2CH2- ,-Z- ch2ch2ch2ch2- , -z-ch2ch = chch2- , -z- CH2C(CH3) = CHCH2-,-Z-CH2C( = CH2)CH2-,-Z-CH2CH(CH3)CH2-或一直鏈- z- c7-c10-伸烷基, 其中Z係鍵結於Ar1且為CH2,0或S。 O:\46\46307-l.D 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 475929 AS B8 C8 D8 、申請專利範圍
    Ar2為苯基,吡啶基或嘧啶基,其可以具一或二個取 代基,該取代基係彼此獨立選自C丨-C 6 -烷基,C 2 - C 6 -炔基,鹵素,c Ν,鹵烷基,氧烷基,Ν 0 2,苯基,吡 咯基,咪唑基,吡唑基,嗒吩基,環戊基及環己基,及 其與耐生理酸之鹽類。 2·根據申請專利範圍第丨項之化學式1之化合物,其中Ar2 之取代基係彼此獨立選自C ! - C 6 -烷基,N 0 2與鹵烷 基,尤指cf3、chf2與CF2C1。 3.根據申請專利範圍第i項之化學式1之化合物,其中Ar1
    其中R3至R6彼此獨立為Η或根據申請專利範圍第1項所 述反應基Ar1之取代基,R7為Η,未經取代或經CrC6-嫁 氧基或苯基取代之CrC4-燒基,或CO2R1。 4.根據申請專利範圍第丨項之化學式I之化合物,其中A〆為 O:\46\46307-I.DOC -2- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)
    8 8 8 8 A B c D 申請專利範圍
    R4、
    所述之意 其中R3至R5及R7具有根據中請專利範圍第3項 義。 根據申請專利範圍第4項之化學式I之化合物,其中Α Γ 1為 裝 R3 -Ν
    訂 Ν-Ν R3- 、S〆
    其中R3至R5及R7具有根據申請專利範圍第3項所述2意 義。 為 6·根據申請專利範圍第5項之化學式I之化合物,其中R3 ’ R4及R5彼此獨立為Η,OR1,ci_c6-烷基,鹵素,未雜取 代或經烷基或鹵素取代之苯基,或COOR1 ; R Η,Κ4-烷基或芊基; O:\46\46307-1.I 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 475929
    R AHSCi-Cc烷基。 7.根據申請專利範圍第6項之化合物,其中…至Μ係彼此 乂選自Η,cr c6-坑基,〇Ri ,未經取代或經Ci_ 虎 基或_素取代之苯基,及函素,其中R1具有上述意義, 汉為Η或Ci-Cc貌基。 8·根據申請專利範圍第7項之化合物,其中Ar1為未經取代 或經OH’CVC6-烷氧基或氧芊基取代之k j。 9.根據申請專利範圍第7項之化合物,其中Arl為 ^^CONH- 其中R3為Η或鹵素,Cl-C6-烷基或苯基。 10. 一種用於治療感應多巴胺D 3配位子失調之醫藥組合 物其包括土少一種根據申請專利範園第1至9項任一 項足化合物,含或不含生理上可接受之載質及/或辅助 物質。 T 11. 根據申請專利範圍第1至9項任一項之化合物,係用於 生產治療感應多巴胺Eh受納體拮抗劑或辅劑失調之醫 藥組合物。 O:\46\46307-l.DOC -4-
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