TW467899B - Benzoheterocyclic derivatives - Google Patents

Benzoheterocyclic derivatives Download PDF

Info

Publication number
TW467899B
TW467899B TW084105805A TW84105805A TW467899B TW 467899 B TW467899 B TW 467899B TW 084105805 A TW084105805 A TW 084105805A TW 84105805 A TW84105805 A TW 84105805A TW 467899 B TW467899 B TW 467899B
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
group
alkyl
substituted
formula
phenyl
Prior art date
Application number
TW084105805A
Other languages
English (en)
Inventor
Hidenori Ogawa
Kazumi Kondo
Hiroshi Yamashita
Keizo Kan
Takayuki Matsuzaki
Original Assignee
Otsuka Pharma Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Otsuka Pharma Co Ltd filed Critical Otsuka Pharma Co Ltd
Application granted granted Critical
Publication of TW467899B publication Critical patent/TW467899B/zh

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/04—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for inducing labour or abortion; Uterotonics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/14—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for lactation disorders, e.g. galactorrhoea
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/40—Mineralocorticosteroids, e.g. aldosterone; Drugs increasing or potentiating the activity of mineralocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/18—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D243/12—1,5-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,5-benzodiazepines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
    • C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D243/14—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Cereal-Derived Products (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Air-Conditioning For Vehicles (AREA)
  • Networks Using Active Elements (AREA)

Description

4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（3 ) 持術領城 本發明係有關新穎的苯并雜環衍生物.其具有優異之 後葉加壓素拮抗活性，後葉加壓素激動活性及催產素诘抗 活性。 昔晉持起 類似於本發明化合物之已知具有抗後葉加壓素活性之 各種笨并雜環化合物，已揭示於歐洲專利公報038218號（ 公告於1990年8月15日），WO 91/05549(公告於1991年5月2 日），WO 91/16916(公告於 1991 年 11 月 14日），W0 94/ 08582(公告於 1994年 4月 28日），WO 94/12476(公告於 1994 年 6月 9 日），JP-A-5-320135(公告於 1993 年 12月 3 日），JFP-A-6-16643(公告於 1994年 1月 25日），及 JP-A-6-157480(公 告於1994年6月3日），其中，例如JP-A-6-16643揭示下式 (#先閱讀背面之注意事項#.紙寫本頁) -裝. 訂 物 合 化 經濟部中央標準局員工消费合作社印製
稱 7 板化 但64小間 ,94血中 物-2及之 合-Α性式 化ΕΡ活下 明 ，張示 發如擴揭 本 例管亦 似。血中 類物 ，其 構合用 ， 結化作物 學 環之合 化雜力化 示并縮Μ 揭 苯收類 獻 之強之 文同 增性 他 不有活 其 性具之 些 特些制 某 之某抑 。 學 示集物 理 揭凝.合 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS } A4現格（2〖Ο X 297公釐） A7 B7 467 89 9 五、發明説明（
美國專利3 , 5 4 2 , 7 6 0號（公佈於1 9 7 0年1 1月2 4日），3 , 516,987號（公佈於1970年6月23日）及3,458,498(公布於 1969年7月29日）亦揭示下述化合物，其可使用作為利尿藥 ，降血糖藥，抗菌藥及抗引搐藥。 (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
J.. Chein. Soc. Perkin Trans.,L. 1985,1381-1385頁揭示下述化合物，但並未提及其任何藥理活性。 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格{ 210 X 297公釐） 4 α 6 '/ 8 9 9 a? Β7 五、發明説明（5 _) R2 r3 R2 R3 式中G為式： 之基，或式 之基， R1為氫原子，鹵原子，低级烷基，低级烷氧基，羥基 ,低級烷醯氧基，任意具有選自低级烷基及低級烷醯基之 取代基的胺基-低级烷氧基，任意具有低級烷基取代基之 胺基，經羧基取代之低級烷氧基，經低鈒烷氧羰基取代之 低级烷氧基，或任意具有之低級烷基取代基之胺基羰基-低级烷氧基， I?2為式** -NR4!?5之基（式中R4及R5為相同或不同，且 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 各自為氫原子，任意具有羥基取代基之低级烷基，或於苯 環上任意具有鹵取代基之苯甲醯基）；氫原子；羥基；低 级烷氧碁；經羧基取代之低級烷基；氰基取代之低级烷基 ;經四唑基取代之低级烷基；低级烷醯氧基取代之低级烷 基；低级烷氧羰基取代之低級烷基；任意.具有低級烷基取 代基之經胺基取代的低級烷豳氧基；低级烷氧羰基取代之 低级烷氣基；羧基取代之低級烷氧基；低级烷醯基；或式 -(0)m-A-(C0)uNR6!?7之基（式中m及u各為0或1,但m與u二 者不同時為Ο, A為低級伸烷基，R6及R7為相同或不同.且 各自為氫原子，低鈒烷氧基，低級烷基，任意具有低级烷 基取代基之經胺基収代的低級烷基，胺甲醯基取代之低级 烷基，金剛烷基取代之低級烷基，低級烷磺釀基，或是任 意具有鹵取代基之苯基，或及R7可與其所鍵結之氮原子 互相_结，而形成5 -至7 -員之具或不具其他插人之氮原子 5 (諸先閱讀背面之注意事項再填窝本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） / 0 ( B 9 9 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 6 ) 1 j 或 氧 原 子 之 飽 和 雜 環 基 t 該 雜 環 基 係 經 低 級 烷 基 或 2vt Ζφ, 基 - 1 1 低 级 综 基 任 意 取 代 者 ), \ 1 1 R 3 為 氫 原 子 或 經 羥 基 取 代 之 低 級 烷 基 > 請 1 I 或 者 R2 及 R3 可 互 相 鍵 結 成 氧 代 基 r 低 級 亞 烷 基 t 低 級 先 閱 讀 1 f 烷 氧 基 取 代 之 低 级 亞 烷 基 » 低 级 氧 羰 基 取 代 之 低 级 亞 烷 背 ιέ [ | 之 1 f 基 或 苯 基 取 代 之 低 級 亞 烷 基 王 意 I I 事 l R為於吡啶環上可任意具有- -個選自具任意fE ξ级烷基 項 再 1 )i 取 代 基 之 苯 基 及 吡 陡 基 取 代 基 之 吡 啶 羰 基 1 9 " 氧 代 m 基 > 寫 本 '裝 頁 1 於 Of 咐 環 上 任 意 具 有 苯 基 取 代 基 之 of 啉 羰 基 金 剛 烷 基 羰 1 ί 基 1 於 吩 環 上 任 意 具 有 苯 基 取 代 基 之 吩 基 羰 基 9 於 1« 1 ί 1 唑 環 上 任 意 具 有 笨 基 取 代 基 之 1« 唑 基 羰 基 » 或 是 下 式 之 基 1 ί 訂 Π (R8' P 1 ί -C0- 4 > 1 \ \R9 1 1 1 (式中， P 為 1或2 R8 為 氫 原 子 t 低 級 焼 基 ί 羥 基 1 任 意 具 )線 1 I 有 低 鈒 烷 m 基 取 代 基 之 肢 基 f 硝 基 鹵 原 子 或 低 級 烧 氧 基 1 i t R9 為 下 式 之 基 * -N R 1 °R 11 (其中， R 1 C 為 氫 原 子 低 級 烷 1 I 基 ， 或 任 意 具 有 鹵 収 代 基 之 低 级 烷 m 基 R 1為ΐ 圾^ 完基， I ι 任 意 具 有 選 白 鹵 原 子 及 羥 基 取 代 基 之 低 m 烷 醯 基 環 烷 基 1 1 * 於 苯 環 上 任 意 具 有 選 g 低 級 烷 基 及 鹵 原 子 之 取 代 基 及 於 1 I 烷 基 部 分 任 意 具 有 羥 基 取 代 基 之 苯 基 -1 氏級烷基， 於 ¥環 1 1 I 上 任 意 具 有 低 級 烷 基 取 代 基 之 笨 氧 基 - 笨 g基- 1 1 1 低 级 垸 醯 基 (其於苯環上任意： R有選 自 该級 基 笨 基 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2i〇X 297公釐） 6 9 9 A7 B7 經濟部中央樣隼局負工消費合作社印製
五、' 發明説明（ 7 ) ! 1 低 級 烷 氧 基 f 經 鹵 素 取 代 之 低 級 烷 基 ,任 意具 有低 級 燒 基 1 1 取 代 基 之 胺 基 t 硝 基 1 經 低 级 院 醯 基 取代 之胺 基及 鹵 原 子 I 1 之 取 代 基 > 且 於 其 低 級 烷 m 基 部 份 任 意具 有鹵 取代 基 ), 1 1 任 意 具 有 選 自 低 級 烷 基 9 吡 啶 基 -低级院基及苯基- 低 鈒 烷 請 先 閲 1 1 I 基 之 取 代 基 之 胺 基 羰 基 » 任 意 具 有 鹵 职代 基之 低级 氧 羰 讀 背 1 1 基 ， 低 級 院 氧 基 取 代 之 低 级 慌 醯 基 t 低級 院脑 氧基 取 代 之 之 注 意 I 1 1 低 m 烧 醯 基 f 笨 氧 基 -低级烷氧羰基， 苯并呋喃基羰基， 事 項 再 1 [ 1 苯 并 咪 唑 基 羰 基 ί 時 啉 基 羰 基 I of 啉 ~\ 氧基 取代 之低 级 烧 醯 填 本 頁 1 袭 1 I 基 1 苯 基 低 鈒 院 氣 羰 基 > 式 -CON Μ 之基 , 四 氫 異 nf 1 ! 1 啉 基 羰 基 ， 苯 甲 醯 基 -低鈒垸基， 於Uf咐環上任意具有選 1 1 自 低 级 烷 基 及 氧 代 基 之 取 代 基 之 四 氫 Df啉 基氧 基取 代 之 低 訂 I 級 院 醯 基 * 低 级 磺 醢 基 9 吡 啶 基 -低級烷氧羰基， 穽基- 1 1 I 低 級 院 氧 羰 基 9 低 級 烯 氧 基 羰 基 四 氫萘 基氧 基取 代 之 低 1 I 级 烷 醯 基 1 苯 基 -低级烯羰基， 六氫吡啶基-低 级燒 氣 羰 基 1 (其於六氫吡啶環上任意具有選自低趿烷醢基， 低鈒烷氧 ….k 1 羰 基 » 及 低 级 慌 基 之 取 代 基 )， 或者R 10及 R 1 1可以與其鍵 1 | 連 之 氮 原 子 互 相 鍵 结 而 形 成 異 吲 睬 啉 環）； 氫原子； 低級 1 | 烧 醢 氧 基 ( 低 級 院 醯 基 > 低 m 慌 氧 基 ;於 笨環 上任 意 具 有 1 1 1 低 级 烷 基 取 代 基 之 苯 甲 醢 基 » 環 院 基 ,低 級院 基； 低 級 院 1 1 I 硫 基 ) 於 φν 環 上 住 意 具 有 低 鈒 烷 基 取 代基 之苯 基-低级烷 1 i 釀 基 T 任 意 具 有 選 S 下 列 取 代 基 之 苯 基： 低級 院基 J 低 級 1 I 烷 氧 基 » 苯 基 -低級烷氧基， 羥基， 低级烷醯氧基， 經鹵 1 1 素 取 代 之 低 級 烷 氧 基 1 硝 基 ， 任 意 具 有低 級烷 醯基 取 代 基 1 I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS } Λ4規格（2丨Ο X 297公釐） 7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ^ S 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（δ ) 之胺基，笨基，及任意具有低級烷基取代基之經胺基取代 的低级烷氧基；苯氧基；於苯環上任意具有低級烷基取代 基之苯氧基-低級烷基；於苯環上任意具有低级烷基取代 基之苯基-低級烷基，於苯環上任意具有低级烷基取代基 之苯胺基-低鈒烷基；苯基低级烷氧基（其於笨環上任意具 有選自鹵原子，低级烷氧羰基及住意具有選自低級烷基及 任意具有低級烷基取代基之經胺基取代之低級烷基取代基 之胺基羰基之取代基）；於苯環上任意具有鹵取代基之苯 甲醯基-低級烷氧基；於苯環上任意具有歯取代基之笨基-低级烯基；於苯環上任意具有低鈒烷基取代基之笨甲醯基 -低鈒烷基；吡咯啶基取代之低级烷氧基；具有1至4個選 自氮原子，氧原子及硫原子之雜原子之飽和或不飽和之5-至11 -員雜單環或雜雙環基，且該雜環基係經1至3個選自 低級烷基，苯基，低级烷醢基，鹵原子，苯基-低级烷基 及氣代基之基任意取代者；環烯基；苯基-低级烷胺羰基； 任意具有低级烷基取代基之胺磺醯氧基；氰基，或式 -(A ) m - C H R 1 2 R 1 3之基（式中，A與上述之定義同，R 1 2為氫 原子，羥基或低鈒烷醯氧基，R13為任意具有低级烷基取 代基之笨基或苯環上任意具有低級烷基取代基之苯基-低 級烷基，及m為0或1)), X為伸甲基，單鏈，式：=C丨丨-之基或式- NR14-之基（式 中R14為氫原子，低級烷基或低級烷_基）， Y為式：-N R A之基（式中R A為氬原子，低級烷氧羰基取 代之低鈒烷基，羧基取代之低鈒烷基或式：-Λ C Ο N (? B R e之 本紙張尺度適用中國國家插準U：NS ) Λ4规格（210X297公釐） ~~I ： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ；；l789 9 A7 __B7__ 五、發明説明（9 ) 基（式中，1^6及！?(：:為相同或不同.且各自為氣原子或低級 烷基，或1?6及1?(：:可與其鄰接之氮原子鍵结成具或不具中間 插入其他氮原子或氧原子之5 -至7 -員飽和之雜環基，且該 雜環基任意經低级烷基所取代））， 但當R2為式：-NR4R5之基（式中R4及R5為栢同不同且 各自為氫原子，低级烷基或苯甲醯基），氫原子，羥基， 低級烷氧羰基取代之低級烷氧基，羧基取代之低級烷氧基 ，低级烷氧基，低級羰醯氧基取代之低级烷基，式： -(0)n>-A-(C0)uMR6R7之基U及u之定義如上，R6及R7為柜 同或不同且各自為氫原子或低级烷基，或及R7可與其所 鏈結之氮原子互相鍵结，而成為5 -至6 -員之具或不具其他 插入之氮原子或氧原子之飽和雜環基，該雜環基係經低级 烷基任意取代基者），或任意具有低級烷基取代基之經胺 基取代的低级烷醯氧基；或者R2及R3可互相鍵结成氣代基 或低级亞烷基；及當R為下式之基·· (請先閱讀背面之注意事項再1寫本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製
基基 羥苯 基子 烷原 級氫 低為 . 不 - 9 子 R 原則 氫 ， 為時 R8基 之胺 基或 該基 且氣 烷 趿 低 子 原 鹵 基 羰 氣 烷 级 低 任氧 上 苯 環之 苯基 於代 或取 甚之 醢基 烷氧 级烷 低級 為低 11及 R · ί 基 _烷 之鈒 11低 R ο § R1選 H i - 個 3 為 有 不具 亦意 基 醯 烷 級 低 - 基 當 氫 為 - 2 者 R 或 - , 子 > 原 氫 為 本紙張尺度適用中國囤家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐} 基 胺 烷 級 低 1 單 基 胺 子 原 9 A7
-)7 8 9 9 B7 五、發明説明（l〇 ) 或二-低級烷胺基，或是R2及R3可互相鍵結成氧代基時， R9不為苯基環上任意具有選自羥基，低級烷基.低级烷氧 基及低级烷醯氧基之取代基的苯基，或是 當R3為下式之基：
—N (η為1或2),且G為下式之基：
(R2及R3為如上定義者）時，X不為伸甲基亦不為式：=CH-之基，或者 當尺^及！？11之一為氫原子時，另一者不為低鈒烷基。 經本發明人等滦入研究並發現式[1]化合物及其藥理 上可接受之塩具有優異之後葉加壓素拮抗活性，後葉加壓 素激動活性及優異的催產素之拮抗话性。 本發明式[1]化合物及其藥理可接受之塩顯示優異的 後葉加壓素拮抗活性，例如，血管擴張活性，降血壓活性 ，抑制醣類由肝臟釋出之活性，抑制腎小球糸膜細胞生長 之活性，水利尿活性，血小板凝集之抑制活性，嘔吐抑制 活性，促尿素排泄之活性，因子VI之分泌抑制活性，促心 臟功能之活性，腎小球条膜细胞收緬之抑制活性，肝臟中 _類之製造的抑制活性，醛固嗣分泌之抑制活性，抑制内 皮素製造之活性，腎激素分泌之調節活性，記憶力之調節 本紙張尺度適用中國國家標孪（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 1 〇 , (請先閱讀背面之注意事項再續知本頁) -裝- 訂 -線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 )7 899 A7 B7 _ 五、發明説明（11 ) ' 活性，熱調節活性，調節前列腺素製造之活性，並且因此 ，其可使為血管擴張藥，降血壓藥，水利尿藥，血小板凝 集抑制劑，尿素排泄促進劑，心臟衰端藥，腎衰竭藥等， 並使用於高血壓，水腫，水腹，心臟衰竭，腎功能失調， 後葉加壓素分泌過盛症候群（SIADH)，肝硬變，血納過少， 血鉀過少，糖尿病，循環失調，動暈，水代謝失調，腎衰 竭，與局部缺血有關之各種疾病等之預防及治療。此外， 本發明化合物及其藥理可接受之.塩之特色係副作用非常少 ，且於活體具有長期延續之作用。 本發明化合物[1]及其藥理可接受之塩亦顯示後葉加 壓素激動活性，例如，作用於各種尿失調，多尿症或止血 失調，並且因此其可使用於頻尿，糖尿病性無味覓，尿失 禁，遣尿，特別是夜尿症，自發性出血，血友病，凡威布 蘭氏症（von wille brand、d丨sease),尿毐症，先天性 或後天性血小板官能障礙，因手術過程或意外創傷造成之 止血障礙，或肝硬變之預防與治療。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本f ) 此外，本發明化合物[1]及其藥理可接受之塩亦顯示 催產素拮抗活性，例如子宮平滑肌收縮之抑制力，乳汁分 泌之抑制作用，前列腺素之合成及分泌之抑制作用，並因 而其可用於催產素之相關疾病，特別是早產，痛經，子宮 内膜炎，或終止預產期而迆行凱撒琳（Caesarian)生產之 預防與治療。 本發明式[U之笨并雜環衍生物特別包含下列化合物： (1 )式[1 ]之笨并雜環衍生物或其塩，式中G為式：-C ( R 2 )( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐} ΓΓ A7 7 8 9 9 B7 五、發明説明（U ) {請先閱讀背面之注意事項再填窍本頁) R3)-X -之基，）(為伸甲基，R1為如上述式[1]中之相同 定義者，R2為式：-NR4RS之基（式中R4及R5之定義與式 [1]中定義者同），R3為氫原子或經羥基取代之低級烷 基， R為吡啶羰基[其於吡啶環上任意具有選自苯基（ 其於苯環上任意具有低垸基取代基）及吡啶基之取代基 者]。 (2) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G/XJ1, R3及 R與上述（1)之定義相同，及R2為氬原子。 (3) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,Ι?1,!?3及 與上述（1)之定義相同，及R 2為羥基。 (4) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ΰ,Χ,ΙΪ1, R3及 R與上述（1)之定義相同，及R2為經羧基取代之低级烷 基。 (5) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,χ,ι^,ϋ3及 r與上述α)之定義相同，及r2為經低级烷氧羰基取代 之低级烷基。 經濟部中失標隼局員工消費合作社印製 (6) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,Rl及R3與 上述（1)之定義相同，及R2為任意具有低级烷基取代基 之經胺基取代之低級烷醯氧基。 (7) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1,!?3及 R與上述（1)之定義相同，及R2為低級烷_基。 (8) 式[U之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,!(,Rl及R與 上述（1 )之定義相同，及R 2與R 3互相鍵結為氧代基。 (9 )式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G , X , R 1及R與 本纸掁尺度適用中國國家標準（CNS M4規格UlO X 297公釐） 1 2 467 899 A7 __B7_ 五、發明説明（13 ) 上述（1)之定義相同，及R 2與R 3互相鍵结為低级亞烷基 0 (10) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ο,χ,ίϊ1及R與 上述（1)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低级烷 氧基取代之低級亞烷基。 (11) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，GiXiR1及R與 上述（1)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低級烷 氧羰基取代之低级亞烷基。 (12) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ΙΪ1及R與 上述（1)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經苯基取 代之低級亞烷基。 (13) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，〇為： -C(R2)(R3)-X -之基，X為伸甲基，R1為如上述式[1] 中之相同定義者，R2為式：-NR4R5之基（式中R4及R5 之定義與式[1]中定義者同），R3為氫原子或經羥基取 代之低级烷基，R為式：
經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 U 9及p與上述式[1 ]之定義相同，及R 8為氫原子） (14) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G.X.R'R3及 R與上述（13)之定義相同，及R2為氮原子。 (15) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩.式中，Gj,!?1，！？3及 R與上述（13)之定義相同，及K2為羥基。 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) Α4規格（210ΧΖ97公釐} (請先閣讀背面之注意事項再填湾本頁) Ϊ1 : 4 6 7 8 9 9 a? B7 五、發明説明（14 ) (16) 式[1]之苯并雜環衍生物或其痗，式中，GiX.R1,^3及 R與上述（13)之定義相同，及R2為經羧基取代之低级 烧基。 (17) 式〔1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,Ri,R3及 R與上述（13)之定義相同，及R2為經低級烷氧羰基取 代之低级烷基。 (18) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ΰ,Χ,ΙΪ1及R3 與上述（13)之定義相同，及R2為任意具有低级烷基取 代基之經胺基取代之低鈒烷醯氧基。 (19) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，GiX.R1，!?3及 R與上述（13)之定義相同，.及R2為低級烷醯基。 (20) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩•式中，β,Χ,ΙΪ1及R與 上述（13)之定義相同，及R2與R3互相鏈結為氧代基。 (21) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ΙΪ1及R與 上述（13)之定義相同，及R2與R3互相鐽結為低級亞烷 基。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) (22) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R與 上述（13)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低級烷 氧基取代之低级亞烷基。 (23) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ,ΙΪ1及R與 上述（13)之定義相同，及R2與R3互相鏈結為經低級烷 氧羰基取代之低趿亞烷基。 (24) 式[U之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ΰ,Χ,β1及R與 上述（1 3 )之定義相同，及R 2與R 3互相鍵結成經笨基収 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210Χ 297公釐） 14 經濟部中夬標隼局員工消f合作社印製 五、發明説明（1 5 ) 代 之低級亞烷基。 (2 5 )式 Π]之 苯并雑 環 衍 生 物或 其 塩 ,式 中， G為 : -C (R2) (R3) -X- 之 基 9 X為伸甲基，R 1為 如 上 述式 [1] 中 之相同定義者， R 2為式： - N R 4R5之基 (式中1?4及Rs 之 定義與式[1 ] 中 定 義 者同 )， R 3為氫原 子 或 經羥 基取 代 之低级烷基， R為 式 之基 (R9 及Ρ與 上述式 [1]之定義相同， 及R 8為 低 级 烷基 0 ) (26)式 [1]之 苯并雜 環 衍 生 物或 其 塩 ，式 中， G ,X ,R 1 , R3及 R與上述 (25 )之 定 義 相 同， 及 R2 原子C3 (27)式 ⑴之 苯并雜 環 衍 生 物或 其 塩 ,式 中， G ,X ,R 1 , R 3及 R與上述 (25)之 定 義 相 同， 及 R2 為羥 基。 (2δ)式 [1]之 苯并雜 環 衍 生 物或 其 塩 ，式 中， G ,X ,R 1 , R3及 R與上述 (25)之 定 義 相 同， 及 R2 為經 羧基® ί代之低级 烷 基。 (29)式 [1]之 苯并雜 環 衍 生 物或 其 塩 ,式 中， G ,X ,R 1 , R3及 1?與上述 (25)之 定 義 相 同， 及 R2 為經 低級燒章 t羰基取 代 之低級烷基。 (30)式 ⑴之 笨并雜 環 衍 生 物或 其 塩 ,式 中， G .X ,R 1 , 及 R 3 與上述（2 5 )之定義相同， 及R 2為任意 具 有 低趿 烷基 収 代基之經胺基取代之低级烷醯氧基。 (3 1 )式 [1 1之 苯并雑 環 衍 生 物或 其 塩 ,式 中， G ,X .R 1 , R3及 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX297公釐） 15 46/899 經濟部中央操準局員工消贽合作社印製 R9 A7 B7 五、發明説明（16 ) R與上述（25)之定義相同，及R2為低級烷醯基。 (32) 式[1]之笨并雜瓌衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,Κ1，及 R與上述（25)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為氧代 基。 (33) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ϋ1,及 R與上述（25)之定義相同，及R2與R3互相鍵結為低級 亞烷基。 (34) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，ΰ,Χ,ΙΪ1,及 R與上述（25)之定義相同，及R2與R3互栢鍵结為經低 级烷氣基取代之低级亞烷基。 (35) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，iMR1,及 R與上述（25)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低 级垸氧羰基取代之低级亞烷基。 (36) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，GiX.R1及R 與上述（25)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經苯基 取代之低級亞垸基。 (3?)式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，〇為： -CU2)(R3)-X -之基，X為伸甲基，R1為如上述式[丄] 中之相同定義者，R2為式：之基（式中R4及R5 之定義與式[1]中定義者同），R3為氫辱子.或經羥基取 代之低級烷基，R為式： (Rs)f 之基 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 16 (請先閱讀背面之注意事項再填'k本頁)
經濟部尹央標準局員工消費合作社¥製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） B7 五、發明説明（17 ) (R9及p與上述式[1]之定義相同，及R8為羥基）。 (38) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩.式中，α,χ,ρ,ΐί3及 R與上述（37)之定義相同，及R2為氫原子。 (39) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ΙΪ1,!?3及 R與上述（37)之定義相同，及R2為羥基。 (40) 式[1]之笨并雑環衍生物或其塩，式中，〇,¥,!^，!?3及 R與上述（37)之定義相同，及R2為經羧基取代之低級 烷基。 (41) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩.式中，LX,!?1,!?3及 R與上述（37)之定義相同，及R2為經低级烷氧羰基取 代之低級烷基。 (42) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1及R3 與上述（37)之定義相同，及R2為任意具有低级烷基取 代基之經胺基取代之低級烷醯氧基。 (43) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,R、R3及 R與上述（37)之定義相同，及R2為經低級烷醯基。 (44) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，^。及尺與 上述（37)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為氧代基。 (45) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,Ιί1及R與 上述（37)之定義相同，及R2與R3互相鏈结為低鈒亞烷 基。 (46) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中.G.X.R1及R與 上述（37)之定義相同，及R2與R3互相鍵結為經低級烷 氧基取代之低級亞烷基。 17 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Η l l A7 B7 9 9 五、發明説明（18 ) (47) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及I?與 上述（37)之定義相同，及與R3互相鏈結為經低鈒烷 氧羰基取代之低級亞烷基。 (48) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X，！？1及R與 上述（37)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經苯基取 代之低级亞烷基。 (49) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G@: -C(R2)(R3)-X -之基，X為伸甲基，R1為如上述式[1] 中之相同定義者，R2為式：-NR4R5之基（式中及R5 之定義與式[1]中定義者同），R3為氫原子或經羥基取 代之低級烷基，R為式： (请先閲讀背面之注意事頃再填寫本頁) 、-=5
經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 (R9及P與上述式[1]之定義相同，及R8為硝基）。 (50) 式[1]之笨并雑環衍生物或其塩，式中，G.X.li'R3及 R與上述（49)之定義相同，及R2為氫原子。 (51) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，d.RLli3及 R與上述（49)之定義相同，及R2為羥基。 (52) 式〔1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X，!？1,!?3及 ίϊ與上述（49)之定義相同，及R2為經羧基取代之低趿 院基。 (53) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!?3及 R與上述（4 9 )之定義相同，及R 2為經低級烷氧羰基取 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐} 18 五、發明説明（19 ) 代低级烷基。 (54) 式[1]之笨并雑環衍生物或其塩，式中，α,Χ,ΙΪ1及R3 與上述（49)之定義相同，及R2為任意具有低級烷基取 代基之經胺基取代之低級烷醢氧基。 (55) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ,ΙΪ1，！?3及 R與上述（49)之定義相同，及R2為經低級烷醯基。 (56) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，β,Χ,ΙΪ1及R與 上述（49)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為氧代基。 (57) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ίϊ1及R與 上述（49)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為低鈒亞烷 基。 (58) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，（ΚΧ,ΙΪ1及R與 上述（49)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低級烷 氧基取代之低级亞烷基。 (59) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，（Ϊ,Χ，!？1及R與 上述（49)之定義相同，及R2與R3互相鐽结為經低級烷 氧羰基取代之低級亞烷基。 經濟部中夬標隼局只工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 基。 (60) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R與 上述（49)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經苯基取 代之低级亞烷基。 (61) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G為： -C(R2)(R3)-X -之基，X為伸甲基，P為如上述式Π] 中之相同定義者，R2為式：-NR4lis之基（式中R4及R5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（2i〇x297公釐) Γ9 4 67 899 A7 __B7 五、發明説明（20 ) 之定義與式[1]中定義者同）， R3為氫原子或經羥基取 代之低級烷基，R為式：
(Rg及p與上述式[1]之定義相同，及R8為鹵原子）。 (62)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中· α,Χ,ϋ1,!?3及 R與上述（61)之定義相同，及R2為氫原子。 (6 3 )式[1 ]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G , X , R 1 , R 3及 R與上述（61)之定義相同，及R2為羥基。 (64) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，HR1,R3及 R與上述（6 1 )之定義相同，及R 2為經羧基取代之低級 院基。 (65) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，α,Χ,ίϊ1,!?3及 R與上述（61)之定義相同，及R2為經低级烷氧羰基取 代之低級烷基。 經濟部t央標準局員工消費合作社印製 (66) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中.G.X.R1及R3 與上述（61)之定義相同，及R2為任意具有低级烷基取 代基之經胺基取代之低級烷醯氧基。 (67) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.XiIPiR3及 R與上述（61)之定義相同，及R2為經低级烷醯基。 (68) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R與 上述（61)之定義相同，及R2與R3互相鐽结為氧代基。 (6 9 )式[1 ]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G , X , ΙΪ 1及R與 20 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2丨OX 297公釐） 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（21 ) 上述（61)之定義相同，及R2與R3互相鏈結為低級亞烷 基。 (70) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R與 上述（61)之定義相同，及R2與R3互相鐽結為經低级烷 氧基取代之低級亞烷基。 (71) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ΰ,Χ,ΙΪ1及R與 上述（61)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低級烷 氧羰基取代之低级亞烷基。 (72) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ΰ,Χ,Ε?1及R與 上述（61)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經苯基取 代之低鈒亞烷基。 (73) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G為： -C(R2)(R3)-X -之基，X為伸甲基，R1為如上述式[1] 中之相同定義者，R 2為式：-N R 4 R s之基（式中R 4及R s 之定義與式[1]中定義者同），R3為氫原子或經羥基取 代之低级烷基，R為式：
經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 (讀先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) (R3及p與上述式[1]之定義相同，及R8為低级烷氧基）。 (74) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩.式中，G.X.RhR3及 R與上述（7 3 )之定義相同，及R 2為氫原子。 (75) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!^及 R與上述（7 3 )之定義相同，及R 2為羥基。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 2 1 A7 467899 B7 五、發明説明（22 ) (76) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ，!？1,!?3及 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R與上述（73)之定義相同，及R2為經羧基取代之低級 烷基。 ' (77) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!?3及 R與上逑（73)之定義相同，及R2為經低级烷氧羰基取 之代低级烷基。 (78) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ΙΪ1及R3 與上述（73)之定義相同，及R2為任意具有低级烷基取 代基之經胺基取代之低级烷醯氧基。 (7 9 )式[1 ]之苯并雜環衍生物或其塩，式中I G , X , R 1，R 3及 R與上述（73)之定義相同，及R2為經低級烷醯基。 (80)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，LX，!？1及R與 上述（73)之定義相同，及R2與R3互相鍵結為氧代基。 U1)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,χ,κ1及R與 上述（73)之定義相同，及R2與R3互相鏈結為低級亞烷 基。 經濟部中央標準局員工消费合作社印策 (82) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ίϊ1及R與 上述（73)之定義相同，及R2與R3互相鐽結為經低鈒烷 氧基取代之低級亞烷基。 (83) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ,ΙΪ1及R與 上述（7 3)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低级烧 氧羰基取代之低趿亞烷基。 (84) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中.LX.R1及R與 上述（73)之定義相同，及R2與R3互相鍵結成經苯基取 22 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2ί〇Χ297公釐） 經濟部中夬標準局負工消費合作社印製 4 6 7 8 9 9 a? B7 五、發明説明（23 ) 代之低級亞烷基。 (85) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G為：’ -C(R2)(R3)-X-之基，X為式：-NR14-之基U14之定義 與上述式[1]相同），R1為如上述式[1]中之相同定義 者，R 2為式：-N R 4 R 5之基（式中R 4及R 5之定義與式[1 ] 中定義者同），R3為氫原子或經羥基取代之低级烷基， R為吡啶羰基[其於吡啶環上具有任意選自笨基（其於 苯環上具有任意低烷基取代基者）及吡啶基之取代基 者]。 (86) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ίΡ,ΙΪ3及 R與上述（85)之定義相同，及R2為氫原子。 (87) [1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!?3及 R與上述（85)之定義相同，及R2為羥基。 (88) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ί?1，!?3及 R與上述（35)之定義相同，及R2為經羧基取代之低级 烷基。 (89) 式[U之苯并雜環衍生物或其塩，式中Ο,Χ,Κ1,!?3及 R與上述（85)之定義相同，及R2為經低级烷氧羰基取 代之低級烷基。 (90) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R3 與上述（85)之定義相同，及R2為任意具有低級烷基取 代基之經胺基取代之低級烷醯氧基。 (91) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.XiR'R3及 R與上述（8 5 )之定義相同，及R 2為經低級烷醯基。 (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁)
’1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 23 4 6 7 8 9 9 A7 B7 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 五、發明説明（24 ) (92) 式Π]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1及R與 上述（85)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為氧代基。 (93) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,!?1及R與 上述（85)之定義相同，及R2與R3互相鐽结為低級亞烷 基。 (94) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R與 上述（85)之定義相同，及R2與R3互相鐽结為經低級烷 氧基取代之低级亞烷基。 (95) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中.ΰ,Χ,Κ1及R與 上述（85)之定義栢同，及R2與R3互相鍵結為經低级烷 氧羰基取代之低级亞烷基。 (96) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1及R與 上述（85)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經苯基取 代之低级亞烷基。 (97) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G為： -C(R2) (R3)-X-之基，X為式- Ο14-之基（R14與上述式 [1]中定義相同），R1為如上述式[1]中之相同定義者， R2為式：-NR4!?5之基（式中R4及R5之定義與式[1]中定 義者同），R3為氫原子或經羥基取代之低級烷基，R為 式：
(R 9及p與上述式U 1之定義相同，及R 8為氫原子） 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4规格（210X 25>7公釐） 24 (請先1«!讀背面之注意事項再寫本頁)
A7 167899 B7 五、發明説明（25 ) (93)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.XiR'R3及 R與上述（97)之定義相同，及R2為氫原子。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (99) [1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，0,乂，!^，1?3及 R與上述（97)之定義相同，及R2為羥基。 (100) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1，！?3 及R與上述（97)之定義相同，及R2為經羧基取代之低 級院基。 (101) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!?3 及R與上述（97)之定義相同，及R2為經低级垸氧羰基 取之代低级烷基。 (102) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,1M及R3 與上述（97)之定義相同，及R2為任意具有低级烷基 取代基之經胺基取代之低級烷醢氧基。 (103) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Gj,!?1,!?3 及R與上述（97)之定義相同，及R2為經低级烷醜基。 U04)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,Ι?1及R與 上述（97)之定義相同，及R2與R3互栢鍵结為氧代基。 經濟部中央標隼局员工消費合作社印製 (105) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1及R 與上述（97)之定義相同，及R2與R3互相鍵結為低級 亞烷基。 (106) 式[1]之笨并雑環衍生物或其塩，式中，G,X,Ri及R與 上述（9 7 )之定義相同，及R 2與R 3互相鍵結為經低級烷 氧基取代之低級亞烷基。 (1 0 7 )式[1 ]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G , X , R 1及R 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 25 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（26 ) 與上述（97)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低 級烷氧羰基取代之低趿亞烷基。 (10S)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,Ri及R 與上述（97)之定義相同，及R2與R3互相鏈结成經苯 基取代之低鈒亞烷基。 (109)式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，（}為： -C(R2) (R3)-K-之基，X為式- NR14-之基（RM 與式[1] 中所定義者相同），R1為如上述式[1]中之相同定義 者，R2為式：-NR4R5之基（式中R4及之定義與式〔丄 ]中定義者同），R3為氫原子或經羥基取代之低级烷 基，R為式： (R9及P與上述式[1]之定義相同，及R8為低级烷基） 0(110) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R'R3 及R與上述（109)之定義相同，及R2為氫原子。 (111) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，GU1,!?3 及R與上述（丨09)之定義相同，及R2為羥基。 (112) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!?3 及R與上述（109)之定義相同，及R2為經羧基取代之 低級烷基。 (113) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,Rl,li3 本紙張尺度適用中國國家棹準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 2 6 ---------,1.*衣------ΐτ------娘 ..,_ . . j (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁)
6 7 8 9 9 a7 B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印^ 五、發明説明（27) 1 ] 及 R與上述（109)之定義相同， 及R 2為經低鈒烷氧羰 1 1 I 基 取代之低级烷基。 I 1 (114)式 [1 ]之苯并雜環衍 生 物或 其 借 ΤΠΙ ， 式 中 7 G , X , R 1 及 R3 V 1 I 請 1 I 與 上述（1 0 9 )之定義 相 同， 及 R2為 任 意 具 有低級烷 基 先 閱 1 1 讀 I r 取 代基之經胺基取代之低級烷醯氧基。 背 面 1 1 之 1 (115)式 [1 ]之苯并雜環衍 生 物或 其 塩， 式 中 G, X t R 1 f R3 意 古 1 I 及 R與上述（109)之定義相同， 及R 2為經低級烷醯基。 Ψ 項 再 1 1 填 (116)式 [1 ]之苯并雑環衍 生 物或 其 塩， 式 中 ， G，X，R 1 及 R 寫 頁 1 與 上述（109)之定義 相 同， 及 R2與 R3 互 相 鍵結為氧 代 1 基 0 1 1 (117 )式 [1 ]之苯并雜環衍 生 物或 其 塩， 式 中 1 G , X，R 1 及 R 1 1 與 上述（1 0 9 )之定義 相 同， 及 R2與 R 3 互 相 鍵结為低 級 訂 I 亞 燒基。 1 I (118)式 [1 ]之苯并雜環衍 生 物或 其 塩， 式 中 » G , X , R 1 及 R 1 1 1 與 上述（1 0 9 )之定義 相 同， 及R2與 R 3 互 相 鍵结為經 低 1 級 烷氧基取代之低級亞烷基。 ,Μ 1 (119)式 [1 ]之苯并雜環衍 生 物或 其 塩， 式 中 S G，X，R 1 及 R 1 1 與 上述（109)之定義 相 同， 及 R2與 R3 互 相 鐽結為經 低 1 ( 級 烷氧羰基取代之低，級亞烷基。 1 I (120)式 [1 ]之笨并雜環衍 生 物或 其 塩， 式 中 G , X，R 1 及 R 1 1 I 與 上述（1 0 9 )之定義 相 同》 及 R2與 R 3 互 相 鍵結成經 苯 1 1 1 基 收代之低級亞烷基。 1 1 (1 2 1 )式 [1 ]之笨并雜環衍 生 物或 其 塩， 式 中 % G為： 1 1 -C(R2 ) ( R3卜X-之基 X為式- N R 1 4 -之基（R 1 4為如上 I 1 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 27 in A7 B7 經濟部中夬標隼局負工消贤合作社¥製 8789 9 五、發明説明（28 ) 述式[1]中所定義者），為如上逑式[1]中之相同定 義者，R 2為式：-N R 4 R 5之基（式中R 4及R 5之定義與式 [1]中定義者同），R3為氬原子或經羥基取代之低級 焼基，R為式：
(R9及P與上述式U]之定義相同，及！?8為羥基）。 0 U22)式[U之苯并雜環衍生物或其塩，式中， 及R與上述（121)之定義相同，及R2為氫原子。 (123) 式U]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,Ρ,Ίί3 及R與上述（121)之定義相同，及R2為羥基。 (124) 式〔1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，GiX.R^R3 及R與上述（121)之定義相同，及R2為經羧基取代之 低级烷基。 U25)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ΰ,Χ,Ρ,ίΙ3 及R與上述（121)之定義相同，及R2為經低級烷氧羰 基取代之低級烷基。 (126) 式[1]之笨并雑環衍生物或其塩，式中，LX,!?1及R3 與上述（121)之定義相同，反R2為任意具有低級烷基 取代菡之經胺基取代之低級烷醯氧基。 (127) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩.式中，G.X.i^.R3 及R與上述（121)之定義相同，及R2為經低級烷醯基。 28 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） A7 B7 467899 五、發明説明（29 ) (128) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1及R 與上述（1 2 1 )之定義相同，及R 2與R 3互相鏈结為氧代 基。 (請先閱讀背面之注意事項再4¾本頁) (129) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，（Ϊ,Χ,ΙΪ1及R 與上述（121)之定義相同，及R2與R3互相鐽结為低级 亞烷基。 (130) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R 與上述（121)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低 级烷氧基取代之低級亞烷基。 (131) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，ίϊ,Χ,Ιί1及ϋ 與上述（121)之定義栢同，及R2與R3互相鏈结為經低 级烷氧基取代之低級亞烷基。 (132) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.XJ1及R 與上述（121)之定義相同，及R2與R3互相鐽结成經苯 基取代之低級亞烷基。 (133) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G為： 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 -CU2) U3)-X_之基，X為式- NR14-之基（R14之定義 與上式[1]相同），R1為如上述式[1]中之相同定義者 ,R 2為式：-N R 4 R 5之基（式中R 4及R 5之定義與式U ] 中定義者同），R3為氫原子或經羥基取代之低級烷基 ,R為式： 之基 nr3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印取 467899 A7 B7 五、發明説明（30 ) (R3及p與上述式[1]之定義相同，及R8為硝基）。 (134) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩.式中，G.X.R'R3 及R與上述（133)之定義相同，及R2為氫原子。 (135) [1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，GJ,!?1,!?3及 R與上述（133)之定義相同，及R2為羥基。 (136) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G.X.R'R3 及R與上述（135)之定義相同，及R2為經羧基取代之 低級烷基。 (137) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!?3 及R與上述（133)之定義相同，及R2為經低鈒烷氣羰 基取代之低鈒烷基。 (138) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，LX.R1及R3 與上述（133)之定義相同，及R2為任意具有低級烷基 取代基之經胺基取代之低级烷醯氧基。 (139) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中^ HR1,R3 及R與上述（133)之定義相同，及R2為低级烷醯基。 (140) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,Ιί1及R 與上述（133)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為氧代 〇 (141) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ,Κ1及R 與上述（133)之定義相同，及R2與R3互相_结為低級 亞烷基。 (1 4 2 )式[U之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G , X , R 1及R 與上述（U 3 )之定義相同，及！ί 2與R 3互相踺结為娌低 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4规格（210X297公釐） 30 ' I. . I, —1' _· I ---1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -^ 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（3 1) 级烷氧基取代之低級亞烷基。 (143) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，β,Χ,ΙΪ1及R 與上述（133)之定義相同，及R2與R3互相鍵結為經低 级烷氧基取代之低級亞烷基。 (144) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，GiX.R1及R 與上述（133)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經笨 基取代之低级亞烷基。 (145) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G為： -C(R2)(R3)-)(-之基，X 為式- NR1、-之基（Ri4 如式[:1] 所定義者），R1為如上述式[1]中之相同定義者，R2 為式：-N R 4 R 5之基（式中R 4及R 5之定義與式[1 ]中定 義者同），R3為氫原子或經羥基取代之低級烷基，R 為式： 之基 (R9及P與上述式[1]之定義相同，及R8為鹵原子）。 經濟部中央樣準局員工消費合作社印裝 (146) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1,!?3 及R與上述（145)之定義相同，及I?2為氫原子。 (147) [1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,R^R3及 R與上述Π45)之定義相同，及R2為羥基。 (148) 式[丨]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!?3 及R與上述（1 4 5 )之定義相同，及R 2為經梭基取代之 低級烷基。 3 1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210>< 297公釐） ^789 9 A7 經濟部中央標隼局貝工消費合作社印裳 B7五、發明説明（32 ) (149) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，β,Χ,Ρ,Ιί3 及R與上述（145)之定義相同，及R2為經低级烷氧羰 基取代之低級垸基。 (150) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,Ri及R3 與上述（145)之定義相同，及R2為任意具有低級烷基 取代基之經肢基取代之低级烷醯氧基。 (151) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G.X.IM.R3 及R與上述（145)之定義相同，及R2為經低级烷醯基。 (152) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R 與上述（145)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為氧代 基。 (153) 式〔1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ίί,Χ,ίί1及R 與上述（145)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為低级 .亞烷基。 (154) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R 與上述（145)之定義相同，及R2與R3互相鏈结為經低 級烷氧基取代之低級亞烷基。 (155) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,Ι?1及R 與上述（145)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低 趿烷氧基取代之低趿亞烷基。 (156) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G.X.R1及R 與上述（1 4 5 )之定義相同，及R 2與R 3互相鐽结成經苯 基収代之低級亞烷基。 (1 5 7 )式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G為：31 本紙張尺度適用中國國家樣準·（ CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 4-67 89 9 經濟部中央標隼局員工消f合作社印裝 A7 B7五、發明説明（33 ) -C(R2) (R3)-)(-之基，X為式-HRi4_之基（Ri4 如式 所定義者），R1為如上述式[1]中之相同定義者，R2 為式；-N R 4 R s之基（式中R 4及R 5之定義與式I；丨]中定 義者同），R3為氣原子或經羥基取代之低级烷基，R 為式：，C8)P之基 R3 (R9及P與上述式[1]之定義相同，及R8為低级烷氧基 )〇 (158) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G,X,Ri,R3 及R與上述（157)之定義相同，及R2為氫原子。 (159) [1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ,Ρ,ίϊ3及 R與上述（157)之定義相同，及R2為羥基。 (160) 式[1]之苯并雜環衍.生物或其塩，式中，（]3,|?1.|?3 及R與上述（157)之定義相同，及R2為經羧基取代之 低級烷基。 (161) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,Ri,R3 及R與上述Π57)之定義相同*及1?2為經低级烷氧羰 基取代之低鈒烷基。 (162) 式[1]之苯并雜環衍‘生物或其塩，式中，G.X,!?1及R3 與上述Π57)之定義相同.及R2為任意具有低級烷基 取代基之經胺基取代之低級烷醯氧基。 (1 6 3 )式[1.]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G , X , R 1 , R 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21〇Χ297公釐） 3 3 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 89 9 A7 B7 五、發明説明（w) 及R與上述（157)之定義相同，及R2為繹低级烷醯基。 (164) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中.Gj.R1及R 與上述（157)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為氧代 基。 (165) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1及R 與上述（157)之定義相同，及R2與R3互相鍵結為低級 亞烷基。 (166) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ,ΙΪ1及R 與上述（157)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低 級烷氧基取代之低級亞烷基。 (167) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，LX,!?1及R 與上述（157)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低 级烧氧基取代之低鈒亞烷基。 (168) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X，！？1及R 與上述（157)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經苯 基取代之低级亞烷基。 U69)式Π]之笨并雑環衍生物或其塩，式中，G為： -C(R2)(R3)-X -之基，X為伸甲基，R1為如上述式[1] 中之相同定義者，R2為式：-NR4R5之基（式中R4及R5 之定義興式[1]中定義者同），R3為氫原子或經羥基 取代之低趿烷基，及R為9 -氣代鲔基。 (170)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩.式中， 及R與上述（169)之定義相同，及K2為氫原子。 (1 7 1 ) [ 1 ]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G , , R [ , R 3及 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Μ規格（2!0X 297公釐） 3 4 -----------. 2^.-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 _ _ 經濟部中央榇準局貝工消費合作社印掣 A7 487899 __B7 五、發明説明（35 ) R與上述（169)之定義相同，及R2為羥基。 (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) (172) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G.LR1,!?3 及R與上述（169)之定義相同，及R2為經羧基取代之 低級烷基。 (173) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,χ,Ρ,ΐί3 及R與上述（169)之定義相同，及R2為經低级垸氧羰 基取代之低級烷基。 (174) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1及R3 與上述（169)之定義相同，及R2為任意具有低級烷基 取代基之經胺基取代之低级烷醯氧基。 (175) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ,Ρ.ϋ3 及R與上述（169)之定義相同，及R2為經低趿烷醯基。 (176) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，β,Χ,ΙΪ1及R 與上述（169)之定義相同，及R2與R3互相鏈结為氧代 基。 經濟部中央標準局®;工消費合作杜印製 (177) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G.X,!?1及R 與上述（169)之定義相同，及R2與R3互相鏈结為低級 亞烧基。 (173)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,Χ,Κ1及R 與上述（169)之定義相同，及R2與R3互相鏈結為經低 级烷氧基取代之低級亞烷基。 (179)式[丨]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，HR1及R 與上述（1 6 9 )之定義相同，及R 2與R 3互相鍵结為經低 級烷氧基取代之低趿亞烷基。 35 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X 297公釐） 4 6 / 8 9 9 經濟部中央標準局員工消費合阼f±中ai A7 B7五、發明説明（36 ) (180)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G,X,Ri及R 與上述（169)之定義相同，及R2與R3互相鏈结成經苯 基取代之低級亞烷基 (1 3 1 )式[1 ]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，.G為： - C(R2)(R3)-X_ 之基，X 為式- NRi4_ 之基 U14 與式[1] 中所定義者相同），R1為上式Π]中之相同定義者， R2為式：-NR4RS之基（式中R4及R5之定義與式[1]中 定義者同），R3為氫原子或經羥基取代之低级烷基， 及R為氧代鲔基。 (182)式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，G.X.R1,!?3 及R與上述Π81)之定義相同，及R2為氫原子。 (1δ3)[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ί?1,!?3及 R與上述（181)之定義相同，及R2為羥基。 (134)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ΙΡ,ΙΪ3 及R與上述（181)之定義相同，及R2為經羧基取代之 低级烧基。 (185)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，Gj.R'R3 及R與上述（181)之定義相同，及R2為經低級烷氧羰 基取代之低級烷基。 (U6)式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，ϋ,Χ,Ιί1及R3 與上述（181)之定義相同，及R2為任意具有低級烷基 取代基之經胺基取代之低級烷醯氧基。 (187)式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，Ο,Χ,ίί1,!?3 及R與上述（丨8 1 )之定義相同，及R 2為經低級烷醯基〇 ---------------1Τ------Μ - ·. -- • \ {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210 X 297公釐） 36 Ο 899 Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（37) (183)式[1]之笨并雜環衍生物或其塩t式中，G,X,Ri及R 與上述（1 δ 1 )之定義相同，及R 2與R 3互相踺结為氧代 基。 (189) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，G，X,iM及R 與上述（181)之定義相同，及R2與R3互相鍵結為低级 亞烷基。 (190) 式[1]之苯并雜環衍生物或其塩，式中，α,χ,κ1及R 與上述（181)之定義相同，及R2與R3互相鏈結為經低 級烷氧基取代之低級亞烷基。 (191) 式[1]之苯并雑環衍生物或其塩，式中，α,Χ,ϋ1及R 與上述（Ιδί)之定義相同，及R2與R3互相鍵结為經低 級焼氧基取代之低級亞烷基。 (192) 式[1]之笨并雜環衍生物或其塩，式中，ΰ,Χ,!?1及R 與上述（181)之定義相同，及R2與R3互相鍵结成經苯 基取代之低級亞烷基。 上述式[1 ]中各基係特別指下列之基者： 低级烷氧基，包含具有1至6個碳原子之直鏈或支鏈烷 氧基，例如甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，丁氧基 ，第三丁氧基，戊氧基，己氧基等。 低级烷基，包含具1至6個碳原子之直鏈或支鏈烷基， 例如，甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，第三 丁基，戊基，己基等。 南.原子，係氟原子，氯原子，溴原子或腆原子。 低级烷醯氧基，包含具丨至δ個碳原子之直鍵或支鍵烷 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 37 /；. υ / 8 9 9 A? Β7五、發明説明（38) 醯氧基，例如，甲醯氧基，乙醯氧基，丙醢氧基，丁醯氧 基，異丁醯氧基，戊醯氧基，第三丁羰氧基，己醯氧基等 含支基 包或醯 基鏈乙 醃直氛 烷 之三 级子2-低原2, 該碳2, , 個 ， * ^ S 醯 1 醯 烷具乙 級之氟 低 代三 之取 CM 基意2, 代任2, 取子 ， 鹵原如 眘鹵例 具個 ， 1 ^ * 任 1 醯 經烷 可鏈 基 醯 乙 氯 基 豳 乙 氟二 基 醢 丙 氯 基基4, 醯醯4, 乙丙 丨 碘氟基 2-三醯 - 3 丙 基 CO 氣 醯3’二 I 乙 ，3 氟基2, 2 藤 ， , 乙 基 基溴醯 醢二两 乙 2 氣 漠 2 3 等 基 醯 己 5 溴 ,二 基6-醯5, 丁 ， 氟基 4-醯 , 己 基溴 醢6-丁 -氯基 三醢 基 醯 戊 氛 丙 基 甲 I 2- 氯 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 有 具 意 任 基 氧 烷 級 低 圆 低 6 及至 基 1 有 具 級 t 低含 包 白 其 選 基 胺 之 基 代 取 之 基 醯 烷 级 之 代 取 基 胺 經 之 子 原 碳 訂 直至鏈 有 具 自 選 個 2 至 li 經 係 基 代 取 基 胺 該 基 氧 烷 鏈 支 或 鍵 直 之 子 原 碳 個 6 至 1 有 具 及 基 烷 kEU 支 或 連 直 之 子 原 碳 個 6 基 氧 甲 基 胺 如 例 者 代 取 意 任 基 之 基 醯 烷 支 或 基 氧 乙 基 胺 基 氧 乙 基 .胺 基 氧 丙 基 胺 氧T 基 胺 經濟部中央標準局員I.有費<it一乍i.f見 基 基 氧 乙 基 氧 戊 基 胺 基 氧 己 基 胺 基 胺 r 2 I 基 甲 基 氧 甲 基 胺 0 乙 基 氧 丙 基 胺- 3 - 基 甲 乙 氧 醯 丙己 基6-胺 基基 醯氧 丙戊 異基 3-胺 - 基 基醯 氧戊 乙 5 基 ， 胺 基 醯氧 丙丁 2-基 , 胺 基基 氧醯 乙丁 基 4 胺 ， 醢基 乙胺基 1 丁氧 4 甲 基 ，胺 氧基甲 甲氧 二 基丙 ， 胺基基 基胺_氧 甲丙己 , 異 胺 基3-己 氧 * 6 甲基 ， 基氧基 胺乙氣 醜基戊 甲胺胺 , 丙戊 基 2 5 氧 - -己基基 基氧氧 胺乙丁 基胺基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210Χ2ί>7公釐} 38 .16 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（39 (N -乙基-N-丙胺基）甲氧基，2-U -甲基- N·-己胺基）乙氧 等 基 經 可 含 包 基 胺 之 基 代 取 基 烷 级 低 有 具 意 任 具 個 2 至 個 6 至 如 ,二 例基 ， , 胺 基 基丁胺 胺 ，乙 之基二 代胺 ， 取丙基 意 異 胺 任 ，甲 基基二 烷胺 ， 鏈丙基 支 ，胺 或基己 鏈胺 , 直乙基 之 ，胺 子基戊 原胺 ， 碳甲基 , 胺 基丁 胺 三 有 ，第 基 . 胺基 丙胺 基 胺 基 胺 己 二 基 胺 戊 基 胺 丙 1 Ν - 基 乙 基 甲 基 胺 乙 I Ν 1 基 甲 基 甲 基 氧 烷 其 於 含 包 基 氧 烷 級 低 之 代 取 基 羰 氧 烷 〇 级 等低 基經 胺 己 有 具 之 基 羰 氧 烷 鏈 支 或 連 直 之 子 原 碳 氧 甲 基 羰 氧 甲 如 例 基 氧 烷 鏈 支 或 個_ 6 直 至 之 1 , 有子 I 原 具 ？ 炭 經 5 個 分 6 部 至 丙氧 基丙 毅6- 氧 - 乙基 3-氧 , 戊 基基 氣羰 甲氧 基丙 羰異 氧 5 乙 ， ， 基 基氧 氧丁 丙基 基羰 羰氧 氧乙 甲 4 - 3 . , 基 基氧 基 氧 乙 基 羰 氧 基 氣 乙 基 -Τ擴 7氧 基戊 甲 2 二 ， 1-基 1,氧 , 丙 基基 氧羰 己氧 基丁 羰第 基 甲 基 氧 甲 基 羰 氣 己 I - ' 1^1. I - - Γ 1'·*·^ι - I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 m 等 經濟部中央標準局貝工消費合作社印袋 具 為 份 部 基 氧 烷 中 其 含 包 基 氧 烷 級 低 之 代 取 基 羧 經 個 6 至 如 . I 例基-2 , 氣 基 基丙甲 氧羧二 烧 3 1 基 ，1’ 羧基 ， 之氧基 基乙氧 氧梭己 烷1-羧 鍵 > 8 支基 ， 或氧基 鏈乙氧 直羧戊 之 2 搜 子 ，5 原基 ， 碳氧基 甲氣 基丁 羧浚 有 -4- 等 基 氧 丙 狻 基 烷 0 支 或 鰱 基直 羰 基 胺 之.有 基具 -3代經 基取之 甲基子 2-烷原 , 級 碳 基低個 氣具 5 乙 羧 有 基 氧 烷 級 低 具 含 包 至 個 2 至 至 1i 具 係 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 39 A7 167899 B7 五、發明説明（40 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本页) 6個碳原子者）之胺基羰基取代之直鏈或支鏈烷氧基，例如 ，甲胺羰基甲氣基，1-乙胺羰基乙氧基，2 -丙胺羰基乙氧 基，3-異丙胺羰基丙氧基，4-丁胺羰基丁氧基，5-戊胺羰 基戊氧基，6 -己胺羰基己氧基，二甲胺羰基甲氧基，3 -二 乙胺羰基丙氧基，二乙胺羰基甲氧基，（N-乙基-N-丙胺基 )羰基甲氧基，2-(N-甲基己胺基）羰基乙氧基等。 於苯環上任意具有鹵取代基之苯甲醯棊，包含笨環上 任意具有1至3個鹵取代基之苯甲醯基，例如，苯甲醯基， 2-氯笨甲醢基，3-氯苯甲醯基，4-氯苯甲醯基，2-氟苯甲 醯基，3 -氟苯甲醯基，4 -氟苯甲醯基，2 -溴苯甲醯基，3-溴苯甲豳基，4 -溴苯甲醢基，2 -碘苯甲醯，3 -碘苯甲醯基 ，4碘笨甲醢基，3,4 -二氯苯甲醯基，2, 6 -二氛苯甲醯基 ,2, 3 -二氛苯甲醯基，2,4 -二氯笨甲醯基，3,4 -二氟苯甲 醯基，3, 5 -二溴苯甲醯基，3,4, 5 -三氯苯甲醯基等。 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 經羧基取代之低级烷基，包含羧基烷基，其中其烷基 部份為具有1至6個碳原子之直趟或支鏈烷基，例如，羧甲 基，2 -羧乙基，1-羧乙基，3 -羧丙基，4 -羧丁基，5 -羧戊 基，6-羧己基1,1-二甲基-2-羧乙基，2-甲基-3-羧丙 基専 〇 經低級烷氧羰基取代之低級烷基，包含具有1至6個碳 原子之經直漣或支鏈烷氧羰基（於其烷氧基部分具有1至6 個碳原子）收代之直II或支鰱烷基，例如，甲氧羰基甲基， 3 -甲氧羰基丙基，乙氧羰基甲基，3 -乙氧羰基丙基，4 -乙 氧羰基丁基，5 -異丙氧羰基戊基，6 -丙氧羰基己基，1,1-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 40 A7 B7 五、發明説明（41) 二甲基-2-丁氧羰基乙基，2 -甲基-3-第三丁氧羰基丙基， 2-戊氣羰基乙基，己氧羰基甲基，等。 任意具低级烷基取代基之經胺基取代之低級烷醯氧基 ，包含經胺基取代之具有2至6個碳原子之直_或支_烷醯 氧基，該取代胺基係任意具有1至2個直鏈或支鏈之具有1 至6個碳原子之烷基者，例如，2-胺基乙醯氧基，3-胺基 丙醯氧基，2 -胺基丙醯氧基，4 -胺基丁醯氧基，2,2 -二甲 基-3-肢基丙醯氧基，5-胺基戊醯氧基，6-胺基己醯氧基， 2-甲基-3-胺基丙醯氧基，2-甲胺基乙醢氧基，3-乙胺基 丙醯氧基，2-丙胺基丙醯氧基，4-異丙胺基丁醯氧基，4-丁胺基丁醯氧基，4-第三丁胺基丁醢氧基，5-戊胺基戊随 氧基，6 -己胺基己醯氧基，2 -二甲胺基乙醚氧基·， 3 -二乙 胺基丙醯氧基，2-二甲胺基丙醢氧基，2-(N-乙基-N-丙胺 基）乙醯氧基.3-(N-甲基-N-己胺基）丙醢氧基等。 低級烷醯基，包含具有1至6個碳原子之直鏈或支鏈烷 醯基，例如，甲醯基，乙醯基，丙醜基，丁醢基，異丁醯 基，戊豳基，第三丁羧基，己醯基等。 經濟部中央標準局員工消资合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 低级亞烷菡，包含具1至6個碳原子之直鰱或支鏈亞烷 基，例如亞甲基，亞乙基，亞丙基，異亞丙基，亞丁基， 亞戊基，亞己基等。 經低級烷氧羰基取代之低級亞烷基，包含具1至6個碳 原子之直Μ或支Μ亞烷基，該亞烷基係經烷氧基部分具有 1至6個碳原子之直鏈或支II烷氧羰基取代者，例如，乙氧 羰基亞甲基，2 -甲氧羰基亞乙基，3 -異丙氧羰基亞丙基， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 4 t 7 89 9 A7 B7 經濟部中央標準局貝工消费合作社印裝 五、發明説明（ 42 ) 1 1 2 - 丙 氧 羰 基 異 亞 丙 基 9 4- 丁 氧 羰 基 亞 丁 基 5 - 戊 氧 羰 基 亞 1 1 I 戊 基 6 - 己 氧 羰 基 亞 己 基 等 〇 1 1 經 低 鈒 烷 氧 基 取 代 之 低. 級 亞 院 某 •as： * 包 含 經 具 1至6個 碳 ^—·. ! ] 原 子 之 直 m 或 支 鏈 烷 氧 基 取 代 之 具 1至6個 碳 原 子 之 直 鏈 或 請 先 閱 1 i 1 支 鏈 亞 烧 基 例 如 甲 氧 基 亞 甲 基 > 2- 乙 氧 基 亞 乙 基 ， 3 - 讀 背 1 1 丙 氧 基 亞 丙 基 2- 異 丙 氧 基 亞 丙 基 • 4 - 丁 氧 基 亞 丁 基 ， 5 - 之 注 意 1 1 I 戊 氧 基 亞 戊 基 9 6 - 己 氧 基 亞 己 基 等 0 事 項 再 1 1 \ 經 苯 基 取 代 之 低 級 亞 烷 基 1 包 含 經 苯 基 取 代 之 具 1至 填 本 J 本 | 6涸碳原子之直鏈或支鏈亞烷基， 例如， 苯基亞甲基， 2 - 頁 1 I 苯 基 亞 乙 基 > 3 - 苯 基 亞 丙 基 J 2 - 苯 基 亞 丙 基 t 4 - 苯 基 亞 丁 1 I 基 4 5 - 苯 基 亞 戊 基 * 6 - 苯 基 亞 己 基 等 〇 1 1 | 低 级 伸 烷 基 包 含 具 有 1至6個 羰 原 子 之 直 鍵 或 支 鏈 伸 1 訂 烧 基 % 例 如 > 伸 甲 基 7 伸 乙 基 ， 伸 丙 基 2 - 甲 基 伸 丙 基 t i 1 2 , 2 - 二 甲 基 伸 丙 基 » 1 - 甲 基 伸 丙 基 * 甲 基 伸 甲 基 * 乙 基 伸 1 j 甲 基 * 伸 丁 基 伸 戊 基 j 伸 己 基 等 0 1 I 任 意 具 有 低 級 烷 基 取 代 基 之 經 胺 基 取 代 之 低 级 烷 基 > Ί 包 含 經 胺 基 取 代 之 具 1至6個 碳 原 子 之 直 鐽 或 支 鏈 院 基 ， 該 1 i 胺 基 取 代 基 係 任 意 具 有 1至2個 具 1至6涸 碳 原 子 之 直 鏈 或 支 1 1 鏈 烧 基 取 代 基 者 1 例 如 胺 基 甲 基 * 2 - 胺 基 乙 基 t 1 - 胺 基 1 1 乙 基 i 3 - 胺 基 丙 基 » 4 - 胺 基 丁 基 1 5 - 胺 基 戊 基 i 6 - 胺 基 己 I 1 基 » 1 , 1 - 二 甲 基 -2 -胺基乙基， 2 -甲基- 3 - 胺 基 丙 基 t 甲 胺 1 1 基 甲 基 1 1 - 乙 胺 基 甲 基 « 2 - 丙 胺 基 乙 基 » 3 - 異 丙 胺 基 丙 基 1 1 1 4 - 丁 胺 基 丁 基 9 5 - 戊 胺 基 戊 基 » 6 - 己 胺 基 己 基 9 二 甲 胺 1 1 甲 基 ， 2 - __- 乙 胺 乙 基 > 2 - 二 甲 胺 基 乙 基 (N -乙基- N - 丙 胺 1 I 基 )甲基， 2 -(N - 甲 基 -N -己胺基） 乙 基 等 0 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 42 467899 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、 發明説明（43 ) 1 1 係 由 R 6 與 R7 或 RB 與 Rc 和 其 毗 鄰 氮 原 子 鏈 結 且 其 間 有 或 1 1 «hfi* 其 他 氮 原 子 或 氧 原 子 插 入 之 5 * 至 7 - 員 飽 和 雜 環 基 » 例 如 [ 1 > 吡 咯 啶 基 氫 吡 啶 基 ^ - 氫 吡 畊 基 » 嗎 啉 基 、 髙 > . 氫 吡 1 I 請 1 1 肼 基 等 〇 先 閲 I 1 1 具 有 選 白 低 級 烷 基 及 苯 基 -低級烷基取代基之上述雜 背 1 I 之 1 環 基 1 包 含 具 有 1自3個 選 白 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 直 m 或 支 注 意 1 I 鏈 院 基 » 及 經 1至2 個 苯 基 取 代 之 具 1至6 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 事 項 再 1 1 填 支 鏈 燒 基 之 取 代 基 之 上 述 雜 I® 壊 基 例 如 ， 4- 甲 基 • 氫 吡 畊 寫 装 頁 1 基 9 3， 4 — 二 甲 基 1 氫 吡 阱 基 t 3 " 乙 基 吡 咯 啶 基 * 2 - 丙 基 吡 1 略 啶 基 1 - 甲 基 吡 咯 啶 基 ♦ 3， 4 , 5- 三 甲 基 六 S吡 啶 基 > 4- I I 丁 基 氫 吡 基 t 3 - 戊 基 嗎 啉 基 » 4- 乙 基 高 1 - 氫 吡 阱 基 j 1 1 4- 甲 基 高 - 氫 吡 畊 基 4- 己 基 六 酒t 吡 肼 基 t 4 - 二 苯 基 甲 基 訂 I > - 氫 吡 畊 基 4- 苯 基 - 氫 吡 畊 基 » 3 - 甲 基 -4 -苯基六氫吡 1 | 畊 基 t 3 - (2 -苯基乙基） 吡 咯 啶 基 ， 4- (1 -苯乙基）吡 咯 啶 基 1 1 t 4- (3 -苯丙基） - 氫 吡 啶 基 9 3 - (4 -苯丁基） 嗎 啉 基 t 3 - ( I 5- 苯 戊 基 )六氫吡啶基， 4 -(6 - 苯 己 基 )六氫吡畊基， 等。 1 上 述 經 低 級 烷 基 取 代 之 雑 環 基 t 包 含 經 1至3 個 具 1'至 1 1 6個碳原子之直璉或支鏈烷基取代之上述雜環基， 例如， 1 | 4 - 甲 基 - 氫 吡 畊 基 * 3， 4- 二 甲 基 - 氫 吡 畊 基 > 3 - 乙 基 吡 咯 1 | 啶 蕋 2 - 丙 基 吡 咯 啶 基 ， 1 - 甲 吡 咯 啶 基 3 , 4 , 5 - 甲 1 1 | t - 氫 吡 啶 基 f 4 - 丁 基 氫 吡 啶 基 1 3 - 戊 基 嗯 啉 基 1 4 - 甲 m 1 ! 萵 % 吡 畊 基 1 4 - 己 基 氫 吡 阱 基 t 等 0 1 1 任 意 具 有 低 級 烷 基 取 代 基 之 苯 基 t 包 含 可 任 意 具 有 1 1 1 至 3個具有ί 至 6個碳原子之直鰱或支鍵烷基取代基之笨基， 1 1 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS > A4規格（210 X 297公釐） 43 467899 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五' 發明説明（ 4 4 > 1 1 例 如 1 苯 基 > 2 - 甲 基 苯 基 r 3 - 甲 基 苯 基 1 4 - 甲 基 苯 基 r 2 - 1 i 1 乙 基 苯 基 * 3 - 丙 基 苯 基 * 4- 丁 基 苯 基 * 2 - 己 基 苯 基 t 3 - 己 I 1 基 dy： 基 » 3， 4 - 二 甲 基 笨 基 t 3， 4 , 5 - 二 甲 基 苯 基 等 〇 1 ! 請 1 I 任 意 具 有 低 級 院 氧 基 取 代 基 之 苯 基 * 包 含 可 任 意 具 有 先 閲 i 1 讀 i 1 1至3個 直 鏈 或 支 鏈 之 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 烷 氧 基 取 代 基 之 背 1¾ I I 之 1 苯 基 » 例 如 i 基 t 2- 甲 氧 苯 基 ♦ 3 - 甲 氧 苯 基 4- 甲 氧 1 事 1 基 ， 2 - 乙 氧 苯 基 > 3 - 丙 氧 苯 基 * 4 - 丁 氧 笨 基 2 - 戊 氧 苯 基 項 再 i d 1 .1 1 3- 己 氧 苯 基 1 2， 4 " 二 甲 氧 苯 基 » 3 , 4- 二 乙 氧 苯 基 * 3 , 4 , 寫 衮 頁 1 5- 三 甲 氧 苯 基 ， 等 0 1 於 吡 啶 環 上 任 意 具 有 選 白 任 意 具 有 低 级 烷 基 取 代 基 之 1 i 苯 基 及 吡 啶 基 之 取 代 基 之 吡 啶 羰 基 r 包 含 於 吡 啶 埸 上 任 意 1 J 具 有 選 白 任 意 具 有 1至3 個 直 鏈 或 支 _ 之 具 有 6個碳原子之 訂 | 烷 基 取 代 基 之 笨 基 及 批 啶 基 之 取 代 基 的 吡 啶 羰 基 ) 例 如 1 [ 吡 啶 羰 基 » 2 - 苯 基 吡 啶 羰 基 1 3 - 苯 基 吡 啼 羰 基 > 4- 苯 基 吡 1 i I 啶 羰 基 i 2 - (2 -甲基苯基） 吡 啶 羰 基 糞 3 - ( 2 -乙基苯基） 吡 啶 1 羰 基 4-(3 -丙苯基） 吡 啶 羰 基 ， 2- (4 -丁笨基） 吡 啶 糠 基 t A 1 3- (2 -戊基笨基）吡 啶 羰 基 t 4 - ( 3 -己苯基）吡 啶 羰 基 t 2 - (3 1 1 ,4 -二甲基笨基） 吡 啶 羰 基 » 3 - (3 ,4 ,5 三甲基苯基） 吡 啶 羰 ! i 基 * 3 - ( 2 -啦啶基） 吡 啶 羰 基 t 2 - (3 ~他啶基） 吡 啶 羰 基 t 4 - 1 I (4 -tift啶基） 吡 啶 羰 基 等 0 1 1 I 於 苯 環 上 任 意 具 有 選 g 低 級 院 基 及 鹵 原 子 t 並 於 tie m ! ! 部 汾 住 意 具 有 經 基 取 代 基 之 苯 基 -低級烷基， 包含苯基烷 1 1 基 t 其 中 該 烷 基 部 分 為 有 1至6 個 碳 原 子 之 直 趙 或 支 m 1 1 基 > a 該 烷 基 部 分 任 意 具 有 羥 基 取 代 基 * 且 笨 環 上 可 任 意 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 4 4 467899 A7 B7 經濟部中央標準局貝工消费合作社印5Ϊ- 五、 發明説明 ：45 ) 1 1 具 有 1至3個 選自直 鏈 或 支 鏈 之 具有 1至6個 碳 原 子 之 烷基及 1 1 鹵 原 子 之取 代基， 例 如 > 苯 甲 基， 2- 笨 基 乙 基 i 1 - 苯基乙 1 1 基 ， 3 - 苯基 丙基， 4- 苯 基 丁 基 ,1 , 卜 二 甲 基 -2 -苯基乙 基， 1 1 請 1 ] 5 - -笨 基 戊基 ，6 -苯 基 己 基 t 2 - 甲基 =3 =苯基丙基， 2 -氛 苯 閱 I | 讀 I 1 甲 基 > 2 - (3 -氯苯基） 乙 基 ， 2 - 氟苯 甲 基 t 1 - (4 -氯苯基 )乙 背 1 1 之 1 基 3- (2-氟苯基） 丙 基 t 4 - (3 -氟苯基） 丁 基 t 5- (4 _氟 苯 意 1 I 基 )戊基，1 ,1 -二甲基- 2- (2 -溴苯基） 乙 基 1 6 - (3 -溴苯 基） 事 項 ϊδ. 1 1 1 己 基 ， 4-溴 苯甲基 > 2- (2 -碘苯基） 乙 基 t 1 - (3 -碘苯基 )乙 寫 本 袭 基 » 3- (4 -峨聚基） 丙 基 » 3 , 4 ™ 二氯 笨 甲 基 i 3 , 5 - 二 氯苯甲 頁 t 1 基 ， 2 , 6 -二 氨苯甲 基 * 2 , 3 - 二 氯笨 甲 基 ) 2 , 4- 二 氯 苯甲基 1 1 > 3， 4- 苯甲基 3 , 5 - 二 溴 苯甲 基 9 3 , 4 , 5 - 二 氣 苯甲基 1 I 1 3 , 5 - 二氯 -4-羥苯甲基， 3 ,5 -二甲基- 4- 羥 苯 甲 基 ,2 -甲 訂 I 氧 基 -3 -氯苯甲基， 2 -甲基苯甲基， 2 -( 2 - 甲 基 基 )乙 基， 1 1 I 1 - (3 -甲基苯基）-乙基， 3 -(4 - 甲基 笨 基 )丙基， 4-(2-乙基 1 1 r 苯 基 )丁基， 5-(3- 丙 基 苯 基 )ΰ ξ基， 6 -( 4- 丁 基 笨 基 )己 基， 1 1 2- (2 -戊笨基）乙基 > 1 - (3 -己苯基） 乙 基 > 3- (3 ,4 -二甲 基 •、 j泉 1 苯 基 )丙基， 2- (3 , 4 , 5 - 二 甲 基 笨基 )乙基， ( 2- 甲 基 -6 - 氯 1 1 苯 基 )甲基， 3-苯基- 2 - 羥 丙 基 » 2 - 苯 莪 -2 -羥乙基， 1 - 苯 1 1 基 -1 -羥甲基，3 -( 4 - 甲 基 苯 基 )3 -羥尹 Ϊ基， 4 -f 3 - 氮 笨基）- 1 1 I 4 - W 丁 基， 5 - ( 2 -溴苯基） -5 -羥苯基， 6 -（4 ~ 氣 苯 基 )-6 -羥 1 1 1 己 基 等 〇 1 1 於 苯環 上住意 具 有 低 m 惊 基取 代 基 之 氧 基 t級 院 1 1 基 > 包 含於 苯環上 具 有 1至δ m 碳原 子 之 具 有 任 意 1至3個直 1 1 m 或 支 Μ之 具1至6 ii 碳 原 子 烷 基取 代 基 之 苯 氧 基 所 收代之 I 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 5 467899 A7 B7 經濟部中央標準局員工消费合作杜印製 五' 發明説明（ 46 ) i [ 直 鏈 或 支 鏈 烧 基 * 例 如 » 苯 氧 基 甲基 ,2-苯氧基 乙 基 t 1 - 1 1 1 苯 氧 基 乙 基 t 4 ™ 苯 氧 基 丁 基 * 5- 苯氧 基戊基， 6 - 苯 氧 基 己 1 1 基 r 1， 1， 二 甲 基 -2 -笨氧乙基， 2 -甲基-3-苯氧丙 基 ， (2 1 請 1 I 甲 基 苯 氧 基 )甲基， 2 -(2- 甲 基 苯 氧基 )乙基， 3-苯氧基丙 先 閱 ! 1 讀 I 1 基 4 - (3 -甲基苯氧基） 丁 基 $ 5-(2-乙基苯氧 基）戊 基 6 - 背 I 1 之 1 (3 -丙基苯氧基） 己 基 r 4 - (丁基苯氧基）甲基， 2 ~ (2 -戊基 注 1 事 1 苯 氧 基 )乙基， 1 -(3 - 己 基 苯 氧 基 )乙基，3 - ( 3 ,4- 甲 基 項 再 1 1 氧 基 )丙基， 2 -(3 , 4， 5- 三 甲 基 苯 氧基 )乙基等 0 填 % 本 、装 頁 1 環 上 任 意 具 有 選 白 低 级 烧 基， 苯基，低級 烧 氧 基 1 9 經 鹵 素 取 代 之 低 级 基 任 意 具低 級烷基取代 基 之 胺 基 I 1 ί 硝 基 m 低 級 烷 醯 基 取 代 之 胺 基及 鹵原子之取 代 基 ) 及 ! 1 於 烷 醯 基 部 分 任 意 具 有 鹵 取 代 基 之苯 氧基-低 级烷醯基， 訂 | 包 含 於 苯 環 上 任 意 具 有 1至3 個 選 自具 1至6個碳原 子 之 直 鏈 1 | 或 支 鏈 烷 基 9 苯 基 ， 具 有 1至6 個 碳原 子之直鏈或 支 m 烷 氧 [ 1 I 基 » 具 1至6 個 碳 原 子 (其經1 至 3個鹵原子取代 )之 直 鏈 或 支 ..j 鏈 院 基 » 胺 基 (任意具有1 至 2個直鏈或支鏈之 具1 至 6個碳 ."泉 t 原 子 之 燒 基 取 代 基 者 )， 硝基， 經具有1至6個 碳原子之直 1 I m 或 支 鏈 烧 醯 基 取 代 之 胺 基 及 原子 ,Μ烷醯基 部 份 為 具 1 I 有 2至6 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 支 鏈 烷 醯基 (其可任 意具有1 至 3 i I 涸 鹵 取 代 基 )之苯氧基烷醯基， 例如， 2-苯氧 基乙醢®， 1 1 1 2 _ 笨 氧 基 丙 醯 基 » 3 - Μ 氣 基 丙 m 基， 2-苯氧基丁 醯 基 > 4 - 1 1 I 笨 氧 基 丁 醯 基 ,2 ,2 -二甲基- 3 - 苯 氧基 丙醯基， 5 - 苯 氣 基 戊 1 1 醢 基 ♦ 6 - 苯 氣 基 己 醯 基 * 2 - (2 -氣苯氣.基）-乙 醯基， 2 -( 3 - 1 1 氯 苯 氧 基 )乙醯基， 2 -( 4 - 氯 笨 氧 基）乙醯菡， 2 -( 2- 氟 苯 氧 i 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐} 4 6 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（47 ) 基）乙醯基，2-(3-氣苯氧基）乙醯基，3-(4-氟苯氧基）丙 醯基，2M2 -溴苯氧基）丙醯基，4-(3 -溴苯氧基）丁醢基， 5-(4 -溴苯氧基）-戊醯基，6-(2 -碘苯氧基）己醯基，2- (3-碘苯氧基）乙醯基，3-(4 -碘笨氧基）丙醯基，4-(3,4 -二氯 苯氧基）丁醯基，2-(3,4-二氯笨氧基）乙醯基，2-(2,6-二 氯笨氧基）.乙醯基，2-(2,3-二氛苯氧基）乙醯基，2-(2,4-二氛苯氧基，乙醯基，2-(3,4-二氟苯氧基）乙醯基，3-( 3 ,5 -二溴苯氧基）丙醯基，2-(3,4, 5 -三氛苯氧基）乙醯基， 2-(2 -甲基苯氧基）-乙醯基，2-(3 -甲基苯氧基）乙醯基， 2-(4-甲基笨氧基）乙醯基，3-(2-乙基笨氧基）丙醯基，2-(3-乙基苯氧基）丙醯基，4-(4-乙基笨氧基）丁醯基，5-( 4-異丙基苯氧基）戊醯基，6-(3-丁基苯氣基）己醢基，3-( 4-戊基苯氧基）丙醯基，2-(4-己基笨氧基）乙醢基，2-(3, 4-二甲基苯氧基）乙醯基，2-(3,4-二乙基苯氧基）乙釀基， 2-(2,4-二甲基苯氧基）乙醯基，2-(2,5-二甲基苯氣基（ 乙醯基，2-(2,6-二甲苯氧基）乙醯基，2-(3,4,5-三甲基 笨氧基）乙醯基，2-(3-氛-4-甲基苯氧基）乙醯基，2-(3-二甲基胺基苯氧基）乙醯基，2-(3 -硝基苯氣基）乙醯基， 2-(2 -甲氧基苯氧基）乙醯基，2-(3 -甲氧基苯氧基）乙醯基 ,2-U -甲氧基苯氣基）乙醯基，2-(2-苯基苯氧基）乙醯基 ,2-(2 -三氟甲基苯氧基）乙醯基，3- (2 -胺基苯氧基）丙醯 基，4-(4-乙胺基苯氧基）丁醯基，5-(2,3 -二甲氣基笨氧 基）丨戈醯基，6-(2,4 ,6 -三甲氧基苯氣基）己醢基，3 - (2~乙 氧基苯氧基）丙醯基，4 - ( 3 -丙氧®苯氧基）-丙醯基，2 -( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐) 47 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -s 4 6 7 89 9 A7 B7 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 五、發明説明（48) ! I 4- 丁 氧 基 苯氧基） 乙醯基， 3 -( ^ — 戊 氧 基苯氧基）丙醃基， ! 1 4 - ( 4 -己氧基笨氧 基） 丁 醯 基 曹 3 - (2 -硝基苯氧 基）丙醯基 » 1 1 4- (4 -硝基苯氧基 )丁 醢 基 t 3 - (3 -苯基苯氧基 )丙醯基， 4 - S. 1 I 請 1 I (4 -苯基笨氧基）丁醯 基 9 5- [3 -( 2 , 2 , 2-三氯己基）笨氧基] 先 閱 1 I I 戊 醯 基 t 6- [4- (5 -溴 己 基 )苯氧基] 己 醯基，2 -(4-笨基- 2- 背 1 I 之 1 甲 氧 笨 氧 基）乙醯 基， 2 2 - 笨 基 -4 -甲基莱氧 基）乙醯基 9 注 1 華 1 2- (2 ，4 ,6 -三硝基 苯氧基） 乙 醯 基 i 2 - (2, 4-二 硝基苯氧基） 1 填 Ή 乙 醯 基 » 2- (3-苯 基- 2 - 二 甲 基 胺 基 氧基）乙 醯基，2-苯 % 頁 1 氧 基 -2 ,2 -二氣乙 醯基， 3 -(3- 二 甲 基 胺基苯氧基）-3 -溴 丙 1 醯 基 % 4 - ( 3 -硝基 苯氧基） -3 ,4 ,4 -三氛丁醢基 ,5- (2-甲 氧 1 1 基 苯 氧 基 )-5-碘戊醯 基 2 ~ (2 ,6 疆二 二氛苯氣基 )-2-氣乙醯 1 1 基 > 2 " (4 -甲基苯 氧基）-2 ,2 -二氟乙醯基，2- (2 -苯基笨 氧 訂 I 基 )- 2 , 2 _ 二氟乙醯基 6 - (2 -苯基苯氧基）-6- 溴己醯基， 1 I 2 - (2 -乙醯基胲基 笨氧基） 乙 m 基 等 〇 1 ! I 任 意 具有選自低 級 院 基 » 吡 啶 基 -低级烷 基及苯基- 低 1 1 ' ,> 级 踪 基 之 取代基之胺 羰 基 ， 包 含 可 任 意具有1 至2個取代 基 1 係 選 自 具 有1至6個碳 原 子 之 直 m 或 支 鏈烷基， 啦陡基-院 I 1 基 (其中該烷基部 份為具宥1 至 6個碳原子之直 鏈或支鍵烷 1 1 基 )以及苯基烷基 (其 中 該 燒 基 部 分 為 具有1至 6個碳原子 之 i I 直 m 或 支 鏈烷基） 之胺羰基， 例如， 胺羰基， 甲胺羰基， 1 1 乙 胺 羰 基 ,丙胺羰基 » 異 丙 胺 羰 基 1 丁胺羰基，第三丁 胺 1 1 1 羰 基 ， 戊 胺羰基， 己 胺 羰 基 二 甲 基 胺羰基， 二乙基胺 撒 t 1 基 * 二 丙 基胺羰基 1 1 > 二 丁 基 胺羰基. 二 戊 基 胺 羰 基 二 己基胺羰基，N -甲 基 1 1 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2ίOX 297公釐） 4 8 4 6 7 8 9 9
B7 經濟部中央標準局男工消費合作社印製 五、 發明説明（4 9 ) -N -乙胺羰基， N 乙基- N - 丙 胺 羰 基 N - 甲 基 -N -丁胺羰基， N - 甲 基 -N -己胺羰基， Ν -乙 基 - Ν - (啦啶甲基） 胺 羰 基 t N - 乙 基 -N -苯甲基胺羰基， 笨甲基胺羰基， ( 2 - 茏 乙 基 )胺羰基， (1 -苯乙基） 胺 羰 基 ， (3 -苯丙基） 胺 羰 基 > (4 -苯丁基） 胺 羰 基 » (5 -苯戊基） 胺 羰 基 ， (6 -苯己基） 胺 羰 基 N - 甲 基 -H - 苯 甲 基 胺 羰 基 t 吡 啶 基 甲 基 胺 羰 基 9 2 - (啦啶基乙基） 胺 羰 基 9 (3 -批啶基丙基） 胺 羰 基 ， (4 -啦啶基丁基） 胺 羰 基 * ( 5- 吡 啶 基 戊 基 )胺羰基， (6 ™ 吡 啶 己 基 )胺羰基， N -(吡 啶 甲 基 )~ H- 笨 甲 基 胺 親 基 1 Μ - 甲 基 -Ν -(吡 啶 甲 基 )胺羰基等。 笨 環 上 任 意 具 有 低 級 院 基 取 代 基 之 苯 甲 醯 基 > 包 含 筆 環 上 任 意 具 有 1至3 個 直 鏈 或 支 微 之 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 院 基 取 代 基 之 苯 甲 醯 基 t 例 如 1 苯 甲 醯 基 * 2 - 甲 基 苯 甲 醯 基 3- 甲 基 苯 甲 醯 基 4- 甲 基 苯 甲 醯 基 • 2 - 乙 基 苯 甲 醯 基 r 3 - 丙 基 苯 甲 醯 基 t 4- 丁 基 苯 甲 m 基 ♦ 2 - 戊 基 苯 甲 藤 基 * 3 - 己 基 甲 隨 基 * 3 , 4- 二 甲 基 笨 甲 醃 基 > 3， 4， 5 - 二 甲 基 苯 甲 醯 基 等 0 環 烷 基 * 包 含 具 3至8 個 碳 原 子 之 環 院 基 9 例 如 > 環 丙 基 t 環 丁 基 環 戊 基 1 環 己 基 1 環 庚 基 > 環 辛 基 等 〇 低 級 烷 硫 基 j 包 含 具 1至（5 個 碳 原 子 之 直 m 或 支 鏈 烷 疏 基 例 如 1 甲 硫 基 ί 乙 硫 基 丙 硫 基 * 異 丙 硫 基 > 丁 硫 基 » 第 三 丁 硫 基 戊 碲 基 * 己 硫 基 等 〇 苯 環 上 任 意 具 有 低 級 烷 基 取 代 基 之 笨 基 -低級烷醯辖， 包 含 其 中 該 院 醯 基 部 份 係 具 有 2至6 個 碳 原 子 之 直 鍵 或 支 m 慌 醢 基 及 於 苯 環 上 可 任 意 具 有 1至3 個 直 鍵 或 支 m 之 具 有 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2ίOX297公釐） 4 9 a b / 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（5G ) 至6個碳原子之烷基取代基之苯基烷醯基，例如，2 -笨基 乙醯基，3 -苯基丙醯基，4 -笨基丁醯基，2,2 -二甲基- 3-笨基丙醯基，5-笨基戊醯基，6-苯基己醯基，2-(2 -甲基 笨基）-乙醯基，2-(3 -甲基苯基）乙醜基，2-U -甲基苯基） 乙醯基，3-(2-乙基苯基）-丙醯基，2-(3-乙基苯基）丙醯 基，4-(4-乙基苯基）丁醢基，5-(4-異丙基苯基）戊醯基， 6-(3-丁基苯基）己醯基，3-U-戊基苯基）丙醯基，2-(4-己基苯基）乙醯基，2 - (3 , 4-二甲基苯基）乙醯基，2 - (3 , 4-二乙基苯基）乙醯基，2-(2,4 -二甲基苯基）乙醢基，2-(2, 5-二甲基苯基）乙醯基，2-(2,6-二甲基笨基）乙醢基，2-( 3,4,5-Ξ甲基苯基）乙醯基等。 經鹵素取代之低级院氧基，包含3個鹵原子取代之具 有1至6個碳原子之直鏈或支_烷氧基，例如，三氟甲氧基 ，三氯甲氧基，氛甲氧基，溴甲氧基，氟甲氧基，碘甲氧 基，二氟甲氧基，二溴甲氧基，2 -氯乙氧基，2,2,2 -三氟 乙氧基，2,2,2 -三氯乙氧基，3-漠丙氧基，氯丙氧基， 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再iA-·』??本頁) 2, 3-二氯丙氧基，4,4-4-三氛丁氧基，4-氟丁氣基，5-氣 戊氧基，3 -氯-2-甲基丙氧基，5 -溴己氧基，5 ,6 -二氯己 氧基等。 任意具有低級烷基取代基之經胺基取代的低級烷氧基 ，包含具1至6涸碳原子之直鏈或支II烷氣基，其係經任意 具有1至2個直链或支謎之1至6個碳原子之烷基取代基之胺 基所取代者，例如，胺基甲氧® , 2 -胺基己氧基，1 -胺基 乙氧基，3 -胺基丙氧基，4 -胺基丁氧基，5 -胺基戊氧基， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨Ο X 297公釐） 50 〇 7 8 9 9 A7 B7 經濟部中央標準局員工消费合作社印裝 五、發明説明（ 5 1 ) 1 I 6 - 胺 基 己 氧 基 » 1 , 1 - 甲 基 -2 -胺基乙氧基， 2 -甲基- 3 - 胺 1 i 基 丙 氧 基 9 甲 基 胺 基 甲 氧 基 » 1 - 乙 基 胺 基 乙 氧 基 ) 2 - 丙 基 1 1 胺 基 乙 氧 基 3- 異 丙 基 胺 基 丙 氧 基 » 4- 異 丙 基 胺 基 丁 氧 基 1 i 諳 I I ， 4- 丁 基 胺 基 丁 氧 基 * 4 - 第 三 丁 基 胺 基 丁 氧 基 5 - 戊 基 胺 先 聞 1 I 讀 1 1 基 戊 氧 基 ， 6 - 己 基 胺 基 己 氧 基 » 二 甲 基 胺 基 甲 氧 基 » 2 - _ 背 面 1 I 之 1 乙 基 胺 基 乙 氧 基 > 2 - 二 甲 基 胺 基 乙 氧 基 ? (Η -乙基- N - 丙 基 注 意 1 1 事 1 胺 基 )甲氧基， 2 -(N- 甲 基 -N -己基胺基） 乙 氧 基 等 0 項 再 1 填 /...I, 任 意 具 有 選 g 低 m 烷 基 低 级 烷 氧 基 f 苯 基 -低鈒烷 Μη i- 頁 1 氧 基 9 羥 基 » 低 級 慌 醯 氧 基 j 經 鹵 取 代 之 低 级 烷 氧 基 > 硝 I 基 t 任 意 具 有 低 级 综 醯 基 取 代 之 胺 基 苯 基 及 任 意 具 有 低 1 1 鈒 烷 基 取 代 基 之 經 胺 基 取 代 之 低 级 烷 氧 基 之 取 代 基 之 笨 基 1 1 包 含 可 任 意 具 有 1至3 個 取 代 基 係 選 自 下 列 取 代 基 之 苯 基 訂 1 ： 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 直 或 支 鏈 院 基 » 具 有 1至6 個 碳 原 i I 子 之 直 鏈 或 支 鏈 院 氧 基 4 羥 基 » 具 1至6個 碳 原 子 之 直 鏈 或 1 I 支 鏈 醯 氧 基 > 具 1至6 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 支 鍵 氧 基 (其 1 1 :泉 經 1至3 個 鹵 原 子 取 代 ), 硝基， 住意具有至6 個 碳 原 子 之 直 1 鏈 或 支 鏈 烷 醯 基 取 代 基 之 胺 基 9 苯 基 « 經 任 意 具 有 1至2 個 i 1 直 鏈 或 支 m 之 具 1至6 個 碳 原 子 之 烷 基 取 代 基 取 代 之 胺 基 所 1 1 取 代 之 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 支 鍵 1院 氧 ; 例 如 1 笨 1 I 基 » 2 - 甲 $ 本 基 » 3 - 甲 基 笨 基 4 - 甲 基 基 ♦ 2 - 乙 蓰 笨 m I I I 3 - 丙 基 苯 基 9 4- 丁 基 基 1 2- 戊 基 苯 基 1 3 ~ 己 基 苯 基 赘 \ 1 | 3， 4 - 二 甲 基 苯 m » 3， 4 , 5 - 甲 基 苯 基 1 2 - 甲 氧 基 苯 基 1 3 - 1 1 甲 氧 基 苯 基 > 4 - 甲 氧 基 苯 基 t 2 - 乙 氧 基 苯 基 1 4 - 乙 氧 基 苯 1 I 基 t 3 - 丙 氧 基 苯 基 4 - 丙 氯 基 苯 基 » 4 -丁氧1苯基， 2 - 1 1 本紙張尺度適用中國國家標皁（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 5 1 5 7 8 9 9 A7 B7 經濟部中央橾举局負工消費合作社印裝 五、發明説明（52 ) 1 | 戊 氧 基 笨 基， 3 - 己氧基苯 基 i 2 , 4 ~ 二 甲 氧基苯 基，3 , 4 -二 1 1 乙 氣 基 苯 基， 3， 4 , 5-三甲 氧 基 苯 基， 2-羥基苯 基，3 _ 羥基 1 1 苯 基 ， 4 - 羥基 笨 基，2，4- 二 羥 基 苯基 > 3，4 - 二 羥基苯 基， 1 I 2， 4 , 6 - 二 羥基 jvf： 2jSv 基.2-乙 醯 氧 基 苯基 t 3 -丙醯 氧基苯 基， 請 閱 1 1 2 - 苯 甲 氧 苯基 3-笨甲氧 苯 基 I 4 -笨 甲 氧本基 ,2-(2 -苯 讀 背 1 i 基 乙 氧 基 )笨基， 3- (3-苯 基 丙 氧 基）苯基，4-( 4-苯丁 氧基 S 事 項 再 寫 本 1 1 )笨基， 3 -(1 - 笨 乙氧基）苯基， 2 -(5 - 苯 基戊氧 基）苯基， 1 1 3- (6 -苯基己氧基）苯基， 2， 4- 二 苯甲 氧 苯基， 3，4 -二 苯甲 .Λ 基 氧 笨 基 ,3 , 4， 5-三苯甲 氧 笨 基 ，4- 丁 醯基氧 基苯基 ，2 - 頁 ·> I 1 戊 醯 氧 基 苯基 » 4 -己醯氧 笨 基 9 2,4- 二 乙醯氧 苯基， 2,6- 1 1 二 乙 醯 氧 苯基 t 3 , 4 , 5-三 乙 醯 氧 苯基 > 2-三氟 甲氧苯 基， 1 i 3- (2 -氯乙氧基）笨基，2- (3 -溴丙氧基苯基，4 -峨甲氧基 訂 I 苯 基 * 2 - (2,3 -二氛丙氧基） 苯 基 ，3- (4 -氟丁氧基）苯 基， I ! t 4- (3 氣- 2-甲 基 丙氧基）苯基， 2 -(5 - 溴 己氧基 )苯基， 3 -( 1 1 1 5 , 6 - 二 氛 己氧 基 )苯基，4- (2 , 2, 2-三 氮 乙氣基 )-苯基 ,2 , 1 1 4- 雙 三 氟 甲氧 笨 基，2 , 4， 6 - 二 (三氟甲氧基）苯 基，2 - 胺基 .Λ 1 甲 氧 基 苯 基， 3- (1-胺基乙氣基） 苯基 T 4- (3-胺基丙氣基） 1 1 苯 基 * 2 - (4-胺基丁氧基） 苯 基 t 3 - ( 5 -胺基戊氧基）苯 付 t 1 I 4- (6 -胺基己氧基）苯基， 2 - 甲 胺 基甲 氧 苯基， 3- (2-丙胺 1 1 I 基 乙 氧 基 )苯基， 2 - ( 3 -異 丙 胺 蕋 丙氧 基 )苯基， 4 * ( 4 — 丁胺 1 1 基 丁 氧 基 )苯基， 2 - ( 5 戊 基 胺 基 戊氧 基 )苯基， 3-(6- 己胺 1 1 己 氧 基 )苯基， 4-二甲胺基甲氧基苯基，2-(N -乙基 -Ν - 1 1 丙 胺 基 甲 氧基 )笨基，2 -甲基- 4- 甲氧 苯 基，2- 甲基-6 i 1 笨 4 - 甲基 -2 -(3 -溴丙 氧 基 )苯基， 4 -甲氧基-2 - ( 3 ，異 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 5 2 7 8 9 9 . at B7 五、發明説明（53 ) 丙胺基丙氧基）笨基.2 -苯基苯基，3 -苯基苯.基，4 -苯基 苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，2,3-二硝 基苯基，2,4,6 -三硝基苯基，2 -胺基笨基，3 -胺基苯基， 4 -胺基笨基，2 ,4 -二胺基苯基，3,4 ,5 -三胺笨基，4 -乙醯 基胺基苯基，2-丙醢基胺基苯基，3-丁醯基胺基苯基，4-戊醯基胺基苯基，4-己醯基胺基苯基，2,3-二乙醯基胺基 苯基，2,4,6-三乙醯基胺基苯基等。 於苯環上任意具有低級烷基取代基之苯胺基-低鈒烷 基，包含其中烷基部份為具有1至6個碳原子之直鏈或支鏈 烷基，且於苯環上可任意具有1至3個直鏈或支鏈之具有1 至6個碳原子之烷基取代基之笨胺基-烷基，例如，苯胺甲 基，2-苯胺乙基，1-苯胺乙基，3-苯胺丙基，4-苯胺丁基 ，1,1-二甲基-2-苯胺乙基，5-苯胺戊基，6-苯胺己基， 經濟部_央標隼局貝工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 -甲基-3 -苯胺丙基，（2 -甲基苯胺基）甲基，2-(2-甲基苯 胺基）乙基，1-(3-甲基苯胺基）-乙基，3，（4_甲基笨胺基） 丙基，4-(2-乙基笨胺基）丁基，5-(3-丙基苯胺基）-戊基， 6-U-丁基苯胺基）己基，2-(2-戊苯胺基）乙基，1M3-己 苯胺基）乙基，3 - (3，4-二甲基苯胺基）丙基，2 - (3 , 4 , 5-三 甲基苯胺基）乙基等。 於苯環上任意具有選自鹵原子，低級烷氧羰基及任意 具有選自低趿烷基Μ及任意具有低級烷基取代基之胺基-低級综基之胺基糖基取代基之笨基-低級焼氧基，包含其 中該烷氧基部分為具有1至6個碳原子之直Μ或支触烷氧基 之苯基烷氧基，其笨環上可任意具有丨至3個選自鹵原子， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 53 HO 7 89 8 A7 B7五、發明説明（5 4 ) 烷氧基部份具有丨至S個碳原子之直鏈或支鏈烷氧羰基，Μ 有 具 意 任 及 有 個 6 至 子 原 碳 具之 : 子 基原 代碳 取 基 羰 基有 胺具 之及 基基 代烷 取鏈 列支 下或 自鏈 選直 個之 2 至 個 6 至 基 代 取 基 烷 鏈 支 或 H " 直 個 基 烷 支 或 鏈 直 之 代 取 2 所 至基 1 胺 有 - 具 } 意 子 任 原 經碳 個 6 至 ?—I 有 具 其 甲 基 苯 Π $ 基.基 氧苯 彳基氣 , 甲 甲 基 -— 氯1-丙 1 基 苯基2-3 氧 * , 己 基 基基氧 氧苯丙 乙6-基 基 ，苯 苯基 η 1- 氣-* 戊 基基 氧 苯 乙5-基 ， 苯基 2- 氧 基 氧 乙 基 苯 基 甲 基 苯 氛 基 基 苯 溴 基 氧 甲 基 氧 乙 基 苯 氟 基 氧 乙 基 苯 基 氧 丙 \J/ 基 苯 溴 基 苯 氛 溴氧 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (2基 5-笨 ,Μ 基 二 基 苯 碘 基 氧 戊 基 苯 碘 基 氣 己 基 氧 甲 基 氧 甲 基 苯 氯 苯 氛二 基 氧 甲 \—/ 基 基 氧 甲 基 ί本 氟二 基 ί本 氮 三 基 ， 氧基 甲氧 基 氧 甲 基 苯 基 羰 氧 甲 甲 %)/ 基 苯 基 羰 氧 乙 基 苯 基 羰 氣 丙 異 基 氧 乙 苯 基 羰 氧 基 氧 丙 \]/ 基 基 氧 丁 XI/ 基 苯 基 羰 氧 戊 基 羰 氧 己 基 氧 戊 基 苯 基 氧 己 \-Κ 基 ί本 基 羰 氧 甲 羰 甲 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 基 氣 甲 \J/ 基 苯 基 基 苯 基 羰 氧 乙 三 基 氧 甲 基 氣 甲 基 苯 醯 甲 基 氧 乙 基 笨 蕋 羰 胺 基 氧 丁 \J.· 基 苯 基 羰 胺 丁 基 氧 乙 基 苯 基 羰 胺 甲 基 氧 丙 基 笨 基 艘 胺 丙 異 基 氧 戊 基 苯 基 羰 胺 戊 基 氧 己 \—/ 基 笨 基 羰 胺 己 2 y 基 氧 乙 基 ί本 基 羰 0 基 苯 基 羰 胺 甲 胺乙 基 氧 甲 基 苯 基 羰 胺 己 * 氧 乙 基 氧 丙 r-_ 基 苯 '―. 基 羰 胺 丙 I N 1 0 乙 胺 本紙張尺度適用中國國家標準（0抑）六4規格（2!0><297公釐） 467899 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 55 ) \ 1 甲 基 胺羰基 苯 基）甲氧基， 2 -[3- (2- 胺乙基胺羰基） 苯 基] I 1 r 乙 氧 基，3- [4 -(3-胺 丙 基 胺 羰 基 )苯 基]丙 氧 基 i 4- [2 _ ( 4 _ 1 [ 胺 丁 基胺羰 基 )苯基] 丁 氧 基 t 5 - [3 - (5-胺 戊 基 胺 羰 基 )苯 [ I 請 1 | 基 ]戊氧基， 6 -[4- (6 -胺己基胺羰基 )苯基 ]己氧基， [ 2-( 先 閲 1 | 讀 I r N - 甲 基-N -甲胺甲基） 胺 羰 基 苯 基 ]甲 氧基， 2 -[3- (3 -異丙 背 1 I 之 1 胺 丙 基胺羰 基 )苯基] 乙 氧 基 t 3 - { 4 - [ Ν -丙 基 -Ν -(5 - 戊 胺戊 意 l 事 1 基 )胺羰基] -苯基}-丙氧基， (2- [Ν - 甲基- Ν - (2 -二乙胺乙 項 1 1 ) 基 )胺羰基] 笨 基）甲氧基， (2- [N ,Ν - 雙（二 乙 胺 乙 基 )胺羰 寫 1 頁 1 基 ]苯基}甲 氧 基，4- [3 -(N- 乙 基 -Ν - 丙胺基） 甲 胺 羰 基 苯基 \_«， 1 ]丁氧基，5 -[ 4 - { K - [ 2 - (N _甲基- Ν -己胺基 )乙基] -N -乙胺 1 1 羰 基 }苯基] 戊 氧基， 6 - (4 -氯- 2 - [Ν - 丁基- Ν - (6 -己胺己基） 1 1 胺 羰 基]苯基} 己氧基 t [2 -溴- 4 - U - 己基- Ν - 二 甲 胺 甲 基） 訂 1 胺 羰 苯基]甲氧基，（2 - 甲 氧 羰 基 -3 - 氮苯基） 甲 氧 基 等 0 1 1 笨環上 任 意具有 鹵 取 代 基 之 苯甲醯基 -低級烷氧基， 1 1 | 包 含 其中該 院 氧基部 份 為 具 有 1至6個碳原 子 之 直 鏈 或 支鏈 1 ] 1 .烷 氧 基之苯 甲 醯基烷 氧 基 ， 其 於 苯環上可 任 意 具 有 1至3個 1 鹵 取 代基， 例 如，笨 甲 m 甲 氧 基 ，2 -苯甲 醯 基 乙 氧 基 ,1 - 1 1 甲 醯基乙 氧 基，3- 苯 甲 醯 基 丙 氧基.4- 苯 甲 醯 基 丁 氧基 1 1 t 5 - 苯甲醯 基 己氧基 6 - 甲 醯 基己氧基 « 1 , 1 - 二 甲 藤_ 1 I 2 - 苯 甲醯基 乙 氧基， 2 - 甲 :基 -3 -苯甲 醢基丙氣基， 2 遍{ 2 -氛 1 [ 苯 甲 醯基）- 乙 氧基， 1 - (3 -氯苯甲醯 基）乙 氧 基 ， (4 -氛苯 1 1 甲 醯 蓖）甲氧基，3 - U - 氣 苯 甲 Μ 基） 丙氣基， 4 -(3 - 氟 苯甲 1 t 醯 基 )丁氧基， Γ) - ( 4 - 氟 苯 甲 m 基 )戊 氧基， 6 -( 2 - 溴 苯 甲醯 1 i 基 )己氧基， 1 1 1 -二甲基- 2 - (3 -漠苯 甲醱基） 乙 氧 基 - 2 -甲 I i 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4说格（210X 297公釐） 5 5 A7 4 6 7 8 9 9 B7 五、發明説明$6 ) 基- 3- (4 -溴笨甲醯基）丙氧基，（2-碘苯甲醯基）甲氧基， (請先閱讀背面之注意事碩再填寫本1) 2- (3 -碘苯甲醢基）乙氧基，3-(4 -碘苯甲醯基）丙氧基.4-(3,4-二氛苯甲醯基）丁氧基，5-(2,6-二氛苯甲醯基）戊氣 基，6-(2,3 -二氯苯甲醯基）己氧基，（2,4 -二氯笨甲醯基.) 甲氧基，（3,4 -二氟笨甲醯基）甲氧基，（3,5 -二溴苯甲醯 基）甲氧基，（3,4,5-三氯苯甲醯基）甲氧基等。 苯環上任意具有齒取代基之苯基-低級烯基，包含具 有2至6個碳原子之直键或支鍵烯基，可經其在苯環上任意 具有1至3個鹵取代基取代之苯基所取代，例如，笨乙烯基 ,3 -苯基_2~丙稀基，3 -苯基-丨-丙稀基，4-¾基-3 -丁稀 基，4-苯基-2-丁烯基，4-苯基-1-丁烯基，5-苯基-4-戊 烯基，5-苯基-3-戊烯基，5-笨基-2-戊烯基，5-苯基-1-戊烯基，1-.甲基-3-苯基-2-丁烯基，6-苯基-5-己烯基， 1-甲基苯乙烯基，2-, 3 -或4 -氯苯乙烯基，3-(4 -溴苯基） -2 -丙烯基，3-(3 -氟苯基）-1-(丙烯基），4-(4 -碘苯基）- 3- 丁烯基，5-(2-氯苯基）-4-戊烯基，2 -甲基-3-溴笨乙烯 基，3,4-二氯笨乙烯基，3,4, 5 -三氛苯乙烯基等。 經濟部中央標隼局員工消費合作社印狀 苯環上任意具有低級烷基取代基之笨甲醯基低趿烷基 ，包含其中該烷基部份為具有1至6個碳原子之直涟或支鏈 烷基之苯甲醯烷基，於其苯環上可任意具有〗至3傾具1至 6個碳原子基取代基.例如.苯甲醯甲基，2-笨甲醯乙基， 1 -苯甲醯乙苺.3 -苯甲醯丙基，4 -笨甲醯丁基，1 . 1 -二甲 基-2 -苯甲醯丙基乙基，5 -苯甲醯戊基，6 -苯甲醯己基， 2 -甲基-3 -苯甲醯丙基，2 -(甲基苯甲醯基）-甲基，2 - ( 2 - 56 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） Α7 Ο 7899 ___Β7_ 五、發明説明（5 7 ) (請先閱讀背面之注意事項再垆為本頁) 甲基苯甲醯基）乙基，1-(3 -甲基苯甲醯基）乙基，3- (4 -甲 基苯甲醯基）丙基，4-(2-乙基苯甲醯基）丁基，5-(3-丙基 苯甲醯基）戊基，_6-(4-丁基-苯甲醯基）己基，2-(2-戊基 苯甲醯基）乙基，1-(3-己基苯甲醯基）乙基，3-(3,4-二甲 基苯甲醯基）丙基，2-(3,4,5-三甲基苯甲醢基）乙基等。 經吡咯啶基取代之低鈒烷氧基，包括其中烷氧基部份 為具有1至6個碳原子之直鏈或支鏈烷氧基之吡咯啶基烷氧 基，例如，（2 -吡咯啶基）甲氧基，2-(2 -吡咯啶基）乙氣基 ,1-(3 -啦咯啶基）乙氧基，3-(2 -Dtt咯啶基）丙氧基，4-（ 3 -仙咯啶基）丁氧基，5-(2 -他咯啶基）戊氧基，6-(3 -他咯 啶基）己氣基，1,卜二甲基—2-(2 -吡咯啶基）丙氧基，2 -甲 基-3 - ( 3 - 8比咯啶基）丙氧基，5 - (1 -吡咯啶基）戊氧基，2 -( 1-DH；咯啶基）乙氧基等。 經濟部中央標準局員工消費合作社印11 苯環上任意具有低级烷基取代基之苯基-低級烷基， 包含其中烷基部分為具有1至6個碳原子之直鍵或支鏈烷基 之苯基烷基，其於苯環上可任意具有1至3個直鏈或支鏈之 具1至6個碳原子之烷基取代基，例如，笨甲基，2 -苯基乙 基，卜苯基乙基，3-苯基丙基，4-笨基丁基，1,1-二乙基 -2-苯基Z基，5-苯®戊基，6-苯基己基，2-甲基-3-苯基 丙基，2 -甲基苯甲基，2-(2 -甲基笨基）乙基，1-(3 -甲基 笨ffi)乙S., 3-(4 -甲基苯基）丙基，4-(2 -乙基苯基）丁 ：基， 5-(3 -丙基策基）戊基，6-(4 -丁基苯基）己基，2-(2 -戊基 苯基）乙基，1-(3 -己基苯基）乙基，3-(3,4 -二甲基苯基） 丙基，2 - ( 3 , 4 , 5 -三甲苯基）乙基，（2 -甲基-6 -氮苯基）甲 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4规格（2【0Χ 297公釐） 57 ：ο 7 8 9 9 Λ7 Α7 Β7五、發明説明（58) 基等。 基 羰 氧 烷 級 低 基 氧基 烷羰 鏈氧 支丙 或異 0 , 直基 之羰 ， 子氧基 原丙羰 碳 ，氧 基戊 羰 ， 氧基 有乙羰 具 ，氧 分基丁 部羰三 基氧第 氧甲， 烷 ，基 含如羰 包例氧 個 6 至 等 基 羰 氧 己 胺 經有 之具 基 意 烷任 鈒可 低.含 有包 具 ， 意基 任羰 及胺 基之 烷基 级代 低取 自 之 選基 有烷 具級 意低 任之 代 取 基 至 鏈 直 之 子 原 碳 個 6 至 有 具 基 羰 胺 之 基 代 取 列 下 自 選 個 2 胺個 經6 至 之 1 鏈有 支具 或.個 >1 -銨 直 之有 子具 原意 碳任 個基 6 代 至 1 取 有基 具胺 及該 Μ · , 基 基烷 烷之 鏈代 支取 或基 2 至 肢 ， 基基 甲羰 , 胺 基丁 羰 ， 胺基 , 羰 如胺 例基 , 丙 基異 代 -取基 基羰 烷胺 鏈丙 支 ， 或基 鏈羰 直胺 之乙 子 -原基 碳羰 , 胺 基基 羰戊 胺 二 基 ， 甲基 二 羰 , 胺 基基 羰丁 胺 二 己，τ ， 基基 基羰甲 羰胺Κ-胺基 ， 戊丙基 - 二 羰 基 ,胺 羰基基 胺羰己 基胺二 丁基 ， 三 乙基 第二羰 基 羰 胺 基 乙 基 乙 (請先閱讀背面之注意事項再备窍本頁) 基 簾 胺 基 丙 基 甲 基 羰 胺 基 基 簾 胺 基 甲 胺 基 基 羰 胺 基 乙 胺
羰 ， 胺基 基羰 己胺 Ν-基 基乙 F1胺 甲 I 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 基 -羰基 胺羰 基胺 丙基 胺己 3-胺 基 羰 胺-2 基基 丁 甲 胺二 基 羰 胺 基 戊 胺 基 羰 胺 乙 基 胺 基 甲 , 胺 基基 羰丁 胺Β5 基丁 乙 4 胺 -乙基 1-滕 , 胺 基基 羰丙 胺 肢 基丙 甲 異 胺3-基 ， 甲基 , 羰 基胺 羰基 胺乙 基胺 丙丙 甲 ， 胺 捶 甲羰 二 胺 , 基 基乙 羰胺 胺甲 基二 己 2 胺 ， 己 基 6-糖 , 胺 基基 糠乙 胺 胺 基乙 戊 二 胺 2 戊 -5-基 , 羰 基胺 羰基 基 羰 胺 甲 基 胺 丙 1 N 1 基 乙 胺 乙 \J/ 基 胺 己 I N I 基 甲 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ,4 67 89 9 B7 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 五、 發明説明（ 59 ) 1 | 羰 基 I N - 甲 基 -N * ( 2 " 二 乙 胺 乙 基 )胺羰基， N _乙基- N -(甲 1 I 胺 甲 基 )胺羰基等。 1 1 I 任 意 具 有 羥 基 取 代 基 之 低 級 烷 基 ， 包 含 可 任 意 具 有 1 請 1 1 至 3個羥基取代基之具有1 至 6個碳原子之直鏈或支鏈均 ί基， 先 閲 請 1 1 例 如 經 甲 基 ’ 2- 羥 乙 基 4 1 - 羥 乙 基 9 3 - 羥 丙 基 t 2 , 3 - _fc 背 1¾ 1 I 之 1 羥 丙 基 » 4- 羥 丁 基 1 , 1 - 二 甲 巷 -2 -羥乙基， 5 ,5 ,4 —二 i羥 注 意 1 I 事 1 戊 基 J 5 - 羥 戊 基 ♦ 6 - 羥 己 基 > 1 - 羥 異 丙 基 2- 甲 基 ™ 3 -羥 項 再 1 填 ) 丙 基 等 0 寫 本 i 頁 1 胺 甲 醯 基 -低級烷基， 包含其中烷基咨 13分為直鏈或支 1 1 鏈 之 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 院 基 之 胺 甲 m 院 基 ) 例 如 胺 甲 1 1 酿 甲 基 9 2- 胺 甲 醯 乙 基 ， 1 - 胺 甲 醯 甲 基 乙 基 1 3 - 胺 甲 醢 丙 1 1 基 * 4- 胺 甲 醢 丁 基 i 5 - 胺 甲 醯 戊 基 9 6 - 胺 甲 醢 己 基 t 1， 1 - 訂 1 二 甲 基 -2 -胺甲醯乙基， 2 -甲基- 3 - 胺 甲 醢 丙 基 等 〇 1 1 經 金 剛 烷 基 取 代之 低 级 烷 基 1 包 含 其 中 烷 基 部 分 為 直 1 I m 或 支 鏈 之 具 1至6 個 碳 子 之 院 基 之 金 剛 烧 基 烷 基 ， 例 如 I 金 剛 院 基 甲 基 f 2 - 金 剛 慌 基 乙 基 '1 - 金 剛 院 基 乙 基 1 3- 金 一尿 1 剛 烧 基 丙 基 4- 金 剛 院 基 丁 基 } 5 - 金 剛 基 戊 基 » 6 - 金 剛 1 ! 基 己 基 * 1 , 1 - 二 甲 基 -2 -金剛烷基乙基， 2 -甲基- 3 - 金 剛 烷 1 I 基 丙 基 等 〇 1 I 低 級 烷 磺 醯 基 » 包 含 其 中 該 基 部 份 為 具 有 1至6 個 碳 1 I 原 子 之 直 m 或 支 m 院 基 之 院 磺 醯 基 例 如 * 甲 磺 醯 基 乙 1 1 1 磺 m 基 丙 磺 醯 基 » 異 丙 碌 醢 基 1 丁 磺 醯 基 > 第 三 丁 磺 醢 1 1 基 i 戊 磺 醯 蕋 t 己 磺 醯 徭 等 0 1 1 經 羥 基 取 代 之 低 級 基 1 包 含 具 有 1至3個 羥 基 取 代 基 1 1 本紙張尺度逋用中國國家榡準（CNS〉A4規格（2Η)><297公釐） 467899 A7 B7 五、發明説明（6 0 ) (请先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 之具1至6個碳原子之直鐽或支鏈烷基，洌如，羥甲基，2-羥乙基，1-羥乙基，3 -羥丙基，2,3 -二羥丙基，4 -羥丁基 ，：[,1-二甲基-2-羥乙基，5 ,5,4 -三羥戊基，5 -羥戊基， 6 -羥己基，1-羥基異丙基，2 -甲基-3,羥丙基等。 苯基-低級烷基，包含具有1至6個碳原子之直鏈或支 鏈烷基，其可經1至2個笨基取代，例如，苯甲基，2-笨基 乙基，1-苯基乙基，3 -苯基丙基，4 -苯基丁基，5 -苯基戊 基，6-苯基己基，1,1-二甲基-2-苯基乙基，2-甲基-3-苯 棊丙基，二苯基甲基，2 ,2-二苯基乙基等。 於時啉環上任意具有苯基取代基之鸣啉羰基，包含， 例如，哇啉羰基，2 -笨基Df啉羰基，3 -笨基af啉羰基，4 -苯基nf啉啉羰基，5 -苯基鸣啉羰基，6 -苯基時啉羰基，7-苯基晚啉羰基，3 -笨基哼啉羰基等。 於[«吩環上任意具有苯基取代基之®吩羰基，例如， ®吩羰基，2 -苯基噬吩羰基，3 -笨基噬吩羰基，4 -苯基噬 吩羰基等。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1®唑環上任意具有苯基取代基之噬唑羰基，例如.1« 唑羰基，2 -苯基唑羰基，4 -笨基噬唑羰基，5 -苯基1«唑 羰基等。 環烷羰基，包含環烷基部分含有3至8個碳原子之環烷 羰基，例如，環丙羰基，環丁羰基，環戊羰基，環己羰基 ，環庚羰基，環辛羰基等。 任意具有選自鹵原_7·及羥基取代基之低級烷醯基，包 含可任意具有丨至3個取代基係選自鹵原子及羥基之具1至 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） ^ 7 8 9 9 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 五、- 發明説明（ 61 ) 1 I 6個碳原子之直鏈或支鏈烷醯基， 除上述任意具有鹵取代 1 1 | 基 之 低 級 烷 醢 基 外 1 例 如 1 2 - 羥 基 乙 醢 基 3- 羥 丙 TTSfy m 基 1 1 1 2- 羥 丙 醯 基 t 4- 羥 丁 醢 基 » 5 - 羥 戊 醯 基 » 6 - 羥 己 m 基 » 2 , 1 I 請 1 I 2- 二 甲 基 -3 -羥丙醯基等。 先 閱 1 I 1 | 經 鹵 取 代 之 低 級 烷 基 1 包 含 經 1至3 個 鹵 原 子 取 代 之 具 背 1 | 之 1 有 1至6 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 支 m 烷 基 > 例 如 > 三 氟 甲 基 * 注 意 i 事 1 氛 甲 基 * 氛 甲 基 t 溴 甲 基 > 碘 甲 基 » 二 氟 甲 基 > 二 溴 甲 基 項 再 1 9 2- 氯 乙 基 i 2， 2 , 2 - 氟 乙 基 ♦ 2 , 2 , 2 - —* 氛 乙 基 > 3 - 溴 丙 % 寫 本 ί 頁 1 基 » 3 - 氛 丙 基 J 2 , 3 - 二 氯 丙 基 1 4 , 4 , 4- —- 氣 丁 基 4- 氟 丁 1 基 9 5 - 氯 戊 基 1 3 ~ 氯 -2 -甲基丙基， 5 -溴己基， 5 ,6 -—氯 1 己 基 等 0 1 1 任 意 具 有 低 級 院 基 取 代 基 之 胺 基 7 包 含 任 意 具 有 1至2 訂 1 個 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 支 鏈 院 基 取 代 基 之 胺 基 t 例 1 1 如 * 胺 基 t 甲 胺 基 r 乙 胺 基 j 丙 胺 基 I 異 丙 胺 基 9 丁 胺 基 [ I » 第 二 丁 胺 基 1 戊 胺 基 己 胺 基 ， 二 甲 胺 基 t 二 乙 胺 巷 j 1 Μ 二 丙 胺 基 i 二 丁 肢 基 > 二 戊 胺 基 t 二 己 胺 基 t N - 基 -N -乙 1 胺 基 > N - 乙 基 ™ N -丙胺基， Η -甲基- N - 丁 胺 基 t N - 甲 基 -N - 1 1 己 胺 基 等 0 1 ! 任 意 具 有 鹵 收 代 基 之 低 級 烷 氧 羰 基 » 包 含 院 氧 基 部 分 ! I 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 直 趟 或 支 鏈 烷 氣 羰 基 1 其 可 任 意 具 有 1 I 1至3 個 鹵 收 代 基 除 上 述 之 低 m 烷 氧 羰 基 外 例 如 三 氟 甲 1 1 I 氧 羰 基 1 二 氯 甲 氧 羰 基 j 氮 甲 氧 羰 基 » 溴 甲 氧 羰 基 m 甲 1 i 氧 羰 基 > 碘 甲 氧 羰 基 二 氟 甲 氧 羰 基 » 二 溴 甲 氧 羰 基 i 2 - i 1 氯 乙 氧 羰 基 2 , 2 , 2 - 二 氟 乙 氧 淚 基 ) 2 , 2 , 2 - 氯 乙 氧 羰 基 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2i〇X297公釐） 6 1 467899 A7 B7 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 五、 發明説明（62 ) 1 ♦ 3- 溴 丙 氧 m 基 1 3- 氣 丙 氧 羰 基 2, 3 - 二 氛 丙 氣 羰 基 7 4 , 1 I 4， 4- 氯 丁 氧 羰 基 > 4- 氟 丁 氧 羰 基 » 5 - 氮 戊 氧 羰 基 f 3 - 氛 1 [ -2 -甲基丙氧羰基， 5 -溴己氧羰基， 5 ，6 -二氯己氧羰基等 1 I 請 1 1 先 1 0 閱 I 經 低 級 院 氧 基 取 代 之 低 級 院 m 基 » 包 含 其 中 院 醢 基 部 背 面 1 1 之 1 分 為 具 有 2至6 個 碳 原 子 之 直 鍵 或 支 鏈 醯 基 以 及 燒 氧 基 部 1 事 1 分 為 具 有 1至6個 pWl 5灰 原 子 之 直 鏈 或 支 鏈 烧 氧 基 之 氧 基 院 醯 項 再 1 ύ 1 基 t 例 如 t 2 - 甲 氧 乙 醯 基 » 3- 甲 氧 丙 醯 基 f 2 _ 乙 氧 乙 m 基 寫 A 醯 頁 1 * 3 - 乙 氧 基 丙 m 基 t 4 - 乙 氧 基 丁 醯 基 9 3 - 丙 氧 基 丙 基 9 1 2- 甲 氧 芮 醯 基 > 6 * 丙 氧 基 己 m 基 r 5 - 異 丙 氧 戊 醢 基 t 2 , 2- 1 1 二 甲 基 -3 -丁氧丙醯基， 2 _甲基- 3 - 第 二 丁 氧 丙 醯 基 ♦ 2- 戊 1 1 氧 乙 醯 基 * 2- 己 氧 乙 醯 基 等 0 訂 I Μ 低 级 院 醢 氧 基 取 代 之 低 級 烧 隨 基 9 包 含 其 中 烧 醢 基 1 [ | 部 分 為 具 有 2至6 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 支 鏈 醯 基 t 該 烧 醯 基 1 1 | 可經 具 有 1至6 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 支 鏈 烧 醯 氧 基 取 代 ， 例 如 1 \L 2- 乙 醯 氧 基 乙 醯 基 t 3 - 乙 醯 氧 基 丙 m 基 * 2 - 丙 醯 氧 基 乙 醯 '' Λ 1 基 3 - 丙 醯 氧 基 丙 醯 基 r 4 - 丙 醢 f=r 氧1 基 丁 醯 基 3 - 丁 醯 氧 基 1 ! 丙 醯 基 t 2 - 乙 醯 氧 基 丙 醜 基 1 6 - 丙 醯 氣 基 己 m 基 » 5 - 丁 醯 1 1 氧 基 戊 醯 基 2 , 2 - 二 甲 基 -3 -丁醯氧基丙醯基， 2 _戊酿氧 1 I 乙 醯 基 2 - 己 醯 氧 基 乙 脑 基 等 〇 1 1 1 經 啉 氧 基 取 代 之 烷 醯 基 > 包 含 其 中 烷 m 基 部 分 為 具 i 1 有 2至6 個 碳 原 子 之 I m 或 支 m ΙΛίί 醯 基 之 啉 氧 基 烷 醢 基 t 1 1 例 如 1 2 - 時 啉 氧 基 乙 醯 基 3 - Uf 啉 氧 基 丙 醢 基 t 2 - 時 啉 氣 ! 1 基 丙 醯 基 4， 啉 氧 基 丁 醯 m 1 2， 2 - 二 甲 基 -uf啉氣基 1 i ‘紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 62 4 6 7 8 9 9 A7 B7 經濟部中央標準局—工消費合作社印製 五、發明説明（ 62 ) 1 | 丙 醯 基 > 5 - 口奎 啉 氧 基戊 醯 基 « 6 - af 啉 氧 基 己 Μ 基 等 〇 1 1 I 繁 基 -低鈒烷氧羰基， 包含其中烷氧羰基部分為烷氧 1 1 基 部 分 係 具 有 1至6 個碳 原 子 之 直 Μ 或 支 m 烷 氧 羰 基 之 苯基 1 I 請 ( I 慌 氧 羰 基 > 例 如 t 笨甲 氧 基 羰 基 * 2 - 苯 基 乙 氧 羰 基 ) 卜笨 先 閱 1 I 讀 1 1 基 乙 氧 羰 基 9 3 - 苯 基丙 氧 羰 基 t 4 - 苯 基 丁 氧 羰 基 5 - 笨基 背 1¾ 1 j 之 1 戊 氧 羰 基 » 6 - 笨 基 己氧 羰 基 * 1 , 1 - 二 甲 基 -2 -苯基乙氧羰 注 意 i Ψ 1 基 1 2 - 甲 基 -3 -苯基丙氧羰基等。 項 再 1 導. Ί 苯 甲 m 基 -低級烷基， 包含其中烷基部分為具有1 至6 裝 頁 I 個 碳 原 子 之 直 鏈 或 支鏈 烷 基 之 苯 甲 m 烧 基 t 例 如 t 苯 甲醯 --— 1 I 甲 基 9 2- 苯 甲 醢 乙 基， 1 - 甲 醯 乙 基 t 3 ™ 甲 醯 基 丙 基， 1 1 4 ~ 笨 甲 醯 基 丁 基 » 5 -苯 甲 醯 基 戊 基 6 - 苯 甲 醯 基 己 基 ,1 , 1 1 1 - 二 甲 基 -2 -苯甲醯乙基， 2 -甲基- 3- 苯 甲 醯 丙 基 等 0 訂 1 Of 啉 rg 壊 上 任 意 具有 選 白 低 级 院 基 及 氧 代 基 之 取 代 基之 1 | 四 氫 口奎 啉 氧 基 取 代 之低 級 烷 醯 基 1 包 含 具 有 2至6 個 碳 原子 1 I 之 直 m 或 支 m 慌 醢 基， 該 烷 醯 基 是 經 Df 啉 環 上 任 意 具 有1 至 3個選自具1 至 6個碳原子之直鏈或支鏈烷基及氧代基之 1 四 氫 Qf 啉 氧 基 取* 代 者， 例 如 t 2 - 四 氫 Df 啉 判 基 乙 醯 基 ，3 - i 1 四 氫 uf 啉 氧 基 丙 醯 基， 2 - 四 氫 哼 啉 氧 基 丙 縮 基 t 4 - 四 氫Df 1 i 啉 氣 基 丁 臨 基 > 2 , 2 -二 甲 基 ™ 3 -四氫Df啉氧基丙醯基， 5 - I 1 四 氫 口 f 啉 氧 基 戊 醯 基， 6 - 四 氫 口 f 啉 氧 基 己 醯 基 1 2 - (1 -甲 1 I 基 四 氫 唞 氧 基 )乙醯基， 2 ，（ 2 - 氧 代 四 氫 nf 啉 氧 基 )乙醯 1 1 I 基 t 3 - (2 -乙基四氫uf啉氧基） 丙 醯 基 J 2 - (3 -丙基四氫吟 1 1 啉 氣 基 )丙醯基， 4 -(4 - 丁 基 四 氫 Df 啉 氧 基 )丁醯棊， 2 .2 - 1 1 二 甲 m ~ 3 -( 5 - 戊 基 四氬 啉 氧 基 )丙醢基， 5 -( 6 - 己 基 四氫 1 1 6 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） Α7 87 6 7 8 9 9 五、發明説明（6 4 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 暗啉氧基）戊醯基，6-(7 -甲基四氫.時啪氧基）己醯基，2-( 8 -甲基四氫卩璧啉氧基）乙醯基，2-(1,4 -二甲基四氣鸣啉氧 基）乙醢基，2-(2,4,6 -三甲基四氫時啉氧基）乙醯基，2-( 1-甲基-2-氧代基四氫時啉氧基）乙醯基，3-(2 -氧代基四 氫nf唞氣基）丙醯基，4-(2 -氧代基四氫哼啉氧基）丁醯基， 5-(2 -氧代基四氫卩I啉氧基）戊醯基，6-(2 -氧代基四氫吟 啉氧基）己醯基，2-(1,6-二甲基-2-氧代基四氫哼啉氧基） 乙醯基等。 四氫萘氧基-低級烷醯基，包含其中烷醯基為具有2至 6個碳原子之直鏈或支鏈烷釀基之四氫萘氧基烧醯基，例 如，2-四氫萘氧基乙醯基，3-四氬察氧基丙醯基，2-四氫 萘氧基丙醢基，4-四氫察氧基丁醢基，2,2-二甲基-3-四 氫萘氧基丙醯基，5 -四氫萘氧基戊醢基，·6 -四氫察氧基己 醯基等。 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 笨基-低級烯基羰基，包含其中烯基羰基部分為烯基 部分具有3至6個碳原子直鏈或支鏈烯基羰基之苯基烯羰基 ，例如，肉桂醯基，3 -苯基-2-丙烯羰基，3 -苯基-1-丙烯 羰基，4-苯基-2-丁烯羰基，4-苯基-3-丁烯羰基，4-苯基 -2-丁烯羰基，4-苯基-1-丁烯羰基，5-苯基-4-戊烯羰基， 5-苯基-3-戊烯羰基，5-苯基-2-戊烯羰基，5-苯基-1-戊 烯羰基，1-甲基-3-苯基-2-丁烯羰基，1-甲基肉桂醯基等 0 環烯基，包含具有3至8個碳原子之環烯基，例如，環 丙Μ ® ,環丁烯基·環戊烯基，環己烯基，環庚烯《，環 64 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格{ 210X297公釐） A7 7899_b7_ 五、發明説明（δ5 ) 辛烯基等。 笨基-低级烷肢羰基，包含其中烷基部分為具有1至6 個碳原子之直鏈或支鏈烷基之苯基烷胺羰基，例如，苯甲 基胺羰基，（2-苯乙基）胺羰基^ (卜罗乙基）胺羰基，（3- 苯丙基）胺羰基，（4 -笨丁基）胺羰基，（5 -笨戊基）胺羰基， (6 -苯己基）胺羰基，（1，1~二甲基-2-笨乙基）胺羰基，（2- 甲基-3-苯丙基）胺羰基等。 5 -至11-員之含有1至4個選自氮原子，氧原子，及硫 原子之雜原子之飽和或不飽和雜單或雜雙環基，包含，例 如，吡咯啶基，六氬吡啶基，六氬吡阱基，嗎啉基，硫碼 啉基，吡啶基，高六氫吡畊基，1 , 2 , 5 , 6 -四氫吡啶，I®吩 基，哼咐基，1,4 -二氫時咐基，苯并噬唑基，吡肼基，嘧 啶基，嗒畊基，吡咯基，2 -羥鸣啉基，3 ,4 -二氫-2 -羥口奎 啉基，1 , 2，3 , 4 -四氫時啉基，丨睬基，異吲睬基，R咐 基，苯并咪唑基，笨并Di唑基，咪唑啶基，異鸣啉基，呤 唑啶基（911丨11321〇丨(^"1)，1,2,3,4-四氫鸣啉基，1，2-二 氫異of啉基，哼flg啉基，噌啉基，呔阱基，1，2 , 3 , 4 -四唑 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 (請先鬩讀背面之注意事項再填{科本頁) 基，1,2 ,4 -三唑基，苯并二氫哌喃基，異吲睬啉基，異笨 并二氫哌喃基，吡唑基，咪唑基，吡唑啶基，咪唑并[1 , 2 - a ] €啶基，苯并呋喃基，2 , 3 -二氫苯并[b ]呋喃基，苯 并噬吩基，1 - η丫環庚基，4丨t -色烯基，U丨-吲唑基，異吲哚 啉基，2 -咪唑啉基，2 - 咯啉基，呋喃基，枵唑基，異^ 唑基，[«唑基，異噬唑基，€喃基，啦唑啶基，2 -吡唑啉 基喟啶基，1 , 4 -苯并垮肼基，夂4 -二氫-2 Η - 1 , 4 -苯并喟 本紙張X度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐) ~ 7 89 9 A7 B7 經濟部中央梯準局貝工消f合作社印製 五'發明説明（ 66 ) 1 Ϊ 畊 基 t 3,4- 二氫 -2H - 1 , 4- 苯 并 噬 畊 基 t 1 , 4- 苯 并 啶 基 I 1 1 1， 2 , 3 , 4 -四 氫鸣 啉 基 t 1 , 3 - 二 0¾ -2 ,4 -二氬萘基， 四氫- 1 1 1， 3 - 畊基 ,四 氫 n咢 哩 基 1 , 4 ~ 二 m m 基 等 〇 i I 具 有1至3個 選 自 低 级 院 基 * 苯 基 ， 低 級 慌 藤 基 % 鹵 原 請 先 閱 1 t I 子 » 苯 基-低級烷基及氧代基之取代基之上述雜環基， 包 讀 背 面 1 1 1 含 上 述 具有 1至3個 取 代 基 係 選 g 下 列 取 代 基 之 雜 環 基 ； 具 之 注 查 1 1 有 1至6個碳原子 之 直 鏈 或 支 鏈 院 基 7 苯 基 > 具 1至6個碳 原 其 i I 子 之 直 鏈或 支鏈 燒 醯 基 9 鹵 原 子 其 中 烷 基 部 分 為 具 有 1 窝· 本 )t 裝 至6個碳原子之直鏈或支鏈烷基及氧代基之苯烷基， 例如， 頁 '-w- 1 1 1 - 氧 代 -1,2 ,3,4 -四氫異Df啉基， 2 -氧代- 氫 吡 啶 基 i 2 - 1 1 氧 代 -1 -吖雙環庚基， 2 -氧代- 吡 咯 啶 基 9 5 - 苯 基 噬 唑 基 * 1 1 1 1 - 甲 基 咪唑 基· 1 " 丙 基 咪 哩 基 ， 4 - 甲 基 咪 唑 基 i 4 - 苯 基 咪 訂 1 唑 基 7 1,4- 二甲 基 吡 喀 基 ， 4- 甲 基 氫 吡 畊 基 » 4- 苯 基 1 i | 氫 吡 啶 基， 4 -甲 基 m 唑 基 f 2 - 氧 代 噬 哩 基 > 5 - 乙 基 S® 唾 基 1 1 9 4- 苯 基噬 唑基 t 丙 基 ia 唑 基 * 5 - 丁 基 唑 基 i 4- 戊 基 I t® 啤 基 ，2 - 己基 1® 唑 基 ， 4 , 5 - 二 甲 基 CS 唑 基 5 - 苯 基 -4 - )線 1 甲 基 噬 唑基 ，1- 乙 基 咪 唑. 基 * 4- 丙 基 m 唑 基 > 5 - 丁 基 咪 唑 1 1 基 » 1 - 戊基 眯唑 基 1 - 己 基 眯 唑 基 1 1 , 4 - 二 甲 基 眯 唑 基 t 1 i 1 , 4 , 5 - 三甲 基咪 唑 基 i 1 - 苯 基 咪 唑 基 j 2 - 苯 基 咪 唑 基 * 5 - 1 1 苯 基 咪 1¾基 ,1 - 甲 基 -4 -笨基眯唑基， 3 -甲莪-1 , 2 , 4 ~ r—A 唑 1 1 I 基 » 5 - 乙基 -1,2 ,4 -三唑基， 3 -笨基-1 , 2， 4 - 啤 基 » 2 - 氣 1 ! 代 ~ 1 -甲基眯唑棊， 2 -氧代眯唑基， 2 -乙基吡咯基， 3 -丙 1 1 基 吡 咯 基， 5-丁 基 吡 咯 基 1 4 - 戊 基 吡 咯 基 2 - 己 基 吡 咯 基 1 1 1 2 , 4 , 5 -三 甲蕋 咄 咯 基 * 2 - 苯 基 吡 咯 基 2， 5 - 二 苯 基 吡 咯 1 1 β6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公煃） A7 67 89 9 五、發明説明（67) 基，2 -甲基-5 -苯基吡咯基，2 -氧代吡喀基，1 -甲基-1 , 2， 3，4 -四唑基，卜苯基-1,2,3,4 -四唑基，1-乙基-1,2, 3,4-四唑基，卜丙基-1,2,3,4 -四唑基，卜丁基-1,2,3, 4 -四唑 基，卜戊基-1,2, 3.4 -四唑基，卜己基-1,2,3, 4 -四唑基， 1 -苯基-1 , 2，3 , 4 -四唑基，2 -甲基吡聢基，3 -乙基吡啶基， 4 -丙基吡啶基，2 -丁基吡啶基，3 -戊基吡啶基，4 -己基吡 啶基，2 -苯基吡啶基，3 -苯基吡啶基，4 -苯基吡腚基，2, 4-二甲基吡啶基，2,4,6-三甲基吡啶基，2 -甲基-4-苯基 吡啶基，2,4 -二苯基吡啶基，2,4,6 -三笨基吡啶基，2 -氧 代吡啶基，4 -氧代吡啶基，4 -甲基-2 -氧代吡啶基，2 -笨 基-4-氧代吡啶基，3 -甲基咪唑并[1,2-a]吡啶基，4 -乙基 咪唑并[1 , 2 - a ]吡啶基，3 -苯基畔唑并[1 , 2 - a ]吡啶基，5 -苯基眯唑并[1，2 - a ]吡啶基，3 -甲基-1 Η -吲唑基，3 -苯基-1 Η -卩3丨唑基，1 -甲基-1，2 , 3，4 -四氫異啉基，5 -乙基-1 , 2 , 3 ,4 -四氫異哼啉基，6 -苯基-1,2, 3,4 -四氫異鸣啉基，1-氧 代-6 -甲基-1 , 2 , 3 , 4 -四氫異哼啉基，卜氧代-7 -苯基-ί，2 , 3,4 -四氫異時咐基，3 ,4 -二甲基六氫吡畊基，3 -乙基吡咯 啶基，2 -丙基吡咯啶基，1-甲基吡啶基，3, 4,5 -三甲基六 氫吡啶基，4 - 丁基六氫吡啶基，4 -戊基嗎啉，4 -己基六氫 €畊基，4 - 丁基六氫吡啶基，3 -戊基嗎啉基，3 -甲硫嗎啉 基，4 -笨基六氫吡阱基，3 -苯基吡咯啶基，2 -氧代-4 -甲 基六氫吡啶基，2 -氧代-3 -甲基-吡咯啶基，2 -氧代-4 -苯 基六氫吡啶基，4 -甲基-1 -吖雙環庚基，5 -苯基六-1 -吖雙 環庚基，6 -甲基-2 -氧代-1 -吖環庚基，1 -甲基-2 -氧代-味 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 厂裝. -5 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 4 6 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（38 ) 唑啶基，1 -異丁基-2 -氧代咪唑啶基，1 -笨甲基-2 -氧代眯 啶基，2 -氧代四氫-1,3- n#阱基，3-苯基-2-氧代-1-卩丫環 庚基，2 -氧代四氫垮唑基，3 -氣吡啶基，4 -甲基六氫吡畊 基，4 -異丁基六氫吡畊基，4 -甲基髙六氫吡畊基，4 -乙_ 基六氫吡畊基，4 -苯甲基六氫吡畊基，4 -乙基高六氫吡畊 基等。 氟基取代之低级烷基，包含其中該垸基部分係具有1 至（3個碳原子之直鏈或支鏈烷基之氟烷基，例如，氟甲基， 2-氰乙基，1-氰乙基，2-氰丙基，4-氰丁基，5-氮戊基， 6-氣己基，1，1_二甲基-2-氰乙基，2-甲基-3-氟丙基等。 經四唑基取代之低级烷基，包含，其中烷基部分係具 有1至6個碳原子之直_或支鏈燒基之四唑烷基，例如，四 唑甲基，2 -四嗖乙基，1-四唑乙基，3 -四唑丙基，4 -四唑 丁基，5-四唑戊基，6-四唑己基，1,1-二甲基-2-四唑乙 基，2 -甲基-3-四唑丙基等。 經濟部中央標準局員工消贤合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經低级烷醯氧基取代之低级烷基，包含具1至6個碳原 子之直鏈或支鏈烷基，其係經具2至6個碳原子之直鏈或支 鏈烷醯氧基取代者，例如，乙醯氧甲基，2 -丙醢氧乙基， 1-丁醢氧乙基，3-乙醯氧丙基，4-乙醯氣丁基，4-異丁醯 氣丁基，5 -戊醢氧戊基，6 -乙醚氧己基，6-第三-丁基糠 氧己基，U1-二甲基-2-己醯氧基乙基，2-甲基-3-乙醢‘氧 丙基等。 任意具有低级烷醯基取代基之胺基.包含任意具有1 至6個碳原子之直謎或支_烷醢瑤之胺基，例如，胺基， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） β 8 -67899 A7 B7 五、發明説明（6 9 ) 甲醯胺基，乙醯胺基，丙醯胺基，.丁醯胺基，異丁醯胺基 ，戊醯胺基，第三丁羰胺基，己醯胺基等。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 吡啶基-低級烷基，包含其中烷基部分為具有1至6個 碳原子之直鏈或支鏈烷之吡啶烷基.例如，（4 -吡啶基）甲 基，1 - ( 3 - Dtt啶基）乙基，2 - ( 2 - €啶基）乙基，3 - ( 2 -他啶 基）丙基，4-(3-¾啶基）丁基，5-(4-¾啶基）戊基，6-(2-ntt啶基）己基，1,1-二甲基- 2- (3-¾啶基）乙基，2 -甲基-3-(4 -批陡基）丙基，等。 苯氧基-低级烷氧羰基，包含其中垸氧羰基部分係烷 氧其部分具有1至6個碳原子之直鏈或支鏈烷氧羰基之苯氧 基烷氧羰基，例如，苯氧基甲氧羰基，2 -苯氧基乙氧羰基 ,1-苯氧基乙氧羰基，3-苯氣基丙氧羰基，4-苯氧基丁氧 羰基，5-笨氧基戊氧羰基，6-苯氧基己氧羰基，1,1-二甲 基-2-苯氧基乙氧羰基，2 -甲基-3-苯氧基丙氧羰基等。 吡啶基-低级烷氧羰基，包含其中該烷氧羰基為烷氧 基部分具1至6個碳原子之烷氧羰基之吡啶基烷氧羰基，例 如，（4 -吡啶基）甲氧羰基，（2 -啦啶基）甲氧羰基，（3 -啦 哇基）甲氧羰基，2 - ( 2 -帐啶基）乙氧羰基，1 - (1 -批啶基） 乙氣羰基，3-(3 -Dtt啶基）丙氧羰基，4-(4 -吡啶基）丁氣羰 基，5 - ( 3 -他啶基）戊氧羰基，6 - ( 2 - €啶基）己氧羰基，1 , 1 -二甲基-2 - ( 4 - Dtb啶基）乙氧羰基，2 -甲基-3 - ( 3 -啦啶基） 丙氧捩基，等。 鲔基-低级烷氧羰基，包含其中該烷氧羰基部分為烷 氧基部分具有1至6個碳原子之直_或支鍵烷氧基羰蕋之韩 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS > Λ4規格—（210X 297公釐} ^9 1 6 7 8 9 9 A7 B7 經濟部中央標準局貝工消t合作社印製 五、 發明説明 ) 1 1 基 -院氧簾基， 例如， (5 - 與 基 )甲氧羰基， 2 -（2 - m 基 )乙 1 1 氧 羰 基 i 1 - (1 -莽基） 乙 氧 羰 基 j 3 - (3 -禅基） 丙氧 羰 基 4 " 1 1 (4 -雜基） 丁 氧 羰 基 t 5 - (5 -鲔基） 戊 氧羰基 1 6 - ( 1 -與基） 己 1 I 請 1 I 氧 羰 基 i 1， 1 - 二 甲 基 -2 -( 蒹 基 )乙氧羰基， 2 -甲基- 3 - (3 - 先 閱 1 I 1 | 舞 基 )丙氧羰基等。 背 面 1 i 之 1 低 級 烯 氧 羰 基 9 包 含 其 中 烯 氧 羰基部 分 為烯 氧 基 部 分 注 意 1 I 具 有 2至6 個 -rtXt 碳 原 子 之 直 m 或 支 鏈 烯 氧羰基 之 烯氧 羰 基 > 例 爭 項 再 1 [ 填 ....1 如 乙 烯 氧 羰 基 t 烯 丙 基 氧 羰 基 S 2 -丁烯 基 氧羰 基 * 3 - 丁 寫 本 袭 頁 i 烯 氧 羰 基 t 卜 甲 基 烯 丙 基 氧 羰 基 9 2-戊烯 氧 羰基 ♦ 2 - 己 烯 1 氧 羰 * 0 1 1 於 -1- Μ 吡 啶 環 上 任 意 具 有 選 白 低級院 醯 基， 低 级 院 氧 1 1 羰 基 及 低 級 烷 基 之 取 代 基 之 - 氫 吡 啶基-低級烷氧羰基， 訂 I 包 含 其 中 院 氧 羰 基 為 烷 氧 部 分 具 1至6個碳 原 子之 直 鏈 或 支 I I m 院 氧 羰 基 且 可 任 意 具 有 1至3 個 選 自具有 1至6個 碳 原 子 之 1 1 I 真 m 或 支 m 院 m 基 t 烷 氧 基 部 分 具 有1至6 個 碳原 子 之 直 m 1 或 支 鍵 烷 氧 羰 基 及 具 有 1至6 個 碳 原 子之直 IS 或支 Μ 院 基 之 Μ 1 取 代 基 之 氫 吡 啶 基 烷 氧 羰 基 ， 例 如，（4 -六氫吡啶基） 甲 1 1 氧 羰 基 2 - (3 -六氫吡啶基） 乙 氧 羰 基，卜 (2 -六氬吡啶基） ! 1 乙 氣 羰 基 3 - (1 -六氫吼嗤基） 丙 氧 羰基， 4 - ( 4 -六氫啦啶 1 1 基 )丁氣羰基， 5 -( 3 - /、 氫 吡 啶 基 )戊氧羰基， 6 -( 2 - /、 Μ 吡 \ ί I 啶 基 )己氧羰基， 1 ,1 二甲® - 2 - (4 -六氫吡啶基） 乙 氣 羰 基 1 1 I * 2 - 甲 基 -3 -( 1 - 六 Μ 吡 啶 .基 )丙氧羰基，ί 1 - 乙基 -4 -7 1 i 吡 啶 基 >甲氧擴基， (1 - 第 三 丁 氧 羰 基-4 -六氫吡啶基） 甲 氧 1 1 羰 基 t (1 -乙醯- 4 - 概 吡 啶 基 )甲氧羰基， 2 _ ( 1 - 甲 基 -4 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 7 0 6 7 8 9 9 A7 B7 經濟部令央標準局員工消費合作社印製 五、 發明説明 (71 ) 1 1 -六氫吡啶 基）乙氧 羰 基 » 1 - (4 -丙基-2 -六氫吡 啶 基 )乙氧 i 1 I 羰 基， 3- (4-丁基- 3 ™ - 氫 吡 啶 基 )丙氧 羰 基，4-( 3 - 戊 基 -2 1 1 -六氫吡啶 基）丁氧 羰 基 1 5 - (1 -己基-4 -六氣啦 啶 基 )戊氧 [ 1 請 [ | 羰 基， (1， 2 -二甲基- 4 - / \ 氫 吡 啶 基）甲 氧 羰基， ( 3 , 4 , 5 - 一. 先 鬩 I | 讀 1 r 甲 基-1 -六 氫啦唾基） 甲 氧 羰 基 2-(1- 甲 氧羰基- 4 - - 氫 吡 背 1 | 之 1 啶 基）乙氧 羰基，1 "( 1 - 乙 氧 羰 基 -4 -六 氫 吡啶基） 乙 氧 羰 基 注 意 1 ψ 1 7 3- (4 -丙 氣羰基- 1 - 氫 吡 啶 基 )丙氧 羰 基，4- (3- 戊 氧 羰 項 1 填 1 ] 基 -2 -六氫 啦症基） 丁 氧 羰 基 5 (卜己 氧 羰基- 4- /、 氫 吡 啶 寫 .装 頁 1 基 )戊氧羰 基，6-( 4- 甲 氧 羰 基 -1 > -ifcgf • /n m 吡 啶基） 己 氧 羰 基 9 1 2 - (乙醯基 -1 -六氣 吡 啶 基 )乙氧羰基， 1 - ( 3 -丙 醯 基 -2 -六 1 1 氫 吡啶 基） 乙氣羰基， 3 -(4- 丁 醯 基~ 3 .>. 氫吡啶基） 丙 氧 羰 1 1 基 ，4- (4- 戊醯基- 1 - 六 氫 吡 啶 基 )丁氧 羰 基，5 -( 1 - 己 醯 基 訂 | -4 -六氫吡 啶基）戊 氧 羰 基 6 - (1 -乙醯 基 -2 -甲 基 -4 "ffi 1 | 吡 啶基 )己 氧羰基， ( 1 ' 乙 氧 羰 基 -2,6- 二 甲基- 4 - 氫 吡 啶 1 1 | 基 )甲氧羰 基等。 1 ί 任 意具有低鈒 取 代 基 之 胺 基 磺醯氧基，包 含 任 意 具 有 -j良 [ 1至2個 具有1至6個 γιι* 碳 原 子 之 直 m 或支_烷基取 代 基 之 胺 碌 t 1 醯 氧基 ,例如，胺 磺 醯 氧 基 甲 胺磺醯氧基， 乙 胺 磺 醯 氧 1 1 基 ，丙 胺磺醢氧基 r 異 丙 胺 基 磺 醢氧基， 丁胺 m m 氧 基 J 1 1 第 三丁 基胺磺醯氧 基 t 戊 胺 基 確 醯氧基， 己胺 碌 醯 氣 基 t 1 1 I 二 甲胺 基磺醢氣基 > 二 乙 胺 m K氧基， 二丙 胺 基 磺 醯 氧 1 i \ 基 ，- 丁胺基磺_ 氧 基 二 戊 胺 基磺醯氧基， 二 己 胺 基 m 1 1 醯 氧基 ，N -甲基-N -乙基胺磺醯氧基， Η - 乙基- N - 丙 基 m 磺 1 1 醯 氧基 ,N -甲基-Μ -丁基胺磺_氧基， Ν - 甲基- N - 己 基 胺 磺 1 i 7 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） ,ϋ / 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（7 2 ) 醯氧基等。 苯基低级烷基，包含其中該烷基部分係具有1至6個碳 原子之直漣或支鏈烷基之苯基烷基，例如，苯甲基，2 -苯 乙基，1-苯乙基，3 -苯丙基，4 -苯Τ.基，1.1-二甲基- 2-苯乙基，5-苯戊基，6-笨己基，2-甲基-3-苯丙基等。 經低級烷醯基取代之胺基，包含經具有1至6個碳原子 之直鏈或支鏈烷醯基取代之胺基，例如，甲醯胺基，乙醯 胺基，丙醯胺基，丁醯胺基，異丁醯胺基，戊醯胺基，第 三丁基羰胺基，己醯胺基等。 本發明笨并雜環衍生物可經下列方法製備。 反瞧圃式-1 (請先閲請背面之注意事項再填寫本頁) 訂
G ΝΗ
[31 Η ο R
C NIR
ί2] T— 中 式
3 R 上 如 義 定 之 X 及 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 使 應 反 之 生 產 结 鍵 胺 醯 之 用 習 依 係 法 方 之 1 式 圖 應 反 鍵如 胺例 醯 ， 〇 行 行 進 進下 而件 應條 反 之 31應 f反 生 產 鍵 胺 0 於 2 3J _.用 物習 生於 衍可 環應 雜反 并生 笨 產 物 合 化 酸 羧 與 反 酯 烷 酸 碳 與 TJ 3 __I 物 合 化 酸 羧 使 即 法 sf 酸 合 曰比 法 方 之 應 反 ΊΙ-2 __ 物 合 ib 胺 與 物 得 所 使 並 0 酸 合 stb rvr, 成 形 應 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（21 〇 X 297公釐} 72 A7 B7 五、發明説明（73) (b )活化酯法，即使羧酸化合物[3 ]轉化成活化酯如對 硝基苯基酯，N -羥基琥珀醯亞胺酯，〗-羥基苯并三唑酯等 ，並使所得物與胺化合物[2 ]反應之方法。 (c )碳化二醯亞胺法，即，使羧酸化合物[3 ]與胺化合 物[2 ]於活化劑如二環己基碳化二醯亞胺，羰基二眯唑等 存在下縮合之方法。 (d )其他方法，即，藉脫水劑如乙酸酐處理羧酸化合 物[3 ]使之轉化成羧酸酐，再使所得物與胺化合物[2 ]反應 之方法；使羧酸化合物[3 ]之酯類與低级醇及胺化合物[2 ] 於高壓高溫反應之方法；使羧酸化合物[3]之酸鹵化合物 即羧酸鹵化物與胺化合物[2]反應之方法等。 經濟部中央標率局員工消f合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 使用於上述混合酸酐法（a )之混合酸酐，係藉已知之 Schotten-Baumann法應獲得，且此反應產物不須由反應混 合物中分離，即可使用來與胺化合物[2]反應，而得到所 需之本發明化合物[1]。上述Schotten-Baumann反應通常 於鹼性化合物存茌下進行。該鹼性化合物係任何 Schotten-Baumann反應中習用之化合物，並包含例如，有 櫬鹼化合物如三乙胺，三甲胺，吡啶，二甲基苯胺，丨-甲 基二吡咯啶（Ν Μ P )， H -甲基嗎啉，1 , 5 -二吖雙環[4 , 3 · 0 ]壬 烯-5-(0“），1,8-二吖雙環[5.4.0]十一烯-7(0&1])，1,4-二吖雙環[2. 2.2]辛烷（DABC0),及無椭鹼化合物如碳酸鉀 ,碳酸納，碳酸氫鉀，碳酸氫納等。反應通常係於約-20 f至約1 0 0 °C ,較佳偽於〇 至約5 0 °C之溫度.進行約5分 鐘至約1 0小時，較奸像、進行5分鐘至約2小時。 本紙乐尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格_( 210X 297公釐) 71 467899 A7 B7 五、發明説明（74 ) (請先閲绩背面之注意事項再填寫木頁) 如此獲得之溫合酸酐與胺化合物[2 ]之間的反應，通 常於-2 0 °C至約1 5 0 °C之溫度，較好是由1 0 °C至約5 0 °C之溫 度進行5分鐘至約1 0小時，較好是5分鐘至約5小時β混合 酸酐法通常於溶劑中進行。該溶劑可Μ是通常使用於混合 酸酐法之任何習用溶劑，並包含例如，鹵化烴類（如氯仿 二氛甲烷，二氛乙烷等），芳族烴類（如苯，對-氯苯，甲 苯，二甲苯等），醚類（如乙醚，異丙瞇，四氫呋喃，二甲 氧基乙烷等），酯類（如乙酸酷，乙酸乙酯等），非質子性 極性溶劑（如Ν,Ν -二甲基甲醯胺，二甲亞砸，乙腈，六甲 基磷，三醯胺等），或此等溶劑之混合物。使用於此混合 酸酐法之鹵化碳酸烷酯包含，氛甲酸甲酯，溴甲酸甲酯， 氯甲酸乙酯，溴甲酸乙酯，氯甲酸異丁酯等。於該方法中 ，羧酸化合物[3],鹵碳酸烷醋及胺化合物[2],通常以各 為等莫耳量使用，但較好是相對於1莫耳胺化合物[2],鹵 碳酸烷酯及羧酸化合物[3 ]通常Μ各約1至1 . 5莫耳之量使 用。 經濟部中央標準局員工消費合作社印11 上述之其他方法（d )中，使羧酸鹵化物與胺化合物[2 ] 反應之方法之情形下，反應通常於適當溶劑中於鹼化合物 存在下進行。該鹼化合物為任何習用化合物，即除上述使 用於Schotten Baumann反應@ ^之齡性化合物外，又可包含 例如，氫氧化納.氫氧化鉀，氫化納，窗：化鉀等化合物， 上述溶劑除上述於混合酸酐法中使用者外，又包含醇類（ 如申醇，乙醇，丙醇，丁醇，3 -甲氧基-1 - 丁酯，乙基溶 纖劑，甲猫溶纖劑等，），吡啶，丙_，水等。胺化合物[2 ] 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 74 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（75) 與羧酸鹵化物之量並無限制，但羧酸鹵化物通常是W至少 相對於1莫耳胺化合物[2 ]為等莫耳量，較好是Μ約1萁耳 至5莫耳之量來使用。反應通常係於約-2 0 t：至約1 8 0 °C， 較好是由0 C至約1 5 0 °C之溫度，造行約5分鐘至約3 0小時 0 上述反應圖式-1之醯胺鏈產生反應，亦可.藉使羧酸化 合物[.3 ]與胺化合物[2 ]於縮合劑存在下反應而進行。該等 縮合劑如磷化合物如笨基膦-2 , 2 '-二硫吡啶，氮化二苯基 膦，氯化苯基-N-苯基磷醯胺，氮磷酸二乙_，氟基®酸 二乙酯，二苯基磷酸盤氮化合物，氯化雙（2-氧代-3-鸣唑 啶基）膦等。 該反應通常於上述之羧酸鹵化物反應中使用之溶劑及 鹼性化合物及胺化合物[2]存在下，於- 20T：至150^0較好 是由0 °C至約1 〇 〇 C之溫度中，進行約5分鐘至約3 0小時。 該縮合劑及羧酸化合物〔3 ]係K至少相對於1莫耳胺化合物 [2 ]為等莫耳垦，較好是以約1至2莫耳的量來使用。 (請先閲請背面之注意事項再填寫本頁) -1° 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度通用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 7 5 ；Y 8 9 9 A7 B7
G-
(讀先閱讀背面之注i事項再填寫本頁)
R1
CO
經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 [1d]
M-rT I CONHR 15 式中〇,?,1^,1?2,1^3，1^及）(之定義與上述者同，1^10&為氫原 子，低趿烷基或任意具有鹵取代基之低鈒烷醚基，R11 a為 任意具有選自鹵原子及羥基之低級烷醢基，任意具有選自 下列取代基之苯氧基-低鈒烷基：低趿烷基，笨基，低級 烷氧基，經鹵取代之低級烷基，任意具有低級惊基取代基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 7 P； 467899 A7 B7 五、發明説明（77) 之胺基，硝基，低級烷_基取代之胺基及鹵原子（其中該 烷醯基部分可經下列取代基取代：鹵原子，經低級烷氧基 取代之低級烷醯基，經低級烷醯氧基取代之低級烷醯基， (請先閱讀背面之注意事項#.填寫本頁) 經濟部中央橾隼局貞工消費合作社印製 式：一之基，苯氧基-低級烷氧羰基，Df啉羰基， 經Pf啉氧基取代之低级烷醯基，四氧.哼啉氧基取代之低 级烷醯基（於該哮啉環上任意具有選自低級烷基及氧代基 之取代基），吡啶基-低級烷氣羰基，菲基-低級烷氧羰基， 低级烯氧羰基，四氫萘氧基取代之低级烷醯基，六氫吡啶 基-低級烷氧羰基（於其六氫吡啶環上任意具有選自低級烷 醯基'，低级烷氧羰基及低级烷基），任意具有鹵取代基之 低級烷氧羰基，苯并呋喃羰基，苯并咪唑羰基，四氫異鸣 啉羰基，苯基-低級烷氧羰基或苯基-低级烯羰基],Rllb 為低级烷基，環烷基，笨環上任意具有選自低級烷基及原 子之苯基-低级烷基（其中該烷基部分可任意經下列取代基 取代：羥基，苯環上任意具有低级烷基取代基之苯氧基低 級烷基，任意具有選自低级烷基，吡啶基-低级烷基及笨 基-低級烷基之胺羰基.笨甲醯基-低级烷基或低鈒烷磺醢 基），X1為鹵原子，Μ為鹼金屜如納，鉀等，及R15為低級 烷基，吡啶基-低級烷基或笨基-低级烷基.： 化合物[4 ]及化合物[5 ]之反應係於上述反應_式-1中 化合物[2 1與丨b合物[31之反應的相同條件下進行。
化合物[4 ]及化合物[6 a ]之反應，通常係於適當之愦 性溶劑中，有或無鹼性ib合物存芘下進行。該惰性溶劑S 7 本紙張尺度適用中國囤家標準（CNS ) A4規格（2丨0X 297公釐） 67899 t B7 五、發明説明（73 ) 含例如，芳族烴類（如笨，甲笨，二甲笨等），醚類（如四 氫呋喃，二枵烷，二乙二醇二甲醚等），鹵化烴類（如二氛 甲烷，氛仿，四氫化碳等）.低級醇類（如甲醇，乙醇，異 丙醇，丁醇，第三丁醇等），乙酸，乙酸乙酯.丙酮，乙 腈，吡啶，二甲亞砸·二甲基甲醢胺，六甲基磷三醯胺等 ，或此等溶劑之溫合物。該鹼性化合物包含例如鹼金鼷碳 酸塩或碳酸氫塩（如碳酸納，碳酸鉀，碳酸氫納，碳酸氫 鉀等），金屬氫氧化物（如氫氣化納，氫氧化鉀等），氫化 訥，鉀，鈉，醯胺納，金屬醇塩（如甲醇鈉，乙醇納等）或 有機鹼化合物如吡啶，N -乙基二異丙基胺，二甲胺基吡啶 ，三乙胺，1 , 5 -二吖雙環[4 . 3 . 0 ]壬烯-5 ( D B N ) , 1 , δ -二吖 雙環[5,4.0]十一烯 _7(DBU), 1,4-二吖雙環[2.2.2]辛烷（ 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) D A B C 0 )。化合物[4 ]與化合物[6 a ]之量並無限制，但化合 物[6a]通常係Μ至少相對於1莫耳化合物為等莫耳量，較 好是Κ 1至1 0莫耳之量使用。反應通常於〇 °C至約2 0 0 °C , 較好是0 °C至約1 7 0 C之溫度進行3 0分鐘至約7 5小時。可添 加鹼金龎鹵化物如碘化納，碘化鉀，飼粉等至反應系統中 0 化合物[4 ]與化合物〔6 b ]之反應，係於與下述反應圓 式-9之化合物[U ]與化合物[1 8 ]之反應的相同條件下進行 化合物[4 ]與化合物[7 ]之反應，係於適當溶劑中於酸 存在下進行。該酸包含例如有機酸（如乙酸*三氟乙酸等） ，或無機酸（.如塩酸，疏酸等）。菽溶劑可Μ是如上述反應 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210乂297公釐) 78 4 6 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（79 ) 圖式-1中羧酸鹵化物與胺化合物〔2]之反應中所使用之溶 劑。化合物[7 ]係以相對於1莫耳化合物[4 ]為至少等量， 較好是1至3莫耳之量使用。反應係於〇 t至約1 5 0 °C之溫度 ，較好是於室溫至約1 〇 〇 °C於溫度進行1 0分鐘至5小時。 化合物[4 ]與化合物[δ ]之反應，係於有或無鹼性化合 物存在下，較好是無鹼性化合物下，於適當之溶劑或無溶 劑下進行。其中所使用之溶劑及鹼性化合物係與上述反應 圖式-1中羧酸鹵化物及胺化合物[2]之反應所用者柜同。 化合物[8 ]通常係以至少相對於1莫耳化合物[4 ]為1至 5莫耳之量，較好是1至3莫耳之量使用。該反應通常係於 Ο υ至約2 0 0 aC，較好係於室溫至1 5 0它之溫度，進行5分鐘 至約3 0小時。可將硼化合物如三氟化硼乙醚添加至該反應 系統中。 反膜圃式
R1
R1
Gt (請先閱讀背面之注意事項再氣寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 [1e]
G, ilfl 式中R1及R之定義如上述，Ga為式： Ο. 之基或式 本紙張尺度適用中國图家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 467899 A7 B7 五、發明説明（8〇)/Λ 之基，Gb為式
0H
0H Η X之基或式： 之基， NRJR md4〇5
\ H N\HhR 為式：之基或式：YJ/ 之基，及X,Y,R4及R5與 上述之定義相同。 化合物[1 e ]轉化成化合物[1 f ]之反應係藉還原反應來 進行。還原反應係藉使用氫化劑來進行。氫化劑包含例如 氫化鋰鋁，硼氫化鋰，硼氫化納，二硼烷等，且係Μ至少 相對於1莫耳起始化合物為等箅耳量，較好係Ml至15莫之 量使用。該遷原反應通常係於適當溶劑如水，低级醇類（ 如甲醇，乙醇，異丙醇等），醚類（如四氫咲喃，乙醚，異 丙醚，二乙二醇二甲醚等），或此等溶劑之混合物中進行 。此遨原反應通常係於約-6 0 °C至1 5 ο π之溫度，較好係由 -3 0 t至1 0 0 °C之溫度進行約1 0分鐘至1 5小時。當使用氫化 鋰鋁或二硼烷作為邀原劑，反應最好係於無水溶劑如四氫 呋哺，乙醚，異丙醚，二乙二醇二甲醚等中進行。 經濟部中央標隼局員工消费合作社印製 化合物[1 e ]轉化成化合物[1 g ]之反應係於適當溶劑或 無溶劑中，於脫水劑存在戎缺乏下進行。該溶劑包含例如 ，醇類（如甲醇、.乙醇、異丙醇等），芳族烴類（如苯，甲 苯，二甲苯等），鹵化烴類（如二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿 ,四氯化碳等），非質子極性溶劑（如二甲基甲醯胺，二甲 基乙醇胺，N -甲基吡咯嗣等）或此等溶劑之混合物，該脫 水劑包含例如，智用於無水溶劑中之乾燥劑（如分子篩等） 8 0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 本紙張尺度適iil中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 6 7 899 a? __B7 _ 五、發明説明) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ,無機酸（如塩酸，硫酸，三氟化硼等），有機酸（如對-甲 苯磺酸，乙酸等）。該反應通常於室溫至2 5 0 °C之溫度，較 好於約5 0 t至約2 0 0 t：之溫度進行1至約4 8小時。化合物〔9 ]之量並無限制，但通常係Μ至少相對於1莫耳化合物[1 8 ] 為等莫耳量，較好係1莫耳之量至過量使用。當使用乾燥 劑作為脫水劑時係Κ過量使用，且當Μ酸作為脫水劑時， 以催化劑之量使用。 後缅之遝原反應.係Μ各種遷原反應進行，例如，藉 於適當溶劑中，催化劑存在下進行催化氬化反應。該溶劑 包含例如，水，乙酸，醇類（如甲醇，乙醇，異丙醇等）， 烴類（如己烷，環己烷等），醚類（如二乙二醇二甲醚，二 烷，四氫呋喃，乙_等），酷類（如乙酸乙酯，乙酸甲酷 等），非質子極性溶劑（如二甲基甲_胺等），或此等溶劑 之混合物。該催化劑係例如，鈀，鈀黑，飽碳，粕，氧化 鉑，亞铬酸銅，雷尼鎳（R a n e y n i c 1 s e 1 )等。催化劑通常 M相對於1莫耳起始化合物為0.02莫耳至1莫耳之量使用。 該反應通常-2 0 t至約1 0 0 ,較好是0 °C至約7 0°C之溫度 經濟部中央橾隼局員工消費合作社印製 中，1 a t m至1 0 a t m s之氫氣壓力下進行0 . 5小時至約2 0小時 〇 上述遒原反應所用之條件可使用於本遒原反應中，但 Μ使用Μ化劑之還原反應為更佳。氫化劑包含，例如，氫 化鋰鋁.硼氫化納，氣基硼Μ化納，二硼烷等，且係以至 少相對於1莫耳化合物[1 e 1為0 . 1莫耳之虽，較奸是0 . 1箅 耳至1 0箅耳之量來使用。該還原反應係於適當溶劑如水， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) Π A7 B7 467899 五、發明説明（82 ) (請先閱讀背面之注意事項再填荈本頁) 低鈒醇類（如甲醇，乙醇，異丙醇等），醚類（如四氫呋喃， 乙醚，二乙二醇二甲_等），二甲基甲醯胺，或此等溶劑 之混合物中，於約-6 0 °C至約5 0 °C之溫度，較好於-3 0勺至 室溫之溫度中，進行10分鐘至約5小時。當使用氫化鋰鉻 或二硼烷作為還原劑時，較好像使用無水溶劑如乙_，四 氫呋喃，二乙二醇二甲醚等。
[1D 式中R1, R及X1之定義如上述，Rh為任意具有羥基取代基 之低级烷基，及各為氬原子或低級烷基，RSb為苯 經濟部中央標準局員工消費合作.社印製 NHR^ •之基 環上任意具有鹵取代基之苯甲酼基，Gd為式： 厂' NHR4 Yva 或式：f \之基，Ge為式： NR4R5b 爻X .G f為式： / 、之基或式 NR4R5a R3a NR4R5a X \ R3a \之基或式： 之棊 NR4R5b γΛ^ 之基，[?3£1為氫原子 或經羥基取代之低级烷基，且！< , Y , R 4 , R s 及R s b之定義如 8 2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 5 7 899 a7 B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 五、 發明説明（83 ) 1 I 上 述 0 1 1 化 合 物 [1 h] 與 化 合 物 [1 0] 之 反 應 係 於與上述 反 應 圖 式 1 -2 中 之 化 合 物 [4 ]與化合物[6 ] 之 反 應 的 相同條件 下 進 行 〇 1 請 1 I 化 合 物 [1 h] 與 化 合 物 [11] 之 反 應 係 於遨原劑 存 在 下 之 先 閱 1 | 讀 [ 1 適 當 劑 中 或 inp 溶 劑 下 進 行 〇 溶 劑 包 含 例 如水， 醇 類 (如甲 背 1 1 之 1 醇 9 乙 醇 P 異 丙 醇 等 )， 乙腈， 甲酸， 乙酸， 醚類（如 二 m 注 意 ί 事 1 院 r 乙 醚 二 乙 二 醇 二 甲 醚 ί 四 氬 呋 喃 等 ),芳 族烴類（如 項， η-' )| 9 甲 苯 9 二 甲 苯 等 ), 或其混合物。 遷原劑包 含例_如， 甲 填 寫 太 裝 頁 1 酸 3 甲 酸 胺 t 脂 肪 酸 之 鹼 金 屬 塩 類 (如甲酸納 等） ί 氫 化 劑 1 (如硼氫化納， 氰基硼氫化納， 氫化鋰鋁等）， 催 化 劑 (如 1 1 鈀 Ιψί 1 鈀 碳 t 氧 化 粕 9 鉑 函 m 尼 鎳 等 )等。 1 1 當 使 用 甲 酸 作 為 邀 原 劑 時 ， 反 通 常於室溫 至 約 200 訂 I °c 之 溫 度 > 較 好 是 於 50 至 15 0 π之溫度進行 1至 約 1 0小 時 1 I 0 相 對 於 化 合 物 [1 h] ♦ 甲 酸 通 常 是 Μ 過 量使用。 1 1 t 當 使 用 氫 化 劑 時 ， 反 應 通 常 於 約 -3 0 t：至 約1 0 0 °c 之 溫 :)丨 度 ， 較 好 是 於 約 0°C至約7 〇它之溫度中， 進行 約30分鐘至 線 1 約 12小 時 0 氫 化 劑 係 以 相 對 於 1莫耳化合物[1 h ]為1 莫 耳 至 1 1 20 莫 耳 之 量 ， 較 好 是 1莫耳至6 莫 耳 之 最 使用。 尤 其 是 當 使 1 ] 用 氫 化 鋰 鋁 作 為 邀 原 劑 時 9 溶 劑 較 好 是 醚（如 乙_ . 二 1 I 烷 * 四 氫 呋 喃 ) 二 乙 二 醇 二 甲 m 等 )或芳族烴 類（ 如 苯 甲 1 [ 1 苯 1 二 甲 苯 等 ), 1 1 此 外 ， 當 (吏 用 催 化 劑 時 > 反 懸 通 常 於大氣壓 力 或 20 I 1 at ms 的 氫 氣 下 較 好 是 於 大 氣 壓 力 至 10 a t m s之氣 氣 下 » 或 1 1 是 於 氫 予 體 如 甲 酸 t 甲 酸 銨 環 己 烯 ， 肼水合物 等 存 在 下 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 8 3 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（84 ) ，於-3 0 °C至1 0 0 t之溫度，較好是於0 t至6 0°C之溫度中， 進行約1至1 2小時。催化劑通常是Μ相對於化合物[丨h ]為 0 _ 1至4 0重量夂的量，較好是以1至2 0重最允之量使用。相 對於化合物[1 h ],氫予體通常是過量使用。 化合物[1 1 ]通常是以至少相對於1莫耳化合物[1 h ]為 等莫耳量，較好是Ml莫耳虽至過量使用。 化合物[1 1 ]與化合物[1 2 ]之反應係於與上述反應圖式 -1中化合物[2 ]與化合物[3 ]之相同反應條，件下進行。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝 鲤濟部中央梯準局貝工消費合作社印取 反膜画式 -5
訂 線 I. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 8 4 167899 A7 B7 五、發明説明（85 ) 趿烷基取代基之經胺基取代的低級烷醯氧基，低级烷氧基 ,經低级烷氧羰基取代之低級烷氧基，經羧基取代之低级 烷氧基或式：-0-ACONR6R7之基（式中A,R6及R7之定義如上） 化合物[1 k ]與化合物〔1 3 ]之反應係於與上述反應圖式 -2中化合物[4 ]與化合物[6 a ]之反應相同的條件下進行。 反瞧圃忒-ft
R1 R [1el 〇ί 〇>19Λ〜η2〇 ί14] (Ria)2PCH2(D)2R^ or 式中1?1,1?,乂1及0 &之定義如上，Gi為式： (D)nR20 © (R21)3PCH2(D)nR20 [15] X10
或式：
訂 * Λ^> .)}/, (請先閲讀背面之注意事項4F填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 之基，）(與Y之定義如上，R1S為低級烷氧基，R2〇 為氫原子，低鈒烷氧羰基，低级烷氧基或苯基，0為低级 伸烷基，η為0或1,及R21為苯基。 化合物[1 e ]與化合物[1 4 ]或化合物[1 5 ]之反應係於適 當溶劑中，鹼性化合物存在下進行。該鹼性化合物包含例 如，無機鹼（如納，鉀，氫化納，醯胺納，氫氧化钠，氫 氧化鉀，碳酸納，碳酸鉀，碳酸氚納等），有槠鹼如鹼金 屬醇塩（如甲_納，乙_納，第三丁氣化鉀等）烷基鋰，芳 基鋰或醯胺鋰（如甲基锂，王丁基Μ ,苯基鋰，二異丙基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 8 5 467899 A7 B7 五、發明説明（86 ) 醯胺鋰等），吡啶，六氫吡啶，鸣啉，三乙肢，N，N -二甲 基苯胺等。溶劑可使用任何不影響反應者，例如，醚類（ 如乙醚，二呜院，四氫呋喃，乙二醇單甲醚（raonogtyrae), 二乙二醇二甲醚等），芳族烴類（如苯，甲苯，二甲苯等）， 烴類（如正己烷，庚烷，環己烷等），胺類（如吡啶，N , N -二甲基笨胺等），非質子性極性溶劑（如Η,Ν-二甲基甲醯胺 ，二甲亞週，六甲基，三醯胺等），醇類（甲醇，乙醇.異 0 丙醇等）等。該反應通常於- 80t至150Τ之溫度，較好是 於-8 0 t至1 2 0 t之溫度進行0 . 5至約1 5小時。 反臁Μ忒
R1 G；.
R1
R1 -^1^-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,-a [1η] [1〇] N IRίϊρ] (D)nR20a 式中，R1及R如上述之定義， (D)nR20a 為式： 之基或式： 線 經濟部中央標準局員工消费合作社印製
CH2(D)nR20a之基，Gk為式： Χλ 之基或式： CH2(D)nC00H基，G ι為式： Yx、 之基或式 CH2(D)nRZ0aΛη , CH2(D)nC00H之基，X , Y ,及
D之定義如上，及R20a為低鈒烷氧羰基，> ib合物[I η ]轉化成化合物[1 〇 ]之反應係於與上述反應 圖式-3中，化合物U e 1轉化成化合物[U ]之遝原反應的相 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS > Λ4規格U10X297公釐） 8 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（87) 同條件下進行。當於該還原反應中使用氫化劑時，較好係 添加金靥鹵化物如氛化_至該反應系統中。 化合物[1 η ]亦可藉金屬镁-甲醇將其遨原而轉化成化 合物[1 〇 ]。該反應通常係於0 °C至5 Ο ΐ：之溫度，較好是於 0 °C至室溫之溫度中，進行1至1 0小時。相對於1莫耳化合 物[In],金屬鎂通常係以1至10莫耳之量，較好係κι至7 莫耳之量使用。當式中X為伸甲基之化合物[1 η ]使用於此 反應時，可獲得式.中）(為伸甲基之化合物[.1〇]及式中；(為式 :C Η -之化合物[1 〇 ],但此等化合物[1 0 ]易於分離。 化合物[1 〇 ]轉化成化合物[1 ρ ]之反應係於適當溶劑中 或無溶劑下，酸性或鹼性化合物存在或缺乏下進行。該溶 劑包含例如，水，低级醇類（如甲醇，乙醇，異丙醇等）， 嗣類（如丙酮，甲基乙基酮等），醚類（如二d|烷，四氫η夫 喃，二乙二醇二甲醚等），脂肪酸（如乙酸，甲酸等）或此 等溶劑之混合物。酸包含例如，無機酸（如塩酸，硫酸， 氫溴酸等）及有餞酸（如甲酸，乙酸，芳族磺酸等）。鹼性 化合物包含例如，金屬碳酸塩（如碳酸納，碳酸鉀等），金 屜氫氧化物（如氫氧化鈉，氫氧化紳，氫氧化钙，氫氧化 鋰等），等。該反應係於室溫至2 0 0 之溫度，較好係於室 溫至1 5 0 TC之溫度，進行1 0分鐘至約2 Γ)小時。 ib合物[1 ρ ]亦可藉於二烷基硫醚-路易氏酸如二甲硫 艇-氯ib鋁存在下之適當溶劑中處理化合物[丨〇 ]來製備。 該溶劑可Μ是與上述反應圖式-2中ib合物[4 ]與化合物[ 6 a ]之反應所用之相同者。該反應通常係於0 f至7 之溫 本紙張尺度適用中國國家標準·（ CNS ) Α4規格（21〇Χ297公釐} ΤΤ (請先閱讀背面之注意事項....填寫本頁) -裝. ,ιτ u 8 9 9 A7 B7 五 '發明説明（W ) 度，較好是於ου至50¾之溫度進行1至10小時 反應..麗立
R1
Gr
fsT 1 R HNR6R7 [16]
Gr R1 [1q] [1r] R: 式中，R1及R與上述之定義相同，G™為式： R22 22
式： Y- \之基或 ACONR6R7 \ R3a 之基，Gn為式：之基或式：之 o3a AC〇NR6R7 R \的 (請先閱讀背面之注意事項VI填寫本頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 基，R22為經羧基取代之低級烷基，及R3a, R6， R7， Α,Χ 及Υ之疋義如上。 化合物[1 q ]與化合物[1 6 ]之反應，係於與上述反應圖 式-1中化合物[2]與化合物[3]之反應之相同條件下進行者 8 8 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4現格（210X297公釐） 6 4 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（89 ) 反_園式-9
分、 R12aX1 [17] 或 (R12a)20 [18]
hT R1
CO
[1u] {請先閲讀背面之注意事項弈填莴本頁). •裝 k (R8)r \ 、㈧m-CHR13 OR123 mr, — 丁 -'5 式中，0^，[^,1?8，乂1,/\，111及1?13之定義如上，1?9&為苯環上 任意具有低級烷基取代之苯甲醯基，苯環上任意具有低級 烷基取代基之苯基-低级烷醯基或苯環上任意具有低級烷 基取代基之笨甲醯基-低级烷基，及1?12&為低级烷醯基。 化合物[1 S ]轉化成化合物[1 t ]之反應係於與上述反應 圃式-3中化合物[1 e ]轉化成化合物[1『]之反應的相同條件 下進行者。 化合物[丨t ]與化合物[1 7 ]之反應係於與上述反應圖戎 -2中化合物[4 ]與化合物[6 a ]之反應的相同條件下進行者 0 ib合物[1 t ]與化合物U 8 ]之反應係於鹼条化合物存在 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 8 9 線 _______ί. 經濟部中夬標準局員工消費合作社印裝 4 A7 7 89 9 ' B7 五、發明説明（9〇) 或缺乏之適當溶劑中或無溶劑下進行〇該溶劑包含例如， 上述之芳族烴類，低鈒醇類（如甲醇，乙醇，丙醇等），二 甲基甲醯胺，二甲亞碾，鹵化烴類（如氯仿，二氯甲烷等） ,丙酮，吡啶等。鹼化合物包含例如，有機鹼（如三乙胺， 吡啶等），氬氧化納，氫氧化鉀，氫化納等。反應亦於無 機酸（如硫酸等）存在之溶劑如乙酸中進行。 相對於1莫耳起始化合物，化合物[1 3 ]係K 1莫耳至過 量之量使用。反應通常是於0 t至約2 0 0 t之溫度，較好是 於0 υ至約1 5 0 C進行0 . 5小時至約2 0小時。 起始化合物[2 a ]可藉下列反應画式所述之方法製備。 (請先閲讀背面之注意事項再槔寫本頁)
[20] 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
PC
HI 式中，G . p，R 1及R 8之定義如上。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 90 A7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 467899 B7 五、發明説明（91 ) 化合物[2 ]與化合物[1 9 ]之反應係Μ上述反應圖式-1 中之化合物[2 ]與化合物[3 ]之反應之相同條件來進行。 化合物[2 0 ]轉化成化合物[4 ]之反應可藉下列方法進 行：（U藉於適當溶劑中使用催化劑，進行化合物[2 0 ]之 還原反應，或是（ίί)於適當的惰性溶劑中，使用金屬或酸 金屬塩之混合物，金鼷或與鹼金屬氫氧化物之金屬塩，硫 化物，銨塩之混合物，進行化合物[2 0 ]之遨原反應。 當（i )使用催化劑時，溶劑包含例如水，乙酸，醇類（ 如甲醇，乙醇，異丙醇等），烴類（如己烷，環己烷等）， 醚類（如二枵烷，四氫呋喃，乙醚，二乙二醇二甲醚等）， '酷類（如乙酸乙酯，乙酸甲酷等），非質子性極性溶劑（如 N，N -二甲基甲醯胺等），或此等溶劑之混合物。催化劑包 含，例如，鈀，鈀黑，鉋碳，鉑，氧化铂，亞鉻酸銅，雷 尼鎳等。催化劑通常K相對於1莫耳起始化合物為0,02莫 耳至1莫耳之量使用。該反應通常- 20T：至约150C,較好 是0°C至約100 °C之溫度中，1 atm至10a t ms之氫氣壓力下 進行0 . 5小時至1 0小時。可將酸如塩酸添加至該反應系統 中。
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁J
當 使 用 方 法 (i i) 時 * 使 用 之想原劑 為 j 锁 1 ί辛 t 錫 或 氯 化 亞 錫 與 無 機 酸 (如塩酸， 碲酸等）之 混 合 物 t 或 m 1 硫 化 鐵 t 鋅 或 錫 與 鹼 金 屬 氫 氧 化 物（如氫氧化納等） 硫 化 物 (如硫化銨等） 氨 水 銨 塩 (如氣化銨等） 之 温 合 物 0 惰 性 溶 劑 包 含 例 如 水 J 乙 酸 » 甲 醇 ，乙醇， 二 院 等 上 述 還 原 反 應 之 條 件 可 依 m 原 劑 之 種 類選擇性 使 用 〇 例 如 當 使 本紙漼尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 91 A7 B7 五、發明説明（92 ) 用氛化錫與塩酸之混合物作為遛原劑時，反應較好是於0 t；至約8 0 °C之溫度進行〇 . 5小時至约1 0小時。相對於1莫耳 起始化合物，還原劑可K至少等莫耳量，通常係Μ 1至5莫 耳之量使用。 起始化合物[3 ]可藉下列圖式所述之方法製備。 反應厠忒-11
COR24 123]
DR25
COOH
COR24
COOH
DR25 [3b] 經濟部中夬標準局員工消費合作杜印製
R23 COOH DCOR26
DCOR26 [3c] I ^^水 訂一^ 線 '// (請先間讀背面之注意事項丨填寫本頁) ' (RB)f [29]
r27x2 OH
OR27
COOH
OR27 [3d] 式中，p , R 3 , D及）（1與上述之定義相同，R 2 4為苯環上任意 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 9 2 rc 經濟部中央橾隼局貝工消費合作社印裝 » 7 8 9 9 at B7五、發明説明（93 ) 具有低级烷基取代基之苯基-低級烷基，X2為鹵原子， R23為低鈒烷氧羰基，R25為苯環上任意具有低级烷基取代 基之苯氧基，R26為苯環上任意具有低級烷基取代基之笨 基，R27為任意具有選自下列取代基之苯基-低級烷基：鹵 原子，低级烷氧羰基及任意具有選自低鈒烷基及任意具有 低级烷基取代基之經胺基取代的低级烷基取代基之胺羰基 ,或是笨環上任意具有鹵取代基之苯甲醯基-低級烷基。 化合物[21]與化合物[22]之反應及化合物[24]與化合 物[27]之反應，可於鋅及催化劑存在下之適當溶劑中進行 。該溶劑包含例如，醚（如1,2 -二甲氧乙烷，乙醚，四氫 呋哺，二Df烷等），乙睛，二甲.基甲醢胺等。催化劑包含 例如鈀化合物或鎳化合物，例如肆三苯基膦鈀[Pd(PPh3)4 ],乙酸鈀[P d (0 C 0 C Η 3 ) 2 ]，氯化鈀[P d C I 2 ],二氛化雙三 苯基膦鎳[H i ( P P h 3 ) 2 C I 2 ]等。該反應通常係於0 t至7 0 °C , 較好係於0 °C至約5 0 之溫度，進行1小時至約8 0小時。 分別相對於1莫耳化合物〔2 1 ]或化合物[2 2 ]，化合物[ 2 4 ]或化合物[2 7 ]係至少各Μ等莫耳量，較好係Μ 1至2莫 耳之虽使用。相對於1莫耳起始化合物，催化劑通常Μ 0.01至約1莫耳之垦，較好是〇.〇 3至約0.3莫耳之最使用。 化合物[2 4 ]與化合物[2 5 ]之反應及化合物[2 9 ]與化合 物[3 0 ]之反應偽於與上述反應圃式-2中化合物〔4 ]與化合 物[6 a ]之反應相同的條件下進行。 化合物[2 3 ] , [ 2 6 ] , [ 2 8 ]或[3 0 ]轉ib成化合物[3 a ]. [3 b ] . [ 3 c ]或[3 d ]之反應，各別係Μ與上述反應圖式-7中 本紙張尺度適用中國國家標準（_CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 93 — 裝 訂 線 、)/. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . A7 B7 7 89 9 五、發明説明（94 ) 化合物[1 〇 ]轉化成化合物[1 p ]之反應的相同條件下進行者 反腱圖式-1 2 R28 。士
R 28 r30cho [331
MgX2 (Λ 〇 R: 29
@2]
R 28 3 29
>30 [35]
COOH
[3e] (請先閱讀背面之注意事項再域寫本頁) 經 'k 部 中 央 準 局 員 合 社 印 式中，R28及R29各為低級烷基，R3(3為苯環上任意具有低 趿烷基取代基之笨基，及p,R8及X2之定義如上述。 化合物〔3 2 ]與化合物[3 3 ]之反應係於適當溶劑中進行 ，該溶劑可為格林納（G r丨g n a r d )反應中使用之任何溶劑， 但較好是醚類（如乙醚，二噚烷，四氫呋喃等），芳族烴類 (如笨，甲笨等），飽和烴類（如戊烷，己烷，庚烷，環己
I 烷等）等。相對於1莫耳化合物[3 2 ],化合物[3 3 ]通常係Μ 至少其等莫耳虽，較好是Μ其1至2莫耳之量使用。反應通 常於-7 0°C至5 0 之溫度，較奸是於-3 0 Ό至室溫之溫度， 進行約1至約5 0小時。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 94 6 7 8 9 9 at B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 五、 發明説明{ 95 ) 1 I 化 a 物 [34] 轉化 成 化 合 物 [35] 之 反 應 係 於 氧 化 劑 存 在 1 1 下 t 於 適 當 溶劑 中進 行 0 該 氧 化劑 包 含 例 如 » 鉻 酸 Bit 錠 塩 1 1 (如氛鉻酸吡錠， 二氛鉻酸吡錠等） r 二 甲 亞 m -吗唑基氛 1 I 諳 1 I 化 物 ♦ 重 鉻 酸， 重絡 酸 塩 (如重鉻酸納， 重鉻酸鉀等） 9 過 λ 閱 1 | 讀 1 錳 酸 y 過 錳 酸塩 (如過錳酸鉀， 過錳酸納等） 二 氧 化 m ， 2 , 背 之 1 3- 二 氛 -5 ,6 -二氟-1， 4- 笨 醌 (D D Q )等。 使用於該具有氧化 注 意 1 | 劑 之 反 應 的 溶劑 包含 例 如 水 1 有機 酸 (如甲酸， 乙酸， 三 事 項 再 1 、1 1 氟 乙 酸 等 ), 醇類（如 甲 醇 乙 醇等 )， 鹵化烴類（ 如 氯 仿 9 填 窝 本 ./ | 裝 二 氯 甲 院 等 )，醚類（如 四 氫 呋 喃， 乙 醚 » 二 D咢 燒 等 )’ 二 頁 1 1 甲 亞 砸 二 甲基 甲醜 胺 > 或 此 等溶 劑 之 itb 合 物 〇 相 對 於 1 1 1 莫 耳 起 始 化 合物 ,氧 化 劑 通 常 係以 至 少 其 等 莫 耳 之 量 » 較 1 I 好 是 以 其 1莫耳至25莫耳之量使用。 該反應通常於約0 至 訂 I 約 1 0 0 υ , 較好是於〇 至 約 70 r之 溫 度 中 r 進 行 1小時至 1 1 | 約 7 <J 、時。 1 1 化 合 物 [35] 轉化 成 化 合 物 [3e] 之 反 應 » 係 藉 使 化 合 物 1 )丨 [3 5] 於 適 當 溶劑 中， Μ 化 劑 存 在下 進 行 踪 基 化 作 用 j 接 著 線 1 進 行 產 物 之 水解 ,或 藉 直 接 使 化合 物 [35] 進 行 水 解 而 進 行 1 1 1 〇 化 合 物 [35] 之院 基 化 作 用 中， 其 中 使 用 之 院 化 劑 包 含 1 I 例 如 基 鹵 化物 如碘 甲 院 等 〇 該烷 基 化 反 應 通 常 於 室 溫 至 1 1 1 約 2 0 0 °C之溫度， 較好是於室溫至約1 50 °〇 之 溫 度 i 進 行 約 1 1 1至妁3 0小時，該溶劑包含醚類（如 二 t 四 氫 呋 喃 乙 1 1 二 醇 二 甲 醚 ,乙 醚等 ), 芳族烴類（如 笨 > 甲 苯 t 二 甲 苯 等 [ i ). 鹵化烴類（如 氯 甲 院 ， 氯 仿， 四 氯 化 碳 ), 低級醇 t i
II 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 95 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（96 ) 類（如甲醇，乙醇，異丙醇等），極性溶劑（如二甲亞硼， 二甲基甲醯胺，六甲基磷三醯胺，丙酮，乙腈，硝基甲烷 等）等。相對於1莫耳化合物[3 5 ],烷化劑通常係以至少其 等莫耳量，較好是K其1至8莫耳之量使用。 後續之水解作用，可藉習知方法進行，例如藉於鹼性 化合物（如碳酸納，碳酸鉀，氫氧化鋰，氫氧化納，氫氧 化鉀，氫氧化鋇等），或無機酸（如塩酸，硫酸等），或有 機酸（如乙醇等）存在下，於溶劑如水，醇類（如甲醇，乙. 醇，異丙醇等），酮類（如丙，甲基乙基_等），醚類（如 二鸣烷，乙二醇二甲醚等），乙酸或此等溶劑之混合物中 進行。反應通常於室溫至2 0 0 t：之溫度，較好是於室溫至 1 5 0 C之溫度，進行約〇 . 5至2 0小時。 直接使化合物[3 5 ]進行水解之反應中，該反應係於與 上逑水解反應之相同條件下進行。該反應進行1小時至30 小時。 化合物[3 e ]亦可藉由使化合物[3 5 ]於無機酸（如硫酸， 塩酸，硝酸等）存在下，或有機酸（如乙酸，芳族磺酸等） 存在下，於上述水解反應之相同條件（如溶劑，反應溫度 反應時間）下水解。 起始化合物[3 2 ]可藉下列反應圖式所述之方法製備。 I應….1艾二 {請先閲讀背面之注意事項#'填寫本頁) 裝 訂 線 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 本紙張尺度適別中國國家標準（CNS } A4規格（21〇X297公釐） 96 467899 A7 B7 五、發明説明（97 )
R
R 23
COOH
R29 nh〇-4-r28 28
R29 X2 [38]
Mg [39] 〇 Ν
R 29
MgX"
(R8)P
[32] 經濟部中央梯準局員工消費合作社印製 式中，&,118,12.1?28，1?29及乂2之定義如上述。 化合物[3 6 ]與化合物[3 7 ]之反應係於與上述反應圖式 -1中化合物[2]與化合物[3]之反應相同的條件下進行者， 其中使用羧酸鹵化物。相尉於1莫耳化合物[36]，化合物[ 37]係Μ至少其等萁耳量，較好是Μ其1至2莫耳之蠆使用 〇 化合物[3 8 ]與化合物[3 9 ]之反應係於溶劑如醚類（如 乙醚，四氫呋喃，二垮烷，乙二醇單甲醚，二乙二醇二甲 醚等），芳族烴類（如苯，甲苯，二甲笨等），脂族烴類（如 正己烷、庚烷，環己烷等），於0¾至150 °C,較好是於 至約TL 0 0 C之溫度，進行〇 . 5小時至約5小時。相對於1莫耳 化合物[3 8 ],化合物[3 9 ]係以至少其等莫耳量，較好是Μ 約1至1 . 5莫耳之量使用。 砭瞧圖忒-1 4 <請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 9 7 4 6 7 B 9 9 A7 B7五、發明説明（98 )
(39A] [41] COOH 經濟部中央標準局—工消費合作社印製 Λ ^ ~ CH=CHR31(R8)p 式中，p,.R8,R23, R21及X1之定義如上，及R31為任意具有 鹵取代基之苯基。 化合物[3 9 A ]與化合物[4 0 ]之反應偽於與上述反應圖 -6中化合物[le]與化合物[14]或化合物[15]之反應的相同 條件下進行者。 化合物[4 1 ]轉化成化合物[3 f ]之反應係於與上述反應 画式-6中化合物[1〇]轉化成化合物[Ip]之反應的相同條件 下進行者。 反應_式-1 5
[42丨 [44] [3g] 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 98 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 、-· A7 467899 B7 五、發明説明("） 式中P,R8及R23之定義如上，ί?32為任意具有鹵取代基之低 級烷基磺醢氧基，或鹵原子，及R33為任意具有選下列取 代基之苯基：低级烷基，低级烷氧基，苯基-低級烷氣基， 硝基，任意具有低級烷醯基取代基之胺基，羥基，低级烷 醢氧基，經鹵取代之低級烷氧基，苯基及任意具有低級烷 基取代基之經胺基取代之低級烷氧基。 化合物[4 2 ]與化合物[4 3 ]之反應係於鋰化合物如氯化 鋰存在或缺乏下之適當溶劑中，鹼化合物及催化劑存在下 進行。溶劑可與上述反應圖式-1 3化合物[3 8 ]及化合物[ 39]之反應中所使用之相同溶劑。鹼性化合物可與上述反 應圖式-1中之化合物[2]與化合物[3]之反應（其中使用狻 酸鹵化物）所用之鹼性化合物相同者。催化劑包含*例如， 肆（三苯基膦）鈀，氯化鈀等。反應通常係室溫至2001, 較好是於室溫至約1 5 0 °C之溫度中，進行1至約1 0小時。相 對於1莫耳化合物[4 2 ],鹼性化合物與鋰化合物係各自以 至少等莫耳量，較好是Ml至2莫耳量使用。 化合物[44 ]轉化成化合物[3 g ]之反應係於與上述反應. 圖式-7中化合物[1 〇 ]轉化成化合物[1 p ]之反應的相同條件 下進行者。 反膊圖忒-1 6 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐} (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 經濟部中央楯隼局員工消贤合作社印製 99 4 6 7 899 A7 B7五、發明説明（10 〇)
R
ο Η C
C. R oa R1 R 2
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝 中 式 及 述 上 D s* 義 定 之 任 上 環 苯 為 經濟部中央橾準局負工消f合作社印掣 基 代 取 之 子 原 鹵基 及 ί本 基之 烷基 级代 低取 自基 選羥 有有 具具 意意 基 烷 級 低 任基 分烷 部级 基低 烷-於 及 基0 甲 苯 基 氣 苯 之 基 烷 級 低 有 具 意 任 上 環 1 苯R1 或除 , 為 基 烷 级 低 之 子 原 鹵 及 基 烷 級 低 自 選 有 具 意 任 為 又 'V. 夕Μ 基 之 基 苯 之 基 代 取 物 合 化 氮 偶 如. /1. 旨 物 合 化二 與酸 41梭 tn B 乙 氮 偶 丁 於二 偽 酸 應羧 反二 之氮 51偶 酸 羧 基 烷二 等 酯 胺 醚 羧二 氮 偶 化 磷 及 ») 等 啶 Itb二 基 羰二 氮 偶 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 10 0 ^67899 五、發明説明（ιοί) 合物（如三烷基膦，三芳基膦等）存在下進行者。該溶劑包 含例如醚類（如四氫呋喃，1.2 -二甲氧基乙烷，乙_，異 丙醚，二乙二醇二甲醚等），芳族烴類（如笨，甲苯等）， 或此等溶劑之溫合物。相對於1莫耳化合物[4 ],偁氮二羧 酸二烷酯，磷化合物及化合物[4 5 ]係各自以至少等莫耳量 ,較好是1至3莫耳之量使用。反應通常於-2 0 °C至1 0 0 TC之 溫度，較好是於-2 0 °C至5 0 °C之溫度，進行約1至3 0小時。 式中1?1〇3為任意具有鹵取代基之低级烷醯基之化合物 [lv],可藉使此化合物[lv]進行水解反應而轉化成對應化 合物[ΙνΟ。該水解反應係Μ式中R9為苯環上具有至少一個 低级烷醯氧基取代基之苯基之化合物[Π之水解反應的相 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一裝 經濟部中央標準局員工消費合作社印敕
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210 X 297公釐） 101 訂 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（102) 式中，ϋ,ρ,Ρ,Ι^,Χ1及X2之定義如上述。 化合物[4 a ]與化合物[4 7 ]之反應係於與上述反應圖式 -2中化合物[4 ]與化合物[6 a ]之反應之相同條件下進行者 Ο 反應圃式-1 8
[48] [1zl (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 式中，GiP,!?1,!?8及X1之定義如上，R 3 4為低級烷基，低级 烷醯基，笨環上任意具選自下列取代基之苯基-低級烷基： 鹵原子，低级烷氧羰基，任意具有選自低级烷基及任意具 有低級烷基之經胺基取代之低级烷基之取代基之胺羰基； 或R 3 4為吡咯啶基取代之低級烷基。 化合物[48]與化合物[49]之反應.係於與上逑反應圖式 -2中化合物[4 ]與化合物[6 a ]之反應的相同條件下進行者 反膊圃忒-1 9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X 297公釐） 10 2 五 '發明説明（ig3)
R1 G' R35H [50] A7 B7 N CO[1A]
Ν' R1 G.
xCHO
CO
[1B] (RS)P CH〇R35 式中，G.p.R1及R3之定義如上述，及R35為苯環上任意具 有低级烷基取代基之苯胺基。 化合物[1 A ]與化合物[5 0 ]之反應係於與上述反應圖式 -3中化合物[le]轉化成化合物[lg]之相同條件下進行。相 尉於1箅耳化合物[1 A ],化合物[5 0 ]係以至少其等莫耳量， 較好是Μ其1至5莫耳之量使用。 反膊圖式-20 R28 )28 (#先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 29 R37MgX2 [52]
0 I#
COOH
經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 中 式
Q ·Ν R
3RR9
r3r9
R R 子 原 鹵 或 基 烷 級 低 為 8 R 基 烷 級 低 為 或 ο 為 及 上 如 義 定 之 2 X s 9 3\ 物 合 fb 物 合 fb 與 式 圖 應 反 述 上 與 於 係 應 反 之 物 合 化 中 物 合 化 與 行 進 下 件 條 同 相 的 應 反 之 物 合 化 耳 莫 於 對 相 Ο 者 物 合 fb 等 其 少 至 係 本紙張尺度適用中囷囤家摇準（CNS ) A4说格（210 X 297公釐） I 0 3 16 7 8 9 9 at B7 五、發明説明（1 〇4) 莫耳量，較好是以約1至2莫耳之量使用。 反腱圃忒-21
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局員4消費合作社印製 式中R8,p，R32及R23之定義如上，R38為低级烷基，低級烷 氧基，笨基-低级烷氧基，羥基，低級烷醯氧基，鹵素取 代之低級烷氧基，硝基，任意具有低級烷醯基取代基之胺 基，苯基，或任意具有低級烷基取代基之經胺基取代的低 級烷氧基，及r為0，1或2。 化合物[5 4 ]與化合物[5 5 ]之反應係於與上述反應圖式 - 1 5中化合物[4 2 ]與化合物[4 3 ]之反應的相同條件下進行 者。 化合物[5 6 ]轉化成化合物[3 I ]之反應偽於與上述反應 圖式-1 5中化合物[4 4 ]轉化成化合物[3 S ]之相同條件下進 行。 反膜圖式-22 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 104 I 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（105) R28 R28
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員4消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 式中R2S, R29, π,Ρ,Χ1及X2之定義與上述者同，S為0至 5之整數，及R33’為低级烷基。 化合物[3 2 ]與化合物[5 7 ]之反應係於與上述反應圖式 10 5 6 4 7 8 9 9 a? B7 五、發明説明（l〇6) -1 2中化合物[3 2 ]與化合物[3 3 ]之反應的相同條件下進行 〇 化合物[5 8 ]與化合物[5 9 ]之反應係於與上述反應圖式 -2中化合物[4 ]與化合物[6 a ]之反應的相同條件下進行。 化合物[3 8 ]與化合物[5 7 ]之反應係於與上述反應圖式 -6中化合物[1 e ]與化合物[1 4 ]或化合物[1 5 ]之反應相同的 條件下進行。相對於1莫耳化合物[3S],化合物[57]係K 至少其等莫耳量，較好是Μ約1至1.5莫耳之量使用。 化合物[5 8 ]或化合物I： 6 0 ]轉換成化合物[3 j ]之反應係 於與上述反應圖式-7中化合物[1 〇 ]轉化成化合物[1 p ]之相 同條件下進行者，惟該反應係進行1小時至約5 0小時。 化合物[3 j]轉化成化合物[3 k ]之反應係於與上述反應 圖式-3中化合物！：le]轉化成化合物[lg]之相同條件下進行 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 ，'裝
*1T 經濟部中央標準局員4消費合作社印製 Μ應圖式-23
10 6 本紙張足度適用中國國家標準（CNS ) Α4现格（210X 297公釐） 6 4 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（1G7) 式中，R8,p及X2之定義如上，R49為氮基，低級烷氧羰基 或羧基，R39為低鈒烷基，苯基，低級烷醯基，鹵原子， 苯基-低級烷基，或氧代基.及t為0至3之整數，及式
HN· J ^之基為含有1至4個選自氮原子，氧原子及硫原子 之雜原子之5 -至11-負飽和或不飽和之雜單環或雜雙環基 Ο 化合物[6 1 ]與化合物[6 2 ]之反應係於與上述反應画式 -2中化合物[4]與化合物[6a]之反應的相.同條件下進行者 0 當化合物（6 3 )為式中R 4 3係氤基或低级烷氧羰基之化 合物[6 3 ]時，化合物U 3 ]轉化成化合物[3 k ]之反應係於與 上述反應圖式-7中化合物[I 〇 ]轉化成化合物U P ]之相同條 件下進行。 反臁_式-24 (#先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局貝工消費合作社印製
% R
N— R
oa R, I 式中（J,R1,R8，p及R1Cla之定義如上.1?11*為具有鹵取代基 之低级烷醯基，R 4 G為任意具有選自低趿烷基，苯基，低 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1 〇 7 A7 6 7 8 9 9 B7 五、發明説明（ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 级烷氧基，經鹵取代之低級烷基，任意具有低級烷基取代 基之胺基，經低級烷醢基取代之胺基，硝基及鹵原子之取 代基之苯基，低级烷基，低级烷醯基，時啉基，af啉環上 任意具有選自低趿烷基及氧代基之取代基之四氫nf咐基， 或四氫萘基，Rllf為苯環上任意具有低級烷基，笨基，低 級烷氧基，經鹵取代之低級烷基，任意具有低级烷基取代 基之胺基，經低級烷醢基取代之胺基，硝基及鹵原子之取 代基之苯基，經低级烷氧基取代之低級烷醯基，低級烷醯 氧基取代之低級烷醯基，經鸣啉氧基取代之低级烷醯基， 於吟啉環上任意具有選自低級烷基及氧代基之取代基之四 氫Pf咐氧基取代之低级烷醯基，或四氫萘氧基取代之低级 烷醯基。 化合物[1 C ]與化合物[6 3 ]之反應係於與上述反應圖式 -2中化合物[4]與化合物[6a〕之反應的相同條件下進行者 〇 式中低級烷醯氧基取代之低級烷醯基之化合物 [1 D ],係藉上述反應圖式-7中化合物[1 〇 ]轉化成化合物[ 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 1 P ]之反應的相同步驟反應而得到式中該對應之i? | 1 f為具 有羥基取代基之低级烷醢基之化合.物U D]。 反膜圃忒 10 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 7 R ,Q q_ 五、發明説明（109)
式中，IMU'P及R10a之定義如上，及為四氫異哼啉
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ，裝. 化合物[4]轉化成化合物[1E]之反應可藉（i)使化合物 [4]與羰化劑於鹼性化合物存在下在適當溶劑中反應，接 著（U )使所得產物與化合物[6 5 ]於鹼性化合物存在之適當 溶劑中反應而進行。 使用於上述方法（i)之溶劑及鹼性化合物可以是如上 述反應圖式-1中羧酸鹵化物與胺化合物[2]反應之反應中 所使用之相同者。該羰化劑包含例如，羰基二咪，氯化碳 醯，二（氯化碳隨），脲，三（氯化碳醯）等。相對於1莫耳 化合物[4 ]，羰化劑通常係Μ 0 . 0 5至1奠耳之量，較好是Μ 0.1至1莫耳之量使用。反應通常係於Ot至200t之溫度， 較好是0 至約18 (KC之溫度進行1小時至約丨0小時。 上述方法（i i )中所使用之溶劑與鹼性化合物各與方法 (i )中所用者相同。方法U )及（丨i )可於同一容器系統中進 行。相對於1箅耳化合物[4 ]之虽，化合物[6 5]係以1至5莫 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 訂 7-41 經濟部中夬媒準局員工消费合作社印製 1 0 9 〇 / 8 9 9 A7 B7五、發明説明（110) 耳之量，較好係Μ 1至3莫耳之量使用。該反應通常係於室 溫至1 5 0°C之溫度，較好係於室溫至約1 2 0 的溫度下進行 0 . 5小時至約5小時。 反腱圖忒
式中R1,!?2,!?3,!?及X1之定義如上，及R〃為除氫原子外之 與！？ A相同之基。 化合物[1卩]與化合物[6 6 ]之反應係於與上述反應圖式 -2中化合物[4]與化合物[6a]之反應的相同條件下進行。 (請先閱讀背面之注意事項再填"本頁)
,1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 反膜圃忒-27
[1C] [11] 式中P.G.R'p及X1之定義如上。 化合物[1H]轉化成ib合物〔1 I ]之反應係於與上述反應 圖式-2中化合物[4 ]與化合物[Γ) a ]之反應的相同條件下進 本紙張尺度適用中國國家標芈（CNS ) A4規格（210X297公釐） 110 / 899 A7 B7 五、發明説明（111) 行。 反膊圈式，2 8 ? C0 [4]
R1 R44〇H [67]
[1J] 式中Ri,G,R3及p之定義如上，R“為任意具有鹵取代基之 低級烷基，苯氧基-低鈒烷基，苯基-低级烷基，吡啶基-低級烷基，葙基-低級烷基，低级烯基或六氫吡啶環上任 意具有選自低級烷醯基，低级综氣羰基及低级烷基之取代 基之六氫吡啶基-低级烷基。 化合物[4]轉化成化合物[67]之反應係於與上述反應 圖式-25中化合物[4]轉化成化合物[1E]之相同條件下進行 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
式 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS ) A4規格（210X 297公釐） ύ 899 Α7 Β7 五、發明説明（112) R3a r45 /Y ^ 之基，Gp為式：/ 〜之基或式： 之基，R3a, X及Y之定義如上，R45為經氣基取代之低鈒烷 基，R4S為經四唑基取代之低級烷基，及Μ為鹼金屬如納， 鉀等。 化合物[1 Κ ]轉化成化合物[1 L ]之反應，係藉使化合物 [1 Κ ]與化合物[6 8 ]於鹼性化合物存在下，適當溶劑中反應 而進行。該溶劑包含例如，鹵化烴類（如氢仿，二氛甲烷， 二氛乙烷，四氯化碳等），醇類（如甲_ 乙醇，異丙醇等 )，芳族烴類（如苯，甲笨，二甲苯等），醚類（如二垮烷， 二乙二醇二甲醚，四氫呋喃等），極性溶劑（如二甲基甲醯 胺，二甲基乙醢胺，Ν -甲基吡咯_，乙酸酐，乙腈.二甲 亞碾，六甲基磷三醯胺等）。該鹼性化合物包含，例如無 機鹼（如氫氧化納，氫氧化鉀，碳酸納，碳酸氫納，碳酸 氫鉀，碳酸鉀，甲氧化納，乙氧化納，氫化納，納，鉀， 醯胺納等），或有機鹼（如Ν , Ν -二甲基苯胺，六氫吡啶，吡 啶，三乙胺，乙酸納，乙酸鉀等）。相對於1莫耳化合物[ 經濟部中央標隼局員工消资合作社印製 3a d46
p3a p46 -X (請先閲讀背面之注意事項再填窩本頁) 1 Κ ],化合物[6 8 ]通常係以至少其等莫耳量，較好是以約 1至5莫耳之量使用。反應通常於室溫至2 00¾之溫度，較 好是於5 0 至1 5 0 t：之溫度，進行約1至約4 0小時。 反膊圃忒-30 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 112 467899 A7 B7 五、發明説明（113)
R48OH [71] [69] C0 [70]
R 23 R9 (Rs)t @1] 式中R8，p,R9及R23之定義如上，R47為任意具有齒取代基 之低汲烷基磺醯氧基，及R4a為低級烷基。 化合物[6 9 ], —氧化碳[7 0 ]及化合物[7 1 ]之反應係於 催化劑及鹼性化合物存在下，於適當溶劑中反應者。其中 所使用之溶劑及鹼性化合物與上述反應圖式-1中化合物[ 2]與化合物[3]之反應中（其中使用羧酸鹵化物者）所使用 者相同。該催化劑包含，例如，乙酸鈀，1 , 3 -雙（二苯基 磷醯）丙烷（dppp)等。反應通常於室溫至200¾之溫度，較 好是於室溫至約1 5 0 10之溫度，進行約1至約1 0小時。相對 於化合物[69],化合物[70],化合物[71]及催化劑，通常 係使用過量。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .'裝 -5 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 反膊式-31 本紙張尺度通用中國國家標準（CNS ) A4規格（2!0X297公釐} 113 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（U 4) R 23
R50—X1 (77)
R 50 [3m] (請先閲讀背面之注意事項再填将本I) 訂 經濟部中央標隼局貝工消费合作社印製 式中R5D為含有1至4個選自氮原子，氧原子及硫原子之雜 原子之5 -至1 1 -員飽和或不飽和之雜單環或雜雙環基，且 該雜環基偽任意經1至3個選自下列取代基取代者：低級烷 基，笨基，低級烷醯基，鹵原子，笨基-低级烷基及氧代 基，及R32, R23, R8， p, X1及X2之定義如上。 化合物[7 2 ]與ib合物[7 3 ]之反應係於與上述反應圖式 -2 1中化合物[5 4 ]與化合物[5 5 ]之反應的枏同條件下進行 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0 X 297公釐） 1 1 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（11弓 者。 化合物[7 4 ]轉化成化合物[3 m ]之反應偽於與上述反應 圖式-7中化合物[丨〇 ]轉化成化合物[1 p ]之反應的相同條件 下進行者。 化合物[72]與化合物[75]之反應係於與上述反應圖式 -21中化合物[54]與化合物[55]之反應的相同條件下進行 者。 化合物[7 6 ]轉化成化合物[3 ra ]之反應係於鹼性化合物 及氧化劑存在下，於適當溶劑中進行。其中所使用之溶劑 及氧化劑係與上述反應圖式-1 2中化合物[3 4 ]轉化成化合 物[35]之反應中所用者相同。 該鹼性化合物包含例如，氫氧化納，氫氧化鉀，氫化 納等。 相對於.1莫耳化合物[7 6 ],該氧化劑通常係κ至少其 等冥耳量，較好是K其1至4莫耳之量使用。 反應通常於Ο π至1 5 0 之溫度，較好是於0Ό至1 2 0 t 之溫度，進行約1至約7小時。 化合物[7 7 ]與化合物[7 8 ]之反應係，由Μ鹼性化合物 於適當溶劑中處理化合物[7 7 ],於-3 0 °C至5 0 °C ,較好是 於-8 0 "C至室溫之溫度中，進行0 . 5至5小時，並接著使反 應產物與化合物[7 8 ]於鋅化合物（如鋅，氯化鉾等），催化 劑及鹼性化合物存在下，於相同溶劑中反應。 用以處理化合物[7 7 ]之鹼性化合物包含烷基鋰及芳基 鋰或醯胺鋰，例如，甲基鋰，正丁基鋰，笨基娌，二異丙 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國囷家標準（CNS ) A4规格（210X 297公釐） 經濟部中央標準马貝工消費合作枉印製 4 b 7 8 9 9 at B7五、發明説明（116) 醯胺鋰等。相對於1莫耳化合物[7 7 ],鹼性化合物通常係 Μ至少其等莫耳量，較好是Μ約1至2莫耳之量使用。該溶 劑與催化劑係與上述反應圃-U中化合物[2 1 ]與化合物[ 22]之反應所用者相同，且其使用量與上述反應圖式-11之 該反應所使用者等量。 衍生自化合物[7 7 ]之產物與化合物[7 8 ]之反應通常係 於ο π至15 〇 t之溫度，較好係於ο υ至約1 ο 〇 c的溫度下進 行1小時至約1 0小時。 使用於衍生自化合物[7 7 ]之產物與化合物[7 8 ]之反應 中之鹼性化合物除二異丙基乙胺外，又包含上述反應画式 -1中化合物[3 ]之羧酸鹵化物與胺化合物[2 ]之反應所使用 之相同鹼性化合物。 衍生自化合物[7 7 ]之產物與化合物[7 8 ]之反應中所使 用之鋅化合物及鹼性化合物之使甩量，相對於1莫耳化合 物[77],其係以至少其等莫耳量，較好是Μ約1至2莫耳之 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝 用 使 量 物 合 化 物 合 化 成 化 Sr 輞 物 合 化 使 藉 係 應 反 之 含 包 劑 溶 該 C 行 進 而 聰 反 化 氫 ib 催· 行 進 中 劑 溶 當 適 於 醇 甲 如 /V 類 醇 酸 乙 水 如 例 等 烷 己 環 烷 己 如 D P /H 類 醚 等喃 醇呋 丙氫 異四 醇烷 乙垮 類 烴 醚 乙 等 脂 甲 酸 .乙 酯 乙 酸 乙 如 ill- 類 酯 等 醚 甲 二 醇 二 乙 如 劑 溶 性 極 子 質 ητν 之 劑 溶 等 此 或 等 胺 醢 甲 基 甲 二 b Μ 0 氧 ί 耳 ，箅 鉑 1 , 於 碳對 鉋相 ,Μ 黑 常 鈀通 , 劑 鈀化 , 催 如 〇 例等 含鎳 包尼 劑雷 化 -催洞 該酸 〇 絡 物.亞 合 ， 混 鉑 本紙乐尺度逋用中國囤家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐〉 1 1 6 A7 ----- 五、發明説明（m) 始化合物之0,02莫耳至1莫耳之量來使用。該反應通常在 -2 0 C至約1 5 Ο υ ,較好是0 t至約1 0 0 1C之溫度中，1 a t m 至1 0 a t in之氫氣壓力下進行Ο · 5小時至約1 0小時。該反應糸 統中可加入乙酸納。 式中，R 1 , G , R 8 , ρ，X 1 , R 3 9之定義如上。 化合物[8 0 ]與化合物[8 1 ]之反應係於與上述反應圖式 -2中化合物[4]與化合物[6a]之反應的相同條件下進行者 反應圃忒 --------Ίί^------ir-----一Jm (請先閱讀背面之注意事項再填莴本瓦) . 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製
R1 (R8)c NH2 [4a] 0 0 R51-C-(CH2)2-C-R52[82]
R
式中，R 1 , G , R 8及p之定義如上，及R s 1與R 5 2各為低級烷基 (b合物[4 a ]與化合物I； 8 2 ]之反應係於酸存在下於適當 反瞧圃忒-3 2
117 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐} ；8 9 9. A7 B7 五、發明説明（ns) 溶劑中進行。該溶劑包含例如水，.低級醇類（如甲醇，乙醇 ，異丙醇等），嗣類（如丙酮，甲基乙基酮等），醚類（如二 枵烷，四氫呋喃，乙二醇二甲醚等），脂肪酸（如乙酸，甲 酸等），或此等溶劑之混合物。該酸包含例如無機酸（如塩 酸，碲酸，氫溴酸等），有機酸（如甲酸，乙酸，芳族磺酸 等）。 該反應通常係於室溫至2 ο ο υ之溫度，較好係於室溫 至約1 5 ο π的溫度下進行〇 . 5小時至約5小時。相對於1莫耳 化合物[4 a ],.化合物[8 2 ]係以至少其等莫耳量，較好是Μ 約1至2莫耳之量使用。 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 式中R1為羥基之式[1]化合物，可藉使式中R1為低級 烷氧基之式[1]化合物進行去烷基反應。該去烷基反應可 於酸存在下之適當溶劑中進行。該溶劑包含例如水，低級 醇類（如甲醇，乙醇，異丙醇等），醚類（如二枵烷.四氫 呋喃等），鹵化烴類（如二氯甲烷，氛仿，四氯化碳等）， 質子性溶劑（如乙腈等），有機酸（如乙酸等），或此等溶劑 之混合物3該酸包含例如無機酸（如塩酸，硫酸，氫溴酸 等），路易氏酸（如三氟化硼，氯化鋁，三溴化硼等），碘 化物（如碘化納，碘化鉀等），及路易氏酸與碘化物之温合 物。該反應通常像於室溫至1 5 0 °C之溫度，較好係於室溫 至約1 2 (TC的溫度下進行〇 . 5小時至1 5小時。 式[1 ]中R 3為笨環上罠有至少一画苯基-低級烷氧耦収 代基之笨基之化合物，轉化為式[1 ]中R 9為苯環上具有至 少一個羥基取代基之it合物，係藉便其進行1化遒原反應 118 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標隼局貝工消費合作社印製 〇 / 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（119) 來進行。該催化遷原反應係於還原劑存在下，於適當溶劑 中進行。該溶劑包含例如，水，醇類（如甲醇，乙醇，異 丙醇等），乙酸，乙酸乙酷，醚類（如二呜烷，四氬呋喃， 乙醚，二乙二醇二甲醚等），芳族烴類（如笨，甲苯，二甲 苯等），或此等溶劑之混合物。該遛原劑包含例如催化劑， 例如，鈀黑，鈀碳，氧化鉛，鉑黑，錯碳，雷尼鎳等。該 反應通常- 30C至約100¾ ,較好是0亡至約60^0之溫度中t 於大氣壓力至20atms之氫氣壓力下，較好係於大氣壓力至 1 0 a t m s之氫氣壓力下進行。催化劑通常Μ相對於1莫耳起 始化合物為0.1至40重量涔之量，較好係Κ0.1至約20重量 〆之量使用。 式[1]中R3為笨環上具有至少一個低級烷氧羰基取代 基之苯基，或低級烷醯氧基之化合物，可藉使其進行水解 而分別轉化成式[1]中R9為笨環上具有至少一個羥基取代 基之苯基或羥基之化合物。該水解反應可於酸或鹼性化合 物存在下，於適當溶劑中，或不須溶劑來進行。該溶劑包 含例如水，低級醇類（如甲醇，乙醇，異丙醇等），嗣類（ 如丙酮，甲基乙基酮等），醚類（如二垮烷，四氫呋哨，乙 二醇二甲醚等），脂肪酸（如甲酸.乙酸等），或此等溶劑 之混合物。該酸包含例如無機酸（如塩酸，碲酸，氫溴酸 等），有機酸（如甲酸，乙酸，芳族磺酸等），等。該鹼性 化合物包含例如金屬碳酸塩（如碳酸納，碳酸鉀等），金屬 氫氧化物（如氫氧化鋰，氫氣化納，氫氧化钾，氫氣化钙 等）等。反應通常係於室溫至2 0 0 t之溫度，較奸係於室溫 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ΓΤ9 (請先閲讀背面之注意事項再填窩本頁) -1° 4 6 7 8 9 9 at B7五、發明説明（l2〇) 至約ΐ 5 0 t：的溫度下進行0 . 5小時至約2 5小時。 式 物 合。 化物 之 合 基化 氧之 烧基 级羥 低為 S 8 為 R R8中 中11 應 反 基 垸 去 藉 可 具 行 上 進 環藉 苯可 為 ， R9物 中 合 1]化 I__ 之 基 笨 之 基 代 取 基 氧 烷 级 低 [1個 式 一 成少 化至 轉有 式 羥 個1 少 至 有 具 上 環 苯 為 9 R 中 劑 溶 當 適 之 下 在 存 酸 於 可 應 反 基 Γ1烷 式去 為 該 化 〇 轉 合 , 化 應之 反基 基代 烷取 去基 水 如 例 二 含如 ri\ 包 劑 溶 該), 〇 等 行醇 進丙 中 異 類 醚 烷 醇 乙 醇 甲 如 /[\ 類 醇 級 低 類 烴 化 鹵 t \Jr 等 喃 呋 Μ 四 仿 氛 等 酸 乙 甲酸 氯機 二 有 物 合 混 之 ),劑 等溶 碳等 化此 氛或 四 - 劑 溶 性 極 如 ),例 等 含 腈包 乙 酸 如 該 —裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 鋁 化 酸氯 機’ 無硼 酸 硫 酸 塩 如 等 硼 化 溴 三 酸鈉 £化 易碘 路 如 /1\ ) 物 等化 酸碘 溴 -氫> b /Ί) 氟 三 如 等 鉀 fh 碘 溫 室 於 係 常 通 應 反 r、 2 該 1 。約 物至 合溫 混室 之於 物係 化好 碘較 與 ， 酸度 氐.溫 易之 路 V 及50 ),至
行 進 下 度 溫 的 V
，1T 時 小 5 11 約 至 時 小 式 中 氧 苯 之 基 代 取 基 胺 個1 少 至 有 具 上 環 苯 為 式 與 其 使 藉 可 物 合 化 之 基 醯 烷 級 低 t 基 化 之 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 之 X 及 基 烷 级 低 為 4 R 中 式 /(.· 物 合 中 式 物 合 fh 之 下 T 件 式條 圖 同 應相基 反 之 胺 物 合 ib 中 合 化 與 中 r—J t—_ t_/ 式 成 換 轉 之 基 代 取 基 烷 鈒 低 有 具 其 式 與 或 上 如 義 R I—. 定 及物 述 上 於 \|« 上 如 義 定 之 物 合 fh 或 應 反 為氣 11笨 個1 少 至 有 具 上 環 ί本 ib 之 基 蝙 烷 鈒 低 f 基 物 合 原 硫 及 子 原 氧 子 原 氮 自 選 個 4 至 有 含 為 9 中 1—I 一___J 式 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 120 4 6 7 8 9 9 B7 經濟部中央樣準局員工消费合作社印製 五、 發明説明 (1 2 1) 1 I 子 之 雜 原 子 之 5 - 至 11 -員飽和或 不 飽 和 雜 單環 或雑雙環之 1 1 化 合 物 (其中， 該些雑原子可選 擇 性 地 被 取代 ，且該雜環 I 1 基 於 雜 環 核 上 具 有 二級 胺基）， 與 式 R 4 2X [1 Ob ]之化合物（ 1 I 請 1 I 式 中 X為與上述定義相同者，及 R4 2為低级烷基，苯基-低 先 閱 1 1 讀 I I 級 烷 基 或 低 級 烷 醯 基）或式R 1S- C0R 1 7 [ 11 ]之化合物（式中 背 1 I 之 1 R 1 6及R 1 7 之 定 義 如 上）， 於上述 反 應 圖 式 -4中 化合物[1 h ] 注 类 1 I 與 化 合 物 [1 〇] 或 化 合物 [1 1 ]之反應的栢同條件下反應，而 事 項 再 [ 填 1 得 到 式 [1 ]中對應之R9為上述雜 環 基 之 化 合物 (式中雜環核 太 頁 1 上 之 二 级 胺 基 係 經 低级 烧基，本基- 低 級 烷基 或低級烷醯 1 基 取 代 者 ), 或可與式R 43 -OH [ 1 2a]之化合物（式中R43為低 1 1 级 烷 醯 基 )於上述反應圖式-1中 化 合 物 [2 ]與化合物[3 ]之 1 1 反 應 的 相 同 條 件 下 反應 ,而得到式[1 ] 中 對應 之R9為其中 訂 I 雜 環 核 上 之 二 級 胺 基係 經低級烷醯基取代之化合物。 \ 1 I 本 發 明 所 需 化 合物 m中， 具 有 酸 性 基之 化合物可藉 1 1 1 藥 理 上 可 接 受 之 鹼 性化 合物處理而輕易地轉化成塩σ該鹼 ί 1 .2 性 化 合 物 包 含 例 如 金屬 氫氧化物（如 氫 氧 化納 ,氫氧化鉀， 線 1 氫 氧 化 鋰 t 氫 氧 化 鈣等 )，齡金 屬 rm 碳 酸 塩 或碳 酸氫塩（如碳 1 1 酸 納 m 酸 氫 鈉 等 )及鹼金屜醇 塩 (如甲醇鈉， 乙酵鉀等） | 0 除 此 之 外 t 本 發 明所 需化合物[ Π 中 t 具有 鹼性基之化 1 1 合 物 可 賴 藥 理 上 可 接受 之酸處埋， 而轉化成其酸加成塩。 1 1 I 該 酸 包 含 例 如 tec 無 機 酸（如碲酸， 硝 酸 1 塩 酸， 氫溴酸等）， 1 1 及 有 槠 酸 (如乙酸， 對- Φ苯碣酸， 乙烷磺酸， 草酸，順丁 [ 1 烯 二 酸 反 丁 烯 二 酿， 檸懞酸， 琥珀酸， 苯甲酸等）此 1 1 等 塩 類 顯 示 如 所 需 化合 物[1 ]般 優 之 m Μ活 性。 1 1 12 1 本紙張尺度適用中國图家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 6 7 8 9 9 A7 B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 五、 發明説明（12 2) 1 | 此 外 t 本 發 明 化 合 物 [1 ]包含幾何異構物與光學異構 1 1 物 » 且 此 等 異 構 物 亦 有 效 作 為 後 血 加 壓 素 拮 抗 劑，後 葉 加 1 1 壓 素 激 動 劑 * 或 催 產 素 拮 抗 劑 〇 [ f 请 1 I 如 此 獲 得 之 本 發 明 化 合 物 可 藉 習 知 之 分 離 方法輕 易 地 閲 1 | 讀 1 分 離 及 純 化 0 該 分 離 方 法 係 例 如 蒸 餾 法 ， 再 结 晶法， 管 柱 背 面 I 之 1 層 析 術 離子交換層析術， 凝膠層析術， 親和力層析術， 注 责 1 1 製 備 薄 層 層 析 術 1 >λ 溶 劑 萃 取 等 0 項 JL 1 填 本 發 明 所 需 化 合 物 [1]及其塩可有效作為後葉加壓素 寫 本 έ 拮 抗 劑 後 葉 加 歷 素 激 動 劑 及 催 產 術 抗 抗 劑 ) 並係Μ aa 知 頁 s_» 1 1 之 藥 理 製 劑 之 劑 型 使 用 該 製 劑 係 使 用 習 知 之 稀 釋劑或 十|1 載 劑 1 1 如 填 充 劑 < 增 稠 劑 粘 合 劑 潤 濕 劑 ， 崩 散 劑 ,界面 活 性 1 1 劑 潤 滑 劑 等 來 製 備 Ο 該 藥 理 製 劑 可 依 所 需 用 途由各 種 劑 訂 I 型 加 以 選 擇 * 且 代 表 性 劑 型 為 錠 劑 » 九 劑 * 粉 末，溶 液 1 1 [ I 懸 浮 液 1 乳 液 % 顆 粒 » 膠 囊 J 栓 劑 * 注 射 液 (溶液，懸浮 1 1 1 液 等 )等。 為了形成錠劑， 可使用之載體如賦形劑（如 乳 糖 1 1 白 糖 ， 氡 化 納 * 葡 萄 糖 > 脲 澱 粉 1 碳 酸 鈣 » 高_ 土 ， 1 结 晶 纖 維 素 t 矽 酸 等 )， 粘合劑（如 水 ， 乙 醇 ， 丙醇， 單 楗 1 1 漿 4 葡 萄 糖 溶 液 澱 粉 溶 液 明 膠 溶 液 t 狻 甲 基纖維 素 > 1 I 蟲 膠 t 甲 基 纖 維 素 t m 酸 鉀 聚 乙 烯 吡 咯 嗣 等 ),崩散劑（ 1 1 I 如 乾 澱 粉 t 海 m 酸 鈉 t 瓌 脂 粉 末 < 昆 布 多 糖 粉 末/碳 酸 氫 1 1 納 碳 酸 鉀 » 聚 氧 乙 烯 山 梨 糖 醇 酐 脂 肪 酸 m ， 月桂碣 酸 納 1 1 r 硬 脂 酸 甘 油 酷 1 m 粉 乳 糖 ), 崩散抑制劑（如 白 糖 1 ! 1 硬 脂 精 * 可 可 奶 油 ， 氫 化 油 等 ), 吸^ 女ί 足進劑（如四 級 賊 1 I 鹼 ， 月 桂 硫 酸 納 )， 潤溼劑 '如 甘 油 m 粉 等 ),吸附劑（ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 12 2 4 6 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（iw) 如澱粉，乳糖，高嶺土，瞄油土，膠體矽酸塩等），潤滑 劑（如純滑石，硬脂酸酯，硼酸粉末，聚乙二醇等）等。此 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 錠層 衣雙 包 是 糖或 如’ , 劑 劑 型錠形 劑农賦 劑包含 錄膜包 衣.劑 包劑載 之錠 -知衣中 習包劑 圼腸製 可-之 亦劑劑 劑錠九 錠农 。 , 包 劑 外II錠 油 甘 如 粉 澱劑劑 奶 可 可 膠糖 伯多 拉布 阿昆 D D 女 5 劑或 明 層 多 糖 、 散含 合 崩包 粘 } J :等2 \1/ [ wr 等.1, 石 中 ,明 土 之 嶺,劑 高 栓 粉 -Γ於 & 膠 油 1* 。 5 蕃 r 物 ί 等 Ϊ 黃 } 植 ib西等 ί 旨 f CJJ 氫 末瓊 丨’粉， 膠劑 。係 ，氣 明載備 奸中乙 , 述製較劑 ， 類上來 且製醇 酯與中 ，之二 醇物囊菌液丙 趿合膠滅浮 ， 高化軟 經懸醇 , 明或係 及二 類發 囊.劑液乙 醇本膠製乳聚 級 使膠之 ， ， 高藉明液液醇 ，可硬浮溶乙 油囊入懸等 ， 奶膠饋及此水 可 。法液 。如 可等方 乳者劑 ，酯用 ，張釋 醇油慣液等稀 二 甘藉 溶液之 乙成物 ，血知 聚合合液與習 如半混 射成用 例 ，之 注製使 山入 可-劑 產 範 烯併 亦要味 催度 乙可其 需增 或寬 氧亦 且若， 劑於 聚劑 ，，料 動可 , 製 油外香 激而 醇理 甘此， 素定 基藥或 。劑 軺特 脂些 ，合存 加無 硬該 糖併保 葉 並 異 ，萄劑 ， 後量 之下葡醉劑 ，之 化形 ，麻色 劑物 基情鈉 ，著 抗合 氧此化劑入 拮fb 聚在 氛衝併 。素滞 , 。 之 媛地藥 壓所 醇等量 ，意豁 加明 基酯 之劑任 他葉發 脂酸張溶可 其後本 硬肪等肋劑 及入之 異脂 之之製 劑併劑 之酐使用理 味欲抗 化醇 以習 藥甜 拮 基梨足 與該， 素 擇 選 以 加於 中 是 圍好 至 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 更 圍 範 之 ¾ 量 重 ο 7 至 11 於 是 好 較 常 通 但 圍 範 之 虽 重 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 12 3 經濟部中夹標準局員工消资合作社印策 ΗΓ/ 8 9 9 Β7五、發明説明（124) 含有本發明化合物[1]或其塩作為活性成份之後葉加 壓素拮抗劑，後葉加壓素激動劑或催產素拮抗劑，可Μ任 何方法姶藥，其給藥之適當方法可依製劑各種劑型，病患 年齡，性別及其他病況，疾病嚴重度等來決定。例如，錠 劑，九劑，溶液，懸浮液，乳液，顆粒及膠囊係經口服給 藥。注射液可單獨地或與習用之輔肋液體（如葡萄糖，胺 基酸溶液）一起靜脈給藥，及又若需要，可任意地經肌內， 皮內，皮下或腹內途徑單獨給藥。栓劑可經直腸内給藥。 本發明後葉加壓素拮抗劑，後葉加壓素激動劑及催產 素拮抗劑之劑量可依用途，病患年齡、性別及其他病況， 疾病嚴重程度等加Μ選擇，但通常係在對病患每1 k g體重 每天約0.6至50nis之本發明活性化合物之範圍。每劑量單 位較好含有約10至約100ms量之該活性化合物。 推行龙發聃夕傷佳椹忒 哲例 玆Μ下列後葉加壓素拮抗劑，後葉加壓素激動劑或催 產素拮抗劑之製備例，用以製備本發明所需化合物之起始 化合物之製備方法之參考例，及製衙.所需化合物之方法之 實例及本發明所需化合物之活性試驗，更詳细地說明本發 明。. 靱備例1 由下列成份製餚膜包衣錠劑。 A7 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CMS ) Α4規格（21〇Χ297公釐） 12 4 。/ 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（125} 成份 虽 7 -氯-5— [ ( 4 -甲基-1 -六氫吡阱）羰甲基]-1-[2-甲氧基- 4-(2 -甲基苯基）-苯甲醯基]- 2,3,4,5 -四氫-1H -苯并吖庚因 150s 艾貝西（Avicel,微晶纖維素之商品名，日商 旭化學工業股份有限公司製造） 4 0 g 玉米澱粉 30s 硬脂酸鎂 2g 羥丙基甲基纖維素 l〇s 聚乙二醇-6000 3g 箆麻油 40s 乙醇 40g 本發明活性化合物，艾貝西，玉米澱粉，及硬脂酸鎂 經混合及捏合，且該混合物使用習用之件（RlOmm)壓片而 供糖包衣。如此獲得之錠劑，以由羥丙基甲基纖維素，聚 乙二醇-6000,蓖麻油及乙醇組成之膜包衣劑包衣，而得 到膜包衣錠劑。 經濟部十央橾準局員工消費合作社印裂 脚備例2 由下列成份製備綻劑。 125 (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） Ο / 8 9 9 Β7 經濟部中央標隼局員工消貧合作社印策 五、發明説明（I26) j 份 s__ \ 1 I 7- 氯 5 -{ N - (2 -二乙基胺乙基）-Η -甲胺]羰甲基 } 1 1 1 -1 -(3， 4- 二 甲 氧 基 笨 甲醯基）-2 , 3，4 , 5 -四氫-1 Η _ ^\ I 1 請 E [ 笨 并 吖 庚 因 150ε 先 鬩 1 | 讀 1 ί 檸 檬 酸 1 . 0 g 背 面 1 | 之 I % 糖 3 3 . 5 g 注 意 1 I Ψ 1 磷 酸 二 鈣 70 . 0g 項 再 1 'Pu 11 on i c F -68 3 0 . 0 g 寫 本 袭 頁 1 月 桂 基 硫 酸 納 1 5 . 0g V_^ 1 聚 Z 烯 吡 咯 酮 1 5 . 0 g 1 1 聚 乙 二 酵 (C a r bo w a X 1 5 0 0 ) 4 . 5g 1 聚 乙 二 醇 (C a r bo w a X 6 0 0 0 ) 4 5 , 0 g 訂 1 玉 米 澱 粉 3 0 . 0 g 1 | 無 水 rTR 嫂 脂 酸 納 3 , 0 g 1 I 撕 水 硬 脂 酸 鎂 3 . 0 g 1 乙 醇 適量 '尿 1 將 本 發 明 活 性 化 合物，檸樺 酸，乳糖，磷 酸 二鈣， 1 1 P u 11 ο η i c F -6δ及月桂基硫酸納温合。混合物經60號篩子 1 1 筛 過 » 並 Μ 含 有 聚 乙 烯吡咯酮， CarbowaxlBOOS. 60 0 0之乙 1 j 醇. 溶 液 造 粒 〇 若 需 要 ，可將乙醇 加入其中，使 該 粉末混合 1 I 物 或 糊 狀 瑰 0 玉 米 澱 粉添加至該 混合物中，並 繼 缅混合該 [ 1 I 溫 合 物 直 至 形 成 均 一 顆粒。所得 顆粒通過1 0號 篩 子，使之 1 1 全 部 進 人 盤 中 * 接 著 於toot之烘箱中乾燥12至14小時。 1 1 乾 燥 顆 粒 Μ 16號 蹄 子 篩過，並添 加月桂基碲酸納 及無水硬 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 12 6 467 899 A7 B7 經濟部中夬標準局員工消費合作社印製 五、 發明説明（127) I 脂 酸 納 及 無 水 硬 脂 酸 鎂 至 其 中 > 並 將 此 混 合 物 壓 Η 成 所 需 I i 形 狀 0 I 1 如 此 獲 得 之 心 錠 劑 經 滑 石 粉 飾 撒 粉 Μ 防 止 其 受 潮 0 1 I 請 1 1 ++ 心 錠 上 塗 上 底 塗 0 為 了 P 服 錠 劑 給 藥 > 芯 錠 劑 經 粉 化 數 次 先 閱 I I 讀 1 I 0 為 了 使 錠 劑 具 有 圓 形 及 光 滑 的 表 面 t 於 其 上 塗 佈 濶 滑 劑 背 面 1 T 之 1 而 進 行 底 塗 及 包 衣 〇 進 一 步 以 著 色 包 衣 物 質 包 衣 錠 劑 J 直 注 意 i ¥ 1 到 獲 得 所 需 之 著 色 錠 劑 為 止 0 乾 燥 後 i 修 飾 包 衣 錠 劑 而 獲 項 再 i § ^ . J 得 具 有 均 勻 光 澤 之 錠 劑 〇 寫 本 裝 頁 1 備 例 3 1 由 下 列 成 份 製 備 注 射 液 製 劑 0 1 1 1 1 1 1 7 ~ 氛 -5- [ (4 -甲基_ 1 - 」一 氫 nth 畊 基 )羰甲基] -1 -[ 2 - 訂 I 甲 氧 基 -4 -(2 , 4- 二 氯 笨 甲 基 胺 基 )-苯 甲 醯 基 ]- 1 1 I 2， 3， 4,5- 四 氫 -1H- 苯 并 吖 庚 因 5 g 1 1 I 聚 乙 二 醇 (分子量； 4 0 0 0 ) 0 .3 g 1 Λ 氯 化 鈉 0 .9 g 1 聚 氧 乙 烯 -山梨醇酐單油酸酯 0 .4 g 1 1 偏 亞 硫 酸 氫 鈉 0 .1 g i j 對 羥 苯 甲 酸 甲 酯 0 . 18 g 1 I 對 羥 苯 甲 酸 丙 酯 0 . 02g 1 1 t 注 射 液 用 蒸 餾 水 1 0 . 0 m I t 1 上 述 之 對 羥 苯 甲 酸 fi旨 t 偏 亞 硫 酸 氫 納 及 氯 化 納 1 於 1 i 8 0 ^0 中 攪 拌 溶 解 於 妁 上 述 一 半 體 積 的 蒸 餾 水 中 ) 如 此 獲 得 1 1 之 溶 液 冷 却 至 40 t： 1 並 將 本 發 明 活 性 化 合 物 及 聚 乙 二 醇 Μ i 1 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（2丨OX297公釐） 12 7 467899 A7 _B7_ 五、發明説明（！28) 及聚氧乙烯山梨醇酐單油酸酯溶解於上述溶液中，將注射 用蒸餾水添加至溶液中，調至所需體積，並以適當的濾紙 過璩滅菌此溶液，而得到注射液製劑。 參老俐1 4 -氯甲基笨甲酸甲酯（26.36g)溶於1,2 -二甲氧乙烷（ 700ral),並於冰浴中攪拌下將鉾粉（20,6g)及二氯化雙三 笨基膦鈀15s)添加至其中。將鄰-甲苯醯氛（26.5g)添加入 該混合物中，使混合物於冰浴下攪拌3小時，接著於室溫 下攪拌3天。過漶去除不溶物質，Μ乙酸乙酯洗滌殘餘物 。母液中加人飽和碳酸氫納溶液，並以乙酸乙酯萃取混合 物。有機層Κ飽和碳酸氫納溶液，0.5Ν塩酸及飽和氣化鈉 溶液依序洗滌，硫酸鎂脫水並濃締。殘餘物經矽膠管柱層 術純化（溶劑；乙酸乙酯：正己烷= 50:1〜10:1),並由甲 苯/正己烷中再结晶，得到4-[ (2 -甲基笨甲醯基）甲基]苯 甲酸甲酯（15g)。 參者例2 氯化4 -甲氧羰基笨甲基三笨基辚（19. Is)及甲醇鈉（ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 2 . 7 7 g )懸浮於甲醇（2 0 0 m 1 ),於室溫下攪拌此混合物1小時 。於混合中加人郯-氯苯甲醛（5 g ),此混合物於室溫攪拌 1小時。將甲醇鈉（5 . 5 4 g )添加至該混合物中，於室溫中报 拌混合物1小時。濃縮此反應混合物，加水至殘餘物中， K乙酸乙酯萃取該混合物。Μ水，〇 . 5 N塩酸及飽和氯化納 溶液依序洗滌有槠層，Μ硫酸鎂脫水並穠縮。將乙醚/正 己烷加入殘餘物中，過濾去除不溶物質。澹縮母液，藉砂 128 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） ^17899 A7 B7 五、發明説明G29) 膠管柱層析術純化殘餘物（溶劑；正己烷：乙酸乙酯= 30: 1)。首先溶離出4-(2 -氯苯乙烯）苯甲酸甲酯（順式）（2.15s )，接著溶雛出4-(2 -氯苯乙烯）苯甲酸甲酯（反式）（1.42s) ,二者均K白色粉末收集。 參者例3 4-(2-氯苯乙烯）苯甲酸甲酯（反式）（1.42g), 5H氫氧 化鈉（1 . 6 m 1 )及甲醇（2 0 m 1 )之混合物於室溫下授拌3小時， 並回流2小時。混合物經蒸發去除甲醇，並加水至殘餘物 中。K濃塩酸酸化此混合物，並於室溫攪拌16小時。過濾 收集沉澱晶體，得到4-(2-氯苯乙烯）苯甲酸（1.36s)之白 色粉末。 參者例4 4-溴苯甲酸（7.2s)及亞硫醯氯（20ml)固流1小時並濃 縮。於殘餘物中添加甲笨，並濃縮混合物。所得之氛化4 -溴苯甲酸於冰冷下滴加至2 -胺基-2-甲基-1-丙醇（5.1ml), 三乙胺（1 0 ra 1 )及二氯甲烷（7 0 m 1)之混合物中。反應混合物 於室溫攪拌5小時，加冰至其中，並以二氯甲烷萃取該混 合物。以0.5Ν塩酸，飽和碳酸納水溶液，及飽和氯北納溶 液依序洗滌有機層，以硫酸鎂脫水，並溏縮。殘餘物溶於 二氯甲烷（50ml),於冰冷下滴加亞硫醢氯（7,8ml)至其中 。混合物於室溫攪拌3小時，Μ冰冷却，並以5 N氫氧化納 水溶液鹼化。Κ二氯甲烷萃取該混合物，並以水洗滌有機 層，Μ硫酸鎂脫水，得到2 - ( 4 -溴笨基）-4 , 4 -二甲基-2 -枵 唑啉（8.35g)之無色油。 129 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） A7 4 6 7 8 9 9 B7 五、發明説明（1 3 G) B . p . 162-164¾ / 22ntmHg 發者例5 於回流下將鎂（526ms)及無水四氫呋喃（50ml)滴加至 含有2-(4 -溴苯基）-4,4-二甲基-2-B等唑啉（lg)之無水四氫 呋喃（ΙΟπιΙ)之溶液中。混合物停止加熱，並於此溫合物搜 拌30分鐘的期間内，Μ緩慢的回流速率將2-(4 -溴苯基）-4 ，4_二甲基-2-鸣唑啉（4g)滴加至其中，並於冰冷下將鄰-甲苯醛（2. 16ml)加至其中。混合物於冰冷下攪拌1小時， 並於室溫授拌2小時，藉由加入飽和氯化銨水溶液，使反 應停止。以乙酸乙酯萃取潖合物，並M lfl塩酸，飽和碳酸 氫納水溶液及飽和氯化納溶液依序洗滌有機層，K硫酸鎂 脫水，並濃縮。藉矽膠管柱層析術純化殘餘物（溶劑；正 己烷：乙酸乙酯=4〜2:1),得到2-(4-[1-(2 -甲基苯基）-1 -羥甲基]苯基}-4,4-二甲基-2-呜唑啉（3.07g)之白色粉末 0 1H-HMR ( 20 0MHz , CDC 1 3) δ ppm： 1.35(6H,s), 2.24( 3H,s), 3. 04 (1H, d, J = 4Hz) , 4.08(lH,s), 5.99(lH,d,J = 4Hz)， 7.03-7,05(6H,m), 7.76-7.94(2H,m)。 參者例ft 2-{4-[l-(2-甲基笨基）-1-羥甲基]苯基卜4·4-二甲基 -2 -DM唑啉（3.0J,二氧化鎂（20g)及二氯甲烷（50ml)於室 溫混合。混合物於室溫攪拌2小時，再回流3小時。不溶物 質經塞里塑料（Celite)過漶去除，並Μ氯仿洗滌，母液經 濃縮得到2-[4-(2-甲基笨甲醯基）笨基]-4,4-二甲基-2-鸣 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ，装. 訂 經濟部中央棣準局貝工消費合作杜印製 130 A7 vi (89 9 B7 五、發明説明（1 3丨） 唑啉（2 . 8 6 g )，為淡黃色油。 1 Η - N HR ( 20 Ο Μ H z , C D C I 3 ) 5 p p hi ： 1.40(6H,s), 2.33( (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 3H,s), 4.14(2H,s), 7 . 12 - 7 . 54 ( 4H , m ) , 7 , 7 6 - 7 . 9 2 ( 2 H , m), 7,95-8.14(2H,m)。 參者例7 2-[4_(2-甲基苯甲醯基）苯基]-4,4-二甲基-2-_唑啉 (2 . 3 6 g )與4 . 5 M塩酸（1 5 0 m 1 )回流8小時。混合物冷却至室 溫，並加水至其中。過滅收集沉澱物，得到4 - (2 -甲基苯 甲醱基）苯甲酸（2.23s)之白色粉末。 1 H-NHR ( 2 0 0 MHz,CDC 13) δ ppm ： 2.37(3H,s), 7.19- 7.58(4H,ra), 7 . 8 0 ~ 8 . 0 3 ( 2 H , m ) , 8 . 1 0 - 8 . 3 5 ( 2 H , in) , 10.4 (1 H，b r s )。 參者例8 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 於氬氣氛中將肆三苯基膦）鈀（0.9s)添加至含有3 -甲 氧基-4 -三氟甲基磺醢氧基苯甲酸甲酯（5g)之田茏（200πι1) 溶液中，混合物於室溫授拌5分鐘。於此混合物中加入（2 -甲基苯基）硼酸（3 . 2 s ),氯化鋰（1 . 0 U ),及2 Μ碳酸納溶液 (1 1 . 9 m 1 ),並使温合物於1 0 0°C授拌2小時。將水加至混合 物中，並使混合物經塞里塑料過滅去除鈀。以乙醚萃取濾 液，並Μ水洗滌乙醚曆，脫水並蒸發。藉矽膠管往層柘術 (溶劑；正己烷4乙酸乙酷：正己烷=1 : 1 0 )純化殘餘物， 得到3 -甲氧基-4 - ( 2 -甲®苯基）苯甲酸甲酯（4 . 0 7 s )之油。 1 Η - N M R ( 2 0 0 Η H z , C D C 1 3 ) δ Ρ Ρ ϋΐ ： 2 . 1 2 ( 3 Η , s ) , 3 . 8 2 ( 3H,s), 3. 9 5(3 Η, s), 7. 02-7.48(5 Η, tn), 7,63(l[l,d,J = 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐> ΪΤΪ ^ U / 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（I32) 1 . 5 1 U z ) , 7 , 7 1 ( 1 H , d d，J = 1 · 5 Η z，7 ‘ 7 4 Η z )。 適宜之起始化合物Μ參考例3之相同方法處理，得到 後述之實例2 2， 2 3及3 5 - 6 4之化合物。 錄者例9 2-(4-苯基-2-甲氧苯基）-4,4-二甲基- 2- D琴唑啉（3.00 g )於氤氣氛下溶於四氫呋喃（3 0 m 1 ),混合物於冰浴冰冷下 授拌。於同樣的溫度下，將約2 Μ之含溴化1 -正丙基鎂的四 氫呋喃（8 . 0 η 1 )溶液連續滴加至混合物中。添加後，混合 物回溫至室溫，並搅拌1 6小時。反應溶液於冰浴冰冷下授 拌，並將飽和氛化銨水溶液（3 0 m 1 )添加至其中，混合物回 溫至室溫，收集有機層。以乙酸乙酯（30mlx2)萃取水層， 將萃取物與有機層併合，以飽和氯化鈉水溶液（lOOralx 2) 洗滌，以硫酸鎂脫水，蒸發去除溶劑。殘餘物藉矽管柱層 析術純化（溶劑；二氯甲烷：正己烷=1 : 2今1 ·· 1 )，蒸發去 除溶劑，得到2-(4-苯基-2-正丙基苯基）-4,4-二甲基- 2-鸣唑啉（2. 81g)，為無色透明粘稠狀油。 1H-NMR(200MHz,CDCL3) 8 ppm： 0.98(3H,t,J = 11.3Hz) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ,1.39(6H,s), 1 . 5 2 - 1 . 7 7 ( 2 H , m) , 2 . 9 9 ( 2 H , d d', J = 7 . 5 H z , J = 9.5Hz), 4.08(2H,s), 7.30-7.51( 5H,m), 7.52-7.63( 2 H , in) , 7 . 7 8 (1 H , d , J = 6 . 5 H z ) 〇 參者例1 0 於濃塩酸（3 0 m 1 )及冰醋酸1 0 m 1 )之溫合物中加入2 - ( 4 -苯基-2 -正丙基苯基）-4 , 4 -二甲基-2 - Η咢唑啉（2 . 7 0 g ),並 使混合物回流3天（9小時X 3 )。減壓下濃縮此反應溶液至 132 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（ 其一半體積，並以冰浴冷却。過滤收集沉澱晶體，藉矽膠 管柱層析術純化（溶劑；二氯甲烷·>二氛甲烷：甲醇=5 0 : 1 )。併合所需部份，蒸發去除溶劑，结晶之殘餘物於正己 烷中再結晶，得到4 -笨基-2 -正丙基苯甲酸（1 . 6 7 g )，為無 色針晶。 M.P. 107.5-108. 5^ 〇 參者例11 於-70C下，將1.6M之含有正丁基鋰之正己烷（14.0ml )溶液滴加人溶有2-(4-溴-2 -甲基苯基）-4,4-二甲基-2-枵 唑啉（5g)之無水四氫呋喃（40mi)溶液中。混合物於此相同 溫度中攪拌3 0分鐘，並於其中滴加人環己銅（2 . 1 m 1 ),混 合物撹拌1小時。加水至混合物中，並使混合物蒸發去除 四氫呋喃，以乙_萃取。乙醚層K無水硫酸鎂脫水，蒸發 去除溶劑，殘餘物藉矽膠管柱層析術純化（溶劑；二氛甲 烷：甲醇=1 0 0 : 1 — 6 0 : 1 ),於丙酮/正己烷中再结晶，得到 2-[4-(卜羥基-1-環己基）-2-甲基苯基]-4,4-二甲基- 2- n写 唑啉（4. 29s)之白色粉末。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1H-HHR(200MHz,C0C1：3)5 ppm： 1.14-1.98(11Η,πι), 1.38(6H,s), 2.57(3H,s), 4.05(2H,s), 7.19-7.45(2H, m), 7.72(lH,d,J=8.1Hz)〇 參考例.1 2_ 於溶有2 - [ 4 - ( 1 -羥基M -環己基）-2 -甲基笨基]-4 , 4 -二甲基-2 -轉唑啉（4 . 2 9 g )己乙酸（4 0 tn 1 )溶液中加入ί 〇 )¾塩 酸（2 0 m i ),並使混合物回流2天。過逋收集沉澱晶體，以 133 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) :¼ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 ο 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（ΐ34) 水洗滌，並乾燥，得到4 -環己烯基-2-甲基苯甲酸（2.61g) 之白色粉末。 · LRQOOMHz.CDCmS ppm: 1.55-1.93(4H，m)， 2. 13-2.31 及 2.32-2.56(各 2H，&m)，2.6M3H,s),6.17-6 . 3 4 (1 Η，π〇，7 . 1 5 - 7 . 4 2 ( 2 K . m )，7 . 9 Ο - 3 . 1 8 ( 1 Η，m )。 翁者例1 .Ί 將5外鈀碳（0.4s)添加至溶有4-環己烯-2-甲基苯甲酸 (2. 61g)之乙醇（30ml)及乙酸乙酯（30ml)之溶液中，混合 物於室溫中，於大氣壓力之氫氣下撹拌30分鐘。經由塞里 塑料過漶去除鈀碳，.蒸發瀘液Μ去除溶劑。過濾收集沉澱 晶體，於丙嗣/正己烷中结晶，洗滌，收得4 -環己基-2 -甲 基苯甲酸（2 . 2U)之白色粉末。 H,p+129-130t 。 參者例1 4 4 -苯基六氫吡啶（0,5g),對-氟苯甲睛（〇.37g)及碳酸 鉀（0 . 7 8 g )溶於N -甲基六氫吡啶酮（5 m 1 ),混合物於1 2 0勺 授拌5小時。於反應溶液中添加乙酸乙酯（5 0 m丨）.以水洗 滌温合物，硫酸鎂脫水，過濾，並減壓濃縮，將甲醇加至 所得殘餘物中，過漶收集不溶晶體，於減壓下乾燥，得到 4 -苯基-1 - ( 4 -氣苯基）-六氫吡啶（0 . 3 9 s )之白色針晶。 H.P.167-169f 〇 襄Uli 將乙酸（1 0 m丨）及濃塩酸（1 0 m 1 )加至4 -笨基-1 - ( 4 -氮苯 基）六氫吡啶（0 . 3 9 s )中，混合物回流5小峙。濃縮反應溶 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 13 4 --------^裝------訂------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 ；6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（135) 液，並將乙醚/甲醇加至反應溶液中。過滤收集不溶晶體， 於減壓乾燥，得到4 -苯基-1 - ( 4 -羧苯基）六氫吡啶（0 . 3 9 s ) 之白色粉末。 M . p . 2 5 7 - 2 5 9 TC (分解） 發者例1 6 高六氫吡讲（1 0 0 g )溶於乙醇（5 0 0 m 1 ),竝於其中連禳 滴加碘化乙烷（1 9 . 8 m 1 )。混合物於室溫授拌隔夜，過濾去 除不溶物質。蒸發濾液以去除溶劑。純化作用係藉蒸餾完 成，得到1 -乙基髙六氫吡畊（5 0 g ),為無色油。 B.p.86-88¾ /37ni[nHg〇 1H-NHR(200MHz,CDCl3) δ ppm： 1.06(3H,t,J=7.2Hz), 1 . 6 8 - 1 . 9 3 ( 2 H , m) , 2 . 54 ( 2H , q,J = 7.2Hz) , 2 . 6 3 - 2 . 76 ( 7 H, m )，2 . 8 7 - 3 . 0 1 ( 2 H，m )。 篯者例1 7 .於一氧化碳氣氛中將乙酸鈀（1.17s), 1,3 -雙（二苯基 膦醯）丙烷（4.29g),乙醇（91. 5ml)及三乙胺（29.Oml)添加 至溶有4-苯基-2-氯-1-三氟甲基磺醯氧基苯（35J之二甲 基甲酶胺（300ml)之溶液中，混合物於80-90¾加熱授拌6 小時。於反應溶液中加水，再添加少量正己烷。Μ乙酸乙 酯萃取混合物，並以水洗滌乙酸乙酯層，脫水，並以矽膠 管柱層析術（溶劑；正己烷4乙酸乙正己烷=1:100), 純化殘餘物，得到4 -苯基-2 -氛笨甲酸乙_( 2 0 . 9 g ),為無 色油 LRUOOMHz.CDCmS ppm： 1 . 4 2 ( 3 Η , t , J = 7 . 0 H z ), 4.42(2 11,9,』=7,(^2)，7.28-7.78及7.8!3-8.18(皆為81：11) 本紙乐尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 13 5 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
ο 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（136) Μ參考例1 7之相同方法處理適當之起始化合物，得到 下列化合物。 參考例18 結構：
(谙先閱請#面之注意事項再填寫本頁) 裝 R9: 4—N v N—CH3 訂 ρ: 1 R23； -COOCH3
Ra： 2-Cl 經濟部中央椋準局負工消f合作社印製 晶形：褐色油 狀態：游離態 136 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） Ο Π 89 9 Α7 Β7 五、發明説明（137) 參考例19 结構： R9: 4—Ν Ν p: 1 R23： -COOCH3
RS： 2-CI 晶形：裼色油 (諸先閲讀背面之注意事項再镇寫本頁} 狀態：游離態 丁 -5 參考例20 结構：
4-N
R9: p: 1 R23： -COOCH, 晶肜：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨Ο X 297公釐）
R8: 2-CI 經濟部中失標準局負工消费合作社印裝 467899 A7 B7 五、發明说明（13 8) 參考例21 结構： R9: 4—N N一CH2 -〇 p: 1 R23； -COOCH3
R3： 2-CI 晶形：黃色油 狀態：游離態 參考例22 結構： ρ: 1 R23： -COOCH, och3 RS： 2-CH^ 經 .構 準 局 貝 工 消 費 合 作 社 印 % 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家棹牟（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） 13 8 α 67 899 A7 B7 五、發明説明（139) 參考例23 结構 R: 9. R8; 2-N〇2 R23； -COOCH3 晶形：黃色粘稠狀油 狀態：游離態 --------Ί.裝—— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例24 结構： R9： 4-ΝΛΝΗ 訂
ρ: 1 R23： -COOCH
Ra: 2-CI 3 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 末 粉態 色離 白游 形 態 晶 狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2!0X297公釐） 13 9 a 61 89 9 五 '發明説明（！4〇) A7 B7 參考例2 5 結構： R9:
C丨 p: 1 R23: -COOCH- RS： 2-CH3 晶形：淡黃色固體 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例26 结構： R9:
p: 1 R23； -COOCH, R8: 2-CH, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 14 0 v 6 7 8 9 9 a7 B7五、發明説明（m) 參考例27 結構： R9: 4 p: 1 R8: Η R23: -C〇〇CH3 晶形：淡黃色粉末 再结晶溶劑：氛仿/乙醚 Η . p. 9 6 -9 8 t 狀態：游雛態
--------^-^-- (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 β 參考例28
經濟部中央標隼局貝工消費合作社印製 p: 1 R8： Η R23： -COOCH3 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：氛仿/乙醚 Η . p . 1 0 0 - 1 0 2 ^ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 141 6/899 A7 B7 五、發明説明（142) 29構 例結 考 參
9· R 4 p:1 R8: Η R23； -COOCH3 晶形：淡褐色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 M . p . 1 2 6 - 1 2 8 ¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例30 结構：
經濟部中央標準局員工消f合作社印製 ch2ch2ch3 p: 1 R6： Η R23； -COOCH3 晶形：褐色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1 42 467899 A7 B7 五、發明説明（！43) 參考例3 1 結構：
R 9.
2-^ N p: 1 R23： -C00CH3 R8： Η 晶形：淡褐色油 狀態：游雜態 參考例32 结構 R9:
Ρ: R8: Η R23: -COOCH, 經濟部中央標準局員工消t合作社印製 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2丨0X297公釐） 143 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（144) 參考例3 3 結構： R9:
N p: 1 R23； -COOCH3 R8: Η 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例34 结構： Ν R9：
ρ: 1 R23； -COOCH^ 晶形：福色油 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） R8: 2-CH3 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 144 經濟部中央棹準局貝工消費合作社印來 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（14¾ 參考例 3 5 结 構： R9: ρ: 1 R8： Η R23； -COOCH3 晶 彤： inr Μ 色 油 狀 態： 游 離 態 參考例 3 6 結 構： ch3 R9: p:1 R8: 2-OCH3 R23;- co〇ch3 晶 形： 微 黃 色油 狀 態： 游 離 態 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) A. 訂 -:ui 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 145 467899 A7 B7 五、發明説明（l46) 參考例37 結構：
R8： 2-OCH3 R23； -COOCH3 晶形：無色油 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例3δ 结構： R9: ρ: 1 R23： -COOCH^ R8: 2-OCH^ 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 晶彤：無色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2!0X 297公釐） 14 6 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（147) 參考例39 结構： R ' 4~^~~^)~~CH3 ρ: 2 R8： 3,5-di-OCH3 R23: -COOCH3 晶形：無色稜晶 狀態：游離態 ---------^裝-- (诗先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 參考例40 结構： R9： ρ： 1 RS： 3-OCH3 R23： -COOCH3 晶形：無色油 狀態：游雛態 -像 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 147 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（i48) 參考例41 结構：
R23： -COOCH3
Ra: Η 晶彤：白色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例42 结構 R1 CH3 9:心 ch3 P: R8: 2-0CH, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R23: -COOCK 晶形：無色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐} 14 8 467899 A7 B7 五、發明説明（149) 參考例43 結構：
R3： Η R23： -C02C2H5 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝- 晶形：白色粉末 狀態：游離態 參考例44 結構：
'1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
p:1 R23； -C02C2H5 晶形：無色油 狀態：游離態 R8： Η 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) Α4規格（2丨ΟΧ297公釐） 14 9 6 7 8 9 9 A7 B7. 五、發明説明（1 5 0) 參考例45 结構： R9:
P: R0: Η R23： -C02C2H5 晶形：白色粉末 狀態：游離態 ---------^裝-- (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁〕 參考例4 6 妹趨 * 傅· ,ch3 訂 R9.: -up: 1 R23； -C02CH3 R9： 2-CH3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 油 色態 黃雛 微游 形態 晶 狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 150 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（1 5 1) 參考例47 结構： 〇CH3 R ‘ 4—\\ —OCH3 p： 1 R9： 2-OCH3 • R23； -C02CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝- 、1Τ 例 考 參 構 结
9 R
經濟部ΐ央標準局貞工消費合作社印製
P 形 晶 態 狀 4 R0： 2-OCH3 H3 C 02 C 3·' R2 油 色 無 態 離 游 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 經濟部令夬標準局貝工消費合作社印製 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（152) 參考例49 結構： 玲、-Qr 〇ch3 p: 1 R8： 2-CH3 R23； -C02CH3 晶肜：白色粉末 狀態：游離態 參考例5 0 结構：
p: 1 R9: 2-CH3 R23： -C02CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (#先閱讀背面之注意事項再·填寫本頁)
152 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（153) 參考例51 结構： CH3 R9： ρ： 1 R8； 3-OCH3 R23； -C02CH3 晶形：無色油 狀態：游離態 參考例52 結構： --------裝丨f (請先閱讀背面之注意事項界填窩本頁) 玎 CH3 R9: .4
經濟部中央揣準局貝工消費合作杜印製 p: 2 R23； -C02CH3 R8： 3,5-di-OCH3. 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度通用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） i 5 3 6 7 89 9 A7 B7 五、發明説明〇54) 參考例53 结構 ch3 p: 1 R23：-C02CH3 R日:2-〇CH3 (讀先鬩讀背面之注意事項—填寫本頁) 裝· 晶形：無色梭晶 狀態：游離態 ，1Τ β 參考例54 结構 CH3 Ry: 4·
經濟部中央標準局—工消費合作杜印製 p: 1 R23： -C02CH3 R3： 2-CH3 晶形：無色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格{ 210 X 297公釐） 15 4 67 89 9 五、發明説明（l5 5) A7 B7 參考例55 結構： R9: ch3 P: R9： Η R23: -C〇2CH3 晶形：白色粉末 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 狀態：游雛態 參考例56 结構： CH3 R9:
p: 1 R23： -C02CH3 R8; Η 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 晶形：白色粉末 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 1 5 5 6 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（156) 參考例57 结構： R9: 4, p: 1 R23: -C〇2CH3 R0： 2-CH, 晶形：無色棱晶 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再_填筠本頁) -裝. 參考例58 結構： ch3
'1T 經 濟 部 中 央 .標 準 員 工 消 f 合 作 社 印 製 R9: CH3 P： 1 R23； -C02CH3 R8: 2-0CH- 晶形：無色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 15 6 6/899 A7 B7 五、發明説明（157) 參考例59 结構： och2 -ο ρ: 1 R8: 2-CH3 R23； -C02CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 參考例6 0 結構： R ' 4 N〇2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) p: 1 R3： 2-CH3 R23； -C02CH3 晶形：微黃色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家榇準{ CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 157 6 7 8 9 9 五、發明説明（i5 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 參考例 6 1 結 構： R9： p: 1 R8: 2-CI R23 晶 形： Aw*· * 色油 狀 態： 游 離態 • 參考例 62 结 構： R9: 4-^^CH3 p: 1 Ra: 2-CH3 R23; -co2ch3 晶 形： 微 黃色： 粉末 狀 態： 游 離態 I-------Ί裝丨— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 158 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（1砷 參考例63 结構：
Ra: 4-QC2H5 p: 1 R23； -C02CHc R9： 2-CH3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝- 晶形：白色粉末 狀態：游離態 訂 參考例64 结構： R9: 4—'(\ /)—〇-(ΟΗ2)2〇Η3 經濟部令央標準局員工消費合作社印製 ρ: 1 R23： -C02CH3 晶形：白色油 狀態：游離態
R9： 2-CH 3
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 15 9 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 167899 A7 B7 五、發明説明（16G) Μ參例3, 7， 10或12之相同方法處理起始化合物，得 到下列化合物。
R9 參考例65 结構： R9： Λ Λ 4-Ν、 \_ ’ n-ch3 」 p:1 RS： 2-CI 晶 形： 白 色 粉 末 狀 態： 游 雛 態 參考例66 结構：
Ρ: 1 RS： 2-CI 晶形：黃色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
160 467899 五、發明説明（161: A7 B7 參考例67 細傅· R9:
4—N
p: 1
R8： 2-CI 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例63 结構：
Ra: 4—N N一CH2 P:
R8: 2-CI 經濟部中央標準局員工消f合作社印製 末 粉態 色離 白游 形態 晶狀 本纸張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4规格（210 X 297公釐） 4 57 B99五、發明説明（162: A7 B7 參考例69 tt m · 稱♦
晶形：白色粉末 M.p. 257-2591(分解） 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例70 结構： R9:
〇CH3
R8： 2-CH 3 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 162 6 .4 經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 7 899 五、發明説明（163) 參考例 7 1 结 構 - R9: /T~N 〇 P： 1 R8: Η 晶 形 :褐 色粉 末 U . Ρ - 233 -235 狀 態 ：游 離態 參考例 72 結 構 ： R9: ρ: 1 R8: 2-C2H5 晶 形 * -inC . 视 色板 晶 再 結 晶溶 劑： 正己.院/ 氯仿 Μ . Ρ · 164 -165 狀 態 ：游 離態 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
l^T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 16 3 6 7 89 9 at B7五、發明説明（！6今
經濟部中央標苹局員工消f合作社印I 參考例 73 結 構 : R9; ρ: 1 R8: 2-n-C3H7 晶 形 _ inc - 無 色針 晶 再 结 晶溶 劑： 正己垸 Μ . Ρ · 107 .5-1 08.5¾ 狀 態 :游 離態 參考例 74 結 構 ： R9: ρ: 1 R8： 2-N〇2 晶 形 :紅 褐色 粉末 Η . Ρ · 199 -20 1 X： 狀 態 ：游 離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1 6 4 >7 899 A7 B7 五、發明説明（16 參考例75 結構： 〇 〇9. U ‘ 4-N N-CH3 P:
RS： 2-CI 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例76 结構： R9:
〇 U 4-N^N-CH2CH ^η3 、ch3
R9： 2-CI 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS )八4現格（210X29?公釐） 16 5 6 4 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（l66) 參考例77 结構： 〇 □9. U 4—N N—CH2 Ο) p: 1
RS： 2-CI 晶形：微紅色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再"寫本頁) 參考例78 结構： R9: ch3
4-NHC0-N P: ch2-<^> Ra: Η 經濟部令夬標準局員工消費合作社印裝 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 166 4 3 7 89 9_五、發明説明（！6乃 A7 B7 參考例79 結構： R9: P: R8： Η 晶彤：白色粉末 狀態：游離態 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁). 參考例8 0 结構： Ρ: R9:
C! 4—<\ Ν R8： 2-CH3
經濟部中央標準局貝工消費合作社印I 晶形：白色粉末 狀態：塩酸塩 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（2【0X297公釐） 1 67 4 b /899 五、發明説明（168) A7 B7 參考例3 1 結構： R9: 4—N N~ CH3 P: R8： Η 晶形：褐色粉末 狀態：游離態 (請先間讀背面之注意事項再^寫本頁) -衣 _ 參考例82 姓谱 ， 細傅♦ 丁 _ 4° 〇9. · /1 —^ P:
CL 4—N CH3
Ra： 2-OCH 3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：淡褐色粉末 再结晶溶劑：氯仿/乙醚 M.p. 133-135¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 168 't 0
參考例83 結構： CH： q9. Η , 4_N ch3p: 1 R8： 3-OCH, 晶形：裼色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 M . p . 1 2 6 - 1 2 8 ¾ 狀態：游雛態 參考例84 结構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 〇
R8： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 H . p . 198-201¾ 狀態：游離態 .(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） 169 D 7 89 9 五、發明説明（l7〇) A7 B7 參考例8 5 結構： 〇
RS： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 Μ . ρ . 2 36 - 239 ^ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝- 、v5 參考例8 6 結構： Ν R9:
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Ρ: RS： Η 晶形：白色針晶 再结晶溶劑：甲醇/乙醚 Μ.ρ. 2 5 7 - 2 6 0 ¾ 狀態：游離態 本紙铢尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'乂297公釐） 170 4 6 7 8 9 9 a? B7 五、發明説明（1Ή) 經濟部中央棣準局貝工消費合作杜印裝
---------^裝— (請先閲讀背面之注意事項再4'·'莴本I) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 訂 467899 A7 五、發明説明（172) 參考例89 结構：
p: 1 Ra: Η 晶形··白色粉末 再结晶溶劑：甲醇/乙醚 Μ . ρ . 2 0 6 - 207 =0 狀態：塩酸塩 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 參考例90 結構：
經濟部中央標準局負工消費合作社印製 Ρ： 1 R8： Η 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 Μ . ρ . 266-269¾ 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0 X 297公釐） 17 2 4 6 7 8 9 9 A7 __^_B7 五、發明説明（173) 參考例9 1 結構：
晶形：淡黃色粉末 再结晶溶劑：甲醇 Η . p . 2 7 6 - 2 7 9 ¾ 狀態：塩酸塩 例 考 參 構 结
9 R
經濟部中央播準局貝工消費合作社印製 Η R8: 末 粉 色 白 形 晶 0 乙 / 醇 甲 劑 溶 晶 结 再 態 離 游 態 狀
V 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X W7公釐） 173 6 4 7899 五、發明説明（丨74) 3 9 例 考 參 構 结 ί=\Η3 Ν\ Ν'~ C-< 4 -9·π ρ: Η R6: (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：甲醇/乙醚 Μ . p . 2 5 0 - 2 5 1 1C吠態：游離態 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 參考例94 结構：
ch2ch2ch3 p： 1 R3： Η 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS ) Α4規格（210X297公釐） ，。^ 17 4 467899 五 '發明説明〇75) A7 B7 參考例95 结構：
晶形：白色針晶 狀態：游離態 {請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝_ 參考例96 结構：
• I:
、1T Ρ: 1 R3: Η 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 晶形：淡黃色針晶 再结晶溶劑：甲酵/乙醚 H . p . 3 0 9 - 3 1 1 ¾ 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2【0 X 297公釐） 175 4 6 7 8 9 9 a? B7五、發明説明（I76) 參考例97 结構： r9： 〇(ch2)2ch3 p： 1 R8： 2-CH3 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙嗣/正己烷 Η . p . 1 98 - 200 ^ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央棉準局員工消費合作社印製 參考例98 结構： R9:心 P: 1 RQ: 2-CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 17 6 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（177). 參考例99 结構：
P： 1 R0: 2-CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再>寫本頁) 經濟部中夾標準局員工消费合作社印裝 參考例100 结構： R9： P： 1 R8: 2-CH3
晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙嗣/正己烷 M . p . 2 0 8 °C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 177 467899 A7 B7五、發明説明（178) 參考例1 0 1 结構： p: 1 R8: 2-CH3 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 M . p . 2 3 4 - 2 36 ^ 狀態.：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再娘寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 參考例102 结構： RS: 4_0 P: 1 R8; 2-CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2〗0X297公釐） 178 6 4 7 899
參考例1 Ο 3 结構： R9:
P: R8： 2-OCH, 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙酮/正己烷 M. p . 1 32 - 1 3 3 ¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填窝本頁) ,·'1裝.
0, 訂I 參考例104 结構：
Ra: 2-0CH, 經濟部中央樣準局员工消費合作社印策 晶形：無色棱晶 再结晶溶劑··乙酸乙酯 H , p , 1 5 3 - 1 5 4 ^ 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 17 9 參考例1 0 5 結構： 467899 A7 B7 五、發明説明（130)
p: 1 R8: 2-OCH3 晶形：無色棱晶 再結晶溶劑：乙酸乙酯 H.p. 118-119¾ 狀態：游離態 ---------7"裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 βτ: 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 參考例1 06 结構： p9. f==\ 4Λ^Η3 ρ: 2 R9： 3,5-di-OCH3 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙_/正己烷 Η . P . 239-240^ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（210 X 297公釐） 180 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（18 1) 參考例107 结構： R9: P: R8: 3-OCH, 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙_/正己烷 M . p . 1 7 9 - 1 8 2 ¾ . 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再势寫本頁) 參考例108 結構：
R P
RQ： Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 Μ. ρ. 1 9 4 - 1 9 7 t 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS > Α4規格（210X297公釐） 18 1 46/899 A7 B7 五、發明説明（182) 參考例1 0 9 結構： R9:
CH3 P: R3： 2-OCH3 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙嗣/正己烷 Η . p . 1 49 - 1 5 0 ¾ 狀態：游離態 ---------Ί裝-- (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 4 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 A7 8 9 9 B7 五、發明説明（183) 參考例11 1 結構： R9： Q P: 1 R8: Η 晶形：白色粉末 狀態：游離態 參考例1 1 2 结構： och3 ~^)~OCH3 P： 1 R8： 2-OCH3 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙_/ 正己烷 M . p . 1 3 4 - 1 3 5 Χ： 狀態：游離態 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 183 5 7 89 9 5 7 89 9 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（184) 參考例1 1 3 结構：
p： 1 R8: 2-〇CH3 晶彤：白色粉末 吠態：游雛態 參考例1 1 4 结構： 免Ο 〇ch3 p： 1 Ra： 2-CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 184 4 6 7 89 9 Α7 Β7 參考例U 5 结構： 五、發明説明（185)
p： 1 Ra； 2-CH3 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 M.P, 262-265 t： 狀態：游離態 抽农 訂 (請先閎請背面之注意事項再填寫本頁) 1 構 例結 考 參
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1— ρ: 末 粉 色 白 形 晶 態 離 游 態 狀 R9:
R3: 3-OCH3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210 X 297公釐） 185 46 7899 A7 B7 五、發明説明（is 參考例1 17 结構： R9： 4 och3 R8： 3-OCH- 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙嗣/正己烷 M . p . 1 46 - 1 47 ¾ 狀態·•游離態 ---------- -- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 參考例1 18 结構： CH3 R9:
經濟部中央標準扃員工消費合作社印製 P: R3： 2-CH3 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙_/正己烷 M.p. 132-133。。 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準< CNS ) A4規格（210X297公釐） 1 8 6 167899 A7 B7 五、發明説明（l87) 參考例1 1 9 結構： 垆4{) P： 1 R8; 2-CH3 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙_/正己烷 Η . p . 1 2 9 - 1 30 ¾ 狀態：游雛態 參考例1 20 结溝： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 P： 1 R8： 2-CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公嫠） 187 4 6 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（l88) 參考例121 結構： R9： 4-〇 P： 1 R3: 2-CH3 晶形：淡黃色粉末 狀態：游離態 參考例1 2 2 結構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 P: 1 R8: Η 晶形：白色粉末 狀態：游離痩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 188 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（189) 參考例123 結構： R9: 4 p: 1 R日:Η 晶形：白色粉末 狀態：游離態
{請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) d. 參考例1 2 4 結構： CH^
丁 -1° 經濟部中央標芈局負工消費合作社印製 p: 2 R8： 3r5-di-OCH3
晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙嗣/正己烷 M . p . 231-2 32 C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國辦(時4規格（21〇χ挪公董）189 五、發明説明（19〇) 參考例1 2 5 結構： R9: 4- ρ: 1 Α7 Β7 •ch3 R8： 2*OCH3 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙嗣/正己烷 .p . 1 5 9 - 1 6 Ο 狀態：游離態 參考例1 26 结構： ch3 R9:
(請先閱讀背面之注意事項再填笃本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 P:
Ra: 2-CH- 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙围/正己院 .p . 1 1 7 - 1 1 8 t： 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 190 經濟部中央標準局貝工消费合作社印装 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（19 i) 參考例1 27 結構： R9: 4 —CH3 p: 1 R8: Η
晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酵/乙醚 Μ . ρ . 2 46 - 248 1C 狀態：游離態 參考例1 28 結構：
Ρ： 1 R8: Η 晶形：無色稜晶 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 Η . ρ . 185-187。。 狀態：游離態 本紙張尺度適用十國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 191 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁)
6 789 9 A7 B7 五、發明説明（！ 92) 參考例1 2 9 結構： ’ p: 1 R8： 2-CH3 晶形；白色粉末 狀態：游離態 參考例1 30 结構： --------'批衣-- /IV (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 R9:
CH3
R8： 2-OCH 3 經濟部"-央標準局負工消費合作社印掣 烷 己 正 / 嗣 末丙 P 粉 ：4 _態 色劑-1離 白溶45游 ,* 曰的 ： 形觉 P 態 晶再 Μ 狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2[0X297公釐） 192 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（1 參考例131 結構·· R9:心
p: 1 R3： 2-CI 晶柩：白色粉末 再结晶溶劑：正_/正己烷 M . p . 164¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再於寫本頁) i.
.IT 適當起始化合物經參考實例17所述之相同方法處理， 得到下列化合物。 經濟部中央橾準局員工消費合作社印轚 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 193 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（194) 例 考 參 攆 结
形 晶 晶 針 色 白 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 H-NMR (20 0 MHz , CDC 1 3) δ ppm： 3. 97 (3H , s ), 7.48- 7 . 62 (3H , in), 7. 81 (1Η, dd , J = S · 0 H 2 , J = 0 , 8 H z ), 7.98- 8 . 17 (2H, m), 8 . 34 (1H , d d , J = 8 . 0Hz, J = 2 . 2Hz), 9.28( 1 Η , d d , J = 2 . 2Hz , J = 0 . 8Hz) 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標隼局員工消費合作社印袈 194 ^67899
參考例1 3 3 结構：
晶形：白色粉末 1 H-NHR ( 2 0 0MHz, CDClsJSppm： 2.38(3H, s), 3.98( 3H, s), 7.19-7.50(4H, m), 7.50(1H, dd, J = 8.0Hz, J = 0.8Hz), 8.35(1H, dd, J=8.0Hz, J=2.0Hz), 9.30(1H, dd, J = 2 . 0Hz , J = 0 . 8Hz) 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 參考例1 34 结構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印装
CH3O2C
晶形：淡福色粉末 再結晶溶劑：氛仿/乙醚 H . p . 1 1 0 - 1 1 1 °C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 195 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（196) Μ參考例3，7 , 1 0或1 2處理適當起始化合物，得到下 列化合物 參考例1 3 5 結構：
COOH
COOH 經濟部中央標準局員工消費合作.杜印裝 晶形：無色針晶 .p . 191-192¾ 狀態：游離態 晶形：無色針晶
.p . 2 2 8 - 2 3 0 TC 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X 297公釐） 196
經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（l97) 參考例1 3 7 结構：
HOOC 晶形：淡裼色針晶 再结晶溶劑：甲醇/乙醚 H.P. 253-255 °C 狀態：塩酸塩 以參考例1 7之相同方法處理適當起始化合物，得到下 列化合物。 (諳先閱讀背面之注意事項再填?r本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 19 7 467899 A7 B7
R0：H 五、發明説明（198) 參考例138 结構： R9:4 又"0 P: 1 R23: 晶龄：白色粉末 1 H-NHR ( 2 00 MHz , DMSO-de) δ p p nt ： 6.80-6.95(1 H, m) ,7 . 2 0 - 7 . 3 5 ( 1 H , m ) , 7 . 5 5 - 7 . 6 5 ( 1 H , in) , 7.98-8.16(4H ，m) , 8 . 45 - 8 . 6 0 (2 H , in), 1.34(3H, t, J=7.2Hz), 4.33 (2H, q, J=7.2Hz) (請先閱讀背面之注意事項再填"本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 198 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（199) 參考例139 ® m · 細傅· R9:4 又ΐΧΗ3 p:1 R8：H R23： -C02C2H5 晶形：白色粉末 UMRUOOMHz, DMS0-D6)Sppri: 1.34(3H， t， J = .2Hz), 2.29(3H, s), 4.33(2H, q, 7 . 2Hz) , 7.10 7.20(1H, in), 7.50-7.58(lH, m), 7.95-8. 15(4H, m) 8.33(1H, s), 8.43 (1H, s) 參考例140 结構： 〇 〇9. Μ H · 4-NH-C-CH2C丨 (請先閱讀背面之注意事項再if'·^··本頁) 經濟部t央標準局員工消費合作社印製 p: 1 R23： -C02C2H5
RS： H 晶形：白色粉末 lH-NMR(200MHz, CDCl3)5ppm: 1‘40(3H, t, J=7.2 Hz), 4.2Π2Η, s), 4.37(2H, q, J=7.2Hz), 7.6 0 - 7.7 0 ( 2H, m), 8.00-8.1H2H, m), 8.42(1H, brs) 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 199 A 7 B7 五、發明説明（2 0 0 ) 參考例1 4 1 結構： 〇
ρ9. [I
R * 4-NH-C-CH2CI p； 1 R3： 2-CH3 R23； -C02CH3 晶形：白色粉末 1H-NMR(200MHz, CDCI：〇5ppra： 2.61(3H, s), 3.88( 3H, s), 4.20(2H, s), 7 . 40 - 7 . 5 5 ( 2 H , m) , 7.90-8.01( 1 H , m), 8. 3 0 (1H, brs) 以參者例3 , 7 , 1 0或1 2處理適當起始化合物，製得下 列化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
R9 經濟部中央標準局員工消資合作社印裝 2 0 0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS } A4规格（210X29?公釐） A7
p: 1 R8: Η 467899 B7 五、發明説明（201) 參考例1 4 2 結構： R9： 4 晶形：白色粉末 1H-NMR(200HHz, DHSO-deiSppni： 7.40-7.5 5(lH,ffi), 7 . 8 5 - 8 . 0 3 ( 2 H , in), δ . 0 3 - 8 . 2 5 ( 4 Η , πι) , 8 . 8 5 - 9 . 0 0 ( 2 Η , in), 12.4-14.1 (1Η, brs) (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2[〇Χ297公釐） 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（2Q2 例 考 參 奪 精 結
9· R
ρ: Η RB: 形 晶 末 粉 色 褐 亮 (請先間讀背而之注意事項再填寫本頁) 1H-NMR(200HHz) CDCl3)5pptn： 2.07(6H, s), 5.94(2H, s), 7 . 3 0 -7 . 40 ( 2H , in), S . 2 0 ~ 8 . 3 0 ( 2 H , m ) , 10.7-12.1( 1 H， b r s ) N 例 的考 物 參 合經 化物 之 合 例化 考始 參起。 述當物 上適合 化 列 述 後 如 料 資 析 分 下 # 得 理 處 法 方 同 相 之 經濟部十央標準局員工消费合作社印製
本紙張尺度適用中國國家操準（™規格（別X别讀） 4 6 7' b b y
經濟部中央標準局只工消費合作社印製 A7 五、發明説明（2〇3) 參者例1 4 5 結構： R9： 4 p: 1 R8： 2-CH3 R23； -COOCH3 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 參考例1 4 6 結構：
P'· 1 R8: 2-CI R23: -C〇OCH3 晶形：黃色稜晶 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
203 /C4 »7 8 99 A7 B7 五、發明説明（ 2 04 參考例1 4 7 結構： R9： ,1- 4-N 〇
R8： 2-CI R23； -COOCH, 晶形：黃色針晶 狀態：游離態 參考例1 4 8 結構： r9： 4- 〇ch2^~^>p: 1 R23： -COOCH.
Ra： 2-CH 3 (請先M讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中夬標準局男工消費合作社印製 晶形：無色粘稠油 狀態：‘游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4^格（210X297公釐） 204 6 8 9 9五、發明説明（205) 參考例1 4 9 結構： R9： 4ΌΗ P： 1 R8: 2-CH3 R23： -COOCH3 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙酯 M . p . 9 7 - 9 8 . 5 DC 狀態：游離態 (請先間讀背面之注意事項再填耗本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 參考例1 5 0 結構： R9: 4-OCH(CH3)2 P： 1 R8: 2^CH3 r23>c〇och3 晶形：無色粘稠油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 2 0 5 4 7 8 9 9 a7 B7五、發明説明（2〇β) 參考例1 5 1 結構： R9： 4-0(CH2)3CH3 p: 1 R8: 2-CH3 R23； -COOCH3 晶形：無色粘稠油 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 參考例1 5 2 結構： R9： 4-OCH2CH{CH3)2 'P： 1 RS： 2-CH3 R23： -COOCH3 晶形：無色粘稠油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2〗〇x 297公釐） 2 0 6 467899 A7 B7五、發明説明（2 0 7 ) 參考例1 5 3 結構： R9: 4-NHCOCF3 P： 1 Ra: 2-CI R23： -COOCH3晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項—填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消费合作枉印製 參考例1 5 4 結溝： R9: 4-〇CH2C〇〇Hp； 1 R8： 2-CH3 R23： -COOCH3晶形：白色粉末再結晶溶劑：二氮甲烷/正己烷 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國囷家標準（CNS ) Λ4規格（210X W7公釐） 2 0 7 4 D 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（2〇8) 參考例1 5 6 結構： .9叉 R ： 4-N^NH U . p： 1 R0: 2-CI R23： -COOCH3 晶形：黃色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯/正己烷 M. p 118-123t： 狀態：游離態 --------- 1 裝-- . ./ . {#先閱讀背而之注意事項再填寫本頁) -β 經濟部中央標準局®：工消費合作杜印製 參考例1 5 7 結構： 〇9. n · 4-N N — CH3\_7 p： 1 R9: 3-OCH3 R23: -COOCH3 晶开：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2! Ο X四7公釐） 208 7 899 A7 B7 五、發明説明（209) 參考例1 5 8 結構： 〇CH3 R9:
p: 1 R23； -COOCH,
R8： 3-0CH 3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再，1^.^本頁) 裝 參考例1 5 9 結構： 丁 P — 〇CH3
R 線
P: 1 R23: -COOCH R8: 3-OCH^ 3 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 晶形：無色油 狀態：游離態 本纸乐尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4現格（210 X 297公釐） 209 467 899 Α7 Β7 五、發明説明（210) 參考例1 6 0 結構： 參考例1 6 1 結構： R9 CH3 : R8: 3-0CH' R23; ^COOCH3 R9： 4-NHC00 (CH2)2C (CH3) 3 R 8 : 2 - 0 C Η 3 請 先 閲 讀 背 面 之 注 項 再 填，I裝 頁 訂 2 3 · _ ：-COOCHa 晶形：無色油 狀態：游離態 經濟部中夬標隼局員工消費合作杜印製 以參考例3 , 7 ,〗0或1 2之相同方法，處理適當化合物 得到下列化合物
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2:0X297公釐） 2 1Ό 467899 A7 B7 五、發明説明（2 11 參考例1 6 2 結構： 0 R9: 4—Ν Ν 〇 R3： 2-CH^ 晶形：淡褐色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 (請先閱讀背面之注意事項再V.S本頁) .裝 狀態：游離態 訂 參考例1 6 3 結構： P: R9:
R9： 2-CH. 線 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 11 4 .67899 A7 B7 五、發明説明（2 ! 2) 參考例1 6 4 結構： 晶形：白色粉末 狀態：塩酸塩 參考例165 結構： R9:
R9· 4-N
R8： 2-CI 4-N 〇
R8: 2-CI 經濟部中央橾準局員工消费合作社印策 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填^'本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 2 12 6 4 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（2!3) 參考例1 6 6 結構： R9: 4-〇CH2 p: 1 R8： 2-CH^ 晶形：白色粉末 再結晶溶劑··乙酸乙酯/正己烷 M . p . 1 2 7.5 - 1 3 0 ¾ 狀態：游離態 參考例1 6 ? 結構： R9: 4-OCH(CH3)2p: 1
R8: 2-CH 3 經濟部中央梯隼局員工消资合作社印製 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閱請背面之注意事項再镇k本頁)
本紙張尺度適;fl中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） -213 4 6 7899 A7 , B7五、發明説明（2 14) 參考例1 6 8 結構： R9: 4-0(CH2)3CH3 P: 1 Ra: 2-CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 參考例1 6 9 結構： R9: 4-OCH2CH(CH3)2 P: 1 R0: 2-CH3 晶形：淡黃色粉末 狀態：游離態 經濟部十央標隼局員工消费合作社印製 參考例].7 Ο 結構： R9: ，C2.H 5
4-NHCON 、CH2CH(CH3)2
R8: 2-CI 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) Μ規格（210X297公釐） 2 14 4 B 7 8 9 9五、發明説明（η5) 參考例1 7 1 結構： A7 B7 R9: 4_<0^OCH2-^> P: R8; 2-CH, 晶形：白色粉末 狀態：游離態 參考例1 73 結構： R9:
4—NHCO—N
RS： 2-CI (請先閱讀背面之注意事項再"、"本頁) -裝. I — 丁 、-° 經濟部中央操率局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） Μ 467899 B7 五、發明説明（2 1 6) 參考例174 結構：， R9： 4-CH2CH(CH3)2 p： 1 R8: 2-CH3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 參考例1 7 5 結構： ------------散-- (請先閲讀背面之注意事項再填筠本頁) 訂 R9：
N P:
Ra： 2-CH， 末 粉態 色離 黃游 形態 晶狀 經濟部t央標隼局員工消費合作社印裝 2 16 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210 X 297公釐） 6 4 7 899 A7 B7 五、發明説明（2 1 7) 參考例1 7 6 結構：
晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意亊項再填筠本頁) 參考例1 7 7 結構：
經濟部中央標準局負工消費合作杜印製 P: 1 R8: 3-OCH3 晶形：白色粉末 M.p . 1 7 0 - 1 7 1 ^ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（21〇_X297公釐） 2 17 / b9 9 A7 B7 五、發明説明（2 18) 參考例1 7 8 結構： R9:^ och3 R3： 3-OCH3 晶形：白色粉末 .P. 1 2 8 - 1 2 9 t： 狀態：游離態 參考例1 7 9 結構：
RB: 3-OCH, (請先閱讀背面之注意事項再亦艿本頁) :裝- 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 末 粉 色 白 形 晶 態 離 游 態 狀
V 本紙張尺度適用中國國家標隼（CMS ) A4規格（210X297公釐） /! υ '7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（219) 參考例1 8 Ο 結構： 4-NRCOO(CH2)2C(CH3)'3 R 8 : 2 - 0 C H a 晶形：白色粉末 狀態：游離態 请 閱 讀 背 1¾ 之 注 意 項 再 ί 上述參考述化合物之NMR分析資料如下述。 HMR分析： 參考例1 8之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz , C D C I 3 ) 5 p p m ： 1.90-3.06[共 9K, m, 2.38(s)], 3.30-3.72(4H, m), 3.85(3H, s), 6.35-6.81 [共 2H，（b, 6.53(dd, J = 8.93Hz, J = 8.99fU), 6.6?(d, J = 2.32Hz)], 7.83(1H, d, J=8.95Hz) 參考例l g之化合物 H-NMR(20〇m CDCU)5ppm: 2·92·3·60(共 8Η, m)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） A7 B7 22 .56 Hz), 7. 19-7. 49 (5H, m), 7.8 2(1H, § j / B 9 9 五、發明説明（ 參考例2 1之化合物 1 Η - N M R ( 2 0 0 MHz, C D C l 3 ) 5 P p nt ： 2 . 5 7 { 3 H , t , J = 5.21 Hz), 3.31(3H, t, J=5.23 Hz), 3.55(2H, s), 3.86(3H, s), 6.72(1H, dd, J=8.95 Hz, J=8.94 Hz), 6 . 8 5 ( 1 H , d , J d , J = 8 . 91 Hz) 參考例2 2之化合物 1H-NMR( 2 0 0 MHz, CDC 1 3 ) δ ppπ ： 2.66(3H, s), 3.85(3H, s), 3.89{3H, s), 6 . 8 1 - 7 . 6 0 ( 6 H , in) , 7.85- 8 . 08 (1H , in) 參考例23之化合物 iH-NMRfaOO MHz, CDC 1 3 ) δ ppm ： 3.94(3H, s). 7. 3 9 - 7 . 7 0 ( 5 H，m )，7 . 7 9 - 7 . 9 2 ( 2 H，in) , 8 . 0 2 - 8 . 1 1 (1 H , di ) 參考例24之化合物 1H~NMR( 20 0 MHz, DHS0-d6) δ ppm： 3.4-3.55(2H, m) > 3.8(3H, s), 3.8~3.95(2H, m), 7.36(1H, s), 7.50( 1H, dd, J=8.8 Hz, J=2 Hz), 7.82(1H, d, J=8.8 Hz), 7.86UH, d, J = 2 Hz) 參考例2 5之化合物 1 Η -N M R( 2 0 0 MHz, C 0 Cl3) δ p P m： 2.6 7 ( 3 H , s) , 3. 93(3 il, s), 7. 22-7.43( 3II, m), 7.9 5 - 8.08(lH, m), 8. 48-8.8^(1 H, m), 8.65-8.75(lH, in) 參考例26之化合物 1 Η - N Μ R( 2 0 0 Μ Η ^ , C D C 1 ·3 ) δ ρ ρ m ： 2 . 6 9 ( 3 Η , s ). 本纸張尺度適用中國國家標隼（CNS > A4現格（210 X 297公釐> 220 請 先 閲 背 1¾ 項 再 f 本· 頁 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨OX”7公釐） ；89 9 A7. B7 五、發明説明（2 2 1) 3.93(3H, s), 7.41-7. 6 3 (4H, πι),.7.95-8.08(1 H, in), 8.62-8.76 (2Η, m) 參考例30之化合物 ^-^»«( 2 0 0 MHz, CDCl3)5pptn： 0.88(3H, t, J = 7. 4 Hz), 1.05(3H, t, J=7.4 Hz), 1.80(3H, hept, J= 7.4 Hz), 4.00(2Ht t, J=7.4 Hz), 4.31(3H, t, J=7.4 Hz), 7.06ΠΗ, d, J = l.l Hz), 7.17(1H, d, J = l.l Hz), 7 . 6 0 - 7 . 76 ( 2 H , in), 8 . 0 6 - 8 . 2 2 ( 2 H , m ) 參考例3 1之化合物 1H-NHR(200 MHz, CDCUJdppm： 3.68(3H, s), 7. 2 0 - 7.3 6 (lH, m), 7 . 4 0 - 7 . 6 6 ( 4 H , m ) , 7 . 6 6 - 7 . 9 0 ( 2 H , in), 8.58 - 8.7 4 ( 1 H , m) 參考例3 2之化合物 1H-NMR( 2 0 0 MHz, C D C l 3 ) 5 p p tn ： 3.96(3H, s), 7. 2 2 - 7 . 35 ( 1 H , m ) , 7.56ΠΗ, t, J=7.8 Hz), 7.72-7.86( 2H, m), 8.09(1H, dt, J=1.5 Hz, J=7.8 Hz), 8.24(1H, ddd, J=].2 Hz, J=1.8 Hz, J=7.8 Hz), 8.65(1H, t, J= 1 . 6 Hz), 8.6 9 - 8.7 7 ( 1 H , m) 參考例33之化合物 1 [1 - N M R ( 2 5 0 H H z , C D C l 3 ) 0' p p tn ： 3 . 9 6 ( 3 H , s ) , 7 . 3 9 ( ] II , d d d , J = 0 . 8 Hz, J = 4 . 8 Hz, J = 7 . 8 Hz), 7.57( 1H, t, J = 7. 8 Hz ), 7 . 7 5 - 7 . 8 3 ( 1 H , ra) , 7. 8 7 - 7 .9 7 ( 1 H , m )，3 ‘ 0 8 ( 1 1丨，d (: , J = 1 ‘ 3 H z , J = 7 . 8 丨 I z )，8 . 2 7 ( 1 H , t , J = 1 . 6 H z ) , 3 . 6 3 (1 H, d d, J = 1 .6 Hz, J = 4. 8 Hz), 8.88( 22 1 (請先閱讀背面之注意事項再.¾寫本頁) •裝. 線 4 6 /899 A7 B7 五、發明説明（222) 1H, dd, J=0.7 Hz, J=2.4 Hz) 參考例34之化合物 lH-HHR(2 5 0 MHz, CDCl3)<5ppin： 2.69( 3 H, s), 3.92(3H, s), 7.32-7.53(3H, m), 7.89(1H, ddd, J= 1.7 Hz, J = 2.3 Hz. J = 7. 1 Hz), 8.0 3 (1H, d, J = 8 . 6 Hz) ,8.63(1H, dd, J = 1.6 Hz, J=4.8 Hz), 8.86 (1H, dd, J=0.7 Hz, J=1.6 Hz) 參考例35之化合物 HMRUSO MHz, CDCU)5ppm: 3.95(3Εί. s), 7 . 3 2 - 7 . 5 6 ( 4 H , id), 7 . 5 9 - 7 . 6 6 ( 2 H , m ) , 7 . 7 5 - 7 . 8 3 (1 H , ra), 7.99-8.07ΠΗ, ra), 8.25-8.33ΠΗ, m) 參考例36之化合物 1H-NMR(200 MHz, CDCUJSppih： 2.27(3H, s), 3.91 (3H, s), 3.92(3H, s), 6 . 8 6 - 7 . 0 4 ( 2 H , m) , 7.16- 7 . 41 (4H , tn) , 7 . 76 - 7 . 96 ( 1 H , tn) 參考例3 7之化合物 ^-(200_2,。0。1；3)5 9口111:：?.81，3.90及3.93( 經濟部中央標準局負工消費合作杜印製 各為 3H,各為 s), 6.87-7.23(4H, ra), 7.29-7.52(2H， ra), 7.76-7.92(lH, tn) 參考例38之化合物 1 Η - N M R ( 2 Ο 0 MHz， C D C 1 3 ) (5 p p ra : 3 ‘ 9 1 及 3 . 9 7 (各為 3 II ,各為 s ) , 7 . 1 3 - 7 . 2 8 ( 2 [I , id ) . 7 . 3 2 - 7 . 5 5 ( 3 II , η ) , 7 . 56-7.70(2H, tn), 7.89(1H, d, J=8.0 Hz) 參考例39之化合物 2 2 2 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 4 6 7899 經濟部中央梯準局貝工消費合作衽印製 A7 B7 五、發明説明（2 2 3) MHz, CDClcs)^ ppm： 2.39(3H, s). 3 . 7 9 ((5 H，s ) , 3 . 9 5 ( 3 H , s ) , 7 . 2 3 ( 4 H，s )，7 · 3 3 ( 2 H , s ) 參考例40之化合物 4-01^(200只[{2，〇0(；13)(5??[1!:3.87及3.94(各為 3H,各為 s), 7.2 卜 7.50(4H, hi), 7.51-7.61(2H, m), 7. 6 2 - 7 . 8 3 ( 2 H , tn) 參考例4 1之化合物 3H,各為 s), 7.03-7.29( 1 H, m), 7.30-7.50(3Η, κι), 7. 5δ-7.72(2Η, ία), 8.02-δ.18(2Η, tn) 參考例4 2之化合物 1H-NMR ( 2 0 0 MHz . CDC13) δ ppm: 2.2 4, 2.3 7, 3 . 9 0 及 3 ‘ 9 1 (各為 3 H ,各為5)，6.78-6.98(2^111)，7.00-7.19(3H， m)， 7.73-7.90(lH, m) 參考例43之化合物 !Η - MMR(250 MHz, CDCU)<5 ppsi： 1.42(3H, t, J = 7.] Hz), 4.4H2H. q, J = 7.1 Hz), 7.27-7.90及8,02-8.22(共丨3H,；n) 參考例44之化合物 lH-HMR(200 MHz, CDCl^JS ppm:丨.37(3 II， t, J = 7· 1 H z) , 4 . 34 ( 2 H, d, J = 7. 1 H z) , 7. 0] - 7 . 31及 7 . 3 2 - 7 , 68 (共 l 1 H , ra ) , 7 . 79 - 8 , 00.( 2 H . m ) 參者例4 5之化合物 f Η - N M R ( 2 0 0 Η Η z , C D C I ^ ) <5 p p m ： 1 . 4 7 ( 3 H , t , J = 7 (請先閱讀背面之注意事項苒.：.，¾本頁) .裝. -訂_ 線 本紙悵尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4規格（2tOX297公釐） 2 2 3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明说明（2 2 4) [^)，4.41(211，〇，，卜7 9乙），7.29-7.57,7.58-7.84及 8 . 03-8 . 21 (共]3H , m) 參考例46之化合物 1H-NMR(200 MHz, CDCl3)5 ppm： 2. 4 2 ( 3 Η , s ), 2.67(3H, s), 3.9Π3Η, s), 7 . 0 7 - 7 . 5 9 ( 6 H , m ) , 7.87- 8.11(1H, m) 參考例47之化合物 iH-NHR ( 2 0 0 HHz, CDCU) 5 ppm： 3.91, 3.94, 3.97及 3.98(各為 3H,各為 s), 6.96(1H, d, J = 8.3 Hz), 7.03-7.24(4H, m), 7.88(1H, d, J=7.9 Hz) 參考例4 8之化合物 1 H-NUR ( 20 0 MHz , CDC Is) δ ppih: 2.43，3·91 及 3.98(各為 3 Η，各為 s), 7.04-7,29(31 m), 7.30-7.51( 3H, m) , 7.88 (1H, d, J = 7 . 9Hz) 參考例49之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz, CDC 1 3) <5 p p is ： 2 . 6 7 ( 3 .H , s ) , 3 . 86(3H, s), 3.90(3H, s), 6.90-7. 08(2 H, in), 7.35- 7 4 9 (2 H , tn)及 7 . 5 0 - 7 . 6 6 ( 2 H , m )，7 . 8 9 - 8 ‘ 0 7 ( 1 H . ra ) 參考例50之化合物 1H-KMR(200 MHz, C0Cl：3)0· ppm: 2. 69(,3 K, s), 3 , 5) 2 ( 3 H，s ) , 7 . 2 7 - 7 . 8 1 及 7 9 5 - 8 ‘ 1 1 (共 1 2 l·! , m ) 參考例5 1之化合物 1 H - N H R { 2 0 0 MHz, C D C 1 3 ) 6' p p m ： 2 . 1 2 ( 3 H , s ), 3 . 8 2 ( 3 H , 3 J , 3 . 9 5 ( 3 H , s ) , 7 . 0 2 - 7 . 4 8 (, 5 H , ra ) , 7.63( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 x297公釐) 22~4 (請先閲讀背面之注意事項再漆寫本頁) r装.
、tT 467899 A7 B7 五、發明説明（225) 1 H , d , ,1 = 1.4 Hz), 7 . 7 1 ( 1 Η , d d , J = 7 . 7 Hz, J = 1 . 4 Hz) 參考例52之化合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 Η-隱（ 2 0 0 MHz，CDC 1 3 ) <3 ppm： 2.05(3H, s), 3.77 (6H, s), 3.96(3ii, s), 7.03-7. 18ΠΗ, in), 7.19- 7 . 3 2 ( 3 H , m ) , 7 . 3 4 ( 2 H , s ) 參考例5 3之化合物 1 Η-NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3) 5 ppm： 2.40, 3.90及 3.97(各為 3H,各為 s), 7.09-7. 34(4H, m), 7.42-7.59 ( 2H. m) . 7 ‘ 87 (1H，d. J = 7. 9Hz) 參考例5 4之化合物 1H-NMR(200 MHz, CDCl3)<5 ppm: 2.26，2.65 及 3 . 9 1 (各為 3 H ,各為 s ) , 7 . 0 8 - 7 , 3 8 ( 6 H，hi )，7 . 8 9 - 8 . 0 2 ( 1 H , m ) 參考例k55之化合物 HMRUOO MHz, CDCU)<5 ppm: 2.41 及 3.93(各為 3H，各為 s)，7.17-7·34(2Η，iB), 7.46-7·57(2Η, in)，7. 58-7.72(2 H, m), 8.02-8.16(2H, m) 經濟部中央棵準局貝工消资合作社印製 參考例56之化合物 1«-08(200 ^114,00(：1:3)<?.卩？111:2.26及3.94(各為 3H,各為 s), 7.14-7.35UH, m), 7·36-7·Γ)2(2Η, m), 7 . 9 9 - 8 . 1 8 ( 2 Η , ra ) 參考例5 7之化合物 1 [[ - N M R ( 2 Ο Ο Η Η ζ , C D C 1 ：ι ) ί ρροι： 2.68(3Η, s), 3.91(3H,s)，7.2g-7.54ft7.55-7,22(ft7H,m),7.91- 2 2 5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨Ο'X 297公釐） S 7 899 A7 B7 五、發明説明（226) 8. 08 ( 1H , m ) 參考例58之化合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1H-NMR(200 MHz, CDCl3)5 ppm: 2. 04 ( 6 Η . s )， 3.88及3,92(各為3}]，各為3),6.7卜6.85(211,[11),7.06-7.48(3H, in), 7.78-7.9 3 (1H, m) 參考例59之化合物 1H-NMR(200 MHz, CDCl3)5 pphi： 2.66C3H, s), 3.90(3H, s), 5.12(2H, s), 6.98-7. 12(2H, m), 7.20-7 . 68 (10H , m) 參考例6 0之化合物 IH-NMR(200 MHz, CDCl3)«5 p p m : 2 _ 7 0 ( 3 H , s )， 3.93(3H, s), 7.38-7.58 ( 2H, m), 7.68-7.87 ( 2H, 01), 7 . 9 8 - 8 . 1 2 (1 H , tn) , 8 . 2 1 - 8 . 4 6 ( 2 H , m ) 參考例6 1之化合物 1 Η - N MR ( 20 0 MH z , C D C l 3 ) 5 pptn： 1.42(3H, t, J = 7 . 0 Hz )，4 · 42 ( 2H, q, J = 7.0 Hz) , 7,28 - 7 . 7 8 及7.85_ 8 . 1 3 (共 8 H , in) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 參者例6 2之化合物 1H-NHR(200 MHz, CDCla)^ ppm： 2.4〇(3H, s), 2.67(3 II, s), 3.90(3(1, s), 7.]8-7.31(2H, m) , 7.37-7 . Γ> 8 ( 4 H , m ) , 7 . 9 l - 8 . 0 5 ( 1 H , tn ) 參考例¢53之化合物 Μ! - N M R ( 2 0 0 Η Η ζ , C D C I ：? ) 5 Ρ ρ m ： 1 . 4 4 ( 3 Η , t , J = 7.0 Hz), 2.66(3Η, s), 3.90(31), s), 4.10(2Η, q, J = 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 226 ^ δ 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（2 2 7) 7.0 Hz), 6 . 8 8 - 7 . 0 6 ( 2 H , tn) , 7 . 3 4 - 7 . 4 9 ( 2 Η . m), 7.50- 7.64(2H, m), 7. 89-8.06 (JH, m) 參者例64之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3) 5 p p in ： 1 . 0 6 ( 3 H , t , J = 7.4 Hz), 1.70-1.97(2H, m), 2.66(3Ht s), 3.90(3H, s) , 3.97(2H, d, J = 6.5 Hz), 6 . 8 9 - 7 . 0 8 ( 2 H , sn) , 7.35- 7.48(2H, m), 7.4 9 - 7.6 4 ( 2 H , m ) , 7.8 9 - 8 . 0 8 ( 1 H , m) 參考例65之化合物 1H-NMR( 2 0 0 MHz , DMSO-de) δ ppm： 1.40-2. 90 及 3 · 2 卜 3 . 9 0 [共 1 3 H , m , 2 . 3 3 ( s ) ]，6 . 5 0 - S . 4 0 [共 4 H，m , 7 . 71 (d, J = 8 . 4 1 Hz)]. 參考例6(5之化合物 1H-NMR ( 2 00 HHz, CDC13) δ ppm : 2_85 - 4 . 90 (共 Μ , id), 6.79-7.3δ及 7‘45-7.69(共 7H, πι) 參考例68之化合物 1H-NMR(200 MHz, DHS0-d6)<5 p p m : 2 . 6 0 - 4 . 7 5 (共 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 {讀先閱讀背面之注意事項再彳"本頁) 1 1 H，m )，6 . 8 0 - 7 . 8 5 [共 δ H , m，7 . 7 7 ( d，J = 8 · δ 0 H z )] 參考例70之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz, CDC [3)(5 pp (n: 2.74( 3H, s)， 3.88(3H,s),5.82-8.39[*8H，ir，6.95(d,JHHz), 8. 15 (d, J = 8. 5 2 Hz)] 參考例75之化合物 1 Η - N M R ( 2 0 0 MHz, D H S 0 - d 6 ) δ p p tn ： 2.77(3 H, s ), 3.42-3.50(211, in), 3 . 7 8 - 3 . 8 6 ( 2 H , in) , 7.49(1H, dd, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ? 2 7 A7 ‘16 7 8 9 9 B7 五、發明説明（22 s) 經濟部中央梂準局屬工消費合作社印災 J = 8 · 8 Hz, J = 2 . 2 Hz ), 7 . 83 ( 1 H I d , J = 8 .8 H z ), 7 .84( 1 Η t d , J = 2. 2 Η z ) 1 12 .6-] 3 . 3 ( 1 H ,m) 參 考 例 76之化合 物 ' 1 Η -N MR (200 MHz 1 DMSO -d 6 ) δ ppm： 0 86 (6H ， d , J = 6 . 6 Η 2 ),1.8-2 .05( 1 H ,m) ，3 . 0 (2H, d， J = 7 .2 Hz )，3 . 4 - 3 . 55 (2Η , tn), 3 .8 -3 • 9 5 (2H . tn) ,7.49 (1 Η , dd 1 J = 8 . 8 Hz » J = 2.2 Hz), 7 .83( 1 Η , d , J =8 .8 Hz ) » 7 . 85 ( 1 H ，d， J = 2 . 2 Hz), ί2. 8 - 13 .1 (1H , ΪΪΙ ) 參 考 例 77之化合 物 -N MR (200 MHz ， DMSO -d 6 ) δ ppm： 3 .3 - 3.41( 2H . m) y 3 . 7 5 - 3 . 9 5 ( 2 H * m ) ，4 . 3 9 ( 2 H , s ) , 7 • 2-7 .45 (5 Η , e ) ί 7 . 5 ( 1H , dd , J = 9 H 2 ,J = 2.2 H 2 ),7.84 (1H .* ，d 1 J = 9 Hz )， 7 .88 (1 Η , d , J :2 .2 H z) 參 考 例 78之化合 物 1 Η -NMR (200 MHz j DMSO -d 6 ) <5 ppm： 2 .93 (3 H t s ), 4 . 56 (2 Η , s ) , 7 ,2 0 - 7 . 5 0 ( 5 Η , in ), 7，62 (2H , d , J = 8 . 7 Hz )， 7 .8 1 (2H , d， J = 8 .7 H z ), 8 . 76 ΠΗ , s ) 參 考 例 79之化合 物 1 Η -N M R ( 2 0 0 MHz » DMSO -d 6 ) δ ppm： 7 .3 8 -7 . 5 1 (1 Η , m ) > 7 . 51-7.95(49 » ro ) ,7 . 9 5-8 .1 0 ( 1 Η , HI ), 8.68- 8.95( 2 Η t πι J .10.3-1 3 . 5( 1 Η , b r ί 參 例 80之化合 物 1 Η - Ν Μ R ( 2 0 0 KHz 1 DMSO -d e ) <5 ppm: 2 .58 (3H 1 s ), 7 . 3 ί 卜7 .4 8 ( 2 Η , w ) t 7 . 48-7 .64( 1 H ,bi ) > 7 .4 6 w 8 . 0 ] (1 II , 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210 X 297公釐） 2 2 8 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印«. 7 8 99 A7 B7 五、發明説明（229) in) , 8 . 63 (1H, d, J = 5 . 0 Hz) , 8 . 80 (1Η , s ) 參考例δ 1之化合物 1 H-HMR ( 2 0 0 MHz , DMSO-de) <5 p p tn ： 2 . 22 (3H , s), 2.30-2.58(4H, m), 3.15-3.40(4H, m), 6.85-7. 05 ( 2H, ra) , 7 . 15-7 . 84 (2H , in), 1 1 . 7 5 - 1 2 . 8 0 ( 1 Η , brs) 參考例94之化合物 lH-NMR(200 MHz, 0HS0-ds)5 pp«i： 0.77C3H, t, J = 7.3 Hz), 1.75(2H, q, J=7.3 Hz), 4.15(2H, t, J=7.3 Hz), 7.31-7.97 (3H. m) , 8.02(1H, d, J = 1.7 Hz), 參考例95之化合物 」 1H-KMR(200 MHz, DMS0-de)5 ppm： 7.19(1H, s), 7.35-7.64(2H, in), 7.69 (1H, s), 8.00-8.30(4Hf m), 1 0. 40 - 1 1 .6 2 ( 1 H , brs) 參考例g δ之化合物 1 H-NHR ( 2 00 MHz , C D C 1 3 ) <5 ppm： 1 . 5 5 - 1 . 9 4 ( 4 Η , in) ,2 . 1 3 - 2 . 3 0 ( 2 Η , m ) , 2 . 3 1 - 2 . 5 6 ( 2 Η , in), 2.66(3H, s), 6. 18-6 . 35 (1H , sn ) , 7 . 1 5 - 7 . 4 2 ( 2 Η , m ) , 7 . 9 0 - 8 . 1 8 ( 1 Η , 'hi ) 參考例9 g之化合物 lH-NHR(200 m\z , DHS0-d6)<5 ppm： 2.62(3H, s), 7 . 5 8 - 7 . 8 2 ( 2 H , in ) , 7 . 8 8 - 8 . 1 9 ( 3H , m ) , 8 . 2 1 ~ 8 . 4 8 (. 2 H , ra ) , 1 2 . 9 7 (. 1 Η , s } 參考例1 0 2之化合物 1 Η - N H R (2 Ο 0 MHz, C D C I 3) 5 ppm： 1.42-2.00(6 H, ra) 本紙張尺度適用中國囤家搮率（CNS > A4規格（210X297公釐） 229 ---------裝-------,π------0 \—. :. .) (請先閱婧背面之注意事項14-寫本頁) 一 A7 B7 4 6 7899 五、發明説明（23〇) ,2 . 18-2 . 46 (2H , tn) , 2 . 4 7 - 2 . 7 9 ( 2 H , raJ, 2.68(3R, s), 6.21UH, t, J = 6.7 Hz), 7 . 0 5 - 7 . 4 0 ( 1 H , m ) , 7.88-8.12 (1 H , m ) 參考例1 1〗之化合物 HMRUOO MHz, CDC、3)3 p p m ： 7 . 03-7 . 31 (7H, m ) ,7.32-7.58(4H, m), 7.95(2H, d, J=8.35 Hz) 參考例n 3之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz, CDCla) 5 pphi: 2. 30 及 4. 15(各為 3 Η ,各為 s ) , 7 Ο 9 - 7 . 4 8 ( 6 Η , κι)，8 , 2 3 ( 1 Η , d , J = 8 . 1
Hz) , 1 0.0 0 - 1 1 . 42 ( 1 Η , m) 參考例Η 4之化合物 1H-NMR(200 MHz, CDCl3)5 ρριπ: 2.73 及 3.87(各為 31各為5),7.00及7.5 9(各為211，各為（^,』=8,8}]2, J = 2.1 Hz), 7.36-7.52(2Η, πι), 8.0 3- 8.2 1(lH, ra) 參考例1 1 6之化合物 !H-NMR ( 2 0 0 MHz, CDCls) δ pp m : 2 . 1 4及 3 . 85 (各為 3H,各為 s), 7.09-7.4](5H, ni), 7.7 1. UH, d, J = l.4
Hz), 7.82(1H, dd, J=3.0 Hz, J=1.5 Hz) 參考例〗2 0之化合物 lH~HMR(200 H Hz, CdC\s) δ p p tn ： 1.21-2.06 及2.48- 2 · 8 2 (共 1 3 H , in) , 2 . 6 3 ( 3 H , s ) , 4 . 8 4 - 6 . 4 9 ( 1 H , ra ) , 6 . 98-7.19(2(1, m), 7.99(1H, d, J = 8.7 Hz) 參考例1 2 ]之化合物 .1 H - N H R ( 2 Ο 0 MHz, C D C 1 3 ) <5 p p m : 1 . 4 0 - 2 . 2 3 及 2.87- (諸先閱讀背面之注意事項永填寫本頁) -裝' 線 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 230 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 ! 6 7 8 9 9 。 A7 B7 五、發明説明（23 1) 3.14(共 9H，in), 2.64(3H, s)，6.9δ-7.24(2Η, οι), 8 . Ο Ο ( 1 Η , d , J = 8 . 7 Η ζ ) 參考例122之化合物 1 H-NMR (2Q0 MHz , DMSO-de) 5 p p ία ： 1 . 4 9 - 1. . 8 δ ( 4 H , m ) , 2、0 8，2 . ] 9 及 2 . 2 0 - 2 . 5 2 (各為 2 H ,各為！11),6.20- 6.40(111,11(),7,51及7.87(各為2[1,各為（^各為<1=8.4 Hz), 12.42-13.18(1 Η, in) 參考例123之化合物 1H-NMR(200 MHz, DMS〇-de)5 ppm： 1.49-1.68(4H, ra) ,1. 69-1 . 91 (2H, m)t 2. 18 - 2 . 37 ( 2H, m) , 2.4 5 - 2.6 7 ( 2H, m), 6.23(1H, t, J = 6.7 Hz), 7.42及7.86(各為2[1， 各為 d,各為 J=8.4 Hz), 7.2δ-7.79(1Η, m) 參考例1 2 9之化合物 HMR ( 2 0 0 MHz, CDC 13) 5 ppm： 2.75(3H, tn), 7.2 9 - 7. 7 4 (7 H , m) , 8. 10 - 8 . 22 (1 H , m) 參考例1 5 3之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDC la) δ ppra ： 3.94 (s , 3H ), 7.58(dd, J-8.6, 2.2 Hz, 1H), 7.78(d, J = 2. 2 Hz, 1H) ,7 . 9 0 ( d , J = 8 . 6 Hz, 1 H ) , 8 . 3 2- ( 1 H , b r s ) 參考例1 4 5之化合物 1 M R ( 2 Ο Ο Μ Η ζ , C D C 1 3 ) δ ppm： 2 . 7 Ο ( ：3 ί! , s ), 3 . 9 2 ( 3 Η , s)， 7 . 2 2 - 7 . 3 5 ( Hi , m ) , 7.70-7.9 6(4Η, πι ), 8 . Ο 3 ( 1 Η , d , J = 8 . 2 Η ζ ) , 8 . 6 7 ~ 8 . 7 8 ( 1 Η , tn ) 參考例1 5 7之化合物 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） --------—裝—— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -a 厂線 467899 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 B7 五、發明説明（2 3 2) 1H-HHR(200 MHz, CDCU)(5 ppm： 2 . 8 8 { 3 Η , s ), 3.41-3. 50(2 Η, π), 3.79-3.89f2H, ra), 3.89 (3H, s), 3.90(3H, s), 7.49(1H, d, J=8.2 Hz), 7.87(1H, d, J 1.7 Hz), 7.65ΠΗ, dd, J = 8.2 Hz, 1.7 Hz) 參考例1 5 8之化合物 4-剛（200 MHz, CDCl3)5 P p m ： 3 . 7 7 , 3.8 3, 3.93(各為 3H,各為 s), 6.89-7.08( 2H, m)，7.15-7.44( 3H,m),7.54-7.79(2H,ro) 參考例]5 9之化合物 iH-NMR ( 20 0 MHz, CDCI3) δ ρρπι： 3.84, 3.88, 3.94(各為 3Η,各為 s), 6.8 3- 6·98(1Η, m), 7.02-7.15( 2Η, m), 7.27-7.43(2H, m)7.64(lH, d, J=1.4 Hz), 7.71ΠΗ, dd, J = 1.6 Hz, J = 7.8 Hz) 參考例162之化合物 1H-NMR( 20 0 MHz, OMSO-d6)5 ppm: 2.5 5 (3 H, s), 4.53(2H, s), 4.55(2H, s), 7 . 2 5 - 7 . 5 5 ( 7 H , in), 7.88( 1 H , d , J = 9 Hz), 1 2 . 8 8 Π H, s J 參考例1 6 3之化合物 iH-MMRUOO MHz, DHS0-d6)i5 ppm： 2 . 6 2 ( 3 H , s ), 7.70-7.82 ( 1 H, it), 7.90-8. 13(3H, m), 8.2〇-8.40(2H, tn ) . 8 . 7 2 - 8 . 8 6 ( 1 H ,. m ) 參考例1 7 0之化合物 1 Η - Η H R (2 Ο Ο Μ Η ζ, C Ο C ί 3) δ ppm： Ο . 9 7 (6 Η, ά, J = 6 . 6 ϋ ζ ) , 1 · 2 3 (. ：ΪΗ , t , J = 7 . Ο \\ζ) , ] . 8 5 - 2 , ] Ο ( 1 Η , in), 本紙張尺度適用中固國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 232 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝- 訂 線 0 經濟部中央標隼局員工消費合作社印繁 7 899 A7 B7 五、發明说明（233) 3 . 1 3 ( 2 H , d , J = 7 . 5 Hz), 3 . 3 9 ( 2 Η , q, J = 7 Hz), 6.54( 1H, s), 7.36(1H, dd, J=8.7 Hz, J=2.2 Hz), 7.63(1H, d, J=2.2 Hz), 7.98(1H, d, J=8.7 Hz) 參考例1 7 ]之化合物 1H-NMR(200 HHz, OMSO-deJS ppm: 2. 58 (3H , s), 5.17 (2H, s), 6.5 8- 6.92, 6.93-8.03(共 12H, m), 12.56 -12.94(1H, m) 參考例1 7 3之化合物 1H-NMR(250 MHz, DNS〇-de)5 ppm： 2 . 8 4 ( 2 H , t , J = 4.6 Hz), 3.70(2H, t, J=4.6 Hz), 4.64(2H, s), 7.17( 4H, sJ, 7.54(1H, dd, J=7 Hz, J=1.6 Hz), 7.76-7.83( 2H , m ) , 9.01 ( 1 H , s ) 參考例1 7 5之化合物 ( 2 0 0 MHz, DMS〇-de) δ ppm： 2.61(3H, s), 4.10-5.40(2H, brs), 7.3 2- 7.90(4H, m), 7. 95(1 H, d, J = 8.2 Hz), 9.22UH, d. J = 5.8 Hz) 參考例1 7 6之化合物 1H-NMR(200 H Hz, DHS〇-d6)<? pptn： 2.86(2H, t, J = 5.8 Hz), 3.t57(2H, t, J = 5.8 Hz), 3.89(3H, s), 4.63( 2 H , s ) , 7 . 1 8 ( 4 H , s ) , 7 . 4 - 7 . 6 ( 2 H , m ) , 7 . 8 4 ( 1 il , s ), 7 . 9 5 Π H , d , J - 8 . 2 Hz) 參考例1 7 4之化合物 1 Η - H M R ( 2 0 0 Η II 2 , D Μ S 0 - d 6 ) δ ppm： Ο . 8 3( 6 Η , d , J : 6.6 Η ζ) , 1 . 6 8 -] . 9 7 ( 1 Η , m ) , 2 . 4 2 (2 Η , d, J = 7 . 2 Η ζ ), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) Α4規格（210X297公釐) 231 -------'1.1^------訂----- --.V · } (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) ， 899 899 經濟部中央標準局員工消f合作社印製 A7 B7 五、發明説明（2 3 4) 2.48(3H, s), 6.93-7.13(2H, b), 7.74(1H, d, .1 = 8.5
Hz) 參考例1 4 6之化合物 1H-HMR(200 MHz, CDCla)^ ppm： 1.92-2.18, 3.21- 3 . 4 5 (共為 8 H，π ) , 3 · 8 5 ( 3 H，s )，6 . 3 8 U H , d d , J = 2 . 5 H z
* J = 2 . 5 Hz ),6 . 52 ( 1 H ,d ,J = 2 . 45 H z ), 7.88 (1H, d， J = 11 .3 Hz) 參 考 例 1 4 7之化合物 1 Η -N M R (200 MHz, CDC l 3 ) 5 P P tn ： 3 . 29 (4H .t , J = 4 . 8 Η 2 ),3 .8 4 ( 4 H , t , J = 5.1 Hz )， 3 .87 (3H , s )， 6 .73 1 Η > dd ，i = 2.8 Hz , J = 2.6 Hz ), 6 . 86 (1 H .d , J 二2 · .7 Hz t 7 . 85 (1 H , d , J = 9 . 0 Hz ) 參 考 例 U 1之化合物 1 Η -H MR ( 2 0 0 MHz , CDC la) δ P P 1 ： 0 . 79 - 1 . 02 (9 H ,m 在 0 . 96 伴隨 一値I單峰）， 1 . 59 (2H , t i J = 7 .8 H z ),3 . 8 6 ( 3 Η i s ) ,3 . 89 (3H , s ), 4 . 23 (2H , t * J = 7 .5 Wz) , f ). 90 ( 1 Η 1 d d ,J = 8.5 H z , J = 8.5 Hz ), 7 . 03 (1 H j s )， 7.43 Π H d , J = 1 . 7 Hz), 7 . δ 0 ( 1 H , d , J = 8 . 5 Hz) 參考例】4之化合物 UMR(200 MHz, DMS0-<J6)c5 ppm： 1.85-2.12(4H, in), 3.12-3.4 6(4 11, id), 6.35-6.62(2H, ni), 7.74(1H, d, J = 8.6 Hz), 12. 35(1 H, brs) 參考例]5之化合物
>H-NMR(200 MHz, OMSO-deJr? ppm： 3 . 2 5 ( 4 H , t , J --------------、玎------^線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) . 本紙張足度適用中國國家椋準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 3 4 經濟部中央標隼局員工消f合作社印製 ^4 u / 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（2 3 5) 5.0 Hz), 3.70(4H, t, J = 5.0 Hz), 6 . 8 0 - 7 . 0 9 ( 2 H , in), 7.75 (1H , d , J = 8 . 7 Hz) 參考例ΐδ〇之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz，DMS0-d6 ) 5 p p tit : 0 · 9 3 ( 9 H , s ), 1.55(2H, t, J=7.5 Hz), 3.7R(3H, s), 4.15(2H, t, J= 7.4 Hz), 7.05(1H, dd, J=8.6 Hz, J=8.6 Hz), 7.34( 1H, d , J = 1.6 Hz), 7.64(1H, d, J=8.9 Hz), 9.88ΠΗ, s ) 參考例1 4 δ之化合物 1 Η - NMR ( 20 0 MHz，CDC I 3 ) 5 p p tn ： 2. 60 (3H, s), 3.8 5 (3H, s), 5.09(2H, s), Β.72-6.99[2Η, π,(6.83, 1H, s)], 7.25-7.48(5H, tn), 7.93(1H, d, ,J = 9.1 Hz) 參考例150之化合物 iH-NMR ( 2 0 0 MHz, CDCU) δ ppm： 1.35(6H, d, J = B . 1 Hz), 2.59(3H, s), 3.85(3H, s), 4.49 - 4 . 7 1 (1 H , in). 6 . 6 1-6 . 78 (2 H , m ) , 7 . 8 2 - 7 . 9 8 ( 1 H , m ) 參考例1 5 ]之化合物 1 Η -N H R ( 2 0 0 MHz, C D C I 3 ) 5 p p m ： 0 . 9 8 (3 H, t, J = 7.8 ilz), 1.30-1.89(4H, nt), 2.59C3H, s), 3.85(3H, s), 4.13(2H, t, ,J = 6.5 Hz), 6.68-6.80(2H, m), 7.83- 7 . 9 9 (： HI , m ) 參考例1 5 2之化合物 1 !·! - N H R ( 2 0 〇 Η H ζ , C D C 1 ：ι ) r5 p p tn ： 1 . 0 3 ( 6 H , d , J = 6 · 7 II z ) , 1 , (J 8 - 2 · 2 1 ( 1 H , ra ) , 2 · 5 9 ( 3 H， s )， 3 . 7 5 ( 2 H , 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 35 --------------IT-----y,m (請先閱讀背面之注意事項再堉寫本頁) ' ' / 899 / 899 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明説明（2 3 β) d, J = 6.6 Hz), 3.85(3H, s), 6.66~6.8l(2H, in), 7.82- 7.99 (1H , m) 參考例1 54之化合物 LMZOO MHz, DMSO - de)3 ppm： 2.50C3H, s), 3.78( 3H, s), 4.75(2H, s), 6.73-6.93 (2 H, n), 7.82( 1H, d, J = 8.5 Hz), 13.09ΠΗ, b「s) 參考例]6 7之化合物 iH~HMR( 20 0 MHz, OMSO-de)^ p p m： 1 .2 6 ( 6 H , d , J = 6.0 Hz) , 2.49(3H, s), 4.56-4.80(lH, iB), 6.69-6.85 ( 2H, m), 7.7 5 - 7.8 5 (1H, m) , 12.39(1H, s) 參考例1 6 8之化合物 1H-NMR ( 2 0 0 MHz , DMSO-de) δ p p ra： 0 . 9 3 ( 3 Η t t , J = 7.3 Η 2 ), 1.33-1 .55(29, m ) t 1 . 5 7 -1 .δ 1 ( 2H , ID ), 2 . 5 1 (. 3Η , s ) ,4 ：.01 (2Η t， J = 6 .4 Η 乙） » 6 . 72 - 6 .90 [2H , m , ( 6.83 (1 Η , s))], 7 . 82 (1 Η , d i J = 7 . 8 Hz) 1 12 .41(1 Η , S ) 參考 例 1 6ί 1之化合 物 1 Η -NMR (200 ΜΗ τ、 DMSO - d 6 )δ P P m · 0 .96 (6Η . d , J = 6 . 7 Η ζ ), 1.87-2 .1 5 ( 1Η , ΕΠ ) 1 2 . 50 (3H , S ), 3 . 7 8 ( 2 Η * d » J -6 .5 Η ζ ) in » 6 , 72 -6 . 88 [2H > m , 6 .82 ( 1Η , s )], 7 .81 t 1 Η , d ,J [=7.8 Η 2 ) I 12.4 0( 1 Η t b r s ) 窗例 1 4 " 乙氣基-2- 甲 気 基苯 甲 酸 (0 .3 3 g )溶 於亞 硫醛氮（ 10 ml), 混合 物回流 30 分 鐘。 混 合 物 經 減 壓濃 縮， 並將 甲 苯（ 2 0 m 1 )加人其中.混合物再次於減壓下濃縮。所得4 -乙氣 本紙張尺度適；Ϊ1中國國家標牟（CNS ) A4規格（210X297公釐） ί V/ 訂 ' ..... . 务 V:.' i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) /、 236 b 4 經濟部中央標準局貞工消費合作社"製 /899 A7 B7五、發明説明（2 3 7) 基-2 -甲氣苯甲醯氣溶於二氣甲烷U 〇 m 1 ),並使混合物於 0它之冰浴上冷却，將7 -氯- 5- [N -甲基- N- (2-二乙胺基乙 基）胺基]羰甲基-2 , 3 , 4 , 5 -四氫-1 Η -苯并吖庚因（0 . 5 d加 入其中。於混合物中添加三乙胺（〇 . 6 hi 1 ),於同樣的溫度 下，使混合物攪伴2小時。加水至反應溶液中，以二氯甲 烷萃取混合物。萃取物經碳酸鈉脱水，並藉矽膠管柱層析 術純化（溶劑；二氮甲烷：甲醇=5 0 : 1〜5 : 1)。所得油狀産 物溶於乙醇，並將濃塩酸（0.1ml)加至其中，於減壓下濃 縮混合物，得到7 -氨- 5- [N -甲基- N- (2 -二乙胺乙基）胺基] 羰甲基-1-(2 -甲氧基-4-乙氣苯甲醯基）-2,3 ,4,5 -四氳-1H -苯并吖庚因塩酸塩（0.2g),呈無色非晶形。 1H-NHI?(200 HHz, DMS0-ds)5ppiD： 0.98-2.06 ( 13H, m), 2.61-4.88(21H, ra), 6.I8-7.45(6H, m), 10.42- 11 . 5 2 (1H, m)tJ!L2_ 捋亞硫醯氣（2 0 m I )加至4 -環己基苯甲酸（2 g )中，混合 物回流2小時。蒸發混合物以去除亞硫醯氯，得到4 -環己 基苯甲醯氣。於5 -乙氣羰甲基-7-氣-2,3,4,5 -四氫-1Η -笨 并吖庚因（2 . 2 g )溶於二氣甲烷（5 0 m 1 )之溶液中加入吡啶（ 3 . 3 S ),並於冰冷下攪拌的同時，將上述獲得之4 -環己基 苯甲醯氯添加至趕合物中，混合物於室溫攪拌隔夜。將水 加至反應溶液中，以二氨甲烷萃取混合物。萃取物以塩酸 稀釋，並以水洗滌，經硫酸鎂脱水〇蒸發混合物以除去溶 劑，殘餘物經矽_管柱層析術純化（溶劑；二氛甲烷）.得 (請先閱讀背面之注意事項舟填寫本頁). 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 3 7 ο 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 /899 A7 B7 五、發明説明（2 3 f$) 到5-乙氣羰甲基-7-氛-1-(4-環己基苯甲醯基）-2,3,4,5-四氫-1 Η -苯并吖庚因（4g),為無色油。 1H-KMR(200 MHz, CDCl3)<?ppm： 1.27(3H, t, J = 7.1 Hz), 1 . 2 0 - 2 . 20 Π 4H , in), 2.3 0 -2.5 0 ΠΗ, m ) f 2 . t) 0 -3.05(3H, m), 3.10-3.35(1H, tn), 4.10-4.40(2H, in), 4.45-4.65(1», hi), 6.57(1H, d, J = 8.4 Hz), 6.90(1H, d, J=8,t Hz), 7‘00(2H, d, J=8.0 Hz), 7,10-7.35(3H, IB ) 奮例？. 於含有5 -乙氧羰甲基-7 -氣-1(4 -環己基苯甲醯基）-2, 3,4,5 -四氫-1H -苯并吖庚因（2g)之乙醇（20ml)溶液中添加 5 N氫氣化鈉水溶液（5 ra丨），混合物於室溫搜拌隔夜。以塩 酸酸化反應溶液，以二氯甲烷萃取混合物。萃取物以水洗 滌，硫酸II脱水，並蒸發除去溶劑，得到5 -羧甲基-7 -氣-1-(4 -環己基苯甲醯基）-2,3,4,5 -四氫-苯并吖庚因（ 1 . 8 g ),呈無色非晶形。 1H-NMR(200 MHz, C0Cl3)5pptn： 1.20-2.25 ( 14H, tn) ,2 . 3 0 - 2 . 5 5 ( 1 Η , κι) , 2 . 6 0 - 3 . 3 0 ( 3 Η , m ) , 3.5 0 - 3.9 0( 1只，1〇,4.45-4.60及5.10-5.30(1[1,〇1),6.15(111，43) ,6.59 Π Η, d, J = 8.3 Hz), 6.85-7.00(3Η, m), 7.10- 7 . 3 5 ( 3 Η , ra ) 以實例3之相同方法，處理起始化合物，得到實例 5 2, 6 8，7 7, 7 8, 8 1 - 8 3, 8 7, 9 0, 9 6, 1 0 Ί , 1 0 3, 1 0 4, ί 0 9 , 1 ΐ 7 - U 8 , . 1 2 0 及 1 3L - U 5 之化合物。 —裝 ^ 訂 Μ/Λν^ (請先閲讀背面之注意事項再填本買) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210Χ297公釐） 238 467899 A7 B7 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 五 、發明説明（239) 1 1 窨例4 1 1 於 冰 冷 下攪拌 的 同 時 » 將氣 化 N , N - 雙 (2 -氣代-3 _鸣 唑 [ 1 啶 基 )膦（ 0 . 5 4 g )添 加 至 含 有 5-羧 甲 基 -7 -氯- 1 - (4 -環己基 1 I 請 1 I 苯 甲 醯 基 )-2，3 * 4， 5- 四 氫 -1 Η-苯 并 吖 庚 因 (0 .7g )之二氛 甲 先 Μ 1 | 讀 1 院 (50id "溶 液中， 混 合 物 於 室溫 m 拌 ]5分 鐘 〇 於冰冷下 m 背 1 1 之 1 拌 的 同 時 » 將N -甲 基 1 · 氫 吡 畊（0 .2 4 ία 1 ) 及 三 胺（0 . 46m 1 ) 注 童 1 事 1 添 加 混 合 物中， 混 合 物 於 室溫 攪 拌 隔 夜 0 加 水至反應 溶 項 再， 滌，硫酸 m 填 )\ 液 中 * ifb 合 物以二 氣 甲 烷 萃 取。 萃 取 物 以 水 洗 寫 本 裝 脱 水 i 蒸 發 以去除 溶 劑 〇 殘 餘物 藉 矽 膠 ftisi 営 柱 層 析術純化 ( 頁 1 1 溶 劑 = 二 氣 甲烷： 甲 醇 =40 ： 1), 得 到 7 - 氣 -5 -[(4 -甲基- 1 - 1 1 —Ln 氫 吡 阱 基 )羰甲基] -1 -( 4 - 環己 基 苯 甲 m 基 )-2,3,4,5- 四 1 | m -1 Η - 苯 并 吖庚因 (0 .7 S ) » 呈無 色 非 晶 形 0 訂 | 'Η -NMR ( 2 00 MHz y CDC 】3) δ Ρ Ρ 1 .20- 3 . 40 ( 2 2 H , m ) 1 1 I t 2 . 21及 2 . 34 (3H, S ), 3 .50 -3 . 9 0 ( 5 Η , m), 4 ,4 0 - 4 . 6 0 及 1 I 5 . 0 5 -5 .20 ( ] H , ra) > 6 . 50 -6 .60 ( 1 Η i m ), ¢5.85 -6.95 ( 1 Η 1 1 )1 m ) j 7 . 00 -7 .15 (3H » tn) 7 . 2 5-7 .50 (2Η t τη ) v.,〆 ，線 i 以 1 iMj Μ 例 4相同 方 法 處 理 適當 起 始 化 合 物 1 得到宵例 7 , 1 9 , 1 1 - 18 ) 20-22, 24 , 25 , 28 - 3 6 t 38 -40 , 4 6 - 4 8 , 5 5 - [ 1 67 70 -7 2 , 7 4-76 79 , 84 ,85 1 88 t 9 1 -9 4 , 98 , 12 1 - I 1 I 126, 1 3 7及 1 3 8 〇 1 1 宵 例 5 1 1 7 - 氣 -5 -[(4 -甲基- 1 - .L,- 氫吡 基 )羰甲基] -1 - {4- [2 -(' 1 1 2 - 甲 基 苯 基 )乙醯基] 苯 甲 醯 基）_ 2 1 3 . 4 , 5 - 四 氫 -1 Η -苯并 吖 1 1 庚 因 (2 .0 6 g )溶解於二氣甲烷（2 0 m 1 )及甲醇（2 0 m 1 )之混合 1 1 本紙張尺度適用中國圈家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 2 3 9 467899 ' A7 B7五、發明説明（240) 物中，於冰溶冰冷下攪拌的同時，將硼氫化鈉（〇 . 2 8 S )添 加至其中。混合物於冰浴上攪拌2小時，混合物經蒸發， 除去大部分溶劑。加水至殘餘物中，以二氮甲烷萃取混合 物。有機層以飽和氮化鈉水溶液洗滌，硫酸鎂脱水並濃縮 。藉矽膠管柱層析術（.溶劑；二氣甲烷：甲自I = 2 0〜1 0 : 1 ) 純化殘餘物，得到7 -氛-5 - [( 4 -甲基-I -六氳吡畊基）羰甲 基]-ΐ-{4-[2-(2-甲基苯基）-卜羥乙基]苯甲醯基}-2,3,4, 5 -四氫-1 Η -苯并吖庚因（2 . 0 3 g ),呈無色非晶形。 1H-MMR(200 MHz, CDCIsJSppm： 1.1-4.0, 4.35- 4.6 5, 4.65-5.0 及 5.0-5.25(共 27H, nt), 6.4-6·65(1Η, m), 6.75-7.6(10H, m) 以實例5之相同方法處理適當起始化合物，得到實例 22, 46及94之化合物。 經濟部中央標準局寫工消費合作社印製 氮 t 7 入 加 滴 酸 硫 濃 將 基 甲 基 甲 氫 四 基 苯 基 甲 基 乙 羥 羰 ， ) 2 基}- 畊基 吡醛 氫 甲 六 苯 ^^裝 訂 線 \ (請先閱讀背面之注意事項再"樓寫本頁) /'-- 因 庚 吖 基 苯 g 酸 乙 酐 酸 乙 及 於 箸 接 時 小 2 11 拌 Μ 溫 室 於 物 合 混 中 物 合 混 之
將 並 中 水 冰 入 倒 物 合 混0 反 ο 時 6 拌 搜 下 度 溫 之 V 酷 乙 酸 乙 取 萃 酯 乙 酸 乙 以洗 並水 , 納 物化 合 氮 混和 化飽 鹼及 納液 氳 溶 酸水 磺銷 以氫 ο 酸 中碳 其 和 至 飽 加以 搦 ΚΓ- 砂0 物 餘 殘 0 縮 濃 並 水 脱 酸 硫 以 層 ,./¾ _Η1Λ 有0 洗 序 依 液 0 甲 烷 甲 氣 二 劑 溶 ib 純 術 析 靥 柱 管 得 氯 基 甲 羰 基 1" Dtt 氳 六 - f 基 甲 基 甲 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 2 4 0 467899 A7 B7 五、發明説明（2 4〗） 苯基）M -乙氣乙基]-苯甲醯基卜2,3,4,5 -四氫-1H-苯并吖 庚因（0 . 3 6 g ),呈無色非晶形。 1H-HMR(200 MHz. CDCl3)(5ppni： 1.1-4.0, 4.35-4.7 及 4.95-5. 25(全為 28H, m), 5.7-6.ΟΠΗ, π), 6.4-6.65( 1Η , m) , 6 175-7 . 6 (10Η , in) 以實例S相同方法處理適當起始化合物，得到實例 1 2及4 δ之化合物 以實例1及2之相同方法，處理適當起始化合物，得 到下列化合物。
R ----------Λ裝-------訂------線 (請先閱讀背而之注意事項再填舄本頁) ，： 經濟部中央標隼局員工消费合作社印製 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇Χ：297公釐） 24 1 /899 A7 B7 經濟部中央標準局買工消费合作社印製 五、發明説明（？ 4 2) 實例 結構： R: —C0—(\ />—NHCOCH3 och3
X： -CH2- R1： 7-CI R2： -CH2CONH'
Cl
R3: H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 M . p . 1 46 - 1 48 ¾ 狀態：游離態 242 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 0 7899 A7 B7 五、發明説明（243) 實例 R： - C 0—(\ /)NHCOCH3 〇ch3 X: -ch2- R2： -NHCO—(^) Cl R3： Η R1： 7-Cl (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ..裝' 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製
晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/乙醚 M . p . 1 8 4 - 1 8 6 °C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標芈（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 2 4 3 ° / 8 9 9 a? * B7 五、發明説明（2 4 4) 實例9結構： 〇CH3 R: 一co-Ηλ^ /)—0CH3
X: -ch2-R2： —ch2co-n R3: H R1: 7-CI / (CH2)2N(C2H5)2'CH〇 (請先閱讀背而之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 NMR分析：1 ) 狀態：游離態 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4現格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（2 4 5) 實例1 〇 結構：
R3：H 晶形：無色非晶形 NMR分析：2) 狀態：游離態 (請也閲讀背而之注意事項再填"本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 實例1 1 結構： R: -co-^-Q X:，CHr R1:7-C1 R2： —CH2C〇-N N-CHq \_/ 3
R3： H 晶形：無色非晶形 N M R分析：3 ) 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 245 4 6 7 ^9 9 A7 B7 五、發明説明（2 4 6) 實例1 2 結構： ococh3 X:，ch2- R2: -CH?C〇-N； CH3 R1: 7-CI .{CH2)2N(C2H5)2 'CHn
R3：H 晶形：無色非晶形 N MR分析：4) 狀態：塩酸塩 I n n n >^1 -I HI n I_ 士 K I 1 丁 ，va (請先間讀背而之注意事項异Μ&Γ本頁) 線 經濟部中央標準局員工消f合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4·規格（210X 297公釐） 2 46 467899 A7 B7 五、發明説明（2 4 7) 實例1 3結構：
R： —C〇—^ ^-NHCHg^ - OCH3 ClX: -CHo- R1: 7-CI
Cl R2: —CHoCO-N N-CH-
R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 .p . 1 8 6 - 1 87 ^ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填荇本頁) 裝. 111 經濟部中央標準局®;工消#合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X 297公旋） 467893 五、發明説明（2 4 8) A7 B7
X: -CH2- R1: 7-CI R2： — CH2CO-N7—^N-CH3 R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 H . P . 1 6 2 - 1 6 2.5 ¾ ' 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填艿本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 248 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 467899 A7 B7 五、發明説明（2 4 9) 實例1 5 結構：
R: —CO—(^~^NHCH2— OCH3 C1 X： -CH2- R1: 7-CI
Cl R2： -ch2co-n； .(CH2)2N(C2H5)； CH.
R3： H (請先閱讀背面之注意寧項再也鸿本頁) 裝- 晶形：無色非晶形 KMR分析：5) 狀態：游離態 丁 —線y 經濟部中夾標準局負工消費合作社印製 本紙張尺度適/fl中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2ίΟΧ Μ?公釐） 249 ^61 89 9 A7 B7 五、發明説明（250) 實例1 6 結構： R： 一 C 0—(\ /)-NHCH2· 〇ch3 Cl
X: -ch2- r2: —CH2CO R3：H R1: 7-CI ,(CH2)2N(C2H5)2 CHt (請先間讀背面之注意事項再填vft本頁} 晶形：無色非晶形 NMR分析：6) 狀態：游離態 經濟部中央標隼局負工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格U〖〇X297公釐） 250 y . 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 6 1· 3 9 9 A7 B7 五、發明説明（2 5 1) 實例1 7 結構： R; -CO— X: -ch2- c〇ch2 R1: 7-Cl ch3
R2： -CHoCO-N N-CH；
R3: H 晶形：無色針晶 再結晶溶劑：乙醇 M . p . 18 1-182.5 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 5 1 (請先閱讀背而之注意事項萁4舄本頁) '裝. klr 線 J· 467899 五、發明説明（2 5 2) A7 B7 實例1 8 結構： R: —C0 -^^coch2-<^) ch3 X: -ch2- R2: — CH2C〇-N； R1: 7-C丨 {CH2)2N(C2H5)2 ΌΗ-, U·'!)先閲讀背而之注意事项再取莴本頁) .裝·
R3;H 晶形•·無色針晶 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 M . p . 123-126。。 狀態：游離態 線 經 濟 部 中 央 楯
X 消 費 合 社 印 製 2 5 2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4规格（210Χ297公釐） 立 6 7 8 9 9 、’ A7 B7 五、發明説明（ 2 5 3) 賁例1 9 結構’： R: -c〇-〇-ch2-<Q> X: -ch2- R2: Η
R1: 7-CI R3： H 晶形：無色板晶 再結晶溶劑：二氣甲烷/正己烷 M.p. 87.5 -88 t 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填筠本頁) ΐτ
經濟部中央標準局員工消f合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4规格（210X 297公釐） 2 5 3 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（2 5 4) 實例20 結構：
^\ Ra： —CHoCO-N N-CH-, \/ 3 R3：H 晶形：白色粉狀 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 M.p. 1 5 2 - 1 5 3 f 狀'態：游離態 (請先閱讀背而之注意事項再填艿本頁) 經濟部中央標準局貝工消f合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家標準（CN'S ) A4規格（210X297公釐） 254 '4- b / 8 9 9 五、發明説明（2 5 5) A7 B7 實例21結構：
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局Μ工消费合作社印製
R3:H 晶形：無色非晶瑕 分析：7) 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 67899 * 五、發明説明（256) A7 B7 曹例22 結構： ◦ H c,h3
ch2co-n、
chch2- R1: 7-Ct(CH2)2N(C2H5)2 R3： H 晶形：無色非晶形 N MR分析：δ) 狀態：游離態 裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填舄本頁) 訂 經濟部_央標準局負工消f合作社印装
實例23 結構： 晶形：無色非晶形 .Ν M R 分析：9 ) 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家掠準（CNS > Λ4規格（210x：297公釐） 2 5 6 4〇 / 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（2 5 7) 實例24 結構： R: X: -CH2-2. OC -C0— CHoCO-N； 〇ch3 och3 R1: 7-Ct ,(CH2)2N(C2H5): 'CH〇 請 先 閱 讀 背 \由 之 注 意 事 項 再.
R3：H 晶形：無色非晶形 OR分析：79) 狀態：游離態 # 裝 經濟部中央標準局員工消f合作社印製 本紙悵尺度適用甲國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 5 7 46/899 » Α7 Β7 五、發明説明（2 5 8) 賁例25 結構：
R2： -CH2C〇-Nr(CH2)2N(C2H5)2 CH, R3： Η (請先閲讀背面之注意事項再4¾本頁) 晶形：淡黃色非晶形 NMR 分析：10) <·"τ 狀態：塩酸塩 實例26 傅· 經濟部中央標準局員工消费合作社印災 .R: —C 〇 X: -ch2-R2： Η 晶形：無色非晶形 N M R 分析：11 ) 狀態：游離態_
0C och3 och3 R1: 7-CI R3： Η 本紙i艮尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 2 5 8 6 4 7 8 9 9 鲁五、發明説明（259) A7 B7 實例27 結構： R：
〇CH3 •CO
〇CH3
X: -CH2-R2：H
R1: 7-CI R3: H 晶形：無色油 NMR 分析：12) 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項#取寫本頁) 實例28 心士捧 ♦ 笊口傅 ， 'c〇— oc2h5 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
x: -ch2- R2： -CH2C〇-N R3：H R1： 7-CI /(CH2)2N(C2H5): CH, 晶形：無色非晶形 N M R 分析：1 3 ) 狀態：塩酸塩 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 2 59 467899 A7 B7 五、發明説明（2 6 0) 實例29 結構：
X". -CH2' R2： -CH2C〇-N: R3： Η R1-.7-C1 (CH2)2N(C2H5): CH^ {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 分析：1 4) 狀態：塩酸塩 經濟部中央標华局員工消费合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21ϋΧ2ί>7公釐） 2 6 0 467899 五、發明説明（25 1) A7 B7 實例30 結構：
〇Ρ Η 3 R: —CO
SCH3 X: -CH,
R1: 7-CI R- -〇Η20〇-^(〇Η2)ξΝ(〇Η3)2 'C2H,
R3： H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 N M R 分析：1 5 ) 狀態：塩酸塩 訂ί 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公教） 467899
實例3 1 結構
〇CH3 R: —CO
sch3 X: -CH2-
R1： 7-CI R2: — CH2CO — N N-CH；
R3: H (請先鬩馈背面之注意事項再填寫本頁) -----1 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 N M R 分析：1 6 ) 狀態：塩酸塩
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4规格（2I0X297公釐） 262
4 6 7 8 9 9 實例32 結構
〇CH3 R: —CO
SCH3 X: -ch2-
R1:7-CI R2: — CH〇C0-N Λ N-CH-
R3: H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶彫：無色非晶形 N MR 分析：17) 狀態：塩酸塩 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨OX 297公釐） 2 63 8 Λ7 B7 7 8 99 * f 五、發明説明（26 實例33 结構 R:
OCH3 CO
SCH3 x: -ch2- R2'. -CH2CONH2
R1：7-Ci R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 .p . 1 0 4 - 1 08 ¾ 狀態：游離態 實例34 結構：
R： —CO X: -ch2-
R1-.7-CI (诸先閲請背面之注意事項再填寫本頁) -Ν.ΐ 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 r2: —〇Η2〇0~Ν N-CH； R3: Η 晶形：無色非晶瑕 NMR 分析：1δ) 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（2 ί 0 X四7公釐） 2 6 4 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（26)5 實例35結構： R: •C0 X: -CHg-
—^"CHgNH- ch3R1： 7-CI
R2：' —CHoCO-N N-CH'
R3： H 晶形：無色非晶形 N MR 分析：19) 狀態•·游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -- - - - I —In --- -1 k
. I l. 衣一_—. -I
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家#率（CNS ) A4规格（21〇X297公釐） 265 7899 ! 五、發明説明（26 A7 B7 實例36 結構： R:
X: -ch2- R2: ~CH2C〇-N； ch2nh- ch3 R1: 7-CI.(CH2)2N(C2H5)2 'CH.
R3：H (請先閲讀背而之注意事項再填寫本頁) .1 衣--1 晶形：無色非晶瑕 NMR 分析：20) 狀態：游離態 -17.. β CH3 ch2co
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R1： 7-CI R3： Η 實例37 結構 R:
X: -CHr R2:H 晶形：無色稜晶 再結晶溶劑:乙酸乙酯/乙醚/正己烷 Η . p . 1 4 5 - 1 47 ¾ 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) Λ4規格（210Χ297公釐） 266 899 ο A7 B7 五、發明説明（2ey 實例38 结構：
R2: — CH2CO —N N-CH.\__/ R3: Η 晶形：無色非晶形 NMR 分析：21) 狀態：游離態 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 267 4 6 /899 ‘ A7 . B7 五、發明説明（ 2 6 8) 實例39 結構： R: ~C0— X-CH2- ch3
OCOCH3 chch2 R1: 7-C! R2: — CH〇CO~N N-CH-
R3: H (請先閱讀背面之注意事項再填^本页 晶形：無色非晶形 N MR 分析：22) 狀態：游離態 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )从规格（2丨Ο X 297公漦） 268 4 6 7899 A7 B7 五、發明説明（2 6 9) 實例40 结構：
R： —CO ~〇 ch2co
CH3 X: -ch2- R1: 7-C! r2: —CH 2〇0 — N N —CH3
R3; H 請先閱讀背面之注意事項再塊寫本頁) 晶形：淡黃色粘裯油 N M R 分析：2 3 ) 狀態：游離態 訂--- 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 2 6 9 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（2 7 〇) 實例41 結構：
R: —CO 〇ch3
X: -CH2-R2;H
R1: 7-CI R3： H 晶形：白色.粉末 再結晶溶劑：丙嗣/正己烷 Η , p . 1 3 3 - 1 3 3 . 5 °C 狀態：游雛態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局—工消費合作社印製
本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 270 1 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（2 7 實例42 結耩 ⑶贷
-m^i ί** X: -CH, R2: Η
OCH2 〇CH3 Cl R1： 7-CI R3: H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/乙醚 M . p . 135¾ 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注雇事項再填寫本頁) 、訂 1
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 張 紙 I本 |率 一標 j家 一國 國 一中 一用
一釐 公 7 29 X ο 一 2 I格 規 4 A I27 .、—1^ I ! - - 167899
實例43 結構： R:
CO
X: -CH〇-R2； Η
R1： 7-Cl R3: H 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：丙嗣/乙醚 M . p . 1 33 °C 狀態：游離態 (請先間讀背面之注意事項再填%本頁) 實例44 結搆 R: CO— ch2 och3 Ci CI.
nn -I , \\^/ 1!1 _-_ _ -- III-_^-* . 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 x：.-ch2- R2: Η
R1: 7-C! R3: H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/乙醚 M . p , 1 54 °C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 272 467899 A7 B7 五、發明説明（27 3) 實例45 結構： R: 一 C0 X: -CH2-R2: Η
och2co OCH3 R1： 7-C! R3： H
Cl 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/乙醚 M . p . 166 °C 狀態：游雛態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 袈-- 實例46 結構： C0 ~Qr OH 1 ch2ch
，ST1. X： -CH〇-
CH3 R1: 7-CI 經濟部中央摞準局—工消費合作社印裝 R2; —CHXO-N N-CH-
R3: H 晶形：無色非晶形 N MR 分析：24) 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 273 67899 *五、發明説明（274) A7 B7 實例47 結構： R: — C0
0(CH2)sN' R1： 7-Cli (CH2)2N(C2H5)2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) k ί色非晶形 f ϋ :;·:ν 祈：2 5 ) 狀態：二塩酸塩 .取------.—訂 r央標準.¾合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 274 467899 ' A7 B7 五、發明説明（275) 實例48 結搆 X: -ch2- ococh3
/ \ R2· — CHPC〇-N N-CH-\__/ '
R3：H (請先閲讀背而之注意事項再填寫本頁) 梦--- 訂 晶龄：無色非晶形 NMR 分析：26) 狀態：游離態 實例49 結構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R: X； -CHg-R2: Η 晶.形：無色非晶形 NMR 分析：27) 狀態：游離態 〇CH2- OCH3 . CON(CH3)2 R1: 7-CI R3： Η 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS_) A4规格（210X 297公釐） 2 7 5
och3 con 67899 * 1 A7 B7 五、發明説明（276), 實例50 . ' j 结構·· (ch2)2n(c2h5)2 〜ch3 x:，ch2- R1:7<:1
R2：H R3： H 晶形：無色非晶形 N M R 分析：2 3 ) 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背而之注意事項再填寫本頁) - -— - —^ϋ ΙΓΓί ί t 訂
經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 實例51 結構： R: —C Ο—《.七—N〇2 och2 co2ch3 X: -CH2- R1: 7-C!
R2； H R3: H _晶彤：黃色板
再結晶溶劑：丙酮/乙醚 M.p. 125V 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS.) Α4-规格（2 ί 0 X 297公釐） 276 6 7 8 9 9 五、發明説明（277) A7 B7 實例52 結構 R: —
Xi -CHg-R2： -CH2COOH
R1: 7-Ci R3： H (請先間讀背面之注意事項再瑱寫本頁) 取--- 晶形：無白非晶彤 N MR 分析：80 ) 狀態：游離態 實例53 結構： R: —C 0—《》—NIHCON(CH3)2 ' 〇CH3
X： -CH2- R1： 7-CI
R2: H R3： H 晶龄：白色板 再結晶溶劑：乙_ /乙醚 M.P. 230-232 ¾ 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 297公釐） 21 Ί I訂 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 Ο 7 899 Α7 Β7 五、發明説明（27s) 實例54 結構： R: —C 0 X: -ch2- R2： Η 晶 形 :無 色 油 NMR 分析 : δΐ) 狀 態 ：游 離 態 CH = CH 乂》 R1: 7-Ci R3: Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例55 结構
R^: -CHoCO-K (CHa)2N(C2H5)2 "CH^ Ο
衣 訂 I
Mr 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R3; H 晶彤：無色油 N MR 分析：82) 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210 X 2.97公釐） 278 467899 A7 B7 五、發明説明（ 2 7 9) 實例56 結搆： R:
UO 0CH3 NHCOCH2〇^ X: -CH2- R1:7-C1 R2：-CH2C〇NH(CH2)2N(C2H5)2 R3: Η 晶胗：無色非晶形 Η M R 分析：8 3 ) 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意#,項再填寫本頁) 實例57 結構：
R2： -CHXO-N：
rITI I 經濟部中央標準局貝工消費合作农印製 R3: Η 晶形：無色非晶形 Ν Μ ϋ 分析：8 4 ) 狀態：塩酸塩 ,(CH2)2N(C2H5)2 'CH. 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS )人4規格（210X297公釐） 279 467899 A7 B7 五、發明説明（28G) 實例5S 結構： R:
•CO
OCH3 Cl NHCOCHoO
X: -CH2- R1： 7-CI R2；-CH2CONH(CH2}2N(C2H5)2 R3:H 晶形··無色非晶形 Η M R 分析：8 5 ) 狀態：塩酸塩 實例59 結構： R： —co
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) tm - 1 - Ft— SI -- 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -CH2- R2： —oh2co-n R3： H R1:7-CI / (CH2)2N{C2H5}2 、ch3 晶瑕：無色粘稠狀油 NMR 分析：29) 狀態··游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ规格（210X297公簸） 2 8 0 467899 五、發明説明（mi) A7 B7 實例60 結構； R:
CO
,H
Cl X: -ch2- R2: -CH2C〇-N： R1: 7-CI „(CH2)2N(C2H5)2 、ch3
R3： H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色粘稠狀油 N M R 分析：3 0 ) 狀態：游雛態 訂
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 8 1 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（2δ 實例pi 结構：
R2： ~CH2CO-N^—^N-C2H5 R3:H 晶肜：無色非晶形 N M R 分析：3 1 ) 狀態：塩酸塩 實例62 結構： R:
i tt n —til - ..... _ (請先閲請背面之注意事項再壤寫本頁) -—1ί i I 11 - 訂 --線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH2- R2： -CH2C02CH3 R3: Η 晶形：無色非晶彤 NMR 分析：32) 狀態：游離態 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
R1: 7-CI 282 6 4 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（28 實例63結構： R: CH3
X: -ch2- R1: 7-C! R2; —CH2C◦ —N N-CH3 R3: Η 晶彤：無色非晶形 N M R 分析：3 3 ) 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ,I- - - 士^I - I I - - ι—il-[H!二 - -I : - —i ----- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） 283 467899 ) 五、發明説明（ 2 8 4) 實例64 結構：
R2： -CH〇C0-N； .(CH2}2N{C2H5)； 'CH〇 R3： Η (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) ---1--- —-- 晶形：無色非晶形 分析：34) 狀態：游離態； 訂--- 腺— . 經濟部中夫標準局負工消費合作社印製 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 284 〇 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（285) 實例65 結構 CH3
R： —CO
〇ch3 X: -CH2- R1:7-C! R2： —CH〇C0-N N-CH〇V_/ R3： H (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) -----------^---i— 晶形：無色非晶形 NMR 分析：35) 狀態：塩酸塩 、?τ l^^t. SI - - Et^— 經濟'邱中央標準局員工消費合作杜印製 ----- 本紙張尺度適用中國國家操準（CMS ) A4規格（210X 297公釐）.285 467899 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（2 8幻 實例66 结構： R:
R1: 7-CI .(CH2)2N(C2H5)； 'ch3 X: *CHr R2: -CH2C〇-N； R3： Η 晶形：無色非晶形 N MR 分析：.3 6) 狀態；塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210><297公釐） 2 δ 6 (請先閱讀脅面之注意事項再1寫本頁)
4 6 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發,明説明（2 8 7) 實例67 結構
R: —CO
och3 0CH3 X: -ch2-
R1：7-CI R2; —CHpCO —N N-CH；
R3: H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 P . 1 74- 1 7 6 t； 狀態：游雛態 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ΪΕ '^衣 , . 訂
經濟部中央標準局K工消费合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標隼（CMS ) A4規格（210X297公釐） 287 467899 kl B7 五、發明説明（28¾ 實例68 結構：
R2： -CH2COOH R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 Η . p . 203-204 〇C 狀態：游離態 (讀先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 - .H 1.1 Ρ 實例69 結構： 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
R2: -OH R3: Η 晶形：無色非晶形 HMR 分析：37) 狀態：游離態 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 288 I------ _ A7 B7 467899 五、發明説明（289) 實例70 结構：
r2: —CH pCO — N N- CH ； \_J
R3：H 晶形：白色粉末
再結晶溶劑•·乙酸乙酯/正己烷 M . p . 1 8 1 - 1 8 2 °C 狀態：游離態 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2 Ϊ 0 X 2们公釐） 289 ab ( 89 9 A7 B7 五、發明説明（29 0) 實例71 結構：
R2: CH〇C〇-N. 'CH- (CH2)2N(C2H5)2 R3: Η 晶形：無色非晶形 HMR 分析：38) 狀態：塩酸塩 I------r---νβ------訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210 X 297公釐） 290 A7 b 7 8 9 9 __. _B7 五、發明説明（291) 實例72 結構：
R2： -OCOCH2N(CH3)2 R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 Μ . ρ . 153-155 0C 狀態：塩酸.塩 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -5. 實例73 結構：
R2： H R3： Η 晶形：無色非晶形 K MR 分析：39) 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4规格:（210 X 297公釐） 291 -碎 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 5 7 8 99 ' Λ7 B7 五、發明説明（ 292) . 實例74 結構：
R： —C 0—(\ /}—NHCH2 och3 ch3 X： -CH2-
R1： 7-CI R2： —CHpCO—N N-CH··
R3; H (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) ' ——^^1 - }A^. 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑.+丙酮/乙醚
Η . p . 153-154.5 °C 訂-- 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 狀態：游離態
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 292 腺 5 7899 ' Λ7 . B7 五、發明説明（2 93) 實例75 結構：
R： — CO—^j>-NHCH2CH20* 〇ch3 ch3 X:-CHr R1: 7-Ci Ri —'CH〇CO —N N~ CH〇 \_/ 3 R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 H . p . 160-16 1¾ 狀態：游離態 經濟部中夬標隼局貝工消費合作社印製 {請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 9 3 〇/899 A7 , B7五、發明説明（294)
實例76 結構： R: —CO
OCH3 ch3 X: -CH2- R1： 7-Cl 、 /\ R2： — CHoCO-N N-CHo \/ R3； H 晶锻：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/乙醚 NMR 分析：1 35 - 1 3 6 ¾ 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐〉 2 9 4 4 ^899 A7 B7 五、發明説明（29 5) 實例77 結構： R: 一C〇 〇ch3
Cl X; -CH2· R2： -CH2COOH R3:H .
R1： 7-CI 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：乙醇/乙醚 N MR 分析：134-136.5它 狀態：游離態 經濟部中夬標準局貝工消費合作社印裂 (諳先閱讀背面之注意事項再填窝本頁)
本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X297公釐） 295 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（ 29 6) 實例78 结構：
X： -CH2- R1： 7-CI R2： -CH2COOH R3:H 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 NMR 分析：140,5-142¾ 狀態：游灕態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 296 467899 A7 B7 五、發明説明（297) 實例79 结構： R: —C〇
OCH3 X:-CH2- R1： 7-CI ? /"\ R ! —CH〇CO一N N^CH〇 \__/ 3 R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙銅/正己烷 NMR 分析：199.5-202¾ 狀態：游雛態 (讀先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) Γ裝---- n . 實例80 結構： ,· ----- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2- R2: Η 晶形：無色非晶形 N M R 分析：4 0 ) 狀態：游離態 R1: 7-CI R3: Η 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） 297 A7 B7 467899 五、發明説明（298) 實例81 結構 Μ R:
R2： -ch2c〇〇h R3: Η 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：二氯甲烷/甲醇/乙醚 Μ . Ρ . 1 8 7 - 1 90 ^ 狀態：游離態 經濟部中央標準局員工消f合作社印製 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨0 X 297公釐） 298 467899 1 A7 B7 五、發明説明（2 99) 莨例82 結構：
R: —CO~“ X: -CH2-R2； -CH2COOH
R1： 7-C! R3: H 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：二氯甲烷/甲醇/乙醚 H . p . 1 89 - 1 9 2 °C 狀態：游雛態 實例83 結構 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製
R2: -CH2COOH R3: Η 晶形：白色粉末 Η . ρ . 2 05-207¾ 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 2 9 9 467899 A7 B7 五、發明説明（3 0 0) 實例8 4 結構： R: —C 0
X: -CH2-
R1: 7-CI R2: —CHgCO-N N~CH 3
R3： H 晶形：無色非晶形 MR分析：41 ) 狀態：游離態 實例45 , 結構： R: X: -CH〇- R1: 7-Cl 經濟部中央標準局員工消f合作社印裝 R2: —CHpCO —N N-CH· R3： H 晶形：無色非晶形 NMR 分析：42) 狀態：游離態
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'X297公釐） 300 4 6 7 8 9 9 . A7五、發明説明（3 01) 實例86 結構： R: -C0 X: -CH2-R2： -CH2C02C2H5 R3:H . 晶彤：無色油 NMR 分析：43) 狀態：游離態
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
Mr. 實例87 結構
R: —CO
Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
x: -ch2. R2： -CH2COOH R3： H 晶形：無色油 NM分析：44) 狀態：游雛態
R1: 7-CI 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 30 1 467899
五、發明説明（3G 實例δ8 結構： A7 B7 X: -ch2- R: ~ C 0
och2
Cl
R1: 7-CI r2: —CH 〇C0 — N N —CH-
R3:H 先 閱 讀 背 之 注 意 事 項 再 填 寫; 頁 經濟部中央標準扃I工消費合作社印製 晶形：無色油 N MR分析：45 狀態：游離態 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) 302 467899 A7 B7 五、發明説明（3.〇3) 實例89 结構： R: -C0
C〇~^ ch3
X: -CH2- R2： -CH2C02CH3 R3：H
R1: 7-CI 晶形：無色油 NMR 分析：46) 狀態：游離態 實例90 結構
R： —CO
CO
CH3 R1： 7-CI 經濟部t央標準局員工消費合作杜印製 X:，CHr R2： -CH2COOH R3： Η 晶形：無色非晶彤 NMR 分析：47) 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ). A4规格（210X297公釐） 3 0 3 467899 A7 B7 五、發明説明（3〇4) 實例9 ] b± , sip m . R: — C 〇 ch2o
ch3 X: -ch2-
R1: 7-CI
R2： —CHpCO-N N-CH 3
R3： H 晶彩：白色粉末 再結晶溶劑：二氛甲烷/ .乙醚 .p , .8 4 - 8 8 ¾ 狀態：游離態 ------^--i ^-- (請先間讀背面之注意事項再樣寫本頁) fe
、1T
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 0 4 467899五、發明説明（3〇5) 實例92 結構： R:
CO
Or ch2o
ch3
x: -ch2- R2: -CH2C〇-N； R3： H R1: 7-CI ,(CH2)2N(C2H5): CH. 晶彫：蕪色非晶形 OR分析：48) 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再樓寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐） 305 467B99 A7 B7 五、發明説明（3Q6) . 實例93 结構： R:
CO
CO
CH3 R1: 7-Ci X: -CH2- R2： -CH2C〇-N； .(CH2)2N(C2H5)2 ΌΗ-,
R3: H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 蠤形：無色非晶形 N M R 分析：4 9 ) 狀態：游雛態
'1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4规格（210X297公釐） 3 0 6 4 6 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（ 3 07) 實例94 結構： .⑶普
OH CH
CH3 R1: 7-Ci X: -CHq- R2: ~CH2C〇-N； (CH2)2N(C2H5)2 CH- R3： Η 晶彤：無色非晶形 NMR 分析：50) 狀態：游離態 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
..... I. β: 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X 297公釐） 3 〇 了 4 6 7 8 9 9 ( a? B7 五、發明説明（303) 經濟部中央榇準局員工消費合作社印製 實例95 結 構 ; R: ~co—Cj COCH2-h^> CH3 1 X: -CHr R1: 7-CI R2 ：-ch2co2ch3 R3 :Η 〇 形 :白 色 粉末 1 再 結 晶溶 劑 :乙酸乙 酯/乙醚/正己烷 Μ . Ρ . 1 2 0 -1 22 υ 狀 態 :游 離 態 實例96 結 構 ： R: —CC 、〇 coch2-^^> ch3 X: -CH2' R1： 7-CI R2：-CH2COOH ! ' R3：H Ϊ 晶 形 ：無. 色 非晶形 NMR 分析 5 1 ) 狀 態 :游 離 態 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 308 (請先間讀背面之注意事項再填，寫本頁) 訂 声， 467899 , 五、發明説明（30 9) 實例97 結構： C0
X: -CH2- R2: -CH2C02CH3 R3； Η
R1: 7-CI 晶形：無色油 NMR 分析：52) 狀態：游離態 ----------i —I (請先閱讀背面之注意事項再^{馬本頁) ,1 實例98 結構 R: 〇ch2
Cl
)X X: -ch2- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: ~CH2C〇-N； R1: 7-CI (CH2)2N(C2H5)2 ΌΗ 3
R3： H 晶形：無色油 NMR 分析：53) 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 309 467899 A7 B7
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
467899 A7 B7五、發明説明（311) 實例101 _结構： R: —CO~^Q>~^> ch3 x： 'CH2- R1:7-CI R2： -CH2COOH R3:H 晶形：無色非晶彤 NMR 分析：56) 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 實例102
〇CH3 經濟部中*標準局勇工消費合作社印繁 X: -CH2- R1:7-C1 R2； -ch2co2ch3 R3:H 晶形：無色非晶形 NMR 分析：57) ' 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 〇 X297公釐） 311 6 7 89 9 五、發明説明（312) A7 B7 實例103 結構：
X: -ch2-R2： -CH2COOH R3： Η
R1: 7-CI (請先聞讀背面之注意事項再.；.：，'本頁) -裝- 晶形：無色非晶锻 N M R 分析：.5 8 ) 狀態：游離態 實例104 结構： 訂 R:
CO
OCH3 och3 -線 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製
X: -ch2- R2； -CH2COOH R3:H
R1: 7-CI 晶形：無色非晶形 N MR 分析：59) 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2[0X297公釐） 3 12 6 7 B 9 9 A7 B7 五、發明説明（313) 實例1 0 5 結構：
R2： -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：無色非晶形 N M R 分析：6 0 ) 狀態；游離態 (請先閲讀背面之注意事項*/''>本頁> 實例1 0 6 结構：
R2 and R3: =0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙網/正己烷 HMR 分析：61 ) 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 313 467899 A7 B7 五、發明説明（S1 實例107 結構：
R: 一CO 〇ch3
N
X: -CH2· R2： -CH2CO2CH3 R3： Η R1: 7-Ci 晶形：無色非晶形 HMR 分析：62 ) 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再产，本頁) I----------------- 装--
'1T 實例I 08 結構：
R: —CO
NHCH2 OCH3 脅
Cl
Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3： H 晶形：無色非晶形 HMR 分析：63) 狀態：游離態
R1: 7-CI
-rii I r·.·.· - - ...... — ^^^1 1——— - - - j- ΐ- . ! i ^ϋ— 11- i H^J 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 14 6 f 899五、發明説明（sis) A7 B7 實例109 结構： R: —C 〇 令〇〇 och3 X: -ch2-R2: -CH2COOH R3： Η
R1: 7-CI 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙_ /正己烷 .p . 169-171 Ί0 狀態：游離態 實例1 1 0 结構： )-h^>™nhch2-<^) R: _C 0—(\ /)™NHCH2' 〇ch3 Cl (請先閱讀背面之注意事項再护本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2- R2: -CH2C02CH3 R3：H 晶形：無色非晶形 NMR 分析：64) 狀態：游離態
R1: 7-CI 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐〉 315 4 6^899 a? B7 五、發明説明（3 1 6) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例111 結構 • • /--V 0y^~O .， R: —CO- 〇 X: -ch2- R1： 7-CI R2： Η R3: Η 晶彤 :無色非晶形 M MR 分析：65 ) 狀態 :游離態 實例1 12 結構 ： 尸N R: —CO— Ό X: -ch2- R1： 7-CI , R^: -CH2CO2CH3 R3： Η 晶形 :白色粉末 再結 晶溶劑：丙酮/正己 M . p . 1 3 9 . 5 - 1 4 2 °C 狀態 :游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 16 A7 B7 4 6 7 89 9 五、發明説明（317) 實例113 結構：
R2: -CH2C〇2CH3 R3:H 晶形：無色非晶形 NMR 分析：66) 狀態：游離態 實例11 4 結構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
OH
R2: Η R3: Η 晶形：白色_粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 Μ . ρ . 2 2 6 °C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家摇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 317 6 4 ,7 899 i五、發明説明（31幻 A7 B7 實例1 15 結構：
R2:H R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/乙醚 M . p . 1 42 - 1 4 2 . 5 1C 狀態：游離態 (諳先Μ讀背面之注意事項再格.¾本頁) 裝 訂 實例11 6 結構： R: _C〇
經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 X: -ch2- R2: -CH2C〇2CH3 晶形：無色非晶形 NMR 分析：67) 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2[0X297公釐）
R1: 7-CI R3: H 318 4 6 7 8 9 9°. '五、發明説明（319) 實例117 結構 R: X: -CH2-R2; -CH2GOOH R3： Η -C0
晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 N M R 分析：2 3 5 - 2 3 7 t：(分解） 狀態：游離態 n^—· - -1 nl^i nn t^n ^/u I 11· n *1 —i^^n ΪJ (請先閱讀背面之注意事項再^--''w本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 實例11 δ 結構： R: —CO X： -〇H2- R1： 7-CI R2: -CH2C〇〇H R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 NMR 分析：183¾ 狀態：游離態
本紙張尺度適用中國國家榇準（CMS ) A4規格（210X297公釐） 467899 A7 B7五、發明説明（32()) . 實例11 9 結構： ί R: —C〇 Or CHO , (： X: -CH2- R1: 7-CI R2； -CH2C02CH3 R3: H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 NMS 分析：6δ) 狀態：游離態 (請先闆讀背面之注意事項再梦一<本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 實例120 結構： / R: -CO CHO R1: 7-C! R3: Η 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：丙酮/正己垸 Η . p . 192¾ 狀態：游離態 .
X: -ch2-R2: -CH2COOH 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2〖ox297公釐） 32 0 46 7 899 A7 B7.五、發明説明（321) 實例121 结構： .R: —C0 CHO X:-CH2- R1： 7-CI i^\ R' —CHoCO —N N~CH〇 \__/ 3 R3:H 晶形：無色非晶形 NMR 分析：69) 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填氧本頁) 實例122 結構；
„ / (CH2)2N(C2H5)2 R2: -CH2C〇-N、 2 CH3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R3: Η 晶形：無色非晶形 NMR 分析：70) 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2ίΟX 297公釐} 321 4 P 7 A 9 9 A7 B7 五、發明説明（322) 實例123 結構 R: —C0
(ch2)2ch3 X: -CH2-
R1: 7-CI R2: —CHoCO-N N-C2H；
R3:H 晶形：無色非晶形 NMR 分析：7 1 ) 狀態：塩酸塩 --f · ·(請先間讀背面之注意事項再填窝本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製
本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 3 2 2 467899 A7 B7 五、發明説明（ 323) 實例124 ®趨 . So稱. 〇
R2: — CH2C〇-N^一广〇2H5 R3：H晶形：黃色粉末 再結晶溶劑：乙醇 Η . p . 1 82 - 1 8 4 ¾狀態：塩酸塩 (諳先間讀背面之注意事項再填#'本頁) Γ装. 訂 ·>- 經濟部中夬標隼局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 323 4 6 / b 9 9 A7 ， _ B7 五、發明説明（32 $ 實例1 2 5 結構：
X:，CH2- R1： 7-C[ R2:——ch2c〇-n、/N_G2H5 R3:H 晶形：無色非晶形 NMR 分析：72) 狀態：塩酸塩 --------^---装-- (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) '1T' 經濟部中央操準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 2 4 467899_ 五、發明説明（3 2 5) 實例1 26 結構：
X: -ch2- R2： -CH2C〇-N N-C2H5\_/ R3: H 晶形：無色非晶龄 NMR 分析：73) 狀態：塩酸塩 (請先閱讀背面之注意事項再棋寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 2 5 6 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（323 實例127 结構： 〇
R2: -CH2C02CH3 R3: Η 晶形；黃色粉末. 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 Μ . ρ . 168 t： 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例128 结構：
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: -CH2C02CH3 R3: Η 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：乙氯甲烷/乙醚 M.p. 186-188 °C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 32 6 7 89 9
實例1 2 9 結構：
R; —CO
(CH2)2CH3 X: -CHr R2： -ch2co2ch3 R3： Η 晶形：Θ色粉末 再结晶溶劑：乙醇/乙醚 M , p . 120¾ 狀態：游離態
R1： 7-CI 請 先 閲 © 之 注 意 事 項 再 填/ 寫. 本 頁
IT 實例130 結構：
R: —CO
〇CH3 OCH3 > 經濟部中央標丰局貝工消費合作社印製
X:CH2- R2； -CH2C02CH3 R3; H 晶形：無色非晶形 NMR 分析：74) 狀態：游雛態 R1: 7-Cl 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2i0X297公釐） 327 ο T B 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（ 328) 實例131 結構：
〇ch3 X:-CH2- R1:7-CI R2: -CH?COOH R3： η 晶形：白色針晶_ 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 Μ · ρ . 10 9-111¾ 狀態：·游離態 (請先聞請背西之注意事項再填寫本買)
實例132 結構 R: CH2-
ch3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -CH2- R2： -CH2C00H
R1:7-C! R3： H 晶形：無色非晶形 ί ΝΜΙΪ分析·· 75)丨 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 32 8 7 8 9 9 f B7五、發明説明（32^ A7 實例133 结構： 〇
R2： -CH2COOH R3： Η晶彤：黃色針晶 再結晶溶劑：甲醇/乙醚 Η.Ρ. 202-203 ¾狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 声， 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 329 A7 46/899 B7 五、發明説明(33β) 實例134 結構：
R2： -CH2COOH R3：H 晶形：白色針晶 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 M . p . 2 3 5 ¾ . · i 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 實例135 結構:
R2： -CH2COOH R3： Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶瑕：白色粉末 再结晶溶剛：乙醇/乙醚 Μ . ρ . 176Ό 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） 330 7 8 9 9 *五、發明説明（ A7 B7 331 實例1 36 結構： R: —C0 -^Q>-ch2-^ X: -ch2-r2：-ch2co2ch3
CH3 R1: 7-C! R3: H 請 閱 面 之 注 項 再 填 寫 本 頁. 晶形：無色非晶彤 NMR 分析：76) 狀態：游離態 實例1 3 7 結構： R： — C〇 =\ ,cocf2 och〇 (CH2)2〇- CH, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2-
R1: 7-CI
R2: —CHoCO —N N-CH〇 3 R3： H 晶_形：無色非晶形 NMR 分析：7?) 狀態：游離態· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X 297公釐） 33 1 〇 /899 五、發明説明（33 2) A7 實例1 3 8 結構 R: — C 〇
nhcocf3 och3 X:-CHr R1： 7-Ci /~\ R . —CHoCO—N N-CH〇 3. R3： H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局肩工消費合作社印製 晶形：白色粉末 KMR 分析：78) 狀態：游離態 ϊίΜΙί分析： 1) (實例9 ) 1 H-NMR (20 0MHz , CDC Is) δ ppra ： 0.78-5.25( 23 Η, m ), 2.96及 3.2 0(共 3Η，s)，3.71(3H，s), 3.83(3Η, s), 6.51 -7 . 18 (6H , m) 2) (實例 10) ' ’ ί. · 1H-NMR(200 MHz, CDC 1 3) 5 PPm： 1.20-2.25(14H, m), 2. 3 0 - 2 . 55 ( 1 H , 10), 2 . 6 0 - 3 . 3 0 ( 3 H , m ) , 3 . 5 0 - 3 . 9 0 ( 1 H , ra),.4.45-4.60&5.10-5.30(lH，m)，6.15(lH，br's), 6.59(1H, d, J=8.3Hz), 6.85-7.00(3H, m), 7.10-7·. 35( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2[0X297公釐） 332 16 / 8 9 9 A7 B7 333 五、發明説明（ 3H , m ) 3)(實例1 1 ) (请先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1H-KHR(200MHz, CDCl3)5ppm： 1.20-3.40(22Η, ιβ), 2.21及2.34(3{1,5), 3.50-3.90(511，111)，4.40-4.60及 5.05 - 5.20 ( 1 Η, m) , 6.50 - 6 . 6 0 ( 1 Η , m), 6 . 8 5 - 6 . 9 5 ( 1 Hf m) , 7.00-7. 15 (3H, m) , 7. 2 5 - 7.5 0 ( 2 H, ®) •1 1 4 )(實例1 2 ) 0.82，1.02 及 1.0δ( 共61各為1;,11 = 71^)，1.2-4.0，4.35-4.65及4.95-5. 2 4(*27H,ni)，6‘35-6.70UH，ra).，6.75-7.65(10[{,m) 5)(實例15) 1H-HHR(200MHz, CDC Is) δ ppm ： 0.71-2.24(11H, m)， 2. 25-5. 17 (21H, m) , 5 . 71 - 7. 54 C9H, m) 6 )(實例1 6 ) 1H-NMR(200MHz, CDClsJSppm： 0.78-5.16(32H, in), 5.79-7.51 (10H , m) 1 7 )(實例2 1) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1 H-NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3) δ p p tn ： 1 . 0 0 - 5 . 2 6 ( 1 7 H , m), 2 . 2 8 及 2 . 3 4 (各為 3 H ,各為5),6.54-6.75(1^1,111)，6.89-7.93(8H, m) , 8,48 - 8.7 4 ( 1 Η , m) 8 )(實例2 2 ) 1H-NHR(200MHzf CDCls) δ pphi： 0.8 5, 1.00 及 1.07( 共 6H,各為 t, J=7Hz), 1.1-4.0，4.35-4.6 5，4.65-4. 95及 4.95-5.25(共 27H，m)，6.4-6,65(1H, m)，6,75- 3 33 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) A4规格（210X297公嫠） Α7 Β7 五、發明説明（33 4) 7 . 65 (10H , m) 9 )(實例2 3 ) 1H-NMR ( 20 0 MHz , CDC 1 3 ) 5 ppm ： 2.15(3H, s), 2.40( 3H, s), 2 . 7 1-4 . 00 (7H , in), 4 . 0 1 - 4 . 3 9 (1 H , in), 4.69- 5.01 (1H, m), 6.42-7.55(10H, m) 1 0 )(實例 2 5 ) 1H-NMR(200HHz, CDCIsJ^ppe： 1.03-2.0 δ(4H, m), 1.22(6H, t, J = 7.1Hz), 2.62-4.95(22H, hi), 6.23-7. 4 2 ( 6 H , m ) , 1 0 . 4 5 - ΐ 1 . 4 7 (1 H , m ) 1 1 )(實例 2 6 ) 1H-MMR(200MHz, CDCl3)5pp[n： 1.3 4-1.72(lHf in), 1.81~2.25(3H, m), 2.57-3. 18( 3H, m), 3.70(3H, s), 3.82C3H, s), 4 . 35 - 5 . 2 2 ( 1 H , in), 6 . 5 3 - 6 . 6 9 (2 H , tn), 6.73ΠΗ, dd, J = 8.4Hz, 1.8Hz), 6.8 2^1^, d, J = 1.8Hz) ,6.91(1H, dd, J=8.4Hz, 2.4Hz), 7.24C1H, d, J=2.4
Hz)： 12)(實例 27) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} lH-NMR(200MHz， CDCl3)Sppra: 1.32-2_14(4H， m), 2 . 57 - 3.2 0 ( 3 H , m) , 3.52(3H, s), 3.73(3H, s), 4.82- 5 . 0 5 (1 H , m )，6 . 1 6 (1 H , d，《I = 2 ‘ 2 H z )，6 . 3 5 (1 H , d d，J = 8.4H2, 2.2Hz), 6.64(1H, d, J=8.2Hz), 6.81(1H, dd, J = 8.4Hz, 2.4Hz), 7 . 06~7 . 24 ( 2H, ra) 1 3 )(實例 2 8 ) _1H-NHR(2Q0MHz,DWSQ-d6) g p p m ： 0.78-2, 13(13H, m ), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2S0X297公釐） 334 Z167899 A7 B7 五、發明説明（3 35) 2 · 6 5 - 5 · 1 2 U 3 H , m ) , 3 . 1 7 及 3 . 3 3 (共 3 H , s ) , 3 . 9 5 ( 2 Η , q, J = 6.8Hz), 6.55-7.58(7H, πι), 10.53 - 11.48(1H, m) (請先閱讀背面之注意事項再竣寫本頁) 1 4 )(實例 2 9 ) 1H-NHR( 2 0 0HH2, DMSO-de) δ ppm： 0.98 - 2.06 (13H, m), 2.61-4.88 (21H, m) , 6.18 - 7 . 45 ( 6H , m) , 1 0.42 - 1 1.52 ( 1 H , ,m ) 1 5 )(實例 3 0 ) 1 H-KMR ( 20 0 HHz , D H S 0 - d 6 ) δ p p ία ： 0 . 9 2 - 1 . 9 5 (7 H , nt), 2.34-4.43(14«,111)，2.41及2,53(共3}1，5)，2.7/7(6[{， s) , 6.5 2 - 7.3 8 ( 6 H, m) , 1 0.5 8 - 1 1 .5 7 (2 H , ra ) 16 )(實例 3 1 ) 1H-NHR(200MHz, DMS0-d6)5ppra：0.96-2.03(4H, m), 2.33-4.6 2 (13^1，！〇，2,41及2.53(共311，3), 2.76(311，3) 3.34C3H,s), 6.5 2.- 7.48(6 H, m), 11.48C1H, brs) 17)(實例 32) 1 H - Η M R ( 2 0 0 Μ H z , D M S 0 - d 6 ) 5 p p m : 0 · 9 6 - 4 , 8 7 ( 2 2 H , m )， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2.40及2.53(共311,3),2.73及2.77(共3}1,5),6,51-7.45( 6 H, tn), 11.3 6(1H, brs) 1 8 )(實例 3 4 ) M-NMRQOOMHz，CDCls)S ppm: 1.17-5.24(22H, m), 6 . 41-7.58 (12H, m) 1 9 )(實例 3 5 ) 1 H-NMR ( 2 00 MHZ , C D C 1 3 ) δ p p m：： 1 . 1 0 - 5 . 2 4 ( 2 6 H , m), 6 · 32_7·69 (1 1 H , m) _, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 33 5 .4 67899 , A7 B7 五、發明説明（3 36) 20)(實例 36) (#先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) /H-NMRiaOOMHz., CDCl3)5ppin： 0.74-5.24(32H, m), 6.28~7.70(11H, m) 21 )(實例 38) 1H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDCl3)Sppm： 1,1-4.0, 4.35-4.65， 4.65-5.0及 5.0-5.25(共 27H， m), 6.4-6.6 5(1H, m), 6.75-7.6(10H, m) 2 2 )(實例 3 9 ) 1H-HHR(200HHz, CDCl3)5PPm： 1.1-4.0, 4/35-4.7 及4.95 -.5.25(共28H,m),5.7-6.0(lH，m),6·4-6,65( 1H , m) , 6 . 75-7.6(10H, m) 23) (實例 40) UMRUOOMHz, CDCl3)3 ppm: 1.2-4.65 及4.95-5 · 2 5 (共 2 5 H，in) , 6 . 3 5 - 6，6 5 及 6 . 6 5 - 8 . 2 (共 1 1 H，m ) 24) (實例 46) 經濟部中央榇準局員工消費合作社印製 1 H - Η M R ( 2 0 0 Μ H z，C D C 1 3 ) δ p p m : 1 . 2 - 3 , 9 5，4 · 4 5-4.65, 4,7-4.9 及 5,0-5,2 5,(共 27H, hi), 6.4-6,65 及 6.75-7 . 6 (共 1 1 Η , m ) 25) (實例 47) 1 H-NMR (2 00 HHz , D M S 0 - d 6 ) 5 p p in ： 1 . 1 2 - 2 . 0 6 ( 2 0 H , m ), 2.66-4.40(211],111)，3.18及3.33(共3[1，5),6.53-7.41( 7H , ta) , 1 0 . 67 - 1 1 . 5 3 ( 2 H , m) 26) (實例 48) _1 H-KMR (2 0 0MHz, CPC 1 3) g ppm ： 1.1 - 3,9 5, 4,45 -_ 本紙張尺度適用中國國家擦準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 336 A7 6 7 8 9 9 B7 五、奋明説明（33 7) 4.65&4.95-5,25(*29H，m)，5,7-6.05(lH,m)，6.35 -6.65(1H, ih), 6.75-7.65(9H, m) 27)(實例 49) M!~NMR(200iiHz1' CDCl3)5ppm： 1.22~2.34(4H, m), 2 . 4 2-3. 42 (3Η » tn), 2.82 (3H 1 s )，3 .01 (3H .s )， 3.68 (. 3Η ,s ), 4.81 -5.41 (1H , nt), 5 _ 08 (2H, s )， 6.42 -7.12 ( 5Η ,m ), 7.13 -7.72 (5H , ra ) 28)(實例 50) 1 Η - NHR (20 0 MHz , DHSO-de) 5 ppm ：0 .90 -2 . 25' (4H , m) 1 . 17 (6Η ，t , J =7.10Hz), 2 * 40 -3.90 (1 7 H , m ) , 4 , • 63 - 5 . 1 7 (1 Η ,m ), 4.98 (2H , s )， 6 .52-7 .2 1 (5H ,in), 7.24 - 7 . 65 (5Η .m ), 10.16 -10. 70 (1 H .m) 29 )(實例5 9 ) 1 H- NMR (2 0 0MHz, CDC I 3 ) δ ppm; 1 0.8 -1 . 2 (6H , m ), 1 . 2-4.0 , 4.4 -4.65¾ 5.0 "5 . 25 (20H , m) ,'6 .45-6. ,65(1 H , m) ,6.6 -7.75 (12H , in ) 30 )(實例6 0 ) 1 Η- MMR (2 0 0 MHz, CDC 1 3 ) δ ppm: i D . 8 -1 . 1 5 (6H , m )， —---------—. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Α7 〇 7 8 9 9 - Β7 五、發明説明（3 38) - 32) (實例 62) 1 Η - K M R ( 2 Ο Ο Μ Η ζ , CDC 1 3 ) δ ρ ρ πι ： 1 . 1 3 - 2 . 2 6 ( 5 Η , m ), (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2.02(3Η, s), 2.58-5.29(7Η, πι), 3.69 (3 Η, s), 6.49- 7.45 (ΙΟΗ , m) 33) (實例 63) i 1H-NMR(200HHz, CDCIsWppib·* 1.15-5.29(17H, m), 2.16(3H, s), 2.34(3H, s), 6.47-7.62(UH, m) 3 4 )(實例 6 4 ) 1H-HMR(200HHz, CDCls)5ppia： 0.7〇-1.19(6H, m), 1.20-5.25(20«, m), 2.18(3H, m), 6.48-7.62(UH, m) 3 5 )(實例 6 5 ) 1H-NHR(20〇MHz, CDCl3)5ppm： 1.02-5.28(23H, m), 2.02(3H, s), 6.52-7.5 0(10H, m), 11.68-12.41(1H, in) 3δ)(實例 66) 1 H-NMR (20 0 HHz , C D C I 3 ) δ ρ p in ： 1 . 0 4 - 5 . 3 2 ( 2 9 Η , m), 2.02(3H, s), 6.4 8- 7.51(10«, hi), 11.87-12.28(1H, m) 3 7 )(實例 6 9 ) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 1 H-NMR (20 0 MHz , C D C 1 3 ) δ ρ p hi ： 1 . 4 6 - 2 . 4 1 ( 4 Η , m ), 2.14(3H, s), 2.68~2.98(1H, m), 3.27-3.83(4H, m), 4.68-5.27(2H, ib), 6.47-7.54(9H, m), 7.60(1H, d, J = 2.16Hz) 3 8 )(實例 7 1 ) 1H"MMR(200MHz, CDCl3)5ppia： 0.86-5.20( 3 2 H, m), 6,51-7.52 (1 OH , m), 1 1 . 6 2 - 1 2 . 2 4 ( 1 Η , ra) 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4规格（2iOX297公嫠） 3 38 6 7 8 9 9 1 A7 : B7 五、發明説明（3 3 9 ) 39)(實例 73) ： 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz , C D C 1 3 ) δ p p m ： 1 . 2 8 - 2 . 2 8 ( 4 H , in), 2.14(3H, s ) , 2 · 5 8 -2 . 92 (2H, H1 ), 2. 93-3. 28 (1H, id), 3 . 58 (3H , s) , 4*82 -5 . 12 (1H , m ), 6.56 (1H, s), 6.65- 6 . 96 (3H , m), 6.97 ~7 . 48 (6H, m) 4 0 )(實例 8 0 ) 1H-HMR(200MHz, CDCl3)5ppm： 1,21-2.25(4H, m), 2.01(3H, s), 2 . 2 6 - 3 . 2 0 ( 3H , m), 3.59(3H, s), 4.86- 5 . 22 (1H , in) , 6 . 4 2 - 7 . 4 5 ( 1 0 H , m ) 41 )(實例 84) 1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDC 1 3) δ p p m ： 1.1-4.0,- 4.35- 4.65及5.0~5.25(共2011,瓜，2.34(3)),6.45-6.7(1[1,111) ,6.9Π1Η, dd, J = 2Hz, 8 Hz), 7.05(1H, d, J = 2Hz), 7 . 15-7 . 7 (9H , m) 4 2 )(實例 8 5 ) 1 Η -NH8 ( 20 0 MHz , CDC 1 3) 5 ppm ： 1.2 - 3.9 5, 4.3 5 -4. 6 5，5 . 0 - 5 . 2 5 (共 2 0 H , m , 2 . 3 3 ( s ) ) , 6 . 4 - 7 · 5 5 [ 1 2 H，m , 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 6.59(d, J=8Hz), 6.79(d, J=8.5Hz)] 43)(實例 86) 1 H-NMR (2 00 HH z , C D C 1 3 ) δ p p nt ： 1.1-2.2(7H, 1), 2.45-3.3， 3.35-3.9， 4.0-4.35, 4.35-4.65及 4,95- 5.35(*9H,m,5,09(s)),6.45-6.5(lHtm),6.77(2H， d, J=8.5H2), 6.92(1H, όύ, J=2Hzt 8.5Hz), 7.05-7.6( 7H , m)____ 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（2〗0X297公釐） 339 經濟部中央標準局w；工消費合作社印製 “7899 * A7 B7 五、發明説明（34()) 1 4 4 )(實例 8 7 )' 1H-NHR(2 0 0 HHz, CDCl3)5ppni： 1.15-2.2(4H, i), 2.5-3.3, 3.35-3.9, 4.3-4.6及 4.9-5.3(共 7H, m， 5.06(s)), 4.45- 6. 6 5 (1H, m), 6.7 4(2H, d, J = 8.5Hz), 6 . 93 (1 H , dd , J =2Hz , 8 .5 Hz) , 7.12 (1H, d, J = 2Hz), 7 . 1 2 - 7 · 5 5 ( 6 Η , n ) 4 5 )(實例 δ 8 ) 1 H-NMR (2 0 0 MHz, CDClsiSppm： 1.1 5 - 2.8 5, 2.8 5 - 4 . 0， 4 . 3 5 - 4 . 6 5 及 4 · 9 - 5 . 3 5 (共 2 2 H , 2 . 3 3，5 . 1 0 (各為 s ), 6.4-6.65(lH, m), 6.80(2H, d, J=8.5Hz), 6.92(1H, dd, J = 2Hz , 8 . 5Hz) , 7 . 04(1 H , d , J = 2Hz) , 7.04-7.6( 6 H , in) / . j . 4 6 )(實例 δ 9 ) 1 H-NMR (2 0 0 MHz , C D C 1 3 ) S p p m ： 1 . 2 0 - 2 . 4 5 (7 K , in, 2.27(s)), 2.5-3.1, 3.1-3.4, 3.4-3,9, 4.35-4.65及 5.02-5.30 (¾ 8H, m，3.72(s)), 6.56( 1 H , d , J = 8 . 3Hz), 6.92(1 H, dd,.J = 2.3Hz, 8.4 Hz), 7.10(111, d, J = 2.2Hz) ,7 . 10-7 . 71 (8H, m) 47)(實例 90) 1H-NMR(200MH2, CDCl3)5ppm：1.23-2.47(4H, m), 2.26(3H, s), 2.6-3.05(2H, m), 3.10-3.43, 3.48- 3‘90，4.35-4.62及 5.05-5.2 9(共311,![1〇，6.56(1}1,(1， J=8.3Hz), 6.90(1H, dd, J=2.2Hz,8.3H2), 7.08(1H, d , J = 2 . 2Hz) , 7.12-7.55(6H, m) , 7,61 ( 2 H, d, J = 8. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4规格（210 X 297公釐） 3 40 . (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（341) - 5 Η z) 4 8 )(實例 9 2 ) 1 Η - N M R ( 2 Ο Ο Μ Η 2，C D C 1 3 ) S ρ ρ in : 0 · 8 4 , 1 . 0 5 及 1 , 0 8 ( 共〇,各為1;,』=7112),1.2-4.0,4.1-4.7及4.8-5.3(共 2 5 Η，ra , 2 · 2 4 ( s ) )，2 , 6 1 ( q , J = 7 H z ) , 2 , 9 9，3 ‘ 1 δ (各為 s)), 6.4-7.7(UH, in, 6.55(d, J = 8Hz)) 5' 'r 4 3 )(實例 9 3 ) iH-NMUOOMHz, CDCl3)3ppm: 0.90, 0.97 及 1.07( 共 6H，各為 t, J = ?Hz), 1.1 5-4,02, 4.3 8 - 4.65及.4.95- 5.25(共2 311，111，2.26，3.18(各為5)),6.5!4(11(]，3 = 8.3Hz), 6.77-7.70(10H, m) 50)(實例 94) ； 1 H-N HR (2 0 0：MHz , CDCIa) 5 ppm： 0.8 2, 1.0 0 ¾ 1.07( 共 6H,各為 t, J=7Hz), 1.15-3.9&， 4.47-4.68, 4.95- 5.22 及 5.75-6.10 (共 25H, ns), 6.40-6,68及 6.73-7,68(共 11 Η，m ) ： 51 )(實例 96) 1H-NMR( 20 0 MHz , CDC 1 3) δ ppm： 1.2-2.4(4H, m), 2.20(3H，s), 2.5-3.35, 3.4-3.9, 4,25-4.6及 4.9-6.2( 共 8H., m, 4.22(s), 6,4-6.65(lH, m), 6.75-6·95(1Η, ra), 6.95-7.35(5H, m), 7.42(2H, d,J=8.5Hs), 7.81( 2 H, d, J = 8.5Hz)、 52)(實例 97 ) 1H-NMR( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) 5 ppra ： 1.2-2.3, 2.5-3.4, (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家榇準（CMS ) A4规格（2!0X297公釐） 34 1 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 B7 五、發明説明（342 ) . 3.5-4.3, 4.35-4.7及 5.05-5.35(#12H,3.75(s))，6.4- 6.7(1H, m), 6.93(1Η, όά, J=2Hz, 8.5Hz), 7.13(1H, d, J = 2Hz), 7.2-7.8 (9H, m) 53)(實例 98) 1 H - N M R (2 Ο 0 Μ H z，C D C 1 3 ) 5 p p m : 0 . 8 5，1 · 0 3 及 1 · 0 8 ( 共 6 H，各為 t , J = 7 H z ) , 1 . 2 - 4 . 0 , 4 . 3 - 4 . 6 5 及 4 · 9 - 5 . 3 (共 22H, 2.99，3.19，5.10(各為 s))，6.45-7.6(UH，m) M)(實例99) 1H-NMR(200HHz, CDCl3)5ppm： 1.27(3H, t, J=7.1 Hz), 1.20-2.20(14H, m), 2. 30-2.50(1 H, ®), 2.60- 3.05(3H, ra), 3.10-3.35(1H, m), 4.10-4.40C2H, m), 4.45-4.65(lH, is), 6.57(1H, d,.J = 8.4Hz), 6.96(1H, d, J = 8.1Hz), 7.00(2H, d, J = 8.0Hz), 7/l0 - 7,35 ( 3H, 55)(實例 100) 1H-NMR(200HHz, CDCl3)5ppm： 1.08-2.41(5H, ni), 1.25(3H, t, J=7.10HZ), 2.16(3H, s), 2.54-5.32(6 H, ra) f 6.48-7.54(1 1 H, m) 5 6 )(實例 1 0 1 ) iH-HMRUOOMHz, CDCl3)S ppm: 1.14-2.36(5H, s)， 2.26(3H,s), 2.51-5.35(4H, ra), 6.45-7.50(llH, m), >· -1 ·. 8 . 6 5 - 1 3 . 9 0 ( 1 H , m) 5 7 )(實例 1 0 2 ) _ 1 H-NHR (2Q0MHz, CPC 1g) δ ppm： 1 . 18 - 2 . 39 (5H，m ), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I〇X297公釐） 342 A7 B7 7899 五、發明説明（34 3) 2.57- 3.05(211，111),3.09-5,28(211，1[1)，3.67,3.72及 3.82(各為 3H,各 s), 6.48-7.81(10H， m) 5 8 )(實例 1 0 3 ) ^-NHR (2 00MHz, CDC U) δ ppm ： 1 . 1 4 - 2 . 2 6 ( 4 Η , m ), 2.01(3H, s), 2 . 52-3 . 10 (2H, m) , 3.0 1 - 5 . 28 ( 3H, m), 3·61(3Η, s), 6.48 -7.8 8 ( 1 0 H, m), 8.50-13.9(1H，m) 5 9)(實例 1 0 4 ) 1H~NMR(200HHz, CDCl3)5ppm： 1.18-2.32(4H, m), 2.57- 3·09(2Η，πι),3.10-5,29(3Η，πι),3.66&3.81(& 為 3 H ,各為 s ) , 6.4 5 - 7 . 8 0 (1 0 H , m ) , 8 . 0 3 - 1 3 · 8 0 (1 H , m ) 60)(實例 1 05) 1 H-NHR (20 0 HHz , CDC U) δ p p hi ： 1 . 1 3 - 2 . 3 7 ( 4 H , m ), 2.14(3H, s), 2 . 5 4 -2 . 97 ( 2H, m) , 2 . 9 8 - 5 . 2 0 ( 3 H, m), 3.68及 3.74(各為 3H，各為 s), 6,50-7.52(1 OH, ra) 6 1 )(實例 1 0 6 ) 1 H-NHR (2 0 0 MHz , C D C 1 s ) 5 p p ra ： 1 .,4 1 - 4 . 0 6 ( 5 H , m), 2.13(3H, s), 3.39(3H, s), 4.36 - 5.41 (1H, m) , 6.49( 1H, s), 6.79(1H, d, J=8.44Hz), 6.88(1H, d, J=7. 42Hz) , 7 . 01-7 · 62 (6H，m)，7 , 79 (1 H，d i J=2‘24H2) 6 2 )(實例 1 0 7 ) 3 H-NMR (20 0 MHz , C D C 1 3 ) 5 p p ra ·* 1 . 1 0 - 2 . 2 1 (5 H , m ), 2.51-3.26(3H,Mn), 3.27-4.11(4H, m), 3.77(3H, s), 4 . 3 6 - 4 . 8 8 ( 4 H, m), 5 . 7 1 - 7.58 (10H, ra) δ 3 )(實例 1 0 8 ) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 343 A7 B7 467899 五 '發明説明（3 4 4) 1 H-NMR (2 0 0MHz , C D C 1 3 ) δ p p nt ： 1 . 0 6 - 2 . 2 1 ( 4 H , m ), 2.49~5.23(11H, m) , 3.73(3H, s), 5 . 7 8 - 7 . 50 ( 9 H , m) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 6 4 )(實例 1 1 〇 ) 1H-NMR(200HHz,CDCl3)5ppm： 1.04-2.26(4H, m), 2 . 47 - 5 . 2 0 ( 1 4 H, m) , 5 . 58 - 7 . 7 2 ( 1 0 Η , m) 65) (實例 1 U ) 1 H - N M R ( 2 0 0 Μ H 2，C D C 1 3 ) δ p p m : 1 . 3 1 - 1 . 6 9 (1 H，m )， 1 · 7 0 - 2 . 2 4 ( 3 H，m )，2 . 5 5 - 3 . 2 0 ( 3 H，bi ) , 4 · 8 8 - 5 · 2 0 (1 H , m) , 5.03(2H, s), 6 . 5 1 - 7.51 (1 6H , m) 66) (實例 113) 1H-NMR(200MHz) CDC.l3)5PPra： 1.15-2.40(4H, tn), 2.28(3H, s), 2.60-5.29(5H, m), 3.74(3H, s),6.54- 6.78(1H, m), 6'88-7.06(lH, m),7.09-7.47(6H， m)， 7.58-7.79(lH, hi), δ.46-8.66(1Η, m)' 6 7 )(實例 1 1 6 ) . 1 H - N M R (2 0 0 Μ H z , C D C 1 3 ) 5 p p ro : 1 . 1 0 - 2 . 3 0 ( 4 H，m )， 2.49-5.29(5H, ra), 3.70(3H, s), 3.87(2H, s), 6.41- 經濟.哪中央標準局舅工消費合作社印製 7.75 (12H, in) 6 8 )(實例 1 1 9 ) 1H-HMR ( 200 MHz , CDC 1 3 ) δ ppm ： 1 . 2 1 - 2 . 3 1 ( 4H , m ), 2 . 60 - 5 . 2 7 (5 H , m ) , 3.75(3H, s), 6 . 4 1 - 6 . 6 3 (1 H , tn), 6 , B0 - 7 . 53 (2H , ra ) , 7.48(2H, d, J = 8.24Hz), 7.74(2H, d, J=8.42Hz), 9.99-10.02(lH, m) 69)(實例 12 1 ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）~~ ' '3 4 4 4 6 7 8 9 9 A7 B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印袋 五、發明説明（3 45) 1 H -NMR ( 20 0 MHz, CDC 1 s) δ ppm* 1.16-5.23(17H, m ), 2 . 35 (3H , s) , 6.41-6 .62 (1H , ra ), 6.78-7.53(2H, m )， 7.61(2H, d, J=8.3Hz), 7.73(2H, d, J=8*3Hz),9, 94 ( 1H, s) 70)(實例 122) 1 H-MHR (2 00 MHz , CDC 1 3} <5 ppm： 0.9 0 - 5.24(26H, m ). 6.40-6.6H1H, m), 6 ,7 4 -7 . 8 2 ( 6 H( m) , 9 . 88-10 . 01 (1H, HI ) 7 1 )(實例 1 2 3 ) 1 H-NHR ( 2 00 MHz , C DC 1 3) δ p P m ^ 0. 9 4 (3H , t , J = 7 . 3Hz) , 0.78 -5 . 25 ( 2 6 H ,ra) , 6 . 48-7 .82 (1 1 H , m) , 12 .35- 13.74(1H, m) 72)(實例 125) 1 H-NHR ( 2 00 MHz , CDC 1 3) δ ppm： 0.8 5 - 5 . 2 3 ( 2 δΗ， m ), 6.37 -7.80 ( 1 0 H , in), 12.29-1 3.40 (1H, m) 73)(實例 126) 1 H-NMR ( 2 00 HH2 , CDC Is) δ ppm* 1.0 2 -5.22 ( 27 H , in), 6.3 7 - 7 . 7 6 ( 1 1 H , ra ), 12.54-13 .50 (1 H , m) 7 4 )(實例 1 3 0 ) 1H -NMR ( 20 0 HHz , CDC 1 s) δ ppm: 1_ 0 8 -2.37 (4H， m ), 2.5卜5.45 (1 1H，ra), 3 . 83 (3H , s ), 6.34-7.62U0H, ra) 7 5 )(實例 1 3 2 ) UMR (200 MHz, CDC I 3) δ ppm： 1 . 1 1 -2.32 (4H, m ), 2.12(3H, s), 2.41-5 .30 (7H , ID )， 6‘38-8.08(llH, m ), 請 閱 之 注 意 事 項 禽: 本 頁 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 345 467899 A7 B7 五、發明説明（34δ) . δ.91-13.00 (1H, m) 76) (實例 136) (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) ：1H-NMR(200HHz, CDC 1 3) δ ppm ： 1.03-2.36(4 Η, in), 〆 2.13(3H, s), 2 . 38 . 28 (7H , si), 3.71(3H, s), 6.41- 8 . 09 (1 1H , in) 77) (實例 137) 1H-HMR(200MHz, CDClsJSppmi 1.05-5. 10(25H, m), i 6 . 0 5 - 7 . 5 0 ( 1 5 H , m) 78) (實例 138) 1 H-NMR ( 200 MHz , CDC 1 3) δ p p in ： 1 . 0 3 - 5 . 0 8 ( 2 0 H , nt), 2.34(3H, s), 6.58-7.53(6H, in)8.39-9.04(lH, ni) 7 9 )(實例 2 4 ) 1 H-HMR ( 20 0 HHz , CDC13)5pphi： 0 . 7 8 - 5 . 2 5 ( 2 3 H , m), 2.96及3.20(共3只，5)，3.71(31^8)，3.83(3}{,3), 6 . 51~7. 18 (6H , m) δ 0 )(實例 5 2 ) 1 H-HHR ( 20 0MHz , CDCl3)5ppni： 1.12-2.36(4H, m), 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2.20(3H, s), 2.5 6 -4.00 (4 H , m), 4.25 - 5 . 4 1 (1 H , m), 6.27 - 7,7 6 ( 1 1 H , m) , 10.73-11.7 4(1H, m) 81 )(實例 54) 1 H-NHR (2 0 0 MHz , C D C 1 3 ) δ p p ir ： 1.3-1.7(1H, m ), 1.7-2.2(3H, in), 2.55-3.2(3H, 1), 4.85-5.2(lH； ei ), 6 . 3 - 7 . 7 (1 4 H , hi ) ' 8 2 > (實例 5 5) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2!0X297公釐） 346 A7 467899 B7 五、發明説明（347) 1H-HMR ( 2 0 0 MHz, CDC13) ^ ppm： 1.0 7 - 2.0 4 ( 1 0H, m), 2.58-3.98(18H, m), 4.13~4.36(1Η, ιη), 4.73(2 H, s)., (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 6.61- 7.43(10H, ra), 7.87-8.0Π1Η, m), 9.21(1H, s), 1 0 ‘ 3 2 (1 H，b r s ) 、 8 3)(實例 5 6) ； ' 1 H-NMR (20 0 MHz，CDCls) δ ppm： 1 . 05 - 2 . 06 ( 1 0 H, m), 2 . 4 3 - 3 . 8 0 ( 1 5 H，m )，4 ‘ 1 7 - 4.4 0 (1 H，m )，4，7 3 ( 2 H，m )， 6 . 63-7 . 4δ (1 OH , m), 7 . δ 4 - 7 . 9 8 (1 H , in), 8 . 5 6 - 8 . 7 1 (1 H , m) , 9. 22 (1H, s) , 10. 34 (1H, brs) 8 4 )(實例 5 7 ) 1 H-NMR (2 0 0MHz , CDC 1 3 ) S ppra ： 1 . 0 8 - 2 . 0 2 ( 1 0 H, m), 2.62- 3.99(18H，ra), 4. 12-4.39(1H，m), 4,82( 2H, s), 6.61-7.57(9H, m), 7.96-8.11(1H, m) , 9.33(1H, s), 1 0 . 21 (1H, brs) 8 5 )(實例 5 8 ) 1H-NMR(200HHz, CDCle) δ ppm： 1.04-2,01(10H, m), 2.43-3.80C15H, m), 4. 13-4.40( 1H, m), 4.82(2H, s), 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6.60-7.53(9Ht m), 7.92-S.08(lH, m)t 8.56-8.71(lH, • ) m), 9.33(1H, s), 10.35(1H, brs) 啻例139 將溶於水（5ral)之碳酸鉀（0.1U)溶疲添加至溶有7 -氯 -5-[(4 -甲基-卜六氫吡阱基）羰甲基]-l-[2 -甲氧基- 4- (N-[2-(2 -甲基苯氧基）乙基]-N -三氟乙醯胺基）苯甲醯基]-2, 3,4,5-四氫-11笨并吖庚因（0.458)之甲醇（2〇1!11)溶液中， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 347 4 6 7 899 1 A7 B7 五、發明説明ςη) . J 4 〇 混合物於室溫攪拌1 2小時。混合物經蒸發去除溶劑，並將 水添加至其中。ΜΖ酸乙酯萃取混合物;，並使萃取物乾燥 ,蒸發去除溶劑。藉矽膠管柱層析術（溶劑；二氯甲烷： 甲醇：80:1450:1430:1)純化所得殘餘物，並於丙酮/ 正己烷中再結晶，得到7 -氯-5-[(4 -甲基）-1-六氫帐畊基） 羰甲基]-l-{2 -甲氧基-4-[2-(2 -甲基笨氧基）乙胺基]苯甲 醯基}-2,3,4,5_四氬-1H -苯并吖庚因（0.1 2 g )之白色粉末 〇
M . P . 160-161 1C 宵fe例1 4 0 於室溫下，將三苯基膦（〇.54g)及鄰- (2 -羥乙氧基）甲 苯（0.29g)添加至溶有7 -氯- 5- [(4 -甲基-1-六氫吡畊基）羰 甲基]-1-(2-甲氧基-4-三氟乙醯基胺基苯甲醯基）_2, 3, 4, 5-四氫-1{1-苯并吖庚因（0,4&)之無水四氫呋_(2〇1111)溶液 中。將含有偶氮二续酸二乙酯（〇.32ml)之無水四氫呋喃（ 經濟部中央標準局貝工消費合作.社印製 5 m 1 )溶液滴加至混合物中，並使混合物於室溫攪拌1 6小時 ，加水至混合物中，並以乙醚萃取混合物。乙醚暦經脫水 ，蒸發去除溶劑，並藉矽膠管柱層析術（溶劑；二氯甲烷： 甲醇=50:1->3 0:1)純化殘餘物，得到7-氛-5-[(4-甲基-卜 六氫吡畊基）羰甲基]-甲氧基-4-{N-[2-(2 -甲基苯氧 基）乙基]-N -三氟乙醯基胺基}苯甲醯基]-2,3,4,5-四氫-lH-苯并吖庚因U.46s),呈無色非晶形。 1 H-NMR (2 0 0 MHz , CDC13)5pphi： 1 . 0 5 ~ 5 . 1 0 ( 2 5 Η , m ). 6.05-7.50(15H, m )____ 本紙浪尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 348 A7., B7 4 6 7 8 9 9 五、發明説明u 〇 4 y Μ實例140之相同方法處理適當起始化合物，得到實 例 13-16, 74-78， 108 及 110 之化合物。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 甯例1 4 1 於冰冷下，將三氟乙酸酐U.14ml)滴加至溶有7 -氯-5-[(4_甲基-1-六氫吡畊基）羰甲基3-1-(2-甲氧棊-2-胺基 苯甲醯基）-2,3,4,5 -四氫'1H-苯并吖庚因（2.0g)之吡啶（ 3 0 ro 1 )溶液中。將飽和碳酸氫鈉水溶液添加至該反應溶液 中，並Μ乙酸乙酯萃取潖合物。萃取物經水洗滌，脫水， 並蒸.發去除溶劑。殘餘物藉矽膠管柱層析術純化（溶劑；. 二氯甲烷：甲醇=50:1~>30:1)，並於芮_ /正己烷中結晶 ，得到7 -氯-5-[(4 -甲基-1-六氬吡畊基）羰甲基]-1-(2 -甲 氧基-4-三氟乙醯胺基苯甲醯基）-2,3,4, 5-四氫-1H-筆并 口丫庚因（1.86g)之白毎粉末。 1H-NHR(200MH2i CDCl3)S ppm： 1 .03 - 5 . 0S ( 20 Η , m), 2. 34 (3Η , s), 6.5 8 -7.53(6Η, ιη), δ.39-9.04(1Η, πι) 以實例141之相同方法處理適當起始化合物，得到貿 例7 , 8及5 5 - 5 8之化合物。 ‘ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 當例1 42 將鄰-甲苯醛（0.35ml)及乙酸（lml)添加至含有？-氯-5-[(4 -甲基-1-六氫吡畊基）羰甲基]-1-(2 -甲氧基-2 -胺基 笨甲醯基）-2,3,4,5 -四氫-1H -笨并吖庚因（0.8s)之甲醇（ 30ml)溶液中，混合物於50-60¾攪拌2-3小時。於室溫中 將氰基硼氫化納（0 . 1 1 s )添加至該混合物中，並攪拌混合 物2小時。蒸發混合物以去除溶劑，並加水至殘餘物中。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2S7公襲） ' 349 t t Α7 467899 Β7 · 五、發明説明（35Q) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁). 以乙酸乙酯萃取混合物，並使萃取液脫水，及蒸發。殘餘 物藉矽膠管柱層析術純化（溶劑ί二氯甲烷··甲醇=5 0 ·· 1 2 5 : 1),並於芮銅/乙醚中再結晶，得到7 ~氯-5 [ ( 4 -甲基-1-六氫吡肼基）羰甲基]-1-[2 -甲氧基-4-(2 -甲基苯甲胺基 )苯甲醯基]-2,3,4,5-四氫-1H-苯并吖庚因（〇.71g)之白色 粉末。 Η .p. 1 5 3 - 1 5 4.5 ¾ Μ實例1 4 2之相同方法處理適當起始化合物，得到實 例 13-16, 75-78, 108, 110及 137之化合物。 管例Ί 4 3 將碳酸鈉（1 . 5 g ),二溴化鄰-二甲笨（1 . 8 7 g )及碘化納 (2.42s)添加至含有7 -氯-5 -甲氧羰基甲基-1-(2甲氧基-4-胺基苯甲醯基）-2,3,4,5-四氫-111-笨并吖庚因'(2.68)之 乙醇（1 0 0 m 1 )懸浮液中，混合物於6 0 - 7 0 t攪拌3小時。混 合物經蒸發去除溶劑，加水至殘餘物中，Μ乙酸乙酯萃取 混合物。萃取物經脫水及蒸發去除溶劑。藉矽凝膠管柱層 析術（溶劑；乙酸乙酯：正己烷=1 : 1 0 1 : 5 )純化殘餘物， 經濟部中央標準局員工消賢合作社印製 得到7-氯-5 -甲氧基羰甲基-1-[2 -甲氧基- 4- (2-異吲睬啉 基）笨甲醯基]-2 ,3,4 ,5 -四氫-1H -苯并吖庚因（0>32s),呈 無色非晶形。 1H*-NMR(200MHz, CDCl3)5ppm： 1.10-2.21(5H, m), 2 · 5 1 - 3 . 2 6 ( 3 Η，m )，3 , 2 7 - 4 . 1 1 ( 4 Η , in)，3 . 7 7 ( 3 Η , s )， 4 · 3 6 - 4 . 8 8 ( 4 Η，ία)，5 · 7 1 - 7 . 5 8 (1 0 Η，m ) _以實例143之相同方法處理適當化合物，得到實例79 本紙張尺度適用中國國家摞準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 350 > A7 8 9 9 B7 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 五、 發明説明 〔35 1) 及 1 0 1之化合物。 1 1 當 例 1 44 1 1 將 碳 酸 鉀 (0.35g)及2 -氯苯甲基氯（0.32mi)添加至含 讀 1 先 1 有 7 - 氯 -1 -( 3 _ 甲氧 基 -4 -羥苯甲醯基） -2 ，3 , 4 , 5 -四氫- 1Η- 鬩 讀 1 背 苯 并 吖 庚 因 (0 .7 g ) 之 Anp Μ 水二甲基 甲 醯 胺 <20m U 溶 液 中 ,混 面 之 注 1 合 物 於 室 溫 攪 拌隔 夜 ο 加水至反 應 溶 液 中，並K 乙 酸 乙酷 意 1 項 | 萃 取 混 合 物 〇 萃取 物 m ίΑίίΙ 水洗滌， 脫 水 9 並蒸發去 除 溶 劑。 再 裝 殘 餘 物 於 丙 酮 /乙 醚 中 再結晶， 得 到 7 - 氯-1 - [3- 甲 氧 基- 本 頁 4- (2 -氯苯甲基氧基）苯 甲醯基-2 ,3 ,4 ,5 -四氫-ί.Η -苯并吖 1 [ 庚 因 (0 .7 6 g ), 為白色粉末。 1 I Μ . P · 135 1 Λ 訂 以 貿 例 144之相同方法處理適當起始化合物， 得到實 1 | 例 24 -33， 41 , 43 - 45 47, 49-5 1 , 8 6™ 8 8及98之 化 合 物0 1 I 1 1 ^ 於 溶 有 7- .氛-5 -[ (4 -甲基-1 - 六 氫 吡 肼基）羰甲基] -1-( r \ 1 1 P% 1 4- 甲 醯 苯 甲 醯 基）-2， 3 , 4 , 5 -四氫 -1 Η , 笨并吖庚因（0. 29g) 之 甲 醇 (30m 1) 溶液 中 添 加鄰-甲苯阱（ t 0 1 u i ζ ϊ n e ) (〇 .2 ml) I I 及 乙 酸 9 直 至 混合 物 變 成 ρ Η 4。 混 合 物 於50¾加 熱 授 拌8 1 1 I 小 時 ， 並 於 冰 冷下 添 加 氰基硼氫 化 納 (0 .08 5 g) ύ 其 中 ,混 I 合 物 攪 拌 1 小 時。 混 合 物經蒸發 去 除 甲 醇，並加 水 至 其中 1 1 0 以 乙 酸 乙 醋 萃.取 該 温 合物，並 以 水 洗 滌萃取物 1 脫 水， ! 1 及 蒸 發 去 除 溶劑 〇 殘 餘物藉矽 膠 管 柱 層析術純 化 (溶劑； 1 1 二 氮 甲 烷 甲 醇=1 00 ：1 ^50:1), 得到7 -氯.-5 - [ (4- 甲 基- 1 I 1 - 氫 吡 畊 基 )羰甲基] -1 - [4- (2 -甲基苯胺甲基） 苯 甲 醯基 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 351 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 , A 7 /899 B7 五、發明説明（35 2 ) ]-2,3, 4, 5 -四氫-1H -苯并吖庚因（0.Is),為無色非晶形。 1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDC13)5ppib： 1 . 1 0 - 5 . 2 4 ( 2 6 Η , m ), 6.32-7.69Π1Η, m) 以實例145之相同方法處理適當起始化‘合物，得到實 例36之化合物。 管例146 將Ν,Ν-二甲基胺甲醯基氯（0.42πιΠ添加至含有7 -氯-1-(3 -甲氧基-4 -胺基苯甲醯基）-2,3 ,4,5 -四氫-1Η -笨并 吖庚因（0 . 7g)之吡啶（5m 1 )溶液中，混合物於60 - 7 0 ¾攪拌 2小時。以塩酸酸化混合物，接著K乙酸乙酯萃取。K飽 和碳酸氫鈉水溶液洗滌温合物，並蒸發去除溶劑。藉矽膠 管柱層析術（溶劑；乙酸乙酯：正己烷=1:1 〇彳1:1— 3:1) 純化，及於乙醇/乙醚中再結晶，得到7 -氣-1 - :(3 -甲氧基 -4 -二甲胺基羰胺基苯甲醯基）-2,3,4,5 -四氫-1H -苯并吖 庚因（0 · 3 3 g ),為白色板晶。 M.p. 230-232¾ Μ實例1及2之相同方法處理適當起始化合物得到下 列化合物。
R 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐〉 (諳先聞讀背面之注意事領再故為本買} -裝. 腺 352 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明P3 ) 實例147 结構： R: — C 0 ch3 X: -ch2-R2: Η NHCOCHgO—C-CH-； R1： 7-CI R3: Η 晶形：無色g晶形 狀態：游離態 ------^------^--裝-- X~·- (請先間讀背面之注意事項再餐寫本頁) 實例148 结構： R: —C0
nhcoch2o— X: -CH2- R1: 7-Cl 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 R2: —CH2C〇-N N-CgH； R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS > Α4規格（210X297公釐） 3 5 3 4 6 1 89 9 A7 , B7 …· ... — I «"丨丨"丨…__丨一丨 丨丨丨 五、發明説明（3 5 4) 實例149 結構： R:
NHCOCH2OH GH3
X： -CH2-R2:H
R1-.7-CI R3：H 晶彤：白色粉末 (諳先聞讀^月面之注意事項再珍氣本1) -裝_
.p . 1 9 4 - 1 9 5 °C 狀態：游離態 訂
實例150 結構：
R: — CO X: -CHr R2: —CH2C〇-N Ν-ΟρΗς \__/ ^ s
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐）
經濟部中央標準局員工消賢合作社印製 354 五、發明説明（3 5 5) 實例151 結構： R： —C0 A7 B7 —^>-nhcoch2o-^^)
ch3 X:-CH2- R1： 7-CI R- -~ch2co-N^n.C2h5 R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例152 結構 裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 丁 _ -5. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 .妹； R: —C0 X: -ch2- 〇ch3~^Q^nhcoch2o-h^>
R1: 7-CI R2: — ch2co_n n - c2h5
R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 355 467899 ' A7 B7 五、發明説明（3 5 6) 實例153 結構： R: -C NHC0CH20
X: -CH2- R1： 7-CI R2： -ch2co-n^^n-c2h5
R3：H 晶形.：無色非晶形 狀態：游雛態 實例154 结構： (請先聞讀背面之注意事項再#-為本頁) 裝
R: — CO
經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 X: -CHr nhcoch2o—~ OCH3 R1: 7-Ci
R2:. —CHgCO-N、/N-CgHg R3: H 晶肜：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS) A4規格（210X297公釐）， 3 5 6 4 6 7 8 9 9 Α7 ' Β7 .五、發明説明（35 7) . 實例155 结構： R: —C0
nhcoch2o ch3 X: -CH2-
RT： 7-CI
Rl —'CHgCO—N N~ CjH 2
R3:H C請先閱讀背面之注意事項再f-為本頁〕 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例156 結構： 經濟部中央標準局負工消費合作社印製
R3： Η 晶彤：無色非晶形 狀態：.游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 5 γ 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（358: 實例157 結構：
-ο R： —C0 X: -CH2-nhcooch2
R1: 7-CI R: —C 〇 經濟部中央操準局負工消費合作社印製 R2:——CHoCO-N N-C〇H = \^/ 2 5
R3: H 晶麻無色非_晶锻 狀態：游離態 實例158 結構： -^>-nhcoch2o—<〇> ch3 X: -ch2- R2： -CHoCONH-CH； R1: 7-CI ,CH3 'CH.
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 358 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 7 8 9 9
實例159 結構
Ft： — CO—NHCOCH2〇— ch3 X: -CHo-
R2: — CHoCO-N
R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游雛態 實例1 60 結構
R1: 7-CI
R: —CO 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 —NHC〇CH 20— ch3 X:-CH2- 印:7-。1R2： -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 359 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) Α4規格（2ΙΟΧ297公釐） 6 4 7 899 A7 B7 五、發明説明（3 6 0) 實例161 结構 R: — C 〇 -^^NHC0CH20-^^ ch3 X: -CHg- R2: -^ch2c〇n: * Ft3: H :
R1: 7-CI (CH2)2〇H (CH2)2OH 晶彤：無色非晶彤 狀態：游雛態 實例162 結構： Γχ R： —CO—(\ —NHC〇CH2〇一 ch3 經濟部中央標牟局員工消費合作社印製
X: -ch2- R2： -CH2C〇NH2 R3: H
R1: 7-CI 晶形：褐色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再4.··寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 360 467899 五、發明説明（361) 實例163 結構 A7 B7 R： —C〇一(\ ^-NHS02C2H5 ch3
x:-ch2- R2：H
R1:H R3：H 請 先 閱 讀 背 iSi 之 注
I 晶形：褐色非晶形 狀態：游離態 實例1 6 4 結構：
R: —CO -p- ch3 nhcoch2o
R1: H R3:H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2-R2: H 晶形：白色粉末 M.p. 230-232 °C(分解） 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標举（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 6 1 ~ΤΓ Α7 Β7 五、發明説明（362) 實例1 65 结構 /Γ~λ ^CH3 R： -CO—VN / ^ COCH2〇~~^》 och3 x: -ch2-
R1： 7-CI r2: —CH 2〇0 — N N-C2H5
R3:H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製 Η R1: Η R3: Η 晶彤：黃色非晶形 狀態：游離態 實例166 結構： R; -CO—<^>-NHC0CH20— ch3 x: -ch2-
R2:H 晶形：白色粉末 M.p. 243-245 °C (分解） 狀態：游離態 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS > A4规格{ 210X297公釐） 362 ί二 Ί 99 Β7 A7 五、發明説明（3 6 3) 貿例167 結構：
R： 一C0 X: -CHr R2:H R3：H CH3 ,ch3 請 先 閱 nhco〇ch2ch:
R1:H 、ch3 之 注 意 事 項 再 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 訂 實例168 結構 NHC0CH20
R1: Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ch3 X: -CH； R2： Η R3： Η 晶形：淡黃色粉末 Μ.ρ. 203-205 °C (分解） 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（2ίΟX 297公釐） 3 6 3
A7 _·_;_ B7 五、發明説明（3 6 4) ' 實例169 結構：
R: —CO X) -CHg-R2:H R3: Η 晶彤：褐色粉末 Μ.ρ. 178-180 °C 狀態；游雛態 實例170 結構： (請先閱讀背面之注意事項再4--k本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH3 X:-CH2- R1： Η R2： Η R3： Η ·· *· 晶形：白色粉末 Μ·ρ. 20 2-204t：(分解） 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 364 6 7 8 9 9 ’ A7 B7五、發明説明（3 65) 實例1 7 1 結構： R: —C〇一-NHCQCH3 ch3 X:-CH2- R1： 7-Ct R2：H R3：H 晶形：白色粉 '末 Μ . p . 118-120¾ 狀態：游雛態 -------11-^ —— (請先閲讀背面之注意事項再氣寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 實例 17 2 '.：, ,; 結構：R: _c〇hQ>-nQ^Q) X:-CHr Ri： H R2: H R3:H 晶形：白色粉末 Μ . p , 1 7 9 - 1 8 1 t：(分解） 狀態；游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210XW7公釐） 365 j 6 7 899 A7 ' B7 五、發明説明（366) . 實例173 結構： R: C0
X: -CH2-
OCH3 R1: 7-CI R2: —CH2CO—N N-CH3
R3:H (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 訂 實例174 結構： R:
經濟部中央楹準局舅工消費合作社印製
R2:——CH2CO —N N-CH- \_/ 、 R3：H 晶形··無色非晶形 狀態：游雛態 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 366 6 9 9 8 五、發明説明（36 7) 經濟部中央標準局男工消費合作社印製 實例175 結 構： R: — C 〇- -i CH3 och3 X: -CHg· R1:H R2： -ch2conh ^ch3 -CH； 3 .ch3 R3: Η i ' 晶 形： ίπτ 挪 色 非晶彤 狀 態： 游 雛 態 實例176 結 構： R: -CO—"^ ^—1 NHC0CH20—<^^〇Ch3 X: -ch2- R1: 7-CI r2：-ch2co2ch3 R3：H ' 晶 形： 無 色 非晶形 狀 態： 游 雛 態 諸 閱 讀 背 Φ 之 注 項 再4. 頁 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 367 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 / 899 t A7 * B7 五、發明説明（368) 實例177 結 構： R: NHC0CH20-hT^)> och3 X:- ch2- R1: 7-CI R2：- ch2co〇h R3： H 晶 形： 無 色非 晶形 , 狀 態： 游 離態 實例1 7 8 結 構： .R: NHC〇CH2〇一 ch3 X:- R1:7-CI R2： -ch2cooh R3:H . 晶 形： i«r τίΚ 色非 晶形 狀 1 態： 游 離態 (請先Η讀背*之注意事項再势寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4规格（2Ι0Χ297公釐） 368 4 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 6 7 8 9 9 A7 ' * B7 五、發明説明（3 6 9) 實例1 7 9 . 結構： R： -C0—《》-NHC0CH20 och3
X: -CH2- R1:7-CI R2：-CH2COOH . f R3: H ：；' ,μ ., 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例180 結構：
R: —CO- Λ-f ch3 〇ch3 X: -ch2- R1：7-CI R2： .CH2C02CH3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 369 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X297公釐） 4 7 899 B7五、發明説明（370) A7 實例181 結構： R: —CO ch3 och3 X： -CH2- R1： η ' R2： -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：無色非晶肜 狀態：游離態
^裝-- (請先閲讀背面之注意事項再1¾1本頁) 訂
ch3 Cl 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 實例182 結構： R: —C〇
X:-CH2- s R1： 7-CI
R2: -CH2C02CH3 R3： H 晶彤：淡黃色油 狀態：游離態 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 7 0 467899 五、發明説明（3 7 1) A7 B7 實例183 結構
ch3 R: — C 0 X: -ch2- R2： -CHaCOOH R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例1 8 4 結構： (請先閱讀背面之注意事項再务寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: -CH2COOH R3; Η 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 3 7 1 467899 A7 B7 五、發明説明（3 7 2) 實例185 結構： R: -C0~^ -NHCOCH2CI ch3 X: -CH2- R1： η R2：H R3：H ί 晶齡： 無色非晶形 狀態： 游雛態 實例1 86 結構： R； 一C 0—"^ ^—nhcoch2o—^ ^ ch3 X: -CH2- R1：7-CI R2： -CH2COOH R3：H 晶形： i. 無色非晶形 狀態： 游離態 372 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
467899 實例187 妹播， m m *
CH3O
R: X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3：H co^Q)-nhcoch2o—
R1: 7-CI 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 實例188 結構： R:
•CO —《》—NHCOCH2〇 CH3〇,
經濟部中央橾準局員工消費合作社印製
X: -CH2- R2； -CH2COOH R3:H R1:7-C1 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
本紙張尺度逍用令國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 373 4 6 7 8 9 9 at ' B7 五、發明説明（3 7 4) :, 實例189 結構： R: -c o^^^nhcoch2o— och3:
X: -ch2- R2: -CH2CO2CH3 R3：H
R1：7-CI (諸先閱讀背面之注意事項再塽寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例190 結構
R: —CO
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CHg- R2： -ch2c〇2ch3 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 NHC0CH20 ch3 R1: 7-Cl 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 374 A7 B7 467899 五、發明説明（3 75) 實例191 結構： R: — C 〇
NHC〇CH20- ch3
R1: 7-CI X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：白色粉末 Μ . p . 1 3 0 - 1 3 2 t： 狀態：游離態 實例1 92 結構 NHC0CH20- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
ch3 X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
R1:7-CI 本紙張尺度逋用中國國家標準（〇桃）八?1規格（21(^297公釐） 375 *4 〇 7 8 9 9 八7 1 Β7 五、發明説明（3 7 6) 實例193 结構： R: —C0~^^)~~NHCOCH2—Q— X:-CH2- R1： 7-CI.. R2： -CH2C00H R3:H , 晶形ί無色非晶彤 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再貧寫本頁) .裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例1 94 結構： R: ~co~<^>-nhcoch2o X:-CH2- R1： 7-C! R2: -CH2COOH R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 訂 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) Α4规格（2Ι0Χ297公釐） 376 4 6 7 8 9 9 A7 , B7 五、發明説明（3 7 7) 實例195 結構： R： —C 0—^ *NHCQCH2〇 —^ CH3 X: -CH2- R1：7-Ci
R2： -CH2COOH
R3：H 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 實例196 結構： (請先閱讀背面之注意事項再壤寫本頁)
R: -CO
nhcoch2o—(^)
經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 X: -ch2- R2; -CH2CO2CH3 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游雜態
R1:7-CI 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 3 7 7 A7 B7 4 6 7 8 9 9 五、發明説明（3 7 8) 實例1 9 7 結構 R: —C〇 nhcooch2 -ο
R1：7-CI X: -CH2-R2； -CH2COOH R3： Η 晶形：白色粉末 狀態：游離態 實例1 98 _ 結織： SP TO· ‘ R: —C0
X: -CH2- R2： -CH2C02CH3 R3：H
nhcoch2o R1: 7-CI
ch3 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 378 本紙張尺度適中國國家標準（CNS > A4规格（210X：297公釐） 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（3 ?9) 實例199 結構 R: C0
X: -CHr R2： -CH2C02CH3 R3：H
NHCOOCH2 Ο R1:7-CI 請 閲 讀 背 之 注 項 再 % 寫' 本 頁 晶形：白色粉末 狀態：游離態 實例200 結構： 丨？
NHC0CH20—C-CH 訂
Cl 經濟部中央標準局男工消費合作社印製
2 Η c Η Η _ :: * · 2 3 X R R Η R1 醇 末乙 粉 ： 色劑 白溶 : 晶 形结 晶 再 V 9 態 1 隹 I 截 88游 1X P 態 Μ 狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） 379 B7 467899_ 五、發明説明（38Q) 賁例201 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) R·· —CO—NHCOCH2〇CH3 Cl X: -CH2- R1： η
R2：H
R3：H 晶彤：無色非晶形 狀態：游雛態 實例202 結構 ch3 R: — CO—^^—NHC0CH20— ch3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CHr R1: Η
R2: — CHpCO-N N-ChK
R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 380 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 467899 A7 B7 五、發明説明（3 8 1) 實例203 结構： .CH,
N
R: — CO X: -CH2- R2：H R3：H CH,
nhcoch2-o^> CH
R1： H 3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 訂 實例204 结構： N〇2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R: —CO X: -CH?· R2：H R3：H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酵 .p . 186 . 5Ί88Ό 狀態：游離態
—NHCOCH 2〇—^、 CH3 R1: H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 3 8 1 467899 五、發明説明（38 2: A7 B7 實例205 结構： R: -c〇~^-nhcoch2〇—^^ ^ ch3 X: -ch2- R1: Η R2: — CHoCO-N N-CH-
R3; H (請先閱讀背面之注意事項再取寫本頁)
R： —CO 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例206 结構： NHCOCH 2〇^Q>
Cl X: -ch2-
R1: H R2： —CHXO-N N-CH-
R3： H 晶形：黃色非晶形 狀態：塩酸塩 382 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格{ 210X297公釐） 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（3 8 3) 實例207 結構 R: —CO-^ ^~NHC0CH20— ch3 och3 X: -ch2- R1: Η r2: —CHoCO —N N-CH3
R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例208 結構：
R： —CO
NHCONHCK
、~Q (請先閱讀背面之注意事項再填莴本頁) ch3 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 X: -ch2-
R1: 7-CI R ： —CH2CO—N N-CH-
R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2lOX297公釐） 3 8 3 467899 A7 B7 五、發明説明（38 4: 實例209 结構：
R: —CO X： -CH2-R2:H
Cl
NHCON
R1： H R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例2 10 结構：
R: —CO
CI
X: -ch2- R2:H
NHCH2C〇 R1: Η R3:H -Ο 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (讀先間讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 384 6 7 8 9 9 . A7 B7 五、發明説明（385) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 實例21 1 結 構 R： NH(CH2)2〇— Cl X: -CHr FP:H R2：H R3:H 晶 形 ;白 色粉末 狀 態 :游 離態 實例2 12 結 構 ： R: —CO—— nhcoch2〇—》 X: -CHg- R1: H R2： H R3： H 晶 形 ：無 色針晶 再 結 晶溶 劑：乙 酸乙酯 Η . Ρ . 204 -20 5 ^ 狀 態 :游 離態 (#先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 —m 訂 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 85 467899 A7 B7 五、發明説明（3 8 6) 實例213 结構： C0
X: -ch2-R2： Η R3： Η 晶形：無色稜晶 再结晶溶劑：乙酸乙酯 M.p. 157.5-159¾ 狀態：游離態 nhcoch2o R1: Η
(#先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例214 结構：
R: —CO -^y-NHCO〇CH2-H〇> Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CHr R1; 7-CI i-\
R —CH2CO —N N-CH-i \/ 3 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X297公釐） 38 6 467899 A7 B7五、發明説明（3 8 7) 筲例215 fct m · fta m *
R2： Η R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯 Μ . ρ . 1 6 8 . 5 - 1 6 9 . 5 t狀態：游離態 (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 装. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2! Ο X 297公釐） 387 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（388) 實例216 結構： /^\ /CH3 R: —CO一/>—NHCON _ X: -CHr R1: η
R2：H R3： Η 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：乙酸乙酯 Η . ρ . 1 7 7 - 1 7 8 10 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) '1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例217 結構： R: —CO X: -CH2-R2： Η R3： Η 晶形：黃色粉末 Μ . ρ . 1 9 5.5 - 1 9 7 ¾ 狀態：游離態
nhcoch2o R1: Η
-J_ 388 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1 8 9 9 五、發明説明（389) A7 B7 實例2 1 8 結構 —C0
NHCONHCH2
X: -CH?-R2: Η R3：H
R1: H 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：乙酵 M. p . 1 77 - 1 7 8 10 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) :裝. "° 實例2 1 9 結構：
•CO
NHCOCH=CH -0> 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CHr R2： Η R3： Η R1: Η 晶形：白色粉末 Μ . ρ . 23 4 - 2 3 4 . 5 TC 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 389 99五、發明説明（3 9 0) 實例22 0 結構：
X: -ch2- R2：H R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例221 δπ稱·
X: -ch2 R2；H R3;H A7 B7
•CO
CO
C〇NH(CH2)2 R1: Η (請先閲讀背面之注意事項再填转本頁) 裝1 訂 pr 經濟部十央標準局員工消f合作社印裂 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 390 〇/899 A7 B7 五、發明説明（3 9 1) 實例222 結構： CI R: _C0——nhcoch2o X: -CHg- R1: Η R2: Η R3：H 晶形：微橘紅色粉末 再結晶溶劑：丙酮/乙醚 M.p. 2 3 1 . 5 -2 3 3 TC 狀態：游離態
(請先閲讀背面之注意事項再填窩本頁) 裝-
•1T 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐〉 467899 A7 B7 五、發明説明（ 3 9 2* 實例223 结構：
Cl •C0
NHC〇CH2〇
X: -CHr R2:H R3：H
R1:H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇
M . p . 1 6 4 - 1 6 5 1C 狀態：游離態 實例224 结構： C0
NHC0CH20—Cl 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2； Η R3： Η R1: Η 晶形：微橘紅色粉末 再结晶溶劑：乙醇 .p . 1 7 5 - 1 7 6.5 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（2I0X297公釐） 392 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（3 9 3) 實例225 ' 结 構 ί R:— 〇 och3 X: -CHr R1: 7-CI R2: Η R3: Η 晶 形 :白 色 粉末 再 结 晶溶 劑 :乙醇 Η . Ρ . 127 .5 -1 28 . 5 1C 狀 態 :游 離 態 實例226 結 構 ； R: —C 0—《》—0 Η 〇ch3 X: -CHr R1: 7-CI R2: Η R3： Η 晶 形 :白 色 粉末 再 結 晶溶 劑 ：乙醇 Μ . Ρ . 176 -1 77 狀 態 :游 離 態 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) /裝. .1訂丨 本紙張尺度適用中國國家椋準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 3 9 3 ,7 8 9 9_ 五、發明説明（3 9 4) A7 B7 實例227 结構： R： —C0 OC2Hs och3
X: -ch2- R2：H R3:H
R1: 7-CI 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：乙醇 P . 1 04 . 5 - 1 0 5 . 5 ¾ 狀態：游離態 實例228 结構： R:— C〇-^^>-NHCOCH2〇— ,:裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH3 X: -CH2-R2: -CH2COOH R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ规格（210Χ297公釐）
Ri: Η 394 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（395) 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 實例229 结構： R; ~c〇-hQ>-nhcoch2o-<Q) X: -CHr Ri: H R2： -CH2C〇〇H R3:H 晶形： 黃色非晶形 狀態： 游離態 實例230 結構： nh2 R; -co-^^)~nhcoch2o—~ ch3 X:-CH2- R1； η R2：H R3：H 晶彩： 白色粉末 狀態： 游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉Λ4規格（210X297公釐） 395 1 b / 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（3 9 6) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 實例231 结構： OCH3 R; -c。-^^>-nhcoch2。— CH3 X.· -CHj' R2： -CH2C02H R3： H RkH 晶形： 黃色非晶形 狀態： 游離態 實例232 结構： a -co-<^-ch3 ch3 N H C〇C H £〇- X: -ch2-R2： -CH2COOH R3: H R^H 晶形： 黃色非晶形 狀態： 游雛態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 3 9 6 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（3 9 7) 實例233 结構： R： 一c 0—^ ~nhcooch2— CH3 X: -ch2-R2: -CH2C〇2H R3： Η R1:7-C[ 請 先 閱 讀 背 之 注 意 事 項 填1 本 頁 晶彤：白色粉末 狀態：游離態 實例234 结構 R： —C0
-^>-NHC00CH2— CI
X: -CH 2'
R1: 7-CI 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2： -CH2C〇2H R3: Η 晶形：無色非晶形 吠態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 397 467899 A7 B7 五、發明説明（ 3 9 8) 實例235 結構： R: —C〇 贷 ch3 NHCONHCH. 、Ol
X: -ch2*R2： -CH2C02H R3：H
R1: 7-CI 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例236結構： R: —C0
NHC0CH2 已 r 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印裝 2 -ch:hh. 末 p • 23 3 X R R 粉59態 色-1離 裼56游 1 形P·態 晶 Μ 狀 Η R1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 398 467899 五、發明説明（39 9) 實例237 结構： R： —co .CH,
nhcon\H 〇ch3 υΗ： R1: aci R2: —CH2CO —N N-C?Hr \_/ 5 R3： H X: -CH〇- (請先閱讀背面之注意事項再填穹本頁) •裝. 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 訂 實例238 结構：
R1: 7-CI 經濟部中央標準局—工消費合作社印製 X: -CH,- R2： — CH2CO-N^—^n-c2h5 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210 X 297公釐） 399 467899 A7 B7 五、發明説明（40 0) 實例239 結構
R3:H晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲请背面之注意事項再填寫本頁} .裝 訂 I. — 實例240 结構： R: 一 X: -CHr
經濟部中央標準局貝工消费合作社印製
R ： —ch2co-n a N-CH-R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 400 (「， 7 899 A7 B7 五、發明説明（4 0 1) 實例241結構：
R: —CO
OH
X:-CH2- R1； 7-CI R2: ~~CH2C〇一N N-C〇Hc\__/ R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 寊例242 结構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本買) 經濟部中央標準局員工消費合作社印-"
R3：H 晶形：無色非晶形 吠態：塩酸塩 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Ad规格（210 X 297公釐） 40 1 8 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（402) 實例243 結構：
R2： -0CH2C02CH3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例2 4 4 结構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 X: -ch2- R2: -〇CH2C〇〇H ί¥:Η
R: —CO
晶形：無色非晶形 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4C格（2丨0Χ297公釐） 402 A7 B7 五、發明説明（ 40 3' 實例245結構：
R2： —ch2co-n^^^n-c2h； R3： Η (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例246 结構：
R1： 7-CI 晶形：無色非晶肜 狀態：塩酸塩 本紙張尺度通用中國國家標準（CNS) Λ4規格（210X297公釐） 403 五、發明説明（4〇 實例247 结構： A7 B7 R: >> 〇CH3 ch3 X:，CHr R1: 7-CI 〇2 厂 RJ:—〇CH2C〇-N \ n-c2h5 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例243 结構： 經濟部中央標华局員工消费合作社印装
R2: —CH〇C0-M N-C2H5 " \^/ R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS } Α4規格（2:0X297公釐） 40 4 6 7899 Α7 Β7 五、發明説明（4 0 5) 實例249 結構：
R2:H R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 Η . ρ . 8 4 - 8 5 . 5 t： 狀態：游雛態 實例250 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本K ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2: -CH2CONH(CH2)2N(C2Hs)9 R3: Η " 晶形：無色.非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 405 '6 7899 A7 B7 五、發明説明（4 0 6) 實例251 姓通 . δσ傅*
R2: -CH2CO-N； .(CH2}2N(C2H5}2 'CH〇
R3：H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) fa 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例252 结構： 訂
R: -CO
CH3 〇CH3 經濟部中央標隼局員工消費合作社印袋 X: -CH2-
R1: 7-CI R2: -CH?C〇-N N-C2H5
R3： H 晶形；無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（21〇Χ297公釐） 40 6 4 6 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（4 0 7) 實冽253 法潘 · 5(3 傅· R: — C 〇
OCH3 X:-CH2- R1:7，C 丨 R2: -ch2co-n，(CH2)2N(C2H5)2 \〇Η3 R3： Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 Ή 實例254 結構：
R^： — OCHtCO-N"' 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 (CH2)2N(C2H5): 'CH- R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐} 407 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（4 0 8) 實例255 結構：
R2: -CH2CONHC2H5 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游雛態 (請先閲讀背面之注意事項再填宵本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 實例256 姑滋 · 細3稱^
R2：H R3· H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙飼/正己烷 H . p . 1 8 1 . 5 - 1 82 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 408 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（409) 實例257 结構： R: -c〇—~-0-C-CH3 X： -CH2- R1: 7-CI R2： Η R3: Η 晶形：白色粉末 再结晶溶劑.：丙酮/正己烷 H.p. 181-18 2¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填^本頁) 實例258 结構：
R2： Η R3： Η 經濟部中央標準局負工消贤合作社印製 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 M.p. 262-265 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )_A4規格（210X 297公釐） 4 0 9 A7 4 6 7 8 9 9_B7 五、發明説明（4 1 〇) 賁例259 结構：
R2:H R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙酮/正己烷 Η . p . 1 5 9 - 1 6 0 ¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
A
、tT
ch3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 宵例260 结構： X： -CH2- R1： 7-Cl
R：i; -CH2CONHC2H5 R。: H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本纸浪尺度適用中國國家標哗（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 410
1 67899 at B7 五、發明説明（） 411 茛例261 結構： R: —C0 X; -CH2'
R2： Η R3：H 晶彤：白色粉末 再结晶溶劑··丙酮/正己烷 Η . p . 1 5 3 Ό 狀態：游離態 實例262 結構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製
R2:H R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2[0X 297公釐） 4 11 467899 A7 B7 五、發明説明（412) 實例263 结構： R: — C 0
X: -CH〇- R1: 7-C[ R2： Η R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例264 to稱* {請先關讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 R: —C0 -^9 CH3 CH3 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 X: -CHr R2: -CH2C〇-N； R3： Η R1: 7-C! .(CH2)2N(C2H5)2 'CH, 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 4 12 467899 經濟部中央標準局貞工消費合作社印策 、發明説明（413) 實例265 結構： R: —CO- ch3 -9 ch3 X: -CH〗· R.2： -CH2C〇NHCH3 R3：H R1:7-C1 晶形：無 色非晶形 狀態：游 離態 實例266 結構： CH3 R： 一 CO- -〇 X： -ch2- R2： -CH2CONH2 R3: Η R': 7-CI 晶形：無 色非晶形 狀態：游 離態 (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 13 4 6 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（） 414 實例267 结構
R2: — CH2C〇-N N-C2H5\__/ R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例268 結構： {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製
R2： — CH2C〇-N M-C2H5 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 4 14 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（415) 實例26 9 結構： R: - ch3 ch3
X： -CH2- R1: 7-CI
R2： -CH2CONH2 R3: H 晶形：無色非晶彤 狀態：游雛態 (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁)
'1T 經濟部中央標準局員工消费合作社印
實例270 結構=
R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 415 467899 A7 B7 五、發明説明（416) 實例271 結構： R: —C0
X: -CHr
R1: 7-CI R2: — CH2C〇-N N-CH3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例272 娃趙 * fc iff *
R2； -CH2OONHC2H5 R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 416 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（4 1 7) 實例273 tr± m . 5α fflF ·
R2: — ch2c〇-n^一^n-ch3 R3:H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ，袭. 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 訂 經濟部中央標準局—工消費合作.社印裂 實例274 結構：
晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 4 17 υ / 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（418) 實例275 结構：
R2· — CH2-N N-CH； ^ \__/ R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例276 结構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .1. 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印製
R: —CO OCH3 X: -CH2- R。： -·CH^CO-N R3： H OCH； OCH3 R1: 7-CI ,(CH2)2N(C2H5)2 'CHt 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國囤家標準（CNS ) Α4規格（2丨0 X 297公釐） 4 18 899五、發明説明（419) 實例277結構： R： 一C0 A7 B7 〇CH3
X: -ch2- R2: -CH2CO-N： R3:H CH3R1: 7-CI .(CH2)2N(C2H5)2'CH〇 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩
ltT 實例278 姑描 · 傅· 經濟部中央櫺準局員工消費合作社印製
R2： 一〇Η2〇0~Ν N-CH；
R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 419 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（42〇). 實例279 结構：
R:. —CO
〇CH3 ch3 X: -CH2- R1: Η CH' R2: -CH2CONHCH, CH'
R3： H (請先閲讀背e之注意事項再填寫本頁〕 晶锻：無色非晶形 狀態：游離態
S1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（2丨0X297公釐） 420 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（421: 實例280結構：
CO
ch3 X: -ch2- R1: Η R2： — ch2co-n n-ch3
R3：H 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：乙醇/正己烷 M.p. 218-221¾狀態：塩酸塩 (#先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 421 五、發明説明（ 422 A7 B7 實例281 趨 * SO m *
R: —CO
R2: — CH2C〇一N N-CH.
R3:H 晶彤：白色粉末 再结晶溶絢：乙醇/乙醚 M.p. 214-217¾ 狀態：塩酸塩 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂' 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 422 424 6 7 8 9 a A7 B7 五、發明説明（ 實例282 结構 c。^>〇 CH3 X: -ch2-
R1:H R2: —CH2C◦ —N N-CH3
R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 M.p. 204-206¾ 狀態：塩酸塩 實例283 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印I
CO
X: -ch2- R2； -CH2CONHCH3 R3： Η 晶形：無色非晶肜 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
R1:7-CI 423 467899 A7 B7 五、發明説明（424) 實例284 結構：
R2: -CH2C〇-N； -(CH2)2N(C2H5)2 'ch3
R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例285 結構： 經 濟 奂 準 局 .員 工 消 費 合 作 社
R. —ch2co-n: (CH2)2N(C2H5);
CH 3 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁〕
本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Μ规格（2〖0X297公釐） 424 899五、發明説明（42θ 實例286 結構： R: —C0 ch3 X: -ch2- Α7 Β7 R1: Η ,CH,
R2: -CH,CONHChT
CH 3 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例287' 結構： R: —C〇
CH3 R1： H {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) '?τ βτ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
X: -CHr R2： -CH2C〇NHC2H5 R3；H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 425 , 7 899 A7 B7 五、發明説明（426) 實例288 姓播 * δΡ稱* R: —C0
R1:7-CI X; -ch2-R2： -CH2COOH R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例289 結構 OCH^ CHi R:
och3 X: -CH2-
R1: 7-CI 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2: -CH2C02CH3 R3： H 晶锻：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 426 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（4 2 7) 實例290 結構 R:
R1:7-CI X: -ch2- R2: -CH2CO〇H R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：甲醇/乙醚 M.p. 240 -242 狀態：游離態 實例291 *± m . 吾口梅* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經 濟 部 中 央 標 準 局 Μ 合 作 社 印 製
r2>ch2co2ch3 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 427 實例292 结構：
CH3 R1: 7-CI 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（4 2 8) R: X: -CH2- R2： -CH2C02CH3 R3： Η 晶龄：無色非晶形 狀態：游離態 實例293 妹港 · fc傅· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
R2： -CH2COOH R3： Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 428 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 467899 五、發明説明（429) 實例2 9 4 結構：
〇CH3 R: —CO
CH3 och3 .
X: -ch2- R2： -CH2COOH R3:H R1： 7-C! (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例295 結構
經濟部中央標準局員工消費合作社印装
X: -CH2-: R2: -CHgCC^CHg R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
R1: 7-CI 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 429 4 6 7899 A7 B7 五、發明説明（ 43 0 實例296 結構 R:
och3
R3:H
X: -CHr R2: -CH2COOH
R1: 7-CI (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 實例297 結構：
R: —CO
〇ch3 經濟、部中央標準局貝工消費合作社印製 X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：@色非晶形 狀態：游離態
R1: 7-CI 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X297公釐） 430 7 8 9 9 A7 _._B7 五、發明説明（431) 實例298 結構： R: -C0—^ 〇ch3 X: -ch2- R2 卜 CH2C〇OH R3:H 晶彤··無色非晶形 狀態：游離態
R1:7-CI (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例2 9 9 姑機 . 細傅·
〇ch3 經濟部中央標準局員工.消費合作杜印製 X: -CH2- R1: 7-C丨 R2： -CH2C02CH3 R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 43 1 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（439 實例300 結構 R; — C 0
〇CH3
X: -ch2- R2： -CH2COOH R3：H
R1: 7-CI 晶形：無色非晶形 狀態：游雛態 實例301 結構：
R: —CO ch3
〇ch3 ch3 (請先閲讀絷面之注意事項再填寫本買) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
X'. -CH2" R2: -CH2C02CH3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2IOX297公釐）
R1:7-CI 432 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6 7 8 9 9 A7 _B7五、發明説明（ 433) 實例302 結構：
R2： -CH2C02CH3 R3:H 晶形：無色非晶形 吠態：游離態 實例303 .结構：
X:-CH2- R1:7-CI R2： -CH2C02CH3 R3: Η 晶瑕：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) Α4规格（210X297公釐） 433 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（43i 實例304 結構： R: ~C0^yj^—^^ch3 0CH3 CH3
X： -CH2- R1： 7-CI R2: -CH2C02CH3
R3:H _晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例305 结構： {請先閲請背面之注意事項再填寫未頁) 訂
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2: -CH2COOH R3：H 晶形：無色稜晶 再结晶溶劑：丙酮/正己烷 M.p. 251-253¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 434 »!· 4 6 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（43 5) 實例306 Sp稱♦
och3 och3 X: -CH2- R1:7-CI R2： -CH2COOH R3：H晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙_ /正己烷 Η.Ρ. 128-131¾狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例307 結構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
-R2； -CH2COOH R3： Η晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0X297公釐） 467899 五、發明説明（ 43 6) A7 B7 實例308 结構
R2: -CH2C〇〇H R3：H 晶形：無色棱晶 再结晶溶劑：乙醇 H.P. 224-2 25 ¾ 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂- :.β 實例309 結構：
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2: -CH2C02CH3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 436 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297.公釐）
ch3 4 67899 at B7 五、發明説明（437) 實例310 结構： X: -ch2-
R2; -CH2CO2CH3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例31 1 結構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2- R2： -CH2COOH R3:H
R1: 7-CI 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 437 § 4:. 經濟部央標準局員工消費合作社印製 7899 五、發明説明（438) 實例312 結溝： r： -〇〇~^y~ ch3 X: -ch2- R2： -CH2COOH R3:H 0 R1: 7-CI 晶彤： 無色非晶形 狀態： 游離態 實例313 結構： - R: —C Ο- O X: -ch2-. R2; -CH2CO2CH3 、 R3:H R1：7-C1 晶形： 無色非晶形 狀態： 游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準{ CNS ) A4規格（210X297公釐） 438 4 6 7 8 9 9 五、發明説明（43 9) A7 B7 實例314 结構：
R2： -CH2C02CH3 R3：H 晶形：無色非晶瑕 狀態：游離態 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 訂 實例3 1 5 結構：
R3： Η 經濟部中央橾準扃員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 狀態：游離態 439 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) A4规格（210 X 297公釐） 6 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（ 440) 實例316 结構：
R2: -CH2COOH R3： Η 晶形：無色棱晶 再结晶溶劑：丙酮/正己烷 Μ. ρ, 1 24 - 1 28 Ό 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例3 1 7 结構：R: - c〇~O~0 X: -CH2- R1; 7-CI R2: -CH2C〇〇H .R3:H 晶形：白色粉末 ’ 狀態：游離態 本紙張又度適用中國國家標準（CMS ) Μ規格（210'〆297公釐） 440 實例31δ 结構：
467899 A7 B7 五、發明説明（44〇
R2： -CH2COOH R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例3 1 9 結構：
經濟部中央標準局員工消費合作社印I R2： -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中菌國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 44 1 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（442) 實例320 结構：
R2: -CH2C〇OH R3：H ·(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Ϊ 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例321 结構： R: 一 CO-^^<^^〇CH3 ch3
X: -CH2- ' R1:'H
R2： -CH2C02CH3 R3: H 晶形：無色非晶锻 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2IOX297公釐） 442 467899 A7 B7 五、發明説明（443) 實例322 結構： R: —C 〇
CH3
X： -CHr R2: -CH2C〇2CH3 R3：H R1: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例323 結構： C0
訂. 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製
X： -CH2-. R2: -CH2C02CH3 R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 R1: Η 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（21〇Χ297_公釐） 443 467899 五、發明説明（444) A7 B7 實例32 4 结構： R： —co
R1: Η
X: -ch2- R2: -CH2C02CH3 R3：H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 形：無色非晶形 狀態：游離態 實例325 結構
R: —CO
CH3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2： -CH2COOH R3： Η R1: Η 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 444 4 6 7 8 9 9 A7 B7
ch3 五、發明説明（44 5) 實例326 结構： 'R: —C0
X： -CHr Ri：7-CI
R2: -CH2COOH
R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例327 结構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
•CO
ch3 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
X: -ch2- R2: -CH2C〇〇H R3： H
R1: 7-CI 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29T公釐） 445 4 6 7 b y y 。 A7 B7 五、發明説明（446) 實例328 結構1 R: -c〇-^^~^^och3 ch3 X: -CH2- R1： η
R2: -CH2COOH R3; H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 實例329 ---------,J,裝-- {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂·
CH3 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製
X: -CH2- ' R1； H
R2： -CH2C02GH3 .R3： H 晶形：無色非晶形. 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210 X 297公釐） 446 4 6 7 8 9 9 A7 _ B7 五、發明説明（447) 實例330
ch3 X: -ch2- βί： Η R2： -CH2COOH R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙嗣/正己烷 M.p. 203-204¾ 狀態：游雛態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) J. 訂 經濟部中央標準局Λ工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 447 467899 A7 B7 五、發明説明（.4 4 δ) 實例331 结構 R: - — C 〇- ch3 X: -ch2- r1： η R2: —CHoCO-N N-CH,
R3：H (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) d. 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙嗣/正己烷 Η . p . 2 55 - 258 狀態：塩酸塩 實例332 結構 R: -C〇
CH3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -CH2- R2； -CH2CONHC2H5 R3：H
R1-. H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 4 8 467899 五、發明説明（4 49) A7 B7 實例333 結構 R: —C 0
Cl
X: -CH^
H 1 C 二C I H R1: 7-CI R2: —CH 2〇〇 — N N — C2H5
R3:H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色油 狀態：游離態 β -丁 I -s 賁例334 結構： R: —C0
Η Η C = C P Cl
Jr 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2-
R^: 7-CI R2： — CH2C〇-N N-C2H5
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（210X297公釐） 449 4 6 7 8 9 9 Α7 _Β7 五、發明説明（ 45 0) 實例335 结構 •C0
X: =CH-
R1:7，CI / \ R : —CH2C0-N N-C2Hs R3: Η -- I - - ί---- I !- I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 訂 實例336 结構： R: -c X: =CH-
R1: 7-CI 經濟部中央標隼局負工消費合作社印製 R2： —CH 2C0 — N N - C2H i
R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 450 467899 A7 B7 五、發明説明（451) 實例337 結構
汗-cq'O-O X::CH- R1： 7-CI R2: -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3: H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 ^^^1- K^i ίί - 1 - - n (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例338 結構： R:
•CO
nhcoch2o—<^~^)
X: -ch2-R2： -CH2CO〇H R3: H
R1: H 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 狀態：游雛態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2! 0 X 297公釐） 4 5 j 467899 A7 B7 五、發明説明（452. 實例339 結構 R: —C0
NHCQCHgO— X: -CH2- R1: Η R2: —CHgCO —N 0 R3： Η (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 晶锻：無色非晶形 狀態：游離態 訂 實例340 结搆
CO
nhc〇ch2〇 -ο ,. .I J. · 經濟部中央標準局員^消費合作社印製 X: -ch2-
R1:H R2: — CH2CO-N N-C2H,
R3：H 晶齡：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 45 2 467899 五、發明説明（4 5 3) 實例341 結構：
CO
nhcoch2o-<^^ 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 X: -ch2-
R2: -CH2CO-N； R3： H 晶彤：無色非晶胗 狀態：游離態 實例342 柱盛 * 細傅*
R1: H (CH2)2OH
(CH2)2OH C0
NHCOCHgQ— X： -CH2-R2:— R3： Η CH2CON； R1: Η ，c2h5 、(ch2)2oh 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 453 4 6 7 8 9 9 五、發明説明（ 454) 實例.3 Ο 1 姑播 fc稱 co
nhcoch2o—(^) X: -ch2-
R1:H r2: -ch2conhch. CH, (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R3：H 晶形：無色針晶 再结晶溶劑：二氯甲烷/乙醇/乙醚 H.p. 190-193¾ 狀態：游離態 454 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 4 6 7899 A7 B7 五、發明説明（455) 實例344 結構 R: — CO—NHC0CH20^^) ch3
Xi -CH2·
Ri： Η R2: — CH2CO'-N N-C2H5
R3：H 晶形：無色油 狀態：游離態 實例345 结構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本J) 經濟部中夬標準局員工消費合作杜印製. R: —C0 ' C1 X: -CH2- -h^>-NHC0CH20^^)
Fnci R2: —CH2CO-N N-C2H5
R3： H 晶彤：無色粘稠狀油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（2丨OX297公釐） 455 4 6 7 8 99 a? B7 五、發明説明（456) 實例346 結構
R: —CO —— nhcoch2〇^<^~^ ch3
X: -ch2- R2: — CH2C〇-N〔 R3： H R1: H (CH2)2OH (ch2)2〇h (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央#準局負工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨0 X 297公釐） 456 467899 A7 B7五、發明説明（45 7) 實例347 結構：
CH3 X: -CH2-.. R1^-C! /^\ R2： — CH〇C0-N N-CH3 \/ R3： Η 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：二氯甲烷/乙醚 H . P . 1 8 0 - 1 82 ¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟、部中央標隼局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 457
4 6 7 8 9 9 Α7 Β7 五.、發明説明（45 8) 實例348 结構：
f=\ N R: —CO—《h—NHCO一 ch3 h
X: -CH2- R1： 7-CI R2: —CH2C〇一N N-CH3 \_/
R3：H 晶彤：黃色粉末 再結晶溶劑：乙醇/二氛甲烷/乙醚 M . p . 2 39 - 2 4 1 1C 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0Χ297公釐） 458 A7 4 6 7 899 _B7 五、發明説明（45^> 實例349 結構： R: - CNHCO— CH3 X: -CH2- FH: 7-C[
R2： -CH2CONHC2H5 R3: H 晶形.：無色稷.晶 再結晶溶劑：二氯甲烷/乙醇/乙醚 M . p . 252 -2 5 4 ¾ 狀態：游離態 實例350 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本瓦)
R： —C〇
X、CH2- ... R1： 7-CI 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 R2: —CH2CO-N 'N-CHn
R3:H 晶形i無色粘稠狀油 狀態：游離態 45 9 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐）
Zl 67 899 a? B7 五、發明説明（46〇) 實例309 结構： r； _c〇~kGmG>
X:=CH- R1： 7-CI R2: -CH2C02C2H5
R3:H 晶形：淡黃色粉末 M. p . 71-75¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
R2： -CH2C02C2H5 R3:H 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨Ο X 297公釐） 460 4 6 7 899 a? B7 五、發明説明（461) 實例353 结構 R:
X: =CH-R2： -CH2COOH R3：H
(請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 狀態：游離態 實例3 5 4 結構： R:
•CO
X:=CH- R2： -CH2COOH R3： Η H1: 7-CI ： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 46 1 467899五、發明説明（462) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 實例35 5 结構： R: —C〇
NHCOCHzO X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3: Η R1: Η 晶彤：白色粉末 Μ . Ρ . 63 -69 t 狀態：游離態 實例356 结構：
R： —CO
CH3 x： -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3:H 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 — —NHCOCH 20—
R1: H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 462 467899 五、發明説明（ 4 6 37 實例357 结構： R; —co -<^Hnhcoch2o-<^
Cl X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3:H
R1:7-CI (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：淡黃色粉末 狀態··游離態 實例358 結構：
R： —CO —nhcoch2o—
Cl X: -ch2-
R2： -CH2COOH R3：H 晶形：無色粘稠狀油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X 297公釐）
R1: 7-CI 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 463 4 6 7 8 9 9 a? B7五、發明説明（464) 實例359 姓齒 * 細傅*
CH3 X: -CH2' R1： 7-CI R2： -CH2C02CH3 R3: H 晶彤：無色粘稠狀油 狀態：游雛態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕
實例360 結構： CH3 η X: ·ΟΗ2， Ri; 7-CI R2: -CH2C02CH3 R3: H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶彤：無色粘稠狀油 > 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 464 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（46 5) 實例361 结構：
NHCO
CH3 X: -CHr R2： -CH2C〇〇H R3:H R1: 7，C! 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例362 結構： co~^T~^~~nhcq~^ .CH3 h
X: -ch2- R2: -CH2COOH R3:H
R1: 7-CI 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X25»7公釐） 46 5 4 6 7 8 9 9 a? B7 五、發明説明（466) 實例363 結構
R:. —CO 一-NHC0CH20—
Cl X: -ch2-R2 及 R3:=0
R1:H 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例364 結構： R： —co nhc〇-Q^ CH3 V—/
R1： 7-CI X: -ch2- , R2： -CH2C02CH3 R3: Η - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 醚 乙 / 醇 甲 / 烷 甲 末氯 粉 二 色：態 黃劑離 淡溶〃游 »·. 曰印 *· 形結態 晶再狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 466 4 6 7 8 9 9 五、發明説明（46 7) A7 B7 實例365 娃谱 ， to稱* R: —C〇
NHGG
X: -CH2-R2： -CH2COOH R3: Η
R1: 7-CI (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 狀態：游離態 實例366 結構： R: —C0
(CH2)2CH3 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 'X： -CH2-
R1:H R2： — CH2C〇-N N-CH3
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度逋用中國國家榇準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 467 467899 A7 B7 五、發明説明&68 ) 實例367 结構：
R2: — CH2CO-N N—CH, \_y ' R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例368 结構 R: C0
(ch2)2ch3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2: -CH2C02CH3 R3: Η
R1: 7-CI 晶形：白色粉末， 再结晶溶劑：正己烷/乙酸乙酯 M . p . 1 34 - 1 3 6 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公釐） 468 A7 B7 467899 五、發明説明（4 6 9) 實例369 結構：
R2： -CH2C〇2CH3 R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑•·正己烷/乙酸乙酯 H . p . 9 7 - 1 00 ¾ 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例3 7 Ο 结構： R: -C〇_ (CH2)2CH3 x： -ch2- R1： h - R2： -CH2COOH R3: H 晶形：無色非晶龄 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 469 467899 A7 B7 五、發明説明（47 0 ) 實例371 结構： €0
(CH2)2CH- X: -CHg- R2： -ch2cooh R3: Η R1: 7-C! (請先閲，讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例372 結構 R： —C〇
經濟部中央標準局—工消費合作社印製
X: -CHy R2: -CH2C02CH3 R3:H R1: 7-C! 晶形：無色針晶 再結晶溶劑：，乙醚/正己烷 Η . p . 1 3 5 - 1 38 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 470 4 6 7 899 A7 B7五、發明説明（471) 實例373 結構：
R2: -CH2COOH R3：H 晶肜：白色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯 Μ.ρ· 136-139^ 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 實例374 —.结構：
R2： -CH2C02CH3 R3：H 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 晶形：白"色粉末 再結晶溶劑：乙醚/乙酸乙酯 M . p . 1 43 - 1 45 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210 X 297公釐） 47 1
Α7 4 6 7 8 9 9 Β7 五、發明説明（472) 實钶375 結構： R； -C0 X:-CHr R1：7-C! R2： -CH2COOH R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例376 结構： (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
R2: -CH2C02CH3 R3：H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 再結晶‘劑：乙醚/乙酸乙酯 M . p . 1 2 3 - 1 2 5 ^ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 472 1 4 b 7 8 9 9 五、發明説明（4?3) A7 B7 實例377 結構：
R2: -CH2COOH R3: Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 袭· 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例378 結構： R: —CO— X; 'CH2' R1： 7-C! R2： -CH2C02CH3
R3:H 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙醋 M . p . 1 6 4 - 1 66 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0 X 297公釐） 473 —訂 經濟部中夬標準局員工消費合作社印製 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明(47 4) 實例3 7 9 结構：
R2: -CH2C〇〇H R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁J "裝_ 實例380 结構：
R2: -CH2C〇〇CH3 R3: Η 晶肜：白色粉末 再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙酯 Η.ρ. 168-170¾ 狀態：游離態 ’ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 474 訂 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 467899 A7 B7 五、發明説明（47 5) 實例381 结構： N X： -CH2- R1： 7-CI R2: -CH2CO〇H R3:H 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：二氯甲烷/正己烷 H . p . 22 6 -2 2 9 ¾ 狀態：游離態
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例3 82 _ ' 結構： r: C2H5 X:-CH2- R1： 7-CI R2： -CH2C02CH3 R3；H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙酯 M . p . 131 -1341C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210 X 297公釐） 475 7 899 五、發明説明（47 6 ) A7 B7 實例383 結構： R: . —C〇
C2H5 x: -ch2- R2: -CH2COOH R3； Η 晶彩：無色非晶形 狀態：游離態
R1: 7-CI (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例384 結構： .R: -C0
c2h5 R1: Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 x：-ch2-
R2； -CH2C02CH3 R3：H 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙酯 M . p . 1 3 3 - 1 3 4.5 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 476 6 .經濟部中央標準局員工消費合作社印製 d. F 899五、發明説明（477 ) A7 B7 實例385 結構： R: -C0
C2H5
X: -CHg· R2； -CH2C〇〇H R3：H R1: Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形無色非晶彤 狀態：游離態 實例386 结構 X: -ch2- R: —C0
.N R2: -CH2CON: R3: Η 晶形：無色粘稠狀油 狀態：游離態
R1: 7-CI ,CH- (CH2)2N(C2H5)2 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS > A4規格（210 X 297公釐} 477 467899 五、發明説明（478) 實例387 結構：
R1： 7-C! R2： — CH2C〇-N N-C2H5
R3:H {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例 結構：
R: — C Ο X: -CH2- ' R1：7-C1 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2； -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3:H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 478 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X 297公釐） A74 R 7 8 9 9___£五、發明説明（479) 實例389 结構：
S X: -ch2- R1:7-C1
R2: — CH2CO - 一广-C2H5 R3：H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 實例3 90 ' 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
S
X: -CH2- R1:7-CI R2： -CH2CONH(CH2)aN(C2H5)2 R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（21〇X：297公釐） 47 9 Λα 67899_五、發明説明（480) A7 B7 實例3 9 1 结播 . to傅♦ R: —C0
R1： 7-C1 X: -CH,- R2: — CH2C〇-N N-C2Hs R3： Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 實例3 92 . 结構：
R1: 7-C! R2： -CH2CONH(CH2)2N{C2H5)2 R3: Η ' 晶肜：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（2Ι0Χ297公釐） 480 6 7 8 9 9_五、發明説明（481) B7 實例393 結構：
R2； — CH2C〇-N^一/N-CH3 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游雛態 實例394 结楼· »稱* {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 經濟部中央橾卒局員工消費合作社印裝 R: —C 〇 X! -CH2" R2: —：CH2C〇N； R3: Η 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態 R1: 7-C! xh3 '(CH2)2N(C2H5)2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（2丨0X297公釐） 48 1 6 4 A77 899_ B7五、發明説明（482) 實例3Θ5 结構：R: —co-^^ C2H5 X: -ch2- R2: Η R3：H 晶形：無色針晶 再結晶溶劑：乙酸乙酯/正己烷 Η . p . 1 34 - 1 35 . 5 ¾ 狀態：游離態
R1: Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 經濟4部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 482 67 899 五、發明説明（483) A7 B7 實例396 结構：
c2h5
X: -ch2- R2: Η R3：H
R1：7-CI 晶寧：無每針晶 再結晶溶劑：正己烷 .p . 108-110.5¾ 狀態：游離態 實例397 結構：
R: —CO
c2h5 (请先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
A
-I i- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2-
R1.: 7-CI r2: —CH〇CO~N N—CH. R3： H * 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 483 6. 4 7 8 9 9 - at B7五、發明説明（484) 實例398 結構： R; -C0
C2H5 X: -CH2- R1：H / \ R2: —CH2C〇 —N N-CH3\_/ R3: Η 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例39 9 结構： R: — C〇 X: -ch2-R2: Η R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇 Η . ρ . 131-13 3。。 狀態：游離態
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 484 4 67 899 五、發明説明（485) A7 B7 實例400 结構：
R2:H R3：H 晶形：無色晶片 再结晶溶劑：乙醇 Η . p . 1 25 - 1 26 ¾ 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 實例401 結構： __ F、,F __ R:——C Ο—^ NHCOC— Ο— x：-ch2- r1：h ,, 經濟.哪中央標準局員工消費合作社印製
R2：H
R3：H F» 晶形：白色粉末 ' 再結晶溶劑：乙醇 Η . p . 1 34 - 1 3 5 ¾ 狀態：游離態 485 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 467899_ 五、發明説明（486) 實例402 姓谱 · fc m * R: F、F •CO—^^-NHCOC-Ό— ch3
x： -ch2- R2:H R3：H
R1:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酵 M . p . 1 9 0 - 1 9 2 ¾ 狀態：游離態 實例403 結構： —C〇
〇(ch2).2〇hQ> (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製
_2 Η -chh :2:3· X R R Η R1 醇 ； 末乙 Ρ 粉：42態 色劑-1離 白溶39游 ! 1 : 晶 ： 形結Ρ.態 晶再Μ.狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2[0X297公釐） 486 4 6 7 899 五、發明説明（48 7) A7 B7 實例404 结構：
R: —CO
X: -CH2-
R1: 7-F -CH3 R2：——CH2C〇N: _(CH2)2N(C2H5)2
R3:H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶彤 狀態：塩酸塩 實例405 结構： r: - ch3
X: -CH2- R.1: 7-CI R2 及：R3: =〇 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：淡褐色粉末 M. p. 1 5 7 - 1 5 9 X3 狀態：游離態 487 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（488) 實例406 結構： R： —CO—^^-NHCOOCH2CH2CH3 Cl X: -ch2- r1： η
R2; Η R3：H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：甲醇 H.p. 166-167 °C 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 βτ! 實例407 結構：
R: -CO
Ci NHCOOCH2CCI3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
Xi -OH2™ R2： H R3:H
R1: H 晶形：白色粉末 .p . 181-182¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 488 4 6 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（489) 實例408 结構：
R2： — CH2C〇-N^^/N-CH3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局®:工消費合作社印製 實例409结構： - CI R： —CO 〇c2h5, X: -ch2- r1： η R2:H' R3： Η晶形：白色粉末 再结晶溶劑：乙醚 Η . ρ . 108-109。。狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（210X 297公酱） 489 467899 A7 B7 五、發明説明（49〇) 實例410 结構： R: CI CO —^^och2—
X: -CHr R2:H R3:H
R1:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 .p . 1 0 4 - 1 06 ¾ 狀態：游離態 實例411 結構：
— CO
{請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ，，气 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2 ^ R3； =〇 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：氯仿/乙醚
.p . 1 3 0 - 1 32 TC 狀態：游離態 R1: Η 本纸張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 490 467899 A7 B7 五、發明説明（4 91) 實例412 結構： r: ch3 X: -ch2- r1: η R2： -OH R3： H 晶形：淡褐色粉末 再结晶溶劑：氯仿/乙醚 M.p. 191-193¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填窝本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例4 1 3 結構： r: - ch3 X:-CHr R1： H R2： -〇CH3 R3： H 晶形：無色粘稠狀油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 491 467899_ 五、發明説明（4 9 2) 實例414 結構 R: ch3 x: -ch2- r1: η R2 及 R3:=CH2 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚/正己烷 Η . p . 1 2 3 - 1 24 TC 狀態：游離態 實例415 結構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
ch3 R1：H 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
X: -ch2-R2： -OH R3； -CHoOH 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/.乙醚 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 492 46 7899 A7 B7 五、發明説明（493) 實例416
结構： R: —CO X: -CH2- R2：H R3：H R1;7-C1 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 .1 94 - 1 97 1； 狀態：游離態 實例417 結構： N、
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH2CH2CH3 R1：7-C1 R: —C0 X: -CH2-
R2:H
R3：H 晶形••淡黃色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 49 3 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（49 4) 實例418 结構： R: —C0—
ch3 X: -ch2- R1: 7-Cl R2： —CHoCO-N N-C2H5
R3： H 彤：無色非晶形 狀態：游離態
實例419 结構： R： —CO (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
ch3 經濟.邺中央標準局員工消費合作社印製 X:.CH2- R1： 7-CI R2: -CH2CONHC2H5 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（2丨0X297公釐） 494 467899 五、發明説明（49 5) A7 B7 實例420 結構：
R: —CO —~nhco2ch2—
CI X: -CH2*
R1： 7-CI R2: — CH.CO-N N-CH-
R3：H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1?τ 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例421 結構：
一 CH3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH2- R1： 7-Cl
R2: H U 晶形：淡褐色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）. 49 5 4 67899 Α7 Β7 五、發明説明（496) 實例422 結構：
R2:H R3： Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 再结晶溶劑：氯仿/乙醚 狀態：游離態 實例423 . 結構 訂
Μ. 經濟部中央標準局J工消費合作社印製 X: -CH2-R2： Η R3： Η
R1:7-CI 晶形：無色粘稠狀油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2Ι0Χ297公釐） 496 6 7 8 9 9 五、發明説明（49 7) A7 B7 實例424 結構 R: —C0
ch3 X: -ch2-
R^:7-CI R2： —CHoCO-N N—CH-
R3：H (請先閲請背面之注意事項再填寫本頁) 訂 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例425 結構： -線'' R: 一C〇 cs 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2: Η R3： Η R1: 7-Cl 晶彤：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 497 467899 .五、發明説明（4 98 ) 實例4 2 6
Λ.Ri； 7-CI R2:H R3：H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶彤：淡褐色非晶形 狀態：游離態 實例427 結 構：
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2: Η R3：H 晶形：白S粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 Η. p . 22 3 -2 27 t： 狀態：塩酸塩
R1:7-CI 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 498 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（4 9 9) 實例42 8 結 構
R2:H
R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚/正己烷 Μ . ρ . 1 52 - 1 54 t： 狀態：游離態 ----------Ή—I 厂- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ,1 訂
/^N
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例429 結 構： C0
-X: -CH2-
R2:H
R3：H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 M. p. 166-168^ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公整） 499 467899 A7 B7 五、發明説明（
50 0J 實例430 結 構：
CO
X: -ch2- R2：H R3：H
R1: 7-CI 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氣彷/乙醚 .1 90 - 1 9 2 ¾ 狀態：游離態 實例4 3 1. 結 構： {請先閲绩背面之注意事項再填寫4頁) 訂_ -線、 經濟部中央擦準局員工消費合作社印製 闩：—co- R2:H R3:H 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 H. p. 1 8 5- 1 87 1C 狀態：塩酸塩
珀 7-C1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 500 7 899 6 4
實例432 結 構 Μ C0-
-Ο X: -ch2-R2： Η R3： Η 晶形：淡褐色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 M. p. 1 5 4- 1 58 Ό 狀態：游離態 實例43 3 結 構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2-R2：H R3; Η . R': 7-C! 晶形：淡褐色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 50 1 A7 4 6iB_9_9_ 五、發明説明（5()2) 實例4 3 4 結 構：
R2: Η R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 M . p . 22 2 - 22 5 υ 狀態：塩酸塩 PO： 7-C! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例43 5
X:-CH2- R1： 7-CI R2: H R3： H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色稜晶 再結晶溶劑：乙醇/二氣甲烷/乙醚 Μ.ρ.199-2〇η〇 ' 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 502 6 4 899五、發明説明（ A7 B7 5 0 31 實例436 結 構：
R3：H 晶形：無色粘稠狀油 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例4 3 7 結 構： C0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2: Η R3: Η
R1: 7-CI 晶形：白色粉末 再結晶瑢劑：氯仿/乙醚 M.p. 173-175 °C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐> 503 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 . 8 99 A7 B7 五、發明説明（5〇4) 實例438 結 構 C0
Or
X: -ch2-
R1: 7-CI R2: —CHoCO-N N—CH, R3： H 晶形：無色#晶形 狀態：游離態 實例4 3 9 - 結 構：R： —co χ： -CH〇- (諳先聞讀背面之注意事項再ir寫本頁) :裝· 訂 -Ο
R1: 7-C[ R2: — CH2C〇-N '0
R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 M . p . 2 1 8-2 19¾ 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X：297公釐） 504 50 467899 五、發明説明（ A7 B7 實例440 結 構 R: X: -ch2-
R1: 7-CI R · CHgCO—N N-CsHg
R3：H (諳先聞讀背面之注意事領#,積寫本頁) :裝_ 晶形：黃色粘稠油 狀態：游離態 訂. 實例4 4 1 結構： ch3
R: —CO
N 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH2-
CH3 . R1： 7-CI R2: — CH2CON: R3： Η 晶形：黃色油 狀態：游離態 CH- (CH2)2N(C2H5). 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 505 4 6 7 8 99 Α7 Β7 五、發明説明（ 5〇ι 實例442 結 構： R: C0
N X： -ch2- R1:7-C! R2: —CH2CO-N N~C2H5 R3: Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 Η .. P . 1 4 3 - 1 4 5 10 實例44 3 結 構：
R: —C 〇 ,Ν (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
Mr. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2: —CHoCON'
R1: 7-CI
R3：H 'CH, '{CH2)2N(C2H5); 本紙張又度適用中國國家標率（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 506 3 7 8 9 9五、發明説明（ A7 B7 507; 實例4 4 4 結 構： R： —C0
R，：7-F X: -ch2-R2: -OH R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例4 4 5 結 構： R:
Cl nhcoch2o
經濟部中央標準扃員工消費合作社印製 ν αα R1: 6，C 丨 X :早鍵 R2: —CF^CO-Ν Ν-CH3 R3： Η 晶形：無色非晶开多 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 507 6 4 ’ 899五、發明説明 A7 B7 5 0 8; 實例446 結 構： X :單鍵 〇 ^ \ R^: —CH2CO-N N-CH, \__/ 、 R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
R1: 6-CI (請先閲讀背面之注意事頃再填寫本頁) Γ装- 訂 實例447 結 構： CH3'CO~H^^NHCOCH2〇-^T^/ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 X :單鍵
R1: 6-CI R2: ~CH2CO-N N-CH- R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 508 6 4 7 8 9 9_五、發明説明（ A7 B7 5 0 9' 實例44 8 結 構： NHCOCH3 R: — C Ο -h〇^nhcoch2o^^> X:單鍵 R十—CH2CO-—^N-CH R3:H 晶般：無色非晶形 狀態：游離態
R1: 6-CI (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例449 結 構：
經濟部中央桴準扃負工消費合作社印黎 R2: -ΟΗ2ΟΟΝΗΟΗ2ΟΟΝΗς R3: Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M.p.208 - 209¾ 狀態：游離態 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X297公釐） 509 467899 五、發明説明（5 } j A7 B7 宵例4 5 0 結 構：
X: -CH2- R2： —CH,CONHCH
R1: 7-CI
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例4 5 1 結構： — /-\
R: —C 0—\ / N
X： -CH2- . R1： 7-CI 經濟.部中央標率局員工演費合作社印製 R2: -CH2COOH R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M.p.222-224¾ ' 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 5 1 0 A7 B7 467899 五、發明説明（511) 實例452 結 構 R:
X: -CH2-. R1:7-F R2 and R3: =0 晶形：無色晶片 再結晶溶劑：乙醚 H.p.97 - 1 00¾ 狀態：游離態 實例4 5 3 結 構 V' (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
R2:H R3: Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 醚 晶乙 稜 ：8 態 '色劑11離 無溶6-游 f < F * 形結P.態 晶再M.狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐）. 4 6 7 8 9 9 五、發明説明（512) 實例4 5 4 結 構 R： —C0
X: -CHS R2:H R3： Η R1: 7-C! 晶形：白色粉末' 再結晶溶劑：乙醚 M . p . 1 1 5- 116 t! 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例455 結 構
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ^R3： Η 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態 5 12 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） ίβ-9-9-五、發明説明（ A7 B7 實例4 5 6 結 構
R2: —CH2C〇-N\ /N-C2H5 R3： Η 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態 實例4 5 7 結 構： R: C0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2- R2:H R3:H
_^Q^n〇M-CH3 . R1:7-CI 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚/正己烷 M.p, 194-197¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填尊本頁)
本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（2丨0X29*7公釐）
51B 4 6 7 6 9 9 A7 B7五、發明説明（5U) 實例458 結 構：
R2：H R3： Η 晶彤：淡褐色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 Η. p. 1 50 - 1 5 4 1C 狀態：游離態 (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標.準局員工消費合作社印製 實例4 5 9 結構：r: -c〇-〇O _ χ _ _ 單鍵 ϋ 1 · η R2: -CH2CONH(CH2)2'N(C2H5)2 R3： Η ^ 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） 5 14 4 6 7 8 9 9 Α7 ____Β7 五、發明說明（515) ft召玉 實例460 結 構 R: — C 〇
X ：單鍵 R2: — CH2C〇-—^N-C2H5 R3： Η 晶开彡：撒橘紅色非晶开多 狀態：二塩酸塩 (諳先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) ----訂---- 實例4 6 1 結 構：
R： —CO
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ：單鍵 R 1 : 6 - C 1 R2： -CH2CONH{CH2)2N(C2H5)2 R3: Η 晶形：撤黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 5 1 5 (修正頁） 4 6^ί 899 五、發明說明（516) A7 B7 實例462 結 構： 修正補文 R: — C Ο
X ：單鍵 δ-C 1 R2: —CH2CO —N N~ C2H1 R3： Η 晶般：無色非晶形 狀態：游離態 -----------ί^ μ.--------訂 i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例4 6 3 結 構： 象
R: —CO
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R1 : 6-C 1 R2： -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 嘗 5 16 (修正頁） 4 5 7 8 9 9五、發明說明（517: A7 B7 實例4 6 4 結 構： R:
co^^O X :單鍵 R 1 : 6- C 1 0 - /~\ R2: — CH2C〇-N^^^N-C2H5 R3： Η 晶形：無色非晶开多 狀態：游離態 實例4 6 5 結
X: -ch2- R1: 7-C! -------------.'1:^4--------訂----------I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R2: —CHgCO-Ν' ^Ν~ CgH 5 R3: Η 晶形：白色粉末 M . p . 1 5 4 - 1 5 6 ^ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4現格（210 X 297公釐） 5 1 7 (修正頁） 4 6 7 899 A7 B7 五 、發明説明（518) 實例46 6 結構： R: ~C 0
X: -chv
R1: 7-CI R2： — CH2CO-N N-c2h5 R3: Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 狀態：游離態 請 先 閲 讀 背 之 注 意 事 .項 再 ά 寫 本 頁 訂 實例4 6 7 · 結構：
R: —C
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2-
R1： 7-CI R2： ~CH〇CON，
R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩
,CH 3 (CH2)2N(C2H5)2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0X297公釐） 5 1 8 嘗 'W' A7 4 p ㈣ 9_：_^_-J1 五、發明説明^19) 實例46 8 结摟* ίϊίΡ T押· ch3
N X: -CH2- ch3 R1： 7-Cf R2: ,CH- CH2C〇N、 (CH2)2N(C2H5)2 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁)
R3： H 盯 實例46 9 結 構： C0
N R:
X: -CH 2"
R1: 7-CI
R2: -CH2C02CH3 R3：H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 形 晶 非態 色離 無，游 形態 晶狀 5 19 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨OX297公釐） SI !1 A7 G - 經濟部中央標率局負工消費合作社印製 4 7 8 99 五、發明説明（ B7 實例470 結 構： 520 0CH3
R: ~C0- 一〇c2h5 X: -ch2- R1; 7-C! R2:
R3：H
•CH2C〇-N N-CH
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例4 7 1 結：構
R: —CO X: -ch2- 訂 /Ch,3 ~^/-CvCH3 ch3
R2: —CHoCON
R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩
R1:7-CI OH, (CH2)2N(C2H5)2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格{ 210X297公釐） 520 A7 4 6 7 8 9 9 B7 五、發明説明（521) 實例472 結 構 och3 X: -ch2-
R1: 7-CI R2： —ch2con' ,ch3 (CH2)2N(C2H5)2
R3:H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 訂 實例47 3 結 構 R: och3
R1: 7rCI X: -ch2- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: —ch2con" '(CH2)2N(C2H5),
R3:H 晶彤：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 52 1 467899 五、發明説明（522 ) 實例4 7 4 結 構： R: ~c〇-^^-〇c2h5 och3
X:-CH2- R1; 7-CI
R2: -0{CH2)2NHS02CH3 R3:H 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：氯彷/乙醚 M.p. 158-159 °C 狀態：游離態 實例4 7 5% 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
R2: -0(CH2)2NHS02CH3 R3: Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：淡^色粉末 再結晶溶劑：氦仿/乙醚 M. p . 1 9 3 - 1 94 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（〇呢）厶4規格（210父297公釐）. 5 2 2 A7 4 6γ7 B9 9_：_ 五、發明説明(523 ) 實例4 7 6 結 構： X: -CH,
R1：7-CI R2： —ch2c〇n: ΠΗ- '(CH2)2N(C2H5); R3： Η (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩
經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
'Ha N ο C - 2 H2CH C-CH -_ · * :2 3 X R R 形 晶 非態 色離 無游 彤態. 晶狀 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210><297公釐） 523 A7 rt 4 i7 8 99 B7 五、發明説明（, 5 24 實例478 結 構： R： — C0
X: -ch2-
R1: 7-CI CH- R2: —CHoCONHCH^ CH^ R3: Η 晶形卜無色非晶形 狀態：游離態 實例479 結 構
,CH' 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2: — CH,CONJ (ch2)2n(c2h5)2 R3： Η 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 5 2 4 A7 4 S 7 8 9 9_£ 五、發明説明（52 5) 實例480 結 構 、-
R: — CO—<x /)—Cl 〇ch3 X: -CH2- R1: 7-CI R2： — CH〇CON/ '(CH2)2N(C2H5)2
R3：H (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態 實例4 8 1 結 構： R1: 7-Cf X: -ch2- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2： —CHoCON^
B3：H 晶形：淡黃色非晶彤 狀態：塩酸塩
,CH 3 (CH2)2N(C2H5): 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（ 210X297公釐） 525 1 6 7 89 9五、發明説明（526) A7 B7 實例482 結 構：
R1: 7-CI ,CH, R2： —CH2CON: R3：H ' 晶形：淡黃色非晶形 狀態：塩酸塩 '(CH2)2N(C2H5)2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例4 8 3 結 構： C0
-5 X: -ch2-
R1: 7-CI ?x·' R2： — CHnCON^ ,CH- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R3:H '(CH2)2N(C2H5): 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 Η.p. 1 55- 1 5 8 ^ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 526 4 5 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（ 52 7' 實例4 8 4 結 構： C0
R1: 7-CI X： -CH2- R2： — CHoCO-N Λ N-CH.
R3: H 晶肜：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例4 8 5 結 構
B： —CO
經濟部中央標率局貝工消費合作社印製 X: -ch2- R3:"· -bHoCON^ 匕 、 R3: Η 晶彤：無色非晶彤 狀態：塩酸塩
R1:7-C! 'ChU (CH2)2N(C2H5)2 (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 527 6 4 899五、發明説明（ A7 B7 528 實例486 結 構： och3 R: —CO—》-OC2H5 X: -CHr R1：7-CI 。 /~~\ R2: — CHaCO-N^^N-^Hs R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例4S7 結 構：
OCH X: -CH2-
闩1: 7-CI 經濟部中央標準局貝工消費合作社印m.
R2: — CH2C〇-Nv^N-C2H5 fi3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 528 [67899 A7 B7 五、發明説明（ 52 9; 實例48 8 結 構：
—C0~O R: X: -CH2- R2: —CHgCON、 R3：H 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態
R1: 7-CI ,CH- ’(ch2)2n(c2h5)2 實例4 8 9 結 構：
R2: -ch2con {CH2)3N(C2H5); 經濟部中央檁率局員工消費合作社印製 R3:H 晶彤：無色非晶彤 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 弓2 9
'W 4 6 7 89 9 A7 B7 530 五、發明説明（ 實例490 結 構： och3
R2： — N^^N-CH; R3： Η (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例491 結 構
〇C2H5 經濟部中央標率局負工消費合作杜印製
X:-CH2- R1：7-C! R2: -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 530 467899 A7 Β7 五、發明説明（
53 V 實例492 結 構
R2： —CH2CO-N N-CpHq \__/ R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例4 9 3 結 構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R3： Η 晶开彡：無色非晶彤 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 5 3 1 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4, 7 8 9 9五、發明説明（ A7 B7 實例4 9 4 結 構： 532
och3 •CO
0CH2-\i X: -CH2- R1： 7-CI R2： -CH2CONH(CHa)2N(C2H5)2 R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例4 9 5 結 構： och3
R2: —CHgCO —N N—C2H5 R3:H 晶形：無色非晶瑕 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 532
J 4 ;7 899 五、發明説明（ A7 B7 5 3 3; 實例4 9 6 結 構：
R3: Η 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 實例4 9 7 結構： R: —C0 X: -CH〇-
Cl (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟'可中央標準局員工消費合作社印製 .CH,
Rl： 7-C! R2: —CH2CON’ (CH2)2N(C2H5)2
R3：H 晶形：無色非晶锻 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 533 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6 4 ...... , ........:『
R1:7-CI (CH2)2N(C2H5)2 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例4 9 9 結-構 R： —C0
X: -CH 2' (請先閱讀背面之注意事項再填窝本頁) 訂 ch3 R1: 7-C!
R2: —CHoCON
R3：H 晶形：淡黃色非晶形 狀態：塩酸塩 CH, (CH2)2N(C2H5)2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 534 A7 46 7 899 B7 五、發明説明（ 53 5* 實例500 結 構： R:〒C〇 ch3 x：-ch2-
R1： 7-CI R2: — CH〇CONy .CH- (CH2)2N(C2H5)2
R3:H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 晶形、無色非晶形 狀態：塩酸塩
實例501 結構V R: —CO 圓》~GH3
X: -CH2- R1： 7-CI 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 /CH3
R2: — CH2CON ^ V(CH2)2N(C2H5)2
R3：H 晶形：無色非晶形 ' 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 535 467899 五、發明説明（5 36) 實例502 結 構： R：. och3 X: -ch2-
FP: 7-CI R2： —CHoCON^ .CH- (gh2)2n(c2h5): R3: Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：淡黃色非晶形 狀態：塩酸塩 實例50 3 結 構：
R： —CO R1:7-C! X: -CH〇-
'CH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: —CH2C0N'
R3：H 3 (CH2)2N(C2H5); 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 536 4 )7899 A7 B7 五、發明説明( 537 實例50 4 結 構：
R: —CO
CI X: -ch2- R1:7-01
R2: —CH〇CONJ £Η· (ΟΗ2)2Ν(〇2Η5)2 R3： Η 晶形：淡黃色非晶形 狀態：塩酸塩 實例50 5 結 構：
R: —CO
Ν Ν- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -CH2- R2: —CHoCO—N R1: 7-CI Ν—C2H5 R3： Η 晶形：淡褐色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 5 3 7
IFT 38 7 899 五、發明説明 A7 B7 實例506 結 構：
R: — C Ο X: -ch2- R2：H ~〇~
N R1: 7-CI R3： Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氨仿/乙醚 .Ρ . 209 -2 1 1 t： 狀態：游離態 實例50 7 結 構：
CO
N 經濟'部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2-R2: Η 晶形：白‘粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 Μ . ρ . 1 69 - 1 70 1C 狀態：游離態 R1: 7-CI R3: Η 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 538 A7 ά 6 7 899_Β7五、發明説明（5 3 9) 實例508 結構： 〇
R2；-CH2C〇NHC2H5 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準見員工消費合作社印製
實例50 9 結 構： /CH3 R: _co— 严 CH3 Cl X: -CH2- ' R': H 2 /CH3 r.. —ch2conhch CH3 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0X297公釐） 539 K 7 8 9 9 A7 _B7 五、發明説明（54〇) 實例5 1 0 結構： /=\ /CH3 R: _C0^〇_N\ c/ CH3
x： -CH2- R1： H /C2h5
R2: —CH2CON 、c2h5 R3：h 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁} 賁例5 1 1 結 構： R: —C0
贷1° CI X: -CH〇- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
FP: H R2: —CHgCO ~N N~CH-
R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 540 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 7 89 9 A7 B7 五 、發明説明（541 實例5 1 2 結 構 R: —C0 ci
CH 3 NHCH. X:-CH〇-
CH R1： H 3
R2: — CH2CO~N N-CH
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例513 結構： R: — C 0
/)—oc2h5 ch3 3 (請先閱讀背面之注意事項#.填窝本頁) W裝- 訂 X: -ch2-
R1:H R2： —CHoCO-N .N.-CH' R3: H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙嗣/正己烷 M.p.204-207¾ 狀態：塩酸塩 -5-H- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X：297公釐） 4 6 7 899五、發明説明（5 4 2) A7 B7 實例5 1 4 結 構： R： —C0
〇{CH2)2CH3 R1:H X: -ch2- R2: —CH2CO—N N-CH-
R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：丙_ /正己烷 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) M.p.217-220¾ 狀態：塩酸塩 實例5 1 5 結 構：
R： —CO
CI N N-CH3 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 X: -ch2- R2： Η R3: Η R1: Η 晶形：黃色針晶 再結晶溶劑：水 Μ · p . 1 9 8 ~ 2 0 2 Ό (分解〉 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 542 7 ^ 0 Q_五、發明説明 Α7 Β7 54 3; 實例516 結 構：
R2:H R3： Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟.部中央標準局員工消免合作社印製
晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 狀態：游離態
R2: Η R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 543 實例518 結 構
CH3 F F r； -c〇-〇- \/ NHCO-C-C X: -ch2- R1： 7-Cf /CH3 R2： —CH2CONHCH / 、ch3 R3：H 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（5 44) 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M. p . 1 5 4 - 1 5 5 ¾ 狀態：游離態 (請先閔讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例5 1 9 結 構： ch3 CH' R: —CO—^ λ-NHCO—CH-0 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 X: -CH。- R2: — CH2C〇NHCH: R3： H · 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M.p.188-190¾ R1； 7-CI ,CHt
CH 3 544 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2〗0·〆297公釐） 467899 五、發明説明（5 4 5) 實例5 2 0 結 構
,CH 3
R2: —CH〇CONHCHJ CH-
R3：H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例5 2 1 結 構 R:
Cl ,ch3
N ch3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2-
R1： H R2: —CHoCO-N7—\-CH-
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 54 5
6 7 839 實例522 結 構：
R1: H CH， 經濟部中央楼準局貝工消費合作社印製 ch3 R： -co-K-c^ ch3 X: -CHo- R2： -CHoCONHCH^ 、CH3
R3： H
晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M , p . 1 4 9 - 1 5 1 °C 實例52 3 結 構： R: —C0 X: -CH2-R2： Η R3： Η 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 贷 Cl N v N-CH3
R1: H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 546 A7 B7 7 89 9 五、發明説明（5 4 7) 實例52 4 結 構： R： —C0
Cl N N — CHgCH、 ,ch3 CH3
X: -ch2- R2：H R3：H
R1: H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 實例525 結 構： R: —C0
,ch3
X: -CH2- R1; 7-CI 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 R . CH2CO Ν' "N CH3
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家擦準（CNS ) A4規格（2Ι〇Χ；297公釐） 547 4 6 7 8 9 9 五、發明説明（ 548 實例526 結 構 R: . —C Ο
ch3
X: -CH2- R1：7-CI .CH- R2： — CHoCONHCH^ CH.
R3： H 晶形：無色非晶彤 狀態：塩酸塩 (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例527 結 構
R: —CO
N .... NH
Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -CH2-R2： Η R3：H
R1;H 晶形：褐色粉末 再結晶溶劑：乙魅 M_ p . 1 55-1 59¾ (分解） 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 548 A7 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 8 9 9 B7五、發明説明（549 ) 實例5 2 8 結構： R: ~CQ~^~^~~N\ ~~Vc〇CH3 Cl X: -CH2- R1： h R2:H .-R3：H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 H.p.142-145¾ 狀態：游離態 實例5 2 9
,ch3 y=\ /ch3 R:- -CO^ ^>-C^CH3 ch3 X: -CH 2- R1: H R2:— / \ CH2C〇-N N-CHo v__y R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝· 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 5 4 9 467899 A7 B7 五、發明説明（ 550 實例530 結 構：
R: —CO
N CH3 x：-ch2- R2:H R3： Η R1: Η 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚/正己烷 狀態：游離態 ^^^1- ^^^1 · I I -- n^i m -IV ' 1^1 I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例5 3 1 结 緩
Cl \ - R： —CO—u A-NHCH3 經 .濟 部 中 央 標 準 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製
X: -CH2- R2: — CHoCO-^ 、 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：二塩酸塩 R1: H Vi-CH, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2)0X297公釐） 4 6 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（551) 實例532 結構 R: ~C 0
X: -CH 2' R1; Η R2： -CH2CN R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例533 結 構： R: —C0 C! (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局|工消費合作社印製
X: -ch2- R1-Hν、μ R2: —CH2-^f II\-N H R3;H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：二氦甲烷/乙醚 M.p. 191-194¾ 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21 〇 X 297公釐） 5 5 1 實例534 結 構：
4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（552)
R2:H
R3：H 晶形：淡褐色非晶形 狀態：游離態 實例5 3 5 結 構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2： — CH2CO-N N-CH3
R3：H 晶开彡：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 552 6 4 7 899 A7 B7 553 五、發明説明（ 實例536 結 構： C0-O-
X: -CHr R2: —CH2CONHCH: R3:H 0S02N； R1: Η CH〇 (CH2}2CH3 (CH2)2CH3 、ch3 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M. p. 1 46 - 1 47 ¾ (請先閲讀背面之注意事項再ί4寫本J ) 實例5 3 7 結 構 R: C〇-^>- Cl NHCON； XH2CH(CH3)2 、c2h5 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 X: -ch2- R2： H R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇 Η . p . 2 0 1 - 202 ¾ 狀態：游離態 R1: Η 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2ΙΟΧ297公釐） 5 53 Α7 Β7 (請先閱讀背面之注意事項弄填寫本頁)
Ci X: -CH2- R1: Η R2： Η R3： Η 467899 五、發明説明（5 5 4 ) 實例53 8 晶形：白色粉末 Μ. ρ. 118-120Ϊ： 狀態：游離態 實例539 結 構： R: 'c〇~^y~ C1 N. 經濟部中夬標準局tK工消費合作社印製 X: -ch2- R2:H R3： Η
,ch3 、ch3 R1:H
晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/異丙醚 Μ. p. 1 7 3- 1 74 . 5 TC 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐> 554 4 5 7 899五、發明説明〔 A7 B7 555 實例540 結 構：
00~^}~ CI NHCOOCH,
N-C2H5 X: -ch2-R2： Η R3： Η R1: Η 晶形：白色粉末 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) M. p. 159-161¾ 狀態：游離態 實例Μ 1 結 構 R: —C〇 ch3 X: -ch2-
R1:.7-CI 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: —CH〇C〇-N N-CH,
R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 555 4 5 7 899五、發明説明（ A7 B7 5 5 6- 實例542 結 構
NHCON
CI
X: -ch2- R2: Η R3：H
R1：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝‘ 實例54 3 結構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R: —C0 X: -ch2- R2; Η R3： Η 脅 Cl (ch2)3ch3 C2H5
R1: H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：正己烷 M.p.94-95¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 5 56 467899 A7 B7 五、發明説明（ 5 57』 實例54 4結 構
R2· — CH2C〇-N N - CH3 \_/ R3:H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例5 4 5 結 構：
CI CO
och2 〇 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) X: -CHa-
R1;H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2： —CHoCO-N N-CH3
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 557 6 4 :7 899 Α7 Β7 五、發明説明（5 5δ 實例5 4 6 結 構 CI R： —C0 och2 R1: Η X: -ch2-
CH 3 R2： —CH2CONHCH: ch3
R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M . P . 1 7 4 - 1 76 ^ 狀態：游雠態 實例547 結 構 R： —C0 X: -GH,- o(ch2)3ch3 R1: Η (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂. 破 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 R2: —CHoCO-N N-CH'
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2Ι〇Χ：297公釐） 5 58 6 4 7 8 9 9 五、發明説明（ A7 B7 559 實例548 結 構： R: C0_O~ o(ch2)3ch3 x: -ch2- R2: -CHjCONHCH^
R1: H ,ch3 CH- R3:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M.p. 13 3- 135¾ 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事頃再填寫本頁) 實例549 結 構： C〇-^- . Cl
NHCOOCH 2'
N 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH， R2: Η R3： Η R1： Η 晶形：白色粉末 M.p. 181-184¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 559 560 五、發明説明（ 實例5 5 0 結 構： R:
00 CI NHCOOCH,
Ν
X: -CHr R2:H R3:H R1: Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：甲醇/乙醚 H.p.197-200Ό (請先閲讀背面之注意事項再填寫本I·) 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 狀態：游離態 實例5 5 1 結構： ._. c2h5 R: —CO—C~\~H^ xc2h5
Ci
X:-CH2- — R1:H
R2：H
R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯 > M. p . 1 6 2- 1 63.5 Ό 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 560 467899 五、發明説明ς61) 實例552 結構： R: - CO—^~^-nhcooch2ch3
Cl X:-CH2- R1: h
R2： H R3： H '晶形：白色粉末 Μ . p . 168-1 7 1 X, 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁.) 實例553 結 構 R: — C0 ch3 nh2 R1: Η X: -ch2- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: —CH?C〇-N N-CH, 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 56 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -899五、發明.説明（ A7 B7 562- 實例554 結構：
R: — CO
/)~NHC0CH3 X: -CHo- R1: Η -CHXO-N Ν-CH, R3： Η 晶形：無色非晶形 .狀態：游離態 實例5 5 5 結 構：
R: — CO
N N-CH Cl (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 X: -ch2- R2： Η R3： Η R1: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 562 4 6 7 899 五、發明説明（ 563· 實例5 5 6 結 構：
R: —CO
NHCOOCH
Cl yCH3 ,-^~^n~cooc^~ch3 ch3
X: -CH2-R2： Η R3：H
R1：H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例557 結 構：
CI NHCOOCH2-
NH X: -ch2-R2：H R3: Η
R1:H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M. p. 1 50 - 1 52 ¾ 狀態：三氟乙酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐） 563 4 6 7 8 9 9 a?. B7 五、發明説明（5 64 實例55θ 結 構：
R: —CO
Cl NHCON； -C2H5 、CH'
X: -ch2-R2： H R3： H
R1: H 晶彤：白色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例559 結 構： R: -C0 C! nhcooch2ch; ,CH 、CH, 3 X: -CH2- R1： Η R2: -CHpCO-N N-CH； 經濟.夬標準局員工消費合作衽印製 醚 丙 末異 :H粉：態 R3> 色劑離 白溶游 : 晶 ： 形結態 晶再狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 5 6 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明 v5 6 5 實例560 結 構： -C〇_ NHCON； 'C.H-
Ν X: -ch2- R2： Η R3： Η R1: Η (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：微橘紅色非晶彤 狀態:塩酸塩 實例5 6 1 結 構：
R： — CO
0S02N； (CH2)2CH3 (ch2)2ch3 X: -ch2-R2: -CH2COOH R3: Η R1: Η 經濟部中央標準局—工消費合作社印製 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 Μ . ρ .1 8 6 - 1 88 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 565 467899 A7 B7 五、發明説明（ 566 實例562 結 構： R: —00
och3 ch3 X: -CH2-
R1: 7-CI R2： —CH2C〇-N N-CH3
R3: H (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：黃色非晶形 狀態:游離態 實例563 結 構： R:
R1: Η Ri . — CHpGO — N N-CH \^/ ' 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH2-
袖H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 566 A7 467899 Β7 五、發明説明（567 ) 實例56 4 結 構
X: -CH2- R2： -CH2CONHC2H5 R3: Η R1; Η 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例5 6 5 結 構：
R3： Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 5 6 7 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 7 8 99五、發明説明ς68 實例5 6 6 結構： Α7 Β7 R:
〇Η3 X: -ch2- R1: η R2: -CH2CON(CH2CH2OH)2 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例5 6 7 結 構： R:
N〇2 R1: Η X: -ch2-
R2: — CH2C〇-N^—^N-CHg R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 568 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 6 1+ ^899五、發明説明（ A7 B7 569 實例56 8 結 構： R: — C0 -^^-NHC00CH2CH20—
Cl X: -CH2- R2:H R3： Η
R1: H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M . p . 1 4 4 - 1 46 t： 狀態：游離態 C請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) }装； 訂 實例569 結構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R: —C0 X: -CH2-R2: Η R3: Η
Cl
R1:H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 Μ, p. 1 2 8 - 1 30 ¾ 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 569 y/ 570467899 Α7 Β7 五、發明説明（ 實例5 7 0 結 構： y (CH2)2CH3 R.' —CO—(\ /}-0S02N ^ (CH2)2CH3 x： -ch2- r1： h R2： -CH2COOCH3 R3: H 晶彤：白色粉末 再結晶溶爾λ·乙醚μ . p .no-ι 11 υ 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例5 7 1 . 結構：
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: —CHoCO-N N-CH3 2 \_/ 3 R3: Η 晶形：白4粉末 再結晶溶劑：丙嗣/乙醚 Μ. Ρ. 161 . 5-163¾ 狀態：塩酸塩 本纸張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 5 70 A7 4 6-?- 8 Q Q--- 五、發明説明（571) 參考例572 結 構：
R2: -CH2CONHC2H5 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例573
Cl x： -ch2- r1： h
R2： H R3： H ' 經濟部中央摞準局員工消費合作社印製 晶形：白色·•粉末 再結晶溶劑：異丙醚 M.p. 160-162¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 571 4 67899_五、發明説明（572) 實例574 結構： R: — CO—^~^>-NH(CH2)2 ClX: -CH2- R1: ΗR2:H R3：H晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙酸乙酯/正己烷 M.p. 108-109。。狀態：游離態
(請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 實例57 5. .. 結構 r： -c〇-^^-〇 PH3 x：-ch2- r1：h R2： -CH2OH R3：H t 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 H.p. 104-106¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 572 6 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（ 573 實例5 7 6 結 構： C0 ch3
x: -ch2- R2: -CH2OCOCH3 R3：H
R1: H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 M . p . 115-116¾ 狀態：游離態. R： —C0 )~^nhCHHQ Cl 經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 X: -ch2-R2:H R3: Η R1: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) Α4規格（2Ι0Χ297公釐） 573 6 4 7 899五、發明説明<5 A7 B7 74 實例578 結 構 R:
0H 。〇~N HC H2 - CH 乂） CI X: -CH2-R2: Η R3: Η R1: Η 晶形：無色非晶开多 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例5 7 9 結 構：
R1: Η '經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH2- R2: Η R3： Η 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙酯 Μ . ρ . 20 1 . 5~ 2 03 Ό 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） 574 A 76 7 899 -_b7五'發明説明ς75) 實例58ΰ 結構： — — R: NHCOCH3 . x： -ch2- r1： h R2: H R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙醏 M. p . 1 96 - 1 9 8 ¾ 狀態：游離態 .(請先閲讀背面之注意事項再填寫本買) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例5 8 1 結 構： R： -CO—^j^-NH(CH2)3-<Q> Ct X: -CH2- ' R1： Η R2:H R3: Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚/正己烷 M. p. 1 30 - 1 3 3 ¾ · 狀態：游離態 本纸張尺度適用中囷國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 575 467899 五、發明説明ς76) 實例582 結構： R： -C0 —NH(CH2)3-o-<^) Cl
X: -CH2- R1:H R2: Η R3： Η 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯/正己烷 Μ.Ρ.125-127Ό 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例58 3. 結 構 R: — C 〇
CI 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2;
C2H5 _ NHC〇-CH-〇-<^^ R1：H R2： — CH〇CO-N N-CH^
R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 576 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) Α4規格（210Χ297公釐） 4 5 7 8 9 9 五、發明説明（5 7 7 ) 實例58 4 結構： CH3
X: -CH2- R1:H
R2： -CH2CONHC2H5 R3: H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 實例5 8 5 結 構： (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁·) R: -C0
R1: Η X: -ch2- R2： —CHoCO-N N-CH3 經濟部中央標率局貝工消費合作社印製 形 晶 非態 色離 無游 肜態 晶狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 577 6 經濟部中央標準局貝工消費合作社印裝 d ，8 99五、發明説明（ B7 實例586 結 構 57 8 R:
X: -CH2-R2： -〇CH3 R3： Η
R1: 7-CI (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例587 結 構：
R； —C0—(\ ' /)~NHCOOCH CJ X: -ch2-R2: Η R3: Η R1: Η 晶形：白色粉末 M. p . 1 9 6- 1 9 8 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
578 A7 B7五、發明説明（5 79) 實例5S8 結 構： R： — C0 —NHCOOCH2CH=CH2 Cl X: -CH2- R1： Η R2: Η R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：甲醇 Μ. ρ . 1 6 9- 1 70 ¾ 狀態：游離態 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟、部中央標準局貝工消費合作社印製 實例58Θ - 結構：R： -C〇hQ^NH--(~) ch3 X: -CH2- R1:H R2;H R3：H 晶形：微黃色非晶形 ' 狀態：游離態 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 579 6/899 A7 B7 五、發明説明（58()) 實例590 結構： R: —CO X: -CH2- R1: Η R2： Η R3: Η 晶般：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇 Μ . ρ , 2 1 8 - 220 tJ 狀態.·游離態 ^""NHCOCHg Cl (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例5 9 1 結構：- R： — CO-πί VnHCOCH3 ch3' X: -CH2- R1： Η R2： Η R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇 Μ. p. 1 9 4 - 1 9 5 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4规格（210><297公釐） 580 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 . 7 8 99五、發明説明ς81 Α7 Β7 實例5 9 2 結 構 R: ，C0 X:-CH2-R2： Η R3: Η N〇2
FP: H 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙酯 M.P.158-15代 狀態：游離態 實例59 3 結構： R: — C0 X; -ch2- R2： -〇CH3 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
Cl
nhcoch2o o R1； H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 58 1 4 67 899五、發明説明ς Α7 Β7 82 實例5 9 4 結 構： R: 一C0—(\ /)~Ν 0 Cl X: -ch2- R2： Η R3： Η 晶形.：白色粉末 狀態：游離態 R': Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例595 法谱 ΐιΐΕ7 1 丹， R:-
R1: Η X: -ch2-R2： -N(C2H5)2 R3： Η 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2Ι0Χ297公釐） 582 467899 五、發明説明（, 實例596 結 構： A7 B7 5^- C0 令
CI X: -ch2- R2: Η R3： Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：異丙醚 Μ. p . 20 5 -206 ¾ 狀態：游離態 yCH3 / NHCOOC-CHo \ 3 ch3 R1: Η {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例59 7 結 構： R:
CHs 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2-R2： -OH R3； -CH2OH
R1:7-CI 晶形：白爸粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 M.p. 142-144¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 583 6 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 4 A78 9 9_五、發明説明（5S4) 實例59 8 結構： R: — CO™ X: -CH2- R2: Η R3: Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 Μ.ρ.132-135Ό 狀態：游離態
NHC0(CH2)20-^j> R1: Η (請先閎讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 實例5 9 9 . "結 構： r: ch3 X: -ch2- R1: Η R2: -CHoCO-N V ~λ n-c2h5 R3： Η 晶形：淡黃色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 584 線' 467899 A7 B7 五、發明説明（58 5) 實例6 0 0 結 構：
R： -C0~-^- ch3 x: -ch2- R2: -CH2CONH2 R3: H R1： H 晶形：淡褐色.粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 M.p.119-121¾ 狀態：塩酸塩 實例6 0 1 -結 構： R: — C0
ch3 (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央榇準局員工消費合作社印製 X： -CH2- R1： Η R2: -CH2C〇NH-〇CH3 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 585 4 67 899 a? B7 五、發明説明^86) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例60 2 結 構 R: — CO "Ο ch3 X: -ch2-R2： -OH R3: Η R1: 7-CI 晶形： 白色粉末 再結晶 溶劑：氯仿/乙醚 Μ. p. 1 7 5 - 1 78 X： 狀態： 游離態 實例6 0 3 - 結 構 * R： — CO 〇 ch3 X: -ch2- R1： Η R2 and R3: =CH2 - 晶形： 淡寳色粉末 再結晶 溶劑：異丙 6迷/正己 院 M . p . 1 1 3-1 1 5Ό 狀態： 游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 586 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 6
(请先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 實例60 5 結 構：
R2： -0(CH2)2NHS02CH3 R3: Η . 線、 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 M.p. 182-183 °C 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 587 4, S 7 8 9 9 Α7 Β7五、發明説明（5 8 8) 實例606 結構： R: —C0 X: -CH2- R1: 7-CI R2: -GH2C02CH3 R3： Η 晶形：無色油 狀態：游離態
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例6 Ο 7 結 構： R:
經濟部中央標準局員工消费合作社印製 X: -CH2- R1:7-C1 R2： -CH2COOH R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態；游離態 本紙張尺度適用宁國國家橾準（匚奶）八4规格（2丨0¥297公釐） 5 8 8 467B99 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製 五、發明説明 實例608 結 構.· R:
R2： -CH2COOH R3： Η 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 實例6 0 9 結 構： R： — C〇
R1： 7-CI X: -CH2-R2： -CH2COOH R3: Η 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 589 ----------Γ------1T1------ Γ. ; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明 實例6 1 0 結構：
R: -C0—^ ^~CHO X: -CH2- R1：7-C! R2： Η R3: Η 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態· (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) I 構 II 6例結實
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
2 Η -CH. Η :2·，3'* X R R
R
cl I 形晶 br 蒺 τη\ 蓖'色離褐游彤態 晶狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨Ο X 297公釐） 590 467899 五、發明説明（591) 實例6 1 2 結 構：
R： — CO—<^~^~CN
X: -CH2- R1: 7-CI
R2： -CH2C02CH3 R3： H 晶形：淡褐色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 M. p . 149-1 5 1 1C 狀態：游離態 {請先聞請背面之注意事項再填寫本頁) 3 構 1i 6 例結 實
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
CN R1： 7-CI
C 形 晶 TTTn 色態 揭離 淡游 形態 晶狀 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
59 I
AM 3 7 899五、發明説明（ A7 B7 592 實例6 1 4 結 構：
NH-C(CH2)3CI f? X: -CH：
R1: 7-CI
R2： — CH2CO-N^^^N-C2H5 R3: H 晶形：淡黃色非晶彤 狀態：游離態 實例6 1 5 結 構
0 II NH-C(CH2)3CI R1： 7-CI R3: Η (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (CH2)2N(C2H5)2 晶形：無色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592 593 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（ 實例6 1 6 結.構： R: ，C0
CN
X: -〇V
W： 7-CI R2: —CH2C〇-N N—C2H5
R3： H (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例6 1 7 結構： R: —C〇 X: -CH2-
CN
R1: 7-CI
R2: — CHoCON ,CH. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (CH2)2N{C2H5)2
R3: H 晶形：淡褐色油 狀態：游離態' 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2ί〇Χ297公釐） 593 4 67899_五、發明説明（594) A7 實例6 u 結構： 〇 R： X: -CH2- R1： 7-CI R2： -CH2C02CH3 R3： H , 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 實例6 1 9 結 構： R: —C0—^ X: -CH2- ' R2： -CH2COOH R3： Η 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態
本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 594 467899 五、發明説明（59 5 ) 實例6 2 0 結 構：
R2: -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：淡黃色粉.未 再結晶溶劑：氣彷/乙醚 Η.ρ. 151-161Ό (請先閱讀背面之注意事項再填窝本頁〕 實例6 2 1 結.構：
ch3
X: -CH2- R1： 7-CI
R2; -CH2COOH R3: H 經濟部中央標隼局員工消費合作杜印製 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：甲醇/乙醚 M . p . 2 5 8-2 6 0 ¾ 狀態：塩酸塩 595 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS >八4規格（210·〆297公釐> 4 7 899 A7 B7 五、發明説明（5 9 6) 實例62 2 結構：r: -c〇-^^~〇 CH3 X： -CH2- R1:7-C丨 R2： -CH2COOH R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例623 結 構：
r： -c〇 /(CH2)2CH3 -0S02N^ \(ch2)2ch3 X:' -CHr R1: H R、* —CHgCO-N "Λ N-CH3 R3： H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 596 A7 467899五、發明説明（:JJ7) B7 實例624 結構： R： —C0—0(CH2)3CH3 X: -ch2- r1:h R2： -CH2C02CH3 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例62 5 結構： R： - C〇-《~^-〇(CH2)3〇H3 X： -CH2- R1： η R2： -CH2COOH R3： Η 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M.p. 188-189¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0XM7公釐） 597 467899 A7 B7 五、發明説明（ 598 實例6 2 6 結 構： R： —CO X： -CH2- R1： 7-F R2: -CH2C〇〇CH3 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
(請先閩讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例6 2 7 結構：
Cl
R: ~ CO x： -ch2- R1: h R2: -CH2COOCH3 t R3： H - 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製 彤 晶 非態 色離 無游 形態 晶 狀 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 7 899五、發明説明ς99 A7 B7 實例628 結 構 R: X: -ch2-R2： -ch2cooh R3: Η -C0
(請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 Η. P . 1 7 8- 1 7 9 ¾ 狀態：游離態 實例629 結 構： R: — C0
經濟部中夬標準局員工消費合作社印製 X: -CHZ- R2； -CH2COOCH3 R3： Η 晶形：無色油 狀態：游離態
R1: 7-F 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（210X297公釐） 599 4 Π899 A7 B7 五 、發明説明t 〇〇 實例630 結 構：
CO
X: -ch2- R2： -CH2COOCH, R3： Η 、 R1: Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色油 狀態：游離態 實例6 3 1 結 構： R:
ch3 CO
經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X; -ch2- ' R2: -CH2CO〇H R3： H 晶形：白色粉末 狀態：游離態
R1;H 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) A4規格（21 〇 X 297公釐） 600 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（6()1) 實例632 結 構：
OCH3 CO
〇C2H5
X： -CH2- R2: -CH2C02CH3 R3： H
R1: 7-CI (.請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
iT 實例6 3 3 結 構：
och3 R： —CO
經濟部中央標準局買工消費合作社印製
X: -CH2- ， R2： -CH2COOH R3:H
〇C2H5 R1:7-CI 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 60 1 467899 A7 B7 五、發明説明（6()2 實例6 3 4 結 構：
R2： -CH2COOH R3：H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準扃員工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例63 5 結 構：
Cl 形 晶 態 狀
H2 C Η Η - :·， • * 2 3 X RR 末 粉 色 白
V • H R1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（2Ι0Χ297公釐） 602 467899五、發明説明（6〇3) 實例6 3 6 結 構： R： —C0 CH3 Cl
N
X: -CH2- R2； -CH2C02H R3：H
R1: 7-CI (請先閔讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶锻:白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 M . p . 208 - 2 1 1 t： 狀態：游離態 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例6 3 7 -結 構·： r： •CH3 x： -ch2- r1： h R2： -CH2C02CH3 R3:H 晶彤：淡褐色油 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家襟準（CNS ) A4规格（210X297公釐} 603 87 899 Λ7 Α7 Β7 五、發明説明（6〇4) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 實例 638 結 構 ： R:- ch3 X: -CH. R^H R2: -CH2COOH R3：H 晶 形 ； 淡 褐色粉 末 再 結 晶 溶 劑：氣 仿 /乙醚 Μ . Ρ 192- 194¾ 狀 態 * 游 離態 實例 639 - ί 構 ： R: — Ο ch3 - X: -ch2 1- R1： 7-Cl R2; -CH 2cooh R3： Η 晶 形 ： 白 色粉末 再 結 晶 溶 劑：乙 醇 /乙醚 Μ . Ρ . 2 3 8 - 2 3 9 ¾ 狀 態 ； 塩 酸塩 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 604 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
實例640 結 構：
R: —CO
N ch3 R1:7-Ci X: -ch2- R2： -CH2COGCH3 R3: Η 晶形淡黃色固體 狀態：游離態 實例6 4 1 結 構：
經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
X: -CH2- R1：7-CI R2； -CH2COOCH3 R3： Η 晶形：白色粉末 Η . p . 8 2 - 8 7 DC 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 0 5 6 7 899 a? B7五、發明説明（6〇6) 實例6 4 2 結 構：
R2： -CH2COOH R3: Η 晶形：白色粉末 Μ. ρ. 121-127 10 狀態：游離態 __________Ί:^I-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本1) 訂
I 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例643_ 結構： . ΧΗ3 R: —CO—yJ)~NHCOOCH2CHx ). CH3 Cl X: -CH2- R1:H R2: -CH2COOCH3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 ..Λ. 本紙張尺度適用中國國家標準（CkS ) A4規格（210X297公釐） 6 〇 6 4 6 7 89¾ 五、發明説明（6(Π) 實例64 4 結構： /=^r\
.R: — c〇一(w)-NHCOOCH2CH CH3
Cl
X: -CH2- R1：H
R2： -CH2COOH R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例6 4 5 結構： R: —CO—^^~NHCOOCH2eH2C!
Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 形態 晶狀
H3cooc _ 2 J^· H CH-CH Λ2--3·* X R R 末 粉態 色離 白游 -Η L· 607 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 6 7·8 9 9
五、發明説明L A7 B7 實例646 結 構： R: —co 兮 人
CI
X： -CH2- R1： Η R2: -CH2COOCH3 R3：H {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：_無色非晶形 狀態：游離態 實例647 結構：
Cl
NHC00(CH2)3CI 經 部 中 標 準 貝 工 消 費 合 作 社 印 製.
X: -CH2- ' R1：H R2： -CH2COOCH3 R3： H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中国國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 608 467899 A7 B7 60 9 五、發明説明( 實例6 4 8 結 構： 〇 R:
R2： -CH2COOCH3 R3;H (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：.褐色非晶形 狀態：游離態 實例649 結 構： R:
CO
R1: Η 經濟部中央標率局員工消費合作社印裝
X: -CHr R2: -CH2COOH R3;H 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 609 16 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（61() 實例6 5 0 結 構： R: —C 0
X :單鍵 R2及 R3 : =0 晶形：撤黃色粉末 狀態：游離態 R 1 : 6-C1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例6 5 1 結 構：
R: —CO
經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 X :單鍵 R 1 : 6 - C 1 R2^ R3:=CH-C02C2H5 晶形：撒黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 6 10 4 6 7 899 Α7 _Β7五、發明説明（611) 實例652 結 構：
X :單鏟 R 1 : 6-C卜 R 2 : = ~ CH2CO2C2H5 R3 : Η晶彤_·撤黃色非晶形 狀態：游離態 — II I I - 7! — — I- - - V . I -I H ^1 I --- n (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
X :單鍵 R 1 : 6 - C 1R2及 R3=0 晶形：黃色固體 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4规格（210X297公釐） 6 1 1 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（612) * 實例6 5 4 結構： 〇CH3 R: —CO 谷 N〇2 .X:單鍵 pj-ci R2及 R3=〇 晶形：黃色粉末 狀態：游離態 實例655 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁).
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X :單鍵 R1 :6-C1
R2=-CH2C〇2H
R3 = H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本纸張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 6 12 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明) 實例656 結構： r； _c〇_{Z) )(:單鍵 Cl B2及 R3 : = CH-C00C2H5 晶形：白色粉末 狀態：游離態 實例6 5 7 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局負工消費合作社印製 X :單鍵 R 1 : 6 - C 1 R2 : -CH2 COOH R3 : 晶形：無色非晶彫 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨〇X：297公釐） 6 13 4 6 7 8 S 9 A7 B7五、發明説明（gH) 實例6 5 8 結構：R: —C Ο—《》~~N〇2 單鍵 RLe-Cl R2：-CH2C〇2CH3 R 3 : = Η 晶形：黃色粉末 狀態：游離態 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例6 5 9 結構： R: -00-^-^- :單鍵 R 1 : 6-Ci R2 : -CHa COOH R3 : =H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2〗0X297公釐） 6 14 d 6 7 8 99 A7 _B7 五、發明説明（g15) 實例660 結構： R:' 一C〇一~—NH2 X :單鍵 R1 : 6-C1 R2:-CH2C〇2CH3 R3 : = Η 晶形：白色粉末 狀態：游離態 1 構 6 6 例結 實 R:、
經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
鍵 眞 焉 X 形 晶 非態 色離 無游 形態 晶狀 本紙張尺度適用肀國國家標準（CNS ) A4规格（21 OX297公釐） 6 15 4 6 7 899
實例6 6 2 結構： 闩：一C0 ~^Q>-nhcoch2o-<Q) X：單鍵 R2 : -CH2 COOH R 3 : = Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 R 1 : 6-C1 ----------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 β 實例6 6 3_ .結 構 R: —C0
NHCOCH3 nhcoch2o 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X :單鍵 R 1 : 6-C 1 R2：-CH2C〇2CH3
R3 : =H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0><297公釐） 6 1 6 6 4 7 899五、發明説明（ A7 B7 617 實例6 6 4 結 構：
CI R: - CO—^^)-NHCOCH2〇
X :單鍵 R 1 : 6 - C 1 R2 : -CH2CO2CH3 R 3 : = Η 晶形：紅色非晶形 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例6 6 5 結 構：
CI R: —C0 nhcoch2o
經濟部中央標準局負工消費合作社印製
X :單鍵 R2 : -CH2 COOH Η 1 : 6-C 1 3 . 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標举（CNS ) Α4規格（2丨Ο X 297公釐） 617 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（618 實例6 6 6 結 構.· R: —C0 ch3-hQk-nhcoch2o-^Q> X :單鍵 R 1 : 6-C 1 R2 : -CH2C00CH3 3 . 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例667 結 構： R： —co (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁~ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 . NHO-CH3 ^^-nhcoch2o-〇 X:單鍵 R2 : -CHaCOOH H3 : =H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 :6-C1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0 X 297公釐） 6 18 7 899 五、發明説明（619) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 實例 668 結 構： ch3 R:- -CO-~NHCOCH 2〇~^~^) X : 單鍵 R 1 : 6 - C 1 R2 ：-ch2cooh R3 :=Η 晶 形：無 色非 晶形 狀 態：游 離態 實例 6 6 9 結 構： ..··： .· c2h5 . R: —C 0'—\\ ^一- NHCO- C! .二 X: -CH2- R1: Η R2： -CH2COOH R3: Η 晶 形：無 色非 晶形 狀 態：游 離態 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4规格（2iOX297公釐） 6 19 _{請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 4 6 7 899 Α7 Β7 五、發明説明（δ2() 實例670 結 構： R: - C〇-(v /)NHCOCF3 CH3 U—ci X : - C Η 2 -R 2 : - C Η 2 C 0 0 C Η 3 R3 : Η 晶形：微紅色粉末 狀態：游離態 實例67 1 結 _ ·
R: —CO 令 CI - nhcocf3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ：-CH2 ：-CH2COOCH3 3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 620 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（621) 實例672 結 構： R: —CO-(\_^—NHCOCF3 C! X : -CHa (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 晶彤.：微紅色粉末 狀態：游離態 實例67 3_ 結 構： /CH3 .R: -C〇^>~N\ H ch3
Cl 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 x:-ch2- 总、4
R2 : -CH2COOH R 3 : H 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 62 1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4规格（210X297公釐） 4 5 7 899 A7 B7 五、發明説明 22 實例674 結構： R： —co NHCH； CH-
CI :-CH2- 2 : -ch2cooh (請先Κ讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶开彡：無色非晶形 狀態：游離態 實例67 5 結捸： R: —C0
CI ,1
N NH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 β : 1-丨 X : - CH2 -R2 : -CH2C00H R3 : Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 匕>> 4 67 899 五、發明説明（, A7 B7 62 3 實例676 結 構
X : -CH2-R2:-CH2CDOH 3 . 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 實例677 結 構—： R: —C0 'n-ch2ch.
Cl
,CH SCH 3 ------------裝--I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本I·) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製· k· /^ 形 晶 •UU 复 ms 蹵 色離 無游 彤態 晶狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 623 467899 A7 B7 五、發明説明（62 4 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印f- 實例 678 結 構： R: _ U -CO— Cl X : -C Η 2 - R2 :- CH2 COOH R3 :Η 晶 形：無 色非 晶形 狀 態：游 離態 實例 679 結 構： R: -C〇~f Μ ^-〇c2h5 Ch3 · X : ~ C Η 2 ~ /5、Η R2 :-CH2 C00H3 R3 :Η 晶 形：無 色非 晶形 狀 態··游 離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 2 4 (谙先閱讀背面之注意事項再填窝本頁) ，.裝. 訂 d 6 7 8 9 9 a? B7 五、發明説明 實例68 0 結 構：
R： —CO
◦ (CH2)2CH3 x：-ch2- R2 : -CH2 COQ CHs R3 : H 晶形：無色非晶形 狀態：.游離態 (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例68 1 結 構： R:
•CO
〇C2H5 /Am 經濟.部中央標準局買工消費合作社印製
R2 : -CH2C00H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 M . p . 1 8 3- 1 8 3.5 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 62 5 467899 A7 B7 五、發明説明（ 實例682 結 構：
CO
0(CH2)2CH3 ch3 X : - C Η 2 - r2：-ch2cooh R3 : Η 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 Μ.Ρ.169.5-170¾ 狀態：游離態
R (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝- 訂 實例6 8 3 結_'構： R: C0— N〇2 och3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X : - C Η 2 - R2 : -CHsCOOCHs
R3 : H 晶形：微黃色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 626 實例68 4 結 構： €7 899 五、發明説明（62 7)
X：-CH2- jZ^bi R2：-CH2C00CH3 R3 : Η 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 - - - !: I - m I A~ ϋ I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 , 實例6 δ 5 結 構：
經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 X ： -CH2- 〜 R2：-CH2C02CH3 R3 : Η 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0X297公釐） 心>< A7 4S7 899 B7 五、發明説明（6 28) 黃例686 結 構：
CH3 X : - C Η 2 - hj R2：-CH2C〇2CH3 R3 : Η 晶形：微黃色粉末 狀態：游離態 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) r丨衣 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
實例6 S 7 結 構： H2:-CH2Ctf2CH3 R3 : Η 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2! Ο X 297公釐） 628 /Η ί 6 7899 A7 B7 C0
五、發明説明（ 實例688 結構： X:-CH2-R2:-CH2COOH R 3 : Η 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：乙醇/乙醚 Μ. p. 1 7 6- 1 77 ¾ 狀態：游離態 實例6 8 9 · 結 構
μ、卜I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
CH3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 :-CH2 hi
2 : -CHaCOOH 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（210X29?公釐） 629 4 )7 899 A7 B7 五 、發明説明 實例690 結 構
CO
N〇2 X : -CH2-R2 : -CH2C00H R3 : Η 晶形：撤黃色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事頃再填寫本頁) 實例6 9 1 結 構： R:
•CO
經濟部中央標準局負工消費合作社印製 X : - CH2- R2 : -CH2CO2CH3 R3 : Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 630 6 4 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（ 631， Μ實例1及2之相同方法處理適當起始化合物，得到 下列化合物。 實例692 結 構
1^3 R (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
CH3 R: —CO
och3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 γ： 'n-ch2co-n n-ch3 R 2 及 R 3 : = ο 晶彤：無色_非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0 X 297公釐） 63 1 4 5 7 899 A7 B7
CH3 R： —CO
Y; ,N-CH?CO-N N-CH' 五、發明説明（6 32: 實例6 9 3 結 構： R2及 R3 : =0 晶彤：無色非晶彤 狀態：游離態 (請先閲請背面之注意事項再填寫本頁) 實例694 结 槿， mO TW ,
Cl -co- 0。 經濟部中央楯準局舅工消費合作社印製 γ: 、n-ch2co-n n-ch3 R2及 R3 : =0 晶彤：白色粉末 Μ.p.166-170¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 632 467899 A7 B7 五、發明説明（ 實例6 9 5 結 構： R:-
Cl nhc〇och2ch' ,CHc
CH 3 Y: /N-CH2C〇-f/^N-CH-
R1:H R2及 R3 : =0 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 Μ.ρ·2 15-218υ (分解） 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
LE 實例696 結 構 CI '
严3 NHCO-CHO -〇 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 丫： ^n-ch2co2h R1: Η R2: Η R3: Η 晶形：白€粉末 再結晶溶劑：乙醚 Μ ρ 1 8 2 - 1 8 8 Ό < 分解） 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 633 4 5 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（634 實例697 結 構：
Chl· R： —CO—ζ /)—NHCO-CHO-C〆 Y： n-ch2co-n n-ch3 )—NHCO-CHO— R1 R2 R3
H H H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M.P. 10 5-108^ (分解 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) CH- 實例69 8 結 構： R: —· C Ο
NHCO-CHO—<^) CI 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R 1 : Η Y： 、N-CH2CO —N N-CH3 R 2 及 R 3 : = 0 晶形：白色粉末 Μ · p . 1 5 4 - 1 5 8 t：(分解） 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X 297公釐） 634 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（^5) 實例69 9 結構：
R: —CO
Cl .ch3 NHCO-CHO—(^jj. CH- Y: ^n-ch2conhch
CH 3 R1 R2 R3
H H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本買) 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M.p.144-145¾ 實例7 Ο Ο 結 構
R： —CO
Cl CHq NHCO-CHO— 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 γ:
5 Η 2 02 2CO Η c I 末 Η Η Η 粉 R1:R2:R3:色態 ' 黃離 淡游 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 3 5 4 6 7 8 9 9 a? B7五、發明説明（636) 實例7 0 1 結構： >v R: -CO—<w>~N02 γ； \N-CH2CO2G2H5 / R 1 : Η R2及 R3 : =0 晶彤：褐色粉末 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標率局員工消費合作杜印I 實例70 2 結 構： R: '~C Ο—《—NH2 CI. Y: ^N-CH2C02C2H5 R 1 ; Η " R2及 R3 : =0 晶形：無色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 636 A7
CI
467899 _ Β7 五、發明説明（6 3 7) 實例？ 0 3 結構： N〇2 γ: ^ΝΌΗ2〇〇2^2Η5 R 1 : Η R2 : Η R3 : Η 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 實例7EH 結 構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R: C0
NHCO CH- -CHO—<〇> 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 丫： /N· CH2CO2C2H5 R2及 R3 : =0 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本纸浪尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 637 6 7 899 五、發明説明（638 A7 B7 實例7 0 5 結 構 R: —C0
γ： ^N-CH2COOH R 1 : Η R2及 R3 : =0 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 装-- : ·- . .Χ-Γ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 實例706 結 構：
R: —CO
nhcooch2ch, / ch3 、ch3 經濟.哪中央標準局舅工消費合作社印製 Y; ^N-CH2C〇2C2H5 R2及 R3 : =0 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 638 A7 B7 4 6 7 8 9 9 五、發明説明（63 9 ) 實例707 結構：
R: —Q 〇-^ NHCOOCH2CH2CI γ: CH2CO2C2H5 R 1 : Η Β2及 R3、=0 晶形：白色粉末 狀態：游離態 實例70 8 結 構： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 γ： ^νόη2〇〇2〇2Η5 R 1 : Η " R2及 R3 : = 0 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) Α4規格（210Χ297公釐） 639 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（64()) 實例709 結構： ci W /CH3
R： —CO—^ h—NHCOOCH 、f ch3 y： ^n-ch2cooh
R 1 : H R2及 R3 : =0 晶形：白色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 γ οο 2C Η c 及彤態 R2晶狀 形 晶 非態 色離 黃游 640 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） ί67899 五、發明説明（641 Α7 Β7 實例7 1 1 結 構：
CHs R: —CO
γ· ΝΗ R2及 R3 : = 0 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先聞讀背面之注意事項再栌》·本頁) -裝· 訂 實例7 1 2 結 構：
R: —CO
OCH3
Y: NH 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 R 2 及 R 3 : = 0 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙张尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 6 4 i 4 6 7 8 9 9 A7 _^_._B7 五、發明説明（6 4 2) 實例7 i 3 結構： r: - ch3 丫： 〉NH R1: H R2; H R3： H 晶彤：無色非晶形_ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再广\本頁) .裝. I. 11Τ 實例714 結 構： r： -c〇~^y~G^〇cH3 ch3 γ: Η Ν 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
Η Η Η 1·_2·， Λ. R R R 形態 晶狀 晶 稜態 色II' 無游 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 642 4β 7 89 9 五、發明説明（6 4 3) Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 實例 7 15 結 構 R: —p-o ch3 Y: ^NmCH2COOC2H5 R1: Η R2 SR3 ；二 Q 晶 形： 黃 色非> 晶形 狀 態： 游 離態 實例 7 16 結 構 • ch3 \ — R:- w〇^〇-0CH3, Υ: 'v'N-CH2C〇OC2H5 / R1:H R2 及R3 1 - 0 晶 彤： An*· 撕 色非 晶彤 狀 態： 游 離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再一ii.k本頁) 643 4 6 7 899 a? B7 五、發明説明（M4) 實例7 1 7 irk 播· 細 情· R: -C0
Y； ^N-CH2COOH
R1:H R2及 R3 : = 0 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 (讀先聞讀背面之注意事項再垆I本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
· T— Y R 〇 ο 及形態 R2晶狀 末 粉態 色離 白游 本紙張尺皮適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2〗0X297公釐） 6 4 4 4 6 7 8 9 9 A7 B7 45 五、發明説明（ 實例7 1 9 結 構： CI R: —C0 N〇2 Y: /CH3 ；N—CH2C〇OC^-CH3 ch3 R1: Η R2及 R3 : =0 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 {諳先閩讀背面之注意事項再恭落本頁) 實例72 0 結 構： ci R: —C 〇 νη2 γ； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R1:：H R2: Η R3:H 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M. p . 1 20 - 1 2 3 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 645 A7 B7 467899 五、發明説明（6 46 ) 上逑實例中化合物之NMR分析如下。 N MR分析： (請先聞讀背面之注意事項再济氣本頁) 實例1 4 7之化合物 iH-NMR(200MHz,CDCl3)5 PPm：1.35-3.55, 4.50-5.10 [共 16H，a，2_20<s>， 2‘39(s), 4.69<s)], 6_54(lH,d,J= 8.27Hz), 6.71(lH,d,J = 12.82Hz)> 6 . 7 8 - 6 . 9 5 ( 1 H,m), 7.05-7.50., 7.75-8.20(共 3H，m) 實例1 4 8之化合物
^Η-ΝΜΒ(2 00 ΜΗζ, CDCls) 5 PPm:0.9 $ - 3.94, 4.41-4.6I 15‘03-5.19[*24H,m,1.12U,J = 6.67H^，4.57<s>L· 6.38-7 52及 8. 16-8·38 (共 13H,m) 賁例150之化合物 1H~NMR(200MHz,CDCl3>5 PPm:0,86-3.91, 4.36-4.61 及 5·0〇-5‘20[共 27H,n，l. 12(t,J = 7.〇8Hz) , 2.34(s) 4 5 4 (s ) ] , 7 . 3 9 - 7 ‘ 5 3 及 8 1 4 - 8 . 4 2 (共 1 2 H，b〇 實例1 5 1之化合物 1H-NMR(200MHz1CDC13) δ Ppm:0>9〇-4.24, 4/52-4.81 經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 及 5H5.24[共 27H，m,1.25(t，J = 7e27Hz)，2.60(s), I. 4.67(s), 4.76(s>], 6.48-7,71及8.25-8‘62(共12&,1〇 實例152之化合物 1 H-NMR (200 ΜΗz . CDC 1 3 ) δ PPm : 0.93 - 4. 1 8, 4.3 5 - 4.69 及5.00-5.21[共2711，111，1.12(1:,』=6.62112),2.30(3)， 4_53(3>],6_48-7‘62及8.18-8.40<共121(,»> 646 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 6 7 899 a? __B7_^_ 五、發明説明（6 4 7) 實例1 5 3之化合物 (請先閱讀背面之注意事項再皆寫本頁) 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm:0.90-4.18, 4.35-4.70 及5.05-5.18[共27}1，1〇,3.89(3>，4.59(3)],6.45-8.12及 8 · 9 0 - 9 2 5 < 共 1 2 H , m ) 實例154之化合物 1H-NHR{200MHz,CDCl3)5 ppm:0.95-3.91, 4.3Γ-4.68 及 4.98-5.20[共 27H，m,1.12(t，J = 7.20Hz),3.80(s>, 4 . 53 (s)] , 6·48-7·6 1及 8 · 29-8.42 (共 12H,m) 實例155之化合物 . 1 H-NMR (200MHz,CDC13) 5 ppm : 0.96 - 3.9 4, 4.40 - 4.62 l5.00-5,2 0l^27H,in，1.12(t,J = 7.1f5Hz),2.33<s)， 4,56(3)],6.50-7.60及8.34-8.48(共1211，1〇 實例1 5 6之化合物 1H-NMR ( 20 0MHz, CDCls) 5 PPm : 0,9 6 - 3.92, 4.3 1 -4.62 及 5.0-5.21[共 27H，m,1.12(t,J = 7.24Hz>, 3.77(s>, 4.50 (s)], 6.45-7·65及 8.32-8.52(共 12H，m> 實例1 5 7之化合物 經濟部中央標準肩員工消費合作社印製 1H-NMR ( 200MHz,CDC13) δ ppm : 〇.84-4· 15 , 4.39-4.62 及 5.05-5.40[共 24H，m，l.llU,J = 5.70Hz), 5.15(s), 5.29(s)], 6.45(lH,d,J=6.48Hz), 6.78(lH,d,J=6.66Hz) ，6.98-7.75 及 Ϋ·95-8.12(共 llH,in,7.35(s), 7.99(s) 實例1 5 8之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) d pp«:0.61(3H,d,J=5.16Hz), 〇.97(311,<1，《1 = 5.28112),1.12-5.15及5.7石-5.86[共1511，111, 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS > A4規格（210 X 297公釐） 色47 6 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（64 8) 2 5 1 ( s )，4 . 6 3 ( s ) ]，6 . 3 8 - 8 7 5 [共 1 2 H , m , 8 4 7 ( s ))] 實例1 5 9之化合物 iH-NMRUOOMHz.CDCls) δ ppm:l. 11-4.20 及 4.31-4.62 [共 21H,m, 4.53<s), 4.62(s)], 2.46(3H，s),6.35-7.68 及 8 _ 1 8 - 8 . 5 6 (共 1 2 Η , in ) 實例1 6 0之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ ρρm : 0 . 8 1 - 4 . 29 , 4.31-4.71 &4.95-5.13(*28H，m)，1.02(t,J=5.66Hz>,1.15(J= 5.78Ηζ), 4, 54(s), 4.63(s)], 6.35-7.76及 8.23-8.69( 共 13H,m，8.53(s>] 實例1 6 1之化合物 iH-NMRUOOMHz.CDCls) 5 ppm :0.79-4.72 及 4.90-5.08 [共 22H，ra，2.45(s)， 4.51(s), 4.61(s)]， 6.30-7.69及 8.2h8.63[*12H，m,6.38(d,J = 6.80Hz),6.50(d，J = 6.66Hz), 8.53(s)] 實例1 6 2之化合物 1H-NMR( 20 0 MHz, CDCls) δ ρ p ta : 0 . 7 2 - 4 . 0 1 , 4.31-4.73 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 及 4 8 9 - 5 1 8 [共 1 4 Η , ra , 2 . 5 0 ( s ) , 4 . 5 2 ( s )， 5 · 6 4 ( s ), 5.04(3)],5.80-7.70及8.12-8.58[共121111,6.54((1，（1 = 6.64Hz)8.42(s)] 實例1 6 3之化合物 i. HMRUOOMHz.CDCls)^ ρρβι:0·8 卜3‘59[共 15H,m, 1.22(t,J=5.96Hz), 2.39(s), 2.89{q,J=5.94Hz), 4.75- 5.05(lH，m)，6.50-7.62[共 8H.ro,6.60(d,J = 6.20Hz> , 648 (請先閲讀背面之注意事項再4-'寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） Γζ 經濟部中央標準局Λ工消費合作社印^ 7 899 at B7五、發明説明（6 4 9) ; ' 6 . 85 (t , J = 6 . 10Hz) , 7.01 (t, J = 5. 96Hz) , 7.56(s)] 實例1 6 5之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz, DMSO-de) 8 ppm:0.36-l. 15, 1.35- 3_ 89及 4 98 - 5 . 09 [*30H,m,2.27(s),2.29(s)],5.65-6 . 7 0 (共 1 1 H , m ) 實例1 6 7之彳b合物 ,ν 1H~NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:0.92(6H,d,J=5.36Hz), l. 3 5 -3. 1 3, 3.28 -3.5 8, 3.69-4‘01 及 4.82-5.09[共 HH, m, 2.40(s>, 3.88(d，J=5.24Hz)],6.42-7.40[*8H,m, 7. 00 (t, J = 5. 84Hz)] 實例173之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC 1 3 ) 8 ppib:1.01-4. 10, 4.41-4.68 及 4 . 9 2 - 5 . 1 5 [共 2 6 H , m，2 , 3 3 ( s )，2 . 5 2 ( s ) , 3 · 8 8 ( s ), 6.35-7.60Wl0H,m，6,59(d，J = 8.35Hz)] 實例1 7 4之化合物 ^H-NMR ( 20 0 MHz, CDCls) 5 ppm :1. 01-4. 12, 4.45-4.70 及 4.92·5·16[共 26H，m，2.33(s), 2.53(s), 3.88(s)], 6.4卜7.63(共11(1,01) 實例1 7 5之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ Ppm:0.52{3H,d(J=6.52Hz); 0.96(3H,d，J=6.59Hz), 1.05-2.15， 2·2卜4.67及 5.60- 5 7 6 [共 1 6 H , in，2 · 5 9 ( s ) , 3 . S 8 < s ) ]，6 . 2 9 - 7 . 6 2 (共 1 1 H , tn) 實例1 7 6之化合物 1 K-NMR ( 2 00 MHz , CDCls) d ppm:l. 15-2.20, 2.49 - 4.6 1 ----------裝-- \)· (請先閱讀背面之注意事項再珍為本頁) ,Ε \?τ 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 649 7 899_Z_. ,r:； 五、赉明説明（65〇) ，5.01-5,28[*17H,m,3.74(s),3.77(s),4_51(s)]， 6.38-7.60及8.2卜8.49[共1211,1«，6.55((1，』=8.321{2>] 實例1 7 7之化合物 1 H-NMR < 200 MHz, CDC 1 3 ) δ ppm: 1 . 1S~2 .31, 2.51-3.96 及 4 2 6 - 5 · 5 1 [共' 1 5 Η，in，3 . ? 7 ( s )， 4 · 5 3 ( s > ] , 6 . 4 0 - 6 · 6 9 , 6,81-7.00, 7. 0 8-7. 51 及 8.25-8.41(共 12H，ra) 實例]7 9之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz,CDC13) δ ppm: 1.21-2.30, 2.55- 3.9 6 及 4.2 5 - 5.8 0 [共 15H,m,3.76(s), 4.49(s>], 6.39-6.65， 6.78-7.51 及 8.25-8.45[共 12H,m，6.55(s),J = 8.32Hz)] 實例1 8 0之化合物 UMRUOOMHz, CDC Is) 5 ppm:l. 15-4.65 及 5.05-5.21 [*18H,m，2.51(s),3.84(s),3.88(s)],6.40-7.42[* 10H,m,6.60(d,J=7.62Hz)] 實例1 81之化合物 1 H-NMR (2 0 0 MHz, CDC1 3) δ ppm: 1 . 1 4 - 4 . 3 6 , 4.4 5- 4.83 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製 (諳先閩讀背面之注意事項再济¾本頁) 及 5.0-5.25[共 18H,m，2_56(s>，3.71(s), 3‘81(s)]， 6.43-7.78[*UH,ra，6.68(d，J = 7‘67Hz)] 實例1 8 2之化合物 1 H-NMR (200MHz, CDC 1 3 ) δ ppm : 1 .20 - 2 . 3 0 , 2.4 5 - 3.94 及 4 4 4 - 4 6 5 [共】2 H，m , 2 5 2 ( s )，3 , 7 2 ( s H，6 , 4 2 - 6 . 7 7 ( ΙΗ,πι), 6 . 80~7. 55 (6H, m) , 8 . 3 5 - 8 . 7 5 ( 2 H , nt) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS >A4规格（210X297公釐） 6 5 0 467899 A7 .B7 五、發明説明（651) 實例1 8 3之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz，CDC 1 3> 5 ppm: 1 19 —4 0 1 , 4.42-4.69 及5.0-5.21[共1511，111.2.55(3),3.81(3)],7.49-7.60(共 11H,m) 實例1 8 4之化合物 1 H-NHR (200MHz , CDC1 3) δ ρρι:1.06-4.05, 4 . ,3 9 - 4 . 6 5 及 4.99-5.20[共1511.111,2.5 0(3)，3.80(3)]，6.35-7.52[ 共 10H，ia,6.72(d，J = 7.32Hz)] 實例185之化合物 ， 1H-NMR(20 0 MHz,CDCi3) d ppm:l. 18-3.6 5, 3.9 2- 4.3 0 及 4 . S 0 - 5 , 1 0 [共 1 3 Η , jd，2 . 4 3 ( s >，4 1 0 ( s ) ]，6 . 4 5 - 7 . 5 8 及 8.0卜8.49[共 7H,m，6.62<d，J = 5.48Hz), 6.74(d,J = 6.66Hz)] 實例1 8 6之化合物 , iH-NMRfaOOMHz.CDCla) δ ρρει:1. 11-4.78¾ 5.02-5.20 [共 14H,id，2.44U), 4.62(s)], 6.44-7.15及8.19-8.51[ 經濟部中央標準局.負工消費合作社印裝 共 12H，m,6.55(d.J = 8,36Hzn 實例1 8 7之化合物 1 1 Η -N M R ( 2 0 0 Μ H z , C D C 1 3 ) δ ρρm: 1. 1 9 - 2 . 3 0 , 2.5 2-3.3 1 , 3.42-4.78及 5. 09-5.28[共 17H，ro,3. 74(s), 3.91 (s), 4.61(s)]，6.42-7.58及 8.85-9.10[共 12H，m, 5.80(d，J = 8.36Hz)] 實例1 8 8之化合物 1H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3) S ppm:l. 19-4.80¾ 5.09-5.18 65 1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 467899 _B7__ 五、發明説明（6 52) [共141]，111,3.88(3>,4.59(3)],5.72-7.60及8.87-9.12[. 共 13H,m,6.56(d,J=8.4Hz)] (請先閱讀背面之注意事項再^寫本頁) 實例1 8 9之化合物 iH-NMRfZOOMHz.CDCla)^ Ppm:1.08-4.32> 4. 3 8 -4.68 及5.03-5.19[共171111«13.74(3),3.79(3)]，4,54(3)], 6.31-7. 80及 8.10-8.71[共 12H,m) 實例1 9 0之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC 1 3 ) 0 Ppm: 1. 18 - 3 . 29 , 3.41-4.69 及 5 · 0 7 - 5/ 2 7 [共 1 7 Η，in，2 . 3 4 ( s > , 3 7 4 ( s ) , 4 . 5 7 { s )], 6.43-7.71 及 8.2 1-S.50[共 12H,ia,6.58(d，J = 6.36Hz), 6.85(d,J=8.21Hz)] 實例1 9 2之化合物 1 Η -N M R( 2 0 0 MHz.CDCIg)^ ppm：l.〇9-3.S5( 4.01-4.71 &5.(H-5‘2G[*17H,id,2.46(s)， 3.74(s),4.64(s)],6.31 -7,65及8.05-8.41[共1311，111，6.55((1，』=8.34112)] 實例1 9 3之化合物 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 UMRUOOMHz.CDCU) $ ppm:l,18-4.73 及 5.03-5,26[ 共 llH，ra，4.57(s)], 6.49-7.52及8_20-8.41[共1311,111， 6.55(d,J=8.39Hz>] 實例1 9 4之化合物 1H-NMR( 200 MHz( CDC13) 5 PPm: 1. 1 9 - 3 . 90 , 4.28 - 4.7 2 及5_09-5.26[共1以，111，2.28(3)，4.51(3)]，5.60-7.5 0及 8.20-8.45[*13H,m,6.55(d,J=8.58Hz)] 實例1 9 5之化合物 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） 77〇 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（6 53) HMRUOOMHz.CDCls) ίϊ ppm:3_ 12-4. 65及 5.0 3-5.26 [共 14H，ra,2.33(s), 4.54(s)], 6.40-7‘51及8.21-8.43[ 共 12H，m,6.55(d·J = 8.06 Ηz)] 實例196之化合物 1H-NMR( 2 0 0MHz,CDCl3)6 ρριβ: 1.19-2.31, 2.49-4.65 &5.08-5.26[*14H,jn,3.74<s),4.57'(s>],6.4 5.-6.67, 6.80-7.6S及 7.92-8.43[共 13H，m,6.57(d，J = 8.22Hz)] 實例1 9 7之化合物 iH-NMRUOOMHz.CDCls) S ppm:l. 11-2.22及 2*4 1- 5.95 (共 9 Η，m〉， 5 . 1 4 ( 2 H , s )， 6 . 6 2 - 6 . 4 8 及 6 7 5 - 7 . 5 9 [共 1 3 Η， in,6.52(d,J = 8.24Hz), 7.34(s)] 實例1 9 8之化合物 1H~NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:l. 13-4.70及 5.03-5.25 [共1711，111，2.3 0(8),3.74(3；>,4.53(3>],6.41-7.65及 7.9卜8_43[共 13H，m，6.56(d,J = 8.41Hz)] 實例1 9 9之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz, CDCls) d ppm: 1 . 1 5 -2.22, 2.48 -3.2 9 經濟部令央標率局貝工消費合作社印裝 及 3.41U0[共 14H，ra，3.67(s), 3.72(s)], 5.16(2H，s), 6 . 1 5 - 6 . 2 0，6 . 4 0 ~ 6 . 6 8，6 . 7 5 - 8 · 4 0 及 9 . 3 卜 9 . 4 8 [共 1 3 Η，m /6. 55 (d , J = 8 . 24Hz) , (7.36 (s)] 實例2 0 1之化合物 !H-NMR(200MHz，CDCls) 5 ppm:l.35-2.25及 2.70-3.25 (共 7H,ib), 3.45(2,5H，s), 3.52(0_5H,s)，3.94(l.,7H,s> ,4.03(0.3H,s), 4.75-5. 10(0.8H，m), 6.75-7.95 ( 6 53 (請先閱讀背面之注意事項#辕寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 5 7 899_； b7____ 五、發明説明（6 5 4) 7.2H,m) , 8. 18(Ο .7H,s) , 8.40(0. 1 Η, s) 實例202之化合物 UMRUOOMHz.DMSO-d6)5 PPin:l_l〇-5_〇(28H.m>, 6.60~7.80(llH,m), 10.0-10.5(1Η,ιη), ΙΙ,Ο-ΙΙ.δίΙΗ,πι) 實例2 Ο 3之化合物 iH-NMR(200MHz,CDCl3)6 Ppm：1.35-2.25, 2..6 0-3.15 及 4.85-5.05(共 8H，ra), 2.45及 2_49(共 3H,各為 s>, 2.95’ 及2.97(共61各為3),4.53及4.65(共211,各為3>,6.26-7 . 55(11.3H , m) , 8 . 1 7(0.7H,s) ' 實例205之化合物 - I · iH-NMRUOOMHz.DMSO-dd 5 ppn:l.2〇-3_80及 4.30- 4.60[共 23H,nt,2.34(s), 2.3 7(s)], 4_63 及 4.73(共 2H,各 為 s), 6.40-7.80(12H,m), 10_1 及 10.35(共 各為 s)’ 10.7-11.4(1H,ib) 實例2 0 6之化合物. ,1fl A g〇[ifc28H,m. 1H-NMR(200MHz.DMS0-de) δ ppm：l.l〇_4-yuL^ 4.64(s), 4.66(s), 4.77(s), 4.86(s)], &·b3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (諳先聞讀背面之注意事項莽填寫本頁) 12H , m) , 10.4-11.5(2H,ia) 實例2 0 7之化合物 n jet 2 7 0 1 H-NMR ( 200 MHz, DMSO-de) 5 pp®: 1 .20 - 2 1 〇^ ) 、c κη-7 7〇(llH, 4.90(^25H,m,3.70(s>]，1.87(3H,s),6-5〇/· m) , 1 0. 1 - 11 . 4 (2H,m) 實例2 0 8之化合物
L紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公嫠） 654 467899 五、發明説明（6 5 5) ，3.20-4.0及 4.30-4.50[共 25H，m,2.29( s)]，5.70-6. 1〇, 6.5卜7.40及7/4 0- 8.00(共131111) 實例209之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)S ppm：1.35-2.15, 2.7〇~3.ι〇 及4_80-5.00(共1011,11〇,3.66及3.76[共2!1，各為1:，（1 = 5 8 Η z ] , ·4 . 6 0 及 4 . 7 1 [共 2 Η , # 為 s ] , 6 · 7 0 ~ 7 0 5 (Η 1 2 Η，η) 實例2 1 0之化合物 1H-NHR(200MHz,CDCl3) δ ρρι:1.20^2.30, 2.70-3.20 . · 及 4.40 - 5.20 (共 10Η , m) , 6.25-8. 1〇(13Η , m) , 實例2 U之化合物 1H-NMR(200MHz(CDC13)8 ppm：1.35-2.20, 2.70-3.15 ,3.20-3.60, 3.90-4.25及 4.85-5.05(共 13H，n〇, 6.21( 0.6H,dd,J=8.4Hz,J=2.2Hz)1 6.50(0.7H,d,J=t.8Hz)> 6.70(0. 9H,d,J = 8.4Hz) , 6.80-7.40(9. 8H, id) 實例2 U之化合物 經濟部中央橾準局負工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再>1#頁} M-NMRUOOMHz.CDCU) δ PPin:1.20-4.60[其 20H,m， 2.33<3)],5.15及5.21(共211，各為3),6_70-8.10(1211,1〇 實例220之化合物 1H-NMR(200HHz1CDC13) 5 Ppm：1.35-1.75(lH,!n)( ].85'2.25(3H,m), 2.75-3.25{3H,ib), 4.58(2H,d,J = 5.6Hz), 4.9-5.1(111,11), 6.3**6.5(lH,a), 6,58(lH,d,J = 7.4Hz), 6 . 87 ( 1 H, t , J = 7 . 6Hz) , 7 . 06 ( 1 H , t , J = 7 . 3Hz), 7.19-7.32(8H,ffl), 7.55(2H,d,J=8.3Hz) 實例228之化合物 本紙乐尺度逍用中國國家標準（CNS) A4規格（ 210X297公釐） 655 6 4 7只q q五、發明説明（
6 56J A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社吶製 IH-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm:l.20-2.20, 2.30-3.35 ,3.60-3.90&4.40-4.70l^l4H，m,2.45(s),4.48<s)， 6.45-7.6〇U2H,m)，8.28及 8·49(共 1H,各為 s) 實例2 2 9之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz, CDC 1 3} δ ppm : 1 .30 - 2 . 3 0 , 2.70 - 3.90 ,及4.40-4.60[共911,111)，4.62及4_64(共211，各為3)· 6.80-7.65(12.5H，m), 8.48及8.75(共〇.511，各爲3) 實例230之化合物 1H"NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm:l.30-2.20, 2,70-3.10 ,3.20-4.00 及 4.90-5. 10(共 l〇H,m), 2. 44及 2.48(共.3 Η, 各為3),4.48及4.57(共2队各為3)，6.20-7.35(1111，11〇， 8· 12及 8 . 30 (共 1Η ,各爲 s) 實例231之化合物 iH-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppni:1.20~2.2 0, 2.65-3.85 及 4.40-4.65<共911,1〇,2_42(311,3)，3_72及3.77(共311, 各為 s〉，4.43k 4_57(共 2H,各為 W，6.40-8. 10(12_2H，m) ,8·36 及 8·64(共 0.8H,各為 s) 實例232之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz, CDC1 3) δ ppm : 1 .2 - 2 . 2 , 2.2-3.35, 3.65-3.75及 4.40-4.65(共 9H,a〇，2.29及 2.33(共 3Η，各為 s), 2.42(3H，s)，4.44及 4.57(共 2H,各爲 s), 6.60-7.60( 13.511,111), 8.36及8.62(共0.511,各爲3〉 實例233之化合物 1 H-NMR ( 2 50 MHz,DMSO-de) 5 ppra: 1.2 0 - 2.20, 2.6 〇- 請 先 閲 讀 背 © 之 注 I 項 1¾ 頁 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 6 5 6 A7 B7 467899 五、發明説明（6 5 7) 3 - 6 5 及 4 2 0 - 4 , 4 0 (共 9 H , in) , 2 . 3 1 ( 3 Η，s >， 5 · 1 0 - 5 1 6 (共 2Η，各為 s), 6.46(0.1H，d，J = 8.3Hz), 6.65(0.9，d，J = (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 8.3Hz), 6 . 82 (0 . 9H,d,J = 8.4Hz) , 6 . 9 8 - 7 . 5 0 ( 9. 4 H,m ), 9 . 72, 9 . 76及 9.90(共 0.7H,各為 s) 實例23 4之化合物 lH-NMR(200MHz,DMS0-d6) δ ppm:1.20~1.65, 1.80— 2.10，2.6 5- 3.80及 4. 20 -4.4 0 (共 5. 1】及 5. 18(共 2H,各爲 s), 6_70-7.80(ll.10.0及 10.2(共 0_7H, i 各為S) , 實例2 3 5之化合物 iH-NMR (250MHz, CDCIs) <5 ppm:l.20-3. 85 及 4,05-4.50 [1 4 Η , m , 2 _ 1 8 ( s ) ] , 5 5 0 - 7 , 6 0 ( 1 3 . 2 Η，，7 9 7 及 S . 3 2 (共 0 . ,各為 s ) 實例2 3 7之化合物 1 H-NMR ( 20 0MHz, CDC 1 3) δ ppra:0.82-4.26,4.29-4.62 及 4.97-5.22(共 31H,ra) ,6.42-8. 18(7H,m) 實例2 3 8之化合物 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 U-NMRUOOMHz.CDCls) S PPffl:l_08-5.25(31H，m)， 6.16-7.80(9Η,πι), 12.08-13.75(lH,m) , 實例2 3 9之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC 1 3) δ ppm : 0. 9 Η . 02 , 4.4 3 - 4.6 8 及 5 . 0 4 - 5 · 2 3 (共 2 2 Η , m ) , 2 · 3 1 ( 3 Η，s ) F 6 · 5 0 - 7 , 7 4 U 1 Η , m ) 實例2 4 0之化合物 UMRUOOMHzJDCls) 3 ρρπι:1,5 卜 4,75[共 28H，m， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29P>i > 6?7 ' d 6 7 899 五、發明説明（ A7 B7 6 5 8y 2.31(s), 3.90(s)], 6.46-7.63(10H,id), 12.0 1-12.51( 1H , m) (諳先閱讀背面之注意事項再磺^本頁) 實例2 4 1之化合物 i . 1H-NMR ( 2 0 0 MHz, CDC 1 3) δ ppm:0.90 - 5.2 4 { 22H , m), 6.5 1- 7.72( 12H,m) 實例242之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CD C 1 3 ) <5 ppm:1.17~2.55(10H,tn), 2.64-4.91 [共 18H，m，3.86(s)，3.90(s)], 6.79-7.63( 10H, m) , 12.42-12. 83{1H, m) , 實例243之化合物 ^-NMR (200 MHz, CDCU) 8 pptn:1.49-2.68(4H,pi)> 2.15(3H，s>，2.69-3.04&4.44-5.21(*2H，n〇，3.66, 3.76,3.80及3.90(共6[1,各為3),4.04-4.43(211,111), 6.54 -7.62 ( 1 0 H , m) 實例2 4 4之化合物- 1 H-NMR (2 00MHz , CDCls) 8 ppib:1_45-2.62[共 7H,ra，: 2.13(5)],2.7卜3.06及3.07~5.19[共8夂111,3.65(3):]， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6.00-7. 65(11 H,m) 實例2 4 5之化合物 1 H-NMR { 2 00 MHz , CD C 1 3 ) δ p p m : 1 . 0 0 ~ 5 . 2 2 { 2 5 H , in), 6.45-7.82(11Ητπι), 12.52-]. 3.54{lH,m) 實例246之化合物 1H-NMR(200MHz, CDCls) δ ppm:l. 14-2.55, 2 . 5 6 - 4,42及4.5卜4.95[共251^111,3.95(3)],6.76-7.80(1]»,«1) 658 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 87899 at B7 五、發明説明‘59) ，1 2 . 4 0 - 1 2. 98 { 1H , m) 實例2 4 7之化合物 W-NMRUOOMHz.CDCls) 5 ppm:1.21-5,12[共 28H,m, 2.15(s), 2.30(s)], 6 . 52 -7 . 7 2 ( 1 0H , in) , 1 2.08 - 1 3.7 8 ( 1 H , m ) 實例2 4 8之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) 5 ppm: 1.1 0 - 5.2 8 ( 2 2 H, m), 2.36-3.45及3.52<各爲31],各為3),6.37_7.82(911，11〇, 1 2 .3 4 - 1 3.3 5 ( 1 H , m) , 實例250之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDCls) δ p p m : 1 . 1 4 - 4 . 2 9 4.42- 4 _ 6 8 [共 2 9 H，b , 2 . 1 4 ( s > , 2 · 3 0 ( s ) ] , 6 , 4 7 - 7 . 6 2 ( 1 0 H，m )， 8 . 49 -8 . 74 ( 1 H , nt) , 11. 17-12.ΟΟΐΙΗ,ιη) 實例2 5 1之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDCIa) δ ρρπι:1. 10-4.22, 4.48 - 4,73及4,92-5.19[共321],1〇,3.74(3),3.85(3), 3.93(3)] ，6. 7 0 -7. 50 ( 1 0 Η , η) , 11.6 2- 12.22(lH,m) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例2 5 2之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm：1.09-2.51, 2.62- 4.29及 4.47-4.88C*28H,ra,2.43(s)，3.94(s)],6.69-7 . 60 ( 1 OH , m) , 12.06-13.ΟΙ(ΙΗ,πι) 實例2 5 3之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)a ppm:1.08-4.22t 4.50- 4.75及4.91-5.10[共3211，111,2_37(3),2.42(3),3.77(3)] 659 (請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 467899 五、發明説明（66〇) ,6.70-7.60(10H,m>， 11.60-12.50(3H，m) 實例254之化合物 (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) iH-NMR < 200 MHz, CDCI3) δ PPffl:1.05-2·62及 2.63-5 . 1 9 [共 3 2 Η , m , 2 · 1 5 ( s >，3 , 9 1 ( s ) ] , 6 , 5 卜 7 . 6 8 Π 0 Η , m )， 1 2.0 0 - 1 2.3 9 ( 1 Η, m) 實例255之化合物 1卜NMR( 20 0 MHz，CDC 1 3> δ pPm : 0.64 - 4 . 16及 4.44-4.68[*20H,m,0.73(t,J=7.26Hz),2.29(s),2.55(s)], 5.60-5.85及 6·48-7,50 (共 1 1 Η ,m) , 實例260之化合物 1H-NMR(200MHz, CDC 1 3) 8 ppm：0.6 2- 1.40, 1.4 1 - 2.19，2.20-4.13&4.39-4.69[#17H,t»，0.73(t,J = 7.25Hz >，2 . 5 7 < s ) ] , 5 . 6 0 - 5 . 8 9 及 6 . 3 1 - 7 . 7 3'(共 12 Η，m ) 實例262之化合物 1H-NMR(200MHz , CDC13) 5 ppm:1 . 38 - 1 S2 , 1.83- 2 , 3 5，2 ‘ 4 0 - 2 . 5 8 , 2 · 6 5 - 3 . 7 8 及 4 . 8 2 - 5 · 1 5 [共 1 4 Η，m , 2 . 1 2 (s)，2.45(s)]，6.60(lH,d，J=8.36Hz),6.68-6.9(^ 經濟部t央摞準局貝工消費合作社印裝 6.9卜7_48(共 9H，m) 實例263之化合物 ' ifi-NMR { 2 00MHz, CDCls) d ppm：1.19-2.24, 2.37 - 2.60,2.6 4 - 3.9 2及4.8卜5.15[共111〇1，2.48(3)],6.61( lH，d,J = 8_38Hz), 6.7Λ-6.92及 7.02-7.68(共 l〇K,m) 實例264之化合物 iH-NMR(200MHz,CDCl3)d ppm:l. 16 -4.3 8, 4.4 5 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨0X 297公釐) 6?0 ' 6 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（66〗） 4. 68及 4, 95-5‘18[共 32H,m，].32<t), 2. 12(s),2. 29,( s)， 2.50(s), 3.30(s)], 6 . 4 0 -7 . 6 8 ( 1 OH , m) , 1 1.4 8 - 1 2.3 8 ( 1H , m) 實例2 6 5之化合物 1 H-NMB ( 20 0 MHz, CDC 1 3) δ ppm :0.74-4.08及 4.42-4.69[共1811,111，2.29(3)，2.54(3)],5.59-5.80及.6.29-7.51(共11只，111) ··、 實例266之化合物 I . 1H~NMR(200 MHz,CDC13) <5 ρρπι:0.75-4.05, 4,40- 4.66, 4.7 6- 5.0 9, 5.36-5.81¾ 6.30-7. 68[±fc 25Η,ιπ,2.57 (s), 4.96(brs)], 6.45{brs)] 實例267之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ ppia:0.76-2.60 及 2.61 — 4.92[*31H，ra，2.08(s〉，3.85(s)],6‘30-7.50(9H,m)， 12.22-12.86(lH,m) 實例2 6 8之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CDCls) <5 ?卩111:0.73-2.56及2.57-4 · 9 4 [共 3 1 H , is , 2 . 2 8 ( s ) , 2 3 9( s )，3 8 7 ( s >] , 6 5 2 - 7 . 5 2 (9Η, m) , 12. 17-13. 0 0<lH,m) 實例2 6 9之化合物 1H-NMR(200MHz, CDCls) d ppratl. 14-4.08, 4.41-4.68 ,4,82-5.09， 5.37-5.96&6.30-7.58[*27H,m,2.29(s), 2.54(s), 5.00(brs), 6.45(brs)3 實例270之化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210 X 297公釐） 6 6 1 (請先閲讀背面之注意事項再^-^本頁) 裝1 -Φ; 專 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五 '發明説明（6 62) 1H-NMR(200MHz,CDCl3) 8 ppdi:1. 10-4.29, 4.41-4.68 及4.96-5,15[共291^111,2.53(3)，3.31(3)]，6,38-7.72 (11H,m), 11.64-12.47(lH,m) 實例27 1之化合 iH-NHR (200MHz,CDCl3) d ppm : 0. 80 - 4 . 98 [ 23H,m, 2. 52 (s ) , 2. 58 (d , J = 4 . 4Hz) ] , 6 . 4 7 - 7 . 7 2 { Η H , m ) , 12.,56- 1 3 . 3 0 ( 1 H , m ) 實例272之化合物 — NMR( 2 0 0MHz, CDC13) 5 ppdi:0.58 — 4.00， 4.12-4.68 及5.06~5.24[共141^，111,1.63(3>],5.45-5.82及6.'4 9-8.09 (共 17H , m) 實例2 7 3之化合物 U-NMRUOOMHz.CDCls) δ PPm:1.08-5.20[共 20H,m, 2.85(s)], 6.48-6.72, 6.8 卜 7.08 及 7.09-7, 79[共 UH，本· 6 . 7 4 ( d , J = 8 . 2 Η z ) ] , 1 2 _ 6 2 - 1 3 7 8 ( 1 Η , π ) 實例2 7 4之化合物 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 iH-NMR ( 2 5 0 MHz, CDCls) δ ppm：1.04-5.24(22H,m,), 6.38-6.71¾ 6.72-7. 60[* l6H,m), 1 2 . 4 9 - 1 3 . 3 1 ( 1 Η , in) 實例2 7 5之化合物 1 H-NMR (250MHz f CDC13) δ ppm: 1. l〇-5. 19 [20H,m, 1 . 74 (s) ] , 6 4 1-6 . 68及 6.7 9-7.60 (共 16H，m) 實例2 7 6之化合物 .1H-NMR( 2 00 MHz, CDC13> δ ppm:0.78-2 · 34 , 2.3 5 -4.48 662 (请先閱讀背面之注意事項再ί·λ本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） A7 B7 46^899 五、發明説明（6 6 3) ΐ 3.83(s), 3.90(s), 3.93(s), 3.95(s), 3.98(s)], 6.70 -7.60(9H,m), 11.61-12.24{lH,m) (諳先聞讀背面之注意事項再广^本頁) 實例2 7 7之化合物 iH-NMRtaOOMHz.CDCls)^ ppm:0.75-2.28, 2.29-4.33 ,4.50-4.76及4.9卜5.13[共32!1，111,1,85(3>,2.39(3>， 2,45(s), 3.30(s), 3.77(s), 3.99(s)], 6.70-7.58( 1 OH , m) , 11.58-12.27 (lH,in) 實例2 7 8之化合物 iH-NMRQOOMHz.CDClsU PPin:1.12-4.2 9 及 4.42-4.93[*26H，jd，1.41U,J = 7.3Hz)，2_53(s)，3.87(s)], 6. 5 8- 7.6 8 ( 1 1 H, m) , 1 2. 52 - 1 3. 50 ( 1 H, m ) 實例2 7 9之化合物 1H-NMR( 200 MHz, CDC 1 a ) δ ppm : 0. 48 - 1 . 4 1 , 1.49-2.88
,2.94-3.28, 3,32-4.80及 5·3卜5.62[共 22H，m，0.52(d,J =6.5Hz), 0.96(d,J=6.5Hz), 2.58(s), 3.87(s)], 6.37- 6.79及 6.80-7.75(共 12H,m) 實例283之化合物 1H-NMB(250MHz,CDCla) δ ppm:I.10-2.96, 2.97-3.91 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ，4.05-4.61&5.05-5.19[*20H,m，1.63(s>，2.87(d,J= 4.5Hz)], 5.49-5.78, 6.07-6.32, 6.46-6.69¾ 6.81-7.62 (共 9 H , m ) 食例2 84之化合物 1 H-NMR ( 2 5 0 MHz , CDC 1 3) δ ppib:0.79 -4.32, 4 . 3 3 - 4.6 6 及 4.99-5.26[共3411，111,1.4](1，11 = 5.81^),3.31(3)]， 6.02-6.37，6.45-6.68及6.78-7.81(共811,111)，11.83-12. 39 ( 1 Η , m) 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 663 A7 B7 4 6 7 8 9 9 五、發明説明（6 6 4 ) 實例2 S 5之化合物 1 H-NMR ( 2 50 MHz , CDCls) δ ρ ρ πι : 1 . 1 7 - 3 . 4 0 , 3.52 -4.1 0 ,4.1卜4.62及5.04_5.23[共3611,111，1.41(1,<1 = 7.18«2), 3.31(3)],6.05(1[1,七，<1 = 6.681^),6.51-6.69及6.32-7 . 6 8 ( 7 Η，m )，1] 9 9 - 1 2 . 3 9 ( 1 Η , nr) 實例2 8 6之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz,CDC13) δ ppm:0.35-0.65, 0 . 8 0 -2 . 1 2 ,2.13-2.88, 2.89-3.23, 3.32-4.24, 4.34-4.65, 5.26 -5.47及6,3卜7.44[共381111,0.5 0((1，』=6.5。），0,9 4(£1,<1 -6.5Hz). 2.49(s)] 實例287之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz, CDCls) δ ppm: 0.50-0.81, 1.00-2.13 ，2. 14-3.〗7, 3. 2卜4.00, 4.36-4.62, 5.48- 5.71 及 6.39 -7.43[共 38110,0.65(13 = 7.3112), 2 .49(s) 實例2 8 8之化合物 1 H-NMR (200 MHz,CDCl3) δ ppm:0.81-2.55(5K,!n), 2.31(3H, s>，2.56-3.97，4. 3卜4.70及 5.08-5.50(共 4H，m ),6.50 -7.83(12H,ib) 實例289之化合物 ^H-NMRUOOMHz.CDCU)^ ppm:1.15-2‘49[共 8H，m, 】.95(s)],2.5|-3.94,4.0〇-4_25,4.4〇-4‘67&5_09~ 5 . 2 9 [共 1 3 Η , m , 3 · 4 7 ( s )，3 . 5 5 ( s )，3 _ 6 8 ( s ) ] , 6 3 0 - 7 _ 4 8 (9H,m) 實例2 9 1之化合物 本紙張尺度適用中國画家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） I-----.---—I------1T------ii _ ..—/. {讀先閱讀背面之注意事項再〆.<<',本頁) ' 經濟部中央標隼局貝工消費合作社印製 4-67899 A7 B7_ 五'發明説明‘“） iH-NMR(200MHz,CDCl3) 8 ppm:1.15-2.27(5H)m)I 2.52-4.33, 4.51-4‘73 及 5_00-5.19[共 13H.in，3_7〇<s), 3.74(s), 3.75 ( s)], 6.71-7.54ilOH,a) 實例292之化合物 Γ 1H-NMR(200MHz,CDCl3) d PPm：1.27-2.42(5H>ra)t 2.36<3H,s), 2.58-3.07(2H,m), 3.10-4.31， 4.38-4.67 及5.19-5.29[共1111,[11.,3.53(3)，3.68(3)],6.4卜7.48( 9H , m) 實例2 9 3之化合物 , 1H-NMR(200MHz,CDC13)5 ppin:l.〇9-2.4 2(5H,m), 2.58-4.24，4.49-4.74 及 5.0 卜 5.22(共1011，^),5.24- 7 . 5 6 (1 1 Η , m ) 實例294之化合物 iH-NMRUOOMHz.CDCla) δ ppm:l‘18-2_58(4H,m), 2.35<3H，s), 2·6 0,4.09, 4.36-4.68及 5.02-5,30(共511, ),3.49(6H,s), 6.31-7.49(10H,nt) 實例2 9 5之化合物 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 iH-NMR(200MHz,CDCl3) δ ppm:1.16-2.47(4H,m), 2:5 8- 3.4 0, 3. 4,卜4. 38, 4 .3 9- 4. 68及 5.09 - 5.3 0 (共 11H- m), 3.67及 3,71(各為 3H,各為 s), 6 . 5 5 - 7.83 < 1 1 Η，m) 實例296之化合物 1H-NMR(200MHz , CDC 1 3M PPm : 1 19-2_39 ( 4H，m)， 2.5卜3.95，4.36-4.64及5.05-5.31[共8«，〇1,3.65(3)]’ 6.50-7.80(llH,m), 8.99-10.36 ( 1 Η,m) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐.） 6 6 5 /:6 7 899 A7 B7 五、發明説明（6 66) 實例2 9 7之化合物 1 Η-NMR ( 20OMHz, CDC 1 3 ) δ ppra: 1. 1 8- 2 . 34 , 2.58 - 3.30 ，3.Μ-4.37, 4.5 1-4.72及 5·0]-5.19[共 15H，m,3.76(s)] ,6. 71-7.69 (11H, m) 實例2 9 8之化合物 U-NMRUOOMHz, CDCIs) 3 ρρε:1_ 15-2_29(4H，b)， 2.57-3.21, 3.30-4.13，4.49-4..7 2 及 4.99-5.21[共 8H，m, 3.73 (s)] , 5. 4 1-7.69 ( 12H,m) 實例2 9 9之化合物 . 1H~NMR(200HHz,CDCl3)6 ppdi :1. 12-2.22, 2.24-2.52
,2_57-3_19, 3.28-4.41, 4.51-4.73及 4. 99 -5.2 0 [共 18H ，m，2.37(s). 3.76(s)], 6.71-7.58(10H，m) 實例300之化合物 UMRUOOMHz.CDCis) 5 ppih:1.0 7- 4.14 及 4.15-5.58 [共 1 6 Η，jd , 2 _ 3 5 ( s ) , 3 · 7 3 ( s > ] · 6 6 2 - 7 · 6 4 ( ] Ο Η，m ) 實例3 Ο 1之化合物 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) UMRUOOMHz.CDCUJS ΡΡΐϋ:1·13-2·31[共 10H，m， 1.90(s)], 2.54-3.23, 3.33-3.97, 4.05-4.31, 4.51- 4· 71 及 5.01-5. 18[共 11H, in ,3.74( s)], 6.31-7. 50(9H, m) 實例302之化合物 1 Η - N M R ( 2 Ο Ο Μ Η z，C D C 1 3 ) δ p p m : 1 ‘ 1 4 - 2 2 2 ( 4 Η，in), 2 5 7 - 3 · 2 0 , 3 · 3 6 - 4 · 3 5，4 · 5 0 - 4 · 7 1 及 5 . 0 2 - 5 2 0 [共 1 7 H , m ,3.76(s), 3.91(s), 3.93{s)], 6,71-7.55(9H,m) 實例303之化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X297公釐） 6 6 6 467899 A7 B7 五、發明説明（66 7 ) - Μ-ΝΜΒυΟΟΜΗζ/πΚΗίδρρπκΙ.Ιΐυ.δΙί*?!^!!!， 2.39(s)], 2.5 7-3.21, 3.22-4.35, 4_5卜4.73及 5· (Η - 5 1 9 [共 1 1 Η，m , 376 ( s>] , 6.70 - 7 55UΟ Η, κ) 實例304之化合物 1 Η - N M R ( 2 Ο Ο Η H z , C D C 1 3 ) S P P m : 1 _ 1 5 - 2 . 4 9 [共 1 0 H , ra , 2.11(s), 2 _ 34( s Η, 2.56 -3.2 2，3.30 - 4.32, 4.4.9 - 4.73及 5.02-5.19[*llH,m,3,67(s),3.74(s)],6.48-7 . 52 (9H , in) 實例3 0 ?之化合物 - 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ρρι:1.09-2.25(4Η,ηι), 2.37及 2, 44(共 3Η,各為 s>, 2,55-3.30, 3_3卜4.22及， 4,49-6·21[共 9H,m,3.73(s)], 6 .7 0-7·58(10Η,ιη) 實例3 0 9之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDC 1 3) δ p p iu : 1 . 1 4 - 4 . 2 3 , 4.4 2 - 4.69 6 5.03-5.25[*]8H，m，2.：l3(s)，2.48(s),3.71(s)；|, 6.30-7.54 (10Η,ιε) , 實例3 1 0之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz, CDC1 3) δ ppm:l. 17-2.29( 4H,m), 2.39-4.32, 4.43-4.65及 5.02-5.22[共 11H,¢,2. 51(s), 3；74(s)], 6.41-7.69(ll,m) 實例3 1 1之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz, CDC 1 3 ) S ppm : 1 .05~3 . 9 9 , 4.3 8 -4.6 5 及 5.0卜5.22[共 15H，ra,2.12(s), 2‘47(s>], 6.40-7.48( 10H , in) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ΓΤγ ' ：~ I---------------訂------..Λ - . - j (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 、 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 經濟部中央標準扃貝工消費合作社印製 A7 _B7_ 五、發明説明（6 6 8) 實例3 1 2之化合物 iH-NMRiaOOMHz.CDCls) δ ppm :1. 12-2. 34(4H,m), 2.35-4.09, 4.04-4.68及 5.03-5.25[共 8H,m,2.50(s〉], 6 . 40 - 7 . 7 0 { ΠΗ , m) 實例3 1 3之化合物 1 H-NHR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3) δ pp!n:1.19-2.52, 2 . 5.3-3 . 94 ,3 . 9 7 - 4 3 2 , 4 . 3 7 - 4 6 2 及 5 . 0 7 - 5 · 2 8 [共 2 0 Η，in，3 . 7 4 ( s )] ,6.00-6.32，6.40-6.68，6·70-7·01及 7.02-7.40(共 8H， 1 ) . 實例3 1 4之化合物 丨 1H~NMR(250MHz,CDCl3)5 ppra：1.08~2.37, 2.38-3.92 ,4.0卜4.64 及 5.0S-5.28[共 22H，m,3.74(s)]，6·07(1Η, t,J = 6.7Ηζ> , 6. 4 1-6.71 及 72-7. 41 (共 7Η, m) 實例3 1 55之化合物 1H-NMR(250MHz,CDC13)5 ρρπι:1. 12-2.31, 2.48-3.32 ,3.37-3.82，3.83-4.36，4.37 - 4.5 8及 5. 10-5.25[共 12Η ,m，1 . 5 8 ( s > , 3 . 5 9 ( s ) ]，6 4 3 - 6 6 6 及 6 . 7 9 - ? 5 2 (共 1 6 Η，m ) 實例3 16之化合物 · :· 1H-NMR(250MHz,CDC13) δ ρρπι:1.22-3.06, 3.07 -3.2 5 ,3.32~3.79， 4.38-4.60&5.08-5.24[*9H,m，3.48(s〉， 3 . 5 8 ( s ) ] , 6 · 4 2 - 6 . 6 3 及 6 . 7 8 - 8 5 1 (共 1 7 Η，m ) 實例3 1 7之化合物 1 H-NMR ( 2 50 MHz , CDC 1 3 ) δ ppm: 1. 12 - 2 5 2 , 2 . 5 3 -3. 33 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210 X 297公釐） 668
I-----：----i------IT----- (請先閱請背面之注意事項再填窝本頁) V 1 7 89 9 A7 A 7 _:_B7___ 五、發明説明Qh) ,3.34-3_88,3.89-4.65及5.08-5_25(共1711,)!1),5_9 9-6 3 6，6 . 4 4 - 6 . 7 0 及 6 · 7 8 - 7 5 5 {共 9 Η , m ) 實例3 1 8之化合物 1 H-NMR ( 2 50 MHz , CDCls) 5 p p in : 1 . 1 6 - 3 . 3 2 , 3.3 3 - 4.62 及 5.08-5.26(共 19Η,ιβ), 6. 05UH,t，J = 6.7Hz)，6.48-6.74 及 6.75-7_81(*8Η,ιη> 實例3 1 9之化合物 ^H-NMR ( 2 5 0 MHz , CDCls) δ p p in : 1 . 1 9 - 2 . 3 Ο , 2.57-3.90 ，3‘9卜4.67及5.12-5.31[共1211，111，1.59(3)，3.75(3)]， 6.49-6.74及6.8卜7_8 7<共1611,111) 實例3 20之化合物 1 H-NMR ( 2 5 0MHz, CDCls) δ ppm:1.18-2.26(4H,m), 2. 55-3.36, 3.37-3.90，4.38-4. 62及 5.10-5. 30(共 5H，m) ,6. 50-6. 71 及 6. 82U1 (共 1?H, m) 實例3 2 1之化合物 — 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1H-NMR(200MHz,CDC13)^ ppm:l. 18-2.39, 2.40-4.27 ，4.46-4.68&5.06-5,22[*18H,ffi,2.52(s)，3.72(s), 3.82 (s)及 3.87(s)], 6.48-7.68(llH，m) 實例3 2 2之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm：0.86-4.31, 4.43-4.67 及 5 . Ο 3 - 5 , 2 Ο [共 2 6 Η , η , 2 . 4 3 ( s > , 2 · 4 7 ( s ) , 3 . 7 2 ( s Π , 6 . 4 1-7 . 46 (7Η,m) 實例3 2 3之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDC I 3 ) 6 p p in ： 1 . 0 7 - 4 . 3 l , 4.40-4.65 669 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） K 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（67Q) 及 5.02- 5.2 0 [共 28H,m,2.43(s), 2.47(s)，3.72(s)]， 6.40-7.46(7H,nt) 實例3 2 4之化合物 1H-NMR ( 20 0MHz , CD C 1 3 ) d ppm: 1. 15-4 . 31 , 4 . 43-4 . 67 &5.02-5.20[#24H，ra,2.43(s)，2.48(s),3.71(s)]， 6.44-7.48(7H,m) 實例3 2 5之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ PPm:0.98-5.26[24H,m,2.43 (s), 2.48(s)], 6 . 42 -7 . 53 [7H,m, 6 . 64 ( d , J = 7 . 3Hz )] 實例326之化合物 UMR ( 200MHz, CDCl3> δ ppm: 1.03-4.04, 4.4 2-4.64 及 5.0卜5.2][共 25H,m,2.43(s), 2.48<s)]，6.41-7.45( 7H , m) 實例3 2 7之化合物 ‘ 1 H-NMR( 2 0 0 MHz , CDCls) δ ppm: 1 . 04 - 4 . 0 1 , 4.4 0 - 4.6 6 及 5 . 02 - 5 · 22 [共 2 1 H，m , 2 43 ( s>，2 48 ( s>] , 6 . 43 - 7. 48( 7H , m) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 實例3 2 8之化合物 iH-NMR(2 00 MHz, CDCla) δ ppm：l. 14-2.28, 2.38 - 4.02 4 .4 卜 4 6 8 皮 5 · 0 2 - 5,2 2 [共 1 5 H,m,251(s)，2 . 5 6 ( s), 3.78<s)], 6.48-7.62(llH,m) 實例32 9之化合物 ^H-NMR ( 20 0 MHz, CDCls) δ ppra:1.15-2.32(4H,in), 2.43-4.32.4.45-4.68及 5.03-5,22[共 2. 55(s), 670 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^ 6 7 8 9 9 Α7 B7 五、發明説明ς71) 2.58(s), 3.73(s)], 6.43~7 . 8 Ο { 1 6 Η , m) 實例3 3 2之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) 5 ppra:0.54-1.04, 1.05-2.25 ,2·26-4·1 8, 4.3 6-4.7 4 及5.52-5.84[共17丄，田，0.67(1:, J = 7.3Hz), 2.60(s)], 6 . 3 8- 7 . 8 2 ( 1 7 H , in) ‘ 實例33 3之化合物 UMRUOOMHz.CDCU) δ PPm:0.9-4.2，4_4-4.65 及 -5.0-5.25(共2211，111),6.45-6.67及6.78-7.8&[共13«，111, 6.58(d，J=8.3Hz>] . 實例334之化合物 ^H-NMRUOOMHz.CDClsMppmrO.K/l.US-A.eW 5. 0-5.2[共 22H,m，1.23(t,J = 7.1Hz)]，6.35-7. 55(13H，m) 實例3 3 5之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ Ppra：1.06(3H,t,J = 7.2H z), 1 . 1-1. 55(5H,m) , 1 .6 - 2.0(5H,m) , 2. 2~2.7 ( 9H , m) , 3.4- 3.9(7H,ra), 4 . 5 5 - 4 . 8 5 ( 1 H , m) , 6 . 19(1H , t,J = 5. 5Hz), 6 . 62 ( 1H , d , J = 8 . 2Hz) , 6. 8 - 7. 1 ( 1H, m) , 6.99{2H,d,J = 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 7.9Hz), 7.16{2H,dfJ=7.9Hz), 7.33(lH,d,J=2-4Hz) 實例3 3 6之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ PPm:1.05(3H,t,J=7.2Hz), 2 . 2-2 . 7 (8H , m) , 3 . 4 - 3 . 9 ( 7 H , m ) , 4 . 6 - 4 . 9 ( 1 H , bi ) , 6.21 (lH,trJ = 5.8Hz), 6.65(lH,d,J = 8.3Hz), 6 . 8 - 7 . 1 ( 1 H , m), 7 . 2-7.6 ( 10H,m) 實例337之化合物 本紙張尺度適用中國國家榉準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 671 467899 A7 B7 五、發明説明Q”） 【H-NMRUOOMHz^CDCU) δ ppm:0.99 及 1.21(共 6H,各為 t,J = 7Hz), 2 . 0-2 . 8 (7H , ra) , 3 . 0 - 4 9 ( 7 ίί , nt) , 6 _ 3 4 < 1 Η , t , J = 5 . 5Hz) , 6.65(lH,d,J = 8. 1Hz), 6.75-7.8(12Η,ιη) 實例339之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDC 1 3 ) δ ppm: 1. 2-4. 2, 4.4-4.7¾ 5.0- 5.2(共 19H，m)， 6.5-6.7UH，iE,6.63<d,J = 7.1H.z)|]， 6.8- 7.8(12H,ra) , 8.2~8.7(lH,m) 實例3 4 0之化合物 ^H-NMRtaOOMHz.CDCls + DMSQ-de) 8 ppm: 1 . 0-4,8¾ 5.0- 5.2[^24H,a)>1.47(tIJ = 7.1Hz)36.5-8.0(13H,in)l 8.9~9.8(lH,m), 11.6-12. 5(1H,m) 實例34 1之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCt3) d ppm:l. 1-2.3, 2.4-4.7及
4.9- 5.15(共 21H，m), 6,58(lH,d,J = 7.7Hz), 6.7-7.8U2H ,m) , 8, 3 5 - 8. 88 ( 1 H,ra) 實例342之化合物 1H-NMR(2 00 MHz , CDC I 3 ) 5 ppm : 0.9-4 · 0，4.4-4.7及 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 5.0- 5.25(*2]Η，ιη),6_5 — 6_7(1Η,ιη),6.8 — 7.7ί12Η，πι)， 8.2-8.5( lH,m) 實’例3 4 4之化合物 M-NMRUOOMHz.CDChM ppm : 0 . 9-4 . 1 , 4.4-4.7 及 4.9- 5.15[*27H，m,1.12(t.J=5.7Hz),2.49(s),4.52(s) ],6. 4-7.7[12H，m,6.62<d , J = 6. 1 Hz) ]，8卜8· 5 [ 1 H , ra , 8 . 15(s) , 8 ； 41 (s)] 672 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 7 8 9 9 A7 __B7_ 五、發明説明ς73) 實例3 4 5之化合物 1H-NMR(250MHz,CDC13)S ppdi:〇.9-4.1, 4.3-4.8¾ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4.9- 5.1(*24H,ra>，6-7-8.0(lH,m)，S.3-8.S[lH，m， 8.38(s)] 實例3 4 6之化合物 1 Η - Ν Μ Μ 2 Ο Ο Μ H z，C D C 1 3 ) 5 p p in : 1 · 0 -弓.1 [ 2 4 Η，m，.2 4 6 ( s), 2.47(s), 4.48(s), 4.61(s)], 6.35-6. 7[1H,m,, 6.58 (d , J = 5 . 5Hz ) ] , 6 . 75-8 . 0 ( 12H , in) , 8 . 3 - 8 . 7 [ 1 H , m , S . 4 2 ( s) , 8. 59 (s)] . 實例3 5 0之化合物 UMRUOOMHZtCDCIsU PPin:l_2-4_2，4_4-4_7 及 4.9- 5.2[*23H,m，2.35(s),2.53(s)]，6,4-8.5[12H，m, 6.58(d,J-8.3Hz), 6.87(dd,J=8.3, J=2.3Hz), 6.99(d, J = 2 . 2Hz) , 7. 10 (d , J = 8. 3Hz) , ί 0 . 0 - 1 0. 04 (1H, m) 實例3 5 2之化合物 UMRUOOMHz.CDCU) δ ppm:1.05-1.55及 1.6-2.0( 共 1 3 Η , 1 . 25 (t，J = 7 Ηz)] , 2.2-2.8(3H，m), 3.2-3·55(2Η, 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 m)，3 6 - 3 9 ( 1 H , ra )，4 · 0 - 4 4 4 ( 2 H . m )，4 . 6 - 4 . 9 ( 1 H，m ), 6.29(lHft,,J=5.6Hz), 5.62(lH,d,J=8Hz), 6.89(lH,dd, J=8Hz, J=2Hz), 6.99(2H,d,J=8.2Hz), 7.18(2H,d,J=8.2
Hz), 7.35{lH,d,J=2Hz) 實例3 5 3之化合物 iH-NMRiaOOMHz.CDCis)^ ppm: 1.1-2.0(10H,m), 2.2- 2.8(3H,ib)1 3 . 2-3 . 6 (2H , id) , 3.65-3.9(^,10), 4.6-4.95 673 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐_) 467899 A7 B7 五、發明説明（674) . (lH,m)f 6.28(lH,tfJ-5.4Hz); 6.6niH,d,J = 8Hz)( 6.8- 7.1(1Η,ιπ), 6.98(2H,dfJ = 8Hz), 7.21(2H,d,J = 8Hz), (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁〕 7.35(lH,d,J-2.3Hz), 9.03(lH,brs) 實例3 5 4之化合物 1H-NMR( 200 MHz, CDC13) δ ppra : 2. 1 5 - 2 . 8 ( 2H , m) , 3.25 -3.6(2H,m), 3.65-3.95(lH,m), 4.6-4.9(lH,ra), .6.25( 1 H , t , J = 5 . 6H z ) , 6 . 63 ( 1H , d , J = 8 . 1Hz) , 6 . 8 - 7 . 0 ( 1 H , in), 7 . 2-7 . 6 ( 1 OH , in) , 9 . 1 { 1 H , br ) 實例3 5 5之化合物 . 1 H-NMR (2 00MHz , CDC 1 3) δ p p ta : 1 . 1 - 2 . 2 , 2.6-3.35, 3.4-3.95, )4.0-4.7及 5_0-5.25[*14H，3.72(s)],6_45-6.7[lH,m,6.63(d,J = 7.6Hz)], 6. 8-7.5(1*2 H,m), 8.15- 8 . 4 ( 1H , in) 實例3 5 6之化合物 iH-NMRUSOMHzJDCls) <5 ppm:1.2 “ 4.9 及 5.0-5,25， [共 1 7 Η , m , 2 4 6 ( s )，3 . 7 0 ( s〉，4 5 1 ( s ) ]，6 . 4 - 7 . 6 [ 1 2 Η , m ,6 . 62 (d , J = 8 . 1Hz) ] , 8 . 1 - 8 . 6 ( 1 H , in) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例3 57之化合物 1H-NMR( 2 50MHz.CDCl3)<5 ρριβ:1.1-2,2(4Η,ικ), 2.6- 3—.0(21^,111)，3.：1-3.3,3.4-3.9，4.4-4.7及4.9-5.2[共 8 Η , ro , 3 . 7 3 ( s >，4 · 5 6 ( s ) ] , 6 . 8 - S . 0 , 8 . 2 ~ 8 · 4 及 8 . 4 5- 8 . 6 (共 1 2H , d〇 實例3 5 8之化合物 U-NMRUSOMHz.CDCls) δ ρριβ:1·1-2.25(4Η，ιβ)，2.5-^紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 6 7 4 ' 4· 6 7 8 9 9 A7 __B7_ . 五、發明説明“5) 5.2(7 H, id), 6.2-8. ldlH,®), 8,3-8.8[1H,ib,8.42(s)] 實例3 5 9之化合物 4-01?(20(^1{2，〔0(：13)5??111:1.2-4.7及5.0-5.2[共 1 5 H , a , 2 4 8 ( s > 3 . 7 4 < s ) ]，6 · 3 - 6 · 7 [ 1 Η , ίο，6 . 5 7 ( d，J = 8 . 7 Ηζ)]，6.7-7.8(10H，m), 8.3-8‘8[lH,ra,8.4 1(s), 87 2 ( s )] 實例3 6 0之化合物 M-NMRUOOMHz.CDCU) δ ppk:1.卜4.7及 5.0-5.2[共 15H,bi,2.49(s), 3.68(s)], 6.1-8.〇[10H,ra,6.6〇. (d,J = 8.4 Hz)],9.4-S.8[lH,m，9.5 4<s>,.9.75(sn,12.：l-12.4[ lH.ra, 12.27<s)j 實例3 6 1之化合物
iH-NMRUOOMHz.CDClis) 5 ppm:l.卜 3.9 及 4.3U[共 12H,ni,2.45(s)], 6.3-6.7[]HIra,6.57{d,J = 8.4Hz)]I 6 . 7 - 7 . 8 [ 1 0 Η , id ) , .8 5 0 ( s )及 8 · 6 5 (共 1 Η ,各為 s ) 實例362之化合物 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i Η - N M R ( 2 0 0 Μ H z , C D C 1 3 ) 3 p p in : 1 卜 3 _ 9，4 _ 2 - 4 · 6 及 4_9-5.2[共 12H,ro，2'43(s)], 6.3-7.9[.UH，ni，6.57(d,J = 8 . 3Hz ) ] , 8. 44及 8 . 74 [共 1 Η ,各為 s) 實例3 6 3之化合物 1 Η - N M R ( 2 0 0 Μ H z , C D C 1 3 ) δ p p ra : 1 7 - 2 . 4 ( 2 Η , m ) , 2 8 7 ( 2H,t,J = 6Hz), 3.4-5.2[4H,ibi4.55(s)]j 6.8-8. ](12H,in) ,8.2-8.7[IH,ra,8 . 35 (s)] 實例3 6 5之化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 671 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明“ 6)
1 H-NMR ( 2 00MHz , DMSO-de ) d PPJn：l.l-5.1[12H,m,2.42 (s)], 6.4-8.8[13H,m,6.72 (d,J = 8 . 4Hz) , 8.60 ( d,J = 8 . 3H z) ] , 10.5-10.9 ( 1 H , ni) 實例3 6 6之化合物 1H-NHR(200MHz,CDC13)5 ppnt:0,95-4.0 5, 4,48-4.72 及4.96-5.]4[共271111，1.06(七，<1 = 7.31^)]|6.48-7.13[ 1 2 Η，m , 6 . 6 8 ( d , J = 7 5 Η z )] 實例367之化合物 JH-NMRiaOOMHz.CDCls) <5 ppm：1.05(3H1t, J = 7.3Hz), 1.18-4.18, 4.42-4.72 及 4.97-5. 15[共 24H,m,2.34( s)]., 6.4〇-6.68及6.73-7.74[共1111,1〇,6.61((1，] = 8.3112) 實例3 7 0之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5ppin：1.0 5(3HJt,J = 7.3Hz)1 1 2 0 - 2 - 3 2 , 2 . 5 9 - 4 . 0 0 , 4 Ο - 4 · 7 2 及 5 0 3 - 5 · 2 1 1：共 1 3 Η，in ), 6.5 卜 7·72[共 12H,iB,6.69(d,J = 7.4Hz) 實例371之化合物 !H-NMR (200 MHz,CDC13) 5 ppra;1.05(3H,t,J-7.3Hz), 1.17-2.28, 2.55-3.90，4.34-4.66 及 5.(Η-5·22(共 13H，m 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 )，6_ 4 3 -7.69[共 ΙΙΗ,ια，6. 63(d，J = 8.3Hz) 實例3 7 5之化合物 ：1 H-NMR ( 20 0 MHz, C DC la) δ p p in : 1 . 1 8 ~ 2 . 2 5 ( 4 Η , m ),
2 . 6 0 - 3 . 1 5 ( 3 H , m ) , 3.35-3.80{lH,ra) , 4.5〇-5.20{1H,]d), 6 , 6 0 - 6 . 7 2 ( 1 H，ih ) , 6 · 9 0 - 7 . 0 0 ( 1 H , n〇 , 7 0 2 ( 1 H , d，J = 8.2Hz), 7.；16(lHrdd,J = 2.3Hz, J = 8 . 3 H z ) , 7.21-7.54(5H ,m ) 676 (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梯準（CNS )心(規格（210X297公釐） 6 7 899 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（e77) 實例377之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCi3) δ ppm:1.13-2,28(4H,ia), 2.50-3.18(3Η,®), 3.31-3.6〇ΠΗ,ιη), 4.48-5. 19(lH,m), 7. 02 (1H,dd,J=I .7Hz , J = 8. 2Hz) , 7.06~7.52(9H,m) 實例3 79之化合物 . 1H-NMR(200MHz, CDC13) δ pp®:1. 17-2.30(4H,a), 2 . 6 1-3 . 20 (2H t ra) , 3 . 2 0 - 3 . 4 5 ( 1 H , m ) , 3 . f5 0 - 3 . 9 8 ( 1 H , m ), 4,42-5.33(lH，ra)，6.50-6.65(lH，ra)，672~7 . 56 ( 6Ή，m), 7.62UH1dd,J-2.0Hz, J = 8.8Hz), 7.71(lH,d,J = 8,6Hz), 7.78-8.08(4H,m), 8.12(lH,d,J=8.6Hz) 實例M 3之化合物 1H~NMR(200MHz,CDCl3) d p p in : I . 17-2 . 22 (7H , in), 2.69-3.93 (16 Η,πι), 4.4]-5.23(lH,ra), 6,45-7.73{13H,ni) 實例3 8 5之化合物 IH-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm:l.l 5-2. 28 ( 7H , m), 2.56-3·08(4Η,πι), 3.08-3.96(2H, in)，4.40-5.21(1 H,m) ,6.40-7. 16(4H, n), 7.16-7.75(8H,m) 實例38 6之化合物 1 Η - N M R ( 2 0 0 Μ Η z . C D C 1 3 ) δ p p ra : 0 _ 7 0 - 1 , 1 6 ( 6 Η，tn)， 1.20-3.66(18H,ra), 3.66-3.97〇H,m), 4.48-5. 19(lH,m) ,6. 51-7. 21 (2H,m) , 7 . 2 1 - 8 . l0 ( 7H,m) 實例3 8 7之化合物 iH-NMRUOOMHz.CDCU) S PPm:0.80-1.18(3H，m)， 1 . 19-2 . 58(10H,m) , 2.58 - 3.2 I (4H, m) , 3 . 29 - 3 . 80 ( 4 H,m) 本紙張尺度適用中國國家楯準（CNS > A4規格（210X297公釐） 6 7 7 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A. 訂 A7 B7 467899 五、發明説明&78 ) ,4 . 52-5 . 1 1 ( 1 H , in) , 6 . 4 Ο - 6 . 8 7 ( 1 Η , m ) , 6 . 9 Ο - 7 . 1 1 ( 2 Η , m), 7 . 11-7. 44(4 Η, m) , 7. 44 - 7.6 8 ( 3 Η, m) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例3 8 S之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) 8 ppnt:0.85(3H,t,J = 7.1Hz), 1.02(3H,t,J = 7.1Hz), 1.15-2. 28 (3H,in), 2.3 8(4H,q,J = 7.1Hz), 2.56(4H,q,J = 7.1Hz), 2.63-3.49(4Η,ιη),. 3.50- 3.79(^^), 4.51-5. 14(lH,m), 5.65-6. 7 9(2H,ib), 6.90 -7 . 1 0 ( 2 H，m ) , 7 _ 1 0 - 7 1 2 ( 1 H , ih )，7 . 1 0 - 7 . 6 2 ( 6 H , m ) 實例3 8 9之化合物 . 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ ρριη:0.82-1.19(3Η,πι), 1 . 2 0-2 . 5 5 { 1 OH, m) , 2 . 55 - 3 . 1 9 { 4 Η , m) , 3 . 1 9 - 3 . 87 ( 4 Η , m) ,4 . 55-5 . 13 ( 1Η , ιβ) , 6 . 8 1 ~ 7 . 7 2 { 1 0 Η , m ) 實例3 9 0之化合物 1H-NMR(250MHz,CDCl3) d ppra:0.84{3H,t,J=7.1Hz)l 1.00(3H|t,J=7.2Hz)， 1.21-2.42(8H，m〉， 2.42-2.68( 4H，n〇, 2.68-3-46(3H,m), 3.52-3. 8 l(lH，m), 4.53-5.14 (IH.m), 5.65-6.51(1Η?βι), 6.88~7.11(2H,ih), 7.11- 經濟部中央標準局—工消費合作社印製 7.22(lH,m), 7.H-7.65(8H,m) 實例3 9 1之化合物 1 H-NMR ( 2 5 0 MHz , CDC 1 3) δ ppm:0.88-1.27(3H，m), 1.30-2.89(10H,id) , 2 . 9 9-3 . 2 0.( 1 Η , m) , 3.20-4. 12(7H,ni) ,4.45-5.29(lH,m), 6.48-6.67(lH,m), 6.75-6_90(lH,m ),7.02 ( 1H, d , J = 2 . 1 Hz) , 7 . 4 0 - 8 . 0 9 ( 7 Η ,m) , 8.09-8.20 (2H, a) , 8.31 ( 1H,d,J = 8.6Hz) 678 私紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 467899 __. __B7_ 五、發明説明（g79) ’ 實例3 9 2之化合物 1H-NMR(250MHziCDC13) δ ppm:0.81-1.19(6H,m), {諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 1 . 2 5 - 2.3 0 ( 4H,ra) , 2. 3 Ο - 2 . 77 ( 7 Η , m) , 2. 77 - 5. 3 Ο ( 6 Η,m) .,6 . 2 9-6 . 7 8 (2Η , m) , 6 . 81(1 Η , dd , J = 2 . 2 Ηζ , J = 8.3Hz), 7. 11-7.38(1 Η, nt), 7.38-7.66(3H,m), 7.66- 7.98(2H,m), 7.89-8.24(4H,m), 8.31{lH,d,J=8.6Hz) 實例3 9 3之化合物 1H-ffMR(25 0 MHzJ CDCls) δ ppm:0.78-2.30(5H,m), 2.35(3H,s), 2.4 1-2.60{3H,m), 2.60-3. 52(3H,m,), 3.52-4.01(5H,m)). 4.46-5.26(lH,m), 6.5〇-6.69(lH,m), 6 . 89 (1H , dd, J = 2 . 2Hz, J-8. 3Hz) , 7.02(lH,d,J = 2.2Hz), 7.09-7.2 0 (lH,ni), 7.28-7.55(lH,m), 7.06-7.90(6H,ni), 8.38(1H,s) 實例3 9 4之化合物 iH-NMRiaSOMHz, CDCls) δ ρριη:0.7 9- 1.20(6Η,ιη), 1.29-2.82(1. OH,m), 2.82-4.0 2 [9H,ni,3.00(s), 3.22(s)] ,4.40-5.25(lH,ra)( 6.50~6.68(lH,ra), 6.83-7.20 ( 3H,in 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7 . 2 5- 7 . 52 ( 1 H , m) , 7 . 5 8 - 7 . 8 7 { 6 Η , jd ) , 8.37(lH,d,J = 5.2Hz ) 實例3 9 7之化合物 1H-NMR(200MHz, CDCls) δ ρριπ:Γ. 20~4.18, 4.40-4.72 及4.96-5.20[共2511,111,2.34(3),2.88((1，<1二7.41^)], 6.40-?.85(llH,m) 實例3 9 8之化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 679 A7 467899 B7 五、發明説明ς8()) iH-NMR( 200MHz,CDCl3) 8 p p in : 1 . 1 ίί - 4 . 1 Ο , 4.49-4.75 及 4.98-5.18[共 25H,m,2.33(s)]， 6.45-7.72(12H，m) (諳先閱讀背面之注意事項再^-:'寫本頁) 實例4 0 4之化合物 1 Η - N M R ( 2 ϋ Ο Μ H z，C D C U 3 p p m : 1 1 8 - 2 · 2 8 U Ο Η，m ), 2.5/J-4.08{15H,m), 4.18-5.22(lH,m), 6.50-6.70(2H(]h) ,6.72- 6.90(lH,ra) , 7.08-7.78(9H,ra), 12.02(1H. ,brs) 實例4 0 8之化合物 ^H-NMRiaOOMHz.CDCla) d ppm:1.15-5.15(17H,ra), 2.S6(3HIs), 6.49~6..7 0(2Hfm), 6.72-6. 90(1H, in,) ,6 . 93-7 . 8 1 ( 9H , ia) , 12.27(lH,brs) 實例4 1 3之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz , CDC 1 3) δ ppi«: 1.46-4.00, 4.27 - 4.8 0 及 5. 03-5.17(ftl3H，m)，6.68(lH，d,J = 8.3Hz)，6.80-7. 69(12 , ra) 實M 41 5之化合物 iH-NMRUOOMHz’CDCU) δ ppm:1.35-4.15 及 4.80-5.10 (共 13H,m)， 6.45-7.90(12,m) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例4 1 7之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) d ppm:0.87(3H,t,J=7.3Hz), 1 : 35-2,22，2.66-3·17 及 4m〇9(共 ΙΟΗ,ιβ), 4·08(2Η, t,J=7.3Hz)f 6.57(lH,d,J=8.3Hz), 6.89{lH(dd,J=2Hz, J = 8.3Hz), 7. 15-7.49(3H,m) , 7. 53 - 7. 6 9 ( 2 H,m) , 11.39- 11.64(lH,brs) 實例4 1 8之化合物 本紙張尺度適用中國.國家標準（CNS ) A4規格（210 x_297公釐) 680 89 9 A7 B7 五、發明説明《8 1 ) iH-NMR ( 2 0 0MHz , CDC 1 3) δ ppjd:0.99-4.17 及 4· 4 5 - 4 . 6 5 [共 25H，m,1.84(s)], 6.56U5, 6.82-7.02及7.1卜7.58 (請先閲讀背面之注意事項再ίίΦΙΓ本頁) (共 6H，m),7.75-7.96(lH,ra), 8.5〇-8.66(lH,m), 8.71- 8 . 9 3 ( 1 Η , m ) 實例4 1 9之化合物 iH-NMR ( 2 00 MHz, CDCls) δ ρρm : 0.64 - 0 . 85 , 1.10-4.00 ,4.40-4.70 及 5. 58-5.72(共 6.3 6 -7.62(8Η,ιη)， 7.7 5- 7.96(1Η.ηι)，8·49~8·70(1Η,ιη)· 8.70-7.95(lH,m) 實例4 2 0之化合物 . U-NMRUOOMHz^CDCUUppnnim.US-Ul^ 20H,m, 2.04(s), 2.34<s)]，5.15及5.22(共211,各為3)， 6 8 - 7 . a (共 1 2 H , m ) 實例4 2 1之化合物 1 H-NMR ( 2 5 0 MHz , CDC 1 3〉δ ρρπ> : 1 . 40-1 . 85 , 1.85-2.14 ,2.68- 3.10 及 4.85-5.06(共 8H, hi), 2. 53 及 2.59(共 3H, 各為 s), 6,60(lH，d,J=8.3Hz)， 6.85(lH,dd,J二2.9Hz, J= 8. 3Hz) , 6.96(1H,d,J-7.9Hz) , 7· 1 2 - 7 · 22 ( 2H , m ) , 7 . 29, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7.40&7.58(*2H,.^s),7.89-8.09(lH,m),8.43-8_66 i. (1 H , m ) , 8 . 69-8 . S6 ( 1 H , 10) , 8.90-9. H(lH,m) 實例4 2 2之化合物 1H-NMR(200MHz, CDCls) δ ppm : Ο . 7 5 - 2 . 1 0 , 2.32 - 2.9 0 ,3.20-3-45及 4.70-4.90(共 8H，m)，6.42(lH，d,J = 6.8Hz) ,6.71(lH，dd,J=2.0Hz, J-6.SHz), 6.85(lH,d,J=2,0Hz) ,7 . 00-7.6 5 ( 1 0 H,m) 6ΤΤ 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） m 9 9 A7 _'_B7_ 五、發明説明（6 8 2) 實例4 2 3之化合物 ' ^-NHRi^OOMHz^CDCls) d ppm:l. 36-1.73, 1.84-2.25 ,2.65-3.16及4.93-5.16(共811，111),6.61(1(1，（],』=8.3112〉 ,6 . 90 ( 1H , dd，J = 2Hz，J = 8 . 3Hz)，7 08-7 70 ( 1 OH , m) 實例4 2 4之化合物 ^-NMR ( 20 0MHz, CDCls) δ p p in : 1 . 1 5 - 4 . 00¾ 4.45-4.65 [共 23H,ra, 1.62，2.34U), 2.54(s)], 6.5 5 - 6.6 5，6.82 -7 · 0 1 及 7 . 1 0 - 7 . 5 6 (共 6 H，m ) , 7 7 4 - 7 . 9 3 ( 1 H，m ) , S . 5 0 -8 . 6 7 ( 1 H , id ) , 8 . 7 4 ~ 8 . 9 0 ( 1 H , in) , 實例4 2 5之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:1.38-2.22, 2.65-3.15 及 4 . 9 5 - 5 1 2 (共 8 Η，m )，6 . 6 1 ( 1 Η，d，J = 8 · 4 Η z ) , 6 . 8 0 - 7 · 0 0 (2H,ra), 7‘20-7.38(4H，m), 7.62(lH,d.J=9.1Hz), 7.98( 2H, d, J = 8 . 3Hz) , 8.09(lH,d,J = 6.9Hz) 實例4 2 6之化合物· 1 H-NMR ( 2 50 MHz , CDC1 3) δ ppm:0.90~1.90, 1.9 0 -2.23 ,2_46-2.70及 4.67-4.90 (共811,111〉，8,44(111，（1,>1 = 8.4112) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ,675 ( 1 H, dd，J = 2 . 4 Hz , J二8.4Hz), 6 . 92 ( 1 H , d，J = 2 . 4Hz ) ,7.05-7.75及7.9 6~8.04(共611，！1〇,8,30~8.45,&.53-8.74¾ 8.80-8.87(2H,m) 實例433之化合物 U-NMRUSOMHz’CDCU) δ ρρπι:1·22-3· 13，3.4 4-3.73 &4.7h4.93(*8H,m),6.80(lH,dd，J=_2.5Hz，J = 8.5Hz), ,6.96 -7.8 5 ( 9 H , ra) , 8.6 3 - 8 . 76 ( 1 H,m) 682 (諳先閱讀背面之注意事項再瑱寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 4 6 7 8 9 9 B7 五、發明説明（683 ) 實例436之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDC 1 3 ) δ p p ra : 1 . 1 5 — 4 . 2 , 4.4-4.7¾. . ·· (請先閱讀背面之注意事項再t寫本頁)
5.0-5.2[*16H,ra，2.34(s)],6.5-6.75(lH，m),6.8-7.8[ 共 7.50(d,J = 6.7Hz), 7-P(d,J = 5.7HzH 實例4 3 8之化合物 i 1H-NMR(250MHz,CDC13) δ ppm: 1.22-3. 9 5, 4.4 3 -4.6 2 及5.03-5.24[共3011,1(1),2.34(3)],6.'5 6及6.63(共,].15,各 ^cf,J = 8.3Hz), 6.89-7.32(4H,m), 7.37-7. 55(2H,ib) 實例44 0之化合物 ， U-NMRUOOMHz.CDCU) S ppm:0.84-4.00 及 4.39-4·60 (*22H，m),6.23-6.39(2H，m),6.50-6.66(lH，jB)，6:82-6 . 9 9 ( 1 H，m ) , 6 . 9 9 _ 7 1 5 ( 3 H , m ) , 7 l 5 - 7 3 6 ( 2 H , m ) , 7 . 4 2 -7.62(2H,m) 實例44 1之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz, CDCls) δ ppm：0. 80-4.0 0¾ 4. 38~4 . 65 [共 3 2 H , m，1 _ 9 2 ( s )， 3 2 3 ( s ) ] , 5 . 8 5 及 5 . 8 7 (共 2 H，各為 s > ,6.57(lH,d,J = 8.5Hz), 6.80~7.20(4H,ib), 7.45-7.65 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (2 H , m ) 實例4 4 4之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CDC 1 3) δ p p m : 1 . 5 7 - 2 . 3 4 ( 4 H , in), 2 . 5 1-2 . 90 (2H,m) , 4 . 7 4 - 5 . 23 ( 2H, m) , 6. 5 3 - 6.7 6 { 2H,m) ,6.91-7.62(9H,m) 實例4 4 5之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz, CDC 1 3) S ppm :1, 75-2. 0, 2. 2-3.10及 683 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )八4规格（21 Ok 297公釐） A7 4 6 7 899 B7 五、發明説明（68 4 ) 3.45-4.10(共 18H,m)，4.65(2H,s), 6.66-7.70[共 6 . 67 (d , J = 8 . 6Hz ) ] , 7 . 5 9 ( d , J.= 8 . 5 H z ) , 8.80(lH,s) (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例446之化合物 1 H-NMR (2 0 0 MHz, CDC1 3) δ ppm: 1 · 8 - 2 . 0及 2 25 - 2· 50 (共 6 H , m ) , 2 3 1 ( 3 H , s ) , 2 6 0 ( 1 H，（J d , J = 1 5 ‘ 7 H z , J = 8 . 3 H z ),2.80(lH,dd,J=15.7Hz, J = 5 . 7Hz) , 3 . 4 5 - 3 . 6 0 ,( 3 H , m ), 3.60-3_80(2H，m)， 3.89(2H，t,J=6_6Hz)， 4.60(2H,s〉， 6_67(lH，d，J=8.7Hz), 6.88{lH,dd,j=8.7Hz, J=2.2Hz), 7.0〇-7.50(8H,in), 7.56(2H,d,J = 8.6Hz), 8.4 1{lHrs) 實例4 4 7之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CDC I 3 ) 0 ppm：l，65-2.0¾ 2.1- 2；. 5 5 [共 12H,m,2.32(s), 2.35(s>], 2.60 ( ίH , dd,J = 15·7Hz,J = 8.2Hz), 2.80(iH，ddH 5 .7Hz, J = 5.8Hz), 3.48-3.52 及 3 . 67 - 3 . 7 2 ( 5H , m) , 3 . 89 { 2H, t, J = 6 . 6H2) , 4.59(2H,s), 6.67(lH,d,J = S.6Hz), 6.78(2Η,ίΙ^ = 8Ηζ), 6.8T(2H,d,J = 8.6Hz), 7. 20 (2H, d , J = 8Hz) , 7 . 37 ( 2H,d , J = 8.6Hz) , 7.55 (2H , d , J = 8.6Hz) , 8 . 37 ( 1H , s) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例4 4 8之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC 1 3 ) d ppm：1.7〇-2.10, 2.20-2.90 及 3.50-4.0[共 2]H，m, 2.23(s), 2.31(s)], 4.7 1(2H,s), 6, 6 8UH,d,J = 8.6Hz>], 6.85- 7.03, 7. 15-7.43 及 7_60- 7.67(*llH,m)，9.57(lH，s) 實例450之化合物 1H-NMR(200MHzjCDC13) δ ppm:0.96-4.70(29H,m), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 684 6 7 899 五、發明説明（68 5) 1.45(BH,t,J=7.0Hz), 4.07(2H,q,J-7.0Hz)> 5.58-7.36( 7 Η , m) 實例4 5 5之化合物 1 H-NMR( 20 0 MHz, CDCla) δ ρρm : Ο . 95 - 4. Ο Ο, 4.42-4.63 及 5 , Ο 4 - 5 1 8 (共 2 2 Η , m ) , 6 4 6 - 6 . 6 7 ( 1 Η，m )，6 · 7 9 - 6 9 5 ( 1 Η , ®)', 6 . 9 5- 7 . 2 5 ( 4 Η , m) , 7 3 2 - 7 . 5 1 ( 2 Η , ra ) , 7.52-7.75 (2Η , πι) 實例456之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCI3)5 pp® :0.95-3.93, 4.41-4.62 及 5 (H - 5 , 2 0 [共 2 5 Η , in , 2 · 2 4 ( s > ]，6 . 4 5 - 6 . 6 2 ( 1 Η , m >， 6.72-6.95(2H，m), 6.95-7.08(lH,m), 7. 10-7.45( 3H，m), 7.45-7.69(2H,m) 賁例459之化合物 iH-NMRiaOOMHz.CDCU) δ PPm:1.42(6H,t,J = 7.2Hz)t 1 . 75-2 . 05 ( ] Η t in) , 2 . 1 5-2 . 40 (1 Η , m) , 2 . 4 Ο - 3 . 9 Ο ( 1 1 Η , m ) ,3.94(2H,t,J = 6,5Hz), 6.73-7. 15(3HFm), 7.25-7.60( lOH.ra), 8.35-8. 75 (1Η,ra), 11.3-11.7(lH,m) 實例4 6 0之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:1.24(3H,t,J=7Hz), 經濟部中央揉準局員工消費合作杜印製 (請先聞讀背面之注意事項再本頁) 1. 4-1.5, 1.85-3.30, 3.40-4. 20及 4.65-4.85(共 15H，m)， 3. 72(2H , q , J = 7Hz) , 6 . 8 - 7 . 7 ( 1 3 Η , m ) , 1 2 . 6 - 1 2 . 9 ( 1 Η , m) 實例4 6 1之化合物 1H~NMR(200MHz,CDC13) δ ppm: 1.03(6Η,t,J = 7Hz), 1.75-2.0(lH,m), 2.1〇-2.30(1Η,®), 2. 35-2.90(8ΗΓια), 3.35-3.80(3H,m), 3.90(2H,t,J=6.6Hz), 6.72{lH,d,J= 8.6Hz), 6.8-7.0 {2H, a) , 7 , 23 ( 1 Η , d,J = 2. 2Hz ), 7. 3 5 -7.6 6 ( 9 H , m) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 685 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（6 86) . 實例4 6 2之化合物 iH-NMR(200MHz<CDCl3) δ PPin:1.0 3i(3H,t,J = 7.2Hz)( 1.75- 2.0(lH,m), 2.15-2.40(1Η,ιπ), 2.40-2.90(8Η,ιβ), 3.50 -3.60 ( 3 Η,m) , 3.6 5 - 3.8 5 ( 2 Η,a ) , 3.93(2H,m), 6.75- 7.0及7.2.-7.65(共1211,111) 實例4 6 3之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC1 3) δ ppm :1.20-1.70, 1.7 0 -3.0, 3 · 0 - 3 . 6 , 3 , 6 - 3 · 8 及 3 . 8 - 4 · 0 (共 3 2 Η，jd ) , 6 . 7 3 ( 1 Η，d，J = 8 . 6 Η ζ) , 6.87 ( 1Η , dd , J = 8 . 6Hz , J = 2.4 Η ζ ) , 7 . 13 C2 Η,d,J = SHz) , 723(1Η，d，J:24Ηζ)，7.33 (2Η,d , J = 8Hz) , 8.4- 8 . 7 ( 1 Η , id ) , 1 1 . 2 - U . 6 ( 1Η , ιη ) 實例4Μ之化合物 1H-MMR ( 2 00 MHz , CDClg) δ ppm：1.10(3H,t,J = 7.2Hz), ,1.2-1.65, 1.7-2.0, 2.卜2.9， 3.4-3.6, 3.6-3.8及 3.8-4.0(*28H，n〇-,6.77(lH，d，J = 8‘7Hz)16.9 0(lH，dd， J = 8.7Hz, J = 2.3Hz), 7 . 1 3 ( 2 Η , d , J = 8.2Hz ) , 7.19(lH,d,= J = 2.3Hz) , 7.31 (2H, d , J = 8 . 2Hz) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (#先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例4 6 7之化合物 1H-NMR(250MHz,CDC13) δ ρρπι:1.1〇-2.10, 2.55-4.05 ，·4‘45-4.61&4·68-4_71(*41Η,πι)，6.94-7‘38(3Η，πι)， 1 2.0 0 - 1 2.27 ( 1 Η, brs) 實例4 6 9之化合物 1 H-NMR ( 20 0MHz, CDC1 3) δ ppra:l. 20-2. 24( 2 . 6 3，3 _ 3 1 ( 3 H , m )，3 7 0 及 3 . 7 5 (共 3 Η , s >，4 . 0 S - 5 · 0 2 ( 1 Η , 本紙張尺度適用中國國家操率（C^S ) Α4規格（210X297公釐） 68 6 4 6 7 8 9 9 a? B7 五、發明説明（6 8 7) . m), 6 . 4 6-6 . 6 2 ( 1 H , in) , 6 . 3 6 - 7 . Ο Ο ( 1 Η , m ) , 7.1〇-7.48(3Η ,m), 8.43-8. 56( 2 Η.m) {諳先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例4 7 Ο之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz, CDC1 3 ) δ ppm: 1 . Ο 5 - 5 . Ο 8 ( 26 Η , m), 6 . 1 5-7.53 ( 16Η.m) 實例4 7 1之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CDCU) δ ppm: 0.97-2.20, 2 . 20- 4 . 06 &4.40-4.63[*36H，m)，1.41(t,J=7‘2Hz)，l‘71(s), 3 . 3 1 (s) ] , 6 . 59 ( 1 Η , d , J = 8 . 5 Hz) , 6 . 8 4 - 7 . 6 Ο ( 6 Η ,.ια), 12.7-13.4(lH,brs> 實例4 7 2之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz, CDC 1 3) d ppm : 1 . 20 - 2 . 2 6 , 2.5 0 - 4.1 0 / .· ，4 · 4 0 - 4.60及 5 . 00-5 1 5 (共 29H，a〇， 6.58(lH,d,J = 8.2Hz ),6.65-7.48(6H,m)， 12_12(lH,brs) 實例473之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz, CDC 1 3) δ PP®: 1 . 30-2.2Q, 2.50-4.10 經濟部中央標率局貝工消費合作社印製 ，4.38-4.60及 4.98-5. 16(共 29H,I)，6.50-7.20(5H,b)， 7.36(2H,d,J=8.6Hz), 12.15(lH,brs) 實.例4 7 6之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) 3 ppm:1.16—4.10及 4.30r4.53 ，(共 35H,m), 6.47-6·80, 6.S0-7.65 及 7.86-8.10(共711, m) , 1 5 . 5 1 -1 5.98 ( 1 Η , brs) 實例4 7 7之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CD C 1 3 ) δ PPm：1.12-2.11(4H,m), 687 本紙張尺度適用中國國家榇準（CMS ) A4規格（210X297公釐） A7 S 7 B 9 9 B7 五、發明説明（6 88 ) 2·45_3·78(5ΗιΒι), 4‘23-5,10(lH，m), 6.6 卜 7.75(i4H，m) 實例4 7 8之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) 8 ppm；:0.62(1.5H,d, J-6.5Hz) ,0.99(1.5H,d,J = 6.5Hz)( 1.03-5.74(14Η,ιη), 6.43- 7 . 80 (1 1 Η,m) 實例479之化合物 / 1 H-NMR ( 20 0 MHz，CDC 1 3> δ ppra : 0. 80-3 90 , 4 U-4 64 及 5 . 0 5 - 5 7 0 (共 3 f5 H , m ) , 6 , 4 9 - 6 · 6 3 ( 1 H，m ) , 6 7 卜 7 . 2 0 ( 4Η,πι), 7.20-7. 50(2H,m) , 實例4 8 0之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ρριπ:〇.92-2.25, 2,38-3.27 ,3 27 - 4 , 00，4 . 50 - 4 . 60及 4‘85 - 5·02 ( #29H,m),6.62-7 . 45 (6H , m) 實例4 8 1之化合物 1H-NMR(200MH-z,CDCl3)§ ppm:0.82-4.17, 4.36-4.60 &5.07-5.13[*26H,ni，2.99(s),3.23(s)],6.40-6.66< ΙΗ,ι), 6 . 7 5 - 7 . 7 8 ( 8 H , in) , 7 . 8 4 (1 H , d , = 3 , 7 H z ) 經濟部中央標準局男工消費合作社印掣 (诗先閱讀背面之注意事項再填寫本貰) 實例4 82之化合物 1 H-NMR ( 20 0 ΜΗ z , CD C 1 3 Μ p p in : 0 . 77 - 1 . 1 4 , 1 . 14-2.24 , 2.24-4.04, 4_33-4·53及 4.97-5.13[共 27H,m,2_89<s), 3.14(s)], 6.42-6.61{lH,m), 6.77-7.10(2H,ra), 7.28-
7.80, 7. 80-8.12 [共 6H，m, 7.88 (sH 實例484之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ PPm:1.19-5.33(22H,m), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 688 A7 467899 B7 五、發明説明（6S9) 6.49-7.32(12H,m), 11.92-12.70(lH,m) 實例4 8 5之化合物 (*先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1H-NMR(200MHz,CDC13) 5 ppin:1.2〇-5.28(20H,ra), ,1 3 8 ( 3 Η，t，J = 7 2 Η z )，3 3 2 ( 3 Η，s )，6 _ 6 1 U Η，d , J = 8.BHz), 6.91(lH,dd,J=8.3Hz, J=2.2Hz), 7.03(lH,d,J- 2.2Hz), 7 . 18-7.76(9H,m) , 11.94(lH,brs) 實例4 8 6之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCi3) δ PPm:1.19-5.13(24HJm), ,1 . 35 (3H , t , J = 7 . 3Hz) , 1 . 4 5 ( 3 H , t . J = 7 . 0 H z ) , 4,.08{2H, q.J^T.OHz), 6. 18-7. 46 (6H, ra) , 1 1 . 5 9 - 1 2 . 5 8 ( 1 H , in) 實例4 8 7之化合物
1 H-NMR ( 20 0MHz , CDC 1 3) δ ppm : 0.93-3. 98 (26H，m), 4.51-5. 15(lH,ra), 4 · 97及 5. 10(共 2H, s> , 6 23 - 7· 5 1 (11H ,m ) 實例48 8之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz, CDC 1 3 ) δ ppm:0.90-2.12, 2.12-2.40 ，2.40-3.63及 4.45-4.84(共 38H,m), 6. 98-7.35(2H，ra), 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ?.38-7.44{lH,m) 實例489之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ ppm:l.〇6-5.19(B6H,m), 6.16-7. _49(6H,m), 11.28-Ι1_99(1Η, m) 實例4 9 0之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) S ppm:1.32-4.57(22H,ni)> ,1.45(3H,t，J=7.0Hz)，2.58-2.60(*3H,s),4_08<2H, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X29?公釐） 68.9 A7 B7 467899 五、爹明説明（69。） q,J = 7.0Hz), 6 . 4 3- 6 . 6 3 { 2H , m) , 7 . Ο 5 - 7 . 4 4 ( 4 Η , in), 12. 15(lH,brs) (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例4 9 1之化合物 1H-NMR(200MHz，CDCI3) 5 p p m : 1 . 2 0!-5 . 2 1 ( 3 1 Η , m ), 6.11-7.6 1(6H,m), 8.54-8.72(U,m), 11.27 - 12.03 ( 1Η, πι) 實例4 9 2之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13} δ PPra:1.23-5.03(25H,m), ,1.46(3H,t,J=7.0Hz),4.08(2H,q，J=7.0Hz),6.16-7 . 44 (6H , m) , 1 2 . 47 ( 1 H , brs) 實例4 9 3之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:l.U-4.67(29H,in), 4.97-5, 10(共 2H，s}，6.22-7, 51(llH,m), 11.43-12.04( 1 H , m) 實例4 9 4之化合物. iH-NMflUOOMHz.CDCU)^ ppm:1.21-4.62(26H,m), 經濟部中央橾準局貞工消費合作社印製 4. 98及 5. 11(共 2H,s), 6.22-7. 51(llH，m〉，8.55-8.71( 1H,m) , 1 1 .39-U . 8 1 ( 1 H , m) 實例4 95之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:1.21-4.90(22H,ni), ,1.34(311,'1，』=7.3112)，4.98及5.11(共21^，3),6.27-7.53 ( 1 1H,m) , 12.48 (1H , brs) 實例4 9 6之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCi3) δ ppm:0.83-3.98(24H,ra), 本紙張尺度適用中國國家楯準（CNS ) A4規格（21 OX297公釐） 690 467899 五、發明説明（691) ，2.99及3.15(共311,3),3.6 2及3‘86(共3}1,8)，4‘49-5 1 9 (1 H , m ) , 4 · 9 7 - 5 ‘ 1 0 (共 2 H , s >，6 . 2 3 - 7 . 5 3 ( U H , m ) 實例497之化合物 !H-NMR (200MHz, CDCls) δ ΡΡΠ>:1. 18-2.20，2.60-4.55 (*26H，iD)，6.45-6.55(lH,m)，6.80-6.95(lH,n),6.95- 7.60(4H,m), 7.9 0 - 8.0 8 ( 1 Η,m) , ' 11.86( 1 Η,brs ) · 實例4 9 8之化合物 1H-NMR(200MHz, CDCI3) 3ppm：1.20~2,20, 2.5 5 ~ 3 40 ，3 4 0 - 4 1 0 , 4 . 3 5 - 4 . 5 3 及 4 · 9 6 - 5 · 2 0 [共 2 6 Η，m ) ,' 0 , 5 3 (
lH,d,J = 8Hz), 6.91(lH,dd,J=:0.2Hz, J — fiHz) 7 0 4 ( 1 H d，J = 0.2Hz), 7‘13(2H,d，.J = 8.6Hz)，.7.4〇(2H,d J = 8 ),12.15(1H,s) 實例4 9 9之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ PPm： 1-20- 2. 20 2 20 -3 45 i ，3.45-4.10及 4.45-4.65(共 29Η，π〇， 6.5〇_6 6 2， 6 7 5 _ 7· 55及 7. 9 5-8.07 (共 7H , η) , 1 1 . 8-12.2 (1H , 實例500之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 ΜΗz, CDC 1 3) 5 ppm : 1 ·25~3‘40 3 4 0 -4 1 5 及 4.40-4.60(共 29H,m), 6.50 -6.62，6.80-7. 45及 7.85- 7'95(共 7H，m)，12.06(lH，brs> 實例5 0 1之化合物 ^H-NMRiaOOMHz.CDCla) ^ PP» ： 1 .20 - 4. 1〇, 4 . 45 - 4.60 &5.00-5.20(*29H，n),6.56(lH，d,J=6.4Hz)，68〇_ 7.50(5H,m), 7 . 96 (1 Η , d , J = 8 . 2 Ηz ) , 1 2.〇 1 (! H , brs) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 諳 先 .閱 面 之 注 意 事 項 再 f 本 頁 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製 69 1 1/ 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ? ft QQ 五、發明説明（ A7 B7 6 9 2y 實例5 Ο 2之化合物 1 Η - N M R ( 2 Ο Ο Μ H z , C D C 1 3 ) δ ρ ρ m : 1 . 2 0 - 4 · i 8 及 4 ‘ 5 0 - 4 7 0 (共2911,)11)，6.60-6.90,6.90~7.51，7.5卜7.66及8，：15-822(共 7H, m)， 118~12.25(1H，br) 實例5 Ο 3之<h合物 1H-NMR-( 200MHz,CDCl3)6 ppm :0.78-3.95, 4.42-4.60 及 5.05-5.21(共 26H,m), 6·49-6·62(1Η,ηι), 6.82-6.98( 1Η , m) , 6 . 98 -7. 52 ( 6 Η, m) 實例5 0 4之化合物 . 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm:l. 16 - 4.06, 4.34-4.64 及4.92-5.10(共2611,111),6,72-7.65(711，13)，11.87-12.；(8 (lH.br) 實例505之化合物 tH-NMR(200MHz, CDCls) δ ppm:l.00-3.95, 4.2 0-4.44 及 4.90-5.05(共 22 H, m), 5.1.0 "6.50(lH,br), 6.65-6.76( ΙΗ,ει), 6 . 90-7 . 05 ( 1 Η , m) , 7 . 2 Ο - 7 . 3 5 ( 1 Η , m ) , 7.35-7.50 {2H,m), 7.70-7.85(2 Ηfm) 實例508之化合物 ί 1 H-NMR ( 2 50 MHz, CDCls) § p p in : 0 . 6 5 ~ 0 . 8 2 , 1.0 0 - 2.1 7 ,2.17-2.95, 2.95-3.51, 3.55-3.90, 4.18-4.35, 4.42-4.63，5.03-5.18 及5.50-5.75(共12 511，111),6.15-6.68(1H,®), 6.85-7.45(5H,ra), 7.51-7.65(lH,)n) 實例5 0 9之化合物 1H-MMR(200MHz,CDCl3) δ ppra:0.49(3H,d,J=6.3Hz}, 本紙乐尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 請 先 閣 背 之 注 意 事 項 再 f： 頁 692 7 899 五、發明説明 A7 B7 v6 9 3 ， 0.95(3H，d,J = 6.3Hz), lM-4.2[*16H，m,3.02(:s)], 6.5 5 - 6.8 0 (3 H,m) , 7. 15 - 7. 45{5 Η ,m) i 請 閱 it 背 之 注 意 事 項 再 填 寫 本 頁 實例5 1 0化合物 ， 4-_11(20(^【[2，（：1)1：13)5?9111:1,0-2.2,:2.4-4.0及 4.5-4.6[*25H，ra，2.87(s),3.0(s)],6.1-7.5[*7H，ni, 6.26(dd,J=8.8Hz, J=2.5Hz)] . 實例5 1 1化合物 1H-NMR(200MHziCDC13) δ ρρε:1.10-5.35[24Η)πι)2.33 (s)], 6 . 75-8 . 2：6 (7Η , m) . 實例512化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz, CDC 1 3) 8 ppm:l. 1-1.5, 1.5-4.0及 4 . 4 - 4 7 及 4 · 9 - 5 . 1 (共281^111，2.02(3)，2.18(3>),6.13- 7 . 70 ( 7H , αι) 實例5 1 6化合物 HMRUOOMHz.C&Cls) 6 ppm :1.30-1.85，1.85-2.22 ,2.6卜3.16及4.82-5.06(811,111),2_5 0及2.56<共311,各3) ,6 55 - 665，6 . 78 - 6 95及 7. 1 Ο - 7.6 Ο ( #8H，m),S.52-
經濟部中央標準局貝工消費合作社印I 8 70 (2H，m) 實例5 1 7化合物 ： ‘ 1 H-NMR ( 20 0 MHz，CDC 1 3) 5 ppm : 1 .30-2 3 0 , 2.3 0- 3,1 5 ,3 3 6 - 3 . 6 0 及 4 . 9 8 - 5 · 0 8 [ 1 1 H , in , 2 4 9 ( s ) , 2 5 4 ( s )], 6 . 60 ( 1 H , d , J = 8 . 4 Hz) , 6 . 7 5 - 6. 9 5 ( 2 H, m) , 6 . 95 - 7 . 1 0 ( 1 H, i), 7.10-7.51(5H,m), 8.38~8.87(2H,m) 實例5 2 (Hb合物 693 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 3 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（6 94 )
1 Η - N M R ( 2 Ο Ο Μ H z，C D C 1 3 ) S p p m.:[共 6 Η，m，0 . 6 5 1 ( d，J = 6.5Hz), 1 . 02 (d , J = 6. 5Hz) , 1 . l 5 ( d , J = 6 . 5Hz , 1.22(d,J .50 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .5Hz) ] , 1.2 5 -2.22， 2.4 5 - 2.9 0, 3.00 - 3.2 1, 4.00&4.44-4.67[^13H，m,2.57(s),2.63(s)], 6.50- 7.96¾ 8 . 6 5 -8 . 9 5 ( 1 1 H , m) 實例5 2 1化合物 1' ' UMRUOOMHz.CDCU) δ ppm:l.l_4.9[共 26H,m, 3.06(s)], 6.65-7. 75(共 7H，m), 12.4-13.2(lH,m) 實例5 2 3化合物 ， iH-NMR ( 200MHz, CDCls) δ p p ai : 1 . 1 8 - 2 . 2 0 , 2.2 9 -3.1 2 ,3 . 2 9 - 3 , 6 1 及 4 . 8 卜 5 1 0 [共 2 1 H，m , 2 3 4 ( s ) ] , 6 2 3 U H , dd,J = 8.72Hz, J = 8 . 73Hz) , 6.50(lH,d,J = 2.48Hz), 6.56- 7. 49 ( 5H,m) 實例524化合物 UMRdOOMHz.CDCU)^ ppm:0.89(6H,d,J = 6.54Hz) ,1.32-2.20, 2.30-3.31, 3·42二3 .95及 4.82-5.12(共 19H,m), 6.39-7.49(7H,nt) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例5 2 5化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) 8 ppra:1.10~2.20及 2.20一4.90 (共 23H，m)，6.35-6.69，6. 69-7.00，7.00-8.34及 8.65-9.16(共 10H,m)，1.65-12.S(lH，br) 實例5 2 6化合物 1H-MMR(200MHz,CDCl3) 3 ppm:0.64, 0.98, 1,16及 1.19(共 6H,各為 d,J = 6.5Hz), 1.20-1.49， 1.49-2.23, 694 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 7 899 a? B7 五、發明説明（6 9 5 ) 2 . 2 3 - 4 . 6 0 及 4 9 5 - 5 . 1 2 [共 1 3 Η，id , 2 . 5 8 ( s ) , 2 . 6 5 ( s )], 6.05- 6.50, 6.50-6.65, 6.70-6.95, 7.05-7.45, 7.45- 7.90, 7. 9 0 - 8.33及 8,75-9. 15(共 12H,m) 實例529之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz, CD C 1 3) δ ppm: 1 · 13一4 . 88 ( 2 Ο Η , m)， ,1_19 及 1.35(共 9H,s), 2.4 6., 2.49及2_51(共6夂3>， 6 . 5 8- 7.4 7 ( 7H,m) , 12.76( 1 Η ,brs) 實例53 0化合物 iH-NMR ( 20 0MHz, CDCla) δ ppdi:1.35-2.25, 2 ..3 6 -3 . 6 0 及 4.47-5.09[共 11 H,m, 2.52(s)， 2, 58(s)]， 6.60-6.75( 6_75-7_09(8H，m)， 8.52-8.75(2H，n〇 實例5 3 1化合物 1 H-NMR ( 200 MHz，DMSO-ds) δ ppm : 1. 05-2 Ο，2.5-4.0 及 4.2-4.6[共 6.14-7_5[共 7H,m, 6.16(d，J = 8.8
Hz)], 11.1-11.5(2 H,m) 實例532化合物 1 H-NMR (200MHz , CDC1 3) 5 ppm : 1 3-2_ 4 , 2 . 7-4. 1 , 、， 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 (讀先閣讀背面之注意事項再填，寫本頁) 4.5- 4.7及5.0-5_2(共9队11〇,6.7-7.&(1211，1〇 ' 實例5 3 4化合物 1 H-NMR (200 MHz, CDCls) δ ppm：l. 30-2.25, 2.4 0-3.50 及 4.86-5.08[共1111，111,2.53(8)，2.58(3)],6.00-7.60 及 8 . 5 5 - 8 . 8 5 (共 10H，m) 實例5 3 5化合物 1H-NMR(200 MHz, CDCls) δ ppm:l.l〇-4.90(23H,m), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 9 5 4 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（6 9 6) 6.50-6.6 6, 6.80-7.68 及 8.60-8.91(共 9H，di)，1 2 · 7 Τη _ 45 ( 1H ， br> (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 實例54 1化合物 1H-NMR(2O0MHz,DMS0-d6) S ppm :1. 00-2.11, 2.12-3.90及4.18-4.71[共3411，111，2,32<3),2.36(3)],6.40-7·55(6Η，π〇,9_82-10.16& 10,80-11.24(*1Η，πι). 實例5 4 2化合物 1H-NMR{200MHz,CDC13)5 ppm:1.35~2.15, 2.6-3.15, 3.65-4.0, 4‘47. 4. 57 及 4.85-5.0[共 16H，m, 4.4 7. <s), 4.57(s)],6.4816.7-7.45[*12H,ra，6.48(s)] 實例5 4 4之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC1 3) d ppdi；: 1. 16-4.92{20H,m), ，2.53及2.59(共311,3>,6.54-6.75(111，111)，6.9卜7.18( Λ 2 Η，ro ) , 7 . 2 3 - 7 6 8 ( 8 Η , ra ) , 1 2 8 3 ( 1 Η , b r s ) 實例5 4 5之化合梅… 經濟部中央標隼局負工消費合作社印製 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ PP®:1.17-5.20(20H,m), ,4.93及5.11<共211,3),6.53-7.56(121]/111)，12.34-13. 15( 1H , a) 實例5 4 7.之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm :0.82-5.25(27H,m), ,3.S7(2H,t，J = 6 ·4Η2), 6_53-6.80(2H，m)，6.83-7.68( όΗ,ιη), 12.32-13.22(1 H,ra) 實例5 5 3之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm：l. 11-4.21, 4.49-4.71 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ξ~α1 6 7 8 9 9 A7 B7 97 五、發明説明 及 4.98-5.20(共 25H，m) , 6.28-7.61(11Ή, ra> 實例5 5 4化合物 (讀先聞讀背面之注意事項再4客本頁) 1 H-NHR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3) 8 p p in : 1 . 1 9 - 4 . 0 4 , 4 . 48 - 4 . 7 1 及 4.97-5, 19[共 26H, hi, 2.17(s), 2.2 1 (s)]， 6.42-7,74( 12H，m) 實例5 5 5化合物 .v iH-NMRCZOOKHz.CDCU) d ppm:2.57(4H,t,J = 5.10Hz), 3 . 23 (4H , t,J = 5. 10Hz) , 3.56(2H,s), 3.86(3H,s), 6.74( lH，dd,J = 8.94Hz, J = 8.96Hz), 6.85(lH,d,J = 2.5 5,Hz), 7.25-7. 4 5( 5 H,m), 7.83(lH,d,J-8.91Hz) 實例5 5 6化合物 1 H-NMR { 2 0 0 MHz, CDC 1 3 ) δ ppm: 1 03 - 2_ 22，2.60-3.15 ,3.9〇-4.28及4.80-5.00[共28!1，111，1.45(3>，3.98(<3,(1 = 6.311^)],6_68-7.42及7.58-7.7.1<共711,111) 實例5 5 8化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz , DMSO-de ) 5 p p in : 0 . 9 - 2 . 2 , 2.6-3.2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 及4.5-4.9[共1511，1[1，4.51(3),4.58(3〉],6.8-7.15, 7.15-7.40及 7.40-7.90(共12.2(},11〇,8.47及8.7(共0_811, 各為s ) 實例5 5 9化合物 ^-NMRfaOOMHz.CDCls) δ ρρπι:0·8〇-4. 08 及 4.42-4.69 [共 2 9 Η，m，2 . 4 0 ( s ) ]， 6 5 8 - 7 . 7 8 [共 8 Η，at，7 . 5 1 ( d，J = 2.01Hz) 實例560化合物 697 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） S 7 8 9 9 α7 _^_Β7_ 五、發明説明ς98) 1 Η - Ν Μ R ( 2 Ο Ο Μ Η ζ，C D C 1 3 ) δ ρ ρ m : 1 . Ο - 1 . 2 5，1 2 5 - 2 2 5， 2.5-3.7及 4.4-5.0 (共 15Η., m), 6.73-7.75(共 ΙΟΗ,ιη), 8.53(2H,d,J=5Hz) 實例56 2之化合物 1 H-NMR ( 20 0MHz , CDC 1 3 ) δ p p m : 1 . 1 7；~ 4.86(26H,m), 6 . 50 -7 . 6 5 ( 1 0H, m) , 12 . 67 ( 1 Η , brs) 實例5 6 3化合物 iH-NMRUOOMHz.DMSO-de) δ ρριη:0·96-2·35 及 2.36-4.97(ft20H,n〇,6.79-8.06U2H,ni),10.02-l[1.4,6& 11.00-11.60(共 1H,m) 實例5 6 4化合物 1 H-NHR ( 2 00 MHz , CDC1 3) 8 ppm : 0. 52 - 2 . 2 2 , 2.2 3- 4.2 4 ,4.34-4.71 及 4.9 卜 5.17 [共 0.66(t，J = 7.3.Hz)], 5.53-5.74及 6.29-6. 58(共 lH，m), 6.89-7.88(12H,m) 實例5 6 5化合物 . 1 H-NMR ( 20 0 MHz,DMSO-de) 5 ppm: 1 . 08 - 2 . 2 1 , 2.23 - 4. 08及 4 2卜5 · 1 1 [*26H，m,2.31<s),2.44(s)]，6.46-7·78(11Η，π〇，10.00-10.28及 10.96-11. 45(lH,m) 實例566化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz,CDC 1 3 ) δ ppm : 1. 16 — 2 2 0 , 2.2 8 -4.10及4.42-4.7;1及4.89-5.11[共2511，111|2_42<3),2.56 (s)], 6.59-7.68(UH,m) 實例567化合物 1H-NMR ( 2 00 MHz , DMSO-ds) δ ppm:〇.79~2. 19, 2.29- 本紙張尺度適用中國國家插率（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 諳 A 閱 之 注 意 項 再 fr 本 頁 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 698 467899 A7 B7_ 五、發明説明（6 99) 3.80及 3.96-4.67(共 23H，m)，6. 52-7.48及 7.4 9- 8.45( 1111,[!1),9.83-10.2 1及10.86-11.51(共111,各為1)1·) (讀先聞讀背面之注意事項再疮寫本頁) 實例5 7 2化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC 1 3) δ ρρβι:0. 57 -0.90, 1.03- 2.22，2.27-4.69及 5.49-5. 71 [共 20H，m, 0.67( t，J = 7.3Hz )，2.44(s)，2.59(s)], 5.49-5.71及6.36-7.65<12[{，111) 實例5 77化合物 1 Η - N M R ( 2 0 0 Μ Η z，C D C 1 3 ) 5 p p m : l ‘ 3 - 2 2 , 2 . 6 5 - 3 _ 2 , 4.0-4.4 及 1.8-5.0(共 1]H,m)，6.18( lH，dd，J = 8. 4,Hz.，J = r： 2 . 4 H z ) , 6 . 48 { 1 H , d , J = 2 . 2Hz) , 6.69(lH，d.<J = 8,4Hz), 6.85-7.45(9H7m) 實例5 78化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13)5 p p m : 1 . 2-,2 . 2 , 2.5-3.4, 4.15-4.4&4.7-5.1(#14H,m)，6.15(0.88H，d,J=8Hf) • v：
,6 . 4 3 ( 0 . 9 4 H , s) , · 6 . 6 7 ( 1 . 0 7 H , d , J = 8Hz ) , 6.8-7. 5(9. 1H m ) 實例58 3化合物 經濟部中央標準局®;工消費合作社印製 iH-NMRUOOMHz.CDCis) 3 Ppra:0.95-4.9[共 26H，m， 1.10(t,J=7.2Hz), 2.47(d,J=4Hz)]f 6.8-7.2, 7.2-7.55 ,7.55-8.25及 8.25-8.60[共 14H, a, 8.4 4(s)] 實例58 4化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) <3 PPm：0.666(3H,t,J = 7.3Hz), 1.50-4.00(17H,m), 6. 40-7. 20(1 3H.m) 實例5 8 5化合物 699 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210X297公釐） 6 7 8 9 9 a7 B7 五、發明説明（7⑽） 1H-NMR( 2 0 0MHz , CDC13) δ ρρη:1.00-4.20及 4.4 0-4.35 [共 23H,m, 2.50<s), 2.54(s>], 6·80-7,65(12Η，ιη) 實例5 8 6化合物 1 H-NMR (2 00 MHz, CDCls) 8 p p in : 1 . 4 5 - 3 . 1 3 , 3.20 - 4.0 0 及 4.20-5.18(共 13H,®)，6.62-7. 66(12H,i〇) 實例5 8 9化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDC1 3) δ ppdi: 0.8-3.7及 4· 85-5. 15[ 共 2 4 H , m , 2 . 3 7 ( s ) ] , 5 . 9 - 7 . 2 [共 7 H , ra， 6 . 2 7 ( s )] 實例5 9 3化合物 , 1 H-NMR ( 20 0 MHz, CDC 1 3) δ ppm : 1. 3-3 . 8， 4.2-4.8及 4.9-5. 15[*12H，m，3.36(s),3.48(s>,4.55(s)]，6.6-7. 95(12H, m) , 8. 15 - 8.7 ( 1 H , m ) 賁例594化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDC13) δ ppra: 1 . 1 9 - 2 . 3 5 , 2.6 0 -3.1 5 ,3.75-4.20, 4.30-4.61 及 4.79-5.11(共1211，11>)，6.7；1- 7.75(7H,m) 實例59 9化合物 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 1 H-NMR (2 00 MHz, CDC 1 3) δ ppm :1.1 8 - 1.58, 1.58 - 4.29 及 4 5 0 - 4 . 8 5 [共 2 5 H，in，1 . 7 1 ( s )，2 . 5 4 (s ) ] , 7 · 0 5 - 7 . 7 2 < 12H , m) , 14. 5-17 . 8 (1H , brs>. 實例6 0 1化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ρρπι:1.50-2.20, 2.20-2.73 及2.90-4.00[共16}]，)11,1.62(3),2.59(3)，3.24(3)]， 7. 16-7.69(12H,m) , 9.42 (1H , s) 700 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家擦準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 467899 A7 B7 五、發明説明（7〇1) 實例6 0 6化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) d ppnt:l. 15-2.00, 2.5 5 - 2.9 0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,3.35-3.70及4.40-4.60[共2711,111，1.57(3)]，7.00-7 , 3 4 ( 3 Η，m ) 實例6 0 7化合物 1 H-NMR (2 00 MHz , CDC1 3) 5 pphi:1. 15-2.09, 2.56 -2.9 7 ,3 30 - 365，440 - 4·60及 47卜482(*24Hira),6.95-7.28 (3H,m) 實例60 8化合物 . 1 H-NMR ( 2 5 0 MHz , DMSO-de) δ ρρπι:1. 15-1.55, 1.7 0 - 2.35, 2.55-3.16, 3.44-3.65¾ 4.20-4.40¾ 4.70-5.07( 共 9H，m), 6.49-6.57, 6.57-6.85, 6.9-7.05¾ 7.05-7.5( 共 , ra) , 7. 62-7 · 75 (2H , m> 實例609化合物 1H-NMR{250MHz,DMS0-de) δ ρρβ: 1. 15-2 . 1 4 , 2.14- 4.40及 4.90-5.54(共1211,111),6.65及6.72(共]1^各為(1，11 = 8.3Hz)，6.92-7.46&7.60-7.8i(*SH,m) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例6 H)化合物 1H-NMR(200MHz>CDC13) δ pp®:2. 15-2.63, 2 . 27 - 3. 1 8 , 3.55-4.06¾ 5.82-6.03(¾ 8H,m), 7 . 46 Π H , d , J = 8 . 3Hz) ,7.78(1H, dd, J = 2.4Hz, J = 8.3Hz), 8. 1 6< 1 H , d , J = 2 . 4Hz ) ,8.21-8.33(2H, m) , 8. 54~8 . 70 ( 2H , m ) . 10.87(lH,s) 實例6 1 1化合物 1H-NMR ( 20 0 MHz, CDC 1 3 ) 3 ppm : 1 . 4 9 - 1 . 76 , 1.8 6 - 2.2 2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 70 1 6 經濟部中央榡準局貝工消費合作社印製 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（7〇2) ，2.67-3.09 及 4.90-5.08(共 δΗ,ϋΐ)， 6.51(lH,d，J = 8.3Hz > ,6 . 89 ( 1 H vdd , J = 2H z , J = 8.3Hz), 7.13-7.35{3H,in), 7.42-7.56(2H,di) 實例6 I 3化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz, CDC1 3 ) δ ppm :1.27-1.70, 1.80-2.30 ,2H3.37, 3.40-3.8 5, 4. 35 -4.58及 5.08-5. 20.(共 9H, 111),6.47及6.54(共1[1,各為£|,<1 = 8.3112)',6.86-7.01(1}^ |〇,7_15及7.32(共111,各為（],<1 = 2^12),7.35-7.56(411,1〇) 實例6 1 4化合物 ， 1H-NMR(2OOMHz,C0Cl3) δ ppm:0.75-3.90, 4.40-4.55 及 5.03-5.20(共 28H, in), 6.45-6.65(1Η, η), 6.70-7.35( 6Η , m) , 7 . 6 5- 7 . 9 5 ( 1 Η , in) 實例6 1 5化合物 1H-NMR( 200 MHz, CDC 1 3) 5 ppm:0.80-3.90, 4.3 5 - 4.5 6 ,5.08-5.20及 6.45-6.67(lH，m), 6.90-7.55(6H，ra)， 7.80-8.25及 8.75-8. 85(共 實例6 1 6化合物 1H-NMR( 2 00 MHz , CDC 1 s) δ ppra :1.0 0 - 3.9 5, 4.3 7-4. 5 7 及 5.00-5.17(22«,1〇，6.54及6.5 0(共11^各為<1,<1 = 8.3112) ,6.90(1H，dd，J = 2.3Hz, J = 8.3Hz>, 6.96-7.06及 7.29-7.36(共 2H,m>， 7.44-7.68(4Htm) 實例6 1 7化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) d ppm:0.85-3.92, 4.35 — 4.52 及 4.95-5 .15(共 26H，!)!〉，6.40-6.55(lH，m), 6.85-6.95( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（：21〇X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 702 A7 7 899 ' _B7_ 五、發明説明（7〇3) · ΙΗ,ιβ), 6.95-7.15(ni,ra), 7.3〇-7.70(4H,ra) 實例018化合物 (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ^-NMR ( 20 0 MHz , CDCls) 5 p p m : 1 . 1 5 - 2 . 2 0 , 2.5 2 -3.9 0 ,4.40-4. 59 及 5.08-5.26(共 22fi，m), 6.54-6.68(lH，m), 6 . 8 7-7.4 4 ( 6 H, m) 實例61 9化合物
^H-NMR ( 20 0 MHz, CDCla) 5 ppm: 1 . 15 - 2. 2 1 , 2.47-3.01 ,3.07-3.32, 3.4卜 3.7 8, 4.3 5 - 4.5 7及 5,08-5.23(共 19H ,ιπ), 6.0 0- 6. 51 (1H, brs) , 6.59(lH,d,J = 8.3Hz)1. 6.89- 7 . 41(6H,m) 實例622化合物 UMR(200MHz，CDCl3) δ ρριη:0·76-2·21， 2.22-4.31 .1 ，4.38-4.64及5.0卜5.24[共2311，111,2.41(3),2.46(3)] ,6 . 3 8- 7 . 43 ( 6 H , in) 實例6 2 3化合物 1H-NHR(200MHz,CDCl3) 6 ppih:0.73-5. 18(2 4H.ni), 6 _ 5 2 - 8 _ 0 3 ( 8 H , id )，1 2 _ 5 0 - 1 3 3 0 ΐ 1 H , ni), 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例6 2 4化合物 1H~NMR{200MHz,CDC13) δ PPm:0.93(3H,t,J=7.2Hz), Γ· 1 0 - 2 · 3 0 ( 8 H , m ) , 2.56-4·30(5Η,πι), 3.65及3.70(共31 s), 3.83 (2H, t , J = 6 . 5Hz) , 4.38 - 5 . 33 ( 1 H , m ) , 6.51-7.40 (8H , iD) 實例6 2 6化合物 1H~NHR(200MHz1CDC13) δ PPm：1.20-2.22(4H,m}, 703 本紙張尺度適用中國國家楯準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） A7 A7 β 8 9 9 b7 五、發明説明、04)" 2.40-5.23(511,)〇,2.52及2.5 6(共311,3)，3.72及3.7 3(共 3H,s), 6.45-7.70(10H,m) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例627化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) d ppm: 1 . 17-2 . 21 (4Η , m), 2. 61-3. 02 (2H, πι) , 3 . 0 9 - 3 . 8 5 ( 1 Η , m ) , 3-69(3H,s), 4.(Π-4.27(1Η，ιη)，4.43-5.18(1Η,πι),4,94&5.10.(*2Η, s ) , 6 · 4 6 - 6 , 6 7 ( 1 Η，πι)，6 8 3 - 7 . 5 0 ( 1 1 Η , m ) 實例029化合物 .1H-NHR(200MHz,CDCl3) δ ppm:1.09-2.32(4H,m)) 2.56-5.33(5H，m), 3.69及 3·74(共 3H,s>, 6.53-7·78(12Η ,m ) 實例63 0化合物 1 H-NMR ( 200 MHz, CD C 1 3) δ ppm : 1 . 12-2. 1 8 <4 Η , m ), 1.—18及1_34(共911,3),2.33-5.24(5!1，111),2.45及2_49(共 3H,s), 7.32(3H,s), 6.43-7.51(7H,m) 實例6 3 1化合物 1 H-NMR ( 200 MHz, CDC1 3 ) δ ppm :1.08-2.25{4H,m), 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1.18 及 1.33(共 9H,s), 2.34-3.96 (5H,m)， 2.45 及 2.5 0:(共 3H,s), 6.47~7.50(7H,m), 9.00(lH,brs) 實例6 32化合物 ., - "ί f ； 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:1.15-2.35{7H,m), 2.58-3.2 8(3Htm), 3.35-5.20(10H,ni), 6.15-7.56(6H,m) 實例6 3 3化合物 1H-NMR( 20 0 MHz,CDCl3) δ p p in : 1 . 16-2 . 2 2 ( 7 Η , 1), 704 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（2Ι0Χ297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明“5) 2·58 - 3.29(3H，m), 3.35-4.18(6H，in)，4.45~5.21(lH，m) ,6.12-7.48{.6H,m), 10. 82(1H, brs) 實例6 3 4化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC 1 a ) δ p p tn : 1 . 13-2. 21 (4H, m > , 2.36-4.31(4H,in), 2.49(3H,s), 4.33-5. 13 (lH.m), 6.76 -7.88(11Η,ιη), 1 2 . 43 ( 1 H , brs) ' 實例6 3 7化合物 ^-NMR( 2 00MHz, CDCls) 8 ppm :1. 15-2.33, 2.33-3.99 ,3.99-4.31，4. 50-4.65及 5.05-5. 18(共 15H，m)，，6.50-7.70及 8 _ 10-8. 20(共 12H,m) 實例6 4 0化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDG 1 3) δ ppm: 1. 13-2». 26, 2.3 5 - 3.9 0 ,4.43-4.66及5:03"5.22(共1511,111),6,40-6.70(111，111)， 6 . 73 - 6 . 9 5 { 1 Η , m) , 6.95-7. 65(6 H:, m), 8 . 5 0 - S . 7 5 ( 2 Η , m ) 實例M 1化合物 1 H-NMR ( 200 MHz,CDCls) δ ppt: 1 .22- 2.3 5, 2.5-3.3 ,3 · 4 - 3 . 9，4 . 3 5 - 4 , 7 及 5 0 - 5 . 3 (共 1 8 H , m )，6 · 6 5 ( 1 H，d， J = 8.3Hz)，6·85-7·5(9Η，ιβ), 7·6-7·8(1Η,ιη) 實例642化合物 1H-NMR(2Q0MHz,CDCl3) d ppm: 1. 2 - 1. 65, 1.9-2.25 ,2.6-3. 1，3.卜3 .35, 3.4-3.75, 4.3-4.6及 4.9-5,6{共 14101),6.62(1^(1,^ = 8.31^),6.85-7.5(91111),7.6- 7 . 8 Π Η , m) 實例6 4 3化合物 ' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 705 (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局負工消費合作社印製 16 7 899 A7 B7 五、發明説明（7〇6) 1 H-NMR< 2 00 MHz, CDC ! 3) 5 ppm : Ο . 78-1 06 , 1.14-2.19 ，2.59-3.30, 3.40-4.65及4.94-5_16[共2111!1,3.69(3) ]，6_78-7‘75及 8,56-8.70[共 SH,ra, 7.45(s)] 實例044化合物 1H-NHR(200MHz,CDCI3) 8 Ppnt:0.92(6H,d,J-6.71Hz), i.19-2.32, 2.55-4.6g 及 4.915-5.16(共 12H，m), 6.. 32- 7.95[共 9H，m，7.55(s)] 實例645化合物 iH-NMRUOOMHz, CDCU) 5 ppm: 1. 15-2. 31， 2 ..52-4 . 7 0 及4.90-5.15[共1411,1〇,3.69(3>]，6.79-7.81及8.5 5， S· 72 (共 8H，m) 實例046化令物 1H-NMR ( 20 0 MHz , CDCla) δ pPm： 1. 1 3 - 2 . 3 5 , 2.6 2- 4.7 1 及 4 · 9 8 - 5 · 1 9 [共 1 6 H，ra， 3 · 7 0 ( s > ]，6 8 卜 7 . 9 2 [共 7 H，ra , 7.52(d,J=2.06Hz)] 實例6 4 9化合物 H-NMRUOOMHz’DMSO-ds) δ ppm:0.98-4.60 及 4.78-4.90(共13^1，1〇,6.05-6.21及6_40-8.08(共7}1,1〇 ：ί. 實例6 4 7化合物 iH-NMRUOOMHz.CDClsJSppuKl. 2 5-2.3 2，2.60-3-31 ,3.40-4.68及 5.05-5.20[共1811,111，3.69(3)],6.58-7.81(8H,m) 實例6 4 8化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)a ρριπ:1.05-2.32, 2.5 8 -3.90 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2ΙΟX 297公釐） 706 (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .—^. 訂 A7 B7 6 7 8 9 9 五、發明説明（7〇7) ,4.00-4.68 及 5.00-5.18 [*18H,ni，3.7Cl(s)],6.80-7.64(7H,m) (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例650化合物 1H-NMR( 2 00 MHz , CDC1 3) δ ppra:2.89(2H,d,J = 6Hz), 4.35(2H,t,J = 6Hz) , 7.0(lH,d,J = 7Hz), 7. 2-7. 7 ( 1 0H , m), 7.99(1H,d, J=2.5Hz) 實例6 5 1化合物 iH-NMRiaOOMHz.CDCls) δ PPtn:1.33(3H,t,J-7Hz), 3.44(2H,dt,J = 6.4Hz, J = 2.4Hz), 3.98{2H,t,J = 6..4Hz), 4.23(2H,q, J = 7Hz) , 6. 4 1 UH, t , J = 2 . 4Hz ) , 6.86(tH,d,J = 8.6Hz), 7.0{lH,dd,J = 8.4Hz, J = 2.4Hz) , 7.35-7.70( 10H , nt) 貿例652化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:1.29(3H,t,J=7Hz), 3.8-2.3(2H,in), 2.6-2.8{3H,m), 2.8-3.0( 1H,di), 3.3- 3.56(lH,m), 3.85-4.1(2Η,ηι), 4.22(2H,q,J = 7Hz), 6.69 (1 H , d , J = 8 . 6Hz) , 6 8 9 ( 1 H , (3 d , J = 8 . 6 H 2 , J = 2 . 4Hz) , 7.2" 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7. 7{1 OH , m) 實例6 5 3化合物 1H-NMR{200MHz,CDCl3) δ p p m : 1 . 1 - 1 . 7 ( 5 Η , nt) , 1.7- 1 1' 2 . 1 ( 5H , in) , 2. 4-2. 75 { 1H, m) , 2 . 85 (2H , t , J = 6Hz) , 4.3 (2H , t , J = 6Hz) , 7 . 0 ( 1H , d , J = 8 . 8Hz) , 7 . 1 9 - 7 . 2 7 {3 H , in), 7.40-7.45(2H,ni) , 7.96(lH,d,J = 2.5Hz) 實例6 5 4化合物 707 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（7〇s) ,. 1H-NMR(200MHz)CDC13) δ ppin:2.9(2H,t,J = 6.4Hz), 3.96(3H,m), 4 . 3 1 ( 2 Η , t , J = 6 . 4 Ηz) , 6 . 94 - 7 . 1 ( 2H , m ), (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 7.35-7.40(2H,ni), 7.77(lH,t,J = 8.3Hz), 8.0(lH,d,J = 2.5Hz) 實例655化合物 iH-NMR (200MHz .CDCla) δ p p nt : 1 . 8 5 - 2 . 0 5 ( 1 H , m.), 2 . 1 5-2 . 35 ( 1 H , m) , 2 . 6 5 ( 1 H , ni) , 2 . 8 5 ( 1 H , m ) , 3.35- 3.55(lH,m), 3.85-4. 10(2H,ra), 6.70(lHJd,J = 8.6Hz), 6 . 90 ( ] H , dd，J = 8 . 6H z , J = 2 . 4 H z ) ； 7 . 2 5 - 7 . 6 5 ( 1 0 H , in) 實例6 5 6化合物
1 Η - N M R ( 2 0 0 Μ Η z，C D C 1 3 ) δ p p m : 1 1 - 1 . 5 5 ( 5 Η，ra )， 1_33(3H，t,J = 7_2Hz>，1.65-2_0(5H,m)，2.45-2.65 ( lH,m )，3 . 35-3 . 5 (2H,m) , 3· 94 ( 2H，t , J = 6 · 4Hz)，4 . 2 2 { 2 Η ,q, J =7.2Hz), 6.40(lH,t,J=2.3Hz), 6.85(lH,d,J=8.7Hz), 7.05(lH,dd,J=8.7Hz, J=2.3Hz), 7.15(2H(d,J=8.2Hz), 7.34(2H,dJJ=8.2Hz), 7.65(lH,d,J=2.3Hz) 實例657化合物 經濟部中央榇準局負工消費合作社印製 1 Η-NMR ( 20OMHz , CDC 1 3 ) δ ppm : 1 ‘35-1 · 60 ( 5H，m), l_70-2_0(6H，m)，2.10-2_35(lH,m), 2 . 3 5 - 2 . 6 5 ( 1 H，. m ), 2；67(lH,dd,J-16Hz, J=6Hz), 2.90(lH,dd,J=i6Hz, J= 6Hz), 3.35-3.5ii(lH,m), 3.85-4.〇5(2H,m), 6.70(lH,d
,J=8.7Hz), 6.89(lH,dd,J-8.7, J=2,3Hz), 7.l2(2H,d,J 8.2Hz), 7. 19{lH,d,J = 2.3Hz) , 7.28(2H,d,J = 8.2Hz) 708 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 鯉濟部中央標準局員工消費合作社印製 6 7 8 9 9 a? B7 五、發明説明（7〇9) 實例658化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , CDC 1 3 ) δ p p in : 1 . 85-2, 1 0 ( 1 Η , m ), 2.15-2.35(lH,ni), 2.6 8(lH,dd,J = 16Hz, J = 8Hz)p 2.87 (lK,dc[,J = UHz, J = 6.2Hz), 3.3-3.5(1Η,ιη), 3.75(3H,s) ,3. 8-4. 15(2H, m) , 6. 4 - 6. 55 ( 1 H , m) , 6. 88 ( 1 H , dd , J = 8 . 6H z , J = 2 . 3Hz) , 7.20(lH,d,J = 2.3Hz) , 7. 54(2H. ,d,J = 8.9Hz), 8.16(2H,d,J=8.9Hz) 實例6 5 9化合物 NMR(200MHz，CDCl3) β ppm: 1.85-2. 10 (1H,jh)， 2.20-2.40(1H,ra), 2.71(lH,dd,J=16Hz, J=8.4Hz), 2.94 (1H , dd , J= 16Hz , J = 6H2), 3 . 35 - 3 . 55( 1 H , m) , 3.85-4.10( 2H , id) , 6.70{lH,d,J = 8. 6Hz) , 6.9 0(lH,dd,J = 8.6Hz, J = 2.3Hz), 7.21(lH,d,J=2.3Hz), 7.35-7.70{9H,m) 實例660化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz p CDC 1 a ) δ p p nt : 1 . 8 0 - 2 . 0 ( 1 H , m ) , 2.10 -2 . 30 ( 1 H , in) , 2.62(lHfdd,J = 15.6Hz, J = 8 . 6 H z ) , 2 . 8 4 (1 H , d d，J = 1 5 6 H z , J = 6 H z )，3 _ 3 - 3 _ 5 ( 1 H , m )，3 7 3 ( 3 H , s )
,3 . 80-4 . 10 (4H , in) , 6 . 5 0 ( 2 H , d , J = 8 . 5 H z ) , 6.67(lH,d,J =8 . 5 Hz ) , 6 . 89 ( 1H , dd , J = 8.7Hz, J = 2 . 2H z ) , 7.15-7.35( 3H, a) 實例06 1化合物 1H~NHR(200MHz,CDCl3) S ppih:1.75-1.95(lH,ni), 2.10 -2.30 ( 1 H , m) , 2 . 63 ( 1 H , dd , 1 5 . 6Hz, J = S. 4 H z) , 2.84 (1 H，d d，J = 1 5 6 H z，J = 6 . 2 H z ) . 3 3 - 3 5 ( 1 H , m )，3 _ 7 4 ( 3 H , 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） Τ〇9 Γ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-!! 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明Qk) s), 3.80-4.05(2H,ni)> 4.61{2H,s), 6.6(lH,d,J = 8.6Hz) ,6.88{lH,dd,J = 8.6Hz, J = 2.2Hz), 6.95-7.65, 8 . 3 6 [ * 11H,m, 8.36 (s)] 實例66 2化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz, CDC 1 3) δ ppm：1.80-2.10(lH,m), 'i 2.15-2.30(lH,m), 2.71(1H,dd,J=16Hz, J=8Hz), .2.90 (lH,dd,J=16Hz, J=6Hz), 3.3-3.5(lH,m), 3.75-4.10( 2H,m), 4 . 60(2H , s) , 6 . 59( 1 H , d , J = 8 . 6Hz) , 6.88(lH,dd, J = 8.6Hz, J = 2.2Hz), 6.9 7(2H,d,J = 7.8Hz), 6.99,-7.10( 1 H , m) , 7.20(lH,d,J = 2.2Hz), 7 . 3 1 - 7 . 3 9 ( 4 H , in) , 7.54( • ^ 2H , d , J = 8.6Hz), 8.38(lH,s) 實例66 3化合物 1H-NMR(20 0 MHz,CDC13) 5 ppm:1.75-1.9 5(lH,ni), 2 . 1 0 - 2 . 2 0 ( 1 H ( m ) , 2 . 2 ( 3 H , s ) , 2 . 6 0 ( 1 H , d d , J = 1 5 . 7 H z , J = 8 . 6Hz ) , 2 83 ( 1H , dd,J = 1 57Hz，J = 6Hz) , 3 . 3-3.4 (1 H,
m), 3.78(3H,s), 3. 8 - 4 . 0 ( 2H, m) , 4.69(2H,s), 6.60(1H ,d,J-8.7Hz), 6,87{2H,dt,J=8.6Hz, J=2.2Hz), 6.94- Τ.ΟΠίΗ,πι), 7 . 10-7 . 50 (5H , b) , 7 . 6 4 ( 2 H , d , J = 8 . 7 H z ), 7. 74(1H, s) , 9.60 <1H,s) 實例ό 6 4化合物 iH-NMRUOOMHz.CDCU) 5 ppm:1.75-2.〇〇(lH,m), 2.15~2.35(lH,m), 2.64(lH,dd,J=15.7HzJ J=8.6Hz), 2.86UH,dd,J = 15.7Hz, α-6Ηζ),·3.3-3.5(1Η,ιη), 3.75( 3H,s), 3 . 80 - 4 . 00 ( 2H , ni) , 4.72(2H,s), 6.61(lH,d,J- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ).A4规格（210X297公釐） 710 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁). 訂 A7 467899 B7 五、發明説明^ 1 ) 1 8.6Hz), 6.87(lH,dd,J-8.8Hz, J = 2 . 2 Η z ) , 6.9 3 - 7.0 7 ( 2H,m), 7.17(lH,d,J = 2.2Hz), 7.25(4 H,tn), 7.58(2H,d, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) J=8.6Hz), 8.78(lH,s) 實例6 6 5化合物 1H-NMR ( 20 0 MHz , CDC 1 3) d ppm:1.80-2.05(lH,m), 2. 10-2. 30(1 H,m), 2.71(lHfdd,J = 16Hz, J-8.2Hz). , 2.92 (1 H p dd ; J = 16Hz , J = 6Hz) , 3 . 3 0 - 3 . 5 0 ( 1 H , in) , 3.75-4.10( 2 H , m ) , 4 ‘ 6 5 ( 2 H , ra ) , 6 5 5 - 7 . 6 5 [共 1 1 H , m，6 . 6 0 ( d , J = 8 6
Hz) , 7 . 57(d,J = 8.6Hz) ] , 8.79 ( IH , s) . 實例6 6 6化合物 ; 1 H-NMR ( 20 0MHz , CDC1 3) δ p p in : 1 . 8 0 - 2 . 0 ( 1 H , m ) , 2.1- 2.3(lH，ffl)，2.36(3H，s), 2.6 3(lH，dd，J = 15.6Hz，J = 8. 5
Hz), 2.86{lH,dd,J=15.6Hz, J = 6Hz), 3.3-3.5<lH,ni), 3. 74(3H, m) , 3 . 8 3- 3 . 99 {2H,m) , 4. 59 (2H, s) , 6. 60 ( 1 H, d ,J = 8.6Hz), 6.78(2H,d,J = 8Hz) , 6.88(2H,dd,J = 8 . 6Hz , J=2Hz), 7.16-7.26(2H,ra), 7.38(2H,d,J=8.7Hz), 7.55 (2H,d,J=8.7Hz)1 8.36(lH,s) 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製 實例667化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppm:1.8-2.25, 2 . 6 5 - 4. 1 0 ( 共1011，111),4.68(2^1,3),6.4-7,85(共1311,111),9,48(111， s ) 實例6 6 8化合物 U-NMRUOOMHz.CDCls) 5 Ppra:1.8-3.0< 共 7H,m)， 3. 25-3. 50(1 H, m), 3. 70 -4. 0 5 ( 2 H, m) , 4. 56 ( 2H , m) , 6.60 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS>A4規格（21OX297公釐）.η\! ' 4
6 7 8 9 9 M B7 五、發明説明（712) (1 Η , d , J = 8 ,；5Hz) , 6.75-6.90(4Η,ιη), 7 . 1 8 - 7 . 2 6 ( 2 H , m ), 7.35(2H,d,J=8.6Hz), 7.52(2H,d,J=8.7Hz), 8.4(lH,s) {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例6 69化合物 r 1 H-NMR ( 2 0 0MHz , CDC 1 3) δ ppnt:〇.9-2.25, 2 . 6-4 . 1 , 4.3-4_75[共 15H，m, 0.99(t,J=7.2Hz)]， 6.8-7.5, 7.55-7.65，8.2-8.5[共 13H，m，7_60(d,J = 4Hz)，8.25(d,J = 4 H z )] 實例670化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz , CDC 1 3) 5 p p m : 1 . 3 - 2 . 2 , 2.35--2.5, 2.7-3.9及4.4-4.65[共1511,111,2.40(5)，3.734)],6.55 (0 . 6 H，d , J = 8 3 H z )，6 8 9 ( 1 . 3 H , d , J = 8 3 H z )，7 . 0 - 7 . 5 (共 4H,ra), 8.3 5 -8 , 5 0 ( 0.8H , 1) , 8 . 9 - 9.0 5 ( 0 . 2 5 H,m) 實例6 7 1化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz , CDC1 a) 5 p p πι : 1 . I - 2 . 2 , 2.7-3.4, 3.5-3,8及 4.45-4.65[共 12H,m, 3.69(s>], 6.85-7.5及 8 9 _ 9 · 1 (共 8 H , m) 實例6 72化合物 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 1H~NMR{ 2 00MHz1CDC13) d ppm: 1.4 - 2. 3 , 2.75-3.25及 4. 7 5 - 5 .0 5 (共 8H, ra), 6.75-7.45(共 7H，n)，9. 55及 10.03( 共1 Η ,各為s ) 實例67 3化合物 1 Η - N M R ( 2 0 0 Μ H z , C D C 1 3 ) δ p p m : 1 . 1 5 - 2 2 , 2 . 6 - 3 · 8 5 及 4 ‘ 4 - 4 · 6 5 [共 1 5 Η , m , 2 8 3 ( s ) ]，6 . 2 1 ( 0 . 7 Η，d d，J = 8 7 Η ζ , J = 2 . 5 Η ζ )，6 5 1 ( 0 . 6 Η，d，J = 2 . 5 Η ζ ) , 6 _ 6 - 7 4 (共 5 ‘ 7 Η , m ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4规格（210 X 297公釐） 7 1 2 67 899 A7 B7 7 1 3 五、發明説明 實例674化合物。 (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1H-NMR(200HHz,CDCl3) d ppin：l,〇-2.l, 2.7-3.9, 4.4-5.3[共 17H，m，l.l(d，J = 6Hz)], 6.0-6,1 及 6.4-7.6( 共 8 Η , m ) 實例6 7 5化合物 1H-NMR( 2 00 MHz, CDC 1 3) δ ppm : 1 . 2 - 2 . 2 , 2.7-4.0¾ 4 . 4 5 - 4 . 7〈共 1 3 H , n〇 , 5 9 及 6 ‘ 9 - 7 7 [共 8 H , m , 5 · 9 ( s )] 實例676化合物 1H-NMR{200MHz,CDCl3)a ppm:1.2-2.35, 2.75-3.10 ，3.10-3,95及4.4-4.6[共1611，）1),2.79(3>]，6.3-7.6(共 7H , m) 實例6 7 7化合物 iH-NMR(200MHz,CDC13) δ ppra:l.1-1.25, 1.25-2.2 ,2.7-3.95及4_45-4.65[共22{1，111),6.85-7.8(共711、，11) ,7.8-8.5(lH,m). 實例67 8化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CDC 1 3 ) δ p p nt : 1 . 3 5 - 2 . 0 5 , 2.6 5 - 4.0 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 及 4 3 - 4 · 6 5 [共 1 5 Η , κι , 4 _ 3 9 ( s ) ] , 5 . 8 - 6 . 8 5 ( 1 H , m ；i , 6 . 8 5 -8 ‘ 1 5 (共 1 2 H , m ) 實例6 79化合物 HMRUOOMHz.CDCU) δ PPm:1.04-2.20[共 7H,m, 1.41(t,J=7.0Hz)], 2.32-3.32, 3.33-4.30, 4.43-4.70 及 5.00-5.22(共 13H,m，2.51(s), 3.72(s)]，6,43-7.67( 11H,m) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 713 A7 4 6 7 8 9 9 _ B7 五、發明説明（714) 實例6 80化合物 iH-NMR (200MHz,CDCla) δ PPi：1.03(BH,t, J = 7. 〇Hz), (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 〇 . 90 -2 . 30 ( 6 Η , πι) , 2 . 3 8- 3 . 30 , 3.38 -4.3 6, 4.4 3-4.70 ¾ *； 5 . 0 4 - 5 . 2 3 [共 1 3 Η，a , 2 . 5 2 ( s ) . 3 _ 7 2 ( s ) , 3 _ 9 3 ⑴], 6-4 3- 7.6 4 ( 1 1 Η,π) 實例6 8 3化合物 • * - ;·· UMRUOOMHz.CDClsM ρρπ:1，24-3.〇2(5Η,ιβ),: 3.04-3_89，3_9〇-4.88及4_9 3-5.14(共1011,]11，3_71<3)， 3.74{s), 3.76(s), 3.82(s)], 6.49-6.65, 6.7 1,-6,86, 6.94-7.10,7,1卜7.42及 7.58-7.78(共61],111) 實例6 8 4化合物 iH-NM R· (200MHz, CDCls) d PP»:1. 12-2.23, 2.24 - 3.93, 4.0 卜 4.3】，4.43-4.70 及 5.0 卜 5.22 [共 18H, in， 2.37(s), 2；44(s), 2.53(s), 2.57{s), 3.72(s)]f 6.4 7- 7.59(1H,hi) 實例685化合物 1H-NHR(200MHz,CDC13) d ppm:l.U~2.26(4H,m), 經濟部中夬標準局員工消費合作社印製 2.56-4.32, 4.45-4.73及 5.00-5.20[共 8H，m，3.71(s)]， 6.68-7.81(12H,m) 實例6 8 6化合物 1H-NHR(20 0 MHz,CDCl3)5 ppm:l. 1 3 -2.37, 2.42- 4.39， 4.47-4.75及 5.04-5.26[共 15H,m, 2,56<s)， 3.73( s)], 6.49-7.95及 8. 13-8.49(共 11H,m) 實例6 8 7化合物/ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨Ο X 297公釐）广 γ 1 4 467899 五、發明説明（7丨5) iH-NMR(200MHz,CDCl3) δ PPm：1.18-2.27(4H>m), 2 . 2 8 - 4 3 9 , 4 · 4 5 - 4 . 7 2 及 5 · 〇 3 - 5 .. 2 7 [共 Λ 4 Η , in，2 3 5 ( s ) 2.41(s), 2.52(s), 2.56(s)], 6.4 9 - 7.6 4 ( 1 1 H,m) 實例6 8 9化合物 ί iH-NMR(200MHz,DMSQ-d6)5 ppid: 1.00-3.76, 4 .28- 4. 55 及 4.81-5.051^151111,2.31(3),2.4 4(8):1,.6.49-7.79(llH,m), 12.3l(lH,s) 實例690化合物 1 Η - N M R ( 2 Ο Ο Μ Η z , DMS0-d6)5 ppm:1.04-2.22 ( 4,H，η ), 2 · 3 2 - 3 . 7 6， 4 · 2 7 - 4 · 5 8 及 4 . 8 ：! - 5 · Ο 8 < 共 8 Η，m )，6 · 4 9 - 8 . 4 8 (llH,m), 11.97-12.54(1Η,ιπ) 實例6 9 1化合物 iH-NMR( 2 0 0MHz,CDCl3)5 PPm:l.02 - 3.8 6, 4.36 - 4.6 2 及 5 (H - 5 , 3 0 [共 2 6 H，m , 2 . 4 1 ( s ) , 3 . 7 4 ( s ) ] , 6 · 3 6 - 7 . 4 0 ( 6 H，m ) 實例6 92化合物 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (讀先閱讀背面之注$項再填寫本頁} 1H-NMR(200MHz,CDCla) δ ppm:2·20 - 3 . 0 1 , 3 . 32-4.28 及 4 · 7 8 - 5 · 4 9 [共 2 3 H，m , 2 . 3 5 ( s ) , 2 . 4 4 ( s ) , 3 · 8 2 ( s Π , 6.55-7.75{11H,m) 實例693化合物 iH-NMR(200HHz,CDCl3) a ρρε：1·12-2.05(10Η,ιβ)ι 2.19-2.95，3.42-4.25 及 4.75-5 .39[共 21H, ib, 2.35(sH， 6.59 -7. 5 5 ( 7 H,m) 實例6 9 6化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨Ο X 297公釐）: 715 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（716) 1H-NMR(200MHz,DMS0-de) d Ppm：1.48(3H,atJ=6.6Hz) ,1.57-2.13(2Η,ιη), 2.86-3. 13(2H,m), 3.3 6- 3.65(lH, , 4.43-4.63(1Η,ιπ), 4.7〇-4.93(^,™), 6.48-8.00( 121111),10.19及10.46(共113)，12.68(111,1^3) 實例7 0 0化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ PPra：1.31{3H,t,J=7.1Hz) ,1.58(3H,d,J-6.7Hz), 1 . 5 1 - 2 . 3 3 ( 2 Η', in) , 2.9 7-3.2 3 ( 2H,ia), 3 . 40-3 . 70 ( 1Η , π) , 3 . 8 1 - 4 . 1 8 ( 2 Η , in) , 4.25(2Η, q,J = 7.1Hz), 4.4〇-4·91(1Η,π〇, 4.73(lH，q,J = 6.,7H2)， 6.51-7.65(12H,m), 8.22(lH,brs) 實例7 0 1化合物 i· -.. . .¾ . 1H-NMR ( 2 0 0MHz , CDC I 3) δ PPra: 1, 34 ( 3H , t, J = 7. 11Hz) ,2.28-3.00 ( 211,111)，3.7卜5.12(共611，1〇),6.85-7.65及 7.75-8.45(^ 7H,m) i 實例7 02化合物 . 1H-NMR(200MHz,CDCi3) 8 ppm:1.32(3H,t,J=7.l2Hz) 經濟部中央標準局負工.消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,2.32-2. 9 0 (2Η,π), 3.6卜4.49(共 6H，m)，4.65-5.05( 2H.ni), 6.10-7,68(#7H，m) 實例703化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ ppm:1.22-143(3H,in), 1.78-2.38(2H,hi), 2. 99-3.24(2 H,m), 3.43~3.66(lH,in), 3 . 78 -4 . 39 ( 4 H , ra) , 4 . 6 5 - 4 , 8 9 ( 1 H , at) , 6 . 6 7 ( 1 H , d t , J = 7 . 6
Hz , «1 = 1.3Hz), 6.70(lH,dd,J = 8.2Hz, J= 1 . 3Hz) , 6.89- 6.99(lH,m), 7.05(1H,dd,J=7.3Hz, J=1.7Hz), 7.37(1H, 本紙張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 716 i υ 7 8 9 9 ' A7 B7 五、發明説明（717) d,J = 8.4Hz) , 7.81(lH,dd,J = 8.4Hz, J = 2.1Hz), 8 . 10 ( 1H, d,J = 2 . 1Hz) 實例704化合物 1H-NMR(200MHz，CDCt3M PPm:1.32(3H,t,J=7.16Hz) ,1 . 5 0 - 1 . 8 1 [共；i H，m，1 . 5 9 ( d , J = 6 . 7 1 H z ) ] , 2 · 5 0 - 2 9 5 及 3.69-5.15(共 6,8卜8.55[13H，ra, 7‘55<s>， 8.26( s)] ： 實例70 5化合物 iH-NMRUOOMHz.CDCis) S ρρβι:1·4 卜 1.75[共 1. 59(d,J = 6.76Hz)] , 1.75-2.89 , 3.6 0 -4.4 8¾ 4.60-5.10 (共 7H,m), 6·79_8·20及 8.36-8,88(共 12H,m) 實例706化合物.¾ 1H-NMR(200MHz,CDC13) δ ppdi:0.72-1.10(6H,di), 1.33(3H,t,J=7.13Hz), 1.80-2.10, 2.55-2.90, 3.69- 4.59及4.75-5.05[共11(1，11(,7.29(9，』=7.：13^)]，6.7卜 7 . 85，8 _ 59-8 _ 70 [共 8H，in，6 . 63 (s)〕: 賁例707化合物 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 {諳先閱讀背面之注意事項再镇寫本頁) 1 H-NMR ( 200 MHz, CDC 1 3) d ppm:1.33(3H,t,J-6.17Hz) ,2 . 3 卜 2 . 9 5 及 3 . 3 9 - 5 1 0 < 共 1 2 Η , η)) , 6 . 7 2 - 7 . 8 9 ( 8 H , m ) 實例70 8化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz, CDCIs) δ ppm: 1. 34 ( 3H , t , J = 7 . 1 5Hz) ,2.55-3‘05,3.7〇-4.61及4‘79-5.08[共121^，111，4.29(9, J = 7 , 1 5Hz ) , 4 46 (t，J = 7 · 88Hz)] 實例7 0 9化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX297公釐） 717 B7 五、發明説明（718) ^-NMRiaOOMHz.DMSO-de) δ ppm:0.89(6H,d，J=6.69Hz ),1 · 7 0 - 2 · 0 5，2 3 0 - 4 . 2 0 及 4 . 4 5 - 4 . 8 2 (共 9 Η，in) , 6 8 5- 7·79, 8.10-8.20及 9.65-9.95[共 8H，m, 8.14<s), 9.70( s)] 實例7 1 0化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz, DMSO-de) δ p p m : 2. 0 5 - 50 5 ( 1 1 H,m), 6 . 70 -8. 0 0 ( 7H, m) 實例Ή 1化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CDC 1 3 ) δ p p m : 0 . 9 9 - 1 . 9 8 , 2 . ,1 8 - 3 . 0 0 .本 及3.64-4.01[共1811，111，2_34(3)],6.50-7_61及8.4%-8.73(共 8H,m) 實例71 2化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDC 1 3 ) 5 p p in : 2 . 4 3 ( 3 Η , s ) , 2.62- 3 . 0 0 , 3 . 7 卜 4 . 2 0 及 4 5 5 - 5 2 9 [共 7 H , is，3 _ S 2 ( s Π , 6 _ 6 2- 7.65及8.45_8.75[共121111,7.42<<1，<1 = 8.451^)] 實例7 1 3化合物 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1H-NMR(200MHz,CDC13) d p pm : 1 . 1 0-3 . S 1¾ 4.81-5.35 [共 21H，m, 2.37(s)], 6.35-7.50(7H，m) 實例7 1 4化合物 ， 1 H-NMR ( 20 0 MHz, CDCls) δ ppra: 1 . 5 5 - 4 .0 5¾ 4 . 85-5. 25 [共 13H，m, 2.46<s), 3.81(s>], 6‘40-7.61(llH,m) 實例7 1 5化合物 1H-NMR{200MHz, CDCls) δ ppm : 1 . 04 - 2 . 0 1 , 2.18-3.10 ,3.56-4.49 及 4.6 卜 5·65[共 20Ii,ra, 2.35(s)], 6.5卜 7 1 8 (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 6 7 899 五、發明説明(719) 7.65(7H,m) 實例71 6化合物 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^H-NMR ( 2 0 0MHz, CDCls) 6 pp瓜：1.34(3H,t,J = 7.08Hz), 2 . 1 5 - 3 . 1 0，3 . 6 卜 4 · 5 1 及 4 7 8 - 5 . 1 1 [共 1 4 Η，πι，2 . 4 4 ( 2 s )， 3.88(s)], 6.61-7. 58(11H, a) 實例717化合物. 1H-NMR(200MHz,CDC13) <5 ppm :1, 01-2. 97, 3.51-4.28 &4.75-5.19[*20H,in，2.34(s)],6.4Cl-7.70(8H,m) 實例718化合物 .. 1 H-NMR (2 00 MHz, CDC 1 3> a ppm : 2. 29 - 2 . 9 4 , 3.56 - 4.2 9 及 4.75-5.08[共 12H，m, 2.43(s)，.； 3.82( s)], 6.59-7.65( 7H,m), 8.55-9.07(lH,m) 實例7 1 9化合物 iH-NMRUOOMHz.CDCls)^ ppdi:1.53(9H,s), 2.5 卜 2.96, 3.72-4.31及 4. 51-5. 18(共 6H,m), 6. 85-7.62及 7.78-8.41(共 7H,m) 窗俐7 2 1 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 於冰冷下攪拌的同時，將氮化鋁（23.6g)滴加入二甲 亞碾（170ml)中，接箸將含有5-甲氧羰甲基- ]- [4-(2 -苯氧 乙醢胺基）苯甲酿基]-2,3,4,5 -四氫-1H -苯并吖庚因（ 16.76g)之二氯甲烷（150ntl)溶液滴加至其中，混合物於室 溫攬拌2小時。反應混合物倒入濃塩酸與碎冰之混合物中 ,Μ二氣甲烷萃取温合物。有機層經水洗滌，硫酸鎂脫水 ，及蒸發去除溶劑。殘餘物藉矽膠管柱層析術純化 < 瑢劑； 719 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（720) 二氯甲烷：甲醇？30 : Π ,得到5-羧甲基-卜[4-(2-苯氧乙 醯胺基）苯甲.酿.基]-2,3,4,5-四氫-11苯并吖庚因（13.67§ ),為白色粉末。
Mp. 1 0 2- 1 0 6 ¾ 管例72 2 ' 7-氯-：l-[2-甲基-4-(2-乙醢乙酿胺基）苯甲醯基]-2, 3,4,5-四氫-1卜苯并吖庚因（0.483>瑢於四氫呋喃（71111>, 並將5N氳氧化鈉水溶液（0.5ml)加人其中，温合物於室溫 攪拌2小時。K2N塩酸中和該反應溶液，並以乙酸乙酯萃 取。萃取物經硫醴鎂脫水，過濾，及濃縮。所所得殘餘物 中添加正己烷/ $酸乙酯U:l),混合物經洗滌，過滹，並 將所得粉末乾燥，得到7 -氯M-[2 -甲基-4-(2 -羥乙醯胺基 )苯甲醢基]-2,3,4,5-四氫-1^-苯并吖庚因（0.388)之白色 粉末。 Μρ. 1 9 4 - 1 9 5 Ό W Μ 7 23 l-[2 -甲基-4-(2-氣乙醯胺基）苯甲酿基]-2,3 :, 4, 5-四 氫-1H-苯并吖庚因（O.Sg)溶解於二甲基甲酿胺（5ml),並 將硫酸鉀（0.47g>,碘化鈉（0.51g)及5,6,7,8-西氫-卜萘 酚（0. 4 Os)加入其中，混合物於60¾攪拌3小時。將乙酸 乙酯添加至反應溶液中，Μ飽和硫酸氫鉀水溶液及飽和氯 化鈉水溶液洗混合物，Μ硫酸鎂脫水，過濾，並濃縮。 使所得殘餘物靜置1天，Μ二氣甲烷洗滌，過濾，並乾燥 ，得到1-{2_甲基-4-[2-(5 -四氳萘氧基）乙醯胺基]苯甲醯 (請先閲讀背面之注意事頃再填寫本買) 、1Τ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 720 467899 A7 __B7 ._ 五、發明説明（721) 基}-2,3,4,5-四氫-1卜苯并吖庚因（0_72宕）之白色粉末。 Μ P . 2 3 0 - 2 3 2 t：(分解） {請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Μ實例723之相同方法處理適當起始化合物，得到實 例 55-58, 147， 148, 150-156, 158-162， 165-166,160, 170, 176-179, 1 8 6 - 1 96 , 1 98, 200 -207, 2 1 2, 2 1 3, 2 1 5, 2 1 7, 22 2 - 2 24, 2 2 8 - 232, 3 38-346, 3 5 5 - 3 5 8., 3 6 3 , 399-402, 445-448, 583, 593, 598, 661-669, 696-700 及704-705之化合物。 着俐7 2 4 . 卜（4-胺基-2-氯苯甲醯基>_2,3,4,5-四氫-1Η-苯并吖 庚因（〗g),三（氯化硕醯）<0.3g)及鄰-二氯苯（l〇ml)之混 合物於1 3 0 - 1 4 0 Ό加熱攙拌4小畤。將三乙胺（〇 · 8 m 1 )加入 混合物中，混合物攪拌0.5小時，並再次將三乙胺（〇.·8ιη1> 加入其中，混合物攪拌0 . 5小時。於混合物中加入1 , 2 , 3， 4 -四氫異哼啉（0.38ml),並使混合物於8〇υ加熱攪拌1小 時。混合物經二|氯甲烷稀釋，Μ水及飽和氯化鈉水溶液洗 ΐ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 滌，Μ硫酸鎂脫水，過濾，並蒸發去除溶劑，得到油狀殘 餘物（2 . 9 g 殘餘物藉矽膠管柱層析術純化（溶劑；乙酸 乙酯：正己烷=1:1),得到1-[4-(2_四氫異〇S啉基羰胺基） -2-氦苯甲醯基]-2,3,4,5-四氫-1卜苯并吖庚因（〇.47§)， 1: 為無.色非晶形。 ，：Γ 1H~NHR(200 MHz,CDC13) δ ppm： 1.35-2. 15, 2.70-3. 10及 4.80-5.00(共 10H,m)，3.66及 3.76(共 2H,各 為 t，J = 5.8Hz), 4.60及 4.7U 共 2H,各為 s), 6_70-7_50( 本紙張尺度適用t國國家標準（CN$ ) A4規格（210X297公釐） 721 _ S 7 899 A7 B7 經濟.邺中央標準局員工消費合作社印製 五、 發明説明（^22 ) :.ί I 1 2H， m ) 1 1 宵 例 72 5 1 I 將 (氣化碳醯）（0 .2 6 g )添加入溶有1 -(4 -胺 基 -2 -氣 S 請 1 f 苯 甲 酿基）- 2,3, 4, 5- 四 氫-1 H-苯并吖庚因 (0.8g)之鄰 —______ 先 閱 讀 丨 1 氣 苯 (5 m 1 )溶液中， '痕合物於1 2 0 υ S拌3 小時， 於 温. -1 合物 背 面 > 1 中 添 加 乙 胺<0 .27g), 且混合物於120¾ 攪拌2 小 .時. 。將： 注 意 事 1 (4 -啦啶基） 甲醇 (0 .2 9 g )加入温合物中，Ε合物於1 2 ου攪 項 再 填 1 1 Mi 2 小 時 〇 於反 應 溶 液 中添 加乙酸乙酯， 及Μ水 洗 滌 混合 本 頁 1 物 r 有 機 層 經硫 酸 鎂 脫 水， 過濾，及蒸發 去除落 劑, 0 所得 S_^ I 殘 餘 物 藉 矽 膠管 柱 層 祈 術純 化（溶劑；乙酸乙酯: 正己烷= 1 1 1 1 : 5云二氣甲烷： 甲醇= 25:1 ),並以甲醇/乙醚洗 m 殘 餘物 1 1 得 到 1 - { 4 -[(4 -啦啶基）甲 ㈣ 氦苯甲 醢 基 } ~ 2 , \ 訂 1 3， 4， 5-四 氫 -1Η- 苯 并 吖 庚因 7 ' (0 , 4 |g )之白色粉末 5 1 i Μ ρ .18 1 -184¾ [ I 曹 例 726 J 1 將 — (氮化碳醯） (0 .7 2 g )加入氣仿（5 m 1 )中， 於 冰 冷下 攪 拌 的 同 畤 將2- 苯 氧 基 乙醇 (1 . 0 g )加入其 中於此期 間 ,反 1 1 應 溶 液 之 溫 度保 持 於 10¾ Μ 下；混合物於 0 π攪拌1小時 1 1 0 於 冰 冷 下 攪拌 的 同 時 ,將 卜（4 -胺基-2- -f.f* |Tt 氣本甲 醯 基 卜2, i 1 3 ； 4， 5- 四 氫 -1 H- 苯 并 吖 庚因 (1 . 9 g )及溶有 六氫吡 啶（2 .5g) 1 之 氯 彷 (30m 1 )溶 液 滴 加 至該 反應溶液中。 混合物 於 室 溫攙 , I 拌 3 小 時 以飽 和 硫 酸 氫鉀 水溶液，蒸餾 水及飽 和 碳 酸氫 1 1 鈉 水 溶 液 洗 滌， 硫 酸 鎂脫 水，過濾，蒸 發去除 溶 劑 。殘 1 1 餘 物 於 乙 Μ 中再 結 晶 1 得到 1-[4- (2-苯氧 基乙氧 羰 胺 基）- 1 f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 飞21 6 7 8 9 9 a7 ^ B7 五、發明説明（723 ) 2-氯苯甲酿基]-2 ,3,4,5 -四簠-H-苯并吖庚因（1.3g)之白 色粉末。 (請先聞讀背面之注意事項再填寫j頁)
Mp. 144- 1 46¾ Μ實例7 2 5及726之相同方法處理適當起始化合物，得 到實例 157, 167, 197, 199, 21A 233，234, 406，407, 420, 538, 540( 549, 550, 552, 556, 557, 559, 568， 587, 588, 596, 604, 643, 645, 647, 695, 706, 707及 709之化合物。 W Μ 727 每 , 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 使溶於二甲基甲酿胺（15ηΠ之5 -乙氧羰甲基-卜[4 -（ 2-氯乙氧羰胺基）-2_氯苯甲醯基j-2,3,4,5 -四氫-1Η-1，5-苯并二吖庚因（〇.9g),硫酸鉀（〇,4〇g)及碘化鈉（0.43g>之 混合物於8 0 C攪拌8小時。將乙酸乙酯添加至反應溶液中 ,Μ水洗滌混合物，及有機層Μ硫酸鎂脫水，過濾，及蒸 發去除溶劑。藉矽膠管柱層析術（溶劑二氯甲烷：甲醇= 30 : 1)純化殘餘物，得到5-乙氧羰甲基-卜[4 - (2-氧代四氫 Β等唑-3-基>-2-氣苯甲酿基]-2, 3,4,5-四氫-1Η-1，5-苯并 二吖庚因（0.65g),為無色非晶形。 1H-NHR (200MHz,CDC13) δ ρρ«: 1 .34 ( 3 Η ,t,J = 7. 15 Ηz) . 2.55-3.05, 3.70-4.61 及 4.79-5.08[共 12H,m, 4.29(q, J = 7.15Hz, 4.46(t,J = 7.88Hz)] , 6.81 - 7.72 ( 7H , m) 以實例7 2 7之相同方法，處理適當起始化合物，得到 實例 511, 594, 646, 649, 694 及 710 之化合物。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4現格（210X297公釐） 723 A7 6 7 899 B7 五、發明説明（7 24 ) 審例728 ， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 於冰冷下攪拌的同時，將乙酸（0 . 1 2 g )添加至含有1 -[ 4-(卜六氫吡畊基）-2-氯苯甲醯基]-2,3,4,5-四氫-1卜苯 并吖庚因（0 2 5 g > , 3 7 %甲醛（0 . 4 5 g )及氟基:硼氫化鈉（ 0.12g>之甲醇的混合物中，並使此混合物於室溫攪 拌1小時。於此反應溶液中加入乙酸乙g旨，並Μ 2N.氫氧化 鈉水溶液及蒸餾水洗滌混合物。有機層Μ硫酸鎂脫水，過 濾，及濃縮，並以5夕膠管柱曆祈術（溶劑；二氣甲烷：甲 醇=10: 1)純讹所得殘餘物，得到卜[4-(4-甲基-卜六氣吡 畊基）-2 -氣苯甲醯基]-2, 3,4,5 -四氫-1H -苯幷吖庚因（ 0 . 10g)之白色粉末。
Mp. 1 3 8 - 1 4 0 υ ' Μ實例7 2 8之相同方式處理適當起始化合物，得到實 例416, 417, 457, 515, 523, 524, 677及 678之化合物。 蜜例72 9 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 使卜[4-硝基-2-氮荣甲醯基]-1 , 5-苯并二吖庚因：（5g) 及溴乙酸乙酯（16. 7ml)溶於乙腈（100ml),並將1.S-二吖 雙環[5,4.0]-7-十一烯（11.3ml>滴加入其中。使混合物回 流2天，濃縮，加水及氣仿至其中，及萃取之。萃取物經 5見酸鈉脫水，並藉矽膠層析術純化（溶劑；正己烷：乙酸 乙酯=4 : 1 4 1 : 1 >，得到1 - ( 4 -硝基-2 -氯苯甲醸基）-5 -乙氧 羰基甲基-2,3, 4,5 -四氫MH-1, 5-苯并二吖庚因（4.4 g); 為淡黃色油。 1H-NMR ( 20 0 MHz , CDC 1 3> δ ppm: 1· 22 - 1 , 43 ( 3 Η，m), 724 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 7 899 ， A7 B7 五、發明説明（7 2 5 ) 1.78-2.38(2H,ni)I 2.99-3.24(2H,m), 3.43-3.66(1 Η,πι), 3 . 7 8 -4 . 39 ( 4 Η, m) , 4.6 5 - 4.8 9 ( Ui , m) , 6.67 ( 1 Η , dt , J = 7.6Hz, J = l. 3Ηζ), 6 . 70(1Η , dd , J = 8 . 2Hz , J = 1.3Hz), 6 . 8 9 - 6 . 9 9 ( 1 Η , m ) , 7 . 0 5 ( 1 Η , d d，J = 7 3 Η ζ , J = 1 . 7 Η ζ ), 7.37(lH,d,J=8.4Hz), 7.81(】H，dd,J=8.4Hz, J=2.]Hz), 8. 10(1Η, d,J = 2. 1Hz) 以實例t 2 9之相同方法，處理適當起始化合物，得到 實例 692-702, 704-710及 71 5-720之化合物。
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 使5-氨甲基-1-(4-苯基-2-氣苯甲醯基）-2,3,44-四 氫-1 Η -苯并吖庚因（1 g >，氣化銨（〇 . 4 g〉及蠱氮化鈉（0 . 4 8 g )懸浮於二甲基甲醯胺（l〇ml),混合物於110-120¾加熱 16小時。將氯化銨（〇，4g)及曼氮仕鈉（0 . 48 g)添加至該混 合物中，並使混合物加熱1 6小時。蒸發混合物Μ去除二甲 基甲醯胺，並Μ1Ν塩酸酸化所得“。混合物Μ氯仿萃取之 ，並以水洗滌有機層，Μ硫酸鎂脫水，及濃縮。殘餘物藉 砂膠管柱層析術純化（溶劑；二氣甲烷—二氯申烷：甲醇= 20: 1),所得油狀產物於乙醚中結晶，得到5>(5-四唑基） 甲基-卜（4 -苯基-2-氯苯甲醯基）-2,3,4，5 -四氫-1Η -苯并 r庚因（〇 · 9 )之白色粉末。 Η p . 1 9 1 - 1 9 4 °0 以實例1及2之相同方法處理適當起始化合物，得到 下列化合物。 ! 725 本紙張尺度逍用中國國家橾準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）
? 899 G A7 B7 五、發明説明（, 726
R 實例7 3 1 結 構: R /=V ^ R: —C 0— N-CH3 Cl X: -ch2- R1: η 2 Γ~\ R2： —CH?C〇-N N-CH, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R3:H晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210X297公釐） 726 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（ 727. 實例73 2 結 構： C0 n-coch2ch3
Cl X: -CHr R2： Η R1: Η R3; Η 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：甲醇/乙醚 M.p. 136-138 °C 狀態：游離態 實例7 3 3 結 構 R: —C0 Λ N NH.
Cl 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 X: -CH2-
R1：H R2： —CH2CO-N n-ch3 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫木頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 727 7 899 A7 B7 五、發明説明 7 28 實例734 結 構： R: —C0
Cl X: :-ch2- R1: Η R2： — CH?CO~N N-CH,
R3: H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —\Λ i 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例7 3 5 結 構： R:
Ci 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH2_ R1： Η R2： — CH2CO-N N-CH；
R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ？ 2 8 s ---- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 7 899五、發明説明（, A7 B7 實例736 結 構： 729
R： — co X: -CH2-R2:H N N-COCH’ 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例737 結 構： R: — C 0
X: -ch2- R2:H 晶形：白色粉末 Μ. p . 196-198¾ 狀態：.游離態
Cl ,CH3 ch3
R1: Η R3: H
CI N^〇
R1: Η R3:H (請先閲讀背面之注意事項再填^本頁)
本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 729 j 7 8 9 9 A7 B7五、發明説明（73Q) 實例738 結 構： N 〇 CI X: -ch2-R2：H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚/正己烷 M. p . 1 2 4 - 1 2 6 ^ 狀態：游離態 R1;H R3: Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ,ιτ 實例73 9 結構：
Cl 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
..2 c Η w · ,,2* X R R3: 醇 末甲 粉 ： 色劑 白溶 : 晶 彤結 晶再 Ρ 態 離 游 態 狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 730 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明 B 1 實例7 4 0 結 構 R: —co ch3 x: -ch2- R2: Η
R1: 7-CI R3: H (諳先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 1-·*^. 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 訂 實例74 1 結構： R： — C0
OCH eH3 CH3 ch3 X: -CH2-
R1: H 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2: —CHoCO-N N-CH-\_/ ' R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家摇準（CMS ) A4规格（ZlOX297公釐） 73 1 167899 A7 B7 732 五、發明説明（ 實例74 2 結 構： •〇0-ρ-〇〇Η2^ CH, X: -CHg-
FP:H
R : —CH2CO-N N-CH- \__/ ' R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例743 結 構： (請先閩讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 R: 一c 〇—(\ jj—ow ch3 X: -CH2- R1: η R2; -CHnCO-N N-CH,
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度逋用中國國家梯準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 732 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（, 7 33 C0
CH3 X: -ch2-R2： Η
R1: 7-CI R3：H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶彤：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚/正己烷 狀態：游離態 實例7 4 5 結 構： 、1T. 經濟.部中央標準局員工消費合作社印製 och3 Cl X: -CHo-
R1: H R2: —CH9C〇-N N-CH,
R3： H 晶彩：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4规格（210X297公釐） 733 467899 A7 B7 五、發明説明（. 7 34 實例746 結 構： R: —C0 -p- nhco〇ch2ch: ,ch3 ch3
Cl X: -ch2-
R1: H
R2: -CH〇CONHCH ,ch3 CH- R3：H晶形：白色粉末再結晶溶劑：正己烷/乙酸乙酯 Μ. p . 1 6 2 - 1 6 4 t：狀態：游離態 I. I- - 1 I 11--- - - 1 n^i - 水--I I I (請先閲請背面之注意事項再填寫木頁) 訂 實例74 7 結 構： ch3 R： —C0 Ν cooch2ch(ch3)2 鲤濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 X: -CH2-
R1: H R2： —CH2CO-N N-CH； R3： H晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 734 β7899 A7 B7 五、發明説明（ 7 3 5』 實例74 8 結 構： R: —C Ο
N / .CH2CH(CH3)2 X： -CH2- R2: —CHgCQ-N^ /N~CH R3： Η C〇OCH2CH(CH3)2 R1: Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
Ji. 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例749 結 構： R:
經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 X： -CH2- R1： 7-CI / \ R2: — CH2CO-N N-CH3 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國囤家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 735 4β 7899 A7 B7 五、發明説明Q%) 實例750 結 構： R; —CO-Λ~~ΟΟΗ2〇Η2〇(ΟΗ3)3 \\_ij X: -ch2-
R1： 7-CI R2： — CHoCO-N N-CH3
R3： H (請先閲讀背面之注意事頃再填寫本頁) 乂衣· 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 M . p . 118-1 19t) 狀態：游離態 實例7 5 1 結構： 訂
CO
nhcoo(ch2)2c(ch3)3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R1: Η R2： —CHoCO-N N —CH, R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210><297公釐） 736 7 899 Μ Β7
7 3 7J 五、發明説明（ 實例7 5 2 結 構： x： -ch2-
R: —CO
ch3 R1: Η ,CH' 'CH,
Μ—Λ R: —CO
經濟部中央標準局β：工消費合作社印製 R2： -CH2CONHCH；
R3： H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 實例7 5 3 結 構： X: -CH2-
R1: H R2: —CH2CO-N N-CH3
R3：H 晶形：無色非：晶锻： 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 737 467899 A7 _'_B7 五、發明説明（73 8) 實例7 5 4 結 構 、令 R: -C〇-^\ //-〇GH2CH(CH3)2 CH3 X: -ch2- Β1: Η R2: —CHoCO-N N-CH3
R3： H 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 賁例755 結構： 、令 (請先S讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R: ' —C0~(\ ^)~〇(〇Η2)3〇Η3 ch3 x： -ch2- r1：h /~\ R2： —CH2C〇-N N-CH3 R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 7 3 8 739467899 A7 B7 五、發明説明（, 實例756 結 構 /=\ Η 5 R —C〇—U^NHC〇N c； CH2CH(CH3)2 X: -ch2-
R1: H /~~\ R : —CH2CO-N N-CH-. \^/ 3 R3:H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非f晶形 狀態：塩酸塩 實例757 結 構： R： —C0 〉'，厂 NHCO-N. C!
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH2- R1： Η ? \ R : —ch2c〇-n、/N-CH3 R3: Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 Μ . ρ . 2 0 1 . 5-2 04 Ό 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家襟準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 7 3 9 3 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（ 74 0 實例758 結 構： R： — c 〇
Cl X: -ch2- R2： Η R1: Η ,R3: Η ...... m PH. i - -I ^^1 n 1^.—n I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶彤：白色粉末 M.p. 120-122t； 狀態：游離態 實例759 結 構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2-R2：H R: —C〇
◦(ch2)2n(c2h5)2 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩
R1:H R3： H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 740 ,67899 A7 B7 五、發明説明（741: 實例760 結 構
R: —CO -9- ,ch3 〇ch2ch: ch3 ch3 X: -CH?-
Ri： H ΌΗ： R2: -CH2CONHCH、 、CH3
R3: H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例7 6 1 結 構：_ R： —CO—(\ ^)~〇(CH2)3CH3 ch3
.IT 鯉濟部中央標準局男工消費合作社印製 X: -ch2-
R1: H R2： -CHpCONHCH"
R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 ,ch3 CH- 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210X297公釐） γ 4 j 4 ^ 7 899 A7 B7 五、發明説明 實例7 6 2 結 構 R:
CI. •CO
och2ch. ,ch3 ch3 X: -CHr
R1： 7-CI ,CH, R2: -CHoCONHCH^ CH- R3： H 晶形：白色粉末 再結晶筚劑：乙醚 M. p. 1 4 7- 1 4 8 ¾ 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 衣 訂 實例763 結 構
Ci R: -c〇—^^)~〇ch2ch( ch3 X: -CHr
R1: 7-CI 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: — CH2CO-N N-CH- R3： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 H.P.178-179¾ 狀態：游離態 本紙乐尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 742 1 6 7 8 9 9 ,7 A 7 B7 五、’發明説明（7 4 實例76 4 結 構：
R: —CO -ρ- ch2ch, ,ch3 ch3 ch3 X: -ch2-
R1： H R2: —CH2C〇-N N-CH；
R3：H (諳先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶彤：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例765 結 構：
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R2: H R3： Η 晶形：無色晶片 再結晶溶劑：甲醇/氣仿/乙醚 Μ .ρ.>300 Ό 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 743 6 7 899 A7 B7五、發明説明（744) 實例76 6 結 構： R: ⑶
N
Cl X: -CHc-
,ch3 、C〇2CH2CH(CH3)2 . R1: H
R2： -CH,CONHCH ,CH3 CH. R3: H晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例767 結 構： R: co^p^ Cl ,CH2CH(CH3)2 N. co2ch2ch(ch3)2 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 Η R1: 3 3 Η Η c c \ / H G H N o 2C醚 ^2-ch. 末乙 -CH·_:H丨粉:態 X:R2:R3:色劑離 白溶游 :晶 ： 形結態 晶再狀 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）,7 4 4 467899 A7 B7 五、發明説明（74 啻例768 結 構： R: C0
CI X: -ch2- ' R2： —ch2conhch2ch R3； Η /CH2CH{CH3)2 、C〇2CH2CH(CH3)2 R1: H /CH3 (諳先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 狀態：游離態
訂I 實例76 9 結 構： R： —C0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -CH2- R1: Η R2： —CHoCO-N N-CH-
R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（ 210X297公釐） 7 45 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（74令 實例770 結 構：
R: —CO ch3 X: -ch2-
R1-.7-CI R2： -CH2C〇NHCH； ,CH3 ch3 請. 先 閱 i美 背 © 之 注 意 事 項 再 填 寫 本 頁
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例7 7 1 結 構： 訂
〇CH2CH(CH3); X: -CH2- R1: η 經濟部中央標率局員工消費合作社印製
_ R2: —oh2co-n^^^n-ch3 R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 746 6 7 8 9 9 五、發明説明（747) A7 B7 實例772 結 構： R: —C〇 X: -CH2-R2: Η
nhco2ch2-och3 R1： 7-CI R3; H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本瓦) 晶形：黃色粉末 M. p. 130- 1 33¾ 訂 狀態：游離態 實例773 結 構 R： — c〇
och3 FP: Η 經濟部中央梯準局工消費合作社印製 X: -ch2- R2: CHgCO — N N —C2H5
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 私紙張尺度逋用中國國家橾準（CNS > A4規格（210X297公釐） 7 4 7 G 7 89 9 五、發明説明（748) A7 B7 實例77 4 結構 R: —C〇 ch3 X: -CH,- R1： Η R2: —CHoCO-N A N — CH,
R3： H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩. 實例7 7 5 結構： R3; Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） -fl 經濟部中央標準局負工消費合作社印製
OCH3- R2: —CH2CON (ch2)2n(c2h5)2 748 4 67 899 A7 B7 五、發明説明（749) 實例77 6 _ 結 構： R: 〇( X: -CH2-R2： Η
OCH3 NHCONHCH； R1: 7-CI R3： H
M
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯 Μ.ρ.174.5-175.5υ 狀態：游離態 實施例777 結 構： 訂 R: C〇 經濟部中央標準局！工消費合作社印製 X: -ch2-R2: Η
NHCOOCH2CH2-N och3 R1: 7-CI R3: H 晶形：褐色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4规格（210X297公釐） 7 4分 4 6 7 8 9 9五、發明説明（750) A7 B7 實例778 結 構
R: — CO ,ch3 nhc〇och2ch: och3 CH, X: -ch2-
R1: 7-CI R2:——CH2C〇一N N—CH, R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例.7 7 9 結 構：
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央摞準局員工消費合作社印製 X: -CH2-R2: Η
R1: 7-CI R3： H 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：氯仿/乙醚 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 750 899 A7 B7 五、發明説明（751) 實例780 結 構
R2： Η R3: Η 晶形：黃色粉末 再結晶溶劑：氣彷/乙Μ 狀態：游離態 實例7 8 1 結 構：
R2: Η R3： Η 經濟部中央標準局w;工消費合作社印製 晶形：淡黃色粉末 再結晶瑢劑：氯仿/乙醚 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 751 6 4 7 899 五、發明説明（7 5 2) A7 B7 實例782 結 構： R: UV--c〇»ri __fj 〇ch3 NHCOOCH.
NH X： -CH2-R2: Η
R1: 7-CI R3: H 晶形：白色粉末 Η. p . 1 2 3 - 1 2 5 ¾ 狀態：游離態 實例783 結 構： R: —C〇 -Ο- ,Λ Ν Ο ◦ch3
X: -CH 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 2·
R1: 7-CI R2： —CH〇CO"N N-CH'
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 752 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（7 5 3) 實例78 4 結 構 C0 OC 4 X: -gh2-R2: Η
OCH3 NHCOOCH2 R1： 7-CI R3： H
N-COOC(CH3)3 - - ^^^^1 n^i· ^^^^1 1^1^1 ^^1 ... (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) b 晶形：無色非晶形 狀態：游離態：
.1T 實例7 8 5 結 構：
-xy, 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 R2: — CH2C〇-N N-CH3 2 \_/ 3 R3： Η 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 753 A7 B7 4 6 7 899 五、發明説明（7 54 ) 實例7 8 6 結 構： OCH3 /〇2Η5 R: —CO—於NHCON\ 、~/ C2H5
R1: 7-CI x: -ch2-
R2: —CH2C〇-N N-CH3 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例78 7 結 構： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R: —C0 X: -CH〇- 〇c
och3 nhconhch2ch； R1：7-CI -o R2: — CH2C〇~N N-CH, R3: H 晶彤：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4规格（210X 297公釐） 754 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（7 5 5) 實例788 結構： R: —C〇—《》-N N""*CH3 och3 X: -ch2-
R1: 7-CI
R2: —CH jCO - N N — CH
R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例7 8 9 結 構 R： 一 C0 贷 nhch2ch, och3 (請先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) 訂 ,ch3 ch3 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 X: -CH2-
R1: 7-CI R2： -ch2conhch; R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 ,CH: 'CH, 本紙張尺度逋用中國國家標準（cns ) A4規格（2i〇x297公釐） 7 5 5 899五、發明説明（756) 實例790 結構 X: -CH; R2: Η A7 B7
OCH3 nhc〇o(ch2)2 ,.,. R1:7-CI R3: H
N (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶彤：黃色非晶形 狀態：游離態 實例7 9 1 結 構 R： . —CO X: -ch2-R2： Η och3
NHCOOCH2 ,.n R1： 7-CI R3； H 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 晶形：黃色粉末 Μ . p . 1 3 5 - 1 39 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 7 5 6 7 899 五、發明説明（7 5 7) A7 B7 實例79 2 結 構：
R: -GO X: -CHi R2: Η
nhcooch2 〇ch3 R1： 7-CI R3: H n-ch3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i衣. 晶形：無色非晶锻 狀態：游離態 訂. 實例79 3 結 構：
CO 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 X: -ch2-R2: Η
NHCOOCH2 och3 R1: 7-CI R3: H
NH 晶形：白色粉末 Μ . p. 1 23- 1 2 5 Ό 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 757 7 899 五、發明説明（7 5 3 ) A7 B7 實例794 結 構： R:-
X;-CH2- R1:H R2: —ch2co-n N- CH-
R3： H -----------1'衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本瓦) *11 晶形：無色非晶形. 狀態：游離態 實例795 結 構：
Ri — C0
NHCOOCH ch3
Cl ch3 經濟部t央標準局貝工消費合作社印製 R1: Η
R2: —CH2CO-N N~CH； R3: H 晶.形：無色非晶开多 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 758 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（7 5 9) 實例796 結 構：
r2: _CH2COf /〇} R3： Η 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態 實例7 9 7 I.--------—— \ .. (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) T _ --5 .1· 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 • 〇ch3 CHs R: X: -ch2- R1: 7-CI 0 厂 R2: — CH2C〇-N Λ /O N-CH 2 \ J R3： H 無色非晶形 游離態 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 759 467899 A7 B7 五、發明説明（7 6 0 ) 實例7 9 8 姑播 酿 悄*
〇ch3 x:-ch2- R2: Η R1： 7-C! R3： Η 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 狀態：游離態 I--I I-------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例799 結 構：
OCH3 Χ-. 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
R1: 7-CI R3： H X: -CH2-R2： Η 晶形：淡黃色粉末 再結晶溶劑：氪仿/乙醚 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家捸準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 7 6 〇 6 7 8 9 9 五、發明説明（7 6 1) A7 B7 實例80 0 結 構：
〇ch3 X: -ch2-R2： Η
R1: 7-CI R3： H (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
.U 實例8 0 1 結 構：
*1T
〇CH3 經濟部令央標準局員工消費合作社印製
R2: -ch2c〇nh(ch2)2n(c2h5)2 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2ΙΟΧ297公釐） 761 467899 Α7 Β7 五、發明説明（7 6 2) 實例802 結 構
R2: —CHoCON' ΠΗ- (CH2)2N{C2H5)2 R3： Η 晶形：無色非晶彤 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局負工消費合作社印裝 實例803 結構： R: —CO X： -CH2- R1: 7-CI R2： -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 OCH3
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 762 A7 B7 五、發明説明（76 3) 宵例804 結 構
R2： —CH2CON ,CH3 (CH2)2N(C2H5)2 R3: Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色非晶瑕 狀態：塩酸塩 實例805 結 構：
R2： -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3： Η ' 晶彤：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 了 6 3 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（76 4 ) 實例8 0 6 結 構：
R2: —CHgCO-N、/N-CH: R3: Η 晶勝：無色非晶开多 狀態：塩酸塩 實例807 結 構 經濟部t夬標準局員工消費合作社印製
R2: -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公漦） 764 G 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（ 7 6 5) 實例808 結 構：
N-CH3 R2: —CH2CO-N \ R3： Η 晶形：無色非晶彤 狀態：塩酸塩 實例8 0 9 結 構： R:
經濟部尹央標串局員工消費合作社印製 X: -CHg-
R1: 7-CI R2: -CH2C〇NH(CH2)2N(C2H5)2 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本育)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 765 467899 A7 B7 五、發明説明（7 6 6) 實例8 1 0 結 構：
R2:——〇H2C〇_N N-CH3 R3: Η (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例8 1 1 結構： och3
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 och3 X: -ch2- R1：7-ci R2： -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2
R3： H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 766 4 6 7 899 五、發明説明（767) A7 B7 實例8 1 2 結構：
R2： — CH2C〇-N^^^N-CH3 R3： Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 晶艘：無色非晶形 狀態：塩酸塩 、1T. 實例8 1 3 結 構 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2: —CH2N、 ,CH3 R3: Η 晶形.：無色非晶形 狀態：塩酸塩 (CH2)2N(C2H5)2 本紙張尺度適用中國國家標皁（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 767 4
6 7 8 9 9 A7 _B7 五、發明説明（7 68) 實例8 1 4 結構： R： —C0 ch3 X: -CH2- R1； η R2: -CH2C02CH3 R3: Η 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：氣仿/乙醚 狀態：塩酸塩 V w — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -b.
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例8 1 5 結 構： R: -C0 ch3 X： -CH2- R1： η R2： -CH2C02H R3： Η 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 768 S 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（769) 實例8 1 6 結 構：
CO ch3
X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3: H
Ri： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯/正己烷 狀態：塩酸塩. 實例8 1 7 結.構： C0 ^^>-och2h^) ch3 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2： -CH2C02H R3： Η R': Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家操準（cns )八4規格（210X297公釐} 7 69
A7 B7 宵例8 1 8 結 構： /CH3 〇CH\ CH3 ch3 X: -ch2- R1; h
R2： -CH2C02CH3 R3： H 晶形：黃色粘掘油 狀態：游離態 實例8 1 9 結構： (請先閲讀背面之注意事項再填寫本貢) 訂 •CO —OCH CH3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2-R2; -CH2COOH R3: H
,CH3 ch3 R1: H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 770 467899 A7 B7 五、發明説明（7 7 1) 實例820 結 構： _Λ=\ /CH3 R: —CO~// ^*\ )一/ 、co2ch2ch(ch3)2 Cl x： -ch2- r1： h R2： -CH2C02CH3 R3： H 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例8 2 1 結 構： ,ch3 R:
CO
Cl C〇2CH2CH(CH3)2 經濟、部中央標準局員工消費合作社印製
X: -ch2-R2： -CH2COOH R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
R1: H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X；m公釐） 77 1 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（ 77¾ 實例82 2 結構： /CH2CH(CH3)2 R: —CO—d —Ν' ~7 C〇2CH2CH(CH3)2 X: -CH2- R1： η R2： -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：淡黃色油 狀態：游離態 實例823 結構： i ^ CH2CH{CH3)2 R: -CO~Vj>-N )—~^ C〇2CH2CH(CH3)2 Cl X; -CH2- R1： Η R2： -CH2C02H R3： Η 晶形：淡黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）7 7 2 (請先閱讀背面之注意事項再故寫本頁) -裝. 訂· 麯 6 4 7 89 9 A7 B7 五、發明説明（7 7 3) 實例824 結 構： R： — co ch3
x: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3： H
〇 R1: 7-CI -------；----裝—I (#先閱讀背面之注意事項再资寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 .訂 實例82 5 結 構： 〇 _、腺.
CO 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ch3 1
x:.-ch2- R| -CH2C〇〇H R3； H
〇 R1: 7-CI 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4规格（210X297公釐） 773 467899 Α7 Β7 五、發明説明（7 74) 實例8 2 6 結 構：_
(請先閱讀背面之注意事項再洗寫本頁) R： 一 C〇 ch3 X: -ch2- r1： η R2： -CH2COOH R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 實例827 結 構：： . ·；.! R; ™C0—~N〇2 氣
Cl X: -ch2- r1： η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
R2: -CH2CN R3: H 晶形：白色粉末 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) Α4規格（210X297公釐）774 6 4 7 899 A7 B7 五、發明説明（775) 實例828 結 構：
R: — CC X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3： Η
ch3 晶形：白色粉末 狀態：游離態 實例829 結.構： R： — co X: -CH2-R2: Η
〇CH2 Ό 經濟部中央標隼局員工消費含作社印製 晶形：淡黃色粉末 狀態：游離態 (請先閲讀背面之注意事項再费寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0X29*7公釐） 775 6 7899 _；___ _B7五、發明説明（776) A7 實例830
CH3 X: -CH2- r1： h R2； -CH2COOH R3:H 晶形：白色粉末 Μ . p . 170¾ 狀態：游離態 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 實例83 1 結 構：
ch3 X: -CH2- R1: Η R2: Η R3: Η 脉' 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 晶形：白色粉末 Μ. P. 1 77 - 1 78 ¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）776 899 6 A7B7 五、發明説明（7 7 7 ) 實例832 結 構： •C0 -p- yCH3
OCH2CH
ch3 x: -ch2- R2： -CH2COOCH3 R3: H
R1： H 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯/正己烷 狀態：游離態 實例833 結 構： •C0
NHCON ch3 請 閲 讀 背 之 注 意 事 項 再 頁 裝 訂
CI CH2CH(CH3)2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2： -CH2COOH R3: Η R1： Η 晶彤：微黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 777 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（？78) 實例834 結 構： •C0
Cl
NHCO—N
X: -CHp-R2： -CH2COOH R3: Η
Ri： H ------------ (請先閱讀背面之注意事項再#寫本頁) 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 訂 舞 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 R: — C0 X: -CH2-R2: Η
0{CH2)2CI 實例83 5 結 構： 晶形：df色粉末
J 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 778 5 7 899 Α7 Β7 五、發明説明(7 7 9) 實例836 結 構：
-CO ch3 ch2ch : ,ch3 ch3
X: -ch2- R2: -CH2C02CH3 R3： H
R1： H 晶彤：黃色油 狀態：游離齒 (請先閱讀背面之注意事項再^¾本頁) .裝. 經濟部中央標準扃員工消費合作社印製 實例83 7 結構： R： —CO^^-Q(CH2)3CH3 CH3 X: -ch2- r1： η R2： -CH2C02CH3 R3： Η 麵 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙酸乙酯/正己烷 M. p.99-10 1 V 狀態：游離態 *1Τ Λ 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公嫠) 779 3 7 8 9 9 , A7 B7 五、_.發明説明（7 8 0) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 宵例 838 結 構 ； 攀 R: _ /CH3 och2ch ch3 ch3 X: -ch2- R1： H R2: -CH2C02H R3： Η 晶 形： 無 色非晶 形 • i. 狀 態： 游 離態 實例 839 結 構 ； R: 1~~ CO ~^~^~Ο(0Η2)3〇Η3 ch3 1 x：-ch2 - R1: H R2： -CH2C02H R3: Η 晶 形： 4m m 色非晶 形 狀 態： 游 離態 (請先閱讀背面之注意事項再·t'寫本頁) .裝. M.- 、-'tf 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210Χ297公釐〉 780 4 6 7 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（7 81)
實例8 4 0 結 構： /⑶3 R: 一 C〇一/)~"CH2CHn 〉-，，_/ CH3 ch3 X: -ch2- R1： H R2： -CH2C02H R3：H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 (請先聞讀背面之注意事項再ΐϊ·為本頁) -裝- 訂 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 實例8 4 1 結構： · f==\ /CH3 R: —CO—<V >-NHCOO(CH2)2C^CH3 y-1 〇h3 Cl 1' X: -ch2- r1： h R2： -CH2C〇〇CH3 R3： H 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210 X 297公釐） 7 8工 6 4 7 899 A7 B.7 五、發明説明（7 8 2) 實例8 4 2 結 構： •C0
Cl X: -ch2-R2： -CH2COOH R3: Η
/CH3 nhcoo(ch2)2c(ch3 ch3 R1: H (請先閱讀背面之注意事項再丨為本頁) 裝. 晶形：淡黃色粉末 狀態：游離態 訂 實例843 結 構： R; —C〇 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 X: -ch2- R2： -CH2COOH R3: Η 晶形：白色粉末 狀態：.游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） R1: Η 782 γ7 Β· Β ^ A7 B7 五、發明説明（7 8 3) 實例8 4 4 結 構： R: — C0
〇CH2-mQ> X: -ch2- R1: Η R2: —CHoCO-N N-Chl· R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 -----------^裝-- (請先聞讀背面之注意事項再V.1本頁) 1 、ΤΓ. 實例8 4 5 結構： R: — C0
R2: — CH〇CO-N N-CH, 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（ CNS ) A4規格（210X297公釐） 783 4 (7 899 A7 B7 五、善明説明（7 8 4) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 實例 846 . -. : ... . .. ' _ .: 結 構 OCH3 . · · ： < R:— co-C ^-NHCONH(CH2)2 歲:r ::: X: -ch2- -R1 ：7-CI 1 R2: -CH2CO2CH3 -. R3: Η 晶 形 : 白 色粉末 i 再 結 晶 溶 劑：丙 酮 Μ Ρ 185- 1 87 °C 狀 態 * 游 離態 '' 實例 8 47 結 構 /〇CH3 ^ R:- -c。-^ yNHCO-Ν^Λ • . · -. . . X: -CH 2_ R1: 7-CI R2： -CH2C02CH 3 R3: H ' '' ' . .晶 形 白 色粉末 再 結 晶 溶 劑：乙 酸乙酯 /正己烷 , - ·. Μ . Ρ · 148. 5-150. 5¾ 狀 態 游 離態 (請先閲讀背面之注意事項再'之寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210 X 297公釐）？ 8 4 •裝. 幽
*1T 4 Α7 Β7 五、發明説明（785) 實例848 結 構： och3 R； ·一CO—NHCON c2h5
X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3： H R1:7-C! (請先聞讀背面之注意事項4-..V寫本頁) •裝- 晶彤：白色粉:末 再結晶溶劑：乙酸乙酯/正己烷 M.p. 160-162^0 狀態：游離態 實例8 4 9 結 構 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
•CO
〇ch3-d-V N\ /N-CH3
Y
X: -ch2- R2: -CH2C02CH3 R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態
R1: 7-CI 本紙張尺度適用中國國家標隼（ CNS ) A4规格（210 X 297公釐） 785 6 4 18 9 9 A7 B7 五、發明説明（78 6) 實例850 結構： PH3
R: — CO NHCH2CH : ch3 och3
X: -ch2- R2： -CH2C02CH3 R3：H
R1：7-CI (請先閲讀背面之注意事項再4寫本頁) -裝. 晶形：黃色油 狀態：游離態 實例8 5 1 結 構 訂
R: — CO 經濟部中央標準扃負工消費合作社印製 X: -ch2- R2: -CH2C02CH3 R3： Η
Ν ΝΗ Π och3 ο R1: 7-CI 晶形：微黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 786 8 7 89 9 Α7 Β7 五、發明説明（7δ7) 實例8 5 2 結 構： R:
X: -CHg" R2: -CH2C〇2CH3 ' <τ. · . R3： Η
R1: 7-CI (請先閱讀背面之注意事項再",寫本頁) -裝. 晶形：無色非晶彤 狀態：游離態 訂 實例853 結 構
經濟部中夬標準局員工消費合作社印製 R2； -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：無色非晶开多 狀態：游離態 - 表紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 787 ? 8 9 9 Α7 Β7 五、發明説明（7 8 δ) 實例854 結 構：
R2： -CH2C02CH3 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例855 結構：
-----；------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再妒甸本頁) .域. ta 經濟部中央橾準局負工消費合作社印製 R2: -CH2C02CH3 R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨Ο X 297公釐〉 ？ 8 8
461899 Α7 :1 Β7 五、發明説明（789) '實例856 結 構： R: — C0 '- och3
X: -CHr R1: 7-CI
R2： -CH2C02H R3： H 晶形：無色非晶形 。狀態：游離態 實例857 結_構： I-----------^-- (請先閱讀背面之注意事項*.i·,寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消费合作社印f-
R2: -CH2C02H R3: Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 789 6 7399
實例858 結 構：
R2： -CH2COOH R3： (請先閲讀背面之注意事項再'i.-寫本頁) .裝. 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 實例859 結構： _L m.
經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 R2： -CH2C02H R3; Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家襟隼（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 7 90 14 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（7 9 1) 實例86 0 結 構： R： -CO —^r^NHCOQ(CH2)2C! — OCH3 X: -CH2- R2： -CH2C02CH, • R3: Η
Ri：7-Ci I. i— n ί— - n If - n - I (請先閱讀背面之注愈事項再— .A本頁) 晶彤：無色非晶形 狀態：游離態 訂 實例861 結 構： ,CH, R: — C0 nhcooch2ch. CH, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
OCH3 X: -CH2- R1:7-CI R2： -CH2C02CH3 R3： H 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 791 7 8 99 A7 B7 五、發明説明（7 9 2) 實例86 2 結 構： R： —co 〇 Λ Ν 0
r -〇ch3 X: -CH2- R1:7-C丨 R2: -CH2C〇2CH3 R3: H 晶形：無色非晶形 狀態：潘離態 實例863 結 構： ,CH- (請先聞讀背面之注意事項再/,寫本頁) 裝. 訂- R： — C0 NHC〇〇CH2CH: ιί^-Α
C.H 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製
OCH3 X： -CH2- R1： 7-CI R2: -CH2C〇2H R3:H 晶形：白色粉末 狀態：游離態 良紙法尺度適用中國國家摞準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） ？ g 2 3'. i67899 A7 B7 五、發明説明(79 3) 賁例86 4 結 構： 〇
.och3 X: -CH2- R1： 7-C! R2： -CH2COOH ' R3： H 晶形：白色粉末 ' 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再.i貪本頁) -裝. 訂 實例8 6 5 結 構 R:
NHCOOCH'
CH 3 CH' 經濟部中夬標準局員工消費合作社印製
X: -CH2- R2: -CH2COOCH3 R3:H 晶瑕：無色非晶形 狀態：游離態
R1: H 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（ 210Χ297公釐） 793 Ο Ί899 ΜΒ7 五、發明説明（7 9 4) W Μ 8 66 結構： ρ=\ >〇Η3 R: ~C〇—(λ h—NHCOOCH、 /~~/ 、ch3 Cl 3 X: -CH2- R1; h r2:-ch2c〇〇h R3： H' 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 -----------_斯衣！ (請先閱·讀背面之注意事項孑寫本頁) 1tT. 實例867 結 構：
-線 經濟部中央標準局ως工消費合作社印製 X: -CHr R1： Η R2： -CH2C02CH3 R3: Η ' 晶形：白色粉末 再結晶溶劑：乙醚 狀態：游離態 本紙乐尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 794 6 4 7 8 9 9 ,A7 B7 五、發明説明(7g 5) Μ實例1及2之相同方法，處理適當起始化合物得 到下列化合物。 . R2 Υ—(-R3
R1
NI R 實例86 8 結構： R: -C0
Y， /N-CH2CO — N T. / v_ 」n-ch3 R1: Η R2： Η R3: Η (讀先閱讀背面之注意事項再^备本頁) :裝 訂 線. 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 795 ㈣ 7S99 A7 :Ι B7 五、發明説明（790 實例86 9 結 構： R:
OCH3 Y： .NOH2CO —N N-CH3 R1: Η R3: Η R2: Η -----f.—I (請先閲讀背面之注意事項"接寫本頁) 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 1 訂 實例87 0 結 構： 〇
R: -GO
CI ύ° 經濟部中央標準局tK工消费合作社印製 丫. /N-CH2C〇-[^一^N-CHs R1：H . R2 and R3: =0 R2及 R3:=0 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家楯準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 7 9 6 6 4 7899 A7 B7 .五.、發明説明（ 7 97) 實例8 7 1 結構： R: —co
〇 γ. n-ch2co -n n-ch3
R1: H R2及 R3 : = 0 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 -----------装-- (請先閱讀背面之注意事項再，续寫本頁) .1.
1T 實例87 2 結構： -
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Y， CH2C〇-N\ /N-CH3
R1: H R2及 R3:=0 晶形：白色粉末 H. p. 168-171¾ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（_CNS ) Α4規格（2Ι0Χ297公釐） 797 4 6 7^8 9 9 五、發明説明（7 9 δ) A7 B7 實例873 結 構 Υ:
R1:.H R2:H R3: Η —-----------裝-- •V \1; (請先聞讀背面之注意事項#.--读寫本頁) 晶形：褐色非晶形 狀態：游離態 訂
Sr 實例87 4 結構： '
〇CH3 經濟部中央椟準局負工消費合作杜印製 Y， >n-ch2c〇2c2h5
R1： H
R2： H R3：H 晶形：褐色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（_CNS > A4規格（2丨0·〆297公釐） 798 4 ^7899 A7 B7 五、發明説明（ 7 9 9- 實例87 5 結 構：
CH3 γ. 〕n-ch2cooh R1： Η R2： Η R3: Η ---裝！ (請先聞讀背面之注意事項再穿爲本頁) 晶形：白色粉末 狀態：游離態 訂 .1' β 實例87 6 結 構： R:
OCH3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Y; R1: Η R2: Η ;n-ch2cooh R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐〉 799 64 7 899 A7 B7 五、.發明説明（8〇〇) 實例877 結 構 R; — C〇 NHCOO(CH2)3Cl
Cl Y: /CH3 :N-CH C.H3 Xch3 R1: H R 2 及 R 3 : = 0 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 (請先閱餚背面之注意事項各'-¾寫本頁) 裝- 訂- 實例87 8 結 構： R: — C0
Cl 〇 ύ° 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 \ 尸3γ. N-CH2C02C^--CH3 ./ nch3 R1： Η R2及 R3 : =0 晶形：黃色非晶形 狀態：游離態 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2丨0X297公釐） δ 0 0 67899 A7 B7 五、發明説明（801) 實例87 9 結 構： 〇
R: —CO C丨 γ. 〕n-ch2co〇h R1： Η R 2 及 R 3 : = 0 晶形：褐色非晶形 狀態：游離態 (請先聞讀背面之注意事項再本頁) 實例88 0 結 構： R: 經 濟 部 中 央 操 準 局 員 工 消 合.作 it 印 製
Υ: =ΙΜΗ R1: Η R2及 R3:=0 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家福準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 801 899 A7 B7五、發明説明（δ 〇 2) 實例8 8 1 結 構： Ο
γ: ^.N— CH2COOCH2CH3 R1: Η R 2 及 R 3 _ = Ο 晶形：褐色油 狀態：游離態 (請先閱讀背面之注意事項再本頁) .裝' 訂 實例882 結 構： 〇
經濟部中央標準局負工消費合作杜印製 γ. /Ν — CH2C〇〇H / R1: Η R2及 R3:=0 晶形：白色粉末 狀態：游離態 本紙柒尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 8 0'2 1 6 7.8 9 9
實例8 8 3 結 構：
Y: =NH R1: Η R 2 及 R 3 : = 0 晶形：褐色非晶形 狀態：游離態·- (請先閲讀背面之注意事項再¾本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製
R1: Η R2及 R3 : =0 晶形：褐色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家播準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） 803 SJ 899 A7 B7 五、發明説明（3 0 4) 實例885 .結 構：
Y， N—CH2COOH ϊ.. / R” Η R2及 R3 : ;0 晶形：褐色粉末< 狀態：游離態 {請先閲讀背面之注意事項再Γ"本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 上述實例之化合物Ν Μ ΙΪ分析資料如下： N MR分析： 實例741之化合物 1H-NMR(200MHz, CDC13) <3 ppm: 1.08-1.88[9H,m, (1.22, 1.35各爲 3H,各為 d，J = 6.0Hz〉], 1.88-2.61[11H, m，（2.33, 2·43各為 s)], 2 . 6卜4 . Ο 4 , 4 . 3卜4 7 Ο， 4 9 8 - 5 , 1 9 (共 1 Ο Η，m )，6 · 1 2 - 7 · 4 3 ( 7 Η，in) 會例742之化合物 ^H-NMR (200MHz, CDCls) δ ρριβ: 1.10-2. 59[15H,tn, (2·33, 2. 45各為 s)], 2.59-3.09(2ΗιΠι), 3.09-4.01, 4.43-4.64(共6«，0),4.93，5.〇9(共2<,各為3),6.24-7. 51 ( 1 2Η , m) 本紙張尺度逋用中國國家標準（ CNS ) A4规格（210X297公釐） 804 6 7899 . a? B7
五、發明説明（8A 實例7 4 3之化合物 M-NMRUOOMHz.CDCU) δ ppm: 1.08-2.61[l5H，m， 2.34(s)], 2. 6 1-3.02 (2H, m) , 3.0 2 -4.1 1, 4.4 3 - 4.6 4, 4 9 0 - 5 1 2 (共為 6 H , m ) . 5 . 3 0 ( 1 H , s ) , 6 0 0 ~ 7 · 4 5 ( 7 H，m ) 實例7 5 4之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm: 0 . 8 2 - 1 . 1 4 [ 6 H，, m , 0.95， 1,04(各為<1,«1 = 6.7112)；1,1.15-1,9 3(111,111),：1.95-2. 5 9U4H，m, 2.33, 4.45(各為 s)], 2.59-4.02， 4.45-4.67, 4.98-5.17(共 llH，in)，6. 12-7.46(7H，fl〇 實例755之化合物； iH-NMRUOOMHz.CDCl^Sppm: 〇·92, 0.99(共 6H，各 為 t , J = 7 3 H z ) , 1 1 9 - 2 · 5 9 [ 1 8 Η，η , 2 3 3 , 2 · 4 4 (各為 s )], 2‘59 - 409，4 . 4 1 - 4 . 65 , 4_95 - 5_ 18[共 1 1 Η，m , 3_83 , 3.98(各磊1*!二6_5112)]，6.1卜7.45(7夂111) 實例760之化合物. 1 H ~ N M R ( 2 0 0 Μ H z , C D C 1 3 ) δ ρ p m : 0 , 5 0，0 9 5 (共 6 Η ,各 ^d,J = 6.5Hz), 1 . 0 1 - 1 . 32 [7H , m , 1 . 04 { 3 Η , d , J = 6 . 7 Ηz)], 經濟部中央橾準局i貝工消費合作杜印製 1.48-3.18[10H，m，2.49(s)], 3.30-4.6 5, 5.4 6 - 5.7 2 [共 5H,ffl(3_75，d，J = 6‘5Hz)], 6,4〇-7·.39(8Η,πι) 實例7 6 1之化合物 r ； ：； , 1H-NHR(200MHziCDC13)5 ppjd: 0.50(3H,d,J = 6.5Hz), 0‘85-1.29[7H，m,0.95(3H,d,J=6.5Hz),0.99,1.16(* 3H,各為 t，J=5.5Hz)]， 1.35-2.18(10H.m),2.19-2.58[ 5 H，m，2 4 9 ( s ) ]， 2 . 5 8 - 2 7 8， 2 . 8 9 ~ 3 _ 1 8 (共 2 H，hi〉， 805 (請先閲讀背面之注意事項再r ,4·本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 6 7 899 A7 B7_ 五、發明説明（8 〇)6 3 . 3.0-4 . 65 , 5 4 卜5 . 67 (共 6H , m) ; 6 . 8 卜7 40 (8H，πι) 實例8 1 6之化合物 <請先閲讀背面之注意事項再矿¾本頁) 1H-NMR(200HHz,CDCl3)5 ppm: 1.15-2.21(4Htm), 2 3 3 - 2 5 5，3 0 9 - 3 · 8 7 , 4 . 3 9 - 4 , 6 2 [共 1 1 Η，πι，（ 2 , 4 5， 3.69各為 s)], 2.60-3.05(2H，m)，4.81~5.19[2队1)1::; 4.93 ,5.09(各為 s)], 6.25-7.53(12H，m) 實例8 1 7之化合物 1H~NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm: 1.15-2. 19(4H,m), 2H2.47(共 3H,各為 s), 2.1 卜 3·08(2Η，ηι), 3.0'δ-3·90 ，4.39-4.62，4.79-5.31[共714.89，5_06(共211,各爲 s)], 6.25-7.52(12H,m) ' 1 實例8 1 8之化合物 . ；； 1H-NMR(20 0HHz,CDCl3)S ppm: 1.12-2.17[10H,ib, 1 · 2 4，1 . 3 5 (各為 <3 ; J = 6 . 0 H z ) ]，2 · 3 2 - 2 5 9 [ 3 H , m , 2 . 4 3 ( s ) ],2.61-3.32(3ΗίΠι), 3.41-3.92[6H,ra, 3.70(s)], 4 . 2 9 - 4 · 6 3 , 5 . CU - 5 . 2 2 (共 2 H，m )，6 . 1 8 - 7 . 4 2 ( 7 H , in) 實例819之化合物 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 1H-NMR(200MHz,CDCl3)<? ppm: 1.09-2.22[10H,m, 1 2 2，1 . 3 5 (各為 d , J = 6 . 0 H z ) ] , 2 . 3 0 - 2 · 5 8 [ 3 H，m，2 · 4 3 , 2 : 4 7 (各為 s ) ] , 2 1 卜 4 0 1 ( 4 H , m ) , 2 . 2 8 - 4 . 7 0 , 4 . 9 9-5.22(共 2H，m), 6.13-7.4S(8H，id) 實例δ 3 8之化合物 iH-NMRQOONz.CDCisjSppr'i O.ge， 1.04(共 6Η,各 為 d，J = 6 . 7 H z ) , 1 1 8 - 2 2 0 ( 4 H , m ) , 2 4 4 , 2 . 4 8 (共 3 Η，各 806 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 467899 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（80)7 . 為 S )， 2 _ 6 卜 3 _ 3 1， 3 . 3 9 - 4 . 1 6 , 5 · 0 2 - 5 . 2 7 (共 8 Η , πι)， 6.19-7‘42(8H，ra) 實例8 3 9之化合物 M-NMflUOOMHLCDCUJSppm·· 0.92, 0.99(共 3H,各 為 t，J=7.2Hz>, 1.15-2.22(8H,m), 2.43, 2.47(共 3H,各 s ),2.62-3.31, 3.36-4.09, 4.38-4.65, 5.01-5.23( 共 7Η，πι,( 3.82, 3.97,各為 t,J = 6.5Hz〉），6.Π-7_41(8Η，ιβ) 實例7 3 1之化合物 1 H-NHR ( 2 00 MHz, CDCls) 8 ppm: 1.2 5 - 4.3 0, 4.6 -4.8 5 [*27H，m，2.49(s),2.S4<s),2.94(s)],6.85-8.0(* . ή,- 7 Η，m〉 實例7 3 3之化合物 1H-NMR(200MHz,DMS0-d6) δ ppm: 1.1-2.1, 2.4-4.1 ,4 . ；l - 4 7 (共 2 4 Η , nt)，6 · 7 - 7 8，7 . S - 8 , 0，S . 3 5 - 8 7 (共 7 H , m) , 11. 1 - 1 1 .7 ( 1 H , m ) 實例7 3 4之化合物 1H-NMR ( 2 00 MHz , DHSO-de) d ppm: 0.81-2.20, 2.6-4.0 ,4.2-4.6(共 33H, ¢), 6.8-8.0(共 7Η,β\ ), 10·8-11·3(1Η,πι) 實例7 3 5之化合物 1H-NMR( 200 MHz,DMSO-de) δ ppm : 1.1-2.2, 2.6-4.1 ，4 3 - 4 . 6 (共 2 6 Η，n〇 , 6 . 8 - 7 9 [共 1 2 Η，a，. 7 . 6 3 ( s )，7 · 9 3 (s)], 10.8-11.4(lH,m) 實例7 36之化合物 1H-NMR( 200MHz, CDC13) 5 ppm : 0.9 9- 2.20, 2.6 3 - (請先閱讀背面之注意事項再"寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS > A4規格（210X297公釐〉 807 4 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 6 7899 A7 ___ B7____ 五、發明説明（8〇g 3 · 9 1 , 4 _ 8 1 - 5 . 0 8 [共 2 3 Η，in , 1 _ 1 2 ( d . J 二 6 . 7 7 Η ζ Π，6 · 4 8 ( 1 Η , dd , J = 8 . 6Hz , J = 8.5Hz), 6 . 7 1 - 7 . 4 8 ( 6 Η , πι) 實例740之化合物 ' ..1 iH-NMR(200MHz,CDCl3)5Ppm·. 1.35-1.80, 1.80- 2.25, 2.35-2.6 0., 2.60-3.15, 3.25-3.55, 4.35-4.65, 4.85-5、05[^15H,m，2.46(s),4.43(s),4.48(s)]， 6.52-6.65，6.78-6,95，7. 12-7.55(共 llH,m) 實例70之化合物 1H-NMR(200MHz,CDC13)5 PP<n： 1.32-2.26, 2.45- 2.65，》2.65-3.30，4.85-5.12[*11H,h，2.53(s)], ,6.65-6.75, 6.75-7.06, 7.06-7.54, 7.54-7.96, 8.58-δ · 76 (共 1 1 H，i〇 實例7 4 5之化合物 1H-NMR(20 0 MHz(DMS0-de)5 ppm: 1 / 0 - 2 . 2, 2:7-4.8( 共 28Η，η〉， 6.15-7,35(llH,ffi), l〇.3-10,95(lH,m) 實例747之化合物 1H-NMR(200MHz1CDCl3)5ppm： 0.75-1.00, 1.15- 2 3 5 , 2 3 5 - 4 . 2 7 , 4 4 5 - 4 · 8 0 [共 3 2 Η，πι , 3 . 3 8 ( s ) ] , 6 . 7 5 -7.55(7Η,ι«), 12.6-13.4{lH,br) 實例748之化合物 UMRUOOMHz.CDClsUPPm: 0.66-1.10, l.l〇- 1.49, 1.49-2.34，2.34-4.23，4.3 5-4.80[共 3SH,m)， 6 _ 7 3 - 7，5 5 ( 7 Η , m〉，1 2 . 6 - 1 3 : 5 U Η.，b r ) 實例74Θ之化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（21 ΟΧ 297公釐） 808 { (請先閲讀背面之注意事頃再填寫本頁) 裝. 訂 6 7 8 9 9 A7 ___ ___B7______ 五、發明説明（8j f 1 H-NMR ( 200 MHz , CDC I 3 ) 5 ppid : 0.7 5-0.96, 0.9 6 - 2 . 2 2，2 . 2 2 - 4 . 3 0 , 4 . 3 0 - 4 _ 8 3 [共 2 7 H，is，4 . 5 8 ( s )，2 · 4 9 ( s)], 6.48-7.53(11H,m), 12.75-13.45ilH.br) 實例7 5 1之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5ppni: 0.78-1.05, 1.15- 4.30, 4.42-4.75[共 33H,a, 0.93, 0.99及 2.33(各，為 s)]， 6.68-7.89(8H,m) 實例7 5 2之化合物
Mi-NMR(200MHz,CDCl3)5 Ppm： 〇.52(3H,d,J=,6.6Hz), 〇.97 (BH,d,J = 6.6Hz) , 1.1 0 -2.20, 2.20-3.2 0, 3.3 5 -4.1 5 [共 1 3 H , in , 2 . 6 2 ( s ) ] , 6 . 3 5 - 6 . 5 5 , 7 . 0 0 - 7 6 0 , 7 _ 6 0 - 8 _ 0 5 (共 1 0 H , ra ) , 8 6 5 - 8 . 8 0 ( 1 H , hi ) 實例753之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz, CDC1 3) δ PPra ： 1.2 5 -2-4 5, 2.4 5 - 4.30，4.30~4_90(共2311〇),6.45-8.55(共1111，11!),8.75 _9.00(1H, in) 實例7 5 6之化合物 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再#··鳥本頁) iH-NMRXaOOMHz.DMSQ-de)^^®: 0.7-0.95, 0.95-2.25，2.60-4.20, 4,20-4.55[共 34H，π, 0,8(d,J = 6,6Hz) 2 .66(3), 6.7 5- 7.95，8.29, 8.57[共 8H,m, 7.62, 7.83,
8. 29, 8. 57 各為（sH 賁例7 5 9之化合物 1 H-NMR ( 200MHz , DMSO-de) 5 P P in : 1 . 0 9 - 2 . 1 9 [ 1 2 Η , ι , 1.25(t,J = 7.2Hz)3, 2.28-3.67, 4.24-4.57, 4.68-4r. 98t • .): 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210 X 297公釐） 809 A7 467899 B7 五、發明説明) 共 10H，m，2.41(s)], 6.68-7.81(UH,m)，10,26-10.64( 1 Η , m ) ί請先閲讀背面之注意事項再矿.¾本頁) 實例7 6 4之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0 MHz, DMSO-de) 6 ppm: 0.64-2.12[llH,ra, 0·75, 0_89(各為 d,各爲 JUHz)], 2:12-5.05[21H,ra， 2.33(s)], 6.37-7.52(7H,m), 10.92-11.43(lH,m), 實例76 5之化合物 ^-NMR (200MHz, CDCl3 + DMS0™d6) 6 ppm: 1.2-2.3 . -· U H , m ) , 2 _ 5 - 3 · 4 , 4 . 7 - 5 . 1 , 5 · 3 - 5 . 6 (共 4 H ,各為 m )， 6.5-7.5(9H,m), 7.60(lH,dd,J=7.5Hz, J=7.5Hz),7.95( lH,d,J = 7.5Hz) , 11.43(lH,s) 實例7 6 6之化合物 1H-NMR ( 2 0 0 MHz, CDC 1 s) d ppm: 0. 50 {3H , d , J = 6 . 6Hz ), 0_76-l_40, 1.50-2:18, 2.18-2.70，· 2.70-4. 18[共 2 4H，m ,3.36(s)], 6.28-6.42，6.82-7. 54(共 8H,m) 實例767之化合物 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 NMR(200MHz,CDCl3)d ppm: 0.50(3H,d,J = 6.6Hz), 0.69-1.05, 1.05-1.41, 1.41-2-19, 2.19-2.70, 2.95- 4 . 1 5 (共 3 1 H，m ) , 6 _ 2 7 - 6 . 3 8 , 6 . 7 5 - 7 . 5 2 (共 8 H，π〇 實例768之化合物 1H-NMR ( 20 0MHz, CDCI 3) δ ppm: 0.5 5 - 0.6 5,0.7 2 -0.9 9, 1 .2 0- 1 .4 4 , 1 . 5 5 -2. 1 0, 2.1 0 -2.9 0, 2.90 - 3.2 5, 2.25-4.10(*36H,®)，6.30-6_45，6_75-6-94，7.00l 7 , 5 0 ((共 8 Η，π ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 8 10 6 7 899 A7 B7 五、發明説明 實例7 6 9之化合物 lH-NMR(200MHz,CDCl3)S ppm: 1.05-4.70, 4.89- 5 1 2 [共 2 6 Η , m，2 3 4 ( s )，4 · 3 3 ( t，J = 5 . 4 Η z ) , 4 · 4 Ο (t，J = 5.3Hz)], 6:_72-7.70(7H，iii) 實例7 7 0之化合物 1H-NMR.( 200MHz，CDCl3)5 ppm: 0 . 6 1 ( 3 H , d , J = 6 . 6 H z ), t 0.97(3H,d,J=6.6Hz), 1.15, 1：30, 1.55, 2.15, 2.25-
2 . 7 0，2 ‘ 9 0 - 3 _ 2 0 , 3 3 2 - 3 _ 5 2 , 3 6 0 ~ 3 _ 9 5 (共 1 9 H，ra K 4.40-4.60(4H,ni)J 6.20-6.40, 6.51-6.52, 6.S 2,-7. 55 (共 1 3 H，in) ' 實例7 7 1之化合物 1H-NMR{ 200MHz, DMSO-de) d ppm: 0. 82 - 2 . 2 5 [ 1 1 H , m , 0.97(d,J-6.6Hz)], 2.2 9 - 4.98{21Η,ιη； 2.43(s)j, 6.49- 7.79(llH,nt), 10.85-11. 30(1Η,βι) 實例7 7 3之化合物 iH-NMR ( 2 0 0MHz,DMSO-ds) 0 ppm: 1 . 00 - 2 . 30 [ 7H,m, 1.28(t,J = 7.2Hz)]r 2.3H.08[21H,m，2.43(s), 3.76( 經濟部中央標隼局負工消費合作社印裝 s ) ] , 6 · 48-7 . 8 1 ( 1 1 ti , m) , 10,81-11.31(lH,ra) 實例7 74之化合物 1 H-NMH ( 2 0 0MHz , DMSO-de) δ p p in : 1 . 0 1 - 2 . 3 8 ( 4 H , in), 2.39-5.02[24H,ni, 2.43(s), 3.76(s), 3.81(s)], 6.49- 7 . 78-( HH , in) , 1 0 . 4 7 - 1 1 . 0 8 ( 1 H , m ) 實例7 7 5之化合物 1H-NMR(200MHz,DMS0~d6) d ppm: 1.01-2. 28 [10H, in, 本紙張又度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再浐之本頁) JTl A7 467899 B7 五、發明説明（81$ · 1.19(t,J = 7.1Hz)], 2.2 9-5.02[22H,in, 2.44(s)], 3.77( s) , 3.8 1 (s) ] , 6.49-7.81(11 U.ni), , (請先閱讀背面之注意事項再^¾本頁) 9.92-10.32(1H,m) 實例777之彳b合物 1 H-NMR (20 0 MHz , CD C 1 3 ) 5 p P in : 1.21-3.18, 3.58- 3.8 5, 4.1 5 -4.4 0, 4.82 - 5. 1 5 25H, m, 2.63 (t,J = 5.73Hz), 4.27(t,J=5.8Hz)], 6.41*7.01, 7.18-7.49, 7.75-7.92[*7H,m,7.85(d，JUHz>] 實例7 7 8之化合物 , 1 H-NMB ( 20 0 MHz , CDCls) δ ppm : 0.96(6H,d,J= 10.7Hz) ,1.2 卜 4. 11，4.31-4.59, 5.0卜5.22[共 2】H,m, 2.41( s) ,3.70(s), 3.92(d,J=6.6Hz)], 6.49-7.67, 7.8〇-8.05[ 共 8H,m，7.92(d,J=8.4Hz)] 實例7 7 9之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)a Ppm: 1.35-1.86, 1.86- 2.29, 2.40-2.63, 2.63-3.16, 3.32-3.52, 4.85-5.08[ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 共 11H, in，2.52( s), 2.57( s)], 6. 5 6-6·. 68, 6.82-7.56( 611,111),8.86,8.97(共211,各為3),9.17,9_23(共111,各 為s)
實例7 8 0之化合物 I ^-NMRfaOOMHz.CDCla)^ ppm: 1 . 3S- 1 . 66 , 1.8 5 - 2.22, 2.62-3.16, 4.9〇-5.15(8H,®), 3.71(3H,s), 6.58-6.?0(lH,m), 6.70-6.82(lH,m), 6.8 2 - 7 . 0 0 { 2H,m), 7 . 12-7 . 31 (2H, m) , 7 . 5 0 - 7 . 8 0 ( 3 H , m ) , 7 . 6 0 - 7 . 7 0 ( 1 H , in) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 8 1 2 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（ 8 1 經濟部中央標準局舅工消費合作社印製 實例7 8 1之化合物 lH-NMR(200MHz,CDCl3)5ppni: 1.35-2.20, 2.65- 3.15，4.92-5.13(共 8Η，π〇, 3.670 H,s), 6.55-6.84 (2H,ra), 6 . 8 4 -7 . 00 ( 2 H , ra) , 7 . 0 0 - 7 . 1 9 ( 1 Η , in) , 7.19- 7.34(2H,jd), 7.73-7.85(lH,m), 8.48-8.60(lH,in); 8.60~8. 72 ( 1 H , m) 實例783之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz，CDC 1 3 ) S ppm : 1.19-4.68，5.00- 5.19[S27H,ra,2.36(s),3.75(s)]，6.4 8 -7.59 (.7 H，m) 實例7 8 4之化合物 ，. 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppdi: 1.0 5 -2.2 1, 2.5 5- 3.19, 3.41-3.55, 3.65-3.80, 3.95-4.23, 4.89 - 5 M2 [共 31H，m, 1.45(s), 3.73(s)], 6.5卜6.74, 6.82-6.95,7 , 1 9 - 7 3 5 , 8 0 - 7 · 9 0 [共 7 H，ra，7 · 8 4 ( d , J = 8 · 4 H z ) 實例7 8 5之化合物 1 Η - N M R ( 2 0 0 Μ Η z , C D C 1 3 ) δ p p m : 1 0 - 1 . 4 , 4 . 0 - 5 . 2 (共 29H，， 6 . ；1 - 8 2 (共 1 1 H , m) 實例Y 8 6之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz，CDC 1 3) 5 ppm : 1.0-4.0, 4 — 4.0, 4 :0-5.2(共 33H,in), 6.15-6.35，6. 6-8.25(共 7H，m)i 12.4-13.4(lH,m) 實例787之化合物 UMRUOOMHz.CDCUU ppm: ~ 1 , .6 - 2
6- 3.75，3.9-4.6(共 28H，m), 6.5-7.6, 7.8-8.2(共 12H 本紙張尺度適用中國國家摇準（CNS > A4规格（21 OX297公釐） 8 1 3 (請先聞讀背面之注意事項再妒馬本頁) 467899 A7 B7 五、發明説明（814) ,m ) ； 1 0 . 8 - 1 1 . 2 ( 1 H , m ) 實例788之化合物： 1H-NMR ( 200 MHz , CDCls) δ ppm : 1.2 5 -4.0, 4.3 5- 4 5 5 , 5 · 0 - 5 · 2 0 [共 3 0 Η , m，2 . 3 3 ( s ) , 2 · 8 2 ( s ) , 3 6 3 ( s )] ，6 5 5 - 7 . 5 5 [共 6 H，m , 6 6 ( d，J = 6 · 6 H z ) , 6 9 6 ( d , J = 6 6 H z ),7.20 (d,J = 6. 6Hz) , 7. 49 (s)] 實例7 9 0之化合物 1 H-NMR ( 2 00MHz , CDC 1 3 ) δ P p in : 1.3 5 - 1.6 9, 1.78 - 2.26, 2.53-3.14, 3.30-3.81, 4.29-4.51, 4.90t5.18[ 共 15H,m, 2.98(t,J=5.3Hz), 4.39(t，J=5.3Hz), 3.72(s) ],6.45—7.35, 7.65-7.92, 8.40-8.65(¾ llH.m) 實例794之化合物 1H~NMR( 200MHz,CDC13)5 ppdi: 1 . 11-3.95, 4.41- 4,63, 4.95-5. 15[共 28H,m, 1.49(s), 1.5S(s)，2.3 8 (s) ],6 . 7 5 - 7 . 9 2 ( 7 H , m )' 實例7 9 5之化合物 1H-NMR ( 2 0 0 MHz , CDCla) d ppm : 1.1 1 - 4.0 5, 4.4 5 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 _ 7 0，4 . 8 卜 5 1 3 [共 2 7 H，m , 2 _ 4 0 ( s ) , 1 2 5 ( d，J = 6 . 2 H z )， 1.31{d,J=6.3Hz)], 6.60-7.82(8H,m) 實例796之化合物 1H-NMR( 200 MHz, CDC13) 5 ppm : 1.35-2. 18 , 2.18- 4 . 2 0 , 4 · 2 5 - 4 7 0 , 4 . 9 0 - 5 1 5 [共 2 4 H , hi , 3 · 8 5 ( s ) ] , 6 . 5 5
-7 . 1 5 , 7 . 1 5 - 7 6 0 , 7 7 0 - S . 1 0 (共 1 2 H，iiO 實例8 0 1之化合物 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再r-氣本頁) 8 1 4 467899 A7 __B7_ 五、發明説明（, ^-NMR ( 2 0 0MHz, DMSO-de) 5 ppm: 1 . 0 3 - 2 . 0 4 ( 1 0 Η , m }, 2 . 3 卜 3 8 8 , 4 2 9 - 4 . 5 4 , 4 8 4 - 5 0 7 [共 1 9 Η，m，2 · 4 3 ( s ), 3.77(s)], 6 . 5 0 -7 . 7 8 { 1 1H , m) , 8.4 4 -8.69 (^,^), 9.91- 10.27 ( 1 Η , π ) 實例8 0 2之化合物 1H-NMR( 200 MHz , DMSO-de) δ ppm: 1 05 - 2.36 [共 10H, m ,1.18(t,J = 7,0Hz)], 2.48-4.54，4. 79-5.21[共 19Hi ra， 3.60(s)], 6.67-7. 62(llH,m), 10. 04-10. 39(1Η,ιη) 實例8 0 3之化合物 ， 1H-NMR(2 0 0 MHz , DMSO-de) δ ppm: 1 . 05 - 2. 1 0 ( 1 0 Η, m), 2.3 9-3.94, 4.】8-4_49, 4.88-5.12[共 i6H，m, 3. 58(s)]， 6 . 69 -7 . 70 ( 1 1 Η , in) , 8 . 3 4 - 8 . 7 1 ( 1 Η , id ) , 10.00-10.34 (1Η,ra) 實例δ04之化合物 UMRUOOMHz.DMSO-dsU ppm: 1 . 00 - 2 . 2 8 [ 1 0 Η , in ,1.23(t,J=7.2Hz)], 2.42-4.13, 4.26-4.52, 4.69-4.91(共 19H,n〇, 6,76-7.85(llH，m), 10.09-10.48, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 11.10-11.26(共1肊111) 賁例之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz, DMSO-de) 5 ppm: 0 . 9 9 - 2 . 0 6 [ 1 0 Η , m ,1.20(t,J=7.0Hz)], 2.38-4.08, 4.25^4.52, 4.72-4·92(共 16H，nt), 6.78-7,84(llH,m)，8.43-8.68,. 1 0 . 0 9 - 1 0.4 5 ( 1 H,m) 實例8 0 6之化合物 ' 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 3 15 4 6 7 89^ A7 * B7 五、發明説明（δ1β) iH-NMRUOOMHz.DMSO-de) δ PPm: 1.03-2. 11(4H，ra)， 2.34(3H,s)，2,4 4 - 4.7 9，4.88-5·10[#i6H,m),6.U- 8 _ 03 (1 1Η.m) , 1 1 08- 1 1_ 55 (1 Η,m) 實例80 7之化合物 1H-NMR( 200 MHz ,DMS0-d6 ) 5 ppm: 1 . 032 1 3 ( 1 0 Η ,m)， 2.22-3.83，4.17-4.48，4.815.10(共 16H，jd, 2.35(s)], 6.58-7.90<11H,m), 8.39-8.81(lH,m), 10.20-10.65 (1H,m) :r « 實例8 0 8之化合物 . 1 H-NMR (200MHz,DHSO-de) δ ΡΡ»: 1 . 1〇-2 . 2θ ( 4H, m), 2.52-4.6 8, 4.87-5.10[共 22H,m, 3.5l(s>, 3.65(s)]， 6.U-6. 29, 6,4 2-7.65(共 10H,in), 11.07-11.48(1 H，brs) 實例8 0 9之化合物 ’ 1 H-NMR ( 2 00 HHz,DMSO-de) 8 Pp m： 0 . 9 5 - 2.26 ( 1 0H,m), 2.38-4.08, 4.20-4.52, 4.78-5.08[共 19H, a, 3.5 8 (s), 3.75(s)], 6 . 6 2 -7 . 62 ( 1 0 H , m) , S.3 6 - 8 . 6 8 ( 1 H , m), i 9. 8 2 - 1 0. 20 ( 1 U , ni) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再資寫本頁) 實例8 1 0之化合物 1 H-NMR (2 0 0 MHz, DMSO-de) δ ppm： 1 . 07 - 2.29 ( 4 H,m), 2,30-4.7S,4.87-5.】01^22H，b,3.51(s)，3.65(s)], 6.U-6.29,6.42-7-63(*10H,ei〉，11.13-11.58(lH,brs) 實例8 1 1之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz , DMSO-de) 5 p p in : 1 . 0 3 - 2 . 3 0 ( 1 0 H . m ), 2 _ 4 0 - 4 · 0 0 , 4 1 8 - 4 · 7 6 , 4 _ 8 3 - 5 · 0 8 [共 1 9 H , a , 3 . 5 8 ( s )， 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（21 OX297公釐） 8 16 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 7 899 A7 B7 五、發明説明（ 8 1 7 3.75(s)], 6.63-7.64(10H,m), 8.34-8.71(lH,a), 9 . 92-1 Ο .39{1 Η ,m) 實例8 1 2之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz,DMSO-de) δ ρρm: 1.0 5-2-09(4H,m), 2 . 3 0 ( 3 Η , s ) , 2 . 5 8 - 4 . 7 1，4 . 8 8 - 5 , 〇 8 [共 1 9 Η , η» , 3 , 5 7 ( s〉] ，6. 12-7.68(10Η, m) , 1 1 . 0 0 - 1 1 . 5 0 {1Η , brs) 實例8 1 3之化合物 iH-NMR (200MHz, DMSO-de) d ppm： 0.96-2. 1 9 [ t 0H , m ，1.19(t，J=7.0Hz)], 2‘31(3H，s>， 2.55-4.69， 4.82- I 5.08[*19H，E,3.59(s)]，6，14-7.63(10H，m)，10.19-1 0.52, 1 1 . 00- 1 1 . 30 ( 1 H , in) 實例8 1 4之化合物 〔 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm： 1 . 1 5-2 . 3 0 , 2.50 - 3_85, 4.48-4.67, 5 .06-5.24[共 15Hrm, 2_56(s), 3_72 (s)], 6 . 50 -6.72 ( 1 H , m) , 6.72-?.95 ( 9H , m) , 8.5 7 - 8.7 5 ( 1H , m) 實例820之化合物 iH-NMR ( 200MHz, CDCI3) 5 ppm: 0.7 5 - 1.00, 1.0 0^ 2.20, 2.60- 3.0 5, 3.0 5 - 3.4 3, 3.4 3- 3.9 6, 4 . 4 5 - 4 . 6.2 [ *24H，m，1.59(s),3.19(s>，3.69(s>],6.80-7.50(7H,ra 實例821之化合物 1H-NMR( 20 0 MHz , CDC13) 5 ρPm : 0.7 0- 1.0 0； Γ. 1 0- 2.20，2.60-3.95，4.45-4.65，5.02-5. 15(共 12H，m) ,6 8 0 - 7 5 5 ( 7 H , m ) 1 諳 先 聞 讀 之 注 t 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） g ^ 7 467899 A7 B7 五、發明説明（81丨 實例822之化合物 1H-NMR(200MH2,CDCl3)Sppni: 0.60-1.05, 1.15- 2.20, 2.60-3.05, 3.15-3.95, 4.45-4.60, 5.02-5.15( 共 30H，n〇 , 6 _ 72U0 (7H , m) ‘ 實例82 3之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDC I 3) δ ppm : 0.63-1.C0, l.，l〇-2.20，2.60^3.95, 4.45-4.60, 5.00-5.20(共 27H,ra):， 6 . 68 -7. 58 ( 7 H,m) 實例8 2 ϋ之化合物 - 1H-NMR(200MHzJCDCl3)5ppra: 1.20-2.20, 2.35- 2.60，2.60-3.85，4.25-4. 65(共 16H，m), 6.40-6.66 (1H , m) , 6.70-7.55(11Η,πι) 實例S2 6之化合物 ：ί -·:κ._ 1 Η-ΝMR ( 20 0 ΜΗζ, CDC 1 3) δ ppm: 1.20-2.25, 2. 2 5 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再故寫本頁) 3.26，3.26-3.90，.4.50-4.701^2H,id，2.61(s)],6.:7 2-6 8 5 ( 1 Η , m ) , 6 . S 5 - 6 . 9 7 ( 1 Η , m ) , 7 _ Ο Ο - 7 3 5 ( 3 Η，rn)…： 7.35-7.45(lH,d,J = 8.2Hz),7.56-7.78(2H，iB),7.85-8.12(2H,jn), 8 . 2 Ο - 8 . 3 8 (1 Η , m ) , 8 . 7 Ο - 8 . 8 Ο { 1 Η , m ) 實例8 27之化合物 1H-NMR (200 MHz, CDC13) δ ppm : 1 . 2 - 2 . 4 ( 4H , m ), 2.7-3.8, 4.4-4.7, 4.9 -5.2(共 5H,in), 6.8-8.4(7H,ra) 實例828之化合物 1H"NMR(200MHz,CDC13)5 ppm: 1.13~2.30(4H,m), 2 . 3 5 - 4 . 0 8 , 4 . 4 0 - 4 . 6 4 , 4 · 9 2 - 5 . 2 0 [共 1 3 H , ra，2 5 2 ( s )， 本紙浪尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 8 ^ g 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（81》 3.72(s), 5.08(s)], 6.48-7.62(16H,ra) 實例8 2 9之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)S ppm: 1.13-2.26, 2.32- 3 · 6 9 , 4 . S 1 - 5 2 0 [*13H,ni,2.49(s)，5.70(s)],6.57- 7. 63 ( 16Η, a) 實例833之化合物 1H-NMR( 2 0 0 MHz, CDCls) δ ppm ： 0.8 6, 0.9 3, 1.0 7, 1.15-2.15, 2.60-3.S0, 4.35-4.60[共 23Η, hi, O.S6(d，J = • * 6.6Hz), 0.93(d,J=6.6Hz)I 1.07(t,J=7Hz)], 6.75-7.60 (共 7H，m)，8·25-8·80ΠΗ，βι) ' 實例δ 3 4之化合物 1H-NHR(2 0 0 MHz. CDC13) 5 ppm: 1 .20~2 . 1 5 , 2.55- 3.85，4.35-4.55, 4.67[共 15 Η，ns, 4.67(s)], 6.70-7,40 7 4 4，7 . 5 Ο - 7 · 9 0 [共 1 2 Η , m , 7 4 4 ( s )] 實例8 3 5之化合物 1H」NMR(200MHz,CDC13) δ ppm: 1.35-2.24, 2.39- 2.6 2, 2.63 -3. 1 8, 3.2 9 -3.9 9, 4,06- 4. 6 3, 4 . 8 3~5 . Η [ t 弋 共 1 5 Η , m，2 4 9 ( s ) , 3 8 1 (t，J = 6 Ο Η z ) ] , 6 · 5 8 - 7 , 6 2 ( 1 1 Η，π〇 實例836之化合物 1 H-NMR (200MHz, CDC 1 3) 5 ppm: 0.67-1.03， 1.05- 2.54，2.55-4.28，4.4 卜 4.63, 5.00-5·21 [共 24 Η,η»， 0.78(d,J=6.6Hz), 0.92(d,J=6.6Hz), 2.28(d,J=7.2Hz), 2.43(s), 3.7] (s)], 6.40-7.41(7H,ai) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格(210X297公釐) βΤθ '~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（82〇ι 實例840之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz,DMSO-de) 5 ppm: 0.6 5 - 0.9 8, 1.04 - (諳先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2·12, 2.13-3.70，4.26-4.51, 4.8卜5.02[共 0.75(d,J=6.5Hz), 0.89(d,J=6.5Hz), 2.27(d,J=7.1Hz), 2.33(s)], 6.38-7.42(7H,ni)) 12. 14-12. 42( ΙΗ,πι) 實例844之化合物 1 Η - NMR (2 00 ΜΗz, CDC 1 3) 5 ppra: 1 . 13-4 . 01 , 4.48- 4 7 2 [*23H，m,2.33(sn，5.10(2H,d，J = 10.3Hz>，6.43-7 . 64(16H,m) . 實例8 4 5之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCI3) 8 ppm: 1.09-4.20, 4.50-. 4.70，4.96-5.16[*23H.hi，2.36(s)],6.41-7.4S(12H,e) 實例8 4 9之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz , CDC1 3) δ ppm: 1. 2-2. 2 (4. 5H, m), i 2.7-3,0[*5H,ni,2.83(s)],3.h3.3,3.3-3.5,3.6-3 · 8 5，4 . 3 5 " 4 . 5 , 5 0 5 - 5 · 3 5 [共 1 2 5 H , m , 3 . 4 0 (t , J = 7.4Hz), 3.67(s), 3.77(s)3, 6 . 62 ( 1 H,d , J = 8 . 1 Hz), 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 6. 82(1H, d, J = 8. 1Hz) , 6.9-7.4(4H,in) 實例8 5 0之化合物 1 H-NMR ( 200 MHz , CDC 1 3) 5 p p in ： 0 . 9 5 ( 6 H , d , J = 6 . 2 H z ), ,1.2 5 -2.1 5, 2.7 -3.3, 3.67, 3.72, 4 . 3 5~4 . 65, 5. 1 0 - 5.4[*19H,m,3.67(s),3.72(s)]，6.26,6.64，6.73- ,· 6.78,6.96，7.12-7.4[*6H,m,6.26(d,J=8.1Hz)], 6 . 64 (d , J = 8 . 1Hz) , 6 . 96 ( dd , J = 8 . 1 Hz , J = 2.2Hz)] 820 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 467899 ， ：， A? B7 五、發明説明（82) 實例8 5 1之化合物 1H-NMR ( 20 0 MHz , CDC 1 3 ) δ ppm : 1.2-2.2, 2.7-3.05, (請先閲讀背面之注意事項再炉，、本頁) 3.15-3,.3, 3.4-4.0, 4.4-4.55，4.6-4.8, 5.05-5.26[共 20H,m,3.69<s)，3.71(s)],6.60-7.45[*6H，m，6.63( d，J二8.1Hz), 6.85(d,J-8. 1Hz)]/ 實例8 5 2之化合物 1H-NMR ( 200 MHz , CDC l 3 ) δ ppn: 1 17 - 2 . 30 ( 4H , m )， 2.57-3.03, 3.09-3.33, 3.43-3.92, 4.38-4.63, 5.08- 5.28[共 10H，m, 3.62(s), 3.70(s)], 6.53-7.4(1·0Η，π〇 實例8 5 3之化合物 1H-NMR ( 20 0 MHz , CD C 1 3 ) S ppm: 1. 18 - 2 . 30 ( 4H , m ), 2.60 -3.0 5, 3 . 1 0- 3.3 7, 3.4 6 - 4.3 3, 4.38 -4.6 2, 5.08- 5 2 9 I^10H，m，3_67(s)，3_71(s>],3.81(sn，6,52-7 . 4 6 ( 1 0 H , m ) 實例8 5 4之化合物 H-NMRUOOMHz’CDClsUppra: 1·19-2·46[7Η,ηι，： 2.37(s)], 2.58-3.04, 3.05-4.26, 4.38-4.63, 5.06- 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 5 28 [共 1 1 Η , m , 3 . 67 { s) , 3 . 1 7 ( s ) ]，6 . 5 4 - 7 . 4 8 ( 1 Ο Η , ra ) 實例8 5 5之化合物 1H-NMR(20 0.MHz,CDCl3)S ppm: 1 . 2 Ο - 2 . 2 8 ( 4 Η , m ), 2.39(3H,s), 2.57-3.10, 3.11-4.35, 4.40-4.63, 5.08- 5.30[*8H,m，3.75(s)]，6.47-6,71,6.8h7,7 8 (共 ΠΗ,πΟ 實例8 5 6之化合物 82 1 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 經濟部中央標準局—工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 6 7 8 9 ：9 、 A7 ' B7 五、發明説明（82】 iH-N'MRiaOOMHz.DMSO-de)^ PPffl： 19{4Κ,πι), 2.57-4.08, 4.20-4.66，4.81-5.,08[共 3.52U)， 3.65(s)], 6.62-7.6 2(10H,di), 12.36(1H,s) 實例8 5 7之化合物 1H-NMR(200MHz,DMSO-de) δ pPra： 1. 10~2. 19(4H,m), 2.43-4.14, 4.20-4.71, 4.83-5.10[共 llH’m, 3.5.9 (s), 3.75(s)], 6.67-7.65{10H,m), 12. 20-12.57(1 H,brs) 實例8 5 8之化合物 1H-NMR( 2 0 0 MHz,DHSO-de) 5 Ppm: 1. 13 - 2.38 [ 7H,m, 2.31(s>], 2.5卜4·02, 4.19-4.75，4.8 2 - 5.08[共 8H，m， 3. 59(s)]，6.62-7.80(10H,ia〉，12.20-12.58(lH,brs) 實例S 5 9之化合物 1 H-NMR( 20 0 MHz , DMSO^de) 5 ppm； 1 . 18 - 2 . 1 8 ( 4H , m), 2 · 3 4 ( 3 H , s ) , 2 . 4 8 - 4 · 1 2，4 . 2 0 - 4 , 8 0 , 4 8 9 - 5 1 2 (共 5 Η , π ),6 . 6 1-7 . 88 ( HH , m) , 1 2 . 1 2 - 1 2 . 6 0 { 1 H ( m ) 實例&68之化合物 1H-NMR( 2 00 MHz, CDCls) δ Ppm ： 1.06 - 2.6 9, 2.9 8 - 4_26, 4.60 - 4_ 81 [*33H，ra,2.32(s),2.39(s)]，6.42- 7 : 4 5 ( 7 H , n〇 實例8 6 9之化合物 1 H-NMR ( 20 0 MHz,CDCI3) 5 PPm： 1.68 -2.7 2, 3.0 1 - 4.25, 4,6 5 -4.921^2511,111,2.32(3),2.47(3),3.82(3) ]，6 . 4 6 - 7 . 1 2 (1 i H，m ) 實例87 1之化合物 8 22 — ^衣-- (請先閱讀背面之注意事項再皆寫本頁)
I 4 6 7 899 A7 B7 五、發明説明（82$ 1H~NMR(200MHz,CDCl3)5ppin: 2.16-2.9 8, 3.42- 3 . 9 1 , 4 . 0 2 - 4 . 2 5 , 4 . 6 0 - 4 . 8 8 . ϋ 0 2 - 5 4 0 [共 1 9 H , m， 2.35(s), 4.79(s)]，6.61-7.05, 7. 13-7.94(共 12H，m) 實例S 7 0之化合物 . ''ll ^-NMRiaOOMHz.CDCls)^ ppm: 1.93—2.98， 3.29- 4.59，4.69-5.31[*23H,m,2.35(s),2.60(t，J=5.50Hz> ,4. 35 (t,J = 5. 3Hz) ] , 6. 6 9 - 7.7 0 ( 7 H , m) 實例S 4 1之化合物· 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ ppm: 0.8 5 - 2.2 2, 2,. 5 5- i· 3.31，3.4；t-3 .80, 4.05-4.31, 4.41-4.62[共 25H,m, 3.69(s)], 6.71~7.70(7H,ni) 實例8 4 2之化合物 1 H-NMR ( 200MHz , CDC1 3) a p p id ： 0.82 - 1.03, 1.1 5 - 2.20,2.45-4.6 2 [*22H，ni，0.93(s)],6.4SUl(8H,ra) 實例S 4 3之化合物. iH一NMR(200MHz,CDCU)3ppni: 1 . 10-2.41, 2 . 56-4.65, 4.90-5. ]6( #15H，m〉，6_52-7.6U7H，in〉，9.39- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再r."本頁) 10 . 05 ( 1 H , in) 實例8 6 0之化合物 ^-NMR ( 2 0 0MHz, CDCla) δ ppm: 1.1 5-2.2 5, 2.5 0 - 3.03, 3.10-3.30, 3.48-3.91, 4.25-4.55, 5.05-5.2 8[ 共 1 9 H，in, 3 · 7 U s ) , 3 7 4 ( s )，4 4 0 (t，J = 5 , 9 H z )], 6.4 2 - 7.4 2, 7·7卜7,99[共 7H，m, 6.58<d，J = 8.3Hz)， 7.86(d,J=8.3Hz) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 823 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（824) 實例8 6 1之化合物 1H-NMR(200 MHz,CDCl3)5 ppib: 0.75-2.21, 2.51- (請先閲讀背面之注意事項再參寫本頁) 3,31，3,45-4.10，4.30-4.60，5.03-5.3 1 [共 20, nt, 0.95(d,J-6.7Hz), 3.92(d,J=7.2Hz), 3.72(s), 3.74(s) ],6 _ 4 2 - 7 _ 4 1，7 6 5 - 8 . 0 0 [共 7 H，m , 6 · 5 S ( d , J = 8 3 H z ), 7.88(d,J-S.3Hz) , 實例8 6 2之化.合物 1 H-tiMR ( 20 0 MHz , CDC1 3 ) δ ppm : 1.11-2.31, 2.51- 3 3 2，3 · 4 2 - 4 0 9 , 4 . 3 0 - 4 . 5 8 , 5 0 5 - 5 . 2 1 [共 1 9 m , 3.79(s) , 4.44(t,J-7.8Hz)] , 6. 4 9 - 7.4 2 [ 6H , ra , 6.62( d , J = 8 . 3Hz) 實例86 3之化合物 1H-NMR(200MHz,DMS0-d6) δ ppm: 0.88(6H,d,J=6.7Hz )，1.10-2.07, 2.52-4.45, 4. 85-5.02 [共 15H,m, 3,63(s ),3 . 98 (d,J = 7.2Hz)] , 6.50-6.S8, 6.98 -7.29, 7.3 8-
7 . 7 9，8 . 2 8 - 8 4 9 [共 7 H，m , 6 7 0 ( d，J = 8.3 H z〉] , 7 . 5 2 ( d，J =8 . 3 H z )] 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 實例8 6 4之化合物 1H-NMR(200MHz,DMS0-de) d ppm: 1.01-2.10, 2.39- 4.51,4.86-5.05[*13H，m,3.67(s)],6_0-7_75(6H,m)， 9 . 99 UH , s ) 實例8 6 5之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz, CDC1 3) 5 ppm : 1.11-2.21, 2. 6 0 - 3.29, 3.41-3.90, 4. 4卜4.65, 4.82-5.20[共 19H,m， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 824 6 4 899 A? _B7 _ 五、發明説明（8j . 1 . 26 (d , J = 6 . 4Hz) , 3.69(s)], 6. 53 - 7.8 0 [ 1 8H(m, 6.71( s ) , 7.46( s :)] (請先閱讀背面之注意事項再i^···寫本頁) 實例867之化合物 1H-NMR(200MHz,;CDCl3)5ppin: 1.11-2.29, 2.68- 3_92, 4_38-4_70，I · 01-5.19[共 20H,ra, 1.50(s), 1·58( • > s>,2_16(s)，3.70Cs)]，6.78-7.90[*7H，m),7.59(d， J = 2. 1 Hz) 實例S 7 3之化合物 :1 H-NMR ( 20 0 MHz , CDCI.s) δ ppm : 0.80-2.61, 2,S8-3.72，3.85-4·40, 4‘62-5·01|^27Η，ιη,：1·31<1，·Ι = 7.0Ηζ ),2.35(s), 4. 22 (q,J = 7. 1Hz)] , 6 . 4 1 - 7 . 49 { 7H , ra) 實例874之化合物 iH-fiMR( 2 00 MHz, CDCls) 5 ppdi: 1.1 8 - 1.48, 1.6 8 - 2.62, 2.95-4.41，4.7卜5·05[共 19H，m, 1.31(t,J = 7.1HZ ),2.50(s), 3.80(s), 4.22(q,J=6.8Hz)], 6.45-7.65( 各為1】H, a) 實例8 7 5之化合物 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm: 1.10-2.62, 2.90-3,70，3.85-4.21, 4.65-4.95[共 22H，m, 2.35(s)], 6 .35-7 . 45 (7H , m) 實例8 7 6之化合物 ’ 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm; 1.69~2.62, 2.81- 4，2 8 , 4 . 6 5 - 4 · 9 8 [共 1 4 H , m，2 . 4 3 ( s )，3 . 8 0 ( s )], 6.41-7.62[11Η,ιπ, 7.38(dfJ = 9.2Hz) 本紙張尺度適用中國國家楯準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 82 4 6 7 8 9 9 A7 B7 五、發明説明（ 實例8 7 7之化合物 ^-NMRiaOOMHz.CDCla) 5 ppm： 1.53(9H,s) , 1.71- 2.24，2.50-2.91,3.40-4.45, 4.6卜5.10[共 12H，ra，3.59 (t,J=6.3Hz), 4.28(t,J=6.〇Hz)], 6.65-7.80, 8.55- 8.68(共8【1,1〇 實例878之化合物 \ 1H-NMR ( 200MHz,CDC1 3) δ ppm: 1.53(9H,s), 2.09- 1 2.31, 2.52-2.8 2,3_55-4_51，4.62-5.09[共 12H,ai, 2.17 (t，J = 5.1Hz ), 4.37(t，J = 5_5Hz)]， 6.89-7.71(7 H,，m) 實例879之彳b合物 iH-NMRUOOMHz.CDClsM PPm: 2.05-2_90，3.46-5.101^12H,ni，3.60(t,J = 5.8Hz>,4_38<t,J = 5.3Hz)], 6,81-7.71( 7H,m), l〇.l-l〇.6(lH,m) 實例880之化合物 1 H-NMR ( 2 00 MHz , DMSO-de) 5 PPBt : 2.51^2.88, 3.10- 5 1 5 [共 6 H，a，4 . 9 4 ( s ) ]，6 , 7 〇 - 7 , 3 5 , 7 . 4 5 - 7 · 8 5 , 7 · 9 2-8.28, 8.55-8.65(共 13H,m) 實例8 8 1之化合物 iH-NMR( 20 0 MHz, CDCls) 5 PPm ： 1.12-1.41, 2.51- 2:86, 3.69-4.01，4.10-4.48, 4.62-4.98[共 13H,in, 1.29(t,J=4.0Hz), 4.69(s)], 6.65-7.10, 7.19-7.92, [共 1 2 H，id 7 7 3 (<3 , J = S . δ H z ) , 7 δ 4 ( d , J = 7 . 0 H z ) 實例882之化合物 1H-NMR(200MHz,DMSO-de) δ ppm: 2.30-2.76, 3.56- 本紙張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 請 先 閱 之 注 意 事 項 再 填. % 本 頁 經濟部中央標準f工消費合作社印製 826 467899 A7 B7 五、發明説明（82' 3.96，4.27-4.80(共 4H,m)，4.94(2H，s}, 6·7卜7.90(8Ή， ra) · 實例8S3之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5 ppm: 1.60-2.09, 2.28- 4 3 2 , 4 · 6 0 - 5 1 0 (共 1 0 Η , m )，6 4 1 - 8 . 2 [5 8 . 4 1 - 8 . 9 0 [共 13H,m, 8.12(d,J=7.4Hz)] 實例88 4之化合物 1H-fiMR(200MHz,CDCl3)§ ppm： 1.05-1.49, 2.25- 4 . 9 9 [共 1 5 Η , in， 1 ‘ 3 1 (t，J : 7 . 1 Η z ) ]，6 . 6 0 - 7 9 0 , 8 0 0-8_28[共 12H,m，8.12(d，J = 7.7Hz)] 實例8 8 5之化合物 1H-NMR(200MHz,DMS〇-d6)5ppm: 0.85-4.70, 4.88- 6.20(共 6.5:1-8.62[共 7.94(d，J = 7.2Hz)] 實例8 6 6之化合物 1H-NMR(200MHztCDC1s) δ ppra: 〇.85~2.18, 2.45- 3.90, 4.2 9- 4.6 0，78-5.18[共 16H,m， 〗.28(d，J = 7.2Hz )],6. 40-7.81 (8H, m) , 7.9 0 - 9.60 { 1 H , m ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再^寫本頁) 實例7 8 9之化合物 1H-NMR(200MH2,CDC13)5ppdi: 0.4-1.4, 1.4-2.4, 2/4-2.85, 2.85-3.3, 3.3-5.0，5.0-5.8(共 29H, a), 6.29，6.5-7.5[共 6H,m, 6_29(d,J = 8.4Hz)] 實例7 9 2之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)5ppm: 0.75-0.98, 1,21- 2·20, 2.42-4.19, 4. δ5-5. 19 [共 25H,m, 2.60U), 3,73 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0 X 297公釐） 8 2 7 ϊ 7 899 Α7 Β7 五、發明説明（82)s ^ (S)]，6.45-6.75, 6.80-7.00(共為 5Η,π〇τ 7,23(lH.d,J = 2.4Hz), 7.81(lH,d,J=6.6Hz) (請先間讀背面之注意事項再资寫本頁) 實例7 9 7之化合物 1 H-NMR ( 2 0 0MHz , CDC1 3) δ ρρm : 1.0 3 - 1.4 0, 1.50 - 2.23, 2.23-2.58, 2.58-4.05, 4.05-4.30, 4.52^4.73[ 共 24H,ni,1.60(s), 2.13(s)], 6_55-7_05, 7.05-7.5 0( 共 2 0 Η，to) 實例7 9 8之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3)0ppm: 1.30-2.20, 2,62- 3 · 8 1 , 4 . 8 5 - 5 0 5 (共 8 Η , ra )，3 6 8 ( 3 Η , b r s )，6 6 7 - 6 . 9 0， 7 0 0 - 7 5 0 (共 7 H，m )，7 · 7 5 - 7 . 8 5 ( 1 H , ra ) , 8 5 0 - 8 6 5 (lH,m), 8.65-8.85(lH,m) £· 實例799之化合物 1H-NMR(200MHz,CDCl3) δ ppm: 1.30-1.80, 1.80- 2 . 2 0 , 2 6 2 - 2 9 3，2 . 9 3 - 3 . 2 0 , 4 · 8 2 - 5 0 3 (共 8 Η，m ), 3.71{3H,s), 6 . 6 9 - 6 . 8 5 ( 2 Η , πι) , 7 . 1 0 ~ 7 . 4 8 ( 5 Η ,. πι), 7.60-7 ·80(2Η，πι), 8.60-8.70(1Η，ιη) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 藥理試驗 實驗例1 : Vt受體結合分析 使用依據ichihara氏之方法（參見：Akira Ichihara, J . Bio. Chera . , 2 5 8 . 9283(1983)]製得之大老鼠漿膜製劑 ，使[3H]-Arg-後葉加壓素之漿膜（5000〇dpm, 2X10~10M) 與試驗化合物（6〇Mg, 1〇-8至1〇-4Μ)於含有5mM MgCl2,
ImM EDTA及 0.1%BSA之 100mM Tris-HCl緩衝液（pH8.0>( 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) ^2 & 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ___B7__： 五、發明説明（s“ 25〇μ1)中，37t：下培育1Q.分鐘。培育後，使用玻璃濾器（ GF/F)過濾混合物三次，以分離出與後葉加工素結合之膜 製劑，接著Μ緵衝液（5nl>洗滌。取出玻璃濾膜，並與液 體閃爍混合液（cocktia〗）混合。Μ液體閃爍計數器計算與 該膜鍵結之[3 Η ]-後葉加壓素的量，並依下列方程式τ估計 試驗化合物之抑制效率。 抑制效率（％)=l〇〇-[(Ci-BiV(C0-Bt)]X 100 Ci:試驗化合物存在下與膜Μ合之[3H]-後葉加壓素 之量（已知量）； ‘ C〇:缺乏試驗化合物時，與膜結合之[3H]-後葉加壓 素之量； B1:過量之後葉加壓素U〇_6M>存在下，與該膜結合 之[3H]-後葉加壓素之量。 該結果示為IC5〇之值，即達到50¾抑制效率時，所需 之試驗化合物之濃度。 結果示於下表。 實驗例2 : V2受體結会分析 使用依據〇· Hechter之方法[參見：J. Bio. Chem.. 3 2 1 1 ( 1 9 7 8〉]製得之腎臓漿膜製劑，使[3 H ] - A r g -後 葉加E素之該漿膜（lOOOOdpm, 4X 10-i〇M)與試驗化合物（ 〇.6mg, ΙΟ·1。至 l〇-sM)於含有 5mM MgCl2， ImM EDTA及 0.1¾ BSA之 l〇〇mM Tris-HCl緩衝液（ρΗ8.0)(25〇μ1)中， 下培育3小時。培育後，使用玻璃濾器（GF/F)過濾混 合物，Μ分離出與後葉加壓素結合之膜製劑，接著Μ緩衝 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) Α4规格（210X297公嫠） 829 (請先聞讀背面之注意事項再^-'4.本頁) 訂 6 7 899 A7 B7 83 五、發明説明（ 液（5ml)洗滌2次。取出玻璃濾膜，並與液體閃燥混合液 混合。Μ液體閃爍計數器計算與該膜結合之[3 Η卜後键.加 壓素的量，並侬下列方程式估計試驗化合物之抑制效率。 抑制效率（？i )=1〇〇-[(Ci-BiW(C0-Bi)]X 10 0 Ci:試驗化合物存在下與膜結合之[3H]-後葉加壓素 之量（己知量> ; C0:缺乏試驗化合物時，.與膜I結合之[3H]-後葉加壓 素之量； Βι:過量之後葉加壓素（10-^M)存在下，與該膜結合 之[3H]-後蒱加壓素之量。 該結果示為IC5〇之值，即達到50%抑制效率時，所需 之試驗化合物之濃度。 結果示於下表。 試驗化合物 於V !受體結合分 析中之ICsoUM) 於V 2受體結合分 析中之I C s 〇 ( μ Μ ) 實例29之化合物 0.021 0.15 奮驗例3 :體內之抗後葉加壓素活性 破壞雄性SD大老鼠（重300™400g>之脊髓，而得到骨髄 剌毀之大老鼠。使用血壓傳感器經由插入其股動脈內之套 9 管測量該骨髓剌毀之大老鼠的血壓。經由揷入股靜脈之套 管，將試驗化合物及Arg -後葉加壓素投予至該脊髓刺毁之 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） I. >;裝 訂 身 (請先閲讀背面之注意事項再圹為本頁) 經濟部令央標準局員工消費合作社印製 S30 6 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 7 899 A7 _______B7_ : 五、發明説明（ 大老鼠。依據下列方程式測定試驗化合物於體内之抗後葉 加壓素活性。 抗後葉加壓素活性（％)=Ρ/Ρ〇Χ100 P〇:當Μ靜脈內給予Arg -後葉加壓素（30aU/kg)時增 加之舒張壓。 P :靜脈内給予試驗化合物3分鐘後再由靜脈内給予 Arg -後葉加壓素（30mU/kg)時増加之舒張壓。 所得結果示為ED50值，即降低藉由靜眤内投予Arg-後 葉加壓素（30mU/kg)所造成之舒張壓的增加，至其，對照值： P〇之50 % ,所需之試驗化合物的劑量。 所得結果示於下表。 試驗化合物 ED5〇(mg/kg) 實例29之化合物 1.0 實例7 0之化合物 2.8 管驗例4 :抗-抑尿活性（作用於内生性ADH) ^ 將試驗化合物或溶劑（二甲基甲醯胺）投予至未經處理 ，未經羈禁之SD大老鼠（雄性，體重：3 0 0 -3 50 g)之尾靜脈 中，並使用代謝儀收集並測量其後2小時内自然排泄出的 尿量。測量期間，使大老鼠自由令水及取食。 經劑量為10mg/kg之實例493之化合物給藥之組，在給 83 1 —I -------^ 裝-- (請先閱讀背面之注意事項再〆h本頁)
S1T 467899 A7 B7 五、發明説明（ 83 予試驗化合物2小時後所排泄之尿量比對照組多4倍。 奮驗例5 :抑尿活性 使試驗化合物溶解於聚乙二醇4 00或水中，或懸浮於 5 %之阿拉伯膠溶液中，得到試驗化合物溶液。試驗化合 物溶液藉口服或強迫方式投予未經處理，未經羈禁之 Brattleburo大老鼠（此種大老鼠為先天性缺乏後葉加壓素 者，於對照組，Μ溶劑代替試驗化合物溶液來給藥）。给 藥處理後，將該等大老鼠置入代謝儀中，並收集自然排泄 之尿液達2小時，及測量其量。測量期-，使大老，鼠自由 飲水及取食。 Μ測量為1 m g / k g之實例5 6 2 口服給藥處理之一組中， 其· Μ試驗藥物洽藥後兩小時所排泄出之尿量為對照組的 1/5 ° 請 先 閱 面 之 注 意 事 項 再 .奮 訂 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 本紙張尺度適用中菌國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） g 3 2

Claims (1)

  1. 6 7 899 H3 |附件 第84105805號專莉申請案
    本 正 修 圍 範 利 專 請 申 年 塩 曰 7 之 月 受 接 可 理 0 其 或 物 生 衍 環 隹 舞 并 苯 之
    正充修補 平 R NIR 0 ο 式 為 G 中 式
    式 或 基 之 rRJ R2' 基 之 經濟邹令夬標準局員工福利委員會印¾ R1為氫原子或鹵原子， R2為式： -HR4Rs之基（式中P及R5為相同或不同， 且各自為氫原子，Ci-Cs垸基，或於苯環上任意具有鹵 取代基之苯甲醯基）；氫原子；羥基；Ci-C6烷氧基： 經羧基取代之C i - C s烷基；氣基取代之C t - C 5烷基；经 四唑基取代之CrCs烷基；Ci-Cs烷醯氧基取代之CrU 烷基；Ci-Cs烷氧羰基取代之Ci-C6烷基；任意具有Ci-Cs烷基取代基之經胺基取代的C2-Cs烷醯氧基；Ct-Cs 烷氧羰基哎代tCt-Cs烷氧基；羧基取代之Ci-Cs烷氧 基；或式- (O)m-A-(CO)UHRSR7之基（式中及u各為0或1 ，但ra與u二者不同時為0, A為Ci-Cs伸烷基，R6及R7為 相同或不同，.且各自為氫原子，Ci-C6烧氧基，Ci-Cs 烧基，任意具有Ci-C6垸基取代基之經胺基取代的Cl-C 5良基，胺甲ffi基取代之C ! - C s烷基，金剛综基取代之 本紙掁尺及逍用中國國家搞準（CNS )A4氓格（210X 297公釐）1 4 6 7 8 9 9 H3 Ci-Cs烷基，CrCs烷碩醯基，或是任意具有鹵取代基 之苯基，或R6及R7可與其所鍵结之氮原子互相鐽结， 而形成選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡哄基、嗎 啉基或高六氫吡阱基之5 -至7 -員飽和雜環基，該雜環 基係经Ci-Cs烷基或苯基- Ci-Cs烷基任意取代者）， R3為氫原子或-CH20 1 或者R 2及R 3可互相鍵结成=0 , = C Η 2或 = CH-C〇2C2Hs , R為於吡啶環上可任意具有選自任意具（：1-(：6烷基 取代基之苯基及吡啶基取代基之吡啶羰基；9 -氧代荛 基；於哼啉環上任意具有苯基取代基之哼啉羰基；金 剛烷基羰基；於1¾吩環上任意具有苯基取代基之这吩 基羰基；於3S唑環上任意具有苯基取代基之！®唑基羰 基；C3-C8環烷羰基；或是下式之基：
    經濟郎中夬標準局員工福利委員會印製 (式中，P為1或2, R3為氫原子，Ci-Cs烷基，羥基，任 意具有CrCs烷豳基.取代基之胺基，硝基，鹵原子或 Ci-Cs烷氧基，R3為下式之基：-Ο1*3!?11 (其中，R1Q為 氫原子，Ci-Cs烷基，或任意具有园取代基之C t -(^烷 豳基f R11為Ci-Cs烷基，任意具有選自鹵原子及羥基 取代基之Ci-Cs烷醯基τ C3-C8環烷基，於苯環上任意 ， ' .... 具有選gCrCs烷基及_鹵原子之取代基專於烷基部分任 意具有羥基取代基之f基-Cl-Cs烷基，於苯環上:任意 ltaj@?#i&(CNS)A4Jft#-(21〇X 297¾) \ 467 899 H3 經濟.部中央標準局員工福利委員會印製 有 具 基有 苯具 基 氧 苯 之 基 代 取 基 烷 基 氧 苯 基 烷 自 選 有 具 意 任 上 環 苯 於 其 yix 基 醯 烷 基 烷 意 基 任醯 ， 烷 基ce 烷1-6 C -C經 i c 1 之基 代硝 取 -素基 鹵胺 經之 , 基 基代 氧取 烷基 ce院 其 ！ 0 且有 *具 基 丨 ΐ意 ΐ任 取 之), 子基 原代 鹵取 及鹵 基有 胺具 之 意 代任 取份 部 基 醯 烷 Mu 基 烷 基 啶 基 苯 及 基 烷 之 基 代 取 鹵 有 具 意 任 基 羰氧 基烷 6 胺 C 之 1 基C 代， 取 之 基 烷 烷 6 基 羰 氧 之 代 取 基· 基 醯 烷 之 代 取 基 氧 醯 烷 6 烷 6 基基 氧羰 苯 基 , 唑 基眯 _ 并 苯 基 羰 氧 烷 6 啉 01 基 羰 基 啉 基 苯 基 釀 基 豳 甲 苯 基 羰 基 咐 of 異 氫 四 自 選 有 具 意 任 上 式 基 羰 氧 烷
    苯 基 之 環 啉 烷 of 氫 四 之 基 代 取 之 基 代 氧 及 基 烷 基 醯 烷 6 C 1 2 C 之 代 取 基 氧 基 咐 啶 他 基 醯 磺 烷 基 基基 羰羰 基烯 基 莽 基 羰· 氧 烷 之 代 取 基 氧 基 察 0 四 基 啶 B 氫 .六 自 選 有 具 意 任 上 烷 6 基 羰 氧烷基 羰 氧 烷 基 醢 烷 基 醯 烷 及 ο I R 者 或 \J/ 基 代 取 之 基 烷 環 咐 睐 異 成 形 而 结 建 δ 相 互 基 醢 烷 氧. 烯 環 3-唼 -cfftt 基 氫 苯 六 ► ·'二 •5 寸： 6 及 基 羰 氧 烷 6 子 原 氮 之 連 鐽 其;c 與 子 Μ 原 可氫 基 氧 醯 烷 6 C - 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 氧 烷 6 基 醯 甲 苯 之 基 代 取 基 烷 基 烷 6 C I C 碁 烷 環 Ci-Cs烷硫基；於苯環上任意具有Ci-C6烷基取代基之 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS )A4規格（210X297公愛) ：~ 3 467899 _._H3_ 苯基- C2-Cs烷醯基；任意具有選自下列取代基之苯基： Ci-C6烷基，Ci-Cs烷氯基，苯基- Ci-C6烷氧基，羥基， Ci-Cs烷醯氧基，經鹵素取代之Ci-Cs烷氧基，硝基， 任意具有^-。烷醯基取代基之胺基，苯基，及任意具 有Ci-C6烷基取代基之經胺基取代的C^Cs烷氧基；苯 氧基；於苯環上任意具有Ci-Cs烷基取代基之苯氧基 -Ci-C6烷基；於苯環上任意具有Ci-C6烷基取代基之苯 基-Ci-Cs烷基，於苯環上任意具有Ci-Cs烷基取代碁之 苯胺基-Ci-Cs烷基；笨基Ci-Cs烷氧基（其於苯環上任 意具有選自齒原子，Ci-Cs烷氧羰基及任意具有選自 Ci-Cs烷基及任意具有Ci-“烷基取代基之经胺基取代 之Ci-C6烷基取代基之胺基羰基之取代基於苯環上 任意具有鹵取代基之苯甲馥基- Ci -C.6烷氧基；於苯環 上任意具有鹵取代基之笨基-C2-Cs烯基：於苯環上任 意具有Ci-Cs烷基取代基之苯甲_基-(^-〇6烷基；吡咯 啶基取代之Ci-Cs垸氧基；選自下列組群之飽和之5至 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 ¾ 纸 本 六基 CO 、啶2, 基嘧1. 啶 、 、 吡 基 基 氫 姘啉 六吡哼 、 氫 異 基 六 、 啶高碁 咯 、 啶 吡 基 唑 :啶眯 基吡 、 環、基 雙基睬 雜啉吲 或嗎異 環 、 、 單基基 雜畊咯 員吡吡 1 Μ 、 基 啉 唑 DI ' 基 啉 at 異 氫 四 基 啉 r 異 氫 二 基 唑 四 唑 咪 ' 基 唑 眯 \ 基 啉 睬 3 異 基 庚 基 啉 哚 lrp5! 異 % 基 唑 吲 基4, 哩 3 垮2, 、.或 基 、 啉基 氫 四 基 唑 喀 氫 四 基 啉 唑 Df 氫 四 基 啶 啦 基 啉 唑 眯 基 唑 三 環. 吖 咯 nu 唑 ο 氫 四 ' 基 畊 5ΛΓ 雜 該 旦， 基 因 庚 并 苯 國 國 中一用 一適 4 公 i97 2 X 10 2 ( 格 規 4 A 5 N :C I準 4 6 7 8 9 9 H3 環基係經1至3涸選自Ci-Cs烷棊，苯基，Ci-Cs烷醯基， 鹵原子，苯基-Ci-Cs烷基及氧代基之基任意取代者； C3-C8環烯基；苯基-Ci-Cs烷胺羰基；任意具Ci-C6烷 基取代.基之胺磺醯氧基；氛基，或式-U)m-C012R1：3 之基（式中，A與上述之定義同，R12為羥基或Cl-C6垸 醢氧基，R13為任意具有Cr“烷基取代基之苯基或苯 環上任意具有Ci_C6垸基取代基之苯基- Ci-Cs烷基，及 m為0或1 )), X為伸甲基，單鐽，式·- =CH -之基或式-N(CH3) -之 基， Y 為〉Ν Η , > N - C Η 2 C Ο Ο Η , > N - C Η 2 C 0 2 C 1 - s 侯基， /~~\ >N"-CHiC〇一Ν' Νί—0¾ W 或〉H-CH2CONHC 1 -s烷基。 經濟部中夫標準局員工福利委員會印製 坦當R2為式：-HR4R5之基（式中R4及Rs為相同不同 且各自為氫原子，Ci-Cs烷基或苯甲韹基），氫原子， 羥基，Ci-Cs烷氧羰基取代之Ci-Cs垸氧基，羧基取代 之Ci-Cs烷氧基，Ci-Cs烷氧基，C2-C6烷醯氧基取代之 C 1 - C s 烷基，式：-(0 ) m - A - ( C 0 ) u H R s R 7 之基（a 及 1 , u 為 0 或1 ), Rs及！ί7為相同或不同且各自為氫原子或Ci-Cs 烷基，或Rs&ii7可與其所鍵结之氮原子互相鐽结，而 成為選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡阱基、嗎啉 基或高六氫吡讲基之5至7員飽和雜環基，該雜環基 係经C t - C s垸基任E取代者），或任意具有C t - C 6垸基政 代基之理胺基取代的C2-C6烷醢氧基；或者R2及R3可互 相键结成=q或=C. Η 2 ;及當R為下式之基：. 衣紙張通用中國國(CNS ) Α4规格（2ωX 297^¾) 5 ~ " 4 6 / 8 9 9 H3
    子 原 氫 為 8 R 之 基 該 且 子 原 鹵 基 羥 基 烷 6 時 基 胺 或 基 氧 烷 式 為 不 亦 子 原 氫 為 不 9 基 之 為 基 笨 基 醯 烷 羰 氧 烷 6 自 選 涸 3 至 τ—_ 有 具 意 任 上 環 苯 於 或 基 基 陔 、 基 烷 及為 基10 ylm 胺 之 代 取 基 趣-C 院C2 6 -C基 C!' 氧 或 基 醯 烷 6 苯 之 基 代 取 之 基 氧 烷 烷 6 1 IX C 為 1 R 及 碁 0 垸 ©' 基 者 或 烷氧 C6成 1-结 -C鍵 單相 , 互 基 可 膝R3 , 及 子R2 原是 氫或 為 ， R2基 , 胺. 子烷 原C6 氫1-LJ C 為"1 R1-二 當 或 基 .胺 時 C 基 ，是 代基或 基 羥 自 選 有 具 意 任 上 環 基 苯 為 不 及 基 氧 烷 基 苯 的 基 代 取 之 基 氧 篚 烷 烷 當 為
    © 經濟部令央標準局員工福利委—會印製 為 G 且 \1/ 2 或 1 為 下！：ί 基 之 式 式 為 不 亦 基 甲 伸 為 不 X 時 者 義 定 上 如 為 3 R 及 者 或 基 之 為 不 者 - 另 時 子 原 氫 為 i 之 R 及 ο R 當 烷 .3 國 0 中 用 適 IN c -c I準 I97 2 X 10 tvl /tv- 格 規 4 A 467899 Η3 經濟部由-央標準局員工福利委員會印製 基，或是 當R1及R2同時為氫原子，或R2與R3 —起鐽结彤成氧 代基時，則R不為未經取代之吡啶羰基，未經取代之迷吩 羰基，未經取代之β唑羧基，亦不為C3-C8環烷羰基，或是 當R3為氫原子，R2為氫原子，任意具有Ci-Cs烷基 取代基之經胺基取代的C2-Cs烷藤氧基，Ci-Cs烷氧羰 基取代之Ci-C6烷氧基，羥朞，Ci-C s捧尋基，式： -(0)m-A-(C0)uHRsR7之基（式中，Rs及R7為相同或不同 且各自為Μ原子或Ci_Cs综基，a為1, u為0或1)或式： -HR4RS之基（式中I?4及R5為相同或不同，且各為S原子 或[^-(：6烷基），或是R2及R3可互相键结成氧代基或 Ci-Cs亞烷基，則R9不為式：-HR1”11之基（式中， 1?1(3為〇146烷基，R11為Ci-Cs烷基），氫原子，Ci-Cs 烷硫基，Ct-Cs烷氧基，亦不為“-“烷基，或當R1,. Rg X R2及ίϊ3皆為氫原子，G為式： / \ 之基（式中 為單鍵），則R不為未經取代之時啉羰基。 2.如申請專莉範圍第1項之化合物或其藥理上可接受之 塩，式中G為式： 之基（式中R2及R3之定義與 申謌專利範圍第1項中所定義者相同，且X為伸甲基） 如申請專利範圍第1項之化合物或其槩理上可接受之 R @ ❿ 塩^式中G為式： 2y^；<s 之基（式中R2及ίϊ3之定義與 本纸張尺度適用中國國家德準（CNS)A4规格（210Χ 297公爱） 7 899 Η 鐽 單 為 X 且 之 受 接 可 上 tTT: 理 ， 藥 同其 相或 者物 義合 定化 所之 中項 項 1 1 第 第圍 圍範 範利 利專 專 請 請 申 申 如 式 為 第 圍 範 中利 式專 , 請 塩 申
    及 2 R 中 式 /ην 基 之 mV 與 義 定 之 式 為 X 且 同 栢 者 義 定 所 中 項 基 之 之 受 接 可 上 <*πΕ 03Π r? 藥 其 或 物 合 化 之 項 T-_ 第 圍 範 利 專 請 申 如 5 X 式 為 第 圍 中利 式專 , 請 塩 申 中 式 /1. 基 之 同 目 者 義 定 所 中 項 及 旦 「\ 與 義 定 之 3 式 為 基 之 之 受 接 可 上 理 藥 其 或 物 合 化 之 項 Hi 第 圍 範 My 禾 專 請 如 6 ίΐ: 義 - : 之 定 - 受 之 Υ 接 及 可 R3上 , 理 R2。藥 Λ其 者或 義物 定合 所化 中之 項 項 -—! Cn! 第第 圍圍 βΒ*Ε 利利 中專專 式請請 , 申 申 塩如如 式 為 中 式 Λ(\ 基 之 有 具 意 任 § 選 有 具取 意 之 任基 上啶 環吡 啶及 吡基 為苯 ΟΛ η 之 中 ΐ基 其代 塩取 基 羰 啶 9 之 基 代 基 烷 代 氧 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 羰 ; 噬 基 基之唑 羰基 喀 啉代之 of取基 之基代 基 笨 取 代有基 取具苯 基意有. 苯任具 有上意 具環任 意 吩上 任噬環 上於唑 環;痛 啉基於 時 羰； 於基基 .， 烷羰 基剛基 豬金吩 環 8 第 圍 -C範 3 U C ί 是 專 或請 ; Φ. 基如 8 基 羰 烷 之 受 接 可 上 It E: Ϊ 藥 其 或 物 合 化 之 項 基 之 式 下 為 β 中 式 塩 本紙⑽適用中國國綱(CNSM4規格⑺OX屬 467899 H3 -CO
    其中R8, R9及p之定義如申請專利範圍第1項中所定義 者。 9. 如申請專利範圍第3項之化合物或.其藥理上可接受之 塩，其中R為吡啶環上任意具有選自任意具有Cl_Cs烷基 取代基之笨基及吡啶基之取代基之吡啶羰基；9 -氧代 蒹基；於時啉環上任意具有苯基取代基之哮啉羰基； 金剛烷基羰基；於噬吩環上任意具有苯基取代基之 吩基羰基；於噬唑環上任意具有苯基取代基之111哩基 羰基；或是C3-Cs環烷羰基。 10. 如申請專利範圍第3項之化合物或其藥理上可接受之 塩，式中R為下式之基： (^3)c CO R'3 .經濟部中央標準局員Η福利委員舍印製 中 其 者 義 定 所 中 項 1—t 第 圍 IH 5SI 利 專 請 如 義 定 之 P 及 9 _ 基 之 ί 烷 受 6 接-C 可C1 上有 理具 藥意 其任 或自 物選 合 有 化 具 之 意 項 任 4 上 第環 圍啶 範吡 利為 專Ϊ 請 申 如塩 中 其 氧基 9-羰 ; 啉 基 W 羰之 啶基 吡代 之 取 基基 代苯 取有 之具 基 意 啶任 吡上 及 環 基啉 苯Df 之 於 基 -代基 取 簾 本紙張尺度適用中S國家標準（C N S ) A 4規格（210 X 297公楚) 467899 H3 吩羰 噬基 之唑 基噬 代之 取基 基代 苯取 有基 具苯 意有 任具 上意 環任 吩上 «環 於唑 ;BS 基於 羰 基基 烷羰 剛基 基 羰 烷 環 4 第 圍 -C範 C3利 是 專 或 請 ; 申 基如 之 受 接 可 上 理 藥 其 或 物 合 ih 之 項 基 之 式 下 為 R 中 式 塩
    中 其 義 定 所 中 項 第 圍 範 f- 專 請 * 如 義 定 之P 及 者 之 受 接 可 上 mM 理 藥 其 或 物 合 化 之 項 5 第 圍 範 κϋ 禾 專 請 申 Q $ 有 具 意 任 0 選 有 具 意 任 上 環 啶 他 為 R 中 其 基 烷 氧 基 9 羰 ; 啉 基nf 羰之 啶基 吡代 之 取 基基 代苯 取有 之具 基 意 啶任 Dtt上 及環 基啉 苯暗 之於 基 ； 代基 取蒹 金 吩羰 噬 基 之唑 基曛 代之 取基 基代 苯取 有基 具苯 意 有 任具 上 意 環任 吮上 噬環 於唑 ; 噬 基 於 羰 基基 烷羰 剛基 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 第 圍·-C範， 3 -y C 和 是 專 或請 ; 申 基如 基 羰 烷 環 之 受 接 可 上 3: 理 藥 其 或 物 合 化 之 項 基 之 式 下 為 8 中 式 塩
    中 。 其 者 義 定 所 中 項 1—_ 第 圍 範 禾 專 請 甲 如 義 定 之P 及 本紙張尺度適用中國國家摇準（CNS)A4規格（210X297公楚) 467899 H3 - 基 之 烷 受6t 接-C 可C1 上有 理具 藥意 其任 或自 物選 合 有 化具 之.意 «任 6 上 第環 圍啶 範吡 利為 專？ 請 申 如塩 中 其 金 代 氧基 9-鑛 ; 啉 基.of 羰之 啶基 吡代 之取 基基 代_苯 取有 之具 基意 啶任 吡上 及 環 基咐 苯of 之於 基 代基 取茜 吩羰 噬 基 之唑 基噬 代之 取基 基代 苯取 有基 具苯 意有 任 具 上 意 環任 吩上 BS環 於唑 ;BS 基於 羰 ； 基基 烷羰 剛基 環 8 6 第 圍 ( § 3 0^ c i R 是專中 或請式 ; 申 ， 基如塩 基 羰 烷 之 受 接 可 上 3: 理 藥 其 或 物 合 h /Ί 之 項 基 之 式 下
    中 其 義 定 所 中 項 1—I 第 圍 範 ^υ 禾 專 請 甲 如 義 定 之 Ρ 及 者 申. 如 請 第 圍 範 禾 專 式 為 9 R 中 其 之 受 接 可 上 Bt H3 τί- 藥 其 或 物基 合 之 h 1 /1 1 , R 之 〇 項R1 中 式 請 申 如 41 1 R 及 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 之· 受 接 可 上 mil H3 Ϊ 藥 其 或 物 ο ) 合 者化 義之 定項 所 8 中第 項 圍. 1 範 第利 圍專 範 請 利申 專如 為 9 R 中 .r Ί' 其 基 苯 之 基 代 ， 取 塩基 基 苯 之 基 代 取 歹 下 有 具 意 任 上. 環 笨 基 烷 環 基 羥 基 氧 烷 烷 自 選 有 具 意 任 上 環 苯 基 醯 烷 6 基 烷 基 苯 基 氧 烷 之 代 取 鹵 經 基 氧 0 烷 有 具 意 任 基 硝 基 氧 烷 之 基 代 取 基 醯 烷 胺基，苯基，及任意具有C t - C s烷基取代基之胺基 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS )A4規格（210X297公爱） ^ ^ H3 467899 -CrCs综氧基。 19. 如申請專利範圍第8項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R3為選自下列姐群之飽和或不飽和之5至11 員雜單環或雜雙環基：吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫 啦哄基、嗎啉基、啦啶基、高六氫吡哄基、嘧啶基、 otfc咯基、異吲睬基、咪唑啶基、異時啉基、1,2,3,4-四氫異of啉基、哼唑啉基、1,2, 3,4 -四氫.時唑啉基、 1,2-二氫異時啉基、1,2, 3,4-四唑基、1,2,4-三唑基 、異吲睬啉基、眯唑基、咪唑〔1,2-a]吡啶基、1-吖環 庚基、1 Η -吲唑基、異吲睬咐基、2 -眯唑啉基、2 -啦咯 唞基、nf唑基、®唑基、四氫-1,3-鸣阱基、四唑 基、或2,3 ,4,5 -四氬- (1H) -2 -苯并吖庚因基，且該雜 環基為任意經1至3個選自Ci-Cs烷基，苯基，Ci-Cs烷 蕴基，鹵原子，苯基- Ci-Cs烷基及氧代基之取代基所 取代者。 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 20. 如申請專利範圍第8項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R3為氫原子；Ci-Cs烷醯氧基；Ci-Cs烷醯基； Ci-Cs烷氧基；苯環上任意具有Ci-Cs烷基取代基之苯 甲髓基；Ci-Cs垸碁；Ci-Cs烷硫基；苯氧基；苯環上 任意具有^-㈧烷基取代基苯氣基- Ci -“烷基；苯環上 任意具有（：1-〇6烷基取代基之苯基-Ci-Cs烷基；苯環上 任意具有（^-〇6烷基取代基之苯胺基- Ci-Cs烷基；苯環 上任意具有選自下列取代基之苯基- Ci-Cs烷氧基：鹵 原子，，C^-Cs烷氧羰基及胺羰基，且該胺羰基為任意具 有選自Ci-Cs烷基及任意具有[^-〇6烷基取代基之經胺 本纸張尺度適用中國S _準（CNS)A4規格（210X 297公7Z ' 4 6 7 8 9 9 H3 基取代的Cl-C6烷基之取代基者；苯環上任意具有鹵取 代基之苯甲酿基-C1-C6烷氧基；苯環上任意具有鹵取 代基之苯基- C2-C5烯基；苯環上任意.具有Cl-Cs烷基取 代基之苯甲醯基-Ci-Cs烷基；經吡咯啶基取代之Ci-Cs 烷氧基；C3-C8環烯基；苯基- C1-C6烷胺羰基；任意具 、， 有C1-C6烷基取代基之胺磺醢氧基；第基；或式： -(A)m-CHR12R13之基（式中A為Ci-Cs伸烷基，R12為羥 基或Ci-Cs烷醯氧基，R13為任意具有Ci-Cs烷基取代基 之苯基或苯環上任意具有Ci-Cs烷基取代基之苯基 或 ο 為 ra 及 基 烷 之 受 接 可 上 理 藥 其 或 物 合 化 之 項 4 1- 第 圍 範 莉 專 請 申 如 式 為 9 R 中 其 及 ο 1 R 中 式 /_\ 基 之 請 甲 第 圍 範 ί 專 利 專 請 申 如 中 其 塩 範為 之 受 接 可 上 理 藥 其 或 物 ο ) 合 者 化 義 之 定 項 所14 中 第 項 圍 有 具 意 任 上 環 笨 基 烷 環 烷 6 基 苯 之 基 代 取 基 自 選 有 具 意 任 上 環 苯 基 醯 烷 基 苯 之 基 代 取 列 下 基 烷 基 苯 基 氧 烷 © 基 羥 基 氧 烷 之 代 取 鹵 經 基 氧0 烷 經濟部中央橒準局員工福利姿員會印製 有 具 意 任 基0 基 氧 烷 有 具 意 任 及 基 笨 基 胺 基 氧 烷 之 基 代 取 基0 烷 基 胺 之 基 代 取 基 烷 之 受 接 可 上 理 藥 其 或 物 合 化 之 項 4 1 第 圍 範 莉 專 諝 申 如 至 基 5 、陡 之基嘧 和啶 、 飽吡基 不Μ啡 或六吡 和、氫 飽基六 之啶高 群咯 、 组吡基 列：啶 下基吡 自 環 、 選雙基 為雜啉 R9或嗎 中環 、 其單基 , 雜 畊 塩員吡 0 六 本紙張尺度適用中國國家潘準（CNS)A4规格（210X297公¢) 1 3 467899 H3 吡咯基、異吲睬基、眯唑啶基、異of啉基、1,2, 3,4-四氫異時啉基、of唑唞基、1,2, 3, 4 -四氫時唑啉基、 1,2-二氫異啉基、1,2,3, 4-四唑基、1,2,4-三唑基 、異吲睬啉基、畔唑基、眯唑[1 , 2 - a ]此啶基、1 -吖環 庚基、1H -吲唑基、異吲睬啉基、2 -眯唑唞基、2 -吡咯 啉基、Df唑基、喏唑基、四氫- ΐ，3 -ιΐξ肼基、四氫垮唑 基、或2, 3, 4,5 -四氫- (1Η)-2 -苯并吖庚因基，且該雜 環基為任意經1_至3個選自Ci-C6院基，笼基，C_i-Cs院 韹基，鹵原子，苯基- Ci-Cs烷基及氧代基之取代基所 取代者。 之 基 受 醯 接烷 可C6 上1-理C 藥 其 或 物 合 化-C 之C1 項； 4 «Ρ 1 一^ 第原 圍氣 範為 刹R9 專中 請其 申 - 如塩 基 氧 篚 烷 有 具 意 任 上 環 苯 基 氧 烷 苯 之 基 代 取 基 烷 基 β 甲 基 烷 上- 環 苯 基 氧 苯 基 碕 烷 6 C 有 具 意 任 .基 氧 苯 基 代 取 基 烷 上 環 苯 基 烷 6 C 有 具 意 任 基 苯 之 基 代 取 基 烷 上 環 苯 基 烷 C 有 具 意 任 基 胺 苯 之 基 代 取 基 烷 環 苯 基 烷 6 基 苯 之 基 代 取 列 下 自 選 有 具 意 任 上 鹵 基 氧 烷 6 經濟部中夫標準局員工福利委員會印製 子 原 白 選 有 的 代 取 基 具 意 任 為 基 羰 胺 該 旦 基 羰 胺 及 基 羰 氧 烷 有 具 意 任 及 基 烷 胺 經 之 基 代 取 基 烷 6 取 鹵 有 具 意 任 上 環 苯 者 基 代 取 之 基 烷 6 基 醯 甲 苯 之 基 代 取 鹵 有 具 意 任 上 環 苯 基 氧 烷 有 具 意 任 上 環 苯 基 烯 6 C 1 2 C I 基 苯 之 基 代 取 基 烷 之 代 取 基 啶 咯 壯-c 經CL - 基基 焼苯 6 ; -C基 C1稀 - 環 基83醢-C J 3 甲 C 苯 之基 基 氧 代烷 具 意 任 基 羰 胺 烷 本纸法尺度適用中g國家福準（CNS ) Α4规格（2i0 X 297公愛) H3 467899 有^-“烷基取代基之胺磺醯氧基；氰基；或式： -(A)n-CHi?12R13之基（式中A為Ci-Cs伸烷基，R12為羥 基或Ci-Cs烷醯氧基，R13為任意具有Ci-C6烷基取代基 之苯基或苯環上任意具有Ci_C6烷基取代基之苯基 -Ci-Cs院基，及in為0或1)。 25.如申請專利範圍第16項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R 3為式：-N R 1 Q R ! 1之基（式中R 1 G及R 1 1如申請 專利範圍第1項中所定義者）。 2 L如申請專利範園第1 6項之化合"物或其藥理上可接受之 塩，其中R9為C3-C3環烷基；苯環上任意具有Ci-Cs烷 基取代基之苯基- C2-Cs烷醯基；苯環上任意具有選自 下列取代基之苯基：Ci-C6烷基，Ci-Cs烷氧基，苯基 -Ci-Cs烷氧基，羥基，Ci-Cs烷藤氧基，經齒取代之 Ci-Cs烷氧基，硝基，任意具有Ci-C6烷醯基取代基之 胺基，苯基，及任意具有Ci-Cs烷基取代基之胺基 -C t -Cs烷氧基。 經濟部中央標準局員工福利姿員會印3ί 27.如申請專利範圍第16項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中Rs為選自下列組群之飽和或不飽和之5至11 員雜單環或雜雙環基：吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫 吡阱基、嗎啉基、眼啶基、高六窗吡阱基、嘧啶基、 吡咯基、異吲睬基、眯唑啶基、異哼唞基、1,2,3,4-四氫異卩1琳基、哼唑啉基、1,2, 3,4 -四氬唑啉基、 1,2-二氫異of啉基、1,2, 3, 4-四唑基、1,2, 4-三唑基 '異蚓睬啉基、眯唑基、眯唑[1,2-a]毗啶基、1-吖環 庚基、1 Η -吲唑基、異吲哚啉基、2 -咪唑咐基、2 -吡咯 本紙用中國國家揣準（CNS)A4规格（210X297公S：)"""""Γ5 467899 啉基、择唑基、喏唑基、四氫- ι,3 -垮畊基、四氫nf唾 基、或2,3,4,5-四氫-（1[〇-2-苯并吖庚因基，且該雜 環基為任意經1至3個選自Ci-Cs院基，苯基，Ci-Cs烷 醯基，鹵原子，苯基- Ci-Cs垸基及氧代基之取代基所 取代者。 理 藥 其 或 物 合 化-C 之C1 項； 16子 第原 圍氫 範 利 專中 請其 申 > 如塩 為 9 基 氧0 烷 6 有 具 意 任 上 環 苯 基 氧 烷 基 醯 甲 基 烷 6 之 受 接 可 上 基0 烷 6 苯 之 基 代 取 基 烷 6 上 環 苯 基 氧 苯 基 硫 烷 有 具 意 任 基 氧 苯 基 代 取 基 烷 6 上 環 苯 基 烷 有 具 意 任 基 苯 之 基 代 取 基 烷 6 上 環 苯 基 烷 有 具 意 任 基 胺 苯 之 荟 代 取 基 烷 環 苯 基 烷 基 苯 之 基 代 取 列 下 自 選 有 具 意 任 上 鹵 基 氧 烷 子 原 具 意 任 為 基 羰 胺 該 且 基 羰 胺 及 基 羰 氧 烷 自 選 有 有 具 意 任 及 基 烷 胺 經 之 基 代 取 基 烷 的 代 取 基 者 基 代 取 之 基 烷 取 鹵 有 具 意 任 上 環 苯 基0 甲 苯 之 基 代 基 苯 之 基 代 烯 6 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 基 醯 甲 苯 之 基 代 取 0 有6j之 具 Y 代 意C1取 任有基 上具啶 環 意 咯 苯任吡 上經 基環 ； 氧苯基 烷.，烷 6 I 6 C 基 C 取 基 烷 C - 基 氧 臨 磺 ; 胺 基之 烯基 環，代 C8取 3 基 C烷 *1 6 基-C 氧 C 烷有 基 笨 為 A 中 式 /1\ 基 之一 具 意 任 ： ; 式 基或 羰 ； 胺基 烷氧 基 烷 伸 羥 為 或 基 基 氧 醯 烷 有 具 意 任 為 基 代 取 基 烷 6 有 具 意 任 上 環 苯 或 基 苯 之 基 苯 之 基 代 取 基 烷 或 ο 為 贝 及 基 烷 衣纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公S) 1 6 67899 Η3 29. 如申請專利範圍第18項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R 2為式：-N S? 4 R s之基（式中R 4及R 5之定義如申 請專利範圍第1項所定義者），R 3為氫原子。 30. 如申請專利範圍第18項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R 2為式：(0 ) = - A - ( C 0 ) u N R 6 R 7之基（其中R 6 , R7,A,ni及u之定義與申請專利範圍第1項中者同），R3為 Μ原子。 31. 如申請專利範圍第18項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R2為氫原子；羥基；Ci-C6烷氧基；經羧基取 代之Ci-Cs垸基；經氪基取代之Ci-Cs烷基.；經四唑基 . 取代之Ci-C6烷基；經Ci-Cs烷醯氧基取代之Ci-Cs烷基 ;經^-“烷氧羰基取代之Ci-Cs烷基；任意具有Ci-Cs 烷基取代基之g胺基取代的C2-Cs烷韹氧基.；經Ci-Cs 烷氧羰基取代之Ci-C6烷氧基；或經羧基取代之[^-(；6 垸氧基，及R3為氫原子。 32. 如申請專利範圍第18項之化合物或其藥理上可接受之 塩，式中R3為-CH20H。 33. 如申請專利範圍第18項之化合物或其藥理上可接受之 經濟部中夬標準局員工福利委頁會印製 塩，式中R 2及R 3互相㈣结成=0 , = C Η 2或=C Η - C 0 2 C 2 H s。 34. 如申請專利範圍第22項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R2為式：-HR4R5之基（式中R4及R5之定義如申 請專利範圍第1項所定義者），R3為氫原子。 35. 如申請專利範圍第22項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R 2為式：-（0 U - A - ( C 0 ) u H R s R7之基（其中R s , R7, A, m及u之定義與申謓專利範圍第1項中者同），R3 本纸法尺度適用中國國家禮準（CNS ) A4规格（210 X 297公度0 ^ η 467899 UiotSot H3 為氣原子β © 36. 如申請專利範圍第22項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R2為氫原子；羥基；Ct-C6垸氧基；g羧基取 代之C i - C 6烷基；經氣基取代之C i - C 6烷基；g四唑基 取代之Ci-C6烷基；SCi-Cs烷醯氧基取代之C!-Cs烷基 ;經“-。烷氧羰基取代之Cl-C6烷基；任意具有“-。 烷基取代基之經胺基取代的C2-C6烷醯氧基；經Ci-Cs 烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基；或經羧基取代之C1-C6 烷氧基，及I?3為氫原子。 37. 如申請專利範圍第22項之化合物或其藥‘理上可接受之 塩，式中R3為-CH20H。 38. 如申請專利範圍第22項之化合物或其藥理上可接受之 塩，式中R2及R3互相鐽结成= 0,=CH2或= CH-C〇2C2H5。 € 39. 如申謓專利範圍第26項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中R 2為式：-N I? 4 R 5之基（式中R 4及R s之定義如申 請專利範園第1項所定義者），為氬原子。 40. 如申請專利範圍第26項之化合物或其察理上可接受之 塩，其中R 2為式：-(0 ) m - A - ( C 0 ) u N R 6 ϋ 7之基（其中R 6 , 經濟部夬標準局貝工福利委印製 3 R \tl/ 同 者 中 項 1-_ 第 圍 範 利 專 請 申 與 義 定 之 u q 及 子 E .原 A , 氫 R7為 之 受 接 可 上 理 藥烧 其6¾ 或-C tic 合 ; 化基 之羥 項 ； 26子 第原 圍 氫 範為 利R2 專中 請 其 申 ， 如塩 取 基 羧 经 基 氧 取 ; 基 基羰 烷氧 6 C 焼 6 1 6 C 1 C - C 一 ct之C1 之代經 代取； 之 代 取 基 氰0 基 烷 基 唑 四 经 基 烷 0 之 代 之 代 取 ; 基基 氧烷 趣C6 烷1-6 C 意. 任 有 具 基 烷 本纸掁尺渡適用中圉a家揣準（cNS ) A4規格（210X 297公楚〕 4 6 7 8 9 9 , H3 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 烷基取代基之經胺基取代的C2-C6烷醯氧基；經^-Cs 烷氧羰基取代之Ci-Cs烷氧基；或經羧基取代之C1-C6 烷氧基，及R3為氫原子。 42. 如申請專利範圍第26項之化合物或其藥理上可接受之 塩，式中R3為-CH20H 。 43. 如申請專利範圍第26項之化合物或其藥理上可接受之 塩，式中R2及R3互相鐽结成=0, =CH2或= CH-C〇2C2H5。 44. 如申請專利範圍第30項之化合物或其藥理可接受之塩， 其中m為0, η為i, ^及；^為相同或不同，且各為氫原 子，Ci-C6烷氧基，Ci-Ce烷基，任意具有Ci-Cs烷基取 代基之經胺基取代的Ci-Cs烷基，經胺甲醯基取代之 Ci_C6烷基，金剛烷基取代之Ci-C6烷基，Ci-Cs烷磺醯 基，或任意具有鹵取代基之苯基。 4 5 .如申請專利範圍第3 0項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中m為0 , η為1 , R 6及R 7與其鄰接氮原子鍵结 成5 -至7 -員之選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡畊 基、嗎啉基、或高六氫吡畊基之飽和雜環基，該雜環 基為任意經Ci-Cs烷基或苯基- Ci-C6烷基取代者。 46. 如申請專利範圍第30項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其’中m及η —者皆為1。 47. 如申請專利範圍第35項之化合物或其藥理上可接受之 塩，其中m為0, η為1, R6及R7為相同或不同，且各為氬 原.子，Ci-C6烷氧基，Ci-C6烷基，任意具有Ci-C6烷基 取代基之經胺基取代的Ct-Cs烷基，經胺甲醯基取代之 Ci-Cs烷基，金剛烷基取代之Ci-Cs烷基，Ci-Cs烷磺醯 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )A4規格（210X 297公货) 19 7899 H3 之 受 接 可 理 藥 其 ο 或 基物 苯合 之化 基之 代項 取35 鹵第 有 圍 具範 意 利 任專 或請 ) 申 基如 為 η ο 為 及 6 畊環 結吡雜 _ 氫該 子六 ， 原、基 氮基環 接啶雜 鄰吡和 其氫飽 與 六 之 R7.、基 基阱 啶吡 咯氫 吡 六 自® 選或 之 、 員基 中7-咐 其至嗎 一 ί 5 % 塩成基 基 苯 或 基 烷 6 者 代 取 基 烷 6 之 受 接 可 上 m: 理 蔡 其 或 物 合 化 之 項 5 3 第 c 1 1 圍 C1範 經利 意 專 任請 為申 基如 為 皆 者 二 Π 及 中 其 第 圍 範 利 專 請 Φ 如塩 為 m 中 其 為 基 氧 烷 之 受 接 可 上 ΓΓΜ1 理 藥 其 或 物 合 化 之 項 氫 為 各 且 同 不 或 同 相 為 7 R 及 的 代 取 基 胺 -C經 C1之 , 基 子代 原取 有 具 意 任 基 烷 6 基 烷 6 基 烷 之 代 取 基 烷 剛 金 基 烷 之醢 代 磺 取烷 基C6 醯1-甲C 胺 ， 經 基 烷 之 受 接 可 31! 理 藥 其 。 或 基物 笨 合 之化 基之 代項 取 4 鹵第 有圍 具範 意 利 任專 或請 ,Φ 基如 為 Π ο 為 與 7 哄環 结吡雜 鍵氫該 子六 ， 原、基 氮基環 接啶雜 鄰吡和 其氫飽 六 之 、 基 及基畊 R6啶Btt , 咯 氫 ί吡六 自 高 選或 之 、 員 基 中7'啉 其至嗎 I * 5 、 塩成基 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 經 意 任 為 基 基 苯 或 基 烷 者 代 取 基 烷 6 之 受 接 可 上 理 藥 其 或 物 合 化 之 項 ο 4 第 圍 範 利 專 請 申 如 之 受 接 可 上 理 藥 其 .或 物 合 化 ο 1 之 為項 7 皆 1 者第 二 圍 1 範 利 中專 其請 > 申 塩如 及 式 為 2 R 中 其 塩 中 式 ri\ 基 之 者 義 定 中 項 第 圍 範 利 專 .請 申 如 義 定 之 Π 及 及R 3為氫子。_ 本紙張反度適用中國國家標準（C NS ) A4规格（210 X 297公爱) 20 467899 H3 經濟部中夫標準局員工福利委員會印裂
    467899 ._H3_ 烷基；Ci-Cs烷氧羰基取代SCi-Cs烷基；任意具有Ci-Cs烷基取代基之經胺基取代的C2-Cs烷醯氧基；C!-C6 烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基；羧基取代之Ci-Cs烷氧 基；或式- (OU-A-aOUNRSfi7之基（式中m及u各為0或1 ，但m與u二者不同時為0, A為Ci-Cs伸烷基，R6及R7為 相同或不同，且各自為氫原子，Ci-Cs烷氧基，Ci-Cs 烷基，任意具有Ct-Cs烷基取代基之經胺基取代的Cr Cs烷基，胺甲醯基取代之Ci-C6烷基，金刚烷基取代之 Ci-Cs烷基，Ci-“烷磺醯基，或是任意具有鹵取代基 之苯基，或R6及R7可與其所鍵结之氮原子互相鍵结， 而形成選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡肼基、嗎 啉基或高六氫Btt姘基之5 -至7 -員飽和雜環基，該雜環 基侫經Ci-C6烷基或笨基-Ci-Cs烷基任.意取代者），R3為氬原子或-CH2QH,或者R2及R3可互相_结成=0, =CH2或 2 具 意 任 自 選 有 具 意 任 可 上 環 啶 nth 於 為 基 垸 基 羰 啶 att 之 基 代 取 基 啶 litt 及 基 苯 之 基 代 取 0 代 氧 經濟部申央標準局員工福利委員會印製 金 吩 ;is 基 之 羰 基 啉代 疃 取 之基 基苯 代有 取具 基 意 苯 任 有上 具環 意吩 任噬 上於 環 ； 唞基 DI羰 於基 ; 烷 基剛 基 C 羰' 基 基 羰 基 唑 之 基 代 取 基 苯 有 具 意 任 上 環 唑 於 基 之 式 下 是 或 基 羰 烷 環
    本紙張尺度適用中囷國家搞準（CNS)A4规格（210X297公爱）2 2 S 9 9 8 經濟部中央標準局員Η福利委員會印製 _H3_ (式中，ρ為1或2, R8為氫原子，Ci-C6烷基，羥基，任意 具有Ci-C6烷醯基取代基之胺基，硝基，鹵原子或Ci-Cs 烷氧基，R9為下式之基：-HF^GR11 (其中，RtG為氫原 子，烷基，或任意具有鹵取代基之Ci-Cs烷醯基， R'11為Ci-C6烷基，任意具有選自鹵原子及羥基取代基 tCi-Cs焼醯基，C3-C8環烷基，於苯環上任意具有選自 Ci-Cs烷基及鹵原子之取代基及於烷基部分任意具有羥 基取代基之苯基- Ci-C6烷基，於苯環上任意具有Ci-Cs 烷基取代基之苯氧基- Ct-Cs烷基，苯氧基-C2-Cs烷豳 基（其於苯環上任意具有選自Ci-Cs烷基，苯基，Ci-Cs 烧氧基，經鹵素取代之Ci-Cs烷基，任意具有Ci-Cs烷 基取代基之胺基，硝基，經Ci-Cs烷醯基取代之胺基及 鹵原子之取代基，且於其Ci-Cs烷醯基部份任意具有鹵 取代基），任意具有選自Ci-Cs烷基，€啶基- Ci-Cs烷 基及苯基- Ci-Cs烷基之取代基之胺基羰基、任意具有 鹵取代基之Ci-Cs烷氧羰基，Ci-Cs垸氧基取代之C2-C6 烷豳基，C2-C6烷醯氧基取代之C2-C6垸醯基，苯氧基 -Ci-C6烷氧羰基，苯并呋喃基羰基，苯并咪唑碁簾基，哼 咐基羰基，哼啉氧基取代之C2-CS烷醢基，苯基-CrCs 垸氧羰ρ ,式 之基，四氫異晻啉基 羰基，苯甲醯基- Ci-Cs烷基，於哼咐環上任意具有選 烷基及氧代基之取代基之四氫哼啉基氧基取代 之C2-Cs焼豳基，Ci-Cs烷磺醯基，吡啶基- Ci-Cs烷氣 擬基，第碁.-Ci-Cs烷氧羰基 C2-Cs烯氧基羰基，四氫 本纸張尺度適用中國S家描準（CNS)A4規格（210X297公爱）23 467899 __H3_ 萘基氧基取代之C2-C6烷趣基，苯基- C3-Cs烯羰基，六 氫吡啶基- C1-C6烷氧羰基（其於六氬吡啶環上任意具有 選自Ci-Cs烷豳基，Cl-Cs烷氧羰基及Ci-Cs烷基之取代 者 或 及 環 唞®-c ^Icl 異 ),成基 基形醯 烷 6 可Μ 结 鐽 相 互 子 原 氮 之 連 鍵 其 與Μ 子 原 基 氧 醯 烷 烷 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 氣 取 基 .烷 基 醯 甲 苯 之 基 代 基 垸 環 基 烷 烷 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 疏 基 苯 之 基 代 取 基 烷 基 苯 之 基 代 取 列 下 自 選 有 具 意 任 基0 烷 基 苯 基 氧 烷 基 羥 基 氧 烷 之 代 取 素 鹵0 基 氧0 烷 基 硝 基 氧 垸 有 具 意 任 有氧 基 烷 基的 胺代 之取 基基 代胺 取經 基 之 醯基 烷代 C6取 具 意 任 及 基 苯 苯 基 氧 烷 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 基. 氧 苯 之 基 代 取 基 烷 6 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 烷 苯 之 基 代 取 基 烷 基 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 烷 6 之 基 代 取 基 烷 基 胺 苯 基 苯 基 烷 S 任 上 環 苯 於 其 /' 基 氧 烷 6 子 原 自 選 有 具 意 自 選 有 具 意 任 及 基 羰 氧 烷 經濟部中央榇準局員工福利委員會S—製 之 有 具 意 任 及 基 烷 代 取 基 胺 經 之 基 代 取 基 烷 基 代 取 之 基 羰 基 胺 之 基 代 取 基 烷 基 Ϊ 豳基 甲 苯 苯 之 之基 基代 代取 取 鹵 鹵 有 有具 具意 意·任 任 上 基 環 雙 雜 或 -C之環 C1代單 有取雜 具基員 意啶11 上 環 苯 於 環 苯 於 基 氧 烷 任 上 環 苯 於 基 烯 基 烷 6 咯至 吡 5 ; 之 和 飽 之 1-群 -C組 基列 醯下 甲 自 苯 選 之 ； 基 基 代氧 取烷 基CS 烷1- 六 f 基 啶 氫 六 ' 基 啶 咯 Dtt 本紙張尺渡適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公#) 2 4 487899 H3 氫吡畊基、嗎啉基V吡啶基、高六氫吡畊基、嘧啶基 、吡咯基、異吲睬基、咪唑啶基、異of啉基、12,3, 4 -四氫異of唞基、of唑啉基、12,3,4 -四氫〇1唑唞基 、1,2-二氫異of啉基、1,2, 3 ,4 -四唑基、1,2,4-三唑 基、異吲睬啉基、脒唑基、眯唑〔1,2-a]吡啶基、卜吖 環庚基、H吲唑基、異吲睬啉基、2 -眯唑啉基、2 -吡 咯咐基、吗唑基、ig·唾基、四氫-1.3-af肼基、四氫d萼 唑基、或2, 3,4,5 -四氫- (1H)-2 -苯并吖庚因基，且該 雜環基係S1至3涸選自Ci-Cs烷基，苯基，Ci-C6烷醯 基，鹵原子，苯基- Ci-Cs烷基及氧代基之基任意取代者 ;Ca-Cs環烯基；苯基-Ci_C6烷胺羰棊；任意具C!-C6 烷基取代基之胺磺醯氧基；氣基，或式- U)m-CHR12R13 之基（式中，A與..上.述之定義同，P2為羥基或Ci-Cs烷 醯氧基，R13為任意具有Ci-Cs烷基取代基之苯基或苯 環上任意具有Ct-Cs垸基取代基之苯基- Ci-Cs烷基，及 m 為 0 或 1..)), ：(為伸甲基.單鐽，式：=CH -之基或式- N(CH3)-之 碁， 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 >H-CH2C00H, >N-CH2C〇2Ci-s院基， /~\ >K-CH2CO—N CHj W 或〉H-CH2COHHC l-S综基。 但當R 2為式：-H R 4 R 5之莾（式中R 4及R 5為相同不同 且各自為氫原子，Ci-Cs烷基或苯甲醯基），氫原子， 羥基，C1-C6烷氧鼓基取代之Ci-Cs烷氧棊，羧基取代 之Ci-C6烷氧基， Cl_C6烷氧基，.C2-C6烷醯氧基取代之 __ _____ _ · — 本紙張尺及適用令國®家標準（CNS)A4規格（210X297公变）2 δ 4 6 7 8 9 9 _‘_H3_ C 1 - C 6 烷基，式：-(Ο ) m - A - ( C Ο ) u H R 6 Ιϊ 7 之碁（E 及 1 , U 為 Ο 或1 ), Rs及R7為相同或不同且各自為氫原子或Ci-Cs 烷基，或Rs及R7可與其所鐽结之氮原子互相_结，而 成為選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡姘基、嗎啉 基或高六氫吡姘基之5至7員飽和雜環基，該雜環基 係SCi-Cs烷基任意取代者），或任意具有Ci-C6烷基取 代基之經胺基取代的C2-Cs烷醯氧基；或者R2及R3可互 相键结成=0或= CH2;及當R為下式之基：
    子 原 氫 為 8 R 之 基 該 且 子 原 鹵 基 羥 基 垸 6 時 基 胺 或 基 氧 垸 基 之 為 子 基 原 苯 氫 , 為 基 不 醯 R9综 則C6 式 為 不 亦 羰 « 烷 0 選 個 3 至 1—f 有 具 意 任 上 環 苯 於 或 基 基 胺 ' 基 烷 6 及 基 胺 之 代 取 基 0 烷 6 苯 之 基 代 取 之 基 氧 烷 基 氧 烷 6 I C 為 1Λ 1Λ ΟΛ 及 基 贐 烷 6 - II C 為 ο 1 R 或 基 醯 烷 基 或 經濟部中央標準局員工福利委員會印Μ 當 #I 單 或 基 胺 時 C 基 > 代基 是 或 氧 成 结 鐽 相 , 互 基可 胺R3 , 及 2 子 R 原是 氫或 為 ， R2基 , 胺 子 原 氫 烷 6 基 羥 自 選 有 具 意 任 上 環 基 苯 為 不 及 基 氣 烷 基 之 式 下 為 9 R 當 基 苯 的 基 代 取 之 基 氣 β 烷 烷 2 6 本紙張尺度通用中a國家插準（CNS )A4规格（210X 297公發） 467899 H3 νΛ〇 (CH2)n ν (η為1或2),且G為下式之基
    (R2及R3為如上定義者）時，X不為伸甲基亦不為式： =CH -之基，或者 當兄…及尺11之一為氫原子時，另一者不為CrCs烷 基。 8. —種甩於拮抗催產素之醫藥組合物，包括下式[1]之苯 并雜環衍生物或其藥理可接受之塩與藥理可接受之載 劑或稀釋劑之温合物： 式 為 G 中 式 經濟部中夫標準局員工福利委員會印製 G NIR
    Τ— *__f R 式 或 基 之 Λ 3 R. 基 之 © 子 原 鹵 或 子 原 氫 為 式 為 子 原 氫 為 β .各 且 基-C 酿C1 甲之 苯 代 之取 基基 代羧 取绖 之 代 取 基 唑 四 紙 本 國 國 中 用 適 N C /\ I卑 同 不 或 同 相 為 S R 及 4 R 中 式 /_. 基 之 鹵 有 具 意 任 上 環 苯 於 或 基 烷 基 羥 子 原 氫 之 代 取 基 0.. 基 垸 基 烷 基 氧 烷 0 一 * » 基 烷 之 代 取 萆 氧，0 烷 7 2 *) 公 97 2 X 10 2 格 規 4 A 467 899 _H3_ 烷基；Ci-Cs烷氧羰基取代之Ci-C6烷基；任葸具有Ci-Cs烷基取代基之經胺基取代的C2-Cs烷醯氧基；C1-C6 烷氧羰基取代之Ci-Cs烷氧基；羧基取代之C!-C6烷氧 基；或式- (0U-A-(C0)uHR6Ii7之基（式中m及u各為0或1 ，但m與u二者不同時為0,汽為（：1-〇6伸烷基，”及！?7為 相同或不同，且各自為氫原子，CrCs烷氧基，Ci-Cs 垸基，任意具有Ci-Cs烷基取代基之經胺基取代的Ci-Cs烷基，胺甲醢基取代之Ci-Cs烷基，金剛烷基取代之 Ci-Cs烷基，Ci-C6烷磺醯基，或是任意具有鹵取代基 之苯基，或Rs及R7可與其所鍵结之氮原子互相鍵结， 而形成選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡畊基、嗎 啉基或高六氫吡昽基之5 -至7-員飽和雜環基，該雜環 基係經Ci-C6烷基或苯基- Ci-Cs烷基任意取代者）， 或 子 原 氫R2 為者 R3或 及 鍵 栢 互 可 或 具 意 任 自 選 有 具 意 任 可 上 環. 啶 ott 於 為 基 烷 € © 基 羰 啶 ntt ny 之 基 代 取 基 啶 比 nj 及 基 苯 之 基 代 取 0 代 氧 經濟部中央#準局員工福利委員會印製 金吩 ;3S 基之 簾·基 唞代_ 時 取 之基_ 基苯 代有 取具 基 意 苯 任 有上 具環 意盼 任噬 上 於 環 ·， 琳基 of羰 於 基 ; 烷 甚一 剛 羰 基 唑 !« 之 基 代 取 基 有 具 意 任 上 環 唑 W 於 基. 羰， 基 基 基 .之 式 下 是 或 基 羰 烷 環 3
    本紙强尺度適0中國a家揉準（CNS)A4规格（210X297公逢）2 8 467899 H3 J Μ 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 (式中，p為1或2, R8為氫原子，Ci-Cs烷基，羥基，任 意具有Ci-C6烷醯基取代基之胺基，硝基，鹵原子或 Ci-Cs垸氧基，R3為下式之基："(其中，R 1 G為 Μ原子，Ci-C6综基，或任意具有卤取代基之Ci-Cs烧 醃基/RHSCi-Cs烷基，任意具有選自鹵原子及羥基 取代基之Ci-C6烷醯基，C3-Cs環烷基，於苯環上任意 具有選自CrCs烷基及鹵原子之取代基及於烷基部分任 意具有羥基取代基之苯基-Ci-Cs烷基，於苯環上任意 具有CrCs烷基取代基之苯氧基- C^Cs烷基，苯氧基. -C2-C6烷醯基（其於笨環上任意具有選自Ci-Cs烷基， 苯基，Ci-Cs烷氧基，經鹵素取代之Ci-C6烷基，任意 具有Ci-Cs烷基取代基之胺基，硝基，經Ct-Cs烷醯基 取代之胺基及鹵原子之取代基，且於其（^-〇6烷醯基部 份任意具有鹵取代基），任意具有選自Ci-“烷基，吡 啶基- Ci-Cs烷基及苯基-Ci-Ce烷基之取代基之胺基羰 基，任意具有鹵取代基之Ci-Cs烷氧羰基，Ci-Cs烷氧 基取代之C2-CS烷醢基，C2-CS烷酲氧基取代之C2-Cs烷 豳基，苯氧基-C i -Cs烷氧羰基，苯并呋喃基羰基，苯 并眯唑基羰基，Of啉基羰基，Df啉氧基取代之C2-C6烷
    醸基，苯基-Ci-Cs烷氧羰基，式 一 之基 四氫異Df啉基羰基，苯甲醯基-Ci-Cs烷基，於哼啉環 上任意具有選自Ci-Cs烷基及氧代基之取代基之四氫哼 . · _ 啉基氧基取代之C 2 - C s烷醯基，C t - C S烷磺醯基，吡啶基 -CL-Cs烷氧羰基，第基-Ci-Cs烷氧羰基，C2-C6烯氧基 本纸ϋϊ適用中國®家雅準（CNS ) A4规格（2ίΟX 297公;史) .'Λ 467899 __H3_ 羰基，四氫萘基氧基取代之Cs-Cs烷醢基，苯基- C3-Cs 烯羰基，六氫吡啶基- Ci-Cs烷氧羰基（其於六氫吡啶環 自 選 有 具 意 任 上 基0 烷 及 基0 氣 烷 者 或 睬 »?| 異 ),成 S 形 代而 取结 之鍵 基相 烷互 及環 10啉 子 原 氮 之 連 鍵 其 與 K 可 子 原 氫 基 氧 醢 烷 6 C 基β 烷 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 氧 烷 基 醯 甲 苯 之 基 代 取 基 烷 基 烷 環 基 烷 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 硫 烷 之 基 代 取 基 烷 基 苯 基 苯 之 基 代 取 列 下 白 選 有 具 意 任 基0 烷 基 烷 基 苯 基 氧 烷 基 羥 基 氧 烷 有 具-( 意C1 任 有 的 代 之之取 代基基 取代胺 素取經 鹵基之 經 醯基 , 烷 代 基 C 取 氧1-基 0 ; 烷 烷 S 棊 硝 基 氧 烷 具 意 任 及 基 苯 基 胺 笨 基 氧 烷 5 基 氧 基 C 有 有具 -C具意 ct意任 有任上 具上環 意環苯 任 ί本於 上於 ， 環；基 苯基 於烷 烷 6 基 氧 苯 之 基 代 取 基 烷 苯 之 基 代 取 基 烷 之 基 代 取 基 烷 基 胺 苯 基 苯 基 烷 任 上 環 苯 於 其 ,—、 基 氧 烷. 子 原 鹵 自 選 有 具 意 自 選 有 具 意 任 及 基 羰 氧 烷 經濟部中央標準局負工福利委員會印製 之 有 具 意 任 及 基 烷 代 取 基 胺 經 之 基 代 取 基 烷 基 .代 取 之 基 羰 基 肢 之 基 代 取 基 烷 6 基 醯 甲 苯 之 基 代 取 鹵 有 具 意 任 基 苯 之 基 代 取 鹵 有-C 具 C 意·有 任 具 上 意 之 代 取 基 啶 上 環 苯 於 環 苯 於 基 氧 烷 任 上 環 苯 於 基 烯 6 基 醢 甲 苯 之 基 代 取 基 烷 咯 itt 基 烷 至 5 之 和 筢 之 群 组 列 下 自 選 基 氧 烷 六 ' 基 啶. 他 氫， 六. ' 基 啶 咯' 吡- 基 環 雙 隹 韩 或 環 單 雜 員 本紙弦尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210X297公没） 3 0 467899 H3 經濟部中央標準局貝工福利委員會印製 氫吡哄基、嗎咐基、吡啶基、高六氫吡阱基、嘧啶基 、吡咯基、異吲睬基、咪唑啶基、異哼啉基、1,2,3, 4 -四氫異時啉基、哼唑啉基、1,2,3,4 -四氫〇t唑唞基 、1,2-二氫異垮啉基、1,2,3, 4 -四唑基、1,2,4-三唑 基、異吲睬唞基、咪唑基、眯唑[l,2-a]nth啶基、1-口丫 環庚基、1 Η -吲唑基、異吲睬啉基、2 -眯唑啉基、2 -吡 咯啉基、af唑基、噬唑基、四氫-1,3 -吗畊基、四氫a号 唑基、或2,3, 4,5 -四氫- (1Η)-2 -苯并吖庚因基，且該 雜環基係經1至3個選自Ci-C6烷基，苯基，Ci-Cs烷豳 基，鹵原孑，苯基- Ci-C6烷基及氧代基之基任意取代者 ;C3-Cs環烯基；苯基- Ci-Cs烷胺羰基；任意具Ci-Cs 烷基取代基之胺磺韹氧基；氰基，或式- (AU-CHR12!?13 / ' 之基（式中，A與上述之定義同，ί?12為羥基或Ci-Cs烷 醯氧基，R13為任意具有Ci-Cs烷基取代基之笨基或苯 環上任意具有Ci-Cs烷基取代基之苯基- Ci-Cs烷基，及 m為0或1 ))， X為伸甲基，單式：=CH-之基或式~H(CH3)-之 基， Y 為〉H Η , > K - C Η 2 C 0 0 Η , > N - C Η 2 C 0 2 C 1 - 6 综基， >；v-ca，co—ν7~„ W 3 或>[(^2(：0〇(：1-6 烷基。 但當！？2為_式：-NR4R5之基（式中R4及Rs為相同不同 且各自為Μ原子，Cl-C6烷基或苯甲醯基），1原子， 羥基，Ci-Cs烷氧羰基取代之Ci-C6烷氧基，羧基取代 之Ct-Cs烷氧基，C〖-Cs烷氣基，Cs-Cs烷醯氧基取代之 本纸强尺_度通用中國g家掠準（c N S ) A 4規格（210 X 297公没) 67891 H3 Ci-Cs 烷基，式：-(0)m-A-(C0)uOsR7 之基（m 及 1, u為 ο 或1 ), R6及R7為相同或不同且各自為氫原子或Ci-C6 烷基，或Rs及R7可與其所鐽结之氮原子互相鍵结，而 成為選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡肼基、嗎啉 基或高六氫吡阱基之5至7員飽和雜環基，該雜環基 係經CrCs烷基任意取代者），或任意具有Ci-Cs烷基取 代基之經胺基取代的C2-Cs烷醯氧基；或者R2及R3可互 相鍵结成=0或= CH2;及當R為下式之基：
    子 原 氫 為 8 R 之 基 該 且 子 原 鹵 基 羥 基 烷 6 式 為 不 亦 子 原 氫 為 不 9 R 則 時 基 胺 或 基 氧 烷 基 之 為 基 苯 基 釀 烷 羰 氧 烷 6 有 具 意 任 上 環 苯 於 或 基 基 胺 之 代 取 基 醯 烷 基 氧 或 基0 烷 自 選 個 L1- 3 c C 至 及為 基 胺 基 烷 苯 烷 - 6 之 1 基C1 代 取 之 基 氧 烷 為 1 1 R 及 基 醯 烷 基 者 或 經濟部中夬標準局員工福利委員會印製 烷氧 6 L 4 C 成 1-结 -c_ 單相 - 互 基可 胺R3 , 及 - 2 子 R 原 是 氫或 為 ， R2基 , 胺 子烷 原C6 氫1-為-C R ' 二 當 或 基 胺 基 ， 代基 是 或 時 基 羥 自 選 有 具 意 任 上 環 基 苯 為 不 及 基 氧 烷 基 之 式 下 為 9 R 當 基 苯 的 基 代 取 之 基 氧0 烷 烷 本紙法尺―度適用中國國家搞準（CNS ) A4规格（210 X 297公愛) 467899 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 H3
    U為1或2),且G為下式之基：r2>4 . (R2及R3為如上定義者）時，X不為伸甲基亦不為式； =C Η -之基，或者 當R 1 0及R 1 1之一為氫原子時，另一者不為C i - C s烷 基° 59.—種用於激動後葉加壓素之醫藥組合物，包括下式[1] 之苯并雜環衍生物或其藥理上可接受之塩與藥理上可 接受之載劑或稀釋劑之混合物： 式 為 G 中 式
    「\ R N— CC 3 R, 式 或 基 之 3 R 2 V R 基 之 子 原 鹵 或 子 原 氫 為 式 為 2 R 子 原 氫 為 自 各 且 基 醯 甲 苯 之 基 代 取 之 代 取 基 羧 經 同 不 或 同 相 為 5 R 及 4 R 中 式 /. 基 之 鹵 有 具 意一 任 上 環 苯 於 或 基 烷 6 烷 6 ; 之 基代 羥取 ; 基 子氪 原 ’’ 氫基 基 氣 烷 經 基 烷 本紙張尺度適用中國國家標準（C N S ) A 4規格（210 X 297公爱) 467899 ___H3_ 四唑基取代之Ci-Cs烷基；Ci-Cs烷醯氧基取代之Ci-Cs 烷基；Ci-Cs烷氧羰基取代之Ci-Cs烷基；任意具有Ci-Cs烷基取代基之烴胺基取代的C2-C6烷醯氧基；Ci-Cs 烷氧羰基取代之C1-C6烷氧基；羧基取代之Ci-Ce烷氧 基；或式- (0)m，A-(C0)uKR6R7之基（式中η及u各為0或1 ，但it^u二者不同時為Ο, Α為Ci-Cs伸烷基，RS&R7為 相同或不同，且各自為氫原子，Ci-Cs烷氧基，Ci-C6 烷基，任意具有CrCs烷基取代基之經胺基取代的Ci-Cs烷基，胺甲醯基取代之Ci_Cs烷基，金剛烷基取代之 Ci-Cs烷基，C!-Ce烷磺醯基，或是任意具有鹵取代基 之苯基，或R 6及R7可與其所鍵结之氮原子互相鍵结， 而形成選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氫吡畊基、嗎 啉基或高六氫吡阱基之5 -至7 -員飽和雜環基，該雜環 基係經Ci-Cs烷基或笨基- Ci-Cs烷基任意取代者）， R3為氫原子或-CH20H, 或者R2及R3可互相_结成= 0,=CH2或 具 意 任 自 選 有 具 意 任 可 上 環 啶 € 於 為 基 垸 6 經濟部中央標準局員工福利委員會印褽 基 羰 啶 吡 之 基 代 取 基 啶 及 基 苯 之 基 代 取 0 代 氧 金吩 ;W 基 之 羰基 啉代 of取 之基 基苯 代有 取具 基 意 苯任 有 上 具環 意 吩 任 ® 上於 環 ； 啉基 Df羰 於基 ; 烷 基 剛 基 C 羰-; 基基 羰 基 唑 之 基 代 耽 基 苯 有 具 意 任 上 環 唑 於 基 之 式 下 是 或 基 0 烷 環 8 本紙呆尺度通用中國國家標準（CNS)A4規格（210'X 297公爱）3 4 467899 -Wp \r9 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 (式中，P為1或2, R8為氫原子，Ci-Cs烷基，羥基，任 意具有Ci-Cs烷醯基取代基之胺基，硝基，鹵原子或 C^Cs烷氧基，R9為下式之基：(其中，Ri〇為 氫原子，Ci-Cs烷基，或任意具有鹵取代基之Ci-Cs烷 贐基，烷基，任意具有選自鹵原子及羥基 取代基之Ci-C6烷鹺基，C3-C8環烷基，.於_笠環上任意 具有選自Cl-Cs垸基及鹵原子之取代基及於烷基部分任 意具有羥基取代基之苯基- Ci-Cs烷基，於苯環上任意 具有Ci-Cs烷基取代基之苯氧基- Ci-Cs烷基，苯氧基 -C2-Cs烷醯基（其於苯環上任意具有選自Ct-Cs烷基， 笨基，C.t-Cs垸氧基，經鹵素取代tCi-Cs烷基，任意 具有Ci-Cs烷基取代基之胲基，硝基，經Ci-Cs烷蘊基 取代之胺基及鹵原子之取代基，且於其Ci-C5烷醯基部 份任意具有鹵取代基），任意具有選自Ci-Cs烷基，地 啶基-CrCs烷基及苯基-C'-Cs烷基之取代基之胺基羰 基，任意具有齒取代基iCi-Cs烷氧羰基，Ci-Cs烷氧 基取代之C2-Cs烷篚基，C2-C5烷醯氧基取代之C2-C6烷 醯基，笨氧基- Ci-Cs烷氧羰基，苯并呋喃基羰基，苯 并咪唑基羰基，時啉基羰基，時啉 > 基取代之C 2 - C s烷 -⑽00 醯基，苯基-Cl-Cs烷氧羰基，式 之基， 四氫異nf啉基羰基，苯甲醯基- ct-Cs烷基，於時啉環 本紙張尺度適用中國國家標準（CN S ) A 4規格（210 /297公度)~~3T 467899 H3 上任意具有選自Cl-C6烷基及氧代基之取代基之四氫哼 啉基氧基取代之C2-C6烷醢基，Ci-C6烷磺醯基，吡啶 基-Ci-Cs烷氧羰基，萁基-Ci-Cs烷氧羰基，C2-CS烯氧 基羰基，四氬萘基氧基取代之C2-C6烷醯基，苯基-C3-CS 烯羰基，六氫吡啶基- C1-C6烷氧羰基（其於六氫吡啶環 上任意具有選自C!-C6烷豳基，_ Ci-Cs烷氧羰基及C!-Cs 烧基之取代基）.或者可Μ與其鍵連之氮原子 互相鍵结而形成異吲睬咐環）；氫原子；Ci-Cs烷艟氧 基；Ci-Cs烷醯基；Ci-Cs烷氧基；於苯環上任意具有 / Ci-Cs烷基取代基之苯甲醯基；C3-C8環烷基；Ci-Cs烷 基；Ci-Cs烷硫基；於苯環上任意具有Cl_C6烷基取代 基之苯基- C2-C6烷蕴基；任意具有選自下列取代基之 苯基：Ci-Cs烷基，Ci-Cs烷氧基，苯基- C1-C6烷氧基， 羥基，Ci-Cs烷醯氧基，經鹵素取代之Ci-Cs烷氧基' 硝基，任意具有Ci-Cs烷醯基取代基之胺基，笨基，及 任意具有Ci-Cs烷基取代基之經胺基取代的h-Cs烷氧 基；苯氧基；於苯環上任意具有Ci-Cs烷基取代基之苯 〔 氧基- Ci-C6烷基；於苯環上任意具有Ci-Cs烷基取代基 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 之苯基- Cl-Cs烷基，於苯環上任意具有Ci-Cs烷基取代 基之苯胺基- Ci-Cs垸基；g基Ci-Cs垸氧基（其於苯環上 任意具有選自齒原子，Ci-Cs烷氧羰基及任意具有選.自 Ci-Cs烷基及任意具有Ci-Cs烷基取代基之经胺基取代 之.垸基取代基之胺基羰基之取代基）；於苯環上 ‘ 一· 任意具有鹵取代基之苯甲蘊基-Ci-Cs烷氧基；於苯環 上任意具有齒取代基之苯基-C2-CS烯基；於翠環上任 各紙法尺渡適用中國國家^準（CiN'S ) A 4規格（210 X 297公愛） 36 467899 H3 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 意具有CrCs烷基取代基之苯甲醯棊- Ci-C：6烷基；啦略 啶基取代之C i - C 6烷氧基；選自下列組群之飽和之5至 11員雜單環或雜雙環基：吡咯啶基、六氫吡啶基、六 氫吡畊基、嗎咐基、吡啶基、高六氫吡畊基、嘧啶基 、啦咯基、異吲睐基、咪唑啶基、異喹啉基、1 , 2，3 , 4 -四氫異哼啉基、鸣唑咐基、1,2, 3,4 -四氣啳唑咐基 、1,2 -二氫異卩f啉基、1,2,3,4-四唑基、1,2, 4 -三唑 基、異吲睬啉基、眯唑基、眯唑[1 , 2 - a ]吡啶基、1 -吖 環庚基、1 Η - b?|唑基、異吲睐啉基、2 -眯唑啉基、2 -吡 咯啉基 '垮唑基、噬唑基、四氫-1 , 3 - 畊基、四氫垮 唑基、或2, 3,4,5 -四氫- (1Η)-2 -苯并吖庚因基，且該 雜環基儳經1至3個選自Ci-C6烷基，笨基，Ci-C6烷醯 基，鹵原子，苯基- Ci-Cs烷基及氧代基之基任意取代者 ;C3-C8環烯基；苯基- Ci-Ce垸胺羰基；任意具Ci-Cs • - 烷基取代基之胺磺醢氧基；氰基，或式..-(A.) -CO UR1 3 之基（式中..，A與上述之定義_ΙΪΓ， ' R 1 2為羥基或C r C6烷 醯氧基，R13為任意具有基取代基之苯基或苯 環上任意具有Ci-Cs烷基取代基之苯基- CrCs烷基，及 m為0或1 )), X為伸甲基，軍鍵，式：=CH -之基或式- N(CH3) -之 基， Y為〉NH, >N-CH2C00H, >N-CH2C〇2Ci-s综基， /s >n-ch1co-nwn-ch, 或〉N-CH2CONHC1-6烷基。 6 0 .如申請專利範圍第5 7項之醫藥組合物，其慑包括如 申請專利範圍第1項之笨并雜環衍生物或其藥理上 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公宽) 37 467899 H3 或 劑 戟 TW- 之 受 接 可 上 σΕ 理 藥 其 與 份 成 £ 8 性 5 活。第 為物圔 作合範 塩混利 之之專 受劑讅 接釋申 可稀如 如 括 包 係 其 物 合 組 藥 醫 之 項 或 上劑 理載 藥之 其 受 或接 物可 生上 衍理 環藥 雜其 并 與 苯份 之成 項 性 1 活 。 第為物 圍作合 範塩溫 利之之 專受劑 請接釋 申可稀 如 括 包 係 其 物 合 姐 藥 醫 之 項 9 5 第 圍 範 利 專 請 申 如 或 上劑 理載 藥之 其受 或接 物可 生上 衍理 環藥 雜其 并與 苯份 之成 項 性 1 活 第為 圍作 範塩 利之 專受 請接 申 可 受 接 可 上 3^- 藥 其 或 物 生 衍 環 隹 .雜 并 苯 之 ο ] 物[1 合式 混下 之備 劑製 釋 種 稀 一 法 方 的 塩 之
    式 為 G 中 式 R 式 或 基 之 3 R Ν 2 \ 01 基 之 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 子 原 鹵 或 子 原 Μ 為 1Χ R 式 為 2 R 子 原 氫 為 自 各 且 基 醯 甲 苯 之 基 代 取 之 之 代代 取取 基，基 羧唑 經 四 同 不 或 同 栢 為 5 R 及 4 R 中 式 Λ(ν 基 之 5 鹵 有 具 意 任 上 環 苯 於 或 基 烷 基 羥 子 原 氫 基 氧 烷 基基 烷烷 6 6 之 代 取 基 氮 經 基 烷 之 代 取 基 氧 醯 烷 6 烷基；C!-Cs烷氧羰基取代之Ci-Cs烷基；任意具有c!- 本紙張.X·度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公登） 3 8 薄 467899 ___H3_ Cs烷基取代基之經胺基取代的C2-Cs垸醢氧基；Ci-C6 烷氧羰基取代之Cl-Cs烷氧基；羧基取代之Ct-C6烷氧 基；或式- (0)a_A-(C〇)uMRsR7之基（式中m及u各為0或1 ，但ai與u二者不同時為Ο, A為Ci-C6伸烷基，R6及R7為 ··、 相同或不同，且各自為氫原子，C1-C6烷氧基，Ci-Cs 烷基，任意具有Cl-Cs烷基取代基之經胺基取代的Ci-Cs烷基，胺甲醯基取代之Ci-C6烷基·，金剛烷基取代之 Ci-C6烷基，Ci-Cs烷磺醯基，或是任意具有鹵取代基 之苯基，或R6及R7可與其所鍵结之氮原子互相鍵结， 而形成選自吡咯啶基、六氫吡啶基、六氧吡畊基、嗎 啉基或高六望吡阱基之5 -至7-員飽和雜環基，該雜環 基係經Ci-C6烷基或苯基- C!-Cs烷基任意取代者）， R3為氫原子或-CH2GH, 或者R 2及R 3可互相鍵结成=0， = C Η 2或 具 意 任 自 選 有 具 意 任 可 上 環 啶 OU 於 為 基 烷 基 羰 啶 Dtt 之 基 代 取 基 啶 nu 及 基 苯 之 基 代 取 荛 代 氧 經濟部中央標準局員工福利委員f印製 金吩 ; 睹 基之 羰基 啉代 as取 之基 基苯 代有 取具 基 韋 苯 任 有上 具環 意吩 任哆 上於 環 ； 啉基 Dt羰 於 基 ; 烷 基 剛 基C; 羰' ; 基基 羰 基 唑 之 基 代 取 基 苯 有 具 意 任 上 環 唑 於 基 之 式 下 是 或 基 羰 垸 環
    子 原 氫 為 8 R 2 或 1—I 為 P 中 式 任 基 羥 基 烷 本紙弦尺度適用中國国家標準（CNS )A4規格（210X 297公爱）39 467899 經濟邾中央標準局員工福利委員會印製 意具有Ci-Cs烷醯基取代基之胺基，硝基，鹵原子或 Ct-Cs烷氧基，R9為下式之基：其中，為 氫原子，Ci-Cs烷基，或任意具有鹵取代基之Cl-C6烷 醯基/RUgCrCs烷基，任意具有選自鹵原子及羥基 取代基之（^-CS烷醢基，C3-C8環烷基，於苯環上任意 具有選gCpCs烷基及鹵原子之取代基及於烷基部分任 意具有羥基取代基之苯基-Ci-Ce烷基，於苯環上任意 具有Ci-Cs烷基取代基之苯氧基- Ci-Cs烷基，苯氧基 -C2-C6烷醯基（其於苯環上任意具有選自Ci-Cs烷基， 笨基，Ci-C6烷氧基，經鹵素取代之（^-{；6烷基，任意 具有Ci-U烷基取代基之胺基，硝基，經Ci-C6烷醸基 取代之胺基及鹵原子之取代基，且於其Ci-Cs烷醢基部 份任意具有鹵取代基），任意具有選自Ci-Cs烷基，吡 啶基- Ci-Cs烷基及苯基- Ci-Cs烷基之取代基之胺基羰 基，任意具有鹵取代基之Ci-C6烷氧羰基，Ci-Cs烷氧 基取代之C2-Cs烷醯基，C2-C6烷醯氧基取代之C2-Cs烷 醯基，苯氧基-Ci-Cs烷氧羰基，苯并呋喃基羰基，苯 并眯唑基羰基，時啉基羰基，時啉氧基取代之C2-Cs烷 醯基，苯基，CL-C6烷氧羰基，式 —之基， 四氫異Df啉基羰基，苯甲醯基- Ci-Cs烷基，於時啉環 上任意具有選自Ci-Cs烷基及氧代基之取代基之四氫哼 唞基氧碁取代之C2-CS烷醯基，Ct-Cs烷磺醯基，吡啶 基-CrCs烷氧羰基，苐基-C1-C6烷氧羰基，C2-C6烯氧 基羰基，四氫萘基氧基取代之C2-CS烷豳基，苯基- C3-CS 本纸張尺度適用中圉國家揣準（CNS )A4規格（210X297公愛）4 0 *' * * · ·. »·,,,
    67899 H3 基 啶 ¾ 氫 六 基 羰 烯 環 啶 3 氫 六 於 其 /_V 基 羰 氧 烷 § 選 有 具 意 任 上 基 醯 烷 及 基 羰 氧 烷 及 ο R 者 或 基 代 取 之 基 烷 子 原 氮 之 連 键 其 與 可 環 啉 睬 異 成 形 而 结 .条°~ 鐽 相 互 子 原 氫 烷 6 基 基 氧 烷 6 氣有 醯具 意 任 上 環 苯 於 基 藤 甲 苯 之 基 代 取 基 烷 基 烷 環 8 基 烷 6 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 硫 烷 基 代 取 基 烷 基 笨 之 苯@ 之 - 基 基 代氧 取烷 • 6 列 C 下1-自-C 選基 有苯 具 ， 意基 任氧 ; 烷 基C6 醯1-烷C’ C6基 2-焼 基 氧-C 藤C1 烷有 6 C^ C 1 - „ - 1 意 1 C £ C 任 : > i 基基基 1 基 C ^ 之 - 代 取基 ® 弋 /Λί 取 基 醯 垸 素 鹵 經 硝意 , 任 基及 氧 ‘ 烷 基 苯 有 具 的 代 取 基 胺 經 之 基 代 取 基 烷 基 氧 烷 基 氧 苯 之 基 代 取 基 烷 6 C - ί C 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 氧 苯 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 烷 笨 之 基 代 取 基 烷 6 基 基 烷 基 胺 苯 之 意 基 任 代上 取環 基 苯 烷於 6 C 其 ί (. cl基 有氧 具烷 意CS 任1-上： 環 苯 於 基 ί本 基 烷 經濟郎中央標準局員Μ福利委員會印製 基 代 取 之 基 I--C绩 CC1基 子有胺 原具之 鹵 意 基 自任代 選及取 有基基 具烷烷 § 選 有 具 意 任 及 基 羧 氧 烷 之 代 取 基 胺 0 之 基 代 取 基 烷 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 - 醢基 甲笨 苯 之 之基 基代 代取 取鹵 鹵 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 氧 烷 6 有 具 意 任 上 環 苯 於 基 烯 基 醯 甲 苯 之 基 代 取 基 烷 取 基 啶 咯 att 基 烷 6 重 員 r 一 ί—_ 至 5 之 和 飽 之 群 組 列 下 自 選 基 氧 烷 6 、 啶 基、嘧 啶 、 吡基 氫讲 六 吡 、 氫 基 六 啶 高 咯 、 吡基 : 啶 基 吡 環 ' 雙基 -C雜.啉 C1或嗎 之環 .、 代單基 姘咯 吡吡 氬 、 六 基 本紙强尺度通用中國.國家標準（CNS ) A4規格（2iO X 297公釐) 467899 H3 基、異吲睬基、咪唑啶基、異of啉基、1,2, 3,4 -四氫 異哼啉基、ef唑啉基、1,2, 3, 4 -四氫〇f唑唞基、1,2- 二氫異時啉基、1,2, 3, 4 -四唑基' 1,2, 4 -三唑基、異 吲睬啉基、咪唑基、咪唑〔1,2-a]吡啶基、：L -吖環庚棊 、1H-吲唑基、異吲睬啉基、2-晞唑啉基、2-啦咯啉基 、n|唑基、噬唑基、四氫-1,3 -垮畊基、四氫鸣唑基、 或2, 3,4,5 -四氫_(1Η)-2 -苯并吖庚因基，且該雜環基 係經1至3個選自Ci-Cs烷基，苯基，Ci-Cs烷醢基，鹵 原子，苯基- Ci-C6烷基及氣代基之基任意取代者；C3- Cs環烯基；苯基-Ci-Cs烷胺羰基；任意具Ci-“垸基取 代基之胺磺蘊氧基；氪基，或式- Uh-CHn13之基（ * 式中，A與上述之定義同，R 1 2為羥基或C 1 - C s烷醯氧基 ,R13為任意具有C^-Cs烷基取代基之苯基或苯環上任 意具有Ci-Cs烷基取代基之苯基- Ci-Cs烷基，及m為0或 1 )), X為伸甲基，單鍵，式：=CH -之基或式- K(CH3) -之 基， Y為〉NH, >N-CH2C00H , >H-CH2C〇2Ci-s烷基 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 © 或刈吖“⑶““”燒基。 但當R2為式：-HR 4 R5之基（式中R4及Rs為相同不1同 且各自為氫原子，Ci_Ce烷基或苯甲醯基），氫原子， 羥基，C』-C6烷氧羰基取代之Ci-C6烷氧基，羧基取代 之C1-C5烷氧棊C.!.-C6烷氧基，C2-C6烷豳氧基取代之 Ci-Cs 烷基，式：-(0U-A-(C0)uHRsR7 之.基 U 及 1, u為 〇 或1),1?6及.-(?7為相同.,或.._不..周.县各自為氫扃子或（：1吖5 本紙張尺度適用中固國家標準（CNS )A4規格（210X 297公逢) 4 2 d67899 經濟部中央栝準局員工福利委員會印製 烷基，或Rs及！ϊ7可與其所鍵结之氮原子互相鍵结，而 成為選.自吡咯症基、六氫吡啶基、六氫吡畊基、嗎啉 基或高六氫吡阱基之5至7員飽和雜環基，該雜環基 係經Ct-Cs烷基任意取代者），或任意具有Ci-Cs烷基取 代基之经胺基取代的C2-Cs烷醯氧基；或.者R2及R3可互 相鍵结成=0或=CH2;及當R為下式之基：
    且該基之R3為氫原子，Ci-C6烷基，羥基，齒原子， C「C6垸氧基或胺基時，則R3不為氬原子，亦不為式： -XR10!!11之基U11為Ci-Cs烷蕗基，苯基- Ci-Cs烷氧羰 基或於筆環上任意具有1至3個選自Ci-Cs焼基、鞍基、 Ci-C6烷醯基取代之胺基及Ci-C6烷氧基之取代基之苯 氧基- C2-C6烷醢基或R10為Ci-6烷豳基及R1 1為Cl-6烷 基），或者 當R1為氫原子，R2為氫原子，胺基，單烷 胺基或二- Cl-C6烷胺基，或是R2及R3可互相鍵结成氧 代基時，R 3不為苯基_每_上W真有—饔自經基，C l - C S-焼 基，Ci-Cs烷氧基及Ci-Cs烷醯氧基之取代基的苯基， 或.是 當R3為下式之基：
    本纸張尺度迷用中國國家標準（CNS )A4规格（210X297公爱） 4 3 7899 H3 (η為1或2),且G為下式之基：
    經濟部中夹標準局員工福利委員會印製 (R2及R3為如上定義者）時，X不為伸甲基亦不為式； = CH-之基，或者 當RW及S11之一為氫原子時，另一者不為CkCs烷 基，或是 當R1及R2同時為氫原子，或R2與R3 —起鍵结形成氧 代基時，則R不為未經取代之吡啶羰基，未經取代之®吩 羰基，未經取代之趣唑羰基，亦不為C3-C8環烷羰基，或是 當R3為氫原子，R2為氫原子，任意具有Ci-Cs烷基 取代基之經胺基取代的C2-“烷醯氧基，Ci-Cs烷氧羰 基取代之Ci-Cs烷氧基，羥基，C!-Cs烷氧基，式： -(0)r〇-A-(C0)uHRsR7之基（式中，& R7為相同或不同 且各自為氫原子或Ci-C6烷基.，m為1, is為0或1)或式 -KR4RS之基（式中R4及R5為相同或不同，且各為氫原子： 或Ct-CS烷基），或是R2及R3可S相鍵结成氧代基或. Ci-Cs亞烷基，則R9不為式：之基（式中， 為 基 硫 烷 ’ 烷 基6is 烷-C 6 I 子 原 氫 '— 基 垸 6 C 1 C 為 為 不 亦 基 氧 子 原 氫 為丨式 皆),下 R3鐽使 及單括 od 為包 ο 貝 基 烷 R 當 或 中 式 /is 基 之 ； \ 碁 3 \/ H/I 0 R2> 咐： of物 之 合 ..代化 取環 0 雜 未井 為苯 不之 式 為 本紙張尺度通用中圉囷家福準（CNS )A4規格（210X 297公逢) 44 4 67899 H3 經濟部中央標準局員工福利委貝會印製
    45 4 6 7 8 9 9 Α7 ____Β7 五、發明說明（515) ft召玉 實例460 結 構 R: — C 〇
    X ：單鍵 R2: — CH2C〇-—^N-C2H5 R3： Η 晶开彡：撒橘紅色非晶开多 狀態：二塩酸塩 (諳先閲讀背面之注意事項再填窝本頁) ----訂---- 實例4 6 1 結 構： R： —CO
    經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 ：單鍵 R 1 : 6 - C 1 R2： -CH2CONH{CH2)2N(C2H5)2 R3: Η 晶形：撤黃色非晶形 狀態：游離態 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 5 1 5 (修正頁） 4 6^ί 899 五、發明說明（516) A7 B7 實例462 結 構： 修正補文 R: — C Ο
    X ：單鍵 δ-C 1 R2: —CH2CO —N N~ C2H1 R3： Η 晶般：無色非晶形 狀態：游離態 -----------ί^ μ.--------訂 i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實例4 6 3 結 構： 象 R: —CO
    經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R1 : 6-C 1 R2： -CH2CONH(CH2)2N(C2H5)2 R3： Η 晶形：無色非晶形 狀態：塩酸塩 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 嘗 5 16 (修正頁） 4 5 7 8 9 9五、發明說明（517: A7 B7 實例4 6 4 結 構： R: co^^O X :單鍵 R 1 : 6- C 1 0 - /~\ R2: — CH2C〇-N^^^N-C2H5 R3： Η 晶形：無色非晶开多 狀態：游離態 實例4 6 5 結
    X: -ch2- R1: 7-C! -------------.'1:^4--------訂----------I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R2: —CHgCO-Ν' ^Ν~ CgH 5 R3: Η 晶形：白色粉末 M . p . 1 5 4 - 1 5 6 ^ 狀態：游離態 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4現格（210 X 297公釐） 5 1 7 (修正頁） 6 7 899 H3 |附件 第84105805號專莉申請案
    本 正 修 圍 範 利 專 請 申 年 塩 曰 7 之 月 受 接 可 理 0 其 或 物 生 衍 環 隹 舞 并 苯 之
    正充修補 平 R NIR 0 ο 式 為 G 中 式
    式 或 基 之 rRJ R2' 基 之 經濟邹令夬標準局員工福利委員會印¾ R1為氫原子或鹵原子， R2為式： -HR4Rs之基（式中P及R5為相同或不同， 且各自為氫原子，Ci-Cs垸基，或於苯環上任意具有鹵 取代基之苯甲醯基）；氫原子；羥基；Ci-C6烷氧基： 經羧基取代之C i - C s烷基；氣基取代之C t - C 5烷基；经 四唑基取代之CrCs烷基；Ci-Cs烷醯氧基取代之CrU 烷基；Ci-Cs烷氧羰基取代之Ci-C6烷基；任意具有Ci-Cs烷基取代基之經胺基取代的C2-Cs烷醯氧基；Ct-Cs 烷氧羰基哎代tCt-Cs烷氧基；羧基取代之Ci-Cs烷氧 基；或式- (O)m-A-(CO)UHRSR7之基（式中及u各為0或1 ，但ra與u二者不同時為0, A為Ci-Cs伸烷基，R6及R7為 相同或不同，.且各自為氫原子，Ci-C6烧氧基，Ci-Cs 烧基，任意具有Ci-C6垸基取代基之經胺基取代的Cl-C 5良基，胺甲ffi基取代之C ! - C s烷基，金剛综基取代之 本紙掁尺及逍用中國國家搞準（CNS )A4氓格（210X 297公釐）1
TW084105805A 1994-06-15 1995-06-08 Benzoheterocyclic derivatives TW467899B (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP13235594 1994-06-15
JP7072795 1995-03-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW467899B true TW467899B (en) 2001-12-11

Family

ID=26411852

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW084105805A TW467899B (en) 1994-06-15 1995-06-08 Benzoheterocyclic derivatives

Country Status (14)

Country Link
US (3) US6096735A (zh)
EP (2) EP1221440B1 (zh)
JP (1) JP2000351768A (zh)
KR (1) KR100433375B1 (zh)
CN (2) CN1104418C (zh)
AT (2) ATE360617T1 (zh)
CA (1) CA2192928C (zh)
DE (2) DE69530690T2 (zh)
DK (2) DK0765314T3 (zh)
ES (2) ES2199251T3 (zh)
MX (1) MX9606510A (zh)
PT (2) PT765314E (zh)
TW (1) TW467899B (zh)
WO (1) WO1995034540A1 (zh)

Families Citing this family (72)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW359669B (en) * 1995-12-15 1999-06-01 Otsuka Pharma Co Ltd Benzazepine derivatives
AUPO395396A0 (en) * 1996-12-02 1997-01-02 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Benzamide derivatives
AR011913A1 (es) 1997-03-06 2000-09-13 Yamano Masaki Derivados de 4,4-difluoro-2,3,4,5-tetrahidro-1h-1-benzoazepina y composiciones farmaceuticas de los mismos.
US6511974B1 (en) 1997-07-30 2003-01-28 Wyeth Tricyclic vasopressin agonists
US6194407B1 (en) 1997-07-30 2001-02-27 American Home Products Corporation Tricyclic pyrido vasopressin agonists
FR2781371B1 (fr) * 1998-07-21 2001-04-27 Oreal Composition cosmetique aqueuse transparente a une seule phase
US7138393B2 (en) 1998-07-24 2006-11-21 Wyeth Biologically active vasopressin agonist metabolites
US6090803A (en) * 1998-07-24 2000-07-18 American Home Products Corporation Tricyclic vasopressin agonists
US6620807B1 (en) 1999-02-04 2003-09-16 Wyeth Pyridobenzodiazepine and pyridobenzoxazepine carboxyamide vasopressin agonists
US6235900B1 (en) 1999-02-04 2001-05-22 American Home Products Corporation Tricyclic pyridine N-oxides vasopressin agonists
US6344451B1 (en) 1999-02-04 2002-02-05 American Home Products Pyrrolobenzodiazepine carboxyamide vasopressin agonists
DE19962923A1 (de) * 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Benzoylcyclohexandione
GB0000079D0 (en) 2000-01-05 2000-02-23 Ferring Bv Novel antidiuretic agents
GB0015601D0 (en) 2000-06-26 2000-08-16 Ferring Bv Novel antidiuretic agents
HUP0401858A3 (en) * 2001-01-31 2009-06-29 Lundbeck & Co As H Gal3 receptor antagonist pyrimidine and indolone-derivatives and their use for preparation of pharmaceutical compositions suitable for the treatment of depression and/or anxiety
BR0208823A (pt) 2001-04-12 2004-03-09 Wyeth Corp Composto, método de tratamento de distúrbios que são remediados ou aliviados pela atividade de agonista de vasopressina em um mamìfero necessitando do mesmo, e, composição farmacêutica
EP1381608B1 (en) 2001-04-12 2007-10-10 Wyeth Cyclohexylphenyl vasopressin agonists
EP1935885A3 (en) * 2001-05-22 2008-10-15 Neurogen Corporation Melanin concentrating hormone receptor ligands : substituted 1-benzyl-4-aryl piperazine analogues.
MXPA03010612A (es) 2001-05-22 2004-04-02 Neurogen Corp Ligandos receptores de la hormona concentradora de melanina: analogos de 1-bencil-4-aril piperazina substiruidos.
ES2316777T3 (es) 2002-02-15 2009-04-16 Glaxo Group Limited Moduladores de receptores vainilloides.
GB0224557D0 (en) 2002-10-22 2002-11-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US7202257B2 (en) 2003-12-24 2007-04-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
US7279576B2 (en) 2002-12-31 2007-10-09 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-cancer medicaments
US7144911B2 (en) 2002-12-31 2006-12-05 Deciphera Pharmaceuticals Llc Anti-inflammatory medicaments
DK1619185T3 (da) * 2003-04-28 2011-07-18 Astellas Pharma Inc 4,4-difluor-1,2,3,4-tetrahydro-5H-1-benzazepinderivat eller salt deraf
KR20060085675A (ko) * 2003-10-08 2006-07-27 일라이 릴리 앤드 캄파니 이상지혈증 치료를 위한 화합물 및 방법
JPWO2005108370A1 (ja) * 2004-04-16 2008-03-21 味の素株式会社 ベンゼン化合物
US20070010537A1 (en) * 2004-08-20 2007-01-11 Kazumasa Hamamura Fused pyramidine derivative and use thereof
EP1632494A1 (en) * 2004-08-24 2006-03-08 Ferring B.V. Vasopressin v1a antagonists
AU2005286733B2 (en) * 2004-09-23 2009-11-05 Alexander Michalow Methods for regulating neurotransmitter systems by inducing counteradaptations
US20080045610A1 (en) * 2004-09-23 2008-02-21 Alexander Michalow Methods for regulating neurotransmitter systems by inducing counteradaptations
GT200500317A (es) * 2004-11-05 2006-10-27 Proceso para preparar compuestos de quinolina y productos obtenidos de los mismos
US20080076760A1 (en) * 2004-11-10 2008-03-27 Wakamoto Pharmaceutical Co., Ltd 2,3,4,5-tetrahydro-1h-1,5-benzodiazepine derivative and medicinal composition
EP1813603A1 (en) * 2004-11-17 2007-08-01 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Aromatic amide derivatives, medicinal compositions containing the same, medical uses of both
AR051780A1 (es) * 2004-11-29 2007-02-07 Japan Tobacco Inc Compuestos en anillo fusionados que contienen nitrogeno y utilizacion de los mismos
BRPI0610037A2 (pt) * 2005-04-22 2010-05-25 Wyeth Corp derivados de dihidrobenzofurano e uso dos mesmos
WO2006116150A1 (en) * 2005-04-22 2006-11-02 Wyeth Dihydrobenzofuran derivatives and uses thereof
EP1871358A1 (en) * 2005-04-22 2008-01-02 Wyeth Benzofuranyl alkanamine derivatives and uses thereof as 5-ht2c agonists
MX2007013179A (es) * 2005-04-22 2008-01-16 Wyeth Corp Formas cristalinas de clorhidrato de {[(2r)-7-(diclorofenil)-5- fluoro-2,3-dihidro-1-benzofurano-2-il]metil}amina.
AU2006239941A1 (en) * 2005-04-24 2006-11-02 Wyeth Methods for modulating bladder function
AR054849A1 (es) * 2005-07-26 2007-07-18 Wyeth Corp Diazepinoquinolinas, sintesis de las mismas, e intermediarios para obtenerlas
AU2006331656B2 (en) * 2005-12-22 2012-08-09 Icagen, Inc. Calcium channel antagonists
TW200734334A (en) * 2006-01-13 2007-09-16 Wyeth Corp Treatment of substance abuse
WO2007082808A2 (en) 2006-01-18 2007-07-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazoles as 11 beta-hsd1 inhibitors
EP1998781A2 (en) * 2006-03-24 2008-12-10 Wyeth a Corporation of the State of Delaware Treatment of pain
EP1998773A2 (en) * 2006-03-24 2008-12-10 Wyeth a Corporation of the State of Delaware New therapeutic combinations for the treatment of depression
KR20080110877A (ko) 2006-03-31 2008-12-19 재단법인 이쯔우 연구소 헤테로환을 갖는 신규 화합물
US20080064871A1 (en) * 2006-05-26 2008-03-13 Japan Tobacco Inc. Production Method of Nitrogen-Containing Fused Ring Compounds
CN101668425A (zh) * 2007-03-02 2010-03-10 田纳西州立大学研究基金会 三芳基/杂芳族大麻素类和其应用
EA200970700A1 (ru) 2007-04-20 2010-02-26 ДЕСИФЕРА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи Ингибиторы киназы, пригодные для лечения миелопролиферативных заболеваний и других пролиферативных заболеваний
WO2008141081A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-20 Amr Technology, Inc. Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzo-1,4-diazepines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
CL2008002777A1 (es) * 2007-09-21 2010-01-22 Wyeth Corp Metodo de preparacion de compuestos diazepinoquinolinicos quirales por recristalizacion en un sistema de solvente ternario.
CN101883768A (zh) 2007-10-02 2010-11-10 财团法人乙卯研究所 具有7元杂环的噁唑烷酮衍生物
US10517839B2 (en) * 2008-06-09 2019-12-31 Cornell University Mast cell inhibition in diseases of the retina and vitreous
MX2011004535A (es) 2008-10-29 2011-11-18 Deciphera Pharmaceuticals Llc Ciclopropanamidas y analogos que exhiben actividades anti-cancer y anti-proliferativas.
JP2013075830A (ja) * 2010-02-03 2013-04-25 Taisho Pharmaceutical Co Ltd キノリン誘導体
US8461179B1 (en) 2012-06-07 2013-06-11 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Dihydronaphthyridines and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
RU2642783C2 (ru) 2012-12-26 2018-01-26 Санва Кагаку Кенкюсо Ко., Лтд. Новое производное бензоазепина и его медицинское применение
MX2018008105A (es) * 2015-12-30 2018-11-12 Vps 3 Inc Compuestos inhibidores de metaloenzima.
US9926316B2 (en) * 2016-03-03 2018-03-27 The Cleveland Clinic Foundation Antitumor derivatives for differentiation therapy
WO2019003433A1 (ja) 2017-06-30 2019-01-03 大塚製薬株式会社 ベンゾアゼピン誘導体
TW201938171A (zh) 2017-12-15 2019-10-01 匈牙利商羅特格登公司 作為血管升壓素Ｖ１ａ受體拮抗劑之三環化合物
HU231206B1 (hu) 2017-12-15 2021-10-28 Richter Gedeon Nyrt. Triazolobenzazepinek
CN111818915B (zh) 2018-01-31 2024-05-24 德西费拉制药有限责任公司 治疗胃肠道间质瘤的组合疗法
TW202122082A (zh) 2019-08-12 2021-06-16 美商迪賽孚爾製藥有限公司 治療胃腸道基質瘤方法
KR20220045189A (ko) 2019-08-12 2022-04-12 데시페라 파마슈티칼스, 엘엘씨. 위장관 기질 종양을 치료하는 방법
JP2023509628A (ja) 2019-12-30 2023-03-09 デシフェラ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー １－（４－ブロモ－５－（１－エチル－７－（メチルアミノ）－２－オキソ－１，２－ジヒドロ－１，６－ナフチリジン－３－イル）－２－フルオロフェニル）－３－フェニル尿素の組成物
EP4327827A3 (en) 2019-12-30 2024-05-29 Deciphera Pharmaceuticals, LLC Amorphous kinase inhibitor formulations and methods of use thereof
CN114212784A (zh) * 2021-11-26 2022-03-22 唐山金湾特碳石墨有限公司 一种用于摩擦材料的石墨制备方法
CN116789674B (zh) * 2022-08-24 2024-05-24 杭州高光制药有限公司 Nlrp3炎性小体抑制剂
US11779572B1 (en) 2022-09-02 2023-10-10 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Methods of treating gastrointestinal stromal tumors
WO2024096753A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Captor Therapeutics S.A. Nek7 degraders and methods of use thereof

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3542760A (en) 1966-04-25 1970-11-24 American Home Prod 7-alkoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1h-1-benzazepine and derivatives thereof
US3516987A (en) 1966-04-25 1970-06-23 American Home Prod 1-methylsulfonyl-7-methoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1h-1-benzazepine
US3458498A (en) 1966-04-25 1969-07-29 American Home Prod Certain 1-acyl derivatives of 7-alkoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1h-1-benzazepine
PH21213A (en) 1984-10-26 1987-08-21 Fujisawa Pharmaceutical Co Benzene- and pyrazole- fused heterocyclic compound and pharmaceutical composition comprising the same
JPS6291372A (ja) 1985-10-18 1987-04-25 Koyo Seiko Co Ltd 動力舵取装置の操舵補助力制御装置
US4839368A (en) 1986-05-02 1989-06-13 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. 1-acyl-2,3-dihydro-4(1H)-quinolinone-4-oxime derivatives
JPS63239270A (ja) 1986-05-02 1988-10-05 Mochida Pharmaceut Co Ltd １−アシル−２，３−ジヒドロ−４（１ｈ）−キノリノン−４−オキシム誘導体、その製法、およびそれらを主成分とする利尿、降圧、抗浮腫および腹水除去剤
DE3633977A1 (de) 1986-10-06 1988-04-07 Cassella Ag Tetrahydrochinolinderivate, ein verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung und sie enthaltende pharmazeutische zubereitungen
AU614965B2 (en) 1987-06-06 1991-09-19 Merck Patent Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung Thiadiazinones
ES2056259T3 (es) * 1989-02-10 1994-10-01 Otsuka Pharma Co Ltd Derivados de carboestirilo.
US5753677A (en) * 1989-10-20 1998-05-19 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Benzoheterocyclic compounds
US5258510A (en) * 1989-10-20 1993-11-02 Otsuka Pharma Co Ltd Benzoheterocyclic compounds
ES2089033T3 (es) * 1989-10-20 1996-10-01 Otsuka Pharma Co Ltd Compuestos benzoheterociclicos.
CA2066104C (en) * 1991-04-19 2003-05-27 Hidenori Ogawa Benzazepine derivatives as vasopressin antagonists
JPH0616643A (ja) 1992-07-03 1994-01-25 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd ビフェニル誘導体
AU657431B2 (en) * 1992-08-20 1995-03-09 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Benzoheterocyclic compounds as oxytocin and vasopressin antagonists
TW270927B (zh) * 1992-10-16 1996-02-21 Otsuka Pharma Co Ltd
GB9307527D0 (en) * 1993-04-13 1993-06-02 Fujisawa Pharmaceutical Co New venzamide derivatives,processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same

Also Published As

Publication number Publication date
DK1221440T3 (da) 2007-09-17
DE69535486D1 (de) 2007-06-06
PT765314E (pt) 2003-09-30
EP1221440A1 (en) 2002-07-10
US20020049194A1 (en) 2002-04-25
US6096735A (en) 2000-08-01
AU690283B2 (en) 1998-04-23
US6335327B1 (en) 2002-01-01
EP1221440B1 (en) 2007-04-25
CA2192928C (en) 2010-10-26
EP0765314B1 (en) 2003-05-07
KR970703317A (ko) 1997-07-03
CN1104418C (zh) 2003-04-02
AU2629395A (en) 1996-01-05
ES2199251T3 (es) 2004-02-16
DE69530690D1 (de) 2003-06-12
MX9606510A (es) 1997-03-29
WO1995034540A1 (en) 1995-12-21
CN100384825C (zh) 2008-04-30
JP2000351768A (ja) 2000-12-19
EP0765314A1 (en) 1997-04-02
DE69530690T2 (de) 2004-03-18
PT1221440E (pt) 2007-07-20
US6642223B2 (en) 2003-11-04
CN1313280A (zh) 2001-09-19
KR100433375B1 (ko) 2005-09-23
DE69535486T2 (de) 2008-04-10
DK0765314T3 (da) 2003-08-25
ES2284741T3 (es) 2007-11-16
CN1150799A (zh) 1997-05-28
ATE239710T1 (de) 2003-05-15
CA2192928A1 (en) 1995-12-21
ATE360617T1 (de) 2007-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW467899B (en) Benzoheterocyclic derivatives
KR0167349B1 (ko) 벤조헤테로 고리 화합물
TW416955B (en) Antifungal agents, processes for the preparation thereof, and intermediates
DE69203955T2 (de) Benzazepinderivate als Vasopressin-Antagonisten.
JPH09221476A (ja) 医薬組成物
AU726447B2 (en) 1-phenyl-benzimidazole compounds and their use as BAGA-A receptor modulators
FI114983B (fi) Menetelmä bentsimidatsoli-7-karboksylaatin C-tyyppiä olevan kiteen valmistamiseksi
US9062032B2 (en) Aminoalkyl-substituted N-thienylbenzamide derivative
UA79113C2 (en) Triazole derivatives as tachykinin receptor antagonists
US7994204B2 (en) Binding inhibitor of sphingosine-1-phosphate
CA2199845C (en) Quinoxalinedione nmda receptor antagonists
RO122202B1 (ro) Derivaţi de pirimidină, compoziţii farmaceutice care îi conţin şi utilizarea acestora ca inhibitori ai sintezei oxidului nitric
SK280901B6 (sk) Piperidínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
WO2005094805A1 (ja) イミン誘導体及びアミド誘導体
HUT60722A (en) Process for producing cyclic urea derivatives and pharmaceutical compositions comprising same as active ingredient
CZ188193A3 (en) Cyclic derivatives of urea, process of their preparation and pharmaceutical preparations in which they are comprised
KR20110120939A (ko) 디아제핀디온 유도체
TW297813B (zh)
JP3215910B2 (ja) ベンゾヘテロ環誘導体
US20080076760A1 (en) 2,3,4,5-tetrahydro-1h-1,5-benzodiazepine derivative and medicinal composition
US20060069135A1 (en) Benzimidazole derivatives and their use for modulating the gaba-a receptor complex
MXPA01000549A (es) Compuestos de imidazol y su uso como inhibidores de adenosin desaminasa.
TW562804B (en) Novel substituted n-methyl-n-(4-(4-(1h-benzimidazol-2-yl-amino)p iperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamides useful for the treatment of allergic diseases
JPH06211800A (ja) バソプレシン拮抗剤及びオキシトシン拮抗剤
US20060148856A1 (en) Benzimidazole derivatives and their use for modulating the gabaa receptor complex

Legal Events

Date Code Title Description
GD4A Issue of patent certificate for granted invention patent
MK4A Expiration of patent term of an invention patent