TW460292B - Aminophenol derivatives and cosmetic use thereof - Google Patents

Description

460292 Λ 經滴部中央標隼局Μ工消费合作社印" 五、發明説明（/ ) 本發明爲關於胺基酚衍生拷，在化妝品及.或皮膚用 藥組成饬上，傲_去色素劑或漂白劑陵吊，U及關於.-種 化妝品及或皮膚用藥組成物，該組成物包含這些衍生物 -以及關於特殊胺基酚之衍牛物。 支膚的顏色取決於不同之因素，主要的‘每年的季節 種族及性別，而其主要是受里色素細胞所產生之黑色素 型態及濃度所決定。黑色素锢胞是依據特殊的細胞器官黑 S素顆粒〔mehmmome:，而台成黑色素的特殊細胞。另 外，在其生命中不同的時間，某些獨特的個體，在皮膚上 ，較特殊的在手上會生或較.1及或是有色的斑點，使安 膚顯現出非單一性」這些斑點丨司時也曾因_濃 ^ 'j ,'m v."—t •在皮膚表面的角質蛋白而生成 黑色素也以同樣方式，表現在體毛及頭髮的顏色上· 當體毛或頭髮較深色時‘有些入希SI它們較淡-些j對於 當頭髪顏色淡時此顏色深時較不明顯之頭髮爲持別有利的 產生茭膚，體毛及頭髮顏色的形戍機制，或者說黑& 素的形成，是龙常的複雜且槪要地遵循下列幾個主要步驟 酪胺酸一多巴（DoPa )—多巴醍-> 多巴色素―黑色素 酪胺酸_1 (單酚二·基苯基两胺酸：氧氧化還原痕 EC 1.14J.8.1)是包含於此反應次序屮最基本的酵素；這種 酵素利其羥叱藥活性，催化由酪胺酸轉f匕成多巴（二羥 基苯基丙胺酸j及多巴轉叱成多巴的S應：這些酪胺酸 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4悅梠（2]()/?0>尨） "先間讀背·'"之：;1&令K” 策—— '-.1°

J 4 6 029 2 五、發明説明（乂） 藤只有在其成熟階段，及某些生化因素作用下，才能顯現 出其作m能力。 .J.‘衣- -種构質如果直接顯現其作用力，在黑色素製造發生 之黑色素細胞，及·或利闬抑制包含黑色素製造之酵素， 或變成已成型且確定具去色化之黑色素台成鏈裏，化合物 中之…種結構頷拟體'插入其間，以千擾此黑色素生ί匕合 或中，任一個步驟，則此物質將被視爲具有去色能力， 確切地說，最常作爲去色劑的掏質是氫醞及其衍生拘 •待別是其醚類，倒如氛醌單甲基醚及單乙基醚。雖然它 們具有某些效應，恒不幸地，這些(化合物由於·其毒性之故 ，而興法免除其較難便兩或具致命性之副作兩。這些毒 素之生成，是由於it台物需冒著其生化環境瓦解·及迫使 皮膚爲了消除它ί門必需製造毒素之險，而藉由殺死細瞧， 以干擾黑色素製造之基不機制/ 經濟部中央標準局Μ工消費合作社印製 譬如·気錕對黑色素細胞而言·是具刺激性及細胞毒 性之化合钧，商其全部或部分取代…也爲很多作者正視= 有些拘質雖然被認㈣不包含茌黑色素製造機制之內， 怛卻是利闬平擾駱胺酸活性方式·作闬在酪胺酸.丨:：，而旦 也較不呉毒性，麵酸；;K 0.u e w κΠ是常m之酪胺酸活（匕 拙制劑，此酸與出現在酵素::古化端之銅，進ϊτ錯台。个幸 地·此台物能夠提高過敏性的灰應（“在安膚保護品中 的麴酸對接觸性過敏原” ，M. ei aU在接觸性皮 虜炎，Jan. 9孓vo丨42i]:L pp. 9-13)。另外這些ί.匕台物並不 穩定，使得在製造這些組或物時·有些複雜· 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS ) A4iiL怙U〗UX2W公兑） 460292 五、發明説明（今） -一般常使用功效好商無齊的主要去色物質，以便治療 因黑色素細胞之高度活化，而產生之局部著色過度.例如 於懷孕期間産生黃褐斑（pregnancy mask或chloasma )或春 情期未曾受孕前之避孕，所引起的自發性黑皮病，或是治 療因良性黑色素細胞過度活化或增殖，所產生之局部著色 過度，例如一般所知名藥光化性雀斑的老人斑，以及可能 因光化性雀斑或病害後結瘢所引起偶發性著色過度，甚致 治療白斑病類之白斑症、對後者而言，癒痕之形成，將會 造成結疤·使得皮膚出現較白及白斑症，以致Μ法再於受 損之皮膚上著色，而_ 了使全部的皮膚成單一的白色膚色 ，因此探些未受損的皮膚應當去色. 因a，必須要有_ -種新的藥葬I 呉有一般已知藥劑的 功效，闬來漂白入類之皮膚'體毛及或頭髮，㈣卻沒有 這些已知藥劑的缺點，例如這些待殊的藥劑，是無剌激性 *沒有毒性及.或對嗅膚不會過敏，旦其組顷物是穩定的 田讅λ斎々ί謗珣‘時甚酚衍牛物有本F活件-即_存 低濃嗖下，且不會顆現任何細胞審性 經滴部中央標si,局負工消費合作社印取 這些衍生物例如從 US-A-2,663,730，US-A-3.933.470， G13-A-1.205.029，01)107,449，或從 A. Bieiine ei a], li hocyanurafes dimethyles-L3et aryles-5[ 1.3-dimeibyi and5-isocyanurales]” ，Comptes rendus bebdomadaircs de> seances de iacdemie de^ sciences. Sene CiSciences chimiques, Vol. 279, ,12 H 2日1974，第％9-972頁可知「其他的肢基酚衍生物 本紙ϋϊϊ用中國國家標準(CNS ) /\4叱格（210χ297.:.Ηί_ ) 4 6 0292 五、發明説明（4 則已南申請人硏發出來 本發明之目的馬至少 之胺基酚 物 ϊ：η Η R〇-CT%' (!) 中 經濟部中央標隼局負工消費合作社印奴 R表τπ - — 1固氫原子或-COR:.基， 表一種由飽和或未飽和線性，環狀或分支，可 擇地羥基比，C:至C:.:.烷基或烷氧基中所選擇出來之基團 化代表一種虫下式(a) ‘（b)或(c)選擇出來之基團： ia)-C0-NR?R-： (b)-CO-O-R： ic)-S〇2-R, t代表一個氫原子或一種線性或分支，飽和或未飽 •可選擇地羥基化之〇至C&烷基， L代表-個氫原子或一種選自飽和或未飽和，線性 環狀或分支，可選擇地羥基化，G到C%烷基之基團， 代表一飼飽和或未飽和，線性，環狀或分支，可 選擇地羥基化，6到C3Q烷基之基團， 在人類安膚·體毛或頭髮使用之一種去色及或漂 化肢品之組成物。 這些粗成构之好處，是其取得容易。它們可經由胺 和活m性ί.匕學物質·例如，咪哗塩類或 Ί ι ·. 曰 基 WC異氰酸塩 -η 尤 1] 之 注 r Λ 本

II 本紙張尺度適用中國國家標隼{ CNS ) ΛβυΜ 210Χ297公郑 Λ 6 0292 五、發明説明（θ ) 當Ri爲一種如式（a)之苺画），或氯甲酸酯（當R; 種 詔式（b)之基團），或磺醯基氯化拘（當__—種如式（c) 之基團）- 依據本發関，在敘述上，i到30個碳原子之線性或分 支之烷基基中，以甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，第 三丁苺，己基‘辛基，壬基，2-乙基己基及十二基基等， 具有具益處：丽這些基團中，以含！.到12涸碳原子較佳。 甚至這些烷基基中，一般含1到6個碳原子更佳低級烷 基基團·以甲基，乙基’丙基，異丙基，第三丁基及己基 基團等敘述之。 在線性烷基基團具1到30個碳原子中，將特別欽述甲 基，乙基，丙基，辛基，十:基，十三基，十六基，+ 二基，十八基，二十四基，二十六基，二十八基及三十基 在分支烷基基團呉1到30丨固碳原子中，將待別欽述2-乙基己基* 2-丁基辛基及2-己基癸基： 經濟部中央標枣局員工消费合作杜印" 若其爲未飽稆類之基團，則此基團以含一個或更多個 术iU，乙乙fen基為1主，物j如后[和基’2- 士基-2 -]搞基及6-(1. .3-戊二烯基）-2.4.7-十二碳:三燒-9-炔基以及較特別之樣丙 基 當烷基基團爲環狀時，則將特別敘述環己基，膽留烯 基或第三-丁基環己基。 當垸基基團寫羥基ί匕時，此基團以具丨.到6個碳匣子 及1到5個羥基較佳。 本紙張尺度適用中國國家標4*- ( CNS ) AWiUM 2丨0.<?47公钇） 460292

A 五、發明説明（以） 在單羥基烷類基團中 '含丨到3個碳原子特別是羥 基甲基，2-羥基乙基及2-或3-羥基丙基等較佳。· 在多羥基烷基基團中，以具3到6涸碳原子，及2到5 個羥基較佳，例如2.3· i-jz 丙基

3 二 » « _ ______ ..A

SC 2,3.、4,5-四羥基戊基及2.3,4,义6-五羥基己基等-' 上述所描述之烷氧基，爲烷基之前有一個氧原子。 本發明較佳之胺基酚衍生构 '苻合下列至少一個，最 好是全部之條件： 一 R表示-·_氫原子- —在苯基自甶基上之-OR宮能基，是在鄰位或，較好地 ，在對位位置， 是由式（a)或ib)中選出之基團。 式ί ί )化合物主要選自N-乙基氧基羰基-4-胺基酚： Ν-乙基氧基羰基-Ο-乙基氧基羰基胺基.酚；Ν-膽甾烯基氧 基羰基-4-胺基酚及乙基胺基羰基-4-胺_酚… 本發明之主題·同時担包含叱妝品及或皮膚醫學上 Z組成杓，該組疢物至少含有一種式（丨）之胺基酚衍生 物，及一種化脸品及或皮膚醫學上，可接受之介質j此 ΐ/] w 讀 Ι'ϊ 而' r> 注 項 Μ 本 ΤΪ 1丁 經"-部中央標準局負工消費合作社印製 ...4^：· IU 1,1 JV4 -fin ， f二V α ν 口 W "4^ : M i-4 广r Γ Η -ψ： \ λ·.^. 體毛及指 組成物主要意欲於皮膚及 m 、 卩」7 (尤m . !r ^ ..r /：:. j.^c m ' 女品或皮膚醫學上之組成物《意欲在去色及或 皮膚及或従皮膚上移去色素及或體毛及或 此匕 漂曰人 頭髮之 本發明之主題·同時也 些胺基酚衍生 在 本紙張尺度適用中國國家梂举（CNS ) 彳Μ 2Κϊχ?π-:Μί 460292 Η" 五、發明説明（f ) 種化妝品及.或皮膚醫學組成物製造上之用途，作爲，酪 胺酸抑制劑，及..或·-種黑色素合成抑制劑，及或一種 皮膚，體毛或頭髪去色及或漂白劑= 本發明主題，同時也是一 +種如卜式（I )之新穎胺基 西酚衍年物：

I~~Ι-·ν I i I .V

其中： R代表一個氫原子或一種-COR:基， 代表一種選自飽和或未飽和，線性，環狀或分支， 可選擇地羥基化，^至C3(1烷基或烷氧基基團， I是由下列基團中選擇： (a) .—種-CO-NR3R4 基 (b) 一種膽_細基氧基撰基 (c) —種 S02-R5· I代表一個氫原子或一種線性或分支，飽和或未飽和 ，可選擇地羥基化，<：,到C6烷基， R,4代表一種選自飽和或未飽和，線性，環狀或分支* 可選擇地羥基化，（：13到c3。烷基之基團，及 Κό代表一種選自飽和或未飽和，線性，環狀或分支， q丨選地程基f匕1 C. i到C 3。院基基團_s 本發萌同時關於一種去色及...或漂白人類皮膚·體毛 丁 ，-° 經滴部中央標率局员工消费合作社印製 本紙張尺度適用中國國家摞隼（CNS ) Λ4叱搞（2!〇乂^?公皂） 460292 Λ 五、發明説明（另） 或頭髪之化妝方法，此方法應吊於一種依據本發明‘面用 之於皮*體毛或頭髮之化妝品組成物.h = 依攄本發明之組成物是相適合局乱:使用及因而包含一 種化妝品或皮膚醫學上之可接受分質，即適用於皮膚，體 :¾或·i 卜。 、Νΐ -Ό-" --Λ-- *- 眈胺基酚衍生物以有效的量使m時.即可得到所欲之 去色效果，而其用量，則視組成校!内胺基酚衍生物含量多 寡而定」-^般如式〔I )之胺基衍生物，在組成物内，佔 全組晈物量之範圍，由0.001到〗〇ϋ〇之間，而以0.005到 5%之間較佳， 苹發明之組成物，可以丨壬何正常使用於局部應甩之醫 藥形式，持別是以水溶液，水溶液-一醇類或油拄溶液…一 種油包水或水包油或多重乳fL物，一種水溶液或油性膠質 ，一種液體，镏肤或無水固體產物，一種油在水相之球體 狀分散物·這些球體可能爵極徵粒I1聚合物，例如徵球體 及微膜或更佳之離子及或非離子脂質小囊。 此组成物可能具有流體性質，而且有如白色或有顏色 油狀之一種軟膏，一襌牛错，一種洗滌劑* 一種乳漿或---種泡沫。它可選擇地以氣溶膠方式，應用在皮膚或者毛髪 上。它也可以是固體型式，例如，棒狀型式。它可甩以做 爲保養品及或化妝品它也可以是洗髮精或調節劑型式 在已知的方法中·本發明之成分，可同時包含化妝品 或皮膚醫學領域之輔助藥物，例如，親水性或親油性凝膠 10 本紙乐尺度適用中國國家榡皐（CNS ) Λ4圯枯（210χ2〇Ηί· > #1閱讀背而之注&私项办]/ί、"木页 ♦ 、-=0 經漓部中央標準局負工消f合作社印製 460292 五、發明説明（f) >;] 先 閱 ή ；η-. 总· -> il '] 項 再 Jfi 本 ΤΙ 劑，親水性或親油性活化劑，防腐劑，抗氧化劑，溶劑， 芳香劑*塡充劑，篩分劑，色素，除臭劑及染料。這些使 闬在各種領域之不同輔助藥劑之用量，例如，一般爲佔組 成物總重量之0.01到20%範圍[AJ。視這些輔助藥劑之本質 而定，它們可被邡進脂相，或加進水相，於進脂質小..或 如人微粒之中τ 訂 當本發明之組晈物爲一種乳化物時，相對於整個組成 _之重量，脂相的比例，約介於5到80%之間，而以5到 50%之間較佳」當本組成物是一種乳化物型態時，所使甩 之油類，乳化物及共乳化物，是以其使用之方便性爲考量 。相對於整個組成物之重量，本組成物所使用之乳化物及 共乳fe物，其量之比例約介於0.3到30»n之間，而以0.5 到20%之間較佳/ 本發明所使用之油類，可爲礦物油ί液態石油凍）， 植物油（鱷梨油·黃豆油），動物油〔竿毛脂），合成油 (全氫鯊烯），flKcyciomethicone)，氮油：:全氟聚醚） 、'脂類〔十六醇〕脂防酸及蠟〔巴西棕櫚蠟，地鱲）亦 可做爲脂質物。 經满部中央標隼局炅工消费合作社印繁 可用於本發明之乳化物及共乳化物，其例爲聚乙二醇 之脂訪酸脂，釦PEG 20硬脂酸酯，及甘油脂肪酸酯，如甘 油硬脂酸酯τ 至於親水性凝膠劑，則如羯基乙烯基聚合物ί聚碳化 台抅），丙烯酸共聚物例如丙烯酸酯烷基丙烯酸酯共聚 物，聚丙烯_胺，聚糖化物，天然膠及黏土 ·以及·親油

I I 本紙張尺度適用中國阄家括:4M CNS ) Λ4Μ!.ΐΜ 210x?y7，:Mi、 6 0 29 2 五、發明説明（Η ) 性凝膠劑，改質黏土，例如皂七，脂肪酸金屬塩類，疏水 性矽，以及聚乙烯。 I γ-ί<— ''t間靖背而之項咚本办 多醇類（甘油，丙二醇），維生素，角質溶解藥及， 或脫屑劑（水楊酸及其衍生物，α-羶基酸，抗壞血酸及其 衍生物），抗炎劑，鎭靜劑及以上述混合而成之活化劑。 這類胺基酚衍生物，也可和其他去色劑合併，例如麴酸或 氫錕及其衍生物，使得這些藥劑用於配藥時，對皮膚較不 具毒性··甶於互不相溶的結果，這些活it劑及.'或胺基酚 衍生抱，可以混合成球狀，特別是離子性或非離子性小囊 及/或極微粒子（微囊及或微球體）*如此在組成內， 即可將其彼此單離出來。 本發明將以下列實施例加以說明。濃度是以重量百分 比濃度爲基準< ft台物實例

實施例L N -乙基叙基端基-4 -.彳^:基齡 蛵漪部中央標來局員工消費合作社印製 茌鈍氣之下，20g之4-胺基酚i分子量二109.丨.3， 0.18324莫耳〕和200cm3無水二氯甲烷混合成懸浮液。此 懸浮液以冰浴鍋冷郡至〇:C，然後抱入16.4。111_'無水批啶（ 分子量二79.10 ;密度二(3.981 : 0.2034莫耳）。然後將 Π,6cm3之氯甲酸乙酯，逐滴滴入此混台液中，茈控制混台 液溫度在H)t以下，龀反應混合物持續攪拌2小時。然後 將此混合液倒入1公升之冰冷水之中，再甩乙酸乙酯進 行萃取〃所得有機層以水洗滌並乾燥之，經過濾後，利吊 本紙張尺度適用中國國家標嗥（CNS ) Λ杉卩名（2!0Χ ） 46 029 2 Λ ]「 -— ίΓΜ.Έ..·1 T.lll· . . - ...··· . . ·" -.· ΜΙ»·_"Ι - - - · · - . . . . ..... —. · 五、發明説明（丨丨） 減壓濃縮方式，將溶劑抽乾。經以正庚烷.·乙酸乙酯混合 液再結晶後，可得21g白色粉未，其相當於產率爲6390。 此產构之熔點爲]27.2t «其1HNM圖及元素分析皆與預期 產锪一致。 青旆例9 N-乙基氧基羯基-0-乙基氧羰基-4-胺基酚 " 經滴部中央標準局员工消費合作社印製 l〇g之4-胺基酚〔分子量=109,13 : 0.0916莫耳）在鈍 氣之下，與100cm3無水二氯甲烷混合成懸浮液i此懸浮液 以冰洛鍋冷却至0Γ，然後如λ 8.2cm3無水吡啶（分子量 二79.10 ;密度:二0.98i ; (U02莫耳）。然後將9.km3之氯 甲酸乙酯，逐滴滴λ此混合液中，並控制混台液溫度在i〇 :C以下。並持續攪拌此反應混&物2 +時/然後將此混台 液，倒入1公升之冰-冷水之中，再用乙酸乙酯進行苯取 2所得有機層以水洗滌並乾·噪之，過論後，利用減壓濃 縮方式 '將涪為袖乾、經以乙醇再結晶後，可得ISg白色 之粉末，其相當於產率爲80¾。所獲得產物之烙點爲 UO.S'C。其200MHz之iNMR光譜圖及元素分析結果， 皆與預期產物一致/ 實施例3 N-瞻甾烯基氧基羰基-4-胺基酚 在鈍氣之下，將2^g之4-胺基酚〔分子量=109.13 : 0.2莫耳）與200c.m3無水之N.N-二甲基乙醯胺混台成懸浮 液。然後將44.Qg膽甾烯基氯甲酸酯ί分子·量二44U1 : 0.1莫百），逐滴滴Λ此混台液中，並控制混台液溫度在 ι3 本紙張尺度適用中國國家標萆（CNS ) Λ4^枱（210κ?47.:>ί;:) 460292 Λ' Η 五、發明説明（/>)

30'C以下、並持續攪拌比反應混台液2小時，然後將此混 含液倒入5公升水中，並將沈澱物過濾及乾燥經以水 乙醇混合液再結晶後，可得46g白色粉末，其相當於產率 爲88¾ : lit產物之焙點爲186.9t：。其100MHz之”CNMR 光譜及元素分析，與預期 ^ 4·Λ；7ϊ •i'v 兮L· 間 讀 背 而' 實施例4 N-乙基胺基羰基-4-胺基酚 -/v- /j-Y： ir κ... 10s 4-胺基齡〈分子量二丨09.!. 3 ; 0.〇9i6莫耳）與丨OOcm3無水N-甲基吡咯烷酮混台成懸浮 液：然後將6.5g之異氰酸乙酯（分子量= 71.08 : 0.0914 莫耳）逐滴滴人此懸浮液中，並將此反應混合物控溫在60 'C，0.持續攪拌2小時。再將此混台液，倒入1公升水中 ，並過濾出沈澱物及乾燥。經甩乙醇再結晶後，可得9g之 白色粉未，其相當於產率爲55%。此產物之熔點爲173.4t： :其SOOMHdHNMR光譜圖及元素分析，皆符合預期產物

-V 酒試： 一種生饬試驗·說明如式 活性 此試驗和申請人，描述在FR2.734.825號專利中的方法 相似.·、亦即與R. Schmidt，P. Krien及M. Regnier發表之論 文 Anal. Biochem. 235 (2), m-!8_ (1996)是-一樣的。因此 ，此試驗是在角質形成細胞及黑色素·胞’共同培養下而 完成的= 丨1 本紙張尺度適用中國國家標羋（CNS ) /\4说怙（公片） 訂 經漓部中央標掌局員工消费合作社印取 ;胺基酚衍生物之去色 Π292 460292

IP "...-----------------------—----------- ...--------------- ...___— _____·.·„· 五、發明説明（/汐） g —個測試化合拘，都將觀察並測定其IC^値，gp 50 Qc黑色素生成被抑制時，當時之微莫耳（/./Μ)濃度。 更進-，步，每一ί固化合物·都將依其最大之去色活性 ίίΐί分級： 等級1 :相對於控制組〔相對於相同實驗，而無測試 丨’匕合物）里色素生成抑制範圍在]〇到30%之間。 等級2 :相對於控制組（相對於相同實驗，而無測試 (匕合钧）黑色素生成抑制範圍在30到之間。 等級3 :相對於控制組ί相對於相同實驗，而無測試 ί匕合物）之黑色素生成抑制範圍在60到100%之間。 晉驗結辱·监焦亦F表〔1 ) : _____ _____ _ ICinf }i _ 1¾ 實施例 1 化合物 ______： ___________________L—_.....____________L......1罢IeM. 丨實施例2化合物 丨_——」0_____________________________L —3,里22〇i：f! I實施钶3化合物 ：___________________H)_____________: 3至200 " Μ

:麴酸 ： 500 2 至 500 /iM 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 這些式（I )化台拘具有比麴酸較大去色效力。而且 它們對角質形成細胞及黑色素細胞而言，有不具細胞毒素 的優點，這也是現有去色劑最大的瑕疵。 1? 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS } A4C^ ( 21〇x297/>^ ) 4 6 0 292 五、發明説明（（分） 經濟部中央標率局员工消f合作衫印聚 組成物之實施例 實施例5:灘試用化殷品面霜 一十六醇 ---PEG-20硬脂酸酯（ICI公司 產品） -Cyclomethiconc -實施例1化合物 —-传波姆（Carbomer) 一甘油 一三乙醇胺 一防腐劑 一去礦質水 當每日使用時，所用面霜可使皮膚漂白」 實施洌6:實驗膠 一丙二醇 --Z P ----- l~l -F ---甘油 -實施例2化台物 --防腐劑 -芳香劑…….去,.智·; 上述之膠可以每Q使用，而且具有使皮膚 所售之Myrj i.〇5°c2 °〇 0.5¾0,6α〇 ο. 0.5 °£ qs 100% ! 0 %40% 3 °〇 〇 5 °〇 0.15¾ 0.15°〇 qs 100°〇 色效力。 訂 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) ( 46 0292 ΙΓ 五、發明説明（：< ) 實施例7:實驗棒 一巴®棕櫚臘

垲蠟 竿毛脂 二氧化鈦ί色素） 米類興粉〔塡充物） —乙二胺四乙酸（EDTA) -實施倜3化合物 一全氫化鯊燏 當便用上述之實驗棒於染色點 φ佴點縮色變涨，其弔消Φ不目。 -· _ w|--| ·.'〆·、 » * J —r > I_·二n A. . a I j -J 1c I 6°〇 20〔)。 1% 0.1° 〇 先 ..¾ 1ί 之 Λ . .ϋ' *» J_n 寫 本心 Ϊ1 時 qs 100% 此實驗棒可使此 訂 經濟部中央標嗥局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4id( 210> 2·^:Μ;

Claims (1)

1. 460292 π 'ψί I > AS B8 C8 D8 六、申請專利範圍 1 ‘一種用於人類皮膚、體毛或頭髮去色及/或漂白 之化妝組成物，其係包含一種化妝品上可接受之介質以及 至少一種如下式（I)之胺基酚衍生物：

   經濟部智慧財4局員工消費合作社印製 其中： R代表一個氫原子或一個-COR2g由基， 1代表一個<^至（：6烷氧基之基團， 心代表一種由下式(a)，（b)或(c)選擇出來之基團： (a) -CO-NR3R4 (b) -CO-〇_R5 (c) 一個膽留嫌基氧基鑛基基團 R3代表一個氫原子， R4代表一個乙基， r5代表一個（^至c6烷基之基團。 2·如申請專利範圍第1項之組成物，其特徵在於該 胺基酚衍生物，至少符合下列一個，最好是全部之條件： 一R表示一個氫原子， -在苯基上之_0R官能基，是在鄰位或較好地在對位 位置， 一 Ri是選自式(a)或(b)中之基團。 3·如申請專利範圍第1項之組成物，其特徵在於該 本紙張尺度適用中國國家標芈（CNS ) A4規格（2丨0><297公嫠} 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製 Λ8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 胺基酚衍生物是選自N-乙基氧基羰基-4-胺基酚；N-乙基氧 基羰基-0-乙基氧基羰基-4-胺基酚：N-膽甾烯基氧基羰基-4-胺基酚及N-乙基胺基羰基-4-胺基酚。 4·如申請專利範圍第1項之組成物，其特徵在於胺 基酚衍生物係以佔組成物總重之自0.01到10%之量存在。 5 ·如申請專利範圍第1項之組成物，其特徵在於胺 基酚衍生物係以佔組成物總重之自0.005到5%之量存在。 6 +如申請專利範圍第1到4項中任一項的組成物， 其特徵在於該組成物亦包含至少一種選自角質溶解藥劑及 /或落屑劑，抗炎劑，鎭靜劑，其他去色劑及其混合藥劑 中之活性藥劑。 7·—種如下式（I)之胺基酚衍生物： 46 0 29 2

   0) 其中： R代表一個氫原子或一個-COR2基， h代表匕至（：6烷氧基之基團， R,是一個膽甾烯基氧基羰基基團° 2 -------------------訂------味— (請先閱讀背面之广意'事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規A· ( 2!0XM7公釐） 460292 π 'ψί I > AS B8 C8 D8 六、申請專利範圍 1 ‘一種用於人類皮膚、體毛或頭髮去色及/或漂白 之化妝組成物，其係包含一種化妝品上可接受之介質以及 至少一種如下式（I)之胺基酚衍生物：

   經濟部智慧財4局員工消費合作社印製 其中： R代表一個氫原子或一個-COR2g由基， 1代表一個<^至（：6烷氧基之基團， 心代表一種由下式(a)，（b)或(c)選擇出來之基團： (a) -CO-NR3R4 (b) -CO-〇_R5 (c) 一個膽留嫌基氧基鑛基基團 R3代表一個氫原子， R4代表一個乙基， r5代表一個（^至c6烷基之基團。 2·如申請專利範圍第1項之組成物，其特徵在於該 胺基酚衍生物，至少符合下列一個，最好是全部之條件： 一R表示一個氫原子， -在苯基上之_0R官能基，是在鄰位或較好地在對位 位置， 一 Ri是選自式(a)或(b)中之基團。 3·如申請專利範圍第1項之組成物，其特徵在於該 本紙張尺度適用中國國家標芈（CNS ) A4規格（2丨0><297公嫠}