TW299310B - - Google Patents

Description

2d93iQ A7 B7 五、發明説明（/ 發明内容本發明與式I化合物有關：

CH^O — N ： A 、r3 I ) 請 先 閱 讀 背 之 注 意 事 填 寫 本 頁 裝 c Z — ο ) , 氫 N a 中是 ，團 其 YN 基 C 一 , 是

C ) • 3 基 Η 烷 C //\ 4c i 1 S

Ηο 基氣 烷 4 C

Ζ 素鹵 或 3 F C 訂 碼

R2 線 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 b 或 s Λ

N R2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 經濟部中央標準局"工消費合作社印製 2i)9310 A7 B7 五、發明説明（i) 和其中的其餘的取代定義如下：Rl是氫，Cl — C4烷 基，c2 _c4烷烯基，C2 —c4 —炔烴基，c3 _ c6環烷基，無取代的或是被鹵素，c! _c4烷基，c i —C4烷氣基，Ci -c4烷基硫代最多為三取代苯基 ,或是無取代的或於芳香族的環以相同的方式最多為三取 代的苄基，或為琿丙基甲基，Ci -C4鹵烷基，cz —

Cs烷氣基烷基，氰甲基，CO — R6 , OH, Nz , C i 一（：4烷基胺或Ci - c4烷氣基羰基- 烷基 ;X氣，硫或N R s ；

Rz是氫，Ci -C4烷基，C2 — C4烷烯基， C2 — C4 炔烴基，C3 — C6 環烷基，C (0) R 6 , 0HC! — C4烷氣基，NH2或C1 — C4烷基胺；

Rs是氫，Ci 一 C4院基》Cz — C4院嫌基或 C2 — C4炔烴基； R6是氫，Ci — C4烷基· Ci —C4鹵烷基，

Ci -C4烷氧基，C3 — C6環烷基，Ci -c4烷氣 基羰基或是無取代的或最多為三取代的苯基；且其中r3 和R4各自獨立為氫，氰基，Ci _c4烷基，鹵素一 Cl — C4院基，C2 — C4院稀基，C2 — C4炔煙基 .c3 _Ce環烷基，環丙基甲基，Ci —c4烷氣基， c2 - c5烷氧基烷基，Ci -C4烷氣基羰基，Ci -c4烷基硫代，c2 —CS烷基硫代烷基；一具有不超過 1 5個環碩原子的環，而其可以是多成員的（ -8 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格(210X297公釐） ~~83.5 5,000 0.88 ----------装------訂-------線 (請先閲讀背面之注意事項i填寫本頁) 299310 經濟部中央梂準局貞工消費合作杜印製 A7 £7_五、發明説明（3 ) P(3lyiDembered)，而且是無取代或最多為三取代的及具有 〇 — 3値N、〇、或S等異原子，此環可以通過一不超過 4個0K原子的脂肪族橋和/或c〇、氣、或碕進行鍵合； 或 其中R3和r4與共有的碩原子一起成為琛或多成員 的環糸统，其具有的磺原子不超過15痼環原子，該瓌是 無取代的或最多為三取代的，而且具有〇 — 3掴N、0、 或S的異原子； 可能的取代基是所有這些已提及的R3和r4環，値 別的或聯合的，其是選自：Ci —C4烷基，C2 — C4 烷烯基，C2 — C4炔烴基，Ci _C4烷氣基，Ci 一 C4烷基硫代，C! - C4鹵烷基，C2 — C4苯烷烯基 ，C2 — C4鹵炔基，Ci -C4鹵烷氣基，鹵素，银基 ，氰基一Cl — C2院基，氰基一 Cl — C2院氣基， 〇H, NOS , SCN,硫代氣基甲基， Si ( C Η 3 )S’NHz.NHiC!— C4 烷基）.NiC!-C4烷基）2 , Ci — C4烷氣基甲基，C» -C4烷基 羰基，Ci 一 C4烷氣基羰基，Ci 一〇4烷氧亞胺基甲 基，— CSNH2 ，一SH，Ci — C4 院基昧代· Ci —C4烷基硫代甲基· C2 —C4烷烯基氣，C2 _C4 炔烴基氣，C2 — C4鹵素烷烯基氣，Ci — C4烷基亞 硫醛基甲基，Ci _C4烷基碕醯甲基，苯基亞硫醯基甲 基，苯基硫醛甲基，三氟甲基硫醛，C3 — ce環烷基； (請先閲讀背面之注意事項寫本頁) -装. 訂 線 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 ^^93j[Ο . a7 B7 五、發明説明（P) 本基，节基，苯氣 及的芳香族取代基 基·這些取代基是 C 4烷氣基，C i CN和NO2和其 基，與鄰近的取代 〇-2個氣原子和 '過三値的取代基， C 4烷氣基及/或 狹義地說，本 物，其中R i是氫 » C 2 - C 4 —快 的或最多為三取代 院基，C 1 — C 4 取代的或最多在芳 而且其中的Rz是 基，C 2 — c 4快 R 6 , Ο Η 或 C ! 如果式（I ) 那些化合物是有光 這些化合物在任何 向性異構作用（At 目的是包含所有這 基 » 苯 基 硫 代 9 苄 是 在 苯 環 上 具 有 不 選 白 鹵 素 » C 1 — C 4 鹵 院 基 9 C 中 可 能 有 二 個 取 代 基 形 成 一 脂 肪 族 橋 0 一 1 個 羰 原 子 9 選 白 鹵 素 参 C 1 一 eta 早 — 的 苯 基 基 團 〇 發 明 是 指 具 有 上 述 参 C X — C 4 院 基 烴 基 $ C 3 — C 6 的 苯 基 » 其 取 代 基 院 氣 基 $ C 1 — C 香 族 環 上 以 相 同 方 氫 ， C 1 — C 4 烷 烴 基 $ C 3 — C 6 — C 4 烷 氧 基 〇 化 合 物 中 存 在 有 非 學 活 性 形 式 存 在 0 情 況 下 有 C E ) — Γ 0 P i S 0 D 8 r i s η 1) 亦 些 可 能 的 異 構 化 學 -10- 氣基和苄基硫代；提 超過三艟以上的取代 一 C 4 院基，C 1 一 i 一 C 4鹵烷氣基， 基，但超過三值取代 ，該脂肪族橋是具有 而且其可以具有不超 C 4院基I C 1 — 基團的式（I )化合 » C2 _C4院嫌基 環烷基；或是無取代 為® 素，C 1 一 C 4 4烷基硫代：或是無 式有三取代的苄基， 基，Cz — C4烷烯 環烷基· C ( 0 ) 對稱碩原子的話，則 由於其上有亞胺基， 或〔Z〕一形式。非 會發生。式（I )的 式，亦包括其混合物 請先閲讀背面之注意事項寫本頁) -装. 訂 線 經濟部中央橾準局負工消費合作社印«. 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS )八4洗格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 ^^93l〇 五、發明説明（jr) ,例如外消旋混 依照本發明 為保護作物的殺 如果化合物 形成酸加成鹽。 例如碾物酸，例 例如無取代或有 如乙酸，例如飽 馬來酸，延胡索 壞血酸，乳酸， 酸，或與有機磺 C i 一 C 4烷或 於化合物（I ) 是相當於與化合 合物和任何所欲的 的化合物具有殺真 真ϋ活性成份。 (I )具有至少一 加成鹽的形 ，磷酸或氫 素取代基的 飽和雙羧酸 苯二甲酸， ，酒石酸， 如無取代或 ，例如甲烷 形式和鹽形 )有關的鹽 〔E / Ζ〕混合物。 菌性質，而且適用於作

這些酸 如硫酸 例如鹵 和或不 酸，或 蘋果酸 酸，例 芳磺酸 的游離 物（I 個鹽基中 成例如是 鹵酸，與 C 1 - C ,例如草 例如羥基 或檸樣酸 有例如鹵 —或對一 式的關係 類和游離 心，它«可以 與強無機酸， 強有機羧酸， 4烷羧酸，例 酸，丙一酸， 羧酸，例如抗 ，或例如苯甲 素取代基的 甲苯磺酸。由 緊密，其定義 化合物。 般 1 的 用 採 所 面 後 或 面 前 書 明 說 本 於 義 0 定下 有如 另義 非定 除的 語 術 經濟部中央揉準局工消費合作社印製 的基基 鐽乙丁 支 .I 有基叔 或甲.和 的指基 鏈是丁 直基 I 是烷仲 基 4 , 烷 C 基 的 I 丁 中 1 異 團 C . 基 C 基 他定丁 其而 ， 在目基 或數丙 身子異 本原 ， 基硕基 烷乎烷 視丙 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 經濟部中央揉準局負工消費合作社印袋 A7 B7__ 五、發明説明（心） 烷烯基作為一個基團或作為其他基團和化合物的结構 元素，例如是烷烯基氣，芳基烷烯基和異芳基烷烯基，其 可以是直鏈的，例如乙烯基，丙烯一 1 一基或丁一 1 一烯 一 1 一基，或是有支鍵的，例如丙烯一 2_基或丁一 1一 嫌一 2 -基。 炔烴基作為一個基團或作為其他基围和化合物的結構 元素，例如是炔烴基氣，可以是直鏈的，例如乙炔基，丙 炔—1—基或丁 一1_炔一1 一基，或有支鐽的，例如 乙炔一 2 —基或丁一 1 一炔一 2 —基。 環烷基作為一個基園或作為其他基園和化合物的结構 元素，例如是環烷基甲氣基，例如為環丙基，環丁基，環 戊基或環己烷基。 碩環作為一個基画或作為其他基園和化合物的结構元 素.例如是芳基一Ci _C4烷基，芳氣基一Ct -C4 烷基，芳基硫代一 Ci _c4烷基，芳基羰基和芳基_c z — C4烷烯基基團，具有尤其是6到14碩原子和是， 例如，荼基，四氫荼基，2, 3 —二氣化茚基，芴基，菲 基或尤其是苯基。它們可以是芳香族的，部份·氣化或完全 飽和的。一値或兩値苯環可以融合成碩琛。 -12- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） Εδ 5,000 0.88 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 訂 線 五、發明説明（ A7 B7 經濟部中央揉準局貞工消费合作社印裝 具有異原子的環，其作為一艢基画或作為其他基匾和 化合物的结構元素，例如是異芳基一 Ci _C4烷基、異 芳氣基一Ci — C4烷基、異芳硫代一 Ci _c4 一烷基 、異芳羰基和異芳基一 Cz — C4烯基，是具有，尤其是 ，5至14®環成員，其中1到3艏成員為異原子，這些 異原子是選自氣，硫和氮的基園。提到的例子是苯並眯唑 基•苯並吡喃酿基（benzocumarinyl),苯並肤喃基，苯 並噻唑基，苯並睡唑基，苯並噻嗶基，苯並噻脞基，苯並 二唑基，喹唑啉基，喹啉基，喹喔啉基，氮芴基，二氫苯 並呋喃基，乙烯二氣苯基，呋喃基，唑基，吲唑基，明丨口朵 基，異喹啉基，異噻唑基，異噁唑基，亞甲基二氣苯基， 1, 5—二氮雜萘•噁唑基，菲啶基，2, 3—二氮雜荼 基•喋啶基，嘌昤基，吡嗪基，吡唑基，噠嗪基，吡唑啉 〔3,4 — b〕呢啶基，哌啶基，嘧啶基，吡咯基，四唑基 ,噻二唑基，_唑基，睡咱基，三嗪基和三唑基。 較適合的異芳基基R3及/或R4苯並呋喃基，苯並 噻嗶基，喹啉基，喹喔啉基，二氫苯並呋喃基，乙烯二氣 ,呋喃基，亞甲基二氣，锨啶基，嘧啶基，吡咯基，唾唑 基和噻唔基。 一或二值苯琿可能是融化成雜環的環。 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 請 先 閲 讀 背 之 注 意 事 項 装 訂 線 經濟部中央揉準局®:工消費合作社印製 ^^9310_’ _ B7_ 五、發明説明（只） 鹵素是氟.氯，溴或碘。鹵烷基和鹵烷氧基基團的例 子是- CHz F, — CHFz , — CF3 ，— CH2 C1

，-C H C 1 2 , - C H C 1 2 . - C C 1 3 . - C C 1 z C C 1 3 ，— C H 2 Br, — C H 2 C H 2 Br, -CHBrCl, - OCHFz , OCF3 . OCHz CF3 , OCF2 CHF2 和〇CF2 CHFCF3 〇 一値較適合的式I基團，是由一些化合物所形成，其 中Z是基園a),其中X是氣和Ri是（：1 _C4烷基， 而Rz是氫，Ci —C4烷基，0H或Ci _C4烷氣基 。這些化合物中較佳的是其中的Ri是甲基，而Rz是氫 或甲基。 另一個較適合的式I基團，是由一些化合物所形成， 其中Z是基團a),其中X是硫；是甲基或乙基， 而R2是氬，Ci —C4院基。 另一個較適合的式I基圑，是由一些化合物所形成， 其中Z是基團a) X是硫，Ri甲基，乙基，烯丙基，苄 基，環丙基甲基；R2是氫，Ci _C2烷基；R3是甲 基，甲氣基，甲基硫代或環丙基；和R4是苯茗，其是於3 一及/或 4 一位置上有——或二一取代一或二取代的，其 取代基是選自一組由鹵素，甲氣基，三氟甲基和三氟甲氣 -14- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4ii格（210X297公嫠） 83.5 5,000 0.88 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝.

,1T 五、發明説明（ 基所組成的基團 A7 B7 這基團名為亞基團ICC。 在這基團 ICC 的範圍内較適合的化合物是那些其中 R4是 3—氛苯基，3_溴苯基，4 一氣苯基，4一 溴苯基， 3 _三氟甲基苯基，3 —三氟甲氣基苯基，3 一氟一 4 一甲氧基苯基或3 —氣基 4 一甲氣基苯基。 這基園名為亞基團 Icc 。 另一値較適合的式I基圃，是由一些化合物所形成， 其中Z是基團a) X是一 NR5 —和Rs是氫或Ci — C 4烷基，而Ri和只2獨立地為氫或Ci -C4烷基。 在上述的化合物中，較佳的化合物為那些其中Ri, Rz和Rs獨立為氫或甲基的化合物。 請 先 閲 讀 背 S) 之 注 項 填I裝 頁 訂 線 經濟部中央揉準局貝工消费合作社印製 化合物中一痼重要的基園是由那些具有如下定義的取 代基的式I化合物所形成的： Y是氫， 15 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 經濟部中央橾隼局員工消费合作社印製 Α7 Β7 五、發明说明G。） Z是一基圃a)其中X氧或基圍b), R i是C , 一 C 4烷基， R2 是 H. Ci — C4 院基，OH, Ci — C4 院氣 基， R3是H. C! -C4烷基，環丙基，C, — c2院 氧基，Ci — C2院基硫代，甲氧基甲基，氡基，三氣甲 基， R4是鹵苯基，其具有 1到2個鹵素原子，單__ Ci -C2烷基苯基，單鹵—單一 （C 1 _c2烷氣基〉 苯基•單一 （Ci — C4 —烷氧基）苯基，3 — （鹵素一

Ci _C4烷基）苯基，其具有 1到3値鹵素原子，被 氟或氣所取代的三氟甲基苯基，3 — （鹵素一Ci -C4 烷氣基）苯基，其具有1到6 痼鹵素原子（尤其是 氟）· 3 — （C2 — C4烷烯基氣）苯基，3 — ( C 2 _C4炔烴基氧）苯基，3 - (C3 _C6璟烷甲氣基） 一苯基，3—（氰基一〇：1—〇3烷氣基）苯基，雙（三 氟甲基）苯基·甲苯基，其是被氟或氛所取代）單氰基苯 基，三氟甲基苯基，其是被甲基硫代所取代，或3 _(三 甲基甲矽烷基）苯基，甲氧基硝基苯基， 3 —或4 _苯 -1 6 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210Χ29ί7公釐〉 83.5 5,000 0.88 ----------装------ΐτ-----「.^ (請先閏讀背面之注意事eC填寫本頁) 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 A7 B7 五、發明说明（f丨） 氯基苯基； 3 —(甲基亞碕醛基甲基）一或3 —(甲基 硫醛甲基）苯基，其是無取代的或被甲氣基取代的；或 3 一三氟甲基， 4 一氣苄基，3 — （三氟甲基）苯氣基甲 基， 3 —三氟甲基苯甲醯，2 —荼基，苯基，其是在第 3 —和4 一位置上有下列取代基的：直線一鐽Ct -C3 烯 烴 基 二 氣 ( 尤 其 是亞甲基二氣 ,乙烯二 氧· 2 ,2 - 二 氟 亞 甲 基 二 氣 9 2 -甲 氣基亞甲基一二氣）， 二氫苯並 呋 喃 — 順 式 基 * 2 -mm 基，苯並呋喃- -2 — 基，2 — 呋 喃 基 9 5 -氣基或順式 溴代- -睡嗯— 2 -基 ，3 -甲 基 苯 並 C b ] 唾 m -2 - 基， 1 一甲基 吡咯一 2 一基· 2 — 曈 唑 基 • 2 1 _ -哌啶基 ，其是無取代的或被鹵素或三氟 甲 基 所 取 代 的 > 或 6 -或 7 一 喹啉基， 6 —喹喔啉基， 2 -嘧啶基， 其是有單一 到雙取代的，取代基為鹵素，甲 基 » 三 氟 甲 基 9 璟 丙基，C i _ C 3烷氣 基或甲 基硫代； 4 ( 2 ,6 -二甲基嗎 啉基） ;或R 3 和R 4 一起為 5 % 6 — 二 氫 — 2 Η - 1 , 4 一 噻嗪環， 其是在 第3 - 位 置 上 有 被 取 代 的 苯基所取代的 ，或R 3 和R 4 一-起為環 戊 烷 或 四 氣 at 喃 環 ，其與- -無取 代的或鹵 素一取 代苯環融 合 〇 這 基 圍 名 為 亞 基圃 I DD 〇 在這基團 IDD 的範圍内較適合的化合物是那些其中 -1 7- Iβ訂 务 (請先«讀背面之注意事項！f /寫本頁) ( 本紙張尺度通用中國國家梯準（CNS ) A4说格（210X297公嫠） 83.5 5,000 0-88 A7 B7 五、發明説明（ 的取代基是如下定義的 基，

Ri是Ci — C 2 院基， R2是H, C! —C2烷基，OH, C〗_C4烷氣 請 先 閏 讀 背 •6 之 注 意 事 裝 R3是H, Ci _C2烷基，環丙基，甲氣基，甲基 硫代，甲氣基甲基，氡基，三氟甲基， R4是單鹵苯基，二鹵苯基，單—Ci — Cz烷基苯 基，單一 Ci-Cz烷氣基苯基， 2 —荼基，3,4 —亞 甲基二氣苯基， 3,4—乙烯二氣苯基，2,2 —二氟一5 線 一苯並一二唑基，2 —甲氣基 5 —苯並二氣代基，3 — (氟一 Ci-Cz烷氣基）苯基，其具有 1 一 3氟原子 , 3 —三氟甲基苯基，3,5 —雙（三氟甲基）苯基，4 —氟一 3 —三氟基一甲基苯基，3 —氟一5 —三氟甲基 苯基， 4 —氯基 3 —三氟甲基苯基，4 —氣基 3 —甲 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 苯基，單氟基苯基， 3 —氰基甲氧基苯基，2 —甲基硫 代一 5 ，一三氟基一甲基苯基，4 一甲氣基 3 —硝基苯 基，3 —或 4 —苯氣基苯基，3 —甲基亞硫醒基甲基一 4 一甲氣基苯基，3 —甲碁硫醛一4 一甲氣基苯基，3 一（丙—1—烯一3 —基氣）苯基，3—（丙 -1 8 - 83.5 5,000 0.88 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（Λ3 ) 一 1 一炔一3 —基氣）苯基，3 — （環丙基甲氣基） 苯基，2,3 —二氫苯並呋喃一5 —基，3 —三氟甲基， 4 一氯苄基，3 —三氟甲基苯氣基甲基，2 —呢啶基， 6 —溴代—2-哌啶基，4 一三氟甲基—2 —呢啶基， 6 —或 7 —喹啉基，6 -喹喔啉基，2 —噻嗯基，5 一氣基或溴噻喝一 2 -基，3 —甲基苯並〔b〕噻咱一 / 2 -基.2 —呋喃基，苯並〔b〕呋喃一 2 —基， 1 —甲基吡咯一 2 —基，2 —噻唑基，4 一 （2,5 — 二甲基嗎啉基）；或只3和R4 —起為 5,6 —二氫_2H -1,4 一噻嗪環，其在第3位置上有單一或二鹵苯基，甲 氧基苯基，三氟甲基苯基，苯氣基或3,4 -亞甲基二氣苯 基的取代基，或R3和R4 —起為環戊烷或四氫吡喃環其 與一無取代的或有氟取代的苯環融合。 這基團名為亞基團 I EE。在這基圍I EE的範圍 内較適合的化合物是那些其中的取代基是如下定義的：

Ri是Ci — C 2 院基， R 2是Η ，甲基， R3是甲基，甲氧基，乙基，甲基硫代，環丙基， -19- 本紙張X度適用中國國家標準（CMS ) Α4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 〇-88 ^ 嚷 訂 線 (請先閲讀背面之注意事失填寫本頁) ( 經濟部中央標準局眉工消費合作社印製 299310 a? B7五、發明説明（W) R4是3 —鹵苯基，4 —鹵苯基，3 —三氟甲基苯基 .3 — (C! - C4鹵乙氧基）苯基，4 一氟一 3 —三 氟甲基苯基， 4 一甲苯基，3,4 —亞甲基二氣苯基，或 3,4 —乙烯二氣苯基（=亞基圃IEE)。 在這基圃I DD的範圍内另一個較適合的化合物是那 些其中的取代基是如下定義的：是（：1 — C2烷基， R2是氫，Ci — C2烷基，OH, Ci —C4烷氧基， R3是氫，Ci —Cz烷基，環丙基，甲氣基，甲基硫代 ，甲氧基甲基，氡基，三氟甲基和R4是單鹵一單甲氣基 苯基。（=亞基圃Idd )。 在Idd 之中，重要的化合物是那些R4為 3 —鹵素 -4 一甲氣基苯基的。在Idd 之中，進一步較適合的化 合物的定義如下：Ri是（：1 — C2烷基，R2是氫或甲 基，R3是甲基，甲氧基，乙基，甲基硫代，環丙基；和 R4是3 —齒素—4 —甲氣基苯基。 在式（I)化合物的範圍内的其中一値待別基團是由 具有以下定義的化合物所形疼的： -20- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .r.

，1T 線 本紙張度適用中國國家標準（CNS ) A4洗格（210X297公釐） 83_5 5,000 0.88 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 • A7 B7 五、發明説明（</ ) Z是基圍a)，其中X是氣，硫，一NH_或一NC Η 3 ,

Ri是Ci — C 2 院基， R 2是Η ，甲基， R3是甲基，環丙基和 R4是3 —氣苯基，3 —三氣甲基苯基，3 —三氣甲 氣基苯基，4 一氯苯基。 在式（I)化合物的範圍内的其中另一個恃別基團是 由具有以下定義的化合物所形成的： Z是基團a),其中X是氧，硫，一 NH —或一 NC Η 3 ,

Ri是Ci — C 2 院基， R 2是Η ，甲基， R3是甲基，環丙基和 -2 1- 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 ---------裝-- .請先閱讀背面之注意事填寫本頁) 訂 線 A7 B7 五、發明説明（丨b) R4是3 —氟_ 4 —甲氣基苯基。 本發明進一步偽蘭於一個製備本發明化合物的方法。 本發明亦傺闋於殺蟲劑，尤其是含有這些化合物作為活性 成份的殺微生物組成物。本發明也偽關於這些化合物和组 成物用於控制植物病害性的真菌和用於預防真菌侵害的用 途。 通式（I I)的亞胺乙醚、亞胺硫代乙醚、和脒類： 請 先 閲 讀 背 ij 之 注 意 事 項 養 訂

Ri X

y ,R4、r3 線 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 I ) 其中Ri, , R3 , R4 , X和Υ的定義如上面 所述，並且可以依類似已知方法製備而得，例如可以參考 下面的資料： -22 本紙張尺度通用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（/")) -’’The Chemistry of amidines and imidates” ed. S. Patai, John Wiley & Sons, Vol. 1, 1974 and Vol. 2, 1991,參考 Chapter 7 and 9; -Houben-Weyl "Methoden der organischen C h e d i e n [Methods in Organic Chemistry]， Vol. 8， 1975 and E5 , 1 985 . 例如通式（I I)的亞胺基（硫代）乙醚，其中R2 是氫，而X是氧或硫，其中Ri , R3和R +是如上所定 義的，可以依照以下方程式加以製備（在以下式I I I至 XI中是也包含苯基取代基Y的）： ---------装-- 請先閱讀背面之注意事t/蜞寫本頁) 訂 經濟部中央揉準局貞工消費合作社印製

4 3 R R 通式（I I I)的睛類也合物，其中R3和R4是如 上所定義的，可以與一（硫代）醇酸R: X-於2〇υ至 -23- 本紙張Α度適用中國國家標準（CNS ) Α4%格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 -A7 ___B7_ 五、發明説明（β) 15Ot的溫度下進行反應，如果適當的話，更可以在加 熱加壓器（autoclave)内壓力下進行反應。較快速是採用 對應的（硫代）醇或惰性有機溶劑作為稀釋劑，例如二乙 基乙醚，二氣甲烷，二甲基甲醛胺，四氫呋喃，或甲苯。 進一步的，通式（I I)的亞胺基（硫代）乙醚，其 中尺！ SCi _C4烷基，而X是氧或硫，且其中的RZ ,R3和R4是如上所定義的，可以依照以下方程式從通 式IV的（硫代）醯胺類化合物加以製備的： X CA-alkyl

其中X是氧或碕，且其中的R2 , R3和R4是如上 所定義的。為了達到這傾目的，把（硫代）酵胺類化合物 與三烷基氣翁四氟硼酸於0 ί至5 Ο υ的溫度和適合的溶 劑中進行反應，例如二氣甲烷，氛仿，或甲苯。 -24- 83.5 5,000 0.88 本紙張尺度速用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ：297公釐） 忽咖iO A7 _B7 五、發明説明（β ) 通式I I的亞胺基硫代乙醚，其中的X是碕且其中的 Ri , R2 , R3和R4是如上所定義的，可以經由通式 V的硫代醛胺製備而得： S MeO-N 人 、NHR5 (. α CH,-0 (V)

Ri S ,r4 、r3

N： Λ % (請先閲讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) -裝· 訂 經濟部中央標準局貝工消费合作社印製 其中R2 , R3和R4是如上所定義的。為了達到這 値目的，把硫代醯胺與鹵化物於有鹼基的條件下進行反應 ,該鹼基例如是碩酸鉀，氫氣化鉀，乙辩釦和氫化納， 於一適當的溶劑中，例如二乙醚，四氫呋喃，二甲基甲醛 胺，二甲基或甲苯，反應的溫度是在101C至ιοου之 間。 通式I I的亞胺基（硫代）乙醚，其中R2是定義為 -c (0) R5的，而且其JR3和R4是如上所定義的 ，可以由相應的N —無取代亞胺基（硫代）乙醚經醛化作 -25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 線 A7 B7 五、發明説明（π ) 用而製備得。

/R1

X

MeO-N L·

V^NH I CHg- O — N 這個反應是利用習用的方式進行，其是利用相應的鹵 化醯基（尤其是氯化物和溴化物）或氛甲酸酯於有鹼基或 鹼基混合物存在下，於適當的有機溶劑中，和於〇七至 5 Ot；之間的溫度下進行反應，其中的龄基混合物含有三 乙基胺，吡啶，4_二甲基胺基吡啶及相似的物質，其中 的適當的有機溶劑例如是二氛甲烷，乙酸乙酯，四氫呋喃 或甲苯。 經濟部中央揉準局月工消费合作社印製 在進一步的具體實施中，通式I I的亞胺基硫代乙醚 和脒（amidines)可以從通式VI的氦化物製得，該通式 I I中的X, R! , R2 , R3和R4是如上所定義的， 而通式VI中的R2 , R3 SIR4亦是如上所定義的， -2 6 - 83.5 5,000 0.88 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 五、發明説明（)

CI MeO-N

σ N CH2-0- A7 B7 Λ X N (VI)

該反應是與硫代醇化物（a 1 c 〇 h ο 1 a t e s)或胺進行， 該反應是在適當的有機溶劑中進行，並在一 201C至 +80¾之間的溫度下進行，其中的適當的有機溶劑例如 是二乙醚，二氣甲烷，二甲基甲醛胺，四氫呋喃或甲苯。 那些氣化物於是可以從相應的硫代醛胺取得，例如由與磷 氣氛化物亞硫酵氛或三苯膝/四氣化碩的反應可以取得。 可以參考 Ferri, Reaktionen der Organischen Synthese [Reactions in Organic Synthesis]; p. 564. G. T h i e d e Verlag, Stuttgart 1 9 7 8 . (請先閲讀背面之注意事項為填寫本頁) -装. 訂 線 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 通式I I的胖（anidines)可以由通式VI I的亞 基乙醚製得，其中通式I I的Ri ，R2 , R3和R4 如上所定義的，而其中通式VII的只1, r2 R4是如上所定義的。 、 胺 是 R 3和 27 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（

Ri Ο

R2 (νπ)

,闩4 、r3 該反應是與最一级或二级胺於適當的溶劑中和於 一 201C至+ 60C的溫度下進行的，該溶劑例如三氣甲 烷，二噁烷（dioxane ),二甲基甲醯胺或甲苯。 通式lb的硫代醯胺（thioamides)可以由相應的醛 胺經過『硫處理』而製得。可以用於這値反應的物質例如 是 PS5 或 Lawesson 試劑（參考 Cava & Lawesson Tetrahedron 41, 5061 [1985] 的内容）。 (請先閲讀背面之注意事見"填寫本頁) -裝· 訂 線 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製

R2 /R4 ，一〇—N — <3 (VIII)

MeO-l -28. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX297公釐）

S σ r2 NH /R4 CHp 〇 Ν (lb) 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明卜>) 通式I b’的硫代醛胺（thioanides)可以進一步由 式I I I的乙腈經過與硫化氫的加成反應而製得，該反應 是在有驗存在的條件下和適當的溶劑中進行。其中該鹼基 例如是碩酸鉀，氫氣化鉀或三乙基胺。其中該適當的溶劑 例如是二氛甲烷，二甲基甲醛胺，氯仿，四氛化碩或四氫 呋喃。可是，它們也可以由式I I I的乙腈經過與雙（ 三甲基甲矽烷基）硫化物和甲氣基鈉（依照 P.Y. Lin et a 1 . , Synthesis, 1 9 9 2 , p.1219) 〇 請 it 閲 讀 背 面 之 注 意 事 項一 填 寫 本 頁 裝

MeO-N CN%/ CH^— Ο — Ν ： (III) S Λ kR3

•Ν： 訂 線 經濟部中央橾準局®:工消费合作社印製 通式ι ι ι的乙腈可以由通式ιχ的化合物與通式 X的草醛亞胺（oximes)製備而得。通式I I I中U是一 値脱離基， 29 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 五、發明説明（W)

MeO —N CN%/ CH2 σ (IX) A7 B7

CH.— U

(111) 、r3 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 通式X中的R3和R4是如上所定義的。脱離基U較 佳是氣，溴，碘，甲磺醯氣基（mesyloxy)或甲苯磺醒氣 基。這値反應的進行，例如是在有鹼基的存在條件下，和 在適當的有機溶劑中於_ 2 〇Ί〇至+ 8 0C的溫度下進行 。該驗基例如是硪酸鉀，氫氧化鉀，氫化鈉或甲基化納。 適當的有機溶劑例如是丙酮，乙睛，二甲基甲醒胺，或四 氫呋喃。 這個反應亦可以在一適當的兩階段糸統（例如水和二 氣甲烷）於有相轉移的催化劑存在的條件下進行。該相轉 移催化劑例如是氯化苄基三甲基銨。 式IX的重要化合物是那些U為氣或溴的化合物。它 們已知可以由α —氫亞胺甲苯基乙腈進行0 —甲基化作用 和鹵化作用而製得。其中0 —甲基化作用是利用二甲基硫 酸酯或碘化甲烷於有鹼基存在的條件下進行的，而該鹵化 作用例如是由Ν —溴或Ν-氛琥珀醛亞胺（N-brono或 N - chlorosuccinimide)於、沸騰的四氛化碩中進行反應的 30- 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 裝 I 訂 線 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（〆）

[Halo = Cl or Br] 於一個進一步的具體實施中，式I I I的乙腈可以利 用把通式XI的醯胺進行脱水作用而製得。 〇

(XI)

•N

CH，一 0 — N ： (ill) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 、1T. ,R4 、r3 線 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 其中R3和r4是如上所定義的。該反應例如可以利 用三氟乙酸酐於有鹾基的條件下進行。該鹼基例如是吡啶 ，三乙基胺或硪酸鉀。或是利用三级磷酸烷（phQsphane) /CC 1 4的糸统於有三级氮鹸基的條件下進行（參考 R. Appel, Angew. Chem. 87, 869 (1975)) 〇 所採用的式X亞醛胺可以利用已知的方法製備，例如 -31- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（/ ) 由相應的酮經過羥胺或其鹽類，於有鹼基的條件下進行反 應。該鹼基例如是吡啶。其他的方法可見於 Houben-Wey 1 , Vo 1 . 10/4, p. 3-308 (1968)〇 式VI I I的醛胺已於專利刊物EP_A — 4634 88和WO 92/13830中掲示，而且可以利用其 中所描述的過程製備而得。 本發明亦係關於式V I的新穎的氣化亞胺，其中的 Rz , R3和R4是如上所定義的。 已知的是，式I的化合物具有控制植物病害性微生物 的效果。式I的化合物是與文獻中所述的苄基草醛亞胺乙 醚有分別的，其是具有新穎如化學式 CH3 Ο—N= 經濟部中央揉準局負工消费合作社印裝 C (Z)的構造。其有效殺菌譜尤其是對真菌較佳而且適 合於實際環境的需求。這些化合物對治療，預防皆有益處 ,尤其是其具有全體性（systemic)的性質，對保護多數 的作物。使用式I的活性成分可以控制或破壤位於各種有 用植物或植物部份的（水果，花，樹窠，莖，塊莖，根） 的蟲類。甚至於稍後生長階段才生成的植物部份也能避免 植病微生物的侵害。 式I的化合物可以進一步用於種子（水果，塊莖，穀 -32- 83.5 5,000 0.88 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐〉 J==(---1--…-__ 補充丨 五、發明説明（） 粒）、植物切出物或其他繁殖物質的處理劑（ seed-dressing agents )，其作用是對抗真菌感染和源於 土壤的植病真菌。 式I的化合物對例如植病真菌是有活性的。這些真菌 是靥於下列各類的：不完全菌類（尤其葡萄孢菌屬|微火 菌屬，長蠕孢菌靥，鐮7V菌屬，殼針孢菌屬，尾孢菌靨， Cercosporella和Alternaria);擔子菌類（例如絲核菌 靥，咖啡駝孢菌靨，柄锈菌屬）。雖然其亦對子囊輦菌有 活性（例如黑星菌屬和紅管菌屬，叉絲單囊殼臛·叢梗孢 菌靥，釣絲殼屬），但主要是對卵菌類有活性（例如疫徽 屬，霜徽屬，盤梗徽屬，腐徽靥，單軸徽靥）。 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 於此揭示保護農作物用途的目標農作物，於本發明的 範圍之内，例如是下列各項類型的植物：穀類食品（大麥 ，裸麥，燕麥，triticale，稻米，玉蜀黍，蜀黍屬的植物 和有關的種）；甜菜（糖和馬料甜菜）：梨果，石果和軟 果（蘋果，梨子，李子，桃子，杏仁，櫻桃，草莓，醋栗 ，覆盆子（raspberries)和黑莓）；脈衝豆（·扁豆，豌豆 ，大豆）：油類農作物（油菜，芥末，罌粟，橄攬，向曰 葵，椰子，蓖麻，可可，花生）；葫蘆南瓜（黃瓜，南瓜 ，蜜瓜）；纖維植物（棉花，亞麻，大麻，黃麻）：柑橘 -33- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公嫠） 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 A7 _B7_ 五、發明説明（j) 類水果（柳橙，檸檬，柚子，橘子）；蔬菜（菠菜，萵苣 ，蘆筍，捲心菜，胡蘿葡，洋趙，蕃茄，馬鈴薯，鐘胡椒 ):月桂（罐梨，肉桂，樟腦），或例如是以下的植物： 煙草，硬殼果，咖啡，甘蔗，茶，胡椒，和其他辛味植物 ,葡萄藤，啤酒花（h Q P S ),茄子，香蕉類，膠乳植物和 裝飾用途植物等。 式I的活性成分的習用方式是以組合方式而且可以同 時施用於植物或待處理區域之内，或接續使其其他活性的 成分。這些其他活性的成分可以是肥料、微量元素、中介 劑（Mediators)或其他製劑，這些製劑具有對種植生長的 影饗。也可以使用選擇性的除草劑和殺蟲劑，殺真菌劑， 殺細菌劑，殺線蟲劑，殺軟體動物劑，或這些製劑的混合 物，其是具有或没有其他於此類配方習用技術所使用的載 體，界面活性劑，或其他提高施用效果的添加劑。 適當的載體和添加劑可以是固態的或液態的，而且對 這類配方有利的物質，例如天然的或再生的礦物物質，溶 劑，分散劑，濕潤劑，增黏劑，增稠劑，黏合劑或肥料。 以下可以作為溶劑：芳香硪氫化合物，較佳是C 8 —

Ci 2的部份，例如二甲苯潺合物或取代荼，苯二甲酯， 例如酸二丁酯或酸二辛酯，脂族烴，例如環己烷或鐽烷烴 -34- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 請先閱讀背面之注意事項h%寫本頁 -裝. 钉 線. . A7 _B7__ 五、發明説明（<) ，醇和二醇類及它們的乙醚和酯類化合物，例如乙醇，乙 二醇，乙二醇單甲基乙醚或乙醚，酮.例如環己烷酮， 強極性的溶劑，例如正一甲基—2 —姐略院座1，二甲亞® 或二甲基甲醯胺，並且是環氣化的或非環氣化的蔬菜油類 ，例如環氣化的椰子油或醬油；或水。 一般使用的固體載體例如可以是塵灰和可分散的粉劑 ，是研磨過的天然岩石，例如方解石（calcite),滑石（ t a 1 c),高嶺土 （ k a ο 1 i η)，蒙脱土 （ m ο n t η 〇 r i 11 ο n i t e) 或活性白土 （attapulgite)。 特別地適用於增強施用效果的添加劑可以大大減少施 用率，它們是天然的（動物或植物類的）或合成的磷脂， 其是屬於腦磷脂和卵磷脂糸列的，其是可以從，例如，大 豆中獲得。 適當的表面活性的化合物是非離子性的，陽離子和/ 或陰離子的界面活性劑，其是具有良好的乳化，分散，和 加濕性質.視乎待調配的活性成分的性質而定。界面活性 劑的意思亦包含界面活性劑的混合物。 適當的陰離子界面活性P可以是所諝的水溶的皂類或 水溶性的合成表面活性的化合物。 -35- 83.5 5,000 0.88 本纸張尺度逋用中國國家標準（CNS )八4规格（210X297公釐） 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 2993 j[ 〇 A7 _ B7五、發明説明（0 ) 提及的皂類可以是那些鹼金屬鹽，鹼土金屬鹽或高分 子的脂肪酸的有取代或無取代基的銨鹽，例如油酸或硬脂 酸的納或鉀鹽，或是脂肪酸的天然混合物，這些脂肪酸可 以從例如是椰子油或牛脂油（t a 11 〇 w )中取得。亦提及 脂肪酸甲基牛辑酸（fatty acid methyl taurinates)。 可能的非離子性的界面活性劑是脂肪族的或環脂肪族 的醇類的聚乙二醇乙醚衍生物，飽和的或未飽和的脂肪酸 和烷基酚，其（脂肪族）5j«氫化合物基團上可以具有3至 3〇脑二醇乙醚基團，和8至20個碩原子，和於那些烷 基酚的烷基基圍上有6至18個碩原子。 非離子的界面活性劑的例子是壬基苯酚聚乙氣基乙醇 ，蓖麻油聚乙二醇乙醚，聚丙烯/聚乙烯氣化物加合物， 三丁基苯氣基聚乙氣基乙醇，聚乙二醇和辛基苯氧基聚乙 氣基乙醇。 聚氣乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯亦甚適合，例如聚氣 乙烯脱水山梨醇三油酸，也適當的。 陽離子的界面活性劑主要是季銨鹽（quaternary annsoniun salts),其是具有N —取代基，至少一個具有 _ 3 6 _ (請先閲讀背面之注意事項&填寫本頁) .裝. 訂 線 本纸張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0_88 A7 B7 經濟部中央橾準局貝工消費合作杜印*. 五、發明説明（w) 8至22値磺原子的烷基基團，和進一步的取代基，低分 子的，鹵化的或游離烷基，苄基或低分子的羥烷基。 於此配方技S中習用的陰離子的或陽離子的界面活性 劑是精於此籙人士所知道的，或可以於有關的專門文獻中 找到的： - ”Mc Cutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual”， Me Publishing C o r p. , Glen Rock, New Jersey, 1988. -M. and J . Ash, ’’Encyclopedia of Surfactants”， V o 1 . I - 111 , Chemical Publishing Co., New York, 1 9 8 0 - 1 9 8 1 . - Dr. Helmut Stache ’’Tensid-Taschenbuch” [Surfactants Guide] , Carl Hanser Verlag, Munich/Vienna 1981. 慣例是，農化（agrochemical)製劑含有0· 1至 99%,尤其是Ο. 1至95%的式I的活性成分， 99. 9至1%,尤其是9 __9. 9至5%的固態的或液態 的添加劑，及0至25%,尤其是〇.1至25%,的界 -37- 請先閲讀背面之注意事填寫本頁) -裝. 訂 線 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 經濟部中央橾準局β;工消费合作社印製 A7 B7 五、發明説明 面活性劑。 雖然商品較佳為濃缩组成物，但是最终使用者慣例所 使用的是稀釋的组成物。 那些组成物亦可以是包含其他的添加劑，例如安定劑 ，抗泡沫劑，黏性調節剤，黏合劑，增黏劑，和肥料•及 其他用於完成特殊效果的活性的成分。 可以使用已知的方式生産那些配方，即是那些包含式 I活性成分的組成物、製劑或組合物，而且如果適當的話 也包含固態的或液態的添加物。這些方式例如是把活性成 分與填充劑緊密混合和/或一起研磨，該填充劑例如是溶 劑（混合物），固態的載體，和如果適當的話，是表面活 性的化合物（界面活化劑）。 一個施用式I活性成分或至少含有一種這類活性成分 的農化組成物的較佳方法是把這些物質施用於葉部（葉部 施用）。施藥的頻率和程度是視乎該植物受病原體攻擊的 危險性而定。可是亦可以利用土壤施藥方式，邸利用式I 的活性成分亦能夠經過土壤和根条统（全體性作用）到逹 植物處的待性。可以把液態的组成物灌進植物的所在位置 ,或是把物質以固態形式摻進土壤中（例如以顆粒形式） -3 8 _ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 線 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（乃） 。在於稻米田施藥時，可以把那些顆粒以計量器計量一定 份量施用於水浸的米田中。或者，把式I的化合物施用於 種子上（塗覆作用）。方法是把種子浸泡於活性成分的液 態的製劑中，或以固態的製劑塗覆於種子表面。原則上， 任何類型的植物增殖物質皆可以利用式I化合物加以保護 ，這些植物增殖物質例如是種子，根或莖。 式I的化合物可以是純粹的化合物，或較佳是，與此 類配方技藝習用的輔助物質一起組成産物。為此，它們較 佳是以已知的方式，例如産生可乳化的濃缩物，可分散的 漿狀物，可以直接地噴霧或可稀釋的溶液，稀釋乳化液， 可濕化的粉劑，可以溶解的粉劑，灰塵狀物，顆粒狀物， 和和封包製劑，例如是封包在聚合物中。施用的方法，例 如是噴蓀，霧化，撒灰，散佈，擦拭，或傾倒等，和所選 用的組成物的性質是為了適合目的和廣泛的情況的。理想 的施用量一般是每畝5克至2仟克的活性成分（AI/ ha),較佳是每畝25克至800克的活性成分（AI ,/h a),而更佳是每畝50克至400克的活性成分（ A I/h a)。當作為種子調理劑（seed-dressing)産物 使用時，每仟克種子最好施用劑量為0. 00 1克至 1 . 0克活性成分。 下面的那些實施例的目的是舉例説明本發明的具鼸詳 -39- I 装 訂 /_線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 299310 五、發明説明b户） 情，目的並非是對本發明作任何限制。 較適合的殺真菌劑是Nos . 1.13; 1.331; 1 . 3 3 2 ; 2.10; 2.57; 2.101; 2.115; 2.119-2.122; 3.11; 3.101; 3.102; 3.104-3.105; 3.107-3.109; 4.10; 4.11; 4.12; 4.51; 4.93和於實施例 H-l, H-2和 H-4中的化合物。 製備實施例 實施例 Η— 1 :下式化合物的製備方法 裝 訂 『線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CH3

CF, -40- 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明U/) 在 三氟甲 5毫升 三甲基 並不時 毫升的 碩酸鈉 毫升的 的硫酸 色層分 室溫下， 基苯）羥 的二氣甲 氣嗡於5 攪拌。把 二氛甲烷 溶液和半 二氣甲烷 納乾燥和 析法加以 )作為洗提液。 一（甲基（3 — 一甲羥 11) 亞胺乙醛,116 把 1 . 4 2 亞胺基）苯 烷中的溶液 毫升的二氮 反應混合物 加以稀釋， 飽和的氣化 再萃取，並 濃縮。把所 純化，其是 從這個方法 三氟甲基苯 胺，其是油 (10 0) A7 B7 克的2 - 〔 2 — （甲 基〕一 加入到 甲烷溶 摄拌1 再接缠 鈉溶液 把那些 得的黃 使用己 可以得 2 -甲 6 7 0 液中， 8小時 以1 0 清洗。 被合併 色的油 羥亞胺 毫克的 為時1 ，然後 0毫升 把水相 的有機 狀殘餘 基（3 -乙醛胺於 四氟硼酸 0分鐘， 以1 5 0 的1 0 % 以1 5 0 相以無水 物以矽膠 請 先 Μ 之 注 意 事 l· i 裝 )一羥亞胺基 狀物；M S : 烷/乙酸乙酯（6 : 4 到0 —甲基一 2 — 〔2 3 - 2 )苯基 Μ + 4 0 7( 訂 線 實施例 H_2:下式化合物的製備方法： 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 C3

F3 C ο 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公兼） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（#) A7 B7

請 先 W 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 在室 三氟甲基 5毫升的 三甲基氣 並不時攪 三乙基氣 升的1 0 烷萃取二 燥和濃缩 法加以純 提液。從 (3 -三 乙醯胺， 1 1 6 ( 溫下，把 苯）羥亞 二氛甲烷 瞒於5毫 拌。於7 嗞。1 6 涔磺酸鈉 次，並把 。把所得 化，其是 這個方法 氟甲基苯 其是油狀 10 0) 1.64 胺基）苯 中的溶液 升的二氣 小時後， 小時後， 溶液中。 那些被合 的橘黃色 使用己烷 可以得到 克的2 _ 〔 2 -(甲 基〕—2 -加入到9 1 甲烷溶液中 再加入1 9 把反應混合 把水相以2 併的有機相 的油狀殘餘 甲羥亞胺 2毫克的 ，為時1 0毫克的 物加入到 0 0毫升 以無水的 物以矽膠 基（3 -乙醛胺於 四氟硼酸 0分鐘， 四氟硼酸 1 0 0毫 的二氣甲 硫酸納乾 色層分析 /乙酸乙酯（7 : 3)作為洗 0 — 乙基一2 — 〔2 ：-2- )一羥亞胺基）苯基 物；M S : Μ + 4 3 7(1 一（甲基 甲羥亞胺 1 ), 實施例 H — 3 :下式北合物的製備方法 42- 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） 83.5 5,000 0.88 面 之 注 f 旁 装 訂 線 五、發明説明（3 H3< A7 B7

F3 C ο 到於 入 〇 加鉀 胺酸 亞碩 羥的 苯水 醛無 乙的 基克 氣 2 甲 6 氟 . 三 ο I 入 m加 的並 克 · 6 中 6 睛 . 乙 ο 的 把升 毫 5 乙小以 苯 5 物 基拌合 甲攛混 溴物應 1 合反 2 混把 I 把並 胺 〇 , 亞入釋 羥加稀 甲次酯 - 一 乙 α 的酸 的液乙 克溶的 6 的升 7 睛毫 . 乙 ο ο 的 5 把升用 ,毫利 下5, 溫於後 室睛時 (請先閲讀背面之注意事項耳填寫本頁) 參. 訂 線. 經濟部中央橾準局身工消費合作社印製 ο 的 5 水 以無 相以 水相 別機 傾有 把的 〇 併 次合 兩被 洗些 清那 液把 溶 〇 鈉取 化萃 氯再 和酯 飽乙 的酸 升乙 毫的 0升 3 毫 饜 矽 以 物< 餘酯 殘乙 狀酸 油乙 的 \ 色烷 黃己 橘用 的使 得是 所其 把 ， 〇 化 縮純 摄以 和加 燥法 乾析 納分 酸層 硫色 2 ] 到基 得苯 以 } 可•基 法胺 方亞 痼羥 這 -從} 〇 苯 液氣 提甲 洗氟 為三 作一 )3 1 ί 乙 :基胺 9 甲亞 ί ί 羥 1 甲 2 I C 2 本紙張尺度適用中囷國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 2dddi〇_ · b7_ 五、發明説明（θ) 睛，其是油狀物；MS:M+ 391 (1) ,3 6 0( 10) , 2 0 2 (2 5) , 189 (3 7) , 173 ( 100),142 (54)。該起始物質可以利用以下方 法製備： 把58克的碩酸鉀和42. 38克的二甲基硫酸酯先 後加入到一含44. 85克的α—氫羥亞胺一〇—甲苯基 乙睛的5 0 0毫升的丙酮溶液中。在此過程中，反應溫度 上升至大約5 010。把混合物攪拌3 0分鐘後，進行過濾 和把濾液濃缩。把殘餘物以500毫升稀釋，並以300 毫升的飽和氦化鈉溶液清洗。各水相以400毫升的乙酸 乙酯加以再萃取。把合併的有機相以硫酸鎂乾燥並進行濃 缩。把所得的棕黃色的油狀殘餘物以矽膠色層分析法加以 純化，其是使用己烷/乙酸乙酯（9 : 1)作為洗提液。 從這傾方法可以得到〔E〕一 α —甲氣亞胺一 〇 —甲苯基 乙睛，其是油狀物；MS:M+ 17 4 (16),

143 (43) , 116 (100) ； 1 H NMR δ ( C D C 1 3 ) ； 2 . 51 ( s , 3 H ) , 4. 20 ( s , 3 H ) ，7. 22 — 5.51 ( m , 3 H )， 7. 52-7. 5 8 ( m , 1 H ) „ 把一藥匙尖的遇氣化二苯甲酵加入一沸騰的7. 84 克的〔Ε〕_α —甲氣亞胺一 〇 —甲苯基乙睛於100毫 _ 4 4 - 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 —.— -.- — ——....I!良—______ 丁— — — — — — 象 (請先閱讀背面之注意事項i填寫本頁) 2993i〇 A7 B7 五、發明説明（θ) 升的四氣化硪的溶液中，然後分幾部份加入8. 01克的 N —溴代琥珀醛胺，為時1 0分鐘。於混反應時間到達6 小時後，把混合物過濾和把濾液於一旋轉蒸發器中蒸發。 把所得的橘黃色的油狀殘餘物以矽膠色層分析法加以 純化，其是使用己烷/乙酸乙酯（9 : 1)作為洗提液。 從這傾方法可以得到〔E〕一 cx_甲氧亞按一 2 —溴代甲 基苯基乙睛，其是油狀物；MS:M+ 252/254 (4 ) , 221/223 (1 0 ) , 1 7 3 (5 6), 1 4 2 (1 0 0) ； 1 H NMR δ ( C D C 1 ε )： 4. 2 7 ( s , 3 H ) , 4. 79 ( s , 2 H ), 7. 3 9 - 7. 52 ( m , 3 H ) , 7. 64-7. 72 (m , 1 H ) 〇 實施例 H — 4 ·· (請先w讀背面之注意ih填寫本頁) -裝· 訂 線 經濟部中央梂準局β；工消费合作社印製

-45- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（M ) Α7 Β7 CHg 〇/

經濟部中央揉準局男工消費合作社印製 於大約為4〇υ的溫度下，把3. 74克的N—甲基 一2— 〔2— （甲基（4一氛苯基）羥亞胺甲基）苯基〕 一 2 —甲氣亞胺乙醛胺和 3. 4克的三苯耪溶解於15 毫升的乙睛中。把混合物冷卻至10¾，並把1. 1毫 升的四氣化碩加入到白色的懸浮液中。於45分鐘後，形 成一黃色的溶液，並迸缠於室溫下攪拌3小時。把所得的 不穩定的氣化亞胺（16克）進一步進行反應，而且不霈 要作進一步的純化。 在5¾溫度下，把8克的如上所述方法製備的氛化亞 胺溶液加入到含有8 . 1毫莫耳的甲酸鈉的8毫升甲醇的 溶液中，為時2分鐘。把黃色的乳化物於室溫檯拌30分 鐘，然後於80毫升的水中搜拌。把混合物以2x60毫 升進行萃取，並把那些萃取物乾燥和以旋轉蒸發器濃缩。 把所得的黃色的油狀結晶殘餘物以矽膠色β分析法加以纯 化，其是使用己烷/乙酸乙酯（8 : 2)作為洗提液。從 這艟方法可以得到Ν，0 —二甲基_2 — 〔2 — （甲基（ 4 一氣苯基）羥亞胺甲基）苯基〕_2 —甲氣亞按乙醛胺 -4 6 - ----------裝I 請先閲讀背面之注意事項ρ^寫本頁 訂 線 本紙張Λ度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（W)

酯，其融點為79 一 8C)1C 實施例 Η — 5: (化合物No. 4.51)

S

cf3 (請先閲讀背面之注意Ϋ項i^寫本頁) .装_ 訂 把4. 4 5克的 Lawesson試劑加入到含有4. 0 7 克的N —甲基一2 — 〔2 —(甲基（3 —三氰甲基苯基） 羥亞胺甲基）苯基〕2—甲氣亞胺乙醛胺於50毫升的甲 苯溶液中，並進行搜拌。然後把形成的懸浮液於8 01C加 熱2小時。把溶劑蒸餾出來後，得到深黃色的油狀物。粑 所得的深黃色的油狀物以矽膠色層分析法加以分離，其是 使用己烷/乙酸乙酯作為洗提液。從逭傾方法'可以得到N 一甲基一 2 — 〔2 —(甲基（3 —三氟甲基苯基）羥亞胺 甲基）苯基〕2—甲氣亞胺碕代乙酵胺，其是黃色油狀结 -47- 本纸張尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 線 經濟部中央揉準局負工消费合作杜印装 83.5 5,000 0-88 A7 B7 五、發明説明（么X·) 晶物，其融點為100— 106Ό。 實施例 Η — 6 (化合物No. 2.57) CH3

裝·— (請先閲讀背面之注意事項再 1,,¾本頁)

-、1T 於室溫下，把0.172毫升的碘化甲烷於2毫升的 二甲基甲醛胺的溶液加人到含有1. 06克的N —甲基一 2 - [ 2 -(甲基（3 —三氟甲基苯基）羥亞胺甲基）苯 基〕2—甲氣亞胺硫代乙醯胺和346毫克的碩酸鉀於8 毫升的二甲基甲醛胺溶液中•並進行攪拌。當反應混合物 於8 0它下加熱1 . 5小時後，傾倒入1 0 0毫升的冰水 ，並以2x150毫升的乙酸乙酯進行萃取。把有機相利 用100毫升的水清洗，合併有機相，將其乾燥和於旋轉 -48- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 線 經濟部中央橾準局負工消費合作杜印製 83.5 5,000 0.88 ^99310 μ B7 五、發明説明（衫） 蒸 發 器 中 進 行 濃 缩 〇 把 所 得 的 淡 棕 色 油 狀 物 以 矽 m 色 層 分 析 法 加 以 分 離 9 其 是 使 用 己 院 / 乙 酸 乙 酯 ( 8 5 1 5 ) 作 為 洗 提 液 〇 從 這 値 方 法 可 以 得 到 N 9 S — 二 甲 基 — 2 — [ 2 — ( 甲 基 ( 3 — 二 氣 甲 基 苯 基 ) 羥 亞 胺 甲 基 ) 苯 基 ] 2 — 甲 氣 亞 胺 硫 代 乙 m 胺 t 其 是 油 狀 物 〇 Μ S ： Μ + 4 3 7 ( 1 ) 9 4 0 6 ( 8 ) f 3 9 0 ( 1 5 ) f 2 5 1 ( 2 0 ) » 2 2 1 ( 5 2 ) > 2 0 5 ( 5 4 ) » 1 8 6 ( 1 0 0 ) » 1 4 5 ( 3 6 ) » 1 1 6 ( 8 7 ) 9 8 8 ( 4 5)。 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐〉 83.5 5,000 0.88 實施例 H — 7:(化合物No. 3 . 10 1) (/

Me

NH2 Me

49 A7 B7 五、發明説明（州） 把3. 36克的〇—甲基羥胺氫氮化物加入到一種含 有3. 74克的〇 —甲基一 2 — 〔2 — （甲基{4 一氣苯 基}羥亞按甲基）苯基]—2 —甲羥亞胺基一乙醛胺酸於 30毫升的二甲基甲醛胺（DMF)的溶液中。然後， 把8. 28克的精細研磨的磺酸鉀一次加入其中，使混合 物的溫度上升至3210。在室溫下攪拌2小時後，把反應 •混合物傾倒入水中，並每次以5 0毫升的乙酸乙酯萃取兩 次。把合併後的萃取物以硫酸鎂乾燥和蒸發。獲得粗製的 甲基醛胺羥亞胺_,其為無色的油狀物。MS : M + 388 (0.4), 236 (100)。該油狀物可以 凝固，其融點為76 - 78TC。 實施例 H_8:(化合物No. 3.102) ^— (請先W讀背面之注意事項务填寫本頁) 訂 線 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製

Me / NH

-50- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明u/ 把 含有1 一氣苯 乙醛胺 中。然 中，使 小時後 以2 5 矽膠閃 8 0 : 胺醚， 2 ), 0 . 8 .〇克 基}羥 酸於 後，把 混合物 ，把反 毫升的 色層分 2 0) 其為澄 2 5 0 4克的〇 的N , S 亞胺甲基 8毫升的 2.07 的溫度上 應混合物 乙酸乙酯 析法加以 作為洗提 清高黏性 (10 0 A7 B7 一甲基羥基胺氫 -二甲 )苯基 二甲基 克的精 升至3 傾倒入 萃取三 分離， 液。獲 的油狀

基一 2 — 3 - 2 -甲醛胺（ 細研磨的 2 Ό。在 8 0毫升 次。把所 其是使用 得N , 0 物。M S 氛化物加 〔2 -( 甲羥亞胺 D M F ) 碩酸鉀一 室溫下攪 的冰水中 得的黃色 己烷/乙 一二甲基 :Μ + 入到一種 甲基{ 4 基一硫代 的溶液 次加入其 拌1 . 5 ,並毎次 油狀物以 酸乙酯（ 醯胺羥亞 4 0 2 ( (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -装.

、tT 線 實施例 Η — 9:(化合物Ν 3.11) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製

Me Ο

Cl

Me ΝΗ Me

ΟΙ -5 Ι 本紙張纽適用中"iiii準（CNS) ( 210X297公釐 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（中㈧ 把1. 0克的N, 0 -二甲基一 2 — 〔2 (甲基 請 先 閱 讀 背 面 之 注 I- (4 一氣苯基}羥亞胺甲基）苯基〕一 2_甲羥亞胺基一 乙醯胺酸加入到一傾含3毫升甲醇和2. 0克的甲基胺於 甲醇的溶液（37%)中。把所得的懸浮液於室溫下攪拌 24小時。把所得的油狀物與30毫升的丙酮混合，而且 以20克矽凝膠過濾。把吸附了最终産物的矽凝膠以含 1〇〇毫升丙酮和5毫升三乙基胺的混合物進行洗提。把 洗提物以高度真空加以蒸發和乾燥。得到所需要的N, Ν’ 一二甲基胖，其為無色的高黏性的油狀物。MS : M+ 3 8 6 (3. 2) , 71 (1 0 0) , 204 ( 9 1)。 旁 装 訂 線 經濟部中央標準局只工消費合作杜印製 逑 上 用 利 或 式 方 的 樣 同 用 利 以 可 物 合 ： 化備 的製 項以 各加 列一 下之 法 方 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4说格（21〇Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（鬥） 表

Ri

[Rhodano = thiocyano] 實施例 R t R 2

R A7 B7 請 先 閲 讀 背 面 之 注 意 事 項 R3 奢 裝

R 物理數據Ms ： (%) 訂

Me 苯基 線

Me

Me Me 苯基 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印裝

He

Me

Me 氟苯基 氟苯基

Me

Me -53 氟苯基 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 一 993道() .A7 B7 五、發明説明（Μ) e Me 氟苯基 e H Me -氟苯基 e Η -<] 4 -氟苯基

Me Η 2-氛苯基 .10 He H Me 3-氯苯基 .11 He 3-氣苯基 1.12 Et H He 3-氯苯基 1.13 Me Η

4-氣苯基 m.p. 73-751C I ^丨裝------訂-----「線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1.14 Et Me Me 氛苯基 油；4 0 1 ( 1 ) , 5 8 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印装 1.15 Allyl Me Me 4-氯苯基 1*16

C^CH

Me Me 4 -氯苯基 -54- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 .A 7 B7 五、發明説明（<) 1 17 苯基 Me Me 4-氣苯基 18 苄基 Me 4 -氯苯基 19 He H Me 2-溴苯基 .20 He Η 3-溴苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) < •裝_ .21 Μ e Me Me 3 -溴苯基

.•IT 1.22 He H Me 溴苯基

23 Me H -<] 溴苯基 線

2 4 Me H 氣苯基 油；3 9 9 ( 1 ) , 5 8 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 25 Me 氣苯基 26 Me H CH3S 4-氯苯基 27 Me H CH30 氣苯基 -55- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（少） 1.28 Me H CH30CH2 4-氣苯基 1.29 Me H CH3SCH2 4-氯苯基 1.30 Me H CF3 4-氛苯基 1.31 Me H CN 4-氛苯基 1.32 Me H Et 4-氯苯基 1.33 Me H 丙基 4 -氣苯基 1.34 Me H i-丙基 4-氯苯基 1.35 He H Me 2 , 4-二氟苯基 1.36 Me Me He 3,4-二氟苯基 1.37 Me H Me 2 , 3-二氟苯基 1.38 Me Me Me 3 , 4-二氟苯基 -56- 83.5 5,000 0.88 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 五、發明説明（) A7 B7 經濟部中央揉準局貝工消费合作社印製 1.39 Me H Me 2 , 5-二氟苯基 1.40 He Me He 3 , 5 -二氟苯基 1.41 Me H Me 2 , 4-二氣苯基 1.42 Me Me He 3 , 4-二氣苯基 1.43 Me H Me 2 , 5-二氯苯基 1.44 Me Me Me 3 , 5-二氯苯基 1.45 He H Me 3-Cl，4-F -苯基 1.46 Me Me Me 3-C1，4-F-苯基 1.47 Me H Me 4-C1,2-F-苯基 1.48 Me H Me 2 , 3，4-三氟苯基 1.49 Me Me He 2 , 3 , 6-三氟'苯基 1.50 Me H Me 2 , 4 , 三氟苯基 -57- I---------裝------訂------r線( ί (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Μ規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 的93i〇

五、發明説明UM 1.51 He e M e 2 , 4 , 5-三氟苯基 •52 Me OH Me _氯苯基 53 M e OMe Me 氣苯基 54 Me H Me 2,3, 4-三氣苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1.55 Me Me Me 3 , 4，5-三氣苯基 .56 Me H Me 2 , 4，5-三氯苯基 訂 1.57 Me e Me 1-荼基 58 Me H Me 2-荼基

59 Me H 線 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 -<] 2-荼基 60 He He He 1.61 Me

~<L 58 2-荼基 2-荼基 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（Jr>) 1.62 Me H Me 2-甲基苯基 1.63 Me Me Me 甲基苯基 1.64 He Η -甲基苯基 1.65 Me Me Me 4-甲基苯基 1.66 Me Η 甲基苯基 請先閲讀背面之注意事項ίν填寫本頁 .装- 1.67 Me H Me 2,3-二甲基苯基 .68 He Me Me 2 , 4-二甲基苯基 訂 1.69 Me H Me 2 ,5 -二甲基苯基 1.70 Me Me Me 3 , 4-二甲基苯基 經濟部中央橾準局負工消资合作社印裝 1.71 Me H Me 3 , 5-二甲基苯基 1.73 Me H Me 3-甲氣苯基 59- 本紙張尺度逋用中國國家揉準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（烀） 1.74 Me He Me 3-甲氣苯基 1.75 Me Et He 3-甲氣苯基 1.76 Et Me He 3-甲氣苯基 1.77 Et Et Me 3-甲氣苯基 1.78 He H Me 4-甲氧苯基 1.79 Me H Me 3, 4-二甲氧苯基 1.80 He Me He 3 , 5-二甲氧苯基 1.81 Me H Me 3 , 4-甲烯二氣苯基 1.82 Me He Me 3 , 4-甲烯二氧苯基 1.83 Me H -<l 3 , 4-甲烯二氣苯基 1.84 Me Me 3 , 4-甲烯二氣苯基 -6 0 _ 本纸張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（21 OX297公釐） 83·5 5,000 〇·88 .A7 B7 經濟部中央揉準局員工消費合作社印策 五、發明説明 1.85 Me H SMe 3,4- •甲烯二氣苯基 1.86 He He SMe 3，4- 苯基 •甲 烯二氣- 油；4 2 9 ( 1 1.87 Me H OMe 3,4- •甲烯二氣苯基 1.88 Me H He 3,4- 乙轉二| 苯基 1.89 Me Me Me 3,4- 乙辟Ί ..苯基 1.90 Me H -< 3,4- 乙轉二秦 ·苯基 1.91 Me Me 3,4- 乙所二舉 苯基 1.92 Me H Me 2,2- 二氟-5-苯並二唑基 1.93 Me Me Me 2,2- 二氟-5-苯並二唑基 1.94 Me H Et 2,2- 二氟-5-苯並二唑基 1.95 Me H Me 3-二氟甲氣举基 1.96 He H Me -6 1 - 4-二氟甲氣苯基 h請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88

五、發明説明（rM .97 Me e He 1.98 Me H Me .99 Me Me Me 1.100 Me Η

Me A7 B7 3-二氟甲氧苯基 -(2 , 2，2-三氟乙氣基）苯基 3- (1 , 1，2 , 2-四氟乙氣基）- 苯基 3-(1，1,2,3,3，3-己氟-丙氣）苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1.101 Me Η

Me 4- (2 , 2 , 2-四氟乙氣基）苯基 訂 1.102 Me Η

Me 4-(1,1,2, 2-四氟乙氣基） 苯基 線 1.103 Me OH He 三氟甲氣苯基 經濟部中央揉準局員工消费合作社印製 1.104 He He 三氟甲氣苯基 1.105 Me OMe Me 1.106 Me C0CH3 Me 三氟甲氣苯基 -62- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 五、發明説明（1 1.107 Me C00CH3 Me 1.108 He H Me 1.109 Me Me Me 1.110 Me H Me .111 Me Et Me 1.112 Me e Me 1.113 Me Η 1.114 Me H Et A7 B7 氟甲氧苯基 1三氟甲氣苯基 -三氟甲苯基 -三氟甲苯基 -三氟甲苯基 3-三氟甲基- 苯基 油；421(2), -三氟甲苯基 -三氟甲苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 訂 經濟部中央揉準局貞工消費合作杜印製 1.115 Me Η

CN 三氟甲苯基 1.116 Me H OMe 3 -三氟甲基- 油；4 2 3 ( 1 ), 苯基 63- 本纸張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 A7 B7 五、發明説明（β) 1.117 Me Me OMe 3 -三氟甲基- 油；473(1), 72 苯基 1.118 Me He SMe 氟甲苯基 1.119 Me H CH20CH3 3-三氟甲苯基 1.120 Me

Me 氟甲苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 1.121 He OMe Me 三氟甲苯基 1.122 Me CO CH3 Me 三氟甲苯基

,tT 1.123 Me C00CH3 Me 三氟甲苯基

1.124 Me H

He 3,5-雙（三氟甲基）苯基 線

1.125 Me H

Me -F,3-CF3-苯基 經濟部中央揉準局另工消費合作社印製 1.12 6 He Me M e 1.127 Me Me 6 4 - 4-F,3-CF3-苯基 4-F，3-CF3-苯基 83.5 5,000 0.88 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） —29931Ό-五、發明説明（θ) 1.128 Me A7 B7 1.129 Me 1.130 Me 1.131 Et 1.132 Me 1.133 Me 1.134 He 1.135 Et 1.136 Me 經濟部中央橾準局負工消费合作社印11 1.137 Me 1.138 Me 1.139 Me H Me H Me Me He H Me H Me He Me H He H He H Me He Me H Me Me Me -65- 2- C1 , 5-CF3-苯基 3- 乙醯苯基 4- 乙醛苯基 3- 羧苯基 4- 羧苯基 3 -碩乙氣苯基 4 - 5庚乙氣苯基 2- 氰苯基 3- «苯基 4 -氡苯基 3-氡甲苯基 3-氰甲氧苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^· 訂 線 本紙乐尺度逋用中國國家揉準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 經濟部中央揉準局身工消費合作社印製 299310 at B7 五、發明説明（p) 1.14 0 Me H Me 4-氰甲苯基 1.14 1 Me H Me 4-環己苯基 1.14 2 He H Me 4-二苯基 1.143 He He Me 2-芴基 1.144 Me H He 3-苄基氧苯基 1.145 Me Me Me 4-苄基氣苯基 1.14 6 Me H Me 3 , 5-二苄基氧苯基 1.147 He H Me 4-溴-2-氟苯基 1.148 He Me Me 4-溴-3-甲基苯基 1.149 He H He 6-(2, 2-二氟-1,4-二唑烷基y 1.150 Me Me Me -6 6 - 6- (2 , 2 , 3-三氟-1 , (請先閲讀背面之注意事項再姨寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國圉家揉準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 299310 .A7 B7 五、發明説明（έί) 1.15 1 Me H Me 苯並二噁烷基 戊氟苯基 1.152 Me He He 3-F，5-CF3 -苯基 1.15 3 He Me Me 3-0Me,S-CF3-苯基 1.154 Me H Me 3-N02 , 5-CF3-苯基 1.155 Me He He 4-Br,3-CF3-苯基 1.156 Me H Me 4-叔-丁基苯基 1.157 Me Me Me 4 -仲-丁基苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) e M e 1.158 Me 4-丁基苯基 1.159 He e Me 丁氧苯基

1.160 Ke H

Me 3-F,4-Me〇-苯 S 油；387(19),5 3-Cl,4-MeO-苯基 1.161 Me H Me -6 7 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 8 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（ 1.16 2 He Me Me 3-Cl，4-Me-苯基 1.163 Me Me Me 4-C1，2-He-苯基 1.164 Me H Me 4-Cl，3-Me -苯基 1.165 He H He 5-Cl，2-Me -苯基 1.166 Me H Me 4-C1 ,3-N02-苯基 1.167 Me H Me 5 - 2 , 3 -二氫化茚基 1.168 Me H Me 3 , 5-二硝苯基 1-169 Me Me Me 2-硝苯基 1.170 Me Me Me 3-硝苯基 1.171 Me Me Me 4-硝苯基 1.172 Me H He 2-乙基苯基 -68- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本1) •装· 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 A7 B7 五、發明説明“> ) 乙基苯基 .173 Me H Me 1.174 Me H Me 4-乙基苯基 1.175 Me H Me 4 -乙基苯基 1.176 Me e Me 乙氣基苯基 1.177 Me H Me -乙氣基苯基 (請先W讀背面之注意事項再填寫本頁) 1.178 Me e Me 3-F, 4-CH3-苯基

,1T 1.179 Me -Cl ,3-CF3-苯基 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 e Me 4-F,3-N02-苯基 1.180 Me H Me 1.181 Me Me Et 3-羥苯基 1.182 Me e He 羥苯基 1.183 Me Me Me 3-羥基4-甲氣苯基 1.184 Me Me Me 4-羥基-3-甲基苯基 -69- 本纸張Λ度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 299310 A7 B7 五、發明説明（《) 經濟部中央梂率局負工消費合作社印製 1.185 Me He Me 4-羥基-3-硝苯基 1.186 He H Me 4-異丙苯基 1.187 Me H Me 3-碘基苯基 1.188 Me H Me 4-碘基苯基 1.189 Me H Me 3-氫硫苯基 1.190 Me H Me 4 -氫硫苯基 1.191 Me H Me 2-NH2 C (S)-苯基 1.192 He H Me 3-NH2C (S)-苯基 1.19 3 Me H Me 4-NH2 C (S)-苯基 1.194 Me H Me 3-甲基氫硫苯基 1.195 He Me He _ 7 n - 4-甲基氫硫苯基 -70- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本瓦)

*1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 B7 五、發明説明（仁） 經濟部中央揉準局員工消費合作社印製 1.19 6 Me H Me 2 -甲基硫代- 5- CF3 -苯基 1.19 7 Me He Me 4-CH3 , 3-N02-苯基 1.198 Me Me Me 4-CH3 , 2-N02-苯基 1.199 Me Me Me 2-CH3,4-N02-苯基 1.200 Me Me He 2-CH3 , 5-H02-苯基 1.201 He He He 4-甲氧基，3-N0 2-苯基 1.202 Me Me Me 4- (4-嗎啉）苯基 1.203 Me H Me 3-苯氧苯基 1.204 M8 Me Me 4-苯氣苯基 1.205 He H Me 4-丙苯基 1.206 Me Me Me 3-甲烷硫申基-4- MeO-苯基 -71- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙伕尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 299310 A7 B7 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 、發明説明（A) 1.207 Me H Me 4-胺磺醯苯基 1.208 Me He Me 4 - M e 0，3 - C Η 3 S C Η 2 -苯基 1.209 Me Me He 3-三氟甲基磺醛 苯基 1.210 Me H Me 3-硫氰醯苯基 1.211 Me H Me 4-硫氰醯苯基 1.212 He H Me 3-硫氰醯甲苯基 1.213 Me H Me 4-硫氰醯甲苯基 1.214 Me H Me 3-丙-1-烯-3-基氣苯基 1.215 Me H Me 3-丙-1-炔-3-基氧苯基 1.216 Me H Me 2-環丙基甲氣苯基 1.217 Me Me Me 2 , 3 , 4 , 5-四氟苯基 -72- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 S993, A7 B7 五、發明説明（句） 1.218 Me H Me 2 ,3,5,6-四氟苯基 1.219 He H He 2 , 3，4-三甲氣苯基 1.220 Me H Me 3 , 4 , 5-三甲氣苯基 1.221 Me H Me 5 , 6 , 7 , 8-四氫-卜荼基 1.222 Me e Me 2，3-二氫苯並呋喃-5-基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1.223 Me H Me 2 , 3-二苯並呋喃-6-基

，1T 1 . 2 2 4 Me H e He 7 - 0 M e , 2 , 3 -二苯並呋喃-S -基 3-三甲基矽苯基 1.225 Me H Me 線 1.226 Me H CF3 甲基矽苯基 經濟部中央橾準局貝工消费合作社印製 1.227 Me H Me 1.228 Me H Me 苄基 CF3-苄塞 1.2 2 9 Me Me He 4-氯苄基 -73- 83.5 5,000 0.88 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) ΑΊ規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（έί) 經濟部中央橾準局肩工消費合作社印製 1.230 Me H Me 3- •CF3，4-氣苄基 1.231 Me H Me 苯 氣甲基 1.232 Me Me Me 3- 氣苯氣甲基 1.233 Me H Me 3- CF3-苯氣甲基 1.234 He H Me 2- 甲氧基-5-苯並二 唑基 1.235 Me Me Me 2- 甲基-5-苯並二唑 基 1.236 Me H Me 2- 苯基-5-苯並二挫 基 1.237 Me H Me 3-甲氣羰苯基 1.238 He H Me 4- 甲氣羰苯基 1.239 Me H Me 3- 甲羥亞胺甲苯基 1.240 He He Me 3- 乙氧亞胺甲苯基 -74- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ Ν線 本紙張尺度逋用中國國家標率（CNS ) Α4規格（210X297公釐〉 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（巧 1.241 Me Me 甲羥亞胺甲苯基 1.2 4 2 Me H Me 2-吡嗪基 1.243 He Η

He 3，5-二甲基-吡嗪-2-基 1.244 Me H Me 3-乙氣基-¾嗪-2-基 1.2 4 5 Me He Me 5-C0NHCH3-ltt 嗪 _ 2-基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -装. 1.24 6 Me H Me 2-吡啶基 1.247 Me Η

Me 氣嘧啶-2-基

'-IT 1.2 4 8 Me H Me 4-乙氧嘧啶-2-基 線 經濟部中央梂準局貞工消費合作社印輦 1.2 4 9 He Me Me 4-甲氣基嘧啶-2-基 1.250 Me Η

Me (2 , 2 , 2-三氟乙氣基） 嘧啶-2-基 1.251 Me H Me 2-SCΗ 3-嘧啶-4-基 -75- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 299310 A7 B7 五、發明説明（ 1.252 He H Me .253 Me Η

Me 1.254 Me Η 1.255 He He He 1.256 Me e Me 4-異丙氣嘧啶-2-基 4，6-二甲基嘧啶-2-基 4-}^，6-環丙基嘧啶-2-基 4 , 6-二乙氣嘧啶-2-基 4 - M e , 6 - 0 M e -嘧啶-2 -基 1 . 2 5 7 He Me Me 4 - M e , 6 - C F 3 -嘧啶-2 -基 1.258 Me H He 2-¾ 啶基

1.259 Me Η H 2-¾啶基 1 . 2 6 0 Me He Me 2-吡啶基 ^ 裝 訂 叫 線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 1.261 Me H Me 3-¾ 啶基 1.262 He Η -<1 -7 6 - 4-吡啶基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 B7 五、發明説明（q) 1.263 Me Me Me 2 ,6-二氯-4-¾啶基 1.264 Me H He 2-氣-4-¾啶基 1.265 Me H Me 2 -喹啉基 1.266 Me H Me 6 -喹啉基 1.267 Me Me Me 6 -喹啉基 1.268 Me H Me 7 -喹啉基 1.269 Me Me Me 7 -喹啉基 1.270 Me H He S -異琨Μ基 1.271 Me H Me 2 -苯咪唑基 1.272 Me H Me 3 ,4-苯並香豆素-6-基 1.273 Me Me Me 2 _睡喝基 1.274 Me Me Me -77- 3 -甲基苯並（b)睡喝-2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS )厶4说格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印裝 .A7 B7 五、發明説明（q” 1.275 Me H Me S-氯睡喝-2-基 1.276 Me Me Me 5-溴噻嗯-2-基 1.277 Me Me Me 2-甲氣羰基-: 3-噻嗶基 1.278 Me Me Me 2-呋喃基 1.279 Me H Me 苯並[b]呋喃- -2-基 1.280 Me Me Me 1-甲基吡咯-2-基 1.281 He He Me 4-甲基噻嗶-2 !-基 1.282 Me Me Me 5-甲基呋喃-2 !-基 1.283 Me H Me S -溴-2 -吡啶基 1.284 Me H Me 4-三氟甲基-2-吡啶基 1.285 Me Me Me 4-乙氣嘧啶-2-基 -78- (請先閲讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) ,ιτ 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 2d9Bi Ο 五、發明説明（f ) A7 B7 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 1.286 He Me Me 5 -氣- 2- ftt症基 1.287 He Me Me 5-溴-2-lft啶基 1.288 He He Me 6-三氟甲基-2-吡啶基 1.289 He H Me 6 -喹噁啉基 1.290 Me He He 6 -喹噁啉基 1.291 Me H Me 2 -喹噁啉基 1.292 Me H He 6-氣-2-喹噁啉基 1.293 Me He Me 2-噻唑基 1.294 Me H Me 5-三氟甲基-2-¾啶基 1.295 Me H He 2 , 1 , 3-苯並噻二唑-5-基 1.296 Me H Me 2,1,3-苯並挫-5-基 1.297 Me Me Me 4-CN-2-Ht 啶基 -79- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） 83.5 5,000 0.88 .A 7 B7 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 1.298 He Me Me 5 -溴-3 - at啶基 1.299 He Me Me 6 -甲基- 3- ¾淀基 1.300 Me Me Me 1-嗎啉基 1.301 He He Me 卜（2，6-二 甲基嗎 1.302 Me H Me 1- (2-甲基 嗎啉基 1.303 Me H He 1-哌啶基 1.304 Me Me Me 1 -呢嗪基 1.305 Me Me Me 甲基 1.306 Me H Me 乙基 1.307 Me H Me 丙基 1.308 Me H Me 異丙基 -8 0 - (請先閏讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝.

*1T 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（^了） 1.309 Me e Me 環丙基 .310 Me Η 環丙基 1.311 Me H He 乙氧基 1.312 Me Me Me 甲基硫代

1.313 Me H CN 2-甲氣丙-2-基 1.314 M e

e CN 2-n-丁氣丙-2-基

1.315 Me H CN 甲基硫代丙-2-基 1.316 Me

e CN 異丙基 1.317 Me Me CN 環丙基 ^ 裝 訂 「線 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 1.318 Me H CN 苯基

1.319 Me Me CH 2-n_丙氣丙_2_基 1 . 3 2 0 Et Me CH3S 4 -氛苯基 油；433(2),116 -8 1 - 本紙張尺度適用中囷國家標準（CNS〉A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 209310五、發明説明（^) Α7 Β7 1.321 Me Η

1.322 Et Me CH3S 1 . 3 2 3 Et H CH3 0 3 -三氟甲氧基-油；423(10), 苯基 1 IS 3 ,4 -甲烯二氧-油；443(12), 58 苯基 3 -三氟甲基- 油；4 3 7 ( 2 ), 1 1 6 苯基 1.3 2 4 Et Me CH 3 0 3 -三氟甲基- 油；451(1), 58 苯基 1 . 3 2 5 Me Me CH3S 4 -氯苯基 油；419(2.5), 7 1.326 Et

~<J (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 訂

1.327 Et H 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 ~<] 1.328 Et H He 1.329 He e Me -8 2 - 4-氣苯基 3 9 6 M-OMe (2) , 1 4-氣苯基 413(2):116 3-氟-4-甲氣基-4 0 1 ( 2 8) ; 116 苯基 3-氟-4-甲氣基-401(7),72 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 Α7 Β7 五、發明説明（^) 苯基 1.330 Et

Me Me 3-氟-4-甲氣基-415(8),116 苯基 1.331 Et 氯苯基 387(18),116 1,3 3 2 Me COM e Me 4-氣苯基 415(5.4), 43 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 E/. No. ^ ( Ri Τ 線 經濟部中央揉準局貞工消費合作社印裝

-83 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（Μ) 1.334 Me Η 1.335 Me Me

1.336 Me H A7 B7

裝 訂 I 旅 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局負工消費合作社印装

84- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（^) 1.337 Me Η cf3

1.3 3 8 Me Me

F

一-^-訂 ^旅 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央輮準局負工消費合作社印裝

1.339 Me H

-85 — 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 299310 A7 B7 五、發明説明（>) 經濟部中央揉準局貞工消費合作社印製

I (. 知 訂 . ^線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -8 6 - 本紙張又度適用中國國家揉準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83_5 5,000 0.88 五、發明説明（幻） 1.342 Me Η

F A7 B7

^-I 訂 n ^旅 (請先閲讀背面之注意Ϋ項再填寫本萸) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 -87- 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（B ” 表 2 : A7 B7

Ri S

Λ、r3

實施例 R i R 2 R

R 物理數據 MS - 甚聲'

Me 苯基 氟苯基 H Me -氟苯基 氟苯基 4-氟苯基 「^訂 ^-^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製

He

Me 2-氣苯基 3-氣苯基 8 Μι

Me Et -8 8 _ 3 -氯苯基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4洗格（210X297公嫠） 83.5 5,000 0-88 五、發明説明U>) 2.10 Me • 11 Me 2.12 Me .13 Me 2.14 Me 2.15 Me 2.16 Me 17 He A7 B7 H Me 4-氣苯基 e M e -<1 氣苯基 B.p. 102-103 4-氣苯基 4-氣苯基 4 3 0 ( 0.5 ), 1 7 8 e SCH3 4-氛苯基 435(0.1),184 e OMe 4-氯苯基 H OMe 氣苯基

Me CH20 CH3 4-氯苯基 H CF3 4-氣苯基 ___：____ ^ ^^^1 1^1 nn ^^^1 1 HI In » HI ni絮 (請先g讀背面之注意事項再填寫本頁) 、·!! 7線 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 .18 Me 2.19 Me H CM 4-氣苯基

Et -89- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -氛苯基 83.5 5,000 0.88 2993i〇 at B7 經濟部中央橾準局負工消費合作社印製 、發明説明（㈧） 2.20 He H Me 2-溴苯基 2.21 Et Me He 3-溴苯基 2.22 Me H Me 4-溴苯基 2.23 Me H Me 2 , 4-二氟苯基 2.24 Me H Me 2 , 3-二氟苯基 2.25 Me He He 3 , 4-二氟苯基 2.26 Me H He 2 , 5-二氟苯基 2.27 Me Me Me 3 , 5-二氟苯基 2.28 Me Me Me 3 , 4-二氱苯基 2.29 Me Me Me 3，5-二氣苯基 2.30 Me H Me 3-C1，4-F-苯基 2.31 He Me Me 2-荼基 -90- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .tr_ 訂 線1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )入4说格（210X297公釐〉 83.5 5,000 0-88 五、發明説明（ 2.32 Me

Me ..A7 B7 -<] 2-荼基 2.33 Me

He 2-甲基苯基 2.34 Me

Me e 3-甲基苯基 2.35 He

He e 4-甲基苯基 2.36 Me e Me 3-甲氧苯基 2.37 Me

Me 甲氧苯基 .38 Me

Me 3 , 4-甲烯二氧苯基 2.39 Me 3 , 4-甲烯二氣苯基 I 裝 訂 ^^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 40 Me 3,4-甲烯二氣苯基 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 2.41 Me 2.42 Me

Me —«<3 3 , 4-甲烯二氣苯基 SCH3 3,4-甲烯二氧苯基 -9 1- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 299310五、發明説明（ A7 B7 2.43 Me 0CH3 3,4-甲烯二氣苯基 2.44 Me

Me

Me 3 , 4-乙烯二氣苯基 .45 He .46 Me

Me 3,4-乙烯二氣苯基 ,2 -二氟-5 _ 苯並二唑基 .47 Me

Et ,2 -二氟-5 - 苯並二唑基 .48 Me

He 3-二氟甲氧苯基 2.49 Me 二氟甲氧苯基 (1裝------訂-----叫線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .50 He

He (2 , 2 , 2-三氟乙氣基）- 苯基 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 2.51 Me 2.52 Et

Me -92 本纸張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 三氟甲氧苯基 三氟甲氣苯基 83.5 5,000 0.88 ^99310 A7 B7 五、發明説明（¾^ ) 2.53 Me

Me 3-三氟甲氧苯基 2.54 Et

He Me 三氟甲氧苯基 2.55 Me

Me Me 氟甲苯基 2.56 He 三氟甲苯基 2.57 Me 3-三氟 4 3 7 ( 1 ), 1 8 6 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -备. 甲基苯基 .58 Me 2.59 Me

Me CN 三氟甲苯基 3-三氟甲苯棊 訂 .60 Me OMe 三氟甲苯基 2.61 Me

Me SMe 三氟甲苯基 經濟部中央揉準局貝工消費合作杜印製 .62 Me .63 Me OH Me OHe Me -93- 3-三氟甲苯基 3-三氟甲苯基 本紙張尺度適用中國國家橾隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 B7 五、發明説明（0) 6 4 Me 3 , 5-雙（三氟甲基）-苯基 2.65 Me He Me 4-F, 3-CF3-苯基 2.66 Et H Me 2-氡苯基 2.67 Me H Me 3-氡苯基 2.68 M e Me Me 3-氰甲氣苯基 2.69 Me Me Me 3-F，5-CF3-苯基 2.70 Me H Me 4-C1,3-CH3-苯基 2.71 He H Me 4-乙基苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

Me 2-SCH3.5-CF3-苯基 經濟部中央標準局男工消費合作社印製

Me

Me 4-0CH3,3-N02-苯基

Me 苯氧苯基

Me Me 4-苯氣苯基 94 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（^ ) 經濟部中央橾準局貞工消费合作社印製 2.76 Me He He 3-CH2S0CH3 , 4-0CH3 -苯基 2 7 7 Me Me Me 3-CH2SCH2,4-OCH3 S 2.78 Me H Me 3-丙-1-烯-3-基氣苯基 2.79 Me H Me 3-丙-1-块-3-基氣苯基 2.80 Me H Me 3-環丙基甲氣苯基 2.81 Me Me Me 2 , 3-二氫苯並呋喃-5-基 2.82 He H He 3-CF3 , 4-氣苄基 2.83 Me H Me 3-CF3-苯氧甲基 2.84 Me H Me 2-甲氣基-5-苯並二唑基 2.85 Me H Me 2-吡啶基 2.86 Me Me _ Me 7-喹啉基 -95- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝.

<1T 線 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 ^^93i〇 .A7 B7 、發明説明（t) 2.87 He H Me 6-喹啉基 2 . 88 He Me Me 2-噻嗯基 2.89 Me Me Me 3-甲基苯並（b)噻c 2.90 Me H Me 5-氣噻嗯-2-基 2.91 Me He Me 5 -溴噻噍-2 -基 2.92 Me Me Me 2 -呋喃基 2 · 93 Me H Me 苯並[b]呋喃-2-基 2.94 Me Me Ke 卜甲基咯-2-基 2.95 Me H Me 6-溴-2-吡啶基 2.96 Me H He 4-CF3-2-[ft 啶基 2.97 Me H Me 6-喹唑啉基 2.98 Me Me He -96- 6-喹唑啉基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（W ) 2 9 9 He

Me

He A7 B7 2.100 Me

Me 2.101 Et

He 2.102 CH2=CH-CH2 Me 2.103 CH2 = C (Me)- He CH2 2.104 4-氣- Me 苄基

Me

Me 2- 噻唑基 1-(2, 6-二甲基-嗎啉基） 3- 三氟- 451(1),186 甲基苯基 4-氣苯基 3-氟-4-甲氣苯基

Me 3-氟-4-甲氣苯基 I^訂 線( f (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揲準局属工消費合作社印製 2.105 環- 丙基甲基 2 . 1 0 6 4 -甲氧 苄基

Me

Me -97-

Me

Me 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 3-氟-4-甲氣苯基 3-氟-4-甲氣苯基 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（7 θ A7 B7 2.107 CH3-0-CH2 Me Me 3-氟-4-甲氧苯基 2.108 FCH2-CH2 Me Me 4-氛苯基 2.109 F3C-CH2 Me Me 4-氱苯基 .110 π -丙基 Me Me 4 -氛苯基 2.111 NC-CH2 Me Me 氣苯基 2.112 CH2=CH-CH2 Me Me 3-氯-4-甲氣苯基 2.113 Et

Me He 3-氯-4-甲氣苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 2.114 Me OMe Me 4-氯苯基 419(0.5)，267 2.115 CH2 = CH-CH2 Me —>4-氣苯基 456 ( 1)，41 經濟部中央梂準局篇工消費合作社印製 2.116 Et

Me Me 3-氟-4- 431(0.5),166 甲氣苯基 2.117 CH2=CH-CH2 Me Me 3-氟-4- 443(1.5),166 甲氣苯基 -98 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（％) 2.118 节基 Me Me 3-氣-4- 462 M-0Me(8), 166 甲氧苯基 2.119 Et

Me Me 4-氯苯基 417(1.4),152 2.120 CH2-<^j Me Me 4-氣苯基 443(0.7),152 .121 CH2-C-CH Me Me 氯苯基 427(0.3),152 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ^ H e Me .12 2 異丙基 Me Me 4-氣苯基 431(1.1),152 CH3

.123 CH-COO 氣苯基 517(0.5),152 2.124 CH2-C00Me Me Me 4-氛苯基 461(0.5), 152

,-IT 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 99- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 經濟部中央揉準局員工消費合作社印裝 五、發明説明（

Ex. No. R i R z N = C(R3)R4

-100- (請先M讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 線 本紙張尺度逋用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210Χ297公嫠〉 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（‘ 2.127 Me

Me

128 Me He

(請先M讀背面之注意事項再填寫本頁) •l.

、1T 線-

129 Me H 經濟部中央橾隼局負工消費合作社印製 101-

本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明 表 3

Ex . R 1 R 6 R2 R3 R4 物理數據 Mi ： %i%s4 > — 「^訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印裝

Me

Me H Me Me

Me Me He H Me Me -102 本纸張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4说格（210X297公釐） 苯基 2-氟苯基 氟苯基 83.5 5,000 0.88 A7 B7 經濟部中央橾準局負工消費合作社印製 五、發明説明（γ ) 3.4 He H H Me 4 -氟苯基 3 . 5 Me H Me -<] 4 -氟苯基 3 . 6 Me Me H Me 2 -氛苯基 3 . 7 Me Me Me He 3 -氣苯基 3.8 Me H He Et 3 -氣苯基 3 . 9 He H H He 4 -氣苯基 3.10 He Me H Me 4 -氣苯基 3.11 Me H Me Me 4 -氣苯基 386(3.2), 71 3.12 Me Me He He 4 -氣苯基 3.13 He H Me -<] 4 -氯苯基 3.14 Me Me Me -~<3 4 -氯苯基 103- --------Υ-Ί------訂------^..A (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張·尺度適用中國國家樣率（CNS〉A4規格（210X297公釐〉 83.5 5,000 0_88 A7 B7 五、發明説明（y) 3.15 -<1 H Me OMe 4-氯苯基 3.16 Me H Me SMe 4-氣苯基 3.17 Et H He CH 4-氣苯基 3.18 CH2=CH-CH2 H Me CF3 4-氛苯基 3.19 Me He Me Et 4-氯苯基 3.20 異-丙 H Me Me 2-溴苯基 3.21 Me H Me He 3-溴苯基 3.22 Me H Me Me 4-溴苯基 3.23 Me H H Me 2，4-二氟苯基 3.24 Me H H Me 2 , 3-二氟苯基 3.25 He H Me Me 3 , 4-二氟苯基 3.26 Me He H Me 2 , 5-二氟苯基 104- 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐〉 83.5 5,000 0.88 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 .A7 _B7 五、發明説明（t/) 3.27 Me H Me Me 3，5 -二氟苯基 3.28 He II He Me 3 , 4-二氣苯基 3.29 Me H Me He 3 , 5-二氣苯基 3.30 He Me H He 3-C1 ,4-F-苯基 3.31 Me H Me Me 2-荼基 3.32 Me Me He -<! 2-荼基 3.33 Me Me H Me 2-甲基苯基 3.34 Me H Me Me 3-甲基苯基 3.35 Me H Me Me 4-甲基苯基 3.36 Me H Me He 3-甲氧苯基 3.37 Me H Me 3-甲氣苯基 105- II 叫^訂 f·'^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 〇_88 五、發明説明（γ) .38 Me • 39 Me 3.40 Me • 41 He 3.42 Me 3.43 Me 3.44 Me 3 . 45 He 3.46 Me A7 B7

Me H Me 3 , 4-甲烯二氧苯基

Me Me 3,4-甲烯二氣苯基 -<] 3 , 4-甲烯二氣苯基

Me —«〇 3，4-甲烯二氣苯基

Me H SCH3 3 , 4-甲烯二氣苯基 e H 0CH3 3,4 -甲烯二氣苯基 H Me Me 3,4-乙烯二氣苯基

Me <] 3 , 4-乙烯二氧苯基

Me H Me ,2-二氟-5-苯並二唑基 ----------^.------ΐτ------Λί ί (請先閲讀背面之注意事項再4'寫本頁) 經濟部中央揉準局員工消免合作社印製 3.47 Me 3.48 Me 3.49 Me

Me H Et

He H Me

Me Me -1 0 6 - 本紙張尺度逋用中國國家梯準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 2-二氟-5-苯並二唑基 二氟甲氣苯基 二氟甲氣苯基 83.5 5,000 0-88 209310 A7 _._B7 五、發明説明（^/) 6 Μ Θ Μ 基 氣 乙 氟 三 基 苯 Η Η 基 苯 氣 甲 氟 三 t Ε 6 Η 基 苯 氣 甲 氟 三 基 苯 氧 甲 氟 三 -----------装-- (請先閱讀背面之注意事項再f寫本頁) t Ε Η 基 苯 氣 甲 氟 三 訂 6 Μ 基 苯 甲 氟 三 基 苯 甲 氟 三 β Η 基 苯 甲 氟 三 經濟部中央揉準局負工消费合作社印裝 G Η Η Η 6 Μ Η 基 苯 甲 氟 三 基 苯 甲 .氟 三 基 苯 甲 氟 三 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0-88 Α7 經濟部中央揉率局貝工消費合作杜印褽 2ϋ93ΐ〇 Β7 五、發明説明（pi) 3.61 Me H Me SMe 3-三氟甲苯基 3.62 He Me OH He 3-三氟甲苯基 3.63 Me Me OMe Me 3-三氟甲苯基 3.64 Me He H He 3 , 5-雙（三氟甲基 苯基 3.65 Me H He Me 4-F , 3-CFj-苯基 3.66 Et H H He 2-氰苯基 3.67 Me Me H Me 3-氣苯基 3.68 Me H Me Me 3-氣甲氧苯基 3.69 Me H Me Me 3-F,5-CF3-苯基 3.70 Me Me H Me 4-C1，3-CH3-苯基 3.71 Me Me H Me -108- 4-乙基苯基 ---I-------装-- (請先W讀背面之注意事項一寫本頁) 訂 線 本紙張尺度逋用中國國家揉隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐〉 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（，°}) .72 He 3.73 Me .74 Me 3 7 5 Me 3.76 Me .77 Me .78 Me .79 Me .80 Me A7 B7

Me H Me 2-SCH3,5-CF3-苯基 H Me Me 4 - 0C，3 - H-苯基

Me 3 -苯氣苯基 e Me 4 -苯氧苯基 H Me Me 3 - C H2 S 0 C H；y , 4 - 0 C H3 -苯基

Me Me

Me Η H Me (請先閲讀背面之注意事項再本頁) 裝. 3-CH2SCH3,4-OCH5-苯基 3-丙-1-烯-3-基氣苯基 -丙-1-炔-3-基氣苯基 e 3-環丙基甲氣苯基 訂 線 經濟部中央梂準局身工消費合作社印製 3.81 Me e Me M e 2，3-二氫苯並呋喃-5- 基 .82 Me

Me -10 9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3-CF3 , 4-氣苄基 83.5 5,000 0.88 五、發明説明 .83 He 84 Me 85 Me 86 Me 87 Me 3.88 Me .89 Me 3.90 Me 3.91 Me A7 B7

Me H Me e H Me H Me H Me Me e H Me e Me Me H Me Me

Me H Me

Me He 3-CF3-苯氧乙基 2-0CH5-5-苯並二唑基 2-吡啶基 7-喹啉基 喹啉基 3 -甲基苯並[b ] I*嗶-2 5-氣噻嚕-2-基 溴噻咱-2-基 ----------¾.-- (請先閲讀背面之注意事項本頁) 基 線 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 • 92 Me 3.93 Me .94 Me

Me He Me H Me -110

Me

He 本紙張尺度適用中困國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 2-呋喃基 苯並[b]呋喃-2-基 1-甲基吡咯-2-基 83.5 5,000 0.88 經濟部中央揉準局負工消費合作社印装 A7 B7 五、 發明説明G 3.95 He H H Me 6 -溴-2 -吡啶基 3,96 Me H H Me 4-CF3-2-®;啶基 3.97 Me H H Me 6 -喹噁啉基 3.98 Me Me He Me 6 -喹噁啉基 3.99 He H He Me 2-噻唑基 3.100 Me Me Me He 1- (2 , 6-二甲基嗎啉基） 3.101 H H OMe Me 4-氯苯基 m . p . 7 6 - 7 8t： 3.102 He H 0M e Me 4-氣苯基 402(2),250 3 . 1,0 3 H H H Me 4-氯苯基 358(2), 43 3.104 Me H OEt Me 4-氯苯基 416(3.6), 264 3.105 Me H OH Me 4-氯苯基 1ILP . 1 2 4- 1 2 5 ¾ -111- ---：-------备— 請先閲讀背面之注意事項4填寫本頁)

、1T 本紙張^度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（pL) .A 7 B7 3.106 Η H OH He 4-氣 苯 基 376(9.3),116 3.107 Η H NH2 Me 4 -氣 苯 基 373(32), 221 3.108 Η H NHMe He 4-氣 苯 基 387(45),235 3.109 NHMe H Me Ke 4 -氯 苯 基 401(10),116 3.110 COMe He OEt Me 4-氣 苯 基 458(0.5),56

Ex. Ri R6 R2 N=C(R3)4 No.

G H ----：-------於------訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 線 經濟部中央揉準局負工消费合作社印装 112-

•N

本紙張又度適用中國國家揉準（CNS ) A4洗格（210X297公釐〉 83.5 5,000 0.88 表4 : 經濟部中央揉準局男工消費合作社印製 明 6 Μ

Ex. R 2 No .

A

---------裝*I- (請先閲讀背面之注意事項再本頁 訂

S

,R4、r3 線

Rs R4 物理數據 -113- 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) Α4说格（210Χ297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（w ) A7 B7 e 苯基 e Η 氟苯基 3-氟苯基

Me _氟苯基

Me -<3 -氟苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝·

Me H 2-氯苯基 e 3-氛苯基 e E t 3-氣苯基 氯苯基 *•11 涑

經濟部中央捸準局工消费合作社印5L 4.10 Me 4.11 Me 12 Me

He SCH3 氯苯基 氣苯基 氯苯基 114- 本紙張尺度遑用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐〉 B . p . 88- 89 ¾ 416 Μ+Η(0.5), 7 38B M-SH (0 . 7), 83.5 5,000 0.88 A7 B7 4.13 Me 0 CH3 4-氯苯基 4.14 Me C Η 2 〇 C H3 4 -氣苯基 4.15 Me

CF 3 氯苯基 4.16 Me CN 4-氯苯基 .17 .18 Me 4.19 He 2 0 Me 2 1 Me 氯苯基 e 2-溴苯基 e 3-溴苯基 溴苯基 e 2 , 4-二氟苯基 — n n 装 訂 線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) > 經濟部中央橾準局身工消費合作社印製 4.22 He 4.23 Me

Me

Me 2，3-二氟苯基 3 , 4-二氟苯基 -115- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明㈧。） A7 B7 .24 Me Me 2 , 5-二氟苯基 4.25 Me

Me 3 ,5-二氟苯基 4.26 Me

Me 3 , 4-二氣苯基 4.27 Me e 3, 5 -二氛苯基 .28 Me 3-C1 , 4-F-苯基 .29 Me

Me 2-荼基 4.30 Me

Me 2-荼基 4.31 Me

Me 2-甲基苯基 ---------装------訂------為 ί (請先閲讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) 4.32 Me

Me 3-甲基苯基 經濟部中央揉準局貞工消費合作社印製 4.33 Me 4.34 Me 4.35 Me

Me 4-甲基苯基 e 3-甲氣苯基 甲氣苯基 -1 1 6 - 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 咖 3U) . Λ7 B7 五、發明説明（π/ ) 4.36 Me He 4.37 Me ~~<^\ 4.38 Me SCH5 4.39 Me 0 CH3

4.40 Me CN 4.41 Me Me

經濟部中央揉準局貝工消費合作社印裝 4.43 Me Me 4.44 Me Et 4.45 Me Me 4.46 He Me 3 , 4-甲烯二氣苯基 3 , 4-甲烯二氣苯基 3 , 4-甲烯二氣苯基 3 , 4-甲烯二氧苯基 3,4-甲烯二氧苯基 3 , 4-乙烯乙氣苯基 3 , 4-乙烯乙氣苯基 2,2-二氟-5-苯並二唑基 2 , 2-二氟-5-苯並二唑基 3 -二氟甲氣苯基 3- (2 , 2 , 2-三氟乙氣基）-苯基 -117- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 線 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明Ut) 4.47 He .48 Me OMe A7 B7 4.49 Me SHe .50 Me

Me 4.51 Me 4.52 Me -<3 .53 Me

CN 4.54 Me OHe 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印裝 4.55 He 4.56 OMe 4.57 Me SMe

Me 3-三氟甲氧苯基 3-三氟甲氣苯基 3-三氟甲氣苯基 2- 三氟甲苯基 3- 三氟甲基-苯基 3-三氟甲苯基 3-三氟甲苯基 3-三氟甲苯基 3-三氟甲苯基 3-三氟甲苯基 424(0.1), 74

Me 3 , 5-雯（三氟甲基）苯基 ~ 11 8 - 本紙張尺度遑用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 299310 經濟部中央橾準局貞工消費合作社印製 五、發明説明（if>) 4.58 Me Me 4.59 Me Me 4.60 Me Me 4.61 Me He 4.62 OH He 4.63 Me Me 4.64 Me Me 4.65 Me He 4.66 Et He 4.67 Me Me 4.68 Me Me A7 B7 4-F, 3-CF3-苯基 2- 氛苯基 3- 氰苯基 3-氣甲氣苯基 3- F，5-CF$-苯基 4 - C 1，3 - C H3 -苯基 4- 乙基苯基 2- SCH3 , 5-CF3-苯基 4-0CH3 , 3-N02-苯基 3- 苯氣苯基 4- 苯氧苯基 -119- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 訂 :線 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（ίβ) 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 4.69 Me Me 4.70 Me Me 4.71 Me Me 4.72 Me Me 4.73 Me Me 4.74 Me Me 4.75 Me Me 4.76 Me Me 4.77 Me Me 4.78 Me Me 4.79 Me Me 4.80 Me He A7 B7 3-CH2SOCH3 , 4-OCHj-苯基 3-CH2SCH3 , 4-0CH3-苯基 3-丙-卜烯-3-基氣苯基 3 -丙-1-炔-3-基氣苯基 3-環丙基甲氧苯基 2 ,3 -二氫苯並呋喃-5-基 3-CF3 , 4-氣苄基 3-CFs-苯氣甲基 2-甲氣基-S-苯並二唑基 2-吡啶基 6- 喹啉基 7- 喹啉基 120- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .装. 訂 本紙張尺度逍用中國國家標隼（CNS ) A4規格（21〇X297公嫠） 83.5 5,000 0.88 2993i〇 at B7 五、發明説明（K> ) 4.81 OMe Me 4.82 Me Me 4.83 CH2-CH=CH2 Me 經濟部中央標準局MC工消费合作社印製 4.84 Me Me 4.85 Me Me 4.86 Me Me 4.87 OH Me 4.88 環己基 Me 4.89 Me Me 4.90 Me Me 4.91 Me Me 2- 噻喟基 3- 甲基苯並[b】噻嗶-2-基 5-氯噻咱-2-基 5 -溴噻嗯-2 -基 2-呋喃基 苯並[b]呋喃-2-基 卜甲基吡咯-2-基 6 -溴-2 -吡啶基 4 - C - 2 - Itt 啶基 6 -喹噁啉基 2-噻唑基 12 1- 装 訂 線 f (請先閱讀背面之注意Ϋ項再场寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS〉A4规格（210X297公釐〉 83.5 5,000 0.88 五、發明説明（κ&) 4.92 He

Me A7 B7 (2,6-二甲基嗎啉基） 4.93 Me 3-氟-4-甲氣基-4 0 4 M + H(0.5) , 74 苯基

Ex. No. R2 =C(R3)R4 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 94 Me

F 經濟部中央揉準局身工消費合作社印装 95 Me OMe

O

12 2 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 A7 B7 五、發明説明（π Ί ) ο

(請先閱讀背面之注意Ϋ項再填寫本頁) 訂 經濟部中央梂準局月工消費合作社印製 2. 式I的活性成分的配方的例子（％ =重量百分 率）。 -123- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0-88 A7 B7 五、發明説明（|j) 2 可濕粉劑 a c 表1 一 4中的活性成分 25% 5 0 96 7 5 96 木質磺酸鈉 5 % 5 % 月桂基硫酸鈉 3 % 5 % 二異丁基荼磺酸鈉 6 % 1 0 % 辛基苯酚聚乙二醇乙醚 (7 — 8莫耳的環氣乙烷） 2 % 高度分散的矽土 5 % 10% 10% 高嶺土 — - Hr I - - - - - _ _ _ ___丁______ 4^ (、v* ^ J (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局貞工消費合作社印製 把活性成分與添加劑徹底混合和於適當的磨碾機内研 磨。這樣可以製得可濕性的粉劑，其可以利用水烯釋，並 得到任何需要的濃度的懸浮液。 -124- 本纸張尺度逋用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 292310 A7 B7 五、發明説明（q) 2 . 2 可以乳化的濃缩物 表1 一 4的活性成分 25% 蓖麻油 6 % (36莫耳的環氣乙烷）（不含醇） 十二烷基苯磺酸鈣（不含醇） 4% 環己烷酮 5 % 大豆油（39莫耳的環氣乙烷） 5% 三乙醇胺 5 % 二甲苯/甲苯混合物 50% (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ♦ 訂 線 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 任何需要的乳化物是可以從這値濃縮物以水稀釋製得 -125- 本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 .A7 B7 五、發明説明（ιπ) 2 . 3 塵灰 a ) b ) 表1一4的活性成分 5% 8 % 滑石粉 9 5 % — 高嶺土 - 9 2 % 立刻可以使用的塵灰物的製法是把活性成分與載醱混 合，並把混合物置於適當的研碾機内研磨。 I ^ —备 訂 ^.4- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局貞工消费合作社印製 2.4 可濕性粉劑 d) 表1一4的活性成分 25% 木質磺酸鈉 5 % Kieselguhr 25% -12 6*· 本紙張尺度適用中國國家梂準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 3 % 經濟部中央揉準局工消費合作社印製 3 % 9 4 % A7 B7 五、發明説明（β/) 碩酸鈉 5 % 1一苄基一2—庚癸基苄咪唑一 5% X, X’ 一二磺酸二鈉（包括 15-30% 的 Na2 S04) 香檳白堊 3 5 % 把活性的成分與添加劑混合，並進行研磨。這種混合 物適宜於施用於各種類的葉部。 2.5 塗覆顆粒 表1 — 4：的活性成分 聚乙二醇（MW 2 0 0) 高嶺土 （MW =分子量） -127- 本紙張；^1適用中國國家揉準（€仰）八4^格（210父297公釐） 83.5 5,000 0.88 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 .旅 A7 B7 五、發明説明（丨 器中，那些精細研磨的活性成分是均勻地施用 該高嶺土己經被聚乙二醇弄溼。以這種方式 可以製備到無臛的塗覆顆粒。 2· 6 懸浮液濃缩物 ---K------「t-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局Λ工消費合作杜印装 表1-4的活性成分 40% 乙二酵 1 0 % 壬基酚聚乙二酵醚 6% (1 5摩爾的環氣乙烷） 木質素磺酸鈉 1 0 % 羧甲基纗維素 1 % 37%的水溶性的甲醛溶液 0.2% 矽樹脂油（形式為75%的 0.8% -128- 本紙張尺度適用+國國家揉準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 83.5 5,000 0.88 線 2^βΤ0—— ν—ΤΊ Α7 r:r —在' 'Ή :_Β7 : 補充 -----------—----.——~ .-.· 一— 五、發明説明（） 水溶性乳狀液） 水 3 2 % 精细研磨的活性成分是與添加劑緊密混合的。這樣可 K得到一個懸浮液澹縮物，由此懸浮液濃縮物中可以按需 要Μ水來稀釋。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝. 訂 3 · 生物性實施例 在下列實施例 Β— 1至Β—12 中，本發明的活 性成分是具有對抗真菌侵害的良好的活性。 茛施例 B_1: 對抗番茄上的疫徽菌屬徽菌（

Phytophthora infestans) a ) 治療活性 把番Ϊ5植物 cv· R o t e r Gnom”生 -1 29- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 線 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

A7 B7 85. 7. ^ 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 五、發明説明（） 長三星期•然後Μ噴霧方式把真菌類的游走子（Zoospore )懸浮液加在植物上。並且把植物於18至2 0C和有飽 和大氣的溫箱內溫育。潮濕化作用於2 4小時中止。於植 物乾燥後*把含有活性成分的混合物加以噴霧•該活性成 分的配方為可濕性粉劑，濃度為200 p pm。於噴霧塗 覆物乾燥後，把植物移回到置於潮溼的溫室内4天。於此 期間後出現的典型損害的數目和大小可以用來評估測試物 質的活性。 b ) 預防性一全面活性 把配方成可濕性粉劑的活性成分胞用於土壤表面，該 土壤生長有三星期大的舊蕃茄植物 cv. 〃 R〇 t e r Gnom” *濃度為60ppm (基於土壊的體積計算） 。等到3天的等候期後，於葉的底部把疫微靥菌（ Phytophthora infestans)的游動孢子Μ唄霧方式加於其 上。然後把它們保持於嗔霧室内5天，其溫度為1 8-2 0 °C ’大氣為有飽和的溼氣。於這期間之後，植物會形成典 型的損害，其數目和大小是用來估定測試物質的活性。 當沒有處理過時，受傳染的控制組植物顯示出1〇〇 %的寄生蟲侵染，而表1 ，2，3，4中的任一種式I活 -130- 本紙張尺度適用中國國家標辛（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 公告备五、發明説明（） 性成分於兩個測試中可Μ減少寄生蟲侵染至2 0%或K下 。化合物 No . 1.13; 1.14; 1.24; 1.86; 1.112; 1.116; 1.117; 1.160； 1.320-1.332; 2.10; 2.12; 2.13; 2.57; 2.101; 2.114-2.124; 3.11; 3.101-3.110; 4.10-4.12; 4.51; 4.93和其他顯示有完全控制（0-5 %的侵害）。 實施例 B-2 : 對抗於葡萄藤上的單軸徽屬徽菌 (Plasmopara viticola) (Bert . e t Curt.) ( B e r 1 . e t D e T ο n i) 把藤種子cv. ”Chasselas”於溫室中種植，在十葉期 階段時，把葉的底部以混合物噴霧（200ppm的活性 成分）。待噴霧塗覆物乾燥後，把那些植物的葉底K真菌 的孢子懸浮液均勻感染。然後把植物保持於潮濕的室内8 天。於此期間之後，於控制組植物上可K看到明顯的病徴 。感染部位的數目和大小是用來估定測試物質的活性。 b ) 治療活性 把藤種子cv. "Chasselas”於溫室中種植，在十葉期 階段時，把那些植物的葉底K單軸徽靥徽菌（Plasmopara v i t i c ο 1 a )的孢子懸浮液均勻感染。然後把植物保持於潮濕 -1 3 1 - A7 B7 年h —τ·™| 《-衣 I I 訂 I ^·" (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 公告冬 A7 B7 ΙϊΕΓΤΠλΓ" 年η ^ι - ,>n'+ 五、發明説明（） 的室内24小時，再M噴霧方式施用含有活性成分（ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2 0 0 p pm的活性成分）的混合物。然後把植物保持於 於潮濕的室内8天。於此期間之後，於控制組植物上可Μ 看到明顯的病徵。感染部位的數目和大小是用來估定測試 物質的活性。 與控制組植物比較，這些以式I的活性成分處理過的 植物顯示出只有2 0%或Μ下的感染，大部份的情況下都 少於1 0 %。 實施例 Β-3: 對抗腐徽菌屬擻菌（Pythium debarvanum)於甜菜（Beta vulgaris)的活性 a 於土壤透溼後的活性 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 把真菌於無菌的燕麥中生長。並把其加入到土壤和砂 的混合物中。把這種受感染的土壤裝滿花盆，把甜菜的種 子播種於其中。於播種之後•立即把配製成可濕性粉劑的 測試製劑傾倒於土壤之上•該製劑的形式是水溶性的懸浮 液（M 土壤體積計算*劑量為百萬分之二十）《於此，把 那些植物置於溫室中，溫度為20-241，為時2 - 3星期< 以噴灑水的方法把土壤不停地保持均勻濕潤。當評估這些 測試的時候，測定甜菜植物的出現和健康的和害病的植物 -132- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（210 X 297公嫠）

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 之間的比例。 b ) 於種子處理後的活性 把真菌於無菌的燕麥中生長。並把其加入到土壤和砂 的混合物中。把這種受感染的土壤装滿花盆，把甜菜的種 子播種於其中。該種子是已經被配製成種子處理粉劑的測 試製劑（含1 000 p pm的活性成分，以種子的重量計 算）處理過。於播種之後，把那些植物置於溫室中，溫度 為2G-24 C，為時2-3星期。以噴灑水的方法把土壤不 停地保持均勻濕潤。當評估這些測試的時候，測定甜菜植 物的出現和健康的和害病的植物之間的比例。 於以式I的活性成分處理之後，超過8 0%的植物會 出現，而且是有健康的外表。而在控制組植物中，只是偶 爾出現植物，而且其外表是不健康的。 簧施例 B-4 : 對抗於落花生尾孢菌屬徽菌 (Cercospora arachidicola)的殘餘保護的活性 於高度為1 0 — 1 5 cm的落花生植物噴霧上一水溶 性的混合物（含0 · 0 2 %的活性成分），而且於4 8小 時後· Μ真菌的分生孢子（conidia)懸浮液進行感染。把 -133- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝 ，-° 線 本紙乐尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 那些植物溫育於2 1 t下7 2小時，並且是在高濕氣的大 氣下溫育。然後把植物置於溫室中，直至出現那些典型的 損害。活性成分的活性是在感染後1 2天進行估定，並且 是按那些損害的數目和大小作為基礎估定的。 式I的活性成分可Μ減少那些損害，到達低於大約 1 0%的葉部表面。在某些情況下，那些疾病是可Μ完全 地鎮壓的（0 — 5%寄生蟲侵染）。 實施例 Β—5: 對抗小麥上的柄綉菌屬徽菌 (Puccinia gra.minis) a ) 殘餘保護活性 於播種之後6天，於小麥植物上Μ噴霧方式把一水溶 性的噴霧混合物（0 * 02%的活性成分），而且於24 小時之後，把真菌類的夏孢子懸浮液進行感染。於4 8小 時的培育時間之後（條件是於2 0 C下為9 5至1 0 0 % 的相對分大氣濕度），把那些植物置於2 2¾的溫室中。 發展出來的那些膿於感染後1 2天進行估定。 b ) 全面性活性 -1 34- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^ 裝 訂 一 — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 \ ί - .y-M Β7 '，·'ν ·, t.二 ____I_fe _ —-.-τ . ：， : 五、發明說研Γ ) 於播種之後6天，於小麥植物上κ傾倒方式把一水溶 性的噴孬混合物（0·006%的活性成分，Μ土壊的重 壓計算）。過程中要小心，不要使嗔霧混合物與植物暴露 於空中的部份接觸。於4 8小時之後，把真菌類的 u r e d 〇 孢子懸浮液進行感染。於4 8小時的培奇時間之後（條件 是於2 0 °C下為9 5至1 0 0 %的相對分大氣濕度），把 那些植物置於2 2 t的溫室中。發展出來的那些綉膿於感 染後1 2天進行估定。 式I的活性成分可以顯著減少真菌感染的程度，在某 些情況可以減少至10—0%。這些化合物的例子是H— ，Η - 2，Η 一 4 Μ及化合物 No · 1.13; 1.14; • 24 ; 1.86; 1.112; 1 .116; 1.117; 1.160; .320-1.332; 2.10; 2.12; 2.13 ; 2.57; 2.101; .114-2.124; 3.11; 3.101-3 .110； 4.10-4.12 ；4.51; 4 . 9 3和其他。 實施例 B_6 : 對抗稻米上的微火菌靥徽菌 (Pyricularia o r y z a e) a ) 殘餘保護活性 讓稻米植物生長兩星期，然後以噴霧方式把一水溶性 -135- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210X297公釐） --------一—裝------訂-----「線 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 的'混合物（ο . ο 2 %的活性成分）施用於其上。於4 8 小時後真菌的分生孢子（conidia)懸·浮液11行感染。 真菌類的寄生蟲侵染的彳古定是於感染後五天進行’其是方令 95到100%的相對濕度和22C的溫度下保持。 b ) 全面性的活性 於稻米植物上K傾倒方式把一水溶性的噴霧混合物（ 0.006%的活性成分，以土壤的重壓計算）。過程中 要小心，不要使噴霧混合物與植物暴露於空中的部份接觸 。植物種植盆中充滿水*到一個程度是稻米莖的較低部份 都浸入於水中。於9 6小時之後’ JEM®類的分·生孢子懸 浮液進行感染。培育時的條件是於24¾下為9 5至1 0 0%的相對分大氣濕度，為時5天。在大部份的情況下* 式I的化合物預防感染植物出規疾病。 實施例 B — 7 : 對抗蘋果黑星菌屬撤菌（Venturia inaequal is)的殘餘保護活性 把具有嫩芽的蘋果接技，其是1 〇至20厘米長，以 噴蓀方式把噴霧混合物（0 .0 2%的活性成分）施用於其 上。於24小時後，以真菌類的分生孢子懸浮液進行感染 。把植物培育5天，培育時的條件是於2 ◦- 2 4 t下為 -1 36- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 1^ 批衣 訂 「-各· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 9 5至1 Ο 0%的相對分大氣濕度。並且於其後把植物置 於溫室内進一步培育1 0天。於感染1 5天後，進行估定 结痂（Scab)的程度。 表1 ，2，3，或4中大部份的式I化合物是具有對 抗结痂疾病的長期活性。 實施例 B — 8 : 對抗大麥紅管菌屬徽菌（Erysiphe grarminis)的活性 a ) 殘餘保護活性 於高度大約為8 c m的大麥植物上·以噴霧方式把一 水溶性的混合物（0·02%的活性成分）施用於其上。 於3至4個小時後，把真菌類的分生孢子撒置於植物之上 。把受感染的植物置於2 2C的溫室中。於感染1 0天後 評估真菌的寄生蟲侵染程度。 b ) 全面性的活性 於高度為8 c m的大麥植物上K傾倒方式把一水溶性 的噴霧混合物（0·002%的活性成分，Μ土壊的重壓 It » )。過程中要小心，不要使噴霧混合物與植物暴露於 -137- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ( 裝 訂 ^~务 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消費合作社印策 空中的部份接觸。於4 8小時後，把真菌類的分生孢子撒 置於植物之上。把受感染的植物置於2 2 C的溫室中。於 感染1 0天後評估真菌的寄生蟲侵染程度。一般來說，式 I的化合物可K減少疾病寄生蟲侵染程度至低於2 0%。 化合物Η — 1 * H — 2，Η — 4K及化合物No . 1.13 1.14; 1.24; 1.86; 1.112; 1.116; 1.117; 1.160 1.320-1.332; 2.10； 2.12; 2.13; 2.57; 2.101 2.114-2.124; 3.11； 3.101-3.110; 4.10-4.12; 4.51 4.93等顯示出幾乎完全的控制（◦ — 5%的寄生蟲侵染） Ο 實施例 B-9: 對抗蘋果幼芽叉絲單囊殻靥徽菌 (Podosphaera leucotricha)的活性 殘餘保護活性 把具有嫩芽的蘋果接技，其是1 5厘米長，Μ噴霧方 式把噴霧混合物（0 .0 6%的活性成分）施用於其上。於 2 4小時後，Κ真菌類的分生孢子懸浮液進行感染。把植 物培育，培育時的條件是於2 0¾下為7 0%的相對分大 氣濕度。於感染1 2天後，進行估定寄生蟲侵染的程度。 經過式I的活性成分處理後，寄生蟲侵染程度少於 _13 8· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉Α4規格（210X297公釐〉 I 裝 訂 「線 (請先Μ讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央標準局員工消费合作社印裝 20%。控制組植物中100%皆有寄生蟲侵染。經過化 合物Η—1，H_2，H-4;Νο· 2-101; 2 . 1 1 5或4 · 5 1處理後*真菌類的寄生蟲侵染幾乎 為零（0 - 5 % )。 實施例 Β-10: 對抗蘋果上的葡萄孢菌屬黴菌 (Botrytis cinerea)殘餘保護活性 經人工破壞的蘋果，以逐滴施用方式把噴霧混合物（ 0 · 02%的活性成分）施用於被破壞的部位。然後把真 菌的孢子懸浮液接種於經過處理的水果上。於高濕度和大 約2 0Ό的溫度下溫育一星期後。測試物質的殺真菌活性 是K腐壞部位的數目和大小計算。 表1 ，2，3，或4的式I活性成分是能夠預防腐壞 部位的接擴展。化合物N 〇 . 2 . 1 0 ; 2.12; 2.13; 2.57; 2.101; 2.114-2.124; 3.11; 3.101-3.110; 4.10-4.12; 4.51; 4.93等顯示出幾乎完全的控制（0 — 5%的寄生蟲 侵染）。 實施例 B_ll: 對抗長蠊孢菌屬徽菌 (Helminthosp’orium graraineum)的活性 -1 39- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I i ( 裝 I 訂 叫备 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

Μ被真菌孢子污染小麥，並使其乾燥。把污染的種仁 以測試物質的懸浮液（600 p pm的活性成分，Μ種子 的重量計算）處理。於兩天後，把種仁置於適當的瓊脂培 養皿中，並再於四天後，評估於種仁附近的真菌菌落發展 情況。真菌菌落的數目和大小是評估測試物質活性的指標 〇 在某些情況下，式I的化合物具有良好的活性，即是 其能夠抑制真菌菌落的生長。 實施例 Β-12: 對抗黃瓜上的毛盤孢菌靥撖菌 (Colletotrichum lagenarium)的活性 混菌 蓀真 噴以 用物 施植 式把 方， 霧後 噴天 以 2 後於 然 〇 ο ) 期% 星 2 兩 ο 長 ◦ 生 . 物 ο 植為 瓜度 黃濃 讓 ί 物 合 使再 並序 〇 程 染育 感培 ) ο 升時 毫小 \ 6 子 3 孢育 個培 5 下 ο 件 1 條 X 的 5 度 . 濕 1Χ 高 { 和 液 Ρ 浮 3 懸 2 子於 孢其 一 裝 訂 「备 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 〇 感 行受 進的 續理 繼處 下過 度經 溫有 的沒 V 0 3 象 2 現 1 染 2 感 2 菌 為真 約現 大出 和會 度後 濕天 的 8 常染 正感 於於 式 下. 況 情 些 某 在 ο ο 染害 侵 侵 菌的 真病 的疾 %制 ο 抑 ο 全 1 完 現 Μ 出可 會物 物合 植化 染的 3 1X - B 例 施 實 菌 徽 靥 菌 A 鐮 的 上 麥 裸 抗 對 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2lOX：297公釐）

五、發 (Fusarium nivale)的活性 把裸麥 cv· Tetrahell，其是自然地被鐮八菌屬徽菌 (Fusarium nivale)所感染，於滾筒混合器中以測試殺真 菌劑處理。所使用的濃度為：20或6PPm的AI (基 於種子的重量計算）。 受感染和經處理的裸麥是於十月份於開放田間播種， 於3米的長度和6行種子的安排的撒種方式是Μ播種機進 行。每個不同的濃度有3個重覆試驗樣本。 直至寄生蟲侵染被完全地評估為止，測試植物是生長 於正常的田間的條件下（較佳為於一個於冬天有蓋的區域 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 線. 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 實施例 B — 1 4 : 為了估定其對植物的毒性，可Κ計算於秋天生產出白勺 種子和於春天時植物的密度/柱數（Pillaring) ° 為了測定活性成分的活性，鐮八菌羼所感染的植 百分率可K於春天融雪後立刻進行計數。在目前的 ，感染的植物是少於5%。所長出的植物外表是健康W ° 對抗小麥上的殷針孢菌 -14 1- 本紙張尺度適用t國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐）

經濟部中央標準局員工消費合作社印装 菌（S e p t o r i a η o d ο i* u in)的活性 把噴霧混合物（60p pm的活性成分）噴瀾於三葉 期的小麥植物上。該噴霧混合物是利用活性成分（2 · 8 :1)的可濕性粉劑配製成的。 於2 4小時後，把處理過的植物以真菌的分生孢子感 染該植物。然後把植物於相對濕度為9 0 — 1 0 0%的條 件下溫育兩天。然後再把植物置於2 0 — 2 4 C的溫室 1〇天。於感染1 3天後，對真菌的感染情況進行評估。 少於1 0 %的小麥植物有被感染。 實施例 B-15:對抗稻米上的絲核菌羼擻菌 (Rhizoctonia solani)的活性 保護性局部土壤浸濕 把以配製好的測試物質所製備的懸浮液（噴霧混合物 )傾倒於1 0天大的稻米植物上，並不要污染植物暴露於 空中的部份。三天後，把被絲核菌屬徽菌（Rhizoctonia solani)感染的大麥置於稻米植物當中•使稻米受到感染。 於有控制的環境下溫育六天後測定感染的程度。該控制環 境是白天的溫度為2 9¾，晚上的溫度為26D，相對濕 -14 2- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4^格（210X297公釐） ( 裝 訂 ^1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 公告泰 κι Β7 五' 85. 7_. 18補充 9- 度為9 5 %。少於5 %的稻米植物被感染。植物的外表都 健康。 保護性局部葉部的施藥方法 以嗔霧方式把測試物質的懸浮液施用於1 2天大的稻 米之上。一天之後，把被於恢餡邊後（礙 感染的大 麥置於稻米植物當中，使稻米受到感染。於有控制的環境 下溫育六天後測定感染的程度。該控制環境是白天的溫度 為29Ό，晚上的溫度為26C，相對濕度為95%。沒 有被處理但有受感染的植物顯示出1 0 0%的真菌感染。 在某些情況下，式I的化合物可以完全抑制疾病感染。 一 裝 訂 务 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 143 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 告本 申請 299310 f 號 τ:--- .镜 別 A3JAMsj_^_

(α上各根]由本局填註） 〇 (VQHO W~m~-—新型專利説明書 發明 新型名稱 中文 ® at植物之殺真菌劑 英文

Pungicid .es for protecting plants 姓 名 國 籍 赫納.初爾关綠 裝 發明 創作' 瑞士 住、居所 瑞士8180布拉赫，達赫斯倫山街54號 訂 姓 名 (名稱） 汽巴一嘉基股份有限公司 經濟部中夬標準局員工消費合作社印製 線 國 籍 瑞士 申請人 住、居所 (事務所） 代表人 姓 名 瑞士 CH-4002巴賽爾，克律貝街141號 威納·瓦得克 -1 - 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) Λ4规格（210X297公釐）

Claims (1)

1. 未告 οΰ* co 2 8 8 8 8 ABCD 85. 年 月 0M 申請專利範圍 棰式（I )化合物： 子2〇 _ N Z. C(^2〇 —N (請先«讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 訂 中 其 a 團 基 - 是 Z 氫 是 Y

   L 經濟部中央標隼局員工消資合作tiiptl b 或 s 2 α: I Η Ν R 下 如 義 定 代 取 的 餘 其 的 中 其 和 c 氫 是 烷 4c 本紙法尺度逍用中國國家標準（CNS ) A4礼格（210X 297公釐） ABCD 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 六、申請專利範圍 基，C2 — C4烷烯基*苄基，或為環丙基甲基，C0 — R 6 ，OH，Ci — C4烷基胺或Ci — C4烷氧基羰基 —Ci —C2烷基；X為氧，硫或N ; Rz 是 C ( 0 ) R 6 > Ο Η - C i — C4 烷氧基， NH2 SCt — C4 烷基胺； R6是氫，Ci — C4烷基；且其中R3為氫，Ci —C4烷基，環丙基甲基，（：：—C4烷氧基.Ci — C4 烷基硫；或 R4為’苯基，其經由（31 - C4烷氧基，Ct - C4 鹵烷基《Ci _C4鹵烷氧基，鹵素，Ci —C3亞烷二 氧基加K取代。 2 · 如申請專利範圍第1項的化合物，其中1^1是 氬，Ci _C4烷基，C2 — C4烷烯基，苄基，而且其 中的R2是C (0) R6 «OH.Ci— C4烷氧基。 3 · 如申請專利範圔第1項的化合物，其中Z是基 團a)，其中X是氧和Ri是<31 — C4烷基，而R2是 ◦ H或C! — C4烷氧基。 -2 - 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) Μ規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

   申請專利範圍 4 基 甲 是 5/ a 團 基 A8 B8 C8 D8 R 的 中 其 物 合 化 的 項 3 第 圍 範 利 專 請 申 如 是 Ζ 的 中 其。 ’ 基 物乙 合或 化基 的甲 項是 1 1 第 R 圍和 範 ·’ 利硫 專是 請 X & 中 如其 a 基是 團甲其 基基 ， 是丙基 Z 環苯 , , 是 物基彳 合 苄 R 化/和 的基 .， 項丙代 1 .稀硫 第，基 圍基甲 範乙 ， 利，基 專基氧 請甲甲 申 1 , 如 R 基 , 甲 . 硫是 6 是 3 X R 及 團 基 的 基組 代所 I 取基 3 其氧 於，甲 的氟 代三 取和 二 基 或甲 1 氟 代三 取， 一 基 二氧 或甲 I » 一 素 有鹵 上由 置組 位一 _ 自 4 選 或是 物 合 化 的 項-3 6 第 ： 圍组 範群 利之 專基 請代 申取 如列 下 • 括 7 包 自 選 基 苯 氯 是基 4 苯 R 溴 中 I 其 3 ---------^ —I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1T 基 苯 氯 基 苯 溴 基 苯 基 甲 氟 三 基 苯 基 氧 甲 氟 三 氟 或 基 苯 基 氧 甲 氯 經濟部中央梂準局員工消費合作社印製 基 苯 基 氧 甲 代 取 的 中 其 物 合 化 的 項 第 圍 範 利 專 請 申 : 如下 如 . 義 8 定 的 基 氮 是 Y 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2lOX297公釐） ABCD 經濟部中央揉準局員工消費合作社印繁 六、申請專利範圍 Z是一基團a)其中X氧或基團b)， R !是C i — C 4烷基， R2是〇H ，Ct —C4烷氧基， R3是Η，C! — C4烷基，Cv— C2烷氧基，C! _ C 2烷基硫代， R 4係選自包括下列取代基之群組：具有1到2個 鹵素原子之’齒苯基；單鹵一單一 （C: —C2烷氧基）苯 基；單—（C! —C4 —烷氧基）苯基；3— （鹵素一Ci —C4烷基）苯基，其具有1到3個鹵素原子；被氟或 氮所取代的三氟甲基苯基；3 — （鹵素一Ci — C4烷氧 基）苯基，其具有1到6個鹵素原子（尤其是氟）；雙 (三氟甲基）苯基；苯基，其是在第3 —和4 —位置上 經由直線一鍵Ci — C3亞烷基二氧（尤其是亞甲基二氧 ，乙烯二氧）加以取代。 9 · 如申請專利範圍第8項的化合物，其中取代基 的定義如下： -4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

   3 9 05 2 ο ABCD 六、申請專利範圍 R 1是C ! - C 2 烷基， R2是OH，Ci — C4烷氧基， R3是Η ，Ci —C2烷基，甲氧基，甲基硫代， R 4是選自包括下列取代基之群組：單鹵苯基；二齒 苯基；單—C i — C2烷氧基苯基；3,4 —亞甲基二氧苯 基；3 —(氟代C: —C2烷氧基）苯基，其具有1至3個 氟原子；3 —三氟甲基苯基；3,5 —雙（三氟甲基）苯 基；4 —氟一 3 —三氟甲基苯基；3 —氟一 5 —三氟 甲基苯基；’4 —氯一3 —三氟甲基苯基。 1 0 · 如申請專利範圍第9項的化合物，其中： ---------^ *衣 —I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R C 是 基 烷 2 C 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 代 硫 基 甲 基 乙 基 氧 甲 基 甲 是 3 R R 基 苯 鹵 氟 基氧 3 氧二 :甲基 組氟甲 群三 亞 之 I I 基3 4 代·’ ’ 取 列 下 括 包 自 選 是 基 苯 鹵 基 苯 ； 基基 甲苯 氟基 三 甲 _ 氟 3 三 基基 tft t" 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A8 ' B8 C8 D8 六、申請專利範圍 11· 如申請專利範圍第8項的化合物，其中R i 是Ci —C2烷基，R2是OH ，Ci — C4烷氧基，R 3是氫，Ci — C2烷基，甲氧基，甲基硫代和R4是單 鹵-單甲氧基苯基。 12· 如申請專利範圍第1 1項的化合物，其中的 R4是3 —鹵素—4 —甲氧基苯基。 13· 如申請專利範圍第1 1項的化合物，其中R i是匚！ 一 C2烷基，R3是甲基，甲氧基，乙基，甲基 硫代；和R4是 3 —鹵素一 4 一甲氧基苯基。 14· 如申請專利範圍第1項的化合物，其中： Z是基團a)，其中X是氧，硫或—NH —， ---------! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R C 是 2 C 基 烷 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 R R 基 苯 基 氧 和 基 甲 是 是 基 苯 氛 基 苯 氯 基 苯 基 甲 氟 三 甲 氟 三 本紙張尺度逋用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X：297公釐） ^(^93ί〇 Α8 Β8 C8 D8 申讀專利範圍 Γ0 項 1Χ 0腦 範 利 W 55 泰 m 物 <}α 中： 其一 a 團 基 呈 Z Η Ν 成氧 是 X 中 其 R C & «烷 2 C 和 S 甲 是 3 R Μ 4 ν^ 氰 * » ¾氧 甲 中 項 ¾) 園 b is圃 利 基 專 一 诚是 _ Z 50中 澜 其 製 ’ /£ •;ί 的 0 魎 i't 6 颀 的 (請先《讀背面之法意Ϋ項再填寫表S ) 裝 訂

   本紙{H適用中《國家檬窣（CNS ) A4*L格（210X 297公鼇） 申請專利範園 3 8 3 8 A BCD

   Z是基團a) .·其中X是氧，硫或_NH —，R ^是C t - C 2 烷基· R 3是甲基和 • ( R4是3-氟一4 —甲氧基苯荟。 16. 製演如申請專利範圍苐1項中式（I)的疏 代篚胺的方法，其中Z是一基團b) vnh-r2 (請先閔讀背*之洼*事項一丹填寫本頁) ^濟部?-夭"落-負二4亓合作-^- s CH3〇 N 、/2 ^ NH CHr〇·

   N -<l 太泜决尺/t边用宁SS孓禕萍（CN'S ) A4現格（210X297公,S ) 9Ϊ ο.1 3 9 8 8 8 8 ABCD C 申請專利範圍 其中包含 A )把式V I I I化合物 0

   N Υ Λ VIII ("元閔汶背-之..'^意；項再填冩本頁 以P Ss或 Lawesson試劑進行處理，或 線 B)在有鹼基存在下把碇化S加入至式I I I的氣化 物中： 經濟部'夬標达局員二沭^合作"〒-

   Y R-. 衣呔乐尺度述爪宁国囯冢糅华（CNS ) A4見各（21〇乂 297公；$ ) 299310 3 3 3 8 ABCD

   .¾濟部 ‘=?夬蜢.洋局夷二消矛含·i'rli.ifj-s. 六、申請專利範園 I I I 或 C)把式I I I化合物與雙（三曱基矽烷基）疏化物 和甲酸筘反應；取代SY，Rl - R 2 ，尺3和民+因此 具有如申請專利範圍第1項之式（I )中的定義。 • r 17· —種製鹿具子化學式E之亞胺基（碇代）乙 鲢或脒（anidine)的方法： R. X"'

   其中Ri > R 2 ' R 3 R 4 ’父’和丫是如申請專 利範圍苐1項的式（I )所定義的，其包含把式（V I ) 的氛化物的衍生物： (諱先閔訪背面之注意；項Λ填寫本頁)

   299310 ABCD 六、申請專利範圍

   - (VI) 各與（疏代）乙酵化物或胺逭行反懕，反應是在一有 健溶劑和於—2 0亡至+ 8 Ο υ的i度下道行。 18· —殺真菌.组成物，其活性成份包含如孕請專 利範圍第1項的式（I)化合物與一適當的教趕物質。 1 9 · 如申蒱專利範圍第1 8項的殺真菌組成物， 其活性成份包含如申蒱專利範圍苐2項到1 6項的化合物 〇 2 0· —種控钊冥S方法，其包含把如申請專利範 圍Ml項的式（I )化合物疵用於植物，椬物的一部份， 或植物生長的地方。 2 1· 如申蒱專利《圍苐2 0項的方法，其中的植 物部份是具有K殖作用物筲。^ -10- 忒.¾¾尺度通用tua；?；禚孪（CNS ) A4堤格（2[0X 297公,5 ) (請先閒对背S之注意W·項再填.¾.本Ϊ ) -—--- 1