TW294653B

TW294653B -

Info

Publication number: TW294653B
Application number: TW084101068A
Authority: TW
Inventors: Toshiro Konoike
Original assignee: Shionogi & Co
Priority date: 1994-02-09
Filing date: 1995-02-08
Publication date: 1997-01-01
Also published as: EP0739903A4; EP0739903A1; NO963307D0; RU2134684C1; HU219913B; DE69525145D1; US5739162A; FI963122A0; CN1145074A; HU9602187D0; NO963307L; ES2171531T3; FI963122A; CA2181986A1; BR9506763A; ATE212356T1; MX9603171A; DE69525145T2; PT739903E; EP0739903B1

Description

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） j'· ；!； ·>ύ

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SJdGtiS A7 B7 五、發明説明（ 9ΠΗ ! i)U3 ： ; 1ΐ Π3 Ηϊ{ η：；-2：；Λ〇η；ί% 35 4 820Η：Μ； ΚΡ 2 Η ή, ；：!](]; IIS50047 11 ]

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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公釐） _ Q /\J »r^

Co 3 A7 B7 五、發明説明（）方法1 :

(II) (III)

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r2coch2x (v) η (依所希望加水分解^ (A 屮，R1丨 < 2 ' K .1 > R1 依 I.述定 Λ ;丨丨"外小2 -取R ¥-胺ifi T物與，A ( I ί丨i叫小！」；!：.. 冶屮将Η保u|之.化：,物的b暗伴A通4的ffi , V丨乂 E (¾ Π l· 進 4 ,¾ (¾ r,· t： 4 \k '般，.:.ί，；，人·如： 1 )快丨丨j : G Li玻 '亞胺 i .- d :屮校内-二破Φ 怀：V偶Γ,_ _ ή汰丨.:：Ε ; 2 ) W:胺$溜U丨μ印h化硫尥β k喳成,½ :iH化物.掩κ_ η: ,2 屮，¾ 捫 s Μ ) V 也；4 3 ) f'ii ¢(¾ y：； ί；ί? ΜΜ) ΰ! ΜI ftH "V ί ν *ί, · , ',' ί；^ (Λ il： fth · ! i. Η ίΐ ^ ai m m ! n ： u. ά: 'Ίι ：： ir ΰ >:；；λ K〉,：，將卞）;U勿以‘例如：ΛΜΙ· %ί ιί]品阴济也啕坪、m A _當他脫保，駕所以鸬胺化；V物（i V )⑶/: κ 2 UlCii 2 X所π⑵化物（\/ I V 反it:翁.π _常之鹽达，例如：鹼：k Κ的％: -w (L·物！ N ;l !m $ ! 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^—f m t^lr I n ^^^1 1^^1 n I { I— n^i tmn ^ 、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 10 A7 B7 五、發明説明（） ί-ν m μ ίψ (κ 2οι. 5 (]； u ί\· ι; · (\- - 'μ ν ψ η w. 'ΐ ι „;f ^ jffi 11 k磨：1:成物U ;冉適常Ρ钸収Η. Μ: R !，办4 ί,·!屮tf 他叫；ϋ 成七 # 叫 ί 丨的：ML· ,V 物；(ν - 'Τ υν 1¾ I Μ' -,：；；,ί； ]ί· ih ：·ί? ϋ !. !'ΰ It! ,2 tVr ^：ί /.；；λ · "k is，r. ：«? '.V if 1¾ </r m ψ Ij7 乾校…；_S縮·騎析經適常W呀结品iL ·向梢奶2 方法2

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 装. -5 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ί Λ Ψ · R. ' Re R ； R 1 K' X(ή l ；..L -¾ :

3: (« 法 2 2 起始物《阼筘 i V : < 谇 Π nMli I: :f ; M 小W聘與H適岱ί:.練k, 2 N〜,,鍵极V;勒0 1:物丨丨€ ' Π: > : 外姑脫ft:'尨m W ㈤體（M i卬m薄胺）A： ,¾衍；丨：物> !,(也>4脫保本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） - 11 五、發明説明（） A7 B7 μ： /； 1 h>i n： r. «I m ii-j (¾ r, f»c *«： .¾ ffti iv rti it i; ；i ^ jiv m ί\ί n i'll jt; ； i/ m s i'/i -j； w a? ifi Mi 1¾ i： fi i«: h π卜_岱π媒屮，[(! ;V時J 6 iii丨也1 i Η >(，/j ,·人 j M il<:池·！M「按认 i 丨 1/)與 1.¾ 化物！ V IE iiu W Α: ί丨12 iL 怍，依咔系〒的Π @β飾而f<! ” 1- 扣叫2 π:他化，,·物Η » I*!· ft ' Λ； iik ilj ,A i' > f./ Ψ /：： -h φ 〇 ,；； ^ ^ 方法3

Y^NH2 · HBr 〇 (VIII) R3NCO (VII)

N a A NHR3 R2COCH2X ( V ) 〇 H -. (IX)

V^N NHR3 〇 H(X) [L3Sn】2 ϋ^— nvtt fll^i 1 1^1^1 —^ϋ ml m^i —' 穿 T 口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本首0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 a Λ r2 丫〜N NHR3 r4C〇C、〇 H ► SnL3 (XI) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐） 12 五、發明説明（ A7B7 及和鬚義弋! O /r2 0 Λ〇γΤκΑνηΠ3 (I) (八中! R1 ' R a - R a ' 铁）起始丨;ΜΙ ! V ί μ ,偽邡碘y私：m丨:丨:、丨丨-权,¾偶，卩丨'丨丨丨1ί γ 桉从Π: ,V物扣脫保，超丨iu « 沖丨L 物V丨u m b ^ ί V Μ r (¾ ^ : .£ W ：L ^ u： ·ν ?r'i fr /I- l· «S ,'；i .'fr 视屮）>(吃： !f: >,:，i:i! /；(人 i M 丨ί:地沙 F 矽认化；V.物 i 丨 x i ίι)丨.¾ iL 物 i y: k 暖：成 _ 硿 d w ,ί« ί X i π· m ^ ί / ν ^t； f,5 : ν. f; Mi； /；： iL i)Li <.i n i!'/1) a !: · /；；!/,.: -. jy Ψ：,. ifu in >：c v： « ii：. , ,· 物（x η 使 π r;t y—m 化，v 物=：>n w iL ;,物 & is «/. : ：；h 雙乙阽把的V丨t: !ίιΠ:ί iL r「物方法4 -— - - - n - I » 4衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) α Η Η N，s||^SvN-Cbz [L3Sn]2· Ν Ν- Cbz 經濟部中央標準局員工消費合作社印製〇 (Vlir) α ο SnL3 (XII)

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V^N-Cbz Ο Η ΗΒι^ r4 AcOH (XIII) π 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） --4ύ〇3 五、發明説明（ A7 B7

Y^NH2 · HBr〇 r4(XIII，）

(CCI30)2C0 R3NH2 · HCI

0 (XV) 3 R2COCH2X ( V ) ---------装-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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經濟部中央標準局員工消費合作杜印製

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(Π ά. * I 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 17 A7 B7 五、發明説明（ Μ 边例 i Πι:: Vt 说丨Μί 胺,¾ 敉！ h 1 I 特：乙敉（20m 丨）冰卜滴 \ 丨 Π 0 . i-； in πη； I i · Ν - Ί': Vi Μ ίλ ί !' h ,· i i i U; n? M 2 . T λ k . »1, /；

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Vi « fL· bk ^ »,l： f；, 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 in m < m :^ηψΙ S 7()ra n IS! tf,·, S 2nm 1 ! ii*] -ft (/V ft · ί,"： -Π r |Π M I'f 1 (； υ' ΪΨ ' <— Ψ-1 -f V * U. ύΠκ . f) 0 rri ii«i； I ! '：ϊ /i. v1' ^Jli λ k € ☆屮後，/l·屯湍卜Μ ί__卜：H、.時 U:樓：於M飽flHiK ,1? 納水芯浪中如ft · Γ.ί ,7丨丨故,二fth ¥丨R G機㈣祥小，1 乾垛投；硫,¾技i怜，減¥ S缩叫H ffM:成物鉍：Η Ψ W ™丄 l! Ιΐ ιίιι Vi 品化 μ 判^題 iL· ,Ί' 物ί ] μ . η ⑴，:，u ? . Μ }h M2 卜）--及（十m V 'Vi艰达㈧胺鸪敉ι ::: b , Μ Ν - ΐ氣鑛Η.-内胺酸m I:述Μ造例Ππ丨愫/；式α,评iii! 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 18 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A1 B7 五、發明説明（） W (-卜 2 h if； ιψ r 7 4.0 'i 出 p U「" ' [α] d24 -16. 7 (c 1. 046, CHC13 ) IR v (KBr) ： 3290,1728,1697,1585,1512 cm-1 NMR (CDC13) <5 : 1.52 (3H, d, J=7. 0Hz), 4.45 (1H, m), 5.14 (2H, s), 5.45 (lH,d, J=5. OHz), 7.12 (HI, dt, J=l. 8, 8. OHz), 7.2-7.7 (13H, in), 8.65 (lH,d, J=l〇. OHz) 元素分析（C24H22N204 ) 計算値：C, 71. 63:丨丨，5. 51; N, 6. 96 実測値：C, 71. 64; H, 5.49; N, 6. 99 f ^ (+ 卜體（iL· 物 Φ .以與，V 成；-硭！化；）物 2 h !〔il 丨二 /j /,，以Ν - V >辟认-d -内权总Λ起始构Μ , >炚之 [a]〇23 +13.6 (c 1.01, CHCl3)〇 λ p Μ ώ洌- ί Π'防的矽1 Υ认淛*4Π屯％ !Ι:Ϊ 妃造例 1 吻 W fl. ΐ W .辟 M' i,:M. W i . ip m<) ί ! !：5i n£ ίϊπ n? (ft (fi Hj 4' rr Vh M 1 H'i fJ!! a ；§ 的 W 滹取丨1iM:沈跸 n ftii ,¾ /jt f<i a·· - f；i fll %I； Λ' ^ t 化物H ΠΟκ Ud) NMR (CDCI3) δ: 3.42 (2H, br. s), 4.11 (2H, br. s), 6.95 (1H, t, J= 7.8 Hz), 7.3-8.22 (9H,m)，10.80 (lH.br· s) .’丨於边刿.1 ί -. U丨+ 2 -丨内杯昭tf// ) .笨f/: ,¾ #化V!: 丨:.巧丨 ,；r J'i ίώ ί7ί| ^ιΊι ^ fL ·,; 1¾ vb iv n · U, i, ：；i ^ ；Λ fvi| ：i ：i !ui ti； /' it, ^ ίψ · ϊ'ί jlj [ S fi'j >. IL M 1¾ ：；b ：； Μ ώ M 5 2 - ! N ' - i !；；] if-i ^ i tjw ψ m VI Ιλ j 'i ft m 1；·. 特問Φ ϊ::识k酸_ I 0 . 8 4 Π K , n . m mo I )的：屮迖中淖敉i 3m I _入（T:科造例3淑梵成 > 隐以ί j . ίΠ7κ , 5 ϋ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ29?公釐）

-IQ ^^^1 ^^^^1 a^i·^— m· HI—— i^i 1 i^m Bm —^ϋ ml ΐ , ΛΛ 、-口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 A7 If...: B7_ 五、發明説明（） m m。丨）的—.Ψ呔Φ的胺βπ) Π ΑΊή屮於（）「F加入' ,1 VI (32 m I ) ,¾ ☆物扪（)V'丨、' 擬忭：〈(）分掉· 1丨:λ:丨/:中溫卜擬忭 • νϊ 加小：' Κ ):如 κ!ΐ,跺:¾ (Il /- ή U ,¾ ί.5 .：! fih y： ίί^ 収物私冼乾松（硫醉納i没 f减苹！'_喵人A叫 β 〇'； ,α ,.： Ιίπ |,：] y, ΗΗ ΙΠ! Kf ! i Hv fL· 1¾ 1；« ' ： . ：^ί；.ί ； 4 Τ π：：：1;.： IR V max (KBr) ： 3310,1684,1639,1590,1523 cm-1 NMR (CDC13) (5 ： 2.21 (3H, s), 4.07 (2H, d, J=5. 4Hz), 5.93 (1H. t, J= 5. 7Hz), 6.83 (1H, m), 7.07-7.65 (13H, ni), 8.56 (1H, d, J=8. 8Hz), 11.20 (1H, s) 兀素分析（C23H21N3O3 ) 計算値：C, 71. 30;丨I, 5.46; N, 10. 85 実測値：C, 71.45; H, 5.54; N, 10.90 於例 Π i 十 I - 卜 I -!卜：ίΙ M-： I ¥ H1： ,¾ ih , 1-JVM A例.1啡,¾労丨!」「拘：ue :;r Λ起始怍#與钟ώ 例fWnl找之/」/丨：竭呷’ G判对晚：之iL , >构U:. θ k_ 化合物（4b) 収率 75. 0% ; mp 160 °C [a] d23 +18.8 (c 1.075, CHC13) IR ,nax (nujol) ： 3298. 1683, 1651. 1636, 1582, 1552 cmM j, ' t NMI? (CDCI3) 5 ： 1.45 (3H,d, J=7.0Hz), 2.19 (3H,s), 4.61 (1H, qui. J \t =7. 0Hz), 5.95 (1H, br. s), 6.79 (1H, br. s), 7.0-7.7 (12H, m), 8.55 (1H, d. J=8. 6Hz), 11.32 (1H, s) 兀素分析（C24H23N3O3 ) 計算値：C, 71. 80; il, 5.77; N, 10. 49 実測値：C, 71. 63; Η, 5. 88; N, 10. 55 ^^1 ^^^1 i ml n I I ^^^1 ^^^1 1^1 一 r·. 分、\''口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 20 A7 B7 五、發明説明（化合物（4c) [a] d23 -21.6 (c 1.012, CHC13)

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、一NHC〇NH 〇 6a-g, 6m, 6u-z, aa r8 R8=a: -COOCH2Ph, b: -COOCH2CH=CH2, c: -CH2COOCH2CH=CH2, d: -OCH2COOCH2CH=CH2, e: -SCH2C00CH2CH=CH2， N. V 'NTr.g： —〇CH2 —'_NTr , m: -CH2C〇〇Me, t: -CF3,N-[si N-f\j 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 u: m-CI , v: m-Br, w: m-CN, x: m-OCH3, y: p-CI, z: p-Me, aa: HI丨 ΨΙ sh 7 ( fj - ί |ίϊ] - I V Vl Iff yi * 4 V： ί W M· ^ ^ tji t,l 1 '4 V' iiN Om llj卬閑造例：;冲丨凋FHL Q ί勿: 例 Mnj 樣之 /7 Λ.凋贤 mp 1Π7-'^)Γ IR v max (KBr) ： 3360,1720.1680.1635,1584,1560,1520 cm-1 NMR (DMS0-de) δ . 3.74 (2H, d, J=5. 2Hz), 5.33 (2H. s), 6. 5K1H, br. sp：| 7.20-7.70 (16H. m), 7.88 (1H, d, J=8. 8Hz), 8.06 (1H, br. s), 9.13 (lj s), 10.53 (1H, s)元素分析（C3aH25N305 ) 計算値：C, 71. 00; H, 4.97; N, 8. 28 実測値：C, 71. 15; H, 5.06; N, 8. 30 Μ ώ冽.¾ -丨N ’ I 1¾ -丨2 -内诚k谉$ i V咕；脫Ψ认怀丨μΜ-；) y: 1¾ π 如丨》j Μ造例7 ·山印化ί> ?勿應:之® k ,¾酷ί成裝訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 21 2 Ο A7 B7 五、發明説明（） mp 68-7rc〇 IRy..x (KBr) ： 3350, 1718, 1692, 1659, 1595, 1580, 1557, 1520 cm-' NMR (CDC13) 5 ： 4.12 (2H,d, J=5. 6Hz), 4.77 (211, d, J=5. 6Hz), 5.20-5.43 (2H, m), 5.88-6.10 (2H, in), 7.04-7.18 (3H, m), 7.36-7.70 (10H, m), 7.90 (1H, br.s), 8.54 (1H, d, J=8. 6Hz) 元素分析（C26H23N305 ) 計算値：C, 68.26; H, 5.07; N, 9. 19 実測値：C, 68.30; H, 5.19; N, 9. 16 M造例2 - ( Ν’ -《問-（2 - A烯氣堞甲咦）笨基:)脚甲硃S安Φ fifi M-- 1 V flN Π f 如W贺造例了，山™ iL 构：:π Η吃i iA! g购酷Γ,成 mp 125-127 0C0 IR u max (KBr)： 3330,1740,1682.1639,1600,1560,1520 cm-1 NMR (CDCI3) <5 ： 3.55 (2H, s), 4.08 (2H, d, J=5. 8Hz), 4.56 (2H, d, J = 5. 8IIz), 5. 13-5. 32(2H, m), 6.91-5.98 (211. m). 6.91-6.99 (1H, in). 7.05-7.32 (6H, ni), 7.38-7.70 (7H. m). 8.57 (1H. d, J=8. 6Hz) 元素分析（C27H25N305 ) 計算値：C, 68. 78;丨丨，5.34; N, 8. 91 実測値：C, 68.89: H, 5.46; N, 8.88 Μ ώ例ΐ () 2 -1N _ -丨丨丨-丨-内烯％：坡丨!丨¥ $ H - W丨丨丨沾胺Ψ鸪认）y:莘銅t;(i 如丨Ο'Π造例7 '山⑶化，> 物3.，ί.丨吃：2,¾酷；/咴 mp 147-149 C〇 IR v m>x(KBr) ： 3330. 1748. 1680,1653.1638,1605.1563,1530,1500 cm-* NMR (CDC13)(5 :4.11 (2H, d. J=5. 8 Hz), 4.58 (2H, s), 5. 18-5. 37 (2H, m), 5.70-5.99 (2H, m), 6.60 (1H, dd, J=7. 6, 2. 6 Hz), 6.90 (1H, d, J=9. 0Hz), 7.05-7.18 (4H, m), 7.40-7.71 (7H, m), 8.59 (1H, d, J=l〇. 〇Hz), 11.28 (1H,S) 兀素分析（C27H25N3O6 ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） FT] i ： iL·. ^^^1 n^— 1^1 n^i I— I ml I I— s 1 ^^^1 In nn 1^1 ,¾ 、-口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）計算値：C, 66. 52; H, 5. 17; N, 8. 62 実測値：C, 66. 54; H, 5.25; N, 8. 66 卜：製ώ例丨丨.丨fr -;問-（2 -丨巧W W城Ψ疏$ ; ¥蛛脫丨丨丨V·: ' /

Pi i|i as m= ； - 'i ίΐ m 〇< 如In丨閑造例7，山α!化合物3;l對應之畀i酸_ 成 IR ^ .ax (CHC13) ： 3350,1733,1682,1640,1584,1521 cm-1 NMR (CDCI3) 5 : 3.60, (2H. s), 4.09 (2H, d, J=5. 6Hz), 4.47-4.62 (2H, m), 5.10-5.31 (2H, m), 5.70-5.93 (1H, m), 6.00-6.15 (1H, br. s), 6.92-7.20 (4H, in), 7.32-7.71 (9H, m), 8.56 (lH,d, J=8. 6 Hz) 兀素分析（C27H25N3O5S ) 計算値：C, 63.94; Η, 5.05; N, 8.28; s, 6.32 実測値：C, 63. 96; H, 5. 18; N, 8. 24; S, 6. 29 ' Μ ώ 例丨 2 2 - i N '-(問-(2 - y Ψ i»-丨帅 n: H < 呪屮 1 ^ PI t|f m ^ '· Ψ ^ I) f

Wi^KPfi 5 087(Hi A1 所 ^ 6 ίλ，山：卜桉％ Ψ _ H.成 > 3 -牧哆-i I 丨卜（C ϊ: Φ 垆 i -叫帅- Π - Μ: I ΐ ( C Π 7 m K , Π :.: m mo ! ! /1： )« )¾ ΐ,' ι* ιΑ- ,¾ ^ '丹山此和汍濟响 m 聞 ώ例:,d軾之/jUi成之丨.¾ !:狀^ Μ IR y …⑽!·）： 3375,1695,1660,1640,1595,1580,1560,1513 cur1 NMR (CDCI3) δ ： 4.06 (2Η, d, J=5. 8Hz), 5.91 (1H, br. s), 6.95-7.80 (28H, m), 7.91 (1H, s), 8.50 (1H, d, 10. 〇 Hz) 元素分析（C42H33N703〇. 5H20 ) 計算値：C, 72. 82: H, 4. 95; N,14. 15 「一―

；.'：V 実測値：c, 72. 92; H, 5.17; N, 13.16 j, M迠例丨3 2 - ί N·-(冏-(2 -丨丨丨丨蛛 > 叫丨昨-Π -咲丨1丨V:)革达！脫Φ沾坡胺铁i :笨铁蒯（k 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） I I I « 装 I . 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 23 五、發明説明（ A7 B7 如丨》1聞造例7 '山化；V物(I安$ - M N - ! : . V，Ψ 4 ;叫 1冲屮w妒起始山（汜氣及λ: _ m得到之與氱酸酷ί ;'成 IRi^max (KBr) ： 3380, 1690,1660,1639,1600,1580,1553,1520 cm'1 NMR (CDC13) 5 : 4.04 (2H, d, J=5. 8Hz), 5.24 C2H. s), 5.93 (1H, t, J = 5. 8Hz), 6.61-6. 69 (1H, m), 6. 88-7. 65 (24H, n〇, 8.59 (1H, d，J=8. 8 Hz), 11. 28 (1H, s) 元素分析（C43H35N704〇. 5CH3C6H5 ) 計算値：C, 73. 50; H, 5. 17; N, 12. 90 r. 実測値：C, 73. 30; H, 5.37; N, 12. 90 _

N % Mi V I w Ui y, If IV tt 以贤沾例^ ,¾切iL i, ，如 M 切沽例 Π 之 /j Λ ,¾ Μ ίΐ l·. 7 4 mp. 177-178°C。NMR (CDC13) (5 :4.15 (2H, s), 5. 97-6. 32 (1H, br. s), 7.30-7.73 (13H,m), 8.53 (HI, d, J=8. 6Hz), 11.27 (1H, s) -f'' ^1' ill] i"i 之叫·H i!)响d ---------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 Μ例1 5 2 - ί H ·--;問Λ 屮沾彼按Μΐ 將問 W * πΠΒΜ . 1 . :U: m ;ηυ m I i iu if/ f)\] κ ί1'! ϊΐί 'ί!'/( 1¾ 'M 3；I ; 1 , ；; '1 ] ί； . i m ino ： · iiV P4 丨丨人响；5 () irM 丨治收巾 & (:丨「卜 Oli ;二料：（1 . i) 7 ί ,11: m ms»! ί · ,'ίίί s ι' f，,J! /j 〇 «' !' 1¾ l't ；ίΟ ίψ * !|: 'f： is' ,™ ? U if · <ν 加小：· ！丨：穴 Ιι丨！ Kd ,¾ 以 Γ,物以,¾ ,½ 二 ftH ¥: tfv 料平tf/物巾冼.乾设；鸪m :後 )Γ. μ中丨：喵人& i/v: 殘济A : k Ψ丨:'ΐ _ :與内敁#結品丨f„聞捋π的iL 物h Π . 4 3 κ ; 率 7 % ί IRy ma,(KBr) ： 1691, 1639, 1593, 1556, 1523cm'1 - NMR(CDC13)(5 :4.08 (2H, s), 6.90-7.33 (5H, m), 7.40-7.73 (8H, ra), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X2SI7公釐） 24 A7 B7 ν·:Ύ. 五、發明説明（ 8.54 (lH,d, J=8. 2Hz), 11.21 (1Η, s) M iii. m ! Π 2 - ur - ί IkI (¾ Ψ ) MI ^ Pi '4- n，fii：j (； //‘:冰丨：將聞 Λ 例：:所· M 成 2 iL· 物π ' :: .1 1 K ,m mol i > I；LI W II/; Wlrj * 1 0 m 1 ) S if/. H\\ K ill 1¾ iii '4- Ψ>, ' '6 Ί') m κ . 4 - U '1 in in 〇 ΐ ! : '4.2 >人：Π Π 】ιη!." , i . Ί π : H ' 乙防！ 9 R C!":. 0 . \i !ί! Π1 ；> ；： ini ?ί !!Λ i'iil f i j ill' if· -':：ί ;'W：. - ； :,r .\Λ 人凋;Ki 成.mvw w _ flh 的 ii7 屮内如：二防，「. t! \ , .1 !n inn Π 如 i"j Μ ώ 设丨1 Π :1 .〇 Λ W i评·!1¾ M m 彳 b I) v ' 1 . Ί ；i g , ιψ' :γ (; ?") X > IRi^uCKBr) : 1682, 1638, 1590, 1554, 1523 cm — 1 NMR(CDC13 + CD30D)(5 :4.10 (2H, d, J=5. 7Hz), 6.11 (lH.br. s), 6.99- _ 7.30 (5H,m), 7.41-7.70 (8H, in), 8.54 (1H, d, J=8. 4Hz), 11.23 (1H, s) ； ί ,: ! M 迠例 Π ^ - ( n ' - S |!i] V ； rn M) »,«： 0 Vi Μ, I -H,1j n w h\ <4： ./ W ih f>!| ；,W ¥1 hk，：i fL· 1¾ ：;：；.» n . ：;.]] ；：：, 4 m m η I ii’M % lU: _ U () m ! i tu (11¾ \ (ii 問·k V.杯：；Γ Μ ΐ m g , 4 . 0,.: m m o ! i ^ '4； ! 5!11 tn;; , i . in ifiu I i fii ·. |V ； IMiO π !. (i . ii m sno \ Ί Z l;M % liJ: Ι!ίΐ! * ΓΐΟιιι i i <ir d'/ χϊ； 1 \ i!'r - ；\ ： 1|L； φ(； fj i)\ ；M > ml -y %!： ^ ftn i〇 S Φ. !!« 和加（.二粒 d·: "K 4 m ㈣！ i ·如 M 梵造例「> .2 Ο A β 理· ,¾ 贺 W _R:.物 f； w ( 1 , 4 κ , i;t； :r; 8 H % i IRvmax(KBr) ： 2230, 1686. 1638, 1603, 1589. 1558, 1522 era'1 NMR(CDC13+ CD3〇D)(5 :4.09 (2H, d, J=5. 7Hz), 7.09-7.72 (13H, m), 8.53 (1H, d, J=8. 7Hz), 11.22 (1H. s) M造例1 8厂《 N v-(問1tf ^ » W屮达洪胺迖）I ^ W i) >: K 冏丨t1 ^ m 氰勒酷 i 7 ::n ra « . 1 . i) L 111 m 0 丨）的叫 M 0/_:响本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐）装訂 (請先閱讀背而之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 .7 五、發明説明（ A7 B7 (8ml ) ('fV Λ till λ ·ϊ' Μ )'h f/'J 3 ,'iW Μ ^ ：i all. 3 4 1 g , 1 in m〇i 的叫氣 P;:: _ (!K)m 丨丨浴政屮於 0「丨：ϋ!ί、 ^ tf/； ί ΠΠΧ » ! m U · ^ ,V 忾 η d; Μ it m厂碎 1 Η 之 f 伴· (V：加.fK，U:欠加1 (m濟紅；> 物」1 ™辞，二ffil ;;;:取 G甲:取物4: 乾操i硫醅_旧' ' ff: Μ ¥ 渦.*. β魄 I'j ； Λ Ψ ：!fv ' ιΑ； |λι ft |f|： .；：,', 'ΠΓ, ；ί|, Ψ1* .；：? ； j ifj !L : . :1¾ iiv 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 IR^m,x(KBr) ： 1693, 1640, 1619, 1606, 1591, 1560, 1515 cm-' NMR(CDC13)5 :3.68 (3H, s), 4.08 (2H, d, J=2. 9Hz), 5. 99(1H, d, J=5. 8Hz), 6.56 (lH.dd, J=8.0,1.8Hz), 6.79 (1H, dd, J=7. 4, 1. 0Hz), 7.00-7.16 (3H, m), 7.37-7.69 (8H, m), 8.55 (1H, d, J=7. 8Hz), 11.27 (1H, s) 'K ih ' '-I ί- ^ ; Η ' * i ?! j'-l 4' ! Ψ -A S: fV ^ ^ Φ V- ill·] y !|：7 f,| '4- 'A； %\ m Λη i 7[)(']Πί： , 1 , m mo i )的叫 Μ ίΐί. _ : K m M A 加入丨/ N :':凋閱成 J 惊丨，：U U , i m m 〇 i « il，J W g 卟响 i !不（i.V 屮 ίιΛ 〇r K )lli λ -'二校 4 M ， .1 jn mu H ·私 Γ·•物！i'. Ο < Ι、Ί« ίΐ .:w )/ ί4 ' K〉： V' ΐ 溫丨：^ I'f - Vi /Jl! Φ： ' (i； ^Jli 1 Otli^ n?私；_'v 物 U 沭銪二 P!H V:収料平収物小：冼__乾枒i fe沿納I设，i丨' M ¥丨：蹓人芯魄鸿β A 1.¾ I丨丨丨ΐ | '.识㈧« W结品li!丨M W Π的化物G y 丨.1 , ,1 卜:κ，7 iV二 iIRy max(KBr) ： 1686, 1636, 1591, 1558, 1522 cm-1NHR(CDCl3+CD30D)5 ： 4. 06 (2H, d, J=5. 7Hz), 6.31 (1H, t, J=6. 0Hz), 7.11 -7. 70 (13H, m), 8. 52 (1H, d, J=7. 5Hz) Μ ώ例20 2 - (f.i ’ -1对Ψ I呔）呪Ψ达坡胺铁）mj n,: L 將對丨丨丨y:铒^酸_ ! ，1 . π m mo I i的叫％1 j丨8 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 26 Ί .. 裝：訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（） m I )济液加\閃造例：:;Μ成之鹽U ·:.;..丨]κ，4 m mo Η的R % l!A:喃 ί 5 0 in I h/ί 液屮丨/: 0 Γ !' >jl丨：V : d K ( 5 5 >5 ;i 丨，1 in Ηί ίΐ ：：〇 >/ i'： ΗΠ1

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HOOCCH2NHCbz SOCI2 HMPA 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） mu mV vt^— nn Bn^ —^ϋ« ^^^^1 $ n^i ^^^^1 - , Λ^、-t (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（）

R8= a:-CH3 b: —CF3 c: -COOCH2CH=CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 装- '-0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

M诰例22 i::l 坫一厂I Y迖氣揋胺^ Ψ呔极Ψ酹呔U ) Ol^j 1 2 }\l '/ I i' h ；i in \>r· r· ·- |.ζ ^ M . S , :' h n in !i r -； ! ' II π b h s ΙΛ. ^ ^ :'- H 〇 h b si l·' h· t r- h ^ r' \X.： uS . R , ί; ! r> i r h ；> r j · M ;-t 1 a s s a IX： ( V . w . Μ ;·ι > a s s ;j ϊ ' M i ϊ. r h I ί ί P . J . M ； ! r h p Μ ί · a ;ι ί I |\ : /* . l· . V; ) 1 B；j k 〇 r |V ί R , |>；j k r r1 ^ l; r (m1 d in ;j π iX S . H . i: m ；s n ： l;, ;-j · r- \ i S . P ；i 1.. p 1 ) S m i t h j\： i A . J , S ffl ΐ I ft Hi i w 〇 r* κ * M ；- i , ί' h r m - L 〇 i. i. . , 3 , 1 ϋ 1 1Π UM) 3 nL： ..v il. Vr 1¾ ^-： - ^ ；: - Ψ y y:;崩π欣列沾例k :i匕咴”題.2化八物 in f> 1 1> iL- 1 ί) Γ)丨. ， IR^.ax(KBr) ： 3324, 1669,1694.1641,1602,1582, 1517 cm-' NMR(CDC13) 5 :1. 13-1.61 (5H，n〇, 1.69-1. 94 (5[L m)，3.31 (lH,m), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 28 五、發明説明（ A7 B7 4.09 (lH,d, J=5. 6Hz), 5.20 (2H, s), 5.49 (1H. m), 7.14 (1H, t, J=8. 2Hz), 7.20-7.48 (5H,m), 7.55 (1H, t, J=8. 2Hz), 7.93 (1H, d, J=8. 0Hz), 8.72 (lH,d, J=8. 6Hz) 元素分析（C23H26N204 0. 2H20 ) 計算値：C, 69. 40 ; H, 6. 68 ; N, 7. 04 実測値：C, 69. 42 ; H, 6. 58 ; N, 7. 06 ； f · 2 3 JS? l! i,!： - i ；； - Ϊ1¾ ίλ Ψ y, VI Η! 1¾ ) m 以丨：妒边例所PHL· ,>物！::欣少Πώ例：α! Μ 2 /J V成 ί-ί ：1ΰ -：:： ίϊ- Μ' ^ rap IRv.ax(KBr) ： 3432, 1702, 1645, 1605, 1588, 1533 cm'1 元素分析（C! 5H21BrN202 0. 4H20 ) 計算値：C, 51. 70 ; H, 6. 31 ; Br, 22. 93 ; N, 8. 04 実測値：C, 51. 86 ; H, 6. 05 ; Br, 22. 86 ; N, 8. 04

Ml.: M- i Ψ)1 if! Hi ；!： u — ：：* 装訂 (請先閱讀背面之注意事項帋填寫本頁) MI !；丨」y: 丨ί屮 m p ) U Z - ] 9 ?> f' L： - i’ N · - i 問 H； l,t i ,¾) .1 : I/ - i ^ !/；. i]l ί,ί tj» Ifi II- i 't： v；，ΓΙ5 S 1 fiH it·; ^ ;£i fri| Π i /； <Λ Λ· ^ I? m ：i iL . Γ 1¾ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 IRy max(KBr) ： 3328, 1669, 1644, 1594, 1583, 1559. 1518 cm-1 NMR(CDCl3+CD3〇D)5 :1.05-1.52 (5H, m), 1.62-1.89 (511, m), 2.32 (3H, s), 4.02 (2H, s), 6.85 (1H, d, J=6.0Hz), 7.09-7.31 (4H,m), 7.55 (1H, m), 7.95 (lH.d, J=9. 6Hz), 8.65 (1H. d, J=8. 6Hz) 元素分析（C23H27N203 0. 2H2〇 ) 計算値：C, 69. 57 ; li, 6. 95 ; N, 10. 58 実測値：C, 69. 37 ; H, 6. 85 ; N, 10. 53 j -: 例;i；| L.1 V;

N 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 2 9 五、發明説明（ A7 B7 )I V.; 1 b !!! 1¾ lL ¥； - (：ί- ίΙΚ « 'f! ft VI Hi β ίί s !；；] - ! '： to： If I y： ) ¥ fti /½ fth ^ Μ ίώ i^! ^ ".物 m p 2 0 7 - 2.0 9 i' IR^max(KBr) ： 3343, 1661, 1605, 1581, 1565, 1524 cm"1 NMR(CDCl3fCD30D)5 ： 1.13 (1H, ra), 1.23-1.48 (4H, m), 1.65-1.89 (5H, in), 3.28 (1H, ni), 4.11 (2H, s), 7.10-7.41 (3H, m), 7.48-7.68 (2H, tn), 7.71 (1H, s), 7.90 (1H, d, J=8. 2Hz), 8.68 (1H, d, J=8. 6Hz) 元素分析（C23H24F3N303 ) 計算値·· C, 61. 74 ; H, 5. 41 ; N, 9. 39 実測値：C, 61. 70 ; H, 5. 45 ; N, 9. 40 ---------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 'M 3jj ^ i-i- ~1； ' ' H ' - i !h1 - ' I'ft i;'i s,1- ^ ' t ' Ψι' 1 U- ϊν Mi .ri··' M： ; .-f M- ? iil：-J I ' < l，j i：!； t(i. -.. i ; ijv }!, ill ；!〇 )i ； ¥ y, ： m a, » ；；.； [i;j i咕内蛛w供g i ¥ W to M沾例5沾彳成If 2 iL ,V 物 mp 188-1；) Or IR u .“（KBr) : 3335, 1720, 1660, 1582, 1557, 1524 cm·1 NMR(CDC13)5 ： 1.03-1.52 (5H, m), 1.53-1.91 (5H, m), 3.23 (1H, m), 4.17 (2H,d, J=6. 0Hz), 4.79 (2H, d, J=5. 8Hz), 5.15-5.48 (2H, m), 5.82-6.13 (2H, m), 7. 12(1H, m), 7.31 (1H. t, J=13. 5Hz), 7.49 (1H, m), 7.70 (1H, m), 7.96 (1H, m), 8.69 (1H, d, J=9. 4Hz), 12.18 (1H, s) 兀素分析（C28H29N3O5 ) Γ 計算値：c, 67. 37 ; Η, 6. 31 ; N, 9. 07 ' 実測値：C, 67. 53 ; Η, 6. 36 ; Ν, 9. 12 ί'ιί ί ΐ·；\ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 30 ϋ A7 B7 五、發明説明（ α

Cbz-Gly NH, P0CI3 ImidazoleDMA

"if^NH-Cbz 30%HBr/AcOH 〇 -* 21 ch3

· HBr 〇

OCN

Et3N

THF 22

23

ΒΓ〇Η2002ιΒυ ΚΙ, n—巳u4NBr K2C〇3DMSO · 装訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Χ02ιΒυ

N ^ ^ 'CH3 24 (M03Sn)2 PhCH2Pd(PPh3)2CI Et4NCIToluene a 經濟部中央標準局員工消費合作社印製一〇〇2【Βι_ί 〇 ΝΥ-ΝΑΝ 0 Η Η SnMe〇 ch3 25 ^ λ 例 L: 7 丨彳-ί -_ ¥ ; - 2 -扪冰4 F -密很！1: : Ψ ί 2 . 2 m I , 2 Ί m mol! · Dl1 ί V M：: ffl： py ll 1 ifyV ]^ <：： ί?'：' ΨΙ (：；；：„! ! ! - mm % fi iL fiii ! 2.7 }； , 1 0 m m r> 1 ) · N - *K Vi, ])f. H- t f Vl ilv ί 5 . Ok , 'Z 4 ni mο I > !}\\ 入 M \% Γ) ;/ ίψ ίΧί · 2 - ii® 't' ΨΙ (4 .2 0 m m u 丨）之丨)M A ( 1 () in 丨）溶於滴 K ί〆：Π 0「丨'"将此 f/: 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） π五、發明説明（ Α7 Β7 t:於Ηέ伴：；小丨丨.ϊ ίΛ ,>後·，¾入水》品_乙1¾ · U跑fn哚酸W納水溶液调f: p Η =()，水W以滞酸乙_罕収2 Μ _ 丫!機 j-'l ey il! R. W ή< i'i> iv · J l f«L Φ： iia ,¾ Hi (¾ Ϊ™ ：iii! '>k 屮加入识卜丨ft M 〇 m I )汝沲収析出之H體Ifi!得丨丨的2 iL 构 s 7. 1 ;:v.)咩牛:《 η % NHR(CDC13) 5： 4.06 (2H, d, J=5. 8Hz), 5.19 (2H, s), 5.44 C1H, brs), 6.80-6.91 (1H, m), 7.20-7.45 (6H, m), 7.76 (1H, d, J=8. 0Hz), 8.12 (1H, brs), 8.21 (1H, d, J=8. 0Hz) | δ_ ),.：； ΨΙ W ：： m.' 驳造例2 8 ：>校-1 )IHL Γ,' 物 2 ί tn . ; Πκ Γγ P/j ,2iO # ϋ*'ΐ NMR(CDC13) 5: 3.94 (2Η, s), 6.99-7.07 (1Η, m), 7.37-7.45 (1H, m), 7.55 (lH,d, J=8. 2Hz), 7.92 (1H, d, J=8. 0Hz) 例 i.卜 i 2 -碘 y ! -- i - ΐ;ί] Ψ t 脫迖 1 ，！)V ;」:； Hj U: U 物 2 i 1：. !V7k i AdH ψ t () 9nm 丨 I 丨次 ^ Λ 例 5 2 .0 法 Γ,成 ff 遛 > iL· Γ?物 ί . k i 弗 4: Η) 0 S NMR (DMS0-d6) ά: 2.25 (3H, s), 3.95 (2H, d, J=5. 4Hz), 6.48-6.55 (1H, m), 6.73 (lH.d, J=6.8Hz), 6.93-7.45 (5H. m), 7.61 (1H, dd, J=l. 4Hz, 8. 1 Hz), 7.88 (lH,dd,J=1.4Hz, 8.0Hz), 8.79 (1H, s), 9.45 (1H, s) ίιί j I · 并农 I I -IT (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作杜印製冽：】丨 -碘 v ; -! 2 -! mi ψ vm：：皑铁：阼认；品 U； : )' Ρΐιΐ 2 i -_ Y:卜:.ί - I-問屮认）二酷按 i K u 2 κ , 2 . Π m in ο I i Ί I.) M S m 5 in i ! .mV (/¾ 屮加入碘 iL· 狎 i ϋ m g . ~ m mo M · (¾ iL· F4 iK j' ί'ί： i 8 I mκ , 0 . I m mo i ) · ，il .¾ ^ i ffjl f 0 . 5 5 in i , 3 . 7 5 in ra 〇 I ) vM i:i? lit m u 1 ϊ · ；i

¥： fliil !: h\ N 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

j .: uJ 32 五、發明説明（ A7 B7 宰溫卜憎作2.25小時丨<:i if《屮加入水及,¾ _乙_ ’ 锐码淑挖P II = 2 小：W A滞辟乙ftfl甲：収：· I"! ί]機料JU) !；；'；/ tii 1： ιΐ ί·1ί r； W；i I：；ΐ ί» 1 」埘 4' 硫沿 ί >:乾设 η. 屮加人识内1¾汝难収析出之H體liil W I丨的：i化 2Ν Ν .，物 NMR(CDC13) (5: 1.45 (9H, s), 2.35 (3H, s), 3.49 (1H, d, J=17. 6Hz), 3.65 (lH.dd, J=4. 4Hz, 17. 6Hz), 3.88 (1H, dd, J=4. 4Hz, 17. 6Hz), 4.92 (III, d, J = 17. 6Hz), 5.78-5.82 (1H, m), 6.59 (1H, brs), 6.87 (1H, d. J=7. 4Hz), 7.14-7.48 (5H,m), 7.69 (III, d, J=7. 8Hz), 7.95 (III, d, J=8. 2Hz) ： ---------装— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 M 造例：η ί ii-- : m .¾ r;c ¥ i,1，i - ! ^ Mi ¥ « ) ,：： r:" )¢(¾ I ^ ,¾ : Γ fih ：-ri Ados 丨u 2 -樓 Y * -s 2-問屮 y· 1/ 乙 r::_; V: ! K i rin m? 'r, ^ Γ fin ^ Γ；；.： m r , . 1 m in·' M M1 r : m i ) iit <[> 'ill λ„ »/ - 'κ λ al : V K ίίϋ I ：^ . , H - «π, i ；·« iL· Fi，：. !'i ^ ：；mK . 2() " i )々六 φ ' iy s Mimg , 0 . i Γ m !ti 〇 i > · ij：：·； 5 (' !' Μ ?ί' 1 ϋΐ · Η' 1 〇〇 f i; U ί ί' ：：0 >j' ϊψ / «« (ft '!> Iji! ；v ,；t M }} ，水嗪以in二flil y取21"丨fi械W U跑ilHi：锐小沒.4设 * U Μ彳：硫鸪口乾#设濃補飧沾姑的怊诉丨I:關析汶坫閃 i(u W i ί 的之·(L· Γ,' I勿（Mu 序 +: Π }ΐ NHR(CDC13) 5: 0.29 (9H, s), 1.43 (9H, s), 2.29 (3H, s), 3.56 (1H, d, J=16. 8Hz), 3.80 (2H, s), 4.79 (1H, d, J=16. 8Hz), 6.00 (1H, brs), 6.80-7.61 (9H,m)

Y^NH-Cbz p%CH3SCN)2CI2 21 ch2ci2 a Y^NH-Cbz 〇 SnBu3 27

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（ R4COC1 Pd(CH3CN)2CI2 CHCI3

V|^'NH-Z Ο R4 28a—θ Η

"H^NH-Cbz

Η 30%HBr/AcOH

NH〇 · HCI

THF, (CCI30)2C〇，Et3N

〇 .Λ Γμ ,r4 〇 30a-e

hn^V ll.. I I 装 n訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) r4=

X a: X=2-F ? b: X=4-CF3 c: X=4-CN , d: 獻.

經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 M 造例：;2 N -. U : r ^ ήΐ ¥ β f : V 讲胺认 Ul 罔矽 2 7 ή.年溫 κ ίί': n - (2¥ 卜:」-i y y..: w 谉 κ y:)二，¾ 較：！ι. 1¾ 1： ! Μ 1 . 1 κ , . 0 1 ι〇ϋ Μ ：：,μ ψ ί,ί ' ΚΟ ϋΐ 1 i <f;f (iV '!' -jli >! « (£ tin iC f 1 ΟΟπίί： , 0 . in ifin i ' j' ： fy i Π . . 0 ,^) ! ^ίπ·, ! ί ?Γ.辛溫K Μ β -呪丨,〔€ #中W λ 缸化评水石Α Μ Π' :;〇 V 择，庳人析出物内 )： !- UJ ；A ]v ir frt' ff-： ίΐί · fi ί* 閻以跑_fu fc隐水1 Γίί κ · U無+:硫酸ίΐ乾垛後濃_ 埯洁姑的轉荇柱層析ί六坫贤而得ί i的：ί iL· i_f物> 4 . 4 κ I 1¾ 4； 7 7 ：；, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 3 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） NMk (CDCI3) δ: 0.83-1. 65 (27H, m)，4.03 (2H, d, >5. 6Ηζ)，5·16 (2H, s)，5.40 (lH,brs), 7. 10-7. 48(lH，m), 7.71 (lH,d，J=8.0Hz) ·：, I .. i ；势边例3 3 N - ! 2 （ 2 - m ΐ酿.铢）：V'钱、-卜I v-氣坡胺从薛&_

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M边例3 5 N - ( 2 -〖4 -姒Y鸪祛1 达i - 2 -丨V W艰桉达）,二'乾J W. 28 r 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） I I I I . #衣、訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 35 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） tl! i ( 2 :丨I丨.m G丨沾f - ί 2 - G -問Ψ苯哄达；乙，½丨,《：)胺呔 i品_第」Γ酷f ] . 〇κ丨崚¥化.1-¥ V淖蛛（吣化w ^ 2 ;V )4 ϊΆ <i f* Ι'ί m > 1l w 1¾ I S[. I mK i 必中 7Π% NMR(CDC13) 5: 4.09 (2H, d, J=6. 0Hz), 5.18 (2H, s), 5.50 (1H, brs), 7. 08-7. 69(8H, m), 7. 74 (2H, d, J=8. 6Hz), 7.80 (2H, d, J=8. 6Hz), 8.68 ^

(1H, d, J=8. 2Hz) !V K迅例：;fi N -丨2…丨丨ΐ叫： V >.丨' 丨..2 -1 i职阪从 <:二！'力极 M <i

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I 妃造例：:;7 N - (1卜！卜k - 2 -内V」v V: ) V U V Vi：谉防认 )<:：m. 2Λ<：

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Ml iL η.物:」心. (5 4 2 in R i ίά 轺鮮丨：;, γ φι: ；/; ,Λ , ，'成 G ：ΐί ! iL· :V 物 ;^ 4 Γίι Κ ϊ "^· } 0 0 Ί NMR(CD30D) 5： 3.76 (2H, s), 7.29-7.88 (3H, m), 7.89 (4H, ^ ^ M 迅冽2 -牧 !厂 i !i _ Q -卜谉 4 ; ‘t：达；,» fL· %i： LiUd

Hi化Γ,物M (K)mK 造例：;;,d敍法；> 咴丨ΐ趙2 iL (V 物 1 R 1 κ ) ίΚ: iHn; NMK(CD3〇D) (5： 1.75 (6H, s), 1.97 (6H, s), 2.02 (3H, s), 3.83 (2H, s), 7.22-7.58 (4H, in) ；. 梵边例.12 mV - !_卜f :卜I i - W 2 内峰卬$ ) .二淖忮 i'；' fL· 2u<' m化Γ,'物2 8 d 7 7 0 nu_;)依閃ώ例ϋ W之/j法合成#題2 iL· ,V 1¾ ί 5^2mg i 4； 78：l；本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 37 I . 裝 i 、v'a (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（） NHR(CD3〇D) (5:0.88 (6H, t, J=7. 2Hz), 1. 19-1. 83(8H, m), 3.58-3.73 (1H, m), 4.00 (2H, s), 7.26-7.69 (2H, m), 8.14 (1H, dd, J=l. 6Hz. 8. 2Hz).^ _ Ί 8.56 (1H, d, J=8. 2Hz) ； / Μ ώ例Π :卜Π -(:卜》2 -紅Y:的! Y丨A: K Ψ鸪认Ψ Vd -叫味 i*r 鸹内醋：.:《:< j ) ：·-ψί y, Aj ,+} ,¾ !：ft iAj ^ ( , rii ijf ： ;y , ! 4Γ-ΙΪ1Κ ί I'fr ΨΙ w M m ftn !ί il V!] 2!.!；< ：；^ in κ ) A f! V; ώ m 成趙 > 化丨物 I: ::;ί» 1 mK i ιΐ ΐ NMIHCDCls) δ :4.19 (2Η, d, J=5. 4Hz), 4.78 (2H, d, J=5. 4Hz), 5.21-5.44 (2H,m), 5.79-6.10 (2H,m), 7.03-7.94 (12H,m), 8.69 (1H, d, J=8. 2Hz) f t 於诰例 Π (- U: 卜：,¾ ψ V: V-拉 Sfti V:垆桉 Ml ,¾ V: m μ, ί - w y:!岁 ΰ a ,¾ rn, m ：；〇u J_j,化，物：.ΜΗΠ I Λ ^ Π 的轺造例 Π,,ί! W 之.0 ί/ M 啤巧:担2化广，物ίτ :ν·：〇i>l NMR(CDC13) 5 :4.14 (2Η, d, J=5. 7Hz), 4.76 (2H, d. J=5. 4Hz), 5.22-5.41 (2H, m), 5.92-6.05 (2H, in), 7.06-7.76 (11H, m), 7.90 (1H, s), 8.57 (1H, d, J=8. 4Hz), 11.31 (1H, s) ΓΗ; I ，,, 經濟部中央標準局員工消費合作杜印繁 ---------装-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 咒ώ例.1 5 :卜丨：卜I - N - ^ V罔故；l铁胺丨丨丨朽认屮认丨-#二二 U i .ΰ ,+r il? Μ/ ΙΑ) flh ；；〇r ί Α 11. ；, Χ'!\ I 4 7；；mi： i ,¾ !t；i n [ft ψ'ί ；y!i Π；Η： Φί 2 0 ίί 遛..1ML ,V 物，.1 :;Hrai.i I .碎Hu:;, NMR(CDC13) 5:4.13 (2H, d, J=5. 7Hz), 4.79 (2H, d, J=5. 4Hz), 5.22-5.44 (2H, m), 5.79-6.12 (2H, ni), 7.06-7.80 (11H, m), 7.89 (1H, s), 8.58 ^p：V] d, J=8. 4Hz) ；'；： /：! M造例4 6 -ί( 2 -(金剛ί.ΐ -卜坡i ¥:铁胺屮酸备ψ $ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 38 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

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r5 五、發明説明（ iiw i 'ί/- ΰ ή 1¾ 怵内 flh 3 (Μ Α化ί>物2ί:Μ (ίΗ m W為吩Η砍贤造例5 :,ί!敍之/;法ί>唤找题丛 <L 物 i 4 4 m ί;))年U !V;, NMK(CDC13) <5 : 1. 63(9H, s), 1.90 (6H, s), 4.05 (2H, d, J=5. 8Hz), 4.81 (2H, d, J=6. 0Hz), 5. 23-5. 45 (2H, m), 5. 81-6. 12 (2H, m), 7.07-7.98 (12H, m), 8.21 (1H, d, J=8. 0Hz) 閃造浏‘1 7 :l·- ! 3 - ( ! 1 |人]^ ) V:怯ί革迭胺丨丨丨β疋 )~Ψΐ I '(/- ft fi? \fi flH 3〇p M化，> 物i i為咬H依兄辺例n;,i!械之乃A 成超之化 fi 物 i :::21 mκ ί ιΐ :-r 1 ：；'i， NNR(CDC13) (5 ：0. 83 (6H, t, J=7. 0Hz), 1.12-1.78 (8H, di), 3.41-3.56 (1H, ra), 5.22-5.45 (2H, m), 5.84-6.12 C2H, m), 7.10-7.98 (12H, m), 8.71 (1H, d, J=8. 4Hz) ·:] 0 NC(/

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THF 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）裝訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 39 五、發明説明（

Μ造例4 K ii本 Ιί)Ι Μ Α7 Β7 pH"] w. )lj化合物33欣化合物2 1之Γ,' bH 成桴題之化，ν物 mp 115 — 116.5 °C。 IR 〇max (KBr) ： 3274,1716,1671,1619,1601,1579,1514 cm-1 NMR (CDCla) δ: 4.04 (2H, d, J=6. 0Hz), 5.18 (2H, s), 5.44-5.60 (1H, m), 7.15-7.50 (7H,ni), 7.56-7.62 (2H, m), 7.75 (1H, dd, J=4. 8Hz, 0. 9Hz), 7.84 (lH.dd, J=7. 8Hz, 1. 2Hz), 8.55 (1H, d. J=8. 1Hz), 10.80 (1H, s) 元素分析（C21H18N204S) 計算値 C, 63.95; H, 4.60; N, 7.10; S, 8. 13 実測値 C, 63.97; H, 4.70; N, 7. 17; S, 8.03 I I I n .「- 「「. -1T (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 丨II IL 物吆贺造例 h iL 物經濟部中央標準局員工消費合作社印製

NMR CCDC13 + CD30D)(5 :5.31 (2H, s), 7.08-7.24 (2H, m), 7. 44-7. 5Ί (2il, m), 7.66 (1H, d, J=7. 8Hz), 7.74 (1H, dd, J=5. 0Hz, 1. 2Hz), 8.09 (HI, ddL J=8. 2Hz, 1. 8Hz), 10.35 (1H, s) I ' i ,;； M造例5 Ο N - Q - i i丨本吩U疾呔i >人i --丨:卜丨帘屮γ. 乙玲 1(¾ Π :i ⑴iL f物：G依切边冽1 5狨.2 /j A ,V成控题之化（，物 m 11ϋ 'λ L 1 Ο (' IR wmax (KBr) : 3337, 1687, 1638,1609,1580,1563, 1518 era — 1 NMR (DMS0-d6) (5 :2. 22 (311, s), 3.79 (2H, d, J=5. 2Hz), 6.50 (2H, t, J= 10.8Hz), 6.72 (1H, dd, J=2. 6Hz, 0. 8Hz), 7. 04-7. 32 (5H, m), 7.52-7.70 (3H,m), 7.94 (1H. d, J=8. 2Hz), 8.04-8.10 (1H, m), 8.76 (1H, s), 10.33 (1H, s) 元素分析（C^Hi 9N303S) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 4 0 A7 B7 五、發明説明（計算値 C, 64. 11; H, 4.87; N, 10.68; S, 8. 15 実測値 C. 64.09; H, 4.92; N, 10.74; S, 8.05 Μ ώ 例 51 3 -(:卜 G !咪吩-Π ¥ I 'h: ΰ M t# l^'j ftii 3 (»I» fiHL ;>物35依製造例1 5;;d載之·0法fi成_ ：!之化Γ「物 m P '! .1。- H W : IR y.ax (KBr) ： 3284,1714,1689,1648.1618,1584,1560.1520 chj-1 NMR (CDC13) 5 :4.09 (2H，d，J=5. 6Hz), 4. 77 (2H，dt，J=5. 4Hz，1.4Hz)， 5.25(lH，dd,J=10.2Hz，1.2Hz),5.37(lH，dd,J = 17.2Hz,1.4Hz)，5.85-6. 10 (2H,n〇, 7. 05-7.30 (3H,n〇，7.50-7· 80 (7H，m), 7.91 (1Η，π〇, (IH.dd J=8. 2Hz, 0. 8Hz), 10.71 (1H, s) 元素分析（C24H21N205S) 計算値 C，62. 19; H, 4.57; N, 9.07; S，6,92 実測値 C，62. 13: H, 4.74; N，9.00; S. 6.81

Cbz-Gly POCI3

Imidazol·

DMA

In nn m m ^^^1 ^^^1 111 ·J-1 —i m n ^^^1 - V 、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·，！

39 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

30% HBr/AcOH

Me〇

NH2 HBr

〇CN

Et3N THF

Me〇

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 41 五、發明説明（） A7 B7 Μ 造例 c 2 n -(:.m ψ 氣 V 齡按4 () 川化合物：Ui f次化物2!之Γγ成：人，V成#逆之iL· ,V物 mp 97-98°C IR ymax (KBr) ： 3342,1687,1624,1583,1513 cra^1 NMR (CDC13)5 :3.89 (3H, s), 4.05 (2H, d, J=6. 0Hz), 5.16 (2H, s), 5.55 -5.58 (III, ra), 6.93-6.98 (2H, m), 7.09-7.14 (1H, m), 7.30-7.42 (5H, m), 7.52-7.57 (2IU), 7.69-7.72 (2H, m), 8.55 (1H, d, J=7. 5Hz), 11.06 (^r i s) l. 元素分析（Χ24ΐΐ22Ν2〇5) 計算値 C, 68.88; Η. 5.30; N, 6.69 実測値 C, 68.91; Η，5.34; Ν，6. % i 4： y. ώ 例-桉丨m 2 - iL % 11 川iL· w物4M :i 4-t ί,1, NMR (D20)5 :3.67 (2H, s), 3.92 (3H, s), 7.05-7.10 (2H, m), 7.40-7.78 FTT; (6H, m) k m mu m^1 ml ^^^1· —^ϋ nn --.、、-t (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印震

β 造例 54 Ν - ί 1! - ( .1 Ψ Vi Y 掉认，y: y: 乙陆桉D :1 MHL 物Π l焚ώ例]H i狨2 .人 i!l f;無品 U 1¾ IR ymax (KBr) ： 3313,2925,2855,1654,1597,1581.1559 cm-' NHR(CDC13) <5 :2. 18 (3H, s), 3.84 (3H, s), 4.02 (2H, d, J=6. 0Hz), 6.10 (1H, t, J=6. 0Hz), 6.75-6.90 (3H, m), 7.03-7.10 (4H, m), 7.45-7.68 (5H, m), 8.44 (1H, d, J=7. 2Hz), 10.94 (1H, s) 4 Hi 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 2S>7公釐） 42 2, A7 B7 五、發明説明（） w y,) ·ί：λ )i ^ ^ is m 4 2 i) γπ化ο物π砍製造洌1 ϋ狨之/; a f成樘題之化穴物 m p 1 ίί 7 - I 6 ϋ (' IR yma, (KBr) ： 3371,3275,1715,1690,1641,1591,1566,1525 cm-1 NMR (CDC13) (5 :3.86 (3H, s), 4.07 (2H, d, J=6. 0Hz), 4.78 (2H, dt, J= 5. 7Hz. 1.2Hz), 5.24-5.28 (lH.m), 5.35-5.41 (1H, m), 5.94-6.07 (1H, m), 6. 43 (1H, t.J=5. 4Hz), 6. 87-6. 95 (2H, m), 7. 07-7.12 (lH，m), 7. 23」 7. 29 (1H, m), 7. 49-7. 55 (2H, m). 7. 62-7. 67 (3H, m), 7. 75-7. 78 (1H, 7.90-7.91 (1H. ra), 8.35 (1H, s), 8.51 (1H. d, J=7. 5Hz). 10.95 (1H, s) 兀素分析（C27H25N3O6) 計算値 C, 66.52; Η, 5. 17; N, 8. 62 実測値 C, 66.37; Η, 5.29: N, 8.58 ---------装— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

三光氣,B3N MeO〇CCH,NH, · HCI

J N M g Η H 45 〇〇經濟部中央標準局員工消費合作社印製

HO

g Η H

46

6b

2N HCI THF

POCI3 Imidazole 〇 DMA

O 儿 N 11 Η H 〇 4t 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） Μ ώ例π 2 -1 ‘V i坡达11胺,¾胺；：笨这編I化ί>物i y 外之；> 成法丨 ! 1 ) ：ί Μ Ψ ^ }# Ψ lj« 5,1, ) Ό： ,U Λ m « l^'j 1¾ Ί Γ· ,/灿< /t ¥ i 2 ' ，Η . 42 m mo j ; >之3.-肢呋安ΰ 6鸹丨為内 1¾¾¾¾¾ (4.0^, ί；·；.7 ^ me] ； Ζ ·. « Η! )：；ΐ i>；〇ffl 1 ：' ψ m ifV v -1: ό ： 1 '|：.j' WV ! ；) . ί) Ί m] , Oil . ；.. hi mo ； ) ,1¾ \ ]{{ if ,；0 ιψ

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I *----------- i ；i) m:#内_氣膜ϋ π胺訄胺）：n銅（u:i 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 44 I I · 辦衣 *1τ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 五、發明説明（ A7 B7 矿，〉郑 lc (- i 0 -() r ) ·邊 Μ 忭-邊特 k M 1_L· 错 i 2 . 〇7 nH . 2 2 . η 1 m m ο I )及味 IH;. ! m Κ , 2 :f . η 4 /n m υ I )加入 ii Μ Λ ί 4 0 in ! 1 '1' Vi- · 3 -1% ί!-ί V- ® ΐ ) W ιίίί ,¾ ^ ：： !：·- , i 〇 · 7>； m mo ί ： 2 乙尥胺ι ΐ 〇m丨）济液滴Κ，W冰，:.丨'_ Μ Π: Κ) ;/ j辛！); Η • ；i - Vi M·· - r ! 2 .. ：'； 1K： . H . ；·；!> ino ! ： 2 L· M r ί Γ m i «/， if/ ,1¾ λ. ii'"： Γ0 Γ ：-' Hi ff. lit i«i. (i'V . Π·'ί' Hi' !// ' n： v ! / it Φ. ?J!I }. 1·： >i： ,m ,¾ ,1 i"(h ' «；: ill m τι 1： ifr ifV ,,¾ *；ν ΙΊΜι ·小：輯 U 品鸪乙 ffli ¥:収 /l Ψί J'i m ill ιΐ '!S? +' .f* 1¾ • n _彳：硫，¾ μ乾β ® s :¾ 泠a m屮.v钻品化和小丨mg 之化 !:Ί.. ; :ν： 7 1 '：， Μ ώ 例 ί; 校的較=〔.V »Α ΓΗ ML Γ,枸 ---------袈-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製：-ί t-ff； (.;'1 (Α· % ί* ¥ ί,; W外!V成$ i丨 > 1 - fi «I « i/, .¾ ,ψ ,"； ί' ^ Ϊ f；i j ! Π Π「Π κ，U :::〇 k 1«ΐ 11) I;;]滴：、Ν , Ν ；Α Η' > !)ΜΚ2Π.« 1 > »» m φ. Μ' !«-J Μ 加Κ Π敉將屮船镒鹊隘：:;.丨.2 ^ II*f 將此）/ <i:.H判 \ H卜错鸪 5山n Ui 凉轺二酷 Πί)ιπ I K ,) 物Ψ ;fll :1/收 ίΐ機丨肖.以水：..:「> ffl丨沈4 1」Μ '水骑.1.'丨浦斿二fth 2Πιη I SU 私，）f丨悚輯A M 4.: 故納乾投β减彤C :¾如η 化.Γ,' 物 1 ίλ之結品 fi:埯冶 5 ;:d. ί '2 ) (V «ι k (/l <4·： - > !' f jH fL ί ff liv !：ΐ V, ! ί) . Om M ：,；； 7；· l,；· i U, fr：./ }# ll^f !!l! ,|ij X. Sr ^ ii .：：；；：.!. Ml ί v !!HK/|0；ri ；懸濁改屮，/i:屮溫ΚΗέ伴丨.η Φ _ . .1 i) ! '卜M [丨:ft . Π小時 K >.:、丨/:冰冷lc M忭丨ii丨i;M - w ίΐ ί ί胺鸹k t:液 A: k(: W tft 冶及冰 Γ:>· I、—矿 N , N ‘-满：1冰时 K . 77g I: ] . π !〇κ U Μ !·'；:：0 m ! <,:> Λ 取.m Ιΐψ Π . i^lg ! ' Hi 汴1 Φ 時：;〇 V fv P ί · -V^： ® I: M It 1：本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 45 五、發明説明（納 'Κι .1丨: 1 A7 B7 )之 I) M F 8 0 m I 懸濁屮，特 fiji 料 2 0 , 0 0 g 之 Γ) M F 0 () m I 洛（¾ •丨U : >溫垵· U】〇分碎 > 時問滴入•然後冉以Π Μ Π () in丨 -ji i.r! (¾ ；· !M 11- 1 . Γ；φ ίΐί ίΐν - 'ϋί ί ；£ π-ί.ν )；,： S! Κ ^ !/ A * ϋ丨：指丨卞此V晚:；iH、卟將U暗：於例入品,转乙〇 () m丨、冰小2 Ο () m丨' 2 . 5 N 丨1 ί: hn 丨棱 ί:ΐ Ο 丨''〇>:屮ΰ 蚀㈣以小：：...:〇() m ;.' 跑！:iumh 1. <'{} (f/ L! Ο Ο ιτι I ί,ϊ(ι ίΠ f'l; f5¥ id 'Γ ii'r d'· 1 Οϋιη 1 * 4- > iH； in ! /μ 4： .U m m .：： flh ；-'〇!?! i *f： λ： it} i'i 1 OOm ! ?： V. Hv ,¾ 二！"111 :.:: n G m C ^ ,'i? ΐ i)m Κι;;:ί 1 :7 敗 a y{ ' 〇·；； !Λ ^ 4：：；ΐ ：H ： !*il · M .U rH:：酷】：i()m丨迚妒取况々（ί !_-與Μ H無水硫_納 Jv· fi' Ή Ψ :：；ifi > ^)Ι! λ !|Ι ϊ: ^〇i；m i (Η ϋί ¥ ^ ·:；ίή liij yi !L· 1¾ ^ ：!；ί (β ' -/ η -晚佐過淹‘.以屮 I ::〇m ; V 洗 βΐίπ ^ ^ :¾ ,¾ 7,· ； χ?： . ;r;：： fiHL ,:ν 物.;η π α!妒迠例 r. 7η 2 G Α 處理刖 Μ _i_U’;i 物！U.> i

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(Boc)20 PyridineDMAPTHF

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47 NHBoc I I !. 裝 111 1 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (M03Sn)2 PhCH2Pd(PPh3)2CI Et4NCI Toluene a48 NHBoc

SnMeq > Ί 46 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） A7 B7 五、發明説明（

Ph(CH3CN)2CI2 CIOC· N-Cbz

Toluene

Anisole TFA CH2CI2 Cbz 49

POCI3 Imidazole

HO

O 46 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁袈-

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、言經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 • i：K ,¾ ; ； fth . m ! , 0 ' K M i/i；报小時 fe > > (¾ 加入冰十：校M 2 N隐,¾ ,¾ fl n ill 夂丨

I 例 58 N-第：.r k 坡迖-A:屮'.碘ΐ ; 1丨」，υ □ # in m〇丨！ ΙΠ洛欣屮⑻、咁 ιι；ί： ί ] 〇 . i m I , ο . 1 0 m〇 I ) /i. Vi iHL i i； ] 0m, 5 in mol ' ίΊΤ ：-ill !II I I ! i[A! ^ / !ffi. ·(/ +Κ IA於丨1品,¾二酷稀焊 4 : Μ 只 S ,¾ .1：酷 ¥ π ::: N 悚㈣.以跑和ίί 洗邝1¾ ‘ U ® fl:硫鸪丨:¾乾燥後,β .1 n \U m <r. *1' i!tV (200m I J !,"： Λ ；) -邊 M ft )-〔應改-將2 N %i氣化納水济迨I 5 0 m I !加K _/:-屮溫！i: M忭V哈：收本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 47 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）入冰水後η 2 N隐酸调整Ρ ί丨=〗水噙以醋酸乙_ ¥収2卜1 灯機騎.U飽和良鹽水冼淨it · U無水硫酸ίί乾燥梭濃縮 m <ίί uv an r·； fi i：)r .;： t?i :K! ίίπ ni i i irj ；： i[：；,- ^ n h.· ^ 座年n.u HMR (CDC13) δ : 1.42 (9H, s), 6.71-6.81 (1H, m), 6.82 (1H, brs), 7.26 -7.36 (1H, m), 7.75 (1H, dd, J=l. 2Hz, 8. OHz), 8.05 (1H, dd, J=l. 6Hz, 8，1__ ~·

Hz) - 卜' Μ ή Μ Π9 N-f； ; V·： -1?- ; Ifi 1¾ lit Ϊ m ΊΧ 1 A:屮溫丨r N - $ : i— A 讲 V-.:」.._ V 肢；：：., 0」.；；: < Π! 4. ( (；5ιιι ί - „;r -iV ijli \. )7； - V >1 t(S. ' ¥ Κ J-ΰ ! ：·；Η(),„,> . "m" Ν Η 化叫二 Μ Κ:::κ)πικ , Μ " >々，；Ψ ' :¾ H ];、 Ο . !,Π Π ill 丨丨⑴丨；，丨丨_:卜 Μ Π: 2 . Π 小 li'\ !/J ,> \ν： ' :/ ¢. ¢0 屮加K冰小：M ft 1掩人祈出物小：廢以甜_二购$取 0 機丨爵以跑in &:鲶’丨：：U'ii疮，以旭彳硫沿請乾操後濃.编殆 ,^i ih 1^/ m :n t!： lif <h ifi ^ liil hf ! ί ίϊΐ ：£ iL ；', ^ ! L； . Hi；； ! I： ny-;; NMk (CDCI3) δ :0.34 (9H, s), 1.51 (9H, s), 6.28 (1H, brs), 7.07-7.17 (1H, m), 7.22-7.43 (2H, in), 7.52 (1H, d, J=8. 6Hz) M」:l!i 例以）z - (N -- ( Y. β 坡 ull： ιιΐ -.卜-辟 M- i-N ’ - ，…v m '4 VI 1 u i| f- N -丨：V.W V: j -.’、’别 i!比咕.-m i:5? M . ! () κ , .1 . i in in u i ; i/r W h'： iL· (¾ ,1- V； M . t：；5in i ) Ψ · i"j ,A： M .M) ϊί 打過 _ 之H iL硫,1达M辩蹓人，將埯冶济解K ifi米屮 /tHi K m k\ ^ <1. il/f ίίϋ I 73mg , Ο . ^00 m mo I ) H\l K 接矜 ' K N _ 第 i Γ 氣坡 _ - 2 - : Φ 探粒（1 . Π 0 g，. 1 8 m m η I !加入，本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^^^1 ^^^^1 tmv tn^ —>lv —HI— · -3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -48 ' 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）於:^ ' Μΐέ ί'Μ M/‘掉放後· V晚：欣屮_入冰水沿ί_! ' 水嗦以醋肪乙_竽収：」Μ ί ]機㈣以跑和ί?:隐外：洗4设' 以無木硫,¾ U乾垛汝π缩掩Α砧的彳《货彳丨輯析4丨/!贤如以丨丨nV之化Γ,'物！:丨.Ιίίκ 1 ι$中κπ NMI< (CDC13) 5 : 1.53 (9H, s), 1.63-1.95 (4H, m), 2.85-3.06 (2H, in), 3. 37-3.58 (ΙΗ,πι), 4.16-4. 38 (2H,m), 5.15 (2H, s), 6. 99-7. 08 (lH，m), 7. 36 (5H,s), 7.48-7. 57 (1H, m), 7. 86 (lH,dd,J=l. 2Hz, 8. 2Hz), 8.51 (1H, dd, J=l. 〇Hz, 8. 2Hz) 1:3 ij·^ ! 製造冽丨）2 u卜〖v Vi城丨A; a 〜1 -讲4 ; ΐ tfvy「':' /l·溫 l· Μ Ψ '·Λ ί'. έ Z - ()in I '训; 1卜 ί ί' .科你 y-: ) Y! w;. 咕-卜谡 i -. N ' -- :ί; ' I 'ϋχ )/：)- 'i ^ \ ^ ,：；,0 m mi； i ; Λ 屮 t,n 5m 丨：沽迨中 t? H · IA 4 ： i:-邊 M fi__ k 晚.:iV '邊料（缸m酸U . U in i i .;ii] λ ' A: [,¾:溫电卜挺f丨' ]个卟 V绝：收丨二啪W楞 ' 加& 4 ί、ft M ®和丨把4.:芯欣屮彳:丨丨水棹η品,¾乙喻；;Mv :.: Μ ί!機畎U _川ft隐+: j ft，以無水硫垴轉乾燥浚濃_ 殘尚鉍的_ fUi: Μ扒 ίΛ沾Μ咖Μ Π的之化Γ,物i9«7mKi 昨ϋπ NMk： (CDCI3) 5 ： 1.69-1.96 (4H, m), 2.83-3.08 (2H, m), 3.35-3.53 (1^ ^ I · m), 4.17-4.39 (2H, m), 5.15 (2H, s), 6.30 (2H, brs), 6.61-6.70 (2H, i[£j j 7.23-7.39 (1H, m), 7.36 (5H, s), 7.73 (1H, d, J=8. 2Hz) Μ ώ 例 Π 2 :m 丨 2 - ί N - ( ‘V W 玻 ) Λ W utUi:-丨 'Ι/m y ^ 按 Ψ m W 屮认）_-- W 味 Ϊ 安.〔J. A ,¾ 烯内("iH Π ! -i N - I ‘V: Vi 坡呔；Λ -i -谀沾；胺（B 7 7 in K i 印 L - (K氣猿S U胺酿胺）二笨S 3】（化合物6b ) ( 55βηΐ8 )為咬料i丨：依化物Bb之合成法合成樘題之化i:物（780raK ) 海.f 05’)；本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） m I I m m * m - 、1T (請先閱讀背面之注意事項辱填寫本頁) 49 A7 B7 五、發明説明（ NMR (DMS0-d6) <5 :1.13-1.39 (2H, m), 1.54-1.79 (2H, m), 2.80-3.06 (2H, m), 3.52-3.69 (1H, m), 3.74-3.98 (2H, m), 3.88 (2H, d, J=6. 0Hz), 3.76 (2H,d, J=5. 2Hz), 5.06 (2H,s), 5.20-5.43 (2H, m), 5.90-6.13 (1H, m), 6.83 (1H, t, J=6. 0Hz), 7.18-7.68 (l〇H, m), 8.05 (1H, d, J=7. 8Hz), 8.15 (1H, s), 8.45 (1H, d, J=7. 8Hz), 9.28 (1H, s), 11.60 (1H, s)

R2COCH2X -· K2C03, Kl Ri=H, R1=Me, (R) R1=Me, (S) 〇

NHCONH

Me 5a b R1=H, R2=-N^3 Ri=H, R2= —OtBu R-(=H, R2=— Ri=Me(R), R2= —OtBu Ri=Me(S), Rj= —OtBu ： I . ： I I 裝 I I 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 .1 i-： nil m iti： 1) 7. ；；n K ) ίΐί ' !' Vi *1^ ,；14' Vl ; - m 1 ;·物U喆鸪乙_ ¥収 P减审卜_端人<fr吨没筲施例]m (丨社咯錠狨丨丨丨Μ::…n…!問ψ y呔！ w w )W ^ i + y- π；, 將M沾例5所M尥按i :KKim m K :h 哨，¾ 押 I U: () m κ i 及 _ 化评 U )M f'}; 1¾ 加 \ 屯屮峻·，{ 將¥収物水冼.ft：设i硫酸讷：;後沾以乙牯丨品i辟书ms;) mp 204-205 °C。 IRpx(KBr) : 3310, 1655, 1637, 1560 cur1 NMR (CDC13) 5 ： 1.81 (4H, in), 2.28 (3H, s), 3.34 (4H. m), 3.78 (1H, d, 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 50 2〇4β〇3 A7 B7 五、發明説明（ J=18. OHz), 3.81 (lH.d, J=16. 4Hz), 3.99 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.82 (1H, d, J=16.4Hz), 5.78 (lH.br.s), 6.80-7.79 (13H,m) 元素分析（C29H3„N404 ) 計算値：C, 69. 86; H, 6.06; N, 11. 24 実測値：C, 69.72; H, 6.17; N, 11.04

N pTl·；：. i ^ L；-〖N - i 第 < j' 嵌 1V； 1 - N ψ 坡丨 a: ; κ w m;«n h 丨'UL· Γ,'物1 h 起々;'；物芭' 洋丨丨卉钷例HUf :ί .0 A. $评 > Κ W Π 的之 H I勿 5 b ί )ΐ： Υ' Π ο '；，； Ιϋ m IRi^a,(KBr) : 3344,1746, 1658, 1618, 1561 cor1 NMR (CDC13) <5 ： 1.39 (9H, s), 2.28 (3H, s), 3.65 (1H, d, J=17. 8Hz), 3.77 (lH,d, J=17. 8Hz), 4.01 (1H, d, J=17. 4Hz), 4.64 (1H, d, J=17. 4Hz), 5.90 (1H, br. s), 6.81-6.84 (1H, d, J=6. 0Hz), 6.95-7.81 (13H,ni) 元素分析（C2eH31N305 ) 計算値：C, 69.44; H, 6.23; N, 8.38 実測値：C, 69. 14; H, 6. 28; N, 8. 33 經濟部中央標準局員工消費合作社印製宵趾刿2 - ! N -丨環内谋屮4 ) · ti -丨N -丨問丨丨丨：f:.饫）脫iji破 !,l： ) ψί Ι,ι： ) ； V >A： j 'UL· ,>物4 "為起姑物質 '絆與B狍例2 |uj愫之/_; K處押 'ί'ί i i 11^ iL· ,, 1¾ Π<· ί )¾ ·ν^ ：；..；：；,! in ρ 1 1 -1 - ί 1 ；； ί IR^.ax(KBr) ： 3391,1650,1611,1596,1556 cr1 NMR (CDC13)(5 : 1.16 (4H, m), 1.94 (1H, br. s), 3.23 (3H, s), 3.43-4.67 (4H, m), 6.07 (1H, br. s), 6.79 (2H, d, J=6. 4Hz), 7.04-7.40 (13H, m), 8.27 (1H, s) Γ~ 宵钷例 4 2 - ( N - f i?；l Vi V: ^ ) - N - ί N ' - ( m ψ f ) Hi «ί- )1¾¾) ·. y )/, m r, <1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） "衣訂·ν (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 51 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）非以淖/苈粒llH临游，八丨ΒίΗ:-Λ防铁i 4 (丨V V:. 經與菩.½:例！！::！樣之 /V Λ ίί Ν-ί:ΐ W 化 η \ n~^rn '1 nil ,¾ ^ - 1¾ ^ .¾ &所G之Hnr體Φ，得彳t. - ；>：/ N.峋鸿钠+占奋鹼性iL·後以S酸乙酷¥:収打爷収物水冼、乾焊 < 硫_納）俊 ' 於减壓f :龆Λ溶媒_旧ΐ ϋυ mp 96 —100 °C。 IRy .ax(KBr) ： 3359, 1662, 1594,1555 cm-' NMR (CDC13)(5 :2.22 (3H, s), 3.48 (2H, br. s), 3.98 (2H, m), 4.27 (2H, d, J=14. 4Hz), 5.07 (1H, d, J=14. 4Hz), 6.32-7.69 (17H, m) 元素分析（C3oH28N403 . 0. 2H20 ) 計算値：C, 72. 62: H, 5.77; N, 11.29 __ 実測値：C, 72. 49: H, 5.88; N, 11.49 丨. i - . 寶施洌5 2 - ί N -〖士 -:厂氣谋Ψ 4;-;卜;::N ’ i^ ! 腺坊1乙厳>胺M. ) H ,¾ i nr _U iUV物4L . •為起始物妁3喃姊與W铯例巧『!丨1:.2心人 iV成化合物5e 収率31. 2% [a] d24 +14. 4 (c 1. 151, CHC13 ) IR ma x (nujol) ： 3368, 1741,1665, 1642, 1553 cm'1 NMR (CDCl3+CD30D)t5 : 1. 0-1.5 (9H，m), 2. 31 及 2. 28 (total 3H, s), 3.65-3.80 (lH.m), 4.35-4.75 (2H, m), 6.75-7.90 (13H,m) 元素分析（C3()H33N305 · 0. 5H20 ) 計算値：C, 68. 68; H, 6.53; N, 8. 01 実測値：C, 68. 67; H, 6.52; N, 8. 22 化合物5f [a]D23 -18. 3 (c 0. 717, CHC13) ! 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝_ 、-=a 52 五、發明説明（

NHCONH 6a-g, t

NHCONH 7a-g,t A7 B7 R8 (R2COCH2X) BrCH2COOtBu -^ K2C〇3, Kl r8 R8=a: -COOCH2Ph, b: -COOCH2CH=CH2, c: -CH2COOCH2CH=CH2, d: -OCH2COOCH2CH=CH2, e: -SCH2COOCH2CH=CH2, .N.

sNTr , N = N 3：-OCH2—^ SNTr N = N .N. ψ- ^^1· ^^^^1 ·111 m· en^i ^1.11 ml· ^^^^1 ^^^^1 flm In i^i-^i 一，、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 t： -CF, 實施例g 2 -（ n - i第i r 嫉ψ铁）-fj' - i冏-(v ^(坡铁）y 搖）W Ψ俄胺ft i -. v沾,¾ h 川Μ边例7所裂之化ί>物f:n 铯例2屮化ί,物5b之;K! ϊΐί fj <Ji ι i' m p ；·； 5 - *H '6 (' IRvmax(KBr) ： 3380, 1720, 1661, 1597, 1555 cm'1 NMR (DMS0-d6)5 : 1.36 (9H, s), 3.53-3.85 (2H, ni), 3.73 (lH,d, J=16. 8 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 53 五、發明説明（ A7 B7

Hz), 4.14 (1H, d, J=16. 8Hz), 5.33 (2H, s), 6.38 (1H, br.s), 7.30-7.85 (17H, m), 8.05 (lH.br.s), 9.09 (1H, s) 元素分析（C3eH35N3〇7 ) 計算値：C, 69.55; H, 5.67; N, 6. 76 実測値：C, 69. 41; H, 5. 74; N, 6. 79 ，賓施例7 2 - ( Μ M第1 Γ氣嫉Ψ迖！ — h ’ - i問-i烯内呔W讲 ¥咕）_甲媒胺铁；：笨铁_ 7 h Π]化f,'物Π b ,¾起始物質依賓跑例2 2載 > "法ή·成桴超之化物 ιη ρ 1 0 !>丨0 了 Γ IR y max(KBr) : 3385, 1743,1722, 1662, 1597, 1558 cnr1 NMR (CDC13) 5 :1. 39 (9H, s), 3.65 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.80 (1H, dd, J= 17.2, 4. 6Hz), 4.63 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.79 (2H, d, J=5. 8Hz), 5.20-5.46 (2H, m), 5.82-6.14 (2H,m), 7.01 (1H, s), 7.22-7.86 (12H,m), 7.96 (1H, br. s) 元素分析（C32H33N3〇7 ) 計算値：C, 67. 24; H, 5.82; N, 7. 35 実測値：C, 66. 98; H, 5.80; N, 7. 31 莒施例《 2 - (N - i ^ Γ W ifi V，« - N ^ !；S| - φ )米迖）_甲玻胺怯1 ¥铁銅内煤趙;」 ^^1 n^i ^^^1 mu f 1^1 In n^i ^^^1 ^^^1 IK nn nn TJ 、-& (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ⑴iL 物nr為起始物1 之化物 IR v max(KBr) ： 3360, 1740, 1662, 1645, 1610. 1595, 1560 cm-1 NMR (CDCI3) 5 ：1.40 (9H, s), 3.59 (2H,s), 3.64 (1Η,ά,Ι=17.2Ηζ); 3. 77(1H, dd, J=17. 0, 5.0Hz), 4.00 (1H, dd, J = 17. 0, 5.0Hz), 4.53-4.61 (2H, m), 4.64 (1H, d. J=17. 2Hz), 5.13-5.32 (2H, m), 5.72-5.99 (2H, m), 6.75 (lH,s), 6.89-6.97 (lH,m), 7.11-7.30 (4H. m), 7.4-7.67 (6H, m), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 54 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 A7 B7 五、發明説明（) 7.72-7.84 (3Hfm) 兀素分析（C33H35H ) 計算値：C. 67. 68; H, 6.02; N, 7. 18 _ 実測値：C, 67. 68; H, 6. 09; N, 7. 19 丨;;i j_: d 實 Ml;例 ϋ 2 - ί Ν -;第：Γ w 城 Φ ) - ί 問-：2 -内坫 W 堞 if k $ i t 沾：)呪 Φ 辟矽 Μ 1 . ¥ 迖 W )l! iL· μ物Cd為起始物對欣實.½:例ϋ狨之乃认，Y成控題 2化）物ipH卜ΠΠ ί' IRy .ax(KBr) ： 3390, 1760,1739,1660, 1650,1610, 1560, 1500 cm-1 NMR (CDCI3) 5 ： 1.40 (9H,s), 3.63 (1H, d, J=17. 4Hz), 3.76 (lH.dd, J= 17.4, 3. 6Hz), 4.00 (1H, dd, J=17.4, 3. 6Hz), 4.62 (2H, s), 4.64 (lH.d, J=17. 4Hz), 4.69 (1H, d, J=5. 6Hz), 5.19-5.38 (2H, m), 5.77-6.01 (2H, m), 6.57 (lH.dd, J=7. 6, 2. 6Hz), 6.73-6.87 (2H, m), 7.00-7.18 (2H, m), 7.37 -7.68 (6H,m), 7.72-7.84 (3H, m) 元素分析（C33H35N308 ) 計算値：C, 65. 88; H, 5.86; N, 6. 98 実測値：C, 65. 76; H, 5.89; N, 6. 92 「，’. 筲她冽1 0 2：-丨H - ?泊： Γ W辟Ψ M; ) - N、1問-ί 2 -内《 ;丨成 Ψ fe认；V沾）W屮联胺丨/d : _ 7<: nHL 构！□為起始杓汽丨次_與'施冽ϋ « 2 /V法，,' 成^遊之 iL (，物 ιημ!ί)Γ)-157Γ IRi^m,x(KBr) ： 3380, 1740, 1650, 1595, 1550 cm·* NMR (CDCI3) <5 :1. 40 (9H, s), 3.63 (1H, d, J=17. 4Hz)t 3.67 (2H, s), 3.78 (lH.dd, J=17. 2, 5. 6Hz), 4. 01 (1H, dd, 17.2, 5. 6Hz), 4.55-4.62 (2H,m), 4.73 (lH，d，J=17.4Hz), 5. 16-5. 32 (2H,m), 5. 73-6.00 (2H，m), 6. 86(lH,s), 6.96-7.07 (lH,m), 7.08-7.16 (2H, ra), 7.33 (10H, m) — 元素分析（C33H35N307S ) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 55 :"衣訂-^, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Α7 Β7 五、發明説明（）計算値：c, 64. Π; H, 5. 71; N, 6. 80; S, 5. 19 実測値：C, 64. 22; Η, 5.80; N, 6.79; S, 5. 08 I ；丨―,一 ”丨

實施 Μ 1 i 2 - ί Ν - ί 第.：厂氣堞 Ψ ！一 N 2 — ： Ϋ V )ΐπ _ - 5 -荜）苯 ft ) _ 屮羰胺铁）-'4： !S Μ 7 f 111化ΐ>物6 f為起始物質依S _冽2 W絨 > 方；人成把題之化，>物粉4:狀閃 IRy max(KBr) ： 3380, 1740, 1662, 1595, 1560, 1515 cm'1 raR(CDCl3)(5 :1.40 (9H, s), 3.63 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.80 (1H, d, J=17. 2 Hz), 3.99 (lH.dd, J=17. 2, 4. 6Hz), 4.63 (1H, d, 17. 2Hz), 5.71 (1H, br. s), 6.70 (1H, s), 7.00-7.90 (28H, m) 兀素分析（C48H4 3N7O5 · 〇. 5CH3C6H5 ) 計算値：c, 73. 29; H, 5.61; N, 11. 62 実測値：C, 72. 95; H, 5.76; N, 11. 31 「實施例]2 m i第·： Γ氣

H;q |Fm;丨丨丨怯钕哆u氓；呪φ膜胺丨t ; . % II _ 7g ⑴化「ί物Rk為起始物質依宵铯例;飪.DV法6成樘® 之化，'物 IR^max(KBr) ： 3380, 1740, 1662, 1600, 1548 era-' 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 n mB m^v tn·— . ml ^ < f US. 、v'口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) NMR (CDC13) δ : 1.39 (9Η, s), 3.64 (1H, d, J=17. 4Hz), 3.76 (lH.dd, J= 17.8, 4. 6Hz), 3. 98(lH,dd, J = 17. 8, 4. 6Hz), 4.64 (1H, d, 17. 4Hz), 5.28 (2H, s), 5.81 (1H, br. s), 6.58-6.73 (2H, m), 6.83-6.91 (1H, m), 6.99-7. 66 (23H, m), 7. 71-7. 83 (3H, m) 兀素分析（C49H45N7O6 · 0· 3CH3CeHs ) 計算値：C, 71. 74; H, 5.58; N, 11. 46 - 実測値：C, 71. 58; H, 5. 65; N, 11. 38 實狍例_i3 2 - u卜（m ( r m媒丨p沾！ -n _ -(問-:氟屮本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 56 A7 B7

經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（

P丨丨丨洪桉呋）·.笮铁* 7 I 川化合物ίΗ為起始物質依實抱例2 W轼之A法Γί成抒題之化，V物粉束狀Μ品 NMR(CDC13)5 :1.36 (9H, s), 3.68 (1H, d, J = 17. 2Hz), 3.79 (1H, d, J=17. 4 Hz), 4. 10(lH,d, J=17. 4Hz), 4.61 (1H, d, J=17. 2Hz), 7.07-7.88 (13H, m) r8

0 '―NHCONH

Ra R8 = U : m-CI, v : m-Br, w : m-CN, x : m-OCH3, y : p-CI, z : p-Me, a与 n m 1^1 nn -^n ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 {· 一 .J 、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

NHCONH coox 8ha:X=Na, 8hb:X=1/2Ca

Lid 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 57 經濟部中央標隼局員工消費合作杜印製〇 Α7 Β7 五、發明説明（）實蚯例Η 2 - ί N - !第（厂氣羰屮铁U ' - !丨卬^）> 脫Ψ m m ^ ) : ¥ :昏,¾ 7 u 將;M 沾例 i「叫妃，¾ 胺〖)U ! i!7 7 丨K , ,: rn m。丨！ ' W iL i]iU? \ i ftH ' 4 i： 0 u κ , 2 . Π in m ο Μ · 'Φ, ,:5? ifl1 i 3 Π U m κ , 〇 m m ί· i !

片破 iL 狎（3 3 in;': , 〇 . 2 m m 〇丨丨的'}' Μϊ ,ΐ; K ; R in ^ n;f Φ M Π · iV 4 咕 Θ 丨:JH :. 1':中 ft · 4/. :V 物 4,¾ ,¾ 二酷 V iP ：!'：i ¥ Ηλ 1¾ I： -¾ *V - δΛί ,¾ ifl ί νί· !j： ,)ί !V; l': !ί；；ί J. -?V 戏 A '|i V !^J- ;'·/ί fin 1 >Φ- :τ· Π o'ii ; m f> ] Πί) - ] 〇 ](' IRi^.axCKBr) : 1742, 1662, 1644, 1595,1546 era-' NMR (CDC13) 5 :1.37 (9H, s), 3.67 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.77 (lH.dd, J= 17.4, 5. 6Hz), 4.05 (1H, dd, J=17. 4, 5. 6Hz), 4.05 (1H, dd, J=17. 2, 5.6 Hz), 4.60 (1H, d, J = 17. 2Hz), 6.12 (1H, br. s), 6.89 (1H. br. s,), 7.06 (1H, m), 7.25 (2H, s), 7.41-7.69 (7H, m), 7.80 (2H, in) 元素分析（C28H28N3〇5C1 ) 計算値：C, 64.43 ; H. 5.41 ; Cl, 6.79 ; N, 8. 05 r--r

実測値：C, 64. 19 ; H, 5. 54 ; Cl, 6.65 ; N, 7. 93 K i ,- .. i ' ·：! 盼刿1 5 2 - i N - !;右i Γ W城丨丨丨峰）-N ’ -丨問况¥迖1丨# 1一谀牧咕！ '. 沾削了 v 川製沿例！ B2化ΓΜΜ fi Λ起始物質依宵砲例Π :,ί:枓 .2. ；人，V成#跑：ML ,物 *, 1663, 1593, 1539 cm'1 .-^13) 5 ： 1.38 (9H, s), 3.67 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.78 (1H, dd, J= 17.2, 4. 4Hz), 4.04 (1H, dd, J=17. 4, 4.4Hz), 4.61 (1H, d, J=17. 2Hz), 6.09 (lH.br. s), 6.95-7.27 (5H. m), 7.42-7.70 (6H, m), 7.76-7.85 (3H, m) 兀素分析（C^eUsOsBr ) 計算値：C, 59. 37 ; Η, 4_ 98 ; Br, 14. 11 ; N, 7· 42 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 58 |批衣訂 ^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0 80h Α7 Β7 五、發明説明（經濟部中央標準局員工消費合作社印製実測値：C, 59. 25 ; Η, 4. 98 ; Br, 13. 85 ; N, 7. 33 Ιί 砲例 1 G 2 - ! N M ® :厂％股 - N ’ - 洪敉认s H ΠΗ 7 w 川M造例1 7吻M >化「V物（5 w .¾起吣物 :乂"（人合成標題 > 化；>物 IRy m,x(KBr) : 2228, 1741, 1664, 1594, 1553 cm'1 NMR (CDC13) 5 : 1.36 (9H.s), 3.69 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.73 (1H, dd, J= 17.2, 6.0Hz), 4.12 (1H, dd, J=17. 2, 6.0Hz), 4.60 (1H, d, J=17. 2Hz), 6.41 (1H, br. s), 7.08-7.33 (4H, m), 7.43-7.91 (10H, m) 元素分析（C29H28N405 〇.4H20 ) 計算値：C, 67. 01 ; H, 5.58 ; N, 10. 78 実測値：C, 66. 98 ; H, 5.56 ; N, 10. Π 汽fe例L: μ ii - i治 < 丨―k辟丨1丨i問丨丨丨k Y V ΐμ « ^ Μ, ) ； If n[：：J 7,： ⑴奶边洌； >:所垆；ML Λ拘Π /¾起始物妁丨！咨沲洌丨;,i:杣 > /j 4 ^成丨ΐ'遊之 iL· 六物 ιηΗ5:;- !5ΠΓ' IRvm»x(KBr) : 1743, 1663, 1646, 1608. 1556, 1575 cm-* NMR(CDC13)5 :1.39 (9H, s), 3.64 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.75 (3H, s), 3.78 (1H, dd, J=17. 2, 4. 0Hz), 4.03 (1H, dd, J=17. 2, 4. 0Hz), 4.63 (1H, d, J=17. 2 Hz), 6.00 (1H, br. s), 6.51-6.58 (1H, m), 6.68-6.77 (1H. m), 6.98-7.16 (3H, m), 7.40-7.67 (6H, m), 7.40-7.67 (6H, m) 兀素分析（C29H31N3O6 ) 計算値：C, 67. 30 ; Η, 6. 04 ; N, 8. 12 実測値：C, 67.30 ; Η, 6.10 ; N, 8.16 卜厂· l·： ί 宵他例l« 2-丨m :厂k坡ψ铁）-n -(¾ μ ι 中Ί 1« IV ) f % ΛΝ 7 ；J ^ IfJ Μ造例ί ο所製之化，7物η y為起始物費砍實狍例卜丨W狨 Η. ;d.|M ti , -裝訂 . 知 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 59 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7_ 五、發明説明（）之G法合成樘題 > 化合物 m ρ Π)(卜1 y 7 ί: IRy m,x(KBr) ： 1742, 1660, 1578, 1548 cm-* NMR (CDC13) (5 ： 1.37 (9H, s), 3.66 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.77 (1H, dd, J= 17. 4, 4. 4Hz), 4.07 (1H, dd, J=17. 4, 4. 4Hz), 4.61 (1H, d, J = 17. 2Hz), 6.10 (1H, br. s), 7.06-7.28 (6H, m), 7.43-7.83 (8H, m) 兀素分析（C28H28N3O5CI ) 計算値：C, 64. 43 ; H，5.41 ; Cl, 6. 79 ; N, 8. 05 実測値：c, 64. 41 ; H. 5. 49 ; Cl, 6. 90 ; N, 8. 04 ; 實旋例1 i) 2 - ! N - 羰胺铁i :米ft * 7z m M造例2 0吻M之化台物G,:為起始物質丨衣筲施例1 4 W教之/;法公成標題之化合物 m p 1 81； -Ί S:; r Ih …（KBr) : 1742, 1661，1598, 1577, 1548 cnr1 NMR(CDC13)<5 :1.43 (9H, s), 2.28 (3H, s), 3.64 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.74 (1H, dd, J=17. 4, 4. 0Hz), 4.01 (1H, dd, J=17. 4, 4. 0Hz), 4.63 (1H, d, J=17. 2 Hz), 5.77 (1H, br. s), 7. 00-7. 22 (4H, m), 7.42-7.83 (l〇H,m) 兀素分析（C2 9H3 I N3O5 ) 計算値：C, 69. 44 ; H, 6. 23 ; N, 8. 38

実測値：C, 69. 68 ; H, 6. 33 ; N, 8. 34 ' T 實施例20 2 - i N - !第〔j氣羰中味i m职Iff擴桉搖/ 二 l ^ SW 7y uj製造例21所閑 > 化合物6m為起始物質kr害狍例〗1 y ，賊：£ /j Λ ;> 成 _ 題之化 Ιΐιρΐί-Ο-Π'7 ί· IR y m"(KBr) : 1743,1662, 1598,1553,1498 cur1 NMR (CDCI3) 5 ： 1.39 (9H, s), 3.65 (1H, d, J=17. 4Hz), 3.79 (1H, dd, J= 17.6, 4. 2Hz), 4.04 (1H, dd, J=17. 6, 4. 2Hz), 4.64 (1H, d, J=17. 4Hz), 5. 97(1H, br. s), 7.01 (2H, br. s), 7.16-7.30 (5H. m), 7.40-7.85 (7IU), 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^^^^1 ^^^^1 —^n ^m- n^i Bm - r 、\= 口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 60 -

2'3 4.(. A7 B7 五、發明説明（）元素分析（C28H29N305 ) 計算値：C, 68. 98 ; Η, 6. 00 ; N, 8. 62 実測値：C, 68. 94 ; Η, 6. 03 ; Ν, 8. 62 實施例21 2 -丨ί第ί j氣琺Ψ ft ) -! 冏-(梭V达戴Μ胺呔»納鹽Mu 1 ； 2 - i n . - i -内姊 w 诚）a i v y:丨 w ψ 认校屮 V m η ^ 6.冰.:；卜打聞 ώ 例:川ί M :i !L ;,‘物：ί ί : . π n 「 m ο I i ；ίί i；Li τι. ·! ^ Wfl 1 i - in I ; (t> f-[ ?Jli ·. ·ίί! ^ ^ /i - ：ίι] iifi M： ^ V tj^ ! ].H , ^ ^ in in ；； I s · ' )'l 'η -ί'Ο^ιηκ · '= > in !?!</ i i Oi . ,„1 1 9ii(； 1,7.1 .1 in mo ! ; > l;4 fcj iii： Ριίΐ < Γ.0ιιι ! ； ,?7 ((¾ U 11 !：： P ^ ίιΟ〇 ν*ίΠ - A ^ ,,l Φί： }] ι'Λ u!»! ^'ΐ 'fik 'ί I"] ~ y> ~ 1^1 Uii Ι/ί: ^ ί ¥ !/ι* ή' !('ί flif \\Ί itt iU 'f'内如 ':.1：較；Μ 0 " κ 1 5 . Η() ™ mo ;…如 III]紧沾例丨Π之6 .it:處邱‘：对Μ 迫之W fL , H勿U . ,兩〈’.α ΐ I ίί! μ ίΉ - 7 1 Γ IRi^ m,x(KBr) ： 3350, 1718, 1692, 1659, 1595, 1580, 1557, 1520 cm-* NMR (CDC13) 5 :4. 12 (2H,d, J=5.6Hz), 4.77 (2H, d, J=5. 6Hz), 5.20-5.43 (2H, m), 5.88-6.10 (2H, m), 7.04-7.18 (3H, m), 7.36-7.70 (10H, m), 7.90 (1H, br. s), 8.54 (1H, d, J=8. 6Hz) 元素分析（C26H23N305 ) 計算値：C, 68. 26 ; H, 5. 07 ; N, 9. 19 実測値：C, 68. 30 ; H, 5. 19 ; N, 9. 16 : ^ 2 > - i H - 1 取：j Vl 碳屮 t,i; i - N，( fii卜！ :i —内 _ % 艰

Vs )呪屮洪較战i : I达銅7 b Π1化A物Π b Λ起始物？I欣宵狍例M W枓之/;沈公成 Mp 105_107°C。本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^衣訂-^ (請先閱讀背而之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 61 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 A7 B7 五、發明説明（） IRy max(KBr) ： 3385,1743, 1722,1662,1597, 1558 αη'1 NMR (CDC13) (5 :1. 39 (9H, s), 3.65 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.80 (1H, dd, J= 17. 2, 4. 6Hz), 4.63 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.79 (2H, d, J=5. 8Hz), 5.20-5.46 (2H, m), 5.82-6.14 (2H, m). 7.01 (1H, s), 7.22-7.86 (12H, in), 7.96 (1H, br. s) 元素分析（C32H33N307 ) 計算値：C, 67. 24 ; H, 5. 82 ; N. 7. 35 実測値：C, 66. 98 ; H, 5. 80 ; N, 7. 31

3) 2 - ί (第：r 谀甲《 ) -ί m烤米场）_ ψ嵌味I -苯 _ 8 h

Ο i' !' -邊 1¾ 伴·邊將 11比咯啶 i 1 2 7 // ! . ! . 5 1 m m ο P 2 :氣屮烷i 〇 . 5 m丨i溶液加入h 丨烯内酯體7 h>丨《 2 () m g，m in u i ) '把叫丨' ..¾:龄；（1 . 4 w κ，U . 0in a! () I ! .¾ 4 騎 * U ing , 0 . 072 m mo 1 1 'i ' ίιΗ (H . !iit! 1 ) ur ίύ !l! 1 r> :>/ ϊψ 1¾ ' 反暖：液以晶酸乙酯稀釋，洱U M碳_轨納水X我¥ 鹼fl·層以5 %鹽_, M S I1 H = 2 •丨*丨:Α醋_ 乙_ ¥取 ίίΗ r'i !硫_納）ί ΐί > m 4； !!A'' fl ^ 8h i^nnmg ；：54Xi IRv max(KBr) ： 3380, 1665. 1595, 1555 cm·1 NMR (CDCI3) <5 :3. 69 (1H, d, J=17. 2Hz). 3.83 (1H, dd, J=17. 2, 4.6Hz), 4.05 (1H, dd, J=17. 2. 4. 6Hz), 4.70 (1H, d, J=17. 2Hz), 7.17-7.27 (lH.br. s), 7.30-7.85 (12H, m), 8.17 (1H, s), 8.30-8.41 (1H, m) 4 ) 2 - μ第：.Γ 珉巾鴃）-1 :卜（問--传呪Φ艰4丨丨睽 '笨《 Μ納鹽8 h a 將化物 ί Π . 26Gg，2 1 . 2 m m<) Π 之屮龄（700ιη ί 1 卽 i:; 5 0 m I )之溶液丨'U當® ®氣化納水溶液（2 1 . 2 m丨i屮和後，f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） m —^ϋ· nn tm mV ^^^^1 一· 、\'e (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 62 A7 B7 五、發明説明（） Μ擊卜芯縮加/)〇 2()0m丨；所得之殘渣屮 '冲結乾垛校捋無色粉太狀.2標題之化ί>物] ：： . Π) K U Ο Ο ΐ i NMR(CD30D)(5 :1.42 (9H, s), 3.77 (1H, d, J=17. OHz), 3.78 (1H, d, J=17. 4 Hz), 3. 94 (1H, d, J=17. 4Hz), 4. 37 (1H, d, J=17. 0Hz), 7.16-7.28 (1H, m), 7.44-7.87 (13H,m) Γ^Τχ:] 元素分析（C29H28N3〇7Na 2H2O ) I:::…

計算値：C. 59. 08 ; H, 5. 47 ; N, 7. 13 ; Na, 3. 90 」.:J 実測値：C, 59. 19 ; H, 5. 48 ; N_, 7. 42 ; Na, 3. 95 1 ' >·. '钷例 2k Ί~\ \ !fl· !|l 1¾ . - ； H - ； ψ./ MI # ¥： I I PI 4 Μ- m 抄晚^ h M li^ !' ' P ^ 'iL. M .. 1 M ,· . i 7 «ΤΙ HH, I Λ I：' ：/； u'V ^'：··〇 m I m尚入，iL ; i 物 8 li ”（ 7 . ，1 1」.丨 in m。I ) 水！ J () () in ;; u'r if'-.: 中盼邝丨;小時设…遍1|:.; Μ t丨;/未狀：i It趙> iL· :|i构Γ; : y κ i 7〇, - ：n NMR(CD30D)5 :1.41 (9H, s), 3.71 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.79 (1H, d, J = 17. 4

Hz), 3.94 (lH,d, J=17. 4Hz), 4.36 (1H, d, J=17. 2Hz), 7.17-7.29 (1H, m), 7.23-7.90 (13H, ra) 元素分析（C58H56N6014Ca 3H20 ) 計算値：C, 60. 30 ; H, 5. 41 ; N, 7. 27 ; Ca, 3. 47 実測値：C, 60. 74 ; H, 5. 40 ; N, 7. 46 ; Ca, 3. 44 批衣訂-^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

63 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐）五、發明説明（） A7 B7

R8=h: -COOH, [‘·:代丨經濟部中央標準局員工消費合作社印製 i: -CH2COOH, j: -OCH2COOH, k: -sch2cooh, P:~^N:/N ' N — N H入q: -OCH2 —^ 0 N — N 个 r: -SCH2COOH宵施M 23 2-丨（第（Γ氣坡甲)-丨3-(問-.後苯达；W甲揋 ft丨I胺：本® _納鹽《 h :i 0 r K - ί* M it - a ί|·ί yiL ί'ίΗ ίίί： M 2 7 ；/ I , 1 .. 5 1 in .no i ^ l|l IVi: i 0 . i)in I i itV (f/ ί)ί! \ n (it!: fr*j Ti'Jf ψ'ΐ ><!ι ί^Ί fltl 7 Ϊ) > H^Oidk ,1 . -Π in m ㈠ P .把 i,Li I (彳龄 η ·1 1 . Ί m, . Π m m。i ; 4 K !: i () m;.; , () · 〇 7 2 in οι «，I !之 'U1 ί:;ΐ ( .m H 占收屮! Π八）Φ砼，以隱：液以品庇乙酷稀IV ‘丨fM'U U破鸽％诮·丨：A (β ψ ικ 鹼 ti:嗦以；—as 滟,¾ β ρπ :ι: ’ 内:n ㉝ _ ,二 _ 甲 ip 品尨乙酷層涟水冼'.&垛ί fi硫故納i後，减啭還編iili M f;」f、狀仝忮題之化合物C 5 β m nn i ^ 丨u,IRv.axCKBr) ： 3380, 1665, 1595, 1555 cm-1 |' :产訂"* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 64 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） NMR (CDCI3) 5 :3.69 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.83 (1H, dd, J=17. 2, 4. 6Hz), ^ 4.05 (1H, dd, J=17. 2, 4.6Hz), 4.70 (1H, d, J=17. 2Hz), 7.17-7.27 (1H, r I ,r

s), 7.30-7.85 (12H, m), 8.17 (1H, s), 8.30-8.41 (1H, m) LLJJ W 施例 2 4 2 - ( N -(第·. j 媒1Η Μ； ) _ N · - i 丨丨5丨-i 後甲场 1 ^ )_甲彼粒味i .¾‘： y: ah m 川與例8咋M 场内fth筘L·故汽例U ;,l!彳U G 4 . / IRy max(KBr) ： 3380, 1739, 1661, 1594, 1555 cm-1 NMR (CDCI3) 5 :1. 41 (9H, s), 3.57 (2H, s), 3.63 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.75 (lH,dd,J = 17. 0, 5.0Hz), 4.02 (1H, dd, J=17. 0, 5.0Hz), 4.61 (1H, d, J=17. 2Hz), 6.42 (1H, br. s), 6.81-6.97 (2H, m), 7.12-7.24 (1H, ra), 7.40- 7.70 (7H, m), 7.71-7.82 (3H, tn) 元素分析（C3DH31N307 · 0. 4H20 ) 計算値：C, 65.18; H, 5.80; N, 7.6 — 実測値：C, 65.15; H, 5.77; N, 7.46 丨: i , :汽:例 2 G 1； - i N - A ' ί 城 Ψ 呔卜 ir - n i ψ }人 ! y im ψ mm > : f 搖® 心； ⑴肖袍例9吻m之.姊内酷體芮秘例2:;W軾> /j ,人，, 成2 得份彳：;狀閃晶 IRv max(KBr) ： 3380. 1740, 1662, 1599, 1551 cm-' NMR (CDCI3) 5 :1. 41 (9H, s), 3.67 (1H, d, J=17. 0Hz), 3.76 (1H, dd, J = 17.4, 3. 6Hz), 4.06 (1H, dd, J=17. 4, 3. 6Hz), 4.59 (2H, s), 4.62 (lH,d, J=17. 0Hz), 6.38-6.53 (2H, m), 6.71 (1H, br. s), 7.04-7.26 (2H. in), 7.40- 7.70 (6H, ra), 7.73-7.82 (3H, m) -；： .:,:1 ：： t

元素分析（C3〇H31N308 . 0. 4H20 ) 「I 計算値：C, 63. 35; H, 5. 64; N, 7. 39 実測値：C, 63. 34; H, 5. 70; N, 7. 29 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） "衣訂"· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 65 A 7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製五、發明説明（） ίϊ 5ίϊ VA Q_ ^ H - 1 --ft .. I Ι·ί V： ) - N ' - f'il * i J? 'f1 ii/ic Mi 1 f 毯）呢屮谡胺铁！ W y: 8 k ⑴朽沲例i 0# M 汽w咧U Y枓：i // d二i 成之 IR^max(KBr) ： 3380, 1738, 1661, 1595, 1547 cm-' NMR (CDCla) 5 ： 1.38 (9H, s), 3.60 (2H,s), 3.68 (1H, d, J=17. 4Hz), 3.80 (lH,dd, J=17. 2, 5. 6Hz), 4.03 (1H, dd, J=17. 2, 5. 6Hz), 4.60 (1H, d, J=17. 4Hz), 6.28 (1H, br. s), 6.97-7.24 (4H, m), 7.38-7.70 (7H, m), 7.76-7.88 (3H,in) 元素分析（C3GH31N307S · 0. 5H20 ) 計算値：C, 61.42; H, 5.50; N, 7. 16; S, 5.47 実測値：C, 61. 51; H, 5.51; N, 7. 04 l· : 1 ： (,r ii ita {y1! 2 - ί N - t a; \ j M1 Vv i - N ' - ! |；lj - ί ΙΠ： - Γ. - ; -4： 1λ ) m Ψ mw w：： ί ' 'r i>： ;,Π Λρ 將】鹊i 2 . ;im I )加入ν':宵铯例丨丨,招閑呔之η Ψ M,猎7 Γ ( 5 70m« , Ο . 7 j in mo I s [Γ； I;4 %i «/： Wifi i in ! ) K·, ,1. ^ i i u m ! i 2 ,Α 液屮 H 屯溫卜 M ft ：：Φ ft · f：/ fig ii>.- i|* fill i，· i'l U ,¾ _乙丨ti鲈収 fj機騎猝水A ·乾硫_納i fe ' e丨ίϊ Λ A叫仙得控題之化 U.物 I 1 «7mg ;淹. 71 ) mH ί;:; - 1 7「y IRy m.x(KBr) : 3380, 1740, 1661, 1595, 1570 cm"1 …1 NMR (CDCI3+CD3OD) 5 :1.34 (9H, s), 3.67 (1H, d. J=17. 4Hz), 3.85 ：；51^ d, J = 17. 4Hz), 4.01 (1H, d. J = 17. 4Hz), 7.07-7.92 (13H, in) 兀素分析（C29H29N7O5 . Η2〇 ) 計算値：C, 60.72; H 5.45; N, Π. 09 実測値：C, 60. 86; H, 5.40; N, 16. 72 富施M 28 2 -丨:N - ( m ( Γ .¼坡Ψ丨达卜-N ’ - !問-!叫丨Ιΐ - ιμ 达W β ) 咕i脫ίμ坡胺铁；Ά达銅8 q (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 S. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 66 A7 2J4o03 B7 五、發明説明（） HI宵％:例1 2所奶它：.策屮铁體7g (次K拖例A f,成標跑之化f,·物 IRi^max(KBr) ： 3400, 1741, 1662, 1600, 1555 cm'1 NMR (CDCI3+CD3OD) δ ： 1.39 (9H, s), 3.64 (1H, d, J=17. 4Hz), 3.81 (1H, d, J=17. 4Hz), 4. 58(lH,d, J = 17. 4Hz), 5.28 (2H, dd, 20.1, 14. 0Hz), 6.36 -6.47 (lH,m), 6.77-7.03 (3H, m), 7.44-8.00 (11H, m) 元素分析（C3(lH31N706 · 0. 4H20 ) 計算値：C, 60. 78; 'H, 5. 41; N, 16. 54 実測値：C, 60.87; H, 5.43; N, 16. 46 厂一^ ... i * 施例 M U N 叫 W : Γ y 琺 Ψ 达卜 N、（問-！ 3¾ Ψ 0 Y 味 i 呪屮谉 K V: : ·. Ϋ Mv ,¾ .¾ Γ 化☆物8 k以冏-k丨化過k公.ΰ Λ鸪ίΛ常，:/竭押iili i:Mf遊之 iL· ,V 物 Hi I；/ I. ίΙΑ Μ NMR (CDC13)<5 :1.43 (9H, s), 3.74 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.75-3.98 (4H, m), 4. 37(1H. d, J=17. 2Hz), 7.27-7.86 (13H, m) 丨':斤、1 I < ；

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）批衣訂"* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 67 五、發明説明（）實抱例 A7 B7 R8=h: -COOH , i: -CH2COOH， j: -OCH2COOH , k: -SCH2CO〇H， I: -COOMe , m: -CH2COOMe , n: -OCH2C〇OMe， o: -SCH2COOMe，〇个 s: -SCH2COOMe ’ Wi 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 2 - s N - ί 'i', J w ί» Ψ f,1； i - N ' - (fifj - Mf! ψ ίΐΫ ) y 坫 > 脫ψ彼胺鹗m ϋ I 拖例M叫μ :i灼^ h Π過例之中’ki Ψ G的姐βw 评ιίΐί w化；> 物y i IRh"(KBr) : 3390, 1740, 1725, 1660,1595. 1556 cnr1 NMR (CDC13) (5 : 1.38 (9H，s), 3. 66 (lH，d, J=17. 0Hz), 3. 80 (1H, dd，J= 17.6, 5.6Hz), 4.04 (1H, dd, J = 17. 6, 5. 6Hz), 4.63 (1H, d, J=17. 0Hz), 5.96 (1H, br. s), 7.11 (1H, s), 7.22-7.32 (1H, m), 7.42-7.69 (8H, m), 7. 75-7. 86 (3H，m), 7. 96 (lH.br· s) 元素分析（C3〇H31N307 . 1. 3H20 ) 計算値：C, 63.33; H, 5.95; N, 7. 38 _ 実測値：C, 62. 12; IL 5.51; N, 7. 30 丨，：: ΐί hk Μ ；Π 2 - ί N - s -h 4- Mi ) Ψ 將實施洌u rn M .:：得標題之化物而 ίΐ iiil I 批衣訂" (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 68 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 i - N ' - ί；ί] - < Μ' V # !1! fe|j 4' ^ lil'i! ^{> A7 B7 五、發明説明（） IRi^.,(KBr) : 3359, 1740, 1658, 1562, 1494 cm — 1 NHR(CDC13)5 :1.39 (3H, s), 3.55 (2H, s), 3.65 (1H, d, J=17. 6Hz), 3.67 (3H,s), 3.77 (lH,d, J=18. 2Hz), 4.01 (1H, d, J=17. 6Hz), 4.64 (1H, d, J= 17.6Hz), 5.88 (lH.br.s), 6.91 7.15-7.81 (13H, m) 元素分析（C3iH33N307 ) 計算値：C, 66. 53; H, 5. 94; N, 7. 56 _ 実測値：C, 66.41; H, 6. 02; N, 7. 61 胷施例2 . i N M 第：:j— W 坡 φ V: ) - N - ; !i!卜 ί Ψ 氣艰 Ψ1-#!! ¥ y, ) t ¥； Ψ IH K Η'ί I '4 iiH iln m宵铯例2「叫M之传,¾ ,Η,ΠίΤ汽拖洌：:0中比；，物：:u ,:i ,V成 /j_」(：成之 m μ 7 i - 7 7 r IR^mai,(KBr) ： 3380, 1741, 1662, 1599,1550 cm'1 NMR (CDC13) 5 : 1.40 (9H, s), 3.63 (1H, d, J=17. 4Hz), 3.75 (1H, dd, J= 17.4, 8. 6Hz), 3.63 (1H, d, J=17. 4Hz), 4.01 (1H, dd, J=17. 4, 8. 6Hz). 4.60 (2H, s), 4.63 (1H, d, J=17. 4Hz), 5.82 (1H, br. s), 6.57 (lH,dd, J= 7.6, 2. 6Hz), 6.72-6.88 (2H, m), 7.00-7.18 (2H, m), 7.37-7.68 (6H, in), 7.72-7.85 (3H,ni) 元素分析（C31H33N308 ) 計算値：C, 64. 69; H, 5.78; N, 7. 30 実測値：C, 64. 54; IL 5.85; N, 7. 21

ti Αίϋ i?!l 3；i 1： - IN - ! ^ Ψ iA ψ ^ ^ }t;, m實施例％所焚2抟酸8k依宵Mi:例如屮iL „物：i i »，成 /j jl: ,7 成之 m ϊ> ί ：； I - I S' II? umax(KBr) : 3375, 1741, 1665, 1653, 1598, 1550 cm — 1 NMR(CDC13)<5 :1.40 (9H, s), 3.66 (1H, d, J=17. 4Hz), 3.67 (2H, s), 3. ^, (3H, s), 3.82 (1H, dd, J=17. 2, 5. 6Hz), 4.05 (1H, dd, J=17. 2, 5. 6Hz). 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29*7公釐） 69 批衣訂 £· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2946^3 A7 B7五、發明説明（） 4.64 (lH,d, J=17.4Hz), 5.99 (lH.br. s), 6.91-7.20 (4H, m), 7.32-7.73 (7H,m), 7. 75-7.87 (3H, m) 元素分析（C31H33N307S ) 計算値：c, 62.93; H, 5.62; N, 7.10; s, 5. 42 実測値：C, 62. 84; H, 5. 68; N, 7. 07; S, 5. 26 l·'

苔油;例34 m !第〈厂氣坡Ifi % ) -N，- i問-i ιμ氣羰丨丨4在磺 tjg ί丨1玻胺荜i -^ ,¾ us 丨謂 1¾ ； ί r- id η ^施例：丨0中iL· i>物；）i, ^ a' ^ h λ Γί 狀; Μ i'tl'J NMR(CDC13) <5 :1. 41 (9H/s), 3.70 (3H, s), 3. 73 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.74 -4.00 (4H,m), 4.37 (1H, d, J=17. 2Hz), 7.09-7.87 (13H, m) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

筲施M 5 2 - ί N 咄咯錠羰屮达）--N ‘ -(問m中氣辟迖：浐， )脫Φ玻杯呔；.y.呔制】ο 川製迠例：)屮Μ得B C之閃造沾吻閃之〇 m .(衣齊铯洌1 j 狨之 /j 法 f> 成丨S 題之 iL· ☆物！HU) . 4 % m p 1 8 Ο ~ 1 U ! r 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 70 五、發明説明（ A7 B7 IR^m,x(KBr) ： 3378, 3332, 1740, 1653. 1595, 1561 cm· NMR (CDCla) 5 :1. 84 (4H, ra), 3.34 (4H,m), 3.56 (2H, s), fcW(3H, s), 3. 82 (lH,d, J=16. 8Hz), 3. 86 (2H, q, J=17. 2Hz), 4. 82 (lH，d, J=16. 8Hz), 5.84 (1H, br. s), 6.90-6.98 (1H, m), 7.17-7.95 (13H, m) 元素分析（C31H32N40e ) 計算値：C, 66. 89; H, 5.79; N, 10. 07 実測値：C, 66. 66; H, 5.83; N, 10.05

H r5 COOtBu Br^ COOtBu K2C03 Kl

1 r8 ^^^1 mu f^m n^i —^ϋ . —flu ^^^^1 T* -一° (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) R8= a:-CH3 b: -CF3 c: -COOCH2CH=CH2 d: -COOH e: -COOCH3 FT~i 經濟部中央標準局員工消費合作社印製實施例.3(5環d镇-(2 - ί N - i第（Γ氣堞甲ft卜U ' - i間中笨铁）_ Φ揋ft )胺铁H i _ 1 5a 丨ij製造冽2 4製得之化合物]1 a依如M實铯例i 1 i轼> 0 法調製丨丨的之iL·合物]5911^〗28-]:：5()厂 IR p …（斷）：3383, 1741, 1673, 1647, 1612, 1595. 1557, 1522 cnr1 NMR (CDCI3) δ :1.10-1.53 (5H, m), 1.47 (9H, s), 1.62-1.97 (5H, ra), 2.27 (3H, s), 3.60 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.64 (1H, d, J = 17. 2Hz), 3.81 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.61 (1H, d, 17. 2Hz), 6.78 (1H, m), 7.06-7.20 (4H, m), 7.54-7.73 (4H,m), 7. 91(lH,ni) 元素分析（C29H37N305 ) 計算値：C, 68. 62 ; H, 7. 35 ; N, 8. 28 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 71

A7 B7 五、發明説明（）実測値：C, 68. 42 ; H, 7. 34 ; N, 8. 32 | K施例37環己搖-i 2 - ( N - ί第（Γ氣捩屮铁丨彳_ _ 1問 Μ甲I峰i呢Φ谍迖）K沾H: |5 h Π1 ;M造例Μ Μ得之化ί1•物14 ϋ如丨ujft:铯例械之jj J;凋的之化物]5h 無品扪N體 IRymax(KBr) : 3374, 1741, 1741, 1685, 1651, 1597, 1560, 1511 cnr1 NMR (CDCls) 5 :1.11-1.60 (5H, m), 1.47 (9H, s), 1.63-1.96 (5H, m), 3.20 (1H, m), 3.60 (1H, d, J=17. 0Hz), 3.66 (1H, d, J=18. 4Hz), 3.82 (1H, d, J=18. 4Hz), 4.61 (1H, d, J=17. 0Hz), 7.06-7.28 (2H, in), 7.33-7.52 (2H, m), 7.56-7.76 (2H, m), 7.81 (1H, br. s), 7.88 (1H, m) 元素分析（C29H34F3N305 ) 計算値：C, 62. 02 ; H, 6. 10 ; F, 10. 15 ; N, 7. 48 実測値：C, 61. 79 ; H, 6. 08 ; F, 9. 89 ; N, 7. 39 ΙΓΜϋ例別β l!认-(2 -! N -r Γ W城ψ梏卜 m If'i & W.M > V·' ! W ifi Jf ^ ) ^ y, i

;H M造例2G贤W之化，V物Π Γ砍如M ®例丨4 ;,l!敍2 /J 调Μ I!的之化，V物]無品形闷體 IRi^ax(KBr) : 3374, 1722, 1685, 1650, 1594, 1555 cir1 NMR (CDC13) 5 : 1.12-1.95 (ΙΟΗ,πι), 1.40 (9H, s), 3.07 (lH.ra), 3.53 (lH,d, J=17. 2Hz), 3.73 (1H, d, J=17. 4Hz), 3.93 (1H, d, J=17. 4Hz), 4. 7t£： 4.82 (2H, m), 4.80 (1H, d, J=17. 2Hz). 5.19-5.47 (2H, m), 5.89-6.22 (2H, m), 7.13-7.35 (3H, m), 7.48-7.78 (4H, m), 7.80 (1H, br. s) 兀素分析（C32H39N3O7O. 2H2O ) 計算値：C, 66. 12 ; Η, 6. 68 ; N, 7. 23 実測値：C, 66.18 ; H, 6. 79 ; N, 7. 17 實施例如iS l!丛-（2 - (N -(第乂 Γ氣湛屮坫卜N -（ ir - (i吊谇苯ft i淋i! Φ坡蚨）胺坫：〕¥铁）ftj l 5 d 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） I 訂"· (請先閱讀背面之注意事項再填离本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 72 A7 2J4663 B7 五、發明説明（）川化合物1 5<>欣如Μ實施例2 W截之六法調_ f丨的之化穴物15<」1^:>175-18 1(' '' IRi^ax(KBr) : 3379, 1735, 1685, 1610, 1595, 1554 cur1 NMR (CDC13) ά ： 1.08-1.55 (5Η, m), 1.46 (9H, s), 1.61-1.98 (5H, m), 3.19 (1H, m), 3.60 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.66 (1H, d, J=17. 0Hz), 3.83 (1H, d, J=17. 0Hz), 4.62 (1H, d, J=17. 2Hz), 7.27 (1H, t, J=6. 0Hz), 7.51-7.75 (5H, m), 7.86-7.93 (2H, m) 元素分析（C29H35N307 1.2H20 ) 計算値：C, 62. 29 ; H, 6.74 ; N, 7. 51 実測値：C, 62. 11 ; H, 6.35 ; N, 7. 37 . 實施例丨〇堞L_i ίΚ - (N -(第：j氣羰甲钱Π - I N ·叫問 ¥琺緣¥. ft ) _屮跋故；胺达）.¥.铁」_ ] 5 用化合物】5 Η砍如M W _例3 0 毅上/;法调製f ί的2 iL· Γγ物15〇無品衫尚體· IR^max(KBr) ： 3380, 1724, 1664, 1594, 1555 cm-1 ^ NMR (CDC13) δ : 1.13-1.93 (10Η, ηι), 1.43 (9H, s), 3.07 (lH.ra), ：l4 (lH.d, J=17. 1Hz), 3.75 (1H, dd, J=17. 1, 5.1Hz), 3.88 (3H, s), 3.90 (1H, dd, J=17. 1, 5.1Hz), 4.80 (1H, d, J=17. 1Hz), 5.87 (1H, br. s), 6.93 (1H, s), 7.43-7.84 (8H,s), 7.94 (1H, s) 元素分析（C3〇H37N307 〇· 2H20〕計算値：C, 64. 90 ; H, 6. 79 ; N, 7. 57 実測値：C, 64. 95 ; H, 6. 52 ; N, 7. 48 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^^1 n.^ nn n m Id ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^^^1 1 J, . 、-° (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 73 五、發明説明（ α A7 B7

X〇2，BU οnY^nAn^^ 0 H H RCOCI CH3 Pd(CH3CN)2CI2

SnMe^ 25

Toluene

R= 26a: X=4-CF3 , 26b: X=2-F , 26c: X=4-CN , X 26d:

26e:

26f: ^^^1 ^n·— nn —HI— nn iJ 、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 26g:

N-COnCK 育施例} 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -〇 26h: .· ! i 2 -- «1--：，%i Ifi V ri ! 'v i (1： - i 3 - |；S] it! T W沾i乙防沾i料' 4 i品孢; ] (\. Λ\ <m !: /]"； Ifl iL· 1 '' M1 'y ίΐ； ¥= < iiw ii u 0 . *；0 m in - I ： 2 屮.輩：（4 ra i ) ίίΐ (i〉屮加入：k 3 二 Ι1Λ 把；！ 2 . Γ； in g , i) . in m u 丨 )^ ' JJU \ ( >2 - : If! 1¾ ：f |I. ! - i；： - tj! y tf!^ \i ： S 驮）胺达）醋骑'Ρ, Γ fin i iL ,7 1¾ ^ 5 i 0 0 m g , 〇 . ；； n m m 〇 ! i > /;'； 50 Γ l· Μ II- - Ο V ίψ ' DU K - Λ 1¾¾ Ηϋ Π5 . linn· , ο . (i j κ m m ο I )後内it ] 〇分择_ k屮加冰水權it，木層只品酸乙ftH爷収2 M fi機祕以飽和贫鞔水洗淨後，以無4:硫酸錢乾垛後婼編焯渣M W _宵柱層析认精絜liH W Π的2 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 74 A7 B7 Ή (IH,dd, J=4. 2Hz, 17. 5Hz), 4.01 (1H, dd, J=4. 6Hz, J=17. 6Hz), 5.82-5.95 (1H, m), 5.98-7.75 (13H, n 兽砲伶M 3 < ( 五、發明説明（ fL w +¾ 1：ί'；ι niwing ί ιΐ 4; 4 0"； NMK(CDC13)(5 :1.40 (9H,s), 2.28 (3H, s), 3.70 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.80 (lH,dd, J=4. 4Hz, 17. 7Hz), 3.97 (1H, dd, J=4. 6Hz, 17. 7Hz), 4.63 (1H, d, J = 17. 2Hz), 5.77-5.87 (lH,m), 6.67 (1H, brs), 6.80-7.18 (4H, m), 7. 4L -7.94 (8H,m) 卜 ίί .½ 1 2 ί 2 - i 2 - V ^ i ) ( 2 - t ：； -1?；] I μ t l|t|' t! , ^ 尥达）較咕）喆酸第 '厂酷2 d HJ ί ( 2 -丨!丨拐烷I味）-ί 2 - ί問Ψ Y: W A )乙鲊达）校认 )醋酸第（i' 1¾ ί 化；'，物 2 Γ； ) ( 2 0 0 m κ )及 Θ 化 2 --輕 V 鸿 g ! .1:: "丨ρ ί次化，> 物a之Γ,'成认，',ί/Ηΐ題之化W物2： Π ο ί Π G m ) 弗夺：i; ;_n, NNk(CDCl3)<5 :1.41 (9H, s), 2.28 (3H, s), 3.68 (1H, d, J = 17. 6Hz), 3.81

Hz), 4.67 (lH,d, m ^ v鸪铁I Y达卜ί 2 -(:卜問丨im/这u:. 隨荜1胺)品酸第〔Γ ffll ΙΙΠ ( 2 : Ψ ί« π ΐ β i ίί問 ιμ ¥:呢铁； <二靖 M.J 矽 4 忒洒第〔Γ酷< iL· f,物Μ丨！ 2(Kh丨丨Κ 1k iu -- ίΐΐ Y ,t丨，丨十:丨

In nn ^^^1 Iff (· ^^^1 UK nn n^i >^—^1 一·、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 i iL ί, 1¾ ：Μκι ϋ\ ίΐ ,> 物； ι；·ί 内

Μ! HHR(CDCl3)(5ppiii ： 1.39 (9Η. s), 2.29 (3Η, s), 3.74 (1Η, d, J = 17. 2Hz), 3.80 (lH.dd, J=4. 6Hz, 17. 6Hz), 3.93 (1H, dd, J=4. 2Hz, 17. 6Hz), 4.60 (1H, d, J=17. 2Hz), 5.82-5.89 (1H, m), 6.73-7.20 (5H. m), 7.42-7.94 (8H.，) P 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 75

Α7 Β7 五、發明説明（）

實Μ 4 4 ! G ! i?剛ίΐ -〗-琺孩；笨眛）-I 2 - I -問Ψ苯呪咕 )乙陷铁！胺铁i® _第Γ酷UWi iff m2- ·； Ψ 1¾ Ι,ΐ ¥： % i - 2 - I ：;-ίίί1 ffs ¥ (jM V：； / ,¾ M： i Pi I ftS (¾ 第；厂 _ i 化 Π'物 2 !"> I ( 2 5 () m κ i M if: 1¾ 剛院-1 -破 JA i?.\)mK ) (¢: it. Λ' 1¾ 2i'；i > ,> tA ;K f:, W M [/ ί\- Μ ί% 2ίκί i lOirii.： i I牟中1 iU

Ml HMR (CDCl3)5ppra : 1.43 (9H, s), 1.71 (6H, s), 1.90 (6H, s), 2.05 (3H, s), 2.30 (3H, s), 3.69 (1H, d, J=17. 2Hz). 3.90 (1H, d, J=17. 4Hz), 4.01 (lH,d, 17.4Hz), 4.63 (1H, d, J=17. 2Hz), 5.83 (1H, brs), 6.74-7.46 (9H, m) 富施 _ .15 ;丨 2 -1 卜％ - 2 -.内玖丨 ^ v. m ! ψ y:呪 y. ,

E| U- >Ψί ^ no i® -： I m (! 2 - ( ψ拐烷y:饫）-i 2 -!-問φ κ垓；乙拉敁；胺^ ),¾ 3¾ 第：厂 _ ML !ί‘ 物：π η .l;)衫：，-)j:内浩-小 1¾ 达 n ) i/v ii:. fi 物 fM 戌 A 成 if :控夕物：：；Ρ>(. ί 7 mg) 1 8 NMR(CDC13) 5 :0.85-0.91 (6H,m), 1.42 (9H, s), 2.30 (3H, s), 3.49 (lH,d,J=17.4Hz), 3.65 (lH,d, 17. 4Hz), 3.92 (lH，d, 17.4Hz), 4.84 (1H, d, J=17.4Hz), 5.97 (1H, brs), 6.80-7.18 (5H, m), 7.38-7.78 (4H. m) I '. ' i f- i'-Ji iff Mi例4 fi ( ( 2 - i環内烷湛丨人）¥ g i M :- i:卜問中¥呪V t g ;胺喆_ $ :厂酷％「 ifj μ - fti m ^ ϊ： ft ) -1 ：- ：：； - !i5? if ¥; »/ w ^ e w ； m )m m 第丨丁 1¾ ( it: fH勿 25 ) ί Π 及《 iL π 内烷课》( 1 8 .彳"1 )依化o物;^ H之成法；v成桴題之it fi物？ π r ! 4 π mg) )$ m 4 ΗΧ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） m mu ^^^^1 ^UBi ^^^^1 flu^— ^^^^1 mBff mtt - > T 口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製經濟部中央標準局員工消費合作杜印製

A7 B7 五、發明説明（） NMR(CDC13) <5 :1.02-1.14 (2H, m), 1.19-1.31 (2H, in), 1.41 (9H. s), 2.28 (3H,s), 2.38-2.47 (ΙΗ,αι), 3.56 (1H, d,J=17.4Hz), 3.76 (lH.dd, J =5. 0Hz, 17.5Hz), 3.90 (1H, dd, J=4. 6Hz, 17. 5Hz), 4.82 (1H, d, J=17. 4Hz), 5.98-6.07 (lH.in), 6.82 (1H, d, J=7. OHz), 6.99-7.21 (4H, m), 7.39-7.70 (3H,m), 7.81-7.88 (lH,m) ^ 宵施例4 7 ( ( 2 -(丨义-4 -丨1丨堪i_i tVi - 1 -跋呔> .V.M；’)-丨2 -丨-問 Ψ : _铁）二黯迖；胺从）醋,¾ m · )|j μ ν - ^ if! jy )：κ 4 ~ i 2 - i ：'； !；i! HI '4 w ； C； ί" i !|V/ M- )喆酸第·：厂酷！ iL ,,物) U ] l；:m及山^化硫,¾沾i i 2ϋ u丨Kii丨义-4 - ψ G i_L -卜传,¾ i 2 i) m κ ),>成 > 淖氣化杓，依化，')物2 6 a之ί>成法，> 成丨？題：£ iL合物2 R g f 3 Π m g ) )¾ 4m HMR(CDC13)<5 :0.84-1.93 (9H, m), 0.90 (3H, d, J=6. 4Hz), 1.43 (9H, s), 2.30 (3H,s), 2. 90-3.07 (lH.m), 3.48 (1H. d, J=17. 2Hz), 3.68 (lH,dcU= 4. 6Hz, 17. 7Hz), 3.89 (1H, dd, J=4. 6Hz, 17. 7Hz), 4.80 (1H, d, J=17. 2Hz), 5.85-5.99 (1H, m), 6.74 (1H, s), 6.85 (1H, d. J=6. 8Hz), 7.02-7.32 C3iL„ m). 7.47-7. 76 (4H，m) 蒼施例.'18 ( ( 2 (N -丨Y氣得‘峰I人筍《比啦-.1 -羰荜i爹 -ί 3 -間Φ丨脫私：I乙β；防钱1¾鸽第 2(；h 用ί ί 2 - ( I丨丨柺烷ϋ卜d - ί:卜問Η丨爹脫V: |乙斿认i桉砍 >喆_第：丨' flH (化合物I ( 420 mg丨岭山Μ化硫鸪迖i 220 "Η與N - ( V1 %ι玻场）六氫丨丨丨t啶-4 -1¾酸U ij« in; Η ..丨.Μ〖'丄 (Jheni. i 988 , 3 !，（Π :ΜΉ 7W 狨之化 ί> 物丨（> 成之,¾ Sr ft 物依化物2 6 ^之六成法合成標題之化介物2 β h ( 2 3 2 m κ i 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

In —m i «^n· · n^i a^i^i ^^^1 、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明（库 4: 4 >5 NMR(CDC13) (5 :1.41 (9H,s), 1.50-1.92 (4H, m), 2.28 (3H, s), 2.77-3.02 (2H,m), 3. 16-3.36 (ΙΗ,πι), 3.50 (lH,d,J=17.2Hz), 3.72 (lH,dd,J =4. 6Hz, 17. 6Hz), 3.85 (1H, dd, J=4. 2Hz, 17.6Hz), 4.04-4.34 (2H, m), 4.75 (lH.d, J=17. 2Hz), 5.86-5.97 (1H, m), 6.77-7.20 (5H, ra), 7.48-7.73 (4H, n)

實施例4 9 i ! 2 -(六M吡啶-1 -羰铁；Ϋ 1 ) - i 2 - i 3 -間屮笨f? ^ i乙丨增$ > K fA !醋_第+. Γ酷no 将（！ m ( 'V:氣猓填！人氣I丨1UH - 4 -玻i ¥填）-(2 :卜問 Ψ 笨婚搖）按跌 f 满,1? . j ffij g 丨).了 ιη κ 1 () . () 1 ^^^1 m ^^^^1 m· In— mu ^^^^1 - 1 US. 、ve (請先閱續背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 m rao I )洛解於乙龄屮 > 丹加 λ、％: k iL· Μ!ί - _ f;/ .ί:: ί ιηκ ρ A. 氫籠罩 Κ Π a t. «π ίΓ:审溫卜）¾ 丨f: 2 4 Φ 時；ί3 ill y iiV Pi-濾β减,¾濃縮殘渣祕矽睽管Η:看析法精製而得Π的> iL ί> 物 G 0 ((;. 0 m g ).淹率 7 ί) % NMK (CDC13) (5 ： 1.42 (9Η, s), 1.53-1.76 (2H, m). 1.76-1.92 (2H, m), 2.29 (3H, s), 2.60-2.82 (2H, m), 3.08-3.28 (3H, in), 3.52 (1H, d, J=17. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 78 A7 B7 五、發明説明（

Hz)t 3.63-3.76 (1H, m), 3.79-3.94 (1H, m), 4.77 (1H, df J = 17. 2Hz), 5.9 9 (lH，brs). 6.83 (lH,d，J=6.6Hz), 7. 02-7. 19 (4H,n〇，7.46-7. 77 (4H，m)

；L 丨之

OH R4= a: X=2-F , b: X=4—CF3 , X c: X=4-CN ,

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m m (n m ^^—^1 ml ·士μ»····* aoavw ^ y. 、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製實施例50 3- i 3-(第：厂m擴甲荜（2- ( 2-氣酸搖）冷峰胺屮德这ψ % )-呪嚷〗'夕公否鹊烯内fih ^ Π iL· r.f|物：丨“ ί :5Γ)()ίηκ i為哈料欣iL· Γ?物24之製造.〇法☆成 Ιν： Ιίϋ ^ fL i> 1¾ 3 1 ( 2 ；ί 0 πι κ ί 库 4: Π NMR(CDC13) 5 :1.38 (9H,s), 3.72 (1Η, d, J=17. 6Hz), 3.85 (lH,dd, J= 4. 4Hz, 17. 4Hz), 4.04 (1H, dd, J=5. 2Hz, 17. 4.Hz), 4.65 (1H, d, J = 17. 6Hz), 4.78 (2H, d, J=5. 4Hz), 5.20-5.46 (2H, m), 5.91-6.12 (2H, m), 7.05-8.0/ (13H,m) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 79 五、發明説明（）宵Sii例 A7 B7 缸 Ψ -Μ:: ίη ίί. Ι;Ί fin :¾ s b

U化，V拘：丨：_:(H)mg );為丨丨H .f HA iL ☆物2 1之Kh么心A 控題之 iL· f,·物:Π b ί ϋHit)K )命夺[;i;% NMR(CDC13) 5 :1. 36 (9H,s), 3.75 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.79 (1H, dd, J= 4. 8Hz. 17. 6Hz), 4.00 (1H, dd, J=4. 8Hz, 17. 6Hz), 4.61 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.78 (2H, d, J=5. 4Hz), 5.20-5.44 (2H, in), 5.90-6.12 (2H, m), 7.18-7.96 (13H,m) FT

M 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 :¾ : j- Vi # ψ M. u：- i~ At V ,；( ； V tr-ir Ψ tiii Ψ ^ ) - ¾1 'A '>'/ Li m: ifi Uii i; j fth ϊ <· M 化 i/ 物：K)「； :ii)⑲t;!為 Θ f 丨浓 iL· ,)物：」，1 2 M 造 A ,f 成忮題之化：『'物 31 <· C7UmK ! -ΐ Γ：>3'；, NMK(CDC13) δ :1.36 (9H, s), 3.80 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.83 (1H, dd, J= 4.8Hz, 17. 6Hz), 3.96 (1H, dd, J=4. 8Hz, 17. 6Hz), 4.58 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.79 (2H, d, J=5. 6Hz), 5.21-5.44 (2H, m), 5.91-6.12 (2H, m), 7.17-7.94 (13H,m) 1 真施例53 3 M :卜i访ί Γ W彼Φ :::M 刚烷-i -坡沾；Ϊm ^ iti v： ϊ ^ ) 〇 ^ ^ fpi m i}i fth; <i 以化，7物：;〇心M i為丨ΐ H丨ft iL f,拘24 2梵造喊標題之 iL· rv 物;ϊ ] _，丨《 /ΐ f η:η, NMR(CDC13)5 :1.41 (9Η, s), 1.70 (6H, s), 1.92 (6H, s), 2.05 (3H, s), 3.73 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.93 (1H, dd, J=4. 4Hz, 17. 5Hz), 4.07 (lH.dd, J= 4. 8Hz, 17.5Hz), 4.63 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.79 (2H, d, J=5. 6Hz) ,5.22-, -. 5.46 (2H, m), 5.91-6.13 (2H, m), 7.22-8.02 (9H, ra) ；； f-r --------^裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 80 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（） W施例D :卜i :卜；％ : Γ β洪中达（2 - i 1 - ’我-2 -内V」V达：； .4 W, Ή ^： «ί1 Ht i -m V： ) ,ϋ ί^ ^ 1^ 1¾ 3 1 - 以化合拘3()d 2(M)mg )為原ί:1砍化合物；^之Μ Λ /j认；，'喊標題之化 Γ)物：ί] d i 4mg ) ιΐ f：〇% NMK(CDC13)(5 :0.89 (6H, t, J=7. 0Hz), 1.20-1.78 (8H, nt), 1.41 (9H, s), 3.18-3.31 (lH,m), 3.51 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.68 (1H, dd, J=4. 6Hz. 17.6 Hz), 3.95 (1H, dd, J=4. 6Hz, 17. 6Hz), 4.79 (1H, d, J=5. 6Hz), 4.83 (2H, d, J=17. 2Hz), 5.22-5.45 (2H, m), 5.91-6.13 (2H,m), 7.10-8.00 (9H, m) i f1' ί ,.w:)

π !ik iMJ 5 5 i；；- i J' Vi S- Ψ lh \ 2- >2-m. 'y ^ }.! V ^J~W

i|f &丛屮达）-W认）安Q W il 物：Π a C、d為，丨Ή料的离他例2 /j 3 :,成挖

題> 1化八杓NOm叫命4: 7 U NMR(CDC13) (5 :1.48 (9H, s), 3.70 (1H, d, J=17. 0Hz). 3.89 (lH.dd, J= 3.2Hz, 18.1Hz), 4.05 (1H, dd, J=3. 2Hz, 18.1Hz), 4.74 (1H, d, J=17. 0Hz), 7.05-7.80 (13H, m), 8.20 (1H, s), 8.34-8.43 (1H, m) : 畜施例 5 i;(:（厂％ » Φ M: Q (.卜：.氣 Φ 达 V ,¾ V:; 4矯桉屮酿认Ψ Μ ί - W »A |左,12占鸪32 h 以化 μ 物 3 i h ( ΐ 厂;.卜:¾ % ί'Η次 μ 施例 2 ; 1 /j 认 ιι"成桴題之 it )物：】2h I 4: 4: 20% NHk(CDCl3)(5 :1.46 (9H, s), 3.73 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.84 (lH.dd, J= 3. 8Hz, 18. 8Hz), 3. 94 (1H, dd, J=3. 8Hz, 18.8Hz), 4.70 (1H, d, J = 17. 2Hz), 7.17 (lH.brs), 7.29-7.98 (11H, in), 8.14 (1H. s), 8.28 (1H, d, J=7. 6|)；； f? 盲施例 5 7 - i_ 3 -(第（Γ .¼ 碳 Ψ 达（2 - ί 4 - 1m Y 酿 V ) .V. V:粉」- 屮蘊《屮搖i - W达i安总6酸：;2(. 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） m taemmt. ml —m* l^i-^i fl^i— ^^—B— Β^ϋ> nn ΐ 寺 i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 81 五、發明説明（ Α7 Β7 以化含物3 ] <、（ 200nu;)為丨京料欣富狍例2 1 . 3 )之/」；/; ☆成挖題之化合物：】2d ]:Umg ) f 7 1 % NHR (CDC13) (5 ： 1.47 (9H, s), 3.76 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.83 (1H, dd, J=4. OHz, 17.6Hz), 3.94 (1H, dd, J=4. 0Hz, 17. 6Hz), 4.68 (1H, d, J=17. 2 Hz), 7.16 (1H, brs), 7.31-7.94 (m, 11H), 8.15 (1H, s), 8.26-8.34 (1H, m) 宵施例8 :卜o f④：Γ k破丨π Q -丨丨；剛.丨:,_t -卜谉楱）-μ：胺 Ψ ,¾ 丨,t:屮 iA: i 1./ 认 1 4 D Λ ,¾J.'HL iV 物：n ;.i f I 為 «抢㈣ 2 ^ 题之 iL· 物1 了料;；(ΐ. f Π ;：:, ΝΜΚ (CDC13)5 ： 1.49 (9Η, s), 1.68 (6Η, s), 1.90 (6H, s), 2.05 (3H, s), 3.73 (lH,d, J=17. 2Hz), 3.96 (1H, dd, J=3. 6Hz, 18. 4Hz), 4.10 (1H, dd, J= 3. 6Hz, 18.4Hz), 4.65 (1H, d, J=17. 2Hz), 7.19 (1H, brs) ,7.30-7.78 (8H. m), 8.15 (lH.s), 8.34-8.41 (lH,m) m ^^^^1 B^i— i nn ms Bvm nn 1 1 0¾ 、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製實 iiM 例;1;) Γ 招.’屮 ^ (m -w -2-内 4 4 ! ϋ胺丨丨丨，¾迖丨丨！丨,i 呪达I; ΰ ^ j.UL· G 物：Π「I ; _1 mK i 為心 H 的汽他例 2 1 . ί 之"A ,)成題之化 Γί 4勿：】!；<*( 7 in κ ) V：：* i "， NMR (CDC13)<5 :0.90 (6H, t, J=7. 0Hz), 1.18-1.76 (8H, ra), 1.49 (9H, s). 3.18-3.34 (1H, m), 3.53 (1H. d, J = 17. 2Hz), 3.73 (1H, dd, J=3. 6Hz, 18.2 Hz), 3. 96 (lH，dd, J=4.6Hz, 17.6Hz), 4.85 (lH，d, Mf:卞Hz), 7. 20-^.8包 (7H, m), 8.23 (1H, s), 8.57 (lH.d, J=7. 8) ： ,；! . Jil 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 82 五、發明説明（）

v> 36a.b A7 B7

Re

BrCHsCO^Bu Kl, n-Bu4NBr K2C03 DMSO

C02'Bu N、a..A

11 Η H

Re τ> a : R8 = Me b:R8 = C02CH2CH=CH2 37a.b .COa'Bu Γη hn

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Pd(PPh3)4 PPh C02CH2CH=CH2 Pyrrolidine CH2CI2 加水分解 ^^^1 m^i i —^m nn mi ^i·^—-·1 ^¾. 、va (請先鬩讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 37b

C02H 菩施例 c> ο h 2 - ui寒丨imi:迖 n > - m-問 φ y: w ^

Ρίί 1 W i m '·ν, : Γ fin ：i 7 ；J ⑴iL· &物：i fi n 化合物21 > ,1成Λ)沾；> 成丨f題> iL 物；> 7 ;ί in p I 1 0 <' 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 8 3 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） IRymaI(KBr) : 3347, 1745, 1645, 1614, 1563 cm'1 NMR (CDC13) 5 ：1. 43 (9H, s), 2.31 (3H, s), 3.70 (1H, d, J=17. 1Hz), 4.74 (1H, d, J=17. 1Hz), 3.75 (1H, d, J = 17. 4Hz), 4.00 (1H, d, J=17. 4Hz), 5.80 (lH.brs), 6.67 (ΙΗ,πι), 6.87 (1H, m), 7.01 (1H, m), 7.10-7.22 (3H, m), 7.50-7.70 (4H, m), 7.75-7.80 (2H, m) 元素分析（C27H29N305S) 計算値 C, 63.89; H, 5.76; N, 8.28; S, 6.32 実測値 C, 64. 01; H, 5.88; N, 8.25; S, 6. 51 丨了 :'丨富施例 ίΠ :卜（(Γ % 珙 Ψ Μ： ( 2 -(牌吩 d· $ i ¥t'苹::」’ Κ ψ « 5,1 ί|Ι Μ. ) !,l： ! '// ΰ ή ,¾ β θ _ :r::卜丨丨j iL· ,>物依iL f,物:法☆丨，U1?迚ζ化物了 l· in \> ] Ί 2 ^' IR^ma,(KBr) : 3343, 1742, 1722, 1645, 1595, 1561 cm'1 NMR (CDCI3) <5 : 1.40 (9H, s), 3.69 (1H, d, J=17. 5Hz), 4.71 (1H, d, J= 17. 5Hz), 3.78 (1H, d, J=17. 5Hz), 4.00 (1H, d, J=17. 5Hz), 4.80 (2H, dt, J =6. 0Hz, 0. 8Hz), 5.26 (1H, dd, J=9. 0Hz, 1. 5Hz), 5.39 (1H, dd, J=17. 4Hz. 1. 8Hz), 5.80-6.08 (2H,m), 7.02 (1H, s), 7.15 (1H, m), 7.31 (1H, m), 7.50-7.70 (6H, m), 7.78 (2H, in), 7.93 (1H. m) 元素分析（c3〇h31 N307S) 計算値 c, 62. 38; H, 5.41; N, 7.27; S, 5. 55 ‘ 実測値 C, 62. 19; H, 5.43; N, 7.26; S, 5.53 宵Mi例02 -« 3 - ί $ : r k供屮>人（：：-|1本吩-乂：:-坡达；¥从胺φ淖认φ认卜;安.g a ,¾ n化八物1, λ吩丨1沁咨施㈢in . . 2 ,人；)成丨ί題之化合物 3Η mp] 84 - 181； Γ IR^mJx(KBr) : 3385, 1735, 1698, 1648, 1560 οπ)'1 NMR (DMSO-de) ά ： 1. 38 (9H, s), 3.58 (1H, dd, J=16. 8Hz, 4. 2Hz), 3.78 :: ...ai ；本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4規格（210X297公釐） 84 ^^^1 ι^ϋ I mt m^i ^mi i^n— ^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7

MeO

r8 Re a : R8 = m-Me b : R8= p-C02CH2CH=CH2 43a.b 五、發明説明（ (1H, dd, J=16, 8Hz, 4.2Hz), 3.72 (1H. d, J=17. 2IIz), 4.29 (1H, d,J=17. 2 Hz), 6. 37 (1H, t, J=4. 4Hz), 7.20-7.35 (2H, ra), 7.40-7.80 (711, m), 7.99 (1H, in), 8.18 (1H, dd, J=5. 0Hz, 1. 2Hz), 8.99 (1H. s) 元素分析（C27H27N307S . 0. 2H20) 計算値 C, 59.92; H, 5. 10; N, 7.76; S, 5.92 実測値 C, 59.87; H, 5.17; N, 7.66; S, 5.87 巳 rCHsCCVBu Kl, n-Bu4NBr K2C03

DMSO

MeO ml —^ϋ- I ^^^^1 ^^—^1 *i^nv mV 一aJ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ,002ιΒϋ 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製

MeO

〇 Λ Η H 43b 0〇2〇Η2〇Η=ΟΗ2

Pd(PPh3)4 PPh3 Pyrrolidine ch2ci2

COs'Bu MeO

n^n^^co2h 85 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > A4規格（210X 297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）宵跑例 G:: U 2 - i V 餡铁 ϊ - ί 2 - ! 3 -· ΙΠ丨 Ψ t 脫铁！ .二卜呋i胺达i品_取y酷.13:1 用化彳> 物4 2a欣H G物;Μ之（,' 成/j Α ί>成ff题 > 化f> 1勿叩 228-230〇C。 IRy mix(KBr) ： 3330, 1744, 1670, 1640, 1600 cm'1 NMR (DMSO-d6) 5 :1. 36(9H,s), 2.22 (3H, s), 3.62 (1H, dd, J=18Hz, 5.1 Hz), 3.68 (lH.d, J=16. 8Hz), 3.77 (1H, dd, J=18. 0Hz, 5.1Hz), 3.83 (3H, s), 4.20 (IH.d, J=16. 8Hz), 6.36 (1H, t, J=5. 1Hz), 6.70 (1H, d, J=7. 5Hz), 7.05-7.18 (5H.ni), 7.52-7.76 (5H, m), 8.79 (1H, s) 元素分析（C3GH33N3〇e) 計算値 C, 67.78; H, 6.25; N, 7.90 実測値.C, 67. 75; H, 6.35; N, 7.98 .；,j 舊施例（η :·ϊ-! n; ; r w 羰 ψ 呔 f:.:ί丨"wv )1¾ if! ,¾ ^ Ψ 1¾ ^ -^ J ^ Π ^ /¾ 1¾ ,/.j ftH 13b m化合物D b依化，V物2之i:,'呔/j ,人成挖題之化W物 m p 1 ί) 〇 - 1 9 1 r IR^.ax(KBr) : 1741, 1721, 1645, 1599, 1566 cm-' NMR (DMSO-de)5 : 1.38 (9H,s), 3.60-3.85 (3H, m), 3.84 (3H, s), 4.20 (lH,d, J=16.8Hz), 4.79 (2H, d, J=5. 4Hz), 5.27 (1H, d, J=7. 5Hz), 5.39 (lH.d, J=17. 1Hz), 5.98-6.11 (lH,m), 6.38 (1H, t, J=4. 5Hz), 7.08 (2H, d, J=9. 0Hz), 7.37 (1H, t, J=8. 0Hz), 7.49-7.76 (8H, m), 8.10 (1H, s), 9.07 (lH.s) 元素分析（C33H35N308) 計算値 C, 65. 88; H, 5.86; N, 6. 98

丨U 実測値 C, 65. 70; H, 5. 91; N, 6. 97 |V j

富施例3 - < (第（Γ氣联屮填（2 - f 4 - Ψ w Y酷铁I V W >胺甲ft氧屮荜 > -呪铁 > 安.S S _ 4.1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 86

In nn —^ϋ n^i v^n 1^—^i t mu In ml ^^^^1 一OJ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7

52 五、發明説明（

J'UL合拘4:; b ,¾ ® Η论寶施例2 1 . 3 ί之/」沾，V成t‘i迪之（L mi m f> 1 9 8 - 2 0 0 (" IRy m,x(KBr) : 1743, 1694, 1647, 1599, 1557 cm'1 NMR (CD30D)(5 :1.43 (9H, s), 3.69 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.79 ClH, d, J= 17. 4Hz), 3.85 (3H, s), 3.94 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.39 (1H, d, J=17. 2Hz), 7.02-7.05 (2H, m), 7.28-7.36 (1H, m), 7.49-7.83 (8H, m), 7.97-7.99 (lH，ra) 兀素分析（C3〇H3!N3〇8) 計算値 C, 64. 16; H, 5.56; N, 7.48 実測値 C, 63.76; H, 5.63; N, 7.35

BrCH2C〇2'Bu Kl, n-Bu4NBr K2C03

DMSO

Pd(PPh3)4 PPh3

Pyrrolidine CH2CI2

In ^^^1 i. 1^1 I -i*·^, .^m ml ......... ...... m^i"J (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 *c〇2Buo

OH Η H 11 〇

Cyclohexane 10% Pd-C "itOH * 87 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）五、發明説明（ A7 B7

u[t啶m;) ¥ e胺！丨！，¾认屮y—) - w坫ί安£ 3¾ is ΙΛΙ i"fh Π 2 以：i:;叫;> ! ν-- ί v w 坡达 i /、w uii 咕-.卜辟 y」ϋ v 桉：! S 达 ψ Μ; ) - W 丨6 消丨‘内 flh iL ί > 1¾ Π i ! Π ϋ ϋ m R ) fi iL η 物 21 2 成 /j 决，> 成吋逆 2 化，'；物 52 Ν NMR(CDC13) 5 :1.47-1.74 (2H, m), 1.74-1.94 (2H, m), 1.39 (9H, s), 2.76-3.04 (2H,m), 3.17-3.37 (1H, m), 3.53 (1H, d, J-17. 6Hz), 3.62 (1H, dd, J=4. 4Hz, 17. 5Hz), 3.88 (1H, dd, J=4. 8Hz, 17. 5Hz), 4.05-4.33 (2H, m), 4.74 (lH.d, J=17. 6Hz), 4.77 (2H, d, J=4. 2Hz), 5.12 (2H, s), 5.22-5.44 (2H, m), 5.90-6.17 (2H, m), 7.20-7.41 (7H, m), 7.47-7.76 (6H,n)), 7.93 —一^ i，i:?1 (lH,s) In ：H li他刿（;7 批衣： Ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印聚 m.丨第：，Γ 啟 h> i^tt 'ti：' ~ ί_-ft- V； '> -t： M-： i·1-' !,1; n ~ (- f ·η -: r w坡屮达4 -1 n m v氣彼沾，人％咁叫 n; i vu安屮，t 沾 ψ 达卜-w V:; v)' .ί〕6 喆姊 a _ ft ," 物52 ( 1 30mg ϊ為丨巧H欣賞施冽2 ! . :ί )之成挖遛之iL 物 5 ί 9 Π m ί; i 商书 7 Η % ,+f 'f； NMR(CDC13) 5 :1.47 (9H, s), 1. 51-1. 95 (4H, m), 2.80-3.08 (2H, m)j^ ·；本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 88 A7 B7 五、發明説明（） 3.20-3.44 (lH.in), 3.54 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.69-3.98 (2H, m), 4.18-4.38 (2H, m), 4.79 (1H, d, J=17. 2Hz), 5.11 (2H, s), 7.16 (1H, brs). 7.40-7.87 (8H, ra), 8.21-8.40 (2H, m) ；；" ^:j I · ； · v；| W施洌⑽3 -(:卜（第：Γ W嫉Ψ达（2 - i八％吡啶-.1 - 十 ¥认胺Μ丨鸹培屮坫i -1«坠i安ΰ 6鸹Μ 丨 3 - ί $ : j ’ Vi.賴.：⑴认（2 - Uj - ( V h 坡从）人 'k 叱#-;- ^ ) r Η, VI Φ Ψ V, ^ -m ^ ^ Li f+r ,¾ :化；V 物「:；）：：', ιηκ , i . 1 /< Hi*'* i ^ ^ Π7 M . Om m f ({;/_ i(i ^)ίί \ L： 1¾ m 4 ·ί // ] i Ο'πίΰ - ri^ fl_; ,'M^ Μ Γ* οι：·' i 1 :'^； '10 η' ίΦ |ι·ϊ] ow Hi Π'過座咆濟减擊濃縮崦於fiu W Η ίϋ ..2 !L· 物Μ ;〗2 nuy HMRCCD30D) (5 :1. 44 (9H, s), 1.65-2.19 (4H, in), 3.17-3.91 (5H, m), 3.64 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.68 (1H, d, J=17. 2Hz), 3.84 (1H, d, J=17. 2Hz), 4.65 (lH,d, J=17. 2Hz), 7.12-7.84 (7H, m), 8.17 (1H, m) 1— ^—^1· ^^^^1 —^ϋ ^^^^1 ^^^^1 、 τ 口 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋

89 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） A7 B7

,COOCH〇CH=CH〇五、發明説明（ k胺Ψ S铁！ Y:黾）W…玻桉达i 'H ,¾ ] h 以化；',物π b a起始物罚讼？nfc例〗1之/j沾ΐ>咴控題2 iL· ')物 i'f ί； !(Α ^ .V, IR^miK(KBr) ： 3372,3068,2969,2931, 1719, 1662 cm-' NMR(CDC13)<5 :1.20 (7H,s), 1.36 (2H, s), 3.76 (1H, d, J=15. 6Hz), 3.84 (1H, dd, J=4. 8Hz, 17. 4Hz), 3. 97 (1H, dd, 1H, J=4. 8Hz, 17. 1Hz), 4.32 (lH,d, J=15.6Hz), 4.78 (1H, J=3. 8Hz), 7.42-7.80 (12H,ra), 7.95 (1H, t, J=l.8Hz) 元素分析（C32H34N4〇6 . 〇. 2C6H! 4 · 〇. 1H20 ) 計算値：c, 67. 44; H, 6.31; N, 9. 47 実測値：C, 67. 19; H, 6.55; N, 9. 59 -d mB ml mV i^n ^^^^1 fluflf ^ilf —^ϋ9 nff— n^i - ^ 、v旮 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Pd(PPh3)4 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製

實施例7 ϋ 2 - ί N - <第i)if* iff mm ^ i 丄乂化fi物1 (Wj為起始物i'f Ivi .4； ίί/： μ <v.

COOH /7法ι'ί f戍本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 90 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） IR ma,(KBr) ： 3376, 3067, 2969,1661 cm-'

NMR(CDC13 + CD30D) : 1. 24 (9H, s), 3.76 (1H, d, J=15. 6Hz), 3.80 (1H, d, J =17. 4Hz), 3.99 (1H, d, J=17. 4Hz), 4.40 (1H, d, J=15. 6Hz), 7.30-7.89 (13H,m) 元素分析（C29H30N4〇6 · 0. ICeH, 4 · 0. 25C4H, 〇 · 0. 4H20 ) 計算値：C, 65. 06; H, 6.19; N. 9.92

実測値：C, 64. 92; H, 6.48; N, 10. 22 F

n活體外.¾ a鹋試驗巧筲他例所製边：2 i_l &拽m丨i 的w泌激.up丨1作⑴ 窝驗洌]砍kh i l·〗达Η Μ分叱作丨ϋ 2 „1僵 'ι\-·ί Ι5ί. 1Μ-Φ ίΙ^Ι ; i ί ill ΜΙ( '( Ί; η" ! 'if： ft Spr;iKiJ(：' !i;iw ί <'>' 人i ί R ! ,Η週尺Η·;敉屮醉乙酷*苏，V7装w竹沾矜.U確保呼吸剖開职郃由·將道WrW碎；丨坫入m Ν郃· Α ΰ: Η 附::!ι沿緊· l·'!時Κ ill Wi穴山I '…ih脱拈内 -A:幽門附近结沪：^卜：丨h脱内装W吊物投P Hj噚]ΐ -ii' (ϋι ；> m ;；ίί ί$ · 'V μι ir r ；γι jff, τ,; <w in ί： t?； ^ 4 ；

加溫 J ί ! ^ ·付 ΡιΜ 丨 Π _(·/ 择丨4:収滞而.:ί_ν: <ir (/i if/ J < 0 . u ί N Ν；ιΠί! jfr if·' ilii /..i: · 5；；Πί! (½ )ύ：沾礎)七：？ii 安 ΐ 粘吩 '….¾1 領靜脈Κ Λ:旰丨认以汜激本！: 10 " ^ Κ κ ._ h r丨丨V繪,丨λ. . ί) ~ \ψ fi? ! g? yy Vi ；i i'lJ y：i M A f/i H i i W %： iL ；；' 1¾ ;<ΐ !§ Tv Ι1.· Λ. t iH m io.^xn.r. »(¾ ) wjioovi'F · >i-m i^>h· ίΦ mv ο- 泌_；之變化依K式W出被驗化ί>物之即制率：本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）

In ^mn nf.f ^HBfl f r 0¾-1¾ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 91 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）被驗化物拉丨；後> /!:胙队浔泌激i: rn Ι'ΐ 1 IU Φ ίίι Η: λ.的.2 纪恧坆 tl|I 制 νϊ i ", ί -------------------------------------------------—.-——------------------------—χ ] 〇〇被骀化，ν 物投 f m ii ΦΙ· ΐλ 'ίΐ ^ ^ 之祀_坆，+ λ油之纪鸹岭以V,屮F评如祝丨冲小木令Μ丨丨2 iL丨ΗΜπ ΥΜ-〇:二W比' 龙小/丨：巧¥灌上Θ ccK H；K -¾ iffi ιίί t ί：κ - α Η；; #：： !ίί] '* ν V irj li ^iJ '*/ πϋ tl s'] η ，.V: A if:之作Η丨比即·」：出π(〗Κ- H ^ 寶驗例 2 ij Y1 i-ii <Ά ；ί； hi ί；ΓΚ]ώ j/ι !V HI > ,Λ il Λ ^ ^ 1¾討I: ;i W她例巧咒ώ 2化；,、物ίι _ i丨脉W沿队脫j! 胞：；：iV论激本接‘t j/u_v m Φ 1丨献尺职皮Ώ卬·Μ樣π ί (:丨' κ -丨m 受體）^ Ρ _ rn 驶 ίΙ 晶 u:(' κU j/L 作川：£ : W L ,Ίί, ff:外的举押攻米宵驗動物：ί‘)ΜΠ维fn丨:Ι Γ ί I < _ Y系的4;. ί骷ΐ Ί Γ> (:…印ή; "V ft： .jdV Φ I ! ill i 'f' 2-1 -'- ：ϊ〇κ ) (!) M泌激右接受ig K 1/l作出 H咗腺細胞> ^ 2 將雄性丨h.i r丨l·”.'糸脉W. ( f™屮1 ii() ' GOO!; i放丨ί||.、K拉， M將N収出、绅怊4 ,¾ 4；即調圮以咗眯細跑被1HL· ώ物2淑毡與収代鑑定將被驗化；Ί'物济解於liMSU^屮，作成〗mM濃墁 U： >：，以50'3丨彳5()液k〇J. ] Ί 0濃丨ίΠ Π谐段稀涔 IT: ,¾ Ο Μ 2 1丨Π 7泌激尜！ Μ终·吱（).2 η Μ ! Η濃坟2被本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 11 11 .i 扣衣 I ;=0 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 92 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（）驗化；V丨勿中加人Ν β脾細胞，说t::齓丨〆.U ί 1丨：v;没^ 分谇汝· U :ί Ο 〇 Ο Γ μ m離心5)/碎*吸除I:沾部分將冰丨之 i/ϊ # iil ifV /Jl! >v ' fr ft: ,ίί Γ, /¾ ^ ^ riii，l- li/ί ίίί： I. ,'；[i Π 7射線計數器計冽放射能.Ml n(n!:)MSn^収R被驗iL Γ, 物测：ά:’阼制M纪结Γ,數· 乂 · Mj A.頌打ft:激4:丨（M约,:K C Μ 1 U k述/j玫進I ί #專H7數之Λ定 1C: ^ 的 ίί 出： ΐί出被览化ί>物之# -站，,數ny, ;Ί_數！ <·ρπι)..叶今結「I 數丨 w )ii imn 之 $ -1 ,,' 數！;s3 ,,數非方站W數i Γ f; m ! i !丫j比例Α 丫對數㈣MV _ J 乂 fp' UJ r. Π〇%,2 il 13： Ά Π：,, ί 1： ί α:κ -,1;及 ΓΓΚ HUg 爻 i5 li 抗 f「fLl ί:ί:Κ接爻is搔品之Μ丨丫： Ο ft <]<ίΥ Φ i f !：i! ί m *fi 1Μ ；i〇K ! ί«ί ft ^ (¾ · '!i ·± tiii 出人丨iw 皮質丨 Π:Κ - in 矣臟！:（:ΓΚ ~;_s 丨，知：'.!lumM '!> ί ‘,》萌 :¾ if] s Is Π = 7 , -1 ί · i|j !. ^ Γ I Ο η - κ ! ;. -, s 'Ί Π ^ y： l· i y <i r 〇 ,,,ΊΊ η ·μ „w ^ ίΐι ^ ιι; ,ν, 被驗iL &物之淑Μ饵収iUSt W被％ iL· 忾芯解f HMSn必Φ · ίΐ成1坆 !r >： • J i C(;-i)MSi)ift i^： i i i 丨ίί ί j 階段稀样 v. ,¾ is i:, in ίΜ：κ ^ a ί ；ΰ - λη： i r, h ； -H ,e- 'ii > Hi fL ,', (¾ Ψ ^Jii \ !Ή M fi： Γ,,ί · !lil Hi H. ^ h\ ；.：r r !' j,i |£ u〇;>/ i# i$ .U 坡璃過滹器吸’)l過ill ·冉以i; 0 ni M之. > 卽'丨> 丨s缓衡， K :1 qu ('a s 〇 l·-2 (: ο ί· k t, a Π 阳以劑 /j!| >、，，;|-测故射能 i|j Wi, i)MSlj於収代被驗iL· w物以测）!： Ιΐ制Μ钯结數，.（，⑴灶本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本買、\=口 93 A7 B7 五、發明説明（）皮素（C r u I <、t丨d <· _m沾终濃度1 " Μ 1收丨：述/j式進i j」丨：A 結合數之测定 Μ· n u (111 Mil；: α 出被览化，ν物：ί # · 4 «μ,,數《.iPnH -:)Μί - 结i':,'數ujfD ί對}ΐ制钳 > 奪结，> 數！總钻Γί數Hf,m i 1 ;V ._ dhr 數 ί u_iWL· 例 π,: · f T. i.j 數 μ 娲 η，.!人 θ uj /；"； 5 0% > m >ίι η i·：^» ：ali -J； !)'： >!\\ !；：> li 1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 S_ 受容体（I C 5D, nM) Rat抗酸分泌作用化合物番号 Grastrin CCK-B CCK-A E D 5〇, i. d, (mg/kg) 81 2 3 1 7 0 0 8h 4 6 4 5 0 0 0 0. 0 1 4 91 7 5 6 1 3 5 0 0. 0 4 8j 3 8 2 2 0 0 9 m 2 1 1 1 3 5 0 7f 1 8 1 6 5 0 7y 4 2 1 9 0 1 8 0 0 7z 6 6 6 1 9 0 0 8 ha 2 4 2 3 4 0 0 0. 0 0 3 8hb 3 5 4 3 4 0 0 0. 0 0 7 15b 5 6 1 1 5 0 0. 0 2 6 1 5d 3 6 2 0 0 0 16a 2 5 2 1 5 4 4 0 0 16b 6. 0 2 1 0 >10 0 0 0 YM-022 2 2 1 0 0 0. 1 0 7 Me

O Me •INHCONH -<d L-365,260 (特開昭63-238069)

〇 "INHCONH YM022 (W092/

、-° 94 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A7 B7 五、發明説明（）

h述结宋頌…4、极叫之iL· ,V物H 必激4: . (:ΓΚ -體·ΙΛ抗作HI j'um·彳冽a彳、径明甜成物：m 驶劑例1

W Μ ；4ί ,2 f) (h ；i« ；> f-, f!· 1¾ f; · Π /, ! J i|[ .V 上肿灼叫釋_ : -i N - ( ^ ： 1' W iff if> ^ ! - H ' - s 1¾ 2 - ! : .'ΐ ifi M； i 叫丨丨ΐ -5 - ft I γ Μ; I W 丨μ 谡阼哆 i —. y 4 ,¾ 7 r .....：) 〇 m t· 纖通:4; .....I >.' ia c -j'L tt'J .....Γ) Γ； in y, 膝態 ¥ iL ..... ; nu,, .]¾ Ψ 认殿彳_"納 .....! 0 ID ;.· Γ& (I .....；ί) ίΠ 硬胎駿砝 .....} irt j- '> Μ ι'ίν /； (J[ aW ^ ii 5 〇 m κ ιΛ f! 1¾) t5 · f t is J i !· :>H )；V 之迚U Φ丨校陴貴： 2 -丨丨第：厂W坡屮从^丨::卜!冏-狻米荜；脫屮谀蛛i ί肢 ----------批衣------1Τ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 --Ϋ-达1¾納給8 h η ...,"0 tn ^ at ·ι .-….1 3 fn κ 乳掂「Γ .....,),/ iii K 轉態m化liV .....ί ιη κ 货屮基澱粉納 .....! 0 in ^ it { 1 ,... 1 0 m κ 硬脂酸线 ..... 】m κ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） 95 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（） Μ劑Μ 3 .以通常> 法淑Μ含G tl-物質，Η f! Π丨、+ ί·丨丨成 :ί錠剐： L： - Μ第（Γ W联Ψ 卜丨：i - ί冏.-传V.达S _屮瑕达I ; Κ Α: V- Til-] h , . , , Γί ns κ i'L U1! ....!〇 1 ID；；纖,::i 名 .....j ¢/ in 'it' )-4/ Ui'L fil-:J .....] r* m;; 烤Ψ 恶粉納 .....:二 tf} ί! .....; '1 ra ί; wt* Jlh α3 ί)ΐ ..... L m ；.; _態％1化砂 ..... /ϊ:铁織維名.丨ί油>i ....伙HW :/d成Μ松的锭綱 k 化驮的此，V 物 ί 7 Π : ；： 1 J ' > -|ί ® ^ 2 iriiTigirj Φ Μ翊例1 J Α ύ Tfi // <}\ ilfei Μ ri ii Γζ Ο Π1 ί·： u't fi： V>!) η · U Η )'{ !·" >：Η !；Sc 之綻冽： <：-in - ιίΒ ：. ί' w φ y： ί -1 ί；5ΐ ^ ϋ，： >ίί.：!) m ψ )ίχψλ^ > ' ：κ Μ：： ,1^1 7 ν . . . Γ,Ο,η；； »Ί PH . . . . 1 Ο 4 ιη κ 繊維名 .....丨Ο m κ % 細 iHt . . . , . ί 〇 m κ

Pi ]?! (Ιί tvI 納 .....^ 2 ID M ίΐί f; .....1 0 m κ 硬脂酸錢 .....2 m κ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） I I ----I ..i 艮---I--丁 "^、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 96 五、發明説明（ P態化矽涔咦繊雒本.ί丨油及氣iL·讣的m物ί 7H _例5 凋 M A ίι lOmuVH:物 A7 B7 • · . . > ί_ ίΤ) ι ζ ...使1 «'ΐ呔乜忪的錠剐 .1 .「丨！之1f( M. .U ;;丨η κ ί〇 !|丨 Η ίί run成2 Η:射m济浪 Z j Η ί <ί; j 'fi ]/t Μ1 ',1 f - Η ' - ： |ίί3 y 从 > κ it丨玻校呋 ι t yc ί,Η λ,；安 ΰ 5 ,¾ 4 ψ πί 安ΰ, & ,¾納 <L ιΐν Ο 5 λ. %ι iL j：f'! 内：Φ4' 製劑例Ο 淑製义f7 1 OmM,件物妁，Η fiif/ : -.Ml);； 0 I) ί· <· >> Ο ：η f： ).'1 ! · rh ί： ] (·* —n n·—· ^m· - i ΛΛ 、va (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) t)i\ 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製

2 - i N - f · j Vi iff Φ i ~H 谋胺 : Y: V: ,¾ 7,: 安总杏,¾I ιμ龄 ^ it/ 95X fc <« iL· 納 I^'j ' fiV ·'彳 ,fe u^ m '" w r o 4 ITT"'"1 「柬--:f .:-- -·ρ —p I. Γ)' Π 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 97 申請曰期案號類則 (以上各棚由本局填註）

概β5^ ___ 11專利説明書|顆期:85年8月發明新型經濟部中央樣隼局貝工消費合作社印製名稱發明創作人申請人中文胺甲酿基甲瞬衍生物及利用其對胃泌激素接受體或ΓΓΚ-Β接受體具專一性之拮抗作用的K藥組成物荚文 '―—— CARBAMOYLMETHYLUREA DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION UTILIZING THE SPECIFIC POTENT AFFINITY FOR GASTRIN OR CCK-B RECEPTORS THEREOF 姓名 ⑴萩下山治 ⑷芳賀展弘 ⑵嫌田進 ⑸石原安倍 ⑶村上泰史 ⑻鴻池敏郎國籍曰本住、居所 ---— ⑴日本國奈良縣御所市古瀬502 ⑵日本國兵庫縣賓塚市光E 118-14 ⑶Η本國京都府城陽市久世下大谷6-186 ⑷日本國大阪府大阪市住之江區南港中V8-23-616 ⑸曰本國京都府京都市南區西九條針小路町61號 ⑻日本國大阪府吹田市内本町3丁目15番8號姓名 (名稱）曰商♦鹽野義製藥股份有限公司國籍曰本· 住、居所 (事務所）日本國大阪府大阪市中央區道修町3丁目1番8號代表人姓名鹽野芳彥訂本紙張尺度顧巾g|國家轉（CNS ) A4· ( 21Gx297公釐 -1 - 裝線

Claims

申請專利範圍 g88 I補充第84101068號申請索申請專利範圍修正本修正日期：85年8月 1 _ 一棰通式U ): Ο

(I) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝〔式中，1^表示氫或Ct-3皖基；Re表示ct-s烷氧基、（\ -β烷胺基、瓖丙基、被取代或未被取代之苯基或被取代或未被取代之吡咯錠基；R3表示被取代或未被取代之苯基；R«表示被取代或未被取代之苯基、被取代或未被取代之琛己基或金剛基、被取代或未被取代之烷基或被取代或未被取代之含有N及/或S的6或6員環〕所示化合物或其蕖理上容許之鹽。 2. 如申請專利範匾第}項之化合物，其中R,爲氫、Ra^ 第三丁氧基或第三丁胺基者。 3. 如申請專利範圍第1項或第2項之化合物，其中匕為被取代或未被取代之苯基者。 4. 如申請專利範圍第3項之化合物，其中Ri為氫、匕為 -〇-第三丁基、R3爲羧苯基、R4爲苯基者。 5·如申請專利範圍第1項之化合物，化學式為：2_ [(第 II ^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇χ297公釐） 98^ ABCD 294653 六、申請專利範圍三丁氧羰甲基）-[3-(間-羧苯基）脲甲羰基]]胺二苯基酮者。 6. —種對胃泌激素接受體或CCK-B接受體具專一性之拮抗作用的醫藥組成物，含有申請專利範圍第1〜5項中任一項之化合物。 7. —棰具抗溃瘍作用之翳藥組成物，含有申請專利範圍第1〜5項中任一項之化合物為其活性成分者。 8. —種具增強或持績由阿片類誘發性鏔痛作用的作用之 «藥組成物，含有申請專利範圍第1〜5項中任一項之化合物爲其活性成分者。 I I I I I |裝 I I I n Ir、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本f) 經濟部中央梯準局員工消費合作社印製 99 本紙張尺度適用中國國家橾準（CNS > A4规格（210X297公釐）