TW201940067A - 具有含硫取代基之殺有害生物活性的雜環衍生物 - Google Patents

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安德魯 愛德門斯
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吉瑞席 羅維爾
塞巴斯蒂安 韓德勒
印迪拉 山恩
維卡司 席克維爾
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Abstract

具有式 (I) 之化合物

Description

具有含硫取代基之殺有害生物活性的雜環衍生物
本發明涉及含有硫取代基的殺有害生物活性（特別是殺昆蟲活性）之雜環衍生物，涉及用於它們的製備之方法，涉及包含那些化合物之組成物，並且涉及它們用於控制動物有害生物（包括節肢動物並且特別是昆蟲或蜱蟎目的代表）之用途。
具有殺有害生物作用並且具有硫和環狀或非環狀醯胺取代基之雜環化合物係已知的並且描述於，例如，WO 2015121136、WO 2016124557、WO 2016104746、WO 2014142292、WO 2015002211、WO 2014119672、WO 2014119699、WO 2014119494、WO 2014119674、WO 2014119679、WO 2014119670、WO 2016030229、WO 2016124563和WO 2017055185中。
現在已經出人意料地發現，具有硫和環狀或非環狀醯胺取代基的某些新穎的殺有害生物活性之衍生物具有作為殺有害生物劑的有利特性。
因此本發明提供了具有式I之化合物
(I)，
其中
A係CH或N；
X係S、SO或SO2 ；
R1 係C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基或C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基；
R2 係鹵素、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基或C1 -C6 鹵代烷氧基；
R3 係氫、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 氰基烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基或被選自以下項的取代基取代的C3 -C6 環烷基：氰基、鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基或C1 -C4 烷氧基羰基；
R4 係C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代的C3 -C6 環烷基：鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基以及C1 -C4 烷氧基羰基；或者
R4 係可以是部分飽和或完全飽和的四至六員雜環的環系統，所述環系統含有1至2個選自O、N、或S(O)n的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且環氮，當存在時，可以被氫或C1 -C4 烷基取代，並且所述環系統可以視需要被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基（oxo）；或者
R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成5-或6-員飽和的五或六員雜環的環系統，該環系統可以含有一個或兩個選自O、N、或S(O)n的附加的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該附加的環氮，當存在時，被氫或C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基取代，並且其中該環系統可以視需要被獨立地選自以下項的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基；
X1 係O、S或NR5 ；其中R5 係氫或C1 -C4 烷基；或者
具有式I之化合物的農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物。
具有至少一個鹼性中心的具有式I之化合物可以與以下酸形成（例如）酸加成鹽，該等酸為：例如強無機酸（例如礦物酸，例如過氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫鹵酸），強有機羧酸（例如未經取代的或像被鹵素取代的C1 -C4 烷羧酸，例如乙酸（像飽和或不飽和的二羧酸），例如草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸或鄰苯二甲酸（像羥基羧酸），例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸，或像苯甲酸），或有機磺酸（例如未經取代的或像被鹵素取代的C1 -C4 烷-或芳基磺酸，例如甲烷-或對甲苯磺酸）。具有至少一個酸性基團的具有式I之化合物可以例如與鹼形成鹽，例如礦物鹽，例如鹼金屬或鹼土金屬鹽，例如鈉鹽、鉀鹽或鎂鹽；或與氨或有機胺形成鹽，例如啉、哌啶、吡咯啶、單、二或三低碳數烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或單、二或三羥基低碳數烷基胺，例如單乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。
在每種情況下，根據本發明的具有式 (I) 之化合物係處於游離形式、被氧化的形式如N-氧化物、或鹽的形式（例如農藝學上可用的鹽的形式）。
N-氧化物係三級胺的氧化形式或含氮雜芳香族化合物的氧化形式。例如，A. Albini和S. Pietra於1991年在博卡拉頓（Boca Raton）CRC出版社出版的名為“Heterocyclic N-oxides[雜環N-氧化物]”一書中描述了它們。
根據本發明的具有式I之化合物還包括在鹽形成期間可能形成的水合物。
當取代基被表示為它本身被進一步取代時，這係指它們帶有一個或多個相同的或不同的取代基，例如一至四個取代基。正常地，同時存在不多於三個這樣的視需要的取代基。較佳的是，同時存在不多於兩個這樣的取代基（即，該基團被一個或兩個所示的取代基取代）。當該附加的取代基基團係較大基團如環烷基或苯基時，最佳的是存在僅一個這樣的視需要的取代基。當基團被表示為被取代時，例如烷基，這包括係其他基團的一部分的那些基團，例如烷硫基中的烷基。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 烷基”係指飽和的直鏈或支鏈的烴基，其藉由任一個碳原子附接、具有1至n個碳原子，例如，以下基團中的任一個：甲基、乙基、正丙基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、正戊基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、或1-乙基-2-甲基丙基。
如在本文中使用的術語“C2 -Cn-烯基”係指直鏈或支鏈的不飽和烷基基團，例如，乙烯基、烯丙基、高烯丙基（homoallyl）、丁-1-烯基、以及丁-2-烯基。在適當情況下，烯基鏈可以具有(E)-或(Z)-組態。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 鹵代烷基”係指直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其藉由任一個碳原子附接、具有1至n個碳原子（如上所述），當該等基團中的一些或全部氫原子可以被氟、氯、溴和/或碘取代時，即，例如，以下項中的任一項：氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、2-氟乙基、2-氯乙基、2-溴乙基、2-碘乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、2-氟丙基、3-氟丙基、2,2-二氟丙基、2,3-二氟丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、2,3-二氯丙基、2-溴代丙基、3-溴代丙基、3,3,3-三氟丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、1-(氟甲基)-2-氟乙基、1-(氯甲基)-2-氯乙基、1-(溴甲基)-2-溴乙基、4-氟丁基、4-氯丁基、4-溴代丁基或九氟丁基。相應地，術語“C1 -C2 -氟烷基”是指帶有1、2、3、4或5個氟原子的C1 -C2 -烷基基團，例如，以下項中的任一項：二氟甲基、三氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基或五氟乙基。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 烷氧基”係指直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其具有1至n個碳原子（如上所述）、經由氧原子附接，即，例如，以下項中的任一項：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 鹵代烷氧基”係指如上所述的C1 -Cn 烷氧基基團，其部分或完全被以下項取代：氟、氯、溴和/或碘，即，例如，以下項中的任一項：氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、2,2,3,3,3-五氟丙氧基、七氟丙氧基、1-(氟甲基)-2-氟乙氧基、1-(氯甲基)-2-氯乙氧基、1-(溴甲基)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、或4-溴代丁氧基。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn -烷基氫硫基”係指直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其具有1至n個碳原子（如上所述）、經由硫原子附接，即，例如，以下項中的任一項：甲硫基、乙硫基、正丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基或1,1-二甲基乙硫基。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 烷基亞磺醯基”係指直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其具有1至n個碳原子（如上所述）、經由亞磺醯基的硫原子附接，即，例如，以下項中的任一項：甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正丙基亞磺醯基、1-甲基乙基-亞磺醯基、正丁基亞磺醯基、1-甲基丙基亞磺醯基、2-甲基丙基亞磺醯基、1,1-二甲基-乙基亞磺醯基、正戊基亞磺醯基、1-甲基丁基亞磺醯基、2-甲基丁基亞磺醯基、3-甲基-丁基亞磺醯基、1,1-二甲基丙基亞磺醯基、1,2-二甲基丙基亞磺醯基、2,2-二甲基丙基亞磺醯基或1-乙基丙基亞磺醯基。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 烷基磺醯基”係指直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其具有1至n個碳原子（如上所述）、經由磺醯基的硫原子附接，即，例如，以下項中的任一項：甲基磺醯基、乙磺醯基、正丙基磺醯基、異丙基磺醯基、正丁基磺醯基、1-甲基丙基磺醯基、2-甲基丙基磺醯基或三級丁基磺醯基。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 鹵代烷基氫硫基”係指如上所述的C1-Cn 烷硫基基團，其部分或完全被以下項取代：氟、氯、溴和/或碘，即，例如，以下項中的任一項：氟甲基硫基、二氟甲基硫基、三氟甲基硫基、氯二氟甲基硫基、溴二氟甲基硫基、2-氟乙基硫基、2-氯乙基硫基、2-溴乙基硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙基硫基、2,2,2-三氟乙基硫基、2,2,2-三氯乙基硫基、2-氯-2-氟乙基硫基、2-氯-2,2-二氟乙基硫基、2,2-二氯-2-氟乙基硫基、五氟乙基硫基、2-氟丙硫基、3-氟丙硫基、2-氯丙硫基、3-氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2,3-二氯丙硫基、3,3,3-三氟丙硫基、3,3,3-三氯丙硫基、2,2,3,3,3-五氟丙硫基、七氟丙基硫基、1-(氟甲基)-2-氟乙基硫基、1-(氯甲基)-2-氯乙基硫基、1-(溴甲基)-2-溴乙基硫基、4-氟丁基硫基、4-氯丁基硫基、或4-溴代丁基硫基。
術語“C1 -Cn 鹵代烷基亞磺醯基”和“C1 -Cn 鹵代烷基磺醯基”係指以上基團，但是其中硫分別在氧化狀態1或2。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 烷氧基羰基”係指直鏈或支鏈的烷氧基基團，其具有1至n個碳原子（如上所述）、經由羰基的碳原子附接，即，例如，以下項中的任一項：甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、1-甲基乙氧基羰基、正丁氧基羰基、1-甲基丙氧基羰基、2-甲基丙氧基羰基或1,1-二甲基乙氧基羰基。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn -烷基胺基羰基”係指直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其具有1至n個碳原子（如上所述）的胺基鏈、經由羰基附接，例如，N-甲基甲醯胺、N-乙基甲醯胺、N-丙基甲醯胺、N-丁基甲醯胺、以及N-二級丁基甲醯胺。
如在本文中使用的術語"C1 -Cn -二烷基胺基羰基”係指兩個直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其具有1至n個碳原子（如上所述）的胺基鏈、經由羰基附接，例如，N,N-二甲基甲醯胺、N-乙基-N-甲基-甲醯胺、N-異丙基-N-甲基-甲醯胺、N-乙基-N-丙基-甲醯胺、N-乙基-N-異丙基-甲醯胺、以及N-異丁基-N-甲基-甲醯胺。
如在本文中使用的術語“C1 -Cn 氰基烷基”係指直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其具有1至n個碳原子（如上所述）、被氰基取代，例如，氰基亞甲基、氰基伸乙基、1,1-二甲基氰基甲基、氰基甲基、氰基乙基、以及1-二甲基氰基甲基。
如在本文中使用的，術語如“C1 -Cn 烷氧基”前的前綴“-C1 -Cn 烷基”（其中n係從1至6的整數）係指直鏈或支鏈的飽和的烷基基團，其被C1 -Cn 烷氧基取代。C1 -Cn 烷氧基-C1 -Cn 烷基的實例係例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、以及1-甲基甲氧基甲基。
如在本文中使用的術語“C3 -C6 環烷基”係指3-6員環烷基如環丙烷、環丁烷、環丙烷、環戊烷以及環己烷。
鹵素通常是氟、氯、溴或碘。相應地，這還適用於結合其他含義的鹵素，例如鹵烷基
如在本文中使用的術語“可以是部分飽和或完全飽和的四至六員雜環的環系統，所述環系統含有1至2個選自O、N、或S(O)n的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且環氮，當存在時，可以被氫或C1 -C4 烷基取代，並且所述環系統可以視需要被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基”係例如藉由以下項例示的：氮雜環丁烷基（azetidiyl）、吡咯啶基、吡唑啉基、咪唑啉基、吡咯啉基、吡唑啉基、咪唑啉基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、1,3-二㗁口柬基（dioxolanyl）、二氧雜環戊烯（dioxolenyl）、四氫噻吩（thiolanyl）、二氫噻吩基、㗁唑啶基、異㗁唑啶基、㗁唑啉基、異㗁唑啉基、噻唑啉基、異噻唑啉基、四氫噻唑基、異四氫噻唑基、氧硫雜環戊基（oxathiolanyl）、哌啶基、哌基、哌喃基、二氫哌喃基、四氫哌喃基、二㗁基、噻喃基、二氫噻喃基、四氫噻喃基、啉基、噻基等。
如在本文中使用的術語“R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成5-或6-員飽和的五或六員雜環的環系統，該環系統可以含有一個或兩個選自O、N、或S(O)n的附加的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該附加的環氮，當存在時，被氫或C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基取代，並且其中該環系統可以視需要被獨立地選自以下項的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基”係藉由苯基或吡啶基最好地描述的，該苯基或吡啶基被取代基Qa取代，其中Qa係例如：
Qa係Qa1至Qa15的基團
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點，並且其中每個環系統可以被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷基；其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷氧基。
A、X、R1 、R2 、R3 、R4 、以及X1 的較佳的值係以其任何組合如以下列出的：
較佳的是，A係N。
較佳的是，X係S或SO2 。
最佳的是，X係SO2 。
較佳的是，R1 係乙基或環丙基甲基。
最佳的是，R1 係乙基。
較佳的是，R2 係C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基或C1 -C4 鹵代烷基磺醯基。
更較佳的是，R2 係C1 -C4 鹵代烷基。
最佳的是，R2 係三氟甲基。
較佳的是，R3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
最佳的是，R3 係氫、甲基、乙基、異丙基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、環丙基或1-氰基環丙基。
較佳的是，R4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
最佳的是，R4 係甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基、2,2,2-三氟乙基、1-羥基-1-甲基-乙基、甲氧基甲基、甲基氫硫基甲基、甲基磺醯基甲基、2-甲基氫硫基乙基、2-甲基磺醯基乙基、1-氰基-1-甲基-乙基、環丙基或1-氰基環丙基；或者
R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1至Qa15的基團
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點，並且其中每個環系統可以被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷基；其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基。
如果R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，最佳的取代基Qa係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團；特別地，取代基Qa係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5和Qa6的基團，
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
最佳的是，取代基Qa係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，

其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
較佳的是，X1 係NR5 ；其中R5 係C1 -C4 烷基。
最佳的是，X1 係N-CH3 。
如以下列出的提供了根據本發明所述的實施方式。
實施方式1提供了如上文所定義的具有式I之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物。
實施方式2提供了根據實施方式1的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R4 係C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代的C3 -C6 環烷基：鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基以及C1 -C4 烷氧基羰基。
實施方式3提供了根據實施方式1的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R4 係可以是部分飽和或完全飽和的四至六員雜環的環系統，所述環系統含有1至2個選自O、N、或S(O)n的雜原子，其中n係0、1或2，並且該氮可以被氫或C1 -C4 烷基取代，並且所述環系統可以視需要被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基。
實施方式4提供了根據實施方式1中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成5-或6-員飽和的五或六元環系統，該環系統可以含有一個或兩個選自O、N、或S(O)n的雜原子，其中n係0、1或2，並且該環氮，當存在時，被氫或C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基取代，並且其中該環系統可以視需要被獨立地選自以下項的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基。
實施方式5提供了根據實施方式1、2、3或4中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R1 係乙基或環丙基甲基。
實施方式6提供了根據實施方式1、2、3、4或5中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R2 係C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基或C1 -C4 鹵代烷基磺醯基。
實施方式7提供了根據實施方式1、2、3、5或6中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
實施方式8提供了根據實施方式1、2、5、6或7中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
實施方式9提供了根據實施方式1、4、5或6中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1至Qa15的基團
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點，並且其中每個環系統可以被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷基；其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基。
實施方式10提供了根據實施方式1、4、5、6或9中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自
Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，

其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
實施方式11提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9或10中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中X1 係NR5 ，其中R5 係C1 -C4 烷基。
實施方式12提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中X係S或SO2 。
實施方式13提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R1 係乙基。
實施方式14提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R2 係C1 -C4 鹵代烷基。
實施方式15提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中X1 係N-CH3 。
實施方式16提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R2 係三氟甲基。
實施方式17提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15或16中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中X係SO2 。
實施方式18提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16或17中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中A係N。
實施方式19提供了根據實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16或17中任一項所述的化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中A係CH。
一組根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-1的那些：
(I-1)，
其中A、X、R1 、R2 、R3 、和X1 係如對於具有式I（以上）之化合物，或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物所定義的，並且其中
Ra4 係C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代的C3 -C6 環烷基：鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基以及C1 -C4 烷氧基羰基。
A、X、R1 、R2 、R3 、和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的，並且較佳的是Ra4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
在具有式I-1的一個實施方式中，較佳的是，R3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-1a) 之化合物，其係具有式 (I-1) 之化合物，其中A係N。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-1b) 之化合物，其係具有式 (I-1) 之化合物，其中A係CH。
另一組根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-1-1的那些：
(I-1-1)，
其中A、X、R1 、R2 、R4 、和X1 係如對於具有式I（以上）之化合物，或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物所定義的，並且其中
Ra3 係氫、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 氰基烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基或被選自以下項的取代基取代的C3 -C6 環烷基：氰基、鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基或C1 -C4 烷氧基羰基。
A、X、R1 、R2 、R4 、和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的，並且較佳的是Ra3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
在具有式I-1-1的一個實施方式中，R4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-1-1a) 之化合物，其係具有式 (I-1-1) 之化合物，其中A係N。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-1-1b) 之化合物，其係具有式 (I-1-1) 之的化合物，其中A係CH。
另一組根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-2的那些：
(I-2)，
其中A、X、R1 、R2 、R3 、和X1 係如對於具有式I（以上）之化合物，或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物所定義的，並且其中
Rb4 係可以是部分飽和或完全飽和的四至六員雜環的環系統，所述環系統含有1至2個選自O、N、或S(O)n的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且環氮，當存在時，可以被氫或C1 -C4 烷基取代，並且所述環系統可以視需要被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基。
A、X、R1 、R2 、R3 、和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的。
一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-2a) 之化合物，其係具有式 (I-2) 之化合物，其中A係N。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-2b) 之化合物，其係具有式 (I-2) 之化合物，其中A係CH。
另一組根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-3的那些：
(I-3)，
其中A、X、R1 、R2 、和X1 係如對於具有式I（以上）之化合物，或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物所定義的，並且其中
Rc3 和Rc4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成5-或6-員飽和的五或六員雜環的環系統，該環系統可以含有一個或兩個選自O、N、或S(O)n的附加的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該環氮，當存在時，被氫或C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基取代，並且其中該環系統可以視需要被獨立地選自以下項的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基。
A、X、R1 、R2 和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的，並且較佳的是Rc3 和Rc4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1至Qa15的基團：
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點，並且其中每個環系統可以被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷基；其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基。最佳的是，Rc3 和Rc4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團；特別地，取代基Qa係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5和Qa6的基團，

其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
甚至更較佳的是，取代基Qa係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，

其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-3a) 之化合物，其係具有式 (I-3) 之化合物，其中A係N。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-3b) 之化合物，其係具有式 (I-3) 之化合物，其中A係CH。
另一組根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-4的那些：
(I-4)，
其中X、R1 、R2 、R3 、R4 和X1 係如對於具有式I（以上）之化合物，或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物所定義的。
X、R1 、R2 、R3 、R4 和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的。
一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4a) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C1 -C6 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4b) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C2 -C6 烯基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4c) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C1 -C6 鹵代烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4d) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C1 -C6 羥烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4e) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4f) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4g) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4h) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4i) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C3 -C6 環烷基-C1 -C2 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4j) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C1 -C6 氰基烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4k) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C3 -C6 環烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4l) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係C3 -C6 環烷基，該環烷基被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基和C1 -C4 烷氧基羰基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4m) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R4 係可以是部分飽和或完全飽和的四至六員雜環的環系統，所述環系統含有1至2個選自O、N、或S(O)n的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且環氮，當存在時，可以被氫或C1 -C4 烷基取代，並且所述環系統可以視需要被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基。
在具有式 (I-4a)至(I-4m)的化合物中，X、R1 、R2 、R3 和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-4n) 之化合物，其係具有式 (I-4) 之化合物，其中R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成5-或6-員飽和雜環的環系統，該環系統可以含有一個或兩個選自O、N、或S(O)n的附加的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該環氮，當存在時，被氫或C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基取代，並且其中該環系統可以視需要被獨立地選自以下項的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基；並且
在具有式 (I-4n) 之化合物中，X、R1 、R2 和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的，並且較佳的是R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1至Qa15的基團：
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點，並且其中每個環系統可以被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷基；其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基。最佳的是，R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團；特別地，取代基Qa係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5和Qa6的基團，

其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
甚至更較佳的是，取代基Qa係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，

其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
另一組根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-5的那些：
(I-5)，
其中X、R1 、R2 、R3 、R4 和X1 係如對於具有式I（以上）之化合物，或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物所定義的。
X、R1 、R2 、R3 、R4 和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的。
一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5a) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C1 -C6 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5b) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C2 -C6 烯基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5c) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C1 -C6 鹵代烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5d) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C1 -C6 羥烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5e) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5f) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5g) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5h) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5i) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C3 -C6 環烷基-C1 -C2 烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5j) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C1 -C6 氰基烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5k) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C3 -C6 環烷基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5l) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係C3 -C6 環烷基，該環烷基被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基和C1 -C4 烷氧基羰基。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5m) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R4 係可以是部分飽和或完全飽和的四至六員雜環的環系統，所述環系統含有1至2個選自O、N、或S(O)n的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該氮可以被氫或C1 -C4 烷基取代，並且所述環系統可以視需要被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基。
在具有式 (I-5a)至(I-5m) 之化合物中，X、R1 、R2 、R3 和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的。
另一組根據該實施方式的化合物係具有式 (I-5n) 之化合物，其係具有式 (I-5) 之化合物，其中R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成5-或6-員飽和的五或六員雜環的環系統，該環系統可以含有一個或兩個選自O、N、或S(O)n的附加的雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該附加的環氮，當存在時，被氫或C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基取代，並且其中該環系統可以視需要被獨立地選自以下項的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基；並且
在具有式 (I-5n) 之化合物中，X、R1 、R2 和X1 的較佳的定義係如對於具有式I（以上）之化合物所定義的，並且較佳的是R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1至Qa15的基團：
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點，並且其中每個環系統可以被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷基；其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基。最佳的是，R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團；特別地，取代基Qa係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5和Qa6的基團，

其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
甚至更較佳的是，取代基Qa係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，

其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
一組較佳的根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-6的那些：
(I-6)，
其中
A係CH或N，較佳的是N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；
Rx3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基；較佳的是，R3 係氫、甲基、乙基、異丙基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、環丙基或1-氰基環丙基；並且
Rx4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基；較佳的是，R4 係甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基、2,2,2-三氟乙基、1-羥基-1-甲基-乙基、甲氧基甲基、甲基氫硫基甲基、甲基磺醯基甲基、2-甲基氫硫基乙基、2-甲基磺醯基乙基、1-氰基-1-甲基-乙基、環丙基或1-氰基環丙基；或者
其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物。
另一組較佳的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-6a) 之化合物，其係具有式 (I-6) 之化合物，其中Rx4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基；較佳的是，Rx4 係甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基、2,2,2-三氟乙基、1-羥基-1-甲基-乙基、甲氧基甲基、甲基氫硫基甲基、甲基磺醯基甲基、2-甲基氫硫基乙基、2-甲基磺醯基乙基、1-氰基-1-甲基-乙基、環丙基或1-氰基環丙基。
另一組較佳的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-6b) 之化合物，其係具有式 (I-6) 之化合物，其中
A係N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；
Rx3 係氫或C1 -C6 烷基，較佳的是氫、甲基、乙基或異丙基；並且
Rx4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基或C3 -C6 環烷基，較佳的是甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基或環丙基。
另一組較佳的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-6c) 之化合物，其係具有式 (I-6) 之化合物，其中
A係N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；
Rx3 係C1 -C6 烷基，較佳的是甲基、乙基或異丙基；並且
Rx4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基或C3 -C6 環烷基，較佳的是甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基或環丙基。
另一組較佳的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-6d) 之化合物，其係具有式 (I-6) 之化合物，其中
A係N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；
Rx3 係氫；並且
Rx4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基或C3 -C6 環烷基，較佳的是甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基或環丙基。
另一組較佳的根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-7的那些：
(I-7)，
其中
A係CH或N，較佳的是N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；並且
Ry3 和Ry4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8* 的基團，
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
另一組較佳的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-7a) 之化合物，其係具有式 (I-7) 之化合物，其中
A係CH或N，較佳的是N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；並且
Ry3 和Ry4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
另一組較佳的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-7b) 之化合物，其係具有式 (I-7) 之化合物，其中
A係N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；並且
R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，
，
其中箭頭示出與吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
一組傑出的根據本發明的具有式I之化合物係具有式I-8的那些：
(I-8)，
其中
A係CH或N，較佳的是N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；
Rz3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基；較佳的是，R3 係氫、甲基、乙基、異丙基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、環丙基或1-氰基環丙基；
Rz4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基；較佳的是，R4 係甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基、2,2,2-三氟乙基、1-羥基-1-甲基-乙基、甲氧基甲基、甲基氫硫基甲基、甲基磺醯基甲基、2-甲基氫硫基乙基、2-甲基磺醯基乙基、1-氰基-1-甲基-乙基、環丙基或1-氰基環丙基；或者
Rz3 和Rz4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1、Qa2、Qa3、Qa4、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8* 的基團，
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基；或者
其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物。
另一組傑出的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-8a) 之化合物，其係具有式 (I-8) 之化合物，其中
Rz3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基；較佳的是，Rz3 係氫、甲基、乙基、異丙基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、環丙基或1-氰基環丙基；
Rz4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基；較佳的是，Rz4 係甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基、2,2,2-三氟乙基、1-羥基-1-甲基-乙基、甲氧基甲基、甲基氫硫基甲基、甲基磺醯基甲基、2-甲基氫硫基乙基、2-甲基磺醯基乙基、1-氰基-1-甲基-乙基、環丙基或1-氰基環丙基；或者
Rz3 和Rz4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，
，
其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
另一組傑出的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-8b) 之化合物，其係具有式 (I-8) 之化合物，其中
A係N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；
Rz3 係氫或C1 -C6 烷基，較佳的是氫、甲基、乙基或異丙基；
Rz4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基或C3 -C6 環烷基，較佳的是甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基或環丙基；或者
Rz3 和Rz4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，
，
其中箭頭示出與吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、甲基或甲氧基。
另一組傑出的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-8c) 之化合物，其係具有式 (I-8) 之化合物，其中
A係N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；
Rz3 係C1 -C6 烷基，較佳的是甲基、乙基或異丙基；
Rz4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基或C3 -C6 環烷基，較佳的是甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基或環丙基；或者
Rz3 和Rz4 與NC(O)片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，
，
其中箭頭示出與吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、甲基或甲氧基。
另一組傑出的根據該實施方式的化合物係具有式 (I-8d) 之化合物，其係具有式 (I-8) 之化合物，其中
A係N；
R2 係C1 -C6 鹵代烷基，較佳的是三氟甲基；
Rz3 係氫；
Rz4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基或C3 -C6 環烷基，較佳的是甲基、乙基、異丙基、三級丁基、三氟甲基、二氟甲基、氯甲基或環丙基；或者
Rz3 和Rz4 與-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團，
，
其中箭頭示出與吡啶基環的附接點；
並且其中R2a 係氫、甲基或甲氧基。
根據本發明所述的化合物可以具有任何數量的益處，尤其包括針對保護植物對抗昆蟲的有利水平的生物活性或對於用作農用化學品活性成分的優越特性（例如，更高的生物活性、有利的活性範圍、增加的安全性、改進的物理-化學特性、或增加的生物可降解性或環境特徵分佈（profile））。具體而言，現在已經出人意料地發現某些具有式 (I) 之化合物對於非靶標節肢動物，特別是傳粉者（如蜜蜂、獨居蜂和熊蜂）可以顯示出有利的安全性。最特別地，對於義大利蜂（Apis mellifera）。
在另一個方面，本發明提供了一種組成物，該組成物包含殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的如在實施方式1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、或19（以上）中任一項或具有式 (I-1)、(I-1-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7) 和 (I-8)的化合物的實施方式中任一項所定義的具有式 (I) 之化合物，或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，以及視需要，助劑或稀釋劑。
在一個另外的方面，本發明提供一種對抗並控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物的方法，該方法包括向有害生物、有害生物的場所、或易受有害生物攻擊的植物施用殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的如在實施方式 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18或19（以上）中任一項或具有式 (I-1)、(I-1-1)、(I-2)、(I-3)、(I-4)、(I-5)、(I-6)、(I-7) 和 (I-8) 之化合物的實施方式（如上）中任一項所定義的具有式 (I) 之化合物，或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，或如上文所定義的組成物。
在又另外的方面，本發明提供一種用於保護植物繁殖材料免受昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物攻擊的方法，該方法包括用如上文所定義的組成物處理該繁殖材料或該繁殖材料所種植的場所。
根據本發明的用於製備具有式I之化合物的方法藉由熟悉該項技術者已知的方法來進行。具有式I-a3的化合物（其中X係SO2 ，並且A、X1 、R1 、R2 、R3 和R4 係如上文在式I下所定義的）可以藉由氧化具有式I-a2的化合物（其中X係SO，並且A、X1 、R1 、R2 、R3 和R4 係如上文在式I下所定義的）進行製備。該反應可以用例如過酸（如過乙酸或間氯過苯甲酸）、或氫過氧化物（例如像過氧化氫或三級丁基氫過氧化物）、或無機氧化劑（如單過氧二硫酸鹽或過錳酸鉀）的試劑進行。以類似方式，具有式I-a2的化合物（其中X係SO，並且A、X1 、R1 、R2 、R3 和R4 係如上文在式I下所定義的）可以在如上所述的類似條件下藉由氧化具有式I-a1的化合物（其中X係S，並且A、X1 、R1 、R2 、R3 和R4 係如上文在式I下所定義的）進行製備。該等反應可以在與該等條件相容的各種有機或水性溶劑中，以從低於0ºC高至溶劑系統的沸點的溫度進行。具有式I-a1的化合物向具有式I-a2和I-a3的化合物的轉化在流程1中表示。
流程1
具有式I之化合物可以由具有式II的化合物：
II，
其中R2 、X1 、X、R1 和A係如在具有式I之化合物中所描述的並且Xa1係鹵素（或擬鹵素脫離基，如三氟甲磺酸酯基），較佳的是碘、溴或氯，藉由用具有式III的化合物：
III，
其中R3 和R4 係如在式I中所描述的，視需要在鹼（如碳酸鉀、碳酸銫、氫氧化鈉）的存在下，在惰性溶劑（如甲苯、二甲基甲醯胺DMF、N-甲基吡咯啶、二甲亞碸DMSO、二㗁、四氫呋喃THF等）中，視需要在催化劑（例如，乙酸鈀(II)、雙(二亞苄基丙酮)鈀(0)（Pd(dba)2 ）或三(二亞苄基丙酮)二鈀(0)（Pd2 (dba)3 ，視需要呈氯仿加合物的形式）、或鈀預催化劑（如像三級BuBrettPhos Pd G3 [(2-二-三級丁基膦基 -3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三異丙基-1,1′-聯苯基)-2-(2′-胺基-1,1′-聯苯基)]鈀(II)甲烷磺酸酯或BrettPhos Pd G3 [(2-二-環己基膦基-3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三異丙基-1,1′-聯苯基)-2-(2′-胺基-1,1′-聯苯基)]鈀(II)甲烷磺酸酯），以及視需要配位基（例如 SPhos、t -BuBrettPhos或Xantphos）的存在下，在60°C-120°C之間的溫度下，視需要在微波輻射下進行處理來製備。此類反應在文獻中係已知的並且已經報導於例如Tetrahedron [ 四面體 ] ,2009 ,65 , 6576，Org. Lett.[ 有機化學通訊 ] 2013 ,15 , 2876以及J. Am. Chem. Soc.[ 美國化學會誌 ] 2009 ,131 , 16720中。
可替代地（參見流程2中的綜述），具有式I之化合物可以藉由用三級丁基胺基甲酸酯 H2 NC(O)Ot-Bu在與以上描述的那些條件類似的條件下處理具有式II的化合物獲得。類似反應也在先存在於文獻中，例如在Green Chemistry[ 綠色化學 ] , 16(3), 1480-1488；2014 中。如此獲得的具有式IV的化合物：
IV，
其中R2 、X1 、X、R1 和A係如在具有式I之化合物中所描述的，可以用具有式V的化合物：
V，
其中R3 係如在式I下所描述的，並且其中Xa2係脫離基（如鹵素，較佳的是碘、溴或氯）（或擬鹵素脫離基，如(鹵代)烷基或苯基磺酸酯，例如三氟甲磺酸酯），在鹼（如氫化鈉或鹼土金屬氫化物、碳酸鹽（例如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫）或氫氧化物）的存在下，在惰性溶劑（如四氫呋喃、二㗁、二甲基甲醯胺DMF、N,N-二甲基乙醯胺或乙腈等）中，在0°C與120°C之間的溫度下，藉由熟悉該項技術者熟知的程序進行烷基化以便得到具有式VI的化合物：
VI，
其中R2 、X1 、X、R1 、R3 和A係如在具有式I的化合物中所描述的。具有式VI的化合物可以轉化為具有式VII的化合物：
VII，
其中R2 、X1 、X、R1 、R3 和A係如在具有式I之化合物中所描述的，其方式為用有機酸（例如三氟乙酸、乙酸等）、或無機酸（如鹽酸），在惰性溶劑（如二氯甲烷或四氫呋喃THF）中，視需要在水的存在下，在0°C與80°C之間的溫度下，藉由熟悉該項技術者熟知的方法進行處理。如此獲得的具有式VII的化合物可以藉由用具有式VIII的化合物進行處理轉化為具有式I之化合物：
VIII，
其中R4 係如在式I中所描述的。為了完成此種反應，具有式VIII的化合物需要藉由以下方法活化成具有式VIIIa的化合物：
VIIIa，
其中R4 係如在式I中所描述的，並且其中Xa3係鹵素、較佳的是氯，該等方法係熟悉該項技術者已知的並且描述於例如四面體,61 (46) , 10827-10852, 2005 中。例如，化合物VIIIa（其中Xa3 係鹵素，較佳的是氯）係藉由在20°C至100°C之間（較佳的是25°C）的溫度下，在惰性溶劑（如二氯甲烷或四氫呋喃THF）中，在催化量的N,N-二甲基甲醯胺DMF的存在下，用例如草醯氯(COCl)2 或亞硫醯氯SOCl2 處理VIII而形成的。可替代地，具有式VIIIa的化合物可以藉由以下方式製備：在惰性溶劑（例如吡啶或四氫呋喃THF）中，視需要在鹼（例如三乙胺）的存在下，在50ºC-180ºC之間的溫度下，用1-乙基-3-(3-二甲基胺基丙基)碳二亞胺（EDC）或二環己基碳二亞胺（DCC）處理具有式VIII的化合物以得到活化的物種VIIIa，其中Xa3 分別係Xa31 或Xa32 ，其中箭頭表示與基團 COR4 的附接點。
在鹼（如三乙胺、N,N-二異丙基-乙胺或吡啶）的存在下，視需要在催化劑（如4-二甲基胺基吡啶DMAP）的存在下，在惰性溶劑（如二氯甲烷、四氫呋喃、二㗁、N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、乙腈、乙酸乙酯或甲苯）中，在0°C與50°C之間的溫度下，用具有式VII的化合物（其中R2 、X1 、X、R1 、R3 和A係如在式I中所定義的）處理活化的物種VIIIa（其中R4 係如在式I中所定義的）將然後形成具有式I之化合物。某些鹼（如吡啶和三乙胺）可以成功地用作鹼和溶劑二者。流程2中綜述了具有式I之化合物的該替代合成。
流程2
可替代地，具有式I之化合物可以藉由使具有式VII的化合物直接與具有式VIII的化合物在例如磷醯氯的存在下，同時涉及鹼（如吡啶和三乙胺，其用作鹼和溶劑/稀釋劑二者），在-30°C與60°C之間、較佳的是-20°C與室溫之間的溫度下進行反應來製備。
流程3中說明了具有式I之化合物的另外的合成。
流程3
如在流程3中所示，具有式II的化合物，其中R2 、X1 、X、R1 和A係如在具有式I之化合物中所描述的並且Xa1係鹵素（或擬鹵素脫離基，如三氟甲磺酸酯基），較佳的是碘、溴或氯，用具有式IX的化合物：
IX，
或其鹽（如氫鹵化物鹽，較佳的是氫氯化物或氫溴化物鹽，或三氟乙酸鹽，其任何其他等效鹽），其中R3 係如在式I下所定義的，在銅催化劑（如銅粉、碘化亞銅(I)或硫酸銅（視需要呈水合物的形式），或其混合物）的存在下，在惰性溶劑（如醇、醯胺、酯、醚、腈和水，特別較佳的是甲醇、乙醇、2,2,2-三氟乙醇、丙醇、異丙醇、N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、二㗁、四氫呋喃、二甲氧基乙烷、乙腈、乙酸乙酯、水或其混合物）中，在0°C-150°C之間的溫度下，較佳的是在範圍從室溫至反應混合物的沸點的溫度下，視需要在微波輻射或使用高壓釜的加壓條件下，視需要在鹼的存在下進行處理產生具有式VII的化合物，其中R2 、X1 、X、R1 、R3 和A係如在式I中定義的。此反應在文獻中係熟知的（稱為烏爾曼（Ullmann）反應或與這種類型的反應相關的變體），參見例如Coord. Chem. Rev .[配位化學評述]2004, 248, 2337-2364，四面體，67(29), 5282-5288；2011 ，Angew. Chem., Int. Ed . [德國應用化學]2003 , 42, 5400-5449；Synlett [合成快報]2003 , 2428-2439；或Ind. Eng. Chem. Res . [工業與工程化學研究]2005 , 44, 789-798。該反應通常用一或兩當量的鹼（如磷酸鉀）在銅催化劑（例如碘化亞銅(I)、硫酸銅或銅）的存在下並且在含氧氣氛下進行。該反應可以在惰性溶劑（像二㗁、THF或甲苯）中，通常在50°C至150°C之間的溫度下並且視需要在另外的配位基（例如二胺配位基（例如反式-環己基二胺）或二亞苄基丙酮（dba）或1,10-啡啉）的存在下進行。
在流程2中描述的條件下，用具有式VIIIa的化合物醯化具有式VII的化合物（可替代地，化合物VII與化合物VIII之間的直接反應），產生具有式I之化合物。
對於特定的化合物I-a4、I-a5和I-a6子組，具有式I之化合物的另外的合成示於流程4中，其中A、X、X1 、R1 、R2 和R3 係如在式I下定義的，並且其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基，並且其中R10 係C1 -C4 烷基。
流程4
具有式XI的化合物（流程4），其中A、X、X1 、R1 和R2 係如在式I中定義的，並且其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基，可以藉由具有式XII的化合物(其中A、X、X1 、R1 和R2 係如在式I中定義的)與具有式 (X) 之化合物(其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基，並且其中Xa4係脫離基（如鹵素，較佳的是碘、溴或氯）)在鹼（例如氫氧化鈉、氫化鈉、碳酸鈉、三級丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀或碳酸銫）的存在下，在惰性溶劑（如二甲基甲醯胺DMF、乙腈、二甲基亞碸DMSO等）中，在20°C-180°C之間的溫度下，較佳的是室溫至90°C下的反應來製備。
具有式XI的化合物可以被分離，或藉由延長的反應時間，重排成具有式I（對應地I-a4）的化合物，其中A、X、X1 、R1 和R2 係如在式I中定義的，並且其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基。該反應被稱為Smiles重排反應並且在文獻（例如Organic Reactions. [有機反應] 18 : 99–215, 2011 以及其中引用的參考文獻）中有很好的先例。
具有式I-a5的化合物（其中A、X、X1 、R1 、R2 和R3 係如在式I中定義的，並且其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基）可以藉由具有式I-a4的化合物（其中A、X、X1 、R1 和R2 係如在式I中定義的，並且其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基）與具有式R3 -Xa2 (V) 之化合物（其中R3 係如在式I中定義的，並且其中Xa2係脫離基（如鹵素，較佳的是碘、溴或氯）（或擬鹵素脫離基，如(鹵代)烷基或苯基磺酸酯，例如三氟甲磺酸酯）），在鹼（如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫、或氫化鈉）的存在下，在適當的溶劑（如例如四氫呋喃、二㗁、N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺或乙腈）中，在0°C與150°C之間的溫度下藉由熟悉該項技術者已知的方法的反應來製備。
具有式I-a5的化合物（其中A、X、X1 、R1 、R2 和R3 係如在式I中定義的，並且其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基）可以進而藉由與具有式XIII的化合物（其中R10 係C1 -C4 烷基，並且其中Xa5係脫離基（如鹵素，較佳的是碘、溴或氯）（或擬鹵素脫離基，如(鹵代)烷基或苯基磺酸酯，例如三氟甲磺酸酯）），在鹼（如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫、或氫化鈉）的存在下，在適當的溶劑（如例如四氫呋喃、二㗁、N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺或乙腈）中，在0°C與150°C之間的溫度下藉由熟悉該項技術者已知的方法的反應來進一步烷基化成具有式I-a6的化合物，其中A、X、X1 、R1 、R2 和R3 係如在式I中定義的，並且其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基，並且其中R10 係C1 -C4 烷基。
可替代地，並且在其中R10 係甲基的具體情況下，可能有利的是藉由使用Evans, D.A.; Ratz, Andrew M.; Huff, Bret E.; Sheppard, George S在Tet. Lett.[四面體通訊] (1994 ),35 (39), 7171-2中描述的方法在惰性溶劑如二氯甲烷中烷基化具有式I-a5的化合物的氧，該方法使用質子海綿和親電甲基源如三氟甲磺酸甲酯（MeOTf）和三甲基氧鎓氟硼酸鹽（Me3 OBF4 ）。
可替代地，可以藉由以下方式製備（流程5）具有式I之化合物，其中X、A、X1 、R1 、R2 、R3 和R4 係如上定義的，
流程5

使具有式I之化合物（其中R3 係氫），界定為具有式I-a7的化合物（其中X、A、X1 、R1 、R2 和R4 係如在式I中定義的），與具有式R3 -Xa2 (V) 之化合物（其中R3 係如在式I中所描述的，並且其中Xa2係脫離基（如鹵素，較佳的是碘、溴或氯）（或擬鹵素脫離基，如(鹵代)烷基或苯基磺酸酯，例如三氟甲磺酸酯）），在鹼（如氫化鈉或鹼土金屬氫化物、碳酸鹽（例如碳酸鈉、碳酸鉀或碳酸銫）或氫氧化物）的存在下，在惰性溶劑（如四氫呋喃、二㗁、N,N-二甲基甲醯胺DMF、N,N-二甲基乙醯胺或乙腈等）中，在0°C與120°C之間的溫度下，藉由熟悉該項技術者熟知的程序進行反應。
具有式I-a7的化合物（其中X、A、X1 、R1 、R2 和R4 係如在式I中定義的），可以藉由以下方式製備：使具有式VII的化合物（其中R3 係氫），界定為具有式VII-a的化合物（其中X、A、X1 、R1 和R2 係如在式I中定義的），與具有式VIIIa的化合物（其中R4 係如在式I中描述的，並且其中Xa3係鹵素，較佳的是氯），藉由熟悉該項技術者已知並且以上在流程2中已經描述的方法進行反應。可替代地，具有式I-a7的化合物可以藉由使具有式VII-a的化合物直接與具有式VIII的化合物在以上在流程2中已經描述的條件下進行反應來製備。
具有式VII-a的化合物（其中X、A、X1 、R1 和R2 係如在式I中定義的），可以藉由使以上描述的具有式IV的化合物（其中X、A、X1 、R1 和R2 係如在式I中定義的），與有機酸（例如三氟乙酸、乙酸等）、或無機酸（如鹽酸）在以上在流程2中已經描述的條件下進行反應來製備（化合物VI 轉化成化合物VII）。
具有式II的化合物，其中R2 、X1 、X、R1 和A係如在式I中描述的，並且Xa1係鹵素，較佳的是碘、溴或氯，已經描述於文獻中，例如2-(5-溴代-3-乙基氫硫基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（[CAS 1643557-78-1]，WO 2016030229、WO 2016026848、WO 2016005263、WO 2015000715）；2-(5-溴代-3-乙基亞磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（[CAS 1643557-82-7]，WO 2015000715）；2-(5-溴代-3-乙磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（[CAS 1643557-84-9]，WO 2016091731、WO 2016030229、WO 2016026848、WO 2016005263、WO 2015000715）；2-(5-溴代-3-乙磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基氫硫基)咪唑并[4,5-c]吡啶（[CAS 1961308-33-7 ]，WO 2016107831）；2-[5-氯-3-(乙硫基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c ]吡啶（CAS 1643557-79-2，WO 2015000715）；2-[5-氯-3-(乙磺醯基)-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c ]吡啶（CAS 1643557-85-0，WO 2015000715）；2-[4-溴代-2-(乙硫基)苯基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c ]吡啶（CAS [1643557-99-6]，WO 2018153778、WO 2016030229、WO 2016026848、WO 2015000715）；2-[4-溴代-2-(乙磺醯)苯基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（CAS [1643558-05-7]，WO 2016091731、WO 2016030229、WO 2016026848、WO 2016023954、WO 2015000715）。
具有式XII的化合物，其中A、X、X1 、R1 和R2 係如在式I中定義的，已經描述於文獻中，例如 5-(乙硫基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c ]吡啶-2-基]-3-吡啶醇（pyridinol）（CAS[1643139-97-2]，WO 2016091731、WO 2015000715）；5-(乙磺醯基)-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c ]吡啶-2-基]-3-吡啶醇（CAS [2248422-79-7]，WO 2018197315）；3-(乙磺醯基)-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c ]吡啶-2-基]-苯酚（CAS [2248422-88-8]，WO 2018197315）。
具有式III的化合物，其中R3 和R4 係如在式I中描述的；和
具有式V的化合物，其中R3 係如在式I下描述的，並且其中Xa2係脫離基（如鹵素，較佳的是碘、溴或氯）（或擬鹵素脫離基，如(鹵代)烷基或苯基磺酸酯，例如三氟甲磺酸酯）；和
具有式VIII的化合物，其中R4 係如在式I中描述的；和
具有式VIIIa的化合物，其中R4 係如在式I中描述的，並且其中Xa3係鹵素，較佳的是氯；和
具有式IX的化合物或其鹽（如氫鹵化物鹽，較佳的是氫氯化物或氫溴化物鹽、或三氟乙酸鹽或任何其他等效鹽）（其中R3 係如在式I下定義的）；和
具有式 (X) 之化合物，其中R6 和R7 獨立地是氫或C1 -C4 烷基，並且其中Xa4係脫離基如鹵素，較佳的是碘、溴或氯；和
具有式XIII的化合物，其中R10 係C1 -C4 烷基，並且其中Xa5係脫離基如鹵素，較佳的是碘、溴或氯；
係已知的、可商購的或者可以藉由熟悉該項技術者已知的方法來製備。
該等反應物可以在鹼的存在下進行反應。適合的鹼的實例係鹼金屬或鹼土金屬氫氧化物、鹼金屬或鹼土金屬氫化物、鹼金屬或鹼土金屬醯胺、鹼金屬或鹼土金屬醇鹽、鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬二烷基醯胺或鹼金屬或鹼土金屬烷基矽基醯胺、烷基胺、伸烷基二胺、游離的或N-烷基化的飽和或不飽和的環烷基胺、鹼性雜環、氫氧化銨以及碳環胺。可以提及的實例係氫氧化鈉、氫化鈉、胺基鈉、甲醇鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、三級丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫化鉀、二異丙胺基鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鉀、氫化鈣、三乙胺、二異丙基乙胺、三伸乙基二胺、環己胺、N-環己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、口昆啶、N-甲基啉、苄基三甲基銨氫氧化物以及1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一-7-烯（DBU）。
該等反應物可以按照原樣彼此進行反應，即：不添加溶劑或稀釋劑。然而，在大多數情況下，添加惰性溶劑或稀釋劑或該等的混合物係有利的。如果該反應在鹼的存在下進行，那麼該等過量使用的鹼（如三乙胺、吡啶、N-甲基啉或N,N-二乙苯胺）還可以充當溶劑或稀釋劑。
該等反應有利地在從大約-80°C至大約+140°C的溫度範圍內，較佳的是從大約-30°C至大約+100°C，在許多情況下係在環境溫度與大約+80°C之間的範圍進行。
具有式I之化合物能以本身已知的方式轉化為另一種具有式I之化合物，這係藉由以常規方式將具有式I之起始化合物的一個或多個取代基用根據本發明的其他的一個或多個取代基代替並且藉由用如氧化、烷基化、還原、醯化和熟悉該項技術者已知的其他方法的反應後修飾化合物來實現的。以下示出此種反應的實例（流程6），其中具有式I(P14) 之化合物藉由在如流程1中描述的條件下的氧化轉化成具有式I(P17) 之另一種化合物。
流程6
取決於在每種情況下合適的反應條件和起始材料的選擇，有可能的是例如，在一個反應步驟中僅將一個取代基用根據本發明的另一個取代基代替，或者在同一個反應步驟中可以將多個取代基用根據本發明的其他取代基來代替。
具有式I之化合物的鹽能以本身已知的方式進行製備。因此，例如，具有式I之化合物的酸加成鹽係藉由用適合的酸或合適的離子交換試劑進行處理來獲得的，並且與鹼的鹽係藉由用適合的鹼或用合適的離子交換試劑進行處理來獲得的。
具有式I之化合物的鹽能以常規方式轉化為游離的化合物I、酸加成鹽（例如藉由用合適的鹼性化合物或用合適的離子交換試劑進行處理）以及鹼鹽（例如藉由用合適的酸或用合適的離子交換試劑進行處理）。
具有式I之化合物的鹽能以本身已知的方式轉化為具有式I之化合物的其他鹽、酸加成鹽，例如轉變成為其他酸加成鹽，例如藉由在合適的溶劑中用酸的合適的金屬鹽（如鈉鹽、鋇鹽或銀鹽，例如用乙酸銀）來處理無機酸的鹽（如鹽酸鹽），在該溶劑中，所形成的無機鹽（例如氯化銀）係不溶的並且因此從該反應混合物中沈澱出。
取決於程序或反應條件，具有成鹽特性的該等具有式I之化合物能以游離形式或鹽的形式獲得。
根據分子中存在的不對稱碳原子的數目、絕對和相對組態和/或根據分子中存在的非芳香族雙鍵的組態，在每種情況下為游離形式或為鹽形式的具有式I之化合物和適當時其互變異構物可以可能的異構物之一的形式或作為其混合物存在，例如以純異構物的形式，如鏡像異構物和/或非鏡像異構物，或作為異構物混合物，如鏡像異構物混合物，例如外消旋體、非鏡像異構物混合物或外消旋體混合物存在；本發明涉及純異構物以及所有可能的異構物混合物，並且在上文和下文中都應如此理解，即使立體化學細節未在所有情況下明確提及。
處於游離形式或處於鹽形式的具有式I之化合物的非鏡像異構物混合物或外消旋體混合物（它們的獲得可以取決於已選定的起始材料和程序）能夠在該等組分的物理化學差異的基礎上，例如藉由分步結晶、蒸餾和/或層析法以已知的方式分離成純的非鏡像異構物或外消旋體。
能夠以類似方式獲得的鏡像異構物混合物（如外消旋體）可以藉由已知方法拆分成光學鏡像異構物，例如藉由從光學活性溶劑再結晶；藉由在手性吸附劑上的層析法，例如在乙醯纖維素上的高效液相層析法（HPLC）；借助於合適的微生物，藉由用特異性固定化酶裂解；藉由形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中僅一種鏡像異構物被錯合；或藉由轉化成非鏡像異構鹽，例如藉由使鹼性最終產物外消旋體與光學活性酸（如羧酸例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸，或磺酸例如樟腦磺酸）反應，並且分離能夠以此方式獲得的非鏡像異構物混合物，例如基於其不同溶解度藉由分步結晶，從而獲得非鏡像異構物，從該等非鏡像異構物可以藉由合適的試劑（例如鹼性試劑）的作用使所希望的鏡像異構物變成游離。
純的非鏡像異構物或鏡像異構物能根據本發明來獲得，不僅是藉由分離合適的異構物混合物，還可以是藉由普遍已知的非鏡像立體選擇性或鏡像選擇性合成的方法，例如藉由根據本發明利用一種合適的立體化學的起始材料進行該方法。
可以藉由使具有式I之化合物與適合的氧化劑（例如H2 O2 /尿素加合物）在酸酐（例如三氟乙酸酐）的存在下進行反應來製備N-氧化物。這樣的氧化例如從以下文獻中已知：J. Med. Chem., 32 (12), 2561-73, 1989 [藥物化學雜誌]，32(12)，2561-73，1989或WO 2000/15615。
如果單個組分具有不同的生物活性，有利的是在每一情況下分離或合成生物學上更有效的異構物，例如鏡像異構物或非鏡像異構物或異構物混合物，例如鏡像異構物混合物或非鏡像異構物混合物。
具有式I之化合物和適當時其互變異構物（在每種情況下處於游離形式或處於鹽形式）如果適當的話還能以水合物的形式獲得和/或包括其他溶劑，例如可以用於使以固體形式存在的化合物結晶的那些。
根據下表A-1至A-17和B-1至B-2的化合物可以根據上文所述的方法來製備。隨後的該等實例旨在說明本發明並且示出具有式I之較佳的化合物。
下表A-1至A-17展示了本發明的具體化合物。
Iaa
[表Y]：R4 的取代基定義：
在表Y和表A中，“Cyp”表示環丙基。
表A-1提供22種具有式Iaa的化合物A-1.001至A-1.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係H，X係S，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-2提供22種具有式Iaa的化合物A-2.001至A-2.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係H，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-3提供22種具有式Iaa的化合物A-3.001至A-3.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH3 ，X係S，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-4提供22種具有式Iaa的化合物A-4.001至A-4.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH3 ，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-5提供22種具有式aa的化合物A-5.001至A-5.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係Cyp，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-6提供22種具有式Iaa的化合物A-6.001至A-6.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係OCH3 ，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-7提供22種具有式Iaa的化合物A-7.001至A-7.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH3 CH2 ，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-8提供22種具有式Iaa的化合物A-8.001至A-8.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH2 CF3 ，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-9提供22種具有式Iaa的化合物A-9.001至A-9.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係H，X係SO，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-10提供22種具有式Iaa的化合物A-10.001至A-10.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH3 ，X係SO，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-11提供22種具有式Iaa的化合物A-11.001至A-11.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH(CH3 )2 ，X係S，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-12提供22種具有式Iaa的化合物A-12.001至A-12.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH(CH3 )2 ，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-13提供22種具有式Iaa的化合物A-13.001至A-13.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH(CH3 )2 ，X係SO，X1 係NCH3 ，A係N並且R4 係如表Y中所定義。
表A-14提供22種具有式Iaa的化合物A-14.001至A-14.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係H，X係S，X1 係NCH3 ，A係CH並且R4 係如表Y中所定義。
表A-15提供22種具有式Iaa的化合物A-15.001至A-15.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係H，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係CH並且R4 係如表Y中所定義。
表A-16提供22種具有式Iaa的化合物A-16.001至A-16.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH3 ，X係S，X1 係NCH3 ，A係CH並且R4 係如表Y中所定義。
表A-17提供22種具有式Iaa的化合物A-17.001至A-17.022，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，R3 係CH3 ，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係CH並且R4 係如表Y中所定義。
下表B-1至B-2展示了本發明的另外的具體化合物。
Iab
表B-1提供17種具有式Iab的化合物B-1.001至B-1.017，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，X係S，X1 係NCH3 ，A係N並且Q係如表Z中所定義。
表B-2提供17種具有式Iab的化合物B-2.001至B-2.017，其中R1 係CH2 CH3 ，R2 係CF3 ，X係SO2 ，X1 係NCH3 ，A係N並且Q係如表Z中所定義。
[表Z]：Q的取代基定義：
根據本發明的具有式I之化合物在有害生物控制領域中係有預防和/或治療價值的活性成分，即使係在低的施用量下，它們具有非常有利的殺生物範圍並且是溫血物種、魚以及植物良好耐受的。根據本發明的該等活性成分作用於正常敏感的以及還有抗藥的動物有害生物（如昆蟲或蜱蟎目的代表）的所有的或個別的發育階段。根據本發明的活性成分的殺昆蟲或殺蟎活性可以本身直接顯示，即立即或僅在過去一些時間之後（例如在蛻皮期間）發生破壞有害生物；或間接顯示，例如降低產卵和/或孵化率，對應於至少50%至60%的破壞率（死亡率）的良好活性。
上述動物有害生物的實例係：
來自蜱蟎目（Acarina ），例如，
下毛癭蟎屬物種（Acalitus spp.）、針刺癭蟎屬物種（Aculus spp）、窄癭蟎屬物種（Acaricalus spp.）、瘤癭蟎屬物種（Aceria spp.）、粗腳粉蟎（Acarus siro）、鈍眼蜱屬物種（Amblyomma spp.）、銳緣蜱屬物種（Argas spp.）、牛蜱屬物種（Boophilus spp.）、短須蟎屬物種（Brevipalpus spp.）、苔蟎屬物種（Bryobia spp）、上三節癭蟎屬物種（Calipitrimerus spp.）、皮蟎屬物種（Chorioptes spp.）、雞皮刺蟎（Dermanyssus gallinae）、表皮蟎屬物種（Dermatophagoides spp）、始葉蟎屬物種（Eotetranychus spp）、癭蟎屬物種（Eriophyes spp.）、半跗線蟎屬物種（Hemitarsonemus spp）、璃眼蜱屬物種（Hyalomma spp.）、硬蜱屬物種（Ixodes spp.）、小爪蟎屬物種（Olygonychus spp）、鈍緣蜱屬物種（Ornithodoros spp.）、側多食跗線蟎（Polyphagotarsone latus）、全爪蟎屬物種（Panonychus spp.）、柑橘鏽蟎（Phyllocoptruta oleivora）、植食蟎（Phytonemus spp.）、跗線蟎屬物種（Polyphagotarsonemus spp）、癢蟎屬物種（Psoroptes spp.）、扇頭蜱屬物種（Rhipicephalus spp.）、根嗜蟎屬物種（Rhizoglyphus spp.）、疥蟎屬物種（Sarcoptes spp.）、狹跗線蟎屬物種（Steneotarsonemus spp）、跗線屬物種（Tarsonemus spp.）以及葉蟎屬物種（Tetranychus spp.）；
來自虱目（Anoplura ），例如，
血虱屬物種（Haematopinus spp. ）、長顎虱屬物種（Linognathus spp. ）、人虱（Pediculus spp. ）、天皰瘡屬物種（Pemphigus spp. ）以及木虱屬物種（Phylloxera spp. ）；
來自鞘翅目（Coleoptera ），例如，
缺隆叩甲屬物種（Agriotes spp.）、歐洲鰓角金龜（Amphimallon majale）、東方異麗金龜（Anomala orientalis）、花象屬物種（Anthonomus spp.）、蜉金龜屬物種（Aphodius spp）、玉米擬花螢（Astylus atromaculatus）、Ataenius屬物種、甜菜隱食甲（Atomaria linearis）、甜菜脛跳甲（Chaetocnema tibialis）、螢葉甲屬物種（Cerotoma spp）、單葉叩甲屬物種（Conoderus spp）、根頸象屬物種（Cosmopolites spp.）、綠金龜（Cotinisnitida）、象蟲屬物種（Curculio spp.）、圓頭犀金龜屬物種（Cyclocephala spp）、圓頭犀金龜屬物種（Dermestes spp.）、根螢葉甲屬物種（Diabrotica spp.）、阿根廷兜蟲（Diloboderus abderus）、食植瓢蟲屬物種（Epilachna spp.）、Eremnus屬物種、黑異爪蔗金龜（Heteronychus arator）、咖啡果小蠹（Hypothenemus hampei）、Lagria vilosa、馬鈴薯甲蟲（Leptinotarsa decemLineata）、稻水象屬物種（Lissorhoptrus spp.）、Liogenys屬物種、Maecolaspis屬物種、栗色絨金龜（Maladera castanea）、美洲葉甲亞種（Megascelis spp）、油菜花露尾甲（Melighetes aeneus）、金龜屬物種（Melolontha spp.）、Myochrous armatus、鋸穀盜屬物種（Orycaephilus spp.）、耳喙象屬物種（Otiorhynchus spp.）、鰓角金龜屬物種（Phyllophaga spp.）、斑象屬物種（Phlyctinus spp.）、麗金龜屬物種（Popillia spp.）、油菜跳甲屬物種（Psylliodes spp.）、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹屬物種（Rhizopertha spp.）、金龜子科（Scarabeidae）、米象屬物種（Sitophilus spp.）、麥蛾屬物種（Sitotroga spp.）、偽切根蟲屬物種（Somaticus spp.）、Sphenophorus屬物種、大豆莖象（Sternechus subsignatus）、擬步行蟲屬物種（Tenebrio spp.）、擬穀盜屬物種（Tribolium spp.）以及斑皮蠹屬物種（Trogoderma spp.）；
來自雙翅目（Diptera ），例如，
伊蚊屬物種（Aedes spp.）、瘧蚊屬物種（Anopheles spp）、高梁芒蠅（Antherigona soccata.）、橄欖果實蠅（Bactrocea oleae）、花園毛蚊（Bibio hortulanus）、遲眼蕈蚊屬物種（Bradysia spp.）、紅頭麗蠅（Calliphora erythrocephala）、小條實蠅屬物種（Ceratitis spp.）、金蠅屬物種（Chrysomyia spp.）、庫蚊屬物種（Culex spp.）、黃蠅屬物種（Cuterebra spp.）、寡鬃實蠅屬物種（Dacus spp.）、地種蠅屬物種（Delia spp）、黑腹果蠅（Drosophilamelanogaster）、廁蠅屬物種（Fannia spp.）、胃蠅屬物種（Gastrophilus spp.）、Geomyza tripunctata、舌蠅屬物種（Glossina spp.）、皮蠅屬物種（Hypoderma spp.）、虱蠅屬物種（Hyppobosca spp.）、斑潛蠅屬物種（Liriomyza spp.）、綠蠅屬物種（Lucilia spp.）、潛蠅屬物種（Melanagromyza spp.）、家蠅屬物種（Musca spp.）、狂蠅屬物種（Oestrus spp.）、癭蚊屬物種（Orseolia spp.）、瑞典麥稈蠅（Oscinella frit）、藜泉蠅（Pegomyia hyoscyami）、草種蠅屬物種（Phorbia spp.）、繞實蠅屬物種（Rhagoletis spp）、Rivelia quadrifasciata、Scatella屬物種、蕈蚊屬物種（Sciara spp.）、刺蠅屬物種（Stomoxys spp.）、虻屬物種（Tabanus spp.）、絛蟲屬物種（Tannia spp.）以及大蚊屬物種（Tipula spp.）；
來自半翅目（Hemiptera ），例如
瘤緣蝽（Acanthocoris scabrator）、綠蝽屬物種、苜蓿盲蝽、Amblypeltanitida、海蝦盾緣蝽（Bathycoelia thalassina）、土長蝽屬物種、臭蟲屬物種、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽屬物種（Creontiades spp.）、可哥瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉紅蝽屬物種、Edessa屬物種、美洲蝽屬物種（Euchistus spp.）、六斑菜蝽（Eurydema pulchrum）、扁盾蝽屬物種、茶翅蝽、具凹巨股長蝽（Horciasnobilellus）、稻緣蝽屬物種、草盲蝽屬物種、熱帶碩蚧屬物種、捲心菜斑色蝽（Murgantia histrionic）、Neomegalotomus屬物種、菸盲蝽（Nesidiocoris tenuis）、綠蝽屬物種、擬長蝽（Nysius simulans）、Oebalus insularis、皮蝽屬物種、壁蝽屬物種、紅獵蝽屬物種、可哥盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽屬物種（Scotinophara spp.）、Thyanta屬物種、錐鼻蟲屬物種、木薯網蝽（Vatiga illudens）；
無網長管蚜屬物種、Adalges spp. 、 Agalliana ensigera 、Agonoscena targionii 、粉虱屬物種（Aleurodicus spp. ）、Aleurocanthus 物種、甘蔗穴粉虱、軟毛粉虱（Aleurothrixus floccosus ）、甘藍粉虱（Aleyrodes brassicae ）、棉葉蟬（Amarasca biguttula ）、Amritodus atkinson 、 腎圓盾蚧屬物種、蚜科、蚜屬物種、蚧屬物種（Aspidiotus spp. ）、茄溝無網蚜、Bactericera cockerelli 、小粉虱屬物種、Brachycaudus 物種、甘藍蚜、喀木虱屬物種、雙尾蚜（Cavariella aegopodii Scop. ）、蠟蚧屬物種、褐圓蚧、網籽草葉圓蚧、Cicadella 物種 、大白葉蟬（Cofana spectra ）、隱瘤蚜屬物種、Cicadulina 物種、褐軟蚧（Coccus hesperidum ）、玉米黃翅葉蟬（Dalbulus maidis ）、裸粉虱屬物種（Dialeurodes spp ）、柑橘木虱（Diaphorina citri ）、麥雙尾蚜（Diuraphis noxia ）、西圓尾蚜屬物種（Dysaphis spp ）、小綠葉蟬屬物種（Empoasca spp. ）、蘋果綿蚜（Eriosoma larigerum ）、葡萄斑葉蟬屬物種（Erythroneura spp. ）、蠟蛤屬物種（Gascardia spp. ）、赤桉木虱（Glycaspis brimblecombei ）、菜縊管蚜、Hyalopterus 物種、超瘤蚜種、檬果綠葉蟬（Idioscopus clypealis ）、Jacobiasca lybica 、灰飛虱屬物種、球堅蚧、蠣盾蚧屬物種、蘿蔔蚜（Lopaphis erysimi ）、Lyogenys maidis 、長管蚜屬物種、Mahanarva 物種、蛾蠟蟬科（Metcalfa pruinosa ）、麥無網蚜、Myndus crudus 、瘤蚜屬物種、台灣韭蚜、黑尾葉蟬屬物種、褐飛虱屬物種（Nilaparvata spp. ）、梨大綠蚜、Odonaspis ruthae 、寄生甘蔗綿蚜、楊梅緣粉虱、考氏木虱、片盾蚧屬物種、癭綿蚜屬物種、玉米蠟蟬、扁角飛虱屬物種、忽布疣蚜、根瘤蚜屬物種、動性球菌屬物種、白盾蚧屬物種、粉蚧屬物種、棉盲蝽（Pseudatomoscelis seriatus ）、木虱屬物種、棉蚧（Pulvinaria aethiopica ）、笠圓盾蚧屬物種、Quesada gigas 、電光葉蟬（Recilia dorsalis ）、縊管蚜屬物種、黑盔蚧屬物種、帶葉蟬屬物種、二叉蚜屬物種、麥蚜屬物種（Sitobion spp. ）、白背飛虱、Spissistilus festinus 、條斑飛虱（Tarophagus Proserpina ）、聲蚜屬物種、粉虱屬物種、Tridiscus sporoboli 、葵粉蚧屬物種（Trionymus spp. ）、非洲木虱、桔矢尖蚧、火焰斑葉蟬（Zygina flammigera ）、 Zyginidia scutellaris ；
來自膜翅目（Hymenoptera ），例如，
頂切葉蟻屬物種（Acromyrmex ）、三節葉蜂屬物種（Arge spp. ）、布切葉白蟻屬物種（Atta spp. ）、莖葉蜂屬物種（Cephus spp. ）、松葉蜂屬物種（Diprion spp. ）、鋸角葉蜂科（Diprionidae ）、松葉蜂（Gilpinia polytoma ）、梨實蜂屬物種（Hoplocampa spp. ）、毛蟻屬物種（Lasius spp. ）、小黃家蟻（Monomorium pharaonis ）、新松葉蜂屬物種（Neodiprion spp. ）、農蟻屬物種（Pogonomyrmex spp ）、Slenopsis invicta 、水蟻屬物種（Solenopsis spp. ）以及胡蜂屬物種（Vespa spp. ）；
來自等翅目（Isoptera ），例如，
家白蟻屬物種（Coptotermes spp ）、白蟻（Corniternes cumulans ）、楹白蟻屬物種（Incisitermes spp ）、大白蟻屬物種（Macrotermes spp ）、澳白蟻屬物種（Mastotermes spp ）、小白蟻屬物種（Microtermes spp ）、散白蟻屬物種（Reticulitermes spp. ）；熱帶火蟻（Solenopsis geminate）
來自鱗翅目（Lepidoptera ），例如，
長翅卷蛾屬物種（Acleris spp.）、褐帶卷蛾屬物種（Adoxophyes spp.）、透翅蛾屬物種（Aegeria spp.）、地夜蛾屬物種（Agrotis spp.）、棉葉蟲（Alabama argillaceae）、Amylois屬物種（Amylois spp.）、黎豆夜蛾（Anticarsia gemmatalis）、黃卷蛾屬物種（Archips spp.）、銀蛾屬物種（Argyresthia spp）、帶卷蛾屬物種（Argyrotaenia spp.）、丫紋夜蛾屬物種（Autographa spp.）、棉潛蛾（Bucculatrix thurberiella）、玉米楷夜蛾（Busseola fusca）、粉斑螟蛾（Cadra cautella）、桃蛀果蛾（Carposina nipponensis）、禾草螟屬物種（Chilo spp.）、卷葉蛾屬物種（Choristoneura spp.）、越蔓桔草螟（Chrysoteuchia topiaria）、葡萄果蠹蛾（Clysia ambi­guella）、卷葉螟屬物種（Cnaphalocrocis spp.）、雲卷蛾屬物種（Cnephasia spp.）、紋卷蛾屬物種（Cochylis spp.）、鞘蛾屬物種（Coleophora spp.）、磷翅目粉蝶（Colias lesbia）、Cosmophila flava（Cosmophila flava）、草螟屬物種（Crambus spp）、大菜螟（Crocidolomia binotalis）、蘋果異形小卷蛾（Cryptophlebia leucotreta）、黃楊木蛾（Cydalima perspectalis）、小卷蛾屬物種（Cydia spp.）、黃楊絹野螟（Diaphania perspectalis）、桿草螟屬物種（Diatraea spp.）、蘇丹棉鈴蟲（Diparopsis castanea）、金剛鑽屬物種（Earias spp.）、非洲莖螟（Eldana saccharina）、粉螟屬物種（Ephestia spp.）、葉小卷蛾屬物種（Epinotia spp）、細斑燈蛾（Estigmene acrea）、Etiella zinckinella（Etiella zinckinella）、花小卷蛾屬物種（Eucosma spp.）、環針單紋蛾（Eupoecilia ambiguella）、黃毒蛾屬物種（Euproctis spp.）、切根蟲屬物種（Euxoa spp.）、Feltia jaculiferia（Feltia jaculiferia）、小食心蟲屬物種（Gra­pholita spp.）、綠青蟲蛾（Hedya nubiferana）、實夜蛾屬物種（Heliothis spp.）、菜螟（Hellula undalis）、切葉野螟屬物種（Herpetogramma spp）、美國白蛾（Hyphantria cunea）、番茄蠹蛾（Keiferia lycopersicella）、Lasmopalpus lignosellus（Lasmopalpus lignosellus）、旋紋潛葉蛾（Leucoptera scitella）、潛葉細蛾屬物種（Lithocollethis spp.）、葡萄花翅小卷蛾（Lobesia botrana）、Loxostege bifidalis（Loxostege bifidalis）、毒蛾屬物種（Lymantria spp.）、潛蛾屬物種（Ly­onetia spp.）、幕枯葉蛾屬物種（Malacosoma spp.）、甘藍夜蛾（Mamestra brassicae）、煙草天蛾（Manduca sexta）、光腹夜蛾屬物種（Mythimna spp）、夜蛾屬物種（Noctua spp）、秋尺蛾屬物種（Operophtera spp.）、Orniodes indica（Orniodes indica）、歐洲玉米螟（Ostrinia nubilalis）、超小卷蛾屬物種（Pammene spp.）、褐卷蛾屬物種（Pandemis spp.）、小眼夜蛾（Panolis flammea）、蛀莖夜蛾（Papaipema nebris）、Pectinophora gossypiela（Pectinophora gossypi­ela）、咖啡潛葉蛾（Perileucoptera coffeella）、一星黏蟲（Pseudaletia unipuncta）、馬鈴薯麥蛾（Phthorimaea operculella）、菜粉蝶（Pieris rapae）、粉蝶屬物種（Pieris spp.）、小菜蛾（Plutella xylostella）、芽蛾屬物種（Prays spp.）、尺葉蛾屬物種（Pseudoplusia spp）、薄荷灰夜蛾（Rachiplusia nu）、西方豆地香（Richia albicosta）、白禾螟屬物種（Scir­pophaga spp.）、蛀莖夜蛾屬物種（Sesamia spp.）、長須卷蛾屬物種（Sparganothis spp.）、灰翅夜蛾屬物種（Spodoptera spp.）、棉大卷葉螟（Sylepta derogate）、興透翅蛾屬物種（Synanthedon spp.）、異舟蛾屬物種（Thaumetopoea spp.）、卷葉蛾屬物種（Tortrix spp.）、粉紋夜蛾（Trichoplusia ni）、番茄斑潛蠅（Tuta absoluta）、以及巢蛾屬物種（Yponomeuta spp.）；
來自食毛目（Mallophaga ），例如，
畜虱屬物種（Damalinea spp. ）和齧毛虱屬物種（Trichodectes spp. ）；
來自直翅目（Orthoptera ），例如，
蠊屬物種（Blatta spp. ）、小蠊屬物種（Blattella spp. ）、螻蛄屬物種（Gryllotalpa spp. ）、馬德拉蜚蠊（Leucophaea maderae ）、飛蝗屬物種（Locusta spp. ）、北痣蟋蟀（Neocurtilla hexadactyla ）、大蠊屬物種（Periplaneta spp. ）、痣蟋蟀屬物種（Scapteriscus spp. ）、以及沙漠蝗屬物種（Schistocerca spp. ）；
來自齧蟲目（Psocoptera ），例如，
虱齧屬物種（Liposcelis spp. ）；
來自蚤目（Siphonaptera ），例如，
角葉蚤屬物種（Ceratophyllus spp. ）、櫛頭蚤屬物種（Ctenocephalides spp. ）以及開皇客蚤（Xenopsylla cheopis ）；
來自纓翅目（Thysanoptera ），例如，
Calliothrips phaseoli、花薊馬屬物種（Frankliniella spp.）、陽薊馬屬物種（Heliothrips spp.）、褐帶薊馬屬物種（Hercinothrips spp.）、單親薊馬屬物種（Parthenothrips spp.）、非洲桔硬薊馬（Scirtothrips aurantii）、大豆薊馬（Sericothrips variabilis）、帶薊馬屬物種（Taeniothrips spp.）、薊馬屬物種（Thrips spp）；
來自纓尾目（Thysanura ），例如，衣魚（Lepisma saccharina）。
根據本發明的活性成分可用於控制、也就是遏制或破壞上述類型的有害生物，該等有害生物特別出現在植物上，尤其是在農業中、在園藝中以及在林業中的有用的植物和觀賞植物上，或者在該等植物的器官上，例如果實、花、葉、莖、塊莖或根，並且在一些情況下，甚至在一個隨後的時間點形成的植物器官仍保持受保護以抵抗該等有害生物。
合適的目標作物具體是，穀物，如小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或飼料甜菜；水果，例如梨果、核果或無核小果，如蘋果、梨、李子、桃、杏、櫻桃或漿果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可哥豆或落花生；瓜類作物，如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑橘類水果，如柳橙、檸檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、萵苣、蘆筍、捲心菜、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯或甜椒；樟科，如鱷梨、肉桂或樟腦；以及還有菸草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、車前草科以及乳膠植物。
本發明的組成物和/或方法還可以用在任何觀賞植物和/或蔬菜作物（包括花、灌木、闊葉樹和常綠植物）上。
例如，本發明可以用於任何以下觀賞植物物種：藿香薊屬（Ageratum spp.）、心葉假面花屬（Alonsoa spp.）、銀蓮花屬（Anemone spp.）、南非葵屬坎普森斯（Anisodontea capsenisis）、春黃菊屬（Anthemis spp.）、金魚草（Antirrhinum spp.）、紫菀屬（Aster spp.）、秋海棠屬（Begonia spp.）（例如，麗格海棠（B. elatior）、四季海棠（B. semperflorens）、土柏瑞海棠（B.tubéreux）、葉子花屬（Bougainvillea spp.）、屈曲葉短毛菌屬（Brachycome spp.）、芸苔屬（Brassica spp.）（觀賞）、蒲包花屬（Calceolaria spp.）、甜辣椒（Capsicum annuum）、長春花屬（Catharanthus roseus）、美人蕉屬（Canna spp.）、矢車菊屬（Centaurea spp.）、菊屬（Chrysanthemum spp.）、瓜葉菊屬（Cineraria spp.）（瓜葉菊海事（C.maritime））、金雞菊屬（Coreopsis spp.）、紅景天（Crassula coccinea）、火紅萼距花（Cuphea ignea）、大麗花屬（Dahlia spp.）、翠雀屬（Delphinium spp.）、荷包牡丹（Dicentra spectabilis）、Dorotheantus屬、洋桔梗（Eustoma grandiflorum）、連翹屬（Forsythia spp.）、倒掛金鐘屬（Fuchsia spp.）、天竺葵鼠曲草（Geranium gnaphalium）、非洲菊屬（Gerbera spp.）、千日紅（Gomphrena globosa）、天芥菜屬（Heliotropium spp.）、向日葵屬（Helianthus spp.）、木槿屬（Hibiscus spp.）、霍滕西亞屬（Hortensia spp.）（Hortensia spp.）、繡球花屬（Hydrangea spp.）、嫣紅蔓（Hypoestes phyllostachya）、鳳仙屬（Impatiens spp）（非洲鳳仙花）、愛瑞絲（Iresines spp）、高涼菜屬（Kalanchoe spp.）、馬纓丹（Lantana camara）、三月花葵（Lavatera trimestris）、獅耳花（Leonotis leonurus）、百合屬（Lilium spp.）、番杏科肉質植物屬（Mesembryanthemum spp.）、猴面花屬（Mimulus spp.）、美國薄荷屬（Monarda spp.）、龍面花屬（Nemesia spp.）、萬壽菊屬（Tagetes spp.）、石竹屬（康乃馨）（Dianthus spp. (carnation)）、美人蕉屬（Canna spp.）、加州酢漿草屬（Oxalis spp.）、雛菊屬（Bellis spp.）、天竺葵屬（Pelargonium spp.）（盾葉天竺葵（P. peltatum）、天竺葵（P.Zonale）、堇菜屬（Viola spp.）（三色堇）(pansy)）、矮牽牛屬（Petunia spp.）、草夾竹桃屬（Phlox spp.）、香茶菜屬（Plecthranthus spp.）、一品紅（Poinsettia spp.）、爬山屬虎（Parthenocissus spp.）（北美爬山虎（P.quinquefolia）、地錦（P. tricuspidata））、報春屬（Primula spp.）、毛茛屬（Ranunculus spp.）、杜鵑屬（Rhododendron spp.）、薔薇屬（Rosa spp.）（玫瑰）、金光菊屬（Rudbeckia spp.）、紫羅蘭屬（Saintpaulia spp.）、鼠尾草屬（Salvia spp.）、紫扇花（Scaevola aemola）、蛾蝶花（Schizanthus wisetonensis）、景天屬（Sedum spp.）、茄屬（Solanum spp.）、素菲妮屬（Surfinia spp.）、萬壽菊屬（Tagetes spp.）（Tagetes spp.）、尼口緹娜屬（Nicotinia spp.）、馬鞭草屬（Verbena spp.）、菰屬（Zinnia spp.）以及其他花壇植物。
例如，本發明可以用於任何以下蔬菜物種：蔥屬（大蒜、 洋蔥、火蔥（A. oschaninii ）、 韭蔥、小蔥、大蔥）、有喙歐芹、旱芹、蘆筍、甜菜、蕓薹屬（甘藍、大白菜、蕪菁）、辣椒、鷹嘴豆、苦苣、菊苣屬（菊苣、苦苣）、西瓜、黃瓜屬（黃瓜、甜瓜）、南瓜屬（西葫蘆、印度南瓜）、 菜薊屬（朝鮮薊、刺苞菜薊）、胡蘿蔔、茴香、金絲桃屬、萵苣、番茄屬（番茄、櫻桃番茄）、薄荷屬、羅勒、香芹、菜豆屬（菜豆、荷包豆）、豌豆、蘿蔔、食用大黃、迷迭香屬、鼠尾草屬、黑婆羅門參、茄子、菠菜、新纈草屬（萵苣纈草、V. eriocarpa ）以及蠶豆。
較佳的觀賞植物物種包括非洲堇（African violet）、秋海棠屬（Begonia）、大麗花屬（Dahlia）、大丁草屬（Gerbera）、繡球屬（Hydrangea）、馬鞭草屬（Verbena）、薔薇屬（Rosa）、伽藍菜屬（Kalanchoe）、一品紅屬（Poinsettia）、紫菀屬（Aster）、矢車菊屬（Centaurea）、金雞菊屬（Coreopsis）、翠雀屬（Delphinium）、美國薄荷屬（Monarda）、草夾竹桃屬（Phlox）、黃雛菊屬（Rudbeckia）、景天屬（Sedum）、碧冬茄屬（Petunia）、堇菜屬（Viola）、鳳仙花屬（Impatiens）、老鸛草屬（Geranium）、菊屬（Chrysanthemum）、毛茛屬（Ranunculus）、倒掛金鐘屬（Fuchsia）、鼠尾草屬（Salvia）、繡球花屬（Hortensia）、迷迭香、鼠尾草、聖約翰草、薄荷、甜椒、番茄和黃瓜。
根據本發明所述的活性成分尤其適合於控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜（Aphis craccivora）、黃瓜條葉甲（Diabrotica balteata）、菸芽夜蛾（Heliothis virescens）、桃蚜（Myzus persicae）、小菜蛾（Plutella xylostella）以及海灰翅夜蛾（Spodoptera littoralis）。根據本發明所述的活性成分另外尤其適合於控制甘藍夜蛾（Mamestra）（較佳的是在蔬菜上）、蘋果蠹蛾（Cydia pomonella）（較佳的是在蘋果上）、小綠葉蟬（Empoasca）（較佳的是在蔬菜、葡萄園裡）、馬鈴薯葉甲（Leptinotarsa）（較佳的是在馬鈴薯上）以及二化螟（Chilo supressalis）（較佳的是在水稻上）。
根據本發明所述的活性成分尤其適合於控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黃瓜條葉甲、菸芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根據本發明所述的活性成分另外尤其適合於控制甘藍夜蛾（較佳的是在蔬菜上）、蘋果蠹蛾（較佳的是在蘋果上）、小綠葉蟬（較佳的是在蔬菜、葡萄園裡）、馬鈴薯葉甲（較佳的是在馬鈴薯上）以及二化螟（較佳的是在水稻上）。
在另一個方面中，本發明還可以涉及控制由植物寄生線蟲（內寄生線蟲、半內寄生線蟲和外寄生線蟲）對植物及其部分的損害的方法，尤其是以下植物寄生線蟲，如根結線蟲（root knot nematode）、北方根結線蟲（Meloidogyne hapla）、南方根結線蟲（Meloidogyne incognita）、爪哇根結線蟲（Meloidogyne javanica）、花生根結線蟲（Meloidogyne arenaria）以及其他根結線蟲物種；孢囊形成線蟲（cyst-forming nematode）、馬鈴薯金線蟲（Globodera rostochiensis）以及其他球孢囊線蟲屬（Globodera）物種；禾穀孢囊線蟲（Heterodera avenae）、大豆孢囊線蟲（Heterodera glycines）、甜菜孢囊線蟲（Heterodera schachtii）、紅三葉異皮線蟲（Heterodera trifolii）以及其他異皮線蟲屬（Heterodera）物種；種癭線蟲（Seed gall nematode）、粒線蟲屬（Anguina）物種；莖及葉面線蟲（Stem and foliar nematode）、滑刃線蟲屬（Aphelenchoides）物種；刺毛線蟲（Sting nematode）、長尾刺線蟲（Belonolaimus longicaudatus）以及其他刺線蟲屬（Belonolaimus）物種；松樹線蟲（Pine nematode）、松材線蟲（Bursaphelenchus xylophilus）以及其他傘滑刃屬（Bursaphelenchus）物種；環形線蟲（Ring nematode）、環線蟲屬（Criconema）物種、小環線蟲屬（Criconemella）物種、輪線蟲屬（Criconemoides）物種、中環線蟲屬（Mesocriconema）物種；莖及鱗球莖線蟲（Stem and bulb nematode）、腐爛莖線蟲（Ditylenchus destructor）、鱗球莖莖線蟲（Ditylenchus dipsaci）以及其他莖線蟲屬（Ditylenchus）物種；維線蟲（Awl nematode）、錐線蟲屬（Dolichodorus）物種；螺旋線蟲（Spiral nematode）、多頭螺旋線蟲（Heliocotylenchus multicinctus）以及其他螺旋線蟲屬（Helicotylenchus）物種；鞘及鞘形線蟲（Sheath and sheathoid nematode）、鞘線蟲屬（Hemicycliophora）物種以及半輪線蟲屬（Hemicriconemoides）物種；潛根線蟲屬（Hirshmanniella）物種；矛線蟲（Lance nematode）、紐帶線蟲屬（Hoploaimus）物種；假根結線蟲（false rootknot nematode）、珍珠線蟲屬（Nacobbus）物種；針狀線蟲（Needle nematode）、橫帶長針線蟲（Longidorus elongatus）以及其他長針線蟲屬（Longidorus）物種；大頭針線蟲（Pin nematode）、短體線蟲屬（Pratylenchus）物種；腐線蟲（Lesion nematode）、花斑短體線蟲（Pratylenchus neglectus）、穿刺短體線蟲（Pratylenchus penetrans）、彎曲短體線蟲（Pratylenchus curvitatus）、古氏短體線蟲（Pratylenchus goodeyi）以及其他短體線蟲屬物種；掘穴線蟲（Burrowing nematode）、香蕉穿孔線蟲（Radopholus similis）以及其他穿孔線蟲屬（Radopholus）物種；腎狀線蟲（Reniform nematode）、羅柏氏盤旋線蟲（Rotylenchus robustus）、腎形盤旋線蟲（Rotylenchus reniformis）以及其他盤旋線蟲屬（Rotylenchus）物種；盾線蟲屬（Scutellonema）物種；短粗根線蟲（Stubby root nematode）、原始毛刺線蟲（Trichodorus primitivus）以及其他毛刺線蟲屬（Trichodorus）物種、擬毛刺線蟲屬（Paratrichodorus）物種；矮化線蟲（Stunt nematode）、馬齒莧矮化線蟲（Tylenchorhynchus claytoni）、順逆矮化線蟲（Tylenchorhynchus dubius）以及其他矮化線蟲屬（Tylenchorhynchus）物種；柑桔線蟲（Citrus nematodes）、穿刺線蟲（Tylenchulus）物種；短劍線蟲（Dagger nematodes）、劍線蟲屬（Xiphinema）物種；以及其他植物寄生線蟲物種，如亞粒線蟲屬物種（Subanguina spp.）、根結線蟲屬物種（Hypsoperine spp.）、大刺環線蟲屬物種（Macroposthonia spp.）、Melinius屬物種、刻點胞囊屬物種（Punctodera spp.）和五溝線蟲屬物種（Quinisulcius spp.）。特別地，藉由本發明的化合物可以控制該等線蟲物種：根結線蟲屬物種（南方根結線蟲（Melodoigyne incognita ））、異皮線蟲屬物種（甜菜孢囊線蟲）、盤旋線蟲屬物種以及短體線蟲屬物種。
本發明所述的化合物還具有針對軟體動物的活性。其實例包括例如福壽螺科；蛞蝓科（Arion）（黑蛞蝓（A. ater）、環狀蛞蝓（A. circumscriptus）、棕阿勇蛞蝓（A. hortensis）、紅蛞蝓（A. rufus））；巴蝸牛科（Bradybaenidae）（灌木巴蝸牛（Bradybaena fruticum））；蔥蝸牛屬（Cepaea）（花園蔥蝸牛（C. hortensis）、森林蔥蝸牛（C. Nemoralis））；ochlodina；野蛞蝓屬（Deroceras）（野灰蛞蝓（D. agrestis）、D. empiricorum、光滑野蛞蝓（D. laeve）、網紋野蛞蝓（D. reticulatum））；圓盤螺屬（Discus）（圓形圓盤蝸牛（D. rotundatus））；Euomphalia；土蝸屬（Galba）（截口土蝸（G. trunculata））；小蝸牛屬（Helicelia）（伊塔拉小蝸牛（H. itala）、布維小蝸牛（H. obvia））；大蝸牛科（Helicidae）Helicigona arbustorum）；Helicodiscus；大蝸牛（Helix）（開口大蝸牛（H. aperta））；蛞蝓屬（Limax）（利邁科斯蛞蝓（L. cinereoniger）、黃蛞蝓（L. flavus）、邊緣蛞蝓（L. marginatus）、大蛞蝓（L. maximus）、柔蛞蝓（L. tenellus））；椎實螺屬（Lymnaea）；Milax（小蛞蝓科）（黑色小蛞蝓（M. gagates）、邊緣小蛞蝓（M. marginatus）、碩氏小蛞蝓（M. sowerbyi））；鑽螺屬（Opeas）；瓶螺屬（Pomacea）（福壽螺（P. canaticulata））；瓦婁蝸牛屬（Vallonia）和Zanitoides。
術語“作物”應當理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術而被這樣轉化使其能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的作物植物，所述毒素如已知例如來自產毒素細菌，尤其是芽孢桿菌屬的那些細菌。
可由此類轉基因植物表現的毒素包括例如殺昆蟲蛋白，例如來自蠟樣芽胞桿菌或日本金龜子芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白；或者來自蘇雲金芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白，如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者植物性殺昆蟲蛋白（Vip），例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或者細菌定殖線蟲的殺昆蟲蛋白，例如光桿狀菌屬物種（Photorhabdus spp.）或致病桿菌屬物種（Xenorhabdus spp.），如發光桿菌（Photorhabdus luminescens ）、嗜線蟲致病桿菌（Xenorhabdus nematophilus ）；由動物產生的毒素，如蠍毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，諸如鏈黴菌毒素，植物凝集素類（lectin），諸如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素類（agglutinin）；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲蛋白酶抑制劑、馬鈴薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白（RIP），如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、絲瓜籽蛋白（luffin）、皂草素或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻化類固醇-UDP-醣苷基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻化素抑制劑、HMG-COA-還原酶、離子通道阻斷劑如鈉通道或鈣通道阻斷劑、保幼激素酯酶、利尿激素受體、茋合成酶、聯苄合成酶、幾丁質酶和葡聚糖酶。
在本發明的上下文中，δ-內毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或植物性殺昆蟲蛋白（Vip）例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A應理解為顯然還包括混合型毒素、截短的毒素和經修飾的毒素。混合型毒素係藉由那些蛋白的不同結構域的新組合重組產生的（參見例如，WO 02/15701）。截短的毒素（例如截短的Cry1Ab）係已知的。在經修飾的毒素的情況下，天然存在的毒素的一個或多個胺基酸被置換。在這種胺基酸置換中，較佳的是將非天然存在的蛋白酶識別序列插入毒素中，例如在Cry3A055的情況下，組織蛋白酶-G-識別序列被插入Cry3A毒素中（參見WO 03/018810）。
此類毒素或能夠合成此類毒素的轉基因植物的實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用於製備這樣的轉基因植物的方法通常是熟悉該項技術者已知的並且描述在例如以上提及的公開物中。CryI型去氧核糖核酸及其製備例如從WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包括在轉基因植物中的毒素使得植物對有害昆蟲有耐受性。此類昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群，但尤其常見於甲蟲（鞘翅目）、雙翅昆蟲（雙翅目）和蛾（鱗翅目）。
包含一種或多種編碼殺昆蟲劑抗性並且表現一種或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。此類植物的實例係：YieldGardÒ（玉米品種，表現Cry1Ab毒素）；YieldGard RootwormÒ（玉米品種，表現Cry3Bb1毒素）；YieldGard PlusÒ（玉米品種，表現Cry1Ab和Cry3Bb1毒素）；StarlinkÒ（玉米品種，表現Cry9C毒素）；Herculex IÒ（玉米品種，表現Cry1Fa2毒素和獲得對除草劑草丁膦銨耐受性的酶膦絲菌素N-乙醯基轉移酶（PAT））；NuCOTN 33BÒ（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard IÒ（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard II®（棉花品種，表現Cry1Ac和Cry2Ab毒素）；VipCotÒ（棉花品種，表現Vip3A和Cry1Ab毒素）；NewLeafÒ（馬鈴薯品種，表現Cry3A毒素）；NatureGardÒ、Agrisure® GT Advantage（GA21耐草甘膦性狀）、Agrisure® CB Advantage（Bt11玉米螟（CB）性狀）以及ProtectaÒ。
此類轉基因作物的其他實例係：
1.Bt11 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）的侵襲。Bt11玉米還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草丁膦銨的耐受性。
2.Bt176 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）的侵襲。Bt176玉米還轉基因表現酶PAT以獲得對除草劑草丁膦銨的耐受性。
3.MIR604 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維，法國，登記號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表現經修飾的Cry3A毒素使之具有昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-G-蛋白酶識別序列而經修飾的Cry3A055。此類轉基因玉米植物的製備描述於WO 03/018810中。
4.MON 863 玉米 ，來自孟山都歐洲公司（Monsanto Europe S.A.），270-272特弗倫大道（Avenue de Tervuren），B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/DE/02/9。MON863 表現Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5.IPC 531 棉花 ，來自孟山都歐洲公司，270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/ES/96/02。
6.1507 玉米 ，來自先鋒海外公司（Pioneer Overseas Corporation），特德斯科大道（Avenue Tedesco），7 B-1160 布魯塞爾，比利時，登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米，表現蛋白質Cry1F以獲得對某些鱗翅目昆蟲的抗性，並且表現PAT蛋白質以獲得對除草劑草丁膦銨的耐受性。
7.NK603 × MON 810 玉米 ，來自孟山都歐洲公司，270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK603和MON 810雜交，由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603 × MON 810玉米轉基因地表現由土壤桿菌屬物種菌株CP4獲得的蛋白質CP4 EPSPS，使之耐除草劑Roundup®（含有草甘膦），以及由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克（kurstaki）亞種獲得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。
抗昆蟲的植物的轉基因作物還描述於BATS（生物安全與可持續發展中心（Zentrum für Biosicherheit und Nachhaltigkeit），BATS中心（Zentrum BATS），克拉斯崔舍（Clarastrasse）13，巴塞爾（Basel）4058，瑞士）報告2003（http://bats.ch）中。
術語“作物”應理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術而被這樣轉化使其能夠合成具有選擇性作用的抗病原物質的作物，該等抗病原物質係例如像所謂的“病程相關蛋白”（PRP，參見例如EP-A-0 392 225）。例如，藉由EP-A-0 392 225、WO 95/33818、和EP-A-0 353 191，這種抗致病性物質和能夠合成這種抗致病性物質的轉基因植物的實例係已知的。生產這種轉基因植物的方法對熟悉該項技術者係來說係熟知的並且例如上面的出版物中有描述這種方法。
作物也可以經修飾以增加對真菌（例如鐮孢黴屬、炭疽病或疫黴屬）、細菌（例如假單胞菌屬）或病毒（例如馬鈴薯卷葉病毒、番茄斑萎病毒、黃瓜花葉病毒）病原體的抗性。
作物還包括那些對線蟲（如大豆胞囊線蟲）具有增加的抗性的作物。
具有對非生物性脅迫的耐受性的作物包括那些例如藉由NF-YB或本領域中已知的其他蛋白質的表現對乾旱、高鹽、高溫、寒冷、霜或光輻射具有增加的耐受性的作物。
可由此類轉基因植物表現的抗病原物質包括例如離子通道阻斷劑，諸如鈉通道和鈣通道的阻斷劑，例如病毒KP1、KP4或KP6毒素；茋合成酶；聯苄合成酶；幾丁質酶；葡聚糖酶；所謂“病程相關蛋白”（PRP；參見例如EP-A-0 392 225）；由微生物產生的抗病原物質，例如肽抗生素或雜環抗生素（參見例如WO 95/33818）或參與植物病原體防禦的蛋白質或多肽因子（所謂“植物疾病抗性基因”，如WO 03/000906所述）。
根據本發明的組成物的其他使用範圍係保護所儲存的貨物和儲藏室以及保護原材料，諸如木材、紡織品、地板或建築物，以及在衛生領域中，尤其是保護人類、家畜以及多產的牲畜對抗所提及類型的有害生物。
本發明還提供了用於控制有害生物（如蚊和其他疾病媒介物；同樣參見http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/）的方法。在一個實施方式中，用於控制有害生物的方法包括藉由塗刷、軋製、噴霧、塗布或浸漬，向目標有害生物、它們的場所或表面或基材（substrate）施用本發明的組成物。藉由舉例，可考慮藉由本發明的方法來進行表面（如牆、天花板或地板表面）的IRS（室內滯留噴霧）施用。在另一個實施方式中，考慮到了將此類組成物施用於如下基材，諸如無紡或織物材料，該材料處於網織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式（或可以用於在該等物品的製造中使用）。
在一個實施方式中，用於控制這樣的有害生物的方法包括向目標有害生物、它們的場所或表面或基材施用殺有害生物有效量的本發明的組成物，以便於在該表面或基材上提供有效的滯留的殺有害生物活性。這樣的施用可以藉由塗刷、軋製（rolling）、噴霧、塗布或浸漬本發明的殺有害生物組成物來進行。藉由舉例，可考慮藉由本發明的方法進行表面（如牆、天花板或地板表面）的IRS施用，以便於在該表面上提供有效的滯留的殺有害生物活性。在另一個實施方式中，考慮了施用此類組成物以用於在基材上的有害生物的殘留控制，該基材係如處於網織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式（或可以用於在該等物品的製造中）的織物材料。
待處理的基材（包括非織物、織物或網織品）可以由天然纖維，如棉花、拉菲亞樹葉纖維（raffia）、黃麻、亞麻、劍麻、粗麻布或羊毛，或者合成纖維，如聚醯胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等製成。聚酯係特別適合的。紡織品處理的方法係已知的，例如WO 2008/151984、WO 2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。
根據本發明的組成物的其他使用範圍係針對所有觀賞樹木連同所有種類的果樹和堅果樹的樹木注射/樹幹處理領域。
在樹木注射/樹幹處理領域中，根據本發明的化合物特別適合於對抗來自如上文提及的鱗翅目和來自鞘翅目的鑽木昆蟲，尤其是對抗下表A和B中列出的鑽木蟲：
[表A].具有經濟重要性的外來鑽木蟲的實例
[表B].具有經濟重要性的本地鑽木蟲的實例
本發明也可以用於控制任何可以存在於草坪草中的昆蟲有害生物，包括例如甲蟲、毛蟲、火蟻、地面珍珠（ground pearl）、千足蟲、潮蟲、蟎蟲、螻蛄、介殼蟲、粉蚧蜱、沫蟬、南方麥小蝽以及蠐螬。本發明可以用於控制處於其生命週期的各個階段的昆蟲有害生物，包括卵、幼蟲、若蟲和成蟲。
具體而言，本發明可以用於控制取食草坪草的根部的昆蟲有害生物，該等昆蟲有害生物包括蠐螬（如圓頭犀金龜屬（Cyclocephala spp. ）（例如蒙面金龜子，C. lurida ）、 Rhizotrogus 屬（例如歐洲金龜子，歐洲切根鰓金龜（R. majalis ））、黃櫨屬（Cotinus spp. ）（例如綠六月甲蟲（Green June beetle），C. nitida ）、弧麗金龜屬（Popillia spp. ）（例如日本甲蟲，龜紋瓢蟲（P. japonica ））、鰓角金龜屬（Phyllophaga spp. ）（例如五月/六月甲蟲）、 Ataenius 屬（例如草坪草黑金龜（Black turfgrass ataenius），A. spretulus ）、絨毛金龜屬（Maladera spp. ）（例如亞洲花園甲蟲（Asiatic garden beetle），M. castanea ）以及Tomarus 屬），地面珍珠（碩蚧屬（Margarodes spp.）），螻蛄（褐黃色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀屬（Scapteriscus spp.），非洲螻蛄（Gryllotalpa africana ））以及大蚊幼蟲（leatherjackets）（歐洲大蚊（European crane fly），大蚊屬（Tipula spp. ））。
本發明還可以用於控制茅草住宅的草坪草的昆蟲有害生物，該等昆蟲有害生物包括黏蟲（如秋夜蛾（fall armyworm）草地貪夜蛾（Spodoptera frugiperda ），和常見夜蛾一星黏蟲（Pseudaletia unipuncta ））、切根蟲，象鼻蟲（尖隱喙象屬（Sphenophorus spp. ），如S. venatus verstitus 和牧草長喙象（S. parvulus ））以及草地螟（如草螟屬（Crambus spp. ）和熱帶草地螟，Herpetogramma phaeopteralis ）。
本發明還可以用於控制在地上生活並取食草坪草葉子的草坪草中的昆蟲有害生物，該等昆蟲有害生物包括麥小蝽（如南方麥小蝽，南方桿長蝽（Blissus insularis ））、狗牙根蟎（Bermudagrass mite）（Eriophyes cynodoniensis ） 、蓋氏虎尾草粉蚧（草竹粉蚧（Antonina graminis ））、兩線沫蟬（Propsapia bicincta ）、葉蟬、切根蟲（夜蛾科）、以及麥二叉蚜。
本發明還可以用於控制草坪草中的其他有害生物，如在草坪中創建蟻巢的外引紅火蟻（紅火蟻（Solenopsis invicta ））。
在衛生領域中，根據本發明的該等組成物係有效地對抗外寄生蟲如硬蜱、軟蜱、疥蟎、秋蟎、蠅（叮咬和舔舐）、寄生性蠅幼蟲，虱、發虱、鳥虱和蚤。
此類寄生蟲的實例係：
虱目：血虱屬物種、長齶虱屬物種、人虱屬物種以及陰虱屬物種、管虱屬物種。
食毛目：毛羽虱屬物種、短角鳥虱屬物種、鴨虱屬物種、牛羽虱屬物種、Werneckiella屬物種、Lepikentron屬物種、畜虱屬物種、齧毛虱屬物種以及貓羽虱屬物種。
雙翅目及長角亞目（Nematocerina ）和短角亞目（Brachycerina ），例如伊蚊屬物種、瘧蚊屬物種、庫蚊屬物種、蚋屬物種（Simulium spp. ）、真蚋屬物種（Eusimulium spp. ）、白蛉屬物種（Phlebotomus spp. ）、羅蛉屬物種（Lutzomyia spp. ）、庫蠓屬物種（Culicoides spp. ）、斑虻屬物種（Chrysops spp. ）、駝背虻屬物種（Hybomitra spp. ）、黃虻屬物種（Atylotus spp. ）、虻屬物種、麻虻屬物種（Haematopota spp. ）、Philipomyia 屬物種、蜂虱蠅屬物種（Braula spp. ）、家蠅屬物種、齒股蠅屬物種（Hydrotaea spp. ）、螫蠅屬物種、黑角蠅屬物種（Haematobia spp. ）、莫蠅屬物種（Morellia spp. ）、廁蠅屬物種、舌蠅屬物種、麗蠅屬物種（Calliphora spp .）、綠蠅屬物種、金蠅屬物種、汙蠅屬物種（Wohlfahrtia spp .）、麻蠅屬物種（Sarcophaga spp. ）、狂蠅屬物種、皮蠅屬物種、胃蠅屬物種（Gasterophilus spp. ）、虱蠅屬物種（Hippobosca spp. ）、羊虱蠅屬物種（Lipoptena spp. ）和蜱蠅屬物種（Melophagus spp. ）。
蚤目（Siphonapterida），例如蚤屬物種（Pulex spp.）、櫛頭蚤屬物種、客蚤屬物種（Xenopsylla spp.）、角葉蚤屬物種。
異翅目（Heteropterida），例如臭蟲屬、錐鼻蟲屬屬、紅獵蝽屬、錐蝽屬（Panstrongylus spp.）。
蜚蠊目（Blattarida），例如東方蜚蠊（Blatta orientalis）、美洲大蠊（Periplaneta americana）、德國小蠊（Blattelagermanica）以及夏柏拉蟑螂屬（Supella spp.）。
蜱蟎（Acaria）亞綱（蟎科（Acarida））和後氣門目（Meta-stigmata）和中氣門目（Meso-stigmata），例如銳緣蜱屬、鈍緣蜱屬（Ornithodorus spp.）、耳蜱屬（Otobius spp.）、硬蜱屬、鈍眼蜱屬、牛蜱屬（Boophilus spp.）、革蜱屬（Dermacentor spp.）、血蜱屬（Haemophysalis spp.）、璃眼蜱屬、扇頭蜱屬、皮刺蟎屬（Dermanyssus spp.）、刺利蟎屬（Raillietia spp.）、肺刺蟎屬（Pneumonyssus spp.）、胸刺蟎屬（Sternostoma spp.）和瓦蟎屬（Varroa spp.）。
軸蟎目（Actinedida）（前氣門亞目（Prostigmata））和粉蟎目（Acaridida）（無氣門亞目（Astigmata）），例如蜂盾蟎屬（Acarapis spp.）、姬螯屬（Cheyletiella spp.）、禽螯蟎屬（Ornithocheyletia spp.）、肉蟎屬（Myobia spp.）、瘡蟎屬（Psorergates spp.）、蠕形蟎屬（Demodex spp.）、恙蟎屬（Trombicula spp.）、犛蟎屬（Listrophorus spp.）、粉蟎屬（Acarus spp.）、食酪蟎屬（Tyrophagus spp.）、嗜木蟎屬（Caloglyphus spp.）、頸下蟎屬（Hypodectes spp.）、翅蟎屬（Pterolichus spp.）、癢蟎屬、皮蟎屬、耳疥蟎屬（Otodectes spp.）、疥蟎屬、耳蟎屬（Notoedres spp.）、鳥疥蟎屬（Knemidocoptes spp.）、胞蟎屬（Cytodites spp.）以及雞雛蟎屬（Laminosioptes spp.）。
根據本發明的組成物還適用於保護材料諸如木材、紡織品、塑膠、黏合劑、膠、漆料、紙張和卡片、皮革、地板和建築等免受昆蟲侵染。
根據本發明的該等組成物可用於，例如，對抗下列有害生物：甲蟲，如北美家天牛（Hylotrupes bajulus）、多毛綠虎天牛（Chlorophorus pilosis）、傢俱竊蠹（Anobium punctatum）、報死竊蠹（Xestobium rufovillosum）、Ptilinuspecticornis、Dendrobium pertinex、細齒叉尾長蠹（Ernobius mollis）、Priobium carpini、褐粉蠹（Lyctus brunneus）、非洲粉蠹（Lyctus africanus）、南方粉蠹（Lyctus planicollis）、抱扁蠹（Lyctus linearis）、軟毛粉蠹（Lyctus pubescens）、扁腿粉蠹（Trogoxylon aequale）、鱗毛粉蠹（Minthesrugicollis）、材小蠹屬（Xyleborus spec.）、木小蠹屬（Tryptodendron spec.）、黑長蠹（Apate monachus）、紅腹槲長蠹（Bostrychus capucins）、棕異翅長蠹（Heterobostrychus brunneus）、雙棘長蠢屬（Sinoxylon spec.）以及竹蠹（Dinoderus minutus）、並且還有膜翅目（hymenopterans）、如藍黑樹蜂（Sirex juvencus）、大樹蜂（Urocerus gigas）、泰加大樹蜂（Urocerus gigas taignus）和Urocerus augu、以及白蟻類（termites）、如黃頸木白蟻（Kalotermes flavicollis）、麻頭堆砂白蟻（Cryptotermes brevis）、印巴結構木異白蟻（Heterotermes indicola）、黃肢散白蟻（Reticulitermes flavipes）、桑特散白蟻（Reticulitermes santonensis）、歐洲散白蟻（Reticulitermes lucifugus）、達氏澳白蟻（Mastotermes darwiniensis）、內華達動白蟻（Zootermopsis nevadensis）和台灣家白蟻（Coptotermes formosanus）、以及無翼昆蟲類（bristletails）、如衣魚（Lepisma saccharina）。
根據本發明的化合物可以按未經修飾的形式用作殺有害生物劑，但它們通常以多種方式使用配製佐劑（諸如載體、溶劑以及表面活性物質）被配製成組成物。該等配製物可以處於不同的實體形式，例如，處於以下形式：撒粉劑、凝膠、可濕性粉劑、水可分散性顆粒劑、水可分散性片劑、泡騰壓縮片劑、可乳化濃縮物、微可乳化濃縮物、水包油乳液、可流動油、水性分散體、油性分散體、懸乳液、膠囊懸浮液、可乳化性顆粒劑、可溶性液體、水可溶性濃縮物（以水或水混溶性有機溶劑作為載體）、浸漬的聚合物膜或處於已知的其他形式，例如從關於殺有害生物劑的FAO和WHO標準的發展和使用的手冊（Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides），聯合國，第1版，二次修訂（2010）中已知的。此類配製物可以直接使用或者可以在使用前稀釋。可以用例如水、液體肥料、微量營養素、生物有機體、油或者溶劑來稀釋。
可以藉由例如將活性成分與配製佐劑混合來製備該等配製物以便獲得處於精細分散固體、顆粒劑、溶液、分散體或者乳劑形式的組成物。該等活性成分還可以與其他佐劑（如精細分散固體、礦物油、植物或動物來源的油、修飾的植物或動物的油、有機溶劑、水、表面活性物質或其組合）來一起配製。
該等活性成分還可以被包含於非常精細的微膠囊中。微膠囊在多孔載體中含有該等活性成分。這使該等活性成分能以受控的量（例如，緩慢釋放）釋放到環境中。微膠囊通常具有從0.1至500微米的直徑。它們包含的活性成分的量按重量計係膠囊重量的約從25%至95%。該等活性成分可以處於整體式固體的形式、處於固體或者液體分散體中的精細顆粒的形式或處於合適溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡膠、纖維素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚醯胺、聚脲、聚氨酯或者化學修飾的聚合物以及澱粉黃原酸鹽、或者熟悉該項技術者已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精細的微膠囊，其中活性成分在基礎物質的固體基材中係以精細分散顆粒的形式被包含的，但該等微膠囊本身未經包裹。
適合於製備根據本發明的該等組成物的配製佐劑本身是已知的。作為液體載體可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、環己酮、酸酐、乙腈、乙醯苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、環己烷、環己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、對-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲醯胺、二甲基亞碸、1,4-二㗁、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、雙丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇（diproxitol）、烷基吡咯啶酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-薴烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁內酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸異戊基酯、乙酸異冰片基酯、異辛烷、異佛爾酮、異丙苯、肉豆蔻酸異丙酯、乳酸、月桂胺、亞異丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基異戊基酮、甲基異丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、間二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油基胺、鄰二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸丙烯酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、對-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蠟、礦物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、異丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氫呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N -甲基-2-吡咯啶酮等。
適合的固體載體係例如滑石、二氧化鈦、葉蠟石黏土、矽石、凹凸棒石黏土、矽藻土、石灰石、碳酸鈣、膨潤土、鈣蒙脫土、棉籽殼、小麥粉、大豆粉、浮石、木粉、胡桃殼粉、木素和類似的物質。
許多表面活性物質可以有利地用於固體和液體配製物兩者中，尤其是在使用前可以被載體稀釋的那些配製物中。表面活性物質可以是陰離子的、陽離子的、非離子的或聚合的並且它們可以用作乳化劑、濕潤劑或者助懸劑或者用於其他目的。典型的表面活性物質包括例如烷基硫酸酯的鹽，如十二烷基硫酸二乙醇銨；烷基芳基磺酸酯的鹽，如十二烷基苯磺酸鈣；烷基酚/氧化烯加成產物，如壬基酚乙氧基化物；醇/氧化烯加成產物，如十三烷醇乙氧基化物；皂，如硬脂酸鈉；烷基萘磺酸酯的鹽，如二丁基萘磺酸鈉；磺基丁二酸鹽的二烷基酯，如二(2-乙基己基)磺基丁二酸鈉；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季胺，如氯化十二烷基三甲基銨；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；環氧乙烷和環氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸單-和二-烷酯的鹽；以及還有另外的物質，例如描述於McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual [麥卡琴清潔劑和乳化劑年鑒]，MC出版公司（MC Publishing Corp.），裡奇伍德新澤西州(1981)。
可以用於殺有害生物配製物的其他佐劑包括結晶作用抑制劑、黏度調節劑、助懸劑、染料、抗氧化劑、發泡劑、光吸收劑、混合助劑、消泡劑、錯合劑、中和或改變pH的物質與緩衝液、腐蝕抑制劑、香料、濕潤劑、吸收增強劑、微量營養素、塑化劑、助流劑、潤滑劑、分散劑、增稠劑、防凍劑、殺微生物劑、以及液體與固體肥料。
根據本發明所述的組成物可以包括添加劑，該添加劑包括植物或動物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或者此類油與油衍生物的混合物。在根據本發明的組成物中的油添加劑的量通常是該待施用的混合物的從0.01%至10%。例如，可以在噴霧混合物已經製備以後將該油添加劑以所希望的濃度加入噴霧罐中。較佳的油添加劑包括礦物油或植物來源的油，例如菜籽油、橄欖油或葵花籽油；乳化的植物油；植物來源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或動物來源的油，如魚油或牛脂。較佳的油添加劑包括C8 -C22 脂肪酸的烷基酯，尤其是C12 -C18 脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕櫚酸以及油酸的甲基酯（分別為月桂酸甲酯、棕櫚酸甲酯和油酸甲酯）。許多油衍生物獲知於Herbicide Adjuvants [除草劑佐劑綱要], 第10版, 南伊利諾大學（Southern Illinois University）, 2010。
該等本發明組成物總體上包括按重量計從0.1%至99%，尤其是按重量計從0.1%至95%的本發明的化合物以及按重量計從1%至99.9%的配製佐劑，該配製佐劑較佳的是包括按重量計從0%至25%的表面活性物質。而商用產品可以較佳的是被配製為濃縮物，最終使用者將通常使用稀釋配製物。
施用率在寬範圍之內變化並且取決於土壤的性質、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要氣候條件、以及受施用方法支配的其他因素、施用時間以及目標作物。一般來講，可以將化合物以從1 l/ha至2000 l/ha、尤其是從10 l/ha至1000 l/ha的比率施用。
較佳的配製物可以具有以下組成（重量%）：
可乳化的濃縮物：
活性成分： 1%至95%，較佳的是60%至90%
表面活性劑： 1%至30%，較佳的是5%至20%
液體載體： 1%至80%，較佳的是1%至35%

塵劑：
活性成分： 0.1%至10%，較佳的是0.1%至5%
固體載體： 99.9%至90%，較佳的是99.9%至99%

懸浮液濃縮物：
活性成分： 5%至75%，較佳的是10%至50%
水： 94%至24%，較佳的是88%至30%
表面活性劑： 1%至40%，較佳的是2%至30%

可濕性粉劑：
活性成分： 0.5%至90%，較佳的是1%至80%
表面活性劑： 0.5%至20%，較佳的是1%至15%
固體載體： 5%至95%，較佳的是15%至90%

顆粒劑：
活性成分： 0.1%至30%，較佳的是0.1%至15%
固體載體： 99.5%至70%，較佳的是97%至85%
下列實例進一步說明而非限制本發明。
將該組合與該等佐劑充分混合並且將混合物在合適的研磨機中充分研磨，從而給出可以用水稀釋而給出所希望的濃度的懸浮液的可濕性粉劑。
將該組合與該等佐劑充分混合並且將混合物在合適的研磨機中充分研磨，從而給出可以直接用於種子處理的粉劑。
可以藉由用水稀釋而從該濃縮物獲得可用於植物保護的任何所需稀釋度的乳液。
藉由將該組合與載體混合並且將混合物在合適的研磨機中研磨獲得立即可用的塵劑。這種粉劑也可用於乾拌種。
將該組合與該等佐劑混合並且研磨，並且將混合物用水濕潤。擠出混合物，然後在空氣流中乾燥。
將精細研磨的組合在混合器中均勻地施用於用聚乙二醇濕潤的高嶺土中。以這種方式獲得無塵的包衣顆粒。
懸浮液濃縮物
將精細研磨的組合與該等佐劑密切混合，從而給出懸浮液濃縮物，可以藉由用水稀釋從該濃縮物獲得具有任何期望的稀釋度的懸浮液。使用這種稀釋液，可以處理活植物以及植物繁殖材料，並藉由噴霧、傾倒或浸泡來防止微生物侵染。
用於種子處理的可流動濃縮物
將精細研磨的組合與該等佐劑密切混合，從而給出懸浮液濃縮物，可以藉由用水稀釋從該濃縮物獲得具有任何期望的稀釋度的懸浮液。使用這種稀釋液，可以處理活植物以及植物繁殖材料，並藉由噴霧、傾倒或浸泡來防止微生物侵染。
緩釋膠囊懸浮液
將28份的組合與2份的芳香族溶劑以及7份的甲苯二異氰酸酯/多亞甲基-聚苯基異氰酸酯-混合物（8:1）進行混合。將該混合物在1.2份聚乙烯醇、0.05份消泡劑和51.6份水的混合物中乳化，直至達到所需的粒度。向該乳液中加入2.8份1,6-己二胺在5.3份水中的混合物。攪拌混合物直至聚合反應完成。藉由添加0.25份增稠劑和3份分散劑來穩定所獲得的膠囊懸浮液。該膠囊懸浮液配製物含有28%的活性成分。中值膠囊直徑為8-15微米。將所得的配製物以含水懸浮液在適於施用目的的裝置中施用於種子。
配製物類型包括乳液濃縮物（EC）、懸浮液濃縮物（SC）、懸乳液（SE）、膠囊懸浮液（CS）、水可分散性顆粒劑（WG）、可乳化性顆粒劑（EG）、油包水型乳液（EO）、水包油型乳液（EW）、微乳液（ME）、油分散體（OD）、油懸劑（OF）、油溶性液劑（OL）、可溶性濃縮物（SL）、超低容量懸浮液（SU）、超低容量液劑（UL）、母藥（TK）、可分散性濃縮物（DC）、可濕性粉劑（WP）、可溶性顆粒劑（SG）或與農業上可接受的佐劑組合的任何技術上可行的配製物。
製備實施例：
“Mp”係指以ºC計的熔點。自由基表示甲基基團。1 H NMR測量值在Brucker 400MHz分光計上記錄，化學位移相對於TMS標準品以ppm給出。光譜在如指定的氘代溶劑中測量。用以下LCMS方法中的任一種來表徵該等化合物。對於每種化合物獲得的特徵LCMS值係保留時間（“Rt”，以分鐘為單位記錄）和測量的分子離子(M+H)+ 。
LCMS 和 GCMS 方法：
方法 1 ：
在來自安捷倫科技（Agilent Technologies）的質譜儀（6410三重四極桿質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正和負極轉換：毛細管：4.00 kV，碎裂電壓（Fragmentor）：100.00 V，氣體溫度：350ºC，氣體流量：11 L/min，噴霧器氣體：45 psi，質量範圍：110-1000 Da，DAD波長範圍：210-400 nm）。管柱：KINETEX EVO C18，長度50 mm，直徑4.6 mm，粒度2.6 µm。管柱烘箱溫度40ºC。溶劑梯度：A = 含0.1%甲酸的水 : 乙腈（95 : 5 v/v）。B = 含0.1%甲酸的乙腈。梯度 = 0 min 90% A，10% B；0.9 min-1.8 min 0% A，100% B，2.2 min-2.5 min 90% A，10% B。流速：1.8 mL/min。
方法 2 ：
在來自沃特斯的質譜儀（Acquity SDS質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正和負極轉換：毛細管：3.00 kV，錐孔電壓：41.00 V，源溫度：150o C，去溶劑化氣體流量：1000 L/Hr，去溶劑化溫度：500ºC，錐孔氣體流量：50 L/hr，質量範圍：110-800 Da，PDA波長範圍：210-400 nm）。管柱：Acquity UPLC HSS T3 C18，長度30 mm，直徑2.1 mm，粒度1.8 µm。管柱烘箱溫度40ºC。溶劑梯度：A = 含0.1%甲酸的水 : 乙腈（95 : 5 v/v）。B = 含0.05%甲酸的乙腈。梯度 = 0 min 90% A，10% B；0.2 min 50% A，50% B；0.7 min-1.3 min 0% A，100% B；1.4 min-1.6 min 90% A，10% B。流速：0.6 mL/min。
實施例 H1 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-2-甲基氫硫基-乙醯胺（化合物P14，表P）的製備
化合物P14，表P
步驟A：N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯的製備
向2-(5-溴-3-乙磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（1500 g，3.339 mmol，如WO 2016/005263中所述製備）在1,4-二㗁（8 g）中的溶液中添加胺基甲酸三級丁酯（474 mg，4,007 mmol）、碳酸銫（1.52 g，4,675 mmol）和XPhos（286 mg，0.6011 mmol）。將反應混合物用氬氣脫氣10分鐘，並且然後添加乙酸鈀(II)（45 mg，0.2004 mmol）。將反應混合物在微波條件下在110°C下加熱45分鐘。將所獲得的混合物用乙酸乙酯稀釋並且過濾。將有機層用水和鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並且蒸發以提供N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯。
LCMS（方法 1）：486 (M+H)，Rt 1.03 min。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.38 (t,J =7.34 Hz, 3 H) 1.58 (s, 9 H) 3.80 (q,J =7.46 Hz, 2 H) 3.89 (s, 3 H) 7.65 - 7.71 (m, 1 H) 8.12 (s, 1 H) 8.63 (d,J =2.20 Hz, 1 H) 8.97 - 8.98 (m, 1 H) 9.04 - 9.13 (m, 1 H)。
步驟B：N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-胺基甲酸三級丁酯的製備
在室溫下向N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯（15 g，30.90 mmol）在N,N-二甲基甲醯胺（150 mL）中的攪拌的溶液中添加碳酸鉀（5,124 g，37.08 mmol）和碘甲烷（2.32 mL，37.08 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌過夜並且然後用冰冷水（200 ml）淬滅。所需化合物沈澱出。將沈澱物在布氏漏斗上過濾、用水（100 mL）、正戊烷（50 mL）洗滌並且然後在高真空下乾燥以便提供呈白色固體的N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-胺基甲酸三級丁酯。
LCMS（方法 2）：Rt 1.52 min，500 (M+H)。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.35 - 1.42 (m, 3 H) 1.51 (s, 9 H) 3.45 (s, 3 H) 3.77 - 3.85 (m, 2 H) 3.90 (s, 3 H) 8.11 (s, 1 H) 8.43 - 8.47 (m, 1 H) 8.96 (s, 1 H) 8.99 - 9.04 (m, 1 H)。
步驟D：5-乙基磺醯基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺的製備
將N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-胺基甲酸三級丁酯（7 g，14.01 mmol）溶解在二氯甲烷（100 mL）中並且添加2,2,2-三氟乙酸（20 mL）並且觀察到氣體形成。將該反應混合物攪拌過夜。除去溶劑並且將混合物使用碳酸鉀的飽和溶液中和。將所形成的沈澱物過濾、用水和環己烷洗滌並且然後減壓乾燥以便提供5-乙磺醯基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺。
LCMS（方法 2）：Rt: 0.85 min，401(M+H)。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.37 (t,J =7.46 Hz, 3 H) 3.05 (s, 3 H) 3.74 (q,J =7.42 Hz, 2 H) 3.87 (s, 3 H) 5.32 (s, 1 H) 7.55 (d,J =2.81 Hz,1 H) 8.13 (s, 1 H) 8.30 (d,J =2.69 Hz, 1H) 8.98 (s, 1 H)。
步驟E：N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-2-甲基氫硫基-乙醯胺（化合物P14，表P）的製備
化合物P14，表P
在低溫下向2-甲基氫硫基乙酸（0.4 mL，4.7 mmol）在二氯甲烷（5 mL）和一滴N,N-二甲基甲醯胺（催化量）中的無色透明溶液中滴加草醯氯（0.62 mL，7 mmol）。將所得混合物在室溫下攪拌1小時直至完成。將反應混合物在室溫下減壓蒸發以便提供2-甲基氫硫基乙醯氯。在氮氣下，將5-乙磺醯基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺（0.5 g，1.3 mmol）溶解在四氫呋喃（5 mL）中，添加N,N-二乙基乙胺（0.21 mL，1.5 mmol）並且將所得混合物在 0°C下冷卻。將溶解在四氫呋喃（3 mL）中的2-甲基氫硫基乙醯氯（0.16 g，1.3 mmol）的溶液滴加到該溶液中。將該反應混合物在室溫下攪拌16小時，然後傾倒進冷水（30 ml）中。將所得溶液用乙酸乙酯萃取並且將合併的有機層用飽和氯化鈉水溶液（30 ml）洗滌，經無水硫酸鈉乾燥，並減壓濃縮。將粗品藉由矽膠層析法純化以便提供N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-2-甲基氫硫基-乙醯胺。
LCMS（方法 2）：Rt: 0.94 min, 488 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.35 - 1.46 (m, 3 H) 2.29 (s, 3 H) 3.20 - 3.47 (m, 2 H) 3.56 (br s, 3 H) 3.81 - 3.96 (m, 5 H) 8.01 - 8.25 (m, 1H) 8.36 - 8.58 (m, 1 H) 8.87 - 9.18 (m, 2 H)。
實施例 H2 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-2-甲基磺醯基-乙醯胺（實施例 P17，表P）的製備
化合物P17，表P
向0°C下的N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-2-甲基氫硫基-乙醯胺（0.31 mmol，0.15 g）在二氯甲烷（2 mL）中的透明無色溶液中，緩慢添加3-氯代過氧苯甲酸（0.68 mmol，0.12 g）。在15分鐘後，將反應混合物在室溫下升溫並且攪拌2小時。在完成後，將反應混合物藉由添加飽和的碳酸氫鈉水溶液淬滅。將所得混合物用二氯甲烷萃取。將合併的有機層用飽和碳酸氫鈉水溶液（30 ml）洗滌，經無水硫酸鈉乾燥，並減壓濃縮。將殘餘物藉由層析法純化以便獲得N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-2-甲基磺醯基-乙醯胺。
LCMS（方法 2）：Rt 0.83 min，520 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.41 (t, 3 H) 1.92 - 2.10 (m, 1 H) 3.23 (s, 3 H) 3.51 (br s, 2 H) 3.60 - 3.83 (m, 1 H) 3.83 - 4.00 (m,6 H) 4.10 - 4.52 (m, 1 H) 4.36 (br s, 1 H) 8.03 - 8.26 (m, 1 H) 8.32 - 8.79 (m, 1 H) 8.86 - 9.13 (m, 2 H)。
實施例 H3: N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙醯胺（化合物P33，表P）的製備
化合物P33，表P
步驟A：5-乙基氫硫基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺的製備
在乾燥的容器中，將2-(5-溴-3-乙基氫硫基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（1.0 g，2.4 mmol，如WO 2016/005263中所述製備的）溶解在四氫呋喃（3 mL）中。添加銅（0.03 g，0.48 mmol）、硫酸銅（0.077 g，0.48 mmol）和甲胺（2.2 mL，24 mmol）（在H2 O中40% MeNH2 ）。將該容器關閉並且在100°C下攪拌直至完成。在室溫下冷卻後，釋放壓力並且將反應混合物用水稀釋。將水層用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用水、鹽水溶液洗滌，用無水硫酸鈉乾燥，並減壓濃縮。將粗品藉由層析法純化以便提供5-乙基氫硫基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺。
LCMS（方法 2）：Rt 0.91 min，368 (M+H)。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.34 (t, J=7.34 Hz, 3 H) 2.90 - 3.01 (m, 5 H) 4.05 (s, 3 H) 6.93 (br s, 1 H) 8.04 (br d, J=8.56 Hz, 1 H) 8.21 (br d, J=1.47 Hz, 1 H) 8.94 (br s, 1 H)。
步驟B：N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙醯胺（化合物P33，表P）的製備。
化合物P33，表P
在室溫下向5-乙基氫硫基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺（0.400 g，1.09 mmol）在吡啶（5 mL）中的懸浮液中添加N,N-二甲基吡啶-4-胺（0.0269 g，0.218 mmol）之後添加乙醯氯（0.171 g，2.18 mmol）。將所得反應混合物在室溫下攪拌16 h。吡啶在真空下濃縮。將水（20 mL）添加到該反應物質中並且用乙酸乙酯（10 mL x2）萃取。將合併的有機層用鹽水（20 mL）洗滌，經硫酸鈉乾燥並且在減壓下濃縮以便提供粗化合物。使用Combi-Flash矽膠（在DCM中2% 甲醇）的純化提供標題化合物。
LCMS（方法 2）：Rt 0.87 min，410 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d 6) δ ppm 1.21 (t, 3 H) 2.04 (br s, 3 H) 3.06 (q, 2 H) 4.02 (s, 3 H) 8.04 (m, 1 H) 8.28 (m, 1 H) 8.59 (d, 1 H) 9.25 (s, 1 H)。
5-乙基氫硫基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺的替代合成
步驟A：N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯的製備
向2-(5-溴-3-乙基氫硫基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（10 g，23.97 mmol，如WO 2016/005263中所述製備）在1,4-二㗁（100 mL）中的溶液中添加胺基甲酸三級丁酯（3.37 g，28.76 mmol）、碳酸銫（10.94 g，33.56 mmol）和XPhos（2.09 g，4.314 mmol，98質量%）。將所得混合物用氬氣脫氣30分鐘，並且然後添加乙酸鈀(II)（0.326 g，1.438 mmol）。將所得混合物用氬氣再脫氣10分鐘，並且然後在110°C下攪拌14-15小時。將反應混合物冷卻至室溫並用水（200 mL）淬滅。將水層用乙酸乙酯（100 mL x3）萃取並且將合併的有機層然後用鹽水（100 mL）洗滌，經硫酸鈉乾燥並在真空中濃縮以便提供粗化合物。將粗品藉由矽膠層析法純化以便提供呈白色固體的純的N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯。
LCMS（方法 2）：Rt 1.11 min，455 (M+H)。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.18 - 1.29 (m, 2 H) 1.36 (t, J=7.40 Hz, 1 H) 1.34 - 1.39 (m, 1 H) 1.34 - 1.39 (m, 1 H) 1.55 (s, 9 H) 1.72 (s, 3 H) 2.05 (s, 1 H) 2.94 - 3.03 (m, 2 H) 4.03 (s, 3 H) 6.93 - 7.08 (m, 1 H) 8.10 - 8.21 (m, 1 H) 8.16 - 8.22 (m, 1 H) 8.31 (d, J=2.20 Hz, 1 H) 8.93 (s, 1 H)。
步驟B：N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-胺基甲酸三級丁酯的製備
向N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯（2 g，4.41 mmol）在N,N-二甲基甲醯胺（20 mL）中的溶液中添加碳酸銫（1.72 g，5.292 mmol，99.995質量%）和碘甲烷（0.333 mL，5.292 mmol），並且將反應混合物然後在室溫下攪拌直至完成。然後將該反應混合物用水（200 ml）稀釋，並且將水層用乙酸乙酯（3 × 100 ml）萃取。將合併的有機層經硫酸鈉乾燥、過濾並且在真空中濃縮以便提供呈白色固體的N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-胺基甲酸三級丁酯。
LCMS（方法 2）：Rt 1.11 min，468 (M+H)。
1 H NMR (DMSO-d6) δ: 9.23 (s, 1H), 8.57 (d, J=2.2 Hz, 1H), 8.27 (s, 1H), 7.95 (d, J=2.2 Hz, 1H), 4.00 (s, 3H), 3.33 (s, 3 H), 3.02 (q, J=7.3 Hz, 2H), 1.46 (s, 9H), 1.21 (t, J=7.3 Hz, 3H)。
步驟C：5-乙基氫硫基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺的製備
向N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-胺基甲酸三級丁酯（2.2g，4.7 mmol）在二氯甲烷（15 mL）中的溶液中添加2,2,2-三氟乙酸（0.8 g，7.1 mmol）。將所得混合物在室溫攪拌過夜。將反應混合物用碳酸氫鹽溶液淬滅並且將水層用二氯甲烷萃取。將合併的有機層用水、鹽水溶液洗滌，用無水硫酸鈉乾燥，並減壓濃縮以便提供5-乙基氫硫基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺。
LCMS（方法 2）：Rt 0.91 min，368 (M+H)。
1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ□ppm 1.34 (t, J=7.34 Hz, 3 H) 2.90 - 3.01 (m, 5 H) 4.05 (s, 3 H) 6.93 (br s, 1 H) 8.04 (br d, J=8.56 Hz, 1 H) 8.21 (br d, J=1.47 Hz, 1 H) 8.94 (br s, 1 H)。
實施例 H4 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2-二氟-N-甲基-乙醯胺（化合物P13，表P）的製備
化合物P13，表P
在室溫下在氮氣下將5-乙磺醯基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺（0.8 mmol，0.3 g，如實施例P1 步驟 D中所述製備的）和2,2-二氟乙酸（0.9 mmol，0.09 g）溶解在吡啶中。將反應混合物冷卻（大約0°C-10°C）並且在氮氣下滴加磷醯氯（0.9 mmol，0.1 g）。將反應混合物在大約-10°C至0°C下攪拌30分鐘直至完成。將反應混合物在冷水中緩慢淬滅並且用乙酸乙酯稀釋。分離有機層，並且將水層進一步用乙酸乙酯洗滌。將合併的有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥並在真空中濃縮。將殘餘物藉由矽膠層析法純化以便獲得N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2-二氟-N-甲基-乙醯胺。
LCMS（方法 2）：Rt 1.30 min，478 [M+H]。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.34 - 1.44 (m, 3 H) 3.94 (s, 5 H) 3.71 - 4.04 (m, 1 H) 5.52 - 6.93 (m, 1 H) 8.03 - 8.22 (m, 1 H) 8.12 (s, 1 H) 8.48 (d, 1 H) 8.83 - 9.11 (m, 1 H) 8.98 (br d, 1 H)。
實施例 H5 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-甲氧基-N-甲基-乙醯胺（化合物P12，表P）的製備
化合物P12，表P
將5-乙磺醯基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺（0.5 mmol，0.2 g）溶解在吡啶（3 ml）中並且滴加2-甲氧基乙醯氯（0.55 mmol，0.052 mL）。將反應混合物在室溫下攪拌3小時並且傾倒入水（30 ml）中，將水層用二乙基乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用飽和氯化鈉水溶液（30 ml）洗滌，經無水硫酸鈉乾燥，並減壓濃縮。將殘餘物藉由層析法純化以便提供N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-甲氧基-N-甲基-乙醯胺（不純）。
LCMS（方法 2）：Rt 0.85 min，472 [M+H]。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.39 (t, 3 H) 1.66 (br s, 1 H) 3.41 - 3.55 (m, 6 H) 3.84 (q, 2 H) 3.93 (s, 3 H) 4.21 (br s,2 H) 8.12 (d, 1 H) 8.44 (d, 1 H) 9.00 (s, 2 H)。
實施例 H6 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-環丙烷甲醯胺（化合物P9，表P）的製備
化合物P9，表P
將5-乙磺醯基-N-甲基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺（0.50 g，1.3 mmol，如實施例H1步驟D中所述製備的）溶解在四氫呋喃（15 mL）中。在室溫下滴加N,N-二乙基乙胺（3當量，3.8 mmol，99質量%），之後滴加環丙烷甲醯氯（1.6 mmol，0.17 g）。將所得反應混合物在室溫下攪拌3小時。在反應完成後，然後將反應混合物傾倒入水（20 ml）中並且用乙酸乙酯（3 × 20 ml）萃取。將合併的萃取物用鹽水洗滌，用硫酸鈉乾燥並在減壓下蒸發，以得到粗產物。將該粗品藉由層析法純化以便提供N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-環丙烷甲醯胺。
LCMS（方法 2）：Rt 0.86 min，468 [M+H]。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 0.90 - 0.96 (m, 2 H) 1.19 - 1.23 (m, 2 H) 1.24 - 1.31 (m, 1 H) 1.35 - 1.43 (m, 3 H) 3.53 - 3.59 (m, 3H) 3.79 - 3.87 (m, 2 H) 3.94 (s, 3 H) 8.12 (s, 1 H) 8.43 - 8.49 (m, 1 H) 8.98 - 9.03 (m, 2 H)。
實施例 H7 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲氧基-環丙烷甲醯胺（化合物P24，表P）的製備
化合物P24，表P
向2-(5-溴-3-乙磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（250 mg，0.557 mmol，如WO 2016/005263中所述製備）在甲苯（2.8 mL）中的溶液中添加碳酸銫（363 mg，1.11 mmol）和N-甲氧基環丙烷甲醯胺（70 mg，0.612 mmol）。將反應混合物用氮氣脫氣10 min並且然後添加三級BuBrettPhos-Pd-G3，[(2-二-三級丁基膦基-3,6-二甲氧基-2′,4′,6′-三異丙基-1,1′-聯苯基)-2-(2′-胺基-1,1′-聯苯基)]鈀(II) 甲烷磺酸酯（22 mg，0.0278 mmol）。將反應混合物第二次脫氣10 min並且然後在90°C下攪拌一夜。在室溫下，用水（20 mL）和乙酸乙酯（10 mL）淬滅反應混合物。將所得混合物通過矽藻土床過濾、用乙酸乙酯（2 × 10 ml）洗滌。分離兩層並且將有機層用鹽水（10 ml）洗滌、經硫酸鈉乾燥並且在真空中濃縮以便提供粗產物。將該粗產物藉由矽膠層析法純化以便提供N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲氧基-環丙烷甲醯胺。
LCMS（方法 2）：Rt 1.0 min，484 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.07 - 1.14 (m, 2 H) 1.21 - 1.28 (m, 2 H) 1.37 - 1.42 (m, 3 H) 2.42 - 2.48 (m, 1 H) 3.77 - 3.87 (m, 2H) 3.92 (s, 3 H) 4.01 (s, 3 H) 8.11 (s, 1 H) 8.71 (d,J =2.32 Hz, 1 H) 8.98 (s, 1 H) 9.35 (d,J =2.32 Hz, 1 H)。
實施例 H8 : N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-羥基-2-甲基-丙醯胺（化合物P7，表P）的製備
化合物P7，表P
將5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-醇（WO 2016/005263中描述的製備）（0.5 g, 1.411 mmol）溶解在乙腈（14 mL）中。然後添加碳酸銫（1.149 g，3.527 mmol）,將所得懸浮液攪拌5 min並且添加2-溴-2-甲基-丙醯胺（可商購，CAS 7462-74-0）（0.2576 g，1.552 mmol）。將所獲得的反應混合物在70°C下攪拌一夜並且在室溫下冷卻。蒸發溶劑並且將殘餘物溶解在水和乙酸乙酯中。將水層酸化並且然後用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層經硫酸鈉乾燥，過濾並在真空中濃縮。將該粗產物藉由矽膠層析法純化以便提供N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-羥基-2-甲基-丙醯胺。
LCMS（方法 1）：Rt 0.9 min，440 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 1.26 (t, J=7.34 Hz, 3 H) 1.41 (s, 6 H) 2.97 (q, J=7.34 Hz, 2 H) 4.00 (s, 3 H) 5.89 - 5.94 (m, 1 H) 8.26 (d, J=0.73 Hz, 1 H) 8.49 (d, J=1.83 Hz, 1 H) 9.06 (d, J=2.20 Hz, 1 H) 9.22 (s, 1 H) 10.26 - 10.31 (m, 1 H)。
實施例 H9 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-羥基-2-甲基-丙醯胺（化合物P8，表P）的製備
化合物P8，表P
將N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-羥基-2-甲基-丙醯胺（0.14 g，0.3186 mmol）溶解在二氯甲烷（2.8 mL）中並且將所獲得的溶液在0°C下冷卻。然後添加3-氯代過氧苯甲酸（0.1571 g，0.6372 mmol）（懸浮液）並且將反應混合物在0ºC下攪拌30’，然後在室溫下升溫並攪拌3小時。該懸浮液變成溶液。將反應混合物用NaOH 1 M（5 mL）和硫代硫酸鈉溶膠（5 mL）淬滅。將水層用二氯甲烷萃取3次。將合併的有機層用NaOH 1M（2次）、鹽水洗滌，經Na2SO4乾燥，過濾並且在真空中濃縮以便得到N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-羥基-2-甲基-丙醯胺。
LCMS（方法 1）：Rt 0.83 min，472 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 1.21 (t, J=7.52 Hz, 3 H) 1.43 (s, 6 H) 3.78 (q, J=7.34 Hz, 2 H) 3.86 (s, 3 H) 5.92 (s, 1 H) 8.28 (d, J=0.73 Hz, 1 H) 9.10 (d, J=2.57 Hz, 1 H) 9.27 (s, 1 H) 9.44 (d, J=2.20 Hz, 1 H) 10.65 - 10.69 (m, 1 H)。
實施例 H10 : N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-環丙烷甲醯胺（化合物P1，表P）的製備
化合物P1，表P
在室溫下向氬氣下的2-(5-溴-3-乙基氫硫基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（0.5 g，1.198 mmol，如WO 2016/005263中所述製備的）、環丙烷甲醯胺（104.1 mg，1.198 mmol）、碳酸銫（1.367 g，4.195 mmol）以及(5-聯苯膦基-9,9-二甲基-口星-4-基)-聯苯-膦（0.03575 g，0.05992 mmol；xantphos）在1,4-二㗁（9.6 mL）中的溶液中添加(1E,4E)-1,5-二苯基戊-1,4-二烯-3-銅；鈀（0.01131 g，0.01198 mmol；Pd(dba)2 )。將混合物在95°C下加熱總計兩天，其中進一步添加Xantphos（兩次0.05當量）以及雙(二亞苄基丙酮)鈀(0)（兩次0.1當量）。在用水稀釋後，將產物用乙酸乙酯萃取，將合併的有機層使用無水硫酸鎂乾燥並且在減壓下濃縮。將殘餘物使用combiflash 矽膠純化以便提供呈固體的N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]環丙烷甲醯胺。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 0.96 (dq, J=7.61, 3.82 Hz, 2 H) 1.13 - 1.20 (m, 2 H) 1.35 (t, J=7.34 Hz, 3 H) 1.60 - 1.66 (m, 1 H) 2.97 (q, J=7.58 Hz, 2 H) 4.03 (s, 3 H) 7.94 (s, 1 H) 8.18 (s, 1 H) 8.34 (d, J=2.20 Hz, 1 H) 8.45 (d, J=2.20 Hz, 1 H) 8.94 (s, 1 H)。
實施例 H11 : 1-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]吡咯啶-2-酮（化合物P5，表P）的製備
化合物P5，表P
向微波小瓶中的2-(5-溴-3-乙磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（100 mg，0.223 mmol，如WO 2016/005263中所述製備的）在1,4-二㗁（5 mL）的溶液中添加吡咯啶-2-酮（1.2當量，0.267 mmol）、碳酸銫（1.4當量，0.312 mmol）和XPhos（0.18當量，0.040 mmol）。將混合物用氬氣吹掃30分鐘，然後添加乙酸鈀(II)（0.06當量，0.013 mmol），將小瓶蓋上蓋子並且將反應混合物在微波中在110°C下加熱20分鐘，並且進一步用常規加熱回流14小時。在用水稀釋後，將混合物通過燒結漏斗過濾並且將固體殘餘物用乙酸乙酯和水洗滌。分離濾液的層，將有機層用鹽水洗滌，經硫酸鈉乾燥，過濾並且減壓濃縮。將殘餘物使用combiflash 矽膠（在二氯甲烷中2%甲醇）純化以便提供呈固體的1-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]吡咯啶-2-酮。
LCMS（方法 2）：Rt 0.90 min，454 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 1.17 (t, J=7.40 Hz, 3 H) 2.15 (quin, J=7.52 Hz, 2 H) 2.30 (s, 1 H) 2.60 (t, J=8.07 Hz, 2 H) 3.74 - 3.82 (m, 2 H) 3.82 - 3.85 (m, 3 H) 4.02 (t, J=7.03 Hz, 2 H) 8.26 - 8.28 (m, 1 H) 8.28 - 8.30 (m, 1 H) 9.01 (d, J=2.45 Hz, 1 H) 9.19 (d, J=2.45 Hz, 1 H) 9.25 (s,1 H)。
實施例 H12 : 4-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]啉-3-酮（化合物P15，表P）的製備
化合物P15，表P
向微波小瓶中的2-(5-溴-3-乙磺醯基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶（400 mg，0.891 mmol，如WO 2016/005263中所述製備的）在1,4-二㗁（2 mL）的溶液中添加啉-3-酮（1.2當量，1.069 mmol）、碳酸銫（1.4當量，1.247 mmol）和Xantphos（0.14當量，0.125 mmol）。將混合物用氮氣吹掃15分鐘，添加三(二亞苄基丙酮)二鈀(0) Pd2 (dba)3 （0.03當量，0.0267 mmol），將小瓶蓋上蓋子並且在微波中在110°C下加熱120分鐘。在用水稀釋後，將產物用乙酸乙酯萃取，將合併的有機層在矽藻土床上過濾，使用無水硫酸鈉乾燥並且在減壓下濃縮。將殘餘物使用combiflash 矽膠（在環己烷中70%乙酸乙酯）純化以便提供呈固體的4-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]啉-3-酮。
LCMS（方法 2）：Rt 0.85 min，470 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ ppm 1.22 (t, J=7.40 Hz, 3 H) 3.80 (q, J=7.30 Hz, 2 H) 3.89 (s, 3 H) 4.03 - 4.09 (m, 4 H) 4.35 (s, 2 H) 8.30 (s, 1 H) 8.71 (d,J=2.20 Hz, 1 H) 9.25 (d, J=2.20 Hz, 1 H) 9.29 (s, 1 H)。
實施例 H13 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2-二甲基-丙醯胺（化合物P39，表P）的製備
化合物P39，表P
步驟A：5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺的製備
向N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯（10 g，20.60 mmol；以上在實施例H1步驟A中描述的）在二氯甲烷（100 mL）的溶液中添加2,2,2-三氟乙酸（20 mL，259.6 mmol）並且將反應混合物在室溫下攪拌過夜。將混合物用碳酸氫鈉水溶液淬滅，將產物用乙酸乙酯（3 × 50 ml）萃取，將合併的有機層經硫酸鈉乾燥，過濾並且在減壓下濃縮。將殘餘物藉由combiflash（矽膠，50% 乙酸乙酯-環己烷）純化以便提供5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺。
LCMS（方法 1）：Rt 1.25 min，386 (M+H)。
1H NMR (400MHz, CDCl3 ) δ = 9.20 (s, 1H), 8.31 (d, 1H), 8.21 (s, 1H), 7.59 (d, 1H), 6.35 - 5.86 (m, 2H), 3.81 (s, 3H), 3.79 - 3.71 (m, 2H), 1.18 (t, 3H)。
步驟B：N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2-二甲基-丙醯胺（化合物P39，表P）的製備
化合物P39，表P
向氮氣下0°C的5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]吡啶-3-胺（400 mg，1.038 mmol）在二氯甲烷（6 mL）和四氫呋喃（6 mL）的混合物中的溶液中添加三乙胺（1.5當量，1.557 mmol），接著滴加2,2-二甲基丙醯氯（1.2當量，1.245 mmol）並且將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加二氯甲烷和水，分離層，將有機相經無水硫酸鈉乾燥並且在真空中濃縮。將殘餘物藉由combiflash（在環己烷中40%乙酸乙酯）純化以便提供呈固體的N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2-二甲基-丙醯胺。
LCMS（方法 2）：Rt 1.00 min，470 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.28 - 1.31 (m, 12 H) 3.71 - 3.78 (m, 2 H) 3.81 (s, 3 H) 7.75 (s, 1 H) 8.03 (s, 1 H) 8.57 (d, J=2.20 Hz, 1 H) 8.89 (s, 1H) 9.30 (d, J=2.32 Hz, 1 H)。
實施例 H14 : N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N,2,2-三甲基-丙醯胺（化合物P26，表P）的製備
化合物P26，表P
向N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2-二甲基-丙醯胺（0.3 g，0.639 mmol；以上描述的化合物P39）在N,N-二甲基甲醯胺（2 mL）中的溶液中添加碳酸銫（1.3當量，0.831 mmol），接著添加碘甲烷（1.3當量，0.831 mmol）並且將反應混合物在室溫下攪拌過夜。添加水並且用乙酸乙酯萃取產物。將合併的有機層用水和鹽水洗滌，經無水硫酸鈉乾燥並在減壓下濃縮。將殘餘物藉由combiflash（在環己烷中40%乙酸乙酯）純化以便提供呈固體的N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N,2,2-三甲基-丙醯胺。
LCMS（方法 2）：Rt 0.99 min，484 (M+H)。
1H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ ppm 1.25 (s, 9 H) 1.31 (t, J=7.34 Hz, 3 H) 3.47 (s, 3 H) 3.77 (q, J=7.17 Hz, 2 H) 3.85 (s, 3 H) 8.04 (s, 1 H) 8.32(s, 1 H) 8.82 (s, 1 H) 8.92 (s, 1 H)。
[表P]：具有式 (I) 之化合物的實施例
藉由添加其他具有殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分，根據本發明的組成物的活性可以顯著地擴大，並且適合於普遍情況。具有式I之化合物與其他具有殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分的混合物還可以具有另外的意料之外的優點，該等優點還可以在更寬的意義上描述為協同活性。例如，植物對其更好的耐受性、降低的植物毒性、昆蟲可以在它們的不同發育階段得到控制、或者在它們的生產期間（例如，在研磨或者混合過程中，在它們的儲藏或它們的使用過程中）更好的行為。
在這裡，合適的活性成分的添加物係例如以下類別的活性成分的代表物：有機磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲類、吡咯衍生物、胺基甲酸酯、擬除蟲菊酯（pyrethroid）、氯化烴、醯基脲、吡啶基亞甲基胺基衍生物、巨環內酯類、新菸鹼以及蘇雲金芽孢桿菌製劑。
具有式I之化合物與活性成分的以下混合物係較佳的（縮寫“TX”意為“選自以下群組的一種化合物，該群組由描述於本發明的表A-1至A-17和B-1至B-2和表P中的化合物組成”）：
佐劑，所述佐劑選自由以下組成的物質群組：石油（別名）（628）+ TX，
殺蟎劑，該殺蟎劑選自由以下物質群組成之群組：1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇（IUPAC名稱）（910）+ TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯（IUPAC/化學文摘名）（1059）+ TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺（IUPAC名稱）（1295）+ TX、4-氯苯基苯基碸（IUPAC名稱）（981）+ TX、阿巴美丁（1）+ TX、滅蟎醌（ acequinocyl）（3）+ TX、乙醯蟲腈 （ acetoprole）[CCN] + TX、氟丙菊酯（ acrinathrin）（9）+ TX、涕滅威（aldicarb）（16）+ TX、涕滅碸威（aldoxycarb）（863）+ TX、α-氯氰菊酯（alpha-cypermethrin）（202）+ TX、賽硫磷（ amidithion）（870）+ TX、磺胺蟎酯 （amidoflumet）[CCN] + TX、胺基硫代鹽（ amidothioate）（872）+ TX、胺吸磷（ amiton）（875）+ TX、胺吸磷草酸氫鹽（amiton hydrogen oxalate）（875）+ TX、雙甲脒（amitraz ）（24）+ TX、殺蟎特（aramite）（881）+ TX、三氧化二砷（882）+ TX、AVI 382（化合物代碼）+ TX、AZ 60541（化合物代碼）+ TX、益棉磷（44）+ TX、保棉磷（azinphos-methyl）（45）+ TX、偶氮苯（IUPAC名稱）（888）+ TX、三唑錫（azacyclotin）（46）+ TX、偶氮磷（azothoate）（889）+ TX、苯菌靈（62）+ TX、苯諾沙磷（benoxafos）（別名）[CCN] + TX、苯蟎特（benzoximate）（71）+ TX、苯甲酸苄酯（IUPAC名稱）[CCN] + TX、聯苯肼酯（bifenazate）（74）+ TX、氟氯菊酯（ bifenthrin）（76）+ TX、樂殺蟎（ binapacryl）（907）+ TX、溴滅菊酯（brofenvalerate）（別名）+ TX、溴烯殺（bromocyclene）（918）+ TX、溴硫磷（bromophos）（920）+ TX、乙基溴硫磷（921）+ TX、溴蟎酯（bromopropylate）（94）+ TX、噻酮（buprofezin）（99）+ TX、丁酮威（butocarboxim）（103）+ TX、丁酮碸威（butoxycarboxim）（104）+ TX、丁基噠蟎酮（butylpyridaben）（別名）+ TX、石硫合劑（calcium polysulfide）（IUPAC名稱）（111）+ TX、毒殺芬（campheechlor）（941）+ TX、氯滅殺威（carbanolate）（943）+ TX、甲萘威（115）+ TX、克百威（carbofuran）（118）+ TX、卡波硫磷（ carbophenothion）（947）+ TX、CGA 50’ 439（發展代碼）（125）+ TX、滅蟎猛（chinomethionat）（126）+ TX、殺蟎醚（chlorbenside）（959）+ TX、殺蟲脒（ chlordimeform）（964）+ TX、殺蟲脒鹽酸鹽（964）+ TX、溴蟲腈（ chlorfenapyr）（130）+ TX、敵蟎（ chlorfenethol）（968）+ TX、殺蟎酯（chlorfenson）（970）+ TX、敵蟎特（chlorfensulfide）（971）+ TX、氯芬磷（131）+ TX、乙酯殺蟎醇（chlorobenzilate）（975）+ TX、伊托明（chloromebuform）（977）+ TX、滅蟲脲（chloromethiuron）（978）+ TX、丙酯殺蟎醇（chloropropylate）（983）+ TX、毒死蜱（ chlorpyrifos ）（145）+ TX、甲基毒死蜱（146）+ TX、蟲蟎磷（chlorthiophos）（994）+ TX、瓜菊酯（cinerin）I（696）+ TX、瓜菊酯11（696）+ TX、瓜葉菊素（cinerins）（696）+ TX、四蟎嗪（clofentezine）（158）+ TX、氯氰碘柳胺[CCN]（別名） + TX、庫馬磷（174）+ TX、克羅米通（別名）[CCN] + TX、巴毒磷（crotoxyphos）（1010）+ TX、硫雜靈（1013）+ TX、果蟲磷（cyanthoate）（1020）+ TX、丁氟蟎酯 （CAS登記號：400882-07-7）+ TX、氯氟氰菊酯（196）+ TX、三環錫（199）+ TX、氯氰菊酯（201）+ TX、DCPM（1032）+ TX、DDT（219）+ TX、田樂磷（demephion）（1037）+ TX、田樂磷（demephion）-O（1037）+ TX、田樂磷-S（1037）+ TX、內吸磷（demeton）（1038）+ TX、甲基內吸磷（224）+ TX、內吸磷-O（1038）+ TX、甲基內吸磷-O（224）+ TX、內吸磷-S（1038）+ TX、甲基內吸磷-S（224）+ TX、內吸磷-S-甲基磺隆（demeton-S-methylsulfon）（1039）+ TX、殺蟎隆（ diafen­thiuron）（226）+ TX、dimpropyridaz + TX、氯亞胺硫磷（dialifos）（1042）+ TX、二磷（ diazinon）（227）+ TX、苯氟磺胺（230）+ TX、敵敵畏（236）+ TX、甲氟磷（dicliphos）（別名）+ TX、開樂散（242）+ TX、百治磷（243）+ TX、遍地克（1071）+ TX、甲氟磷（dimefox）（1081）+ TX、樂果（dimethoate）（262）+ TX、二甲殺蟎黴素（dinacti）（別名）（653）+ TX、消蟎酚（dinex）（1089）+ TX、消蟎酚（dinex-diclexine）（1089）+ TX、消蟎通（dinobuton）（269）+ TX、敵蟎普（dinocap）（270）+ TX、敵蟎普-4 [CCN] + TX、敵蟎普-6 [CCN] + TX、二硝酯（1090）+ TX、硝戊酯（dinopenton）（1092）+ TX、硝辛酯（dinosulfon）（1097）+ TX、硝丁酯（dinoterbon）（1098）+ TX、敵惡磷（1102）+ TX、二苯碸（IUPAC名稱）（1103）+ TX、雙硫侖[CCN] + TX、乙拌磷（278）+ TX、DNOC （282）+ TX、苯氧炔蟎（dofenapyn）（1113）+ TX、朵拉克汀（別名）[CCN] + TX、硫丹（294）+ TX、因毒磷（endothion）（1121）+ TX、EPN（297）+ TX、依立諾克丁（別名）[CCN] + TX、乙硫磷（309）+ TX、益硫磷（ethoate-methyl）（1134）+ TX、乙蟎唑（etoxazole）（320）+ TX、乙嘧硫磷（etrimfos）（1142）+ TX、抗蟎唑（fenazaflor）（1147）+ TX、喹蟎醚（328）+ TX、苯丁錫（fenbutatin oxide）（330）+ TX、苯硫威（fenothiocarb）（337）+ TX、甲氰菊酯（342）+ TX、吡蟎胺（fenpyrad）（別名）+ TX、唑蟎酯（fenpyroximate）（345）+ TX、芬蟎酯（fenson）（1157）+ TX、氟硝二苯胺（fentrifanil）（1161）+ TX、氰戊菊酯（349）+ TX、氟蟲腈（354）+ TX、嘧蟎酯（fluacrypyrim）（360）+ TX、氟佐隆（1166）+ TX、氟蟎噻（flubenzimine）（1167）+ TX、氟蟎脲（366）+ TX、氟氰戊菊酯（flucythrinate）（367）+ TX、聯氟蟎（fluenetil）（1169）+ TX、氟蟲脲（370）+ TX、氟氯苯菊酯（flumethrin）（372）+ TX、氟殺蟎（fluorbenside）（1174）+ TX、氟胺氰菊酯（fluvalinate）（1184）+ TX、FMC 1137（發展代碼）（1185）+ TX、抗蟎脒（405）+ TX、抗蟎脒鹽酸鹽（405）+ TX、安硫磷（formothion）（1192）+ TX、胺甲威（formparanate）（1193）+ TX、γ-HCH（430）+ TX、果綠啶（glyodin）（1205）+ TX、苄蟎醚（halfenprox）（424）+ TX、庚烯醚（heptenophos）（432）+ TX、十六碳烷基環丙烷羧酸酯（IUPAC/化學文摘名）（1216）+ TX、噻蟎酮（441）+ TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+ TX、水胺硫磷（isocarbophos）（別名）（473）+ TX、異丙基0-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸酯（IUPAC名稱）（473）+ TX、艾弗麥克素 （別名）[CCN] + TX、茉莉菊酯（jasmolin）I（696）+ TX、茉莉菊酯II（696）+ TX、碘硫磷（jodfenphos）（1248）+ TX、靈丹（430）+ TX、虱蟎脲（ lufenuron）（490）+ TX、馬拉松 （492）+ TX、苄丙二腈（malonoben）（1254）+ TX、滅加松（mecarbam）（502）+ TX、地胺磷（mephosfolan）（1261）+ TX、甲硫芬（mesulfen）（別名）[CCN] + TX、蟲蟎畏（methacrifos）（1266）+ TX、甲胺磷（527）+ TX、殺撲磷（methidathion）（529）+ TX、滅賜克（530）+ TX、滅多蟲（ methomyl）（531）+ TX、溴甲烷（537）+ TX、速滅威（metolcarb）（550）+ TX、美文松 （556）+ TX、自克威（mexacarbate）（1290）+ TX、米爾蟎素（milbemectin）（557）+ TX、殺蟎菌素肟（milbemycin oxime）（別名）[CCN] + TX、丙胺氟磷（mipafox）（1293）+ TX、久效磷（ monocrotophos）（561）+ TX、茂硫磷（morphothion）（1300）+ TX、莫昔克丁（ moxidectin）（別名）[CCN] + TX、二溴磷（naled）（567）+ TX、NC-184（化合物代碼）+ TX、NC-512（化合物代碼）+ TX、氟蚊靈（nifluridide）（1309）+ TX、尼柯黴素（別名）[CCN] + TX、戊氰威（nitrilacarb）（1313）+ TX、戊氰威（nitrilacarb）1 : 1氯化鋅錯合物（1313）+ TX、NNI-0101（化合物代碼）+ TX、NNI-0250（化合物代碼）+ TX、氧樂果（omethoate）（594）+ TX、殺線威（ oxamyl）（602）+ TX、亞異碸磷（oxydeprofos）（1324）+ TX、碸拌磷（oxydisulfoton）（1325）+ TX、pp’-DDT（219）+ TX、對硫磷（615）+ TX、氯菊酯（626）+ TX、石油（別名）（628）+ TX、芬硫磷（1330）+ TX、稻豐散（631）+ TX、甲拌磷（636）+ TX、伏殺硫磷（637）+ TX、硫環磷（phosfolan）（1338）+ TX、亞胺硫磷（638）+ TX、磷胺（639）+ TX、辛硫磷（642）+ TX、甲基嘧啶磷（652）+ TX、氯化松節油（polychloroterpenes）（慣用名）（1347）+ TX、殺蟎黴素（polynactins）（別名）（653）+ TX、丙氯諾（1350）+ TX、丙溴磷（662）+ TX、蜱虱威（promacyl）（1354）+ TX、克蟎特（671）+ TX、胺丙畏（propetamphos）（673）+ TX、殘殺威（678）+ TX、乙噻唑磷（prothidathion）（1360）+ TX、發硫磷（prothoate）（1362）+ TX、除蟲菊酯I（696）+ TX、除蟲菊酯II（696）+ TX、除蟲菊素（pyrethrins）（696）+ TX、噠蟎靈（699）+ TX、嗒硫磷（pyridaphenthion）（701）+ TX、嘧蟎醚（pyrimidifen）（706）+ TX、嘧硫磷（1370）+ TX、喹硫磷（quinalphos）（711）+ TX、喹硫磷（quintiofos）（1381）+ TX、R-1492（發展代碼）（1382）+ TX、RA-17（發展代碼）（1383）+ TX、魚藤酮（722）+ TX、八甲磷（schradan）（1389）+ TX、硫線磷（sebufos）（別名）+ TX、塞拉菌素（selamectin）（別名）[CCN] + TX、SI-0009（化合物代碼）+ TX、蘇硫磷（sophamide）（1402）+ TX、季酮蟎酯（738）+ TX、螺甲蟎酯（739）+ TX、SSI-121（發展代碼）（1404）+ TX、舒非侖（別名）[CCN] + TX、氟蟲胺（sulfluramid）（750）+ TX、治螟磷（sulfotep）（753）+ TX、硫黃（754）+ TX、SZI-121（發展代碼）（757）+ TX、氟胺氰菊酯（398）+ TX、吡蟎胺（763）+ TX、TEPP（1417）+ TX、三級丁威（terbam）（別名）+ TX、司替羅磷（777）+ TX、三氯殺蟎碸（tetradifon）（786）+ TX、殺蟎黴素（tetranactin）（別名）（653）+ TX、殺蟎硫醚（tetrasul）（1425）+ TX、久效威（thiafenox）（別名）+ TX、抗蟲威（thiocarboxime）（1431）+ TX、久效威（thiofanox）（800）+ TX、甲基乙拌磷（thiometon）（801）+ TX、克殺蟎（1436）+ TX、蘇力菌素（thuringiensin）（別名）[CCN] + TX、威菌磷（triamiphos）（1441）+ TX、苯噻蟎（triarathene）（1443）+ TX、三唑磷（820）+ TX、唑呀威（triazuron）（別名）+ TX、敵百蟲（824）+ TX、氯苯乙丙磷（trifenofos）（1455）+ TX、甲殺蟎黴素（trinactin）（別名）（653）+ TX、滅蚜硫磷（847）+ TX、氟吡唑蟲（vaniliprole）[CCN]和YI-5302（化合物代碼）+ TX
殺藻劑，所述殺藻劑選自由以下組成的物質群組：苯賽清（bethoxazin）[CCN] + TX、二辛酸銅（IUPAC名稱）（170）+ TX、硫酸銅（172）+ TX、環丙特丁（cybutryne）[CCN] + TX、二氫萘醌（dichlone）（1052）+ TX、雙氯酚（232）+ TX、菌多酸（295）+ TX、三苯錫（fentin）（347）+ TX、熟石灰[CCN] + TX、代森鈉（nabam）（566）+ TX、滅藻醌（quinoclamine）（714）+ TX、醌萍胺（quinonamid）（1379）+ TX、西瑪津（730）+ TX、三苯錫乙酸鹽（IUPAC名稱）（347）和氫氧化三苯錫（IUPAC名稱）（347）+ TX，
驅蠕蟲劑，該驅蠕蟲劑選自由以下物質群組成的群組：阿巴美丁（1） + TX、克蘆磷酯（1011） + TX、朵拉克汀（別名）[CCN] + TX、依馬克丁（291） + TX、依馬克丁苯甲酸酯（291） + TX、依立諾克丁（別名）[CCN] + TX、伊維菌素（別名）[CCN] + TX、米爾倍黴素（別名）[CCN] + TX、莫昔克丁（別名）[CCN] + TX、哌[CCN] + TX、塞拉菌素（selamectin）（別名）[CCN] + TX、多殺菌素（737）和硫菌靈（thiophanate）（1435） + TX，
殺鳥劑，所述殺鳥劑選自由以下組成的物質群組：氯醛糖（127）+TX、異狄氏劑（1122）+TX、倍硫磷（346）+TX、吡啶-4-胺（IUPAC名稱）（23）和士的寧（745）+TX，
殺細菌劑，該殺細菌劑選自由以下物質群組成的群組：1-羥基-1H -吡啶-2-硫酮（IUPAC名稱）（1222） + TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺（IUPAC名稱）（748） + TX、8-羥基喹啉硫酸鹽（446） + TX、溴硝醇（97） + TX、二辛酸銅（IUPAC名稱）（170） + TX、氫氧化銅（IUPAC名稱）（169） + TX、甲酚[CCN] + TX、雙氯酚（232） + TX、雙吡硫翁（1105） + TX、多地辛（1112） + TX、敵磺鈉（fenaminosulf）（1144） + TX、甲醛（404）+ TX、汞加芬（別名）[CCN] + TX、春雷黴素（483） + TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物（483） + TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸鹽)鎳（IUPAC名稱）（1308） + TX、三氯甲基吡啶（nitrapyrin）（580） + TX、辛噻酮（octhilinone）（590） + TX、奧索利酸（606） + TX、土黴素（611） + TX、羥基喹啉硫酸鉀（446） + TX、烯丙苯噻唑（probenazole）（658） + TX、鏈黴素（744） + TX、鏈黴素倍半硫酸鹽（744） + TX、葉枯酞（766） + TX、和硫柳汞（別名）[CCN] + TX，
生物試劑，所述生物試劑選自由以下組成的物質群組：棉褐帶卷蛾顆粒體病毒（Adoxophyes orana GV）（別名）（12）+ TX、放射形土壤桿菌（別名）（13）+ TX、鈍綏蟎屬物種（Amblyseius spp.）（別名）（19）+ TX、芹菜夜蛾核多角體病毒（Anagrapha falcifera NPV）（別名）（28）+ TX、Anagrus atomus （別名）（29）+ TX、短距蚜小蜂（Aphelinus abdominalis ）（別名）（33）+ TX、棉蚜寄生蜂（Aphidius colemani ）（別名）（34）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidoletes aphidimyza ）（別名）（35）+ TX、苜蓿銀紋夜蛾核多角體病毒（Autographa californica NPV）（別名）（38）+ TX、堅硬芽孢桿菌（Bacillus firmus ）（別名）（48）+ TX、球形芽孢桿菌（Bacillus sphaericus Neide）（學名）（49）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌（Bacillus thuringiensis Berliner）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（Bacillus thuringiensis subsp.aizawai ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（Bacillus thuringiensis subsp.israelensis ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌日本亞種（Bacillus thuringiensis subsp.japonensis ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種（Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis ）（學名）（51）+ TX、球孢白僵菌（Beauveria bassiana ）（別名）（53）+ TX、布氏白僵菌（Beauveria brongniartii ）（別名）（54）+ TX、草蜻蛉（Chrysoperla carnea ）（別名）（151）+ TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptolaemus montrouzieri ）（別名）（178）+ TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Cydia pomonella GV）（別名）（191）+ TX、西伯利亞離顎繭蜂（Dacnusa sibirica ）（別名）（212）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Diglyphus isaea ）（別名）（254）+ TX、麗蚜小蜂（Encarsia formosa ）（學名）（293）+ TX、槳角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus ）（別名）（300）+ TX、玉米穗夜蛾核多角體病毒（Helicoverpa zea NPV）（別名）（431）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（Heterorhabditis bacteriophora ）和H. megidis （別名）（433）+ TX、會聚長足瓢蟲（Hippodamia convergens ）（別名）（442）+ TX、橘粉介殼蟲寄生蜂（Leptomastix dactylopii ）（別名）（488）+ TX、盲蝽（Macrolophus caliginosus ）（別名）（491）+ TX、甘藍夜蛾核多角體病毒（Mamestra brassicae NPV）（別名）（494）+ TX、Metaphycus helvolus （別名）（522）+ TX、黃綠綠僵菌（Metarhizium anisopliae var.acridum ）（學名）（523）+ TX、金龜子綠僵菌小孢變種（Metarhizium anisopliae var.anisopliae ）（學名）（523）+ TX、松黃葉蜂（Neodiprion sertifer ）核多角體病毒和紅頭松樹葉蜂（N. lecontei ）核多角體病毒（別名）（575）+ TX、小花蝽屬物種（別名）（596）+ TX、玫菸色擬青黴（Paecilomyces fumosoroseus ）（別名）（613）+ TX、智利捕植蟎（Phytoseiulus persimilis ）（別名）（644）+ TX、甜菜夜蛾（Spodoptera exigua multicapsid）多核衣殼核多角體病毒（學名）（741）+ TX、毛蚊線蟲（Steinernema bibionis ）（別名）（742）+ TX、小卷蛾斯氏線蟲（Steinernema carpocapsae ）（別名）（742）+ TX、夜蛾斯氏線蟲（別名）（742）+ TX、Steinernema glaseri （別名）（742）+ TX、Steinernema riobrave （別名）（742）+ TX、Steinernema riobravis （別名）（742）+ TX、Steinernema scapterisci （別名）（742）+ TX、斯氏線蟲屬物種（Steinernema spp.）（別名）（742）+ TX、赤眼蜂屬物種（別名）（826）+ TX、西方盲走蟎（Typhlodromus occidentalis ）（別名）（844）和蠟蚧輪枝菌（Verticillium lecanii ）（別名）（848）+ TX、
土壤消毒劑，所述土壤消毒劑選自由以下組成的物質群組：碘甲烷（IUPAC名稱）（542）和甲基溴（537）+TX，
化學不育劑，所述化學不育劑選自由以下組成的物質群組：唑磷（apholate）[CCN]+TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物（bisazir）（別名）[CCN]+TX、白消安（別名）[CCN]+TX、除蟲脲（250）+TX、迪麥替夫（dimatif）（別名）[CCN]+TX、六甲蜜胺（hemel）[CCN]+TX、六甲磷（hempa）[CCN]+TX、甲基涕巴（metepa）[CCN]+TX、甲硫涕巴（methiotepa）[CCN]+TX、不育特（methyl apholate）[CCN]+TX、不孕啶（morzid）[CCN]+TX、氟幼脲（penfluron）（別名）[CCN]+TX、涕巴（tepa）[CCN]+TX、硫代六甲磷（thiohempa）（別名）[CCN]+TX、噻替派（別名）[CCN]+TX、曲他胺（別名）[CCN]和尿烷亞胺（別名）[CCN]+TX，
昆蟲資訊素，該昆蟲資訊素選自由以下組成的物質群組：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇（IUPAC名稱）（222）+ TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（829）+ TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇（IUPAC名稱）（541）+ TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（779）+ TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（285）+ TX、(Z)-十六碳-11-烯醛（IUPAC名稱）（436）+ TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（437）+ TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（438）+ TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮（IUPAC名稱）（448）+ TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛（IUPAC名稱）（782）+ TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇（IUPAC名稱）（783）+ TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（784）+ TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（283）+ TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（780）+ TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（781）+ TX、14-甲基十八-1-烯（IUPAC名稱）（545）+ TX、4-甲基壬醛-5-醇與4-甲基壬醛-5-酮（IUPAC名稱）（544）+ TX、α-多紋素（multistriatin）（別名）[CCN] + TX、西部松小蠹集合資訊素（brevicomin）（別名）[CCN] + TX、十二碳二烯醇（codlelure）（別名）[CCN] + TX、十二碳二烯醇（codlemone）（別名）（167）+ TX、誘蠅酮（cuelure）（別名）（179）+ TX、環氧十九烷（disparlure）（277）+ TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯（IUPAC名稱）（286）+ TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（287）+ TX、十二碳-8 + TX、10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（284）+ TX、dominicalure（別名）[CCN] + TX、4-甲基辛酸乙酯（IUPAC名稱）（317）+ TX、丁香酚（別名）[CCN] + TX、南部松小蠹集合資訊素（frontalin）（別名）[CCN] + TX、誘蟲十六酯（gossyplure）（別名）（420）+ TX、誘殺烯混劑（grandlure）（421）+ TX、誘殺烯混劑I（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑II（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑III（別名）（421）+ TX、誘殺烯混劑IV（別名）（421）+ TX、醋酸十六烯酯（hexalure）[CCN] + TX、齒小蠹二烯醇（ipsdienol）（別名）[CCN] + TX、小蠢烯醇（ipsenol）（別名）[CCN] + TX、金龜子性誘劑（japonilure）（別名）（481）+ TX、lineatin（別名）[CCN] + TX、litlure（別名）[CCN] + TX、粉紋夜蛾性誘劑（looplure）（別名）[CCN] + TX、誘殺酯（medlure）[CCN] + TX、蒙托麼克酸（megatomoic acid）（別名）[CCN] + TX、誘蟲醚（methyl eugenol）（別名）（540）+ TX、誘蟲烯（muscalure）（563）+ TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（588）+ TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（589）+ TX、賀康彼（orfralure）（別名）[CCN] + TX、oryctalure（別名）（317）+ TX、非樂康（ostramone）（別名）[CCN] + TX、誘蟲環（siglure）[CCN] + TX、索地丁（sordidin）（別名）（736）+ TX、食菌甲誘醇（sulcatol）（別名）[CCN] + TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（785）+ TX、特誘酮（839）+ TX、特誘酮A（別名）（839）+ TX、特誘酮B1 （別名）（839）+ TX、特誘酮B2 （別名）（839）+ TX、特誘酮C（別名）（839）和創科爾（trunc-call）（別名）[CCN] + TX，
昆蟲驅避劑，所述昆蟲驅避劑選自由以下組成的物質群組：2-(辛基硫代)乙醇（IUPAC名稱）（591）+TX、避蚊酮（butopyronoxyl）（933）+TX、丁氧基(聚丙二醇)（936）+TX、己二酸二丁酯（IUPAC名稱）（1046）+TX、鄰苯二甲酸二丁酯（1047）+TX、丁二酸二丁酯（IUPAC名稱）（1048）+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驅蚊酯（dimethyl carbate）[CCN]+TX、鄰苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇（1137）+TX、己醯胺[CCN]+TX、甲喹丁（methoquin-butyl）（1276）+TX、甲基新癸醯胺[CCN]+TX、草醯胺酸酯（oxamate）[CCN]和羥哌酯[CCN]+TX，
殺昆蟲劑，該殺昆蟲劑選自由以下組成的物質群組：1-二氯-1-硝基乙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1058）+ TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷（IUPAC名稱）（1056）+ TX、1,2-二氯丙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1062）+ TX、帶有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷（IUPAC名稱）（1063）+ TX、1-溴-2-氯乙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（916）+ TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯（IUPAC名稱）（1451）+ TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯（IUPAC名稱）（1066）+ TX、二甲基胺基甲酸2-(1,3-二硫雜環戊烷-2-基)苯基酯（IUPAC/化學文摘名稱）（1109）+ TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯（IUPAC/化學文摘名稱）（935）+ TX、甲基胺基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧環戊烷-2-基)苯基酯（IUPAC/化學文摘名稱）（1084）+ TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇（IUPAC名稱）（986）+ TX、2-氯乙烯基 二乙基 磷酸酯（IUPAC名稱）（984）+ TX、2-咪唑啉酮（IUPAC名稱）（1225）+ TX、2-異戊醯基二氫茚-1,3-二酮（IUPAC名稱）（1246）+ TX、甲基胺基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基酯（IUPAC名稱）（1284）+ TX、月桂酸2-硫氰基乙基酯（IUPAC名稱）（1433）+ TX、3-溴-1-氯丙-1-烯（IUPAC名稱）（917）+ TX、二甲基胺基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯（IUPAC名稱）（1283）+ TX、甲基胺基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基酯（IUPAC名稱）（1285）+ TX、二甲基胺基甲酸5,5-二甲基-3-側氧基環己-1-烯基酯（IUPAC名稱）（1085）+ TX、阿巴美丁（1）+ TX、乙醯甲胺磷（2）+ TX、啶蟲脒（4）+ TX、家蠅磷（別名）[CCN] + TX、乙醯蟲腈[CCN] + TX、氟丙菊酯（9）+ TX、丙烯腈（IUPAC名稱）（861）+ TX、棉鈴威（15）+ TX、涕滅威（16）+ TX、涕滅碸威（863）+ TX、氯甲橋萘（864）+ TX、烯丙菊酯（17）+ TX、阿洛胺菌素（別名）[CCN] + TX、除害威（866）+ TX、α-氯氰菊酯（202）+ TX、α-蛻皮激素（別名）[CCN] + TX、磷化鋁（640）+ TX、賽硫磷（870）+ TX、硫代醯胺（872）+ TX、滅害威（873）+ TX、胺吸磷（875）+ TX、胺吸磷草酸氫鹽（875）+ TX、雙甲脒（24）+ TX、新菸鹼（877）+ TX、乙基殺撲磷（883）+ TX、AVI 382（化合物代碼）+ TX、AZ 60541（化合物代碼）+ TX、印楝素（別名）（41）+ TX、甲基吡啶磷（42）+ TX、穀硫磷-乙基（44）+ TX、穀硫磷-甲基（45）+ TX、偶氮磷（889）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌δ內毒素類（別名）（52）+ TX、六氟矽酸鋇（別名）[CCN] + TX、多硫化鋇（IUPAC/化學文摘名稱）（892）+ TX、熏菊酯[CCN] + TX、Bayer 22/190（發展代碼）（893）+ TX、Bayer 22408（發展代碼）（894）+ TX、噁蟲威（58）+ TX、丙硫克百威（60）+ TX、殺蟲磺（66）+ TX、β氟氯氰菊酯（194）+ TX、β-氯氰菊酯（203）+ TX、聯苯菊酯（76）+ TX、生物烯丙菊酯（78）+ TX、生物烯丙菊酯S-環戊烯基異構物（別名）（79）+ TX、戊環苄呋菊酯（bioethanomethrin）[CCN] + TX、生物氯菊酯（908）+ TX、除蟲菊酯（80）+ TX、二(2-氯乙基)醚（IUPAC名稱）（909）+ TX、雙三氟蟲脲（83）+ TX、硼砂（86）+ TX、溴滅菊酯（別名）+ TX、溴苯烯磷（914）+ TX、溴殺烯（918）+ TX、溴-DDT（別名）[CCN] + TX、溴硫磷（920）+ TX、溴硫磷-乙基（921）+ TX、合殺威（924）+ TX、噻酮（99）+ TX、畜蟲威（926）+ TX、脫甲基丁嘧啶磷（butathiofos）（927）+ TX、丁酮威（103）+ TX、丁酯膦（932）+ TX、丁酮碸威（104）+ TX、丁基噠蟎酮（別名）+ TX、硫線磷（109）+ TX、砷酸鈣[CCN] + TX、氰化鈣（444）+ TX、多硫化鈣（IUPAC名稱）（111）+ TX、毒殺芬（941）+ TX、氯滅殺威（943）+ TX、甲萘威（115）+ TX、克百威（118）+ TX、二硫化碳（IUPAC/化學文摘名稱）（945）+ TX、四氯化碳（IUPAC名稱）（946）+ TX、三硫磷（947）+ TX、丁硫克百成（119）+ TX、殺螟丹（123）+ TX、殺螟丹鹽酸鹽（123）+ TX、西伐丁（別名）（725）+ TX、冰片丹（960）+ TX、氯丹（128）+ TX、開蓬（963）+ TX、殺蟲脒（964）+ TX、殺蟲脒鹽酸鹽（964）+ TX、氯氧磷（129）+ TX、溴蟲腈（130）+ TX、毒蟲畏（131）+ TX、定蟲隆（132）+ TX、氯甲磷（136）+ TX、氯仿[CCN] + TX、氯化苦烷（141）+ TX、氯辛硫磷（989）+ TX、滅蟲吡啶（990）+ TX、毒死蜱（145）+ TX、毒死蜱-甲基（146）+ TX、蟲蟎磷（994）+ TX、環蟲醯肼（150）+ TX、灰菊素I（696）+ TX、灰菊素II（696）+ TX、灰菊素類（696）+ TX、順式苄呋菊酯（cis-resmethrin）（別名）+ TX、順式苄呋菊酯（cismethrin）（80）+ TX、功夫菊酯（別名）+ TX、除線威（999）+ TX、氯氰碘柳胺（別名）[CCN] + TX、噻蟲胺（165）+ TX、乙醯亞砷酸銅[CCN] + TX、砷酸銅[CCN] + TX、油酸銅[CCN] + TX、蠅毒磷（174）+ TX、畜蟲磷（1006）+ TX、克羅米通（別名）[CCN] + TX、巴毒磷（1010）+ TX、克蘆磷酯（1011）+ TX、冰晶石（別名）（177）+ TX、CS 708（發展代碼）（1012）+ TX、苯腈膦（1019）+ TX、殺螟睛（184）+ TX、果蟲磷（1020）+ TX、環蟲菊酯[CCN] + TX、乙氰菊酯（188）+ TX、氟氯氰菊酯（193）+ TX、氯氟氰菊酯（196）+ TX、氯氰菊酯（201）+ TX、苯氰菊酯（206）+ TX、環丙馬秦（209）+ TX、畜蜱磷（別名）[CCN] + TX、d-檸檬烯（別名）[CCN] + TX、d-四甲菊酯（別名）（788）+ TX、DAEP（1031）+ TX、棉隆（216）+ TX、DDT（219）+ TX、單甲基克百威(decarbofuran)（1034）+ TX、溴氰菊酯（223）+ TX、田樂磷（1037）+ TX、田樂磷-O（1037）+ TX、田樂磷-S（1037）+ TX、內吸磷（1038）+ TX、內吸磷-甲基（224）+ TX、內吸磷-O（1038）+ TX、內吸磷-O-甲基（224）+ TX、內吸磷-S（1038）+ TX、內吸磷-S-甲基（224）+ TX、內吸磷-S-甲基碸（1039）+ TX、丁醚脲（226）+ TX、氯亞胺硫磷（1042）+ TX、二胺磷（1044）+ TX、二磷（227）+ TX、異氯磷（1050）+ TX、除線磷（1051）+ TX、敵敵畏（236）+ TX、迪克力弗斯（dicliphos）（別名）+ TX、迪克萊賽爾（dicresyl）（別名）[CCN] + TX、百治磷（243）+ TX、地昔尼爾（244）+ TX、狄氏劑（1070）+ TX、二乙基 5-甲基吡唑-3-基 磷酸酯（IUPAC名稱）（1076）+ TX、除蟲脲（250）+ TX、二羥丙茶鹼（dilor）（別名）[CCN] + TX、四氟甲醚菊酯[CCN] + TX、甲氟磷（1081）+ TX、地麥威（1085）+ TX、樂果（262）+ TX、苄菊酯（1083）+ TX、甲基毒蟲畏（265）+ TX、敵蠅威（1086）+ TX、消蟎酚（1089）+ TX、消蟎酚（dinex-diclexine）（1089）+ TX、丙硝酚（1093）+ TX、戊硝酚（1094）+ TX、達諾殺（1095）+ TX、呋蟲胺（271）+ TX、苯蟲醚（1099）+ TX、蔬果磷（1100）+ TX、二氧威（1101）+ TX、敵惡磷（1102）+ TX、乙拌磷（278）+ TX、苯噻乙雙硫磷（dithicrofos）（1108）+ TX、DNOC（282）+ TX、朵拉克汀（別名）[CCN] + TX、DSP（1115）+ TX、蛻皮激素（別名）[CCN] + TX、EI 1642（發展代碼）（1118）+ TX、依馬克丁（291）+ TX、依馬克丁苯甲酸鹽（291）+ TX、EMPC（1120）+ TX、烯炔菊酯（292）+ TX、硫丹（294）+ TX、因毒磷（1121）+ TX、異狄氏劑（1122）+ TX、EPBP（1123）+ TX、EPN（297）+ TX、保幼醚（1124）+ TX、依立諾克丁（別名）[CCN] + TX、高氰戊菊酯（302）+ TX、牛津郡丙硫磷（etaphos）（別名）[CCN] + TX、乙硫苯威（308）+ TX、乙硫磷（309）+ TX、乙蟲腈（310）+ TX、益硫磷-甲基（1134）+ TX、滅線磷（312）+ TX、甲酸乙酯（IUPAC名稱）[CCN] + TX、乙基-DDD（別名）（1056）+ TX、二溴化乙烯（316）+ TX、二氯化乙烯（化學名稱）（1136）+ TX、環氧乙烷[CCN] + TX、醚菊酯（319）+ TX、乙嘧硫磷（1142）+ TX、EXD（1143）+ TX、胺磺磷（323）+ TX、苯線磷（326）+ TX、抗蟎唑（1147）+ TX、皮蠅磷（1148）+ TX、苯硫威（1149）+ TX、芬氟司林（1150）+ TX、殺螟硫磷（335）+ TX、丁苯威（336）+ TX、嘧醯蟲胺（fenoxacrim）（1153）+ TX、苯氧威（340）+ TX、吡氯氰菊酯（1155）+ TX、甲氰菊酯（342）+ TX、吡蟎胺（fenpyrad）（別名）+ TX、豐索磷（1158）+ TX、倍硫磷（346）+ TX、倍硫磷-乙基 [CCN] + TX、氰戊菊酯（349）+ TX、氟蟲腈（354）+ TX、氟啶蟲醯胺（358）+ TX、氟蟲醯胺（CAS登記號：272451-65-7）+ TX、伏康脲（flucofuron）（1168）+ TX、氟環脲（366）+ TX、氟氰戊菊酯（367）+ TX、聯氟蟎（1169）+ TX、嘧蟲胺[CCN] + TX、氟蟲脲（370）+ TX、三氟醚菊酯（1171）+ TX、氟氯苯菊酯（372）+ TX、氟胺氰菊酯（1184）+ TX、FMC 1137（發展代碼）（1185）+ TX、地蟲磷（1191）+ TX、伐蟲脒（405）+ TX、伐蟲脒鹽酸鹽（405）+ TX、安硫磷（1192）+ TX、藻蟎威（formparanate）（1193）+ TX、丁苯硫磷（1194）+ TX、福司吡酯（1195）+ TX、噻唑酮磷（408）+ TX、丁硫環磷（1196）+ TX、呋線威（412）+ TX、抗蟲菊（1200）+ TX、γ-氯氟氰菊酯（197）+ TX、γ-HCH（430）+ TX、雙胍鹽（422）+ TX、雙胍醋酸鹽（422）+ TX、GY-81（發展代碼）（423）+ TX、苄蟎醚（424）+ TX、氯蟲醯肼（425）+ TX、HCH（430）+ TX、HEOD（1070）+ TX、飛布達（1211）+ TX、庚烯磷（432）+ TX、速殺硫磷[CCN] + TX、氟鈴脲（439）+ TX、HHDN（864）+ TX、氟蟻腙（443）+ TX、氫氰酸（444）+ TX、烯蟲乙酯（445）+ TX、海驅威（hyquincarb）（1223）+ TX、吡蟲啉（458）+ TX、炔咪菊酯（460）+ TX、茚蟲威（465）+ TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+ TX、IPSP（1229）+ TX、氯唑磷（1231）+ TX、碳氯靈（1232）+ TX、水胺硫磷（別名）（473）+ TX、異艾氏劑（1235）+ TX、異柳磷（1236）+ TX、移栽靈（1237）+ TX、異丙威（472）+ TX、O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸異丙酯（IUPAC名稱）（473）+ TX、稻瘟靈（474）+ TX、異拌磷（1244）+ TX、惡唑磷（480）+ TX、伊維菌素（別名）[CCN] + TX、茉酮菊素I（696）+ TX、茉酮菊素II（696）+ TX、碘硫磷（1248）+ TX、保幼激素I（別名）[CCN] + TX、保幼激素II（別名）[CCN] + TX、保幼激素III（別名）[CCN] + TX、氯戊環（1249）+ TX、烯蟲炔酯（484）+ TX、λ-氯氟氰菊酯（198）+ TX、砷酸鉛[CCN] + TX、雷皮菌素（CCN）+ TX、對溴磷（1250）+ TX、林旦（430）+ TX、丙嘧硫磷（lirimfos）（1251）+ TX、虱蟎脲（490）+ TX、噻唑磷（1253）+ TX、間異丙基苯基 甲基胺基甲酸酯（IUPAC名稱）（1014）+ TX、磷化鎂（IUPAC名稱）（640）+ TX、馬拉硫磷（492）+ TX、苄丙二腈（1254）+ TX、疊氮磷（1255）+ TX、滅加松（502）+ TX、四甲磷（1258）+ TX、滅蚜硫磷（1260）+ TX、地安磷（1261）+ TX、氯化亞汞（513）+ TX、線蟲靈（mesulfenfos）（1263）+ TX、氰氟蟲腙（CCN）+ TX、威百畝（519）+ TX、威百畝鉀（別名）（519）+ TX、威百畝鈉（519）+ TX、蟲蟎畏（1266）+ TX、甲胺磷（527）+ TX、甲烷磺醯氟（IUPAC/化學文摘名稱）（1268）+ TX、殺撲磷（529）+ TX、滅賜克（530）+ TX、殺蟲乙烯磷（1273）+ TX、滅多威（531）+ TX、烯蟲酯（532）+ TX、甲喹丁（1276）+ TX、甲醚菊酯（別名）（533）+ TX、甲氧滴滴涕（534）+ TX、甲氧苯醯（535）+ TX、溴甲烷（537）+ TX、異硫氰酸甲酯（543）+ TX、甲基氯仿（別名）[CCN] + TX、二氯甲烷[CCN] + TX、甲氧苄氟菊酯[CCN] + TX、速滅威（550）+ TX、惡蟲酮（1288）+ TX、美文松（556）+ TX、茲克威（1290）+ TX、密滅汀（557）+ TX、米爾倍黴素（別名）[CCN] + TX、丙胺氟磷（1293）+ TX、滅蟻靈（1294）+ TX、久效磷（561）+ TX、茂硫磷（1300）+ TX、莫昔克丁（別名）[CCN] + TX、萘酞磷（別名）[CCN] + TX、二溴磷（567）+ TX、萘（IUPAC/化學文摘名稱）（1303）+ TX、NC-170（發展代碼）（1306）+ TX、NC-184（化合物代碼）+ TX、菸鹼（578）+ TX、硫酸菸鹼（578）+ TX、氟蟻靈（1309）+ TX、烯啶蟲胺（579）+ TX、硝乙脲噻唑（nithiazine）（1311）+ TX、戊氰威（1313）+ TX、戊氰威1:1氯化鋅錯合物（1313）+ TX、NNI-0101（化合物代碼）+ TX、NNI-0250（化合物代碼）+ TX、降菸鹼（慣用名）（1319）+ TX、雙苯氟脲（585）+ TX、多氟脲（586）+ TX、O-5-二氯-4-碘苯基 O-乙基 乙基硫代膦酸酯（IUPAC名稱）（1057）+ TX、O,O-二乙基 O-4-甲基-2-側氧基-2H-色烯-7-基 硫代膦酸酯（IUPAC名稱）（1074）+ TX、O,O-二乙基 O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基 硫代膦酸酯（IUPAC名稱）（1075）+ TX、O,O,O’,O’-四丙基 二硫代焦磷酸酯（IUPAC名稱）（1424）+ TX、油酸（IUPAC名稱）（593）+ TX、氧化樂果（594）+ TX、殺線威（602）+ TX、碸吸磷-甲基（609）+ TX、異亞碸磷（1324）+ TX、碸拌磷（1325）+ TX、pp’-DDT（219）+ TX、對-二氯苯[CCN] + TX、對硫磷（615）+ TX、對硫磷-甲基（616）+ TX、氟幼脲（別名）[CCN] + TX、五氯苯酚（623）+ TX、月桂酸五氯苯基酯（IUPAC名稱）（623）+ TX、氯菊酯（626）+ TX、石油油料類（別名）（628）+ TX、PH 60-38（發展代碼）（1328）+ TX、芬硫磷（1330）+ TX、苯醚菊酯（630）+ TX、稻豐散（631）+ TX、甲拌磷（636）+ TX、伏殺硫磷（637）+ TX、硫環磷（1338）+ TX、亞胺硫磷（638）+ TX、對氯硫磷（1339）+ TX、磷胺（639）+ TX、磷化氫（IUPAC名稱）（640）+ TX、辛硫磷（642）+ TX、辛硫磷-甲基（1340）+ TX、甲胺基嘧啶磷(pirimetaphos)（1344）+ TX、抗蚜威（651）+ TX、蟲蟎磷-乙基（1345）+ TX、蟲蟎磷-甲基（652）+ TX、聚氯二環戊二烯異構物類（IUPAC名稱）（1346）+ TX、聚氯萜類（慣用名）（1347）+ TX、亞砷酸鉀[CCN] + TX、硫氰酸鉀[CCN] + TX、丙炔菊酯（655）+ TX、早熟素I（別名）[CCN] + TX、早熟素II（別名）[CCN] + TX、早熟素III（別名）[CCN] + TX、乙醯嘧啶磷（primidophos）（1349）+ TX、丙溴磷（662）+ TX、丙氟菊酯[CCN] + TX、蜱虱威（1354）+ TX、猛殺威（1355）+ TX、丙蟲磷（1356）+ TX、胺丙畏（673）+ TX、殘殺威（678）+ TX、乙噻唑磷（1360）+ TX、丙硫磷（686）+ TX、發硫磷（1362）+ TX、丙苯烴菊酯（protrifenbute） [CCN] + TX、吡蚜酮（688）+ TX、吡唑硫磷（689）+ TX、定菌磷（693）+ TX、苄呋菊酯（pyresmethrin）（1367）+ TX、除蟲菊酯I（696）+ TX、除蟲菊酯II（696）+ TX、除蟲菊酯類（696）+ TX、噠蟎靈（699）+ TX、啶蟲丙醚（700）+ TX、嗒硫磷（701）+ TX、嘧蟎醚（706）+ TX、嘧硫磷（1370）+ TX、吡丙醚（708）+ TX、苦木萃取物（quassia）（別名）[CCN] + TX、喹硫磷（quinalphos）（711）+ TX、喹硫磷-甲基（1376）+ TX、畜寧磷（1380）+ TX、喹硫磷（quintiofos）（1381）+ TX、R-1492（發展代碼）（1382）+ TX、雷複尼特（別名）[CCN] + TX、苄呋菊酯（719）+ TX、魚藤酮（722）+ TX、RU 15525（發展代碼）（723）+ TX、RU 25475（發展代碼）（1386）+ TX、尼亞那（ryania）（別名）（1387）+ TX、利阿諾定（慣用名）（1387）+ TX、沙巴藜蘆（別名）（725）+ TX、八甲磷（1389）+ TX、硫線磷（別名）+ TX、塞拉菌素（別名）[CCN] + TX、SI-0009（化合物代碼）+ TX、SI-0205（化合物代碼）+ TX、SI-0404（化合物代碼）+ TX、SI-0405（化合物代碼）+ TX、氟矽菊酯（728）+ TX、SN 72129（發展代碼）（1397）+ TX、亞砷酸鈉[CCN] + TX、氰化鈉（444）+ TX、氟化鈉（IUPAC/化學文摘名稱）（1399）+ TX、六氟矽酸鈉（1400）+ TX、五氯酚鈉（623）+ TX、硒酸鈉（IUPAC名稱）（1401）+ TX、硫氰酸鈉[CCN] + TX、蘇硫磷（1402）+ TX、多殺菌素（737）+ TX、螺甲蟎酯（739）+ TX、螺蟲乙酯（CCN）+ TX、薩爾科福隆（sulcofuron）（746）+ TX、薩爾科福隆鈉（sulcofuron-sodium）（746）+ TX、氟蟲胺（750）+ TX、治螟磷（753）+ TX、磺醯氟（756）+ TX、硫丙磷（1408）+ TX、焦油類（別名）（758）+ TX、τ-氟胺氰菊酯（398）+ TX、噻蟎威（1412）+ TX、TDE（1414）+ TX、蟲醯肼（762）+ TX、吡蟎胺（763）+ TX、丁基嘧啶磷（764）+ TX、氟苯脲（768）+ TX、七氟菊酯（769）+ TX、雙硫磷（770）+ TX、TEPP（1417）+ TX、環戊烯丙菊酯（1418）+ TX、三級丁威（terbam）（別名）+ TX、特丁硫磷（773）+ TX、四氯乙烷[CCN] + TX、殺蟲畏（777）+ TX、四甲菊酯（787）+ TX、θ氯氰菊酯（204）+ TX、噻蟲啉（791）+ TX、塞芬諾克斯（thiafenox）（別名）+ TX、噻蟲（792）+ TX、苯噻硫磷（thicrofos）（1428）+ TX、克蟲威（1431）+ TX、殺蟲環（798）+ TX、殺蟲環草酸氫鹽（798）+ TX、硫雙威（799）+ TX、久效威（800）+ TX、甲基乙拌磷（801）+ TX、蟲線磷（1434）+ TX、殺蟲單（thiosultap）（803）+ TX、殺蟲雙（thiosultap-sodium）（803）+ TX、蘇雲金素（別名）[CCN] + TX、唑蟲醯胺（809）+ TX、四溴菊酯（812）+ TX、四氟苯菊酯（813）+ TX、反式苄氯菊酯（transpermethrin）（1440）+ TX、威菌磷（1441）+ TX、唑蚜威（818）+ TX、三唑磷（820）+ TX、唑呀威（別名）+ TX、敵百蟲（824）+ TX、三氯偏磷酸-3（trichlormetaphos-3）（別名）[CCN] + TX、毒壤膦（1452）+ TX、三氯丙氧磷（1455）+ TX、殺鈴脲（835）+ TX、混殺威（840）+ TX、烯蟲硫酯（1459）+ TX、蚜滅磷（847）+ TX、甲烯氟蟲腈（vaniliprole） [CCN] + TX、藜蘆定（別名）（725）+ TX、藜蘆鹼（別名）（725）+ TX、XMC（853）+ TX、滅殺威（854）+ TX、YI-5302（化合物代碼）+ TX、ζ-氯氰菊酯（205）+ TX、澤泰咪林（zetamethrin）（別名）+ TX、磷化鋅（640）+ TX、丙硫惡唑磷（zolaprofos）（1469）以及ZXI 8901（發展代碼）（858）+ TX、氰蟲醯胺[736994-63-19] + TX、氯蟲醯胺[500008-45-7] + TX、唑蟎氰（cyenopyrafen）[560121-52-0] + TX、丁氟蟎酯[400882-07-7] + TX、氟蟲吡喹（pyrifluquinazon）[337458-27-2] + TX、乙基多殺菌素（spinetoram）[187166-40-1 + 187166-15-0] + TX、螺蟲乙酯[203313-25-1] + TX、碸蟲啶（sulfoxaflor）[946578-00-3] + TX、丁蟲腈（flufiprole）[704886-18-0] + TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0] + TX、四氟醚菊酯（tetramethylfluthrin）[84937-88-2] + TX、triflumezopyrim（揭露於WO 2012/092115中）+ TX，fluxametamide（WO 2007/026965）+ TX，ε-甲氧苄氟菊酯（epsilon-metofluthrin）[240494-71-7] + TX、ε-氟氯氰菊酯[1065124-65-3] + Tx、氟氮雜吲哚（fluazaindolizine）[1254304-22-7] + TX、氯丙炔菊酯（chloroprallethrin）[399572-87-3] + TX、fluxametamide [928783-29-3] + TX、氯氟氰蟲醯胺（cyhalodiamide）[1262605-53-7] + TX、硫雜酚（tioxazafen）[330459-31-9] + Tx、broflanilide [1207727-04-5] + TX、丁烯氟蟲腈（flufiprole）[704886-18-0] + TX、環溴蟲醯胺（cyclaniliprole）[1031756-98-5] + TX、氟氰蟲醯胺[1229654-66-3] + TX、戊吡蟲胍（描述於WO 2010/060231中）+ TX、環氧蟲啶（描述於WO 2005/077934中）+ TX、四聚酸殺蟲劑（spiropidion） + TX、啶喃環丙蟲酯 + TX、flupyrimin + TX、Momfluorothrin + TX、κ-聯苯菊酯 + TX、κ-七氟菊酯 + TX、Dichloromezotiaz + TX、Tetrachloraniliprole + TX、benzpyrimoxan + TX
殺軟體動物劑，所述殺軟體動物劑選自由以下組成的物質群組：二(三丁基錫)氧化物（IUPAC名稱）（913）+TX、溴乙醯胺[CCN]+TX、砷酸鈣[CCN]+TX、除線威（cloethocarb）（999）+TX、乙醯亞砷酸銅[CCN]+TX、硫酸銅（172）+TX、三苯錫（347）+TX、磷酸鐵（IUPAC名稱）（352）+TX、四聚乙醛（518）+TX、滅賜克（530）+TX、氯硝柳胺（576）+TX、氯硝柳胺乙醇胺鹽（576）+TX、五氯酚（623）+TX、五氯苯氧化鈉（623）+TX、噻蟎威（tazimcarb）（1412）+TX、硫雙威（799）+TX、三丁基氧化錫（913）+TX、殺螺啉（trifenmorph）（1454）+TX、混殺威（trimethacarb）（840）+TX、乙酸三苯基錫（IUPAC名稱）（347）和三苯基氫氧化錫（IUPAC名稱）（347）+TX、皮瑞普（pyriprole）[394730-71-3]+TX，
殺線蟲劑，所述殺線蟲劑選自由以下組成的物質群組：AKD-3088（化合物代碼）+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1045）+TX、1,2-二氯丙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1062）+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯（IUPAC名稱）（1063）+TX、1,3-二氯丙烯（233）+TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物（IUPAC/化學文摘名稱）（1065）+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基羅丹寧（IUPAC名稱）（980）+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二吖-3-基乙酸（IUPAC名稱）（1286）+TX、6-異戊烯基胺基嘌呤（別名）（210）+TX、阿巴美丁（1）+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、棉鈴威（15）+TX、涕滅威（aldicarb）（16）+TX、涕滅碸威（863）+TX、AZ 60541（化合物代碼）+TX、苯氯噻唑（benclothiaz）[CCN]+TX、苯菌靈（62）+TX、丁基噠蟎酮（別名）+TX、硫線磷（109）+TX、蟲蟎威（carbofuran）（118）+TX、二硫化碳（945）+TX、丁硫克百威（119）+TX、氯化苦（141）+TX、毒死蜱（145）+TX、除線威（cloethocarb）（999）+TX、細胞分裂素（別名）（210）+TX、棉隆（216）+TX、DBCP（1045）+TX、DCIP（218）+TX、除線特（diamidafos）（1044）+TX、除線磷（1051）+TX、二克磷（dicliphos）（別名）+TX、樂果（262）+TX、朵拉菌素（doramectin）（別名）[CCN]+TX、艾瑪菌素（291）+TX、艾瑪菌素苯甲酸鹽（291）+TX、依立諾克丁（別名）[CCN]+TX、滅線磷（312）+TX、二溴乙烷（316）+TX、克線磷（326）+TX、吡蟎胺（fenpyrad）（別名）+TX、豐索磷（1158）+TX、噻唑膦（408）+TX、丁硫環磷（1196）+TX、糠醛（別名）[CCN]+TX、GY-81（發展代碼）（423）+TX、速殺硫磷[CCN]+TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+TX、艾沙米多福（isamidofos）（1230）+TX、氯唑磷（1231）+TX、伊佛黴素（別名）[CCN]+TX、激動素（別名）（210）+TX、甲基減蚜磷（1258）+TX、威百畝（519）+TX、威百畝鉀鹽（別名）（519）+TX、威百畝鈉鹽（519）+TX、甲基溴（537）+TX、甲基異硫氰酸酯（543）+TX、米爾貝肟（別名）[CCN]+TX、莫昔克丁（別名）[CCN]+TX、疣孢漆斑菌（Myrothecium verrucaria ）組成物（別名）（565）+TX、NC-184（化合物代碼）+TX、草胺醯（602）+TX、甲拌磷（636）+TX、磷胺（639）+TX、磷蟲威[CCN]+TX、克線丹（別名）+TX、司拉克丁（別名）[CCN]+TX、多殺菌素（737）+TX、三級丁威（別名）+TX、特丁磷（773）+TX、四氯噻吩（IUPAC/化學文摘名稱）（1422）+TX、thiafenox（別名）+TX、蟲線磷（1434）+TX、三唑磷（820）+TX、唑蚜威（別名）+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302（化合物代碼）和玉米素（別名）（210）+TX、氟噻蟲碸（fluensulfone）[318290-98-1]+TX，
硝化作用抑制劑，所述硝化作用抑制劑選自由以下組成的物質群組：乙基黃原酸鉀[CCN]和三氯甲基吡啶（580）+TX，
植物活化劑，所述植物活化劑選自由以下組成的物質群組：阿拉酸式苯（6）+TX、噻二唑素（acibenzolar）-S -甲基（6）+TX、噻菌靈（probenazole）（658）和大虎杖（Reynoutria sachalinensis ）萃取物（720）+TX，
殺鼠劑，所述殺鼠劑選自由以下組成的物質群組：2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮（IUPAC名稱）（1246）+TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺（IUPAC名稱）（748）+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化鋁（640）+TX、安妥（880）+TX、三氧化二砷（882）+TX、碳酸鋇（891）+TX、雙鼠脲（912）+TX、溴鼠隆（89）+TX、溴敵隆（91）+TX、溴鼠胺（92）+TX、氰化鈣（444）+TX、氮醛糖（127）+TX、氯鼠酮（140）+TX、膽鈣化醇（別名）（850）+TX、氯滅鼠靈（1004）+TX、克滅鼠（1005）+TX、殺鼠萘（175）+TX、殺鼠嘧啶（1009）+TX、鼠得克（246）+TX、噻鼠靈（249）+TX、敵鼠鈉（273）+TX、鈣化醇（301）+TX、氟鼠靈（357）+TX、氟乙醯胺（379）+TX、氟鼠啶（1183）+TX、鹽酸氟鼠啶（1183）+TX、γ-HCH（430）+TX、HCH（430）+TX、氫氰酸（444）+TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+TX、林旦（430）+TX、磷化鎂（IUPAC名稱）（640）+TX、甲基溴（537）+TX、鼠特靈（1318）+TX、毒鼠磷（1336）+TX、磷化氫（IUPAC名稱）（640）+TX、磷[CCN]+TX、殺鼠酮（1341）+TX、亞砷酸鉀[CCN]+TX、滅鼠優（1371）+TX、海蔥糖苷（1390）+TX、亞砷酸鈉[CCN]+TX、氰化鈉（444）+TX、氟乙酸鈉（735）+TX、士的寧（745）+TX、硫酸鉈[CCN]+TX、殺鼠靈（851）和磷化鋅（640）+TX，
增效劑，該增效劑選自由以下組成的物質群組：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯（IUPAC名稱）（934）+ TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮（IUPAC名稱）（903）+ TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇（別名）（324）+ TX、MB-599（發展代碼）（498）+ TX、MGK 264（發展代碼）（296）+ TX、增效醚（piperonyl butoxide）（649）+ TX、增效醛（piprotal）（1343）+ TX、增效酯（propyl isomer）（1358）+ TX、S421（發展代碼）（724）+ TX、增效散（sesamex）（1393）+ TX、芝麻林素（sesasmolin）（1394）和亞碸（1406）+ TX，
動物驅避劑，所述動物驅避劑選自由以下組成的物質群組：蒽醌（32）+TX、氯醛糖（127）+TX、環烷酸銅[CCN]+TX、氧氯化銅（171）+TX、二磷（227）+TX、二環戊二烯（化學名稱）（1069）+TX、雙胍鹽（422）+TX、雙胍醋酸鹽（422）+TX、滅賜克（530）+TX、吡啶-4-胺（IUPAC名稱）（23）+TX、塞侖（804）+TX、混殺威（840）+TX、環烷酸鋅[CCN]和福美鋅（856）+TX，
殺病毒劑，所述殺病毒劑選自由以下組成的物質群組：衣馬寧（別名）[CCN]和利巴韋林（別名）[CCN]+TX，
創傷保護劑，所述創傷保護劑選自由以下組成的物質群組：氧化汞（512）+TX、辛噻酮（590）和甲基硫菌靈（802）+TX，
以及生物活性化合物，所述化合物選自由以下組成的群組：阿紮康唑[60207-31-0] + TX、聯苯三唑醇[70585-36-3] + TX、糠菌唑[116255-48-2] + TX、環唑醇[94361-06-5] + TX、苯醚甲環唑[119446-68-3] + TX、烯唑醇[83657-24-3] + TX、氟環唑[106325-08-0] + TX、腈苯唑[114369-43-6] + TX、氟喹唑（fluquinconazole）[136426-54-5] + TX、氟矽唑[85509-19-9] + TX、粉唑醇[76674-21-0] + TX、己唑醇[79983-71-4] + TX、抑黴唑[35554-44-0] + TX、亞胺唑[86598-92-7] + TX、種菌唑[125225-28-7] + TX、葉菌唑[125116-23-6] + TX、腈菌唑[88671-89-0] + TX、稻瘟酯[101903-30-4] + TX、戊菌唑[66246-88-6] + TX、丙硫菌唑[178928-70-6] + TX、啶斑肟（pyrifenox）[88283-41-4] + TX、丙氯靈[67747-09-5] + TX、丙環唑[60207-90-1] + TX、矽氟唑（simeconazole）[149508-90-7] + TX、戊唑醇[107534-96-3] + TX、氟醚唑[112281-77-3] + TX、三唑酮[43121-43-3] + TX、三唑酮[55219-65-3] + TX、氟菌唑[99387-89-0] + TX、滅菌唑[131983-72-7] + TX、三環苯嘧醇[12771-68-5] + TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9] + TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9] + TX、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate）[41483-43-6] + TX、甲菌定（dimethirimol）[5221-53-4] + TX、乙菌定（ethirimol）[23947-60-6] + TX、十二環啉[1593-77-7] + TX、苯鏽啶（fenpropidine）[67306-00-7] + TX、丁苯啉[67564-91-4] + TX、螺環菌胺[118134-30-8] + TX、十三啉[81412-43-3] + TX、嘧菌環胺[121552-61-2] + TX、嘧菌胺[110235-47-7] + TX、嘧黴胺（pyrimethanil）[53112-28-0] + TX、拌種咯[74738-17-3] + TX、咯菌腈（fludioxonil）[131341-86-1] + TX、苯霜靈（benalaxyl）[71626-11-4] + TX、呋霜靈（furalaxyl）[57646-30-7] + TX、甲霜靈[57837-19-1] + TX、R-甲霜靈[70630-17-0] + TX、呋醯胺[58810-48-3] + TX、惡霜靈（oxadixyl）[77732-09-3] + TX、苯菌靈[17804-35-2] + TX、多菌靈[10605-21-7] + TX、咪菌威（debacarb）[62732-91-6] + TX、麥穗寧[3878-19-1] + TX、噻苯達唑[148-79-8] + TX、乙菌利（chlozolinate）[84332-86-5] + TX、菌核利（dichlozoline）[24201-58-9] + TX、異菌脲（iprodione）[36734-19-7] + TX、myclozoline[54864-61-8] + TX、腐黴利（procymidone）[32809-16-8] + TX、乙烯菌核利（vinclozoline）[50471-44-8] + TX、啶醯菌胺（boscalid）[188425-85-6] + TX、萎鏽靈[5234-68-4] + TX、甲呋醯苯胺[24691-80-3] + TX、氟醯胺（flutolanil）[66332-96-5] + TX、滅鏽胺[55814-41-0] + TX、氧化萎鏽靈[5259-88-1] + TX、吡噻菌胺（penthiopyrad）[183675-82-3] + TX、噻呋菌胺[130000-40-7] + TX、雙胍鹽[108173-90-6] + TX、多果定（dodine）[2439-10-3][112-65-2]（游離鹼）+ TX、雙胍辛胺（iminoctadine）[13516-27-3] + TX、嘧菌酯[131860-33-8] + TX、醚菌胺[149961-52-4] + TX、烯肟菌酯{Proc. BCPC,Int. Congr., Glasgow, 2003,1 , 93} + TX、氟嘧菌酯[361377-29-9] + TX、甲基醚菌酯[143390-89-0] + TX、苯氧菌胺[133408-50-1] + TX、肟菌酯[141517-21-7] + TX、肟醚菌胺[248593-16-0] + TX、啶氧菌酯[117428-22-5] + TX、唑菌胺酯[175013-18-0] + TX、福美鐵[14484-64-1] + TX、代森錳鋅[8018-01-7] + TX、代森錳[12427-38-2] + TX、代森聯[9006-42-2] + TX、甲代森鋅（propineb）[12071-83-9] + TX、塞侖[137-26-8] + TX、代森鋅[12122-67-7] + TX、福美鋅[137-30-4] + TX、敵菌丹（captafol）[2425-06-1] + TX、克菌丹[133-06-2] + TX、苯氟磺胺[1085-98-9] + TX、唑啶草（fluoroimide）[41205-21-4] + TX、滅菌丹[133-07-3] + TX、甲苯氟磺胺[731-27-1] + TX、波爾多混合劑[8011-63-0] + TX、氫氧化銅（copperhydroxid）[20427-59-2] + TX、氯化銅（copperoxychlorid）[1332-40-7] + TX、硫酸銅（coppersulfat）[7758-98-7] + TX、氧化銅（copperoxid）[1317-39-1] + TX、代森錳銅（mancopper）[53988-93-5] + TX、喹啉銅（oxine-copper）[10380-28-6] + TX、敵蟎普（dinocap）[131-72-6] + TX、酞菌酯（nitrothal-isopropyl）[10552-74-6] + TX、克瘟散[17109-49-8] + TX、異稻瘟淨（iprobenphos）[26087-47-8] + TX、稻瘟靈（isoprothiolane）[50512-35-1] + TX、氯瘟磷（phosdiphen）[36519-00-3] + TX、克菌磷（pyrazophos）[13457-18-6] + TX、甲基托氯磷（tolclofos-methyl）[57018-04-9] + TX、阿拉酸式苯-S-甲基[135158-54-2] + TX、敵菌靈[101-05-3] + TX、苯噻菌胺[413615-35-7] + TX、滅瘟素（blasticidin）-S[2079-00-7] + TX、滅蟎猛（chinomethionat）[2439-01-2] + TX、地茂散（chloroneb）[2675-77-6] + TX、百菌清[1897-45-6] + TX、環氟菌胺[180409-60-3] + TX、霜脲氰[57966-95-7] + TX、二氯萘醌（dichlone）[117-80-6] + TX、雙氯氰菌胺（diclocymet）[139920-32-4] + TX、噠菌酮（diclomezine）[62865-36-5] + TX、氯硝胺（dicloran）[99-30-9] + TX、乙黴威（diethofencarb）[87130-20-9] + TX、烯醯啉[110488-70-5] + TX、SYP-LI90（Flumorph）[211867-47-9] + TX、二噻農（dithianon）[3347-22-6] + TX、噻唑菌胺（ethaboxam）[162650-77-3] + TX、土菌靈（etridiazole）[2593-15-9] + TX、惡唑菌酮[131807-57-3] + TX、咪唑菌酮（fenamidone）[161326-34-7] + TX、稻瘟醯胺（fenoxanil）[115852-48-7] + TX、三苯錫（fentin）[668-34-8] + TX、嘧菌腙（ferimzone）[89269-64-7] + TX、氟啶胺（fluazinam）[79622-59-6] + TX、氟吡菌胺（fluopicolide）[239110-15-7] + TX、磺菌胺（flusulfamide）[106917-52-6] + TX、環醯菌胺[126833-17-8] + TX、福賽得（fosetyl-aluminium）[39148-24-8] + TX、惡黴靈（hymexazol）[10004-44-1] + TX、丙森鋅[140923-17-7] + TX、IKF-916（賽座滅（Cyazofamid））[120116-88-3] + TX、春日黴素（kasugamycin）[6980-18-3] + TX、磺菌威（methasulfocarb）[66952-49-6] + TX、苯菌酮[220899-03-6] + TX、戊菌隆（pencycuron）[66063-05-6] + TX、苯酞[27355-22-2] + TX、多氧黴素（polyoxins）[11113-80-7] + TX、噻菌靈（probenazole）[27605-76-1] + TX、百維威（propamocarb）[25606-41-1] + TX、碘喹唑酮（proquinazid）[189278-12-4] + TX、樂喹酮（pyroquilon）[57369-32-1] + TX、喹氧靈[124495-18-7] + TX、五氯硝苯[82-68-8] + TX、硫[7704-34-9] + TX、噻醯菌胺[223580-51-6] + TX、咪唑（triazoxide）[72459-58-6] + TX、三環唑[41814-78-2] + TX、胺靈（triforine）[26644-46-2] + TX、有效黴素[37248-47-8] + TX、苯醯菌胺（zoxamide）（RH7281）[156052-68-5] + TX、雙炔醯菌胺（mandipropamid）[374726-62-2] + TX、吡蚜酮（isopyrazam）[881685-58-1] + TX、塞德因（sedaxane）[874967-67-6] + TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亞甲基-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋-萘-5-基)-醯胺（揭露於WO 2007/048556中）+ TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5’-三氟-聯苯基-2-基)-醯胺（揭露於WO 2006/087343中）+ TX、[(3S ,4R ,4aR ,6S ,6aS ,12R ,12aS ,12bS )-3-[(環丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-6,12-二羥基-4,6a,12b-三甲基-11-側氧基-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]哌喃并[3,4-e]哌喃-4-基]甲基-環丙甲酸酯[915972-17-7] + TX以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲醯胺[926914-55-8] + TX；lancotrione [1486617-21-3] + TX；氯氟吡啶酯 [943832-81-3] + TX；愛分三氟那唑（ipfentrifluconazole）[1417782-08-1] + TX；mefentrifluconazole [1417782-03-6] + TX；quinofumelin [861647-84-9] + TX；右旋反式氯丙炔菊酯 [399572-87-3] + TX；氯氟氰蟲醯胺 [1262605-53-7] + TX；三氟咪啶醯胺 [1254304-22-7] + Tx；fluxametamide [928783-29-3] + TX；ε-甲氧苄氟菊酯 [240494-71-7] + TX；ε-momfluorothrin [1065124-65-3] + TX；氟唑菌醯羥胺（pydiflumetofen） [1228284-64-7] + TX；κ-聯苯菊酯 [439680-76-9] + TX；broflanilide [1207727-04-5] + TX；dicloromezotiaz [1263629-39-5] + TX；dipymetitrone [16114-35-5] + Tx；pyraziflumid [942515-63-1] + TX；κ-七氟菊酯 [391634-71-2] + TX；氟皮噻米德（fenpicoxamid） [517875-34-2] + TX；氟茚唑菌胺（fluindapyr）[1383809-87-7] + TX； flufenpyrrolidone + TX，α-溴敵隆 [28772-56-7] + TX；flupyrimin [1689566-03-7] + TX；苯皮瑞莫散（benzpyrimoxan） [1449021-97-9] + TX；阿克那比（acynonapyr） [1332838-17-1] + TX；inpyrfluxam [1352994-67-2] + TX,isoflucypram [1255734-28-1] + TX；異環賽蘭（isocycloseram） + TX, 紅圓介殼蟲引誘劑（rescalure）[64309-03-1] + TX；胺基比林（aminopyrifen）[1531626-08-0] + TX；tyclopyrazoflor [1477919-27-9] + TX；以及四聚酸殺蟲劑（spiropidion）[1229023-00-0] + TX；和
微生物劑，包括：魯氏不動桿菌 + TX、交替枝頂孢（Acremonium alternatum）+ TX + TX、頂頭孢黴（Acremonium cephalosporium）+ TX + TX、Acremonium diospyri + TX、Acremonium obclavatum + TX、棉褐帶卷蛾顆粒體病毒（AdoxGV）（Capex®）+ TX、放射形土壤桿菌菌株K84（Galltrol-A®）+ TX、互隔鏈格孢 + TX、決明鏈格孢（Alternaria cassia）+ TX、損毀鏈格孢（Smolder®）+ TX、白粉寄生孢（AQ10®）+ TX、黃麴黴AF36（AF36®）+ TX、黃麴黴NRRL 21882（Aflaguard®）+ TX、麴黴屬+ TX、出芽短梗黴+ TX、固氮螺菌屬 + TX、（MicroAZ® + TX、TAZO B®）+ TX、固氮菌屬+ TX、圓褐固氮菌（Azotomeal®）+ TX、孢囊固氮菌（Bionatural Blooming Blossoms®）+ TX、解澱粉芽孢桿菌 + TX、蠟樣芽孢桿菌 + TX、原生祛病芽孢桿菌（Bacillus chitinosporus）菌株CM-1 + TX、原生祛病芽孢桿菌菌株AQ746 + TX、地衣芽孢桿菌菌株HB-2（Biostart™ Rhizoboost®）+ TX、地衣芽孢桿菌菌株3086（EcoGuard® + TX、Green Releaf®）+ TX、環狀芽孢桿菌 + TX、堅硬芽孢桿菌（BioSafe® + TX、BioNem-WP® + TX、VOTiVO®）+ TX、堅硬芽孢桿菌菌株I-1582 + TX、浸麻芽孢桿菌+ TX、Bacillus marismortui + TX、巨大芽孢桿菌+ TX、蕈狀芽孢桿菌菌株AQ726 + TX、日本甲蟲芽孢桿菌（Milky Spore Powder®）+ TX、短小芽孢桿菌屬+ TX、短小芽孢桿菌菌株GB34（Yield Shield®）+ TX、短小芽孢桿菌菌株AQ717 + TX、短小芽孢桿菌菌株QST 2808（Sonata® + TX、Ballad Plus®）+ TX、球形芽孢桿菌（VectoLex®）+ TX、芽孢桿菌屬 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ175 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ177 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ178 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST 713（CEASE® + TX、Serenade® + TX、Rhapsody®）+ TX、枯草芽孢桿菌菌株QST 714（JAZZ®）+ TX、枯草芽孢桿菌菌株AQ153 + TX、枯草芽孢桿菌菌株AQ743 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST3002 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST3004 + TX、枯草芽孢桿菌解澱粉變種菌株FZB24（Taegro® + TX、Rhizopro®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry 2Ae + TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry1Ab + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（Bacillus thuringiensis aizawai）GC 91（Agree®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（Bacillus thuringiensis israelensis）（BMP123® + TX、Aquabac® + TX、VectoBac®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（Bacillus thuringiensis kurstaki）（Javelin® + TX、Deliver® + TX、CryMax® + TX、Bonide® + TX、Scutella WP® + TX、Turilav WP ® + TX、Astuto® + TX、Dipel WP® + TX、Biobit® + TX、Foray®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種 BMP 123（Baritone®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種 HD-1（Bioprotec-CAF / 3P®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株BD#32 + TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株AQ52 + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤變種（Bacillus thuringiensis var. aizawai）（XenTari® + TX、DiPel®） + TX、細菌屬（bacteria spp.）（GROWMEND® + TX、GROWSWEET® + TX、Shootup®） + TX、密執安棍狀桿菌（Clavipacter michiganensis ）的噬菌體（AgriPhage®） + TX、Bakflor® + TX、球孢白僵菌（Beauveria bassiana ）（Beaugenic® + TX、Brocaril WP®） + TX、球孢白僵菌GHA（Mycotrol ES® + TX、Mycotrol O® + TX、BotaniGuard®）+TX、布氏白僵菌（Beauveria brongniartii ）（Engerlingspilz® + TX、Schweizer Beauveria® + TX、Melocont®） + TX、白僵菌屬（Beauveria spp.） + TX、灰葡萄孢黴（Botrytis cineria ） + TX、大豆慢生型根瘤菌（Bradyrhizobium japonicum ）（TerraMax®） + TX、短短小芽孢桿菌（Brevibacillus brevis ） + TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種（Bacillus thuringiensis tenebrionis ）（Novodor®） + TX、BtBooster + TX、洋蔥伯克霍爾德菌（Burkholderia cepacia ）（Deny® + TX、Intercept® + TX、Blue Circle®） + TX、伯克霍爾德菌（Burkholderia gladii ） + TX、唐菖蒲伯克霍爾德菌（Burkholderia gladioli ） + TX、伯克霍爾德菌屬（Burkholderia spp.） + TX、加拿大薊真菌（Canadian thistle fungus）（CBH Canadian Bioherbicide®） + TX、乳酪假絲酵母（Candida butyri ） + TX、無名假絲酵母（Candida famata ） + TX、Candida fructus + TX、光滑念珠菌（Candida glabrata ） + TX、吉利蒙念珠菌（Candida guilliermondii ） + TX、口津假絲酵母（Candida melibiosica ） + TX、橄欖假絲酵母（Candida oleophila ）菌株O + TX、近平滑假絲酵母（Candida parapsilosis ） + TX、菌膜假絲酵母（Candida pelliculosa ） + TX、鐵紅假絲酵母（Candida pulcherrima ） + TX、拉考夫假絲酵母（Candida reukaufii ） + TX、齊藤假絲酵母（Candida saitoana ）（Bio-Coat® + TX、Biocure®） + TX、清酒假絲酵母（Candida sake ） + TX、假絲酵母屬（Candida spp.） + TX、纖細假絲酵母（Candida tenius ） + TX、戴氏西地西菌（Cedecea dravisae ） + TX、產黃纖維單胞菌（Cellulomonas flavigena ） + TX、螺卷毛殼（Chaetomium cochliodes ）（Nova-Cide®） + TX、球毛殼菌（Chaetomium globosum ）（Nova-Cide®） + TX、鐵杉紫色桿菌（Chromobacterium subtsugae ）菌株PRAA4-1T（Grandevo®） + TX、枝狀枝孢菌（Cladosporium cladosporioides ） + TX、尖孢枝孢（Cladosporium oxysporum ） + TX、Cladosporium chlorocephalum + TX、枝孢屬（Cladosporium spp.） + TX、極細枝孢黴（Cladosporium tenuissimum ） + TX、粉紅黏帚黴（Clonostachys rosea ）（EndoFine®） + TX、尖孢炭疽菌（Colletotrichum acutatum ） + TX、盾殼黴（Coniothyrium minitans ）（Cotans WG®） + TX、盾殼黴屬（Coniothyrium spp.） + TX、淺白隱球酵母（Cryptococcus albidus ）(YIELDPLUS®) + TX、土生隱球菌（Cryptococcus humicola ） + TX、Cryptococcus infirmo-miniatus + TX、羅倫隱球酵母（Cryptococcus laurentii ） + TX、蘋果異形小卷蛾顆粒體病毒（Cryptophlebia leucotreta granulovirus ）（Cryptex®） + TX、坎平貪銅菌（Cupriavidus campinensis ） + TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Cydia pomonella granulovirus ）（CYD-X®） + TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Madex® + TX、Madex Plus® + TX、Madex Max/ Carpovirusine®） + TX、Cylindrobasidium laeve（Stumpout®）+ TX、枝雙孢黴屬 + TX、漢遜德巴厘酵母 + TX、Drechslera hawaiinensis + TX、陰溝腸桿菌 + TX、腸桿菌科 + TX、毒力蟲黴（Vektor®）+ TX、黑附球菌（Epicoccum nigrum）+ TX、黑附球菌（Epicoccum purpurascens）+ TX、附球菌屬 + TX、花狀線黑粉菌（Filobasidium floriforme）+ TX、銳頂鐮孢菌 + TX、厚垣鐮孢黴 + TX、尖鐮孢（Fusaclean® / Biofox C®）+ TX、層生鐮孢 + TX、鐮孢屬 + TX、溶磷白地黴（Galactomyces geotrichum）+ TX、鏈孢黏帚黴（Primastop® + TX、Prestop®）+ TX、粉紅黏帚黴 + TX、黏帚黴屬（SoilGard®）+ TX、綠色黏帚黴（Soilgard®）+ TX、顆粒體病毒屬（Granupom®）+ TX、嗜鹽鹽芽孢桿菌（Halobacillus halophilus）+ TX、沿岸鹽芽孢桿菌（Halobacillus litoralis）+ TX、特氏鹽芽孢桿菌（Halobacillus trueperi）+ TX、鹽單胞菌屬 + TX、冰下鹽單胞菌（Halomonas subglaciescola）+ TX、鹽弧菌變型（Halovibrio variabilis）+ TX、葡萄汁有孢漢遜酵母 + TX、棉鈴蟲核型多角體病毒（Helicovex®）+ TX、玉米穗蟲核型多角體病毒（Gemstar®）+ TX、異黃酮-芒柄花黃素（Myconate®）+ TX、檸檬克勒克酵母 + TX、克勒克酵母屬 + TX、大鏈壺菌（Lagenidium giganteum）（Laginex®）+ TX、長孢蠟蚧菌（Lecanicillium longisporum）（Vertiblast®）+ TX、蠟蚧輪枝菌（Lecanicillium muscarium）（Vertikil®）+ TX、舞毒蛾核多角體病毒（Disparvirus®）+ TX、嗜鹽海球菌 + TX、格氏梅拉菌（Meira geulakonigii）+ TX、綠僵菌（Met52®）+ TX、綠僵菌（Destruxin WP®）+ TX、Metschnikowia fruticola（Shemer®）+ TX、美極梅奇酵母（Metschnikowia pulcherrima）+ TX、Microdochium dimerum（Antibot®）+ TX、藍色小單孢菌（Micromonospora coerulea）+ TX、Microsphaeropsis ochracea + TX、Muscodor albus 620（Muscudor®）+ TX、Muscodor roseus菌株A3-5 + TX、菌根屬（Mycorrhizae spp.）（AMykor® + TX、Root Maximizer®）+ TX、疣孢漆斑菌菌株AARC-0255（DiTera®）+ TX、BROS PLUS® + TX、Ophiostoma piliferum菌株D97（Sylvanex®）+ TX、粉質擬青黴（Paecilomyces farinosus）+ TX、玫菸色擬青黴（PFR-97® + TX、PreFeRal®）+ TX、淡紫擬青黴（Paecilomyces linacinus）（Biostat WP®）+ TX、淡紫擬青黴菌株251（MeloCon WG®）+ TX、多黏類芽孢桿菌 + TX、成團泛菌（BlightBan C9-1®）+ TX、泛菌屬 + TX、巴斯德氏芽菌屬（Econem®）+ TX、Pasteuria nishizawae + TX、黃灰青黴+ TX、Penicillium billai（Jumpstart® + TX、TagTeam®）+ TX、短密青黴 + TX、常現青黴 + TX、灰黃青黴 + TX、產紫青黴 + TX、青黴菌屬 + TX、純綠色肯黴+ TX、大伏革菌（Phlebiopsis gigantean）（Rotstop®）+ TX、解磷細菌（Phosphomeal®）+ TX、隱地疫黴 + TX、棕櫚疫黴（Devine®）+ TX、異常畢赤酵母 + TX、Pichia guilermondii + TX、膜醭畢赤氏酵母 + TX、指甲畢赤酵母 + TX、樹幹畢赤酵母 + TX、銅綠假單胞菌 + TX、致金色假單胞菌（Pseudomonas aureofasciens）（Spot-Less Biofungicide®）+ TX、洋蔥假單胞菌 + TX、綠針假單胞菌（AtEze®）+ TX、皺褶假單胞菌（Pseudomonas corrugate）+ TX、螢光假單胞菌菌株A506（BlightBan A506®）+ TX、惡臭假單胞菌 + TX、Pseudomonas reactans + TX、假單胞菌屬 + TX、丁香假單胞菌（Bio-Save®）+ TX、綠黃假單胞菌 + TX、螢光假單胞菌（Zequanox®）+ TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL（Sporodex L®）+ TX、縱溝柄鏽菌（Puccinia canaliculata）+ TX、Puccinia thlaspeos（Wood Warrior®）+ TX、側雄腐黴菌（Pythium paroecandrum）+ TX、寡雄腐黴（Polygandron® + TX、Polyversum®）+ TX、纏器腐黴 + TX、水生拉恩菌（Rhanella aquatilis）+ TX、拉恩菌屬 + TX、根瘤菌（Dormal® + TX、Vault®）+ TX、絲核菌屬 + TX、球狀紅球菌菌株AQ719 + TX、雙倒卵形紅冬孢酵母菌（Rhodosporidium diobovatum）+ TX、圓紅冬孢酵母菌 + TX、紅酵母屬 + TX、黏紅酵母 + TX、禾本紅酵母 + TX、膠紅酵母（Rhodotorula mucilagnosa）+ TX、深紅酵母 + TX、釀酒酵母 + TX、玫瑰色鹽水球菌（Salinococcus roseus）+ TX、小核盤菌 + TX、小核盤菌（SARRITOR®）+ TX、柱頂孢黴屬 + TX、Scytalidium uredinicola + TX、甜菜夜蛾核型多角體病毒（Spod-X® + TX、Spexit®）+ TX、黏質沙雷氏菌 + TX、普城沙雷菌 + TX、沙雷氏菌屬 + TX、糞生糞殼菌 + TX、海灰翅夜蛾核型多角體病毒（Littovir®）+ TX、紅擲孢酵母 + TX、嗜麥芽寡養單胞菌 + TX、不吸水鏈黴菌 + TX、白丘鏈黴菌（Streptomyces albaduncus）+ TX、脫葉鏈黴菌 + TX、鮮黃鏈黴菌 + TX、灰平鏈黴菌 + TX、灰綠鏈黴菌（Mycostop®）+ TX、利迪鏈黴菌（Actinovate®）+ TX、利迪鏈黴菌WYEC-108（ActinoGrow®）+ TX、紫色鏈黴菌 + TX、小鐵艾酵母（Tilletiopsis minor）+ TX、鐵艾酵母屬 + TX、棘孢木黴（T34 Biocontrol®）+ TX、蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）（Tenet®）+ TX、深綠木黴（Plantmate®）+ TX、鉤狀木黴TH 382 + TX、裡法哈茨木黴（Trichoderma harzianum rifai）（Mycostar®）+ TX、哈茨木黴T-22（Trianum-P® + TX、PlantShield HC® + TX、RootShield® + TX、Trianum-G®）+ TX、哈茨木黴T-39（Trichodex®）+ TX、非鉤木黴（Trichoderma inhamatum）+ TX、康寧木黴 + TX、木黴屬LC 52（Sentinel®）+ TX、木素木黴 + TX、長柄木黴 + TX、多孢木黴（Trichoderma polysporum）（Binab T®）+ TX、紫杉木黴 + TX、綠色木黴 + TX、綠色木黴（原來稱為綠色黏帚黴GL-21）（SoilGuard®）+ TX、綠色木黴 + TX、綠色木黴菌株ICC 080（Remedier®）+ TX、茁芽絲孢酵母 + TX、毛孢子菌屬 + TX、單端孢屬 + TX、粉紅單端孢 + TX、Typhula phacorrhiza菌株94670 + TX、Typhula phacorrhiza菌株94671 + TX、黑細基格孢 + TX、奧德曼細基格孢（Ulocladium oudemansii）（Botry-Zen®）+ TX、玉蜀黍黑粉菌 + TX、各種細菌和補充營養素（Natural II®）+ TX、各種真菌（Millennium Microbes®）+ TX、厚垣輪枝孢菌 + TX、蠟蚧輪枝菌（Mycotal® + TX、Vertalec®）+ TX、Vip3Aa20（VIPtera®）+ TX、Virgibaclillus marismortui + TX、野油菜黃單胞菌（Xanthomonas campestris pv. Poae）（Camperico®）+ TX、伯氏致病桿菌 + TX、嗜線蟲致病桿菌；以及
植物萃取物，包括：松油（Retenol®）+ TX、印楝素（Plasma Neem Oil® + TX、AzaGuard® + TX、MeemAzal® + TX、Molt-X® + TX、植物IGR（Neemazad® + TX、Neemix®）+ TX、菜籽油（Lilly Miller Vegol®）+ TX、土荊芥附近荊芥（Chenopodium ambrosioides near ambrosioides ）（Requiem®）+ TX、菊花濃汁（Chrysanthemum extract）（Crisant®）+ TX、提取印楝油（extract of neem oil）（Trilogy®）+ TX、唇形科的精油（Botania®）+ TX、丁香迷迭香薄荷的萃取物和百里香精油（Garden insect killer®）+ TX、甜菜鹼（Greenstim®）+ TX、大蒜 + TX、檸檬草精油（GreenMatch®）+ TX、印度楝樹精油 + TX、貓薄荷 （薄荷精油）+ TX、荊芥卡塔琳娜州（Nepeta catarina ）+ TX、尼古丁 + TX、牛至精油（MossBuster®）+ TX、胡麻科精油（Nematon®）+ TX、除蟲菊 + TX、皂皮樹（NemaQ®）+ TX、大虎杖（Reynoutria sachalinensis ）（Regalia® + TX、Sakalia®）+ TX、魚藤酮（Eco Roten®）+ TX、蕓香料植物萃取物（Soleo®）+ TX、豆油（Ortho ecosense®）+ TX、茶樹精油（Timorex Gold®）+ TX、百里香精油 + TX、AGNIQUE® MMF + TX、BugOil® + TX、迷迭香芝麻薄荷百里香和肉桂萃取物的混合物（EF 300®）+ TX、丁香迷迭香和薄荷萃取物的混合物（EF 400®）+ TX、丁香薄荷大蒜油和薄菏的混合物（Soil Shot®）+ TX、高嶺土（Screen®）+ TX、儲存葡萄糖的褐藻（Laminarin®）；和
資訊素，包括：黑頭螢火蟲資訊素（3M噴灑型黑頭螢火蟲資訊素®） + TX、蘋果蠹蛾資訊素（派拉蒙分配器（Paramount dispenser）-（CM）/Isomate C-Plus®） + TX、葡萄卷葉蛾信息素（3M MEC-GBM噴灑型信息素®） + TX、卷葉蟲信息素（3M MEC – LR噴灑型信息素®） + TX、家蠅信息素（Snip7 Fly Bait® + TX、Starbar Premium Fly Bait®） + TX、梨小食心蟲信息素（3M梨小食心蟲噴灑型信息素®） + TX、桃樹鑽心蟲信息素（Isomate-P®） + TX、番茄蟯蟲信息素（3M噴灑型資訊素®） + TX、Entostat粉（來自棕櫚樹的萃取物）（Exosex CM®） + TX、（E + TX、Z + TX、Z）-3 + TX、8 + TX、11十四烷三烯基乙酸酯 + TX、（Z + TX、Z + TX、E）-7 + TX、11 + TX、13-十六碳三烯醛 + TX、（E + TX,Z）-7 + TX、9-十二碳二烯-1-基乙酸酯 + TX、2-甲基-1-丁醇 + TX、乙酸鈣 + TX、Scenturion® + TX、Biolure® + TX、Check-Mate® + TX、薰衣草千里酸酯；和
宏生物劑（Macrobial），包括：短距蚜小蜂 + TX、阿爾蚜繭蜂（Aphidius ervi）（Aphelinus-System®）+ TX、Acerophagus papaya + TX、二星瓢蟲（Adalia-System®）+ TX、二星瓢蟲（Adaline®）+ TX、二星瓢蟲（Aphidalia®）+ TX、串繭跳小蜂（Ageniaspis citricola）+ TX、巢蛾多胚跳小蜂 + TX、安氏鈍綏蟎（Amblyseius andersoni）（Anderline® + TX、Andersoni-System®）+ TX、加州鈍綏蟎（Amblyseius californicus）（Amblyline® + TX、Spical®）+ TX、胡瓜鈍綏蟎（Thripex® + TX、Bugline cucumeris®）+ TX、偽鈍綏蟎（Fallacis®）+ TX、斯氏鈍綏蟎（Bugline swirskii® + TX、Swirskii-Mite®）+ TX、奧氏鈍綏蟎（WomerMite®）+ TX、粉虱細蜂（Amitus hesperidum）+ TX、原纓翅纓小蜂（Anagrus atomus）+ TX、暗腹長索跳小蜂（Anagyrus fusciventris）+ TX、卡瑪長索跳小蜂（Anagyrus kamali）+ TX、Anagyrus loecki + TX、粉蚧長索跳小蜂（Anagyrus pseudococci）（Citripar®）+ TX、紅蠟蚧扁角跳小蜂（Anicetus benefices）+ TX、金小蜂（Anisopteromalus calandrae）+ TX、林地花蝽（Anthocoris nemoralis）（Anthocoris-System®）+ TX、短距蚜小蜂（Apheline® + TX、Aphiline®）+ TX、短翅蚜小蜂（Aphelinus asychis）+ TX、科列馬·阿布拉小蜂（Aphidius colemani）（Aphipar®）+ TX、阿爾蚜繭蜂（Ervipar®）+ TX、菸蚜繭蜂 + TX、桃赤蚜蚜繭蜂（Aphipar-M®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidend®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidoline®）+ TX、嶺南蚜小蜂 + TX、印巴黃金蚜小蜂 + TX、蠊卵長尾齧小蜂（Aprostocetus hagenowii）+ TX、隱翅蟲（Atheta coriaria）（Staphyline®）+ TX、熊蜂屬 + TX、歐洲熊蜂（Natupol Beehive®）+ TX、歐洲熊蜂（Beeline® + TX、Tripol®）+ TX、Cephalonomia stephanoderis + TX、黑背紅瓢蟲（Chilocorus nigritus）+ TX、普通草蛉（Chrysoperla carnea）（Chrysoline®）+ TX、普通草蛉（Chrysopa®）+ TX、紅通草蛉（Chrysoperla rufilabris）+ TX、Cirrospilus ingenuus + TX、Cirrospilus quadristriatus + TX、白星橘齧小蜂（Citrostichus phyllocnistoides）+ TX、Closterocerus chamaeleon + TX、Closterocerus屬 + TX、Coccidoxenoides perminutus（Planopar®）+ TX、Coccophagus cowperi + TX、賴食蚧蚜小蜂（Coccophagus lycimnia）+ TX、螟黃足盤絨繭蜂 + TX、菜蛾盤絨繭蜂 + TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptobug® + TX、Cryptoline®）+ TX、日本方頭甲 + TX、西伯利亞離顎繭蜂 + TX、西伯利亞離顎繭蜂（Minusa®）+ TX、豌豆潛蠅姬小蜂（Diminex®）+ TX、小黑瓢蟲（Delphastus catalinae）（Delphastus®）+ TX、Delphastus pusillus + TX、Diachasmimorpha krausii + TX、長尾潛蠅繭蜂 + TX、Diaparsis jucunda + TX、阿裡食虱跳小蜂（Diaphorencyrtus aligarhensis）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Miglyphus® + TX、Digline®）+ TX、西伯利亞離顎繭蜂（DacDigline® + TX、Minex®）+ TX、歧脈跳小蜂屬 + TX、盾蚧長纓蚜小蜂 + TX、麗蚜小蜂（Encarsia max® + TX、Encarline® + TX、En-Strip®）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus）（Enermix®）+ TX、哥德恩蚜小蜂（Encarsia guadeloupae）+ TX、海地恩蚜小蜂（Encarsia haitiensis）+ TX、細餛飩蚜蠅（Syrphidend®）+ TX、Eretmoceris siphonini + TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus californicus）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus）（Ercal® + TX、Eretline e®）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus）（Bemimix®）+ TX、海氏槳角蚜小蜂 + TX、蒙氏槳角蚜小蜂（Bemipar® + TX、Eretline m®）+ TX、Eretmocerus siphonini + TX、四斑光緣瓢蟲（Exochomus quadripustulatus）+ TX、食蟎癭蚊（Feltiella acarisuga）（Spidend®）+ TX、食蟎癭蚊（Feltiline®）+ TX、阿里山潛蠅繭蜂 + TX、Fopius ceratitivorus + TX、芒柄花黃素（Wirless Beehome®）+ TX、細腰凶薊馬（Vespop®）+ TX、西方靜走蟎（Galendromus occidentalis）+ TX、萊氏棱角腫腿蜂（Goniozus legneri）+ TX、麥蛾柔繭蜂 + TX、異色瓢蟲（HarmoBeetle®）+ TX、異小桿線蟲屬（Lawn Patrol®）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（NemaShield HB® + TX、Nemaseek® + TX、Terranem-Nam® + TX、Terranem® + TX、Larvanem® + TX、B-Green® + TX、NemAttack ® + TX、Nematop®）+ TX、大異小桿線蟲（Heterorhabditis megidis）（Nemasys H® + TX、BioNem H® + TX、Exhibitline hm® + TX、Larvanem-M®）+ TX、集棲瓢蟲（Hippodamia convergens）+ TX、尖狹下盾蟎（Hypoaspis aculeifer）（Aculeifer-System® + TX、Entomite-A®）+ TX、兵下盾蟎（Hypoaspis miles）（Hypoline m® + TX、Entomite-M®）+ TX、黑色枝跗癭蜂 + TX、Lecanoideus floccissimus + TX、Lemophagus errabundus + TX、三色麗突跳小蜂（Leptomastidea abnormis）+ TX、Leptomastix dactylopii（Leptopar®）+ TX、長角跳小蜂（Leptomastix epona）+ TX、Lindorus lophanthae + TX、Lipolexis oregmae + TX、叉葉綠蠅（Natufly®）+ TX、茶足柄瘤蚜繭蜂 + TX、暗黑長脊盲蝽（Macrolophus caliginosus）（Mirical-N® + TX、Macroline c® + TX、Mirical®）+ TX、Mesoseiulus longipes + TX、黃色闊柄跳小蜂（Metaphycus flavus）+ TX、Metaphycus lounsburyi + TX、角紋脈褐蛉（Milacewing®）+ TX、黃色花翅跳小蜂（Microterys flavus）+ TX、Muscidifurax raptorellus和Spalangia cameroni（Biopar®）+ TX、Neodryinus typhlocybae + TX、加州新小綏蟎 + TX、胡瓜鈍綏蟎（THRYPEX®）+ TX、虛偽新小綏蟎（Neoseiulus fallacis）+ TX、Nesideocoris tenuis（NesidioBug® + TX、Nesibug®）+ TX、古銅黑蠅（Biofly®）+ TX、狡小花蝽（Orius insidiosus）（Thripor-I® + TX、Oriline i®）+ TX、無毛小花蝽（Orius laevigatus）（Thripor-L® + TX、Oriline l®）+ TX、大型小花蝽（Orius majusculus）（Oriline m®）+ TX、小黑花椿象（Thripor-S®）+ TX、Pauesia juniperorum + TX、酸醬瓢蟲腹柄姬小蜂（Pediobius foveolatus）+ TX、Phasmarhabditis hermaphrodita（Nemaslug®）+ TX、Phymastichus coffea + TX、Phytoseiulus macropilus + TX、智利小植綏蟎（Spidex® + TX、Phytoline p®）+ TX、斑腹刺益蝽（Podisus®）+ TX、Pseudacteon curvatus + TX、Pseudacteon obtusus + TX、Pseudacteon tricuspis + TX、Pseudaphycus maculipennis + TX、Pseudleptomastix mexicana + TX、具毛嗜木虱跳小蜂（Psyllaephagus pilosus）+ TX、同色短背繭蜂（Psyttalia concolor）（錯合物）+ TX、胯姬小蜂屬 + TX、Rhyzobius lophanthae + TX、澳洲瓢蟲 + TX、Rumina decollate + TX、Semielacher petiolatus + TX、麥長管蚜（Ervibank®）+ TX、小卷蛾斯氏線蟲（Nematac C® + TX、Millenium® + TX、BioNem C® + TX、NemAttack® + TX、Nemastar® + TX、Capsanem®）+ TX、夜蛾斯氏線蟲（NemaShield® + TX、Nemasys F® + TX、BioNem F® + TX、Steinernema-System® + TX、NemAttack® + TX、Nemaplus® + TX、Exhibitline sf® + TX、Scia-rid® + TX、Entonem®）+ TX、鋸蜂線蟲（Steinernema kraussei）（Nemasys L® + TX、BioNem L® + TX、Exhibitline srb®）+ TX、裡奧布拉夫線蟲（Steinernema riobrave）（BioVector® + TX、BioVektor®）+ TX、螻蛄斯氏線蟲（Steinernema scapterisci）（Nematac S®）+ TX、斯氏線蟲屬 + TX、Steinernematid屬（Guardian Nematodes®）+ TX、深點食蟎瓢蟲（Stethorus®）+ TX、亮腹釉小蜂 + TX、Tetrastichus setifer + TX、Thripobius semiluteus + TX、中華長尾小蜂（Torymus sinensis）+ TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（Tricholine b®）+ TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（Tricho-Strip®）+ TX、廣赤眼蜂 + TX、微小赤眼蜂 + TX、玉米螟赤眼蜂 + TX、寬脈赤眼蜂（Trichogramma platneri）+ TX、短管赤眼蜂 + TX、螟黑點瘤姬蜂；和
其他生物劑，包括：脫落酸 + TX、bioSea® + TX、銀葉菌（Chondrostereum purpureum）（Chontrol Paste®）+ TX、盤長孢狀刺盤孢（Collego®）+ TX、辛酸銅鹽（Cueva®）+ TX、δ陷阱（Delta trap）（Trapline d®）+ TX、解澱粉歐文氏菌（Harpin）（ProAct® + TX、Ni-HIBIT Gold CST®）+ TX、磷酸高鐵（Ferramol®）+ TX、漏斗陷阱（Trapline y®）+ TX、Gallex® + TX、Grower's Secret® + TX、高油菜素內酯 + TX、磷酸鐵（Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug & Snail Bait®）+ TX、MCP冰雹陷阱（Trapline f®）+ TX、Microctonus hyperodae + TX、Mycoleptodiscus terrestris（Des-X®）+ TX、BioGain® + TX、Aminomite® + TX、Zenox® + TX、信息素陷阱（Thripline ams®）+ TX、碳酸氫鉀（MilStop®）+ TX、脂肪酸的鉀鹽（Sanova®）+ TX、矽酸鉀溶液（Sil-Matrix®）+ TX、碘化鉀 +硫氰酸鉀（Enzicur®）+ TX、SuffOil-X® + TX、蜘蛛毒 + TX、蝗蟲微孢子蟲（Semaspore Organic Grasshopper Control®）+ TX、黏著陷阱（Trapline YF® + TX、Rebell Amarillo®）+ TX以及陷阱（Takitrapline y + b®）+ TX；或選自以下的生物活性化合物或試劑：溴氟菊酯 + TX、氟蟎（Diflovidazine）+ TX、Flometoquin + TX、Fluhexafon + TX、小菜蛾顆粒體病毒 + TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒 + TX、新菸磷（Imicyafos）+ TX、菸芽夜蛾核多角體病毒 + TX、Heliothis punctigera核多角體病毒 + TX、玉米穗夜蛾核多角體病毒 + TX、草地貪夜蛾核多角體病毒 + TX、小菜蛾核多角體病毒 + TX、對傘花烴 + TX、Pyflubumide + TX、Pyrafluprole + TX、QRD 420 + TX、QRD 452 + TX、QRD 460 + TX、萜類混合物+ TX、萜類 + TX、氟氰蟲醯胺（Tetraniliprole）+ TX和α-萜品烯 + TX；
或由如下代碼 + TX提及的活性物質：代碼AE 1887196（BSC-BX60309）+ TX、代碼NNI-0745 GR + TX、代碼IKI-3106 + TX、代碼JT-L001 + TX、代碼ZNQ-08056 + TX、代碼IPPA152201 + TX、代碼HNPC-A9908（CAS：[660411-21-2]）+ TX、代碼HNPC-A2005（CAS：[860028-12-2]）+ TX、代碼JS118 + TX、代碼ZJ0967 + TX、代碼ZJ2242 + TX、代碼JS7119（CAS：[929545-74-4]）+ TX、代碼SN-1172 + TX、代碼HNPC-A9835 + TX、代碼HNPC-A9955 + TX、代碼HNPC-A3061 + TX、代碼Chuanhua 89-1 + TX、代碼IPP-10 + TX、代碼ZJ3265 + TX、代碼JS9117 + TX、代碼ZJ3757 + TX、代碼ZJ4042 + TX、代碼ZJ4014 + TX、代碼ITM-121 + TX、代碼DPX-RAB55（DKI-2301）+ TX、代碼NA-89 + TX、代碼MIE-1209 + TX、代碼MCI-8007 + TX、代碼BCS-CL73507 + TX、代碼S-1871 + TX、代碼DPX-RDS63 + TX、Quinofumelin + TX、mefentrifluconazol + TX、氟皮噻米德（fenpicoxamid） + TX、扶因達比（fluindapyr） + TX、因得路米特（inpyrfluxam ）+ TX或indiflumetpyr + TX、isoflucypram + TX、pyrapropoyne + TX、扶樂皮米德(florylpicoxamid) + TX、米特川坡(metyltetraprole) + TX、伊氟吩萘琴(ipflufenoquin) + TX、pyridachlometyl + TX或chlopyridiflu + TX、四氯蟲醯胺（tetrachlorantraniliprole）+ TX、四氯安尼坡萊(tetrachloraniliprole) + TX、Tetflupyrolimet + TX、Triflufenpyrrolidone + TX、Tyclopyrazoflor + TX、flupyrimin + TX或pyrifluramide + TX、苯皮瑞莫安(benzpyrimoxan) + TX、氟丁醯草胺-M（beflubutamid-M） + TX、Benzosufyl + TX或oxazosulfyl + TX、乙唑蟎腈（etpyrafen）+ TX、acynonapyr + TX或pyrinonafen + TX、側氧基三酮（oxotrione）+ TX、bixlozone + TX或clofendizone + TX或二氯西從(dicloroxizone) + TX、cyclopyranil + TX或四螺皮瑞尼（pyrazocyclonil） + TX或環皮瑞萘（cyclopyrazonil） + TX、α-溴敵隆 + TX、代碼AKD-1193 + TX、惡賽皮啉（Oxathiapiprolin） + TX、氟吡菌醯胺 + TX、戊苯吡菌胺+ TX、扶皮賽得（Fluoxopyrosad）+ TX、fluoxapiprolin + TX以及氟吡呋喃酮（Flupyradifurone） + TX。
在活性成分之後的括弧中的參考例如[3878-19-1] 係指化學文摘登記號。以上描述的混合伴侶係已知的。當活性成分包括在“The Pesticide Manual[殺有害生物劑手冊]”The Pesticide Manual - A World Compendium[殺有害生物劑手冊-全球概覽]；第13版；編輯：C.D. S. TomLin；The British Crop Protection Coimcil[英國農作物保護委員會]中，它們在其中以上文的特定化合物的圓括號中所給出的條目編號來描述；例如化合物“阿巴美丁”以條目編號 (1) 來描述。其中“[CCN]”係對於上文的特定化合物來加上的，所述的化合物包括在“Compendium of Pesticide Common Names[殺有害生物通用名概要]”中，它們可以在國際互聯網[A. Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright © 1995-2004]上獲得；例如，化合物“乙醯蟲腈”描述於國際互聯網地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html。
上述活性成分中的大部分在上文藉由所謂的“通用名”、相關的“ISO通用名”或在個別情況下使用的另一個“通用名”來提及。如果名稱不是“通用名”，則對於特定化合物在圓括號內給出了作為替代而使用的名稱的性質；在這種情況下，使用IUPAC名稱、IUPAC/化學文摘名稱、“化學名稱”、“慣用名”、“化合物名稱”或“發展代碼”，或者如果既沒有使用該等名稱之一也沒有使用“通用名”，則使用“別名”。“CAS登記號”意指化學文摘登記號。
選自表A-1至A-17和 B-1至B-2和表P的具有式I之化合物與上文所述的活性成分的活性成分混合物包括選自表A-1至A-17和B-1至B-2和表P的化合物和如上文所述的活性成分，較佳的是處於從100 : 1至1 : 6000的混合比率，尤其是從50 : 1至1 : 50，更尤其是處於從20 : 1至1 : 20的比率，甚至更尤其是從10 : 1至1 : 10，非常尤其是從5 : 1和1 : 5，特別較佳的是從2 : 1至1 : 2的比率，並且從4 : 1至2 : 1的比率同樣係較佳的，特別是處於1 : 1、或5 : 1、或5 : 2、或5 : 3、或5 : 4、或4 : 1、或4 : 2、或4 : 3、或3 : 1、或3 : 2、或2 : 1、或1 : 5、或2 : 5、或3 : 5、或4 : 5、或1 : 4、或2 : 4、或3 : 4、或1 : 3、或2 : 3、或1 : 2、或1 : 600、或1 : 300、或1 : 150、或1 : 35、或2 : 35、或4 : 35、或1 : 75、或2 : 75、或4 : 75、或1 : 6000、或1 : 3000、或1 : 1500、或1 : 350、或2 : 350、或4 : 350、或1 : 750、或2 : 750、或4 : 750的比率。那些混合比率係按重量計的。
如上所述的混合物可以用於控制有害生物的方法，該方法包括將包含如上所述的混合物的組成物施用於有害生物或其環境中，但藉由手術或療法治療人體或動物體的方法以及在人體或動物體上實施的診斷方法除外。
包含選自表A-1至A-17和 B-1至B-2和表P的具有式I之化合物以及一種或多種如上文所述的活性成分的混合物可以例如以單一的“摻水即用”的形式施用，以組合的噴霧混合物（該混合物由該等單一活性成分的單獨配製物構成）（例如“桶混製劑”）施用，並且當以順序的方式（即，一種成分在另一種成分施用後適度短的時期之後施用，如幾小時或幾天），組合使用該等單一活性成分來施用。施用選自表A-1至A-17和 B-1至B-2和表P的具有式I之化合物和如上文所述的活性成分的順序對於實施本發明並不是至關重要的。
根據本發明的組成物還可以包含進一步的固體或液體助劑，諸如穩定劑（例如未環氧化的或環氧化的植物油（例如環氧化的椰子油、菜籽油或大豆油））、消泡劑（例如矽油）、防腐劑、黏度調節劑、黏合劑和/或增黏劑、肥料或其他用於實現特定效果的活性成分，例如殺細菌劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、植物活化劑、殺軟體動物劑或除草劑。
根據本發明的組成物係以本身已知的方式，在不存在助劑的情況下，例如藉由研磨、篩分和/或壓縮固體活性成分；以及在存在至少一種助劑的情況下，例如藉由緊密混合活性成分與一種或多種助劑和/或將活性成分與一種或多種助劑一起研磨來製備的。用於製備組成物的該等方法和用於製備該等組成物的化合物I的用途也是本發明的主題。
該等組成物的施用方法，即控制上述類型的有害生物的方法，如噴霧、霧化、撒粉、刷塗、包衣、撒播或澆灌 - 它們被選擇以適於普遍情況的預期目的 - 以及該等組成物用於控制上述類型的有害生物的用途係本發明的其他主題。典型的濃度比係在0.1 ppm與1000 ppm之間，較佳的是在0.1 ppm與500 ppm之間的活性成分。每公項的施用量總體上係每公項1 g到2000 g活性成分，尤其是10 g/ha到1000 g/ha，較佳的是10 g/ha到600 g/ha。
在作物保護領域中，較佳的施用方法係施用至該等植物的葉（葉施藥），可能的是選擇施用的頻率和比率以符合所討論的有害生物的侵染風險。可替代地，該活性成分可以經由根系統（系統作用）到達植物，這係藉由用液體組成物將該等植物的所在地浸透或者藉由將固體形式的活性成分引入植物的所在地（例如引入土壤，例如以顆粒（土施）的形式）來實現的。在水稻作物的情況下，這樣的顆粒劑可以被計量地添加到淹水的稻田中。
本發明的該等化合物及其組成物還適合於植物繁殖材料的保護（例如種子，像果實、塊莖或籽粒，或者苗圃植物），以對抗上述類型的有害生物。可以用化合物在種植前對繁殖材料進行處理，例如可以在播種前對種子進行處理。可替代地，化合物可以施用至種子籽粒（包衣），這係藉由將籽粒浸漬入液體組成物中或藉由施塗固體組成物層來實現的。當繁殖材料被種植在施用處時，還可能的是例如在條播期間將組成物施入種子犁溝。該等用於植物繁殖材料的處理方法和如此處理的植物繁殖材料係本發明另外的主題。典型的處理比率將取決於待控制的植物和有害生物/真菌，並且通常在每100 kg種子1克至200克之間，較佳的是在每100 kg種子5克至150克之間，如在每100 kg種子10克至100克之間。
術語種子包括所有種類的種子以及植物繁殖體，包括但並不限於真正的種子、種子塊、吸盤、穀粒、鱗球莖、果實、塊莖、穀物、根莖、插條、切割枝條以及類似物並且在較佳的實施方式中係指真正的種子。
本發明還包括用具有式I之化合物包衣或處理的種子或含有具有式I之化合物的種子。儘管成分的較多或較少的部分可以滲透到該種子材料中，這取決於施用的方法，術語“包衣或處理和/或含有”通常表示在施用的時候，在大多數情況下，該活性成分在該種子的表面。當所述種子產品被（再）種植時，它可以吸收活性成分。在實施方式中，本發明使得其上黏附有具有式 (I) 之化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得包括用具有式 (I) 之化合物處理過的植物繁殖材料的組成物。
種子處理包括本領域中已知的所有適合的種子處理技術，例如拌種、種子包衣、種子撒粉、浸種以及種子造粒。可以藉由任何已知的方法實現具有式 (I) 之化合物的種子處理施用，例如，在該等種子播種之前或播種/種植過程中噴霧或藉由撒粉。
生物學實施例：
以下實施例用於說明本發明。本發明的某些化合物與已知的化合物的區別可以在於在低施用率下更大的效力，這可以由熟悉該項技術者使用在實施例中概述的實驗程序，使用更低的施用率（如果必要的話）例如，50 ppm、12.5 ppm、6 ppm、3 ppm、1.5 ppm、0.8 ppm或0.2 ppm來證實。
實施例 B1 ：菸粉虱 （棉粉虱）：攝食/接觸活性
將棉花葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10'000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用成年粉虱進行侵染。培養6天之後，針對死亡率對該等樣品進行檢查。
以下化合物在200 ppm施用率下得到至少80%的死亡率：
P6、P14、P27、P45、和P46。
實施例 B2 ：黃瓜條葉甲 （玉米根蟲）
將24孔微量滴定板中的置於瓊脂層上的玉米芽藉由噴霧用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對各板進行侵染（6至10/孔）。侵染4天之後，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%的效果：
P1、P2、P4、P6、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P17、P20、P21、P23、P24、P25、P28、P29、P30、P32、P38、P40、P43、P44、P45及P46。
實施例 B3 ： 英雄美洲蝽 （Euschistus heros ）（新熱帶區褐蝽象）
將24孔微量滴定板中的瓊脂上的大豆葉片用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，用N2期若蟲對葉片進行侵染。侵染5天之後，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%的效果：
P2、P4、P5、P6、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P18、P20、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27、P28、P29、P30、P31、P32、P33、P34、P35、P36、P37、P38、P39、P40、P41、P42、P43、P44、P45、P46及P47。
實施例 B4 ：西花薊馬 （西方花薊馬）：攝食/接觸活性
將向日葵葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的花薊馬種群進行侵染。侵染7天之後，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下得到至少80%的死亡率：
P1、P2、P4、P6、P9、P21、P43及P46。
實施例 B5 ：桃蚜 （綠色桃蚜蟲）：攝食/接觸活性
將向日葵葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的蚜蟲群體進行侵染。侵染6天之後，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下得到至少80%的死亡率：
P2、P4、P5、P6、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P20、P21、P22、P23、P25、P26、P27、P28、P29、P30、P31、P32、P33、P34、P35、P36、P37、P38、P39、P40、P41、P42、P43、P44、P45及P46。
實施例 B6 ： 桃蚜 （綠色桃蚜蟲）：系統性活性（systemic activity）
將受到混合年齡的蚜蟲群體侵染的豌豆幼苗的根部直接放在從10'000 ppm DMSO儲備溶液中製備的水性測試溶液中。將幼苗放置在測試溶液中6天之後，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在24 ppm測試比率下得到至少80%的死亡率：
P2、P4、P5、P6、P8、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P16、P17、P20、P21、P22、P23、P25、P26、P27、P28、P29、P30、P32、P34、P35、P36、P37、P38、P39、P40、P42、P43、P45及P46。
實施例 B7 ：小菜蛾（ Plutella xylostella ） （小菜蛾（Diamond back moth））
將具有人工飼料的24孔微量滴定板用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液藉由移液（pipetting）進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對各板進行侵染（10至15/孔）。侵染5天之後，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%的效果：
P2、P5、P6、P9、P10、P11、P12、P13、P23、P24、P25、P26、P27、P29、P30、P34、P38、P40、P42、P43及P45。
實施例 B8 ：海灰翅夜蛾 （埃及棉葉蟲）：拒食活性
將棉花葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用五隻L1期幼蟲進行侵染。侵染3天之後，相比於未處理樣品，針對拒食效果以對該等樣品進行評估。當拒食效果高於未處理樣品時，測試樣品對海灰翅夜蛾給出了控制。
以下化合物在200 ppm施用率下得到至少80%的控制：
P6、P9、P10、P11、P12 以及 P13。
實施例 B9 ： 海灰翅夜蛾 （埃及棉葉蟲）
將棉花葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用五隻L1期幼蟲進行侵染。侵染3天之後，相比於未處理樣品，針對死亡率、拒食效果以及生長抑制對該等樣品進行評估。當類別（死亡率、拒食效果、以及生長抑制）中至少一個高於未處理樣品時，測試樣品對海灰翅夜蛾給出了控制。
以下化合物在200 ppm施用率下得到至少80%的控制：
P5、P6、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P17、P22、P23、P24、P29、P30、P34、P35、P40、P42、P43及P45。
實施例 B10 ： 二點葉蟎（二斑葉蟎）：攝食/接觸活性
將24孔微量滴定板中的瓊脂上的豆葉圓片用從10'000 ppm DMSO儲備溶液中製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用一個混合年齡的蟎種群侵染。侵染8天之後，針對混合種群（流動平台）的死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下得到至少80%的死亡率：
P6、P13、P21、P23、P38、P42、P45及P46。
實施例 B11 ： 菸薊馬（蔥薊馬）攝食/接觸活性
將向日葵葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10’000 ppm DMSO儲備溶液中製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的薊馬種群進行侵染。侵染6天之後，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下得到至少80%的死亡率：
P1和P2。
實施例 B12 ： 小菜蛾 （ Plutella xylostella ） （小菜蛾（Diamond back moth））：
將具有人工飼料的24孔微量滴定板用從10’000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液藉由移液進行處理。將夜蛾屬卵吸移穿過潮濕凝膠印記紙上的塑膠模板及其所封閉的蓋平板。侵染8天之後，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下化合物在200 ppm施用率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%的效果： P46。
實施例 B13 ：埃及伊蚊 （黃熱病蚊子）
在乙醇中，以200 ppm的施用率，將測試溶液施用到12孔組織培養皿中。一旦沈積物乾燥，將五天、兩天至五天大的成年雌性埃及伊蚊添加到每個孔中，並且在棉塞中保持10%的蔗糖溶液。引入後一小時，進行擊倒評估，並且在引入後24小時和48小時，評估死亡率。
下列化合物在48h和/或24h後對埃及伊蚊產生至少80%的控制：
P2和P4。
實施例 B14 ： 南方根結線蟲（Melodoigyne incognita ）: 幼蟲移動性，在96孔板中體外分佈
從10’000 ppm DMSO儲備溶液用TECAN機器人製備測試溶液以獲得20 µL的1000、200、100、50、25和12.5 ppm。對於每個濃度，生產三個複製品。
每個孔添加80 µL線蟲溶液，該溶液含有100至150剛採收的南方根結線蟲的第二階段幼蟲。將該等板蓋上並且在室溫下在黑暗中儲存並且培養24 h。在經處理的孔中的暴露的幼蟲的移動性使用成像工具測量並且與12個未經處理的複製品的平均值進行比較。
以下化合物在200 ppm 下 24 h後實現了至少80%的控制：
P5、P6、P9、P10、P11、P12、P13、P14、P15、P17、P19、P20、P21、P22、P23、P24、P25、P26、P27、P29、P30、P34、P36、P37、P38、P39、P40、P41、P42、P43、P44、和P45。
實施例 B15 ：甜菜胞囊線蟲： 幼蟲移動性，在96孔板中體外分佈
從10’000 ppm DMSO儲備溶液用TECAN機器人製備測試溶液以獲得20 µL的500、100、50、25、12.5和6.25 ppm。對於每個濃度，生產三個複製品。
每個孔添加80 µL線蟲溶液，該溶液含有100至150剛採收的甜菜胞囊線蟲的第二階段幼蟲。將該等板蓋上並且在室溫下在黑暗中儲存並且培養24 h。在經處理的孔中的暴露的幼蟲的移動性使用成像工具測量並且與12個未經處理的複製品的平均值進行比較。
以下化合物在100 ppm 下 24 h後實現了至少80%的控制：
P28和P45。
實施例 B16 : 根據本發明的化合物P4與來自先前技術的化合物的殺昆蟲活性比較：
表B16中總結了針對黃瓜條葉甲（實施例B2）的根據製備實施例的化合物P4的活性和來自WO2016/104746的化合物4-9的活性：
[表B16]：
表B16 示出與來自先前技術的化合物相比，根據本發明的化合物P4 對黃瓜條葉甲施加顯著更好的殺昆蟲作用。基於該等化合物的結構相似性，該增強的效果係不可預期的。
實施例 B17 ：根據本發明的化合物P2與來自先前技術的化合物的殺昆蟲活性比較：
表B17中總結了針對桃蚜（系統性的，實施例B6）的根據製備實施例的化合物P2的活性和來自EP 3018130的化合物22（表23）的活性：
[表B17]：
表B17 示出與來自先前技術的化合物相比，根據本發明的化合物P2 對桃蚜（系統性活性）施加顯著更好的殺昆蟲作用。基於該等化合物的結構相似性，該增強的效果係不可預期的。
實施例 B18 : 根據本發明的化合物P6與來自先前技術的化合物的殺昆蟲活性比較：
表B18中總結了針對桃蚜（MYZUPE，接觸，以下實施例 B19）、桃蚜（MYZUPE，浸透，以下實施例B20）、稻褐飛虱（NILALU，接觸，以下實施例B21）、西花薊馬（FRANOC，接觸，以下實施例B22）以及西花薊馬（FRANOC，浸透，以下實施例B23）的根據製備實施例的化合物P6的活性和來自WO2016/124557的化合物69的活性：
[表B18]：
測試說明
實施例 B19 : 桃蚜（綠色桃蚜蟲），混合群體，接觸/攝食
胡椒植物用混合年齡的蚜蟲群體侵染並且在噴霧室中在侵染1天後用稀釋的測試溶液進行處理。在處理5天之後，針對死亡率對樣品進行評估。
實施例 B20 : 桃蚜（綠色桃蚜蟲），混合群體，系統性的，進入土壤的
將在用混合年齡的蚜蟲群體處理之前在田間土壤種植並且侵染1天的豌豆苗作為浸透施用進行處理並且在處理7天後檢查死亡率。
實施例 B21 : 稻褐飛虱（褐飛虱），殺幼蟲劑，攝食/接觸
在噴霧室中用稀釋的測試溶液處理水稻植物。在乾燥之後，用大約20隻N3期若蟲對植物進行侵染。在處理7天之後，針對死亡率和生長調節對樣品進行評估。
實施例 B22 : 西花薊馬（西方花薊馬），混合群體，接觸/攝食
在噴霧室中用稀釋的測試溶液處理法國豆植物。在乾燥後，用混合年齡的薊馬群體侵染植物。在侵染7天之後，針對死亡率對樣品進行評估。
實施例 B23 : 西花薊馬（西方花薊馬），混合群體，系統性的，進入土壤的
在田間土壤種植的法國豆植物經由浸透施用進行處理並且處理1天後，它們被混合年齡的薊馬群體侵染。在侵染8天之後，針對死亡率和植物毒性症狀對樣品進行評估。
表B18 示出與來自先前技術的化合物相比，根據本發明的化合物P6 對桃蚜（系統性活性）施加顯著更好的殺昆蟲作用。基於該等化合物的結構相似性，該增強的效果係不可預期的。
實施例 B24 : 根據本發明的化合物P5、P21、P23、P34、P45、P36和P37與來自先前技術的化合物的殺昆蟲活性比較：
表B24中總結了分別針對桃蚜（攝食/接觸，實施例 B5）、桃蚜（系統性的，實施例B6）和英雄美洲蝽（實施例B3）的根據製備實施例的化合物P5、P21、P23、P34、P45、P36和P37的活性和來自WO 2016030229的化合物P26的活性以及來自WO2016/124563的化合物44的活性：
[表B24]：
表B24示出相比於來自先前技術的化合物，根據本發明的化合物P5、P21、P23、P34、P45、P36和P37對桃蚜（攝食/接觸和/或系統性活性）和/或英雄美洲蝽施加顯著更好的殺昆蟲作用。基於該等化合物的結構相似性，該增強的效果係不可預期的。
無
無

Claims (20)

  1. 一種具有式 (I) 之化合物或具有式 (I) 之化合物的農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，(I)， 其中 A係CH或N； X係S、SO或SO2 ； R1 係C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基或C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基； R2 係鹵素、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基或C1 -C6 鹵代烷氧基； R3 係氫、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 氰基烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基或被選自以下項的取代基取代的C3 -C6 環烷基：氰基、鹵素、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基或C1 -C4 烷氧基羰基； R4 係C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代的C3 -C6 環烷基：鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基以及C1 -C4 烷氧基羰基；或者 R4 係可以是部分飽和或完全飽和的四至六員雜環的環系統，所述環系統含有1至2個選自O、N、或S(O)n的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且環氮，當存在時，可以被氫或C1 -C4 烷基取代，並且所述環系統可以視需要被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基；或者 R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成5-或6-員飽和的五或六元環系統，該環系統可以含有一個或兩個選自O、N、或S(O)n的附加的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該附加的環氮，當存在時，被氫或C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基取代，並且其中該環系統可以視需要被獨立地選自以下項的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基；並且 X1 係O、S或NR5 ；其中R5 係氫或C1 -C4 烷基。
  2. 如申請專利範圍第1項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R4 係C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C2 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或多取代的C3 -C6 環烷基：鹵素、氰基、C1 -C3 鹵代烷基、CO2 H、CONH2 、C1 -C6 烷基胺基羰基、C1 -C6 二烷基胺基羰基以及C1 -C4 烷氧基羰基。
  3. 如申請專利範圍第1項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R4 係可以是部分飽和或完全飽和的四至六員雜環的環系統，所述環系統含有1至2個選自O、N、或S(O)n的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該氮，當存在時，可以被氫或C1 -C4 烷基取代，並且所述環系統可以視需要被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基。
  4. 如申請專利範圍第1項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成5-或6-員飽和的五或六元環系統，該環系統可以含有一個或兩個選自O、N、或S(O)n的附加的環雜原子，其中n係0、1或2，前提係該雜環的環系統不含有相鄰的氧原子、相鄰的硫原子、或相鄰的硫和氧原子，並且該附加的環氮，當存在時，被氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基取代，並且其中該環系統可以視需要被獨立地選自以下項的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷基或側氧基。
  5. 如申請專利範圍第1、2、3或4項中任一項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R1 係乙基或環丙基甲基。
  6. 如申請專利範圍第1、2、3、4或5項中任一項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R2 係C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基或C1 -C4 鹵代烷基磺醯基。
  7. 如申請專利範圍第1、2、3、5或6項中任一項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C3 -C6 環烷基。
  8. 如申請專利範圍第1、2、5、6或7項中任一項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基或C3 -C6 環烷基。
  9. 如申請專利範圍第1、4、5或6項中任一項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1至Qa15的基團 其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點，並且其中每個環系統可以被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷基；其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基。
  10. 如申請專利範圍第1、2、3、4、5、6、7、8或9項中任一項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中X1 係NR5 ，其中R5 係C1 -C4 烷基（較佳的是NR5 係N-CH3 ）；X係S或SO2 ；R1 係乙基；並且R2 係C1 -C4 鹵代烷基（較佳的是三氟甲基）。
  11. 如申請專利範圍第1項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中 A係CH或N； X係S或SO2 ； R1 係乙基或環丙基甲基； R2 係C1 -C4 鹵代烷基； R3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基或C3 -C6 環烷基； R4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基或C3 -C6 環烷基；或者 R3 和R4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa1至Qa15的基團， 其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點，並且其中每個環系統可以被選自由以下各項組成的群組的取代基單取代或二取代：鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、以及C1 -C4 鹵代烷基；其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基、或C1 -C4 鹵代烷氧基；並且 X1 係NR5 ；其中R5 係C1 -C4 烷基。
  12. 如申請專利範圍第1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11項中任一項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中A係N。
  13. 如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，該化合物由具有式I-1的化合物表示(I-1)， 其中A、X、R1 、R2 、R3 、和X1 係如在申請專利範圍第1項中在式I下定義的；並且其中 Ra4 係C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷硫基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 氰基烷基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
  14. 如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，該化合物由具有式I-1-1的化合物表示(I-1-1)， 其中A、X、R1 、R2 、R4 、和X1 係如在申請專利範圍第1項中在式I下定義的；並且其中 Ra3 係氫、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C3 -C6 環烷基或被氰基單取代的C3 -C6 環烷基。
  15. 如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，該化合物由具有式I-3的化合物表示(I-3)， 其中A、X、R1 、R2 、和X1 係如在申請專利範圍第1項中在式I下定義的；並且其中 Rc3 和Rc4 與它們所附接的-NC(O)-片段一起形成取代基Qa，該取代基係選自Qa2、Qa3、Qa5、Qa6、Qa7、Qa8和Qa8*的基團， 其中箭頭示出與苯基或吡啶基環的附接點； 並且其中R2a 係氫、C1 -C4 烷基或C1 -C4 烷氧基；較佳的是，R2a 係氫、甲基或甲氧基。
  16. 如申請專利範圍第13、14或15項中任一項所述之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，其中X1 係NR5 ，其中R5 係C1 -C4 烷基（較佳的是NR5 係N-CH3 ）；X係S或SO2 ；R1 係乙基；R2 係C1 -C4 鹵代烷基（較佳的是三氟甲基）並且A係N。
  17. 如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物，其選自由以下各項組成的群組： N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]環丙烷甲醯胺（化合物P1）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]環丙烷甲醯胺（化合物P2）； N-[3-乙磺醯基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯基]-2,2,2-三氟-乙醯胺（化合物P3）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]乙醯胺（化合物P4）； 1-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]吡咯啶-2-酮（化合物P5）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙醯胺（化合物P6）； N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-羥基-2-甲基-丙醯胺（化合物P7）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-羥基-2-甲基-丙醯胺（化合物P8）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-環丙烷甲醯胺（化合物P9）； N-環丙基-N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]乙醯胺（化合物P10）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2,2-三氟-N-甲基-乙醯胺（化合物P11）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2-甲氧基-N-甲基-乙醯胺（化合物P12）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2-二氟-N-甲基-乙醯胺（化合物P13）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-2-甲基氫硫基-乙醯胺（化合物P14）； 4-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]啉-3-酮（化合物P15）； N-[3-乙磺醯基-4-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]苯基]-N-甲基-乙醯胺（化合物P16）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-2-甲基磺醯基-乙醯胺（化合物P17）； 4-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-1,1-二側氧基-1,4-噻-3-酮（化合物P18）； 4-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]硫代啉-3-酮（化合物P19）； 2-氯-N-乙基-N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]乙醯胺（化合物P20）； N-乙基-N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]乙醯胺（化合物P21）； 2-氯-N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙醯胺（化合物P22）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-丙醯胺（化合物P23）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲氧基-環丙烷甲醯胺（化合物P24）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]丙醯胺（化合物P25）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N,2,2-三甲基-丙醯胺（化合物P26）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N,2-二甲基-丙醯胺（化合物P27）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-3,3,3-三氟-N-甲基-丙醯胺（化合物P28）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲氧基-丙醯胺（化合物P29）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲氧基-乙醯胺（化合物P30）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-3-甲基磺醯基-丙醯胺（化合物P31）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-(2,2,2-三氟乙基)丙醯胺（化合物P32）； N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-乙醯胺（化合物P33）； 3-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]㗁唑啶-2-酮（化合物P34）； 1-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-3-甲氧基-咪唑啶-2-酮（化合物P35）； 1-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]咪唑啶-2-酮（化合物P36）； 1-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-3-甲基-咪唑啶-2-酮（化合物P37）； 1-氰基-N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-環丙烷甲醯胺（化合物P38）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2-二甲基-丙醯胺（化合物P39）； N-環丙基-N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]丙醯胺（化合物P40）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-甲基-3-甲基氫硫基-丙醯胺（化合物P41）； N-(1-氰基環丙基)-N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]乙醯胺（化合物P42）； 2-氰基-N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N,2-二甲基-丙醯胺（化合物P43）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-2,2,2-三氟-乙醯胺（化合物P44）； 3-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]四氫噻唑-2-酮（化合物P45）； N-[5-乙磺醯基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-異丙基-乙醯胺（化合物P46）；和 N-[5-乙基氫硫基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-3-吡啶基]-N-異丙基-乙醯胺（化合物P47）。
  18. 一種組成物，該組成物包含殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的如申請專利範圍第1-17項中任一項所定義的具有式 (I) 之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，以及視需要地包含助劑或稀釋劑。
  19. 一種對抗並控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法，該方法包括向有害生物、有害生物的場所或易受有害生物攻擊的植物施用殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的如申請專利範圍第1-17項中任一項所定義的具有式 (I) 之化合物或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物，或如申請專利範圍第18項所定義的組成物。
  20. 一種用於保護植物繁殖材料免受昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物攻擊之方法，該方法包括用如申請專利範圍第18項所述之組成物處理該繁殖材料或該繁殖材料所種植的場所。
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