TW202005536A - 殺有害生物活性二環雜芳香族化合物 - Google Patents

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皮耳 約瑟 瑪瑟爾 裘格
奧倫李恩 比格特
朱利安 丹尼爾 亨利 卡格內培恩
羅傑 葛雷漢 侯爾
斯特伐諾 瑞丁
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Abstract

一種具有式 (I) 之化合物，其中取代基係如在申請專利範圍第1項中所定義的，以及那些化合物的農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物和N-氧化物，其可以用作殺昆蟲劑。

Description

殺有害生物活性二環雜芳香族化合物
本發明涉及殺有害生物活性（特別是殺昆蟲活性）稠合二環雜環化合物、涉及包含那些化合物的組成物、並且涉及它們用於控制動物有害生物（包括節肢動物並且特別是昆蟲或鱗翅目和半翅目的代表）之用途。
殺昆蟲活性稠合二環雜芳香族化合物係例如從以下項已知的：WO 2013/149903、WO 2007/115647、WO 2012/136751、WO 2013/144088、WO 2013/150115、WO 2012/152741和WO 2014/076272。現在已經發現另外的稠合二環雜芳香族化合物具有殺昆蟲特性。
根據本發明，提供了一種具有式 (I) 之化合物：
Figure 02_image003
其中： W係O或S； R1 係苯基或萘基，各自視需要：(i) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或多取代，(ii) 被獨立地選自U1b 的取代基單取代或二取代，或 (iii) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或二取代，並且被選自U1b 的取代基單取代；或 R1 係5-至12-員雜芳香族環系統或3-至12-員飽和的或部分飽和的雜環系統，其中所述環系統係單環的或多環的並且包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子，前提係每個環系統不能含有多於2個氧或硫原子，並且其中每個環系統視需要：(i) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或多取代，(ii) 被獨立地選自U1b 的取代基單取代或二取代，或 (iii) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或二取代，並且被選自U1b 的取代基單取代； U1a 獨立地選自鹵素、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵代烷氧基； U1b 獨立地選自硝基、氰基、胺基、羥基、-SCN、-CO2 H、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷氧基、氰基-C1 -C4 烷基、氰基-C1 -C4 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基羰基、(C1 -C6 烷基)N(H)-、(C1 -C6 烷基)2 N-、(C3 -C6 環烷基)N(H)-、(C3 -C6 環烷基)2 N-、C1 -C6 烷基羰基胺基、C1 -C6 烷氧基羰基胺基、C3 -C6 環烷基羰基胺基、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基、C3 -C6 鹵代環烷基羰基胺基、C1 -C6 烷基胺基羰基、C3 -C6 環烷基胺基羰基、C1 -C6 鹵代烷基胺基羰基、C3 -C6 鹵代環烷基胺基羰基、C3 -C6 環烷基羰基、C3 -C6 鹵代環烷基羰基、-SF5 、-NHS(O)2 C1 -C4 烷基、側氧基（=O）、甲醯基或-C(O)NH2 ；或 U1b 係苯基，所述苯基視需要被獨立地選自U2 的基團單取代或二取代；或 U1b 係5-或6-員雜芳香族環或5-或6-員飽和的或部分飽和的雜環，其中每個環包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子，前提係每個環不能含有多於2個氧或硫原子，並且其中每個環被獨立地選自U2 的基團單取代或二取代； U2 係鹵素、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、硝基、氰基、胺基、羥基、-SCN、-CO2 H、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷氧基、氰基-C1 -C4 烷基、氰基-C1 -C4 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基羰基、-SF5 或-C(O)NH2 ； m係0、1或2； R2 獨立地選自鹵素、氰基、胺基、羥基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基； R3a 和R3b 獨立地選自氫、鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基和氰基； R4 選自Y1至Y7之一；
Figure 02_image007
其中，n係0、1、2、或3； Z係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基或C1 -C4 鹵代烷氧基； U3 獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、甲醯基、環丙基、C1 -C6 烷基羰基或C3 -C6 環烷基羰基；並且 R5 係氰基或-C(=S)NH2 ； 或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物。
出人意料地，已經發現了，為實際目的，具有式 (I) 之新穎化合物具有非常有利水平的用於保護植物對抗昆蟲的生物活性。
根據本發明的第二方面，提供了一種具有式 (VI) 之（中間體）化合物：
Figure 02_image009
其中m、R2 、R3a 、R3b 、R4 和R5 對應於與對於具有式 (I) 之化合物相同的定義。
根據本發明的第三方面，提供了一種具有式 (VIII) 之（中間體）化合物：
Figure 02_image011
其中R1 、m、R2 和R5 對應於與對於具有式 (I) 之化合物相同的定義。
根據本發明的第四方面，提供了一種農用化學組成物，所述組成物包含殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的如根據本發明所定義的具有式 (I) 之化合物。
根據本發明的第五方面，提供了一種用於控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法，所述方法包括將殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的如根據本發明所定義的具有式 (I) 之化合物、或包含此化合物作為活性成分的組成物施用到有害生物、有害生物場所（較佳的是植物）、易受有害生物攻擊的植物或植物其繁殖材料（如種子）。根據本發明的這個特定方面，所述方法可以不包括藉由手術或療法來治療人體或動物體之方法。
根據本發明的第六方面，提供了根據式 (I) 之化合物作為殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑(acaracide)或殺軟體動物劑的用途。根據本發明的這個特定方面，該用途可以不包括藉由手術或療法來治療人體或動物體之方法。
如本文使用的，術語「鹵素」或「鹵基」係指氟（氟基）、氯（氯基）、溴（溴基）或碘（碘基），較佳的是氟、氯或溴。
如本文使用的，氰基意指-CN基團。
如本文使用的，術語「羥基（hydroxyl或hydroxy）」意指-OH基團。
如本文使用的，胺基意指-NH2 基團。
如本文使用的，硝基意指-NO2 基團。
如本文使用的，甲醯基意指-C(O)H基團。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷基」係指僅由碳原子和氫原子組成的直鏈的或支鏈的烴鏈基團，該烴鏈基團不含不飽和度、具有從一至六個碳原子、並且藉由單鍵附接至分子的剩餘部分。C1 -C4 烷基、C1 -C3 烷基和C1 -C2 烷基應相應地解釋。C1 -C6 烷基的實例包括但不限於甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基（異丙基）、正丁基和1,1-二甲基乙基（三級丁基）。「C1 -C4 伸烷基」基團係指C1 -C4 烷基的相應定義，不同之處在於此種基團係藉由兩個單鍵附接至分子的剩餘部分。C1 -C4 伸烷基的實例係-CH2 -和-CH2 CH2 -。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷基」係指如上一般定義的C1 -C6 烷基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。C1 -C6 鹵代烷基的實例包括但不限於氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、以及3,3,3-三氟丙基。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷氧基」係指具有式 Ra O- 的基團，其中Ra 係如上一般定義的C1 -C6 烷基基團。術語「C1 -C4 烷氧基」應被相應地解釋。C1 -C6 烷氧基的實例包括但不限於甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基和三級丁氧基。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷氧基」係指如上所定義的C1 -C6 烷氧基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。C1 -C4 鹵代烷氧基應相應地解釋。C1 -C6 鹵代烷氧基的實例包括但不限於氟甲氧基、二氟甲氧基、氟乙氧基、三氟甲氧基和三氟乙氧基。
如本文使用的，術語「C2 -C6 烯基」係指僅由碳原子和氫原子組成的直鏈或支鏈的烴鏈基團，該烴鏈基團含有至少一個可以是(E )-或(Z )-組態的雙鍵，具有從二至六個碳原子，藉由單鍵附接至分子的剩餘部分。C2 -C6 烯基的實例包括但不限於丙-1-烯基、烯丙基（丙-2-烯基）和丁-1-烯基。
如本文使用的，術語「C2 -C6 鹵代烯基」係指如上一般定義的C2 -C6 烯基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C2 -C6 炔基」係指僅由碳原子和氫原子組成的直鏈或支鏈的烴鏈基團，該烴鏈基團包含至少一個三鍵，具有從二至六個碳原子，並且藉由單鍵附接至分子的剩餘部分。C2 -C6 炔基的實例包括但不限於丙-1-炔基、炔丙基（丙-2-炔基）和丁-1-炔基。
如本文使用的，術語「C2 -C6 鹵代炔基」係指如上一般定義的C2 -C6 炔基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C3 -C6 環烷基」係指飽和或部分不飽和並且含有3至6個碳原子的穩定的單環基團。C3 -C4 環烷基應相應地解釋。C3 -C6 環烷基的實例包括但不限於環丙基、環丁基、環戊基、環戊烯-1-基、環戊烯-3-基、以及環己烯-3-基。
如本文使用的，術語「C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基」係指藉由如上定義的C1 -C4 伸烷基基團附接至分子的剩餘部分的如上定義的C3 -C6 環烷基環。C3 -C6 環烷基C1 -C4 烷基的實例包括但不限於環丙基-甲基、環丁基-乙基、和環戊基-甲基。
如本文使用的，術語「C3 -C6 鹵代環烷基」係指如上定義的C3 -C6 環烷基環，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C3 -C6 鹵代環烷基C1 -C4 烷基」係指藉由如上定義的C1 -C4 伸烷基基團附接至分子的剩餘部分的如上定義的C3 -C6 鹵代環烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C4 烷氧基C1 -C4 烷基」係指具有式Ry -O-Rx -的基團，其中Ry 係如上一般定義的C1 -C4 烷基基團，並且Rx 係如上一般定義的C1 -C4 伸烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C4 鹵代烷氧基C1 -C4 烷基」係指具有式Ry -O-Rx -的基團，其中Ry 係如上一般定義的C1 -C4 烷基基團（其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代），並且Rx 係如上一般定義的C1 -C4 伸烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C4 烷氧基C1 -C4 烷氧基」係指具有式Ry -O-Rx -O-的基團，其中Ry 係如上一般定義的C1 -C4 烷基基團，並且Rx 係如上一般定義的C1 -C4 伸烷基基團。
如本文使用的，術語「氰基C1 -C4 烷基」係指如上一般定義的C1 -C4 烷基基團，其被一個或多個氰基基團取代。氰基C1 -C2 烷基應相應地解釋。
如本文使用的，術語「氰基C1 -C4 鹵代烷基」係指如上一般定義的C1 -C6 鹵代烷基基團，其被一個或多個氰基基團取代。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷基氫硫基」係指具有式Rx S-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C1 -C6 烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷基氫硫基」係指如上一般定義的C1 -C6 烷基氫硫基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷基亞磺醯基」係指具有式Rx S(O)-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C1 -C6 烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基」係指如上一般定義的C1 -C6 烷基亞磺醯基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷基磺醯基」係指具有式Rx S(O)2 -的基團，其中Rx 係如上一般定義的C1 -C6 烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷基磺醯基」係指如上一般定義的C1 -C6 烷基磺醯基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷基羰基」係指具有式Rx C(O)-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C1 -C6 烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷基羰基」係指如上一般定義的C1 -C6 烷基羰基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷氧基羰基」係指具有式Rx OC(O)-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C1 -C6 烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷氧基羰基」係指如上一般定義的C1 -C6 烷氧基羰基，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷基羰基胺基」係指具有式Rx C(O)N(H)-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C1 -C6 烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基」係指如上一般定義的C1 -C6 烷基羰基胺基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C3 -C6 環烷基羰基胺基」係指具有式Rx C(O)N(H)-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C3 -C6 環烷基基團。
如本文使用的，術語「C3 -C6 鹵代環烷基羰基胺基」係指如上一般定義的C3 -C6 環烷基羰基胺基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C1 -C6 烷基胺基羰基」係指具有式Rx NHC(O)-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C1 -C6 烷基基團。
如本文使用的，術語「C1 -C6 鹵代烷基胺基羰基」係指如上一般定義的C1 -C6 烷基胺基羰基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C3 -C6 環烷基胺基羰基」係指具有式Rx NHC(O)-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C3 -C6 環烷基基團。
如本文使用的，術語「C3 -C6 鹵代環烷基胺基羰基」係指如上一般定義的C3 -C6 環烷基胺基羰基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
如本文使用的，術語「C3 -C6 環烷基羰基」係指具有式Rx C(O)-的基團，其中Rx 係如上一般定義的C3 -C6 環烷基基團。
如本文使用的，術語「C3 -C6 鹵代環烷基羰基」係指如上一般定義的C3 -C6 環烷基羰基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。
5-至12-員雜芳香族環系統（其可以是單環的或多環的並且包含1至4個選自氮、氧一硫的雜原子）的實例包括吡啶基、嘧啶基、吡咯基、吡唑基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、異㗁唑基、㗁唑基、噻唑基、異噻唑基、三唑基、㗁二唑基、噻二唑基、四唑基、吡𠯤基、嗒𠯤基、三𠯤基、哌喃基、喹唑啉基、異喹啉基、吲口巾基、異苯并呋喃基㖠啶基、喹㗁啉基、㖕啉基、呔𠯤基、苯并噻唑基、苯并㗁唑基、苯并三唑基、吲唑基、吲哚基、四氫喹啉基（tetrahydroquinolynyl）、苯并呋喃基、苯并異呋喃基、苯并噻吩基、苯并異噻吩基、異吲哚基、㖠啶基、苯并異噻唑基、苯并異㗁唑基、苯并㗁唑基、苯并三𠯤基、嘌呤基、喋啶基、吲口巾基、苯基吡啶基、以及吡啶基苯基。
3-至12-員飽和的或部分飽和的雜環系統（其可以是單環的或多環的並且包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子）的實例包括二氫哌喃基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、吡咯啶基、異㗁唑啶基、異四氫噻唑基、吡唑啶基、㗁唑啶基、四氫噻唑基、咪唑啶基、㗁二唑啶基（oxadiazolidinyl,）、噻二唑啶基（thiadiazolidinyl）、二氫呋喃基、二氫噻吩基、吡咯啉基、異㗁唑啉基、二氫吡唑基、二氫㗁唑基、哌啶基、二㗁𠮿基、四氫哌喃基、六氫嗒𠯤基、六氫嘧啶基、環氧乙烷基、以及哌𠯤基。
如本文使用的多環的是指稠合環狀環，以及取代的環狀環，其中取代基係另一個環狀環（如芳基或雜芳基環）。稠合環的實例係萘基、苯并異㗁唑基或苯并㗁唑基，而取代環的實例係聯苯、2-苯基吡啶基或2-吡啶基苯基。
具有至少一個鹼性中心的根據本發明的具有式 (I) 或式 (VI) 之化合物可以例如與以下形成例如酸加成鹽：強無機酸（例如礦物酸，例如過氯酸、硫酸、硝酸、磷酸或氫鹵酸），強有機羧酸（例如未經取代的或例如被鹵素取代的C1 -C4 烷羧酸，例如乙酸，例如飽和或不飽和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸或鄰苯二甲酸，例如羥基羧酸，例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸，或例如苯甲酸），或有機磺酸（例如未經取代的或例如被鹵素取代的C1 -C4 烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或對甲苯磺酸）。具有至少一個酸性基團的具有式 (I) 或式 (VI) 之化合物可以例如與鹼形成鹽，例如礦物鹽，例如鹼金屬或鹼土金屬鹽，例如鈉鹽、鉀鹽或鎂鹽；或與氨或有機胺（例如𠰌啉，哌啶，吡咯啶，單、二或三低級烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或單、二或三羥基低級烷基胺，例如單乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺）形成鹽。
在具有式 (I) 之化合物中一個或多個可能的不對稱碳原子的存在意味著所述化合物能以手性異構物形式存在，即鏡像異構物或非鏡像異構物的形式。另外，作為圍繞單鍵的受限旋轉的結果，可能存在阻轉異構物。式 (I) 旨在包括所有那些可能的異構形式以及其混合物。本發明包括具有式 (I) 之化合物的所有那些可能的異構形式及其混合物。同樣地，式 (I) 旨在包括所有可能的互變異構物（包括內醯胺-內醯亞胺互變異構和酮-烯醇互變異構）（當存在時）。本發明包括具有式 (I) 之化合物的所有可能的互變異構物形式。
在每種情況下，根據本發明的具有式 (I) 之所述化合物係呈游離形式、氧化形式（作為N-氧化物）、共價水合形式、或鹽形式（如農藝學上可用的或農用化學上可接受的鹽形式）。N-氧化物係三級胺的氧化形式或含氮雜芳族化合物的氧化形式。例如，A. Albini和S. Pietra於1991年在博卡拉頓（Boca Raton）CRC出版社出版的名為「Heterocyclic N-oxides [雜環N-氧化物]」一書中描述了它們。根據本發明的具有式 (I) 之化合物還包括在鹽形成期間可以形成的水合物。
以下清單提供了關於本發明的具有式 (I) 之化合物的取代基W、R1 、R2 、m、R3a 、R3b 、R4 （即，Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7）、R5 、U1a 、U1b 、U2 、和U3 以及n的定義，包括較佳的定義。對於該等取代基中的任何一個，以下給出的任何定義都可以結合以下或在本文件中的其他地方給出的任何其他取代基的任何定義。
W係O或S。較佳的是，W為O。
R1 係苯基或萘基，各自視需要：(i) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或多取代（例如二取代），(ii) 被獨立地選自U1b 的取代基單取代或二取代，或 (iii) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或二取代，並且被選自U1b 的取代基單取代；或R1 係5-至12-員雜芳香族環系統或3-至12-員飽和的或部分飽和的雜環系統，其中所述環系統係單環的或多環的（例如二環的）並且包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子，前提係每個環系統不能含有多於2個氧或硫原子，並且其中每個環系統視需要：(i) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或多取代（例如二取代），(ii) 被獨立地選自U1b 的取代基單取代或二取代，或 (iii) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或二取代，並且被選自U1b 的取代基單取代。
U1a 獨立地選自鹵素、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵代烷氧基。
較佳的是，U1a 選自鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 氟烷基、C1 -C4 烷氧基和C1 -C4 氟烷氧基。更較佳的是，U1a 選自鹵素、甲基、乙基、C1 -C2 氟烷基、甲氧基、乙氧基和C1 -C2 氟烷氧基。甚至更較佳的是，U1a 選自氟基、氯基、甲基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、甲氧基或三氟甲氧基。
U1b 獨立地選自硝基、氰基、胺基、羥基、-SCN、-CO2 H、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷氧基、氰基-C1 -C4 烷基、氰基-C1 -C4 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基羰基、(C1 -C6 烷基)N(H)-、(C1 -C6 烷基)2 N-、(C3 -C6 環烷基)N(H)-、(C3 -C6 環烷基)2 N-、C1 -C6 烷基羰基胺基、C1 -C6 烷氧基羰基胺基、C3 -C6 環烷基羰基胺基、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基、C3 -C6 鹵代環烷基羰基胺基、C1 -C6 烷基胺基羰基、C3 -C6 環烷基胺基羰基、C1 -C6 鹵代烷基胺基羰基、C3 -C6 鹵代環烷基胺基羰基、C3 -C6 環烷基羰基、C3 -C6 鹵代環烷基羰基、-SF5 、-NHS(O)2 C1 -C4 烷基、甲醯基或-C(O)NH2 ；或U1b 係苯基，所述苯基視需要被獨立地選自U2 的基團單取代或二取代；或U1b 係5-或6-員雜芳香族環或5-或6-員飽和的或部分飽和的雜環，其中每個環包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子，前提係每個環不能含有多於2個氧或硫原子，並且其中每個環被獨立地選自U2 的基團單取代或二取代。
較佳的是，U1b 選自硝基、氰基、胺基、羥基、-SCN、C3 -C6 環烷基、C2 ‑C4 烯基、C1 -C4 烷基羰基、C1 -C4 烷氧基羰基、(C1 -C4 烷基)N(H)-、(C1 -C4 烷基)2 N-、-SF5 、 -NHS(O)2 C1 -C4 烷基、苯基、吡咯-1-基和吡啶-2-基。更較佳的是，U1b 選自硝基、氰基、C3 -C4 環烷基、C2 -C3 烯基、甲基羰基、乙基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基胺基、乙基胺基、-SF5 、甲基磺醯基胺基、甲醯基、苯基、吡咯-1-基和吡啶-2-基。最較佳的是，U1b 選自硝基、氰基、環丙基、丙烯-3-基（烯丙基）、甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基胺基、SF5 、甲基磺醯基胺基、苯基、吡咯-1-基和吡啶-2-基。
U2 係鹵素、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、硝基、氰基、胺基、羥基、-SCN、-CO2 H、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷氧基、氰基-C1 -C4 烷基、氰基-C1 -C4 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基羰基、-SF5 或-C(O)NH2 。較佳的是，U2 選自氯基、氟基、甲基、乙基、甲氧基、氰基和三氟甲基。
較佳的是，R1 係苯基、萘基或5-至10-員雜芳香族環系統，所述系統係單環的或二環的並且包含1或2個選自氮和硫的雜原子，或8-至10-員飽和的或部分飽和的雜環系統，其中所述環系統係二環的並且包含1或2個選自氮和硫的雜原子，並且其中每個R1 視需要被以下取代：(i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基和C1 -C4 鹵代烷氧基，或(ii) 1 個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係氰基、甲醯基或視需要被1個選自 U2 的取代基取代的苯基，其中 U2 係氟基、氯基、甲基、三氟甲基、甲氧基或氰基，或U1b 係C3 -C6 環烷基。
更較佳的是，R1 係苯基或5-至10-員雜芳香族環系統，所述系統係單環的或二環的並且包含1或2個選自氮和硫的雜原子，並且其中每個R1 視需要被以下取代：(i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 係氟基、氯基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基；或 (ii) 1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係氰基、甲醯基或視需要被1個選自 U2 的取代基的苯基，其中 U2 係氟基、氯基、甲基、三氟甲基、甲氧基或氰基，或U1b 係C3 -C6 環烷基。
甚至更較佳的是，R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、二氫吲哚基、吡咯并吡啶基或苯并噻唑基，其中每個R1 視需要被以下取代：(i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 係氟基、氯基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基；或(ii) 1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係氰基、甲醯基或視需要被1個選自 U2 的取代基的苯基，其中 U2 係氟基、氯基、甲基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基或氰基，或U1b 係C3 -C6 環烷基。
還更較佳的是，R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、二氫吲哚基、吡咯并吡啶基或苯并噻唑基，其中每個R1 視需要被以下取代：(i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 係氟基、氯基、甲基和三氟甲基；或(ii) 1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係氰基、甲醯基或苯基。
在本發明的一些實施方式中： R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、吡咯并-吡啶基、二氫吲哚基、苯并噻唑基、噻唑基、咪唑基、噻二唑基、㗁唑基、呋喃基、咪唑并[1,2-b][1,2,4]三𠯤基、㗁二唑基、三唑基、吡唑并-吡啶基或咪唑并-吡啶基，其中每個R1 視需要被以下取代： (i) 獨立地選自U1a 的1或2個取代基，其中U1a 係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基或C1 -C4 鹵代烷氧基；或 (ii) 獨立地選自U1b 的1或2個取代基，其中U1b 係硝基、氰基、胺基、羥基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、氰基-C1 -C4 烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C1 -C4 烷基羰基、C1 -C4 烷氧基羰基、C1 -C4 鹵代烷基羰基、(C1 -C4 烷基)N(H)-、C1 -C4 烷基羰基胺基、C1 -C4 烷氧基羰基胺基、SF5 或-NHS(O)2 C1 -C4 烷基，或選自U1b 的1個取代基，其中U1b 係苯基、吡咯基、吡啶基、三唑基、氧雜環丁烷基或四氫哌喃基，各自視需要被選自U2 的1個取代基取代，其中U2 係鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、或C1 -C4 烷氧基；或 (iii) 選自U1a 的1或2個取代基，其中U1a 係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基或C1 -C4 鹵代烷氧基，和選自U1b 的1個取代基，其中U1b 係硝基、氰基、胺基、羥基、側氧基（=O）、C1 -C4 烷基羰基、C1 -C4 烷氧基羰基、或視需要被選自U2 的1個取代基取代的苯基，其中U2 係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基或C1 -C4 烷氧基。
在具有式 (I) 之化合物中，就它們具有以上較佳的 R1 實施方式而言，較佳的是m係0，並且R3a 和R3b 係氫。
在本發明的其他實施方式中： R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、吡咯并-吡啶基、二氫吲哚基、苯并噻唑基、噻唑基、咪唑基、1,3,4-噻二唑基、㗁唑基、呋喃基、咪唑并[1,2-b][1,2,4]三𠯤基、㗁二唑基、三唑基、吡唑并-吡啶基或咪唑并-吡啶基，其中每個R1 視需要被以下取代： (i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 係氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二氟溴甲基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基和三氟甲氧基；或 (ii) 1或2個獨立地選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係硝基、氰基、氰基甲基、環丙基、環丁基、二氟環丙基、烯丙基、甲基羰基、三氟甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基羰基胺基、甲基胺基、三級丁氧基羰基胺基、-SF5 或-NHS(O)2 CH3 ，或1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係苯基、吡咯基、吡啶基、1,2,4-三唑-1-基、氧雜環丁烷基或四氫哌喃基，各自視需要被1個選自 U2 的取代基取代，其中 U2 係氟基、氯基、氰基、甲基或甲氧基；或 (iii) 1或2個選自 U1a 的取代基，其中 U1a 係氟基、氯基、甲基、乙基或三氟甲基，和1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係氰基、羥基、側氧基（=O）、甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或視需要被1個選自 U2 的取代基取代的苯基，其中 U2 係氟基、氯基、甲基或三氟甲基。
在具有式 (I) 之化合物中，就它們具有以上較佳的 R1 實施方式而言，較佳的是m係0，並且R3a 和R3b 係氫。
根據本發明的較佳的視需要取代的R1 取代基，噻吩基可以是噻吩-2-基或噻吩-3-基；吡唑基可以是吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基或吡唑-5-基；吡啶基可以是吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基；嘧啶基可以是嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基；喹啉基可以是喹啉-3-基、喹啉-4-基或喹啉-5-基；二氫吲哚基可以是二氫吲哚-5-基；苯并噻唑基可以是苯并噻唑-2-基；噻唑基可以是噻唑-2-基、噻唑-4-基或噻唑-5-基；咪唑基可以是咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基，㗁唑基可以是㗁唑-2基、㗁唑-4基或㗁唑-5-基，呋喃基可以是呋喃-2-基或呋喃-3-基。
當R1 係苯基、萘基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、1H -1,2,3-三唑-4-基、1H -1,2,3-三唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、二氫吲哚-5-基、苯并噻唑-2-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噻二唑-2-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,3,4-㗁二唑-2-基、㗁唑-2基、㗁唑-4基、㗁唑-5-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、2,3-二氫-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-6-基、咪唑并[1,2-b][1,2,4]三𠯤-7-基或咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基，它可以視需要被以下取代： (i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 係氟基、氯基、溴基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二氟溴甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基、乙氧基和三氟甲氧基；或 (ii) 1或2個獨立地選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係硝基、氰基、氰基甲基、環丙基、環丁基、二氟環丙基、二氟環戊基、烯丙基、甲氧基甲氧基、甲基羰基、三氟甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基羰基胺基、甲基胺基、三級丁氧基羰基胺基、-SF5 或-NHS(O)2 CH3 ，或1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係苯基、吡咯基、吡啶基、1,2,4-三唑-1-基、氧雜環丁烷基或四氫哌喃基，各自視需要被1個選自 U2 的取代基取代，其中 U2 係氟基、氯基、氰基、甲基或甲氧基；或 (iii) 1或2個選自 U1a 的取代基，其中 U1a 係氟基、氯基、甲基、乙基或三氟甲基，和1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 係氰基、羥基、側氧基（=O）、甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或視需要被1個選自 U2 的取代基取代的苯基，其中 U2 係氟基、氯基、甲基或三氟甲基。
m係0、1、或2。在本發明的一些實施方式中，m係0。在本發明的一些實施方式中，m係1。在本發明的一些實施方式中，m係2。最較佳的是，m係0。
R2 獨立地選自鹵素、氰基、胺基、羥基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基。
較佳的是，R2 獨立地選自鹵素、氰基、胺基、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 鹵代烷氧基、C1 -C4 烷氧基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 鹵代烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 鹵代炔基、C3 -C4 環烷基、C3 -C4 鹵代環烷基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基和C1 -C4 鹵代烷基磺醯基。更較佳的是，R2 獨立地選自氫、鹵素、氰基、胺基、羥基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 氟烷基、C1 -C4 氟烷氧基、C1 -C4 烷氧基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 氟烯基、C2 -C4 炔基、C2 -C4 氟炔基、C3 -C4 環烷基和C3 -C4 氟環烷基。甚至更較佳的是，R2 係甲基，特別是當n係1時。
R3a 和R3b 獨立地選自氫、鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基和氰基。較佳的是，R3a 係氫並且R3b 選自氫、氯基、氟基、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基或乙氧基。更較佳的是，R3a 係氫並且R3b 係氫或甲基。最較佳的是，R3a 係氫並且R3b 係氫。
R4 選自Y1至Y7之一；
Figure 02_image013
其中，n係0、1、2、或3。
較佳的是，n係0或1。
Z係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基或C1 -C4 鹵代烷氧基。
較佳的是，Z係氫、甲基、乙基或三氟甲基。更較佳的是，Z係氫或甲基。
U3 獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、甲醯基、環丙基、C1 -C6 烷基羰基或C3 -C6 環烷基羰基。
較佳的是，U3 獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 氟烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 氟烷氧基、C1 -C2 氟烷氧基-C1 -C2 烷基、C1 -C2 烷氧基-C1 -C2 烷基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 氟烷基氫硫基、C1 -C4 氟烷基亞磺醯基、C1 -C4 氟烷基磺醯基、甲醯基、環丙基、C1 -C4 烷基羰基或C3 -C6 環烷基羰基。更較佳的是，U3 獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基。最較佳的是，U3 獨立地選自氟基、氯基和三氟甲基，並且特別是氯基。
在本發明的一些較佳的實施方式中，R4 選自Y2、Y3或Y4之一。
在本發明的一些較佳的實施方式中，R4 選自以下之一：
Figure 02_image015
在本發明的一些較佳的實施方式中，R4 選自以下之一：
Figure 02_image017
其中U3係F、Cl、Br或CF3 。
在本發明的一些較佳的實施方式中，R4 選自以下之一：
Figure 02_image019
在本發明的一些較佳的實施方式中，R4 選自以下之一：
Figure 02_image021
R5 係氰基或-C(=S)NH2 。較佳的是，R5 係氰基。
在本發明的某些實施方式中，具有式 (I) 之化合物由以下表示：
Figure 02_image023
其中R1 係如根據本發明定義的。
在本發明的某些實施方式中，具有式 (I) 之化合物由以下表示：
Figure 02_image025
其中R1 係如根據本發明定義的。
較佳的是，根據式 (I) 之化合物選自表1（下文）中列出的化合物1.001至1.105、或表B（下文）中列出的化合物B1至B156。
在一些實施方式中，在本發明的根據式 (I) 之化合物中： W係O； R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、吡咯并吡啶基或苯并噻唑基，其中每個R1 視需要被以下取代：(i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 選自氟基、氯基、甲基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、甲氧基或三氟甲氧基，或(ii) 1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 選自硝基、氰基、環丙基、丙烯-3-基（烯丙基）、甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基胺基、SF5 、甲基磺醯基胺基、苯基、吡咯-1-基和吡啶-2-基； R2 係氟基、氯或甲基； m係0或1； R3a 和R3b 獨立地選自氫和甲基； R4 選自：
Figure 02_image027
U3 選自鹵素、甲基或三氟甲基；並且 R5 係氰基。
在其他實施方式中， W係O； R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、吡咯并吡啶基或苯并噻唑基，其中每個R1 視需要被以下取代：(i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 選自氟基、氯基、甲基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、甲氧基或三氟甲氧基，或(ii) 1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 選自硝基、氰基、環丙基、丙烯-3-基（烯丙基）、甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基胺基、SF5 、甲基磺醯基胺基、苯基、吡咯-1-基和吡啶-2-基； m係0； R3a 和R3b 係氫； R4 選自：
Figure 02_image028
U3 選自鹵素、甲基或三氟甲基；並且 R5 係氰基。
在其他實施方式中， W係O； R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、吡咯并吡啶基或苯并噻唑基，其中每個R1 視需要被以下取代：(i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 選自氟基、氯基、甲基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、甲氧基或三氟甲氧基，或(ii) 1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 選自硝基、氰基、環丙基、丙烯-3-基（烯丙基）、甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基胺基、SF5 、甲基磺醯基胺基、苯基、吡咯-1-基和吡啶-2-基； m係0； R3a 和R3b 係氫； R4 選自：
Figure 02_image029
；並且 R5 係氰基。
在其他實施方式中， W係O； R1 係苯基、萘次甲-1-基、噻吩-3-基、吡唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、喹啉-3-基、2,3-二氫-1H-吡咯并[3,2-c ]吡啶-6-基、二氫吲哚-5-基、1,3-苯并噻唑-2-基，其中每個R1 視需要被以下取代：(i) 1或2個獨立地選自 U1a 的取代基，其中 U1a 選自氟基、氯基、甲基、三氟甲基、2,2-二氟乙基、甲氧基或三氟甲氧基，或(ii) 1個選自 U1b 的取代基，其中 U1b 選自硝基、氰基、環丙基、丙烯-3-基（烯丙基）、甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基胺基、SF5 、甲基磺醯基胺基、苯基、吡咯-1-基和吡啶-2-基； m係0； R3a 和R3b 係氫； R4 選自：
Figure 02_image030
；並且 R5 係氰基。
對於m、R2 、R3a 、R3b 、R4 和R5 ，具有式 (VI) 之化合物具有與對於具有式 (I) 之化合物和它們的對應的較佳物相同的定義。
在具有式 (VI) 之化合物中，較佳的是，m係0。
在具有式 (VI) 之化合物中，較佳的是，R3a 和R3b 係氫。
在具有式 (VI) 之化合物中，較佳的是，R4 選自以下之一：
Figure 02_image031
，並且最較佳的是
Figure 02_image033
在具有式 (VI) 之化合物中，較佳的是，R5 係氰基。
較佳的是，根據式 (VI) 之化合物選自表A（下文）中列出的化合物A1 至 A11。
對於R1 、m、R2 和R5 ，具有式 (VIII) 之化合物具有與對於具有式 (I) 之化合物和它們的對應的較佳物相同的定義。
在具有式 (VIII) 之化合物中，較佳的是，m係0。
在具有式 (VIII) 之化合物中，較佳的是，R5 係氰基。
較佳的是，根據式 (VIII) 之化合物選自表2（下文）中列出的化合物2.001至2.026、或表C（下文）中列出的化合物C1或C2。
本發明的化合物可以如在以下流程1至6中所示來製備，其中（除非另外說明）每一變項的定義係如上對於具有式 (I) 之化合物所定義的。
根據本發明的具有式 (I) 之化合物可以藉由熟悉該項技術者已知的方法來製備，特別是從可商購的具有式 (V) 之化合物（CAS 32501-04-5）開始，其中m係0並且R5 係氰基。具有式 (V) 之化合物和它們的類似物可以藉由描述於例如US 2004/0192697，R. E. Willette，J. Chem. Soc.[化學學會會刊]1965 , p 5874 和 N. Finch 等人，J. Org. Chem.[有機化學雜誌]1972 , 37, p 51中的方法來製備。
如在下文流程1中示出的，具有式 (III) 之化合物（其中R2 和R5 係如本文中對於具有式 (I) 之化合物所述的）可以由具有式 (II) 之化合物（其係可商購的或可以藉由已知的方法製備）在鹼（例如三級丁醇鉀）的存在下並且在合適的溶劑（例如三級丁醇）中在20°C與溶劑的回流溫度之間的溫度下藉由用乙酸酯衍生物（其中R係C1 -C4 烷基（例如氰基乙酸乙酯））的親核取代來製備。這種類型的轉化係熟悉該項技術者熟知的。參見例如：Synthesis [合成] (4), 314-16; 1989; US 2004/0192697,Heterocyclic Communications [ 雜環通訊 ] , 23(6), 449-453; 2017;Russian Journal of General Chemistry [俄羅斯普通化學雜誌] 2001 p 1076-1087 或Journal of Medicinal Chemistry [藥物化學雜誌] 2012 55(22), p 9531-9540。
具有式 (IV) 之化合物（其中R2 和R5 係如本文中對於具有式 (I) 之化合物所述的並且其中R係C1 -C4 烷基）可以由具有式 (III) 之化合物藉由硝基還原（使用經典條件，如在金屬催化劑（例如鈀，在氫下）的存在下在合適的溶劑如乙醇中）來製備。對於此轉化的其他條件係熟悉該項技術者已知的，例如，在Comprehensive Organic Transformations: A Guide to Functional Group Preparations [綜合有機轉化：官能基製備指南]，Richard C. Larock編輯 1989, p 411中。
具有式 (V) 之化合物可以由具有式 (IV) 之化合物（其中R2 和R5 係本文中對於具有式 (I) 之化合物所述的並且其中R係C1 -C4 烷基）在溶劑（例如二甲苯）中在室溫與所選溶劑的沸點之間的溫度下藉由環化來製備。該等條件或可替代的條件係熟悉該項技術者已知的，例如，Chemistry Express: Journal of Kinki Chemical Society [ 化學快報：近畿化學學會雜誌 ], 日本1986, p 287-290；US 9,890,119；US 2004/0192697或J. Org. Chem .[有機化學雜誌]1972 , 37, p51。
Figure 02_image035
流程1
如下文流程2中示出的，具有式 (VI) 之化合物（其中R2 、R3a 、R3b 、R4 和R5 係如本文中對於具有式 (I) 之化合物所述的）可以由具有式 (V) 之化合物藉由用具有式 (VII) 之化合物(R3a )(R3b )(R4 )C-XLG ，其中 XLG 係脫離基（如鹵根，較佳的是碘根、溴根或氯根），在鹼（如碳酸鉀或氫化鈉）的存在下（或不存在下），並且在催化劑如碘化鈉或三級丁基碘化銨的存在下（或不存在下），在合適溶劑（例如四氫呋喃、N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺或乙腈）中在-78°C與150°C之間的溫度下並且較佳的是在0°C與150°C之間的溫度下的烷化來製備。
Figure 02_image037
流程2
如下文流程3中所示的，具有式 (I) 之化合物（其中R1 、R2 、m、R3a 、R3b 、R4 和R5 係如根據本發明所述的）可以由具有式 (VI) 之化合物藉由具有式 (VI) 之化合物與R1 -XLG （其中XLG 係脫離基（例如鹵根，較佳的是碘根、溴根或氯根））的反應經由催化的N-芳基化來製備。此反應可以藉由基於金屬的催化劑（例如碘化銅 (I)）催化，在鹼（如碳酸鉀、碳酸銫或三級丁醇鈉）的存在下在溶劑或溶劑混合物（例如乙腈）中，較佳的是在惰性氣氛下並且在螯合化合物（如N,N'-二甲基乙二胺）的存在下或不存在下。反應溫度可以優先地範圍從環境溫度到反應混合物的沸點。此類反應在文獻中作為烏爾曼（Ullmann）類型的反應係熟知的。
可替代地，具有式 (I) 之化合物（其中R1 、R2 、m、R3a 、R3b 、R4 和R5 係如根據本發明所述的）可以由具有式 (VI) 之化合物藉由具有式R1 -B(OR)2 的化合物（其中R可以是氫或C1 -C6 烷基或兩個OR基團可以與硼原子一起形成五-或六-員環，例如酉品（pinacol）硼酸酯）的反應經由催化的N-芳基化來製備。該反應（也稱為Chan-Lam偶合（P. Y. S. Lam, C. G. Clark, S. Saubern, J. Adams, M. P.Winters, D. M. T. Chan, A. Combs, Tetrahedron Lett.[四面體快報] 1998, 39, 2941））通常在一至兩當量的銅衍生物（例如像乙酸銅 (II)）的存在下在含氧氣氛下，用一至兩當量的鹼（如吡啶或三乙胺）進行。該反應可以在惰性溶劑（如二氯甲烷、二㗁𠮿或二甲基甲醯胺）中，通常在約室溫下進行。
Figure 02_image039
流程3
如下文流程4中示出的，具有式 (I-2) 之化合物（其中W係S）可以藉由具有式 (I-1) 之化合物（其中W係O）與可以轉移硫原子的試劑（例如勞森試劑）在溶劑（例如像二甲基甲醯胺或甲苯）中通常在50°C至150°C之間的溫度下進行反應來製備。此類型的轉化例如從Tetrahedron [四面體] (2007), 63(48), p.11862-11877 或 US 2012/0309796中已知。可替代地，具有式 (I-2) 之化合物（其中W係S）可以藉由以下方式製備：(i) 具有式 (VI) 之化合物（其中W係O）與可以轉移硫原子的試劑（例如勞森試劑）進行反應，接著進行如流程3中對於具有式 (VI) 之化合物所述的N-芳基化的催化反應。
Figure 02_image041
流程4
如下文流程5中示出的，具有式 (VIII) 之化合物（其中R1 、R2 、m和R5 係如根據本發明所述的）可以由具有式 (V) 之化合物藉由具有式 R1 -XLG 的化合物（其中XLG 係脫離基（例如鹵根，較佳的是碘根、溴根或氯根））的反應經由催化的N-芳基化來製備。此反應可以藉由基於金屬的催化劑（例如碘化銅 (I)）催化，在鹼（如碳酸鉀、碳酸銫或三級丁醇鈉）的存在下在溶劑或溶劑混合物（例如乙腈）中，較佳的是在惰性氣氛下並且在螯合化合物（如N,N'-二甲基乙二胺）的存在下或不存在下。反應溫度可以優先地範圍從環境溫度到反應混合物的沸點。此類反應在文獻中作為烏爾曼（Ullmann）類型的反應係熟知的。如對於流程5所述的，也可以使用Chan-Lam偶合反應。
Figure 02_image043
流程5
如下文流程6中示出的，具有式 (I) 之化合物可以由具有式 (VII) 之化合物藉由用具有式 (R3a )(R3b )(R4 )C-XLG 的化合物，其中 XLG 係脫離基（如鹵根，較佳的是碘根、溴根或氯根），在鹼（如碳酸鉀或氫化鈉）的存在下（或不存在下），並且在催化劑（如碘化鈉或三級丁基碘化銨）的存在下（或不存在下），在合適溶劑（例如四氫呋喃、N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺或乙腈）中或在沒有溶劑下在-78°C與150°C之間的溫度下並且較佳的是在0°C與150°C之間的溫度下的烷化來製備。可替代地，可以使用其他偶合方法，例如如Chan-Lam偶合（參見，用類推的方法，流程3）。
Figure 02_image044
流程6
根據流程1至6任一個中所述的反應，適合的鹼的實例可以包括鹼金屬或鹼土金屬氫氧化物、鹼金屬或鹼土金屬氫化物、鹼金屬或鹼土金屬醯胺、鹼金屬或鹼土金屬醇鹽、鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬二烷基醯胺或鹼金屬或鹼土金屬烷基矽基醯胺、烷基胺、伸烷基二胺、游離的或N-烷基化的飽和或不飽和的環烷基胺、鹼性雜環、氫氧化銨以及碳環胺。可以提及的實例係氫氧化鈉、氫化鈉、胺基鈉、甲醇鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、三級丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫化鉀、二異丙胺基鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鉀、氫化鈣、三乙胺、二異丙基乙胺、三伸乙基二胺、環己胺、N-環己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、口昆啶、N-甲基𠰌啉、苄基三甲基銨氫氧化物以及1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一-7-烯（DBU）。
該等反應物可以按照原樣彼此進行反應，即：不加入溶劑或稀釋劑。然而，在大多數情況下，加入惰性溶劑或稀釋劑或該等的混合物係有利的。如果該反應在鹼的存在下進行，那麼該等過量使用的鹼（如三乙胺、吡啶、N-甲基𠰌啉或N,N-二乙苯胺）還可以充當溶劑或稀釋劑。
反應有利地在從約-80°C到約140°C、較佳的是從約-30°C到約100°C的溫度範圍內，在許多情況下在環境溫度與約80°C之間的範圍內進行。
具有式 (I) 之化合物能以本身已知的方式轉化為另一種具有式 (I) 之化合物，這係藉由以常規方式將具有式 (I) 之起始化合物的一個或多個取代基用根據本發明的另一個或其他一個或多個取代基替代來實現的。
取決於所選的適合各自情況的反應條件以及起始材料，有可能例如，在一個反應步驟中僅將一個取代基用根據本發明的另一個取代基替代，或者在同一個反應步驟中可以將多個取代基用多個根據本發明的其他取代基來替代。
具有式 (I) 之化合物的鹽能以本身已知的方式來製備。因此，例如，具有式 (I) 之化合物的酸加成鹽係藉由用適合的酸或適合的離子交換劑試劑進行處理來獲得的，並且與鹼的鹽係藉由用適合的鹼或用適合的離子交換劑試劑進行處理來獲得的。
具有式 (I) 之化合物的鹽能以常規方式轉化為游離的化合物 (I)、酸加成鹽（例如藉由用適合的鹼性化合物或用適合的離子交換劑試劑進行處理）以及與鹼的鹽（例如藉由用適合的酸或用適合的離子交換劑試劑進行處理）。
具有式 (I) 之化合物的鹽能以本身已知的方式轉化為具有式 (I) 之化合物的其他鹽、酸加成鹽，例如轉化成其他酸加成鹽，例如藉由在適合的溶劑中用酸的適合的金屬鹽（諸如鈉、鋇或銀的鹽，例如用乙酸銀）來處理無機酸的鹽（諸如鹽酸鹽），在該溶劑中，所形成的無機鹽（例如氯化銀）係不溶的並且因此從該反應混合物中沈澱出。
取決於程序或反應條件，具有成鹽特性的該等具有式 (I) 之化合物能以游離形式或鹽的形式獲得。
取決於分子中存在的不對稱碳原子的數目、絕對和相對組態和/或取決於分子中存在的非芳香族雙鍵的組態，具有式 (I) 之化合物和適當時其互變異構物（在每種情況下呈游離形式或呈鹽形式）可以以可能的異構物之一的形式或作為該等的混合物存在，例如以純異構物的形式，如鏡像異構物和/或非鏡像異構物，或作為異構物混合物，如鏡像異構物混合物，例如外消旋體、非鏡像異構物混合物或外消旋體混合物存在，本發明涉及純同分異構物以及還有所有可能的同分異構物混合物，並且在上文和下文中都應如此理解，即使立體化學細節未在每種情況下明確提及。
呈游離形式或呈鹽形式的具有式 (I) 之化合物的非鏡像異構物混合物或外消旋體混合物（它們的獲得可以取決於已選定的起始材料和程序）能夠在該等組分的物理化學差異的基礎上，例如藉由分步結晶、蒸餾和/或層析法以已知的方式分離成純的非鏡像異構物或外消旋體。
能夠以類似方式獲得的鏡像異構物混合物（諸如外消旋體）可以藉由已知方法拆分成光學鏡像異構物，例如藉由從光學活性溶劑再結晶；藉由在手性吸附劑上的層析法，例如在乙醯纖維素上的高效液相層析法（HPLC）；借助於適合的微生物，藉由用特異性固定化酶裂解；藉由形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中僅一個鏡像異構物被錯合；或藉由轉化成非鏡像異構物的鹽，例如藉由使鹼性最終產物外消旋體與光學活性酸（諸如羧酸，例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸，或磺酸，例如樟腦磺酸）反應，並且分離能夠以此方式獲得的非鏡像異構物混合物，例如基於其不同溶解度藉由分步結晶，從而獲得非鏡像異構物，從所述非鏡像異構物可以藉由適合的試劑（例如鹼性試劑）的作用使所希望的鏡像異構物變成游離的。
純的非鏡像異構物或鏡像異構物能根據本發明來獲得，不僅是藉由分離適合的異構物混合物，還可以是藉由普遍已知的非鏡像立體選擇性或鏡像選擇性合成的方法，例如藉由根據本發明用具有適合的立體化學的起始材料進行該方法。
如果單個組分具有不同的生物活性，有利的是在每一情況下分離或合成生物學上更有效的異構物，例如鏡像異構物或非鏡像異構物或異構物混合物，例如鏡像異構物混合物或非鏡像異構物混合物。
如果適當的話，具有式 (I) 之化合物和適當時其互變異構物（在每種情況下呈游離形式或呈鹽形式）還能以水合物的形式獲得和/或包括其他溶劑，例如可以用於使以固體形式存在的化合物結晶的那些。
根據本發明的具有式 (I) 之化合物在有害生物控制領域中係有預防和/或治療價值的活性成分，即使係在低的施用量下，它們具有非常有利的殺生物譜並且可以是溫血物種、魚以及植物良好耐受的。具有式 (I) 之化合物可以具有針對非目標物種（如蜜蜂）的有益的安全性，以及因此良好的毒性特徵曲線（profile）。根據本發明的該等活性成分可以作用於正常敏感的而且還有抗性有害生物（如昆蟲或蜱蟎目的代表）的所有的或個別的發育階段。根據本發明的活性成分的殺昆蟲或殺蟎活性可以本身直接顯示，亦即立即或者僅在過去一些時間之後（例如在蛻皮期間）發生對有害生物的破壞；或間接顯示，例如降低產卵和/或孵化率。
以上提及的有害生物的實例係： 來自蜱蟎目，例如 下毛癭蟎屬（Acalitus spp.）、針刺癭蟎屬（Aculus spp）、窄癭蟎屬（Acaricalus spp.）、瘤癭蟎屬（Aceria spp.）、粗腳粉蟎（Acarus siro）、鈍眼蜱屬（Amblyomma spp.）、銳緣蜱屬（Argas spp.）、牛蜱屬（Boophilus spp.）、短須蟎屬（Brevipalpus spp.）、苔蟎屬（Bryobia spp）、上三節癭蟎屬（Calipitrimerus spp.）、皮蟎屬（Chorioptes spp.）、雞皮刺蟎（Dermanyssus gallinae）、表皮蟎屬（Dermatophagoides spp）、始葉蟎屬（Eotetranychus spp）、癭蟎屬（Eriophyes spp.）、半跗線蟎屬（Hemitarsonemus spp）、璃眼蜱屬（Hyalomma spp.）、硬蜱屬（Ixodes spp.）、小爪蟎屬（Olygonychus spp）、鈍緣蜱屬（Ornithodoros spp.）、側多食跗線蟎（Polyphagotarsone latus）、全爪蟎屬（Panonychus spp.）、桔蕓鏽蟎（Phyllocoptruta oleivora）、植食蟎（Phytonemus spp.）、跗線蟎屬（Polyphagotarsonemus spp）、癢蟎屬（Psoroptes spp.）、扇頭蜱屬（Rhipicephalus spp.）、根嗜蟎屬（Rhizoglyphus spp.）、疥蟎屬（Sarcoptes spp.）、狹跗線蟎屬（Steneotarsonemus spp）、跗線屬（Tarsonemus spp.）以及葉蟎屬（Tetranychus spp.）， 來自虱目，例如 血虱屬（Haematopinus spp. ）、長顎虱屬（Linognathus spp. ）、人虱（Pediculus spp. ）、天皰瘡屬（Pemphigus spp. ）以及木虱（Phylloxera spp. ）， 來自鞘翅目，例如 缺隆叩甲屬（Agriotes spp. ）、歐洲鰓角金龜（Amphimallon majale ）、東方異麗金龜（Anomala orientalis ）、花象屬（Anthonomus spp. ）、蜉金龜屬（Aphodius spp ）、玉米擬花螢（Astylus atromaculatus ）、Ataenius 屬、甜菜隱食甲（Atomaria linearis ）、甜菜脛跳甲（Chaetocnema tibialis ）、螢葉甲屬（Cerotoma spp ）、單葉叩甲屬（Conoderus spp ）、根頸象屬（Cosmopolites spp. ）、綠金龜（Cotinisnitida ）、象蟲屬（Curculio spp. ）、圓頭犀金龜屬（Cyclocephala spp ）、圓頭犀金龜屬（Dermestes spp. ）、根螢葉甲屬（Diabrotica spp. ）、阿根廷兜蟲（Diloboderus abderus ）、食植瓢蟲屬（Epilachna spp. ）、Eremnus 屬、黑異爪蔗金龜（Heteronychus arator ）、咖啡果小蠹（Hypothenemus hampei ）、Lagria vilosa 、馬鈴薯甲蟲（Leptinotarsa decemLineata ）、稻水象屬（Lissorhoptrus spp. ）、Liogenys 屬、Maecolaspis 屬、栗色絨金龜（Maladera castanea ）、美洲葉甲亞種（Megascelis spp ）、油菜花露尾甲（Melighetes aeneus ）、金龜屬（Melolontha spp. ）、Myochrous armatus 、鋸穀盜屬（Orycaephilus spp. ）、耳喙象屬（Otiorhynchus spp. ）、鰓角金龜屬（Phyllophaga spp .）、斑象屬（Phlyctinus spp. ）、麗金龜屬（Popillia spp. ）、油菜跳甲屬（Psylliodes spp. ）、Rhyssomatus aubtilis 、劫根蠹屬（Rhizopertha spp. ）、金龜子科（Scarabeidae ）、米象屬（Sitophilus spp. ）、麥蛾屬（Sitotroga spp. ）、偽切根蟲屬（Somaticus spp .）、Sphenophorus 屬、大豆莖象（Sternechus subsignatus ）、擬步行蟲屬（Tenebrio spp. ）、擬穀盜屬（Tribolium spp. ）以及斑皮蠹屬（Trogoderma spp. ）， 來自雙翅目，例如 伊蚊屬（Aedes spp.）、瘧蚊屬（Anopheles spp）、高梁芒蠅（Antherigona soccata.）、橄欖果實蠅（Bactrocea oleae）、花園毛蚊（Bibio hortulanus）、遲眼蕈蚊屬（Bradysia spp.）、紅頭麗蠅（Calliphora erythrocephala）、小條實蠅屬（Ceratitis spp.）、金蠅屬（Chrysomyia spp.）、庫蚊屬（Culex spp.）、黃蠅屬（Cuterebra spp.）、寡鬃實蠅屬（Dacus spp.）、地種蠅屬（Delia spp）、黑腹果蠅（Drosophilamelanogaster）、廁蠅屬（Fannia spp.）、胃蠅屬（Gastrophilus spp.）、Geomyza tripunctata、舌蠅屬（Glossina spp.）、皮蠅屬（Hypoderma spp.）、虱蠅屬（Hyppobosca spp.）、斑潛蠅屬（Liriomyza spp.）、綠蠅屬（Lucilia spp.）、潛蠅屬（Melanagromyza spp.）、家蠅屬（Musca spp.）、狂蠅屬（Oestrus spp.）、癭蚊屬（Orseolia spp.）、瑞典麥稈蠅（Oscinella frit）、藜泉蠅（Pegomyia hyoscyami）、草種蠅屬（Phorbia spp.）、繞實蠅屬（Rhagoletis spp）、Rivelia quadrifasciata、Scatella屬、蕈蚊屬（Sciara spp.）、刺蠅屬（Stomoxys spp.）、虻屬（Tabanus spp.）、絛蟲屬（Tannia spp.）以及大蚊屬（Tipula spp.）， 來自半翅目，例如 瘤緣蝽（Acanthocoris scabrator）、綠蝽屬、苜蓿盲蝽、Amblypeltanitida、海蝦盾緣蝽（Bathycoelia thalassina）、土長蝽屬、臭蟲屬、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽屬（Creontiades spp.）、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉紅蝽屬、Edessa屬、美洲蝽屬（Euchistus spp.）、六斑菜蝽（Eurydema pulchrum）、扁盾蝽屬、美洲蝽屬（Euschistus spp.）（椿象（stinkbug））、茶翅蝽、具凹巨股長蝽（Horcias nobilellus）、稻緣蝽屬、草盲蝽屬、熱帶碩蚧屬、捲心菜斑色蝽（Murgantia histrionic）、Neomegalotomus屬、煙盲蝽（Nesidiocoris tenuis）、綠蝽屬、擬長蝽（Nysius simulans）、Oebalus insularis、皮蝽屬、壁蝽屬、紅獵蝽屬、可可盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽屬（Scotinophara spp.）、Thyanta屬、錐鼻蟲屬、木薯網蝽（Vatiga illudens）、 無網長管蚜屬(Acyrthosium pisum)、Adalges屬、Agalliana ensigera、Agonoscena targionii、粉虱屬（Aleurodicus spp.）、刺粉虱屬（Aleurocanthus spp.）、甘蔗穴粉虱、軟毛粉虱（Aleurothrixus floccosus）、甘藍粉虱（Aleyrodes brassicae）、棉葉蟬（Amarasca biguttula）、Amritodus atkinson、腎圓盾蚧屬、蚜科、蚜屬、蚧屬（Aspidiotus spp.）、茄溝無網蚜、Bactericera cockerelli、小粉虱屬、短尾蚜屬（Brachycaudus spp.）、甘藍蚜、喀木虱屬、雙尾蚜（Cavariella aegopodii Scop.）、蠟蚧屬、褐圓蚧、網籽草葉圓蚧、Cicadella屬、大白葉蟬（Cofana spectra）、隱瘤蚜屬、Cicadulina屬、褐軟蚧、玉米黃翅葉蟬、裸粉虱屬、柑橘木虱、麥雙尾蚜、西圓尾蚜屬、小綠葉蟬屬、蘋果綿蚜、葡萄斑葉蟬屬、蠟蛤屬、赤桉木虱（Glycaspis brimblecombei）、菜縊管蚜、大尾蚜屬（Hyalopterus spp.）、超瘤蚜種、檬果綠葉蟬（Idioscopus clypealis）、Jacobiasca lybica、灰飛虱屬、球堅蚧、蠣盾蚧屬、蘿蔔蚜（Lopaphis erysimi）、Lyogenys maidis、長管蚜屬、Mahanarva屬、蛾蠟蟬科（Metcalfa pruinosa）、麥無網蚜、Myndus crudus、瘤蚜屬、台灣韭蚜、黑尾葉蟬屬、褐飛虱屬（Nilaparvata spp.）、梨大綠蚜、Odonaspis ruthae、寄生甘蔗綿蚜、楊梅緣粉虱、考氏木虱、片盾蚧屬、癭綿蚜屬、玉米蠟蟬、扁角飛虱屬、忽布疣蚜、根瘤蚜屬、動性球菌屬、白盾蚧屬、粉蚧屬、棉盲蝽（Pseudatomoscelis seriatus）、木虱屬、棉蚧（Pulvinaria aethiopica）、笠圓盾蚧屬、Quesada gigas、電光葉蟬（Recilia dorsalis）、縊管蚜屬、黑盔蚧屬、帶葉蟬屬、二叉蚜屬、麥蚜屬（Sitobion spp.）、白背飛虱、苜蓿膜翅角蟬（Spissistilus festinus）、條斑飛虱（Tarophagus Proserpina）、聲蚜屬、粉虱屬、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧屬（Trionymus spp.）、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginidia scutellaris， 來自膜翅目，例如 頂切葉蟻屬（Acromyrmex）、三節葉蜂屬（Arge spp.）、布切葉白蟻屬（Atta spp.）、莖葉蜂屬（Cephus spp.）、松葉蜂屬（Diprion spp.）、鋸角葉蜂科（Diprionidae）、松葉蜂（Gilpinia polytoma）、梨實蜂屬（Hoplocampa spp.）、毛蟻屬（Lasius spp.）、小黃家蟻（Monomorium pharaonis）、新松葉蜂屬（Neodiprion spp.）、農蟻屬（Pogonomyrmex spp）、Slenopsis invicta、水蟻屬（Solenopsis spp.）以及胡蜂屬（Vespa spp.）， 來自等翅目，例如 家白蟻屬（Coptotermes spp）、白蟻（Corniternes cumulans）、楹白蟻屬（Incisitermes spp）、大白蟻屬（Macrotermes spp）、澳白蟻屬（Mastotermes spp）、小白蟻屬（Microtermes spp）、散白蟻屬（Reticulitermes spp.）、熱帶火蟻（Solenopsis geminate） 來自鱗翅目（Lepidoptera ），例如， 長翅卷蛾屬、褐帶卷蛾屬、透翅蛾屬、地夜蛾屬、棉葉蟲、Amylois 屬、 黎豆夜蛾、黃卷蛾屬、銀蛾屬（Argyresthia spp. ）、帶卷蛾屬、丫紋夜蛾屬、棉潛蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟屬、卷葉蛾屬、越蔓桔草螟（Chrysoteuchia topiaria ）、葡萄果蠹蛾、卷葉螟屬、雲卷蛾屬、紋卷蛾屬、鞘蛾屬、磷翅目粉蝶、Cosmophila flava 、草螟屬、大菜螟、蘋果異形小卷蛾、黃楊木蛾、小卷蛾屬、黃楊絹野螟、桿草螟屬、蘇丹棉鈴蟲、金剛鑽屬、非洲莖螟、粉螟屬、葉小卷蛾屬（Epinotia spp. ）、細斑燈蛾、Etiella zinckinella 、花小卷蛾屬、環針單紋蛾、黃毒蛾屬、切根蟲屬、Feltia jaculiferia 、小食心蟲屬（Grapholita spp. ）、 綠青蟲蛾、實夜蛾屬、菜螟、切葉野螟屬（Herpetogramma spp .）、美國白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus 、旋紋潛葉蛾、潛葉細蛾屬、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis 、毒蛾屬、潛蛾屬、幕枯葉蛾屬、甘藍夜蛾、煙草天蛾、光腹夜蛾屬（Mythimna spp. ）、 夜蛾屬、秋尺蛾屬、Orniodes indica 、歐洲玉米螟、超小卷蛾屬、褐卷蛾屬、小眼夜蛾、蛀莖夜蛾、Pectinophora gossypiela 、咖啡潛葉蛾、一星黏蟲、馬鈴薯麥蛾、菜粉蝶、粉蝶屬、小菜蛾、芽蛾屬、尺葉蛾屬、薄荷灰夜蛾、西方豆地香（Richia albicosta ）、白禾螟屬（Scirpophaga spp. ）、蛀莖夜蛾屬、長須卷蛾屬、灰翅夜蛾屬、棉大卷葉螟、興透翅蛾屬、異舟蛾屬、卷葉蛾屬、粉紋夜蛾、番茄斑潛蠅、以及巢蛾屬， 來自食毛目（Mallophaga ），例如， 畜虱屬（Damalinea spp. ）和齧毛虱屬（Trichodectes spp. ）， 來自直翅目（Orthoptera ），例如， 蠊屬（Blatta spp.）、小蠊屬（Blattella spp.）、螻蛄屬（Gryllotalpa spp.）、馬德拉蜚蠊（Leucophaea maderae）、飛蝗屬（Locusta spp.）、北痣蟋蟀（Neocurtilla hexadactyla）、大蠊屬（Periplaneta spp.）、痣蟋蟀屬（Scapteriscus spp.）、以及沙漠蝗屬（Schistocerca spp.）， 來自齧蟲目（Psocoptera ），例如， 虱齧屬（Liposcelis spp.）， 來自蚤目（Siphonaptera ），例如， 角葉蚤屬（Ceratophyllus spp. ）、櫛頭蚤屬（Ctenocephalides spp. ）以及開皇客蚤（Xenopsylla cheopis ）， 來自纓翅目（Thysanoptera ），例如， Calliothrips phaseoli、花薊馬屬（Frankliniella spp.）、陽薊馬屬（Heliothrips spp）、褐帶薊馬屬（Hercinothrips spp.）、單親薊馬屬（Parthenothrips spp.）、非洲桔硬薊馬（Scirtothrips aurantii）、大豆薊馬（Sericothrips variabilis）、帶薊馬屬（Taeniothrips spp.）、薊馬屬（Thrips spp）， 來自纓尾目（Thysanura ），例如，衣魚（Lepisma saccharina）。
根據本發明的活性成分可用於控制、即遏制或破壞上述類型的有害生物，該等有害生物特別出現在植物上，尤其是在農業中、在園藝中以及在林業中的有用的植物和觀賞植物上，或者在該等植物的器官上，例如果實、花、葉、莖、塊莖或根，並且在一些情況下，甚至在隨後的時間點形成的植物器官仍保持受保護以抵抗該等有害生物。
適合的目標作物具體是穀物，例如小麥、大麥、黑麥、燕麥、水稻、玉米或高粱；甜菜，例如糖用甜菜或飼料甜菜；水果，例如仁果類、核果類水果或無核水果，例如蘋果、梨、李子、桃、杏仁、櫻桃或漿果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，例如蠶豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，例如油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜類，例如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，例如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑桔類水果，例如柳橙、檸檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，例如菠菜、萵苣、蘆筍、捲心菜、胡蘿蔔、洋蔥、蕃茄、馬鈴薯或鈴狀椒（bell pepper）；樟科植物，例如鱷梨、肉桂或樟腦；以及還有煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶葉、胡椒、葡萄樹、蛇麻子、車前草科、產膠植物以及觀賞植物。
根據本發明的該等活性成分可能尤其適合於控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的豆蚜、黃瓜條葉甲、煙薊馬、大豆褐椿（Euschistus heros）、煙芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根據本發明的該等活性成分另外尤其適合於控制甘藍夜蛾（較佳的是在蔬菜上）、蘋果蠹蛾（較佳的是在蘋果上）、小綠葉蟬（較佳的是在蔬菜、葡萄園裡）、馬鈴薯葉甲（較佳的是在馬鈴薯上）以及二化螟（較佳的是在水稻上）。
在另一個方面，本發明還可以涉及控制由植物寄生的線蟲（內寄生的-、半內寄生的-以及外寄生的線蟲）對植物或其部分引起損害的方法，尤其是以下植物寄生的線蟲，如根結線蟲（root knot nematodes）、北方根結線蟲（Meloidogyne hapla ）、南方根結線蟲（Meloidogyne incognita ）、爪哇根結線蟲（Meloidogyne javanica ）、花生根結線蟲（Meloidogyne arenaria ）以及其他根結線蟲屬種類（Meloidogyne species ）；孢囊形成線蟲（cyst-forming nematodes）、馬鈴薯金線蟲（Globodera rostochiensis ）以及其他球孢囊線蟲屬種類（Globodera species）；禾穀孢囊線蟲（Heterodera avenae ）、大豆胞囊線蟲（Heteroderaglycines ）、甜菜胞囊線蟲（Heterodera schachtii ）、紅三葉異皮線蟲（Heterodera trifolii ）、以及其他異皮線蟲屬種類（Heterodera species）；種癭線蟲（Seed gall nematodes）、粒線蟲屬種類（Anguina species）；莖及葉面線蟲（Stem and foliar nematodes）、滑刃線蟲屬種類（Aphelenchoides species）；刺毛線蟲（Sting nematodes）、長尾刺線蟲（Belonolaimus longicaudatus ）以及其他刺線蟲屬種類；松樹線蟲（Pine nematodes）、松材線蟲（Bursaphelenchus xylophilus ）以及其他傘滑刃屬種類（Bursaphelenchus species）；環形線蟲（Ring nematodes）、環線蟲屬種類（Criconema species）、小環線蟲屬種類（Criconemella species）、輪線蟲屬種類（Criconemoides species）、中環線蟲屬種類（Mesocriconema species）；莖及鱗球莖線蟲（Stem and bulb nematodes）、腐爛莖線蟲（Ditylenchus destructor ）、鱗球莖莖線蟲（Ditylenchus dipsaci ）以及其他莖線蟲屬種類（Ditylenchus species）；錐線蟲（Awl nematodes ）、錐線蟲屬種類（Dolichodorus species）；螺旋線蟲（Spiral nematodes）、多頭螺旋線蟲（Heliocotylenchus multicinctus ）以及其他螺旋線蟲屬種類（Helicotylenchus species）；鞘及鞘形線蟲（Sheath and sheathoid nematodes）、鞘線蟲屬種類（Hemicycliophora species）以及半輪線蟲屬種類（Hemicriconemoides species）；潛根線蟲屬種類（Hirshmanniella species）；支線蟲（Lance nematodes ）、冠線蟲屬種類（Hoploaimus species）；假根結線蟲（false rootknot nematodes）、珍珠線蟲屬種類（Nacobbus species）；針狀線蟲（Needle nematodes）、橫帶長針線蟲（Longidorus elongatus ）以及其他長針線蟲屬種類（Longidorus species）；大頭針線蟲（Pin nematodes）、短體線蟲屬種類（Pratylenchus species）；腐線蟲（Lesion nematodes ）、花斑短體線蟲（Pratylenchus neglectus ）、穿刺短體線蟲（Pratylenchus penetrans ）、彎曲短體線蟲（Pratylenchus curvitatus ）、古氏短體線蟲（Pratylenchus goodeyi ）以及其他短體線蟲屬種類（Pratylenchus species）；柑桔穿孔線蟲（Burrowing nematodes）、香蕉穿孔線蟲（Radopholus similis ）以及其他內侵線蟲屬種類（Radopholus species）；腎形線蟲（Reniform nematodes ）、羅柏氏盤旋線蟲（Rotylenchus robustus ）、腎形盤旋線蟲（Rotylenchus reniformis ）以及其他盤旋線蟲屬種類（Rotylenchus species）；盾線蟲屬種類（Scutellonema species ）；短粗根線蟲（Stubby root nematodes ）、原始毛刺線蟲（Trichodorus primitivus ）以及其他毛刺線蟲屬種類（Trichodorus species ）、擬毛刺線蟲屬種類（Paratrichodorus species）；矮化線蟲（Stunt nematodes ）、馬齒莧矮化線蟲（Tylenchorhynchus claytoni ）、順逆矮化線蟲（Tylenchorhynchus dubius ）以及其他矮化線蟲屬種類（Tylenchorhynchus species）；柑桔線蟲（Citrus nematodes ）、穿刺線蟲屬種類（Tylenchulus species）；短劍線蟲（Dagger nematodes ）、劍線蟲屬種類（Xiphinema species）；以及其他植物寄生的線蟲種類，如亞粒線蟲屬（Subanguina spp. ）、Hypsoperine 屬、大刺環線蟲屬（Macroposthonia spp. ）、Melinius 屬、刻點胞囊屬（Punctodera spp. ）、以及五溝線蟲屬（Quinisulcius spp. ）。
本發明的化合物還具有針對軟體動物的活性。該等軟體動物的實例包括，例如蘋果螺科；阿勇蛞蝓屬（Arion）（灰黑阿勇蛞蝓（A. ater）、環斑阿勇蛞蝓（A. circumscriptus）、庭院阿勇蛞蝓（A. hortensis）、紅棕阿勇蛞蝓（A. rufus））；巴蝸牛科（灌木巴蝸牛（Bradybaena fruticum））；蝸牛屬（庭院蝸牛（C. hortensis），森林蝸牛（C. nemoralis））；ochlodina；灰蛞蝓屬（Deroceras）（野灰蛞蝓（D. agrestis）、D. empiricorum、田灰蛞蝓（D. laeve）、庭園灰蛞蝓（D. reticulatum））；圓盤螺屬（Discus）（D. rotundatus）；Euomphalia；土蝸屬（Galba）（截形土蝸（G. trunculata））；小蝸牛屬（Helicelia）（伊塔拉小蝸牛（H. itala）、布維小蝸牛（H. obvia））；大蝸牛科Helicigona arbustorum）；Helicodiscus；大蝸牛屬（Helix）（開放大蝸牛（H. aperta））；蛞蝓屬（Limax）（灰黑蛞蝓（L. cinereoniger）、黃蛞蝓（L. flavus）、邊緣蛞蝓（L. marginatus）、大蛞蝓（L. maximus）、柔蛞蝓（L. tenellus））；椎實螺屬（Lymnaea）；Milax（M. gagates、M. marginatus、M. sowerbyi）；鑽螺屬（Opeas）；瓶螺屬（Pomacea）（P. canaticulata）；瓦婁蝸牛屬（Vallonia）和Zanitoides。
根據式 (I) 之化合物可以在控制先前對殺有害生物（殺昆蟲）劑的新菸鹼種類（「新菸鹼類」）敏感的昆蟲的抗性種群中找到實用性。因此，本發明可以涉及一種控制對新菸鹼殺昆蟲劑有抗性的昆蟲之方法，所述方法包括將具有式 (I) 之化合物（例如選自表1（下文）中列出的化合物1.001至1.105或表B列出的化合物B1至B156的單一化合物）施用至新菸鹼抗性的昆蟲。同樣地，本發明可以涉及具有式 (I) 之化合物（例如選自表1（下文）中列出的化合物1.001至1.105或表B列出的化合物B1至B156的單一化合物）作為針對新菸鹼抗性的昆蟲的殺昆蟲劑的用途。此類新菸鹼抗性的昆蟲可以包括來自鱗翅目或半翅目、特別是來自蚜科的昆蟲。
新菸鹼類代表自擬除蟲菊酯商業化以來引進市場的熟知的一類殺昆蟲劑（Nauen & Denholm, 2005:Archives of Insect Biochemistry and Physiology [昆蟲生物化學與生理學文獻] 58:200-215），並且是極有價值的昆蟲控制劑，尤其是因為它們對老的殺昆蟲劑類別展現出很少或沒有交叉抗性，該等老的殺昆蟲劑類別明顯地遭受抗性問題。然而，關於昆蟲對新菸鹼類殺昆蟲劑的抗性的報導正在增多。
因此，這類昆蟲對新菸鹼殺昆蟲劑的抗性增強對許多重要經濟作物、水果和蔬菜的種植構成了重大威脅，並且因此需要找到能夠控制新菸鹼抗性昆蟲的替代殺昆蟲劑（即，找到未展現出任何與新菸鹼類的交叉抗性的殺昆蟲劑）。
抗性可以定義為「有害生物種群的敏感度的可遺傳變化，該可遺傳變化反映在當根據對該有害生物物種的標籤建議使用時，含殺昆蟲活性成分的產品在實現所希望水平的控制的重複失敗」（IRAC）。當對一種殺昆蟲劑的抗性藉由相同的生物化學機理賦予對另外一種殺昆蟲劑的抗性時交叉抗性發生。這可以發生在殺昆蟲劑化學品的組之內或在殺昆蟲劑化學品的組之間。即使該具有抗性的昆蟲從來沒有暴露於殺昆蟲劑的化學品類別之一中，交叉抗性仍可以發生。
對於新菸鹼抗性的主要機制中的兩個包括：- (i) 靶標位點抗性，借此抗性與殺昆蟲劑靶標蛋白質（即菸鹼乙醯膽鹼受體）中的一個或多個胺基酸的置換相關聯；以及 (ii) 代謝抗性，例如因過表現單加氧酶而對新菸鹼的氧化解毒增強； 關於對新菸鹼殺昆蟲劑的昆蟲抗性的一般綜述參見例如Pesticide Biochemistry and Physiology [ 殺有害生物劑生物化學與生理學 ] (2015), 121, 78-87 或Advances in Experimental Medicine and Biology [實驗醫學和生物學的進展](2010), 683（Insect Nicotinic Acetylcholine Receptors [昆蟲菸鹼乙醯膽鹼受體]）, 75-83。
細胞色素P450單加氧酶係參與解毒/活化異生物質的重要的代謝系統。就其本身而論，P450單加氧酶在殺昆蟲劑抗性中起重要作用。P450單加氧酶具有如此驚人的一系列可代謝受質，這係因為在每個物種中存在眾多P450（60-111）並且一些P450的受質特異性較寬範。單加氧酶-介導的抗性的研究已經表明抗性可以歸因於參與殺昆蟲劑解毒的一個P450的增加的表現（經由增加的轉錄），並且還可能歸因於結構基因本身的變化。就其本身而論，代謝交叉抗性機制不僅影響來自給定類別的殺昆蟲劑（例如新菸鹼），而且影響看似不相關的殺昆蟲劑。例如，在煙粉虱中在新菸鹼與吡蚜酮之間的交叉抗性關係已經由Gorman等人（Pest Management Science [有害生物管理科學] 2010, 1186-1190頁）報導。或例如，關於藉由P450解毒的證據參見例如Harrop, Thomas WR 及等人 Pest Management Science [有害生物管理科學] (2018), 74(7), p1616-1622以及引用的參考文獻。
對菸鹼的靶標位點抗性進行了充分研究，並且已經示出菸鹼乙醯膽鹼受體的修飾活性位點賦予對菸鹼的抗性。例如，參見Bass等人 BMC Neuroscience [BMC 神經系統科學] (2011), 12, p 51,Pest Management Science [有害生物管理科學] (2018), 74(6), 1297-1301，
術語「作物」應當理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術而被這樣轉形使其能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的作物植物，該等毒素係如已知例如來自於產毒素細菌，尤其是芽孢桿菌屬的那些細菌。
可藉由所述轉基因植物表現的毒素包括，例如殺昆蟲蛋白質，例如來自於蠟樣芽孢桿菌或日本甲蟲芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白質；或來自於蘇雲金芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白質，例如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或植物性殺昆蟲蛋白（Vip），例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或線蟲寄生性細菌的殺昆蟲蛋白質，例如光桿狀菌屬或致病桿菌屬，例如發光光桿狀菌、嗜線蟲致病桿菌；由動物產生的毒素，例如蠍毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，例如鏈黴菌毒素；植物凝集素，例如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素類；蛋白酶抑制劑，例如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯貯存蛋白（patatin）、半胱胺酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白（RIP），例如蓖麻毒蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，例如3‑羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇-UDP-醣苷基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、HMG-COA-還原酶，離子通道阻斷劑，例如鈉通道或鈣通道阻斷劑，保幼激素酯酶，利尿激素受體、茋合酶、聯苄合成酶、幾丁酶和葡聚糖酶。
在本發明的背景下，δ-內毒素（例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C）或植物性殺昆蟲蛋白（Vip）（例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A）應理解為顯然還包括混合型毒素、截短的毒素和經修飾的毒素。混合型毒素係藉由那些蛋白的不同結構域的新組合重組產生的（參見例如，WO 02/15701）。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab係已知的。在經修飾的毒素的情況下，天然存在的毒素的一個或多個胺基酸被置換。在這種胺基酸置換中，較佳的是將非天然存在的蛋白酶識別序列插入毒素中，例如在Cry3A055的情況下，組織蛋白酶-G-識別序列被插入Cry3A毒素中（參見WO 03/018810）。
這樣的毒素或能夠合成這樣的毒素的轉基因植物的實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用於製備這樣的轉基因植物的方法通常是熟悉該項技術者已知的並且描述在例如以上提及的公開物中。CryI型去氧核糖核酸及其製備例如從WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包括在轉基因植物中的毒素使得植物對有害昆蟲有耐受性。這樣的昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群，但尤其常見於甲蟲（鞘翅目）、雙翅昆蟲（雙翅目）和蛾（鱗翅目）。
包含一種或多種編碼殺昆蟲劑抗性並且表現一種或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。這樣的植物的實例係：YieldGardÒ（玉米品種，表現Cry1Ab毒素）；YieldGard RootwormÒ（玉米品種，表現Cry3Bb1毒素）；YieldGard PlusÒ（玉米品種，表現Cry1Ab以及Cry3Bb1毒素）；StarlinkÒ（玉米品種，表現Cry9C毒素）；Herculex IÒ（玉米品種，表現Cry1Fa2毒素以及實現對除草劑草丁膦銨的耐受性的酶膦絲菌素N-乙醯轉移酶（PAT））；NuCOTN 33BÒ（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard IÒ（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard IIÒ（棉花品種，表現Cry1Ac和Cry2Ab毒素）；VipCotÒ（棉花品種，表現Vip3A和Cry1Ab毒素）；NewLeafÒ（馬鈴薯品種，表現Cry3A毒素）；NatureGardÒ，AgrisureÒ GT Advantage（GA21耐草甘膦性狀），AgrisureÒ CB Advantage（Bt11玉米螟（CB）性狀）以及ProtectaÒ。
這樣的轉基因作物的另外的實例係： 1.Bt11 玉米 ，來自先正達種子公司（Syngenta Seeds SAS），霍比特路（Chemin de l'Hobit）27，F-31 790聖蘇維爾（St. Sauveur），法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）的侵襲。Bt11玉米還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。
2.Bt176 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現Cry1Ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）的侵襲。Bt176玉米還轉基因表現酶PAT以獲得對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。
3.MIR604 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表現經修飾的Cry3A毒素使之具有昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-G-蛋白酶識別序列而經修飾的Cry3A055。這樣的轉基因玉米植物的製備描述於WO 03/018810中。
4.MON 863 玉米 ，來自孟山都歐洲公司（Monsanto Europe S.A.）, 270-272 特弗倫大道（Avenue de Tervuren），B-1150 布魯塞爾，比利時，登記號C/DE/02/9。MON863 表現Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5.IPC 531 棉花 ，來自孟山都歐洲公司（Monsanto Europe S.A.），270-272特弗倫大道（Avenue de Tervuren），B-1150 布魯塞爾，比利時，登記號C/ES/96/02。
6.1507 玉米 ，來自先鋒海外公司（Pioneer Overseas Corporation），特德斯科大道（Avenue Tedesco），7 B-1160 布魯塞爾，比利時，登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米，表現蛋白質Cry1F以獲得對某些鱗翅目昆蟲的抗性，並且表現PAT蛋白質以獲得對除草劑草丁膦銨的耐受性。
7.NK603 × MON 810 玉米 ，來自孟山都歐洲公司（Monsanto Europe S.A.）, 270-272 特弗倫大道（Avenue de Tervuren）, B‑1150 布魯塞爾，比利時，登記號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK603和MON 810雜交，由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603 × MON 810玉米轉基因地表現由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的蛋白質CP4 EPSPS，使之耐除草劑RoundupÒ（含有草甘膦），以及還有由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。
抗昆蟲的植物的轉基因作物還描述於BATS（生物安全與可持續發展中心（Zentrum für Biosicherheit und Nachhaltigkeit），BATS中心（Zentrum BATS），克拉斯崔舍（Clarastrasse）13，巴塞爾（Basel）4058，瑞士）報告2003（http://bats.ch）中。
術語「作物」應理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術而被這樣轉形使其能夠合成具有選擇性作用的抗病原物質的作物植物，該等抗病原物質係例如像所謂的「致病性相關蛋白」（PRP，參見例如EP-A-0 392 225）。這樣的抗病原物質和能夠合成這樣的抗病原物質的轉基因植物的實例例如從EP-A-0 392 225、WO 95/33818和EP-A-0 353 191係已知的。生產這樣的轉基因植物的方法對於熟悉該項技術者而言通常是已知的並且描述於例如以上提及的公開物中。
作物也可以經修飾以增加對真菌（例如鐮孢黴屬、炭疽病或疫黴屬）、細菌（例如假單胞菌屬）或病毒（例如馬鈴薯卷葉病毒、番茄斑萎病毒、黃瓜花葉病毒）病原體的抗性。
作物還包括對線蟲（如大豆異皮線蟲）具有增加的抗性的那些作物。
具有對非生物性脅迫的耐受性的作物包括例如藉由NF-YB或本領域中已知的其他蛋白質的表現對乾旱、高鹽、高溫、寒冷、霜或光輻射具有增加的耐受性的那些作物。
可以由此類轉基因植物表現的抗病原物質包括例如離子通道阻斷劑（如鈉和鈣通道阻斷劑，例如病毒的KP1、KP4或KP6毒素）；茋合成酶；聯苄合成酶；幾丁質酶；葡聚糖酶；所謂的「致病性相關蛋白」（PRP，參見例如EP-A-0 392 225）；由微生物產生的抗病原物質，例如參與植物病原體防禦的肽抗生素或雜環類抗生素（參見例如WO 95/33818）或蛋白質或多肽因子（所謂的「植物疾病抗性基因」，如描述於WO 03/000906中）。
根據本發明的組成物的其他使用範圍係保護所儲存的物品和儲藏環境以及保護原材料，如木材、紡織品、地板或建築物，以及在衛生領域中，尤其是保護人類、家畜以及多產的牲畜免遭所提及類型的有害生物的侵害。
本發明還提供了用於控制有害生物（如蚊和其他的疾病媒介物，同樣參見http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/）的方法。在一個實施方式中，用於控制有害生物的方法包括藉由塗刷、軋製（rolling）、噴霧、塗布或浸漬，向目標有害生物、它們的場所或表面或基底施用本發明的組成物。藉由舉例，藉由本發明的方法考慮到了表面（諸如牆、天花板或地板表面）的IRS（室內滯留噴霧）施用。在另一個實施方式中，考慮到了將此類組成物施用於如下基底，諸如無紡或織物材料，該材料處於網織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式（或可以用於在該等物品的製造中使用）。本發明的另外的目的因此係選自包含含有具有式I的化合物的組成物的無紡和織物材料的基底。
在一個實施方式中，用於控制此類有害生物的方法包括向目標有害生物、它們的場所或表面或基底施用殺有害生物有效量的本發明的組成物，以便於在該表面或基底上提供有效的滯留的殺有害生物活性。這樣的施用可以藉由塗刷、軋製、噴霧、塗布或浸漬本發明的殺有害生物組成物來進行。藉由舉例，藉由本發明的方法考慮到了表面（諸如牆、天花板或地板表面）的IRS施用，以便於在該表面上提供有效的滯留的殺有害生物活性。在另一個實施方式中，考慮了施用這樣的組成物以用於在基底上的有害生物的殘留控制，該基底係諸如處於網織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式（或可以用於在該等物品的製造中）的織物材料。
有待處理的基底（包括無紡物、織物或網織品）可以由天然纖維，諸如棉花、拉菲亞樹葉纖維、黃麻、亞麻、劍麻、粗麻布或羊毛，或者合成纖維，諸如聚醯胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等製成。聚酯係特別適合的。紡織品處理的方法係已知的，例如WO 2008/151984、WO 03/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。
根據本發明的組成物的其他使用範圍係針對所有觀賞樹木連同所有種類的果樹和堅果樹的樹木注射/樹幹處理領域。
在樹木注射/樹幹處理領域中，根據本發明的該等化合物尤其適合於對抗來自如上提及的鱗翅目和來自鞘翅目的蛀木昆蟲，尤其是對抗下表中列出的蛀木蟲： 具有經濟重要性的外來蛀木蟲的實例。
Figure 108124506-A0304-0001
[表B] 具有經濟重要性的本地蛀木蟲的實例。
Figure 108124506-A0304-0002
本發明還可以用於控制任何可以存在於草坪草中的昆蟲有害生物，包括例如甲蟲、毛蟲、火蟻、地面珍珠（ground pearl）、千足蟲、潮蟲、蟎蟲、螻蛄、介殼蟲、粉蚧蜱、沫蟬、南方麥小蝽以及蠐螬。本發明可以用於控制處於其生命週期的各個階段的昆蟲有害生物，包括卵、幼蟲、若蟲和成蟲。
具體而言，本發明可用於控制取食草坪草的根部的昆蟲有害生物，該昆蟲有害生物包括蠐螬（諸如圓頭犀金龜屬（Cyclocephala spp. ）（例如標記的金龜子、C. lurida ）、 Rhizotrogus 屬 （例如歐洲金龜子，歐洲切根鰓金龜（R. majalis ））、黃櫨屬（Cotinus spp. ）（例如綠六月甲蟲（Green June beetle）、C. nitida ）、弧麗金龜屬（Popillia spp. ）（例如日本甲蟲、龜紋瓢蟲（P. japonica ））、鰓角金龜屬（Phyllophaga spp. ）（例如五月/六月甲蟲）、 Ataenius 屬（例如草坪草黑金龜（Black turfgrass ataenius）、A. spretulus ）、絨毛金龜屬（Maladera spp. ）（例如亞洲花園甲蟲（Asiatic garden beetle）、M. castanea ）以及Tomarus 屬）、地面珍珠（碩蚧屬（Margarodes spp.））、螻蛄（褐黃色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀屬（Scapteriscus spp.）、非洲螻蛄（Gryllotalpa africana ））以及大蚊幼蟲（leatherjackets）（歐洲大蚊（European crane fly）、大蚊屬（Tipula spp. ））。
本發明還可以用於控制棲於蓋屋頂用茅草的草坪草的昆蟲有害生物，該等昆蟲有害生物包括黏蟲（諸如秋夜蛾（fall armyworm）草地貪夜蛾（Spodoptera frugiperda ），和常見夜蛾一星黏蟲（Pseudaletia unipuncta ））、切根蟲，象鼻蟲（尖隱喙象屬（Sphenophorus spp. ），諸如S. venatus verstitus 和牧草長喙象（S. parvulus ））以及草地螟（如草螟屬（Crambus spp. ）和熱帶草地螟，Herpetogramma phaeopteralis ）。
本發明還可以用於控制在地上生活並取食草坪草葉子的草坪草中的昆蟲有害生物，該等昆蟲有害生物包括麥小蝽（諸如南方麥小蝽，南方桿長蝽（Blissus insularis ））、狗牙根蟎（Bermudagrass mite）（Eriophyes cynodoniensis ） 、蓋氏虎尾草粉蚧（草竹粉蚧（Antonina graminis ））、兩線沫蟬（Propsapia bicincta ）、葉蟬、切根蟲（夜蛾科）、以及麥二叉蚜。
本發明還可以用於控制草坪草中的其他有害生物，諸如在草坪中創建蟻巢的外引紅火蟻（紅火蟻（Solenopsis invicta ））。
在衛生領域中，根據本發明的組成物有效地對抗外寄生蟲諸如硬蜱、軟蜱、疥蟎、秋蟎、蠅（叮咬和舔舐）、寄生性蠅幼蟲，虱、發虱、鳥虱和跳蚤。
此類寄生蟲的實例係： 虱目：血虱屬、長齶虱屬、人虱屬以及陰虱屬（Phtirus spp.）、管虱屬， 食毛目：毛羽虱屬、短角鳥虱屬、鴨虱屬、牛羽虱屬、Werneckiella屬、Lepikentron屬、畜虱屬、齧毛虱屬以及貓羽虱屬（Felicola spp.）， 雙翅目及長角亞目（Nematocerina）和短角亞目（Brachycerina），例如伊蚊屬、瘧蚊屬、庫蚊屬、蚋屬（Simulium spp.）、真蚋屬（Eusimulium spp.）、白蛉屬（Phlebotomus spp.）、羅蛉屬（Lutzomyia spp.）、庫蠓屬（Culicoides spp.）、斑虻屬（Chrysops spp.）、駝背虻屬（Hybomitra spp.）、黃虻屬（Atylotus spp.）、虻屬、麻虻屬（Haematopota spp.）、Philipomyia屬、蜂虱蠅屬（Braula spp.）、家蠅屬、齒股蠅屬（Hydrotaea spp.）、螫蠅屬、黑角蠅屬（Haematobia spp.）、莫蠅屬（Morellia spp.）、廁蠅屬、舌蠅屬、麗蠅屬（Calliphora spp.）、綠蠅屬、金蠅屬、汙蠅屬（Wohlfahrtia spp.）、麻蠅屬（Sarcophaga spp.）、狂蠅屬、皮蠅屬、胃蠅屬（Gasterophilus spp.）、虱蠅屬（Hippobosca spp.）、羊虱蠅屬（Lipoptena spp.）和蜱蠅屬（Melophagus spp.）， 蚤目（Siphonapterida），例如蚤屬（Pulex spp.）、櫛頭蚤屬、客蚤屬（Xenopsylla spp.）、角葉蚤屬， 異翅目（Heteropterida），例如臭蟲屬、錐鼻蟲屬屬、紅獵蝽屬、錐蝽屬（Panstrongylus spp.）， 蜚蠊目（Blattarida），例如東方蜚蠊（Blatta orientalis）、美洲大蠊（Periplaneta americana）、德國小蠊（Blattelagermanica）以及夏柏拉蟑螂屬（Supella spp.）， 蜱蟎（Acaria）亞綱（蟎科（Acarida））和後氣門目（Meta-stigmata）和中氣門目（Meso-stigmata），例如銳緣蜱屬、鈍緣蜱屬（Ornithodorus spp.）、耳蜱屬（Otobius spp.）、硬蜱屬、鈍眼蜱屬、牛蜱屬（Boophilus spp.）、革蜱屬（Dermacentor spp.）、血蜱屬（Haemophysalis spp.）、璃眼蜱屬、扇頭蜱屬、皮刺蟎屬（Dermanyssus spp.）、刺利蟎屬（Raillietia spp.）、肺刺蟎屬（Pneumonyssus spp.）、胸刺蟎屬（Sternostoma spp.）和瓦蟎屬（Varroa spp.）， 軸蟎目（Actinedida）（前氣門亞目（Prostigmata））和粉蟎目（Acaridida）（無氣門亞目（Astigmata）），例如蜂盾蟎屬（Acarapis spp.）、姬螯屬（Cheyletiella spp.）、禽螯蟎屬（Ornithocheyletia spp.）、肉蟎屬（Myobia spp.）、瘡蟎屬（Psorergates spp.）、蠕形蟎屬（Demodex spp.）、恙蟎屬（Trombicula spp.）、犛蟎屬（Listrophorus spp.）、粉蟎屬（Acarus spp.）、食酪蟎屬（Tyrophagus spp.）、嗜木蟎屬（Caloglyphus spp.）、頸下蟎屬（Hypodectes spp.）、翅蟎屬（Pterolichus spp.）、癢蟎屬、皮蟎屬、耳疥蟎屬（Otodectes spp.）、疥蟎屬、耳蟎屬（Notoedres spp.）、鳥疥蟎屬（Knemidocoptes spp.）、胞蟎屬（Cytodites spp.）以及雞雛蟎屬（Laminosioptes spp.）。
根據本發明的組成物還適用於保護在諸如木材、紡織品、塑膠、黏合劑、膠、漆料、紙張和卡片、皮革、地板和建築等情況下的材料免受昆蟲侵染。
根據本發明的組成物可以用於例如對抗以下有害生物：甲蟲，如如北美家天牛（Hylotrupes bajulus）、多毛綠虎天牛（Chlorophorus pilosis）、傢俱竊蠹（Anobium punctatum）、報死竊蠹（Xestobium rufovillosum）、Ptilinuspecticornis、Dendrobium pertinex、細齒叉尾長蠹（Ernobius mollis）、Priobium carpini、褐粉蠹（Lyctus brunneus）、非洲粉蠹（Lyctus africanus）、南方粉蠹（Lyctus planicollis）、抱扁蠹（Lyctus linearis）、軟毛粉蠹（Lyctus pubescens）、扁腿粉蠹（Trogoxylon aequale）、鱗毛粉蠹（Minthesrugicollis）、材小蠹屬（Xyleborus spec.）、木小蠹屬（Tryptodendron spec.）、黑長蠹（Apate monachus）、紅腹槲長蠹（Bostrychus capucins）、棕異翅長蠹（Heterobostrychus brunneus）、雙棘長蠢屬（Sinoxylon spec.）以及竹蠹（Dinoderus minutus）、並且還有膜翅目（hymenopterans ）、如藍黑樹蜂（Sirex juvencus）、大樹蜂（Urocerus gigas）、泰加大樹蜂（Urocerus gigas taignus）和Urocerus augu、以及白蟻類（termites）、如黃頸木白蟻（Kalotermes flavicollis）、麻頭堆砂白蟻（Cryptotermes brevis）、印巴結構木異白蟻（Heterotermes indicola）、黃肢散白蟻（Reticulitermes flavipes）、桑特散白蟻（Reticulitermes santonensis）、歐洲散白蟻（Reticulitermes lucifugus）、達氏澳白蟻（Mastotermes darwiniensis）、內華達動白蟻（Zootermopsis nevadensis）和台灣家白蟻（Coptotermes formosanus）、以及無翼昆蟲類（bristletails）、如衣魚（Lepisma saccharina）。
根據本發明的化合物可以按未經修飾的形式用作殺有害生物劑，但它們通常以多種方式使用配製佐劑或添加劑（諸如載體、溶劑以及表面活性物質）被配製成組成物。該等配製物可以處於不同的實體形式，例如，處於以下形式：撒粉劑、凝膠、可濕性粉劑、水可分散性顆粒劑、水可分散性片劑、發泡顆粒、可乳化的濃縮物、微可乳化濃縮物、水包油乳劑、可流動油、水性分散體、油性分散體、懸乳劑、膠囊懸浮液、可乳化的顆粒劑、可溶性液體、水可溶性濃縮物（以水或水混溶性有機溶劑作為載體）、浸漬的聚合物膜或處於已知的其他形式，例如從關於殺有害生物劑的FAO和WHO標準的發展和使用的手冊（Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides），聯合國，第1版，二次修訂（2010）中已知的。此類配製物可以直接使用或者可以使用前稀釋再使用。可以利用例如水、液體肥料、微量營養素、生物有機體、油或溶劑來稀釋。
可以藉由例如將活性成分與配製物佐劑混合來製備該等配製物以便獲得處於精細分散固體、顆粒、溶液、分散體或乳劑形式的組成物。該等活性成分還可以與其他佐劑（例如精細分散固體、礦物油、植物或動物來源的油、改性的植物或動物來源的油、有機溶劑、水、表面活性物質或它們的組合）來一起配製。
該等活性成分還可以被包含於非常精細的微膠囊中。微膠囊在多孔載體中含有活性成分。這使活性成分能以受控的量值釋放（例如，緩慢釋放）到環境中。微膠囊通常具有從0.1至500微米的直徑。它們包含的活性成分的量按重量計係膠囊重量的約從25%至95%。該等活性成分可以處於整體性的固體的形式、處於固體或液體分散體中的精細顆粒的形式或處於適合溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡膠、纖維素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚醯胺、聚脲、聚胺酯或化學改性的聚合物以及澱粉黃原酸酯、或熟悉該項技術者已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精細的微膠囊，其中活性成分在基礎物質的固體基質中係以精細分散顆粒的形式被包含的，但該等微膠囊本身未經包裹。
適合於製備根據本發明的該等組成物的配製佐劑本身係已知的。作為液體載體可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、環己酮、酸酐、乙腈、乙醯苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、環己烷、環己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、對-二乙基苯、二甘醇、松香酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲醯胺、二甲基亞碸、1,4-二㗁𠮿、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、雙丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯啶酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-薴烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁內酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸異戊基酯、乙酸異冰片基(bornyl)酯、異辛烷、異佛耳酮、異丙苯、肉豆蔻酸異丙酯、乳酸、月桂胺、亞異丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基異戊基酮、甲基異丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、間二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油基胺、鄰二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸丙烯酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、對-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蠟、礦物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、異丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氫呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N -甲基-2-吡咯啶酮等。
適合的固體載體係例如滑石、二氧化鈦、葉蠟石黏土、矽石、凹凸棒石黏土、矽藻土、石灰石、碳酸鈣、膨潤土、鈣蒙脫土、棉籽殼、小麥粉、大豆粉、浮石、木粉、胡桃殼粉、木質素和類似的物質。
許多表面活性物質可以有利地用在固體和液體配製物兩者中，尤其是在使用前可被載體稀釋的那些配製物中。表面活性物質可以是陰離子的、陽離子的、非離子的或聚合的並且它們可以用作乳化劑、濕潤劑或懸浮劑或用於其他目的。典型的表面活性劑包括，例如，烷基硫酸鹽，比如二乙醇銨硫酸月桂基酯；烷芳基磺酸鹽，比如十二烷基苯磺酸鈣；烷基酚/氧化烯加成產物，比如壬基酚乙氧基化物；醇/烯烴氧化物加成產物，比如十三烷醇乙氧基化物；皂，比如硬脂酸鈉；烷基萘磺酸鹽，比如二丁基萘磺酸鈉；磺基琥珀酸鹽的二烷基酯，比如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸鈉；山梨糖醇酯，比如山梨糖醇油酸酯；季胺類，比如十二烷基三甲基氯化銨；脂肪酸的聚乙二醇酯，比如聚乙二醇硬脂酸酯；環氧乙烷和環氧丙烷的嵌段共聚物；以及單烷基與二烷基磷酸酯的鹽；以及還有描述在例如McCutcheon's Detergents and Emulsifiers Annual [麥卡琴的洗滌劑和乳化劑年報]（新澤西州，MC出版公司（1981））中的其他物質。
可以用於殺有害生物配製物的其他佐劑包括結晶抑制劑、黏度改性劑、懸浮劑、染料、抗氧化劑、發泡劑、光吸收劑、混合助劑、消泡劑、錯合劑、中和或改變pH的物質和緩衝液、腐蝕抑制劑、香料、濕潤劑、吸收增強劑、微量營養素、增塑劑、助流劑、潤滑劑、分散劑、增稠劑、防凍劑、殺微生物劑、以及液體和固體肥料。
根據本發明的組成物可以包括添加劑，該添加劑包括植物或動物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或此類油與油衍生物的混合物。在根據本發明的組成物中的油添加劑的量通常是基於該待施用的混合物的從0.01%到10%。例如，可以在噴霧混合物已經製備之後將該油添加劑以所希望的濃度添加到噴霧罐中。較佳的油添加劑包括礦物油或植物來源的油，例如菜籽油、橄欖油或葵花籽油；乳化的植物油；植物來源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或動物來源的油，如魚油或牛脂。較佳的油添加劑包括C8 ‑C22 脂肪酸的烷基酯，尤其是C12 -C18 脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕櫚酸以及油酸的甲基酯（分別為月桂酸甲酯、棕櫚酸甲酯和油酸甲酯）。許多油衍生物獲知於Compendium of Herbicide Adjuvants[除草劑佐劑綱要]，第10版，南伊利諾大學，2010。
該等本發明組成物總體上包括按重量計從0.1%至99%，尤其是按重量計從0.1%至95%的本發明的化合物以及按重量計從1%至99.9%的配製佐劑，該配製佐劑較佳的是包括按重量計從0至25%的表面活性物質。而商用產品可以較佳的是被配製為濃縮物，最終使用者將通常使用稀釋配製物。
施用比率在寬範圍之內變化並且取決於土壤的性質、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要氣候條件、以及受施用方法、施用時間以及目標作物支配的其他因素。一般來講，可以將化合物以從1 l/ha至2000 l/ha、尤其是從10 l/ha到1000 l/ha的比率施用。
較佳的配製物可以具有以下組成（重量%）： 可乳化的濃縮物： 活性成分： 1%至95%，較佳的是60%至90% 表面活性劑： 1%至30%，較佳的是5%至20% 液體載體： 1%至80%，較佳的是1%至35% 塵劑： 活性成分： 0.1%至10%，較佳的是0.1%至5% 固體載體： 99.9%至90%，較佳的是99.9%至99% 懸浮液濃縮物： 活性成分： 5%至75%，較佳的是10%至50% 水： 94%至24%，較佳的是88%至30% 表面活性劑： 1%至40%，較佳的是2%至30% 可濕性粉劑： 活性成分： 0.5%至90%，較佳的是1%至80% 表面活性劑： 0.5%至20%，較佳的是1%至15% 固體載體： 5%至95%，較佳的是15%至90% 顆粒劑： 活性成分： 0.1%至30%，較佳的是0.1%至15% 固體載體： 99.5%至70%，較佳的是97%至85% 以下實例進一步展示了（但不限制）本發明。
Figure 108124506-A0304-0003
將該組合與該等佐劑充分混合並且將混合物在適當的研磨機中充分研磨，從而獲得了可以用水稀釋而給出所希望的濃度的懸浮液的可濕性粉劑。
Figure 108124506-A0304-0004
將該組合與佐劑充分混合並且將該混合物在適合的研磨機中充分研磨，從而獲得可以直接用於種子處理的粉劑。
Figure 108124506-A0304-0005
在植物保護中可以使用的具有任何所要求的稀釋的乳液可以藉由用水稀釋從這種濃縮物中獲得。
Figure 108124506-A0304-0006
藉由將該組合與載體混合並且將混合物在適當的研磨機中研磨而獲得即用型塵劑。這樣的粉劑還可以用於種子的乾拌種。
Figure 108124506-A0304-0007
將該組合與該等佐劑混合並且研磨，並且將混合物用水濕潤。將混合物擠出並且然後在空氣流中乾燥。
Figure 108124506-A0304-0008
將這種精細研磨的組合在混合器中均勻地施用於用聚乙二醇濕潤的高嶺土中。以此方式獲得無塵的包衣的顆粒劑。
Figure 108124506-A0304-0009
將精細地研磨的組合與佐劑緊密地混合，得到懸浮液濃縮物，從該懸浮液濃縮液可以藉由用水稀釋獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用這樣的稀釋物，可以對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且對其針對微生物侵染藉由噴霧、澆灌或浸漬進行保護。
Figure 108124506-A0304-0010
將精細地研磨的組合與佐劑緊密地混合，得到懸浮液濃縮物，從該懸浮液濃縮液可以藉由用水稀釋獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用這樣的稀釋物，可以對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且對其針對微生物侵染藉由噴霧、澆灌或浸漬進行保護。
緩釋的膠囊懸浮液 將28份的組合與2份的芳香族溶劑以及7份的甲苯二異氰酸酯/聚甲烯-聚苯基異氰酸酯-混合物（8 : 1）進行混合。將此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡劑以及51.6份的水的混合物中進行乳化直至達到所希望的粒度。向此乳液中加入在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。將混合物攪拌直至聚合反應完成。將獲得的膠囊懸浮液藉由添加0.25份的增稠劑以及3份的分散劑進行穩定。該膠囊懸浮液配製物包含28%的活性成分。介質膠囊的直徑係8-15微米。將所得配製物作為適用於此目的裝置中的水性懸浮液施用到種子上。
配製物類型包括乳液濃縮物（EC）、懸浮液濃縮物（SC）、懸乳液（SE）、膠囊懸浮液（CS）、水可分散性顆粒劑（WG）、可乳化性顆粒劑（EG）、油包水型乳液（EO）、水包油型乳液（EW）、微乳液（ME）、油分散體（OD）、油懸劑（OF）、油溶性液劑（OL）、可溶性濃縮物（SL）、超低容量懸浮液（SU）、超低容量液劑（UL）、母藥（TK）、可分散性濃縮物（DC）、可濕性粉劑（WP）、可溶性顆粒劑（SG）或與農業上可接受的佐劑組合的任何技術上可行的配製物。
在另一方面，本發明使得一種殺有害生物組成物可供使用，所述組成物包含第一方面的化合物、一種或多種配製添加劑、和載體。
藉由添加其他殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分，根據本發明的組成物的活性可以顯著地加寬，並且適合於普遍情況。具有式 (I) 之化合物與其他殺昆蟲、殺蟎和/或殺真菌活性的成分的混合物還可以具有另外的出人意料的優點，該等優點還可以在更寬的意義上描述為協同活性。例如，植物的更好的耐受性、降低的植物毒性、昆蟲可以在它們的不同發育階段得到控制、或者在它們的生產期間（例如，在研磨或者混合期間，在它們的儲存期間或它們的使用期間）的更好的行為。
在這裡，活性成分的適合的添加物係例如以下類別的活性成分的代表物：有機磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲類、吡咯衍生物、胺基甲酸酯、擬除蟲菊酯、氯化烴、醯基脲、吡啶基亞甲基胺基衍生物、大環內酯類、新菸鹼以及蘇雲金桿菌製劑。
具有式 (I) 之化合物與活性成分的以下混合物係較佳的（縮寫「TX」意指「選自下組的化合物，該組由以下組成：表1（下文）中列出的化合物1.001至1.105或表B（下文）中列出的化合物B1至B156」）： 佐劑，該佐劑選自由以下組成的物質組：石油（628） + TX， 殺蟎劑，該殺蟎劑選自由以下物質組成之群組：1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇（IUPAC名稱）（910）+ TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯（IUPAC/化學文摘名）（1059）+ TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺（IUPAC名稱）（1295）+ TX、4-氯苯基苯基碸（IUPAC名稱）（981）+ TX、阿巴美丁（1）+ TX、滅蟎醌（ acequinocyl）（3）+ TX、乙醯蟲腈 （ acetoprole）[CCN] + TX、氟丙菊酯（ acrinathrin）（9）+ TX、涕滅威（aldicarb）（16）+ TX、涕滅碸威（aldoxycarb）（863）+ TX、α-氯氰菊酯（alpha-cypermethrin）（202）+ TX、賽硫磷（ amidithion）（870）+ TX、磺胺蟎酯 （amidoflumet）[CCN] + TX、胺基硫代鹽（ amidothioate）（872）+ TX、胺吸磷（ amiton）（875）+ TX、胺吸磷草酸氫鹽（amiton hydrogen oxalate）（875）+ TX、雙甲脒（amitraz ）（24）+ TX、殺蟎特（aramite）（881）+ TX、三氧化二砷（882）+ TX、AVI 382（化合物代碼）+ TX、AZ 60541（化合物代碼）+ TX、益棉磷（44）+ TX、保棉磷（azinphos-methyl）（45）+ TX、偶氮苯（IUPAC名稱）（888）+ TX、三唑錫（azacyclotin）（46）+ TX、偶氮磷（azothoate）（889）+ TX、苯菌靈（62）+ TX、苯諾沙磷（benoxafos）[CCN] + TX、苯蟎特（benzoximate）（71）+ TX、苯甲酸苄酯（IUPAC名稱）[CCN] + TX、聯苯肼酯（bifenazate）（74）+ TX、氟氯菊酯（ bifenthrin）（76）+ TX、樂殺蟎（ binapacryl）（907）+ TX、溴滅菊酯（brofenvalerate）+ TX、溴烯殺（bromocyclene）（918）+ TX、溴硫磷（bromophos）（920）+ TX、乙基溴硫磷（921）+ TX、溴蟎酯（bromopropylate）（94）+ TX、噻𠯤酮（buprofezin）（99）+ TX、丁酮威（butocarboxim）（103）+ TX、丁酮碸威（butoxycarboxim）（104）+ TX、丁基噠蟎酮（butylpyridaben）+ TX、石硫合劑（calcium polysulfide）（IUPAC名稱）（111）+ TX、毒殺芬（campheechlor）（941）+ TX、氯滅殺威（carbanolate）（943）+ TX、甲萘威（115）+ TX、克百威（carbofuran）（118）+ TX、卡波硫磷（ carbophenothion）（947）+ TX、CGA 50’ 439（發展代碼）（125）+ TX、滅蟎猛（chinomethionat）（126）+ TX、殺蟎醚（chlorbenside）（959）+ TX、殺蟲脒（ chlordimeform）（964）+ TX、殺蟲脒鹽酸鹽（964）+ TX、溴蟲腈（ chlorfenapyr）（130）+ TX、敵蟎（ chlorfenethol）（968）+ TX、殺蟎酯（chlorfenson）（970）+ TX、敵蟎特（chlorfensulfide）（971）+ TX、氯芬磷（131）+ TX、乙酯殺蟎醇（chlorobenzilate）（975）+ TX、伊托明（chloromebuform）（977）+ TX、滅蟲脲（chloromethiuron）（978）+ TX、丙酯殺蟎醇（chloropropylate）（983）+ TX、毒死蜱（ chlorpyrifos ）（145）+ TX、甲基毒死蜱（146）+ TX、蟲蟎磷（chlorthiophos）（994）+ TX、瓜菊酯（cinerin）I（696）+ TX、瓜菊酯11（696）+ TX、瓜葉菊素（cinerins）（696）+ TX、四蟎嗪（clofentezine）（158）+ TX、氯氰碘柳胺[CCN] + TX、庫馬磷（174）+ TX、克羅米通[CCN] + TX、巴毒磷（crotoxyphos）（1010）+ TX、硫雜靈（1013）+ TX、果蟲磷（cyanthoate）（1020）+ TX、丁氟蟎酯 （CAS登記號：400882-07-7）+ TX、三氯氟氰菊酯（196）+ TX、三環錫（199）+ TX、氯氰菊酯（201）+ TX、DCPM（1032）+ TX、DDT（219）+ TX、田樂磷（demephion）（1037）+ TX、田樂磷（demephion）-O（1037）+ TX、田樂磷-S（1037）+ TX、內吸磷（demeton）（1038）+ TX、甲基內吸磷（224）+ TX、內吸磷-O（1038）+ TX、甲基內吸磷-O（224）+ TX、內吸磷-S（1038）+ TX、甲基內吸磷-S（224）+ TX、內吸磷-S-甲基磺隆（demeton-S-methylsulfon）（1039）+ TX、殺蟎隆（ diafen­thiuron）（226）+ TX、氯亞胺硫磷（dialifos）（1042）+ TX、二𠯤磷（ diazinon）（227）+ TX、苯氟磺胺（230）+ TX、敵敵畏（236）+ TX、甲氟磷（dicliphos）+ TX、開樂散（242）+ TX、百治磷（243）+ TX、遍地克（1071）+ TX、甲氟磷（dimefox）（1081）+ TX、樂果（dimethoate）（262）+ TX、二甲殺蟎黴素（dinacti）（653）+ TX、消蟎酚（dinex）（1089）+ TX、消蟎酚（dinex-diclexine）（1089）+ TX、消蟎通（dinobuton）（269）+ TX、敵蟎普（dinocap）（270）+ TX、敵蟎普-4 [CCN] + TX、敵蟎普-6 [CCN] + TX、二硝酯（1090）+ TX、硝戊酯（dinopenton）（1092）+ TX、硝辛酯（dinosulfon）（1097）+ TX、硝丁酯（dinoterbon）（1098）+ TX、敵惡磷（1102）+ TX、二苯碸（IUPAC名稱）（1103）+ TX、雙硫侖[CCN] + TX、乙拌磷（278）+ TX、DNOC （282）+ TX、苯氧炔蟎（dofenapyn）（1113）+ TX、朵拉克汀[CCN] + TX、硫丹（294）+ TX、因毒磷（endothion）（1121）+ TX、EPN（297）+ TX、依立諾克丁[CCN] + TX、乙硫磷（309）+ TX、益硫磷（ethoate-methyl）（1134）+ TX、乙蟎唑（etoxazole）（320）+ TX、乙嘧硫磷（etrimfos）（1142）+ TX、抗蟎唑（fenazaflor）（1147）+ TX、喹蟎醚（328）+ TX、苯丁錫（fenbutatin oxide）（330）+ TX、苯硫威（fenothiocarb）（337）+ TX、甲氰菊酯（342）+ TX、吡蟎胺（fenpyrad）+ TX、唑蟎酯（fenpyroximate）（345）+ TX、芬蟎酯（fenson）（1157）+ TX、氟硝二苯胺（fentrifanil）（1161）+ TX、氰戊菊酯（349）+ TX、氟蟲腈（354）+ TX、嘧蟎酯（fluacrypyrim）（360）+ TX、氟佐隆（1166）+ TX、氟蟎噻（flubenzimine）（1167）+ TX、氟蟎脲（366）+ TX、氟氰戊菊酯（flucythrinate）（367）+ TX、聯氟蟎（fluenetil）（1169）+ TX、氟蟲脲（370）+ TX、氟氯苯菊酯（flumethrin）（372）+ TX、氟殺蟎（fluorbenside）（1174）+ TX、氟胺氰菊酯（fluvalinate）（1184）+ TX、FMC 1137（發展代碼）（1185）+ TX、抗蟎脒（405）+ TX、抗蟎脒鹽酸鹽（405）+ TX、安硫磷（formothion）（1192）+ TX、胺甲威（formparanate）（1193）+ TX、γ-HCH（430）+ TX、果綠啶（glyodin）（1205）+ TX、苄蟎醚（halfenprox）（424）+ TX、庚烯醚（heptenophos）（432）+ TX、十六碳烷基環丙烷羧酸酯（IUPAC/化學文摘名）（1216）+ TX、噻蟎酮（441）+ TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+ TX、水胺硫磷（isocarbophos）（473）+ TX、異丙基0-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸酯（IUPAC名稱）（473）+ TX、艾弗麥克素 [CCN] + TX、茉莉菊酯（jasmolin）I（696）+ TX、茉莉菊酯II（696）+ TX、碘硫磷（jodfenphos）（1248）+ TX、靈丹（430）+ TX、虱蟎脲（ lufenuron）（490）+ TX、馬拉松 （492）+ TX、苄丙二腈（malonoben）（1254）+ TX、滅加松（mecarbam）（502）+ TX、地胺磷（mephosfolan）（1261）+ TX、甲硫芬（mesulfen）[CCN] + TX、蟲蟎畏（methacrifos）（1266）+ TX、甲胺磷（527）+ TX、殺撲磷（methidathion）（529）+ TX、滅賜克（530）+ TX、滅多蟲（ methomyl）（531）+ TX、溴甲烷（537）+ TX、速滅威（metolcarb）（550）+ TX、美文松 （556）+ TX、自克威（mexacarbate）（1290）+ TX、米爾蟎素（milbemectin）（557）+ TX、殺蟎菌素肟（milbemycin oxime）[CCN] + TX、丙胺氟磷（mipafox）（1293）+ TX、久效磷（ monocrotophos）（561）+ TX、茂硫磷（morphothion）（1300）+ TX、莫昔克丁（ moxidectin）[CCN] + TX、二溴磷（naled）（567）+ TX、NC-184（化合物代碼）+ TX、NC-512（化合物代碼）+ TX、氟蚊靈（nifluridide）（1309）+ TX、尼柯黴素[CCN] + TX、戊氰威（nitrilacarb）（1313）+ TX、戊氰威（nitrilacarb）1 : 1氯化鋅錯合物（1313）+ TX、NNI-0101（化合物代碼）+ TX、NNI-0250（化合物代碼）+ TX、氧樂果（omethoate）（594）+ TX、殺線威（ oxamyl）（602）+ TX、亞異碸磷（oxydeprofos）（1324）+ TX、碸拌磷（oxydisulfoton）（1325）+ TX、pp’-DDT（219）+ TX、對硫磷（615）+ TX、氯菊酯（626）+ TX、石油（628）+ TX、芬硫磷（1330）+ TX、稻豐散（631）+ TX、甲拌磷（636）+ TX、伏殺硫磷（637）+ TX、硫環磷（phosfolan）（1338）+ TX、亞胺硫磷（638）+ TX、磷胺（639）+ TX、辛硫磷（642）+ TX、甲基嘧啶磷（652）+ TX、氯化松節油（polychloroterpenes）（慣用名）（1347）+ TX、殺蟎黴素（polynactins）（653）+ TX、丙氯諾（1350）+ TX、丙溴磷（662）+ TX、蜱虱威（promacyl）（1354）+ TX、克蟎特（671）+ TX、胺丙畏（propetamphos）（673）+ TX、殘殺威（678）+ TX、乙噻唑磷（prothidathion）（1360）+ TX、發硫磷（prothoate）（1362）+ TX、除蟲菊酯I（696）+ TX、除蟲菊酯II（696）+ TX、除蟲菊素（pyrethrins）（696）+ TX、噠蟎靈（699）+ TX、嗒𠯤硫磷（pyridaphenthion）（701）+ TX、嘧蟎醚（pyrimidifen）（706）+ TX、嘧硫磷（1370）+ TX、喹硫磷（quinalphos）（711）+ TX、喹硫磷（quintiofos）（1381）+ TX、R-1492（發展代碼）（1382）+ TX、RA-17（發展代碼）（1383）+ TX、魚藤酮（722）+ TX、八甲磷（schradan）（1389）+ TX、硫線磷（sebufos）+ TX、塞拉菌素（selamectin）[CCN] + TX、SI-0009（化合物代碼）+ TX、蘇硫磷（sophamide）（1402）+ TX、季酮蟎酯（738）+ TX、螺甲蟎酯（739）+ TX、SSI-121（發展代碼）（1404）+ TX、舒非侖[CCN] + TX、氟蟲胺（sulfluramid）（750）+ TX、治螟磷（sulfotep）（753）+ TX、硫黃（754）+ TX、SZI-121（發展代碼）（757）+ TX、氟胺氰菊酯（398）+ TX、吡蟎胺（763）+ TX、TEPP（1417）+ TX、三級丁威（terbam）+ TX、司替羅磷（777）+ TX、三氯殺蟎碸（tetradifon）（786）+ TX、殺蟎黴素（tetranactin）（653）+ TX、殺蟎硫醚（tetrasul）（1425）+ TX、久效威（thiafenox）+ TX、抗蟲威（thiocarboxime）（1431）+ TX、久效威（thiofanox）（800）+ TX、甲基乙拌磷（thiometon）（801）+ TX、克殺蟎（1436）+ TX、蘇力菌素（thuringiensin）[CCN] + TX、威菌磷（triamiphos）（1441）+ TX、苯噻蟎（triarathene）（1443）+ TX、三唑磷（820）+ TX、唑呀威（triazuron）+ TX、敵百蟲（824）+ TX、氯苯乙丙磷（trifenofos）（1455）+ TX、甲殺蟎黴素（trinactin）（653）+ TX、滅蚜硫磷（847）+ TX、氟吡唑蟲（vaniliprole）[CCN]和YI-5302（化合物代碼）+ TX， 殺藻劑，所述殺藻劑選自由以下組成的物質組：苯賽清（bethoxazin）[CCN] + TX、二辛酸銅（IUPAC名稱）（170）+ TX、硫酸銅（172）+ TX、環丙特丁𠯤（cybutryne）[CCN] + TX、二氫萘醌（dichlone）（1052）+ TX、雙氯酚（232）+ TX、菌多酸（295）+ TX、三苯錫（fentin）（347）+ TX、熟石灰[CCN] + TX、代森鈉（nabam）（566）+ TX、滅藻醌（quinoclamine）（714）+ TX、醌萍胺（quinonamid）（1379）+ TX、西瑪津（730）+ TX、三苯錫乙酸鹽（IUPAC名稱）（347）和氫氧化三苯錫（IUPAC名稱）（347）+ TX， 驅蠕蟲劑，該驅蠕蟲劑選自由以下物質組成的組：阿巴美丁（1） + TX、克蘆磷酯（1011） + TX、朵拉克汀[CCN] + TX、依馬克丁（291） + TX、依馬克丁苯甲酸酯（291） + TX、依立諾克丁[CCN] + TX、伊維菌素[CCN] + TX、米爾倍黴素[CCN] + TX、莫昔克丁[CCN] + TX、哌𠯤[CCN] + TX、塞拉菌素（selamectin）[CCN] + TX、多殺菌素（737）和硫菌靈（thiophanate）（1435） + TX， 殺鳥劑，該殺鳥劑選自由以下組成的物質組：氯醛糖（127） + TX、異狄氏劑（1122） + TX、倍硫磷（346） + TX、吡啶-4-胺（IUPAC名稱）（23）和士的寧（745） + TX， 殺細菌劑，該殺細菌劑選自由以下物質組成的組：1-羥基-1H -吡啶-2-硫酮（IUPAC名稱）（1222） + TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺（IUPAC名稱）（748） + TX、8-羥基喹啉硫酸鹽（446） + TX、溴硝醇（97） + TX、二辛酸銅（IUPAC名稱）（170） + TX、氫氧化銅（IUPAC名稱）（169） + TX、甲酚[CCN] + TX、雙氯酚（232） + TX、雙吡硫翁（1105） + TX、多地辛（1112） + TX、敵磺鈉（fenaminosulf）（1144） + TX、甲醛（404）+ TX、汞加芬[CCN] + TX、春雷黴素（483） + TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物（483） + TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸鹽)鎳（IUPAC名稱）（1308） + TX、三氯甲基吡啶（nitrapyrin）（580） + TX、辛噻酮（octhilinone）（590） + TX、奧索利酸（606） + TX、土黴素（611） + TX、羥基喹啉硫酸鉀（446） + TX、烯丙苯噻唑（probenazole）（658） + TX、鏈黴素（744） + TX、鏈黴素倍半硫酸鹽（744） + TX、葉枯酞（766） + TX、和硫柳汞[CCN] + TX， 生物劑，所述生物劑選自由以下組成的物質組：棉褐帶卷蛾顆粒體病毒（Adoxophyes orana GV）（12）+ TX、放射形土壤桿菌（13）+ TX、鈍綏蟎屬物種（Amblyseius spp.）（19）+ TX、芹菜夜蛾核多角體病毒（Anagrapha falcifera NPV）（28）+ TX、Anagrus atomus （29）+ TX、短距蚜小蜂（Aphelinus abdominalis ）（33）+ TX、棉蚜寄生蜂（Aphidius colemani ）（34）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidoletes aphidimyza ）（35）+ TX、苜蓿銀紋夜蛾核多角體病毒（Autographa californica NPV）（38）+ TX、堅硬芽孢桿菌（Bacillus firmus ）（48）+ TX、球形芽孢桿菌（Bacillus sphaericus Neide）（學名）（49）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌（Bacillus thuringiensis Berliner）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（Bacillus thuringiensis subsp.aizawai ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（Bacillus thuringiensis subsp.israelensis ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌日本亞種（Bacillus thuringiensis subsp.japonensis ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki ）（學名）（51）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種（Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis ）（學名）（51）+ TX、球孢白僵菌（Beauveria bassiana ）（53）+ TX、布氏白僵菌（Beauveria brongniartii ）（54）+ TX、草蜻蛉（Chrysoperla carnea ）（151）+ TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptolaemus montrouzieri ）（178）+ TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Cydia pomonella GV）（191）+ TX、西伯利亞離顎繭蜂（Dacnusa sibirica ）（212）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Diglyphus isaea ）（254）+ TX、麗蚜小蜂（Encarsia formosa ）（學名）（293）+ TX、槳角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus ）（300）+ TX、玉米穗夜蛾核多角體病毒（Helicoverpa zea NPV）（431）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（Heterorhabditis bacteriophora ）和H. megidis （433）+ TX、會聚長足瓢蟲（Hippodamia convergens ）（442）+ TX、橘粉介殼蟲寄生蜂（Leptomastix dactylopii ）（488）+ TX、盲蝽（Macrolophus caliginosus ）（491）+ TX、甘藍夜蛾核多角體病毒（Mamestra brassicae NPV）（494）+ TX、Metaphycus helvolus （522）+ TX、黃綠綠僵菌（Metarhizium anisopliae var.acridum ）（學名）（523）+ TX、金龜子綠僵菌小孢變種（Metarhizium anisopliae var.anisopliae ）（學名）（523）+ TX、松黃葉蜂（Neodiprion sertifer ）核多角體病毒和紅頭松樹葉蜂（N. lecontei ）核多角體病毒（575）+ TX、小花蝽屬物種（596）+ TX、玫菸色擬青黴（Paecilomyces fumosoroseus ）（613）+ TX、智利捕植蟎（Phytoseiulus persimilis ）（644）+ TX、甜菜夜蛾（Spodoptera exigua multicapsid）多核衣殼核多角體病毒（學名）（741）+ TX、毛蚊線蟲（Steinernema bibionis ）（742）+ TX、小卷蛾斯氏線蟲（Steinernema carpocapsae ）（742）+ TX、夜蛾斯氏線蟲（742）+ TX、Steinernema glaseri （742）+ TX、Steinernema riobrave （742）+ TX、Steinernema riobravis （742）+ TX、Steinernema scapterisci （742）+ TX、斯氏線蟲屬物種（Steinernema spp.）（742）+ TX、赤眼蜂屬物種（826）+ TX、西方盲走蟎（Typhlodromus occidentalis ）（844）和蠟蚧輪枝菌（Verticillium lecanii ）（848）+ TX， 土壤消毒劑，該土壤消毒劑選自由以下組成的物質組：碘甲烷（IUPAC名稱）（542）和甲基溴（537）+ TX， 化學不育劑，所述化學不育劑選自由以下組成的物質組：唑磷𠯤（apholate）[CCN]+TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物（bisazir）[CCN]+TX、白消安[CCN]+TX、除蟲脲（250）+TX、迪麥替夫（dimatif）[CCN]+TX、六甲蜜胺（hemel）[CCN]+TX、六甲磷（hempa）[CCN]+TX、甲基涕巴（metepa）[CCN]+TX、甲硫涕巴（methiotepa）[CCN]+TX、不育特（methyl apholate）[CCN]+TX、不孕啶（morzid）[CCN]+TX、氟幼脲（penfluron）[CCN]+TX、涕巴（tepa）[CCN]+TX、硫代六甲磷（thiohempa）[CCN]+TX、噻替派[CCN]+TX、曲他胺[CCN]和尿烷亞胺[CCN]+TX， 昆蟲資訊素，該昆蟲資訊素選自由以下組成的物質組：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇（IUPAC名稱）（222）+ TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（829）+ TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇（IUPAC名稱）（541）+ TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（779）+ TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（285）+ TX、(Z)-十六碳-11-烯醛（IUPAC名稱）（436）+ TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（437）+ TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（438）+ TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮（IUPAC名稱）（448）+ TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛（IUPAC名稱）（782）+ TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇（IUPAC名稱）（783）+ TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（784）+ TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（283）+ TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（780）+ TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（781）+ TX、14-甲基十八-1-烯（IUPAC名稱）（545）+ TX、4-甲基壬醛-5-醇與4-甲基壬醛-5-酮（IUPAC名稱）（544）+ TX、α-多紋素（multistriatin）[CCN] + TX、西部松小蠹集合資訊素（brevicomin）[CCN] + TX、十二碳二烯醇（codlelure）[CCN] + TX、十二碳二烯醇（codlemone）（167）+ TX、誘蠅酮（cuelure）（179）+ TX、環氧十九烷（disparlure）（277）+ TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯（IUPAC名稱）（286）+ TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（287）+ TX、十二碳-8 + TX、10-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（284）+ TX、dominicalure[CCN] + TX、4-甲基辛酸乙酯（IUPAC名稱）（317）+ TX、丁香酚[CCN] + TX、南部松小蠹集合資訊素（frontalin）[CCN] + TX、誘蟲十六酯（gossyplure）（420）+ TX、誘殺烯混劑（grandlure）（421）+ TX、誘殺烯混劑I（421）+ TX、誘殺烯混劑II（421）+ TX、誘殺烯混劑III（421）+ TX、誘殺烯混劑IV（421）+ TX、醋酸十六烯酯（hexalure）[CCN] + TX、齒小蠹二烯醇（ipsdienol）[CCN] + TX、小蠢烯醇（ipsenol）[CCN] + TX、金龜子性誘劑（japonilure）（481）+ TX、lineatin[CCN] + TX、litlure[CCN] + TX、粉紋夜蛾性誘劑（looplure）[CCN] + TX、誘殺酯（medlure）[CCN] + TX、蒙托麼克酸（megatomoic acid）[CCN] + TX、誘蟲醚（methyl eugenol）（540）+ TX、誘蟲烯（muscalure）（563）+ TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（588）+ TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（589）+ TX、賀康彼（orfralure）[CCN] + TX、oryctalure（317）+ TX、非樂康（ostramone）[CCN] + TX、誘蟲環（siglure）[CCN] + TX、索地丁（sordidin）（736）+ TX、食菌甲誘醇（sulcatol）[CCN] + TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯（IUPAC名稱）（785）+ TX、特誘酮（839）+ TX、特誘酮A（839）+ TX、特誘酮B1 （839）+ TX、特誘酮B2 （839）+ TX、特誘酮C（839）和創科爾（trunc-call）[CCN] + TX， 昆蟲驅避劑，所述昆蟲驅避劑選自由以下組成的物質組：2-(辛基硫代)乙醇（IUPAC名稱）（591）+TX、避蚊酮（butopyronoxyl）（933）+TX、丁氧基(聚丙二醇)（936）+TX、己二酸二丁酯（IUPAC名稱）（1046）+TX、鄰苯二甲酸二丁酯（1047）+TX、丁二酸二丁酯（IUPAC名稱）（1048）+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驅蚊酯（dimethyl carbate）[CCN]+TX、鄰苯二甲酸二甲酯[CCN]+TX、乙基己二醇（1137）+TX、己醯胺[CCN]+TX、甲喹丁（methoquin-butyl）（1276）+TX、甲基新癸醯胺[CCN]+TX、草醯胺酸酯（oxamate）[CCN]和羥哌酯[CCN]+TX， 殺昆蟲劑，該殺昆蟲劑選自由以下組成的物質組：1-二氯-1-硝基乙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1058）+ TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷（IUPAC名稱）（1056）+ TX、1,2-二氯丙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1062）+ TX、帶有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷（IUPAC名稱）（1063）+ TX、1-溴-2-氯乙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（916）+ TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯（IUPAC名稱）（1451）+ TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯（IUPAC名稱）（1066）+ TX、二甲基胺基甲酸2-(1,3-二硫雜環戊烷-2-基)苯基酯（IUPAC/化學文摘名稱）（1109）+ TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯（IUPAC/化學文摘名稱）（935）+ TX、甲基胺基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧環戊烷-2-基)苯基酯（IUPAC/化學文摘名稱）（1084）+ TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇（IUPAC名稱）（986）+ TX、2-氯乙烯基 二乙基 磷酸酯（IUPAC名稱）（984）+ TX、2-咪唑啉酮（IUPAC名稱）（1225）+ TX、2-異戊醯基二氫茚-1,3-二酮（IUPAC名稱）（1246）+ TX、甲基胺基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基酯（IUPAC名稱）（1284）+ TX、月桂酸2-硫氰基乙基酯（IUPAC名稱）（1433）+ TX、3-溴-1-氯丙-1-烯（IUPAC名稱）（917）+ TX、二甲基胺基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯（IUPAC名稱）（1283）+ TX、甲基胺基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基酯（IUPAC名稱）（1285）+ TX、二甲基胺基甲酸5,5-二甲基-3-側氧基環己-1-烯基酯（IUPAC名稱）（1085）+ TX、阿巴美丁（1）+ TX、乙醯甲胺磷（2）+ TX、啶蟲脒（4）+ TX、家蠅磷[CCN] + TX、乙醯蟲腈[CCN] + TX、氟丙菊酯（9）+ TX、丙烯腈（IUPAC名稱）（861）+ TX、棉鈴威（15）+ TX、涕滅威（16）+ TX、涕滅碸威（863）+ TX、氯甲橋萘（864）+ TX、烯丙菊酯（17）+ TX、阿洛胺菌素[CCN] + TX、除害威（866）+ TX、α-氯氰菊酯（202）+ TX、α-蛻皮激素[CCN] + TX、磷化鋁（640）+ TX、賽硫磷（870）+ TX、硫代醯胺（872）+ TX、滅害威（873）+ TX、胺吸磷（875）+ TX、胺吸磷草酸氫鹽（875）+ TX、雙甲脒（24）+ TX、新菸鹼（877）+ TX、乙基殺撲磷（883）+ TX、AVI 382（化合物代碼）+ TX、AZ 60541（化合物代碼）+ TX、印楝素（41）+ TX、甲基吡啶磷（42）+ TX、穀硫磷-乙基（44）+ TX、穀硫磷-甲基（45）+ TX、偶氮磷（889）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌δ內毒素類（52）+ TX、六氟矽酸鋇[CCN] + TX、多硫化鋇（IUPAC/化學文摘名稱）（892）+ TX、熏菊酯[CCN] + TX、Bayer 22/190（發展代碼）（893）+ TX、Bayer 22408（發展代碼）（894）+ TX、噁蟲威（58）+ TX、丙硫克百威（60）+ TX、殺蟲磺（66）+ TX、β氟氯氰菊酯（194）+ TX、β-氯氰菊酯（203）+ TX、聯苯菊酯（76）+ TX、生物烯丙菊酯（78）+ TX、生物烯丙菊酯S-環戊烯基異構物（79）+ TX、戊環苄呋菊酯（bioethanomethrin）[CCN] + TX、生物氯菊酯（908）+ TX、除蟲菊酯（80）+ TX、二(2-氯乙基)醚（IUPAC名稱）（909）+ TX、雙三氟蟲脲（83）+ TX、硼砂（86）+ TX、溴滅菊酯+ TX、溴苯烯磷（914）+ TX、溴殺烯（918）+ TX、溴-DDT[CCN] + TX、溴硫磷（920）+ TX、溴硫磷-乙基（921）+ TX、合殺威（924）+ TX、噻𠯤酮（99）+ TX、畜蟲威（926）+ TX、脫甲基丁嘧啶磷（butathiofos）（927）+ TX、丁酮威（103）+ TX、丁酯膦（932）+ TX、丁酮碸威（104）+ TX、丁基噠蟎酮+ TX、硫線磷（109）+ TX、砷酸鈣[CCN] + TX、氰化鈣（444）+ TX、多硫化鈣（IUPAC名稱）（111）+ TX、毒殺芬（941）+ TX、氯滅殺威（943）+ TX、甲萘威（115）+ TX、克百威（118）+ TX、二硫化碳（IUPAC/化學文摘名稱）（945）+ TX、四氯化碳（IUPAC名稱）（946）+ TX、三硫磷（947）+ TX、丁硫克百成（119）+ TX、殺螟丹（123）+ TX、殺螟丹鹽酸鹽（123）+ TX、西伐丁（725）+ TX、冰片丹（960）+ TX、氯丹（128）+ TX、開蓬（963）+ TX、殺蟲脒（964）+ TX、殺蟲脒鹽酸鹽（964）+ TX、氯氧磷（129）+ TX、溴蟲腈（130）+ TX、毒蟲畏（131）+ TX、定蟲隆（132）+ TX、氯甲磷（136）+ TX、氯仿[CCN] + TX、氯化苦烷（141）+ TX、氯辛硫磷（989）+ TX、滅蟲吡啶（990）+ TX、毒死蜱（145）+ TX、毒死蜱-甲基（146）+ TX、蟲蟎磷（994）+ TX、環蟲醯肼（150）+ TX、灰菊素I（696）+ TX、灰菊素II（696）+ TX、灰菊素類（696）+ TX、順式苄呋菊酯（cis-resmethrin）+ TX、順式苄呋菊酯（cismethrin）（80）+ TX、功夫菊酯+ TX、除線威（999）+ TX、氯氰碘柳胺[CCN] + TX、噻蟲胺（165）+ TX、乙醯亞砷酸銅[CCN] + TX、砷酸銅[CCN] + TX、油酸銅[CCN] + TX、蠅毒磷（174）+ TX、畜蟲磷（1006）+ TX、克羅米通[CCN] + TX、巴毒磷（1010）+ TX、克蘆磷酯（1011）+ TX、冰晶石（177）+ TX、CS 708（發展代碼）（1012）+ TX、苯腈膦（1019）+ TX、殺螟睛（184）+ TX、果蟲磷（1020）+ TX、環蟲菊酯[CCN] + TX、乙氰菊酯（188）+ TX、氟氯氰菊酯（193）+ TX、三氯氟氰菊酯（196）+ TX、氯氰菊酯（201）+ TX、苯氰菊酯（206）+ TX、環丙馬秦（209）+ TX、畜蜱磷[CCN] + TX、d-檸檬烯[CCN] + TX、d-四甲菊酯（788）+ TX、DAEP（1031）+ TX、棉隆（216）+ TX、DDT（219）+ TX、單甲基克百威(decarbofuran)（1034）+ TX、溴氰菊酯（223）+ TX、田樂磷（1037）+ TX、田樂磷-O（1037）+ TX、田樂磷-S（1037）+ TX、內吸磷（1038）+ TX、內吸磷-甲基（224）+ TX、內吸磷-O（1038）+ TX、內吸磷-O-甲基（224）+ TX、內吸磷-S（1038）+ TX、內吸磷-S-甲基（224）+ TX、內吸磷-S-甲基碸（1039）+ TX、丁醚脲（226）+ TX、氯亞胺硫磷（1042）+ TX、二胺磷（1044）+ TX、二𠯤磷（227）+ TX、異氯磷（1050）+ TX、除線磷（1051）+ TX、敵敵畏（236）+ TX、迪克力弗斯（dicliphos）+ TX、迪克萊賽爾（dicresyl）[CCN] + TX、百治磷（243）+ TX、地昔尼爾（244）+ TX、狄氏劑（1070）+ TX、二乙基 5-甲基吡唑-3-基 磷酸酯（IUPAC名稱）（1076）+ TX、除蟲脲（250）+ TX、二羥丙茶鹼（dilor）[CCN] + TX、四氟甲醚菊酯[CCN] + TX、甲氟磷（1081）+ TX、地麥威（1085）+ TX、樂果（262）+ TX、苄菊酯（1083）+ TX、甲基毒蟲畏（265）+ TX、敵蠅威（1086）+ TX、消蟎酚（1089）+ TX、消蟎酚（dinex-diclexine）（1089）+ TX、丙硝酚（1093）+ TX、戊硝酚（1094）+ TX、達諾殺（1095）+ TX、呋蟲胺（271）+ TX、苯蟲醚（1099）+ TX、蔬果磷（1100）+ TX、二氧威（1101）+ TX、敵惡磷（1102）+ TX、乙拌磷（278）+ TX、苯噻乙雙硫磷（dithicrofos）（1108）+ TX、DNOC（282）+ TX、朵拉克汀[CCN] + TX、DSP（1115）+ TX、蛻皮激素[CCN] + TX、EI 1642（發展代碼）（1118）+ TX、依馬克丁（291）+ TX、依馬克丁苯甲酸鹽（291）+ TX、EMPC（1120）+ TX、烯炔菊酯（292）+ TX、硫丹（294）+ TX、因毒磷（1121）+ TX、異狄氏劑（1122）+ TX、EPBP（1123）+ TX、EPN（297）+ TX、保幼醚（1124）+ TX、依立諾克丁[CCN] + TX、高氰戊菊酯（302）+ TX、牛津郡丙硫磷（etaphos）[CCN] + TX、乙硫苯威（308）+ TX、乙硫磷（309）+ TX、乙蟲腈（310）+ TX、益硫磷-甲基（1134）+ TX、滅線磷（312）+ TX、甲酸乙酯（IUPAC名稱）[CCN] + TX、乙基-DDD（1056）+ TX、二溴化乙烯（316）+ TX、二氯化乙烯（化學名稱）（1136）+ TX、環氧乙烷[CCN] + TX、醚菊酯（319）+ TX、乙嘧硫磷（1142）+ TX、EXD（1143）+ TX、胺磺磷（323）+ TX、苯線磷（326）+ TX、抗蟎唑（1147）+ TX、皮蠅磷（1148）+ TX、苯硫威（1149）+ TX、芬氟司林（1150）+ TX、殺螟硫磷（335）+ TX、丁苯威（336）+ TX、嘧醯蟲胺（fenoxacrim）（1153）+ TX、苯氧威（340）+ TX、吡氯氰菊酯（1155）+ TX、甲氰菊酯（342）+ TX、吡蟎胺（fenpyrad）+ TX、豐索磷（1158）+ TX、倍硫磷（346）+ TX、倍硫磷-乙基 [CCN] + TX、氰戊菊酯（349）+ TX、氟蟲腈（354）+ TX、氟啶蟲醯胺（358）+ TX、氟蟲醯胺（CAS登記號：272451-65-7）+ TX、伏康脲（flucofuron）（1168）+ TX、氟環脲（366）+ TX、氟氰戊菊酯（367）+ TX、聯氟蟎（1169）+ TX、嘧蟲胺[CCN] + TX、氟蟲脲（370）+ TX、三氟醚菊酯（1171）+ TX、氟氯苯菊酯（372）+ TX、氟胺氰菊酯（1184）+ TX、FMC 1137（發展代碼）（1185）+ TX、地蟲磷（1191）+ TX、伐蟲脒（405）+ TX、伐蟲脒鹽酸鹽（405）+ TX、安硫磷（1192）+ TX、藻蟎威（formparanate）（1193）+ TX、丁苯硫磷（1194）+ TX、福司吡酯（1195）+ TX、噻唑酮磷（408）+ TX、丁硫環磷（1196）+ TX、呋線威（412）+ TX、抗蟲菊（1200）+ TX、γ-氯氟氰菊酯（197）+ TX、γ-HCH（430）+ TX、雙胍鹽（422）+ TX、雙胍醋酸鹽（422）+ TX、GY-81（發展代碼）（423）+ TX、苄蟎醚（424）+ TX、氯蟲醯肼（425）+ TX、HCH（430）+ TX、HEOD（1070）+ TX、飛布達（1211）+ TX、庚烯磷（432）+ TX、速殺硫磷[CCN] + TX、氟鈴脲（439）+ TX、HHDN（864）+ TX、氟蟻腙（443）+ TX、氫氰酸（444）+ TX、烯蟲乙酯（445）+ TX、海驅威（hyquincarb）（1223）+ TX、吡蟲啉（458）+ TX、炔咪菊酯（460）+ TX、茚蟲威（465）+ TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+ TX、IPSP（1229）+ TX、氯唑磷（1231）+ TX、碳氯靈（1232）+ TX、水胺硫磷（473）+ TX、異艾氏劑（1235）+ TX、異柳磷（1236）+ TX、移栽靈（1237）+ TX、異丙威（472）+ TX、O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸異丙酯（IUPAC名稱）（473）+ TX、稻瘟靈（474）+ TX、異拌磷（1244）+ TX、惡唑磷（480）+ TX、伊維菌素[CCN] + TX、茉酮菊素I（696）+ TX、茉酮菊素II（696）+ TX、碘硫磷（1248）+ TX、保幼激素I[CCN] + TX、保幼激素II[CCN] + TX、保幼激素III[CCN] + TX、氯戊環（1249）+ TX、烯蟲炔酯（484）+ TX、λ-氯氟氰菊酯（198）+ TX、砷酸鉛[CCN] + TX、雷皮菌素（CCN）+ TX、對溴磷（1250）+ TX、林旦（430）+ TX、丙嘧硫磷（lirimfos）（1251）+ TX、虱蟎脲（490）+ TX、噻唑磷（1253）+ TX、間異丙基苯基 甲基胺基甲酸酯（IUPAC名稱）（1014）+ TX、磷化鎂（IUPAC名稱）（640）+ TX、馬拉硫磷（492）+ TX、苄丙二腈（1254）+ TX、疊氮磷（1255）+ TX、滅加松（502）+ TX、四甲磷（1258）+ TX、滅蚜硫磷（1260）+ TX、地安磷（1261）+ TX、氯化亞汞（513）+ TX、線蟲靈（mesulfenfos）（1263）+ TX、氰氟蟲腙（CCN）+ TX、威百畝（519）+ TX、威百畝鉀（519）+ TX、威百畝鈉（519）+ TX、蟲蟎畏（1266）+ TX、甲胺磷（527）+ TX、甲烷磺醯氟（IUPAC/化學文摘名稱）（1268）+ TX、殺撲磷（529）+ TX、滅賜克（530）+ TX、殺蟲乙烯磷（1273）+ TX、滅多威（531）+ TX、烯蟲酯（532）+ TX、甲喹丁（1276）+ TX、甲醚菊酯（533）+ TX、甲氧滴滴涕（534）+ TX、甲氧苯醯（535）+ TX、溴甲烷（537）+ TX、異硫氰酸甲酯（543）+ TX、甲基氯仿[CCN] + TX、二氯甲烷[CCN] + TX、甲氧苄氟菊酯[CCN] + TX、速滅威（550）+ TX、惡蟲酮（1288）+ TX、美文松（556）+ TX、茲克威（1290）+ TX、密滅汀（557）+ TX、米爾倍黴素[CCN] + TX、丙胺氟磷（1293）+ TX、滅蟻靈（1294）+ TX、久效磷（561）+ TX、茂硫磷（1300）+ TX、莫昔克丁[CCN] + TX、萘酞磷[CCN] + TX、二溴磷（567）+ TX、萘（IUPAC/化學文摘名稱）（1303）+ TX、NC-170（發展代碼）（1306）+ TX、NC-184（化合物代碼）+ TX、菸鹼（578）+ TX、硫酸菸鹼（578）+ TX、氟蟻靈（1309）+ TX、烯啶蟲胺（579）+ TX、硝乙脲噻唑（nithiazine）（1311）+ TX、戊氰威（1313）+ TX、戊氰威1:1氯化鋅錯合物（1313）+ TX、NNI-0101（化合物代碼）+ TX、NNI-0250（化合物代碼）+ TX、降菸鹼（慣用名）（1319）+ TX、雙苯氟脲（585）+ TX、多氟脲（586）+ TX、O-5-二氯-4-碘苯基 O-乙基 乙基硫代膦酸酯（IUPAC名稱）（1057）+ TX、O,O-二乙基 O-4-甲基-2-側氧基-2H-色烯-7-基 硫代膦酸酯（IUPAC名稱）（1074）+ TX、O,O-二乙基 O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基 硫代膦酸酯（IUPAC名稱）（1075）+ TX、O,O,O’,O’-四丙基 二硫代焦磷酸酯（IUPAC名稱）（1424）+ TX、油酸（IUPAC名稱）（593）+ TX、氧化樂果（594）+ TX、殺線威（602）+ TX、碸吸磷-甲基（609）+ TX、異亞碸磷（1324）+ TX、碸拌磷（1325）+ TX、pp’-DDT（219）+ TX、對-二氯苯[CCN] + TX、對硫磷（615）+ TX、對硫磷-甲基（616）+ TX、氟幼脲[CCN] + TX、五氯苯酚（623）+ TX、月桂酸五氯苯基酯（IUPAC名稱）（623）+ TX、氯菊酯（626）+ TX、石油油料類（628）+ TX、PH 60-38（發展代碼）（1328）+ TX、芬硫磷（1330）+ TX、苯醚菊酯（630）+ TX、稻豐散（631）+ TX、甲拌磷（636）+ TX、伏殺硫磷（637）+ TX、硫環磷（1338）+ TX、亞胺硫磷（638）+ TX、對氯硫磷（1339）+ TX、磷胺（639）+ TX、磷化氫（IUPAC名稱）（640）+ TX、辛硫磷（642）+ TX、辛硫磷-甲基（1340）+ TX、甲胺基嘧啶磷(pirimetaphos)（1344）+ TX、抗蚜威（651）+ TX、蟲蟎磷-乙基（1345）+ TX、蟲蟎磷-甲基（652）+ TX、聚氯二環戊二烯異構物類（IUPAC名稱）（1346）+ TX、亞砷酸鉀[CCN] + TX、硫氰酸鉀[CCN] + TX、丙炔菊酯（655）+ TX、早熟素I[CCN] + TX、早熟素II[CCN] + TX、早熟素III[CCN] + TX、乙醯嘧啶磷（primidophos）（1349）+ TX、丙溴磷（662）+ TX、丙氟菊酯[CCN] + TX、蜱虱威（1354）+ TX、猛殺威（1355）+ TX、丙蟲磷（1356）+ TX、胺丙畏（673）+ TX、殘殺威（678）+ TX、乙噻唑磷（1360）+ TX、丙硫磷（686）+ TX、發硫磷（1362）+ TX、丙苯烴菊酯（protrifenbute） [CCN] + TX、吡蚜酮（688）+ TX、吡唑硫磷（689）+ TX、定菌磷（693）+ TX、苄呋菊酯（pyresmethrin）（1367）+ TX、除蟲菊酯I（696）+ TX、除蟲菊酯II（696）+ TX、除蟲菊酯類（696）+ TX、噠蟎靈（699）+ TX、啶蟲丙醚（700）+ TX、嗒𠯤硫磷（701）+ TX、嘧蟎醚（706）+ TX、嘧硫磷（1370）+ TX、吡丙醚（708）+ TX、苦木萃取物（quassia）[CCN] + TX、喹硫磷（quinalphos）（711）+ TX、喹硫磷-甲基（1376）+ TX、畜寧磷（1380）+ TX、喹硫磷（quintiofos）（1381）+ TX、R-1492（發展代碼）（1382）+ TX、雷複尼特[CCN] + TX、苄呋菊酯（719）+ TX、魚藤酮（722）+ TX、RU 15525（發展代碼）（723）+ TX、RU 25475（發展代碼）（1386）+ TX、尼亞那（ryania）（1387）+ TX、利阿諾定（慣用名）（1387）+ TX、沙巴藜蘆（725）+ TX、八甲磷（1389）+ TX、硫線磷+ TX、塞拉菌素[CCN] + TX、SI-0009（化合物代碼）+ TX、SI-0205（化合物代碼）+ TX、SI-0404（化合物代碼）+ TX、SI-0405（化合物代碼）+ TX、氟矽菊酯（728）+ TX、SN 72129（發展代碼）（1397）+ TX、亞砷酸鈉[CCN] + TX、氰化鈉（444）+ TX、氟化鈉（IUPAC/化學文摘名稱）（1399）+ TX、六氟矽酸鈉（1400）+ TX、五氯酚鈉（623）+ TX、硒酸鈉（IUPAC名稱）（1401）+ TX、硫氰酸鈉[CCN] + TX、蘇硫磷（1402）+ TX、多殺菌素（737）+ TX、螺甲蟎酯（739）+ TX、spiropidion（CCN）+ TX、螺蟲乙酯（CCN）+ TX、薩爾科福隆（sulcofuron）（746）+ TX、薩爾科福隆鈉（sulcofuron-sodium）（746）+ TX、氟蟲胺（750）+ TX、治螟磷（753）+ TX、磺醯氟（756）+ TX、硫丙磷（1408）+ TX、焦油類（758）+ TX、τ-氟胺氰菊酯（398）+ TX、噻蟎威（1412）+ TX、TDE（1414）+ TX、蟲醯肼（762）+ TX、吡蟎胺（763）+ TX、丁基嘧啶磷（764）+ TX、氟苯脲（768）+ TX、七氟菊酯（769）+ TX、雙硫磷（770）+ TX、TEPP（1417）+ TX、環戊烯丙菊酯（1418）+ TX、三級丁威（terbam）+ TX、特丁硫磷（773）+ TX、四氯乙烷[CCN] + TX、殺蟲畏（777）+ TX、四甲菊酯（787）+ TX、θ氯氰菊酯（204）+ TX、噻蟲啉（791）+ TX、塞芬諾克斯（thiafenox）+ TX、噻蟲𠯤（792）+ TX、苯噻硫磷（thicrofos）（1428）+ TX、克蟲威（1431）+ TX、殺蟲環（798）+ TX、殺蟲環草酸氫鹽（798）+ TX、硫雙威（799）+ TX、久效威（800）+ TX、甲基乙拌磷（801）+ TX、蟲線磷（1434）+ TX、殺蟲單（thiosultap）（803）+ TX、殺蟲雙（thiosultap-sodium）（803）+ TX、蘇雲金素[CCN] + TX、唑蟲醯胺（809）+ TX、四溴菊酯（812）+ TX、四氟苯菊酯（813）+ TX、反式苄氯菊酯（transpermethrin）（1440）+ TX、威菌磷（1441）+ TX、唑蚜威（818）+ TX、三唑磷（820）+ TX、唑呀威+ TX、敵百蟲（824）+ TX、三氯偏磷酸-3（trichlormetaphos-3）[CCN] + TX、毒壤膦（1452）+ TX、三氯丙氧磷（1455）+ TX、殺鈴脲（835）+ TX、混殺威（840）+ TX、烯蟲硫酯（1459）+ TX、蚜滅磷（847）+ TX、甲烯氟蟲腈（vaniliprole） [CCN] + TX、藜蘆定（725）+ TX、藜蘆鹼（725）+ TX、XMC（853）+ TX、滅殺威（854）+ TX、YI-5302（化合物代碼）+ TX、ζ-氯氰菊酯（205）+ TX、澤泰咪林（zetamethrin）+ TX、磷化鋅（640）+ TX、丙硫惡唑磷（zolaprofos）（1469）以及ZXI 8901（發展代碼）（858）+ TX、氰蟲醯胺[736994-63-19] + TX、氯蟲醯胺[500008-45-7] + TX、唑蟎氰（cyenopyrafen）[560121-52-0] + TX、丁氟蟎酯[400882-07-7] + TX、氟蟲吡喹（pyrifluquinazon）[337458-27-2] + TX、乙基多殺菌素（spinetoram）[187166-40-1 + 187166-15-0] + TX、螺蟲乙酯[203313-25-1] + TX、碸蟲啶（sulfoxaflor）[946578-00-3] + TX、丁蟲腈（flufiprole）[704886-18-0] + TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0] + TX、四氟醚菊酯（tetramethylfluthrin）[84937-88-2] + TX、triflumezopyrim（揭露於WO 2012/092115中）+ TX， 殺軟體動物劑，該殺軟體動物劑選自由以下組成的物質組：二(三丁基錫)氧化物（IUPAC名稱）（913）+ TX、溴乙醯胺[CCN] + TX、砷酸鈣[CCN] + TX、除線威（cloethocarb）（999）+ TX、乙醯亞砷酸銅[CCN] + TX、硫酸銅（172）+ TX、三苯錫（347）+ TX、磷酸鐵（IUPAC名稱）（352）+ TX、四聚乙醛（518）+ TX、滅賜克（530）+ TX、氯硝柳胺（576）+ TX、氯硝柳胺乙醇胺鹽（576）+ TX、五氯酚（623）+ TX、五氯苯氧化鈉（623）+ TX、噻蟎威（tazimcarb）（1412）+ TX、硫雙威（799）+ TX、三丁基氧化錫（913）+ TX、殺螺𠰌啉（trifenmorph）（1454）+ TX、混殺威（trimethacarb）（840）+ TX、乙酸三苯基錫（IUPAC名稱）（347）和三苯基氫氧化錫（IUPAC名稱）（347）+ TX、皮瑞普（pyriprole）[394730-71-3] + TX， 殺線蟲劑，所述殺線蟲劑選自由以下組成的物質組：AKD-3088（化合物代碼）+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1045）+TX、1,2-二氯丙烷（IUPAC/化學文摘名稱）（1062）+TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯（IUPAC名稱）（1063）+TX、1,3-二氯丙烯（233）+TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物（IUPAC/化學文摘名稱）（1065）+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基羅丹寧（IUPAC名稱）（980）+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二吖𠮿 -3-基乙酸（IUPAC名稱）（1286）+TX、6-異戊烯基胺基嘌呤（210）+TX、阿巴美丁（1）+TX、乙醯蟲腈[CCN]+TX、棉鈴威（15）+TX、涕滅威（aldicarb）（16）+TX、涕滅碸威（863）+TX、AZ 60541（化合物代碼）+TX、苯氯噻唑（benclothiaz）[CCN]+TX、苯菌靈（62）+TX、丁基噠蟎酮+TX、硫線磷（109）+TX、蟲蟎威（carbofuran）（118）+TX、二硫化碳（945）+TX、丁硫克百威（119）+TX、氯化苦（141）+TX、毒死蜱（145）+TX、除線威（cloethocarb）（999）+TX、細胞分裂素（210）+TX、棉隆（216）+TX、DBCP（1045）+TX、DCIP（218）+TX、除線特（diamidafos）（1044）+TX、除線磷（1051）+TX、二克磷（dicliphos）+TX、樂果（262）+TX、朵拉菌素（doramectin）[CCN]+TX、艾瑪菌素（291）+TX、艾瑪菌素苯甲酸鹽（291）+TX、依立諾克丁[CCN]+TX、滅線磷（312）+TX、二溴化乙烯（316）+TX、克線磷（326）+TX、吡蟎胺（fenpyrad）+TX、豐索磷（1158）+TX、噻唑膦（408）+TX、丁硫環磷（1196）+TX、糠醛[CCN]+TX、GY-81（發展代碼）（423）+TX、速殺硫磷[CCN]+TX、碘甲烷（IUPAC名稱）（542）+TX、艾沙米多福（isamidofos）（1230）+TX、氯唑磷（1231）+TX、伊佛黴素[CCN]+TX、激動素（210）+TX、甲基減蚜磷（1258）+TX、威百畝（519）+TX、威百畝鉀鹽（519）+TX、威百畝鈉鹽（519）+TX、甲基溴（537）+TX、甲基異硫氰酸酯（543）+TX、米爾貝肟[CCN]+TX、莫昔克丁[CCN]+TX、疣孢漆斑菌（Myrothecium verrucaria）組成物（565）+TX、NC-184（化合物代碼）+TX、草胺醯（602）+TX、甲拌磷（636）+TX、磷胺（639）+TX、磷蟲威[CCN]+TX、克線丹+TX、司拉克丁[CCN]+TX、多殺菌素（737）+TX、三級丁威+TX、特丁磷（773）+TX、四氯噻吩（IUPAC/化學文摘名稱）（1422）+TX、thiafenox+TX、硫磷磷（1434）+TX、三唑磷（820）+TX、唑蚜威+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302（化合物代碼）和玉米素（210）+TX、氟噻蟲碸（fluensulfone）[318290-98-1]+TX， 硝化抑制劑，該硝化抑制劑選自由以下組成的物質組：乙基黃原酸鉀[CCN]以及氯啶（nitrapyrin）（580）+ TX， 植物活化劑，該植物活化劑選自由以下組成的物質組：噻二唑素（acibenzolar）（6）+ TX、噻二唑素-S-甲基（6）+ TX、烯丙苯噻唑（probenazole）（658）和大虎杖（Reynoutria sachalinensis ）萃取物（720）+ TX， 殺鼠劑，該殺鼠劑選自由以下組成的物質組：2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮（IUPAC名）（1246）+ TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺（IUPAC名）（748）+ TX、α-氯代醇[CCN] + TX、磷化鋁（640）+ TX、安妥（880）+ TX、三氧化二砷（882）+ TX、碳酸鋇（891）+ TX、雙鼠脲（912）+ TX、溴鼠隆（89）+ TX、溴敵隆（91）+ TX、溴鼠胺（92）+ TX、氰化鈣（444）+ TX、氮醛糖（127）+ TX、氯鼠酮（140）+ TX、膽鈣化醇（850）+ TX、氯滅鼠靈（1004）+ TX、克滅鼠（1005）+ TX、殺鼠萘（175）+ TX、殺鼠嘧啶（1009）+ TX、鼠得克（246）+ TX、噻鼠靈（249）+ TX、敵鼠鈉（273）+ TX、維生素D2（301）+ TX、氟鼠靈（357）+ TX、氟乙醯胺（379）+ TX、鹽酸氟鼠啶（1183）+ TX、鹽酸鼠樸定（1183）+ TX、γ-HCH（430）+ TX、HCH（430）+ TX、氫氰酸（444）+ TX、碘甲烷（IUPAC名）（542）+ TX、林旦（430）+ TX、磷化鎂（IUPAC名）（640）+ TX、甲基溴（537）+ TX、鼠特靈（1318）+ TX、毒鼠磷（1336）+ TX、磷化氫（IUPAC名）（640）+ TX、磷[CCN] + TX、殺鼠酮（1341）+ TX、亞砷酸鉀[CCN] + TX、滅鼠優（1371）+ TX、海蔥糖苷（1390）+ TX、亞砷酸鈉[CCN] + TX、氰化鈉（444）+ TX、氟乙酸鈉（735）+ TX、士的寧（745）+ TX、硫酸鉈[CCN] + TX、殺鼠靈（851）以及磷化鋅（640）+ TX， 增效劑，該增效劑選自由以下組成的物質組：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯（IUPAC名）（934）+ TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮（IUPAC名）（903）+ TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇（324）+ TX、MB-599（發展代碼）（498）+ TX、MGK 264（發展代碼）（296）+ TX、增效醚（piperonyl butoxide）（649）+ TX、增效醛（piprotal）（1343）+ TX、增效酯（propyl isomer）（1358）+ TX、S421（發展代碼）（724）+ TX、增效散（sesamex）（1393）+ TX、芝麻林素（sesasmolin）（1394）和亞碸（1406）+ TX， 動物驅避劑，該動物驅避劑選自由以下組成的物質組：蒽醌（32）+ TX、氯醛糖（127）+ TX、環烷酸銅 [CCN] + TX、王銅（171）+ TX、二嗪磷（227）+ TX、二環戊二烯（化學名稱）（1069）+ TX、雙胍鹽（guazatine）（422）+ TX、雙胍醋酸鹽（422）+ TX、滅蟲威（530）+ TX、吡啶-4-胺（IUPAC名稱）（23）+ TX、塞侖（804）+ TX、混殺威（trimethacarb）（840）+ TX、環烷酸鋅[CCN]和福美鋅（856）+ TX， 殺病毒劑，該殺病毒劑選自由以下組成的物質組：衣馬寧[CCN]和利巴韋林[CCN] + TX， 創傷保護劑，該創傷保護劑選自由以下組成的物質組：氧化汞（512） + TX、辛噻酮（octhilinone）（590）和甲基硫菌靈（802） + TX， 以及生物活性化合物，該等化合物選自由以下組成的組：阿紮康唑[60207-31-0] + TX、聯苯三唑醇[70585-36-3] + TX、糠菌唑[116255-48-2] + TX、環唑醇[94361-06-5] + TX、苯醚甲環唑[119446-68-3] + TX、烯唑醇[83657-24-3] + TX、氟環唑[106325-08-0] + TX、腈苯唑[114369-43-6] + TX、氟喹唑（fluquinconazole）[136426-54-5] + TX、氟矽唑[85509-19-9] + TX、粉唑醇[76674-21-0] + TX、己唑醇[79983-71-4] + TX、抑黴唑[35554-44-0] + TX、亞胺唑[86598-92-7] + TX、種菌唑[125225-28-7] + TX、葉菌唑[125116-23-6] + TX、腈菌唑[88671-89-0] + TX、稻瘟酯[101903-30-4] + TX、戊菌唑[66246-88-6] + TX、丙硫菌唑[178928-70-6] + TX、啶斑肟（pyrifenox）[88283-41-4] + TX、丙氯靈[67747-09-5] + TX、丙環唑[60207-90-1] + TX、矽氟唑（simeconazole）[149508-90-7] + TX、戊唑醇[107534-96-3] + TX、氟醚唑[112281-77-3] + TX、三唑酮[43121-43-3] + TX、三唑酮[55219-65-3] + TX、氟菌唑[99387-89-0] + TX、滅菌唑[131983-72-7] + TX、三環苯嘧醇[12771-68-5] + TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9] + TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9] + TX、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate）[41483-43-6] + TX、甲菌定（dimethirimol）[5221-53-4] + TX、乙菌定（ethirimol）[23947-60-6] + TX、十二環𠰌啉[1593-77-7] + TX、苯鏽啶（fenpropidine）[67306-00-7] + TX、丁苯𠰌啉[67564-91-4] + TX、螺環菌胺[118134-30-8] + TX、十三𠰌啉[81412-43-3] + TX、嘧菌環胺[121552-61-2] + TX、嘧菌胺[110235-47-7] + TX、嘧黴胺（pyrimethanil）[53112-28-0] + TX、拌種咯[74738-17-3] + TX、咯菌腈（fludioxonil）[131341-86-1] + TX、苯霜靈（benalaxyl）[71626-11-4] + TX、呋霜靈（furalaxyl）[57646-30-7] + TX、甲霜靈[57837-19-1] + TX、R-甲霜靈[70630-17-0] + TX、呋醯胺[58810-48-3] + TX、惡霜靈（oxadixyl）[77732-09-3] + TX、苯菌靈[17804-35-2] + TX、多菌靈[10605-21-7] + TX、咪菌威（debacarb）[62732-91-6] + TX、麥穗寧[3878-19-1] + TX、噻苯達唑[148-79-8] + TX、乙菌利（chlozolinate）[84332-86-5] + TX、菌核利（dichlozoline）[24201-58-9] + TX、異菌脲（iprodione）[36734-19-7] + TX、myclozoline[54864-61-8] + TX、腐黴利（procymidone）[32809-16-8] + TX、乙烯菌核利（vinclozoline）[50471-44-8] + TX、啶醯菌胺（boscalid）[188425-85-6] + TX、萎鏽靈[5234-68-4] + TX、甲呋醯苯胺[24691-80-3] + TX、氟醯胺（flutolanil）[66332-96-5] + TX、滅鏽胺[55814-41-0] + TX、氧化萎鏽靈[5259-88-1] + TX、吡噻菌胺（penthiopyrad）[183675-82-3] + TX、噻呋菌胺[130000-40-7] + TX、雙胍鹽[108173-90-6] + TX、多果定（dodine）[2439-10-3][112-65-2]（游離鹼）+ TX、雙胍辛胺（iminoctadine）[13516-27-3] + TX、嘧菌酯[131860-33-8] + TX、醚菌胺[149961-52-4] + TX、烯肟菌酯{Proc. BCPC,Int. Congr., Glasgow, 2003,1 , 93} + TX、氟嘧菌酯[361377-29-9] + TX、甲基醚菌酯[143390-89-0] + TX、苯氧菌胺[133408-50-1] + TX、肟菌酯[141517-21-7] + TX、肟醚菌胺[248593-16-0] + TX、啶氧菌酯[117428-22-5] + TX、唑菌胺酯[175013-18-0] + TX、福美鐵[14484-64-1] + TX、代森錳鋅[8018-01-7] + TX、代森錳[12427-38-2] + TX、代森聯[9006-42-2] + TX、甲代森鋅（propineb）[12071-83-9] + TX、塞侖[137-26-8] + TX、代森鋅[12122-67-7] + TX、福美鋅[137-30-4] + TX、敵菌丹（captafol）[2425-06-1] + TX、克菌丹[133-06-2] + TX、苯氟磺胺[1085-98-9] + TX、唑啶草（fluoroimide）[41205-21-4] + TX、滅菌丹[133-07-3] + TX、甲苯氟磺胺[731-27-1] + TX、波爾多混合劑[8011-63-0] + TX、氫氧化銅（copperhydroxid）[20427-59-2] + TX、氯化銅（copperoxychlorid）[1332-40-7] + TX、硫酸銅（coppersulfat）[7758-98-7] + TX、氧化銅（copperoxid）[1317-39-1] + TX、代森錳銅（mancopper）[53988-93-5] + TX、喹啉銅（oxine-copper）[10380-28-6] + TX、敵蟎普（dinocap）[131-72-6] + TX、酞菌酯（nitrothal-isopropyl）[10552-74-6] + TX、克瘟散[17109-49-8] + TX、異稻瘟淨（iprobenphos）[26087-47-8] + TX、稻瘟靈（isoprothiolane）[50512-35-1] + TX、氯瘟磷（phosdiphen）[36519-00-3] + TX、克菌磷（pyrazophos）[13457-18-6] + TX、甲基托氯磷（tolclofos-methyl）[57018-04-9] + TX、阿拉酸式苯-S-甲基[135158-54-2] + TX、敵菌靈[101-05-3] + TX、苯噻菌胺[413615-35-7] + TX、滅瘟素（blasticidin）-S[2079-00-7] + TX、滅蟎猛（chinomethionat）[2439-01-2] + TX、地茂散（chloroneb）[2675-77-6] + TX、百菌清[1897-45-6] + TX、環氟菌胺[180409-60-3] + TX、霜脲氰[57966-95-7] + TX、二氯萘醌（dichlone）[117-80-6] + TX、雙氯氰菌胺（diclocymet）[139920-32-4] + TX、噠菌酮（diclomezine）[62865-36-5] + TX、氯硝胺（dicloran）[99-30-9] + TX、乙黴威（diethofencarb）[87130-20-9] + TX、烯醯𠰌啉[110488-70-5] + TX、SYP-LI90（Flumorph）[211867-47-9] + TX、二噻農（dithianon）[3347-22-6] + TX、噻唑菌胺（ethaboxam）[162650-77-3] + TX、土菌靈（etridiazole）[2593-15-9] + TX、惡唑菌酮[131807-57-3] + TX、咪唑菌酮（fenamidone）[161326-34-7] + TX、稻瘟醯胺（fenoxanil）[115852-48-7] + TX、三苯錫（fentin）[668-34-8] + TX、嘧菌腙（ferimzone）[89269-64-7] + TX、氟啶胺（fluazinam）[79622-59-6] + TX、氟吡菌胺（fluopicolide）[239110-15-7] + TX、磺菌胺（flusulfamide）[106917-52-6] + TX、環醯菌胺[126833-17-8] + TX、福賽得（fosetyl-aluminium）[39148-24-8] + TX、惡黴靈（hymexazol）[10004-44-1] + TX、丙森鋅[140923-17-7] + TX、IKF-916（賽座滅（Cyazofamid））[120116-88-3] + TX、春日黴素（kasugamycin）[6980-18-3] + TX、磺菌威（methasulfocarb）[66952-49-6] + TX、苯菌酮[220899-03-6] + TX、戊菌隆（pencycuron）[66063-05-6] + TX、苯酞[27355-22-2] + TX、多氧黴素（polyoxins）[11113-80-7] + TX、噻菌靈（probenazole）[27605-76-1] + TX、百維威（propamocarb）[25606-41-1] + TX、碘喹唑酮（proquinazid）[189278-12-4] + TX、樂喹酮（pyroquilon）[57369-32-1] + TX、喹氧靈[124495-18-7] + TX、五氯硝苯[82-68-8] + TX、硫[7704-34-9] + TX、噻醯菌胺[223580-51-6] + TX、咪唑𠯤（triazoxide）[72459-58-6] + TX、三環唑[41814-78-2] + TX、𠯤胺靈（triforine）[26644-46-2] + TX、有效黴素[37248-47-8] + TX、苯醯菌胺（zoxamide）（RH7281）[156052-68-5] + TX、雙炔醯菌胺（mandipropamid）[374726-62-2] + TX、吡蚜酮（isopyrazam）[881685-58-1] + TX、塞德因（sedaxane）[874967-67-6] + TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亞甲基-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋-萘-5-基)-醯胺（揭露於WO 2007/048556中）+ TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3',4',5’-三氟-聯苯-2-基)-醯胺（揭露於WO 2006/087343中）+ TX、[(3S ,4R ,4aR ,6S ,6aS ,12R ,12aS ,12bS )-3-[(環丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-6,12-二羥基-4,6a,12b-三甲基-11-側氧基-9-(3-吡啶基)-2H,11H萘并[2,1-b]哌喃并[3,4-e]哌喃-4-基]甲基-環丙甲酸酯[915972-17-7] + TX以及1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲醯胺[926914-55-8] + TX；lancotrione [1486617-21-3] + TX；氯氟吡啶酯 [943832-81-3] ] + TX；愛分三氟那唑（ipfentrifluconazole）[1417782-08-1] + TX；mefentrifluconazole [1417782-03-6] + TX；quinofumelin [861647-84-9] + TX；右旋反式氯丙炔菊酯 [399572-87-3] + TX；氯氟氰蟲醯胺 [1262605-53-7] ] + TX；三氟咪啶醯胺 [1254304-22-7] + Tx；fluxametamide [928783-29-3] + TX；ε-甲氧苄氟菊酯 [240494-71-7] + TX；ε-momfluorothrin [1065124-65-3] + TX；氟唑菌醯羥胺（pydiflumetofen） [1228284-64-7] + TX；κ-聯苯菊酯 [439680-76-9] + TX；broflanilide [1207727-04-5] + TX；dicloromezotiaz [1263629-39-5] + TX；dipymetitrone [16114-35-5] + Tx；pyraziflumid [942515-63-1] + TX、κ-七氟菊酯 [391634-71-2] + TX；氟皮噻米德（fenpicoxamid） [517875-34-2] + TX、fluindapyr [1383809-87-7] + TX、α-溴敵隆 [28772-56-7] + TX、flupyrimin [1689566-03-7] + TX、benzpyrimoxan [1449021-97-9] + TX、acynonapyr [1332838-17-1] + TX、inpyrfluxam [1352994-67-2] + TX、isoflucypram [1255734-28-1] + TX、rescalure [64309-03-1] + TX、胺基比林（aminopyrifen）[1531626-08-0] + TX、tyclopyrazoflor [1477919-27-9] + TX、Dichloromezotiaz + TX、Momfluorothrin + TX、氟吡菌醯胺 + TX、Tioxazafen + TX、類萜摻合物 + TX、氟己芬（Fluhexafon） + TX、環溴蟲醯胺 + TX、以及 spiropidion [1229023-00-0] + TX；以及 微生物，包括：魯氏不動桿菌 + TX、交替枝頂孢（Acremonium alternatum）+ TX + TX、頂頭孢黴（Acremonium cephalosporium）+ TX + TX、Acremonium diospyri + TX、Acremonium obclavatum + TX、棉褐帶卷蛾顆粒體病毒（AdoxGV）（Capex®）+ TX、放射形土壤桿菌菌株K84（Galltrol-A®）+ TX、互隔鏈格孢 + TX、決明鏈格孢（Alternaria cassia）+ TX、損毀鏈格孢（Smolder®）+ TX、白粉寄生孢（AQ10®）+ TX、黃麴黴AF36（AF36®）+ TX、黃麴黴NRRL 21882（Aflaguard®）+ TX、麴黴屬+ TX、出芽短梗黴+ TX、固氮螺菌屬 + TX、（MicroAZ® + TX、TAZO B®）+ TX、固氮菌屬+ TX、圓褐固氮菌（Azotomeal®）+ TX、孢囊固氮菌（Bionatural Blooming Blossoms®）+ TX、解澱粉芽孢桿菌 + TX、蠟樣芽孢桿菌 + TX、原生祛病芽孢桿菌（Bacillus chitinosporus）菌株CM-1 + TX、原生祛病芽孢桿菌菌株AQ746 + TX、地衣芽孢桿菌菌株HB-2（Biostart™ Rhizoboost®）+ TX、地衣芽孢桿菌菌株3086（EcoGuard® + TX、Green Releaf®）+ TX、環狀芽孢桿菌 + TX、堅硬芽孢桿菌（BioSafe®、BioNem-WP®、VOTiVO®）+ TX、堅硬芽孢桿菌菌株I-1582 + TX、浸麻芽孢桿菌+ TX、Bacillus marismortui + TX、巨大芽孢桿菌+ TX、蕈狀芽孢桿菌菌株AQ726 + TX、日本甲蟲芽孢桿菌（Milky Spore Powder®）+ TX、短小芽孢桿菌屬+ TX、短小芽孢桿菌菌株GB34（Yield Shield®）+ TX、短小芽孢桿菌菌株AQ717 + TX、短小芽孢桿菌菌株QST 2808（Sonata® + TX、Ballad Plus®）+ TX、球形芽孢桿菌（VectoLex®）+ TX、芽孢桿菌屬 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ175 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ177 + TX、芽孢桿菌屬菌株AQ178 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST 713（CEASE® + TX、Serenade® + TX、Rhapsody®）+ TX、枯草芽孢桿菌菌株QST 714（JAZZ®）+ TX、枯草芽孢桿菌菌株AQ153 + TX、枯草芽孢桿菌菌株AQ743 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST3002 + TX、枯草芽孢桿菌菌株QST3004 + TX、枯草芽孢桿菌解澱粉變種菌株FZB24（Taegro® + TX、Rhizopro®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry 2Ae + TX、蘇雲金芽孢桿菌Cry1Ab + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種（Bacillus thuringiensis aizawai）GC 91（Agree®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種（Bacillus thuringiensis israelensis）（BMP123® + TX、Aquabac® + TX、VectoBac®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種（Bacillus thuringiensis kurstaki）（Javelin® + TX、Deliver® + TX、CryMax® + TX、Bonide® + TX、Scutella WP® + TX、Turilav WP ® + TX、Astuto® + TX、Dipel WP® + TX、Biobit® + TX、Foray®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種 BMP 123（Baritone®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種 HD-1（Bioprotec-CAF / 3P®）+ TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株BD#32 + TX、蘇雲金芽孢桿菌菌株AQ52 + TX、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤變種（Bacillus thuringiensis var. aizawai）（XenTari® + TX、DiPel®） + TX、細菌屬（bacteria spp.）（GROWMEND® + TX、GROWSWEET® + TX、Shootup®） + TX、密執安棍狀桿菌（Clavipacter michiganensis ）的噬菌體（AgriPhage®） + TX、Bakflor® + TX、球孢白僵菌（Beauveria bassiana ）（Beaugenic® + TX、Brocaril WP®） + TX、球孢白僵菌GHA（Mycotrol ES® + TX、Mycotrol O® + TX、BotaniGuard®）+TX、布氏白僵菌（Beauveria brongniartii ）（Engerlingspilz® + TX、Schweizer Beauveria® + TX、Melocont®） + TX、白僵菌屬（Beauveria spp.） + TX、灰葡萄孢黴（Botrytis cineria ） + TX、大豆慢生型根瘤菌（Bradyrhizobium japonicum ）（TerraMax®） + TX、短短小芽孢桿菌（Brevibacillus brevis ） + TX、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種（Bacillus thuringiensis tenebrionis ）（Novodor®） + TX、BtBooster + TX、洋蔥伯克霍爾德菌（Burkholderia cepacia ）（Deny® + TX、Intercept® + TX、Blue Circle®） + TX、伯克霍爾德菌（Burkholderia gladii ） + TX、唐菖蒲伯克霍爾德菌（Burkholderia gladioli ） + TX、伯克霍爾德菌屬（Burkholderia spp.） + TX、加拿大薊真菌（Canadian thistle fungus）（CBH Canadian Bioherbicide®） + TX、乳酪假絲酵母（Candida butyri ） + TX、無名假絲酵母（Candida famata ） + TX、Candida fructus + TX、光滑念珠菌（Candida glabrata ） + TX、吉利蒙念珠菌（Candida guilliermondii ） + TX、口津假絲酵母（Candida melibiosica ） + TX、橄欖假絲酵母（Candida oleophila ）菌株O + TX、近平滑假絲酵母（Candida parapsilosis ） + TX、菌膜假絲酵母（Candida pelliculosa ） + TX、鐵紅假絲酵母（Candida pulcherrima ） + TX、拉考夫假絲酵母（Candida reukaufii ） + TX、齊藤假絲酵母（Candida saitoana ）（Bio-Coat® + TX、Biocure®） + TX、清酒假絲酵母（Candida sake ） + TX、假絲酵母屬（Candida spp.） + TX、纖細假絲酵母（Candida tenius ） + TX、戴氏西地西菌（Cedecea dravisae ） + TX、產黃纖維單胞菌（Cellulomonas flavigena ） + TX、螺卷毛殼（Chaetomium cochliodes ）（Nova-Cide®） + TX、球毛殼菌（Chaetomium globosum ）（Nova-Cide®） + TX、鐵杉紫色桿菌（Chromobacterium subtsugae ）菌株PRAA4-1T（Grandevo®） + TX、枝狀枝孢菌（Cladosporium cladosporioides ） + TX、尖孢枝孢（Cladosporium oxysporum ） + TX、Cladosporium chlorocephalum + TX、枝孢屬（Cladosporium spp.） + TX、極細枝孢黴（Cladosporium tenuissimum ） + TX、粉紅黏帚黴（Clonostachys rosea ）（EndoFine®） + TX、尖孢炭疽菌（Colletotrichum acutatum ） + TX、盾殼黴（Coniothyrium minitans ）（Cotans WG®） + TX、盾殼黴屬（Coniothyrium spp.） + TX、淺白隱球酵母（Cryptococcus albidus ）(YIELDPLUS®) + TX、土生隱球菌（Cryptococcus humicola ） + TX、Cryptococcus infirmo-miniatus + TX、羅倫隱球酵母（Cryptococcus laurentii ） + TX、蘋果異形小卷蛾顆粒體病毒（Cryptophlebia leucotreta granulovirus ）（Cryptex®） + TX、坎平貪銅菌（Cupriavidus campinensis ） + TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Cydia pomonella granulovirus ）（CYD-X®） + TX、蘋果蠹蛾顆粒體病毒（Madex® + TX、Madex Plus® + TX、Madex Max/ Carpovirusine®） + TX、Cylindrobasidium laeve（Stumpout®）+ TX、枝雙孢黴屬 + TX、漢遜德巴厘酵母 + TX、Drechslera hawaiinensis + TX、陰溝腸桿菌 + TX、腸桿菌科 + TX、毒力蟲黴（Vektor®）+ TX、黑附球菌（Epicoccum nigrum）+ TX、黑附球菌（Epicoccum purpurascens）+ TX、附球菌屬 + TX、花狀線黑粉菌（Filobasidium floriforme）+ TX、銳頂鐮孢菌 + TX、厚垣鐮孢黴 + TX、尖鐮孢（Fusaclean® / Biofox C®）+ TX、層生鐮孢 + TX、鐮孢屬 + TX、溶磷白地黴（Galactomyces geotrichum）+ TX、鏈孢黏帚黴（Primastop® + TX、Prestop®）+ TX、粉紅黏帚黴 + TX、黏帚黴屬（SoilGard®）+ TX、綠色黏帚黴（Soilgard®）+ TX、顆粒體病毒屬（Granupom®）+ TX、嗜鹽鹽芽孢桿菌（Halobacillus halophilus）+ TX、沿岸鹽芽孢桿菌（Halobacillus litoralis）+ TX、特氏鹽芽孢桿菌（Halobacillus trueperi）+ TX、鹽單胞菌屬 + TX、冰下鹽單胞菌（Halomonas subglaciescola）+ TX、鹽弧菌變型（Halovibrio variabilis）+ TX、葡萄汁有孢漢遜酵母 + TX、棉鈴蟲核型多角體病毒（Helicovex®）+ TX、玉米穗蟲核型多角體病毒（Gemstar®）+ TX、異黃酮-芒柄花黃素（Myconate®）+ TX、檸檬克勒克酵母 + TX、克勒克酵母屬 + TX、大鏈壺菌（Lagenidium giganteum）（Laginex®）+ TX、長孢蠟蚧菌（Lecanicillium longisporum）（Vertiblast®）+ TX、蠟蚧輪枝菌（Lecanicillium muscarium）（Vertikil®）+ TX、舞毒蛾核多角體病毒（Disparvirus®）+ TX、嗜鹽海球菌 + TX、格氏梅拉菌（Meira geulakonigii）+ TX、綠僵菌（Met52®）+ TX、綠僵菌（Destruxin WP®）+ TX、Metschnikowia fruticola（Shemer®）+ TX、美極梅奇酵母（Metschnikowia pulcherrima）+ TX、Microdochium dimerum（Antibot®）+ TX、藍色小單孢菌（Micromonospora coerulea）+ TX、Microsphaeropsis ochracea + TX、Muscodor albus 620（Muscudor®）+ TX、Muscodor roseus菌株A3-5 + TX、菌根屬（Mycorrhizae spp.）（AMykor® + TX、Root Maximizer®）+ TX、疣孢漆斑菌菌株AARC-0255（DiTera®）+ TX、BROS PLUS® + TX、Ophiostoma piliferum菌株D97（Sylvanex®）+ TX、粉質擬青黴（Paecilomyces farinosus）+ TX、玫菸色擬青黴（PFR-97® + TX、PreFeRal®）+ TX、淡紫擬青黴（Paecilomyces linacinus）（Biostat WP®）+ TX、淡紫擬青黴菌株251（MeloCon WG®）+ TX、多黏類芽孢桿菌 + TX、成團泛菌（BlightBan C9-1®）+ TX、泛菌屬 + TX、巴斯德氏芽菌屬（Econem®）+ TX、Pasteuria nishizawae + TX、黃灰青黴+ TX、Penicillium billai（Jumpstart® + TX、TagTeam®）+ TX、短密青黴 + TX、常現青黴 + TX、灰黃青黴 + TX、產紫青黴 + TX、青黴菌屬 + TX、純綠色肯黴+ TX、大伏革菌（Phlebiopsis gigantean）（Rotstop®）+ TX、解磷細菌（Phosphomeal®）+ TX、隱地疫黴 + TX、棕櫚疫黴（Devine®）+ TX、異常畢赤酵母 + TX、Pichia guilermondii + TX、膜醭畢赤氏酵母 + TX、指甲畢赤酵母 + TX、樹幹畢赤酵母 + TX、銅綠假單胞菌 + TX、致金色假單胞菌（Pseudomonas aureofasciens）（Spot-Less Biofungicide®）+ TX、洋蔥假單胞菌 + TX、綠針假單胞菌（AtEze®）+ TX、皺褶假單胞菌（Pseudomonas corrugate）+ TX、螢光假單胞菌菌株A506（BlightBan A506®）+ TX、惡臭假單胞菌 + TX、Pseudomonas reactans + TX、假單胞菌屬 + TX、丁香假單胞菌（Bio-Save®）+ TX、綠黃假單胞菌 + TX、螢光假單胞菌（Zequanox®）+ TX、Pseudozyma flocculosa菌株PF-A22 UL（Sporodex L®）+ TX、縱溝柄鏽菌（Puccinia canaliculata）+ TX、Puccinia thlaspeos（Wood Warrior®）+ TX、側雄腐黴菌（Pythium paroecandrum）+ TX、寡雄腐黴（Polygandron® + TX、Polyversum®）+ TX、纏器腐黴 + TX、水生拉恩菌（Rhanella aquatilis）+ TX、拉恩菌屬 + TX、根瘤菌（Dormal® + TX、Vault®）+ TX、絲核菌屬 + TX、球狀紅球菌菌株AQ719 + TX、雙倒卵形紅冬孢酵母菌（Rhodosporidium diobovatum）+ TX、圓紅冬孢酵母菌 + TX、紅酵母屬 + TX、黏紅酵母 + TX、禾本紅酵母 + TX、膠紅酵母（Rhodotorula mucilagnosa）+ TX、深紅酵母 + TX、釀酒酵母 + TX、玫瑰色鹽水球菌（Salinococcus roseus）+ TX、小核盤菌 + TX、小核盤菌（SARRITOR®）+ TX、柱頂孢黴屬 + TX、Scytalidium uredinicola + TX、甜菜夜蛾核型多角體病毒（Spod-X® + TX、Spexit®）+ TX、黏質沙雷氏菌 + TX、普城沙雷菌 + TX、沙雷氏菌屬 + TX、糞生糞殼菌 + TX、海灰翅夜蛾核型多角體病毒（Littovir®）+ TX、紅擲孢酵母 + TX、嗜麥芽寡養單胞菌 + TX、不吸水鏈黴菌 + TX、白丘鏈黴菌（Streptomyces albaduncus）+ TX、脫葉鏈黴菌 + TX、鮮黃鏈黴菌 + TX、灰平鏈黴菌 + TX、灰綠鏈黴菌（Mycostop®）+ TX、利迪鏈黴菌（Actinovate®）+ TX、利迪鏈黴菌WYEC-108（ActinoGrow®）+ TX、紫色鏈黴菌 + TX、小鐵艾酵母（Tilletiopsis minor）+ TX、鐵艾酵母屬 + TX、棘孢木黴（T34 Biocontrol®）+ TX、蓋姆斯木黴（Trichoderma gamsii）（Tenet®）+ TX、深綠木黴（Plantmate®）+ TX、鉤狀木黴TH 382 + TX、裡法哈茨木黴（Trichoderma harzianum rifai）（Mycostar®）+ TX、哈茨木黴T-22（Trianum-P® + TX、PlantShield HC® + TX、RootShield® + TX、Trianum-G®）+ TX、哈茨木黴T-39（Trichodex®）+ TX、非鉤木黴（Trichoderma inhamatum）+ TX、康寧木黴 + TX、木黴屬LC 52（Sentinel®）+ TX、木素木黴 + TX、長柄木黴 + TX、多孢木黴（Trichoderma polysporum）（Binab T®）+ TX、紫杉木黴 + TX、綠色木黴 + TX、綠色木黴（原來稱為綠色黏帚黴GL-21）（SoilGuard®）+ TX、綠色木黴 + TX、綠色木黴菌株ICC 080（Remedier®）+ TX、茁芽絲孢酵母 + TX、毛孢子菌屬 + TX、單端孢屬 + TX、粉紅單端孢 + TX、Typhula phacorrhiza菌株94670 + TX、Typhula phacorrhiza菌株94671 + TX、黑細基格孢 + TX、奧德曼細基格孢（Ulocladium oudemansii）（Botry-Zen®）+ TX、玉蜀黍黑粉菌 + TX、各種細菌和補充營養素（Natural II®）+ TX、各種真菌（Millennium Microbes®）+ TX、厚垣輪枝孢菌 + TX、蠟蚧輪枝菌（Mycotal® + TX、Vertalec®）+ TX、Vip3Aa20（VIPtera®）+ TX、Virgibaclillus marismortui + TX、野油菜黃單胞菌（Xanthomonas campestris pv. Poae）（Camperico®）+ TX、伯氏致病桿菌 + TX、嗜線蟲致病桿菌，以及 植物萃取物，包括：松油（Retenol®）+ TX、印楝素（Plasma Neem Oil® + TX、AzaGuard® + TX、MeemAzal® + TX、Molt-X® + TX、植物IGR（Neemazad®、Neemix®）+ TX、菜籽油（Lilly Miller Vegol®）+ TX、土荊芥附近荊芥（Chenopodium ambrosioides near ambrosioides ）（Requiem®）+ TX、菊花濃汁（Chrysanthemum extract）（Crisant®）+ TX、萃取印楝油（extract of neem oil）（Trilogy®）+ TX、唇形科的精油（Botania®）+ TX、丁香迷迭香薄荷的萃取物和百里香精油（Garden insect killer®）+ TX、甜菜鹼（Greenstim®）+ TX、大蒜 + TX、檸檬草精油（GreenMatch®）+ TX、印度楝樹精油 + TX、貓薄荷 （薄荷精油）+ TX、荊芥卡塔琳娜州（Nepeta catarina ）+ TX、尼古丁 + TX、牛至精油（MossBuster®）+ TX、胡麻科精油（Nematon®）+ TX、除蟲菊 + TX、皂皮樹（NemaQ®）+ TX、大虎杖（Reynoutria sachalinensis ）（Regalia® + TX、Sakalia®）+ TX、魚藤酮（Eco Roten®）+ TX、蕓香料植物萃取物（Soleo®）+ TX、豆油（Ortho ecosense®）+ TX、茶樹精油（Timorex Gold®）+ TX、百里香精油 + TX、AGNIQUE® MMF + TX、BugOil® + TX、迷迭香芝麻薄荷百里香和肉桂萃取物的混合物（EF 300®）+ TX、丁香迷迭香和薄荷萃取物的混合物（EF 400®）+ TX、丁香薄荷大蒜油和薄菏的混合物（Soil Shot®）+ TX、高嶺土（Screen®）+ TX、儲存葡萄糖的褐藻（Laminarin®+ TX），以及 資訊素，包括：黑頭螢火蟲資訊素（3M噴灑型黑頭螢火蟲資訊素®） + TX、蘋果蠹蛾資訊素（派拉蒙分配器（Paramount dispenser）-（CM）/Isomate C-Plus®） + TX、葡萄卷葉蛾信息素（3M MEC-GBM噴灑型信息素®） + TX、卷葉蟲信息素（3M MEC – LR噴灑型信息素®） + TX、家蠅信息素（Snip7 Fly Bait® + TX、Starbar Premium Fly Bait®） + TX、梨小食心蟲信息素（3M梨小食心蟲噴灑型信息素®） + TX、桃樹鑽心蟲信息素（Isomate-P®） + TX、番茄蟯蟲信息素（3M噴灑型資訊素®） + TX、Entostat粉（來自棕櫚樹的萃取物）（Exosex CM®） + TX、十四烷三烯基乙酸酯 + TX、13-十六碳三烯醛 + TX、（E + TX,Z）-7 + TX、9-十二碳二烯-1-基乙酸酯 + TX、2-甲基-1-丁醇 + TX、乙酸鈣 + TX、Scenturion® + TX、Biolure® + TX、Check-Mate® + TX、薰衣草千里酸酯，以及 宏生物劑（Macrobial），包括：短距蚜小蜂 + TX、阿爾蚜繭蜂（Aphidius ervi）（Aphelinus-System®）+ TX、Acerophagus papaya + TX、二星瓢蟲（Adalia-System®）+ TX、二星瓢蟲（Adaline®）+ TX、二星瓢蟲（Aphidalia®）+ TX、串繭跳小蜂（Ageniaspis citricola）+ TX、巢蛾多胚跳小蜂 + TX、安氏鈍綏蟎（Amblyseius andersoni）（Anderline® + TX、Andersoni-System®）+ TX、加州鈍綏蟎（Amblyseius californicus）（Amblyline® + TX、Spical®）+ TX、胡瓜鈍綏蟎（Thripex® + TX、Bugline cucumeris®）+ TX、偽鈍綏蟎（Fallacis®）+ TX、斯氏鈍綏蟎（Bugline swirskii® + TX、Swirskii-Mite®）+ TX、奧氏鈍綏蟎（WomerMite®）+ TX、粉虱細蜂（Amitus hesperidum）+ TX、原纓翅纓小蜂（Anagrus atomus）+ TX、暗腹長索跳小蜂（Anagyrus fusciventris）+ TX、卡瑪長索跳小蜂（Anagyrus kamali）+ TX、Anagyrus loecki + TX、粉蚧長索跳小蜂（Anagyrus pseudococci）（Citripar®）+ TX、紅蠟蚧扁角跳小蜂（Anicetus benefices）+ TX、金小蜂（Anisopteromalus calandrae）+ TX、林地花蝽（Anthocoris nemoralis）（Anthocoris-System®）+ TX、短距蚜小蜂（Apheline® + TX、Aphiline®）+ TX、短翅蚜小蜂（Aphelinus asychis）+ TX、科列馬·阿布拉小蜂（Aphidius colemani）（Aphipar®）+ TX、阿爾蚜繭蜂（Ervipar®）+ TX、菸蚜繭蜂 + TX、桃赤蚜蚜繭蜂（Aphipar-M®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidend®）+ TX、食蚜癭蚊（Aphidoline®）+ TX、嶺南蚜小蜂 + TX、印巴黃金蚜小蜂 + TX、蠊卵長尾齧小蜂（Aprostocetus hagenowii）+ TX、隱翅蟲（Atheta coriaria）（Staphyline®）+ TX、熊蜂屬 + TX、歐洲熊蜂（Natupol Beehive®）+ TX、歐洲熊蜂（Beeline® + TX、Tripol®）+ TX、Cephalonomia stephanoderis + TX、黑背紅瓢蟲（Chilocorus nigritus）+ TX、普通草蛉（Chrysoperla carnea）（Chrysoline®）+ TX、普通草蛉（Chrysopa®）+ TX、紅通草蛉（Chrysoperla rufilabris）+ TX、Cirrospilus ingenuus + TX、Cirrospilus quadristriatus + TX、白星橘齧小蜂（Citrostichus phyllocnistoides）+ TX、Closterocerus chamaeleon + TX、Closterocerus屬 + TX、Coccidoxenoides perminutus（Planopar®）+ TX、Coccophagus cowperi + TX、賴食蚧蚜小蜂（Coccophagus lycimnia）+ TX、螟黃足盤絨繭蜂 + TX、菜蛾盤絨繭蜂 + TX、孟氏隱唇瓢蟲（Cryptobug® + TX、Cryptoline®）+ TX、日本方頭甲 + TX、西伯利亞離顎繭蜂 + TX、西伯利亞離顎繭蜂（Minusa®）+ TX、豌豆潛蠅姬小蜂（Diminex®）+ TX、小黑瓢蟲（Delphastus catalinae）（Delphastus®）+ TX、Delphastus pusillus + TX、Diachasmimorpha krausii + TX、長尾潛蠅繭蜂 + TX、Diaparsis jucunda + TX、阿裡食虱跳小蜂（Diaphorencyrtus aligarhensis）+ TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂（Miglyphus® + TX、Digline®）+ TX、西伯利亞離顎繭蜂（DacDigline® + TX、Minex®）+ TX、歧脈跳小蜂屬 + TX、盾蚧長纓蚜小蜂 + TX、麗蚜小蜂（Encarsia max® + TX、Encarline® + TX、En-Strip®）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus）（Enermix®）+ TX、哥德恩蚜小蜂（Encarsia guadeloupae）+ TX、海地恩蚜小蜂（Encarsia haitiensis）+ TX、細餛飩蚜蠅（Syrphidend®）+ TX、Eretmoceris siphonini + TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus californicus）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus）（Ercal® + TX、Eretline e®）+ TX、漿角蚜小蜂（Eretmocerus eremicus）（Bemimix®）+ TX、海氏槳角蚜小蜂 + TX、蒙氏槳角蚜小蜂（Bemipar® + TX、Eretline m®）+ TX、Eretmocerus siphonini + TX、四斑光緣瓢蟲（Exochomus quadripustulatus）+ TX、食蟎癭蚊（Feltiella acarisuga）（Spidend®）+ TX、食蟎癭蚊（Feltiline®）+ TX、阿里山潛蠅繭蜂 + TX、Fopius ceratitivorus + TX、芒柄花黃素（Wirless Beehome®）+ TX、細腰凶薊馬（Vespop®）+ TX、西方靜走蟎（Galendromus occidentalis）+ TX、萊氏棱角腫腿蜂（Goniozus legneri）+ TX、麥蛾柔繭蜂 + TX、異色瓢蟲（HarmoBeetle®）+ TX、異小桿線蟲屬（Lawn Patrol®）+ TX、嗜菌異小桿線蟲（NemaShield HB® + TX、Nemaseek® + TX、Terranem-Nam® + TX、Terranem® + TX、Larvanem® + TX、B-Green® + TX、NemAttack ® + TX、Nematop®）+ TX、大異小桿線蟲（Heterorhabditis megidis）（Nemasys H® + TX、BioNem H® + TX、Exhibitline hm® + TX、Larvanem-M®）+ TX、集棲瓢蟲（Hippodamia convergens）+ TX、尖狹下盾蟎（Hypoaspis aculeifer）（Aculeifer-System® + TX、Entomite-A®）+ TX、兵下盾蟎（Hypoaspis miles）（Hypoline m® + TX、Entomite-M®）+ TX、黑色枝跗癭蜂 + TX、Lecanoideus floccissimus + TX、Lemophagus errabundus + TX、三色麗突跳小蜂（Leptomastidea abnormis）+ TX、Leptomastix dactylopii（Leptopar®）+ TX、長角跳小蜂（Leptomastix epona）+ TX、Lindorus lophanthae + TX、Lipolexis oregmae + TX、叉葉綠蠅（Natufly®）+ TX、茶足柄瘤蚜繭蜂 + TX、暗黑長脊盲蝽（Macrolophus caliginosus）（Mirical-N® + TX、Macroline c® + TX、Mirical®）+ TX、Mesoseiulus longipes + TX、黃色闊柄跳小蜂（Metaphycus flavus）+ TX、Metaphycus lounsburyi + TX、角紋脈褐蛉（Milacewing®）+ TX、黃色花翅跳小蜂（Microterys flavus）+ TX、Muscidifurax raptorellus和Spalangia cameroni（Biopar®）+ TX、Neodryinus typhlocybae + TX、加州新小綏蟎 + TX、胡瓜鈍綏蟎（THRYPEX®）+ TX、虛偽新小綏蟎（Neoseiulus fallacis）+ TX、Nesideocoris tenuis（NesidioBug® + TX、Nesibug®）+ TX、古銅黑蠅（Biofly®）+ TX、狡小花蝽（Orius insidiosus）（Thripor-I® + TX、Oriline i®）+ TX、無毛小花蝽（Orius laevigatus）（Thripor-L® + TX、Oriline l®）+ TX、大型小花蝽（Orius majusculus）（Oriline m®）+ TX、小黑花椿象（Thripor-S®）+ TX、Pauesia juniperorum + TX、酸醬瓢蟲腹柄姬小蜂（Pediobius foveolatus）+ TX、Phasmarhabditis hermaphrodita（Nemaslug®）+ TX、Phymastichus coffea + TX、Phytoseiulus macropilus + TX、智利小植綏蟎（Spidex® + TX、Phytoline p®）+ TX、斑腹刺益蝽（Podisus®）+ TX、Pseudacteon curvatus + TX、Pseudacteon obtusus + TX、Pseudacteon tricuspis + TX、Pseudaphycus maculipennis + TX、Pseudleptomastix mexicana + TX、具毛嗜木虱跳小蜂（Psyllaephagus pilosus）+ TX、同色短背繭蜂（Psyttalia concolor）（錯合物）+ TX、胯姬小蜂屬 + TX、Rhyzobius lophanthae + TX、澳洲瓢蟲 + TX、Rumina decollate + TX、Semielacher petiolatus + TX、麥長管蚜（Ervibank®）+ TX、小卷蛾斯氏線蟲（Nematac C® + TX、Millenium® + TX、BioNem C® + TX、NemAttack® + TX、Nemastar® + TX、Capsanem®）+ TX、夜蛾斯氏線蟲（NemaShield® + TX、Nemasys F® + TX、BioNem F® + TX、Steinernema-System® + TX、NemAttack® + TX、Nemaplus® + TX、Exhibitline sf® + TX、Scia-rid® + TX、Entonem®）+ TX、鋸蜂線蟲（Steinernema kraussei）（Nemasys L® + TX、BioNem L® + TX、Exhibitline srb®）+ TX、裡奧布拉夫線蟲（Steinernema riobrave）（BioVector® + TX、BioVektor®）+ TX、螻蛄斯氏線蟲（Steinernema scapterisci）（Nematac S®）+ TX、斯氏線蟲屬 + TX、Steinernematid屬（Guardian Nematodes®）+ TX、深點食蟎瓢蟲（Stethorus®）+ TX、亮腹釉小蜂 + TX、Tetrastichus setifer + TX、Thripobius semiluteus + TX、中華長尾小蜂（Torymus sinensis）+ TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（Tricholine b®）+ TX、甘藍夜蛾赤眼蜂（Tricho-Strip®）+ TX、廣赤眼蜂 + TX、微小赤眼蜂 + TX、玉米螟赤眼蜂 + TX、寬脈赤眼蜂（Trichogramma platneri）+ TX、短管赤眼蜂 + TX、螟黑點瘤姬蜂，以及 其他生物劑，包括：脫落酸 + TX、bioSea® + TX、銀葉菌（Chondrostereum purpureum）（Chontrol Paste®）+ TX、盤長孢狀刺盤孢（Collego®）+ TX、辛酸銅鹽（Cueva®）+ TX、δ陷阱（Delta trap）（Trapline d®）+ TX、解澱粉歐文氏菌（Harpin）（ProAct® + TX、Ni-HIBIT Gold CST®）+ TX、磷酸高鐵（Ferramol®）+ TX、漏斗陷阱（Trapline y®）+ TX、Gallex® + TX、Grower's Secret® + TX、高油菜素內酯 + TX、磷酸鐵（Lilly Miller Worry Free Ferramol Slug & Snail Bait®）+ TX、MCP冰雹陷阱（Trapline f®）+ TX、Microctonus hyperodae + TX、Mycoleptodiscus terrestris（Des-X®）+ TX、BioGain® + TX、Aminomite® + TX、Zenox® + TX、信息素陷阱（Thripline ams®）+ TX、碳酸氫鉀（MilStop®）+ TX、脂肪酸的鉀鹽（Sanova®）+ TX、矽酸鉀溶液（Sil-Matrix®）+ TX、碘化鉀 +硫氰酸鉀（Enzicur®）+ TX、SuffOil-X® + TX、蜘蛛毒 + TX、蝗蟲微孢子蟲（Semaspore Organic Grasshopper Control®）+ TX、黏著陷阱（Trapline YF® + TX、Rebell Amarillo®）+ TX以及陷阱（Takitrapline y + b®）+ TX。
在活性成分之後的括弧中的參考，例如[3878-19-1] 係指化學文摘登記號。上文描述的混合配伍物係已知的。當活性成分包括在「The Pesticide Manual [殺有害生物劑手冊]」[The Pesticide Manual - A World Compendium [殺有害生物劑手冊-全球概覽]，第13版，編輯：C. D. S. TomLin，The British Crop Protection Coimcil [英國農作物保護委員會]]中，它們在其中以上文對於特定化合物的圓括號中所給出的條目編號來描述，例如化合物「阿巴美丁」以條目編號 (1) 來描述。其中「[CCN]」係對於上文的特定化合物來加上的，所述的化合物包括在「Compendium of Pesticide Common Names[農藥通用名概要]」中，其可以在互聯網[A. Wood,Compendium of Pesticide Common Names，Copyright (c) 1995-2004]上獲得，例如，化合物「乙醯蟲腈」描述於互聯網地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html中。
大多數上述活性成分在上文中藉由在個別的實例中使用的所謂的「通用名」、相應的「ISO通用名」或另一種「通用名」來表示。若其名稱不是「通用名」，則所使用的名稱種類以特定化合物的圓括號中所給出的名稱來代替；在該情形下，使用IUPAC名、IUPAC/化學文摘名、「化學名稱」、「慣用名」、「化合物名稱」或「發展代碼」。「CAS登記號」意指化學文摘登記號。
選自表1（下文）中列出的化合物1.001至1.105或表B（下文）中列出的化合物B1至B156的具有式 (I) 之化合物與上述活性成分的活性成分混合物的比率（按重量計）係從100:1至1:6000、尤其從50:1至1:50，更尤其處於以下比率：從20:1至1:20、甚至更尤其從10:1至1:10、非常尤其從5:1和1:5，特別較佳的是從2:1至1:2的比率，並且從4:1至2:1的比率同樣係較佳的，尤其是處於以下比率：1 : 1、或5 : 1、或5 : 2、或5 : 3、或5 : 4、或4 : 1、或4 : 2、或4 : 3、或3 : 1、或3 : 2、或2 : 1、或1 : 5、或2 : 5、或3 : 5、或4 : 5、或1 : 4、或2 : 4、或3 : 4、或1 : 3、或2 : 3、或1 : 2、或1 : 600、或1 : 300、或1 : 150、或1 : 35、或2 : 35、或4 : 35、或1 : 75、或2 : 75、或4 : 75、或1 : 6000、或1 : 3000、或1 : 1500、或1 : 350、或2 : 350、或4 : 350、或1 : 750、或2 : 750、或4 : 750。
如上所述的混合物可以被用於控制有害生物的方法中，該方法包括將含如上文所述的混合物的組成物施用於有害生物或其環境中，藉由手術或療法用於處理人或動物體的方法以及在人或動物體上實施的診斷方法除外。
包含選自表1（下文）中列出的化合物1.001至1.105或表B（下文）中列出的化合物B1至B156的具有式 (I) 之化合物以及一種或多種如上所述的活性成分的混合物可以例如以單一的「摻水即用」的形式施用，以組合的噴霧混合物（該混合物由該等單一活性成分組分的單獨配製物構成）（例如「桶混製劑」）施用，並且當以順序的方式（即，一個在另一個適度短的時期之後，例如幾小時或幾天）施用時組合使用該等單獨活性成分來施用。施用選自表1（下文）中列出的化合物1.001至1.105或表B（下文）中列出的化合物B1至B156的具有式 (I) 之化合物以及如上所述的活性成分的順序對於實施本發明而言並不是至關重要的。
在另一方面，本發明提供了活性成分的組合，其包含第一方面中定義的化合物、以及一種或多種另外的活性成分（無論是化學的還是生物的）。
根據本發明的組成物還可以包含其他固體或液體助劑，例如穩定劑，例如未環氧化的或環氧化的植物油（例如環氧化的椰子油、菜籽油或大豆油），消泡劑（例如矽酮油），防腐劑，黏度調節劑，黏合劑和/或增黏劑，肥料或其他用於獲得特定效果的活性成分，例如殺細菌劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、植物活化劑、殺軟體動物劑或除草劑。
根據本發明的組成物係以本身已知的方式，在不存在助劑的情況下，例如藉由研磨、篩選和/或壓縮固體活性成分；和在至少一種助劑的存在下，例如藉由緊密混合活性成分與一種或多種助劑和/或將活性成分與一種或多種助劑一起研磨來製備。用於製備組成物的該等方法和用於製備該等組成物的化合物 (I) 之用途也是本發明的主題。
該等組成物的施用方法，即控制上述類型的有害生物的方法，如噴霧、霧化、撒粉、刷塗、包衣、撒播或澆灌-它們被選擇以適於普遍情況的預期目的-以及該等組成物用於控制上述類型的有害生物的用途係本發明的其他主題。典型的濃度比係在0.1與1000 ppm之間、較佳的是在0.1與500 ppm之間的活性成分。每公項的施用量總體上係每公項1 g到2000 g活性成分、尤其是10 g/ha到1000 g/ha、較佳的是10 g/ha到600 g/ha。
在作物保護領域中，較佳的施用方法係施用至該等植物的葉（葉施藥），可能的是選擇施用的頻率和比率以符合所討論的有害生物的侵染風險。可替代地，該活性成分可以藉由根系統（內吸（systemic）作用）到達植物，這係藉由用液體組成物將該等植物的所在地浸透或者藉由將固體形式的活性成分引入植物的所在地（例如引入土壤，例如以顆粒（土施）的形式）來實現的。在水稻作物的情況下，這樣的顆粒劑可以被計量地加入淹水的稻田中。
本發明的該等化合物及其組成物還適合於植物繁殖材料的保護（例如種子，像果實、塊莖或籽粒，或者苗圃植物），以對抗上述類型的有害生物。可以用該化合物在種植前對該繁殖材料進行處理，例如可以在播種前對種子進行處理。可替代地，該化合物可以施用至種子籽粒（包衣），這係藉由將籽粒浸漬入液體組成物中或藉由施用固體組成物層實現的。還可能在該繁殖材料被種植在施用處時施用該等組成物，例如在條播期間將該等組成物施入種子犁溝。該等用於植物繁殖材料的處理方法和如此處理的植物繁殖材料係本發明另外的主題。典型的處理比率將取決於有待控制的植物以及有害生物/真菌，並且通常在每100 kg種子1克至200克之間、較佳的是在每100 kg種子5克至150克之間，諸如在每100 kg種子10克至100克之間。
術語種子包括所有種類的種子以及植物繁殖體，包括但並不限於真正的種子、種子塊、根蘗、穀粒、鱗球莖、果實、塊莖、穀物、根莖、插條、切割枝條以及類似物並且在較佳的實施方式中意指真正的種子。
本發明還包括經具有式 (I) 之化合物包衣或處理或含有具有式 (I) 之化合物的種子。儘管取決於施用的方法成分的或多或少部分可以滲透到該種子材料中，術語「包衣或處理和/或含有」通常表示在施用的時候，該活性成分大部分在該種子的表面。當所述種子產品被（再）種植時，它可以吸收活性成分。在實施方式中，本發明使得其上黏附有具有式 (I) 之化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得包括用具有式 (I) 之化合物處理過的植物繁殖材料的組成物。
種子處理包括本領域中已知的所有適合的種子處理技術，如拌種、種子包衣、種子撒粉、浸種以及種子造粒。可以藉由任何已知的方法進行具有式 (I) 之化合物的種子處理施用，如在種子播種之前或播種/種植過程中噴霧或藉由撒粉。
另一方面係植物繁殖材料，其藉由處理或塗覆包含一種或多種根據本發明的具有式 (I) 之化合物，視需要還包含彩色顏料。
在本發明的每個方面以及實施方式中，「基本上由......組成」以及其變形係「包含」以及其變形的較佳的實施方式，並且「由......組成」以及其變形係「基本上由......組成」以及其變形的較佳的實施方式。
本申請的揭露內容使得在此揭露的實施方式的每一個組合可供使用。
[表1]：此表揭露了105種具有式 (I-1) 之化合物：
Figure 02_image046
其中m係0，R3a 和R3b 係氫並且R5 係氰基，並且R4 和R1 係如下表中所定義的。
Figure 108124506-A0304-0011
[表2]：此表揭露了26種具有式 (VIII) 之化合物：
Figure 02_image063
其中m係0並且R5 係氰基，並且R1 係如下表中定義的。
Figure 108124506-A0304-0012
 實施例
接下來的實施例用來闡明本發明。
本發明的化合物與已知的化合物的區別可以在於在低施用率下更大的效力，這可以由熟悉該項技術者使用在實施例中概述的實驗程序，使用更低的濃度（如果必要的話）例如，50 ppm、12.5 ppm、6 ppm、3 ppm、1.5 ppm、0.8 ppm或0.2 ppm，或更低的施用率如300、200或100 mg的AI/m2 來證實。
具有式 (I) 之化合物可以具有任何數量的益處，尤其包括對於保護植物抵抗昆蟲的有利水平的生物活性或對於用作農用化學品活性成分的優越特性（例如，更高的生物活性、有利的活性譜、增加的安全性（包括改善的作物耐受性）、改進的物理-化學特性、或增加的生物可降解性）。
貫穿本說明書，以攝氏度（°C）給出溫度並且「mp」意指熔點。
LC/MS意指液相層析法質譜法，並且以下概述裝置和方法A和B的描述。對於每種化合物獲得的特徵LC/MS值係保留時間（「Rt」，以分鐘（min）計記錄）和測量的分子離子(M+H)+ 和/或(M-H)- 。
1 H NMR測量值在Brucker 400 MHz或300 MHz分光計上記錄，化學位移相對於TMS標準物以ppm給出。光譜在氘化溶劑（例如二甲亞碸（DMSO））中測量，如所示的。 方法A - 標準
在來自沃特斯公司（Waters）的質譜儀（SQD、SQDII單四極桿質譜儀），該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：3.00 kV，錐範圍：30 V，萃取器：2.00 V，源溫度：150°C，去溶劑化溫度：350°C，錐氣體流量：50 l/h，去溶劑化氣體流量：650 l/h，質量範圍：100 Da至900 Da），以及來自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列檢測器以及ELSD檢測器上記錄光譜。管柱：沃特斯公司的UPLC HSS T3，1.8 μm，30 x 2.1 mm，溫度：60°C，DAD波長範圍（nm）：210至500，溶劑梯度：A = 水 + 5% MeOH + 0.05% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH；梯度：1.2 min內10%-100% B；流量（ml/min） 0.85。 方法B：HSS QC方法
在來自沃特斯公司的ACQUITY質譜儀（SQD或SQDII單四極桿質譜儀），該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子或負離子，毛細管：3.0 kV，錐：30 V，萃取器：3.00 V，源溫度：150°C，去溶劑化溫度：400°C，錐氣體流量：60 L/hr，去溶劑化氣體流量：700 L/hr；質量範圍：140 Da至800 Da），以及來自沃特斯公司的ACQUITY UPLC（具有溶劑脫氣裝置、二元泵、經加熱的管柱室以及二極體陣列檢測器）上記錄光譜。管柱：沃特斯公司的UPLC HSS T3，1.8 µm，30 x 2.1 mm，溫度：60°C，DAD波長範圍（nm）：210至400，溶劑梯度：A = 水/甲醇9 : 1 + 0.1%甲酸，B = 乙腈 + 0.1%甲酸，梯度：2.5 min內0-100% B；流量（ml/min） 0.75。 a) 中間體的合成： 實施例1：2-側氧基-4-[[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲基]-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物A4）的製備
Figure 02_image065
Figure 02_image067
向2-羥基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（可商購，0.1 g，0.6 mmol）在N,N-二甲基甲醯胺（4 mL，6.7 mL/mmol）中的溶液中添加5-(氯甲基)-2-(三氟甲基)吡啶（可商購，0.210 g，1.075 mmol，1.8當量），接著添加碳酸鉀（0.2475 g，1.791 mmol，3當量）。將混合物在50°C下攪拌4 h。然後過濾混合物，並且將濾液蒸發並且藉由反相層析法使用水和乙腈梯度純化以得到呈白色固體的標題化合物（41 mg，21%收率）。此外，分離副產物2-側氧基-1,4-雙[[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲基]吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈。
2-側氧基-4-[[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲基]-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ ppm 10.89 (s, 1 H), 8.70 (m, 1 H), 7.93 (m, 1 H), 7.86 (m, 1 H), 7.78 (m, 1 H), 7.14 (m, 1 H), 6.94 (m, 1 H), 5.83 (s, 2 H)。LC-MS（方法A）：Rt = 0.63 min，M+H+ = 319。 實施例2：2-側氧基-4-[[6-氯-3-吡啶基]甲基]-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物A1 ）的製備
Figure 02_image069
Figure 02_image071
向2-羥基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（可商購，0.8 g）在N,N-二甲基甲醯胺（30 mL）中的溶液中添加5-(氯甲基)-2-氯吡啶（可商購，1.5 g，1.8當量），接著添加碳酸鉀（2.04 g，14.6 mmol，3當量）。將混合物在50°C下攪拌過週末。然後將混合物在真空下蒸發並將殘餘物在MeOH中稀釋，吸收在Isolute上並使用二氯甲烷和甲醇的梯度在矽膠管柱（Rf200）上分離。將回收的級分在真空下濃縮以得到標題化合物（0.541 g，39%收率）。作為副產物分離2-側氧基-1,4-雙[[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]甲基]吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈。
2-側氧基-4-[[6-氯-3-吡啶基]甲基]-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈：LC-MS（方法A）：Rt = 0.54 min，M+H+ = 285，M-H+ = 283。 b) 最終產物的合成： 實施例3：4-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-1-(5-氟-3-吡啶基)-2-側氧基-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物B1）的製備。
Figure 02_image073
向2-側氧基-4-[[6-氯-3-吡啶基]甲基]-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物A1 ，0.75 g）在乙腈（5 mL）中的溶液中添加碘化銅 (I)（0.14 g，0.071 mmol，0.3當量），接著添加碳酸鉀（0.83 g，0.593 mmol，2.5當量）。將該混合物用氬氣吹掃5分鐘。然後添加N,N'-二甲基-乙二胺（15 μL，0.142 mmol，0.6當量）和3-氟-5-碘-吡啶（66 mg、0.285 mmol、1.2當量）並且將混合物加熱至95°C過夜。將混合物經矽藻土墊過濾、用MeCN和MeOH洗滌，並在真空下直接蒸發溶劑。使用二氯甲烷和甲醇的梯度，在矽膠管柱（Rf200）上純化得到的固體。將回收的級分在真空下濃縮以得到標題化合物B1（0.81 g，90%收率）。 實施例4：庫（library）的製備（B32 至B156 ）
藉由以下通用流程製備化合物B32至B156：
向2-側氧基-4-[[6-氯-3-吡啶基]甲基]-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物A1，0.03 mmol）（或對應的具有式 (VI) 之化合物，具有化合物B129至B138、B142和B143的R4 片段）在N,N-二甲基甲醯胺（1 mL）中的溶液中添加碳酸鉀K2 CO3 （3當量）、碘化銅 (I)（0.3當量）、反式N-N-二甲基-環己烷-1,2-二胺（1當量）和合適的芳基碘或芳基溴（1當量）。將混合物在140℃下進行微波輻射15分鐘。蒸發N,N-二甲基甲醯胺之後是在乙酸乙酯中溶解。添加EDTA溶液（水中12%），並且將水相用乙酸乙酯萃取3次。將有機相合併並在真空下蒸發。將希望的化合物藉由HPLC進行分離並藉由LC-MS進行鑒定。
作為使用催化方法製備化合物的替代方法，如實施例3中所述，可以使用以下反應： 實施例5：4-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-1-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-側氧基-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物B82 ）的製備。 步驟A：1-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-羥基-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物C1 ）的製備。
Figure 02_image075
向室溫下的2-羥基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（可商購，0.500 g，2.98 mmol，1.00當量）在N,N-二甲基甲醯胺（14.9 mL）中的溶液中添加碘化銅 (I)（0.174 g，0.895 mmol，0.300當量），接著添加碳酸鉀（1.04 g，7.46 mmol，2.50當量）。然後將該混合物用氬氣吹掃5分鐘。添加N,N'-二甲基-乙二胺（0.159 g，0.195 mL，1.79 mmol，0.600當量）和4-碘-1,5-二甲基-吡唑（0.994 g，4.48 mmol，1.50當量）並且將混合物在80°C下加熱21 h。然後將反應混合物冷卻至室溫並經高流量墊過濾、用乙酸乙酯洗滌三次、並在真空下直接蒸發溶劑。使用二氯甲烷/甲醇的梯度，在矽膠管柱（Rf200）上純化得到的固體（置於Isolute上）。將收集的級分在真空下濃縮。完成藉由CombiflashTM 層析法（12 g管柱）用二氯甲烷/甲醇梯度的第二次純化。蒸發後，將固體懸浮在N,N-二甲基甲醯胺中、過濾、並且用乙醇洗滌固體三次以得到標題化合物（0.295 g，35%收率）。
LC-MS（方法A）：Rt = 0.40 min，M+H+ = 254，M-H+ = 252。 步驟B：4-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-1-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-側氧基-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈的製備。
Figure 02_image077
向1-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-羥基-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（0.100 g，0.395 mmol，1.00當量）在N,N-二甲基甲醯胺（1.96 mL）中的溶液中添加5-(氯甲基)-2-氯吡啶（可商購，0.0707 g，0.415 mmol，1.05當量）、碳酸鉀（0.171 g，1.22 mmol，3.10當量）和四丁基碘化銨（0.0372 g，0.0987 mmol，0.250當量）。將混合物在室溫下攪拌20 h。然後將混合物通過高流量墊過濾並用乙酸乙酯洗滌三次。然後將濾液在減壓下在50℃下濃縮。將殘餘物在甲醇中稀釋，吸收在Isolute上並使用二氯甲烷/甲醇的梯度在矽膠管柱（Rf200）上分離。將收集的級分在真空下濃縮以得到標題化合物（0.1092 g，73.0%）。
作為使用催化方法製備化合物的替代方法，如實施例3中所述，可以使用Chan-Lam偶合反應： 實施例6：4-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-1-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-側氧基-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物B82 ）的製備。
Figure 02_image079
向2-側氧基-4-[[6-氯-3-吡啶基]甲基]-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲腈（化合物A1，0.100 g，0.351 mmol，1.00當量）在N,N-二甲基乙醯胺（1.05 mL）中的溶液中加入1,5-二甲基吡唑-4-硼酸（0.077 g，0.527 mmol，1.50當量）、吡啶（0.0139 g，0.0156 mL，0.176 mmol，0.500當量）、碳酸鉀（0.0560 g，0.527 mmol，1.50當量）和乙酸銅 (II)（0.0161 g，0.0878 mmol，0.250當量）。在空氣中將該混合物加熱至100°C持續22 h。然後將混合物在真空下濃縮、添加Isolute、並且濃縮溶劑至乾。使用二氯甲烷/甲醇的梯度，在矽膠管柱（Rf200）上純化得到的固體（Isolute上的固體沈積物）。將收集的級分在真空下濃縮以得到標題化合物（0.025 g，19.1%收率）。
化合物B1至B156（下表B）可以藉由類似於實施例1至6中所述的反應來製備。
[表A]：此表用選定的分析數據揭露了具有式 (VI) 之化合物。
Figure 02_image081
其中m = 0，並且R3a 和R3b 係氫。
Figure 108124506-A0304-0013
[表B]：根據式 (I) 之化合物的熔點（mp）數據和/或保留時間（Rt）。
Figure 108124506-A0304-0014
[表C]：此表用選定的分析數據揭露了具有式 (VIII) 之化合物。
Figure 02_image414
其中m係0並且R5 係氰基。
Figure 108124506-A0304-0015
 生物學實施例：煙粉虱 （ Bemisia tabaci ）（棉粉虱）：取食/接觸活性。
將棉花葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用成年粉虱進行侵染。培養6天之後，針對死亡率對該等樣品進行檢查。
以下來自表B的化合物在200 ppm施用率下導致至少80%的死亡率： B15、B32、B36、B50、B70、B74、B75、B76、B82、B83、B92、B101、B103、B106、B114、B124、B139、B140、B144、B148、B150、B151、B153、B154。大豆褐椿 （ Euschistus heros ）（新熱帶褐臭蝽）。
將24孔微量滴定板中的瓊脂上的大豆葉片用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，用N2期若蟲對葉片進行侵染。侵染5天之後，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下來自表B的化合物在200 ppm施用率下給出了兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%控制的效果： B13。小菜蛾 （Plutella xylostella ）（小菜蛾（Diamond back moth））。
將具有人工飼料的24孔微量滴定板用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液藉由移液進行處理。在乾燥之後，將菜蛾屬卵吸移穿過塑膠模板到凝膠印跡紙上並且封閉板。侵染8天之後，相比於未處理樣品，針對死亡率和生長抑制對該等樣品進行評估。
以下來自表B的化合物在200 ppm施用率下導致兩個類別（死亡率或生長抑制）中至少一個的至少80%控制： B17。桃蚜 （綠色桃蚜蟲 ）：取食/接觸活性。
將向日葵葉圓片置於24孔微量滴定板中的瓊脂上並且用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的蚜蟲種群進行侵染。侵染6天之後，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下來自表B的化合物在200 ppm施用率下導致至少80%的死亡率： B1、B2、B4、B5、B6、B7、B8、B10、B11、B13、B14、B15、B16、B17、B18、B19、B21、B23、B25、B26、B27、B28、B32、B34、B38、B39、B45、B55、B62、B67、B68、B70、B74、B75、B76、B80、B81、B82、B83、B85、B86、B92、B93、B98、B101、B103、B104、B106、B107、B108、B111、B113、B114、B117、B123、B128、B131、B133、B134、B137、B138、B139、B140、B142、B143、B144、B147、B148、B149、B150、B151、B152、B153、B154、B155。桃蚜 （綠色桃蚜蟲）：系統活性。
將受到混合年齡的蚜蟲種群侵染的豌豆幼苗的根部直接放在從10,000 DMSO儲備溶液中製備的水性測試溶液中。將幼苗放置在測試溶液中6天之後，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下來自表B的化合物在24 ppm測試率下導致至少80%的死亡率： B1、B2、B5、B6、B7、B13、B15、B16、B17、B18、B19、B25、B26、B32、B133、B134、B138、B139、B140、B142、B144、B147、B148、B149、B150、B151、B152、B153、B154、B155。桃蚜 （綠色桃蚜蟲）：內在活性。
將從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的測試化合物藉由移液管施用到24孔微量滴定板中並與蔗糖溶液混合。用拉伸的石蠟膜（Parafilm）封閉板。將具有24個孔的塑膠模板放置在板上，並將經侵染的豌豆幼苗直接放置在石蠟膜上。用凝膠印跡紙和另一個塑膠模板封閉經侵染的板，並且然後倒置。侵染5天之後，針對死亡率對該等樣品進行評估。
以下來自表B的化合物在12 ppm測試率下導致至少80%的死亡率： B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B10、B11、B12、B13、B14、B15、B16、B17、B18、B19、B21、B23、B24、B25、B26、B27、B28、B30、B32、B33、B34、B36、B37、B38、B39、B41、B42、B43、B44、B45、B46、B48、B54、B55、B56、B57、B58、B59、B61、B62、B63、B64、B67、B68、B70、B71、B72、B74、B75、B76、B80、B81、B82、B83、B85、B86、B87、B89、B90、B92、B93、B97、B98、B101、B103、B104、B106、B107、B108、B110、B111、B113、B114、B116、B117、B119、B123、B124、B128、B131、B133、B134、B135、B136、B137、B138、B139、B140、B141、B142、B143、B144、B145、B147、B148、B149、B150、B151、B152、B153、B154、B155。二點葉蟎 （二斑葉蟎）：取食/接觸活性。
將24孔微量滴定板中的瓊脂上的豆葉圓片用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用混合年齡的蟎種群進行侵染。侵染8天之後，針對混合種群（移動期）的死亡率對該等樣品進行評估。
以下來自表B的化合物在200 ppm施用率下導致至少80%的死亡率： B30、B120。褐稻虱 （ Nilaparvata lugens ）（褐稻飛蝨 - 代謝新菸鹼抗性的）。
在噴霧室中用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的稀釋的水性測試溶液處理稻植物。在乾燥之後，用約20 N3期若蟲對植物進行侵染。處理後7天，針對死亡率和生長調節對樣品進行評估。
以下來自表B的化合物在50 ppm下給出對褐飛虱的新菸鹼抗性品系的至少80%控制。 B2、B5、B14、B17、B82、B139。煙粉虱 （新菸鹼抗性的棉粉虱），成蟲，接觸。
將5 cm棉花葉圓片倒置於含有11 mL的0.8%水瓊脂的皮氏培養皿中並置於轉盤噴霧室中用於用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的水性測試溶液進行噴霧。在乾燥噴霧沈積物之後，用10隻成年新菸鹼抗性煙粉虱浸染該等葉圓片。將培養皿用織物過濾器覆蓋並用穿孔塑膠蓋密封。在浸染後4天進行對成蟲死亡率%的評估。
以下化合物在200 ppm下給出了對新菸鹼抗性煙粉虱的至少80%的控制。 B82、B150、B153、B154。桃蚜 （新菸鹼抗性綠色桃蚜蟲）：抗性因數50（RF(50)）的測試方法。
將捲心菜葉圓片用約20-25隻昆蟲侵染並在波特塔（Potter Tower）中用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的相應的水性測試溶液進行噴霧。處理後五天評估昆蟲死亡率。
RF(50)係由下式計算的：RF(50) = 抗性品系的LC(50)/敏感品系的LC(50)，其中LC(50)係致死濃度，其中50%的種群被控制。
以下來自表B的化合物給出低於或等於20的RF(50)。 B2、B5、B6、B7、B75、B82、B83、B103。桃蚜 （新菸鹼抗性綠色桃蚜蟲），混合種群，接觸/取食。
將辣椒植物用混合年齡的新菸鹼抗性蚜蟲種群侵染，並在浸染後1天在噴霧室中用從10,000 ppm DMSO儲備溶液製備的稀釋的水性測試溶液進行處理。處理後5天，評估樣品的死亡率。
以下來自表B的化合物在200 ppm下給出對桃蚜的新菸鹼抗性品系的至少80%控制。 B2、B5、B6、B13、B16、B25、B26、B75、B82、B83、B103、B133、B138、B144、B148、B150、B153。
無
無
Figure 108124506-A0101-11-0002-3

Claims (16)

  1. 一種具有式 (I) 之化合物，
    Figure 03_image003
    其中： W係O或S； R1 係苯基或萘基，各自視需要：(i) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或多取代，(ii) 被獨立地選自U1b 的取代基單取代或二取代，或 (iii) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或二取代，並且被選自U1b 的取代基單取代；或 R1 係5-至12-員雜芳香族環系統或3-至12-員飽和的或部分飽和的雜環系統，其中所述環系統係單環的或多環的並且包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子，前提係每個環系統不能含有多於2個氧或硫原子，並且其中每個環系統視需要：(i) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或多取代，(ii) 被獨立地選自U1b 的取代基單取代或二取代，或 (iii) 被獨立地選自U1a 的取代基單取代或二取代，並且被選自U1b 的取代基單取代； U1a 獨立地選自鹵素、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵代烷氧基； U1b 獨立地選自硝基、氰基、胺基、羥基、-SCN、-CO2 H、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷氧基、氰基-C1 -C4 烷基、氰基-C1 -C4 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基羰基、(C1 -C6 烷基)N(H)-、(C1 -C6 烷基)2 N-、(C3 -C6 環烷基)N(H)-、(C3 -C6 環烷基)2 N-、C1 -C6 烷基羰基胺基、C1 -C6 烷氧基羰基胺基、C3 -C6 環烷基羰基胺基、C1 -C6 鹵代烷基羰基胺基、C3 -C6 鹵代環烷基羰基胺基、C1 -C6 烷基胺基羰基、C3 -C6 環烷基胺基羰基、C1 -C6 鹵代烷基胺基羰基、C3 -C6 鹵代環烷基胺基羰基、C3 -C6 環烷基羰基、C3 -C6 鹵代環烷基羰基、-SF5 、-NHS(O)2 C1 -C4 烷基、側氧基（=O）、甲醯基或-C(O)NH2 ；或 U1b 係苯基，所述苯基視需要被獨立地選自U2 的基團單取代或二取代；或 U1b 係5-或6-員雜芳香族環或5-或6-員飽和的或部分飽和的雜環，其中每個環包含1至4個選自氮、氧和硫的雜原子，前提係每個環不能含有多於2個氧或硫原子，並且其中每個環被獨立地選自U2 的基團單取代或二取代； U2 係鹵素、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、硝基、氰基、胺基、羥基、-SCN、-CO2 H、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C3 -C6 環烷基-C1 -C4 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷氧基、氰基-C1 -C4 烷基、氰基-C1 -C4 鹵代烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基羰基、-SF5 或-C(O)NH2 ； m係0、1或2； R2 獨立地選自鹵素、氰基、胺基、羥基、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C6 環烷基、C3 ‑C6 鹵代環烷基、C1 -C6 烷基氫硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基氫硫基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基； R3a 和R3b 獨立地選自氫、鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基和氰基； R4 選自Y1至Y7之一；
    Figure 03_image420
    其中，n係0、1、2、或3； Z係氫、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基或C1 -C4 鹵代烷氧基； U3 獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷氧基-C1 -C4 烷基、C1 -C4 烷基氫硫基、C1 -C4 烷基亞磺醯基、C1 -C4 烷基磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基氫硫基、C1 -C4 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C4 鹵代烷基磺醯基、甲醯基、環丙基、C1 -C6 烷基羰基或C3 -C6 環烷基羰基；並且 R5 係氰基或-C(=S)NH2 ； 或其農用化學上可接受的鹽、立體異構物、鏡像異構物、互變異構物或N-氧化物。
  2. 如申請專利範圍第1項所述之化合物，其中R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、吡咯并-吡啶基、二氫吲哚基、苯并噻唑基、噻唑基、咪唑基、噻二唑基、㗁唑基、呋喃基、咪唑并[1,2-b][1,2,4]三𠯤基、㗁二唑基、三唑基、吡唑并-吡啶基或咪唑并-吡啶基，其中每個R1 視需要被以下取代： (i) 獨立地選自U1a 的1或2個取代基，其中U1a 係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基或C1 -C4 鹵代烷氧基；或 (ii) 獨立地選自U1b 的1或2個取代基，其中U1b 係硝基、氰基、胺基、羥基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、氰基-C1 -C4 烷基、C2 -C4 烯基、C2 -C4 炔基、C1 -C4 烷基羰基、C1 -C4 烷氧基羰基、C1 -C4 鹵代烷基羰基、(C1 -C4 烷基)N(H)-、C1 -C4 烷基羰基胺基、C1 -C4 烷氧基羰基胺基、SF5 或-NHS(O)2 C1 -C4 烷基，或選自U1b 的1個取代基，其中U1b 係苯基、吡咯基、吡啶基、三唑基、氧雜環丁烷基或四氫哌喃基，各自視需要被選自U2 的1個取代基取代，其中U2 係鹵素、氰基、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、或C1 -C4 烷氧基；或 (iii) 選自U1a 的1或2個取代基，其中U1a 係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基或C1 -C4 鹵代烷氧基，和選自U1b 的1個取代基，其中U1b 係硝基、氰基、胺基、羥基、側氧基（=O）、C1 -C4 烷基羰基、C1 -C4 烷氧基羰基、或視需要被選自U2 的1個取代基取代的苯基，其中U2 係鹵素、C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基或C1 -C4 烷氧基。
  3. 如申請專利範圍第1項或申請專利範圍第2項所述之化合物，其中R1 係苯基、萘基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、吡咯并吡啶基、二氫吲哚基或苯并噻唑基，其中每個R1 視需要被以下取代： (i) 獨立地選自U1a 的1或2個取代基，其中U1a 係氟基、氯基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基，或 (ii) 選自U1b 的1個取代基，其中U1b 係氰基或視需要被選自U2 的1個取代基的苯基，其中U2 係氟基、氯基、甲基、2,2,2-三氟乙基、甲氧基或氰基，或U1b 係C3 -C6 環烷基。
  4. 如申請專利範圍第1至3項中任一項所述之化合物，其中m係0。
  5. 如申請專利範圍第1至4項中任一項所述之化合物，其中R3a 係氫並且R3b 係氫。
  6. 如申請專利範圍第1至5項中任一項所述之化合物，其中R4 選自Y2、Y3或Y4。
  7. 如申請專利範圍第1至6項中任一項所述之化合物，其中U3 獨立地選自鹵素、氰基、硝基、羥基、胺基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基和乙氧基。
  8. 如申請專利範圍第1至7項中任一項所述之化合物，其中n係0或1。
  9. 如申請專利範圍第1至8項中任一項所述之化合物，其中R4 選自以下之一：
    Figure 03_image422
    。
  10. 如申請專利範圍第1至9項中任一項所述之化合物，其中R5 係氰基。
  11. 一種具有式 (VI) 之化合物，
    Figure 03_image009
    其中m、R2 、R3a 、R3b 、R4 和R5 對應於與對於如申請專利範圍第1或4項至第10項中任一項所定義的具有式 (I) 之化合物相同的定義。
  12. 一種具有式 (VIII) 之化合物，
    Figure 03_image063
    其中R1 、R2 、m和R5 係如對於如申請專利範圍第1至4項或第10項中任一項的式 (I) 所定義的。
  13. 一種農用化學組成物，其包含殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的如申請專利範圍第1至10項中任一項所述之化合物。
  14. 如申請專利範圍第13項所述之組成物，其進一步包含至少一種另外的活性成分和/或農用化學上可接受的稀釋劑或載體。
  15. 一種用於控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法，所述方法包括將殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的如申請專利範圍第1至10項中任一項所定義的具有式 (I) 之化合物、或包含此化合物作為活性成分的組成物施用到有害生物、有害生物場所（較佳的是植物）、易受有害生物攻擊的植物或植物其繁殖材料（如種子）。
  16. 一種如申請專利範圍第1至10項中任一項所述之化合物作為殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺軟體動物劑的用途。
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