TW201418219A - 化學化合物 - Google Patents

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Sebastian Rendler
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Abstract

具有式I之化合物□其中取代基係如在申請專利範圍第1項中所定義的,該等化合物作為殺有害生物劑是有用的。

Description

化學化合物
本發明涉及取代的(三氟甲基)菸鹼酸衍生物,涉及用於製備它們之方法,涉及包括它們的殺有害生物組合物,尤其是殺昆蟲的、殺蟎的、殺軟體動物的以及殺線蟲之組合物,並且涉及使用它們來對抗與控制有害生物例如昆蟲、蟎、軟體動物與線蟲有害生物之方法。
在本文獻中描述的是某些用作殺昆蟲劑的三氟菸鹼酸的取代的異羥肟酸衍生物,參見例如WO 2001/009104或DE 10239905。現在已經出人意料地發現某些新的取代的吡啶甲醯胺衍生物具有良好的系統性殺昆蟲特性。這種系統性活性呈現很多益處,包括根據本發明的化合物作為向植物提供針對昆蟲的長期的保護的種子保護劑的用途。
本發明因此提供了具有式I之化合物:
其中, m係0或1,R1係可任選地被鹵素取代的C1-C8-烷基、C1-C6-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基或C1-C6烷氧基烷基,R2係C1-C11-烷基、C2-C10-烯基、C2-C8-炔基、C3-C10-環烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代,每個R20獨立地是鹵素、氰基、胺基、硝基、羥基、巰基、C1-C8-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、C1-C3-鹵烷基、C1-C3-烷硫基、C1-C3-烷基烷硫基(alkylsulfenyl)、C1-C3-烷基磺醯基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基、C1-C3-鹵烷氧基、或C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基,所述環烷基、雜環基、芳基、雜芳基可任選地被一或多個鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、胺基或硝基取代,或R2係OR3或NR4R5;R3、R4、和R5彼此獨立地是H、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C8-環烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代,或R1和R2連同它們附接至其上的碳原子一起形成C3-C8-環烷基、雜環基、芳基或雜芳基,其中一個亞甲基基團可以被羰基替代,並且所述環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代,處於游離形式或處於鹽的形式。
其中取代基被表示為可任選地被取代,這意思係它們可以帶有或可以不帶有一或多個相同的或不同的取代基,例如一至五個取代基,例如一至 三個取代基。正常地,同時存在不多於三個這樣的可任選的取代基。當基團被表示為被取代時,例如烷基,除非另行說明,這包括是其他基團的一部分的那些基團,例如烷硫基中的烷基。
在取代基定義中出現的烷基可以是直鏈的或支鏈的,並且是例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、二級丁基、異丁基、三級丁基、戊基、己基、壬基、癸基以及它們的支鏈異構物。烷氧基、烯基和炔基衍生自所提及的烷基。
烯基和炔基基團可以是單或多不飽和的。
烯基取代基可以處於直鏈或支鏈的形式,並且該等烯基部分可以是(適當時)具有(E)-或(Z)-的組態。實例係乙烯基和烯丙基。該等烯基基團較佳的是C2-C6,更佳的是C2-C4並且最佳的是C2-C3烯基基團。
炔基取代基可以處於直鏈或支鏈的形式。實例係乙炔基和炔丙基。該等炔基基團較佳的是C2-C6,更佳的是C2-C4並且最佳的是C2-C3炔基基團。
術語“鹵素”係指氟、氯、溴或碘,較佳的是氟、氯或溴。相應地,這也適用於與其他含義結合的鹵素,例如鹵烷基或鹵代苯基。
鹵烷基基團較佳的是具有從1至6個碳原子的鏈長。鹵烷基係,例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟代乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基和2,2,2-三氯乙基;較佳的是三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基以及二氯氟甲基。
鹵烷基基團可以含有一或多個相同的或不同的鹵素原子,並且例如可 以代表CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2F、CHF2、CF3、CF3CH2、CH3CF2、CF3CF2或CCl3CCl2
烷硫基基團較佳的是具有從1至6個碳原子的鏈長。烷硫基係,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、二級丁硫基或三級丁硫基,較佳的是甲硫基和乙硫基。
C1-C6-烷氧基指的是-OR基,其中R係例如如上定義的烷基。烷氧基基團包含但是不局限於,甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基、丙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基以及2-甲基丙氧基。烷氧基基團較佳的是具有較佳的從1至6個碳原子的鏈長。烷氧基係,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、二級丁氧基和三級丁氧基並且還是同分異構的戊氧基以及己氧基;較佳的是甲氧基和乙氧基。
烷氧基羰基係,例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、二級丁氧基羰基或三級丁氧基羰基;較佳的是甲氧基羰基或乙氧基羰基。
烷基羰基氧基係例如乙醯氧基、丙醯基氧基、2-甲基丙醯基氧基、正丁醯基氧基、異丁醯基氧基、2,2-二甲基丙醯基氧基。
環烷基係指可以是單、二環的、或三環的環系統,例如金剛烷基。該等環烷基基團較佳的是具有從3至6個環碳原子的單環基團,例如環丙基、環丁基、環戊基和環己基。
芳基係指可以是單、或二環的環系統。此類環的實例包括苯基、萘基、茚基。較佳的芳基係苯基。
苯基,還作為取代基(例如苯氧基、苄基、苄氧基、苯甲醯基、苯硫 基、苯基烷基、苯氧基烷基)的部分,是可以被取代的。在這種情況下,該等取代基可以是處於鄰位、間位和/或對位。較佳的取代位置係該環附接位點的鄰位與對位位置。
雜芳基代表芳香環系統,該等芳香環系統包括單、或二環的系統,其中至少一個氧、氮或硫原子作為環成員存在的。單環和二環的芳香環系統係較佳的,單環的環系統係更佳的。例如,單環的雜芳基可以是包含一至三個雜原子(選自氧、氮和硫,更佳的是選自氮和硫)的5-至7-元芳香環。二環的雜芳基可以是包含選自氧、氮和硫的一至五個雜原子(較佳的是一至三個雜原子)的8-至11-元二環。實例係呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、異唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嗒基、嘧啶基、吡基、三基、四基、吲哚基、苯并苯硫基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、吲唑基、苯并三唑基、苯并噻唑基、苯并唑基、咪唑并噻唑基(imiazothiazoyl)、喹啉基、喹啉基、異喹啉基、呔基、喹啉基、喹唑啉基、啉基以及啶基,較佳的是吡啶基、吡基、嗒基、嘧啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基或噻二唑基。雜芳基環不包含鄰接的氧環原子、鄰接的硫環原子或鄰接的氧與硫環原子。
雜環基被定義為包括雜芳基以及此外它們的飽和的或部分飽和的類似物。飽和的或部分飽和的雜環的實例包括啉基、吡咯啶基、哌啶基、哌基、唑啶基、四氫哌喃基以及唑啉-2-酮-基(oaxolidin-2-one-yl)。雜環基還包括含有一或幾個(較佳的是一至三個雜原子)選自氧、氮和硫的雜原子的環烷基。
雜芳基和雜環基可以經由碳原子或經由氮原子(如果存在的話)附接至該分子的其餘部分。
“被一或多個R20取代”,在此是指1個、2個、3個或4個獨立的取代,較佳的是1個、2個或3個獨立的取代。
本發明涵蓋了所有的此類異構物以及互變異構物以及它們的處於所有比例的混合物。還有,當取代基包含雙鍵時,可以存在順式以及反式異構物。該等異構物也在該所要求的具有式I之化合物的範圍之內。
本發明還涉及農業上可接受的鹽,該等具有式I之化合物與過渡金屬、鹼金屬以及鹼土金屬鹼、胺、季銨鹼或三級鋶鹼能形成該等鹽。
在該等過渡金屬、鹼金屬以及鹼土金屬鹽形成物中,特別提到的應該是由銅、鐵、鋰、鈉、鉀、鎂以及鈣的氫氧化物所製備的,並且較佳的是鈉與鉀的氫氧化物、重碳酸鹽以及碳酸鹽。
適合於形成銨鹽的胺的實例包括氨以及一級、二級與三級C1-C18烷基胺,C1-C4羥基烷基胺以及C2-C4烷氧基烷基胺,例如甲胺、乙胺、正丙胺、異丙胺、四種丁胺異構物、正戊胺、異戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五胺、十六胺、十七胺、十八胺、甲基乙基胺、甲基異丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五胺、甲基十八胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二-正丙胺、二-異丙胺、二-正丁胺、二-正戊胺、二-異戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、異丙醇胺、N,N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙基胺、正-丁-2-烯胺、正-戊-2-烯胺、2,3-二甲基丁-2-烯胺、二丁-2-烯胺、正-己-2-烯胺、丙二胺、三甲胺、三乙胺、三-正-丙胺、三-異-丙胺、三-正-丁 胺、三-異-丁胺、三-仲-丁胺、三-正-戊胺、甲氧基乙基胺以及乙氧基乙基胺;雜環胺,例如吡啶、喹啉、異喹啉、啉、哌啶、吡咯啶、二氫吲哚、啶以及吖呯;一級芳基胺,例如苯胺、甲氧基苯胺、乙氧基苯胺、鄰-、間-與對-甲苯胺、苯二胺、聯苯胺、萘胺以及鄰-、間-與對-氯苯胺;但尤其是三乙胺、異丙胺以及二-異丙胺。
較佳的適合於形成鹽的季銨鹼對應於例如式[N(Ra1Rb1Rc1Rd1)]OH,其中Ra1、Rb1、Rc1以及Rd1彼此獨立地是氫或C1-C4烷基。藉由例如陰離子交換反應可以獲得另外的合適的具有其他陰離子的四烷基銨鹼。
較佳的適合於形成鹽的三級鋶鹼對應於例如式[SRe1Rf1Rg1]OH,其中Re1、Rf1以及Rg1彼此獨立地是C1-C4烷基。三甲基氫氧化鋶是特別佳的。合適的鋶鹼可以藉由如下方式獲得:使硫醚(特別是二烷基硫化物)與烷基鹵化物進行反應,接著藉由陰離子交換反應轉化為合適的鹼,例如氫氧化物。
具有至少一個鹼性中心的具有式I之化合物可以與以下酸形成,例如,酸加成鹽:例如強無機酸,比如礦物酸,例如高氯酸、硫酸、硝酸、亞硝酸、磷酸或氫鹵酸;強有機羧酸,比如未取代或被例如鹵素取代的C1-C4烷羧酸(例如乙酸),比如飽和或不飽和的二羧酸(例如草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸或鄰苯二甲酸),比如羥基羧酸(例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸),或比如苯甲酸;或有機磺酸,比如未取代或被例如鹵素取代的C1-C4烷-或芳基磺酸,例如甲烷-或對甲基苯磺酸。具有至少一個酸性基團的具有式I之化合物可以例如,與鹼形成鹽(例如礦物鹽(像鹼金屬或鹼土金屬鹽,例如鈉鹽、鉀鹽或鎂鹽)),與氨或有機胺(像啉、 哌啶、吡咯啶、單-、二-或三-低級-烷基胺(例如乙基-、二乙基-、三乙基-或二甲基丙胺),或單-、二-或三羥基-低級-烷基胺(例如單-、二-或三乙醇胺))形成鹽。
根據本發明的具有式I之化合物還包括在形成鹽的過程中可以形成的水合物。
在根據本發明的較佳實施方式中,R1係可任選地被鹵素取代的C1-C6-烷基(較佳的是甲基、乙基、正丙基、或異丙基)、C1-C6-環烷基、或C2-C8-烯基。
在本發明化合物的另一個組中:m係0或1,R1係可任選地被鹵素取代的C1-C8-烷基、C1-C6-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基或C1-C6烷氧基烷基,R2係C1-C11-烷基、C3-C10-環烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代,每個R20獨立地是鹵素、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、C1-C3-鹵烷基、C1-C3-烷硫基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基、C1-C3-鹵烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基,所述環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、胺基或硝基取代,或R2係OR3或NR4R5;R3、R4、和R5彼此獨立地是H、C1-C8-烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代。
在本發明的化合物的另一個組中:R2係OR3或NR4R5;伴隨R3、R4、和R5彼此獨立地是C1-C8-烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代。
在本發明的化合物的另一個組中:m係0或1,R1係C1-C6-烷基,較佳的是甲基、乙基、正丙基、或異丙基,並且R2係可任選地被C1-C4-烷基羰基C1-C4-烷氧基C1-C4-烷氧基羰基C1-C4-烷基羰基氧基取代的C1-C8-烷基。
在本發明的化合物的另一個組中:m係0或1,R1係C1-C6-烷基,較佳的是甲基、乙基、正丙基、或異丙基,R2係OR3,R3係可任選地被C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基取代的C1-C8-烷基;在本發明的化合物的另一個組中,R2係甲基、異丙基、異丁基、甲氧基-2-乙基、或乙醯氧基甲基。
在本發明的化合物的另一個組中,R2係OR3,R3係甲基、異丙基、異丁基、甲氧基-2-乙基。
在本發明的化合物的另一個組中,R1係C1-C6-烷基並且R2係甲基、異丙基、異丁基、甲氧基-2-乙基或乙醯氧基甲基。
在本發明的化合物的另一個組中,R1係C1-C6-烷基並且R2係OR3,R3係甲基、異丙基、異丁基、甲氧基-2-乙基。
本發明的化合物可以藉由多種方法來製備。例如,具有式I之化合物(反應流程1)(其中R1和R2具有上面向其指定的含義)可以藉由本身已知的方法來製備,例如藉由在不存在鹼(例如三乙胺、吡啶、或氫化鈉)的情況下,使具有通式II之異羥肟酸(其中R1係如上所定義的)與選自VI、VII、VIII、或IX之試劑(其中R2係如上所定義的)進行反應。該等反應有利地在有機溶劑(例如四氫呋喃、1,4-二或二氯甲烷)中、在從大約-80℃至大約+100℃(較佳的是從大約-20℃至大約+20℃)的溫度範圍內(在許多情況下在0℃與環境溫度之間的範圍)進行。
具有通式VI、VII、VIII、和IX之化合物或者是可商購的或者是可以使用熟習該項技術者已知方法製備的已知化合物。
具有通式II之化合物可以根據已知的方法來製備,例如藉由在不存在鹼(例如吡啶、三乙胺、或氫氧化鈉)的存在下,使具有通式IV之化合物(其中X被定義為鹵素(F、Cl、Br,較佳的是Cl))與具有通式XII之化合物(其中R1係如上所定義的)或它們的鹽進行反應。該等反應有利地在有機溶劑(例如四氫呋喃、二氯甲烷、或甲苯)中、在從大約-80℃至大約+100℃(較佳的是從大約-20℃至大約+60℃)的溫度範圍內(在許多情況下 在環境溫度)進行。在其他的替代方案中,具有通式II的化合物可以藉由肽偶合反應從具有通式IV之化合物(其中X=OH)和具有通式XII之化合物獲得。例如,藉由在偶合劑(例如DCC(N,N’-二環己基碳二醯亞胺、EDC(1-乙基-3-[3-二甲基胺基-丙基]碳二醯亞胺鹽酸鹽)或BOP-Cl(雙(2-側氧-3-唑啶基)膦醯氯))的存在下,在鹼(例如吡啶、三乙胺、4-(二甲胺基)吡啶或者二異丙基乙胺)的存在下,以及可任選地在親核性催化劑(例如羥基苯并三唑)的存在下,使IX和VII進行反應。該反應有利地在有機溶劑(例如四氫呋喃或N,N-二甲基甲醯胺)中、在從大約-80℃至大約+80℃(較佳的是從大約-20℃至大約+40℃)的溫度範圍內(在許多情況下在0℃與環境溫度之間的範圍)進行。
具有通式IV之化合物係已知化合物並且或者是可商購的或者是可以使用熟習該項技術者已知的方法來製備的。具有通式XII之化合物或它們與酸(例如HCl、HBr、HOAc或草酸)的相對鹽係可商購的或者是可以使用熟習該項技術者已知的方法來製備的已知化合物。
可替代地,具有通式I之化合物(其中R1和R2係如上所述而定義的)可以在不存在鹼(例如吡啶、三乙胺、或碳酸鈉)的情況下,從具有通式IV之化合物(其中X係鹵素(F、Cl、Br,較佳的是Cl))和具有通式XI之化合物(其中R1和R2係如上所定義的)來製備。該等反應有利地在有機溶劑(例如二氯甲烷、乙醚、或甲苯)中、在從大約-80℃至大約+120℃(較佳的是從大約-20℃至大約+60℃)之溫度範圍內(在許多情況下在環境溫度)進行。在又另一個替代方案中,具有通式I之化合物(其中R1和R2係如上所定義的)可以在肽偶合條件下,從具有通式IV之化合物(其中X 係OH)和具有通式XI之化合物(其中R1和R2係如上所定義的)來製備;參見例如:C.Lamberth(蘭伯思等人),Pest Manag.Science(《有害生物管理科學》)(2006),62,446-451。具有通式XI之化合物(其中R1和R2係如上所定義的)係已知的化合物並且可以根據公開的方法製備;參見例如J.-M.Lin(林)等人,J.Org.Chem.(《有機化學期刊》)(1986),51,167-174或H.Hu(胡)等人,J.Am.Chem.Soc.(《美國化學協會期刊》)(2009),131,11998-12006。
可替代地,具有通式I之化合物可以從具有通式III之化合物(其中R2係如上所定義的)和具有通式X之化合物(其中Y被定義為鹵素,較佳的是Br、I)根據已知的步驟來製備,例如Y.-S.Cheng(成)等人,J.Am.Chem.Soc.(《美國化學協會期刊》)(1981),103,2090-2091。可替代地,具有通式I之化合物可以從具有通式III之化合物(其中R2係如上所定義的)和具有通式X之化合物(其中Y被定義為OH)根據例如描述於J.-M.Hah(哈)等人,Bioorg.Med.Chem.(《生物有機與藥物化學快報》)(2000),8,1931-1936中的“三信反應(Mitsunobu reaction)”來製備。具有通式X之化合物係可以使用熟習該項技術者已知的方法製備的已知化合物。
具有通式III之化合物(其中R2係如上所定義的)可以按照已知的步驟,即藉由如描述於文獻(例如C.Grohmann(格洛曼恩)等人,Org.Lett.(《有機快報》)(2012),14,656-659)中的醯胺偶合從具有通式IV之化合物(其中X係鹵素,較佳的是Cl)和具有通式XIII之化合物來製備。具有通式XIII之化合物(其中R2係如上所定義的)或者是已知的或者可以使用熟習該項技術者已知的方法來製備。
可替代地,具有通式III之化合物(其中R2係如上所定義的)可以按照已知的步驟,即藉由如描述於文獻(例如C.Grohmann(格洛曼恩)等人,Org.Lett.(《有機快報》)(2012),14,656-659或A.S.Burungule(伯潤谷)等人,Synth.Commun.(《合成通訊》)(2003),33,1923-1927)中的偶合從具有通式V之化合物和具有通式XIV之化合物(其中LG被定義為鹵素(較佳的是Cl)或CN、OC(O)R2)或具有通式IX之化合物,其中R4係如上所定義的)來製備。具有通式XIV之化合物或者是可商購的或者是已知的化合物並且可以使用熟習該項技術者已知的方法來製備。化合物V可以根據標準步驟,例如由C.Mulcahy(瑪律卡希)等人描述於Eur.J.Inorg.Chem.(《歐洲有機化學雜誌》)(2007),1373-1380中的那些,從化合物IV(其中X=C1-C4烷氧基)來製備。
在又另一個替代方案中,具有通式III之化合物可以根據文獻(例如H.Gosh(高施)等人,Org.Biomol.Chem.(《有機與生物分子化學》)(2010),8,384-390)經由雙(乙醯氧基)亞碘醯苯氧化(沒有示出)從肟來製備。
該等反應物能在鹼存在下進行反應。合適的鹼之實例係鹼金屬或鹼土金屬氫氧化物、鹼金屬或鹼土金屬氫化物、鹼金屬或鹼土金屬醯胺、鹼金屬或鹼土金屬醇化物、鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽、鹼金屬或鹼土金屬二烷基醯胺或鹼金屬或鹼土金屬烷基矽基醯胺、烷基胺、伸烷基二胺、游離的或N-烷基化的、飽和或不飽和的環烷基胺、鹼性雜環類、銨氫氧化物以及碳環胺類。可以提及的實例係氫氧化鈉、氫化鈉、胺基鈉、甲醇鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、三級丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫化鉀、二異丙胺基鋰、雙(三甲基矽基)醯胺鉀、氫化鈣、三乙胺、二異丙 基乙胺、三伸乙基二胺、環己胺、N-環己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、啶、N-甲基啉、苄基三甲基銨氫氧化物以及1,8-二氮雜-二環[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
該等反應物能按照原樣彼此進行反應,即:不用添加溶劑或稀釋劑。然而,在多數情況下,添加惰性溶劑或稀釋劑或它們的混合物係有利的。如果該反應在鹼的存在下進行,則該等過量使用的鹼(例如三乙胺、吡啶、N-甲基啉或N,N-二乙苯胺)還可以作為溶劑或稀釋劑。
該等反應有利地在從大約-80℃至大約+140℃的溫度範圍內進行,較佳的是從大約-30℃至大約+100℃,在許多情況下是在環境溫度與大約+80℃之間的範圍。
化合物I能以本身已知的方法轉變成為另一種化合物I,這係藉由以常規方式將該起始化合物I的一或多個取代基用根據本發明的另一個或其他多個的取代基替代來實現的。
取決於在每種情況中適合的該等反應條件以及起始材料的選擇,有可能,例如,在一個反應步驟中僅將一個取代基用根據本發明的另一個取代基替代,或者在同一個反應步驟中可以將多個取代基用多個根據本發明的其他取代基來替代。
化合物I之鹽能以本身已知的方式進行製備。因此,例如,化合物I的酸加成鹽係藉由用合適的酸或合適的離子交換試劑進行處理來獲得的,並且鹼鹽係藉由用合適的鹼或用合適的離子交換試劑進行處理來獲得的。
化合物I之鹽能以常規方式轉化為游離的化合物I,例如酸加成鹽,可以用合適的鹼性化合物或用合適的離子交換試劑進行處理,以及鹼鹽,可 以用合適的酸或用合適的離子交換試劑進行處理。
化合物I之鹽能以本身已知的方式轉化為化合物I之其他鹽,例如酸加成鹽轉變成為其他酸加成鹽,例如藉由在合適的溶劑中用酸的合適的金屬鹽(例如鈉、鋇或銀鹽,例如用乙酸銀)來處理無機酸的鹽(例如鹽酸鹽),在該溶劑中所形成的無機鹽(例如氯化銀)係不溶的並且因此從該反應混合物中沈澱出。
取決於步驟或反應條件,具有成鹽特性的化合物I能以游離形式或鹽的形式獲得。
在各自的情況下處於游離形式或鹽形式的化合物I以及適當時其互變異構物可以按可能的異構物之一的形式或作為該等的混合物而存在,例如以純異構物的形式,例如對映體和/或非鏡像異構物,或作為異構物混合物,例如鏡像異構物混合物,例如外消旋物、非鏡像異構物混合物或外消旋物混合物,這取決於存在於分子中的不對稱碳原子的數目、絕對和相對組態,和/或取決於存在於分子中的非芳香族雙鍵的組態;本發明涉及該等純異構物,並且還涉及可能的所有異構物混合物並且在以上和以下的每種情況下(即使在每種情況下未具體提到立體化學的細節)應在此意義上進行理解。
處於游離形式或鹽形式(它們的獲得可以取決於已選定的起始材料和步驟)的化合物I的非鏡像異構物混合物或外消旋物混合物能夠在該等組分的物理化學差異的基礎上,例如藉由分段結晶、蒸餾和/或層析法用已知的方法分離成純的非鏡像異構物或外消旋物。
鏡像異構物混合物(例如外消旋物)可以藉由類似的方式獲得,它們可以藉由已知的方法被解析為旋光對映體,例如,藉由利用旋光活性的溶 劑進行重結晶;藉由利用手性吸附劑色譜法,例如在乙醯纖維素上的高效液相色譜法(HPLC);在合適的微生物的輔助下,藉由利用特異性的固定化酶切割;在只有一種鏡像異構物係複合物的情況下,經由包容化合物的形成,例如利用手性冠醚;或者藉由轉變成為非鏡像異構物的鹽,例如藉由將鹼性終端產物外消旋物與具有光學活性的酸(例如羧酸,例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸,或磺酸,例如樟腦磺酸)進行反應,並將可以用這種方法獲得的非鏡像異構物混合物進行分離(例如藉由根據它們不同溶解度的分段結晶)以給出該等非鏡像異構物,從該等非鏡像異構物藉由合適的試劑(例如鹼性試劑)的作用可以釋放所希望的鏡像異構物。
純的非鏡像異構物或鏡像異構物能根據本發明來獲得,不僅是藉由分離合適的異構物混合物,還可以是藉由普遍已知的非對映立體選擇性或對映選擇性合成的方法,例如藉由利用合適的立體化學的起始材料進行根據本發明的工藝。
可以藉由將具有式I之化合物與適合的氧化劑(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐(例如,三氟乙酸酐)存在下進行反應製備N-氧化物。此類氧化從文獻中是已知的。
如果該等單獨的組分具有不同的生物活性,有利的是在每種情況下分離或合成該生物學上更有效的異構物,例如鏡像異構物或非鏡像異構物,或者異構物混合物,例如鏡像異構物混合物或非鏡像異構物混合物。
該等化合物I以及適當時其互變異構物(在每種情況下處於游離形式或鹽形式)如果適當的話還能以水合物的形式獲得和/或包括其他的溶劑,例如可以用於以固體形式存在的化合物的結晶的那些。
根據下表1的該等化合物可以根據上述方法來製備。隨後的該等實例意在說明本發明並且展示較佳的具有式I之化合物。
表1:該表揭露了具有式I的110種化合物1.001至1.184,其中R1係Me並且R2和m係如在表1中所定義的。
表2:該表揭露了具有式I的110種化合物2.001至2.184,其中R1係Et並且R2和m係如在表1中所定義的。
表3:該表揭露了具有式I的110種化合物3.001至3.184,其中R1係n-Pr並且R2和m係如在表1中所定義的。
表4:該表揭露了具有式I的110種化合物4.001至4.184,其中R1係i-Pr並且R2和m係如在表1中所定義的。
表5:該表揭露了具有式I的110種化合物5.001至5.184,其中R1係n-Bu並且R2和m係如在表1中所定義的。
表6:該表揭露了具有式I的110種化合物6.001至6.184,其中R1係 n-Hex並且R2和m係如在表1中所定義的。
表7:該表揭露了具有式I的110種化合物7.001至7.184,其中R1係環戊基並且R2和m係如在表1中所定義的。
表8:該表揭露了具有式I的110種化合物8.001至8.184,其中R1係烯丙基並且R2和m係如在表1中所定義的。
表9:該表揭露了具有式I的110種化合物9.001至9.184,其中R1係3,3-二氯烯丙基並且R2和m係如在表1中所定義的。
表10:該表揭露了具有式I的110種化合物10.001至10.184,其中R1係丙-2-炔基並且R2和m係如在表1中所定義的。
表11:該表揭露了具有式I的110種化合物11.001至11.184,其中R1係2-甲氧基乙基並且R2和m係如在表1中所定義的。
根據本發明的該等化合物在有害生物控制領域中是有預防和/或治療價值的活性成分,即使是以低的比率施用,它們具有非常有利的殺生物譜並且是溫血物種、魚和植物良好耐受的。本發明還涉及殺有害生物組合物,包括殺有害生物有效量的至少一種具有式I之化合物。根據本發明的該等活性成分作用於正常敏感的以及還有抗藥的動物有害生物(如昆蟲或蜱蟎目的代表)的所有的或個別的發育階段。根據本發明的該等活性成分的殺昆蟲的或殺蟎的活性可以直接地表現自身,即:例如在蛻皮期間有害生物的破壞,其立即或者在一段時間之後發生;或間接地表現自身,例如減少的產卵和/或孵化率,良好的活性相應於至少50%-60%的破壞率(死亡率)。
具有式I之化合物可以用來對抗並且控制昆蟲有害生物(例如鱗翅目、雙翅目、半翅目、纓翅目、直翅目、網翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等 翅目)以及其他的無脊椎動物有害生物(例如,蟎、線蟲和軟體動物有害生物)的侵染。昆蟲、蟎、線蟲以及軟體動物在下文中總稱為有害生物。這些可藉由使用本發明化合物對抗並且控制的有害生物包括那些與農業(該術語包括針對食物和纖維產物的農作物的培育)、園藝和畜牧、寵物、林業和植物源的產物(例如果實,穀粒和木材)的儲存有關的有害生物;那些與人造結構的損害以及人和動物的疾病傳播有關的有害生物;以及公害有害生物(例如蒼蠅)。
可以藉由具有式I之化合物控制的有害生物物種的實例包括:桃蚜(蚜蟲)、棉蚜(蚜蟲)、蠶豆蚜(蚜蟲)、草盲蝽屬(衣殼類)、棉紅蝽屬(衣殼類)、褐飛虱(飛虱)、黑尾葉蟬(葉蟬)、綠蝽屬(椿象蟲類)、褐臭蝽屬(椿象蟲類)、稻緣蝽屬(臭蝽類)、西方花薊馬(薊馬)、薊馬屬(薊馬類)、馬鈴薯甲蟲(科羅拉多馬鈴薯甲蟲)、棉鈴象(象鼻蟲)、腎盾蚧屬(介殼蟲類)、蠟粉虱屬(白粉虱類)、煙粉虱(白粉虱)、玉米螟(歐洲玉米螟)、海灰翅夜蛾(棉樹葉蟲)、煙芽夜蛾(煙草芽蟲)、棉鈴蟲(棉鈴蟲)、美洲棉鈴蟲(棉鈴蟲)、棉大卷葉螟(棉卷葉螟)、歐洲粉蝶(白蝴蝶)、小菜蛾(小菜蛾)、地老虎屬(地老虎類)、二化螟(水稻螟蟲)、非洲飛蝗(蝗蟲)、澳大利亞瘟疫蝗蟲(蝗蟲)、根螢葉甲屬(根蟲類)、蘋果全爪蟎(歐洲紅蟎)、桔全爪蟎(柑橘紅蟎)、二點葉蟎(二斑葉蟎)、朱砂葉蟎(朱砂葉蟎)、柑桔鏽壁虱(柑橘鏽蟎)、側多食跗線蟎(廣明蟎)、短須蟎屬(扁平蟎類)、微小牛蜱(牛蜱)、狗矩頭壁虱(美國狗蜱)、貓櫛首蚤(貓蚤)、斑潛蠅屬(潛葉蠅)、家蠅(家蠅)、埃及伊蚊(蚊子)、按蚊屬(蚊子類)、庫蚊屬(蚊子類)、綠蠅屬(綠頭蒼蠅類)、德國小蠊(蟑螂)、美洲大蠊(蟑螂)、 東方蜚蠊(蟑螂)、澳白蟻科(例如,澳白蟻屬)、木白蟻科(例如,新白蟻屬)、鼻白蟻科(例如,臺灣乳白蟻、美洲散白蟻、棲北散白蟻、美小黑散白蟻、西美散白蟻、以及桑特散白蟻)以及白蟻科(例如,黃球白蟻)的白蟻類、熱帶火蟻(火蟻)、小黃家蟻(法老蟻)、畜虱屬和長顎虱屬(叮吸蝨子)、根結線蟲屬(根結線蟲類)、球異皮線蟲屬和異皮線蟲屬(胞囊線蟲類)、短體線蟲屬(根腐線蟲類)、鑽孔線蟲屬(香蕉穿孔線蟲類)、小墊刃線蟲屬(柑橘線蟲類)、撚轉血矛線蟲(撚轉胃蟲)、秀麗隱杆線蟲(醋蛔蟲)、毛圓線蟲屬(胃腸線蟲類)、以及網紋野蛞蝓(蛞蝓)。
上述有害生物的另外的實例係:來自蟎目,例如,下毛癭蟎屬(Acalitus spp.)、針刺癭蟎屬、窄癭蟎屬(Acaricalus spp.)、瘤癭蟎屬(Aceria spp.)、粗腳粉蟎、鈍眼蜱屬、銳緣蜱屬、牛蜱屬、短須蟎屬、苔蟎屬、上三節癭蟎屬(Calipitrimerus spp.)、皮蟎屬、雞皮刺蟎、表皮蟎屬、始葉蟎屬、癭蟎屬、半跗線蟎屬、璃眼蜱屬、硬蜱屬、小爪蟎屬、鈍緣蜱屬、側多食跗線蟎、全爪蟎屬、桔芸鏽蟎、植食蟎(Phytonemus spp.)、跗線蟎屬、癢蟎屬、扇頭蜱屬、根嗜蟎屬、疥蟎屬、狹跗線蟎屬、跗線屬以及葉蟎屬;來自虱目,例如,血虱屬、長顎虱屬、人虱、天皰瘡屬和木虱;來自鞘翅目,例如,缺隆叩甲屬、Amphimallon majale、東方異麗金龜、花象屬、蜉金龜屬、Astylus atromaculatusAtaenius sppAtomaria linearis、甜菜脛跳甲、螢葉甲屬 (Cerotoma spp)、單葉叩甲屬、根頸象屬、綠金龜、象蟲屬、圓頭犀金龜屬、圓頭犀金龜屬、根螢葉甲屬、Diloboderus abderus、食植瓢蟲屬、Eremnus spp.、黑異爪蔗金龜、咖啡果小蠹、Lagria vilosa、馬鈴薯甲蟲、稻水象屬、Liogenys spp、Maecolaspis spp、栗色絨金龜、Megascelis spp、Melighetes aeneus、金龜屬、Myochrous armatus、鋸穀盜屬、耳喙象屬(Otiorhynchus spp.)、鰓角金龜屬、斑象屬、麗金龜屬、油菜跳甲屬、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹屬、金龜子科、米象屬、麥蛾屬、偽切根蟲屬、Sphenophorus spp、大豆莖象、擬步行蟲屬、擬穀盜屬以及斑皮蠹屬;來自雙翅目,例如,伊蚊屬、瘧蚊屬、高梁芒蠅、橄欖果實蠅(Bactrocea oleae)、花園毛蚊、遲眼蕈蚊屬(Bradysia spp.)、紅頭麗蠅、小條實蠅屬、金蠅屬、庫蚊屬、黃蠅屬、寡鬃實蠅屬、地種蠅屬、黑腹果蠅、廁蠅屬、胃蠅屬、Geomyza tripunctata、舌蠅屬、皮蠅屬、虱蠅屬、斑潛蠅屬、綠蠅屬、潛蠅屬、家蠅屬、狂蠅屬、癭蚊屬、瑞典麥稈蠅、藜泉蠅、草種蠅屬、繞實蠅屬、Rivelia quadrifasciataScatella spp.、蕈蚊屬、刺蠅屬、虻屬、絛蟲屬及大蚊屬;來自半翅目,例如,瘤緣蝽(Acanthocoris scabrator)、綠蝽屬、苜蓿盲蝽、Amblypelta nitida、海蝦盾緣蝽(Bathycoelia thalassina)、土長蝽屬、臭蟲屬、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽屬(Creontiades spp.)、可哥瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉紅蝽屬、Edessa spp.、美洲蝽屬(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽屬、茶翅蝽、具凹巨股長蝽(Horcias nobilellus)、稻緣蝽屬、草盲蝽屬、熱帶碩蚧屬、捲心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、 Neomegalotomus spp.、煙盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、綠蝽屬、擬長蝽(Nysius simulans)、Oebalus insularis、皮蝽屬、壁蝽屬、紅獵蝽屬、可哥盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽屬(Scotinophara spp.)、Thyanta spp.、錐鼻蟲屬、木薯網蝽(Vatiga illudens);無網長管蚜屬、Adalges spp.Agalliana ensigeraAgonoscena targionii、粉虱屬(Aleurodicus spp.)、Aleurocanthus spp.、甘蔗穴粉虱、軟毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘藍粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉葉蟬(Amarasca biguttula)、Amritodus atkinson、腎圓盾蚧屬、蚜科、蚜屬、蚧屬(Aspi-diotus spp.)、茄溝無網蚜、Bactericera cockerelli、小粉虱屬、Brachycaudus spp.、甘藍蚜、喀木虱屬、雙尾蚜(Cavariella aegopodii Scop.)、蠟蚧屬、褐圓蚧、網籽草葉圓蚧、Cicadella spp.、大白葉蟬(Cofana spectra)、隱瘤蚜屬、Cicadulina spp.、褐軟蚧、玉米黃翅葉蟬、裸粉虱屬、柑橘木虱、麥雙尾蚜、西圓尾蚜屬、小綠葉蟬屬、蘋果綿蚜、葡萄斑葉蟬屬、蠟蛤屬、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜縊管蚜、Hyalopterus spp.、超瘤蚜種、檬果綠葉蟬(Idioscopus clypealis)、Jacobiasca lybica、灰飛虱屬、球堅蚧、蠣盾蚧屬、蘿蔔蚜(Lopaphis erysimi)、Lyogenys maidis、長管蚜屬、Mahanarva spp.、蛾蠟蟬科(Metcalfa pruinosa)、麥無網蚜、Myndus crudus、瘤蚜屬、臺灣韭蚜、黑尾葉蟬屬、褐飛虱屬(Nilaparvata spp.)、梨大綠蚜、Odonaspis ruthae、寄生甘蔗綿蚜、楊梅緣粉虱、考氏木虱、片盾蚧屬、癭綿蚜屬、玉米蠟蟬、扁角飛虱屬、忽布疣蚜、根瘤蚜屬、動性球菌屬、白盾蚧屬、粉蚧屬、棉盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱屬、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圓盾蚧屬、Quesada gigas、電光葉蟬(Recilia dorsalis)、縊管蚜屬、黑盔蚧屬、帶葉蟬屬、二叉蚜屬、 麥蚜屬(Sitobion spp.)、白背飛虱、Spissistilus festinus、條斑飛虱(Tarophagus Proserpina)、聲蚜屬、粉虱屬、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧屬(Trionymus spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zygina flammigeraZyginidia scutellaris;來自半翅目,例如,臭蟲屬、可哥瘤盲蝽、棉紅蝽屬、美洲蝽屬(Euchistus spp.)、扁盾蝽屬、稻緣蝽屬、綠蝽屬、皮蝽屬、長紅獵蝽屬、可哥斑褐盲蝽、黑蝽屬和錐鼻蟲屬;來自同翅目,例如,-軟毛粉虱、菜粉虱、腎圓盾蚧屬、蚜科、蚜屬、圓盾蚧屬、煙粉虱、介殼蟲屬、褐圓蚧、網籽草葉圓蚧、褐軟蚧、茶小綠葉蟬屬、蘋果綿蚜、葉蟬屬、蠟蛤屬、灰飛虱屬、球堅蚧、牡蠣蚧屬、長管蚜屬、瘤蚜屬、黑尾葉蟬屬、褐飛虱屬、片盾蚧屬、棉蚜屬、動性球菌屬、白盾蚧屬、粉蚧屬、木虱屬、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圓盾蚧屬、縊管蚜屬、黑盔蚧屬、帶葉蟬屬、二叉蚜屬、麥蚜屬(Sitobion spp.)、溫室粉虱、非洲木虱和桔矢尖蚧;來自膜翅目,例如,頂切葉蟻屬、三節葉蜂屬(Arge spp.)、布切葉白蟻屬、莖葉蜂屬、松葉蜂屬、鋸角葉蜂科、松葉蜂(Gilpinia polytoma)、梨實蜂屬、毛蟻屬、小黃家蟻、新松葉蜂屬、農蟻屬、Slenopsis invicta、水蟻屬以及胡蜂屬;來自等翅目,例如,家白蟻屬、Corniternes cumulans、楹白蟻屬、大白蟻屬、澳白蟻屬、小白蟻屬、散白蟻屬、熱帶火蟻; 來自鱗翅目,例如,長翅卷蛾屬、褐帶卷蛾屬、透翅蛾屬、地夜蛾屬、棉葉波紋夜蛾、Amylois spp.、黎豆夜蛾、黃卷蛾屬、銀蛾屬(Argyresthia spp)、帶卷蛾屬、丫紋夜蛾屬、棉潛蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃小食心蟲、禾草螟屬、色卷蛾屬、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、縱卷葉野螟屬、雲卷蛾屬、紋卷蛾屬、鞘蛾屬、萊斯比婭粉蛾(Colias lesbia)、Cosmophila flava、草螟屬、大菜螟、蘋果異形小卷蛾、Cydalima perspectalis、小卷蛾屬、黃楊絹野螟、杆草螟屬、蘇丹棉鈴蟲、鑽夜蛾屬、非洲莖螟、粉蛾屬、小卷蛾屬、頂燈蛾屬(Estigmene acrea)、豆莢螟(Etiella zinckinella)、花小卷蛾屬、女貞細卷蛾、黃毒蛾屬、切根蟲屬、Feltia jaculiferia、小食心蟲屬(Grapholita spp.)、綠青蟲蛾(Hedya nubiferana)、實夜蛾屬、菜螟、切葉野螟屬(Herpetogramma spp.)、美國白蛾、番茄莖麥蛾、南美玉米苗斑螟(Easmopalpus lignosellus)、旋紋潛葉蛾、花翅小卷蛾屬、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾屬、潛蛾屬、幕枯葉蛾屬、甘藍夜蛾、煙草天蛾、光腹夜蛾屬、夜蛾屬、秋尺蛾屬、Orniodes indica、歐洲玉米螟、超小卷蛾屬、褐卷蛾屬、小眼夜蛾、蛀莖夜蛾、棉紅鈴蟲、咖啡潛葉蛾、一點擬粘液蛾(Pseudaletia unipuncta)、馬鈴薯麥蛾、菜青蟲、粉蝶屬、小菜蛾、芽蛾屬、尺夜蛾屬、核尺蠖(Rachiplusia nu)、Richia albicosta、白禾螟屬、蛀莖夜蛾屬、長須卷蛾屬、灰翅夜蛾屬、棉大卷葉螟、興透翅蛾屬、異舟蛾屬、卷葉蛾屬(Tortrix spp.)、粉紋夜蛾、番茄斑潛蠅、以及巢蛾屬。
來自食毛目,例如,畜虱屬(Damalinea spp.)和齧毛虱屬; 來自直翅目,例如,蠊屬、小蠊屬、螻蛄屬、馬德拉蜚蠊、飛蝗屬、美國螻蛄(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊屬、Scapteriscus spp.、以及沙漠蝗屬;來自齧蟲目,例如,書虱屬;來自蚤目,例如,角葉蚤屬、櫛頭蚤屬和開皇客蚤;來自纓翅目,例如,Calliothrips phaseoli、花薊馬屬、陽薊馬屬、褐帶薊馬屬、單親薊馬屬(Parthenothrips spp.)、橙花苷硬薊馬(Scirtothrips aurantii)、Sericothrips variabilis、帶薊馬屬、薊馬屬;以及來自纓尾目,例如,衣魚。
根據本發明的該等活性成分可以用於控制,即限制或毀滅,出現在特別是在植物上,尤其是在農業、園藝和森林中的有用植物和觀賞植物上,或在這樣的植物的器官如果實、花、葉、稈、根莖或根上的上述類型的有害生物,並且在某些情況下,甚至在較晚的時間點形成的植物器官上仍然針對該等有害生物進行保護。
適宜的目標作物特別是穀物,如小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米或高粱;甜菜,如糖用或飼料甜菜;果實,例如仁果,核果或無核水果,如蘋果、梨、李子、桃、杏仁、櫻桃或漿果,例如草莓、覆盆子或黑莓;豆科作物,如豆類、濱豆、豌豆或大豆;油料作物,如油菜、芥菜、罌粟、 橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可或落花生;瓜類植物,如南瓜、黃瓜或甜瓜;纖維植物,如棉花、亞麻、大麻或黃麻;柑橘屬果實,如桔、檸檬、葡萄柚或橘;蔬菜,如菠菜、萵苣、蘆筍、捲心菜、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、馬鈴薯或甜椒;樟科植物,如鱷梨、樟屬或樟腦;並且還有煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、車前草科、乳膠植物和觀賞植物。
根據本發明的該等活性成分尤其適合於控制棉花、蔬菜、玉米、稻以及大豆作物上的豆蚜、黃瓜條葉甲、煙芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根據本發明的該等活性成分另外尤其適合於控制甘藍夜蛾屬(較佳的是在蔬菜上)、蘋果蠹蛾(較佳的是在蘋果上)、小綠葉蟬屬(較佳的是在蔬菜、葡萄園裡)、馬鈴薯葉甲屬(較佳的是在馬鈴薯上)以及二化螟(較佳的是在稻上)。
術語“作物”應當理解為還包括由於常規育種方法或基因工程已經使之耐受除草劑如溴苯腈或多種除草劑類別(例如像HPPD抑制劑、ALS抑制劑,例如氟嚓磺隆、氟磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮醯-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制劑、GS(穀胺醯胺合成酶)抑制劑)的作物。藉由常規的育種(誘變)方法已經致使其對於咪唑啉酮(例如,甲氧咪草煙)耐受的作物的實例係Clearfield®夏季油菜(卡諾拉(Canola))。由於遺傳工程方法而被賦予了對除草劑或除草劑類的耐受性的作物的實例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品種,它們在RoundupReady®和LibertyLink®商標名下是可商購的。
術語“作物”應當理解為還包括藉由使用重組DNA技術轉形使其能夠 合成一或多種選擇性作用毒素的作物植物,該等毒素例如已知例如來自產毒素的細菌,尤其是芽孢桿菌屬的那些。
可以被這樣的轉基因植物表達的毒素包括,例如殺蟲蛋白,例如來自蠟樣芽孢桿菌或Bacillus popliae的殺蟲蛋白;或來自蘇芸金芽孢桿菌的殺蟲蛋白,如δ-內毒素,例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c,或植物性殺蟲蛋白(VIP),例如VIP1,VIP2,VIP3或VIP3A;或線蟲寄居性細菌的殺蟲蛋白,例如光杆狀菌屬或致病桿菌屬,如發光光杆狀菌、嗜線蟲致病桿菌;動物產生的毒素,如蠍毒素、蛛形類毒素、蜂毒素和其它的昆蟲特異性神經毒素;真菌產生的毒素,如鏈黴菌毒素,植物凝集素,如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素;凝集素類;蛋白酶抑制劑,如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯塊莖特異蛋白、半胱胺酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑;核糖體失活蛋白(RIP),如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株腹瀉毒蛋白;類固醇代謝酶,如3-羥基類固醇氧化酶、蛻化類固醇-UDP-糖基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮素抑制劑、HMG-COA-還原酶、離子通道阻斷劑如鈉或鈣通道的阻斷劑、保幼激素酯酶、利尿激素受體、芪合成酶、聯苄合成酶、幾丁質酶和葡聚糖酶。
在本發明的上下文中,這樣理解δ-內毒素,例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c或者植物性殺昆蟲的蛋白質(VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A,還表達為混合型毒素、截短型毒素和經修飾的毒素。混合型毒素係藉由那些蛋白的不同區域的新組合重組產生的(參見,例如WO 02/15701)。截短型毒素,例如截短型CryIA(b) 係己知的。在經修飾的毒素的情況下,天然存在的毒素的一或多個胺基酸被置換。在這樣的胺基酸的置換中,較佳的是將非天然存在的蛋白酶識別序列插入該毒素,比如,例如在CryIIIA055的情況下,組織蛋白酶-D-識別序列被插入CryIIIA毒素(參見WO 03/018810)。
這樣的毒素或能夠合成這樣的毒素的轉基因植物的實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用於製備這樣的轉基因植物的方法對於熟習該項技術者是已知的並且描述在例如以上提及的公開物中。CryI-型去氧核糖核酸及其製備已知於例如從WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979以及WO 90/13651。
包含在轉基因植物中的毒素使得植物對有害昆蟲有耐受性。該等昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群,但尤其是通常在甲蟲(鞘翅目)、雙翅昆蟲(雙翅目)以及蝴蝶(鱗翅目)中發現。
包含一或多種編碼殺蟲劑抗性並且表達一或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。這樣的植物的實例係:YieldGard®(玉米品種,表達CryIA(b)毒素);YieldGard Rootworm®(玉米品種,表達CryIIIB(b1)毒素);YieldGard Plus®(玉米品種,表達CryIA(b)以及CryIIIB(b1)毒素);Starlink®(玉米品種,表達Cry9(c)毒素);Herculex I®(玉米品種,表達CryIF(a2)毒素以及實現對除草劑草丁膦銨的耐受性的酶膦絲菌素N-乙醯基轉移酶(PAT));NuCOTN 33B®(棉花品種,表達CryIA(c)毒素);Bollgard I®(棉花品種,表達CryIA(c)毒素);Bollgard II®(棉花品種,表達CryIA(c)以及CryIIA(b)毒素);VIPCOT®(棉花品種,表達VIP毒素);NewLeaf®(馬 鈴薯品種,表達CryIIIA毒素);NatureGard®Agrisure® GT Advantage(GA21耐草甘膦性狀),Agrisure® CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性狀)以及Protecta®。
這樣的轉基因作物的另外的實例係:
1. Bt11玉米,來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS),Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur,法國,登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍,藉由轉基因表達截短的Cry1A(b)毒素,使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt11玉米還轉基因地表達PAT酶以達到對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
2. Bt176玉米,來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS),Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur,法國,登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍,藉由轉基因表達Cry1A(b)毒素,使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt176玉米還轉基因地表達PAT酶以達到對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
3. MIR604玉米,來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS),Chemin de l'Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur,法國,登記號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表達經修飾的CryIIIA毒素而被賦予昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-D-蛋白酶識別序列而經修飾的Cry3A055。這樣的轉基因玉米植物的製備描述於WO 03/018810中。
4. MON 863玉米,來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.),270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾,比利時,登記號C/DE/02/9。MON 863表達CryIIIB(b1)毒素,並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5. IPC 531棉花,來自孟山都公司270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾,比利時,登記號C/ES/96/02。
6. 1507玉米,來自先鋒環球公司(Pioneer Overseas Corporation)Avenue Tedesco,7B-1160布魯塞爾,比利時,登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米,表達蛋白質Cry1F以達到對某些鱗翅目昆蟲的抗性並且表達PAT蛋白質以達到對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
7. NK603×MON 810玉米,來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.),270-272 Avenue de Tervuren,B-1150布魯塞爾,比利時,登記號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK603和MON810雜交,由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603×MON 810玉米轉基因表達從土壤桿菌屬菌株CP4獲得的CP4 EPSPS蛋白質,該蛋白使該玉米耐除草劑Roundup®(含有草甘膦),以及還有從蘇雲金桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的CryIA(b)毒素,該毒素使該玉米耐某些鱗翅目昆蟲,包括歐洲玉米螟。
抗蟲植物的轉基因作物還描述於BATS(Zentrum fur Biosicherheit undNachhaltigkeit,Zentrum BATS,Clarastrasse 13,4058巴塞爾,瑞士)報告2003中。
術語“作物”應當被理解為還包括已經藉由使用重組DNA技術而被這樣轉形使其能夠合成具有選擇性作用的抗病原物質的有用的作物,該等抗病原物質例如所謂的“病程相關蛋白”(PRPs,參見例如EP-A-0 392 225)。此類抗病原物質以及能夠合成此類抗病原物質的轉基因植物的實例例如從EP-A-0 392 225、WO 95/33818、和EP-A-0 353 191是已知的。生產此類轉基因植物的方法對於熟習該項技術者通常是已知的並且描述於例如以上提及 的公開物中。
可以由此類轉基因植物表達的抗病原物質包括,例如,離子通道阻斷劑(例如鈉和鈣通道阻斷劑,像病毒的KP1、KP4或KP6毒素);茋合成酶;聯苄合成酶;幾丁質酶;葡聚糖酶;所謂的“病程相關蛋白”(PRPs,參見例如EP-A-0 392 225);由微生物產生的抗病原物質,例如涉及植物病原體防禦的肽抗生素或雜環類抗生素(參見例如WO 95/33818)或蛋白質或多肽因數(所謂的“植物疾病抗性基因”,如描述於WO 03/000906中的)。
還可以將作物進行修飾以增加對真菌(例如鐮孢黴屬、炭疽病、或疫黴屬)、細菌(例如假單胞菌屬)或病毒(例如馬鈴薯卷葉病毒、番茄斑萎病毒、黃瓜花葉病毒)病原體的抗性。
作物還包括那些具有對線蟲(例如大豆異皮線蟲)的增加的抗性的作物。
具有對非生物性脅迫的耐受性的作物包括那些例如藉由NF-YB或本領域中已知的其他蛋白質的表達具有對乾旱、高鹽、高溫、寒冷、霜、或光輻射增加的耐受性的作物。
表現出增產或提高品質的作物包括那些具有以下項的作物:改進的開花或果實成熟(例如延遲成熟)特性;經修飾的油、澱粉、胺基酸、脂肪酸、維生素、酚或其他成分(例如VistiveTM大豆品種);提高的營養物的利用(例如改進的氮同化作用);以及品質提高的植物產品(例如較高品質的棉花纖維)。
根據本發明的該等化合物和組合物的其他應用領域是儲藏貨物和儲藏室的保護以及原材料的保護,如木材、紡織品、地板或建築物,以及還有 在衛生領域中,特別是保護人、家畜和生產性家畜對抗所述類型的有害生物。
在衛生領域中,所述根據本發明的該等化合物和組合物係有效地對抗外寄生蟲如硬蜱、軟蜱、疥蟎、秋蟎、蠅(叮咬和舔舐)、寄生性蠅幼蟲,虱、發虱、鳥虱和蚤。
此類寄生蟲的實例係:虱目:血虱屬、長顎虱屬、人虱屬和陰虱屬、盲虱屬。
食毛目:毛羽虱屬、禽虱屬、巨羽虱屬、牛羽虱屬、Werneckiella spp.Lepikentron spp.、畜虱屬、齧毛虱屬和貓羽虱屬。
雙翅目及長角亞目和短角亞目,例如伊蚊屬、按蚊屬、庫蚊屬、蚋屬、真蚋屬、白蛉屬、羅蛉屬、庫蠓屬、斑虻屬、駝背虻屬、黃虻屬、虻屬、麻虻屬、Philipomyia spp.、蜂虱蠅屬、家蠅屬、齒股蠅屬、螫蠅屬、黑角蠅屬、莫蠅屬、廁蠅屬、舌蠅屬、麗蠅屬、綠蠅屬、金蠅屬、汙蠅屬、麻蠅屬、狂蠅屬、皮蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬、羊虱蠅屬和蜱蠅屬。
蚤目,例如蚤屬、櫛頭蚤屬、客蚤屬、角葉蚤屬。
異翅目,例如臭蟲屬、錐蝽屬、紅獵蝽屬、錐蝽屬。
蜚蠊目,例如東方蠊、美洲大蠊、德國小蠊和夏柏拉蟑螂屬。
蜱蟎亞綱(蟎科)和後氣門目和中氣門目,例如銳緣蜱屬、鈍緣蜱屬、耳蜱屬、硬蜱屬、鈍眼蜱屬、牛蜱屬、革蜱屬、血蜱屬、璃眼蜱屬、扇頭蜱屬、皮刺蟎屬、刺利蟎屬、肺刺蟎屬、胸刺蟎屬和瓦蟎屬。
軸蟎目(前氣門亞目)和粉蟎目(無氣門亞目),例如蜂盾蟎屬、姬螯屬、禽螯蟎屬、肉蟎屬、瘡蟎屬、蠕形蟎屬、恙蟎屬、犛蟎屬、粉蟎屬、 食酪蟎屬、嗜木蟎屬、頸下蟎屬、翅蟎屬、癢蟎屬、皮蟎屬、耳疥蟎屬、疥蟎屬、耳蟎屬、鳥疥蟎屬、胞蟎屬和雞雛蟎屬。
根據本發明的該等化合物和組合物還適用於保護材料如木材、紡織品、塑膠、粘合劑、膠、漆料、紙張和卡片、皮革、地板和建築等免受昆蟲侵染。
根據本發明的該等組合物可用於,例如,對抗下列有害生物:甲蟲,如北美家天牛、多毛綠虎天牛、傢俱竊蠹、報死竊蠹、PtilinuspecticornisDendrobium pertinex、細齒叉尾長蠹、Priobium carpini、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、抱扁蠹、軟毛粉蠹、扁腿粉蠹、鱗毛粉蠹、材小蠹屬、木小蠹屬、黑長蠹、紅腹槲長蠹、棕異翅長蠹、雙棘長蠢屬以及竹蠹,並且還有膜翅目,如藍黑樹蜂、大樹蜂、泰加大樹蜂和Urocerus augu,以及白蟻類,如黃頸木白蟻、麻頭堆砂白蟻、印巴結構木異白蟻、黃肢散白蟻、桑特散白蟻、歐洲散白蟻、達氏澳白蟻、內華達動白蟻和臺灣家白蟻,以及無翼昆蟲類,如衣魚。
本發明因此提供對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物的方法,該方法包括將殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的具有式I之化合物或包含具有式I之化合物的組合物施用至有害生物、有害生物所在場所,或施用至易受有害生物侵襲的植物,具有式I之化合物較佳的是用於對抗昆蟲或蟎。
如在此使用的術語“植物”包括幼苗、灌木以及樹。
本發明還涉及殺有害生物組合物,該組合物除了包括具有式I之化合物之外,還包括配製物佐劑。
本發明因此還涉及殺有害生物組合物如可乳化的濃縮物、懸浮液濃縮物,直接可噴灑或可稀釋的溶液、可塗抹的糊劑,稀釋的乳液,可溶性粉末,可分散的粉末,可濕性粉末,塵劑,顆粒或在聚合物質中的包囊,該等組合物包含至少一種根據本發明的活性成分並被選擇以適合於預期目的和普遍情況。
在該等組合物中,該活性成分以純的形式、例如以具體粒徑的固體活性成分而採用,或較佳的是與至少一種在配製物領域中常規使用的助劑,如增充劑,例如溶劑或固體載體,或者如表面活性化合物(表面活性劑)一起。
適宜的溶劑之實例為:未氫化的或部分氫化的芳族烴,較佳的是C8至C12的烷基苯部分,如二甲苯混合物、烷基化的萘或四氫化萘、脂肪族的或脂環族的的烴,如石蠟或環己烷,醇類如乙醇、丙醇或丁醇、乙二醇及它們的醚類和酯類如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇單甲醚或己二醇單乙醚,酮類,如環己酮、異佛爾酮或雙丙酮醇,強極性溶劑,如N-甲基吡咯啶-2-酮、二甲亞碸或N,N-二甲基甲醯胺、水,未環氧化的或環氧化的植物油,如未環氧化的或環氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油,以及矽油。
用於例如塵劑和可分散粉末的固體載體通常是磨碎的天然礦物如方解石、滑石、高嶺土、蒙脫石或凹凸棒石。為了改進物理性質,添加高度分散的矽石或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用於顆粒的合適的顆粒吸附性載體係多孔型的,如浮石、磚礫、海泡石或膨潤土,並且合適的非吸附性載體材料係方解石或沙。此外,大量無機或有機天然物的粒化材料 可以使用,特別是白雲石或粉碎的植物殘餘料。
取決於待配製的活性成分的類型,合適的表面活性化合物係非離子型,陽離子型和/或陰離子型表面活性劑或表面活性劑混合物,它們具有良好的乳化、分散和潤濕特性。以下提及的表面活性劑僅視為實例;在配製物領域中常規使用的且根據本發明適宜的大量其他表面活性劑描述於相關文獻中。
適宜的非離子型表面活性劑係,特別是,脂肪族或脂環族醇的聚乙二醇醚衍生物、飽和的或不飽和脂肪酸的聚乙二醇醚衍生物或烷基苯酚的聚乙二醇醚衍生物,該等聚乙二醇醚衍生物在(環)脂肪族的烴基團中可以包含約3至約30個乙二醇醚基團和約8至約20個碳原子或者在烷基苯酚的烷基部分中包含約6至約18個碳原子。還適宜的是與聚丙二醇、乙烯二胺基聚丙二醇或烷基聚丙二醇的水溶性聚環氧乙烷加合物,它們在烷基鏈中具有1至約10個碳原子,以及具有約20至約250個乙二醇醚基團與約10至約100個丙二醇醚基團。通常,上述化合物每個丙二醇單位包含1至約5個乙二醇單位。可以提及的實例係壬基苯氧基聚乙氧基乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚環氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。還適宜的係聚氧基乙烯脫水山梨醇的脂肪酸酯,例如聚氧乙烯脫水山梨醇三油酸酯。
該等陽離子型表面活性劑特別是通常具有至少一個烷基(約8至約22個C原子)作為取代基以及(未鹵化或鹵化的)低級烷基或羥基烷基或苄基作為其他取代基的季銨鹽。該等鹽較佳的是以鹵化物、甲基硫酸鹽或乙基硫酸鹽的形式。實例係硬脂醯三甲基氯化銨和苄基雙(2-氯乙基)乙基溴化 銨。
適宜的陰離子型表面活性劑的實例係水溶性皂類或水溶性的合成的表面活性化合物。適宜的皂類的實例係具有約10至約22個C原子的脂肪酸的鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或(未被取代的或被取代的)銨鹽,如油酸或硬脂酸或天然脂肪酸混合物(可得自例如椰子油或妥爾油)的鈉鹽或鉀鹽;還必須提及的是脂肪酸甲基牛磺酸鹽。然而,更常用的是合成的表面活性劑,特別是脂肪磺酸鹽、脂肪硫酸鹽、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸鹽。通常,該等脂肪磺酸鹽和脂肪硫酸鹽表現為鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或(被取代的或未被取代的)銨鹽並且它們通常具有約8至約22個C原子的烷基,烷基還理解為包括醯基的烷基部分;可以提及的實例係木質素磺酸的鈉或鈣鹽,十二烷基硫酸酯的鈉或鈣鹽或由天然脂肪酸製備的脂肪醇硫酸酯混合物的鈉或鈣鹽。該組還包括脂肪醇/環氧乙烷加合物的硫酸酯鹽和磺酸鹽。該等磺化的苯并咪唑衍生物較佳的是包含2個磺醯基和約8至約22個C原子的脂肪酸基。
烷基芳基磺酸鹽的實例係癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛縮合物的鈉、鈣或三乙醇銨鹽。此外,還可能的是適宜的磷酸鹽(酯),如對-壬基苯酚/(4-14)環氧乙烷加合物的磷酸酯鹽,或磷脂。另外的適宜的磷酸酯為帶脂肪族或芳香族醇的磷酸三酯和/或帶脂肪族或芳香族醇的烷基磷酸二酯,二者都是高效油型佐劑。該等三酯已經描述於例如WO 0147356,WO 0056146,EP-A-0579052或EP-A-1018299中,或者根據其化學名稱是可商購的。用於該等新型組合物的較佳的磷酸三酯為磷酸三-(2-乙基己基)酯,磷酸三正辛酯和磷酸三-丁氧基乙基酯,其中最佳的是磷酸三-(2-乙基己基)酯。 適宜的烷基磷酸二酯為膦酸二-(2-乙基己基)-(2-乙基己基)酯,膦酸二-(2-乙基己基)-(正-辛基)酯,膦酸二丁基-丁基酯,以及膦酸二(2-乙基己基)-三聚丙烯酯,其中尤為較佳的是膦酸二-(2-乙基己基)-(正-辛基)酯。
根據本發明的該等組合物可以較佳的是另外地包含添加劑,該添加劑包括植物來源或動物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或此類油與油衍生物的混合物。在根據本發明的組合物中使用的油添加劑的量值總體上是該噴灑混合物的0.01%到10%。例如,該油添加劑可以在該噴灑混合物已經製備以後以希望的濃度添添加至噴灑罐中。較佳的油添加劑包括礦物油或植物來源的油,例如菜籽油(比如ADIGOR®以及MERO®)、橄欖油或葵花籽油,乳化的植物油,比如AMIGO®(羅納-普朗克加拿大公司(Rhône-Poulenc Canada Inc.)),植物來源的油的烷基酯,比如甲基衍生物,或動物來源的油,比如魚油或牛脂。較佳的添加劑包含,例如,按重量計基本上80%的魚油烷基酯以及按重量計15%的甲基化菜籽油,以及還有按重量計5%的常用的乳化劑與pH改變劑作為活性組分。尤其佳的油添加劑包括C8-C22脂肪酸的烷基酯,尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物,例如月桂酸、棕櫚酸以及油酸的甲基酯係重要的。那些酯被稱為月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕櫚酸甲酯(CAS-112-39-0)以及油酸甲酯(CAS-112-62-9)。較佳的脂肪酸甲酯衍生物係Emery® 2230與2231(科寧公司(Cognis GmbH))。那些以及其他的油衍生物還獲知於《除草劑佐劑綱要》(Compendium of Herbicide Adjuvants)(2000年,南伊利諾伊大學(Southern Illinois University),第5版)。並且,烷氧基化的脂肪酸可以在本發明的組合物中用作添加劑,以及可以作為基於聚甲基矽氧烷的添加劑,這已經在WO 08/037373中有描述。
該等油添加劑的應用以及作用可以藉由將它們與表面活性物質,例如非離子、陰離子或陽離子表面活性劑結合而進一步改進。適當的陰離子、非離子和陽離子表面活性劑的例子在WO 97/34485第7和8頁列出。較佳的表面活性物質係十二烷苄基磺酸鹽類型的陰離子表面活性劑,特別是其鈣鹽,以及還有脂肪醇乙氧基化物類型的非離子表面活性劑。給予特別佳的是乙氧基化度為5至40的C12-C22脂肪醇。可商購的表面活性劑的實例係Genapol類型(科萊恩特公司(Clariant AG))。還較佳的是有機矽表面活性劑,尤其是聚烷基-氧化物-修飾的七甲基三矽氧烷,它係可商購的,例如作為Silwet L-77®,以及全氟化的表面活性劑。表面活性物質相對於總體添加劑的濃度總體上是按重量計從1%至30%。由油類或礦物油或其衍生物與表面活性劑的混合物構成的油類添加劑的實例為Edenor ME SU®、Turbocharge®(先正達公司(Syngenta AG,CH))以及Actipron®(BP石油英國有限公司(BP Oil UKLimited,GB))。
所述表面活性物質還可以單獨用在配製物中,也就是說不用油添加劑。
此外,向該油添加劑/表面活性劑混合物中加入有機溶劑可以有助於進一步增強作用。合適的溶劑係,例如,Solvesso®(埃索石油公司(ESSO))與Aromatic Solvent®(埃克森公司(Exxon Corporation))。此類溶劑的濃度按重量計可以是總重量的10%至80%。可以與溶劑混合的這類油添加劑例如US-A-4 834 908中描述。其中揭露的可商購的油添加劑的名稱為MERGE®(巴斯夫公司(BASF Corporation))。根據本發明較佳的另一種油添加劑係SCORE®(先正達加拿大分公司(Syngenta Crop Protection Canada.))。
除了以上列出的該等油添加劑,為了增強根據本發明的該等組合物的 活性,還有可能將烷基吡咯啶酮(例如Agrimax®)的配製物加入到該噴灑混合物中。還可以使用人造乳液(例如聚丙烯醯胺、聚乙烯基化合物或聚-1-對-薄荷烯(poly-1-p-menthene)(例如Bond®、Courier®或Emerald®))的配製物。包含丙酸的溶液,例如Eurogkem Pen-e-trate®也可以混合到該噴灑混合物中作為增強活性的試劑。
通常情況下,該等組合物包含0.1%至99%(特別是0.1%至95%)的具有式I的活性成分以及1%至99.9%(特別是5%至99.9%)的至少一種固體或液體佐劑,原則上可能的是該組合物的0至25%(特別是0.1%至20%)為表面活性劑(在每種情況下%表示重量百分比)。然而對於商品而言,濃縮的組合物通常是較佳的,終端使用者原則上使用具有顯著較低濃度的活性成分的稀釋組合物。較佳的組合物特別是如下組成(%=重量百分比):可乳化的濃縮物:活性成分:1%至95%,較佳的是5%至50%,更佳的是5%至20%
表面活性劑:1%至30%,較佳的是10%至20%
溶劑:5%至98%,較佳的是70%至85%
塵劑:活性成分:0.1%至10%,較佳的是2%至5%,固體載體:99.9%至90%,較佳的是99.9%至99%
懸浮液濃縮物:活性成分:5%至75%,較佳的是10%至50%,更佳的是10%至40%
水:94%至24%,較佳的是88%至30%
表面活性劑:1%至40%,較佳的是2%至30%
油基懸浮液濃縮物:活性成分:2%至75%,較佳的是5%至50%,更佳的是10%至25%
油:94%至24%,較佳的是88%至30%
表面活性劑:1%至40%,較佳的是2%至30%
可濕性粉末:活性成分:0.5%至90%,較佳的是1%至80%,更佳的是25%至75%
表面活性劑:0.5%至20%,較佳的是1%至15%
固體載體:5%至99%,較佳的是15%至98%
顆粒:活性成分:0.5%至30%,較佳的是3%至25%,更佳的是3%至15%
固體載體:99.5%至70%,較佳的是97%至85%
較佳的是,術語“活性成分”係指選自上面所示的表1至11的化合物中的一種。它也指具有式I之化合物(特別是選自所述表1至11中的化合物)與其他殺昆蟲劑、殺真菌劑、除草劑、安全劑、佐劑等的混合物,該等混合物具體如以下所揭露。
該等組合物還可以包含其他固體或液體助劑,如穩定劑,例如未環氧化的或環氧化的植物油(例如環氧化的椰子油、菜籽油或大豆油),消泡劑,例如矽油、防腐劑、粘度調節劑、粘合劑和/或增粘劑;肥料,特別是如WO 08/017388中描述的硝酸銨和尿素等可提高本發明化合物功效的含氮肥料;或其他用於獲得特定效果的活性成分,例如銨鹽或鏻鹽,特別是如描述於WO 07/068427和WO 07/068428中的可提高本發明化合物功效且可與滲透促進劑(如乙氧基化脂肪酸)結合的鹵化物、硫酸(氫)鹽、硝酸鹽、碳酸 (氫)鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、甲酸鹽及乙酸鹽;殺細菌劑,殺真菌劑,殺線蟲劑,植物活化劑,殺軟體動物劑或除草劑。
根據本發明的該等組合物以本身己知的方法來製備,在沒有助劑的存在下例如藉由研磨、篩分和/或壓擠固體活性成分以及在至少一種助劑的存在下例如藉由將該活性成分與一或多種助劑一起密切混合和/或研磨。用於製備該等組合物的該等方法以及用於製備該等組合物的化合物I的用途也是本發明的主題。
該等組合物的施用方法,即是控制上述類型的有害生物的方法,如噴灑、噴霧,撒粉,刷塗,拌種,撒播或澆灌-它們被選擇以適於普遍情況的預期目的-並且該等組合物用於控制上述類型的有害生物之用途係本發明其他主題。典型的濃度比係在0.1ppm與1000ppm之間的,較佳的是在0.1ppm與500ppm之間的活性成分。每公頃施用比率一般是每公頃1g至2000g的活性成分,特別是10g/ha至1000g/ha,較佳的是10g/ha至600g/ha。
在農作物保護領域中,較佳的施用方法係施用至該等植物的葉(葉施用),可能的是選擇施用的頻率和比率以符合所提及的有害生物的侵染風險。可替代地,該活性成分可以經根系統(內吸作用)達到植物,這係藉由用液體組合物將該等植物的所在場所浸透或者藉由將固體形式的活性成分引入植物的所在場所(例如引入土壤,例如以顆粒(土壤施用)的形式)來實現的。在水稻作物的情況下,這樣的顆粒可以被計量地加入淹水的稻田中。
根據本發明的該等組合物還適於植物繁殖材料的保護(例如種子,像果實、塊莖或籽粒,或者苗圃植物)對抗上述類型的有害生物。該繁殖材 料可以用該等組合物在種植前進行處理,例如種子可以在播種前進行處理。可替代地,該等組合物可以施用至種子籽粒(包衣),這係藉由將籽粒浸漬入液體組合物中或藉由施塗固體組合物層實現的。當該繁殖材料被種植在施用處時,還可能例如在條播期間將該等組合物施入種子犁溝。該等用於植物繁殖材料的處理方法和因此處理的植物繁殖材料係本發明另外的主題。
根據本發明的該等組合物的其他的施用方法包括滴注施用到土壤,浸漬植物的部分,如根球莖或塊莖,浸透土壤以及土壤注射。該等方法係本領域中己知的。
為了作為殺昆蟲劑,殺蟎劑,殺線蟲劑或殺軟體動物劑施用具有式I之化合物至有害生物、有害生物所在場所或施用至易受有害生物侵襲的植物,具有式I之化合物通常被配製成組合物,該組合物除包括這種具有式I之化合物之外,還包括適宜的惰性稀釋劑或載體,以及可任選地,如在此所描述的或例如在EP-B-1062217中描述的以表面活性劑(SFA)形式的配製物佐劑。SFA係能夠藉由降低界面張力並且由此導致其他特性(例如,分散、乳化以及潤濕)發生改變而改變界面(例如,液體/固體、液體/空氣或液體/液體界面)的特性的化學品。較佳的是,所有的組合物(固體以及液體配製物兩者)包括按重量計0.0001%至95%,更佳的是1%至85%,例如5%至60%的具有式I之化合物。該組合物通常被這樣用於控制有害生物:具有式I之化合物以每公頃0.1g至10kg、較佳的是從每公頃1g至6kg、更佳的是從每公頃1g至1kg的比率施用。
當在拌種劑中使用時,具有式I之化合物以每千克種子0.0001g至10g (例如0.001g或0.05g),較佳的是0.005g至10g,更佳的是0.005g至4g的比率使用。
在另一方面中,本發明提供殺昆蟲的、殺蟎的、殺線蟲的或殺軟體動物的組合物,該組合物包含殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的具有式I之化合物以及適合於該化合物的載體或稀釋劑。
在再另一方面中,本發明提供在場所對抗和控制有害生物之方法,該方法包括用包含具有式I之化合物的殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的組合物處理該等有害生物或該等有害生物所在場所。
該等組合物可以選自多種配製物類型,包括可粉塵化粉末(DP)、可溶性粉末(SP)、水溶性顆粒(SG)、可分散性顆粒(WG)、可濕性粉末(WP)、顆粒(GR)(緩釋或快釋的)、可溶的濃縮物(SL)、油易混合的液劑(OL)、超低容量液劑(UL)、可乳化的濃縮物(EC)、可分散的濃縮物(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO)兩者)、微乳液(ME)、懸浮液濃縮物(SC)、油基懸浮液濃縮物(OD)、氣溶膠、霧/煙配製物、膠囊懸浮液(CS)以及種子處理配製物。在任何情況下所選擇的配製物類型將取決於所面臨的具體目的以及該具有式I之化合物的物理、化學和生物特性。
可粉塵化粉末(DP)可以如下進行製備,即將具有式I之化合物與一或多種固體稀釋劑(例如天然粘土、高嶺土、葉蠟石、膨潤土、礬土、蒙脫土、矽藻土、白堊、矽藻土、磷酸鈣、碳酸鈣和碳酸鎂、硫、石灰、麵粉、滑石粉和其他有機的和無機的固體載體)混合並機械研磨該混合物至細粉。
可溶性粉末(SP)可以如下進行製備,即將具有式I之化合物與一或多 種水溶性無機鹽(如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂)或一或多種水溶性有機固體(如多糖)以及可任選的一或多種濕潤劑、一或多種分散劑或所述試劑的混合物進行混合,以改進水分散性/水溶性。然後將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組合物顆粒化以形成水溶性顆粒(SG)。
可濕性粉末(WP)可以如下進行製備,即將具有式I之化合物與一或多種固體稀釋劑或載體、一或多種濕潤劑以及較佳的是一或多種分散劑以及可任選地一或多種懸浮劑混合,以促進在液體中的分散。然後將該混合物研磨成細粉末。也可以將類似的組合物顆粒化以形成水可分散性顆粒(WG)。
可以這樣形成顆粒(GR):藉由將具有式I之化合物與一或多種粉狀固體稀釋劑或載體的混合物顆粒化來形成,或者藉由將具有式I之化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸收進多孔顆粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、矽藻土(kieselguhr)、矽藻土(diatomaceous earths)或玉米芯粉)、或藉由將具有式I之化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、矽酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽)上並且如果必要的話進行乾燥,來由預成型的空白顆粒形成。普遍用來幫助吸收或吸附的劑包括溶劑(例如脂肪族和芳香族的石油溶劑、醇、醚、酮和酯)以及粘著劑(例如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。還可以在顆粒中包括一或多種其他添加劑(例如乳化劑、濕潤劑或分散劑)。
可分散的濃縮物(DC)可以藉由將具有式I之化合物溶解於水或有機溶劑(如酮、醇或乙二醇醚)中進行製備。該等溶液可以含有表面活性劑(例如用來在噴灑槽中改進水稀釋性或防止結晶)。
可乳化的濃縮物(EC)或水包油乳液(EW)可以藉由將具有式I之化合物溶解於有機溶劑(可任選地包含一或多種濕潤劑、一或多種乳化劑或所述試劑的混合物)進行製備。適合用於EC的有機溶劑類包括芳香族烴類(如烷基苯類或烷基萘類,示例為SOLVESSO 100、SOLVESSO 150以及SOLVESSO 200;SOLVESSO係註冊商標)、酮類(如環己酮或甲基環己酮)以及醇類(如苄基醇、糠醇、或丁醇),N-烷基吡咯啶酮類(如N-甲基吡咯啶酮或N-辛基吡咯啶酮)、脂肪酸的二甲基醯胺類(如C8-C10脂肪酸二甲基醯胺)以及氯化烴類。EC產品可以在添加水中時自發地乳化,產生具有足夠穩定性以便允許藉由適當設備噴灑施用的乳液。EW的製備涉及獲得作為液體(如果它在室溫下不是液體,則它可以在典型地低於70℃的合理溫度下被熔化)或處於溶液中(藉由將它溶於合適的溶劑)的具有式I化合物,並且然後在高剪切下將所得液體或溶液乳化進包含一或多種SFA的水中,以產生乳液。在EW中使用的適合的溶劑包括植物油、氯代烴(例如氯苯)、芳香族溶劑(例如烷基苯或烷基萘)及其他在水中具有低溶解度的適當的有機溶劑。
微乳液(ME)可以藉由將水與一或多種溶劑和一或多種SFA的摻合物混合來製備,以自發地產生熱力學穩定的各向同性的液體配製物。具有式I之化合物起初存在於水或溶劑/SFA摻合物中。在ME中使用的合適的溶劑包括此前描述的在EC或EW中使用的那些。ME可以是水包油體系或油包水體系(存在哪種體系可以藉由傳導率測試來測定)並且可以適合於在同一配製物中混合水溶性的和油溶性的殺有害生物劑。ME適合於稀釋進入水中,保持為微乳液或者形成常規的水包油乳液。
懸浮液濃縮物(SC)可以包括具有式I之化合物的精細分散的不溶固體顆粒的水性或無水懸浮液。SC的製備可以藉由在適宜的介質中可任選地與一或多種分散劑球磨或珠磨該具有式I的固體化合物進行製備,以產生該化合物的細粒懸浮液。在該組合物中可以包括一或多種濕潤劑,並且可以包括懸浮劑以降低顆粒的沈降速度。可替代地,可以乾磨具有式I之化合物並加至包含此前所述的試劑的水中,以產生所希望的最終產品。
油基懸浮液濃縮物(OD)可類似地藉由將精細分散的具有式I之化合物的不溶性固體微粒懸浮在有機流體(例如至少一種礦物油或植物油)中進行製備。OD可另外地包括至少一種滲透促進劑(如脂肪醇乙氧基化物或相關化合物),至少一種非離子型表面活性劑和/或至少一種陰離子型表面活性劑,以及可任選地至少一種來自下組的添加劑:乳化劑、泡沫抑制劑、保藏劑、抗氧化劑、染料劑和/或惰性填充材料。在使用OD生產具有足夠穩定性以允許藉由適當的設備進行噴灑施用的噴灑溶液之前,OD係預期地並且適合於用水稀釋。
氣溶膠配製物包含具有式I之化合物以及合適的推進劑(例如正-丁烷)。具有式I之化合物還可以溶解於或分散於適宜的介質中(例如水或水可混的液體,如正-丙醇)以提供在非加壓的、手動的噴灑泵中使用的組合物。
具有式I之化合物可以在乾燥狀態下與煙火混合物混合以形成適用於在封閉空間內產生包含該化合物的煙霧的組合物。
膠囊懸浮液(CS)可以藉由類似於EW配製物的製備的方法進行製備,但是具有另外的聚合反應階段,因而獲得油滴的水性分散液,其中每個油 滴被聚合物殼包囊並且包含具有式I之化合物以及可任選地該化合物的載體或稀釋劑。該聚合物殼可以藉由界面縮聚反應或藉由凝聚法來製備。該等組合物可以提供該具有式I之化合物的受控釋放並且它們可以用於種子處理。具有式I之化合物還可以配製在生物可降解的聚合物基質中以提供該化合物的緩慢的、受控的釋放。
具有式I之化合物還可以配製為用作種子處理,例如作為粉末組合物,包括用於乾種子處理的粉末(DS)、水溶性粉末(SS)或用於淤漿處理的水可分散性粉末(WS),或作為液體組合物,包括可流動濃縮物(FS)、溶液(LS)或膠囊懸浮液(CS)。DS、SS、WS、FS和LS組合物的製備分別地很相似於以上描述的DP、SP、WP、SC、OD和DC組合物的製備。
用於處理種子的組合物可以包括用於協助該組合物附著到該種子上的試劑(例如礦物油或成膜阻擋物)。
本發明的組合物可包括一或多種添加劑以改進該組合物的生物性能(例如藉由改進表面上的潤濕性、滯留或分佈;經處理的表面上的耐雨性;或具有式I之化合物的吸收和流動性)。該等添加劑包括表面活性劑(SFA),油基噴灑添加劑,例如某些礦物油、植物油或天然植物油(如大豆油和菜籽油),以及它們與其他生物強化佐劑(可有助於或改變具有式I之化合物的作用的成分)的摻合物。可藉由例如添加銨鹽和/或鏻鹽,和/或可任選地至少一種諸如脂肪醇烷氧基化物(如菜籽油甲酯)或植物油酯類的滲透促進劑來提高具有式I之化合物的功效。
濕潤劑,分散劑和乳化劑可以是陽離子型,陰離子型,兩性型或非離子型的表面活性劑(SFA)。
適合的陽離子型的SFA包括季銨類化合物(例如十六烷基三甲基溴化銨)、咪唑啉和胺鹽。
適合的陰離子型SFA包括脂肪酸的鹼金屬鹽,脂肪族硫酸單酯類鹽(如月桂硫酸鈉),磺化芳香族化合物的鹽(如十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、丁基萘磺酸鹽及二-異丙基-和三-異丙基-萘磺酸鈉的混合物),硫酸醚類,硫酸醇醚類(如月桂醇聚醚-3-硫酸鈉),羧酸醚類(如月桂醇聚醚-3-羧酸鈉),磷酸酯(來自一或多種脂肪醇與磷酸之間的產物(主要是單酯)或與五氧化二磷之間的產物(主要是二酯),例如月桂醇與四磷酸之間的反應的產物;另外該等產物可被乙氧基化),硫代琥珀醯胺酸鹽,石蠟或烯烴磺酸鹽,牛磺酸鹽和木質磺酸鹽。
兩性類型的適合的SFA包括甜菜鹼、丙酸鹽和甘胺酸鹽。
適合的非離子類型的SFA包括環氧烷(例如環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物)與脂肪醇(例如油基醇或鯨蠟醇)或與烷基酚(例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚)的縮合產物;衍生自長鏈脂肪酸或己糖醇酐的偏酯;所述偏酯與環氧乙烷的縮合產物;嵌段聚合物(含有環氧乙烷和環氧丙烷);烷醇胺;單酯(如脂肪酸聚乙二醇酯);胺氧化物(如月桂基二甲基氧化胺);以及卵磷脂。
適合的懸浮劑包括親水膠體(例如多糖類、聚乙烯吡咯啶酮或羧甲基纖維素鈉)和膨化粘土(如膨潤土或凹凸棒石)。
具有式I之化合物可以藉由任何己知的施用殺蟲化合物的手段進行施用。例如,它可以(配製的或未配製的)直接地施用於該等有害生物或該等有害生物的所在場所(如該等有害生物的棲息地,或易受有害生物侵染 的種植植物),或施用於植物的任何部分,包括葉、莖、枝或根,施用於種植前的種子,或施用至植物正在生長或將被種植的其他介質(如根周的土壤,普通土壤,稻田水或水栽栽培體系),或它可以噴灑、撒粉、藉由浸漬施用,作為乳脂或糊劑配製物施用,作為蒸氣施用或藉由將組合物(如顆粒組合物或包在水溶袋中的組合物)分佈或併入土中或水環境中來施用。
具有式I之化合物還可以被注入植物中或用電動噴灑技術或其他低容量方法噴灑到植物上,或藉由土地灌溉或空中灌溉系統施用。
用作水性製劑(水溶液或分散體)的組合物總體上以包含高比例的活性成分的濃縮物的形式來提供,該濃縮物在使用之前加入到水中。該等濃縮物(可以包括DC、SC、OD、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG以及CS)經常被要求能經受住長時間的儲存,並且在這樣的儲存後能夠加入水中以形成保持均質足夠時間的含水製劑以使得它們能夠藉由傳統的噴灑設備施用。此類水性製劑可以包含變化量值的具有式I之化合物(例如,按重量計0.0001%至10%),這取決於使用它們所為的目的。
具有式I之化合物可以與肥料(例如含氮、鉀或磷的肥料,以及更特別地是硝酸銨或尿素肥料)混合使用。適當的配製物類型包括肥料顆粒。該等混合物合適地包括高達按重量計25%的具有式I之化合物。
本發明因此還提供了包含肥料和具有式I之化合物的肥料組合物。
本發明的組合物可以包含具有生物活性的其他化合物,例如微量營養素或具有殺真菌活性的化合物或者具有植物生長調節的、除草的、安全的、殺昆蟲的、殺線蟲的或殺蟎的活性的化合物。
這種具有式I之化合物可以是該組合物的唯一活性成分或者適當時可 以與一或多種另外的活性成分如殺有害生物劑(昆蟲、蟎、軟體動物和線蟲殺有害生物劑)、殺真菌劑、增效劑、除草劑、安全劑或植物生長調節劑混合。根據本發明的組合物的活性由此可以顯著地加寬並且可以具有意料之外的優點,該等優點還可以在更寬的含義上描述為協同活性。另外的活性成分可以:提供在場所具有較寬活性譜或增加的持久性的組合物;藉由減輕植物毒性來提供具有更好的植物/作物耐受性的組合物;提供可以控制不同生長階段的昆蟲的組合物;增效或補充這種具有式I之化合物的活性(例如藉由增加起效速度或克服排斥性);或者協助克服或防止對單個組分的抗性發展。具體的另外的活性成分將取決於該組合物的所預期的應用。適合的殺有害生物劑的實例包括以下各項:a)擬除蟲菊酯,例如氯菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、高氰戊菊酯、溴氰菊酯、三氯氟氰菊酯(特別是λ-三氯氟氰菊酯)、聯苯菊酯、甲氰菊酯、氟氯氰菊酯、七氟菊酯、對魚類安全的擬除蟲菊酯(例如醚菊酯)、天然除蟲菊酯、四甲菊酯、s-生物烯丙菊酯、芬氟司林、右旋丙炔菊酯或5-苄基-3-呋喃甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-側氧硫雜環戊烷-3-亞基甲基)環丙烷羧酸酯;b)有機磷酸酯類,例如丙溴磷、硫丙磷、乙醯甲胺磷、甲基對硫磷、穀硫磷-甲基、內吸磷-s-甲基、庚烯磷、甲基乙拌磷、苯線磷、久效磷、丙溴磷、三唑磷、甲胺磷、樂果、磷胺、馬拉硫磷、毒死蜱、伏殺硫磷、特丁磷、豐索磷、地蟲磷、甲拌磷、辛硫磷、蟲蟎磷-甲基、蟲蟎磷-乙基、殺螟硫磷、噻唑磷或二嗪磷;c)胺基甲酸酯類(包括芳基胺基甲酸酯),例如抗蚜威、唑蚜威、除線 威、克百威、呋線威、乙硫苯威、涕滅威、久效威、丁硫克百威、噁蟲威、仲丁威、殘殺威、滅多威或殺線威;d)苯甲醯脲類,例如伏蟲脲、殺蟲隆、氟鈴脲、除蟲脲或定蟲隆;e)有機錫化合物,例如三環錫、苯丁錫或三唑錫;f)吡唑類,例如吡蟎胺和唑蝤酯;g)巨環內酯類,例如阿維菌素類或米爾倍黴素類,例如阿巴美丁、苯甲酸依馬克丁、伊維菌素、米爾倍黴素、或多殺菌素、乙基多殺菌素或印楝素;h)激素或信息素;i)有機氯化合物,例如硫丹、六氯化苯、DDT、氯丹或狄氏劑;j)脒類,例如殺蟲脒或雙甲脒;k)薰蒸劑,例如氯化苦、二氯丙烷、甲基溴或威百畝;l)新煙鹼類化合物,例如吡蟲啉、噻蟲啉、啶蟲脒、噻蟲胺、烯啶蟲胺、呋蟲胺或噻蟲嗪;m)二醯肼類,例如蟲醯肼、環蟲醯肼或甲氧蟲醯肼;n)二苯醚類,例如苯蟲醚或蚊蠅醚;o)茚蟲威;p)溴蟲腈;q)吡甲嗪或氟蟲吡喹;r)螺蟲乙酯、螺蟎酯或螺甲蟎酯;s)氟蟲醯胺、氯蟲醯胺(chloranthraliniprole)、或溴氰蟲醯胺(cyanthraniliprole); t)唑蟎氰或丁氟蟎酯;或u)氟啶蟲胺腈。
除了上面所列的主要化學殺有害生物劑類外,如果對該混合物的預期用途適合,也可在組合物中採用具有特殊靶標的其他殺有害生物劑。例如可以採用對於具體作物的選擇性殺昆蟲劑,例如在水稻中使用的螟蟲(stemborer)特異性殺蟲劑(例如殺螟丹)或跳蟲動物特異性殺蟲劑(例如噻嗪酮)。可替代地,針對具體害蟲種類/階段特異的殺昆蟲劑或殺蟎劑也可包括在該等組合物中(例如,殺蟎的殺卵-幼蟲劑(ovo-larvicides),例如四蟎嗪、氟蟎噻、噻蟎酮或三氯殺蟎碸;殺蟎的motilicides,例如開樂散或克蟎特;殺蟎劑,例如溴蟎醏或乙酯殺蟎醇;或生長調節劑,例如氟蟻腙、賽滅淨、烯蟲酯、定蟲隆或除蟲脲)。
具有式I之化合物與活性成分的下列混合物係較佳的,其中較佳的是,術語“具有式I之化合物”係指選自表1至11的化合物:選自下組之佐劑,該組由以下各項物質組成:植物或動物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或此類油的混合物,以及石油(替代名稱)(628)+具有式I之化合物,選自下組之殺蟎劑,該組由以下各項物質組成:1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名稱)(910)+具有式I之化合物、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1059)+具有式I之化合物、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺(IUPAC名稱)(1295)+具有式I之化合物、4-氯苯基苯基碸(IUPAC名稱)(981)+具有式I之化合物、阿巴美丁(1)+具有式I之化合物、滅蟎醌(3)+具有式I之化合物、乙醯蟲腈[CCN]+具有式I之化合物、氟 丙菊酯(9)+具有式I之化合物、涕滅威(16)+具有式I之化合物、涕滅碸威(863)+具有式I之化合物、α-氯氰菊酯(202)+具有式I之化合物、賽硫磷(870)+具有式I之化合物、磺胺蟎酯[CCN]+具有式I之化合物、胺基硫代鹽(872)+具有式I之化合物、胺吸磷(875)+具有式I之化合物、胺吸磷草酸氫鹽(875)+具有式I之化合物、雙甲脒(24)+具有式I之化合物、殺蟎特(881)+具有式I之化合物、三氧化二砷(882)+具有式I之化合物、AVI 382(化合物代碼)+具有式I之化合物、AZ 60541(化合物代碼)+具有式I之化合物、穀硫磷-乙基(44)+具有式I之化合物、穀硫磷-甲基(45)+具有式I之化合物、偶氮苯(IUPAC名稱)(888)+具有式I之化合物、三唑錫(azacyclotin)(46)+具有式I之化合物、偶氮磷(azothoate)(889)+具有式I之化合物、苯菌靈(62)+具有式I之化合物、苯諾沙磷(benoxafos)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、苯蟎特(benzoximate)(71)+具有式I之化合物、苯甲酸苄酯(IUPAC名稱)[CCN]+具有式I之化合物、聯苯肼酯(74)+具有式I之化合物、聯苯菊酯(76)+具有式I之化合物、樂殺蟎(907)+具有式I之化合物、溴滅菊酯(替代名稱)+具有式I之化合物、溴烯殺(bromocyclene)(918)+具有式I之化合物、溴硫磷(920)+具有式I之化合物、乙基溴硫磷(921)+具有式I之化合物,溴蟎酯(bromopropylate)(94)+具有式I之化合物、噻嗪酮(99)+具有式I之化合物、丁酮威(103)+具有式I之化合物、丁酮碸威(104)+具有式I之化合物、丁酮威(butylpyridaben)(替代名稱)+具有式I之化合物、石硫合劑(calcium polysulfide)(IUPAC名稱)(111)+具有式I之化合物、毒殺芬(campheechlor)(941)+具有式I之化合物、 氯滅殺威(carbanolate)(943)+具有式I之化合物、甲萘威(115)+具有式I之化合物、克百威(carbofuran)(118)+具有式I之化合物、卡波硫磷(947)+具有式I之化合物、CGA 50’439(研究代碼)(125)+具有式I之化合物、滅蟎猛(chinomethionat)(126)+具有式I之化合物、殺蟎醚(chlorbenside)(959)+具有式I之化合物、殺蟲脒(964)+具有式I之化合物、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+具有式I之化合物、溴蟲腈(130)+具有式I之化合物、敵蟎(968)+具有式I之化合物、殺蟎酯(chlorfenson)(970)+具有式I之化合物、敵蟎特(chlorfensulphide)(971)+具有式I之化合物、氯芬磷(131)+具有式I之化合物、乙酯殺蟎醇(chlorobenzilate)(975)+具有式I之化合物、伊托明(chloromebuform)(977)+具有式I之化合物、滅蟲脲(chloromethiuron)(978)+具有式I之化合物、丙酯殺蟎醇(chloropropylate)(983)+具有式I之化合物、毒死蜱(145)+具有式I之化合物、甲基毒死蜱(146)+具有式I之化合物、蟲蟎磷(chlorthiophos)(994)+具有式I之化合物、瓜菊酯(cinerin)I(696)+具有式I之化合物、瓜菊酯11(696)+具有式I之化合物、瓜葉菊素(cinerins)(696)+具有式I之化合物、四蟎嗪(158)+具有式I之化合物、氯氰碘柳胺(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、庫馬磷(174)+具有式I之化合物、克羅米通(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+具有式I之化合物、硫雜靈(1013)+具有式I之化合物、果蟲磷(cyanthoate)(1020)+具有式I之化合物、唑蟎氰[CCN]+具有式I之化合物、丁氟蟎酯(CAS登記號:400882-07-7)+具有式I之化合物、三氯氟氰菊酯(196)+具有式I之化合物、三環錫(199)+具有式I之化合 物、氯氰菊酯(201)+具有式I之化合物、DCPM(1032)+具有式I之化合物、DDT(219)+具有式I之化合物、田樂磷(demephion)(1037)+具有式I之化合物、田樂磷-O(1037)+具有式I之化合物、田樂磷-S(1037)+具有式I之化合物、內吸磷(1038)+具有式I之化合物、甲基內吸磷(224)+具有式I之化合物、內吸磷-O(1038)+具有式I之化合物、甲基內吸磷-O(224)+具有式I之化合物、內吸磷-S(1038)+具有式I之化合物、甲基內吸磷-S(224)+具有式I之化合物、內吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+具有式I之化合物、殺蟎隆(226)+具有式I之化合物、氯亞胺硫磷(dialifos)(1042)+具有式I之化合物、二嗪磷(227)+具有式I之化合物、苯氟磺胺(230)+具有式I之化合物、敵敵畏(236)+具有式I之化合物、甲氟磷(dicliphos)(替代名稱)+具有式I之化合物、開樂散(242)+具有式I之化合物、百治磷(243)+具有式I之化合物、遍地克(1071)+具有式I之化合物、氟蟎嗪[CCN]+具有式I之化合物、甲氟磷(dimefox)(1081)+具有式I之化合物、樂果(262)+具有式I之化合物、二甲殺蟎黴素(dinactin)(替代名稱)(653)+具有式I之化合物、消蟎酚(dinex)(1089)+具有式I之化合物、消蟎酚(dinex-diclexine)(1089)+具有式I之化合物、消蟎通(dinobuton)(269)+具有式I之化合物、敵蟎普(dinocap)(270)+具有式I之化合物、敵蟎普-4[CCN]+具有式I之化合物、敵蟎普-6[CCN]+具有式I之化合物、二硝酯(1090)+具有式I之化合物、硝戊酯(dinopenton)(1092)+具有式I之化合物、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+具有式I之化合物、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+具有式I之化合物、敵惡磷(1102)+具有式I之 化合物、二苯碸(IUPAC名稱)(1103)+具有式I之化合物、雙硫侖(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、乙拌磷(278)+具有式I之化合物、DNOC(282)+具有式I之化合物、苯氧炔蟎(dofenapyn)(1113)+具有式I之化合物、朵拉克汀(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、硫丹(294)+具有式I之化合物、因毒磷(endothion)(1121)+具有式I之化合物、EPN(297)+具有式I之化合物、依立諾克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、乙硫磷(309)+具有式I之化合物、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+具有式I之化合物、乙蟎唑(etoxazole)(320)+具有式I之化合物,乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+具有式I之化合物、抗蟎唑(fenazaflor)(1147)+具有式I之化合物、喹蟎醚(328)+具有式I之化合物、苯丁錫(fenbutatin oxide)(330)+具有式I之化合物、苯硫威(fenothiocarb)(337)+具有式I之化合物、甲氰菊酯(342)+具有式I之化合物、fenpyrad(替代名稱)+具有式I之化合物、唑蝤酯(345)+具有式I之化合物、芬蟎酯(fenson)(1157)+具有式I之化合物、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+具有式I之化合物、氰戊菊酯(349)+具有式I之化合物、氟蟲腈(354)+具有式I之化合物、嘧蟎酯(fluacrypyrim)(360)+具有式I之化合物、氟佐隆(1166)+具有式I之化合物、氟蟎噻(flubenzimine)(1167)+具有式I之化合物、氟蟎脲(366)+具有式I之化合物、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+具有式I之化合物、聯氟蟎(fluenetil)(1169)+具有式I之化合物、氟蟲脲(370)+具有式I之化合物、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+具有式I之化合物、氟殺蟎(fluorbenside)(1174)+具有式I之化合物、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+具有式I之化合物、FMC 1137(研究代碼) (1185)+具有式I之化合物、抗蟎脒(405)+具有式I之化合物、抗蟎脒鹽酸鹽(405)+具有式I之化合物、安硫磷(formothion)(1192)+具有式I之化合物、胺甲威(formparanate)(1193)+具有式I之化合物、銄-HCH(430)+具有式I之化合物、果綠啶(glyodin)(1205)+具有式I之化合物、苄蟎醚(halfenprox)(424)+具有式I之化合物、庚烯醚(heptenophos)(432)+具有式I之化合物、十六碳烷基環丙烷羧酸酯(IUPAC/化學文摘名)(1216)+具有式I之化合物、噻蟎酮(441)+具有式I之化合物、IKA2002(CAS登記號:211923-74-9)+具有式I之化合物、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+具有式I之化合物、水胺硫磷(isocarbophos)(替代名稱)(473)+具有式I之化合物、異丙基0-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸酯(IUPAC名稱)(473)+具有式I之化合物、伊維菌素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+具有式I之化合物、茉莉菊酯II(696)+具有式I之化合物、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+具有式I之化合物、林丹(430)+具有式I之化合物、祿芬隆(490)+具有式I之化合物、馬拉硫磷(492)+具有式I之化合物、苄丙二腈(malonoben)(1254)+具有式I之化合物、滅蚜磷(mecarbam)(502)+具有式I之化合物、地胺磷(mephosfolan)(1261)+具有式I之化合物、甲硫芬(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、蟲蟎畏(methacrifos)(1266)+具有式I之化合物、甲胺磷(527)+具有式I之化合物、殺撲磷(529)+具有式I之化合物、滅蟲威(530)+具有式I之化合物、滅多威(531)+具有式I之化合物、甲基溴(537)+具有式I之化合物、速滅威(metolcarb)(550)+具有式I之化合物、速滅磷(556)+具有式I之化合物、自克威(mexacarbate)(1290) +具有式I之化合物、米爾蟎素(557)+具有式I之化合物、米爾倍黴素肟(milbemycin oxime)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+具有式I之化合物、久效磷(561)+具有式I之化合物、茂硫磷(morphothion)(1300)+具有式I之化合物、莫昔克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、二溴磷(naled)(567)+具有式I之化合物、NC-184(化合物代碼)+具有式I之化合物、NC-152(化合物代碼)+具有式I之化合物、氟蚊靈(nifluridide)(1309)+具有式I之化合物、尼柯黴素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+具有式I之化合物、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化鋅錯合物(1313)+具有式I之化合物、NNI-0101(化合物代碼)+具有式I之化合物、NNI-0250(化合物代碼)+具有式I之化合物、氧樂果(omethoate)(594)+具有式I之化合物、殺線威(602)+具有式I之化合物、亞異碸磷(oxydeprofos)(1324)+具有式I之化合物、碸拌磷(oxydisulfoton)(1325)+具有式I之化合物、pp'-DDT(219)+具有式I之化合物、對硫磷(615)+具有式I之化合物、氯菊酯(626)+具有式I之化合物、石油(替代名稱)(628)+具有式I之化合物、芬硫磷(1330)+具有式I之化合物、稻豐散(631)+具有式I之化合物、甲拌磷(636)+具有式I之化合物、伏殺硫磷(637)+具有式I之化合物、硫環磷(phosfolan)(1338)+具有式I之化合物、亞胺硫磷(638)+具有式I之化合物、磷胺(639)+具有式I之化合物、辛硫磷(642)+具有式I之化合物、甲基嘧啶磷(652)+具有式I之化合物、氯化松節油(polychloroterpenes)(傳統名稱)(1347)+具有式I之化合物,殺蟎黴素(polynactins)(替代名稱)(653)+具有式I之化合物、丙氯諾(1350) +具有式I之化合物、丙溴磷(662)+具有式I之化合物、蜱虱威(promacyl)(1354)+具有式I之化合物、克蟎特(671)+具有式I之化合物、胺丙畏(propetamphos)(673)+具有式I之化合物、殘殺威(678)+具有式I之化合物、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+具有式I之化合物、發硫磷(prothoate)(1362)+具有式I之化合物、除蟲菊酯I(696)+具有式I之化合物、除蟲菊酯II(696)+具有式I之化合物、除蟲菊素(pyrethrins)(696)+具有式I之化合物、噠蟎靈(699)+具有式I之化合物、嗒硫磷(pyridaphenthion)(701)+具有式I之化合物、嘧蟎醚(pyrimidifen)(706)+具有式I之化合物、嘧硫磷(1370)+具有式I之化合物、喹硫磷(quinalphos)(711)+具有式I之化合物、喹硫磷(quintiofos)(1381)+具有式I之化合物、R-1492(研究代碼)(1382)+具有式I之化合物、RA-17(研究代碼)(1383)+具有式I之化合物、魚藤酮(722)+具有式I之化合物、八甲磷(schradan)(1389)+具有式I之化合物、硫線磷(sebufos)(替代名稱)+具有式I之化合物、塞拉菌素(selamectin)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、SI-0009(化合物代碼)+具有式I之化合物、蘇硫磷(sophamide)(1402)+具有式I之化合物、螺蟎酯(738)+具有式I之化合物、螺甲蟎酯(739)+具有式I之化合物、SSI-121(研究代碼)(1404)+具有式I之化合物、舒非侖(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、氟蟲胺(sulfluramid)(750)+具有式I之化合物、治螟磷(sulfotep)(753)+具有式I之化合物、硫黃(754)+具有式I之化合物、S21-121(研究代碼)(757)+具有式I之化合物、氟胺氰菊酯(398)+具有式I之化合物,吡蟎胺(763)+具有式I之化合物、TEPP(1417)+具有式I之化合物、三 級丁威(terbam)(替代名稱)+具有式I之化合物、司替羅磷(777)+具有式I之化合物、三氯殺蟎碸(tetradifon)(786)+具有式I之化合物、殺蟎黴素(tetranactin)(替代名稱)(653)+具有式I之化合物、殺蟎硫醚(tetrasul)(1425)+具有式I之化合物、久效威(thiafenox)(替代名稱)+具有式I之化合物、抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+具有式I之化合物、久效威(thiofanox)(800)+具有式I之化合物、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+具有式I之化合物、克殺蟎(1436)+具有式I之化合物、蘇力菌素(thuringiensin)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、威菌磷(triamiphos)(1441)+具有式I之化合物、苯噻蟎(triarathene)(1443)+具有式I之化合物、三唑磷(820)+具有式I之化合物、唑呀威(triazuron)(替代名稱)+具有式I之化合物、敵百蟲(824)+具有式I之化合物、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+具有式I之化合物、甲殺蟎黴素(trinactin)(替代名稱)(653)+具有式I之化合物、滅蚜硫磷(847)+具有式I之化合物、氟吡唑蟲(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代碼)+具有式I之化合物,選自下組之殺藻劑,該組由以下各項物質組成:3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氫-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+具有式I之化合物、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+具有式I之化合物、硫酸銅(172)+具有式I之化合物、賽百摧(cybutryne)[CCN]+具有式I之化合物、二氫萘醌(1052)+具有式I之化合物、雙氯酚(232)+具有式I之化合物、茵多酸(295)+具有式I之化合物、三苯錫(347)+具有式I之化合物、熟石灰[CCN]+具有式I之化合物、代森鈉(566)+具有式I之化合物、滅藻醌(714)+具有 式I之化合物、喹諾納米(quinonamid)(1379)+具有式I之化合物、西瑪津(730)+具有式I之化合物、三苯錫乙酸鹽(IUPAC名稱)(347)以及氫氧化三苯錫(IUPAC名稱)(347)+具有式I之化合物,選自下組之驅蟲劑,該組由以下各項物質組成:阿巴美丁(1)+具有式I之化合物、克蘆磷酯(1011)+具有式I之化合物、朵拉克汀(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、依馬克丁(291)+具有式I之化合物、苯甲酸依馬克丁(291)+具有式I之化合物、依立諾克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、伊維菌素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、米爾倍黴素肟(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、莫昔克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、哌[CCN]+具有式I之化合物、司拉克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、多殺菌素(737)以及硫菌靈(1435)+具有式I之化合物,選自下組之殺鳥劑,該組由以下各項物質組成:氮醛糖(127)+具有式I之化合物、異狄氏劑(1122)+具有式I之化合物、倍硫磷(346)+具有式I之化合物、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)以及士的寧(745)+具有式I之化合物,選自下組之殺細菌劑,該組由以下各項物質組成:1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名稱)(1222)+具有式I之化合物、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+具有式I之化合物、8-羥基喹啉硫酸鹽(446)+具有式I之化合物、溴硝醇(97)+具有式I之化合物、二辛酸銅(IUPAC名稱)(170)+具有式I之化合物、氫氧化銅(IUPAC名稱)(169)+具有式I之化合物、苯甲酚[CCN]+具有式I之化合物、雙氯酚(232)+具有 式I之化合物、雙吡硫翁(1105)+具有式I之化合物、多地辛(1112)+具有式I之化合物、敵磺鈉(1144)+具有式I之化合物、甲醛(404)+具有式I之化合物、汞加芬(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、春雷黴素(483)+具有式I之化合物、春雷黴素鹽酸鹽水合物(483)+具有式I之化合物、鎳二(二甲基二硫代胺基甲酸酯)(IUPAC名稱)(1308)+具有式I之化合物、氯吡啶(580)+具有式I之化合物、辛異噻啉酮(590)+具有式I之化合物、奧索利酸(606)+具有式I之化合物、土黴素(611)+具有式I之化合物、羥基喹啉硫酸鉀(446)+具有式I之化合物、噻菌靈(658)+具有式I之化合物、鏈黴素(744)+具有式I之化合物、鏈黴素倍半硫酸鹽(744)+具有式I之化合物、葉枯酞(766)+具有式I之化合物、以及硫柳汞(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物,選自下組之生物劑,該組由以下各項物質組成:棉褐帶卷蛾GV(替代名稱)(12)+具有式I之化合物、放射形土壤桿菌(替代名稱)(13)+具有式I之化合物、鈍綏蟎屬(替代名稱)(19)+具有式I之化合物、芹菜夜蛾核多角體病毒(替代名稱)(28)+具有式I之化合物、原纓翅纓小蜂(替代名稱)(29)+具有式I之化合物、蚜蟲寄生蜂(替代名稱)(33)+具有式I之化合物、棉蚜寄生蜂(替代名稱)(34)+具有式I之化合物、食蚜癭蚊(替代名稱)(35)+具有式I之化合物、苜蓿銀紋夜蛾核多角體病毒(替代名稱)(38)+具有式I之化合物、堅硬芽孢桿菌(替代名稱)(48)+具有式I之化合物、球形芽孢桿菌(學名)(49)+具有式I之化合物、蘇雲金芽孢桿菌(學名)(51)+具有式I之化合物、蘇雲金芽孢桿菌鯰澤亞種(學名)(51)+具有式I之化合物、蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種(學 名)(51)+具有式I之化合物、蘇雲金芽孢桿菌日本亞種(學名)(51)+具有式I之化合物、蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔基亞種(Bacillus thuringiensis subsp.Kurstaki)(學名)(51)+具有式I之化合物、蘇雲金芽孢桿菌擬步行甲亞種(學名)(51)+具有式I之化合物、球孢白僵菌(替代名稱)(53)+具有式I之化合物、布氏白僵菌(替代名稱)(54)+具有式I之化合物、普通草蛉(替代名稱)(151)+具有式I之化合物、孟氏隱唇瓢蟲(替代名稱)(178)+具有式I之化合物、蘋果蠹蛾顆粒體病毒(替代名稱)(191)+具有式I之化合物、西伯利亞離顎繭蜂(替代名稱)(212)+具有式I之化合物、豌豆潛葉蠅姬小蜂(替代名稱)(254)+具有式I之化合物、麗蚜小蜂(學名)(293)+具有式I之化合物、漿角蚜小蜂(替代名稱)(300)+具有式I之化合物、玉米穗夜蛾核多角體病毒(替代名稱)(431)+具有式I之化合物、嗜菌異小杆線蟲以及大異小杆線蟲(替代名稱)(433)+具有式I之化合物、會聚長足瓢蟲(替代名稱)(442)+具有式I之化合物、橘粉介殼蟲寄生蜂(替代名稱)(488)+具有式I之化合物、盲蝽(替代名稱)(491)+具有式I之化合物、甘藍夜蛾核多角體病毒(替代名稱)(494)+具有式I之化合物、Metaphycus helvolus(替代名稱)(522)+具有式I之化合物、金龜子綠僵菌蝗變種(學名)(523)+具有式I之化合物、金龜子綠僵菌小孢變種(學名)(523)+具有式I之化合物、松黃葉蜂核多角體病毒以及紅頭松樹葉蜂核多角體病毒(替代名稱)(575)+具有式I之化合物、小花蝽屬(替代名稱)(596)+具有式I之化合物、巴氏桿菌(替代名稱)+具有式I之化合物、玫煙色擬青黴(替代名稱)(613)+具有式I之化合物、智利捕植蟎(替代名稱)(644)+具有式I之化合物、甜菜夜蛾核多角 體病毒(學名)(741)+具有式I之化合物、毛蚊線蟲(替代名稱)(742)+具有式I之化合物、小卷蛾斯氏線蟲(替代名稱)(742)+具有式I之化合物、夜蛾斯氏線蟲(替代名稱)(742)+具有式I之化合物、格氏線蟲(替代名稱)(742)+具有式I之化合物、Steinernema riobrave(替代名稱)(742)+具有式I之化合物、Steinernema riobravis(替代名稱)(742)+具有式I之化合物、螻蛄斯氏線蟲(替代名稱)(742)+具有式I之化合物、斯氏線蟲屬(替代名稱)(742)+具有式I之化合物、木黴屬(替代名稱)+具有式I之化合物、赤眼蜂屬(替代名稱)(826)+具有式I之化合物、西方盲走蟎(替代名稱)(844)以及蠟蚧輪枝菌(替代名稱)(848)+具有式I之化合物,選自下組之土壤消毒劑,該組由以下各項物質組成:二甲二硫化物(IUPAC名稱)+具有式I之化合物、碘代甲烷(IUPAC名稱)(542)以及甲基溴(537)+具有式I之化合物,選自下組之化學消毒劑,該組由以下各項物質組成:唑磷嗪[CCN]+具有式I之化合物、吡殺茲(bisazir)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、白消安(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、除蟲脲(250)+具有式I之化合物、敵瑪替夫(dimatif)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、六甲蜜胺[CCN]+具有式I之化合物、六甲磷[CCN]+具有式I之化合物、米替哌[CCN]+具有式I之化合物、甲硫涕巴[CCN]+具有式I之化合物、甲基唑磷嗪[CCN]+具有式I之化合物、莫茲得(morzid)[CCN]+具有式I之化合物、氟幼脲(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、替哌[CCN]+具有式I之化合物、噻赫派(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、噻替 派(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、曲他胺(替代名稱)[CCN]以及烏瑞替派(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物,選自下組之昆蟲資訊素,該組由以下各項物質組成:(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名稱)(222)+具有式I之化合物、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(829)+具有式I之化合物、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名稱)(541)+具有式I之化合物、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(779)+具有式I之化合物、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(285)+具有式I之化合物、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名稱)(436)+具有式I之化合物、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(437)+具有式I之化合物、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(438)+具有式I之化合物、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名稱)(448)+具有式I之化合物、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名稱)(782)+具有式I之化合物、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名稱)(783)+具有式I之化合物、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(784)+具有式I之化合物、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(283)+具有式I之化合物、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(780)+具有式I之化合物、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(781)+具有式I之化合物、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名稱)(545)+具有式I之化合物、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮(IUPAC名稱)(544)+具有式I之化合物、α-multistriatin(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、西部松小蠹集合資訊素(brevicomin)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、十二碳二烯醇(codlelure)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、 十二碳二烯醇(codlemone)(替代名稱)(167)+具有式I之化合物、誘蠅酮(cuelure)(替代名稱)(179)+具有式I之化合物、環氧十九烷(disparlure)(277)+具有式I之化合物、(E,Z)-7,9-十二二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)+具有式I之化合物、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名稱)(286)+具有式I之化合物、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(287)+具有式I之化合物、十二碳-8+具有式I之化合物、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(284)+具有式I之化合物、dominicalure(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名稱)(317)+具有式I之化合物、丁香酚(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、exosex SPTab(替代名稱)+具有式I之化合物、南部松小蠹集合資訊素(frontalin)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、誘蟲十六酯(gossyplure)(替代名稱)(420)+具有式I之化合物、誘殺烯混劑(grandlure)(421)+具有式I之化合物、誘殺烯混劑I(替代名稱)(421)+具有式I之化合物、誘殺烯混劑II(替代名稱)(421)+具有式I之化合物、誘殺烯混劑III(替代名稱)(421)+具有式I之化合物、誘殺烯混劑IV(替代名稱)(421)+具有式I之化合物、醋酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+具有式I之化合物、imicyafos(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、齒小蠹二烯醇(ipsdienol)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、小蠢烯醇(ipsenol)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、金龜子性誘劑(japonilure)(替代名稱)(481)+具有式I之化合物、lineatin(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、litlure(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、粉紋夜蛾性誘劑(looplure)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、誘殺酯(medlure)[CCN]+具有式I之化合物、megatomoic acid (替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、誘蟲醚(methyl eugenol)(替代名稱)(540)+具有式I之化合物、誘蟲烯(muscalure)(563)+具有式I之化合物、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(588)+具有式I之化合物、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(589)+具有式I之化合物、賀康彼(orfralure)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、oryctalure(替代名稱)(317)+具有式I之化合物、非樂康(ostramone)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、誘蟲環(siglure)[CCN]+具有式I之化合物、sordidin(替代名稱)(736)+具有式I之化合物、食菌甲誘醇(sulcatol)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名稱)(785)+具有式I之化合物、特誘酮(839)+具有式I之化合物、特誘酮A(替代名稱)(839)+具有式I之化合物、特誘酮B1(替代名稱)(839)+具有式I之化合物、特誘酮B2(替代名稱)(839)+具有式I之化合物、特誘酮C(替代名稱)(839)和trunc-call(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物,選自下組之昆蟲驅避劑,該組由以下各項物質組成:2-(辛基硫)-乙醇(IUPAC名稱)(591)+具有式I之化合物、避蚊酮(933)+具有式I之化合物、丁氧基(聚丙二醇)(936)+具有式I之化合物、己二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1046)+具有式I之化合物、鄰苯二甲酸二丁酯(1047)+具有式I之化合物、丁二酸二丁酯(IUPAC名稱)(1048)+具有式I之化合物、二乙甲苯酚胺[CCN]+具有式I之化合物、卡百酸二甲酯[CCN]+具有式I之化合物、鄰苯二甲酸二甲酯[CCN]+具有式I之化合物、乙基己二醇(1137)+具有式I之化合物、己醯胺(hexamide)[CCN]+具有式I之化 合物、丁基奎納克林(methoquin-butyl)(1276)+具有式I之化合物、甲基新癸醯胺[CCN]+具有式I之化合物、草胺酸鹽[CCN]以及羥哌酯[CCN]+具有式I之化合物,選自下組之殺昆蟲劑,該組由以下各項物質組成:1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化學文摘名稱)(1058)+具有式I之化合物、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名稱)(1056)+具有式I之化合物、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名稱)(1062)+具有式I之化合物、帶有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名稱)(1063)+具有式I之化合物、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化學文摘名稱)(916)+具有式I之化合物、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名稱)(1451)+具有式I之化合物、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名稱)(1066)+具有式I之化合物、二甲基胺基甲酸2-(1,3-二雜環戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化學文摘名稱)(1109)+具有式I之化合物、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化學文摘名稱)(935)+具有式I之化合物、甲基胺基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二環戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化學文摘名稱)(1084)+具有式I之化合物、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名稱)(986)+具有式I之化合物、2-氯乙烯基 二乙基 磷酸酯(IUPAC名稱)(984)+具有式I之化合物、2-咪唑啉酮(IUPAC名稱)(1225)+具有式I之化合物、2-異戊醯基二氫茚-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+具有式I之化合物、甲基胺基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基酯(IUPAC名稱)(1284)+具有式I之化合物、月桂酸2-硫氰基乙基酯(IUPAC名稱)(1433)+具有式I之化合物、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名稱)(917)+具有式I之化合物、二甲基 胺基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名稱)(1283)+具有式I之化合物、甲基胺基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名稱)(1285)+具有式I之化合物、二甲基胺基甲酸5,5-二甲基-3-側氧環己-1-烯基酯(IUPAC名稱)(1085)+具有式I之化合物、阿巴美丁(1)+具有式I之化合物、乙醯甲胺磷(2)+具有式I之化合物、啶蟲脒(4)+具有式I之化合物、家蠅磷(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、乙醯蟲腈[CCN]+具有式I之化合物、氟丙菊酯(9)+具有式I之化合物、丙烯腈(IUPAC名稱)(861)+具有式I之化合物、棉鈴威(15)+具有式I之化合物、涕滅威(16)+具有式I之化合物、涕滅碸威(863)+具有式I之化合物、氯甲橋萘(864)+具有式I之化合物、烯丙菊酯(17)+具有式I之化合物、阿洛胺菌素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、除害威(866)+具有式I之化合物、α-氯氰菊酯(202)+具有式I之化合物、α-蛻皮激素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、α-硫丹[CCN]+具有式I之化合物、磷化鋁(640)+具有式I之化合物、賽硫磷(870)+具有式I之化合物、硫代醯胺(872)+具有式I之化合物、滅害威(873)+具有式I之化合物、胺吸磷(875)+具有式I之化合物、胺吸磷草酸氫鹽(875)+具有式I之化合物、雙甲脒(24)+具有式I之化合物、新煙鹼(877)+具有式I之化合物、乙基殺撲磷(883)+具有式I之化合物、AVI 382(化合物代碼)+具有式I之化合物、AZ 60541(化合物代碼)+具有式I之化合物、印楝素(替代名稱)(41)+具有式I之化合物、甲基吡啶磷(42)+具有式I之化合物、穀硫磷-乙基(44)+具有式I之化合物、穀硫磷-甲基(45)+具有式I之化合物、偶氮磷(889)+具有式I之化合物、蘇雲金 芽孢桿菌鋧內毒素類(替代名稱)(52)+具有式I之化合物、六氟矽酸鋇(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、多硫化鋇(IUPAC/化學文摘名稱)(892)+具有式I之化合物、熏菊酯[CCN]+具有式I之化合物、Bayer 22/190(研究代碼)(893)+具有式I之化合物、Bayer 22408(研究代碼)(894)+具有式I之化合物、噁蟲威(58)+具有式I之化合物、丙硫克百威(60)+具有式I之化合物、殺蟲磺(66)+具有式I之化合物、β-氟氯氰菊酯(194)+具有式I之化合物、β-氯氰菊酯(203)+具有式I之化合物、聯苯菊酯(76)+具有式I之化合物、生物烯丙菊酯(78)+具有式I之化合物、生物烯丙菊酯S-環戊烯基異構物(替代名稱)(79)+具有式I之化合物、戊環苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+具有式I之化合物、生物氯菊酯(908)+具有式I之化合物、除蟲菊酯(80)+具有式I之化合物、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名稱)(909)+具有式I之化合物、雙三氟蟲脲(83)+具有式I之化合物、硼砂(86)+具有式I之化合物、溴滅菊酯(替代名稱)+具有式I之化合物、溴苯烯磷(914)+具有式I之化合物、溴殺烯(918)+具有式I之化合物、溴-DDT(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、溴硫磷(920)+具有式I之化合物、溴硫磷-乙基(921)+具有式I之化合物、合殺威(924)+具有式I之化合物、噻嗪酮(99)+具有式I之化合物、畜蟲威(926)+具有式I之化合物、butathiofos(927)+具有式I之化合物、丁酮威(103)+具有式I之化合物、丁酯膦(932)+具有式I之化合物、丁酮碸威(104)+具有式I之化合物、丁基噠蟎靈(替代名稱)+具有式I之化合物、硫線磷(109)+具有式I之化合物、砷酸鈣[CCN]+具有式I之化合物、氰化鈣(444)+具有式I之化合物、 多硫化鈣(IUPAC名稱)(111)+具有式I之化合物、毒殺芬(941)+具有式I之化合物、氯滅殺威(943)+具有式I之化合物、甲萘威(115)+具有式I之化合物、克百威(118)+具有式I之化合物、二硫化碳(IUPAC/化學文摘名稱)(945)+具有式I之化合物、四氯化碳(IUPAC名稱)(946)+具有式I之化合物、三硫磷(947)+具有式I之化合物、丁硫克百威(119)+具有式I之化合物、殺螟丹(123)+具有式I之化合物、殺螟丹鹽酸鹽(123)+具有式I之化合物、苦皮藤素(替代名稱)+具有式I之化合物、西伐丁(替代名稱)(725)+具有式I之化合物、氯蟲醯胺[CCN]+具有式I之化合物、冰片丹(960)+具有式I之化合物、氯丹(128)+具有式I之化合物、開蓬(963)+具有式I之化合物、殺蟲脒(964)+具有式I之化合物、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+具有式I之化合物、氯氧磷(129)+具有式I之化合物、溴蟲腈(130)+具有式I之化合物、毒蟲畏(131)+具有式I之化合物、定蟲隆(132)+具有式I之化合物、氯甲磷(136)+具有式I之化合物、氯仿[CCN]+具有式I之化合物、氯化苦(141)+具有式I之化合物、氯辛硫磷(989)+具有式I之化合物、滅蟲吡啶(990)+具有式I之化合物、毒死蜱(145)+具有式I之化合物、毒死蜱-甲基(146)+具有式I之化合物、蟲蟎磷(994)+具有式I之化合物、環蟲醯肼(150)+具有式I之化合物、灰菊素I(696)+具有式I之化合物、灰菊素II(696)+具有式I之化合物、灰菊素類(696)+具有式I之化合物、順式苄呋菊酯(cis-resmethrin)(替代名稱)+具有式I之化合物、順式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+具有式I之化合物、功夫菊酯(替代名稱)+具有式I之化合物、除線威(999)+具有式I之化合物、氯氰碘柳胺(替代名稱) [CCN]+具有式I之化合物、噻蟲胺(165)+具有式I之化合物、乙醯亞砷酸銅[CCN]+具有式I之化合物、砷酸銅[CCN]+具有式I之化合物、油酸銅[CCN]+具有式I之化合物、蠅毒磷(174)+具有式I之化合物、畜蟲磷(1006)+具有式I之化合物、克羅米通(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、巴毒磷(1010)+具有式I之化合物、克蘆磷酯(1011)+具有式I之化合物、冰晶石(替代名稱)(177)+具有式I之化合物、CS 708(研究代碼)(1012)+具有式I之化合物、苯腈膦(1019)+具有式I之化合物、殺螟睛(184)+具有式I之化合物、果蟲磷(1020)+具有式I之化合物、氰蟲醯胺[CCN]+具有式I之化合物、環蟲菊酯[CCN]+具有式I之化合物、乙氰菊酯(188)+具有式I之化合物、氟氯氰菊酯(193)+具有式I之化合物、三氯氟氰菊酯(196)+具有式I之化合物、氯氰菊酯(201)+具有式I之化合物、苯氰菊酯(206)+具有式I之化合物、賽滅淨(209)+具有式I之化合物、畜蜱磷(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、d-檸檬烯(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、d-四甲菊酯(替代名稱)(788)+具有式I之化合物、DAEP(1031)+具有式I之化合物、棉隆(216)+具有式I之化合物、DDT(219)+具有式I之化合物、decarbofuran(1034)+具有式I之化合物、溴氰菊酯(223)+具有式I之化合物、田樂磷(1037)+具有式I之化合物、田樂磷-O(1037)+具有式I之化合物、田樂磷-S(1037)+具有式I之化合物、內吸磷(1038)+具有式I之化合物、內吸磷-甲基(224)+具有式I之化合物、內吸磷-O(1038)+具有式I之化合物、內吸磷-O-甲基(224)+具有式I之化合物、內吸磷-S(1038)+具有式I之化合物、內吸磷-S-甲基(224)+具有式I之化合 物、內吸磷-S-甲基碸(1039)+具有式I之化合物、丁醚脲(226)+具有式I之化合物、氯亞胺硫磷(1042)+具有式I之化合物、二胺磷(1044)+具有式I之化合物、二嗪磷(227)+具有式I之化合物、異氯磷(1050)+具有式I之化合物、除線磷(1051)+具有式I之化合物、敵敵畏(236)+具有式I之化合物、dicliphos(替代名稱)+具有式I之化合物、dicresyl(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、百治磷(243)+具有式I之化合物、地昔尼爾(244)+具有式I之化合物、狄氏劑(1070)+具有式I之化合物、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名稱)(1076)+具有式I之化合物、除蟲脲(250)+具有式I之化合物、二羥丙茶鹼(dilor)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、四氟甲醚菊酯[CCN]+具有式I之化合物、甲氟磷(1081)+具有式I之化合物、地麥威(1085)+具有式I之化合物、樂果(262)+具有式I之化合物、苄菊酯(1083)+具有式I之化合物、甲基毒蟲畏(265)+具有式I之化合物、敵蠅威(1086)+具有式I之化合物、消蟎酚(1089)+具有式I之化合物、消蟎酚-diclexine(1089)+具有式I之化合物、丙硝酚(1093)+具有式I之化合物、戊硝酚(1094)+具有式I之化合物、達諾殺(1095)+具有式I之化合物、呋蟲胺(271)+具有式I之化合物、苯蟲醚(1099)+具有式I之化合物、蔬果磷(1100)+具有式I之化合物、二氧威(1101)+具有式I之化合物、敵惡磷(1102)+具有式I之化合物、乙拌磷(278)+具有式I之化合物、苯噻乙雙硫磷(dithicrofos)(1108)+具有式I之化合物、DNOC(282)+具有式I之化合物、朵拉克汀(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、DSP(1115)+具有式I之化合物、蛻皮激素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、EI 1642 (研究代碼)(1118)+具有式I之化合物、依馬克丁(291)+具有式I之化合物、苯甲酸依馬克丁(291)+具有式I之化合物、EMPC(1120)+具有式I之化合物、烯炔菊酯(292)+具有式I之化合物、硫丹(294)+具有式I之化合物、因毒磷(1121)+具有式I之化合物、異狄氏劑(1122)+具有式I之化合物、EPBP(1123)+具有式I之化合物、EPN(297)+具有式I之化合物、保幼醚(1124)+具有式I之化合物、依立諾克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、艾裡莫芬酮油+具有式I之化合物、高氰戊菊酯(302)+具有式I之化合物、牛津郡丙硫磷(etaphos)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、乙硫苯威(308)+具有式I之化合物、乙硫磷(309)+具有式I之化合物、乙蟲腈(310)+具有式I之化合物、益硫磷-甲基(1134)+具有式I之化合物、滅線磷(312)+具有式I之化合物、甲酸乙酯(IUPAC名稱)[CCN]+具有式I之化合物、乙基-DDD(替代名稱)(1056)+具有式I之化合物、二溴化乙烯(316)+具有式I之化合物、二氯化乙烯(化學名稱)(1136)+具有式I之化合物、環氧乙烷[CCN]+具有式I之化合物、醚菊酯(319)+具有式I之化合物、乙嘧硫磷(1142)+具有式I之化合物、EXD(1143)+具有式I之化合物、胺磺磷(323)+具有式I之化合物、苯線磷(326)+具有式I之化合物、抗蟎唑(1147)+具有式I之化合物、皮蠅磷(1148)+具有式I之化合物、苯硫威(1149)+具有式I之化合物、芬氟司林(1150)+具有式I之化合物、殺螟硫磷(335)+具有式I之化合物、仲丁威(336)+具有式I之化合物、嘧醯蟲胺(fenoxacrim)(1153)+具有式I之化合物、苯氧威(340)+具有式I之化合物、吡氯氰菊酯(1155)+具有式I之化合物、甲氰菊酯(342)+具有 式I之化合物、fenpyrad(替代名稱)+具有式I之化合物、豐索磷(1158)+具有式I之化合物、倍硫磷(346)+具有式I之化合物、倍硫磷-乙基[CCN]+具有式I之化合物、氰戊菊酯(349)+具有式I之化合物、氟蟲腈(354)+具有式I之化合物、flometoquin[CCN]+具有式I之化合物、氟啶蟲醯胺(358)+具有式I之化合物、氟蟲醯胺(CAS登記號:272451-65-7)+具有式I之化合物、flucofuron(1168)+具有式I之化合物、氟環脲(366)+具有式I之化合物、氟氰戊菊酯(367)+具有式I之化合物、聯氟蟎(1169)+具有式I之化合物、fluensulfon[CCN]+具有式I之化合物、嘧蟲胺[CCN]+具有式I之化合物、氟蟲脲(370)+具有式I之化合物、三氟醚菊酯(1171)+具有式I之化合物、丁烯氟蟲腈[CCN]+具有式I之化合物、氟氯苯菊酯(372)+具有式I之化合物、flupyradifurone[CCN]+具有式I之化合物、氟胺氰菊酯(1184)+具有式I之化合物、FMC 1137(研究代碼)(1185)+具有式I之化合物、地蟲磷(1191)+具有式I之化合物、伐蟲脒(405)+具有式I之化合物、伐蟲脒鹽酸鹽(405)+具有式I之化合物、安硫磷(1192)+具有式I之化合物、藻蟎威(formparanate)(1193)+具有式I之化合物、丁苯硫磷(1194)+具有式I之化合物、福司吡酯(1195)+具有式I之化合物、噻唑磷(408)+具有式I之化合物、丁硫環磷(1196)+具有式I之化合物、呋線威(412)+具有式I之化合物、抗蟲菊(1200)+具有式I之化合物、γ-氯氟氰菊酯(197)+具有式I之化合物、γ-HCH(430)+具有式I之化合物、雙胍鹽(422)+具有式I之化合物、雙胍醋酸鹽(422)+具有式I之化合物、GY-81(研究代碼)(423)+具有式I之化合物、苄蟎醚(424)+具有式I之化合物、氯蟲醯肼(425)+具有式I之化合物、 HCH(430)+具有式I之化合物、HEOD(1070)+具有式I之化合物、飛布達(1211)+具有式I之化合物、庚烯磷(432)+具有式I之化合物、速殺硫磷[CCN]+具有式I之化合物、氟鈴脲(439)+具有式I之化合物、HHDN(864)+具有式I之化合物、氟蟻腙(443)+具有式I之化合物、氫氰酸(444)+具有式I之化合物、烯蟲乙酯(445)+具有式I之化合物、hyquincarb(1223)+具有式I之化合物、吡蟲啉(458)+具有式I之化合物、炔咪菊酯(460)+具有式I之化合物、茚蟲威(465)+具有式I之化合物、碘甲烷(IUPAC名稱)(542)+具有式I之化合物、IPPA-152004(化合物代碼)+具有式I之化合物、IPSP(1229)+具有式I之化合物、氯唑磷(1231)+具有式I之化合物、碳氯靈(1232)+具有式I之化合物、水胺硫磷(替代名稱)(473)+具有式I之化合物、異艾氏劑(1235)+具有式I之化合物、異柳磷(1236)+具有式I之化合物、移栽靈(1237)+具有式I之化合物、異丙威(472)+具有式I之化合物、O-(甲氧基胺基硫代磷醯基)水楊酸異丙酯(IUPAC名稱)(473)+具有式I之化合物、稻瘟靈(474)+具有式I之化合物、異拌磷(1244)+具有式I之化合物、惡唑磷(480)+具有式I之化合物、伊維菌素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、茉酮菊素I(696)+具有式I之化合物、茉酮菊素II(696)+具有式I之化合物、碘硫磷(1248)+具有式I之化合物、保幼激素I(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、保幼激素II(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、保幼激素III(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、氯戊環(1249)+具有式I之化合物、烯蟲炔酯(484)+具有式I之化合物、λ-三氯氟氰菊酯(198)+具有式I之化合物、砷酸鉛[CCN]+具有式I之 化合物、雷皮菌素(CCN)+具有式I之化合物、對溴磷(1250)+具有式I之化合物、林旦(430)+具有式I之化合物、lirimfos(1251)+具有式I之化合物、祿芬隆(490)+具有式I之化合物、噻唑磷(1253)+具有式I之化合物、間異丙基苯基甲基胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1014)+具有式I之化合物、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+具有式I之化合物、馬拉硫磷(492)+具有式I之化合物、特蟎腈(1254)+具有式I之化合物、疊氮磷(1255)+具有式I之化合物、滅蚜磷(502)+具有式I之化合物、四甲磷(1258)+具有式I之化合物、滅蚜硫磷(1260)+具有式I之化合物、氯氟醚菊酯[CAS號915288-13-0]+具有式I之化合物、地安磷(1261)+具有式I之化合物、氯化亞汞(513)+具有式I之化合物、mesulfenfos(1263)+具有式I之化合物、氰氟蟲腙(CCN)+具有式I之化合物、威百畝(519)+具有式I之化合物、威百畝鉀(替代名稱)(519)+具有式I之化合物、威百畝鈉(519)+具有式I之化合物、蟲蟎畏(1266)+具有式I之化合物、甲胺磷(527)+具有式I之化合物、甲烷磺醯氟(IUPAC/化學文摘名稱)(1268)+具有式I之化合物、殺撲磷(529)+具有式I之化合物、滅蟲威(530)+具有式I之化合物、殺蟲乙烯磷(1273)+具有式I之化合物、滅多威(531)+具有式I之化合物、烯蟲酯(532)+具有式I之化合物、甲喹丁(1276)+具有式I之化合物、甲醚菊酯(替代名稱)(533)+具有式I之化合物、甲氧滴滴涕(534)+具有式I之化合物、甲氧蟲醯肼(535)+具有式I之化合物、甲基溴(537)+具有式I之化合物、異硫氰酸甲酯(543)+具有式I之化合物、甲基氯仿(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、二氯甲烷[CCN]+具有式I之化合物、甲氧苄氟菊酯 [CCN]+具有式I之化合物、速滅威(550)+具有式I之化合物、惡蟲酮(1288)+具有式I之化合物、速滅磷(556)+具有式I之化合物、茲克威(1290)+具有式I之化合物、密滅汀(557)+具有式I之化合物、米爾倍黴素肟(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、丙胺氟磷(1293)+具有式I之化合物、滅蟻靈(1294)+具有式I之化合物、久效磷(561)+具有式I之化合物、茂硫磷(1300)+具有式I之化合物、莫昔克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、萘酞磷(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、二溴磷(567)+具有式I之化合物、萘(IUPAC/化學文摘名稱)(1303)+具有式I之化合物、NC-170(研究代碼)(1306)+具有式I之化合物、NC-184(化合物代碼)+具有式I之化合物、煙鹼(578)+具有式I之化合物、硫酸煙鹼(578)+具有式I之化合物、氟蟻靈(1309)+具有式I之化合物、烯啶蟲胺(579)+具有式I之化合物、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+具有式I之化合物、戊氰威(1313)+具有式I之化合物、戊氰威1:1氯化鋅錯合物(1313)+具有式I之化合物、NNI-0101(化合物代碼)+具有式I之化合物、NNI-0250(化合物代碼)+具有式I之化合物、降煙鹼(傳統名稱)(1319)+具有式I之化合物、雙苯氟脲(585)+具有式I之化合物、多氟脲(586)+具有式I之化合物、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1057)+具有式I之化合物、O,O-二乙基O-4-甲基-2-側氧-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1074)+具有式I之化合物、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯(IUPAC名稱)(1075)+具有式I之化合物、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名稱)(1424)+具有式I之化合物、油酸(IUPAC名稱)(593)+具有式 I之化合物、氧樂果(594)+具有式I之化合物、殺線威(602)+具有式I之化合物、碸吸磷-甲基(609)+具有式I之化合物、異亞碸磷(1324)+具有式I之化合物、碸拌磷(1325)+具有式I之化合物、pp'-DDT(219)+具有式I之化合物、對-二氯苯[CCN]+具有式I之化合物、對硫磷(615)+具有式I之化合物、對硫磷-甲基(616)+具有式I之化合物、氟幼脲(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、五氯苯酚(623)+具有式I之化合物、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名稱)(623)+具有式I之化合物、氯菊酯(626)+具有式I之化合物、石油油料類(替代名稱)(628)+具有式I之化合物、PH 60-38(研究代碼)(1328)+具有式I之化合物、芬硫磷(1330)+具有式I之化合物、苯醚菊酯(630)+具有式I之化合物、稻豐散(631)+具有式I之化合物、甲拌磷(636)+具有式I之化合物、伏殺硫磷(637)+具有式I之化合物、硫環磷(1338)+具有式I之化合物、亞胺硫磷(638)+具有式I之化合物、對氯硫磷(1339)+具有式I之化合物、磷胺(639)+具有式I之化合物、膦(IUPAC名稱)(640)+具有式I之化合物、辛硫磷(642)+具有式I之化合物、辛硫磷-甲基(1340)+具有式I之化合物、pirimetaphos(1344)+具有式I之化合物、抗蚜威(651)+具有式I之化合物、蟲蟎磷-乙基(1345)+具有式I之化合物、蟲蟎磷-甲基(652)+具有式I之化合物、聚氯二環戊二烯異構物類(IUPAC名稱)(1346)+具有式I之化合物、聚氯萜類(傳統名稱)(1347)+具有式I之化合物、亞砷酸鉀[CCN]+具有式I之化合物、硫氰酸鉀[CCN]+具有式I之化合物、丙炔菊酯(655)+具有式I之化合物、早熟素I(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、早熟素II(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、早熟素III (替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、乙醯嘧啶磷(primidophos)(1349)+具有式I之化合物、丙溴磷(662)+具有式I之化合物、丙氟菊酯[CCN]+具有式I之化合物、蜱虱威(1354)+具有式I之化合物、猛殺威(1355)+具有式I之化合物、丙蟲磷(1356)+具有式I之化合物、胺丙畏(673)+具有式I之化合物、殘殺威(678)+具有式I之化合物、乙噻唑磷(1360)+具有式I之化合物、丙硫磷(686)+具有式I之化合物、發硫磷(1362)+具有式I之化合物、protrifenbute[CCN]+具有式I之化合物、吡甲嗪(688)+具有式I之化合物、吡唑硫磷(689)+具有式I之化合物、吡氟蟲腈(pyrafluprole)[CCN]+具有式I之化合物、定菌磷(693)+具有式I之化合物、苄呋菊酯(pyresmethrin)(1367)+具有式I之化合物、除蟲菊酯I(696)+具有式I之化合物、除蟲菊酯II(696)+具有式I之化合物、除蟲菊酯類(696)+具有式I之化合物、噠蟎靈(699)+具有式I之化合物、啶蟲丙醚(700)+具有式I之化合物、嗒硫磷(701)+具有式I之化合物、氟蟲吡喹[CCN]+具有式I之化合物、嘧蟎醚(706)+具有式I之化合物、嘧硫磷(1370)+具有式I之化合物、皮瑞普(pyriprole)[CCN]+具有式I之化合物、吡丙醚(708)+具有式I之化合物、苦木萃取物(quassia)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、喹硫磷(quinalphos)(711)+具有式I之化合物、喹硫磷-甲基(1376)+具有式I之化合物、畜寧磷(1380)+具有式I之化合物、喹硫磷(quintiofos)(1381)+具有式I之化合物、R-1492(研究代碼)(1382)+具有式I之化合物、雷複尼特(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、苄呋菊酯(719)+具有式I之化合物、魚藤酮(722)+具有式I之化合物、RU 15525(研究代碼)(723)+具有式I之化合物、 RU 25475(研究代碼)(1386)+具有式I之化合物、尼亞那(ryania)(替代名稱)(1387)+具有式I之化合物、利阿諾定(傳統名稱)(1387)+具有式I之化合物、沙巴藜蘆(替代名稱)(725)+具有式I之化合物、八甲磷(1389)+具有式I之化合物、硫線磷(替代名稱)+具有式I之化合物、塞拉菌素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、SI-0009(化合物代碼)+具有式I之化合物、SI-0205(化合物代碼)+具有式I之化合物、SI-0404(化合物代碼)+具有式I之化合物、SI-0405(化合物代碼)+具有式I之化合物、氟矽菊酯(728)+具有式I之化合物、SN 72129(研究代碼)(1397)+具有式I之化合物、亞砷酸鈉[CCN]+具有式I之化合物、氰化鈉(444)+具有式I之化合物、氟化鈉(IUPAC/化學文摘名稱)(1399)+具有式I之化合物、六氟矽酸鈉(1400)+具有式I之化合物、五氯酚鈉(623)+具有式I之化合物、硒酸鈉(IUPAC名稱)(1401)+具有式I之化合物、硫氰酸鈉[CCN]+具有式I之化合物、蘇硫磷(1402)+具有式I之化合物、乙基多殺菌素[CCN]+具有式I之化合物、多殺菌素(737)+具有式I之化合物、螺甲蟎酯(739)+具有式I之化合物、螺蟲乙酯[CCN]+具有式I之化合物、sulcofuron(746)+具有式I之化合物、sulcofuron-sodium(746)+具有式I之化合物、氟蟲胺(750)+具有式I之化合物、治螟磷(753)+具有式I之化合物、氟啶蟲胺腈[CCN]+具有式I之化合物、磺醯氟(756)+具有式I之化合物、硫丙磷(1408)+具有式I之化合物、焦油類(替代名稱)(758)+具有式I之化合物、ξ-氟胺氰菊酯(398)+具有式I之化合物、噻蟎威(1412)+具有式I之化合物、TDE(1414)+具有式I之化合物、蟲醯肼(762)+具有式I之化合物、吡蟎胺(763)+具有式I之化 合物、丁基嘧啶磷(764)+具有式I之化合物、氟苯脲(768)+具有式I之化合物、七氟菊酯(769)+具有式I之化合物、雙硫磷(770)+具有式I之化合物、TEPP(1417)+具有式I之化合物、環戊烯丙菊酯(1418)+具有式I之化合物、terbam(替代名稱)+具有式I之化合物、特丁磷(773)+具有式I之化合物、四氯乙烷[CCN]+具有式I之化合物、殺蟲畏(777)+具有式I之化合物、四甲菊酯(787)+具有式I之化合物、四氟醚菊酯(CAS登記號:84937-88-2)+具有式I之化合物、θ-氯氰菊酯(204)+具有式I之化合物、噻蟲啉(791)+具有式I之化合物、thiafenox(替代名稱)+具有式I之化合物、噻蟲嗪(792)+具有式I之化合物、thicrofos(1428)+具有式I之化合物、克蟲威(1431)+具有式I之化合物、殺蟲環(798)+具有式I之化合物、殺蟲環草酸氫鹽(798)+具有式I之化合物、硫雙威(799)+具有式I之化合物、久效威(800)+具有式I之化合物、甲基乙拌磷(801)+具有式I之化合物、蟲線磷(1434)+具有式I之化合物、殺蟲單(thiosultap)(803)+具有式I之化合物、殺蟲雙(thiosultap-sodium)(803)+具有式I之化合物、蘇雲金素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、唑蟲醯胺(809)+具有式I之化合物、四溴菊酯(812)+具有式I之化合物、四氟苯菊酯(813)+具有式I之化合物、transpermethrin(1440)+具有式I之化合物、威菌磷(1441)+具有式I之化合物、唑蚜威(818)+具有式I之化合物、三唑磷(820)+具有式I之化合物、唑呀威(替代名稱)+具有式I之化合物、敵百蟲(824)+具有式I之化合物、trichlormetaphos-3(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、毒壤膦(1452)+具有式I之化合物、三氯丙氧磷(1455)+具有式I之化合物、殺鈴脲(835) +具有式I之化合物、混殺威(840)+具有式I之化合物、烯蟲硫酯(1459)+具有式I之化合物、蚜滅磷(847)+具有式I之化合物、vaniliprole[CCN]+具有式I之化合物、藜蘆(替代名稱)(725)+具有式I之化合物、藜蘆鹼(替代名稱)(725)+具有式I之化合物、XMC(853)+具有式I之化合物、滅殺威(854)+具有式I之化合物、YI-5302(化合物代碼)+具有式I之化合物、ζ-氯氰菊酯(205)+具有式I之化合物、zetamethrin(替代名稱)+具有式I之化合物、磷化鋅(640)+具有式I之化合物、丙硫惡唑磷(zolaprofos)(1469)、ZJ0967(研究代碼)+具有式I之化合物、ZJ3757(研究代碼)+具有式I之化合物以及ZXI 8901(研究代碼)(858)+具有式I之化合物,選自下組之殺軟體動物劑,該組由以下各項物質組成:二(三丁基錫)氧化物(IUPAC名稱)(913)+具有式I之化合物、溴乙醯胺[CCN]+具有式I之化合物、砷酸鈣[CCN]+具有式I之化合物、除線威(999)+具有式I之化合物、乙醯亞砷酸銅[CCN]+具有式I之化合物、硫酸銅(172)+具有式I之化合物、三苯錫(347)+具有式I之化合物、磷酸鐵(IUPAC名稱)(352)+具有式I之化合物、聚乙醛(518)+具有式I之化合物、滅蟲威(530)+具有式I之化合物、氯硝柳胺(576)+具有式I之化合物、氯硝柳胺乙醇胺(576)+具有式I之化合物、五氯酚(623)+具有式I之化合物、五氯苯酚鈉(623)+具有式I之化合物、噻蟎威(1412)+具有式I之化合物、硫雙威(799)+具有式I之化合物、tralopyril[CCN]+具有式I之化合物、三丁基氧化錫(913)+具有式I之化合物、三苯甲碼啉(1454)+具有式I之化合物、混殺威(840)+具有式I之化合物、醋酸三苯基錫 (IUPAC名稱)(347)以及氫氧化三苯基錫(IUPAC名稱)(347)+具有式I之化合物、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+具有式I之化合物,選自下組之殺線蟲劑,該組由以下各項物質組成:AKD-3088(化合物代碼)+具有式I之化合物、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化學文摘名稱)(1045)+具有式I之化合物、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化學文摘名稱)(1062)+具有式I之化合物、1,2-二氯丙烷連同1,3-二氯丙烯(IUPAC名稱)(1063)+具有式I之化合物、1,3-二氯丙烯(233)+具有式I之化合物、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化學文摘名稱)(1065)+具有式I之化合物、3-(4-氯苯基)-5-甲基羅丹寧(IUPAC名稱)(980)+具有式I之化合物、5-甲基-6-硫基-1,3,5-噻二吖-3-基乙酸(IUPAC名稱)(1286)+具有式I之化合物、6-異戊烯基胺基嘌呤(替代名稱)(210)+具有式I之化合物、阿巴美丁(1)+具有式I之化合物、乙醯蟲腈[CCN]+具有式I之化合物、棉鈴威(15)+具有式I之化合物、涕滅威(16)+具有式I之化合物、涕滅氧威(863)+具有式I之化合物、AZ 60541(化合物代碼)+具有式I之化合物、benclohiaz[CCN]+具有式I之化合物、苯菌靈(62)+具有式I之化合物、丁基噠蟎酮(替代名稱)+具有式I之化合物、硫線磷(109)+具有式I之化合物、克百威(118)+具有式I之化合物、二硫化碳(945)+具有式I之化合物、丁硫克百威(119)+具有式I之化合物、氯化苦(141)+具有式I之化合物、毒死蜱(145)+具有式I之化合物、除線威(999)+具有式I之化合物、細胞分裂素(替代名稱)(210)+具有式I之化合物、棉隆(216)+具有式I之化合物、DBCP(1045)+具有式I之化合物、DCIP(218)+具有式I之化合物、除線特(1044)+具有式I之化合物、除線 磷(1051)+具有式I之化合物、二克磷(替代名稱)+具有式I之化合物、樂果(262)+具有式I之化合物、朵拉克汀(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、依馬克丁(291)+具有式I之化合物、苯甲酸依馬克丁(291)+具有式I之化合物、依立諾克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、滅線磷(312)+具有式I之化合物、二溴乙烷(316)+具有式I之化合物、苯線磷(326)+具有式I之化合物、fenpyrad(替代名稱)+具有式I之化合物、豐索磷(1158)+具有式I之化合物、fluensulfone(CAS註冊號:318290-98-1)+具有式I之化合物、噻唑磷(408)+具有式I之化合物、丁硫環磷(1196)+具有式I之化合物、糠醛(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、GY-81(研究代碼)(423)+具有式I之化合物、速殺硫磷[CCN]+具有式I之化合物、imicyafos[CCN]+具有式I之化合物、莊無忌(imicyafos)(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、碘代甲烷((iodomethane))(IUPAC名稱)(542)+具有式I之化合物、isamidofos(1230)+具有式I之化合物、氯唑磷(1231)+具有式I之化合物、伊維菌素(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、激動素(替代名稱)(210)+具有式I之化合物、甲基滅蚜磷(1258)+具有式I之化合物、威百畝(519)+具有式I之化合物、威百畝鉀(替代名稱)(519)+具有式I之化合物、威百畝鈉(519)+具有式I之化合物、甲基溴(537)+具有式I之化合物、異硫氰酸甲酯(543)+具有式I之化合物、米爾倍黴素肟(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、莫昔克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、疣孢漆斑菌組合物(替代名稱)(565)+具有式I之化合物、NC-184(化合物代碼)+具有式I之化合物、殺線威(602)+具有式I之化合物、甲拌 磷(636)+具有式I之化合物、磷胺(639)+具有式I之化合物、磷克[CCN]+具有式I之化合物、克線丹(替代名稱)+具有式I之化合物、司拉克丁(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物、多殺菌素(737)+具有式I之化合物、三級丁威(替代名稱)+具有式I之化合物、特丁磷(773)+具有式I之化合物、四氯噻吩(IUPAC/化學文摘名稱)(1422)+具有式I之化合物、斯芬諾斯(替代名稱)+具有式I之化合物、硫磷嗪(1434)+具有式I之化合物、三唑磷(820)+具有式I之化合物、唑呀威(替代名稱)+具有式I之化合物、二甲苯酚[CCN]+具有式I之化合物、YI-5302(化合物代碼)以及玉米素(替代名稱)(210)+具有式I之化合物、fluensulfone[318290-98-1]+具有式I之化合物,選自下組之硝化作用抑制劑,該組由以下各項物質組成:乙基黃原酸鉀[CCN]以及氯吡啶(580)+具有式I之化合物,選自下組之植物活化劑,該組由以下各項物質組成:阿拉酸式苯(6)+具有式I之化合物、阿拉酸式苯-S-甲基(6)+具有式I之化合物、噻菌靈(658)以及大虎杖萃取物(替代名稱)(720)+具有式I之化合物,選自下組之滅鼠劑,該組由以下各項物質組成:2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+具有式I之化合物、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+具有式I之化合物、α-氯代醇[CCN]+具有式I之化合物、磷化鋁(640)+具有式I之化合物、安妥(880)+具有式I之化合物、三氧化二砷(882)+具有式I之化合物、碳酸鋇(891)+具有式I之化合物、雙鼠脲(912)+具有式I之化合物、溴鼠隆(89)+具有式I之化合物、溴敵隆(91)+具有式I之化合物、溴鼠胺(92)+具有 式I之化合物、氰化鈣(444)+具有式I之化合物、氮醛糖(127)+具有式I之化合物、氯鼠酮(140)+具有式I之化合物、維生素D3(替代名稱)(850)+具有式I之化合物、氯滅鼠靈(1004)+具有式I之化合物、克滅鼠(1005)+具有式I之化合物、殺鼠萘(175)+具有式I之化合物、殺鼠嘧啶(1009)+具有式I之化合物、鼠得克(246)+具有式I之化合物、噻鼠靈(249)+具有式I之化合物、敵鼠鈉(273)+具有式I之化合物、維生素D2(301)+具有式I之化合物、氟鼠靈(357)+具有式I之化合物、氟乙醯胺(379)+具有式I之化合物、鼠樸定(1183)+具有式I之化合物、鹽酸鼠樸定(1183)+具有式I之化合物、γ-HCH(430)+具有式I之化合物、HCH(430)+具有式I之化合物、氫氰酸(444)+具有式I之化合物、碘代甲烷(IUPAC名稱)(542)+具有式I之化合物、林旦(430)+具有式I之化合物、磷化鎂(IUPAC名稱)(640)+具有式I之化合物、甲基溴(537)+具有式I之化合物、鼠特靈(1318)+具有式I之化合物、毒鼠磷(1336)+具有式I之化合物、膦(IUPAC名稱)(640)+具有式I之化合物、磷[CCN]+具有式I之化合物、殺鼠酮(1341)+具有式I之化合物、亞砷酸鉀[CCN]+具有式I之化合物、滅鼠優(1371)+具有式I之化合物、海蔥糖苷(1390)+具有式I之化合物、亞砷酸鈉[CCN]+具有式I之化合物、氰化鈉(444)+具有式I之化合物、氟乙酸鈉(735)+具有式I之化合物、士的寧(745)+具有式I之化合物、硫酸鉈[CCN]+具有式I之化合物、殺鼠靈(851)以及磷化鋅(640)+具有式I之化合物,選自下組之增效劑,該組由以下各項物質組成:2-(2-丁氧基乙氧基)-乙基(IUPAC名稱)(934)+具有式I之化合物、5-(1,3-苯并二氧雜環戊二烯 -5-基)-3-己基環已-2-烯酮(IUPAC名稱)(903)+具有式I之化合物、菌綠烯醇連同橙花三級醇(替代名稱)(324)+具有式I之化合物、MB-599(研究代碼)(498)+具有式I之化合物、MGK 264(研究代碼)(296)+具有式I之化合物、胡椒基丁醚(649)+具有式I之化合物、增效醛(1343)+具有式I之化合物、丙基異構物(1358)+具有式I之化合物、S421(研究代碼)(724)+具有式I之化合物、增效菊(1393)+具有式I之化合物、sesasmolin(1394)以及亞碸(1406)+具有式I之化合物,選自下組之獸用驅蟲劑,該組由以下各項物質組成:蒽醌(32)+具有式I之化合物、氮醛糖(127)+具有式I之化合物、環烷酸銅[CCN]+具有式I之化合物、氯氧化銅(171)+具有式I之化合物、二嗪磷(227)+具有式I之化合物、雙環戊二烯(化學名稱)(1069)+具有式I之化合物、雙胍鹽(422)+具有式I之化合物、雙胍辛乙酸鹽(422)+具有式I之化合物、滅蟲威(530)+具有式I之化合物、吡啶-4-胺(IUPAC名稱)(23)+具有式I之化合物、塞侖(804)+具有式I之化合物、混殺威(840)+具有式I之化合物、環烷酸鋅[CCN]以及福美鋅(856)+具有式I之化合物,選自下組之殺病毒劑,該組由以下各項物質組成:衣馬寧(替代名稱)[CCN]以及利巴韋林(替代名稱)[CCN]+具有式I之化合物,選自下組之創傷保護劑,該組由以下各項物質組成:氧化汞(512)+具有式I之化合物、辛異噻啉酮(590)以及甲基硫菌靈(802)+具有式I之化合物,選自下組的殺昆蟲劑,該組由以下各化合物組成 式A-1(A-1)+具有式I之化合物,式A-2(A-2)+具有式I之化合物,式A-3(A-3)+具有式I之化合物,式A-4(A-4)+具有式I之化合物,式A-5(A-5)+具有式I之化合物, 式A-6(A-6)+具有式I之化合物,式A-7(A-7)+具有式I之化合物,式A-8(A-8)+具有式I之化合物,式A-9(A-9)+具有式I之化合物, 式A-10(A-10)+具有式I之化合物,式A-11(A-11)+具有式I之化合物,式A-12(A-12)+具有式I之化合物,式A-13(A-13)+具有式I之化合物,式A-14(A-14)+具有式I之化合物, 式A-15(A-15)+具有式I之化合物,式A-16(A-16)+具有式I之化合物,式A-17(A-17)+具有式I之化合物,式A-18(A-18)+具有式I之化合物, 式A-19(A-19)+具有式I之化合物,式A-20(A-20)+具有式I之化合物,式A-21(A-21)+具有式I之化合物,式A-22(A-22)+具有式I之化合物, 式A-23(A-23)+具有式I之化合物,式A-24(A-24)+具有式I之化合物,式A-25(A-25)+具有式I之化合物,式A-26(A-26)+具有式I之化合物,以及式A-27(A-27)+具有式I之化合物,選自下組的殺昆蟲劑,該組由以下各化合物組成 式A-28(A-28)+具有式I之化合物,以及式A-29(A-29)+具有式I之化合物,以及式A-30(A-30)+具有式I之化合物,選自下組的殺昆蟲劑,該組由以下各化合物組成式A-31(A-31)+具有式I之化合物,式A-32(A-32)+具有式I之化合物,式A-33(A-33)+具有式I之化合物, 以及具有式A-34的殺蟲劑(A-34)+具有式I之化合物。
在活性成分之後的括弧中的參考例如[3878-19-1]係指化學文摘的登記號。式A-1至A-26的化合物描述於WO 03/015518或描述於WO 04/067528。具有式A-27的化合物描述於WO 06/022225和WO 07/112844中。以上描述的混合配伍物係已知的。當活性成分包括在“殺有害生物劑手冊(The Pesticide Manual)”殺有害生物劑手冊-一本世界手冊;第13版;編著:C.D.S.TomLin;英國農作物保護委員會(The Pesticide Manual-A World Compendium;Thirteenth Edition;Editor:C.D.S.TomLin;The British Crop Protection Council)]中時,它們在上文對於特定化合物在圓括號內給定的條目編號之下描述於該手冊中;例如,化合物“阿巴美丁”在條目編號(1)之下描述。當以上對具體的化合物加入“[CCN]”時,所討論的化合物包括在“殺有害生物劑通用名綱要(Compendium of Pesticide Common Names)”中,該綱要在互聯網上可得:[A.Wood;農藥通用名綱要,版權©1995-2004];例如化合物“乙醯蟲腈”在互聯網址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.htmL下進行了描述。
上述的活性成分中大部分在上文是藉由所謂的“通用名”、相關的“ISO通用名”或在個別情況下使用的另一個“通用名”來提及。如果其名稱不是“通用名”,則對於特定化合物在圓括號內給出了作為代替而使用 的該名稱的性質;在這種情況下,使用IUPAC名稱、IUPAC/化學文摘名稱、“化學名稱”、“傳統名稱”、“化合物名稱”、或“研究代碼”,或者如果既沒有使用該等名稱之一,也沒有使用“通用名”,則使用的是“替代名稱”。“CAS登記號”表示化學文摘登記號。
根據本發明具有式I之化合物也可以與一或多種殺真菌劑組合使用。具體地,在具有式I之化合物與殺真菌劑的以下混合物中,術語具有式I之化合物較佳的是指選自表1至11之一的化合物:具有式I之化合物+(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧甲基)苯基]-2-甲氧基-亞胺基乙醯胺(SSF-129)、具有式I之化合物+4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺醯胺、具有式I之化合物+α-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙醯胺基]-γ-丁內酯、具有式I之化合物+4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-對-甲苯基咪唑-1-磺醯胺(IKF-916、氰唑磺菌胺)、具有式I之化合物+3-5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧丙基)-4-甲基苯甲醯胺(RH-7281、苯醯菌胺)、具有式I之化合物+N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲矽烷硫基苯-3-甲醯胺(MON65500)、具有式I之化合物+N-(1-氰基-1,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙醯胺(AC382042)、具有式I之化合物+N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-環丙烷甲醯胺、具有式I之化合物+阿拉酸式苯、具有式I之化合物+棉鈴威、具有式I之化合物+4-十二烷基-2,6-二甲基啉、具有式I之化合物+辛唑嘧菌胺、具有式I之化合物+吲唑磺菌胺、具有式I之化合物+敵菌靈、具有式I之化合物+阿紮康唑、具有式I之化合物+嘧菌酯、具有式I之化合物+苯霜靈、具有式I之化合物+苯霜靈-M、具有式I之化合物+苯菌靈、具有式I之化合物+苯噻菌胺、具有式I之化 合物+苯并異氟磷、具有式I之化合物+苯并乙烯異氟磷(benzo vindiflupyr)、具有式I之化合物+惡霜靈、具有式I之化合物+聯苯三唑醇、具有式I之化合物+雙昔芬、具有式I之化合物+殺稻瘟菌素S、具有式I之化合物+啶醯菌胺、具有式I之化合物+糠菌唑、具有式I之化合物+磺酸丁嘧啶、具有式I之化合物+敵菌丹、具有式I之化合物+克菌丹、具有式I之化合物+多菌靈、具有式I之化合物+鹽酸多菌靈、具有式I之化合物+萎鏽靈、具有式I之化合物+環丙醯菌胺、香芹酮、具有式I之化合物+CGA41396、具有式I之化合物+CGA41397、具有式I之化合物+甲基克殺蟎、具有式I之化合物+氯芬同、具有式I之化合物+chlorodincarb、具有式I之化合物+百菌清、具有式I之化合物+乙菌利、具有式I之化合物+克拉康(clozylacon)、具有式I之化合物+包含化合物比如氯氧化銅、羥基喹啉銅、硫酸銅、樹脂酸銅以及波爾多混合液的銅、具有式I之化合物+丁香菌酯(coumoxystrobin)、具有式I之化合物+氰霜唑、具有式I之化合物+環氟菌胺、具有式I之化合物+霜脲氰、具有式I之化合物+環唑醇、具有式I之化合物+嘧菌環胺、具有式I之化合物+咪菌威、具有式I之化合物+雙-2-吡啶基二硫化物1,1'-二氧化物、具有式I之化合物+dicloaminstrobin、具有式I之化合物+二氯菌蟎酯(diclofenoxystrobin)、具有式I之化合物+抑菌靈、具有式I之化合物+噠菌酮、具有式I之化合物+氯硝胺、具有式I之化合物+乙黴威、具有式I之化合物+苯醚甲環唑、具有式I之化合物+野燕枯、具有式I之化合物+二氟林、具有式I之化合物+O,O-二-異-丙基-S-苄基硫代磷酸鹽(酯)、具有式I之化合物+地美福唑(dimefluazole)、具有式I之化合物+ 地美康唑(dimetconazole)、具有式I之化合物+烯醯啉、具有式I之化合物+甲菌定、具有式I之化合物+醚菌胺、具有式I之化合物+烯唑醇、具有式I之化合物+敵蟎普、具有式I之化合物+二氰蒽醌、具有式I之化合物+十二烷基二甲基氯化銨、具有式I之化合物+嗎菌靈、具有式I之化合物+多果定、具有式I之化合物+十二烷基胍醋酸鹽、具有式I之化合物+克瘟散、具有式I之化合物+烯肟菌酯(enoxastrobin)、具有式I之化合物+氟環唑、具有式I之化合物+乙嘧酚、具有式I之化合物+乙基(Z)-N-苄基-N([甲基(甲基-硫代亞乙基胺基氧基羰基)胺基]硫)-β-丙胺酸酯、具有式I之化合物+土菌靈、具有式I之化合物+惡唑菌酮、具有式I之化合物+咪唑菌酮(RPA407213)、具有式I之化合物+烯肟菌胺(fenaminstrobin)、具有式I之化合物+氯苯嘧啶醇、具有式I之化合物+腈苯唑、具有式I之化合物+甲呋醯苯胺、具有式I之化合物+環醯菌胺(KBR2738)、具有式I之化合物+氰菌胺、具有式I之化合物+菌蟎酯(fenoxystrobin)、具有式I之化合物+拌種咯、具有式I之化合物+苯鏽啶、具有式I之化合物+丁苯啉、具有式I之化合物+胺苯吡菌酮、具有式I之化合物+胺苯吡菌酮/ipfenpyrazolone、具有式I之化合物+乙酸三苯錫、具有式I之化合物+毒菌錫、具有式I之化合物+福美鐵、具有式I之化合物+嘧菌腙、具有式I之化合物+氟啶胺、具有式I之化合物+咯菌腈、具有式I之化合物+氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、具有式I之化合物+氟美托(flumetover)、具有式I之化合物+氟啉、具有式I之化合物+氟吡菌胺、具有式I之化合物+氟吡菌醯胺、具有式I之化合物+氟嘧菌酯、具有式I之化合物+唑呋草、具有式I之化合物+氟喹唑、 具有式I之化合物+氟矽唑、具有式I之化合物+氟噻菌淨、具有式I之化合物+氟醯胺、具有式I之化合物+粉唑醇、具有式I之化合物+氟派得(fluxapyroxad)、具有式I之化合物+滅菌丹、具有式I之化合物+三乙膦酸、具有式I之化合物+三乙膦酸鋁、具有式I之化合物+麥穗寧、具有式I之化合物+呋霜靈、具有式I之化合物+福拉比、具有式I之化合物+雙胍鹽、具有式I之化合物+己唑醇、具有式I之化合物+土菌消、具有式I之化合物+惡黴靈、具有式I之化合物+抑黴唑、具有式I之化合物+醯胺唑、具有式I之化合物+雙胍辛胺、具有式I之化合物+雙胍辛乙酸鹽、具有式I之化合物+種菌唑、具有式I之化合物+異稻瘟淨、具有式I之化合物+異菌脲、具有式I之化合物+丙森鋅(SZX0722)、具有式I之化合物+異丙基丁基胺基甲酸酯、具有式I之化合物+稻瘟靈、具有式I之化合物+艾斯派雜姆(isopyrazam)、具有式I之化合物+異噻菌胺、具有式I之化合物+春雷黴素、具有式I之化合物+醚菌酯、具有式I之化合物+LY186054、具有式I之化合物+LY211795、具有式I之化合物+LY248908、具有式I之化合物+代森錳鋅、具有式I之化合物+雙炔醯菌胺、具有式I之化合物+代森錳、具有式I之化合物+精甲霜靈、具有式I之化合物+嘧菌胺、具有式I之化合物+滅鏽胺、具有式I之化合物+消蟎多、具有式I之化合物+甲霜靈、具有式I之化合物+羥菌唑、具有式I之化合物+代森聯、具有式I之化合物+代森聯鋅、具有式I之化合物+苯氧菌胺、具有式I之化合物+苯菌酮、具有式I之化合物+腈菌唑、具有式I之化合物+田安、具有式I之化合物+二甲基二硫代胺基甲酸鎳、具有式I之化合物+啶醯菌胺、具有式I之化合物+酞菌酯、 具有式I之化合物+氟氯苯嘧啶醇、具有式I之化合物+甲呋醯胺、具有式I之化合物+有機汞化合物、具有式I之化合物+肟醚菌胺、具有式I之化合物+噁霜靈、具有式I之化合物+環氧嘧磺隆、具有式I之化合物+奧索利酸、具有式I之化合物+歐伯克唑(oxpoconazole)、具有式I之化合物+氧化萎鏽靈、具有式I之化合物+稻瘟酯、具有式I之化合物+戊菌唑、具有式I之化合物+戊菌隆、具有式I之化合物+戊苯吡菌胺、具有式I之化合物+吡噻菌胺、具有式I之化合物+葉枯淨、具有式I之化合物+疫黴靈、具有式I之化合物+磷酸、具有式I之化合物+苯酞、具有式I之化合物+啶氧菌酯(ZA1963)、具有式I之化合物+多氧黴素D、具有式I之化合物+保利農、具有式I之化合物+噻菌靈、具有式I之化合物+丙氯靈、具有式I之化合物+腐黴利、具有式I之化合物+霜黴威、具有式I之化合物+丙環唑、具有式I之化合物+甲代森鋅、具有式I之化合物+丙酸、具有式I之化合物+丙氧喹啉、具有式I之化合物+丙硫菌唑、具有式I之化合物+唑菌胺酯、具有式I之化合物+唑菌酯、具有式I之化合物+定菌磷、具有式I之化合物+吡瑞苯威、具有式I之化合物+啶斑肟、具有式I之化合物+啶菌惡唑(pyrisoxazole)、具有式I之化合物+嘧黴胺、具有式I之化合物+咯喹酮、具有式I之化合物+氯吡根呋醚、具有式I之化合物+皮硝菌素、具有式I之化合物+季銨化合物類、具有式I之化合物+滅蟎猛、具有式I之化合物+喹氧靈、具有式I之化合物+五氯硝苯、具有式I之化合物+塞達斯恩(sedaxane)、具有式I之化合物+西克唑(sipconazole)(F-155)、具有式I之化合物+五氯代酚鈉、具有式I之化合物+螺環菌胺、具有式I之化合物+鏈黴素、具 有式I之化合物+硫磺、具有式I之化合物+戊唑醇、具有式I之化合物+葉枯酞、具有式I之化合物+四氯硝基苯、具有式I之化合物+terbufloquin、具有式I之化合物+氟醚唑、具有式I之化合物+噻苯達唑、具有式I之化合物+噻呋菌胺、具有式I之化合物+2-(硫氰基甲基硫代)苯并噻唑、具有式I之化合物+甲基硫菌靈、具有式I之化合物+塞侖、具有式I之化合物+噻醯菌胺、具有式I之化合物+替咪苯康唑(timibenconazole)、具有式I之化合物+甲基立枯磷、具有式I之化合物+甲苯氟磺胺、具有式I之化合物+三唑酮、具有式I之化合物+三唑醇、具有式I之化合物+丁三唑、具有式I之化合物+唑菌嗪、具有式I之化合物+三氯菌酯(triclopyricarb)、具有式I之化合物+三環唑、具有式I之化合物+十三啉、具有式I之化合物+肟菌酯、具有式I之化合物+嗪胺靈、具有式I之化合物+氟菌唑、具有式I之化合物+滅菌唑、具有式I之化合物+井岡黴素A、具有式I之化合物+霜黴滅、具有式I之化合物+美地、具有式I之化合物+乙烯菌核利、具有式I之化合物+鋅乃浦以及具有式I之化合物+福美鋅。
具有式I之化合物可以與土壤、泥煤或其他的生根介質混合用於保護植物抵抗種子生、土生或葉真菌疾病。
根據本發明的具有式I之化合物也可以與一或多種其他增效劑組合使用。具體地,具有式I之化合物的以下混合物係重要的,其中這個術語較佳的是指選自表1至11之一的化合物:具有式I之化合物+增效醚、具有式I之化合物+增效菊、具有式I之化合物+丙基增效散以及具有式I之化合物+十二烷基咪唑。
根據本發明具有式I之化合物也可以與一或多種其他除草劑組合使用。具體地,具有式I之化合物的以下混合物係重要的,其中這個術語較佳的是指選自表1至11之一的化合物:具有式I之化合物+乙草胺、具有式I之化合物+氟羧草醚、具有式I之化合物+三氟羧草醚、具有式I之化合物+苯草醚、具有式I之化合物+丙烯醛、具有式I之化合物+甲草胺、具有式I之化合物+禾草滅、具有式I之化合物+烯丙醇、具有式I之化合物+莠滅淨、具有式I之化合物+胺唑草酮、具有式I之化合物+醯嘧磺隆、具有式I之化合物+環丙嘧啶酸、具有式I之化合物+胺基吡啶、具有式I之化合物+殺草強、具有式I之化合物+磺胺酸銨、具有式I之化合物+莎稗磷、具有式I之化合物+磺草靈、具有式I之化合物+莠去通、具有式I之化合物+莠去津、具有式I之化合物+四唑嘧磺隆、具有式I之化合物+BCPC、具有式I之化合物+氟丁醯草胺、具有式I之化合物+草除靈、具有式I之化合物+醯苯草酮、具有式I之化合物+氟草胺、具有式I之化合物+呋草黃、具有式I之化合物+苄嘧磺隆、具有式I之化合物+甲基苄嘧磺隆、具有式I之化合物+碸草磷、具有式I之化合物+滅草松、具有式I之化合物+雙苯嘧草酮、具有式I之化合物+苯并雙環酮、具有式I之化合物+吡草酮、具有式I之化合物+二環吡草酮、具有式I之化合物+甲羧除草醚、具有式I之化合物+雙丙胺醯膦、具有式I之化合物+雙草醚、具有式I之化合物+雙草醚鈉、具有式I之化合物+硼砂、具有式I之化合物+除草定、具有式I之化合物+溴丁醯草胺、具有式I之化合物+溴草腈、具有式I之化合物+丁草胺、具有式I之化合物+氟丙嘧草酯、具 有式I之化合物+抑草磷、具有式I之化合物+仲丁靈、具有式I之化合物+丁苯草酮、具有式I之化合物+丁草特、具有式I之化合物+二甲胂酸、具有式I之化合物+氯酸鈣、具有式I之化合物+唑草胺、具有式I之化合物+草長滅、具有式I之化合物+唑草酮、具有式I之化合物+乙基唑草酮、具有式I之化合物+CDEA、具有式I之化合物+CEPC、具有式I之化合物+整形醇、具有式I之化合物+甲基整形醇、具有式I之化合物+殺草敏、具有式I之化合物+氯嘧磺隆、具有式I之化合物+乙基氯嘧磺隆、具有式I之化合物+氯乙酸、具有式I之化合物+綠麥隆、具有式I之化合物+氯普芬、具有式I之化合物+氯磺隆、具有式I之化合物+敵草索、具有式I之化合物+二甲基敵草索、具有式I之化合物+吲哚酮草酯、具有式I之化合物+環庚草醚、具有式I之化合物+醚磺隆、具有式I之化合物+落草胺、具有式I之化合物+烯草酮、具有式I之化合物+炔草酸、具有式I之化合物+炔草酯、具有式I之化合物+異噁草酮、具有式I之化合物+稗草胺、具有式I之化合物+二氯吡啶酸、具有式I之化合物+氯酯磺草胺、具有式I之化合物+甲基氯酯磺草胺、具有式I之化合物+CMA、具有式I之化合物+4-CPB、具有式I之化合物+CPMF、具有式I之化合物+4-CPP、具有式I之化合物+CPPC、具有式I之化合物+苯甲酚、具有式I之化合物+苄草隆、具有式I之化合物+胺腈、具有式I之化合物+氰草津、具有式I之化合物+環草特、具有式I之化合物+環丙嘧磺隆、具有式I之化合物+噻草酮、具有式I之化合物+氰氟草酯、具有式I之化合物+丁基氰氟草酯、具有式I之化合物+2,4-D、具有式I之化合物+3,4-DA、具有式I之化合物+殺草隆、具有式 I之化合物+茅草枯、具有式I之化合物+棉隆、具有式I之化合物+2,4-DB、具有式I之化合物+3,4-DB、具有式I之化合物+2,4-DEB、具有式I之化合物+敵菜安、具有式I之化合物+麥草畏、具有式I之化合物+敵草腈、具有式I之化合物+鄰-二氯苯、具有式I之化合物+對二氯苯、具有式I之化合物+2,4-滴丙酸、具有式I之化合物+2,4-滴丙酸-P、具有式I之化合物+禾草靈、具有式I之化合物+甲基禾草靈、具有式I之化合物+雙氯磺草胺、具有式I之化合物+野燕枯、具有式I之化合物+甲硫酸野燕枯、具有式I之化合物+吡氟醯草胺、具有式I之化合物+氟吡草腙、具有式I之化合物+惡唑隆、具有式I之化合物+哌草丹、具有式I之化合物+二甲草胺、具有式I之化合物+異戊乙淨、具有式I之化合物+二甲吩草胺、具有式I之化合物+二甲吩草胺-P、具有式I之化合物+噻節因、具有式I之化合物+二甲胂酸、具有式I之化合物+胺基乙氟靈、具有式I之化合物+特樂酚、具有式I之化合物+草乃敵、具有式I之化合物+敵草快、具有式I之化合物+二溴化敵草快、具有式I之化合物+氟硫草定、具有式I之化合物+敵草隆、具有式I之化合物+DNOC、具有式I之化合物+3,4-DP、具有式I之化合物+DSMA、具有式I之化合物+EBEP、具有式I之化合物+茵多酸、具有式I之化合物+EPTC、具有式I之化合物+戊草丹、具有式I之化合物+乙丁烯氟靈、具有式I之化合物+胺苯磺隆、具有式I之化合物+甲基胺苯磺隆、具有式I之化合物+乙氧呋草黃、具有式I之化合物+氟乳醚、具有式I之化合物+乙氧嘧磺隆、具有式I之化合物+乙氧苯草胺、具有式I之化合物+精唑禾草靈、具有式I之化合物+乙基精唑禾草靈、具有式I之化 合物+四唑醯草胺、具有式I之化合物+硫酸亞鐵、具有式I之化合物+麥草氟-M、具有式I之化合物+啶嘧磺隆、具有式I之化合物+雙氟磺草胺、具有式I之化合物+吡氟禾草靈、具有式I之化合物+丁基吡氟禾草靈、具有式I之化合物+精吡氟禾草靈、具有式I之化合物+丁基精吡氟禾草靈、具有式I之化合物+氟酮磺隆、具有式I之化合物+氟酮磺隆鈉、具有式I之化合物+氟吡磺隆、具有式I之化合物+氯乙氟靈、具有式I之化合物+氟噻草胺、具有式I之化合物+氟嗒草酯、具有式I之化合物+乙基氟嗒草酯、具有式I之化合物+闊草清、具有式I之化合物+氟胺草酯、具有式I之化合物+戊基氟胺草酯、具有式I之化合物+丙炔氟草胺、具有式I之化合物+伏草隆、具有式I之化合物+乙羧氟草醚、具有式I之化合物+乙基乙羧氟草醚、具有式I之化合物+氟丙酸、具有式I之化合物+氟嘧啶磺隆、具有式I之化合物+甲基氟嘧啶磺隆鈉、具有式I之化合物+芴丁酯、具有式I之化合物+氟啶酮、具有式I之化合物+氟咯草酮、具有式I之化合物+氯氟吡氧乙酸、具有式I之化合物+呋草酮、具有式I之化合物+嗪草酸、具有式I之化合物+甲基嗪草酸、具有式I之化合物+氟磺胺草醚、具有式I之化合物+甲醯胺磺隆、具有式I之化合物+殺木膦、具有式I之化合物+草丁膦、具有式I之化合物+草丁膦銨、具有式I之化合物+拆分草銨膦、具有式I之化合物+草甘磷、具有式I之化合物+草甘磷三甲基硫鹽、具有式I之化合物+氯吡嘧磺隆、具有式I之化合物+甲基氯吡嘧磺隆、具有式I之化合物+吡氟氯禾靈、具有式I之化合物+精吡氟氯禾靈、具有式I之化合物+HC-252、具有式I之化合物+環嗪酮、具有式I之化合物+咪草酯、具有式I之化 合物+甲基咪草酯、具有式I之化合物+甲氧咪草煙、具有式I之化合物+甲咪唑菸鹼酸、具有式I之化合物+滅草煙、具有式I之化合物+滅草喹、具有式I之化合物+咪草煙、具有式I之化合物+唑吡嘧磺隆、具有式I之化合物+茚草酮、具有式I之化合物+三茚草胺、具有式I之化合物+碘代甲烷、具有式I之化合物+碘磺隆、具有式I之化合物+碘甲磺隆鈉、具有式I之化合物+iofensulfuron、具有式I之化合物+碘苯腈、具有式I之化合物+艾分卡巴腙、具有式I之化合物+異丙隆、具有式I之化合物+異惡隆、具有式I之化合物+異惡草胺、具有式I之化合物+異惡氯草酮、具有式I之化合物+異惡唑草酮、具有式I之化合物+卡草靈、具有式I之化合物+乳氟禾草靈、具有式I之化合物+環草定、具有式I之化合物+利穀隆、具有式I之化合物+MAA、具有式I之化合物+MAMA、具有式I之化合物+MCPA、具有式I之化合物+酚硫殺標準品、具有式I之化合物+MCPB、具有式I之化合物+2-甲-4-氯丙酸、具有式I之化合物+精2-甲-4-氯丙酸、具有式I之化合物+苯噻醯草胺、具有式I之化合物+氟磺醯草胺、具有式I之化合物+甲磺胺磺隆、具有式I之化合物+甲基二磺隆、具有式I之化合物+硝草酮、具有式I之化合物+威百畝、具有式I之化合物+惡唑醯草胺、具有式I之化合物+苯嗪草酮、具有式I之化合物+吡唑草胺、具有式I之化合物+甲基苯噻隆、具有式I之化合物+甲基砷酸、具有式I之化合物+甲基殺草隆、具有式I之化合物+異硫氰酸甲酯、具有式I之化合物+metiozolin、具有式I之化合物+哌喃隆、具有式I之化合物+異丙甲草胺、具有式I之化合物+精異丙甲草胺、具有式I之化合物+磺草唑胺、具有式I之化合物+甲氧隆、具 有式I之化合物+嗪草酮、具有式I之化合物+甲磺隆(metsulfuron)、具有式I之化合物+甲磺隆(metsulfuron-methyl)、具有式I之化合物+MK-616、具有式I之化合物+禾草敵、具有式I之化合物+綠穀隆、具有式I之化合物+MSMA、具有式I之化合物+萘丙胺、具有式I之化合物+草萘胺、具有式I之化合物+萘草胺、具有式I之化合物+草不隆、具有式I之化合物+煙嘧磺隆、具有式I之化合物+壬酸、具有式I之化合物+達草滅、具有式I之化合物+油酸(脂肪酸)、具有式I之化合物+坪草丹、具有式I之化合物+嘧苯胺磺隆、具有式I之化合物+胺磺靈、具有式I之化合物+炔惡草酮、具有式I之化合物+惡草酮、具有式I之化合物+環氧嘧磺隆、具有式I之化合物+去稗安、具有式I之化合物+乙氧氟草醚、具有式I之化合物+百草枯、具有式I之化合物+百草枯二氯化物、具有式I之化合物+克草敵、具有式I之化合物+二甲戊樂靈、具有式I之化合物+五氟磺草胺、具有式I之化合物+五氯酚、具有式I之化合物+甲氯醯草胺、具有式I之化合物+環戊惡草酮、具有式I之化合物+烯草胺、具有式I之化合物+石油、具有式I之化合物+甜菜寧、具有式I之化合物+甜菜寧-乙酯(phenmedipham-ethyl)、具有式I之化合物+胺氯吡啶酸、具有式I之化合物+氟吡醯草胺、具有式I之化合物+唑啉草酯、具有式I之化合物+哌草磷、具有式I之化合物+亞砷酸鉀、具有式I之化合物+疊氮化鉀、具有式I之化合物+丙草胺、具有式I之化合物+氟嘧磺隆、具有式I之化合物+甲基氟嘧磺隆、具有式I之化合物+胺基丙氟靈、具有式I之化合物+氟唑草胺、具有式I之化合物+環苯草酮、具有式I之化合物+撲滅通、具有式I之化合物+撲草淨、具有 式I之化合物+撲草胺、具有式I之化合物+敵稗、具有式I之化合物+喔草酯、具有式I之化合物+撲滅津、具有式I之化合物+苯胺靈、具有式I之化合物+異丙草胺、具有式I之化合物+丙苯磺隆、具有式I之化合物+丙苯磺隆鈉、具有式I之化合物+普皮瑞磺隆(propyrisulfuron)、具有式I之化合物+戊炔草胺、具有式I之化合物+苄草丹、具有式I之化合物+氟丙磺隆、具有式I之化合物+雙唑草腈、具有式I之化合物+吡草醚(pyraflufen)、具有式I之化合物+乙基吡草醚(pyraflufen-ethyl)、具有式I之化合物+二氯喹啉酸、具有式I之化合物+苄草唑、具有式I之化合物+吡嘧黃隆(pyrazosulfuron)、具有式I之化合物+乙基吡嘧黃隆(pyrazosulfuron-ethyl)、具有式I之化合物+苄草唑、具有式I之化合物+嘧啶肟草醚、具有式I之化合物+稗草丹、具有式I之化合物+噠草醇、具有式I之化合物+噠草特、具有式I之化合物+環酯草醚、具有式I之化合物+嘧草醚(pyriminobac)、具有式I之化合物+甲基嘧草醚(pyriminobac-methyl)、具有式I之化合物+吡丙醚、具有式I之化合物+嘧硫苯甲酸、具有式I之化合物+嘧硫苯甲酸鈉、具有式I之化合物+甲氧磺草胺、具有式I之化合物+吡咯磺隆(pyroxasulfone)、具有式I之化合物+二氯喹啉酸、具有式I之化合物+喹草酸、具有式I之化合物+滅藻醌、具有式I之化合物+喹禾靈、具有式I之化合物+精喹禾靈、具有式I之化合物+碸嘧磺隆、具有式I之化合物+嘧啶肟草醚、具有式I之化合物+烯禾啶、具有式I之化合物+環草隆、具有式I之化合物+西瑪津、具有式I之化合物+西草淨、具有式I之化合物+SMA、具有式I之化合物+亞砷酸鈉、具有式I之化合物+疊氮化鈉、具有式I之化合物 +氯酸鈉、具有式I之化合物+磺草酮、具有式I之化合物+甲磺草胺、具有式I之化合物+嘧磺隆(sulfometuron)、具有式I之化合物+甲基嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、具有式I之化合物+草硫膦、具有式I之化合物+磺醯磺隆、具有式I之化合物+硫酸、具有式I之化合物+焦油、具有式I之化合物+2,3,6-TBA、具有式I之化合物+TCA、具有式I之化合物+TCA-鈉、具有式I之化合物+丁噻隆、具有式I之化合物+雙環磺草酮、具有式I之化合物+環磺酮、具有式I之化合物+得殺草、具有式I之化合物+特草定、具有式I之化合物+密草通、具有式I之化合物+特丁津、具有式I之化合物+去草淨、具有式I之化合物+甲氧噻草胺、具有式I之化合物+噻草定、具有式I之化合物+酮脲磺草吩酯、具有式I之化合物+唑酮磺吩酸甲酯(thiencarbazone-methyl)、具有式I之化合物+噻吩磺隆(thifensulfuron)、具有式I之化合物+甲基噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、具有式I之化合物+禾草丹、具有式I之化合物+仲草丹、具有式I之化合物+苯吡唑草酮、具有式I之化合物+三甲苯草酮、具有式I之化合物+triafamone、具有式I之化合物+野燕畏、具有式I之化合物+醚苯磺隆、具有式I之化合物+三氟草胺、具有式I之化合物+苯磺隆(tribenuron)、具有式I之化合物+甲基苯磺隆(tribenuron-methyl)、具有式I之化合物+殺草畏、具有式I之化合物+綠草定、具有式I之化合物+草達津、具有式I之化合物+三氟啶磺隆、具有式I之化合物+三氟啶磺隆鈉、具有式I之化合物+氟樂靈、具有式I之化合物+氟胺磺隆(triflusulfuron)、具有式I之化合物+甲基氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、具有式I之化合物+三聚氰酸、具有式I之化合物 +三氟甲磺隆、具有式I之化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2,4-二氧-1,2,3,4-四氫嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯(CAS註冊號353292-31-6)、具有式I之化合物+4-[(4,5-二氫-3-甲氧基-4-甲基-5-氧)-1H-1,2,4-三唑-1-基羰基胺磺醯基]-5-甲基噻吩-3-羧酸(BAY636)、具有式I之化合物+BAY747(CAS註冊號335104-84-2)、具有式I之化合物+苯吡唑草酮(CAS註冊號210631-68-8)、具有式I之化合物+4-羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]吡啶基]-二環[3.2.1]十-3-烯-2-酮(CAS註冊號352010-68-5)、具有式I之化合物+4-羥基-3-[[2-(3-甲氧基丙基)-6-(二氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-二環[3.2.1]十-3-烯-2-酮以及具有式I之化合物+ZJ0273。
根據本發明式(I)之化合物也可以與安全劑組合使用。較佳的是,在該等混合物中,具有式(I)之化合物係以上表1至11中所列出的那些化合物之一。尤其考慮了與安全劑的以下混合物:具有式(I)之化合物+解毒喹(cloquintocet-mexyl)、具有式(I)之化合物+解毒喹酸(cloquintocet acid)和它的鹽類、具有式(I)之化合物+環丙磺醯胺(cyprosulfamide)、具有式(I)之化合物+解草唑(fenchlorazole-ethyl)、具有式(I)之化合物+解草唑酸(fenchlorazole acid)和它的鹽類、具有式(I)之化合物+吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)、具有式(I)之化合物+吡唑解草酯二酸(mefenpyr diacid)、具有式(I)之化合物+雙苯惡唑酸-乙基(isoxadifen-ethyl)、具有式(I)之化合物+雙苯惡唑酸(isoxadifen acid)、具有式(I)之化合物+解草惡唑、具有式(I)之化合物+解草惡唑R異構物、具有式(I)之化合物+解草酮、具有式(I)之 化合物+二氯丙烯胺、具有式(I)之化合物+AD-67、具有式(I)之化合物+解草腈、具有式(I)之化合物+解草胺腈、具有式(I)之化合物+解草胺腈Z-異構物、具有式(I)之化合物+解草啶、具有式(I)之化合物+環丙磺醯胺、具有式(I)之化合物+萘二甲酸酐、具有式(I)之化合物+解草安、具有式(I)之化合物+N-(2-甲氧基苄醯基)-4-[(甲基胺基羰基)胺基]苯磺醯胺、具有式(I)之化合物+CL 304,415、具有式(I)之化合物+dicyclonon、具有式(I)之化合物+肟草安、具有式(I)之化合物+DKA-24、具有式(I)之化合物+R-29148以及具有式(I)之化合物+PPG-1292。對於具有式(I)之化合物+殺草隆、具有式(I)之化合物+MCPA、具有式(I)之化合物+二甲四氯丙酸以及具有式(I)之化合物+精二甲四氯丙酸之混合物,也可以觀察到安全效果。
在具有式I之化合物、特別是選自所述表1至表11的化合物與其他殺昆蟲劑、殺真菌劑、除草劑、安全劑、佐劑等諸如此類的上述混合物中,混合比率可以在大的範圍變動,並且較佳的是100:1至1:6000,尤其是50:1至1:50,更尤其是20:1至1:20,甚至更尤其是10:1至1:10。那些混合比率被理解為包括,一方面係重量比,並且還有另一方面係莫耳比。
該等混合物可以有利地用於上述配製物中(其中“活性成分”涉及具有式I之化合物與混合配伍物之對應混合物)。
一些混合物可以包括多種活性成分,該等活性成分具有顯著不同的物理、化學或生物特性從而使得它們不容易使自身用於同一種常規的配製物類型。在該等情況下,可以製備其他的配製物類型。例如,當一種活性成分係水不溶的固體而另一種係水不溶的液體時,仍然有可能藉由將該固體 活性成分作為懸浮液進行分散(使用類似於SC的製備法)而將該液體活性成分作為乳液進行分散(使用類似於EW的製備法)從而將每種活性成分分散到同一連續的液相中。產生的組合物係懸乳劑(SE)配製物。
包含選自表1至11的具有式I之化合物以及一或多種如以上描述的活性成分的混合物可以例如以單一的“摻水即用”的形式施用,以組合的噴灑混合物(該混合物由該等單一活性成分的單獨配製物構成)(例如“桶混製劑”)施用,並且當以順序的方式(即,一個在另一個適度短的時期之後,例如幾小時或幾天)施用時組合使用該等單獨活性成分來施用。施用選自表1至11的該等具有式I之化合物和上述活性成分的順序對於實施本發明並不是至關重要的。
在較佳實施方式中,獨立於任何其他實施方式,具有式(I)之化合物處於處理(或保護)植物繁殖材料的組合物的形式,其中所述保護植物繁殖材料的組合物此外可以包括著色劑。這種保護植物繁殖材料的組合物或混合物還可以包括至少一種來自水溶的以及水可分散的成膜聚合物的共聚物,該等成膜聚合物提高了活性成分到經處理植物繁殖材料上的附著,該聚合物總體上具有至少10,000至約100,000的平均分子量。
用於本發明的化合物及其組合物的施用方法的實例,即控制農業中的有害生物的方法,如噴灑、噴霧,撒粉,刷塗,拌種,撒播或澆灌-它們被選擇以適於當時環境的預期目的。
在農業中的施用方法係施用至該等植物的葉(葉施用),可能的是選擇施用的頻率和比率以匹配所討論的有害生物/真菌的侵染的危險。可替代地,該活性成分可以經由根系統(內吸作用)到達植物,這係藉由施用該 化合物至該等植物的場所,例如,藉由將該化合物的液體組合物施用至土壤中(藉由浸透),或藉由將固體形式的該化合物以顆粒的形式施用到土壤(土壤施用)來實現的。在水稻植物的情況下,這樣的顆粒可以被計量地加入淹水的稻田中。將本發明化合物施用至土壤是較佳的施用方法。
每公頃典型的施用比率一般是每公頃1g至2000g的活性成分,特別是10g/ha至1000g/ha,較佳的是10g/ha至600g/ha,例如50g/ha至300g/ha。
本發明該等化合物及其組合物還適合於保護植物繁殖材料(例如種子,像果實、塊莖或籽粒,或者苗圃植物)對抗上述類型的有害生物。可以用該化合物在種植前對該繁殖材料進行處理,例如可以在播種前對種子進行處理。可替代地,該化合物可以施用至種子籽粒(包衣),這係藉由將籽粒浸漬入液體組合物中或藉由施用固體組合物層實現的。當該繁殖材料被種植在施用位置時,還可能例如在條播期間將該等組合物施入種子犁溝。該等用於植物繁殖材料的處理方法和因此處理的植物繁殖材料係本發明另外的主題。典型的處理比率將取決於有待控制的植物以及有害生物/真菌,通常在每100kg種子1克至200克之間,較佳的是在每100kg種子5克至150克之間,例如在每100kg種子10克至100克之間。將本發明的化合物施用至種子係較佳的施用方法。
術語種子包括所有種類的種子以及植物繁殖體,包括但並不限於真正的種子,種塊,根出條,穀粒,鱗球莖,果實,塊莖,穀粒,根莖,插條,切割枝條以及類似物並且在較佳的實施方式中是指真正的種子。
本發明還包括經具有式I之化合物包衣或處理或含有具有式I之化合物之種子。儘管更多或更少的成分的部分可以滲透到該種子材料中,這取決 於施用的方法,術語“經包衣或處理和/或包含”通常表示多數情況下當施用時該活性成分在該種子的表面上。當所述種子產物(再)種植時,它可以吸收該活性成分。在實施方式中,本發明使得其上粘附有具有式(I)之化合物的植物繁殖材料可得。此外,由此可得包含用具有式(I)之化合物處理過的植物繁殖材料的組合物。
種子處理包括本領域中已知的所有適合的種子處理技術,例如拌種、種子包衣、種子撒粉、浸種以及種子造粒。可以藉由任何已知的方法進行具有式I之化合物的種子處理施用(它係較佳的施用方法),例如,在該等種子播種之前或播種/種植過程中對其進行噴灑或撒粉。
單獨使用時,本發明的化合物能有效地控制正在生長或已經收穫了的農藝學植物的線蟲、昆蟲、蟎類有害生物和/或真菌性病原體,它們還可以與農業中使用的其他生物活性劑組合使用,例如,一或多種殺線蟲劑、殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺真菌劑、殺細菌劑、植物活化劑、殺軟體動物劑以及外激素(化學的或生物學的)。混合處於用作殺有害生物劑形式的本發明的化合物或其組合物與其他殺有害生物劑經常導致更寬的殺有害生物作用譜。例如,本發明的具有式(I)之該等化合物可以有效地與以下化合物結合或組合使用,該等化合物係擬除蟲菊酯、新煙鹼、巨環內酯、二醯胺、磷酸鹽、胺基甲酸酯、環二烯類、甲脒、苯酚錫化合物、氯化烴、苯甲醯基苯基脲、吡咯以及類似物。
藉由添加,例如,一或多種殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲和/或殺真菌的活性劑,根據本發明的該等組合物的活性可以顯著地加寬,並且適合於占主導的環境。具有式(I)之化合物與其他殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲和/或殺真菌的 活性劑的組合還可以具有進一步地、意料之外的優點,該等優點還可以在更寬的含義上描述為協同活性。例如,植物對其更好的耐受性、降低的植物毒性,有害生物或真菌可以在其不同發育階段得到控制或者在它們的生產期間(例如,在研磨或者混合過程中,在它們的儲藏或它們的使用過程中)更好的行為。
在本發明的另外的方面中提供對抗和控制來自蚜科的昆蟲之方法,該方法包括以游離形式或以農藥學上可接受的鹽的形式將具有式(I)之化合物施用至所述昆蟲。
由於具有式(I)之化合物控制這類昆蟲的出人意料的能力,本發明還提供保護有用植物的作物之方法,其中所述作物易受到和/或正受來自蚜科的昆蟲的攻擊。這樣的方法包括以游離形式或以農藥學上可接受的鹽的形式將具有式(I)之化合物施用至所述作物,用其對所述作物的植物繁殖材料進行處理,和/或將其施用至來自蚜科的所述昆蟲。
如應用於昆蟲的術語“控制(control)”或“控制(controlling)”,意思係使靶向的昆蟲驅離或較少吸引至待保護的作物。另外,如應用於昆蟲的術語“控制(control)”或“控制(controlling)”還可以指昆蟲進食或產卵的無能、或降低的能力。該等術語可以進一步包括殺死的靶向昆蟲。
本發明的方法可以包括足以驅離昆蟲的一定量的活性成分(即,驅離有效量的活性成分)、足以停止昆蟲進食的一定量的活性成分的用途,或它可以包括殺蟲有效量的活性成分(即,足以殺死昆蟲的量)、或以上效果的任意組合的用途。在應用於病毒時,術語“控制(control)”或“控制(controlling)”意思係有用植物的作物的病毒感染水平低於沒有施用任何 的具有式(I)之化合物時所觀察到的感染水平。
術語“施用(applying)”和“施用(application)”理解為意為直接施用至待控制的昆蟲,以及間接施用至所述昆蟲,例如藉由施用至該昆蟲在其上作為有害生物的作物或植物,或施用至所述作物或昆蟲的所在地,或事實上藉由處理所述植物作物的植物繁殖材料。
因此,具有式(I)之化合物可以藉由任何己知的施用殺有害生物化合物的手段進行施用。例如,它可以(配製的或未配製的)直接地施用至有害生物或有害生物的所在地(例如有害生物的棲息地,或易受有害生物侵染的生長植物),或施用至植物的任何部分(包括葉、莖、枝或根),施用至種植前的植物繁殖材料(例如種子),或施用至植物生長或待被種植的其他介質(例如根周的土壤,普通土壤,稻田水或水栽栽培體系),或它可以被噴灑、撒粉、藉由浸漬施用,作為乳脂或糊劑配製物施用,作為蒸氣施用或藉由將組合物(例如顆粒組合物或包在水溶袋中的組合物)分佈或併入土壤或水環境中來施用。
本發明的方法特別適用於控制蚜科的昆蟲,例如:豌豆蚜、豆蚜、豆蚜、甜菜蚜、鼠李蚜、大豆蚜、棉蚜、鼠李馬鈴薯蚜、蘋果蚜、繡線菊蚜、茄溝無網蚜、李短尾蚜、甘藍蚜、麥雙尾蚜、蘋果紅二圓尾蚜、玫瑰蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、蘿蔔蚜、麥長管蚜(Macrosiphum avenae)、馬鈴薯長管蚜、薔薇長管蚜、黑櫻桃蚜、煙蚜、桃蚜、萵苣蚜、囊柄癭綿蚜、忽布疣蚜、蘋果草蚜、玉米蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜、麥長管蚜(Sitobion avenae)、桔二叉蚜、黑柑橘蚜、根瘤蚜、麥無網蚜、茄無網蚜、草莓根蚜、茶薦子囊蚜、由蚜蟲、莢迷蚜、玉米根蚜、紅口蚜、長梗鼠李蚜、Brachycaudus persicaecola、雙尾蚜、鼬瓣黑隱瘤蚜、茶蔗隱瘤蚜、菜縊管蚜、桃粉蚜、超瘤蚜種、長管蚜、麥無網長管蚜、蘋果瘤蚜、桃卷葉蚜、臺灣韭蚜、梨大綠蚜、寄生甘蔗綿蚜、蘋紅縊管蚜(Rhopalosiphum fitchii Sand.)、蓮荷縊管蚜、高粱縊管蚜、梨圓尾蚜+T、梨二叉蚜、香蕉黑蚜、以及葡萄根瘤蚜。
蚜蟲的具體實例包括豌豆蚜、豆蚜、豆蚜、甜菜蚜、鼠李蚜、大豆蚜、棉蚜、鼠李馬鈴薯蚜、蘋果蚜、繡線菊蚜、茄溝無網蚜、李短尾蚜、甘藍蚜、麥雙尾蚜、蘋果紅二圓尾蚜、玫瑰蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、蘿蔔蚜、麥長管蚜(Macrosiphum avenae)、馬鈴薯長管蚜、薔薇長管蚜、櫻桃黑瘤額蚜、煙蚜、桃蚜、萵苣蚜、囊柄癭綿蚜、忽布疣蚜、蘋果草蚜、玉米蚜、禾谷縊管蚜、麥二叉蚜、麥長管蚜(Sitobion avenae)、桔二叉蚜、黑柑橘蚜、以及根瘤蚜。
在實施方式中,蚜蟲係棉蚜以及桃蚜中的一或多種。
由於本發明方法具有控制有用植物的作物的昆蟲有害生物和或病毒侵染之作用,因此所述方法還可以被看作是改善和/或維持所述作物的植物健康之方法或看作是提高/維持作物的良好狀態的方法。
可以根據本發明保護的、以及可以根據本發明向其施用具有式I之化合物的有用植物的作物包括:穀物,例如小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米(飼料玉米以及糖用玉米(sugar maize)/甜玉米以及非甜玉米(sweet and field corn))或高粱;甜菜,例如糖用甜菜或飼料甜菜;果實,例如仁果、核果、樹堅果或無核水果,例如蘋果、梨、李子、桃子、香蕉、杏仁、核桃、開心果、櫻桃或漿果,例如草莓、覆盆子或黑莓;豆科作物、例如豆類、濱豆、豌豆或大豆;油料作物,例如油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可或花生;瓜類植物,例如南瓜、西葫蘆、黃瓜或甜 瓜;纖維植物,例如棉花、亞麻、大麻或黃麻;柑橘屬果實,例如桔、檸檬、金錢橘、葡萄柚或橘;蔬菜,例如菠菜、萵苣、蘆筍、捲心菜、透明包心菜、胡蘿蔔、洋蔥、番茄、紅椒、馬鈴薯或甜椒;樟科,例如鱷梨、樟屬或樟腦;以及煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、車前草科、乳膠植物、草坪、草皮、飼料草,以及觀賞植物,例如矮牽牛屬、天竺葵/天竺葵屬、三色堇以及鳳仙花;以及灌木、闊葉樹以及常綠植物,例如針葉樹。
有用植物的作物應理解為包括對除草劑或除草劑類(例如像,咪唑啉酮類,例如甲氧咪草煙,如同Clearfield® Rice的情況)和/或殺昆蟲劑或殺昆蟲劑類產生耐受性的那些作物,和/或藉由常規的植物育種或基因工程方法已經獲得所謂的“輸出”性狀(例如,改進的儲存穩定性、較高營養價值、改進的產率等)的那些作物。
因此,有用植物包括其中植物係轉基因的,或其中植物因為在它們的譜系中引入至少一種轉基因而已經承襲了某一性狀的那些植物。
下表列出了主要的蚜蟲以及它們靶向的作物。
術語“植物繁殖材料”應理解為表示植物的所有生殖部分,例如種子,它可以用於該植物的繁殖,以及有營養性植物材料,例如插條以及塊莖(例如,馬鈴薯)。因此,如在此使用的植物部分包括繁殖材料。可以提及,例如種子(在嚴格意義上)、根、果實、塊莖、球莖、根莖、植物的部分。還可以提及在發芽後或從土壤中出苗後移植的發芽的植物或幼小植物。該等幼小植物可以在藉由浸漬進行完全或部分處理而在移植之前進行保護。
在稍後的時間點生長的植物部分以及植物器官係從植物繁殖材料(例如種子)發育的植物之任何區段。植物的部分、植物器官,以及植物還可以從藉由將化合物施用至植物繁殖材料所達成的有害生物損害保護中獲益。在實施方式中,在稍後的時間點上生長的某些植物部分以及某些植物器官還可以被視為是植物繁殖材料,該等材料本身可以用該化合物施用(或處理),並且因此從該被處理的植物部分以及被處理的植物器官發育的植物、另外的植物部分以及另外的植物器官還可以從藉由將化合物施用至某些植物部分以及某些植物器官所達成的有害生物損害保護中獲益。
用於將殺有害生物活性成分施用到或處理植物繁殖材料(尤其是種子)的方法在本領域是已知的,並且包括繁殖材料的拌種、包衣、造粒以及浸漬施用方法。較佳的是,該植物繁殖材料係種子。
儘管,認為本發明方法可以施用至處於任何生理狀態的種子上,較佳的是該種子係處於在該處理過程中它不會經受任何損害的足夠耐久的狀態。典型地,該種子係已經從田野收穫的種子;從植物移出的;以及從任何穗軸、莖、外殼、以及周圍果肉或其他非種子植物材料分離出的。該種 子還較佳的是生物穩定的,其程度為經該處理不會引起對該種子的生物損害。認為該處理可以在種子收穫與種子播種之間的任何時間或在播種過程中施用至該種子上(種子的直接施用)。該種子還可以在該處理之前或之後進行預處理。
在繁殖材料的處理過程中所希望的是化合物以及其對種子的粘附係均勻分佈的。處理可以在含該化合物的配製物(例如一或多種活性成分的混合物)於植物繁殖材料(例如,種子)上的薄膜(拌種)與較厚的膜(例如用許多不同材料層(例如載體,比如粘土;不同的配製物,例如其他的活性成分;聚合物;以及著色劑)進行造粒)之間不同,前者其中原始尺寸和/或形狀可認為是中間狀態(例如包衣),後者其中原始形狀和/或尺寸不再可認進入該控釋材料或在材料層之間應用或兩者。
該種子處理發生於未播種的種子,並且術語“未播種的種子”意指包括在種子收穫與在田地中的出於植物發芽和生長目的的種子播種之間的任何時期的種子。
對未播種的種子的處理並非意在包括其中活性成分被施用至土壤中的那些實踐而是包括在種植過程中靶向該種子的任何施用實踐。
較佳的是,該處理在種子播種之前進行,這樣使得播種的種子已經用該化合物進行過預處理。具體地,種子包衣或種子造粒在該化合物的處理中是較佳的。處理的結果係,該化合物粘附到種子上並且因此可用於有害生物的控制。
該等處理過的種子能以與任何其他活性成分處理的種子相同的方式進行存儲、處理、播種以及耕種。
本發明藉由以下製備實施例來闡明。
實施例1:[甲基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]2-甲基丙酸酯(化合物1-003)之製備
步驟A:4-三氟甲基吡啶-3-碳醯氯
在室溫,使用滴液漏斗向4-三氟甲基菸鹼酸(19.1g,100mmol)在甲苯(200mL)以及一滴DMF的懸浮液裡緩慢地添加亞硫醯二氯(10.9mL,150mmol)。在完成添加之後,將獲得的混合物再加熱回流3小時。將獲得的棕色溶液小心地在減壓下進行濃縮,隨後是庫氏蒸餾(Kugelrohr-distillation),從而給出作為油的所希望的產物。B.p.100℃-102℃/10mbar。
步驟B:N-羥基-N,4-二甲基-吡啶-3-甲醯胺
在室溫,向N-甲基羥胺鹽酸鹽(626mg,7.50mmol)在二氯甲烷(10.0mL)中的攪拌懸浮液裡緩慢地添加三乙胺(2.09mL,15.0mmol)以給出白色的懸浮液。在完成添加之後,將反應混合物冷卻至0℃並且在5min之內緩慢地添加4-三氟甲基吡啶-3-碳醯氯(1.05g,4.36mmol)在二氯甲烷(5.0mL)中的溶液。在0℃,再繼續攪拌2h。將粗反應混合物在真空中進行濃縮並且進行快速矽膠層析(60%至100% EtOAc/環己烷),從而給出作為白色 固體的所希望產物。LC-MS(方法C):RT=1.09min,m/z=221[M+H+]。
步驟C:[甲基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]2-甲基丙酸酯之製備
向N-羥基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(68mg,0.31mmol)在二氯甲烷(3.0mL)中的溶液裡添加吡啶(37μL,0.46mmol)並且將獲得的溶液冷卻至0℃。在這個溫度,向該反應混合物中添加異丁醯氯(33μL,0.31mmol)。在完成添加之後,允許該反應混合物加溫至室溫並且再攪拌12h。將該反應混合物用二氯甲烷進行稀釋並且添加矽膠。將揮發物蒸發之後,將殘餘物藉由快速矽膠層析(35%至75% EtOAc/環己烷)進行純化,從而給出作為無色油的所希望產物。LC-MS(方法A):RT=0.80min,m/z=291[M+H+]。
實施例2:甲基[甲基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]丙二酸酯(化合物1-019)之製備
向N-羥基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(68mg,0.31mmol)在二氯甲烷(3.0mL)中的溶液裡添加吡啶(37μL,0.46mmol)並且將獲得的溶液冷卻至0℃。在這個溫度,向該反應混合物中添加甲基丙二醯氯(33μL,0.31mmol)。在完成添加之後,允許該反應混合物加溫至室溫並且再攪拌12 h。添加另外的甲基丙二醯氯(33μL,0.31mmol)並且隨後將該反應混合物在回流下加熱2h。將該反應混合物用二氯甲烷進行稀釋並且添加矽膠。將揮發物蒸發之後,將殘餘物藉由快速矽膠層析(35%至75% EtOAc/環己烷)進行純化,從而給出作為無色油的所希望的產物。LC-MS(方法A):RT=0.69min,m/z=321[M+H+]。
實施例3:[甲基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]吡啶-4-羧酸酯(化合物1-047)之製備
向N-羥基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(68mg,0.31mmol)在二氯甲烷(3.0mL)中的溶液裡添加吡啶(62μL,0.77mmol)並且將獲得的溶液冷卻至0℃。在這個溫度,向該反應混合物中添加異煙醯氯鹽酸鹽(54mg,0.31mmol)。在完成添加之後,允許該反應混合物加溫至室溫並且再攪拌12h。將該反應混合物用二氯甲烷進行稀釋並且添加矽膠。將揮發物蒸發之後,將殘餘物藉由快速矽膠層析(2%至10% MeOH/二氯甲烷)進行純化,從而給出作為無色油的所希望產物。LC-MS(方法A):RT=0.70min,m/z=326[M+H+]。
實施例4:[甲基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]6-氯吡啶-3-羧酸酯(化合物1-050)之製備
向N-羥基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(68mg,0.31mmol)在二氯甲烷(3.0mL)中的溶液裡添加吡啶(37μL,0.46mmol)並且將獲得的溶液冷卻至0℃。在這個溫度,向該反應混合物中添加6-氯煙醯氯(54mg,0.31mmol)。在完成添加之後,允許該反應混合物加溫至室溫並且再攪拌12h。將該反應混合物用二氯甲烷進行稀釋並且添加矽膠。將揮發物蒸發之後,將殘餘物藉由快速矽膠層析(35%至75% EtOAc/環己烷)進行純化,從而給出作為無色油的所希望產物。LC-MS(方法A):RT=0.83min,m/z=360[M+H+]。
實施例5:甲基[甲基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]碳酸酯(化合物1-060)之製備
向N-羥基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(68mg,0.31mmol)在二氯甲烷(3.0mL)中的溶液裡添加吡啶(37μL,0.46mmol)並且將獲得的溶液冷卻至0℃。在這個溫度,向該反應混合物中添加氯甲酸甲酯(24μL,0.31mmol)。在完成添加之後,允許該反應混合物加溫至室溫並且再攪拌12h。將該反應混合物用二氯甲烷進行稀釋並且添加矽膠。將揮發物蒸發之後,將殘餘物藉由快速矽膠層析(50%至80% EtOAc/環己烷)進行純化,從 而給出作為無色油的所希望產物。LC-MS(方法A):RT=0.68min,m/z=279[M+H+]。
實施例6:苄基[甲基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]碳酸酯(化合物1-068)之製備
向N-羥基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(68mg,0.31mmol)在二氯甲烷(3.0mL)中的溶液裡添加吡啶(37μL,0.46mmol)並且將獲得的溶液冷卻至0℃。在這個溫度,向該反應混合物中添加氯甲酸苄酯(44μL,0.31mmol)。在完成添加之後,允許該反應混合物加溫至室溫並且再攪拌12h。將該反應混合物用二氯甲烷進行稀釋並且添加矽膠。將揮發物蒸發之後,將殘餘物藉由快速矽膠層析(35%至75% EtOAc/環己烷)進行純化,從而給出作為無色油的所希望產物。LC-MS(方法A):RT=0.89min,m/z=355[M+H+]。
實施例7:[甲基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]苯基碳酸酯(化合物1-073)之製備
向N-羥基-N-甲基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(68mg,0.31mmol)在二氯甲烷(3.0mL)中的溶液裡添加吡啶(37μL,0.46mmol)並且將獲得的 溶液冷卻至0℃。在這個溫度,向該反應混合物中添加氯甲酸苯酯(39μL,0.31mmol)。在完成添加之後,允許該反應混合物加溫至室溫並且再攪拌5h。將該反應混合物用二氯甲烷進行稀釋並且添加矽膠。將揮發物蒸發之後,將殘餘物藉由快速矽膠層析(35%至75% EtOAc/環己烷)進行純化,從而給出作為無色油的所希望產物。LC-MS(方法A):RT=0.89min,m/z=341[M+H+]。
實施例8:[異丙基-[4-(三氟甲基)吡啶-3-羰基]胺基]2-甲氧基乙基碳酸酯(化合物4-070)之製備
步驟A:N-羥基-N-異丙基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺
在室溫,向N-異丙基羥胺鹽酸鹽(207mg,1.85mmol)在二氯甲烷(4.0mL)中的攪拌懸浮液裡緩慢地添加三乙胺(0.61mL,444mg,4.39mmol)以給出白色懸浮液。在完成添加之後,將反應混合物冷卻至0℃並且在5min之內緩慢地添加4-三氟甲基吡啶-3-碳醯氯(400mg,1.91mmol)在二氯甲烷(0.70mL)中的溶液。在0℃,再繼續攪拌30min。將粗反應混合物在真空中進行濃縮並且進行快速矽膠層析(33%至67% EtOAc/環己烷),從而給出作為白色固體的所希望產物。M.p.126℃-128℃。LC-MS(方法C):RT=1.27min,m/z=249[M+H+]。
步驟B:N-羥基-N-異丙基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺
向N-羥基-N-異丙基-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲醯胺(300mg,1.21mmol)在二氯甲烷(12.0mL)中的溶液裡添加吡啶(0.146mL,143mg,1.81mmol)並且將獲得的溶液冷卻至0℃。在這個溫度,向該反應混合物中添加氯甲酸甲氧基乙基酯(0.147mL,176mg,1.27mmol)。在完成添加之後,允許該反應混合物加溫至室溫並且再攪拌1h。將該反應混合物用二氯甲烷進行稀釋並且添加矽膠。將揮發物蒸發之後,將殘餘物藉由快速矽膠層析(50%至75% EtOAc/環己烷)進行純化,從而給出作為無色油的所希望的產物。LC-MS(方法B):RT=1.58min,m/z=351[M+H+]。
表P1中的具有式I之化合物可以藉由類似步驟製備。使用以下LC-MS方法中的任一種來表徵該等化合物:
方法A
方法B
Method C
方法D
方法E
對於每種化合物而言獲得的特徵值係如表P1所列的保留時間(“RT”,以分鐘記錄)以及分子離子。表P1:化合物I的物理數據,其中m=0。
配製物實施例(%=重量百分比)
任何所希望濃度的乳液可以從該等濃縮物藉由用水稀釋來製備。
該等溶液適合於以微滴的形式使用。
將該活性成分溶解於二氯甲烷中,將該溶液噴灑在該載體或該等載體上並且隨後將溶劑在真空中進行蒸發。
藉由將該等載體與活性成分密切混合獲得即用型塵劑。
將該活性成分與該等添加劑混合並且在適合的研磨機中將該混合物進行充分研磨。這給出了可濕性粉末,該等可濕性粉末可以用水進行稀釋以給出任意的所希望濃度的懸浮液。
實施例F6:擠出機顆粒
活性成分 10%
將該活性成分與該等添加劑進行混合並且將該混合物進行研磨,用水濕潤,擠出,粒化,並且在空氣流中進行乾燥。
實施例F7:包衣顆粒
在混合器中,將這種精細研磨的活性成分均勻地施用至已經用聚乙二醇濕潤的高嶺土上。這給出了無塵的包衣顆粒。
實施例F8a:懸浮液濃縮物
實施例F8b:懸浮液濃縮物
活性成分 10%
將這種精細研磨的活性成分與添加劑進行密切混合。任何所希望濃度的懸浮液可以從由此所得的懸浮液濃縮物藉由用水稀釋來製備。
將該活性成分與該等佐劑充分混合並且將混合物在適當的研磨機中充分研磨,從而提供可以直接用於種子處理的粉末。
實施例F10:用於種子處理的可流動濃縮物
將這種精細研磨的活性成分與該等佐劑密切混合,從而給出懸浮液濃縮物,藉由用水稀釋可以從該濃縮物獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用這樣的稀釋物,可以藉由噴灑、傾倒或浸漬對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且保護它們免受微生物侵染。
實施例F11a:油基懸浮液濃縮物(基於植物油)
實施例F11b:油基懸浮液濃縮物(基於礦物油)
將這種精細研磨的活性成分與添加劑進行密切混合。任何所希望濃度的懸浮液可以從由此所得的懸浮液濃縮物藉由用水稀釋來製備。
較佳的是,上面所使用的術語“活性成分”係指選自上面所示的表1至11的化合物中的一種。它也指具有式I之化合物(特別是選自所述表1至11中的化合物)與其他殺昆蟲劑,殺真菌劑,除草劑,安全劑,佐劑等的混合物,該等混合物具體如上所揭露。
生物學實施例
該等實施例展示了具有式I之化合物的殺有害生物/殺昆蟲特性。
實施例B1:對抗桃蚜(青桃蚜)的活性
(混合群體,飼餵/殘留接觸活性,預防的)
將向日葵葉圓片置於24孔微孔滴定板的瓊脂上並且噴灑試驗溶液。在乾燥之後,將該等葉圓片用混合年齡的蚜蟲群體侵染。在孵育6天時間之後,針對死亡率和特殊效應(例如植物毒性)對樣品進行檢查。
在這個測試中,列於以上表中的化合物展示出良好活性。具體地,化合物1.003、1.010、1.019、1.030、1.047、1.050、1.073、4.070、4.073、4.086、4.113、4.114、4.118、4.121、4.125、4.126、4.127在200ppm的濃度處展示出超過80%的活性。
實施例B2:對抗桃蚜(青桃蚜)的活性
(混合群體,系統性的/飼餵活性,治療的)
將經過混合年齡的蚜蟲群體侵染的豌豆苗伴隨其根直接放置於試驗溶液中。引入之後6天,針對死亡率以及對植物的特殊效應對樣品進行檢查。
在這個測試中,列於以上表中的化合物展示出良好活性。具體地,化 合物1.003、1.006、1.010、1.019、1.027、1.030、1.047、1.048、1.050、1.060、1.061、1.062、1.068、1.070、1.073、4.003、4.005、4.006、4.007、4.012、4.015、4.025、4.033、4.034、4.035、4.036、4.037、4.039、4.040、4.050、4.058、4.060、4.061、4.062、4.068、4.070、4.073、4.074、4.083、4.086、4.095、4.097、4.111、4.112、4.113、4.114、4.115、4.116、4.117、4.118、4.119、4.120、4.121、4.122、4.123、4.124、4.125、4.127、4.128、4.129、4.130、4.131、4.132、4.133、4.134、4.135、4.136、4.137、4.138、4.139、4.140、4.141、4.142、4.143、4.144、4.145、4.146、4.147、4.148、4.149、4.150、4.151、4.152、4.153、4.154、4.155、4.156、4.157、4.158、4.159、4.160、4.161、4.162、4.163、4.164、4.165、4.166、4.167、4.168、4.169、4.170、4.171、4.172、4.173、4.174、4.175、4.176、4.177、4.178、4.179、4.180、4.181、4.182、4.183、4.184在24ppm的濃度處展示出超過80%的活性。
實施例B3:對抗西方花薊馬(西花薊馬)之活性:
混合群體,飼餵/殘留接觸活性,預防的
將向日葵葉圓片置於24孔微孔滴定板的瓊脂上並且噴灑試驗溶液。在乾燥之後,將葉圓片用混合年齡的花薊馬群體侵染。在孵育7天時間之後,針對死亡率和特殊效應(例如植物毒性)對樣品進行檢查。
在這個測試中,列於以上表中的化合物展示出良好活性。具體地,化合物1.027、1.068在200ppm的濃度處展示出超過80%的活性。
實施例B4:對抗西花薊馬(西方花薊馬)之活性:
混合群體,系統性的,進入土壤的
在田野土壤中種植並且用混合年齡的薊馬群體侵染的豆類植物。將試 驗溶液以土壤浸透進行施用。6天之後,針對活性對樣品進行檢查(與未處理的樣品相比的損害降低)。
在這個測試中,列於以上表中的化合物展示出良好活性。具體地,化合物1.019、1.060、4.070在12.5ppm的濃度處展示出超過80%的活性。
實施例B5:對抗桃蚜(青桃蚜)之活性:
混合群體,系統性的,進入土壤的
在田野土壤中種植並且用混合年齡的蚜蟲群體侵染的豌豆苗。將試驗溶液以土壤浸透進行施用。6天之後,針對死亡率對樣品進行檢查。
在這個測試中,列於以上表中的化合物展示出良好活性。具體地,化合物1.003、1.019、1.047、1.050、1.060、1.068、1.073、4.070在12.5ppm的濃度處展示出超過80%的活性。
實施例B6:對抗豆蚜(黑豆蚜)之活性:
混合群體,系統性的/飼餵活性,治療的
將經過混合年齡的蚜蟲群體侵染的豌豆苗伴隨其根直接放置於測試溶液中。引入之後6天,針對死亡率以及對植物的特殊效應(例如植物毒性)對樣品進行檢查
在這個測試中,列於以上表中的化合物展示出良好活性。具體地,化合物1.003、1.019、1.047、1.050、1.060、1.068、1.073、4.070在12.5ppm的濃度處展示出超過80%的活性。

Claims (17)

  1. 一種具有式I之化合物 其中,m係0或1,R1係可任選地被鹵素取代的C1-C8-烷基、C1-C6-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基或C1-C6烷氧基烷基,R2係C1-C11-烷基、C2-C10-烯基、C2-C8-炔基、C3-C10-環烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代,每個R20獨立地是鹵素、氰基、胺基、硝基、羥基、巰基、C1-C8-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、C1-C3-鹵烷基、C1-C3-烷硫基、C1-C3-烷基烷硫基(alkylsulfenyl)、C1-C3烷基磺醯基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基、C1-C3-鹵烷氧基、或C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基,所述環烷基、雜環基、芳基、雜芳基可任選地被一或多個鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、胺基或硝基取代,或R2係OR3或NR4R5;R3、R4、和R5彼此獨立地是H、C1-C8-烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C8-環烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代,或 R1和R2連同它們附接至其上的碳原子一起形成C3-C8-環烷基、雜環基、芳基或雜芳基,其中一個亞甲基基團可以被羰基替代,並且所述環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代,處於游離形式或處於鹽形式。
  2. 如申請專利範圍第1項所述之化合物,其中R1係C1-C6-烷基,較佳的是甲基、乙基、正丙基、或異丙基,C1-C6-環烷基或C2-C8-烯基,可任選地被鹵素取代。
  3. 如申請專利範圍第1項所述之化合物,其中m係0或1,R1係可任選地被鹵素取代的C1-C8-烷基、C1-C6-環烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基或C1-C6烷氧基烷基,R2係C1-C11-烷基、C3-C10-環烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代,每個R20獨立地是鹵素、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、C1-C3-鹵烷基、C1-C3-烷硫基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基、C1-C3-鹵烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基,所述環烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個鹵素、C1-C8-烷基、C1-C8-鹵烷基、胺基或硝基取代,或R2係OR3或NR4R5;R3、R4、和R5彼此獨立地是H、C1-C8-烷基、雜環基、芳基或雜芳基,所述烷基、雜環基、芳基或雜芳基可任選地被一或多個R20取代。
  4. 如申請專利範圍第1項所述之化合物,其中 m係0或1,R1係C1-C6-烷基,較佳的是甲基、乙基、正丙基、或異丙基,並且R2係可任選地被C1-C4-烷基羰基C1-C4-烷氧基C1-C4-烷氧基羰基或C1-C4-烷基羰基氧基取代的C1-C8-烷基。
  5. 如申請專利範圍第1項所述之化合物,其中m係0或1,R1係C1-C6-烷基,較佳的是甲基、乙基、正丙基、或異丙基,R2係OR3,R3係可任選地被C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰基氧基取代的C1-C8-烷基。
  6. 如申請專利範圍第1至5項中任一項所述之化合物,其中R2係甲基、異丙基、異丁基、甲氧基-2-乙基、或乙醯氧基甲基。
  7. 如申請專利範圍第1至5項中任一項所述之化合物,其中R2係OR3,R3係甲基、異丙基、異丁基或甲氧基-2-乙基。
  8. 如申請專利範圍第1項所述之化合物,其中R1係C1-C6-烷基並且R2係甲基、異丙基、異丁基、甲氧基-2-乙基或乙醯氧基甲基。
  9. 如申請專利範圍第1項所述之化合物,其中R1係C1-C6-烷基並且R2係OR3,R3係甲基、異丙基、異丁基、甲氧基-2-乙基。
  10. 一種殺有害生物組合物,其包括殺有害生物有效量的至少一種如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物。
  11. 如申請專利範圍第10項所述之殺有害生物組合物,該組合物除了包括具有式I之化合物之外,還包括配製物佐劑。
  12. 如申請專利範圍第10項所述之殺有害生物組合物,其中該配製物佐劑係 植物或動物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或此類油與油衍生物的混合物,或係肥料或銨鹽或鏻鹽,可任選地處於與上述油和油衍生物的混合物中。
  13. 如申請專利範圍第10項所述之殺有害生物組合物,該組合物除了包括具有式I之化合物之外,還包括至少一種另外的殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺軟體動物劑。
  14. 如申請專利範圍第10項所述之殺有害生物組合物,該組合物除了包括具有式I之化合物之外,還包括至少一種另外的殺真菌劑、除草劑、安全劑或植物生長調節劑。
  15. 一種用於對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法,該方法包括將殺昆蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物、或包含如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物的組合物施用至有害生物,有害生物場所,或易受有害生物侵襲的植物。
  16. 一種用於對抗和控制來自蚜科(Aphidiae)的昆蟲之方法,該方法包括將處於游離形式或處於農藥學上可接受的形式的如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物施用至所述昆蟲。
  17. 一種植物繁殖材料,其包括如申請專利範圍第1項所述之具有式I之化合物。
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