TW201410238A - 含有芝麻素類及γ-米糠醇及米胚芽油之組成物 - Google Patents

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Abstract

本發明係有關芝麻素類及γ-米糠醇及米胚芽油之組合。

Description

含有芝麻素類及γ-米糠醇及米胚芽油之組成物
本發明係有關芝麻素類之體內吸收促進劑,以及利用該等飲食品或醫藥組成物等之組成物。另外,本發明亦有關將該組成物使用為抗氧化劑。
芝麻素類係芝麻中含有的木酚素化合物之一。其中,關於芝麻素與其立體異構物之表芝麻素,已知具有降低血中膽固醇作用以及降低血中中性脂質作用、改善肝功能作用、去除活性氧作用、阻礙△5不飽和化酵素作用、抑制過氧化脂質生成作用、抗高血壓作用、防止爛醉作用、抑制乳癌作用等各種生理活性(專利文獻1)。
然而,包含芝麻素類之木酚素類化合物,除了幾乎不溶於水之外,對可用於醫藥用或食用之有機溶媒,亦僅能溶解至某種程度。由於具有這般的難溶性,而存在木酚素類化合物在生體內難以被吸收之問題。
提高包含芝麻素類之木酚素類化合物之體內吸收性之方法,已提案有例如利用乳化之方法(專利文獻1及2)。然而,更簡便之方法,例如僅藉由與其他化合物組合而提 高芝麻素類的體內吸收性例子之報告,並不多見。
另一方面,已知含有芝麻素類及γ-米糠醇之組成物(專利文獻3)。另外,亦已知含有芝麻素類及米胚芽油之組成物(專利文獻4)。然而尚未明瞭該等組成物是否可提高芝麻素類之體內吸收性。
專利文獻1:WO2006/106926
專利文獻2:WO2008/044550
專利文獻3:特開2009-73749號公報
專利文獻4:WO2007/037385
為使其形成目的為提高吸收性之乳化狀,必須使脂溶性物質均勻地乳化,且由於必須進行複雜的步驟,存在與成本增高相關的問題。本發明之課題係提供可解決該等問題點,且目的為促進芝麻素類之體內吸收之新穎的方法。
本發明團隊為解決上述課題專心檢討後,發現當組合使用芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油時,可促進芝麻素類之體內吸收。其效果於以特定比例使用γ-米糠醇以及米胚芽油時特別顯著。
因此,本發明係包含下述內容,但並未僅限定於此。
1. 一種組成物,其係含有至少一種芝麻素類、至少一種 γ-米糠醇、及米胚芽油之組成物,其特徵為:該γ-米糠醇之總重量:(該γ-米糠醇之總重量與該米胚芽油之重量的合計量)=1:4~1:66。
2. 如1之組成物,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:20~1:60。
2a. 如2之組成物,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:25~1:55。
2b. 如2a之組成物,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:32~1:54。
3. 如1~2b項中任一項之組成物,其中使前述芝麻素類之總重量為1時,前述γ-米糠醇之總重量為0.3以上。
4. 如1~3項中任一項之組成物,其中前述芝麻素類係芝麻素及/或表芝麻素。
5. 如1~4項中任一項之組成物,其係經口用。
6. 如1~5項中任一項之組成物,其係飲食物。
7. 如1~6項中任一項之組成物,其係抗氧化劑。
8. 一種促進體內吸收劑,其係促進至少一種芝麻素類之體內吸收,其係含有至少一種γ-米糠醇及米胚芽油作為有效成分。
9. 一種使用,其特徵為含有至少一種γ-米糠醇及米胚芽油作為有效成分之組成物用於製造至少一種芝麻素類之促 進體內吸收劑之使用。
10. 如8之促進體內吸收劑或9之使用,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:4~1:66。
11. 如10之促進體內吸收劑或使用,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:20~1:60。
11a. 如11之促進體內吸收劑或使用,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:25~1:55。
11b. 如11a之促進體內吸收劑或使用,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:32~1:54。
12. 如8~11b項中任一項之促進體內吸收劑或使用,其中使前述芝麻素類之總重量為1時,前述γ-米糠醇之總重量為0.3以上。
13. 如8~12項中任一項之促進體內吸收劑或使用,其中前述芝麻素類係芝麻素及/或表芝麻素。
14. 如8~13項中任一項之促進體內吸收劑或使用,其中前述促進體內吸收劑係經口用。
15. 如1~7項中任一項之組成物,其中芝麻素類之總量係相對於組成物全量為1w/w%以上。
16. 一種方法,其係為了促進至少一種芝麻素類之體內吸收,其特徵為:該方法係包含投予該芝麻素類、至少一種 γ-米糠醇以及米胚芽油。
根據本發明,將芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油組合使用時,可提高芝麻素類之體內吸收性。其效果於使後2成分之量以特定比例使用時特別顯著。因此,可不增加芝麻素類之投予量,而使其可更有效率地發揮生理活性。另外,本發明亦可顯著提高含芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之組成物之抗氧化作用。因此,本發明亦提供可發揮優異的抗氧化作用之抗氧化劑。
另外,已知γ-米糠醇具有降低血中中性脂質作用、調節內分泌/自律神經作用、保護胃黏膜作用等各種生理作用。進而,由於芝麻素類及γ-米糠醇係來自植物而具有極高的安全性。因此本發明不僅可提高芝麻素類的吸收性,亦可期待γ-米糠醇所具有的有效的生理作用,並可提供可安全且可持續攝取的飲食品、醫藥用組成物。
[圖1]圖1係表示腸道內被吸收之芝麻素以及表芝麻素量之圖。
[圖2]圖2係表示△ORAC值之AUC之圖。
[圖3]圖3係表示△ORAC值之AUC之圖。
(芝麻素類)
本發明之芝麻素類係包含芝麻素及其同功異質體全部的化合物之總稱。前述之芝麻素類同功異質體除表芝麻素外,可例舉如特開平4-9331號公報所記載之雙氧雜二環[3.3.0]辛烷衍生物。芝麻素類之具體例為芝麻素、芝麻醇、表芝麻醇、芝麻素酚等,可單獨使用其立體異構物或光學異構物體,或將其混合使用,於本發明中,以使用芝麻素及/或表芝麻素為佳。另外,芝麻素類之代謝體(例如記載於特開2001-139579號公報者),亦可於表現本發明效果之範圍內,做為包含於本發明芝麻素類之芝麻素類同功異質體,而使用於本發明。
本發明所使用的芝麻素類,未因其形態或製造方法等而有任何限制。例如選擇芝麻素作為芝麻素類時,一般可使用自芝麻油中以周知之方法(例如特開平4-9331號公報所記載之方法)所萃取出之芝麻素(稱為芝麻素萃取物或濃縮物),或直接使用市售之芝麻油(液狀)。但使用芝麻油時,因芝麻素的含量極低(一般未達1%),為獲得芝麻素之生理作用而欲摻混所需芝麻素時,因經配方組成物之單位投予量之體積過大,會造成不易攝取的情況。特別是進行經口投予用製劑化後,因製劑(錠劑、膠囊等)過大而發生攝取上的障礙。因此,自攝取量較少為佳之觀點而言,以使用自芝麻油之芝麻素萃取物(或芝麻素濃縮物)為佳。另外,因芝麻油特有風味而可能得到不佳的官能評價,可藉由周知之方法,例如活性白土處理等,對芝麻素萃取物 (或芝麻素濃縮物)進行無臭無味處理。
因此,芝麻素類,以使用藉由將芝麻油等來自食品素材進行萃取及/或純化後,使所得之芝麻素類含有濃度增加之芝麻素類濃縮物為佳。濃縮程度可根據所使用的芝麻素類之種類及摻混組成物之形態,適當地加以設定,一般係以使用將芝麻素類之總量濃縮為1w/w%以上之芝麻素類濃縮物為佳。芝麻素類濃縮物中之芝麻素類總含量以濃縮(純化)為20w/w%以上更佳,50w/w%以上,70w/w%以上,進而90w/w%以上者最佳。
芝麻素類之含量可使用HPLC法等周知之任一種方法進行測定。有關HPLC法可參考例如特開2009-155312號公報中記載之方法等。
(γ-米糠醇以及米胚芽油)
可促進芝麻素類之體內吸收的有效成分之一係γ-米糠醇。已知γ-米糠醇具有降低血液中中性脂質作用(Geriant.med.19,1812-1840,1981)、調節內分泌/自律神經作用(日藥理誌,75(4),399-403,1979)、保護胃黏膜作用(日藥理誌,84(6),537-542,1984)等各種生理作用,經純化者已被認可作為高血脂症治療劑及身心症(更年期障礙、過敏性大腸激躁症)之治療劑等醫藥品。本發明中使用之γ-米糠醇係指阿魏酸經酯鍵結與三萜烯醇或固醇結合者之總稱。前述之三萜烯醇可舉出例如環木菠蘿烯醇、24-亞甲基環木菠蘿烷醇、環木菠蘿烷醇、環布來醇等, 固醇可舉例如菜油固醇、黃豆固醇、β-榖固醇等。本發明中,可單獨使用該等化合物,亦可以混合物形式使用。γ-米糠醇之定量法,可適當地使用UV吸光度法及HPLC法等周知之方法。例如,如「類醫藥品原料規格」及「化學性合成品以外之食品添加物自主規格」記載般,使檢體溶解於庚烷中,使用於315nm附近吸收之極大波長,藉由測定吸光度,可進行定量。
已知糙米、玉米、大麥等中含有γ-米糠醇。γ-米糠醇亦含於自糙米萃取之油脂的米糠油中。
另外,γ-米糠醇亦含於促進芝麻素類之體內吸收的有效成分之一之米胚芽油中。米胚芽油係自米的胚芽所萃取的油脂,一般認為米胚芽油中含有的γ-米糠醇約1.0~1.5w/w%(該濃度係以含γ-米糠醇重量之米胚芽油之總重量為標準)。米胚芽油之含有量可使用周知之任一種方法進行測定。例如,米胚芽油之含量可利用米胚芽油或米胚芽油濃縮物中特有的固醇之含量,以及各種固醇的含有比例作為指標而進行測定。具體而言,由於米胚芽油,與游離型固醇相比,結合型固醇含量較多,因此可以固醇組成為基礎,判斷某組成物中是否含有米胚芽油。另外,由於米胚芽油中菜油固醇與黃豆固醇之含量較高,可將該等之含有量,作為為了測定米胚芽油含量之指標。
本發明所使用的γ-米糠醇以及米胚芽油,未因其來源及形態、製造方法等而有任何限制。
例如,γ-米糠醇可直接使用市售的米胚芽油等,但 如上所述般,米胚芽油中含有的γ-米糠醇量並不高。因此,為使以後述之比例摻混γ-米糠醇以及米胚芽油,僅摻混該二種並不充分。因此之故,取代該二種,或以追加的形式,以使用γ-米糠醇含量高者為佳,例如以使用來自米糠油及米胚芽油等之γ-米糠醇濃縮物為佳。使用γ-米糠醇濃縮物時,γ-米糠醇濃縮物中γ-米糠醇含量,以總量而言,以2w/w%以上為佳,30w/w%以上更佳(該等之濃度係以含γ-米糠醇重量之濃縮物之總重量為標準)。該等γ-米糠醇濃縮物可為以工業方式,使用有機溶劑自米糠油以及米胚芽油中萃取,或利用樹脂處理後進行純化後可得,例如,可購入米胚芽油γ 30(築野食品工業股份有限公司)、γ-米糠醇、OrizadorimuV-50、米糠油、糙米胚芽油(ORYZA油化股份有限公司)。
米胚芽油目前有使用例如含有1.2~1.5%之γ-米糠醇(該濃度係以含γ-米糠醇之量之米胚芽油之總重量為標準)ORYZA Oil S-1(一丸自然美健公司)、含有1.0~1.5%之γ-米糠醇(該濃度係以含γ-米糠醇之量之米胚芽油之總重量為標準)米胚芽油PRO-15(築野食品工業股份有限公司)等名稱於市面販售。
(含芝麻素類與γ-米糠醇及米胚芽油之組成物)
根據本發明,當組合使用芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油時,可達成提高芝麻素類之體內吸收性。因此,於可有效率地發揮其生理活性的同時,藉由各成分所具有 的生理作用,可期待對於增進健康之效果。
本發明之含芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之組成物(飲食品、醫藥組成物等)中各成分之摻混量以及摻混比例,如後所述,於可促進芝麻素類之體內吸收,可有效率地發揮其生理活性的範圍內適當選擇為佳。
本發明之組成物中,若為期待可促進芝麻素類之體內吸收效果時,所含有的γ-米糠醇之總重量,相對於γ-米糠醇之總重量與米胚芽油重量之合計量之比例,以1:4~1:66為佳,1:8.7~1:62,1:20~1:60更佳,1:25~1:55,1:32~1:54或1:32.4~53.2,更佳係1:32~1:49。且,所使用的米胚芽油中含有γ-米糠醇時,與本發明有關記載之米胚芽油之重量,在規定相同的範圍內,並非含有γ-米糠醇重量之總量,係意指自總量中去掉γ-米糠醇之重量。
另外,以所含芝麻素類之總重量為1時,γ-米糠醇之總重量以0.3以上為佳,更佳係0.4以上,0.6以上,0.69以上,0.8以上,1.0以上更佳。並未特別限制該值之上限,例如可為5.0以下,更佳係3.0以下,1.6以下,1.5以下,1.4以下,1.39以下,1.2以下,1.1以下,進而更佳為1.06以下。本發明係包含該等上限值以及下限值之全部之組合。以芝麻素類之總重量為1時,γ-米糠醇較佳之總重量範圍之例如下所述:0.3~5.0,0.3~3.0,0.3~1.6,0.3~1.5,0.3~1.4,0.3~1.39,0.3~1.2,0.3~1.1,0.3~1.06; 0.4~5.0,0.4~3.0,0.4~1.6,0.4~1.5,0.4~1.4,0.4~1.39,0.4~1.2,0.4~1.1,0.4~1.06;0.6~5.0,0.6~3.0,0.6~1.6,0.6~1.5,0.6~1.4,0.6~1.39,0.6~1.2,0.6~1.1,0.6~1.06;0.69~5.0,0.69~3.0,0.69~1.6,0.69~1.5,0.69~1.4,0.69~1.39,0.69~1.2,0.69~1.1,0.69~1.06;0.8~5.0,0.8~3.0,0.8~1.6,0.8~1.5,0.8~1.4,0.8~1.39,0.8~1.2,0.8~1.1,0.8~1.06;1.0~5.0,1.0~3.0,1.0~1.6,1.0~1.5,1.0~1.4,1.0~1.39,1.0~1.2,1.0~1.1,1.0~1.06。特別適合的範圍為例如0.69~1.39,0.69~1.06。
有關摻混量,本發明之組成物中無論組成物之全重量,可摻混之芝麻素類量以1~100mg為佳,1~50mg更佳,3~30mg最佳。γ-米糠醇則可摻混1~100mg為佳,1~60mg更佳,3~30mg最佳。米胚芽油以1~5000mg,10~1000mg更佳,30~500mg之程度摻混最佳。
無論組成物之全重量,本發明之組成物中之芝麻素類典型的總摻合比例以1w/w%以上,1~50w/w%更佳,1~10w/w%最佳。另外,γ-米糠醇典型的總摻合比例,相對於組成物全量以0.1~50w/w%,0.5~30w/w%更佳,1~10w/w%最佳。米胚芽油典型的總摻合比例,相對於組成物全量以5~99w/w%,20~98w/w%更佳,50~95w/w%最佳。
另外,本發明組成物之形態為液劑時,芝麻素類典型 的總摻合比例以0.001w/w%以上,0.001~0.5w/w%更佳,0.001~0.05w/w%最佳,γ-米糠醇典型的總摻合比例,相對於組成物全量以0.0001~0.1w/w%,0.0005~0.05w/w%更佳,0.001~0.02w/w%最佳,米胚芽油典型的總摻合比例,相對於組成物全量以0.05~5w/w%,0.1~2.5w/w%更佳,0.2~1w/w%最佳。
並未特別限制本發明組成物之形態及攝取路徑。然而,本發明中以期望增進健康為目的而攝取時,以經口用組成物之形式進行攝取為佳。
本發明之組成物,於不會損及其效果的範圍內,除芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之外,亦可摻混其他任一種期望之成分。例如維生素E,維生素C等維生素類、礦物質類、荷爾蒙、營養成分、香料等生理活性成分之外,亦可適當地摻混於製劑化時摻混的乳化劑、等張化劑、緩衝劑、溶解輔助劑、防腐劑、安定化劑、抗氧化劑等。
由於本發明之組成物具有優異的抗氧化作用,可使用為抗氧化劑,亦即可使用為目的為於生體內發揮抗氧化作用之組成物。抗氧化劑之使用係例如與消除生體內的活性氧、改善肝功能、抑制生體內過氧化脂質之生成、或改善熱量代謝,以及與下述疾病或狀態之預防或防止相關連;皮膚的皺紋、皮膚的斑點、肌膚的鬆弛、疲勞、代謝症候群、糖尿病、動脈硬化、高血壓、癌症、發炎或老化。因此,本發明之抗氧化劑係可有效應用於該等用途。
體內吸收促進劑、體內吸收促進方法
如上所述,藉由組合使用芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油,可使芝麻素類之體內吸收性顯著地被增強。因此,本發明從另一面相而言,係含有以γ-米糠醇以及米胚芽油為有效成分之芝麻素類之體內吸收促進劑。另外,本發明亦有關含有以γ-米糠醇以及米胚芽油為有效成分之組成物,用於製造芝麻素類之促進體內吸收劑之使用。另外,本發明從另一面相而言,係用於促進芝麻素類之體內吸收之方法,亦為有關包含投予該當芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之方法。投予對象係具有該等促進體內吸收之需要,包含人類等哺乳動物。
該促進體內吸收劑、組成物以及方法中,芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之使用比例、摻混率、摻混量、攝取量等,可以與含有芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之組成物有關之上述數值為基礎而適當地加以決定。所使用之芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之種類亦相同。
飲食品以及醫藥品
本發明之組成物以及促進體內吸收劑,適合提供於飲食品(功能性食品、健康輔助品、營養功能食品、特別用途食品、特定保健用食品、營養輔助食品、飲食療法用食品、健康食品、營養補充品等)以及醫藥品之形態。該等 飲食品以及醫藥品中,包含含芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之飲食組成物以及醫藥組成物,以及含有或經添加該當組成物之飲食品以及醫藥品。另外,本發明亦包含含有或經添加含γ-米糠醇以及米胚芽油作為有效成分之芝麻素類之促進體內吸收劑之飲食品或醫藥品。
另外,飲食品以及醫藥品,亦可作為寵物的飼料進行加工之寵物食品及動物飼料等,以及動物用醫藥品。
含有芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油之飲食品以及醫藥品,被認為可使用於目的為獲得芝麻素類所具有的降低血中膽固醇作用以及降低血中中性脂質作用、改善肝功能作用、去除活性氧作用、阻礙△5不飽和化酵素作用、抑制過氧化脂質生成作用、抗高血壓作用、防止爛醉作用、抑制乳癌作用等各種具有功效的生理作用。另外,含γ-米糠醇以及米胚芽油之芝麻素類之促進體內吸收劑之飲食品以及醫藥品,可被使用於目的為使芝麻素類有效率地發揮上述各種生理作用。
將本發明之組成物提供為飲食品時,其形態可以錠劑、膠囊劑、粉末劑、顆粒劑、飲料劑(包含溶液劑以及懸濁液劑)等健康食品之形態提供,亦可以清涼飲料、茶飲料、優格及乳酸菌飲料等乳製品、調味料、加工食品、甜點類、零食(例如口香糖、糖果、果凍)之形態提供,但並未限定於該等項目。
另外,將本發明之組成物利用為醫藥品時,其投予形態可為經口投予,亦可利用為注射劑等形態進行投予,各 種適合投予之製劑可適當地使用周知者。例如,適合用於經口投予之製劑,包含錠劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑、溶液劑、懸濁液劑、糖漿劑等,但未限定於該等劑型。
將芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油個別製劑化,再將該等於幾乎同時間,或於服用其中一種製劑後,於其效果持續的期間內再服用另一個製劑,可獲得本發明所希望的芝麻素類之促進體內吸收作用。因此,可將γ-米糠醇以及米胚芽油共同製劑,或個別含有芝麻素類之促進體內吸收劑,與含有芝麻素類組成物之試劑組等,亦包含於本發明之範圍。試劑組中個別所含之各成分,可同時攝取,亦可逐次或個別地進行攝取。
為明確化而記載時,本說明書中以上限值與下限值表示之數值範圍,亦即「下限值~上限值」係包含該等下限值以及上限值。例如以「1~2」表示之範圍,包含1以及2。
[實施例]
以下藉由試驗例以及實施例更具體說明本發明,但本發明並未該等例示而有所限制。
實施例1. 利用腸管外翻模式之吸收性檢討 <實驗方法>
使SD系雄性大鼠(7週齡)於試驗環境下進行馴化後,用於實驗。於麻醉下開腹並將其放血後,立刻自幽門 摘出約15cm的小腸(主要是空腸),並分割為2部分。於單側綁上繩子,並使內側反轉至外側,充滿調整液(內液:NaCl 140mM,CaCl2 0.1mM,MgCl2 0.5mM,D-mannose 40mM,Ascorbic acid 0.8mM,10mM Tris,pH7.4)之後,再於另一側綁上繩子,製作為5cm的外翻腸管。於0.5ml之對照溶液或試驗溶液中,添加含有膽酸鈉與白蛋白之調整液4.5ml後,進行3分鐘之超音波處理製作為乳化狀,並將其作為外液。將外翻腸管浸入各外液中,混合後於37℃下進行培育。1小時後取出外翻腸管,回收內液並測定重量。取20μl之內液,以50%甲醇稀釋10倍,進行離心分離後將上清液以過濾器過濾後,測定其中芝麻素混合物之濃度。吸收量係利用濃度乘以回收液量而計算。芝麻素混合物之測定可參考過去之報告(特開2009-155312號等),使用HPLC實施測定。
對照群係使用100mg之芝麻素混合物(芝麻素:表芝麻素=1:1),250mg之米胚芽油濃縮物(米胚芽油γ 30S:含30% γ-米糠醇,含70%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司),4250mg之橄欖油(Nakaraitesuku股份有限公司)加熱混合均勻者,另外試驗群係使用100mg之芝麻素混合物(芝麻素:表芝麻素=1:1),250mg之米胚芽油濃縮物(米胚芽油γ 30S:含30% γ-米糠醇,含70%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司),4250mg之米胚芽油(米胚芽油PRO-15:1.5% γ-米糠醇,含98.5%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司)加熱混合均勻者。亦即,投 予對照群之組成物中,γ-米糠醇:(γ-米糠醇+米胚芽油)之重量比係1:3.3。投予試驗群之組成物中,γ-米糠醇:(γ-米糠醇+米胚芽油)之重量比係1:32.4。對照群、試驗群均以n=4實施。
<結果>
結果示於圖1。比較培育1小時後內液中的芝麻素以及表芝麻素之吸收量,對照群芝麻素為16.19μg,表芝麻素為16.23μg,試驗群芝麻素為24.29μg,表芝麻素為23.89μg,芝麻素以及表芝麻素同樣變為約1.5倍,確認吸收量顯著增加。自上述結果可明確得知,組合使用芝麻素類、γ-米糠醇以及米胚芽油時,進而藉由以特定比例使用γ-米糠醇以及米胚芽油,可顯著促進芝麻素類之體內吸收。特別藉由使γ-米糠醇之重量之相對於γ-米糠醇以及米胚芽油之合計重量之比例,較對照群之比例之1:3.3更為降低,可獲得顯著的促進體內吸收效果。
實施例2. 配方例 (製劑例1)顆粒劑
將上述物質均勻混合後,加入100ml之10%羥丙基纖維素/乙醇溶液,依據常用方法進行混合、壓出、乾燥後得顆粒劑。
(製劑例2)膠囊劑
將依上述成分所製成之膠囊劑皮中,利用常用方法填充下述所示組成物,獲得每粒360mg之軟膠囊。
(製劑例3)飲料劑
混合上述成分,加入水使之成為10公升。該飲料劑每次飲用約100ml。
(製劑例4)飲料劑
混合上述成分,加入水使之成為10公升。該飲料劑每次飲用約100ml。
實施例3. 藉由動物實驗檢討吸收性以及抗氧化能力-1 <實驗方法>
自東方生物服務(OrientalBioService)公司購入10隻SD系雄性大鼠(7週齡),於試驗環境下進行馴化後1週後,分為對照群5隻,實驗群5隻。經絕食一晚後,於對照群以80mg之芝麻素混合物(芝麻素:表芝麻素=1:1),100mg之米胚芽油濃縮物(米胚芽油γ 30S:含30% γ-米糠醇,含70%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司),1700mg之橄欖油(Nakaraitesuku股份有限公司)加熱混合均勻者,另外試驗群以80mg之芝麻素混合物(芝麻素:表芝麻素=1:1),100mg之米胚芽油濃縮物(米胚芽油γ 30S:含30% γ-米糠醇,含70%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司),1700mg之米胚芽油(米胚芽油PRO-15:1.5% γ-米糠醇,含98.5%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司)加熱混合均勻者,以每1kg體重用量為2ml,使用餵食管進行經口投予。γ-米糠醇:(γ-米糠醇+米胚芽油)之重量比於對照群係1:3.3,於試驗群係1:32.4。於投予前,以及投予開始之1、2、3、6、9、24小時後,自 尾靜脈使用肝素採血管採取血液,並藉由離心分離操作(8000rpm,10min)獲得血漿檢體,測定血漿之抗氧化能力。
血漿之抗氧化能力測定係使用ORAC(Oxygen Radical Absorbance Capacity法,氧自由基吸收能力)(參照文獻Free Radic.Biol.Med.14(3),303-311(1993)、J Agric Food Chem.49(10),4619-4626(2001)、JAgric Food Chem.50(7),1815-1821(2002)、J Agric Food Chem.53(10),4290-4302(2005)等)。高ORAC值係表示具有高抗氧化能力。
<結果>
計算每隻動物投予前之血液ORAC值(μmol TE/L),與開始投予後採血檢體之血液ORAC值(μmol TE/L)之差。將該值作為⊿ORAC值表示。圖2係表示⊿ORAC值之AUC。自圖2可確認與對照群相比,試驗群之⊿ORAC值之AUC顯著上升。自以上結果,可明確得知藉由使γ-米糠醇之重量之相對於γ-米糠醇以及米胚芽油之合計重量之比例,較對照群之比例之1:3.3更為降低,可使抗氧化能力顯著上升。由於已知芝麻素類顯示具有在生體內的抗氧化作用,認為該抗氧化能力的提高,係證實促進芝麻素類之體內吸收。
實施例4. 藉由動物實驗檢討吸收性以及抗氧化能力-2 <實驗方法>
自東方生物服務(OrientalBioService)公司購入10隻SD系雄性大鼠(7週齡),於試驗環境下進行馴化後1週後,分為對照群5隻,實驗群5隻。經絕食一晚後,於對照群以80mg之芝麻素混合物(芝麻素:表芝麻素=1:1),1218mg之米胚芽油(米胚芽油PRO-15:1.5% γ-米糠醇,含98.5%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司),3282mg之橄欖油(Nakaraitesuku股份有限公司)加熱混合均勻者,另外試驗群以80mg之芝麻素混合物(芝麻素:表芝麻素=1:1),60mg之米胚芽油濃縮物(米胚芽油γ 30S:含30% γ-米糠醇,含70%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司),4440mg之米胚芽油(米胚芽油PRO-15:1.5% γ-米糠醇,含98.5%米胚芽油,築野食品工業股份有限公司)加熱混合均勻者,以每1kg體重用量為5ml,使用餵食管進行經口投予。γ-米糠醇:(γ-米糠醇+米胚芽油)之重量比於對照群係1:67,於試驗群係1:53.2。於投予前,以及投予開始之1、3、6、9、24小時後,自尾靜脈使用肝素採血管採取血液,並藉由離心分離操作(8000rpm,10min)獲得血漿檢體,測定血漿之抗氧化能力。血漿之抗氧化能力測定係採用與實施例3相同之方法實施。
<結果>
圖3係表示⊿ORAC值(定義如上所述)之AUC。自圖3可確認與對照群相比,試驗群之⊿ORAC值之AUC顯著上升。自以上結果,可明確得知藉由使γ-米糠醇之重量 之相對於γ-米糠醇以及米胚芽油之合計重量之比例,較對照群之比例之1:67更為提高,可使抗氧化能力顯著上升。認為該抗氧化能力的提高,係證實促進芝麻素類之體內吸收。

Claims (14)

  1. 一種組成物,其係含有至少一種芝麻素類、至少一種γ-米糠醇、及米胚芽油之組成物,其特徵為:該γ-米糠醇之總重量:(該γ-米糠醇之總重量與該米胚芽油之重量的合計量)=1:4~1:66。
  2. 如請求項1之組成物,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:20~1:60。
  3. 如請求項1或2項之組成物,其中使前述芝麻素類之總重量為1時,前述γ-米糠醇之總重量為0.3以上。
  4. 如請求項1~3項中任一項之組成物,其中前述芝麻素類係芝麻素及/或表芝麻素。
  5. 如請求項1~4項中任一項之組成物,其係經口用。
  6. 如請求項1~5項中任一項之組成物,其係飲食物。
  7. 如請求項1~6項中任一項之組成物,其係抗氧化劑。
  8. 一種促進體內吸收劑,其係促進至少一種芝麻素類之體內吸收,其係含有至少一種γ-米糠醇及米胚芽油作為有效成分。
  9. 一種使用,其特徵為含有至少一種γ-米糠醇及米胚芽油作為有效成分之組成物用於製造至少一種芝麻素類之促進體內吸收劑之使用。
  10. 如請求項8之促進體內吸收劑或請求項9之使用,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:4~1:66。
  11. 如請求項10之促進體內吸收劑或使用,其中前述γ-米糠醇之總重量:(前述γ-米糠醇之總重量與前述米胚芽油之重量的合計量)=1:20~1:60。
  12. 如請求項8~11項中任一項之促進體內吸收劑或使用,其中使前述芝麻素類之總重量為1時,前述γ-米糠醇之總重量為0.3以上。
  13. 如請求項8~12項中任一項之促進體內吸收劑或使用,其中前述芝麻素類係芝麻素及/或表芝麻素。
  14. 如請求項8~13項中任一項之促進體內吸收劑或使用,其中前述促進體內吸收劑係經口用。
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Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105828623B (zh) * 2013-12-16 2020-08-07 三得利控股株式会社 富含芝麻素类的组合物
WO2016152846A1 (ja) * 2015-03-23 2016-09-29 サントリーホールディングス株式会社 概日リズム改善用組成物
JP2019014697A (ja) * 2017-07-11 2019-01-31 株式会社アンチエイジング・プロ ポリフェノール吸収促進用組成物、ポリフェノール体内吸収性向上方法、及び経口摂取用組成物
JP7079931B2 (ja) * 2018-05-10 2022-06-03 淳三 亀井 セサミノールとシクロデキストリンとの包接複合体及びその製造方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH06227977A (ja) * 1993-02-01 1994-08-16 Suntory Ltd 活性酸素消去剤
JPH06340889A (ja) * 1993-05-31 1994-12-13 Tokyo Yushi Kogyo Kk オリザノール類を豊富に含んだ、こめ油の製造法
JPH07255393A (ja) * 1994-03-24 1995-10-09 Chikuno Shokuhin Kogyo Kk 米飯品質改良剤
MY148121A (en) * 2004-12-28 2013-02-28 Suntory Holdings Ltd Sesamin / episesamin compositions
JP5091680B2 (ja) * 2005-09-30 2012-12-05 サントリーホールディングス株式会社 エピセサミン高含有組成物の製造方法及び装置
JP2007124917A (ja) * 2005-11-01 2007-05-24 Chikuno Shokuhin Kogyo Kk オリザノールを豊富に含んだ米油の製造法及びその用途
JP5280029B2 (ja) * 2007-09-19 2013-09-04 サントリーホールディングス株式会社 セサミン類とγ−オリザノールとを含有する組成物
JP5547891B2 (ja) * 2008-12-26 2014-07-16 サントリーホールディングス株式会社 セサミン類とエピガロカテキンガレートとを含有する組成物

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