SI20149B - Pharmaceutical compositions of tizoxanide and nitazoxanide - Google Patents

Claims (40)

1. Τ ··> 1 " ' ” " " FARMACEVTSKI SESTAVKI TIZOKSANIDA IN NITAZOKSANIDA PATENTNI ZAHTEVKI 1. Farmacevtski sestavek za oralno dajanje ki vsebuje učinkovito količino učinkovine z velikostjo trdnih delcev pod 200 μίτι spojine po formuli II

   pri čemer je srednja velikost navedenih delcev učinkovine nad 10 pm.
2. 2. Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da je srednja velikost navedenih delcev učinkovine med 10 in 100 pm.
3. 3. Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da je srednja velikost navedenih delcev učinkovine med 20 in 50 pm.
4. 4. Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da ima pod 10 mas.% navedenih delcev učinkovine velikost delcev nad 100 pm.
5. 5. Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da ima vsaj 50 mas.% navedenih delcev učinkovine velikost delcev pod 50 pm.
6. 6. Sestavek po zahtevku 2, značilen po tem, da ima pod 10 mas.% navedenih delcev učinkovine velikost delcev pod 5 pm. 2 ο > ^ Ο -» ο 2 ο > ^ Ο -» ο Λ ·> Τ ·..> Λ·»-) > » ι > :» ι ·> > ) )
7. 7. Sestavek po zahtevku 1, značilen po tem, da obsega navedeni sestavek nadalje vsaj še eno farmacevtsko sprejemljivo kislino.
8. 8. Sestavek po zahtevku 7, značilen po tem, da je navedena farmacevtsko sprejemljiva kislina izbrana iz skupine, ki obsega citronsko, glutaminsko, jantarno, etansulfonsko, ocetno, vinsko, askorbinsko, metansulfonsko, fumarno, adipinsko, jabolčno kislino ter njihove zmesi.
9. 9. Sestavek po zahtevku 7, značilen po tem, da je navedena učinkovina v obliki trdnih delcev z velikostjo delcev pod 200 pm in srednjo velikost delcev nad 10 pm, in da je razmerje med maso farmacevtsko sprejemljive kisline/maso navedenih trdnih delcev med 0.01 in 0.5.
10. 10. Sestavek po zahtevku 9, značilen po tem, da je razmerje med maso farmacevtsko sprejemljive kisline/maso navedenih trdnih delcev učinkovine med 0.03 in 0.2.
11. 11. Uporaba farmacevtskega sestavka, ki vsebuje kot učinkovino najmanj eno spojino, izbrano iz skupine, ki obstaja iz spojine s formulo (I)

    in spojine s formulo (II) N O - CO - CH N02 S Λ NH—CO

    7 V (II) 3 3 Ο ,1 «ϊ ^ Ο > τ > -> “> ·;1 t οο ίο η η ^ mi Ο ,* ) 9 '> ) > -» 9 ι > Ί > Λ ·Ί > -J 1 ·) *> ' ' ·> Τ ,11 za pripravo zdravila za zdravljenje imunsko prizadetega sesalca okuženega z mikroorganizmom, izbranim iz skupine, ki obstaja iz Cryptosporidium parvum, Isospora belli, Enterocytzoon bieneusi, Encephalitozoon intestinalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare, Pneumocystis carinil in Toxoplasma gondii.
12. 12. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 11, značilna po tem, da je navedena učinkovina v obliki delcev s srednjo velikostjo delcev med 10 in 200 pm.
13. 13. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 11, značilna po tem, da navedena učinkovina v obliki delcev s srednjo velikostjo delcev med 20 in 50 pm.
14. 14. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 11, značilna po tem, da obsega navedeni farmacevtski sestavek nadalje vsaj še eno farmacevtsko sprejemljivo kislino.
15. 15. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 14, značilna po tem, da je navedena farmacevtsko sprejemljiva kislina izbrana iz skupine, ki obsega citronsko, glutaminsko, jantarno, etansulfonsko, ocetno, vinsko, askorbinsko, metansulfonsko, fumarno, adipinsko, jabolčno kislino ter njihove zmesi.
16. 16. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 11, značilna po tem, da je navedena učinkovina spojina s formulo (I).
17. 17. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 11, značilna po tem, da je navedena učinkovina spojina s formulo (II).
18. 18. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 11, značilna po tem, da je navedeni sesalec človek in je navedena učinkovina aplicirana v množini od 500 do 2000 mg dnevno. 4 3 Ο on-* ο j ο ο ί> ο ο ο ο ο ο ο η > η η η η ο η ο η "* * θ'*) > -> ·*
19. 19. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 18, značilna po tem, da je navedena učinkovina aplicirana v množini od 1000 do 1500 mg dnevno.
20. 20. Uporaba farmacevtskega sestavka, ki vsebuje kot učinkovino najmanj eno spojino, izbrano iz skupine, ki obstaja iz spojine s formulo (I)

    in spojine s formulo (II) O - CO - CH n-,N v 3 NH—CO

    NO, A (ID za pripravo zdravila za zdravljenje parazitske okužbe s trematodo, izbrano iz skupine, ki obstaja iz Schistosoma, Fasciola, Fasciolopsis, Dicrocoelium, Heterophyes in Metagonimus.
21. 21. Uporaba farmacevtskega sestavka, ki vsebuje kot učinkovino najmanj eno spojino, izbrano iz skupine, ki obstaja iz spojine s formulo (I) NO

    NH— CO

    (I) o O 10 11 .·> -> > -·» > -v ' ''>> > ) » ' O .) > -> ί Λ » -.1 in spojine s formulo (II) N Λ O - CO - CH no2 S nh—co

    (II) za pripravo zdravila za zdravljenje parazitske okužbe s trematodo, izbrano iz skupine, ki obstaja iz Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium, Schistosoma mekongi, Schistosoma japonicum, Schistosoma intercalatum; Fasciola hepatica, Fasciola gigantica, Fasciolopsis biski, Dicrocoelium dendriticum, Heterophyes hetemphyes in Metagonimus yokogawa.
22. 22. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 21, značilna po tem, da je navedena učinkovina v obliki delcev s srednjo velikostjo delcev med 10 in 200 μιτι.
23. 23. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 22, značilna po tem, da je navedena učinkovina v obliki delcev s srednjo velikostjo delcev med 20 in 50 pm.
24. 24. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 21, značilna po tem, da obsega navedeni farmacevtski sestavek nadalje vsaj še eno farmacevtsko sprejemljivo kislino.
25. 25. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 24, značilna po tem, da je navedena farmacevtsko sprejemljiva kislina izbrana iz skupine, ki obsega citronsko, glutaminsko, jantarno, etansulfonsko, ocetno, vinsko, askorbinsko, metansulfonsko, fumarno, adipinsko, jabolčno kislino ter njihove zmesi. 6 » ·>ο ^ 3 Λ "> -> D ·Ί 6 » ·>ο ^ 3 Λ "> -> D ·Ί Ο > Λ
26. 26. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 24, značilna po tem, da je razmerje med maso farmacevtsko sprejemljive kisline/maso navedenih delcev učinkovine med 0.01 in 0.5.
27. 27. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 21, značilna po tem, da je navedena učinkovina spojina s formulo (I).
28. 28. Uporaba farmacevtskega sestavka po zahtevku 21, značilna po tem, da je navedena učinkovina spojina s formulo (II).
29. 29. Farmacevtska pasta za zunanjo aplikacijo, značilna po tem, da navedena pasta vsebuje učinkovito količino učinkovine z velikostjo trdnih delcev pod 200 μηι spojine po formuli II

    pri čemer imajo navedeni delci velikost pod 200 μιτι in srednjo velikost delcev nad 10 μιτι ; - najmanj eno omakalo; - najmanj en dodatek izbran iz skupine iz skupine, ki obstaja iz cetil alkohola, gliceridnih derivatov, propilen glikola in njihovih zmesi; - najmanj eno zgoščevalo.
30. 30. Farmacevtski sestavek za oralno aplikacijo ki vsebuje učinkovito količino učinkovine z velikostjo trdnih delcev pod 200 μιτι spojine po formuli II

    pri čemer je srednja velikost navedenih delcev učinkovine nad 10 pm; in - najmanj eno granulirno sredstvo.
31. 31. Sestavek po zahtevku 30, značilen po tem, da je navedeno granulirno sredstvo izbrano iz skupine, ki obstaja iz polivinilpirolidona, vode, alkohola, saharoze, hidroksil celuloze, in njihovih zmesi.
32. 32. Sestavek po zahtevku 30, značilen po tem, da obsegajo navedeni granulirani delci trdne učinkovine vsaj še eno farmacevtsko sprejemljivo kislino.
33. 33. Sestavek po zahtevku 31, značilen po tem, da je navedena farmacevtsko sprejemljiva kislina izbrana iz skupine, ki obsega citronsko, glutaminsko, jantarno, etansulfonsko, ocetno, vinsko, askorbinsko, metansulfonsko, fumarno, adipinsko, jabolčno kislino ter njihove zmesi.
34. 34. Sestavek po zahtevku 32, značilen po tem, da je razmerje med maso farmacevtsko sprejemljive kisline/maso navedene učinkovine med 0.01 in 0.5.
35. 35. Dozirna oblika za oralno aplikacijo ki vsebuje učinkovito količino učinkovine z velikostjo trdnih delcev pod 200 pm spojine po formuli II NO

    NH—co O - CO - CH * 3 '/ v (II) 8 > 'i > > O 1 » o >rt 1 Λ pri čemer je srednja velikost navedenih delcev učinkovine nad 10 μΐη; - najmanj eno omakalno sredstvo; in - najmanj en škrobni derivat.
36. 36. Dozirna oblika po zahtevku 35, značilen po tem, da nadalje obsega vsaj še eno farmacevtsko sprejemljivo kislino.
37. 37. Dozirna oblika po zahtevku 35, značilen po tem, da so navedeni delci učinkovine granulirani v prisotnosti granulirnega sredstva, ki vsebuje od 2 do 99.97 mas.% navedene učinkovine in od 0.03 do 10 mas.% granulirnega sredstva.
38. 38. Dozirna oblika po zahtevku 37, značilen po tem, da je navedeno granulirno sredstvo izbrano iz skupine, ki obstaja iz polivinilpirolidona, vode, alkohola, saharoze, hidroksil celuloze, in njihovih zmesi.
39. 39. Vodna ali drugačna tekoča suspenzija delcev za oralno aplikacijo ki vsebuje učinkovito količino učinkovine z velikostjo trdnih delcev pod 200 μιη spojine po formuli II

    (II) pri čemer je srednja velikost navedenih delcev učinkovine nad 10 pm; in najmanj ene farmacevtsko sprejemljive kisline, pri čemer je pH suspenzije med 2 in 6. o n rto !»β ί9βΟ 3 Ί O ·> O "> O O > -> Ί ·> ·> "> > O > θ’» ·1 1 » '.! » 1 > > > 1 1 -> > -> Ί > -Ί ^ 1 ) 9
40. 40. Suspenzija po zahtevku 39, značilna po tem, da nadalje obsega granulirno sredstvo.