SI20007A - Sredstvo za ustvarjanje dolgotrajnega učinka sitosti - Google Patents

Abstract

Predloženi izum se nanaša na sredstvo za oralno jemanje, ki vsebuje v vodi in gastrointestinalnih tekočinah netopen ali težko topen material v obliki gobaste tvorbe, ki je sestavljeno iz elastičnega materiala, ki se pri žvečenju in palatalnem požiranju lahko preoblikuje, ima obliko, ki se lahko zmanjšuje, in se lahko komprimira, tako da gre lahko skozi požiralnik in se potem, ko zapusti požiralnik lahko dekomprimira v pitnih in gastrointestinalnih tekočinah v želodcu, tako da tvori volumen, ki med zadrževanjem v želodcu ustvari fiziološki učinek sitosti in zadržano sprošča vezane učinkovine in sestavine in po večurnem zadrževanju v želodcu neresorbiran, ali se lahko le malo resorbira, spet zapusti telo skozi črevesje.ŕ

Description

BEISEL Gunther

Sredstvo za ustvarjanje dolgotranjega učinka sitosti

Predloženi izum se nanaša na sredstvo za oralno jemanje, ki vsebuje v vodi in gastrointestinalnih tekočinah netopen ali težko topen material v obliki gobaste tvorbe, na postopek za njegovo pripravo in njegovo uporabo za pripravo sredstev za ustvarjanje učinka sitosti kot tudi za pripravo zdravil, dodatkov za živila ali živil s časovno zapoznelim in blagim sproščanjem učinkovine, ki jih je možno dajati oralno.

Izvedeni so bili številni poskusi, da bi medicinsko razgradili odvečne nakopičene maščobe v človeškem telesu oz. preprečili njihovo nastajanje. Obstajajo npr. t.i. sredstva proti teku, ki poskušajo organizmu na biokemični način sugerirati odpor za sprejemanje hrane. Ta sredstva pa imajo v nekaterih primerih znatne škodljive stranske učinke.

Poleg številnih znanih dietnih predlogov so na razpolago tudi mehanična in elektromehanična sredstva, s katerimi naj bi potekala namenska razgradnja maščob oz. krepitev mišic. Učinek takih sredstev pa je zelo dvomljiv.

Iz nemškega patentnega spisa DE 4025912 je znano sredstvo za oralno jemanje, ki je sestavljeno iz vsebnika, ki se lahko topi v želodcu in sprošča v njem vsebino. Le-ta je napolnjen s snovjo, ki po sproščanju v želodcu poveča svoj volumen in s tem navdaja organizem z občutkom sitosti.

Pomanjkljivost tega sistema je ta, daje treba pripraviti posebno prevleko. Tako mine določen čas, preden sredstvo lahko razvije svoj učinek v želodcu. Poleg tega je priprava prevleke in komprimirane oblike sredstva povezana z večjimi stroški.

Zato je naloga predloženega izuma, da damo na razpolago sredstvo z učinkom sitosti za oralno jemanje, ki nima navedenih pomanjkljivosti dosedanjih sredstev. Zlasti naj bi bili zmanjšani stroški za pripravo komprimirane oblike in omogočeno uživanje, podobno tistemu za živila.

To nalogo rešimo tako, daje sredstvo sestavljeno iz elastičnega materiala,

- ki se pri žvečenju in palatalnem požiranju lahko preoblikuje, ima obliko, ki se lahko zmanjšuje, in se lahko komprimira, tako da gre lahko skozi požiralnik,

- ki se potem, ko zapusti požiralnik, lahko dekomprimira v pitnih in gastrointestinalnih tekčinah v želodcu, tako da tvori volumen

- ki med zadrževanjem v želodcu ustvari fiziološki učinek sitosti in zadržano sprošča vezane učinkovine in sestavine, in

- ki po večurnem zadrževanju v želodcu neresorbiran, ali se lahko le malo resorbira, spet zapusti telo skozi črevesje.

Z drugimi besedami, material se pri enostavnem žvečenju in požiranju in z navzemom tekočine pri prehodu skozi človeški požiralnik komprimira in potem, ko zapusti požiralnik, dekomprimira v vodi kot tudi gastrointestinalnih tekočinah v želodcu, kjer pretežno ponovno dobi svoj izvirni prostorski volumen.

Pod gobastimi tvorbami razumemo v smislu izuma pene, ki so sestavljene iz celic, napolnjenih s plinom, oblikovanih krogelno-poliedrično, in so omejene z visokoviskoznimi ali trdnimi celičnimi tkivi. V smislu izuma so uporabne tako naravne gobe kot tudi sintetično pripravljene gobaste tvorbe.

Priprava gobastih oz. gobasto oblikovanih tvorb poteka po postopkih, znanih samih po sebi iz stanja tehnike. Odvisno od uporabljenega izhodnega materiala lahko dobimo peno v najenostavnejšem primeru s pihanjem, tolčenjem, stresanjem, pršenjem ali mešanjem v ustrezni plinski atmosferi. Pri polimerih nastane penasta struktura na osnovi kemičnih reakcij. Tako se poliuretani spenijo z dodatkom ekspandimih sredstev, ki se razgradijo pri določeni temperaturi med predelavo ob tvorbi plina, ali z dodatkom tekočih topil med polimerizacijo. Penjenje poteka bodisi pri zapuščanju ekstruzijske naprave, npr. po ekstrudiranju ali injekcijskem oblikovanju, ali v odprtih modelih. Utrjevanje poteka v razmerah, značilnih za konkretno kemično spojino materiala.

Nujna predpostavka za uporabljivost materiala v smislu izuma in gobasto strukturo je, da je material stisljiv, ne da bi se celično tkivo uničilo. Da bi se lahko material v smislu izuma uporabil za oralno jemanje, mora biti penasto oblikovani oz. penasti material sposoben, da se pri prehodu skozi požiralnik brez težav lahko stisne. Zlasti pri prehodu skozi požiralnik ne sme priti do poškodb.

Nadalje je za izbiro materiala in način tvorbe pene pomembno, da ostane sposoben za nabrekanje, ne da bi se celično tkivo pri tem poškodovalo. Po prehodu skozi požiralnik naj bi penasta tvorba zavzela najmanj spet tako velikost, kot jo je imela pred vstopom v požiralnik. Po izbiri lahko material nabrekne do velikosti, ki presega izvirni volumen.

A O

Volumen dekomprimirane gobaste tvorbe je 2 cm, prednostno 40 cm . Volumen v komprimiranem stanju pa je 0,5 cm³, prednostno 3 cm³.

Gobasta tvorba ima lahko v dekomprimiranem stanju vsako poljubno obliko. Prednostne pa so kvadraste ali pravokotne ali okrogle oblike. Površine so v tem

A primeru od 6 do 60 cm .

Prednostno je material konstruiran tako, daje gobasta tvorba stisljiva na 1/2 do 1/20, prednostno 1/4 do 1/10 svojega volumna oz. svoje velikosti. Pri fizioloških razmerah naj bi se zaradi žvečenja in požiranja po obliki zmanjšan in komprimiran material po izstopu iz požiralnika lahko razširil v želodcu, prednostno na svoj 2- do 20-kratni volumen, posebno prednostno na svoj 4- do 10-kratni volumen.

Kot materiali za gobasto tvorbo pridejo za uporabo v smislu izuma v poštev naravni, polsintetični ali sintetični polimeri. Primeri za prikladne sintetične polimere so: poliuretani, poliakrilati, estri poli(met)akrilne kisline, homo- in sopolimeri vinil acetata. K naravnim in polsintetičnim polimerom spadajo med drugim tudi celuloza, eter, dietilceluloza ali celulozni estri, kot celulozni diacetat, celulozni triacetat, celulozni acetat-propionat in celulozni acetat-butirat. V smislu izuma so npr. prikladni celulozni derivati, posebno ustrezen eter, npr. metilceluloza, hidroksipropilceluloza, hidroksipropil-metilceluloza ali natrijeva karboksimetil celuloza (prednostno take spojine, ki imajo višje viskoznosti); nekateri polimeri, kot poliakrilna kislina in njene soli; naravne (anionske) sluzi, npr. ksantanska guma, guaranska guma, tragakant ali alginska kislina in njene soli ipd. Poleg tega je mogoča tudi uporaba netopnih polisaharidov, kot je citin oz. citinski derivat ali mikrokristalna celuloza. V smislu izuma so posebno prednostni linearni visokomolekulami polimeri. Predvsem so v smislu izuma uporabni taki polimeri, ki imajo vlaknasto strukturo. Primeri za take snovi so skleroproteini, kot je keratin, konkagin, fibrin, elastin, citin in kolagen. Zadnji je posebno prednosten v smislu izuma. Sredstvo v smislu izuma lahko vsebuje med drugim tudi farmacevtsko učinkovite snovi, živila oz. dodatke za živila - mineralne snovi, npr. vitamine, balastne snovi, beljakovine kot tudi druge živilske snovi ali arome.

Poleg navedenih snovi lahko nosilnemu materialu dodamo tudi druge pomožne snovi. Med drugim lahko pridejo v poštev v primeru uporabe farmacevtsko učinkovitih snovi dodatno tudi zadrževalne snovi.

Poleg tega lahko vsebujejo sredstva v smislu predloženega izuma dodatno še polnila, dezintegrante, veziva in maziva kot tudi nosilce.

Predloženi izum se nanaša tudi na postopek za pripravo zgoraj opisanega sredstva. Pri tem načeloma najprej pripravimo suspenzijo materiala za gobasto tvorbo, ki jo nato liofiliziramo. Po izbiri material za gobasto tvorbo predhodno zdrobimo in/ali izpostavimo alkalni in/ali kisli predobdelavi. Liofilizacijo izvedemo prednostno pri -50 do -150 °C, zlasti pri -80 do -120 °C.

Pred pripravo gobaste tvorbe, med njo ali po njej lahko delujemo na material z zgoraj navedenimi farmacevtsko učinkovitimi snovmi, živili oz. dodatki za živila mineralnimi snovmi, npr. vitamini, balastnimi snovmi, beljakovinami kot tudi drugimi živilskimi snovmi ali aromami. Zato pridejo v poštev vsi navadni postopki. V najenostavnejšem primeru lahko to poteka med fazo priprave gobaste tvorbe z mešanjem nosilnega materiala in učinkovine. Prav tako lahko na površino nanesemo zdravila, arome ali nasladila, kot so npr. čokolada, sladkorna glazura ali podobne snovi.

Smisel postopka v smislu izuma je, da dobimo material, ki je pri prehodu skozi požiralnik zadosti stisljiv, poleg tega pa ne razpade pri daljšem zadrževanju v želodcu. Ta cilj dosežemo z navedenimi procesnimi stopnjami. V nasprotju z drugimi živilskimi produkti/dodatki za živilske produkte/dietnimi ali zdravilnimi produkti, ki jih želodčni sok v kratkem času razkroji ali pridejo v želodec že v zdrobljenem stanju in tako v kratkem času spet preidejo skozi (zapustijo) želodec, obdrži gobasta ah penasta tvorba, ki je sestavljena iz sintetičnih vlaken in pripravljena na opisani način, zaradi posebnih mest s premreženimi vlakni več ur svojo izvirno obliko, tako da preide skozi želodec najprej šele po več urah. Vlaknasta goba se v želodcu ne resorbira, ampak se izloči neresorbirana.

V eni izvedbi postopka v smislu izuma lahko uporabimo topni kolagen iz kož mladih goved ali svinj (Živah). Topni kolagenski deli v koži živali postajajo sicer z naraščajočo starostjo organizma vedno manjši, ker tvori kolagen z intermolekulamim premreženjem netopno tridimenzionalno mrežo. Mesta premreženj so trdne kemijske vezi med posameznimi kolagenskimi molekulami.

Pri pripravi potrebnih kolagenskih suspenzij za pripravo gobe morajo zato kože izvirati iz 1 do 2 leti starih Živah (biki). Tudi pri teh že tvori kolagen netopno mrežo. Z močno alkalno in kislo predobdelavo kože in mehaničnimi silami pri pripravi suspenzije za gobo lahko pride do tega, da se posamezna kemična in fizikalna mesta premreženja raztopijo v kolagenu.

Pri sušenju gobe z liofilizacijo, prednostno pri temperaturi do -120 °C, uvedemo v gobasti material spet nova mesta premreženja zaradi relativno visokih temperatur. To vpliva na dolgotrajno netopnost gobaste tvorbe v želodčnem soku. Ta relativna netopnost v želodčnem soku je pogoj za učinek sitosti, ki nastane zaradi dolgega zadrževanja gobe v želodcu.

Predloženi izum ni omejen na opisani postopek, ampak velja tudi za vse druge postopke, pri katerih se pripravijo gobe ah gobam podobna telesa, ki naj bi zaradi relativne netopnosti v vodi in želodčnem soku in s tem nastalega dolgega zadrževanja v želodcu dosegala ali lahko dosegajo dolgotrajen učinek sitosti.

Sredstvo v smislu izuma se jemlje oralno. Trdna gobasta ali trdna penasta tvorba preide z dodajanjem pitne tekočine kot tudi z lahkim žvečenjem ah požiranjem skozi ustno-žrelno in požiralnikovo pasažo in spet nabrekne zaradi želodčne tekočine v želodcu, prednostno do svojega izvirnega volumna. Po izbiri je lahko volumen večji ah manjši kot izvirni.

Z oralnim jemanjem sredstva v smislu izuma dosežemo, da se trdna gobasta ah trdna penasta tvorba zaradi težke topnosti v želodcu zadrži v njem več ur. Tako se lahko doseže dolgotrajen občutek sitosti ah polnosti, posledica tega pa je zmanjšano hranjenje.

Glede na želeno stopnjo sitosti se lahko dnevno vzame 1 do 15 gobastih tvorb v različnih časovnih obdobjih. Senzorji za sitost, ki reagirajo na volumen gobe v želodcu, ustvarijo preko srednjih možganov učinek sitosti, ki se zmanjša najprej šele pri spraznjenju želodca. Tako lahko uravnavamo z dolžino zadrževanja in velikosti volumna gobe trajanje sitosti.

V nadaljevanju je predloženi izum podrobneje pojasnjen s sklicevanjem na sliko:

1. Penasta kocka, odporna proti želodčnemu soku in vodi.

2. Z dovajanjem nekoliko tekočine izgubi suha penasta kocka svojo trdno obliko in jo je možno brez težav pogoltniti v njeni vodno-spolzki obliki.

3. Spolzko deformirana penasta kocka prehaja skozi požiralnik.

Ko prispe goba v želodec, vpije v njem nahajajočo se želodčno in pitno tekočino in zavzame svoj poprejšnji prostorski volumen.

5. Penasta kocka se zaradi posebne vlaknaste strukture, ki ni prebavljiva, zadrži v želodcu 2-20 ur, pri čemer ohrani svoj volumen. Zaradi svojega volumna ne preide skozi pilorus.

6. Goba izgubi svojo kockasto obliko šele s stalnim gibanjem želodca (peristaltika, 1-20 ur) in učinkovanjem želodčne kisline (ne da bi se resorbirala) in ima tako najprej šele po 1-20 urah možnost, da preide skozi pilorus, da bi se odstranila skozi črevesje. Normalna živila, kot je meso ali zelenjava, se razkrojijo in raztopijo v želodčni kislini že po kratkem času in nato po nekaj minutah preidejo skozi pilorus. Zaradi opisane posebne vlaknaste strukture pa obdrži sredstvo v smislu izuma v želodcu svoj izvirni volumen zaradi odpornosti proti želodčnemu soku, tako da je biološko (fiziološko) pogojeno več ur trajajoče in tako nasitljivo zadrževanje v želodcu.

Za

BEISEL Gunther:

Claims (14)

1. PATENTNI ZAHTEVKI

   1. Sredstvo za oralno jemanje, ki vsebuje v vodi in gastrointestinalnih tekočinah netopen ali težko topen material v obliki gobaste tvorbe, označeno s tem, da je sestavljeno iz elastičnega materiala, ki se pri žvečenju in palatalnem požiranju lahko preoblikuje, ima obliko, ki se lahko zmanjšuje, in se lahko komprimira, tako da lahko preide skozi požiralnik, in se potem, ko zapusti požiralnik lahko dekomprimira v vodi in gastrointestinalnih tekočinah v želodcu, tako da tvori volumen.
2. 2. Sredstvo po zahtevku 1, označeno s tem, da se le-to, potem ko zapusti požiralnik, lahko dekomprimira približno na tako velikost, kot jo je imelo pred vstopom v požiralnik z oralnim jemanjem.
3. 3. Sredstvo po zahtevku 1 ali 2, označeno s tem, da je gobasta tvorba stisljiva na 1/2 do 1/20, prednostno 1/4 do 1/10 svoje velikosti.
4. 4. Sredstvo po enem od zahtevkov 1 do 3, označeno s tem, da se gobasta tvorba, potem ko zapusti požiralnik, lahko dekomprimira na svojo dva- do dvajset-kratno, prednosto štiri- do deset-kratno velikost v komprimiranem stanju.
5. 5. Sredstvo po enem od zahtevkov 1 do 4, označeno s tem, daje material za gobasto tvorbo viskozna goba.
6. 6. Sredstvo po enem od zahtevkov 1 do 5, označeno s tem, da je material za gobasto tvorbo sestavljen iz naravnih, polsintetičnih ali sintetičnih polimerov.
7. 7. Sredstvo po enem od zahtevkov 1 do 6, označeno s tem, da je material za gobasto tvorbo sestavljen iz dolgovlaknastih, linearno koloidnih, visokomolekulamih polimerov.
8. 8. Sredstvo po zahtevku 7, označeno s tem, daje material za gobasto tvorbo sestavljen iz polimerov z vlaknasto strukturo, prednostno iz proteinov.
9. 9. Sredstvo po zahtevku 8, označeno s tem, daje material za gobasto tvorbo sestavljen iz skleroproteinov, prednostno kolagenov.
10. 10. Sredstvo po enem od zahtevkov 1 do 9, označeno s tem, da vsebuje gobasto telo živila in/ali zdravila oz. učinkovine ali arome in/ali je zunanje prevlečeno ali prekrito z zdravili, laki ali živilskimi snovmi (nasladila), kot so čokolada, sladkorna glazura, sadna masa itd.
11. 11. Postopek za pripravo sredstva po enem od zahtevkov 1 do 10, označen s tem, da za gobasto tvorbo pripravimo suspenzijo materiala, ki vsebuje kolagen, in jo nato liofiliziramo.
12. 12. Postopek za pripravo sredstva po enem od zahtevkov 1 do 11, označen s tem, da material za gobasto tvorbo zdrobimo in/ali izpostavimo alkalni in/ali kisli predobdelavi.
13. 13. Postopek za pripravo sredstva po enem od zahtevkov 1 do 12, označen s tem, da izvedemo segrevanje pri liofilizacij pri -50 do -150 °C, prednostno pri -80 do -120 °C.
14. 14. Uporaba sredstva po enem od zahtevkov 1 do 13 za pripravo sredstev za ustvarjanje učinka sitosti kot tudi za pripravo zdravil, dodatkov za živila, živil ali nasladil z zadržanim in blagim sproščanjem učinkovine in vsebin, ki jih je možno dajati oralno.