RO120688B1 - Produs pentru administrare orală, procedeu de obţinere şi utilizarea acestuia - Google Patents

Abstract

Invenţia se referă la un produs destinat administrării orale, procedeu de obţinere şi utilizarea produsului. Produsul pentru administrarea orală esteformat dintr-un material elastic, care se poate deforma, îşi poate reduce forma şi se poate comprima prin mişcări de masticaţie şi înghiţire, astfel încât să treacă prin esofag şi care, după ieşirea din esofag, este decomprimabil şi se extinde în apă şi lichidele gastrointestinale. Procedeul de obţinere a produsului constă în aceea că se realizează o suspensie a materialului conţinând colagen, pentru structura tip burete şi apoi, se usucă prin congelare.

Description

Invenția de fată se referă la un produs pentru administrare orală, la un procedeu de obținere și la utilizarea acestuia, produs destinat administrării orale.

S-au făcut numeroase încercări de descompunere pe cale medicamentoasă a surplusurilor de grăsime inutile din corpul omenesc, respectiv de împiedicare a apariției acestora. Există, de exemplu, așa-numitele frâie ale poftei de mâncare, care caută să sugereze corpului, pe cale biochimică ,o repulsie fată de ingerarea de alimente. Unele din aceste substanțe au efecte secundare considerabile.

Pe lângă numeroasele propuneri de regim, cunoscute, există mijloace mecanice și electromecanice, cu ajutorul cărora ar trebui să se obțină o descompunere voită a grăsimilor, respectiv o întărire a mușchilor. Totuși, efectul acestor mijloace este foarte îndoielnic.

Din cererea de brevet DE 4025912 se cunoaște o substanță pentru administrare pe cale orală, plasată într-un recipient care se dizoivă în stomac și eliberează conținutul. Acesta este umplut cu un material care își mărește volumul după ce este eliberat în stomac și sugerează astfel o senzație de saturație.

La acest sistem este dezavantajos faptul că este necesară fabricarea unui înveliș special. înainte ca substanța să-și poată face efectul în stomac, trece un timp corespunzător. Aici, fabricarea învelișului și a formei comprimate a substanței necesită o cheltuială considerabilă.

Problema pe care o rezolvă invenția este să pună la dispoziție un produs cu efect de saturație, prin alegerea potrivită a asocierii ingredientelor.

Invenția se referă la un produs pentru administrare orală, care conține un material cu structură de tip burete, care este insolubil sau greu solubil în apă și în lichide gastrointestinale, format dintr-un material eslastic,

- care se poate deforma, își poate reduce forma și se poate comprima prin mișcări de masticație și înghițire, astfel încât să treacă prin esofag și

- care, după ieșirea din esofag, este decomprimabil și se extinde în apă și în lichidele gastrointestinale.

Procedeul de obținere a produsului constă în aceea că se realizează o suspensie a materialului conținând colagen pentru structura tip burete și apoi se usucă prin congelare.

Produsul conform invenției se utilizează pentru fabricarea substanțelor necesare obținerii unui efect de saturație, precum și pentru fabricarea medicamentelor pentru administrare orală, a substanțelor de completare a alimentelor, a alimentelor sau delicateselor, cu eliberarea conținutului întârziată în timp și blândă.

Avantajul invenției este că se obține un produs care, la trecerea prin esofag, este suficient de comprimabil și, în plus, să nu se descompună la șederea prelungită în stomac. Acest deziderat este atins prin pașii de procedură menționați. Spre deosebire de alte regimuri cu alimente/adaosuri alimentare sau produse medcamentoase care sunt descompuse în scurt timp de către sucul gastric sau ajung în stomac în stare deja mărunțită și care astfel părăsesc în scurt timp stomacul din nou (trec prin el), corpul buretos sau de spumă, realizat, după cum s-a descris, din fibre naturale sau sintetice, prin părți speciale reticulare alefibrelor, își păstrează forma existentă inițial, pe parcursul a mai multe ore, astfel încât trece de stomac abia după câteva ore. Buretele fibros nu este resorbit în stomac, ci este eliminat mai departe, în stare neresorbită.

La trecerea prin esofagul uman, produsul este comprimat printr-o mișcare simplă de mestecare și înghițire și cu ajutorul înghițirii de lichid, iar după părăsirea esofagului uman, este decomprimat în stomac în apă și în lichidele gastrointestinale, unde își recapătă în mare măsură volumul inițiai avut în spațiu.

RO 120688 Β1

Prin structuri de tip burete trebuie înțelese spume conform invenției, care constau din 1 celule umplute cu gaz, de formă sferică-poliedrică, care sunt limitate prin treceri intercelulare foarte vâscoase sau solide. Bineînțeles, se pot implementa, conform invenției, bureți exis- 3 tenți, naturali, ca și structuri tip burete, produse pe cale sintetică.

Fabricarea structurilor de tip, respectiv formă de burete, se face în funcție de materia- 5

Iul de pornire utilizat; se poate obține, în cazul cel mai simplu, o spumă, prin suflarea, lovirea, agitare, pulverizare sau amestecare în atmosfera de gaz potrivită. La polimeri, structura de 7 spumă apare datorită reacțiilor chimice. Astfel, la poliuretani se adaugă substanțe producătoare de gaze, care, la o anumită temperatură, în timpul prelucrării, se descompun cu for- 9 mare de gaze, sau se obține spumă prin adăugarea de substanțe dizolvante lichide, în timpul polimerizării. Obținerea spumei se face fie la părăsirea dispozitivului de extrudare, adică în 11 continuarea extrudării sau turnării prin presiune sau în forme deschise. întărirea se face în condițiile caracteristice pentru sinteza chimică a materialului respectiv. 13

Condiția indispensabilă pentru utilizarea produsului conform invenției și a structurii de burete este că acesta să fie comprimabil, fără să se rupă căile intercelulare. Pentru ca 15 produsul să poată fi utilizat, conform invenției, pentru administrare orală, trebuie ca produsul cu formă de burete să se poată comprima fără probleme la trecerea prin esofag. Mai ales 17 la trecerea prin esofag nu este permis să se ajungă la neplăceri. Pentru alegerea produsului și tipului de formare a spumei este esențial ca acesta să rămână capabil să se umfle, fără 19 să se rupă căile dintre celule. După trecerea prin esofag, structura de tip burete trebuie să ia din nou cel puțin mărimea pe care o avea înainte de pătrunderea în esofag. în cazul dat, 21 materialul se poate umfla și până la o mărime care depășește volumul inițial.

Volumul structurii tip burete decomprimat este de 2, de preferință 40 cm³. Volumul 23 în stare comprimată este de 0,5, de preferință 3 cm³.

Strucutra tip burete poate avea orice formă în stare decomprimată. Se preferă însă 25 realizările de forme pătrate, rectangulare sau rotunde. Suprafețele au în acest caz între 6 și 60 cm². De preferință, produsul se prezintă astfel, încât produsul de tip burete se poate corn- 27 prima până la 1/2...1/20, de preferință 1/4...1/10 din volumul, respectiv mărimea sa. în condiții fiziologice, produsul redus ca formă și comprimat prin intermediul mișcării de mestecare 29 și înghițire trebuie să-și poată extinde în stomac volumul după ieșirea din esofag, de preferință de două până la douăzeci de ori volumul său; în mod special se preferă de patru până 31 la zece din volumul său.

Ca material pentru structura tip burete se pot utiliza, conform invenției, polimeri semi- 33 sintetici sau sintetici. Exemple de polimeri sintetici potriviți sunt poliuretanii, poliacrilații, poli(met) acrilatul de metil,homopolimeri și copolimeri ai acetatului de vinii. Din polimerii natu- 35 rali și semisintetici numim între alții celuloza, eterii, dietilceluloza sau esterii de celuloză, cum ar fi diacetatul de celuloză, triacetatul de celuloză, propionat de acetat de celuloză și butirat 37 de acetat de celuloză. Sunt potriviți, de exemplu, conform invenției, derivați ai celulozei, mai ales eterii corespunzători, de exemplu metilceluloza, hidroxipropilceluloza, hidroxipropil-me- 39 tilceluloza, sau natriumcarboximetilceluloza (de preferat sunt acele combinații cu viscozitate mai mare); anumiți polimeri, ca acidul poliacrilic și sărurile iui; substanțe mucilaginoase natu- 41 rale (anionice), de exemplu cauciucurile xantan, guar, traganta sau acizii alginici și sărurile lor etc. De aici rezultă ca posibilă și utilizarea polizaharidelor insolubile, cum ar fi chitina, res- 43 pectiv derivatele ei, sau celuloza microcristalină. Conform invenției, se preferă în mod deosebit polimeri liniari moleculari înalți. Mai ales se pot utiliza polimeri cu structură tip fibră. Exem- 45 ple de astfel de substanțe sunt sclerporoteinele, cum ar fi cheratinele, conchagenele, fibrina,

RO 120688 Β1 elastine, chitina și colagenul. Ultimul este preferat în mod deosebit. Substanța conform invenției poate conține între aitele și substanțe eficiente din punct de vedere farmaceutic, substanțe-aiiment, respectiv substanțe minerale-adaosuri alimentare, ca de exemplu vitamine, substanțe de balast, albumine, precum si alte substanțe alimentare sau pentru aromatizare.

Pe lângă substanțele numite, se mai pot adăuga substanței-suport și alte materiale ca adjuvanți. Se poate pune problema între altele și a unor substanțe suplimentare cu efect întârzietor, în cazul utilizării unor substanțe cu efect farmaceutic.

în afară de aceasta, substanțele mai pot conține conform invenției de față și materiale de umplere, dispersare, lianți și elasticizanți, precum și suporturi.

Invenția de față se referă și la un procedeu de obținere a produsului. Se realizează mai întâi în principiu o suspensie a materialului pentru structura tip burete și apoi se usucă prin congelare. în cazul dat, materialul pentru structura tip burete este mai întâi mărunții și/sau supus la o pretratare alcalină și/sau acidă. Uscarea prin congelare se face, de preferință, la -50 până la -150°C, mai ales între -80 până la -120°C.

în timpul și după fabricarea structurii tip burete, materialul poate fi prevăzut cu substanțele active farmaceutic, menționate mai sus, substanțe nutritive, respectiv substanțe pentru completarea alimentației, substanțe minerale, de exemplu vitamine, substanțe de balast, albumine și alte materiale alimentare sau aromatizante. Aici se pretează toate procedeele uzuale. în cazul cel mai simplu, acest lucru se poate face în timpul fazei de fabricație a materialului tip burete prin amestecarea materialului suport și a substanței active. La fel se pot depune pe suprafață medicamente, aromatizanți sau delicatese precum ciocolată, glazură de zahăr sau alte materiale.

în continuare se descrie invenția mai în amănunt, pe baza figurii:

1. Cub de spumă rezistent în stomac și apă.

2. Prin înghițirea a puțin lichid, cubul uscat de spumă își pierde forma solidă și se poate Înghiți fără probleme sub forma lui apos-alunecoasă, ca si alte alimente.

3. Cubul de spumă deformat si alunecos trece prin esofag.

4. Ajuns în stomac, buretele absoarbe lichidul băut si sucul gastric existente acolo și își recapătă vechiul volum.

5. Cubul de spumă care nu este digerabil datorită structurii sale fibroase rămâne în stomac 2-20 h, păstrându-și volumul, datorită volumului său nu iese din stomac.

6. Abia datorită mișcării permanente a stomacului (peristaltica, 1-20 h) și a efectului sucului gastric, buretele îsi pierde din nou forma de cub (fără a fi resorbit) și are posibilitatea, abia după 1-20 h, să iasă din stomac, pentru a fi trimis mai departe prin intestin. Alimentele normale, cum ar fi carnea sau legumele, sunt măruntite deja în scurt timp de sucul gastric și descompuse, pentru ca apoi sâ iasă după puține minute din stomac.

Datorită structurii fibroase descrise, produsul conform invenției îsi păstrează, dimpotrivă, volumul inițial, fiind rezistentă la sucul gastric, astfel că efectul de saturație pe o durată de timp de domeniul orelor este condiționat biologic (fiziologic).

într-o variantă a procedeului conform invenției, se poate utiliza colagen solubil din pielea vitelor sau porcilor tineri (animale). Părțile de colagen solubil din pielea animalelor scad cu îmbătrânirea organismului, deoarece colagenul formează, prin intermediul structurii reticulare intermoleculare, o rețea tridimensională insolubilă. Părțile reticulare sunt legături chimice stabile între moleculele individuale de colagen.

La fabricarea suspensiilor de colagen necesare pentru fabricarea buretelui trebuie ca pieile să provină de la animale de 1-2 ani (tauri). Și aici colagenul formează deja o rețea insolubilă. Printr-o pretratare puternic alcalină și acidă a pielii și prin folosirea de forțe mecanice la fabricarea suspensiei buretelui, se poate ajunge la dizolvarea părților reticulare izolate chimice și fizice în colagen.

RO 120688 Β1

La uscarea buretelui prin uscarea cu congelare, de preferință până la -120°C, sunt 1 introduse alte noi părți reticulare în baterialul tip burete, datorită temperaturilor relativ înalte.

Acest lucru produce insolubilitatea prelungită a corpului buretos în sucul gastric. Această 3 insolubilitate relativă în sucul gastric este premisa efectului prelungit de sațietate provocat de prezența buretelui în stomac. 5

Invenția nu este limitată la procedura descrisă, ci este valabilă pentru toate celelalte procedee prin care se obțin bureți sau structuri tip burete, care trebuie sau pot provoca o 7 sațietate pe termen lung, datorită insolubilității relative în apă și în sucul gastric, și a prezenței prelungite în stomac, datorată acestei insolubilități. 9

Substanța conform invenției se administrează pe cale orală. Corpul solid, tip burete sau de spumă, trece prin adăugarea lichidului -, ca și prin ușoare mișcări de mestecare sau 11 înghițire - prin gură, faringe și laringe, și se umflă din nou în sucul gastric, de preferință până la volumul său inițial. în cazul dat, volumul poate fi de asemenea și mai mare sau mai mic 13 decât cel inițial.

Prin administrarea orală a substanței conform invenției se obține o rămânere prelun- 15 gită pe mai multe ore a corpului solid tip burete sau spumă în stomac, datorită caracterului său greu solubil în stomac. Ca urmare, se poate obține un efect prelungit de saturație sau 17 de sațiu, care are ca urmare o reducere a ingerării de hrană.

în funcție de gradul dorit de saturație, se pot lua zilnic unul până la cincisprezece ast- 19 fel de corpuri tip burete pe zi, la intervale de timp diferite. „Senzorii de saturație acționați prin volumul buretelui aflat în stomac produc prin intermediul diencefalului un efect de saturație 21 care dispare abia la golirea stomacului. Astfel, se poate regla efectul de saturație prin durata prezentei buretelui în stomac și prin volumul acestuia. 23

Claims (14)

1. Produs pentru administrare orală, care conține un material cu structură de tip 27 burete, care este insolubil sau greu solubil în apă și lichide gastrointestinale, caracterizat prin aceea că esteformat dintr-un material elastic,29

- care se poate deforma, își poate reduce forma și se poate comprima prin mișcări de masticație și înghițire, astfel încât să treacă prin esofag și31

- care, după ieșirea din esofag, este decomprimabil și se extinde în apă și în lichidele gastrointestinale.33

2. Produs conform revendicării 1, caracterizat prin aceea că acesta este decompri- mabil după părăsirea esofagului până la o dimensiune apropiată celei pe care o avea înainte 35 de pătrunderea prin administrare orală în esofag.

3. Produs conform uneia din revendicările 1 sau 2, caracterizat prin aceea că struc- 37 tura tip burete se poate comprima până la 1/2 -1/20, de preferință 1/4-1/10 din mărimea sa.

4. Produs conform uneia din revendicările 1 până la 3, caracterizat prin aceea că 39 structura tip burete este decomprimabilă după ieșirea din esofag până la de 2 - 20 ori, de preferință 4-10 ori mărimea lui în stare comprimată. 41

5. Produs conform uneia din revendicările 1 până la 4, caracterizat prin aceea că materialul pentru produsul tip burete îl constituie bureții de vâscoză. 43

6. Produs conform uneia din revendicările 1 până la 5, caracterizat prin aceea că, materialul pentru strucutra tip burete constă din polimeri naturali, semisintetici sau sintetici. 45

7. Produs conform uneia din revendicările 1 până la 6, caracterizat prin aceea că materialul pentru produsul tip burete constă din polimeri înalți, cu fibră lungă, liniar coloidali. 47

RO 120688 Β1

8. Produs conform revendicării 7, caracterizat prin aceea că materialul pentru strucutra tip burete este constituit din polimeri cu structură fibroasă, de preferință proteine.

9. Produs conform revendicării 8, caracterizat prin aceea că materialul pentru structura tip burete constă din scleroproteine, de preferință colagene.

10. Produs conform uneia din revendicările 1 ...9, caracterizat prin aceea că structura tip burete conține produse alimentare și/sau medicale, respectiv substanțe active sau aromatizanți, și este acoperită sau are depus un strat de substanță tip medicament sau alimentară (delicatesă), cum arfi ciocolata, glazura de zahăr, masă de fructe etc.

11. Procedeu de obținere a produsului definit în revendicarea 1, caracterizat prin aceea că se realizează o suspensie a materialului conținând colagen pentru structura tip burete și apoi se usucă prin congelare.

12. Procedeu conform revendicări 1...11, caracterizat prin aceea că materialul pentru strucutra tip burete este mărunțit și/sau supus unei pretratări alcaline și/sau acide.

13. Procedeu conform uneia din revendicărilor 1...12, caracterizat prin aceea că încălzirea la uscarea prin congelare se face la -50 până la -150’C, de preferință la -80 până la-120’C.

14. Utilizare a produsului definit în revendicarea 1, pentru fabricarea substanțelor necesare obținerii unui efect de saturație, precum și pentru fabricarea medicamentelor pentru administrare orală, a substanțelor de completare a alimentelor, a alimentelor sau delicateselor, cu eliberarea conținutului întârziată în timp și blândă.