SE502314C2 - Fast tandstensmotverkande mundeodorantkomposition - Google Patents

Description

502 314 Orala kompositioner innehållande zinkföreningar i for- men av en tandkräm, munsköljningsmedel samt såsom en tablett eller pastill, är också avslöjade inom den kän- da tekniken, såsom framgår av US patent nr 4 138 477; 4 325 939 och 4 469 674.

Den tidigare tekniken är bemängd med orala kompositio- ner innehållande zinksalter, såsom zinkklorid, zink- jodid, zinkfluorid, zinkfenolsulfonat och dylikt såsom antiseptiska medel, och korrektionsmedel för orala till- stånd såsom paradentos. Zinkklorid har allmänt använts i orala beredningar för sina astringensegenskaper.

Zinkfenolsulfonat har utnyttjas inom tandvårdskomposi- tioner enligt känd teknik såsom antiplaque- och anti- tandstensmedel såsom medel för hämning av jäsnings- och fermentationsodörer som kan uppträda i munhâlan. Kompo- sitioner vari dessa lösliga zinksalter har använts, har haft olägenheten av att lämna en otäck astringentsmak i munnen och/eller ha kortlivad verkan mot tandstensupp- byggnad och plaque, samt såsom odörinhibitor.

I ringa grad lösliga zinksalter såsom zinkcitrat har an- vänts i munvårdsberedningar för att förlänga anti-tand- stensverkan och anti-plaque-verkan av zinkjonerna på grund av zinksalternas långsamma upplösning i saliven, såsom avslöjas i US patent nr 4 100 269 och 4 144 323.

Reaktionsprodukten av en zinkförening och polymer har be- skrivits i US patent nr 4 138 477 såsom en förening vil- ken effektivt begränsar munodör. En sådan begränsning kan vara några få timmar, men allmänt inte över natten.

Användningen av ett zinkkomplex av en specifik diketon såsom ett medel för begränsning av tandsten och tandmiss- 502 314 färgning är också känd, såsom framgår av tyska patent- skriften nr 2 229 466. Det framstår sålunda att zink- föreningar är allmänt kända för att ha deodoriserande egenskaper samt andra egenskaper som är önskvärda vid oral hygien.

Kombinationer av en zinkförening med en annan aktiv in- grediens i tandstenshämmande tandkräms- och munskölj- medelskompositioner, såsom med ett antibakteriellt me- del, avslöjas i US patent nr 4 022 880; med ett enzym i US patent nr 4 082 841; och med en fluorid-förening i US patent nr 4 289 754; 4 289 755 och 4 469 674.

En oral komposition i formen av en pastill innehållande zinksalicylat, zinklaktat eller zinkglukonat i kombina- tion med ett joniskt fluoridsalt i en sockerbärare av- slöjas i US patent nr 4 469 674.

Emellertid finns inget avslöjande om en icke-kariogen fast tandstenshämmande mundeodorant innehållande en kom- bination av en zinkförening, ett jononketonterpenderivat och en mintsmak i en sockerfri bärare.

Huvudändamålet med föreliggande uppfinning är att åstad- komma en fast dosprodukt med tandstensreducerande egen- skaper, långverkande andedräktsuppfriskande effekter, och förbättrade smakegenskaper, innefattande en zinkföre- ning som ger zink, ett jononketonterpenderivat och ett mintaromämne såsom de aktiva ingredienserna.

Ett ytterligare ändamål med föreliggande uppfinning är att maximera effektiviteten av de aktiva ingredienserna genom användning av en fast dosformad oral beredning så- som en långsamt sig upplösande sugtablett eller -pastill. 502 314 Ytterligare ett ändamål med föreliggande uppfinning är att åstadkomma en fast tandstenshämmande och mundeodori- serande komposition som är synergistiskt effektiv med avseende på motverkan av andedräktsodör och reduktion av tandstensbildning över en utsträckt tidsperiod.

Ett annat ändamål med föreliggande uppfinning är att åstadkomma en bekväm fast dosprodukt såsom en subtablett eller pastill som har förlängda odörundanröjningsegen- skaper och förlängda tandstensavlägsningsegenskaper.

För att uppnå de ovanstående och andra ändamål i enlig- het med föreliggande uppfinning, såsom den kommer till uttryck och brett beskrives häri, innefattar den uppfin- ningsenliga fasta tandstenshämmande och mundeodorise- rande produkten en icke toxisk zinkförening som ger om- kring 0,05 till l % zink, och företrädesvis omkring 0,12 - 0,25 vikt-% zinkjoner, och omkring 0,1 - 2 % och företrädesvis omkring 0,25 - 0,5 vikt-% av en smakgi- vande mintolja, innehållande ett jononketonterpenderivat i en non-kariogen bäraren.

Närmare bestämt hänför sig föreliggande uppfinning till en långsamt sig upplösande sugtablett eller pastill in- nehållande en förening som ger omkring 0,05 - l,0 % zink- joner, omkring 0,001 - 0,1 % av en jononketonterpen och företrädesvis ett mintsmakämne i en sockerfri bärare.

Tidigare utveckling, som avslöjas i vår US patentansökan nr 723 786, har visat att effektiva munodörreducerande munsköljningsmedel kan erhållas genom användning av kom- binationen av zinkklorid, alfajonon och mintaromämnen.

Användningen av ett munsköljningsmedel kräver användning av en vask. Den korta användningsvaraktigheten kräver 502 314 högre nivåer av aktiv ingrediens, med resulterande nega- tiva smakeffekter. Tandvårdsmedel med zink har visat sig ha signifikanta tandstensreduktionsegenskaper, men kan olycktligtvis ha allvarliga smakproblem.

Föreliggande uppfinning består av fast dosform, innehål- lande de följande aktiva ingredienserna: en icke toxisk zinkförening som är i stånd att ge omkring 0,05 - l % zink, ett jononketonterpenderivat och företrädesvis ett mintsmakämne. Den fasta dosformen har den dubbla förde- len av att kunna användas var som helst och med större bekvämlighet och använder sig av en längre kontakttid för att maximera effektiviteten av de aktiva ingredien- serna. Detta medger användning av lägre nivåer av aktiva ingredienser, vilket resulterar i förbättrad smak, lägre grad av muntorka och erbjuder ännu större aktivitet.

Produkten är effektiv med avseende på reduktion av tand- stensbildning och ger långtidsverkande andedräktsdeodo- ranteffekter. Den långsamt sig upplösande tabletten el- ler pastillen medger längre kontakttid i munnen, vilket maximerar produktens aktivitet.

Den nya tabletten eller pastillen enligt föreliggande uppfinning har den dubbla fördelen av att kunna användas var som helst, och ger en längre kontakttid för maxime- ring av effektiviteten för de aktiva ingredienserna.

Detta resulterar i förbättrad smak, reducerad tandstens- bildning och en längre varaktig andedräktsdeodorant.

I enlighet med föreliggande uppfinning, kan zinkföre- ningarna som ger zink, för användning i kombination med jonon vara vilken som helst fysiologiskt acceptabel zink- förening inkluderande de vattenlösliga och ringa vatten- lösliga organiska och oorganiska zinksalter som ger åt- 502 314 minstone omkring 0,01 mg zinkjoner per ml vatten. De vattenlösliga zinksalterna (åtminstone l % löslig) före- drages, särskilt zinkhaliderna och zinkacetat. Bland ringa lösliga zinksalter föredrages zinkcitrat. Exempel på lämpliga zinksalter som kan utnyttjas innefattar: zinkstearat zinkfluorid zinkacetat zinkformat zinkammoniumsulfat zinkjodid zinkbromid zinknitrat zinkklorid zinkfenolsulfonat zinkkromat zinksalicylat zinkcitrat zinksulfat zinkditionat zinkglukonat zinkfluosilikat zinksuccinat zinktartarat zinkglycerofosfat Andra zinksalter som avslöjas i US patent nr 4 138 477 med en löslighet av åtminstone 0,01 mg zinkjoner per ml vatten, inkorpreras härmed häri.

Zinkföreningen föreligger i mängder som ger omkring 0,05 - l vikt-% zink, företrädesvis omkring 0,12 - 0,25 vikt-% zink i den fasta orala kompositionen.

Zinksaltets löslighet för åstadkommande av zinkjoner, kan medverka såsom en faktor i aktiviteten mot odör- bildning. Emellertid förbättras effekten synergistiskt när ett jononterpenketonderivat föreligger.

Förutom zink som frambringats såsom joner av vattenlös- lig och ringa vattenlöslig zinkförening, kan fast över- föring av zink till munhåligheten uppträda. Därför kan väsentligen vattenolöslig zinkförening såsom zinkoxid 502 314 utnyttjas i enlighet med föreliggande uppfinning.

En annan väsentlig aktiv ingrediens i den föreliggande uppfinningen är ett jononketonterpenderivat innehållan- de en ketonkarbonylgrupp. Den grundläggande jononformeln är (CH3)3C6H6CH=CHCgCH3. O jonon (kokpunkt 120 C) och betajonon (kokpunkt 135 ) vilka båda är färglösa vätskor och något lösliga i vat- Den är tillgänglig såsom alfa- ten. Andra varianter av jonon, såsom gammajonondihydro- jonon och alfametyljonon kan också utnyttjas. Vidare in- nefattar uttrycket "ett jononketonterpenderivat" såsom använt häri, isomerformer av jononer, exempelvis iron.

Det är lämpligt att utnyttja den i fasta orala komposi- tioner i mängder av omkring 0,0005 - l vikt-%, företrä- desvis omkring 0,001 % till l %, och mest föredraget 0,001 - 0,1 %. Alfajonon föredrages. Jonon kan lämpligen inkluderas såsom en komponent tillsatt till en aromämnes- olja såsom en pepparmintolja.

I brittiska patentskriften 1 311 060 har man teoretise- rat om att förbättringen av orala odörer medelst jonon kan ha uppträtt antingen på grund av en förmåga att bloc- kera odörreceptorplatserna i luktepitelen eller på grund av låga lukttrösklar för föreningen, och eventuellt en kombination av båda. Oberoende av orsaken till effekten, är den emellertid icke långverkande.

När reduktionen i andedräktsodör utvärderas efter en över natten varande sömnperiod, finner man en reduktion som är ringa i den eller obefintlig. När å andra sidan jonon är i kombination med ett salt som ger zinkjoner, uppträder synergistiska effekter vid motverkan av ande- dräktsodör under en förlängd tidsperiod, d.v.s. över nat- ten och upp till 12 timmar. 502 314 Vilka som helst lämpliga smaksättnings- eller söt- ningsmaterial kan utnyttjas för supplementering av jo- nonkomponenten i föreliggande uppfinning. Det föredra- ges att inkludera jononketonterpenderivat såsom ett additiv till aromämnesmintoljor. Förekomsten av arom- ämnesoljan förbättrar smaken av den zink/jononinnehål- lande produkten. Exempel på lämpliga aromämnesoljor innefattar oljor av grönmynta, pepparmynta, vintergröna, sassafras, klöver, salvia, eukalyptus, mejram, kanel, citron och apelsin samt metylsalicylat. Mintoljor såsom olja av pepparmynta är mest föredragna. Lämpliga söt- ningsmedel innefattar sorbitol, natriumcyklamat, sackarin, acetosulfam, N-@-<1-aspartyl--¿-fenylanilin- metylester ("aspartam"), xylitol, bensylidenacetofenon- material. Lämpligen kan aromämnet och sötningsmedlet tillsammans utgöra från omkring 0,25 till 2,5 vikt-% eller mer av kompositionerna enligt föreliggande upp- finning. I en typisk modifikation av en aromämnesolja såsom en pepparmintolja vilken innehåller omkring 50 till 75 % pepparmint och återstoden grönmynta, anetol, mentol och/eller karvon, tillsättes omkring 0,5 - 3 % jonon. Likartade modifikationer med högt mintinnehåll kan göras till andra aromoljor.

Vattenhaltiga lösningar och dispersioner av jämförelse- material, placebo och diverse zinkjon-jononmaterial kan testas i ett in vitro-system och in vivo. I in vitro- testet, inkuberades helt human saliv med L-cystein så- som substrat under 3 timmar eller över natten vid 370 C och en lufttät behållare. Efter inkubation, mättes bild- ningen av flyktig svavelförening ("VSC" som är huvudor- saken till pâträngande andedräktsodör) i topputrymmet genom mätning med en fotometrisk teknik medelst GC-flam- ma. Eftersom andedräktsodören har bidragit till närvaron lO 502 314 av VSC-er såsom vätesulfid, metylmerkaptan och i mindre utsträckning, dimetylsulfid, som härrör från jäsnings- processer vilka försiggår i munhåligheten, ger in vitro- testet resultat som är jämförbara med sensoriska in vivo- utvärderingar.

In vivo-testerna på 12 föremål gav vid handen att test- tabletter innehållande zinksalt, jonon och aromämne allmänt är gynnsamma för munnen, är effektiva med av- seende på avlägsnande av kvardröjande matodörer såsom vitlök eller lök och kvardröjande utsträckta andedräkts- odöreffekter. Utsträcka andedräktsodörutvärderingar som genomförts av flera erfarna människor i dessa utvärde- ringar, gav vid handen åsikten om att testtabletterna har effektivt utsträckta andedräktsodörreduktionsegen- skaper.

Fastän särskilt goda resultat med avseende på motverkan av andedräktsodör erhålles genom att man helt enkelt applicerar vattenhaltiga lösningar eller dispersion av zinksalt-jononmaterialet, bör det stå klart att det lig- ger inom den bredare aspekten på uppfinningen att inkor- porera zinksalt och jononmaterial i fasta orala komposi- tioner, såsom långsamt upplösliga tabletter eller pastil- ler vilka innehåller en icke-kariogen bärare som är sockerfri.

Vehikeln eller bäraren i en tablett eller pastill är en non-kariogen fast vattenlöslig polyhydral alkohol (poly- ol) såsom mannitol, xylitol, sorbitol, maltitol, ett hydrerat stärkelsehydrolysat, Lycasin, hydrerad glukos, hydrerade disackarider, hydrerade polysackarider och natriumbikarbonat såsom huvudingrediens, i en mängd av omkring 90 - 98 vikt-% av den totala kompositionen. Fasta 502 314 salter såsom natriumbikarbonat, natriumklorid, kalium- bikarbonat eller kaliumklorid kan helt eller partiellt ersätta polyolbäraren.

Tabletteringssmörjmedel, i mindre mängder av omkring 0,1 - 5 vikt-%, kan inkorporeras i tablett- eller pastill- beredningen för att underlätta framställningen av både tabletter och pastiller. Lämpliga smörjmedel innefattar vegetabiliska oljor såsom kokosnötolja, magnesiumstearat, aluminiumstearat, talk, stärkelse och karbovax.

Pastillberedningarna innehåller omkring 2 % gummi såsom barriärmedel för frambringande av en skinande yta till motsats till en tablett som har en slät finish. Lämpliga non-kariogena gummisorter innefattar kappa-karragenan, karboximetylcellulosa, hydroxietylcellulosa, gantrex (poly(vinylmetyleter)maleinanhydrid) och liknande.

Pastillen eller tabletten kan eventuellt beläggas med ett beläggningsmaterial såsom vaxer, shellack, karboxi- metylcellulosa, polyetylen/maleinanhydridsampolymer eller kappa-karragenan för att ytterligare öka den tid det tar för tabletterna eller pastillerna att upplösas i munnen. Den obelagda tabletten eller pastillen är långsamt sig lösande, vilket ger en bibehållen utlös- ningstakt av aktiva ingredienser under omkring 3 - 5 minuter. Sålunda ger den uppfinningsenliga orala i fast dos anordnade kompositionen en längre kontakttidsperiod för de aktiva ingredienserna med munnen än en tandkräm, ett tandpulver eller ett munsköljningsmedel som står i kontakt med munnen under enbart omkring 30 - 90 sekun- ders borstning eller sköljning.

Vilket som helst lämpligt eller kompatibelt ytaktivt el- l0 502 314 ll ler detersivt material kan inkorporeras i den fasta dentalbäraren. Sådana kompatibla material är önskvärda för åstadkommande av ytterligare detersiva skummande och antibakteriella egenskaper, beroende på den speci- fika typen av ytaktivt material, och väljes på motsva- rande sätt. Dessa detergenter är vanligen vattenlösliga organiska föreningar, och kan vara anjoniska, nonjoniska eller katjoniska till struktur. Lämpliga detersiva ma- terial är kända och inbegriper exempelvis de vattenlös- liga salterna av högre fettsyramonoglyceridmonosulfat- detergenter (exempelvis natriumkokosnötfettsyramono- glyceridmonosulfat), högre alkylsulfater (exempelvis natriumlaurylsulfat), alkylarylsulfonat (exempelvis natriumdodecylbensensulfonat), metylkokoyltaurat, högre fettsyraestrar av 1,2-dihydroxipropansulfonat) och lik- nande.

Andra detersiva material innefattar de väsentligen mät- tade högre alifatiska acylamiderna av lägre alifatiska aminokarboxylsyraföreningar, såsom de vilka har 12 - 16 kolatomer i acylradikalen. Aminosyradelen är allmänt här- ledd från de lägre alifatiska mättade monoaminokarboxyl- syrorna med omkring 2 - 6 kolatomer, vanligen mono- karboxylsyraföreningar. Lämpliga föreningar är fettsyra- amider av glycin, sarkosin, alanin, 3-aminopropanoin- syra och valin med omkring l2 - 16 kolatomer i acylgrup- pen. Emellertid föredrages för erhållande av optimala effekter att använda N-lauroylmyristoyl och palmitoyl- sarkosidföreningarna.

Amidföreningarna kan utnyttjas i formen av den fria sy- ran eller företrädesvis såsom de vattenlösliga salterna därav, såsom alkalimetall, ammonium, amin och alkylol- aminsalterna. Specifika exempel härpå är natrium- och 502 314 12 kalium-N-lauroyl,nwristoyloch palmitoylsarkosiderna, ammonium och etanolamin, N-lauroylsarkosid, N-lauroyl- sarkosin, och natrium-N-lauroylglycin och alanin. Av bekvämlighetsskäl, hänvisas härvid till "aminokarboxyl- syraförening", "sarkosid“, och dylikt vilka hänför sig till sådana föreningar som har en fri karboxylgrupp eller vattenlösliga karboxylatsalter.

Andra särskilt lämpliga ytaktiva material innefattar nonjoniska medel såsom kondensat av sorbitanmonostearat med approximativt 20 mol etylenoxid, sorbitandiiso- stearat kondenserat med 40 mol polyetylenglykolkonden- sat av etylenoxid med propylenglykol ("Pluronics"-mate- rial; Pluronic är ett varumärke) och kastoroljaester (exempelvis Chremopher EL); och amfotera medel såsom kvaternerade imidazolderivat, vilka är tillgängliga un- der varumärket MIRANOL såsom MIRANOL C2M. Det föredrages att använda de nonjoniska ytaktiva medlen, särskilt kon- densat av sorbitanmonostearat eller diisostearat med - 40 mol etylenoxid eller polyetylenglykol.

Katjoniska ytaktiva germicider och antibakteriella före- ningar såsom diisobutylfenoxietoxietyldimetylbensyl- ammoniumklorid, tertiära aminer med en fettalkylgrupp (med från 12 - 18 kolatomer) två (poly)oxietylengrupper fästa vid kvävet (typiskt innehållande totalt från 20 - 50 etanoxigrupper per molekyl) och salter därav med syror och föreningar av strukturen (çflz R - N - CH cH2o)zH 2 - CH (cH2cH2o)yH l5 502 314 13 vari R är en fettalkylgrupp typiskt innehållande från 12 till 18 kolatomer, och x, y och z totalt är 3 eller högre, samt salter därav med mineralsyror eller orga- niska syror kan också användas.

De olika ytaktiva materialen kan användas i vilken som helst lämplig mängd, allmänt från omkring 0,05 - omkring vikt-%, företrädesvis från omkring 0,5 till 2 vikt-% av den fasta tandvårdsmedelskompositionen.

Antibakteriella medel kan också utnyttjas i de fasta bä- rarna i den föreliggande uppfinningen. Typiska antibak- teriella medel: N'-(4-klorbensyl)-N5-(2,4-diklorbensyl)-biguanid p-klorfenyl-biguanid 4-klorbenshydryl-biguanid 4-klorbenshydrylguanylurea N-3-lauroxipropyl-N-p-klorbensylbiguanid l,6-di-p-klorfenylbiguanid-hexan l-(lauryldimetylammonium)-8-(p-klorbensyl-dimetyl- ammoium)-oktan-diklorid ,6-diklor-2-guanidinobensimidazol Nl-p-klorfenyl-N5-laurylbiguanid -amino-1,3-bis(2-etylhexyl)-3-metylhexahydro- pyrimidin och deras icke toxiska syraadditionssalter.

Mindre mängder av färgmedel, färgämnen eller ultravio- letta absorbatorer för förbättring av färgen och dylikt för förbättring av produktens estetiska värde och konsu- mentacceptans kan också inkluderas i tabletterna och pastillerna enligt föreliggande uppfinning. 502 314 14 De orala fasta dosberedningarna upplöses långsamt i munnen under en period av omkring 3 till 5 minuter, vilket ger en länge verkande andedräktsdeodorans med en varaktighet av upp till omkring 12 timmar.

De orala beredningarna bör ha ett pH som är ändamålsen- ligt för användning. pH-området omkring 4 - 9, företrä- desvis omkring 5 - 7,5 anses vara det lämpligaste för användning. Lämpliga pH-justeringsmedel innefattar sackarinsyra, citronsyra, maleinsyra, adipinsyra, bärnstenssyra och dylikt.

Följande specifika exempel är ytterligare illustrativa för föreliggande uppfinning, men det bör stå klart att uppfinningen icke är begränsad till exemplen. Alla mängderna av de olika ingredienserna är på viktsbasis såvida icke annat anges.

Tabletter Exempel l - 3 Ingredienser l Ä Q sorbitol 96,094 93,790 96,0965 natriumsackarin 0,150 0,450 0,150 kokosnötolja 2,000 3,000 2,000 PEG-40 sorbitandiisostearat 1,000 1,500 1,000 Blue Dye 0,006 0,010 0,006 zinkklorid 0,500 0,750 0,500 High Mint Flavor 0,245 0,490 0,245 (pepparmynta) alfajonon 0,005 0,010 0,0025 502 314 l5 Beredning av exemplen Zinkklorid förbehandlas med approximativt 5 % av kompo- sitionsmängden av pulveriserad sorbitol, och blandas därefter med återstoden av sorbitolen i en lämplig blan- dare tills grundlig dispergering uppnås. Natriumsacka- rinet tillsättes och blandas med zinksorbitolblandningen.

Diisostearatet som ytaktivt medel förblandas med mint- aromämnet, <$-jonon och färgämne och nämnda förblandning tillsättes till blandningen i blandaren och blandas grund- ligt. Kokosnötoljan tillsättes beredningen i blandaren och inblandas grundligt. Beredningen införes i en tab- letteringsmaskin såsom en rotationstablettpress för formning av slutprodukten. Slutprodukten är en vit tab- lett med blå prickar, och har slät yta, varvid varje tablett väger 1,5 g. Dessa tabletter har utsträckta mun- odörreduktionsegenskaper och ger väsentlig reduktion i tandstensbildning. De upplöses långsamt i munnen på om- kring 3 - 5 minuter. Dessa tabletter motverkar ande- dräktsodörer över natten och upp till 12 timmar efter total upplösning i munnen.

Exempel 4 Exempel l repeterades med undantag för att 0,4 % magne- siumstearat ersätter kokosnötoljan och sorbitolinnehål- let stegras till 97,694 %. Denna produkt inbegriper ock- så blåprickiga vita tabletter med samma oväntade lång- tidsverkande andedräktsdeodorant- och tandstensreduk- tionsegenskaper som ovan angivits.

Exempel 5 Exempel l repeterades med undantag för att mannitol er- 502 314 16 ersätter sorbitolbäraren, vilket gav en tablett som väsentligen är lika effektiv som i exempel l.

Exempel 6 Exempel 2 repeterades med undantag för att Lycasin er- sätter sorbitolbäraren. Lycasin, utvecklat av Roquette Frevas, The Manufacturing Confectioner, december 1983, sid. 69 - 74, är ett hydrerat stärkelsehydrolysat som är en ljus färglös sirap med en viskositet av omkring 2000 cps vid 200 C, innefattande 75 % torrsubstanser som innefattar 6 - 8 % D-sorbitol, 50 - 55 % hydrerade disackarider, 20 - 25 % tri- eller hexasackarider och l5 - 20 % hydrerade sackarider högre än hexa.

Exempel 7 Exempel l repeterades med undantag för att natriumbi- karbonat ersätter sorbitolbäraren till bildning av tab- letter som är i stånd att motverka andedräktsodörer och tandstensbildning över en utsträckt tidsperiod.

Exempel 8 Exempel 2 repeterades men zinkcitrat ersätter zinkklori- den såsom källa för zinkjonerna. Slutprodukten är vä- sentligen lika effektiv som tabletterna enligt exempel 2.

Exempel 9 Exempel 2 repeterades, men zinkstearat ersätter zinkklori- den såsom källa till zinkjoner. Slutprodukten är väsent- ligen lika effektiv som tabletterna enligt exempel 2. 502 314 17 Exempel 10 Exempel l repeterades, men zinkoxid ersätter zinkföre- ningen såsom zinktransferkälla. Slutprodukten är väsent- ligen lika effektiv som tabletterna enligt exempel l.

Exempel ll Pastill Ingredienser å kappa-karragenan 2,0 sorbitol 94,094 natriumsackarin 0,150 kokosnötolja 2,00 PEG-40 sorbitandiisostearat 1,00 Blue Dye 0,006 zinkklorid 0,500 High Mint Flavor 0,245 alfajonon 0,005 Sorbitolen blandas grundligt med kappa-karragenan. Zink- klorid och sackarin tillsättes och blandas med sorbitol/- karragen-blandningen till bildning av en pulverbland- ning. Färgämnet dispergeras i det såsom ytaktivt medel använda diisostearatet och tillsättes pulverblandningen följt av tillsättningen av kokosnötolja. Den totala blandningen värmes till omkring ll6° C med blandning.

Blandningen kyles till omkring 820 C, och aromämnet in- kluderande jonon tillsättes. Den svalnade blandningen formas, lagras tills den hårdnar, och avlägsnas ur form.

Den resulterande produkten är en långtidsverkande ande- dräktsodörbegränsande pastill. Den utgör icke någon "täckande" karamell eller en "medicinartad" eller “mint- 502 314 18 artad" vätska för sköljning och bortspolning. Produk- ten är en ny långsamt sig upplösande pastill med en speciell kombination av zink och jonon såsom långtids- verkande odörhämningsmedel, vilka bekvämt kan användas efter måltider, vid sängdags, var som helst. Medan pastillen upplöser sig, arbetar dess effektiva odörbe- kämpningsingredienser med patientens saliv till bild- ning av ett odörbekämpningssystem som fortsätter att fungera även efter nästa måltid. Intagen efter sängdags, kommer den att vara effektiv under natten och begränsa morgonmunodör. Det ger långtidsverkande munuppfrisk- ning. Pastillen begränsar dessutom tandstensuppbyggnad under hela dygnet genom att bilda en långverkande skyd- dande barriär av kombinationen av aktiva ingredienser, zinkjoner och jonon, för att ge en renare hälsosammare mun .

Andra jononketonterpenderivat kan ersätta alfajononet i exemplen, såsom betajonon, dihydrojonon och alfametyl- jonon. På motsvarande sätt kan andra sötningsmedel er- sätta natriumsackarinet, såsom natriumcyklamat, chaldon- material etc. Vidare kan andra kraftig mintaromämnen er- sätta pepparmintoljan, såsom olja av grönmynta, vinter- gröna och dylikt. Likaledes kan andra ytaktiva medel er- sätta PEG-40 sorbitanisostearatet, såsom polyoxietylen- (20)-sorbitanmonoisostearat samt "Pluronic"-materialen.

Fastän uppfinningen har beskrivits med hänvisning till specifika exempel bör det stå klart att modifikationer och variationer av komposition och procedur är tänkbara inom ramen för de bilagda patentkraven.

Claims (16)

10 15 20 25 30 35 502 314 19

1. Fast tandstensmotverkande mundeodorantkomposition, k ä n n e t e c k n a d av en nontoxisk zinkförening som ger 0,05 - 1 vikt-% zink och 0,1 - 2 vikt-% av ett mint- aromämne innehållande ett jononketonterpenderivat, i en non-kariogen bärare som är sockerfri.

2. Fast komposition enligt krav 1, k ä n n e - t e c k n a d av att den är i formen av en sockerfri sig upplösande sugtablett eller pastill.

3. Komposition enligt krav 1 eller 2, k ä n n e - t e c k n a d av att jononketonterpenderivatet förelig- ger i mängder av omkring 0,001 - 1 vikt%.

4. Komposition enligt krav 3, vari jononketonterpen- derivatet är valt från gruppen bestående av alfajonon, betajonon, gammajonon, dihydrojonon, alfametyljonon och iron.

5. Komposition enligt krav 4, k ä n n e t e c k n a d av att jononketonterpenderivatet är alfajonon.

6. Komposition enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att zinkföreningen är vattenlöslig eller svàrlöslig och ger åtminstone 0,01 mg zinkjoner per ml vatten.

7. Komposition enligt krav 6, k ä n n e t e c k n a d av att zinkföreningen är zinkstearat.

8. Komposition enligt krav 6, k ä n n e t e c k n a d av att zinkföreningen är zinkklorid. 10 15 20 25 30 502 314 20

9. Komposition enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att zinkföreningen är zinkcitrat.

10. Komposition enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att zinkföreningen är zinkoxid.

11. Komposition enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att bäraren är en sockerfri vattenlöslig polyhydral alkohol, i en mängd av omkring 90 - 98 vikt% av komposi- tionen.

12. k ä n n e t e c k n a d av att bäraren är ett sockerfritt natriumbikarbonatsalt i Komposition enligt krav 1, en mängd av omkring 90 - 98 vikt-% av kompositionen.

13. k ä n n e t e c k n a d av att jononketonterpenderivatet föreligger såsom en Komposition enligt krav 3, komponent av en aromolja i mängder av omkring 0,5 - 1 vikt-% av aromoljan.

14. Komposition enligt krav 11, k ä n n e t e c k - n a d av att den vattenlösliga polyhydralalkoholen är sorbitol.

15. Komposition enligt krav 11, k ä n n e t e c k - n a d av att den vattenlösliga polyhydralalkoholen är mannitol. enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d ett hydrerat stärkelsehydrolysat i en

16. av att bäraren är mängd av omkring 90 - 98 vikt-% av kompositionen. Komposition