JPH07133213A

JPH07133213A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH07133213A
Application number: JP30486193A
Authority: JP
Inventors: Kiyohiko Imaoka; 清彦今岡; Tetsuo Gomi; 哲夫五味
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1993-11-10
Filing date: 1993-11-10
Publication date: 1995-05-23

Abstract

(57)【要約】【目的】良好な清涼感を有し、異味を呈さない上、カ
チオン系殺菌剤の活性効果が十分に発揮され、しかも保
存安定性に優れた口腔用組成物を得る。【構成】カチオン系殺菌剤を含有する口腔用組成物
に、アニオン系及びカチオン系界面活性剤無配合でｌ−
メンチル−β−Ｄ−マルトシドを配合する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、良好な清涼感を有し、
異味を呈さない上、カチオン系殺菌剤の活性効果が十分
に発揮され、かつ保存安定性に優れた口腔用組成物に関
する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
口腔用組成物には、清涼感を付与する目的でペパーミン
ト油やｌ−メントールに代表される油溶性香料成分が配
合されている。この場合、上記油溶性香料成分を製剤系
に配合する際は、可溶化剤としてアニオン系又はノニオ
ン系界面活性剤を併用するのが一般的である。

【０００３】しかしながら、口腔用組成物に口腔内殺菌
の目的でカチオン系殺菌剤を配合する場合は、上記のよ
うにアニオン系又はノニオン系界面活性剤を併用すると
カチオン系殺菌剤の活性が失活してしまうという欠点が
ある。このような殺菌活性の低下の問題は、例えば過剰
量のカチオン系殺菌剤を配合すれば回避することは可能
であるが、カチオン系殺菌剤を過剰に配合すると、為害
性、保存安定性の低下、カチオン系殺菌剤特有のケミカ
ルな苦みの発生などの問題が生じてしまう。更に、アニ
オン系及びノニオン系界面活性剤自身も口腔粘膜剥離、
口腔内刺激や異味を引き起こし、これに伴う食物の呈味
の変化、使用性低下等の弊害が引き起こされてしまうと
いう問題を有している。

【０００４】従って、上記問題がなく、かつ口腔用組成
物の中でも特に歯磨剤、洗口剤、口中清涼剤等の嗜好形
成上重要な清涼感の強さに優れ、しかもカチオン系殺菌
剤の活性効果が十分にされ得る口腔用組成物の開発が望
まれる。

【０００５】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
良好な清涼感を有し、異味を呈さない上、カチオン系殺
菌剤の活性効果が十分に発揮され、かつ保存安定性に優
れた口腔用組成物を提供することを目的とする。

【０００６】

【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため鋭意検討を重ねた結果、カチオン系
殺菌剤を含有し、アニオン系及びノニオン系活性剤を含
有していない口腔用組成物に、メントール配糖体の１種
であるｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシドを配合した場
合、良好な清涼感を有し、かつ異味を呈さない上、カチ
オン系殺菌剤の活性効果が十分に発揮され、しかも保存
安定性に優れた口腔用組成物を得ることができることを
見出した。

【０００７】この場合、メントール配糖体は口腔内酵素
により徐々に分解され、メントールがリリースされるこ
とにより清涼感を発現する水溶性物質（特公昭５１−１
０５号公報参照）であり、これを清涼剤として用いた場
合、油溶性香料成分の可溶化の目的で配合していたアニ
オン系及びノニオン系界面活性剤の使用が必要なくな
り、このためカチオン系殺菌剤の高い抗菌活性が阻害さ
れることなく十分に発揮される。しかし、一般にメント
ール配糖体は苦味が強く、その苦味の質もべたつき感の
あるいやみなものであり、カチオン系殺菌剤のケミカル
な苦味と相まって良好な使用感を確保することが困難で
あった。そこで本発明者は、種々のメントール配糖体に
ついて検討を行った結果、カチオン系殺菌剤含有の口腔
用組成物にメントール配糖体の中のｌ−メンチル−β−
Ｄ−マルトシドを使用することにより、意外にもカチオ
ン系殺菌剤のケミカルな苦味をビールを思わせるスッキ
リした苦味に変調して爽快感のある使用感を確保するこ
とができる上、アニオン系及びノニオン系界面活性剤無
配合でもｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシドの非活性剤
系での溶解度が高いことから他の油溶性香料では得難い
十分な清涼感を確保することができ、しかもこの口腔用
組成物は保存安定性にも優れていることを知見し、本発
明をなすに至ったものである。

【０００８】従って、本発明は、カチオン系殺菌剤を含
有し、かつアニオン系及びノニオン系界面活性剤無配合
の口腔用組成物に、油溶性香料成分としてｌ−メンチル
−β−Ｄ−マルトシドを配合してなることを特徴とする
口腔用組成物を提供する。

【０００９】以下、本発明につき更に詳細に説明する
と、本発明の口腔用組成物は、洗口剤、マウスウォッシ
ュ、デンタルリンス、マウススプレー等の液状口中清涼
剤、含嗽剤、トローチ等の固形状口中清涼剤、練歯磨、
潤製歯磨、粉歯磨、液状歯磨等の歯磨類、チューインガ
ム、口腔用パスタなどとして調製されるものであり、有
効成分としてカチオン系殺菌剤を含有し、かつアニオン
系及びノニオン系界面活性剤無配合の口腔用組成物にｌ
−メンチル−β−Ｄ−マルトシドを配合してなるもので
ある。

【００１０】ここで、カチオン系殺菌剤としては、例え
ば塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化
ベンザルコニウム等のアルキルピリジニウム塩、セチル
トリメチルアンモニウムクロライド等のモノ長鎖アルキ
ルトリ短鎖アルキルアンモニウム塩等の第４級アンモニ
ウム塩型殺菌剤、クロロヘキシジン、アレキシジン等の
置換グアニジンであるアミジン類又はその塩類、アミノ
−ヘキサヒドロ−ピリミジン誘導体であるヘキセチジン
又はその塩類、Ｎ，α−ココイル−Ｌ−アルギニンエチ
ルエステル・ＤＬ−ピロリドンカルボン酸又はその塩類
等のアミノ酸系カチオン殺菌剤などが挙げられ、これら
の１種類を単独で使用しても２種類以上を併用して使用
してもよい。

【００１１】上記カチオン系殺菌剤の配合量は、組成物
全体の０．００５〜０．２％（重量％、以下同様）、特
に０．０１〜０．１％とすることが好ましく、０．００
５％に満たないと十分な抗菌効果が得られない場合があ
り、０．２％を越えると口腔内への刺激や異味・異臭を
生じる場合がある。

【００１２】また、ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド
の配合量は、組成物全体の０．１〜３％、特に０．２〜
１％とすることができ、０．１％に満たないと十分な清
涼感が得られない場合があり、３％を越えると本素材特
有の苦味が強すぎ、嗜好性が逆に低下する場合がある。

【００１３】本発明の口腔用組成物には、上記必須成分
以外に有効成分として例えばトラネキサム酸、グリチル
リチン塩等の有機酸又は有機酸塩、デキストラナーゼ、
アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、
リテックエンザイム等の酵素、ソジウムモノフルオロホ
スフェート等のアルキル金属モノフルオロホスフェー
ト、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫等のフッ化物や第
一錫化合物、イプシロンアミノカプロン酸、アルミニウ
ムクロルヒドロキシアラントイン、ジヒドロコレステロ
ール、塩化ナトリウム、正リン酸のカリウム塩、ナトリ
ウム塩等の水溶性リン酸化合物、アズレン、ビタミン類
などの１種又は２種以上を配合することができる。な
お、有効成分の配合量は本発明の効果を妨げない範囲で
通常量とすることができる。

【００１４】また、香料成分としてｌ−メンチル−β−
Ｄ−マルトシド以外に通常用いられるペパーミント油、
スペアミント油、メントール、アネトール、オイゲノー
ル、サリチル酸メチル、リナロール、リモネン、シネオ
ール、シンナミックアルデヒド等の油溶性香料成分を本
発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。

【００１５】更に、本発明組成物には、その他の任意成
分として剤型に応じた適宜な成分を添加し、通常の方法
で調製することができる。例えばマウスウォッシュを調
製する場合には、粘稠剤、甘味剤、ｐＨ調整剤、防腐
剤、溶剤などが用いられ、粘稠剤としては、ソルビッ
ト、グリセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチ
レングリコール、ポリオキシエチレングリコール、キシ
リット、マルチット、ラクチット等を配合し得る。甘味
剤としては、ステビオサイド、ステビアエキス、レバウ
ディオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ア
セスルファム、タウマチン、グリチルリチン、グリチル
リチンモノグルコナイド、ヘルナンズルチン、ペリラル
チン、サッカリン、サッカリンナトリウム等、ｐＨ調整
剤としては、クエン酸及びその塩類、リン酸及びその塩
類、リンゴ酸及びその塩類、酢酸及びその塩類などの有
機酸及びその塩類、メチルパラベン等の防腐剤、エタノ
ール、水などの溶剤、その他の成分を配合して混合する
ことにより製造することができる。更に、他の口腔用組
成物もその種類に応じた成分を用いて製造し得る。

【００１６】このようにして得られた組成物は、アルミ
ニウム箔の両面をプラスチック等でラミネートしたラミ
ネートチューブやプラスチックチューブ、アルミニウム
チューブ、ボトル状容器、エアゾール容器等の所定の容
器内に入れて使用に供することができる。

【００１７】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、カチオン系殺
菌剤の高い抗菌活性が十分に発揮される上、カチオン系
殺菌剤由来のケミカルな苦味が変調されると同時に十分
な清涼感を有し、このため爽快感のある使用性を確保で
き、しかも保存安定性に優れているもので、幅広く使用
することができる。

【００１８】

【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。

【００１９】〔実験例〕表１に示す処方の液状口中清涼
剤を調製し、カチオン系殺菌剤と表２に示す香料素材を
併用した場合の抗菌活性を下記方法及び基準で測定・評
価した。更に、清涼感の強さ、異味のマスキング、保存
安定性を表３に示す基準で評価した。結果を表１に示
す。

【００２０】抗菌活性の測定方法（希釈による最小発育
阻止濃度測定方法）１．一定量の滅菌ハイドロオキシアパタイトビーズ（Ｂ
ＤＨ社製）に滅菌唾液をコートし、その後リン酸滅菌緩
衝食塩液（ＰＢＳ）にて洗浄する。２．洗浄後のハイドロオキシアパタイトビーズに下記の
溶液処方を室温下で３０分間反応させる。３．反応終了後、溶液処方を除去し、ＰＢＳで洗浄後、
ＴＨＢ培地（ＴＯＤＤＨＥＷＩＴＴＢＲＯＴＨ培地：
ＤＩＦＣＯ社製）を添加する。４．ハイドロオキシアパタイトビーズごと２倍段階希釈
系列を作成し、各段階毎にＡ．Ｖ菌（Ａｃｔｉｎｏｍｙ
ｃｅｓｖｉｓｃｏｓｕｓＴ１４Ｖ株）を一定量添加
後、３７℃で２４時間嫌気培養する。５．菌の発育の有無を目視による濁度で判定し、希釈倍
率による最小発育阻止濃度（ＭＩＣ）を測定する。

【００２１】なお、スタンダードとしてカチオン系殺菌
剤（塩化ベンザルコニウム）のみを水溶液にしたものを
用い、下記の評価基準に従って各溶液処方の抗菌活性を
評価した。溶液処方カチオン系殺菌剤（塩化ベンザルコニウム）０．０５％表１に示す界面活性剤１．５水残計１００．０％抗菌活性（力）評価基準： ○：スタンダードとほぼ同等のＭＩＣを有する。 △：スタンダードの１／８以下のＭＩＣを有する。 ×：スタンダードの１／３２以下のＭＩＣを有する。

【００２２】表１の結果より、本発明の口腔用組成物
は、良好な清涼感を有し、異味を呈さない上、カチオン
系殺菌剤の活性効果が十分に発揮され、しかも保存安定
性に優れていることが確認された。

【００２３】

【表１】

【００２４】

【表２】

【００２５】

【表３】＊：専門パネル１０名により下記の５段階評価方法によ
り加重平均を算出した。評価点−清涼感の強さ５点：はっきり清涼感を感じる４点：清涼感を感じる３点：少し清涼感を感じる２点：僅かに清涼感を感じる１点：全く清涼感を感じない −異味のマスキング５点：完全に異味がマスキングされている４点：少し異味がマスキングされている３点：僅かに異味がマスキングされている２点：全く異味がマスキングされていない１点：むしろ異味が増している

【００２６】〔実施例１〕デンタルリンスグルコン酸クロルヘキシジン０．０５トリクロサン０．００５キシリット１５．０タウマチン０．０５グリチルリチンモノグルコナイド０．００３ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド０．２メントール０．０１フルーツフレーバー０．００５エタノール５．０精製水残計１００．０％

【００２７】〔実施例２〕洗口剤塩化ベンゼトニウム０．０５フッ化ナトリウム０．００５ソルビット（６５％）２０．０アセスルファム０．００５メチルパラベン０．０１サリチル酸メチル０．００５ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド１．０エタノール１５．０精製水残計１００．０％

【００２８】〔実施例３〕マウスウオッシュ塩化セチルピリジニウム０．０５トラネキサム酸０．０５グリセリン（８５％）９．０ヘルナンズルチン０．０５クエン酸０．０５クエン酸ナトリウム０．３ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド０．５メントール０．０１エタノール１５．０精製水残計１００．０％

【００２９】〔実施例４〕口中清涼剤（液状）グルコン酸クロルヘキシジン０．０２トリクロサン０．００５グリセリン（８５％）１５．０ヘルナンズルチン０．０５ペリラルチン０．０５ビタミンＣ０．００３メントール０．２０ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド０．４アネトール０．００３エタノール５０．０精製水残計１００．０％

【００３０】〔実施例５〕トローチアラビアゴム７．０ブドウ糖８０．０ゼラチン４．０塩化ベンゼトニウム０．０５塩化リゾチーム０．０５クエン酸０．０５酢酸ナトリウム５．０ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド０．８精製水残計１００．０％

【００３１】〔実施例６〕練歯磨塩化ベンザルコニウム０．０５トリクロサン０．００５フッ化ナトリウム０．００５炭酸カルシウム５０．０カラギーナン０．６カルボキシメチルセルロースナトリウム０．５グリセリン（８５％）２０．０ビタミンＥ０．００３塩化ナトリウム０．５メントール０．５ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド０．２アネトール０．１トウガラシフレーバー０．００１スピラントール０．００３精製水残計１００．０％

【００３２】〔実施例７〕練歯磨塩酸クロルヘキシジン０．０２臭化セチルピリジニウム０．０５フッ化第一錫０．００５アズレン０．００１第２リン酸カルシウム・２無水和物５０．０カラギーナン０．８カルボキシメチルセルロースナトリウム０．６ソルビット（６０％）２５．０プロピルパラベン０．０１メントール０．３ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド０．５ペパーミント油０．０２精製水残計１００．０％

【００３３】〔実施例８〕液状歯磨塩化ベンザルコニウム０．０５トリクロサン０．０５デキストラナーゼ２０００Ｕ／ｇ無水ケイ酸３０．０グリセリン（８５％）３５．０プロピレングリコール５．０メントール０．５０ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド１．０ユーカリオイル０．１クローブ油０．００２エタノール２．５色素微量精製水残計１００．０％

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【手続補正書】

【提出日】平成６年９月１２日

【手続補正１】

【補正対象書類名】明細書

【補正対象項目名】０００８

【補正方法】変更

【補正内容】

【０００８】従って、本発明は、カチオン系殺菌剤を含
有し、かつアニオン系及びノニオン系界面活性剤無配合
の口腔用組成物に、水溶性香料成分として１−メンチル
−β−Ｄ−マルトシドを配合してなることを特徴とする
口腔用組成物を提供する。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】カチオン系殺菌剤を含有し、アニオン系
及びノニオン系界面活性剤無配合の口腔用組成物にｌ−
メンチル−β−Ｄ−マルトシドを配合してなることを特
徴とする口腔用組成物。