SA99191299A - مركبات 3,2-إندول مستبدلة كعوامل مضادة للالتهاب ومسكنة للألم - Google Patents

مركبات 3,2-إندول مستبدلة كعوامل مضادة للالتهاب ومسكنة للألم Download PDF

Info

Publication number
SA99191299A
SA99191299A SA99191299A SA99191299A SA99191299A SA 99191299 A SA99191299 A SA 99191299A SA 99191299 A SA99191299 A SA 99191299A SA 99191299 A SA99191299 A SA 99191299A SA 99191299 A SA99191299 A SA 99191299A
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
indole
alkyl
chloro
carbonyl
acetic acid
Prior art date
Application number
SA99191299A
Other languages
English (en)
Inventor
كازوناري ناكاو
رودني ويليام ستيفينز
كيوشي كاوا مورا
شيكارا يوشيدا
هيروكي كويكي
ستيفان كارون
Original Assignee
فايزر انك
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by فايزر انك filed Critical فايزر انك
Publication of SA99191299A publication Critical patent/SA99191299A/ar

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

مركبات ٣،٢- إندول مستبدلة كعوامل مضادة للإلتهاب ومسكنة للألم الملخص يوفر هذا الإختراع مركب من الصيغة العامة:أو الأملاح المقبولة دوائيا من ذلك حيث Z هو OH، الكوكسى NR2R3 ،C1-6- أو حلقة مغايرة؛ ينتقى Q من التالى: (أ) فنيل مستبدل إختياريا، (ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء مستبدلة إختياريا تحتوى واحدة، إثنتين، ثلاثة أو أربعة ذرة (ذرات) نتروجين، (ج) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا، تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من S ،O و N وتحتوى إختياريا ٢،١ أو ٣ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة، (د) الكيل حلقى C3-7 مستبدل إختياريا و(ه) حلقة مغايرة متحدة مع بنزو مستبدلة إختياريا؛ R1 هو هيدروجين، الكيل C1-4 أو هالو؛ R2 وR3 هما على حدة هيدروجين، OH، الكوكسى C1-4، الكيل C1-4 أو الكيل C1-4 مستبدل بهالو، OH، الكوكسى C1-4 أو CN؛ ينتقى X على حدة من H، هالو، الكيل C1-4، الكيل C1-4 مستبدل بهالو، OH، الكوكسى C1-4، الكوكسى C1-4 مستبدل بهالو، ثيوالكيل NH2 ، NO2 ،C1-4، ثنائى-(الكيل C1-4) أمينو وCN؛ n هو صفر، 1، 2، 3 و٤.يوفر هذا الإختراع أيضا تركيب دوائى مفيد من أجل علاج حالة طبية تتورط فيها البروستاجلاندينات كمواد مولدة للمرض.

Description

مركبات ؟؛؟- إندول مستبدلة كعوامل مضادة للإلتهاب ومسكنة ‎A‏ ‏الوصف الكامل خلفية الإختراع يتعلق هذا الإختراع بمركبات 7؛7؟- إندولات مستبدلة جديدة كعوامل دوائية. يتعلق الإختراع على الأخص بمركبات؛ تركيبات وطرق لعلاج أو تخفيف حدة الألم والإلتهاب والأمراض الأخرى المصحوبة بإلتهاب؛ مثل إلتهاب المفاصل. : تستخدم بدرجة كبيرة الأدوية المضادة للإلتهاب غير الأسترويدية ‎(NSAIDs)‏ فى علاج الألم وعلامات وأعراض إلتهاب المفاصل نظرا لنشاطها المسكن للألم والمضاد للإلتهاب. من المقبول أن ‎NSAIDs‏ الشائعة تؤدى وظيفتها عن طريق تثبيط نشاط السيكلو أكسجيناز ‎(COX)‏ المعروف ‎Lad‏ ‏بروستاجلاندين 6/11 سينستاز ‎«(PGHS)‏ الإنزيم الذى يحول حمض الأراكيدونيك إلى بروستانويدات . البروستاجلاندينات؛ خاصة بروستاجلاندين ‎Ey‏ (0612)؛ التى هى الإيكوسانويد - السائد المكتشف فى حالات الإلتهاب؛ هى وسيطات الألم؛ إرتفاع الحرارة؛ والأعراض الأخرى المصاحبة للإلتهاب. تثبيط التخليق الحيوى للبروستاجلاندين هو هدف علاجى لإكتشاف دواء مضاد للإلتهاب. الإستخدام العلاجى للأدوية ‎NSAIDs‏ التقليدية؛ على أية ‎ods‏ محدود نظرا للأثار الجانبية المصاحبة للدواء؛ متضمنة تقرح خطر على الحياة وتسمم كلوى. كبديل للأدوية ‎NSAIDs‏ هو إستخدام الكورتيكوسترويدات؛ على أية حال؛ فإن العلاج طويل الأمد يمكن أن يؤدى ‎bad‏ إلى آثار ‎٠‏ جانبية شديدة. حديثاء تم تحديد شكلين من 00؛ شكل مماثل تكوينى ‎(COX-1)‏ وشكل ‎Bilas‏ قابل للحث ‎(COX-2)‏ الذى يتم ترتيب إظهاره تصاعديا عند أماكن الإلتهاب (فان ‎JR ٠‏ ميتشل» ‎TA‏ أبلتون» ]؛ توملينسون»؛ ‎(A.‏ باى شوب- بايلى؛ .©؛ كروكستول؛ ‎J.‏ ولوفباى» ‎D.A Proc Natl.
Acad.‏ ‎LY ll Sci.‏ المتحدة 1336 31 ‎(Yee‏ . يعتقد أن ‎COX-1‏ له دور فسيولوجى وأنه مسئول © عن حماية المعدة والأمعاء والكليى. على صعيد آخرء يبدو أن 0076-2 له دور مرضى وأنه هو الشكل المماثل السائد الموجود فى حالات الإلتهاب. يتورط دور البروستاجلاندين المرضى فى عدد من حالات مرض آدمية تتضمن إلتهاب المفاصل الروماتويدى وإلتهاب العظام والمفاصل؛ إرتفاع درجة الحرارة؛ الربو؛ إمتصاص العظام؛ أمراض القلب والأوعية الدموية؛ التسمم الكلوى؛ تصلب الشرايين» هبوط ضغط الدم ‎٠‏ الصدمة؛ الألم؛ السرطان؛ ومرض ألزهيمر. تثبط ‎NSAIDs‏ المتداولة ‎vs‏ بالأسواق حاليا كل من الشكلين المماثلين من الإنزيم ‎COX‏ مع إختلاف بسيط للإنتقائية؛ مما يفسر v ‏يعتقد أن المركبات التى تثبط إنتقائيا‎ L(COX-1 ‏تأثيرها المفيد (تثبيط 2 والضار (تثبيط‎ ‏التخليق الحيوى للبروستاجلاندينات عن طريق التدخل فى حالة الحث للإنزيم القابل للحث سيكلو‎ ‏أراكيدونيك توفر علاج‎ pass ‏و/أو التدخل فى نشاط الإنزيم سيكلوأكسجيناز-7 على‎ Y= la ‏أو الكورتيكوسترويدات فى أن تلك المركبات تحدث تأثيرات مضادة‎ NSAIDs ‏بديل لإستخدام‎ .)076-1 ‏د للإلتهاب بدون الأثار الجانبية السيئة المصاحبة لتثبيط‎ ‏معروف تشكيلة كبيرة من مركبات إندول وهى موضحة فى تطبيقات براءات إختراع كثيرة.‎ ‏مركبات إندول مستبدلة-7 كمتبطات -01210:ه‎ 76/771974 WO ‏يوضح المنشور العالمى رقم‎ ‏الإختراع‎ Sled ym ¢9 ARE 11 WO « 1/4 ١ WO ‏يوضح المنشور العالمى رقم‎ .PDE
Node -7 ‏مركبات‎ 00,00 0 FIA ‏وبراءة الإختراع الأمريكى رقم‎ Y, YAY, VEO A ‏البريطانية‎ ‏إندول مستبدل كمثبطات لسيكلوأكسجيناز-؟. أيضاء موضح تشكيلة من مركبات إندول كعوامل‎ 42 ‏الحية المسببة للعفانة تحت الماء فى براءة الإختراع الأوروبى رقم‎ CLS) ‏للتحكم فى‎ ‏يوضح‎ WV AVA WO ‏,ء من كونياء كازومى وآخرين. خاصة؛ المنشور العالمى رقم‎ 4
VY ‏حي‎ Sci Pharm. ‏مركبات إندول كمعارضات مستقبل الببتيد العصبى. بجانب ذلك؛ فى‎ ‏موضح عملية لتحضير 7- إستر- إندولين مستبدل.‎ ؛)١1337(‎ ‏الوصف العام للإختراع‎ ١ ‏يوفر الإختراع الحالى مركب له الصيغة العامة‎ 3 ° R : 3 00 : ‏عل‎ : 0) 7 H ‏أو الأملاح المقبولة دوائيا من ذلك حيث‎ (II) ‏أو‎ (TT) ‏أو مجموعة من الصيغة‎ -NR2R3 «Cp ‏الكوكسى‎ OH ‏هو‎ Z ‏ل‎ ‎: ‏نا‎ ‏أن‎ 00 0 “NRZR? ‏أو‎ OH ‏هو‎ W ‏و‎ (NR ‏هى رابطة مباشرة؛ 0؛ 5 أو‎ Y 4 ‏حيث + هو 70700 أو‎ ‏ينتقى © ممايلى:‎ ‏فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ - )((
¢ (١-١)هالو؛‏ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cla‏ ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎i «NH, «NO, «C4‏ (الكيل ‎(Cru‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«CN «Cp‏ الكيل (بر6)-110؛ الكيل ى,©- الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ‎Cry‏ ‎-COOH «Jiu <-NH,S(0),NRZR «(si sila sie‏ الكيل ‎-C(0)0-Cyy‏ أمينو د سلفونيل الكيل ‎Cp‏ والكيل حلقى ‎Cag‏ ‏(أ١-7)أريل‏ أو أريل-(و0)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎Cry‏ الكيل ,© مستبدل- هالو ‎«OH‏ ‏الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NHy NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ,© و ‎CN‏ ‏"0 (أ١-7)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل ‎«Cy‏ الكيل ى,© مستبدل- هالو ‎«OH‏ ‏الكوكسى ر,©؛ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎«Cy‏ و10 21117 ‎TE‏ ‏(الكيل ى,©) أمينو؛ أمينوالكيل ,© و ‎CN‏ ‏(أ-؟)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎va‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو ‎OH‏ ‏الكوكسى ر,©؛ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎“SNH, (NO, «Cy‏ (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎CN‏ ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ 2 إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1) ‎(Y=) (T=)‏ و )80 )2( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎S‏ و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1)؛ ‎(Y=)‏ (أ-3) و ‎ET)‏ ‎Coils JI (9) vs‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎OH‏ الكيلير)؛ هالو والكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ و
° ‎(a)‏ _مادة مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ا هو هيدروجين؛ الكيل ‎Cy‏ أو هالو؛ يكون ‎(R2‏ 83 على حدة هما 4 ‎OH‏ الكوكسى ‎Cy‏ الكيل ,© أو الكيل ,© مستبدل بهالو؛ 011 الكوكسى رر0؛ ‎NH,‏ أن ‎(CN‏ ‎RY‏ هو هيدروجين أو الكيل ‎Cry‏ ‏ينتقى ‎X‏ على حدة من هالو الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Cra‏ ‏الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, NO, Cry‏ ثنائى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«ON «Cy‏ الكيل ‎(HOC)‏ الكيل ى,0- الكوكسى ‎Cry‏ سلفونيل الكيل ,© سلفونيل أمينو؛ ‎JU COOH «Jind -71:5)0(1/827083 ٠‏ ى,©-0(0)©- أمينوسلفونيل الكيل ‎Cry‏ والكيل حلفى 7مل؛ و ‎san‏ صفرء٠70؛؟‏ أو 6. : تظهر مركبات الإندول فى الإختراع الحالى تثبيط نشاط ‎.COX‏ يفضل أن تظهر مركبات هذا الإختراع نشاط تثبيطى ضد 0722؛ والمركبات المفضلة أكثر هى التى لها إنتقائية للإنزيم د ‎.COX-2‏ ‏طبقا لذلك؛ فإن الإختراع الحالى يوفر أيضا تركيب دوائى؛ مفيد في علاج ‎Alla‏ طبية تتورط فيها البروستاجلاندينات كمواد مولدة للمرض؛ يشمل مركب الصيغة )1( والأملاح المقبولة دوائيا من ذلك. إضافياء فإن الإختراع الحالى يوفر طريقة لعلاج حالة طبية تتورط فيها البروستاجلاندينات > كمواد مولدة للمرض؛ فى مريض تديي؛ تشمل إعطاء الثديي المذكور كمية مؤثرة علاجيا من التركيب الدوانئى المذكور. تتضمن الحالات الطبية التى تتورط فيها البروستاجلاندينات كمواد مولدة للمرض تخفيف الألم؛ إرتفاع الحرارة والإلتهاب المصاحب لتشكيلة من الحالات تتضمن الحمى الروماتيزمية؛ الأعراض المصاحبة للإنفلونزا أو الإصابات الفيروسية الأخرىء البرد؛ آلام أسفل الظهر والرقبة؛ عسر + الطمث؛ الصداع؛ آلام الأسنان» إلتواء المفصل والإجهاد؛ إلتهاب العضلات؛ الألم العصبى؛ إلتهاب غشاء المفصل؛ إلتهاب المفصل متضمنة إلتهاب المفاصل الروماتويدى»؛ مرض المفصل المتحلل
+ (إلتهاب العظام والمفاصل) » النقرس؛ إلتهاب الفقرات المتصلب؛ الذئبة الحمراء؛ إلتهاب المفاصل فى الصغار ‎٠‏ إلتهاب كيسى؛ الحروق؛ الإصابات عقب الإجراءات الجراحية وعلاج الأسنان. قد تثبط المركبات والتركيب الدوائى فى هذا الإختراع تحولات الورم الخلوى ونمو ورم منتشر ولذلك فإنها قد تستخدم فى علاج و/أو منع سرطانات القولون؛ الثدى؛ الجلد؛ المرئ؛ المعدة؛ المثانة + البولية؛ الرئة والكبد. تستخدم المركبات والتركيب الدوائى فى هذا الإختراع فى علاج و/أو منع أمراض ‎ASE‏ التى يتوسطها سيكلوأكسجيناز مثل التى تحدث فى ضعف الشبكية نتيجة للبول السكرى وتكوين أوعية دموية جديدة لورم. قد تثبط المركبات والتركيب الدوائى فى هذا الإختراع إنقباض العضلة الملساء الذى يسببه بروستانويد عن طريق منع تكوين بروستانويدات إنقباضية؛ ولذلك فقد تستخدم في علاج عسر ‎١‏ الطمث؛ الولادة المبكرة؛ الربو والأمراض المرتبطة بالأوزينوفيلات وفى علاج أمراض تحلل عصبى ‎Jia‏ مرض ألزهيمر وباركنسون»؛ ولعلاج فقدان العظم (علاج إلتهاب العظام والمفاصل)؛ الصدمة؛ النوبات العصبية؛ الصداع التصفى؛ التصلب المتعدد؛ الأيدز والضعف الدماغى. ‎Lui‏ يخص نشاط ‎COX-2‏ و/أو خصوصية 007622 أكثر من 00721؛ فإن تلك المركبات أثبتت أنها مفيدة كبديل للأدوية ‎NSAID's‏ التقليدية خاصة عندما تكون تلك115/105 محظورة مثلما ‎vs‏ فى المرضى المصابين بالتقرحات (مثل القرح الهضمية والقرح المعدية)؛ إلتهاب المعدة؛ إلتهاب الأحشاء المكانى؛ إلتهاب القولون المتقرح؛ إلتهاب الزوائد النسيجية؛ أو تاريخ متكرر لأمراض المعدة والأمعاء؛ نزيف المعدة والأمعاء؛ أمراض التجلط متضمنة الأنيميا مثل قلة البروترومبين فى الدم الهيموفيليا ومشاكل النزيف الأخرى؛ مرض الكلى؛ قبل الجراحة مع تعاطى مضادات التجلط. ‎cla‏ يوفر الإختراع الحالى مركب من الصيغة 1-7: 05 مكح 'أ ل 3 0 ا حيث 5 هو مجموعة واقية مناسبة؛ ينتقى © ممايلى: ‎did (1)‏ مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من (أ-١)‏ هالو الكيل ‎«Cp,‏ الكيل ,© مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسبى ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cra‏ ‎vs‏ مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎ALE NH, NO, «Cy‏ (الكيل ‎(Cy‏ أمينوء أمينوالكيل
مرا ‎«CN‏ الكيل (ى0)-110؛ الكيل ‎Cig‏ الكوكسى ‎Cig‏ سلفونيل الكيل ‎Cig‏ ‎sisal‏ سلفونيل؛ ‎«NH, S(0),NRZR3‏ أستيل» 00011-؛ الكيل | ‎-C(0)0O-C‏ أمينو سلفونيل الكيل ‎Cp‏ والكيل حلقى ‎Cs‏ ‏(١-7)أريل‏ أو أريل-,(0112)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو > ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎lla‏ الكيل ر,©؛ الكيل ,© مستبدل- هالو ‎OH‏ ‎‘Cry Ss‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cry‏ ثنائى (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎«CN‏ ‏(أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎Cry‏ الكيل ‎Cp,‏ مستبدل- هالو ‎«OH‏ ‎x‏ الكوكسى بر,©؛ الكوكسى ,© مستبدل- ‎gla‏ ثيوالكيل ‎NO, «Cy‏ 1 ثنائى- (الكيل ‎«sil (Cy‏ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎CN‏ ‏(١-؛)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎Cryg‏ الكيل ى,© مستبدل- هالو ‎«OH‏ ‏الكوكسي ‎(Cy‏ الكوكسى ر,© مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎“SNH, (NO, «Cy‏ د (الكيل ‎(C‏ أمينو» أمينوالكيل ,© و ‎(CN‏ ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎candy‏ إثنين؛ ثلاثة أو ‎Amal‏ ذرة (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)؛‏ رأح) ‎(v=)‏ 5 (-4)؛ )=( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ 2 5 و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)‏ (أ-؟) ‎(v=)‏ و (-)؛ (د) _الكيل حلقى ‎Cig‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من011؛ الكيلير)؛ هالو والكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ و ‎(a) vs‏ مادة مغايرة ‎Adal‏ متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏
A
‏مستبدل بهالو؛‎ C4 ‏أو الكيل‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ OH (H ‏على حدة هماء‎ R3 (R255 {CN I NH, ‏الكركسى زر‎ «OH (Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالوء‎ Cry ‏على حدة من هالوء الكيل ى(©؛ الكيل‎ X ‏ينتقى‎ ‏أمينوالكيل‎ sisal (Cy ‏ثنانى-(الكيل‎ NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ Cry ‏الكوكسى‎ ‏سلفونيل أمينو؛‎ (Cy ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكيل ,ى,©- الكوكسى‎ HOC) ‏الكيل‎ «CN ‏د بز‎ ‏الكيل ى,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل © والكيل‎ -COOH ‏أستيل»‎ «-NH,S(0),NR2NR3 ‏و‎ Chg ‏حلقى‎ ‎.6 ‏أو‎ YOY ha ‏هو‎ © :5-7 ‏يوفر الإختراع الحالى مركب من الصيغة‎ cla
CO, FR
CL
‏ا‎ ‏ات‎ 0 ‏واقية ملائمة؛‎ de gana ‏هو‎ B ‏حيث‎ ‏ينتقى © ممايلى:‎ ‏()-_فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎
Crag ‏الكوكسى‎ Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ Cp ‏هالو؛ الكيل‎ )١-أ(‎ ‏أمينو» أمينوالكيل‎ (Cy ‏ثنائى (الكيل‎ NH NO, «Cy ‏د مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎
Cra ‏سلفونيل الكيل‎ «Cp 4 ‏الكيل ر,©- الكوكسى‎ (HO-(C) ‏الكيل‎ (CN ‏بر©؛‎ ‏الكيل ب,©-0)0(0-؛ أمينو‎ -COOH «iad <-NH,S(0),NR2R? ‏أمينوسلفونيل»‎ ‎«C37 ‏والكيل حلقى‎ Cy ‏سلفونيل الكيل‎ ‏ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ -0-(CHy),-da jl ‏أو‎ ليرأ)؟-١(‎
OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل‎ 7 ‏ثنائى‎ (NH, (NO; «Cy ‏ثيوالكيل‎ sla ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكوكسى‎ «Cp ‏الكوكسى‎ ‎(ON ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C,, ‏(الكيل‎ ‏أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ةعومجم)3-١(‎ ‘OH ‏الكيل ,© مستبدل- هالو؛‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل‎ q ‏ثنائى-‎ NH, eNO; «Cy ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ (Cp ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cp ‏أمينوالكيل‎ «inal (Cy ‏(الكيل‎ ‏أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ةعومجم)؛-١(‎
OH ‏مستبدل- هالو؛‎ C4 ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل‎ ‏ثنائى-‎ NH, (NO, «Cg ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالو ثيوالكيل‎ (Cy ‏الكوكسى‎ : «CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ ‏ذرة‎ Amal ‏(ب)_مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو‎ ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ ؛)؛4-١( ‏و‎ (vl) (YT) )١-أ( ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (=) - ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏و‎ S ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ (E71) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1) (أ-7) (أ-3) و‎ ‏الكيل حلقى بل مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من011؛ الكيلي)؛‎ (9) ‏مستبدل- هالو؛ و‎ Cy ‏هالو والكيل‎ = ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على‎ sale (a) ؛)١-أ( ‏حدة من المجموعة‎ ‏مستبدل بهالو؛‎ Cry ‏أو الكيل‎ Cp ‏الكيل‎ eC ‏الكوكسى‎ (OH (H ‏يكون 82 83 على حدة هماء‎ ‘CN ‏أر‎ NH, ‏الكركسى رن‎ «OH
Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالوء‎ Cp ‏الكيل‎ Cry ‏على حدة من هالو الكيل‎ X ‏ينتقى‎ ٠ ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏ثنانى-(الكيل‎ (NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ Cig ‏الكوكسىي‎ ‏سلفونيل أمينو؛‎ «Cp ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكيل بن- الكوكسى‎ HO(C yy) ‏الكيل‎ «CNC ‏والكيل‎ Cy ‏الكيل ى,©-0)0(0-؛ أمينوسلفونيل الكيل‎ -00013 «Jind ¢-NH,S(0),NRZNR? ‏7مل)؛ و‎ Als
EJ ‏صفرء71؟‎ an ve ‏الوصف التفصيلى‎ ‏كلورو؛ برومو أو يودو.‎ cg sli ‏حسب الإستخدام هناء فإن "هالو" هو‎
Ye
حسب الإستخدام ‎(la‏ فإن المصطلح "الكيل 14 ©" يعنى شقوق مشبعة خطية أو مستقيمة السلسلة بها ‎١‏ إلى ؛ذرات كربون ؛ متضمنة؛ لكن ليست محددة بمثيل؛ إثيل؛ 8- بروبيل؛ أيزوبروبيل» 0- بوتيل؛ أيزوبوتيل» سك- بوتيل؛ ترت- بوتيل؛ وماأشبه.
حسب الإستخدام هناء مثال "بروبيل" هو «- بروبيل وأيزوبروبيل.
> حسب الإستخدام هناء مثال 'بوتيل" هو ‎(sign‏ أيزوبوتيل» سك- بوتيل وترت- بوتيل.
حسب الإستخدام هناء مثال "الكوكسى" هو ميثوكسى؛ إيثوكسى؛ ‎on‏ بروبوكسى؛ أيزوبروكسى؛ 8- بوتوكسى؛ سك- بوتوكسى؛ ترت- بوتوكسى وماأشبه.
حسب الإستخدام ‎cla‏ مثال "ثيوالكيل" هو ثيومثيل» ثيوإثيل؛ ‎on‏ ثيوبروبيل؛ ثيوأيزوبروبيل؛ 0- ثيوبوتيل؛ سك- ثيوبوتيل؛ ترت- ثيوبوتيل؛ وماأشبه.
0 حسب الإستخدام هناء مثال "ثنائى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو" هو ثنانى مثيل ‎sisal‏ ثنائى إثيل أمينو؛ تنائى بروبيل أمينو؛ ‎-N‏ مثيل-11- إثيل أمينو ‎٠‏ - مثيل-17- بروبيل ‎«sisal‏ 17- مثيل-7<- بوتيل أمينو» ‎-N‏ إثيل-17- بروبيل أمينو؛ وماأشبه.
حسب الإستخدام هناء مثال 'أمينوالكيل ‎°C‏ هو أمينومثيل؛ أمينوإثيل؛ 8- أمينوبروبيل؛ أميتو أيزوبروبيل؛ «0- أمينوبوتيل؛ أمينوأيزوبوتيل ‎٠‏ سك- أمينوبوتيل؛ ترت- أمينوبوتيل؛ وماأشبه. ‎ve‏ حسب الإستخدام هناء مثال "الكيل )4 ‎HO-(C‏ هو هيدروكسى_ مثيل؛ هيدروكسى إثيل (مثل؛ ‎-١‏ هيدروكسى إثيل و 7- هيدروكسى إثيل) ‎٠‏ هيدروكسى بروبيل (مثل؛ ‎-١‏ هيدروكسى بروبيل؛ "- هيدروكسى بروبيل و ‎=F‏ هيدروكسى بروبيل). حسب الإستخدام ‎cla‏ مثال "الكيل ‎Cp‏ الكوكسى ‎"Cy‏ هو مثيل ميثوكسى؛ إثيل ميثوكسى؛ بروبيل ميثوكسى؛ بوتيل ميثوكسى ‎٠‏ مثيل إيثوكسى؛ إثيل إيثوكسى؛ بروبيل إيثوكسى وماأشبه.
9 حسب الإستخدام ‎dla‏ فإن المصطلح "الكيل مستبدل- هالو" يشير إلى شق الكيل حسب الوصف أعلاه مستبدل بواحدة أو أكثر من الهالوجينات متضمنة؛ لكن ليست محددة بهاء كلورومتيل؛ ثنانى كلورومثيل؛ فلورومثيل؛ ثنائى فلورومثيل؛ ‎OH‏ فلورومثيل؛ ‎NE = YOY‏ كلوروإثيل؛ وماأشبه.
حسب الإستخدام هناء مثال "الكوكسى مستبدل- هالو' هو كلوروميثوكسى؛ ثنائى كلورو. ميثوكسى» فلوروميثوكسى ‎٠‏ ثنائى فلوروميثوكسى؛ ثلاثى فلوروميثوكسى؛ ‎IE YON‏ كلورو
‎ve‏ إيثوكسى؛ وماأشبه.
١١
HT ‏حسب الإستخدام هناء فإن المصطلح "الكيل حلقى .0" يعنى شقوق حلقية كربونية؛ بها‎ ‏لاذرات كربون ؛ تتضمن؛ لكن ليست محددة بها بروبيل حلقى؛ بوتيل حلقى؛ بنتيل حلقى؛ هكسيل‎ ‏حلقى؛ هبتيل حلقى؛ وماأشبه.‎ ‏حسب الإستخدام هناء مثال "أريل" هو فنيل ونفثيل.‎ ‎s‏ حسب الإستخدام هناء فإن المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء يكون بها ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0( 5 و 17 فى الحلقة. بالإضافة إلى الحلقة المغايرة المذكورة؛ فإن المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية قد يكون بها إختياريا ما يصل إلى *ذرات 17 فى الحلقة. على سبيل ‎JU)‏ فإن المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تتضمن ثينيل؛ فوريل؛ تيازوليل ‎(Jia)‏ ٠؛”؟-‏ تيازوليل؛ ‎Yo)‏ ثيازوليل)؛ إيميدازوليل؛ بيروليل؛ أكسازوليل ‎TV) eda)‏ ‏أكسازوليل» ‎=o‏ أكسازوليل؛ أيزوكسازوليل)؛ بيرازوليل؛ تترازوليل؛ ترايازوليل ‎TTY) eda)‏ ترايازوليل» ‎ever‏ = ترايازوليل)؛ أكسادايازوليل (مثل؛ ‎vey‏ = أكسادايازوليل)؛ ثيادايازوليل ‎ar <i)‏ ثيادايازوليل» 707*- ثيادايازوليل) وماأشبه. ‏حسب الإستخدام هناء فإن ‎Jie‏ مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء يتضمن بيريديل « بيرازينيل؛ بيريميدينيل؛ بيريدازينيل؛ ترايازينيل (مثل؛ ‎oer er‏ ترايازينيل)؛ تترازينيل وما ‎as‏ أشبه. ‏حسب الإستخدام هناء ‎OB‏ مثال مادة حلقية مغايرة متحدة مع بنزو يتضمن كوينوليل؛ أيزو كوينوليل؛ سينولينيل ؛ كوينوكسالينيل؛ بنزويميدازوليل؛ بنزوثيازوليل؛ بنزوكسازوليل» بنزوفورانيل؛ بنزوثيوفنيل» إندوليل» أيزوإندوليل؛ 3- إندازوليل؛ كوينازولينيل؛ فثالازينيل وماأشبه. ‏حسب الإستخدام هناء فإن مثال بيريديل (إيثوكسى)(إثيل) يتضمن 7- إيثوكسى-؛ - ‎TY‏ ‏© بيريديل؛ ؛- إيثوكسى-؟- إثيل-7- بيريديل وماأشبه. ‏حسب الإستخدام هناء فإن مثال بيريديل (إثيل)(كلورو) يتضمن ؟- كلورو-؛- إثيل-؟- بيريديل؛ 4؛- كلورو-؟- إثيل-7- بيريديل وماأشبه. ‏حسب الإستخدام هناء فإن مثال فنيل (إثيل)(فلورو) يتضمن *- فلورو-؟- ‎md)‏ بيريديل؛ ¢~ فلورو-؟- إثيل-؟- بيريديل وماأشبه. ‎‘Clos OH 3a Z ‏حيث‎ (I) ‏المركبات المفضلة فى هذا الإختراع هى تلك ذات الصيغة‎ vs
TY ‏مثيل أمينو؛ مثيل أمينو؛ أمينو؛ 17- ميثوكسى-17- مثيل أمينو؛ "- سيانوإثيل أمينو»‎ is
VY
‏هيدروكسى إثيل أمينو؛ بيروليدينيل؛ بيبريدينو؛ بيبرازينيل؛ 17- مثيل- بيبرازينيل» مورفولينو؛‎ ‏بيبرازينيل؛ أمينوبيروليدينيل أو أمينوإثيل أمينو.‎ sal ‏ميتوكسى‎ ‏مركبات مفضلة إضافيا من هذا الإختراع هى تلك ذات الصيغة (1) حيث‎ ‏هو 011 أو الكوكسى م.,؛ و إ:‎ 27 ‏ينتقى © ممايلى:‎ ‏فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ 0
Cry ‏الكوكسى‎ «Cy ‏الكوكسي‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cry ‏الكيل‎ Cy ‏هالو الكيل‎ )١ =i) ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏ثنائى (الكيل‎ NH, (NO, «C4 ‏مستبدل- هالو؛ تيوالكيل‎
Cry ‏سلفونيل الكيل‎ Cy ‏الكيل (ى,©)-10؛ الكيل ى,©- الكوكسى‎ «ON «Cy ‏الكيل ب,©-0©)0(0-؛ أمينو‎ -COOH «iad -NH,S(0),NRZR? ‏أمينوسلفونيلء‎ 0
C37 ila ‏والكيل‎ Cp ‏سلفونيل الكيل‎ ‏(أ-7)أريل أو أريل-(2ا01)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎
OH «sla ‏الكيل ى,© مستبدل-‎ «Cp ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎
HE NHy (NO, «Cy ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cp ‏الكوكسى‎ «Cy ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C, ‏(الكيل‎ ve ‏أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ةعومجم)7-١أ(‎
OH ‏مستبدل- هالو‎ Cp ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل‎ - ‏ثنائى‎ NH (NO, «Cy ‏ثيوالكيل‎ «la ‏مستبدل-‎ Cp ‏الكوكسى‎ (Cy ‏الكوكسى‎ ‎‘CN ‏و‎ Cry ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏(الكيل‎ ‏(أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ 2
OH «sla ‏الكيل ,© مستبدل-‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل‎ - ‏ثنائى‎ NHy NO, Cy ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ «Cy ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ C4 ‏(الكيل ى,©) أمينو؛ أمينوالكيل‎ ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة‎ ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ Ye (1) ‏و‎ (70) (YT) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1)؛‎
YY
‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (=) ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏و‎ 5 ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ ‏(أح)؛‎ 5 (vi) (YT) (0-1) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ ‏د الكيل حلقى .0 ينتقى من بروبيل حلقى؛ بوتيل حلقى؛ بنتيل حلقى؛ وهكسيل حلقى‎ : ‏مثيل؛ إثيل؛ بروبيل؛‎ OH ‏ويستبدل الألكيل الحلقى المذكور إختياريا ببديل واحد ينتقى من‎ ‏فلورء كلور و و1)؛ و‎ ‏مادة حلقية مغايرة متحدة مع بنزو تنتقى من كوينوليل؛ أيزوكوينوليل؛ سينولينيل؛‎ (a) ‏كوينوكسالينيل « بنزوإيميدازوليل؛ بنزوتيازوليل؛ بنزوأكسازوليل» بنزوفورانيل؛ بنزوتيوفنيل‎ ‏وتستبدل المادة الحلقية المغايرة المتحدة مع بنزو إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة‎ Jul sail ‏؛‎ ‎(0) ‏بدائل تنتقى من المجموعة‎ ‏مركبات مفضلة إضافيا من هذا الإختراع هى تلك ذات الصيغة (1) حيث:‎ ‏ينتقى © ممايلى:‎ ‏مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ Jui ‏(أ)‎ ‏الكوكسى بر‎ «Cy ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو‎ Cy ‏الكيل‎ «Cp ‏الكيل‎ ؛ولاه)١-١(‎ ve ‏أمينوالكيل‎ sisal (Cy ‏ثنانى (الكيل‎ NH, NO, «Cp ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎
Cra ‏سلفونيل الكيل‎ «Cp 4 ‏الكوكسى‎ -Cpy ‏الكيل‎ HOH(C py) ‏الكيل‎ «ON ‏بر©؛‎ ‏أمينو‎ -C(0)0-Cy ‏الكيل‎ -COOH ‏أستيل»‎ «NH, S(0),NRIR? ‏أمينوسلفونيل»‎ ‎«C37 ‏والكيل حلقى‎ Cy ‏سلفونيل الكيل‎ ‏أر أريل(0112)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ليرأ)؟-١أ(‎ 9 (OH «sla ‏مستبدل-‎ Cp ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ ‏ثنانى‎ NHy (NO, «Cy ‏مستبدل- هالو؛ تيوالكيل‎ Cp ‏الكوكسى‎ (Cp ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ C4 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ ‏(أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎
OH ‏الكيل ,© مستبدل- هالو‎ «Cy ‏و ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل‎
TE 2117 (NO, «Cy ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ (Cy ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cp ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy JV)
(أ-<؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ى,© مستبدل- هالوء ‎‘OH‏ ‏الكوكسى ر,©؛ الكوكسى ,© مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎TE NH, NO, «Cy‏ (الكيل ‎«inal (C4‏ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎CN‏ ‏3 (ب)_مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎canals‏ إثنين : ثلاثة أو أربعة ‏ 3,3 (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) ‎(v=) (YT)‏ و (أ-)؛ ‎de sana (2)‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎S‏ و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة ‎ve‏ المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إتنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) ‎(v=) (Y=)‏ 5 )1-¢(¢ )3( بروبيل حلقى؛ بوتيل حلقى وهكسيل حلقى؛ و )2( كوينوليل أو أيزوكوينوليل؛ ويستبدل الكوينوليل أو الأيزوكوينوليل المذكوران إختياريا ببديل واحد ينتقى من المجموعة هالوء الكيل ‎OH (NH, «Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ والكيل مستبدل- ‎vs‏ هالو ‎Cry‏ ‏مركبات مفضلة إضافيا من هذا الإختراع هى تلك ذات الصيغة (1) حيث 27 هو ‎«OH‏ الكوكسى ‎Cre‏ ‏ينتقى © ممايلى: 0 فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من 9 (أ-١)‏ هالو» الكيل ‎«Cry‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- ‎OH fla‏ الكوكسى ر,0؛ الكوكسى ‎Cla‏ ‏: مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cy‏ ثنانى (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«CN «Cry‏ الكيل ‎(HO-(Cy)‏ الكيل ‎Cy‏ الكوكسى 4 ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ‎Cra‏ ‏أمينوسلفونيلء ‎«-NH,S(0),NR2R3‏ أستيل» ‎«-COOH‏ الكيل 4 ‎-C(0)O-C|‏ أمينو سلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى ‎«C37‏ ‎vs‏ (-) أريل أو أريل-,(0132)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎Cry‏ الكيل ى,© مستبدل- ‎«OH «lla‏ yo ‏ثنانى‎ NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ (Cy ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏(الكيل‎ ‏أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ةعومجم)7-١(‎ «OH ‏الكيل ى,© مستبدل- هالو»‎ Cry ‏الكيل‎ oda ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ ‏ثنائى-‎ «NH, NO, Crag ‏ثيوالكيل‎ Ma ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكوكسى‎ (Cy ‏الكوكسى‎ :
CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏(الكيل‎ ‏(أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎
OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل‎ “AE NH, (NO «Cy ‏مستبدل- هالو ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ (Cy ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ vs ‏إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة‎ candy ‏أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى‎ de gana ‏(ب)‎ ‏المذكورة بواحد؛‎ Adal) ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية‎ ‏و (أ-؛)؛‎ (=) (YT) (0) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (=) ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة ض‎ N ‏و‎ 5 Ve ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1)؛ (أ-7) (أ-3) و (أ-3)؟ و‎ ‏أيزوكوينوليل؛‎ (a) ‏هو هيدروجين أو الكيل؛‎ RI ‏2ع 83 على حدة هما 11 أو مثيل؛‎ ©
Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو‎ C4 ‏الكيل‎ Cry ‏ينتقى 36 على حدة من هالو الكيل‎ ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏ثنائى-(الكيل‎ NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالو ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ ‎sal ‏سلفونيل‎ «Cy ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ Cy JU <HO-(Cy) JV «CNC , ‏و‎ Cag ‏والكيل حلقى‎ Cp ‏أستيل»؛ 00014-؛ أمينوسلفونيل الكيل‎ «-NH,S(0),NR2ZNRS
Nod ؟ء٠ءرفص‎ san ve ‏حيث‎ (I) ‏مركبات مفضلة إضافيا من هذا الإختراع هى تلك ذات الصيغة‎
7 هو ‎«OH‏ ميثوكسى؛ إيثتوكسى؛ 1- بروبوكسى؛ أيزو- بروبوكسى» 8- بوتوكسى؛ أيزو- بوتوكسى أو ترت- بوتوكسى؛ ينتقى © ممايلى: 0 فنيل مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ّ : (أ-١)هالو؛‏ الكيل ى,0؛ الكيل بر مستبدل- هالوء ‎OH‏ الكوكسي ‎«Cry‏ الكوكسى ‎Cra‏ ‏مستبدل- ‎lla‏ ثيوالكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎(HO-(Cy)‏ الكيل ‎Cy‏ الكوكسى ‎Cra‏ ‎«-COOH‏ أمينوسلفونيل الكيل يرن نتروء سلفونيل الكيل ‎Cig‏ وسيانوء (١-7)فنيل‏ أو بنزيلوكسى؛ ويستبدل الفنيل أو جزء الفنيل فى البنزيلوكسى إختياريا ببديل واحد ينتقى من الكيل ‎(Cp‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ هالو ‎OH‏ الكوكسى ‎Cig‏ ‎٠‏ الكوكسى ‎Cig‏ مستبدل- هالو و ‎«NH,‏ ‏(١-؟)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تنتقى من إيميدازوليل؛ ثيازوليل؛ فوريل؛ ثينيل؛ بيروليل؛ تترازوليل ؛ ترايازوليل؛ أكسازوليل؛ أيزوكسازوليل؛ تيادايازوليل وبيرازوليل» وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء إختياريا ببديل واحد ينتقى من الكيل ‎Cp‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ هالو؛ ‎OH ve‏ الكوكسى ‎«Cp,‏ الكوكسى ر,© مستبدل- هالو و ‎(NH;‏ ‏(أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تنتقى من بيريديل؛ بيرازينيل؛ بيريميدينيل وبيريدازينيل» وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء إختياريا ببديل واحد ينتقى من الكيل ‎Cp‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎«Cp‏ الكوكسى ,© مستبدل- هالو و ‎‘NHp‏ ‏9 (ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تنتقى من بيريديل» بيرازينيل؛ بيريميدينيل وبيريدازينيل؛ وتستبدل الحلقة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من المجموعة (أ- ‎)١‏ (أ-7) ‎(Y=1)‏ و )£1( أعلاه؛ ‎(a)‏ مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تنتقى من إيميدازوليل؛ ثيازوليل» فوريل» ثينيل؛ بيروليل؛ تترازوليل؛ ترايازوليل» أكسازوليل؛ أيزوكسازوليل؛ ثيادايازوليل؛ ‎ve‏ وبيرازوليل؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من المجموعة (أ- ‎)١‏ (أ-؟)؛ ‎(Y=)‏ و )£1( أعلاه؛ ‎RI‏ هو هيدروجين؛ مثيل؛ إثيل» ‎«dus nn‏ أيزو- بروبيل « ‎on‏ بوتيل؛ أيزوبوتيل؛ أو ترت- بوتيل؛
لإ ينتقى 3 على حدة من هالوء الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Cry‏ ‏الكوكسى ‎Cig‏ مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى-(الكيل ‎sal (Cy‏ أمينوالكيل بر ‎«CN‏ الكيدزى6)-10؛ الكيل ير- الكوكسى ‎«Cp,‏ سلفونيل ‎Cp dl‏ وسلفونيل أمينو؛ و © هو صفرء701» أو 7. . مركبات مفضلة إضافيا فى هذا الإختراع هى تلك ذات الصيغة (1) حيث ‎Z‏ هو011؛ ميثوكسى؛ إيتوكسى؛ ‎Nl‏ بروبوكسى» أيزو- بروبوكسى؛ 8- بوتوكسىء؛ أيزو- بوتوكسى أو ترت- بوتوكسى؛ ينتقى © ممايلى: 0 فنيل مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من (أ-١)فلورو؛‏ كلورو؛ برومو ‎٠‏ يودو؛ مثيل؛ إثيل؛ بروبيل» ‎«CF3 «CHF, «CHF «Jig‏ ‎ve‏ ميثوكسى؛ إيتوكسى؛ 11+ بروبوكسى؛ 7- بوتوكسيء أيزوبروبوكسى؛ -1121-0:)؛ ‎«CF;-O- «CHF,-O-‏ ثيومثيل؛ ثيوإثيل» هيدروكسى مثيل؛ ميثوكسى مثيل؛ ميثوكسى إثيل؛ إيتوكسى مثيل؛ هيدروكسي؛ نترو؛ مثيل سلفونيل؛ سيانو؛ ‎(HO) H;C),C-‏ أستيل وأمينوسلفونيل مثيل؛ (١-7)فنيل‏ أو بنزيلوكسى؛ ويستبدل الفنيل أو جزء الفنيل من البنزيلوكسى إختياريا ببديل واحد ‎ve‏ ينتقى من مثيل؛ إثيل؛ بروبيل» و©؛ ‎«OH «Cl‏ ميثوكسى؛ إيثوكسى و ‎NH‏ ‎fe pana(T—)‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تنتقى من فوريل» ‎Jil‏ وبيروليل؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء إختياريا ببديل واحد ينتقى من مثيلء إثيل؛ بروبيل؛ ‎<F «CF;‏ 01؛ 011؛ ميثوكسى؛ إيثوكسى و ‎‘NHy‏ ‏(أ-؟ ) بيريديل مستبدل إختياريا ببديل واحد ينتقى من مثيل؛ إثيل؛ بروبيل» ‎«CLF «CFy‏ ‎«OH 9‏ ميتوكسى؛ إيثوكسى و ‎{NH‏ ‏(ب)_بيريديل مستبدل إختياريا ببديل واحد؛ إثنين أو ثلاثة ينتقى من المجموعة (أ-١)؛‏ (أ-7)؛ ‎(v-)‏ و (أ-؛) أعلاه؛ ‎(a)‏ إيميدازوليل؛ ثيازوليل» فوريل؛ ثينيل؛ ‎RUA PR WEEE J) PRR APS I JRE‏ بيروليل؛ وتستبدل إختياريا هذه المركبات ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ‎Ye‏ (-؟) ‎(Y=)‏ و )£1( أعلاه؛ ‎RI‏ هو هيدروجين؛ مثيل؛ إثيل» «- بروبيل؛ أيزو- بروبيل؛
YA
«CF; «CHF, «CHF ‏ينتقى 7 على حدة من فلورو؛ كلورو؛ 30 505 مثيل؛ إثيل؛ بروبيل» بوتيل؛‎ ‏أو إيثتوكسى؛ و‎ CF30 ‏ميثوكسى؛‎ ‎.7 ‏أو‎ ؛٠ءرفص‎ san . ‏مركبات مفضلة إضافيا من هذا الإختراع هى تلك ذات الصيغة (1) حيث‎ د 7هو 011؛ إيثوكسىء أو ميثوكسى؛ © هو فنيل؛ كلوروفنيل؛ فلوروفنيل؛ بروموفنيل؛ مثيل فنيل؛ ميثوكسى فنيل؛ (فوريل) فنيل؛ ثلاثى فلورومثيل ‎(Jyh‏ ثلاثى فلوروميثوكسى فنيل؛ بيريديل؛ ‎Joie‏ ‏بيريديل؛ إثيل بيريديل؛ بروبيل بيريديل؛ ثنانى مثيليل بيريديل» كلوروبيريديل؛ فلوروبيريديل؛ = فلورومثيل بيريديل؛ ميثوكسى بيريديل» (إثيل)(إيثوكسى) بيريديل» (كلورو)(إثيل) بيريديل؛ تيازوليل؛ ‎ie‏ ثيازوليل؛ فوريل؛ ميثوكسى مثيل فوريل؛ أيزوكوينوليل؛ هكسيل حلقى؛ ميثوكسى فنيل؛ (فلورو)(إثيل) بيريديل؛ ثنائى مثيل بيريديل أو (إيثتوكسى)(إثيل) بيريديل؛ ال هو هيدروجين؛ ‎X‏ هو فلورو؛ كلوروء؛ مثيل؛ إثيل؛ أيزوبروبيل؛ ترت- بوتيل؛ ‎«CFy‏ أو ميثوكسى؛ و ‎١ san‏ أو ؟. مركبات مفضل إضافيا من هذا الإختراع هى تلك ذات الصيغة ‎(I)‏ حيث 7 هو ‎OH‏ إيتوكسى أو ميتوكسى؛ © هو فنيل؛ كلوروفنيلء بيريديل» مثيل بيريديل؛ إثيل بيريديل؛ بروبيل بيريديل أو ‎vs‏ كلوروبيريديل؛ !+1 هو هيدروجين؟؛ ‎X‏ هو فلورو؛ كلورو؛ مثيل أو ‎CF;‏ و © هو ‎١‏ أو 7. مركبات منفردة مفضلة فى هذا الإختراع هى: إثيل (7- بنزويل-7- 5,508 ‎-1H-‏ إندول-7- يل) أسيتات؛ ) "- بنزويل-7- كلورو-11- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ ) "- بنزويل-+- كلورو-111- ‎=V=Jsai)‏ يل) حمض أستيك؛ ملح صوديوم؛ 0[ كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Y=, 5K =1]‏ = )= مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [1- كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-11- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]1= كلورو-7-(©؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎IRE‏ كلورو-7-(©- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ]1— كلورو-7-(7”- فلوروبنزويل)-111- إندول-*- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-(؛- فلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
[7-(”- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [7-(؛- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [1- كلورو-7-(7- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-؟-(4- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [1- كلورو-؟7-(7؛؛- داى كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ )= بنزويل-؟- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ [5- كلورو-؟-(”- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [*- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [*©- كلورو -؟-(7- كلوروبنزويل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎TO (ds has -4(-7[ 0‏ فلورو-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎-1H- 5, Ossi -”(-7[‏ إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ‎TV) YS sa -5[‏ مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ (7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ (7- بنزويل-؟ ‎—o‏ داى 5,48 ‎-1H-‏ إندول-7- يل) حمض أستيك؛ د ( "- بنزويل-5:+- داى كلورو-117- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ (7- بنزويل-* = داى كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ ‎)=Y—dl‏ "- بنتزويل-1- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض بروبانويك؛ مضاد للقدم أقل قطبية؛ 7-(7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-”- يل) حمض بروبانويك؛ مضاد للقدم أكثر قطبية؛ 7-( "- بنزويل-- كلورو-111- إندول-”- يل) حمض بروبانويك؛ [4+- كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-؟7-(*- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- ‎[dy ~¥-J‏ حمض أستيك؛ متيل [+7- كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-114- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [>- كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين- = كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ]= كلورو-7-(بيريدين- كربونيل)-111 - إندول-”- يل] حمض أستيك؛ .+ [#- كلورو-7؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ مثيل [*- كلورو-؟-(1- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ أسيتات؛ [©- كلورو-7-(>- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
Yo ‏مثيل إيميدازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -١ ‏كلورو-؟-(‎ ->[ ‏مثيل [5- كلورو-7-(تيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-؟-(تيازول- = كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ oe] : ‏بنزويل->7- كلورو-111- إندول-؟- يل) أسيتات؛‎ = 7) Jia ‏د ( "- بنزويل-7- كلورو-117- إندول-7- يل)-11,27- داى مثيل أسيتاميد؛‎ ‏مثيل أسيتاميد؛‎ -N=(dy ‏بنزويل-+- كلورو-111- إندول-؟-‎ -" ) ‏إندول-”- يل) أسيتاميد؛‎ -1H- 55 ‏بنزويل-+-‎ -" ‏بنزويل-+- كلورو-111- إندول-7- يل)-آ<- ميتوكسى-17- مثيل أسيتاميد؛‎ -7( ‏بنزويل-ة- كلورو-111- إندول-؟- يل)-١- بيريدينو-١- إيثانون؛‎ -7(-" ‏سس "- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل)-١-(؟- مثيل-١- بيبرازينيل)-١- إيثانون؛‎ ‏بنزويل-+- كلورو-111- إندول-؟- يل)-14-(7- سيانوإثيل) أسيتاميد؛‎ -" ) ‏بنزويل-1- كلورو-111- إندول-؟- يل)-14-(7- هيدروكسى إثيل) أسيتاميد؛‎ -7( ‏بنزويل-+- كلورو-171- إندول-7- يل)-١- مورفولينو-١- إيثانون؛‎ -7(-" ‏كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —¢ =] ‏كلورو-؟-(؟- فوريل كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -+[ ‏يل] حمض أستيك؛‎ == aif ‏كلورو-7-(سيكلوهكسان كربونيل)-111-‎ -1[ ‏مثيل ]= كلورو-7-( ؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-(؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =] ‏كلورو-؟-( ؛- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-1117- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ =] Jia ‏يل] حمض أستيك؛‎ == ad ‏كلورو-؟-( ؛- إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111-‎ -+[ RS ‏كلورو-7-(؟- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ =o] Jia ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-؟-( ؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”-‎ =o] ‏مثيل ]= كلورو-؟-( ؛- إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏؛- إيزوبروبيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛‎ AREY aa ‏كلورو-؟-( ؛- إيزوبروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ el ‏مثيل‎ vs ‏كلورو-؟-( ؛- إيزوبروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ =e] ‏مثيل ]= كلورو -؟-( ؛- بروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎
[7- كلورو-7-( ؛- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل [*- كلورو-؟-( ؛- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [*©- كلورو-7-( ؛- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [7-(؛- ترت- بوتيل بيريدين-7- كربونيل)-+>- كلورو-117- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7-؟- ترت- بوتيل بيريدين-7- كربونيل)-1- كلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ متيل [7-(؛- ترت- بوتيل بيريدين-7- كربونيل)-5- كلورو-117- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7-(4- ترت- بوتيل بيريدين-؟- كربونيل)-*- كلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]= كلورو-7-(7- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ [>- كلورو-7-(7*- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎٠‏ مثيل ‎el‏ كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [*- كلورو-؟-(7- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jie‏ [+>- كلورو-7-(+- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [>- كلورو-؟-(- ‎Jia‏ بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [*©- كلورو-7-(5- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ د ]°— كلورو-7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]= كلورو-؟"-[*©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]= كلورو-7-[©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-”- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]0~ كلورو-7-[*©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-؟- كربونيل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ]°= كلورو-7-[©-(تراى فلورومثيل) بيريدين- 7- كربونيل]-1117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ © -_مثيل [5- كلورو-؟-(8- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎=e]‏ كلورو-7-(9- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]= كلورو-7-(©- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]= كلورو -7-(0- كلوروبيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [*- ‎JY sos‏ — كلوروبيريدين-7- كربونيل)-113- إندول-”- يل] أسيتات؛ د ‎=o]‏ كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- ‎[dy == sa)‏ حمض أستيك؛ مثيل [>7- كلورو-7-(بيريدين-؟*- كربونيل)-117- إندول-7- يل] أسيتات؛ [1- كلورو-7-(بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛
YY
‏مثيل ]1 كلورو-7-(بيريدين-؛ - كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-(بيريدين-؛- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏أسيتات؛‎ [ds =¥=J sai) ‏كربونيل]-111-‎ ~Y = pn ‏كلورو-7-[؛-(هيدروكسى مثيل)‎ -7+[ Jia ‏يل] حمض أستيك؛‎ = Y= sa) ‏كربونيل]-111-‎ = Y= yu ‏[+7-كلورو-7-[؛-(هيدروكسى مثيل)‎ ‏كلورو-7-[4-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ —o] ‏د مثيل‎ ‏[5-كلورو-7-[؛-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ Jia ‏داى‎ -٠ ‏كلورو-؟-(؟‎ eo] ‏مثيل‎ ‏كلورو-7-(؛ ؟- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -5[ ‏مثيل [*- كلورو-؟-( 4- داى مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ die ‏كلورو-7-( 4- داى‎ =e] 0 ‏داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -4 JY ‏مثيل ]= كلورو‎ ‏كلورو-؟-( 4- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ->[ ‏مثيل ]= كلورو-7-(؛- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-؟-( — ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏كلورو-؟"-(©- ميثتوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ —o] ‏مثيل‎ ve ‏كلورو-7-( — ميثوكسى بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -5[ ‏مثيل [+- كلورو-؟7-(8:7- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-117- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(57- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -7+[ ‏مثيل [*©- كلورو-؟-( ؛- إثيل-7- فلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-( ؛- إثيل-7- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -#[ x. ‏مثيل ]= كلورو-؟-(©- إثيل-7- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-115- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏[+7-كلورو-7-(7- إيثوكسى-- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏مثيل [+- كلورو-7-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-؟-(7- كلورو-- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏كلورو-4- إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ TV) oss -5[ die vs ‏إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ TESS ‏كلورو-7-(”-‎ -5[ ‏مثيل [*©- كلورو-؟-( 4- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎
Yy ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-( 64- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”7-‎ =e] ْ:
متيل [>7- كلورو-؟-( 4- ‎sla‏ مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [>7- كلورو-؟-( 4- ‎sla‏ مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎sha =o]‏ كلورو-"-( ؛- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛
د ]° ,= داى كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل [*- مثيل-7-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [5- مثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎=o]‏ فلورو-7-( ؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎JY ssl -*[‏ ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎"YS ie mo] Jha‏ — مثيل ‎Y= cs psy‏ = كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]= ميثوكسى- 7 ( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- ‎=¥=J 5a)‏ يل] حمض أستيك؛ متيل [7- ميثوكسى-7-(©- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]= ميثوكسى-7-( ؛- مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎—o]‏ إثيل-7-( ؛- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛
‏د [5- إثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل [*- إثيل- ؟-( ؛- إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [*- إثيل-؟7-( ؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ : مثيل [>- إثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- ‎[ds == sa)‏ أسيتات؛ ]= إثيل-7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”*- يل] حمض أستيك؛
‎tv‏ مثيل [*©- إيزوبروبيل-؟"-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-11- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎nd‏ إيزوبروبيل-7-(©- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ مثيل [7-(©- مثيل بيريدين- *- كربونيل)-7- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-71- تراى فلورومثيل-11- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ [©- ترت- بوتيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-11- إندول-”- يل] أسيتات؛
‎vs‏ [*- ترت- بوتيل-7-(؟- مثيل ‎“YO om‏ كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل [7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-5- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-”- يل] أسيتات؛
‎)=Y]‏ ؛- مثيل-؟- بيريدين-7- كربونيل)-©- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-7- يل] حمض استيك؛ ‎Jia‏ [7-(4- إثيل ‎TO (JES Yn pm‏ تراى فلوروميثوكسي-117- إندول-”- يل] أسيتات؛ [7-( ؛-إثيل بيريدين-"- كربونيل)-*©- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ د مثيل [+>- مثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [7- مثيل-7-(؟- ‎TY Om Je‏ كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ متيل [7-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-9- تراى فلورومثيل-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [7-(©- مثيل بيريدين-7- ‎=O (JES‏ تراى فلورومثيل-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Ji‏ [7-(4- إثيل بيريدين- 7- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [7-©- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-11- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل (7- بنزويل-111- إندول-”- يل) أسيتات؛ (7- بنزويل-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك؛ مثيل [7-(؟- كلوروبنزويل)-71- مثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎-©(-٠[‏ كلوروبنزويل)-7- متيل-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ د[ ¢— كلوروبنزويل)-*2- مثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]1 ميتوكسى-7-(؟- كلوروبنزويل)-111 - إندول-؟- يل] أسيتات؛ [7- ميثوكسى- 7 ( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [7-(؛- كلوروبنزويل)-7- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [7-(4؟- كلوروبنزويل)-5- إثيل-117- إندول-”- يل] أسيتات؛ ‎x.‏ [7-(4- كلو روبنزويل)-5- إثيل-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ [7-(4- كلوروبنزويل)-8- ميثوكسى-111- إندول-7- ‎[ds‏ أسيتات؛ [7-(؟- كلوروبنزويل)-9- ميثوكسى-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ [7-(4؟- كلوروبنزويل)-*5- إيزوبروبيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7-(؛؟- كلوروبنزويل)-5- إيزوبروبيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎vs‏ متيل [ "-(4- كلوروبنزويل)-*- تراى فلورومثيل-113- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7- ؛- كلوروبنزويل)-5- تراى فلورومثيل-111 - إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ متيل [7-(4؟- كلوروبنزويل)-0- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
Yo ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-0- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7-‎ =] Ji ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-7-(7- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-”7-‎ -1[
Clad ‏مثيل [+- كلورو-؟-(*- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-”7- يل]‎ ‏كلورو-؟-('- ميتوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -+1[ ‏أسيتات؛‎ [dy ‏مثيل [+- كلورو-؟-(”؟- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-”-‎ ‏كلورو-7-(*- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -1] ‏مثيل ]= كلورو-7-(؟- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-؟-(؟- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ al ‏أسيتات؛‎ [ds ‏كلورو-؟-( ؛- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-7-‎ ->[ FUER ‏كلورو-؟-( ؛- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏متيل [+7- كلورو-؟-( ؛؟- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-؟-( ؟- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏مثيل ]= كلورو-؟"-( ؛؟- إيزوبروبوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏د [+- كلورو-؟-( ؛- إيزوبروبوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ ‏كلورو-7-(- فنيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =] Jia ‏فنيل بنزويل)-111- إندول-”*- يل] حمض أستيك؛‎ —8)=Y= 5 4K -1[ ‏مثيل [+- كلورو -؟-( ؛- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏؟- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ AREY Say ‏؛- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-117- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ AEDT Sal) ‏مثيل‎ > ‏كلورو-7-( ؛- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏مثيل [©- كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(©- ميتوكسى بنزويل)-111- إندول-7-‎ -©[ ‏مثيل ]1— كلورو-7-(؟- نيتروبنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ ‏يل] حمض أستيك؛‎ == J sai) ‏كلورو-7-(4- نيتروبنزويل)-111-‎ 1] xe ‏مثيل ]1 كلورو-7-[(؟- مثيل سلفونيل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏؛- مثيل سلفونيل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ AEB ey
مثيل [>7- كلورو-7-[4-(مثيل سلفونيل أمينو) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ]= كلورو-7-[©-(مثيل سلفونيل أمينو) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [+- كلورو-7؟-( - داى كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ د مثيل [+- كلورو-؟-( ؛- كلورو-7- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [7- كلورو-؟-( ؛- كلورو-؟- فلوروبنزويل)-111- ‎sa)‏ == يل] حمض أستيك؛ مثيل ]= كلورو-7-(©- سيانوبنزويل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ أسيتات؛ مثيل ]1 كلورو-؟-( ؛- بروموبنزويل)-111- ‎sai)‏ == يل] أسيتات؛ ‎Jia‏ [+- كلورو-؟7-[©-(7- ثينيل) بنزويل]-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ ‎AEP en} IE‏ | "- ثينيل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]1 كلورو-7-[؛-(7- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ ]1 كلورو-7-[4-( "- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [>- كلورو-7-[4-(؟- بيريديل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [>7- كلورو-7-[4-(؟- بيريديل) بنزويل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ مثيل [+- كلورو-7-[5-( "- ثيازوليل) بنزويل]-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]1 كلورو-7-[4-( "- ثيازوليل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jie‏ ]1— كلورو-7-(”- بروموبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [>- كلورو-7-(”- بروموبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ متيل [>7- ‎YY s,s‏ "- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎x‏ [4- كلورو-؟-[7-(7- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل !7-0-[+- كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- ‎mds‏ = يل] بروبيونات؟ له- 7-[ -( ؛- كلوروبنزويل)-7-كلورو-111- إندول-؟- يل] حمض بروبيونيك؛ مثيل [5- كلورو-7-(إيزوكوينولين--؟*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [©- كلورو-7-(إيزوكوينولين-7- كربونيل)-114- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎vs‏ مثيل [+- كلورو-؟-(إيزوكوينولين-؟*- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات؛ ]= كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟*- كربونيل)-111 - )== ‎[dy‏ حمض أستيك؛ مثيل ‎—0)=Y— 5 4 =o]‏ مثيل إيزوكسازول-7- كربونيل)-111- == ‎[dy‏ أسيتات؛
]°— كلورو-7-(*- مثيل إيزوكسازول-7- كربونيل)-111 - إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ مثيل [+>- كلورو-7-(5- مثيل إيزوكسازول-؟- كربونيل)-111- ‎=¥=U sa)‏ يل] أسيتات؛ [1- كلورو-7-(*- مثيل إيزوكسازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ متيل [*- كلورو-؟-( ؛- ‎—Ve¥ eV = Jie‏ ثيادايازول-*- كربونيل)-117- إندول-”- يل] أسيتات؛ د [*#- كلورو-7-(4- مثيل- ‎TY‏ ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]= كلورو-7-( ¢— مثيل-701؛7- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [>- كلورو -7-(4- مثيل- ‎0٠‏ ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎eo]‏ كلورو-7-(5- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [©- كلورو-7-(5- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎Bad ARREST “Suid‏ مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ]= كلورو-7-(0- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ]= كلورو-؟-(؟- ثينيل) كربونيل إندول-117- إندول-7- يل] أسيتات؛ مثيل [+>- كلورو-؟-[7-( ‎-١‏ هيدروكسى-١-‏ مثيل إثيل)-7- فوريل]-117- إندول-؟- ‎[d=‏ ‏أسيتات؛ ‏د [+- كلورو-؟-[؟-( ‎-١‏ هيدروكسى-١-‏ مثيل إثيل)-71- فوريل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ مثيل [>- كلورو-؟-[؟- ميثوكسى مثيل-7- فوريل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎A ARE BT ly‏ ميثوكسى مثيل-7- فوريل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎-١ Ys -7+[‏ مثيل إيميدازول-7- 8 ‎-TH-(dsize‏ إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎x‏ مثيل [>- كلورو-؟-( = مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ متيل [*- كلورو-؟-( ‎-١‏ مثيل إيميدازول-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ‎al)‏ كلورو-7-( )= مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل [©- كلورو-7-(إيميدازول-؟"- كربونيل)-114- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ [©- كلورو-7-(إيميدازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎ve‏ مثيل 1“ كلورو-7-(إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7- كلورو - 7-(إيميدازول- — كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎=e]‏ كلورو -؟"-( ؛- ‎Jia‏ ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
YA
‎=o]‏ كلورو-7-(؟- مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ‎Jia‏ [5- كلورو-7-( ‎-١‏ مثيل بيرول-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‏]°— كلورو-7-(١- ‎die‏ بيرول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[Uy‏ حمض أستيك؛ ‎Uda‏ [*5- كلورو -؟"-( "- مثيل إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ د [*- كلورو-؟-( "- مثيل إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ‏مثيل [5- كلورو-7-(ثيازول-©- كربونيل)-117- ‎=F Js‏ يل] أسيتات؛ ‏[©- كلورو-7-(ثيازول-*- كربونيل)-111- ‎YJ a‏ = يل] حمض أستيك؛ ‏متيل [>7- كلورو- 7-( ؛- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‏[7- كلورو-7-( 4- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎Jie‏ [*- كلورو-7-[7- (إيتوكسى كربونيل) إيزوكسازول-*- كربونيل]-111- إتدول-؟- يل] ‏أسيتات؛ ‏[©- كلورو-7-[7-(كربوكسى) إيزوكسازول-*- كربونيل]-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ ‎die‏ ]= كلورو-7- سيكلوبروبان كربونيل-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ‏]= كلورو- = سيكلوبروبان كربونيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ دا ‎“die‏ كلورو-7- سيكلوبوتان كربونيل-114- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‏]= كلورو- "- سيكلوبوتان كربونيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‏مثيل [*©-(ترت- بوتيل)-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‏[*-(ترت- بوتيل)-7-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‏]1— كلورو-7-(+- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل]-.14- داى مثيل أسيتاميد؛ [4+- كلورو-7-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-7- يل]-1- مثيل أسيتاميد؛ ‎=e]‏ كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-114- ‎sail‏ == يل]-17-(7- هيدروكسى إثيل) ‏أسيتاميد؛ ‏[*- كلورو -؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل]-14-ميثوكسى أسيتاميد؛ ‎-١-لينيزاربيب‎ -١-]لي ‏؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7-‎ AERTS all ‏إيثانون؛‎ ve ‏[*- كلورو-7؟-(- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎=Y)-N-[ds‏ أمينوإثيل) أسيتاميد؛
‎ad‏ كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ly‏ )= أمينو-١-‏ بيروليدينيل)-١-‏ إيثانون؛ [>- كلورو-7-(؛- كلوروبنزويل)-5- فلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ متيل ]1 كلورو-5- فلورو-7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [+- كلورو-*- فلورو-7-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- ‎Vd)‏ = يل] حمض أستيك؛ متيل [+- كلورو-7-[4-( ‎-١‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-؟7- كربونيل]-111- إندول-”- ‎[d=‏ ‏أسيتات؛ ‏]1— كلورو-7-[؛-(١-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- ‎Vd sad)‏ يل] حمض أستيك؛ ‎AEST Sl <٠‏ ؛- إثيل-7- فلورو- بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ]1— كلورو-7-(؟- نيتروبنزويل)-111- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ]= كلورو -؟-( ©- داى ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [+7- كلورو -؟-( ¢— داى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ]1— كلورو-7-(7©- داى ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎=o] Jia >‏ أستيل-؟"-(©- كلوروبتزويل)-11- إندول-7- يل] أسيتات؛ [©- أستيل-؟-(©- كلوروبنزويل)-117- إندول-”- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ ‎dia‏ ]1 كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ متيل ]1 فلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [>- فلورو-؟-(؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ .+ _مثيل [+- فلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]= فلورو-7-(©- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [7-( ¢— مثيل بيريدين-"- كربونيل)-5- مثيل ثيو-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ]= ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-*5- مثيل ثيو-11- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ وملح من ذلك. ‎ve‏ مركبات فردية مفضلة من هذا الإختراع هى: إثيل (7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-7- يل) أسيتات؛ (7- بنزويل-7- كلورو-117- إندول-”- يل) حمض أستيك؛
Ye ‏كلورو-111- إندول-”؟- يل) حمض أستيك؛ ملح صوديوم؟‎ “=i oh -7( ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7؟-(7- مثيل بنزويل)-111- إندول-7-‎ =] ‏كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ : ‏كلورو-7-(©- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏د [+- كلورو-7-(”- كلوروبنزويل)-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏مثيل [+- كلورو-7-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-”7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-؟-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ->[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(7- فلوروبنزويل)-111- إندول-”7-‎ ->[ ‏كلورو-7-(؟- فلوروبنزويل)-111 - إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏[7-(؟- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ 0 ‏[7-(؛- بروموبنزويل)-71- كلورو-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ ‏كلورو-؟-(”- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -7>[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- تراى فلورومثيل بنزويل)-11- إندول-7-‎ ->[ ‏كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل ] حمض أستيك؛‎ sla -+ ‏كلورو-؟-(؟‎ ->[ ‏بنزويل-؟- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛‎ -”7( os ‏يل] حمض أستيك؛‎ == sa ‏كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-111-‎ -©[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7-‎ -©[ ‏كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ AREY aly ‏حمض أستيك؛‎ [dh ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-0- فلورو-111- إندول-؟-‎ ‏كلوروبنتزويل)-5- فلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -(-7[ ox ‏ميثوكسى-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏بنزويل-7- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛‎ -7( ‏بنزويل-؟؛©- داى كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك؛‎ -" ) ‏داى كلورو-111- إندول-”؟- يل) حمض أستيك؛‎ -+٠+ ‏بنزويل-؟‎ -7”( ‏بتزويل-5- داى كلورو-111- إندول-”- يل) حمض أستيك؛‎ -”7( vs ‏ال-7 -( "- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض بروبانويك؛‎ ‏مضاد للقدم أقل قطبية؛ 7-(7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-”- يل) حمض بروبانويك؛‎
مضاد للقدم أكثر قطبية؛ 7-( "- بنزويل-+- كلورو-111- إندول-؟*- يل) حمض بروبانويك؛ ]1 كلورو-7-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ [>7- كلورو-7-(0- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ ]= كلورو-7-( ؛- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [+- كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك؛ ]1 كلورو-7-(بيريدين- ‎TY‏ كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [*©- كلورو- 77( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎Ys, -*[ Ji‏ )= مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [*- كلورو-7-(- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ ال كلورو-7-(١-‏ مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل [*- كلورو-7-(ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [5- كلورو-؟-(ثيازول-؟"- كربونيل)-111- ‎[dy = VJ sal‏ حمض أستيك؛ مثيل ) = 35 5 ‎Jy‏ == كلورو-111- إندول-؟- يل) أسيتات؛ [-©- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ د [+- كلورو-؟-( — فوريل كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [>7- كلورو-7-(سيكلوهكسان كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ متيل ]= كلورو -؟-( — ميثوكسى بنزويل)-113- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [>- كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-”- ‎[dy‏ أسيتات؛ مثيل ]= كلورو-7-(>- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [+- كلورو-؟-(؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك؛ ‎=e]‏ كلورو-7-( ؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ]1 كلورو-؟-( = إيزوبروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ [*- كلورو-؟-( ؛- إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ [+>- كلورو-7-(4- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-11- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎ARE BY Sl +‏ ؟- بروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-117- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ )= ترت- بوتيل بيريدين-7- كربونيل)-1- ‎-1H- 55K‏ إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [”-(؟- ترت- بوتيل بيريدين-7"- كربونيل)-5- ‎-1H- 4 5K‏ إندول-”- يل] حمض أستيك؛
‎gy‏ كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [5- كلورو -7-(7- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-؟-(2- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [©- كلورو-7-(*- ‎Jia‏ بيريدين-؟"- كربونيل)-111 - إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ د [+- كلورو-7-[©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [*- كلورو-7-[*-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-؟- ‎[dh‏ حمض أستيك؛ [*- كلورو-7-(5- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]1 كلورو -7-(5- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎ad‏ كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Von) Yoo -+[ ٠‏ كربونيل)-117- إندول-7- ‎[da‏ حمض أستيك؛ [+- كلورو-7-(بيريدين-؛- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [+7-كلورو-7-[؛-(هيدروكسى ‎Y= pus (Jia‏ = كربونيل]-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [©-كلورو-7-[؟-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [5- كلورو-؟-(؛ ؛- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ د [#- كلورو-؟-( 4- داى مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ 1[ كلورو-7-(4؛©- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟*- يل] حمض أستيك؛ ]1 كلورو-”-( ؛؟- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [*- كلورو-؟-( ؛- ميثوكسى بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-7-(8:27- داى مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ .+ [#- كلورو-؟-(- إثيل-7- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [>7-كلورو-؟-(7- إيتوكسى-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- ‎Vd sad‏ = يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-7؟-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [©- كلورو -؟-(”- كلورو-- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎AREY ad‏ 4- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎ve‏ [+- كلورو-؟-( ‎=k‏ داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎=e]‏ داى كلورو-؟-( ؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎—o]‏ مثيل- 7 -( = مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
vy ‏فلورو -؟-( ؛- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-114- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -©*[ ‏ميثوكسى-7-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ 0] ‏ميثوكسى-7-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-114- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏إثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —e] ‏د [5- إتيل-؟-( ؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏إثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ->[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏إيزوبروبيل-7-(4؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -©[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏[7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-7- تراى فلورومثيل-114- إندول-7-‎ ‏ترت- بوتيل-7-(4- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏حمض‎ [do ‏انس ؛- مثيل-؟- بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلوروميثوكسي-117- إندول-7-‎ ‏أستيك؛‎ ‏-إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-6- تراى فلوروميثوكسي-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ (-7[ ‏مثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏بيريدين-7- كربونيل)-©- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ Jie ‏؟-‎ (-7[ ‏[7-(؟- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-8- تراى فلورومثيل-11- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ae ‏بنزويل-111- إندول-”- يل) حمض أستيك؛‎ -7( ‏كلوروبنزويل)-7- مثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -©(-7[ ‏إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -1H- dike ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-0-‎ ‏ميثوكسى- 7-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -7+[ ‏[7-(؛- كلوروبنزويل)-- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ x. ‏كلوروبتزويل)-*- إثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -(-7[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏؛- كلوروبنزويل)-*- ميثوكسى-111- إندول-7-‎ (-7[ ‏[7-(؛- كلوروبنزويل)-0- إيزوبروبيل-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ ‏تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ Oo (das sus sls -©(-7[ ‏حمض أستيك؛‎ [J ‏د [7-(؟- كلوروبنزويل)-0- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-؟-‎ ‏كلورو- 7-( "- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏كلورو-7-(؟- ميتوكسى بنزويل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ 1]
ve
]1 كلورو-7-(”- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول--7- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-(7- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-( ؛- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-؟-( ؛- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛.
د [4+- كلورو-؟-( ؟- إيزوبروبوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]1— كلورو-7-(- فنيل بنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [>- كلورو-؟-( ¢— تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎=e]‏ كلورو-؟-( ؟- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]2~ كلورو-"-( ؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
‎AREY Sek BERS‏ ؛- نيتروبنزويل)-11- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [>7- كلورو- ؟-[( ؛- مثيل سلفونيل) بنزويل]-111- ‎[ds =V=d sn)‏ حمض أستيك؛ ]1- كلورو-7-[؟-(مثيل سلفونيل أمينو) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [1- كلورو-7-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [+- كلورو-7-( 7- ‎(sha‏ كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
‎١‏ مثيل [+- كلورو-؟-( ¢— كلورو-؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ]1 كلورو-؟-(؟- كلورو-”؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ مثيل [+7- كلورو-؟-(؟- سيانوبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ مثيل ]1= كلورو-؟-(4؟- بروموبنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]1— كلورو-7-[؛-(؟- ثينيل) بنزويل]-114- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
‎x‏ ]1 كلورو-7-[4-(7- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]= كلورو-7-[-(©- بيريديل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]1— كلورو-7-[-(”- ثيازوليل) بنزويل]-117- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎Jie‏ [>- كلورو-؟7-(*- بروموبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [1- كلورو-7-[73-(؟- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك؛
‏د 1ل ”- — كلوروبنزويل)-7-كلورو-111- إندول-؟- يل] حمض بروبيونيك؛ ]= كلورو-7-(إيزوكوينولين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [+7- كلورو- 7-(إيزوكوينولين--؟*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
Yo ‏كلورو-7-(8- مثيل إيزوكسازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —¢] ‏إيزوكسازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ Jia ‏كلورو -؟-(*-‎ -7[ ‏كلورو-؟"-( ؛- مثيل-7701- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy =F sa) ‏كلورو-؟-( ؛- مثيل-7701- ثيادايازول-5- كربونيل)-111-‎ 1] ‏كلورو-؟-(*- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ٠ ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-؟-(*- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-114- إندول-”-‎ -[ ‏كلورو-7-(؟- ثينيل) كربونيل إندول-117- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -1[ ‏إثيل)-7- فوريل]-111- إندول-؟- يل] حمض‎ ليثم_-١-ىسكورديه‎ -١ ‏كلورو-7-[7-(‎ =] ‏أستيك؛ ا‎ ‏كلورو-7-[7- ميثوكسى مثيل-7- فوريل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -1] ٠ ‏كلورو-؟"-( )= مثيل إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏مثيل إيميدازول-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ -١ ‏كلورو-7-(‎ -*[ Ji ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏مثيل إيميدازول-؟"- كربونيل)-117- إندول-؟-‎ -١ (-7 - ‏كلورو‎ -*[ ‏كلورو-7-(إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ —°] ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏مد [1- كلورو-7-(إيميدازول-؟- كربونيل)-114- إندول-”-‎ ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-7-( ؛- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-114- إندول-”-‎ -*[ ‏مثيل بيرول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -١ ‏كلورو-7-(‎ -©*[ ‏كلورو-7-(7- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(ثيازول-*- كربونيل)-111- إندول-7-‎ —°] ‏مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ —€)=Y= i 1] or ‏كلورو-7-[”-(كربوكسى) إيزوكسازول-*- كربونيل]-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛‎ =e] ‏كلورو-7- سيكلوبروبان كربونيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏كلورو-7- سيكلوبوتان كربونيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏يل] حمض أستيك؛‎ == sa) ‏كلوروبنزويل)-111-‎ = ¢)=Y—(Ji ‏[©-(ترت-‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏د [1- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-*©- فلورو-111- إندول-”-‎ ‏كلورو-5- فلورو-7-(4- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ =]
يكل
متيل [+- كلورو-7-[4-( ‎-١‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-؟- ‎[d=‏ ‏أسيتات؛ ‎-١ AREY ay‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-]11- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
د [+- كلورو-؟-(4- إثيل-؟- فلورو- بيريدين-"- كربونيل)-11- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ]= كلورو-؟-( = نيتروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [1- كلورو-7-(7؛؛- داى ميثوكسي بنزويل)-111- ‎sa)‏ == يل] حمض أستيك؛ ‎ay‏ كلورو-؟-( ؛- داى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [>7- كلورو -؟-( ‎—0c¥‏ داى ‎ou sige‏ بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎٠٠‏ [*- أستيل-؟-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ وملح من ذلك.
‏ض مركبات فردية مفضلة من هذا الإختراع هى:
‏إثيل ( "- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل) أسيتات؛ "- بنزويل->- كلورو-117- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ ]1 كلورو-7؟-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
‏د [+- كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-7-(”- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ متيل [+- كلورو - 7-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]= كلورو-؟-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-7-(7؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
‏+0 [+- كلورو-؟-( ؛- فلوروبنزويل)-171- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [-(”- بروموبنزويل)-7- كلورو-11- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [7-(؛- بروموبنزويل)-7- 5,5 ‎-1H-‏ إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-7؟-(؟- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو -7-( ؛- تراى فلورومثيل بنتزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
‎ve‏ ( = بنزويل-؟- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ ‎aly‏ كلورو-؟-(7؟- متيل بنزويل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ [©- كلورو-؟-( ¢— كلوروبنزويل)-111- إندول-7*- يل] حمض أستيك؛
وه [©- كلورو-7-(”- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [7- ؛؟- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7-(”- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ) 7- بنزويل-4؛#- داى كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك؛ : د (7”- بنزويل-؟ ‎->٠+‏ داى 558 ‎-1H-‏ إندول-؟- يل) حمض أستيك؛
7 — بنزويل-9>- داى كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك؛ (-7-(7- بنزويل->7- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض بروبانويك؛ مضاد للقدم أقل قطبية؛ ؟-( "- بنزويل->- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض بروبانويك؛ مضاد للقدم أكثر قطبية؛ 7-(7- بنزويل-+- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض بروبانويك؛
‎٠٠‏ [+- كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎=O) Ys ->[‏ مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل [+- كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [7- كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [6-- كلورو-7-(بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
‎as‏ ات كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [*©- كلورو-7-(+- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [- كلورو-7-(- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-؟-( ‎-١‏ مثيل إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎—e]‏ كلورو-7-(ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛
‎0٠‏ [*- كلورو-7-(ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل ( "- بنزويل->7- كلورو111- إندول-7- يل) أسيتات؛ [1- كلورو-؟7-(فوريل كربونيل)-111- إندول-”*- يل] حمض أستيك؛ ]= كلورو- 7-(سيكلوهكسان كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ ]= كلورو-7-(©- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛
‏د ‎—£)=Y— 5 5IS —i]‏ ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ مثيل ]1 كلورو-؟"-(©- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [>- كلورو -؟-( ؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
YA
‏كلورو-؟-( ¢— إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ -©[ Jie ‏كلورو-7-(©- إثيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ = Y= pm ‏مثيل ]1— كلورو-7-(؟- إيزوبروبيل‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(©- إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7-‎ —1] ‏كلورو-؟-(4؟- بروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-117- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ -+[ Jie» ‏كلورو-؟7-(؛- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -7>[ ‏مثيل [*- كلورو-7-( ؟- بروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-(؟- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —c] ‏مثيل [7-(4- ترت- بوتيل بيريدين-7- كربونيل)-7- كلورو-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏ترت- بوتيل بيريدين-"- كربونيل)-7- كلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -(-7[ <٠ ‏يل] أسيتات؛‎ == sa ‏مثيل [>- كلورو-؟"-(7؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111-‎ ‏بيريدين-"- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ Jie ‏كلورو-7-(؟-‎ ->[ ‏كلورو-7-(+- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =] Ji ‏كلورو-7؟-(1- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -7+[ ‏بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ Jie ‏كلورو-؟-(5-‎ =e] ‏مثيل‎ vs ‏بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ Jia Bid BARE BY Sal ‏كلورو-7-[*-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -7>[ Ji ‏كلورو-7-[©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏كلورو-7-[5-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-117- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ eo] Jin ‏كلورو-7-[*-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ © ‏كلورو -7-(5- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ —o] ‏مثيل‎ ‏كلورو-؟-(5- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =O) Y= ->+[ ‏مثيل‎ ‏كلورو -؟-(0- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ->[ ‏مثيل [5- كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ve ‏كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -5[ ‏مثيل ]0— كلورو-7-[؛-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-117- إندول-7- يل] أسيتات؛‎
Ya ‏[5-كلورو-7-[؟-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ ‏كلورو- ؟-( 4- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ 0] Jia ‏مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ sla -4 ‏كلورو-؟-(‎ -©[ ‏مثيل ]= كلورو-؟-( 4- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ (sh -4 ‏د [+- كلورو-؟-(‎ ‏كلورو-؟-( ؛- ميثوكسى بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =] Jia ‏بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛‎ (on sia — ‏كلورو-7؟-(‎ ->[ ‏يل] أسيتات؛‎ == pail ‏مثيل [*- كلورو-؟-( ؛- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111-‎ ‏كلورو - ؟-( ؛- ميثوكسى بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏مثيل [>- كلورو-؟-(87- داى مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-(35:7- داى مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏كلورو-7-( ¢— إثيل-7- فلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل] أسيتات؛‎ —o] ‏مثيل‎ ‏كلورو-؟-( ؛- إثيل-7- فلوروبيريدين-7"- كربونيل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏كلورو -؟"-( ؛- إثيل-7- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =] Ji ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏د [+-كلورو-؟-(7- إيثوكسى-؟- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7-‎ ‏كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ = Y= gam ‏كلورو-؟- إثيل‎ TV) Ys, ->[ ‏مثيل‎ ‏كلورو-؟-(7- كلورو-؟- إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏مثيل ]0 كلورو-؟-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-11- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(*- كلورو-؟- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟*-‎ —°] ‏داى مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -4 JY mss me] ‏مثيل‎ x. ‏كلورو -؟-( 4- داى مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-117- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ =e ‏متيل [+- كلورو-7-(‎ ‏بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛‎ die (sh -4 ‏كلورو-؟-(‎ ->[ ‏أسيتات؛‎ [dy ‏داى كلورو - ؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-”-‎ =o] ‏مثيل‎ ‏د [4:80- داى كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ ‏مثيل [*- مثيل-7-( ؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-11- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏مثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -5[
‎Jia‏ ]°— فلورو-7-(©- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات؛
‎—£)=Y— 5 ed‏ مثيل بيريدين-"- كربونيل)-114- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
‏مثيل [*©- ميثوكسى- 7- ( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛
‏[©- ميثوكسى-7-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎dies‏ [>- ميثوكسى-7-( = مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
‏]= ميثوكسى- 7-( ؛- ‎Jie‏ بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎Jia‏ [*- إثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- ‎si)‏ == يل] أسيتات؛
‎—o]‏ إثيل-7-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
‏مثيل ‎eo]‏ إثيل-؟-( ؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ أسيتات؛ ‎=e] 0‏ إثيل-"-( ؛- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-11- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
‏متيل [+>- إثيل-7-(4- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛
‏]1- إثيل-7-(؛:- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
‎Jia‏ [©- إيزوبروبيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛
‏[*- إيزوبروبيل-7-( ؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎ve‏ مثيل [7-(؟- مثيل ‎Yun‏ كربونيل)-1- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛
‏[7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-7- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‏مثيل [*- ترت- بوتيل-؟"-( ؛- ‎dia‏ بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
‏[©- ترت- بوتيل-؟-( ؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”*- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
‏مثيل [7-( ؛- مثيل بيريدين-7- ‎=O (isn oS‏ تراى فلوروميثوكسى-117- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎xe‏ [7 ؛- مثيل-؟- بيريدين-؟"- كربونيل)-*5- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-7- ‎[da‏ حمض
‏أستيك؛
‎Jia‏ ]= مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛
‏[7- مثيل-7-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
‏مثيل [7-( — مثيل بيريدين-7- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎vs‏ [7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-6- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎Jia‏ [7-(4- إثيل بيريدين-7"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-7؟- يل] أسيتات؛
‏[7-(©- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-8- تراى فلورومثيل-114- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
ف ‎Jie‏ [7-( ؛- كلوروبنزويل)-+- مثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [- ¢~ كلوروبنزويل)-7- مثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎=O (as ssl -4(-7[‏ مثيل-11- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ متيل [7-( ~ كلوروبنزويل)-5- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ د [7-(؟- كلوروبنزويل)-5- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [7-(4- كلوروبنزويل)-*- تراى فلوروميتوكسى-117- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7-( ¢— كلوروبنزويل)-©- تراى فلوروميثتوكسى-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [+>- كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ [3- كلورو-؟-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111 - إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ‎Jae‏ ]= كلورو-7-(4- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-”7- يل] أسيتات؛ ]1 كلورو-؟-(4- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎—o] Jie‏ كلورو-؟-(؟- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [*- كلورو-7١-(‏ ؛- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ [*- كلورو-7-( ؛- ‎on sine‏ بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ د [#- كلورو-؟-( ؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jie‏ ]= كلورو-؟-[4-( "- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [1- كلورو-7-[4-(7- فوريل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل ] حمض أستيك؛ مثيل [©- كلورو- 7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-113- إندول-7- يل] أسيتات؛ [©- كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-114- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎de >‏ [+>- كلورو-7-(إيزوكوينولين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [1- كلورو-7-(إيزوكوينولين-3*- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؟؛ متيل ]= كلورو-7-(*- مثيل إيزوكسازول-”؟- كربونيل)-111 - إندول-؟- يل] أسيتات؛ ]1- كلورو-7-(*- مثيل إيزوكسازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ‎—e] Jia‏ كلورو ‎—O)=Y‏ مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎xe‏ [*- كلورو -؟-(ه- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ مثيل [>- كلورو-؟-(9- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ ]= كلورو-7-(0- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
ل مثيل [>- كلورو-7-[؟- ‎ou sine‏ مثيل-؟- فوريل]-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]1— كلورو-7-[- ميثوكسى مثيل-7- فوريل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ]= كلورو-7-(١-‏ مثيل إيميدازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ‎Jia‏ [5- كلورو-7-(؟- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ د [#- كلورو-؟-( ؛- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎—o]‏ كلورو-؟-( "- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-117- إندول-”- يل] أسيتات؛ ‎=o]‏ كلورو-؟-( "- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-111- إندول-”*- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ [>- كلورو-7-( ؛- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-”؟- ‎[dy‏ أسيتات؛ ]= كلورو-7-(؟- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ 6 [+- كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-9- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [>- كلورو-7-[4-( ‎-١‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-؟- كربونيل]-111- إندول-7- ‎[d=‏ ‏أسيتات؛ ‏]1 كلورو-7-[4-( ‎-١‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-؟- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ د [+- كلورو-7-(4- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [>7- ‎mY sus‏ ؛- كلوروبنزويل)-5- فلورو-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ وملح من ذلك. مركبات فردية مفضلة من هذا الإختراع هى: إثيل (7- بنزويل-+- كلورو-111- إندول-7- يل) أسيتات؛ ) "- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ ‎—T)=Y— 4,58 -1] ٠‏ مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-7-(4- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [+- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [+>- كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات؛ ]1 كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎ve‏ ]= كلورو-7-(7- فلوروبنزويل)-117- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [1- كلورو-7-(؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7-(- بروموبنزويل)-+- كلورو-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
ey ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏[7-(؟- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- إندول-؟-‎ ‏كلورو-7-(؟- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -1[ ‏كلورو-7-(؟- تراى فلورومثيل بنزويل)-11- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏حمض أستيك؛‎ (di ‏إندول-؟-‎ -1H- 5,58 ‏بنزويل-؟-‎ -7( ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-؟-(؟- مثيل بتزويل)-111 - إندول-؟-‎ -*[ ‏كلورو-؟-( ؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-؟7-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-7-‎ =o] ‏كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ —¢ (-7[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلوروبنزويل)-59- فلورو-111- إندول-7-‎ -”(-7[ ‏كلورو-111- إندول-”- يل) حمض أستيك؛‎ la ‏(؟- بنزويل-؛؛*-‎ o. ‏بنزويل-؟:7- داى كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛‎ -" ) ‏حمض أستيك؛‎ (dy ‏بنزويل-7:5- داى كلورو-111- إندول-”-‎ -" ) ‏إندول-7- يل) حمض بروبانويك؛‎ -1H- 5,58 ‏إى-7-(7- بنزويل-7-‎ ‏مضاد للقدم أقل قطبية؛ 7-(7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض بروبانويك؛‎ ‏مضاد للقدم أكثر قطبية؛ ؟7-(7- بنزويل->7- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض بروبانويك؛‎ ve ‏؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ AREY Say ‏مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ eo) Y= ‏كلورو‎ -7[ ‏مثيل ]= كلورو-7-( ؛- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏كلورو-7-(بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ --[ ‏حمض أستيك؛‎ [dh ‏؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-*-‎ AREY Sal] ‏كلورو-7-(+- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ —o] Jia ‏كلورو-7-(2- مثيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -5[ ‏مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -١ ‏كلورو-7-(‎ ->+[ ‏كلورو-7-(تيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] أسيتات؛‎ =o] ‏مثيل‎ ve ‏كلورو-7-(ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ —°] ‏كلورو-111- إندول-7- يل) أسيتات؛‎ =a 30 -7( Jia x: ‏كلورو-7-(فوريل كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏كلورو-7-(سيكلوهكسان كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ =1] ‏مثيل ]1— كلورو-7-(؟- ميثتوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ : ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7-‎ —1] ‏د _مثيل [+- كلورو-7-(4- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎
]= كلورو-7-( ؛- إثيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]°— كلورو-؟-(؟- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]1= كلورو-؟-( ¢— إيزوبروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-؟-( ؛- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض ‎tind‏
1[ كلورو-7-(؟- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ [7-( ؛- ترت- بوتيل بيريدين-"- كربونيل)-7- كلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]1 كلورو-7-(7- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia BL AREY ->+[‏ بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ]°— كلورو-؟"-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
د [+- كلورو-7-[*-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [*- كلورو-7-[*-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [5- كلورو-؟"-(*- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [1- كلورو-7-(©- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]°— كلورو-؟-(©- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎٠‏ [*-كلورو-7-[؛-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [©- كلورو-7-(4؛*- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]1— كلورو-7-(4؛©- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]1 كلورو-؟"-(©- ميثوكسى بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]0— كلورو-؟7-(©؟- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‏»> [+- كلورو-؟-(؛*- داى مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎~o]‏ كلورو-؟-(©- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎A) RARE BT Sy‏ إيثوكسى-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك؛
to ‏كلورو-7-(”- كلورو-؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏كلورو-؟-(7- كلورو-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(4>- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7-‎ -©[ ‏داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -4 ARE ET -7[ ‏د [1:5- داى كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ ‏مثيل-7-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏فلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-11- إندول-”"- يل] حمض أستيك؛‎ =o] ‏مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =) = Y= ise -5[ ‏ميتوكسى-7-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏إثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -#[ 0 ‏إثيل- ؟-( ؛- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -5[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏إثيل-؟-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7-‎ —1] ‏إيزوبروبيل-7-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-7- تراى فلورومثيل-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ = (-7[ ‏ترت- بوتيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ a ‏يل] حمض‎ Voda ‏؛- مثيل-؟- بيريدين-7- كربونيل)-5- تراى فلوروميثوكسى117-‎ (-7[ ‏أستيك؛‎ ‏مثيل-؟7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-11- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏د الس ؛- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏مثيل-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ == (dys Jig psi ‏[7-(؟-‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy == ail ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-0- مثيل-111-‎ ‏كلوروبنزويل)-5- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ — =v] ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-0- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ ‏كلورو-7-(”- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -[ ve ‏؛- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ AREY -7>[ ‏كلورو-؟-( ؛- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-114- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -5[
[©- كلورو-7-(©- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-7-[4-(7- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [©- كلورو--؟-(إيزوكوينولين-؟*- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-(إيزوكوينولين-7*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [+- كلورو-7-(*- مثيل إيزوكسازول-”- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ]°— كلورو-7-(©- مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ]1— كلورو-؟"-(©- مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ ]1= كلورو-7-[*- ميثوكسى مثيل-7- فوريل]-111- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ ]1~ كلورو-؟-(١-‏ مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎<٠‏ [- كلورو-7-(©- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-11- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎=e]‏ كلورو -؟-( "- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-114- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-(©- مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-؟-(©- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [+7- كلورو-7-[؟-(١-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- ‎[d=‏ ‏+ أسيتات؛ [>- كلورو-7-[؟-(١-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-7"- كربونيل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ 7-(+- كلورو-؟-[(؟- إثيل-*- فلورو-7- بيريدين) كربونيل]-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ ‎vs‏ مثيل [5- كلورو-7-(؛- كلوروبنزويل)-*- فلورو-117- إندول-”- ‎[dy‏ أسيتات؛ وملح من ذلك. مركبات فردية مفضلة من هذا الإختراع هى: (7- بنزويل->7- كلورو-114- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ [7- كلورو-؟"-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [5- كلورو-7-(*- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia vs‏ [+7- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”؟- يل] أسيتات؛ [1- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [>7- كلورو-؟-(7- فلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
[>- كلورو-7-(54- فلوروبنزويل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛
[7-(”- بروموبنزويل)-7- ‎-1H- 55K‏ إندول-7- يل] حمض أستيك؛
[7-(- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
[7- كلورو-؟-(©- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [2- كلورو-7-(©- ‎die‏ بنزويل)1- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
‎=e]‏ كلورو-7-( ؛- كلوروبنزويل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‏[©- كلورو-7-(7- كلوروبنزويل)-111 - إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-5- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎=O (Jas su, -”(-7[‏ فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ 0 (7- بنزويلحة ‎—oc‏ داى ‎-1H- 5 5K‏ إندول-؟- ‎(dy‏ حمض أستيك؛
‏) "- بنزويل-5+- داى كلورو-111- إندول-”- ‎(Jy‏ حمض أستيك؛
‏) "- بنزويل-0:+- داى 5508 ‎-TH-‏ إندول-؟- ‎(dy‏ حمض أستيك؛
‏]1 كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
‏[7- كلورو-7-(*- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض ‎tind‏ ‏+ مثيل [>- كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
‏]= كلورو-؟-(؟- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‏[>7- كلورو-7"-(بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
‏[5- كلورو-7-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‏مثيل [*- كلورو-؟-(5- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ‎a) ARPT NL ER‏ مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛
‏متيل ‎—o]‏ كلورو-7-(ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
‏[©- كلورو-7-(ثيازول-؟- كربونيل)-117- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
‏متيل )= بنزويل->- كلورو-117- إندول-”- ‎(Jy‏ أسيتات؛
‏[>- كلورو-7-(سيكلوهكسان كربونيل)-117- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎“de vs‏ كلورو-7-(؟- ميتوكسى بنزويل)-11- إندول-7- يل] أسيتات؛
‏]1 كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-11- ‎=¥=d sa)‏ يل] أسيتات؛
‎Jie‏ [+7- كلورو-7-( ¢— إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-117- إندول-7- يل] أسيتات؛
ل ]1 كلورو-7-( ؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]0 كلورو-؟-( ؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [*- كلورو-؟-( ؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل [+7- كلورو-؟-( ؟- إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] أسيتات؛ د [+- كلورو-؟-(؟- إيزوبروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]= كلورو-7-( ؛- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [7- كلورو-؟-( ؛- بروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-11- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [+7- كلورو-؟-(- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎Ys ->[‏ )= متيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ . مثيل ‎—0)=Y= 4K —o]‏ مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ أسيتات؛ [©- كلورو-7-(5- متيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ متيل [>- كلورو-7-[0-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-117- إندول-”- يل] أسيتات؛ [>- كلورو-7-[©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ متيل [5- كلورو-7-[5-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-117- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎as‏ [#- كلورو-7-[*-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎=o] Jia‏ كلورو-7-(*©- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ ]0 كلورو -7-(0- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ مثيل [+- كلورو-؟7-(5- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7- كلورو-7-(0- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎x.‏ مثيل [8- كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ [©- كلورو-7-( ؛؟- كلوروبيريدين-؟7- كربونيل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [*- كلورو-7-( 4- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ]= كلورو-7-(4؛©- داى ‎Jia‏ بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ ‎—0¢8)=T— 5,58 —1] Jia‏ داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-11- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎vs‏ [+- كلورو-7-(؛*- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- ‎[dy =v J‏ حمض أستيك؟؛ ‎Jia‏ [+- كلورو-7-(؟- ميثوكسى بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ]= كلورو-؟-(؟- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- ‎dpi)‏ == يل] حمض أستيك؛
‎Jia‏ [©- كلورو-؟"-( ؛- إثيل-7- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [©- كلورو-؟-(4- إثيل-7- فلوروبيريدين- "- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [+- كلورو-7؟-( ؛- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7*- يل] أسيتات؛ [+>-كلورو-7-(”- إيتوكسى-5- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ د مثيل [+- كلورو-؟-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛
[>- كلورو-7-(؟- كلورو-؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل [©- كلورو -؟"-( 4- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
]°- كلورو-7-(7604- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- ‎T= sui‏ يل] حمض أستيك؛ مثيل ]= كلورو-؟-( 4- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
‎ABT -+[ ٠‏ 4- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ مثيل ‎=e]‏ داى كلورو -؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[dy‏ أسيتات؛ ‎ee]‏ داى ‎JY ss‏ ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[Us‏ حمض أستيك؛ متيل ‎me]‏ مثيل- ؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [*- متيل-7-( ؛- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-114- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎vs‏ مثيل [*- فلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [*- فلورو-7-( ؛- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ‎=e]‏ إثيل-7-( ¢— مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل] أسيتات؛ [*- إثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ متيل ]0— إيزوبروبيل-؟"-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
‎x.‏ ابت إيزوبروبيل-؟7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ [7-(©- مثيل بيريدين-"- ‎TU (Js oS‏ تراى فلورومثيل-117- إندول-7- يل] أسيتات؛ [7-(؟- ‎die‏ بيريدين- ؟"- كربونيل)-71- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]0 ترت- بوتيل- ؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [©- ترت- بوتيل-7-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎vs‏ _مثيل [7-(؟- مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-5- تراى فلوروميثوكسي-111- ‎pa)‏ == يل] أسيتات؛ [؟-( ؛- مثيل-7- بيريدين-7- كربونيل)-*- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
ou ‏مثيل-؟7-(4- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-114- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ -+[ Jia ‏مثيل-7-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏مثيل بيريدين-7- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ -©(-7[ Jia ‏بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ Jia — (-”[ ‏مثيل [7-( ؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-5- تراى فلورومثيل-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ ‏؟- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-117- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -١[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-5- مثيل-111- إندول-”-‎ ‏متيل [7-( ؛- كلوروبنزويل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏؛- كلوروبنزويل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ (-7[ ‏أسيتات؛‎ [dy ‏؛- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7-‎ Yeo ->+[ ‏مثيل‎ ‏كلورو-7-(©- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏كلورو-7-(؟- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ =o] Jie ‏كلورو-7-(؟- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(4©- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7-‎ —o] Jia ‏كلورو-7-(©- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ 1s ‏متيل ]1 كلورو-7-[؟-(؟- فوريل) بنزويل]-114- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-[4-(7- فوريل) بنزويل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =1] ‏مثيل [©- كلورو-7-(إيزوكوينولين-*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏_مثيل [+- كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ © ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -7>[ ‏مثيل ]0— كلورو-7-(*- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-؟-(*- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ —0] ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(*©- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ ->[ Jia ‏كلورو-؟-(*- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -4[ xe ‏فوريل]-111- إندول-”؟- يل] أسيتات؛‎ == dia ‏مثيل [7- كلورو-؟7-[؟- ميثوكسى‎ ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-7-[7- ميثوكسى مثيل-7- فوريل]-111- إندول-7-‎ ->[
مثيل ‎—o]‏ كلورو-7-(؟- مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ]°— كلورو-7-(؟- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ مثيل [- كلورو-7-(؟- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ]°— كلورو-7-(7- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك؛ د مثيل ]1= 5,58 ‎=€)=Y=‏ مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ]= كلورو-؟"-(©- ‎die‏ ثيازول-"- كربونيل)-117- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ : ]= كلورو-7-(4- كلوروبنزويل)-*5- فلورو-11- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-( ؛- إثيل-7- فلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ مثيل [+- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-©- فلورو-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ وملح من ذلك. ‎٠‏ مركبات فردية مفضلة من هذا الإختراع هى: (7- بنزويل->- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك؛ ]1 كلورو-؟-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [>7- كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]1= كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎1s‏ [+- كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو-7-(3- فلوروبنزويل)-11- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [>- كلورو-7-(©- فلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7-(؟- بروموبنزويل)-- كلورو-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [7-(- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎٠‏ ]1- كلورو-7-(4- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [5- كلورو-7-(7- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [*- كلورو-؟-( ¢— كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ [*- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7-(؛- ‎=o (Jus sus‏ فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ > [؟-*- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ (7- بنزويل-4؛*- ‎sha‏ كلورو-111- إندول-”- يل) حمض أستيك؛ (7- بنزويل-؟>- داى كلورو-117- إندول-”7- يل) حمض أستيك؛
oY ‏حمض أستيك؛‎ (di ‏بنزويل-705- داى كلورو-111- إندول-”-‎ -7( ‏كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏كلورو-7-(8- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏مثيل ]= كلورو-7-(4؟- كلوروبيريدين-"- كربونيل)111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏د [+- كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ ‏كلورو-7-(بيريدين-؟*- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -7>[ ‏كلورو-7-(؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ 0] ‏كلورو-7-(+- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ —o] Jia ‏كلورو -7-(1- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -5[ ‏مثيل [*5- كلورو-7"-(ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(ثيازول-7- كربونيل)-117- إندول-”-‎ -5[ ‏أسيتات؛‎ (dy ‏مثيل )7 = بنزويل-7- كلورو-111- إندول-”-‎ ‏كلورو-7-(سيكلوهكسان كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ =1] ‏ميثوكسى بنزويل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ —€)=Y— 5, —1] ‏مثيل‎ ‏أسيتات؛‎ [dy ‏ددا [1- كلورو-7-(4- ميثوكسى بنزويل)-117- إندول-”-‎ ‏أسيتات؛‎ [ds ‏كلورو-؟-(©- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ =] Jia ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7-‎ —£)=T— 5, =] ‏كلورو-؟-( ؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -©*[ ‏كلورو-7-( ؟- إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏يل] حمض أستيك؛‎ == sai ‏كلورو-؟-( = بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111-‎ -+[ x ‏كلورو-7-(1- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -7+[ ‏كلورو-7-(*- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ —o] ‏كلورو-7-[*-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-7-[*©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7-‎ —e] ‏كلورو-7-(*©- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111 - إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ~0] >»: : ‏يل] حمض أستيك؛‎ == da ‏كلورو-7"-(*- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-117-‎ =] ‏كلورو-7-( ؛- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-114- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -*[
oy ‏داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =o ‏كلورو-7-(‎ 0] ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-؟-( 4- داى مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -7[ ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-؟-( ؟- ميتوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”-‎ ->[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(4- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7-‎ -*[ ‏إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ Tim eS ‏د [+-كلورو-7-(7-‎ ‏كلورو-؟-(”*- كلورو-؟- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏كلورو -؟-( = داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏كلورو-؟-( 4- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -+[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏داى كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ =e] ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ —] ‏بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ Jia ‏فلورو-7-( ؟-‎ -*[ ‏يل] حمض أستيك؛‎ == dsl ‏إثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111-‎ -*[ ‏إيزوبروبيل-7-(4- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏[7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-1- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ |ّ ‏ترت- بوتيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ as ‏حمض‎ [da ‏؛- مثيل-7- بيريدين-7- كربونيل)-5- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-7-‎ )=Y] ‏أستيك؛‎ ‏مثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ ->[ ‏تراى فلورومثيل-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =O (JES ‏[7-(؟- مثيل بيريدين-7-‎ ‏إثيل بيريدين-"- كربونيل)-*0- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -©(-7[ x : ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-5- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(4- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟-‎ -7>[ ‏كلورو-7-(؟- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -°] ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-7-[4-(7- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7-‎ -1[ ve ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -5١[ ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111 - إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ =]
o¢ ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كربونيل)-117- إندول-7-‎ ~Y=d 53 ‏كلورو-7-(*- مثيل‎ —o] Jia ‏كلورو-7-(8- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ ->+[ ‏كلورو-7-[7؟- ميثوكسى مثيل-7- فوريل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(©- مثيل ثيازول-7- كربونيل]-111 - إندول-7-‎ ~0] ‏د [*- كلورو-؟-(7- مثيل إيميدازول-4- كربونيل]-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏كلورو-7-( ؛- مثيل ثيازول-7- كربونيل]-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏كلورو-7-( ؛- كلوروبنزويل)-©- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7-‎ T= Jd) ‏كلورو -7؟-( ؛-‎ -7>[ ‏مثيل ]= كلورو-؟-( ؛- كلوروبنزويل)-5- فلورو-111- إندول-”7- يل] أسيتات؛‎
‎0٠‏ [+- كلورو-*- فلورو-؟"-( ¢— مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ مثيل ]= كلورو-7-[؛-(١-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-”- كربونيل]-117- إندول-؟- ‎[d=‏ ‏أسيتات؛ ‏[>7- كلورو-7-(5- كلوروبيريدين-7"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ وملح من ذلك.
‎ve‏ مركبات فردية مفضلة من هذا الإختراع هى: ) "- بنزويل-+- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ ‎AREY ay‏ كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
‏[1- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ [0- كلورو-7-(©؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ .+ [*- كلورو-7-(*- كلوروبنزويل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [7- ¢~ كلوروبنزويل)-5- فلورو-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ (7- بنزويل-؛- داى كلورو-111- إندول-؟”- يل) حمض أستيك؛ ]1 كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ]= كلورو-7-(50- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‎UFR‏ [+- كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ [>- كلورو -؟-( ؛- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ]1= كلورو-7-(بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
oo ‏كلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ 0] ‏؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ (-١7-ورولك‎ -+[ ‏كلورو-7-(©- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ —o] Jia ‏كلورو-؟-( ¢— إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏د مثيل ]1 كلورو-7-(؟- إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏يل] حمض أستيك؛‎ == sad ‏؟- إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111-‎ AREY ->[ ‏مثيل [+- كلورو-7-(؟- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- )== يل] أسيتات؛‎ ‏يل] حمض أستيك؛‎ =F sad) ‏كلورو-؟-( ؟- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111-‎ -7+[ ‏مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =o] Jia ‏يل] حمض أستيك؛‎ =U sa) ‏متيل -7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117-‎ -[ 0٠ ‏يل] أسيتات؛‎ == gai) ‏مثيل [؟-( ؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111-‎ ‏؟- إثيل بيريدين-*- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -+[ Jie ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏كلورو-؟"-(©- كلوروبيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =o] Ji 1 ‏كلورو-7-( ؛- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏متيل [+- كلورو-؟"-( ؛- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-( — ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏كلورو-7"-( ¢— إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -*[ Jia ‏كلورو-7-(4- إثيل-؟- فلوروبيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-"- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ © ‏متيل ]0— فلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏فلورو-؟-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -e] ‏ميثوكسى بنزويل)-117- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ —£)=Y— 5,8 —o] ‏متيل‎ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟-‎ ad ‏مثيل [1- كلورو-7-(إيزوكوينولين-7- كربونيل)-113- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ve tind ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض‎ -7[ ‏كلورو-*- فلورو-؟-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ->[
01
مثيل [+7- كلورو-7-[6 ‎-١(-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎-١ mE] Ys, ->[‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-111- إندول-”*- ‎[da‏ حمض أستيك؛
د [+- كلورو-؟-( ؛- إثيل-7- فلوروبيريدين-"- كربونيل)-114- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ‎Jia‏ ]1— كلورو-؟-(©- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎=O) Ys -7[‏ كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dh‏ حمض أستيك؛ مثيل ]1= مثيل-7-(©- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] أسيتات؛ ]= مثيل-؟-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
>< .متيل ‎—o]‏ كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[dy‏ أسيتات؛ [©- كلورو- 7-(إيزوكوينولين-؟*- كربونيل)-114- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ ‎AEE ly‏ ؛؟- كلوروبنزويل)-©- فلورو-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك (0-020.099)؛ مثيل ]1 ‎Y= 5, li —o— JIS‏ =)8= مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ وملح من ذلك.
‎ve‏ أفضل المركبات الفردية هى: ) "- بنزويل-+- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ [7- كلورو-7-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ ]= كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛ ]°— كلورو-7-(©- كلوروبنزويل)-11- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك؛
‏0[ كلورو-؟"-(73- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- ‎[dh‏ حمض أستيك؛ [7-(؟- كلوروبنزويل)-89- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ (7- بنزويل-700- داى كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك؛ ]1 كلورو -؟-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [>- كلورو -7-(5- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛
‏[+- كلورو-7-( ؛- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛ [1- كلورو-7-(بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ [5- كلورو-7-( ؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛
ov ‏كلورو-؟-(4- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -1[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-؟-(4- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ —°] ‏كلورو-7-(؟- إيزوبروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -1[ ‏كلورو-7-(؟- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏د [*- مثيل-7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ ‏؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-”*- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏كلورو -؟-( ؛- ميتوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏؛- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”7- يل] حمض أستيك؛‎ AEDT Say ‏كلورو-؟"-(؟- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -1[ ‏كلورو-7-(؟- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -[ 6 ‏فلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —°] ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏كلورو-7"-(إيزوكوينولين-*- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ =] ‏يل] حمض‎ =V=dsad) ‏هيدروكسى إتيل) بيريدين-؟"- كربونيل)-111-‎ -١ ‏كلورو-7-[4-(‎ ->[ ‏أستيك؛‎ ١ ‏كلورو-؟-( ؛- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -7[ ‏كلورو -؟-(5- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ->+[ ‏مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-1117- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ == 0d 5a 5S 5 3) T= 5 SI —°] ‏كلورو-؟-(©- كلوروبنزويل)-*- فلورو111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛ وملح من ذلك.‎ -+[ +. ‏حيث يكون‎ oD) ‏تركيبات دوائية مفضلة من هذا الإختراع تشمل تلك المركبات من صيغة‎ ‏المركب كما هو محدد أعلاه.‎ ‏أفضل المركبات الفردية الموجودة فى التركيبات الدوائية هى:‎ ‏بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك؛‎ -" ) ‏د [1- كلورو-7-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ ‏كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ —°]
oA ‏كلورو-7-(©- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ —€)=Y] ‏بنزويل-0>- داى كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أستيك؛‎ -7( ‏كلورو-7-( ؛؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ 1] ‏د [+- كلورو-؟-(9- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ‏كلورو-؟-( ؛- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -7+[ ‏كلورو-7-(بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -+[ ‏يل] حمض أستيك؛‎ = Yd oad ‏كلورو-7-(©- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111-‎ ad ‏حمض أستيك؛‎ [ds ‏كلورو-؟-(©- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”؟-‎ =1] ‏كلورو-؟-(©- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ 1. ‏كلورو-؟-(©- إيزوبروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —1] ‏كلورو-؟-( ؟- بروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =] ‏مثيل-؟"-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-11- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -©[ ‏؛- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-117- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =v] ‏كلورو-؟-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك؛‎ -+[ + ‏يل] حمض أستيك؛‎ = Vd sal ‏كلورو-؟"-(؟- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111-‎ -1[ ‏كلورو-7-(©- ميثوكسى بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ ->[ ‏كلورو-7-(- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ —°] ‏حمض أستيك؛‎ [dy ‏فلورو-7-(©- مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ =o] ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -*[ © ‏حمض أستيك؛‎ [ds Vd sad ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111-‎ -7[ ‏هيدروكسى إثيل) بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض‎ -١(-4[-7-ورولك‎ -+[ sell ‏يل] حمض أستيك؛‎ =¥=d sl ‏كلورو-؟-(>- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7"- كربونيل)-111-‎ 1] ‏كلورو-؟-(*- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك؛‎ -+[ +. ‏مثيل-7-(©- مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ =1] ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك؛‎ -[
]1 كلورو-7-(4- كلوروبنزويل)-9- فلورو-111- إندول-”7- ‎[dy‏ حمض أستيك؛ وملح من ذلك. أيضاء يوفر الإختراع الحالى عملية لتحضير مركب من الصيغة: ‎CO,H‏ ‎wr STS‏ 8 § ‎Cy‏ ‏ينتقى © ممايلى: - ()_فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎)١-١(‏ هالو الكيل ‎Cry‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو ‎OH‏ الكوكسى ‎«Cry‏ الكوكسى ‎Cra‏ ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎NH, NO, (Cy‏ ثنانى (الكيل ‎(C4‏ أمينوء أمينوالكيل ‎(CN Cig‏ الكيل (ر,0)-110 الكيل ‎Cy‏ الكوكسى ‎(Cy‏ سلفونيل الكيل ‎“Crag‏ ‏أمينوسلفونيل» ‎«NH, S(0),NR2R3‏ أستيل» ‎-COOH‏ الكيل ‎-C(0)O-C,_4‏ أمينو ‎Ve‏ سلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى ‎C37‏ ‏(١-7)أريل‏ أو أريل-(02)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل ى,©؛ الكيل ‎C4‏ مستبدل- هالوء 017؛ الكوكسى ‎iC,‏ الكوكسى ,© مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cy‏ ثشائى (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎CN‏ ‎ve‏ (١-7)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد»؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎(Cp‏ الكيل ,© مستبدل- هالو؛ ‎‘OH‏ ‏الكوكسى ‎«Cp,‏ الكوكسى ر,© مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎TE NH NO, «Cy‏ (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cp‏ و ‎CN‏ ‏(4-1)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو 7 ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎(Cp‏ الكيل ,© مستبدل- ‎OH «lia‏ الكوكسى ‎Cry‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎TE NH, (NO «Cy‏ (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ىر و ‎CN‏ ‏(ب) ‎de sana‏ أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎candy‏ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‎ve‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)؛‏ (أ-؟) )70( و )£1(
ب" )=( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎S‏ و ‎N‏ وتحتوى إختياريا ‎ands‏ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه )0-1( ‎(v=) (Y=1)‏ 5 (-)؛ > (د) _الكيل حلقى .ون مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎OH‏ الكيل:)؛ هالو والكيل ‎Cp,‏ مستبدل- هالو؛ و )2( مادة مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ يكون 82؛ 83 على حدة هما 1 ‎OH‏ الكوكسى ,© الكيل ,© أو الكيل ,© مستبدل بهالو؛ ‎«OH ٠‏ الكركسى ‎NH, «C4‏ أر ‎(CN‏ ‏ينتقى 7 على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- ‎OH la‏ الكوكسى ‎Cry‏ ‏الكوكسى ‎Cray‏ مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎NH, NO, Cy‏ ثنائى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«CNC ,‏ الكيل )4 ‎HO(C;‏ الكيل ,ى,©- الكوكسى ‎«Cp‏ سلفونيل الكيل ‎(Cp‏ سلفونيل ‎sal‏ ‎«-COOH «Jind «-NH,S(0),NR2NR?‏ الكيل ;| ‎-C(0)0-C‏ أمينوسلفونيل الكيل ,© والكيل د ‎5Cyl‏ ‎YY jim an‏ أو 6. تشمل هذه العملية الخطوات: ‎)١‏ تفاعل مركب من الصيغة: 0< اا ‎NHB‏ ‎Y-V.‏ ‎B can vr.‏ هو مجموعة واقية ملائمة؛ ‎RS‏ هو الكيل ‎X C6‏ و 7 هما حسب التحديد أعلاه؛ مع مركب من الصيغة: ‎eA,‏ ‏حيث ‎E‏ هو هالو؛ و ‎Q‏ هو حسب التحديد أعلاه؛ مع قاعدة أولى ومذيب ملائم؛ ؟) تفاعل ناتج الخطوة ‎)١‏ مع قاعدة ثانية. ‎Yo‏ ") تفاعل ناتج الخطوة 7) مع حمض.
عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة الأولى المذكورة هى كربونات بوتاسيوم؛ بيكربونات بوتأاسيوم بيكربونات صوديوم؛ كربونات صوديوم أو كربونات سيزيوم. عملية مفضلة للعملية المذنكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة الأولى المذكورة هى > كربونات بوتاسيوم . عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة الثانية هى هيدروكسيد صوديوم ‎(le‏ هيدروكسيد بوتاسيوم؛ كربونات صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ بنتوكسيد صوديوم .. (يتبعه ماء) ؛ ميثوكسيد صوديوم (يتبعه ماء) أو +- بوتوكسيد صوديوم (يتبعه ماء) . عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى ‎Adee‏ حيث تكون القاعدة الثانية المذكورة هى © هيدروكسيد صوديوم. عملية مفضلة للعملية المذكور 8 أعلاه شى عملية 6 حيث يكون الحمض المذكور هو حمض هيدروكلوريك مانى؛ حمض هيدروبروميك؛ حمض كبرتيك أو كلوريد أمونيوم. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية حيث يكون الحمض المذكور هو حمض هيدروكلوريك مائى. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يكون المذيب المذكور هو 1187- ثنانى مثيل أسيتاميد؛ ‎IE NEN‏ مثيل فورماميد؛ كيتون إثيل مثيل؛ أسيتون أو رباعى هيدروبيران. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يكون المذيب المذكور هو ‎-NeN‏ ثقائى مثيل أسيتاميد. أيضاء يوفر الإختراع الحالى عملية لتحضير مركب الصيغة: ‎CO,H‏ ‎wr STS‏ ‎BQ |‏ ‎=v Y.‏ ينتقى © ممايلى: ‎Jui 0‏ مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎)٠-((‏ هالو؛ الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ 011؛ الكوكسى ‎Cy‏ الكوكسى :© ‎Ye‏ مستبدل- هالو تيوالكيل بر رول ‎«NH,‏ ثنائى (الكيل ‎(Cp,‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«CN C4‏ الكيل (مر)-10 الكيل (ا- الكوكسى ‎C4‏ سلفونيل الكيل ‎C4‏
TY
‏أمينو‎ -C(0)O-Cy 4 ‏الكيل‎ -COOH ‏أستيل»‎ ¢-NH,S(0),NRZR3 ‏أمينوسلفونيل»‎ ‎C7 ‏والكيل حلقى‎ Cp ‏سلفونيل الكيل‎ ‏ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ -O~(CHp)p-duJt ‏(أ-7)أريل أو‎
OH ‏مستبدل- هالو؛‎ C4 ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ ‏ثنانى‎ NH (NO, «C4 ‏ثيوالكيل‎ ¢ sla ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكوكسى‎ Cig ‏د الكوكسى‎
CN ‏و‎ C4 ‏(الكيل ى,6) أمينو؛ أمينوالكيل‎ ‏أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ةعومجم)7-١أ(‎ ‘OH «sla ‏الكيل ى,© مستبدل-‎ Cy ‏الكيل‎ «lla ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ ‏ثنائى-‎ NH, NO «Cy ‏مستبدل- هالو تيوالكيل‎ Cp ‏الكوكسى‎ (Cp ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ 2 ‏أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ةعومجم)؛-١(‎
OH ‏مستبدل- هالو‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل‎ ‏ثنائى-‎ (NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالو تيوالكيل‎ Cig ‏الكوكسى‎ Cy ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏أمينوالكيل ,© و‎ «sisal (Cy ‏(الكيل‎ ‏أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة‎ de sana ‏(ب)‎ Vs ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) (أ-7)؛ )7( و (أ-4)؛‎ ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (=) ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏5و‎ ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ Y. (£1) ‏و‎ (v=) (Y=) ؛)١-أ( ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ ٠ ‏الكيل حلقى,.,© مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من 011؛ الكيلبر)؛‎ (3) ‏مستبدل- هالو؛ و‎ Cy ‏هالو والكيل‎ ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على‎ sale (a) ؛)١-أ( ‏حدة من المجموعة‎ ve ‏مستبدل بهالو؛‎ Cy ‏أو الكيل‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ OH (H ‏على حدة هما‎ 83 (RZ ‏يكون‎ ‎‘CN ‏أر‎ NH, «C4 ‏الكروكسى‎ «OH
‎Xi‏ على حدة من هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ى,© مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Crag‏ ‏الكوكسى ‎Cig‏ مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎(NH, NO, «Cy‏ ثنائى-(الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل بر©؛ ‎«CN‏ الكيل (بر10)0؛ الكيل بن- الكوكسى ‎Cy‏ سلفونيل الكيل ‎«Cp‏ سلفونيل أمينو» ‎«-NH, S(0),NR2NR3‏ أستيل» ‎-COOH‏ الكيل ى,©-0)0(0-؛ أمينوسلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل د حلقى ‎50g‏ ‏هو صفرء٠70؟‏ أو 4. تشمل تلك العملية تفاعل مركب الصيغة: ‎CO,R‏ ‏محرت ‏0 ل بل ‎RS Cua‏ هو الكيل ‎Cro‏ 0؛ ‎X‏ « هم حسب التحديد من قبل؛ مع قاعدة فى مذيب ملاثم.
‎١‏ عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة المذكورة هى هيدروكسيد صوديوم؛ هيدروكسيد بوتاسيوم؛ كربونات صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ بيكربونات صوديوم؛ بيكربونات بوتاسيوم؛ ]- بنتوكسيد صوديوم ؛ ميثوكسيد صوديوم؛ إيثوكسيد صوديوم أو - بوتوكسيد بوتاسيوم.
‏عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة المذكورة هى هيدروكسيد د صوديوم. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يكون المذيب المذكور هو خليط ‎le‏ من ميثانول؛ إيثانول؛ كحول أيزوبروبيل أو رباعى هيدروفوران. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يكون المذيب المذكور هو ماء يحتوى ميثانول. 9 أيضاء يوفر الإختراع الحالى عملية لتحضير مركب من الصيغة: ‎CO,R‏ ‎oa.‏ ‎i Q‏ ا ينتقى © ممايلى: ‎Jud (1)‏ مستبدل إختياريا ‎cand sr‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من
1¢ (١-١)هالو؛‏ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Cry‏ الكوكسى ‎Clg‏ ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎ALE NH, NO, Cy‏ (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«CN (Cp,‏ الكيل ‎(HO(C py)‏ الكيل ‎Cy‏ الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ‎Cry‏ ‏أمينوسلفونيل» ‎<-NH,S(0),NR2R?‏ أستيل؛ ‎-COOH‏ الكيل بى©-0)0(0-؛ أمينو ِ سلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى ‎Cs‏ ‎(Y=)‏ أريل أو أريل-,(012)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎ella‏ الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ ‎(Cy nS SSI‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO «Cy‏ ثناني (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎CN‏ ‏0 (١-7)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ى,©؛ الكيل ر,© مستبدل- هالو 011؛ الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ,© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cy‏ ثنائى - (الكيل ‎(Cy‏ أمينو» أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎CN‏ ‏(أ١-؛)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو د ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو ‎«OH‏ ‏الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ر,0 مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO; «Cy‏ ثنائى- ‎(CC, JV)‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎CN‏ ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو ‎Aayl‏ 558 (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ 7 إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1)؛ ‎(TT) (Y=)‏ و )61( )=( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1) (أ-؟)؛ ‎(T=)‏ و (-؛)؛ ‎Yo‏ )9( الكيل حلقىو© مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎Clad «OH‏ هالو والكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ و
“> ‎sole (a)‏ مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة (أ-٠)؛‏ يكون 82؛ 83 على حدة هما 11 011؛ الكوكسى ‎(Cy‏ الكيل ,© أو الكيل ,© مستبدل بهالو؛ ‎«OH‏ الكوكسى بر ‎NH,‏ أر ‎{CN‏ : د ينتقى ‏ على حدة من ‎ela‏ الكيل ‎Cy‏ الكيل ,© مستبدل- هالو ‎OH‏ الكوكسى ‎Cra‏ ‏الكوكسى ‎Cp,‏ مستبدل- ‎cla‏ ثيوالكيل ىر ‎«NH, (NO;‏ ثنانى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ ‎sisal‏ الكيل ب ‎«CN‏ الكيل (ر,10)0؛ الكيل ى,©- الكوكسى ‎Clg‏ سلفونيل الكيل ى,©؛ سلفونيل أمينو؛ ‎-COOH «Jind -NH,S(0),NR2NR?‏ الكيل ى,©-0)0(0- أمينوسلفونيل الكيل ,© والكيل حلقى 7و)؛ و ‎ETT ha an a.‏ تشمل تلك العملية تفاعل مركب الصيغة: .0 ‎wo STS‏ ‎No Q‏ ‎1-y B‏ ‎aan XQ Bua‏ حسب التحديد أعلاه مع قاعدة فى مذيب ملائم. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة المذكورة هى ‎TAO‏ ثنائى ‎os‏ أزاثنائى حلقى [©-؛- صفر] إندك-7١-‏ ين؛ ٠؛©- ‎JE‏ أزاثنائى حلقى ‎mY]‏ صفر] ‎TOs‏ ‏ين» 70109؛؟- رباعى مثيل جوانيدين؛ +- بنتوكسيد صوديوم؛ ميثوكسيد صوديوم؛ أو :- بوتوكسيد بوتأسيوم. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة المذكورة هى ‎TAO‏ ‏أزاثنائى حلقى [©؛-5- صفر] إندك-7١-‏ ين أو +- بوتوكسيد بوتاسيوم. ‎vr.‏ عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه ‎a‏ عملية؛ حيث يكون المذيب المذكور هو ‎ENN‏ ‏مثيل أسيتاميد؛ ‎NEN‏ ثنائى مثيل فورماميد؛ كيتون إثيل مثيل؛ أسيتون؛ أو رباعى هيدروفوران. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يكون المذيب المذكور هو ‎SENN‏ ‏مثيل أسيتاميد. ‎jig La‏ الإختراع الحالى عملية لتحضير مركب من الصيغة:
1+ امو ‎oad.‏ ‎N,Q‏ ‎1-y B‏ حيث ‎B‏ هو مجموعة واقية ملائمة؛ ينتقى © ممايلى: )( فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من : (أ-١)هالو؛‏ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Cry‏ الكوكسى ‎Crag‏ ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«ON (Cy‏ الكيل (ى6)-10؛ الكيل ‎-Cpy‏ الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ‎Crag‏ ‏أمينوسلفونيل» 5)0(,118283ر113-؛ أستيل» 00013- الكيل ‎-C(0)0-C4‏ أمينو سلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى ‎Cag‏ ‎٠‏ (١-7)أريل‏ أو أريل-,(0112)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- ‎«OH «sla‏ الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ تيوالكيل ر,0؛ ‎NH, (NO,‏ تنانى (الكيل ‎(Cy‏ أمينو» ‎sisal‏ الكيل ‎Cy‏ و ‎«CN‏ ‏(١-؟)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎ve‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«C4‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- ‎«OH «sla‏ الكوكسى ر,©؛ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى- (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎(ON‏ ‏(-؟)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحدء إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ب,©؛ الكيل ر,© مستبدل- هالو ‎OH‏ ‏5 الكوكسى ‎Cp‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cy‏ ثنائى- (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎«CN‏ ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1) ‎(YT)‏ (أ-7) و )61(
‎de sana (a)‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎S‏ و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-د) (أ-7) (أ-<) 5 (-؛)؛ > )3( الكيل ‎Cy pila‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎OH‏ الكيلبي)؛ هالو والكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ و ‎(a)‏ _مادة مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ يكون 82 83 على حدة هما 11 ‎OH‏ الكوكسي ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ أو الكيل ,© مستبدل بهالو؛ ‎SU 0117 ٠‏ ب ‎NH,‏ أي ‎‘CN‏ ‎Xi‏ على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cp‏ الكيل ى,© مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Cry‏ ‏الكوكسى ‎Cry‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«ON «Cig‏ الكيل ‎(HO(C,)‏ الكيل ‎Cp‏ الكوكسى ‎«Cp‏ سلفونيل الكيل ى,©؛ سلفونيل أمينو؛ ‎-COOH «Jind -NH, S(0),NR2NR?‏ الكيل ى,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل ,© والكيل د حلقى بينا؛ و ‎YTV iam san‏ أو 6 تشمل تلك العملية تفاعل مركب الصيغة: 00.1 6 0 5 لياه حيث ‎¢X <Q B‏ « و ‎A RS‏ حسب التحديد ‎ef‏ مع قاعدة فى وجود مذيب. ؛؟ عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى ‎Adee‏ حيث تكون القاعدة المذكورة هى كربونات وبيكربونات بوتاسيوم؛ بيكربونات وكربونات صوديوم؛ أو كربونات سيزيوم. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة المذكورة هى كربونات بوتاسيوم. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يكون المذيب المذكور هو ‎SENN‏ ‎vs‏ مثيل أسيتاميد؛ ‎NON‏ ثنائى مثيل فورماميد؛ كيتون إثيل مثيل؛ أسيتون؛ أو رباعى هيدروفوران.
TA
‏ثنائى‎ NN ‏عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية حيث يكون المذيب المذكور هو‎ ‏مثيل أسيتاميد.‎ ‏لتحضير مركب من الصيغة:‎ lee ‏أيضا؛ يوفر الإختراع الحالى‎
CO, B® 1 ‏ياج‎ ‏حيث 3 هو مجموعة واقية ملائمة؛‎ 5 ‏ينتقى © ممايلى:‎ ‏مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ Jui (1)
Cig ‏الكوكسى‎ «Cy ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ C4 ‏الكيل‎ «Cig ‏الكيل‎ «sa (Vi) ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ ALE NH, (NO, Cy ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎
Cy ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكيل ى,©- الكوكسى‎ (HO-(C py) ‏الكيل‎ (CN «Cy, 0" ‏الكيل ى,©-0)0(0-؛ أمينو‎ -COOH ‏أستيل؛‎ -NH,S(0),NR2R3 ‏أمينوسلفونيل»‎ ‎«Cig ‏والكيل حلقى‎ Cia ‏سلفونيل الكيل‎ ‏أو أرييل-,(و013)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحدء إثنين أو‎ dai (1-1) «OH «sla ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ ‏ثنانى‎ 4112 eNO, «Cy ‏ثيوالكيل‎ sla ‏د الكوكسى ,©؛ الكوكسي ,© مستبدل-‎ (CN ‏و‎ C4 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ ‏(أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎
OH «sla ‏مستبدل-‎ Cp ‏الكيل‎ «Cry ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ “NH, NO, «Cy ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ «CN ‏أمينو» أمينوالكيل ,© و‎ (C4 ‏(الكيل‎ 2 ‏(أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ‏الكيل ,© مستبدل- هالو؛ 011؛‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ ‏ثنائى-‎ NH (NO, «Cy ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ ‎«CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎
(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎canals‏ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أحد) ‎(Y=) (Y=)‏ 5 (-)؛ ‎de sana (a)‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ : 5و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه )=( (أ-؟) ‎(YT)‏ و )61( )9( الكيل ‎Coils‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎OH‏ الكيلى)؛ هالو والكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ و ّ ‎ve‏ 0 مادة مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ يكون 82؛ 83 على حدة هما ‎OHH‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكيل ,© أو الكيل ,© مستبدل بهالوء 3 ؛ الكركسى بن ‎NH,‏ أر ‎{CN‏ ‏ينتقى 36 على حدة من هالو الكيل ‎Cp,‏ الكيل ر,© مستبدل- ‎OH «la‏ الكوكسى ‎Cig‏ ‏دا الكوكسى ‎Cig‏ مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎(NH, NO, «Cy‏ ثنائى-(الكيل ‎«sisal (Cy‏ أمينوالكيل ‎CON (Cy‏ الكيل (ب,10)0؛ الكيل ر,©- الكوكسى ‎«Cp‏ سلفونيل الكيل ‎«Cy‏ سلفونيل أمينو؛ ‎-COOH «Jind <-NH, S(0),NR2NR?‏ الكيل ى,©-0)0(0-؛ أمينوسلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلفى 7من؛ و 8 هو صفرء٠7؟‏ أو 9 التى تشمل تفاعل مركب من الصيغة: ا ا ‎NHB‏ ‏لإ ‎(XB dua‏ « و ‎RS‏ هى حسب التحديد ‎del‏ مع مركب من الصيغة: يال ‎E dua‏ هو هالو و © هو حسب التحديد أعلاه؛ مع قاعدة فى وجود مذيب. ‎ve‏ عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة المذكورة هى كربونات وبيكربونات بوتاسيوم؛ بيكربونات وكربونات صوديوم؛ أو كربونات سيزيوم.
عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة المذكورة هى كربونات بوتاسيوم. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يكون المذيب المذكور هو ‎SENN‏ ‏مثيل أسيتاميد؛ ‎NON‏ ثنانى مثيل فورماميد؛ كيتون إثيل مثيل؛ أسيتون؛ أو رباعى هيدروفوران. : عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية حيث يكون المذيب المذكور هو ‎ENN‏ ‏مثيل أسيتاميد. ‎Lal‏ يوفر الإختراع الحالى عملية لتحضير مركب من الصيغة: وم ‎(XID)‏ مكح 0 1 ‎٠‏ ينتقى © ممايلى: ‎Jui (i)‏ مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎(V1)‏ هالو الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎«Cp‏ الكوكسى ‎Cig‏ ‏مستبدل- ‎lla‏ ¢ ثيوالكيل ‎(NH, NO, «C4‏ ثنائى (الكيل ‎«sisal (Cy‏ أمينوالكيل ‎(CON «Cry‏ الكيل (ر 10-0 الكيل ‎-C py‏ الكوكسى ‎«C py‏ سلفونيل الكيل ‎Cra‏ ‎«-NH,S(O),NRZR? «(si silas sive ve‏ أستيل؛ ‎-COOH‏ الكيل ‎-C(0)0-C jy‏ أمينو سلفونيل الكيل ,© والكيل حلقى ‎Cig‏ ‎(v=)‏ أريل أو أريل-,(0172)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل ى,©؛ الكيل ,© مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ ‏: الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- ‎cla‏ ثيوالكيل ‎«Cy‏ 1107 0112 ثنانى 0 (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎CN‏ ‏(١-7)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل ‎Cg‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالوء ‎OH.‏ ‏الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎NH NO; «Cy‏ ثنائى - (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ,© و ‎CN‏ ‎vs‏ (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- ‎OH «sla‏
١لا‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎«Cy‏ و10 111 ‎TE‏ ‏(الكيل ‎(C14‏ أمينو» أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎CN‏ ‏(ب) ‎Ae sana‏ أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحدء إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ : إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أح) (أ-) )71( 5 (ؤ)؛ (ج) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذّرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أحد) (أ-ت) (أ-3) و ‎ET)‏ ‏© > (د)_الكيل ‎Coola‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎OH‏ الكيلي:)؛ هالو والكيل ‎Cp,‏ مستبدل- هالو؛ و ‎sale (a)‏ مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدانئل تنتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ‎RI‏ هو هيدروجين؛ الكيل ,© أو هالو؛ ‎١‏ يكون 82 3 على حدة هما ‎oH‏ 071؛ الكوكسى ر,©؛ الكيل © أو الكيل ,© مستبدل بهالو؛ ‎«OH |‏ الكوكسى ب ‎NH,‏ أر ‎‘CN‏ ‎RO‏ هو الكيل ‎(Clg‏ ‏ينتقى ‎X‏ على حدة من ‎lla‏ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Cry‏ ‏الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎(NH, «NO, Clg‏ ثنانى-(الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎CN «Cp, ~.‏ الكيل ‎Cy JU (HO(C,p)‏ الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ‎«Cy‏ سلفونيل ‎saad‏ ‎«-NH,S(0),NR2NR3‏ أستيل» ‎-COOH‏ الكيل ‎-C(0)0-Cy‏ أمينوسلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى ‎5¢Csg‏ ‏© هو ‎YY yim‏ أو 6. تشمل تلك العملية معالجة مركب من الصيغة ‎(X)‏ ‎Ry_co,®‏ ‎wre (X)‏ ‎NL Q‏ ‎B Ya‏ vy ‏هو مجموعة واقية ملائمة؛ فى‎ B ‏و 0 هى حسب التحديد هنا من قبل؛ و‎ © (X (RS (RI ‏حيث‎ ‎(XI) ‏وجود قاعدة ملانمة للحصول على مركب من الصيغة‎ ‏يوفر الإختراع الحالى عملية لتحضير مركب الصيغة:‎ (La
Ry co, ‏بك‎ (XID) i Q ‏ينتقى © ممايلى:‎ ‏(أ) -_فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎
Crag ‏الكوكسى‎ Cy ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالوء‎ Cy ‏الكيل‎ «Cp, ‏هالو الكيل‎ (1-1) ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏ثنانى (الكيل‎ NH NO, (Cy ‏مستبدل- هالو ثيوالكيل‎
Cig ‏سلفونيل الكيل‎ (Cp ‏الكيل (ر,0)-10 الكيل ر,©- الكوكسى‎ «CN «Cy ١ ‏الكيل ى,©-0)0(0-؛ أمينو‎ -COOH ‏أستيل»‎ «NH, S(0),NR2R3 ‏سلفونيل»‎ sisal
Ci ‏والكيل حلقى‎ Cry ‏سلفونيل الكيل‎ ‏أو أريل-(و0)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ليرأ)١-١(‎
OH ‏الكيل ,© مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل‎ ‏ثنائى‎ 2011 NO, «Cy ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cp ‏الكوكسى‎ (Cy ‏د الكوكسي‎
CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ ‏(أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ‘OH «sla ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكيل‎ (Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل‎ - ‏ثنائى‎ NH, (NO «Cy ‏ثيوالكيل‎ ella ‏مستبدل-‎ Cp ‏الكوكسى ر,©؛ الكوكسى‎ «CN ‏و‎ C4 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ 0 ‏(1-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحدء إثنين أو‎ ‘OH «lla ‏الكيل ى,© مستبدل-‎ Cry ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل‎
THE NHy (NO, «C4 ‏ثيوالكيل‎ ¢ la ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكوكسى‎ (Cp ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎
(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎canal‏ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة (ذرات) نتروجين ؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه )0( ‎(YT)‏ )71( و ‎HE)‏ ‎(a)‏ مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ : 5 و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه )0-1( ‎(Y=)‏ (أ-3) و (أ-4)؛ (د) ‎Cy pila JS‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎(Clad OH‏ هالو والكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ و ‎sale (a) "0‏ مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ا هو هيدروجين؛ الكيل ,© أو هالو؛ يكون ‎R3 (RZ‏ على حدة هما ‎(OH GH‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكيل © أو الكيل ‎Cy‏ مستبدل بهالوء ‎«OH‏ الكوكسى ب ‎(CN si NH,‏ ‎RS ve‏ هو الكيل ‎‘Cie‏ ‎Xi‏ على حدة من هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Crag‏ ‏الكوكسى ,© مستبدل- ‎sla‏ ثيوالكيل ‎‘NHy NO, «Cy‏ ثنائى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو» أمينوالكيل بر©؛ ‎«CN‏ الكيل (ى,10)0؛ الكيل 4 ‎-Cp‏ الكوكسى ‎Cry‏ سلفونيل ‎«Cp JU‏ سلفونيل أمينو؛ ‎«-NH,S(0),NR2NR3‏ أستيل» ‎-COOH‏ الكيل ى,©-0)0(0-؛ أمينوسلفونيل الكيل ,© والكيل 0# حلقى 5:0 © هو ‎YOY ia‏ أو 4. تشمل العملية المذكورة ‎Jeli‏ مركب الصيغة ‎(IX)‏ ‎OR‏ لم 0 /7 ‎(IX)‏ ا ‎B‏ ‏حيث أل ‎(RS‏ جز و ‎An‏ حسب التحديد أعلاه؛ و ‎A B‏ مجموعة واقية ملائمة؛ مع مركب من د الصيغة ‎(XD)‏
0 ‎Eo (XT)‏ حيث ‎E‏ هو هالو و © هو حسب التعريف من قبل؛ فى وجود قاعدة ملائمة عند حرارة ‎em‏ 4منوية إلى ‎٠٠‏ 7”مئوية للحصول على مركب من الصيغة ‎(XID)‏ عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يجرى التفاعل عند حرارة من ‎"oe‏ ‏منوية إلى ١٠٠”مئوية.‏ عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة الملائمة هي كربونات بوتاسيوم؛ كربونات سيزيوم ؛ كربونات صوديوم؛ ترت- بوتوكسيد صوديوم؛ ترت- بوتوكسيد بوتاسيوم؛ هيدريد صوديوم؛ هيدريد بوتاسيوم أو فلوريد بوتاسيوم. ‎ve‏ عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يجرى التفاعل أولا فى وجود قاعدة لمدة دقيقتين إلى يوم؛ ثم؛ تضاف قاعدة أخرى إلى خليط التفاعل. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث يجرى التفاعل أولا لمدة ‎RAT‏ إلى +4 ساعات. عملية مقضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون المجموعة الواقية الملائمة هى ‎١‏ ميثتوكسي كربونيل؛ إيثتوكسى كربونيل؛ ترت- بوتوكسي كربونيل؛ بنزيلوكسى كربونيل؛ سلفونيل ‎Jud‏ م- تولوين سلفونيل؛ ميثان سلفونيل أو ثلاثى فلوروميثان سلفونيل. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى ‎(lee‏ حيث تكون المجموعة الواقية الملائمة هى سلفونيل فنيل؛ م- تولوين سلفونيل؛ ميثان سلفونيل أو ثلاثى فلوروميثان سلفونيل. عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تنتقى القاعدة الأولى من ترت- ‎YL‏ بوتوكسيد صوديوم؛ ترت- بوتوكسيد بوتاسيوم؛ كربونات صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ كربونات سيزيوم؛ هيدريد صوديوم؛ هيدريد بوتاسيوم؛ فلوريد بوتاسيوم؛ ‎AE AY‏ أزاثنانى حلقى ‎mimo]‏ ‏صفر] إندك-7٠-‏ ين؛ ‎J <٠‏ أزاثنائى حلقى [4؛-7*- صفر] ‎SN‏ ين؛ ‎-40٠‏ ثنائى أزا ‎J‏ حلقى [7-7-؟] أكتان؛ بيريدين؛ بيروليدين؛ ثلاثى إثيل أمين؛ تنائى أيزوبروبيل أمين؛ ثنانى أيزوبروبيل إثيل أمين وثنائى إثيل أيزوبروبيل أمين؛ و ‎vs‏ تنتقى القاعدة الثانية من ترت- بوتوكسيد صوديوم؛ ترت- بوتوكسيد بوتاسيوم؛ كربونات صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ كربونات سيزيوم؛ هيدريد صوديوم؛ هيدريد بوتاسيوم؛ كربونات صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ كربونات سيزيوم؛ فلوريد بوتاسيوم ‎+٠‏ ثنائى أزاثنائى حلقى [5-؛- صفر]
Yo ‏ثنائى أزاثنائى حلقى [4-؟- صفر] نون-*- ين؛ )= ثنائى أزاثنائى حلقى‎ ee ‏ين؛‎ -٠7-كدنإ‎ ‏أكتان؛ بيريدين؛ بيروليدين؛ ثلاثى إثيل أمين؛ ثنائى أيزوبروبيل أمين؛ ثنائى أيزوبروبيل‎ [Y-v-v] ‏إثيل أمين؛ وثنانى إثيل أيزوبروبيل أمين.‎ ‏عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تنتقى القاعدة الأولى من كربونات‎
TAY ‏د بوتاسيوم؛ كربونات سيزيوم؛ هيدريد صوديوم وفلوريد بوتاسيوم؛ وتنتقى القاعدة الثانية من‎ ‏صفر] إندك-7١- ين؛ كربونات سيزيوم؛ بيروليدين؛ ثنانى أيزوبروبيل‎ mt] ‏ثنانى أزاثنائى حلقى‎ ‏أمين؛ ثلاثى إثيل أمين؛ ثنانى إثيل أيزوبروبيل أمين وثنائى أيزوبروبيل إثيل أمين.‎ ‏عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث تكون القاعدة الأولى هى كربونات‎ ‏أزاثنائى حلقى‎ GUE =A ‏بوتاسيوم؛ كربونات سيزيوم أو فلوريد بوتاسيوم؛ والقاعدة الثانية هى‎ ‏[*-؛- صفر] إندك-7- ين؛ ترت- بوتوكسيد بوتاسيوم أو كربونات سيزيوم.‎ 1. ‏عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث ينتقى إتحاد القاعدة الأولى والقاعدة‎ ‏أزاثنانى حلقى [5-؛- صفر]‎ AE -807 ‏الثانية (قاعدة أولى/ قاعدة ثانية) من كربونات بوتاسيوم/‎ ‏ين؛ كربونات بوتاسيوم/ كربونات سيزيوم؛ كربونات سيزيوم/ ترت- بوتوكسيد بوتاسيوم؛‎ -٠7-كدنإ‎ ‏أزاثنائى حلقى [-؛- صفر] إندك-7- ين وفلوريد بوتاسيوم/‎ SLE “AO ‏كربونات سيزيوم/‎ ‏أزاثنائي حلقى [©-؛- صفر] إندك-7- ين وفلوريد بوتاسيوم/ كربونات سيزيوم.‎ SE AO ae ‏عملية مفضلة للعملية المذكورة أعلاه هى عملية؛ حيث ينتقى إتحاد القاعدة الأولى والقاعدة‎ ‏ثنائى أزاثنانى حلقى [*-؛- صفر]‎ =A) ‏الثانية (قاعدة أولى/ قاعدة ثانية) من كربونات بوتاسيوم/‎ ‏ين؛ كربونات بوتاسيوم/كربونات سيزيوم وكربونات سيزيوم/ ترت- بوتوكسيد بوتاسيوم.‎ -١7-كدنإ‎ ‏أيضاء يوفر الإختراع الحالى عملية لتحضير مركب من الصيغة:‎
R CO, H eed (VIII) \ Q 3 ‏ينتقى © ممايلى:‎ ‏مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ Ji ‏(أ)‎ ‎Cla ‏الكوكسى‎ Cy ‏الكوكسى‎ OH ‏الكيل ,© مستبدل- هالو‎ (Cy ‏الكيل‎ ؛ولاه)١-أ(‎ ‏أمينوالكيل‎ «sal (C4 ‏ثنائى (الكيل‎ (NH, NO, Cry ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ ve
A
“Cig ‏سلفونيل الكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ -C 4 ‏الكيل‎ (HO-(C py) ‏الكيل‎ «CN «Cy, ٠ ‏أمينو‎ -C(0)0-C 4 ‏الكيل‎ «-COOH ‏أستيل»‎ «NH, S(0),NR2R3 ‏أمينوسلفونيل»‎ ‎C37 ‏والكيل حلقى‎ Cy ‏سلفونيل الكيل‎ ‏أو أريل-ي(و01)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ليرأ)؟-١أ(‎ «OH ‏ى,© مستبدل- هالو‎ JU «Cry ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل‎ 5 ‏ثنانى‎ NHy NO, «C4 ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ (Cy ‏الكوكسى‎ ‎‘CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy JS) ‏(أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ‏مستبدل- هالو؛ 011؛‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎
Tol ‏و10 512ل‎ «C4 ‏ثيوالكيل‎ «la ‏مستبدل-‎ ©, (mS oS (Cy ‏الكوكسى‎ ١
ON ‏أمينو؛ أمينوالكيل ,© و‎ (Cy ‏(الكيل‎ ‏أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ةعومجم)؛-١(‎
OH ‏مستبدل- هالو‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ - ‏ثنائى‎ NH 10, «Cy ‏الكوكسى ,,©؛ الكوكسى ,© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ «CN ‏و‎ C4 ‏أمينوالكيل‎ «sind (Cp ‏(الكيل‎ vs 503 Anyi ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين» ثلاثة أو‎ ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ ‏و (-4)؛‎ (v=) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه )1-1( (أ-)؛‎ ‏أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ de pana (a) ‏بالإضافة إلى الذرة‎ Gans ‏و 1 وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات)‎ 5 Ek ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ f=) ‏(أ-7) و‎ (Y=) )١-أ( ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ ‏الكيلير)؛‎ OH ‏مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من‎ Cage ‏الكيل‎ (a) ‏مستبدل- هالو؛ و‎ Cp ‏هالو والكيل‎ ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدانل تنتقى على‎ sale (a) ve ؛)١-أ( ‏حدة من المجموعة‎ tla ‏هو هيدروجين؛ الكيل ,© أو‎ RI vy slog ‏مستبدل‎ Cy ‏أو الكيل‎ Cp ‏الكيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ OHH ‏على حدة هما‎ R3 (R25, (CN i NH, «C4 ‏الكركسى‎ «OH
Clg ‏الكوكسى‎ OH la ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكيل‎ Cp ‏الكيل‎ ella ‏ينتقى * على حدة من‎ ‏أمينوالكيل‎ «sisal (Cy ‏ثنائى-(الكيل‎ (NH, (NO, «C4 ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cp ‏الكوكسى‎ ‎sal ‏سلفونيل‎ «Cp ‏سلفونيل الكيل‎ Cla ‏الكيل (,10)0؛ الكيل بى,0- الكوكسى‎ «CN «Cp,» ‏والكيل‎ Cy ‏أمينوسلفونيل الكيل‎ <-C(0)0-C py ‏الكيل‎ -COOH ‏أستيل»‎ «-NH,S(0),NR2NR3 ‏حلقى 7:ن)؛ و‎ .5 ‏أو‎ ؟؛70٠ءرفص‎ san 2X) ‏تشمل تلك العملية معالجة مركب فى الصيغة‎
Ry ‏زرو‎ ‏بك‎ 1
N Q
B 0 ‏حسب التحديد هنا من قبل؛ مع قاعدة ملائمة تحت شروط تحلل‎ an ‏و‎ Q(X RS 8! ‏حيث‎ ‎(VID) ‏ماني للحصول على مركب من الصيغة‎ )7111( ‏يوفر هذا الإختراع أيضا عملية لتحضير مركب من الصيغة‎ 8 CO,H ‏مكح‎ (VIII) 8 ‏ينتقى © ممايلى:‎ ‏فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ (i)
Cra ‏الكوكسى‎ Cy ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cp 4 ‏الكيل‎ (Cp, ‏هالو الكيل‎ (V1) ‏أمينو» أمينوالكيل‎ (Cy ‏ثنائى (الكيل‎ (NH, NO, Cy ‏ثيوالكيل‎ ¢ gla ‏مستبدل-‎ ‎Cra ‏سلفونيل الكيل‎ «C4 ‏الكوكسى‎ -C py ‏الكيل‎ (HO(C py) ‏الكيل‎ (CON «Cry v ‏الكيل ر,©-0)0(0-؛ أمينو‎ -COOH ‏أستيل»‎ «-NH,S(0),NR2R3 ‏أمينوسلفونيلء‎ ‎«Cag ‏والكيل حلقى‎ Cy ‏سلفونيل الكيل‎
YA
‏ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ «-O-(CHy) dal ‏أو‎ ليرأ)؟-١أ(‎ ‏الكيل ,© مستبدل- هالو؛ 011؛‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ ‏ثنائى‎ NHy ‏و10‎ «Cry ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ (Cy ‏الكوكسى‎ ‎: ‘CN ‏و‎ Cry ‏أمينوالكيل‎ sisal (Cp ‏(الكيل‎ ‏(أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ 5 «OH «sla ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل‎ - ‏د11 ثنائى‎ 102 «Cy ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالو ثيوالكيل‎ (Cy ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏(الكيل‎ ‏(أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎
OH ‏الكيل ,© مستبدل- هالو‎ «Cy ‏الكيل‎ dla ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ ١
TE NH, NO, «Cy ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالو ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ ‎CN ‏و‎ Cy ‏أمينوالكيل‎ « ginal (Cy ‏(الكيل‎ ‎50% ةعبرأ ‏أو‎ A ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛‎ ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ (eT) ‏و‎ (YT) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ- بي (أح)‎ ve ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (=) ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏و‎ 5 ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ ‏(أ-) (أ-) و (أ-)؛‎ (VT) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎
Clad OH ‏مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من‎ Cy 58a ‏الكيل‎ (4) 9 ‏مستبدل- هالو؛ و‎ Cy ‏هالو والكيل‎ ٠ ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدانل تنتقى على‎ sale (a) ؛)١-أ( ‏حدة من المجموعة‎ ‏هو هيدروجين؛ الكيل ,6 أو هالو؛‎ RI ‏أو الكيل ,© مستبدل بهالوء‎ Cy ‏الكيل‎ (Cy ‏الكوكسى‎ (OH 11 ‏على حدة هما‎ R3 (RZ ‏يكون‎ vs ‏آ01؛‎ sl NH, «C;, ‏الكوكسى‎ «OH
‎va |‏ ينتقى 16 على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Cig‏ ‏الكوكسى ر,© مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«CN «Cry‏ الكيل )4 ‎(HOC,‏ الكيل ‎Cp‏ الكوكسى 4 ‎«Cp‏ سلفونيل الكيل ى,0؛ سلفونيل أمينو؛ ‎<-COOH «sil NH, S(0),NRZNR?‏ الكيل ى,©0(0-0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل د حلقى 7ول)؛ و ‎YY ia san‏ أو 4. تشمل تلك العملية تحلل مانى لمركب من الصيغة ‎(XT)‏ ‏روم ‎ead (XII)‏ ‎i Q‏ حيث ‎RS‏ هو الكيل ‎Q(X REC‏ و ‎pan‏ حسب التحديد هنا من قبل. قد يحضر مركب من الصيغة العامة (1) بواسطة أى إجراء تخليقى قابل للتطبيق على مركبات مرتبطة بنائيا يعرفها الماهرون فى المجال. الأمثلة التمثيلية التالية حسب الوصف هنا فيما بعد هى توضيحية ولاتعني تحديد نطاق الإختراع بأى طريقة. إذا لم يذكر غير ذلك؛ فإن ‎RUZ XQ‏ و ‎an‏ حسب التحديد أعلاه. ٍ لج 0 ‎wot Ne 0‏ ف 8 ‎٠‏ 7 برنامج ‎:١‏ ‏فى أحد التطبيقات؛ على سبيل المثال؛ فإن مركب من الصيغة ‎(VI)‏ قد يحضر طبقا لترتيب التفاعل الموصوف فى برنامج ١.(مركب ‎(VI)‏ يطابق مركب ‎(I)‏ حيث ل18 هو 11 و 2 هو 011).
As
R’ 0, ‏دنم‎ ‎4 ‏مارو بنع مز‎
N 9 Mu(OAc), .2H, 0 N 0 (IID AcOH (IV)
C(Br)H(CO,R® ),
Et B/O, TE ‏أو‎ ‎CH, (CO, R )
Ce(1V)
ROS cop ute ‏تحلل‎ )١( CO, H ‏إزالة كربوكسيلية‎ ol LS 0) Mea:
BQ ‏ل‎ ‎V) 5 (VD) ‏هالو]‎ SiH=R] [R°=C alkyl] ١ ‏برنامج‎ ‏يخضع مركب من الصيغة (111) لعملية مالونيلية تحللية تأكسيدية (بالنسبة للمراجع الدالة‎ «lal ‏و .2 باسيوكى‎ "١1947" ‏موكوسكى وآخرين ؛ جريدة الكيمياء الكندية؛ ذل امل‎ JM. ‏أنظر‎ ‏واحد؛ يتفاعل مركب من‎ JU ‏فى‎ ٠ (" YAY" 51٠ ‏وآخرين ؛ جريدة الكيمياء العضوية مف‎ ‏حيث 4ع‎ «C(RHH(CO,R?), ‏مع شق مالونيل ملائم متولد من مركب من الصيغة‎ (II) ‏د الصيغة‎ ‏يفضل‎ (ITD) ‏هو الكيل م.,© وعامل منجنيز‎ RS ‏هو هيدروجين أو هالوجين؛ يفضل كلورو؛ و‎ ‏بكميات متوازنة كيميائيا لكن؛‎ sale (TTD) ‏أسيتات منجنيز (111). يستخدم عامل المنجنيز‎ Peps sale + ‏بطريقة بديلة؛ فقد يصبح تحفيزى بإستخدام عامل إعادة أكسدة ملائم مثل برسلفات صوديوم‎ ‏نترات فضة. مذيب تفاعل مفضل هو حمض‎ Jia (1) ‏فى وجود مساعد- محفز مثل ملح فضة‎ ‏أستيك-- أنهيدريد أستيك أو مذيبات بروتونية أخرى‎ (ean ‏يمكن إستخدام‎ 4d (Ja al ‏أستيك على‎ ve 3 ‏بروبيونيك . يفضل إجراء التفاعل فى وجود أسيتات صوديوم أو أسيتات بوتاسيوم ¢ لكن‎ aan ‏مثل‎ ‏قد يتم بالمذيب وحده. تكون درجات حرارة التفاعل عامة فى مدى حرارة الغرفة (متلاء؛ © "“منوية)‎ ‏لكن عند الضرورة؛ يمكن إستخدام‎ (A ge? ١ ‏إلى‎ Te ‏حتى حرارة إرتداد بخار المذيب يفضل‎ ‏يفضل من 4 إلى ١١ساعة؛ على‎ cam ‏حرارة أعلى أو أقل. أزمنة التفاعل هى؛ عامة؛ من ساعة إلى‎ ‏أية حال؛ يمكن إستخدام أزمنة تفاعل أقصر أو أطول حسب الضرورة. فى المثال الحالى؛ نتحصل‎ os ‏كمنتج غالب. يمكن بسهولة أن تتحول مركبات‎ Iv) ‏عادة على ألفا- أسيتوكسى مركبات الصيغة‎ ‏بالإختزال بعامل مختزل ملائم؛ على سبيل المثال؛ ثلانى‎ (V) ‏إلى مركبات الصيغة‎ (TV) ‏الصيغة‎ ‏الكيل سيلان؛ صوديوم ألفا-(ثنانى مثيل أمينو) نفثالنيد؛ لثيوم فى أمونيا سائلة؛ نفثالنيد صوديوم؛‎
A
‏يفضل ثلاثى إثيل سيلان فى مذيب بروتونى ملائم؛ إسميا؛ ثلاثى فلوروحمض أستيك. بطريقة بديلة؛‎
GE -70 ‏يمكن إجراء التفاعل في مساعد- مذيب خامل فى التفاعل مثل ثنائى كلوروميثان أو‎ ‏كلوروإيثان. تكون درجات حرارة التفاعل عامة فى المدى من حرارة الغرفة إلى حرارة إرتداد بخار‎ ‏إلى ١٠٠”مئوية؛ لكن عند الضرورة؛ يمكن إستخدام حرارة أعلى أو أقل. أزمنة‎ ١١ ‏المذيب؛ يفضل‎ ‏حال يمكن‎ ag ‏التفاعل هى ؛» عامة؛ من دقائق كثيرة إلى يوم ؛» يفضل من ٠٠دقيقة إلى دساعات»؛ على‎ 2 ‏فقد نحصل على مركب من‎ IY ‏إستخدام أزمنة تفاعل أطول أو أقصر ؛ عند الضرورة. بطريقة‎ ‏أحادى‎ )١( ‏من شق مالونيل متولد من‎ (ID) ‏مباشرة من مركب من الصيغة‎ (V) ‏الصيغة‎ ‏هالومالونات ملائمة؛ يفضل؛ برومومالونات؛ تتم عن طريق أكسدة هوائية لثلاثى الكيل بوران مثل‎
T0508 ‏ثلاثى إثيل بوران (أنظر 3 جيس؛ فى الشقوق فى التخليق العضوى: تكوين روابط‎ ‏بريندلي؛‎ PB. ‏الليس و‎ PG. ‏و‎ CYAIATT ‏كربون ¢ مطبعة برجامون ¢ أوكسفورد؛ ص7 - في‎ vo (IV) ‏أو ( ") إسترمالونيك فى وجود ملح سريوم‎ (VIVO ‏جريدة جمعية الكيمياء (ب)‎ ‏أنظر .3 باسيوكى وآخرين؛ مقالات‎ (JU ‏نترات أمونيوم سريوم (١1)(على سبيل‎ Ja ‏إلى مركب من الصيغة‎ (V) ‏قد يتحول بسهولة مركب من الصيغة‎ . (MAA 7167 ‏تتراهيدرون؛‎ ‏بالتعرض لشروط تصبن/ إزالة كربوكسيلية.‎ (VI) : ‏برنامج‎ ve 0) ‏فقد يحضر مركب من الصيغة (7111)(مركب‎ (Y ‏بطريقة بديلة؛ حسب الوصف فى برنامج‎ (VD) ‏بطريقة مماثلة لتلك للمركب من الصيغة‎ «Cp, ‏هو الكيل‎ RI ‏حيث‎ ٠ (OH ‏هو‎ Z ‏حيث‎ ‏بإستخدام شروط تفاعل مناسبة حسب الوصف بالتوضيح هنا أعلاه من أحادى الكيل مالونات‎ ‏هو هيدروجين أو هالوجين؛ يفضل بروميد؛ و 145 هو الكيل‎ WC ‏هو الكيل‎ RI ‏مناسبة؛ حيث‎ (III) ‏من مركب من الصيغة‎ C 1-6 7
R Of CO,’ :
N Q ‏الإ مادة أكسدة‎ (IID) (VII)
R! ‏تحلل مانى/‎ (1) 011 ‏إزالة كسبلية‎ ‏إزالة كربوكسيلي‎ 080 a (Y) N ‏نه‎ ‎H ‎(VII) ‏[ل8 ليس هيدروجين]‎ [dw jiH=W] [RS =G alkyl]
Y ‏برنامج‎
AY
‏على سبيل المثال» مادة الأكسدة هى عامل منجنيز (111) مثل ثلاثى أسيتات‎ oF ‏فى برنامج‎ (IV) ‏أمونيوم وسلفات سريوم‎ (TV) ‏مثل نترات سريوم‎ (IV) ‏منجنيز (111)؛ أو عامل سريوم‎ : ‏برنا مج‎
TY ‏إستر‎ (IX) ‏فى تطبيق آخر + يمكن الحصول بسهولة على مركب من الصيغة (7111) من‎ ‏هو مجموعة واقية ملائمة؛ على سبيل المثال؛ ميثوكسى‎ B ‏أمينو حمض سيناميك الملاتم حيث‎ 3 ‏بنزيلوكسى كربونيل؛ سلفونيل‎ (Boe) ‏كربونيل؛ إيثوكسى كربونيل؛ ترت- بوتوكسى كربونيل‎ ‏فنيل» م- تولوين سلفونيل؛ ميثان سلفونيل؛ = فلوروميثان سلفونيل؛ ميثان سلفونيل أو ثلاثى‎ ‏تولوين سلفونيل؛ ميثان سلفونيل أو ثلاثى فلوروميثان‎ - ٠ ‏فلوروميثان سلفونيل (يفضل سلفونيل فنيل‎ ‏سلفونيل).‎ ‎1 ‏لم‎ OR 0 ‏روس‎ ‎E ‎7" Yo ~~ Noa (X)- XD 7, ‏ن “ا‎
NH B
{
B (X) (IX) ‏قاعدة أو مادة أكسدة‎ : : ‏تحلل & حرارة الغرفة‎
R! ‏لج‎ ‎CO, RS CO, H ‏تحلل ماني بخ‎ , Mealy.
Noo ‏ل‎ ‎(XI) (VIII) [R*=G 4 ‏مجموعة واقية ملائمة]زاروللة‎ —p] ‏هالوجين]‎ -2[ 1 ‏برنامج‎ va. ‏إستر ؟- أمينوحمض سيناميك المطلوب مع مركب من الصيغة‎ (IX) ‏يتفاعل‎ oF ‏فى برنامج‎ ‏هو هالوجين؛ يفضل يودو؛ برومو أو كلورو؛ فى وجود‎ E ‏حيث © هو كما محدد أعلاه و‎ (XT) ‏قاعدة ملائمة. القاعدة الملائمة هى؛ على سبيل المثال؛ الكوكسيد؛ كربونات؛ فلوريد أو هيدريد فلز‎ ‏قلوى أو أرضي قلوى» مثل ترت- بوتوكسيد صوديوم؛ ترت- بوتوكسيد بوتاسيوم؛ كربونات‎ ‏صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ كربونات سيزيوم؛ هيدريد صوديوم؛ فلوريد بوتاسيوم أو هيدريد‎ oe ‏بوتاسيوم . تتضمن مذيبات التفاعل الخاملة؛ لكن ليست محددة بهاء أسيتون ؛ كيتون إثيل مثيلء‎ die ‏ثنانى‎ (DMA) ‏ثنائى مثيل أسيتاميد‎ -NeN (DMF) ‏أسيتونتريل - ثنانى مثيل فورماميد‎ ‏يفضل أن تكون درجات حرارة‎ (THF) ‏دايوكسان أو رباعى هيدروفوران‎ (DMSO) ‏سلفوكسيد‎
AY
التفاعل فى المدى من ‎v=‏ 4 مئوية إلى حرارة إرتداد بخار المذيب (على سبيل ‎٠٠0 JU‏ ”منوية)؛ عادة فى المدى من ‎Asie jis‏ إلى ١٠٠“مئوية؛‏ لكن عند الضرورة؛ تستخدم درجات حرارة أقل أو أعلى. يكون زمن التفاعل عامة من دقيقتين إلى يوم؛ يفضل من ‎٠‏ ”دقيقة إلى 8 ساعات؛ على أية حال فقد تستخدم » عند الضرورة؛ أزمنة تفاعل أقصر أو أطول. عند إجراء التفاعل؛ على سبيل ‎٠‏ المثال؛ عند حرارة الغرفة ‎Oi)‏ 7©5*مئوية) يمكن فصل الإندولين ‎(X)‏ الوسطى. التفاعل عند درجات حرارة أعلى (مثل إلى ١٠٠”منوية)‏ يمكن أن يؤدى إلى تكوين إندول ‎(XID)‏ عادة لا ينفصل الإندولين ‎(X)‏ الوسطى لكن إما ‎)١(‏ يتحلل ماتيا مع تكون متلازم لحلقة إندول مباشرة إلى مركب من الصيغة ‎(VID)‏ تحت شروط قياسية يعرفها الماهرون فى المجال؛ أو (7) يتحول إلى مركب من الصيغة ‎(XI)‏ بإستخدام قاعدة ملائمة؛ على سبيل المثال؛ كربونات فلز قلوى أو أرضى ‏1 قلوى ‎Jia‏ كربونات صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ أو كربونات سيزيوم؛ أو قاعدة عضوية مثل ‎Ac‏ — ثنائى أزاثنانى حلقى [-؛ - صفر] ‎Yala)‏ ين ‎(DBU)‏ ٠؛*-‏ ثنانى أزاثنائى حلقى [4- ‏*- صقر ] نتون-*- ين(00311)؛ 0- ثنائى أزاثناتى حلقى[7-7-؟] أكتان(10/1300)؛ بيريدين؛ بيروليدين؛ ثلاثى إثيل أمين؛ ثنانى أيزوبروبيل أمين؛ ثنائى أيزوبروبيل إثيل أمين؛ ‎AE‏ إثيل أيزوبروبيل أمين؛ قاعدة هوينجز؛ ترت- بوتوكسيد بوتاسيوم ؛ ترت- بوتوكسيد صوديوم؛ أو ‏<< ماأشبه؛ أو مادة أكسدة ملائمة مثل نترات أمونيوم سريوم ‎(CANY(IV)‏ أكسيد منجنيز ‎(IV)‏ ‏أسيتات منجنيز (111)؛ أسيتات نحاس (11)/ هواء؛ كلورانيل؛ 7؛؟- ‎AE‏ كلورو-5؛- ثنائى سيانو-7ء؟- بنزو كوينون (010)؛ ‎-N‏ مثيل مورفولين-7<- أكسيد؛ أو ماأشبه (على سبيل المثال؛ ‏أنظر ]1 دومولين وآخرين؛ جريدة الكيمياء مغايرة الحلقة؛ ‎AVY FY‏ "195١؟‏ .11 رابورت وآخرين؛ مقالات تتراهيدرون؛ ‎(0a 0F‏ "441 1١"؛‏ .© مارتين وآخرين؛ ‎<Helv.Chem.Acta.‏ الا ‎VEY VOY ‏جريدة جمعية الكيمياء بركينس ترانس‎ (ou ATs ‏كيكوجاوا‎ 7. 1998" (Vay +٠ ‏"؟ .ل جوتى وآخرين؛ مقالات تتراهيدرون» 16797؛ "1997"؟؛ .1.5 ليبسكند وآخرين؛‎ ١47 ‏تتضمن مذيبات التفاعل الخاملة المفضلة؛ لكن‎ (M491 (YORE 61 ‏جريدة الكيمياء العضوية؛‎ ‏ليست محددة بهاء أسيتون؛ كيتون إثيل مثيل؛ أسيتونتريل؛ دايوكسان؛ أو رباعى هيدروفوران‎ ‏يفضل أن تكون حرارة التفاعل فى المدى من صفرمئوية إلى حرارة إرتداد بخار المذيب؛‎ (THF) ‎vs‏ عادة فى المدى من ‎١‏ إلى ‎agate‏ لكن عند الضرورة؛ يمكن إستخدام حرارة أعلى أو أقل. يكون زمن التفاعل عامة من دقائق عديدة إلى يوم ‎٠‏ يفضل من ‎٠‏ ”دقيقة إلى ‎caleba A‏ على أية حال
At ‏فقد تستخدم؛ حسب الضرورة؛ أزمنة تفاعل أقصر أو أطول. قد يتحلل مائيا بسهولة مركب من‎ ‏تحت شروط قياسية.‎ (VII) ‏إلى مركب من الصيغة‎ (XID) ‏الصيغة‎ ‎: ‏برنا مج‎ ‏عن لع و 11 شى حسب‎ Q ‏حيث‎ «(VII ‏فى تطبيق آخر + فقد يحضر مركب من الصيغة‎ . ‏التحديد أعلاه مثلما مبين فى برنامج‎ 5 1 ‏لج‎ OF 8 CO,’ 7 "©
X A\ ‏اس "بين‎ oo
NC H
(XIV) (XIII) 92
Q E ,Pd(0)
R! rR
CO, RS CO, H
Wo: ‏ب( , تحلل ماني_‎ ‏ل‎ yoo (XII) (VIII) ‏6ح ت]‎ alkyl] [sls =E] ‏حسب‎ an ‏و‎ X (R53 (RI ‏حيث‎ (XT) ‏على سبيل المتال؛ فإن معالجة مركب من الصيغة‎ ‏الكيل؛ مثلاء هيدريد قصدير ثلاثى بوتيل عادة فى وجود مادة‎ EN ‏التحديد أعلاه؛ بهيدريد قصدير‎ (XIV) ‏ستانيل إندول‎ =Y ‏يعطى‎ «(ATBN) ‏أزابيس أيزوبوتيرونتريل‎ "Ve ‏بادنة جذرية مثل‎ ‏الوسطى عن طريق تحليق جذرى داخل الجزئ حسب الوصف فى جريدة جمعية الكيمياء‎ ‏الوسطى المتولد‎ (XIV) ‏الأمريكية؛ 717970117 ( 64 )؛ .2 فوكوياما وآخرين. يعالج عقب ذلك‎ ‏هما حسب التحديد أعلاه؛ فى وجود محفز بلاديوم ملاثم طبقا‎ E ‏فى مكانه بهاليد أسيل؛ حيث © و‎
Vr ‏لإجراء ستيل (على سبيل المثال أنظر .116 ستيل وآخرين؛ جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛‎ ‏ليعطى إندول‎ (( ١64 ) CEAYY ‏وجريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛ خملل‎ ( 19 AY) ‏الاعف‎ (AVY ‏بواسطة إجراء تقليدى.‎ (VII) ‏الذى قد يتحلل مائيا إلى مركب من الصيغة‎ (XII) Va ‏أمثلة محفز البلاديوم هى تتراكيس (ثلاثى فنيل فوسفين) بلاديوم )0( ثنانى كلوروبيس (ثلاتى‎ ‏بنزيليدين أسيتون) بلاديوم (0)؛ بنزيل (كلورو) بيس (ثلاتى‎ HE) ‏فنيل فوسفين) بلاديوم (11)؛ بيس‎ (ID) ‏فنيل فوسفين) بلاديوم (11)؛ بيس (أسيتونتريل) ثنائى كلوروبلاديوم‎
AO to ‏برنا مج‎ ‏حسب‎ ang REX 0 ‏حيث‎ (VIII) ‏فقد يحضر مركب من الصيغة‎ al ‏فى تطبيق‎ 2 ‏التحديد أعلاه؛ مثلما مبين فى برنامج‎
R! RL
CO,H 0 CO, H ‏م ان“ وض‎ (X); \ £2, ‏دو‎ ‎i ‏ل‎ ‎(XV) (VIII)
BY a
AQ 7 ‏مي لج‎ / 0
X); == 0 i (XVI) ‏برنامج د‎ 2 على سبيل المثال؛ فإن ‎dallas‏ مركب ‎(XV)‏ + حيث ‎an 3 XR‏ حسب التحديد ‎aed‏ ‏بالتفاعل مع مركب من الصيغة 8-(0-0)0 يعطى مركب من الصيغة ‎(VID)‏ أو مركب من الصيغة ‎=e) (XVI)‏ سبيل المثال ¢ أنظر ‎U.‏ بندور وآخرين ¢ الكيمياء الدورية ليبيجز 4[ ‎٠ ١‏ 1 ‎٠3341 )‏ ( و ‎CJL‏ موودى وآخرين»؛ جريدة جمعية الكيمياء بركينس ترانس ‎١ AA) 7731 (I‏ ( الذى قد يتحلل ‎Wile‏ إلى مركب الصيغة ‎(VIII)‏ بإجراء تقليدى (على سبيل المثال أنظر ‎EB.‏ فراى © وآخرين» تتراهيدرون» 44 471 ‎)٠137(‏ و .17 بندور وآأخرين ؛ جريدة الكيمياء مغايرة الحلقة؛ 4 © (19137)). فى مركب الصيغة 0-(8-0)0؛ يحدد ‎A‏ بحيث يكون مركب 0-(4-0)0 هوء على سبيل المثال» هاليد أسيل؛ حمض كربوكسليك؛ أنهيدريد حمض كربوكسليك؛ أنهيدريد سلفونيك كربوكسليك مخلوط؛ أو ماأشبه. قد يجرى التفاعل فى وجود أو غياب محفز؛ يفضل فى وجود محفز مثل ثلاثى فلوريد بورون- إثيرثنانى إثيل؛ كلوريد قصدير ‎(IV)‏ كلوريد ألومنيوم؛ د كلوريد حديديك؛ كلوريد زنك؛ يود حديد؛ أو ماأشبه. تتضمن مذيبات تفاعل خاملة مفضلة؛ لكن ليست محددة ‎(Lg‏ إثيرتنائى إثيل؛ ‎(SWE‏ كلوروميثان ‎-7٠‏ ثنائى كلوروإيثان؛ ‎(AE‏ سلفيد كربون؛ نتروبنزين؛ أو نتروميثان. يفضل أن تكون حرارة التفاعل فى المدى من ‎AAAS‏ إلى ‎*7٠١‏ ‏منوية؛ عادة فى المدى من ‎Asie) c=‏ إلى حرارة إرتداد بخار المذيب؛ لكن عند الضرورة؛ يمكن إستخدام حرارة أقل أو أعلى. يكون زمن التفاعل عامة من دقائق عديدة إلى يوم؛ يفضل من ‎٠‏ ؟دقيقة © إلى ‎A‏ ساعات؛ على أية حال فإنه يمكن إستخدام ؛ عند الضرورة؛ أزمنة تفاعل أقصر أو أطول.
حم برنا مح ‎Ha‏ ‏قد تتحول بسهولة مركبات حمض أستيك الصيغ ‎(VI)‏ و ‎(VITD)‏ حسب الوصف فى البرامج سالفة الذكر إلى الأميد المقابل؛ مركبات الصيغ ‎(XVID)‏ و ‎(XVII)‏ أو ‎pi‏ مركب الصيغة ‎(XT)‏ بأى طريقة تقليدية يعرفها الماهرون فى المجال. '( ‎R!‏ ‎CONR?R‏ ‎HNR’R‏ ‏مني ‎i x‏ ‎N‏ و ‎(CH) 8 ©‏ ‎(XVID)‏ *\ / ‎HN Y‏ أو نما ‎R! SR‏ 8 ‎CO, H CON Y‏ بل | +" 0 > ‎H 5 0‏ ‎VII‏ ‎(VII) (XVIID)‏ ‎R!‏ ‎CO, RS‏ > م ‎R’ OH‏ © 0[ ‎(XII)‏ . ‎alkyl]‏ م ‎[R® =C‏ 8 برنامج ‎hi‏ ‏حسب الوصف فى برنامج أ فإنه يمكن بسهولة تحضير مركبات الصيغ ‎(XVID)‏ و ‎(XVII)‏ ‏بمعالجة مركبات حمض أستيك الصيغ ‎(VI)‏ و ‎(VII)‏ المطلوبة بأمين مناسب»؛ حيث ‎(R2‏ تقل ‎Y‏ ‎SATs‏ حسب الوصف هنا من قبل؛ فى وجود عامل إزدواج مناسب مثل؛ لكن ليس مقيدا بهاء ‎TY‏ ‏(ثنانى مثيل أمينوبروبيل)-7- إثيل كربوثنائى إيميد ‎JENN (WSC)‏ هكسيل حلقى كربوتنانى ‎ve‏ إيميدازول ‎(DCC)‏ كربونيل ثنائى إيميدازول؛ تنانى إثيل فوسفورسيانيدات ‎(DEPC)‏ أوماأشبه. تتضمن مذيبات التفاعل الخاملة المفضلة؛ لكن ليست محددة بهاء أسيتون 3 أسيتونتريل ؛ ثناتى كلوروميثان؛ ‎TY‏ ثنانى كلوروإيثان؛ ‎-NeN‏ ثنانى مثيل فورماميد ‎-NeN (DMF)‏ ثنانى متيل أسيتاميد ‎(DMA)‏ ثنائى مثيل سلفوكسيد ‎(DMSO)‏ دايوكسان؛ رباعى هيدروفوران ‎(THF)‏ أو بيريدين . يفضل أن تكون حرارة التفاعل فى المدى من -40“مئوية إلى ١٠٠”منوية؛‏ عادة فى المدى >< .من 0 ‎Asie)‏ إلى حرارة إرتداد بخار المذيب؛ لكن عند الضرورة؛ يمكن إستخدام حرارة أقل أو أعلى. تكون أزمنة التفاعل عامة من دقائق عديدة إلى يوم؛ يفضل من ‎٠‏ ؟دقيقة إلى ‎lela A‏ على
AY
‏أية حال فعند الضرورة يمكن إستخدام أزمنة تفاعل أقصر أو أطول. يمكن أيضا بسهولة تحويل‎ ‏إلى الإستر المقابل بطرق تقليدية.‎ (VIII) ‏و‎ (VI) ‏مركبات الصيغ‎ 7 ‏برنا مج‎ ‏ث0‎ ‎ٍ ; 0
CO, BF CO, F Ie 2 2 00 ‏يل "مج مني‎ ¢ OU
NH, NHB Bg 0 ١-١7 Y-v ‏7ج‎ ‎0 ‎EN (0 ‏ون‎ ‎0:11 CO, R CO. R wor ST —_— oa. ‏مكح سيم‎ 9 N Q ‏ال‎ 8 i 0 ‏ب إلا لاع‎ ‏و 11 فى حسب‎ X «Q [4 ‏هو هالو‎ E C 1-6 ‏هو الكيل‎ RS cA) ‏هو مجموعة واقية‎ B Zia) 2 ‏التعريق أعلاه).‎ ‏طبقا لطرق يألفها من لهم مهارة عادية‎ AE ‏قد تحضر المادة البادئة من الصيغة‎ (VY ‏فى برنامج‎
PD. ‏كارلينج؛‎ RW. ‏فى المجال؛ متضمنة واحدا أو أكثر من إجراءات التخليق الموصوفة فى‎ 7١-77 ‏ص9197‎ 18497 Call ‏"جريدة الكيمياء‎ (use CR. ‏سميث؛‎ JDL ‏لسون؛ .+1 موور؛‎ ‏بالمعالجة بقاعدة ومادة محبة للكهرباء فى‎ y-v ‏مركب الصيغة ١--؟ من مركب الصيغة‎ any ve ‏مذيب ملانم. تتضمن القواعد المناسبة ثلاثى إثيل أمين؛ ثنائى أيزوبروبيل إثيل أمين؛ أو بيريدين‎ ‏يفضل بيريدين. تتضصمن المواد المحبة‎ «(C, -Cy) ‏مستبدل إختياريا بواحدة إلى ثلاثة مجموعات الكيل‎ ‏للكهرباء الملائمة كلوريد أو أنهيدريد ميثان سلفونيل؛ أو كلوريد فنيل سلفونيل حيث يتضمن جزء‎ (Cr ‏الفنيل فى الفنيل سلفونيل المذكور إختياريا بديل واحد أو إثنين ينتقى من هالو؛ نترو والكيل‎ ‏تتضمن المذيبات الملائمة ثنانى كلوروميثان؛ ثنائى كلوروإبثان؛ إثير - بوتيل مثيل؛ إثيرثنانى‎ .©,( ve ‏أيزوبروبيل أو تولوين؛ يفضل ثنائى كلوروميثان. قد تتراوح حرارة التفاعل سالف الذكر من حوالى‎ ‏إلى‎ ١ ‏صفرمنوية إلى حوالى ٠*”مئوية؛ يفضل حوالى حرارة الغرفة (١٠7-*#منوية) لمدة حوالى‎ .ةعاس١8 ‏يفضل حوالى‎ ؛ةعاس#“٠‎ ‏يحضر. مركب الصيغة 7-؛ من مركب الصيغة 7-7 بالمعالجة بقاعدة أولى وعامل الكيلية من‎ ‏الصيغة ١-؟ فى وجود مذيب متبوعة بالتفاعل مع قاعدة ثانية متبوعا بالتفاعل مع حمض. تتضمن‎ A ‏كربونات‎ (asad guy ‏لأولى الملائمة كربونات بوتاسيوم ‘ بيكربونات بوتاسيوم 3 بيكربونات‎ ١ ‏القواعد‎
AA
‏تنائى‎ -NeN ‏صوديوم أو كربونات سيزيوم؛ يفضل كربونات بوتاسيوم. تتضمن المذيبات الملانمة‎ ‏ثنانى مثيل فورماميد؛ كيتون إثيل مثيل؛ أسيتون أو رباعى هيدروفوران؛‎ ANON ‏مثيل أسيتاميد؛‎ ‏ثنائى مثيل أسيتاميد. يجرى التفاعل سالف الذكر عند حرارة تتراوح من حوالى‎ NON ‏يفضل‎ ‏لمدة زمنية من حوالى‎ (Asie To 0) ‏إلى حوالى ١٠٠”منوية؛ يفضل حرارة الغرفة‎ A sie ia ‏إلى #ساعات؛ نموذجيا ١١٠دقيقة. تتضمن القواعد الثانية الملائمة محلول مانى لقاعدة مثل‎ قئاقد٠١‎ > ‏هيدروكسيد صوديوم؛ هيدروكسيد بوتاسيوم؛ كربونات صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ = بنتوكسيد‎ ‏صوديوم (متبوعا بماء) ؛ ميثوكسيد صوديوم (يتبعه ماء) أو 1- بوتوكسيد بوتاسيوم (يتبعه ماء)؛‎ ‏يفضل هيدروكسيد صوديوم. يجرى التفاعل مع القاعدة الثانية عند حرارة تتراوح من حوالى‎ ‏زمنية حوالى ساعة إلى ؛ "ساعة؛‎ sal Gosia) vr ‏منوية إلى حوالى ١7٠*منوية؛ يفضل‎ ٠ ‏حمض هيدروبروميك؛‎ le ‏ساعات. تتضمن الأحماض الملانئمة حمض هيدروكلوريك‎ A ‏نموذجيا‎ ٠ ‏حمض كبرتيك أو كلوريد أمونيوم؛ يفضل حمض هيدروكلوريك. يجرى التفاعل مع الحمض عند‎ ‏يفضل حوالى ٠٠*مئوية إلى حوالى‎ Agee ‏إلى حوالى‎ die sia ‏حرارة تتراوح من حوالى‎ ‏لمدة زمنية حوالى ١/7؟ساعة إلى حوالى ساعات؛ نموذجيا حوالى ساعة.‎ (dy seve ‏إلى مركب الصيغة 4-7 يمكن أن يتم على‎ YY ‏بطريقة بديلة؛ فإن تحويل مركب الصيغة‎ ‏خطوات. قد يحضر مركب الصيغة 7"-© من مركب الصيغة 7-؟ بالمعالجة بقاعدة وعامل الكيلية‎ + ‏فى وجود مذيب. تتضمن القواعد الملائمة كربونات وبيكربونات بوتاسيوم؛‎ 7-١7 ‏من الصيغة‎ ‏بيكربونات وكربونات صوديوم ؛ أو كربونات سيزيوم؛ يفضل كربونات بوتاسيوم. تتضمن المذيبات‎ ‏ثنانى مثيل فورماميد؛ كيتون إثيل مثيل؛ أسيتون أو‎ NON ‏الملائمة 107- ثنائى مثيل أسيتاميد؛‎ ‏ثنائي مثيل أسيتاميد. قد تتراوح حرارة التفاعل سالف الذكر من‎ NON ‏رباعى هيدروفوران؛ يفضل‎ ‏حوالى ٠#”مئوية؛ يفضل حرارة الغرفة (١9-7©؟"مئوية)؛ لفترة زمنية‎ Asie ha ‏حوالى‎ x ‏*دقيقة.‎ Lad sal ‏؟دقيقة؛‎ ٠ ‏حوالى ٠دقائق إلى‎ ‏من مركب الصيغة 9-7 بالتفاعل مع قاعدة في وجود مذيب.‎ 1-١7 ‏يحضر مركب الصيغة‎ ‏تتضمن القواعد الملائمة كربونات وبيكربونات بوتاسيوم؛ بيكربونات وكربونات صوديوم أو‎ ‏مثيل أسيتاميد؛‎ JE ANON ‏كربونات سيزيوم؛ يفضل كربونات بوتاسيوم. تتضمن المذيبات الملائمة‎
HE NN ‏مثيل فورماميد؛ كيتون إثيل مثيل؛ أسيتون أو رباعى هيدروفوران؛ يفضل‎ JE NN vs asters ‏إلى حوالى‎ Asie ja ‏مثيل أسيتاميد. تتراوح حرارة التفاعل سالف الذكر من حوالى‎ ‏؟*منوية) لمدة زمنية حوالى ساعة إلى 7ساعات؛ يفضل ؛ساعات.‎ 5-7٠١( ‏يفضل حرارة الغرفة‎
قم يحضر مركب الصيغة ‎VEY‏ من مركب الصيغة 1-7 بالتفاعل مع قاعدة فى وجود مذيب ملائم. تتضمن القواعد الملائمة 801 ثنائى أزاثنائى حلقى [ك-؛- صفر] إندك-7- ين؛ ‎=O‏ ‏ثنائى ‎ST‏ حلقى [؛-7- صفر] نون-©- ين؛ ‎“TOTO‏ رباعى مثيل جوانيدين؛ - بنتوكسيد صوديوم؛ ميثوكسيد صوديوم أو +- بوتوكسيد بوتاسيوم؛ يفضل ميثوكسيد ‎=A‏ ثنائى أزاثنانى حلقى د [8-؛- صفر] إندك-7١-‏ ين أو +- بوتوكسيد بوتاسيوم. تتضمن المذيبات الملائمة ‎NN‏ ثنانى مثيل أسيتاميد؛ 17117- ثنائى مثيل فورماميد؛ كيتون ‎J)‏ متيل أو رباعى هيدروفوران؛ يفضل ‎NN‏ ‏مثيل أسيتاميد. قد تتراوح حرارة التفاعل سالف الذكر من حوالى صفرمئوية إلى ‎Asie) ve‏ يفضل حرارة الغرفة ‎٠١(‏ 5-7 7*مئوية) » ‎saad‏ زمنية من ‎٠‏ ”دقيقة إلى *دساعات؛ يفضل ساعة. يحضر مركب الصيغة ‎EV‏ من مركب الصيغة ‎Y=‏ بالمعالجة بقاعدة ومذيب ملانم. تتضمن القواعد الملائمة هيدروكسيد صوديوم؛ هيدروكسيد بوتاسيوم؛ كربونات صوديوم؛ كربونات بوتاسيوم؛ بيكربونات صوديوم؛ بيكربونات بوتاسيوم؛ +- بنتوكسيد صوديوم؛ ميثوكسيد صوديوم؛ إيتوكسيد صوديوم؛ أو ‎ot‏ بوتوكسيد بوتاسيوم؛ يفضل هيدروكسيد صوديوم. تتضمن المذيبات الملائمة خليط مائى من ميثانول؛ إيثانول»؛ كحول أيزوبروبيل أو رباعى هيدروفوران؛ يفضل ‎«J siti‏ يحتوى ماء. تتراوح حرارة التفاعل سالف الذكر_ من حوالى ١٠مئوية‏ إلى ‎Gage) en‏ 1 يفضل حرارة الغرفة(١ ‎(Asie ToT‏ لمدة زمنية من ‎١١‏ إلى ؛ساعة؛ يفضل؛ "ساعة؛ لتوفيرملح كربوكسيلات مركب الصيغة ‎VY‏ الذى يمكن معالجته عندئذ بحمض لتوفير مركب الصيغة ‎4-١7‏ . مركب الصيغة ‎TY‏ به ذرات غير متمائلة ولذلك فإنه يتواجد فى أشكال مواد متماتلة ومواد ثنائية مجسمة مختلفة. يمكن فصل خلطات المواد الثنانية المجسمة إلى موادها الثنائية المجسمة المنفردة على أساس إختلافاتها الفيزيائية الكيميائية بطرق يعرفها الماهرون فى المجال؛ على سبيل © المثال؛ بالتحليل الكروماتوجرافى أو التبلور التجزينى. إستخدام كل تلك الأيزومرات؛ متضمنة خلطات المواد الثنائية المجسمة والمواد المتماثلة ‎(AED‏ يعتبر جزء من الإختراع. قد نحصل على المواد البادئة فى التخليقات العامة سالفة الذكر بطرق تقليدية يعرفها الماهرون فى المجال. يوصف تحضير تلك المواد البادئة فى ‎AEN‏ غير المحدودة المصاحبة التى تتوافر بغرض التوضيح فقد. بطريقة ‎(Aly‏ فقد نحصل على المواد البادتة المطلوبة بإجراءات مماثلة؛ أو ‎vs‏ تعديلات من ذلك؛ لتلك الموصوفة هنا فيما بعد.
i. ‏قد تفصل المنتجات المعنونة فى التخليقات العامة سالفة الذكر والمبينة فى الأمثلة التجريبية‎ ‏الموصوفة هنا لاحقا بطرق قياسية ويمكن أن تتم التنقية بوسائل تقليدية يعرفها الماهرون فى المجال؛‎ ‏مثل تقنيات التقطير» التبلور؛ أو التحليل الكروماتوجرافى.‎ ‏تحتوى مركبات معينة موصوفة هنا واحدا أو أكثر من مراكز غير متماثلة وهى قادرة على‎
د التواجد فى أشكال أيزومرية مجسمة متنوعة. يتصور الإختراع الحالى كل تلك الأيزومرات ‎AE‏ ‏المجسمة بالإضافة إلى أشكال المواد المتماثلة النقية النشطة بصريا والمنحلة منها وأملاح مقبولة دوائيا من ذلك.
مركبات معينة من الإختراع الحالى قادرة على تكوين أملاح إضافة مع أحماض غير عضوية وعضوية. أملاح الحمض المقبولة دوائيا لمركبات الصيغة (1) هى تلك التى تكون أملاح إضافة
0 غير سامة؛ مثل؛ لكن ليس محددا بها أملاح الهيدروكلوريد؛ الهيدروبروميد؛ السلفات أو الثنائي سلفات؛ الأسيتات؛ ‎eds all‏ بسيلات؛ سترات؛ فومارات؛ جلوكورونات؛ هيبيورات؛ لاكتات؛ ترترات؛ سكارات ؛ ‎cline‏ ماليات؛ ميثان سلفونات؛ 8- تولوين سلفونات؛ فوسفات وباموات (أى؛ 4 - مثيلين- بيس-(؟- هيدروكسى-؟- نفثاوات)). قد تحضر أملاح الحمض المقبولة دوائيا بتقنيات تقليدية.
‎vs‏ مركبات معينة من الإختراع الحالى لديها القدرة على تكوين كاتيونات غير سامة مقبولة دوائيا. قد تحضر الكاتيونات غير السامة المقبولة دوائيا لمركبات الصيغة ‎(I)‏ بتقنيات تقليدية؛ على سبيل المثال؛ ملامسة المركب المذكور مع كمية متوازنة كيميائيا هيدروكسيد أو الكوكسيد فلز قلوى أو أرضى قلوى مناسب (صوديوم؛ بوتاسيوم ؛ كالسيوم ومغنسيوم) فى ماء أو مذيب عضوى ملاتم ‎de‏ ‏إيثانول؛ أيزوبروبانول؛ خلطات من ذلك؛ أو ماأشبه.
‏2 يتضمن أيضا نطاق هذا الإختراع المصادر الحيوية (تسمى أيضا مصادر دواء) لمركبات الصيغة (0). المصدر الحيوى لمركب الصيغة (1) هو مشتق كيميائى منه يتحول بسهولة مرة أخرى إلى مركب الصيغة (1) الأصلى فى أنظمة حيوية. على الأخص»؛ فإن مصدر حيوى لمركب الصيغة (1) يتحول مرة أخرى إلى مركب الصيغة (1) الأصلى بعد إعطاء المصدرالحيوى إلى؛ وإمتصاصة بواسطة مريض تديي؛ ‎Ole‏ مريض آدمى. عندما تكون مركبات الصيغة (1) من هذا الإختراع مواد
‎vs‏ منحلة ‎Jie‏ هيدرات؛ فإن تلك المواد المنحلة يتضمنها نطاق هذا الإختراع.
‏مثال لمصدر دواء لمركب الصيغة (1) هو مركب من الصيغة (1)؛ حيث يستبدل الموضع الأول لحلقة الإندول بمجموعة تنتقى من هيدروكسى مثيل؛ الكيل ب ©-(0)-0-؛ (الكيل 4 ‎-C0)-(C‏
‎«(NH,)CH-‏ فنيل-(0)©-؛ ‎<-CH,NHC(0)-J— yi‏ الكيل ‎-0-C(0)-C;_4‏ الكيل 0012-0 -؛ بيريديل- الكيل بر ‎-C(O)CH,NR,‏ 5 (الكيل ى0)؛ ‎«-CHyN‏ ‏مثال ‎AT‏ لمصدر دواء لمركب الصيغة (1) هو مركب من الصيغة ‎oI)‏ حيث تستبدل مجموعة الكربوكسيل بمجموعة تنتقى من الكيل ‎«Cy‏ الكيل ى,©0-(0-0)0- الكيل 4 0-و011-؛ (الكيل ‎Ci.‏ ‏= ,) 31-(0-0)0- الكيل ‎«-CH,-Cy,‏ (الكيل ‎-CH-C(O)-N (C4‏ الكيل ب ر0-(0-0)0- الكيل ‎-OH «-CH,-C,_,‏ إثيل و ‎.-CH,CO,H‏ ‎(Say‏ إعطاء مركبات الصيغة (1) من هذا الإختراع عن طريق إما الفم؛ فى الدم؛ أو موضعيا للثدييات. عامة؛ يفضل إعطاء هذه المركبات للأدميين بجرعات تتراوح من ‎(aman)‏ ١٠٠مجم‏ على الكجم من وزن الجسم فى اليوم؛ بالرغم من أنه من الضرورى حدوث إختلافات تعتمد على 0 وزنء؛ جنس وحالة المريض المعالج؛ الحالة المرضية المراد علاجها وطريقة التعاطى الخاصة المختارة. على أية حال؛ فمن المرغوب جدا إستخدام مستوى جرعة يتراوح من ‎١٠‏ ,مجم إلى ‎٠١‏ ‏مجم على الكجم من وزن الجسم فى اليوم؛ بجرعة فردية أو مقسمة فى الأدميين لعلاج الأمراض سالفة الذكر. قد تعطى مركبات الإختراع الحالى بمفردها أو فى إتحاد مع مواد حاملة أو مواد تخفيف مقبولة >< دوائيا بأى من الطرق أعلاه المشار إليها من قبل؛ ويمكن أن يتم التعاطى فى جرعة فردية أو مقسمة. أكثر تخصيصاء فإنه يمكن إعطاء عوامل الإختراع العلاجية الجديدة بتشكيلة كبيرة من أشكال الجرعة المختلفة؛ أى؛ يمكن إتحادها مع مواد حاملة خاملة مقبولة دوائيا مختلفة على شكل أقراص؛ كبسولات؛ أقراص معينة الشكل؛ قريصات؛ حلوى صلبة؛ مساحيق؛ رشاشات؛ كريمات؛ مراهم ملطفة؛ تحاميل؛ هلاميات؛ هلامات؛ ‎oY gud Glace‏ مراهم؛ معلقات مائية؛ محاليل قابلة ‎٠‏ - للحقن؛ الكسيرات؛ أشربة؛ وماأشبه. تتضمن تلك المواد الحاملة مواد تخفيف أو مواد مالنة صلبة؛ أوساط مائية معقمة ومذيبات عضوية مختلفة غير سامة؛ إلخ. علاوة على ذلك؛ فإن التركيبات الدوائية الفمية يمكن تحليتها و/أو إكسابها نكهة. عامة؛ فإن مركبات هذا الإختراع المؤثرة علاجيا تتواجد فى أشكال الجرعات تلك عند مستويات تركيز تتراوح من 78 إلى 770 من الوزن؛ يفضل ‎٠‏ إلى +78 من الوزن. ‎vs‏ من أجل التعاطى الفمى؛ فقد تستخدم أقراص تحتوى مواد سائغة مختلفة مثل سليلوز بلورى دقيق؛ سترات صوديوم؛ كربونات كالسيوم؛ فوسفات تنائى بوتاسيوم وجليسين بجانب مواد متحللة مختلفة ‎Jie‏ النشا ويفضل نشا الذرة؛ البطاطس أو التبيوكاء حمض ألجينيك وسليكات مركبة معينة؛
iY ‏سكروز؛ جيلاتين وأكاشيا. إضافياء فإن عوامل‎ edi ‏بيروليدون عديد‎ Jie ‏مع مواد ربط تحبيب‎ ‏تزليج مثل ستيارات مغنسيوم؛ سلفات لوريل صوديوم, وتالك غالبا ما تكون مفيدة لأغراض صنع‎ ‏فى كبسولات جيلاتين؛‎ Alle ‏كمواد‎ Bilas ‏الأقراص. قد تستخدم أيضا تركيبات صلبة من نوع‎ ‏تتضمن المواد المفضلة فى هذا المجال أيضا لاكتوز أو سكر لبن بالإضافة إلى جليكولات بولى‎ ‏إثيلين كبيرة الوزن الجزينى؛ قد يتحد المقوم النشط مع عوامل تحلية أو إكساب نكهة متنوعة؛ مادة‎
Joe ‏تلوين أو صبغة؛ و؛ عند الطلب؛ عوامل إستحلاب و/أو تعليق أيضاء مع تلك المواد المخففة‎ ‏الإيثانول؛ جليكول بروبيلين»؛ جليسرين وإتحادات متنوعة من ذلك.‎ celal ‏من أجل الإعطاء فى الدم؛ فقد تستخدم محاليل مركب الإختراع الحالى فى إما زيت سمسم أو‎ ‏فول سودانى أو فى جليكول بروبيلين مانى. يجب أن تكون المحاليل المانية ثابتة الأس الهيدروجينى‎ ‏متواترة‎ ALL ‏عند الضرورة وتصبح مادة التخفيف‎ (AS ‏(يفضل أس هيدروجينى‎ able ‏بدرجة‎ © ‏أولا. المحاليل الزيتية ملائمة لأغراض الحقن فى المفصل؛ فى العضل وتحت الجلد. يتم تحضير كل‎ ‏هذه المحاليل تحت شروط تعقيم بتقنيات دوائية قياسية يعرفها جيدا الماهرون فى المجال. إضافياء‎ ‏فمن الممكن أيضا إعطاء مركبات الإختراع الحالى موضعيا عند علاج حالات إلتهاب فى الجلد‎ ‏ويفضل أن يتم هذا عن طريق كريمات؛ هلاميات؛ هلامات؛ عجائن؛ مراهم وماأشبه؛ طبقا للممارسة‎ ‏الدوائية القياسية.‎ ys ‏أيضا على شكل تحاميل للإعطاء الشرجي أو المهبلى للمقوم‎ (I) ‏قد تعطى مركبات الصيغة‎ ‏النشط. يمكن تحضير هذه التركيبات بخلط المقوم النشط مع مادة سائغة ملائمة غير مهيجة والتى‎ ‏لكن سائلة عند حرارة الشرج‎ (AVY ‏إلى‎ Asie) + OU) ‏تكون صلبة عند حرارة الغرفة‎ ‏وتذوب فى المستقيم أو المهبل لكى تطلق المقوم النشط. تلك المواد هى جليكولات بولى إثيلين؛ زبدة‎ ‏الكاكاو؛ لبوسة وشمع.‎ x ‏من أجل الإعطاء الوجنى؛ فقد يكون للتركيب شكل أقراص أو أقراص معينة الشكل محضرة‎ ‏بوسيلة تقليدية.‎ ‏الإتحاد مع أدوية أخرى:‎ ‏تستخدم مركبات الصيغة 1 من أجل؛ لكن ليست محدودة بذلك؛ علاج الإلتهاب فى مريض؛‎ ‏ولعلاج الأمراض الأخرى المصحوبة بإلتهاب؛ مثلا؛ كمسكنات للألم فى علاج الألم والصداع؛ أو‎ vs ‏كمواد خافضة للحرارة لعلاج الحمى. على سبيل المثال؛ فإن إتحاد الإختراع تفيد فى علاج إلتهاب‎ ‏المفاصل؛ متضمنا لكن ليس محدودا بهاء إلتهاب المفاصل الروماتويدى» ضعف المفاصل والفقرات؛‎
إلتهاب المفاصل بسبب النتقرس» إلتهاب العظام والمفاصل؛ الذئبة الحمراء وإلتهاب المفاصل فى صغار السن. تفيد إتحادات الإختراع تلك فى علاج الربوء إلتهاب القصبة الهوائية؛ التقلصات المصاحبة للدورة الشهرية؛ إلتهاب أوتار العضلات؛ الإلتهاب الكيسى؛ والحالات المتصلة بالجلد ‎Jia‏ ‏الصدفية؛ الأكزيماء الحروق وإلتهاب الجلد. تفيد إتحادات الإختراع أيضا فى علاج أمراض المعدة د والأمعاء مثل مرض الأحشاء الإلتهابى؛ مرض كرون؛ إلتهاب المعدة؛ مرض الأحشاء المتهيجة وإلتهاب القولون المتقرح ولمنع سرطان القولون والمستقيم. تفيد إتحادات الإختراع فى نشوء إلتهاب فى تلك الأمراض ‎Jie‏ أمراض الأوعية الدموية؛ الصداع النصفىء إلتهاب الشرايين العقدى؛ إلتهاب الغدة الدرقية؛ فقر الدم لتوقف تكوين الخلاياء مرض هودجكن؛ تصلب الجلد؛ الحمى الروماتيزمية؛ البولى السكرى نوع ‎١‏ الوهن العضلى الوبيل؛ التصلب المتعدد؛ الساركويدوسيس؛ المرض الكلوى؛ © مرض بهست؛ إلتهاب عضلى ‎annie‏ إلتهاب اللثة؛ زيادة الحساسية؛ إلتهاب الملتحمة؛ التورم الذى يحدث بعد الإصابة؛ نقص دم عضلات القلب؛ وماأشبه. تفيد الإتحادات أيضا فى علاج أمراض معينة فى الجهاز العصبى المركزى مثل مرض ألزهيمر والعته. تفيد إتحادات الإختراع أيضا كعوامل مضادة للإلتهاب؛ مثلا لعلاج إلتهاب المفاصل؛ مع الفائدة الإضافية وهى وجود آثار جانبية ضارة بدرجة قليلة جدا. تفيد هذه التركيبات أيضا فى علاج إلتهاب الأنف نتيجة للحساسية؛ مرض ‎as‏ الإجهاد التنفسيى؛ مرض الصدمة بسبب التوكسين الداخلى؛ تصلب الشرايين وتلف الجهاز العصبى
المركزى الناتج من السكتة الدماغية؛ نقص الدم والإصابة. تفيد مركبات الصيغة ‎(I)‏ كبديل جزنى أو كلى للأدوية 115/105 التقليدية فى المستحضرات حيث أنها تعطى فى الوقت الحاضر بالإشتراك مع عوامل أو مقومات أخرى. لذلك؛ فإن الإختراع يشتمل تركيبات دوائية لعلاج أمراض يتوسطها 00762 حسب التحديد أعلاه تشمل كمية مؤثرة ‎ladle vy.‏ غير سامة من مركب الصيغة )1( وواحدا أو أكثر من المقومات ‎Jie‏ مادة أخرى مخففة للألم تتضمن أسيتومينوفين أو فيناستين؛ مادة تقوية تتضمن كافيين؛ ‎(Hy- Gia jae‏ هيدروكسيد ألومنيوم أو مغنسيوم ‎٠‏ سيمثيكون؛ مادة مزيلة للإحتقان تتضمن فنيل إفرين؛ فنيل بروبانول أمين؛ سودوإفدرين؛ أكسى متازولين» إبيتفرين ‎٠‏ نافازولين» زيلومتازولين؛ بروبيل هكسيدرين؛ أو ليفوديسوكسى إفدرين؛ مادة مضادة للسعال تتضمن كودايين» هيدروكودون؛ كاراميفن » كاربتابنتان؛ أو دكستراميثورفان؛ ‎ve‏ بروستاجلاندين يتضمن ميسوبروستول ؛ إنبروستيل؛ ريوبروستيل؛ أورنوبروتول أو روسابروستول؛ مادة مدرة للبول؛ مادة مضادة للهستامين منومة أو غير منومة؛ عوامل مضادة للسرطان مثل
أنجيوستاتين وإندوستاتين؛ مضادات ألزهيمر مثل دوبزيل وهيدروكلوريد تاكرين؛ ومثبطات ألفا ‎TNF‏ مثل إتان رسبت. يمكن إضافيا إستخدام مثبطات السيكلوأكسجيناز هذه فى إتحاد مع مثبطات أكسيد النتريك المبينة فى ‎AYA Eo WO‏ : ; أيضاء؛ يشتمل الإختراع تركيبات دوائية لعلاج الأمراض التى يتوسطها 0016-2 حسب التحديد أعلاه تشمل كمية مؤثرة ‎Ladle‏ غير سامة من مركب الصيغة ‎(I)‏ وواحدا أو أكثر من عامل مضاد للقرحة و/أو البروستاجلاندينات؛ المبينة فى ‎WO‏ 397/11761. تتضمن البروستاجلاندينات المفيدة ميسوبروستول؛ زائد- ناقص مثيل ١٠ألفاء ‎EE -١١‏ هيدروكسى- ‎-١‏ مثيل-4- أكسوبروست 135- ين-١-‏ أوات؛ إينسوبروست ومثيل-7-[28-[1- ‎-١( ٠‏ بنتين حلقى-١-‏ يل)-؛ة- هيدروكسى-؛- مثيل-51515- هكسادينيل]-”ألفا- هيدروكسى-0- أكسو ‎٠١18‏ ألفا- بنتيل ‎AZ Aa‏ هيبتنوات. تتضمن البروستاجلاندينات التى هى في نطاق الإختراع أيضا أربابروستيل؛ إنبروستيل؛ ريوبروستول؛ نوكلوبروست؛ مكسى ‎(fins‏ ‏أورنوبورستول؛ داياموكسابروست؛ تيبروستانيد وروسابروستول. قد تستخدم المركبات الحالية أيضا فى علاجات مشتركة؛ جزئيا أو ‎(LS‏ بدلا من مضادات ‎as‏ الإلتهاب التقليدية الأخرى؛ مثلا مع الإسترويدات؛ مثبطات 0~ ليبوأكسجيناز» معارضات ‎LTB,‏ ‏ومثبطات هيدرولاز ‎LTA;‏ إ: يتضح مثال لمتبطات ‎LTB,‏ فى ‎WO‏ 59774 197/7. تتضمن مثبطات ‎(LTB4‏ من بين أآخرين؛ إبسلن؛ باير باى-»-5١٠٠٠؛‏ مركب سيبا جايجى ©065-25019؛ مركب ليو الدانمارك ‎ETH-615‏ ‏مركب ليللى ‎(LY-293111‏ مركب أونو- ‎cf + OV= gig‏ مركب ترمو ‎CLS je (TMK-688‏ ليللى ‎(LY-213024 +‏ 71:44 و ‎(YAYVYA‏ مركب أونو- أونو-13457»؛ مركب سيرك ‎¢SC-S3228‏ ‏كالسيترول؛ مركبات ليللى ‎(LY-210073‏ 1177223982 و ‎(LY255283‏ مركب أونو -13-448؛ مركبات سيرل ‎SC-50605 «SC-41930‏ و ‎«SC-51146‏ ومركب ‎-SKF-104493 SK&F‏ يفضل؛ إنتقاء متبطات ‎LTB,‏ من إبسلن؛ باير باى-*-005٠٠؛‏ مركب سيبا جايجى ‎«CGS-25019C‏ ‏مركب ليو الدانمارك ‎(ETH-61S‏ مركب ليللى 1,7-293111؛ مركب أونو- ‎OV isl‏ £0 ومركب ‎vs‏ ترمو ‎TMK-688‏
يتضح مثال لمتبطات ‎5-LO‏ فى ‎WO‏ 54/79979776. تتضمن مثبطات ‎5-LO‏ الملائمة؛ من بين آخرين؛ ماسوبروكول؛ تنيداب؛ زيلوتون؛ برانلوكست؛ بتوكسالين؛ ريلوبيروكس؛ هيدروكلوريد فليز لاستين؛ فوسفات ‎capa) JU)‏ بونابرولاست. مثال لمتبطات هيدرولاز ‎LTA,‏ موضح فى ‎WO‏ 14/799/74. تتضمن مثبطات هيدرولاز د ‎(LTA,‏ من بين آخرين؛ رون بولانك رورر ‎RP-64966‏ ‏إعطاء الإختراع الحالى قد يكون من أجل إما إغراض المنع أو العلاج. قد تستخدم الطضرق والتركيبات المستخدمة هنا وحدها فى إتحاد مع علاجات إضافية يعرفها الماهرون فى المجال فى منع أو علاج تكوين أوعية دموية. بطريقة بديلة؛ فقد تستخدم الطرق والتركيبات الموصوفة هنا كعلاج مساعد. على سبيل المثال؛ فقد يعطى مثبط 0016-2 وحده أو فى إتحاد مع عوامل أخرى ©“ مضادة للأورام؛ أو عوامل تثبيط النمو الأخرى أو أدوية أو مواد تغذية أخرى. توجد هناك أعداد كبيرة من العوامل المضادة للورم متوافرة فى الإستخدام التجارىء فى التقييم الطبى وفى التطوير الطبى التمهيدى؛ يمكن إنتقاؤها لعلاج تكوين أوعية دموية بإتحاد علاج كيماوى دوانى. تقسم تلك العوامل المضادة للورم إلى أقسام كبيرة كثيرة؛ إسميا؛ عوامل من نوع مضاد حيوى» عوامل ‎ASD‏ عوامل مضادة للأيض؛ ‎Jal ge‏ هرمونية؛ عوامل مناعية؛ عوامل من نوع ‎vs‏ إنترفيرون وقسم عوامل متنوعة. بطريقة بديلة؛ فقد تستخدم عوامل مضادة للورم أخرى؛ ‎Fe‏ ‏مثبطات متالوبروتيازات النسيج بين الخلايا ‎Jie «( MMP)‏ مثبطات ‎MMP-13‏ متضمنة باتياستات؛ ماريماستات»؛ دوائيات أوجورون 80-3340؛ وروش 80-32-3555 أو مثبطات ألفاء بيتا. تتكون عائلة أولى من عوامل مضادة للورم قد تستخدم فى إتحاد مع مثبط إنتقائى لسيكلو أكسجيناز ‎Y=‏ ‏من عوامل مضادة للورم من نوع مضاد للأيض. قد ‎HE‏ عوامل مضادة للورم مضادة للأيض © ملائمة من المجموعة المتكونة من 5-ل11- فيبرينوجين؛ أكانثى حمض فوليك؛ أمينوثيادايازول» صوديوم بركونيار؛ كارموفور؛ سيبا جايجى ‎(CGP-30694‏ سيتوسين بنتيل حلقى؛ ستيارات فوسفات سيتارابين ‎٠‏ مشتقات سيتارابين؛ ليللى ‎«DATHF‏ مرل دو 01070؛ ديزاجوانين؛ ثنانى ديؤكسى سيتيدين؛ ثنانى ديؤكسى جوانوسين؛ ديدوكسى؛ يوشيتومى ‎(DMDC‏ دوكسى فلوريدين؛ ولكم ‎(EHNA‏ مرك وشركاه 576-015 فازارابين؛ فلوكسريدين؛ فلودارابين فوسفات؛ ‎TO‏ ‎vs‏ فلورويوراسيل» 17-(7- فورانيديل)-*- فلورويوراسيل؛ داياشى سياكو 70-152 بيروليزين أيزوبروبيل؛ ليللى ‎(LY-188011‏ ليللى ‎(LY-264618‏ ميثوبنزابريم؛ ميثوتركسات؛ ولكم ‎-MZPES‏ نورس ‎«NCI NSC-39661 «NCI NSC-264880 «NCI NCS-127716 «sa ys‏
‎«NCI NSC-612567‏ وارتر- لامبرت ‎(PALA‏ بنتوستاتين؛ بيريتركسين؛ بليكاميسين» أساهى كيميكال ‎(PL-AC‏ تاكدا ‎(TAC-788‏ ثيوجوانين؛ تيازوفورين؛ إربامونت ‎(TIF‏ ترايمتركسان؛ مثبطات كينازتيروسين»؛ مثبطات كيناز بروتين تيروسين؛ تايو ‎UFT‏ ويوريستين.
تتكون عائلة ثانية من عوامل مضادة للورم قد تستخدم فى إتحاد مع متبط 0014-2 إنتقانى من عوامل مضادة للورم من نوع- الكيلى . قد تنتقى عوامل مضادة للورم من نوع الكيلى ملائمة من المجموعة المتكونة من شيونوجى 254-8( مماثلات ألدو- فوسفاميد؛ ألترتامين؛ أناكسيرون؛ بورينجرمانهايم ‎(BBR-2207‏ بسترابوسيل؛ بودوتيتان؛ واكوناجا 102-/0؛ كربوبلاتين؛ كارموستين ؛ شينوين-71٠؛ ‎VOT ss‏ كلورأمبوسيل؛ سيسبلاتين؛ فوسفاميد حلقى؛ سيناميد أمريكى ‎«CL-286558‏ سانوفى ‎«CY-233‏ سيبلاتات؛ دجسوزا ‎D-19-384‏ سسوميموتو ‎‘DACHP(Myr), ٠‏ ثنانى فنيل سبيروموستين؛ مثبط خلية ثنائى بلاتين. مشتقات إربادايستاميسين؛ شوجاى 0178-7 111209 إلموستين؛ إربامونت 1015-24517؛ صوديوم فوسفات إستراموستين» فوت موستين؛ يونيمد 6-6-1/4؛ شينوين ‎(GYKI1-17230‏ هبسول- فام؛ إيفوسفاميد؛ إبروبلاتين»؛ إيومستين» مافوسفاميد؛ ميتولاكتول؛ نيبون كياكرو ‎‘NCI NSC-264395 (NK-121‏ ‎NCI NSC-342215‏ أكساليبلاتين» إبجون ‎PONU‏ بردنيموستين؛ بروتر 011-119 ‎١‏ رانيموستين» سموستين؛ سميث كلين؛ ‎SK&F-101772‏ باكوت هونشا 514-22؛ سبيروماس- تين؛
تاناب سياكو 78-077؛ توروموستين؛ تموزولوميد؛ تروكسيرون؛ تترابلاتين وترايميلامول. تتكون عائلة ثالثة من ‎Jal se‏ مضادة للورم قد تستخدم فى إتحاد مع متبط ‎COX-2‏ إنتقائى من عوامل مضادة للورم من نوع- مضاد حيوى. قد تنتقى عوامل مضادة للورم من نوع مضاد حيوى ملائمة من المجموعة المتكونة من تايو 4181-8 أكلاروبيسين» أكتينومايسين-0؛ أكتينوبلانون؛ .+ إربامونت 201-456؛ مشتق إيروبليسينين؛ أجينوموتو ‎(AN-201-T1‏ أجينوموتو 401-3؛ نيبون سودا أنيسوميسينات؛ أنثراسيكلين؛ أزينو- ميسين-8؛ بيسوكابرين؛ بريستول- مايرز 31-6859 بريستول مايرز 851/77-67؛ برسيتول مايرز 51/47-25551؛ برسيتول مايرز ‎BMY-26605‏ ‏برسيتول مايرز ‎(BMY-27557‏ برسيتول مايرز ‎BMY-28438‏ سلفات بليوميسين؛ بريوستاتين- ‎٠‏ تايو-0-1027؛ كاليشميسين؛ كروموكسى ميسين؛ داكتينوميسين؛ دانوروبسين؛ كيوواهاكو ‎DC-‏ ‎vs‏ 102 كيوواهاكو ‎(DC-88A DC-79‏ 0089-41 0092-38 داى تراى ساربيسين ظق؛ شيونوجى ‎«<DOB-41‏ دوكسوروبيسين؛ دوكسوروبيسين- فيبرينوجين؛ إلساميسين-8/؛ إبى روبيسين؛ إرباستاتين» إسوروبيسين؛ إسبراميسين-81؛ ‎«Alb‏ إربامونت ‎(FCE-21954‏ فوجيساوا ‎FK-973‏ vy
فوستريسين؛ فوجيساوا ‎(FR-900482‏ جليدوباكتين؛ جرجاتين-8؛ جرينكاميسين؛ هربى ميسين؟؛ إداروبسين؛ إللودينات؛ كازوساميسين» كسارى رودينات؛ كيوواهاكو ‎KM-5539‏ كيرين برورى ‎(KRN-8602‏ كيو واهاكو 11-2 1-5594 11-6149 سيناميد أمريكى 11-4 ميجى سيكا 052303 متوجاريل؛ ميتوميسين؛ ميتوكسانيترون؛ سميث كلين ‎M-TAG‏ ‎ «‏ نيوإناستين؛ نيبون كاياكو ‎SRI NKT-01 (NK-313‏ إنترناشيونال ‎NSC-357704‏ أكساليسين؛ أكسانو ميسين؛ ببلوميسين؛ بيلاتين؛ بيراروبيسين؛ بوروثراميسين؛ بيريندمايسين ‎A‏ توبيشى ‎RAT‏ ‏راباميسين»؛ ريزوكسين ؛ رودوروبسين؛ سيبانوميسين؛ سوينمايسين؛ سوميتومو ‎«SM-5887‏ ‏سنوبرائد ‎<SN-07 (SN-706‏ سورانجسين-8؛ سبارسوميسين؛ 55 فارماسوتيكال 55-21020) 55 فارماسوتيكال 58-73138» 585-98163؛ ستفين مايسين 3؛ تايو ‎EVA‏ تاليسوميسين؛ تاكدا © 1820-8688 تربنتسين»؛ ثرازين؛ ترايكورزارين ‎<A‏ إيجون 11-73975؛ كيوواهاكر ‎UCN-‏
‎A‏ 10028« فوجيساوا ‎¢WF-3405‏ يوشيتومى ‎Y-28024‏ وزوربيسين. تتكون عائلة رابعة من عوامل مضادة للورم قد تستخدم فى إتحاد مع مثبط 0074-2 إنتقانى من عائلة متنوعة من عوامل مضادة للورم تنتقى من المجموعة المتكونة من ألفا- كاروتن؛ ألفا- تنانى فلورومثيل- أرجينين؛ أسيترتين؛ بيوتك ‎<AD-5‏ كيورين 8110-52 ألستونين؛ أمونافيد؛ أمفثينيل؛ ‎1s‏ أمسكارين» أنجيوستات؛ أكينوميسين؛ أنتى- نيوبلاستون ‎CATO‏ أنتى نيربلاستون 2ف قف كف 52-1 هنكل ‎(APD‏ جليسينات أفيديكولين؛ أسباراجيناز؛ أفارول؛ باكارين» باتراسيلين؛ بتقلورون؛ بنزوتربت» إبسن- بيفور 3174-5 بيسانترين» بريستومايرز ‎BMY-40481‏ ‏فاستاربورون-10؛ بروموفوسفاميد؛ ولكم ‎(BW-773 BW-502‏ كاراسميد؛ كارمثيزول هيدروكلوريد؛ أنجيوموتو ‎«CDAF‏ كلوروسلفاكوينوكسالون؛ كمس ‎«CHX-100 «CHX-2053‏ <> ورائر لامبرت ‎(CI-921‏ 01-937؛ ‎«CT-941‏ 01-958؛ كلانفنير؛ كالفيريدينون؛ مركب 1259 ‎(ICN‏ مركب ‎ION‏ 4711 كونتراكان؛ ياكولت هونشا ‎CPT-11‏ كرسيناتول؛ كورادرم؛ سيتوكالاسين 8 سيتارابين؛ سيتوسيتين؛ مرز ‎(D-609‏ ماليات ‎(DABIS‏ داكاربازين» داتاليبتنيوم؛ ديدمينين-؛ إتيرداى هيما توبورفرين؛ ثنائى هيدرولبنرون؛ دينالين» ديستاميسين؛ تويوفارمار 1014 ‎DM-T5 1‏ دياشى سياكو 017-9693 إلليبرابين» أسيتات إلليبتنيوم»؛ سومورا ‎EPMTC‏ ‏د إرجوتامين؛ إتوبوسيد + إترتينات؛ فنرتينيد؛ فوجيساوا 118-57704, نترات جاليوم؛ جنكوادافينين؛ شوجاى ‎«GLA43‏ جلاكسو 068-63178؛ جريفولان ‎(NMF-SN‏ سداسى دكيل فوسفوكولين» جرين جروس 110-221؛ هوموهارينجتونين ؛ هيدروكسى يورياء ‎(BTG ICRF-187‏ إيلموفوسين؛
م1 أيزوجلوتامين؛ أيزوترتينوين؛ أوتساكا 11-36؛ راموت 16-477 أوتسواك ‎(K-76COO0Na‏ كورا كيميكال ‎MECT (K-AM‏ كورب ‎(KI-8110‏ سياناميد أمريكيى 1-623؛ لوكورجيولين؛ أيونيدامين؛ لوندبك 23-112-ل1.1؛ ليللى ‎«NCI (SUMAP (LY-186641‏ ماريسين»؛ مزل 53 ‎MDL-27048‏ ‏مدكو ‎(MEDR-340‏ مربارون؛ مشتقات مروسيانين؛ مثيل أنيلينوأكريدين» مولوكيولارجنيتك ‎MGI‏ د 136-؛ ميناكتيفين؛ متيونافيد؛ متيوكويدون؛ موبيمدامول؛ موترتينيد؛ زيناكو كوجيو 151-16 ل (رتينويل) أحماض أمينية؛ نيشين فلورميللنج ‎(N-021‏ أنيلينات مزالة التميه أسيلية-]2؛ نافازاتروم؛ تايشو ‎(NCU-190‏ مشتق نوكودازول» نورموسائج؛ ‎«NCI NSC-361456 (NCI NSC-145813‏ ‎(NCI NSC-05580 «NCI NSC-604782‏ أوكتروتيد؛ أونو- أونو-"١١؛‏ أوكويزانوسين؛ أكزو أورج- ‎٠١77‏ بانكراتى ‎«olin‏ بازيلبتين» وارنر لامبرت 010-111707؛ 1-115934ط؛ ‎PD-‏ ‎ov.‏ 131141 بييرفابر ‎ICRT PE-1001‏ ببتيد ‎D‏ بيروكسانترون» بولى هيماتو بورفرين؛ حمض بولى بريك؛ إفامول بورفرين؛ بروبيمان؛ بروكاربازين»؛ بروجلورنيد؛ إنفيترون بروتياز نكسين ]؛ توبيشى 82-700 رازوكسان؛ سابوروبروريز ‎(RBS‏ ريستركتين-©؛ رتلليبتين» حمض رتينويك؛ رون بولانك ‎(RP-56976 (RP-49532‏ سميث ‎SK&F104864 (iS‏ سوميتومو 511-108 ‎SMANCSG J 5S‏ سى فارم50-10094؛ سباتول؛ مشتقات سبيروبروبان حلقى؛ سبيروجرمانيوم؛ ‎023TSUN ‏فارماسوتيكال 554-55؛ ستريبوليدينون» سيتبول دايون؛ سنتتورى‎ SS ‏يونيمد؛‎ 1s
TEL- 0303 ‏سوبركسيد ديسميوتاز؛ توياما 1-506؛ 1-680؛ تاكسول؛ تيجين‎ «SUN2071 ‏تنيبوسيد؛ ثاليبلاستين؛ إستمان كوداك 1213-29 توكوترينول؛ توبوستين؛ تيجين 11-82 كيوواهاكو‎ ‏سلفات فينبلاستين؛ فينكرستين؛‎ (USB-006 ‏أوكراين؛ إستمان كوداك‎ «UCN-1028 170171-01 .201- 534 ‏فيندسين؛ فينستراميد؛ فينورلبين؛ فنتريبتول؛ فنزوليدين؛ ويزانوليدات؛ ويامانوشى‎ ‎Jal sal ALL *‏ واقية من الإشعاع التى قد تستخدم فى إتحاد مع العلاج الكيماوى فى هذا الإختراع هئ ‎(AD-5‏ أدكنون مماثلات أميفوستين؛ دتوكسى؛ ديمسناء ‎1-٠١١١‏ 0/0-159؛ الانينات مزالة التميه أسيلية-17؛ ‎“TGF‏ جننتك؛ تيبروتيمود؛ أميفوستين» ‎(WR-151327‏ 171-187 كيتوبروفين عبر الجلد؛ نايبورنتون؛ سوبرأكسيد دسميوتاز (شيرون) وسوبرأكسيد دسرتوتاز إنزون. ‏قد يوجد فى المؤلف طرق لتحضير العوامل المضادة للورم الموصوفة أعلاه. طرق تحضير ‎ve‏ دوكسوروبيسين؛ على سبيل ‎JB‏ موصوفة فى براءات الإختراع الأمريكية أرقام 1,9905078 و ‎o£, 0,‏ طرق تحضير مثبطات متالوبروتياز النسيج بين الخلايا موصوفة فى براءة الإختراع الأوروبى ‎WO « 97/7 AYE WO VATA‏ 47/10.41. طرق تحضير مماثلات ‎SOD‏
موصوفة فى براءة الإختراع الأوروبى ‎.0741١١‏ طرق تحضير مثبطات ألفاء ‎(Lp‏ موصوفة فى ‎AYE WO‏ لأ بالإضافة؛ فإن مثبط ‎COX-2‏ الإنتقائى قد يعطى فى إتحاد مع عوامل أخرى مضادة للإلتهاب من أجل أقصى أمان وفاعلية؛ متضمنة ‎(NSAIS's‏ مثبطات 007621 الإنتقائية ومتبطات د مسارليوكوترايين» متضمنة مثبطات 0— ليبوأكسجيناز. تتضمن أمثلة 115/105: إندوميتازين؛ نابروكسين؛ إبيوبروفين؛ مشتقات حمض سلسليك ‎Je‏ أسبرين؛ ديكلوفيناك؛ كيتورولاك؛ بيروكسيكام؛ ‎ASS la‏ حمض مفيناميك» سولينداك؛ تولمتين صوديوم؛ زومبيراك؛ فينوبروفين؛ فنيل بيوتازون؛ أكسى فينبيوتازون؛ نيمسوليد؛ زالتوبروفين ولتودولاك. طرق تحديد النشاط الحيوى: 0 يتضح نشاط مركبات الصيغة (1) فى الإختراع الحالى بواسطة الإختبارات التالية. الإختبارات المعملية إختبار 0036-1 يعتمد على خلية آدمية يخفف دم آدمى طرفى نحصل عليه من متطوعين أصحاء حتى حجم ‎٠١/١‏ بواسطة محلول سترات صوديوم 77,8. تغسل البلازما الغنية بالصفائح الدموية فى الحال بكلوريد صوديوم ‎DE‏ ‎0s‏ مولار يحتوى ترايس-!©110 ‎JY sala) Y‏ (أس هيدروجينى 4 ,7) و ‎HY salle), Y EDTA‏ عندنذ تغسل الصفائح الدموية بواسطة مادة تثبت أس هيدروجينى الصفائح الدموية (مادة تثبت أس هيدروجينى هانكس (خالية من الكالسيوم) تحتوى ‎BSA‏ 70:7 وهيبس ‎٠‏ ٠ملليمولار).‏ أخيراء تعلق الصفانح الدموية الأدمية المغسولة ‎(HWP)‏ فى مادة تثبت أس ‎as jus‏ الصفائح الدموية عند تركيز ‎١77,85‏ ٠“خلية/‏ ملليلتر وتخزن عند حرارة الغرفة حتى إستخدامها. يوضع معلق ‎HWP‏ ‏© (أقسام تامة ١٠لاميكرولتر؛‏ تركيز نهانى ‎١٠١77‏ "خلية/ ملليلتر) فى طبق به 17بئر قاعدته على شكل حرف ‎U‏ وتضاف أقسام تامة ١٠ميكرولتر‏ من كلوريد كالسيوم +7,"١ملليمولار.‏ تحضن الصفائح الدموية مع ‎A23187‏ (نهانى ٠ميكرمولار؛‏ سيجما) مع مركب إختبار (١,١-١٠٠ميكرومولار)‏ مذاب فى ‎DMSO‏ (تركيز نهانى؛ أقل من )7000( عند 7““*“مئوية لمدة ١١دقيقة.‏ يقف التفاعل بإضافة ‎EDTA‏ (نهاني 7,لاملليمولار) ويقدر ‎TXB,‏ فى السائل الطافى بإستخدام شريط إختبار ‎vs‏ مناعى إشعاعى (أمرشام) طبقا لإجراء المصنع. إختبار 0036-2 يعتمد على خلية آدمية تثبيط نشاط ‎COX-2‏ بعد حثه بواسطة 118ل
Yeo ‏يجرى إختبار 0-2 المعتمد على خلية آدمية حسب الوصف السابق (موو وآخرين؛ أبحاث‎
HUVWCs) ‏متجمعة‎ ail ‏تغسل خلايا بطانة وريد سرى‎ AY cot cto gly
PRMI 1640 ‏بواسطة ١٠٠ميكرولتر من‎ U ‏موريناجا) فى طبق به 137 قاعدته على شكل‎
VV ‏أنظمة 18 و ) عند‎ lll ‏7وحدة/‎ ٠٠ ‏وتحضن مع 111-08 (تركيز نهائى‎ 77 FCS ‏يحتوى‎ ‎Tr ‏المنشطة بواسطة 823187 (تركيز نهانى‎ HUVECS ‏د منوية لمدة ؟7ساعة. بعد الغسيل؛ تثار‎ ‏هيبس ١٠مللي مولار‎ 70:7 BSA ‏ميكرومولار) فى مادة تثبت الأس الهيدروجينى هانكس تحتوى‎ ‏(تركيز نهانى؛ أقل من‎ DMSO ‏ومركب إختبار ( ١٠نانومولار-١٠٠ميكرومولار) مذاب فى‎ ‏عند 77“منوية لمدة ©٠١دقيقة. يقدر = كيتو-ي, 61 الذى هو ناتج أيض ثابت من‎ (Zeon ‏فى السائل الطافى بعد تخفيف كافى بإستخدام شريط إختبار مناعى إشعاعى (أمرشام) طبقا‎ (PGI, ‏الإجراء المصنع.‎
Call Als ‏تثبيط 6074-2 أثناء‎
AN ‏موريناجا) فى طبق به‎ (HUVECS) ‏تغسل خلايا بطانة وريد سرى آدمية متجمعة‎ ٠,1( ‏ومركب الإختبار‎ 77 FCS ‏يحتوى‎ PRMI1640 رتلوركيم٠٠١ ‏قاعدته على شكل لآ بواسطة‎ )0 ‏7وحدة/ ملليلتر؛ أنظمة 1 و‎ ٠١ ‏(تركيز نهانى‎ DMSO ‏مذاب فى‎ )رالوموركيم٠١٠١-رالومونان‎
Ve ‏بواسطة 823187 (تركيز نهائى‎ HUVECS J ‏عند #7منوية لمدة ؟7"ساعة. بعد الغسيل؛‎ > ‏عند‎ رالوميللم٠‎ ٠ ‏وهيبس‎ 70:7 BSA ‏ميكرومولار) فى مادة تثبت أس هيدروجينى هانكس تحتوى‎ ‏فى السائل‎ PCL ‏#*منوية لمدة ©١دقيقة. يقدر = كيتو-ي,617©؛ الذى هو مادة أيض ثابتة من‎ ‏بعد تخفيف كافى بإستخدام شريط إختبار مناعى إشعاعى (أمرشام) طبقا لإجراء المصنع.‎ ilk ‏الإختبارات داخل الجسم‎ ‏تورم في القدم في فئران مثار بالكاراجرين‎ x ‏تصوم فئران ذكور سبراجو- داولى (عمرها *أسابيع؛ شارلس ريفر اليابان) طوال الليل. يرسم‎ ٠ ‏خط بإستخدام أداة تعليم فوق الكاحل فى المخلب الخلفى الأيمن ويقاس حجم المخلب (70) بإزاحة‎ ‏الماء بإستخدام مقياس التحجم (موروماشى). تعطى الحيوانات بالفم إما سائل حامل (7001 مثيل‎ ‏أو مركب الإختبار (©,؟ملليلتر لكل ١٠٠جم من وزن الجسم). بعد ساعة؛‎ (Av ‏توين‎ Zo ‏سليلوز أو‎ ‏تحقن الحيوانات عندئذ فى الجلد بواسطة .3- كاراجدين (١,٠ملليلتر من معلق 77 وزن/ حجم فى‎ vs
Proc.Soc.Exp.Biol. ‏زوشى كاجاكو) فى المخلب الخلفى الأيمن (ونيتر وآخرين»‎ cake ‏محلول‎ ‎(Y4Ve «V1Y4 (Yo (Arzneim Forsch. (OAT 5 ‏لومباردنيو‎ VY 044 11١ (Med.
) ٠١١ ‏وتحسب الزيادة فى الحجم (70-173). لأن أقصى‎ (V3) ‏وبعد #ساعات لاحقة؛ يقاس حجم المخلب‎ -EDjp ‏التقليدية هو 770-750 تحسب قيم‎ NSAIDs ‏تثبيت يمكن الحصول عليه مع‎ ‏قرحة المعدة في الفثران‎ ‏يختبر تولد القرحة المعدية بواسطة مركب الإختبار بتعديل للطريقة التقليدية (إزر وآخرين؛‎ 77 (Yd +6 ‏كاشين وآخرين؛ جريدة الفارماكولوجى‎ AVI (100 (YA (a gl Sle Will ‏د جريدة‎ ‏تعطى بالفم فئران ذكور سبراجو- داولى (عمرها *أسابيع؛ شارلز ريفر اليابان)؛‎ . (VAVY (vy ‏أو مركب الإختبار‎ (Ar ‏صائمة طوال الليل؛ إما سائل حامل )),70 مثيل سليلوز أو 75 توين‎ ‏لكل ١٠٠جم من وزن الجسم) . بعد 7ساعات؛ تقتل الحيوانات بخلع العنق. تزال المعدة‎ رتليللم١‎ ) ‏تفتح المعدة بالقطع بطول الإنحناء الأكبر. من عدد‎ .)رتليللم٠١(‎ 7١ ‏وتنفخ بمحلول فورمالين‎ ‏الفئران التى تظهر على الأقل قرح معدية واحدة أو تآكل نزيفى (متضمنة الدم الأزرق)؛ يحسب‎ ‏معدل حدوث القرحة. لاتصل الحيوانات إلى طعام أو ماء أثناء التجربة.‎ ‏تحليل البيانات‎ ‏تستخدم أوراق البرنامج الإحصائى؛ سيستات (مؤسسة؛ سيستات) وستات فيو (مؤسسة؛ أباكوس‎ ‏كونسبتس) من ماكينتوس. تختبر الإختلافات بين مجموعة معالجة بمركب إختبار ومجموعة مثال‎ ‏من معادلة خط إرتجاع لوغاريتم خطى‎ (EDjg) ICs) ‏مقارن من أجل إستخدام أنوفا. تحسل القيم‎ vo ‏للتركيز (جرعة) مقابل النسبة المنوية للتثبيط.‎ ‏بعد بهذه الطرق؛‎ Lad ‏تم إختبار بعض المركبات المحضرة فى الأمثلة حسب الوصف هنا‎
COX-2 ‏إلى ١٠ميكرومولار فيما يتعلق بتثبيط‎ JV sas Saar, 00) ‏من‎ ICs ‏وأظهرت قيم‎ ‏أيضاء إختبرت المركبات المذكورة أعلاه الأكثر تفضيلا بهذه الطرق وأظهرت قيم م166 من‎ .0076-2 ‏إلى 5,٠ميكرومولار فيما يتعلق بتثبيط‎ Vga Suan, ve) x. ‏عامة؛ يمكن القول‎ .COX-2 ‏التثبيط إلى تثبيط‎ ICs, ‏بنسبة القيمة‎ 0016-2 agli ‏يمكن تحديد‎ ‏جيدة.‎ COX-2 ‏له إنتقائية‎ Y ‏أكبر من‎ COX-2/COX-1 ‏أن المركب الذى يظهر نسبة تثبيط‎ .٠١ ‏أكبر من‎ COX-2/COX-1 ‏تظهر بعض المركبات المحضرة فى الأمثلة نسبة تثبيط‎ ‏تحتوى الأمثلة التالية وصف تفصيلى لطرق تحضير مركبات الصيغة (1). يقع هذا الوصسف‎ ‏التفصيلى فى نطاق الإختراع ويخدم فى تمثيل إجراءات التخليق العام الموصوفة أعلاه التى تشكل‎ vs ‏جزء من الإختراع. يقدم هذا الوصف التفصيلى بغرض التوضيح فقط ولايقصد منه تقييد نطاق‎ ‏الإختراع الحالى.‎
YoY ‏يتضح الإختراع فى الأمثلة غير المحددة التالية التى فيهاء مالم يذكر غير ذلك: تجرى كل‎ ‏؟*مئوية؛ يجرى تبخير‎ 5-١8 ‏العمليات عند حرارة الغرفة أو الحرارة المحيطة؛ بمعنى؛ فى مدى من‎ ؛ةيونم*٠١ ‏المذيب بإستخدام مبخر دوار تحت ضغط منخفض بواسطة حمام تصل حرارته إلى‎ ‏وتتحدد أزمنة التفاعل من أجل‎ (tle) ‏د تراقب التفاعلات بالتحليل الكروماتوجرافى رقيق الطبقة‎ ‏غير مصححة (تعدد الشكل قد يؤدى إلى نقاط ذوبان مختلفة)؛‎ (Mp.) ‏التوضيح فقط؛ نقاط الإنصهار‎ ‏(أطباق هلام‎ tle ‏نتأكد من بناء ونقاء كل المركبات المنفصلة بواحدة على الأقل من التقنيات التالية:‎ (NMR) ‏سليكا مرك 60 7-254 سابقة التغليف)؛ مقياس طيف الكتلة؛ الرنين المغناطيسى النووى‎ ‏أو التحليل الدقيق. تعطى الإنتاجيات بغرض التوضيح فقط. يجرى التحليل الكروماتوجرافى العمودى‎ ‏نحصل على بيانات طيف‎ .)400-7””١ ‏شبكة‎ ASTM) 0 ‏الوميضى بإستخدام هلام سليكا مرك‎ 0. ‏(جول). نحصل على بيانات‎ ١7١ ‏بواسطة مقياس طيف كتلة أوتوماس‎ (ET) ‏كتلة قليلة الإنحلال‎
NMR ‏(ميكروماس) تقدر بيانات‎ TT ‏على مقياس طيف كتلة كواترو‎ (EST) ‏طيف كتلة قليلة الإنحلال‎ (F304 D) ‏بإستخدام كلوروفورم دوتيرى‎ (INM-LA270 ‏عند ١77ميجاهرتز(مقياس طيف جول‎ ‏كمذيب إذا لم يشار بغير ذلك؛ مقارنة برباعى مثيل سيلان‎ )799,4 D) ‏سلفوكسيد‎ Jia ‏أو ثنائي‎ -5 ‏الإختصارات التقليدية المستخدمة هى:‎ (ppm) ‏كقياس داخلى فى أجزاء على المليون‎ (TMS) vs ‏عريض» إلخ.‎ =br ‏متعدد؛‎ =m ‏رباعى؛‎ =q ‏ثلاثى؛‎ =t ‏زوجى؛‎ =d ‏فردى؛‎ ‎١ ‏مثال‎ ‏بنزويل->- كلورو-1117- إندول-”- يل) أسيتات‎ -" ( Js ‏إثيل ترانس-؛- كلورو-؟- نتروسينامات‎ .١ ‏خطوة‎ ‎)لوم٠١.١١‎ pat, € ‏وزن/ وزن؛‎ ATs ‏إلى معلق من هيدريد صوديوم (تشتيت فى زيت معدنى‎ 9 ‏فى‎ (sera) pave) ‏يضاف بالتنقيط محلول فوسفونوأسيتات ثلاثى إثيل‎ (lila ٠٠ ) THF ‏فى‎ ‏ملليلتر) عند حرارة الغرفة. بعد التقليب لمدة ساعة؛ يضاف محلول — كلورو-؟- نترو‎ ١( THF ‏ساعة أخرى؛ يضاف كلوريد‎ saad ‏بعد التقليب‎ .)رتليللم٠١(‎ THF ‏فى‎ (sera) aad) ‏بنزالدهيد‎ ‏تجفشف‎ (VOY) ‏أمونيوم مانى مشبع (١*ملليلتر) ويستخلص الخليط الناتج بأسيتات إثيل‎ ‏المواد المستخلصة العضوية المتحدة (سلفات مغنسيوم) وتتركز لتعطى 7١7جم (كمى) من مركب‎ ve ‏العنوان كمواد صلبة بنية.‎
٠ 'H-NMR(CDCly) 5: 8.04(1H,d,J=15.8Hz), 8.03(1H.d.J=1 8Hz), 7.64-7.58(2H,m), 6.36(1H,d,J=15.8Hz), 4.3(2H,q,/=7Hz), 1 35(3H,t,J=7Hz), ‏خطوة ؟. إثيل ترانس-7- أمينو-؛- كلوروسينامات‎ ‏يقلب عند حرارة الغرفة لمدة ساعة خليط من إثيل ترانس-؛- كلورو-7- نتروسينامات (خطوة‎ 55060 VY) ‏ماء‎ -THF ‏57,.مول) فى‎ (aad 7( ‏لا7جمء ١١,.مول) وهيدروسلفيت صوديوم‎ ١٠ ‏د‎ ‏ويستخلص الخليط بأسيتات‎ (ALY + +) ‏تضاف بيكربونات صوديوم مائية مشبعة‎ Bie ‏ملليلتر).‎ ‏”ملليلتر*؟) . تجفف المواد المستخلصة العضوية المتحدة (سلفات مغنسيوم) وتتركز لتعطى‎ ٠٠١( ‏إثيل‎ ‏من مركبات العنوان كمواد صلبة صفراء.‎ (ZV) ‏ار اجم‎ 'H-NMR(CDCl;) 8: 7.72(1H,d,J=15.8Hz), 7.27(1H,d,J=8.4Hz), 6.78-6.68(2H.m), 6.31(1H,d,J=15.8Hz), 4.27(2H,q J=7Hz), 1 33(3H.,t,J=7Hz). ٠ ‏إثيل ترانس-؟- كلورو-؟- فورماميدوسينامات‎ LV ‏خطوة‎ ‏يسخن عند ١٠منوية لمدة ساعتين؛ خليط من أنهيدريد أستيك (١٠ملليلتر) وحمض فورميك‎ ‏بعد التبريد إلى صفرمئوية؛ يضاف بحرص محلول إثيل ترانس- أمينو-؛- كلورو‎ .)رتليللم٠١(‎ ‏الخليط الناتج إلى حرارة‎ Gay ‏ملليلتر).‎ ٠ ( THE ‏فى‎ (Jar, +19 ‏سينامات (خطوة 7 8 اجم؛‎ ‏يتركز الخليط وتجمع الرواسب بالترشيح. تغسل المواد الصلبة‎ Ql ‏الغرفة. بعد التقليب طوال‎ os ‏بهكسان لتعطى 1,76جم )700( من مركب العنوان.‎ 'H-NMR(CDCl3) 8: 9.4-9.15(1H,m), 8.5 1-8.4(1H,m), 8.1-7.8(2H,m), 7.6-7.47(1H. m),7.28-7.12(1H,m),6.4(1H,d,J=15.8Hz), 4.25(2H,q,J=7.3Hz), 1.34(3H,t,J=7.3Hz). ‏خطوة 4. إثيل ترانس-؟- كلورو-؟- أيزوسيانوسينامات‎ ‏ملليلتر) مبرد إلى‎ Av) ‏إلى محلول ثلاثى فوسفين (7,©جم؛ ١٠ملليمول) فى ثنائى كلوروميثان‎ 9
Yo) ‏يضاف بالتنقيط محلول ثلاثى فوسجين ( "جم 7.“ملليمول) فى ثنائى كلوروميثان‎ Ay sie jim ‏ملليلتر). يزال حمام الثلج ويقلب الخليط الناتج عند حرارة الغرفة لمدة ١٠دقائق. عندئذ يبرد الخليط‎ 5,5 eV ‏عند صفر”مئوية ويضاف محلول إثيل ترانس-؛- كلورو-7- فورماميدوسينامات (خطوة‎ ‏ملليلتر). يدفاً الخليط إلى حرارة الغرفة طوال الليل‎ Av) ‏فى ثنانى كلوروميثان‎ (parse Y ‏جم؛‎ ‏ملليلتر) وأسيتات إثيل ( 5 ملليلتر)؛ تنفصل الطبقة المائية‎ Av) ele ‏وعندئذ يتركز. يقسم الباقى بين‎ vs ‏وتستخلص بأسيتات إثيل (١٠٠ملليلتر). تجفف المواد المستخلصة العضوية المتحدة (سلفات‎
Yo ‏مغنسيوم)؛ يزال المذيب بالتبخير وينقى المنتج الخام بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى‎ ‏من مركب العنوان كمواد صلبة بيضاء.‎ (ZAT) aa, ‏ليعطى‎ )1:١( ‏فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان‎ ‏ا‎ 7.89(1H,d,J=16.1Hz), ‏ا‎ 8Hz), ‏ال‎ ‎7.42(1H,dd.J=1 .8,8.8Hz), 6.52(1H,d,J=16. 1Hz),4.3(2H,q,J=7Hz),1.3 5(3H,t,J=7Hz). ‏كلورو-111- إندول-7- يل) أسيتات‎ T= 5 jis -" ( dio ‏د خطوة‎ 8 ‏يسخن عند ١٠٠تمئوية خليط من إثيل ترانس-؛- كلورو-؟- أيزوسيانوسينامات (خطوة‎ ‏(7؛مجم؛‎ AIBN ‏"ءاجمء؛ ١,2ملليمول)؛ هيدريد قصدير ثلاشى بوتيل (1,1جم؛ +,*ملليمول) و‎ ‏بعد ساعة؛ يضاف تتراكيس (ثلاثى فنيل فوسفين)‎ (ALY +) ‏ملليمول) فى أسيتونتريل‎ 7 ‏ملليمول) وكلوريد بنزويل (65,٠ملليلتر؛ +7,*ملليمول) ويسخن الخليط لمدة‎ ٠,5 ‏بلاديوم (80©مجم؛‎
EAL ‏مائى 7عيارى (١٠ملليلتر) ويستخلص‎ HC ‏أخرى. يبرد الخليط ويصب فى‎ ely 21) ‏تغسل المواد المستخلصة العضوية المتحدة بفلوريد بوتاسيوم مانى مشبع‎ (YX ALL A. ( ‏إثيل‎ ‏ملليلتر) وتجفف (سلفات مغنسيوم). بعد إزالة المذيب؛ ينقى المنتج الخام بالتحليل الكروماتوجرافى‎ ‏العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان )011( ليعطى 47,٠جم )770( من مركب العنوان‎ ‏كمواد صلبة بيضاء.‎ 'H-NMR(CDCLy) 8: 8.94(1H brs), 7.82-7.75(2H,m), 7.67-7.47(4H.m), 737(1H.d. +»
J=1.8Hz). 7.13(1H.dd.J=1.8,8 4Hz), 4.11(2H,q,J=7.3Hz), 3.78(2H.s), 1.22/11 7.3Hz). ‏مثال ؟‎ ‏بنزويل-7- كلورو-117- إندول-”- يل) حمض أستيك‎ -"( ‏إلى محلول إثيل (7- بنزويل->- كلورو-117- إندول-”- يل) أسيتات (مثال 00 770مجم؛‎ : ‏بعد التسخين عند‎ (lee) ‏ماني ؟عيارى‎ KOH ‏يضاف‎ (bile) 0) ‏..ملليمول) فى إيثائول‎ يللم١*( ‏مانى "عيارى‎ HOI ‏لمدة ساعة؛ يبرد الخليط ويتركز؛ وعندئذ يضاف بحرص‎ 4 seh ‏لتر). يستخلص الخليط بإثيرثنائى إثيل (١٠*ملليلتر1)؛ تجفف المواد المستخلصة العضوية المتحدة‎ ‏(سلفات مغنسيوم) وتتركز. يعاد تبللور المواد الصلبة المتبقية من أسيتات إثيل/ هكسان لتعطى‎ vs ‏من مركب العنوان كمواد صلبة لونها أصفر باهت.‎ )717( مجم٠٠‎ .ةيونم*٠81-187 ‏نقطة الإنصهار:‎
١٠١٠ ‏أ.‎ مس٠٠٠١‎ 177٠ ‏.امل ماك‎ VY. ‏لاد‎ 1) v 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 1226(1H,br 5), 11.76(1H.s), 7.77-7.66(4H.m), 7.62-7.54 (2H,m), 7.48(1H,d,J=1.8Hz), 7.13(1H,dd J=1.8,8.7Hz), 3.8(2H.s). ‏طريقة ب‎ ‏سلفونيل) إندول‎ لينف(-١-ورولك‎ -> .١ ‏خطوة‎ ‏واتاناب وآخرين؛ جريدة‎ YL) ‏يقلب عند حرارة الغرفة لمدة ١٠دقائق خليط من >- كلوروإندول‎ ‏سلفات هيدروجين رباعى بوتيل‎ (Users YE ‏ناف 7ر1 تجم‎ "oo" (149. ‏الكيمياء العضوية؛‎ ‏مائى 750 (١٠ملليلتر) فى بنزين (١٠٠٠ملليلتر). عندئذ‎ KOH ‏و‎ (sav YE ‏جم؛‎ AY) ‏أمونيوم‎ ‏؟ملليلتر). بعد‎ ١( ‏ويضاف محلول كلوريد سلفونيل بنزين فى بنزين‎ dy gies sim ‏يبرد الخليط إلى‎ ‏؟ملليلتر)؛ تفصل الطبقة‎ eo) ‏التقليب عند حرارة الغرفة لمدة *ساعات؛ يصب الخليط فى ماء‎ ‏العضوية وتستخلص الطبقة المانية بإثيرشائى إثيل (١٠٠٠ملليلتر*7). تغسل المواد المستخلصة‎ ‏العضوية المتحدة بمحلول ملحى ( ٠ملليلتر)؛ تجفف (سلفات مغنسيوم) وتتركز. تغسل المواد‎ ‏من مركب العنوان كمواد صلبة‎ (TAY) ‏لتعطى 58جم‎ (Malle) + +) ‏الصلبة المتبقية بإيثانول‎ ‏لونها أبيض مائل للصفرة.‎ 'H-NMR(CDCLy) ‏:ة‎ 8.02(1H,s), 7.92-7.85(2H,m), 7.6-7.4(SH.m), 721(1H.dd.J= ‏د‎ ‎1.8,8.4Hz), 6.62(1H.d,J=3.6Hz). ‏خطوة ؟. 1= كلورو-7- بنزويل-١-(فنيل سلفونيل) إندول‎ ‏7؛ملليمول)‎ can) ¥, 0A ٠ ‏إلى محلول مقلب من = كلورو-١-(فنيل سلفونيل) إندول (خطوة‎
OF « ALYY) ‏(770ملليلتر) مبرد إلى -78*مئوية يضاف بالتنقيط ترت- بوتيل لثيوم‎ THF ‏فى‎ ‏بنتان) مع حفظ الحرارة الداخلية أقل من -15“مثوية. بعد التقليب لمدة‎ on ‏ملليمول» ؛١مولار فى‎ - © 1) ‏عند -7/8*منوية؛ ينقل هذا المحلول بواسطة إبرة محتفرة إلى محلول كلوريد بنزويل‎ ةقيقد٠‎ ٠ ةعاس١,5 ‏مبرد إلى -7/8*مئنوية. يقلب الخليط لمدة‎ (Alley) THF ‏ملليلتر» ؟7*ملليمول) فى‎ ‏عند -/7*مئوية ويدفاً إلى حرارة الغرفة. تفصل‎ (LLY. ( ‏وعندئذ يبرد بكلوريد أمونيوم مشبع‎ *٠( ‏الطبقة المانئية وتتعادل بواسطة كربونات صوديوم مائية؛ وعندنذ تستخلص بأسيتات إثيل‎ ‏تغسل المواد المستخلصة العضوية المتحدة بمحلول ملحى (١٠*ملليلتر)؛ تجفف (سلفات‎ (YX ALL ve ‏يعطى مركب العنوان كمواد‎ )7:١( ‏مغنسيوم) + وتتركز. تبلور الباقى من إثيرثنائى إثيل/ هكسان‎ .)7485 aa 4,4( ‏صلبة بيضاء‎
أ ‎'H-NMR(CDCl;) 5: 8.2-8.16(1H,m), 8.14-8.06(2H,m), 8.01-7.93(2H.m), 7.66-7.47‏ ‎(7H,m), 7.29(1H,dd,J=1.7,8.5Hz), 6.89(1H.J=0.7Hz).‏ خطوة ¥. 7- بنزويل-+- كلوروإندول يسخن عند حرارة إرتداد البخار طوال الليل خليط من 7- بنزويل-7- كلورو-١-(فنيل‏ ‎ s‏ سلفونيل) إندول (خطوة 7 448جم؛ 7١.,١٠مول)‏ وكربونات بوتاسيوم ‎Av)‏ جم؛ ‎(Js sO‏ فى ‎٠١١ 4 ) H,0-MeOH-THF‏ ١ملليلتر)‏ . بعد إزالة المذيب؛ يستخلص المتبقى ‎AU al‏ إثيل ‎(YX LLY © )‏ ويجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى المنتج الخام كمواد صلبة لونها بنى شاحب. إعادة التبلور من أسيتات إثيل يعطى ‎٠١‏ ”جم )£70( من مركب العنوان كمواد صلبة بيضاء. نقطة الإنصهار: ‎١7-7031‏ مئنوية. ‎'H-NMR(CDCly) &: 9.31(1Hbr 5), 8.01-7.95(2H,m), 7.68-7.47(SH.m), 7.17-7.12 +.‏ ‎(2H, m).‏ خطوة 4. تنائى إثيل ألفا- أسيتوكسي-( "- ‎g ji‏ == كلورو-117- إندول-”- يل) مالونات يسخن عند 80“"منوية مع التقليب لمدة ساعتين خليط من = بنزويل-7- كلوروإندول (خطوة ‎ov‏ ؛جمء ١٠١ملليمول)؛‏ ثنائى هيدرات أسيتات منجنيز ‎can VIA)‏ 8؛ملليمول)؛ مالونات ثنائى ‎1s‏ إثيل (؟٠١جمء؛ ‎Av‏ ملليمول) وأسيتات صوديوم (7,1جم؛ ‎Av‏ ملليمول) فى حمض ‎Vor) did‏ ملليلتر). يضاف ثنانى هيدرات أسيتات منجنيز ‎(TID)‏ (؟جم؛ ١١ملليمول)‏ ويستمر التسخين لمدة ساعتين إضافيتين. يبرد الخليط ويضاف محلول ‎(LY +) ale‏ يستخلص الخليط الناتج بإثير ثنانى إثيل ‎(YX LLY)‏ وتجفف المواد المستخلصة العضوية المتحدة (سلفات مغنسيوم) وتتركز. ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان ‎)7:١(‏ ‏> ليعطى ,دجم )7239( من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء. نقطة الإنصهار: ‎sie) 4-١61‏ 7.51.7.42 ,(ستت1) 7.667.568 ‎'H-NMR(CDCly) 5: 8.84(1Hbr s), 7.9-7.81(3H,m),‏ ‎(2H.m), 7.38(1H.d.J=13Hz), 7.15(1H,dd,J=2,8 THz), 4.3-4.06(4H.m), 1.7(3ELs).‏ ‎1.3-1.58(6H,m).‏ ‎vs‏ خطوة 0 ثنائي إثيل ‎=Y)‏ بنزويل->- كلورو-111- إندول-؟- يل) مالونات يسخن خليط ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسى-( "- بنزويل-+- 558 ‎-1H-‏ إندول-”7- يل) مالونات (خطوة 4؛ ‎cane‏ ١١ملليمول)؛‏ ثلاثى فلوروحمض أستيك (3“,*ملليلتر؛ ؛ ؛ملليمول) وثلاثى إثيل
Voy ‏ملليلتر) يسخن عند حرارة إرتداد البخار‎ Av) ‏فى ثنائى كلوروميثان‎ (J salle) Te LLY, ) ( ‏سيلان‎ ‏لمدة "١ساعة ثم يبرد ويتركز. يقسم الباقى الناتج بين بيكربونات صوديوم مشبعة )© ملليلتر)‎ ‏ملليلتر).‎ Av) ‏ملليلتر) | تنفصل الطبقة المائية وتستخلص بثنائى كلوروميثان‎ Av) ‏وثنانى كلوروميثان‎ ‏تجفف المواد المستخلصة العضوية المتحدة (سلفات مغنسيوم) ويزال المذيب. ينقى المنتج الخام‎ ‏د بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان (١:؛) ليعطى ؛جم‎ ‏من مركب العنوان كمواد صلبة بيضاء.‎ )787( 111-31 ‏(ينط)‎ 5: 8.93(1H,br 9 7.8 1-7.7(3H,m), 7.68-7.6(1H,m), 7.55-7.48(2H, m), 7.32(1Hs), 7.12(1H,dd,J=1.8,8.8Hz), 5.29(1H,s), 4.26-4.09(4FH.m), 1.21(6H.1.
J=7.1Hz). ‏خطوة . (- بنزويل-- كلورو111- إندول-”؟- يل) حمض أستيك‎ © ‏بنزويل->- كلورو-117- إندول ؟-‎ =F) ‏يسخن عند حرارة إرتداد البخار لمدة ساعة ثنائى إثيل‎ ‏مانى‎ NaOH ‏فى خليط من إيثانول (١7٠ملليلتر) و‎ )لوميللم١١‎ cant, ‏يل) مالونات (خطوة 5؛‎ (ALY) she ‏مائى‎ HCL ‏؟"عيارى. يبرد الخليط ويتركز؛ ويحمض الباقى بحرص بواسطة‎ ‏وتجفف المواد المستخلصة المتحدة (سلفات‎ ٠ )7*رتليللم١٠*٠١( ‏يستخلص الخليط بإثيرثنائى إتيل‎ مجا1,١ ‏مغنسيوم) وتتركز. يعاد تبلور المواد الصلبة المتبقية من أسيتات إثيل/ هكسان لتعطى‎ vs ‏من مركب العنوان كمواد صلبة لونها أصفر شاحب.‎ )7؟٠(‎
Ae YAT=VAY ‏نقطة الإنصهار:‎
RNS EAL RIA EA F-IPR 1-3 JUPEE EERIE EVINN :IR(KBr) v 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.26(1Hbr 5), 11.76(1H,s), 7.77-7.66(4H.m), 7.62-7.54 (2H,m), 7.48(1H,d,J=1.8Hz), 7.13(1H.dd,J=1 8,8. THz), 3.8(2.5). + ‏بنزويل-+- كلورو-117- إندول-7- يل) حمض أستيك؛ ملح صوديوم‎ -" ٠,5 ‏40؛مجم؛‎ 07 JU) ‏حمض أستيك‎ (Jy ‏يعالج ( "- بنزويل-+- كلورو-117- إندول-؟-‎ ‏عند‎ )لوميللم٠,4‎ ALLY) ىرايع١‎ Sl NaOH ‏ملليمول) فى إيثانول ( ٠ملليلتر) بواسطة‎ ‏دقيقة وعندئذ يتركز. يذوب الباقى فى ماء (١٠ملليلتر) ويغسل بإثيرتنائى ثيل‎ ٠ ‏حرارة الغرفة لمدة‎ ve ‏تتركز الطبقة المائية لتعطى +©*مجم (774) من مركب العنوان كمواد صلبة لونها‎ .)؟7رتليللم١‎ 5 ‏بنى شاحب.‎
٠١ .ةيونم٠89-1785 ‏نقطة الإنصهار:‎ ‏لكل كلت كنل اسم ا‎ FAL YoY :IR(KBr) v 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.46(1Hbr 5), 7.88-7.84(2H.m), 7.66(1H,d,J=8 4Hz), 7.64-7.46(3H,m), 7.39(1H,d,J=1.8H), 7(1H.dd,J=1.8,8 4Hz), 3 32(2H.s) £ ‏مثال‎ 2 ‏كلورو-7-(7- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ —1] ‏كلورو-؟-( "- مثيل بنزويل)-١-(فنيل سلفونيل) إندول‎ -+ .١ ‏خطوة‎ ‎-١ ‏(طريقة ب) من‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ من مثال‎ ‏طريقة ب) وكلوريد 0- تولويل.‎ oF ‏من مثال‎ ١ ‏سلفونيل) إندول (خطوة‎ لينف(-١-ورولك‎
AV =a ‏(أسيتات إثيل/‎ +, Y=Rftle . ‏خطوة ؟. >- كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل) إندول‎ -1 ‏(طريقة ب) من‎ ١ ‏من مثال‎ FY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ .)١ ‏(فنيل سلفونيل) إندول (خطوة‎ - ١ ‏كلورو-؟-(7- مثيل بتزويل)-‎ 'H-NMR(CDCly) 8: 9.37(1H,br 5), ‏,(1-8.9172ة.7.58)211‎ 7.48(1H.s), 7.42(1H.dd.J= 1.49.7. 75Hz), 7.34-7.27(2H,m), 7.12(2H,dd,J=1 .81,8.56Hz), 2.44(3H.s). ve [de ‏خطوة ؟. ثنائى إتيل ألفا- أسيتوكسي- | - كلورو- 7 -( "- مثيل بنزويل)111- إندول-”-‎ ‏مالونات‎ ‎TO ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب)‎ ‏بنزويل) إندول (خطوة ؟).‎ die ‏كلورو-؟7-(7-‎ ‎'H-NMR(CDCl;) 5: 8.52(1Hbr 5), 7.78(1H,d,J=8.88Hz), 7.48-7.13(6H.m). 431- + 4.16(4H,m), 2.52(3H,s), 1.96(3H.s), 1.22(6H.t.7.26Hz). ‏خطوة 4. ثناني إثيل | 1— كلورو-؟-(7- مثيل بنزويل)-111- إندول-”- يل] مالونات‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال ؟ (طريقة ب) من ثنانى‎ (7 ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[+7- كلورو-7-(7- مثيل بنزويل)-11- إندول-7- يل] مالونات (خطوة‎ *H-NMR(CDCl3) ‏:ة‎ 9(1Hbr s), 7.73(1H,d,J=8 88Hz), 7.73-7.09(5H.,m), 7.1 1(1H. + dd.J=1.97,8.75Hz), 4.89(1H,s), 4.2-4.08(4H,m), 2.35(3H.s), 1.19(6H,t,J=7.1Hz). ‏حمض أستيك‎ [ds ‏مثيل بنزويل)-111- إندول-”7-‎ -" TY ‏خطوة ©. [+- كلورو-‎
Yd ‏(طريقة ب) من ثنانئى‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال‎ .)4 ‏كلورو -7-(7- مثيل بنزويل)-117- إندول-7- يل] مالونات (خطوة‎ =] da .ةيوئم“٠©‎ 7-1١5١ ‏نقطة الإنصهار:‎ ‏سم أ.‎ 177٠١ ‏فممنأجمن لفك ند تكنت‎ oA SYTaYOVIYLAIVIVYY YY oy IR(KBr) 'H-NMR(DMSO-dg) 8:11.7(1H,s), 7.69(2H,d 8.72Hz), 7.51-731(GHm), 7.12H. dd,J=1.97, 8.56Hz), 3.57(2H.s), 2 24(3H.s). 2 Jha ‏يل] حمض أستيك‎ =¥=J ai ‏كلورو-7-(”- مثيل بنزويل)-111-‎ —1] ‏كلورو-7-(3- مثيل بنزويل)-١-(فنيل سلفونيل) إندول‎ =1 ١ ‏خطوة‎ ‎-6 ‏(طريقة ب) من‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ من مثال‎ Ve ‏تولويل.‎ ma ‏من مثال ؟؛ طريقة ب)‎ ١ ‏سلفونيل) إندول (خطوة‎ لينف(-١-ورولك‎ .)٠٠١:١-ناسكه ‏(أسيتات إثيل/‎ ١,786 ‏خطوة 7. = كلورو-7-(”- مثيل بنزويل) إندول‎ -6 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 7 من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ .)١ ‏كلورو-؟-(©- مثيل بنزويل)-١-(فنيل سلفونيل) إندول (خطوة‎ 1s 'H-NMR(CDCL) 3: 9.37(1H.s), 7.77(2H.br s), 7.64(1H.d,J=8 56Hz), 7.47-7.12 (SHm), 2.47(3H.s). ‏خطوة “. ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسىي-[>7-كلورو- -؟-( ؟*- مثيل بنزويل)-111- إندول-”- يل]‎ ‏مالونات‎ ‎TU ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف في خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ 9 .)١ ‏كلورو-7-(”- مثيل بنزويل) إندول (خطوة‎ 'H-NMR(CDCl;) 8: 8.8(1Hbr s), 7.83(1H,d,J=8.88Hz), 7.67-7.32(SH.m). 6 (1H,dd.J=1.81,8.88Hz), 4.27-4.15(4H,m), 2.39(3H.s), 1.72(3H.s), 1.29(6H.t.
J= 7 26Hz). ‏خطوة 4. ثناتي إثيل | >- كلورو-7-(*- مثيل بنزويل)111- إندول-؟- يل] مالونات‎ > ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى‎ ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[7- كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-11- إندول-”- يل] مالونات (خطوة ؟).‎
ARI
'H-NMR(CDCI,)3: 9.21(1H,br s5),7.71(1H,d,J=8.5 1Hz), 7.59-7.28(5H,m), 7.1 (1H, dd.J=1.97.8.72Hz), 5.27(1H,s), 4.23-4.07(4H,m), 2.4(3H,s), 1.21(6H.t J=7. 1Hz) ‏حمض أستيك‎ [ds ‏كلورو-7-(7”- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟-‎ -+[ Lo ‏خطوة‎ ‏(طريقة ب) من ثنانى‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال‎ .)4 ‏مثيل بنزويل)-111- إندول-”- يل] مالونات (خطوة‎ EAD ARETE -+[ ‏د إثيل‎ .ةيونم*٠854-187 ‏نقطة الإنصهار:‎ . ٠ ‏اسم‎ ٠١١ aIYT0 ‏سكعل مكل‎ (YOYY (YOTA ‏ا‎ 1149 (YYVY :IR(KBr) <7 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.75(1H,s), 7.7(2H.d,J=8.75), 7.55-7.46(SH.m), 7 1H. dd,J=1.97,8.72Hz), 3.75(2H.,s), 2.39(3HLs). 1 ‏مثال‎ Ve. ‏يل] حمض أستيك‎ =¥=dsai ‏كلورو-؟-(؟- مثيل بنزويل)-١-(فنيل سلفونيل)‎ ->[ ‏سلفونيل) إندول‎ لينف(-١-)ليوزنب‎ Jia ‏كلورو-7-(©-‎ ->+ .١ ‏خطوة‎ ‎TU ‏(طريقة ب) من‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ من مثال‎ rsp ‏طريقة ب) وكلوريد‎ oF ‏من مثال‎ ١ ‏سلفونيل) إندول (خطوة‎ لينف(-١-ورولك‎ .)٠٠١:١<ناسكه ‏(أسيتات إثيل/‎ ,¥=Rftle ‏مد‎ ‏خطوة 7. >- كلورو-؟-(؟- مثيل بنزويل) إندول‎
TU ‏(طريقة ب) من‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة * من مثال‎ .)١ ‏كلورو-"-(©- مثيل بنزويل)-١-(فنيل سلفونيل) إندول (خطوة‎ 'H-NMR(CDCl3) 8: 937(1H,br 5), 7.9(2H.d,J=8.6Hz), 7.63(1H.d,J=8.0Hz), 7.48 (1H,s), 7.34(2H,d,J=8.6Hz), 7.16-7.1(2H.m), 2470119 + ‏ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي- | >- كلورو-؟-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل‎ LY ‏خطوة‎ ‏مالونات‎ ‎TU ‏(طريقة ب) من‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال‎
AY ‏كلورو-؟7-(؟- مثيل بنزويل) إندول (خطوة‎ 'TH-NMR(CDCly) 5: 8.65(1H,br 8), 7.84(1H.d,J=8.9Hz), 7.76(2H.d,J=8.2Hz), 7.39- AE 7.37(1H,m), 7.27(2H,d,J=8.2Hz), 7. 16(1H,dd,J=1.8,8.2Hz), 4.36-4. 16(4H,m), 2.44 (3H,s), 1.72(3H.s), 1.34-1.22(6H.m).
١١١ ‏خطوة 4. ثنائي إثيل |>- كلورو-؟-( ؛- مثيل بنزويل)-111- إندول-”- يل | مالونات‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال ؟ (طريقة ب) من تنانى‎ .)7 ‏مالونات (خطوة‎ [dy ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[7- كلورو-7-(©- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟-‎ 'H-NMR(CDCl3). 8: 8.83(1H,br 5), 7.76(1H,d.J=8.7Hz), 7.71(2H,d J=8 2Hz). 7.39- 7.36(1H,m), 7.32(2H,d,J=8.2Hz), 7. 14(1H,dd,J=2,8.7Hz), 5.3(1H,s), 4264.14 (4H,m), 2.47(3H.s), 1.22(6H,t.J=7.1Hz) ‏خطوة 8. ]1— كلورو-؟-( ؛- مثيل بنزويل)-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك‎
HE ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ .) ‏مالونات (خطوة‎ [dy ‏إثيل [1- كلورو-7-(©- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟-‎ .ةيونم”٠46‎ 4-187 ‏نقطة الإنصهار:‎ © ١ ‏اسم‎ TT LAYOYATTY ‏ختم نع‎ (10TT ‏ملالة نجتتل‎ (FFT ‏»طبع‎ ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.72(1H.s), 7.74-7.64(3H,m), 7.49-7.45(IH.m), 7.39(2H. d,J=8.1Hz), 7. 16-7.09(1H,m), 3.81(2H,s), 2.43(3H.s). ‏كلوروبنزويل)-11- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ 7 ١" ‏كلورو‎ Ts ‏مثيل أمينو) كربونيل] إندول‎ “Nou gia ‏كلورو-7-[(20-‎ ->+ .١ ‏خطوة‎ ‏ريدون و .1.0 تودل؛‎ HNL) ‏إلى معلق مقلب من +- كلوروإندول-7- حمض كربوكسليك‎ ‏يضاف‎ (GALT +) ‏ا جريدة جمعية الكيمياء؛ 1900 3494 اجم؛ 7؟ملليمول) فى كلوريد ثيونيل‎ ‏بعد التقليب لمدة ٠*دقيقة؛ يتركز الخليط؛ ويذوب الباقى فى ثنائى كلورو‎ .)رتليللم١‎ ( DMF ‏بالتنقيط‎ ‏متيل‎ EON ‏ميثان (١٠٠ملليلتر) ويبرد إلى صفر”منوية. يضاف إلى الخليط هيدروكلوريد‎ ve ‏بعد التقليب لمدة ساعتين؛ يبرد الخليط‎ (GEL ©) ‏هيدروكسيل أمين (اجم؛ "املليمول) وبيريدين‎ ‏بماء ( ٠ملليلتر)؛ ويستخلص بثنائى كلوروميثان (١٠١ملليلتر7؟). تغسل المواد المستخلصة‎ ٠٠١( ‏العضوية المتحدة بواسطة !110 مائى 7عيارى (١٠٠ملليلتر)؛ بيكربونات صوديوم مشبعة‎ ‏جم‎ AT ‏ملليلتر)؛ محلول ملحى (١٠٠ملليلتر)؛ وتجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى‎ ‏من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء.‎ )7371( ve 'H-NMR(CDCl3) 8: 9.48(1H,br s), 7.6(2H,d,J=8.6Hz), 7.46-7.41(1H.m), 7.22-7.18 (1H,m), 7.11(1H,dd,J=8.6,1.8Hz), 3.85(3H.s), 3 44(3H.s).
١١ ‏خطوة 7. +7- كلورو-7-(”- كلوروبنزويل) إندول‎ ‏إلى محلول مقلب من +>- كلورو-7-[(1- ميثوكسى-27- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة‎ يللم7١(‎ THF ‏1,07ملليمول) و7- بروموكلوروبنزين (497٠جم77,املليمول) فى‎ ؛مجم1٠١‎ 7,17 ‏عند -78مئوية يضاف بالتنقيط «- بوتيل لثيوم (04,١مولار فى هكسان؛ 1,؛ملليلتر»‎ (A ‏د ملليمول). بعد التقليب لمدة ساعة؛ يبرد الخليط بكلوريد أمونيوم مشبع )+ ؟ملليلتر)؛ ويستخلص‎ ‏"عيارى‎ (Fla HCI ‏المواد العضوية المستخلصة المتحدة مع‎ Juss . ‏بأسيتات إثيل )+ #ملليلتر*؟)‎ ‏*ملليلتر)؛ وتجفف (سلفات‎ ١( ‏ملليلتر)؛ بيكربونات صوديوم مشبعة (١#ملليلتر)؛ محلول ملحى‎ 04) ald ‏مغنسيوم). بعد إزالة المذيب؛ ينقى المنتج الخام بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى‎ ‏ليعطى 57+5مجم (79771) من مركب العنوان كمواد صلبة بنى شاحب.‎ )٠٠١:١(ناسكه‎ Ud) ‏بأسيتات‎ ‎'H-NMR(CDCl5) 8: 9.31(1H.br s), 7.94(1H,t,J=1.9Hz), 7.85(1H,dt,J=1.9,7.6Hz), Ve 7.65(1H,d,J=8.4Hz), 7.63-7.58(1H,m), 7.52-7.45(2H,m), 7.18-7. 12(2H,m). ‏ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسي-|7- كلورو-7-(1- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل|‎ LY ‏خطوة‎ ‏مالونات‎ ‎-+ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ‏كلورو-؟-(©- كلوروبنزويل) إندول (خطوة ؟).‎ 'H-NMR(CDCI3) 8: 8.88(1H,br s), 7.87-7.74(3H.m), ‏,نستئ7.61-7.56)1‎ 743)
I=7.6Hz). 7.41-7.38(1H,m), 7.2-7.14(1H,m), 4 3-4.14(4H,m), 1.74(3H.s), 7 1-8 2Hz). ‏مالونات‎ [ds ‏خطوة 4. ثناني إثيل | 1 كلورو-؟-(3- كلوروبنزويل)-111- إندول-”-‎ ‏(طريقة ب) من ثنانى‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال‎ 9 ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[+- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-117- إندول-7- يل] مالونات(خطوة ؟).‎ 'H-NMR(CDCly) 3: 8.87(1H,br ‏زه‎ 7.79-7.74(2H,m), 7.7-7.58(2H,m), 7.47(1H.tI- 8.1Hz), 739-7.37(1H,m), 7.15(1H,dd,J=1.8,8 THz), 5.19(1H.s), 427-4.1(4H.m), 1.22(6H.,t,J=7.1Hz). ‏حمض أستيك‎ [ds ‏كلوروبنزويل)-111- إندول-7-‎ TV) YaST] .© ‏خطوة‎ vs ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال ؟ (طريقة ب) من ثنانى‎ .)4 ‏مالونات (خطوة‎ [dy ‏كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”-‎ -7١[ Jal
١١١
SAY ١٠-4 ‏نقطة الإنتصهار:‎ '"H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.25(1Hbr s), 11.81(1H,s), 7.79-7.57(SH.m), 74) d,J=1.8Hz), 7.14(1H,dd.J=1.8.8.7Hz), 3.81(2H.s).
A ‏مثال‎ ‏كلورو-؟-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات‎ TN] ‏د مثيل‎ ‏طريقة أ‎ ‏مثيل ترانس-؛- كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ .١ ‏خطوة‎ ‏كارلينج وآخرين؛ جريدة‎ RW.) ‏إلى محلول مثيل ترانس-؟- أمينو-؛- كلوروسينامات‎ )لوم٠“,46 ‏وبيريدين (7؟ملليلترء‎ (mer, 10 ءمج٠ ‏ا‎ EFTAY YT 1447 ‏الكيمياء الطبية؛‎ ‏؟ملليلتر؛ 97١٠مول). بعد‎ ١( ‏فى ثنائى كلوروميثان (١٠٠٠ملليلتر) يضاف كلوريد بنزين سلفونيل‎ ‏التقليب لمدة ١٠7ساعة؛ يضاف ميثانول (١*ملليلتر) ويتركز الخليط. تذوب المواد الصلبة المتبقية فى‎ ‏محلول ملحى‎ ؛)رتليللم٠١٠٠٠١(‎ 5 le Y ‏مائى‎ HOT ‏ثنانى كلوروميثان (١٠٠7ملليلتر) وتغسل بواسطة‎ ‏وتجفف (سلفات مغنسيوم). بعد إزالة المذيب؛ يعاد تبلور المواد الصلبة المتبقية من‎ )رتليللم١٠*٠١(‎ ‏؛جم (7977) من مركب العنوان كمواد صلبة لونها أصفر شاحب.‎ ٠ ‏إيتانول لتعطى‎ '"H-NMR(CDCl3) 8: 7.77-7.71(2H,m), 7.59-7.52(1H,m), 7.48-7.35(5H.m), 7.2(1H. + dd,J=2,8.4Hz), 6.85(1H.br s), 6.15(1H.d,J=15 8Hz), 3. 78(3H.s). ‏خطوة ؟. مثيل [+- كلورو-؟-(4؟- كلوروبنزويل)-١-(فنيل سلفونيل) إندولين--؟- يل] أسيتات‎ ‏خليط من مثيل ترانس-؛- كلورو-7-(فنيل سلفونيل‎ Zola), © ‏يقلب عند حرارة الغرفة لمدة‎ ‏؛؟- كلوروفناسيل بروميد (١٠١٠جم؛ 5,6 مللي‎ ؛)لوميللم؟”,١‎ cand, Yo ‏أمينو) سينامات (خطوة‎ ‏أسيتون (١٠ملليلتر). يترشح الخليط وتتركز‎ (salle) 0,8 ؛مج7:٠( ‏مول) وكربونات بوتاسيوم‎ ٠ (709) مج٠١,51 ‏المادة المرشحة. يعاد تبلور المواد الصلبة المتبقية من أسيتات إثيل/ هكسان لتعطى‎ ‏من مركب العنوان كمواد صلبة لونها أصفر شاحب.‎ 'H-NMR(CDCl;) 8: 7.97-7.94(2H,m), 7.86-7.81(2H,m), 7.65-7.58(1EL.m). 7.55- 7.46(5H,m), 7.02( 1H,dd,J=2,8 2Hz), 6.9(1H,d,J=8.2Hz), 5.99(1H,d,J=9.7Hz), 4- 3.87(1H,m), 3.41(3H,s), 2.63(1H,dd,J=6.3,17.6Hz), 2.51(1H,dd,J=6 3. 17.6Hz). AE ‏خطوة ؟. مثيل ]1— كلورو-؟-( ¢— كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎
١6 ‏إلى محلول مقلب من مثيل ]1— كلورو-7-(4- كلوروبنزويل)-١-(فنيل سلفونيل) إندولين-7-‎ =O] ‏ثنائى أزاثنائى حلقى‎ 80٠ ‏يضاف‎ THF ‏يل] أسيتات (خطوة 7 2مجم؛ ١.١٠ملليمول) فى‎ ‏يبرد‎ cael) 0 ‏ملليسول). بعد التقليب لمدة‎ ٠,7 ءرتلوركيم*١‎ «DBU) ‏صفر] إندك-7- ين‎ —¢ ‏ويستخلص بأسيتات إثيل )+ ؛ملليلتر). تغسل المادة المستخلصة بواسطة‎ (eT +) ‏الخليط بماء‎
Te) ‏محلول ملحى‎ (RUT) ‏7عيارى (١*ملليلتر)؛ بيكربونات صوديوم مشبعة‎ SW HOT» ‏من مركب العنوان كمواد‎ (AT) ‏وتجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى ؟*مجم‎ ٠ ‏ملليلتر)‎ ‏صلبة صفراء.‎ (M*) 3١١ :m/z MS(EI) 'H-NMR(CDCly) 8: 8.9(1H,br 5), 7.74(2H,d,J=8 6Hz), 7.56(1H.d,J=8.6Hz). 7.49 (2H.d.J=8.6Hz), 736(1H,d,J=1.6Hz), 7.16(1H,ddJ=1.6,8.6Hz), 3 81(2H.5). 3.66 +. (3H.s). ‏طريقة ب‎ ‏يقلب عند حرارة الغرفة خليط من مثيل ترانس-؛ - كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ ‏؟ملليمول)؛ بروميد ؛- كلوروفيناسيل (51,١٠جم؛ 7,7ملليمول)؛‎ aan, Vo ‏من الطريقة‎ ١ ‏(خطوة‎ ‏فى أسيتون ( ٠٠ملليلتر). بعد التقليب لمدة ساعتين؛‎ (J salle Caan AY) ‏وكربونات بوتاسيوم‎ ae ‏تضاف كربونات سيزيوم (7جم؛ ١ملليمول) ويستمر التقليب لمدة ؛ساعات أخرى. يتركز الخليط‎ ‏تغسل‎ (ba + +) ‏ويخفف الباقى بماء (١٠٠ملليلتر). يستخلص الخليط المائى بأسيتات إثيل‎ ‏مائى "عيارى (١٠٠ملليلتر)؛ بيكربونات‎ HCI ‏المواد المستخلصة العضوية المتحدة بواسطة‎ ‏صوديوم مشبعة (١٠٠ملليلتر)؛ محلول ملحى (١٠٠ملليلتر)؛ وتجفف (سلفات مغنسيوم). بعد إزالة‎ ‏جم (771) من مركب العنوان.‎ ٠١,464 ‏المذيب؛ يعاد تبلور المواد الصلبة من إيثانول لتعطى‎ > .7 ‏تماثل تلك للمركب المحضر فى خطوة‎ NMR ‏و‎ MS ‏أطياف‎ ‎3 ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”7-‎ —1] ‏طريقة أ‎ ‏كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل) إندول‎ ->+ .١ ‏خطوة‎ vs
TYE mT ‏من مثال 7 من‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ‏و ؛- بروموكلوروبنزين.‎ )١ ‏مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال 7 خطوة‎ -N- (oS sia -N})]
١١ 'H-NMR(DMSO-dg) 5: 12.14(1H,br s), 7.97(2H,d,J=8 4Hz), 7.76(1H,d,J=8.6Hz). 7.66(2H,d,J=8.4Hz), 7.54-7.5(1H.m), 7.2(1H,s), 7.14(1H,dd,J=2.8 6Hz) [de ‏كلورو- ؟-( ¢— كلوروبنزويل)-1117- إندول-”-‎ VS sand ‏خطوة ؟. ثنائي إثيل ألفا-‎ ‏مالونات ض‎
TU ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ : .)١ ‏كلورو-؟7-(4- كلوروبنزويل) إندول (خطوة‎ 'H-NMR(CDCl3) 8: 8.83(1H,br 5), 7.87-7.77(3H,m), 7.48-7.36(3H,m), 7.17(1H. dd,J=2.8.9Hz), 4.28-4.14(4H,m), 1.73(3H.s), 1.2(6H,t.J=7.1Hz). ‏مالونات‎ [ds ‏خطوة ؟. ثنائي إثيل |>- كلورو-؟-( ؛- كلوروبنزويل)-117- إندول-”-‎
HE ‏(طريقة ب) من‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال‎ ٠ ‏كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-11 - إندول-؟- يل] مالونات(خطوة ؟).‎ =U oS sid ‏إثيل ألفا-‎ !H-NMR(CDCl,) 8: 8.91(1H,brs), 7.75(2H.d,J=8.6Hz), 7.75-7.69(1H,m), 7.5(2H. d.J=8.6Hz), 729(1H,d.J=1.8Hz), 7.13(1H,dd,J=18,8.7Hz), 5.23(IH.s), 4.28-4.07 (4H,m), 1.23(6H,t,J=7.2Hz). ‏حمض أستيك‎ [dy ‏خطوة 4. [+- كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ vs
HE ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ‏مالونات (خطوة ؟).‎ [dy ‏إثيل [>7- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎
Asie) 10-184 ‏نقطة الإنصهار:‎
ST) cA 771 ‏ماد مما‎ (VET ‏وى 1194( حنجدى مجعمد‎ :114)163( v 'H-NMR(DMSO-dg) 5: 11.78(1H,s), 7.8-7.72(3H.m), 7.652H,d,J=8.6Hz), 7.47 =. (1H.d,J=1.8Hz), 7.13(1H,dd,J=1 8,8.7Hz), 3.83(2H.s). ‏طريقة ب‎ ‏كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ ->[ ‏لمدة ساعة خليط من مثيل ]1 كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111-‎ Aged ‏يقلب عند‎
MeOH- ‏مائى ؟عيارى (©,املليلتر) فى‎ NaOH ‏و‎ )مج١,8‎ A ‏إندول-”- يل] أسيتات (مثال‎ vs ‏ويغسل بإثير‎ (LY) ‏يبرد الخليط ويتركز. يذاب الباقى فى ماء‎ .)رتليللم٠١-رتليللم٠١(‎ THE ؛)رتليلم*١( ‏ثنانى إثيل (١٠٠٠ملليلتر*7). تغسل المواد المستخلصة العضوية المتحدة بمحلول ملحى‎
BR
2) 0A ‏تجفف (سلفات مغنسيوم) وتتركز. يعاد تبلور المواد الصلبة المتبقية من تولوين لتعطى‎ ‏من مركب العنوان.‎ (731) ‏تلك للمركب المحضر بالطريقة أ.‎ ls NMR TR AES ‏أطياف‎ ‏ض‎ ٠١ ‏مثل‎ ‏د [+- كلورو-؟-(”- فلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل | حمض أستيك‎ ‏كلورو-؟-(”- فلوروبنزويل) إندول‎ =1 .١ ‏خطوة‎ ‏من مثال 7 من +- كلورو-؟-‎ Yasha ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى‎ ‏و *- بروموفلوروبنزين.‎ )١ ‏خطوة‎ ov ‏ميثوكسى-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال‎ -N)] '"H-NMR(CDCly) 8: 9.28(1H,br s), 7.79-7.75(1H,m), 7.68-7.63(2H.m), 7.56-7.48 (2H,m), 7.36-7.3(1H,m), 7.17-7 14(2H.m). +. ‏خطوة ؟. ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسىي- | - كلورو-؟-(©- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل]‎ -6 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ .)١ ‏كلورو-؟-(؟- فلوروبنزويل) إندول (خطوة‎ 'H-NMR(CDCl3) 8: 9.15(1H,br s), 8.83(1H,d,J=8.72Hz), 7.66-727(SH.m). 7.17 ‏د‎ ‎(1H.dd,J=2,8.72Hz), 4.25-4.13(4H,m), 1.75(3H,s), 1.19(6H.t.J=7.07Hz), ‏خطوة 7. تناني إثيل [+7- كلورو-7-(©- فلوروبنزويل-111- إندول-7- يل] مالونات‎
HE ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ‏كلورو-7-(7- فلوروبنزويل)-117- إندول-”- يل] مالونات(خطوة 7؟).‎ =U] oS snd ‏إثيل ألفا-‎ 'H-NMR(CDCl3) 8: 8.91(1H,brs), 7.77-7.12(7H,m), 5.21(1H.s), 4 25-4 11(4H.m). + 1.22(6H,t,J=7 .07Hz). ‏فلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك‎ TV) Yoo MST] LE ‏خطوة‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال ؟ (طريقة ب) من ثنانى‎ .)7 ‏إثيل [+7- كلورو-7-(؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] مالونات (خطوة‎ ‏نقطة الإنصهار: ا اح 7لمنوية.‎ Ys ت1١ ‏رغث ملا‎ VEY. 100A ‏لمك‎ (IFA TAY ‏عدن‎ 0607 ١ ‏اسم‎ YY
YY
!H-NMR(DMS0-dy) 8: 11.79(1H,s), 7.76-7.48(7TH,m), 7.1 3(2H,dd,J=1.97.8.56
Hz), 3.8(2H.s), 1١ ‏مثل‎ ‎|ّ ‏حمض أستيك‎ [ds ‏كلورو-7-(؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ -7 ‏كلورو-7-(؟- فلوروبنزويل) إندول‎ -6 .١ ‏د خطوة‎ ‏كلورو ؟-‎ TT ‏من مثال 7 من‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ‏و ؛- بروموفلوروبنزين.‎ )١ ‏مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال 7 خطوة‎ “Nou Jia -N)] 'H-NMR(CDCLy) &: 9.290 ‏.ل‎ 8.05-8(2H.m), 7.64(1H.d.8.72Hz), 7.48-7 11 (SH.m). [de ‏كلورو-"-( ¢— فلوروبنزويل)-111- إندول-”؟-‎ Um Sd ‏خطوة ؟. ثناني إثيل_ألفا-‎ -6 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ .)١ ‏كلورو-؟-(4- فلوروبنزويل) إندول (خطوة‎ 'H-NMR(CDCly) 8: 92(1Hbr 5), 7.92-7.11(7H,m), 4.25-4. 14(4H.m), 1.73(3ELs).
L2(6H,tJ=7 1Hz). ‏د‎ ‏مالونات‎ [ds ‏ثناتي إثيل |>7- كلورو- -7-( ¢— فلوروبنزويل)-1117- إندول-7-‎ LY ‏خطوة‎ ‎HE ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ .)7 ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[>- كلورو-7-(؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] مالونات(خطوة‎ 'H-NMR(CDCl3) ‏زو 9.0105 :ة‎ 7.87-7.69(2H.m), 7.71(2H.dJ=8.91Hz), 727 7.1(4H,m), 525(1H.5), 4.26-4.11(4H,m), 1.22(6H.tJ=7.07Hz) + ‏حمض أستيك‎ [ds ‏خطوة 4. [+- كلورو-7-(؛- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎
FE ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال 7(طريقة ب) من‎ .)7 ‏؛- فلوروبنزويل)-117- إندول-”- يل] مالونات (خطوة‎ mY ‏إثيل [+>- كلورو‎ .ةيونم”٠87-171 ‏نقطة الإنصهار:‎
YOY ‏ببس#ععل 3619( جاجد‎ OYY ‏خحنكك شس[ كلدت حخكفد‎ (IVY ‏فى‎ 17 AE . ‏اسم‎ 4
لا ‎-'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.75(1H,s), 7.87-7.82(2H,m), 7.73(1H,dJ=8.72Hz), 7.47‏ ‎7.36(3H,m), 7.12(1H,dd,J=1 .84,8.72Hz), 3.78(2H.s).‏ ‎ge‏ ‏|7-(7- بروموبنزيل)-7- 5550 ‎-1H-‏ إندول-”- يل] حمض أستيك د خطوة ‎.١‏ 7-(©- بروموبنزويل)->- كلوروإندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ من مثال 7 من ‎TYE -١‏ ‎N= sine -N)]‏ مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال 7؛ خطوة ‎)١‏ و ‎TY‏ برومويودوبنزين. ‎'H-NMR(CDCl3) 5: 9.28(1H,br 5), 8.11-8.08(1H,m), 7.93-7.87(1H.m). 7.79-7.73‏ ‎(1H,m), 7.65(1H,d,J=8.6Hz), 7.5-7.38(2H.m), 7.19-7.01(2H.m).‏ << خطوة ؟. ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي- |[ ‎TV)‏ بروموبنزويل)-+- كلورو-117- إندول-؟- ‎[da‏ ‏مالونات ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من ‎TY‏ ‏(7- بروموبنزويل)-7- كلوروإندول (خطوة ‎.)١‏ ‎'H-NMR(CDCl,) 0: 8.73(1H,br s), 7.93(1H.,t,J=1.8Hz), 7.85(1H.d.J=8.6Hz), 7.82-‏ ‎7.72(2H.m), 7.42-732(2H,m), 7.18(1H.dd J=2,8.6Hz), 4.32-4 16(4H.m), 1. 7SGH. +»‏ ‎2(6H.t,J=7.1Hz)‏ .| ,)5 خطوة 7. ثناني إثيل [7-(3- بروموبنزويل)-7- كلورو-1117- إندول-؟- ‎[dy‏ مالونات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال ؟ (طريقة ب) من تنائى إثيل ألفا- أسيتوكسى-[7-(؟- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- ‎[ds == sai‏ مالونات(خطوة 7). ‎'H-NMR(CDCl;) 8: 8 88(1H,br 5), 7.92-7.9(1H,m), 7.8-7.68(3H.m), 7.45-7.36(2H. +٠‏ ‎m), 7.15(1H,dd,J=1.8,8.7Hz), 5.2(1H.,s), 4.3-4.1(4H,m), 1.23(6H.t.J=7.2Hz),‏ خطوة ‎LE‏ [7-(”- بروموبنتزويل)-1- 5,5 ‎-1H-‏ إندول-7- يل| حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال ؟ (طريقة ب) من ‎HE‏ ‎dal‏ [7-(؟- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- إندول-”- يل] مالونات (خطوة 7). ‎ve‏ نقطة الإنصهار: ‎AY ١86-7١١‏ ‎:IR(KBr) v‏ وى ‎(AVY.‏ كنكل ممع “عمل أ“اكل كاد امت 7786 اسم ‎١‏
8< ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.81(1H,s), 7.92-7.83(2H,m), 7.78-7.7(2H,m). 75‏ ‎1=7.8Hz), 7.48(1H,d,J=2Hz), 7.13(1H.,dd.J=2.8.7Hz), 3 8(2H.5).‏ ‎DANEEL‏ ‏[7-(؟- بروموبنزويل)-1- كلورو-117- إندول-7- يل] حمض أستيك د خطوة ‎.١‏ 7-(©- بروموبنزويل)-- كلوروإندول يحضر مركب العنوان ‎Wak‏ للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ من مثال ‎١‏ من +>- كلورو-؟- ‎No fie NY]‏ مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال ا؛ خطوة ‎)١‏ و ؛- برومويودوبنزين: ‎H-NMR (DMSO-d) 8: 12.28(1H.br s), 7.88(2H,d,J=8.7Hz), 7.83(2H,d,J=8.7Hz),‏ ‎7.76(1H.d,J=8.7Hz), 7.53-7.5(1H,m), 7.22-7.19(1H,m), 7.13(1H,dd J=2.8.7Hz)‏ © خطوة ؟. ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي | 7-( ؛؟- بروموبنزويل)-7- كلورو-1117- إندول-؟- يل يحضر مركب العنوان ‎Wh‏ للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من ‎TE‏ ‏) "- بروموبنزويل)-ة- كلوروإندول (خطوة ‎.)١‏ ‎'H-NMR(CDCy) 8: 8.72(1H.br s), 7.84(1H,d J=8.7Hz), 7.73(2H.d.J=8 4Hz). 7 62‏ ‎(2H,d,J=8.4Hz), 7.38(1H,d,J=1.8Hz), 7. 13(1H,dd,J=1.8.8.7Hz), 4.28-4. 14(4H. m), Ve‏ ‎1.73(3H,s), 1.2(6H,t.J=7 1Hz),‏ خطوة ‎LY‏ ثناني إثيل | 7-( ؛- ‎~T=(dss jis gas ys‏ كلورو-117- إندول-”- يل] مالونات يحضر مركب العنوان ‎Wh‏ للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسى-[7-(4؟- بروموبنزويل)-1- كلورو-111- إندول-7- ‎[dy‏ مالونات(خطوة 7). ‎'H-NMR(CDCly) 8: 8.86(1H,br 5), 7.75(1H,d,J=8 4Hz), 7.67(4FLs), 737-7.52(1H. +‏ ‎m), 7.18-7.12(1H,m), 5.22(1H,s), 426-4. 1(4H,m), 1.23(6H,¢,J=7. 1 Hz).‏ خطوة 4. [7-(؟- بروموبنزويل)-1- كلورو-111- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف ‏ فى خطوة + مثال ‎١‏ (طريقة ب) من ‎HE‏ ‏إثيل [7-(4؟- بروموبنزويل)-1- 5,5 ‎-1H-‏ إندول-7- ‎[dy‏ مالونات (خطوة ؟). :> نقطة الإنصهار: ‎AY ١٠-١94‏ ‎٠:10‏ 1199( لامعل مجعمدأت مكلت ‎(ITY0‏ 77760 اسم .
‎YY. |‏ ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.78(1H.s), 7.8(2H,d,J=8.4Hz), 7.75(1H.d,J=8 6Hz), 7.69‏ ‎(2H.d,J=8 4Hz), 7.47(1H,d,J=1.8Hz), 7.13(1H.dd,J=1 8,8 6Hz), 3 84(2HLs)‏ مثل ‎٠‏ ‏[>- كلورو-7-(”- ثلاثي فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك د خطوة ‎JD -* AREY Sa .١‏ فلورومثيل بنزويل) إندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ¥ مثال 7 من 7- ‎NTs‏ ‏ميثوكسى-7<- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال ‎ov‏ خطوة ‎)١‏ و ‎-٠‏ بروموبنزوثلاثى فلوريد. ‎'H-NMR(DMSO-d,) 8: 12.23(1H,br s), 8.28-8.04(3H,m), 7.89-7.75(2H,m), 7.55-‏ ‎7.51(1H,m), 7.22-7.12(2H.m).‏ خطوة ؟. ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي ]1 كلورو- ‎١-7‏ *- ثلاثي فلورومثيل بنزويل)-111- إندول- ‎=v‏ يل] مالونات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 4 من مثال ؟ (طريقة ب) من ‎-١‏ ‏كلورو - ؟-(7- ثلاثى فلورومثيل بنزويل) إندول (خطوة ‎.)١‏ ‎'H-NMR(CDCL;) 6: 8.82(1Hbr s), 8.25-7.8(4H.m), 7.68-7.57(1H.m), 7.43-7 4]‏ »+ وتلا ‎(IH.m). 7.22-7.16(1H.m), 4.36-4.2(4H,m), 1 67(3H.s), 1 2(6H‏ خطوة ‎LY‏ تنائى إثيل إ 1— كلورو- 7( ؟*- ثلاتى فلورومثيل بنزويل)-111 - إندول-؟- يل إ مالونات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال ؟ (طريقة ب) من ‎HE‏ ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[+- كلورو-7-(؟- ‎GH‏ فلورومثيل بنزويل)-117- إندول-7- يل] مالونات )353( ‎'HNMR(CDCL;) 8: 891(1Hbr 5), 8.08-8.03(IH.m). 8.02-787(2Hm). 7.76 +.‏ ‎(1H,d,J=9Hz), 7.73-7.64(1H,m), 7.39-7.36(1H,m), 7.1 5(1H,dd,J=1.8,9Hz), 5.15‏ ‎(1H.s), 4.26-4.1(4H,m), 1. 22(6H,1,J=7.2Hz),‏ خطوة 4 | >- كلورو-؟-(©- ثلاثي فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال ؟ (طريقة ب) من تنانى > إثيل [+- كلورو-7-(”- ثلاتى فلورومثيل بنزويل)-117- إندول-7- يل] مالونات (خطوة 7( لم نقطة الإنصهار: ‎١11-54‏ مئوية. ‎(YYVY :IR(KBr) 7‏ مداخل كحك اتخلف 7 ىل ‎CYYYA‏ فمخند اكاتلل الا اسم ‎٠‏ .
١١١ 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.86(1H.s), 8.1-7.98(3H.m), 7.83(1H.tJ=7.7Hz), 7.75 (IH.d.J=8.6Hz), 7.49(1H,d,J=2Hz), 7.15(1H.dd.J=2.8 6Hz), 3.8(2H.s). 18 ‏مال‎ ‏حمض أستيك‎ [ds ‏كلورو-7-(©- ثلاثي فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7-‎ -7>[ ‏بنزويل) إندول‎ Jag sli ‏سلفونيل)-7-(©- ثلاثي‎ لينف(-١-ورولك‎ -> .١ ‏د خطوة‎ -6 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ‏طريقة ب) وكلوريد ؛- ثلاشى فلورومثيل‎ oY ‏مثال‎ ١ ‏سلفونيل) إندول (خطوة‎ لينف(-١-ورولك‎ ‏بنزويل.‎ ‎.)4:١<ناسكه ‏(أسيتات إتيل/‎ ٠7-806 ‏خطوة ؟. 1— كلورو-؟-(؟- ثلاثي فلورومثيل بنزويل) إندول‎ << -6 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ .)١ ‏فنيل سلفونيل-7-( ؛- ثلاثى فلورومثيل بنزويل) إندول (خطوة‎ -١-ورولك‎ 'H-NMR(CDCL) 8: 953011 5), 7.94(4H.dd,J=8.24,69 1Hz). 7.63(1H.d= 8.56Hz), 7.49-7.11(3H.m). ‏فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-‎ JN ‏خطوة ؟. ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي-[>- كلورو - 7 -( ؛-‎ as ‏مالونات‎ | Juv
TO ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب)‎ ‏كلورو-؟"-(©- ثلاثى فلورومثيل بنزويل) إندول (خطوة ب).‎ 'H-NMR(CDCly) 8: 8.66(1H,br 5), 7.98(2H.d,J=8 24Hz), 7.87(1H.d.J=8.91Hz) 7.75(2H,d,J=8.07Hz), 7.39(1H,d,J=1.81Hz), 7. 19(1H,dd,J=1.81,7.1Hz), 4364.16 ~. (4H,m), 1.7(3H.s), 1.341 22(6H.m). ‏؛- ثلاثى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] مالونات‎ AREY -[ ‏خطوة 4. ثناني إثيل‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 0 مثال ؟ (طريقة ب) من تنانى‎ ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[+7- كلورو- 7 ( ؛- ثلاثى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-”- يل] مالونات‎ (FV ‏د (خطوة‎ 'H-NMR(CDCl,) 0: 9.24(1H,br s), 7.84(4H,dd,J=7.91,25.7Hz), 7.69-7.09(3H,m), 5.24(1H.s), 4.21-4. 06(4H,m), 1.21(6H.t,J=7.07Hz)
١7 ‏خطوة 0 [+- كلورو-7-(؟- ثلاثي فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ ‏(طريقة ب) من ثنانى‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال‎ .)4 ‏كلورو-7-(؟- ثلاثى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] مالونات (خطوة‎ =] Jal 'H-NMR(DMSO-dq) 8: 11.78(1H.s), 7.94(4H.s), 7.76(1H.d,J=8.72Hz). 7.47(IH. m), 7.14(1H,d,J=1 81,8.72Hz), 3.81(2H.s). - ‏مثل‎ ‏كلورو-7-(؛؟- ثنائي كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ 1] ‏كلورو-7-( »- ثنائي كلوروبنزويل) إندول‎ -+ .١ ‏خطوة‎ ‎NT =o -> ‏من‎ ١ ‏مثال‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎
GE ‏برومو-؛-‎ -١ ‏و‎ )١ ‏ميثوكسى-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال 7 خطوة‎ . © ‏كلوروبنزين.‎ ‎.)؟:١-ناسكه ‏(أسيتات إثيل/‎ +, Y=Rfitlc “Vd ‏خطوة ؟. ثناني إثيل ألفا- أسيتوكسي-|>7- كلورو--؟-(” 4 — ثنائي كلوروبنزويل)-111-‎ ‏يل | مالونات‎ 1 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ve .)١ ‏كلورو-7-(7؟ ؛- ثنائي كلوروبنزويل) إندول (خطوة‎ 'H-NMR(CDCly) &: 8.8(1Hbr s), 7.9-7.79(2H,m), 7.71(1H.dd.J=2.8 4Hz). 757 (1H.,d,J=8 4Hz), 7.4-735(1H,m), 7. 18(1H,dd,J=1.8,8.8Hz), 4.3-4. 14(4H,m), 1.77 (3H.s), 1.2(6H,t,J=7.1Hz). ‏ثنائي إثيل [>7- كلورو-7-(”* ؛+- ثنائى كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل | مالونات‎ Ly ‏خطوة‎ vy.
HE ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 0 من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ . ‏كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] مالونات‎ il - ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[+- كلورو-7-(؟‎ ‏(خطوة ؟).‎ 'H-NMR(CDCl,) 5: 8.95(1H,br s), 7.88(1H,d,J=1.6Hz), 7.72(1H,d,J=8.7THz), 7.68- 7.58(2H,m), 7.28(1H,d,J=1 .6Hz), 7.14(1H,dd,J=1 .6,8.7Hz), S.18(1H.s), 428-41 >» (4H,m), 1.23(6H.t,J=7.1Hz). ‏خطوة 4. [+- كلورو-7-(؛؟- ثنائي كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎
YY
‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى‎ ‏إقيل ]= كلورو-7-(7؛4- ثنائى كلوروبنزويل)-111 - إندول-7- يل] مالونات (خطوة ؟).‎ ‏7*مئوية.‎ ٠5-7٠ ‏نقطة الإنصهار:‎
STR 774 TIVO TOV FALO ETT ‏ملاعل‎ (OAT) TT VA ‏مك‎ :IR(KBr)y 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.62(1H.br 5), 7.95-7.75(3H.m), 7.68(1H.d,J=8 THz), 7.42(1H,d,J=2Hz), 7.02(1H,dd.J=2.8.7Hz), 3 5(2H.5). 11 ‏مثل‎ ‏حمض أستيك‎ (dy ‏بنزويل-؛؟- كلورو-111- إندول-؟-‎ -7( ‏مثيل أمينو) كربونيل] إندول‎ Nou sia ‏؛- كلورو-7-[(11-‎ .١ ‏خطوة‎ ‏مثال 7 بإستخدام ؛- كلورو‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ٠١ ‏يوهال؛ جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية 4624 "الث‎ F.C) ‏إندول-7- حمض كربوكسليك‎
NAA
'H-NMR(CDCl;) 0: 9.56(1H,br 5), 7.36-7.29(2H,m), 7.24-7. 12(2H,m), 3.88(3H.s), 3.45(3H.s), ‏خطوة ؟. ؟- بنزويل-؟- كلوروإندول‎ 1s
V ‏مثيل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة‎ “Nea fine ‏إلى محلول من 4؛- كلورو-7-[(1-‎ oA) ‏مبرد إلى -78“منوية يضاف بالتنقيط لثيوم فنيل‎ )رتليللم٠١(‎ THE ‏4جم؛ 014.١٠مول) فى‎ ‏بعد التقليب لمدة ساعة؛ يصب الخليط‎ .)لوم٠,‎ + Vo ELLY ‏مولار فى هكسان حلقى/ إثير (7:7)؛‎ ‏بعد التجفيف (سلفات مغنسيوم)‎ (YX ible 80( ‏ملليلتر) ويستخلص بأسيتات إثيل‎ 80( cla ‏فى‎ ‏وإزالة المذيب؛ ينقى المنتج الخام بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/‎ © ‏من مركب العنوان كمواد صلبة بيضاء.‎ )7٠00( مج7,١ ‏ليعطى‎ (Ver) ‏هكسان‎ ‎'H-NMR(CDCl;) 8: 9.46(1H,br s), 8.05-8(2H,m), 7.73-7.5 1(3H,m), 7.4(1H. dd_J= 1.8.3Hz), 7.33-7.242H,m), 7.18(1H,d.J=7.6Hz). ‏مالونات‎ (J ‏خطوة ©. 6 إثيل ألفا- أسيتوكسي-[7- بنزويل-؟- كلورو-111- إندول-؟-‎
TY ‏(طريقة ب) من‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال‎ Ye ‏كلوروإندول (خطوة ؟).‎ ER
١
'H-NMR(CDCL3) 8: 9.49(1H,br 5), 7.98-7.92(2H,m), 7.667 5710, 7 53-7 ‏به‎
(2H.m), 734(1H,dd,J=2,7.1Hz), 7.21-7.15(2H,m), 4.3-3.9(4H,m), 2.08(3H.s). 1.15
(6H,1,J=7 3Hz).
خطوة 4 . ‎SU‏ إثيل (7- بنزويل-؛- كلورو-111- إندول-7- يل) مالونات ‏ . يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © مثال ؟ من ثنانى إثيل ألفا-
أسيتوكسى-(؟- بنزويل-4- 5,558 ‎-1H-‏ إندول-7- يل) مالونات (خطوة 7(
!H-NMR(CDCl;) 8 8.88(1H.br s), 7.83-7.77(2H,m), 7.64-7.58(1H,m), 7.55-7.46
(2H.m), 7.25-7.05(3H,m), 5.86(1H.s), 4.25-4.08(4H,m), 1.23(6H..J=7.3Hz)
خطوة 8. (7- ‎-1H- 5,5 “Edis ph‏ إندول-7- يل) حمض أستيك ‎٠‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال ؟ (طريقة ب) من ‎HE‏
إثيل (7- بنزويل-؛- كلورو-111- إندول-7- يل) مالونات.
نقطة الإنصهار: ‎١9-7٠09‏ 7”مئوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).
‎v‏ 18068 لاك ‎(Yove‏ 78 اسم ا.
‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.2(1Hbr 5), 11.98(1H,s), 7.85-7.67(H.m), 7.63-7 55 (2H.m), 7.45(1H.4,J=8.2Hz), 7.25(1H.tJ=8.2Hz), 7.12(1H,d,J=7.6Hz), 4.02(2H.5). +-
‏مثل 18
‏[©- كلورو-"-(”- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك
‏خطوة ‎=o)‏ كلورو-7؟- | ‎-N)‏ ميثوكسي-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول
‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال 7 من ‎=o‏ كلوروإندول-؟-
‏© حمض كربوكسليك.
‎'H-NMR(CDCl3) 8: 9.68(1H.br s), 7.68-7.65(1H,m), 7.37(1H.d.J=8.7Hz), 7.23
‎(1H,d,J=1.6Hz), 7.18-7.15(1H,m), 3.85(3H,s), 2.05(3H.s).
‏خطوة 7. 0— كلورو-؟7-(©- مثيل بنزويل) إندول
‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎١١7‏ من *- كلورو-؟-[(-
‏© ل« ميثوكسى-27- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة ‎)١‏ و ‎=v‏ مثيل فنيل لثيوم.
‏نقطة الإنصهار: 98-1997,25٠“مئوية‏ (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).
١0
IVA ATI ‏جد تبعل 01011 تنكل للع لل‎ (11Y1 ‏مق ى‎ ‏اسم ا.‎ 4 'H-NMR(CDCl,) 6: 9.39(1H,br s), 7.28-7.76(2H,m), 7.71-7.68(1H,m), 7.46-7.38 (3H.m), 7.32(1H,dd,J=8.7,2Hz), 7.08(1H,dd,J=2,0.8Hz), 2.47(3H.5). ‏د خطوة ؟. ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسي-[*- كلورو-7-(؟- متيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل]‎ ‏مالونات‎ ‎TO ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من‎
AY ‏كلورو-7-(”- مثيل بنزويل) إندول (خطوة‎ ‏(معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).‎ Ase) VESIVY ‏نقطة الإنصهار:‎ 'H-NMR(CDCl3) 5: 8.64(1Hbrs), 7.91(1H,br 5), 7.69-7.61(2H,m), 7.46-7.22(4H. . m), 4.3-4.16(4H,m), 2.39(3H,s), 1.72(3H,s), 1.23(3H,t.J=7.2Hz). ‏كلورو-7-(©- مثيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] مالونات‎ —o | ‏خطوة 4. ثنائي إثيل‎ ‏فى خطوة 0 مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى‎ Giga pall ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء‎ .)7 ‏كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] مالونات (خطوة‎ =O] mS sand ‏إثيل ألفا-‎ ‏(معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).‎ Asie ¢ ١67 ‏نقطة الإنصهار:‎ os '"H-NMR(CDCl;) 5: 8.88(1H,br s), 7.84-7.8(1H.m), 7.62-7.55(2H,m), 7.48-7.36 ‏.نسل‎ 7.32-7.28Q2H,m), 527(1H,s), 4.3-4.1(4H,m), 2.42(3H,s), 1.24(3H.t.J= 7.1Hz). ‏حمض أستيك‎ [ds ‏مثيل بنزويل)-111- إندول-؟-‎ =F ‏كلورو-؟-(‎ -©| Lo ‏خطوة‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى‎ x ‏إثيل [- كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] مالونات.‎ ‏7”مئوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).‎ 7-7١ ‏نقطة الإنصهار:‎ ١ 7 ‏لاسم‎ 8 CAVA ‏معن كد فلن اال تل لت‎ (VIVA ‏نجع اال‎ :IR(KBr) v
H-NMR (DMSO-d) 6 1L.7(1H,br s), 7.62(1H,d,J=1 .8Hz), 7.45-7.3(6H,m), 7.19 (1H,dd,J=8.6,1.8Hz), 3.63(2H,s), 2.27(3H.s). v= ‏مثل‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو--؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7-‎ -©[
١7 ‏كلورو-7"-( ¢— كلوروبنزويل) إندول‎ -© .١ ‏خطوة‎ ‏كلورو--؟-[(11-‎ =O ‏من‎ ١ ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ‏و ؟- بروموكلوروبنزين.‎ )١ ‏خطوة‎ VA ‏مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال‎ N= (aS ssa 'H-NMR(CDCL) 8: 9.32(1Hbr 5), 7.94(2H,d J=8.4Hz), 7.7(1H.s) 7.53(2H.d J= 8,4Hz), 7.42(1H,d,J=8.9Hz), 7.34( 1H.dd,J=2,8.9Hz), 7.07( IH;s). ‏د‎ ‎[do ‏؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ (٠-7 ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[*- كلورو-‎ al ‏خطوة ؟.‎
TO ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ .)١ ‏كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل) إندول (خطوة‎ "H-NMR(CDCLy) 8: 9.11(1Hbr ‏يز‎ 7.87(1H.s), 776)25.47-6 12 7.41 (QHdJ= ٠ 8.6Hz), 7.27(1H,d,J=8.7Hz), 7.22(1H,dd,J=1 8,8.7Hz), 4.25-4. 14(4H,m), 1.72 (3H,s), 1.24-1. 19(6H,m). ‏مالونات‎ [ds ‏؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-”؟-‎ JY - ‏ثنائي إثيل |©- كلورو‎ LY ‏خطوة‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 0 مثال ؟ (طريقة ب) من تنانى‎ ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[5- كلورو-؟"-(؟- كلوروبنزويل)-111 - إندول-*- يل] مالونات(خطوة ؟).‎ 1s 'H-NMR(CDCL) 8: 9.13(IHbr 5), ‏ال ع‎ 7.68(,d.J=2Hz). 7.48 (2H.d.J=8.4Hz). 7.11(1H,dd,J=2,8 Hz), 7.02(1H,d,J=8.9H), 5.28(1 Ls), 4.24-4.03 (4H,m), 1.27-1.21(6H.m), ‏خطوة €- | 0 كلورو-7-(©- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ ‏مثال ؟ (طريقة ب) من تنانى‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف “فى خطوة‎ Ye (7 ‏مالونات (خطوة‎ [dy ‏إثيل [- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7-‎ ‏7*مئوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).‎ 7 4-77١ ‏نقطة الإنصهار:‎ a IE AKER CARY AFA INL PUREE JOE ET 1771 aITVA ore (YUVA ‏بجع‎ :IR(KBr)v 'H-NMR(DMSO-dg) 5: 11.83(1Hs), 7.8-7.75GHm), 7.67-7.75(2H.m), 7.48(1H. d.J=8.7Hz), 7.31(1H,dd,J=2.8.7Hz), 3 84(2HLs). «= rg ‏حمض أستيك‎ [ds =T=( a ‏كلورو-7-(*- كلوروبنزويل)-111-‎ -©[
وخا خطوة ‎.١‏ ©- كلورو-؟-( *- كلوروبنزويل) إندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال 7 من 5- كلورو-7-[(<- ميثوكسى-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال ‎(1A‏ خطوة ‎)١‏ و *- بروموكلوروبنزين. ‎9.28(1H brs), 7.95(1H,,J=1 THz), 7.88-7.84(1H.m), 771‏ :8 (0ط11-10)0 ‎d,J=2Hz), 7.63-7.59(1H,m), 7.49(1H,t,J=7 THz), 7.42(1H,d,J=8.7Hz), 7.34(1H,dd, -‏ ‎J=2.8.7Hz), 7. 1-7.09(1H,m).‏ خطوة ؟. ثنائي إثيل ألفا- ‎TY) sl mol Sd‏ كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] مالونات بحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 6 من مثال * (طريقة ب) من = كلورو-؟-(”- كلوروبنزويل) إندول (خطوة ‎.)١‏ ‎7.91(1H.d.J=1.8Hz), 779-7760 774‏ إن ‎'HNMR(CDCly) 8: 8.94(1Hbr‏ ‎(1H,d,J=7.7Hz), 7.6-7.56(1H,m), 7.42(1H,t,J=7 7Hz), 7.33(1H,d.J=8.7Hz), 7.27‏ ‎(IH.dd,J=1.8.8.7Hz), 43-4.19(4H,m), 1.75(3H.s), 126-1 2(6H.m).‏ خطوة ‎LY‏ ثنائي إثيل |©- كلورو- ؟-( ‎—F‏ كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] مالونات ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف ‏ فى خطوة 0 مثال ‎Y‏ (طريقة ب) من ‎HE‏ ‏إثيل ألفا- ‎=O] mS sind‏ كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] مالونات(خطوة ؟). ‎9.04(1H brs), 7.77-7.75(2H.m), 7.68-7.58(2H.m) 7.46(1H.1.‏ :ة ‎'H-NMR(CDCL3)‏ ‎1=7.7Hz). 7.247 22H,m), 5.23(1H,5), 427-4 14(4H.m), 1.27-1 22(6H.nm).‏ خطوة 4. ]0— كلورو-؟-(*- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك 1 يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء ‎igen gall‏ فى خطوة + مثال ؟ (طريقة ب) من تنانى إثيل ]0— كلورو-7-(*- كلوروبنزويل)-111 - إندول-7- يل] مالونات (خطوة ؟). : ‎Aki‏ الإنصهار: ؟؛ 47-7 ؟*منوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان). 1107 4 لا أ ‎(VOTO (YUVA‏ تف تمع دحج على حت 777 ‎en‏ ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.87(1H.5), 7.81-7.68(4H.m), 7.64-7.58(IH.m), 7.49(1H. +‏ ‎d,J=8.9Hz), 7.32(1H,dd J=2.8.9Hz), 3.82(2H.s).‏ مثل ١؟‏
ا [7-(4- كلور ‎-1H- 5, Oo (Jas sis‏ إندول-؟- يل] حمض أستيك خطوة ‎.١‏ 0— فلورو- 7-| ([2- ‎-N-( us sie‏ مثيل أمينو) كربونيل] إندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎١‏ من *- فلوروإندول-؟- حمض كربوكسليك. ‎'H-NMR(CDCL) 5: 10.15(1H.br.s), 7.41-736(1H.m), 7.32(1H.ddJ=2.5.9.1Hz). +‏ ‎7.2-7.19(1H,m), 7.09-7.01(1H,m), 3.84(3H,m), 3 47(3H.s).‏ خطوة ¥. ؟-(؛- كلوروبنزيل)-*- فلورو- إندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎١‏ من #- فلورو-7-[(0- ‎Noo sie‏ مثيل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة ‎)١‏ و؛- بروموكلوروبنزين. ‎'H-NMR(CDCl3) 5: 9.27(1Hbr.s), 7.94(2H.d J=8 4Hz), 7.52(2H.d J=8 4Hz). 7.45 +.‏ ‎74(1H,m), 7.37-7.33(1H,m), 7.21-712(1H,m), 7.1-7.09(1H.m).‏ خطوة ؟. ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسى- | ‎JV‏ ؛- كلوروبنزويل)-©- فلورو117- إندول-؟- ‎[ds‏ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ‎Y‏ (طريقة ب) من ‎TET‏ ‎0s‏ كلوروبنزويل)-*- فلوروإندول (خطوة 7؟). ‎'H-NMR(CDCly) 8: 9.01(1Hbrs), 7.8-7.77(2H.m), 7.58-7.54(1H.m), 7 45-71‏ ‎(2Hm). 7.36-7.27(1H,m), 7.12-7.01(1H,m), 4.29-4.15(4H.m), 174(3H.s). 128‏ ‎1.17(6H.m).‏ ‏خطوة 4. ثنائي إثيل [7-( ؛- كلوروبنزويل)-*- فلورو-117- إندول-”*- يل] مالونات 9 يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © مثال “(طريقة ب) من ثنانى إثيل ألفا١- ‎(dis basis =) Ym an sid‏ == فلورو-111- إندول-”؟- يل] مالونات (خطوة ؟). ‎"H-NMR(CDCLy) 8: 8.98(1H,br.s), 7.77-7.72(2H,m), 7.51-7.56(2H.m). 7‏ ‎J=25,9.7Hz). 7.18-7.13(1H.m), 7.04-6.96(1H,m), 5.28(1H.s), 426-4.07(4H.m).‏ ‎1.3-1.18(6H.m)‏ ‏د خطوة ‎Lo‏ [7-(؟- كلوروبنزويل)-59- فلورو-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة +“ مثال “(طريقة ب) من ثنانى إثيل [7- ¢— كلوروبنزويل)-*©- فلورو-117- إندول-”- ‎[dy‏ مالونات (خطوة 4).
اده نقطة الإنصهار: 77/8-777“منوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان). ‎:IR(KBr) Vv‏ بن ‎(IVY‏ فاكتل 1703( ‎(YoY YOAV‏ ممكدى فكت لكك 77 ‎Taw YEY‏ ‎'H-NMR(DMSO-ds) 5: 11.73(1H,s), 7.77(2H.d,J=8.6Ha), 7.65(2H,d,J=8 6Hz)‏ ‎7.52-7.44(2H.m), 722-7.15(1H,m), 3.84(2H.5).‏ مثل ؟؟ ‎-©(-١[‏ كلوروبنزويل)-©- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك خطوة ‎.١‏ 7-( #- كلوروبنزويل)-©- فلوروإندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ¥ مثال 7 من»*- فلورو-7-[(21- 1 ميثوكسى-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (مثال ‎YY‏ خطوة ‎)١‏ و7- بروموكلوروبنزيل. ‎8:9.20(1H,m), 7.96-7.94(1H,m), 7.88-7.84(1H.m). 7.63-7.59(1H.‏ (و91ط0) 10 ‎m). 748(1H.t.J=8Hz), 7.45-7.4(1H,m), 7.36(1H,dd,J=2.6,8.6Hz), 72-72 (211. m),‏ خطوة ؟. ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسي-[7-(”- كلوروبنزويل)7-*- فلورو-111- إندول-”- ‎[de‏ ‎ve‏ يحضر مركب العنوان ‎Wh‏ للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ‎Y‏ (طريقة ب) من "-("- كلوروبنزويل)-©- فلوروإندول (خطوة ‎.)١‏ ‎'H-NMR(CDCL) 8: 8.73(1H,br.s), 7.79-7.74(2H.m), 7.61-7.56(2H.m) 7.43(1H.tJ‏ ‎=7.6Hz). 737-732(1H,m), 7.13-7.06(1H,m), 434-4. 2(4H.m), 1 76(3H.m), 1 3-12‏ ‎(6H,m).‏ ‎vy‏ خطوة ‎LY‏ إثيل [7-(؟- ‎TO (dis sas sl‏ فلورو-111- إندول-؟- ‎[dy‏ مالونات يحضر مركب العنوان ‎Wk‏ للإجراء الموصوف فى خطوة © مثال ١(طريقة‏ ب) من ثنانى إثيل ألفا- أسيتوكسى-[7-(؟- كلوروبنزويل)-5- فلورو-111- إندول--؟- يل] مالونات (خطوة 7). ‎9.05(IH,br.s), 7.76-7.75(1H.m), 7.68-7.64(1H.m), 7.61-7 56‏ :8 (01ط1060 ‎(1H,m), 7.48-7.4(2H,m), 7.24-7. 19(1H,m), 7.08-7(1H,m), 5.25(1H,s), 4.28-4.07‏ ‎(4H,m), 1.33-1.21(6H,m). r=‏ خطوة ‎Lg‏ [7-(*- كلوروبنزويل)-9- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك
يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى طريقة + مثال ‎١‏ (طريقة ب) من ‎HE‏
.) ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-”- يل] مالونات (خطوة‎ Jal
نقطة الإنصهار ‎eT YT A‏ (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).
٠ ‏اسم‎ ٠١776 ‏بعص لال نجلب عل الكل مم لتكت‎ :IR(KBr)v 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.78(1H,s), 7.77-7.58(4H.m), 7.52-7.46(2H.m), 724-716 »
(IH,m), 3.82(2H.s).
مثال ؟؟
[©- ميثوكسي-7-( *- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل | حمض أستيك
خطوة ‎Sse -© .١‏ -7-[(80- ميثوكسي-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال 7 من ©- ميثوكسي إندول-
7- حمض كربوكسليك.
'H-NMR(CDCL) 5: 9.2900. 7.33(1H.dJ=8.9Hz), 7.19-7.14(1H.m). 7.1
(1H.d,J=2.3Hz), 6.98(1H,dd,J=8.9.2.3Hz), 3 86(3H.s), 3.84(3H,s). 3 42(3H.s).
خطوة ‎LY‏ ©- ميثوكسي-7-(”- ‎Jie‏ بنزويل) إندول ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎IY‏ من *- ‎TITS se‏
‎-N)]‏ ميثوكسى-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة ‎)١‏ و7- مثيل فنيل لثيوم.
‎'H-NMR(CDCly) 8: 9.65-9.45(1H,br), 7.84-7.75(2H,m), 7.46-735(3M.m). 7.12-
‎7.01(3H.m), 3.85(3H.5), 2.46(3H.s).
‏خطوة ‎SLY‏ إثيل ألفا- أسيتوكسي- | ‎—V)=Y— Sie —o0‏ مثيل بنزويل)-111- إندول-7- ‎[de‏ ‏مالونات
‏يحضر مركب العنوان ‎Lik‏ للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من *-
‎=F) = Y= aS Sia‏ مثيل بنزويل) إندول (خطوة ؟).
‏م108 ‎٠,40‏ (أسيتات إثيل/ هكسان* ‎.)7:١‏
‏خطوة 4. ثناني إثيل[ © - ‎TY) eS sa‏ مثيل بنزويل)-111- ‎VJ ai)‏ يل ]| مالونات ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © مثال ١(طريقة‏ ب) من ثانى إثيل
‏ألفا- أسيتوكسى-[5- ميثوكسى-7-(؟- مثيل بنزويل)-117- إندول-7- يل] مالونات (خطوة ؟).
١ tH-NMR(CDCl3) 5: 9.52-9.13(0.5H,m), 8.81-8.71(0.5H,m), 7.8-7.72(1H.m). 7.63- 7.55(1H,m), 7.47-7(SH,m), 5.41(0.5H.s), 5.37(0.5H,5), 4.27-4.15(4H.m), 3 89-5
H.s), 3.84(1.5H,s), 2.45(1.5H,s), 2.43(1.5H,s), 1.20-1.19(6H.m). ‏حمض أستيك‎ [ds ‏خطوة ©. ]0— ميثوكسي-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟-‎ ‏(طريقة ب) من ثنائى‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال‎ : .)4 ‏إثيل [©- ميثوكسى-؟-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-”- يل] مالونات (خطوة‎ ‏نقطة الإنصهار: 4 -177تمئوية (تحلل)(يعاد تبلوره من أسيتات إثيل)‎
DT) 247 (TNE (Veo ‏و1068 الى‎ v 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.47(1H,br s), 7.6-7.34(5H,m), 7.16-7.09(1H.m). 6.98 (1H,dd,J=9.2 4Hz), 3.78(5H,s), 2.4(3H.s). Ve
ATY ‏فلحت ركتفت قرك/اا ارا تمتك‎ 08, A ‏أو "اخلى‎ 1 SH-NMR(DMS0-d¢)8
VA ‏ارقف كرك‎ VY ‏ال ابعال تفلل كرالك‎ (YYA,S ‏7ك‎ ‎ve ‏مثل‎ ‏حمض أستيك‎ (Jy ‏بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟-‎ -7( ‏مثيل أمينو) كربونيل] إندول‎ Nous fia NY -7 .١ ‏د خطوة‎ ‏كلوروإندول-7"-‎ oY ‏مثال 7 من‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ (TEI 1460 Lal ‏ريدون و.1.0 تودل؛ جريدة جمعية‎ HN.) ‏حمض كربوكسليك‎ 'H-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 9.4(1Hbr 5), 7.59(1H,d,J=8.1Hz), 7.32-7.25(2H.m), 74 t,J=8.1Hz), 3.85(3H.5), 3.43(3H.s). dls pS Voges ‏خطوة ؟. ؟-‎ +
NY =o -٠7 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال7١١ من‎ ‏وفنيل لثيوم.‎ )١ ‏ميثوكسى-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة‎ 'H-NMR(CDCl;) 8: 9.4(1Hbr s), 8.01-7.96(2H.m), 7.7-7.5(4H,m), 7.38(H.d. I= 7.6Hz), 7.18(1H,d,J=2Hz), 7.11(1H,t.J=7.6Hz) ‏إثيل ألفا- أسيتوكسي- -( "- بنزويل-7٠- كلورو-117- إندول-”- يل) مالونات‎ JOLY ‏خطوة‎ vs
TY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ .)١ ‏كلوروإندول (خطوة‎ -٠7-ليوزنب‎
‎7.92-7.81(3H,m), 7.68-7.6(1H.m). 7.53-7.45‏ .زه ‎'H-NMR(CDCly) 5: 8.76(1H.br‏ ‎(2H.m), 7.33(1H.d,J=7.6Hz), 7.15(1H,tJ=8.2Hz), 4.6-4.2(4H,m), 1.71(3H.s). 1.98‏ ‎(6H,t,J=7.1Hz),‏ ‏خطوة 4. ثناني إثيل ( "- بنزويل-7“- كلورو111- إندول-”؟- يل) مالونات . . : يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 0 مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسى-( "- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-”؟- يل) مالونات (خطوة "). ‎'H-NMR(CDCL;) 5: 8.94(1H.br s), 7.86-7.8(2H.m), 7.75(1H.d J=8.1Hz), 777‏ ‎(IHm), 7.55-7.5(2H.m), 736(1Hd.J=7.6Hz), 7.13(1H.tJ=7.6Hz) 529(IH.s)‏ ‎4.25-4.11(4H,m), 1.22(6H.t,J=7.3Hz)‏ ‎٠‏ خطوة ©. (؟- بنزويل-7- ‎-1H- 55K‏ إندول-؟- يل) حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال 7 (طريقة ب) من ‎HE‏ ‏إثيل ( "- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-”؟- يل) مالونات (خطوة 4). نقطة الإنصهار: ‎eV AV‏ (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان). « مظع )19 ‎Sem) Ve NATO YT ATYY ed TTY‏ ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.9(1Hbr 5), 7.82(2H,m), 7.74-7.65(2H.m), 7.62-738 1»‏ ‎(2H,m), 7.4(1H,d,J=7.6Hz), 7.13(1H,t.J=7.6Hz), 3.75(2HLs).‏ مثل ‎re‏ ‏(7- بنزويل-؛؛5- ثناني 5,5 ‎-1H-‏ إندول-”- يل) حمض أستيك خطوة ‎.١‏ 4؛©- ثنائي كلوروإندوليل-7- حمض كربوكسليك إلى معلق إثيل ‎oct‏ ثنانى كلوروإندول-7- كربوكسيلات (إيشى وآخرين؛ ‎Chem.
Pharm.‏ ‎(Bull‏ 13974 "1487-77 1؛ ‎cand, A‏ #ملليمول) فى إيثانول )+ ؛ملليلتر)؛ يضاف ‎NaOH‏ مانى "عيارى (١٠ملليلتر)‏ ويسخن الخليط عند حرارة إرتداد البخار لمدة ساعتين. يبرد الخليط إلى حرارة الغرفة ويتركز © تحمض المادة الصلبة المتبقية بواسطة ‎HOT‏ مائى "عيارى ‎(Alles)‏ ‏وتستخلص بإثير ثنائى إثيل ‎(YX Alle A)‏ . تجفف المواد المستخلصة العضوية (سلفات مغنسيوم) ‎vs‏ وتتركز لتعطى #,٠جم‏ )36( من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء. ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.34(1H,br 5), 7.47-7.39(2H,m), 7.08(1H.d J=1 8Hz).‏ خطوة ‎LY‏ 4)©- ثناني كلورو-7-[17- ميثوكسي-17- مثيل أمينو) كربونيل] إندول
بحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ا من 5:4- ‎GE‏ كلورو إندول-7- حمض كربوكسليك (خطوة ‎.)١‏ ‎9.62(1H,br s), 7.4-7.05(3H,m), 3.88(3H,m), 3.45(3H.s)‏ :8 (و0 11-00 خطوة ¥. 7- بنزويل-4؛*- ثناني كلوروإندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 7 مثال ‎١7‏ من 4*- ‎GE‏ كلورو ‎“Noo sie -N)J-v-‏ مثيل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة ‎)١‏ وفنيل لثيوم. نقطة الإنصهار: ١١7-١٠7*“مئنوية‏ (معاد بلورته من أسيتات إثيل/ هكسان). ‎9.58(1H,br 5), 8.05-7.98(2H.m), 7.71-7.53(3H.m), 772‏ :ة ‎'H-NMR(CDCly)‏ ‎d,J=8.9Hz), 7.35(1H.d,J=8.9Hz), 7.22(3H.s).‏ ‎GEE sha‏ إثيل ألفا- أسيتوكسي-(؟- بنزويل-؛؛*- ثنائي كلورو-117- إندول-؟- يل) مالونات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من ؟- بنزويل-؟؛*- ثنائى كلوروإندول (خطوة ؟). ‎7.91-7.86(2H.m), 7.66-7.58(1H,m), 7.52-7.44‏ .زه ‎'H-NMR(CDCL3) 8: 8.85(1H,br‏ ‎(2H, m), 7.36(1H,d,J=8.7Hz), 7.21(1H,d,J=8.7THz), 4.2-3.98(4H,m), 2.07(3H.s), ve‏ ‎1.15(6H,t,J=7.3Hz).‏ ‏خطوة ‎Le‏ ثناني إثيل (7- بنزويل-4؛5- ثناني 5,5 ‎-1H-‏ إندول-”؟- يل) مالونات بحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 0 مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسىي-(؟- ‎SE Oct = Ha‏ كلورو-111- إندول-7- يل) مالونات (خطوة 4). ‎7.82-7.76(2H,m), 7.65-7.58(1H,m), 7.55-7.44 +.‏ .زه ‎'H-NMR(CDCL3) 8: 9.24(1Hbr‏ ‎(2H.m), 72(1H.dJ=8.7Hz), 73(1H.dJ=8.7Hz), 5.89(1H.s). 416-4.02(4H.m)‏ ‎1.2(6H,t,J=7 3Hz).‏ خطوة ‎—Y) LT‏ بنزويل-4؛*- ‎-1H- 5 5K SE‏ إندول-؟- يل) حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة > مثال ؟ (طريقة ب) من ثنانى ‎vs‏ إثيل )= بنزويل-4؛0©- ‎GE‏ كلورو111- إندول-؟- يل) مالونات (خطوة ©( نقطة الإنصهار: ‎EQ‏ 57-7 7”مئوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان). ‎IR(KBr) +‏ لان ماحد ‎(VOYY‏ بعك ‎FTL‏ لامك ‎IT‏ اسم أ.
‎"H-NMR(CDCy) 8: 9.92(1H,br s), 7.85-7.81(2H.m), 7.66-7 4261 7.36(1H.d,‏ ‎J=8.8Hz), 7.29( 1H,d,J=8.8Hz), 4.09(2H;s).‏ ‎AR‏ ‏(7- بنزويل-4؛- ‎GSE‏ كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك د خطوة ‎=e .١‏ ثنائي كلورو-؟-(1<- ميثوكسي27- ‎Jia‏ أمينو) كربونيل] إندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال 7 من 4:+- ثنائى كلورو إندول-7- حمض كربوكسليك (ساليترو؛ فرانسيسكو © وآخرين؛ جريدة الكيمياء الطبية؛ ‎Oe‏ ‎vy‏ 464 ). ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.09(1Hbr 5), 748(1H.dd,J=1.1 6Hz) 725(1H,d.J=1.6‏ ‎Hz), 7.11(1H,s), 3.82(3H.5). 3.63.5). +‏ خطوة ؟. ‎=Y‏ بنزويل-4>- ثناني كلوروإندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال7١١‏ من ‎GUE STE‏ كلورو- 7-[([1- ميثوكسى-ل!- ميثل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة ‎)١‏ وفنيل لثيوم. نقطة الإنصهار: ‎١4-7١6‏ 7*منوية. د ‎'H-NMR(CDCl;) 8: 9.45(1H,br s), 8.02-7.95(2H,m), 7.7-7.52(3H,m), 7.4 (1H.dJ=‏ ‎1.6Hz), 7.25(1H,s), 7.2(1H.d,J=1 6Hz).‏ خطوة ‎LY‏ ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي- ( — بنزويل-؟؛>- ثنائي كلورو-117- إندول-؟- يل) مالونات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من ‎TV‏ ‏+ بنزويل-4+- ثنائى كلوروإندول (خطوة ؟). ‎"H-NMR(CDCly) 8: 8.92(1H br 5), 7.95-7.86(2H.m), 7.685-7 43) 7.29(1H.d.J‏ ‎=1.8Hz), 7.23(1H.d,J=1.8Hz), 4.6-4(4H,m), 2.04(3H.s), 1.3-1.1(6H.m)‏ خطوة 4. ثنائي ‎Jil‏ ( "- بنزويل-4>- ‎SU‏ كلورو-111- إندول-؟- يل) مالونات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 0 مثال ؟ (طريقة ب) من ثنانى ‎vs‏ إثيل ألفا- أسيتوكسى-( "- بنزويل-605+- ثنائى كلورو-117- إندول-”- يل) مالونات (خطوة 7). نقطة الإنصهار: ‎Ae VY =e‏
Ye 'H-NMR(CDCl3) 8: 9.15(1H,br s), 7.84-7.75(2H,m), 7.66-7.45(3H,m), 7.26(1H.s) 7-12(1Hss), 5.79(1H;s), 4.2-4(4H,m), 1.2(6H,t,J=7 3Hz) ‏خطوة ©. ) "- بنزويل-؟؛- ثناني كلورو-117- إندول-7- يل) حمض أستيك‎
HE ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ١) ‏كلورو-111- إندول-7- يل] مالونات (خطوة‎ JS ‏د إثيل ['- بنتزويل-4؛5-‎ ‏نقطة الإنصهار : 32-734 7*منوية (معاد تبلوره من أسيتات إثل/ هكسان).‎ ‏اسم أ‎ Hee IYO ‏جل لأمك‎ (YoYo (yooo ‏وبين‎ :IR(KBr) v 'H-NMR(DMS0-d,) 8: 12.4(1H,br s), 12.12(1H,br 5), 7.8-7.67(3H,m), 7.64-7.54 (2H,m). 7.48(1H.d,J=1.8Hz), 7.23(1H,d,J=1.8Hz), 3 99(2Hs).
AO
‏حمض أستيك‎ (dy ‏بنزويل-5:- ثناني كلورو-111- إندول-”؟-‎ -" ‏8؛>- ثناني كلوروإندول-7- حمض كربوكسليك‎ .١ ‏خطوة‎ ‎Eee ‏من إثيل‎ Ye ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ (YAY ‏ألأكلى "كت‎ (Chem Pharm. Bull. ‏كلوروإندول- "- كربوكسيلات (إيشى وآخرين؛‎ {H-NMR 101480-40 5: 12.06(1H.br ‏,زه‎ 7.95(1H.s), 7.62)113,3(, 7.09(1H.s). ‏د‎ ‏ثناني كلورو-111-7- ميتوكسي-لا- مثيل أمينو) كربونيل] إندول‎ LIRA ‏خطوة‎ ‏مثال ؟ من ©5>- ثنائى كلورو‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ .)١ ‏إندول-7- حمض كربوكسليك (خطوة‎ 'H-NMR(CDCL) 5: 11.86(1H.br (7 96) 7.66(1H,s), 7.16(1H.s), 3 8(3H.s), 334(3Hs). + ‏كلوروإندول‎ GE ‏خطوة ». ؟- بنزويل-8>-‎ ‏ثنانى كلورو‎ =o ‏من‎ ١١7 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة " مثال‎ ‏مثيل أمينو) كربونيل] إندول (خطوة 7) وفنيل لثيوم.‎ “N= gina -N)J-v- ‏؟*مئوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).‎ ٠١-7١١ ‏نقطة الإنصهار:‎ 'HNMR(CDCL) 8: 9.35(IH,br s), 8-7.93(2H.m), 7.3 I(1H.s), 7.69-7.51(3GH.m). + 7.26(1H.s), 7.08(1H.s).
YY
‏إندول-”- يل)‎ -1H- 5) dS ‏خطوة 4. ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسي-( "- بنزويل-5؛- ثنائي‎
TY ‏؟ (طريقة ب) من‎ JU ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛‎ : ‏بنزويل-5:>- ثنائى كلوروإندول (خطوة ؟).‎ 'H-NMR(CDCly) 8: 8.76(1H,br s), 8.05(1H,s), 7.9-7.82(m), 7.67-7.59(1H.m). + 7.54-7.44(3H,m), 4.3-4.1(4H,m), 1.69(3H.s), 1.35-1 2(6H.m). ‏كلورو-111- إندول-”- يل) مالونات‎ SU ‏بنزويل-5؛"-‎ -7( Jal SU .© ‏خطوة‎ ‏(طريقة ب) من ثنانى‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 0 مثال‎ .)4 ‏مالونات (خطوة‎ (dy ‏كلورو-111- إندول-7؟-‎ SH ‏إتيل ألفا- أسيتوكسى-(7- بنزويل-0؛>”-‎ 'H-NMR(CDCly) 8: 8.9(1H,br ‏,ل‎ 7.95(1H.s), 7.82-7.76(2H.m), 7.7-7.61 (1m). +. 7.58-7.46(3H,m), 5.26(1H.s), 4.3-4.05(4H.m), 1.24(6H.t.J=7. 1Hz) ‏حمض أستيك‎ (dy ‏كلورو111- إندول-7-‎ JE ‏بنزويل-9:+-‎ =) LT ‏خطوة‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + من مثال ؟ (طريقة ب) من ثنانى‎ (© ‏إثيل (7- بنزويل-؟6- ثنائى كلورو-11- إندول-7- يل) مالونات (خطوة‎ ‏7”مئوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان).‎ ٠١-7” ‏نقطة الإنصهار:‎ os "H-NMR (DMSO-dg) ‏:ة‎ 11.91(1H,br s), 8.04(1H.s). 7.77-7.5(6H.m). 3.81(2HLs). ‏مثل 8؟‎ ‏بنزويل-ة- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض بروبانويك‎ =) V-dl ‏ثنائي إثيل ألفا- مثيل-(7- بنزويل-”- كلوروإندول-”*- يل] مالونات‎ .١ ‏خطوة‎ ‎TV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ِ ‏طريقة ب) ومالونات مثيل ثنانى إثيل.‎ oF ‏بنزويل-+- كلوروإندول (خطوة ؟ مثال‎ asi 176-197 ‏نقطة الإنصهار:‎ 'H-NMR(CDCl3) 8: 8.42(1Hbr s), 7.87(2H,m), 7.66-7.48(3H.m), 7.42(1H.d.J= 8.8Hz), 7.35(1H,d,J=1.8Hz), 7.11(1H.dd,J=1.8,8.8Hz), 4.3-4.02(4H.m). 1.98(3H. s), L1S(6H.tJ=7 |Hz). vs ‏[0-؟-( "- 30 == كلورو-111- إندول-”- يل) حمض بروبانويك‎ .Y ‏خطوة‎
ل يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال ؟ (طريقة ب) من ‎HE‏ ‏إثيل ألفا- مثتيل-(؟7- بنزويل-+7- كلورو-111- إندول-”؟- يل) مالونات (خطوة ‎.)١‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎8-7١4‏ ”مئوية. (معاد تبلوره من ثنائى كلوروميثان/ هكسان). ّ ‏اسم ا.‎ 77٠ ‏تك‎ EVE TY.
VY 106 v 'H-NMR(CDCly) &: 8.42(1Hpbr s), 7.87(2H,m), 7.66-7.483H.m), 742/1114 ‏ل‎ - 8.8Hz), 7.35(1H,d,J=1.8Hz), 7.11(1H,dd,J=1 .8,8.8Hz), 4.3-4.02(4H,m), 1.98(3H,
s), 1.15(6H,t,J=7.1Hz).
مثال 71 ومثال ‎٠١‏
مركب مضاد أقل قطبية؛ 7-(؟- بنزويل-+- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض بروبانويك (مثال ‎٠‏ 11؟) ومركب مضاد أكثر قطبية؛ 7-(7- بنزويل-“- كلورو117- إندول؟- يل) حمض
بروبانويك (مثال ٠؟)‏
يفصل شيرال للمركب 7-01-(7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-*- يل) حمض بروبانويك
(مثال ‎(YA‏ بواسطة داياسل شيراسل ‎OF‏ (50754,1؟ملليمتر؛ المادة الفاصلة: هكسان/ أيزو
بروبانول/ ‎DE‏ فلوروحمض أستيك- 1:19:85,؛ معدل التدفق: ١ملليلتر/‏ دقيقة) ليعطى؛ مركب ‎0s‏ أقل قطبية (زمن إحتجاز: ‎١7‏ دقيقة) ومركب أكثر قطبية (زمن إحتجاز: 7١دقيقة).‏
مثل ١؟‏
]= كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-”7- ‎[dy‏ حمض أستيك
خطوة ‎.١‏ مثيل ترانس-؛- كلورو-7-(إيثوكسي كربونيل أمينو) سينامات
إلى محلول مقلب من مثيل ترانس-؟- أمينو-؛- كلوروسينامات ‎RW.)‏ كارلينج وآخرين؛
> جريدة الكيمياء الطبية؛ 1447 ‎EFT‏ 7797 77,6جم؛ 10 ‎(dsr,‏ بيريدين )9,£ ‎elle)‏
‎(User,‏ و؟- ثنائى مثيل أمينوبيريدين (©,٠جم)‏ فى ثنانى كلوروميثان ‎(illo sv)‏ يضاف
‏بالتنقيط كلوروفورمات إثيل(؟,“١ملليلتر؛‏ 7١1,٠مول)‏ عند حرارة الغرفة. بعد التقليب لمدة ساعتين؛
‏يتركز الخليط. يخفف الباقى فى أسيتات إثيل (١٠٠٠ملليلتر)‏ ويغسل بحمض ستريك مانى ‎7٠١‏
‏© *ملليلتر). تغسل الطبقة العضوية بالتتابع بماء )+ ‎(Silos‏ بيكربونات صوديوم مشبعة ‎Orr)‏ ‎vs‏ مليلتر)؛ ماء ‎s+)‏ *ملليلتر)؛ ملحول ملحى ‎vv)‏ *ملليلتر). بعد التجفيف (سلفات مغنسيوم) وإزالة
‏المذيب؛ يعاد تبلور المواد الصلبة الناتجة من أسيتات إثيل/ هكسان لتعطى ,”جم (797) من
‏مركب العنوان.
‎7.76(1H,d,J=15.8Hz), 7.42(1H.dJ=8.6Hz),‏ زم ‎'H-NMR(CDCl) 5: 7.95(1Hbr‏ ‎722(1H.dd.J=2.1,8 5Hz), 6.69(1H,br), 6.37(1H,d,J=15.7Hz), 4.26(2H.q J=7 3Hz),‏ ‎3.82(3H,s), 1.34(3H,1,J=7.25Hz)‏ خطوة ؟. مثيل[>- كلورو- ‎-١‏ إيثوكسى كربونيل-7-(؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل) إندولين- د ©- يل] ‎RCT‏ ‏يسخن عند حرارة إرتداد البخار لمدة ١١ساعة‏ خليط من مثيل ترانس-؛- كلورو- 7-(إيتوكسى كربونيل أمينو) سينامات (خطوة )0 0 ‎aad,‏ 7,*ملليمول)؛ هيدروبروميد* = برومو أستيل-4- مثيل بيريدين» كربونات بوتاسيوم (7,لاجم؛ ؟دملليمول) وأسيتونتريل ‎١(‏ #ملليلتر). عندئذ يبرد الخليط ويتركز. يخفف الباقى فى أسيتات إثيل ( ٠٠ملليلتر)‏ ويغسل بماء (١٠؟ملليلتر)‏ ومحلول © - ملحى ‎ev)‏ ملليلتر) . بعد التجفيف (سلفات مغنسيوم) وإزالة المذيب؛ ينقى المنتج الخام بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى بأسيتات إثيل/ هكسان )0:1( ليعطى 77؛مجم (770) من مركب العنوان. ‎z/m MS (ED‏ 631 (11). * يحضر هيدروبروميد 7- بروموأستيل-؟- مثيل بيريدين كما يلى: ‎ve‏ إلى محلول مقلب من "- أستيل-؛- مثيل بيريدين ‎FHL)‏ كاس وآخرين؛ جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛ دقل "رت كف ,لاجم 7,7١2ملليمول)‏ فى ‎١ HBr-AcOH‏ 77 )+ ؟ملليلتر) يضاف بالتنقيط محلول بروم (١٠١٠٠جم؛‏ ©,17ملليمول) فى ‎(Sle) +) ACOH‏ مع التبريد بثلج. بعد التقليب لمدة ساعة؛ يضاف إثير ثنائى إثيل ( ٠ملليلتر)‏ وتجمع الرواسب بالترشيح لتعطى 8٠٠جم ‎(ZF)‏ من مركب العنوان. ‎8.71(1H.d,J=5.1Hz), 8.14(1H,s), 7.75(1H.d.J=5. Hz), 5.07 +‏ ل ‎'H-NMR(CDCL)‏ ‎(2H.s), 2.52(3H.s).‏ خطوة ‎LV‏ [+- كلورو-7-( ؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك يسخن عند حرارة إرتداد البخار لمدة 7اساعة محلول مقلب من [+- كلورو-١-‏ إيثتوكسى كربونيل-7-(©- مثيل بيريدين-7"- كربونيل) إندولين-؟- يل] أسيتات (خطوة 7 ١17مجم؛‏ 7.7 ‎vs‏ ملليمول) فى إيثانول )+ ‎(ALLY‏ و118017 مائى "عيارى. بعد التبريد إللى حرارة الغرفة؛ يتعادل الخليط الناتج بواسطة 1101 مائى "عيارى (١٠ملليلتر)‏ ويتركز. يخفف الباقى فى ثنانى كلوروميثان/ ميثانول( ‎(allay. +٠‏ ويجفف (سلفات مغنسيوم) . بعد إزالة المذيب؛ ينقى المنتج الخام بالتحليل
AR
‏وعندئذ يغسل‎ )٠:7١( ‏الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بثنائى كلوروميثان/ ميثانول‎ ‏من مركب العنوان كمسحوق أصفر.‎ )7197( ama) Yo ‏ليعطى‎ )رتليللم٠‎ ٠ ‏(حوالى‎ i-PrOH ‏بواسطة‎ ‏نقطة الإنصهار: 777“منوية (تحلل).‎
OTe VAT ‏لاأفكل 1خ اكل الكل 4م7ء‎ OFF (1090 ‏لأرلالى لاخلى‎ :11)18( v ‏(و11-1/8)01450-04!‎ 6 12.3(1H,s), 8.7(1H,d,J=4 9Hz), 7.96(1H,br s), 785-77 = (2H,m), 7.65-7.55 (1H,m), 7.17-7.07(1H,m), 4.08(2H,s), 2.47(3H.s). ‏مثال ؟؟‎ ‏حمض أستيك‎ [dh ‏مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”-‎ -© ARDY Said ‏كربونيل-7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل) إندولين-‎ (nS) -١-ورولك ‏مثيل[7-‎ .١ ‏خطوة‎ ‏؟- يل] أسيتات‎ 0٠ ‏تحضر مادتان ثنائيتان مجسمتان من مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ من‎ )١ ‏خطوة‎ 7١ ‏من مثيل ترانس-؛- كلورو-7-(إيثوكسى كربونيل أمينو) سينامات (مثال‎ TY ‏مثال‎ ‎* ‏و - بروموأستيل-*- مثيل بيريدين.‎ ‏منتج‎ .)117( 413 m/z MS(ED «(Y/Y ‏(أسيتات إثيل/ همكسان-‎ ١,7 =Rfitle ‏منتج أقل قطبية؛‎
AMT) 36 m/z MS(EI) «(Y/Y ‏(أسيتات إثيل/ هكسان-‎ +, Yo =Rfitlc ‏أكثر قطبية؛‎ os ‏يحضر ؟- بروموأستيل-*- مثيل بيريدين كما يلى؛‎ * 752.00 ‏برومو-*- مثيل بيريدين (*0جم؛‎ -١ ‏يسخن عند إرتداد البخار لمدة 8١ساعة خليط من‎ ‏؟ملليمول)؛ وتتراكيس‎ 4,07 cand + 69) ‏إيثوكسى فينيل) قصدير‎ -١( ‏ملليمول)؛ ثلاثى بوتيل‎ ‏؟ملليلتر). يبرد الخليط»‎ ١( ‏(ثلاثى فنيل فوسفين) بلاديوم (7.77جم؛ 17,؟ملليمول) فى تولوين‎ )رتليللم٠٠١(‎ THE ‏يترشح خلال لبادة سليت وعندئذ يتركز. يذاب الباقى (١٠جم تقريبا) فى خليط‎ > ‏؟ملليمول)‎ ١,27 (20, £7) ‏بروموسكسيناميد‎ -N ‏؟ملليلتر)؛ يبرد إلى صفر منوية ويضاف‎ ١( ‏وماء‎ ‎٠١ ‏عند نفس الحرارة ثم يتركز حتى حوالى‎ dela, ‏1دقيقة. يقلب الخليط الناتج لمدة‎ ٠ ‏على مدى‎ ‏ملليلتر. يخفف الخليط فى أسيتات إثيل )+ © ؟ملليلتر)؛ يغسل بماء (١٠٠ملليلتر*7)؛ ويجفف (سلفات‎ ‏مغنسيوم). بعد إزالة المذيب؛ ينقى المنتج الخام بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا‎ ‏ليعطى “,جم (777) من مركب العنوان كزيت.‎ )٠١:١ ‏حتى‎ ٠1 ( ‏بأسيتات إثيل/ هكسان‎ vs 'H-NMR(CDCl;) &: 8.49(1H,br 5), 8.01(1H,d,J=8.1Hz), 7.68-7.64(1H,m). 4.84 (2H,s), 2.44(3H.s).
VE
‏حمض أستيك‎ [ds ‏كلورو- ؟-( 0— مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”7-‎ -+|[ LY ‏خطوة‎ ‏تتحول كلتا المادتين الثنائيتين المجسمتين للمركب مثيل ]= كلورو-١- إيثوكسي كربونيل-7-‎ ‏مثيل بيريدين-7- كربونيل)- إندولين-7- يل] أسيتات (خطوة ؟) إلى مركب العنوان؛ على‎ -©( ّ FY ‏مثال‎ Ys sha ‏الترتيب؛ طبقا للإجراء الموصوف فى‎ (M*) YYA ‏(215)21لد:‎ ‏نقطة الإنصهار: ©778-770”مئوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل).‎ ٠ ‏لاسم‎ ١ ‏بلع بعلل لاقلا‎ (104 (VITA (1199 ‏الى‎ 080 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.26(1Hbr s), 8.68(1H.br s), 7.04(1H.d,J=8. 1Hz), 7.94 (IHbr d.J=9.1Hz), 7.79(1H,d,J=8.7Hz), 7.74(1H,br 5), 7.11(1H,br d.J=8.6Hz), 4.1
COOH ‏أو‎ NH ‏لم تلاحظ إشارة واحدة بسبب‎ (2H 5), 2.47(3H.s) ©
ARSE
‏أسيتات‎ [ds ‏مثيل[+7- كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7-‎ ‏يسخن عند إرتداد البخار لمدة كساعات خليط من مثيل ترانس-؛- كلورو-7-(فنيل سلفونيل‎ ‏ملليمول)؛ 7- بروموأستيل-؛-‎ AY ‏طريقة أ 1175 مجم؛‎ (A ‏مثال‎ ١ ‏أمينو) سينامات (خطوة‎
VINA ‏وكربونات بوتاسيوم (7,10جم؛‎ (Jalal, AA Ganado VY) ‏كلوروبيريدين هيدروبروميد*‎ os )رتليللم١٠١( ‏يبرد الخليط ويتركز. يخفف الباقى بأسيتات إثيل‎ ٠ ‏؟ملليلتر)‎ ١( ‏ملليمول) فى أسيتون‎ ‏املليلتر<1). بعد التجفيف (سلفات مغنسيوم) وإزالة المذيب؛ ينقى المنتج الخام‎ ١( ‏ويغسل بماء‎ ١169 ‏ليعطى‎ )7:1-7:١( ‏بالتحليل الكروماتوجرافىالعمودى الموميضى فاصلا بأسيتات إثيل/هكسان‎ ‏كلورو‎ =] dle ‏من مركب العنوان (مواد صلبة صفراء) بجانب 74؟مجم (7797) من‎ )7 A) ‏مجم‎ ‏-7-(ء- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)- ١-(فنيل سلفونيل) إندولين-7- يل] أسيتات (بلورات بنية).‎ © ‏مثيل ]= كلورو-7-( ¢— كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل] أسيتات:‎ (M+) 7 z/m :MS (EI) 'H-NMR(CDCl3) &: 12.09(1Hbr s), 8.62(1H,d,J=5.3Hz), 8.28(1H.d.J=2. 1Hz). 7.57(1H,d,J=8.6Hz), 7.52(1H,dd,J=2 and 5.3Hz), 7.45(1H,d,J=1.8Hz), 7.08(1H.dd.
J=1.8 and 8.7Hz), 4.27(2H,s), 3.75(3H.s). r= ‏مثيل[71-كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-"- كربونيل)- ١-(فنيل سلفونيل) إندولين-7- يل] أسيتات:‎ (Ye) ‏(أسيتات إثيل/ هكسان-‎ ١,75 =Rfitle
١1 (10) 76 (104) ‏مر ىك‎ (34) FAT (+) (MF) ‏كيه‎ (508) im MS (ED) (Ye) yyy ‏يحضر هيدروبروميد = بروموأستيل-؛- كلوروبيريدين كما يلى:‎ *
TAT (ano) ‏؛- كلورو-؟- بيريدين كربونتريل: إلى خليط من ؛؟- كلوروبيريدين-!- أكسيد‎ )رتليللم٠١( ‏د ملليمول) وسيسانيد ثلاثى مثيل سيليل ( 4 جم 1,7 ؛ملليمول) فى ثنانى كلوروميثان‎ 0,6 ALLY A) ‏ثنائى مثيل كربامويل‎ NN ‏مبرد إلى صفرمنوية يضاف بالتنقيط كلوريد‎ ‏يبرد الخليط إللى صفرممئوية‎ Ala) Tied ‏ملليمول). يدفاً الخليط إلى الحرارة المحيطة ويقلب‎ ‏من كربونات بوتاسيوم (١٠٠ملليلتر). يستخلص المنتج الخام بثنانى‎ ZF Fe ‏ويضاف محلول‎ ‏تجفف المواد المستخلصة العضوية (سلفات مغنسيوم) وتتبخر لتعطى‎ ٠ )؟<رتليللم٠٠١( ‏كلوروميثان‎ ‎(Aer pao, Yo) ‏كلورو-؟- بيريدين كربونتريل‎ -4 11 ‏(و0ط)‎ 5: 8.63(1H,d,J=4.8Hz), 7.72(1H,d.J=2.6Hz), 7.55(1H.dd.J=1 8 5.1Hz).
OT) ‏أستيل-؟- كلوروبيريدين: إلى محلول من ؛- كلورو-7- بيريدين كربونتريل‎ —¥ ‏يضاف بالتنقيط على‎ By sie sia ‏*ملليلتر) مبرد إلى‎ ١( ‏*ملليلتر) وإثير‎ ١( ‏7؟ملليمول) فى بنزين‎ ‏فى إثير (77ملليلتر» 47,3ملليمول). بعد ©8,+ساعة؛‎ MeMgl ‏محلول * مولار من‎ ةقيقد٠‎ ٠ ‏مدى‎ vs
Asie sha ‏يدفاً الخليط إلى الحرارة المحيطة؛ ويستمر التقليب لمدة ساعتين. يبرد الخليط إللى‎ ‏ماني ؟مولار (١٠٠ملليلتر). يصبح الخليط قاعديا بواسطة بيكربونات صوديوم ماتية‎ HCL ‏ويضاف‎ ‏مشبعة (حوالى 80 ملليلتر) وتفصل الطبقة العضوية وتجفف (سلفات مغنسيوم). بعد إزالة المذيب؛‎ ‏ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى الوميضى فاصلا بأسيتات أثيل/ هكسان )001( ليعطى ,"جم‎ ‏من ؟- أستيل-؛- كلوروبيريدين.‎ )7210( © 111-1101150 -( 8 8.59(1H.,d,J=5. 1Hz), 8.04(1H,d,J=1 .8Hz), 7.47(1H.dd.J= 1.8,5.1Hz), 2.72(3H.s). ‏هيدروبروميد ؟7- بروموأستيل-؛- كلوروبيريدين : يحضر هيدروبروميد 7-(بروموأستيل)-؛-‎ ‏ترنبول‎ LB. ‏كلوروبيريدين من ؟- أستيل-؛- كلوروبيريدين طبقا لطريقة .11 مك كنيس؛ الصغير؛‎ ((FAYSFAT ‏"اث‎ OTT ‏بومان؛ و5 تاماكى (فى جريدة الكيمياء العضوية‎ ER. >»
H-NMR (DMSO-d) 8 8.74(1H,d,J=5.5Hz), 8.05(1H,d,J=1.8Hz), 7.88(1H.dd,J= 2.2 and 5.5Hz), 5.02(2H,s).
VEY re ‏مثل‎ ‏يل] حمض أستيك‎ —¥-J ‏كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-7- كريونيل)-111-‎ -+[ ‏يسخن لمدة ساعة عند ٠*مئوية معلق من مثيل [+7- كلورو-7-[؛- كلوروبيريدين ؟-‎ ٠١( ‏ملليمول) فى إيثانول‎ ٠,077 ؛مجم٠1©‎ (YY ‏كربونيل]-111- إندول-”*- يل] أسيتات (مثال‎ ‏"عيارى ( ؟ملليلتر). بعد التبريد إلى حرارة الغرفة؛ يضاف 1101 "عيارى (؟‎ NaOH ‏د مليلتر)‎ ‏ملليلتر) ويتركز الخليط. يخفف الباقى فى أسيتات إثيل (١٠٠ملليلتر)؛ يغسل بماء )+ *ملليلتر*؟)‎ ‏ويجفف (سلفات مغنسيوم) . بعد إزالة المذيب؛ يعاد تبلور المادة المتبقية البلورية من أسيتات إثيل‎ ‏لتعطى ©7١١مجم )738( من مركب العنوان.‎
AST 7 4-777 ‏نقطةالإنصهار:‎ ‎STAVE) 7736 74 ‏لتك نجع‎ (Yad ‏وطقعا خأ‎ 7
H-NMR (DMSO-d) 5: 12.2(1H,br s), 12. 16(1H,br s), 8.8(1H,d,J=5.4Hz), 8.12 (1H.dJ=2.1Hz), 7.9(1H,dd,J=2.1,5.3Hz), 7.81(1H.d,J=8.7Hz), 7711.471 8Hz). 7.13(1H,dd.J=2.8. THz), 4.07(2H,s). ‏حمض أستيك‎ [ds ‏كلورو-؟-(بيريدين- ؟- كربونيل)-117- إندول-7-‎ -+[ as ‏مثيل| - كلورو-١- إيثوكسي كربونيل-7-(بيريدين-7- كربونيل) إندولين-؟- يل‎ .١ ‏خطوة‎ ‎“Emo A ‏من مثيل‎ TY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ ‏برومو‎ TY ‏وهيدروبروميد‎ )١ ‏خطوة‎ ؛7١‎ JU) ‏كلورو- 7-(إيثتوكسى كربونيل أمينو) سينامات‎ (TAY TY ‏أستيل بيريدين (.11 ماك كنيس وآخرين» جريدة الكيمياء العضوية‎ © .)7:١ ‏(أسيتات إثيل/ هكسان-‎ ١,7 =Rfitlc ‏حمض أستيك‎ [dy ‏خطوة ؟. [+- كلورو-؟-(بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7-‎ ‏كلورو-‎ TN ‏من مثيل‎ VY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ .)١ ‏إيثوكسى كربونيل-7-(بيريدين-7- كربونيل) إندولين-7- يل] أسيتات (خطوة‎ -١ ‏نقطة الإنصهار: ١٠٠"منوية (تحلل).‎ > ‏عد 774 .اسم ا.‎ (YTEY ‏مع لأححدى‎ :IR(KBr) v
Vey -'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.22(1H.s), 8.84(1H,d,J=4.9Hz), 8.15-8 05(2E.m). 7.85 7.65(3H,m), 7.11(1H,dd,J=1.9,8.7Hz), 4.04(2H.s). ‏مثال 1 ؟‎
Aid ‏حمض‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إنددول-7-‎ —0 ‏مثيل ترانس-*-كلورو-7- نتروسينامات‎ .١ ‏د خطوة‎
LIA) ‏يسخن عند حرارة إرتداد البخار لمدة ساعتين خليط من *- كلورو-؟- نتروبنز الدهيد‎ ‏ومثيل (ثلاثى فنيل فوفورانيليدين) أسيتات ( 71 جم ,© ©ملليمول) فى‎ )لوميللم#7,٠36‎ aa ‏تولوين (١٠٠٠ملليلتر) . يتركز الخليط وينقى المتبقى البلورى بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى‎ ‏الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان ( )00( ليعطى بلورات. إعادة التبلور من أسيتات إثيل/‎ ‏هكسان تعطى 54 ,لاجم (7710) من مركب العنوان كمواد صلبة لونها أصفر شاحب.‎ 'H-NMR(CDCl3) 5: 8.09(1H,d,J=15.8Hz), 8.04(1H.d,J=8.7Hz), 7.6(1H.dJ=2. 1
Hz), 7.51(1H,dd,J=2.1,8.7Hz), 6 36(1H,d,J=15.8Hz), 3.84(3H.s). ‏خطوة ؟. مثيل ترانس-؟- أمينو-*- كلوروسينامات‎ ‏يسخن عند حرارة إرتداد البخار لمدة ساعتين خليط من مثيل ترانس-*- كلورو-؟"- نترو‎ ‏كلوريد‎ ؛)لوميللم١7,‎ ١86 ‏#جمء 7 ,7١ملليمول)؛ مسحوق حديد (7,65جمء؛‎ ١ ‏سينامات (خطوة‎ 1s ‏ملليلتر) وماء (١٠ملليلتر). يبرد الخليط ويترشح‎ ٠ ) ‏إيثانول‎ (salle, YY ‏أمونيوم (777مجم؛‎ ‏من خلال لبادة سليت. تتركز المادة المرشحة. يخفف الباقى فى أسيتات إثيل (١٠٠ملليلتر) ويغسل‎ (734) ‏بعد التجفيف (سلفات مغنسيوم)؛ فإن إزالة المذيب تعطى 57,جم‎ (Talla) + +) ‏بماء‎ ‏من مركب العنوان كبلورات.‎ 'H-NMR(CDCly) &: 7.73(1H,d,J=15.8Hz), 7.34(1H,d J=2.5Hz), 71201144 ‏23ل‎ + 8.6Hz), 6.64(1H,d,J=8.6Hz), 6.35(1H,d,J=15.8Hz), 3.95(2H,br 5), 3.81 (3H.s). ‏خطوة ؟. مثيل ترانس-*- كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ ‏(طريقة أ) من مثيل‎ A ‏من مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ‏ترانس-؟- أمينو-ه- كلوروسينامات (خطوة ؟).‎ 11-0 ‏(يا0ط0)‎ 5: 7.72-7.67(2H,m), 7.58-7.51(1H,m), 7.47-7.4(4Hm), 7.36(1H, rv» ‏لم تلاحظ‎ -d,J=8.6Hz), 7.31(1H,dd,J=2. 1,8.6Hz), 6. 14(1H,d,J=15.8Hz), 3 .78(3H,s)
NH ‏إشارة واحدة بسبب‎
خطوة 4. مثيل [©- كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-١-(فنيل_سلفونيل)‏ إندولين-7؟- يل] أسيتات يحضرمركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ترانس -ه- كلورو-؟7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ؟) و7-_برومو أستيل-؛- مثيل بيريدين د هيدروبروميد ‎FH)‏ كاس وآخرين؛ جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛ 19057 ‎(OAT CYA‏ ‎١,7١ 8+6‏ (أسيتات إثيل/ هكسان- ‎.)7:١‏ ‏خطوة 8. | ‎—o‏ كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضرمركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ من مثال ‎VY‏ من مثيل[*- كلورو- 7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-١-(فنيل‏ سلفونيل) إندولين-*- يل] أسيتات (خطوة 4). ‎(EI) ٠‏ كلس = ‎(M*) YYA‏ نقطة الإنصهار: ١77-١71؟”مئنوية‏ (معاد تبلوره من أسيتات إثيل). ‎:IR(KBr) v‏ بوجى 1144( ‎(104Y‏ أ“#عل امكل فكللت قلت يف ‎STAVE‏ ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.26(1H,br 5), 8.69(1H,d,J=5.1Hz). 7.93(1H.br s). 7.82‏ ‎(1H,d.J=2Hz), 7.66(1H,d,J=8.7Hz), 7.56(1H,br d,J=4.9Hz), 7.31(1H.dd.J=2.8.7‏ د ‎.Hz), 4.02(2H.s), 2.46(3H,s)‏ لم تلاحظ إشارة 5 ‎32a‏ بسبب ‎NH‏ أو ‎HOOC‏ ‏مثال ‎IY‏ ‏مثيل |©-كلورو-؟-( 1— مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات خطوة ‎.١‏ مثيل ‎~o]‏ كلورو-7-( 1— مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-١-(فنيل‏ سلفونيل) إندولين ‎١‏ ‎[Js‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ من مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ترانس-*©- كلورو- 7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات ‎(Tasha oF JU)‏ وهيدروبروميد ‎TT‏ ‏برومو أستيل-7- مثيل بيريدين ‎HL)‏ إرلنماير؛ .1 جنى ‎Bus‏ بريجس»؛ جريدة الكيمياء الفارمالوكوجية الطبيقء ‎YAY‏ "أت ‎AOTT=0TY‏ ‎١,71 =Rftle‏ (أسيتات إثيل/ هكسان- 7:؟). ‎vs‏ خطوة ؟. مثيل ]0 كلورو-7-(+- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ‎To]‏ ‏كلورو-7-(+- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-١-(فنيل‏ سلفونيل) إندولين-7- يل] أسيتات(خطوة١).‏
V¢o 'H-NMR(CDCl3) 3: 12.62(1H,br s), 8.15(1H,d,J=7.9Hz), 7.84(1H.t,J=7 THz). 7.67 (1H,d.J=18Hz), 7.43(1H,d,J=8.9Hz), 7.4(1H,d,J=7.7Hz), 7.32(1H,dd,J=2.8.7Hz). 4.28(2H,s), 3.75(3H,s), 2.76(3H.s). ‏ض‎ TA Ji ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(>- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-”-‎ =o] “Tus =o] ‏من مثيل‎ YE ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات.‎ (MY) YYA m/z MS (ED) ‏نقطة الإنصهار: 77-775 7”مئوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل).‎ ‏اسم أ.‎ 1 AT ANAC AYTT ‏تكد نكتل تاعمد تكد‎ OV. (RKB) vo. 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.13(1H,br 5), 12.09(1H,br 5). 7.9(1H.t.J=7.7Hz). 7.87 (1H,d,J=7.7Hz), 7.84(1H.,d,J=2Hz), 7.66(1H,d,J=8.9Hz), 7.59(1H,d,J=7.6Hz). 7.33 (1H,dd,J=2,8.9Hz), 4.03(2H,s), 2.69(3H.s). ‏4؟‎ Jt. ‏مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك‎ -١(-؟-ورولك‎ -+[ 1 ‏مثيل | - كلورو-١- إيثوكسي كربونيل-7-(١- مثيل إيميدازول-7- كربونيل)‎ .١ ‏خطوة‎ ‏إندولين-؟- يل] أسيتات‎
THO A ‏من مثيل‎ TY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ ‏برومو‎ TY ‏وهيدروبروميد‎ )١ ‏كلورو-7-(إيثوكسى كربونيل أمينو) سينامات (مثال ١7؛ خطوة‎ .* ‏مثيل إيميدازول‎ -١-ليتسأ‎ > .01( 0 =m/z ‘MS (EI) ‏برومو أستيل-١- مثيل إيميدازول كما يلى:‎ =Y ‏يحضر هيدروبروميد‎ * ‏دافيس؛ .1 هال؛ .15.11 سميث؛ جريدة جمعية‎ DF) ‏إلى معلق مقلب من 7- أستيل إيميدازول‎ ‏يضاف‎ 77 © HBr-AcOH ‏فى‎ (sulla 1,A al ‏الكيمياء بركينس ترانس 1 18441 1941؟؛‎ ‏يدفاً‎ dele, 0 ‏بالتنقيط محلول بروم (7,؛جم؛ 5,5 ؟ملليمول) مع التبريد بثلج. بعد التقليب لمدة‎ vs ‏الخليط إلى حرارة الغرفة ويستمر التقليب لمدة ساعة أخرى. يضاف إلى الخليط إثيرتنانى إتيل‎
Ye (١٠١ملليلتر)‏ ويبرد الخليط بحمام ثلج. تجمع الرواسب بالترشيح لتعطى ,جم )217( من مركب العنوان كمسحوق لونه أصفر شاحب. "H-NMR (DMSO-dg) d: 7.61(1H,s), 7.27(1H,s), 4.68(2H.s), 3.81(2H.5) خطوة ‎LY‏ [+- كلورو-7-( ‎-١‏ مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[ds‏ حمض أستيك : يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ ‎7١ JU‏ من ‎TVs TI‏ .)١ةوطخ( ‏مثيل إيميدازول-؟"- كربونيل) إندولين-؟- يل] أسيتات‎ -١(-"-لينوبرك‎ oo نقطة الإنصهار: 7771"منوية (تحلل). ‎:IR(KBr) 7‏ مك 1190( ل ‎(V1‏ دجكلى دتمل ‎CITY (VEY‏ حت اسم ‎١‏ . ‎'H-NMR(CDCL+DMS0-dg)s: 12.3(1H,s). 7.65(1H.d,J=8 7Hz).7.5(1H.d.j=1 §
Hz). 7.42(1H.s), 7.28-723(1Hm), 7.16(H,s), 7.09(1H.dd,J=18.8.6Hz), 4.25(2H +. ‎$s), 4.13(3H.s). ‎4٠ ‏مال‎ ‏مثيل [©- كلورو-؟-(ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-3؟- ‎[dy‏ أسيتات ‏خطوة ‎.١‏ مثيل [©- كلورو-١-‏ فنيل سلفونيل-7-(ثيازول ‎ZY‏ كربونيل) إندولين-”"- يل] أسيتات ‎ve‏ يحضرمركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل تراتس ‎~o-‏ كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎FT‏ خطوة 7) وهيدرربروميد ‎TY‏ برومو ‏أستيل ثيازول ‎A)‏ دوندونى؛ .له مارا + و7 مرينو؛ جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛ ‎OIE‏ ‎ATYYE Ov ‎.)7:١ =0laSa ‏(أسيتات إثيل/‎ ١,7 =REtlC ‏خطوة ؟. مثيل ]0— كلورو-7-(ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل] أسيتات‎ © ‎mo] ‏(طريقة أ) من مثيل‎ A ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ ٠ ‏كلورو-١-‏ فنيل سلفونيل-7-(تيازول-7- كربونيل) إندولين-؟- يل] أسيتات (خطوة ‎.)١‏ ‎'H-NMR(CDCly) 8: 11.78(1Hbr s), 8.12(1H,d,J=3.1Hz), 7.75(1E.dJ=3.1Hz), ‎7.68(1H.d,J=1.8Hz), 7.44(1HdJ=8.7Hz), 734(1H.dd,J=2,8.9Hz), 429(2H.s) 3.74(3Hs). + ‏مثل 5 ‏[©- كلورو-7-(ثيازول-"- كربونيل)-111- إندول-”- ‎[ds‏ حمض أستيك
و" يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل [*- كلورو- ‎-١‏ فنيل سلفونيل-7"-(ثيازول-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (خطوة 7). ‎(M*) YY» =m/z :MS (EI)‏ نقطة الإنصهار: ‎7١-77١0‏ 7”منوية (معاد تبلوره من أسيتات إثيل). ‎(IR(KBr)v -‏ جع لجل ‎(YT)‏ تخد على لمعل ‎CITY‏ لأختلد ‎ITTY‏ لغللء ‎٠١١‏ 11لأسم أ. ‎'H-NMR(DMSO-dg) 3: 12.23(1Hbr 5), 12.1(1Hpbr s), 8.33(1H.d,J=3.1Hz), 8.31‏ ‎(1H,d,J=3.1Hz), 7.89(1H,d,J=2Hz), 7.77(1H,d,J=8.9Hz), 7.36(1H.dd.J=2, 8. THz),‏ ‎4.17(2H.s).‏ ‎EAINCR‏ ‏مثيل( "- ‎=1=duy ju‏ كلورو-11!- إندول-”- يل) أسيتات يقلب لمدة ؟ساعات عند حرارة الغرفة خليط من (؟- ‎“mdash‏ كلورو-111- إندول-؟- ‎(d=‏ ‏حمض أستيك (مثال ‎came‏ 16,+ملليمول) و1101 ‎7٠١‏ فى ميثانول (*ملليلتر). يتركز الخليط ‎i,‏ الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان )0:1( ‎1s‏ ليعطى ”مجم )782( من مركب العنوان كمادة صلبة بيضاء. نقطة الإنصهار: 4 7-17٠*منوية.‏ ‎:IR(KBr) v‏ ومبرى ‎(ITY.‏ تجعملن لعل مجن ‎IY OVVEY‏ )سم ‎١‏ ‎'H-NMR(CDCl;) &: 8.96(1H,br 5), 7.85-7.74(2H,m), 7.66-7.47(4H,m), 7.38(1H.‏ ‎d,J=1.8Hz), 7.15(1H.,dd, J=1 .8,8.6Hz), 3.18(2H.s), 2.65(3H.s).‏ ‎ESTEE‏ ‏= بنزويل-7- كلورو-117- ‎-NeN=(ds =F=d sail‏ ثنائي مثيل أسيتاميد إلى محلول (7- بنزويل->- كلورو-117- إندول-7- يل) حمض أستيك (مثال 07 50٠مجم؛‏ 0 ,.ملليمول)؛ هيدروكلوريد ثنانى مثيل أمين (©؛؟مجم؛ ‎(salar, Of‏ وثلاثى إثيل أمين )10 ملليلتر؛ ‎١,64‏ ملليمول) فى ‎(GLY) DMF‏ عند صفرمنوية يضاف فوسفوروسيانيدات ثنانى إثيل ‎٠,6 4 ؛رتليللم.,١ (DEPC) vs‏ ملليمول). عندئذ يقلب الخليط عند حرارة الغرفة لمدة ساعة. يصب الخليط فى ماء ‎١(‏ ٠ملليلتر)‏ ويستخلص بإثير ثنائى إثيل )+ ‎(Vallee‏ تغسل المواد المستخلصة
ا العضوية بماء )+ ‎(YX ELLY‏ تجفف (سلفات مغنسيوم) وتتركز. يعاد تبلور المواد الصلبة المتبقية من أسيتات إثيل/ هكسان لتعطى ‎٠‏ مجم (777) من مركب العنوان. نقطة الإنصهار: 97-198 ‎sie)‏ (معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان). )1 نحن "اال كاقل ‎AO eV‏ اسم ‎١‏ ّ ‎'"H-NMR(CDCly) 8: 11.72(1Hbr 5), 7.72-7.64(4H,m), 7.6-7.52(2H.m), 745(1H. +‏ ‎d.J=12Hz), 7.08(1H,d,J=8 6Hz), 3.32(2H.s), 2.8(3H,s), 2.76(3ELs).‏ مثال 44 "- بنزويل-- كلورو-111- إندول-7؟- ‎-N-(ds‏ مثيل أسيتاميد يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 47 من (7- بنزويل-- كلورو-]1- 1 إندول-”7- ‎(dy‏ حمض أستيك (مثال ؟) وهيدروكلوريد مثيل أمين. نقطة الإنصهار: 47 1-7 7*مئوية (معاد تبلوره من أسيتات أثيل/ هكسان). ‎(VIVA IR(KBr) v‏ اعد تكد ‎77١‏ اسم ‎.٠‏ ‎'"H-NMR(CDCly) 8: 11.71(1H,br s), 7.82-7.75(2H,m), 7.62-7.52(SH.m), 7.49-7.46‏ ‎(1H,m), 7.15-7.08(1H,m), 3.64(2H.s), 3.31(3H.5).‏ مثل 58 "- بنزويل-+- كلورو111- إندول-7- يل) أسيتاميد يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 47 من (7- بنزويل->7- كلورو111- إندول-؟- يل) حمض أستيك (مثال ‎(Y‏ ومحلول أمونيا فى ‎THF‏ ‏نقطة الإنصهار: 77-774 7*مئنوية. ‎٠‏ 6807)ع: محدد ‎(VOY (1011 (VTA‏ مت ‎YT‏ اسم . ‎7.82-7.75(2H,m), 7.74-7.65(2H.m), 7.62-7.53‏ ,ره ‎'"H-NMR(CDCl3) 8: 11.66(1H,br‏ ‎(2H,m), 7.46(1H,d,J=1.8Hz), 7.27(IHbr s), 7.12(1H.dd,J=18 8 6Hz), 6.85(1H.br‏ ‎3.63(2H.s).‏ ,)5 ‎ARS‏ ‎ve‏ ( "- بنزويل-7- كلورو111- إندول-7- ‎“Nou diva -N-(dy‏ مثيل أسيتاميد يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ؟؛ من (7- بنزويل-6- كلورو -111- إندول-”- يل) حمض أستيك (مثال ؟) وهيدروكلوريد ‎SE SON‏ مثيل هيدروكسيل أمين.
٠4 ‏(تحلل).‎ Be VY, Y= 04,9 ‏الإنصهار:‎ Aki ‏اسم أ.‎ 7١ «1299 (YATE (YAYY (YAY. ‏قح‎ (IR(KBr) v 'H-NMR(CDCly) 8: 9.2-8.9(1H,m), 7.84-7.75(2H,m), 7.66-7.45(4H.m), 7.33(1H.d.
J=1.3Hz), 7.12(1H,dd,J=8.6,1 8Hz), 3.98(2H,s), 3.51(3H.s), 3.13(3HLs). 47 ‏مثل‎ ‏إيثانون‎ -١-ونيديربيب‎ -١- (dy ‏بنزويل->- كلورو-111- إندول-”-‎ -”(-" ‏ون‎ -١-لودنإ‎ [b-£¢V] oil ju ‏فنيل-911-‎ -١-ورولك‎ = .١ ‏خطوة‎ ‏يقلب عند حرارة الغرفة لمدة #*دقائق محلول (7- بنزويل-7- كلورو-117- إندول-7- يل)‎ ٠17 DEPC) ‏ملليمول)؛ فوسفوروسيانيدات ثنائى إثيل‎ ١,714 ؛مجم7٠١‎ oF ‏حمض أستيك (مثال‎ (ALT) DMF ‏مليلترء 77,١ملليمول) وثلاثى إثيل أمين (١21١ملليلتر؛ 77.٠ملليمول) فى‎ © (70) ‏؟ملليلتر) وتجمع الرواسب البرتقالية بالترشيح لتعطى٠ "مجم‎ ١( ‏يصب الخليط فى ماء‎ Hie ‏من مركب العنوان كمواد صلبة برتقالية.‎ 'H-NMR(CDCly) 8: 10.79(1H,br ‏.له‎ 8.1(1H,d,J=8.4Hz), 7.93-7.84(2H.m), 7.67-7.5 (3H,m), 7.29(1H.s), 7.13(1H,d.J=8 4Hz), 6 87(1LLs). ‏إيثانون‎ -١- ‏7-(؟- بنزويل->- كلورو-111- إندول-7- يل)-١- بيبريدينو‎ LY ‏خطوة‎ as ‏يسخن تحت إرتداد البخار لمدة ساعتين خليط من 7- كلورو-١- فنيل-911- بيرانو[6-467]‎
Yr) ‏وبيبريدين (١ملليلتر؛ ١٠ملليمول) فى ميثانول‎ ؛)لوميللم١‎ come, T 0) ‏إندول-7- ون (خطوة‎ ‏ملليلتر). بعد التبريد حتي حرارة الغرفة؛ يتركز الخليط الأصفر ويعاد تبلور المواد الصلبة المتبقية‎ ‏من مركب العنوان.‎ )777( par VY ‏من ميثانول/ هكسان لتعطى‎ ‏نقطة الإنصهار: 7-777 ؟منوية.‎ © ‏مجك تف‎ (YOU ‏اال‎ (VEEV ‏جع‎ (OV. (1100 (TATA (FF). :IR(KBr)v ١ ‏اكلا . .لاسم‎ GAGA ‏م6‎ ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.7(1Hbr ‏,له‎ 7.74-7.63(4H,m), 7.55(2H. J=8 7Hz). 7.46 (1H.dJ=1.8Hz), 7.09(1Hdd,J=8.7,1.8Hz), 3.8Q2Hs), 3.45-32(4H.m), 1.55-1.2 (6H.m). ve. 48 ‏مثل‎ ‏بنزويل->- كلورو-117- إندول-؟- يل)-2-(؟- مثيل-١- بيبرازينيل)-١- إيثانون‎ -”(-7 yo. ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف في مثال £7 من (7- بنزويل-7- كلورو-111-‎ ‏إندول-7- يل) حمض أستيك (مثال ؟) و١- مثيل بيبرازين.‎ ‏نقطة الإنصهار: 88-1784٠”مئوية (معاد تبلوره من ميثانول/ هكسان).‎ 77 chee) ‏جد عمد صاكد مكف ككل اكد‎ (YVdo ‏وى‎ 1) hn Taal ٠٠ 8 'H-NMR(CDCl3) 8: 9.37(1H.br 5), 7.78-7.75(1H,m), 7.735(1H.d,J=1 512 762- 7.52(2H.m), 7.52-7.43(2H,m), 7.18-7.1(1H,m), 7.1-7.02(1H.m), 3.81(2H.s). 3.54 (2H,br 5), 3 36(2H.t,J=4.8Hz), 2.36-2.22(4H,m), 2.28(3H.s). 54 ‏مثال‎ ‏إندول-7- يل)-4<-(*سيانوإثيل) أسيتاميد‎ -1H- 5, 5 “diem -7( 0٠ ‏بنزويل-7- كلورو-111-‎ =Y) ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 من‎ ‏إندول-7- يل) حمض أستيك (مثال 7) وأمينوبروبيونونتريل.‎ ‏نقطة الإنصهار: ؟7,8-777؟ ؟*منوية (معاد تبلوره من ميثانول/ هكسان).‎ 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.7(1H.br 5), 8.16(1H,t,)=6.3Hz), 7.81-7.75(2H.m). 7.72- 7.64(2H.m), 7.62-7.53(2H,m), 7.47(1H,d,J=1.9Hz), 7.1(1H,dd,J=8.7.1.9Hz). 3.67 = (2H.s), 3.23(2H,q,J=6 3Hz), 2.58(2H.t,J=6 3Hz). 5٠ ‏مثال‎ ‏إندول-؟- يل)-<-( "- هيدروكسي إثيل) أسيتاميد‎ -TH- 551 ‏بنتزويل-+>-‎ -7( ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ؟؛ من (7- بنزويل-- كلورو-]111-‎ ‏إندول-؟- يل) حمض أستيك (مثال 7) و ؟- أمينوإيثانول.‎ > ‏تبلوره من ميثانول/ هكسان)‎ alas) ةيونم٠79,5-1978 ‏نقطة الإنصهار:‎ 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.7(1Hbr s), 7.84-7.75(3H,m), 7.72-7.64(2H.m). 7.61- 7.52(2H,m), 7.46(1H,d J=2Hz), 7.1 1(1H,dd,J=8.6,2Hz), 3.64(2H,s), 3.38-3.3(3H, m), 3.06(2H,q,J=5.9Hz). 21 ‏مثل‎ ‏"-(؟- بنزويل-7- كلورو111- إندول-؟- يل)-١- مورفولينو-١- إيثانون‎
SEC ‏ذا اديع يري‎
PTE ‏حو دح‎ (re ‏لي‎ CaS pe ‏اصن‎ (Lovey) ‏ص‎ sts ‏عم‎ ‎0) ‏مكو‎ (oT) BSC IFT ‏يوج د )+( 10 جو كرض واه‎
TE) ‏مك‎ (F772 0 34470 3v oD) CHOBN 459 (oom) VA ST
TC IE SOC ‏عا‎ FC ‏و )سر جه ياوه يم‎ SECERCERD) ‏مج‎ ‏رإر بذاك‎ SECRET) ‏مج‎ ‏7131(6]ح1 ط211)' 8111(0569) اذ‎ 0) 710 -85 1 111126 1-26: 117129-01 ‘(ZHY $=['PHI)EL'S ‏و‎ "00007171:
PT ‏مجر خوك #0 )11337( حلي‎ sve ory os ‏ار‎ ‎TR? AEST ‏كيدا اي‎ peed) (Fee ‏صم‎ Bsn 9p (+404) ‏د( ده .) عد يجحا‎ ED oT oI) FT (re ‏تجح‎ (١ Ae (Cy reins
TV TEE RCo ‏سبكلا البلا‎ pe? ont ‏العدديسة‎ eine ‏ناد‎ oi) cep Ty
AAT) © AHL (TF) ‏.كجرب ضر كه‎ BTS ST MRED ‏كجرب اج‎ pos
IPTC RTH ‏0ه‎ GOD ‏واه 6 واي واه وا‎ Ce de SCORCH («vomits
EET ‏-ه م‎ FED ‏اج‎ (30 OTT AA TD) ‏طم كمه به‎ or _y pepe foe ‏موا م ماه‎ BEE) ‏بان . .)كج‎ 34 oD) ‏كو‎ AHL (orn) ‏رسج‎ ‎TTA A SEC) (wp ER) ‏مم‎ ‎L-0- SECC) HI ‏م دج ]0 يمام‎ 0 Lo (WHDIE €-14'€ (WHO ¢ ‏قا‎ 113826 ‘(ZH8T'9'8=['PPHIZIL ‘(ZHS I=['P'HI)6Z L (WHDLY L- © 95 011112055 L-69'L ‘(WHTTL L-18'L (WHI)Z6'8-806 Q (OP-OSINAMIAN-H
ACEDDEE BALL? 3LLL ‏دمل بلاط‎ ALLL) ‏بلس مار‎
Te KHL AAV Lo Ly (FTE ‏يح )كه‎ 7) == poop (mp 4) SCO
Fer Os ‏كم موتكم مر اغيم وه كص‎ emp 43 v0 ‏كاك لاض ر)‎ ٍ ‏ما‎ yoy
IH-NMR(CDCly) &: 9.45(1Hbr s), 7.97-7.92(2H,m), 7.74-7.7(1H,m), 7.54-7.47 (3H,m), 7.42-7.36(1H,m), 7.21-7.13(2H,m). ‏خطوة ©. ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي-[7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-يل] مالونات‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ من مثال ؟ (طريقة ب) بإستخدام‎
AY ‏7-(؛- كلوروبنزويل) إندول (خطوة‎ ٠
IH-NMR(CDCl;) 8: 8.94(1H,br 5), 7.9(1H.d,J=8 4Hz), 7.81-7.77(2H,m), 7.43-7.36 (3H,m), 7.32-7.26(1H,m), 7.22-7.16(1H,m), 7.27-7.14(4H,m), 1.75(3H,s), 1.29- 1.16(6H,m). ‏مالونات‎ [ds ‏خطوة 4. ثنائي إثيل [7-(4- كلوروبنزويل)-1117- إندول-؟-‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © من مثال 7 (طريقة ب) بإستخدام‎ Ve .)3 ‏ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسي[7-(4- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] مالونات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl3) &: 8.73(1Hbr s), 7.85-7.82(1H,m), 7.79-7.76(2H,m), 7.52-7.46 . ‏,لسبتت‎ 7.39-737(1H,m), 7.26-7.19(2H,m), 5.27(1H,s), 4.26-4.16(4H,m), 1.26 ‏ل“‎ : | | 1.21(6H.m). ‏“م‎ dau ‏خطوة .41-71 كلوروبنزويل)-115- إندول-؟- يل] حمض‎ ve ‏من مثال ؟ (طريقة ب) بإستخدام‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ oo . .)4 ‏ثنانى إثيل [7-(©- كلوروبنزويل)-115- إندول-- يل] مالونات (خطوة‎ ‏(معاد تبلوره من أسيتات إثيل/ هكسان):‎ Tosi YYE-YYY ‏نقطة الإنصهار:‎
Cary xy 174 ‏كاعد أ كك‎ (IOV (THY ‏لأحكك‎ (FFT) :IR(KBr)v 0 0 ‏ا‎ |ّ RENEE BES
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.62(1H.s), 7.79-7.75(2H,m), 7.71-7.63(3H,m), 7.46(1H, ٠ © dJ=8.2Hz), 7.35-7.29(1H;m), 7. 14-7.08(1HLm), 3.842Hs). a. SET EE | oF ‏مثال‎ | 0 = JIE : EE ‏أستيك‎ Casa ‏كلورو-؟-(؟- فوريل كربونيل)-1117- إندول-3- يل‎ -4[1 : 0" 7 0 ّ . ‏كلورو-؟-( "- فوريل كربونيل)-١-[فنيل سلفونيل) إندول‎ -.١ sha ve ia ‏يحضز مركب الضوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مُثال ؟ (طريقة ب)‎ 0١ ‏ا ا‎ ds as (Cah er ‏مثال‎ ١ ‏إندول (خطوة‎ (ele dm >
YoY
IH-NMR(CDCly) &: 8.11(3H,m), 7.73-7.74(1H,m), 7.51-7.65(4H.m), 7.27-7.31 (2H,m), 7.1(1H,s), 6.62-6.64(1H.m). ‏خطوة ¥. 1— كلورو-7-(؟- فوريل كربونيل) إندول‎
TU ‏للإجراء المومسوف فى خطوة ؟ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ Lid ‏يحضر مركب العنوان‎ .)١ ‏كلورو-7-(7- فوريل كربونيل)-١-(فنيل سلفونيل) إندول (خطوة‎ ©
IH-NMR(CDCl3) &: 9.33(1Hbr 5), 7.65-7.73(3H,m), 7.46-7.48(2H.m), 7.12-7.16 (1H,m), 6.64-6.66(1H.m) ‏مالونات‎ [ds ‏خطوة 7 ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي[+- كلورو-7-(7- فوريل كربونيل) إندول-7-‎ -6 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ‏كلورو-”-(؟- فوريل كربونيل) إنتدول (خطوة ب).‎ ٠
TH-NMR(CDCl3) 8: 9.6(1H,br s), 7.76(1H,d,J=8.9Hz), 7.62-7.63(1H,m), 7.43(1H, d,J=1.3Hz), 7.28-7.29(1H,m), 7. 13(1H,dd,J=1.8Hz,8.7Hz), 6.59(1H,dd,J=1.6Hz, 3.5Hz), 4.18-4.32(4H,m), 1.88(3H,s), 1.18-1.28(6H.m). ‏مالونات‎ [ds ‏خطوة 4. ثنائي إثيل ]= كلورو-7-(؟- فوريل كربونيل) إندول-”*-‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © مثال؟ (طريقة ب) من ثنائى إثيل‎ ve . ١)؟ ‏ألفا- أسيتوكسى-[7- كلورو-7-(7- فوريل كربونيل) إندول-7- يل] مالونات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl;) 8: 9.83(1H,br s), 7.67(1H,t,J=0.8Hz), 7.63(1H.d,J=8 4 (1H,d,J=3.6Hz), 7.3(1H,d,J=1.8Hz), 7.01(1H,dd,J=1.8Hz 8.9Hz), 6.62(1H,dd,J= 1.6Hz,2.1Hz), 6.19(1H,s), 4.2-4.32(4H,m), 1.27(6H.d.J=7.3). ‏كلورو-؟-(؟- فوريل كربونيل) إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ =1] Lo ‏خطوة‎ © ‏مثال ؟ (طريقة ب) من ثنانى‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ .)4 ‏مالونات (خطوة‎ [dy ‏إثيل ]1— كلورو-؟7-(7- فوريل كربونيل) إندول-؟-‎ 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 12.22(1Hbr ‏,زه‎ 11.76(1Hbr s), 8.13(1H.d,J=1Hz), 5 (1H.,d,J=8.6Hz), 7.56(1H,d,J=1.8Hz), 7.48(1H,d,J=3.6Hz), 7.14(1H,dd,J=1.8Hz, 8 6Hz), 6.85(1H,dd,J=1.8Hz,3 6Hz), 4.02(2H,s). > ‏ض‎ of ‏مثال‎ ‏كلورو-7-(هكسان حلقي كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ -7[
١4 ‏سلفونيل) إندول‎ لينف(-١-لينوبرك‎ (lla ‏كلورو-"- هكسان‎ -> .١ ‏خطوة‎ ‎-7+ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال 7 (طريقة ب) من‎ ‏طريقة ب) وكلوريد هكسان حلقى كربونيل.‎ oF ‏مثال‎ ١ ‏سلفونيل) إندول (خطوة‎ لينف(-١-ورولك‎ .)4:١ ‏(أسيتات إثيل/ هكسان-‎ ١,4 =Rftlc ‏م خطوة ؟. 1 كلورو-7-(هكسان حلقي كربونيل) إندول‎ "1 ‏(طريقة ب) من‎ Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ .)١ ‏كلورو-؟"- هكسان حلقى كربونيل-١-(فنيل سلفونيل) إندول (خطوة‎
IH-NMR(CDCl3) 8: 10.08(1H,br s), 8.08-7.04(4H,m), 2.28-1.2(1H,m). [do ‏خطوة ¥. ثنائي إثيل ألفا- أسيتوكسي[7- كلورو-7-(هكسان حلقي كربونيل)-111- إندول-؟-‎ : ‏ملونات‎ ٠ “1 ‏للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ Lid ‏يحضر مركب العنوان‎ ْ ‏كلورو-7-(هكسان حلقى كربونيل) إندول (خطوة ؟).‎
IH-NMR(CDCl;) 8: 8.94(1Hbr s), 8.12-7.09(3H,m), 4.34-4.21(4H,m), 2.2(3H.s), 1.81-1.2(17H,m). ‏خطوة € ثنائي إثيل[>7- كلورو-7-(هكسان حلقى كربونيل)-111- إندول-؟- يل] مالونات‎ ne ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة 0 مثال؟ (طريقة ب) من ثنائى إثيل‎ ‏ألفا- أسيتوكسى-[+7- كلورو-7-(هكسان حلقى كربونيل)-111- إندول-”- يل] مالونات(خطوة ؟).‎
IH-NMR(CDCl;) &: 8.9(1H,br ‏زه‎ 7.72(1H,d,J=8.72Hz), 7.36-7.09(2H,m), 5.7(1H. 5), 4.28-4.19(4H,m), 1.91-1.22(17H,m). ‏حمض أستيك‎ [dy ‏خطوة 0 ]1 كلورو-7-(هكسان حلقي كربونيل)-111- إندول-؟-‎ ©
SB ‏للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال ؟ (طريقة ب) من‎ Wh ‏يحضر مركب العنوان‎ .)4 ‏مالونات (خطوة‎ [dy ‏إثيل ]1= كلورو-7-(هكسان حلقى كربونيل)-111- إندول-7-‎ .ةيوئم*٠‎ ٠9-7٠09 ‏نقطة الإنصهار:‎
NTA YEA VAT OOTY ‏الال معتل‎ (YAST ‏تخت‎ (YTV ¢ :IR(KBr) v
H-NMR (DMSO-d) 8: 11.78(1H.s), 7.71(1H,d,J=8.64Hz), 7.46-7.07(2H,m), 4.01 ٠ (2H.s), 1.78-1.16(11H). > ‏مثل‎
Yoo ‏أسيتات‎ [da ‏مثيل ]1 كلورو-7-(؟- ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-7-‎ ‏من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟-‎ A ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏ميثوكسى فيناسيل.‎ =f ‏وبروميد‎ (A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl;) 6: 8.85(1H,s), 7.82(2H,d,J=8.9Hz), 7.56(1H.d,}=8.6Hz), 7.4(1H, d,J=1 8H2), ~ 7.15(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 6.99(1H,d,J=8.6Hz), 3.93H,s), 3.8(2H,s), = 3.67(3H.s). 51 ‏مثال‎ ‏إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ 1H ‏كلورو-7-(؛- ميثوكسي بنزويل‎ —1] ‏للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل ]= كلورو-‎ Wiha ‏يحضر مركب العنوان‎ .)١ ‏ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (خطوة‎ -4(-7 ٠
AY YAY ‏نقطة الإنصهار‎
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.72(1H,s), 7.78(1H.d,J=8.7Hz), 7.7(1H.d,J=8.6Hz), 7.49-7.45(1H,m), 7. 15-7.07(3H,m), 3.87(3H,s), 3.81(2H.s). oY ‏مثال‎ ‏أسيتات‎ [dy ‏مثيل [|>- كلورو-7-(4- إثيل بيبريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7-‎ ve ‏يقلب عند حرارة الغرفة خليط من مثيل ترانس-4- كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ 060) ‏60لامجم؛ 19,٠ملليمول)؛ 7- بروموأستيل-؟- إثيل بيريدين*‎ eof ‏طريقة‎ (A ‏مثال‎ ١ ‏(خطوة‎ ‏وأسيتون (١٠ملليلتر). بعد‎ )لوميللم١؟,5‎ can), TV) ‏مجم؛ 79,؟ملليمول)؛ كربونات بوتاسيوم‎ (DBU) ‏[-0-؛-صفر] إندك-7- ين‎ ila ‏ثنائى أزاثنائى‎ Ac) ‏التقليب لمدة ساعات؛ يضاف‎
Caddy ‏ساعة أخرى إضافية ثم يتركز.‎ ١9 ‏ملليلترء 548,؟ملليمول). يقلب الخليط الناتج لمدة‎ ١,١ 0 ‏تجفف الطبقة العضوية‎ (YX alla ov) ‏كلوروميثان (١٠٠ملليلتر) ويغسل بماء‎ (Sls ‏الباقى‎ ‏(سلفات مغنسيوم) وتتركز. ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى الوميضى العمودى فاصلا بأسيتات‎ ‏مركب العنوان متضمنا شوائب. يغسل المنتج‎ (and (11820) ‏إثيل/ هكسان/ ثنائى كلوروميثان‎ ‏الخام بأسيتات إثيل ليعطى 17 7مجم (747) من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء.‎ 111-14 ‏(وط)‎ 6: 12.52(1H,br s), 8.64(1H,d,J=4.9Hz), 8.21(1H,br 5), 7.62(1H.d, ve
J=8.7Hz), 7.52(1H,d,J=1.8Hz), 7.39-7.35(1H,m), 7.13(1H.dd,J=1.8,8.6Hz), 4.31(2H,s), 3.73(3H,s), 2.78(2H,q,J=7.6Hz), 1.32(3H,t,J=7.6Hz).
: | you ‏يحضر ؟- بروموأستيل-؟- إثيل بيريدين كما يلى:‎ * ‏كونستابل وآخرين؛ جريدة جمعية الكيمياء‎ EC.) ‏إلى محلول 7- أستيل-؛- إثيل بيريدين‎ ‏حمض هيدروبروميك-‎ ZY0 ob )لوميللم*+,١‎ cam ATTY 2145 14 OY 597 ‏الأمريكية؛‎ ‏فى حمض‎ )لوميللم1٠,7‎ cant AT) ‏محلول بروم‎ Lally ‏حمض أستيك (١٠٠ملليلتر) يضاف‎ ‏؟ملليلتر) مع التبريد بثلج. يدفاً الخليط إلى حرارة الغرفة ويقلب لمدة ساعتين. يضاف إشير‎ ١( ‏أستيك‎ ٠ ‏إثيل (١٠١٠ملليلتر) إلى الخليط ويبرد الخليط الناتج بحمام ثلج. ينفصل من المحلول زيت بنى‎ AE ‏#ملليلتر)‎ ١( ‏ويجمع بنقله إلى وعاء آخر. يعالج الزيت بواسطة بيكربونات صوديوم مائية مشبعة‎ ‏ويستخلص بإثير ثنائى إثيل (٠؟ملليلتر). تجفف الطبقة العضوية (سلفات مغنسيوم) وتتركز لتعطى‎ ‏من مركب العنوان.‎ (LAA) ءمج١٠٠,"‎
IH-NMR(CDCly) 8: 8.56(1H,d,J=5.1Hz), 7.95(1Hbr 5), 7.36-7.34(1H,m), 4.86 ٠ (2H), 2.74(2H,q,J=7.7Hz), 1.29(3H,1,J=7 .6Hz). ‏ض‎ oh ‏مثال‎ ‏كلورو-7-(+- إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ =] ‏يسخن عند حرارة إرتداد البخار لمدة ¥ ساعات معلق أصفر من مثيل ]= كلورو-؟7-(©- إثيل‎ ‏797مجم؛ 87,١ملليمول) فى‎ (OV ‏بيريدين--"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ ١ ‏مائى ؟ عيارى (*,؟ملليلتر) وإيثانول )+ ؟ملليلتر). بعد التبريد إلى حرارة الغرفة؛ يتعادل‎ NaOH
THF ‏؟ عيارى (5,؟مليلتر) ويتركز. يخفف الباقى بواسطة‎ le ‏الخليط بحمض هيدروكلوريك‎ ‏يجفف (سلفات مغنسيوم) ويتركز. يعاد تبلور المواد الصلبة الباقية من أسيتات إثيل‎ (Alero) ‏من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء.‎ (LAA) مجم7©5١ ‏لتعطى‎ ‎(M*) ‏د‎ = m/z :MS(ED) ¥- ‏؟"مئوية (تحلل).‎ ١+١ YO ‏نقطة الإنصهار:‎ ‏كد جك حقحت كح جك‎ (YoYo (1090 ‏اكد‎ AVY ك١‎ 267 .١ 7 ‏لالالاسم‎ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.3(1Hbr s), ‏01ب12.18)151‎ s), 8.73(1H,d,J=4.9Hz), 7.98 (1H,br s), 7.79(1H,d,J=8.7Hz), 7.74(1H,d,J=1.8Hz), 7.62(1H,br d,J=5.1Hz), 7.12 xe (1H,dd,J-1.8,8.6Hz), 4.08(2H,m), 2.78(2H,q,J=7.7Hz), 1.26(3H,t,J=7.7Hz). 24 ‏مثال‎ yoy ‏مثيل | 0— كلورو--؟"-(4- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-58- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال 77؛ خطوة ؟) و7- بروموأستيل-4- إثيل بيريدين (التحضير‎ (oY ‏موصوف فى مثال‎
IH-NMR(CDCL) ‏:ة‎ 12.57(1H,br ‏,زه‎ 8.65(1H,d,J=5.1Hz), 8. 21(1Hbr 5), 7.68(1H, ٠ brs), 7.45(1H,d,J=8.9Hz), 7.4-7.36(1H,m), 7.31(1H,dd,}=2,8.THz), 4.28(2H.5), 3.74(3H,s), 2.78(2H,q,J=7.7Hz), 1.32(3H,t,J=7.7). ١ ‏مثال‎ ‏كلورو-7-(©- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ —0] ‏من مثيل ]0— كلورو-؟-(4- إثيل‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ٠ .)54 ‏بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ (MH) 37 m/z :MS(EI) ‏نقطة الإنصهار: 18-717 71تمئوية.‎ (1409 ‏فادن فلكت لان‎ (VEYA ‏كحك قلاك جد 1040( جمد‎ :IR(KBr)v .١ ‏4لالاسم‎ ve
IH-NMR(DMSO-d) 5: 12.33(1Hbr s), 8.73(1H,d,J=4.9Hz), 7.98(1H,brs), 6 (1H,d,J=2Hz), 7.69(1H,d,J=8.9Hz), 7.61(1H,dd,J=4.8,1.6Hz), 7.33(1H,dd,J=2,8.7
Hz), 4.07(2H,s), 2.78(2H,q,J=7.6Hz), 1.26(3H,t,J=7.6Hz). 33 ‏مثل‎ ‏مثيل ]1 كلورو-7-(؛- أيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ © ‏من مثيل ترانس-4؛- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة 1( و7- برومو أستيل-؟- أيزوبروييل‎ oA ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ .* ‏بيريدين‎ ‎IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 12.53(1Hbr s), 8.65(1H,d,J=4.9Hz), 8.24(1H,d,J=16Hz), 7.62(1H.d,J=8 THz), 7.52(1H,d,J=1.6Hz), 7.4(1H,dd,J=1.8,4.9Hz), 7.13(1H,ddJ= rs 1.8,8.7Hz), 4.3(2H,s), 3.73(3H,s), 2.97-3.07(1H,m), 1.32(6H.q,=6.9Hz).
‎١8 :‏ * يحضر ؟- برومو أستيل-4- أيزوبروبيل بيريدين من ‎=Y‏ أستيل-؛- أيزوبروبيل بيريدين ‎K.)‏ ‏إشيهاما وآخرين؛ ‎)١٠497 "40" 1947 J.
Agric.
Food Chem.‏ طبقا للإجراء من أجل تحضير "- برومو أستيل-؟- إثيل بيريدين الموصوف فى مثال ‎OV‏ ‎IH-NMR(CDCl,) &: 8.57(1H,d,J=5.8Hz), 7.97-7.98(1H,m), 7.36-7.38(1H,m), 4.86‏ ‎(2H,s), 2.94-3.04(1H,m), 1.27-1.32(6H.m). ٠‏ مثل 15 ]1 كلورو-؟-(؟- أيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [+- كلورو-7-(4- أيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎.)1١‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎٠97-194‏ مئنوية. ‎(IR(KBr)v‏ اك ‎(Yao‏ كحكك ‎(VTEY‏ لعل لالفل كفاك نالك ‎VIVA‏ بعحك د ‎12.28(1H,br 5), 8.74(1H,d,J=5 3Hz), 8.01(1H,s), 7.8(1H.d,‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-d)‏ ‎J=8.9Hz). 7.74(1H.d,J=1.6Hz), 7.64-7.66(1H,m), 7.12(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 4.08‏ م ‎(2H,s), 3.02-3.13(1H,m), 1.28(6H,d,J=6.9Hz).‏ ‎av Jo.‏ مثيل ]0— كلورو-؟-(؟- أيزوبروبيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-#- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل ‎(sisal‏ سينامات (مثال 77؛ خطوة ؟) و7- برومو أستيل-؛؟- أيزوبروبيل بيريدين © (التحضير موصوف في مثال ‎.)1١‏ ‎IH-NMR(CDCly) &: 12.57(1Hpbr s), 8.65(1H,d,J=5.1Hz), 8.24(1H,d,J=1.6Hz),‏ ‎7.67(1H,d,J=2Hz), 7.44(1H,d,J=8.2Hz), 7.4(1H,dd,J=1.8,4.9Hz), 7.31(1H,dd,J=2,‏ ‎8.7Hz), 4.28(2H.s), 3.74(3H,s), 2.97-3.07(1H,m), 1.32(6H.q,J=6 9Hz).‏ مثل 1 ‎vo‏ [*- كلورو-؟-(؟- أيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [8- كلورو-7-(4- أيزوبروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال 17).
١8 .(M*) Ye1= m/z :MS(EI)
JAY YASYYY ‏نقطة الإنصهار:‎ . ‏تم الاسم‎ YAY (VOTY (1040 (VET (AVY ‏لحك‎ :IR(KBr) v
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.32(1Hbr s), 12.15(1Hbr s), 8.74(1H,d,J=4.9Hz), 8.0 (1H,s), 7.86(1Hs), 7.64-7.71(2H,m), 7.31-735(1H,m), 4.08(2Hs), 3.03313 ٠ (1H,m), 1.28(6H,d,J=6 9Hz).
Ju. ‏كلورو-؟-(؟- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ =] die ‏من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) وهيدروبروميد 7- برومو أستيل-؛-‎ A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ ٠ .* ‏بروبيل بيريدين‎
IH-NMR(CDCl;) 8: 12.53(1H,br ‏,زه‎ 8.64(1H,d,=4.9Hz), 8.19(1H,s), 7.62(1H,d,J= 8.7Hz), 7.53(1H,d,J=1.6Hz), 7.53-7.37(1H,m), 7.13(1H,dd,J=1.8,8.7Hz), 4.31(2H, 5), 3.73(3H,s), 2.71(2H,1,J=7.3Hz), 1.69-1.77(2H,m), 0.98(3H,t,J=7.3Hz). ‏برومو أستيل-؛- بروبيل بيريدين كما يلى؛‎ =F ‏يحضر هيدروبروميد‎ * ‏؟- بروبيل-؟- بيريدين كربونتريل:‎ ‏بروبيل بيريدين-17- أكسيد (.5 جرستى وآخرين؛ جريدة كيمياء‎ =f ‏يحضر مركب العنوان من‎ ‏للإجراء من أجل تحضير ؛؟- كلورو-؟- بيريدين‎ Lid )884 2" ‏الحلقات المغايرة؛ 14748؛‎
FY ‏كربونتريل الموصوف فى مثال‎
ITH-NMR(CDCly) 6: 8 50(1H.d,J=5. 1Hz), 7.53(1H,s), 7.32-7.34(1H,m), 2.66(2H,t, ٠
J=7.3Hz), 1.62-1.76(2H,m), 0.97(3H,t,J=7.3Hz). ‏أستيل-4- بروبيل بيريدين:‎ -" ‏يحضر مركب العنوان من ؛- بروبيل-؟- بيريدين كربونتريل طبقا للإجراء من أجل تحضير‎ .77 ‏أستيل-؛- كلوروبيريدين الموصوف فى مثال‎ -"
TH-NMR(CDCl) 5: 8.56(1H,d,J=4.9Hz), 7.88(1H,s), 7.27-7.3(1H,m), 2.72)311.5(, ٠ 2.66(2H,t,7=7.4Hz), 1.62-1.76(2H,m), 0.95(3H,t,J=7.4Hz). ‏هيدروبروميد ؟"- برومو أستيل-؛- بروبيل بيريدين:‎
AR
‏يحضر مركب العنوان من = أستيل-؛- بروبيل بيريدين طبقا للإجراء من أجل تحضير‎
FY ‏هيدروبروميد 7- برومو أستيل-؛- مثيل بيريدين الموصوف فى خطوة مثال‎
H-NMR(DMSO-d) 5: 8.64(1H,d,J=49Hz), 7.9(1H,d,J=1Hz), 7.59(1H,dd.J=16, 4.9Hz), 5.02(2H,s), 2.72H1,J=7 4Hz), 1.57-1.71(2H,m), 0.89(3H.t.J=7.3Hz). we ٠ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7-‎ -١|[ ‏من مثيل 7-[+- كلورو-؟-(4-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (10 ‏بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎
Ae) I-A ‏نقطة الذوبان:‎
Rare ‏مأبعل 134( و‎ (YYAYYOYYY odo (VED CYVIYOYAYA (YATE :IR(KBr)v \
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.28(1HLbr 5), 8.73(1H,dJ=5.1Hz), 7.96(1H,s). 7.73- 7.81(2H,m), 7.59(1H,d,J=4.9Hz), 7.1-7. 13(1H,m), 4.08(2H;s), 2.73(2H,t,J=7.1Hz), 1.63-1.72(2H.m), 0.92(3H,t,J=7.3Hz). av ‏مثال‎ ‏كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ —Y =O ow ‏كلورو-؟-( 7% بروبيل‎ mo] ‏مثيل‎ ne ‏من مثيل- ترانس-*- كلورو-‎ OY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏خطوة ؟) وهيدروبروميد 7- برومو أستيل-؛-‎ (V1 ‏"-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎ (10 ‏بروبيل بيريدين (التحضير موصوف فى مثال‎
IH-NMR(CDCly) 5: ‏,زه بتتا)12.56‎ 8.64(1H,d,J=4.9Hz), 8.18(1HLs), 7.67(1H.d.J= 2112, 7.54(1FL,J=8.7Hz), 7.29-7.37(2ELm), 428(2H.s), 3.74GHs), 2T1(2HLI= ¥- 7.4Hz), 1.8-1.66(2H,m), 0.97(3H,t,J=7.3Hz).
IA ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كربونيل)-111- إندول-؟-‎ =Y7 0a ‏كلورو-7-(؟- بروبيل‎ -* ‏من مثيل ]0— كلورو-؟-(6-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)67 ‏بروبيل بيريدين- ؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ Ye ‏"مئوية.‎ ١5-7068 ‏نقطة الإنصهار:‎
ا فد لافقكى قاالى مكلك ‎(Yodo‏ معمد فقن لجن كان لمن ‎Nam Vio‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 1233(1Hbr 5), 12.15(1Hbr s), 8.73(1H.,d,J=4.9Hz),‏ ‎7.95(1H,s), 7.86(1H,s), 7.69(1H,d,J=8.7Hz), 7.58-7.61(1H,m), 3 1-7.35(1H,m),‏ ‎4.08(2H,s), 2.73(2H,t,J=7.4Hz), 1.64-1.72(2H,m), 0.92(3H,t,J=7.4Hz). ٠‏ مثل 18 متيل [|7-(؛- ترت- بوتيل بيريدين ¥~ كربونيل)-"- كلورو-111- إندول-؟- ‎[Js‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-4- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) و7- برومو أستيل-؛- ترت- بوتيل ‎Ve‏ بيريدين *. ا : ‎IH.NMR(CDCL) & 12.55(1Hpbr s), 8.67(1H,d,J=5.3Hz), 8.39(1H,d,J=2.1Hz),‏ ‎7.63(1H,dJ=8.7Hz), 7.53-7.55(2Hm), 7.13(1H,ddJ=1838.7Hz), 4.3 1(2H.s),‏ ‎3.73(3H,s), 1.38(9H.s).‏ * يحضر ؟- برومو أستيل-؛- ترت- بوتيل بيريدين من ؟"- أستيل-؛- ترت- بوتيل بيريدين ‎Jaw SEC) ve‏ وآخرين؛ جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛ 1459 "114" 0741( طبقا للإجراء من أجل تحضير ‎mY‏ برومو أستيل-4- إثيل بيريدين الموصوف فى مثال ‎OV‏ ‎IH-NMR(CDCL,) &: 8.58(1H,d,J=4.8Hz), 8.11(1H,d,J=1.6Hz), 7.51(1H,dd.J=1.8,‏ ‎5.1Hz), 4.86(2H,s), 1.35(9H.s).‏ مثل .لا ‎ve‏ [7-(؛- ترت- ‎Jig‏ بيريدين--"- كربونيل)-- كلورو111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [4-7- ترت- بوتيل بيريدين-7- كربونيل)-7- كلورو-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال 18( ‎m/z :MS(EI)‏ حك ‎(M*)‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎Jy gieY ١5-7١7‏ + 10680 71 تحتل ‎(TEV‏ )109( 771676 سما ‎IH.NMR(DMSO-dg) 8: 1229(1Hbr 5), 8.76(1H,d,J=5.3Hz), 8.1(1H.d,J=2Hz),‏ ‎7.74-7.81(3H,m), 7.12(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 4.08(2H.s), 1.36(9H.5).‏
YY
ال١ ‏مثل‎ ‏أسيتات‎ [Js ‏|7-(؛- ترت- بوتيل بيريدين-؟"- كربونيل)-*- كلورو-117- إندول-؟-‎ Ji] ‏من مثيل ترانس-*- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏خطوة 7) و7- برومو أستيل-؛- ترت- بوتيل بيريدين‎ TR ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎ .)14 ‏(التحضير موصوف فى مثال‎ ٠
IH-NMR(CDCl)) 8: 12.59(IHbr ‏له‎ 8.67(1H,d,J=53Hz), 8.38(1H,dJ=2Hz), 7.68(1H,d,J=2Hz), 7.54(2H,dd,2,5.3Hz), 7.45(1H,d,J=8.9Hz), 7.32(1H,dd,}J=2,8.9
Hz), 4.29(2H,5), 3.74(3H,5), 1.38(9H.s).
YY ‏مثل‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏[7-(؛- ترت- بوتيل بيريدين-"- كرونيل)-*- كلورو-111- إندول-7-‎ 0٠ ‏من مثيل [7-[4- ترت- بوتيل‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (VY ‏بيريدين-"- كربونيل)-©- كلورو-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ ّ ‏علم: ١د ظل0.‎ :MS(ED ‏1"مئوية.‎ I= ed ‏نقطة الإنصهار:‎ 100 IVY ‏قلاد فك نعمت تعد لجع‎ VET (YATA (FY ‏مد «(اف)ظل:‎ ١ ‏الاسم‎ ٠4
IH.NMR(DMSO-dg) ‏نة‎ 12.33(1Hbr 5), 8.76(1H,d,J=5.3Hz), ‏(22-لة5.1011‎ ‎7.86(1H.d,J=2Hz), 7.78(1H,dd,J=2,5.1Hz), 7.69(1H,d,J=8.7Hz), 7.33(1H,dd.J=2, 8.7Hz), 4.08(2H,s), 1.36(9H.s).
AMT
‏مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ =F ‏مثيل [|+- كلورو-؟-(‎ ‏من مثيل ترانس-4- كلورو-؟-‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) و*هيدروبروميد 7- برومو أستيل-؟-‎ A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ ‏مثيل بيريدين.‎
IH-NMR(CDCly) 5: 11.19(1Hbr ‏,له‎ 8.54(1H,d,J=4.6Hz), 7.65(1H,d,J=7.7THz),7.55 ve (1H,d,J=8.6Hz), 7.33-7.38(2H,m), 7.06(1H.dd,J=138,8.7Hz), 4.15(2H.,s), 3.69GH. s), 2.59(3H.s).
* يحضر هيدروبروميد ‎TY‏ برومو أستيل-؟*-_مثيل بيريدين من = أستيل-؟- مثيل بيريدين ‎TA)‏ كراب وآخرين؛ ‎Lid (YEY 7 1487 «Org.
Magn.
Reson‏ للإجراء من أجل تحضير هيدروبروميد ‎TY‏ برومو أستيل-؛- مثيل بيريدين الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎FY‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 8.56(1H,d,J=3.6Hz), 7.84(1H,d,=7.7Hz), 7.56-7.6(1H.m),‏ ‎5.01(2H,s), 4.01(3Hys). ٠‏ مثل ‎ve‏ ‏| 2 كلورو-7"-(7- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-113- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [+- كلورو-؟-(3؟- مثيل بيريدين-”- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎AVY‏ ‎٠‏ (68)قا ‎(M*) TYA :m/z‏ نقطة الإنصهار: 11-140 ٠مئوية.‏ ‎RKB)‏ الى لالاديحكة ‎OYA‏ مالكل ‎NAT A TTIATAT‏ ف ‎Dad ٠:01‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.14(1Hbr 5), 11.76(1Hbr s), 8.53(1H.dJ=3.8Hz),‏ ‎7.85(1H,d J=7.9Hz), 7.74(1H,d,J=8.6Hz), 7.52-7.56(2H,m), 7.1(1Hdd,J=1.8.8.6‏ د ‎Hz), 3.66(2H,s), 2.33(3H.s).‏ مثل ‎ve‏ ‏مثيل ‎—o]‏ كلورو-؟-( ‎=F‏ مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال 771؛ خطوة “) وهيدروبروميد 7- برومو أستيل-7- متيل © بيريدين (التحضير موصوف فى مثال ‎(YF‏ ‎8.56(1H,d,J=3.1Hz), 7.61-7.69(2H,m), 7.23-‏ ,له ‎IH-NMR(CDCly) 5: 11.28(1Hbr‏ ‎7.41(3H,m), 4.15(2H,s), 3.7GH,s), 2.61(3H.s).‏ مثل + [*©- كلورو-"-(”- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك 9 يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ]0 كلورو-؟-(3؟- متيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎(Vo‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎١١-7٠05‏ 1"منوية (متحلل).
٠ق‏ 2: قحك ات فتاكت 4ك ‎(VIVA‏ كفك كك مكلك أخلل ‎A110‏ ‏اسم ا. ‎IH.NMR(DMSO-dg) 5: 11.81(1Hbr 5), 8.53(1H,d,J=4.4Hz), 7.85(1H,d,J=7.7Hz),‏ ‎78(IHdJ=2Hz), 7.49-7.56(2H,m), 7.31(1H,ddJ=2.18.7Hz), 3.66(2Hs), 2.33‏ © ‎(BH,s). 0٠‏ مثل ‎vy‏ ‏مثيل | 1 كلورو-؟"-(>- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) وهيدروبروميد = برومو أستيل-+- ‎٠‏ .- مثيل بيريدين (.11 إرلتماير؛ ‎Bos sin J.‏ بريجس؛ ‎J Med.
Pharm.Chem.‏ )1471( ث2 1ه ).+ ‎8.15(1H,d,J=7.9Hz), 7.83(1H,1,J=7.7Hz), 7.62‏ ,له ‎I-NMR(CDCL) 8: 12.58(1H,br‏ ‎(IH.dJ=87Hz), 7.51(1Hd,J=1.8Hz), 74(1HdJ=7.7Hz), 7.13(1HddJ=1838.7‏ ‎Hz), 431(2H,s), 3.72(3H,s), 2.76(GH.s).‏ ‎Ag‏ ‏]1 51 )5 =¥=)1= مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ]= كلورو-؟-(+- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(VY‏ ‎.(M*) YYA :m/z :MS(EI)‏ ‎vs‏ نقطة الإنصهار: ‎A eYTI-YY‏ ‎Vv «YYVYY IR(KBr)v‏ نل تكد ‎(YAY IYYY (IVA YoYo‏ فلك ‎Ve YAY‏ 11سم ‎.١‏ ‎12.06(1H,br s), 7.99(1H,t,J=7.7Hz), 7.87(1H,d,J=7.6Hz),‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-d;)‏ ‎778(1H,d,J=8 9Hz), 7.74(1H,d,J=2Hz), 7.59(1H,d,J=7.6Hz), 7.13(1H,dd,]=2.8.7‏ ‎Hz), 4.04(2H,s), 2.69GH.s). ve‏ مثل 4 مثيل |©- كلورو-7-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات
م يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات ‎(VIM)‏ خطوة ؟) و ؟- برومو أستيل-ه- مثيل بيريدين (التحضير موصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎(TY‏ ‎IH.NMR(CDCl,) &: 12.48(1Hbr s), 8.59(1H,d,J=2.1Hz), 824(1H.d,J=8. 1Hz),‏ ‎7.75(1H,dd,J=2.1,8.1Hz), 7.67(1H,d,J=2Hz), 7.44(1H,d,J=8.7THz), 7.3 1(1H,dd,J=2, ٠‏ ‎8.9Hz), 4.29(2H,s), 3.74(3H,s), 2.48(3H.s).‏ مثال ‎Ar‏ ‏[©- كلورو-؟"-(*- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ‎=o]‏ كلورو-؟7-(ه- ‎٠‏ _مثيل بيريدين- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال 79). ‎:m/z :MS(EI)‏ كد ‎.(M*)‏ ‏نقطة الإنصهار: 497 ‎ge TEA‏ } 7 1: متك 134 ‎VIVA‏ نفك لحت قاعك معد كعد قن ‎IVY‏ ‏4 1ف مع الاسم ‎١‏ ‏عد -8.04)111.0 ,)5 ‎12.3(1Hbr 5), 12.15(1H,br 5), 8.68(1H,br‏ :ة (و0150-4 1170/15 ‎7.9Hz), 7.93(1Hbr d,J=8.9Hz), 7.84(1Hbr s), 7.69(1H,d,J=8.9Hz), 7.33(1H.dd.J‏ ‎8.9Hz), 4.09(2H.s), 2.46(3H.s).‏ ,2= مثل ‎AY‏ ‎Jie‏ ]1— كلورو-7-[©-(ثلاثي فلورومثيل ) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات ‎pay ©‏ مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OY‏ من مثيل ترانس-4- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) و ؟- بروموأستيل-*5-(ثلاثى فلورو مثيل) بيريدين *. ‎11.97(1Hbr s), 9.07(1Hbr 5), 8.48(1H.d,J=8 4Hz), 8.23(1H,‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎dd.J=2.1.8.4Hz), 7.63(1H,d,J=8.6Hz), 7.52(1H,d,J=1.8Hz), 7.15(1H,dd,J=1.8.8.6‏ ‎Hz), 4.31(2H,s), 3.74(3H.s). ve‏ * يحضر ‎=F‏ برومو أستيل-*-(ثلاثى فلورومثيل) بيريدين من 7- كلورو-*-(ثلاثى فلورومثيل)
ببريدين طبقا للإجراء من أجل تحضير ؟- برومو ‎omg‏ مثيل بيريدين الموصوف فى خطوة ‎١‏ من مثال ‎NY‏ ‎d.J=8 2Hz), 8.13(1H,dd J=2.1.8.1‏ )3 .زه ‎8.96(1H,br‏ :ة ‎I.NMR(CDCl;)‏ ‎Hz), 4.83(2H.9).‏ ‎SI‏ ‏]1 كلورو-؟-| ©-(ثلاثي فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل ‎-TH-(‏ إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ]1— كلورو-؟-(ه- ثلاثى فلورومثيل ببريدين- 7< كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(AY‏ ‎:MS(ED‏ علس ‎YAY‏ صضنح. ‎٠‏ نقطة الإنصهار: 779-774مئوية. ّ افا مكك ‎ITA AT ATE (103 (VT AVY‏ مد لد ‎Dad‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.05(1Hbr 5), 9.17(1Hbr 5), 8.54(1H,dd,J=2.8 4Hz),‏ ‎8.24(1H,d,J=8.2Hz), 7.82(1H,d,J=8.6Hz), 7.64(1H,d,J=1 8Hz), 7.14(1H,dd,1=2.8.7‏ ‎Hz), 4.06(2H.s).‏ ‎٠‏ مثل ‎AT‏ ‎mo] die‏ كلورو-؟-| ©-(ثلاثي فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل 111- إندول-”- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OY‏ من مثيل ترانس-5- كلووو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال 7 خطوة 9؟) و7- برومو أستيل-*-(ثلاشى فلورومتيل) بيريدين (التحضير موصوف فى مثال ‎(AY‏ ‎IH-NMR(CDCly) 8: 12.010 s), 9.05(1Hbrs), 8.45(1H,d,)=8 2Hz), 8 21(1H, +‏ ‎dd.J=2.38.4Hz), 7.65(1Hbr s), 7.43(1H.d,J=8 THz), 7.32(1H,dd,J=2,8.7Hz), 4.27‏ ‎(2H,s), 3.76(3ELs).‏ مثال ‎A‏ [©- كلورو-7-| ©-(ثلاثي فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل ‎-1H]‏ إندول-”- يل] حمض أستيك ‎Yo‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [5- كلورو-؟-[0- (ثلاثى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎(AY‏ ‎.(M*) TAY :m/z MS(ED)‏
لأ نقطة الإنصهار: ‎Ase Y YY =YY‏ ‎(IR(KBr)v‏ بك كلدك ‎(1TEY Ve)‏ اعد الى معجدى ‎(ITY‏ معجل ‎AVYTE‏ ‎ee VA NT‏ كلاسم . ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.09(1Hbr 5), 9.17(IHbr 5), 8.54(1H,dd,J=2,8.2Hz),‏ ‎8.23(1H.d.J=8 2Hz), 7.89(1H,d,/=1.8Hz), 7.62(1H,d,J=8.9Hz), 736(1H,dd,J=1.8, ©‏ ‎8.9Hz), 4.06(2H,s).‏ مثل ‎re‏ ‎Jia‏ ]0— كلورو-"-(©- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[J‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ‎=o pul ji‏ كلورو-؟- ‎٠‏ (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎(FU‏ خطوة ؟) و7- برومو أستيل-©- كلورو بيريدين*. ‎IH-NMR(CDCly) 8: 12.01(1Hpbr s), 8.72(1H,d,J=2.5Hz), 8.29(1H,d,J=8.6Hz),‏ ‎7.93(1H,dd.J=2.5,8.6Hz), 7.65(1H,d,J=2Hz), 7.43(1H,d,J=8.7Hz), 7.31(1H,dd J=2,‏ ‎8.7Hz), 4.27(2H,s), 3.75(3H.s).‏ * يحضر ؟- برومو أستيل-5- كلورو بيريدين من ؟- برومو-#- كلورو بيريدين (كاس؛ ‎oe‏ جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛ ‎(YOVE CTA" AE‏ طبقا للإجراء من أجل تحضير 7- برومو أستيل-*- مثيل بيريدين الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎AY‏ ‎IH-NMR(CDCl;) 5: 8.63(1H,dd,J=0.6,2.5Hz), 8.06(1H,dd,0.6,8.4Hz), 7.85(1H,dd,‏ ‎J= 2.3, 8.4Hz), 4.79(2H.s).‏ مثل ‎A‏ ‎٠‏ [*- كلورو-؟"-(*- كلورو بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [*- كلورو-؟-(ه- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎(AS‏ ‎Y¢A :m/z MS(ED)‏ (01. نقطة الإنصهار: 710-7©849مئوية. ‎IR(KBrv >‏ كد لاد كد ‎OYA‏ ناك تعد ‎(NYY VIVA‏ ققد 110( ‎ALT‏ ماسم ‎.١‏
VIA
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.18(1Ebr s), 12.08(1Hbr 5), 8.84(1H,d,J=2 5Hz), 8.25 (1H.dd,J=2.5,8.4Hz), 8.1(1H,d,J=8.6Hz), 7.87(1H.d,J=2Hz), 7.63(1H.d,J=8.7Hz), 7.34(1H,dd,J=2.1,8.9Hz), 4.06(2H.5).
AY ‏مثل‎ ‏[مثيل [+- كلورو-7-( © كلورو بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ ٠ ‏من مثيل ترانس-4- كلورو-؟-‎ OY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) و؟7- برومو أستيل-5- كلورو بيريدين‎ (A ‏مثال‎ ١ ‏سينامات (خطوة‎ (sisal ‏(فنيل سلفونيل‎ (Ae ‏(التحضير موصوف فى مثال‎
IH.NMR(CDCL;) 5: 11.98(1Hbr s), 8.74(1H,dd,J=0.7 and 2.3Hz), 8.31(1H.dd.J 07.8.6012. 7.04(1H,dd,J=2.3,8.4Hz), 7.63(1H,d,J=8.7Hz), 7.52(1Hd,J=1.6Hz), 1 7.14(1H.dd.J=1.8,8.7Hz), 43(2H,5), 3.73(3H.9).
A ‏مثل‎ ‏كلورو-؟-( 70 كلورو بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ -|[ ‏من مثيل ]= كلورو-7-(ه-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (AY ‏كلوروبيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ ١ .(M*) T¢A :m/z MS(EI) ‏7منوية.‎ E4-YEY ‏نقطة الإنصهار:‎ ‎:IR(KBr) v‏ 1 لال ‎HOTA TFT‏ حبكل كال )110 قل مكاسم ا ‎IFL.NMR(DMSO-dg) 8: 12.05(1Hbr s), 8.84(1H,d,J=2.3Hz), 8.26(1H,dd,J=2.3,‏ ‎8.4Hz), 8.1(1H,d,J-8.4Hz), 7.8(1H,d,J=8.7Hz), 7.67(1H,dJ=18Hz), 7.13(1Hdd, +.‏ ‎J=1.8,8.7Hz), 4.06(2H.s).
A ‏مثل‎ ‏مثيل ]= كلورو-7-(؛- كلورو ببريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-*- كلورو-؟-‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏خطوة 7) وهيدروبروميد 7- برومو أستيل-؛- كلورو‎ (FT ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎ > (TY ‏بيبريدين (التحضير موصوف فى مثال‎
‎IH-NMR(CDCly) 8: 12.2(1H,br s), 8.67(1H,d,J=53Hz), 8.33(1H.d,J=2.1Hz), 6‏ ‎(1H,d,J=2Hz), 7.56(1H,dd,J=2.1,5.3Hz), 7.43(1H,d,J=8.7Hz), 7.32(1H,dd.]=2.8.9‏ ‎Hz), 4.27(2H,s), 3.75(3H.s).‏ مثال ‎3١‏ ‎٠‏ مثيل ]0— كلورو-؟-( ؟- كلورو بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ]= 35518 ‎—0)=Y=‏ ‏كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(AY‏ ‎.(M*) Y¢A m/z MS(EI)‏ نقطة الإنصهار: 4-7647 7*مئوية. : ‎٠‏ 16080 نك ‎OYA TET (AVIA‏ نك كنا لكلاسوحا. ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.2(1Hpbr s), 8.8(1H,d,J=5.3Hz), 8.12(1H,d,J=2.1Hz),‏ ‎9(1H,dd,J=2.1,5.4Hz), 7.66(1H,d,J=8.9Hz), 7.34(1H,dd,J=2.8.7Hz), 4.06(2H.5).‏ 7 مثال ‎1١‏ ‎Jia‏ |>7- كلورو-؟-( بيريدين-*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-؟- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎(A‏ طريقة 1( وهيدروبروميد *- بروموأستيل بيريدين ‎G.B.)‏ بارلين؛ ‎coma LP.‏ .5.1 إرلائد؛ .141.1 نجو؛ جريدة الكيمياء الإسترالية؛ ‎(VAAL‏ ‎(Ivye 7‏ ‎IH-NMR(CDCly) 8: 9.26(1H.br 5), 9(1H,dd,J=0.8,2.1Hz), 8.8(1H,dd,J=1.6,4.8Hz),‏ ‎8.1(1H.dt,J=2,2,7.9Hz), 7.58(1H,d,J=8.7Hz), 7.47(1H,ddd J=0.8,49,79Hz), 7.37 +.‏ ‎(1H,d,J=1.8Hz), 7.16(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 3.84(2H,s), 3.65(3H.s).‏ مثال 17 ]1 كلورو-7-(بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [+- كلورو-؟- ‎ve‏ (بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال 31). ‎m/z MS(EI)‏ كد ‎(M*)‏ : نقطة الإنصهار: 18-779 ‎AAT‏
VW
ATY0 ATTY ATTY ‏فمحكك‎ EFT (10YA (1011 114d ‏قلال‎ (YET AR(KBr)V ١ مسال1١‎ 7
IH-NMR(DMSO-dg) ‏:ة‎ 12.28(1H,br s), 11.86(1H,br s), 8.9(1H,br s), 8.85(1H,br dJ=49Hz), 8.12 (1HdtJ=2,2,7.9Hz), 7.77(1H+J=8.6Hz), 7.62(1H,dd,J=4.9.8
Hz), 7.49(1H,dd,J=2Hz), 7.15(1H,dd J=1.6,8.4Hz), 3.85(2H,s). 45 ‏مثل‎ ‏كلورو-7-(بيريدين-4 - كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ -١|[ ‏مثيل‎ ‏من مثيل ترانس-4- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) وهيدروبروميد ؛؟- بروموأستيل بيريدين‎ cA ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمين) سينامات (خطوة‎
SAARC ‏ستانبروف؛ جريدة الكيمياء الإسترالية؛ افمخلت ناك‎ MLS. ‏ديدى»؛‎ LW) 0٠
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 9.21(1Hbr 5), 8.82-8.79(2H,m), 7.59-7.57(2H,m), 7.56(1H.d, 1=8.7Hz), 7.33(1H,d,J=1.8Hz), 7.16(1H.dd,J=1 8.8.7Hz), 3.8(2Hs), 3.65(3H.9). ‏مثال‎ ‏كلورو-؟-(بيريدين-؛ - كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ -7+|[ ‏من مثيل ]= كلورو-؟-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ve .)17 ‏(بيريدين-؛ - كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ ‏((047._نقطة الإنصهار: 07 07-7 1تمنوية.‎ 7٠4 m/z :21501(
Das TAY ‏تكن الال‎ (1704 (TTA ‏ع و ولالى لانتل خمتمل نكل‎ 0
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 11.82(1Hbr s), 8.82(2H,J=5.8Hz), 7.770.-3.62(. 7.64-7.62(2H,m), 7.48(1H,d,J=1 .8Hz), 7. 15(1H,dd,J=2,8.7Hz), 3.83(2H,s). 0٠ ‏مثل ع4‎ ‏كلورو- "-]؟-(هيدروكسي مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ =] Jie ~Y— pp ‏كلورو-؟-| ؟-(ترت- بوتيل_ثنائي مثيل سيليل أكسي مثيل)‎ -7+[ die.) ‏خطوة‎ ‏كربونيل |-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-4- كلورو-؟-‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ Ye ‏طريقة أ) و7- برومو أستيل-؛-(ترت- بوتيل‎ cA ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ .* ‏ثنانى مثيل سيليل أكسى مثيل) بيريدين‎
WY
IH-NMR(CDCly) 8: 12.47(1Hpbr s), 8.7(1H.d,J=49Hz), 821-8.22(1H,m), 7.55- 758QHm), 7.5-7.51(1Hm), 7.1(1HddJ=1887Hz), 4.83(2Hs), 431(2Hs), 3.72(3H,5), 0.98(9H,s), 0.15(6H.5). ‏يحضر ؟- برومو أستيل- ؟-(ترت- بوتيل ثنائى مثيل سيليل أكسى مثيل) بيريدين كما يلى:‎ * ‏مثيل سيليل أكسي مثيل) بيريدين:‎ SUS ‏؟- أستيل-؛-(ترت- بوتيل‎ ٠ ‏مثيل سيليل أكسى مثيل) بيريدين كربونتريل‎ (AB ‏يحضر مركب العنوان من ؛-(ترت- بوتيل‎ ‏طبقا للإجراء من أجل‎ (FY YT 7 ‏هادرى وآخرين؛ جريدة كيمياء الحلقات المغايرة؛‎ A)
FY ‏تحضير 7- أستيل ؛- كلورو بيريدين الموصوف فى مثال‎
IH-NMR(CDCly) 5: 8.64(1H.d,J=4.8Hz), 7.96(1H,s), 7.5(1H,d.J=4.8Hz), 427 5). 2.73(3H,s), 0.96(9H,9), 0.12(6H,s). 1 ‏بروموأستيل-؛ ”)0 0 — بوتيل ثنائي مثيل سيليل أكسى مثيل) بيريدين:‎ -" aa), AE) ‏بيريدين‎ (Jie ‏أستيل-؛-(ترت- بوتيل ثنائى مثيل سيليل أكسى‎ =F ‏إلى محلول‎ ‏#ملليلتر) يضاف بالتنقيط محلول ليثيوم بيس (ثلاثى مثيل سيليل) أميد‎ +) THF ‏ملليمول) فى‎ 77 ‏ملليمول) عند -78“مئوية. بعد التقليب لمدة ساعة؛ يضاف‎ AY ‏ملليلترء‎ AY (THE ‏فى‎ رالوم١(‎ ‏كلورو ثلاثى إثيل سيلان (,١ملليلتر؛ 4١٠٠ملليمول) إلى الخليط عند -78“مئوية. يقلب الخليط عند‎ ١ ‏نفس الحرارة لمدة ساعة؛ ثم يدفاً إلى صفرممئوية. بعد التقليب لمدة ساعة؛ يضاف كلوريد أمونيوم‎ ‏مائى مشبع (١*ملليلتر). يستخلص الخليط بإثير ثنائى إثيل (١٠٠ملليلتر). تغسل الطبقة العضوية‎ ‏ثم ماء‎ ؛)رتليللم٠١(‎ THE ‏بماء (٠*ملليلتر)؛ تجفف (سلفات مغنسيوم) وتتركز. يذاب الباقى فى‎ ‏ثنائى إثيل‎ fh ‏عند صفرممئوية. بعد التقليب لمدة ساعة؛ يخفف الخليط‎ NBS ‏(؟ملليلتر) ويضاف‎ ‏يغسل بماء )+ #ملليلتر) ويجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى المنتج الخام.‎ ؛)رتليللم٠٠١١(‎ xe ‏التنقية بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتالات إثيل/ هكسان (70:1) تعطى‎ ‏من مركب العنوان على شكل بلورات.‎ )771( pa VE
IH-NMR(CDCl3) 6: 8.63(1H,d,J=4.8Hz), 8.02(1H,q,J=0.8Hz), 7.35(1H,dt,J=0.8, 4.9112, 4 87(2H,s), 4.81(2H,s), 0.96(9H,s), 0.13(3H.5). ‏خطوة "._مثيل |+- كلورو-7-[؛-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟-‎ ٠ ‏يل] أسيتات‎
اد إلى محلول من مثيل[+- كلورو-7-[4- ترت- بوتيل ثنائى مثيل سيليل أكسى مثيل) بيريدين- "- كربونيل ]-111- إندول-؟- يل] أسيتات (خطوة ‎١‏ 71,5١مجمء‏ 77175,١ملليمول)‏ فى ‎THF‏ ‏(*ملليلتر) يضاف فى محلول فلوريد رباعى بوتيل أمونيوم (١مولار‏ فى ‎(THF‏ ؛#ملليلتر» 54,. ملليمول) عند حرارة الغرفة. بعد التقليب لمدة ساعة؛ يتركز الخليطء يخفف الباقى بأسيتات إثيل ‎٠‏ (١٠٠ملليلتر)؛‏ يغسل بماء (١٠٠ملليلتر*7)‏ ويجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى المنتج الخام. التنقية بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان/ ثنائى كلوروميثان ‎)١:1:1(‏ تعطى 1 مجم )708( من مركب العنوان على شكل بلورات. ‎8.74(1H,d,J=5.1Hz), 8.29(1H;s), 7.59-4‏ ,له ‎IH-NMR(CDCly) &: 12.43(1Hbr‏ ‎(2H.m), 7.52(1H,d,J=1.5Hz), 7.13(1H,dd J=8.6Hz), 4.86(2H,d,J=5.1Hz), 4.31(2H,‏ ‎3.73(3H.s). 0٠‏ ,)5 مثال 31 [- كلورو-ت- |[ -(هيدروكسي مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [+7- كلورو-؟-[6- (هيدروكسى مثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال 30( مد ‎MY) Yet: m/z MS(ED‏ ا نقطة الإنصهار: 0 ‎Augie YIY=Y)‏ ‎OAT TYY AVIT AVA FY :IR(KBr) v‏ تامف 116 اسم ا. ‎8.78(1H,d,J=4.8Hz), 8.08(1H,s), 7.8(1H.d,‏ ,زه ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.31(1H,br‏ ‎J=8.6Hz), 7.74(1H.d,J=1.8Hz), 7.67(1H,d,J=4.9Hz), 7. 12(1H,dd,J=1.8,8.7Hz),‏ ‎4.69(2H,5), 4.092H,s). 0+‏ مثل 39 مثيل [©- كلورو-7-[4-( هيدروكسي مثيل) بيريدين -؟"- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات خطوة ‎١‏ مثيل [*©- كلورو-7-[؛-(ترت- بوتيل_ثنائي مثيل سيليل أكسي مثيل) بيريدين-؟+- كربونيل]-111- إندول-7؟- ‎[dy‏ أسيتات ‎Ye‏ يحضر مركب العنوان ‎Wks‏ للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من ‎Jie‏ ترانس-*#- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال 1؟؛ ‎sag TY (Yasha‏ أستيل-؛-(ترت- بوتيل ثنائى مثيل سيليل أكسى مثيل) بيريدين (التحضير موصوف فى خطوة ‎١‏ مثال 30(
VY
IH-NMR(CDCL;) &: 12.47(1Hbr s), 8.66(1H,d,J=4.9Hz), 8.18(1Hs), 7.6-7.61 (IH.m), 7.54-7.57(1EL,m), 7.39(1H,d,J=8 9Hz), 7.25(1H,dd,J=2.8.9Hz), 4.82(2H, ‏,(؟‎ 427(2H,s), 3.74(3H,s), 0.98(9H,s), 0.14(6H.5). ‏خطوة "._مثيل ]0— كلورو-7-[؛-(هيدروكسي_مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟-‎ ‏يل] أسيتات‎ ٠ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال 30 من مثيل ]0 كلورو-‎ ‏7-[4-(ترت- بوتيل ثنانى مثيل سيليل أكسى مثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-11- إندول-؟- يل]‎ .)١ ‏أسيتات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl;) 5: 12.48(1Hbr 5), 8.75(1H,d,J=4.9Hz), 8.31(1H,s), 7.68(1H.m), 7.6-7.62(1H.m), 7.45(1HdJ=8.91Hz), 7.32(1H,ddJ=2,8.9Hz), 4.87(2HdJ=54 1.
Hz), 4.28(2Hs), 3.74GH,s). ‏مثل هه ض ض‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-[؛-(هيدروكسي مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟-‎ <٠ ‏إ‎ ‏من مثيل ]0 كلورو-؟-[4-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (AY ‏(هيدروكسى مثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ ٠ 009 ‏؟‎ : m/z MS(E)
Augie YY AYIA ‏نقطة الإنصهار:‎ . ٠ ‏اسم‎ CTY ‏مكمعد فعفدك بعص مكجحد‎ (VEY ‏(:ظك)2: كحك ماك‎ v 110/01/46 0-4 ‏:ة‎ 12340 s), 8.77(1H,dJ=4.9Hz), 8.08(1H,s), 7.85 (1H.s), 7.66-7.71(2H,m), 7.33(1H,dd,J=1.8,8. 9Hz), 5.63(1H.br 5), 4.68(2H.s), 4.09 ٠ (2H.s). 13 ‏مثال‎ ‏مثيل ]0— كلورو-7-(؛4- ثنائي مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏ترانس-*- كلورو-؟-‎ Jia ‏من‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏خطوة “) وهيدروبروميد ؟7- برومو أستيل-؛؟- ثنائى‎ (FT ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎ > .* ‏مثيل بيريدين‎
+197 ‎8.67(1H,d,J=5.3Hz), 8.33)111.-2.1172( 6‏ ,زه ‎12.2(1Hbr‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎(1H,dJ=2Hz), 7.56(1H,dd,J=2.1,5.3Hz), 7.43(1H,dJ=8.7Hz), 732(1H.dd,J=23,‏ ‎7.27(2H,s), 3.75(3H,s).‏ ,9112 7 يحضر هيدروبروميد 7- برومو أستيل-؟- ثنائى مثيل بيريدين كما يلى: ‎ET 0٠‏ ثنائي مثيل بيريدين-7- كربونتريل: يحضر مركب العنوان متضمنا 4؛*- ثنائى مثيل بيريدين-7- كربونتريل بنسبة من 8,5 إلى ‎١‏ من ؟؟- ثنائى مثيل بيريدين-17- أكسيد (أبراموفتش وآخرين؛ جريدة الكيمياء العضوية؛ ‎AVY‏ ‎(VIR + ATV‏ طبقا للإجراء من أجل تحضير 4- كلورو-؟- بيريدين كربونتريل الموصوف فى مثال ‎XY‏ ‎“٠‏ ؟- أستيل-؛ ؛- ثنائي مثيل بيريدين: يحضر مركب العنوان بجانئب = أستيل-4؛*- ثنائى مثيل بيريدين من 7؛؟- ثنائى متيل بيريدين-"- كربونتريل متضمنا 4؛*- ثنائى مثيل بيريدين-7- كربونتريل بنسبة من 0,0 إلى ‎١‏ ‏طبقا ‎ol a‏ من أجل تحضير 7- أستيل-؛- كلورو بيريدين الموصوف فى مثال ‎FY‏ ‏"- أستيل-؟؛ ؛؟ ثنائي ميل بيريدين: ‎IH-NMR(CDCly) 8: 834(1H,d,J=4.6Hz),‏ مد (2.34)311.3 ‎7.19(1H,d,J=4.8Hz), 2.69(3H,s), 2.43(3H,s),‏ "- أستيل-؛ ؛*- ثنائي مثيل بيريدين: ‎IH-NMR(CDCl;) 5: 8.39(1H,s), 7.83(1H.s),‏ ‎2.32(3H.s).‏ ,(2.33)11.3 ,(2.7)311,3 هيدروبروميد ‎=F‏ برومو أستيل-؛؛- ‎(SU‏ مثيل بيريدين: ‎٠‏ يحضر مركب العنوان من ؟- أستيل-4- ثنائى ‎Jie‏ بيريدين طبقا لطريقة .11 ماك كينس ‎xe‏ الصغير؛ .1.3 تربنول» ‎ER.‏ بومان؛ ‎Eos‏ تامناكى (فى جريدة الكيمياء العضوية؛ 1417 ‎CYT‏ ‎AY=YAY‏ 0 . ‎IH-NMR(DMSO-d,) 5: 8.39(1H,d,J=4.8Hz), 7.46(1H,d,J=4.8Hz), 4.96(2H.s), 2.38‏ ‎(3H.s), 2.35(3H.s).‏ مثال ‎١‏ ‏0 [#- كلورو-7-(؛- ثنائي ‎Jie‏ بيريدين-7"- كربونيل)-111 إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ]0— كلورو-7-(27؛- ‎SS‏ مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال 39(
م١‏ ‎(MF) 47 : 2 MS(EI)‏ نقطة الإنصهار: 7-7770 7منوية. « (ظ16:؛ فمكك ‎(AVY.‏ نكتل رمن 4 ‎NAT AYAY‏ فيل لات سحا ‎IH.NMR(DMSO-dg) 8: 11.76(1Hbr s), 8.37(1H,d,J=4.9Hz), 7.79(1H,d,J=2Hz),‏ ‎7.48(1H,d,J=8.7Hz), 7.41(1H,d,J=4.9Hz), 7.3 1(1H,dd,J=2,8.9Hz), 3.56(2H,s), 2.35 ٠‏ ‎(3H,s), 2.16(3H,s).‏ مثال ‎٠١١‏ ‏متيل |©- كلورو-7-(4؛*- ثناني مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*- كلورو-؟- ‎٠‏ (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات ‎Jha)‏ 77ءخطوة ؟) و7- بروموأستيل- ؛*- ثنائى مثيل بيريدين *. ‎12.59(1H,br s), 8.47(1H,s), 8.12(1H.s), 7.67(1H,d,J=1.8Hz),‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎7.44(1H,d,J=9.4Hz), 7.3(1H,dd,J=2,8.7Hz), 4.28(2H.s), 3. 73(3H.5), 2.38(6H.s).‏ * يحضر ؟- برمو أستيل-3؟؛ ؟- ثنائى مثيل بيريدين من = أستيل-4؛*- ثنائى مثيل بيريدين (التحضير موصوف فى مثال 38( طبقا للإجراء من أجل تحضير ؟- بروموأستيل-؟- إثيل ‎Ve‏ بيريدين الموصوف فى مثال ‎OF‏ ‎IH-NMR(CDCly) : 8.39(1H,s), 7.87(1H.s), 4.83(2H.s), 2.353), 2.34(3H.s).‏ مثل ‎١7‏ ض *- كلورو-7-(4؛*- ثنائي مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ]0= كلورو-7-(524- ‎vo‏ ثنائى ‎Jia‏ بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎.)٠١١‏ ‎.(M*) 47 : m/z MS(EI)‏ نقطة الإنصهار: 45 ‎£1-Y‏ #مئوية. ‎:(IR(KBr)v‏ اخكك ‎(114Y‏ محتلن تمده ‎oo‏ 140676 177 أخلت نت ‎YO‏ ناسحا ‎IH-NMR(DMSO-dg) 58: 11.34(1Hbr s), 12.15(1H,br s), 8.57(1H.,s), 7.93(1H.s),‏ ‎7.84(1H,d,J=1.8Hz), 7.69(1H,d,J=8.7Hz), 7.32(1H,dd,J=2,8.7Hz), 4.09(2H,s), 2.39 ve‏ ‎(3H,s), 2.38(3H.3).‏ مثال ‎Vor‏
Ta ‏أسيتات‎ [dy ‏مثيل |+>- كلورو-7-( 5+ ثنائي مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ ‏من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) و7- برومو أستيل-؛؛*- ثنائى مثيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ (39 ‏بيريدين (التحضير موصوف فى مثال‎
IH.NMR(CDCL,) ‏:ة‎ 12.55(1Hbr ‏,له‎ 8.47(1H,s), 8.12(1H,s), 7.62(1Hd,J=8.6Hz), ‏د‎ ‎7.52(1H,d,J=1.8Hz), 7.13(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 4.31(2H.5), 3.72(3H,5), 2.39(6H.). ٠١4 ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-؟-( 4- ثنائي مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7؟-‎ ->[ ‏من مثيل [+- كلورو-7-(524-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (VF ‏ثنائى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ ٠ .M*) T£Y : m/z MS(EI)
Gus YYA-Y YT ‏نقطة الإنصهار:‎ .١-مسال‎ 11 VAM (I YOA (1OTY (VITA (114V (YTV :IR(KBI) v
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 123(IHbr s), 8.57(1Hs), 7.94(1H,s), 7.78(1H.d.J=8.7
Hz), 7.74(1HdJ=18Hz), 7.11(1H,dd,J=2,8.6Hz), 4.09(2Hs), 239(3Hs), 238 ‏م‎ ‎(Hs). ‎٠١١ ‏مثال‎ ‏مثيل ]= كلورو-؟-( ؟- ميثوكسي بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-4؟- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) وهيدروبروميد 7- برومو أستيل-؛؟-‎ A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ © .* ‏ميتوكسى بيريدين‎
IH-NMR(CDCl;) 6: 12.61(1Hbr s), 8.57(1Hd,J=59Hz), 7.89(1H,d,J=2.6Hz), 7.63(1H,d J=8.6Hz), 7.52(1H,d,J=1.8Hz), 7.13(1H,dd,J=1.8,8 THz), 7.04(1H.dd I= 2.6.8.5Hz), 43(2H,s), 3.96(3H,s), 3.73(3H.9). ‏برومو أستيل-؛- ميثتوكسى بيريدين من ؟- أستيل-؛- ميثتوكسى‎ TY ‏يحضر هيدروبروميد‎ Foye ‏طبقا للإجراء من‎ (£290 SY 014) ‏كاس وآخرين؛ جريدة الكيمياء العضوية؛‎ BL) ‏بيريدين‎ ‎FY ‏أجل تحضير هيدروبروميد 7- بروموأستيل-؛- مثيل بيريدين الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ |,
لاا ‎IH.NMR(DMSO-dg) 5: 8.59-8.62(1H,m), 7.63-7.65(1H,m), 7.33-7.37(1H,m), 5.03‏ ‎(2H,s), 3.96(3H.s).‏ مثال ‎٠١١6‏ ‏[+- كلورو-؟-( 7% ميثوكسي بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك > يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [+7- كلورو-؟-(6- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال 0+ ‎AV‏ ‎m/z MS(EI)‏ ل نقطة الإنصهار: ‎١١‏ 7"مئوية (متحلل). ‎(VY + 600 V‏ خلال ذككل تمعل “جمد ماك لات ‎Naw)‏ ‎12.18(1Hbr s), 8.66(1H.d,J=5.6Hz), 78 0٠‏ ,له ‎12.35(1Hbr‏ :ة ‎IH.NMR(DMSO-dg)‏ ‎(1H.dJ=8.9Hz), 7.74(1H,dJ=18Hz), 7.63(1Hd,J=2.6Hz), 7310114-21‏ ‎Hz), 7.12(1H,dd,}=1.3,8.7Hz), 4.09(2H,s), 3.96(3H.s).‏ مثل 1 مثيل |©- كلورو-7-(؛ = ميثوكسي بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال7؛ خطوة 7) وهيدروبروميد 7- برومو أستيل-؟- ميثوكسى بيريدين (التحضير موصوف فى مثال ‎(Yeo‏ ‎12.65(1Hbr s), 8.57(1H.d,J=5.8Hz), 7.88(1H.d,J=2.5Hz).‏ ة ‎IH.NMR(CDCl,)‏ ‎7.68(1H,d,J=2Hz), 7.45(1H,dd,}=0.5,8.7Hz), 7.32(1H,dd,J=1 .8,8.7Hz), 7.05(1H,‏ ‎dd.J=2.8,5 8Hz), 4.28(2H.s), 3.96(3H.5), 3. 74(3H,s). +‏ مثال ‎٠١#‏ ‏| 70 كلورو-"-(؛- ميثوكسي بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [*- كلورو-؟-(4- ميتوكسى بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎.)٠٠‏ ‎ve‏ نقطة الإنصهار: 774*منوية (متحلل). 7)]: ١ك ‎TEV AVY‏ فقعمل ‎(Yo‏ كعفمك لفاك ‎ITTY‏ ضرعل ‎IY‏ ‎GDA‏ فكب ‎Da) IF‏
‎8.66(1F,d.J=5 6Hz),‏ زم ‎IH.NMR(DMSO-d) 6 1239(1Hbr 5), 12.16(1Hbr‏ ‎7.86(1H,d,J=1.5Hz), 7.7(1H,d,J=8.7Hz), 7.63(1H.d,J=2.5Hz), 7.29-7.35(2H,m).‏ ‎4.09(2H.s), 3.96(3H.5).‏ ‎٠١95 Jha‏ ‎٠‏ . مثيل [>- كلورو-7-(؛*- ثنائى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111 إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-4- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) وهيدربروميد 7- برومو أستيل-27ه- ‎SU‏ مثيل بيريدين *. ‎8.43(1H.s), 7.6(1H,d,J=8.7Hz), 7.51)‏ ,له ‎IH.NMR(CDCL) 5: 11.43(1Hbr‏ ‎7.45(1H.d,J=1 8Hz), 7.12(1H,dd,J=1.8,8.7Hz), 4.22(2H,s), 3.69GH;s), 3 62(3Hs), 0٠‏ ‎2.43(3H.5).‏ ‏* يحضر هيدروبروميد = برومو أستيل-؟ ؛*- تناتى مثيل بيريدين كما يلى: ‎OT = sd -"‏ ثنائي مثيل بيريدين: ض يحضر مركب العنوان من 5< ثنائى مثيل بيريدين كربونتريل (.16 تاكاهاشى وآخرين؛ جريدة ‎ve‏ كيمياء الحلقات المغايرة؛ ‎M107 ١ AVA‏ 897) طبقا للإجراء من أجل تحضير ؟- أستيل-؛- كلوروبيريدين الموصوف فى مثال ‎TY‏ ‎8.32(1H,s), 7.37(1H,s), 2.69(3H.s), 2.56(3H.5), 2.36(3H.).‏ :ة ‎IH.NMR(CDCly)‏ ‏هيدربروميد 7- برومو أستيل-7؛*- ثنائي مثيل بيريدين: يحضر مركب العنوان من 7- أستيل-7»*- ثنائى مثيل بيريدين طبقا لطريقة .11 ماك كنيس؛ ‎٠‏ الصغير؛ ‎LB.‏ تربنول»؛ ‎ER‏ بومان؛ و.18 تاماكى (فى جريدة الكيمياء العضوية ‎CTF VAY‏ ‎(FAV=YAY‏ ‎'H.NMR (DMSO-d) 5: 8.43(1H,s), 7.69(1H,s), S(2H,s), 2.52(3H.s), 2.39GH.s).‏ مثال ‎١٠١١‏ ‎=o) Y= 5) 1]‏ ثنائي ‎Jia‏ بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك ‎Ye‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [7- كلورو-7-(027- ثنانى مثيل بيريدين -"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال +0( ‎TY : m/z MS(ED)‏ صضيح.
نقطة الإنصهار: ‎0-١94‏ 7*مئوية.
160680 الى ‎TFS (Vee‏ كاعل ‎(TFA‏ الالال لاك لأخلاسما. ‎IH-NMR(DMSO-d¢) 5: 12.12(1Hbr 5), 11.72(1H}br 5), 8.38(1H,s), 7.74(1H.d.J=‏ ‎8.6Hz), 7.68(1H,s), 7.52(1H,d,J=2Hz), 7.1(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 3.72(2Hs), 2.38‏
‎(Hs), 2.333Hys). ©‏ مثال ‎١١١‏ ‏متيل [©- كلورو-؟-( ؟- إثيل-*- فلورو بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-*- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات ‎(FUL)‏ خطوة ©) و = بروموأستيل-؟- إثيل-؟- فلورو ‎٠‏ بيريدين *. ‎IH-NMR(CDCl;) & 11.29(1Hbr s), 8.45(1H,d,J=4.8Hz), 7.64(1H,d,J=1.8Hz),‏ ‎7.44(1H,t,J=4 8Hz), 7.38(1H,d,J=8.9Hz), 7.29(1H,dd,J=2.8.7Hz), 4.21(2H.s), 3.72‏ ‎(3H.s), 2.81(2H,q,=7.6Hz), 1.31(3H,t,J=7.6Hz).‏ ‎-١ pas *‏ برومو أستيل-4- إثيل-؟- فلورو بيريدين كما يلى؛ ‎ae‏ 4- إثيل-؟- فلورو بيريدين-11- أكسيد: يسخن خليط من 4؛- إثيل-؟- فلوروبيريدين ‎RP.)‏ ديكينسون وآخرين؛ مقالات الكيمياء الطبية العضوية الحيوية؛ 1847 77 ‎٠5,4 caa¥A,0) (YT)‏ ٠ملليمول)‏ وبروكسيد هيدروجين ‎IF‏ ‎(bY)‏ حمض أستيك ) "ملليلتر) عند إرتداد البخار لمدة "ساعات. بعد التبريد إلى حرارة الغرفة؛ يتركز الخليط الناتج. يخفف الباقى فى ثنائى كلوروميثان )+ ‎(lille s‏ ويجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى "جم ‎)7٠٠١(‏ من مركب العنوان كزيت. ‎8.43-8.46(1H,m), 8.08(1H,d,J=6.1Hz), 7.38(1H,dd,}=6.6,‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-dg)‏ ‎9.7Hz), 2.61(2H,q,J=7.6Hz), 1.17(3H,,J=7.6Hz).‏ ؛- إثيل-*- فلورو-؟- بيريدين كربونتريل: يحضرمركب العنوان من 4؛- إثيل-7- فلوروبيريدين-17- أكسيد طبقا للإجراء من أجل تحضير ‎ve‏ 4- كلورو-7- بيريدين كربونتريل الموصوف فى مثال ‎AY‏ ‎IH-NMR(CDCLy) d: 8.42(1H,d,J=4.8Hz), 7.43(1HtJ=5.1Hz), 2.78(2H,q.J=7.6‏ ‎Hz), 1.3(3H,t,J=7.6Hz).‏
م ‎did -"‏ ~~ إثيل-؟- فلوروبيريدين: يحضر مركب العنوان من 4- إثيل-؟- فلورو-7- بيريدين كربونتريل طبقا للإجراء من أجل تحضير ؟- أستيل-؛- كلوروبيريدين الموصوف فى مثال ‎NY‏ ‎IH-NMR(CDCly) d: 8.376(1H,d,J=4.6Hz), 7.36(1H,t,J=4.8Hz), 2.76(2H.q.]=7.6‏ ‎Hz), 2.71(3H,s), 1.28(3H,t,J=7.6Hz).‏ "- بروموأستيل-؟- إثيل-؟- فلورو بيريدين: يحضر مركب العنوان من ؟- أستيل-؛- إثيل-؟- فلوروبيريدين طبقا للإجراء الموصوف من أجل تحضير ‎-١‏ بروموأستيل-؛- إثيل بيريدين الموصوف فى مثال ‎oF‏ ‎IH-NMR(CDCl;) d: 838(1H,d,J=4.6Hz), 7.43(1H,d,J=4.6Hz), 4.75(2H,s), 2.78‏ ‎(2H,q,J=7.6Hz), 1.293H,t,]=7.6Hz). ٠‏ مثال ‎١١١‏ ‏|©- كلورو-7-(4- إثيل-3؟- فلورو بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يقلب عند حرارة إرتداد البخار لمدة ‎YE‏ ساعة محلول مثيل ]0 كلورو-؟-(4- ‎Y=)‏ ‏فلوروبيريدين -؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال١٠‏ 91.7 7؟مجم؛ 4 ١٠٠ملليمول)‏ ‎١‏ فى حمض أستيك (٠ملليلتر) ‎HCL‏ مائى ¥ عيارى (؛ملليلتر). بعد التبريد إلى حرارة الغرفة؛ يتركز الخليط الناتج. يخفف الباقى فى ‎THF‏ (١٠٠ملليلتر)؛‏ يجفف (سلفات مغنسيوم) ويتركز. ينقى المنتج الخام بإعادة التبلور من 48,7 ؟مجم ‎(AT)‏ من مركب العنوان. ‎(M¥) TY: m/z MS(ED)‏ نقطة الإنصهار: ‎Augie Y fA‏ ‎EY ANT ATTY AVY. (FTV JqR(KBr)v ¥-‏ ككل ‎(VIAL‏ لأف ‎Dad‏ ‎IH-NMR(DMSO-d) &: 11.78(1H,br s), 8.35(1H,d,J=4.8Hz), 7.73(1H,d J=2Hz),‏ ‎7.56(1H,t,J=5.1Hz), 7.39(1H,d,J=8.9Hz), 7.22(1H,dd,J=2,8.9Hz), 3.65(3H.s), 2.65‏ ‎(2H,q,J=7.6Hz), 1.14(3H,t,J=7.6Hz).‏ مثال ‎VY‏ ‎ve‏ مثيل [>- كلورو-؟-ز ؟- إثيل-7- فلورو بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف في مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-4- كلورو-؟- (فتيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ).
YAY
IH-NMR(CDCly) 8: 11.23(1H,br ‏,زه‎ 8.46(1H,d,J=4.8Hz), 7.6(1H,d,J=9.2Hz), 7.42- 7.46(2H,m), 7.1-7.14(1H,m), 4.23(2H,s), 3.71(3H,s), 2.81(2H,q.J=7.7THz), 1.31 (3H,t,J=7.7Hz). 114 ‏مثل‎ ‎٠ ‏كلورو- -"-(*- إيثوكسي-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-7؟- يل] حمض أستيك‎ -١[ ‏من مثيل [+- كلورو-؟-(6-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎
OV ‏إثيل-؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ use) 10 ‏نقطة الإنصهار:‎ ‏.ىك لاخكت مالل متتل كتاملك تت خلال اسم ا.‎ :14068:( v
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.65(1H br s), 8.32(1H,d,J=4.6Hz), 7.73(1H,d,J=8 9Hz), ٠ 747-7.52(2H,m), 7.1(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 3.89(2H,q,J=6.9Hz), 3.9(2H.s), 2.72 } (2H,q,]=7.6Hz), 1.13-1.26(6H,m). 115 ‏مثل‎ ‏كلورو-؟-(”- كلورو-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ -١|[ Jie ‏من مثيل ترانس-4- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ve ‏طريقة أ) وهيدربروميد ؟7- برومو أستيل-؟*-‎ A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ .* ‏إثيل بيريدين‎ mE sls
IH-NMR(CDCly) 8: 10.05(1Hbr s), 8.47(1H,d,J=4.9Hz), 7.53(1H.d,J=8.7Hz), 732-7.34(2H,m), 7.05(1H,dd,J=1.8,8.7Hz), 3.79(2H,s), 3.61(3H,s), 3.83(2H,q.J= 7.6Hz), 1.28(GH,t,J=7.6Hz). ٠ ‏يحضر هيدروبروميد ؟7- برومو أستيل-؟- كلورو-4- إثيل بيريدين كما يلى؛‎ * ‏كلورو-؟- إثيل بيريدين-11- أكسيد:‎ YF ‏ماراسيس وآخرين؛ جريدة الكيمياء‎ Fu) ‏كلورو-؛- إثيل بيريدين‎ =F ‏يحضر مركب العنوان من‎ ‏للإجراء من أجل تحضير 4- إثيل-؟- فلورو‎ Lida )179 7935" 19481 ‏الفلزية العضوية؛‎
AVY ‏بيريدين-ل<- أكسيد الموصوف فى مثال‎ Yo
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 8.46(1H,d,J=1.8Hz), 7.16(1H,d,J=6.6Hz), 7.4(1H.dd,J= 1.8,6.6Hz), 2.67(2H,q,J=7.6Hz), 1.14-1.19(3H,m).
YAY
‏كلورو-؟- إثيل-؟- بيريدين كربونتريل:‎ -* ‏كلورو-؟- إثيل بيريدين-17- أكسيد طبقا للإجراء من أجل‎ =F ‏يحضر مركب العنوان من‎
TY ‏كلورو-؟- بيريدين كربونتريل الموصوف فى مثال‎ TE ‏تحضير‎ ‎IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 8.5(1H,d,J=4.9Hz), 7.4174 9Hz), 2.84(2H,q,J=7.4Hz), 13GHLI=T.6Hz). ٠ ‏أستيل-؟- كلورو-؛- إثيل بيريدين:‎ -" ‏كلورو-؛- إثيل-؟- بيريدين كربونتريل طبقا للإجراء من أجل‎ =F ‏يحضر مركب العنوان من‎
FY ‏تحضير = أستيل-؛- كلورو بيريدين الموصوف فى مثال‎
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 8.41(1H,d,J=4.8Hz), 7.29(1H,d,J=4 8Hz), 2.83(2H,q=7.6Hz), 2.67(3H,s), 1.27(3H,,J=7.6Hz). ٠ ‏هيدروبروميد = برومو أستيل-”- كلورو-؛- إثيل بيريدين:‎ ‏أستيل-؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين طبقا للإجراء من أجل‎ =F ‏يحضر مركب العنوان من‎
FY ‏مثيل بيريدين الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ mE sa TY ‏تحضير هيدروبروميد‎
IH-NMR(DMSO-d) 8: 8.55(1H,d,J=4.9Hz), 7.66(1H.d,J=4.8Hz), 4.93(2H,s), 2.82 (2H.q.J=73Hz), 1. 213H,tJ=74Hz). ‏م‎ ‎١١١ ‏مثال‎ ‏بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ Jf) ‏كلورو-؟-(؟- كلورو-؟-‎ -١ ‏من مثيل [+7- كلورو-؟-(؟*-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)11١ ‏كلورو-4- إثيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎
Ae 0A ‏نقطة الإنصهار:‎ y. ‏اسم ا.‎ ٠٠١ ‏متت‎ (10Y4 ‏.الال نكتل‎ ك١‎ :IR(KB) v
TH-NMR(DMSO-dg) 5: 11.83(1H,br s), 8.54(1H,d,J=4.8Hz), 7.75(1H,d,J=8.7Hz), 7.63(1H,d J=4.9Hz), 7.46(1Hs), 7.12(1H,dd,J=1.8,8.7Hz), 3.57(2H,s), 2.82(2H, q.J=7.4Hz), 1.25(3H,t,J=7.4Hz). ١١١7 ‏مثال‎ ve ‏مثيل ]0— كلورو-7-(©- كلورو-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎
YAY
‏كلورو-؟-‎ —o— pail 5 ‏من مثيل‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏خطوة 7) وهيدروبروميد 7- برومو أستيل-؟*- كلورو-‎ (FT ‏(فتيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎ .)١١١ ‏؛- إثيل بيريدين (التحضير موصوف فى مثال‎
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 9.87(1Hbr s), 8.5(1H,d,J=4.9Hz), 7.46(1Hs), 7.29-7.4C3H, m), 3.86(2H,s), 3.63(3H,s), 2.88(2H,q=7.6Hz), 132(3HtJ=7.6Hz). © ١١8 ‏مثال‎ ‏كلورو-؟"-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ —0] ‏من مثيل ]= كلورو-؟-(؟-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)١١١7 ‏كلورو-؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎
Augie TY ‏نقطة الإنصهار:‎
Das 1714 ‏«0ق10: الى متتل تتتال تمل مكل تت‎
IH-NMR(DMSO-d) 8: 11.88(1ELbr s), 8.54(1H,d,J=4.9Hz), 7.82(1H,s), 7.63(1H, d,J=4 9Hz), 7.64(1H,d,J=8.9Hz), 7.34(1H,dd,J=2,8.9Hz), 3 .6(2H,s), 2.82(2H.q,J= 7.4Hz), 1.25(3H,t,J=7.4Hz). 114 ‏مثال‎ ae ‏أسيتات‎ [dy ‏مثيل | > كلورو-7-(4؛>- ثنائي مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7-‎ ‏من مثيل ترانس-*- كلورو-؟-‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .* ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال77؛ خطوة 7( و7- بروموأستيل-64- ثناني مثيل بيريدين‎
IH-NMR(CDCl;) 5: 12.73(1H,br s), 7.98(1H,s), 7.67(1Hbr s), 7.42(1H,d.J=8.9
Hz), 7.3(1H,dd,J=1.8 and 8.7Hz), 7.22(1H,s), 4.27(2H,s), 3 73(3H.s), 2.7(3H.s), ٠ 2.43(3H.s). ‏ثنائى مثيل بيريدين‎ Tedd -7 ‏برومو أستيل-7؛؟- ثنائى مثيل بيريدين من‎ TT ‏يحضر‎ * ‏طبقا للإجراء من أجل‎ (Toa MY" 4 ‏(سوندبرج وآخرين؛ جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛‎
OV ‏تحضير 7- برومو أستيل-؛- إثيل بيريدين الموصوف فى مثال‎
I'H-NMR(CDCl,) ‏:ة‎ 7.72(1H,s), 7.19(1H.s), 5.13(2H.s), 2.55(3H.s), 238(3Hs). ‏م‎ ‎١٠١7١ ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-؟"-(4؛- ثناني مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -©*[
VAL
‏من مثيل ]0— كلورو-7-(4+-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)١١1 ‏تنائى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ (M*) YY : m/z MS(EL) ‏نقطة الإنصهار: 775-777«مئوية.‎
EY TY CY AL ‏كحك 1099 فجمف عد الل‎ (IVEY ‏خحكك‎ (YYAA IR(KBr)v ٠ ١ ‏"الاسم‎ ‎IH-NMR(DMSO-d¢) 8: 11.99(1Hbr s), 7.69(1H,s), 7.57(1H,s), 7.52(1H,d.J=8.9
Hz), 7.28(1H,s), 7.18(1H,dd,J=2.1,8.9Hz), 3.87(2H,s), 2.49(3H,s), 2.27(3H.s). ١١١ ‏مثال‎ ‏._مثيل |+>- كلورو-7-(6:4- ثنائي مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ ‏من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟"-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) و7- برومو أستيل-76:4- ثنائى مثيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ .)١١9 ‏بيريدين (التحضير موصوف فى مثال‎
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 12.69(1H,br s), 7.98(1H,s), 7.62(1H.d,J=8.7Hz), 7.5(1H.d.J= 0.7Hz), 7.22(1H,s), 7.12(1H,dd,J=1.6,8.6Hz), 43(2H,s). 3.72(3H,s), 2.7GH.s), re 2.43(3H,9). ١١77 ‏مثال‎ ‏كلورو-7-(14- ثنائي مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ 71] ‏كلورو-7-(24+-‎ =] ia ‏من‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (OY ‏مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ AD ve (M*) Y£Y :m/z 115)
Asie YY ٠١-7” ١١9 ‏نقطة الإنصهار:‎ . ‏مع 1176 ذا اسم‎ (Ve (VIVA ‏.كك خلال‎ 108
IH-NMR(DMSO-d¢) 5: 11.95(1H,br s), 7.62(1H,d,J=8.7Hz), 7.58(1H.d,}=1.3Hz), 7.56(1H,s), 7.27(1H,s), 6.96(1H,dd,J=2,8.9Hz), 3.87(2H,s), 2.49(3H,s), 2.26(3H.s). ve
YY ‏مثال‎ ‎. ‏مثيل [5:- ثنائي كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎
م خطوة ١._مثيل‏ ترانس-4؛©- ‎A‏ كلورو-7- نتروسينامات يحضرمركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎YU‏ من ‎oct‏ ثنائى كلورو- "- نتروبنزالدهيد (.1 كنث وآخرين؛ جريدة الكيمياء الطبية 4574 "11" 147). ‎IH-NMR(CDCl,) 5: 82(1H,s), 8.04(1HdJ=158Hz), 7.72(1Hys),‏ ‎6.36(1H,d,J=15.8Hz). ٠‏ خطوة ‎Jia .Y‏ ترانس-7- أمينو-؛؛©- ثنائى كلوروسينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎YT‏ من ‎fie‏ ترانس-8:4- ‎SS‏ كلورو-7- نتروسينامات (خطوة ‎.)١‏ ‎IH-NMR(CDCly) &: 7.65(1H,d,J=15.8Hz), 7.42(1H,s), 7.26(1H,s), 6.81(1H,s),‏ ‎6.28(1H,d,J=15.8Hz). 0٠‏ خطوة *._مثيل ترانس-4؛*- ثنائي كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من متيل ‎—Y— il‏ أمينو-4؛*- ثنائى كلورو سينامات (خطوة 7). ‎7.8-7.7(2H,m), 7.6-7.4(6H,m), 7.02(1H,br s), 6.13(1H.d.J=‏ :ة ‎IH-NMR(CDCl3)‏ ‏٠د ‎16.1Hz), 3.73H,s).‏ خطوة €- ‎—c0)] Jia‏ ثنائي كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترائنس-4؛*- ثنائى كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة 7) وهيدربروميد 7- برومو أستيل-؛- ‎Jia‏ ‎ve‏ بيريدين (التحضير موصوف فى خطوة ¥ مثال ‎.)7١‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.45(1H,br s), 8.69(1H,d,J=5.1Hz), 8.14(1H,s), 8-3‏ ‎(2H,m), 7.59(1H,d,J=4.3Hz), 4.16(2H,s), 3.59(3H,s), 3.32(3H.s).‏ مثال ‎١١4‏ ‏[5- ثنائي كلورو-7-(؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك ‎pans vs‏ مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من_مثيل [145- ثنائى كلورو- ‎—£)=Y‏ مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎COTY‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎Asie TY E=YY‏
YA
IH-NMR(DMSO-dg) ‏ة‎ 12.41(1Hbr s), 122(1Hbr s), 8.69(1H.d,J=5.1Hz), 8.11(1H,s), 7.96-7.58(2H,m), 7.58(1H,d,J=4.8Hz), 4.08(2H,s), 2.47GH.s).
YYo ‏مثال‎ ‏كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ = =o pm ‏مثيل ]0— مثيل-"-(؟- مثيل‎ ‏مثيل سينامات‎ —0— sisal ‏خطوة ١._مثيل ترانس-؟-‎ ٠ com ui ‏من مثيل‎ ١6 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎
ATTY OY 477 (VLU ‏فنكاتاسوبان؛ جريدة جمعية‎ CV.) ‏مثيل-؟- نتروسينامات‎
IH-NMR(CDCl;) &: 7.82(1H,d,J=15.8Hz), 7.2-7.19(1H,m), 7.01-6.98(1H,m), 3 (1H,d,J=8.2Hz), 6.35(1H,d,J=15.8Hz), 3.83(2H,m), 3.8(3H,s), 2.24(3H.s). ‏ترانس-*- مثيل-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ Jia .¥ ‏خطوة‎ ٠٠ ‏(طريقة أ) من مثيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصسوف فى خطوة‎ ّ .)١ ‏ترانس--7- أمينو -ه- مثيل سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl,) ‏:ة‎ 7.7(2H,m), 7.55-7.38(4H,m), 7.26-7.14(3H,m), 6.55(1H.br 5), 6.14(1H,d,J=16Hz), 3.77(3H,s,), 2.33(3H.s). ‏خطوة ؟._مثيل | ©- مثيل-؟-(؛- مثيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ he ‏من مثيل ترانس-*- مثيل-؟"-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏برومو أستيل-؛- مثيل بيريدين‎ =F ‏وهيدروبروميد‎ )١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ (FY ‏(التحضير موصوف فى خطوة ؟ مثال‎
IH-NMR(CDCl;) 8: 12.32(1H,br 5), 8.61(1H,d,J=5Hz), 8.17(1H.s), 7.46(1H,s), 7.4 (1H,d,J=8.6Hz), 7.33-7.32(1H,m), 7.22-7.19(1H,m), 431(2Hys),3.72(3H,s),246 v. (6H,m).
YY ‏مثال‎ ‏مثيل-؟"-(4- مثيل بيريدين -"- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ =0] ‏من مثيل ]0— مثيل-7-(©- مثيل‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)١* ‏بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ ve ‏7مئوية.‎ 7-77١ ‏نقطة الإنصهار:‎
Daw ‏كثتلاء تن‎ AYIA (0A ‏امال‎ TAY (FTE (YY 14068»
‎YAY |‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.08(1H,br 5), 8.69(1H,d,J=4.8Hz), 7.94(1H,s), 7.56-7.49‏ ‎(3H.s), 7.17(1H,dd,J=8 4Hz), 4.05(2H,s), 2.46(3H.s), 2.4(3H.5).‏ مثال ‎١١١‏ ‏مثيل ]= فلورو-7-(4- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات . ‎٠‏ خطوة ‎.١‏ مثيل ترانس-*- فلورو-7- نتروسينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال 771 من *- فلورو-؟- نترو بنزالدهيد. ‎IH-NMR(CDCly) &: 8.17-8.1(2H,m), 7.32-7.19(2H,m), 6.36(1H,d,J=15.8Hz), 3.84‏ ‎(3H.s).‏ ‎٠‏ خطوة ؟. مثيل ترانس-*- فلورو-؟- أمينو سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎TU‏ من مثيل ‎al i‏ == فلورو-7- نتروسينامات (خطوة ‎.)١‏ : ‎I'H-NMR(CDCLy) &: 7.77(1H,dd,J=15.8,1.5Hz), 7.1-7.06(1H,m), 6.94-6.87(1H,m),‏ ‎6.68-6.63(1H,m), 6.33(1H,d,J=15.8Hz), 3.85(2H,m), 3.81(3H.5).‏ ‎١‏ خطوة ؟. مثيل ترانس-*- فلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ترانس-©- فلورو-؟- أمينو سينامات (خطوة ؟). ‎I'H-NMR(CDCly) 5: 7.68-7.65(2H,m), 7.5-7.49(2H,m), 7.44-7.33(3H,m), 7.18-7.13‏ ‎(1H,m), 7.1-7.04(1H,m), 6.1(1H,d,J=15.8Hz), 3.78(3H,s).‏ © خطوة 4. مثيل ]0— فلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-117- ‎[ds —¥=dgail‏ أسيتات ‎pany‏ مركب العنوان طبقا ‎of ja‏ الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-*- فلورو-؟- (فنيل سلفونيل ‎(sisal‏ سينامات (خطوة 3). ‎12.46(1Hbr s), 8.58-8.56(1H,m), 8.12(1Hs), 7.43-7.39‏ :& (واعم )7ت ‎(1H,m), 7.33-7.26(2H,m), 7.14-7.06(1H,m), 4.26(2H,s), 3.74(3H,s), 2.45(3H.s).‏ ‎Ag‏ ‏]0— فلورو-"-(؟- مثيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك
هه يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف .فى مثال ‎OA‏ من مثيل [*©- فلورو-؟-(4- متيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات ‎.)١"7 Je)‏ نقطة الإنصهار: 7"؟"مئوية (متحلل). ‎v‏ (068): علال انحل ‎ATV dove‏ لاكككت كنكل ‎VAT‏ اسم ا ‎IH-NMR(DMSO-d,) &: 12.28(1Hbr s), 8.7(1H,d,J=4.9Hz), 7.95(1H,s), 7.71-7.66 ٠‏ ‎(1H,m), 7.58-7.52(2H,m), 7.25-7.17(1H,m), 4.06(2H,m), 2.47(3H.s).‏ مثال ‎1Y4‏ ‏متيل ‎=O‏ ميتوكسي-7-(4- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ أسيتات خطوة ‎.١‏ مثيل ترانس-*- ميثوكسي-؟- نتروسينامات ‎٠١‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎TU‏ من 0= ميثتوكسى-؟- نتروبنز الدهيد. ‎IH-NMR(CDCly) 5: 8.21(1H,d,J=1 5.8Hz), 8.16-8.12(1H,m), 7-6.96(2H,m), 6.3‏ ‎(1H, s, J=15.8Hz), 3.93(3H,s), 3.83(3H.s).‏ خطوة ‎Y‏ متيل ترانس-*- ميثوكسى-؟- أمينو سينامات ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎YT‏ من مثيل ترانس-5- ميتوكسى -؟- نتروسينامات (خطوة ‎.)١‏ ‎IH-NMR(CDCLy) 8: 7.83(1H,d,J=15.8Hz), 6.92-6.91(1H,m), 6.82(1H,dd,J=8.7.2 8‏ ‎Hz), 6.66(1H,d,J=8.7Hz), 6.35(1H,d,J-15.8Hz), 3.8(3H.s), 3.76(3H.s).‏ خطوة *._مثيل ‎pil ji‏ —0— ميثوكسي-7-[فنيل سلفونيل أمينو) سينامات ‎Ye‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصسوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ترانس-*- ميثوكسى-7- أمينو سينامات (خطوة ‎AY‏ ‎IH-NMR(CDCly) 8: 7.67-7.64(2H,m), 7.54-7.37(4H,m), 7.24(1H,d,J=8.7Hz), 6.95‏ ‎(1H,d,J=2.8Hz), 6.89(1H,dd,J=8.7,2.8Hz), 6.82(1H,br s), 6.1(1H,d,J=15.8Hz),‏ ‎81(3H,s), 3.77GH.s).‏ 3 ‎٠‏ خطوة ؛. مثيل ]0 ميثوكسي-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7؟- ‎[Jy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-*- ميثوكسى- "-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎(YF‏
YAS
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 12.38(1H)br s), 8.61(1H,d,J=4.9Hz), 8. 17(1H,s), 7.4(1H.d,J= 8.7Hz), 7.34-7.32(1H,m), 7.08-7.32(1H,m), 4.31(2H.s), 3.88(3H,s), 3.73(3H.s), 2.47(3H,s). ١١ ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏ميثوكسي-7-(؟- مثيل بيبريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ —0] © ‏من مثيل ]0 ميثوكسى-7-(4-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎
AVY ‏مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ ‏نقطة الإنصهار: ©؟؟مئوية (متحلل).‎ ‏وعدن حكن يسن‎ ITE. ‏حت‎ (VELA (VOYA (1040 (VIVA ‏با( لاد‎ ‏اسم ا.‎ 111 NAY ‏77ت‎ ٠
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.11(1H,br 5), 8.69(1H.d,1=4.9Hz), 7.95(1H,s), 7.58-7.55 (2H,m), 7.18(1H,m), 7.02-6.98(1H,m), 4.07(2H,s), 3.79(3H,s), 2.46(3H.s). ١١١ ‏مثال‎ ‏بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ Jie —¢ ‏ميثوكسي-7-(‎ —1] Jia ‏مثيل ترانس-(؟- ميثتوكسي-؟- نترو) سينامات‎ ١ ‏خطوة‎ ١
VA ‏برومو-”- نترو أنيسول (11797,؛جم؛‎ =F ‏؛ ساعات خليط من‎ sad ue) Ve ‏يقلب عند‎
LTV aaa 1,0) (ID) ‏ملليمول)؛ أكريلات مثيل (4 7,”ملليلتر؛ “©”ملليمول)؛ أسيتات بلاديوم‎ ‏؟,*ملليمول)؛ ثلاثى إثيل أمين (77,؟ملليلتر» 7؟ملليمول)‎ cpa, £17) ‏مول)؛ ثلاثى فنيل فوسفين‎ ‏فى 10407 (*؛ملليلتر). بعد التبريد إلى الحرارة المحيطة؛ يتركز الخليط. يضاف إلى الباقى ماء‎ ‏؛ملليلتر). تستخلص الطبقة‎ ٠ ‏وعندئذ يستخلص الخليط بأسيتات إثيل- تولوين (1:7؛‎ ؛)رتليللم؟١(‎ ve ‏المائية إضافيا بأسيتات إثيل (77<١*ملليلتر). تجفف الطبقات العضوية المتحدة (سلفات مغنسيوم)‎ ‏وتتركز لتعطى ",جم (مقدار كمى) من مركب العنوان كزيت بنى.‎
IH-NMR(CDCl) §: 8.07-6.97(4H,m), 6.31(1H.d,15.8Hz), 3.9GH.s), 3.82(3H.s). ‏خطوة ". مثيل ترانس-؟- أمينو-؛- ميثوكسى سينامات‎ ‏يحضر مركب العنوان حسب الوصف فى خطوة ؟ مثال 37 من مثيل ترانس-(؟- ميثوكسى-‎ ve .)١ ‏نترو) سينامات (خطوة‎ -" 111-10 ‏(ي000)‎ 6: 7.8-6.21(SH,m), 4.03(2H,brs), 3.79(6H.s).
خطوة 7._مثيل ترانس-؛- ميثوكسي-7-(م- تولوين سلفونيل أمينو) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ترانس-؛- ‎Y= iS fae‏ = أمينو سينامات (خطوة ؟). ‎IH-NMR(CDCLy) &: 7.62-6.73(9H,m), 6.07(1H,d,15.8Hz), 3.8(3H,s), 3.77(3H.s),‏ ‎237(3Hs). ©‏ خطوة 4. مثيل ]= ميثوكسي-؟-( ؛؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-؛- ميثوكسى- "-(- تولوين سلفونيل أمينو) سينامات ‎(Vashi)‏ وهيدربروميد ‎=F‏ برومو أستيل-؛- ‎Oia‏ ‏بيريدين (التحضير موصوف فى خطوة ؟ مثال ‎(FY‏ ‎8.61(1H,d,4.94Hz), 8.19-7.55CH,m), 7.34- 0٠‏ ,)5 «اب12.32)1 :5 ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎6.82(3H,m), 4.31(2H,s), 3.89(3H,s), 3.72(3H,s), 2.47(3H.s).‏ مثال ‎YY‏ ‏]1 ميثوكسي-؟"-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل [+- ‎١‏ . ميثوكسى-7-(4- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎LOY‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎Jue ٠4‏ ‎(VAT Ved (VIA RKB‏ لححفك تعفد كك على مجك دجن حجن ‎RRM PAINE‏ ‎JH-NMR(DMSO-d¢) 8: 12.11(1Hbr 5), 8.69(1H,d,J=4.94Hz), 7.94(1H,m), 7.62‏ ‎(1H,d,8.88Hz), 7.56-7.52(1H,m), 7.14(1H,d,2.3Hz), 6.76(1H,dd,8.88Hz,2.3Hz), ٠‏ ‎4.05(2H,m), 3.82(3H,s), 2.47(3H.s).‏ مثال ‎ITY‏ ‏مثيل | 70 إثيل-"-(؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات خطوة ١._مثيل‏ ترانس-*- إثيل-7- أمينو سينامات ‎Ye‏ يسخن عند ١٠٠”مئوية‏ خليط من ‎mY‏ برومو-؟- إثيلين أنيلين (١جم؛‏ ١,#ملليمول)؛‏ أكريلات ‎Jie‏ (١١٠ملليلتر؛‏ 7,74١ملليمول)؛‏ أسيتات بلاديوم ‎١,1١ (aaa) TY) (ID)‏ ملليمول)؛ ثلاثى-0- توليل فوسفين ‎VEO)‏ مجم؛ 45,؟ملليمول) وثلاثى إثيل أمين )0 ‎(lla,‏ فى أسيتونتريل (١٠مللي‏
١1 ‏بلاديوم‎ iid ‏لتر). بعد التقليب لمدة ساعتينء يضاف أكريلات مثيل (+.٠ملليلترء 1,77؟ملليمول)؛‎ ‏ثلاثى-0- توليل فوسفين (7977مجم؛ 77,٠ملليمول)؛ ثلاثى إثيل أمين‎ (salle, pad) (ID) ‏ساعات. يزال المذيب ويخفف الباقى بأسيتات‎ ١ ‏ويقلب الخليط عند ١٠٠*مئوية لمدة‎ )رتليللم٠١"(‎ ‏يغسل بماء (١٠٠ملليلتر)؛ يجفف (سلفات مغنسيوم) ويتركز. ينقى الباقى‎ ؛)رتليللم٠٠١(‎ J) ‏بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان )00 )£1( ليعطى‎ 0 ‏مجم (775,8) من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء.‎ VAY
IH-NMR(CDCly) 5: 7.83(1H,d,J=15.8Hz), 7.21(1H,m), 7.04-7.01(1H,m), 6.64(1H, d.J=82Hz), 636(1H,d,J=15.8Hz), 3.87(2H,m), 3.8GHs), 2.51(2H,q,J=7.6hz), 1.19(3H,t,J=7.6Hz). ‏ا خطوة ؟". مثيل ترانس-*- إثيل-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ ٠ ‏(طريقة أ) من مثيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان؛ طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ .)١ ‏ترانس-©- إثيل-؟- أمينو سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl,) 8: 77-7 48(AH,m), 7.42-7.36(2H,m), 7.29-7.26(2H,m), 7.2-7.17 (2H,m), 6.14(1H.d,J=15.8Hz), 3.76(3Hs), 2.62(2H.q,J=7.6Hz), 1.21GHLJ= 7.6Hz). eo ‏إثيل-"-(4؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات‎ -* | Jie .V ‏خطوة‎ ‏إثيل-؟-‎ —o— ul 5 ‏من مثيل‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ؟).‎
IH-NMR(CDCl;) ‏:ة‎ 12.32(1Hbr s), 8.59-8.57(1H,m), 8.14(1H,m), 7.47-7.39 (Hm), 73-7.21(2H,m), 432(2H,s), 3.73(3H.s), 2.75(2H,q,J=7.6Hz), 2.43GH.5), ٠ 1.27(3H,t,]=7.6Hz).
IVE ‏مثال‎ ‏كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ Y= pw ‏إثيل7-"-(؟- مثيل‎ -© ‏من مثيل [*- إثيل-7-(4- مثيل‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎
OTT ‏بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] أسيتات (مثال‎ v0 ‏؟”مئوية (متحلل).‎ ١١ ‏نقطة الإنصهار:‎ ‏اسرحا.‎ Yo ‏الاك تتتل‎ AFTIATIAN EY ‏مع‎ (VIVA TTA AV: V:IR(KBr) v
‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.09(1H,br s), 8.69(1H,d,J=4.9Hz), 7.94(1H,m), 7.58-‏ ‎751GH,m), 7.23-7.2(1Hm), 4.06(2Hs), 2.69(2H,q,J=7.6Hz), 2.46(3H.s),‏ ‎1.23(3H,t,J=7.6Hz).‏ ‏مثال © ‎١١‏ ‎٠‏ مثيل [©- إثيل-؟-( = إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*#- إثيل-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال؟؟ ‎١‏ خطوة ؟) و7- بروموأستيل-؟- إثيل بيريدين (التحضير موصوف فى مثال ‎(ev‏ ‎8.63(1H,d,J=5.1Hz), 8.2(1H,m), 7.48(1H.5),‏ ,له ‎12.35(1Hpbr‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎7.42(1H,d,J=8.6Hz), 7.34(1H,dd,J=5.1,1.8Hz), 7.26-7.22(1H,m), 432(2H,s), 3.73 ٠‏ ‎(3H,s), 2.76(4H,q,J=7.6Hz), 1.3(6H,t,J=7.6Hz).‏ مثل 157 ]°— إثيل-؟"-(- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎0A‏ من مثيل [©- إثيل-"-(4- إثيل ‎١‏ بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال 170( نقطة الإنصهار: ‎gsi ١6,7‏ ‎IR(KBr)v‏ ¥ كلد 1 7571007719 ‎WARTS AAR‏ تككل حخل لا سحا ‎ITH-NMR(DMSO-d¢) &: 12.09(1H,br s), 8.73(1H,d,J=4.9Hz), 7.97(1H,s), 7.6-7.52‏ ‎(3H,m), 7.22(1H,d,J=8.6Hz), 4.06(2H,s), 2.82-2.65(4H,m), 1.28-1 21(6H,m).‏ مثل 157 متيل ]1 إثيل-؟-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-113- إندول-؟- يل] أسيتات خطوة ١._مثيل‏ ترانس (؛- أستيل-؟7- نترو) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎١7١‏ من ؛- برومو-؟- نتروأسيتو فينون وأكريلات مثيل. ‎8.58-8.1(3H,m), 7.77-7.74(1H,m), 6.48-6.42(1H,m), 3.85(3H, +e‏ :ة ‎IH-NMR(CDCl,)‏ ‎s), 2.68(3H,s).‏ خطوة ". مثيل ترانس-؛-(١-‏ هيدروكسي إثيل)-7- نترو سينامات
ٍ 7" إلى محلول من مثيل ترانس-؟- أستيل-7- نترو سينامات (77,7؛مجم؛ 854,١ملليمول)‏ فى ميثانول (© #ملليلتر) يضاف بوروهيدريد صوديوم ‎(aaa VL YT)‏ 17,؛ملليمول) عند حرارة الغرفة. بعد التقليب لمدة ١٠دقائق؛‏ يتركز الخليط. يخفف الباقى فى ثنائى كلوروميثان ‎١(‏ 7ملليلتر) ويغسل بمحلول ‎(SAY ١(‏ تستخلص الطبقة المائية بثنائى كلوروميثان ‎١(‏ ؟ملليلتر7؟). تجفف الطبقات ‎٠‏ العضوية المتحدة (سلفات مغنسيوم) وتتركز لتعطى ‎€F‏ ؛مجم (مقدار كمى) من مركب العنوان. ‎8.12-6.33(5H,m), 5(1H,m), 3.83(3H.s), 1.54(3H,d.9.56Hz).‏ :ة (ي0) 111-01 خطوة 7._مثيل ترانس-(؟- إثيل-؟- نترو) سينامات إلى خليط من يوديد صوديوم ‎a2), TTA)‏ ١١١١ملليمول)‏ وأسيتونتريل (81*ميكرولترء ‎YY,‏ ‏ملليمول) يضاف كلورو ثلاثى مثيل سيلان )61 ‎ile),‏ ١,١١ملليمول)‏ عند حرارة الغرفة: بعد ‎٠‏ التقليب لمدة ‎٠١‏ دقائق؛ يضاف محلول من مثيل ترانس-؛-(١-‏ هيدروكسى إثيل-7- نترو) سينامات (0717,1مجم؛ خطوة ‎)١‏ فى هكسان- تولوين- أسيتونتريل (1:1:1؛ ١ملليلتر)‏ ويقلب الخليط لمدة ؛ساعة أخرى. يخفف خليط التفاعل بتولوين- أسيتات إثيل (7:7؛ © ؟ملليلتر) ويصب فى ماء (© ؟ملليلتر). تفصل الطبقة العضوية وتغسل بثيوسلفات صوديوم مائى 75 )+ ‎(SALLY‏ ‏محلول ملحى )+ ‎(LALLY‏ وتجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى 0١1؟مجم‏ (مقدار كمى) ‎Ge ١‏ منتج العنوان كزيت بنى. ‎8.12-6.32(5H,m), 3.83(3H,s), 2.76(2H,q,7.59Hz), 1.29(3H,‏ :ةق ‎IH-NMR(CDCl;)‏ ‎t,7.59Hz).‏ ‏خطوة 4. مثيل ترانس-؟- أمينو -؟- إثيل سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎TU‏ من مثيل ترائنس-؛؟- ‎x.‏ إثيل-؟- نتروسينامات (خطوة ؟). ‎IH-NMR(CDCL3) 8: 7.84-6.29(SH,m), 3.83(3H,s), 2.57(2H,m), 1.21(3H,1,7.5%Hz).‏ خطوة 0. مثيل ترانس-4- ‎-p)=Y—df)‏ تولوين سلفونيل أمينو) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ترانس-؟- أمينو-؛- إثيل سينامات (خطوة 4). ‎IH-NMR(CDCly) 8: 7.57(2H,d,8.4Hz), 7.46(1H,d,15.8Hz), 7.39-7.08(5H,m), 643 ٠‏ ‎(1H,s), 6.43(1H,d,15.8Hz), 3.78(3H,s), 2.61(2H,m), 2.37(3H,s), 1.18(3H,t,7.59Hz).‏ خطوة >. مثيل [>- إثيل-؟"-(؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات
١4 ‏من مثيل ترانس-4- إثيل-؟-(م-‎ OV lia ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى‎ ‏تولوين سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة 0( وهيدروبروميد 7- برومو أستيل-؛- مثيل بيريدين‎ (FY ‏مثال‎ XY ‏(التحضير موصوف فى خطوة‎
IH-NMR(CDCly) 8: 12.3(1Hbr 5), 8.62(1H,d,4.94Hz), 8.18-7.32(4H,m), 7.05-7.02 (2H.m), 4.33(2H.s), 3.72(3H,s), 2.79(2H,q,7.59Hz), 2.48(3H.s), 1313H17.59Hz). = ١7م8 ‏مثال‎ ‏إثيل-"-(4؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ 1] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل ]= إثيل-‎ .)١7 ‏بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ Jia ‏"-(؛-‎ ‏#مئوية.‎ ١7-704 ‏نقطة الإنصهار:‎ a. ‏اسم ا.‎ re} ‏لتك تاك ككل‎ NOT ‏تعمل‎ ATIF ‏اك خلال‎ RKB) »
IH-NMR(CDCly) 5: 12.07(1H,br 5), 8.69(1H,d,4.94Hz), 7.93(1H,m), 7.63(1H, 8.4Hz), 7.55(1H.m), 7.45(1H,s), 7-6.96(1H,m), 4.05(2H,s), 2.73(2H,q,7.56Hz), 2.46(3H,s), 1.24(3H,1,7.56Hz). ١1 ‏مثال‎ ve ‏أيزوبروبيل-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ =o] ‏مثيل‎ ‏مثيل ترانس-*- أيزوبروبيل-7- أمينو سينامات‎ .١ ‏خطوة‎ ‎mim gasp ‏من ؟-‎ TY ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ : : ‏أيزوبروبيل أنيلين.‎
IH-NMR(CDCl,) 5: 7.83(1H,d,J=15 8Hz), 7.23(1H,m), 7.08-7.05(1H,m), 6.66(1H, + d.J=8.4Hz), 6.37(1H,d,J=15.8Hz), 3.85(2H,m), 3.81(3H,s), 2.84-2.76(1H,m), 1.21 (6H, m). ‏خطوة ". مثيل ترانس-*- أيزوبروبيل-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ ‏(طريقة أ) من مثيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ .)١ ‏ترانس-©- أيزوبروبيل-؟- أمينوسينامات (خطوة‎ ve
IH-NMR(CDCl,)8: 7.71-7.68(2H,m), 7.58(1H,d,J=15.8Hz), 7.51-7.2(6H,m), 7.09 (1H, br s) 6.16(1H,d,J=15.8Hz), 4 11(3H,s), 2.94-2.83(1H,m), 1.24- 1.21(6H.m).
‎١" |‏ خطوة ؟. مثيل [©- أيزوبروبيل-7-( ؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟يل | أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصمسوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-0- أيزوبروبيل-7-(فنيل سلفونيل ‎(sisal‏ سينامات (خطوة ‎AY‏ ‎12.33(1H,br 5), 8.61(1H,d,J=5.1Hz), 8.17-8.16(1H,m), 7.5-‏ :ة (ي111-0/16)000 ‎7.42(2H,m), 7.33-7.26(2H,m), 4.32(2H,s), 3.733H,s), 3.08-2.97(1H,m), 246(3H, ٠‏ ‎1.33-1.3(6H,m).‏ ,)5 ‎14٠ die‏ [©- أيزوبروبيل- "-(- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [*- أيزوبروبيل-؟- ‎Jia -4( 0٠‏ بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(OY‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎١١‏ 7”مئوية (متحلل). ‎AVY :14)068 v‏ الكت لأنقعل لحتملت ‎Da 11107777 FTV‏ ‎IH-NMR (DMSO-d) 5: 12.1(1H,br 5), 8.7(1H,d,J=4.9Hz), 7.95-7.94(1H,m), 7.59-‏ ‎7.54(2H,m), 7.27(1H,dd,J=8.6,1.7Hz), 4.07(2H,s), 3.03(1H,m),. 2.46(3Hs), 1.27-‏ مد ‎1.25(6H,m).‏ ‎14١ Jie‏ مثيل | "-(4- مثيل بيريدين-"- كربونيل)->- ثلاثي فلورومثيل-113- إندول-؟- يل] أسيتات خطوة ‎.١‏ مثيل ترانس-؟- أمينو-؛-(ثلاثي فلورومثيل) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎ITY‏ من ؟- برومو-ه- ‎ve‏ (ثلاثى فلورومثيل) أنيلين. ‎7.79(1H,d,J=15.8Hz), 7.46-7.43(1H,m), 7-6.94(2H,m), 6.41‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎(1H,d,J=15.8Hz), 4.18(2H,m), 3.82(3H,m).‏ خطوة ؟. مثيل ترانس-؟- فنيل سلفونيل أمينو-؛-(ثلاثي فلورومثيل) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ‎ve‏ ترانس-؟- أمينو-؛-(ثلاثى فلورومثيل) سينامات (خطوة ‎.)١‏ ‎7.65-7.53(4Hm), 7.47-7.41(3H.m),‏ ,لستتة777-7.6 ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎6.24(1H,d,J=15.8Hz), 3.8(3H.s).‏
ا خطوة ©. مثيل [؟-(4- مثيل بيريدين -؟- كربونيل)-7- ثلاثي فلورومثيل]-111- إندول-؟- يل] يحضرمركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-؟- فنيل سلفونيل أمينو-؛-(ثلاثى فلورومثيل) سينامات (خطوة ؟). ‎12.74(1Hbr s), 8.58(1H,d,J=49Hz), 8.12(1H,s), 7.81-7.74 0‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎(2H,m), 7.35-7.32(2H,m), 4.32(2H,s), 3.75(3H,s), 2.46(3H.s).‏ مثال ‎VEY‏ ‏[7-(4- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-+- ثلاثي فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [7-(©- مثيل بيريدين- © ؟- كربونيل)-+- ثلاثى فلورومثيل-117- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎(VEY‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎0-7٠١‏ 77"مئوية. ا «12)686: لاككدك نفك ‎(104d‏ لفت صضفك كعك نعل 1147( نحن 1400 ‎١ -‏ ض ا ‎12.62(1Hbr s), 8.71(1H,d,J=4.9Hz), 8.1(1H,s), 7.99-7.97‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-dg)‏ ‏د ‎(2H,m), 7.61-7.59(1H,m), 7.39-7.36(1H,m), 4.14(2H.s), 2.48(3H.5).‏ مثال ‎VEY‏ ‏مثيل [©- ترت- بوتيل-7-(؛- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات خطوة ‎.١‏ مثيل ترانس-*- ترت- بوتيل-؟- أمينو سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎ITY‏ من ؟- برومو-؛- ‎ve‏ ترت- بوتيل أنيلين. ‎IH-NMR(CDCly) 5: 7.85(1H,d,J=15.8Hz), 7.38(1H,d,2.3Hz), 7.23011,00-6‏ ‎Hz,23Hz), 6.67(1H,d,8.56Hz), 6.37(1H,d,15.8Hz), 3.87(2Hbr d), 3.81(3H.s),‏ ‎1.28(9H.s).‏ ‏خطوة ¥ مثيل ترانس-*- ترت- بوتيل-7-(م- تولوين سلفونيل أمينو) سينامات ‎Ye‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من متيل ترانس-*- ترت- بوتيل-؟- أمينو سينامات وكلوريد ‎-p‏ تولوين سلفونيل.
اأحا ‎IH-NMR(CDCly) 5: 7.6-7.2(8H,m), 6.53(1Hs), 6.17(1H,d,15.8Hz), 3.79)3(‏ ‎2.46(3H,s), 1.29(s.9H).‏ خطوة ؟. مثيل ]0= ترت- بوتيل-7-(+- مثيل بيريدين-"- كريونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات ° يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*ه- ترت- بوتيل-7-(2- تولوين سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ؟) وهيدروبروميد ؟"- برومو أستيل-4- ‎die‏ بيريدين (التحضير موصوف فى خطوة ؟ مثال ‎.)7١‏ ‎IH-NMR(CDCly) &: 12.33(1Hbr s), 8.63(1H,d,4.94Hz), 8.18(1H,m), 7.62-7.32‏ ‎(4H,m), 4.43(2H,s), 3.74(3H,s), 247(3H,s), 1.4(s,9H).‏ ‎ye‏ مثال ‎١4‏ ‏ٍ 70 ترت> بوتيل-7-(4؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل ]0= ترت- بوتيل-"-(4- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎LVEF‏ ‏نقطة الإنصهار: )4 ‎asi)‏ ‎(YAY 127 vo‏ احاح ذغتال احألكقفقك جمدت ‎VEYY‏ اغكك تناكل نمل ىن ‎١...‏ سم ‎٠‏ . ‎12.1(1Hbr s), 7.7(1H,d,5.1Hz), 7.95-7.44(6H,m), 4.09‏ :8 01/450-4 110/16 ‎(2H.s), 2.46(3H,s), 1.35(9H,5).‏ مثال ‎Veo‏ ‎de _ ©‏ [7-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- ثلاثي فلوروميثوكسي-111- إندول-؟- يل] أسيتات خطوة ‎.١‏ مثيل ترانس-؟- أمينو-*-(ثلاثي فلوروميثوكسى) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎ITY‏ من ؟- برومو-؛- (ثلاثى فلوروميثوكسى) أنيلين. ‎IH-NMR(CDCly) 5: 7.74(1h,d,15.8Hz), 7.23-7.02(2H,m), 6.68(1H,d,8.72Hz), 6.36‏ ‎(1H,d,15.8Hz)., 4(1H br 5), 3.81(3Hs). ve‏ خطوة ؟. مثيل 5 ‎-p-Y—pdl‏ تولوين سلفونيل أمينو-*©-(ثلاثي فلوروميثوكسي) سينامات
يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف في خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ترانس-؟- أمينو-؛-(ثلاثى فلوروميثوكسى) سينامات (خطوة ‎)١‏ وكلوريد م- تولوين سلفونيل. ‎IH-NMR(CDCl;) 6: 7.59-7.19(8H,m), 6.76(1H,s), 6.15(1H,d,15.8Hz), 3.8(3H.s),‏ ‎2.39(3H.s).‏ ‏© خطوة ©. مثيل [7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-*- ‎(A‏ فلوروميثوكسي-111- إندول-؟- يل] أسيتات : يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-0-7- تولوين سلفونيل أمينو-*©-(ثلاثى فلوروميثوكسى) سينامات (خطوة ‎(Y‏ وهيدروبروميد "- برومو أستيل- ؛- ‎die‏ بيريدين (التحضير موصوف فى خطوة ؟ مثال ‎(YY‏ ‎IH-NMR(CDCl;) &: 12.7(1Hbr 5), 8.64(1Hd,5.1Hz), 8.19(1H,m), 7.55-7.23 0٠‏ ‎(4H,m), 4.3(2H.5), 3.74(3H,s), 2.49(3H.s).‏ مثال ‎١676‏ [7-(؟؛- مثيل-؟- بيريدين-"- كربونيل)-*- ثلاثي فلوروميثوكسي-111- إندول-7- يل] حمض ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا ‎of pad‏ الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل [7-(4- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل])-*- ثلاثى فلوروميثوكسى-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال £0 ‎AV‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎Au Ae YA-YYO‏ ‎(10V (1180 (IVa) (YY EA 2668‏ عفد ‎(VEE‏ حكك ‎(ITTY‏ كماد ‎IY AF‏ ‎RR RARE:‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.4(1Hpbr s), 8.71(1H,d,4.94Hz), 7.97-7.96(1H,m), 7.8- ¥-‏ ‎7.3(4H,m), 4.09(2H,s), 2.47(3H.s).‏ مثال ‎VEY‏ ‎J) -4(-7 | Jia‏ بيريدين-؟"- ‎(iiss S‏ —0— ثلاثي فلوروميثوكسي-111- إندول-7؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترائنس-0-7- تولوين ‎ve‏ سلفونيل أمينو-©-(ثلاثى فلوروميثوكسى) سينامات (خطوة ؟ مثال 160( و7- برومو أستيل-؛- ‎do)‏ بيريدين (التحضير موصوف فى مثال ‎(OV‏
‎IH-NMR(CDCl,) &: 8.66(1H,d,4.97Hz), 8.22(1Hbr s), 7.55-7.26(4H,m), 4.3(2H,‏ ‎3.74(3H,s), 2.79(2H,q,7.59Hz), 1.32(3H,1,7.59Hz).‏ ,)5 مثال ‎YEA‏ ‏|7-(4- إثيل ‎Onn‏ ¥~ كربونيل)-*- ثلاثي فلوروميثوكسي-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك ° يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (خطوة ب) من مثيل [7-(©- إثيل بيريدين-؟*- كربونيل)-0- ثلاثى فلوروميثوكسي-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎(VEY‏ ‏نقطة الإنصهار: 777*مئوية. (): داخككى ‎(VAY‏ مكل لحكفدت كفك كد تنكل ‎IFFY‏ نمال نقد ‎OTe) ee YA YA ANY‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.41(1Hbr s), 8.74(1H,d,4.94Hz), 7.99(1H,m), 7.8-7.75 0٠‏ ‎(2H.m), 7.63-7.3(2H,m), 4.1(2H,s), 2.78(2H,q,7.59Hz2), 1.26(3H.t,7.59Hz).‏ ‎Jie‏ 144 مثيل ]= مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-171- إندول-7- يل] أسيتات خطوة ‎.١‏ مثيل ترانس-؟- أمينو-؛- مثيل سينامات ّ ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال 31 من مثيل ترانس-4- مثيل-؟"- نتروسينامات. ‎IH-NMR(CDCLy) 5: 7.81(1H,d,J=15.8Hz), 7.3-7.26(1H,m), 6.6-6.57(1H,m), 2‏ ‎(1H,m), 6.31(1H,d,J=15.8Hz), 3.92(2H,br 5), 3.79(3H,s), 2.26(2H.s).‏ خطوة ". مثيل ترانس-؛- مثيل-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات ‎Ye‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل ترانس-7- ‎ginal‏ =$ — مثيل سينامات (خطوة ‎.)١‏ ‎IH-NMR(CDCly) 8: 7.72-7.68(2H,m), 7.55-7.49(1H,m), 7.44-7.34(4H,m), 7.26-‏ ‎722(1H,m), 7.07-7.04(1H,m), 6.62(1Hbr s), 6.12(1H,d,J=15.8Hz), 3.76(3H.5),‏ ‎234(3H.s).‏ ‎٠‏ خطوة ". مثيل ]= مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-؛- مثيل-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎AY‏
You
IH-NMR(CDCl;) 8: 1226(1Hpbr s), 8.61(1HdJ=4.9Hz), 8.17(1H,m), 7.58(1H,d,J=8.4Hz), 7.34-7.29(2H,m), 7.01-6.98(1H,m), 4.32(2H,s), 3.72(3H.s), 2.49(3H,s), 2.47(3H.s). yoo Jia ‏حمض أستيك‎ [dy ‏مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”؟-‎ -١| © ‏من مثيل [+- مثيل-7-(©- مثيل‎ 0A ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف في مثال‎ (VE ‏بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ ‏(متحلل).‎ Ayia A ‏نقطة الإنصهار:‎ ّ ‏اسم ا.‎ VEY ‏كتجعل للاعل لالأاكلك مال‎ (VAY ‏الاك‎ :120668 v
IH-NMR(DMSO-d) 5: 12.02(1H,br 5), 8.68(1H,d,J=4.9Hz), 7.93(1H,s), 7.61(1H, ٠ d,J=8.2Hz), 7.56-7.54(1H,m), 7.42(1H,s), 6.96-6.93(1H,m), 4.04(2H,s), 2.46(3H, 5), 2.43(3H.s). 20) ‏مثل‎ ‏أسيتات‎ [dy ‏مثيل |7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-- ثلاثي فلورومثيل-111- إندول-؟-‎ ‏مثيل ترانس-؟- أمينو-*©-(ثلاثي فلورومثيل) سينامات‎ .١ ‏خطوة‎ vo tm gag ‏من ؟-‎ ١ ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ‏(ثلاثى فلورومثيل) أنيلين.‎
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 7.77(1H,d,J=15.8Hz), 7.61(1H,s), 7.39(1H,d,J=8.4Hz), 6.74 (1H,d,J=8 4Hz), 6.41(1H,dd,J=15.8,1.5Hz), 4.29(2H,m), 3.82(3H.m). ‏فلورومثيل) سينامات‎ (OE) =0— sisal ‏ا خطوة ؟. مثيل ترانس-؟- سلفونيل‎ ‏(طريقة أ) من متيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ .)١ ‏ترانس-؟- أمينو-©-(ثلاثى فلورومثيل) سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl3) &: 7.79-7.76(2H,m), 7.66(1H,m), 7.6-7.44(6H,m), 7.06(1H,br 5), 6.26(1H,d,J=15.8Hz), 3.81(3H,s). [do ‏خطوة ؟. مثيل [7-(؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-*- ثلاثي_فلورومثيل-117- إندول-؟-‎ vo
١١ ‏من مثيل ترانس-؟- فنيل‎ OV ‏فى مثال‎ Cigna gall ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء‎ ‏سلفونيل أمينو-ك-(ثلاثى فلورومثيل) سينامات (خطوة ؟).‎
IH-NMR(CDCly) &: 12.7(1Hbr s), 8.62(1H,d,J=4.9Hz), 8.17(1H,s), 8(1H,s), 7.61- 7.54(2H,m), 7.38-7.36(1H,m), 4.34(2H,s), 3.75(3H,5), 2.48(3H.s). yoy Jia ° ‏حمض أستيك‎ [dy ‏ثلاثي فلورومثيل-117- إندول-؟-‎ —0—(dsis JS ‏مثيل بيريدين-"-‎ -(-" ‏من مثيل [7-(؟- مثيل بيريدين-‎ OA ‏للإجراء الموصوف فى مثال‎ Wika ‏يحضر مركب العنوان‎ (V0) ‏كربونيل)-0- ثلاثى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ -" ‏نقطة الإنصهار: 75-7178 7منوية.‎ . ١٠ ‏ن6:(7: االحككك ملكك حقة صفلكفقك علد للحن تلن لحنت ننج نأف اسم‎ ١ ‏(و111-11101450-4‎ 8: 12.52(1H,br 8, 8.71(1H,d,J=4.9Hz), 8.23(1H,s), 7.97(1H, m), 7.85(1H,d,J=8.9Hz), 7.62-7.58(2H,m), 4.16(2H,s), 2.48(3H.s). ١٠١7 ‏مثال‎ ‏أسيتات‎ [ds ‏مثيل | "-(- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-*©- ثلاثي فلورومثيل-111- إندول-؟-‎ ‏من مثيل ترانس-؟- فنيل‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ve ‏و7- بروموأستيل-؟- إثيل‎ (V0) ‏سلفونيل أمينو-*-(ثلاثى فلورومثيل) سينامات (خطوة ¥ مثال‎ (OV ‏بيريدين (التحضير موصوف فى مثال‎
IH-NMR(CDCL,)5: 12.65(1H,br 5), 8.64(1H,d,J=5.1Hz), 8.21(1H,m), 8.01(1H.9), 7.1-7.52(2H,m), 7.4-7.37(1H,m), 4.34(2H,s), 3.76(3H.s), 2.78(2H,q,7=7.6Hz), 1.31
GHtJ=7.6Hz). + ١٠4 ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏بيريدين-"- كربونيل)-*- ثلاثي فلورومثيل-111- إندول-؟-‎ dil ‏|7-(؟-‎ ‏من مثيل [؟7-(4- إثيل بيريدين-‎ 0A ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (Vor ‏أسيتات (مثال‎ [dy ‏كربونيل)-*- ثلاثى فلورومثيل-111- إندول-7-‎ -" ‏7*مئوية.‎ ١,7 ‏نقطة الإنصهار:‎ ve
Dam) ‏الال لاحل 1049( افد ككل كنكل 1140( لق‎ :1608 v
AER
IH-NMR(DMSO-d¢) 8: 12.52(1H,br s), 8.74(1H,d,J=5.1Hz), 8.24(1H,s), 8-7.99 (IH,m), 7.86(1H,d,J=8.7Hz), 7.64-7.58(2H,m), 4.16(2H,s), 2.79(2H,q,J=7.6Hz), 1.26(3H,t,J=7.6Hz). yoo Jl ‏مثيل (- بنزويل-117- إندول-؟- يل) أسيتات‎ © ‏مثيل ترانس-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ .١ ‏خطوة‎ ‏(خطوة أ) من مثيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ‏سينامات.‎ sisal ‏ترانس-7-‎ ‎_IH-NMR(CDCl,) 8: 7.71-7.67(2H,m), 758(1H,d,J=15.8Hz), 7.52-7.32(6H,m), 7.28 7.22(1H,m), 7.08(1H,br 5), 6.15(1H,d,J=15.8Hz), 3.78(3H.s). 1: ‏خطوة ؟. مثيل (؟- بنزويل-111- إندول-؟- يل) أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-7-(فنيل‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)١ ‏سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl;) ‏:ة‎ 8.91(1H,br s), 7.8-7.77(2H,m), 7.67-7.58(2H,m), 7.53-7.48 (2H.m), 7.43-7.34(2H,m), 7.21-7.15(1H,m), 3.86(2H.s), 4.65(3H,s). ‏مد‎ ‎you ‏مثال‎ ‏(؟7- بنزويل-111- إندول-؟- يل) حمض أستيك‎ ‏بنزويل-‎ —Y) ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل‎ (Yoo ‏إندول-؟- يل) أسيتات (مثال‎ TH- ‏مئوية.‎ ٠471-1946 ‏نقطة الإنصهار:‎ ‏الاسم ا.‎ 1 ONAL ‏؟الالت لاتعل لنعلت «ممكل تنكل لأتت‎ IR(KBI) «
IH-NMR(DMSO-d) 5: 11.62(1H,br s), 7.77-7.74(2H,m), 7.69-7.66(2H,m), 7.6- 7.55(2H,m), 7.48-7.45(1H,m), 7.34-7.28(1H,m), 7.13-7.08(1H,m), 3.8(2H,s). ١١7 Jia ‏أسيتات‎ [ds ‏مثيل [|7-(؟- كلوروبنزويل)-”- مثيل-113- إندول-؟-‎ vo ‏من مثيل ترانس-؛- مثيل-؟"-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏وبروميد ؛- كلوروفيناسيل.‎ (VES ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ؟ مثال‎
١١
IH-NMR(CDCLy) 8: 8.84(1Hbr ‏,زه‎ 7.74-7.71(2H,m), 7.53-7.45(3Hm), 7.14(1H, m), 7.03-7(1H,m), 3.81(2H,s), 3.65(3H,s), 2.46(3H.s). 154 ‏مثل‎ ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)->”- مثيل-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك‎ ‏من مثيل [7-(؟- كلورو‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصسوف فى مثال‎ ° (YoV ‏مثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ == (das 50 use) 40-1 AY ‏نقطة الإنصهار:‎
A - ‏مقعلل ت>كق . لالاسم‎ YY ‏ضعك‎ (YOAV (VAY ‏تدكك‎ IR(KBr) «
IH-NMR(DMSO-dg) ‏:ة‎ 11.47(1Hbr s), 7.76-7.73(2H.m), 7.65-7.61(2H,m), 7 (1H.d,J=8.4Hz), 7.23(1Hs), 6.96-6.93(1H,m), 3.79(2H,s), 2.42(3Hs). ٠ 154 ‏مثل‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-©- مثيل-111- إندول-”؟-‎ . ‏7-(4؛- كلوروبنزويل)-*- مثيل-١-(فنيل سلفونيل) إندول‎ .١ ‏خطوة‎ ‎—0 ‏للإجراء الموصسوف فى خطوة ؟ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ Lik ‏يحضر مركب العنوان‎ ‏ونكرت؛ .7 موللر؛ و.5 بيترء جريدة جمعية الكيمياء الأمريكية؛‎ BE) ‏(فنيل سلفونيل) إندول‎ -١٠-ليثم_‎ ١ ‏وكلوريد ؛؟- كلوروبنزويل.‎ )7٠ 4-7216 VY" ‏مغحٍ فت‎ _IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 8.02-7.96(3H,m), 7.96-7.88(2H,m), 7.57-7.43(SH,m), 7.33 7.25(2H.m), 6.88(1H.s), 2.41(3HLs). ‏خطوة ¥. 7-(؛- كلوروبنزويل)-*- مثيل إندول‎ ‏ط يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ؟ (طريقة ب) من 7؟-(4-‎ .)١ ‏كلوروبنزويل)-*- مثيل-١-(فنيل سلفونيل) إندول (خطوة‎
IH-NMR(CDCL,) 5: 9.43(1HLbr s), 7.94-7.91(2H,m), 7.51-7.47(3H,m), 7.37-(1H, 01-8 4Hz), 7.21(1H,dd,J=8.4,1.5Hz), 7.04-7.03(1H,m), 2. 44(3H.5) ‏إثيل ألفا- أسيتوكسي-[7-(؟- كلوروبنزويل)-*- مثيل-111- إندول-؟- يل]‎ (SLE .“ ‏خطوة‎ ‏مالونات‎ Yo —E)=Y ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ¥ (طريقة ب) من‎ (7 ‏إندول (خطوة‎ dite ‏كلورو بنزويل)-5-‎
Yat
IH-NMR(CDCly) 3: 8.74(IHbr s), 7.79(2H,d,J=8.4Hz), 7.67(1Hs), 7.42(2H.d.J= 8.4Hz), 7.27-724(1Hm), 7.14-7.11(1H,m), 4.24-4.16(4H.m), 245(3H,s), 1.28- 1.18(6H,m). ‏مالونات‎ [dy ‏خطوة 4. ثنائي إثيل [7-(؟- كلورويبنزويل (—0— مثيل-111- إندول-7-‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف .فى خطوة 0 مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى‎ °
AY ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى-[؟-( ؟- كلوروبنزويل)-0- مثيل-111- إندول-؟- يل] مالونات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl,) 5 8.8(1H,br 8), 7.72(2H,d,J=8.4Hz), 7.54(1H,s), 7.47(2H.d.J= 8.4Hz), 7.21-7.18(1H,m), 7.13-7.1(1H,m), 4.25-4.13(4H,m), 2.45(3H.s), 1.28-121 (6H, m). ‏مثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ 0 (Jas pias po -(-" [| .© ‏خطوة‎ 0٠ ‏مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ : .)4 ‏مالونات (خطوة‎ [dy ‏إثيل [7-(4- كلوروبنزويل)-5- مثيل-111- إندول-”-‎ use) AV ‏نقطة الإنصهار:‎
Da) ‏ذل‎ (1 AA ‏ال‎ TIT ‏ناك متتل تنكل >امل تنك‎ IR(KBI) v ١110/01/48 0-4 5: 1147(1Hbr ‏لع‎ 7.76-7.73(2H.m), 7.65-7.61Q2Hm), 757 ‏م‎ ‎(1HLd.J=8 4Hz), 7.23(1H,s), 6.96-6.93(1H,m), 3.79(2H.s), 2421( eg ‏مثيل ]= ميتوكسي-؟-( ¢— كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏ترانس-؛؟- ميثوكسى-‎ Jia ‏من‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏وبروميد 4- كلوروفيناسيل.‎ (VF) ‏تولوين سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ؟ مثال‎ -p)-v - ٠
IFLNMR(CDCL;) 8: 8.89(1FLbr 5), 7.74-7.43(SH,m), 6.86-6.77(m,2H), 3.85(3H.5), 3.79(3H.s), 3.65(3H.9). 151 ‏مثل‎ ‏ميثوكسي- "-(؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ -[ =] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصسوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل‎ ve .)160 ‏ميثتوكسى-7-( ؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ ge) AY ‏نقطة الإنصهار:‎
Y.0 ‏معنن‎ IYO (ITV ‏معد‎ (YEYY ‏كفك‎ VT Y VIVA Ye) (YY A IR(KBr)v
Nad TY OY
IH.NMR(DMSO-d¢) 8: 11.43(1H,br 5), 7.75-7.56(SH,m), 6.87(1H,d,2.13Hz), 6 (1H.dd 8.88Hz, 2.13Hz), 383s), 3.79(2H.5). ‏مثل كد‎ ٠ ‏[7-(؟- كلوروبنزويل )-- ثلاثي فلورومثيل-111- إندول-7- يل| حمض أستيك‎ ‏فنيل سلفونيل-7-(ثلاثي فلورومثيل) إندول‎ -١ .١ ‏خطوة‎ ‎70+ ‏مائى‎ NaOH ‏7,؟ملليمول)؛‎ pasos +) ‏إلى خليط مقلب من +-(ثلاثى فلورومثيل) إندول‎ ‏مجم؛ 7١7,٠ملليمول) يضاف‎ AY) ‏(*ملليلتر)؛ ماء (املليلتر)؛ وبروميد رباعى بوتيل أمونيوم‎ ‏محلول كلوريد فنيل سلفونيل (79؟ميكرولترء 37,؟ملليمول) فى تولوين (*ملليلتر) عند حرارة‎ ٠ 50) ‏الغرفة. بعد التقليب لمدة ساعة؛ تفصل الطبقة العضوية. تستخلص الطبقة المائية بأسيتات إثيل‎ ‏ماء‎ (ELLY +) ‏ملليلتر). تغسل الطبقات العضوية المتحدة بواسطة بيكربونات صوديوم مشبعة‎ (145) ‏مجم‎ ATE ‏تجفف (سلفات مغنسيوم)؛ وتركز لتعطى‎ «SLT + gale ‏محلول‎ (SLL) ‏من مركب العنوان.‎
IH.NMR(CDCLy) 5: 8.29(1H,s), 7.91-7.88(2H,m), 7.71(1H.d,J=3.6Hz), 7.64-7.54 ‏م‎ ‎(2H.m), 7.49-7.44(3H,m), 6.7(1H.d,J=3.6Hz). ‏فلورومثيل) إندول‎ (SDE) =1—sigils ‏خطوة ". 7( كلوروبنزويل)-١- فنيل‎ ‏فنيل‎ -١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ¥ (طريقة ب) من‎ .)١ ‏سلفونيل-“7-(ثلاثى فلورومثيل) إندول (خطوة‎
IH.NMR(CDCly) 3: 542011, 8.05-801(2Hm), 7.92-7.892Hm), 7.71-747 +. (TH,m), 6.95(1H.5). ‏خطوة 7. 7-(؟- كلوروبنزويل)-7-(ثلاثي فلورومثيل) إندول‎ ‏(طريقة ب) من 7؟-(:-‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ ‏فنيل سلفونيل-7-(ثلاثى فلورومثيل) إندول (خطوة ؟).‎ -١ ‏كلوروبتزويل)-‎ ‎IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 9.53(1HLbr s), 7.99-7.95(2H,m), 7.85-7.79(2H,m), 7.56- 753 ve (2H.m), 7.42-7.39(1H,m), 7.19-7.18(1H,m).
خطوة 4. ‎Jf (JUS‏ ألفا-- أسيتوكسي-[7-(؟- كلوروبنزويل)-7-(ثلاثي فلورومثيل)-111- إندول- ‎[ds >‏ مالونات ْ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من ؟-(- ض كلوروبنزويل)-7-إثلاثى فلورومثيل) إندول (خطوة ©). ‎IH.NMR(CDCly) 8: 9.27(1Hbr 5), 8(1H,d,J=8.7Hz), ,7.78(2H.d,J=8.6Hz), 7.68‏ ‎(1H.s), 7.45-7.30(3H,m), 4.24-7.12(4H,m), 1.74(3H,5), 1.21-1.14(6H.m).‏ خطوة ©. ثنائي إثيل |؟-(؛- كلوروبنزويل)-7-(ثلاثي فلورومثيل)-111- إندول-7- يل] مالونات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف ‏ فى خطوة 0 مثال ؟ (طريقة ب) من ‎SE‏ ‏إثيل ألفا- أسيتوكسى [7-(؛- كلوروبنزويل)-+7- ثلاثى فلورومثيل)-111- إندول-؟- يل] مالونات ‎٠‏ (خطوة 6). ‎9.37(1Hpbr s), 7.83(1H,d,J=8.6Hz), 7.77-7.73(2H,m), 7.51-‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎7.48(3H.m), 7.33-7.3(1H,m), 5.27(1H,5), 4.25-4.06(4H,m), 1.31-1.15(6H.m).‏ خطوة 1 ]¥=)¢— كلوروبنزويل)-*- مثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال ؟ (طريقة ب) من ثنائى ‎8١‏ إثيل [7-(؟- كلوروبنزويل)-7-(ثلاثى فلورومثيل)-111- إندول-7- يل] مالونات (خطوة 0( نقطة الإنصهار: ‎ae) e100‏ ‎SANTI NOV 4 1080‏ لكام الكل ‎TYE‏ 1114 تق مم ‎Dam)‏ ‎JH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.09(1H,br s), 7.96-7.93(1H,m), 7.82-7.78(3H,m), 7.68‏ ‎7.64(2H,m), 7.41-7.37(1H,m), 3.86(2H.).‏ مثال 75 | ض مثيل [7-(؟- كلوروبنزويل)-*- إثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل- ترانس-*- إثيل-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎OTT‏ خطوة ؟). ‎7.74-7.71(2H,m), 7.48-7.41(3H,m), 732-71‏ ,و ‎IH-NMR(CDCL,) 5: 8.86(1H,br‏ ‎(2H.m). 3.85(2H,s), 3.66(3H,s), 2.75(2H,q,J=7.6Hz), 1.28(3H,1,)=7.6Hz). vs‏ مثل 154 -(؛- كلوروبنزويل)-*- إثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك
ل يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل[7-(؟- كلوروبنزويل)- ‎-٠‏ إثيل-115- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎LVF‏ ‎AL‏ الإنصهار: 18-115 ‎Au he)‏ ‎IR(KBr) v‏ نك ‎(VAY‏ متك الما ‎YY‏ لخ ‎١1‏ اسم ا. ‎IH-NMR(DMSO-d) 5: 11.49(1Hpbr s), 7.76-7.72(2H,m), 7.65-7.61(2H,m), 746 ٠‏ ‎(1H,m), 7.36(1H,d,J=8.6Hz), 7.18(1H,dd,J=8.6,1.5Hz), 3.81(2Hs), 2.67(2H,q.J=‏ ‎7.6Hz), 1.21(3H.t,1=7.6Hz).‏ ‎Yio Jha‏ مثيل | 7-(؟- كلوروبنزويل)-*- ميثوكسي-111- إندول-7- يل] أسيتات ‎٠‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-5- ميثوكسى- 7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎٠79‏ خطوة ؟). ‎8.81(1H,br s), 7.75-7.72(2H,m), 7.49-7.46(2H,m), 7.29(1H,‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎d,J=8.9Hz), 7.04(1H,dd,J=8.9,2.5Hz), 6.98(1H,d,J=2.5Hz), 3.86(3H,s), 3.85(2H,s),‏ ‎3.67(3H.s).‏ ‎ve‏ مثال ‎١66‏ ‏[7-(؛- كلوروبنزويل)-*- ميثوكسي-111- إندول-7- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل[7-(؟- كلوروبنزويل)- = ميتوكسى-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(V1‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎4-70٠‏ 7"مئوية. ض ٠ت‏ لووقا مت ‎BY TAT VAVY‏ نكت ‎(TET‏ متتك ‎TYE‏ تخ ل ‎Daud‏ ‎IH-NMR(DMSO-d) 5: 11.46(1H,br s), 7.74(2H,d,J=8 6Hz), 7.63(2H,d,J=8.6Hz,)‏ ‎7.35(1H,d,J=8.9Hz), 7.13(1H,d,J=2.5Hz), 6.96(1H,dd,J=8.9,2.5Hz), 3.83(2H.s),‏ ‎3.77(3H.s).‏ ‏مثل 131 ‎vo‏ مثيل [7-(؛- كلوروبنزويل)-*- أيزوبروبيل-117- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*- أيزو = 7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال 1749 خطوة ‎AY‏
YA
JH.NMR(CDCly) 8: 8.87(1Hbr s), 7.74-7.7(2H,m), 7.49-744(3H,m), 7.33-725 (2H.m), 3.85(2Hs), 3.66(3H,s), 3.07-3.96(1H,m), 1.32-1.29(6H.m).
VIA ‏مثال‎ [7-(؟- كلوروبنزويل)-*- أيزوبروبيل-1117- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك ° يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [7-(4- كلورو ‎=o (diss‏ أيزوبروبيل-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات (مثال ‎A018‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎٠١-١1‏ ٠مئنوية.‏ .١ ‏ند اسم‎ Yer cIYTO ‏ككفك 94 لكك‎ NV 4 V14aY :112)65:( ‏ب‎ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.18(1ELbr 5), 11.5(1ELbr 5), 7.77-7.74(2H,m), 7.65-7.62 (Hm), 75(1Hm), 7.4-7.37(1Hm), 7.26-7.23(1H,m), 383(2Hs), 3.03-2.92(1H, ٠ m), 1.26-1.24(6H,m). 119 ‏مثال‎ ‏مثيل [7-(؟- كلوروبنزويل 0 ثلاثي فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال7© من مثيل ترانس-؟- فنيل سلفونيل‎ ‏فلورومثيل) سينامات (مثال )10 خطوة ؟).‎ GD) =o sual ١
IH.NMR(CDCLy) 8: 934(1Hbr 5), 7.9(1H,s), 7.77-7.7(2H,m), 7.51-743(3H.m), 7.33(1H.4,J=8.7Hz), 3.85(3H,s), 3.66(3H.s). ١7١0 ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [J ‏كلوروبنزويل (0— تلاثي فلورومثيل-111- إندول-؟-‎ -4(-7 ‏كلورو‎ -4(-7[ die ‏من‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ 9 (18 ‏بنزويل)-*- ثلاثي فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎
Gage ٠٠-١18 ‏نقطة الإنصهار:‎ . ١٠ ‏اسم‎ eV ‏كحك فى‎ ITY ATTY ‏للكك‎ at qv («YYVV :IR(KBr) v
IF.NMR(DMSO-dg) 8: 12.08(1ELbr 5), 8.18(1H,s), 7.8-7.77(2H,m), 7.68-7.57(4H, m), 3.92(2H.s). +٠ an ‏أسيتات‎ [dy ‏ثلاثي فلوروميثوكسي 111- إندول-؟-‎ =O ‏مثيل [7-(4- كلوروبنزويل‎
AER
‏من مثيل ترانس-7-ج- تولوين‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏وبروميد 4؛- كلورو‎ )١ ‏سلفونيل أمينو-*©-(ثلاثى فلوروميثوكسى) سينامات (مثال 145 خطوة‎ ‏فيناسيل.‎ ‎IH-NMR(CDCl,) &: 8.93(1HLbr ‏ل‎ 7.76(2H,d,8.75Hz), 7.52-7.4(SH,m), 3.82(2H, s), 3.68(3H,s). ٠
WY ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏[7-(4؛- كلوروبنزويل)-*- ثلاثي فلوروميثوكسي-117- إندول-؟-‎ -4(-7[ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصسوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل‎ .)١١7١ ‏أسيتات (مثال‎ [dy ‏كلوروبنزويل)-*- ثلاثى فلوروميثوكسي-111- إندول-؟-‎ .ةيوئم“٠9© ‏نقطة الإنصهار:‎
CYIVY ‏مدن‎ ¢1YOT (IVEY ‏كفك عفد فك‎ (ITTY ‏مدااك‎ ؟!؟4‎ JIR(KBr)v ‏ا.‎ مس٠١١٠؟‎ ٠7
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.91(1Hbr 5), 7.8-7.64(SH,m), 7.55(1H,d,8.91Hz), 7.32- 7.24(m, 1H), 3.87(2H.s). 2 ١١7؟ ‏مثال‎ ae ‏مثيل ]1— كلورو-؟-(7- ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات‎ ‏مثيل 7-[>- كلورو-؟-(؟- ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ .١ ‏خطوة‎ ‏ترانس-4- كلورو-؟-‎ ia ‏من‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) وبروميد 7- ميثوكسى فيناسيل.‎ A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl;) 8: 9.02(1Hbr s), 7.6-7.46(2H,m), 7.42-7.342H,m), 7.15-6.99 0٠ (3H.m), 3.783H.s), 3.66(2H,s), 3.6(3H,m). ١١76 ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(7- ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟-‎ ->[ ‏للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل ]= كلورو-‎ Wik ‏يحضر مركب العنوان‎ .)177 ‏؟-(7”- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ ve ‏نقطة الإنصهار: 17-7164 7مئوية.‎
‎YY. |‏ ‎:IR(KBr)v‏ مق حك ‎(YEY‏ نالك نكل اكد اعد ‎(TET)‏ عنعن كل سم ‎.١‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) &: 11.61(1H,s), 7.67(1H,d,J=8.7Hz), 7.6-7.51(1H,m), 7.45‏ ‎(1H,d,J=2Hz), 7.28(1H,dd,J=7.4,1.6Hz), 7.18(1H,d,J=8.2Hz), 7.12-7.04(2H,m),‏ ‎3.7(3H,s), 3.6(2H.s).‏ مثال ‎١١7١8‏ ‏مثيل [>- كلورو-؟-(3- ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-4؛- كلورو-؟"- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ١»؛‏ مثال 8؛ طريقة أ) وبروميد 7- ميثوكسى فيناسيل. ‎8.86(1H,s), 7.57(1H,d,J=8.7Hz), 7.46-7.26(4H,m), 7.19-7.12 1.‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎(2H,m), 3.86(3H,s), 3.83(2H,s), 3.67(GH.5s).‏ مثل 116 ض ض ]1 كلورو-7-(+- ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل ]71 كلورو- ‎oe‏ 7؟-(”- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎(Ve‏ : نقطة الإنصهار: ١7”7-١77“مئوية.‏ ‎:IR(KBr)v‏ كم حك ‎(YT‏ قلل سكل كحكفك انعد نك ‎TTR‏ حك 4 سما ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.76(1Hs), 7.72(1H,d,J=8 6Hz), 7.54-7.(2H,m), 7.35‏ ‎7.22(3H,m), 7.16-7.1(1H,m), 3.83(3H.s), 3.792H.5). +‏ مثال ‎١١77‏ ‎Jia‏ [>7- كلورو-7-(”- بنزيل أكسى بنزويل)-117- إندول-”- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان ‎ida‏ للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎oA‏ طريقة أ) وبروميد ؟- بنزيل أكسى. فيناسيل ‎A)‏ ‎ve‏ هرناندز وآخرين؛ جريدة الكيمياء العضوية 14464 ‎.)٠١88 "oq"‏ ‎IH-NMR(CDCLy) 8: 8.79(1H,s), 7.56(1H,d,J=8.6Hz), 7.46-7.33(9H,m), 7.26-7.19‏ ‎(1H,m), 7.16(1H,dd,J=8.6,1.8Hz), 5.12(2H.s), 3.82(2H.s), 3.64(3H.s).‏
ف ‎Ji‏ 1778 ]1 كلورو-7-(؟- بنزيل أكسي بنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل == كلورو-"-(؟- بنزيل أكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎.)١7١7‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎Ase YY=IVE‏ ‎(1TAY (YAY (Yo YA (YY.
A IR(KBr)v‏ انلكد تعد 4 ب معد تكككت جد ‎Dams ١‏ ‎IH-NMR(DMSO-d¢) 8: 11.76(1H,s), 7.71(1H,d,J=8.6Hz), 7.54-7.3(10H,m), 7.13‏ ‎(1H,dd,J=8.6,1.6Hz), 5.18(2H,s), 3.78(2H.s).‏ ‎٠‏ مثل 174 ‎Jia‏ |>- كلورو-؟"-(”- هيدروكسي بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات يقلب تحت جو من النتروجين لمدة 1,5 ساعة خليط من مثيل [7- كلورو-7-(7- بنزيل أكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎anne, TV VY‏ 85,٠ملليمول)‏ و١٠‏ بلاديوم- فحم نباتى ‎Av)‏ مجم) فى أسيتات إثيل- ميثانول )1:0 ‎(SAY ٠‏ يرشح الخليط خلال لبادة سيليت و ‎١‏ تترشح المادة المركزة. تغسل ‎of gall‏ الصلبة بثنائى كلوروميثان (١٠ملليلتر)‏ لتعطى ٠ل/امجم ‎(7X8)‏ ‏من مركب العنوان كمواد صلبة بيضاء. ‎10.36(1H,br s), 9.06(1H,s), 7.55(1H.d,J=8.7Hz), 7.5-7.46(1H,‏ :ة ‎JH-NMR(CDCl;)‏ ‎m), 7.36-7.22(3H,m), 7.15-7.05(2H,m), 3.89(2H,s), 3.65(3H,s).‏ مال ‎2s‏ [+- كلورو<"-(؟- هيدروكسي _بنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل [7- كلورو- "-(- هيدروكسى بنزويل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال 179). نقطة الإنصهار: ‎AAT ١5-717‏ ‎(FV) :(IR(KBr)v‏ ككتى مالا ‎(11YE‏ فاك قجمن لكك معد اكت ند م ١1لاسما.‏ ‎11.71(1H,s), 9.86(1H.br s), 7.71(1H,d,J=8.6Hz), 7.47(1H,‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-dg)‏ ‎d,J=1.5Hz), 7.41-7.32(1H,m), 7.2-7.02(4H,m), 3.82(2H.s).‏
نظ مثال ‎YAY‏ ‏مثيل ]= كلورو-7-(؛- بنزيل أكسي بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-4- كلورو-؟"- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) وبروميد ؟- بنزيل أكسى فيناسيل ‎A)‏ ‏0 بروسى وآخرين؛ جريدة كيمياء الحلقات المغايرة؛ 1476 ‎YY CYT‏ ‎IH-NMR(CDCl;) 6: 8.87(1H,br s), 7.81(2H,d,J=8.6Hz), 7.55(1H,d,J=8.7Hz), 7.48-‏ ‎6.32(6H,m), 7.14(1H,dd,J=8.7,1.8Hz), 7.06(2H.d,J=8.6Hz), 5.16(2H,s), 3.86(2H,‏ ‎3.65(3H,s).‏ ,)5 مثال ‎YAY‏ ‎-+١[ ٠‏ كلورو-؟7-(؟- بنزيل أكسي بنتزويل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل 7-[+- كلورو-7-(4؟- بنزيل أكسى بنزيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎.)187١‏ نقطة الإنصهار: ١777-77"مئوية.‏ 1208 نأل ‎(FIT‏ اكت ‎(Yee (Voda 4 AVIV‏ صفك أمجد ‎IVT‏ ‏د ‎Dad)‏ ‎IH-NMR(DMSO-d¢) &: 11.72(1H,s), 7.76(2H,d,J=8.9Hz), 7.69(1H.d,J=8 4Hz),‏ ‎7.52-7.32(6H,m), 7.17(2H,d,J=8.9Hz), 7.11(1H,dd,J=8.4,2.2Hz), 5.23(2H,s), 3.81‏ ‎(2H.s).‏ ‏مثال ‎YAY‏ ‏.1 مثيل ]1— )5 ‎—£)=Y—‏ هيدروكسي بنزويل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎١74‏ من مثيل [+- كلورو-؟-(-: بنزيل أكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎.)١8١‏ ‎10.82(1H,br s), 9.21(1H,br 5), 7.75)211.0-8.712(, 1‏ :ة ‎IH-NMR (acetone-d¢)‏ ‎(1H,d,J=8.7Hz), 7.56(1H,d,J=2Hz), 7.13(1H,dd,J=8.7,2Hz), 6.97(2H,d,J=8.7Hz),‏ ‎3.95(2H.s), 3.59(3H.s). ve‏ مثال ‎١184‏ ‏]1— كلورو-؟"-(4؛- هيدروكسي بنزويل)-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أستيك
YY
‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل ]1 كلورو-‎
COAT ‏7-(؛- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ ‏77*مئوية.‎ 4-77١ ‏نقطة الإنصهار:‎
IY ‏أبن“ ملكك كعد كفك نع كعد‎ (YAYY ‏كلك‎ (YYo.:IR(KBr)v .امسا١14.‎
TH-NMR(DMSO-d¢) &: 11.58(1H,br 5), 7.63-7.53(3H,m), 7.35(1H,d,J=1.9Hz), 7 (1H,dd,J=8.6,1.9Hz), 6.8(2H,d,J=8.9Hz), 3.69(2H.s). ١8د ‏مثال‎ ‏كلورو-؟-(؟- أيزوبروبوكسي بنزويل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات‎ —1] Jie ‏إلى محلول مقلب من مثيل [+7- كلورو-؟-(؟- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل]‎ Ve 10) ‏يضاف هيدريد صوديوم‎ (Lille) DMF ‏فى‎ (Jsedler, ££ cane, 10 VAY Jha) ‏أسيتات‎ ‏مجم؛ 17,١٠ملليمول) عند حرارة الغرفة تحت جو نتروجين. بعد © دقائق؛ يضاف 7- يودو بروبان‎ ؛)رتليللم٠‎ ١( ‏عيارى‎ ¥ a HCI ‏ساعات. يبرد الخليط بواسطة‎ V ‏(74امجم) ويقلب الخليط لمدة‎ ‏ومحلول ملحى‎ )رتليللم*٠١(‎ olay ‏ويستخلص بأسيتات إثيل (١٠*ملليلتر). تغسل المادة المستخلصة‎ ‏يجفف (سلفات مغنسيوم)؛ وتتركز. ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى‎ (ALLY) ve ‏من مركب العنوان كمواد‎ (EF) ‏ليعطى 7/امجم‎ )7:١( ‏الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل- هكسان‎ ‏صلبة بيضاء.‎
IH-NMR(CDCI;) &: 8.81(1Hbr s), 7.8(2H,d,J=8.9Hz), 7.56(1H,d,J=8.7Hz), 1 (1H,d,J=1.8Hz), 7.15(1H,dd,J=8.7,1.8Hz), 6.95(2H,d,J=8.9Hz), 4.67(1H, ‏سباعى‎ J= 6.1Hz), 3.87(2H,s), 3.67(3H,s), 1.39(6H,d,J=6.1Hz). ٠ 145 Jie ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- أيزوبروبوكسي بنزويل)-111- إندول-؟-‎ —1] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل ]= كلورو-‎ (VAS ‏أسيتات (مثال‎ [ds ‏"-(؟- أيزوبروكسى بنزويل)-111- إندول-”-‎ : AAT 18-717 ‏نقطة الإنصهار:‎ vs ‏نحخعد‎ TFN) 100A ‏كلكا 1087( بكمئ5‎ (IVY (YAAY (YAVY ‏كك‎ 12 ‏سم ا.‎ 7
ARK
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.71(1Hbr 5), 7.75(2H,d,J=8.9Hz), 7.69(1H,d,J=8.6Hz), 7.46(1H,d.J=2Hz), 7.12(2H,dd,J=8.6,2Hz), 7.07(2H,d,J=8.9Hz), 4.78(1H, ‏بسباعى‎ ‎J=5.9Hz), 3.82(2H,s), 1.32(6H.d,J=5.9Hz).
VAY ‏مثال‎ ‏أسيتات‎ [dy ‏مثيل ]77 كلورو-7-(؟- فنيل بنزويل)-111- إندول-”؟-‎ © ‏من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) وبروميد ؟- فنيل فيناسيل.‎ oA ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCly) 5: 8.91(1H br s), 7.88(2H,d,J=8.1Hz), 7.73(2H,d,J=8.1Hz), 7.68- 738(7H,m), 7.16(1H,dd,]=8.1,1.8Hz), 3.89(2H.s), 3.66(3H.s).
YAA ‏مثال‎ ٠ 0 ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(؛- فنيل بنزويل)-111- إندول-؟-‎ -7[ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل [7- كلورو-‎ ّ (VAY ‏فنيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ —t JY ‏نقطة الإنصهار: 171-774"مئنوية.‎ ‏نحكد شسكدكى كفك اكت أن كمعن‎ AVY ‏تلك‎ (YoY ‏اااكتت‎ :IR(KBr)v vo
OTe 114
IH.NMR(DMSO-d;) 5 11.81(1Hs), 7.89(2H,d,J=8.6Hz), 7.87(2H.d,J=8.6Hz), 7.82- 7.72(3H.m), 7.58-7.4(4H,m), 7.14(1H,dd,J=8.6,1 8Hz), 3.87(2H.s). ‏مثل‎ ‏مثيل [- كلورو-7"-(؟- ثلاثي فلوروميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ © ‏من مثيل ترانس-4- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏طريقة أ) وبروميد ؟-(ثلاثى فلوروميتوكسى)‎ A ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ .* ‏فيناسيل‎ ‎IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 8.85(1Hbr ‏,ل‎ 7.52.18 972, 7.572.182 7.4 (1H,d,J=1.8Hz), 7.35(2H,d,J=8.9Hz), 1 6(2H,dd,J=8.6,1.8Hz), 3 .8(2H,s), 3.65 vo (3H.s). ‏يحضر بروميد 4؛-(ثلاثى فلوروميثوكسى) فيناسيل كما يلى؛‎ *
١ ؛مج٠,257( ‏ساعة ثم يتركز خليط من ؛-(ثلاثى فلوروميثوكسي) أسيتوفينون‎ VA ‏يقلب لمدة‎ ‏فى ثنانى كلورو‎ )لوميللم٠,8‎ aa), 70) ‏؟ملليمول) وثلاثى بروميد رباعى بوتيل أمونيوم‎ 00 ‏ملليلتر). يخفف الباقى بأسيتات إثيل )+ *ملليلتر)؛ يغسل بماء )+ *ملليلتر)؛‎ A ‏ميثان- ميثانول (1:9؛‎ ‏من‎ (700) ae, TU ‏محلول ملحى (١٠ملليلتر)؛ يجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى‎ ‏مركب العنوان كزيت أصفر.‎ - ٠. .)1:٠١ ‏(هكسان- أسيتات إثيل-‎ ٠,497 = Rf :6 ‏ى|‎ Ya. ‏مثال‎ ‏كلورو-"-(؛- ثلاثي فلوروميثتوكسي بنزويل)-111- إندول-7- يل | حمض أستيك‎ -١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 3 (طريقة ب) من مثيل ]= كلورو-‎ (VAR ‏7-(ء- ثلاثى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ 1. se TAY TT ‏نقطة الإنصهار:‎
ARRYY ¢ ١١77 ‏سعل كماد‎ (YOYY ‏خلكك‎ 17149 «IVY ‏ذدانكك كنك‎ (IR(KBr)v ‏سم ا‎
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 11.2910 7.88(2H,d,J=8.6Hz), 7.75(1H.d,J=8 9Hz), 7.56(2H.d,J=8.6Hz), 7.47(1H,d,J=1.8Hz), 7.14(1H,dd,J=8.9,1 8Hz),3.85(2H.s). + ١91 ‏مثال‎ ‏مثيل |©- كلورو-7-(؟- ثلاثي فلوروميتوكسي بنزويل)-117- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏(طريقة ب) من مثيل ترانس-5-‎ A ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏فلورو‎ EE) ‏وبروميد‎ (TF ‏خطوة‎ 7736 lie) ‏كلورو-؟-(فتيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ (VAS ‏ميثوكسى) فيناسيل (التحضير موصوف فى مثال‎ _ ©
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 8.92(1H,br s), 7.85(2H,d,J=8.7Hz), 7.61(1FLbr 5), 7.38-7.28 (4H.m), 3.79(2H,s), 3.67GH.s). : ١97 Jl. ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- ثلاثي فلوروميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟-‎ -©[ =o] ‏(طريقة ب) من مثيل‎ ١1 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ve (V3) ‏كلورو-7-(؟- ثلاثى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ use AT ‏نقطة الإنصهار:‎
«وظ1: كك حك فاك ‎(YEA (1T 4 (VTA‏ حكفعك ‎ITY ITTY‏ أن ‎OTe 41‏ ‎١1777/1800150-4( 5: 11.85(1Hbr 5), 7.89(2H,d,J=8.7), 7.81(1H,d,J=2.1Hz),‏ ‎7.6-7.53(2H,m), 7.48(1H,d,J=8.7Hz), 7.32(1H,dd,=8.7,2.1Hz), 3.86(2HLs).‏ ‎٠‏ مثل كذ ‎Jie‏ |©- كلورو-7-(4؛- ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟- ‎[J‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OY‏ من مثيل ترانس-*- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات ‎FJ)‏ خطوة ؟) وبروميد = ميثوكسى فيناسيل. ‎IH-NMR(CDCl,) 5: 8.86(1H,s), 7.82(2H,d,J=8.9Hz), 7.63-7.6(1H,m), 7.37-7.26‏ ‎(2H.m), 6.99(2H,d,J=8.9Hz), 3.9(3H,¢), 3.84(2H,s), 3.693Hs). 1‏ مثل 146 [©- كلورو-7-(؟- ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك إ: يحضر مركب العنوان طبقا ‎of pad‏ الموصوف فى مثال 1 (طريقة ب) من مثيل [*5- كلورو- 7-(؟- ميتوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎AVY‏ ‎ve‏ نقطة الإنصهار: 775-777منوية. 6 1: دك ‎(IVa) (YY) (YAYY‏ 1898( نعل مد ‎ee) ITTY YAY‏ لالالاسم ‎١7‏ ‏7 .هتت2-تية.7.25)1 ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 11.78(1H,s), 7.78(2H,d,J=8.9Hz),‏ ‎(2H.4,J=8.7Hz), 7.2911, 7,212 7.1101 92(, 3.88(3H.s), 3.82‏ ‎x.‏ .(211.5) مثل 145 ‎Jie‏ ]= كلورو-7-(؛- نتروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-4- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎cA‏ طريقة أ) وبروميد ؛- نتروفيناسيل. ‎8.92(1H,br s), 8.37(2H,d,J=8.9Hz), 7.93(2H,d,J=8.9Hz), 7.57 xe‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎(1H,d,J=8.7Hz), 7.4(1H,d,J=1.8Hz), 7.18(1Hdd,J=8.7,1.8Hz), 3.73(2Hs), 3.65‏ ‎(3H.s).‏
YAY
195 ‏مثال‎ ‏كلورو-؟"-(؛- نتروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ 1] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل [7- كلورو-‎ (190 ‏7-(؛- نتروبنزيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ ‏(متحلل).‎ Asie ١8,5 ‏د نقطة الإنصهار:‎ ‏اجن‎ (1Y00 ‏لما معن‎ (1TEY (1143 ‏خالال‎ (YAET ‏«وظ16: محتك دحك‎
OT ‏اسم‎ 7
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 11.84(1H,s), 8.38(2H,d,J=8.9Hz), 7.97(2H,d,J=8.9Hz), 7.78(1H,d,J=8.6Hz), 7.48(1H,d,J=2Hz), 7.15(1H,dd,]=8.6,2Hz), 3.83(2H.s).
VAY ‏مثال‎ a. ‏مثيل ]1— كلورو-؟"-[(؟- مثيل سلفونيل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ ‏بروميد ؛-(مثيل سلفونيل)‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏فيناسيل.‎ ‎IH-NMR(CDCl;) 5: 9.1(1H,br s), 8.08(2H,d,J=8.6Hz), 7.93(2H.d,J=8.3Hz), 7.57 (1H,d,J=8.7Hz), 7.37(1H,br), 7.2-7.1(1H,m), 3.78(2H,s), 3.64(3H,s), 3.12611.3( ‏مد‎ ‎ARINC ‏حمض أستيك‎ [ds ‏مثيل سلفونيل) بنزويل]-111- إندول-؟-‎ =£)]=Y= 5, =] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل [7- كلورو-‎ (VAY ‏سلفونيل) بنزويل-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ dita ‏7-(؛-‎ ‎(aie) ‏7"مئوية‎ 4١ ‏نقطة الإنصهار:‎ © aA ‏بعلا لكك‎ TTL ‏كافك‎ TIE ‏الال‎ TTY 10680
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.83(1Hs), 8.12(2H,d,J=8.3Hz), 7.96(2H.d,J=8.3Hz), 7.78(1H,d,J=8.7Hz), 7.48(1H,d,J=1.8Hz), 7.15(1H,dd,J=13838.7Hz), 3.85(2H.s), 3.33(3H.s). ١4 ‏مثال‎ ve ‏مثيل ]1— كلورو-7-[؛-(مثيل سلفونيل أمينو) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎
يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎VA‏ (طريقة ب) من مثيل ترانس-4- كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) وبروميد ؟-(مثيل سلفونيل أمينو) فيناسيل *. ‎IH-NMR(CDCl;) &: 8.86(1H,br s), 7.82(2H,d,J=8.72Hz), 7.58(2H,d,J=8.72Hz),‏ ‎7.42-7.15(4H,m), 6.8(1H,br 5), 3.83(2Hs), 3.67(3H,s), 3.13GHys).‏ * يحضر بروميد ؛-(مثيل سلفونيل أمينو) فيناسيل من )8 = أستيل فنيل) ‎R)‏ ليس وأخرين؛ جريدة الكيمياء العضوية؛ ‎"OX" (VAAY‏ 477/7) طبقا للإجراء من أجل تحضير بروميد ؛؟-(ثلاثى فلوروميثتوكسى) فيناسيل الموصوف فى مثال ‎AAG‏ ‎IH-NMR(CDCl,) 5: 8.01(2H,d,8.72Hz), 7.28(2H,d,8.72Hz), 4.4(2H,s), 3.13(2H.5).‏ ‎gn‏ ‏]1— كلورو-؟-[؟- مثيل سلفونيل أمينو) بنزويل]-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل ]= كلورو- "-[؛-(مثيل سلفونيل أمينو) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات ‎.)١94 J)‏ ‎ALES‏ الإنصهار: ‎٠١-7١١‏ 7”مئوية. د ‎(IR(KBr)v‏ كحك م ايه الات صخل لأعلة تمن معنأ نتمتدت ‎ATF)‏ ‎OTe) TY 4‏ ‎IH-NMR(DMSO-d;) 8: 11.6(1H,br s), 7.76(2H,d,J=8 88Hz), 7.71(1H,d,J=8.56Hz),‏ ‎7.46(1H,1.65Hz), 7.12(1H,dd,J=8.56Hz, 1.65Hz), 3.81(2H,s), 3.13(3H.s).‏ ‎-١[ ©‏ كلورو-؟-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك خطوة ‎.١‏ >- كلورو-؟7-(7- كلوروبنزويل)-١-(فنيل‏ سلفونيل) إندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ¥ مثال ‎١‏ (طريقة ب) من +- كلورو-١-‏ (فنيل سلفونيل) إندول (خطوة ‎١‏ مثال ‎١‏ طريقة ب) وكلوريد ‎—Y‏ كلوروبنزويل. يستخدم المنتج الخام فى الخطوة التالية بدون تنقية إضافية. ‎١,70 181:06 >‏ (هكسان- أسيتات إثيل-؛:١).‏ خطوة ¥. = كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل) إندول
Yyd -+ ‏(طريقة ب) من‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ ‏يستخدم المنتج الخام فى‎ .)١ ‏كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)-١-(فتيل سلفونيل) إندول (خطوة‎ ‏الخطوة التالية بدون تنقية إضافية.‎ .)١:؛-ليثإ ‏(هكسان- أسيتات‎ ١,؟7-‎ Rf tle © خطوة ؟. ثنائي ‎Jf)‏ ألفا- أسيتوكسيى-7-[+7- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] مالونات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ‎١‏ (طريقة ب) من +- كلورو-؟*-(؟- كلوروبنزويل) إندول (خطوة ‎.)١‏
I'H-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 8.61(1Hbr s), 7.79(1H,d,J=8.88Hz), 7.52-7.33(5H,m), 7.15 (1H.dd,J=1.97Hz,8.88Hz), 4.26(4H,m), 2.02(3H,s), 1.22(6H,t,J=7.07Hz). 1. ‏مالونات‎ [dy ‏خطوة 4. ثنائي إثيل ]= كلورو-7-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-7-‎ يحضر مركب العنوان ‎Wik‏ للإجراء الموصوف فى خطوة 0 مثال ‎١‏ (طريقة ب) من ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسى-[+7- كلورو-7-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ مالونات (خطوة 7). 1107/1) ‏ستت)كق؟ :& (ب0ص‎ s), 7.75(1H,d,J=8.88Hz), 7.53-7.39(SH.m), 4.83 ‎(1H.s), 4.15(4H,m), 1 2(6H,tJ=7.26Hz). 1»‏ خطوة 0. 7-[>- كلورو-7-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ حمض أستيك ‏يحضر مركب العنوان ‎Wik‏ للإجراء الموصوف فى خطوة > مثال ‎١‏ (طريقة ب) من ‎SD‏ ‏إثيل ]= كلورو-7-(”- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] مالونات (خطوة 4). نقطة الإنصهار: ‎Augie) Eom TA‏ ‎(YoY (Vol (VAYY (IVIY (YYVo (IR(KBr)v Xe.‏ فاك قاد ‎(AYE‏ مجك نمحد ‎Oat 1‏ ‎IH-NMR(DMSO-d;) 5: 11.67(1H,s), 7.61(1H,d,J=8.72), 7.51-7.34(5H,m), 7.5(1H,‏ ‎dd,J=1.97.8.72Hz), 3.75(2H.s).‏ مثال ‎YoY‏ ‎vs‏ ]= كلورو-؟-(؟»؛- ثناني كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك خطوة ‎—T .١‏ كلورو-7-(؛؛- ثنائي كلوروبنزويل)-١-(فنيل‏ سلفونيل) إندول
YY
-+ ‏(طريقة ب) من‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ ‏ثنائى كلورو‎ — EY ‏طريقة ب) وكلوريد‎ ١ ‏مثال‎ ١ ‏سلفونيل) إندول (خطوة‎ لينف(-١-ورولك‎ ‏بنزويل. يستخدم المنتج الخام فى الخطوة التالية بدون تنقية إضافية.‎ .)٠:؛-ليثإ ‏(هكسان- أسيتات‎ ٠,7 4 Rf tlc ‏خطوة ؟. >- كلورو-7-(47- ثنائي كلوروبنزويل) إندول‎ ٠ ‏(طريقة ب) من = كلورو-؟-(؟؛‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏يستخدم المنتج الخام فى الخطوة‎ .)١ ‏؟- تنائى كلوروبنزويل)-١-(فنيل سلفونيل) إندول (خطوة‎ ‏التالية بدون تنقية إضافية.‎ .)١:4-ليثإ ‏(هكسان- أسيتات‎ ١.458 Rf ttle ‏كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ (SUE ‏إثيل ألفا- أسيتوكسي- | 1- كلورو-7-(47-‎ (SUE LY ‏خطوة‎ ٠ ‏يل] مالونات‎ -+ ‏(طريقة ب) من‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال‎ ‏كلورو-7-(©4- ثنائى كلوروبتزويل) إندول (خطوة ؟). © “م‎
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 8.92(1H,br 5), 7.79-7.11(6H,m), 4.24(4H,m), 2.02(3H,s), 2 (6HtJ=7.1Hz). = ‏يل] مالونات‎ == ds) ‏خطوة 4. ثناتي إثيل ]1~ كلورو-7-(؛- ثنائي كلوروبنزويل)-111-‎ ‏من ثنائى إثيل ألفا-‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © مثال‎ .
AF ‏مالونات (خطوة‎ [ds ‏أسيتوكسى-[+- كلورو-7-(407- ثنائى كلوروبنزويل)-111- إندول-7-‎
IH-NMR(CDCL) 5: 8.92(1Hbr s), 7.75(1H,d,J=8.92Hz), 7.55-736(4H,m), 7.13 (1H.dd_J=8.92Hz,1.81Hz), 4.85(1H,s), 4. 17(4H,m), 121(6H,t J=7.1Hz). +. ‏خطوة 0 ]1 كلورو-7-(7؛- ثنائي كلوروبنزويل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ ‏(طريقة ب) من ثنائى‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال‎ .)4 ‏كلورو-؟-( 7- ثنانى كلوروبنزويل)-117- إندول-7”- يل] مالونات (خطوة‎ ->[-7 Ja
REPS 17-6 ‏نقطة الإنصهار:‎ . Ya) CTY ‏بعد بعلل‎ ITY YN ETYVAIONT (YOANN TY ec Va ‏ا لتك‎ :IR(KBr) \Y Yo
IH-NMR(DMSO-dg) 8 11.66(1H.s), 7.72(1Hd,J=2.0Hz), 7.64(1H.d.8.91Hz), 7.51-7.33(3H,m), 7.01(1H,dd,J=2.0,8.91Hz), 3.61(2H.s).
مثال ‎Yor‏ ‏متيل ]= كلورو-7-(؟- كلورو-؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) وبروميد ؛- كلورو-؟- فلوروفيناسيل*. ‎8.87(1Hbr s), 7.65-7.36(4H,m), 7.17(1H,dd,J=8.72Hz,1.81 ٠‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎Hz), 3.8(2H,s), 3.68(3H.s).‏ * يحضر بروميد ؛- كلورو-؟- فلوروفيناسيل كما يلى؛ ؛- أستيل-١-‏ كلورو-؟- فلوروينزين: إلى محلول من ‎-١‏ برومو-؛- كلورو-؟- فلوروبنزين (7.09جم؛ ١٠ملليمول)‏ فى إثير ثنائى ‎٠‏ إثيل جاف ‎(Silla) Y)‏ يضاف محلول من ‎¥5e),00) n-BuLi‏ فى هكسانء 77,+ملليلتر» ‎٠١,6‏ ‏ملليمول) عند ‎Agi VAS‏ تحت جو نتروجين. يدفاً الخليط إللى ‎Aggie ٠-‏ ويقلب لمدة £0 دقيقة. يضاف محلول ‎NEN‏ ثنانى مثيل أسيتاميد ‎o£)‏ .٠ملليلتر؛‏ ؟١١١٠ملليمول)‏ فى إشير ثنائى إثيل ‎(sill), 0)‏ ويقلب الخليط لساعة أخرى. عندئذ يدفاً الخليط إلى حزارة الغرفة. بعد التقليب ؟ ‎٠‏ ماعات؛ يصب خليط التفاعل فى كلوريد أمونيوم مانى مشبع )+ ‎(EAT‏ ويستخلص بإثير ثنائى ‎e‏ إثيل ‎١(‏ ؟ملليلتر*7). تغسل الطبقات العضوية المتحدة بواسطة 1101 مائى ؟ عيارى ‎١(‏ ؟ملليلتر)؛ بيكربونات صوديوم مائية مشبعة (١٠ملليلتر)؛‏ محلول ملحى ‎١(‏ ؟ملليلتر)؛ وتجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى مركب العنوان كزيت أصفر (مقدار كمى). ‎IH-NMR(CDCly) 5: 7.75-7.09(3H,m), 2.59(3H,s).‏ ّ| بروميد ؟- كلورو-؟- فلوروفيناسيل: 9 يحضر مركب العنوان من ؛- أستيل-١-‏ كلورو-؟- فلوروبنزين طبقا للإجراء من أجل تحضير بروميد ؛-(ثلاثى فلوروميتوكسى) فيناسيل الموصوف فى مثال ‎AA‏ ‎I'H-NMR(CDCl;) 5: 7.79-7.71(2H,m), 7.58-7.52(1H,m), 4.38(2H.s). |‏ مثال ‎٠١٠4‏ ‏]1 كلورو-7-(؛- كلورو-7- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك ‎Ye‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل ]1 كلورو- ‎—€)-Y‏ مثيل سلفونيل أمينو فيناسيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات (مثال ‎YF‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎٠87-179‏ :منوية.
YYY
.(M*) Ye :MS(ED) m/z
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.8(1Hbr s), 7.85-7.48(SH,m), 7.14(1H,dd,J=8.72Hz, 1.97Hz), 3.84(2H,s).
Yo ‏مثل‎ ‏أسيتات‎ [ds ‏مثيل ]= كلورو-؟-(؟- سيانوبنزويل)-111- إندول-؟-‎ © ‏(طريقة ب) من مثيل ترانس-4-‎ A ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏مثال 8؛ طريقة أ) وبروميد €— سيانوفيناسيل.‎ ١ ‏كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCL;) &: 8.88(1H,br 5), 7.89-7.8(4H,m), 7.58(1H,d,J=8.75Hz), 1 (1H.d,1.65Hz), 7.18(1H.dd,8.75Hz,1.65hz), 3.74(2H,s), 3.36(3H.s). ‏مطل ؟‎ ‏كلورو-7-[؛-(برومو) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ -7>| Jie ‏من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟"-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ' ‏مثال 8؛ طريقة أ) وبروميد ؛- برومو فيناسيل.‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
IH-.NMR(CDCl;) &: 8.89(1Hpbr s), 7.6645, 7.55(1H,d,J=8.6Hz), 7.36) d,J=1.6Hz), 7.15(1H,dd,J=8.6,1.6Hz), 3.81(2H,s), 3.66(3H,s). 1 ‏ض‎ YY ‏مثل‎ ‎|ّ ‏مثيل |>7- كلورو-7-|؟-(؟- ثينيل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ ‏يسخن عند إرتداد البخار لمدة 7 ساعات خليط من مثيل[7- كلورو-؟"-(؟- بروموبتزويل)-111-‎ ‏جم؛ 4,٠جم؛ 98,١ملليمول)؛ ثيوفن-7- حمض بورونيك‎ ٠,4 09 ‏إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ =H) ‏بيكربونات صوديوم مائية مشبعة (؛ملليلتر)؛ وثنائى كلوروبيس‎ ؛)لوميللم٠١#‎ ؛مجه,١1(‎ ys ‏يصب الخليط فى‎ (lille) ©) DMF ‏مجم؛ 098 ١٠ملليمول) فى‎ Vo) (TT) ‏فنيل فوسفين) بلاديوم‎ ‏؟ملليلتر) ويستخلص بأسيتات إثيل (٠٠ملليلتر7؟). تغسل المواد المستخلص المتحدة بمحلول‎ ١( ‏ماء‎ ‏*ملليلتر)؛ تجفف (سلفات مغنسيوم)؛ وتتركز. ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى‎ ١( ‏ملحى‎ ‏من مركب‎ (ZAT) ‏العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل- هكسان )100( ليعطى ,“جم‎ ‏العنوان كمواد صلبة صفراء.‎ ve
‎7.83(2H,d,J=8.2Hz), 7.75)2,,1-8.22( 7.58‏ ,زه ‎IH-NMR(CDCly) &: 8.88(1H,br‏ ‎(1H,d,J=8.6Hz), 7.46(1H,dd,J=3.6,1.2Hz), 7.42-7.38Q2H,m), 7.19-7.12(2H,m),‏ ‎3.87(2H,s), 3.67(3H.s).‏ مثال ‎٠8‏ ؟ ‎١|‏ كلورو-؟-[؛-(؟- ثينيل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل ]= كلورو- "7-[4-(؟- ثينيل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎(YY‏ ‎Aki‏ الإنصهار: 9-7147 7“مئوية. 12668 4ك ‎(FA‏ فحككت قلاك لكك ‎(104F‏ اأحككدى ال لأعمال تلجت ‎Jaw 4410 ٠٠‏ ‎11.79(1H,s), 7.87(2H,d,J=8.6Hz), 7.82(2H.d,J=8.6Hz),‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-d¢)‏ ‎7.77-7.68(3H,m), 7.48(1H,d,J=1.5Hz), 7.26-7.2(1H,m), 7.13(1H,dd.J=8.62Hz),‏ ‎3.86(2H.s).‏ مثال ‎٠١٠9‏ ‎١‏ مثيل [1- كلورو-7-[4؛-(؟- فوريل) بتزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎١07‏ من مثيل [+- كلورو-؟-(6- بروموبنزويل)-111- إندول-7- ‎[ds‏ أسيتات (مثال ‎(Vo‏ وفيران-7- حمض بورونيك. ‎7.8(2H.d,J=8.7Hz), 7.6-‏ ,(3-8.772,ة,7.83)21 ‎IH-NMR(CDCl;) 8: 8.9(1H,br s),‏ ‎7.54(2H,m), 7.4(1H,d,J=1.8Hz), 7. 15(1H,dd,J=8.6,1.6Hz), 6.83(1H,d,J=3.5Hz),‏ ‎6.57-6.52(1H,m), 3.86(2H.s), 3.66(3H,s). +‏ مثال ‎٠١‏ ‏]1— كلورو-؟"-4[1؛-(7؟- فوريل) بنزويل]-111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض ‎iad‏ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل ]= كلورو- "-[4-(؟- فوريل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(Yd‏ ‎ve‏ نقطة الإنصهار: ١777-77"مئوية.‏ 18 مك ‎(YAVY‏ لخت كلاد خكلكك لأقعلد جمدت كك تجن لأمجد "اسم .
‎11.8(1H,s), 7.93-7.79GH,m), 7.83(2H.d,J=8.1Hz), 7.73‏ :6 (001450-4 111-0115 ‎(1H,d,J=8.6Hz), 7.48(1H,d,J=1.8Hz), 7.21(1H,d,J=3.5Hz), 7.14(1H,dd,J=8.6,1.8‏ ‎Hz), 6.72-6.66(1H,m), 3.84(2H.s).‏ مثال ‎١١‏ ‎٠‏ مثيل [>7- كلورو-؟-[؟-(*- بيريديل) بنزويل]-111- إندول-7- ‎[ds‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 707 من مثيل [+7- كلورو-7-(؛- برومو بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎(Yo‏ وبيريدين-؟*- حمض بورونيك. ‎8.9(1H,d,J=2.5Hz), 8.69-8.65(1H,m), 7.98-7.92‏ ,له ‎IH-NMR(CDCl;) 5: 8.95(1H,br‏ ‎(1H,m), 7.92(2H,d,J=8.6Hz), 7.739(2H,d,J=8.6Hz), 7.59(1H,d,8.7Hz), 7.48-7.4‏ ‎(2H, m), 7.17(1H,dd,J=8.7,1.8Hz), 3.88(2H,s), 3.67(3H,s). <٠‏ مثال ‎١١‏ ‏]1— كلورو-؟-| ؟-(؟- بيريديل) بنزويل]-111- إندول-”- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 3 (خطوة ب) من مثيل [+- كلورو- "-[؛-(”- بيريديل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎YY‏ ‎1s‏ نقطة الإنصهار: 94,8٠“منوية.‏ ‎(IR(KBr)v‏ 11ت هد مكفقك احخكعك أامكك لنتكل كفماكدت كص ‎Yo‏ سم 3 ‎IH-NMR(DMSO-d,) 5: 8.93-8.89(1H,m), 8.57(1Hdd,J=4.8,1.5Hz), 8.24-8.17(1H,‏ ‎m), 7.98(2H,d,J8.6Hz), 7.85(2H,d,J=8.6Hz), 7.68(1H,d,J=8.6Hz), 7.6-7.53(1H,m),‏ ‎7.46-742(1H,m), 7.04(1H,dd,J=8.6,1.8Hz), 3.67(2H,s).‏ ‎x.‏ مثال ‎YY‏ ‏مثيل |7- كلورو-7-[؛-(؟- ثيازوليل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات إلى محلول مقلب من ثيازول (011١٠جم؛ ‎(Joelle, YY‏ فى إثير ثنائى إثيل (؛ملليلتر) يضاف ‎n-BuLi‏ (**,.٠مولار‏ فى هكسانء ‎٠,79‏ ملليلتر) عند -/7“مئوية تحت جو نتروجين. بعد التقليب لمدة ٠*دقيقة؛‏ يضاف كلوريد زنك (١مولار‏ فى إثير ثنائى إثيل؛ ‎ALITY‏ 7,”ملليمول) ويقلب ‎vo‏ الخليط عند صفرممئوية لمدة ٠؟دقيقة.‏ يضاف إلى الخليط الناتج محفز بلاديوم محضر فى ‎THF‏ )0 ملليلتر) بمعالجة معلق من ثنائى كلورو بيس (ثلاتى فنيل فوسفين) بلاديوم ‎YY aa, YY) (ID)‏ ملليمول) بواسطة ‎(FY 5aY,00) n-BuLi‏ هكسان؛ 791,٠ملليلتر).‏ يضاف إلى الخليط مثيل [>-
: YYo
GUY aa, YO 036 ‏كلورو-7-(4- بروموبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ 50( ‏ملليمول). يسخن خليط التفاعل عند حرارة إرتداد البخار لمدة ؛ ساعات؛ يصب فى ماء‎ ‏ملليلتر)؛ ويستخلص بأسيتات إثيل (٠*ملليلتر). تغسل المواد المستخلصة المتحدة بمحلول ملحى‎ ‏تجفف (سلفات مغنسيوم) وتتركز. ينقى هذا المنتج الخام بالتحليل الكروماتوجرافى‎ ؛)رتليللم*١(‎ ‏من مركب‎ )777( aa VA ‏العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل- هكسان (7:1) ليعطى‎ © ‏العنوان كمواد صلبة صفراء.‎
IH-NMR(DMSO-d¢) 5: 11.87(1H,br s), 8.16(2H,d,J=8.4Hz), 8.04(1H,d,J=3.1Hz), 7.93(1H,d,J=3.1Hz), 7.86(2H,d,J=8.4Hz), 7.77(1H,d,J=8.6Hz), 7.49(1H,d,J=1.6
Hz), 7.15(1H,dd,J=8.6,1.6Hz), 3.97(2H,s), 3.54(3H.s).
Yt ‏مثال‎ oe ‏حمض أستيك‎ [ds ‏إندول-”-‎ -TH dys 3b ‏ثيازوليل)‎ —¥)=¢]-Y— 5,58 —1] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل ]1 كلورو-‎ ١ (XV ‏"-[؟-(؟- ثيازوليل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ ‏7مئوية.‎ 77-77١8 ‏نقطة الإنصهار:‎
IC INIT ‏نبفعد افك‎ (YoYo ‏فحكدكد‎ (YAY ‏حعفكت‎ (YIYT ‏ن كك‎ (IR(KBr)v yo
Sad YY
TH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.82(1H,s), 8.15(2H,d,J=8.6Hz), 8.04(1H,d,J=3.3Hz), 7.93(1H,d,J=3.3Hz), 7.88(2H,d,J=8.6Hz), 7.75(1H,d,J=8.7Hz), 7.49(1H.,d,J=2Hz), 7.14(1H,dd,J=8.7,2Hz), 3.86(2H.s). 7١١ ‏مثال‎ > ٠ ‏مثيل ]1 كلورو-7-(”- بروموبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-4- كلورو-؟-‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏بروموفيناسيل.‎ =F ‏طريقة 1( وبروميد‎ eA ‏مثال‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCl3) 5: 8.91(1H,br s), 7.93-7.87(1H,m), 7.77-7.67(2H,m), 7.57(1H,d,J =8.7Hz), 7.43-7.35(2H,m), 7.19-7.13(1H,m), 3.78(2H,s), 3.69(3H,s). vo 1١١ ‏مثال‎ ‏كلورو-7-[؟-(؟- فوريل) بنزويل]-111- إندول-”- يل |أسيتات‎ =] Jie
يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎Yo‏ من مثيل [+- كلورو-؟"-(؟- بروموبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎)7١©‏ وفيران-7- حمض بورونيك. ‎IH-NMR(CDCly) 8: 8.93(1H,br 5), 8.05-8.01(1H,m), 7.94-7.88(1H,m), 7.68-7.62‏ ‎(1H,m), 7.6-7.47(3H,m), 7.45-7.41(1H,m), 7.16(1H,dd,]=8.6,1.6Hz), 6.74(1H.d,J=‏ ‎.3Hz), 6.52-6.47(1H,m), 3.8(2H,s), 3.5GH,s). ٠ |‏ 3 مثال ‎YAY‏ ‏]1 كلورو-7-|7-(؟- فوريل) بنتزويل]-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل [7- كلورو- 7-[7-(؟- فوريل) بنزويل|-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(YT‏ ‎٠‏ نقطة الإنصهار: 47 5-7؟ 7لمئوية. ‎IR(KBr)v‏ «بالاصنا ‎STAN TY £01 1900 Y ITTY‏ دكات لات تناكت نت 1 الاسم ‎11.81(1H,s), 8.05-7.96(2H,m), 7.82-7.77(1H,m), 7.74(1H,‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-dg)‏ ‎d,J=8.7Hz), 7.68-7.61(2H,m), 7.49(1H,d,J=2Hz), 7.14(1H,dd,J=8.7,2Hz), 7.09(1H,‏ ‎d,J=3.3Hz), 6.66-6.61(1H,m), 3.83(2H,s).‏ . ‎١‏ مثال ‎TIA‏ ‏مثيل ا7-0-]>- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] بروبيونات خطوة ‎.١‏ مثيل ‎-١[‏ ترت- بوتوكسى كربونيل-7-(؟- كلوروبنزويل)-7- مثيل-111- إندول-؟- يل | أسيتات ْ إلى معلق مقلب من مثيل [7-(؛؟- كلوروبنزويل)->- مثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ©“ طريقة بء ‎pal‏ #,*ملليمول) فى ثنائى كلوروميثان ‎١(‏ ؟ملليلتر) يضاف ثنائى كربونات ثنائى - ترت- بوتيل (7.4جم؛ ١١ملليمول)‏ و؛- ثنائى مثيل أمينو بيريدين (7170مجم؛ ©,*ملليمول) عند حرارة الغرفة. بعد التقليب © دقائق؛ يصب الخليط فى حمض ستريك ‎7٠8‏ (١0٠٠ملليلتر)‏ و يستخلص بثنائى كلوروميثان (0٠٠ملليلتر).‏ تغسل المادة المستخلصة بماء (0٠٠ملليلتر)؛‏ محلول ملحى (١0٠٠ملليلتر)؛‏ تجفف (سلفات مغنسيوم) وتتركز. ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى ‎vo‏ الوميضى العمودى فاصلا بأسيتات إثيل- هكسان )£31( ليعطى 7,7جم )794( من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء. ,
IH-NMR(CDCl;) &: 8.26(1H,d,J=2.2Hz), 7.74(2H,d,]=8.6Hz), 7.53(1H,d.]=8.6
Hz), 7.44(2H,d,J=8.6Hz), 7.32(1H,dd,J=1.6,8.4Hz), 3.72(2H.s), 3.56(3H,s), 1.3 (9H,s). ‏ترت- بوتوكسي كربونيل-7-(؟- كلوروبنزويل)-7- مثيل-111- إندول-؟-‎ -١[ ‏خطوة ؟. مثيل‎ ‏يل] بروبيونات‎ ٠
THis ‏ترت- بوتوكسى كربونيل-"-(؟- كلوروبنزويل)-7-‎ -١[ ‏إلى محلول مقلب من مثيل‎ ‏(*ملليلتر) يضاف محلول‎ THF ‏فى‎ )لوميللم٠,47‎ ؛مجم٠٠١‎ ١ ‏إندول-؟- يل] أسيتات (خطوة‎ ‏بعد التقليب‎ Ay VA ‏عند‎ )رتليللم٠,©‎ ءرالوم١(‎ THF ‏لثيوم بيس (ثلاثى مثيل سيليل) أميد فى‎ oy v= ‏يضاف يودوميثان (6٠,٠ملليلتر؛ 7,7ملليمول) عند تلك الحرارة. يدفاً الخليط إلى‎ hela, )رتليللم*١( ‏مثوية ويقلب لمدة 8,٠ساعة أخرى. يصب الخليط الناتج فى كلوريد أمونيوم مائى مشبع‎ ٠ ‏ويستخلص بإثير ثنائى إثيل (٠*ملليلتر). تغسل المادة المستخلصة بماء (١*ملليلتر)؛ محلول ملحى‎ |, ‏فاصلا بأسيتات إثيل‎ TLC ‏تجفف (سلفات مغنسيوم) وتتركز. ينقى الباقى بواسطة‎ ؛)رتليللم٠٠١(‎ ْ ‏ليعطى 7 مجم (7971) من مركب العنوان كزيت عديم اللون.‎ )4:١( ‏هكسان‎ ‎IH-NMR(CDCl;) 8: 8.28(1H,d,J=1.9Hz), 7.75(2H.d,J=8.4Hz), 7.59(1H.d.J=8.4
Hz), 7.44(2H.d,J=8.6Hz), 7.28(1H,dd,J=1.9,8.4Hz), 3.86(1H,q,J=7.3Hz), 3.54(3H, 1° s), 1.54(3H,d,J=7.3Hz), 1.3(9H.s). ‏كلوروبنزويل)-7- مثيل-111- إندول-؟- يل] بروبيونات‎ —¢)=V]-dl ‏خطوة ¥. مثيل‎ ‏ترت- بوتوكسى كربونيل-؟7-(4- كلوروبنزويل)-7- مثيل-111- إندول-؟-‎ -١[ ‏يذاب مثيل‎ ‏770مجم؛ 77.٠ملليمول) فى ثلاثى فلورو حمض أستيك (*ملليلتر). بعد‎ oY ‏بروبيونات (خطوة‎ [J ‏*ملليلتر)؛ و‎ ١( ‏دقائق؛ يتركز الخليط. يضاف إلى المتبقى بيكربونات صوديوم مشبعة‎ ٠١ ‏التقليب‎ © ‏#ملليلتر)؛‎ ٠ ١ ‏عندئذ يستخلص الخليط بأسيتات إثيل (١٠٠ملليلتر). تغسل المادة المستخلصة بماء‎ ‏تجفف (سلفات مغنسيوم)؛ وتتركز.ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى‎ (illo) ‏محلول ملحى‎ ‏من مواد صلبة‎ (AVA) مجم7٠١ ‏العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل- هكسان(١:3) ليعطى‎ ‏صفراء.‎ ‎IH-NMR(CDCly) 8: 8.89(1H,br), 7.78(1H,d,J=8.7Hz), 7.67(1H.dJ=8.7Hz), 7.5 ve (2H,d,J=8.6Hz), 7.4-7.37(1H,m), 7.11(1Hdd,J=1.8,8.7Hz), 4.2(1H,q,J=7.2Hz), 3.64(3H,s), 1.54(3H,d,J=7.2Hz).
YYA
؟١9؟ ‏مثال‎ ‏حمض بروبيونيك‎ [dy ‏7-(؟- كلوروبنزويل)-7- كلورو111- إندول-7-‎ ]-7-( -4(-7[-01 ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل‎ .)718 ‏مثيل-111- إتدول-؟- يل] بروبيونات (مثال‎ = (das Sis sls
IH-NMR(CDCly) 8: 8.77(1H,br 5), 7.82(2H,d,J=8.6Hz), 7.75(1H,d,J=8.7Hz), 753 ٠ (2H,d,J=8.6Hz), 7.4(1Hbr), 7.13(1H,dd,7=1.8,8.7Hz), 4.29(1H,q,)=7.2Hz), 1 (3H,d,]=7.2Hz).
YY. ‏مثال‎ ‏مثيل ]0— كلورو-7-(أيزوكوينولين-*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏كلورو-7-(فنيل‎ m= pail i ‏من مثيل‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ve ‏بروموأستيل أيزوكوينولين*.‎ =F ‏خطوة 7) وهيدروبروميد‎ (FT ‏سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎
IH-NMR(CDCl;) &: 12.72(1Hbr 5), 9.37(1H,s), 8.8(1H.s), 8.15-8.02(2H,m), 7.87- 7.76(2H,m), 7.69(1H,d,J=2Hz), 7.48(1H,d,7=8.9Hz), 7.32(1H,dd,J=2,8.7Hz), 4.33 (2H,), 3.76(3H.s).
D.L.) ‏أستيل أيزوكوينولين‎ =F ‏برومو أستيل أيزوكوينولين من‎ =F ‏يحضر هيدروبروميد‎ * ‏لطريقة .11 مك كينس؛ الصغيرء‎ Lada (Ve "YU ‏كلايمان وآخرين؛ أرزينوم فورسش؛ 1985؛‎
SYA CYA" TY ‏تاماكى (فى جريدة الكيمياء العضوية‎ Es ‏بومان؛‎ ER «ds 5 LB. (YAY
IH-NMR(DMSO-dg) &: 9.49(1H,s), 8.68(1H,s), 7.34-7.26(2H,m), 7.99-7.88(2H., m), 5.14(2H.s). v-
YY ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(أيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-7-‎ -©[ ‏من مثيل ]0— كلورو-7-(أيزو‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)7١9 ‏كوينولين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ (MH) ١4 m/z MS (EI) ٠ ‏نقطة الإنصهار: 0-779 6 7“مئوية.‎ ‏تتل كنكل 1008( لتق الاسم‎ (VOT) (VTE) ‏لاحك كتتا‎ IR(KBr) v
اطظة ‎12.46(1H,br s), 9.56(1H,s), 8.69(1H,s), 8.39-8.26(2H.m),‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-dg)‏ ‎7.99-7.9(2H,m), 7.87(1H,d,J=2.1Hz), 7.72(1H.,d,J=8.7Hz), 7.35(1H.dd,}=2.1.8.9‏ ‎Hz), 4.13(2H,s).‏ مثال ‎YYY‏ ‎٠‏ . مثيل [>- كلورو-7-(أيزوكوينولين-7- كربونيل)-؟11- إندول-؟- ‎[J‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟"- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎oA‏ طريقة أ) و ‎=F‏ بروموأستيل أيزوكوينولين (التحضير موصوف فى مثال ‎(Ye‏ ‎IH-NMR(CDCl3) 5: 12.69(1H,br s), 9.38(1ELs), 8.81(1H,s), 8.16-8.04(2H,m), 7.88‏ ‎7.77(2H.m), 7.65(1H,d,J=8.9Hz), 7.57(1H,d,J=2Hz), 7.15(1H,dd,J=2 and 8.7Hz), 1.‏ ‎436(2H,s), 3.75(3H.s).‏ مثال ‎YYY‏ ‏]1 كلورو-7-(أيزوكوينولين-؟- كربونيل)-11- إندول-7- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [+- كلورو-؟-(أيزو ‎١ |‏ كوينولين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎.)١7‏ ‎(M*) T1¢ : m/z MS (EI)‏ نقطة الإنصهار: 777-7771منوية. 03 « 162080: 43 خدلالك لكتلخلتك لعل ‎(114A‏ 17لاسما. ‎12.43(1Hbr s), 9.56(1H,s), 8.7(1H.s), 8.41-8.26(2H,m),‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-d)‏ ‎7.99-7.97(2H.m), 7.82(1H,d,J=8.7Hz), 7.77(1H,d,J=1.5Hz), 7.14(1H,dd,]=2.186 ٠‏ ‎Hz), 4.14(2H.s).‏ مثال ‎TYE‏ ‏مثيل ]0 كلورو-"-(*- مثيل أيزوكسازول-؟- كريونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*- كلورو-؟- > (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎«FT‏ خطوة ؟) و؟- بروموأستيل-*- مثيل أيزوكسازول ‎MD.)‏ أميسى وآخرين؛ جريدة الكيمياء العضوية؛ 14484 24" 1147).
YY.
IH-NMR(CDCl;) &: 10.75(1H,br s), 7.68(1H,br 5), 7.42(1H,d,J=8.2Hz), 7.34(1H, dd,J=1.8,9.1Hz), 6.6(1H,s), 4.25(2H,s), 3.74(3H,s), 2.56(3H.s).
YYo ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-؟-(*- مثيل أيزوكسازول-؟- كربونيل)-117- إندول-”-‎ -©[ ‏كلورو-؟-(0-‎ =O] ‏من مثيل‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ > .)77 4 ‏مثيل أيزوكسازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ .04( TVA : m/z MS (EI)
Ae Yoo-YoY ‏نقطة الإنصهار:‎ ‏سما‎ AvE ‏قف‎ (1Y4Y ‏ألأخل “عل ماكل كمال‎ (1144 (TYVA (IR(KBr) v
IH-NMR(DMSO-dg) §: 11.76(1Hbr 5), 7.81(1H,d,J=2Hz), 7.59(1H,d,J=8 9Hz), +. 7.29(1H,dd,J=2,8.7Hz),6.67(1H,s), 4(2H.s), 2.49(3H.s).
YY ‏مثال‎ ‎Sid ‏مثيل [7- كلورو-7-(*- مثيل أيزوكسازول-”- كربونيل)-111- إندول-7- يل]‎ ‏من مثيل ترانسن-؛- كلورو-؟"-‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏مثال 8؛ طريقة أ) و7- بروموأستيل-*- مثيل أيزوكسا‎ ١ ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎ 1 (YET "4" 1984 ‏زول (.14 أميسى وآخرين؛ جريدة الكيمياء العضوية؛‎ 111-000 8: 10.7(1H,br s), 7.62(1H,d,J=8.7Hz), 7.49(1H,d,J=1 .8Hz), 7.15 (1H,dd,J=1.8 and 8.7Hz), 6.6(1ELbr s), 4.27(2H,s), 3.72(3H.s), 2.56(3H.s).
YYYV ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-؟-(*- مثيل أيزوكسازول-”- كربونيل)-111- إندول-7-‎ -1] + ‏من مثيل [7- كلورو-؟-(*-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (YY Je) ‏مثيل أيزوكسازول-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ (MY) YA: m/z MS (EI) ‏نقطة الإنصهار: 771-771”مئوية.‎ ‏لقف كنم سم‎ IXY ‏نأك أحاخد مكل أعأعغل سكل كفاك‎ IR(KBr) v Yo
TH-NMR (DMSO-d) 8: 11.7(1H,br s), 7.74(1H.d,J=8.7Hz), 7.62(1H,d,J=1.3Hz), 7.07(1H,dd,J=1.8,8.6Hz),6.67(1H,br 5), 4.01(2H,s), 2.49(3H,s).
ARI]
YYA ‏مثال‎ ‏أسيتات‎ [da ‏ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ =Ve Ye —diia ‏مثيل ]0— كلورو-7-(؟-‎ ‏من مثيل ترانس-*- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏خطوة 3؟) وهيدروبروميد = بروموأستيل-4؛- مثيل-1؛‎ FT ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎ .* ‏؟- ثيادايازول‎ ey. ‏:ة (و1110/1)00!‎ 9(1H,br ‏,له‎ 7.63(1H,br ‏,له‎ 7.34(1H,dd,J=1.8,8.9Hz), 7.28(1H, d,J=8.9Hz), 3.81(2H,s), 3.66(3H,s), 2.78(3H.s). ‏يحضر هيدروبروميد ©- برومو أستيل-؛- مثيل-7701- ثيادايازول كما يلى؛‎ * ‏ثيادايازول-*- كربوكساميد:‎ = Ve Ve) —difia ‏ميثوكسي-17- مثيل-؛-‎ -N ‏وهيدروكلوريد‎ (Joadla1Y,0 ؛مج٠١( ‏ثيادايازول-ه- كربونيل‎ =F aXe) ‏إلى محلول من كلوريد‎ ٠ ‏؟مللينلتر)‎ ٠0( ‏ثنائى مثيل هيدروكسيل أمين (7,/اجم؛ 7,8املليمول) فى ثنائى كلوروميثان‎ -O oN ‏يضاف ثلاثى إثيل أمين )+ ؟ملليلتر؛ 97,76؟١ملليمول) عند صفرمئوية. بعد التقليب ساعتين عند‎ ‏يغسل بماء (١٠٠ملليلتر7*؟)؛ و‎ of billet so) ‏حرارة الغرفة؛ يخفف الخليط بثنائى كلوروميثان‎ ‏من مركب العنوان على شكل‎ (ZA) aad 1, FY ‏يجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى‎
Aah ‏بلورات‎ -
IH-NMR(CDCly) &: 3.75(3H.,s), 3.4(3H.s), 3.01(3H.s). ‏ثيادايازول:‎ —Y YO = Jie ‏أستيل-4-‎ —0 ‏ميتوكسى-17- مثيل-؛- مثيل-1؛7؛؟- ثيادايازول-*- كربوكساميد‎ -N ‏إلى محلول من‎ ‏يضاف محلول إثير ثنائى إثيل “"مولار من‎ )رتليللم٠٠١(‎ THF ‏فى‎ )لوميللم٠١.4‎ cpa), TY) ‏يوديد مثيل مغنسيوم (5,7؛ملليلتر؛ 0.7 1ملليمول) على مدى ©,٠ساعة عند صفرممئوية. يدفاً‎ ٠ ٠٠١( ‏الخليط إلى حرارة الغرفة ويقلب لمدة ؟ ساعات. يبرد الخليط بكلوريد أمونيوم مائى مشبع‎ ‏؟ملليلتر*؟). تجفف المواد المستخلصة (سلفات مغنسيوم)‎ ٠٠١( ‏ملليلتر) ثم يستخلص بإثير ثنائى إثيل‎ ‏من مركب العنوان كزيت لونه بنى شاحب.‎ (AY) ‏وتتركز لتعطى 45 ,لاجم‎
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 2.96(3H.,s), 2.67(3H.s). ‏برومو أستيل-؛- مثيل-701؛7- ثيادايازول:‎ -# ve ‏.املليمول) فى كلوروفورم‎ ٠١7 ؛مج١( ‏إلى محلول من 0— أستيل-؛- مثيل-1؛*- ثيادايازول‎ )رتليللم٠١( ‏77,لاملليمول) فى كلوروفورم‎ cand, YE) ‏يضاف بالتنقيط محلول بروم‎ )رتليللم٠٠١(‎
YYY
‏عند حرارة الغرفة. يسخن الخليط عند حرارة إرتداد البخار لمدة ساعتين. بعد‎ dele, 0 ‏على مدى‎ ‏التبريد إلى حرارة الغرفة؛ يصبح الخليط قاعديا بواسطة بيكربونات صوديوم مائية مشبعة و‎ ‏كلوروميثان (١٠٠ملليلتر”؟). تجفف المواد المستخلصة (سلفات صوديوم) وتتركز‎ A ‏يستخلص‎ ‏من مركب العنوان كزيت بنى.‎ )79٠00( pa) 00 ‏لتعطى‎ ‎111-11 ‏:ة (و00)‎ 4.28(2H,s), 2.98(3H.s). © 79 ‏مثال‎ ‏كلورو-7-(4- مثيل-١؛؟؛؟- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك‎ —0] ‏يسخن عند حرارة إرتداد البخار لمدة ساعتين خليط من مثيل [5- كلورو-7-(4- مثيل-‎ ؟- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات (مثال 774 0١9٠مجم؛‏ 4 8,٠مللي‏ ‎ys‏ مول)؛ 1101 مائى "عيارى (؛ملليلتر)؛ وحمض أستيك ‎١(‏ ٠ملليلتر).‏ بعد التبريد إلى حرارة الغرفة؛ يتركز الخليط. يخفف الباقي المتبلور بواسطة ‎THF‏ (١٠٠ملليلتر)‏ ويجفف (سلفات مغتسيوم) ويتركز. تغسل المواد الصلبة المتبقية بأسيتات إثيل لتعطى £0 ‎pana‏ (779) من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء. ‎YYe : m/z MS (EI)‏ (01. ‎Ae ١-779 ‏نقطة الإنصهار:‎ ve
Daw ATT ‏كنكل اتناك كت‎ YT) ‏دالت كنتت نك كك‎ ٠١ ‏(ظ:‎ v
IH-NMR(DMSO-dg) &: 11.92(1Hbr s), 7.89(1H,d,J=2Hz), 7.48(1H.d,J=8.9Hz), 7 36(1H,dd,J=2,8.9Hz), 3.95(2H,s), 2.63(3H,s).
YY. ‏مثال‎ ‏.+ مثيل ]1— كلورو-؟-(؟- مثيل-71؛؟- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-4- كلورو-؟*- ‎Jy)‏ سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎(A‏ طريقة أ) وك- برومو أستيل-؛- مثيل-27021؟- ثيادايازول (التحضير موصوف فى مثال 7748). ‎١,0 = Rf :tle‏ (أسيتات إثيل/ هكسان = ‎.)7:١‏ ‎7١ ‏مثال‎ ve ‏كلورو-7-(؛- مثيل-71؛؟- ثياديازول-*- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ —1]
YY
‏من مثيل [+- كلورو-7-(4-‎ YY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎
ATV ‏أسيتات (مثال‎ [ds ‏مثيل-707؛؟- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ (MY) YYe : m/z MS (ED) ue YI-Y 10 ‏نقطة الإنصهار:‎
DanVAT AYY ‏مت‎ ATI ATV ‏.خلال 1160( لعل‎ RKB) Ve . IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.35(1H,br s), 11.86(1H,br 5), 7.82(1H,d,J=8 THz), 7.47 (1H.d,J=18Hz), 7.17(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 3.93(2H,s), 2.63(3H.s).
YYY ‏مثال‎ ‏مثيل |©- كلورو-"-(*- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-ه- كلورو-7-(فتيل‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف في مثال‎ ٠ ‏بروموأستيل-*- مثيل ثيازول.‎ =F ‏خطوة 7) وهيدروبروميد*‎ (TJ) ‏سينامات‎ (sisal ‏سلفونيل‎ ‎IH-NMR(CDCly) 5: 11.74(1Hpbr s), 7.76(1H,d,J=1.1Hz), 7.67(1H,d,J=18Hz), 7.43(1H,d,J-8.7Hz), 7.32(1H,dd,J=8.7Hz), 7.32(1H,dd,J=2,8.7THz), 4.28(2H.s), 3.73(3H,s), 2.62(3H,d,J=1Hz). ‏يحضر ؟- بروموأستيل-*- مثيل ثيازول من 7- أستيل-*- مثيل تيازول (متزجر وآخرين؛‎ * ١
ER. ‏تربنول»؛‎ LB. ‏مك كنيس؛ الصغير»؛‎ JH ‏طبقا لطريقة‎ (VY ٠107 (Bull. Soc. Chim Fr.
FAV=FAY CYA" 1177 ‏(فى جريدة الكيمياء العضوية‎ SWE ‏بومان؛ و.5‎
IH-NMR (DMSO-d) 5: 7.91(1H,d,J=1.2Hz), 4.87(2H,s), 2.58(3H,d,J=0.8Hz).
YY ‏مثال‎ ‏كلورو-"-(*- مثيل تيازول-7- كربونيل)-111 إندول-7- يل] حمض أستيك‎ —0] 0» ‏من مثيل [*- كلورو-؟-(0-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)777 ‏ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ dia .01( 7 : m/z MS (EI) ‏نقطة الإنصهار: 777-771”مئنوية.‎
Jaw Act ‏)ا تتتت نكتل لفك تنكل “الكل الال لأفيلت تنيلك‎ RKB ve
IH-NMR(DMSO-dg) ‏:ة‎ 12.05(1H,br s), 8.04(1H,s), 7.88(1H,br s), 7.77(1H,d.J= 8.7Hz), 7.35(1H,br d,J=8.9Hz), 4.15(2H,s), 2.63(3H.s).
مثل 4؟؟ ‎Jia‏ ]1— كلورو-7-(*- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-4- كلورو-؟"- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎eh‏ طريقة 1( و١-‏ برومو أستيل-*- مثيل ثيازول ‎oo‏ (التحضير موصوف فى مثال 7؟؟). 0 . ‎11.73(1H,br 5), 7.77(1H,s), 7.62(1H,d,J=8 2Hz), 7.511‏ :& (و0ط)//111-7 ‎s), 7.14(1H,br d,J=8.7Hz), 4.31(2H,s), 3.72(3H,s), 2.62(3H,s).‏ مثال ‎Yve‏ ‏]= كلورو-7-(*- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-3- يل] حمض أستيك ‎Ve‏ يحضر مركب العنوان ‎of pad ih‏ الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ]1— كلورو-7-(5- مثيل تيازول-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(TYE‏ ‏بتع ‎(M*) 4 : m/z MS‏ نقطة الإنصهار: 771-775 7*مئنوية. : ا ‎IR(KBr)v‏ لاك لخاد كك )106( ‎(ITAA‏ فلك نك كلتف كلف غللى د 6000م ‎Naw‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) &: 12.25(1H,br s), 11.99(1Hbr s), 8.04(1H,s), 7.82(1H.s),‏ ‎7.81(1H,d,J=9Hz), 7.13(1H,br d,J=8.7Hz), 4.15(2H.s), 2.63(3H,s).‏ ‎AARNE‏ ‏]1— كلورو-7-(؟- ثينيل) كربونيل إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك © ا خطوة ‎.١‏ - كلورو-؟-(؟- ثينيل كربونيل)-١-(فنيل‏ سلفونيل) إندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ؟ (طريقة ب) من +- كلورو-١-(فنيل‏ سلفونيل) إندول (خطوة ‎١‏ مثال ‎oF‏ طريقة ب) وكلوريد ؟- ثينويل. ‎IH-NMR(CDCl3) 8: 8.13-8.16(3H,m), 7.77-7.8(2H,m), 7.5-7.63(4H,m), 7.29(1H,‏ ‎dd,J=1.8,8.4Hz), 7.19(1H,t,J=5.4Hz), 7.03(1H,s).‏ ‎ve‏ خطوة ؟. >- كلورو-7-(؟- ثينيل كربونيل) إندول يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ؟ (طريقة ب) من = كلورو-7-(7- ثينيل كربونيل)-١-(فنيل‏ سلفونيل) إندول (خطوة ‎.)١‏
Yvye
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 10.96(IHbr s), 8.01(1H.ddJ=1238Hz), 7.73(1H.ddJ= 12,4. 9Hz), 7.64(1H,d,J=8.6Hz), 7.54-7.55(1H,m), 7.35-7.37(1H.m), 7.23(1H. dd,
J=3.8,4.9Hz), 7.1(1H,dd,J=1.8,8 6Hz). [de ‏ثنائى إثيل ألفا- أسيتوكسي-[>7- كلورو-؟-(؟-_ ثينيل كربونيل)-111- إندول-؟-‎ LV ‏خطوة‎ ‎=U ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؛ مثال ؟ (طريقة ب) من‎ ‏كلورو-7-(7- ثينيل كربونيل) إندول (خطوة ؟).‎
IH-NMR(CDCl;) ‏:ة‎ 8.93(1H,br s), 7.82(1H.d,J=8.9Hz), 7.76(1H.d,J=4 9Hz), 5 (1H,d,J=3.8Hz), 7.39(1H,d,J=1.78Hz), 7.11-7.18(Q2H,m), 4.16-4.13(4H,m), 7 (3H.s), 1.17-132(6H.m). +. ‏يل] مالونات‎ Yd gail ‏خطوة 4. ثنائي إثيل ]1— كلورو-؟-(؟- ثينيل كربونيل)-111-‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة © مثال؟ (طريقة ب) من ثناتى إثيل‎
A(T ‏كربونيل)-111- إندول-7- يل] مالونات (خطوة‎ dads ‏ألفا- أسيتوكسى [+7- كلورو-7-(7-‎
IH-NMR(CDCly) ‏:ة‎ 9.27(1H,br ‏,زه‎ 7.71-7.75(2H.m), ‏,لسبتت7.6-7.66)1‎ 7.05-7.17 (3H,m), 5.56(1H,s), 4.07-4 26(4H,m), 1.2-128(6H.m). ‏د‎ ‏خطوة 0. ]1— كلورو-7-(؟- ثينيل كربونيل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة + مثال؟ (طريقة ب) من ثنائى إثيل‎ .)4 ‏كلورو-7-(7- ثينيل كربونيل)-111- إندول-؟- يل] مالونات (خطوة‎ -7[
MY) ؟١1‎ : m/z MS (ED)
ASV VASIYY ‏نقطة الإنصهار:‎ © ‏بعد انض اتكمأمكم ىت لمعمل من نك فب بسانتت ك٠ سم ب‎ :IR(KBr)v
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.25(1H,br s), 11.85(1H,br s), 8.13(1H.d,J=4.9Hz), 7.89 (1H,d,J=3.6Hz), 7.74(1H,d,J=8.7Hz), 7.51(1H,d,J=1.8Hz), 7.34(1H,t,J=4.8Hz), 7.15(1H,d,J=1 8.8. THz), 3.96(2H.s).
AAI
[Jo ‏مثيل ]1— كلورو-7-|؟-(١- هيدروكسي-١- مثيل إثيل)-؟- فورويل]-111- إندول-”-‎
171 ى يجرى التفاعل طبقا للإجراء الموصوف فىمثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة )0 مثال ‎(A‏ طريقة أ) و7- كلورو أستيل-7-(١-‏ هيدروكسى-١-‏ مثيل إثيل) فيران *. ‎IH-NMR(CDCl,) &: 9.89(1H,br s), 7.59(1H,d,J=1.6Hz), 7.53(1H,d,J=8.7Hz), 7.34‏ ‎(1H,d,J=1.5Hz), 7.08(1H,dd,J=1.6,8.7Hz), 6.57(1H,dJ=1.8Hz), 6.39(1Hpbr s), ٠‏ ‎4.22(2H.s), 3.73(3H,s), 1.57(6H.,s).‏ * يحضر ‎=Y‏ كلورو أستيل-؟-( ‎-١‏ هيدروكسى-١-‏ مثيل إثيل) فيران كما يلى: إلى محلول 7-(7- فوريل)-؟- بروبانول ‎TM)‏ بارجار وآخرين؛ جريدة الكيمياء الطبية؛ ‎cpa 15 YA" 7‏ 85,٠١ملليمول)‏ فى ‎THF‏ (١٠٠ملليلتر)‏ يضاف محلول ‎-n‏ بوتيل ‎٠‏ الثيوم فى هكسان (5*, ١مولار؛ ‎١,١7‏ *ملليلتر؛ ‎(Jsaillat V,00‏ عند -/7“مئوية. بعد التقليب ساعة؛ يضاف ‎=F‏ كلورو-17- ‎-N- (ou sia‏ مثيل أسيتاميد (7,54جم؛ 7,08؟ملليمول) عند ‎Age ia‏ يضاف كلوريد أمونيوم مائى مشبع (١٠٠ملليلتر)‏ إلى الخليط وتفصل الطبقة العضوية. تغسل الطبقة العضوية بماء )+ ‎(VY‏ ومحلول ملحى ‎(lao)‏ وتجفف (سلفات مغنسيوم). بعد إزالة المذيب ؛ ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان )£31( ليعطى ‎ve‏ 7١.٠اجم‏ (777) من مركب العنوان كزيت. ‎7.52(1H,d,J=1.8Hz), 6.56(1H,d,J=1.8Hz), 5.51)1115(( 4‏ :ة ‎IH-NMR(CDCl;)‏ ‎(2H,s), 1.56(6H.s).‏ مثال ‎YYA‏ ‎-+١|‏ كلورو-؟-| ‎=V)V‏ هيدروكسي-٠١-‏ مثيل إثيل)-7-_فورويل]-111- إندول-؟- ‎[de‏ حمض 0 أستيك يحضر مركب العنوان طبقا ‎el pad‏ الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [+7- كلورو-؟- [؟- ‎-١ )‏ هيدروكسى-١-‏ مثيل إثيل)-"- فورويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال ‎.)77١7‏ ‎(MY) YY: m/z MS (EI)‏ نقطة الإنصهار: 70-779 7مئوية. ‎ve‏ [«0ظ)عا: ٠.اخكك‏ كك لكك )104 1014( تمل ‎(IFAA‏ عد محل نجي 8 اسم
وف ‎7.97(1H,d,J=1.6Hz), 7.77(1H,d,J=8.6Hz),‏ ,زه ‎'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.78(1H,br‏ ‎7.56(1H,d,J=1.5Hz), 7.13(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 6.87(1H,d,J=1.6Hz), 5.69(1H,br s),‏ ‎3.96(2H,s), 1.53(6H.,s).‏ مثال ‎Yve‏ ‏© مثيل [7- كلورو-7-[3- ميثوكسي مثيل-؟- فورويل]-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟"- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال 8 طريقة أ) و7- كلورو أستيل-7-(ميثوكسى مثيل) فيران *. ‎9.81(1H,br 5), 7.6(1H,d,J=1.6Hz), 7.56(1H,d,J=8.7Hz). 7.4‏ :ة ‎IH-NMR(CDCLy)‏ ‎(1H,d,J=1.5Hz), 7.1(1H,dd,J=1.8,8.7Hz), 6.79(1H,d,J=1.6Hz), 4.81(2H,s), 4.26 ٠‏ - ‎(2H,5), 3.74(3H,s), 3.48(3H,5).‏ * يحضر ‎=Y‏ كلورو ‎(mas Sig) = =Usid‏ مثيل) فيران من ٠-(ميثوكسى‏ مثيل) فيران ‎N.)‏ ‏جريفس وآخرينء التخليق؛ 1447 1143( طبقا للإجراء من أجل تحضير = كلورو أستيل-؟*- ‎-١(‏ هيدروكسى-١-‏ مثيل إثيل) فيران الموصوف فى مثال ‎IVY‏ ‏د 4.62 ‎'H-NMR(CDCl;) &: 7.52(1H,d,J=1.8Hz), 6.74(1H,d,J=1.8Hz), 4.73(2H.s),‏ ‎(2H,s), 3.44(3H,5).‏ مثال ‎٠2060‏ ‏[>- كلورو- =| ‎=F‏ ميثوكسي مثيل-؟- فورويل]-111- إندول-”؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎0A‏ من مثيل [+- كلورو-7-(؟- © ميثوكسى مثيل-7- فورويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال 779). ‎١ : m/z MS (EI)‏ (01. نقطة الإنصهار: ‎ITTY‏ 7*مئوية. «مقق: الالال نكتل ألأعل كاقل فقتل ‎VIVE‏ عللل ‎CAA‏ اسم . ‎H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.72(1H,br s), 8.04(1H,d,J=1.6Hz), 7.76(1H,d,J=8.7Hz),‏ ‎7.59(1H,d,J=1.5Hz), 7.12(1H,dd,J=1.8,8.7Hz), 6.86(1H.d,J=1 6Hz), 4.7(2H,s), +٠‏ ‎4.02(2H,s), 3.36(3H.s).‏ ‎yey Jha‏
YYA
‏حمض أستيك‎ [ds ‏كربونيل)-111- إندول-؟-‎ —Y=ds lua ‏مثيل‎ =V)=¥—5 4K —1] ‏مثيل [>- كلورو-١- إيثوكسي كربونيل-7-(١- مثيل إيميدازول-7- كربونيل) إندولين‎ .١ ‏خطوة‎ ‏أسيتات‎ [dy -7- ‏من مثيل ترانس--‎ YY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ ‏وهيدروبروميد 7- برومو‎ )١ ‏خطوة‎ (FY ‏كلورو-7-(إيثتوكسى كربونيل أمينو) سينامات (مثال‎ ٠ .* ‏مثيل إيميدازول‎ -١-ليتسأ‎ ‏ل‎ ٠٠ m/z :MS (EI) ‏مثيل إيميدازول‎ -١-ليتسأ‎ -١ ‏مثيل إيميدازول من‎ -١-ليتسأومورب‎ =F ‏يحضر هيدروبروميد‎ *
TY ‏بروموأستيل-؛- مثيل بيريدين فى خطوة ؟ مثال‎ mY ‏طبقا للإجراء لتحضير هيدروبروميد‎
H-NMR (DMSO-d) 5: 7.69(1H,s), 7.27(1H,s), 4.68(2H,s), 3.810113( ٠ ‏خطوة ¥. ]1— كلورو-١- إيثوكسي كربونيل-؟-(١- مثيل إيميدازول-؟- كربونيل) إندول-؟-‎ ‏حمض أستيك‎ [ds ‏كلورو-‎ m1] ‏من مثيل‎ 7١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ .)١ ‏إيتوكسي كربونيل-7-(١- مثيل إيميدازول-؟- كربونيل) إندولين-؟- يل] أسيتات (خطوة‎ -١ ‏نقطة الإنصهار: 759,50 ؟“مئوية.‎ ٠
Das) VET 774 (VEY ‏اى 1180( ناخل ملاعل‎ 1208 v
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.3(1Hbr 5), 7.64(1H,d,J=8.7Hz), 7.5(1H,d,J=1.8Hz), 7.41(1H.s), 7.16(1H,s), 7.09(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 4.25(2H.s), 4.13(3H.5).
YET ‏مثل‎ ‏مثيل 1“ كلورو-7-(١- مثيل إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ . © ‏من ]1= كلورو-؟-(١- مثيل إيميدازول-7- كربونيل) إندول-؟- يل]‎ lia ‏إلى محلول‎ ‏فى ميثانول (١٠ملليلتر) يضاف (ثلاثى مثيل‎ )لوميللم١,7١‎ pase YE) ‏حمض أستيك (مثال‎ ‏عند حرارة الغرفة.‎ )لوميللم7,١‎ ؛رتليللم٠.,‎ ٠5 ‏سيليل) دايازوميثان (محلول ١مولار فى هكسانات؛‎ ‏فاصلا بأسيتات إتيل- هكسان‎ TLC ‏بعد التقليب 9١ساعة؛ يتركز الخليط. ينقى الباقى بواسطة‎ ‏ليعطى ١٠مجم (777) من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء.‎ )1:1( vo
IH-NMR(CDCl;) 5: 12.35(1H,br s), 7.59(1H,d,J=8Hz), 7.49(1H,d,J=1.5Hz), 7.2 (1H.s), 7.11(1H,dd,J=1.7,8.1Hz), 7.08(1H,s), 4.3(2H,s), 4.12(3H.s), 3.71(3H,s).
974 ّ مثال ‎Yev‏ ا مثيل ]0— كلورو-؟-(١-‏ مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل- ترانس-*- كلورو- "-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات ‎(FT Jia)‏ خطوة 7) وهيدروبروميد ‎=F‏ برومو أستيل-١-‏ مثيل ‎٠‏ إيميدازول (التحضير موصوف فى مثال ‎(TE)‏ ‎12.28(1H,br 5), 7.85(1H,s), 7.77(1H,d.J=8 THz), 7.66(1H,‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-dg)‏ ‎7.33-7.29(2H,s), 4.21(2H,s), 4.03(3H,s), 3.6(3H.s).‏ ,)5 مثل ‎Yee‏ ‎=1)=Y—5 iS —2]‏ مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-7؟- ‎[ds‏ حمض أستيك ‎١‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ‎=o]‏ كلورو-؟-(١1-‏ ‎Jie‏ إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] أسيتات (مثال ‎(VEY‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎AAT TFT‏ ‎7.84(1HLs), 7.76(1H,d,J=13 2Hz), 7.66(1H,‏ ,له ‎IH-NMR(DMSO-dg) d: 12.5(1H,br‏ ‎7.35-7.28(2H,m), 4.15(2H,s), 4.06(3H.5).‏ ,)5 مثل ‎Yeo‏ ‏مثيل |©- كلورو-؟-(إيميدازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل | أسيتات خطوة ‎.١‏ مثيل ]0— كلورو-7-[١-7[1-(ثلاثي‏ مثيل سيليل) إيتوكسى مثيل] إيميدازول-؟- كربونيل ]-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف في مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-*- كلورو-؟- © (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎FT‏ خطوة ‎(V‏ و ‎=Y‏ كلورو أستيل-١-[7-(ثلاثى‏ مثيل سيليل) إيثتوكسى مثيل ] إيميدازول *. ‎7.46-7.38(2H.m), 7.34-7.29(2H,‏ ,(ر7.66)11 ,)5 ‎IH-NMR(CDCly) d: 12.38(1H,br‏ ‎m), 5.95(2H.s), 4.29(2Hs), 3.73(3H,s), 3.66(2Ht,J=8Hz), 0.98(2H,t,J=8Hz), 0.03‏ ‎(SH,s).‏ ‎®ve‏ يحضر ‎=Y‏ كلورو أستيل-١-[7-(ثلاثى‏ مثيل سيليل) إيثوكسى مثيل] إيميدازول كما يلى: إلى محلول ‎lie‏ من ١-[7-(ثلاثى‏ مثيل سيليل) إيتوكسى مثيل] إيميدازول (جيفرى .1 ويتون ‎con AT‏ جريدة الكيمياء العضوية؛ ١©؛‏ 1891 ‎((YAAT)‏ ٠جم؛‏ ١١ملليمول)‏ فى ‎lV +) THF‏
م ‎(A‏ يضاف بالتنقيط ‎n-BuLi‏ (©*,٠مولار‏ فى «- ‎(lua‏ ١١ملليلترء‏ 7١٠ملليمول)‏ عند -/7*مئوية ويقلب الخليط لمدة ساعة. يضاف إلى الخليط الناتج = كلورو-11- ‎“N= gia‏ مثيل أسيتاميد (7,4جم؛ 7١١٠ملليمول)‏ عند تلك الحرارة. يدفاً الخليط إلى صفر مئوية ويقلب لمدة ساعتين إضافيتين. يصب الخليط فى ماء ‎(leo)‏ ويستخلص بأسيتات إثيل ‎of lle Av)‏ يجفف (سلفات مغنسيوم) ‎١‏ ويتركز. ينقى الزيت البنى المتبقى بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان )£01( ليعطى ‎aa), Y‏ (777) من مركب العنوان كزيت أصفر. ‎IH-NMR(CDCly) d: 7.39(1H,s), 7.25(1H,s), 5.81(2H,s), 4.96)211.3(, 3.6)211.1-‏ ‎8.2Hz), 0.95(2H,t,J=8.2Hz), 0.02(9H.s).‏ خطوة ¥. مثيل ]0— كلورو-7-(إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] أسيتات ‎٠١‏ إلى محلول من مثيل ]0— كلورو-7-[١-[7-(ثلاثى‏ مثيل سيليل) إيثتوكسى مثيل] إيميدازول- "- كربونيل]-111- إندول-7- يل] أسيتات (خطوة ‎٠‏ ١٠7٠مجم؛‏ 717,١ملليمول)‏ فى ميثانول ‎Ve)‏ ‏ملليلتر) يضاف 1101 مائى ‎١‏ عيارى ‎V)‏ ملليلتر) ويسخن الخليط عند إرتداد البخار 0 ‎dela,‏ بعد التبريد إلى حرارة الغرفة؛ يتركز الخليط. يضاف إلى المتبقى بيكربونات صوديوم مائية مشبعة ‎٠١(‏ ‎(Liddle‏ وعندئذ يتركز الخليط. تذاب المواد الصلبة الصفراء المتبقية فى ‎THF‏ (١٠٠ملليلتر)‏ ‎oe‏ وتجفف (سلفات مغنسيوم). إزالة المذيب تعطى ‎١80‏ 77مجم )00 )7( من مركب العنوان كمواد صلبة صفراء. ‎IH-NMR(CDCl;) d: 12.16(1H,br s), 10.8(1H,br s), 7.68(1H.s), 7.5-7.28(5H,m),‏ ‎4.29(2H,s), 3.7GH.s).‏ مثال ‎YET‏ ‏.+ ]0~ كلورو-7-(إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل | حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [*- كلورو-؟- ‎~V~ ds sed)‏ كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال £0( نقطة الإنصهار: 4-757 7“مئوية. ‎12.28(1H,br s), 7.84(1H,d,J=2Hz), 7.8(1H,d,J=9.1Hz),‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-d¢)‏ ‎7.32(1H,dd,J=2,9.1Hz), 4.17(2H,s). 8‏ مثال 97 ؟ مثيل 17— كلورو-7-(إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات
خطوة ‎.١‏ مثيل ]1 ‎(HE) YTV] Y=) dS‏ مثيل سيليل) إيثتوكسي مثيل] إيميدازول-١-‏ كربونيل]-113- إندول-7- يل] أسيتات يحضرمركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-4؛- كلورو-؟"- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎cA‏ طريقة أ) و- كلورو أستيل-١-[7-(ثلاثى‏ مثيل ‎٠‏ سيليل) إيثوكسى مثيل] إيميدازول (التحضير موصوف فى خطوة ‎١‏ مثال 745). ‎7.61(1H,d,J=8.6Hz), 7.52(1H,d,J=1.6Hz), 7.4‏ ,له تت)12.34 :5 ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎(1H,d,J=1.4Hz), 7.31(1HdJ=1.4Hz), 7.13(1H,dd,J=1.6,8.6Hz), 5.95(2H,s), 4.32‏ ‎(2H.s), 3.72(3H,s), 3.67(2H,t,J=8Hz), 1(2H.t,J=8Hz), 0.02(9H.s).‏ خطوة ؟. مثيل ]0— كلورو-7-(إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات ‎Ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎YEO‏ من مثيل [+7- كلورو- ‎]Y‏ -[7-(ثلاثى مثيل سيليل) إيثتوكسى مثيل] إيميدازول-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات (خطوة ‎.)١‏ ‎7.68-7.48(2H,m), 7.4-7.3(1H,m), 7.19-7.06(1H,‏ ,زو ‎IH-NMR(CDCl) &: 12.5(1H,br‏ ‎m), 6.97-6.92(1H,m), 4.3(2H,s), 3.67(3H.s).‏ ‎ae‏ مثال ‎YEA‏ ]1 كلورو-7-(إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [+- كلورو-؟- (إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(VEY‏ ‏نقطة الإنصهار: 7© 07-7 7*مئوية. ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 13.63(1HLbr s), 12.4-12.15(2Hbr), 7.88(1H.d,J=1.8Hz), +‏ ‎7.78(1H,d,J=8.6Hz), 7.59(1H,s), 7.4(1H,s), 7.11 (1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 4.18(2H.s).‏ مثال 9 ؟ مثيل |©- كلورو-7-(؛- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-*5- كلورو-؟- ‎dd) ve‏ سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎(FT‏ خطوة ‎oF‏ وهيدروبروميد = برومو أستيل-؟- مثيل ثيازول (كودن؛ ويليام ‎Bl‏ وآخرين ؛ جريدة الكيمياء الإسترالية؛ 3446 "مت ‎.)١7١7‏
ند ‎IH-NMR(DMSO-d¢) &: 12.02(1Hbr s), 7.93-7.85(2H,m), 7.75(1H,d,J=8.9Hz),‏ ‎7.38(1H,dd,J=2,8.9Hz), 4.23(2H,s), 3.6(3H,s), 2.61(3H.3).‏ مثال ‎Yo.‏ ‏[©- كلورو-؟-( ؟- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك ° يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل [5- كلورو-؟-(6- مثيل تيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] أسيتات (مثال 44 ؟). نقطة الإنصهار: ‎IA‏ ”7-7 7تمئوية. ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.97(1Bbr s), 7.89(1H,d,J=2Hz), 7.75(1H,d,J=8.7Hz),‏ ‎7.37(1H,dd,J=2,8.7Hz), 4.13(2H,s), 2.62(3H.s).‏ ‎ve‏ مثال ‎Yor‏ ‎die‏ [©- كلورو-؟-( )7 مثيل بيرول-7"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎A‏ (طريقة ب) من مثيل ‎Compl‏ ‏كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎(V1‏ خطوة ؟) و7- كلورو أستيل-١-‏ مثيل بيرول ‎ms SPD.)‏ وآخرينء التخليق» ‎YY 1449٠8‏ مد 7.4-7.32 ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 11.8(1Hbr s), 7.8(1H.br 5), 7.55(1H,d,J=8.6Hz),‏ ‎(2H.m), 6.95-6.9(1H,m), 6.35-6.26(1H,m), 4(2H.s), 3.43(3H,s), 2.53H.5).‏ مثال ‎Yov‏ ‏[©- كلورو-؟-( ‎-١‏ مثيل بيرول-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[Jy‏ حمض أستيك يسخن عند حرارة إرتداد البخار لمدة ساعة خليط من مثيل ]0 كلورو-7-(١-‏ مثيل بيرول- ‎ve‏ ؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎canal YON‏ 79,١٠ملليمول)‏ وكربونات بوتاسيوم (100مجم؛ 4,+ملليمول) فى ميثانول- ماء (1:1 ‎٠‏ ؟ملليلتر). بعد التبريد إلى حرارة الغرفة؛ يتركز الخليط. يتعادل المتبقى بمحلول 1101 مائى ؟ عيارى ويستخلص بأسيتات إثيل )+ 2ملليلتر< "). تجفف المواد المستخلصة العضوية (سلفات مغنسيوم) وتتركز. يعاد تبلور المواد الصلبة المتبقية من أسيتات إثيل/ هكسان لتعطى ‎٠‏ ؛مجم (777) من مركب العنوان كمواد صلبة : ‎ve‏ __لونها أصفر شاحب. نقطة الإنتصهار: ‎gsi ١ 0=Y ١7‏
١
IH-NMR(DMSO-dg) 8: 11.56(1Hbr s), 7.57(1Hs), 7.33(1H.d,J=8.6Hz), 7.2-1 (2H,m), 6.72(1H,s), 6.1(1H,s) 3.81(2H,s), 2.52(3H,).
Yov ‏مثال‎ ‏أسيتات‎ [dy ‏مثيل | 0 كلورو-؟"-(7- مثيل إيميدازول-؛ - كربونيل)-111- إندول-7-‎ ‏(طريقة ب) من مثيل ترانس-ه-‎ VA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ o
Odie ‏كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال 71( خطوة ¥( و4- برومو أستيل-؟-‎ (IY YE 441 ‏وآخرين « جريدة الكيمياء الأسترالية‎ Wo ‏لسلى‎ css) ‏إيميدازول‎ ‎IH-NMR(DMSO-d;) 5: 12.04(1Hbr ‏,له‎ 8.51(1H,s), 7.86(1H,d.J=2Hz), 7.71)
J=8.9Hz), 7.34(1H,dd,J=2,8.9Hz), 4.17(2H,s), 3.59(3H.s), 2.71(3H.9).
Yo¢ Ja ٠١ ‏كلورو-"-(7"- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ -© ‏من مثيل ]0 كلورو-7-(؟-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (YOF ‏مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-114- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ ‏نقطة الإنصهار: 7/7717 ؟مئوية.‎
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.03(1H,br), 12(1Hs), 8.49(1H.s), 7.83(1H,d,J=2H2), 7.7 ‏م‎ ‎(1H.d,J=8 9Hz), 7.34(1H,dd J=2,8.9Hz), 4.09(2H.s), 2.87(3H.s).
Yoo ‏مثال‎ ‏مثيل ]0— كلورو-؟"-(ثيازول.-*- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-*- كلورو-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .* ‏خطوة ؟) وهيدروبروميد ©- برومو أستيل ثيازول‎ FT ‏(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎ ٠
IH.NMR(CDCLy) d: 12.05(1Hpbr s), 9.51(1H,s), 8.62(1H,s), 7.85(1H.d.J=1.9Hz), 7.55(1H,d,J=8.7Hz), 7.35(1H,dd,J=1.9,8.7THz), 4.09(2H,s), 3.59(3H,s). ‏هيدروبروميد ©- برومو أستيل ثيازول من ©- أستيل تيازول طبقا للإجراء من أجل‎ pany *
TY ‏برومو أستيل-؛- مثيل بيريدين الموصوف فى خطوة ؟ من مثال‎ TT ‏تحضير هيدروبروميد‎
IH-NMR(DMSO-d) 5: 9.49(1H.s), 8.34(1H.s), 4.91(2H.s). vo
You Jia ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(ثيازول-*- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -*[
Yee ‏كلورو-؟-‎ =o] ‏من مثيل‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (Yoo Jia) ‏(ثيازول-*- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات‎ .ةيوئم"٠830-١175 ‏نقطة الإنصهار:‎ 111-00780145 0-4 &: 11.8(1Hpbr ‏,زه‎ 9.84(1Hs), 8.74(1H,s), 7.78(1H,s), 7.48 (1H.d,J=8.7Hz), 7.3(1H,d,J=8.9Hz), 3.81(2H,s). ‏م‎ ‎Yov ‏مثل‎ ‏مثيل ]1— كلورو-7-(؛- مثيل تيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏(طريقة ب) من مثيل ترانس-؛-‎ A ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى.مثال‎ ‏طريقة أ) وهيدروبروميد 7- برومو‎ A ‏مثال‎ ١ ‏كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
CYA VAS ‏أستيل-؟؛- مثيل ثيازول (كودن؛ ويليام .13 وآخرين؛ جريدة الكيمياء الأسترالية؛‎ ٠ .)١7
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 11.95(1H,br 5), 7.9(1H,s), 7.84(1H,d,J=8.7Hz), 7.84(1H.d,
J=2Hz), 7.15(1H.d,J=2Hz), 4.24(2H.s), 3.6(GHLs), 2.62(3H.s).
Yon ‏مثل‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7-‎ -+[ ve ‏من مثيل ]= كلورو-؟-(4-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ (YoV ‏أسيتات (مثال‎ [Jy ‏ثيازول-؟7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ Ji ‏نقطة الإنصهار: 0-7794 1ممئوية.‎
IH-NMR(DMSO-d) 5: ‏,زه طبتت1)ة.11‎ 7.75(1H,s), 7.68(1H,d,J=8.4Hz), 7.67(1H.d,
J=2Hz), 7.02(1H,dd J=2,8 4Hz), 4.03(2H.s), 2.493H.s). + rot ‏مثل‎ ‏مثيل ]0— كلورو-7-[؟- إيثوكسى كارونيل] أيزوكسازول-*- كربونيل]-111- إندول-؟- يل]‎ ‏(طريقة ب) من مثيل ترانس-0-‎ VA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏خطوة ¥( وإثيل ©-(برومو أستيل) أيزوكسا‎ FT ‏كلورو-؟-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال‎ vo ‏زول-؟- كربوكسيلات.‎
2-0 ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.07(1H,br 5), 7.93(1H,d,J=1.9Hz), 7.7(1H,s), 7.39(1H,‏ ‎dd,J=1.9,12.8Hz), 7.62(1H,d,J=12.8Hz), 4.44(2H,q,)=7.1Hz), 4.15(2H,s), 3.6(3H,‏ ‎1.37(3H,t,J=7.1Hz).‏ ,)5 مثال ‎١71٠١‏ ‏= ]0~ كلورو-7-[7-(كربوكسي) أيزوكسازول-*- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أستيك إلى محلول من مثيل ]0— كلورو-7-[7-(إيثوكسى كربونيل) أيزوكسازول-*- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎٠.8 ؛مجم7١؟ (YOR‏ ملليمول) فى حمض أستيك (١٠ملليلتر)‏ يضاف ‎HCI‏ مانى ؟ عيارى (١ملليلتر)‏ ويسخن الخليط عند ١١٠٠”مئوية‏ لمدة ©ساعات. عندئذ يبرد الخليط إلى حرارة الغرفة ويتركز. تغسل المواد الصلبة الصفراء المتبقية بأسيتات إثيل ويعاد تبلورها من ‎٠‏ أسيتات إثيل/ هكسان ليعطى ‎pana) Yo‏ (747) من مركب العنوان كمواد صلبة لونها أصفر شاحب. نقطة الإنصهار: ‎١0-7٠١‏ ؟*مئوية. ‎12.01(1H,br s), 7.91(1H,s), 7.65-7.56(2H,m), 7.39(1H.d.J‏ :ة (0-4 1117/1804 ‎=8.9Hz), 4.06(2H.s),‏ مثال ‎YY‏ ‎1s‏ مثيل [+- كلورو-؟- بروبان حلقي ‎-TH-diig S‏ إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) وكيتون بروبيل حلقى برومومثيل *. ‎7.58(1H,d,J=8.56Hz), 7.26(1H.d,J=1.97Hz), 7.1‏ ,له ‎IH-NMR(CDCly) 8:9.55(1H,br‏ ‎(1H,dd,J=8.56,1.97Hz), 4.17(2H,s), 3.73(3H,s), 2.58-2.49(1H,m), 1.3-1.25(2H,m),‏ ‎1.09-1.02(2H,m). +‏ * يحضر كيتون بروبيل حلقى برومومثيل من كيتون مثيل بروبيل حلقى طبقا للإجراء من أجل تحضير بروميد ؛؟-(ثلاثى فلوروميثوكسى) فيناسيل الموصوف فى مثال ‎AL‏ ‎IH-NMR(CDCl,) 8: 3.91(2H,s), 2.65(1H.1,6.94Hz), 1.2-0.98(4H.m).‏ مثال ‎YAY‏ ‎ve‏ [+- كلورو-؟- بروبان حلقي كربونيل-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل ‎-+(-١7‏ ‏كلورو-7- بروبان حلقى كربونيل-111- إندول-؟- يل) أسيتات (مثال ‎(YY‏
نقطة الإنصهار: ‎٠١-7١٠‏ 7"مئوية. ‎IR(KBr)v‏ كاك نت خلال ‎TYE‏ تتعمك انكل ‎ATE OYAY VEE‏ ككل ‎(YEA‏ لالنككت نكل ‎(IVY‏ لأفلت مك 77 ‎Naw)‏ ‎TH-NMR (DMSO-d) 6: 11.98(1H,br s), 7.75(1H,d,J=8.75Hz), 7.48(1H,d,J=1.8Hz),‏ ‎7.11(1H,dd,J=8.75Hz,1.81Hz), 4.08(2H,s), 2.73(1H, oS Jae 6.24Hz), 1.07(4Hd,‏ ‎6.24Hz).‏ ‏مثال ‎TY‏ ‏مثيل ]= كلورو-؟- بوتان حلقي كربونيل-111- إندول-7- ‎[ds‏ أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟- ‎٠‏ (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) وكيتون بوتيل حلقى برومومثيل *. ‎IH-NMR(CDCl3) 8:9.35(1H,br s), 7.53(1Hd,J=8.72Hz), 7.18(1H,d J=1.65Hz),‏ ‎(1H,dd,J=8.72Hz,1.65Hz), 4.1(2H,s), 3.77(3H.s), 3.72(1H,m), 2.44-1.86‏ 7.07 ‎(6H, m).‏ * يحضر كيتون بوتيل حلقى برومومثيل من كيتون مثيل بوتيل حلقى طبقا للإجراء من أجل ‎ve‏ تحضير بروميد ؛-(ثلاثى فلوروميثوكسى) فيناسيل الموصوف فى مثال ‎NAY‏ ‎IH-NMR(CDCl5) 5:3.88(2H,s), 3.6(1H,m), 2.33-1.8(GH,m).‏ مثال ‎YU‏ ‏[+7- كلورو-؟- بوتان حلقي كربونيل-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل 7-(1- > كلورو-؟- بوتان حلقى كربونيل-11- إندول-؟- يل) أسيتات (مثال ‎YY‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎SRY YA-YYO‏ ‎:IR(KBr)v‏ ىد لميى ماد تحتل تعمل كامد اكد تكتلكك دع تنكل اد أغللد املك خفن ‎١4‏ اسم ‎IH-NMR(DMSO-d¢) &: 11.63(1Hbr s), 7.71(1H,d,J=8.72Hz), 7.46(1H,d,J=‏ ‎1.81Hz), 7.09(1H,dd,J=8.72Hz, 1 81Hz), 4.04(2H.s), 2.3-1.78(7H,m). vs‏ مثال ‎Yio‏ ‏مثيل [©-(ترت- بوتيل)-7-(؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] أسيتات
م يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصسوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-*- ترت- بوتيل-؟"-(0- تولوين سلفونيل أمينو) سينامات (مثال ‎VEY‏ خطوة ‎(Y‏ وبروميد ؛- كلورو فيناسيل. ‎IH-NMR(CDCl;) &: 8.82(1H,br s), 7.8-7.31(7H,m), 3.87(2H,s), 3.67(3H,s), 1.38‏ ‎(9H,s).‏ ‏م ‎Jl.‏ ‏[©-(ترت- بوتيل)-7-(؛- كلوروبنزويل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل [*- ترت- بوتيل -7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(Ye‏ ‏نقطة الإنتصهار: ١١١٠”مئوية.‏ : ‎of Y/Y0A1 (VIYE (1199 (YATY (VEY (R(KBr)v ٠‏ كت كاك اك بعك لخت ‎BPR EAN‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 5: 11.48(1H,br s), 7.78-7.37(7H,m), 3.85(2H,s), 1.34(9H.s).‏ مثال ‎TY‏ ]1— كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل ‎NN‏ ثنائي مثيل أسيتاميد ‎ve‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 47 من [+- كلورو-؟-(4- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-3- ‎[ds‏ حمض أستيك (مثال ‎(FY‏ ‏نقطة الإنصهار: ‎sie ١86‏ (متحلل). ‎v‏ (1068: تك معتل ‎(VITA‏ امل ‎FAA‏ نل ‎Nand ITE‏ ‎'H-NMR(CDCl,) 6: 12.54(1Hbr 5), 8.62(1H,d,J=5Hz), 8.15(1Hbr), 7.79(1H.d,J‏ ‎=8.7Hz), 7.49(1H,d,J=1.8Hz), 7.4-7.3(1H,m), 7.09(1H dd J=18_8.7Hz), 443(2H, +‏ ‎3.16(3H,s), 2.98(3H,s), 2.48(3H.s).‏ ,)5 مثال 18 ؟ [|7- كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”؟- يل]-17- مثيل أسيتاميد يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال £7 من [+7- كلورو-7-(4- مثيل ‎vo‏ بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[Uy‏ حمض أستيك (مثال ‎)7١‏ وهيدروكلوريد مثيل أمين. نقطة الإنصهار: ‎7١‏ 7“مئوية. ‎IR(KBr) v‏ تاك الكل 1090( كتعمد تتعل ‎OYYY‏ تنكل الاسم
YE¢A
IH-NMR(CDCly) &: 12.45(1Hbr s), 8.64(1H,d,J=4.9Hz), 8.19(1H,br), 7.85(1H, d,J=8.6Hz), 7.5(1H,br), 7.4(1Hbr d,J=4.6Hz), 7.15(1H,dd,J=1.6,8.9Hz), 6.67(1H. br) 4.14(2Hs), 2.37(3H,d,J=4.8Hz), 2.51(3H.s).
ARR
‏كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-”-_يل]-17-("- هيدروكسي إثيل)‎ -*[ ٠ ‏ض يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال £7 من [5- كلورو-؟-(©- مثيل‎ ‏إندول-؟- يل] حمض أستيك (مثال 37) و؟- أمينو إيثانول.‎ TH (pe -(M*) 7١ : m/z MS (EI)
Ags) 40,4 ‏نقطة الإنصهار:‎ ©
IH-NMR(DMSO-dg) ‏:ة‎ 12.28(1H,br s), 8.69(1H,d,J=4.9Hz), 7.94(1H,br s), 7.78 (2H,m), 7.66(1H,d,J=8.7Hz), 7.56(1H,m), 7.31(1H,dd,J=2Hz,8 7Hz), 3.94(2H.s), 3.09(2H,dd,J=5.93Hz,11.86Hz), 2.47(3H.s).
Tv ‏مثل‎ ‏كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-117- إندول-7- يل]-11- ميثوكسي أسيتاميد‎ 0 | ve ‏كلورو-؟-(؛- مثيل‎ =O] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 من‎ ‏بيريدين)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك (مثال 37) وهيدروكلوريد 0- مثيل هيدروكسيل أمين.‎ .10( ٠١ : m/z MS (EI) 'H-NMR(CDCl;) ‏:ة‎ 12.53(1Hbr s), 9.54(1H,br s), 8.65(1H.d,J=5.1Hz), 8.19(1H. brs), 7.92(1Hbr s), 7.42(2H,m), 7.34(1H,dd,J=17Hz8.9Hz), 4.01(2Hs), 3.74 x. (3H.s), 2.52(3H.,s).
Wh ‏مثل‎ ‏كلورو-7-(©- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-117- إندول-؟- يل]-١-(١- بيبرازينيل)-‎ =o ‏إيثانون‎ -١ -4(-١-]لي ‏كلورو-1-(؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -*[-7 .١ ‏خطوة‎ ve ‏ترت- بوتوكسي كربونيل-١- بيبرازينيل)-١- إيثانون‎
يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 من ]0= كلورو-7-(©- مثيل بيريدين)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك (مثال ‎(VU‏ وترت- بوتيل ‎-١‏ بيبرادين كربوكسيلات. ‎8.62(1H,d,J=5.1Hz), 8.14(1H,br 5), 7.84 (1H,‏ ,ل ‎12.61(1Hbr‏ :5 (و110/15)00ا ‎$).7.42(1H,d.J=8.7Hz), 7.37(br d,1H,J=4.9Hz), 7 3(1H,dd,J=2Hz.8.0Hz), 4.42 (2H,‏ ‎3.66(4H,m), 2.5(3Hs), 1.64(4H,m), 1.46(9H.s). ©‏ ,)9 خطوة ؟. 7-[©- كلورو-؟-( 4 مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل]-1-(١-‏ بيبرازينيل)-١-‏ إيثانون إلى محلول [5- كلورو-؟7-(4- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل]-11-(4- ‎TOR‏ بوتوكسى كربونيل بيبرادينو) أسيتاميد (خطوة ‎cana) OY, ٠‏ 47 0..ملليمول) فى ‎THF‏ ‎٠‏ (١ملليلتر)‏ يضاف بالتنقيط ثلاثى فلورو حمض أستيك ‎(ALLY)‏ عند صفرءمئوية. يقلب الخليط عند حرارة الغرفة لمدة 0 ‎Rel)‏ ثم يتركز. يخفف الباقى بثنائى كلوروميثان )0 ؟ملليلتر). يغسل بواسطة بيكربونات صوديوم مائية مشبعة (© ؟ملليلتر). تستخلص الطبقة المائية بثنائى كلوروميثان ‎(TX ALT)‏ تجفف الطبقات العضوية المتحدة (سلفات صوديوم) وتتركز. يتقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بميثانول/ ثنائى كلوروميثان ‎)٠٠١:٠(‏ ليعطى 6008 مجم .من مركب العنوان كبلورات صفراء. ‎.(M*) Y41 : m/z MS (ED)‏ نقطة الإنصهار: ٠٠مئوية.‏ « ‎(IR(KBr)‏ 4ك حلأكد 1046( ‎١# (VEY 4 (YoYo‏ اسما. ‎IH.NMR(DMSO-dg) 5 1228(1Hbr s), 8.68(1H.dJ=4.9Hz), 7.9(1Hbr 3).‏ ‎7.81(1H,br s), 7.65(1H.d,J=8.9Hz), 7.56(br d,1H,J=4. 1Hz), 7.31(1H,dd,J=1 .8Hz,‏ ‎8.9Hz), 4.15(2ELbr 5), 3.5-3.15(4H,m), 2.7-2.55(4H,m), 2.46(3H,s). +‏ مثال ‎TVY‏ ‏[*- كلورو- "7 مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎=Y)-N-[s‏ أمينو إثيل) أسيتاميد خطوة ‎١‏ ]70 كلورو-؟"-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎Nd‏ )= ترت- بوتوكسي كربونيل ‎sisal‏ إثيل) أسيتاميد ‎vo‏ يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال £7 من [5- كلورو-؟-(4- مثيل بيريدين)-111- إددول-؟- يل] حمض أستيك ‎(FOU)‏ و37-(7- ‎el‏ إثيل) حمض كرباميك ترت- بوتيل إستر.
Xoo
IH-NMR(CDCly) &: 12.29(1Hbr s), 8.68(1H,d,J=4.9Hz), 7.94(1Hbr s), 7.78 (2H,m), 7.67(1H,d,J=8.9Hz), 7.57(1H,br d,J=4.9Hz), 7.32(dd,1H,J=2Hz,8.7Hz), 6.73(1H,m), 3.94(2H,s), 3.05-2.95(4H,m), 2.47(3H,s), 1.35(9H.s). ‏خطوة ؟. ]0— كلورو-7-(؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل]-11-(7- أمينو‎ ‏إثيل) أسيتاميد‎ ٠ ‏كلورو-؟-‎ =O] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال 777 من‎ ‏(؛- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل]-17-(7- ترت- بوتوكسى كربونيل أمينو‎ .)١ ‏إثيل) أسيتاميد (خطوة‎ (M*) V+ : m/z MS (ED)
Jugie)10,V ‏نقطة الإنصهار:‎ 0.
Dad YaV YTV ‏مكل‎ (1010 (104F (1TYY ‏متتل‎ (YAYY (vv :IR(KBr) v
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.28(1H,br s), 8.69(1H,d,J=4.9Hz), 7.93(1Hbr s), 7.8- 776(2H.m), 7.66(1H.d,J=8.9Hz), 7.57(1H.m), 731(dd,1H,J=2Hz8.9Hz), 3.94 (2H,s), 3.01(2H,q,J=5.77Hz), 2.55-2.45(2H,m), 2.47(3H.s).
YYY ‏مثال‎ ١٠ -١-ونيمأ‎ -”[-١-|لي ‏بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ fie ‏كلورو-7-(4-‎ —0]-¥ ‏إيثانون‎ -١-)لينيديلوريب‎ =¥] [d= ‏كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-1117- إندول-؟-‎ —0]-Y .١ ‏خطوة‎ ‏(ترت- بوتوكسي كربونيل أمينو)-١- بيروليدينيل]-١- إيثان‎ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال £7 من ]0— كلورو-؟-(©- مثيل‎ 9 ‏و-(ترت- بوتوكسى كربونيل أمينو)‎ (YT ‏بيريدين)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك (مثال‎ ‏بيروليدين.‎ ‎IH-NMR(CDCLy) & 12.56(1Hbr s), 8.62(1H,d,J=4.9Hz), 8.18(1Hbr s), 7.78 (1Hbr s), 7.42(1H,d,J=8.9Hz), 7.35(1H.br d,J=4.9Hz), 7.29(2H,m), 4.891H.br ‏ل‎ ‎=25.05Hz), 4.36-3.45(TH,m), 2.48(3H.s), 2.35-1.8(2HLm), 1.46(9H.s). +٠ =) [dn ‏كلورو-؟-(؛- مثيل بيريدين-؟>- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ —0]F ‏خطوة ؟.‎ ‏إيثانون‎ -١-)لينيديلوريب‎ -١-ونيمأ‎
Yo ‏من 7-[*2- كلورو-‎ TV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال‎ ‏ى| "-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل]-١-[7-(ترت- بوتوكسى كربونيل‎ .)١ ‏إيثانون (خطوة‎ -١-]لينيديلوريب‎ -١-)ونيمأ‎ ‏ض‎ (M*) 1 : m/z MS ‏بتع‎ ‎Aga VAL Y ‏نقطة الإنصهار:‎ ٠
Da ٠١7 VEYY ‏كاعد‎ (1040 (VIVA (YAY ‏اك‎ :IR(KBr) v
IH-NMR(DMSO-dg) 5: 12.26(1H,br s), 8.68(1H,d,J=4.9Hz), 7.89(1H,br s), 7.81 (1H,d,J=181Hz), 7.65(1H,d,J=8.9Hz), 7.55(1Hbr dJ=5.1Hz), 7.31(dd,1H,
J=2Hz,8.7Hz), 4.07(1H,s), 4.05(1H,s), 3.7-2.9(SH,m), 2.46(3H.s), 2.1-1.8(1H, m), : 1.75-1.45(1H,m). 0٠
YVE ‏مثال‎ ‏مثيل ]1— كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-”- يل] أسيتات‎ ‏فلوروسينامات‎ —0— 5 5S ‏مثيل ترانس-؟- أمينو-؛-‎ .١ ‏خطوة‎ ‏من ؟- برومو-ه-‎ ١77 ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ‏المحدودة؛‎ SUK ‏شركة نيبون‎ A2 0997118867 ‏كلورو-؟- فلوروأنيلين (براءة الإختراع اليابانى‎ ١ ‏اليابان).‎ ‎TH-NMR(CDCl) 5 7.69(1H,d,J=15.8Hz), 7.15(1H,d,J=9.7Hz), 6.74(1H.d.J= 6.4Hz), 6.31(1H,d,J=15.8Hz), 3.81(3H.s). ‏فلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات‎ —0— 5 I ‏خطوة ؟. مثيل ترانس-؛-‎ ‏(طريقة أ) من مثيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصسوف فى خطوة‎ Ye .)١ ‏كلورو-©- فلوروسينامات (خطوة‎ — = sisal ‏ترانس-7-‎ ‎IH-NMR(CDCl;) &: 7.71-7.68(1H,m), 7.57-7.4(6H.m), 7.23(1H.d,J=9.4Hz), 6.09(1H,d,J=15.8Hz), 3.77(3H.s). ‏خطوة 3. مثيل ]= كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-4؛- كلورو-8-‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ Yo
A(Y ‏فلورو-؟7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة‎
YoY
IH-NMR(CDCly) 8: 9.05(1H,br.s), 7.74(2H,d,J=8 THz), 7.49(2H,d,]=8.7Hz), 7.35- 7.32(2H.m), 3.77(2H,5), 3.66(3H.s).
Yvo ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏إندول-؟-‎ -1H- 550 —0—(das jing yl —£)—Y— 51 1] ‏من مثيل [+7- كلورو-؟-(4-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف في مثال‎ ° ‏كلوروبنزويل)-*©- فلورو-111- إندول-؟- يل] أسيتات.‎
Jue YY ١-7” ١١ ‏الإنصهار:‎ Aki ‏اسم‎ YOu ‏حلا‎ (EY ‏خلال تتتل مدل تتمل تمكاك‎ :16068( «
IH-NMR(DMSO-d¢) 5: 11.85(1Hbr.s), 7.79-7.75(3H,m), 7.67-7.63(2H.m), 7.6- 7.58(1H,m), 3.83(2Hs). <٠
TV ‏مثال‎ ‏أسيتات‎ [ds ‏كلورو-*- فلورو-7-(مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ —1] Jie ‏من مثيل ترانس-4؛- كلورو-ه-‎ OV ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎
AY ‏فلورو-؟-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (مثال 774 خطوة‎
IH-NMR(CDCl;) 5: 12.54(1Hbr.s), ‏,هتت9 4دلة,5.58)111‎ 8.14(1H,m), 756-753 ‏مد‎ ‎(1H.m), 7.39-7.34(2H,m), 4.25(2H.s), 3.75(3H,s), 2.483 H.s).
YY ‏مثال‎ ‏كلورو-*- فلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ 1] ‏من مثيل [+7- كلورو-ه-‎ OA ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎
YY ‏فلورو-7-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال‎ © use 14,0 ‏نقطة الإنصهار:‎
Dad ١6 ‏"الال خلال لاكتل لأكدال حمل ألاتكت تمت‎ IR(KBI) «
IH-NMR(DMSO-dg) &: 12.35(1H,brs), 8.7(1H,dJ=5.1Hz), 7.96(1Hs), 7.87 (1H,d,=6.6Hz), 7.81(1H,d,J=10.1Hz), 7.59-7.58(1HLm), 4.05(2H.s), 2.47(3H.5).
YVA ‏مثال‎ vo ‏كربونيل]-111- إندول-؟- يل]‎ =Y =n po ‏مثيل |+- كلورو-7-[؛-(١- هيدروكسي إثيل)‎
ل خطوة ‎.١‏ مثيل [+- كلورو-7-[؟-[١-(ترت-‏ بوتيل ثنائي مثيل سيليل أكسي) إثيل] بيريدين-؟- كربونيل]-115- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-؛- كلورو-؟- (فنيل سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ طريقة أ) و7- برومو أستيل-4-[١-(ترت-‏ م٠‏ بوتيل ‎SE‏ مثيل سيليل أكسى) إثيل] بيريدين *. ‎12.49(1H,br 5), 8.71(1H,d,J=4.9Hz), 8.24(1h,d,J=1.5Hz), 7.61‏ :5 (و0ط111-0)0 ‎-7.63(2H,m), 7.53(1H,d,J=1.8Hz), 7.13(1H,dd,}=1.8,8.7Hz), 4.96(1H,q,J=6.4Hz),‏ ‎4.32(2H,s), 3.73(3H,s), 1.45(3H,d,J=6.4Hz), 0.93(9H,s), 0.03(3H.s).‏ * يحضر ؟- بروموأستيل-4-[١-(ترت-‏ بوتيل ثنائى مثيل سيليل أكسى) إثيل] بيريدين كما يلى؛ +؛-[١-(ثلاثي‏ مثيل سيليل أكسي) ‎“Yd‏ بيريدين كربونتريل: يحضر مركب العنوان من 4؛-(١-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-7<- أكسيد ‎CW.)‏ موث وآخرين» جريدة كيمياء الحلقات المغايرة؛ 14977؛ "9" ‎)١799‏ طبقا للإجراء من أجل تحضير 4- كلورو- "- بيريدين كربونتريل الموصوف فى مثال ‎TY‏ ‎'H-NMR(CDCl;) 8: 8.64(1H,d,J=5.1Hz), 7.69-7.7(1H,m), 7.45-7.48(1H.m),‏ ‎4.88(2H,q,J=6.4Hz), 1.43(3H,d,J=6.6Hz), 0.14(9H.s). ٠‏ 4-[١-(ترت-‏ بوتيل ثنائي مثيل سيليل أكسي) إثيل|-"- بيريدين كربونتريل: إلى محلول من 4-[١-(ثلاثى‏ مثيل سيليل أكسى) إثيل]-7- بيريدين كربونتريل )8 1.0 *جم؛ 64 مول) فى ‎THF‏ (١١٠٠ملليلتر)‏ يضاف محلول فلوريد رباعى بوتيل أمونيوم فى ‎THF‏ ‏) ١مولارء ‎(Jeers WAT lI YA,T‏ عند حرارة الغرفة. بعد التقليب ©,١٠ساعة؛‏ يتركز الخليط. ‎x‏ يخفف الباقى بأسيتات إثيل ‎٠٠١(‏ ؟ملليلتر) ويغسل بماء ‎+o)‏ ؟ملليلتر) يضاف محلول فلوريد رباعى بوتيل أمونيوم فى ‎(sar, VAT ؛)رتليللم١778:7 ءرالوم١( THE‏ عند حرارة الغرفة. بعد التقليب 5,٠ساعة؛‏ يتركز الخليط. يخفف الباقى بأسيتات إثيل (١٠٠*ملليلتر)‏ ويغسل بماء ‎٠٠١(‏ ٠ملليلتر).‏ عندئذ تستخلص الطبقة المائية بثنائى كلوروميثان (٠0٠٠ملليلتر7؟).‏ تجفف الطبقات العضوية المتحدة (سلفات مغنسيوم) وتتركز. يذاب الزيت الباقى فى ‎DMF‏ (١٠٠ملليلتر).إلى‏ الخليط وتفصسل ‎ve‏ الطبقة العضوية. تغسل الطبقة العضوية بماء (١٠٠ملليلتر7*؟)؛‏ تجفف (سلفات مغنسيوم) وتتركز. ينقى الباقى بالتحليل الكروماتوجرافى العمودى الوميضى فاصلا بأسيتات إثيل/ هكسان ‎(Yoo)‏ ‏ليعطى 1,77؟جم (797) من مركب العنوان كزيت.
‎IH-NMR(CDCLy) 5: 8.64(1H,d,J=5.1Hz), 7.67-7.68(1H,m), 7.46-7.48(1H,m), 4.89‏ ‎(2H,q,J=6.4Hz), 1.42(3H,d,]=6.4Hz), 0.92(9H,s), 0.1(6Hs).‏ "- أستيل-5-[١-(ترت-‏ بوتيل ثنائي مثيل سيليل أكسى) إثيل] بيريدين: يحضر مركب العنوان من 4-[١-(ترت-‏ بوتيل ثنائى مثيل سيليل أكسى) إثيل]-؟- بيريدين ‎٠‏ كربونتريل طبقا للإجراء من أجل تحضير ‎=Y‏ أستيل-؛- كلورو بيريدين الموصوف فى مثال ‎AY‏ ‎8.62(1H,d,J=4.9Hz), 7.95-7.96(1H,m), 7.49-7.52(1H,m), 4.91‏ :ة ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎(2H,q.J=6 4Hz), 2.73(3H,s), 1.41(3H,d,J=6.4Hz), 0.91(9H,s), 0.1(6H.5).‏ "- برومو أستيل-؛-[١-(ترت-‏ بوتيل ثناني مثيل سيليل أكسى) إثيل] بيريدين]: يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء من أجل تحضير ‎=F‏ بروموأستيل-؛-(ترت- بوتيل ثنائى 1 _مييل سيليل أكسى) بيريدين الموصوف فى مثال 16 من = أستيل-؟-[١-(ترت-‏ بوتيل ثنائى مثيل سيليل أوكسى) إثيل] بيريدين. خطوة ؟. مثيل [|>- كلورو-؟-[؛-(١-‏ هيدروكسي إثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال 55 من مثيل ]= كلورو- ‎oe‏ 7-[4-[١-(ترت-‏ بوتيل ثنائى مثيل سيليل أكسى) إثيل] بيريدين-"- كربونيل]-117- إندول-؟+- يل] أسيتات (خطوة ‎.)١‏ ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.34(1H br s), 8.77(1H,d,J=5.1Hz), 8.11(1H,s), 7.81(1H,‏ ‎d.J=8.7Hz), 7.75(1H,d,J=1.6Hz), 7.7(1H,dd,J=1.2,4.9Hz), 7.13(1H,dd,J=1838.6‏ ‎Hz), 5.61(1H,d,J=4.6Hz), 4.84-4.93(1H,m), 4.17(2H,s), 3.59(3H,s), 1.393H.d,J=‏ ‎6.4Hz). +٠‏ مثال ‎IVA‏ ‏]= كلورو-7-[-(١-‏ هيدروكسي_إثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] حمض يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OA‏ من مثيل ]= كلورو-؟-[4- ‎-١( vo‏ هيدروكسى إثيل)- بيريدين-7- كربونيل]-115- إندول-؟- يل] أسيتات (مثال ‎(VA‏ ‏نقطة الإنصهار: 94-197 ‎Ae)‏ ‎v‏ 016080 تكلا لااناكتل لحمل كلامل مكلك مالك ‎VEE AY‏ 6ل حسما
Yoo 'H-NMR(DMSO-dg) &: 12.3(1H,br ‏,زه‎ 8.78(1H,d,J=5.1Hz), 8.11(1H.s), 7.97(1H. d,J=8.6Hz), 7.74(1H,d,J=1.6Hz), 7.71(1H,d,/=53Hz), 7.12(1H,dd,J=18.8.7Hz). 5.6(1H,d,J=4.4Hz), 4.48-4.93(1H,m), 4.09(2H,s), 1.39(3H,d,J=6.6Hz).
YA ‏مثال‎ ‏كلورو-؟-(©- إثيل-؟- فلورو بيريدين-7- كربونيل)-1117- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ ->
TEV] ‏مثيل‎ ١١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ .)1١١ ‏إثيل-؟- فلورو بيريدين-؟7- كربونيل)-117- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ sie 14-197 ‏نقطة الإنصهار:‎ 0 ‏قمعلا آ؟ما اسم‎ ¢Y YA. ‏.اكاك احنكتكت‎ ¢10Y3 (1160 (IVY ‏تدك‎ :IR(KBr) v
MH) 1٠١ : m/z MS (EI) ٠ 'H-NMR(DMSO-dg) &: 11.84(1H,br s), 8.46(1H,d,J=5.3Hz), 7.77(1H.d,J=8 THz), 7.67(1H,tJ=5.1Hz), 7.51(1H,d,J=1.8Hz), 7.12(1H,dd,J=1.8,8.6Hz), 3.74(2Hs). 2.76(2H,q,]=7.6Hz), 1.25(3H,t,)=7.6Hz),
YAY ‏مثال‎ ‏كلورو-؟-(؟- نتروبنزويل)-117- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ -+[ +e ‏ترانس-؛- كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات مرتبطة مع بوليمر‎ .١ ‏خطوة‎ ‎“Eo Ss ‏ملليمول)‎ ٠,84 ‏حوالى‎ cpa), TY 450-7٠١ ‏إلى خليط من راتينج وانج (شبكة‎ ‏كلورو-؟-(فنيل سلفونيل أمينو) حمض سيناميك (١٠0٠مجم؛ 7لاء١ملليمول) يضاف تنائى‎ ‏كلوروميثان (١٠ملليلتر) و15:37- ثنائى أيزوبروبيل إثيل أمين (87,١٠ملليلتر؛ 7١١٠٠ملليمول). يظل‎
WSC )لوميللم٠,١8 ‏الخليط لمدة ساعة؛ وعندئذ يضاف ؛- ثنائى مثيل أمينو بيريدين (77”مجم؛‎ ٠
Yo) ‏ويترشح. يغسل الراتينج المتبقى بماء‎ dela) A ‏(779مجم؛ 77ا,٠ملليمول). يرج الخليط لمدة‎ ‏"ملليلتر*7؟)‎ ١( ‏ثنائى كلوروميثان‎ (FX LILY 4) ‏أسيتون‎ ؛)؟*رتليللم٠‎ ١( ‏ملليلتر*7)؛ ميثانول‎ ‏من مركب العنوان.‎ pa), 10 ‏ويجفف ليعطى‎ ‏خطوة ¥. [+- كلورو-؟-(7- نتروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أستيك‎ ‏إلى خليط من ترانس ؛- كلورو-7-(فنيل سلفونيل أمينو) سينامات مرتبطة مع بوليمر (خطوة‎ Yo ‏فى أسيتون‎ (smaller, VT ‏نتروفنيل (#1مجم؛‎ =F ‏#7ميكرومول) وبروميد‎ ؛مجم٠٠١‎ ١
Geld A ‏ملليمول). يرج الخليط لمدة‎ ١,77 ‏تضاف كربونات بوتاسيوم (7؟مجم؛‎ (ber)
You ‏أسيتون (١؟ملليلتر*7)؛ ثنائى كلوروميثان‎ (TX LLY) ‏ويترشح. يغسل الراتينج الباقى بماء‎ ‏(؛ملليلتر) وعندئذ‎ THF ‏ويجفف. يخفف الراتينج بواسطة‎ )7<رتليللم٠٠‎ ) THF 5 (¥* slik.) ‏ينفصل الراتينج بالترشيح‎ cela ‏؛ميكرولتر؛ 7١7,٠ملليمول). بعد الرج لمدة‎ +) DBU ‏يضاف‎ ‏؟ملليلتر<3).‎ ١( ‏أسيتون (١٠٠ملليلتر<7) وثنائى كلوروميثان‎ ؛)77رتليللم٠١(‎ THF ‏ويغسل بواسطة‎ ‏يضاف إلى الراتينج ثلاثى فلورو حمض أستيك 795 فى ثنائى كلوروميثان (*ملليلتر) ويرج الخليط‎ o ‏تتركز المادة‎ (0% ALLY ١( ‏لمدة "ساعات. يترشح الخليط ويغسل الباقى بثنائى كلوروميثان‎ )٠١/40-40/10 = ‏146011/ب8001113 محلول مائى‎ HPLC ‏المرشحة وينقي الباقى بواسطة‎ ‏ليعطى 7.7مجم (7197) من مركب العنوان.‎ .(MH*) Yo3= m/z :MS(ESI)
YAY ‏مثال‎ > ٠ ‏ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ J ‏كلورو-7-(©؛-‎ 1] ‏من 4- كلورو-7-(فنيل‎ YAY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏سلفونيل أمينو) حمض سيناميك.‎ ‏(تتل0.‎ ١ ‏ح‎ m/z :MS(ESI) ٍ YAY ‏مثال‎ ١ ‏كلورو-7-(؟- ثنائي فلوروميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ -١[ ‏من 4- كلورو-7-(فنيل‎ YAS ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏سلفونيل أمينو) حمض سيناميك.‎ : (MH*) YA+= m/z :MS(EST)
YAS ‏مثال‎ ov ‏كلورو-7-(؛©- ثنائي ميثوكسي بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ 1] ‏من 4؛- كلورو-؟-(فنيل‎ YAY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏سلفونيل أمينو) حمض سيناميك.‎ (MH*) 7 ‏ح‎ m/z :MS(ESI)
YAS ‏مثال‎ vo ‏مثيل ]0— أستيل-7-(؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏؛- أستيل-؟"- برومو أنيلين‎ .١ ‏خطوة‎
Yov ‏يضاف‎ (Silla) ¥) ‏إلى معلق مقلب من 4- أسيتاميدو-؟- برومو أسيتو فينون فى إيثانول‎ ‏بالتتقيط حمض هيدروكلوريك (*ملليلتر) عند صفرهمئوية. يقلب خليط التفاعل تحت إرتداد البخار‎ ‏لمدة ©,5ساعة. يبرد الخليط ويتركز. تقسم المواد الصلبة الباقية بين بيكربونات صوديوم مائية‎ 0+) ‏مشبعة (١*ملليلتر) وإشير ثنائى إثيل (١٠٠ملليلتر). تستخلص الطبقة المائية بأسيتات إثيل‎ ‏(مقدار‎ oa), VA ‏تجفف الطبقات العضوية المتحدة (سلفات مغنسيوم) وتتركز لتعطى‎ (YX alle ٠ ‏كمى) من مركب العنوان كزيت بنى.‎
TH-NMR(CDCl;) 6: 8.06(1H,d,1.97Hz), 7.76-7.72(1H,m), 6.74(1H,d,8.4Hz), 4.6 (1H,br 5), 2.5(3H,s). ‏ترانس-(©- أستيل-7- أمينو) سينامات‎ Jia .Y ‏خطوة‎ ‏من 4- أستيل-؟+-‎ ITY ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ ve ‏وأكريلات مثيل.‎ )١ ‏أنيلين (خطوة‎ sas 'H-NMR(CDCl;) 8: 8.02(1H,d,2.13Hz), 7.81-7.75(2H,m), 6.7(1H,d,8.56Hz), 6.44(1H,d,15.8Hz), 4.55(2H.br 5), 3.81(3H,s), 2.53(3H.s). ‏تولوين سلفونيل أمينو) سينامات‎ -p)=¥ dud ‏خطوة ¥. مثيل ترانس-*-‎ ‏(طريقة أ) من مثيل‎ A ‏مثال‎ ١ ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة‎ Ve ‏تولوين سلفونيل.‎ op ‏وكلوريد‎ (Y ‏ترانس-(©- أستيل-؟- أمينو) سينامات (خطوة‎
IH-NMR(CDCly) &: 8.01(1H,d,2Hz), 7.89(1H,dd,8.59Hz,1.97Hz), 7.68-7.22(7H, m), 6.3(1H,s), 6.15(1H,d,15.8Hz), 3.81(3H.s), 2.57(3H,s), 2.(3H.s). ‏يل] أسيتات‎ =Y=d ai) ‏خطوة 4. مثيل ]0— أستيل-7-(4؛- كلوروبنزويل)-111-‎ ‏من مثيل ترانس-*- أستيل-؟-‎ OF ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ٠ ‏كلوروفيناسيل.‎ =f ‏تولوين سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة 7) وبروميد‎ =p)
IH-NMR(CDCly) 6: 9.2(1Hbr s), 8.34-7.75(4H,m), 7.52-7.45(3H,m), 3.89(2H.s), 3.69(3H.s), 2.68(3H.s).
YAY ‏مثل‎ ‏أستيل-7-(؟- كلوروبنزويل)-117- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ —0] vo ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى طريقة ب مثال 4 من مثيل [*- أستيل-‎ (YAS ‏7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎
لحن نقطة الإنصهار: 05 7*مئوية. ‎v‏ وق ): ‎(YYAY‏ اال تتتلك أكتل كلكتلد كلأمد قعمك ‎(VOY‏ متكت ‎VEY‏ ‏ند تحكلك نكال ‎(VIVA VIVA‏ تكقنك ‎Yel)‏ 4 سما . ‎IH-NMR(DMSO-dg) 8: 12.01(1H,br s), 8.49(1H,br d), 7.93-7.89(1H,m), 7.78(2H,‏ ‎d,8.56Hz), 7.65(d,2H,8.56Hz), 7.52(1H,d,8.72Hz), 3.93(2H,s), 2.63(3H.s). »‏ مثال ‎YAY‏ ‏مثيل | = فلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات خطوة ‎.١‏ مثيل ترانس-(؟- فلورو-؟- نترو) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎IVY‏ من ؟- فلورو-6- يودونتروبنزين وأكريلات مثيل. ى ‎IH-NMR(CDCl3) 8: 8.67(1H,d,15.8Hz), 7.78(1H,dd,8.07Hz,2.65Hz), 7.68-7.63‏ ‎(2H,m), 6.34(1H,d,15.8Hz), 2.84(3H.s).‏ خطوة ¥. ‎Jia‏ ترانس-(7- أمينو-؛- فلورو) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ؟ مثال ‎TU‏ من مثيل ترانس-(4- ‎ve‏ فلورو-؟- نترو) سينامات (خطوة ‎.)١‏ ‎IH-NMR(CDCly) &: 7.75(1H,d,15.8Hz), 7.37-7.31(1H,m), 6.5-6.37(2H,m), 6.32-‏ ‎6.26(1H,m), 4.13(2H,br s), 3.8(3H,s).‏ خطوة ¥. مثيل ترانس-؛- فلورو-7-(- تولوين سلفونيل أمينو) سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ (طريقة أ) من مثيل © ترانس-(؟- أمينو-؛- فلورو) سينامات (خطوة ‎.)١‏ ‎'H-NMR(CDCl3) 8: 7.64(1H,d,8.4Hz), 7.46-7.19(4H,m), 6.94-6.87(1H,m), 6.77‏ ‎(1H,s), 6.16-6.1(1H,m), 3.79(3H,s), 2.38(3H.s).‏ خطوة 4. مثيل |+7- فلورو-7؟-( £— مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-117- إندول-7- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OV‏ من مثيل ترانس-؛- فلورو-؟"- ‎-١( ve‏ تولوين سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة 7). ‎'H-NMR(CDCl3) &: 12.49(1Hbr s), 8.61(1H,d,4.94Hz), 8.17-7.61(2H.m), 7.36-‏ ‎7.14(2H,m), 6.98-6.9(1H,m), 4.31(2H,s), 3.73(3H,s), 2.47(3H.s).‏
Yoq
YAA ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [ds ‏فلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-*-‎ 1] ‏فلورو-‎ TT] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 9 (طريقة ب) من مثيل‎ . ١)787 ‏أسيتات (مثال‎ [Jy ‏"-(؛؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7؟-‎ .ةيوئم*٠٠8 ‏نقطة الإنصهار:‎ ه٠‎
OTe) eT ‏للكك تلك‎ YAY TRACI OFFI OAV TFA ‏بجت نأل‎ :IR(KBr) v 'H-NMR(CDCl;) 8: 12.28(1Hbr s), 8.7(1H,d,4.94Hz), 7.96(1H,s), 7.83-7.77(1H, m), 7.57(1H,d,4.94Hz), 7.42(1H,dd,10.2Hz,2.13Hz), 7.03-6.95(1H,m), 4.09(2H, s), 2.47(3H,s).
YAY ‏مثال‎ ١ ‏مثيل [+- فلورو-؟-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات‎ ‏من مثيل ترانس-؛- فلورو-7؟-‎ OY ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال‎ ‏وبروميد = كلوروفيناسيل.‎ (YAY ‏تولوين سلفونيل أمينو) سينامات (خطوة © مثال‎ =p) 'H-NMR(CDCl3) 8: 9.1(1H,br 5), 7.76-7.71(2H,m), 7.6-7.54(2H,m), 7.5- 7.45(2H, m), 7.04-6.9(2H,m), 3.81(2H,s), 3.66(3H.s). 1»
Ya. ‏مثال‎ ‏حمض أستيك‎ [dy ‏فلورو-؟-( ؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-”؟-‎ —1] ‏فلورو-‎ TN] ‏يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال 4 (طريقة ب) من مثيل‎ (YAS ‏ى| "-(؟- كلوروبنزويل)-113- إندول-7- يل] أسيتات (مثال‎ ‏7“مئوية.‎ ١4 ‏نقطة الإنصهار:‎ vy. 77١ ATIV ATTY ‏صكل لمعل عد متكل‎ (111A (1144 ‏د‎ :IR(KBr) v on ARE EARL 'H-NMR(DMSO-dg) 8: 11.73(1H,br s), 7.78-7.63(SH,m), 7.17(1H,dd,9.72Hz.2.13
Hz), 7.04-6.96(1H,m), 3.84(2H.s).
Ya) ‏مثال‎ ve ‏مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-*- مثيل ثيو-111- إندول-7- يل] حمض أستيك‎ =£)=] ‏مثيل ثيو) سينامات‎ —0— sisal ‏مثيل ترانس-(7-‎ .١ ‏خطوة‎
ف يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال 17 من ؟- برومو-؛- مثيل ثيو أكسى أنيلين (براءة الإختراع اليابانى ‎)١77978571-868‏ وأكريلات مثيل. ‎7.77(1H,d,15.8Hz), 7.38(1H,d,2.13Hz), 7.19(1H,dd,8.4Hz,‏ :ةق ‎IH-NMR(CDCly)‏ ‎2.13Hz), 6.66(1H,d,8.4Hz), 6.36(1H,d,15.8Hz), 3.97(1Hbr s), 3.8(3H,s), 2.43‏ ‎(BH,s).‏ ‏خطوة ؟. مثيل ترانس-7-ح- تولوين سلفونيل ‎ginal‏ —0— مثيل ثيو سينامات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ‎١‏ مثال ‎A‏ من مثيل ترانس-(؟- أمينو-؛ - مثيل ثيو) سينامات (خطوة ‎)١‏ وكلوريد ‎-p‏ تولوين سلفونيل. ‎IH-NMR(CDCl3) 8: 7.81(1H,d,8.4Hz), 7.56-6.91(8H,m), 6.13(1H,d,15.6Hz), 3.79‏ ‎(3H,s), 2.46(3H,s), 2.39(3H.s). ٠‏ خطوة ؟. مثيل [7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-*- مثيل 58 ‎-1H-‏ إندول-؟- يل] أسيتات يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى مثال ‎OF‏ من مثيل ترانس-0-7- تولوين سلفونيل أمينو-*- مثيل ثيو سينامات (خطوة ؟) وهيدروبروميد ؟7- برومو أستيل-4؛- مثيل بيريدين (التحضير موصوف فى خطوة ؟ مثال ‎.)7١‏ ‏مد -7.65 ‎IH-NMR(CDCl3) &: 12.47(1H}br s), 8.62(1H,d,4.78Hz), 8.19-8.17(1H,m),‏ ‎7.62(1H,m), 7.47-7.3(3H,m), 4.31(2H,s), 3.73(3H,s), 2.48(3H.s).‏ مثال ‎Yay‏ ‏[7-7(؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-©- مثيل ‎-1H- of‏ إندول-؟- ‎[Js‏ حمض أستيك يحضر مركب العنوان طبقا للإجراء الموصوف فى خطوة ب مثال 9 من مثيل [7-(؟- مثيل © - بيريدين-؟- كربونيل)-*- مثيل ثيو-111- إندول-؟- يل | أسيتات (مثال). ‎12.22(1Hbr s), 8.7(1H,d,4.62Hz), 7.95-7.17(4H,m), 4.08‏ :ة ‎IH-NMR(DMSO-d¢)‏ ‎(2H,s), 2.47(3H,s), 2.35(3H,s).‏ ‎(M*) ٠ :MS(ED) mz‏ مثال ‎YAY‏ ‎—E]-F ve‏ كلورو-7-(تولوين-؟- سلفونيل أمينو)- فنيل [- حمض أكريليك إثيل إثير إلى 7-(؟- أمينو-؛- كلورو- فنيل)- حمض أكريليك إثيل إستر (8٠جم؛‏ 79,8 ملليمول) فى تنائى كلوروميثان )£6 ‎(Alla)‏ يضاف بيريدين (4٠.1ملليلترء؛‏ ١١١٠ملليمول)‏ وكلوريد 0- تولوين
YY
‏ملليمول). يقلب التفاعل عند حرارة الغرفة لمدة 8١ساعة ويصب فى‎ 87,4 (ua) 1) ‏سلفونيل‎ ‏عيارى (١٠5٠١ملليلتر). تفصل الطبقات وتجفف الطبقة العضويّة على سلفات‎ ١ ‏حمض هيدروكلوريك‎ ‏مغنسيوم؛ ترشح؛ وتتركز. تصبح المادة الصلبة الناتجة عللى صورة ملاط فى هكسانات وتترشح‎
YAY) ‏ليعطى 7-[؛- كلورو-"-(تولوين-؟- سلفونيل أمينو)- فنيل]- حمض أكريليك إثيل إستر‎
IH NMR(300MHz, CDCl;) d 1.35(,3, .ةيوئمع٠7‎ 7-174 = ‏نقطة الإنصهار‎ .)657 cpa © 1=7.2), 2.4(s3), 4.27(q,2,J=7.2), 6.12(dd,1,J=15.9,0.9), 7.2-7.39(m,4), 7.39(d,1.J= .8.6), 7.48-7.53(m,2), 7.62(d,2,J=8.3)
CITA, £9 VYV, AA ‏كاتا دن‎ TY, YE (YY,VE ‏دعل‎ 136 NMR(75MHzCDCl;) d
ATY,08 (1£0,00 (YTAAY ‏لخادت‎ (ITY ITTLAY ‏كل فقتكت م لكك‎ 4 :C 1H gCINO,S ‏اسم . التحليل المحسوب من أجل‎ VIV 7٠8 171114 74:18 ٠
LYN ‏كل ف‎ oV,Y (C ‏كل 11,. الموجود؛‎ ¢€,VA ‏نف )27,3 آل‎ : ‏آٍّ‎ Yat ‏مثال‎ ‏كلورو-"-(؛- كلورو- بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أستيك‎ 1] ‏إلى محلول 7-[؟- كلورو-7"-(تولوين-؛- سلفونيل أمينو)- فنيل] حمض أكريليك إثيل إستر‎ ‏ثنائى مثيل أسيتاميد (١"١٠ملليلتر) تضاف كربونات بوتاسيوم‎ NON ‏7,؟؟ملليمول) فى‎ pad T) ١ ‏7:6؟ملليمول) ويقلب‎ aa AYA) ‏برومو-؛'- كلوروأسيتوفينون‎ —Y ‏(1,45جم؛ 18,4ملليمول) و‎ (SHAY) ‏عيارى‎ ١ ‏دقيقة. يضاف هيدروكسيد صوديوم‎ ١5 ‏التفاعل عند حرارة الغرفة لمدة‎ ‏ساعات. يبرد خليط التفاعل إلى حرارة الغرفة ويصب‎ A ‏ويسخن خليط التفاعل إلى ١٠٠”مئوية لمدة‎ ‏؟ملليلتر). تحمض الطبقة المائية إلى أس‎ XY) ‏فى قمع فاصل ويغسل بإثيرمثيل +- بوتيل‎ ‏عيارى وتستخلص بأسيتات إثيل (١٠١ملليلتر). يزال المذيب‎ ١ ‏بحمض هيدروكلوريك‎ ١ىنيجورديه‎ - © (GLUE A) ‏تحت ضغط منخفض ويضاف إلى الزيت الناتج كحول أيزوبروبيل (© ؟ملليلتر) وماء‎ =] ‏تترسب مادة صلبة ويقلب الملاط لمدة ٠ساعة. يترشح الراسب؛ يغسل بماء؛ ويجفف ليوفر‎
ALE .)7487 (aad, VY) ‏كلورو-7-(؛- كلورو- بنزويل)-111- إندول-*- يل]- حمض أستيك‎
IH NMR(400MHz, d6-DMSO) d 3.79(s,2), 7.08(dd,1,J= Asie ATY=VAY ‏الإنصهار‎ ‎.8.5,1.9), 7.42(d,1,J=1.9, 7.6(d,2,J=8.5, 7.62-7.63(m,3), 11.74(bs,1), 12.22(bs,1) 8
GIYY,T9 ITT, AT YY, AT VA IY, Ye (YY, Ye ‏ا‎ NMR(75MHz,d6-DMSO) d
AAT ‏تالالد‎ CITA, 0A ‏لامكل‎ (ITA, LY 1TY,09 (ITY, Y ‏تنكل‎
YY
RPG REO IAN IRL VEE SPARE SPAR A AAR A AFA TA ASFA RS VAARA RTA R ARI) |} 1707 7775 ¢0A,0A ‏ع كاه تاغل لالت الموجود:‎ :Cy7H;{CLNO; 5260 ‏مثال‎ ‏كلورو-7-|[7-(؟- كلورو- فنيل)-7- أكسو- إثيل]-(تولوين-؟- سلفونيل)- أمينو|-‎ 4-٠ ‏فنيل)- حمض أكريليك إثيل إستر‎ ٠ ‏كلورو-؟-(تولوين-؟- سلفونيل أمينو)- فنيل]- حمض أكريليك إثيل إستر‎ EF ‏إلى محلول‎ ‏ثنائى مثيل أسيتاميد (١١ملليلتر) تضاف كربونات بوتاسيوم (14,؟‎ -NN ‏ملليمول) فى‎ 7,5 pa) ‏جم؛ 5,8١ملليمول) و7- برومو-؛'- كلوروأسيتوفينون (7,07جم؛ 8,69 ملليمول). يقلب التفاعل‎ -+ ‏مثيل‎ ls ‏*ملليلتر) ويستخلص‎ ١( ‏عيارى‎ ١ ‏دقيقة؛ يصب فى حمض هيدروكلوريك‎ ٠ ‏لمدة‎ ‏تجفف المواد المستخلصة العضوية على سلفات مغنسيوم؛ تترشح؛ تتركز‎ .)رتليللم*١77(‎ dis 0 ‏حتى حجم قليل. تضاف هكسانات وتترسب مادة صلبة. يترشح الراسب لتوفير 7-(4- كلورو-؟-‎ ‏[[7-(؟- كلورو- فنيل)-7- أكسو- إثيل]-(تولوين-؛ - سلفونيل)- أمينو]- فنيل)- حمض‎
IH NMR(300MHz, 45 V10=V1Y= ‏نقطة الإنصهار‎ (ZV ؛مج7,١9( ‏إستر‎ Ja ‏أكريليك‎ ‎CDCl) d 1.38(1,3,J=7.2), 2.47(s,3), 4.28(q,2,J=7.2), 5.0(bs.2), 6.23(d,1.J=16), 7.29-7.36(m,4), 7.47(d,2,J=8.7), 7.54(d,1,J-8.4), 7.59(d,2,J=8.3), 7.74(d,1.J=16), 1+ .7.88(d,2,J=8.7) ‏كتركف‎ YY, 69 Te, TT oY, VY (YY ,Y ‏نالك‎ :1306 NMR(75MHz, CDCl) d
AYS,AL TEA TY,AY ITY,A ‏تالت‎ YY ‏لفقكك‎ IY4, YY (VYALY
ALY OTL ‏تفككك‎ OETA OY, YA VTA 00 ‏التحليل المحسوب من‎ DO Taw) dA 11311174 ‏“لعل‎ ATTA Ved ‏.الال متتل‎ IR ys ‏كل حم‎ (0A,YE © ‏الموجود:‎ LY, TY ‏ع 104,10 كل 70,£¢ كل‎ :CyeH;33CLNOsS ‏أجل‎ ‏ل آلا‎
Yat ‏مثال‎ ‏تيس وترانس-|>- كلورو-7-(؟- كلورو- بنزويل)-١-(تولوين-؛- سلفونيل)-7؛7- ثنائي‎ ‏هيدرو-111- إندول-”- يل]- حمض أستيك إثير إستر‎ ve ‏إلى 7-(4- كلورو-7-[[7-(4- كلورو- فنيل)-7- أكسو- إثيل]-(تولوين-؟- سلفونيل)-‎ ‏ثنائى مثيل أسيتاميد‎ NON ‏أمينو]- فنيل)- حمض أكريليك إثيل إستر (١جم؛ 88,٠ملليمول) فى‎
Yr ‏يقلب خليط التفاعل لمدة ؛‎ (pala, VT cane, 0) ‏(*ملليلتر) تضاف كربونات صوديوم‎
Vo XY) ‏ويستخلص بإثير مثيل ترت- بوتيل‎ (LALLY) ‏عيارى‎ ١ HCI ‏ساعات؛ يصب فى‎ ‏لتر). تجفف المواد المستخلصة العضوية بسلفات مغنسيوم؛ ترشح؛ وتركز. تنقى المادة الصلبة‎ = ‏لتوفير‎ (AY ‏الناتجة بالتحليل الكروماتوجرافى على هلام سليكا (أسيتات إثيل/ هكسانات‎ ‏كلورو-؟-(4- كلورو- بنزويل)-١-(تولوين-؟- سلفونيل)-7؛7- ثنائى هيدرو-]111- إندول-؟-‎ © .)749 cane EAA) 9:١ ‏حمض أستيك إثيل إستر كخليط أيزومرات ثيس وترانس بنسبة‎ [ds d 1.09(t,J=7.2), 1.19)0[ =7.2), ‏بعض إشارات (و111/114)30011112,)1401 13 المميزة هى:‎ 2.44(s), 5.4(d,J=4), 5.99(d,J=9.7), 6.92(dd,J=8.1,1.1), 7.04(dd,J=8.1, 1.9), 7.52(d, ‏يجرى تحليل 16-145 لخليط‎ .1-8.4(, 7.57(d,J=1.9), 7.73(d,J=8.3), 7.99(d,J=8.6) .0,111177( ov) ‏الأيزومرات الثنائية المجسمة وهى موصوف للمنتجات التى لها كتلة متماثلة‎ ٠ ‏مثال 4197 ؟‎ . . ‏كلورو-؟-(؟- كلورو- بنزويل)-111- إندول-7- يل]- حمض أستيك إثيل إستر‎ 1]
J ‏حمض أكريليك‎ [aid ‏إلى محلول من 7-[؛- كلورو-7-(تولوين-؛- سلفونيل أمينو)-‎ ‏مثيل أسيتاميد (١١ملليلتر) تضاف كربونات بوتاسيوم‎ (SE NEN ‏إستر (7جم؛ 7,4 ملليمول) فى‎ ‏ملليمول). يقلب‎ ATR ؛مج7.٠١7( ‏و7- برومو-؛'- كلورو أسيتوفينون‎ (Jala) 0,A aaY, NA) ٠ alley, 08) ‏حلقى [©-؛- صفر] إندك-7١- ين‎ JE ‏دقيقة ويضاف 801- ثنائى أزا‎ 7٠ ‏التفاعل‎ ‏ويستخلص‎ (Allee) ‏عيارى‎ ١ 1101 ‏؟ملليمول). يقلب خليط التفاعل لمدة ساعة؛ يصب فى‎ 7,7 ‏*ملليلتر). تجفف المواد المستخلصة العضوية بسلفات مغنسيوم؛ تترشح؛‎ ١77( ‏بإثيرمثيل +- بوتيل‎ ‏وتتركز لتعطى مادة صلبة والتى تتحول إلى ملاط فى خليط من إثير مثيل +- بوتيل وهكسانات‎ . ‏لتعطى ]1= كلورو-7-(؟- كلورو- بنزويل)-117- إندول-”- يل]- حمض أستيك إثيل إستر‎ _- © 111 NMR(300MHz,CDCl3) d 1.27 ‘asi AA=YAT= ‏(7.47جمء 781). نقطة الإنصهار‎ (t2,J=7.1), 3.86.2(, 4.11(q,2,J=7.1), 7.15(ddd,1,J=8.5,1.7,0.5), 7.28-7.3(m,1), .7.48(d,J=8.3), 7.54-7.57(m,1), 7.77(d,2,J=8.3), 9.16(bs,1)
AYA NV ANY ‏داكت‎ (FY, YR ‏ال ددن‎ 136 NMR(75MHz, CDCl,) d
AVY, £0 ‏لسك‎ FANT OTV,AT OTE, ‏لكك‎ FIT ‏“اكاك مغركاككك‎ +
NAA, YO
خلز: لال ‎FYT (VIA‏ سم . التحليل المحسوب من أجل ‎«C :C1oH;5CLNO;‏ $1000 آل تمر ؛ ال آلا. الموجود؛ و فى كل ‎6Y,AY‏ كل ‎NOVY‏ ‏مثال 897 [>- كلورو-7-(؛- كلورو- بنزويل)-111- إندول-7- يل]- حمض أستيك ° إلى محلول [>7- كلورو-7-(4- كلورو- بنزويل)-111- إندول-؟*- يل]- حمض أستيك إثيل
إستر ‎(Jsadler,07Y aaa er)‏ فى ميثانول (؟ملليلتر) وماء (8,١ملليلتر)‏ يضاف هيدروكسيد صوديوم ‎aaa) TV)‏ 47,*ملليمول). يقلب خليط التفاعل ؟7ساعة ويتركز حتى حجم قليل. يضاف ‎cla‏ (؛ملليلتر)؛ تنقل المادة إلى قمع فاصل وتغسل بثنائى كلوروميثان (*ملليلتر). تحمض الطبقة المائية إلى أس هيدروجينى ‎١‏ بحمض هيدروكلوريك ‎١‏ عيارى وتستخلص بأسيتات إثيل ‎lato)‏
© _لتر). تجفف الطبقة العضوية على سلفات مغنسيوم؛ ترشح؛ وتتركز لتعطى [+- كلورو-؟-(6- كلورو- بنزويل)-111- إندول-7- يل|- حمض أستيك (١١٠١مجم؛‏ 7481). طيف ‎Sita TH NMR‏ ذلك للمركب المحضر بالطريقة الموصوفة فى مثال 7. : :
Yio ‏تتلخص فى الجداول التالية.‎ YAY ‏إلى‎ ١ ‏التركيبات الكميائية للمركبات المحضرة فى الأمتلة‎ ‏جدول‎ ‎7 ‎5 4 3
Xr PE: 7 HQ [oT 7 7] ‏اليل دا‎ 00 ‏اهيل ااا‎ ‏ااهل هد‎ om [EH | a= | {] ‏شالك هد‎ 7| om | H | a= | s]
I ‏مشا شيل‎ 4| 080 0 [OE EY om [TH | 0-١ | Vv] ‏كوروشيل ا‎ ‏ارال هد‎ om | | 0+ ‏شال ا‎ ER 08 ‏كوروشك ا‎ ١| om ‏ال ال‎ مرازمىي (مركب مضاد أقل قطبية
مركي مضا ار ‎es‏ 1 ا اما ا اش ‎IER‏ اس ا 0-1 ‎NS‏ 0 لامش اق ا ‎SN 8 | 90-1 NC‏ الل فيفل
يخ ‎rh]‏ ‎EEE Ly‏ ترت- بول ؟- بريد ‎es de‏ ©- ثرت بوقيل ؟- ريدي مل ا برس ‎Gel‏ ‎Ey‏ ‎EO‏ ‎Ee any‏ ‎ET‏ ‎Ce]‏ ‎Gast]‏ ‏وجل ‎vy‏ برل ‎ey‏ ‎Ee‏ ‎Tue‏ ‏06 - ويل ‎Sess‏ ‎eras)‏ ‏000 لقا 0 ‎I Vi 3 ES Ba‏ ‎FY‏ ‎I YE‏ ‎Er‏ ‏رج ‎I‏ ‎IY‏ ‎0k iE‏ ‎es IE EET‏ ‎ET a ry‏ ‎Ea ey‏ ‎Ea‏
ا
قف
ARMA
‏ض‎
YVY en ‏مشوكسى أمينو |؛ مثيل ا‎ | 2 | 0-5 [vv] ‏بيرازيشيك |؛- متيل ا ريل‎ [WH | Clee |] نا لان قن ‎Mir‏ io ‏اق‎ I ‏انا‎ ‎| | ‏كوروظيل‎ 4| ىسشم‎ [TH | 0-0-5 [we ‏#د- 0 | 8 | 00 |4؛-كوروشيل‎ [ve] dee ‏|؛ مثل ا‎ ىسكشم‎ TH [ORs ‏#-ي-0| 27 | 02© - |4 مث ا-سسل‎ |W) dew VHOMOCHE | ىسكشم‎ | H | CWA) dew THOMOCHE] OH | H | 0-١ wa ‏ل 1 سيل‎ I: SN I | 0-١ |. ___ _ ‏ا 008 | رشك‎ 27 | 0-١ ‏اما‎ ‎| || ‏ثائى ايأبكسى فيل‎ EY] © [| | a [vay _ ‏ل‎ -204[ OH |W | ©0-١ gOS TH | dade [Ae dG] OH | H | gales [vay] den CORTE TH | 7-١ [Tv] enV ‏|؛-‎ OH [WH | Fv [va] ds Cosa TH | Fev oa ‏ا‎ 4| 00 |W | Fev [va ‏بيرك‎ I VR | 2 OC RN ‏|؛- مثل ا برسلا‎ OH |W | CHse

Claims (1)

  1. عناصر الحماية ‎-١ ٠‏ مركب من الصيغة: 7 مب 4 ‎\e 0‏ و ‎ZY ©‏ »> أو الأملاح المقبولة دوائيا من ذلك حيث + هو ‎«OH‏ الكوكسى ,.,©؛ ‎NR2R3‏ أو مجموعة من الصيغة ‎(IT)‏ أو (011): : يس 0 ه_ 77 1 0 3 )0 ‎٠‏ حيث + هو 0701© أو 4؛ ‎Y‏ هى رابطة مباشرة؛ 0؛ 5 أو 0184 و ‎W‏ هو ‎OH‏ أو 11823 ‎v‏ ينتقى © ممايلى: ‎dis )( +‏ مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل ‎JES‏ على حدة من 9 (أ-١)‏ هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ,© مستبدل- هالو ‎«OH‏ الكوكسى ر:0؛ الكوكسى ‎Cig‏ ‎١‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎"١‏ بر©؛ ‎«CN‏ الكيل ‎(HO-(Cpy)‏ الكيل ‎-Cp yy‏ الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل بر)؛ ‎٠"‏ أمينوسلفونيل» ‎-NH,S(0),NR2R?‏ أستيل» ‎COOH‏ الكيل ‎-C(0)0-Cy4‏ أمينو 3 سلفونيل الكيل © والكيل حلقى ‎«C37‏ ‏(-) أريل أو أريل-,(0112)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎ella‏ الكيل ر:©؛ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎(OH‏ ‏5 الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cry‏ ثنائى ‎VY‏ . (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎CN‏ ‎VA‏ (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو 4 ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ ‎ve‏ الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى- 71 (الكيل ‎(Cp,‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎«CN‏ ‎YY‏ (١-؛)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ل ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎cla‏ الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- ‎«OH «sila‏
    TAL NH, (NO, «Cy ‏ثيوالكيل‎ «la ‏مستبدل-‎ Cp ‏الكوكسى‎ «Cy ‏الكوكسى‎ ve (CN ‏و‎ C4 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏(الكيل‎ Yo ‏ذرة‎ ay ‏(ب)_مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحدء إثنين؛ ثلاثة أو‎ 7 ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ 1 (6) ‏و‎ (7) (Y=) ؛)١-أ( ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ TA ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (=) v4 ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏و‎ 5 7 ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ 8 ‏و (أ-؛)؛‎ (v1) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) (أ-7)؛‎ YY «Ci4dsSY OH ‏ل )3( الكيل حلقوجون مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من‎ ‏هالو والكيل ى,© مستبدل- هالو؛ و‎ vi ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على‎ sola (a) Yo ؛)١-أ( ‏حدة من المجموعة‎ va ‏أو هالو؛‎ Cry ‏هو هيدروجين» الكيل‎ RI vy ‏أو الكيل ,© مستبدل بهالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ (OH (H ‏يكون 82 83 على حدة هما‎ va (CN of NH, «C; 4 ‏الكوكسى‎ «OH +٠ (Cry ‏هو هيدروجين أو الكيل‎ RY ٠ Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cig Cig ‏الكيل‎ ela ‏على حدة من‎ X ‏ينتقي‎ ٠ ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏ثنائى-(الكيل‎ NH, NO, «Cig ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالو ثيوالكيل‎ © sisal ‏ى,0؛ سلفونيل‎ JS ‏سلفونيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ -Cp ‏الكيل (ى50)0 الكيل‎ «ON «Cp, sv ‏أمينوسلفونيل الكيل ب( والكيل‎ -C(0)O-C 4 ‏أستيل؛ 00073-. الكيل‎ -NH,S(O),NR2NR3 + ‏حلقى دون)؛ و‎ co FY YN ia an gn
    = مركب طبقا لعنصر الحماية ‎Cun)‏
    ‎Z‏ هو ‎OH‏ الكوكسى ‎«Cp‏ ثنائى مثيل أمينو؛ مثيل أمينو؛ أمينو؛ 17- ميثوكسى-17- متيل
    ‏ِ أمينو؛ 7- سيانوإثيل أمينو؛ 7- هيدروكسى إثيل أمينو؛ بيروليدينيل؛ بيبريدينو؛ ‎Neds J om‏
    ‏مثيل- بيبرازينيل» مورفولينو؛ ميثوكسى أمينو» بيبرازينيل؛ أمينوبيروليدينيل أو أمينوإثيل أمينو.
    Yve
    ‎0٠‏ 50-7 طبقا لعنصر الحماية ‎F‏ حيث
    ‎5Crg ‏أو الكوكسى‎ OH ‏هو‎ x
    ‏» ينتقى © ممايلى:
    ‏¢ (أ) _ فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من
    ‎Cia ‏الكوكسى‎ Cpy ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cpy ‏الكيل‎ Cpy ‏الكيل‎ «sha (V1) o
    ‏1 مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل
    ‎«Crg ‏سلفونيل الكيل‎ «Cpy ‏الكوكسى‎ -Cp 4 ‏الكيل‎ HO-(C py) ‏الكيل‎ «CN «Cy v
    ‎A‏ أمينوسلفونيل» ‎«-NH,S(0),NR2ZR3‏ أستيل» 00013 -؛ الكيل ب,©-0)0(0-؛ أمينو
    ‏5 سلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى ‎«C37‏ ‎ve‏ (أ-؟) أريل أو أريل-,(0132)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎١١‏ : ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎C4‏ مستبدل- ‎«OH «dla‏ ‎١"‏ الكوكسى ‎Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- ‎ella‏ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cy‏ ثنائى ‎vr‏ (الكيل ‎(C14‏ أمينو» أمينوالكيل ‎Cj‏ و ‎(CN‏ ‎de sana (Y=) ve‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎ve‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎esl‏ الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالوء ‎«OH‏ ‏5 الكوكسي ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH, (NO «Cry‏ ثنائى- ‎VY‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل 6 و ‎«CN‏ ‎VA‏ (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎ve‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎(Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالوء ‎«OH‏ ‏أ الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى 4 ‎Cp‏ مستبدل- ‎sila‏ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cy‏ ثنائى- ‎7١‏ (الكيل ى,©0) أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎«CN‏ ‎YY‏ (ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎cans‏ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة ‎Yr‏ (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‎ve‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه ‎(VT)‏ (أ-؟) (أ-3) و )£1( ‎Yo‏ )2( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ 1 5 و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة
    ‎YY‏ المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ ‎YA‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)‏ (أ-؟) (أ-3) و (-؛)؛ ‎vs‏ (د)_الكيل حلقى ‎Cg‏ ينتقى من بروبيل حلقى؛ بوتيل حلقى؛ بنتيل حلقى؛ وهكسيل حلقى ‎Ye‏ ويستبدل الألكيل الحلقى المذكور إختياريا ببديل واحد ينتقى من 011؛ ‎Jie‏ إثيل؛ بروبيل؛ 9 فلور؛ كلور و ‎¢CF3‏ و "© - (ه)_مادة حلقية مغايرة متحدة مع بنزو تنتقى من كوينوليل؛ أيزوكوينوليل؛ سينولينيل؛ ‎vr‏ كوينوكسالينيل؛ بنزوإيميدازوليل؛ بنزوثيازوليل؛ بنزوأكسازوليل؛ بنزوفورانيل؛ بنزوتيوفنيل ‎ve‏ وإندوليل » وتستبدل المادة الحلقية المغايرة المتحدة مع بنزو إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة ‎vo‏ بدائل تنتقى من المجموعة ‎(V1)‏ ‎١‏ 4- مركب طبقا لعنصر الحماية ‎oF‏ حيث "_ينتقى © ممايلى: ض 1 0 فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من : ‎t‏ (أ-١)‏ هالو؛ الكيل ‎Cry‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- ‎OH «lla‏ الكوكسى ‎Cry‏ الكوكسى ‎Cig‏ ‏° مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH (NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل 1 مرناء ‎CN‏ الكيل ‎(HO(Cyy)‏ الكيل ‎Cy‏ الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ‎(Cy‏ ‎v‏ أمينوسلفونيل» ‎-NH,S(O);NRZR?‏ أستيل» ‎<-COOH‏ الكيل ب,©-0(0)©-؛ ‎sisal‏ ‎A‏ سلفونيل الكيل ‎Cry‏ والكيل حلقى ‎C37‏ ‏5 (أ-؟) أريل أو أريل-,(0-0132-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎Ve‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎sla‏ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ,© مستبدل- ‎(OH «sla‏ ‎١‏ الكوكسي ‎(Cy‏ الكوكسى ,© مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى ‎VY‏ (الكيل ى,) ‎«sisal‏ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎(CN‏ ‏7 (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎Ve‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎ella‏ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎(OH‏ ‎ve‏ الكوكسى ‎Cry‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- ‎«sl‏ ثيوالكيل ‎(NH, NO, «Cy‏ ثنائى- ‎i‏ (الكيل ‎(Cpy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cp gy‏ و ‎(CN‏ ‏7 (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎VA‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ى,© مستبدل- ‎(OH «sla‏
    بالا الكوكسى ‎«Cp yg‏ الكوكسى ‎Cp yg‏ مستبدل- هالوء؛ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cp‏ ثنائى- 1 (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل :© و ‎(CN‏ ‎١‏ (ب)_مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة ‎YY‏ (ذرات) نتروجين» وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‎vr‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1)؛ (أ-1) ‎(Y=)‏ و )£1( ‎Ye‏ )2( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎Yo‏ 5 و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة 7 المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ ‎vv‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)؛ ‎(YT)‏ (أ-3) و )6-1( ‎YA‏ )9( بروبيل حلقى؛ بوتيل حلقى وهكسيل حلقى؛ و ‎vs‏ (ه)_كوينوليل أو أيزوكوينوليل» ويستبدل الكوينوليل أو الأيزوكوينوليل المذكوران إختياريا ببديل 9 واحد ينتقى من المجموعة هالو؛ الكيل ‎(NH, «Cy‏ 011؛ الكوكسى ‎Cy‏ والكيل مستبدل- ‎7١‏ هالو ر,0. ‎١‏ #- مركب ‎Wh‏ لعنصر الحماية ‎Cua of‏ > هو ‎OH‏ الكوكسى ,© ©“ ينتقى © ممايلى: () _فنيل مستبدل إختياريا بواحدء إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ° (أ-١)‏ هالو؛ الكيل ‎(Cg‏ الكيل ى,© مستبدل- هالوء ‎OH‏ الكوكسى ‎Cp gy‏ الكوكسى :© " مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎CN Coy v‏ الكيل ‎(HO-(Cpy)‏ الكيل ‎Cry‏ الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ىر0؛ ‎A‏ أمينوسلفونيل» ‎-NH,S(0),NR2ZR3‏ أستيلء ‎COOH‏ الكيل ‎=C(0)0-Cpy‏ أمينو 9 سلفونيل الكيل ‎Cry‏ والكيل حلقى ‎Cag‏ ‎ve‏ (أ-؟) أريل أو أريل-.(ي013)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎١‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎ela‏ الكيل ‎«Cry‏ الكيل ‎Cpy‏ مستبدل- ‎(OH «8a‏ ‎VY‏ الكوكسى ‎Coy‏ الكوكسى .© مستبدل- ‎sla‏ تيوالكيل ‎LE (NH, (NO, «Cj‏ ‎A‏ (الكيل ‎(Cp‏ أمينو؛ أمينوالكيل .© و ‎(CN‏
    YYA ‏(أ-؟)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ve (OH ‏مستبدل- هالوء‎ Cpy ‏الكيل‎ «Cry ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ vo ‏ثنائى-‎ (NHy (NO, «Cp ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ Cp y ‏الكوكسى‎ Vi (CN ‏أمينو؛ أمينوالكيل ,© و‎ (C4 ‏(الكيل‎ 7 ‏م (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ (OH ‏الكيل ى,© مستبدل- هالوء‎ Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو» الكيل‎ 0 ‏ثنائى-‎ (NH, (NO, «C4 ‏ثيوالكيل‎ «sla ‏الكوكسى ,© مستبدل-‎ «Cp gy ‏"م الكوكسى‎ (CN ‏و‎ Cp ‏أمينوالكيل‎ esd (Cr q ‏(الكيل‎ 2 ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة‎ (2) YY ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ Yr ‏؟)» (أ-7) و (أ-4)؛‎ =f) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه رأح)‎ 7 ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (2) Yo ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏و‎ 5 1 ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ Yv ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) (أ-7) (أ-3) و )81( و‎ YA ‏أيزوكوينوليل؛‎ (2) | 4 ‏ل18 هو هيدروجين أو الكيل؛‎ © ‏على. حدة هما 11 أو مثيل؛‎ 183 5820 ny ‏الكوكسى نا‎ (OH «sla ‏ينتقى ك1 على حدة من هالو؛ الكيل ر,0؛ الكيل م( مستبدل-‎ © ‏أمينوالكيل‎ «sisal (Cy ‏ثنائى-(الكيل‎ NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ C4 ‏الكوكسى‎ A ‏سلفونيل أمينو؛‎ «Cy ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ -Cpy ‏الكيل‎ HO-(Cpg) ‏الكيل‎ CN (Cy ve ‏أمينوسلفونيل الكيل ,© والكيل حلقى و؛ و‎ <-COOR? ‏أستيل؛‎ «-NH,S(0),NRZNR3 + .3 ‏أو‎ Yh sha an TR ‏مركب طبقا لعنصر الحماية 0 حيث‎ -+١ ١ ‏ميثوكسي؛ إيثوكسى؛ 8- بروبوكسى؛ أيزو- بروبوكسى» «- بوتوكسى؛ أيزو-‎ OH ‏هو‎ ‏بوتوكسى أو ترت- بوتوكسى؛‎ > ‏؛ ينتقى © ممايلى:‎
    ‎di (i) °‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من
    ‎Cru ‏الكوكسى‎ (Cp y ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ «Cry ‏الكيل‎ ؛ولاه)١-أ(‎ 1
    ‎«Cy ‏الكوكسى‎ -C) 4 ‏الكيل‎ (HO-(C) 4) ‏الكيل‎ «Cy ‏مستبدل- هالوء؛ ثيوالكيل‎ v
    ‎A‏ 3+ أمينوسلفونيل الكيل ‎«Cy‏ نتروء سلفونيل الكيل ‎Cp‏ وسيانو؛
    ‏9 (أ-؟)فنيل أو بنزيلوكسى؛ ويستبدل الفنيل أو جزء الفنيل فى البنزيلوكسى إختياريا ببديل واحد ‎Ve‏ ينتقى من الكيل ‎Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ هالو ‎OH‏ الكوكسى ‎«Ci‏ ‎١‏ الكوكسى 4 ‎Cp‏ مستبدل- هالو و ‎(NH,‏ ‎vy‏ (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تنتقى من إيميدازوليل؛ تيازوليل» ‎vw‏ فوريل؛ ثينيل؛ بيروليل؛ تترازوليل»؛ ترايازوليل» أكسازوليل؛ أيزوكسازوليل» ‎Ve‏ ثيادايازوليل وبيرازوليل» وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية خماسية ‎Ve‏ الأعضاء إختياريا ببديل واحد ينتقى من الكيل ‎Cry‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالوء هالو؛ ‎«OH Vi‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالو و ‎(NH,‏ ‎WW‏ (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تنتقى من بيريديل؛ بيرازينيل؛ ‎VA‏ بيريميدينيل وبيريدازينيل» وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء إختياريا ببديل واحد ينتقى من الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- ‎cla‏ هالوء ‎«OH 7‏ الكوكسى ر0؛ الكوكسى ‎Cj‏ مستبدل- هالو و ‎(NH,‏ ‎TA‏ (ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تنتقى من بيريديل؛ بيرازينيل؛ ‎YY‏ بيريميدينيل وبيريدازينيل» وتستبدل الحلقة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا ببديل
    ‎Yr‏ واحد أو إثنين ينتقى على حدة من المجموعة (أ-١)» ‎(Y=) (Y=)‏ و )£1( أعلاه؛
    ‎ve‏ )2( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تنتقى من إيميدازوليل؛ تيازوليلء ‎Yo‏ فوريل؛ ثينيل؛ بيروليل؛ تترازوليل؛ ترايازوليل» أكسازوليل؛ أيزوكسازوليل؛ ثيادايازوليل؛ ‎YA‏ وبيرازوليل؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا ببديل واحد أو ‎Tv‏ إثنين ينتقى على حدة من المجموعة (أ-1) (أ-7)؛ (أ-2) و )6-1( أعلاه؛
    ‎A RD va‏ هيدروجين؛ مثيل؛ إثيل؛ 8- بروبيل؛ أيزو- بروبيل» 8- بوتيل؛ أيزوبوتيل؛ أو ترت- بوتيل؛ ‎va‏ ينتقى ‎X‏ على حدة من ‎lla‏ الكيل ‎Cpy‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎(Cry‏ ‏© الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ر,©؛ ‎(NH, (NO,‏ ثنائى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل 7 برج ‎«CN‏ الكيدزى©)-110؛ الكيل ى,©- الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيلر,© وسلفونيل أمينو؛ و
    يدم ©« هو ‎YY ha‏ أو ‎.٠‏ ‎٠‏ 7- مركب طبقا لعنصر الحماية ؛ ‎Cua‏ ‏حيث 2 ‎OH‏ ميثوكسى؛ إيثوكسى؛ 0- بروبوكسى» أيزو- بروبوكسى؛ 8- بوتوكسى»»؛ أيزو- > بوتوكسى أو ترت- بوتوكسى؛ ؛ ينتقى © ممايلى: > (أ) ‎diss‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من 1 (أ- ١)فلوروء‏ كلورو؛ برومو؛ يودوء مثيل؛ إثيل؛ بروبيل»؛ ‎«CF; «CHF, «CHF «diss‏ ‎v‏ ميثوكسى؛ إيتوكسى؛ 07- بروبوكسى» ‎Nl‏ بوتوكسى؛ أيزوبروبوكسى؛ -17-0ر011؛ ‎«CF3-0- «CHF)-O- A‏ ثيومثيل؛ ثيوإثيل» هيدروكسى مثيل؛ ميتوكسى مثيل؛ ميثتوكسى 9 إثيل؛ إيثوكسى مثيل؛ هيدروكسى؛ نترو؛ مثيل سلفونيل؛ سيانو؛ ‎(HO)(HZC),C-‏ ‎ve‏ أستيل وأمينوسلفونيل مثيل؛ ‎١‏ (أ-؟)فنيل أو بنزيلوكسى؛ ويستبدل الفنيل أو جزء الفنيل من البنزيلوكسى إختياريا ببديل واحد ب ينتقي من مثيل؛ إثيل؛ بروبيل « ‎«Sse «OH «Cl F «CF;‏ إيثتوكسى و ‎NH,‏ ‎Vr‏ (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تنتقى من فوريل؛ ‎Jif‏ وبيروليل؛ ‎Ve‏ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء إختياريا ببديل واحد ينتقى من مثيل؛ إثيل؛ بروبيل؛ ‎«OH «Cl F «CF;‏ ميثوكسى؛ إيثوكسى و ‎(NH,‏ ‏5 (أ-؛)بيريديل مستبدل إختياريا ببديل واحد ينتقى من مثيلء إثيل؛ بروبيل» ‎(Cl (F CFy‏ ‎«OH vy‏ ميثوكسى؛ إيثوكسى و ‎(NH,‏ ‎VA‏ (ب)_بيريديل مستبدل إختياريا ببديل واحد؛ إثنين أو ثلاثة ينتقى من المجموعة (أ-١)؛ ‎(XT)‏ ‎a |‏ (أ١-7)‏ و )£1( أعلاه؛ 9 )3( إيميدازوليل؛ ثيازوليل» فوريل؛ ثينيل؛ أيزوكسازوليل» 707؛؟- ثيادايازوليل أو بيروليل؛ ‎iA‏ وتستبدل إختياريا هذه المركبات ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ‎(Y=) (Y=) YY‏ و )£1( أعلاه؛ ‎ARE vy‏ هيدروجين؛ مثيل؛ إثيل؛ «8- بروبيل؛ أيزو- بروبيل؛ ‎ve‏ ينتفى ‎X‏ على حدة من فلورو؛ كلورو؛ برومو؛ مثيل؛ إثيل» بروبيل» ‎«CHF, «CHF «dis‏ و05 ؛ ‎vo‏ ميثوكسىء ‎CF30‏ أو إيثوكسى؛ و ‎Vesa san ١‏ أو ؟.
    YAN ‏حيث‎ VF ‏مركب طبقا لعنصر الحماية‎ —A ٠ ‏هو 011؛ إيثوكسى؛ أو ميثوكسى؛ © هو فنيل؛ كلوروفنيل؛ فلوروفنيل؛ بروموفنيل؛ مثيل‎ Z \ ‏فنيل؛ ميثوكسى فنيل؛ (فوريل) فنيل؛ ثلاثى فلورومثيل فنيل؛ ثلاثى فلوروميثتوكسى فنيل؛‎ 1 ‏مثيليل بيريديل؛ كلوروبيريديل؛‎ (SUE ‏بيريديل» مثيل بيريديل؛ إثيل بيريديل؛ بروبيل بيريديل؛‎ 5 ‏فلوروبيريديل؛ ثلاثى فلورومثيل بيريديل» ميثوكسى بيريديل؛ (إثيل)(إيتوكسى) بيريديل» (كلورو)‎ ° ‏(إثيل) بيريديل؛ ثيازوليل؛ مثيل ثيازوليل؛ فوريل؛ ميثوكسى مثيل فوريل؛ أيزوكوينوليل؛ هكسيل‎ ُ ‏فنيل؛ (فلورو)(إثيل) بيريديل؛ ثنائى مثيل بيريديل أو (إيثتوكسى)(إثيل) بيريديل؛‎ (mS sie ‏حلقى؛‎ v ‏أو‎ «CFy ‏هو فلورو؛ كلورو؛ مثيل؛ إثيل؛ أيزوبروبيل؛ ترت- بوتيل؛‎ X ‏هو هيدروجين؛‎ RI A CY ‏أو‎ ١ ‏ميثتوكسى؛ و © هو‎ 9 ‏حيث‎ oA ‏لعنصر الحماية‎ Wh ‏مركب‎ -4 ٠١ ‏إيتوكسى أو ميثوكسى؛ © هو فنيل؛ كلوروفنيل؛ بيريديل؛ مثيل بيريديل؛ إثيل‎ «OH ‏هو‎ Z ‏ل‎ ‏هو فلورو؛ كلورو؛ مثيل أو‎ X ‏هو هيدروجين؛‎ RU ‏بيريديل» بروبيل بيريديل أو كلوروبيريديل؛‎ 1 .Y وأ١‎ san 5¢CF, ¢ ‏مختار من‎ ١ ‏مركب طبقا لعنصر الحماية‎ -٠١ ٠ ‏إثيل (7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل) أسيتات؛‎ ‏بنزويل-”- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛‎ -7( ov ‏(7؟- بنزويل-”- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛ ملح صوديوم؛‎ 4 ‏كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ ‏كلورو-7-(؟- مثيل بنتزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ = ‏كلورو-7-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ v ‏كلورو-7-(”- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟*- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ A ‏كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ->+[ die 6 ‏كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ ٠ ‏حمض أسيتيك؛‎ [ds ‏كلورو-7-(؟- فلوروبنزويل)111- إندول-؟-‎ -+[ ١ ‏كلورو-7-(؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ vy ‏[7-(؟- بروموبنزويل)-7- كلورو111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ or ‏[7-(؟- بروموبنزويل)-7- كلورو-111- إندول-”- يل] حمض أسيتيك؛‎ ٠
    YAY
    ‎-+١[ he‏ كلورو-7-(؟- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أسيتيك؛
    ‎-١[ a‏ كلورو-7-(؟- تراى فلورومثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎٠‏ [+- كلورو-؟"-(؛- داى كلوروبنزويل)-111- إندول-*- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎—Y) A‏ بنزويل-؛- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛
    ‎1a‏ [*- كلورو-"-(؟- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎٠‏ 1[- كلورو-7-(؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أسيتيك؛
    ‏[*- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎vv‏ [7-(؟- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎vr‏ [7-(7- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‏> [*- ميثوكسى-7-(7- مثيل بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎ve‏ (7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛
    ‎=Y) -‏ بنزويل-4؛*- داى كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛ : ‎=Y) vv‏ بنزويل-74- ‎shy‏ كلورو-111- إندول-؟- ‎(Jy‏ حمض أسيتيك؛
    ‎vA‏ (7- بنزويل-8؛- داى كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛
    ‏4 ل-7-(”- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض بروبانويك؛
    ‏© مضاد للقدم أقل قطبية؛ 7-(؟- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟*- يل) حمض بروبانويك؛ © مضاد للقدم أكثر قطبية؛ “-(7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض بروبانويك؛ ‎-١[ ©‏ كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎-١[ vy‏ كلورو-؟-(*- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎die ve‏ ]1= كلورو-؟7-(4- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎ARE BT 1] veo‏ ؛- كلوروبيريدين-7- كربوتيل)-111- إندول-؟*- ‎[J‏ حمض أسيتيك؛ © [+- كلورو-7-(بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎rv‏ [*- كلورو-7-(؟- ‎die‏ بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أسيتيك؛ ‎va‏ _مثيل ]0— كلورو-7-(>- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎v4‏ [*- كلورو-7"-(+- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎٠‏ [+- كلورو-؟-(١-‏ مثيل إيميدازول-"- كربونيل)-113- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ 6 مثيل [*- كلورو-7-(ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    YAY
    © [*- كلورو-7-(ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎fie ©‏ (؟- بنزويل->- كلورو-111- إندول-؟- يل) أسيتات؛
    ‏- (7- بنزويل->- كلورو-111- إندول-7- يل)-11,17- داى مثيل أسيتاميد؛ '
    ‎—Y) - ٠‏ بنزويل-+- كلورو-111- إندول-؟- يل)-17- مثيل أسيتاميد؛
    ‏1« (؟- بنزويل->- كلورو-111- إندول-؟- ‎(Jy‏ أسيتاميد؛
    ‏© - (7”- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل)-17- ميثوكسى-7<- مثيل أسيتاميد؛
    ‎ca‏ 7-(7- بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل)-١-‏ بيريدينو-١-‏ إيثانون؛
    ‎eq‏ 7؟-(7- بنزويل->- كلورو-111- إندول-7- يل)-١-(؟-‏ مثيل-١-‏ بيبرازينيل)-١-‏ إيثانون؛ ‎٠‏ (7- بنزويل-”- كلورو-111- إندول-؟- يل)-14-(7- سيانوإثيل) أسيتاميد؛
    ‎=Y) ٠‏ بنزويل-7- كلورو-111- إندول-؟- يل)-14-(7- هيدروكسى إثيل) أسيتاميد؛
    ‎ey‏ ”-(؟- بنزويل-”- كلورو-111- إندول-؟- يل)-١-‏ مورفولينو-١-‏ إيثانون؛
    ‎: ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ er ‏كلورو-7-(7- فوريل كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+١[ - 4
    ‎oo‏ [+- كلورو-7-(سيكلوهكسان كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎Jie ox‏ ]= كلورو-7-(؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛
    ‎ov‏ [+- كلورو-7-(؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‎dda oa‏ [>- كلورو-7-(؟- إثيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‎es‏ [+- كلورو-؟-(©- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎=o] dia ٠‏ كلورو-7-(؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛
    ‎Ys sl -*[ ١٠‏ )= إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎vy‏ _مثيل [+7- ‎Ys‏ )= إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎-١[ vr‏ كلورو-؟-(؛- إيزوبروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎ue‏ مثيل ]0 كلورو-7-(؟- إيزوبروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎=e‏ [*- كلورو-7-(4- إيزوبروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎die >‏ [7- كلورو-7-(؟- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ "+ [+- كلورو-؟-(؟- بروبيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎die >‏ [*- كلورو-7-(؟- بروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛
    ‎YAS :‏ ‎٠‏ [*- كلورو-؟-(؟- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎die »‏ [7-(؟- ترت- بوتيل بيريدين-7"- كربونيل)-7- كلورو-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [7-(؛- ترت- بوتيل بيريدين-؟7- كربونيل)-7- كلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎dia vr‏ [7-(؟- ترت- بوتيل بيريدين-"- كربونيل)-5- كلورو-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎vr‏ [7-(؛- ترت- بوتيل بيريدين-"- كربونيل)-5- كلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jie ve‏ [+- كلورو-7-(7- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎ve‏ [+- كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎vy‏ مثيل ‎=o]‏ كلورو-7-(*- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎vy‏ [*- كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎die va‏ [+>- كلورو-7-(>- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎ve‏ [+- كلورو-؟-(>- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ م _مثيل ]0— كلورو-؟-(*- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎x‏ [*- كلورو-؟-(*- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎av‏ _مثيل ]= كلورو-7-[*©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎ar‏ [+- كلورو-7-[©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎dia as‏ ]0— كلورو-7-[©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ .م [*- كلورو-7-[©-(تراى فلورومثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jie an‏ ]0~ كلورو-؟7-(*©- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول -؟- يل] أسيتات؛ ‎av‏ [*- كلورو-7-(*- كلوروبيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ هم ‎die‏ ]= كلورو-؟-(*- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[da‏ أسيتات؛ ‎as‏ [+- كلورو-؟"-(©- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jie ٠‏ ]0— كلورو-؟7-(؟- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ أسيتات؛ ‎a‏ [*- كلورو-؟-(؟- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎die ax‏ ]= كلورو-7-(بيريدين-*- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎ar‏ [+- كلورو-7-(بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jie 4‏ ]1 كلورو-7-(بيريدين-؛ - كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ‎se‏ [+- كلورو-7-(بيريدين-؛- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    YAO ‏كلورو-7-[؟-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ —1] die an ‏مثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟+- يل] حمض أسيتيك؛‎ ىسكورديه(-؛[-7-ورولك-+١[‎ av ‏كلورو-7-[؛-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ -*[ Jia ‏هه‎ ‏[*-كلورو-7-[؛-(هيدروكسى مثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ ss ‏_-مثيل ]0— كلورو-7-(7؛؛- داى مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-(©؟- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-11- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ ٠ ‏_-مثيل [*- كلورو-7-(4؛*- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ‏كلورو-7-(4؛*- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -#[ ٠ ‏يل] أسيتات؛‎ == sai ‏مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111-‎ gh ‏_-مثيل ]= كلورو-7-(4»*-‎ 4 ‏كلورو-؟-(4؛*- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ veo ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-؟-(؟- ميثوكسى بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ =1] die vn ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏كلورو-؟-(؟- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -+[ ٠١ ‏كلورو-7-(؛- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ 0] Jia 1. ‏كلورو-7-(؛- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ 1s ‏_-مثيل [>7- كلورو-؟-(7؛©- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ٠ ‏كلورو-7-(؛*- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ ١ ‏كلورو-7-(4- إثيل-؟- فلوروبيريدين-؟7- كربونيل)111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -5[ Jia wiv ‏كلورو-؟-(؟- إثيل-؟- فلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ =o] wr ‏كلورو-7-(؟- إثيل-7- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ —1] dda ٠4 ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏[+-كلورو-7-(؟- إيثوكسى-؛- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ ne ‏كلورو-7-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ =] die ٠٠ ‏كلورو-؟-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ wy ‏كلورو-7-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-"- كربونيل)111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ —0] Jia ١ ‏كلورو-؟-(؟- كلورو-؟- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ 5 ‏كلورو-؟7-(4:+- داى مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-*- يل] أسيتات؛‎ -©*[ dia v1. ‏بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ die ‏كلورو-7-(4- داى‎ =e] any ‏كلورو-7-(14- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =1] Jia vy
    خم ‎ary‏ [+- كلورو-7-(4- داى مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎sla =e] dia ave‏ كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎sha —T0] ave‏ كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ .-_مثيل ]0= مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎avy‏ [*- مثيل-؟-(©- ‎die‏ بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jie va‏ ]0— فلورو-7-(؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎ys‏ [*- فلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أسيتيك؛ ‎fie rv.‏ ]0— ميثوكسى-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎a1)‏ [*- ميثوكسى-؟-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎٠‏ ._مثيل [+- ميتوكسى-7-(؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎ry‏ [+- ميثوكسى-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎dia 4‏ ]0— إثيل-؟-(©- مثيل بيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[da‏ أسيتات؛ ‎#٠‏ [*- إثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎re‏ مثيل ‎=o]‏ إثيل-؟-(4- إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎rv‏ [*- إثيل-؟-(4- إثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-*- يل] حمض أسيتيك؛ ‎die 17a‏ [>- إثيل-؟-(؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎rs‏ [+- إثيل-؟-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ .-مثيل [*©- إيزوبروبيل-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎voy‏ ]= إيزوبروبيل-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎die vey‏ [7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-7- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎—€)=Y] her‏ مثيل بيريدين-7- كربونيل)-7- تراى فلورومثيل-111- ‎sa)‏ == يل] حمض أسيتيك؛ ‎dia vet‏ ]0— ترت- بوتيل-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-117- إندول-؟- يل] أسيتات؛ [*- ترت- بوتيل-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    5 .-_مثيل [7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-©- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎٠‏ [7-(4- مثيل-؟- بيريدين-7- كربونيل)-5- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-*- ‎[da‏ حمض ‎ver‏ أسيتيك؛
    5 .-_مثيل [7-(4- إثيل بيريدين-”- كربونيل)-*- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛
    YAY ‏يل] حمض‎ =V=d sa) ‏إثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلوروميثوكسى-111-‎ —€)-Y] ٠ ‏أسيتيك؛‎ vey ‏مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -+[ Jia rev ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏مثيل-؟-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -+[ vor ‏أسيتات؛‎ [dy ‏مثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-”7-‎ -©(-7[ Jie 4 ‏[7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ yee ‏إثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ -4(-7[ Jie ٠ ‏إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -(-7[ ١٠“ ‏بنزويل-111- إندول-؟- يل) أسيتات؛‎ =) dia on ‏بنزويل-111- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛‎ -7( ves
    ‏._مثيل [7-(4- كلوروبنزويل)-7- مثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ‏كلوروبنزويل)->- مثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ —£)=Y] 11 ‏[7-(؛- كلوروبنزويل)-*- مثيل-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ vax ‏مثيل ]= ميثوكسى-7-(؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ > ‏ميثوكسيى-7-(؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ ae ‏كلوروبنزويل)-+- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ —€)=Y] ه٠‎ ‏كلوروبنزويل)-*- إثيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ~€)=Y] ‏مثيل‎ vu ‏[7-(؛- كلوروبنزويل)-*- إثيل-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ av ‏كلوروبنزويل)-*- ميثوكسى-117- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -4(-7[ Jie ١+ ‏كلوروبنزويل)-*- ميثوكسى-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -4(-7[ ns ‏أسيتات؛‎ [dy ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-*- إيزوبروبيل-111- إندول-7-‎ dia wv. ‏كلوروبنزويل)-*- إيزوبروبيل-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ —£)=Y] vy ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ die vy ‏[7-(؛- كلوروبنزويل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ vr ‏[7-(؟- كلوروبنزويل)-*- تراى فلوروميثوكسي-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ die ve ١ ‏[7-(؛- كلوروبنزويل)-*- تراى فلوروميثوكسى-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ ve ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ =1] die ١»
    YAA ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ vy ‏كلورو-؟-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -+[ dia va ‏ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ —¥)=Y=5 5K -+[ va ‏_مثيل [+7- كلورو-7-(*- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ 1a. ‏كلورو-7-(”- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ a ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(7- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-؟-‎ -+[ die ay ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏كلورو-؟-(*- هيدروكسى بنزويل)-117- إندول-7-‎ -+[ + ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(©- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-؟-‎ -+[ Jha 4 ‏ههه [+- كلورو-7-(؟- بنزيلوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ ‏_مثيل [+- كلورو-7-(؛- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ م٠‎ ‏كلورو-؟-(؟- هيدروكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ =1] av ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(4- إيزوبروبوكسى بنزويل)-111- إندول-؟-‎ =] Jie ‏مها‎ ‏كلورو-؟-(؟- إيزوبروبوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ aa
    ‏.-_مثيل [+- كلورو-؟-(؟- فنيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ٠ ‏كلورو-؟-(؟- فنيل بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ 1a ‏أسيتات؛‎ [dy ‏.-_مثيل [+- كلورو-7-(؟- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7-‎ ‏كلورو-؟"-(؟- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ + ‏كلورو-؟-(؛- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ -*[ Jia vac ‏كلورو-؟-(©- تراى فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ 120 ‏كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-117- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ —0] Jia yan ‏كلورو-7-(؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ av ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(4- نيتروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ =] Jia ‏هه‎ ‏كلورو-؟-(؟- نيتروبنتزويل)-117- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ 4 ‏_-مثيل [+- كلورو-؟-[(؟- مثيل سلفونيل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ى|‎ 0 ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏كلورو-؟-[(؟- مثيل سلفونيل) بنزويل]-117- إندول-؟-‎ -+[ ٠ ٠ ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-[؟-(مثيل سلفونيل أمينو) بنزويل]-111- إندول-7-‎ -+[ die vox ‏كلورو-7-[©؟-(مثيل سلفونيل أمينو) بنزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ 3»
    YAS] ‏حمض أسيتيك؛‎ [ds ‏كلورو-؟-(؟- كلوروبنزويل)111- إندول-؟-‎ -+[ 4 ‏حمض أسيتيك؛‎ [dh ‏كلورو-؟-(؛؟- داى كلوروبنزويل)-111- إندول-7-‎ -+[ v.e ‏مثيل ]1= كلورو-7-(؟- كلورو-؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-7؟- يل] أسيتات؛‎ von ‏كلورو-7-(؟- كلورو-؟- فلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ v.v ‏كلورو-7-(؟- سيانوبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -7>[ dia va ‏أسيتات؛‎ [da ‏كلورو-؟-(؟- بروموبنزويل)-111- إندول-7-‎ ->+[ dda 5 ‏كلورو-7-[؟-(؟- ثينيل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ -7+[ dla vv, ‏كلورو-7-[؟-(7”- ثينيل) بنزويل]-111- إندول--”- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ vn ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-؟7-[؟-(7- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7-‎ =] Jie vay ‏كلورو-؟-[؟-(؟- فوريل) بنتزويل]-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ nar ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-[4؟-(؟- بيريديل) بنزويل]-111- إندول-7-‎ -+[ die mae ‏كلورو-7-[؛-(؟- بيريديل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ إ:‎ -+[ ne ‏مثيل [>- كلورو-7-[؟-(؟- ثيازوليل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ van ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏كلورو-؟-[؛-(؟- ثيازوليل) بنزويل]-111- إندول-”-‎ -+[ viv ‏كلورو-7-(؟- بروموبنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =] die via ‏كلورو-؟-(؟- بروموبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ vs ‏كلورو-7-[؟-(؟- فوريل) بنزويل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ ->[ die vv, ‏كلورو-7-[؟-(؟- فوريل) بنزويل]-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ wn ‏كلورو-7-(؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] بروبيونات؛‎ =T]=Y=dl Jia vv ‏كلوروبنزويل)-7-كلورو111- إندول-؟- يل] حمض بروبيونيك؛‎ =€)=Y]-Y=dl vvr ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ —0] Jie ve ‏كلورو-؟-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ ve ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-*- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛‎ -7+[ dda ve ‏كلورو-7-(إيزوكوينولين-*- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ wry ‏كلورو-؟-(*- مثيل إيزوكسازول-7- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] أسيتات؛‎ —0] dia vA ‏إيزوكسازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ die ‏كلورو-؟-(*-‎ -*[ vrs ‏كلورو-"-(*- مثيل إيزوكسازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ =] Jie vr.
    Yq. ‎vr‏ [+- كلورو-؟-(*- مثيل إيزوكسازول-7؟- كربونيل)-111- ‎—Y=dsa‏ يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jia vry‏ ]0— كلورو-؟-(؟- مثيل-701؛7- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ + - [*- كلورو-7-(؟- مثيل-701؛7- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-؟*- يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jia vre‏ [>7- كلورو-؟-(؟- مثيل-71؛7- ثيادايازول-*- كربونيل)-111- إندول-”- يل] أسيتات؛ ‎٠‏ - [+- كلورو-7-(؛- مثيل-1؛؟؛؟- ثيادايازول-*ه- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎vr‏ مثيل ]0— كلورو-؟"-(*- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ أسيتات؛ ‎vyv‏ [*- كلورو-"-(*- مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-*- يل] حمض أسيتيك؛ ‎dia ©‏ [+- كلورو-7-(*- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎vrs‏ [+- كلورو-؟-(*- مثيل ثيازول-؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أسيتيك؛ ‎٠‏ [+- كلورو-؟-(؟- ثينيل) كربونيل إندول-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎[d= ‏مثيل [>- كلورو-7-[7”-(١- هيدروكسى-٠١- مثيل إثيل)-؟- فوريل]-111- إندول-؟-‎ ven ‏أسيتات؛‎ vey ‎ver‏ [+- كلورو-7-[7-(١-‏ هيدروكسى-١-‏ مثيل إثيل)-؟- فوريل]-111- إندول-؟*- ‎[da‏ حمض ‎vet‏ أسيتيك؛ ‎fie veo‏ [+- كلورو-7-[؟- ميثوكسى مثيل-7- فوريل]-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‏- [+- كلورو-7-[؟- ميثوكسى مثيل-7"- فوريل]-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎vey‏ [+- كلورو-7؟-(١-‏ مثيل إيميدازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jie ven‏ ]= كلورو-7-(١-‏ مثيل إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎die -١(-7-ورولك -©*[ dia ves‏ إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‎ve.‏ [*- كلورو-7؟-(١-‏ مثيل إيميدازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎ver‏ _مثيل [*- كلورو-7-(إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎vey‏ [*- كلورو-7-(إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟*- يل] حمض أسيتيك؛ ‎die vor‏ [+7- كلورو-؟-(إيميدازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎ver‏ [+- كلورو-7-(إيميدازول-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎Jia veo‏ ]0— كلورو-7-(؟- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛ ‎ven‏ [*- كلورو-؟-(4- مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎=e] dia vov‏ كلورو-؟-(١-‏ مثيل بيرول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‎die -١(-؟-ورولك -*[ ven‏ بيرول-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎=o] Jia ves‏ كلورو-7-(؟- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‎=o] rr.‏ كلورو-؟-(؟- مثيل إيميدازول-؛- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎٠‏ مثيل ]0— كلورو-؟-(ثيازول-ه- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‎vax‏ [*- كلورو-7-(ثيازول-*- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎var‏ _مثيل [+- كلورو-؟-(؟- مثيل ثيازول-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛
    ‎yas‏ [+- كلورو-؟-(©؟- مثيل ثيازول-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎[de ‏كلورو-7-[7-(إيثتوكسى كربونيل) إيزوكسازول-*- كربونيل]-111- إندول-؟-‎ =e] die ve ‏أسيتات؛‎ +
    ‎ vav‏ [*- كلورو-7-[7-(كربوكسى) إيزوكسازول-*- كربونيل]-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎dia via‏ [+>- كلورو-؟- سيكلوبروبان كربونيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‎: ‏كلورو-؟- سيكلوبروبان كربونيل-111- إندول-؟*- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ vas
    ‏_-مثيل [>7- كلورو-؟- سيكلوبوتان كربونيل-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‎vy‏ [+- كلورو-؟- سيكلوبوتان كربونيل-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‏_-مثيل [*©-(ترت- بوتيل)-؟-(4؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل | أسيتات؛
    ‎ vvr‏ [*-(ترت- بوتيل)-؟7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎—£)=Y= 5,58 -+[ ve‏ مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل]-14,31- داى مثيل أسيتاميد؛ ‎xve‏ [+- كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل]-31- مثيل أسيتاميد؛
    ‏- [*- كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟*- يل]-1-(7- هيدروكسى إثيل) 77 أسيتاميد؟
    ‎ yva‏ [*- كلورو-7-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل]-11-ميثوكسى أسيتاميد؛
    ‎-١-لينيزاربيب‎ -١-]لي ‏كلورو-7-(©- مثيل بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ -*[-7 vs tose Ya
    ‎—£)=Y=5 58 -*[ va‏ مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل]-7-(7- أمينوإثيل) أسيتاميد؛ ‎nav‏ 7-[*- كلورو-؟-(؟؛- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل]-١-(؟-‏ أمينو-١-‏ ‎var‏ بيروليدينيل)-١-‏ إيثانون؛
    ‎vas‏ [+- كلورو-؟-(4- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    Yay ‏أسيتات؛‎ [dy =V=d sai) ‏كلورو-*- فلورو-7-(4- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111-‎ —T] dhe yao ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟-‎ —£) == sll ‏كلورو-*-‎ -١[ van ‏__مثيل [+7- كلورو-؟-[؛-(١- هيدروكسى إثيل) بيريدين-"- كربونيل]-111- إندول-؟- يل]‎ »/ ‏اسيتات؛‎ YAM ‏هيدروكسى إثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] حمض‎ -١ ‏فم [1- كلورو-؟-[4-(‎ ‏أسيتيك؛‎ ٠ ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏كلورو-؟-(- إثيل-؟- فلورو- بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7-‎ -١[ van ‏كلورو-7-(7- نيتروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+١[ vay ‏كلورو-7-(407- داى ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -١[ var ‏فلوروميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ sha ‏كلورو-7-(©-‎ -١[ var ‏ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ sha ‏كلورو-7-(7؛©-‎ -1[ vse : ‏أستيل-7-(4- كلوروبنزويل)-111- إندول--؟- يل] أسيتات؛‎ -©*[ dia van ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏أستيل-؟-(4- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟*-‎ -*[ 3" ‏أسيتات؛‎ [dy ‏كلورو-7-(4- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-؟-‎ —1] dia van ‏أسيتات؛‎ [dy ‏بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7-‎ die ‏فلورو-7-(4؟-‎ ->[ fe vas ‏فلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ © ‏فلورو-7-(4؛- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ -[ die © ‏فلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -١[ © ‏مثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- مثيل ثيو-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -4-7[ ©» ‏بيريدين-7- كربونيل)-*- مثيل ثيو-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ وملح من‎ die ‏[7-(؟؛-‎ ves ‏ذلك.‎ RS ‏مركب طبقا لعنصر الحماية‎ -١١ ١ ‏بنزويل->- كلورو-111- إندول-7- يل) حمض أسيتيك؛‎ -١( x ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(7- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ -+١[ rv ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ -+[ 4 ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏د [*- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ ‏حمض أسيتيك؛‎ [dy ‏كلورو-7-(”- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟-‎ -*[ =
    Yay ‏إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -1TH- 558 ‏[7-(؛- كلوروبنزويل)-*-‎ v ‏حمض أسيتيك؛‎ (dy ‏بنزويل-*»>- داى كلورو-111- إندول-؟-‎ -7( + ‏كلورو-؟-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+١[ 4 ‏كلورو-؟-(*- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+1[ ٠ ‏مثيل [+7- كلورو-؟-(؟- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ 1 ‏كلورو-؟-(؛- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ ٠ ‏كلورو-7-(بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ ٠ ‏كلورو-؟-(4- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ vx ‏كلورو-7-(4- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-*- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ ve ‏أسيتات؛‎ [dy ‏مثيل ]0— كلورو-7-(؟- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7-‎ a ‏كلورو-؟-(4- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ ١7 ‏كلورو-7-(؛- إيزوبروبيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ -+[ die ٠١ ‏كلورو-7-(©- إيزوبروبيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ 1 ‏كلورو-؟-(؟- بروبيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] أسيتات؛‎ ->[ div. ‏كلورو-؟-(؟- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+[ ny ‏مثيل-7-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ 0] dia © ‏بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ die ‏مثيل-؟-(؟-‎ -*[ vv ‏إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ -©(-7[ dia ve ‏إثيل بيريدين-"- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -(-7[ ve ‏كلورو-؟-(؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ —T] Jia © ‏كلورو-؟-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+١[ vv ‏_مثيل [*©- كلورو-7-(؛- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ va ‏كلورو-؟-(؟- كلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ va ‏_مثيل ]= كلورو-7-(؟- ميثوكسى بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ © ‏كلورو-7-(؛- ميثوكسى بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛‎ -+١[ © ‏_مثيل ]0— كلورو-؟-(؟- إثيل-7؟- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛‎ © ‏كلورو-7-(4- إثيل-؟- فلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛‎ -*[ vr
    ‎Jia re‏ ]0— فلورو-؟-(؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛
    ‎=o] vo‏ فلورو-؟-(4- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‏© _مثيل ]0— كلورو-؟-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‏»© [*- كلورو-7-(؟- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎va‏ _مثيل ]= كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛
    ‎os‏ ]= كلورو-7-(إيزوكوينولين -؟- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎٠‏ [+- كلورو-*- فلورو-7-(4- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-111- ‎[ds Voda)‏ حمض أسيتيك؛ ‎٠‏ مثيل [+- كلورو-؟-[؛-(١-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-7- كربونيل]-111- إندول-؟- يل] ‎<x‏ أسيتات؛
    ‎-١[ er‏ كلورو-7-[؛-(١-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-؟"- كربونيل]-111- إندول-؟*- يل] حمض :| أسيتيك؛
    ‎co‏ [+- كلورو-7-(©- إثيل-؟- فلوروبيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ 1« مثيل ]1= كلورو-7-(*©- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛ ‎ev‏ [+- كلورو-؟-(*©- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎die ٠‏ [+- مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‏3« [+- مثيل-7-(؟- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎Jiao.‏ ]0— كلورو-7-(إيزوكوينولين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] أسيتات؛
    ‏٠ه‏ [*- كلورو-7-(إيزوكوينولين-7- كربونيل)-111- إندول-7؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎(¢j-020,099) ‏[+-كلورو-؟7-(؟- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك‎ or ‏_مثيل [+7- كلورو-*- فلورو-؟-(4؛- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] أسيتات؛‎ ov ‏وملح من ذلك‎ 4
    ‎٠‏ ؟١-‏ مركب ‎lids‏ لعنصر الحماية ‎٠١‏ مختار من
    ‎| ‏بنزويل-”- كلورو-111- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛‎ =Y) ov
    ‎-+١[ >‏ كلورو-؟7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‏4 [+- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    ‎٠‏ [*- كلورو-7"-(؟- كلوروبنزويل)-111- إندول-”- يل] حمض أسيتيك؛
    ‏> [*- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)111- إندول-؟- ‎[ds‏ حمض أسيتيك؛
    م"
    ‎٠“‏ [7-(- كلوروبنزويل)-*- فلورو-117- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‏م (؟- بنزويل-5:>- داى كلورو-117- إندول-؟- يل) حمض أسيتيك؛
    ‎٠‏ [+- كلورو-؟"-(©- مثيل بيريدين-"- كربونيل)-115- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎٠‏ [+- كلورو-؟-(*- مثيل بيريدين-؟7- كربونيل)111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛
    ‏[+- كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- ‎[dy‏ حمض أسيتيك؛ +1 [>- كلورو-؟-(بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎oy‏ [*- كلورو-؟-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-115- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ 4 [+- كلورو-؟7-(©- إثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎e‏ [*- كلورو-؟-(©- إثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎1a‏ [+- كلورو-؟-(©- إيزوبروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ 1 [+- كلورو-7-(©- بروبيل بيريدين-"- كربونيل)-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛ ‎1A‏ ]0~ مثيل-7؟-(- مثيل بيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-”- يل] حمض ‎tid‏ ‎1s‏ [*-(©- إثيل بيريدين-؟- كربونيل)-*- تراى فلورومثيل-114- إندول-*- يل] حمض أسيتيك؛ © [+- كلورو-؟-(؛- ميثوكسى بنزويل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎ny‏ [+- كلورو-7-(؟- كلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎vy‏ [+- كلورو-7-(؟- ميثوكسى بيريدين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎vr‏ [*- كلورو-؟-(©- إثيل-؟- فلوروبيريدين-7"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎=o] ©‏ فلورو-7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎ve‏ [*- كلورو-7-(©- ميثوكسى بنزويل-؟- كربونيل)-111- إندول-- يل] حمض أسيتيك؛ © [+- كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎vy‏ [+- كلورو-7-[؛-(١-‏ هيدروكسى إثيل) بيريدين-؟7- كربونيل)-111- إندول-؟*- يل] حمض ‎vA‏ أسيتيك؛ ‎vq‏ [+- كلورو-7-(©- إثيل-7- فلوروبيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-؟- ‎[dy‏ حمض أسيتيك؛ > ]1 كلورو-7-(*- كلوروبيريدين-؟"- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ © [+- مثيل-7-(©- مثيل بيريدين-7- كربونيل)-111- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ © [*- كلورو-7-(إيزوكوينولين-؟- كربونيل)-117- إندول-7- يل] حمض أسيتيك؛ ‎vr‏ [+- كلورو-7-(؟- كلوروبنزويل)-*- فلورو-111- إندول-؟- يل] حمض أسيتيك؛
    Yat ‎re‏ وملح من ذلك.
    ‎com pall ‏دوائى؛ مفيد فى علاج حالة طبية تتورط فيها البروستاجلاندينات كمواد مولدة‎ SFI
    ‎Y‏ يشمل مركب الصيغة ‎(I)‏ من عنصر الحماية١؛‏ ومادة حاملة دوائية خاملة.
    ‎-١6 ٠‏ طريقة لعلاج ‎Alla‏ طبية تتورط فيها البروستاجلاندينات كمواد مولدة للمرض؛ فى مريض
    ‎y‏ ثديي؛ تشمل إعطاء الثديي المذكور كمية مؤثرة علاجيا من التركيب الدوائى المذكور طبقا
    ‏3 لعنصر الحماية ‎.١‏
    ‎-١# ٠‏ مركب من الصيغة:
    ‎021 ‎wn (S50 N Q
    ‎1 ;
    ‎v‏ حيث ‎B‏ هو مجموعة واقية مناسبة؛
    ‏« ينتقى © ممايلى: ‏° (أ) ‎did‏ مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من
    ‎Cig ‏الكوكسى‎ Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cp y ‏الكيل‎ «Cy ‏)هالو الكيل‎ ١٠-أ(‎ 1 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C14 JY) (ALE NH, NO, «Cy ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ v
    ‎Crag ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكيل (ى©)-010 الكيل ر,0- الكوكسى‎ «CN «Cy A
    ‏3 أمينوسلفونيل» ‎«-NH,S(0),NR2R3‏ أستيل» ‎-COOH‏ الكيل 4 ‎=C(0)0-C‏ أمينو ‎١‏ سلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى ‎Cag‏
    ‎)7-١( ١‏ أريل أو أريل-,(0132)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎VY‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cry‏ الكيل ى,© مستبدل- هالو؛ ‎«OH‏ ‏1 الكوكسى ‎«Cry‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- ‎cla‏ ثيوالكيل ‎«NH, NO, «Cy‏ ثنائى ‎ve‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎(CN‏ ‎ve‏ (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ىا ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cry‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎«OH‏ ‎vy‏ الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «C4‏ ثنائى- ‎VA‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎«CN‏
    Yay ‎Va‏ (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو
    ‎Y.‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cp y‏ الكيل ‎Cpy‏ مستبدل- هالوء ‎(OH‏ ‏الكوكسى ‎Cy‏ الكوكسى ‎Cp gy‏ مستبدل- ‎la‏ ¢ ثيوالكيل ‎(NH (NO, «Cy‏ ثنائى- ‎YY‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل :© و ‎(CN‏ ‏7 (ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة ‎ve‏ (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‎Yo‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه ‎(Y=1) ((Y=I) (V1)‏ 5 (أ-)؛ 7 )2( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎vv‏ 5 و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة ‎YA‏ المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ ‎va‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) ‎((Y=1)‏ (أ-3) و (أ-)؛ 1 )9( الكيل ‎Gils‏ و مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من011؛ ‎«C48‏ ‎79١‏ هالو والكيل ‎Cry‏ مستبدل- هالو؛ و ‎sale (a) YY‏ مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا ‎cand sr‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على ‎Yr‏ حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ‎ve‏ يكون 82؛ ‎R3‏ على حدة هماء ‎OH (H‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكيل :© أو الكيل ‎Cy‏ مستبدل بهالو؛ ‎«OH ve‏ الكوكسى ‎(CN sl NH, «C4‏ ‎vy‏ ينتقى ‎X‏ على حدة من ‎ella‏ الكيل ‎«Cp yg‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎«Cry‏ ‎vy‏ الكوكسي ,© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cy‏ ثنانى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎va‏ بزر©؛ ‎«CN‏ الكيل ‎(HO(Cy)‏ الكيل ى,©- الكوكسى ‎«Cp‏ سلفونيل الكيل ‎«Cry‏ سلفونيل أمينو؛ ‎«-NH,S(0),NR2NR3 >‏ أستيل» [001©-؛ الكيل ب,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى بي؛ ‎RS‏ هو الكيل ير؛ و ‎FY ime san ١‏ أو ؛. ‎-١١ ٠١‏ مركب من الصيغة: ‎(١ Co,’ ‎NYC ‎Bg 0 ‎o—VY. y
    ‎v‏ حيث ‎B‏ هو مجموعة واقية ملائمة؛
    ‏؛ ينتقى © ممايلى:
    ‎Ji (1) °‏ مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من
    ‏1 (أ-١)هالو؛‏ الكيل ‎«Cry‏ الكيل ‎Cpy‏ مستبدل- هالوء ‎OH‏ الكوكسى ‎(Cig‏ الكوكسى ‎Cry‏
    ‎v‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل
    ‎Cry ‏سلفونيل الكيل‎ «Cry ‏الكوكسى‎ Cp ‏الكيل‎ HO-(C py) ‏الكيل‎ ON Cry A
    ‏: أمينوسلفونيل» ‎«-NH,S(0),NR2R3‏ أستيل» ‎-COOH‏ الكيل ‎-C(0)0-Cpy‏ أمينو ‎ve‏ سلفونيل الكيل ى,) والكيل حلقى بو؛ ‎"١‏ (أ-؟)أريل أو أريل-.(1[2©)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎VY‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cpy‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ‎«OH‏ ‏الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cp‏ ثنائى ن (الكيل ى,©) أمينو؛ أمينوالكيل ‎C14‏ و ‎CN‏ : ‎vo‏ (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎Vi‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎cla‏ الكيل ‎«Cry‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ‎«OH‏ ‎XY’‏ الكوكسي ‎(Cp‏ الكوكسى ‎C4‏ مستبدل- ‎sla‏ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cj‏ ثنائى- ‎VA‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ىر و ‎«CN‏ ‏83 (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو 7 ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎olla‏ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎(OH‏ ‎a‏ الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH (NO, «Cy‏ ثنائى- ‎YY‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل بر و ‎(CN‏ ‎YY‏ (ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎(ad) candy‏ ثلاثة أو أربعة ذرة ‎Ye‏ (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية آحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‎Yo‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1) (أ-7) (أ-3) و (أ-؛)؛ ‎Ae gana (2) 75‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎YV‏ 5 و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة ‎YA‏ المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحدء ‎v4‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-) (أ-؟) )=( و )6-1(
    7 )9( الكيل ‎Cap Gils‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من011؛ ‎(CdS‏ ‎9١‏ هالو والكيل ى,© مستبدل- هالو؛ و ‎١‏ © - (ه)_مادة مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على ‎YT‏ حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ‎ve‏ يكون ‎R3 (R?‏ على حدة هماء ‎OH (H‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ أو الكيل ‎Cy‏ مستبدل بهالوء ‎OH ro‏ الكوكسى بر ‎NH,‏ أر ‎(CN‏ ‏© ينتقى ‎X‏ على حدة من ‎ela‏ الكيل ‎Cpy‏ الكيل ‎Cpy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎(Cry‏ ‎vy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, «(NOj «Cy‏ ثنائى-(الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«CN Cy >“ ٠‏ الكيل ‎(HO(Cpy)‏ الكيل ى,©- الكوكسى ‎Cp‏ سلفونيل الكيل ى,©؛ سلفونيل أمينو؛ ‎-NH,S(0),NR2NR3? v4‏ أستيل» 00013-؛ الكيل ‎-C(0)O-Cyy‏ أمينوسلفونيل الكيل ,© والكيل ‎٠‏ حلقى ‎R3 Cay‏ هو الكيل ‎5¢Cry‏
    ‎: .4 ‏أو‎ FY ha sano ‎Adee -١١7 ١‏ لتحضير مركب من الصيغة: ‎CO,H ‎Noa: ‎N Q ‎Ty ; ‎dua ov ‏؛ ينتقى © ممايلى: ‏° )1( فتيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‏1 )1( هالو الكيل ‎«Cry‏ الكيل ‎Cry‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎(Cry‏ الكوكسى :© ‎v‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cry‏ ثنائى (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«CN «Cy A‏ الكيل ‎(HO-(C yy)‏ الكيل ‎-C yy‏ الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ‎Cry‏ ‎«-NH,S(0),NR2R3 ¢ Jy sili sisal 9‏ أستيل» ‎«COOH‏ الكيل 4 ‎-C(0)0-C;‏ أمينو ‎Ve‏ سلفونيل الكيل ,© والكيل حلقى ‎C37‏ ‎١‏ (أ-؟) أريل أو أريل-.(ي013)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎VY‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالوء 01؛ د الكوكسى ‎«Cry‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH (NO, «Cy‏ ثنائى ؛ (الكيل ى,©) أمينو؛ أمينوالكيل 6 و ‎(CN‏
    Yao ‏أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ Ae sana (Y-) vo «OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ «Cry ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل‎ 1 ‏ثشائى-‎ (NH, (NO, «Cp ‏الكوكسى ر©؛ الكوكسى ,© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ 1 (CN ‏أمينو؛ أمينوالكيل ,© و‎ (Cp ‏(الكيل‎ VA ‏(أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ 4 ‏الكيل ,© مستبدل- هالوء 01؛‎ «Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل‎ Ye — ‏ثنائى‎ (NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسي‎ (Cp y ‏الكوكسى‎ 71 «CN 5C 4 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cig ‏(الكيل‎ TY ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين» ثلاثة أو أربعة ذرة‎ Yr ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحدء؛‎ Ye ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أح١ة) (أح) (أ-3) 5 (-)؛‎ Yo ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (a) 7 ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏و‎ 5 7 ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ YA ‏(أ-) و (-)؛‎ (YT) (YT) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ va ‏الكيلي؛‎ OH ‏الكيل حلقى,.ي© مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من‎ (3) 1 ‏مستبدل- هالو؛ و‎ Cy ‏هالو والكيل‎ 9١ ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على‎ dole (a) TY 1 ‏حدة من المجموعة (أ-‎ YY ‏مستبدل بهالوء‎ Cy ‏أو الكيل‎ Cry ‏الكيل‎ (Cy ‏الكوكسى‎ «OH (H ‏على حدة هما‎ R3 (RZ 68 re (CN i NH, «C4 ‏الكوكسى‎ «OH ro ‏الكوكسى بر ؛‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ «Cp ‏على حدة من هالوء؛ الكيل‎ X85 v1 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏ثنائى-(الكيل‎ (NH, (NO, «Cy ‏الكوكسى :© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ vy ‏سلفونيل أمينوء‎ Cp ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكيل ر,©- الكوكسى‎ (HO(C py) ‏الكيل‎ «CN ‏بر‎ va ‏الكيل ى,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل :© والكيل‎ -COOH ‏أستيل»‎ -NH,S(O),NR2NR3 rs ‏حلقى دون)؛ و‎ ‏هو صفرء٠70ء؟ أو ى‎ 2 ©
    Ya ‏تشمل هذه العملية الخطوات:‎ 3 ‏تفاعل مركب من الصيغة:‎ )١ or x CO, FR cord JL NHB X VY. <¢ ‏و 0 هما حسب التحديد أعلاه؛ مع‎ X Cig ‏هو الكيل‎ RO ‏هو مجموعة واقية ملائمة؛‎ B Cua so ‏مركب من الصيغة:‎ en 0 ELAN Q tv ‏هو حسب التحديد أعلاه؛ مع قاعدة أولى ومذيب ملاثم؛‎ Q ‏هو هالو؛ و‎ E ‏حيث‎ <A ‏مع قاعدة ثانية.‎ )١ ‏تفاعل ناتج الخطوة‎ (Y £9 ‏مع حمض.‎ )١ ‏تفاعل ناتج الخطوة‎ 0 0 : ‏عملية لتحضير مركب من الصيغة:‎ =A \ Nosy: jg Q
    Ev. « _ a ‏؛ ينتقى © ممايلى:‎ ‏مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ Just ‏(أ)‎ ‎©, ‏الكوكسى‎ Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cry ‏الكيل ى,©؛ الكيل‎ ؛ولاه)١-أ(‎ 1 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏ثنائى (الكيل‎ (NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ v «Cig ‏سلفونيل الكيل‎ «Cp 4 ‏الكوكسى‎ -C 4 ‏الكيل‎ (HO-(C yy) ‏الكيل‎ «CN «C4 A ‏الكيل ب,©-0)0(0-؛ أمينو‎ ~COOH «iid -NH,S(0),NRIR? ‏أمينوسلفونيل»‎ q «C37 ‏والكيل حلقى‎ C4 ‏سلفونيل الكيل‎ AN ‏(أ-7) أريل أو أريل-,(0-0132-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ "١ «OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏الكيل‎ cla ‏ثلاثة بدائل تنتفقى على حدة من‎ VY ‏ثناتى‎ «NH, «NO, «Ci4 ‏مستبدل- هالو 4 ثيوالكيل‎ Cia ‏الكوكسى‎ «Ci4 ‏الكوكسى‎ \Y (CN ‏و‎ C4 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ Ve
    ان ‎vo‏ (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎Vi‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- ‎(OH «sa‏ 7 الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH, NO, «Cy‏ ثنائى ~ ‎(C4 JV) VA‏ أمينو؛ أمينوالكيل بر و ‎(CN‏ ‎Va‏ (-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو
    ‎Y.‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cpy‏ مستبدل- ‎OH «sha‏ ‎7١‏ الكوكسى 4 ‎«Cy‏ الكوكسى 4 ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «C4‏ ثنائى- ‎YY‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ,© و ‎(CN‏ ‏33 (ب) ‎de sana‏ أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎candy‏ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحدء ‎Ye‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)‏ (أ-7) ‎(v1)‏ و (-)؛ 7 )2( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎YY‏ 5 و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة ‎YA‏ المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا ‎cand gr‏ 7 إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه ‎o(Y=1) (VT)‏ (أ-3) و )1=£(¢ 7 )9( الكيل ‎Cagis‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎(OH‏ الكيلى,؛ ‎79١‏ هالو والكيل ‎Cry‏ مستبدل- هالو؛ و + (ه) ‎sale‏ مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على ل حدة من المجموعة ‎=f)‏ 1 : ‎ve‏ يكون 82 ‎RI‏ على حدة هما 11؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎Cry‏ الكيل ‎Cry‏ أو الكيل ‎Cry‏ مستبدل بهالو؛ ‎«OH re‏ الكوكسى رب ‎NH,‏ أو ‎(CN‏ ‏© ينتقى كر على حدة من ‎dla‏ الكيل ‎Cy‏ الكيل 4 ‎Cp‏ مستبدل- ‎OH «sla‏ الكوكسى ‎«C4‏ ‎vy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «C4‏ ثنائى-(الكيل ‎(Ci‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎CN Cy 7A‏ الكيل (ى10)6؛ الكيل ى,©- الكوكسي ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ى,©؛ سلفونيل أمينوء ‎-NH,S(O),NR2NR? v4‏ أستيل» 00013- الكيل ب,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل :© والكيل 6 حلقى ‎Cag‏ 5 هو ‎7٠6 ha‏ أو 4(
    برضن إل تشمل تلك العملية تفاعل مركب الصيغة: ‎CO,R‏ ‏ض ‎oad:‏ ‏© [ 33 لحلا ؛» ‏ حيث ‎RS‏ هو الكيل ‎Cg‏ 0 6 0 هم حسب التحديد من قبل ؛ مع قاعدة فى مذيب ملائم. ‎-١8 ١‏ عملية لتحضير مركب من الصيغة: ‎CO,R ‎N 0 ‎Y‏ إلا ‎: ‏حيث‎ ov ‏+ ينتقى © ممايلى: ‎٠‏ () _فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎ht‏ (أ-٠١)‏ هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ب مستبدل- ‎«OH ¢ dla‏ الكوكسى ‎«Cig‏ الكوكسى ب ل مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎«NH, «NO, C4‏ ثتائى ‎(Ci4 BEN)‏ أمينو 1 أمينو الكيل ‎«CN «Cy A‏ الكيل ‎HO-(Cpy)‏ الكيل ى,©- الكوكسى ‎«Cy‏ سلفونيل الكيل ‎Cra‏ ‏8 أمينوسلفونيل» ‎«-NH, S(0),NR2R3‏ أستيل» 00013-؛ الكيل ‎«-C(0)0-Cy4‏ أمينو ‎٠١‏ سلفونيل الكيل ‎Cp‏ والكيل حلقى ‎«C37‏ ‎x‏ (١-7)أريل‏ أو أريل-(02)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو يل ثلاثة بدائل تنتقى على ‎daa‏ من ‎dla‏ ¢ الكيل مب الكيل ‎Cig‏ مستبدل- هالوء ‎«OH‏ ‎١‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى بر مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل 4 ‎«NH, (NO, «Cy‏ ثنائى ‎Ve‏ (الكيل بى,©) أمينو» أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎(CN‏ ‎vo‏ (١-7)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎va‏ ثلاثة بدائل تنتقى على ‎das‏ من هالوء الكيل ب الكيل ‎Ci4‏ مستبدل- هالو ¢ ‎«OH‏ ‏لا الكوكسى برا الكوكسى ب مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎«NH, «NO, «Cy‏ ثنائى = ‎VA‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ىر و ‎«CN‏ ‏8 (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو
    ‎Y.‏ ثلاثة بدائل تنتفى على حدة من هالو؛ الكيل ى,©؛ الكيل ,© مستبدل- ‎OH «sla‏
    ‎71١‏ الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH (NO; «Cy‏ ثتائى- ‎YY‏ (الكيل ‎(C14‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎«CN‏ ‎Yr‏ (ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة ‎ve‏ (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‎ve‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1)؛ ‎(YT)‏ (أ-3) و (أ-4)؛ 7 )=( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ 1 5 و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة ‎YA‏ المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا ‎canals‏ ‎Ya‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)؛‏ (أ-؟)؛ )7-1( و )61( ‎vs‏ (د)_الكيل حلقىو© مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎OH‏ الكيليىر0؛ 9 هالو والكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ و ‎YY‏ (ه مادة مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على ‎YY‏ حدة من المجموعة ‎=i)‏ 1 ‎ve‏ يكون ‎R3 (RZ‏ على حدة هما ‎«OH (H‏ الكوكسى ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ أو الكيل ‎Cp y‏ مستبدل بهالوء ‎ve‏ 0117 الكروكسى بر ‎NH,‏ أر ‎(CN‏ ‎vy‏ ينتقى ‎X‏ على حدة من ‎ella‏ الكيل ‎Cry‏ الكيل ‎Cig‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎«Cig‏ ‏+ الكوكسى 4 ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «C4‏ ثنائى -(الكيل ‎ginal (C4‏ أمينوالكيل > بر©؛ ‎«CN‏ الكيل (ى10)0 الكيل ‎-Cpy‏ الكوكسى ‎«Cp‏ سلفونيل الكيل ى,©؛ سلفونيل أمينو؛ ‎«-COOH «Jind -NH,S(0),NR2NR? >‏ الكيل ى,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل © حلقى ‎RY (Cay‏ هو الكيل ‎$C‏ ‎ff 770٠ء6رفص‎ san €‏ 3 تشمل تلك العملية ‎Jeli‏ مركب الصيغة:
    ‎0. ‎oad. ‎NG Q ‎ey‏ نس 4 حيث 8؛ 0؛ 75 0 هم حسب التحديد أعلاه مع قاعدة فى مذيب ملائم. ‎Adee -1 ce‏ لتحضير مركب من الصيغة:
    7 «0 CO,K wT N Q
    ‎=v 3‏ ‎cv‏ حيث 3 هو مجموعة واقية ملائمة؛ ‎<a‏ ينتقى © ممايلى: ‎٠‏ | ()_فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من 2 (أ-١)هالو؛‏ الكيل ‎«Cry‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى ‎«Cry‏ الكوكسى ‎Cig‏ ‏2 مستبدل- هالو ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«ON «Cy 2‏ الكيل ‎(HO-(Cpq)‏ الكيل 4 ‎-C‏ الكوكسى ‎Cp‏ سلفونيل الكيل ‎Cry‏ ‎or‏ أمينوسلفونيل؛ ‎“NH, S(0),NRZR?‏ أستيل» ‎“COOH‏ الكيل ب,©-0(0)©- أمينو ‎ot‏ سلفونيل الكيل ‎Cp y‏ والكيل حلقى ‎«Cy‏ ‎se‏ (١-)أريل‏ أو أريل-,(0112)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎ella‏ الكيل ‎(Cp y‏ الكيل ,© مستبدل- ‎COH «lla‏ 2 الكوكسى ‎(Cry‏ الكوكسى ,© مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎HE NHy (NO, «Cy‏ ‎>A‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ,6 و ‎CN‏ ّ 2 (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو .1 ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو ‎(OH‏ ‏2 الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cry‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cp gy‏ ثنائى- 1 (الكيل ‎(C14‏ أمينو؛ أمينوالكيل ير و ‎«CN‏ ‏2 (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو 1+ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎«Cp‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو ‎(OH‏ ‎3s‏ الكوكسى ر,©؛ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالوء ثيوالكيل ر(©؛ ‎(NH, (NO,‏ ثنائى- (الكيل ‎(C14‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎«CN‏ ‎“vy‏ (ب) ‎de sana‏ أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة 0 )20( نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ 28 إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)؛‏ (أ-7)؛ (أ-) و (أ-؛)؛
    vot 0 ‏ملا )=( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من‎ ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏و‎ 5 ل١‎ ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحدء‎ 7 ‏و (أ-4)؛‎ (v1) ¢ (Y=) 1 ١ ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-‎ 7 ‏الكيلي؛‎ (OH ‏مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من‎ Chg dla ‏الكيل‎ (9) ve ‏مستبدل- هالو؛ و‎ C4 ‏هالو والكيل‎ ve ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقي على‎ sale (a) 71 1 =) ‏من المجموعة‎ 32a vv ¢ logs ‏مستبدل‎ Cry ‏أو الكيل‎ Cry ‏الكوكسى ر:©؛ الكيل‎ OH ‏على حدة هما 11؛‎ R3 RZ 05S; va (CN | NH, ‏الكوكسى ب‎ «OH + «C4 ‏الكوكسى‎ «OH ‏الكيل ب مستبدل- هالوء‎ «Ci4 ‏الكيل‎ dla ‏على حدة من‎ X ‏ينتقى‎ As ‏أمينو 4 أمينو الكيل‎ (C14 ‏ثنائيى-(الكيل‎ «NH, «NO, ‏الكوكسى ب مستبدل - هالو 3[ ثيو الكيل ب‎ AN ‏سلفونيل أمينو؛‎ «Cp ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ Cry ‏الكيل‎ (HO(C Ly) ‏الكيل‎ «CN «Cy AY ‏والكيل‎ Cy ‏أمينوسلفونيل الكيل‎ «-C(0)0-C,_ ‏الكيل‎ <-COOH ‏أستيل»‎ «-NH,S(0),NR2NR3 ‏عد‎ ‏و‎ Cry ‏هو الكيل‎ R> (C7 ‏حلقى‎ At of ‏أو‎ YeYele jum sam Ae ‏م تشمل تلك العملية تفاعل مركب الصيغة:‎ CO, FR NYC 1 ‏و‎ 0 ‏الح‎ AY ‏حسب التحديد أعلاه؛ مع قاعدة فى وجود مذيب.‎ ARS ‏و‎ « (XQ 3 ‏هم حيث‎ ‏عملية لتحضير مركب من الصيغة:‎ -7١ Ad 0217 CL Q NY B 0 o-V 0 ‏هو مجموعة واقية ملائمة؛‎ B ‏حيث‎ 5١
    TV
    ‎ay‏ ينتقى © ممايلى:
    ‎ar‏ (أ) ‎Jud‏ مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من
    ‎Cry ‏الكوكسى‎ Cy ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ C4 ‏الكيل‎ «Cy ‏الكيل‎ ؛ولاه)١-أ(‎ qs
    ‏ب مستبدل- ‎«lla‏ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(Cry‏ أمينو؛ أمينوالكيل
    ‎«CN Cy 21‏ الكيل (ى)-10 الكيل ‎Cp‏ الكوكسى ‎«Cp y‏ سلفوتيل الكيل ب:ر0)؛
    ‎av‏ أمينوسلفونيل» ‎NH, S(0),NR2R3‏ أستيل» ‎-COOH‏ الكيل ‎-C(0)0-C py‏ أمينو
    ‎«Cag ‏والكيل حلقى‎ Cry ‏سلفونيل الكيل‎ aA
    ‏55 (أ-؟)أريل أو أريل-,(يق01)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎Veo‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«C4‏ الكيل ‎C4‏ مستبدل- هالو؛ ‎«OH‏ ‎٠١‏ الكوكسى ر,0؛ الكوكسى ‎Cry‏ مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cy‏ ثنائى ‎Vey‏ (الكيل ‎(Cig‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎C4‏ و ‎(CN‏ ‏" (أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎Vat‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل ‎«Cp y‏ الكيل ‎C4‏ مستبدل- ‎«OH « fla‏ ‎Vee‏ الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ,0 مستبدل- ‎sla‏ ¢ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cy‏ ثنائى- ‎١‏ (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cp‏ و ‎(CN‏ ‏لا (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ه١٠‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ 011؛ ‎٠١4‏ الكوكسى ر,0؛ الكوكسى ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NOj «Cy‏ 1132 ثنائى- ش»" (الكيل ‎(Cp‏ أمينو» أمينوالكيل ‎Cp‏ و ‎(CN‏
    ‎١١‏ (ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎canal‏ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة ‎VY‏ (ذرات) نتروجين» وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‎nr‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) ‎(Y=)‏ (أ-7) و (أ-)؛
    ‎(0 ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من‎ (a) ١4 ‏و ]1 وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ 5 "١ ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ 5 ‏(أ-3) و (أ-4)؛‎ (Y=) (VT) ‏إتنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ 8%
    ١ (C140 OH ‏(د)_الكيل حلقى,.ي© مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من‎ 1a ‏مستبدل- هالو؛ و‎ Cp, ‏هالو والكيل‎ <4 ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على‎ cand sy ‏(ه) _مادة مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا‎ VY. ؛)١-أ( ‏حدة من المجموعة‎ ١7١ ‏مستبدل بهالو؛‎ Cy 4 ‏الكيل ,© أو الكيل‎ «Cry ‏الكوكسي‎ OH (H ‏على حدة هما‎ R3 ‏يكون 82؛‎ yyy ‘CN ‏أر‎ NH, ‏الكوكسى بن‎ «OH + ‏الكوكسى بإ‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل‎ «Cry ‏على حدة من هالو الكيل‎ X ‏ينتقى‎ ave ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏ثنائى-(الكيل‎ (NH, NO, «Cy ‏الكوكسى ر:© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ _ ¢ sisal ‏سلفونيل‎ «Cp ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكيل 4 - الكوكسى‎ HOC) ‏الكيل‎ «CN «Cy, 173 ‏والكيل‎ Cy ‏الكيل ى,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل‎ -COOH ‏أستيل»‎ «-NH,S(0),NR2NR3 vv ‏هو الكيل بر؛ و‎ RS ‏حلقى بو؛‎ vvA : ¢¢ of ‏قمر طروت‎ 6 ‏التى تشمل تفاعل مركب من الصيغة:‎ Ye x CO,’
    of JL
    NHB Y-v ١١ ‏حسب التحديد أعلاه» مع مركب من الصيغة:‎ ARS ‏و‎ « XB ‏اد حيث‎ EN YY ‏هو هالو و © هو حسب التحديد أعلاه؛ مع قاعدة فى وجود مذيب.‎ E ‏حيث‎ 4 (XID) ‏؟7- عملية لتحضير مركب من الصيغة‎ - ١+
    Ry _co,®
    ‎(XII)‏ بكح»
    ‎1 9 Vr dua TY ‏ينتقى © ممايلى:‎ vA ‏مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ di )( ra Cra ‏الكوكسى‎ «Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالوء‎ Cy ‏الكيل‎ «Cy ‏الكيل‎ ؛ولاه)١-أ(‎ Ve ‏أمينو» أمينوالكيل‎ (C14 ‏ثنائى (الكيل‎ (NH, (NO, «Cy ‏ثيوالكيل‎ «sila ‏مستبدل-‎ VE
    ‎«ON «Cy Ve‏ الكيل (ر6)-110 الكيل ى,©- الكوكسى ‎Cp‏ سلفونيل الكيل ‎Crag‏ ‎Ver‏ أمينوسلفونيل» ‎«-NH,S(0),NR2R3‏ أستيل؛ ‎-COOH‏ الكيل ‎-C(0)0-C)4‏ أمينو ‎Ves‏ سلفونيل الكيل ‎Cp‏ والكيل حلقى ‎«C37‏ ‎(Y=) Veo‏ أريل أو أريل-,(013)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎VES‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cy‏ الكيل 4 ‎Cp‏ مستبدل- ‎(OH ¢ lla‏ ‎(nS SH Vey‏ ر,©؛ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- ‎cla‏ ثيوالكيل ‎(NH, (NO, «Cry‏ ثنائى ‎٠‏ (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cp‏ و ‎«CN‏ ‏9 (أ١-3) ‎de gana‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو
    ‎ve.‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل ‎«Cy‏ الكيل ,© مستبدل- ‎«OH «lla‏ ‎١5١‏ الكوكسى ر,©؛ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH, (NO, «Cy‏ ثنائى- ‎٠"‏ (الكيل ‎sid (C4‏ أمينوالكيل ‎Cry‏ و ‎CN‏ ‎Vor‏ (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎vot‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ ‎«OH‏ ‎Veo‏ الكوكسى ‎(Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎NH (NO, «Cy‏ ثنائى- د (الكيل ‎(C14‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎Cy‏ و ‎(CN‏ ‏ا (ب) ‎de gana‏ أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى ‎can‏ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة ‎Von‏ (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‎aes‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه ‎(VT)‏ (أ-؟) (أ-3) و ‎f(T)‏ ‏م ‎(a)‏ مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎٠١‏ 5 و 17 وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ‎ADE‏ ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة ا المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا ‎cand sr‏ ل إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١)؛ ‎(Y=) (YT)‏ و (أ-4)؛ ‎RE:‏ )9( الكيل ‎Cy pila‏ مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎OH‏ الكيلر:)؛ ‎Vie‏ هالو والكيل ,© مستبدل- هالو؛ و ‎sale (a) Vit‏ مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على ‎XY"‏ حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ‎RU via‏ هو هيدروجين؛ الكيل ‎Cig‏ أو هالو؛
    Yi.
    ‎1s‏ يكون 82 ‎R3‏ على حدة هما ‎«OH (H‏ الكوكسى ‎Cy SSI «Cy‏ أو الكيل ,© مستبدل بهالوء ‎OH ٠‏ الكوكسى ‎NH, «Cj‏ أو ‎(CN‏
    ‎(Cry ‏هو الكيل‎ RP avy
    ‎(Cry ‏الكوكسى‎ (OH ¢ fa ‏مستبدل-‎ Cy ‏الكيل‎ «Cpy ‏الكيل‎ lla ‏على حدة من‎ X ‏ينتقى‎ wy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (C4 ‏ثنائى-(الكيل‎ (NH, (NO, «Cy ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ Cry ‏الكوكسى‎ avr ‏سلفونيل أمينو؛‎ (Cp ‏الكوكسى ب(©؛ سلفونيل الكيل‎ -C yg ‏الكيل‎ (HO(C,y) ‏الكيل‎ «CN ‏بر©؛‎ ve ‏الكيل ب,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل :© والكيل‎ <-COOH ‏-201:5)0(21822183؛ أستيل؛‎ ‏حلقى دون؛ و‎
    ‎san ١77‏ صفر ‎770٠١‏ أو ى
    ‏1 تشمل تلك العملية معالجة مركب من الصيغة ‎(X)‏
    ‎8 01 ‏ض‎ Neal X)
    ‏0 6 ب
    ‎a‏ حيث 68 55 5ل © و« هى حسب التحديد هنا من قبل؛ و 3[ هو مجموعة واقية ملائمة؛ فى ‎a‏ وجود قاعدة ملائمة للحصول على مركب من الصيغة ‎(XID)‏
    ‎(XID) ‏؟؟- عملية لتحضير مركب من الصيغة‎ aay
    ‎8 CO, RF ‏رتت بحب‎
    ‎i Q VAY
    ‎VAS‏ حيث
    ‎٠‏ ينتقى © ممايلى:
    ‎wan‏ ()_فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎VAY‏ (أ-١)‏ هالو؛ الكيل ‎«Cry‏ الكيل ‎Cpy‏ مستبدل- ‎OH «la‏ الكوكسى ‎«Cpy‏ الكوكسى ,© ‎VAA‏ مستبدل- هالوء ثيوالكيل ‎(NH, NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(Cy‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎CN «Cy VAS‏ الكيل ‎HO-(Cyy)‏ الكيل 4 ‎-Cy‏ الكوكسى ‎«Cp‏ سلفونيل الكيل ‎Cry‏ ‎va‏ أمينوسلفونيل» ‎«-NH,S(0),NR2R3‏ أستيل؛ ‎-COOH‏ الكيل ى,©-0)0(0-؛ أمينو ب سلفونيل الكيل ‎Cy‏ والكيل حلقى ‎(Car‏
    YY ‏أو أريل-,(012)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ daJi(Y-) Vay «OH «sila ‏مستبدل-‎ Cp ‏الكيل‎ (Cy ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو الكيل‎ Var SLE (NH, (NO, «Cp ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ Cy ‏الكوكسى‎ «Cp y ‏الكوكسى‎ Vat (CN ‏أمينو؛ أمينوالكيل ,© و‎ (Cp ‏(الكيل‎ ١6 ‏(أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ van ¢OH ‏مستبدل- هالو؛‎ C4 ‏الكيل‎ «Cy ‏الكيل‎ cla ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ 7 ‏ثنائى-‎ (NH, (NO, ‏الكوكسى .© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ى:©؛‎ (Cy ‏الكوكسى‎ 8 (CN ‏أمينوالكيل ىر© و‎ ¢ sisal (C4 ‏(الكيل‎ 4 ‏(أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ Ye (OH ‏مستبدل- هالوء‎ Cy ‏الكيل‎ «Cry ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل‎ 7.1 - ‏ثنائى‎ (NH, NO, «Cj ‏ثيوالكيل‎ sla ‏مستبدل-‎ Cry ‏الكوكسي‎ «Cry ‏الكوكسى‎ 7 : (CN ‏أمينو؛ أمينوالكيل :© و‎ (C4 ‏(الكيل‎ Yor ‏إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ذرة‎ candy ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى‎ Yes ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ Yoo ‏(-)؛‎ 5 (Y=) (Y=1) (VT) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ Yen ‏مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ (2) 7 ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏م 5 و‎ canal gn ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا‎ 5 ‏(أ-3) و (أ-)؛‎ (YT) )١-أ( ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه‎ 7" ‏الكيلى:؛‎ OH ‏مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من‎ Cy pila ‏الكيل‎ (9) 11 ‏مستبدل- هالو؛ و‎ Cp ‏هالو والكيل‎ TY ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على‎ sale (a) YT ؛)٠-أ( ‏حدة من المجموعة‎ ١ ‏هو هيدروجين؛ الكيل ,© أو هالو؛‎ RI vie ‏الكيل ى,© أو الكيل ى,© مستبدل بهالوء‎ «Cry ‏011؛ الكوكسى‎ (H ‏يكون 82 83 على حدة هما‎ 5 ¢CN ‏أر‎ NH, ‏بن‎ SSH «OH ٠7 (Cig ‏هو الكيل‎ RP via
    (Cy ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cy ‏الكيل ر,©؛ الكيل‎ ela ‏على حدة من‎ X ‏ينتقى‎ 1s ‏أمينوالكيل‎ sisal (Cy ‏ثنائى-(الكيل‎ NH, (NO, «Cp ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ vv. ‏سلفونيل أمينو؛‎ «Cp ‏سلفونيل الكيل‎ «Cp ‏الكوكسى‎ Cy ‏الكيل (ىن©)110 الكيل‎ «ON «Cry >» ‏والكيل‎ Cry ‏أستيل» 00013-؛ الكيل ى,©-0)0(0-؛ أمينوسلفونيل الكيل‎ «-NH,S(0),NRZNR3 vv ‏حلقى دون)؛ و‎ > (fof ؟7ء٠ءرفص‎ an 4 :)70 ‏تشمل العملية المذكورة تفاعل مركب الصيغة‎ Tro ROR 7 0 wsdl (IX) B YY . ‏و « هى حسب التحديد أعلاه؛ و 33 هى مجموعة واقية ملائمة؛ مع مركب من‎ X RS RI! Gua vv : : (XD) ‏الصيغة‎ + BX, (XD) rs (df ‏هو هالو و © هو حسب التعريف من‎ E Cus vr. ‏إلى ١٠٠”مئوية للحصول على مركب من الصيغة‎ Let ‏فى وجود قاعدة ملائمة عند حرارة‎ © (XID) vr :)17111( ‏عملية لتحضير مركب من الصيغة‎ -74 + R CO, H oad (VIID) Y : re ‏ا حيث‎ ٠ ‏ينتقى © ممايلى:‎ vr ‏فنيل مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ () 777 Cia ‏الكوكسى‎ «Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏مستبدل- هالو؛‎ Cry ‏الكيل ى,©؛ الكيل‎ ؛ولاه)١-أ(‎ TA ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏ثنائى (الكيل‎ NH, (NO, «Cy ‏تيوالكيل‎ ¢ lla ‏مستبدل-‎ ree Cry ‏سلفونيل الكيل‎ «C4 ‏الكوكسى‎ -Cy ‏الكيل‎ (HO-(Cyy) ‏الكيل‎ «CN «Cy ve.
    ‎Ye‏ أمينوسلفونيل؛ ‎«-NH,S(0),NRZR3‏ أستيل» 0011-؛ الكيل ‎-C(0)0-Cy4‏ أمينو 77 سلفونيل الكيل ‎Cp‏ والكيل حلقى ‎«C37‏ ‎ver‏ (أ-7)أريل أو أريل-(ي0)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎vet‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎«OH‏ ‎Yeo |‏ الكوكسى ر,©؛ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- ‎sla‏ ثيوالكيل ‎NH NO «Cy‏ ثنائى 7 (الكيل ‎ginal (C4‏ ¢ أمينوالكيل ىر و ‎«CN‏ 7 (١-7)مجموعة‏ أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو ‎YEA‏ ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من ‎ella‏ الكيل ‎«Cy‏ الكيل ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ‎«OH‏ ‏75 الكوكسى ‎«Cy‏ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH (NO, «Cy‏ ثنائى- ‎(Cy JS) Yeo.‏ أمينو» أمينوالكيل :© و ‎(CN‏ ‎Yel‏ (أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو 7 ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالوء؛ الكيل ‎Cig‏ الكيل ‎Cp,‏ مستبدل- هالو» ‎«OH‏ ‎Yor‏ الكوكسى ر,©؛ الكوكسى ‎Cy‏ مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل ‎(NH, (NO; «Cj‏ ثنائى- 74 (الكيل ‎(C4‏ أمينو» أمينوالكيل ىر و ‎CN‏ ‎Yoo‏ (ب)_مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو أربعة ‏ ذرة ‎Yeu‏ (ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛ ‏ ‎Yov‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) ‎(YT) (YT)‏ 5 )£1( ‎YoA‏ )=( مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛ ‎ved‏ 5و ‎N‏ وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة
    ‎Yi.‏ المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛ ‎١‏ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أح) ‎(YT)‏ )71( 5 )£1( ‎Yu‏ )3( الكيل حلقى..و© مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من ‎OH‏ الكيلبر)؛ ‎Yur‏ هالو والكيل ‎Cp‏ مستبدل- هالو؛ و ‏4 (ه) _مادة مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على ‎Tie‏ حدة من المجموعة (أ-١)؛‏ ‎RL vas‏ هو هيدروجين؛ الكيل ‎Cy‏ أو هالو؛
    ARES ‏مستبدل بهالوء‎ Cp yg ‏أو الكيل‎ Cry ‏الكيل‎ «Cp y ‏الكوكسى‎ «OH (H ‏يكون 2 83 على حدة هما‎ vay (CN sl NH, ‏مذ 0117 الكركسى بر‎ «Cry ‏الكوكسى‎ OH ¢ dla ‏مستبدل-‎ Cp ‏الكيل‎ «Cry ‏على حدة من هالوء؛ الكيل‎ X ‏ينتقى‎ vas ‏أمينوالكيل‎ ssl (C4 ‏ثنائى-(الكيل‎ (NH, (NO, «Cy ‏الكوكسى ,© مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ _ ‏سلفونيل أمينو؛‎ Cp 4 ‏سلفونيل الكيل‎ «Cry ‏الكيل ى,©- الكوكسى‎ (HO(Cpy) ‏الكيل‎ «CN «Cry > ‏أستيل» 00013- الكيل بى,©-0)0(0-؛ أمينوسلفونيل الكيل :© والكيل‎ -NH,S(O),NR2NR3 vvy 5¢Cag ‏حلقى‎ 7 ‏أو‎ ؟ء7٠ءرفص‎ san 4 :)30( ‏ذا تشمل تلك العملية معالجة مركب من الصيغة‎ ‏رمم‎ ‏مكح‎ xX) نفك ى| ِ % . ‎vvy‏ حيث ‎(X 85 (RI‏ © و ‎an‏ حسب التحديد هنا من قبل؛ مع قاعدة ملائمة تحت شروط تحلل
    +» .-_مائى للحصول على مركب من الصيغة ‎(VID)‏ :)7111( ‏عملية لتحضير مركب من الصيغة‎ —Yo ٠ ٍ R CO,H ‏مكح‎ (VII) NO a + ينتقى © ممايلى: ِ (أ) ‎Jui‏ مستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من Crag ‏الكوكسى‎ «Cry ‏الكوكسى‎ OH ‏الكيل ى,© مستبدل- هالو؛‎ «Cp ‏الكيل‎ ؛ولاه)١-أ(‎ x ‎v‏ مستبدل- ‎lla‏ ¢ ثيوالكيل ‎NH, NO, «Cy‏ ثنائى (الكيل ‎(C4‏ أمينو؛ أمينوالكيل ‎«Cg ‏سلفونيل الكيل‎ «Cy ‏الكوكسى‎ Cy ‏الكيل‎ (HO-(C,) ‏الكيل‎ «ON «Cy 7 ‏5 أمينوسلفونيل» ‎-NH,S(0),NR2R3‏ أستيل» ‎-COOH‏ الكيل ‎-C(0)0-C4‏ أمينو ‎«Cig ‏والكيل حلقى‎ Cy ‏سلفونيل الكيل‎ ٠
    Yio ‏أو أريل-.(و013)-0-؛ ويستبدل الأريل أو جزء الأريل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ليرأ)7-١(‎ ١ ‏الكيل ,© مستبدل- هالو؛ 011؛‎ «Cp LS ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من هالو؛‎ VY ‏ثنائى‎ NH, (NO, «Cpy ‏مستبدل- هالوء ثيوالكيل‎ Cry ‏الكوكسى‎ (Cy ‏و الكوكسى‎ «CN ‏و‎ C4 ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cy ‏(الكيل‎ Ve ‏(أ-7)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء مستبدلة إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ ve «OH ‏مستبدل- هالو؛‎ C4 ‏الكيل‎ Cy ‏الكيل‎ eda ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ V1 ‏ثنائى-‎ (NH, (NO; «Cpy ‏مستبدل- هالو؛ ثيوالكيل‎ C4 ‏الكوكسى‎ «Cy ‏الكوكسى‎ VY «CN ‏و‎ Cy ‏أمينو؛ أمينوالكيل‎ (Cp ‏م (الكيل‎ ‏(أ-؛)مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تستبدل إختياريا بواحد؛ إثنين أو‎ 4 ‘OH ‏مستبدل- هالوء‎ Cp ‏الكيل ى,©؛ الكيل‎ ella ‏ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من‎ Y. ‏ثنائى-‎ NH (NO, «Cg ‏ثيوالكيل‎ «sla ‏الكوكسى ,© مستبدل-‎ (Cy ‏الكوكسى‎ 5 «CN ‏أمينوالكيل ,6 و‎ «sisal (C14 ‏(الكيل‎ YY aa ‏(ب) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية سداسية الأعضاء تحتوى واحد؛ إثنين؛ ثلاثة أو‎ vr ‏(ذرات) نتروجين؛ وتستبدل إختياريا المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة بواحد؛‎ ve (eT) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-١) (أ-؟) (أ-٠) و‎ 2 ‏(ج) مجموعة أروماتية أحادية الحلقية خماسية الأعضاء تحتوى ذرة مغايرة واحدة تنتقى من 0؛‎ 7 ‏وتحتوى إختياريا واحدة؛ إثنتين أو ثلاثة ذرة (ذرات) نتروجين بالإضافة إلى الذرة‎ N ‏و‎ 5 99 ‏المغايرة المذكورة؛ وتستبدل المجموعة الأروماتية أحادية الحلقية المذكورة إختياريا بواحد؛‎ YA ‏(أ-3) 5 (أ-)؛‎ (Y=) ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على حدة من المجموعة أعلاه (أ-1)‎ va ‏الكيليرن؛‎ OH ‏مستبدل إختياريا ببديل واحد أو إثنين ينتقى على حدة من‎ Cy pila ‏الكيل‎ (3) 9 ‏مستبدل- هالو؛ و‎ Cp ‏هالو والكيل‎ 9 ‏إثنين أو ثلاثة بدائل تنتقى على‎ cand gy ‏مغايرة الحلقة متحدة مع بنزو تستبدل إختياريا‎ dole (a) YY ¢() -( ‏حدة من المجموعة‎ 1 ‏أو هالو؛‎ Cry ‏هو هيدروجين؛ الكيل‎ RU ve ‏مستبدل بهالو»‎ Cy ‏الكيل ب أو الكيل‎ «Cy ‏011؛ الكوكسى‎ (H ‏على حدة هما‎ 83 (R2 ‏يكون‎ ve ‘CN ‏أو‎ NH, «C,, ‏الكوكسى‎ «OH >
    : Yiu
    ‎vy‏ ينتقى ‎X‏ على حدة من هالو؛ الكيل ‎«Cry‏ الكيل ,© مستبدل- هالو؛ ‎OH‏ الكوكسى بن ؛ © _ الكوكسي 4 ‎Cp‏ مستبدل- ‎la‏ ثيوالكيل مرا ‎«NH; (NO,‏ ثناتى-(الكيل م0 أمينو؛ أمينوالكيل ‎CN Cry v3‏ الكيل ‎(HO(Cpy)‏ الكيل ر,©- الكوكسى ‎«Cry‏ سلفونيل الكيل ى,0؛ سلفونيل ‎«sisal‏ ‎«-NH,S(0),NR2NR3 ٠‏ أستيل؛ ‎-COOH‏ الكيل ب,©-0(0)©-؛ أمينوسلفونيل الكيل ر:© والكيل © حلقى و؛ و ‎an 7‏ صفر ‎YoYo‏ أو 8( ‎er‏ تشمل تلك العملية تحلل مائى لمركب من الصيغة ‎(XT)‏
    ‎Ry _co,®
    ‎Weed (Xn)
    ‎BQ 0‏ ‎ce‏ حيث 85 هو الكيل ى,©؛ 8؛ ‎Q(X‏ و ‎an‏ حسب التحديد هنا من قبل.
SA99191299A 1998-01-05 1999-04-13 مركبات 3,2-إندول مستبدلة كعوامل مضادة للالتهاب ومسكنة للألم SA99191299A (ar)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IB9800003 1998-01-05

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA99191299A true SA99191299A (ar) 2005-12-03

Family

ID=11004645

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA99191299A SA99191299A (ar) 1998-01-05 1999-04-13 مركبات 3,2-إندول مستبدلة كعوامل مضادة للالتهاب ومسكنة للألم

Country Status (39)

Country Link
US (1) US6608070B1 (ar)
EP (1) EP1045833B1 (ar)
JP (1) JP3347136B2 (ar)
KR (1) KR100404054B1 (ar)
CN (1) CN1284064A (ar)
AP (1) AP869A (ar)
AR (1) AR016977A1 (ar)
AT (1) ATE308519T1 (ar)
AU (1) AU748107B2 (ar)
BG (1) BG104643A (ar)
BR (1) BR9813124A (ar)
CA (1) CA2316863A1 (ar)
CO (1) CO4970807A1 (ar)
DE (1) DE69832200T2 (ar)
DZ (1) DZ2700A1 (ar)
EA (1) EA200000614A1 (ar)
ES (1) ES2255190T3 (ar)
GT (1) GT199800205A (ar)
HN (1) HN1997000098A (ar)
HR (1) HRP20000454A2 (ar)
HU (1) HUP0102922A3 (ar)
ID (1) ID24876A (ar)
IL (1) IL136885A0 (ar)
IS (1) IS5532A (ar)
MA (1) MA24736A1 (ar)
NO (1) NO20003451L (ar)
OA (1) OA11441A (ar)
PA (1) PA8466201A1 (ar)
PE (1) PE20000055A1 (ar)
PL (1) PL341696A1 (ar)
SA (1) SA99191299A (ar)
SK (1) SK9912000A3 (ar)
TN (1) TNSN99001A1 (ar)
TR (1) TR200001906T2 (ar)
TW (1) TW436482B (ar)
UY (2) UY25332A1 (ar)
WO (1) WO1999035130A1 (ar)
YU (1) YU41600A (ar)
ZA (1) ZA9911B (ar)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6555540B1 (en) * 1999-06-30 2003-04-29 Pfizer Inc Combinations of aldose reductase inhibitors and selective cyclooxygenase-2 inhibitors
ES2182755T3 (es) * 1999-07-02 2003-03-16 Pfizer Compuestos de tetrazolilalquilindol como agentes antiinflamtorios y analgesicos.
MXPA00006605A (es) * 1999-07-02 2004-12-09 Pfizer Compuestos de carbonil-indol biciclicos como agentes antiinflamatorios/analgesicos.
EP1572678A4 (en) * 2002-12-19 2008-05-07 Elan Pharm Inc SUBSTITUTED N-PHENYL SULPHONAMIDES ALSBRADYKININ ANTAGONISTS
US7223785B2 (en) 2003-01-22 2007-05-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors
US7098231B2 (en) * 2003-01-22 2006-08-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors
EP1534305B9 (en) 2003-05-07 2007-03-07 Osteologix A/S Treating cartilage / bone conditions with water-soluble strontium salts
KR100795462B1 (ko) 2006-09-27 2008-01-16 한국생명공학연구원 인돌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
JP5343267B2 (ja) 2006-10-17 2013-11-13 スティーフェル・ラボラトリーズ・インコーポレーテッド タラロゾール代謝物
US20120022121A1 (en) * 2007-11-29 2012-01-26 Dalton James T Indoles, derivatives and analogs thereof and uses therefor
HUE030263T2 (en) * 2010-04-19 2017-04-28 Octeta Therapeutics Llc New synthesis for the preparation of thiazolidinedione compounds
WO2012054110A2 (en) 2010-07-07 2012-04-26 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
ES2547890T3 (es) 2010-07-07 2015-10-09 Ardelyx, Inc. Compuestos y métodos para inhibir el transporte de fosfato
EP2590965B1 (en) 2010-07-07 2016-04-20 Ardelyx, Inc. Compounds and methods for inhibiting phosphate transport
JP5827328B2 (ja) 2010-07-07 2015-12-02 アーデリクス，インコーポレーテッド リン酸輸送を阻害する化合物及び方法
PL2603498T3 (pl) 2010-08-10 2017-06-30 Octeta Therapeutics, Llc Nowa synteza związków tiazolidynodionu
MX342289B (es) 2010-08-10 2016-09-23 Metabolic Solutions Dev Company Llc * Sintesis para compuestos de tiazolidindiona.
US10266490B2 (en) * 2012-03-16 2019-04-23 Georgetown University Radioprotector compounds
US9808443B1 (en) 2016-11-28 2017-11-07 King Saud University Cyclooxygenase inhibitors
CN111004121A (zh) * 2019-12-09 2020-04-14 南京杰运医药科技有限公司 一种4-烷氧基乙酰乙酸酯类化合物的制备方法
CN112409281B (zh) * 2020-08-20 2022-11-18 上海大学 (e)-3-(3-氯-2-氟-6-(1h-四氮唑-1-基)苯基)丙烯酸的合成方法
CA3209491A1 (en) 2021-03-15 2022-09-22 Saul Yedgar Hyaluronic acid-conjugated dipalmitoyl phosphatidyl ethanolamine in combination with non-steroidal anti-inflammatory drugs (nsaids) for treating or alleviating inflammatory disease

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5604253A (en) * 1995-05-22 1997-02-18 Merck Frosst Canada, Inc. N-benzylindol-3-yl propanoic acid derivatives as cyclooxygenase inhibitors
US5510368A (en) * 1995-05-22 1996-04-23 Merck Frosst Canada, Inc. N-benzyl-3-indoleacetic acids as antiinflammatory drugs
CO5190664A1 (es) * 1999-06-30 2002-08-29 Pfizer Prod Inc Terapia de combinacion para el tratamiento de migrana administracion de un receptor 5ht, cafeina y un inhibidor de ciclooxigenasa-2

Also Published As

Publication number Publication date
DE69832200T2 (de) 2006-04-20
ES2255190T3 (es) 2006-06-16
KR20010033859A (ko) 2001-04-25
CO4970807A1 (es) 2000-11-07
ATE308519T1 (de) 2005-11-15
JP2002500217A (ja) 2002-01-08
NO20003451L (no) 2000-09-01
WO1999035130A1 (en) 1999-07-15
CA2316863A1 (en) 1999-07-15
IS5532A (is) 2000-06-13
ZA9911B (en) 2000-07-04
UY25590A1 (es) 1999-09-27
US6608070B1 (en) 2003-08-19
TW436482B (en) 2001-05-28
BG104643A (bg) 2001-02-28
EP1045833A1 (en) 2000-10-25
UY25332A1 (es) 2001-01-31
NO20003451D0 (no) 2000-07-04
TR200001906T2 (tr) 2001-01-22
BR9813124A (pt) 2000-10-10
ID24876A (id) 2000-08-31
PA8466201A1 (es) 2000-09-29
AU748107B2 (en) 2002-05-30
IL136885A0 (en) 2001-06-14
PE20000055A1 (es) 2000-02-08
YU41600A (sh) 2003-08-29
EP1045833B1 (en) 2005-11-02
DZ2700A1 (fr) 2003-09-01
HUP0102922A2 (hu) 2001-12-28
SK9912000A3 (en) 2001-11-06
HRP20000454A2 (en) 2001-04-30
OA11441A (en) 2004-04-27
AU1500599A (en) 1999-07-26
DE69832200D1 (de) 2005-12-08
AP869A (en) 2000-09-04
HN1997000098A (es) 1998-12-28
EA200000614A1 (ru) 2001-02-26
JP3347136B2 (ja) 2002-11-20
TNSN99001A1 (fr) 2005-11-10
AP9801423A0 (en) 1998-12-31
AR016977A1 (es) 2001-08-01
PL341696A1 (en) 2001-04-23
KR100404054B1 (ko) 2003-11-01
HUP0102922A3 (en) 2003-06-30
MA24736A1 (fr) 1999-10-01
CN1284064A (zh) 2001-02-14
GT199800205A (es) 2000-06-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA99191299A (ar) مركبات 3,2-إندول مستبدلة كعوامل مضادة للالتهاب ومسكنة للألم
CN107438611B (zh) 稠环化合物、其药物组合物及应用
CA2953132C (en) Heteroaryl compounds useful as inhibitors of sumo activating enzyme
CN104583196B (zh) 1,4-二取代的哒嗪类似物以及治疗与smn缺乏相关的病症的方法
TWI248928B (en) 4-oxoquinoline compound and use thereof as HIV integrase inhibitor
CN102803260B (zh) 被取代的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物
TW316904B (ar)
JP2023518286A (ja) Ｈｉｆ－２アルファの阻害剤としてのテトラリン化合物及びテトラヒドロキノリン化合物
CN110511209A (zh) 可用作激酶抑制剂的吲哚甲酰胺化合物
TW200920744A (en) Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
SA93140396A (ar) مشتقات أميد حلقية متخالفة
CN106068265B (zh) 用于治疗代谢病症的二氢吡啶酮mgat2抑制剂
SA515360612B1 (ar) مشتقات بيريميدينون ذات خصائص مثبطة لنشاط إنزيم إلاستاز
HU230123B1 (hu) Szubsztituált indolil-oxo-acetil-piperazinszármazékok, ezeket tartalmazó készítmények és vírusellenes alkalmazásuk
CN101287732A (zh) 囊性纤维化跨膜电导调节剂的调控剂
CN101981031A (zh) 具有促肾上腺皮质激素释放因子拮抗活性的三环化合物和含有它们的药物组合物
CN106458996A (zh) 作为p97复合物的抑制剂的稠合嘧啶
JP3567162B1 (ja) ４−オキソキノリン化合物及びそのｈｉｖインテグラーゼ阻害剤としての利用
JP5063708B2 (ja) キノロン化合物及び医薬組成物
SA07280343B1 (ar) مركب 6- ( بنزيل حلقي غير متجانس به استبدال)- 4- أوكسو كينولين واستخدامه كمثبط لإنزيم انتجراز hiv
EP3144311A1 (en) Tricyclic heterocyclic derivative having hiv replication-inhibiting effect
EA016633B1 (ru) Замещенные индолы, способ их получения и применения
CA3137870A1 (en) Small molecule bromodomain inhibitors and uses thereof
WO2011120303A1 (zh) 藤黄酸衍生物、其制备方法和用途
CN104583177B (zh) 作为钙敏感受体调节剂的芳基烷基胺化合物