RU98121016A

RU98121016A - Способ получения магниевой соли замещенного сульфинил-гетероцикла

Info

Publication number: RU98121016A
Application number: RU98121016/04A
Authority: RU
Inventors: Ян-Оке Хегберг; Панагиотис Иоаннидис; Андерс Маттсон
Original assignee: Астра Актиеболаг
Priority date: 1996-04-26
Filing date: 1997-04-22
Publication date: 2000-10-20

Claims

1. Способ получения магниевой соли замещенного сульфинил-гетероциклического соединения, содержащего имидазольную группировку, отвечающего формуле I

где Ar представляет собой

или

Z представляет собой

а X представляет собой

где N внутри бензольного кольца бензимидазольной группировки означает, что один из атомов углерода, замещенный радикалами R₇-R₁₀, возможно может быть заменен атомом азота без каких-либо заместителей; R¹, R² и R³ являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, алкила, алкилтио, алкокси, возможно замещенного фтором, алкоксиалкокси, диалкиламино, пиперидино, морфолино, галогена, фенилалкила и фенилалкокси, где алкильная и алкокси-группы могут быть разветвленными или линейными и могут содержать циклические алкильные группы, такие как циклоалкилалкокси-группы, R₄ и R₅ являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, алкила и аралкила; R₆ представляет собой водород, галоген, трифторметил, алкил и алкокси; R₇-R₁₀ являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогеналкокси, алкилкарбонила, алкоксикарбонила, оксазолила, трифторалкила, или соседние группы R₇-R₁₀ образуют кольцевые структуры, которые могут быть дополнительно замещены; R₁₁ представляет собой водород или образует алкиленовую цепь вместе с R₃, и R₁₂ и R₁₃ являются одинаковыми или различными и выбраны из водорода, галогена, алкильной или алкокси-групп, где алкокси-группы могут быть разветвленными или нормальными C₁-C₉-цепями, а алкильные и алкокси-группы могут содержать циклические алкильные группы, например циклоалкилалкил, при котором замещенный сульфинил-гетероцикл формулы I смешивают вместе со слабым основанием и источником магния.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что слабое основание выбрано из группы органических аминов и аммиака.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что слабое основание представляет собой аммиак.

4. Способ по п.1, отличающийся тем, что источник магния выбран из группы органических и неорганических солей магния.

5. Способ по п.1, отличающийся тем, что источник магния выбран из группы ацетата магния, нитрата магния, сульфата магния, карбонатов магния и хлорида магния, предпочтительно сульфата магния.

6. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят в присутствии растворителя.

7. Способ по п.1, отличающийся тем, что реакцию проводят в присутствии водного органического растворителя.

8. Способ по п.1, отличающийся тем, что слабое основание и источник магния выбраны таким образом, чтобы давать соль аммония, которую можно удалить посредством фильтрования в ходе указанного способа.

9. 5-метокси-2[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил] сульфинил]-

бензимидазола магниевая соль, полученная способом по любому из пп.1 - 8.

10. (-)-5-метокси-2[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]

11. Фармацевтическая композиция, содержащая магниевую соль замещенного сульфинил-гетероцикла формулы I, полученную способом по любому из пп.1 - 8, в качестве активного ингредиента, и фармацевтически приемлемый носитель.