RU98106470A

RU98106470A - Система доставки лекарственных препаратов для двух или более активных веществ

Info

Publication number: RU98106470A
Application number: RU98106470/14A
Authority: RU
Inventors: Йоханнес Йозеф Груневеген Рудольф
Original assignee: Акцо Нобель Н.В.
Priority date: 1997-04-11
Filing date: 1998-04-09
Publication date: 2000-02-20

Claims

1. Система доставки лекарственных препаратов, отличающаяся тем, что содержит, по крайней мере, один отсек, включающий сердцевину из термопластического полимера и покрытие из термопластического полимера, покрывающее сердцевину, причем указанная сердцевина содержит смесь стероидного прогестогенного соединения и стероидное эстрогенное соединение в соотношении по массе, которое обеспечивает возможность прямого высвобождения из указанного полимера и указанного прогестогенного соединения, и указанного эстрогенного соединения в физиологически требуемых количествах, причем указанное прогестогенное соединение первоначально растворено в указанном полимерном материале сердцевины при относительно низкой степени пересыщения, причем указанное эстрогенное соединение растворено в указанном полимерном материале сердцевины в концентрации, которая ниже, чем концентрация указанного прогестогенного соединения, а термопластическое покрытие проницаемо для указанных прогестогенных и эстрогенных соединений.

2. Система доставки лекарственных препаратов по п. 1, отличающаяся тем, что система доставки имеет, по существу, кольцевидную форму и предназначено для влагалищного введения смеси прогестогенных и эстрогенных соединений.

3. Система доставки лекарственных препаратов по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, покрытие, но предпочтительно также и материал сердцевины включает в качестве термопластического полимера этиленвинилацетатный сополимер.

4. Система доставки лекарственных препаратов по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что прогестогенное соединение растворено в термопластическом материале сердцевины в количестве по массе, по меньшей мере, приблизительно составляющем однократное, но не более, чем приблизительно 6-кратное количество, необходимое для получения его концентрации насыщения (при 25°С).

5. Система доставки лекарственных препаратов по п. 4, отличающаяся тем, что растворенное количество в 2-5 раз превышает необходимое количество.

6. Система доставки лекарственных препаратов, имеющая, по существу, кольцевидную форму и пригодная для влагалищного введения, отличающаяся тем, что включает, по меньшей мере, один отсек, содержащий сердцевину из термопластического полимера и покрытие из термопластического полимера, покрывающее указанную сердцевину, причем указанная сердцевина содержит смесь стероидного прогестогенного соединения и стероидное эстрогенное соединение в соотношении по массе 10 частей прогестогенного соединения к 1,5-5 частям эстрогенного соединения, причем указанное прогестогенное соединение первоначально растворено в указанном полимерном материале сердцевины при относительно низкой степени пересыщения, а указанное полимерное покрытие проницаемо и для прогестогенных и эстрогенных соединений.

7. Система доставки лекарственных препаратов по п. 6, отличающаяся тем, что термопластический полимер, используемый для материала сердцевины, представляет собой этиленвинилацетатный сополимер, термопластический полимер, используемый для материала покрытия представляет собой этиленвинилацетатный сополимер, причем указанная сердцевина включает смесь прогестогенного соединения этоногестрела и эстрогенного соединения этинилэстрадиола в соотношении 10 частей к 2-4 частям, причем указанная сердцевина включает 0,3 - 1 мас.% этоногестрела от приблизительно 0,05 до приблизительно 0,3 мас.% этинилэстрадиола.

8. Система доставки лекарственных препаратов по п. 7, отличающаяся тем, что соотношение этоногестрела и этинилэстрадиола составляет 10 частей к 2-3 частям, причем масса в процентах этоногестрела составляет 0,5 - 1,0%.

9. Система доставки лекарственных препаратов по п. 7 или 8, отличающаяся тем, что покрытие представляет собой покрытие из этиленвинилацетатного сополимера, имеющего толщину в диапазоне 40 - 300 мкм и содержание винилацетата в диапазоне 5 - 15%.

10. Система доставки лекарственных препаратов по п. 9, отличающаяся тем, что толщина покрытия составляет 80 - 150 мкм, а содержание винилацетата составляет 9 - 10%.

11. Система доставки лекарственных препаратов по пп. 6-10, отличающаяся тем, что материал сердцевины состоит из этиленвинилацетатного сополимера с содержанием винил-ацетата 25 - 35%.

12. Система доставки лекарственных препаратов по любому из пп. 6-11, отличающаяся тем, что материал сердцевины включает 0,55 - 0,8 мас.% этоногестрела и 0,12 - 0,18 мас.% этинилэстрадиола.